HUE035462T2 - Biciklusos helyettesített uracil-származékok és alkalmazásuk - Google Patents

Biciklusos helyettesített uracil-származékok és alkalmazásuk Download PDF

Info

Publication number
HUE035462T2
HUE035462T2 HUE16154186A HUE16154186A HUE035462T2 HU E035462 T2 HUE035462 T2 HU E035462T2 HU E16154186 A HUE16154186 A HU E16154186A HU E16154186 A HUE16154186 A HU E16154186A HU E035462 T2 HUE035462 T2 HU E035462T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
hydrogen
mmol
ethyl
compound
theory
Prior art date
Application number
HUE16154186A
Other languages
English (en)
Inventor
Chantal Fuerstner
Jens Ackerstaff
Alexander Straub
Heinrich Meier
Hanna Tinel
Katja Zimmermann
Adrian Tersteegen
Dmitry Zubov
Reimund Kast
Jens Schamberger
Martina Schäfer
Kirsten Boerngen
Original Assignee
Bayer Pharma AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Pharma AG filed Critical Bayer Pharma AG
Publication of HUE035462T2 publication Critical patent/HUE035462T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (5)

  1. Szabadal rm igénypontok 1, (!) képlet û vagyaié 5
    - a képletben R; jelentése hidrogén vagy (Cj-tkd-aikih R- jelentése
    képiéin csoport, és ezekbe·) a képletekben * jelzi az uraeththtrogénatörnhöz a kapcsolódási helyet, Λ jelentess -CH?-. -ö-CHj-*»«· vagy oxigénatom, mítnellett 7?? jelzi a íémlgyűrühöz a kapcsolódási helyet, m értéke ö, 1 vagy 2, kí jelenteje halogén, dil'luormettl, íríflnongetll, (CrCrj-alfetl, diflutirnjetoxt, tTiSluormetoxi vagy (Ci.t'-hl-alkoxi, .Kijelentése hidrogén vagy deutérium, R>B jelentése hidrogén, deutérium vagy (t -rbi-atkil. Kijelentése hidrogén vagy fluor, R; jelentése hidrogén vagy -fluor, Kijelentése halogén, d-fluorrm-tü, uifiunttnetii, ((VCjj-aiki! vagy nitro. &amp;- jelentése hidrogén, halogén, diduormetii, tríitionnetil, (CrC4)-aIkjl, nitro vagy jCrC<;j-alkí!tiö,
    R-1 jelentése képlett) csoport, és ebben a képletben s-jelzi az nracÍl-nitrogénatosi)!!·)/ a kapcsolódási helyet. a Q gyűrű jelentése 5 -· 7oagú heléfoclkhisós csoport vagy 5~ vagy é-tágd hsteroarii csoport, mlmelleö az 5 - 7-tagú heterdéikktsos csoport es az 5- vagy ó-tagó hetéroarii csoport halogén, dsfluonnetli, 12326!-14097.4 MR J(i triHuormeiil, trklcuterornenl, (CrQVaikli, ÍCrC7>-eik{oalkil, oxo, hidroxi), (CrCfl-mkilkarborn!, (Cr i^)-alkoxikarix>ml, aminokarbonll és (CrC'4)-alki Jszulfoml alkotta csoportból egymástól fttguellenül megválasztott 1 - 4 helyettesítővel szuhsztituált leltet, ahol. (CrC*>aifc.U és i€rCi}^ikioaikll: a maguk rés&amp;éhöí ha logits, iiauo4:tri:t1u(tftS5ettl, tCrC^-ciklosIkil, hidroxíl, .(CyC*}HÍlkoxi: ék 4: - 7-tágú beterocik-iUiSös csoport alkotta csoportból egymástól fôggetlstïôîi megválamott l - 3 helyettesítővel szubszíituáit leitet, es az 5 - 7-tagó heterociklusos csoport és az S- vagy 6 -tagú heteroarii csoport egyik szénatomjához kapcsolódó kettő (Cj-CVy-a I kil-maradék egy 3 - 6-tagíi karboeifelust képezhet azokkal a szénatomokkal együtt, amelyhez kapcsolódnak* R-4 jéíénísse habgén, (£*·€φζΜ\ vagy (CrC4)>-alkoxl is n értéke ö, 1,2 vagy 3 -, valamint sói, szol várjál es a sók szölvátjai perifériális keringési íeüdeílettességek kezelésére és/vágy megelósR site szolgáló módszernél valóalkaínrazásfa. 2, A« L .Igénypont szerinti (1) képlett; vegyület, ahol R1 jelentése hidrogén, metíl vagy etil, R;- jelentése
    képiétu .csoport,, és ezekben a képletekben * jelxi az uraeii-nittogénatomhoz a kapcsolódási helyet, A jelentése -í,l!?-, -í Jk-Cíi,-. -0-CHrtf;; vagy oxigénatom, rnimeilett 4?? jelzi a rettilgy'űrájiöz á kapcsolódási helyet, R4a jelentése hidrogén, fluor, klórt trilluorrnett! vagy mei.il R4B jelentése hidrogén, fluor, kint, trifluovrnetü vagy metil, azzal a megkötéssel, hogy R‘ÍAés R!í- közül legalább az egyik jelentése hidrogénatomtól eltérő, Κ>Λ ieienfése hidrogén. R'lB jelentése hidrogén, R:{! jelentése íflőtögén, R7 jelentése hidrogén, R8 jelentése fluor, klór, chiiuonnesii, tnfluísrrnefli vagy metil, R4 jeierkése fluor, klór, djfjuormefií, iroluormetll vagy metil, R! jelentése
    képlet û csoport, és ezekben a képletekben # jetid 3¾ «rae^il.-ísí.feogértatóínhos' a kapcsoledäsi. helyet, li1 .jelentése €RÍ; vagy N, shot Rs : jelentése hidrogén. {Cj^jrálkUiíCj-C^.'eíkíoaW vagy ammofcarhonil. i:·2 jelentése CR1-5 vagy N, ahol Κ1;· jelentése hidrogén, (Gi-C^-alkit vagy (CrC?)~eiklöaMí, B2 jelentése NRí4 vagy S, ahol Kijelentése hidrogén, (C.-C«)-alki! vagy (€rC7)-eikk>a!kíl, G1 jelentése C O vagy SD:í, G2 jelentése CR^k’*»NR!7.!) vagy S, ahol R’6-'· jelentése hidrogén. Hunt, (í. : -C.!>--aIkll vagy hidrosil. Í?.1s>b jgignsése bldfogety fluor, klór, :(CpCjj-ai.kii vagy Ixillnórntétil vagy ^je,\ és RivB együtt 3 6- tagü karbociklusl kepeinek azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolód nak, íG · jelentése nldrogéö, (Ci-Gfij-alktl, fG^Cybeikloalkii vágy (Ceí^j-aíköxikarbonil. ahol (€;- C.:.}-aik3l fluor, niiluormeldh eiarto, (C s-C;)-esk!oalkií: hidroxil, tn.0u»nm?k»d. (CrCkVaikoxí, ázeíidntlL oxetanil, telTahldrofuratn'i és pírMidinií alkotta csoportból egymástól függetlenül megválasztott 1 - 3 helyettesítővel szahsxiltuett lehet. G2 jétentése C'RikAR-M!, :ö vagy h, ahol R;8A jelentése hidrogén, fluor, f €rC;,d-a!kií vagy hidroxil, R,?ijelöntése hidfogétt.. fluor, klór, {CrC;>aikii vagy írrtluormetii, vagy R '^2“ es R·*'* együtt i — 6-íagvi karboctk lust képeznek azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak. Rj - jelentése Itidrogén, (CrCG^lkik (Cv-CGmifeloa&amp;ii vagy CC;-C;t;)'-alkoxikarbonii, ahol (Ch-Cfij-alkii iiuor, ίΗΠηοίχηβΐΙΙ, eiatio, tCj-(J7)~cikiöalkii, hkit'őxii, trilîubfîaétoxl, (CV'C.ft-alkoxi, sxeíidioih oxetanil, létráit itíroíummf és pirrolidinil alkotta csoportból egymástól függetlenül megválasztott 1 3 helyettesítő vel sgubsxtífisáH lehet, Ö4 jelentése Cl k, OO vagy SO;. R! jelentés« CH > vagy O, Rjelentése Cl G vagy O. azzal a smgkötéxsel, hogy a ,K* és K- csoportok közűi csak az egyik jelentése leltet Q, S31, D~, D- és D4 jelentése égyfnástöi liiggetleníd GRB vagy N„ ahol R"3 jelentése hidrogén, halogén, (Cr€<d-afM! vagy (C;rC,)-eikloalkii azzal a megkötesse!, hogy a D!, D2, D? ás Di{ csoportok közöl legfeljebb kettő jelentése N. R** jelentése fluor vagy mell!, n értéke 0 vagy l4 RU; jelentése (Cre.í)-a!kíi vagy iC,-€?Rcikk>alk:ik aln:>; (L(C.ij-alkii ftuer, trífluermetti, eddopropd, eikíobniih htároxii, metox-i. -etoxi, azetidsnií, oxetanll, toirahulrofurann és pirroikhnu alkotta csoportból, egymástól függetlenül megválasztott 1 vagy 2 helyettesitövei szubszliUtált lehet, Rb jelentése hidrogén, iCrC,)-aíkíi vagy (Cytlfjmlkloalksí, ahol (CrC<,)-aifcd fltior. irilhiormelíl. dklopropii, ciklobmik hidroxií, metoxf eíoxs, azetidsnil, oxetáhlí, t e i ra h i ént Sután liés pírról id in il alkotta csoportból egymástól függetlenül megválasztott I vagy 2 helyettesítővel sZubsztliMíi: lehet, R20 jelentése hkhx>gón, fC;-C(;>a|kjl, ie^CyhetkÍoaíkil vagy :{CrCä)-«lk.i:lkäfbööils. «hol. fCM<s}^ÉÍMf lluor, trifluormeiil, ciklopropd, tiklohuiil, hidrofil, metoxi, etoxi, azetldinii, oxeiami, tetrahiciroíuranU és pirrolklíni! alkotta esoporiból egymástól függétlenül íhegválasztotí 1 vagy 2 helyenesuóvel sZühSztltualt lehet, R2i jelentése hidrogén. (tyCYl-alkth (CrCv)-ctkloa1ktl vagy (CrC^alkikzulfonÜ, R-2A jelentése hidrogén vagy (C;-C4>-aíRil, gléís jelentése hidrogén vagy (GrCd-alkt!, vagy R-:2's és R22b együtt karbonilesoporíot képeznek azzal a szénatommá!, amelyhez kapcsolódnak -, valamim sói, szolvayai és a sók szolvátjai penfériâbs keringési rendellenességek kezelésére és- vagy megelőzésére szolgáló ínödstzernél való ajkálmaxásrá.
  2. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti (í) köpkdü yegyüjet, ahol R * jelentése hidrogén. R·· jelentése képlett; csoport, ahol
    * jelzi az uraeil-nitfogénatoníhítz: a kapcsolódási helyet, A jelentése ~€Hr, RfA jelentése klór vagy trifluormetli, R'?J jelentése hidrogén, RJ jelenlese
    képietü csoport és ezekben a képletekben k jelzi az uracii^iírogéííatoR'íhöz a kapesökídáss helyet. E! jelentése CR,f -!, ahol: R! * jelentése hidrogén, E- jelentése N. Cl’ jelentése C Ü, ír jelentése CR^R*·^ NR! Q vagy S, áltól R*oA jelentése hidrogén, fluor, inéul vagy htdroxtl, R·^0· jelentése Itidrogén, fluor, klór, ínetil vagy trifluormetíi, vagy· río,\ gS Rie>h »gyüddkJopropilcsoportot képeznek azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, RS7 jelenlése hidrogén, tCrC,Valk!l vagy {CrC5K'ikloalkil, ahol (Cr€4)-alkjl fluor, trífhjormetii. clano. cikíopropii, ciklobntíl, hidroxil, triíluorraetoxi, metoxi, e-osi, azetidinií, oxetaníi, tetrabidroCiifanil és pírrölidinii alkotta csoportból: egymástól fdggetlentfl megválasztott 1 — 3 helyettesítővel szühsztidsák lehet, H··'-' jelentése hidrogén vagy Îloor, R5 9 je leütése (íVCd-alkií, R ! > jelentése hidrogén, mail vagy etil, ahol meiíl és etil (tuti··, tdiluonncíii és cikíopropii alkotta csoportból meg választott 5 hefyéííésílóvel szubsztituálí lehet -, vaíatnnti sói, szolvatjaí és a sok: szelvótjai perifériális keringési rendellenességek kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló módszernél való alkalmazásra.
  3. 4, Αχ 1, vagy 2. igénypont szerinti (1) képleté vegyaiet, ahol R1 jelentése hidrogén. R:< jelentess képletü csoport, áltól
    * jelzi az tiraélí-nitrogénatonihös a kapcsolódási helyet, R5íX jelentése hidrogén, R^R jelentése hidrogén. Ró jelentése hidrogén. R ? jelentése hidrogén, R® jelentése fluor, klór vagy f:ri3%örmetíl, R9 jelentése fluor, klór, trifluormetií vagy metil, R9 jelentése
    képlett.': csopott és ezekben-a képletekben # jel^i az oracif-nitrogénaiomhoz a kapcsolódást helyet, E' jeieiHés«.€Rl}, ahol R1 5 jelentése hidrogén, Eé jelentése N, G ä jelentése G:;:0, G--jelentése CR!í,ARi<SB, NRr?, O vagy S, ahol RlflA i elöntése hidrogén, fluor., meri ! vagy hidrox-il. R*60 jelentése hidrogén, fluor, klór, melt! vagy trifluormetil, vagy Η1ί,Λ és Ri;-b együtt etkiopropi{csoportot képeznek azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak,. R17 jelentése hidrogén, (CYRYHslkil vagy (e:re.s>etkÍoa!k?i, ahol (CHYkalkií floor, triOuot· nteul, eíttn.o, didopropií. ciklobniti. hidroxii, triiliiomictoxi. mcfoxi. etóxj, azeiidtssk oxetatni, réiTahkírofüranil es pírrolídínil alkotta csoportból egyórástól RiggetSentii: megválasztott 1 - 3 hör Ivettes kővel szttbszítítiáh lehet, R-4 jelesttése hidrogén: vagy fluor, RH? jelentése (C,:-<d}-3lktt, R*° jeientésehidrOgén, ínetil vágy-etil,. tthoi metil és etil fluor, trüiuornietü és ciklopropil alkotta csoportból megválásáéit I helyettesítővel szubsztitnált lehet -, valamint sói, szolváíjal és á sók szoivátjai perifériális kerístgésf retideiletressegek kezeiéséte és/vagy megelőzésére szolgáló módszernél vaiP aikaipjazásra, 5. Λ>·. I, Igénypont szeműi (I? képlett! vegyfllet I ·( 1 ,3-doneíil ·2-οχο~2,3-ϋί1ΐ!θΐ«·· i H ben .'.int id;>^ol- 5 t í >-á,4-dioxo'3-jf ÎH i-4-(tri|ls:ornteii;}'2.3-dllndro-! H-nidén-i-vj]·· 1,2,3;,4rtetrahidroptrimÄ (R- enantiamer) szlszteröatikus névvel és Sriamiotnefl szisztematikus névvel és
    szerkezeti képlettel perifériális: keringési: mtdelbnességek kezelésére és/vagy snégelőzésére szolgáló módszernél való alkalmazásra. h. Al S. sgènypon! szerinti (i) képi et ü vegyüiet l-{.íí-nuyr-!,3"dimet!!~2-o>iO-2,3~<jihidro--n-{-· biey:24tnídazol”5^jl)»i,4-diö»ö“áij!(.Í^jM“{ö:jSöófPí®yí^-2*!3“d5hidj'0”iH-lndéíí-l*j:lí“ií23»4-téít‘áÍtidroji)íritpi4!Íp-!5v karbonsav (R'-eoantiosrer) sztszieinatikiis névvé! és kártOtós^v-iü^Rantíostsr) szisztémát! kas -fiêvvôî és
    -‘.m kezesi képiette.- perifériális :k.eríjHgéíd· rendellenességek kezéiésére és vagy megelőzésére szolgáld iüshíszeréé! való aíkEilmtízásra.
    1. Az !. igénypont szerinti (!) képíeits vegyül« ik^-me!!i-2-oxo-2,;V-dihi<ir{>i,.3-benzoxazo!-6-ii)-2,4-du>xo-.>-{{ 1R )-íi~(trifhiorme{t]|-2,3-iíihiiiro-! I t-indén-l-}|j-lé2,3,4"tetrahidropirítnidm-5-karb<)naav (R-énanííe-met.! szisztematikus névvel és
    szerkezeti Képlettel periimá i is keringési mmieíienességek kezelésére és vagy megelőzésére szolgáló múéz'm· né! való alkalmazásra,
  4. 8. Az. !. igénypont szerinti (!) képletei vegyület2,4~diöxe-M(iRHAtriiluot^nmtily-x.á-diíndiO-IH-inden-!~ilj^l*tl>lsá»trmté«t^o>tí^23->:díht#o'*Í:M-iniííöl-$'I>-!:,2,3,4“tetítóidrop.ií;imt(!.i)íí!-|.skSíböftSav (R-eoanfiomer) sziszfcmaíikus névvel és
    szerkezeti képietíei perilétiíiUs keringési rendeliénességék kezelésére és/vagy tsiegelözésére szolgáló mödszen· né! való alkalmazásra.
    0, Az 1. igénypont szerinti (I) képletíi vegyidet í.^íi’-metil^'-osso-í'^'-íimidföSpiyoí^iÍÉl^i^imn-l,.3‘-Índo!j'-S'-'í!)--2>4-'diöxo<-:3-((í:R)'-4^(lri:tluörmetil)v23:--d5!udro«!!é.d8dén--14í}--lí2)3pi4etráhi:dmp(rimi<iin--5-karbonsav {R:-enantirmierj szlsztemgiikus névvel és
    Szerkezei? kép leltei .perifériáik -keringési· rendei-tenességek kezelésére ési-vagy megelőzésére -szolgáló módszerénél ν;ϊ|ό alkalmazásra. !0. Az L igénypont szerinti t[ í) képictü vegyüld l-(3-meüi-2-ox«-2.3-difiidre*1 ,3-henzotiazoi-6-i!)-2,4·· .φοχο-3-lt1RM-ttttíluonneijl)-.!,.l-dihidro-]H'indén-l~ii]-1,2,3/4-ietrahidropirimidm-5*karbottsav (R-enantiomer) szisztematikus névvel: és
    szesfezeií képiéitől perifériális keringési rendellenességek kezelésére evvagy megelőzésére szolgáló módszer·· néí való alkalmazásra. 1 i. Az 1 igénypont szerinti (1) képletö vegyölet 1-(.1-«ηηΗ3-2>οχΌ··2.3·0)Ι}ΐϋΓθ-υ-1>οηζοχ&amp;ΖΛ>Ι-6->Ι)·2,4- Φοκο^Κ I ^iQ»l.,2.,3>44g{ráhíd?öpifi»tidlnrl-ikárboinisavvéíÍ.lés:ztéJ: (R-enäntioSriesO szisziematiktis névvel: Os
    szerkezeti képlettel perifériáik keringési rendellenességek kezelésére és/vtsgy megelőzésére szolgáló módszer* nel való alkalmazásra.
  5. 12, Gyógyszer, isme !y magában foglal egy, az 1 - 11> igénypontok bármelyike szerinti végyidétet, pérífé* riális kerissgési rendellenességek kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló módszernél való alkalmazásra.
HUE16154186A 2012-05-09 2013-05-03 Biciklusos helyettesített uracil-származékok és alkalmazásuk HUE035462T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12167231 2012-05-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035462T2 true HUE035462T2 (hu) 2018-05-02

Family

ID=48289199

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE16154186A HUE035462T2 (hu) 2012-05-09 2013-05-03 Biciklusos helyettesített uracil-származékok és alkalmazásuk
HUE13720407A HUE029366T2 (hu) 2012-05-09 2013-05-03 Biciklusosan szubsztituált uracil-származékok és alkalmazásuk

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE13720407A HUE029366T2 (hu) 2012-05-09 2013-05-03 Biciklusosan szubsztituált uracil-származékok és alkalmazásuk

Country Status (44)

Country Link
US (5) US9481672B2 (hu)
EP (2) EP2847190B1 (hu)
JP (2) JP6141414B2 (hu)
KR (1) KR102083281B1 (hu)
CN (2) CN106983751B (hu)
AP (1) AP2014008096A0 (hu)
AR (1) AR090994A1 (hu)
AU (2) AU2013258223B2 (hu)
BR (1) BR112014028086B1 (hu)
CA (1) CA2872906C (hu)
CL (1) CL2014003031A1 (hu)
CO (1) CO7131375A2 (hu)
CR (1) CR20140513A (hu)
CU (1) CU20140129A7 (hu)
CY (2) CY1118900T1 (hu)
DK (2) DK2847190T3 (hu)
DO (1) DOP2014000255A (hu)
EA (2) EA031222B1 (hu)
EC (1) ECSP14026138A (hu)
ES (2) ES2657315T3 (hu)
HK (1) HK1202873A1 (hu)
HR (2) HRP20160796T1 (hu)
HU (2) HUE035462T2 (hu)
IL (2) IL235438A (hu)
JO (1) JO3290B1 (hu)
LT (1) LT3045456T (hu)
MX (2) MX357712B (hu)
MY (1) MY181828A (hu)
NO (1) NO3045456T3 (hu)
NZ (1) NZ701700A (hu)
PE (1) PE20142301A1 (hu)
PH (1) PH12014502496A1 (hu)
PL (2) PL2847190T3 (hu)
PT (2) PT2847190T (hu)
RS (2) RS54901B1 (hu)
SA (1) SA113340533B1 (hu)
SG (1) SG10202003175QA (hu)
SI (2) SI2847190T1 (hu)
TN (1) TN2014000470A1 (hu)
TW (2) TWI579278B (hu)
UA (1) UA112897C2 (hu)
UY (1) UY34797A (hu)
WO (1) WO2013167495A1 (hu)
ZA (1) ZA201408146B (hu)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA112897C2 (uk) * 2012-05-09 2016-11-10 Байєр Фарма Акцієнгезелльшафт Біциклічно заміщені урацили та їх застосування для лікування і/або профілактики захворювань
JP2016536362A (ja) * 2013-11-08 2016-11-24 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト 置換されているウラシル類及びそれらの使用
CN105658647B (zh) * 2013-11-08 2019-09-06 拜耳医药股份有限公司 化合物的盐
EP3066096A1 (de) * 2013-11-08 2016-09-14 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte uracile als chymase inhibitoren
EP3066095A1 (de) * 2013-11-08 2016-09-14 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 1,2,4-triazin-3,5-dione und ihre verwendung als chymase hemmern
WO2017162661A1 (en) 2016-03-22 2017-09-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 1h-benzo[de]isoquinoline-1,3(2h)-diones
EP3338780A1 (de) * 2016-12-20 2018-06-27 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Verwendung von chymaseinhibitoren zur behandlung von endometriose, post-operativer fibrose und erkrankungen die durch fibrosebildung gekennzeichnet sind
CA3061444A1 (en) 2017-04-27 2018-11-01 Bayer Aktiengesellschaft Selective adrenoreceptor .alpha.2c receptor antagonists alone, or in combination with chymase inhibitors for use in the treatment and/or prophylaxis of peripheral artery diseases (pad)
BR112020022340A2 (pt) 2018-05-15 2021-02-02 Bayer Aktiengesellschaft benzamidas substituídas por 1,3-tiazol-2-il para o tratamento de doenças associadas com sensibilização de fibras nervosas
CN110229067A (zh) * 2019-06-05 2019-09-13 南京焕然生物科技有限公司 一种2-氨基茚制备方法
CN113811530B (zh) * 2019-07-03 2022-07-19 南京明德新药研发有限公司 作为糜酶抑制剂的嘧啶酮类化合物及其应用
US11618751B1 (en) 2022-03-25 2023-04-04 Ventus Therapeutics U.S., Inc. Pyrido-[3,4-d]pyridazine amine derivatives useful as NLRP3 derivatives
CN111440141A (zh) * 2020-05-20 2020-07-24 安徽泽升科技有限公司 一种羟甲基取代芳杂环类化合物的制备方法
WO2022135534A1 (zh) * 2020-12-25 2022-06-30 广东东阳光药业有限公司 取代的含氮双环化合物及其用途
CN114671856B (zh) * 2020-12-25 2023-10-20 广东东阳光药业股份有限公司 多取代的尿嘧啶衍生物及其用途
WO2022135514A1 (zh) * 2020-12-25 2022-06-30 广东东阳光药业有限公司 多取代的尿嘧啶衍生物及其用途
WO2023107487A1 (en) * 2021-12-06 2023-06-15 Pretzel Therapeutics, Inc. Lonp1 inhibitor compounds, uses and methods
TW202404601A (zh) * 2022-04-05 2024-02-01 加拿大商索科普拉健康與人類科學兩合公司 用於選擇性消退血栓性或血栓栓塞性疾病中血栓的凝乳酶抑制劑

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6403599B1 (en) * 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
US6114532A (en) 1998-02-03 2000-09-05 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Bicyclic heterocycles, the preparation thereof, and their use as pharmaceuticals
DE19834047A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Substituierte Pyrazolderivate
DE19834044A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
US6458952B1 (en) 1999-05-19 2002-10-01 Pharmacia Corporation Substituted polycyclic aryl and heteroaryl uracils useful for selective inhibition of the coagulation cascade
EP1219611A4 (en) 1999-09-03 2003-03-19 Ajinomoto Kk NEW PROCESSES FOR THE PRODUCTION OF OXAZEPINE DERIVATIVES
DE19943639A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Dicarbonsäurederivate mit neuartigen pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943636A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943634A1 (de) 1999-09-13 2001-04-12 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943635A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Aminodicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
GB0021315D0 (en) * 2000-08-30 2000-10-18 Dainippon Pharmaceutical Co Heterocyclic compounds and intermediates thereof
AR031176A1 (es) 2000-11-22 2003-09-10 Bayer Ag Nuevos derivados de pirazolpiridina sustituidos con piridina
DE10110750A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Neuartige Aminodicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE10110749A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte Aminodicarbonsäurederivate
JP2003017508A (ja) 2001-07-05 2003-01-17 Nec Corp 電界効果トランジスタ
AR038536A1 (es) 2002-02-25 2005-01-19 Upjohn Co N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
DE10220570A1 (de) 2002-05-08 2003-11-20 Bayer Ag Carbamat-substituierte Pyrazolopyridine
JP2003342265A (ja) * 2002-05-22 2003-12-03 Senju Pharmaceut Co Ltd トリアゾリジン誘導体およびその医薬用途
EP1569905A2 (en) 2002-12-06 2005-09-07 Eli Lilly And Company Inhibitors of monoamine uptake
KR20060120601A (ko) * 2003-08-22 2006-11-27 데이진 화-마 가부시키가이샤 키마제 저해제를 유효 성분으로서 함유하는 약제
DE102004004928A1 (de) 2004-01-31 2005-08-18 Bayer Healthcare Ag Dibenzoxazepine II
WO2005092899A1 (en) 2004-03-26 2005-10-06 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
US7507748B2 (en) 2004-07-22 2009-03-24 Amgen Inc. Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
AU2005321946B2 (en) 2004-12-23 2012-08-16 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Enzyme modulators and treatments
ES2552804T3 (es) 2005-05-04 2015-12-02 Evotec Ag Compuestos heterocíclicos condensados, y sus composiciones y usos
WO2007007161A2 (en) * 2005-07-08 2007-01-18 Orchid Research Laboratories Limited Novel bio-active derivatives
US20080318989A1 (en) 2005-12-19 2008-12-25 Burdick Daniel J Pyrimidine Kinase Inhibitors
JP2009526832A (ja) 2006-02-14 2009-07-23 ファイザー・プロダクツ・インク 抗菌剤としてのベンゾオキサジノンおよびベンゾオキサゼピノンオキサゾリジノン
PE20080209A1 (es) * 2006-06-23 2008-05-15 Smithkline Beecham Corp Derivados de glicina como inhibidores de prolil hidroxilasa
US7790756B2 (en) 2006-10-11 2010-09-07 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
GB0622472D0 (en) 2006-11-10 2006-12-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel heterocyclic derivatives
JP2010519204A (ja) 2007-02-16 2010-06-03 アムジエン・インコーポレーテツド 窒素含有複素環ケトン類およびそれらのｃ−Ｍｅｔ阻害薬としての使用
MX2009011059A (es) 2007-04-13 2009-11-26 Vertex Pharma Aminopirimidinas utiles como inhibidores de cinasas.
WO2009049112A1 (en) 2007-10-10 2009-04-16 Smithkline Beecham Corporation Prolyl hydroxylase inhibitors
BRPI0817781A2 (pt) 2007-10-19 2019-09-24 Boehringer Ingelheim Int piperazino-diidroteinopirimidinas substituídas com heterociclo
SG192543A1 (en) * 2008-05-05 2013-08-30 Merck Canada Inc 3, 4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors
DE102008030091B4 (de) 2008-06-25 2011-03-03 Resprotect Gmbh Uracilderivate und deren Verwendung
KR20110027657A (ko) 2008-06-25 2011-03-16 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 카르복실산 화합물
UA112897C2 (uk) * 2012-05-09 2016-11-10 Байєр Фарма Акцієнгезелльшафт Біциклічно заміщені урацили та їх застосування для лікування і/або профілактики захворювань

Also Published As

Publication number Publication date
EP2847190B1 (de) 2016-04-06
DK2847190T3 (en) 2016-07-25
IL253950A0 (en) 2017-10-31
US9949977B2 (en) 2018-04-24
ES2581537T3 (es) 2016-09-06
HRP20180125T1 (hr) 2018-02-23
CA2872906A1 (en) 2013-11-14
EP3045456A1 (de) 2016-07-20
PL3045456T3 (pl) 2018-03-30
CN106983751A (zh) 2017-07-28
UA112897C2 (uk) 2016-11-10
SG10202003175QA (en) 2020-05-28
CO7131375A2 (es) 2014-12-01
CY1119840T1 (el) 2018-06-27
AR090994A1 (es) 2014-12-30
MX367599B (es) 2019-08-28
EA030383B1 (ru) 2018-07-31
CR20140513A (es) 2014-12-02
US9949978B2 (en) 2018-04-24
JP2017160242A (ja) 2017-09-14
US20150148340A1 (en) 2015-05-28
US20180256576A1 (en) 2018-09-13
CN106983751B (zh) 2020-01-07
TN2014000470A1 (en) 2016-03-30
JO3290B1 (ar) 2018-09-16
CU20140129A7 (es) 2015-02-26
AP2014008096A0 (en) 2014-12-31
BR112014028086B1 (pt) 2021-09-21
MX2014013571A (es) 2014-12-08
AU2017265047B2 (en) 2019-04-18
AU2013258223A1 (en) 2014-11-27
CA2872906C (en) 2020-08-04
TWI635085B (zh) 2018-09-11
CN104395310A (zh) 2015-03-04
ECSP14026138A (es) 2015-12-31
US20170020876A1 (en) 2017-01-26
JP2015516000A (ja) 2015-06-04
RS56784B1 (sr) 2018-04-30
EP3045456B1 (de) 2017-10-25
JP6367421B2 (ja) 2018-08-01
CL2014003031A1 (es) 2015-03-06
ZA201408146B (en) 2017-01-25
CN104395310B (zh) 2017-05-03
TWI579278B (zh) 2017-04-21
NZ701700A (en) 2016-09-30
PH12014502496B1 (en) 2015-01-12
PE20142301A1 (es) 2014-12-19
WO2013167495A1 (de) 2013-11-14
MX357712B (es) 2018-07-20
US20170020875A1 (en) 2017-01-26
EA030383B9 (ru) 2018-12-28
US20200061063A1 (en) 2020-02-27
TW201406744A (zh) 2014-02-16
UY34797A (es) 2013-11-29
SI3045456T1 (en) 2018-03-30
US9481672B2 (en) 2016-11-01
KR20150016548A (ko) 2015-02-12
IL253950B (en) 2019-07-31
PT2847190T (pt) 2016-07-14
TW201734007A (zh) 2017-10-01
ES2657315T3 (es) 2018-03-02
MY181828A (en) 2021-01-08
SA113340533B1 (ar) 2015-10-12
EA031222B1 (ru) 2018-12-28
PT3045456T (pt) 2018-01-30
DK3045456T3 (da) 2018-01-29
NO3045456T3 (hu) 2018-03-24
KR102083281B1 (ko) 2020-05-29
AU2017265047A1 (en) 2017-12-14
EA201492040A1 (ru) 2015-12-30
RS54901B1 (sr) 2016-10-31
BR112014028086A2 (pt) 2020-12-01
IL235438A (en) 2017-08-31
LT3045456T (lt) 2018-02-12
US10300062B2 (en) 2019-05-28
PL2847190T3 (pl) 2016-12-30
SI2847190T1 (sl) 2016-08-31
HUE029366T2 (hu) 2017-02-28
PH12014502496A1 (en) 2015-01-12
CY1118900T1 (el) 2018-01-10
EA201790032A1 (ru) 2017-05-31
HRP20160796T1 (hr) 2016-08-12
HK1202873A1 (en) 2015-10-09
EP2847190A1 (de) 2015-03-18
AU2013258223B2 (en) 2017-11-09
DOP2014000255A (es) 2015-02-27
JP6141414B2 (ja) 2017-06-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE035462T2 (hu) Biciklusos helyettesített uracil-származékok és alkalmazásuk
ES2910128T3 (es) Compuestos de heteroarilo o arilo fusionados con biciclo y su uso como inhibidores de IRAK4
TWI355937B (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CA2709786C (en) 4-(4-cyano-2-thioaryl)dihydropyrimidinones and use thereof
ES2494718T3 (es) Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina
CA3075727A1 (en) Pyridazinones and methods of use thereof
RU2675850C2 (ru) Ингибиторы alk-киназы
TWI508961B (zh) Heterocyclic compounds
TW201734017A (zh) 可溶性鳥苷酸環化酶刺激劑
JP2015535251A (ja) 電位作動型ナトリウムチャネルにおいて選択的活性を有するベンゾオキサゾリノン化合物
EA028991B1 (ru) Гетероциклические амиды в качестве ингибиторов киназы
CN101511812A (zh) 作为细胞色素p450抑制剂的吡唑衍生物
JPH0242048A (ja) アミノ酸誘導体
WO2013086397A1 (en) Urea compounds as gka activators
CA3152160A1 (en) 1h-indol-2-propynyl derivatives and pharmaceutical compositions thereof useful for restoring mutant p53 function
EP3538528A1 (en) Pyrrole amides as alpha v integrin inhibitors
TW200948785A (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
JPWO2005047286A1 (ja) スピロ複素環化合物
TW201315727A (zh) 尿嘧啶衍生物及其醫藥用途
AU2021329323A1 (en) 1H-benzo(d)imidazole derivatives as TLR9 inhibitors for the treatment of fibrosis
TW201710250A (zh) 經取代之喹喏啉衍生物
JP2020503321A (ja) キナゾリン化合物並びにその調製方法、使用及び医薬組成物
JP2016536362A (ja) 置換されているウラシル類及びそれらの使用
CA3195014A1 (en) Preparation of benzimidazolone derivatives as novel diacylglyceride o-acyltransferase 2 inhibitors
WO2003002558A1 (fr) Remede pour maladies infectieuses virales