BR112020024706B1

BR112020024706B1 - Composição de proteção solar, uso de uma composição e processo de fabricação de uma composição

Info

Publication number: BR112020024706B1
Application number: BR112020024706-5A
Authority: BR
Inventors: Patricia Trajano; Angeles FONOLLA-MORENO; Renata Souto Maior Afonso Ferreira
Original assignee: L'oreal
Priority date: 2018-07-31
Filing date: 2018-07-31
Publication date: 2023-04-04
Also published as: US20210251871A1; WO2020024022A1; US11844855B2; BR112020024706A2; EP3829531A1

Abstract

A presente invenção se refere a uma composição cosmética para ser usada na pele que compreende a combinação de um sistema de clareamento específico, um sistema de filtro UVA e uma combinação de antioxidantes para clarear eficazmente a pele, em particular a pele do rosto, ao mesmo tempo que protege esses materiais dos danos causados pela radiação UVA.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se refere a uma composição de proteção solar para ser usada na pele que compreende uma combinação particular de um sistema de clareamento, um sistema de filtro UVA e uma combinação de antioxidantes para clarear eficazmente a pele, em particular a pele do rosto ao mesmo tempo que protege dos danos causados pela radiação UVA.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A cor da pele humana é determinada principalmente pela natureza e concentração de um pigmento, a melanina.

[003] Em diferentes períodos da vida, principalmente durante o envelhecimento e em decorrência da radiação UVA, algumas pessoas veem aparecer na pele, principalmente nas mãos e/ ou rosto, manchas mais escuras e/ ou mais pigmentadas, conferindo à pele um aspecto de heterogeneidade. Essas manchas são devidas principalmente a uma alta concentração de melanina nos queratinócitos localizados na superfície da pele.

[004] O mecanismo da melanogênese, ou seja, o mecanismo de formação da melanina é particularmente complexo e envolve esquematicamente as seguintes etapas principais: - A tirosina está envolvida no mecanismo de pigmentação da pele, que envolve esquematicamente as seguintes etapas principais:

[005] A tirosinase é a enzima essencial envolvida nessas reações. Em particular, catalisa a reação de conversão da tirosina em DOPA (dihidroxifenilalanina), graças à sua atividade de hidroxilase, e a reação de conversão de DOPA em dopaquinona, em virtude da sua atividade oxidase. Essa tirosinase só atua quando está em maturação sob a influência de certos fatores biológicos.

[006] Além disso, a radiação UVA pode ter uma contribuição significativa para as consequências clínicas da exposição aos raios solares, principalmente a pigmentação causada pela radiação solar.

[007] O UVA induz o escurecimento imediato do pigmento (IPD) em um curto espaço de tempo, apenas algumas horas, agindo sobre a melanina preexistente. O UVA também pode causar escurecimento persistente do pigmento (PPD) na pele. Dentre os comprimentos de onda do UV que atingem a superfície terrestre, o UVA de onda longa (340-400nm) representa até 80% do UV total e apresenta altas propriedades de penetração, atingindo a derme profunda.

[008]Quando a pessoa já apresenta manchas na pele, ou melasma (descoloração da pele), uma possível solução para diminuir a cor é utilizar alguns princípios ativos que atuam no processo de hiperpigmentação. Embora o UVA atinja as camadas dérmicas da pele e seus efeitos no fotoenvelhecimento e na invasão dos queratinócitos, os melanócitos parecem ser mais suscetíveis aos efeitos danosos do UVA. Por exemplo, a exposição de melanócitos e queratinócitos cultivados do mesmo doador a UVA e UVB mostrou que as lesões oxidativas induzidas por UVA contribuíram em maior extensão para o dano ao DNA em melanócitos do que em queratinócitos.

[009] Uma vez que a pele humana é diariamente exposta à radiação UVA solar, o uso de substâncias despigmentantes tópicas inofensivas com uma boa eficácia é particularmente procurado para clarear manchas pigmentadas. No entanto, os produtos disponíveis no mercado clareiam a pele ou protegem-na dos danos do sol (ou seja, da geração de novas áreas escuras). Nenhum desses produtos é capaz de clarear progressivamente a pele, além de prevenir a formação de novas áreas escuras.

[0010] Além disso, deseja-se uma composição que não só clareie os melasmas provocados pelo sol, evitando sua formação, mas também que despigmente estes melasmas progressivamente.

[0011] Assim, os inventores conseguiram superar os problemas do estado da técnica e, surpreendentemente, revelaram uma composição de proteção solar para clarear a pele, ao mesmo tempo que a protegia de mais escurecimento causado pelos raios UVA. A referida composição compreende uma combinação particular de um sistema de clareamento e um sistema de filtro UVA.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[0012] A presente invenção é dirigida a fornecer uma composição de proteção solar para clarear a pele, a referida composição compreendendo um sistema de clareamento e um sistema de filtro UVA para clareamento progressivo e prevenção de manchas escuras na pele humana.

[0013] Em particular, é um objetivo da presente invenção proporcionar, em formulação única, um produto com a associação de dois mecanismos diferentes contra a ação do sol no desenvolvimento de melasmas cutâneos. A primeira ação provém da atividade dos filtros UVA do sistema de filtro UVA e a segunda ação provém da atividade dos ativos clareadores do sistema clareador.

[0014] Em outras palavras, a composição de proteção solar da presente invenção não só clareia melasmas/ manchas escuras pré- existentes, tendo um efeito de despigmentação progressiva devido ao seu uso prolongado, mas também evita a formação de novos melasmas/ manchas escuras na pele.

[0015] Os inventores da presente invenção descobriram surpreendentemente que a composição de proteção solar para clarear e prevenir a formação de áreas escuras também tem um efeito de clareamento progressivo.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

[0016] Os desenhos anexos, que são incluídos para fornecer uma compreensão adicional da invenção e são incorporados e constituem uma parte deste relatório descritivo, juntamente com a descrição, servem para explicar os princípios da invenção.

[0017] A Figura 1 é um gráfico que representa a evolução no tempo do grau de hiperpigmentação dos sujeitos do Exemplo 11.

[0018] As Figuras 2 (a) a (c) são imagens que demonstram a melhoria do grau de hiperpigmentação da pele de um sujeito do Exemplo 11.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0019] A composição de proteção solar para clareamento da pele da presente invenção compreende: - um sistema de filtro UVA; - um sistema de clareamento compreendendo neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloil salicílico e glicirrizato dipotássico; - uma combinação de pelo menos dois antioxidantes selecionados a partir de pelo menos uma vitamina e pelo menos um extrato vegetal; e - em que a pelo menos uma vitamina é selecionada a partir de tocoferol, e o pelo menos um extrato vegetal é selecionado a partir de extrato de raiz de Zingiber officinale (gengibre), extrato de raiz de Sanguisorba officinalis, extrato de casca de Cinnamomum cassia ou misturas dos mesmos.

[0020] A composição de acordo com a invenção proporciona resultados de despigmentação em relação a manchas escuras e/ ou melasmas na pele, ao mesmo tempo que protege esses materiais de novos danos provocados pelo sol, em particular a radiação UVA.

SISTEMA DE FILTRO UVA

[0021] Em uma forma de realização preferida, o sistema de filtro UVA adequado compreende pelo menos três filtros UVA selecionados a partir de butil metoxidibenzoilmetano, bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina e etilhexil triazona.

[0022] O sistema UVA pode estar presente na composição da presente invenção em uma faixa de cerca de 1% a cerca de 15% em peso, de preferência de cerca de 5% a cerca de 10% em peso, com base no peso total da composição.

[0023] Além disso, o sistema de filtro UVA emprega um primeiro filtro UVA em uma quantidade que varia de cerca de 1% a cerca de 7% em peso e de preferência de cerca de 2,5% a cerca de 4% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0024] O sistema de filtro UVA emprega um segundo filtro UVA em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 1% a cerca de 7% em peso e de preferência de cerca de 2,5% a cerca de 4% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0025] O sistema de filtro UVA emprega um terceiro filtro UVA em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 1% a cerca de 7% em peso e de preferência de cerca de 2% a cerca de 5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

SISTEMA DE CLAREAMENTO

[0026] Uma substância é reconhecida como despigmentante se atuar diretamente sobre a vitalidade dos melanócitos epidérmicos onde ocorre a melanogênese e/ ou se interferir em uma das etapas da biossíntese de melanina, seja por inibir uma das enzimas envolvidas na melanogênese, seja por interpor- se como um análogo estrutural de um dos compostos químicos da cadeia de síntese da melanina, que pode então ser bloqueado e assim garantir a despigmentação.

[0027] O sistema de clareamento adequado da presente invenção compreende pelo menos três diferentes ativos de clareamento, que atuam em diferentes níveis de pigmentação do melasma para o seu clareamento.

[0028] De preferência, o sistema de clareamento da presente invenção compreende neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloil salicílico e glicirrizato dipotássico.

[0029] A neoesperidina dihidrochalcona é um poderoso antioxidante que inibe a produção de melanossomas, agindo como um inibidor indireto da tirosinase, enquanto o ácido capriloil salicílico atua como um renovador celular, removendo células hiperpigmentadas do estrato córneo, e o glicirrizato dipotássico encurta os dendritos, evitando que a melanina alcance a superfície da pele.

[0030] Em uma forma de realização preferida, a quantidade do sistema de clareamento está variando de cerca de 0,05% a cerca de 5% em peso, de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 2,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao total peso da composição.

[0031] O sistema de clareamento emprega neoesperidina dihidrochalcona em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 0,05% a cerca de 3% em peso e de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 1,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total de a composição.

[0032] O sistema de clareamento emprega ácido capriloil salicílico em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 0,05% a cerca de 2,5% em peso e de preferência de cerca de 0,05% a cerca de 1,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0033] O sistema de clareamento emprega glicirrizato dipotássico em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 0,05% a cerca de 3% em peso e de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 2% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

AGENTES ANTIOXIDANTES

[0034] A combinação de pelo menos dois antioxidantes adequados para a presente invenção é selecionada a partir de pelo menos uma vitamina e pelo menos um extrato vegetal.

[0035] De preferência, a vitamina é selecionada a partir de tocoferol e o extrato vegetal é selecionado a partir de extrato de raiz de Zingiber officinale (gengibre), extrato de raiz de Sanguisorba officinalis, extrato de casca de Cinnamomum cassia ou misturas dos mesmos.

[0036] Em uma forma de realização preferida, a combinação de pelo menos uma vitamina antioxidante e pelo menos um extrato vegetal antioxidante é selecionada a partir de tocoferol e um extrato vegetal compreendendo extrato de raiz de Zingiber officinale (gengibre), extrato de raiz de Sanguisorba officinalis e extrato de casca de Cinnamomum cassia.

[0037] Em uma forma de realização preferida, a quantidade de uma combinação de pelo menos dois antioxidantes está variando de cerca de 0,05% a 5% em peso e de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 2,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0038] A combinação de pelo menos dois antioxidantes emprega uma vitamina em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 0,05% a cerca de 2,5% em peso e de preferência de cerca de 0,75% a cerca de 1,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0039] A combinação de pelo menos dois antioxidantes emprega um extrato vegetal em uma quantidade preferencialmente variando de cerca de 0,05% a cerca de 3,75% em peso e de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 2% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

[0040] Além disso, o pH da composição de proteção solar da invenção está de preferência dentro da faixa de cerca de 5,5 a cerca de 7, mais preferencialmente, de cerca de 6,5.

[0041] Além disso, a composição de proteção solar da presente invenção pode apresentar um Fator de Proteção Solar que varia de 30 a 80, de preferência de cerca de 60.

[0042] A composição de proteção solar da invenção pode ser usada como um produto diário para a pele.

[0043] Em uma forma de realização preferida, a composição da invenção é para a fabricação de um produto para o clareamento progressivo da pele, ao mesmo tempo que evita danos adicionais da radiação UVA.

[0044] Outra forma de realização preferida é direcionada a um processo de fabricação da composição de proteção solar para clarear a pele.

[0045] Uma outra forma de realização preferida está relacionada ao uso de uma composição de proteção solar para a fabricação de um produto a ser usado para o clareamento da pele, de preferência para a fabricação de um produto para o clareamento progressivo da pele, ao mesmo tempo que evita danos adicionais da radiação UVA.

[0046] Além disso, a composição de protetor solar de acordo com a presente invenção é segura para a pele.

TERMOS

[0047] Conforme usado neste documento, a expressão “pelo menos” significa um ou mais e, portanto, inclui componentes individuais, bem como misturas/ combinações.

[0048] Exceto nos exemplos operacionais, ou onde indicado de outra forma, todos os números que expressam quantidades de ingredientes e/ ou condições de reação devem ser entendidos como sendo modificados em todos os casos pelo termo “cerca de”, significando dentro de +/- 5% do número indicado.

[0049] Tal como aqui utilizado, todos os intervalos fornecidos destinam-se a incluir cada faixa específica dentro dela e combinação de subfaixas entre as faixas fornecidas. Assim, uma faixa de 1-5 inclui especificamente 1, 2, 3, 4 e 5, bem como subfaixas, como 2-5, 3-5, 2-3, 2-4, 14, etc. Todas as faixas e valores divulgados neste documento são inclusivos e combináveis. Por exemplo, qualquer valor ou ponto aqui descrito que caia dentro de uma faixa aqui descrita pode servir como um valor mínimo ou máximo para derivar uma subfaixa, etc.

FILTROS UV ADICIONAIS

[0050] A composição da presente invenção pode ainda compreender filtros UV não limitativos adicionais.

[0051] O sistema de filtro UV adequado da presente invenção compreende, por exemplo, ácido tereftalilideno dicamfor sulfônico, octocrileno e ácido butil metoxidibenzoilmetano sulfônico.

[0052] De acordo com a invenção, a concentração de protetor solar/ filtros UV adicionais no sistema pode estar entre cerca de 5% a cerca de 35%, de preferência entre cerca de 7% a cerca de 30% e ainda mais preferencialmente entre cerca de 10 a cerca de 29% em peso do peso total da composição.

[0053] Outros filtros UV adicionais adequados podem ser selecionados da seguinte forma.

INGREDIENTE DE PROTETOR SOLAR ORGÂNICO SOLÚVEL EM ÓLEO

[0054] O “ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em óleo” significa qualquer composto orgânico para filtrar a radiação UV, que pode ser totalmente dissolvido na forma molecular ou miscível em uma fase oleosa ou que pode ser dissolvido na forma coloidal (por exemplo, na forma micelar) em uma fase gordurosa do óleo.

[0055] Os exemplos não limitativos de ingredientes de protetor solar orgânicos solúveis em óleo úteis na invenção incluem, por exemplo, derivados cinâmicos; antranilatos; derivados salicílicos; derivados de dibenzoilmetano; derivados de cânfora; derivados de benzofenona; derivados de difenilacrilato; derivados de triazina; derivados de benzotriazol; derivados de benzalmalonato, especialmente aqueles citados na patente US 5,624,663; derivados de benzimidazol; imidazolinas; derivados de bis- benzoazolil como descritos nas patentes EP 6 693 23 e US 2,463,264; derivados do ácido p-aminobenzoico (PABA); derivados de metileno bis(hidroxifenilbenzotriazol) como descritos nos pedidos US 5,237,071, US 5,166,355, GB 2 303 549, DE 19726184 e EP 8 931 19; derivados de benzoxazol como descritos nos pedidos de patente EP 083 2642, EP 1 027 883, EP 1 300 137 e DE 10162844; polímeros de proteção e silicones de proteção, tais como os descritos especialmente no pedido de patente WO 93/04665; dímeros derivados de alquil-estireno, tais como os descritos no pedido de patente DE 19855649; 4,4-diarilbutadienos, tais como aqueles descritos nos pedidos de patente EP 0 967 200, DE 19746654, DE 19755649, EP-A-1008586, EP 1 133 980 e EP 1 133 981, derivados de merocianina, tais como aqueles descritos nos pedidos de patente WO 04/006878, WO 05/058269 e WO 06/032741; e misturas dos mesmos, sendo todo o conteúdo das patentes e pedidos de patente incorporados por referência na sua totalidade.

[0056] Como exemplos de outros ingredientes de protetor solar orgânicos solúveis em óleo adequados, pode ser feita menção aos indicados abaixo sob seu nome INCI.

DERIVADOS CINÂMICOS

[0057] Exemplos de derivados cinâmicos adequados incluem, mas não estão limitados a, etilhexil metoxicinamato, isopropil metoxicinamato, isoamil metoxicinamato, DEA metoxicinamato, diisopropil metilcinamato, gliceril etilhexanoato dimetoxicinamato.

DERIVADOS DE DIBENZOILMETANO

[0058] Exemplos de derivados de dibenzoilmetano adequados incluem, mas não estão limitados a, butil metoxidibenzoilmetano e isopropil dibenzoilmetano.

DERIVADOS SALICÍLICOS

[0059] Exemplos de derivados salicílicos adequados incluem, mas não estão limitados a, homosalato, salicilato de etilhexila, salicilato de dipropilenoglicol e salicilato de TEA.

DERIVADOS BETA, BETA-DIFENILACRILATO

[0060] Exemplos de derivados de beta, beta-difenilacrilato adequados incluem, mas não estão limitados a, octocrileno e etocrileno.

DERIVADOS DE BENZOFENONA

[0061] Exemplos de derivados de benzofenona adequados incluem, mas não estão limitados a, benzofenona-1, benzofenona-2, benzofenona-3 ou oxibenzona, benzofenona-4, benzofenona-5, benzofenona- 6, benzofenona-8, benzofenona-9, benzofenona-12, n-hexil 2-(4-dietilamino- 2-hidroxibenzoil)benzoato +” ou como uma mistura com octil metoxicinamato.

DERIVADOS DE BENZILIDENOCÂNFORA

[0062] Os exemplos de derivados de benzilidenocânfora adequados incluem, mas não estão limitados a, 3-benzilideno cânfora fabricado, 4-metilbenzilideno cânfora, poliacrilamidometil benzilideno cânfora fabricado.

DERIVADOS DE FENILBENZOTRIAZOL

[0063] Os exemplos de derivados de fenilbenzotriazol adequados incluem, mas não estão limitados a, drometrizol trisiloxano, metileno bis- benzotriazolil tetrametilbutil-fenol, ou na forma micronizada, como uma dispersão aquosa.

DERIVADOS DE TRIAZINA

[0064] Exemplos de derivados de triazina adequados incluem, mas não estão limitados a, bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, etilhexil triazona, dietilhexil butamido triazona, 2,4,6-tris(dineopentil 4’-aminobenzalmalonato)-s- triazina, 2,4,6-tris(diisobutil 4’-aminobenzalmalonato)-s triazina, 2,4- bis(dineopentil 4’-aminobenzalmalonato)-6-(n-butil 4’-aminobenzoato)-s-triazina, agentes de triagem de triazina simétricos descritos na patente US 6,225,467, pedido de patente WO 2004/085412 (ver compostos 6 e 9) ou o documento “Symmetrical Triazine Derivatives” IP.COM Journal, IP.COM Inc., West Henrietta, NY, US (20 de setembro de 2004), especialmente 2,4,6-tris(bifenil)- 1,3,5-triazinas (em particular 2,4,6-tris(bifenil-4-il)-1,3,5-triazina e 2,4,6- tris(terfenil)-1,3,5-triazina, que está incluída nos pedidos de patente WO 06/035000, WO 06/034982, WO 06/034991, WO 06/035007, WO 2006/034992 e WO 2006/034985).

DERIVADOS ANTRANÍLICOS

[0065] Um exemplo de um derivado antranílico adequado inclui, mas não está limitado a, antranilato de metila.

DERIVADOS DE IMIDAZOLINA

[0066] Um exemplo de um derivado de imidazolina adequado inclui, mas não está limitado a, propionato de etilhexil dimetoxibenzilideno dioxoimidazolina.

DERIVADOS DE BENZALMALONATO

[0067] Um exemplo de um derivado de benzalmalonato adequado inclui, mas não está limitado a, poliorganosiloxano contendo funções de benzalmalonato, por exemplo polissilicone-15.

DERIVADOS DE 4,4-DIARILBUTADIENO

[0068] Exemplos de um derivado de 4,4-diarilbutadieno adequado incluem, mas não estão limitados a, 1-Dicarboxi(2,2’-dimetilpropil)-4,4-difenil- butadieno.

DERIVADOS DE BENZOXAZOL

[0069] Um exemplo de derivado de benzoxazol adequado inclui, mas não está limitado a, 2,4-bis[5-(1-dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)imino]- 6-(2-etilhexil)imino-1,3,5-triazina e misturas dos mesmos.

[0070] De preferência, o ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em óleo será escolhido a partir de a 2,4-bis butil metoxidibenzoilmetano, etilhexil salicilato, etilhexil triazona, octocrileno, drometrizol trisiloxano, bis- etilhexiloxifenol metoxifenil triazina e misturas dos mesmos.

[0071] O ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em óleo está preferencialmente presente na composição de acordo com a invenção em uma quantidade de cerca de 3% a cerca de 25% em peso, de preferência em uma quantidade de cerca de 5% a cerca de 20% em peso, e mais preferencialmente de cerca de 7% a cerca de 18% em peso, com base no peso total da composição.

INGREDIENTE DE PROTETOR SOLAR ORGÂNICO SOLÚVEL EM ÁGUA

[0072] O “ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em água” significa qualquer composto orgânico para filtrar a radiação UV, que pode ser totalmente dissolvido na forma molecular ou miscível em uma fase aquosa líquida ou que pode ser dissolvido na forma coloidal (por exemplo, na forma micelar) em uma fase aquosa líquida.

[0073] Exemplos não limitativos de ingredientes de protetor solar orgânicos solúveis em água úteis na invenção incluem, por exemplo, ácido tereftalilideno dicamfor sulfônico, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, benzofenona-4, ácido aminobenzoico (PABA), ácido 4-bis(polietoxi)-para- aminobenzoico polietoxietil éster (PEG-25 PABA), metossulfato de cânfora benzalcônio, metileno-bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol (bisoctrizol), fenil dibenzimidazol tetrassulfonato dissódico (Bisdisulizol dissódico), e tris-bifenil triazina; seus derivados e sais correspondentes; derivados de naftaleno bisimida, tais como os descritos no pedido de patente europeu EP 1 990 372 A2, cujo conteúdo total é aqui incorporado por referência; e sais quaternários e derivados de cinamido amina catiônicos, tais como os descritos na Patente dos Estados Unidos 5,601,811, cujo conteúdo total é aqui incorporado por referência, e misturas dos mesmos.

[0074] Os sais dos compostos que podem ser utilizados de acordo com a invenção são escolhidos em particular a partir de sais de metais alcalinos, por exemplo sódio ou potássio; sais de metais alcalino-terrosos, por exemplo cálcio, magnésio ou estrôncio; sais de metal, por exemplo zinco, alumínio, manganês ou cobre; sais de amônio de fórmula NH4+; sais de amônio quaternário; sais de aminas orgânicas, por exemplo sais de metilamina, dimetilamina, trimetilamina, trietilamina, etilamina, 2-hidroxietilamina, bis(2- hidroxietil)amina ou tris(2-hidroxietil)amina; sais de lisina ou arginina. Sais escolhidos a partir de sódio, potássio, magnésio, estrôncio, cobre, manganês ou sais de zinco são preferencialmente usados. O sal de sódio é preferencialmente usado.

[0075] De um modo preferido, o ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em água será escolhido a partir de ácido tereftalideno dicânfora sulfônico, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, e misturas dos mesmos.

[0076] O ingrediente de protetor solar orgânico solúvel em água está preferencialmente presente na composição de acordo com a invenção em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 10% em peso, de preferência em uma quantidade de cerca de 0,5% a cerca de 8% em peso, e mais preferencialmente cerca de 1% a cerca de 7% em peso, com base no peso total da composição.

INGREDIENTE DE PROTETOR SOLAR DE DIÓXIDO DE TITÂNIO REVESTIDO COM SÍLICA

[0077] O “ingrediente protetor solar de dióxido de titânio revestido com sílica” significa grânulos esféricos que são formados pelo encapsulamento de partículas de dióxido de titânio em sílica.

[0078] Exemplos não limitativos de ingredientes de protetor solar de dióxido de titânio revestido com sílica úteis na invenção incluem, por exemplo, dióxido de titânio revestido com sílica, tal como o nome de sílica (e) dióxido de titânio tendo uma composição de sílica: dióxido de titânio de cerca de 55:45 e tendo um tamanho de partícula de cerca de 2 mícrons a cerca de 7 mícrons.

[0079] O ingrediente de protetor solar de dióxido de titânio revestido com sílica está preferencialmente presente na composição de acordo com a invenção em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 10% em peso, de preferência em uma quantidade de cerca de 2% a cerca de 10% em peso, e mais preferencialmente cerca de 5% a cerca de 10% em peso, com base no peso total da composição.

INGREDIENTES ADICIONAIS

[0080] Além dos componentes essenciais descritos anteriormente, a composição da invenção pode compreender ainda qualquer ingrediente cosmeticamente aceitável usual, que pode ser escolhido especialmente a partir de filtros solares adicionais, perfume/ fragrância, agentes conservantes, solventes, ativos, tensoativos, compostos graxos, vitaminas, cargas, silicones, polímeros, pigmentos e misturas dos mesmos.

[0081] Um técnico no assunto terá o cuidado de selecionar os ingredientes adicionais opcionais e/ ou a quantidade dos mesmos, de modo que as propriedades vantajosas da composição de acordo com a invenção não sejam, ou não sejam substancialmente, adversamente afetadas pela adição prevista.

[0082] Os polímeros adequados incluem, mas não estão limitados a, octenilsuccinato de amido de alumínio, goma xantana, polialquil C30-10 acrilato, polímero reticulado de acrilatos/ alquil C10-30 acrilato, copolímero de estireno/ acrilatos, e misturas dos mesmos.

[0083] A composição pode também compreender, pelo menos, um ingrediente de silicone, que pode ser dimeticona e caprilil meticona, entre outros.

[0084] Exemplos não limitativos de agente conservante que podem ser usados de acordo com a invenção incluem fenoxietanol.

[0085] Os solventes adequados incluem, mas não estão limitados a água, benzoato de alquila C12-15, pentileno glicol, caprilil glicol, e misturas dos mesmos.

[0086] Os tensoativos adequados podem ser selecionados a partir de cetil fosfato de potássio, metil estearoil taurato de sódio e lauril carbamato de inulina, entre outros.

[0087] Em várias formas de realização, o solvente está presente em uma concentração de cerca de 15 a 100% em peso, ou de cerca de 25 a cerca de 80% em peso, ou de cerca de 30 a cerca de 70% em peso, ou de cerca de 35 a cerca de 75% em peso, ou de preferência de cerca de 40 a cerca de 70% em peso, e mais preferencialmente de cerca de 40 a cerca de 60% em peso, incluindo faixas e subfaixas entre as mesmas, com base no peso total das combinações e/ ou composições da presente divulgação.

[0088] Os ativos adicionais adequados incluem, mas não estão limitados a, EDTA dissódico, trietanolamina e misturas dos mesmos.

[0089] A composição pode compreender pelo menos um corante/ pigmento, de preferência óxido de titânio ou óxidos de ferro.

[0090] Materiais gordurosos ou oleosos exemplares incluem, mas não estão limitados a, isopropil lauroil sarcosinato, álcool estearílico e misturas dos mesmos.

[0091] A composição também pode compreender pelo menos uma carga, como sílica ou ácido polilático.

[0092] Os ingredientes adicionais podem representar de 50% a 85%, tal como de 55% a 82% ou tal como de 60 a 80% em peso do peso total da composição.

[0093] A título de ilustração não limitativa, a invenção será agora descrita com referência aos seguintes exemplos.

EXEMPLOS EXEMPLOS 1 A 8

[0094] Uma composição adequada de acordo com o estado da técnica é como os Exemplos 1 e 2, e uma composição adequada de acordo com a presente invenção é como os Exemplos 3 a 8, como se segue:

EXEMPLO 9

[0095] Um exemplo não limitativo em relação à preparação da composição dos Exemplos 3 a 8, poderia ser o seguinte: - Etapa (A): a fase oleosa que compreende as matérias-primas oleosas é misturada e aquecida até 75 °C; - Etapa (B): a fase aquosa que compreende as matérias-primas aquosas é misturada até a homogeneização completa e aquecida até 75 °C; - Etapa (C): a fase aquosa da etapa (B) é adicionada à fase oleosa da etapa (A), após a qual o emulsificante é subsequentemente adicionado, seguido pela mistura da mistura; - Etapa (D): os polímeros são adicionados à mistura obtida na etapa (C), seguido de uma neutralização; e - Etapa (E): as cargas são adicionadas gradativamente à mistura obtida na etapa (D) e misturadas até a homogeneidade, a uma temperatura inferior a 30 °C.

EXEMPLO 10

[0096] Um estudo in vitro foi realizado a fim de avaliar a eficácia da proteção UVA (PF-UVA) e comprimento de onda crítico da composição do Exemplo 3, em que as amostras testadas foram uniformemente aplicadas em quatro placas de PMMA, seguido pela exposição à radiação UV de acordo com a ISO 24443 “Determinação da fotoproteção ao UVA do protetor solar in vitro” (2012).

*Intervalo de confiança.

[0097] A composição do Exemplo 3 tem um PF-UVA médio de 20,5 e um comprimento de onda crítico médio de 383 nm.

EXEMPLO 11

[0098] Um estudo in vivo foi realizado com 60 voluntários, mulheres, com hipercromia solar, durante 56 dias, a fim de avaliar a eficácia do clareamento progressivo da composição do Exemplo 4. A avaliação clínica da hiperpigmentação foi medida usando um Dermascore® após 28 e 56 dias em condições normais de uso sob controle dermatológico.

[0099] Através do estudo clínico do grau de hiperpigmentação da pele da bochecha direita e/ ou esquerda com Dermascore®, conforme aplicável, foi observada uma diminuição significativa do grau de hiperpigmentação de 7,1% em D28 (Figura 2 (b)) e 10,5% em D56 (Figura 2 (c)), quando comparado com D0 (Figura 2 (a)) (valores de p < 0,001).

[00100]A invenção foi capaz de promover a redução do grau de hiperpigmentação da pele do sujeito após 28 e 56 dias de uso do produto.

EXEMPLO 12

[00101] Foi realizado um estudo in vivo com 50 voluntários adultos, homens e mulheres entre 18 e 66 anos, durante quatro semanas, a fim de avaliar a aceitabilidade cutânea da composição do Exemplo 5 usada em condições normais sob controle dermatológico.

[00102]O produto foi utilizado durante 28 dias pelos 50 adultos, fototipos III e IV, brancos e pretos. Todos os sujeitos foram considerados como tendo peles faciais sensíveis.

[00103]Após 28 dias de uso do produto, os sujeitos foram solicitados a retornar ao instituto de pesquisa, onde o dermatologista realizou o exame cutâneo final.

[00104] Em conclusão, a composição de acordo com o Exemplo 5 é segura para a pele.

Claims

1. COMPOSIÇÃO DE PROTEÇÃO SOLAR, para clareamento da pele, caracterizada por compreender: (a) um sistema de filtro UVA; (b) um sistema de clareamento compreendendo neohesperidina dihidrochalcona, ácido capriloil salicílico e glicirrizato dipotássico; e (c) uma combinação de pelo menos dois antioxidantes selecionados a partir de pelo menos uma vitamina e pelo menos um extrato vegetal, em que a pelo menos uma vitamina é selecionada a partir de tocoferol, e o pelo menos um extrato vegetal é selecionado a partir de extrato de raiz de Zingiber officinale (gengibre), extrato de raiz de Sanguisorba officinalis, extrato de casca de Cinnamomum cassia ou misturas dos mesmos.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelos filtros UV serem selecionados a partir de butil metoxidibenzoilmetano, bis- etilhexiloxifenol metoxifenil triazina e etilhexil triazona.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pela quantidade do sistema de clareamento ser de 0,1% a 2,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo sistema de clareamento empregar neoesperidina dihidrochalcona em uma quantidade que varia de 0,05% a 3% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo sistema de clareamento empregar neoesperidina dihidrochalcona em uma quantidade que varia de 0,1% a 1,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo sistema de clareamento empregar ácido capriloil salicílico em uma quantidade que varia de 0,05% a 2,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao total peso da composição.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo sistema de clareamento empregar ácido capriloil salicílico em uma quantidade que varia de 0,05% a 1,5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao total peso da composição.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo sistema de clareamento empregar glicirrizato dipotássico em uma quantidade que varia de 0,1% a 2% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pela combinação de, pelo menos, uma vitamina antioxidante e, pelo menos, um extrato vegetal antioxidante ser selecionado a partir de tocoferol e um extrato vegetal compreendendo extrato de raiz de Zingiber officinale (gengibre), trato de raiz de Sanguisorba officinalis e extrato de casca de Cinnamomum cassia.

10. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela quantidade da combinação de pelo menos dois antioxidantes ser de 0,05% a 5% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao total peso da composição.

11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pela combinação de pelo menos dois antioxidantes empregar um extrato vegetal em uma quantidade que varia de 0,05% a 3,75% em peso, incluindo todas as faixas e subfaixas entre elas, em relação ao peso total da composição.

12. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo pH da composição estar dentro da faixa de 5,5 a 7,0.

13. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada por apresentar um Fator de Proteção Solar que varia de 30 a 80.

14. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizado por ser para a fabricação de um produto para o clareamento da pele.

15.PROCESSO DE FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO, de proteção solar, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizado por compreender as etapas de: (A): misturar a fase oleosa que compreende as matérias-primas oleosas, e aquecer até 75 °C; (B): misturar a fase aquosa, que compreende as matérias-primas aquosas, até homogeneização completa, e aquecer até 75 °C; (C): adicionar a fase aquosa da etapa (B) à fase oleosa da etapa (A), após a qual o emulsificante é adicionado, seguido de mistura; (D): adicionar os polímeros à mistura obtida na etapa (C), seguido de neutralização; e (E): adicionar gradativamente as cargas à mistura obtida na etapa (D), e misturar as cargas até homogeneidade, a uma temperatura inferior a 30 °C.