JP2000026416A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２】 式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化３】
（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）で示される基、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍは１〜３である］の中から選ばれる基であり；
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項３】 式（ＩＩ）中、Ｒ１が−ＮＨ２であり、Ｚがフェニルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】 Ｒ５がＨ、ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルである請求項２または３記載の化合物。
【請求項５】 式（ＩＩ）中、Ｒ３がハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロまたは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、または−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキルである請求項２から４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項６】 式（ＩＩ）中、Ｒ４がピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ５−Ｃ６)アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである請求項２から５までのいずれかに記載の化合物。
【請求項７】 式（ＩＩ）中、Ｒ２１が水素、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ３)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)シクロアルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)シクロアルケニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ２)アルキル、または−Ｓ(Ｃ１−Ｃ２)アルキルである請求項２から６までのいずれかに記載の化合物。
【請求項８】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が水素である請求項２から７までのいずれかに記載の化合物。
【請求項９】 式（ＩＩ）中、Ｒ１が−ＮＨ２であり；
Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５は−Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、または式：
【化４】
（ここに、Ｒ６およびＲ７は−ＯＨ）で示される基である］で示される基である請求項２から８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】 式（ＩＩ）中、Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５（ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)によって置換されているフェニルである）で示される基である請求項２から８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】 式（ＩＩ）中、Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５は式：
【化５】
で示される基（ここに、Ｒ６およびＲ７は−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであるか、または一方が−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである場合、他方は−ＯＨである）である］で示される基である請求項２から８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−Ｈ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−(ＣＨ２)ｎＲ８［ここにｎは２、Ｒ８はＨまたはフェニルである］で示される基である請求項２から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−Ｈ、または−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)である請求項２から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−(ＣＨ２)ｎＲ８［ここに、Ｒ８は−ＮＲ９Ｒ１０、式：
【化６】
で示される基または−ＣＮ（ここに、Ｒ９およびＲ１０は−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）である］で示される基である請求項２から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】 式（ＩＩ）中、Ｒ４がフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が、フェニル環の２および６位が−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、ハロまたはフェニルによって置換されているフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が、フェニル環の３および５位が−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、ハロまたはフェニルによって置換されているフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が−(Ｃ６−Ｃ１４)アルキル、または−(Ｃ６−Ｃ１４)シクロアルキルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化７】
で示される基、−ＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＯＮＨＳＯ２(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、テトラゾリル、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）、ｍが１〜３である請求項２から１８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化８】
で示される基、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）、ｍが１〜３である請求項２から１９までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化９】
で示される基（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、または−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍが１〜３である請求項２から１８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】 式（ＩＩ）中、Ｚがシクロヘキセニルである請求項２から２１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】 式（ＩＩ）中、Ｚがフェニルである請求項２から２１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】 ９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸ヒドラジド；
９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸ナトリウム塩；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチル；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
９−ベンジル−５−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−トリフルオロメタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−カルバゾール−５−カルボキサミド；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸リチウム塩；
｛９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
｛９−［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［［（プロペン−３−イル）オキシ］メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（プロピルオキシ）メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；および
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
からなる群から選ばれる請求項２から２３のいずれかに記載の化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２５】 ｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
９−ベンジル−５−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−トリフルオロメタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−カルバゾール−５−カルボキサミド；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸リチウム塩；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
｛９−［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［［（プロペン−３−イル）オキシ］メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（プロピルオキシ）メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸； ９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；および
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバオール−５−イル］オキシ酢酸
からなる群から選ばれる請求項２から２３のいずれかに記載の化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２６】 プロドラッグ誘導体がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、モルホリノエチル、またはジエチルグリコールアミドエステル体である、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する医薬製剤。
【請求項２８】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する、ｓＰＬＡ２に関連する症状の処置に適した医薬製剤。
【請求項２９】 ｓＰＬＡ２を阻害することが必要な哺乳動物におけるｓＰＬＡ２を選択的に阻害する方法であって、そのような哺乳動物に治療学的有効量の式（Ｉ）：
【化１０】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３０】 ｓＰＬＡ２を阻害することが必要な哺乳動物におけるｓＰＬＡ２を選択的に阻害する方法であって、そのような哺乳動物に治療学的有効量の式（ＩＩ）：
【化１１】
［式中、Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化１２】
（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）で示される基、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍは１〜３である］の中から選ばれる基であり；
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルであり；
Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３１】 ｓＰＬＡ２に関連する疾患の病的作用を軽減する方法であって、ｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸放出を阻害することによりアラキドン酸カスケードおよびその有害産物を阻害または予防するに充分な量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物をそのような処置を必要としている哺乳動物に投与することを特徴とする方法。
【請求項３２】 哺乳動物に請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与してｓＰＬＡ２に関連する疾患の病的作用を軽減するための医薬の製造における、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３３】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物をｓＰＬＡ２に接触させることを特徴とする、ｓＰＬＡ２を阻害する方法。
【請求項３４】 敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作、アポトーシス、喘息、慢性気管支炎、急性気管支炎、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患または膵臓炎を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の式（Ｉ）：
【化１３】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３５】 敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作、アポトーシス、喘息、慢性気管支炎、急性気管支炎、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患または膵臓炎を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の式（ＩＩ）：
【化１４】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化１５】
（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）で示される基、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍは１〜３である］の中から選ばれる基であり；
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３６】 敗血症、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、膵臓炎、トラウマ（外傷）誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、嚢胞性線維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、変形性関節症、痛風、脊椎関節症（spondylarthropathris）、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、腸疾患性脊椎炎（enterapathric spondylitis）、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、真菌性関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管症候群」に付随する関節炎、結節性多発性動脈炎、高感受性脈管炎、Luegenec's 肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、側頭動脈炎（joint cell arteritis）、カルシウム結晶沈着関節症、偽痛風、関節外リウマチ、滑液包炎、腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復利用性損傷（タイピング）、種々の形態の関節症、神経障害性関節疾患（シャルコおよび関節）、関節血症（関節血症性）、ヘノッホ-シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、特定の疾患に付随する関節炎、サルコイロシス（surcoilosis）、血色素症、鎌状赤血球病および他の異常血色素症、高リポ蛋白血症、低γ-グロブリン血症、副甲状腺機能亢進症、先端肥大症、家族性地中海熱、ベハット（Behat）病、全身性エリテマトーデス、または再発性多発性軟骨炎、および関連疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項３７】 式（ＩＩＩ）：
【化１６】
［式中、ＰＧは酸保護基であり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１２はＨまたはＣＨ２Ｒ４であり、
ここに、Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニル、または、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシ、−ＯＲ９（ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）；テトラゾール；−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルもしくは−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルによって置換されているテトラゾール；またはナフチルの中から選ばれる１〜５個の置換分によって置換されているフェニルであり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｘはハロである］
で示される化合物。
【請求項３８】 式（ＸＶＩＩＩ）：
【化１７】
［式中、ＰＧは酸保護基であり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）である］
で示される化合物。
【請求項３９】 式（ＩＶ）：
【化１８】
［式中、ＰＧは酸保護基であり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１２はＨまたはＣＨ２Ｒ４であり、
ここに、Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシ、−ＯＲ９（ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルもしくは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）；テトラゾール；−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルもしくは−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルによって置換されているテトラゾール；またはナフチルの中から選ばれる１〜５個の置換分によって置換されているフェニルであり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ１１は−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｏ(ＣＨ２)Ｒ１５（ここにＲ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）であり；
ＡおよびＺはそれぞれ独立してシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
ただし、ＡおよびＺは同時にフェニルになることはできない］
で示される化合物。
【請求項４０】 式（ＩＩ）：
【化１９】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化２０】
（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）で示される基、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍは１〜３である］の中から選ばれる基であり；
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩の製造方法であって、
ａ) 式（ＸＶＩ）：
【化２１】
［式中、Ｘはハロである］
で示される化合物をエステル化して式（ＸＶ）：
【化２２】
で示される化合物を製造し、
ｂ) この式（ＸＶ）の化合物を還元して式（ＸＩＶ）：
【化２３】
［式中、ＰＧは酸保護基である］
で示される化合物を製造し、
ｃ) 式（ＸＩＶ）の化合物を式（ＸＩＩＩ）：
【化２４】
［式中、Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）である］
で示される化合物と縮合させて式（ＸＩＩ）
【化２５】
で示される化合物を製造し、
ｄ) 式（ＸＩＩ）の化合物を環化して、式（ＸＩ）：
【化２６】
で示される化合物を製造し、
ｅ) 式（ＸＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ４（ここに、Ｘはハロ）で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（Ｘ）：
【化２７】
で示される化合物を製造し、
ｆ) この式（Ｘ）の化合物を脱水素し、式（ＩＸ）：
【化２８】
で示される化合物を製造し、
ｇ) 式（ＩＸ）の化合物をアミノ化して式（ＶＩＩＩ）：
【化２９】
で示される化合物を製造し、
ｈ) 式（ＶＩＩＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ１５［ここに、Ｘはハロであり、Ｒ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）である］で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＶＩＩ）：
【化３０】
で示される化合物を製造し、
ｉ) 要すれば、式（ＶＩＩ）の化合物を加水分解して、式（Ｉ）の化合物を製造し、要すれば式（Ｉ）の化合物を塩にする、
工程からなることを特徴とする方法。
【請求項４１】 式（ＩＩ）：
【化３１】
［式中、Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化３２】
（ここに、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して−ＯＨまたは−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）で示される基、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルであり、ｍは１〜３である］の中から選ばれる基であり；
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩の製造方法であって、
ａ) 式（ＸＶＩ）：
【化３３】
［式中、Ｘはハロである］
で示される化合物をエステル化して式（ＸＶ）：
【化３４】
［式中、ＰＧは酸保護基である］
で示される化合物を製造し、
ｂ) この式（ＸＶ）の化合物を式（ＸＶＩＩ）：
【化３５】
で示される化合物と縮合して、式（ＸＶＩＩＩ）：
【化３６】
で示される化合物を製造し、
ｃ) 式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を環化して、式（ＸＩＸ）：
【化３７】
で示される化合物を製造し、
ｄ) 式（ＸＩＸ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ４（ここに、Ｘはハロ）で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＸＸ）：
【化３８】
で示される化合物を製造し、
ｅ) この式（ＸＸ）の化合物を脱アルキル化し、式（ＩＸ）：
【化３９】
で示される化合物を製造し、
ｆ) 式（ＩＸ）の化合物をアミノ化して式（ＶＩＩＩ）：
【化４０】
で示される化合物を製造し、
ｇ) 式（ＶＩＩＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ１５［ここに、Ｘはハロであり、Ｒ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）である］で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＶＩＩ）：
【化４１】
で示される化合物を製造し、
ｈ) 要すれば、式（ＶＩＩ）の化合物を加水分解して、式（Ｉ）の化合物を製造し、要すれば式（Ｉ）の化合物を塩にする、
工程からなることを特徴とする方法。
【請求項４２】 （３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−メチル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸エチルエステル；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５，７−ジメトキシカルバゾール；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５−ヒドロキシ−７−メトキシカルバゾール；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，９−ビス−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルバゾール−５−イル）オキシ］酢酸エチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−メチル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−ペンチルシクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−ペンチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−［（１−メチル）エチル］シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（１−メチルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（ヒドロキシメチル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−フェニルシクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−フェニル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−クロロフェニル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（２−フリル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（２−フリル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−２−（２−フリル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−２−（２−フリル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−クロロアニリノ）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン； ［（フェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール
［（フェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル カルバゾール；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（１−ナフチル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（１−ナフチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（１−ナフチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
２−カルボメトキシ−６−ニトロ−２’−メトキシ−ビフェニル；
９Ｈ−４−メトキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−メトキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−４−カルボキシ−５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール・エチルエステル；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール；
９−ベンジル−４−カルボキシ−５−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール・エチルエステル；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−ピリジル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−ピリジル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド； ９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチル；
５−カルバモイル−４−メトキシ−１−メチルカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−メチルカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−メチルカルバゾール；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−フルオロカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−フルオロカルバゾール；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−クロロカルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−クロロカルバゾール；
［５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル ［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（シクロヘキシル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（シクロヘキシル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（シクロペンチル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（シクロペンチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
からなる群から選ばれる化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項４３】 敗血症、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、膵臓炎、トラウマ（外傷）誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、嚢胞性線維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、変形性関節症、痛風、脊椎関節症（spondylarthropathris）、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、腸疾患性脊椎炎（enterapathric spondylitis）、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、真菌性関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管症候群」に付随する関節炎、結節性多発性動脈炎、高感受性脈管炎、Luegenec's 肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、側頭動脈炎（joint cell arteritis）、カルシウム結晶沈着関節症、偽痛風、関節外リウマチ、滑液包炎、腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復利用性損傷（タイピング）、種々の形態の関節症、神経障害性関節疾患（シャルコおよび関節）、関節血症（関節血症性）、ヘノッホ-シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、特定の疾患に付随する関節炎、サルコイロシス（surcoilosis）、血色素症、鎌状赤血球病および他の異常血色素症、高リポ蛋白血症、低γ-グロブリン血症、副甲状腺機能亢進症、先端肥大症、家族性地中海熱、ベハット（Behat）病、全身性エリテマトーデス、または再発性多発性軟骨炎、および関連疾患を処置するための医薬の製造における、そのような処置を必要としている哺乳動物に治療学的有効量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】 式（Ｉ）：
【化１】
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２】 式（ＩＩ）：
【化２】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化３】
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項３】 式（ＩＩ）中、Ｒ１が−ＮＨ２であり、Ｚがフェニルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】 Ｒ５がＨ、ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、テトラゾリル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニルである請求項２または３記載の化合物。
【請求項５】 式（ＩＩ）中、Ｒ３がハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロまたは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、または−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキルである請求項２から４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項６】 式（ＩＩ）中、Ｒ４がピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ５−Ｃ６)アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである請求項２から５までのいずれかに記載の化合物。
【請求項７】 式（ＩＩ）中、Ｒ２１が水素、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ３)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)シクロアルキル、−(Ｃ３−Ｃ４)シクロアルケニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ２)アルキル、または−Ｓ(Ｃ１−Ｃ２)アルキルである請求項２から６までのいずれかに記載の化合物。
【請求項８】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が水素である請求項２から７までのいずれかに記載の化合物。
【請求項９】 式（ＩＩ）中、Ｒ１が−ＮＨ２であり；
Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５は−Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、または式：
【化４】
【請求項１０】 式（ＩＩ）中、Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５（ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)によって置換されているフェニルである）で示される基である請求項２から８までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】 式（ＩＩ）中、Ｒ２が−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５は式：
【化５】
【請求項１２】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−Ｈ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−(ＣＨ２)ｎＲ８［ここにｎは２、Ｒ８はＨまたはフェニルである］で示される基である請求項２から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−Ｈ、または−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)である請求項２から１１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】 式（ＩＩ）中、Ｒ３が−(ＣＨ２)ｎＲ８［ここに、Ｒ８は−ＮＲ９Ｒ１０、式：
【化６】
【請求項１５】 式（ＩＩ）中、Ｒ４がフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が、フェニル環の２および６位が−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、ハロまたはフェニルによって置換されているフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が、フェニル環の３および５位が−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、ハロまたはフェニルによって置換されているフェニルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】 式（ＩＩ）中、Ｒ４が−(Ｃ６−Ｃ１４)アルキル、または−(Ｃ６−Ｃ１４)シクロアルキルである請求項２から１４までのいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化７】
【請求項２０】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化８】
【請求項２１】 式（ＩＩ）中、Ｒ５がＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化９】
【請求項２２】 式（ＩＩ）中、Ｚがシクロヘキセニルである請求項２から２１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】 式（ＩＩ）中、Ｚがフェニルである請求項２から２１までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】 ９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸ヒドラジド；
９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸ナトリウム塩；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチル；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
９−ベンジル−５−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−トリフルオロメタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−カルバゾール−５−カルボキサミド；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸リチウム塩；
｛９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
｛９−［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［［（プロペン−３−イル）オキシ］メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（プロピルオキシ）メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；および
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
からなる群から選ばれる請求項２から２３のいずれかに記載の化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２５】 ｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−メチル−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイル−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−カルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
９−ベンジル−５−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−メタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−（２−トリフルオロメタンスルホンアミド）エチルオキシ−２−メトキシカルバゾール−５−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−４−メタンスルホンアミドイルメチルオキシ−カルバゾール−５−カルボキサミド；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸リチウム塩；
｛９−［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
｛９−［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
｛９−［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［９−［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［［（プロペン−３−イル）オキシ］メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（プロピルオキシ）メチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸； ９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−シアノメチルオキシ−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル−メチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−７−メトキシ−５−（（カルボキサミドメチル）オキシ）−カルバゾール−４−カルボキサミド；および
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバオール−５−イル］オキシ酢酸
からなる群から選ばれる請求項２から２３のいずれかに記載の化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項２６】 プロドラッグ誘導体がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、モルホリノエチル、またはジエチルグリコールアミドエステル体である、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する医薬製剤。
【請求項２８】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を製薬的に許容される担体または希釈剤とともに含有する、ｓＰＬＡ２に関連する症状の処置に適した医薬製剤。
【請求項２９】 ｓＰＬＡ２を阻害することが必要な哺乳動物におけるｓＰＬＡ２を選択的に阻害する方法であって、そのような哺乳動物に治療学的有効量の式（Ｉ）：
【化１０】
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３０】 ｓＰＬＡ２を阻害することが必要な哺乳動物におけるｓＰＬＡ２を選択的に阻害する方法であって、そのような哺乳動物に治療学的有効量の式（ＩＩ）：
【化１１】
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化１２】
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルであり；
Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３１】 ｓＰＬＡ２に関連する疾患の病的作用を軽減する方法であって、ｓＰＬＡ２媒介性の脂肪酸放出を阻害することによりアラキドン酸カスケードおよびその有害産物を阻害または予防するに充分な量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物をそのような処置を必要としている哺乳動物に投与することを特徴とする方法。
【請求項３２】 哺乳動物に請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与してｓＰＬＡ２に関連する疾患の病的作用を軽減するための医薬の製造における、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３３】 請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物をｓＰＬＡ２に接触させることを特徴とする、ｓＰＬＡ２を阻害する方法。
【請求項３４】 敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作、アポトーシス、喘息、慢性気管支炎、急性気管支炎、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患または膵臓炎を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の式（Ｉ）：
【化１３】
Ｒ２０は以下の(ａ)、(ｂ)および(ｃ)の中から選ばれ：
(ａ)は、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルケニル、−（Ｃ５−Ｃ２０）アルキニル、炭素環基、またはヘテロ環基であり、
(ｂ)は、１つまたはそれ以上の独立して選択される非妨害性置換分によって置換されている(ａ)項記載の基であり、
(ｃ)は、−(Ｌ)−Ｒ８０、ここに(Ｌ)−は炭素、水素、酸素、窒素およびイオウの中から選ばれる１〜１２個の原子からなる２価の連結基であり、−(Ｌ)−における原子の組合せは(ｉ)炭素および水素のみ、(ｉｉ)１個のイオウのみ、(ｉｉｉ)１個の酸素のみ、(ｉｖ)１または２個の窒素および水素のみ、(ｖ)炭素、水素および１個のイオウのみ、および(ｖｉ)炭素、水素および酸素のみ、からなる群から選択され、Ｒ８０は(ａ)または(ｂ)項の中から選ばれるものであり；
Ｒ２１は非妨害性置換分であり、ｆは１〜３であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、−ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２であり；
Ｒ２’は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｔＲ５'［ここに、Ｒ５’はＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１５（ここにＲ１５は−(Ｃ１−Ｃ６)アルキルまたは−ＣＦ３）、フェニル、または−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４)アルキルによって置換されているフェニル、または−(Ｌａ)−(酸性基)（ここに−(Ｌａ)−は１〜７の酸リンカー長を有する酸リンカー）であり、ｔは１〜５である］であり；
Ｒ３’は非妨害性置換分、炭素環基、非妨害性置換分によって置換されている炭素環基、ヘテロ環基および非妨害性置換分によって置換されているヘテロ環基の中から選ばれる］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３５】 敗血症、敗血症ショック、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作、アポトーシス、喘息、慢性気管支炎、急性気管支炎、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患または膵臓炎を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の式（ＩＩ）：
【化１４】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化１５】
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩を投与することを特徴とする方法。
【請求項３６】 敗血症、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、膵臓炎、トラウマ（外傷）誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、嚢胞性線維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、変形性関節症、痛風、脊椎関節症（spondylarthropathris）、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、腸疾患性脊椎炎（enterapathric spondylitis）、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、真菌性関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管症候群」に付随する関節炎、結節性多発性動脈炎、高感受性脈管炎、Luegenec's 肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、側頭動脈炎（joint cell arteritis）、カルシウム結晶沈着関節症、偽痛風、関節外リウマチ、滑液包炎、腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復利用性損傷（タイピング）、種々の形態の関節症、神経障害性関節疾患（シャルコおよび関節）、関節血症（関節血症性）、ヘノッホ-シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、特定の疾患に付随する関節炎、サルコイロシス（surcoilosis）、血色素症、鎌状赤血球病および他の異常血色素症、高リポ蛋白血症、低γ-グロブリン血症、副甲状腺機能亢進症、先端肥大症、家族性地中海熱、ベハット（Behat）病、全身性エリテマトーデス、または再発性多発性軟骨炎、および関連疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要としている患者に治療学的有効量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項３７】 式（ＩＩＩ）：
【化１６】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１２はＨまたはＣＨ２Ｒ４であり、
ここに、Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニル、または、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシ、−ＯＲ９（ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）；テトラゾール；−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルもしくは−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルによって置換されているテトラゾール；またはナフチルの中から選ばれる１〜５個の置換分によって置換されているフェニルであり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｚはシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
Ｘはハロである］
で示される化合物。
【請求項３８】 式（ＸＶＩＩＩ）：
【化１７】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）である］
で示される化合物。
【請求項３９】 式（ＩＶ）：
【化１８】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１２はＨまたはＣＨ２Ｒ４であり、
ここに、Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシ、−ＯＲ９（ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルもしくは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルである）；テトラゾール；−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルもしくは−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルによって置換されているテトラゾール；またはナフチルの中から選ばれる１〜５個の置換分によって置換されているフェニルであり；
Ｒ３(ａ)はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ６)アルコキシ(Ｃ１−Ｃ６)アルケニル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して水素、−ＣＦ３、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ１１は−ＯＨ、＝Ｏ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−Ｏ(ＣＨ２)Ｒ１５（ここにＲ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）であり；
ＡおよびＺはそれぞれ独立してシクロヘキセニルまたはフェニルであり；
ただし、ＡおよびＺは同時にフェニルになることはできない］
で示される化合物。
【請求項４０】 式（ＩＩ）：
【化１９】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化２０】
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩の製造方法であって、
ａ) 式（ＸＶＩ）：
【化２１】
で示される化合物をエステル化して式（ＸＶ）：
【化２２】
ｂ) この式（ＸＶ）の化合物を還元して式（ＸＩＶ）：
【化２３】
で示される化合物を製造し、
ｃ) 式（ＸＩＶ）の化合物を式（ＸＩＩＩ）：
【化２４】
で示される化合物と縮合させて式（ＸＩＩ）
【化２５】
ｄ) 式（ＸＩＩ）の化合物を環化して、式（ＸＩ）：
【化２６】
ｅ) 式（ＸＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ４（ここに、Ｘはハロ）で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（Ｘ）：
【化２７】
ｆ) この式（Ｘ）の化合物を脱水素し、式（ＩＸ）：
【化２８】
ｇ) 式（ＩＸ）の化合物をアミノ化して式（ＶＩＩＩ）：
【化２９】
ｈ) 式（ＶＩＩＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ１５［ここに、Ｘはハロであり、Ｒ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）である］で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＶＩＩ）：
【化３０】
ｉ) 要すれば、式（ＶＩＩ）の化合物を加水分解して、式（Ｉ）の化合物を製造し、要すれば式（Ｉ）の化合物を塩にする、
工程からなることを特徴とする方法。
【請求項４１】 式（ＩＩ）：
【化３１】
Ｒ２１は非妨害性置換分であり；
Ｒ１は−ＮＨＮＨ２、または−ＮＨ２であり；
Ｒ２は−ＯＨ、および−Ｏ(ＣＨ２)ｍＲ５［ここに、Ｒ５はＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、式：
【化３２】
Ｒ３はＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、ハロ、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フェニル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル；−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロもしくは−ＣＦ３によって置換されているフェニル；−ＣＨ２ＯＳｉ(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、フリル、チオフェニル、−(Ｃ１−Ｃ６)ヒドロキシアルキル；または−(ＣＨ２)ｎＲ８（ここに、Ｒ８はＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＮまたはフェニルであり、ここにＲ９およびＲ１０は独立して−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルまたは−フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルであり、ｎは１〜８である）であり；
Ｒ４はＨ、−(Ｃ５−Ｃ１４)アルキル、−(Ｃ３−Ｃ１４)シクロアルキル、ピリジル、フェニルまたは、−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−(Ｃ１−Ｃ４)アルコキシ、−ＣＮ、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルチオ、フェニル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、−(Ｃ１−Ｃ４)アルキルフェニル、フェニル、フェノキシまたはナフチルによって置換されているフェニルである］
で示される化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩の製造方法であって、
ａ) 式（ＸＶＩ）：
【化３３】
で示される化合物をエステル化して式（ＸＶ）：
【化３４】
で示される化合物を製造し、
ｂ) この式（ＸＶ）の化合物を式（ＸＶＩＩ）：
【化３５】
【化３６】
ｃ) 式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を環化して、式（ＸＩＸ）：
【化３７】
ｄ) 式（ＸＩＸ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ４（ここに、Ｘはハロ）で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＸＸ）：
【化３８】
ｅ) この式（ＸＸ）の化合物を脱アルキル化し、式（ＩＸ）：
【化３９】
ｆ) 式（ＩＸ）の化合物をアミノ化して式（ＶＩＩＩ）：
【化４０】
ｇ) 式（ＶＩＩＩ）の化合物を、式：ＸＣＨ２Ｒ１５［ここに、Ｘはハロであり、Ｒ１５は−ＣＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)２、または−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ１６)Ｈ（ここにＲ１６は酸保護基）である］で示されるアルキル化剤を用いてアルキル化し、式（ＶＩＩ）：
【化４１】
ｈ) 要すれば、式（ＶＩＩ）の化合物を加水分解して、式（Ｉ）の化合物を製造し、要すれば式（Ｉ）の化合物を塩にする、
工程からなることを特徴とする方法。
【請求項４２】 （３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−メチル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
９−ベンジル−５，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸エチルエステル；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５，７−ジメトキシカルバゾール；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５−ヒドロキシ−７−メトキシカルバゾール；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−７−メトキシカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，９−ビス−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルバゾール−５−イル）オキシ］酢酸エチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−メチル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−メチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−メチル−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−２−メチル−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル−シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−ペンチルシクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−ペンチル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−ペンチル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−［（１−メチル）エチル］シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（１−メチルエチル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（１−メチルエチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（ヒドロキシメチル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（ヒドロキシメチル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−フェニルシクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−フェニル−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−フェニル−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（４−クロロフェニル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−クロロフェニル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（４−クロロフェニル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（２−ブロモ−３−カルボメトキシアニリノ）−５−（２−フリル）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（２−フリル）−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−２−（２−フリル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
５−カルバモイル−２−（２−フリル）−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）カルバゾール；
［５−カルバモイル−２−（２−フリル）−９−（フェニルメチル）カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
５−カルボメトキシ−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール；
［５−カルバモイル−９−（フェニルメチル）−２−［（トリ（−１−メチルエチル）シリル）オキシメチル］カルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
（３−カルボメトキシ−２−クロロアニリノ）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
（３−カルボメトキシ−２−ブロモアニリノ）シクロヘキサン−２−エン−１−オン；
［（フェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン； ［（フェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール
［（フェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（フェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル カルバゾール；
［（３−フェノキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−フルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ベンジルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−トリフルオロメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（１−ナフチル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（１−ナフチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（１−ナフチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（１−ナフチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−シアノフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−シアノフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−メチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（３，５−ジメチルフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−ヨードフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−クロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−クロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイル；
［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−トリフルオロメトキシフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
２−カルボメトキシ−６−ニトロ−２’−メトキシ−ビフェニル；
９Ｈ−４−メトキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−メトキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸ｔ−ブチルエステル；
［（２−ビフェニル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−４−カルボキシ−５−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール・エチルエステル；
９−ベンジル−４−カルバモイル−５−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール；
９−ベンジル−４−カルボキシ−５−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール・エチルエステル；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（２−ピリジル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（２−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（２−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（２−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
［（３−ピリジル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（３−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（３−ピリジル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（３−ピリジル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル｝オキシ酢酸メチルエステル；
５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド； ９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチル；
５−カルバモイル−４−メトキシ−１−メチルカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−メチルカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−メチルカルバゾール；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−メチルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−フルオロカルバゾール；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−フルオロカルバゾール；
［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−フルオロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボン酸エチル；
９−ベンジル−５−メトキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
９−ベンジル−５−ヒドロキシ−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−４−カルボキサミド；
［９−ベンジル−４−カルバモイル−８−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾール−５−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
９−ベンジル−５−カルバモイル−４−メトキシ−１−クロロカルバゾール；
５−カルバモイル−４−ヒドロキシ−１−クロロカルバゾール；
［５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル ［９−ベンジル−５−カルバモイル−１−クロロカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（シクロヘキシル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルボメトキシカルバゾール；
［（シクロヘキシル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（シクロヘキシル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
［（シクロペンチル）メチル］−５−カルボメトキシ−１，２−ジヒドロカルバゾール−４（３Ｈ）−オン；
［（シクロペンチル）メチル］−４−ヒドロキシ−５−カルバモイルカルバゾール；
［（シクロペンチル）メチル］−５−カルバモイルカルバゾール−４−イル］オキシ酢酸メチルエステル；
からなる群から選ばれる化合物、またはそれらの製薬的に許容されるラセミ体、溶媒和物、互変異性体、光学異性体、プロドラッグ誘導体または塩。
【請求項４３】 敗血症、敗血症ショック、成人呼吸困難症候群、膵臓炎、トラウマ（外傷）誘発性ショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、慢性関節リウマチ、嚢胞性線維症、発作、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、変形性関節症、痛風、脊椎関節症（spondylarthropathris）、強直性脊椎炎、ライター症候群、乾癬性関節炎、腸疾患性脊椎炎（enterapathric spondylitis）、若年性関節症または若年性強直性脊椎炎、反応性関節症、感染または感染後関節炎、淋菌性関節炎、結核性関節炎、ウイルス性関節炎、真菌性関節炎、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管症候群」に付随する関節炎、結節性多発性動脈炎、高感受性脈管炎、Luegenec's 肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、側頭動脈炎（joint cell arteritis）、カルシウム結晶沈着関節症、偽痛風、関節外リウマチ、滑液包炎、腱鞘炎、外上顆炎（テニス肘）、手根管圧迫症候群、反復利用性損傷（タイピング）、種々の形態の関節症、神経障害性関節疾患（シャルコおよび関節）、関節血症（関節血症性）、ヘノッホ-シェーンライン紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網組織球症、特定の疾患に付随する関節炎、サルコイロシス（surcoilosis）、血色素症、鎌状赤血球病および他の異常血色素症、高リポ蛋白血症、低γ-グロブリン血症、副甲状腺機能亢進症、先端肥大症、家族性地中海熱、ベハット（Behat）病、全身性エリテマトーデス、または再発性多発性軟骨炎、および関連疾患を処置するための医薬の製造における、そのような処置を必要としている哺乳動物に治療学的有効量の請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物を投与することを特徴とする、請求項１から２３までのいずれかに記載の化合物の使用。
Applications Claiming Priority (2)
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