HU229824B1 - Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them - Google Patents

Description

— amelynek képletében

R és R₁ jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben szubsztituált csoport a következők közül közül kiválasztva: -R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R, -NH-C(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO₂R', -SO₂NHR' vagy -SO₂NR'R általános képletű csoport; ahol

R' és R jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szubsztituált egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos aikilcsoport, arilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy aril-(1 -6 szénatomos alkilj-csoport, vagy R' és R együtt egy 4-6 szénatomos alkilénláncot képez;

Ra, Rb, Re és Rd jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben tovább szubsztituált egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos aikilcsoport, arilcsoport, aril-(1 -6 szénatomos alkilj-csoport vagy -CH₂OR' általános képletű csoport, amelyben R'jelentése a fentiekben meghatározott, vagy

Ra és Rb és/vagy Re és Rd azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy adott esetben szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot képez;

m és n értéke egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy m és n összege legfeljebb 2 (m + n < 2) — és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik.

7G.1S1/DS < ψ ·>

ί

BICÍKLÖRM

Ι10Τ , ELŐÁLLÍTÁSI

ELEÁEÁSW ÉS A WGWLETEOT «ΚΒ2® OWTSE^WESBÍM^EE

A találmány kináz inhibitorokként aktív pirazdszármszékokra, konkrétabban bioi. klopírazoi-stármazétokra, előállítási eljárásukra, a vegyaieteket tartalmazó gyógyszerkészitményekre, valamint a vegyöletek gyógyászati hatóanyagokként, különösei· a dlezregnláit protein-kinázokkal kapcsolatos betegségek kezelésében történé alkalmazására vonatkozik.

A protein-kinézek (PK-k) hibás működése számos betegségre jellemző. A humán rákokban szerepet játszó örkömének és proto-nkogénsk nagy része genetikailag kódolja a proféin~kinézőkat. A protein-kinézek fokozott aktivitása sok nenm rossz indulaté betegségben is megfigyelhető, amilyenek — egyebek mellett — például a következők; jóindulatú prosztata, hyperpXasia, familiáris adenomatosis, pslyposls, nanro-fibromstosis, psoriasis, atheroscierosl.ssaI kapcsolatos simaizomsejt-proli fezzeló,· pn 1műnalis fibrosis, arthritis, glomernlonephdhis, valamint műtét utáni stenosls és restenosis, x ö x ' ' x ' x x C ' V' m .X^ , K .X x S x< px tokban, valamint a vírusok és a paraziták sokazorozödásában is, A protein—kinázok a nenroeegenerattv rendel lenességek patogeneziseben ós kifejlődésében is jelentős: szerepet töltenek oe .·

A protein-kinézek hibás működésének, illetve diszregalá· dójának az egyik általános leírása például a következő helyen találtató:: Cnáazai inra ·ν Ctznnmr — uzosy, 3, «53-455 0 333?

«<·

A jelen találmány egyik tárgya olyan vegyületekre vonatkozik, amely vegyületek ölszregnielt protezn-kináz aktivitás által okozott betegségek gazdaszervezete elleni hatóanyagokként hasznos!teátok a gyógyászatban,

A találmánynak egy további tárgya többszörös protdnki náz-gátló aktivitással rendelkező vegyületekre vonatkozik.

KeIí smer t a k, hogy b1zenyos b1elkion1ra zοIok többs zorös protelnkináz-gátlő aktivitással rendelkeznek, és igy a vegyeletek gyogyássatiJag felhasználhatok diszregalált protein-klnázokfcal kapcsolatos betegségek kezelésére.

Közelebbről a találmány szerinti 3-ureído-pirazolok különféle rákok, egyebek mellett például a következő rákok kezelésére alkalmazhatok;; karcinőma, például hólyag-, emlő™, vastagbél-, vese-., máj™, tüdöksrcznóma, ezen belől kissejtes tudó rak, nyelőcső-, epehólyag-, petefészek-, hasnyálmirigy-, gyomor™·, méhnyak-, pajzsmirigy-, prosztata- és börkareinöma, ezen belől pikkelyes sejt karcinőma; nylrokereöetn haema.topeeti.cus tumorok, ezen belül leukémia, akut 1ymphocyticos leukémia, akut iymphoóiasticus leukémia, fö-sejt iymohoma, T-sejt lymphoma, Hodgkin-szindróma, non-őodgkin-szlndróma, szdrsejt lymphoroa és Barketé-Iymphoma, csontvelő-eredetű haematcpoeti.ons tumorok:, ezen beiül akut és krónikus midogén leukémiák, myeiodysplasticus szindróma és promyelooytieus leukémia; mesenshymalis eredetű tumorok, ezen belül, fibrosarcoma és rhabdomyosarcomé; a központi és a perifériális idegrendszer tumorjai, estrocytorna, neurobiastörne, glioms és sohuannomák; egyéb tumorok, köztük meü.snoma, sémi roma, terstooareinoma, csteossrooma.

renodexoma pigmentostmg keratoetanthoma, folli.oni,ari.s pajzsmir igy rák. és Kapós i - sarcomé ...

A protein-kinézoknak a sejtproiiferáciő szabályozásában betöltött kölestontossága szerepe miatt a bioákiopirazoiok felhasználhatok különféle sej toroliferat.lv rendellenességek kezelésére is, amilyenek ..... egyebek mellett - például a következők: joándaisfü prosztata hyperpáasáa, familiáris adenomatosis, polyposis, neuro-fibromatosis, psoráasia, atherosclero™ sással kapcsolatos simaáxomsejt-proliferáciö, puámonaiís f toros Is, arthritis, gl.omernlonephritis, valamint műtét utáni stenosis és restenosis.

Az a tény, miszerint a cók5 szerepet játszik a tau-protein fosztorrlámáéiában (ál Bxocmmt, 117, 741-749 (1995)1, arra utal,· hogy a találmány szerinti vegyületek felhasználhatok az

Aizheimer-kór kezelésében is.

A találmány szerint:, vegyületek mint az apoptosis modulátorai felhasználhatok a rák, a vírusos fertőzések kezelésére, HlV-fertözOtt személyekben az AIDS ki f e: tüdősének megelőzésére, az autoimmun betegségek és a neerodegenerativ rendetlsness e gek keze 1énére„

A találmány szerinti, vegyületek ezenkívül a tumor angiogenesis és a metasztázis^ gátlására ás felhasználhatok.

A. találmány szerinti vegyületek a cikiin-függő kinéz (cdk) inhibitoraiként és más proteán-kinázok, például az elférő izotermákban. lévő protsán-kánáx C, a let, a PAK-4, a DÁK-5, a 11-1, az STLK-xt a DDR-i, az Aurora 1, az Aurora z, a Buh-1, a blK, a toki, a Cbkí, a KIRÍ, a ráfi, a h£KI, a MAPI, az D1D-K,

X X a PDGE-R, az 122-2, a 2F2F-E, a. 2I3K, a weel kináz, az Src, az

Ahl, az Akt, az 11$, az MK-2, az 1FK--2, a Cdcv és a Hók inhibitoraiként ia hatást fejtenek ki, így a vegyületeket felhasználhatlak más protoin-kinázokkal kapcsolaton betegségek kezelésére is.

Ennek megfelelően a találmány egyik tárgya eljárás megváltozott protein-kináz aktivitás által okozott vagy megváltozott protein-kináz aktivitással kapcsolatos betegségekben szenvedő emlősök, ezen belül emberek kezelésére, amelynek során az ilyen kezelést Igényié emlősnek beadjak egy (Ij általános képieta vegyülsfnek

........ amelynek képletében

E és Ey jelentése azonosan vagy eltérően, egymástői függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben szubsztitoáit osoporí a következők kézül közűi kiválasztva: -22, -2022, -COOső, -202HR-^v , -20HE/ Ü, -dh-C (üli b.ER' , -2 (-RH; ÜHrO , -ECgE · , -SOykkE vagy -SOyNElE^?v általános képletű csoport; ahol.

E^f és 2- jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom zagy egy adott esetben

X <>

tovább szubsztítuált egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomon: alkilcsoport, ariicsoport, 3-6 szénatomos eikloalkiloscport vagy aril-Π-6 szénatomos alkil)-csoport, vagy ^x 3 A' , ' ' ' ez <•^0'·' v ~\v v v v.

néz;

Ea, Pb, Re és Ed jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül bidrogénafera, adott esetben tovább szabsztátuált egyenes vagy elágazó lánca 1-6 szénatömés alkilcsoport_f ariicsoport, aril-(1-6 szénatomos alkil)-csoport vagy -CRgÖFá általános képleté csoport, amelyben 60 jelentése a fentiekben meghatározott, vagy na és Eb és/vagy Re és Ed azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy adott esetben szabsztitnáit 3-6 szénatoesős cl kies rkil.esoportot képez;

m es n értéka egymástól függetlenül 6, 1 vagy 2, azzal, a megkötéssel, hogy m és n összege legfeljebb 2 * n < 2) ........

vagy gyógyászatilag elfogadható sójának gyógyászatlíag hatásos mennyiségét.

A találmány szerinti eljárásnak az egyik előnyös megoldása értelmében a megváltozott protein-kináz aktivitás által okozott betegség a következe csoport tagjainak, az egyike: rák, se j tor o i if érat í v rendellenes ségek, Al. zheirasz-be tegség, virn sós fertőzések, autoimmun betegségek vagy neurodegenerat1v rendellenességek .

é találmány szerinti eljárással, kezelhető rák specifikus típusai közé tartoznak — egyebek mellett ~~~ például a követke* «·♦ s ·ί xA ·—· ~ ........... ' ν Ά * »« ΙΑ X* zok: karc!nőma, pikkelyes sejt kareinőma; nyirok- vagy csontvelo-eredetn haematopoet iont tumorok, mesenobymalis eredetű temetők, a központi és a perifériái is idegrendszer romodéi, melanoma, seminoma, terstocaroínoma, osteosarcoma, aenoőeroma pigmentosam, keratootanthoma,· folilcniarls pajzséizagyrák és Kapós .1 - s az c®a.

A találmány szerinti eljárásnak egy másik előnyös megoldása értelmében az említett sejtproliferativ rendellenesség a következők egyike: jóindulatú prosztata nyperpiasía, familiáris adenematosis, polyposie, neuro-fibromatosis, paoriasis, a tne re s c1eros isa a1 kapóselafos s ima1zomsaj t-pro1iteráció, pu 1 morális fibrosis, arthritis, glomerulonepnritis, valamint műtét utáni stenosis és restenosis.

A találmány szerinti eljárás ezenkívül felhasználnatő a tumor angiogenesis és a metasztázis gátlására is.

A szakterületen csak viszonylag kevés olyan hite. klnsos származék ismert, amely szerkezeti rokonságot matat az (1) általános képiéin vegyületekkei„ beidéül Gedakar és munkatársai olyan bioiklssos származékokat ismertettek, amelyekre egy, az I-es helyzetben lévő nitrogén-szubszti.tuens a jellemző (Gedakar, Sbeekrisbna, tb ei al,, J, Msb. Chzs, , 11 (3) 616-618 (1968)1; a közleményben kinéz inhibitor aktivitásról nem tesznek említést,

A jelen találmány tehát Π) általános képietű öiolkloplraz ο1-veq y 8letekre

X ❖

— amelyek képletében

Ρ. és Pa jelentése azor.osas vagy eltérően, egymástél függetlenül hidrogénatom: vagy agy adott esetben sznbsztifnált csoport a következők közül, közül kiválasztvaí -R' , -GÖP', -CGébc , -C0PRP⁷, -COöíV.RÜ -üh-C i ÜK; ÜHPf , -Gl-bHjhioV, -SO₂R^Í , ''•SG^ü'nR'' vagy általános képletű csoport; ahol

B/ és R jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szgbsztitnálfc egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos aikilcsoport, árilesöpört, 1-6 s zénat ossos eikioalki lesöpört vagy aril-'O-ú szénatomos alkii)-csoport, vagy ” és R együtt egy 4-6 szénatomos alki lén láncot képező

Pa, Pb, Pc és Pd jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben tovább szabsztrónéit egyenes vagy elágazó láncú i-f szénatomos aikiicso·port, arilcsoport, aril-gl-t szénatomos alkii;-csoport vagy -CrtylP általános képletű csoport, amelyben P^f jelentése a iontlekben meghatározott, vagy s

Ra és Eb és/vagy R.c és: Ed azzal a szénatonwai együtt, amelyhez kapcsolódik, agy adott esetben szubsztituált 3-6 szénatomos cik1oa1k í1csoportot képez;

m és n értéke egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, azzal, a megkötéssel., hogy m és n összege legfeljebb 2 (m t n < 21 — és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonathősik.

s. találmány tárgyát képezik továbbá a gyógyszerként történő felhasználásra szolgáld fii általános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik is.

ügyanosak s találmány tárgyát képezi egy (11 általános képletü vegyilletnek vagy gyOgyászatilag elfogadható sójának az alkalmazása megváltozott proteln-ku.náz aktivztáz által okozott vagy megváltozott protez.n-kináz aktivitással kapcsolatos betegségekben szenvedd betegek kezelésére szolgáld győgyszerkés zz tmé nyék el oá 1. látására.

Az (I) általános képletü vegyületek aszissmetrlás szénatomokat tartalmazhatnak, igy a vegyületek rácén keverékek, illetve egyedi optikai izomerek forrnájóban lehetnek.

Az ·'£} általános képletü vegyületek valamennyi lehetséges izomere és izomer kevert ke, valamint meraboi.it ja és gyógyászati rag elfogadható bioprekurzora (más néven: prodrogya}, továbbá az előbbiek alkalmazása is a találmány oltalmi körébe tartozz k, ámint az könnyen felismerhető, a találmány szerinti vegyületekben a szubsztituálatlan gyára nitrogénatomos plrazoiok oldatban gyorsan ekviiibrólódnak es a két tautomer keverékeit eredményezik:

Re ί

Amennyiben külön nem jelezzük, a találmány szerinti vegyeletek egyik tantomerének, példáéi az (1; általános képletü vegyoletekeek az említése magéban foglalja a másik tankomért, példáéi az fia) általános képlete vegyületeket is. A találmány kiterjed mindkét tautomerre.

Amennyiben másképpen nem jelezzük, a jelen leírásban alkalmazott „egyenes vagy elágazd láncú 1-6 szénatomos alkilósaport kifejezés például a következő csoportokra vonatkozik; metil-, etil-, prepái-, izopropil-, betil-, izobetli-, szek-betil·-, t erc-be fe.il-, pentii-, hsai lesöpört stb.

Ha R^f és A együtt egy 4-6 .szénatomos alküéniáncot képez.

R^f és R azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik.

előnyösen egy piperidi.no- vagy egy pírrólidinocsoportot alkot.

A jelen leírásban alkalmazott „3-6 szenatomos cikloalkiicseport kifejezés oi klopropilcikiobetil—, cikiopentilvagy cl kloheto./.csoportot jelent.

A jelen leírásban önmagában vagy egy aril-alkil-csoport részeként szereplő „arii.csoport kifejezés olyan mono-, felvág y poiikarboci kiesős vagy -hetsrocikiesős, kondenzált vagy egymáshoz egyes kötéssel kapcsolódó 2-4 gyűrűből, sild Coopertokra vonatkozik, amelyekben a ksrboclkiascs: vagy a heterociklusos gyűrök közűi legalább egy aromás jellegű.

Az ariícsoportok példái köre tartoznak — egyebek melleit — a következők: feni!.-, bifeni.üi-, «··· vagy β-nsftii-, fiuotenil-, 9, 10-dihidroantril-, pirldii-, pirszinri-, páriáddinil-, pindazinil-, indolil-, imidazol.il.-, imidazopiridíl-, 1,2- (metiién-dioxi)-fenti-, tiazeli.1 Izotiazoiíi-, párro111-, pirrolil-fenil-, furái-, ferii-furii-, beozotet rahidrofu.raoi.I-, oxazoill™, lzoxazcd.il-, pirszol.il-, krómén!!-, tienil.~, bontotténál--, izoindolini!-, ben tirádától a!.-, tetrezoIli--, tetraaoiii-fenil-, pirroiidinll-fetratolii-, izoinboldnii-íenil-, kinoiii™, izokínolil-, 2,é-dífenii-piridiI-, kínox a .1.1 η 11 -, p i r a z 1. η. 11 -, f en i 1 - k i η ο 111. -, ben t o f u r a t a n 11 - , 1,2,3-triazolil-, 1-fenil-l,2,3-triazoi1i-osoport stb.

Ahogyan azt a fentiekben már jeleztük, az árucsoport kifejezés kiterjed: az olyan, aromás karbooikinsos vagy heterociklusos csoportokra is, amelyek nézi aromás heterociklusos gyűrűkhöz, jellegzetesen t-7 tagé heterociklusos gyűrűkhöz kondenzáltak, vagy kapcsolódnak.

Az aromás heterociklusos csoportokon kívül az 5-7 tagú heterociklusos csoport kifejezés magában foglalja az olyan, telített vagy telítetlen 5-7 tagú karbcolklusos csoportokat is, amelyekben egy vagy több szénatomot heteroatom, például nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatom helyettesit.

Az 5-7 tagú, adott esetben henzokoudensáát vagy tovább sznbaztítuáit heterociklusos vegyületek példái közé rartoznaR — egyebek mellett ..... a következők: 1,3-dioxolá.n, pirán, pirro-

Ildin, pitrolin, imidazol iáin, pl rázol idén, pirazoirn, pipettáin, piperazin, morfoli.n, tetrahidrofurén, aza-bicikiononán stb.

A fentiekben jelzett szobsztituensek jelentéseinek megfelelően e fenti R, H, Ei , R, Ra, Rb, Re és Rá csoportok mindegyike a szabad pozíciók, bármelyikében adott esetben egy vagy több, például 1-6 kővetkező csoporttal sznbsztitnált lehet:; halogénetom, rőtre™, ozo- p-Oj, karbozi-, cia.no-, aikil.-, perf luer-eikii-, elkeni!-, aikinil-, oikloaikii-, aril···, heterooikliiceoport.,· aminoosoportok és származékaik, például aikil™ -amino-, dialkil-amino-, arii-amino-, diaril-ami.no-, nreido™, aizil-ereidő- vagy arrl-ureido-osopor t, karbon!1-amino-csoportok és származékaik, például, forrni 1-amino-·, (alkzi-karbon!1) -amino-, (alkeni.!.-karbonéi) -amino™, (anil-karbonil) -amino-, (alkoxi-karbonii } -amino-, szülionamido-, aIkf 1.-szülf on-amidoés art 1-orr if onamido “-csoport, bidroxi csoportok és származékaik, például alkoxl-, aril-oxi-, (aikii-karbonil)-oxi-, (aril-karbonéi) -oxi-, oikioai.kenii.-oxi- vagy (a.lki.l.i.dén-amíno) -ozi -osoport, karconiiesoportok és származékaik, például aikil— - ka rbon 1I -, a r 11 - karfeoni 1 -, a 1 közi - karbon i i -, :( a r i: 1 -ox 1) - kar bonod.-, (cikioalkil-oxi) -karbonéi-, karöamoil·- , (aikil-anno. -karbonil-, (diáikéi-amino) -karhorii-csoport, szuifnráit származékok, például. aikil—tío-, aril—tio™, alkli-sxulfonil-, ári 1 - szu). f oni 1 -, a), k 11-s zui f in.il -, ar 11 - s zui tini). -, (aril -szuifonil) -oxi-, szálfámul 1-, (slkil-ami.no)-sxuifoni 1 - vagy (diaikil-srd.ro)-szuifonil-osoport. Ezen túlmenően, ahol lehetséges, az előbbi, sznbsxtltuensek mindegyike adott esetben egy vagy több fentiekben, említett csoporttal tovább szubsztituált lehet.

Az (1) általános képietű vegyületek gyógyászatilsg elfogadható egyrészt olyan szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddieiös sok, amilyen például a salétromsav, a hldrogén-klorié, a hidrngén-bromiő, a kénsav, a porklörsav, a foszforsav, az eeetsav, a fcrí fl.u.or-eoetsav, a propionaav, a glikolsav, a te j sav, az oxslsav, a rnaionsav, az almasav, a maieineav, a bcrkősav, a citromsav, a benzoeaav, a fahéjsav, a mandalasav, a metánszalfonsav, az tzotíénsav és a szaiacilsav, illetve olyan szervet len vagy szerves bázisokkal alkotott sók, amilyen például, egy alkálifém- vagy alkáliföiőfém--·, különösen nátrium-, kálium-, kalcium- vagy magnézinm-hlőrcrid, -karbonát vagy -hidrogén-karbonét, aeiklnsos vagy ciklusos aminok, előnyösen metii-amin, etil-amin, álét 11-amin., triótii-amin vagy nigeriéin,

Előnyös találmány szerinti vegyületek azok az (1) általános képietű vegyületek, amelyek képletében

R jelentése -GÓBI vagy o Odrom általános képletü csoport; lé ja leütése -E^? , -COR· , -GOPHhf , -CORBIE, -SGytV , -SOybRáö vagy -SugErd R. általános képietű csoport; ahol

R* es E jelentése azonosan vagy eltérően., egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szütsztiteáit egyenes vagy elágazd láncú 1-6 szánatomos alki lesöpört·., arilcsoporf, 3-6 szénatomos cl klóéi kiscsoport vagy arái-(1-6 szánszomos a1kidi-o söpört, vagy ·> *

R^í és R együtt egy i-6 szénatomos aikilénláncot képez ;

Ra és Pb jelentése: azonosan vagy eltérően hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-3 szénatomos aikiicsoport, vagy

Ra és Rb azzal a szénatommal együtt, amelyhez kaposoiodl.h, egy

3-6 szénatomos cikloaikilcsoportot képez;

ne és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom;

m értéke 0 vagy 1; és n értéke Ö vagy 1. „

Az előnyös találmány szerinti vegyületeknek egy másik osztályába azok az (1) általános képleté vegyületek tartoznak, eme 1 y e k k ép 1 e t éfo en

R jelentése -COR^?' vagy -CONHR* általános képletü csoport;

R_x jelentése -R· , -COPP , -CÖbER- , -CORRÜ, -SOyRÜ -SO^NHR/ vagy általános képlete csoport; ahol

R* és R jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább ezooaztiteáit egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos ai ki lesöpört, árucsoport, 3-6 szénatomos cikloaikilosoport vagy arái-<1-6 szénatomos árkiig-csoport, vagy

R^f és R együtt egy i-o szénatomos alkilénlá.noot képez;

Pa jelentése hidrogénatom;

Rb jelentése -CRgOPl általános képletü csoport, amelyben Pl jelentése a fentiekben meghatározott;

Ro és Rd mindegy!kének jelentése hidrogénatom;

m értéke 0 vagy 1; és n értéke e,

Az előnyös találmány szerinti vegyüieteknek egy további osztályába azok az (I) álca lenes képletű vegyületek tartoznak, amelyet képletében

R jelentéso -COB/ vagy ottttc általános képletű: csoport;

R₃ jelentése -lt , -CORb ~üöRHR^?, köböt ~SG₂R', -SO₂hHR^f vagy -BOybFlR általános képletű csoport; ahol

R^f és R·'' jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szubszcitaált egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilcsoport, árilesöpört, 3-6 széna tom.es cikloalkil csoport vagy aril- (1-6 azénaionos alkil)-csoport, vagy

R^f és P együtt egy 4-6 szénatomon alki(éniáncot képez;

Ra, Pb, no és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom; valamint m és n mindegyikének értéke 0.

A legiőnyösebb találmány szerinti vegyületek. azok az (!) általános képletű vegyületek, amelyeknek a képletében R jelentése -Cök/ vagy -CGRHTt általános képletű csoport;

Ü jelentése -Pl, ~COR^f , -CONaR', tttt^ vagy -?0b^; általános képletü csoport; ahol hl és P jelentése azonosan vagy sikerben hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szubsztiteáit egyenes vagy elágazó láncé 1-6 szénatomos alkilcsoport, ári Itt oport, 3-6 szénatomos cl kies ik.i lcsoport vagy aril~(l~6 szénatomos slkíi)--osoport, vagy ?t és R együtt egy 1-6 szénatomos alküéniánoct képez;

Ra és Ró jelentéss azonosan, vagy eltérően hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú .1-3 szénatomos alkilcsopört, vagy

Ra és Rb azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsol-ődik, egy

3-6 szénatomos olkicaikliosoportot képez;

Re es Rd mindegyikének jelentése d ' m értéke 1; és n értéke Θ.

A. legelőnyösebb találmány szerinti vegyületeknek egy másik osztályába azok az (I) általános képletü. vegyüietek tartoznak, ama1veknek a kép1étében

R jelentése -0333 vagy -Cü'bxO általános képletü csoport;

Ry jelentése -R^í , -COR% -ÜORHIV , -COtéR R vagy -SO₂R^f általános képletü csoport? ahol

R^f és Rt jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szubsztltuált egyenes vagy elágazd lésen 1-6 szénatomos alkilcsoport, arilosoport, 3-6 szénatomos cikioalkil· csoport vagy aril-(1-6 szénatomos alkil)-csoport, vagy

R^? és R együtt egy 3-6 szénatomos alkilénláncrit képe z;

Ra és Re jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, egye< * nos vagy elágazó lánca 1-3 zzénatomoz alkilcsoport, vagy Ra es Rb azzal a szénatommal. együtt, amelyhez kapcsolódik, egy

3-S szémstomos eikioalkiJcsopottöt képez;

Re és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom;

m értéke 1; és n értéke 0.

A legelőnyösebb találmány szerinti vegyületeknek egy további osztályába, azok az (1) általános képietű. vegyületek tartoznak, amelyeknek a képletében

R jelentése -COnl vagy -OORHR^f általános képietű csoport;

Ry jelentése -R^f , -CQE^f , -COüüRte -CORR’E'b ~2O₂R^f , -SCgüHR^ vagy --SOy^R*R^?í általános képietű csoport; ahol.

te és zé jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénetem vagy egy adott esetben tovább szobsztitnsit egyenes vagy elágazó láncú .1-6 szénatomos alkilcsoport, srilesoport, 3-6 szénatomon oiklenlkiloseport vagy aril-(l-6 szénatomos alkil;-csoport , vagy < κ s ·. . ; , ' V. _{v v v} pez;

m és n mindegyikének értéke 0;

Ra és Eb mindegyikének jelentése egymástól .függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkllesöpört, vagy

Ra és Rb azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy

3.....6 szénatomos oikioaikilosoportot képez; valamint

Re és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom.

A legelőnyösebb találmány szerinti vegyületeknek egy to«4 vádol osztályába azok az (1) áltaiénoa képleté vegyületek tartoznak, amelyeknek a képletében k jelentése --COR^f vagy -CONHIv általános képletü csoport;

R_x jelentése -Et, -COE^?, -GOTO/ -Cédád ál, ~SÖ₂R', -SCzNbXh vagy -SOgtdbE általános képleté csoport; ahol át és át jelentése azonosa;; vagy eltérően hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szuhsztituait egyenes vagy elágaző láncé 1-6 szénatomos alkiicsoport, artlesöpört, 3-6 szénatomos clkloalkiscsoport vagy ári1-(1-6 szénatomos alkii)-csoport, vagy át és át' együtt egy 4-6 szénatomos aiziiénláneot képez;

m és n mindegyikének értéke 0; valamint

Re, Eb, ác és Rd jelentése hidrogénatom.

Az alábbiakban bemutatják az: (l) általános képletü találmány szerinti vegyületek előnyös példáit, amelyek gyógyászatilag elfogadható sok tormájában is lehetnek;

X, b- (5- ffenll-acetrij -4,6-dihÍdro-pirrolo; 3, 4 -c] pirazoi-3~i1}-feni1-aoetamid;

2. d-(5-aoet il-4,6-dihidro-pi rrolo(3,4-c) pirazoi-3-i1;- fenti

-ecetamid;

b-feenzil-At.....í3-ífeaii-aoetamido)-4,6-dihXdro-p i r t o lo [ 3,4- e j óira z ο 1 - ü - i I} - ka zbami d;

b- { S -toioolszuIfeni I.-4, ü-dihidro·- pirroio i 3,4 -o] pazarol-3 -11(-feni1-a cetami d;

h-et ii-h^s - ·( 3- (feni 1 -aoe tárni dg) -4,6--di fid ro~

-plrroie (3, 4-ej pí raroÍ-5-.i.l }-karberd.d;

b-(o-acetiI-4,6-dlbidro-pir roie(3, 4 -c ipirazol.-3-ii1~4~

-hí feni 111} -ecet-amid;

?. b~{5-acetII 4,6-d1hide o- p1 r r ο I o í 3,1 ~ e j p i r a zοI-3-i1}-(2-na fti1)-ace1amid;

5. d-p S-eceti.!-!, f-dlhiárp-pirrolop, l—eípirazol-z-'-IJt-~2~

-fa rá nke tfo exami d;

9, b-{S-ecetil-1, 6-dihidre-pirroio(3, 1-ejplí ázol-3-1.1}-5-k1őr-2-t io f énkarbezárni d;

18. b-:(S-aceLil-4, 6-dlhidro-pirröIet 3,4~zd pirazel-z-il}-5-kiőr-ni kétinamid;

11, b- {.5 · a e e t. i 1- 4,6 -d Ibi dr o -p i r r ο I o (3', 4 - e} p i £ az ο I - 3 - i 11-2 -ben z o fa ren karhoxamid;

, b-33-acetii-i6-dibidre-pirrelo [3, 1-el pirazol-3-.il}-4-lenézi-bennam id;

. b-a S-acetii-á, 6-d.inidro-pirreIe [3, i-elpirazni-3-i.lj -4-fera-fontil-foenzamld;

11, b- ? 5-acet i i-4, 6-dihidro~pirröle13,1-e] pirázol-3-21} -piperenilemid;

15, ,b~ kS-acatil-4, 6-dibidro-pirroie (3, 4~crpirazoi-3-iI}~32~

-se t 1.1- 3 - f a a i I - 3 - fa r á a ke rboxamid;

16. b~{S-ocetí1-4,6-dihidre-pirxeie(3,4-ej pirazeÍ-3-ii}-£t-ki ne1inke rbexamid;

173 b-(o-aeetiI-4,6-eihidre-pirreio(3,4-ej pireze1-3-II1-5-£4

- ki ár - f en 1 3} - 2 - fa r á n ke r be x ara. a;

. b~ {3-metánszelfeniI-4, 6-drnidrc-pirroIe [ 3,4-ej pirezoi-3

-i 1 í - 4- tere-font i1-eenzanbd;

X 9 ·. d- {5- (f ο π i X - s zni fon i 11 9,6— d i. n i d. r o ~ p i r ro 1 a [ 3, 4 - a 1 pl ra zol -3-111-4-fero-butil-benzamíd;

28. d- 13-benxoiX-i, 6-dihidro-pirrolo (3, 4 -olpirazal-3-iX.} -4- f e r ο- b n t IX -bon z em i d;

21, d- íS- (s I-naffIX1 -szálfonal 1 -9,6-b.ihlhro-plrrolo (3, 9- aj óira zol-3-1.1 1 -4-8ero-bat i 1 -benzaro.d;

32. 22- {5” pl-naftoll) -4,6-dihidro-pirrolo í3, 4-a] piraxöX-3-ΙΧ }

- 9 -1« r o-o a t i X -be nz ami d;

23. 2-5- (fenil-aoetii) -4, 6-dihidro-pirrolo f3, 4-oj plrazol-3-111 - 9 -terc-bat iI -ben zárni d

29. d-fenii~.d^? -{3- {9-PerO-bn til.-banzaialdo( ~4,6-di.hidro-pirrolo(3, l-slpirazoX-S-lJ. ( -karbamid;

25. .d-j.zoprspi.l~4P -(3- (4-re.ro~bnri.l-foo:n.zamidoJ -4, ö-d.s,hidra-pl. rr ο X ο 13 _f 4 - a ] p l r ázol - 5 - i X } - ka rb ami d;

26. d-1 S-ooránsznifoni 1-9,6-dihidro-pirrola [ 3, 4—oj pirazai-3-i1}-4 -fenoxi-be n zaoid;

„. d- {S-bensoii-4,h-dihidra-prrralo [3, 9-c) pi.razol-3-iI }--9- f ο n. oxl -ben z árn i d ;

28. d~85- (X- na f t cd X) - 4, 6 - d 1 h 1. d r a -pl r r ο X a 83 _f 4 - a j p i r a z ο 1 - 3 - i 1 ?

- 4 - f eno x 1 - ben z ami d;

9.. d- izeprapiI-d’ - ( 3 - (4 - f enox 1. - ben zen idő{ - 9,6 -dih idro- plrrolo f 3, 4-o; pirezal- 5-111 -karbaai d?

0 .. d- (5 - a c o t i 1 - 4,6 - d i hi dr a - p r r r ol o [. 3 , 9 - a j p i r a zo X - 3 -13 J - 2 -· {2

-η propionaoid;

31. d—izopr api 1 -d’ - {3 - { pipa róni1-karboxamidós -9, 6™dihiOro-pírróla 13,4-ej pirázol-5-iX}-karoaaio;

32. d-ci klohexi. 1 -88 -( 3- (4- toro-hutii-benzaedoo) -9... 6-dibidro- pi r r ο I ο [ 3, 4 - ej p i r a zol - 5 - x 1) - k a r Paca. d ?

33. P-etil-b’ -( 3- (4 -tere-butil-bopzamido3 -4, β-dihidro-pirrolo (5,4-ejplrázol.-5-5.1}-karbamid;

34.. b- (2, 6-dieixi·-· feni le -33 -{3™ (4-tare'-batil-Porxzam4.do}.....4, 6~

-dibidro-pirrol.o ( 3, 4-ej pirazol-ö-i I}-karbamid;

35. b-ci klohexll~1Γ-33- (2-etiI-batxraraido3-4, 6-dihidro-plr rol ο 13 , 4 -ej pír ázol ~ 5~.il. | - ka r berni d;

36». b- (2, 6-dietil-feni l.l-b* - (3-(pxperonix-karboxamidoj -4,3- d i P i o r e - ρ i r r o 1. o 3 3...4 - e j p i r a z ο 1 ·· 5 - í 1.j - ka r barai d.;

, ,b- (2™metozi-forrxi5 -b^s -3 3™32- (z-aafxxl) -propionamldoj-4, 3-dihidro-pirrolö (3,4™e]piraxol~5-iI5-karbamld;

33. b- {I-feni i-ezix 1 ™b^s -3 3- (2- (2-nafti! ; -propxooamido1 -4, 3-dlhidro-pirroie (3,4 -ej pl rázol -5.....i 13 -barbáraid;

33. b-{5- (fenii-szolfonal}-4,3-dihidzo-pxrrol.o (3, 4-oj plrazox-3-ii|-3— (2-naf bil(-progionaraid;

40. b- (2,3-dxmetil-feniI) ~b^! - ·; 3- (4 -tere-ba tx 1 - be o zárni d.o;.....4,3-dihíbro-pirralo(3, 4-dpirazol-5-i.lb-karbamid;

41. b- (2,5 -hímet i I -feni 1) - b^$ : 3 - 32 - e t i 2 ~ba 11 r am 1. de} - 4,3 - d i ex dr o - g i r r o i o (3, 4 - ej pl r a z ο I - 5 - i 1) - k a r bara i d;

.. b~ (4-flaor-beezxl} -33 -{ 3- 42-et 1.1.-botxramido) -4, 3-dxbidro-plrroio(3,4-ejpirazol-5—111-karbamid;

43. b- (5 ™ fbeozil-azalfoeil)-4,6-dihidro-pxrroxa(3, 4™ejpirazox-2-i. 1 j - 4- tare-tea t i 1 -beozapid ?

4. b- (2 - k 1 ó r - fan i 1j - xr - { 3 - 3 2 - (2 - a a f t x 1. i - p r op i o a am idő 1-4, 3 -di'bidzo-pirxolo (3, 4-o] pirazol.-5-ile -karbarxid;

45. b-3 5-fcarbazsol.l.-4,3-dibidro-pirrolo (3,4-ejpirazox-3-xx b-2- (2 -na f tix 1 -gr op x o oarax o ?

•X .ν' ν < * ^y * *' .

.··. «Φ5Ρ $*« **' _x ·'··'·'· MS ^S S',· ό·>Ν<': S^··

6, b·-- { 5- f3-meiü-butirüj -3,6-ditidro-pirrolof3,4-o)pirazol- 3~i .1} -3 -f enoxi-bentamid;

37. b-{ 5- [ f2-fsnii~9~tiaaolll/ -seef üj -9, 5-dihidro~

-pirrolo (3, 4 -ej pi rato1- 3-i 1. } -3-fatomi -bentárnid;

38. b-jö-f (2-tienilj-aoetül -9, 6-diüdro-pirroto:[3, 4-cj pirazeI-3-ii ) -9-tere-bnfii-bantamid;

99, b~ {5- I (3-pitidiü -aeatü] -9, 6-dibidro- p t r r c .1 o [ 3, 4 - e j p i r a tol - 3 -11) - 9 - te re- bút 11 -ben t amid ?

50. b-13-(benzil-arni.zonü;-3,6-dinldre-pirzolo[3,-4-ej pirazoi.

-3-il | -4-fanozi-benzam.fd;

51. b-j 5- í (2-metü-propü 1 -karbontIj -4, 6-dihidro-pirrolo[3, 4-ej pirato.l-3-il j-9-tere-buii.l-bentamid?

52. P-{5-[(2-fenii-4-tiazelüj -eeatii)-3,6-díhidro- p 1 r r ο 1 o 63 , 3 - e j p i r a z ol - 3 -i 1} - 3 - t e z\z~ba t i 1-ban z ami φ

53. b- ( 5- [ (2-tipnü) -aoetüj -4,6-dtbidro-pirroio[3,9-ej pl rázol- 3 - i 1) -9 - fene ni-ben z amid;

59. b-{5- [ (banzo 61, 3] dioncd-5-i Π-ecetéi j -3, 6-dihidre-pirrolo (.3, 4 -ej püazoi-3-ü j -3-met ü-butánamid;

58. b- { 5 - ü 1 - na t t i. 1} - az cl f on i 1 j - 3,6 - d i h rdr c p'.. . ,·. , ' r :, v ' , ' \b - r v'\ ' o

56, b- {5- (2-mer.ozi- leniig -9, 6-dihldro-pirroio [3,3 -ej püazol-3

-ü í-3- (2-naft ü) -propionamid;

, b- { 5- ÍZ-fúroli) -3,6-dih:idro-p.;.rroio í 3, 9-ej pi.razol -3-ü j -3 -(2-naftilj-propionamid;

53, b- ( 5- [5- (i -morfot reo-metü i -2-fnrantarboni11 -4,6-dibidro-pi.rrelo [3, 3-ej pi razol-3-ü )-3-tere-bntil-bentapid;

59, b-í 5- (j'3-32™ (1-pi rro I lom ü) -eteti) -fenol üocetü) -4,6-dlbidro-plrroio (3,- 4-o) pirázol-3-il} - 4 -terr-bot i1—

-benzáród;

66, 31-3 5--- :[iH-feenzotriaroi-5---!.Í ) -karbon!11-4, S-dihidro-pírrolo O, 4 - o] pi rázol - 3 -i I } - 4 - tord-foutlá. -ben zárni d;

61, b- :< 5 - ({3-pi rroi i 1} - karbon 11 j -4, 6-dihrdro-pirroio<3,4-o] plrazoi-3-11} -4-tero-bnlix-benzaz-ld;

Sri b-|o- ({4-72~oxo~2~ (1-prrroIldin11} -etoxil - feni!}-aoetii) - 4, 6 -d 1b i d r ο— p 1 r r oi o [ 34 - ο 1 p 1 r a z ο 1 - 3-11} - 4 - le nő n i -Pénzamid;

63, b- í 5- (. (4- (metil-szoltonnrd.do} leni 1} -sóétól) -4,6-dlbidro--pirro lo ( 3 , 4 - cl p ór ázol-3-11} -4 -feooxi -benz stiid ;

, b-15- (2- f6-oxo-l ·(6H) -piridoxinrlj-ecet il) -4,6-dihidro-pirrelo(3,4-ojplrszoi-3-i.l.}-4-íexraxi-benzasd.d;

65, b- ( 5- ( (3- (ke.rbemoli-meooxi ) -tenii) -aoetii) -4,6-dihIdro-p 1 rro I o [ 3, 4 - c'| pi r a zol -3-11)-4-1 enox i -ben z ami d;

66, N- {5- (14- ( karbamoil -metoxi í -tonll } -aoetii} -4,6-dlhidro-plrroiop, 4-oj pirazoI-3-il}-4-fenoxi-benzamld;

611 ü· {5- (14 - (1-pirrolidlrd x} - feni! ) --aoetii i -4,6-dibidro-plrrolo í3, 4-ejpirazoi-3-ii}-4-tenort-benzamido 63. b-{5- [ }karbamozl-oxi}-aceti11-4, 6-dlba.dro··· p i r r ο I o (3, 4 - o) p 1 r a zo I - 3 -11)-4-1 enox 1 - benn a m t d;

63, .5-(5- [) 4- (2- (á'-metii-x-piperazioil} -előzzj -tenii) -aoetii)

-4,6-dlhidr o-pi rro lo[3,4-ejplrazo1-3-11}-4-f enozt-benzamid;

70. 1- (5.....((4-[2-(I-pirrokldinll)-etoxij-fan)1}-acatil)-4,5- d Ibid r ο - ρ 1 rro 1 o [ 3, 4 - o j p 1 r a zo 1 - 3-11) - 4 -r e n o z 1 -be n z am i d

71, b-(5-((4-[2-oxo-2-(1-pírról id/r 1 (..}-etoxi)-lenti)-aoetii}······ 4, 6-dihidro-p.írxoIo [3,4-cl pirazoi-3-i 1} -4-Pete-buti.1 -benzamid?

, d-tb-'f H~ dteti7.--nzulfonats.idoi -feni! 1 -aooti 13 -4 , S-dihidto-pirrolo [3,4 ~c] pára zol -3- .111 -4-texc-butii“benzamid;

73. 77-3 3- f ( 3-pir Ádi.i) -karboni1 j -4, 6-bird.bro-pixrolo [3,4-ojplrazoi-3-i.I }-4- tero-butil-benzamld;

4 , b- {5 - s. (3 —pl. t i d i 1) ···· ka r bon i I j -1, 6 - d i b i dr c ~pi r tőle (3,4 -ej pi rázol -3- i 1} -4 - tere-bot 11 -benznod.d;

5. d~ (ö - í (4 - p i r i d .1.1.) - ka r bon 111 - 4 , 6 - d i h i d r a -pirrolo [3,4---cl pitasoi--3-i.l i -4-terc-bu til -ben zárni d;

76. IMS--; t2--detil--3-piridili -karbonil1-4_f o-dihidro-pi rróla (3, 4 - cl p i ra zo i-3 -ii. } -4 - tcrc-botil -ben zárnod;

773 d-3 5- (72- (metll-tiai -3-píridiÍ} -karboni; ~i , 6-dibidro-pirrolo 13, 4-c7pirazol-3-11} -<-í;©rc~feafc.i.l~fce»zamid;

„ b~3.5- ({2-pitazioil} -karbonil ] ~4, 6-dihidro-pir rolo [ 3, 4 - c] pl rázol.....3-ti7 -9 - Perc-bot i1-öenzamid;

9. d- {5 - (3- futói).} - 4, n-dlhidro-pirrolo[3, 4-cd pi.rázol-3---.il} - 9 -fanőt1-ben z át i3?

30. d- {5 - (2 -t e női 15 - 4,6~d.i h.id ro -p i r r ο 1 a í 3,4 - ej p i r a z a I. - 3 -i.1} - 4 - f erez i -be nz and.d;

81. d- (5- ( (7 -rnetoxi -2-benzoiuraniip-karbonil. j -4, 6-dihidro-pirrolo [ 3,4-cj plrazol-3-il 7-4- Perc-buti. 1-ben zárni dz

32, 17- 15- i 7 l-henzof utáni} - karboné i 1 -4,6-dÍhi.dro~p7 rrolo í 3, 4 -cl pi.razol.- 3-11} -4 - te ro-but ii-benzamid;

. d- f S- (2-futói 11 -4,6-dinidto-pirrelo; 3, 4-c7pira.zei- 3-il} - 4- toro-bu ti. 1 -ben z am i d .?

81. 2-35- (3-fnroi 1) -4_; 8-drnidro-p7rra7o(8, 9-cl pirazot-3-i 13-4ί· <

«ί »«♦·*♦* ·?5 Λ - .....,_νς- * < * :

Λ'. ··· ς. >· «<. ν < V <

~ fc e r c~ bn t i .1 -be n z amid;

85. b-{ 5-62-ftroli) -4,6-di.hidro-pÍzrolo 63, <-b]piradoI-'3“il>~4

- f enoxi. - béna amid ;

6 .· b- {5- (3-tenni 15 -4,6-dihihr o-pi.r nőin í 3, 4 -ej pi ra zn1-8-11} -9 -1 e r c~bu t i 1 - be n z ami d;

87.. b- (ο - f (2-tinóra 1 ini 1.) ···· karbon i i ] -4 ., 6 -di.hi d ro- p i r r ο ί o j 3,4 - c] p i r a z ο 1 - 3 -i. i } ~ 4 - f en oxi -ben z am .1 d ?

88. PM S - * < 2 -1 i en 1 I} -a cetli] - 9,6 -di. b id r o -pirrolola, 8-clpirazol-3~ii}—8-terc-bnti i-benzamid;

88. b- j 5- í (6-kinoIii ? -karbonii] -9, 6-diéidro-pirroio [3,4-oj pirazol-3-iI} -4- tero-butii-benzamidí

90, b- i 5 - (3-f uroi15 - 4 , 6-dinidro-pirrole 63, 4- o] pírázol-3-i i} -4

-leróni-benzami d;

91. b- < δ- [ 62-pl razi ni ij -karboni! ] -4,6-dibidro-p1 r r ο 1 o (3 _y 4 - o ] q i r a zo 1 - 3 - i 1) - 4 - i enox i -be nzárnid;

521 b-d 5 - 62 - ( 6 - ο z o -1 (66) -pl r i da z i n i i ] - a c e t i 15 - 4,6- didi dr o -pirroio[3,9-clpirázol-3-ii}-9-tarc-babii-fcanzamid;

93, b- {5 - ((9- < karbamoi1-matori} - tani I j -aoetii 5 - 9,6-dihidro-pi.tr olo f 3, 4 ~ c j p i rázol- 3 - i 1) -4 -tarc-btt il-benzamid;

34.. b-{5-(ίkarbamoil-oxi)-acetiI1-4,6-diridro-pirralel3_f 4-cj pirazol-3-iid-9-tere-botil-benzamid;

35, b-]5-O4- [2- (4-matii-2“piperazi.niid -etoxi) -feni!)-ecetei)

-4,6-dibÍdto-pizroio í 3, 4-cj piraxoI-3-il) -4 -te.re-bnt.il.-benzamid?

96. b-{3- ( 62- ysetiit-azairoeatsidpí ~9-tiazoliI) -karbon!!) -4,6-di h i dro-pi r roi ο f3, 4 - c) pi ra zol -3 - i 1) - 4 - te.re~ba t il·· ben zam 1 d;

> φ

7 , 5-(5-- í (2--bensofaraniI) -karoccdl j -4,6-dlbídro-plrrolo (3,4-ojpirezoi-3-11 }-4-fsxioz.Í-ben.zaméd;

98. 9- (S- [ (2-piridIl)-.ka.r.bo.rú..l) -4, 6-dinidro-pirrolc:3,4-c)pirázo1-3-11)~9-íenex1-beszarnio;

99. 5-(5-- [ (2~met5i~3-píridil) -ksrbco5i) ~4,6-dihidro-pirrolo [3,4-oj p.irazol-3-Ii} ~i-fenox!--benzard.d;

100 . 5- (5- ((1- kinő!II.) -kaxbe-tti 1} -4 , e-áihidro-plrrolo(3,4 - clpirazoi-3-17.} -4-5eooxi-beszarnia;

101, 5-55-64-(2-oxo-l-pirrolidinii)-foeszoíl)-4, e~dihidro~ -oirrolo (3,4-o7p!razoX-3-ii} -i-5ore~but.il -beszamid;

02, .5- ( 5-feset i! - 4,6-dibidro-pízrolo (3, i“O)pirazoi-3-il) -4-re r o~ fon t17.-benz amid;

7.05 . 5-r-bstii-5^? - {3- (2- (2-naftil.) --prop ionamid»} -4, 6-disidro-plrrolo (3, 4 -c) pirazeÍ-5-i1( - karbamid;

104. d-izopropil-d- - (3- Í2- (2-saftil) -propionaml.do) -4, S-nibédro -plrrolo (3,4-oj pl rázol -5-5.1) -karbamid;

105. d~(5- (etü-ka.rbamoii) -4 , 6-dihidro-pirroio (3,4-o]plrazol-3 -li)- (2-o.aftii ; -prcpzosamzd;

106. 5-- (3- (etoxl-karbonél) -4,6-di.bidro-pirro!o [3, 9 -o) pirazoi-3 -11) -3- (2-naftái) -propionamid;

107 . 5-(5- (3-metil-but iril) —4 ,· 6—dihidro-plrrolo 13, 4-ο7 pirazoi-3-17. (-3- (2-saftil) -propl.onamid;

103. .5-( 5-(karbemoil-met11)-4,0-dis!dro-pirrolo{ 3,4-c)pirazol-3-1.1) -3- (2-naítil) -proproremld;

109, 5-(5-((3-pirroiii)-karbonéi)-4,6-dibidro-plrrolo(3, i-o] pirazoi-3-17.)-3- (2-saft 11) -propionamid;

110. 5- (5- (otori-karbon!. 1) -4, O-dlbidro-plrroio (3, 4~c7plrazol -3 <· φ

- i 1} ~ 4 -t οre- bot i .1 -- b en z am 1 d ;

111. b- { 5 ~ 1 z epe n 1i 1 ~ 4,6 - dl h l d r ο - p1r tolo(3,4 - o ) pl r a z o 1 - 3 - .11 i - 4

-te .ro ™b a t11 - bon z am i á ?

112. b-bot il-b^: - { 3- (4- ierc-butil-benzamido) -46-dih.idro-p i r r ο I o { 3, 4 - o) pl rázol -5 -11) - k a r bán 1 d;

113. — 5-Π 2 -1ndo111)-kar bon11)-4,6-d1hldro-pirrolo [3, 4-o)pirazoI-3-il 1 -4-lero~boiiÍ-benzamid?

114. b~ {3 ~ [(1-mell1-3-1náci11) - a oe 111 ] -4,6-d1hldr o-p 1 r r ο 1 ο í 3,4 - e j p 1 t a zol - 3-11} - 4 - c a r c - hu 111 - b e n z am 1 d ?

113. b~ j 5-(4- ( (.1.-.imidazol.il > -metil / -benzol 1} -4,6-dibidzo-pirroio 13,4—e.j pirazol-3 ~ii | -<~fenozi -beomamld?

116» d-í 5™ (4- ( (1-imidazolil) -metil) -benzol! ) -4, S-dihidro-pirrolo(3,4- el pl rázol-3-1I} -4 -fenozi-ben zárnid;

117» b-·< 5~ [4- <2-oxo-1-pi ttolidini 1) -benzol 11-4, 6-dih.í d re~ -pirrolo(3, 4—c) pIrazoI-3-i.I).....i-fenoxi-benzamid?

118. b-{ 5-(2™(morfolino-metilj-5-furoil)-4,6-dihidro-pirrolo[3,4-c)pirazol-3-11)-4-fenozi-benzsmib;

1X2.. b~ j 5- (5~ (aoetil-amino)-2-faroiij-4, 6-dlhidro-p i mód ( 3, 4 - ej pit ázol-3-ii ) - 3- (2 -na f t i 1) -p rop 1 onam.1 d;

120. b-(5-|(4-met11-1-piperazinli)-aoetii)-4,6-dihidro- pl r r ο I o (3,4 - e 1 pára zo 1 - 3 -11 ) - 3 - í 2 - na f 111) -p r dp i on am i d;

121. b~í 5- ( (1-piperidiniI) -aoetii) ~4,fe-dihidro-pirrolo(3,l-ejpirazol-3-Íij-3-(2-naftil) -propionami.d? 122» b-{5-( ((1 -pírrólidiniij -karbonilj -metil)-4 ,6-di.bidro-pirrolo (3,4-oj oirázol-3-11}-b- (2-naftil) -propionamid?

123. b™jb-acetil-4,S-dihidro-pirrolo (3, 4-ejpirazol-3-11}-(4- (1

-pírról).dini i)-fenil) -aoetamicb

X Λ ❖ *

129 .. d’-fS-acebíl-^,6-dihidro-pirro.le(3, 4-c)pirazol-3-i J. )-2-(4- (1-pirrolidinil) -fen 11}-progionamid;

125.. P- (5-acetiI-4, 8-dl(fidio-pi r rolo [3,4-o( páráról-3 -1.1 (- (8- (2 -oxo-1-pirrolid Írd 1; -férd. 1 ] -acetaoio;

128, d-(S-aoet 11-4O-dlhidro-plrrolo(3,4-oj pirarol-i-ii)-2- :(8-(2-öxo-1-pírról1dini i)-feni ij-propiodamid;

'12:7,. d- (2-met.oxi-feniI) -88-( {2™ (8- (2-öxo-pirroIídin-l-í1} -ferdl( -propionanddo) -9,6-dzhidro-pirrolo (3, 8~cjplrazo.i-5

- i I) - ka rb amid;

128. .8- (2, 4-difInor-fanil)-d^f-( (2-:(8- (2-oxo-plrrolidin-l-il;-ísnii]-propionamido)-8,6-dihidro-pirroio(3, 8-c]pírarol-S

-11)-Ka r ham i d;

129, d-(1-fonii-eiii(-88 ~{(2-(4 ~ (2-oxo-plrrolidin-l-il)-feni)j -propiooamido) -8, S-dihidro-pirroio(3,4“Ojpixarol-5-iI)“

-karhamid;

130 , d- (2-meroxi -f érd 1) -88 - ( (2 - ((4 ~ (1.-pirrolídini 1) -fan! I j proploaamidol)-8,6-dihldro-prrrolo[3,9-o;piraxol-5~ii}~

-karbamid;

131, 8)~ (2,4-dlffaor-fenilr-kO-((2-([4-(l-pirrolidinil)-feni1]proploraxíido) ) -4,n-dihidro-pirroio (3, 9-ol pirarol-5-il) - karbamid;

132, >- (1 - tan 11 - e 111) - b - { (2-((4-( 1 - pl r r ο 11 d. .·.n i I} - f e a i I 3 gropioramido)) -4,8-dihidro-pirroio (3, l-clpiraxoi-d-il )-

-karbamid?

183 , d- ; 5- (íenll-szslborii} -4, S-diaidro-pir rolo (3, 4 ··· c( pirarol-3-1.1}-2-(4-(1-girro11dlni1)-fonilj-propionemid;

134, d- (2-motöxi-feniI) -88 - ( ((8-(2-oxo-l-glrrolidinii}-feniij-aoetamido) -4,6-dXhidro-pirro b:;d3, l-cXpirazol-t-il)·-karbamid;

135. á?~ (2~ki.br-fdn.ii) -~N^< -{ { [4- (2~özo~l-pirrolidin.il ) ~íeni.X j -acetamldo) -4, b-áíhXdro-plrrolo 13, 4 -ej pirázol-5-il) ~karbarnád?

136, b-; 1-fenil-etiX)-b^s - ( (11- (2-oxo-l-pír roll diád. X) ~fönti.;-acetamidoj ~4_Í 6-dittdro-pirroXo(3, 4-o) pXrazoX-5-il)~ ~karbamld;

137 . d-a-butiX-b' - { ({4- {l-oxo-X-pXrroiidinil) -férd. 1J -acetamido)-4,ő-dihXdro-pirroio(3, 4-c)pirazol-5-il)-karbamid;

.138 ». d-4 3~ étenII™szülfonál) -4,6-dididre-pirrelo (3,4 -okpirazoÍ™ -3-11 í ~{4- (2-oxo-i-pirre1 i őrizd 1) ~fon.il1 -aeetárnád;

139, d-a-OutXLdl -{(2-(4-(2-oxo-pirrolXdi.n-X-1 1) -font j.]·· -proploramido)-4,6-dikidro-pirroio í3,4-ojplrázol-5-11)-karbazdd;

140, b~ {5 ~(fsnXi-szalfonáX)-4,6-dikidro-pirrolo(3, 4~etpXrazoX~ -3-t ΐ} -2 - (4- (2-oxo-pirro'i idio-1-11} -f erdd j-ptopionazd.d;

141, b'~b S~karhamoii“4,6-dihidro-pirrolo 13,4-ctpárázol-3-11)-14

- í 2-ózó-1-pár rol lóinál) -fonii) -aestamid;

142 . b-n -butil-bk - ( (2 ~ í [4~ (1 -plrroiidin.il) -fesd. 11 propj. ooatd.do) ) -4 , 6-ditldro-pizrolo(3,4-o]pirazol-3-11) - ka rdami d;

143, led 5-karbamoX 1-4,6-dihldro-pXrroIo (3,4-el páraζοΧ-3-tl)-2- (4 - (1 -pirroIldi :u. I) - tea 11 ? -propiopaad. a ?

144 .. d- (2-metoxi-fenll) d^: -d { Γ4- (1-plrzolidlnáX) -fenXll-acstamldo) -4,6-dird.dro-pirroio i 3, 4-o) pirázol-3-11) -karbarnád;

145. 4- (2-kiór-feail) -47 ···< ( (4- (I -pi rrol idl all ; -feni 1j-a cet ami do4 -3, 6~dihidro~pá r rolo (3, 4 - cd pir ázol- 5- .11 j - ka rbam.ld;

196. 4- ( l-fenli-elil) ™-d^: - ί ξ (4--- (1-plrrolldinr1; -fenil ) ~aoeta.ma.do; -4,6-dihldro-plrreio [3, 4™clpirazol~5~ilj ~ ~karbamid ;

197 ,. Ik-n-'-butii-Ad - í ( (9- ;1-pirrolidinil)-fenil1 -acatamido) -4,6 -dinldro-párroio 0,3-ojpírazol-ö-llá -karbamíd;

3., d-(5~dfenil-szulfoci 1)~3,6--dihidrö~pirroáo (3,4-cj páráról ~3~i 1} - (<“ Ci~pi.r.roái.dánil; -faall) )-acetamid;

9. d-et..1.1 -17 - { (. 19 - (2 -oxo -I-pírrólIdán!1) - f eni .1j - ecet amibe} -3 , 6-difc.ldre-plrroie(3, 9-c: pirszol-S-ii j -karbam:ld;

150. d-lzopropil-17-(((4-(2~oxo-l~plrrolidinil)-fonál}-aeetsmido)-9,6-dihidro-plrroi.o(3, á-ojpirazoá-S-il|-karhami.d;

151. 7-{5-(2-fnroil)-4,6-dibidro-pirroio[3, 4-cjpárazol-3-11

-(4 -(2-ozo-l-pirroiIdrnil?-fenil j-aoetamido

152... d- (5- (2~me toxi-f aniI} -9,6-dáhidro-pirroáo (3, 4-ej párazo — 11(4- <2-öxo-l-p.irroiidiniI5 ~fen.il j -aeelamid;

153. N™(5-(zarzamoll-met115-9,6-dinidro-plrrolo93,9-cjpiraz

-3-11 f-(4- (2-oxo-l-plrroHdinli} -fenil j -acetamido

154 . 7-Izopropil-47 -·{ { [9- (1-pirrolidániá) -fenil I -aoefard.do) -3,6-dib idro-pl. rrolo (3, -4 - ej pá rázol- 5 -11 j -ka rb amid;

155. .P-etil-47 -( ((9- (l-pirro.li.di.nl.l j-fenil j -acetamido) -4,6-d i h i dro-pi r rolo(3,9- e j ρ1ra zol-5-11(-ka rbami d;

156. A/~ { 5- (karbamo 11 -meri. 1} -4,6-d 1.5 idro-pl rrolo f 3,4 ~cipárazol

-3-1 1) - (4 - (1-pÍrrelitílei 1) -feniá] > -aoefámád;

157 . d- (5- (3-mefil-balirili 6-dihidro-pirroio(3, 4~ o ipára zol

-3-11) - (4 - (2-oxo-l -párrólidin.il} -feni!j -aeetardd;

158. d-n-boti1-d⁵ - ( 3- ( ( (2-oaftiá) -acaiamido] ] -4, 6-dih.idro-pirrolo (3, 4~c] pirarol-5-i.l }~karhamid;

151, d-a-bnt ii-d- - (3- [ (3-metÍl-feeil) -aeeta.mido] ™4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-clpiraroi-S-il k-karbamid;

160. P~n-boCil-d^! - {3- ( (3-fluor-fonál) -aoatamido) -4,6-dihidro-pirrolo (3,4-ojplraaol-5~ii( -karbamid;

161. d-n-batii-fd-(3-((3-piridil}-acetamiböl-4,6-dihidro-pirroio(3,4-c]pere zol-5-ál}--karbamxd;

162. d-n-batii-d⁵ -(3-( (folcíkloli, 1.. ö j ökts-l, 3, a-trién-l-il> -karboxamd.dej-4, 6-dibi.dro-pirrolo (3,4-ojpizazol-5-ilJ-karbamid;

163. d-n-bati 1-67 - (3- (faaoxi-aoetamldo) -4, 6-dibi.dro- p 1 r r n 1 o ( 3, 4 - o j p i r a z ο 1 - 5 11) - k a r bar; i d;

164. b-n-boti 1-67-(3- í (4-cet.i 1 -feni!} -aoeramido1-4, 6-dinidro™ ~»ir rolo[3,4-ajpÍrazoi-5-i1}-karbamid;

165.. d-a-bnt il-d’ - { 3- ( í4-f inor-ienii) -eoatemido] -4, 6-dihldro-pi.rroio (3, 4-c) pirazol-5-ii) -karbamld;

166. d-n-btxtil-b’-{3-((3_f 4-dlfluor-faoil)-aeetamido'j -4,6-dihidro-pirrolo(3,4-nj pirazoi-S-iX(-karfoamid;

167 .. d-n -bút 11 -63 -(3-((4 - (t r 1 floor-metoxi ( - feni! ] -\ namido} -4,6-dÍbidro-pirrolo(3, 4-n]pirazoi-5-ii }-ka.rbamid;

168 . b-n -bot 1 L-d^s - {3- [ (2-met il-ienild -aoetamido] -4,6-dihldro-pir reio (3, 4 -c]p l rázol -5-d.l. ( -karbamid;

161.. d-a -ball 1 - Ad - {3- [ (2 -orom- faeil) -aoa tamido.(- 4,6-d i n idro« * x y ψ «

.. .. * .«««<» x « ««:·>

: .... > > * * x * * ··.·'.·.·. -y v a a < ·>x*^·

-plrreio (3, 4 -ej p3.ra zoi -5-zi s -karbamid;

170 , 7-n-hűt31 -3^S - {3- T í2, 5-di fluor-zenéi) -aeetamide] -4,6- dl hí d r o ™p i r roi o (3,4 - o j p l ra zo 1 - 5 ~ 13.3 - ka r b ánd d;

171. 7-o-bút fl-7⁵ -13- ([4-{ ((l-pirrc,ii.dinii,3-k.arboniij-mefcoz.i ;· -•fent3 j -acetamido) -4, 6-dihidro-p3rroiö (3, 4-ej pirazoi-5-133 - kar barnád;

172. b-n-butil'-fd -{3- ([3- (karbamcii-materij -feni 13-acetamido) -4, 6-dihioro-pirroio Π, 4~cj:pirazoi-S-i.37-karban!d;

173 , 7~o -bubi 1-7* - {3 - [ (4-piri dr 1; -a cebamrdo] -4,6-dí hid.ro-pl rr o i.o [ .3,i - c ] pi ra zol-5™ iI} -ka rhamíd;

174 , 7-n-butié-.7' — 3 3— ( (4-bl-mortoiioil) -ten3 3 j -acetamidö) -4,6

- ..e.-v ; „ -,'·, Ό ,, -7'

175, 7-n-bút 11-7* -{3- í {2-fInon-feni!) -aoetarb.de3 -4 , 6-dihidro··

-pirrolo [3, 4-c]pórázul-5-13.3 -karbaodd;

176. 7-o-butit-7^¥ - { 3 - ( (3, 5-difluor-feni1 j -acetamido 3 -4,6-dihidro-pirrolo 13, 4 -ej ptrazel -3-ti }-karbumid;

7 , 7-n -b a f 11 - 7 ’ -; 3 - [ (f - ο x o - 6 33 - 3 -pi r i d a z i n 11) - a c a r am 1 de j - 4,6

-diaidro-plrreloj 3,4.....ej orra zol-5-z1)·-karoamid;

78, 7- i 5-pi kei iooi 1 -4,6-dí hí dro-pi rr o 3.o 3 3,4 -ej pórázé 1-3~i 1} ™34— 62-ono~3-oxa zol leinti j -fetil 3 -acetomid;

179, 7- { 5 - Π 2 - t i e η 133 - a o e 13.13 - 4, 5 - d 1 h i 3 r o -pirroie[3, 4-ej piratei-3-ii}- (4-(z-oxc-o-omozoiidlnii.)-feni 1 j-acetami d;

130 . 7-<5- {2-furoii3 -4,5-áihláro~pirro.Ío [3, 4-oj piratel-3-iÍ3 -34~ r3~oxo~3oxazo33diniJd -.bmd.3 j -aoetazu.d;

lel, 7- ;5-{etoxi -a outi I-3,f-dibidro-pirróla(3, 4-ej orra zol.-3-133 ~ [4- íz-oxo-a-oeazoiidinri) -feni3. j -ecetamid;

A ·< ¢. Α ΑΧ ΑΑ

A Α Ά * V Α χ λ α:^ χ * *α: a V χ

... '> ·') >1 : - * X A A A A Α s>XÚ ‘ ΑΑ Λ·Α ΑΧ Α*

2, 1- { 5- (3-met 11 -bút ir 11).....4,8-drn.i dr o-pirrolo (3, 4- o; pl rázol-3-11.([4- (2~öxQ~3~oxaxoI.iáinil) -fen.ilJ-acetamidí

133 , b- (P-butiril-4, 6-dihidro-plrroio [3, 4-o) pl rázol-3-11.) - (4-~

- (2-oxo-3-oxa zoiidin.il( -fon.il) -acotamid;

184. 9-1. reprón.;. 1 -1’ - {3- ( [4- (2-oxo-3-oxoxoi.iáin.i 1} -fenil j ~aoetamido)-4,8-drhidro-plrrolo (3,4-cjpIrazel-5-il1 -karbami.d;

185. b~ (n-fcnt11) -11 -{3- ({4 - (2~oxo~3-oxazolídinil} -leáll j-acotamide) -4, 6-áih.idro~pirrolo (3, 4-ojpirazol-5-li) -karbamid?

186. .0--(3- (etoxi-karbonéi) -4, 6-dlti.dro-pirroicl 3, 4-ojpirazel-3 -11 (- Hd2~oxo~3~ö.xasoiIdlnil) -fen.il 1 -acetamid;

187 .. .1-1 zopropi.l-db - ( 3- [2- <3-OXO-3, 4,4 a , 8a-totrahidro-23-bonzotl4 1oxazin-6—il) --acetamlóo) -4, 6-dlbidre-plr roio(3,4 -oj pi rázol-5-i,l|-karbamid;

138. N-~izopropil-ib - ( 3- (3-brbm-bonzamido) -4,6-dibidro-pirroio[3,4-c) piraznl-o-ii)-karbamid;

9. .9- { 5~ (leáll-ózni fon 11) -4,0-dididro-prrrnlo (3, 4 -cl plrázol-3-.il)-3-brdm-bonzamid?

120 < 9-( 5-ac:etii-i, 6-áIhidro-pirroloí3,4 -ej pír a zol -3-111- {4-~ (2-oxo-1-pírrólidini 1; -benzamid;

191. b-utll -9’-13-{3-brdm~b&nzamí.áoi-4,8-dlhidro- p 1 r r o 1 o (3, 9 - o ( p 1 r azol - 5 -11) - ka r b ami d ?

192. 9- {5- ( (8 - kinol.i 1) -ázni f oni.1 ] -·4,6-dihidro-pirrolo (1,4-o] pirazol-3-il.} -p-ooiaoiamin;

193. 8-íenll-9 - ( 3- (3-brdm-banxamido) -46-di.hidmo-pirroio(3, 4-c)piraznl---5--11 (-karbamid;

*< «.»' ** < ·>

4> « « V χ #

XX «.«» X < ·» VXX ·\ ·\ ν χ « « <« « «* χ * *χ

194:. 9- { 5- (fenii-aoef ϋ).....4,6™dihi3ro-oirzolo[3, 4-cjprrázni-8-.11) ™3~b.röm~bebxamlá;

195. d-{ 5-metáoezuXfonii-l, 6-dini8ro--pirzo Lo 13,9-ojpirazoÍ-3-11 i -3-bróm.-benzamid;

196. .9~izoprop.il -db ~d 3~ [4 - (2 - oxo-1 -pl trolid inni) -ben zárni dob -4. S-dinldre-pirrolop, 4-oj pi.razoÍ-5-ii j -karbamid;

197. d~{5-{(3-kinoli1)-karbon!Ij-4,6~di5idro~ ~pirrolo(3,4-c'jpirazol-i-l I. j ~p-toluola.mid;

198 . .9-(3- ) fl-naft 11) -azolfonil 1 -4, 9-dinidro-pirrolo [3, 4 - ej prrazol-3-i 1} -4-fenil-benzemid;

199 . 9-(5--1 -bartoll) - 4 , 9-dihidr o-pirrolo 13, 4 -o j pá ra zol - 3-1 i j

- 4 - feni!-beazamid ;

290 , d-d 5- fl-nafto.il j -4.6-dfkidro-pirroio (3, 4 ~c) pi.razol -3~ i I)

- 4 - f e non 1 -ben z ami d ?

291. d-- fenli~7b ...g 3... {4-fenÍl-benzamido) -4,6-dihidro-plrrolo(3, 4~c) pirazol-5-.ii }-karbamld;

232. .9~{ 5- {fenil-aoekil} -4, 6-dinidro-plrroio:í 3, 4-oj pl rázol-3--- 1 13 - 4 - fen 11 - Pénz am 1 d;

293. 9-{5- :( Π-naft11) -szolfőni 1) -4... 6-di.iádro-pirrolo (3,4-cj pirazol-3-1..1} -p-toiooiamid;

294. d-1S-di-msftoll5-4,f-dibidro-pfrrolo33,4-cj pl.razoI-3-11 j:

p-toinoiamld;

255. .9- {5-acet. i 1 -4... 6 ···· d A.h 1 dro- p 1 z zol o ( 3, 4 - ο 1 pl ra zol - 3-1.1 j - 3 ---fenoxi-benzami d;

206 . d~ [5™ (4-k.lór-2. 3-oif 1nor-benzol!) -4., 6~d;ihidro- p 1. r r o 1 o 13, 4 - c) ρ 1 r a z o l - 3 - i 1 ] - 2 -d 2 - n a f t .1 i) - a o e t am iá;

207. 9-35-<Perc-botoxi-karboni))-4,6-dihidro> .·: ν <· χ * * * * v\‘ »·*

-plrrolo { 3 ,· 4 -ο) pl rezei -3-4.1 )--2 - (2-na fti 1) -acetami d;

288 « 3-18-( (1-metil-c.ikloprcpii) -karbonii )-4, 6--dih.idro~

-pirroio[3, 4 -c)pirazol-3-il.}-2- (2~oaf tü) -acetamid;

209 <, 3- { 5- (ci.ki.obaiii-karbonli) -4_; b-di.hidrc-pi rrolo [3,4 - c j pl tarol· ~ 3 - i. 1 j -2- (2-naf t ü) -acet amid;

210. 3- ?5-(2-finor-benzci i)-4,6-dibidro-pirroio[3,4-c]pirazoi

-3-ii }-2— (2-nsftii) --acetamid;

211 <. 3-{ 8- ( (3-piridi.l) -karbonii1 -4, 6-dih.idro~ ~p i r r ο 1 o [ 3,4 - ej p i rázol - 3 -1.1.} -2 - (2 - a a f 111) - a d e t árni d ;

2X2 „ 3- (5- ( i2,2,3,3-tef raimet iI-oi kl.opropi 1) - tarbon! 1 j -4, 6-dibidro-pirroio [3, 9-0) pirazoi-3-ii) -2- (2-naf tü.) -acetamid;

213. 3--(3-(2,4,3-britiaor-beuzoi1)-4,S-dinidro- ρ 1 rrolo [ 3, 4 - cl p i r a a ο 1 - 3 - i 1)-2-(2- naiv t .11) - acet ami d; 214 „ 3- {3- (2-metii-pent-i-onoi.i) -4.. 6-dihrdpo-pirreie 4 3,4-ejpirázol-3-11 }-2~{2-naftil)-acetamid;

215.. 3- { 5- (ci klopropü -acoü i} -4,6-dihidrc- p 1 r r el c ( 3, 4 - ej pára a o 1 - 3 - i I) - 2 - (2 -na fül) - a cet ami d;

216. 3-( 3-(5-f1aor-2-pet11-bonzol1}-9,6-di kidre- pl rr ol o (3, 4 - c j p i r a re 1 - 3-11)-2--12 - n a f t í1)-a cet am i d;

213 , 5~ { 5- [2-üoor- 3- )triflaor-merü ; -boazoilj -4,8-dinidro-pirroic[ 3, 4 -ej pl rázol -3-ii) -2- (2-na.ftü) -acetamid?

218 . 3-)3-( {3-metozr-oi tiohexiü --karbont! 1 ~9, d-dibidro-pirroio)3,4-cjpirazoi-3-ii)-2-(2-na.ftü.)-acetamid;

21.9 < 3- {8- (2,4 -dl kldr-5-f laor-benznil} -4,6-dinidro-pi.rroic) 3, 4-c)pirazoi-3-113-2- (2-aa.ftii) -aoctamld?

0. 3-(5-(2-üdr-4,8-diflacr-beazer1)-4 , O-dihidro— < S .Λ Λ * ·*

Λ ν « < _s V

..s > V ♦·♦< « <·« ** ··· , ... _Λ « - A ·♦ .* * · ·· AA .·* X* A*

-pirroio (3 , 4- ej pirázol- 3 - i 1} -2.....(£ -naroll) -aceta^id ?

221b-( 3-39- O.R-1-loű.óaoolrl) -benzol!j:~4, 3-dihidro-pirroio (3,· 4-o3plrazol-3-.il)-2- (2-naftii3 -aeetamzd;

222 v b-{5-3 4- (amino-szuifónál) -torolni j -4,3-ditoldrc····

-pirroloí3, 4-o)pirazol-3-ll) -2-)2-naft ii.) -aoatamid?

223» d- (5- ((3-oxo-5,3,3,8-tetrabidro-z-uaftIl) -barbonil) -4,3 - dd. to i dr o -p 1 r r ο 1 o [ 3, 4 - ej p 1 r azo 1 - 3 -11} - 2 - {£ - nafta 1) -aoetamid?

á

Λ.«u. *·κ ·*; -'i <ς

í.s /.··..' V '/··><

sí ·' .

230 :3K b- (5-pÍrovoi 1 -4, 3~dihidro-pi rroio (3, 4- o) pl rázol -3-3.1) -2-{2-nafti1)-aoetamid?

d-{5™{2, 2-dimetii-propioni1)-4,3-dlh±dro··· p i r r o 1 oi 3,4 - c j p .1 r az ο 1 - 3 - i 1 }·· 2 --( 2 - na ftiI)-ac e t ami d ?

b-(5-bot-2-iaoi1-4 _f 5-ditoidro-pirroio(3,4-cd pi rázol-3- il}

-2 - (2-uaf ti,i) -aeetamid;

N-j 5- (3-jbd-4-metii-toenzoÍi)-4,3-xilhid.ro···

-pirrolc(3,4-ejpirazol-3-ii)-2-f2-naftil ) -aeetamid; b~{Ő-({bentiI-cxi)-aeetii)-9,S-ditoidro-p 1 r r o 1 o:(3, 4 - c) pi r a z οI-3-i1} - 2 -1 £ - na £ ti I) -a.ee t amid ? b-{5-(2-flaor-2-fenil-acotii)-4,3-dihidro-pirrolo í 3, 9 -ej párazol-3™11) -9- tero-butil-benzand.d:;

££- ( 5— í 2 - fluor-2~ fen n™ a cet 11) -4,3-d 1h idro—ρ i r rc2o <3, 4-ο1p1 r a zo1- 3-i1j-4-fenoxi-benz amid;

N-{5-{(2.....tienil)-acéléi)-9,3-dibidro-pirrolo(3, 4~cj pirazoi-3·· il) -9™ (4-meti.l -piperezino) -bentamid;

32 .. £?···{ 5 -( 3 -ma 111 - to u t i r i 13 - 4, 3 - d i to i d r ο - p 1 r r o 1 o ( 3,4 - c} p i r a z e 1 -3-11)-4-(9-met i i-piporazIno)-benzaoid ?

233. Ν-(5-(2-főröli)-4,6-dihidro-plrrolo p, 4~c}porozol-3-11} ~p-metil-piperazlno)-benzamid;

234 . 2-13- (férői-aeefeli) -9, d-dibidro-pirrol.oid, 4—el pl rázol-3 -119— (4-metii-pipe.raeidoPbenzamid;

235 , .2- j 5-ben ze is zol főről.....4,6-di.hidro-pirrolo p, 4-cjpirazolP

-11}-4— í 9-mer 11 -pipere zr.no) -denzamid;

236, la- (2, 6-diet 1.1-fenII} -2’ -} 3- (4- i 4-met11-piperazino} -berzamd.do j.....4, 6-dibidre-píxroIo p, 4- c) pirazoi-S-ii} -karbaed d;

237., 2-etii-2^s - r 3- (4™ p-asef l r-plparazlno) -beazamido j -4,6.....dibldro^pirrolo(3,4-ejpiratoi-5-il}-karbamid;

238, 2-{ 5- (2-floor-2- feni i-aoet 117 -3,6-dibidro-pixrolo (3, i~c]pixaeoi-3-i!}- (4- p~oxo~ö-pirroiidi.ről) -bénaamid;

233.. 2~{5- (2-f Iuor-2- £enli-acetil) -4, 6-áifeidxo-pitreio p, 4-e]pixozoi-3-il }-·% - (4-metil~pi pora zi.no) -bedzamid;

240. .2- i 5 - {(2 -t i on. i i} - a ce t 11)-4,6 - d f fe 1 d r o -pl r rol o (3, 4 - ej pi tarol - 3-11} -prpe roo Hamid;

241. 2-13-p-metii-botixil)-4,6-dibidxo-pixrolo[3,4-c) pirázol -3-il} -piperonilamld;

242. 2p 5- (2-futoii)-4 , b-dihidro-pirroiop, 3~e;pixazol~3-il.} - pépe r omi. lamld;

2431 .bp 5™ peről-aceial} -4, 6-dihidro-pirroio P> 4-c) piro.zoi-3-őő } -plperonilamld;

244 . 2- (5-bonzPaztlf onil-4,b-dibidro-pirrolo[3, 4-cjplrozol-3

- i 1} -pl pe r qs. 11 amid;

φ X _ Ρ ·'? « * X Φ * *

- .> .· «*· Χν ·>>

5. b~(5-(2-(tri.fi uor-meti 1)-benzolszülíoni.lj-4, t-dibidro- p i x rο I ο 13, 4 - c j ρ x r a z ο 1 - 3 -1.1} -p 1 pe ron. i1 amid;

6, b-etil-12 -{ 3- (piporonii-karbopamído} -4, 5-dihidro-pirrolop, 4~cnpirazcl-5-ii pkarbamid;

247 . b~K5~acat.il-4, 6-diiddro-pirroio (3,4-cj pltazol~3~.ilj-•aoebamld;

248, b-{ 5-acotí1-4,n-dididro-pirroic(3,1-ejpirazoi~3™11)- cl. k 1 op r op á n ka r bo xa:z 1 d ;

9. b-{5-acetll-4,6-dihidro.....pirrolo p, 4 -ej plra tel-3-ii }- i s obn. 1I ra i d;

250. b™{ 5 - a c e t i I - 4, 8~ di hi dr o-pi zro1c(3,4-ej pl ra zο1-3-11j-ei k1op a c tdeka tbczárnid..;

251. b~ f 5-aootii-4,6-dihidro-pirreio [3, 4-ojpirazoi-3-fl} -beezamid;

252. b~{5~aeef 11-4,6-dihideo-pirroio [3, 4~cjpiraxoI-3-II)~ -pikolinemid;

253 .. b-{5-aceti1-4,6-dihldro-pirroio [3, é-ejpirazoi-d-ilj-nlkot inamid;

254 . b- {5-acotil-4, 6-dinidre-pirroiop, 4-ejpirazel-3™ii}~i zen 1. ke 11 oa mi d;

255, b- {5 - a e e t i 1-4,6- dl. h i d re- pi r r e 1 o f 3,4 - e ] pi rázol - 3 -1I j - 3 -me t i. 1 - 2 - fnr ám ka rfeo mamid;

256. b™ {5 - a cet. i 1 - 4, 6~ dididr ο -p 1 r r o 1 o [ 3,4 - e j p i r a z o .1 - 3 - i I j - 2 -ti özén karboxamid;

57 , b- 85 - a c e 111 - 4,6- d i r · 1 dr ο - p I r r o i o [ 3, 4 - e j p i raz e 1 - 3 - i 1} - 3 -1. lóién ka rdozam i d;

258 . b- j 5-acet 11-4,6-dlhidro-pirróla 83, 4-ej pirazol-3-i. 1} -eroinolandd; :

3, 9™ { S-acetil-4,n-dihldro-pirrolö[3,4-cjpiraroi'-i-ll)-mfcoiuoiamzd?

260. 9-4 5-a.oetii-4 _f 6-dihldro-plrrolo í 3,4~cjpirazoi-S-it} -ptolnotárnid;

261. 5- {5-aceí.ii-i, b-dl.hidro-plrroio [3,i-cjpirarot-3-14.1~

- s z a 1 i e r 1 aad d ;

262 , 9~ (5~aoetii-4,6-dihidro-pirroio í 3, 4~oj pirazoi-3-11} -2-fluor-benzam1d;

263. 5- {o-aoetii-4 _f 6-dihldro-plrrolo(3, 4-ojpirazoI-3-li1-3-f1uo r-ben zamid;

264 . 9- í S~a.ceti.l~4, 6-dthld.ro-pí rroro {3, 4-oj pirazoi- 3-114-4- f 1 aor-benzamtd ?

265. 9-f 5-acat11-4,6-d!hidro-pirroio43,4-ejplraaol-3-ii}-(2-tienir-acefcamid;

266. 9-(3-acefz!-4,6-dihidro-pirrolo í3,4-ojpirazoi-3-iI}-(3-tlenti)-acafamid;

26?. 9-i 3-acattl-4,6-dihidro-pirroiof3„4-c]pitszoi-3-il)-fönti~pröpte! amid;

263 . 9- {S-aoet ii - 4,6-dihidro-pir rolo ( 3» 4-ej pirarod-3-.-..1 } -3-ciano-denzamid;

269. 9~{5—aeetiI-9,6-dihidro-plrrolo(3,4™ejpirazoi-3-11j-4-cián o-ben z a mId ?

270. 9M5-acettt-4,6-di.did.ro-pirrolo í 3,4-c] pirazoi-3-il 1 -trónaz-fahéjamid;

271. 9- (S-acefci!-4,6-dihidro-pirroloí 34-ej pirazoi~3~1I ) -cirz-fahéjamid;

272. ö-acstí 6-dihidro-pirroic 63, 3-cipirazoi-3-il) -3- (3-pi rid.il} -a k r 11 amid;

7 3. 7~ {5 - a co 1 1 1 - 9, 6 - d i d i d r ο - ρ i r. r o 1 c í 3, 4 - c j p i r a z o 1 -- 3 - 11; - 3 - (4 -pirιάΠ) ~akralamid;

279. 7 7 - a cet 11. - 4,6 -d 1 hl dr o-pi r r ol. c 13, 9 - e ] p i r. a zol - 3 - i I} - 2 ~ foci 1 ~propi.cn amid;

275. 7-15—a cetli·™ 4, 6-dihldro-plrrolo [3, 4-cj plrazoi---3-ii3 ~o~ tel i 1- -acetamid;

276. 7-7 5-acetiI~4,6-dihídro-pirroio[3,4-c]pirazoi-3-i1}-m^:... o a... ;. — a a?a ..< 7;

277 . 7-1S-aoatil-4, 6-dibidro-pirrolo[3, 3-cípirazol-3-ii 1 -pt o .1 i 1 - a cet ami d;

278 . 7-15™acet1i~4,6-dihidro-pirrolo 63,4-c] párazü-3-11} -cánizaamld;

279. 7- i c-acatli-3, 6-didid.ro---pirroi.ol3, i-clpitazoI-3-iil -3•~me torna-ben zárnia;

286., 7-71 -a cet i 1 -9,6 - di dl dr c - p 1 r r o 1 cl 3,3 - c] p i r a. z c I -- 3-11j -p ánizsamld;

281. 7-15-acatil-i, 6-d:ihi.dro™-pirrolo [3, d-cjpirazoi-S-ii j— f a a ο x i - a c a tárni d;

23.' x-^-.í.y; dc-;doi:.'~:' ;;o ? c, 4-o p' =tzl-3-- A - f i ο o r - fen i 1.1 - a oa t amid;

283. 7- 1 5~acat 11.-4,6-dibidro-pírrcio(3,9 -ej olrazoi™3-ii | - 63-f1ο or-£amiI)-acatamid;

283 .. 7-1 5~aoetiI-3,6-dihidro-pirrolo (3,- 4-cj pirazoi-3-ί 11 - 13~ f luor-f eni.17-acetamid;

285 . 7- tS-acetil-4, 6-dinidrc-pirrolo [3, i-c] pira,zol-3-Íi 6-3- (2* XX

-tiénll; -akx 1 lami d;

236. ,¥~ {3-acei 13. -4, 8-dlh1dro-pirrolo (3,1 - ej plxazol -3~1 1 j - 3- (3~tlemilj -apriiamiá;

287 . N-{ 5-aoet ii-4,6-dáhidro-pirroIo 83,4··ej pirazol-3-ii j -3- (2-tieo.il}-propionsmiá;

288, ?1- { S-aceti.j. -4, 6-dábádro-pirrelo 13, 4 -oj párazol-3-ii}-2-kiér-foen zárná d;

289. {S~acet-ll-4, 8-dihl.dro-plrroio (3,4-oíplra.zol-3-áá } -3-kiór-bonzamíd;

298 . d- t 5-acet i 1-4 _f 6-di hidro-pár róla Γ3, 4-e^; prxazol-3-i i '> -4~

- klór -be·· zárnád ;

291, b~{5-aeati1-4, 6-dihldxo-pirrolnΓ3, 4-ejpixaxol-3-áI}-1-p1pexi dlηο-ρreploaamid,?

292 . N-{5-aoe111 - 4,6-d1h1dro-plx reáo[3,4-ο 1 p i ra zοI-3 -i1;-2-a cet11-b e n zárnid;

' ' _ zt^ 1— -η P.. t ' i ..' p g~ te. '' - -> ' „'

-acet11-ben rámád;

294 .. b~2 5-aeetil.-4,6-dlbld.ro-pá.rrolo {3, 4-ojpi.razol-3-11 i -1 -naf t. amid;

295. b-{5-aoetái-4,6-dihidro-párxolo [3, i~ejpixasoi~3~il} -2-naftamid;

96. b- (5-a.eetáI -4, 6-dáhá.dro-plrrolo (3, 4- e j pi ra zol -3-.1.1 j -3 -bem zol1-prop1onamld;

227. p-{ö-aoetil-d, 6-dá.hidxo-pixroio (3,4-ej pá rázol-3-11 8-4-acetamido-benzamád;

298, .b-85-aoeti 1-4,6-dihádro-pirxoiö83,4-ejpirazei-3-ll 8-2,5-dimetezá-bemzamid;

239, b™ {S-acet il-4, '6~dibi.dro--pXr.rol0 (3,4-cl pirazol -“3~.il} -2, 0-~ dicse t ex I -béna amid ;

300, b- { .5-ecet 1I.-4, 6-d.ihidre~-p.ir rolo [3,9 --ej páráról -3-iI} ···3,9- di mater i - ben zam. i d;

301. b-{5-aeet11-4,8-dihidro-pirzoIoí3_f4~e{pÍraxoi-3-il}-3,5~~dime t ©ni. “ben zamid;

302 < b- { 5~-aeet.il~4, 0-dih.idro--pirroio í 3, 4~elpiraxei“3-il [ -3- (2 -1eno i1;-p ropi οnamid;

303, b~ {5 a ce t i .1 - 4,6 -·- d 1 h 1 d re -p 1 r r ο 1 o { 3,4 -- dpi ra z o 1-3-11)- {1 --naft115-ecetamid;

304 , b--{ S-aeetil-ö, 8~d.ihidre~pi.rrelo (3, i-elpirazol-3-ii [--a-feni1“benzamid;

305, b-{ 5“benzii“4,3~di.h.id.rc--pirrele [3, 4~ejpírazol--3-ii) ~

-acetamzd;

306. b- {S-hcnzii-b, O-Pihidre-pirrelo [3, 3 -ej pirazoi-3-ii [ --ciki ορrépánkarboramid;

300 . b-- {5-benzi 1-4 , 6~dinidre~pi.rroie [ 3,4-ej pirazol -3-ii} -izobutiramid.;

308 , b-~ i S-henzil-4, ö-dihidro-pirroio43,4--c] pirazoi-3-ϋ} -o i klopeot sn karboxamíd;

9, b- {5 - ne n z i 1 ~- 9, ő “ d i h lőre -pl r re X o (3,4 - c j p i r a a c 3. -- 3 - i 11 -benzazd.d;

310, b~ {5--benz.i 1 -4,0-dii;i d r o -· p i r r ο 1 e [3, 9-e 1 p 1 razοI-3-i 1 [-pikolinamid?

311.. b-~ {5- benzol - 4,6~-dihidre--pirteÍe [3... 4-el pirazol-3-i. i > -nikotinamid;

312, b~ [ 5 - be n z i i - 4, 6 - d i h i d r o -- p i r r el o [ 3, 9 --· e j p i r a χ ο 1 --· 3 ··· i i I ·> ·>

> V

-x zon ikot inamid;

313.. d- j5™benzll~4 , 6-di.hidrO'pirrnlo { 3, 9-ej pirazol-r-il j -3-u\'. ' ~ü ' .a: m - '^w ' o '

314. ü-do-bentil-4, 1-dih iára -pl r rol.o í 3,4-oj pi ra zo1-3-i1} -2-t lord n ka rbo mamid.?

315< d-{S-benziI~4_?6-dihidro-pirrolo(3,9~oj pi.razoi~~3~.ilj-3-ti ofénkarbomamid;

316. d~{ 5~benzii~9 , 6-dihidro-pirroÍo f 3, 4-cl pirazol-3-ül ~o~ tolnolaeiid;

317. d-{5-benzii-9, küihídro-pirrolo [3, üc) pirazö.i-3-il} -ptolaoiamid;

313. d-<5-benzii~9_f6-dihidro-pirtolo(3,4-rjpirazol-3-Ilj-ptolnoremid;

313. d-{5-benall-4,6-dididro-pirrolo[ 3, 9 ~ c ]pira zol-3-íI}-f en i 1

-acetamid;

320. d-{3-bonzi1 -4,6-díhidro- pirtolol3,9-o:pifazo1-3-i1 j-s z a 1 i c i i. ami d;

321. d- {5-benzi 1-4, 6~di.hí dro-pirrolo 13,i-o]pirazoi-3-üb~2- f I η o r - be n z árni, d ;

322. b-fS~beniiI-46-difeidro-plrrolo[3,4-o;pirazol-3-ii;-3-£1uor-ben zami d;

323 .. d- {5-boozi 1-4, 6-P.ihidzo-pÍrroio (3, 9-e] pirazol-3-.11; -4 -fi uor -be n. z amid;

324. d- {5 - be n z r 1-4,6-0 i h idr o -p i r t ο 1 ο [ 3_t.9 - ej pl r a zol. - 3 - i I j - (2 -1len i1j-ecet amid;

325. d- { 5-benzi 1.-4, o-dihidro-pirrolo 13,4 - ej pira zo1-3-il} - {3-t inni 1; -a ne tered;

A* A* ΐ * A A A « A A «.« « ♦

Λ -S A « * »·

8$_s> 1)1 XV A* VA

6i b~ fS-benzi X-8, 6-di hí dx o-pi r xci o f 3 ·, 8 -cl pi xa zdX - 3 -1 X} -feni 1 ~px op io I a mi d.;

327 .. b~ (S-benzil -8, 8-dibidxo-pirxolo(3, 8-cipixszoi-d-il} -3-cíaηo - b e n zamid ;

3, d~ { 5~be.nzd.X~4, 6-dinidno-pixxoio (3, i-clpixazoi-3-ii}~i~

- el. a no - bon z am i d;

329·. |^~(5“bp^:n2ÍX~4, 8-dihidxo~pixxoio (3,4-olpixazoI-3-ii;

333. b- {5 -ben z: i 1 - 8,8 - dl b i d χ o - p 1 xx ο 1 o (3, 8 - e j p i x a z ο I - 3 - i, 1} - ex az -fahéjamid;

X, b- (5 - ben. z í i - 8 , ó - d in i ά χ o ~p 1. χ xo 1 0(3,8- ej pi na xo 1 ~ 8 ·· 111-3-(3-pixidil.} -akxilnmid;

332, b~{ 5~benxil~4,8-dinidxo-pirxoIo f 3,8-oj pixaxol~3~.il} -3 - (4-pixidil 1 -akxi lam.id;

333, b-15~benxil~8,8~dinidxo-pixxoic(3, 4~cipixazoÍ-3-il1-2-feni I-pxopionamid;

338. b~ 1 S-ben.zIi-4,6™dihidxo~pirxolo(3, 8~elpixazol“3--il}~o~ tol11-ecetamid ?

338.. b~l 5~benx .i l-8,8-dibidxo-pIxxoÍo(3, 4-o)pirazoI-3-ii } ~m~ t ο I i i - a ο o t am i. d;

338, b- { 5-bsnziI-8,8-dlbidxo-pixroio (3,8-oipixazoI-3-iif -ptőül- a ce t and d ?

337 , b~ ;5-benx ii-88-dibidxo-pixxoio(3, 4-cjpi.xazoi-3-Íl 1.....οχ ni zs amid: ?

338, b- { 5-ben.xii - 8,8-dihidxo-pixxolo (3,8-o}pixazol-3-l.I} -3~me fc ox i. - b on zárni d;

339, b-{S-benzil-8,5-dinidxe-pi.xxoÍo [3, 8 -clpixazol-3--ii} ~p~ ánixaamid?

33ö. b- 7 S-benti 1-3:, 6-dibidro-pírroio-f 3, 9-ej pirazoi-3-.il } - i e η o x i - a ee tárni d ;

341, b- i S-bentü-4, 6-dihidre-pirroio(3, 9-cjpirazel-3-r1j - (2-fioor-leni 1)-ama tanúd;

32, b- {5-b enz i i - 4,6 - dIbidra-pi. rrοIej3,4-ejp1razοI-3-i1}-(3 -tinó r-fepri}-acetamid;

343. Λ3-; 8 -benti I -3,6-dib idro-pirrolo [ 3,3 - ej pi ta zoi-3- il} - ' 4-iioor-feni1j-acet amid;

3 . b~jS-banzri-4,6-dihidro-pirroio[3,3-c;piratol-3-íij-3-(2

-1 len i i} - a kp i 1. ami d;

395. b~ {S~benzil—4,6-dihidro-pirroio (3,i-ojpirazoi-a-iii-z- (3 ti en i 1} - akt miamid;

346, b~d 5-bantii-4 , 6-dibidro-pirrol.o (3, 4-ejpiraxol-d-il 1 -3- (2 ~tren.ilj -propronamid;

347 , b-j S-benzii~9,6~dihidro-pirroio [3, 3~c]:pi.raxol -3-ilj-2-klőr -bentamid;

343. b~ < 5~.benzi.I-4, ő-dihidro-pizroiö73., 3-cjpirazoi-3-iI )-3—klőr-benzanúd;

3, b- { 5-ban t r i - 4,6- dl hidro-pirroio í 3,4 - ej pirazoi -.3-1 i j - 3- ki ér-bán zaml.d;

350 , b-; 5-banz.il ~4, 6-drhidro-pirroio [3,4-e)pirazoi~3-il }-l~ -papért d r no-p ropionami d;

381. b~ { 5-benzzi-4 , 6-d.ihidro-pirroio [3, 3 -ejprrazor-8-ii j -2··

-a c e til -be n z am i o;

52. b- ; 5 - ben z i 1 - 9 , 6 - din i d r o - pi r r ο I o [ 3 , 3 ~ e j p i r a z ο 1 - 3 - i 1) - 3 ~acetil-bontamid;

333., b~ j 5- bon t1.1-4,t-di); idro-pirrolo [3,3 -ej pira zol -3- i 1 ) -1 ♦·« «» X* :*·'·

Φ Φ <. χ V Φ

ΦΦ «.'ΦΦ «Φ* .< _ *· Φ :♦ » X ·* » <4 ·~ » * φ φ ** **

-naztamid?

354. Ρ- ί 5-bnnzi1-4,6-dihidre-pirroio [3, 4-aj piraxoi-3-11 4 ~2~

-naftamid?

355 ♦ b-·{ 5-benzii-4 _# 6-dihidra-pirroio(3, 4-a] pirazol~3~il} -3-benzoif-propionamid?

356. b~ (o-benzii-t, 6-dibidro-pitroio(3, 4-afpí razoi-3-Í.l j -4-a cetam1do-benremid ?

3573 b~{5~henzil~4, 6~dihidrn~pirralo [3, 4-cj pirazoi-i-ii j -2, 5-dÍmetori-benzárni d ?

333, b-iS-benzíi-d,β-dihidrt-pírroio(3,4-ejpÍrazal-3-iIj-z,S- dime tax i -be n zab i d ?

359, P- {a-berrí l-n? _f. 6-dihidra-pi rraio (3, 4-aj pirazal-3-il} -3,4-dimet ax i-ben z ami d ?

369, b~{ 5“benail~4, t-dibidra-pirrnlo [ 3,4-ejpi tazoJ.-3-ii ) -3, 5.....

-dímetaxi-hemzamid ?

36i.. .9- {5-benzii-4,6-dihidra-pirro? a f 3, 4- aj pira zol-3-i i j - 3- <2-tanoii j-propionamid?

362 < P- {5-benzí 1--4,6-d.ihidra-pirralo í 3·, 4-aj pi.razoi-3-iÍ} - (2-naftái;-acetaxid?

363, P-(5-banxiÍ-4,6-dibidrn-pirróla(3, i-e]pirazol~3-ii}-{!-na fti i}-acatamid;

364 . b-{5-benzii-i, 6-dihidro-pí rroie[3,4 -ej pirazoi-3-ii ? -4 ····

-feni 1-Pénzamid?

365. P-(5-fenetil-1,6-dihidro-pirroio[3, i-cjpirazai-3-ii j-anatémád?

366 <. b- {S-fonetil-4, 6-dibid.ra-pirralo 93, 4-nj pirezoi-3-il} - ciki apropán ka rbenemid ?

•χΧ ** ·>

í V „ X > >

<<. ·>·* < » >·· **

-5 ,·^-Λ ·χ χ <· v * * ···*··<> *·· ·.·» ** ·*.* <·

3673 ,M~ 3 o-tonot£1.-4, β-dihidro-pirroio}3, 4—c) pirazol-3-i.i.}--i tabut izárnád;

368, 5- i 5- fenet il-4, 6-d Ibidre - pi rroio [ 3,4 -o) pi rázol -3- i.l. } -ciki opont án ka rboxamx d;

369 ,< 5- {5-.fanetxl-4, 6-dxhídro-pirrolo [3, 4-c3pirazol~3-í i) -benzamid;

370 > 5- í S-fanét,i.1-4, S-dihídro-pirroio (3, 4 ·· o) plrazol-3~ii.} -pi.kol Inamid;

371 „ 5- {5-fenet.íI-i·, 6-dihidro-pi.rrol.o7 3, 4~o}pirazoi-3-xx}- ni kot xnami d;

372, 5-{S-íeneiíl~4,6-dihidro-pxrrolo[3,4-e)pi.razol™3~i.l}- χ x oo r kot χ n ám i.d;

373, 5- ( 5-feneti.l-4, 6-dxhidro-pi.rroio [3,4 —cl pirazoi-3-xl} -3 t i I - 2 - £ur á n ka t boxnmi d;

374, 5-{5-fenetx 1-4, S-dihidro-gxrzolof 3, i-olpirazoi-3-ii} -2

-txofénkarboxamid;

5, 5-3 5- teteti 1-4, 6-dihídto-pítrolo73, 4-c] pirnzoi-3-il }-3

-1 i o f én ka r b ox are d;

376, 5-;S-xenerxI-i,6”dxhidro-pxrroxo[3,d-oipizazox-o-ii;-o toinoxamád;

377, 5™ {5-faneti 1-4, 6-dihxdro-pir roi.o f3,4-c] pirnzol-3-x I} ··??;

to l nolamid;

378, 5-3 5-fenetix-4,6-dihxdro-pirroio í 3,4-a)pir azol-3-i.x}-p tolaolamid;

373. 5- {3-tenet il-4 , 6-dihj.dro-pi. troRd 3,4 -ojpxrazol.~3-rl} -ren i.1-aoe tárnid;

380, 5- (5-fanetil -4,S-ditddro-prrroio[3, 4-c) pirazoi-3-i 1}V# •χ ν .· **· Λ χ **·» ·#*·♦ *Χν· .< '·> ........ \· ^: V X X ·ί ' ·*···' ^ )) Α V <ν ........... ·Χ

-szaxxcxlamid;

391 x b- í 5~.f epefci 1 .-4, 6-dibidro-pinroio 43, 4-ej pirazol-3-.il I -2-f1uor-benzamid;

382x b- {5-fenefc.il-4, 6-dihídro-p.irrolo í 3, 4 —ej pi rázol-3-II í -3~f xnor-bemtamid;

353 x M-fS-f.'eheti 1-4, n-dihidro-pirteioP, i-ejpirazoi-a-li |-4-f inor -fcenzamxd.?

384. b- < 5 - fenefc i I - 4,6 - d x h 1 dr o- p x t re3. o [ 3, 4 - e j p 1 ra zoI - 3 - i I} - (2 -1 1 en i 1.} - a c e t ami d;

5. b-{3-femet!1-4,δ-dihidro-pitroio(3,4-clpirazol-3-ix}-(3-tiemi 11 -acetami.d;

8, b- j 5-fenet 1.1-4, fc-dihídro-pirralo[3,4-ej pirazox-8-11>- £ e ni 1 -pr op x e 1 ami d ;

8 73 b~ {5 - £ane t i 1 - 4 _f S - d i h idr o ~p 1 r r ο i o f 3, 4 - c} p i r a z o .1 - 3 - x i j - 3 -einno-ben z ami d ;

388. b-{5-femeti1-4,6-dinxdro-pirroiep, 4-ejpiraiol-3~ii3-4-ciáné-benzamid;

389. b- {3-femet11-4, 6-dinidro-pirroic· (3, 4-ej pirazol-3-xi i-tramer-fahaj amid;

393, b~ (S-fenetii-4, 6-dihXdro-pi.rrolel 3, i-ejpxrazei-3-ii} -cisz -fahéj amid;

91 x b- ΐ 5 ~ f e me t 11 - 4, 6 -- d i h l d ro - p x r rο X of 3, 4 - c j p i r a z ο I - 3 - x x j - 3 - (3 -pi rxdii)-akr ilámid;

392. b- {5 - fene él. ··· 4, 6 - d i h x dr ο - ρ x r re 1 a (3, 4 - e j p 1 r a zol - 3-21)-3- (4

-pirida. 1} -a kr 1.1 amid;

393. b-1 5-fenetiI-4,é-dihidra-pinroio 33, 4-ej pxrazol-3-ii}-2- feni 1 -propionamid;

«·>

394 . 3· (5-tonozi1-4 , 6-dihidro-pir rolo (3, 4 - ej oi r azo! -3 -.·. 11 -cf öli i - acet ami d^;;

395.. d- ( 5~fenefc.il -4,6-dibidro-pirrolo (3, 4 -eipirazoI---3-ii) -UiSt om öCZ arc. o;

396 . d- i 5-fenofil-4,6-dikidrc-pirrclo [3, 4-oj pirazoi-3-ii} -ρf oi. i 1 - ace t ami d;

397 .. d-(5-fanetii-4, 6-dikidro-pirroio[3,4-cjpirazoÍ-3-ii }-o— tolzaamid;

90. d-1S - fen a t i 1 - 4,6-~di hidro-pi r rolo (3,4 - o (pl r a zo I ~3 - i 1 j - 3 --matoKi-dcazamid;

399. .3-(5-fenetii-4,6-dikidro-plrrolo[3,4-cjpirazoi-3-i.l(-páaizaamid;

490 . d- ( S~fenetil.~4, 6-dikidro--pirroIo (3,4-cj pi.razoi-3-ilj -ionéti-aco tamid;

<01. d~ { 3-fonatii-4, 6-dihidro-pirroio(3, 4-cjpirazoÍ~3-ii(-· (2-fiuor-íocii)-acetamid;

32., d- (o-fenefcit~4, 6--oikid.ro-pirroio (3, 4~cj pirazoi- 3-í.i j -- (3-fluor-fcoll)-acetamid;

0 3 v d~ (5 ~ f ο n e v. il -- 4,6- o i h i d r ο - p i r r ο1 o (3, 4 - c j p i r a ζ ο 1 - 3 ~ i 1 ( - (4 - f loor-'f eni 1 (-acotamid;

04 . d-(5---f enetiÍ-4,O-dihidro-pixroio[5, 4-ejpirazoi-3-ii (--3- (2-t leni 1j -akril.am.id;

405.. d- {3-fenét í 1-4,6-díhidro-pirrolo( 3,4-cj pirazoi -3-11(-3- (3 - ti en i1) - a kr 1.1. ami d;

06, d- ( 5 - facet i 1 -4 , 6-di kidre -pirro lo í 3,4 - ej pirazoi. - 3-ii j - 3 - {2 - t ia o 11 j.....pr op ion ami d;

40?,, d-(ö-fenatfi-4, 6-dihid.ro-pirrolo(3,4-cjpirazoi-3-il}-2™ <· φ

- k 1 őr -bea.2 amid ;

488 .. 32- (S-reneril-3 , ő-dlnldro-pirmlo [3, 4-ej p ár azol -3-11} -3-klór-benzamid ?

409. b'~ m-fereizl-4, b-dihidro-pirrólo(3, 4~z;pirazoi~3-ilj -4-ki őr-barzárnád;

410. d- {5 £ e n e 111 - 4 , 6 - d i b i dr o - p i r r ο 1 o (3 ? 4 - c} pl r: a zol - 3 - 1 ib - X ~

-pipa r 1dino-propi onamid;

411. d- {5 - fonat, i 1-4,3 -dib i dr o ~p i r ml o [ 3, 4 - cl ρ 1 ra m 1 - 3 ~ i 1 j -2 -acet.il - ben zárnád;

412. d-p a ~ £ en et 1 i - 4, 6 - di h i dro -pl r r ο 1 o [ 3,4 - c j pl r a z ο 1 - 3 11 ;- 4 -aoet11-ben zárni d ?

413 . d- i 5 - £ e n a t i 1 - 4, 5 - d i a i d r o - p i r r o 1 o [ 3,4 - c j p 1 r a z ο 1 ~ 3 - i 1; -1 -na£barnád;

414 b- 7ö-íenetí 1-4,6-dibi.dre-pirroÍo 03,1-oj pirazoX~3~.il > -2-nnf mrd.d;

ld, 17-3 5-f enet 11-4, O-didrőm-pir rolo p, 9-cj pára ml-3-1 I} - 3- be n zo 11 ~p r op i ο n am 1 d;

416. d- í 5-fenafc:i 1-4, b-ditidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-3-11. ? -4-acet árni de-bonzárnod;

41? .. d-b 5 - ronet il-4, 6-dihidro-pirroioi 3, 9-cl plrazol-3-ii í-2, 5

-dÍmetoxl-ben zami d;

413. d-(5-fenőti1-4,b-dihldm-pirrolo03, 4-clpirázol-3-11}-2,6

-dima tοz1-be n z ami. d;

419 ,. ,d~{ S-'fone111 -4,6-dihő.dro-pirroio13, i-cj pimzol-3-ili -3, 4

-dÍme t o xi-bonzárnád;

420. d- 0 5 - lnne t i I - 4,6 - d i h idr ο - p 1 r r o 1 o t.3, 4 - cl pl r a z ο 1 -3 - i 1: - 3, Ő

-d lmot oxi -bsnzcm.d;

XX

421. ά~ ( 5-tenotzi-4, 6-drhi dro-plrroio 33, 4~ο)pirazol -3-11} -3- (2

-1 en ó 1 1. ? —P rop d. ο n a® 1<1;

422. 9-{5-fenetii-4,5-áíbd.dro-pirroio(3, 4~cdpirazol-3-11}- (2-b a f t11)- ao et amid;

423. b-jo-fenetdl -4, 6-dihidro-plrrolo f 3,4~p.lpirazol.-3-l1 }- Π~ naf t 11}-aoetarád;

924:. d- ( 5 - fene t d. 1 - 4,6-d i h 1 d r o-pl r ro 1 o £ 3,4 - o ! pirazol- 3 -11} —4 -fend. 1-ben z-atnid;

425. 9~{ S-metánazoIzonil-4,o-álniáro-pirrolo Γ3,4-olpirezoi-3-iI}-aoetamiá;

4261 d- ( 5 -me t á be zo 1 fon 1.1 ™ 4, 6 ~ á1h1áro -pl r to l t í 3, 4 - c j ρ 1 r a z ο I - 3 - i .1> ~ cd. ki opropáoka zbozará. á ;

927. 9-3 5-pet ács rol fonál-4, 6-dihidro-plz zelo {3,4-e!piraaod.~8~

-333 - d zob n t 1ramid;

428. .9- {ö-metámazulíobí 1-4,6-áiPiáro-pdrrolo [3, i-cjpirazol-o•3.1 } -oiklopebtánkarbűramid;

28. 9-(5-meréne zolfcnil-4,6-dihdáro-plrrolof3,4-o}plrazo1-3-11}-ben zzmiá;

430.. d-3 5-metánazblf onii-9,6-dinidro-pirrolo [3, 4-oj plrázol-3-i1}-pl tolinamid;

31. d- {5 -méta na z ο. 1 f or i 1 - 4, 6 - didi dm -pl z r ο I o ( 3, 4 - o | pl rázod - 3 - ~il}-nikotinamid;

432. d-3o-metánaznifobll-4,6.....álhiáro-pirzolo(3_f 4-ej perezol-3-11}-1z on i kot1nami d;

433. d-{ 5-rzet erm zni fond 1- 4,6-dihddro-pirrolo 3 3, 9-ej pirazol3—11} -3-met il-2-zaranke.rboxemld;

434 .. 9-{5 ••metánaze.lfoni 1 -4 _?6-dd.hd.dro-pirrolo [3, 4-oj pirazol-3

Φ Φ « ·* A V

A A Φ Φ φ Φ Φ A Α Φ Φ

.. < V Α Φ Α· A φ ··;. : .... Α·« ΦΦ * «· ΦΦ

-11}~2--tiofánkarbomamid;

435 ,. /7-( o-rsatáoazuifonid -4, ο-diniere-pirroio·(3, 4-efpirazol-3 -- i 1( - 3 t 1 o f e n ka r bezárni d

33,. b-)5~metánszulfoni3-4, 6~dihi3ro-plrroio [3, 4-e) pirazoi-3

-11)-o-toleeiamid;

437. b-d 5-metánsza3fenil-4,6-dihidro-pirrolo í3,4-e)pirazol-3 —11} -m-teluolamid;

38 . b~ ( 3-metánsznf fond 1-4, 6-dibidro-pirrolo(3, 4 -el pirazol-3 -11}-p-töluolamid;

39. b-d 5 -metán az a 1 feni .1 - 4 , 6 - dl hl dr e -pl r r ο 1 e (3, 4 - c j p i r a z ο 1 - 3 .....i1}-feni 1- acetamid;

443. b-{ p-metánazulfotil-l, 6-dinidto-pirrolo í 3,4-o)pirazoi-3

-1Id - a z a 1 i c 1 fám i d;

141... b-( 5~mátáoszultonii-4,6~dxhidro™pirrolo(3, 4-clpitazoI-3

-i11-2 -fluor-ben z ami d ?

442. b- (5-metán szel fen 13.-4, f-dihidro-pirroie (3,4 ™o] p3..razol~3 -13.} -3-f 1uor-benremid;

443. d-)P-metánsznlfonil-4,6-dinidro-pirrolo(3. 4-c)pirazoi-3

-11|-4-fluor-benzemid;

444. áb (5-metánszalfon.i3.-4,6-dihidro-pirrelo (3, 4 -o]pirazol-3 -il}- í2-tfen 11) -a.ee t amid;

44S „ b-(S-metánezn.lfeeil-4, f-dibidre-pl.rrolo (3, 4-ojpirazol-3 -3.3}.....(3-tieni 1) -ecet amid;

446. b~ { 3 - mer án.s z a 1 f ο n i 3 - 4, 6 - d i b i ez ο - p i r r e I o (3, 4 - e ] p i r a zol --· 3

- i i} - f eni I -propi oiami d:;

7 .. b-i S-metáns zni fon 3.3-4, f-dididre-pirrolo (3,4-o) p 3 rázol - 3

- 3.Ϊ} - 3 -o3. an o- ben z árni d;

A A' *AA A XX : A A a: v a .s.' vA AV AA A>

448. 9- {5-nsetácszal.fnni1-4,,ö-dihidro-pzrrolo[3_f 4-c)pizaznl.-3 ~11}~4 -c lan©-benzam1 d;

149. ) S-metánszulfonil-d _f 6~díh.idro-pí rrnl© (3, 4-c)piraznl -3

-11}~ frassz-faddjárnád;

450, 9-{5-metázz z clfoni 1-4,6™di h idro ~pi rroi a(3, 4-nipiraznl-3

- .1 i} ”ei c z -faha j amid.?

51, 9~ f 5~?κβ tán szüli onii -4,, 8-dIbidre-pírrain(3 _f 4 -e] pi rázol-3 —i1) - 3- {.3-ni.ridi 1) -axrilamid;

432. 9- (P-metánszalfonil-d,6-dihidro-nirrnio{3, 4-c)nirazol”3 -11)-3-- (4-pi.ridi 1) -akt i iazo.d;

453«. 9-{S-metánsztnfomii-i, e-dlhiárm-pirroiní3, 4-clpIrazol-3 -11)-2-- feni. 1 -^ς p r ο ρ i © n ami d;

454. .9- i 5-matáoazuIfonil-4, 6-dihidro-pizrnlo (3, 4-cj pirazol-3

-1.1) -o-ünl.i 1-aoaf amid;

455. .9-(5-motánszolfonii-4,. 6-dihidrn-pirrcln í 3, 4~c|pirazöl~3 -i1}-m-tnlil-a.es tamid;

455. 9-{S-metdnsaalfonii-4,6-dihidro-pirrclc(3, 4-ej pirazoi-3

-11)- ρ~toi.il ~acetamid;

457. 9-{5-metámszcIfoniI-4,6'-dihidro-pirroin [3, 4~c) pirazol-3 -11) -b-ámd zz amid;

458.. 9”{ S-mezá.nszuifaril~4, a-dihldro-pirrnlodl, 4-c)pirazci-3

-11) ~3~me tox i---ba· · zárnád;

459. g-fS-mstánezalfooil-i, 6-dlhidrn-pirroIo [3,4-cj pirazol-3 -d. 1) -p-aaizsami.d;

480 . 9- (5-matáoazoi toc;, 1 - 4 , fc-dihidrn-pirrzio 3 3,. 4-c) pira.znl--3

- 11) - 1 annx 1. -a na í ami d;

81. 9- {5-metamazmlfomi1-4,6-dihidrc-pirmin(3, 4-c)piraznl-3 >· V

Φ V V V Φ *

ΦΦ <Φ ΑΑ

-.11} - fx-f laor-xenxid -acetamid;

162.. 2- (5-matáasxu11oni.1 -4, 6-dlbidro-p1rro 1 o (3,4-e) páráról-3 -il}-(3-flaor-fenii)-aeetamid;

463. 2- { 5 -me t á n a a u 1 f οη x 1. - 4, 6 - di h id r o -pi r r o 1 o (3, 4 - ej p i r a rol - 3 —il}- <4 -fluor-fend.}.) -aeetamxd;

64 , 2- < S - me társ x a .1 feni 1-9,6 - didid r ο -pi r x ο I o (3 4 4 - a J pi r a x o 1 - 3

-11}-3- (2-rienl1) -akxxxamid.;

965. .2- {S-metansxnixenxl-4,b-dibldro-pirrolo(3, 4-c} plrázol-3 -13.}-3-(3-tienil)-akriiamid;

<66·., 2- {3 -me t á n e x a 1 f on 11 - 9, 6-d 1 h i d xe - p 1 r r oi od 3, 4 - o} p i r a z o.l - 3 -xx}-3-(l-tlenii)-propionamid?

67 . 2- {S-metaráxal fond. 1 -4,6-dibldro -pir roi.o} 3, 4-o] pixaxol -3 -11} -2 - klór-ben zárni d;

468. 2- í 5-metánxxoIforsii-i, 6-dxhxdro-pirroio í 3, 4-c) piraxoi-3 -11}-3-kidx~benxami d?

469. 2-i5-matánazpifonil-i,6-dihidxo-pirrofo(3, 4-ej pórázod Ή —xx}-4-klór-ben zamid.;

470 . 2-} S-motansxnifonil-l, 6-dihd.dro-pirxeio [ 3,4-cl pirazol-3· -1.11 -1 -piperiáxn.o-pxopi orami d;

471. 2-d5-mefcánsxpixonil-4, 6-dxhidio-plxxolo(3, 4 ·· oj piraxoi-3

-11}-2-aeetxl-benzamid;

972. 2-{ ő-mst.ánszaxfonxx-4,6-dihxdxo-pirroio (3,4-ojpiraxoi-3· -ii}-4-aeetll-baozamidí

973. 2- {5~metán»suIibnii-9, 6-oihidro-pxrroicp3, 4-e)plraxoi-3·

-11} “1 -na x tárni d;

974. 2- {5-mef án.axaifonxi-9, 6-d.üő.dro-pir róla í 3, 4-ej piraxex-3·

-11} -2-n.af fcamid;

» X XX ¢¢: χ * •ν ¢- « « « φ ** Ψ>Χ ΧΨί '·· χ w χ· <· :« .«. > φ ’> <» ·” :*❖ Χ> ** χ χ

75, Ν- { 5 -ma t á η s ζ π 1 f ο η i 1 - 4 _f 6 ·» d i h i a r ο - p 1 r r ο 1 o {3,4 - n7 p i r a z ο I - 5 - i 1} - 3-ben.zo 1 1-propionamid;

475, .7- {b-motáodzuifonii-4, 6~diMdro-pirrp.io[3,4-clpirazoi,-3-ii} “4-aoetamido-benzamld;

7 , 7-{5~metánstuÍfonli--4,6-di.bidro-pirtolo (3, 4-c] pirazo.i-3'

-11} - 2, 5 -d i nekor r-bor.zam.id;

8. 7-ρ-me tana zu1fon i i-4, 6-didi dro-pirreioí3,4 -ej pl rázol-3—i. 1 > -2 _f 8-dimet oxi. -ben zárni d;

79. 7- {5 -mtánoxe1 fon i1-4,,6 ~di h idro-pi r r ο I ο P P - o 7 p 1 r a zo 1 - 3-11}-3,4-dlmetömi-beezamid;

430, 7-i S-metánnznifonil-4, 6-dibidro-pirroioí3, 4-cdpiraxoI-3-11}......3, S-dimetoxi.-benzamid;

81, 7- { 3-metánszolf őri 1.-4e-dibidro-pirroioi 3, i-oipirázol -3-II>-3-·2-terői 1)-propionamid;

482. 7- rS-metéroz.niioni.I-4,6-dibidxo-pirroio [3, 4-ejpiraxoi-3-111- (2-nafti 1; -aoetamid;

483, 7- 05 -me t ára Z η 1 f o n 11 - 4 _f 6 - d i h 1 d r ο -p I r r ο 1 04 3, 4 - o ] páré zo1-3-11}- (1-naftái}-ecetamid;

434 , 7- {S-metáaszulfoZfii-i, 6-drhidro-pirrolo P, 4-o;pirazol-3- χ 1} - 4 -feni1-ben zamid;

485. 7— {5 - < e 111 - b a r b amo 11) - 4,6 - d 1 h i d r o ~p 1 r r o í 04 3,4 - c j p 1 r a. r :·» 1 - 3 “Í.11 -aoetamid;

5, 7-{5 -{etil-kerbamoi1>-4,6-dibidro-pi r rolo[3, 4 -0]páráról-5 -i1} -oi ki opropá n kerb0xami d;

482, 7-:5- pfil -barbamo.il} -4,6-dihidro-pirrolo p, 4- cd ex rázol -3

-iij-izobutiremid;

488 .. 7-15- (etll-karbamoil) -4,6-dihidro-pirrolo (3.. 4-oj pirazoI-3 * <· A

-11) -ci klopaatin ka rboxamid;

9, d·· {5- íetil-karbamoiX 5 -9,ü-dididrö-pirtoio [3, 3-aj pirazal-3 -il} -ben. zárnád

30, d- { 5- (aiii-karbamoil)-4 _f ü-di.hidrn-pirroio (3, 3-cjpirazoi-3 -ii) -pikolinamid;

491. b~{5~ (stii-karbamnilj -9,ü-dihidro-pirrnioáa, 4-cj pirazoi-3 -il}-nikotinamidt

932., d-í 5- jetil-karfeamaii j -4, n-dihid.ro-pirroloí3, 3-cjpl.razoi-3

-il}-izoni kát ipagid;

33, .0- {S-{ptii-karbagail)-4,ü-dihidro-pirroioí3_? 4~cj pirazoi-3

- i 1 j - 3 -me t i i - 2 - f a rá n k a r b o remid;

434, b~ < 0 - {a t i. 1 - ka r ba ma i 1) -4,6 -di h i dr a-pi r r ο 1 a; 3,4 ~ ej p i r a a a 1 - 3

-ii}-2-diófánkérfcoxamid;

933. d~d 5- tat 11-karbamoi 1} -9,ü-di hidro-pi rrolo (3,4- aj pi rázol -3· -i 1} - 3 -1 i o f é a ka rbarámid?

336. 0- { 5- (akii - ka rbarna1I} -4, 0-dib1dra-ριr rolo ( 34-cj pára tol. - 3 -11} -m -1 ο 1. ...51 ami d 7

37 , d- {5- tat Il-karhsmoi 1) -9, ü-dihidro-pirtplo j 3 _s 9 - aj piraznl-3· -ii}-p-töiuol.amidí

33 , 0-)5-- (etil-kar barna ilá -4, Ü-dibidra-pirrola ( 3,4-cj pi.razoi,-3· -iij-szaliciiamid?

333. ü-(5~íetii-karbamoiij-9,ü-dihidrn-pirrolnia,a-cdpárazoi-z-i1} - 2 - fIgo r -ben zárni d;

300, 0- { 5-(eiil-karbammii;-9,O-dáhidro-pirralo(3, 4-ajpirazoi-3-ii).....3 - f 1tar-ben z árni d;

501, 0-:5- íetil.-karbagoil j -95-dihldro-pirroio (3, 4-cj pirazoi-3·

-ii j-3 ~ £Inor-benzamid;

X * «φ

502 < 9-(5- (etii-karbamoii) -4,e-d.ibidro-pirroio (3, 4-c) pirazci-3 -iI}-(z-tisbil)-acetamid;

503. 5- (5- (etii-karbamoi I ) -4,6-dihidro--plrre 1.o [3, 4-ej párazol-3 -11}-(3-tiepilj -tettamid;

4 .. d-( 5- (et i 1 - ka rbamoii} ··· 4,6-tí i h zár o-plrrolo (3, 4 -c) pira z o 1-3 -111 - f en i .1 - p rop 1 ο 1 amid;

505, 5- (5- (et zi-karbamoi 1) -4,6-di tzdro-pi rroio (.3,1-cj pirazoi-3

-ii(™ 3-ciano~beszarnia;

506:, .5-(5- (etxl-kaxbaraoii) -4,5-dztidro-pzrroio( 3, 4-ejpirazoi-3

- i i} - 4-ciano-Peo zárnád;

507. 5- (5- (etzi-.karbamcii) -4,6-dibzdto-pirroIo (3,- 4-clpirazol-3 -ii;-braaaz -fáké janid;

0 8 . 5- ( 5 - (e t11 - ka r b amo z 1)-4,1 - didi ár o -p i r r ο 1 c ( 3,4 - <d p 1 r a z o 1- 3 -111-clsz-fahajami d;

500, 5-(5- (etil-karbazsoi!) -4, 6-dibidra-plrrolo! 3, i-cjpzrazol-z -ii ( - 3- j 3-páriáiii -akriiamid;

510. 5-(5-(etII-fcarbamoii)-4,6-dibl.dro-pirrolo(3,4-c(pirazci-3 -ii) -3-ji-pirídil)-akriianid;

511, 5-(5—(ecii-karbamoil)-4,6-dikzdro-pirrclo(3, 4 ™ol pirazoi-3' ' 9 b ~C' .P b ’ * ' . .C

512 . 5-(5-( etil-ka rbamoii) -4, 5~áihiáro-pzrroio{ 3, 4-clplrazol-3-rí) -o-tólii-acetam.id;

513. .9-(5- (ebiI-karbamoi 11 ~4,6-dikidre—plrrolo (3, 4-c) pirazoi -3-11) -m-col z1-aoet amid;

514. 5-(5-jetii-karbamoi i)-4,6-dikidre-plrroio(3, 4-c;pirazoi-3 -11)-p -tolzI-aoetamid;

515. 5- ( 5 - jetil - ka rbamoii ) -4, 6-dih.i dro-ρ 1 rro! o (3,4 - cl pi.r ázol- 3 · * * * < > Λ % *· * * * * X X χχ ·♦.♦« «.««ί v*a »·· ··.· * «»· .' < < Λ >

..' X·* Χ·«· V. V.

- ζ 1} - ο -- á η i ζ a amid ;

516, let 5- (et il--karbamo.il) -4 _f 6-dihídro-pirroi.o [3., i--ojpirazoi.-3 ··· i 1} - 3 --motoz 1 -bont ami d ;

517, b~í§~ tatil-karbambii) ---4, 6-dibldro-pirroio [3, 9-o-j pirazol.-3 -11) --p-ánizeamid;

518, b~ < 5··- (et ii-karbamoi1) -4, 6-di.hj,dto--pirreIo ; 3, 9-ej pirazol--3

-1.13 -f enozi - acetárni d;

519, b- {5 - (etil - ka r t amo i 1) - 9, 6 - d 11 i d r o - p £ r r o 1 o (3,1 - ej p i r a z ο 1 -·· 3

-ii!·- (2-Qnor-fenll) -aeetamid;

520, b~ {5- {etil-ka rbamoii) - 4 _f 6-dih£dro-pirroIo(3, 4 -ej párazol-3 -1.1) - {3-tluor~fenil) -aoe tárnád;

521, ,b~{5~ (etii~karbamo.il) -9,6-difcidro-pirrolo)3, i~c}pirázol~3

-11)-(9-fInor-1enil)-aoetamid;

522, b-{5-(ot11-karbamoil)-4,6-dihi.dro-pirrolo(3,9-ejpirazol-3 -il [-3- (2-tiotil) -akriinmid;

523, b- (5.....(etil-ka rbamoil)-9,6-dinidro-plrroio[3,9 -ejpirazol~3 ~£I)-3-(3-tleáll)-akti lazád;

524, b-{5-(etil-karbamoil)-4,6-dihidro-pirrolo f3,4~ejpiraeol-3 -11 [ -a- (2-ti.enii) -propiotamid;

525, b-15-(etii-karbamei.I)-9,S-dihidro-pirrolo(3, 9--cj pirazol-3-- i 1) -- 2 - k 1 ó r-ben zárni d;

526, b- (5 - (e t £ £--- ka rbaaiο £ 1)-4,6 - di h 1 dr o-p £ r r o I o (3, 9 - ej p i r a z o 1 - 3-i1}-3-kior-ben zami d;

52'm b-{5-(etil-karbamoil)-9,6-d£hidro-pirzolo(3, 9-ej pi razol-3-iI) — 9-kib r-benaamid;

528, b- { 3- (etil -karbamoll) -9, 6-di.hidro-pirroio (3, 9-ej pirazol-3- i '1) -1 - ρ i peri d i η o - p r op 1 on az iá;

V» Χ-φ. > *· ·»·«.

* - ·>> ·Φ >

νν Φ·χ·< :*·«ίκ·

A, <,' «χ ' . * * ' '> '·

523. 7-15-	lat i .1.....karbamoi1}-3, Alibidre-pírrólo (3, 4-c] pirazoi-3
-:.b-	- 2 -«cet i. 1-ban zom i d;
530, 7-{5-	• let 11-karbamo!1)-4,6-dibidro-pirroloí 3,4-c}pirázolA
-11.} -	- 4 - a ce t i i - b en zárni 1;
531. 7-15-	-{etil-karbamo!1)-4,6-dikidro-pirrolo3 3, 4-o]pxrazoi-3

~ 11} -1 ~ naf tárni d?

532, .7-(:5-	-latii-karbamoii}-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-pipirázol-3
-xi] -	• 2-naftamid?
533, 7-15-	- letli-karbaítöil>-9,,6-dibidro-plrroio (3, 3-cdpIrazoi-3
—1.1} -	- 3 -be n z ó i 1 -p r op ionom i d ?
534 < 7- 1 5-	- (akii-karbamoii) -9,6-dihidro-pirroiaib, 4-o]pirazol.-3
-ii}-	4--arat amido-benznmid;
535 , .7—; 5-	- let ix---karbamo.il} -3, 6-dxhidro-pirroio(3,4-cj:pirazoI-3
—1.1. j -	-2,5-dimotox i-banzamid;
536, 7-{3-	lati 1-karbamoY.l} -9,6-dibidro-pirrolo 1 3, 4-ej pirazoi -3

-2 < 6 - di ma t οχ χ - pan z amid?

533, 7-15-	- (ezil-xarbamoii) -4, C-dibidro-pirroIo13, 4-ejpirazo.I-3
--111-	- 2,9 -dimat ox1-benzárnid ?
533. 7-15- -zi 1 -	- {et.ll~karbamo.il) —9,6-d.ihÍdro-pirrolo [3, 4-cj pi rázol-3 - .5 d xme c ox i -- o en z am.x o.?
539, 7-(5-	- letil-karbamoii) -4,6-dibldro-pirroloí 3, 9-cjpÍrazol-3·

-x 1j-3-12-tanοIi}-pro pionam i d ?

590. 7-35-{atil-karbamoil)-4,6-dihidro-pxrrcio13,3~cjpirázol-3

-ii }- (2~naftil) -aootamid?

x, 7-15- latii-karbamcxx} --3,5-dibldrn-pirrolo [ 3,4 -cj pirazol-3

-11} ·	- Ix-naft ii) -acetamid?
542. 3-15-	- (ati b-kar hámori 5 -4 , a-dihldrc-pirrolo 1 3, i-cjpirazoi-3-

* φ

I; -4 -feni I-ben remid;

543, b- Í5- (ferril-fcarbamoil 1 -4, 6-dibidro-pirro3oi3, 4~e)pirazol ~ 3-i 1 1 -a ce t and. de

544 > b~ í S~(fenii-karbamoii)-4,6-dihidro-pirroiei3,4-ejpirazoi -3-ΊII-ciklopropánkarboxamid;

545. .b- {5- (fenil-karbamoil) -4, S-áihiáro-pzrroIed 3, 4~eípirazol

-3-11}-izobnfciramid;

548, b~( 5- (fenii-karbamoii; -4,e-dihidre-plrrelo [3, i-ejpirazol -3-ii 1 - ci ki ope.n tan ka rbezemie;

?. b- {5- (feni l-kerbemcil} -4,6-dihidro-pirreic:[ 3, 4 - ej pirazoi

3-133 -ben zárnád ;

3 , b~ (5- (feni 1 -karhamoii) - 4,6-dihidre-pzr roio (3, 4 - ej pi rezei -3-il}-pi kei i nemid;

549, b-{5-(fenii-karbamoii)-4,6-dibidro-pirrolo)3, 4-ejpirazoi· •-•3-ii} -nikehinemid?

550, b-(5-(fenü-karbaeoil)-4,6-dihidro-pirroie£3,4-cjpirazoi· -3-i1j-i zeniket i nemid;

551, b-{5-(fο ni i- karbamoi1)-4,6-dlhldr e-p i rrelo í 3,4 - cd p 1 r a z ο i -3-11}-3-mez11-2-fnran karboxamid;

552, b~(5- (f e n i i - k a r b amo i I) - 4,6 - d i re. d r o - p 1. r r o i e (3,4 - ej pira zoi· -3-ii .) -2-tiof énkerboramib;

553, b-{5-|feni1-karbamoi3 j)-4,6-diíidro-pirroieí 3,4-ej pi rázol -3-ii)-3-riefénkarhoragid;

554 , b-í 5- (fenii-ksrbamei.l) -4,6-dihI.dre-prrrele (3,4-ej pirazoi· - 3 - i 1 > - o -· t o 1 η o 1 ami d;

555« b- ( 5- jrenii-karbanoil) -4,6-dinidro-pirre.lo(3, 4-cjplrazoi

-3-ii)-b kőinél amid;

556 -. fo- {5™ (fent i~ ka.rfoamo.il) -3, 6-dihidro-pirrol o [ 3,4 - c} pi ra zol -5-11}-p-toluoiamid;

557, fo- { 5-(fanéi-kaxhámoz1)-4,6-di hidxo-pixxolo(3, 4-e]ni ra zol -3-11} -fenii-aeetamid,;

55«, fo- (5- (fenii-karhamoili -4, 6-dibldro-pirxolo [3,4~ej plrazol ~ 3 -111-sasileliazdd ?

553, N~{5- (fenii-karbamoll)-4,6~dilzldro-pir rolnid, 4 -ej plrazol.

-3-11J -2-f luor-fooazazd.d;

5601 fo-55- {fendl-karfoamoii) -4, 6~díhidrö~pixroio (3,4-c'j plrazol

-3-11)-3-finor-foenxamid?

561. 5- (5- ífeni l-fcaxhamei.i) ~4, 6-dibldro-pirroio (3, i-enplrazol

- 3 - .11)~4 - x 1. u o r-foo n zárni d ;

562. fo- (5- (xexiil-karbamoiií -4,é-dihidro-pirroieb 3, 4-oj plrazol

- 3-11}-(2-1leni 1)-ace tazo.d;

563. b-{5-(feni1-kaxbamoil)-4,6-di5idro~-pirroIo[3, 4-cjplrazol -3 -111 - (3~t len.il) -aeePamid;

564., b-15- {fenéi-kaxbamoil) -4,6-dihi.dro-pirroie (3, 9 ~c} plrazol -3-11. 1 ~fen.il -pxopi olamid;

565. .0- (5 - {f en.l 1~ karbamoi 1) -4, 6-d4.bidro~pirrolo (3,4-ei pl razol -3-11}-3-oiano-benzárni d;

566. b~(5~ifenil-kaxfoamoli7-4,ö-dihidro-pixroioí3, 4-cjplrazol ~3-.ll j -i -c3.ano-bonzaxd.d;

5675 .6- {5.....(xonii-karbxzsoiij -4, 6-dihldro-nlrrolo (3, 4-ojiplrazol

- 3-11} - x.ranaz··· f afoé j amid ;

563, b-ρ 5-(fanil-kaxbanoil}-4,6-dikidxo-pirroio(3,4--ejplrazol -3-111-claz-fanéjanid;

566. b- i 5- (fenii.-kazfoazzb.lk~4 , é-dihidro-pixroioká, 4-ojpirazol.

φ φ

3”ί.ΙΓ~3~ (3-piridii j “akril.azfd.d?

570. 33·· {5- (fenil-karbamoii) -4, 6-dihidro-prrrolo[3, 4- ej pi rázol -3-3..1} -3- M -piridil) -akri.1.amid;

571. d- {5~ (íeni.l-karfeamoil j -3,h-dlhidro-pirroio íj 3, 5-c] pirazol -3-ilj-2— foni l-prop ionamid;

2.. d- j 5- (feoii-karbamoil) -4, 6-dihidro-pirrolo(3, 3 -oj pirazol

- 3 -i1>-o-toi i1-acetamid;

573. d~( 5-(fenil-karbamoil;-4,5-dibidro-p.irrolo73,4-oj pirazol

-3-11j-m-tolii-aoezamrd;

4. d- {5 - ff eoil-Aarbamoil} - 4,6-dihidro-pirrolo j. 3, 4 - o j pira tol -3-il j -p -f o i i 1 -aoo Z ard.d ?

575 3?- ( 5- (fend.l-karbamoi.1 j -9,6-dÍhidro-pirroio (3, 4 -oj pirazol

- 8-il} ~e~ánizaamid;

576. d-~ ( 5- (fen il-ka rbsmoiii ~4,6-dihidro-pirrolo 5 3, 9-cjpírazoi -3-~.il j - 3-maboxi -benzamld;

577 ,. d~iS~ ffeoól-karbamoi.l j --9,6-dihidro--pirroio ( 3, 4-oj pirazol -3-ii} -p-anizoandd?

578.. d~{5~(feníi-karbamoiij-9,S-dahidro-pirroio(3, 4-ojpirazol

- 3 - í a j - f e n o mi. - a o e f ami d;

579·». d- lS· (feni.l.-karbamoil j -4,6-dihidro-pirrolo í 3,4-cl pirazol

-3-1.1. j - f 2-f loor-f eni.i. > -aoetamid;

550 . d- (5- (fenII -karbamoi I j - 9, 6-dihidro-pirrolo [3, 9-ej pi. rázol

- 3 - i1}-(3 -fi uor-feni 1j-aoetamid;

581.. d-{5- (fenil.-karbamoil) -3, 6-dihidro-pirrolo (3,4--ojpirazol ~3-.il>-· {4-fluor-fen 1.1 j -aoerardd;

572. d~{ 5- (fenii-harbamoiij -3,6-dihidro-pirrolo [ 5... 3-cjpi,rázol. -3-1.1 > ·· 3 - (2 ··· t i en i I; - a ki i I am i d;

583, b-do— í íenil-kaxbamoMá -8, 6-dibidxo-pirroie [3, 8~olpárazo

-3-iil ~3~ (3--M.enil · -akxiiamld;

588 , PM 5~ (xenii-karhanoil) - 4,6-dibádxo-pirrolo 7 3,8 - o] párázol -3-ii} -3- (,2.~t lenil > -propionaniá;

585.. b-{3~ ; fenkh-kaxbamoil) 'M 6-dÍnádro-párxoloí3, 8-olpixaxox ~ 3 - .1.1} - 2 - ki. 6r-feea zárni d;

586. b-{5- (fenil-karbamokl) -8, 6-dxnidro-pxrroio(3, 8-oj pixazoi

- 3 ~i 11 - 3 - fel ó r -Pén z amid;

587. b-t5“{íenál-fearbainoálM4_# 6-dlnádxo-pi.xxoÍ.o7.3, 4-cj pi rázol ~3~i.1} -4-klór-benmamid;

588. b~ (5 ~ (feni 1 - ka rbamo x 1} ~ 4, 6- d i h 1 d. xo - p x r χ o le [ 3, 8 ~c] pi na z ο 1

- 3 - i 1) -1 —p i.per i dl no-propi on aad. d;

589. bM5~ (fenik-karbamnii) -8,8-dÍhidro-pxxxolo Γ3,8-olpi.xazol ~3.:1 í -2-aoet il~benzaadd;

599, b- i 5-(fenii-karbamoxi}-8,6-dibidxo-pirrolo[3,8~Mpirazol

- 3 - i 14 - 4 - ace k i X -ben z am 1 d;

53X, b- {5-(fenái-kaxbemeii)-8,8-dinidro-pxxroáo[3, 4-c)pirazol ··· 3 ··· i 1} -1 ~ n a f t ami d ?

572. b- í5~(fenil-karbamoxl>-4,8-dihádxo-plxxnlo[3,8~ ejpxrázol

- 3 ~ x 1} - 2 ~ n a f t ars i d;

93. b-(5“(£enlI- karbamoxI)-8,6-dibidro-px r roio í 3,8-c]pirazol

- 3 -.1.11-3-ben z o i1-p r opá ezram 1 d ,*

598:. b- (5— (fenál-kaxbamoil > -4, f-dlhidxe-pixroiö (3, 8-oápxrázok

-3-xlk-8-aoetamido-benzamid;

595, b- ( 5 - {feni 1 -kaxbamoi 1.5 ~ 4, á-di5ádxo-pixxeio (3,4 - ej pi rázol -3-ix '1 -2,5.....dimetoxi-benzárnád;

596». b- (5- (feni 1-k.ar.bamoxi} -8, 6-dáhld.r o-pxxxoio 53, 8-M pirazol

-3-11} -2 ,· 6-dimetnxi -benzamid;

597. .9- ( 5 - (feni i-karbánni 1) - 8, 6-dih idro-pi rr ol o 13... 8 - ni pl rázol -3-11)-3, 8-dinétoxi-bennem!d;

598. 9- ( 5- (reni.l.-karbamoii) -4,6“dihidrn™pirroln!3_z 4-nj páráról~3-l.il-3, 5-dimetoxi-bomzamid;

599 . 9- (5- (f enil - ka rban.nl 1) -1, 6 ·· Pi hldro-pirroio [ 3, 4 - c j pirazol-3-11)-.3-(2-tee.od.il-propineanid;

669 . .9-15- (fenil-karbanoil) -8,6-dihi.dro-pirroio (3, 4-n)pirazel-3-1).)-(2-naffil)-aoetamio;

691.. 9- ( 5- (fenil™karbonéiI).....8,6-dihidro-pirrolo ( 3, 6-η 1 pirazol- 3 -11) - (i -na ff i i} -a oe tamid;

602. 9-65-(fenil-karbanelll-8,6-dibidro-pirrole(3, 4-o)pirazol-3-11)-8-fenil-ben zami o;

693 . 9- i 5- (bee z i I - ka rbsmol 1) - 6,S-dihidro-pirrolo Γ 3, 8 - n) pir ázni -3-il)-ecetamid;

608. 9^;-(5- (henzil-kazLamol 1) - 8,6-dibidro-pirrnlo (3, 8-ti pirazol -3-11)-eikiopropárkarboxamid;

605, 9-(S- (benzol-karbamoii) -4, Ö-dihidro-pirroiod3,8 -ej plrázol. -3-i1j-i o óbat i r amid;

606, 9- ( 5- (benzil-karbamoí )1 -4, 6-dihidro-pi.rrolo ( 3, 8 -cl pirazol -3-i1)-cl kiopant árka rbnx ami d;

607, 9-15-(benőii-karbameil j-4,ö-dihiarn-pirroin(3, 8-n)pirazol

-3-1 1.} -be n zárni d ?

603 . 9- (S-(ben z)l.-kar bánni!) -8, 6-dihidro-pirrolo (3, 8-n) pirazol -8-d 1} -pikoiinani.d;

609. .9-06- (bonzii-'karbamoii) -4, S-dihidro-pirrolol3_f 8-n)pirazol

- 3-ü ( -ni kot inamid;

A A .·'· x χχ««χχ*«« ·»· x '«··· <! <i> * A -A « <

' ' *A *·* ** **

δ. b- ( 5- (foenzil-karbamoil.Í -4, 6-dibidre-pirrolo f. 3, 4-cl pirazoi- 3 - i 1j -i z on lkot mami d

611, b-( 5- (bebzii-karfoaasclld -4, 6-dihidro-pirroio [3, 4-ej piracol- 3-11} -3-me tx 1 - 2 - f oránkarboramid;

612 , b-( S-“ íbenzii-karbamoil) -4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj Pirazoi-3 -i11-2-1lói én karbemami d;

6.13- 6- { 5- (bonzil-karpamoii) -4, S-dihidro-nirroio [3,4-ej pirazoi- 3 - i. 11 - 3 ~ bioié oka r feo zárni d ?

614, b~(S-(ben z11-karbamoi1)- 9,6 - dihidro-p1rroio{3, 3-ejpIrazο1~

-3-il } ·· o-rolnoianód;

615. b- {3 - {be n z 11 - ka r bamo i 1} - 4,6 - d i h 1 d r op i r r ο 1 o f 3, 4 - e 1 pi r a z ο 1 -3-il} -m-loinolard.d;

6 . fe-< 5- (benzil-karbamoii) -4, 6-dihidro-pirroio [ 3., 4-ej pirazoi- 3 -11 j -p-t eieolamid;

617, b- ( 5-(feenzil-karbsmoii;-3,6-dibidro-pirroio[3, 4-ejpirazoi~ 3-il} -sza11cilamid;

618, b-(5- íbozizll-karbamoil) -4,6-dibidro-pirroloi 3, 4-ej pirazoi-3 -11} -2-r 1/uo r - ben. z amid;

619, b-15- (bonzii-karbamoizj -46-dihidro-pIxroio(3, 4-ej pirazol- 3-1 11 - 3 - f 1 n or - b en zárni d;

620, fe~(5~ (benzii-karfeamozlj -4, 6~dihibro~pzrroloi3,4“ejpirazol~

-3-i1)-4-fIgor-feenzamid;

621, b-15 - ( ben zi I- karbamoiI j - 4, 6-didi dr o -pi r rοI o [ 3, 9 - e j p 1 razo 1 - 3-1I I - (2 - élen i 1.} -a oo tand.d;

622 . b-{ 5- (bonzi 1 -karbamoil j -4 ,· 6-dihidro-pzrrol.o{3, 4-oj pirazoi-3-il}-(3-tzenil j-acetamid;

623, b- {5.....(ben zi1 -karoameiI.) -4,. 6 -dini cro-pm roio [ 3₁ 4-ej pl rázol-3-i1} - i en r 1 --propr o lami d:;

627:« 5- < 3 - (ben z r I -ka r ba r o 12 ; - 4, 6 - d i h á d r o - p .1 r r. ο 1 a (3^:, 4.....ej p ara z o 1 -3-i1}-3-ci a no-ben z amid;

625. 5- { 5- (banzil-karbamoii} -4, 6-dibitíro-pirroio (3, 4-ej pirazoi-3-2.2 j -4 - oiane-benzard.d;

526« 5-(5- (henzii-fcarbatioilj -4, 6-diaidro-pÍ.rrolo [3,4-cjpirszol- 3 - i 2 } - t.ra na z -fa hó j ami d;

627« 5~d5~ (benzil-karbamoil.) -4,6-dioidro-pirroio [3, 4-cjpirazoi-«3~.il j -ciaz-fabajamieb

623. 5-( 5- íbsnzii-karbamoi.lo.....2,6-dÍferdro-pirreio í 3, 4-cj pirazoi -3-i.l j -3- ( 3-píride1? -akrilamid;

629. 5- (5-(benzil-karbamoilj-4.6—dihidro-pirrolo í3,4-ejpirazoi-3-il1-3-(4-pirrdil)-akriiardd;

630« 5- (5- (ben z 12 - ka r barna i 1) - 4,6-dxhidro-pir roie [3, 4 - o j pirazoi-3-i 1 ·>-z-feail-propionamid;

631« 5- (3-; bensi1-katbamoi1}-4_f 6-dihidro-pirroio(3, 4-ejpxrazöl-3-i1 j.....o -1 o111-acetami.d;

532. 5-(5-(bénáiI-karbamoü>-4,6-dihxdro-pirroio(3,4-cjpírazol-3-ilj-m-tollI-aoetamid;

633, 5-j5-;benzol-karbamoil}-4,6-dihidro-pi.rroio [3,i-cjpirazoi-3-i.l} -p-fcolix~scetamicb

634:, 5--(5- (benzid-karbamoii) -4, O-dihidro-pirrolo í 3, 4-cj pirazoi-3-ii|-o-ánizsamid;

635, 5-{5™(benzll-karbamoilj-4,«6-dibidro~pirrolo(3, 4-ojpirazoi- 3-il.} - 3-metoai -benzamid;

636, 5-5 5-{benrtl -karbamzb.1 j -4,6-dihláre-pirroio [ 3,4-cj pirazol-3™i1] -p-.áni.zsamid;

.. .. Φφ Αφφ ΦΧΧ

.... —·. φ φ * χ χ *

Α.· _Αν φχ φφ ΧΦ(

637 „ ΑΜ 3-(benzi1-kariamon5-4,6-drbidro-pirroio(3, 4-c]pi. rázol

-3-iI}-fenoxi-acetamid;

633., b- ( 5- (henzil-karbamoli) -4, 6-dibi.dro-pirroroí 3, 4 -c] pi rázol -3-11}-(2-finor-íenzl)-acecamid;

639- b-{5™ (b en ziJ. - ka rbamo ii).....4, 6-dlhidra-párroio í 3, 4-c] pirezei

-3-11>-(3-fiaor-faail}-aceramid;

640. b-3 5- (benzll-karbamoil) -4, e-dihidro-pirrelo[3,4~e]pirazel

-.3-11}- (4-fluor-f enii.? -a?cetamíd;

641. b-<5~(benőid-karbamoi1}-4,6-aihidro-pirroia{3,4-c]pirazol -3-11}-3-(2-tienii)-akr il.amid;

642- b-j S~(benzii-karbamnil)—4 <6-dihidro-pirrolo[3, 4-o]pirazcl

- 3-114-3-{3-t.ienil}-akrilamib?

3- b- ( 5- (benzil-karbamai i} -4,6~dibidro-pi.rroia (3 ,· 4-c] pi ra zo i -3-11(-3- {2~fden.il} -propieaazd d?

6441 b~(S- (benzil-karbemoii.) -4,6-dibid.ro-plrrolo(3,4-c]páráról

--3--11. )

2-ki ar-benzami dl

643- b- i 5- (benzil-karbamo.il; -4,6-dibidrc-pi rroio(3,4-c)pi rázol

- 3.....11)-3- kid r-benzand.d;

646« b- {5- (benzíl-karbamoii) - 4,6~dihidro-pirteiö (3, 4 - o] pipázol ~ 3 d. i} “4-k.lör-benzamid;

647 . b·- { 5- (benzi I-karbamo(1) -4,6-di.hrdra-pirroio [3, 4-c) pira zol - 3 -11)-1 - p ipar i d ina ~p rop1 oramid ?

646- b- (5 - (b en z i 1. - ka. rbamo i I) - 4,6 - di b i. d r ο- ρ i r r e 1 o (3, 4 - ο 1 pl ra zol· -3-11} -2 -ecet 11 ~hen.zard.d;

649 , Alp 5- (benzil-zarbacoil} -4... 6-dihÍdro-pi rr óla (3, 4-clpiraael

- 3-12 } - 4 - a a a 111 - be-n z ami d;

630- b~ (S - (be η z 11 - ka r b amo r 13 - 4,6 - d i h i d r ο - p i r r ο 1 ο f 3, 4 - c) p 1 rázol.·

-3-í.l1 ~l~nal táraid;

651 - b~ { 5- (Penzi1- karómról 1) -1, 6-dibldro-pi rroio (3,4-ej pirazol -3 -il} -2 -na i táraid.?

6521 b~(5- (benzi ).····· ka rbamoii) -4,6~dihl.drp-pírtoloί3,4-ej pirazol -3-il}-3-benzoii-propionaraid;

653. b- 65- (benzol,-karbamoil) -4, 6-binidro-pirrolo 4 3, 4-ej pirazol

-3-il ; - 4 -a ce tara i do - ben c arat cl,

654. b-4 5-(berazii-ksrbaraotl)-4,6-din.idro-ptrrole[3,4-ej pirazol -3-ii}-2,5—diraetoxi-benzaraid;

655. b-{5™ (benzol-kazhamoi 14 -4,6-dih.tdro-pirroio (3,4-ejpirazol -3 -ül -2,6-dimet oxi-teazáraid;

656. b- 45- < benz.iI - kar baraoi 1) - 4,6-dthi.dr o-pi r rolo_: [3,4- aj pi ra no I. -3-iIp~3,4-diraet o x 1.-ben záraid;

65?, b-{5-(bonzil-karbaraoil)-4,6-dlhidro-pirroio(3, 4-c]pirazol -3-i.I )-3, 5-diraetoxi-benzarald;

656. b~ f 5- (Pénz il-karbaraoi1) -4, 5-dihi.dro-pi rroio ( 3, 4-oj pi razol. -3-11)-3-(z-teooii)-propionamid?

653. b~ ( 5 - (benzi .1 - karfoamoil.) - 4,6~dibidro-pi r roi o j 3,4- ej pi r ázo l -3-1.11 - (2-naffcili -aeetarald?

660 .· b-{5- (beoztt-karbaraoi.li -4,6-diPídro~pirroio[3,4-cd pirazol. -3-ii)-(t-xvtft.il)-aeetaraiá;

61. b- [ 5 - (bo n z i I - ka r b arae 1.1)-1,6 - d 1 híd r o -p t r r ο 1 o [ 3, 4 - e ? p £ r a zo 1

- 3- il. i - 4- feni! -ben z araid;

62 v b- (5 - {bon zol. I. - ka r baraoi 1 ) - 4,6-d i ki d r o -pirrolo [ 3, 4 - ej pirazol -3-il.} -ecet araid?

663. b-4 5- (benzoli-karbaraoil) -4, 6-di.hidro-pirrolo [ 3,4-ej pi rázol.··· 3 -r i 1 -cl klopropánkarboxaraid;

664 , d~to~(benzol l-karfoamo.il.) -9,6-dibidro-ρί r r ο 1 ο( 3, 4 - c] pl ra zol -3-1.1 (·· r z obcr iramúd;

665, d~ (5- {benzol 1 ·· karbamo 11} -9, 6~dIbidre-pírteled 3,4-c)pirazoi-3-il;-oikiopentánkarfoetamid?

666, b~ ( 5-(benzol1-karban®!!.)-4,6-dihidro-pirroio [3,4-c] pirazoi-3-lIJ -benzamid;

667, P-{5-(beazoil-karbamoil)-4,6-dibidro- p .1 r r ed o ( 3, 9 - ej p 1 r az ο 1 - 3- i .1} -p i ko 1 leadd;

666, b~ í 5- (benzol!-karhamoilJ -4,6-dirddre~p.ir.rolo 13, 4-c]pirazoi-3-1Ii-el kotinzzdd;

669. d- {5- (benzoii-karba®oi 14 -4,6-dihirj.ro-pirroio(3,4~ojpirazol-3-iz ]-izonikotinapid;

670 , d- {5- (foenzoi.l -karbamoil) -4, 6~dihidro-pi rrolo (3,9 ~ ej pírazol-3-41} ~ 3 -metil ~ 2 - zűr án ka rhozazd d 67ü d~d 5-(benzoli-karfoamoi1}-9,6-öinidro-'pirrelo:[3,4“ckpirazoI-3--dl) -2-tiozénkarboxamid;

673, d-<3-(beerei1-ka rbamoi1}- 4, 6 - dih i dr o-pirroio (3, 4-c] pl ra zo! ~3~.il.} -3- tlof Pnkarfooxaxddc

673 . d-d 5- (PenzoiI -fc.arfoamo.il 1 -4,6-dInidro-plrroio (3,9-e]pirazeÍ-3-iI } -o-tcdaolamid;

674, d-{5-(benzell-karbamoil)-9,6-dlhidre-pirrolo(3, 9-e]pirazoi -3-4.1} -u-teiaolamid;

673. d-{5.....(benzoil-karbamoilá.....9,6-di.dldro™

-pirroio(3,4-c]pirareÍ-3-Í11-p-toluolamid;

676, d-(5.....(benzeiI-kathamoii)-9,6-dibidre-pirrolo(3,4-c]cicazol-3-11}-1enil-aoetamid?

677 , 3- ( 5- (benzoil-karbamoi!) -4,6-dibidroψ >· X

-pirrolo p_Γ4 ~ο]pirazol-S^il}-azaiicilamid;

678. 2~{ο~ (benzol1-karoanoiI}-4,6-di.hi.dro-pirrolo[3,4- ej: po ra z ο1-3-il j -2-f1η o r-benzaeid;

679. d- (5- (börzeil~karbamo.il} -4,6-dihidro-pirrolo Γ3, 4 - oj pira ζοΙ-3-iI} ~ 3~£Iaor~henzazd.d ;

0. d~ p~ (benroll-karbamoii ) -4,6-dibi.dro-pirrolo p 9-ojpirazoI~3~Í.l j ~4~ ilnor-behzamid;

681. d- {S - (bon zol 1 - ka rbaao i.1)-4,6 - diai d r o -pirrolop, 4~ej pirazol-3-11} -· (2-tioni.i) -acetamid;

682 . d~ (S~ ·zen zoil-karbamoi 1 í -4, 6~d.ibi.dro-pirrolop,4-clpirazoi-3-iij-(3~ii.enii)-acetamid;

683. d-pd- (benzöil-karbamoi.l.) -4,6-dibidro~pi rrolo p, 9 - ej: pirazoi-3-i.i} -f enil-propiolamid.?

689 . d- {5- (benzol I-karbamöiI) -9,6~dihidro'plrrold f 3, 4-oj pirazol-:3~il} -3 ~eia.no~ben zárnád;

9 . d- (5- (benzol 1 -karbano11) -4, S-áihidro-pirrolo(3,4-ejpirazol-3-i1}-8-ciano-benzazdd;

686. d~( 5-(benzoil-karbamoil)-4,6-dihidro™

-pi rrolo ( 3... 9 - el pi.razol- 3-i 1} - fcranez-rabéj amid;

687d-(9- (benzoil-fcarbadöil) -9,6-dibi.dro-pirrolo4 3,4 -ej pi.razol-3-iij -eiaz-fabbjamíd;

688. d- {5 - (ben zo i 1 - ka r bazo i 1.) - 4,6-0 a hi d r o -pirrolo P p - o j pirazol-3-il}-3- (3-pir 1 di 1) -akr.il amid;

689., d- {9- <bon zol 1 - ka rbarnai i. ) - 4,6-dib idr o-pi rrolo (3, 4- ej pirazol -3 -11 j -3- (4-pi ridil i -akri lám 1 d;

638. d- { 5- (Cenzor 1- ka manói 11 -4,6-di.hidro-pi. rrolo í 3 , 4 -ej pi rázol -3 -il j -2-fonil-propionamid;

«4

651.. 9-£ 5- (benzoii -ka rbamoi1( --4, 6-dihi d ro~plrrolo í 3 , 4- o j pirszol --3-11.( -o-tol 11 -aoetamid;

692. .9-{5- (benzol. 1 -karbamoll ( -4, 6-dihldro-pirrolo £3,4-cjpirazol-3-11}-m-toiii-aeetamid;

3.. 9- {5- (henzoi.l-karbaníoii} -4, 6-dihidro-pirrolo£3,4~c7pirazoi~3~ii(-p-ioiii-acaiamrd;

694 λ 9- í 5- (benzol 1-karbamoi 1 > -4, 6~dihidro-pirrolo£3,4-cjpl rázol -.3-11; -o-anizsamid;

695. 9- (.5 - (benzol! -karbamoíl} -4,6-drhldro“plrrolo f3,4-o jpírazol~3~11(~8~metozi--henzsmiá;

696, 9™ ( 5- (benzoli-karbamoil) -4, 6-dihidro-c.' ' > '

69?. 9-(3-(benzolI-karbamoii}-4,6-dihidro-pirrolo£3,4-ojpirazoi-3-il(-ferozi-acersmid;

98, A?-15 - (ben. z © 1 i - ka r baszol 1) -4,6-d i h 1 dr o -pirrolo(3,4-cjpirazol-3-il}-(2-fiaor-renál;-acetazb.á;

699.. 9-- ( 5- (benzoii-karbazsoil. j -4,6-d.inidro-pirrolo £3,4-oj pirazol- 3- il j - ( 3-fruor- fenld.í-aceramid; 705. 9-(5-(benzoll-karbamoll5-4,6-dihidro- p i r rol o ( 3,4 - c ) p 1 r a zol -3-11(-(4- £ 1 © © r - feni. 1. ( - a bét ami d;

701. 9-(Ο-(benzol!-karbamoi1)-4,6-dihiáro-pirroio£3., 4-oj pirazol™3~ii k~3~ (2-rien.ili -akriiamid;

702, .9- ( 5- (benzoii-karbamoii 5 -4,6-dihld.ro-pirrolo f 3,l-o]pl rázol-3-ri(-3-{3-tieriIj-akrilamid;

? 0 3.. AA (3 - (be η z o 1 .1 -ka rham©! 1(-4,6 - a i h 1 ár o -pirrolo£3,4-cjpzzaxoi-3-ii >-z-;?-tleni1 ( -propionamid; 704. 9— ( 5- (benzol 1- ka rozmár 1 > -4,6-di.h.rdr oi* X A .· X A A * X A * A A

V A A X * A A * X '? ’> * * A A * * ,' ......>:» .. xv -XX ΑΆ

-plrrolo[3,4-e)pirazpi~3~il) -2~kló:fc~benza.Mld;

705., 9- { 5- (ben zol 1- karbamoÁ.i 1 -4,6-drbidro-pirrol.n Γ 3, 4 ~n] pi. rázol- 3-11}-3™klór-benzazc. d;

786. 9-(5-(benzolI-karbamoi1)-4,6-dífeidrb- p .1 r r ο 1 o( 3, 4 - oi ρ 1 r a zol - 3 - i I} - 4 - klór * pénz amid 7 87, 9” {5- ibenzoi. 1.- ka rbamoi 1j -4, 6 ~di.hl d r© -plrrolo [3, 4-o)plrazoi“3-il)~l~piperi.dinö-propionamidí 708. 9-(5-(benzol1-karbenői1)-4,6-dlhldro- p 1 r r ο 1 o ( 3, 4- ej p 1 r a zη 1 - 3 ·· i 1} -- 2 - a cet i 1 - ben z api d ?

703. 9-(5- (benzoii-karbamöil) -4,6-dibldrn·

-pírról.©. (3, 4-ed pi.raznI-3-i 1 1-4-aoe.t 11 -benzamid.;

710. 9- ϊ 5 - í b e η z o i i - ka r b amo r 1) - 4,6 - d.·. h i d r n ··

-n i rrolo(3,4- o) ρ1ra zol -3 ~ 11j-1-na£t ami d.;

7X1. 9- (5- (benzoil-karbamoii.) -4, S-dihidao-plrrolo í 3, i-o)pÍraznl-3-iÍ3~2-na£taa,id;

712. 9- (S - (be η z o 11 - ka. r bsmo 1.1) - 46 - di h i. d r o ··

-plrrolo [3, 4--clporaznl-3-Íl ) -3-ben zo.il-propionsmid;

713. 9-(5-(benzoil-karbamoi1:-4,6-dihidro-pxrroio (3, 4 -o.) pi rázol -3-d.l) -i-acefcerd.dn“benzamid;

714. 9- ( 5 — (benzol.I~ka.rba.Mo 11) -4,6 -di hidro-plrrolo (3, 4-oj piraznl-3-i 1(-2, S-dlmefcoxX-benxamid;

715. 9--(5-(benzoil-karbamoili-4,6-dinidre~p i r ro.3.o < 3^:,4 - c) p 1 ra z ο 1 - 3 -1 I ) - 2, 6 - dimet oz i-ben z amid;

716. 9— i5-(benzol1-karbamcb 1)-4,6-di bidro- p Íz min (3,4- c] pi. rázol- 3-111-3,4 -di.me toxt-benzamid;

71.7 .. 9-{5— (Pénzed.i-karbano.il) -4, e-dibidro- p i r r o in [ 3,4 -olp1ra zη1-3-11}- 3/5-dimafcnx1-ben zami d ?

)ΪΨ XX «Φ Ά <· φ

·>« «φ* *#* «♦*·

Η 'J < * ,« » φ φ * .' Ζ. '' Φ·Φ > Φ ·»$ Φ-Φ

718 ,· 2-' {5- ·'benzoli- ka rbamoil) -4, 6-dibidro-pirrelo[3,4~o] piraxoi-3-11 j-a- s2-tenoi;) -propxeeamid;

Ή, 2~(5- (benzeil-karbamoil} ~9, 6-dxhádro-pxrroio [a, 4~olpi.raxol-3-il.(2-naftii; -acetamidí

720 , 2- (ő~ {benzol 1~karba.moll} -4,6-dihidro-pixroio fa, 9-ejpirazoi~3-iI} ~ (1-nafti.x) -acetami.d;

721, 2- fő- fbenzeil-karbomoilj -4, 6-dibidro~pi.rro.Io (3, 4~efpirazol-3-ii f -4-fsnil-benzamid;

722 „ 2- (5 - ka r feamo i i -4 , 6-di hiáro - p i r r oi o f 3, 4 - ej pi. r a. z ο 1 - a - i l.f -acozamxd;

723. 2-1S-karbamoxi-4,6-dxhidre-pirroiof3, 4-ejpIrazoi-3-li j~ -óik1opropáήkarbonamid;

729. 2-7 5-- ka r b a m o x 1-4,6 -dl b 1 dr o - p i rrο I c- f 3, 9 - e ] p 1 r a x ο 1 - 3 ~ i 1J - 1 z o b a 11 r sm. i d ;

725. .2- {5-ka.rbamoi I—4,6-dihidro-pirrero[a, 4 - ej piraxoi-3-il }····cl ki opeot án k a rbemarni d;

726. 2- { a-karbamoii- 9 , β-dibidro-pxrrole [a, i-ejpirazoi-3—11 f-benzamid;

727 . 2-{S-karbamoil-i, 6-di.hib.re-pIrrolo (3, 9-elpirazel-3-ilj -pi kői inami.d;

23 . 2 15 karbamoil - 9,5-dibxdro-pir re1 g [ 3,4 - cl p i r a zol - a -11) -niketinemid;

729„ 2™{5-fcarbamoil-i,6-dxhidro-pirrolo(5,4-ej pl rázol-3-xi}-Ízen i ke t xn.am.id ;

730.. 2~ f 5 - ka rbamoi 1 -9, 6-di.bxdro-pirroIo (a, 4-ej ρ ϊ rázol-3-111 - a

-ma t i x - 2 - f u rá n. ka r bo mamid;

731. 2- í 5-karbamo.il-4,6-dibi.dro-pirroio [3,4-ejpxrazol-3-11} -2

Φ·Χ

Φ * A X >< V

-χ. .-χ XX Φ«Χ *«< ν>'Χ ν ·-·' * χ φ \· y * ............

' '· y.« ,·» φ-j» •'•ί' ~ t 1 ο ί 4 η ka r fo oaam. 1 d;

3 2 „ 7- ·: 5 ~ b a r b amo i 1 - 4 _f 6 - d i b i d r e - p a r r ο 1 ο í 3„ 4 - a j p 1 r .5 z o 1-3- 1 1; - 3 -1lofénkarboramid;

733. 7-{ 5-karbamol 1-4,d'-dlbldro-pirrolo 53, 4-ojpirazoi-3-11}-otolnaiamid;

734 „ .7- ( 5-karbamoii-4,5-drb.idro-pirrolo [3, 4-ej pir.azoi~3~-iX) -mtol.uol.ani.d;

35 . 7-3 5-karbánod.7 - 4 , d-tíIbidre™orr rolo {3, 4 - ej pirazol-3-r1} -ptolnolamid;

736, 7- { 5-tarbambi1-4... 5-dih idro-plr rolo [3, 4 - ej pára zol -3 - ii}~ f sb 11 - a eet am r d;

737 . 7™ < 5~ barbarnel 1-4 , 6-dib.idro- pir roi o [ 3, 4 - ej pira zol. - 3 ™i X} -azairoll amid;

3 b 7™ < 5 ~ ka rh anoi. 7 - 4,6-dlb 1 dr e -p l r r o 1 o 7 3,4 - e j p 1 x a zο 1 - 3 -11 j - 2 - f lu o r ~ ben. z ami. d;

739. 7-15-barbamoii-i,5-dibidro-pirroio(3,4-ojpirazoi-3—ii}~3-f1 nor-benz ami d;

740-, 7~{ 5~karbamoóX~l, 6-dibi.dro-pizroIo(3, 4-ej:pirazei-3™l.l)-4-f .1 nor -bem zárnod ;

741, 7-t5-karbamoi.i-i, 6-dibidro-pirreio [3,4-ojp!.razoi-3-il} - (2

-1 i a n 11) - a o a tana. d?

742., 7- {5-barbamoo 1-4,6-dlbi dro-pi r re lo [ 3, 4 - ej pára zol - 3-11. j - (3

-ti érd 1 ’i - acol amid;

4 3 , 7-{ 5-karbamol. 1-4, δ-dibidro-pirrolo [3, 4-ej pira zol- 3-11 }-

- f an 1 X-propiol ami d ;

44 7~i 5-barbamoi1-4,6-dibidro-pirrolof 3, 4-ejpirazol-3-113 ~3~

-cl a ηebonz árn od;

«·. «·< φ* ·* X' . * x y.

..J χ ^χ·5· 'Λ'ν *** Φ'** ·' .' „<« ... * X A « Φ ·* X s'A „·.. * · νφ

5. d- {5 - karbamoi 1.-4., 6-di h 1 dro-pi rrol o í 3,. 4 - ej pir a zol - 3-i.i.) -4

-ciano-benzamid;

743. d- í 5 -karbamoi 1-4,6-dihidro-pirroio bp 4-cj pirázol-3-il j - transr-fahéj amid,?

797 . d- {5-karbamoi j.-4:,. 6-dihidro-pirroio (3,4-ej pirazoi-3-zi }-cisz-rabéjamid;

748. d- {5-kaxbarnoi 1 -46-dlhl dro-pi rroio í 3,9 -ej pi ra zol-3-11} - 3

- {3-pi.ridi.i) -akrilamid;

749. d~{ 5-karbamoii-i, 6-dihidro-p.trro le (3,4-cjpirszoÍ-3-ilj -3

- (9 -piridiij -akrilamid;

750. b- {S-karbamoii-é, ü-dihidro-pirroio(3, 4-cj pirazol-3-il >-2

- £ o n. 11 - p r op i on ami d;

751. b-{5-karbamoi. 1.-4, 6-dih.rdrc-pirroio 13, 9-e]pÍrázol-3-11 j -o toliI-aoelám id;

752. b~{S-karbamoil-t,3-dibidro-pirreio{3,é-ejpirszob-a-ii}~m tol 1.1 - acet amid;

753. ,d- p5-karbamoi 1-4, 6-dihidro-pi.rrolo p, 4.....e j pirazol-3-11 j -p toiil-aeetamid;

54 . b- {5-karbame.il -4 , 6-di hidro-pi rroio (3,4 - cl pi r a zol -3-11 j -o érnizaamid;

55, d- (5-karbamoi l -4,6-dib idro -pirr oio [3, 9 - ej pira zol-3-11 j - 3

-motoz!-ben zárnid?

55. d- {5-karbamoi 1- 4:, ü-dihidro-pl rrol o í 3,4 - ej pír ázol - 3 - il j -p éalzsamld?

57 , d- í 5-karbarnoi 1-9 , h-dihidro-pirroio í 3,4-ej pirazol-3-ii j -fenozl-acetamid ?

58 . d- { 5-karbamoi1-4,5-dIbidro-pirrolo (3, 9 -ej pi.razeÍ-3-il j- i * >· . * φ

-S ..· V# *φφί *·**· φ*'· ,_W .. ·Α· .SS Φ φ Φ * ·> ·'· * •· '··· ··.·*· >V »..· mS ~finor~fenlI)~acetam2á;

759, ρ~ {3~karbamor1-4,6-dlhidro--pir rolo [3, 4 -ej pl rezei···· 3··· 11 )-(3

- fluor-· feni 1) -aontamid?

60, 5- (5 ~- ka r homo i 1 ···· 4., 6 - d 1 h 1 d r o ···· pl r r ol e (3,4 - c} p 1 r a z e 1 - 3 -1X } - (4

- fi a o r -1 ο n 1X} - a o e f ami d ?

761. 9- te ~ ka r barna X X - 3,6 - d i h 1 dr ο ~ p 1 r r o ro [ 3, 3 - ej pX r a z ο 1 - 3 -1X }- - 3 - í 2~ tlen.il.) •-akrilamid?

762 . 5-(S'~k.arbamoil-4, 6~dinidro-pirrolo [3, 4~c}pirazoX~3-il)~3~

-(3-tleni1)-akrllamid;

763 . 5~d 5-kardamoil.....3,6-dih.ldro-pirrolo (3, 4-orpirazoi-3-il} ~3~

- .(2 - t 1 en .11 ( --pr opi on am 1 d;

763 . 5- ( 5-karbamoi 1-3 6~dihidro-pirreio (3,4~e] pirazoX-3-ilj -2~ k 1 ó r -ben z am 1 d;

765. 5~(3- k&.rbamoii~4 , &~dihidro~pirroio (3, 4-c) pirazol-a-il .>~3~

-klór-ben zárnod?

7669-~ (5™ ka rbamoii -4,6-dihi.dre-plr rol o [ 3, 4 - ej pirazoi-3 -i 1 (- 4 ·····

-k1cr ~Pénzamid;

76?. .9- ( 5~karbamoii-4,6-dihidro-pirroio(34~c)pir3zol~3~il j~1~ -p ipe r i dl no™ p r opd. on am i d ;

763.. 9- (5-karbamoi1-4,6-dididre-plrrolo (3, 4 - ej pirazoi-3-iI } -1™

-ecet 1l-ben zárnod;

763. d-fo-kurOamoil-i, ő-dihiáro-pirrolo(3, 4~cjpirazol~3~.il} -4™ aoet i 1~ henzamid ?

7?0 . 5-( 5-karbamoii-4, 6~dih.idro-pirro.lo13, i-oipirazol-d-il}-1-naftamiá?

771. 5-(S-karbamod.i™3,6-dihidro-pirroÍo( 3,4-cjpirazol-l-il }-2™

-nafbamid?

* <

772. b-F 5' karbámei.l.-á,,6-dihi.dre~pi r roio ί 3, 4-ejpirazoi-3-iij - 3~ -banzcii-propionamid;

773, b-{5-karbamoii-4, 6~dihidro~pirrolo[3,4-cj pirazoi-3-i.I j -4

-ac etamido -b en z ami d.;

7 4. b™ j 5 - ha rhamoi 1-4,6 - di h i dr o - pi r r el o (3,4 - c ] p a r a z ο 1 - 3 - i I j -2,3-dimetesi-benremid?

75, b- {5-karbamoi!-4,6-dihidro-pi rroie F 34-ej pi rázol- 3-ii} -2, 6-dimotoxi-boezamid;

776. b~{5-marháméii-4,6-dihidro-pi rroie F3, 4-cjpirazoi-3-il } -3,i-dimetozi-benzamid;

777. b- {5 - márkáméi 1-4 „ 6-dibidro-pirroie (3, 4-ej pi rázol-3-1.1 j - 3 .· 5-dimetexi-beo.zárnid;

773, b-{5-karbamoi i-4,6-dihidro-pirreio[3,4-ej pirazoi-~3~i1}-3-F2-Zeneii;-propionamide

9. b~ i 5-kariamon 1-4,6-d i.hidre-pi r roie f 3, 4-ej pirazoi -3~il. j - ( 2

- na f ti 1 ) -a cet ami d?

770.. b- < 5 - m a r b a me i 1 - 4,6- di.h i dr o - p i r r e 1 o [ 3, 4 - ej p i r a re i - 3 - i I} - Π -ráfi i1}-ecetamid;

781. b~ í 5 - ka rhamoi .1-4, 6-dididre-pirrolo [ 3,4 - ej pi ra zoi. - 3-il j -4 -fonál-bonzami de

762. b-{ e-sznifameü-4,6-dihidro-pi rroiej 3 , 4-ejpira zol-3-iI j-aeer.am.id;

783:, b- (5-sxulfáméi1-4,6-dihidro-pirreie (3, 4-ej pira zol-3- i 1 p~ -ciki op r op á o ka rbezárnád.?

64 , b- j 5 -a z al fáméi 1 -4, 6-dihidre-pixr el e F 3, 4 -ej pirazoi - 3-i i j -izobut i ramid;

65, b- F 5-szaifáméi 1-4,6-d.nhidro-p 1 r roioj 3, 4-ej pirazoi-3-ii j-ci ki epea t inka rbozami d;

8. b-{ e-sznlfamoii-y 6-dihidro-pirrolo [3, 3-clpirazoi-3~il }-benzamid;

787, b-io-szuitamoii-ü 6“dibidrO“pirrolo[5y 4”Cjpirato.l~3“iX [···· -pikolinazdd;

788. b-lt-sznliamoil'-l, Ü-dlnidro-pirroloO, 3-ej pirasol-3-il }- ni kot inamid;

738, b~ {5 - s z a 1 f amo i 1 - 7,7 ~d i h iár ο - ρ i r r ο I. o (3 , 4 - e j p i t a z ο 1 - 3 - 1 1 j -Íz ο n i. ko t i n ami d;

790, b-io-sznifamoii-é, 5ülhldro~pirroltd 3, i-ejpirazol-o-ilb-y

-mez i1-2-fnrán.ka zbezárnid.?

791, b™{5-szülzamoii-4,ü-dihidro-pirrolo[3, 4-e j párazol™3™IIj-2' -fciofénkarboxamid?

32. b- {5-szuifamoii-4, e-áibidro-pirrolof3, i-o) pi.razoI-3-il > ~3

-1 i o £ én ka rb oxami d ?

33 x 2-{ 3-s z a1f omol1-4,6-dinidro-pi rtolo(3_f3 - o j pirazol-3-i1[-o iolnolamid;

99, b™{5-szni f amoi1-4,6- dihldro-pi rroio[3,3-ejpírszοI-3-iI>-s;

t olo o izmi d;

795, b~{S~szoIzamoil™4,6-dibidro-pirroloí3_f 3-ej pzrázol - 3-.il} ~p tolnőiamid;

796, b- {5 - s z a 1 i amo I1 - 3,6 -di h i dt o -ti r r ο £ o [ 3, 9 - ej pl r a z ο £ - 3 - .1.1} - feni1™ecet amid;

737 _K b-n 5-szói.famozi-1 6-dihidro-pirtolo [ 3,. 3 -c] pirazoi-3-11 j -szaiieiiamid;

798. b-{5-sznifamoil-3,6-dihi dro-pirroio [3, 3— ejpirazol-3-i1[-2

- f I ο o t -be n zárni d;

·> V V

799, 697 b-szöXfamolX-4, S-dxhxdto-pirroXopS,8-o0pirazol-3-'XI7-3 -fiaor-benzárnád;

300. 9-{5- xzuXxamoiX-87 O-mlnidro-pi rroio (3, 8-cj pirazol-0-0.X} -8

-f X οc r-bee2amX d;

801 . .9-1 5-szulfamoll-8, O-dinidno-pirroXo (3,8-od pirazoI-r-XJ. ) .....(2 -1. X s η X. X) - a ο e fc ami d ;

302, 9-1 a-sznlfsmoiX-é, 6-dXhidro-pxrroXo [3, s-cJpirazoX-b-XX) - ? 3 ·· txenii) - acet.amid;

8Ö3.· 9- Oo-szaxfamoil-8, 0—dxhxdro-pirrolo03, 8-cj pirazoX-3-xX)- te ni I - p r op i o I a m x d;

308 .. 9- {5-e zol £amoii-· 8,6-dih idre -pi rrolo (3,8- c} px ra 201 - 3 - i i1 - 3

- c X a no ~ be n z ami d;

305, .9- ( S-szoxfamoil-s,6-dihxdro-pirroio(3,8-c]pirazol~3~X0.) -8-eianc-benzamid;

306. 9-{ö-zznX iamoXX - 6,6-dihidre-px r r ο Xo[ 3, 8 -0} pi na zol.-3 --·1.1.)--transz-fahémamid;

307 . 9- (S-szaifamoXi-4,6-dihX.dro-pirroio ( 3,8-c) plrazoX-3-XX ) -cisz-fahéjamid;

308 , .9- ( 5-szui.iamo8.X-8 _t 0-dXhXdro-pirroXo )7, 8-elpirazoX-3-Xi)- 7

- (3-piridXX;~a kr8 Xamio;

309, 9- {ö - s z ο X £ amo i X - 8,6 - di h 1 d r ο - p X r r ο X o [ 3,8 - ej p i r a z o X - 3 - X. X ) - 3 -18-pl r x d i 1} - a k r i1 ami d;

8X0. 9- ( 5 - szüli amo x X - 8, 6 - d l h i d r ο -p i r x ο X ο í 3,8 - ο ) p i t a z ο X - 3 - i X. )-2-~ f e ni I-prop ic n amid;

811, 9- (a - s zzX f amo XX - 8,6 - dX h idr o - 0 i r r ol o (3, 8 - c 1 px ra zol - 3 - xij-o· toild -aoefcajaid;

0X2 , 9-1' 5-s tűi íamoll - 8,6-dihidro-pírrólo)3,8 -cl plrazo 1 - 3-.17.) -mt ο .1 1 .1 - a o a t ami. d;

813 < d-jo-azolfamoil—4, 6-dihádro-pirrolo[3,4-cjprrazol-3-.il} --ρ tőül -acatamld.?

814» d-{S-szalfamoll-i,6~d.ihi.dto-plrroio(3, 4-c]pirazol-3-11}-o érd zaamid;

315. d~{.5~ez:aifamoil™4,6-dihidro-pirroÍ.e í3,, 4-oj pirazoi-3-iI.}~3

-mohőri-neazamid;

816. d~{S-szalfamoii-d ,6-dihidro~pirrolo}3,4-oj plrazol--3-ü.}~p amizaamid;

817 » b~ (S'-szuIfamoil-i , 6-dihidro-p.lrroio [3, 4-olpirazol-3-11j- f anom 1-aoe tárni d;

318. d-{5-ssa1£aw> 11-4,6-dih i dro-pirr ol oj3,4-ojp1r azol-3-11j- {2 -r 1 ao r - fen 11) - a o a t ami d;

819» d-í 5-szalfam.oü-4, 6-dihidro-pxrroio[3,l-olpirarol.-3-iI}~

-(3-fiuor-fon!1}-a cet amid;

820. d- { 5-szoifamoii-i,6-dihidro-pirrolo (3, 4-oj pira zol-3-1.1} - (9-fluor-fao.il.} - aoetamid;

821, d- {S-azolfamoi.i-4, 6-dihidro-pirrolo [3,4-oj pirazol -3-11 j—3-} 2 -1 i eo .11 j -a kr 11 ami d;

822» d- {o-meülfatmoil-d, 6-dihidro-pirrole f 3,4-olpxrazox-3-i 1 >-3·

- f3-t dppijljjirdprridmi'di;: i .....

883.» :dhfdidgiiidpdpid|j;|ig}|iligfp6p^

68d. i:<dd}ddd8dl:|i3|diii)62dBWÍhrdHBI®ÉÍl^^^ > deprldjdipiSdO (' dkipr hhepiamldh· ; < -:

X)t

326. b-{5™sza1f ame i 1 - 4, 6 - dih 1 d r ο - ρ 1 rre1o(3, 4-e 1 p 1ra ze1-3-11j - 4

- ki ór-.foe.nzárni d;

327, b-9 9-azelfaeei l-4_; d-dihidre-pirroie í3, 4-ojpirazei-311 j -1 -pi.peridioo-prepioaaezd;

23 . b™ { 5-a zul f amoii™ 4 , 6-dí h idrp~pi r re 1 o (3,9 - c j plra zol-2-11 j -2

- a cet 1.1 - be szarni tí;

829 „ b- { ő~szn Hanoi 1-4, 6-dÍhidro-pirrelo (3, 4-oj eiraze.1-3-il} -4

- a ce t.11. - bá n z árni d;

830, b-{5-azuiiamei i~ 9, 6“dibidre-pirreie{3, 4--clp.irazel-3-ii j-1

-mait amid;

831.. b-f S-azeifamoil-i,6~dihidro~pirrole(3, 4™cj pirázol-8-11 j -2

-eaftamid;

832 b~ j 5-azulfamo.il-4, u-dibidre-pirrelo(3, i-cjpirazoi-o-iX j -3 ~b en zei. 1 -prop i ouami d;

B 33. b- { 5 -sza.1 fáméi I ~ 4,6-dibidre-pi rrele 83, 4 -ej pi ra zol - 3 -ii {- 4

......ace t ami de -bea zárni.d;

834 . b- {8 - szel farnoil-4 , 6-dihidro-pirreie í 3,4-cj pirazei-3-11 j- 2, ő - dipa tea 1 -bee.sem 1 d;

335. b~? 5-szeliameil-4,6~dihidro~pirroAo(3, 4-ej pi rázol-3-11b~ 2,6 ~dÍmetérni-fenz ami d;

36, b- {5 - s z a 1 f ame 11 - 4,6 -dl h i d po - p 1 r r o 1 o {3, 9 ·~ o; ρ 11 a z o 1 - 3 -11 j - 3, 4 -d1ma f ex1-ber sa mi d;

37. b-j 5-a z o 11ame11-4,«-dididre-pirrolóí 3,4-ej pi reze1-3-111-3,a-dimet ősi-ben zárni d;

838, b-(5-szálfarnoil-4,6-dibidre-pirrelo(3, 4™ejpirazei-3-113 - 3 -(2-teneil)-propioeamrch

39, b-8 S-azaifamoii-4.6-dÍbidro-pirrelo13, 9-cl pirazei-3-11.j* A

-· (2-narti1) -aent araid;

349.. b-1'o-azaX.íamoii~8, 6-dihldra-pirroio [3, 4-ejpiraaol~-3-ii } -i1-naft ilj -aoatamid;

Sil. b~{5~zxuifamoil~4_?5-dibxdro-pirroio13,4 -ejpirazol-3-i1j -8 ~ fen i.1 - ben z árd. d;

342 „ b^:~ (5-toxuol amlfonii-4, 6-dibidro-pirroia Γ3, 8-ejpirazoI-3“

-i1>-ecetamid;

843. b-{5-toIa.oiszeifenii-4,b-dihídro-pirreie· [3, 4-ejpirazoi-3-11ΐ-o i kiapropón ka rboramid;

884, .9-{5-tolooiáznif onii-4,·O-dx hidra-ρχrroia(3 _f 4-ej pi rázol- 3~ 1 1. i - i. zabo t írasd d;

885. b- { S-toiaolszólionil-4,4~dihfdro~pirrolo43, 8-ej pxrazol-3~ 1 1j - ex ki eper r á n ka r fe o zár 1 d;

b. b-(5-foiuoiazolfon.xx-4,6-dihidto-ρi rrolo[3, 4-cjpirezal-3- ii}-beezamid;

847 . b- í 5-toinoisznÍ feni 1.-8 , b-dihxdro-pirrolo(3,4- ej pi rázol- 3-i.i j-plkoi inard.d;

848 . .¥- (5- tóinál a z el fon id.- 8, b-dihldro-pirroio j 3, 8- ej pi rázol- 3- I I} - n i ko t in amid;

349 > b~j S-tolaoiszuifonii-4,b-díeidro-pirrzieΓ3,8-ojpirazoi-3-i I; - izén x köti nard.d;

850, b~ { 5 - tóinál szál. fon il-8 _f b-dinidra ~pi r roio j 3 , 4- ej pi rázol - 3 -i.l. j -3-me ti 1 -2-f aranka rbaxardd;

851, b- { 5-toinoiszuifonil-4, b-dinidro-pixraior 3,8-ej pxrazol-3- i1j-z-1iofénka rboz ami d;

852 , b- j 3—tolnolaznifonii-4,0-d.i hi.dro-pirroio (3, 8-ej px rázol-.3-ii k~3~biofenkarboxamih;

·>> . X ΧΨΨ

53 - .5- { 5 ~t οlao is zol fonál- 4 _; 6-dl h idr o-pi rroio [ 3, 4 - oj pi ra zol -3

- ;i .1 f - o -1 ο 1 női amid;

854 , .5- í 5~ttduoldxaifönil-4, 6-dihiáro~pirrolö (.3, 4-cj pirazol-3

-a 1} -m-tolaolamid;

855, 5-{3-áoiuoisruifonii-4,6-dihidre-pi rroioo_; 4-cjpirazoi-3 —ii J -p-toiaolamid;

856, d- {5-tolcolszuifoniÍ-4,6-dihidro-pirroio[3,4-cjpirazoi-3

-11} - s z a X i o x I ami d;

857, 5-(5-toiaoászuifonxi-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-cj pirazoi-3

- i 1} - 2 ~ f 1 no r - h e n. z a m i d;

856. 5-{3 -tolaoXsxnlíon11-4,6-d i hi d rο-ρir rοIo í3,4 -c1p i ra z ο1-3

- il 1 - 3 - f i uot-foenzamid;

859. 5™(o-tölaolszulfónix—4,6-dihxdro-pirroio[3, 4-cj pirazol-3

-il}-4-fluor-danzamid;

860. 5-(5-to1uοIs z a1f on i1-4 ,6-dx h1 áro-plrrol o j 3, 4-cjρixazο1-3

-II}-(2-trendi}-acetamid;

861. 5- j 5-toiuoiazu I fonál -4 6-dlh 1 dro-pxxrolo f 3,4-ej pirazoi -3

- i 1} -(3 -1 leη í1}-a cetamid;

862. 5-iS-toioolsznifonii-4 _y6-dihidro-pIrrolo(3,4-cjpxraxol-3 -ii}-feniI-propi oxamid;

363. 5- [ ö -1 o inéi a rali on.il - 4, 6-dihior o ~px r ro 1 o [ 3, 4 - o j pl r a zol - 3

-i.l.} - 3-ciano-bon rámád;

864 » 5-(5-tolaoxszuIxoniI-4,3-dÍhidro-pirroio(3,4-cj piraxoá~3

-fi ; -4-ciano—benzamid;

365. 5-7 5 -1 oiao 1 ar ai f on.il- 4,6-di n idre-pl rroio (34 - o j pl. rázol -3

-il} - transz-fané4 amid;

866» 5-(5-toiaoIszuixonii-4,6-dihidro-p±rroloi3, 4-cj pirazol-3 « φ « * A * X Φ >3 < ·»· > * φ « * * φ

-.· >»«< Φ:φΓ κ-\· ~ί 13-cisz-fahéj amid;

867, 7-3 S-toltzolazolfonil~4, 6-dihidto-pÍrrolo (3, 8-cj pirazoi-3- ii} -3- (3-piridil) -skriiamid;

868, 7-{ 5-tcluolczalfcoli-i,6-dihídro-pirroio (3, 4-o]pirazol-3-iij-3-íK-piridii)-aitilamrd;

863, 7- {5~tolxaaIoz;xlfonil-4, 6“díhidrc-pirrcio(3, 4-c]plrazci-3™

- 1.1} - 2 -fen .11. -pr op i onamí d;

876, 7-· ( 5-tclooieaaifonii™3,6-dihidro-pirroloí 3,4-cj pirazoi--3-i11-o-tolí1™ ecetem id;

871. .7- < S-tolooiszálf oní 1 -4,6-díhidrc-pirrcio j 3, 9 ~<ρ pira col- 3 -- i 11 ~m -1 ol i .1 ~ a. ee t ami d ;

18. 7-8 5-toiaaiazulfcail-4,6-dihidro-pirrolo8_fi-c)pirezei-3-ii;-p-Zolii-acetamid;

873, 7-(S-tolaoIezeifenil-i,t-dihidrö-pirroloP,3~clpi.rezöÍ-3-i1}-o-áni zo ami d;

879, 7-18-c.aiooiszaifor8i-4,6-dihldrc-pirroln (3, 9-oipirazel.-3-í11- 3-mat oxi-bán zárni d;

378, .7-8 5 - tel col a zol foci 1 -4,6 - d i hi d r ο ~ ρ i r r ο I <8 3, 4 - ej pi rázni- 3 -iIj-ρ-ani r a amid;

6. 7- {5 - tol ac 1 a z a I feni 1 - 3,6 - d 1 h i d r o -p i r r a 1 o {3,4 - c ) pl r a z ο 1 - 3 - ™i 1 i-fenoxí •-acetamid;

877, 7-7 5-rciooÍaza.lfoci 1-9,6-dihior o-pirrola(8, 3-cj pirezci-3-il j - (2-8 l.ncr-8 anii 1 -acetamid;

878 , 7-8 3- toiucl zzcif cnü-4, 6-dihidrc-pi rroltpc, 4-aj pi rázol.-3.....i 11.....(3-81 aor - fa a 11} - a cet ami d;

8, 7-8 5-to Italozni 8x8.1-3, 6-dih j.dro-alrraio ( p 4-c] plrazoi-3-88 ]-(3-f1 tar-feni 1·-acetamid;

χ \· ΐί Χ0 V·*

0 .0 X 0 X «0 X Λ 0 0 ΑΧ X 0 0 _ □ .X 1 * X 0 X X X X ·>'$: - <ί·« χχ χ.0 XX0

880. Ρ- ί 5 -coluoi ο zuifoni1-4,6-ditIdro-pirroio [3, 4 -cd pi rázol· 3 -ii}-3-(2-tiemii)-akriiaraid;

881 . b- (5™tolooiozoIfonii-4,€~dihiáro-pirrolo(3, 4-elóirazol-3-11 1-3- (3~tien.il; -skriloraid;

882. b~ (5-tolool a zul. .főni 1-4, 6-dihidro-pi rroio [. 3 .< 4- cd pira_: zo l - 3 -il } -3- (2-iieoiI) -proraioneraid;

883. b-(S-toloolezuIfooil-k,6-dihidro-prrrolo;3, 8-clpirazoI-8-11} -2 - ki ó r -fe e n zárai d ;

884. b~ {5-toloolsz a Írórai1-4,6-dlfeldro -pirroio[ 3,4-o jpi rázol-3—i. I) - 3 - ki. o r -ben z ami d;

883. b~{S~boluoIazu.IforaiI~4_f 6~dihidro~pirrolo í 8, 4~cdpirazoi~3~

- i 1} - 4 - k I d r -be n z ara i. d ;

886. b-{5-tolooiazraifonii-4,€~dihidre~pirroio[3,4-oj pirazoI-3-111 - l~plperidirara~propionarai.d ;

887 . b- (S - tol uo lmzoi f orail- 4,8-di.hi dro-pi r roi o ( 8, 4 - cd Pi r a zo l- 3--- i .1}.....2 - a cetli - b en z ára i d ;

888. b~{5-loiuoiozoifont1-4,o-dihzdro-pirroio(3,1-ojpirazol-3- i. 1} - 4 - a. c e ti I -bera z araid ?

889. b-{5~toiaolszalfooii~4,d-dihibro-oi rroio(3, 4—c]pirazol-3-ii} -1-n.af táraid;

90. b·· {S-toluo Iszol főni 1-4,6-diridre-pirrolo [3,4-oi pirazoI-3- i I k~2 - na f f arai d;

91. b·· { 5-tolaolazolforail -4,6-dihidro-pirroIo (3,4 -cd pirazol -3-i1(-3-beozori-propioraamid;

392. b~fo-1ο1no1a zni feni1-4,d-dihidrο-p1r rο1o(3, 4- ejρIrazol-3- i 1} - 4 - a ra. at arai d o - feo n z arai d;

893.. b { S-tolcoizzoif orm.i-4, d-dihidro-pirroio (3, 4-cjpirazol-3StA **· ♦ Ψ ·*

XV ♦♦·* V-í* *** \ .... * < * *· ♦ * *

-II}-2,5-dÍmetοχ1-bonzárnád;

34, 2- < 5 - tőinél s z ni fonál - 4 _? 6- dl feldro-pi rroio [1,4 - ej pirazoi - .1 -II1 -2., 6-dimsfoxi-benzardd;

885d-{ő-toiooiszulfooii-i, 6-dlhldro-plrroio[3.,4-ejpirazol-3 -il j - 3, i-dimetoxi -benzaffd.d;

896, b- (5-toi.nolsz.aIfooí i-4, 8-dihidro-pirroi.ol3._f 4-ej pirazol-3— -11} -3, 6-dimozox1-beszarnia;

897 , B~ ; 5-toiaeisznlfonil-4 _f 6-dih.i.dro-pirroIo í 3,4-cj pirazoi -3 -11} -3- {2-zenei 1 j -propieeamid;

898, b-{ S-telooizzaiioaii-l, 6-dihidro-pirro.lo [34-cj pirazoi-3~

-111- (2-oaitil.) acetamid;

99, B~ {5-ZoIooio znif eeii -4,6-d ihidr o-pirrolo (34-el pl razoI-3-11} - (1-naftái) - a cet amid:;

900, 2— í 5 -t e i u ο I o z a 11 ο n i 1. -4,6 - d 1 h i d r ο - p 1 r r o 1 o í 3, 4 - o j p i r a z ο I - 3 -11; - 4 - f eni i - bee zárni d.;

901, B {5- (beezil.-sxeizonri; -4,6-dihidro-pirroio :?3, 4-ej pirazoi

-3-il}-aeotzmidj

932., b~} 5- (beezii-ezalf oail.l -4,· 6-dihidro-pirrelo [3, l-elplrasol -3-11} -clkiopropánkarbozamld;

903, b-{5-(bonzi1-szolfőnili-9,6-dihidro-pirroio[3,4-cjpirazoi -3-il.} -itoboziremid;

984 , k- {5-(beszil-azalfooiij-9,6-dihidro-pirroio[3, 9-clpÍraáoi -3-1i >-clk1epeetanra rb o zárni d;

906 . b-i 5— [barzii-szoiionxi 5 -4,8-dihidro-pirroio f 3,4-oj pirazoi

-8-11}-beezamid;

906„ b- f 5- (benzii-sznlfoniI; -4,· 6-dIhidro-pirrolol 3, 4-oj pirazoi -3-ü}-pikolinamid;

907. b-{5-(bonzll-eznlfonil)-4,6-dihidxo-oirzoio(3,4-c]pirazcl ~3 - 1I ) -ni kot inamíd:;

908» b-{ 5- (bonzii-szulfonll)— 4,6-dihidro-pirrolo [3,orrzorr. -3 -i i|-izoni kot inamid;

909« b~ {3- (bonzii-sznlfox'dl} -4, 6-dihidro-pirroio 13, 4-c) pirazcl

-3-11} -3“ metil-2-f uránkarboxamid;

9102 b~ { 5 - {b e n. z z 1 —az u 1 £ on i1)-4,6 -dl h id r ο- p 1 r r o 1 o [ 3,4 - ej p Ír a z ο 1

- 3~i i } -2 -tiofénkarbcmamid;

911« b-io- {'be:nzil-szoif<>n.il) -4, 6-dihidro-pirrol.o ( 3, 4-c] pirazcl

-3 -11)- 3 -11 o f énka rbaxamid;

912« b-( 5-(benzii-saulfonii)-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-c)pírazol

-3-11)-o-toluolamid;

913. b- {5 - (bonzil-aznifonii]} - 4,6-dikidro-pirrolo (:3> 4-elpirazoÍ -3-i I} -m -1 o I no 1 ami d;

914« b- {5 - (benzi 1 -ez nlfon 1.1} - 4,6 - d 1 h i dmo-pir roi ο í 3 _s 4 - c) pira zol· -3-11} ~p~to). uolard.d;

915« b- {6 - (ben zil-szül fon II} -9, 6-d ]. h idro -pi r roio [3,4- c] p 1 ra zo 1 -3-il)-fenil-acetamid;

016». b-{ 3- (bonzil-aznifonilf-d, 6-d.lhidro-pirroIo (3, 4-o]pirazcl

-3-11) -szál roll amid;

317. b-15-(benzil-szulfonil)-4,6-dl.hidro-pirroio[3,4-ojpirazcl

-3-i.'. 1-2- fluor-ben zamid;

919« b-(3-(benzi1-e zni főni1)-4 , 6-dlhidro-pi rroio(3,4-0) plrázol

-3-11) -3-fInor-benzsmid;

919« b-i5-(benzil-szulfonil}-4,6-dinidro~pi rroio[3,4-c]pirazcl -3-il ] -4 -1lumt-benzamid;

920« b- (0 - (bon z I1 - s z u 1 f ο n 1 1 )-3,6- di n i dr o~ pi r r ο 1 o [ 3, 4 - c ] p 1 r a zo I ~ 3 ·~ I. 1. (--- (2 -f leni 1 (- a ce famid:?

321, b-{ 5- (beazii-stuifonil} -4, 6-dlhidro-plrroio (3,4™ejpirazoi

-3--11) - (3-1 lenit} -aoetamid;

922. d- ü- (bahail-szalfon.il.) -9,6-dihidro-pirrolo (3,4-cj pirazoi

-3- ilj -- f enil -propiol amid;

223, d-iS~íoenzü-szui.fonii)-3,6-dihldro-pirrolo í3, 9-cdpirazoi

- 3 -1I; - 3 - c 1 an o- ben z ami d?

924 , d- (5- (benzl.I-szaifonii) ~i, 6-dihidro-pirrolo [3, 9-oj pirazol.

- 3 -11) - 4 ~c 1 ano -ben zamid ?

325 . d- (S~ (benüüszyl fenti) -4, üúlhidro-pirrolo 13, 9-ej pirazoi

- 3 -11)- transz-fabeiamid;

5. d~(5~ (Pénz j.i-szolíonil ) -4, d-dinldsro-pirrolo (3, 9-oj pirazoi

- 3 -ül- oi s z -fahéj amid;

7 . d- 15 - (bors z i i -a zni f oni 1 ) - 4, d-dihidro-pr rrolo ( 3, 9- ej pl ra zol -3-1.1 3— (3-plridil.) -akriiamid;

325, d- { 5 - (benői üszői f on.il} - 4., 6 -dihidro-pir ro 1 o (3 , 4 - ej pirazoi -3-11)-3- (9-pIridiI) -akülamidj

923. d-(S- (benziüszuiíonü) -4, 6-dihidro-pirrolo 63, 4-ojpirazoi

- .3 -11 s - 2 ™ f an I .1 - p r opi on am. r d;

930 . d-( 5™(benzil-szaifonii)-4,üdzhidro-pzrrolo13,4-cjpirazoi

-3- ii.) -m-totál-acetamid?

931« d- (5- (benzll-ezulfonilj - 4, 6-dihi.dro-prrroio{3, 4-oj pirazoi. -3-11(-p-t ο1i1-aoe t amid ?

932. 3-{5-(ben z iI-szaIfon i1}-9,6-dih1d ro -p 2 r ro1o(3, 4 -c j p i r a ζ οI

-3 -1.1) -o-áni z samid;

933 . d-( S- (besizil-szulfonilj -9, 6-dihidro-pirrolo1 3, 4-cj pirazoi

-3-111-3 - me f őri-be n ram 1 d;

934 . b- {5™ (borzil-szulforiil ) --9, 6-diízidro-pi rrolo (3, 9-oj pirazol -3-11}-p-áni zsamid;

935, b-b 5-(bonzil-szaifonii)-3,6-dihioro-prrroio(3, 9-o)pirazol -3-il}-fauoxi-acetamid;

936. bp 3-(benzil-zzolfonii;-4,6-di7; idro-pi rrolop,4-ob pirazol

- 3 - i 1 p (2 - £ iuor-£οηí1)-a oetamid;

93?. b~ ( 5~ (benzil-szulfoP.i) -4,6-dihiáro-pirroiop, 4-p pirazol

-3-il j - (3-0aor-feaii.) mcetamid;

238 , bPP (brozzi-azulfonii)-4, 6-dd.hidro-pirrolo (3, 4-pplrazol ~3~il}~(4-£ioor-£onii)-acatamid;

939 x b~ (5- (douzil.-szuifori.ilp9, Poihidro-pirrolo p, 4- oj pirazol.

-3-117 -3-(2-tienil)-akrilamid;

940. .bp5-(benzil-szulfooii)-4,6-dihIdro-plrrolo(3, 4-clpirazol -3-117-3-(3-tienir)“akriiamid;

991. < b- IS- CbenziPzzuif onPb -4 , 6-dididro-pi.rrol.o7 3, 4- p pirazol -3-il)-3-(2-tien.il}~propionszód;

942b-(5-·bonzii-szuifonil)-4,6-dinidro-pirrolo(3,8-c]pirazol -3-11}-2-klór-pénzamid;

933. b-75-(bonzii-azaiionil) -4,S-dihidro-pirrolo p,4-cjpirazol

-3-i1) -3-k16r-beo z asid;

984:. b-( 5- (beozil-szalf or.il) -4, 6-dihidro-pirrolo (3,8-eipirazol

- 3 -11 P 4 - k 1 or-ber zárni 0;

945, b- ( P (beozii-azuifooil) -4,6-dibidro-pirrolo p, 4- o) pi.razol

- 3 - i 1} -1 - ρ i ρe r idino -p r op i ο oami d ?

6. bp 5- (boozii-szuifoaii) -4, 6-dih±dro-pirrolo p, 4 -p pirazol

- 3 -11 P 2 - a o a 111 - ben. z amid;

94?. b~ { 5- por zi i-sza.i fon P) -4, 6-bzt idro-pir rolo (3,4 -o) pi, rázol

X * te te te ϊ'

X* X* < A X λ

XXX XV*

-3-11} -á-aoetil-biznzamid;

3. 9-{5-(benzii-»zolfonil)-4,6-dihidro-pirroÍo 11 4-ojpirazol

- 3 -11} -1 n a £ t amid;

949, 9- {5- (beozil-ezolfonil} ~4_? o-dl.hidro-pirroio [3, 4-cj pirazol

-3-il(-2-nafzaoid;

350. 9-(5-íbenzil-szalforma )-4,6-áibidro-pirrolö(3,4-oj pirazol. -3-11j-3-banzoi i-propionamid;

951. 9-(S- (benzii-azaifonilj -4, o-dihidro-pirrolo í 3,4-ojpirazoi

- 3- i 11—4 - acet amid© -ben z ami d;

952. 9-(5- (benzil-sznlfonii) -4,5-díbidro-pirroio[3_? 4-ojpirazol -3-11 í -2_f 5-dimet oai-pénzamid;

953, 9- ( 5 - jbenzil-szul fonil.} -4, 6-di,hidro-pi.rro.io (3,4 -ej pirazol. -3 ~ 11} -2,6-dimetozJ. -benzamid;

954. 9- {5- (benzí 1-zznitcoll) -4,6~dih;.dro-pirrolo (3, 4-ο 1 pirazol -3-ilj -3,i-dimetoxi-heazamid;

955. 9- (5- (benzil-sznifonil} -4, g-dihidro-pirroio (3,4-cj pi.razol -3-il }-3, 5-dinétoxi-benzamíd;

256, 9- (5- (banzii-azsrlfonli }-<, 6-áihiáro-p.irrol© (3, i-ej pirazol -3-111 -3™ (2-tenoi.l j -propionard.©;

95? „ 9- (5- (benzii-aznlfonilj -4,6-dihidro-pírrolo ( 3, 4-cj pirazol.

- 3~i,l} - (2-aaftil) -a cet amid;

958 . 9- (5- (ben zii-a zai főni 1} -46-dibidro-pirrol.o (3, 4-ojplrázol

-3-115.....(1-naftil? ·Ροβζηη1.©;

959. 9- (5 - · o e n z 11 - a z a 1. f o ni 15 - 4,6 - dl h i dr ο - p i r r o 1 o (34 - ©jól r a z ol.

- 8-li} -4 -feni 1 -benzani. d;

368.. 9- { 5-eceti1-4 , 6-dihidro-pírrolo (3, 4-cj pirazoi-3-il>-9^s - (4

-xiór-bonzi1}-ka rbamid;

»:>

961. 9-(S-bonzri-4, 6-dihzbro-pi rroio (3_t. 4-c)pirazo1-3-ii1 ••9^Í - (4 « o t < C '3'

962. >{5~fenii-4,6-bibidro-pirxoio1 3, 4 ~c) pirazo) -3-1.1 (-.(9 - (4™

-klbr-benziil-ui ;--m ar

383. 3- (5- ka rbamoi1 -4,6-di.hid ro-pár ro l.o (3,4 ~c j pl rázol - 3-11( -17

- (4-kiór-benxii) -karbamid;

364. 9-<p-(eiil-kaxbamolr)-4,6-dibidro-plrroIo(3,4-c)pirazol-3 -il) -99 - (4-klór-brazil) -karbamid;

263 χ 3- ( 5~metáoaxul£onxi~4,b-dihidro-pirroioiS, 2~cipixaxöi~3-11(-39 -(4~ klór-oe.nzi 11-karbamid;

966 * 9-(5-(benzi1-aznifonói)-4,6-bibiPro-plrrolo(3, 4-c)plrázol

-3~.il )-99 - (4~klcx~benaiX) -karbamid?

6:7 x 3- {5-t ο 1 rs o á a z a I f on 11 - 4,6 - d i hidro-pir rο 1 o 73,4 - ej p i razoi-3-11)-13---(4-kÍbr-bonzili-karbamid;

963 , 3-; 5~ (bon z II-ka rbamoi ij -4, 6-d.s.hidro-pirrolo (3, 4-cj pl rázol

-3-r 13 -13 - (4-kiór-bepzál) -karbamid;

969. 3- i 5-(kardi-ka rbamoi 1}-4,6-drhidro-pirrcio(3, 4~ojplrazol-3-11 j-79 - (4 -klór-benall j -karbamid;

972 „ 9- (5.....(I-nafto.il) -4, 5, 6, 7-r.otrahidropi.ri.dic (4,3-c)pira.zoi- 3 - i I) - 3 -f ο η o xi - bo n z ami d;

971. 9-(5-(1-naf toii)-4,5,6, 7-totrahidropirídind 4, z-cjpixaxol- 3 -11 j - 4 -· ke.ro- b u ti. 1 - bar z a m i d;

972 x 9-(5-(2-Inról1)-4,S,6,7-torrahidroplridin(4,3-c)pirazoi-3

-1I) -9 4 - b 1 r ο n 1131; - a co t a m 1 d;

973. d-( 5-(2-töröli)-4,5,6,7-totrahidropirádin(4, 3-c)pirazci-3 -1 á ) -2 - (z-na ftII) -prepamamid:;

974 .. 9- (5- (2-torol!} -3 , 5,6, 7-tarranidropi.rádió (4, 3-oj pirazoi-3·

Φ χ·

-i 11-2-(3-fluor-9-feniI-feni1j ~prceanemid?

975, 2-15-(2~metorx-benzoiI1 -4, 5, 6, 7-f efrahidropi ridin í 4, 5 -ejpirazoi-o-ii}-(2-naltil)-acebamid;

976, .2-{ 5~ (2 -meboxi ~he.nso.il) -4,5, 6, 7 - tét. r ahidropi.r lóin :[ 4 ,· .3 -cjpirazel-o-il. j - (4™ (2-oxe-l-pirrolidini.l} ~ie.ril.J ~·

-acetamid;

977, ii-{.5~ (2™m:etoxi~íenx.l) -4., 5, 6, 7-bef tahidroplridir |4, 3-cj pxrazox-3-xI.} ~ (4-bi.fenil.il) -acetamid;

973. ,p-{f- (4-f iaor-benzoii)-4, 5,6,7-rotrahidreplridin(4, 3- ej pi ra zei- 3- II j- 9 - fluor-benzamid ?

979. 2- $b-aeetii-9,5,6,7-tetrabldro-IH-pxrazoxe (4,3-el piridxn- 3-11; -3-fXubr-benzumid;

980 .. 2-j b-acetii-9,5, 8, 7-tetrahiáropiriáxn jj4, 3-ej piraxoi-3-xld-(2-na ff XX1-aeetamid;

381. .2- j S-aceiíx-4,5,6, ?~tetrah.íd.ropí ridin ( 4,3-ej pi rázol.-3-ii } -•aeef amid;

98:2. 2- {3-aoef il -4,5, 6,7-tefrahidropxridxnfi, 3-ej pirazol-3-Π j -benzamid;

983. 2-{ö-ka.rbamoii-4, 5, 6,7-taprabidropiridxn:(4,3-ej: pirazol-3 -1.1. j - feni 1. - ecet. am id ?

934, 2- ( 5-benzoi x-4,5,6, 7 -létrán idropl.r iáin (4,3- ej pi rázol -3- i1}-{4-oifsnIli I}-eeefamid;

98b, 2- :(3-benzei.1 -4,5,6,7-teX.rabidropirlein N, 3-ej:pirazoi-3-11 j - 3 ~ fi. aor - ben z ami d;

966. 2-{ b-benzex 1-4,5, 6, 7-tebrabi.dropiridl.n (4,3-ejpirazol-3-11}-3-fen em i-ben z árni d;

.2™{5-benzoii-i,5, 6,7-tetranidropiridin[4,3-ejpirazol.-3< φ

-Π. ) -4-- öaor -benzamxd;

938, 7- i S-banzei1-4,5_f 6, 7-tetrahioropirxdin[3, 3~c)pi razoi-3~.i.1)-i-fanözl-benzamid;

989. 7···{5--benzoil-4, 5,6,7-tetrabxdropiridi.nH, 3-e[pxrazel-3~-xi.} - 4 - tere™bot i. 1 “benremid;

390, 7~{ 5~benzc7i-i, 5, 4, '7-tatrahidrogiridinfi, 3-c] pirazoI-~3~

-i1}-ecetamid;

931«. 7·· ) 5'-benzoii-4, 5,6,7-betrahxtíropiridin [4 * 3~clp,irazoi~3“ -~.il} -ben zárnád;

92, 7-7 5'-'bem zcli --- 4,5, 4, 7 -tatrahieropiridxn 7» 3-ej px ra zo i -·· 3 -- ~i 11 ~ eikloprcpánkarboxamid;

393, 7-7 5~feenzoil---4,5,4, 7-tetrabieroplridxn (4, 3-ej pirazoi-3-11} - tanli-'-acatamid;

994 , 7--(5- (b&nzil-szcxfoni.l) -4,3, 9, 7-tatrahxdropxridi.n [4, 3- e· j pi r a z ο I ~ 3 - x .1) - e i k 1 opr opá a ka r hoz ami d;

935, 7- (5- (fen 1 -ecet 11) -4,5, 4, 7-tefrahidrepiridin[4,· 3™

-ej pxrezoi--3-xi} - [2~naftll> -acetamid;

996. 7-7 5 - í f a η χ 1 - a a a 111) - 4,5, 6 _f ? -1 a t r a h 1 dr op Ír i d 1 n f 4, 5 ~ c 1 p 1 r a zol-· 3 - i 1} ~ fen i I - a cet ami d ;

97, 7, 7 d ima t i I - 7 * --( 3 - {{2 - £ en 11 - 4 -1 i a z c 1 i 1} - a c a t am i d e j -4,5,4, 7-febrabxdroplridxn(4, 3-c) pira zol -5 -77 } -karmamid;

998 < 7, 7- óimat 11-7’ - (3™ ( (ben zo [1, 3 ] dióról- 5 -11.) -acatamido) -4,5,6, 7 -1 a t r a h 1 d r cp i r 1 din í 4, 3 - c} p 1 r a z o 1 - 5 - í 11 - ka r o a m ld;

999, 7,7-izopropil'7^? -(8-( (benzo [1,31 dióról-5-7.1) -aoetamido) -4, 5, 6, 7-tetrabidropiridlníi,3-c)pirazol~5-ii}-karbarnád;

1069, 7-7 5-( (1, 5-bonzodiozcl-5-l1) -·karbon;.).)- 4,5, 6, 7-tatrahxdropirldin (4,3-ej pirazcÍ-3-77 )-3-metox7 -ben zsmio;

» « χ 1 (, * .* * <· ; '··. λ, ν >·Χ«· *·'··* *^ΑΛ .

· te

1001, D-<5™ί (1, 3-benzodiozoi-S-ii) -karboniij -4, 5,6,7-beirahidropiridin[4,3-oj pirazol-3-ilj-3-fenoni-benznab..d

1002 v ,b-{ 5- [ (1, S-bonzodioxol-k-ii) ™karbonii]-4,5, 6, 7-kotraklórop1tidi nI4,3- ej pi rázol- 3-i1}- 3 -teremi -benzárnid

1003. b~ {5-[(1,3-benzediοχο1- 5-11}-karbon11)-3,5,6,7-totrabidropi.ridin[4,3-ej pi rázol -3-i 3.}-4-kere-batil-benzárnád;

1004. b-- [5- s2-fcnii-aociii) -4,5, 6, 7-tobra.hidrepiridin [9,3-ej pira.zoI-3-ii} -aeetamld;

1005. b-{5~(2-fenil-aeetii)-4,5,6,7~kotrabidropiridin[4,3-ojpirazol -3-11.} -berzmmid;

1006. b-{5~(Porzil-azalfonil)-4,5,6,7-kotranidropiridln(4,3- e j ρ 1 r a z o i - 3 - i. I) - 3 - b r bm-ben z ami. d;

1007. b-i15- [benzil-a zai fon.il) -4,5, 6, l“tetrakidropiridln[4,3-e j pi.razoi-3-i 1} -3-f Iror-benzárnád;

1008 . .2- {5 - (bnnzii-sznitenii)-4,5,6, 7-tocrahidroplrIdán [4, 3-ejpirazol-3-11}-azétamid;

1009, b~{S~(benzil-azaifonii)-4,5,6,7-tetranidropiridin[4,3— ejpirazol-o-ii}-benzamid;

1010, 2- [5 ü me111-a z a i f ο n z X) - 3,3, 6, 7 -f o k r a h i d r op i 1idi n [ 4, 3 -ο]pir a z o 1- 3~ i X)-3-fIaor-bonzamid;

1011, b- i 5- [metil-szel főni 1) -9,5, 6, 7-botrahidtopi. ridin [4,3-öO pi.razol-3-lÍ j -3-mo toxl-benzami d;

1012, 2--(5-(me t i 1 - s z u 1 f on i 1) - 4,5 , 6, 7 -1 e t r ah 1 dr op í r 1 dini 4,: 3 -ej pi razol-3-11)-9-fi aor-benzárnid;

1013, .2-{5- (meti.i~ozaifon.il) -4,5,6,1-behrahidropiridin [4,3-ejpirazol-3-í 1j-4-ferezz-ben zárnio;

1014. d-{5- (eat il-sznlfond!) -9, 5, 8, dbxahtdxopirldin (4,3-ej pi rázol -3-1 ij -4 -feno.xi -ben zamid /

1015. d- (5- (merii-szolfőni 1) “4,5, 6, 7-zetreOiaropiridin (4,3- e j plrazo1-3-114 -4-tere-b11 ii -ben zamid;

1016. d-(5-(mobil-szulfonil)-4,5,6,7-ietrahidxopiridinf9,3-ejp.ixazol-d-ll ) ™aeotam.id;

10:17 . d- {5-{molid-szulfónix ) ~9,5, 6,7~tetrahidropir.idxn (9,3-ej pl r a z o :1 - 3 - i i j- -be n zapid ?

1018. d~i 5- (mobil-arad feni! ) -4, 5, 6, 7-cetxehidropxr idin (4,3-ej pirazol-3-i1}-eiklepropinkarboxamid;

1019. d-{ 5- (meril-szulfen)1) -4, 5,6, 7-tetrahidrepiridin (4,3··· ej pl x a z o 1 - 3 - i1} - fen;. 1 - a cet api d ?

1020. b- { 5 - ( (8 - ki no 1 i 1 > - s z u 1 f on i i {- 4,5, €, 7 ··

-bobralidfopd ridi η 14,3- el pirazol-3-11 ) -4 -fonoxi-ben zárnid;

102I.. d—)5- [ (8 - k inol i 1) -a zni fond 1 j - 4,5, 6, 7-feetx ahidrορ1ridin(4,3-ej ρ i x a zοI-3-i1)-a ne berni d ?

1022. d-{5-benzoiI-4,5,6,7-bexrah1d.rop1r idin(4,3-ejpixazel-3-iij ~d2-baft.il) -aeetamid?

10234. d- { 5~izobut ix.il—4,5, 6,7-tetrahidxopixidxn [9,3-ej pixazol- 3-i 1 ) -4-f Ixuax-Pénz apid;

1024. d-{5-(fend1-aeetil)-4,5,6,7~texrahidropixidin í 6,3- ej p:i x a zol - 3 - i.i) - 3 - f Ina r-boae am id;

1025. d- {5- (xenil-acetil) -4,5,6, 7-betxahidrepixi.din [1,3-oj pi rázol-3-1.1) -3-raetoxi -bonrard.d.7

1026. >-- { 5 ~ {f oni .1 — a cet 11 > - 4,5,6,7 -zab ra h 1 d r ο p 1 r 1 d i n [ 4,3 - e) pl rázol-3:-ii j -3-f onexi-benremid?

1027 , d~ [5- (feni.i-a.eobl 1) -4, 5, 6,7~tetrahidropiridin (4,3- e j p i r a z e 1 - 3 - a j.} - 4 - i I u o r - ben z ami d;

1023, b- {5- {idnil-abetli} -4,5, 6, 7-tetrahidrepiridin (4, 3- c j p i r a z e i - 3 - i 1 > - 4 - X e n c x i - ben zamid;

1023. b- {5™ (fenil^acetiij -4,3, 5, 7-tetrabidropiriáin (4,3~cj pirazoi-3-i Lj ~4~£ere~butii-benzárnid;

1030:. b-<5- (fanil.-acetil3-3,5, 6, 7~zetrabidropir.iáin(l, 3-ej p5.razci-3-ia}-eikiepropankarberamid;

1031. b- j 5~ (2-fu.reiÍ ) -4, S, 6., 7-tetzahidropir iáin í3,3-ej pirazc

-3-ii ; -VUrc-bunl benzamid;

1032 , b-{5- {:?2~na.ftii) -sznIlonái j -4, 5, 6,7-tatrabidropiridio [4,3-ej pár szel - 3-iid-3-brdm-bsnzemid;

1033, b~{5-{(2-tienii)-aeetiij-4,5,6,7-tetrabidropiri.dínii, 3 ~ e j p i r a z ο I - 3 - i .1) - 3-ma tox i-ben z amid;

1034, b-da.....[ (2-tienil) gcetílj-4,5, 6, x-tet.rahiáropiridin[4,3

-ej pirezoi-3-i 11 -3-i enori-benzamid;

1033, b-{ 5-((2-tionii > -azetil j -9... 5,31, 7-tatrahidrepiridin í4,3

- e j p i r a z e i - 3 - i i ) - 4 - f 1 no r -ben. x ami d;

1036, b- <5-£j2-tienil:)-aceti1j-4,3,6,?-tét rabidrepiriáin(4,3

- ej pira zol - 3 -1.1} -4 ~ femoxi -benxami.d;

10371 b-í 5-3 (2“t_:ianil):-aeeriij-4, 5, 6, 7-betrahiárepi.riáimOl,3

- ej pl, r az c i -3-11)-4-6 ere- buti i -ben z ami d;

1030 . b- {5™ ) (2-t ienii) -acet.il j -4,5, 6, 7-tetrahidropiridin (4, 3 -ej pirazoi-3-il)-acetamid;

1039, b3 5~ :( (2-tienii) -acetiz j -4,3, 6, 7- tet.rebrdzopirldln ti, 3 -ej ρ i r a z e i - 3-113 - e I k 1 op r ο ρ á n k a r bor a mi d;

104ö, ÓM 5-(3-(britluor-meki i)-benzolazniíouilj-4,5, 6,7-t et rebidzepá ridl.n. ) 4,3- ej pira zoi -3-i 1 ) - 3-orom-ben zárni d;

* X

1041. 9-(5-(4-kÍPr-benzolazuIfonil}-4,5, 6, 7-totrahidropiridiní4, 3~ejpirazoi-3-ϋj-3~brárn-bo.nzamld?

1042 . 9- (5- (4-t laor-banzoiszuif οη.Π } -4, 5,6, 7-t e t r a h.1 dr op i r I dl n [ 4, 3 - ej ρ 1 ra z ο 1 - 3 -11} - 3 ~br őm - bar; z am 1 d;

1043, 5-(5~ (i-matezi-honzolzzu.ifoali( -4, S, 6,7-í et rah 1 d rop.1 r i d in í 4, 3 - c ) p i ra z ο 1 ~ 3 -i i (- 3 - b rom- benz ami d.;

1044, 5-(5-(4-tere-butil-benzolszulfonilj -4,5, 6, 7-betrahidropí rIbin(4,3- ej pirazoi-3-11J-3“bróm~fcenzamid;

1045, 9-( 5- (4-te7.uoizzuIfonii( -4,5, 6,7-tetrabidropiridin [4,3-oj pi razol-3-il}-l-brom-benzamid;

104 6, 9~(5-((8-kinolii)~zznifoul7. j-4,5, 6, 7-keirahidropiridin (4,3-ej pirazoi-3-il(-3-flonr-benzamid;

1047 , 5-(5-((3-kinolilí-szolfonilj- 4,5, 6,7···· tér rahidropiridin (4,3 -ej pl rázol-3-1.7. j - 3-motoz.;, -ben zárnád;

1048, 9-( 5-((3 -kinol11}-szolfőzi1(-4,5, 6, 7-1 e t rabi d rop! rid In (4, 3- ej pirazoi - 3-11 (- 4 - fluor - bán zaud.dz

104 0. .5- { 5 - j (8 - k i no 1 i1 j - szül főni 1 j - 4,5,6,7-te t rab idropi r idin(4,3-ejpirazoi-3-1i}-4-fenomi-benzamíd;

7.050. 5- ( 5 - ( (8 - k 1 η ο 1 i i ( - s zu 11 ο o 1.1 j - 4, 5, 6, 7 -tat r a híd r ap i ti d i n (4,3 - e I pl r a z ο 1 - 3 -11} - 4 - fcerra-but 11-henzamid;

1057., 9-(5- ( (3-kinolÍij ~zzuifon.il j -4, 5,5, 7~t a t r a hidropiridin(4,3-ejpirazoi-3-11(-honzárnid;

1052, 9-(5™((8-hInoIilj-zznifonlij-4, 5,6, 7-tót tahi d rop1ridin(4,3-ejpirazoi-3-ii(-cl fciopropánkarbozaad.d;

1053, 5- (5-((2-kinoza1inl1)-harhonii j-4, 5,5,7ν Φ X V ·> * . .

;·\'·ν φφ* ♦·**♦** >Ζ ?· Φ X *♦·♦·♦* φ V χ.χ. ·Α ' **

-tetrahidropírídinH,3-cj pirazol-3-ii j -3-f enoxi-benzaziíd;

1054.. 5- (5 - [ {2 - ki η ο xa I in i 2 ) - ka rb oa 1! (-4,5,6,7-tetrah.idroprrid.in (4, 3-ejpirazol-3-iij -4- ferc-bnt.ii- ben remid.;

1053, b- {5 - í 2 ·····[( 2 -11 e n il) - a c e t i 1 ] j - 4,5,6,7 -tetrahidropirxdin [4,3-ejpiiozo.i~3-~.il( -benzamid;

2556» 4? 15- íferii-szulfonil; -4, 5, 5, 7-tetrahidropiridio{4,3-ejpirazol-o-il}-3-brdm-benzami.d;

5 7. b- { 3 - (f & ni 1 - a a n 1. f ο n i 15 - 4,5, 6, 7 -tót r ah 1 dr op i r i d x n {4,3 -ej pxrazol.-3-il 1 -3-f iaor-ber zárnod;

1058. b~7 5 - ff en x 1 - s z u 1 f en. 1 1) - 4,5, 6, 7 -1 e t r a h x dr op i r x dia (4,3-ej p1rázol-3-ii}-3-fenoni-ben z érd d ;

1059» b~ (5- (fenxi-szuifonil)-4, 5,6, 7-tstrahxáropiridin í 4,3~ e ( p x r a. zo 1 - 3 - x I} -3 -fluor -benram i d;

1066. .5- { 5 -( f en i 1 - a z. a I f orr. 1) - 4,5, 6, 7 -1 e f r ah i d r ο p i r 1 d i n 74, 3 -ej ρ xrazol-3-111-4 -fenozi-benzárni d;

1061. d-{5ffenil-azuifoniií-4,5, 6,7-tefrahxdropxridin(4,3- el p i r a zol - 3-11)-4-1ere-bu t i 1 - be a zárni d;

1062. b-35- (fenii-serifőnix) -4, S, 6, 7-tetrahidropi.ridin [ 9 _? 3»

- ej ρ i r a zo 1 - 3 - i 1} - a e eb ami d;

1063» b~{ 5- (fenli -aze 1 főni 1)-4,5,6,7-ietrahidroplridi n (4, 3- e j ni rázol- 3-1.1 ( -ben zamid;

1.064.» N- 65- (fen 1.1 -szn 1 főni 11 -4,5, 6,7 -tetrahidropiridin (4,3-cjpirazoI-3-il}-oikiopropánktxboxanid;

1565» b-p5-(beszii-azniforil;-4, 5, 6, ?-·texrahidxopiridxn R,3- ο 1 ρ i r a zo l - 3 - i .1) - 3 -me t r x -ben t amid;

1066. h-f5~fbenzxl-ezulfonii1-4,5,6,7-tefrahidropirlein[4,3-c} pi razoi-3-ii.} -3-fesexi-benzamid;

1067 , b- { 5-1Peszi 1 -sre 1 1esi 1) -4,5, 6, ?-tebraoidropiridin(4, 3- c'| ρ 1 r a z el - 3 - 1 I} ·- 4 - 1 1 aor-he e z amid;

1068. b~7 5- dbenaii-ezYxIfenll) -4,5,6, 7~t.elraaidropiridiad4, 3-ejρ1razo1-3-11}-4-fasori-beo z a e1d;

1068. b- {5-{beszii-szslfon j.i)-4,5,6,7-betrabieropiridis[4,3- ej pl r a z o.l - 3 -11 I - 4 - b e r c- b ab 11 -be a z amid ;

1070. b-henzil~b^! ~7 3-12 - ; 2-saftii j - prop les amidé j -4,3, 6, 7-tetrahidropiridxs[4,3-oj plrazol-5-11}-karbamxd;

1071. b-beszil-b’-{3-[2-)6-mezexi-2-saffil) -prepiosasidoj-4, 5, 6, 7-ishrahxdropirxdia Γ4,3- e] plrazol-5-il} -karbs.mld;

1072. b-beazil-b* -{3- í (2-nafbii} -aeaiaYsidoj -4,5, 6, 7-telrahldrepiridls(4,3-ej pi razol-5-xl l-karbaeld;

73. b-beszil-b· - í 3.....{3-metoxi-bareaeidoj -4, 3,6,7-tetrabidropiridis[4,3-cípirazoi-ő-i11-karhamid;

107 4, b~desz 11 -b’ -í 3-33-pefc 11 -betiram.do)-4,5, 6,7-tetrah is rop 1 r 1 d 1 a [ 4, 3 - e J ρ 1 r a z ο 1 - 5 -11) - k a r b ami d;

1075. b-berzil-b⁵-:3-[(4-foiferl.lil ?-aostamido]-4,5,6,7- be t r a b 1 d rop 1 r .1 d x s [ 4,3 - e j pl. r a. z ο 1- 5 -11} - ka r b a.m 1 d ?

1076. b-batxi-6’-{3- 12-32-paftiij-propioseeido1-4,5,6,7-bezrahxdropirxdís f4,3-cl pirazol-5-ii j-karbanxd;

1077. b-bsiii-M-{3-12-(6-eetozi-2-safriij-propionaeidoj-4,5,6, 7-tetrahidröpiridin44,3-ejpirazol-S-il) -karbaeid;

1078. b-babl 1 -30 - ( 3- í :(2-saftii j—aeetaexdoj: -4, 5, 6, 7-tétrahidzepirid.ie (4,3-ejplrázol-S~i 1. j -karbamxd;

107 0. b-bst 11-33 -; 3- (3-metil-bablramido) - 4,5,6, 7bstr'ahldropiridÍY> 64,3-eipirazol-S-ii )-karfcamid;

1080, 9-bn.tí i-9^f - i 3- [ 2- (-4--5 érül- 3-tlco<-fenil} -propxonamldo] -4,5,6» 7-fcefcrahidropifci.di.n(8, 3-cj pirazoi-ö-ii} -karbazd.d ~ aj pi rázol- 5 - i i } -ka rham id;

1082, 9-put il-X-)3-(fenil-aceiamida)-8,5,6,7-tetzahidropiridinH, 3-a] pirazol -5-1.1) -karbamid;

1003 , 9-efciJ. -89 -)3-(2-(2-naftil} -propienamidol-8,5, 6, 7-fcetrahid z e- p i z r d 1 a [ 8,3 - fc j p r a z o i - 5 - z i} - k a r b a m 1 d ;

1088, 9-stii-9’ -{3-(2-(O-mefcozi-l-naffcil)-propionamidaj-8,5,6,7- tét rab 1drapir1 d i a (8,3 - c j pl. ráz el- 3 - i i ) - ka r ham i d;

1.085, 9-ei 11-78 — ( 3-) (2-n.affc.il} -acefcard.do] -4, 5, 6, 7~t-str a hl d ropd. r í dia (8,3 - a | p i r a z ο 1 - 5 - i I} - ka r b ami d ;

1006. 9-etil--71’ - { 3- (3-metil-bütiramidö) -8, 5, 6,7......- fc e fc r a h I d z ep i r id in (4, 3 - a ] p i r a z ο I -5--51)- ka r b am I d;

10871 P-etii-X -) 3- (4-fiuor-benzamldo) -8,5, 6,7-tetrahidropiridzn (8,3-ej pzzazol-5-ii 1 -k.arbamid;

1083» d-etll-tb -(3-[(8-bifeniÍii)-aeefcamido)-8,5, 6,7-tétrahidropiridin(8,3-a]plrazel-5-il}-karbamid;

1005. b-etii-tb -)3~ [2- (4-fer!i-3.....flaer-fenil} -p rop ionami do j —

-8,5,6,7-fcefcrahidropiridin [8,3-e] pirazol-5-1. i } -karbamid;

1000, 9- e t f I - 9'* - ) 3ben z am ide- 8,5, 6, 7 - fc e z z ab i d r ep 1 r i d i n [ 8, 3 -fclpizazol-5-11}-karbamid;

1031,. 9-efcil-9^! -{ 3- (fenii-ecetamibe) -8,5, 6, 7™

-fcefcrahidrepirlein(8,3-ajpiraaol-S-ri}-karbamid;

1002, 9-Ízapropi i.-9^s - { 3- (1-metil -3·· ledőli 1} -a cet amidé-8,5, 6,7

-tét rahidrepz ridin ( 8, 3-ej px.raxel-5-i 1) -fca rbamx d;

1.003 , d-izepropii-N’ - (3-)2- (2-naffcii) -proeibnsmxdap-8,5,6,7- te trah xd rop itidxn (4,3 - e j pira zol~5~ i 1j -ka rbarnlb;

1099, b-itopropi i-b⁵ -(3 -(2-(6-metoxl-2-naftxi) -propioramidoj-4, 5, 6, 7-tetrahidropiridin (4, 3~oj piratol.-5-il· }-karbamid; 1995, b-xtopropxl-~b' ™ {3·-·-· [ (z-fonii-1, 3-tiazol~4~.il) ~ acotamido j

-1,3,6,7-tetrahidrop·rxdxo(4,3-ej ρ irazel-3-i1}-karbamid; 1596, .b-izopropii-b’ - i 3- í 3- rioor-bonzaze.do) -4, 5, 6,7-totrahidropi ridin i 4,3- ej párazol-3-ÍI j-karbamid;

1097. b-í zoprapi1-30 - { 3-43-mef ozi-benzamido) -4,5,6, 7-tétrabidropiridxn(4,3- ej px rázol-5-xl j-karbamid;

1093. b~xz apropó1 - b^? ~ 13 -3 4 ~ f Iuor-be aram 1de)-4, S, 6,7-tetrahidropirxdin(4,a-ejpirazol-S-ii}-karbamid;

1599. b-xxopropiX-'b⁵ - (3- j (4-bifeniiilj -acetamidoj -4,5, 6, 7-ket rab.idropiri.din [4,3-otpxrazol-5-xI}-karbamid;

1x00 , Af-ixopropi 1 -M -- (3- (4-iere-batj1-teenzamide j -4,5, 6,7-t e t r ah1d r op i r id ia í 4, 3 - e j p i r a z οI - S - i .1 > - ka. r bernid ?

1101. b-izoprepxl~b' -{3™[3-(4-fenil-3-fimór-zeni1;-propionamidoj ~4,5, 6, 7-tetrahidrepi.ridia[9,3-ejpirazol-5-11} -ka r barax d;

1102 . b-xzepropiX~.b^f -{3- (íi~ (ζ-οχο-Ι-pirrolidinil j -feni! j -aeetamide;~4,5,6,7-tetrahxdrnpiridin[4, 3-ejpirazel-S-ii}

-karbamid;

1103, b-Ixopropil-b’-j 3-acetamido-i,5,6,7-te t rahi d ropi ridinj 4,3 - ej pir a zel-5-χIj- karbamid;

1154 . b-iropropi 1~3P - {3-benzamido-i,5,6, 7-1atrsnidropiridin(4,3-ejpirazol-3-ii}-ka r berni d;

1105. b-izopropiI-b' -j 3-c).kiopropárkarboxamido-4,5, 6,7™

-tetrahidrepiridia íi,3-cjpirazox-5-ii)-karbamid;

1106, 7-itopropil-7’ -(3- ííenil-scatamid©} -4, 5,6, 7-tét ranidropiridin [ 4 , 3-ejpi ratel-5-ϋ} -karbamidd

1107, 7-fenil-7’ - i 3- f (2-nait 11} -acetami.dej --4, 5,6, 7» -befcr-áhidropirldi:^ [4,d-elpiratel-S-ilj -karbamíd;

1105, 7-£ ani 1 - 7^f ~ {3 - (3 - £ 1 uor - Pé n z ami. dós-- 9, 5, 6,7 -tatrahidrepiridin (9,3-ej pirazoi-S-ii j -bax.bamid;

1108-, b-íenii-ir -{3~ (3-met 1.1.-bútIramleej -4, 5,6, 7-tetrabidrepiridia [ 4,3- c) pipázol -5--.il j -karbami d;

1110. 7·. f _{e n} / χ „ p»_; 3 - f 3 - f e η o :< i - be a r a® i d o} - 4,6, 6,7-tetraPidropiridin [4,3-cj piraxel-5-ÍIj -karfeamid;

11.11, 7-f eni 1—Ad ~ {3- (g- f anoxl-bsnzamide) -· 4,5,6,7-tetrakl.dxepíriaio(4,3~cj piraaoi-ö-ii } -karbamid;

1112. 7~£enil -7^S - (3™ (4- texc-teatii -benzamidol -9,5, 6, 7™

-tatr aM drop 1 r i ara [9, 3-cj pirázol-5 - i1 j -karbamzd;

1113. .7-.teníi-.7^! - { 3~acefcamidO“4,5, 6, 7-tetrahidropiridin (4,3 -ej pira zd-5-ii j - 2a rb amid;

1.114, £A~£enil-7’ - í 3-Penzamido-~4, 5,6, 7~-tetrahidropiridín}4, 3 -ej pirazel-5-ii j -kaxbaxdd;

1115. 7-feni.i-7*-38~eikxopropánkarboxaxd.do~9,5, 6, 7-tetrabidxapi ridin(4, 3-aj piraxol-5-il j -kaxbamid;

1116. 7- f e e ί I. - .7 * - {3 - (f en 11 - a c a fc amidé j ~ 4,5, 6, 7 -tetrahidrepixi.din (4,3---cjpY.xazei-5-il b~barbamid;

1117. 7-prepil-7⁵ -<3-1 (4-bixeeiiii) -acerard.dej-4,5, 6, 7---f e t r a h 1 arepiχ. 1 din.(9,3-cj pir az e 1 - 5 - i 1 > - k arbam 1 d;

1118 , 7-butxi -7- - ( 3-f (2-nafti 1 j - acélaei.dej -6, 6-dimetil-9, 6-dlhidre-pÍrrelo (3, 9-cj pl. rázol-1- ii. j -karbami e ;

1118. 7~bct 11.-.8 --(3- í3-brém-beazemidej -6, 6-dlmet11-9,6- d 1 h i d r o - ρ 1 r r e 1 o í 3, 4 - ej; pl r a z pl -1 - i .11~ karban x d;

1130. 5-balxl-Ok - { 3- (4-fiaor-banzamldo) -6, 6-dimetii-46-dihidrO-pirrolo (3, 4-cipi..raiöi~-l~b2 3-karbanxd;

1121, b-baiil-R -3.3- (4-lerc-butil-oenzamide; -6, 6-dimetil ·· 4, 6-dxhidro-pi rroio [3, 4-cj pirazoi- 1-i.i} -;

1122, 5-butil-5^f ~ < 3-ci kiopropánkarboxar.xdo-6, 6-dinat.i.l -4,6-dihídro“birroi.o [3, 4“ejpxrazol~i-xi>-karbamxd;

1123, b-batxl-it - | 3- (fanil-aoetanxdo! -6, 6-dimaf.l 1-4,6-dihidro -pxrrolo [3,4-ej plrazol-S-ll} -karbaadd;

112 4 . >·· e t il -R^f - 3 3 - f (2 - .na f t i 1; - a c e t am 1 do j - 6,6 - d Írnak i 1 - 4,6 -dibidre-pirrolo [3,4-ejpirazol-l-xl}-ksrbamid;

“pirrolo ( 3, 4-ejpirazoi.-1-11] -kax-bamid;

1126. b-etbl-kk - {3- .(4-fluor-benzamidoj -6, 6-dímerxx--4,6-dxbidro-pirrole [3, 4-ejpirazoi-x-xI ]- kar hasaid ;

11.2.7 , 5-et il--17 - (3- (4 -tere-bnti i-banzanide ?.....6, 6-dimet ii-4,6.....dxhidro-pirroio (3, 4--ejpirazol-l-xl} - ;

1128, 5-etll-R-i3-oxkiopropánkarboxamide-6, 6-dimetil-4,6-dihidro-pxrroio [3, 4-ejpirazoi-1.-11}-karbamid;

1123. bRRil-Td - { 3- (fan.il-aoetamido) -6, 6-dxmetii-i , 6-dihidro-pirrole[3, 4-oj plraz.el-5-i.Í. j -karbamid;

1130. N- ( 5- [ (2 -tiani! j -aoetii] -6, 6-dimet ii.-4,6-dihidro-pirrolo[3,4 - ejpx razoi-1-χI[-3-brbm-benzamid;

.17 31. .5- { 3-[ :(z-tleni 1 j -aoetx.x j -6, 6-d.imetil-e,6-dibidro-pirrolo [3, 4-ej pirazoi-3-xl}- (2-oartii) -aoetard.d;

1132, 177 3- [ (2-tienii}-acatil j-6, o-donetii-O,6-dibidro-birrole[3,4-ej párazol-3-1I}.....4-f iaor-benzárnid;

X X Φ «> *

Φ χ * Φ* « * * *

1133- Ab{5-r (2-tieniI} -acetil j -6, S-dpmetii-s,6-dihidro-pirrolo [ 3,4~od pira zol -3-ii} -4-zerc-bfbil -benzamid;

113 4. Ab { 5 - ( 2 ~ fc i en ί 1) - ao e fc 1.1.1— 6, 6 - d Íme t i 1-4,6- d 1. h i d r o -pirrolo(3,4-o}pirazol™3-il 1 -ciklcpropánkarbozamid; 1135, Ab {5- [ (2-tianild ~aeetil: -6,6-dimefcii“4, 6-díbidrc“pirroloI3,4-e]pirazol-3~ii}-fenil-acetamid;

11.36, b-{ 5- ·'4-fluor-benzoil) -6, 6~dimetii-4, 6-dinzdro-pirrolo [3, 4-c'jpizazol-l-il} ••3-btóm-benzamid;

1137 , Ab; 5-;4-fiuor-benzoii)-6,6-dímetil-i,6-dibidro“pirroio ΐ 3, 4~ο) pirazoi-l-il) -4-.f Inor-feenzamid;

1133, Ab {5- (4-floor-benzoil.) -6, 6-dimet 11-4, S-dibidro-pirrolo(3, 4-ej.pirázol-3-il 1.....(2-naffc.il) -acetamid;

1139, Ab;5-(4-fluor-benzoili-6,6-dimetii-4, 6-dibidro-pí rroio [3, 4 - ej pira zol- 3-i I ) -4 - eerc-butII -ben zamid; 1143» Ab {5- (4-f luor-benzoil.} -6, 6~dimet 1.1-4 ,· 6-dihidro-p1rrclo(3,4-cjpirazoi-3-11}-oikiopropán ka rb oxami d;

1141, AA-{ 5-d 1-zluor-benzoil) -6,6~d.imefcj.X-4,6-dihidrp-pirrolo(3,4-oj pirazol-3-iij-feail-aoetamid;

1142, Ab (o -ecet 11 - 6, 6-dime t i 1 -46-dididre-pirrolo (3, 4;~el pirazol -3-il}-(2-naf bili -acetamid;

114 3. Ab j5-aoetiI-6,6-dimetii-4,6-díbidro-pirrolo;3,4-c]pirazol-3-i.I}-3-fordm-benzua.1d;

Ilii, Ab; 3-aoetii-6, 6-dimatíi-i, 6-dihidro- P1 r r ο 1 o (3, 4 - ej p i r a z o 1 - 3 - i 1 > - 4 - f 1 oor -dér; zamid;

1.1 i 3 . Ab: o-aoefc 11-6, 6-dimatiI-4, 6-dibidro-pirrolo f3,4-ojpi razoi-3-11}-4-iero-bu iii-benzaoid; 1146» Ab{3-acet11-6,o-dimetil-l,6-dibidro- pirro 1ο (3, 9 - ej pára rol - 3 -11} - c 1 k lop r apán ka rb o x ami d;

1197. d- { ő-aeatil-b, 6-dimetiI-9, S-d±h±dro··-pz.rrolo (3,i-cjpirazol-o-ll}-fenil-aoetaxdd;

1198. d-)S~ (fenil-aeetihd ~6, üdiaetxd-4pS-dóhidro-p 1 r r ο 1 o (3,9 - o j p 1 r a z o 1 - 3 - Id j - (2 -na z 1II j - a ο o t am i d;

1199. d-{ 5- ífenli-aeetllj -9, 6-di.met 11-9,6-oitn.dro-pirrolo(3, 9;-aj plra.zol-3-rl }-3~Pröre-henzarád;

1150. d~{ 5~ (feni!-ecet 11) -6, 5-dimetil-4, 6-dihrdro-pi.rrolo (3, 4-elpirázol -3-11} “9-fluor-foen.zami.d;

1151. d-jo- CfeniX~acat.il) -6, 6-dimetll-9,β-dihípro- pl.r r oio [ 3, <- cj. pl r a zo 1 - 3 ~ ί I} - 4 -1 era-bnt i1-ben zamid;

1152. d-d 5- {fenil-acetll) -9, S-dimetil-4, 5-dldidro-pi rrolo (3, 4 - ej pirazoi -3-11} - cl ki op répán karhoxazd. d;

53. d-ixopropil~-d^! -{3- (9™forc-fcntil-benzaxd.do) -9, 0, 6, 7-tet rabidropiridin (3,9 —a] pirazoi-6~ 1i} - fcarfoamld.;

1154. b™{6-((2-1Icai 1:-acet11}-9,o,6,7-tetrahidropíridin(3,9 -ej pórazol“3-Id.)-4-torc-butI.l-benzamid;

1155, d-{S-ecetll-9,5,6,7-tetrahidropirldin73, 4-cj piraxoI-3-1.1) -4 - te.re~foatil~benxaxd.d;

59, d-d 6“O.etánezuifonii-4, 5, 6,7-tetrahidropiridin(3,4-cj pírázol-3-11j-4 ·· Ze.ra~btt i). -benzemid;

1151, d-etil-id - 13- (9-taro-botil-benzamidój -4,5, 6, 7·~

-tetranidropirldind3,9-ej pl rázol-5-li}-karbamid;

58 .. d-d 9- O-zux t ii-buti rdl j -4,5, 9,7-1 e z r e h 1 d ropó ridin { 3,4 - aj pirazoi™ 3 -11) -3-te.rc-bot 11•benzamid;

i59. Ρ- ί 6- (2 - Inról! )-4,5, 6, 7 - tetrahidrop.ir lóin ( 3, 4- ej pl ra zol- 3-ii ) -4 — terc-brati 1-benzaraid;

1160. 6-(6-(fenil-aootil)-4,5,6,7- tét r a h i tír op i r i d i n) 3,4 - el ρ 1 ra z ο 1 -3-il)- 4 - te re- b u. t i I -bonzáraid;

1161«. P-( 6- (f s n i i - s zol £ ont i) -4, 5, 6, 7 -tetrahidropiridtra í 3, 4-oj pirszoI-3-1 1)-4- tero-bati 1 -benzáraid;

1162. b-(6-[(3-kinolil)-szál toraitj-4,5, 6, 7-tetrahidroptridira(3,4-cdpirazol-3-il)-4-tero-bratll-benzáraid;

11633 6- {S-Izopentil -4, 6-dihidro-pi rroio [3, 4~clpirszol -3-.il) ~

-4-here-fentit-bonzárai d;

1164 . .P-í 5-reraetiI-4, 6-dinidto-pirroio)3, 4-cbpzrsz_:oi-8~iI}~9~

-1 o rra-bra:t t i -bora zarai d.;

1165. b- {3™ 52-[2-tienil)-etilJ-4,6-dihidro-pi rrolo)3,4-ej plra zoi -3 -11.)-4-tsrc-featil-feenzamrd;

1166. 6, b-diraeti1- P^! -(3-(2- (2-raaftiI) -proplonamidod -4,6-dlbidro-pirrolo (3, 4-cdpirazoI-5-iI)-barbáraid;

1157 . .Ρ- ) 6- { {I-piper idi.I) -karbamoil. ] -4,6-dihidro-pirroio(3,4-oj pi rázol-3-ii)-3-(2-nafti 1)-propioraazdd; éa

1168 <. 6, P-diraet i l~id -(3- r (2-fsor i-4-t1 a zoi i 1) -aootaraidra j -4,5,6, 7-tótrahtdropiridin [ 4,3- cd pirszo1-5-11( - karbonra d..

Amint azt a korábbiakban már ieieztrak, az (1) általános kepletra vegyüietek előállítási eljárása is s találraáray tárgyát képezi.

Az Π) általános képletü vagyaieteket és gyógyászatilag elfogadható sóikat agy olyan eljárással állíthatjuk elő, amely ne k során

a) egy ·ΙΙ; általános képletü vegyületet

rw

Re t Ra — amelynek képletében R> jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, valamint na, Rb, Re és Rd jelentése, Illetve m. és n értéke a fentiekben meghatározott ........

hidrazional vagy egy hidrazinsóvai reagálhatunk, éa igy egy olyan, (1) általános képleté vegyületet állitnnk ele, amelyben R jelentése hidrogénatom, és ?o jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, és kiránt esetben egy így nyert (I) általános képletü vegyületet átalakítónk egy másik olyan [Ij általános képletü vegyülefte, amelyben H jelentése a hidrogénatom kivételéről a fentiekben meghatározott, valamint Rj, na, Rb, Re és Rd jelentése, illetve m és n értéke a: fentiekben az (I) általános képletnél meghatározott, és/vagy kívánt esetben egy (I) általános képié tő vegyületet átalakítunk egy gyógyászat slag elfogadhatö sójává.

A fenti eljárás analóg eljárás, amit jól iámért módszerekkel hajthatunk végre.

Az ezen a területé.» jártáé szakember számára nyilván való, hogy he. a fenti eljárással előállított (I) általános képietü vegyületeket izomerkeverekok formájában, nyerjük, akkor az izomer keverékeknek az egyedi Izomerekre szokásos módszerekkel történő elválasztása is a találmány oltalmi koréba tartozik.

Hasonlóképpen a találmány oltalmi körebe tartozik az az át.alakités is, amelynek sorain egy ·!) általános képietü vegyület megfelelő sóját szokásos módszerekkel az 11} általános képietü szabad vegyületté konvertáljak.

Hldrazinső például a. hldrazln-dihidroklorid, —szálfát vagy

-aeetát.

Az eljárás a) lépésében a (II) általános képietü vegyület és a hidrazin vagy hldrazinső közötti reakciót katalitikus mennyiségű sav, például sósav, ecetsav vagy kénsav jelenlétében, alkalmas oldószerben, például ietrahidrofuránban, 1,4-diOmánban, zsetont t r.i Ibse, metanolban vagy etanolban, körülbelül szobahőmérséklet ás refiaxnőmérsékleí közötti hőmérséklet-tartorsa nyb an, körülbelül 30 perc és körülbelül, a óra közötti, reakcióidővel hajthatjuk végre.

Az eljárás a) lépesében kapott olyan (1) általános képietü bioikiopirazoiokát, amelyekben A jelentése hidrogénatom, egyszerűen átalakíthatjuh különféle olyan (1) általános képietü származékokká, amelyekben R jelentése hidrogénatomtól eltérő és/vagy a vegyületek sóivá.

Amint azt az alábbiakban részletezzük, az átalakításokat szokásos módszerekkel hajthatjuk végre, például úgy, hogy az Π) általános képleté aminoszároazékof aikilszo-, acliezö-, szelfo.náidézetekkel seb, reagáitatjuk

Megjegyzendő, hogy a fenti reakciók a pirazol nitrogénatomján is lejátszódhatnak, és igy bizonyos esetekben melléktermékek képződhetnek. Ezekben az esetekben egy további lépésre van szükség a kívánt (1) általános képietű vegyület izolátesanoz.

A találmány szerinti eljárás egyik előnyös, az említett meiléktermék-képzödést elkerülő megoldása értelmében egy, az aj lépésben nyert ki) általános képietű vegyűletet először egy alkalmas gyantám viszünk fel, majd a vegyűletet ezt követben reagáltatjük a fenti b) lépésnek megfelelően.

a találmány további tárgyat képezi tehát egy eljárás olyan (15 általános képietű vegyületek előállítására, amelyek képletében E, R_:$_, Ra, Rb, Ro és Rd jelentése, valamint m és n értéke a fentiekben meghatározott, amelynek, során aj , 0 . ' ... s ·. ,

— amelyre/. képletében R; jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, valamint Es, Rb, Re és Rd jelentése, illetve m. és n értéké a fentiekben meghatá-

γ\··\:·? •üt''t* ♦♦♦.«.«A’.· hidrazional vagy egy hidrazinsóvai reagáltatank, és igy egy olyan (1; általános képletü vegyületet állítunk elő, amelyben R jelentése hidrogénatom, és IP jelentése a hidrogénatom. kivételével, a lentiekben meghatározott;

at) egy igy nyert (l; éltalános képlett vegyületet egy (111; képletü íz o cl a ná t - po Xi e z t i r o 1 - g y an t á va 1

Gyanta

reagáltatunk, és így egy (IV) rol-metil-karbamidot áltálénos képletü poliszt

nyertünk, amelynek képletében R·^ jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, valami.nt Ra, kb, Ro és Rd jelentése. Illetve m és n értéke a fentiekben me g h alárerótt;

b) egy így nyert (IV; általános képletü vegyületet átalakiinak egy olyan (éj általánon képletü vegyületlé.

amelynek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, valamint R_x, Ra, Rb, Ro és Rd jelentése, illetve m és n értéke a fentiekben riegbatátocl egy (Vj általános képlete vegyülné lúgos körülmények körre rt 'sarasává t r rc-'l-i .n a gyantát, és igy a kívánt íl) általános képletü vegyületet nyerjük, és kívánt esetben egy (1) általános képletü vegyülecet átalakitank egy másik (1) általános képletü vegyületté, és/vagy fcivánt esetben egy ül) általános képletü vegyülefcet átalakítunk egy győgyászatilag elfogadható sójává.

Megjegyzendő, hogy mivel az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képleté amino~pirázol-származékok konverziójára a korábbiakban ismer teteit eljárások nem. tesznek különbséget a pi.razolgyürü 3-as helyzetében lévő amincsoport és a pírazolgyűrü reaktív nitrogénatomja kozott, az :t> lépés szerinti reakció nemvárt módon nagy szelettivitássai a gyűrű nitrogénatömját acilsri, lehetővé teve ezáltal, hogy a kővetkező b; lépésben kizárólag a pirazolgyötü 3-as helyzetében lévő aminoosoport alakuljon át, amelynek eredményeként a kívánt (ül általános képletü vagy tő. etet állifbatgok elő.

Az b ) lépésben a (Ilii általános képletű (izocianáto-meti 1}-pol.i.sztiroi-gyanta és az (1) általános képleté vegyület közötti reakciót alkalmas oldószerben, példáéi 2, 2~dimezil~·

-£ ormamldban, metilén-di kloridbarp kloroformban, scetoni trl 1~ ben, toidolban vagy ezek keverékeiben, körülbelül 5 ’C és körülbelül 3S ^::'C közötti hőmérséklet-tartöményben, körülbelül 30 perc és körülbelül 72 óra közötti reakcióidő mellett hajthatják végre.

Mintáz; elvégeztük egy (IV) általános képletű vegyülőtnek egy CV) általános képletű vegyületts történő átalakítását, a gyantának az ezt követő, a o) lépésben végzett iehasitását szokásos módszerek alkalmazásával, lúgos körülmények között hajtőnk végre.

Példán! alkalmas társoldószerek, példán! metanol, etanol, 2,2-dimetzl-formamid, 1,4-dioxán vagy aoetonitrll jelenlétében vizes nátrium-- vagy kállom-hldronld-oldatokat alkalmazhatunk, á reakciót enyhe körülmények között, körülbelül 5 ^SC és körülbelül 60 Ά) közötti hőmérséklet-tartományban és körülbelül 2 óra és körülbelül 7 nap közötti reakcióidővel hajtjuk végre.

Az (I) általános képlet0 vegyületek adott esetben végrehajtandó sóképzését, egy sónak a szabad vegyülette történő átalakítását, valamint az izomerek keverékeinek az egyedi, izomerekké történő elválasztását szokásos eljárások alkalmazásával végezhetjük e1,

Az eljárás bi lépésében a R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) vagy még előnyösebben (Tv) általános képletű vegyületoknak a megfeleld olyan (X) vagy (V) általános képlete: vegyítletekké történő átalakítását, amelyekben R jelentése hidrogénatomtól eltérő, az aminccsöpörtök aikilezésére _f aciiezésére vagy szolfőnilezésére a szakterületen jól ismert, hagyományos módszerekkel hajtjuk végre.

Azokat az (1) vagy (V) általános képietü vegyületeket, amelyekben R jelentése a hidrogénatom kivételével azonos Ad jelentésével, -CORP ~CÖOR^f , ~SO₂R^f , - Pl f-’\ általános képietü csoport, ahol A^f és R jelentése a fentiekben meghatározott; R₂ jelentése hiÖregénatömtél eltérő, valamint Ra, Rb, Re és Rd jelentése, illetve m és n értéke a fentiekben meghatározott, dny állíthatjuk elő, hogy egy olyan <i) általános képietü vegyüietef vagy egy olyan (AV) általános képietü vegyületek, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, egy (VI) általános képietü vegye lettel reagáltatnak,

R-X (VT) amelynek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározótt, és X egy aiksimas Kiiépöcsoportot, előnyősön klór- vagy forőmatomot jelent.

Az előbbi reakciót az aminoosoportok alfcilezésore, aciiezésére vagy szültonilezósére a szakterületen jói ismert, hagyományos módszerekkel, példán! egy tercier bázis, például trietil-amin, diizopropll-etil-amin vagy piridin jelenlétében, egy alkalmaz oldószerben,: például tolnaiban, metilén-dikloridban, kloroformban, dietil-éterben, tetrahidrofuránban, acetoX x _ λ Λ χ :;= =::· ο nltriiben vagy .9,.V-dimethi~form.amldban, körülbelül -16 °C és refitzhőmérsékiet közötti hőmérséklet-tartozKnybah, körűibeiü1 30 perc és kör0J.belül 96 őrá közötti reakcióibével haj thaijnk végre.

Az előbbiekből az ezen a területen Jártas szakember szériára nyilvánvaló, begy az-otea.'k. az (1) vagy (kJ általános képlete vegyületeknek az előállítását, amelyekben R Jelentése -SöVüRfR áitalenes képlete csoport, végrehajthat jak a fentieknek megfelelően, Illetve ügy is, hogy egy olyan (1) vagy (VJ általános kepletü vegyűletet, axselyfoen R jelentése -SÖRÖKÉI általános képietű csoport, a disznbsztitnált szolfonaaddok előállításának jel ismert eljárásainak megfelelően egy alkalmas aikilezőszerrel, re egál t a tan k <

Azokat az (IJ vagy (VJ általános képlete vegyül.etekef, amelyekben E jelentése -COhRR· általános képietű csoport, ahol R^f jelentése a hxdrogénatom kivételévei a fentiekben meghatározott, R·; jelentése hidrogénatomtól eltérő, valamint Ra, Eb, Re és Rd jelentése, illetve m és n értéke a fentiekben megbatározott, úgy áliithatjuk elő, hegy agy olyan (f) általános kepletü vegyűletet vagy egy olyan (IV) általános kepletü vegyüietet, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, egy (VŐK általános képietű vegyelettel reagáltabenk,

R/'NCO (VII) amelynek képletében b jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, és Így a megfelelő (1) rogy (V) álφφ ·*·*·* taláros képletü vegyületet nyerjük, amit adott esetben tovább reagál, tathatunk egy (Vili) általános képletü vegyüleffel,

R^íf-X (Vili) amelynek képletében RÍ' jelentése a hidrogénatom kivételével a v _s' '\xx ' ' m m, \ κ X egy alkalmas kl.lépőtsopcrtot, előnyösen klór- vagy brossa temet jelent, amelynek eredményeként egy olyan (I) vagy pi) általános képletü vegyületet nyerünk, amelynek képletében R jelentése -CöbR*R általános képletü csoport, amelyben R^f és ,R^W jelentése hidrogénatomtól eltérő, hz (1) vagy (Vj általános képletü vegyületek és a (¥IJ) általános képletü vegyületek közötti reakciót egy tercier bázis, például trieti1-amin, dl1sopronii~etil-amln vagy plrldin jelenlétében, egy alkalmas oldószerben, például tolnaiban, me-tilén-diklorldban, kloroformban, dietii-éterben, tetrahidrofutanban, aoezonitrilben vagy ü,b-üimet11-formámidban, körülbelül -10 '°'C és refloxhőmérsékXel közötti hőmérséklet-tartományban, körülbelül 30 perc és körülbelül 12 óta közötti zeakezölöövel hajthatjuk végre, áz R helyén -COXRRl általános képletü csoportot tartalmazd (1) vagy (V) általános képletü vegyöleteknek a megfelelő olyan, származékokká történő, adott, esetben ezt követően végrehajtandó átalakítását, amelyekben R. jelentése -CöbR’R.''' általános képletü: csoport, a dizzzösztimáit yreiboszármszékok előállítására szokásosan alkalmazott eljárásoknak megfelelően, végezzük el.

115 -

űzokat az 11} vagy (Vj általános képietű rogydleteket, amelyekben R jelentése -COWőR*' általános képietn csoport, ahol R^f ás R jelentése a hidrcqénazom kivételével a fentiekben meghatározott, lg jelentése hidrogénatom!61 eltérő, valamint Ra, Eb, Re ás Ro jelentése, illetve m ás n értéke a fentiekben meghatározott, égy ál lét tat jak elő, hogy egy olyan (I) általános képietű vegyöietet vagy egy olyan (IV) általános képietű vegydietez, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, egy (IX· általános képlet! vegyűlettei reagáitatunk,

R^R^hh (IX) amelynek képletében R^y és R jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben megbatározott.

& reakciót s diszabszfitnált ureidoszármázékok eioállikására szokásosan alkalmazott eljárásoknak megfelelően végezzük «1.

Egy alternatív megoldás értelmében eljárhatunk úgy is, hogy egy olyan (Ií általános képlet! vagy!lemet vsgy egy olyan (IV) általános képietű vegyületek, amelynek képiekében R jelentése hidrogénatom, reduktív körülmények kozott egy (X) általános képietű vegyűlettei. reagálhatunk.

amelynek képletében tő jelentése _a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, és Így egy olyan (I) vagy (éj általános képietű vegyületek áilntnnk elé, amelynek képletében R jelentése R^?C.Hy-:általános képlett csoport, ahol hl jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott„

A reakciót egy alkalmas oldószerben, például á,.k-dlrzetϊ 1 -tormamidban, k, d-őimet1i-aoetamidben, kloroformban, metiién-dikloridban, betrabiéróluránban vagy acélóráttildén, adott esetben az ecetsav, az etanoi és a metanol közül kiválasztott társoldőszer jelenlétében, körülbelül -10 ^WC és refiuzbdmérséklet közötti hőmérséklet-tartományban és körülbelül 30 perc és körülbelül 4 nap közötti reakcióidővel bájtjuk végre.

A reakcióban szokásos rednkáiöszereket, például nát riom· (tezrahidrido-borát) (1.....) , nátrium- [tri.acehoxi-hidrido-borát 1 (1-1 reagenst stb. eikalmazonk.

Az előbbiekből az ezen a területen jártas szakember számára nyilvánvaló, hogy a fenti, (1.1, (IV; és it általános képletü vegyületeket könnyen átalakíthatjuk más (1), (Ívj vagy (V) általános képletü szárma sótokká, például az A csoporttá 1 eltérő funkciós csoportoknak a lényegében a fentiekhez hasonló módon és a szokásos szintetikus szerves kémiai eljárásoknak me g fel el ö e.u vég est1 kon ve r z. 1 éj: á va 1.

Például azokat az (I), (IV) vagy (Vj általános: képletü vény ölet eket , amelyekben jelentése terc-butoxi-karbonii-csoport, egy a lka lm.es savval, például tri fluor-ecet savval vagy sósavval reagálhatva olyan (Vj általános képletü vegyületekké hídról ize Inat juk, amelyek képi erében ön jelentése hidrogénatom..

Azokat az (14 , (IV) vagy (Vő általános képletü vegyületeket, amelyek, képletében 10 jelentése hidrogénatom, lényegében az a csoportnál ismertetetteknek megfelelően egyszerűen átalekithatjuk a megfelelő alkUszeit, acilezett vagy szülfonált származékokká„

Azokat a fenti vegyöleteket, amelyekben Re, Rb, Re és Rá közül egynek vagy többnek a jelentése hídrox.i-met il--csoport, egyszerűen előállíthatjak egy megfelelően védett olyan származékből, amelyben Ra, Rb, Re és Rd kosul egynek vagy többnek a jelentése [ tere-butíi-áimetii-sziiii) —oni'j --metil- vagy fenoxi-met i1-csoport.

A reakciót szokásos módszereknek megfelelően, al ka Ittas oldószerben, például d, d-dimetii-formámiában, kloroformban, metilén-dikloridban, te trah zárofuránban, me tanéiban, et anolban vagy aeetonibrilben, körűidéiül -10 ^:>C és refloxhömérséklet közötti hőmérséklet-tartományban, körülbelül 30 porc és körülbelül 72 Őrá közötti reakcióidő mellett egy alkalmas fáuöridforrással, például (tev.rabotii-ammönium ?-fluor.tödéi haj tjük végre.

Az olyan. (1), (Ív) vagy (V) általános képletü vsgyálefefcef, amelyekben Ra, Rb, he és Rd közül egynek vagy többnek a jelentése hldroni-metil-csoport, egy olyan (VI) általános képié fn vegyülettel reagáitatüatjuk, amelynek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, és k egy alkalmas kilénöcsoportöt jelent, és igy a megfelelő olyan vegyüieteket nyerjük, amelyekben Ra, Rb, Re és Rd közül egynek vagy többnek a jelentése

-CdyOBI általános képletű csoport, ahol )K tel öntése hidrogéna fc ómtól elterő >

Az ufcóbbz reakciót alkalmas oldószerben, például tolnaiban, mmtiién-dikloridban, kloroformban, dieti.f-éterben, tatrahidrofuránban, acetonltriIben vagy 9, 9-dimetII~fozmamiöhan, körülbelül -10 '1: és ref luxhömérséklet közötti, hőmérséklet-tartományban, bázis, például nátrinm-hldrid, dlisopropli-eti.I-amin vagy paridin jelenlétében hajthatjód végre.

Az (I) általános képletű vegyületebnek a találmány szerinti. eljárással történő előállításakor a kiindulási vegyűletekfeen és az intermedierekben egyaránt előfordulhatnak olyan £ un k a i 6 s c s opo r t o k, ame .1 y e k n em ki vá n f ma .11 é k re a k a iö kh o z ve z e t nőnek, ezért ezeket a funkciós csoportokat szokásos módszerekkel megfelelően védjük.

A szabad vegyeletek előállÍrásához a védett származékból rémért e 1 járásokkal távolit hat juk el a védöasoportoka u.

A találmány szerinti eljárásban szereplő (11), (III), (VI), (VII), (Vili), (IX) és (X) általános képletű vegyülotek mindegyike Ismert származék, illetve ismert eljárásokkal eays ter Gén e 1 oá 11.1 tha t ó vegyü let.

Konkrétabban a (VI), (VII), (Vili), (IX) és (X) általános képletű vegyöletek kereskedelmi, termékek vagy szokásos eljárásokkal egyszerűen előállítható származékok, mis a (TI) általános képleté vegye leteket például a következő dokumentumokban ismertetett élj Írásoknak megfelelően állíthatjuk aló; Sadekar, fheekrfshna X. et al.., uh ért Saru», II (3), 116-618 (1163;;

Hong, C.. fi. Kim, I. éh, Cfcang, u, tn, Kim, 6, H,, Choi, hu.

ham, D, H., Eim, Y<. 2., Kunk, J. 2,, 7. 2ee, Chss, , 40 (22),

3564-2523 (1227) ; Pedersen, H>, 3rauner-Obsoorns, H,, Ball, 01 Η.., Frydenvang, K., Melery F. , Sogeso, K, Pl, Xrogsgaárd-harsén, X?,, Biooaö, Mtn, Ivem,, 7, 725-303 (1299).

Az ezen a területen jár'taa szakeivber számára nyilvánvaló, hogy a találmány szarinti (I) általános képlete vegyületeket előnyösen ügy is előáll Írhatjuk, hogy a lenti reakciókéi kombinatoriális módon bajtjak végre.

Például a fentiekben előállított, gyantsszemesékrs felvitt (17? általános képlete vegyül.etaket kombinatoriáiis kémiai eljárásoknak megfelelően különféle (71), (V115, (7111), (XX) és (X) általános képleté vegyületekkei reagáltatva ezerszám állíthatunk elő különböző (7) általános kőplató vegyuieteket,

Ennek megfelelően a találmány tárgyát képezi egy olyan kombinátoriálls kémiai könyvtár is, amely nagyszámé (7) általános képletű tagbői áll.

Rá t' fi

Ο'.'.'./ kim.

n'P b ms

Rt ahol az általános képletben

R és R-j jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben sznbsztituált csoport a következők közöl közül tiválászive: -dk¹, -109/, -10097,

-11X22' , -COüR^x 2, -5H-1 (-áh) 522/ , -1 (-52) 5221 , -10₂2 ·' ,

-SOgKHE/ vagy -őOybB/E^ általános képletű csoport? ahol

R^? és Rá jelentése azonosan vagy sítérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább sxubsztiínáit egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkí lesepert, arilcsoport, 3~6 szénát omo s η 1 kioa 1 ki I csoport vagy a r i.1 - ΐ X - 6 szénátorsos sikál) -csoport, vagy

B* és együtt egy 1-6 a a én a tenor aiki lénk sarcot képez?

Ra, Eb, Re és Ed jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól, függetlenül, hidrogénatom:, adott esetben tovább sznfesztitűéit egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alk.il.esoport, ári lesöpört, arái- (1-6 szenetomea alkii) -csoport vagy -CHyOR' általános képletű csoport, amelyben Pb jelentése a fentiekben meghatározott, vagy

Ra és EP és/vagy Re és Ed azzal a szénatommal együtt, amelyhez: kapcsolódik, egy adott esetben szubsztituált 3-6 szénatemos cikioa1kilcsoportot képez;

m: és n értéke egymástól függetlenül ö, 1 vagy 2, azzal, a megkötéssel, hogy m és n összege legfeljebb 2 cm a n < 21. Előnyösem a gyanta egy polisztirel gyanta, különösen előnyösen egy Cmetii-izocianát)-porisztáréi-gyanta,

Farnisko lég i a

Az (1) általános képletű vegyűletek protein-kináz inhibitor hatást fejtenek ki, és igy fel.használhatok példáéi a tumorsejtek. szabályozatlan pro!iferáclójának a visszaszorításaΑΧ Χφ φ * * * ·>· Φ. V

Φ» φ χ <

·: ·\ ·, * * ν χ *· ♦ ν .·. <ΐ. ,i ** '*'*' ·*·* ♦·*·

A gyógyászatban az (I) általános képletü vegyületeket fel.használhatlak különféle taerok, például karcinőmák_f például emlők arcinöma, t tiédka rclnőma., h ő 1 y a g k a r c r nóma, vas t agbe1-ka rC-lnőma# petefészek- és méhnyálkahártye-tumorok, szarkömák, például, lágyszöveti és csontszarkőmák, valamint hematológiai rosszindulatú betegségek, például leukémiák kezelésére,

Ezenkívül az {I? általános képletü vegyülő leket felhasználhatjuk egyéb se j torol1 fezetáv rendellenességek, például p s o r 1 ae is, a t bér o s c 1 e r o s 1» s a 1 kapca o lat o s s isa.1 z oase j t-p rο11feráoiő, műtét utáni stenosls és restanosis, valamint álzheimez-kór kezelésére is.

A feltételezett protein-kinéz inhibitorok gátló hatását és a kiválasztott vegyüietek hatáserősségét egy, a MúltiScreen-Aü ét tájain lemez iMillipore} lemez alkalmazásán alapúié vizsgálati eljárással. határoztuk meg, amelynek során minden egyes vajat aljára egy foszfocellnlóz szűrőpapírt helyeztünk,: lehetővé téve, hogy egy mosási/szürési lépés után a pozitív töltésű szubsztrát megkötődhessen.

Amikor a radíoizotöppal jelzett foszfátcsoport a ser/threo kinéz révén átkerült a szűrőhöz kötött htsztonra, egy szóintiiláciés számláiéval· mértük az emittáit sugárzást.

A gdk^/cikiln .¾ aktivitás gáfelásl vizsgálata Mlnás reakció

Egy v6 vágata (n-fenekül lemez vajaimba bemértünk 100 pl vént ér fog ano megfeleld mennyiségű out fezben (TR1S női 10 mm.

<·* ΦΦ' ΧΦ <φ * * * X A χ , , * * ♦·*··* * ΦΦ φΛν ,_w * * X φ Φ χ .Λ, i-U Λ» *·* ·> » > X Ιφφ pH 7,5, MqCl'> 10 mM, 7,5 md DTT) 1,5 pM hiazton Hl szubsztrátot, 25 pH ATT~t (0,2 mCi £“''γ-ΑΤΗ) , 30 ng bacuxovitns ko-expresszál.t ciklin A/cdkz komplexet és 10 μΑ inhibitort. Tízperces 37 *C-on végzett inknbálás órán a réskeiét 20 pl 120 mM £ DT A h e z z ά a d á s á v a 1 á 11 i t o t t u k i e,

Befogás

Minden egyes vágatból 100 pi reakoxőkeveréket MnltiSereen lemezre vittünk, majd a szubsztrátot hagytak a foszfoeelialőz szűrőhöz kötődni. Ezt követben a lemezeket 150 pl/vájat Krayi. . > .·{%· '.ü sági Ca' /Mgl' mentes BBS-sex háromszor mostuk, majd MultiBe re en ez a rőrends zen re1 s zűr tök.

Sebektáláé

A szűröket 37 Ή-οη szárítottuk, ezt követően hozzáadtunk 100 pl/vájat szei.ntiilánst, majd a radxokatxviháe Top-Cotnt be·< 3 rendezésben végzett számlálásával. detektáltuk a r-jelzett hisztón Hi-et,

Az adatokat elesne.ztük ás az enzim teljes aktivitására 5100 i) vonatkoztatott százalékos gátlás formájában fejeztük ki.

Valamennyi olyan vegyületet, amely > 30 %-os gátlást mutatott, a ki. érték kiszámításával tovább analizáltuk az inhibitor hatékonyságának, valamint kinetikai profiljának a. vizsgálata és meghatározása érdekében.

ifi_ö számítás

Az alkalmazott protokoll a fentiekben ismertetattel azonos volt, ahol. az inhibitorokat 5,004 5 uh és 10 pb közötti különbé* * φφ <·φ φ φ .<· φ φ „ ,. ,· ** **.♦ *.♦·« ΦΦΧ * > Φ φ· φ φ •i· Ο·-? *φ φλ χν χ.* zo koncentráclókban tesztéitok, h kísérleti adatokat az alábbi négyparaméteres logisztikus egyenlet alkalmazásával végzett ÓraphPad Pricm. százai tógépes programmal analizáltak:

y « aludó(felső-alsó} / (lmXö^A < (XogXCSO-x) *<áerÍvéit)} ahol z az inhibi tor koncent ráció logari imusa , y a válasz; y az alsótól indul és szigmoid alakban halad a felsőhöz.

K-· számítás hz ATI és a hiszton Hl czubsztrát koncentrációját a következők szerint változtattuk: 4, 8, 12, 24, 48 pb ATP (amely '<

részarányosán hígított Ρ'·γ-ΑΎΡ~1 tartalmaz), és ö,4, 0,8, 1,2, 2,4, 4,8 ph hiszton, amely koncentrációkat inhibitor nélkül vagy két eltérő, megfelelően megválasztott Inhibitor”koncént~ ráció jelenlétében alkalmaztunk,

A kísérleti, adatokat a ál értek meghatározására szolgáié SigmsPIet számítógépes programmal analizáltak, amelynek során az alábbi ráncos: híresktács rendszer egyenletet alkalmaztuk:

Wtax (&} (Bj

555 VA _W xwwe* _W ΛΛ.· Λ·.· w W. ,_W .W ΛΥ W »> AV x* 111 * 1M * w,» ahol A ^:::: hl8, és h - hiszton Hl, ezenkívül a kiválasztott vegyüieteket a sejtciklushoz szorosan kapcsolódó (cókc/cifciin E, cdkl/ciklin El, cdkl/oiklra

SX _>SV * * * Φ' Φ φ *:* <, > a s ·***. „·; ^ν * « * * * ν ><» 1/./Át »Φ *φ χ-χ·

Dl} és: ΜΑΡΚ-ra, (PKA-ra EGFR-re, IGPl-R-re, Gdc7/dbf4-re és aurora-2-re specifikus ser/threo kinázok paneljén is karakterizáituk»

A cdk2/cíklin E aktivitás gátlást vizsgálata,

Kináz meakciő ügy 96 vágata (ü-fenekd) lemez vajasaiba bemértünk 10Ö pl végtéríogar-ut megfelelő mennyiségű pufferben (TBIS HCl lö mM, pH 7,5, dgCl₂ 15 sb 7,5 md DTT e 0,2 mg/ml OSá) 1,5 pb diszkón

Hl szabsztrátot {Sigma, katalógusszáma H-Sőuő}, 25 pd A3P-t it (0,2 mCi P y-áTP) , 15 ug baeuiovirus ko-aupresszáit cőkz/GSTeiklin B-t és megfelelő koncentrációkban inhibitort» Tízperces 37 ^<:C-on végzeté inkubáiás után a reakciót 20 pl 120 mb EDT.A hodzásdásavai állítottuk le» binden egyes vajaiból 100 pl. reakolókeveréket MuitrScreen lemezre vittünk, majd a szubaztrátot hagytuk a foszfocellalóz szűrőhöz kötődni., ezt követően a leneseket 150 pl/vájaf mennyiI· t 4·—J' ségű Ca /Mg mentes PBB-ael háromszor mostuk, majd búiéiSoreen szűrőrendszerrel szűrtük».

befcmktálás

A szurokét 37 C-eu szárítottuk, ezt követően hozzáadtunk iöO pl/vajat szeintiiiánet,, majd a radtokativitás Top-Goumt berendezésben végzett számlálásával detektáltuk a 'P-jelzett histton Rl-et»

XX

X X 0.» χ χ * ·* 0 XX χ ** XXX Χ4χ «.«« * * * XX X

A cdkl/ciklih ΒΧ aktivitás gátlást vizsgálata

Eináz xas&kció ; \ < . ί . v ' \ ra , <. ra \ n ra ? j ; .. ' ura 1 . ra végtér fogatnak megfelelő mennyiségű pufferben (THIS HC.l 10 rab, pH 7,5, bgCi? lö mb, Ü mb OTT t 0,2 mg/ral Bők) 1,5 pH tiszten

Hl sznfosztráhot (Sigras, katalogosszáraz H-55Ö5) , 25 pb ATP-t m

(0,2 mCi Β'γ-ΑΤ?>, 30 ng becolovixos ko~ezpresszáit cdkl/eikün Bl-et éa meglelelő koncentrációkban inhibitort, Üzperoea 37 ^<íC-on végzett inkobálás ötén a reakciót 20 u.l 120 rab EDTA hozzáadásával ál Ütöttek le.

illádén egyes vájatbői 100 pl reakciékeveráket HoltiScreen lemezre vittünk, majd e szubsztrátot hagytok a foszforéi 1 előz szőrolüz kötődni. Ezt követően a lemezeket 150 pl/vajat mennyi•a-·$' AR·' segö Cá /bg' mentes PBS-sel háromszor mostok, majd boltiScreen szűrőrendszerrel szűrtok.

Detektálás á szőröket 37 ^sC-o.n szeri tót tok, ezt követően hozzáadtunk

I0Ö pi/vájet szelntiiiánst, majd a rsdiokativitás Top-Count bes z rendezésben végzett számlálásával detektáltok a Ά-jeizett hiszfen. Hi-et.

A o^á/oikllra DX aktivitás g'átXási vizsgálata

Aináz reakció

Boy 26 védető (O-fonekőj lemez vájstei.be bemértünk 50 pl végtérfogatnak megfelelő mennyiségű paffőrben (TRIS Hol 10 rab, pH 7,5, bgőü 10 mb, 7,5 rab d? ·;· 0,2 ng/mi BS/b 0,4 pb egér ** * * « $ * * *·». ·*·#.* ->*·« ¢. Φ-ί

- 12 6 - bú -’ΡΡ'

GST-Rb(769-912) (Santa Graz, katalcgusszám: sc-4112) szahazttatot, 18 pb ATr-t Goi mGf P^'b-ATP), 180 ng hatnicvirns ko~ -expressziIt GS2~cdk4/GS'T-crkiln öl-et és megfelelő koncentrációkban inhibitort. hegyvenperees 37 ^eG-on végzett inkreálás után a reakciót 20 μΐ ISO md SöTA. hozzáadásával. állítottuk let

Minden egyes vágatból 60 pl reákelőkeveréket Maitiotteen lemezre vittünk, majd a szvbsztrátot hagytuk a foszfocellulóz szűrőhöz kötődni. Ezt követően a lemezeket 150 pi/vájat mennyivégű Ca /Mg menten PBS-sei háromszor mostak, majd MultiSoráén szűrőrendszerrel szűrtük.

Öwfcektálán

A szűröket 37 ^aC~on szárítottak, ezt követően hozzáadtunk

108 μΐ/vajst nzeintiiiánst, majd a rediekativitas Tdo-Count bezz rendezésben végzett számlálásával detektáltuk a “~P~jelzett Rb fragmentumot..

A MARK aktivitás gátlási vizsgálata

Kínán reskeió

kgv 96 vajat a (1	.í-feneka) lemez	vá j a t ai h a: bemért vük 105	3 pl
végtérfogatnak megfeleld mennyiségű	paffétőén (T.RIS MCI 10	mM,
ph 7,3, bgCl2 18 mM,	, 7,5 md D'Il ·>·	0,1 mg /ml Bő A) 18 μΜ	MAO
a z vb s z t r á hot (5ieme,	kat alógüss zem:	M-1.891), 25 μΜ ATP-t	(0,2
mCz P'í5v-ATP), 25 ng	bakteriálisán: expresszslt GST-MABR-t	(0p-
State Biotechnology,	k a t a1égn e szám;	14-173} és megfelelő .:	kön-

cent rációkban Inhibitort. Ilzenötperoén 37 ^:;'C-on végzett inkahálás ntán a reakciót 28 pl 120 mM EOTA hozzáadásával, áll ltottűk le.

Minden egyen vájatből. 3.00 μΐ reakoiőkeveréket MnitiScreee lemezre vittünk, majd a szubsztrátét hagytuk a 1oszfoceliulőz szűrőhöz kötődni.· Azt követően a lemezeket ISO pi/vájat mennyi™ •y 4· 4--y ségű öe /Mg mentes Fnő-sel háromezer mostuk, majd. Multi™

Sőréén a zűrőrendazerrel s zűrtük,

Detektálás

A szűrőket 37 '“C-on szárítottuk, ezt követően hozzáadtunk 100 pi/vájat szózatillánst, majd « radiokatsvizás Top~Count be™ rendezésben végzett számlálásával detektáltuk a ''F-jel zett y

A aktivitás gátldsi vizsgálata

Kinéz reakeiö ágy 96 váj a tű fb-fenokű) lemez vajaiéiba bemértünk löd p5.

vegtérfogatnak megfelelő asennyfségü puff őrben (TR1S HC'l 10 női, pH 7,5, MgCI₂ 3 0 mM, 7,5 mM OTT * 0,2 mg/m3. HSA) 10 pb hiszton

Hl szubszt rabot (Sigma, katalógusszám; n™5505), 10 pd ATF-t (0,2 mCz F'y™A19}, 3.E (3.0) borjúszív PRA~t (Szama, kát a lóg osszam; 254 5; és megfelelő koncentrációkban inhibitort, ötperces: 27 ^C-on végzett in kubai ás okán a reakciót 20 μ 3. 3.20 mM ADTA hozzáadásával állítottuk is.

Befogás

Minden egyes vájárból 5 0(3 pl tea kei őke varé kot MultiScreen lemezre vittünk, majd a szuboztrátot hagytuk a foazfooeilulöz szűrőhöz kötődni. Ezt követően a lemezeket 150 pl/vágat mennyi·™

V* *4^ $.ς ' > * > » * ·< - _f; «** **♦· » — ί />< — .....'· *....., ,'* ** * * ·χ .v..,..V.‘ . S ^..5 scgs Ga'/My'* mentes PBS-se). háromszor mostuk, majd MsJ. issemen szűrőrendszerrel szöntük.

Detektálás

A szőrükéi. 37 'C-on szárítottuk, esi követően hozzáadtunk

100 μΐ/vájat nzei.ntiiiánst, majd a radlokativltás Top-Count beás rendezésben végzett számlálásával. detektáltok a p-jelzett hl a z t © η Η1 - e t.

áss RGFR aktlvitá© gátláai vizsgálata

k.znár reakció

Egy 55 vájatl (G-fenekű) lemez vágataiba bemértünk lűn pl végté.rf ugatnak megfelelő mennyiségű pofferben (Hepes 50 md, pH 7,5, MnClz-MgCiz 3 mb, 1 mM oTT v 3 μΜ NaVö₃, 0,1 mg/ml SSA) 25 nd házilag biunnilesett FolyGloTyr szubsztrátot (Szama, kakalóguzszám: 0275), 2, 5 pM ATB-t (0,3 mCi Ε“~γ~ΑΤΡ), 50 ng bacuΙονιηη expresszáit GST-EGFB.-t és megfelelő koncentrációkban Inhibitort. ötperces 37 *G-on végzett inkubálás után a reakciót 20 pi 120 mű EOIA hozzáadásává:! éli ltot sok le.

minden egyes vájárból 100 pl reakciókeveréket streptavidin-Fiashplate-re vittünk, majd a bictinllezett szebsztratet hagytok a lemezhez kötődni. Ezt kővetően a lemezeket 150 pl/váá' “ '· b .b jat mennyiségé Ca '/dg'' mentes FES-ssI háromszor mostok.

Detektálás

A rádió ka ti vitást Te p~ Goont. berendezésben, számláltok.

Az XGF1-K aktivitás gátlást vizsgálata

Az IbPl-P aktivitás vizsgálatát az alábbi protokoll szer i n t ha j t o t1 u k vegr e.

kinéz reakció

Egy 96 vájatú -O-fenekü} lemez vájafaiba bemértünk 30 pl végtérfogstuak megfelelő mennyiségű pufferben (50 mb népes, pH 7,3, 3 mb bnGb>, 1 DTT t 3 pb haVO-q lö un biot int lesett ffiP szubsztrátot (Sigma, katalógusszám: b-1831), 3-20 pb inhibitort, 6 pb hideg ATP-t, 2 ab ^XíE~ATP-t és 22,5 ng IGHi-R-t (az utóbbit előzetesen szobahőmérsékleten 30 percen keresztül hideg 53 pb ATP-vei Ínkubáituk} . 35 percen át 37 ^C-on végzett lakuhálás után a reakciót 133 pl olyan töt mutterrel állítottuk le, amely puffer 32 mb EOTA-t, 500 pb hideg ATP-t, 3,1 % Triton \ K ' - η οn ' ·<· ; '' s , v., *' Ók v , , κ κ ' κ \, , tartalmazott. 15 perces inkobál.ás után a ssuszpenzió 110 pi~es részét. 5 b CaCly-t tartalmazó 30-vájafcű. O7TIPLATE lemezekre altbük át. Hegy érával később a lemezeket egy Packard TOP-Coant radioaktivitás-leólvasőbao két percen keresztül mértük.

A kísérleti adatokat a GrapbEső Erizm programmal analizáltak.

Ezenkívül a feltételezett crotein-kinaz Inhibitorok gátiési aktivitását, ee a kiválasztott vegyületek hatékonyságát egy SPA (3cintillation Prorimity Assay) 96-vájatü lemez alkalmazásával végzett eljáráson alapuló módszerrel is megvizsgáltuk, A vizsgálat alapját az képezi, hogy a streptavidianel bevont SPA gyöngyök képesek befogni egy orozzon foszfora lácrős helyről.

s z á r ma z t fez. ót in i le z et t pép h i de t.

Amikor egy radioaktivan jelzett fosztátegyaéget a ser/threo kinázzal átvittünk a biot isi rezet! hiszton pepiidre, egy szcixitxlláeiős számláiéval mértül a kibocsátott sugárzást.

A edxS/p25 aktivitás gát.lési vizsgálata

A cdk5fp2S aktivitáé vizsgálatát az alábbi protokoll szerint hajtottak végre,

Kiaáz reakció

Egy 96 vájata (P-fenekaj lemez vágataiba bemértünk 100 pl végt ér fogatnak. megfelelő: mennyiségű pafferben (20 mi; Hepes, pH 7,5, 15 mM AgCig, I mM OTT; 1,0 pb bioéin!lesett hiszten peptid ezabsztrátot, 0,25 pCi 033g-ATP~t, 8 nM cdk5/p25 komplexet éa

0-100 pH inhibitort. Húsz percen át 17 *C-on végzett inkabálás után a reakciót egy olyan keverék hozzáadásával állítottak le, amely 0,1 % Triton X-lOO-at, 50 pb ATF-t én 5 SDTA-t tartalmazó foszfátpafterelt fiziológiás nátriam-kiorid-oidatban 500 ag SOA gyöngyöt tartalmazott. A gyöngyöket hagytak leülepedni, majd a 330-vel jelzett pepiidbe beépült radioaktivitást egy Top Coant szcintiliáeiés számlálóval mértük.

Az adótokat az alábbi, képletnek megfelelően analizáltak, és az eredményeket a százalékos gátlás formájában fejeztük ki:

1OQX<1 ™ Cimwefclen - ááttám)/(emz, kantról!. - háttér) )

Az TCgo értékeket e négyparsméteres logisztikáé egyenlet alábbi változatának az alkalmazásúval számítottak ki;

Ύ « lő'ö/Il é xo (bng^cSO ~ Xí*deriváit)3 ahol X - lóg(pH), és Y - á-os gátlás,

A Cdd/dbfi aktivitás gátlási vizsgálata

A Cdc7/dbf9 aktivitás gátlásának a vizsgálatát az alábbi protokoll szériát hajtottak végre.

'; ’·>

A. Bietin-HCMl szsbsztzátot γ^'-ΑΥΡ-νοΙ jelzett ATP jelenlét ében a Cdc7/bbf« komplexszel transzf asz forr.táljak, A tesz forilezett Biotin-MChx sznbsztrátot ezt követően 5t.reptevidi.n~ nei bevont SPA gyöngyökkel befogatjuk, majd ^-számlálóval értékeljük, a f©sztoriláctó mértékét,

A. Cdc?/dbfl aktivitás gátlásának a vizsgálatát 96-vájatü lemezen, az alábbi protokoll szerint hajtottuk végre,

A. lemez minden egyes vá jatába bemértük a követ kezd komponenseket ;

μί szubsztrát {biotinilezett HCM2, b uM végkoncenfráelöl ;

pl enzim (CdcT/Otef/i, 12,5 nh végkoncentráciö);

al. tesztvegyulet (a dózis/válasz görbe felvételéhez a nH-tői ρΜ-ig terjedő tartományban 12 növekvő koncentrációbánj;

al hideg ATP-bői Π0 pH végkoncentrsciő) és (a hideg áTP-re vonatkoztatva 1/2500 mölarányben? radioaktiv ATPbői álló keverék a reakció megindításához, amely reakciót

7 ^ö C - ο n végez t ün k,

A szubsztrstot., az enzimet és az ATP-t IS mM Mgól^-t, 2 mM DTT-t, 3 μΜ bsVÖg-ot, 2 mh glieerofcszfttot és 0/2 mg/ml BSA-t tartalmazó 50 mM HSPES-ben (pü 7,9} higizottukt A tesztvegyü™ letek oldószere 10 % öimetil-sznllcxldet is tartalmazott<

percen, át végzett inkubálás után. a .reakciót 100 pl. olyan P&S puffotrei (pb 7,4} állítottuk le, amely poffér Sö sói BBIA-t, 1 ebi hideg ATP-t, 0,1 % Triton Xlöö-st és 10 mg/mi streptavidinnel bevont BOA gyöngyöt tartalmazott.

A. keveréket 15 percen keresztül, szohahőmérsékleten inkádéivá hagytuk,· hogy lejátszód jen a biotinilezett MCM2 és a streptavidin-SPA-gyöngyök közötti .reakció., ezt követően egy Baokaro Coli Harvester tPiltermateí alkalmazásával egy 9S~vá~ jatű szürölemezen {önifilter*' ŐF/B^W) befogtuk a gyöngyöket, desztillált vízzel mosást, majd lep Count (Paokard) alka,Imazásával számlálást végeztünk.

Az auxore-2 aktivitás gákiámi vizsgálata

A gátlás! aktivitást ás a kiválasztott vegyületek hatékonyságát egy 96-vájatu lemez alkalmazásával végzett streptavrdin SPA (Szint11lation Proximifcy Assay) gyöngy (amershamPharmacia biotech) eljáráson, alapuló módszerrel is meghatároztuk. A reakció végén a gyöngyökkel befogtuk a hiotíniiezett psptid szadsztrátot, majd cézium-kiorid segítségével rétegzést végeztünk,

Amikor a raöioaktivan jelzett fösziátosoportökat a kinézzél átvittük a gyöngyökhöz kötött pepiidre, szcinti 1 iáéi ős számlálóval mértük a kibocsátott sugárzást,

Az aurora-2 aktivitás gátlásának a vizsgálatát 06-vájatú lemezen, az. alábbi protokoll szerint 'hajtottuk végre,

Kínán repkedő ágy 96 váj erű (0-fenekű) lemez vágataiba bemértünk 60 ul végtérfogatnak megfelelő mennyiségű patferben. (30 rb Hepes, pH 11 10 mM MgCly, 1 mM DTT, 0,125 mg/mi BSA, 3 μΜ eztovanadát) 8 pb biotiniiezett pepiidet (bAKHSLd négyszeres .·, smé te lődésJ, 10 s.M ATk-f (0,0 nCi P'^;:'²g-AT?1 , 10 nb Auroraz-t és 10 uh inhibitort, 30 percen át szobahőmérsékleten végzett inkabáiás után a reakciót leállítottak és 100 pl győngyszusspenzió hozzáadásával befogtak a biotiniiezett peptidetu kötegelés

Minden egyes vájabba bemértünk 100 al ?,a M cez1am-klőrlőét , a keveréket egy órán át állni hagytak, majd Top-Connt berendezéssel számlálási végeztünk.

Az adatok elemzése után kapott eredményeket a teljes en~ zimektivitáera. 1- 100 0) vonatkoztat ott százalékos gátlás formájában fejeztük ki.

Azokat a. vegyületeket, amelyek legalább 00 %-os gátlást matattak, az !C1q kiszámításával tovább vizsgáltak az inhibitor hatékonyságára nézve,

A fentiekbe;; ismertetett protokollt alkalmaztak, azzal az eltéréssel., hogy ebben az esetben az inhibitor sorozattigiiá sast használtak. A kísériéti adatokat, az alábbi egyenlet alkalmazásával végzett nemlineáris regresszióval értékeltük:

A «.A

4'

Í4-1Ö (v-t) dkg/t ahol Vp az alapérték sebesség, v a megfigyelt reakciósebesség, V0 az inhi.bi.terok nélkül mért sebesség, és (Ij az inhibitorkon.centráció„

A találmány szerinti (1.) általános képiéin vegyületeket szokásos módokon adhatjuk be emlősöknek, példán! embereknek. A beadásnál a dórin mértéke függ a beteg korától, testtömegétől és állapotától, valamint a beadás választott módjától.

Például orális· beadás esetén egy (1) általános képletü vegyűlölet alkalmasan dózisonként körülbelül 10 mg és körülbelül S00 mg közötti dózisban, naponta 1-5 alkalommal adunk be.

A találmány szerinti vegyületeket különféle dózisformákban adhatjuk be, igy orálisan például tabletták, kapszulák, cukorvagy fiimbevonorú tabletták, folyékony oldatok vagy szuszáénziök formájában; rectalisan kapok formájában; parenteralísun, példán;, i.ntramnszkuiácisan vagy intravénás és/vagy Intratnooalis és/vagy intraspinails injekció vagy infúziók formájában a 1 ka imaz ha. tjük,

A találmány szerinti vegyületeket beadhatjuk önálló hatóanyagokként, vagy egy másik megoldás értelmében ismert rákeiienes kezelésekkel, például sugárterápiávai vagy kemoterápiával, Illet ve cl fosztatikumokkai vagy oi. toxi kus hatóanyagokkal, a n t i bi. o t i k am -1 i pás a ba t ó a n y a gokkal, el ki 1 e z ő a * e r e k k e 1, ont Íme táborit-szerekkel, hormonális hatóanyagokkal, inmuvvelögiai hatóanyagokkal, interferon-típusú hatóanyagokkal, ci fclooxi.genáz inhibitorokkal (például CGX-2 inhibitorokkal), motellómatrir- £35 - üüüt

-proteáz inhibitorokkal, tel.omeráz; inhibitorokkal, firozin-kinéz .inhibitorokról, a nt .·.. -nőve köbe si faktor receptor ha t banyagokkal, a.nti-HEK hatóanyagokkal, anti-EGFR hatóanyagokkal, an™ 11-angio génetI. kas hat őanyagokka I, farnez11-1ran szférái inh1b1torokkal, raa-raf szignál transzdnkciós folyamat inhibitorokkal, segtoiklns inhibitorokkal, egyéb odk inhibitorokkal, tabui intető hatóanyagokkal, topoizomeráz 1. inhibitorokkal, topoizomeráz II. inhibitorokkal stb. kombinálva.

Például a találmány szerinti vegyületeket egy vagy több olyan kemoterápiás hatóanyaggal kombinálva adhattak be (adott esetben liposzoma készitmények formijában), amilyenek ........ egyebek mellett — a következők;: taxán, taxán-származékok, kapsza1 á ζ o t1 t ax áno k, CPl -11, kamp t o t e o in - szá rma z é ko k , an t r a cl k 1 i n -giikozidok, például doxorubioin, idarobioin, eplrabloin, etopozid, naveibin, vinblasztin, karbopiatin, ciszplatin, ösxtramosztih, celekoxib, Sugen tűséit, bugán Süsüt, hereeptin stb., adott esetben liposzomális készitmények formájában.

Amennyiben rögzített dózissal formáljuk, a kombinációs termékek a találmány szerinti vegyületeket a fentiekben ismertetett dózistartományban tartalmazzák, az egyéb gyógyászatilag aktív hatóanyagot pedig az adott hatóanyag esetén javasolt/(ον á ha g y o f t dóζ1st art ományfcan tartalmazzák.

Ha a kombinációs készítmény valamilyen ok miatt nem megfelelő, az (Il általános képleté vegyuleteket és az lezsert rákellenes natőanyagokat szekvenolálisan is alkalmazhatjuk.

A találmány tárgyát képezik az olyan gyógyszerkészítmények is, amelyek gyógyászatilag elfogadható vivoanyaggsi (például hordozóval vagy: higitöval) együtt egy Π/ általános képletü vegyületet tartalmaznak vagy a vegyülettek agy gyógyászatélag elfogadható sóját tartalmazzák.

A találmány szerinti, vegyüieteket tartalmazó gyógyszer készítményeket általában szokásos módszerekkel állítják elő és egy gyógyászatxlag elfogadható formában adjak be.

Például a szilárd orális dózisformák a hatóanyagon kívül — egyebek mellett — a következő komponenseket tartalmazhatják; tigxtők, például lektor, destroz, szacharóz, cellulóz., kukoricakeményitő vagy hurgonyakesény1 tő; lubrikánsok, például szili ex nm.~dioxdd, tálkám, sztearinsav, magnézium- vagy halóium-szfsarát és/vagy goilatilengixkoiok; kötőanyagok, például keményxtök, gnmlarábikum, zselat in, metll-celiulőz, -ur ;n ·' -metil)-cellulóz zagy polx(vinil-oirrolxdon); dezxntegránsok (szétesést elősegítő szerek), például keményítő, alginsav, alginátok vagy nátrium-keményitő-giikoiátpezsgőkeverékek; színezékek; édesítőszerek; nedvesítés terek, például leoitin, eoliszorbátok, laur ii~szulfátok.; valamint a_: gyógyszer készítményekben általánosan alkalmazott namtorikas és farmakolögiailag Inaktív anyagok, á. gyógyszerkészítményeket ismert módszerekkel, például keverési, granniálásx, tablettázási, drazsxrozási vagy filmhevonási eljárásokkal állíthatjuk elő.

Az orális beadásra szolgái c> folyékony diszperziók, például szirupok, emulziók és sznszpenziók lehetnek,

A szirupok hordozóként példást szacharózt vagy szacharózt és glicerint és/vagy mannitot és/vagy szorbitot tartalmazhatnakt

A szuszpenzdők ős az emulziók hordozóként példán! természetes gumit, ugart, nátríum-alginátot, pektint, metál“cellulózt , íkarboxi-metii) -cellulózt. vagy pold (vinil-aikohoi) -1 fc a r t a 1 ma zh a fc na. k.

Az infcrsm.uaskaláris injekciók számára alkalmas szaszpeoszók vagy oldatok a hatóanyagon kívül egy gyógyászatilag elfő™ gadnauó hordozót, például steril vizet, olívaolajat, etii-oieáfofc, glikoiokat, például propiiéngiikolt, valamint, kívánt esetben alkalmas mennyiségben. lidokaln-bldrokloridofc tartalmazhatnak.

Az intravénás injekciós vagy infúziós oldatok hordóséként például steril vizet tartalmaznak, illetve az ilyen, készítmények előnyösen, steril, vizes, izotóniás nátrium-kiorid-oldat formájúban vannak, illetve hordozóként propiiéngiikoit tartalmazhatnak.

A kúpok a hatóanyagon kívül győgyásxsfcilag elfogadható hordozót, például: kakaővajat, polietiléngiikoit, egy poilíozi-eti lén) ···szerbi tán··· zsírsav-észter felületaktiv anyagot vagy ieci t int t art a ima z ha fc na k.

A. találmány tárgyát képezi, továbbá egy (!) általános képleté vegyüiefcnefc vagy gyógyászatilag eifogadbatö sójának az alkalmazása megváltozott protein-kináz aktivitás által okozott vagy megváltozott protein-kináz aktivitással, kapcsolatos betegségek olyan betegekben, történő kezelésére szolgáié gyógyszer készitmények előállítására., akik egyidejű., szeparált vagy szekvenciális rákellenes kezelésben részesülnek.

Az alábbiakban részletes példákkal illusztráljuk a talál™

- 138 mányi, A példáké találmány oltalmi korát, illetve terjedelmét nem kor1á t o zz ák,

Az (3-cla^o-ppppii) ~y~bgnzll~gllein--ehll”“és mter 8l3&lí08a 32,8 g (0,17 moi) N-benzil-glicin-etil-észrert és 25,8 g (0,18? mel) vízmentes kálium-karbonátot 300 ml aeetonitrilben szuszpendáitunk, majd. a szuszpenziéboz cseppenként hozzáadtunk 2?, 7 g (0,18? moi; 4-brbm-bcíÍtironü.triit, A reskoiékeveréket keverés közben 16 érán keresztül visszafolyatás mellett forraltak, ezt követően szűrtük, majd a szőrieket szárazra pároltuk. A maradékként kapott halványsárga olajt szili kapáién gyorskromatografáiva tisztítottuk, amelynek során einensként 2:1 térfogatarányú hezán/ozii-acetát oldőszereiegyet alkalmaztunk, Színtelen olaj formájában és 55,3 g mennyiségben (83 %os kitermeléssel) nyertük a cimvegyüietet«

JU d- (3-clano-prppii) (kamm-Wto^l-karbo^ll) -gllexn-aéll-észter előállítása

33,8 g (0,13 moi) ár·· (3-ciano-propÍÍ) -E-benzzi-giicin-etiiésztert, 58, ? g (0,28 moi) dl (tero-butil) -dikarbonátot és 3,4 g 10 tömegi-os palládiam/szén katalizátort 400 ml vízmentes etanoiban szaazpendáitank, maja a szuszpenziőt Oarr-készüiekben 8 őrse keresztül. 278 kPa (40 psij nyomás alatt hidrogéneztük. Ezt követően a keveréket szűrtük, majd a szőriétől szárazra pároltak, A maradékként kapott halványsárga olajt sziliφ φ kagélan. gyorskromafcografálva. tisztítottuk, amelynek során eln~ sutként 7:3 térfogatarányu hesán/etl1-acatát oldószereiogyet alkalmaztunk. dzintelen olaj: formájában és 25,3 g mennyiségben (72 %—os kitermelésről) nyerték a uimvegyuieíet.

24,3 g (0,02 moll 9-(3~ciano~ptopiip--5- (terc-b-utoxi-karbonil)-glioin-otil-észtert feloldottunk 350 ml toluoiban, az oldatot- 2 ^C-ra hűtőt tűk, majd keverés közben oseppenként hozzáadtunk 11,2 g (0,1 mól) kálium-fere-butcxidot, A reakciókésőréket 30 percen keresztéi kevertettük, ezt kővetően hozzáad tünk 500 ml ammóniám-klorid-oldatot, majd a keveréket 2 H sosavöldattal. pb 6—ig megoavanyítorkuk. A szerves fázist elkülönítettük, a vizes réteget pedig metilén-dikioridőal kétszer extraháltak. A szerves oldatokat egyesítettük, vízmentes nátrium-szulfát felett szárítottuk, szűrték, majd a szürletet bepároltuk. A maradékként 28 1-os kitermeléssel nyert 18,8 g sárga olajt további tisztítás nélkül használtuk fel a következő lépésben.

Ó, példa

A dpa^Ino-S- ( áppó-bafeoasá-kazbonil) , S-dáhidpopxrrplo(3.,á-olpőyazol aldálllbána 18,0 g (0,0856 mól.) tere-butil-á-ciano-ö-oro-l-giper idinkerboxiiát, 10,3 g (0,1027 meij brdrazin-dDddrokiorrd és 450 ml etanol keverékét 4 érán keresztül 60 bü-on kevertetrük, Ezt

követőem a reakclnkeveréket 0 °C~ra hütöttük, majd lassan, cseppenként hozzáadtunk löt ml telített, vizes nátríum-bidrogén-karbonát-oidatof. A szerves oldószert vákuum alatt lepároltnk, a vizes maradékot pedig etil-acetattal extraháltak, A szerves tézist vízmentes nét ri/um-szuitát lelett szárítottuk, majd az oldatot szárazra pároltuk. A szilárd maradékot szilikapáién gyorskromatografálva tisztítottuk, amelynek során elvénéként 46:4 térfogatarányű a;etllén-dikioriő/metanol. oldöszerelegyet alkalmaztunk, Fehér, szilárd anyag formájában és 5,31 g mennyiségben (31 i-os kitermel ássál) nyertük a eimvegyü letet „

Olvadáspont: 125-197 °C.. •Μ ν kh - 124,

A következő vegyületeket analóg eljárással, a megfelelő 5-olano-d-oxo-l-pirrolidinkarboxilatból kiindulva állíthatjuk elő:

3~amino”5~aeetii«4,ő-dihidro-pirrolol3,4-ejpirazöl; olvadásponta 259-260 H;

(M t H)' - 166;

3-amino-5-(tere-butoxi-kátdoni1>-6, 6-dimet11-4, 6-dIhidro-pirrolo{3,4-c]plrazol; o ivedé spont: 100-102 ° C;

(M -t Hp - 252;

··amino-5- ( cerv-butoxl -karbonéi.) -6- í (Pénz 11 -oxl} -metil} -4,6-dlhidro-pirroio(3,4-otpirazol;

R _c.

(14 a a ? ^:;i: 33 5 ,

A kővetkező vegyületet analóg eljárással, a megfelelő φ φ φ * * ♦ ♦ Η _ν χ.χ Φ ΦΦ ·Φ«* ~ ' Ζ 1 - ♦ ♦ » χ· .» ’ “ £ e re -fent i 1. - 4 -ez a n o - 3 - ο χ ο - 1 - p 1 p e r i d í n ka r fe ox i. lát fed I. k). n ő u I va állíthatjuk élőt terv-buti i-3-amirso-O- (tere-bstoxi-karbont!) ~4,5, fe 7-tetrahidro-piridín[3,i-ojpirazol; olvadd spont: 153-1S5 *C;

(M t ü)'^r - 233.

A következő vegyületek analóg eljárással, a megfelelő £ a re-bút i 1 - 3 - o i az · o - 4 - eve -1 -p 1 peri din ka rbox il á tfeő 1 k 1 n d a Ív a á 1 láthatjuk ele:

fero-but 11.-3-aml.ro-5- (ts.rc-feuto.xi-fcerfeonll) -4,5,6,- 7-tefrabi fero-pirIsin(9,3 -o ] pi razei; oIvedá a pónt: 151-155 ^Λ C;

(M t Hő 233.

lép Jé~ < 3 -am,ng-5 - < feaw -búto^i-karhonií > -4,6-dihldvo pirrplo(3,4-ejpi.gaaoX-i-.il) -M^f ~^etil-pollsstÍTOl -karbe^id előállt fejse

2,4 g (10,7 mmol) 3-smino-5-(£ere-butoxi-kerbonil)-i,0-dihidro-pirrolo f3,4-e]pórázéit feloldottunk 20 ml vízmentes metilén—diklorldoan, majd az oldatot nitrogenatmoszféra alatt hozzáadtuk előzetesen 200 mi vizmentes mai 1 lén -dik.lóridban duzzasztott 10 g (200-400 mosd, 2 t 3VB, 1,4 9 mmoi/g) (metl.1-izoeianát}-poliszfl.rol-gysntáfeoz. Az így nyert szuszpenzlőt 22 *C-oo óvatosan addig keverhettük, amíg az oldatban már nyomokban sem észleltünk 3-smiho-S- (terc-butozi-karbonii) -4,0-d.ihidto-pirvoloí3,4-o]pirazoit (13 óra). A gyantát kiszúrták, metiléíe-dikloriddai ás metanollal mostuk, majd vákuumban sva rltottuk.

Analóg eljárással állíthatjuk elő a kővetkező vegyülett*

2- ( 3-amino-t-aoetii-4, 6-dlbidto-pirrolo(3, 4-v] plrazol-l-11} -12 -metil -po11sz ti roi-kardsad o;

- {3 —ami so - 5 - {t e r c -b u tor í - ka rboni. 1.)--6, 6 - d ive t i i - 4 , 6 - d i h 1 dr o -- ρ i r r ο 1 o [ 3, 4 - o j p i ra zol -1 - i 1} -13 - me t i 1 -pol. isztirolOvvee;

2~ [ 3-aad.oo-b- (tero-botozi-karbonilj -6- [ (benzii-ozl)-metil} -4, 6-dihidro-pirrole [ 3, 4- al pirazol -1 -i 1} - 62 -mpp.il- po 11 s z t £ r ο 1 -karhamidő

2- {3-ami no- 6 - {t ere-be t ozi ~ k a rbo n i 1} - 4, 5, 6, 7 .. , ,. ' '' ' ' , ''.x v- - \

-po ri ezt ir ol - ka rbami d;

2-( 3-amivé-3- (tero-butoxi-karbonkie-á, S, 6, 7™ -tetrahidropiridin(4,3~ej pirazok-l-kl} ~2^y eret ii -pol. köztiről- karbamk d,

Az A- { 3-(£emii-emet-amido} -S- (tezp-bube^i-karbomii) -4,6-dihidro-pirrolp[3,4 - plpiya.ppl-i-i.1 >--metil-polisztippi-kavbamid eiőáliítáea előzetesen 90 ml veretes metiién-dkkloridban duzzasztott

3,5 g (3,01 mmoli 2-[ 3-uzb.oo~9~ (terc-buvox.i-karPoalI;-9, b-dih 1 d r ο - ρ 1 r r ο 1 o [ 3,9 - o j p i r a zo l -1 - i 1; - 2^? -me 111 -p o l. i s z 11 r ο 1 - ka r ba mid és IS ,5 ml (96,31 aívoi) dk iznpropil-et 11 -amié keverékéhez

- 145 cseppenként bozzáadtnk 3,18 ml (24,33 mm.nl) (fenil-acetil.} -kioríd 1(5 ml vízmentes métalén-daIzóráddal készített oldatát. Az igy nyert szzYszpenziót 22 *C-en 13 órán keresztül óvatosan \ ⁺ \ v r λ ' vu*., metílér;~diklórt dd a 1 és metanolla1 mostak, majd vákuumban szárítottuk.

A megfelelő acáz-klorld alkalmazásával végzett analóg eljárással állathatjuk elő a következő vegyületeket:

7- (3-aoetamü.do-S- {tero-butoxi-karboniij-4, 6-dibldro~

- ρ I r r ο I o (3,4 ··· ej ρ 1 r a z ο 1 -1 -11 j -Ά -as t a 1 - ρ ο 11 s z 11 rol ~

-tarbamaO;

7- {3-c i kiopropán ka rbcza oiao-r-(teru-batoxa.-karbona1j ~4,β- dlb idro-pl r r ο 1 o (3, 4 - ej p a r a zol - a - a 1) - 43 -me t i. 1 - no 1 is z t a r ο 1 -karbamad;

7- (3-áz.obota.ramide—5- (terc-butoxa-karbont 1} -4,6-dlhadro-parrolo3 3,3-oj pirazol-1-áij -Ά -metil-polisztirol••Rarbamad;

7- j 3-cikIopentánkarboxsmádo-ő- ( bere-butoxi-karbon! 1) -4, 6-d 1 h ad r ο -p á rrolo ( 3, 4 - o j pl r a zol -1 - a 1} - 7^? -met I i -por. i azt i r ο 1 ~

-karbarnád;

7~ ·{3-beuzamrdo-ö-{terc'-bntoxi-fcarbon.i1s-4, 6-dlbá dro—p 1 r r el ο ( 3, 4 - ej pára zol -1-11j -3' -me ti 1 - no 1 i azt i r ο 1 -karbami7;

7·· < 3 -plkolInamágo-5- (tsre-butoxi-karbonii) -4,6-ambádro™p i r r ο 1 o f 3,4 - e j pa r a zol -1 - i. 1} - 7' -me t á 1 -nóla sz 11 r o a -karbarnád;

7-j3-n1kotanamádo-5-(térο-boluxi-karboua1; -4,6-dibidro'-pi rrolo (3, i-c j ρ (.rázol-1 -al j -43 -met il-pol ászt áréi™

ΧΦΦ

Φ Φ JC

-kar mamid;

b~ {3-izotikori namido-o- (ierc-fcatoxi -karban:. 1) -4, o-dididro-pirrolo [ 3, 4 - aj pira zol··· 1 -11 j -17 -~meí i 1 -pol it írói•karbsmid;

11··· (3 - 1 (h-mekil-2-1 arai 1} -aminoj ---3- (iorc-batori-karbönii) -4, 8-dlhidro-pirro.lc{3, i-alpiraaol-l-il}-27 -melll-pol.i azt i roi- kartamid;

11-(3- (2-tiofénkarbozamido} -ö- (lorc-duloz:.. - karbon:. 1} -4,6-dihidro-pirrolo(3,4-cipirazol-i-ilj-17 -mell1-poiiazbiroi-ka.rbami d;

14-(3- <3-rhoiénkarböxam.ido; -5- (roro-batozl-karhonilj -4,6“dinidra-pirrpio(3,4-c)pirazol-1-11j-17 -matil-poiisztlroi-karbamid;

11- {3- 1 o-fcolnoavozddo} -5- j toro-butox.i-karborodj -4,6™

-dihidro-pirroio [3, 4-ojplraso.l-l-.il}-17 -marii-poliszt!rol- ka rbamid;

( 3— jm-tolusavamido j -5™ ( iero-butozi-karbonii) -4,o-dl.n 1 dro-p 1 r r o i o [ 3, 4 - c 1 p .1 r a zol -1 -.11} -17 -ma 111 ~pol..1 sz t i r ο 1 -karbamid;

b~ (3-(p-roioaavamidoj-d-(tsro-batoxi-karbonii)—4_f 6-d 1 b 1 drο-p 1 rrο 1 o [3,4-oj ρirasο 1 -1 -11 j -17 ~me tii-pol isztlrol-karbamid;

ló{ 3-azaIioi iamido-5- { rarc-lomoni-karbont! j -4 ,· 6~dihid.ro

-pirrolo! 3,4 ~<d pi rázol 1 } -27 -metii-polraztiroi-karbamid?

A?-<3-(2-1 inor-bonzamidoj -5-(taro-batori-karbonild -4,6- d i h i tír ο - p i r r ο 1 o í 3... 4 - o j p i r a z ο I -1 - iij- -17 -m e t i 1 -pol 1 s z 11 r ο 1 f *

11--(3-(3-ficor-bonzsmido)-5- ;terc-butoxi-karbonil) -8,6-di hldmo-pirrolo [ 3,4- ej pi ra zni-1 - i I} - N^f -meti I -po 1 1 c z tiroi

-karbamid;

b-f 3-(8-fluor-benzamido8-5 -(fcorc-butoxi-karbori 1} -4,6-dihidro-oi rro io(3,4 -ejpira zol -1-il}- M -mai iI~poi i aztiroi ~Karbamid;

b- ( 3- í (2-f lórii ) -acotamidoj -5- (torc-bo taxi-karbon.il) -4,6- dl b 1 dr o -pl r r ο 1 o ( 3, 4 - ej p i r a z ο 1 -I - i I} - 18 -mo t i 1 - po X1 a r ti re I

- ma r.oam.A.o;

b-I3-(p3-tlórii)-aootamldoj-5-(toro-bntoxi-karbonil}-4,6-dihidro-oirroio[3,4-ejpirazol-1-1I}-b' mmetil-poliszilről

-karba mid;

b~{3- kfonii-propiolamioo) -5- (toro-betoxi-karbonii) -8., 6-dibidro-pirrolo(3, 4-cjpirazoi-1-11 j ™b^J -motil-polisztirol·

-karbamid;

b-(3-Í3~clsno~bonzamido8-5-(terc-batoxi-karbon!1}-4,6-dib idro-pir roio[3,4-o) pirazol-1-ii}-18 -met i1-polisziiroi

-karbamid.;

b-; 3- (8-ciamo-beazamido} - 3- ( rorc-butoxi-karbon.il} -8,6- d. 1 h i dr o - p i r r cl 0(3,4- cl pl r a zo 1 -1 -11 j - fk - mo t i 1 - ρ ο 11 a z 11 r o .1 >

-karbamid;

b~ ( 3-traosz-fahé jamido-d- (£e.rc-but oxi-karbon il) -4,6-dohzáro-pirroio (3, 8-oipirazoÍ-l-il j-b^f-moiil-poiisztiroi

-karbamid;

b-{ 3-oisz-fahajamIdo-5- (tero-bo raxi -karbnr.i i ) -4, 6-dihldrrr -plrrolo(3,4-clpirázol-1-11}-ÍZ -motil-polisztirolϊ ΐ ,ν,-e »,· , , ,- '·»χ' ,'ΐ·'· «*» (*« ρ * ,- *< * .«

-karbamld;

7-(3-(3-( 3™p.iridí 1 ί -akrilamldoj -3- (terc---bu.to.xi~karban.il) --4, δ-dihldro-pirrclo (3, 4-pjpira.zoi-i-ilj ~Τ' ~mbt.il ~

- po I.1 s z t í r ο 1 - ka rb ami d ?·

7-f 3-[3- (4-piriellj -akrilamitoj -3- ( kero-butoxi-karbon 11j ~4, 6-dihidro-plrrolo ( 3, 4-ej pirazoi-1-3.I}-7' -metü-ροIis ztx r ο 1 - karbamid;

7--(3- (2-fenil~propionamidos -5- ( iare-botozi-karbopii) -4_? 6~

- d rhibr o - p irr ο 1 o [ 3, 4 - cj p i r a z ο 1 - I - x 13 - 33 -me z 1T po 11 a z t i r ο 1

-karbamld?

7-(3- { (o-tolil :· -acetamido] -3- (tere-betoxi-karbonii) -4, 6-dihidro -p i r r o 1 o (3 > 4 - ej p i r az oi -1 - i 1} - 7' -me t i 1 -po 11 s z t I r ο 1

-karbamid;

7-- (3-1 (m-tolii( -eeetamidoj-S- (tere---buboxi-karbonii) -4,6-dlhxdro-pirroio í 3, 4 -ej pirarol-l~il j -7^f -metii-poiisztirol

- ka rberni d;

7-(3-1(p-toli 33 ~acetamibej-5-(tere-tutori-karbon;. 1)~4,6-dihihro~-pxr rolo [ 3 , 4 - ej P1 rázol-1 -11 j ~7^? -met 1 i-poi 3. a z ti re 1

-ka rbamid;

7· (3~o—ánizaamido-5-· (terc-botozi-karbonii): -4,6-dxhidro- pl rro 3. o (3, 4 - ej p 1 r a z o 1 -1 -11} - 37 -me t 1 3. -po 11 a z t i r ο 1 -karbamld;

7- (3- (3-motoxi -benzamidcb -o- (terc-batoxi-karbonil ) -4 6~di>· idro-plr rolo (3,4-oj pira zol-l-ii )--37 -mer il-pol izzói roi

- karbanbá;

.7-7 3~p~árxzaamido-5- (tern-hntorl-karbonil) -43 6-dihidro-pirroio (3, 4 -ej pl ra zoi-i -i).} -.7 -mozi i-poli.sztizol-karbamád;

.Rd···; f oobxl -acetamido) -5- (toro-tatoxi-karbonxl) -4,6 -ditidro-pirroio f 3,4-cj pxrazoi-1 -ii} 13^f -motii-poli.sztárol

-katbamid;

d^:-{3~ ((2-tloor-fonii; -acetamádo) -5- {ierc-batcodr--karbon! 1) -4, 6-dihádro-párroio (3,4-clpárázol-1-1I }-.b^f -metái-ρο11sat1rο1-karba mid;

4b (3- ( (3-f luor-fenááf-acebamido] -3-( ter'o-batoxá-karboaál} -4, 6 - dáhi dr o -p i r r ο 1 o (3, 9 - ο 1 ρ á ra z ο 1 -1 - i 1} - 42 -maiiI-polís z tárai-karbárdi;

d-{3- ((4-f.leor-faail) -acetaBido-j -5-1 toro-bafoxá-karbonálj

- 4,6 - d 1 hl d r o ~ pl r r ο 1 o (3, 4 - e j ρ i r a z ο 1 -1 -11} - 42 -m.e t i á -po 11 s z ti ro 1 - ka rb ami d;

d- j 3 -(3-( 2-tiaráij-akriismádo] ~5~(iero-botori-karbor.i13 -4, 6-dihidro'-pirroio (3,4 - ej pirazol- 1-i i} -12 -metil -poliszt iral-karband.d;

4Z- {3- (3- (3-tiená 1 } -akrálamídoj -.5 - 3 tors-baloxl.-karbonil) -4,6-dábádro-pi.r rol.o(3,4 -clpirazoi-l-ilj-42 -metál-po 1! s z 11. r ο 1 - ka r barnád.;

g- { 3··· [ 3- {2-táenll} -propionard.do} - 5 - (iero-butorz-karbonii} -9, 6-dÍbádro-pi.rrólo( 3,4-oj pirazoi-l-ál} -R -metál- ρ ο 1 í s z t á r ο 1 --- k a r bamid.;

4113- (2-klór-banzamÍdoj -5- (tero-butoml-karboaáá} -4,6-dibidro-pirroio (3,4-oj pira zol -1-1.1}-42 -metál-poliszairo á-kariamid;

3- { 3- (3-kibr -beazazd.do j -5- (terce-batoxi-karbonái j -4,6-dibi. dr o-pi rrolo (3, 4-oj pl ra zol-l-i i j -42 -mól il-pol ász tárolX X

-'-kazbadd?

9- { 3- H-klőr-benzacído} -5- £tere-b οχ οχ i~ karbon 1.11 -4, 6-dibidto-pirroio £3, 4-cj piratol-l-l 1} ~9^? -cet ?.l. -polisz ti rol ~karbomid;

9- £3- £l-piperidino-propionamide)—5- £ tero-bdoxi-karbedl£

- 4,6-3 in z d r ο - ρ i x z ο 1 o £ 3,4 ~ c j ρ z r a. zol -1 - ;·. 1 £··· d - cetli -pol1.ezt1rol- karbocid?

.9- (3 - £2-acet ii~bedad,3o5 -5 - £ te re-betöri- karbon! 1) -4,6™ -díhidro-pirroio£ 3,4-ej pirazol-1-11j~9^f -cetil-poiiszt1rol

-karbadd?

9-{ 3- ii-«oetil-benzoc4.do} -3- £tere-botozi-karbonil} -4,6-dibidro-pi rrol.e£3,4-ejpirazol-1-11}-9* -cetii-poliszéiról

-korhadd?

9-13- (1-naftádból-5— £tere-bütoxi ~kafbon.il1 -4,6-dihid.ro-p i rrolo £ 3, 4 - ej pi ra zo 1 ~ 1 -11} - 1Γ -metil -poliszt Írd -karbadd?

9- (3-£2-naftad.doj-5-£tere-butoxi-karbonéi)-4, b-dibidro-pirrolo £3,4-cj pirazei-1-11£-13 -metii-polisztáréi-korhadd?

V- £ 3- £3-bea2d.i-propio?;ad.dol -5- (dcx ; 'x; -karbonii? -4,6-dibidro-pirroio £3,4-ejpirazoi-l-i1£-d-cetli -pol 1. szt izei. - ka rbami 3 ;

9- 13 - £ 4-ecet addo-benzad.áo1 -5- £ tere-bdoxi-karbonéi> -4, 6

- d i h 1 o r o -p l r r o 1 o £ 3, 4 ··· c 1 p i r a zol -1 - i 1.} - d ~ce 111 - ρ o 1 i s z fc i rol

- ka riadd ?

9- £ 3- £2, o-disdoxi-benzaddol -S- £ tor e-bdoxi-karbon! 1 j -4,6 - 31 h 1 o r o - pi r r o 1 o £ 3, 4 - e j p 1 r a zol -1 - i 1. j— d -ma t i 1 -poliszt i r oi- karbaisid;

.5- {3- (2, 6-di.mozoxi-bonzamido} -5- ( zeze-befcoxi-karbonil) - 4,6 -d i h x d r o ~p i r rο 1 o (3 , 4 - c j p i r a z ο 1 - 1 - i 1; - 5^f -s> e t i i —ρ olaszt i r οI-karbarnád:;

5- { 3-(3, 4-diinetoxi -benzamido}-5.....(tezo-putoxi-karbonii}-4, b-dinzdro-pirrolo[3,4-cj páratcl-2-il } -At -metil- no 11 s z t i z ο 1 ···· ka rba ® iá;

d- { 3- {3, 5-dimotoxi-ponzamiboj -5- (terc-Outoxi-karhord 1; ··

-4,6—di.hidro-pirrolo [3, 4-cj pirazoi-l -ál. j - At -moziI- po 1 i.s z ti.ro i - ka rba®í d;

5-13- (3- (2-toooi 1} -propionasúdoj -5- (.tazo-bazoxi - karbonéi} -4, 6-dibi.dro-pi.zroIo 63,4-cjpirazol-i-áij -At -mobil-poli. a zz i zol- ka rbami d;

.5- (3- [ (2-n.aft 11} -acetamidoj -5 {terc-bozexi-karbonii} -4,6-dlhádxo-párroiö (3, 4-oj pirazel-i-i I: - At -mozi 1 -polisztizoi

-karba® i.d?

(3- [ í1 -naf ti 1} -aoot amido j - 3- (tozo-but oxi -karbonéi) -4,6X \ ' , Ό,. - \ \?_V1.

-karbamid;

5- Γ3- (4-feniI-benzamido}-5- (tero-bntoxi-karbont 1} -4,6-dlhidro-plrrolo (3, 4-cj pirazol.-i -11} -AT -metil-polisztiroi

-karbamid;

.5- {3- (z-fotasiidoj -5- < tere-bntoxi-karbon ii} -4 ,· 6-di.didzo-pirrolo 63, 4 - oj pirazoi-1-11 }-;b -sieti i-poliextirol™karbamid;

.5-(3- {j-ienoxi-beozamido} -5-(temz-bn toxi-kar bocit} -4, 6~ di.bidro-pi rro le (3,4-oj pi.ra.zoi-1 ·· ii} -At -sieti 1- poi i azt 1 .zol

X ΑΑ

-karbamid;

9-(3~ (3-fenpxi-bianzami.db> ~5~ < tomm-butoxi-karfeonil} -4,6-bibidre - ρ i r r oi o i 3, 4 - ej ρ i r a z g I -1.....11} - 19 -me t .11 - po li.sat.irol-karbamid,?

AA-p 3- (i-tero-butl.i.-foonaamidoí-b- ftero-bntoxi--karboni.id -4, 6-dihrdro-pirroio(3, <-©]: pirazo!-1-11(-19 -metil-po1i a at 1rο1-karbarid;

9-{ 3- (piperonil-karboxamido) -5- 1 toro-bntoxi-karbonild -4, 6-didi dr o - p i r r © ί ol 34 --· c j pi r a a ο 1 ~ X - i 1} - Ab -rso 111 - po 1 í a a t i r ο 1 -karbami.d;

9~{3-í f2~naftii) -propionamldod -S- Uero-butoxi-katbonai; “4_# 6~dihidro-pirr©lo [3, 4-o)pirazoi-1-il: -Ab -motii-po 1 i s z t 1. r ol - ka rfoami d;

9- (3-i i6-motoxi-2-;;afti.I; -propionamido J ~5~ (terc--bnt.öxl.-karbon! I) - 4,6-dib id.r o -pi r r o la (3,4 -ej pir a zol -1 - il} - 9^f ••••re t il-poüs rx.lroi ••karbamid ?

9--(.3- .{2-atil-buti.ramido}™5~ {toro-butoxi-karbonü) —4,6“dihidro-pirroi.o [3, 4-c]pirazo!-l-il} -AR -meti.i-poiisatiroi-karbamid;

9-(3- ( M~ (b-pirao.lidrni.i} -ienrid -propi.onanádo; -5- (tors-butoxi-karbon!!; -4,6-dihi.dro-pirrolo (3, 4 -clplraaoi-1-i.l} - AT -mm ti I - p o l 1 a a 11 roi - ka r berni d;

9- i a-;; (2-oxo-1-pírról idin 11} -foni 1) -propionamido;-5-(taro-butoxi-karbonil?- 4,6-dihidro-pirrolod3, 4-ojplrazoi-1 - i. 1 í - Ab - re f ! 1 - po i ! a a t Ír ο 1 - ka r b ami d;

9- {3- f (bicikio ( 4 > 2,0] okta-1, 3, 5-trión-? -11} -ksrboxamioo) -3- ( toro-bntoxl-karboni.l} -4,6-dxnidro151

-pirrolo/3, 4 -cjplrazol-l-il) -33 -raratil-poliaztirol-barbáraid;

b-{ 3- /[ 52-oxo-i-pórrólidtnii) -fenti) -eoetaraide) -5- /torc-batoxt -karbon! 1} -4,ft-oihziro-pir rolo (3, 4-oj pi razoi-l-il )

- 33 -mát i 1. -po .11 a z 11. rο 1 - kar bara 1 d;

33-/3- ([4.-41-ptrtoiidtntl) -farralj-ecetarazdo) -3- /tero-botoxí-karbontt / - 4, 6-dtbidro-ptrrolo/3, 4-e] pirazoi-i-il/

- Ü -met i 1 -polisz ti rol-fca rberatd;

3/-/3- /[4- ttrifloor-metai] -fenti]-aorataraido) -5- < lra.ro~bntori-karbon 11) -4, 6-dihi.dro~ptrrolo/3, 4-ra}pirazoI“l~i.t}

- 3Γ -rao 111 - po 11 az t i r ο 1 - karóéra 1 d;

3/-/3-í (2-brdra-fenil}-aoetaraldo] -5- /ierr-ootoxi-karbonil} -46-dihIdro-pirrolo/3,4- o] pirazol-l-il} -33 -metil-po11 e z1i ro1-kerbamid;

3/-43-/ [ /4- [ í 1-pirroiidinii} -karboniij -rararexi/“fenil] aorataraido} - b- btero-batorai-karbon!1) -4,6-dibtd.ro-pi rroio (3 ,· 4 - raj pí ra zo!-1-il j -33 -rét 11- pol 1 a z t i.roi-karbraraid?

d-f 3-//3-(karbamoil-motort )-fenil]-aeetamzdz>)-5- (tere-botoxi-karraonii b-4_f 6-dÍhidro-pirrolo/3, 4~o]pttszol-X-il) -33 -ma fii—ρ olasztiról-karbem1 a ?

/7- f 3- ·( [4- /2-oxo-.3-oxazolidinii) -lenti] -acéláraidé} ~b- < tető -botorai-karbon.il) -4,6-dirardro-pirroio [3,4~o]pirezol-l -ti}

- 33 -rao t i 1 -polisz f ir ο I - kar barai3;

/7- / 3-/4 - / 4 -mra f 1 1 - p t perez 1 η o j - ben z em t d} - 3 - / te r o-b a t o x 1 -karbont!)-4,6-dihidro-pirrolo[3,4-ojpirazoi-l-11) -33 -ma t i 1 -po 1 i s z t.i re 1 - ka rbernid;

2- (3-1 (beütő (1,31 di.oxol -3 ·· r r 3 -acetomido| -5- (ierc-be.ioxi-karbonr 1) - 3,S-öihIdro-pirrolo[3, 3-c3pirazor-r-ii )-33 -me t i .1 -po 1 i « t. t i r ο 1 - ka r b«m i d ?

B-{3- ((4~(2-oxo-3~oxazoizdiü hl j-zenitj -acotamidé) -5- (leró -betoxi-karbonii)-4,S-dihidro-plrtolo(3, 4-oj plratoI-1-11)

-zh >'* _Λ t d . . z' '., o 1 - „r r : o;

B~ {3- [ (2-feni 1-1,3-fc latoi -4-ii} -acetamrdo j -5- ( fcore~bafcoxi - ka rbo a 11)-4, 6 - din idr o-pi r r ο 1 o (3, 4 - ο | p I r a zo 1 -1 -11) - 13 -ma t i .1-pο11a z11rο1-karbami.d;

B-{3-(4 -(2-öxo-1-pirrolidini1)-benxamido}-5—(fce.rc-bntoxr-karboa.il} -4,6-dib.Ídro-pírrcio [3, 4-clpirazoI-l-il | -33 -maki 1-poris ztarol-karbamid;

B~ {3-[2-(3-oxo-o,4,4a ,8a-letrabidro~2B--beüxo(1,3}oxazaü-6-il) -acotamidoj-5-(terc-botoxr-karbonii)-4, 6-dihidto-pirrolo (3, 4-adpirazoi -l-.il)-12 --mofclr-porisztrrol·-karbarnad?

B- {3- ((1-metil~3~lndorlt} -acofcamidoj -5- (terc-butoxi -karbonii) -2, 6-dihidro-pi rro ro (3,4-cjpirázor-1-1.1)-13 -m a fc i 1 - po 1 i s z fc i r ο I - ka r b ami d;

B-(3-F(d-oxo-nd-l-piridazioi1i-ecotamrdo}-5-(taro-batoxi-karbonii} -4,6-di hidro-pir roio (3,4 -cl pir.azol-1-il} -B‘‘ ~s®fc1 r -ρο 11 a z t i r ο I. - karbácsid;

B-- (3~ ([4 - (1-morfoi.inil) -fonal j -acetamldo) -6- < fero-batoxi~ kerbon.il > -4, n-diaidro-pirroici3, k-olpirazcl -I-lr ) -B^? -ma t i I - po 1 i s z ti ro 1 - ka rbami d.;

B~ (3- ( <4-plrldr I) -acctamido) -5- (toro-bat ?x 1 - karbonii )--4,6-dihidro-pirroio (3, 4-eJpirazoI-a-iI) -13 -metil -poii.azti.roi

-karbamid;

b~{ 3- (fenoki-acetamido) -5- ( tero-botoxi-karbonil) -4, 6-dibidro-pi.rrolo [3, 4—oj pirazol-l-il }-42 -matii-poiásztirol

-\ksrbamrd;

3-(3-((3-piridill -aoetamáao)-5-(tero-batoxi-karton ál.)-4,6

-a. ..o' ' o ' „a c, ' n'p; η' n „ . . ' m b

-karbamid;

4?-~{3-(5-(4-klór-leni1)-2-farátkarbonom!döf-5-(£arc-befőni -karbonéi)-i,S-dibldro-pirtoloia, 4-ojpirazol-l-ilj ™M-ma t .1..1. -po 11 e n b á ro1-ka rb ami d ;

47- {3 - (6-ki.a.oi robarboxamido j - 5- (terc~batömi-karboné 1) - 4, 6-d i h i dr o-pi rrolo(3,4- ej p i r a z o 1 -1 - á 1l -12 -mezéé '-po l észté. r ο 1

-karbamfd;

42- (3- [2-met él- S~f erbl-S-farankarbonamidol -5- (terc-botoxi- karbonti) -4,6-dihidro-pirroioí 3, 4- o] pira zol-1-é11 -42 -ma t 11- p o11 zz11rο1-karbami do d-<3-í2-henzoftránkarboxamldoj-5-(tere-bafoní-karboni1)-1, 6-dibidro-prrrolo (3,1 -oj pirazol-1-1.1) —3^f -met 11-polIa zt ázol-karbami d;

42- {3-(6-kiór-olkotitarádéj-5-(foro-batoxi-karbonil}-4,6-didi dr o -pi z r ο 1 o (3, 4 - c ] p 1 r a z o 1 -1 - i 1) - 42 -met i 1 -pol. .1 s z t i r ο 1 ~karbamid;

42- ( 3-{ 5-kIőr-2-tioferikarboxamidol -5- (terc-hatoxi-karboné i)-4,S-dihidro-pirrolo(3,4-ej párazo1-1-i1)-42 -met. á I -po 11 a z £ érői- karb a.m 1 d.

•ί φ

7, példa

Az { 3- ff -4,·6~dihidro-pirpplp [2,4 - ej pi.rámol-1-iilp^l-meüli-poiis^fi'rolpkarfcamid előállítása

3,01 mmol 9-) 3- (fenli-aeetamido)-5-( tero-botoxl- karboni i] ~«, 6~d.ihi.dro-pirrolo Γ3, 4-olplrazol-1-11v -39 '“metll-poilsztiroi-karbamidot vízmentes metiléb-difclo.riddal készített 50 %-os triid uor~eeetsav-oldattal reagsitattank, A sznszpenziót z órán keresztül 22 *b-on óvatoson kevertettok, majd vízmentes metiiéo-diklór1óda1 készített 10 b-os trlfiuor-eoetsav-oidattai, metiién-dikloriddal és metanollal mostak, végül pedig vákuumban szárítottuk.

A megfelelő 9™{3-amidé-5-·< iere-butoxi-karhonil} -4, 6-dih.idro-plrrolo (3, 4-olpi.razoi-l-llV-39 -metii-pelisztirol -karbamid alkalmazásával az előbbi eljárással analóg módon állithatjak elé a következd vegyületekei;

9- i 3-acetam.ido-8, 6-dinió.ro-prrroio(3, 4-c)pirazol-I-il} -Ab -me t i .1 -ρο 11 s z 11 r e 1 - ka rbamid;

9-(3-oikiopropánkerboxamido-4, 6“dibid.ro-pirroio[3,é-0)pirazol-1-11}-39 -metil-polisztirol-karfeamid;

9-{3-1 robot 1ramido-8,b-dihidro-pirrolo f3, 8-c 1 pirazol-1-11}-19 -met x i-poiiszt i rol-karbamid;

9-i 3-oi ki ope nté n ka rboxam i do-4,o-dihldro-P1 r r o 1 o (3, 8 - c j pi rázol -1 -1.1} -39 -me 111 - po I is z t i re 1 -karbamid;

9- {3-benzamido-4,5-tíihidro-plrroio 1.3,4-a]pirazob-i- ,3.} -9^? -metil-polisztirol-karbamid;

φ * .{3~pi kői izzamido-4,6-dibidr o-pi rrol ο (3, 9 - ej pira zol -1-11.} -22 -met il -po 1,11 zt 1 rol - karbamid;

b- (3 -alkot iaazd.do~ 4, 6-dibidro-pirroIο Π, 6-e] pi rázol -1 - i 1j ~hk -mát 11 -ρο 1 i s z t Írói -karbazid;

h-{ 3-i zonikotinazd.de- 9,6-dihidro-pirroio {3, 4-cjpirazoI-Í --i1}- ik -metil-polí az11rol-karbami d;

b-{ 3- [ {3-met ii-2-f troli) ~azd.no)-9, 6-dibidro- p r r ο 1 o (3, 4 - e) p i. r a z ο 1 -1-11} ~2k ~m e t il~poliezti.ro 1 -karbazdd;

d- {3- (2-t ioiénkarboxamldo) -9 _f 6-dxbidro-pirroio ( 39 - c) p i r az o 1-1-11} -dk -mát11 - pol I az t i rol -karbazdd;

,d-{ 3- (3-tioiénkarbomamido)-4_f 6-dihidro- pi r r o 1 o (3,9 - c j pl r a z ο 1 -1 -11} - b -me t i 1 - pol i. a z 11 r ο I ·

-karbamid;

b~{3- (o- tolnsavemido) -4,6·· ciha dro-pirrol<>} 3, 9-oj pirazol-l - il i -3k -metil-polisztl röl-karbamld;

b-33-}m~tolusavamddo}-4,ü-dihidro-pltrolpí3, 9-e)pirazol-l -rí} ~2k -metii-polisztirol- karbazdd;

2/-(3- (p-töiosavarbdo) -4, 6-dlbidro-pirroIo(3_;· 4-e)pirazoI~I -il} ~2k -neti I~poii.azt j.roi-karbazdd;

b- (3”szaliollamido~4,6-áibiáz o-pirrolo (3, 4-ejplrázol -1-il}- tk -mát1i-poii aztÍrói-karbeadd;

b~ (3- iz-floor-beozamido) -4,6~dihidro~

-pirroio(3,4~c)pirazol-l-11.) -dk -oet i i-poi zazZirci -ka zbami d;

d- {3- 13-ziaor-benzazd.de} -4,6-di.hi.dro'

-pirrolo (?, 4-e)piraZo.l-.l-iI)-AF-metll-polieztirol.-karbamid;

D~ 13~ (4~.f leor-benzamído) -4, S-dihiáro- pi r r ο I o) 3, 4 - e ] pi r a r ο 1 -1-11)- 13 - rne i z 1 ~po 1 i s z t Ír el -karba.mid;

3)-)3-) (2-tieniIj -aoetamido) -4,6-dInidro-p i r r ο 1 o} 3,4- e] pi r® z ol -1-11)- -me 111 - pol 1 s z 1i r ο 1 ~

-karkamrá;

d- {3-))3-kleni1)-acetamiáoj-4,6-dihidro-pirroie)3,<-ojpirazol-i-il)-(Α -metii-pollsztirol- ka r berni d;

b-)3~(fenil-prepioiamidoj-4,6-dihidro-pi.rroie {3,4-ej pirezel-l-ii) ~lk -meril-peliartlrol-kerfoamib;

b-{3-{3-cíano-benzamido)-d6-dihidro-pirrolo(3, i--o) pirazol-í-i. 1) -33 -mena.l-poiizzriroi-karbamid;

b~ ) 3-14 -ciane-benzemide) -4, 6-d.ihrdzo- p i r r el o) 3, 4 - ejp i r a z ο 1 -1 - i 1) -33 -mer 11 -pol i s z t1 r ο 1 -karbamid;

P-)3- f ra.aez-f ahé j amieo-4,6-dihidre-pirrolo)3, 4-ejpirazoi -1 -11.) - 33 -me t i I - ρ ο 1 i az t i r ο 1 - ka r berni d ;

b-)3-eirz-rahéjamido-4,8-dihidro-pirrelo)3,4-elpirazol-l ~,i1)-33 -mePiX-polizzhirol-karbamib;

d-13-[3-i 3-piridiX)-akri1amidé)-4,6-dikidro-pirroio [3,4~ejpirazol-l-iI)-33 -enetII-poliaztiroi-karbamid?

·> κ

Ρ~ (3- (3- (4-piridi1) -akrilamido j -3, 6-drhioro-pirroio(3, 4-oj pirazoi-l-il }-33 •••motii-poiisziiroi-fcarbamid;

b~ 63™ (2-feni 1-propionam.ido} -4, 6-dibidro-pirroio(3, 4-o)pirazoi-l-íI)™3h -metii-polisztiror-karbarobi?

>·{ .3- ((o-tolll; -aoetamidoj-4,6~dlhidro~

-pirroio(3, 9-ojpirazol~l~il 6-1Γ-metil-polisztirol-ka r barnád;

b- {3- ((m-toii1) -aoetamidoj -4,6~d.ihid.ro~

-pl r r o i o (3, 3 - o j p i r a a o 1. -1 - i I j - b^? -m á t 1.1 - po i ászt ix ο 1 -kardamid?

b~{3~( (p~tol.il;-aootamidoj -4,6-dihidro-pirroio[ 3,4-oj pirazol-l-iij-ih -motil-polisztirol™·

-karbamid?

d™ (3-o -áaizsard.do-i, 6~dihidro~pirrolo[3, 4-oj pirazoÍ-3-ii j ~ b^f -máti1-po1 i a ztarol-ka r bami d ?

b-j3-{ö-metoxi-berzamido}-4,6-dihidro~pirrolo(3,4-ojpi.razol-l-il }~4b -petii-polisztiroi-fcarbamid;

b~ {3 -p-áo i zsamido-4,6-dihidro-pi r roio (3, 4 - o] pi ra zol ~I-1.1 ] ~6h -mohi1-poidazfciroi-fcarbamid;

b- (3- (fenozi-aoeramido) -4,6-dibidro-pi.rroio (3,4-ojpirazoi

- i - i 1) - 36 -ma t 1 i. - por 1 a z r i r o 1 - ka rb ami d ?

b- {3-3(2-floor-feni!}-aeetamllol-4,6-dihidro-pi rrolo (3, 4 ~oj pi rázol~l~.il} -rk -mer il-poüszr iroi- kazbazo, d;

y X Φ * * » ,νΦ *Χ·* X ** * ** χ\·£' .ν. * * * *· * ·» * λ J φφ φφ *φ >*

9-(3~[(3-íioor-fetil)-acetemidoj-4,δ-dihidro~p.i rroio í 3, <-cl pirazoi- 1-11j -9^f -me t i 1 -·ρο I lset Írói.™ -karbamid;

.9-(3-f(i-Ooor-leeli)-aoetamidoj-4,S-áibldro-plrrolo (3, 4-oj pirazol-.l~.il}-9^f -marii-polisztirol-karbamid;

.9-i3-[3~(2 - ti éri1)-akoliami do(-1,6-dihidro-pirroioi3,4-ejpirszol-l-Ilj -9 -metil-poliaztlrol-karbamld;

.9-(3-13- (3-tieeii) -akrilamldoi -4, 6-dihldro—ρ 1 r r ο I. ο í 3, 4 - cipó ráz ο 1 -1 -1.1.} -ik -me t i 1 -po 1 Partiról- ka z berni d;

9- ; 3- (3 - (z-zieni 1) -propionamido] -4,4-0ihidro-plrroio í 3,4-ejpirazbi-l-il} -9^f -mátii-poli sztirol-karbamid;

9- j3 - (2 - k1ár-be a zam idő ) -· 4,6 - dihi d ro-pÍrrőlo 1 3, 4 -ej pi.r azé -1-11)-10 -meti1-polIs;tárol-karbamid;

9-{3~ (3-kibr-beazaad.de j - 4 _f 6-dihidro-pirroio ( 3, 4-ej pirazo -l~il}-Or-rmztil-poilsztirol-karbamid;

9- (8- (4 -klór-bet zami.de) -4,4-dihidro-pirroIo [3, 4-ejpirazo -1 -11.) -11 -me 111 - po .1 i a z 11 r ο 1 - k a rbami d,?

9- {3- il-piperidieo-propioa.am.ldo) -4,6-dibid.ro-pirroro) 3, 4-cjpirazoi-l-ii} -dk -meti.l-pollsztirol™

-karbamid;

9- j 3-(2-acél11-Penzamido)-4,6™dihídro-pirrolo (3,4 - ej pirazoi -1-15 ) -11 -met ii - col ra étiről-ka rbamld;

Φ« ΦΦ Λ* > ν Φ * X * Φ. ·.· < ,- ,·\ νΦ ΪΧ* ***

Μ «· φ φ Φ X X Φ φ:

φΦΑφ ΦΦ “>

d- {3- Η-aceixi-benzamido) -4,6-dihidrc-pirrolo (8, 4-c) pirazai-3-ii )--13 -nstii-polisztiroikar.toöaídí d- { 3- U-nar taeido) -4,6-dihiPra-pirralo (3, 4 -ej piratol-l -11} -12 -metix-paiiszti ral-ka rbanzd;

d- { 3- (2-naftamido) -4, l-dlbxdro-pitxolo (3, 4-cj pirazci-1

-11} -22 -mát i X-poX i aztirol - karhasn.d;

d~ 13- (3—benzoii-propianamido; -3,6-dibxdro-plrrala í 3, 4 - c j p i r a z a X -1 -iX)-13 -metiI- pa 1 ásztirol-karbamid;

d-1.3“ (i-acetamido-bánzárnidal -4,6-dihidro-plrrcXa (3,4 —ej pirazai-l-iX) -63 -metil-polxsxtiroX.-fearbamld;

d-{3-12, 5 ~d imataxi-betzamidé? ~4 „6-dlhiára-pirróla 13, 4- ejpirazol~l-11} -63 -matti-poliszt irci-karbaazd;

d-i3-(2_f 6-divatozó-benzsoldo)- 9,G-ditidra-p i r r o i a (3, 4 ~ c j p i ra z öl - 1 - i I j - 63 -pe t x X ~p ο X isztlroi-kaxbamid;

d-(3-ta4-dimataxi-benzárnida)-4,6-dibidro-pxrraio · [3,4-cj p i razol.-X-i1j-d^?-ma til-paXisxtiroI-karbarnád;

D— >: 3-33,5--diactoxi -betzaalde j -4,G-dxhidra-p i r r ol aí 3 _f1 -ej pi rázol-1-i1j- 63 -metil-pol i sz txxai-karbamid;

d-4 3-d 3- ? 2-tetei1} -prapienardeaj ~4, G-dihidro- p i r r a le 13, 4 - a j pl r a za X -1 - i X j -63 -na t i 1 - a a i i s z t i r ο I >< ΦΦ ΑΑ- sX Φ X· S X Φ _Κ. . ί« χνψ φτ-χ **Φ ~·^: Λ ^;· ι; ~.· Φ-At .·*·

-karbamid; ;

7-(3- ((2-naí'f ii) -aoetamidoj 8, 6-dihidro- ρ ϊ r rol o (3,3 - c] p i r a 20.1 -1 -11} - 7' ~me t ί 1 ~ ρο 1.1 a z ti re .1 '“kafbamdy

7-i 3-((I-naftii 5-acetazddof-4,6-dinidio-pirrolo (3, 4-cjpirazoI-1-il} Ά -me&il-poliszt'irol- karbazsi d;

7- (3-(9 -fenti-benzamldo) -4 _s6-dihidro-pírrolo í 3, 9-ej pirazoi~l~il (-37 -netll-poliattirci-karbazd.d;

7- (3- (2-fnrazs4.de) -4,6-dihídro~pirrol.o(3_# 4-ejpirazol-l-ii;

- 7^F -ma t i. .1 -po 11 s z t i r o.l - ka rbam i d ?

.7- (3- (4 - f az; oxi.-ben zárni dal -9,3-dihidre-pi.rrolo (3,- i-cjpizazol-l-i.I. j -7^Í -metii-peliaztirnl-karbamid;

7- {3- (3-feeozr-banzasrido) -9... S-dibidro-pirrolo (3, 4-cj pirazol-1-.1..1 ]Ά -maki 1-poiiz zti rci- ka rhaoi.d;

7-( 3- (4 ·· terc-bntii-benzard.de) -4,6-dihidro-pirroi o{3, 4-c]pirazol-1-ii}-8-netil-poiisztirol-karbanid;

7-·· 3- (piperonii-karboxard.do) -4,6-dÍnidre-pirrolo(3,4-cj pirarol-I-il) -13-zfietil-poriaztiroi-karborúd;

7- (3- ( (3-naf tilj -prnp.ionard.de] -4, b-dibidro·-pirrolo [ 3, 4-c] pirazol- I-i 1} -8 -etet 11 -palisztirol - karbánit;

2- {3 - [ (6-metoxi «a' xsr ·>

x V ·> K v.

.v _%.s ,j X* ··>*·» *-.*·* «X.V : '0 l -· ·· « X « « « «

-*· · «>- v .·

-2 -naítiid -propí onazsido] -4, o-dihidro- pl r rο1ο í 3, 3 ™ ο]pi ra zol~1~11 > -13 - me t I1 -po 11 z z t i r o i -kardamid;

2- ί 3- (2-et il-botlrerd.ao) ---9, 6-dizi.dro- p 1 r roi o :[ 3,· 4 - ej p i r a z ο 1 -1 - 1 1} - 28 -me t i 1 -po .1 í a z t i r o 1 -karbarnád?

2-(3-( (4™ (l-pi.rrolidáaili -fen.il j -própionamido) -4, 6-dididro-pirrolo (3,3~e4pírazoá~!-11} -23 -metii-poiiazt izei

-karfoamzd;

2--(3- ( j (2-oxo-l-pirroi.ldiníi)-renlij:-propionamidoi -4,6-dibádro-pir r olo[3,4-ej pi rázol-1-i1}~2^f -me t i1-pol1sztárok

-karbemád?

2-(3- :[. (bioi kló [4.2,0j okta-i,3, S-tr.iéa-7-i 1} ---karboxamidoj: -4,6-dinidro-pIrrolo [ 3, 4-oj pirazol-:! -iáj -13 -mer 11-pol i ax tárol-· kardamid?

2-(3-( :( (2-ozo-l-pirrolidinil) ---ζοζΧΙ) -aoetamido) -4,6-dibidro-pirrolo [5, 3~oj pirazoi-l~il} -13 -metil -polisz ti roi

-karbemád?

2-13- ( (4™ (1-pirroiádiail) ~ten.il} -aoetamido) -4, 6-dibidro- p 1 rroio ( 3,3- ej pór a roi -1-113 -13 -me tX1 -po 1 i. s r 11 r ο 1 -karbemád?

2- [ 3- (Γ4- (triflaor-metil! -fonzij -aoetamido) --3, 6-dididro~ -pirrolo(3, 4 -oj pirazoi-1 -11} -23 -metii-poli.artírol-karbamzd;

2-(3- ( {2-brdm-fetil; -aoetamido] -3, 6-dididre-pirrolo [ 3, 4-oj pi ra zol-I-1X-32 -veti z-poXisztlrol- kar barnád?

•S-φ s- ·> ’ÍX ·.·-*· < * - * * •S ...· .-S *.s_# **χ.

ί V , Z << ' - < * * A' A X * <

^s' ·-- λ Φν '· - W

2- (3~ ((<4~( (l~pxrrolidioxx > -karbobá .1 j -»fcoxi} ~feni 1 j ~ -acetamldo)-9,c-dirddro-plrrolo[3, 4-o]pirazoi-l-ii}-32 - me t í 1 -poli s z t i roi - karfeasid;

2~i3~((3-(karbamoii -metoxi)-ienii]-acetamidé)-4,6-dihidro -pirroxo [3, 4-cj pirazo).-·! -ii ; -2* -metxx-poXisztirol-kathamid;

2-- 13... j 14... {2:-oxo”3Oza'ZolidÍail) -feni). j -soetamido) - 4,6-dxhxdro-plrrο Xo(3,4-c}px r a. zol --· I ~ i 1} - 2^? ~xeifi -po liszt irol

-karbernid?

2~< 3- [4- (4-meti1-pépeta2xno) -benzamid] -4,6~oxhid.ro-pirroio(3,4-ejpirazol-X-xi}~2^f -meti.i-poileztirol-karbamid.;

2- (.3 f ; ben.zo í 1, 3) dioaol.-6-χχ) -acezemido) -4,6-dxbidro~pxrroiob3, 4-cjpirazol-l-ix )-2^ -metil-poXieztiroi-karbamid;

2-{3-{s 4 - ti-oxo-3-oxa zolidioil)-férd X]-ecet ami do).....4,6-dihidro-pirrolo í 3, 4-z3pirazol-x-ii) -2 -rnetxl-polisztirol·

-karbemid;

.2-13-((3-fenii-l,3~txaxoX~4-il)-acetamldo]-4,6-dihidro- p x r ro 1 o (3,4 - c 1 p i r a. z ο I -1 - i 1) - 2^? -ma til. -po 1. i s z t i r ο I -karbamid;

2-33-(4-(2 - οχ ο -1 ™p I r r ο X i d i n i I) - ben 2 amidé]-4, 6-dihid ro -pirrolo (3,4 -0} pira zol -1 -dl} -2* -metél -pol X szilről.....

•••karbamid,?

2- {3-12- (3-000-3 , 4,4a,Sa-tetrabidro-22-benro [1,4] oxazin-b· -i1}-aratamidé]-4,6-dihidro-pirrolo(3,4- c j plrázol-1-il}•••2^? ~meti 1 -polisztirol-karbamid;

.9-(3-( (l^metil-o-Indoiil) -aoetamidoj -4,6-dihidro™

-pl r r o.l o (3, 8 ™ ej pira zol -1 - ii} -ÍZ -met ii-poiiar tiroi-karbamid;

9-9'·- ( (6-oxo-6b™l-pl;cidazlrdd) -acotamido] -4, r-dihidro~

- p i rrolo (33 8 -c}pirazo 1 -1 ~i 1} - 8Z -ma t 1 1 -po 1 i s z t 1 roi -karbamid;

b- {3 - ((8 - (1 -mo r £ ο 1 In 1 1) - fen i11 - ace t am i dő) -8-,6- d 1 h 1 dr o -pl r r ο 1 o ( 3, 4 - c j p i r a zo .1 -1-11} - ÍZ -met 11 - po 11 a z t i. r ο I -karbamid;

b-{3-((4-plridi1}-acetamidot-4,6-dihidro-ρ i r r ο Io( 3, 4 - o j p irázol-I-iI)- ÍZ -mo111-PoIia z ti rο1 -karbamid;

b- ( 3- (fenozi-acotamido) -4.. 3-dibidro-pi.rroi.o [3,4.....c( pirazol

-1 —i13-8Z -metiI-poliszt!roi-karbamid;

b- í 3— ((3-piridiI} -acetami.doj.-4_f6—d.ibidro-pi rr olol 3, 4-oi pi ra zol. -1.....11} -3Z -mat3.i-poiisztlro.i-karbamid;

b- í3- í 5-(4-kiör-fenii) -k-iuráakarboxamidoj -4, 6-dibldro- p 1 r ro i oi 3,4 - c ] p 1 r a zo 1 -1 -11 ] - b^f -mo 111-po1isz t i roi -karbamid;

b-( 3- (c-ki.ooli.nkarboxamidoj -4, 6-dibidro-pirrolo (3, 4-olpirazol-3-il. j-AZ -mát ii-poliszt Írói-karbamid;

b- í 3- (z-matll-o-fenii-3-foráokarboz.aml.do] - 8,6-dibidro-pirrolo (3, i-elpiraxol-l-il} -AZ -motil-pollsztÍrni ••karbamid;

b-í 3- kl-berxofaráhfcsrboxsmiáoj-8, 6-dihldro-pirrolo(3»4-oj pi razoi-l-ii }~27 -metii-polisztiroi-karbamid;

22- {3- f 6 ~ ki ér-n i kot1 nemido j -4, 6-d ibidro~pi r roio (3, 4 ~ c] pi rázol-1 -11.1-27 -ma ti. 1 -pol 1 s z t ir ο 1- karbamid;

22- ( 3-3 5-kiőr-z-tiofénkarbozamidoj -4, 6-dihtdro~

-pirrolo(3,4-ejpirazol-l-ii}-27 -merii~poiisztirol-karbamid.

^-{ 3- (fppi.l-ape'fcaMid.o) -S- (£enll-^eet.xl>-<,e-dibi.dxo-pxvroloja^.á-olpxva.zoI^l^ili-R'l-Metkl-poixsptirol-áazbaml.d előállítása

Előzetesen 4 ml vízmentes 22, 22-dim.efcil-f ormiam;! dbar, duzzasztott 100 mg (0,086 mmol; 22-(3- (fenii-aoetamido)-4, 6-dibidro-pirrolo13,4-dóirazol-1-iIj-37 -mai1i-poiisat irol-ka rbami dho z hozzáadtunk 56,5 mg (0,43 mmoi; fenii-eeetsavat, 47,3 pi (0,45 mmoi) 22-metil-morfolÍnt (dbh) és 223,8 mg (0,43 mmoi} ((1-benzotriazoiil-oni; -tripirrol idino-fosztoniame- (heas.f luoro-fosz~ iátj (Pyöopi reagenst, Az Így nyert szuszpenziöt 11 ^o€-on 24 órán keresztül óvatosan keverhettük» Ezt kővetően a gyantát kiszúrtok, 22, .h-íiimetii-formamiddai, metilén-dikloriddal ás metanollal mostuk, majd vákuumban szárítottuk,

A megfelelő karbonsav alkalmazásával az előbbivel analóg eljárással állá itatjuk elő a kővetkező vegyüieteket:

7-33- ifenii-acetamldo)-o-acettl-i,6-dinidto-pirroi o {3, 4- ej pira zol-1 - i 1 ( -27 -metil -puli sz t ir ol - karbadd?

{3~ (f ed 1-aeetaddö} ~5~he.O.Z^:dl.~4, b-dihi.dro-pirroio[3, 4™ ej pi.razol-1-1..1 ;~b -mafi l-pol iszf Írd-karbadd;

9-{3- (redi-acetaddo) -5- (2, S-dimetexz-beazozl} -4, 6- d1h i drο-p1r r o 1 o (3, 4 - c j pi r a z ο 1 -1 - i1 } - 9^?' -ma t i1-po11a z1i rο1

-karbadd;

9-(3-( feaíl~aceta»i<to) -5 - (2, g-dimet ed -benső 1.1} -46- dl h .1 d r ο - ρ 1 r r o 1 o (3, 4 - ej p 1 ra zo 1 -1 - i 1} -13 -ma t 11 -pol 1 azt 1 re 1

-karbadd?

.9-( 3- (faall-acataddo} -6- (2-klér-benzoil} -4,6-dihidro-pirrolo(3,4-oj plrázol-1-11}-9’ -mát1i-poilazáiról-karbadd;

9- (3- · fed1-aeetad.do; -3- (2-kldr-fen 11 } -aeetll j -4/6-diddro-p 1 r rol o (3,4 ~ o j pl ra zol -1-11} ~9^? -cetli -pol lazáiról -karbadd;

.9-( 3- (fedz-acetaddo} -5-(2-fiaor-beozeÍI} -4, 6-dihidro-plrrdo [3, 4-ojpi.ra.zol-1 -11}-Λ3 -metil-polisztirol-karbadd;

9- (3- (f eai.l-aoatazd.do} -6- (4-f luor~berazo.il} “4, 6-dihidro-p i r r o.l o (3, 4_: - ο ] p 1 r a zo 1 .···· 1 -11} -13 -me 111-po1i a z11rei-karbadd;

9-{3-( fedi ··· acet amiden-5-(2-faréi1}-4,6-d.ihi.dro~

-pirrolo(3,4-ojpirazol-1-114-13 -matil-pöliaatiroi-karbadd;

9-í 3- (fedi-aeetaddö} -5- (3-fereil} -4, 6-di.d.dro~

-pirrolo(3,4-ej pirazol-1-11}-13-mer1i-pei tsztirol X Φ W Φ Λ X

Φ X * Φ Φ Φ * * * * * ·' .·-· .·> < < φ φ Φ Φ *

ÍÖÖ ~ ·“ >»

-karbamid;

9-(3-(famil-aoetamido)-5- (2-metoxi~benzoili~i, u-dihidro-pirrolo(3, 4-c] párasai- l-il 1-A9 -zvetii-polisztirol-karbamid;

9-(3- (feni j.-acatamido) -5- ( (f-matoxi-férdi) -aceti 1 j -4 ,· 6“dihidro-pirrclo (3, 4-cl pi.rázol- 1-i 1} -39 -met Il-pol i sztírol

-karbamid;

9-(3-(renil-aoatamido}-5-1(2-metiI-feni!)-acetii;-8,6-dihidro-pirrolo(3,4-cl pirazol-i-il>-9^í-motil-poiiaztiroi

-karbamid ;

9- {3- (fenil-acetamido) -5™ Γ (2-k.inoxa4.il; -karbon.il.j -4, 6-dihidro-pirroio (3,8-c) pirazol-i-il ( -9^f -meti1-polisztárol.

-karbamid;

9-(3-(ie.nii~acetamo.do}-5-((z-tienil)-aoetii)-8, 6-dihidro- pi r r ο I o (3, 4 - cl pi r a z ο 1 -1. -11} - 9^f -met i1-po i1s zt ir οI~

-kar beadd;

9-3 3- {fen.i.1-acetamido) -5-(3-toiaoiIí -4, S-dihidro-pirrolo (3, 8-cj pirszol-l-il} ~9^f -met il-poliazt irol™

-karbarnid;

9- ( 3- (ferdl-acetamiáo) -5- (S-fiuor-z-toleoi .1) -8,6-dihidro- o i r r ο 1 o (3 _s 4 - c } pl r a zol. -1. - i 1 (- 9^S -me t i I - po I i a z 11 r ο 1 -karbamid;

9- (3— (focil-acetamldo)-5- O-klőr-bonzoii) -4,6~-d.ib.idropirrolo (3, 4™c) pirazoi-l-il} -9’^f'-“xsotil-po.iis'ztirol~

-karbamid;

9-(3- (fe.nil-acetamzdo) -5- f · 3-39ér-fene.i) -aoetii j -4, 6•••dididre - p i r r ο I o (3, 8 - ra p i r a z cl -1. - í 1 j - 9^f - met 11. - po I i a z 11 r ol kar.bernid; :

7- í 3-dfoniTacetamido) -5- (3-cítlopenf il-propioail) -4,6-dinldro-pirrolo (.3, 4~o) pira zol --1.-11) -53 -cet i 1 -pol ioztiroi

- kar berni d;

_:7-{3 -(fen11-aοeZami d o)-5-(3-11uor-benzoi 1) -«, δ - d1nidr o- p 1 r r o 1 o í 3, 4 - e ) pl r a z ο 1 -1 -1 1} - 7^f -me 11.1 -po i 1 s z t i r ο 1 -karbamid;

7-13- ffeniI-acetamido) -5- ) (3-metoxi-fenil) -acetil ) -4, δ“dibidro-plrroio(3,4-o)pirazol-1-11)-53 -metil-polisztiroi

-karbamld;

7-(3- ffenii-acetamido) -5- [ f3-'metál-feni!) -acetil) -4,6“dihidro-pirrolop,4-cl pirarol.-l- 11 > ~7^? -metii-poiisztirol

-karPánid;

7-{3-(feoil-aoetamido·-5-(3-toinoil)-4,f-dihidro-pirrolofo,4-ojóirazol-1-11}-53 -metil-pol1sztárol-karbamld;

7-(3- (fenii-acetamido) -δ- Γ {4-brón-fonii) ~aoat.il)-4, P -dibídtc-pir rolo [. 3,4 - c) pi rázol - i~ 11) -T -metil-pcllaztírol

-karbamld;

3- i 3- ffenii-aeetamido) -5- f4-kiőr-benzoí1) -4,6-dmídro-pirroiof3,4.....c) plrazoi-l-ii) -53 -mefii-poiiaztiroi~karbamld;

7-;3-{fen11-acetamidé)--5-))4-klór-feni1)-acetil)-4_ft-dihidro-plrroio )3_? 4-ejplrazoi-l-dl}-7^? -matiI-polisztírni-rarbamrd;

3- {3-(feoii-acetamidé}-5-fi-<dinét1i-amino)-beo.zoi.1) -4,5-dikidre-plr roi o(3,4-oiplrázol-1-11)-53 -metII -collantiról-karcamid;

g- {3 - (foni.l.-acetamxdo; -ö- (i-fl'uor-benzoxx)-4, 6-dinidro~ -pirrclo (3, 4-OÍpi.razöl -1- id > -42 -jset.1i-poii.srt5.ro I— — -.. a r c a m....*·..» b- í 3- (teoil-acstacido) -5·· | (i-metctr-fecxx) -acetxxj -4,6-dxhldro-pi rr olo (3.. 4 -ej pirazol-1 -ii } -.42 -metil -pori szziroi

-karbamid;

d- {3-(fer-ii-acetamido)-5-[(4-merii-férdit-aoetii]-4,6-dl h i or o - plrrolo- [ 3,4 - ej p -11 a z ο 1 -1 -11} - 4F -mer i 1 - po 11 a z t i r-o 1

-karbamid;

{3- (f eoi.l-scetami.do) -5- (i-teiaoi 11 -4,,6-dibidro-pirroio |3f 9-cl plrazol-1-ΙΙ } -42 -motii-polísztiroi--karbamid;

d—j 3- (fenli-acetamido)-5- (2-tenoiI1-4,6-dibidro-pi rrolo [3,4 - cí pi rázol-1 - i 1} -42 -met í 1 -pol I azt i ro 1 -karbamid;

d-[3- (fen 11-a.cet amidé) -5™ [ (traraz-x-fenii-l-cikiopropil} -karbonil}~4_S β-dihxdro-pirxol.c f 3, 4-cj pirazol-1-ii } -42 -met i 1-poliszt irol-karbamid;

d- {3- ffenii.-acetamidol -b-botiri i-4, 6-dihidro-pittp_:io [3, 3-cj pirazol-l-il 1-42 -metii-poliszt irol-karbamid;

d- ( 3- (fonii-aoetacidof-b- (ciklopropii-karbonio.) -4, 6-d.ihidro-pirrolo (3, 4-ej pirazol-1-iI} -d^y -cetli -polisztirol.

-ka rbamid;

d-(3-(fenil-ecetamido)-5-((1-metii-cikiopropxi)-karhoni13

- 4,6 - d i n idr ο - ρ i r r ο 1 o [3,4 - cl pira zo 1 - 1 - i 1} -42 -m a 111 - ρ ο 1 i a ζ t roi- ka r b a m i d;

9-(3-· feni 1-acekamido)-5-( (2,2,3,3-tatramefil ~oik ioproprI)-karboni i j - 4 ,f-dllidro-girroio[3,4-cjpora zol -1-1I}-9^f-mer1 1-golisztaroi-kaf b a mid ;

9-(3-( f on 1i - a ce t am i do} - o - i z o v a 1 erű - 4 _f 6 - d í 1 1 dr o -pi. r r ο 1 o ( 3,4-cj p £ ra z ο 1 - X- 11) - 9^r -me t i X - go 1 £ s z t i. r ο 1 -ka rbamid;

9-{3- (feniX-acmtamido} -5- [ (o-izozazolii} -karbouiij -4, 6- d 1 h idro - ρ i r r ο lo (.3,4 -ej p i r a ζ ο 1 -1 - i 1} - 9^y -mm t X1-po11s z t ix ©1

-karbamid;

9- (3- (fenil-acetamido} -5 -m-anlzgll-i, 6-dihi.drc-pirrolo (3, i—cjpi razoi-1-11} -db -metii-polimzfciroi-karbamid;

9- {3- (ferm.i~aeefcam.ido j -S-nikorinoil-4, 6-dihldro-plrrolo[3, i~d] pirazoi-i-il.( -9* -mmtii-polisztiroi-karbamid;

9- ( 3™ (fenlX-acetamido).....p-p-anizoil-4, 6-dilidro-plrrolo(3,4-cjplrazoi-l~ii}-9^f-metil-poiisztiroi-karbamid;

9-13- (fenlI-aoobamidoÍ -5- (fenozd.-aoetii) -4,6-dihídro·-pirrolo pl, 4-clpixazol~l-.il} -9^f -motil-polisztirol-karbamid;

9-(3-(fenil~acetamido).....5-(beszór i~aceti 1; -4 , ö-dihidro™

-pirroio(3, 4-clpirazoi-l-ü}-9' -metii-golizzfcrroi-karbamid;

9- ( 3- (feni. 1 -aoetamido) -a— · X-zaftcdl) -4, 3-dibidro-girrolo (3, 4-cjpirazol-l-il) -9’’ -mobil-pollantirólkarbamid;

5- {3- (feni 1 -aoe t ami de) ~o~.(onr-2-inoiij -4, 6-dIbIdro™ -pirrolot'3,4-ej pirazoi- z-il )~·1^ -matil-polisztIrol-karbamid;

b~7 3- kfenil-aocramido) -5-piruvoii-4, 6™ái.hi,dro~ ·· p i r rol o 1 3,4- ci pi rázol -1 -11} -72 -mez 11-coli s z t 1 re 1 -karcamid;

5- (3- {fanil-acetamidc) - 5- F {1,3~benzod.ioxol.-5~U} - karbon i1j - 4 , 6-dihldrc-plr rolo [ 3, 4 - ej pira zol- .1 - il) -32 ~®e 111-po11s z t i rοI-karba®1d;

.7- ( 3- (renil-aeetamzoo) -5- (2, 2-dimoril-propionii} -4,6-dihidro-pi.rrolo [3,4-cjoiraZol-l-il )-72 -mokll-pclleztlrol

-karcamid;

.5- { .3 - (í en.i 1 -acet amxáo) -5- (2,4 --di liör-3- fluor -cen.zoi I } -4,6

- d i. h i d r o -pi. r r c 1 cd 3, 4 - c j ρ i ra zol -1 - i 1) - Ad r i 1 -po 1 is z 11 r ο I

-karbamid;

d- í 3™ {fenil-aeetamido) -3- Fz-amtil-pent-i-enoil) -4 , 6-d ihldrc-pirroio í 3,4-cj pira zol-1-i I)-12 -marI1-coli szűzről

-karbamid;

5-{3-2fecil-acatamido)-3-O-j őd-4-oeri i-bcczoii)-4,6-didldro-pirrclo(3,4-cjpirazoi-l-il)-32 -mer zi-poliszt. irol

-karbamid;

5- (3- {ionil-aoaramidoj -5- (i-κ ;.dr-2, S-dif iuor-ber.zoil) -4,6 -dihidre-pirrclo (3,4-cj pirazcl-l-i.I) -A2 -mari 1 -oollázi ire!

-karoard.d;

7-(3-(feniI-acetamido)-3-(oiklebur1I-karboniI)-4,6-dihi Pro-pirrolo f3, 4- ejpirazoi-1-i1)-72 -mer 11-coliszb írói !C* Φ·$ V* Φ *

Φ Φ Φ > * φ

ΦΧ ΦΦΦ Φ Xν ΦΦΦ ’·; ··% > > _s\ Φ X Φ X *

e. .·' Ο. - χφ χ·χ ΦΦ φ»

- ka rtami.d;

b- (3-(fenir-acetamiezt-5-í (3-piridi i} -karkon.ilj-4.,a••dihidro-pirroio{3, 4-ej plrazoi-l-i. 1 ; -Λ3 -maki 1-polisztiro.i-karkamid;

b~(3~(tanil-acatamido)-S-izokotrril-4,6-dihi.dro-pirrolop, 4-ej pirazoi-l~ii }~A3 -metii-polisztirol-ka.rfoa.siid;

b-(3~ (fen.il-aoetamidoj ~S~ (lb-5-banzotriazoii. 1) -kerboaiij -4, ö-dihidro-pirroloí3,4-ej pira zoi-1-il )~b^y -ze;ir-palasztiíz1-karkszf d;

b~( 3- (íenzl-acetamido) -3- ((i-motil-d-ixidolil j -acatilj -4., a- d i h i. d ro- p i r r ο 1 o j 3,4 - e j pl r a z o 1 -1 -11) - b^? -me t á l ~pol i a z t i r öl - karba.síid ;

Add 3- (főm 11 -aoetamido) -S- ((2~met.ii-3“pirádill -karközii]-4,6-dikidro~pirrpior3_?4-ejpirezoi'-r-i..i j-A3 -metál-parisz t tr ol-kar foszd, d;

A3· (3- (foaii-aeetami.doj -5- ( (2- (eietil-sznlfomamido) -4-tiezoill.j -karfoonii) -4,_f 6-dihidro-pirroio (3, 4-ej pirezoi-l- i. 11 - b -ma 111 -pez i s z t i r ο 1 - kar berni d. ?

b- <3-ff enfl-eestamidoj-5-[2-(morf oli,no-ma fii?-5-furoii]-4., 8-dtkidro-pirrole (3, 4 -ejpirazoi-1-11} -b^f -meti.i.·- p e 1. i. s z t .1 r ο 1 - ke rhasd. d;

b-{ 3- (f eni.i-aoata.mido; -5-d (2-fenil-i-t izzóiéi) -aootilj - 4,6 - di k i ár ο - p i r r ο 1 o f 3, 4 - ej p árazol - r - i I j ~A3 -ma 111 -pol I a z t i tol - ka rhasd. d;

b- (3- (feni 1 -ecetamidé) -5- ( (2- (matir-fio) -3-piridÍr j - k.arboni I ( -4,5-dik.i.ere-pirroro(3, 4-ej pirazoi-1 -id. j-A3 X * φ » * X .„>·.·>, *♦· ·«*·♦ ♦*·* ; ? Φ φ V X * * * ,Α .· ... φΧ φφ χ*

-met χ1-ρο11ο ζ1 irοΪ-karberni d;

.42- (3- (forsii-aoetamido} -5- (3·· túróid} -4,6-dibidro-pirrolo[3, i-oj pirazol-1-ii }-42 --metii-poiisztirol-kar.bam.xd;

b-{3-£feni1-acptamido.}-5- ( (3-piridil)-aceti i]~i,6-dxbidro -pirrolo(3,9-ajpirazol™!-!x}-42 -motix-poiiaztitoi-karbamid;

42-(3-( feoxl-acetamido}™5™ (3-tenoii3 ~4„6-dibxdro- ρ .1 r r o i o (3, 4 - c ] p i t a s ο I -1 - i 1} - 42 -me t i 1 - ρ ο 1 i s z t .1 r ο 1 -karbamid;

42- [3- (feni!~aoetamido} -S~ í {9~motil-l-pxperazinii} - acet 11 j -4, S~ di h 1 dr ó-p ir ro 1 o[ 3,4 - o j p ir a zo I ~ I - i 13 - 42 -mobil -poli a z t x rοI-ka rbarnád;

42-(3-- (fenil-aeetamídö; -5- (5- (aceto.i-amino} ~2-fúrói. 1 t-8, 6“dibidro-pirrolο í3,4-ejpira zol-1~iI}- 42 -me t il“poliszt i tol

-karbamid;

.42- (3- (faoii-scetamido) -5-( (7-metozi-S-benzoiurard 1} “karbooxi 1 ”9 _? S-dihidro-pirrolo (3, i~ri pirazol -1-11} -42 -mo t i1-po1i a z t xro1-kar bernid;

42-/ 3- (feni.l.-acetamidé} -S- [ · 8-riaolii} -karbonil 1 -4,6-dinidro-pirrοχ o(3,4 -ejpi razol -1- xi}-42 -mati1--porioztire1 -karbamid;

42-(3- [feni!-acetamido) -5- ( (2-benzoiuranxl) - karbon!}, j -8, 6- di. b xd r o-pi r r ο Xo 4 3, 8 ~ c j ρ X r a x o 1 -1 - i .1 42 - me t i 1 - pol i a z t i ro I ·

- m o·—mi d;

44- {3- (feni1-aeetamldo) -5- ((2-xndoxii} -karbonil j - 4, 6-diliidro-pirrolo [3,8-oj pirazol-1-il}-42 -metí1-ooli szt irox

- karboraid;

d- ί 3- (fen.il -aoetaraido5 -S- [[l-piperidinil} -acetii] -4, 6-dihidro-pirroio /3, 4-oj pirarol-l-il } -12 -malii-polisztarol

-fcaxbaraid;

d- / 3™ [ronil-acotaraido}-S- [ /3~plrroii 1) -karbon11j -4, 6-ra ihi dro-ρ i rrole[3,4-raj p ara zol - '1 -1i} -32 -met! a -po ai azt .·.rol

- ka a barai d;

6-/3- /feni!-acéláraidé} ~5~ ( Γ /1-pirreÍidinil) -karoonil j -cetli | -4,6-dibidro-pirroio/3, 4-oj pirazoi-I-ii} -12 -raetll.....pol lentirol-barbáraid;

.6- {3- (f-enli-ecetaraidé) - 5- / (2-pirazini 1} -karbon11j -4,6-dlbidro-pirrolo/3, 4-ojpira.zoi-I-iI [-13 -raetil -poiisztirol

-barbáraid;

6-/ 3- /feni 1-a cet eredő} -3-/ / 3-pIrid.iÍ) - karboniij -4,6-dáhidro-plrrolo /3,4-oj pirarol-l-ii4-.12 -raetil-poiisztirol -barbarai.d.;

6-{3-ífanil-aoafcaraido}-3-[(i-piridil)-karboniij-4,6-dihidro-pirrole /3,4-ojplrazol-a-il}-13 -raetiI-poi i szti rol

-barbáraid;

d- /3- /fenll-aeetaraido}-5- [ (3-pirroliI } -karbor.il p-4,6-dihidro-pirroia[3, 4-oj pirazol-l-ii[-12 -raetil-polisztarol

-barbáraid;

.6-/.3- [renil-aoetaraido} -5-(/l-kinoÜI) -karboail j-4, ő-dihidro-pl.rrelo [3, i-o) pára zol-i-ii } - A -raetil-poiiaziiroa

-barbáraid;

b- {3~ /fenil-aoetaraido} ~3~ [ {6-kiaol.il) - karbonéi j -4, 6—dihidro-pirroio / 3,4-ojpirazolA-a 1}-«2 -raetil-pollsztarol **·* ~ ka.r berni d; ^;

1-( 3- (test.il -aoetamidoj -3·*-( kl~netoxi-ciklonén! is -karboniij -4, 6~dihánro-pl rrolo (3,4 ™ ej pirazoi -1 -11 j - ü -mai II -palló z t íréi ~ karberni dr d-(3-(fenil-aoetamidoi-5-({3-exo-t, 3, 7,5-tetxafoidro-x-naftái) -karfoonil j --4,6™dídldro~pirroio(3, 4-oj pirazol~l™

-ii }-d^f -met íi-pcdisztlrol-karbamid;

b~{3~ (feni. 1 -acet and de) ~5~ (2-(6-oxo-l (Soí) -pixidazinzija cet i 1 j - 4 _f 6 - di hí d r o - p i r r ol o (3, 4 - ej p i r a ζ ο 1 -1 - i I (- Al ~ xe f ii~pο11 a zfcirοI-karfosmi d:

b~ (3- (feni.l-acetamido) ™ S~ f S-íloor- S- (friflsior-matí I) -foenzoii j-4,5~dihidro—píxroio [3,í-ejpirazol-l-il}-A3 -mát11-polisztiroi-kerbemid;

>~{3-(fersil-acetamidos~5~(4-(ld-l-imidazolilj-benxeiij-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-ejpixazoi-l-ilj-A3 -metii~poi ia z ti.rol - karfoamicl

1- (3- ? férni-acetamidol -5-(4- ((l~lmádazolllj -mer.il j -Penzoiij-4,ö-dihidro-pírrolo(3,Í-ejpirazol-l-il}~Af -me tü ~po 11 s z tárol- ka rfoerd. d ?

A?- (3- ·feni i-acetamido; -5- (4 -- (z-oxo-l-pirrol.idioi 1} -benzoil'j -4, ö-dihidro-pirrolo (3, 4~e]plrazol-l-ii }-12 -meti i - po1 i s z t i r ο I - k arbernid ?

AI- i 3- (feníl-aoetamidoj -5-í 4- (amino-aznIíoniij -fontirii. j - 4, S~dih.id.ro-pl.xr öle (3, 4 - ej pirazoi-Ί -iij - Ah -metii. -po1 i sztárol™ karhamid;

d- (3-(feni1-aoeramidej-5-(5-(1-oortoiino-mefii}-2-terőiij-4, 6~dihidro™plrrolo{8,4-ejpixatei-l-II} ~d^f -metii-

\« S«í *·Α Xvf

-p o l. 1 s z t x r ο 1 - ka r b am 1 d;

A~{ 3- (feni!-aeetamádo) ---5--- [ fkarbameil-oxi? -aoetii j ---4,ü~dx hl dr o~px.r r oi oj 3, 9 - oj pirazoI-x - x i} - 2k -met i.i -poliszt i ro 1. ----karbamiö;

££-; 3- (fenii~acetam.ido) -a- ietozi-acetil} -4, 6-dihidro-pirroio [3, 4-oj pirazoi-l-il) -32 -metii-polisztirol-karbam;id;

d- i 3- (fenii-aoetaa;ido) “5-pi.kol.inoiI.~9, ü-dihidro- p i r r ο 1 o f3, 4 - ο lp 1 r a z o 1. -1. - x 1) -·- 2k -me 1 x i - po I i érti rol -karbamid.

Áss (3-<-aeebagaxde) -5-p-bolueXaxuXfonll-9, ü-dlhldvokPA^RáoId^pplpxpa^pX-X-xXl-^ ^tlX-polXasÍÜirelgk^rbi^Xd eXÓá.1látása

Előzetesen 9 ml, vízmentes met1lén-dikloridban duzzasztott 100 mg -0,086 omol) h-{3-ffenáI-acetamádok-4, 6-dxbid.ro-pirroio [3, 4-eipárazoi-l-ái} -22 -metii-polisztárol-kstbamádboz hozzáadtunk 82,0 mg (0,93 mmoi; p-toluolszniáonii“kioráő.ot és 491,7 μχ (2,58 mmoi; dix zopropix---et ii-amint. Az igy nyert szuszpenziőt 22 °C-on 29 érán keresztül óvatosa.;; kevertettük, azt követ ben a gyantát kiszűrtük, met 11 én-dáklóriddal és metanollal mostuk, majd vákuumban szer1toltuk,

A megfelelő szulfeuxi-kx.orid alkalmazásával az előbbivel analóg eljárással, állíthatjuk elő a következő vegyüieteket;

á- {3- (lenii-aeot amidéj -S-mezil-4,6-dihx.őzo--~pi.rtol.of3, 4- ej pl rázol -1-11 > - 22 -metál -polisz txrol.-xazbamid; ;

B- )3- (föhí.1 ~-s on t ami db ) -S~ (banzii-szulfonil) -4,6-dIbidre-pi rroio í 3,4-c) pira zol -1 -i 1} ~IF -net i.l-poli szt i rol-karbamid? :

.2- {3- í feni i-soetamibe) -5-bonzolszolfonil-4_f g-dihidro-pirrolo [3, 4 ~oj pira20l-l-.il)--B^í'---motii-poIIszbiroi.·-karbamid;

2- {3 - (f eni 1 ~ a ne f a m 1 do) - 5 - (I z ab u r i 1 - s z ui fon ii) - 4,6--0) h id r o

-pirrolo [ 3, 4-oj pira zol-X-1 i } ~2^f -mef ii-poi i azt iroi-karhasúd;

B-13-3fanil-aoafamido}-5- [ (6-kinoiii)-szuifonii j.....4,6~di hidro-pi. rroio (3,4-oj pl rázol -i~iX1 -2* -metii - poii szol rol ~karbamid;

B-{ 3 - (fonii-anetamido) --6-((1-nafbii) -szuifoniij -4,6- di hidro-pir r o l o [ 3,4 - o j p 1 r a 20 1 - i -1 i.} -B^f -mai i. 1 - p ο 11 s z 11 r ο 1

-karbamid;

B~ {3~- (feni I-acet amido j -5- (4 -fluor-bar tolsz oi főni 1) ~4,g~ -dibidro-pírroio{3,4~oipirazoX~l-.il) ~B^y -mef il-poXiaztlrol

-ka.rbsmld;

B~{3- (fenéi-acetamibe) -5- (i-zíotozi-feonzoiazuif reI) -4,6-dihidro-pirroioí3,4-ojpirazoi-X-ii)-13 -meril-poliaztirel

-karbamid;

B-4 3~ifoniX -acakamido)~o~ (4 ~(triflaor-mefil}bonzolsznifonll j -4,6-dinidro-pi.rroio (3, i-oipirazol-u-ilj · -Ü -mobil -poXXsztirol-karbamXd;

2-{3-(fenil-aoeramXdo)~ 3 ~i 3- flrXflaor-met11)-bonzolszolfonili-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-ojpl rázol-1-11)

Φ * A A A * « φ * x < <··>> x :* «

Λ ··.; ··; * Á Φ ν V Φ *

X ; ! ; ^s <<77 <.>·<· Φ x <- > >

~ d^f ~si t i 1 - pa 1 i s x t i r a 1 - ka r bamx d;

ΛΜ7a- (fenil-acetamido) -a- (2-(trifiuor-metII) -benzolszuifonri) -4,6-dibi.dro-plrraio(3₁4-cj pirazal-1-ii}- 23—me 11.1 - ρ ο ΐ i s z 11 r a 1 - karfoami d;

b- (3- (fent i-acetemida;-5™(4-tiőr-benzolszulfonil7 -4,6- d i h i dr a - p í r r o.l a [3, 9 - cl pl ta zo 1 -1 11) AŐ -rne t11 -pa 11 szil r a I. - ka r berni d;

17-4-3- (fenll-acetamido) -5- (4-tera-bntii-benzaiszuifaníÍ) -4,6 - d 1 b 1 d r o - p Ír r ο 1 a í 3, 1 - c J p i r a z o 1 -1. -11} - a^f -mai 1.1 -pa11s z t1rol-ka r berni d;

47- {3- (feniI-acetamidé) -5- (2 ~e1una-benzol szel fan 1.1) - 9,6-dihidra-pirrale(3,i-c)plrazal-l-ii}-63 -roztii-poliszfiroi·-karbamid.

10, példa

Az (3- (f^nli-aeetemldo) -S- (^fcll-k^rhamail) -4, g-dlkldTOpxvmolof3, <-cjpxras;ol-l-xi) -aetxl-pall^%tlxal-.kppbayxd gXőállltassp

Előzetesen 4 ml vízmentes metilén-dikioridban duzzasztott idd eg (0,036: mmoi) b-( 3-(fenil-aeetamldo)-9,6-~dl.hiára-pirre-ie(3,4-cj pi rázol-1-11)-Ad-metil-polisztirol-ksrbsmidhoz hozzáadtunk 33,3 pl. (0,036 maci) éti 1-1 zenien át oc. Az igy nyert szuszpenziot 22 “C-an 24 ó-rán kérésztől óvatosan keverhettük, ezt tevőiben a gyantát kiszórtuk, mer ilén-dikioriddel. és metanollal mostuk, maid vákuumban szárítottuk, a megfelelő izooianát alkalmazásával az előbbivel analóg eljárással állíthatjuk elő: a kővetkező vegyületeket:

X < φ· A * φ > X

Φ Φ < X Α Φ %»'», Φ Φ * Φφ Φ Φ A X ΦΦ ~~ J .’ hj *' » * « * * * *

9-13-<fsnil-atstamido)-5-(il-naft 11)-karbamoii j-3,6-dinidro -pír rolo 13,4 - ej pára aoi -1--11) --53 -mer1.1 -poliszt 1 ro I

- ka.nősíti d?

5-(3-- (fenil-acetamido) -5- [. (2, 4-dif ittor-fenil) -kaxkamoí I] -b6-dihidro-pirrolo(3,i-cipirazoi-i-il}-5' -metál-pol 1 a ztirol’-ksx'bsmid;

5- {3 - < f en i 1 -a ce t ami do) - 5 - ί (2,5 - d Íme t-οχ 1 - f s a 11J - ke r bsmó i 11 -1,f-dibidro-pirrololo, 4 -ej pirazoi-l-ii l-9^z --metil- ρ ο 1 ir zt 1 r ο 1 - ka r oszd d;

5- (3-- tfezól-^acetamido) --5-( (2, 6-d.ifluor-benzoil) -ksrbamoii) -4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-eipirazol-l -11} -9* --mez .11 -polis zt írói- ka rbamld;

5- (3.....(feniI-acstamidol -5- ( (26-dimeti.l-foni 1) --karbamoi.il -··

-4,d-dihidro-pirroiot3, 4-oj pirazoi-l-ii }-ik -mer11- po 1 i. s z t i. r ο I - ka rb amid;

5- (3- < fen ii-acebamido} -a- £ í 2- Ki dr- fonál} -karbamoi I ] -4,5- din i dr ο - p 1 rro 1 o [ 3, 4 - c) pl ráz oá -1 - i 1( - 5^f -meri 1 -ρ ο 11 o z t i r cl

-karbamid;

9- (3- (fenil-aoebamido} -5- [ (2-etozi-fsn.il} -karbamoiij- 5, 6-dihldro-pirrolo [ 3,4-od pirazoi-l-ii.} -11 -mef il-polisst Írói

-.karbamid;

9~( 3- (feniI-aoetamidal -3- ((2-f Inor-3- (fcriflttoxmmefc.il) -feni.l } -karbamoilj -4, b-dihidro-pirrolo (3, 4-ej pl rázol-1 -ii }-.M -mobil-porisztirob-karbamld;

5- {3- (f enz i-acetsmido} -3- ( (2-1 zapropi 1 - feni.1} - karbamoi 1 j -4,6-dihidro-pirroio3 3,4-aj pirazoi.- 1 -i 1) -5^í -mez11-po 11 szid r o 1 - ka r barna, d;

X > Φ Φ * ·;(η -7/8 ................. φ χ φ ·~· _:......./ \·> .·»·.· <<<<<<< ............ φ χ φ φ *.....φ χ......................

··· ' ·' φ* VW ΦΦ ΦΦ

7- r3- Ifenál-acbtamldo) -5- : · 2-mot.oxl-feni 1) -karbamoii j -4, 6 -dihidre-plrralo p_? 4-cj páráról-A-i1 } -7’ -rneii A-polisz tarol.

·· kar barnád;

7-13- (feni a-aceaaoiáo) -5- f (A-motl. i-bonzii} -karbamcii j ···«,. 6 -dlbidro-pitrcio (3, 4-cjpirazol-l-Al 1-7* -íaetil-poAÍeztlro.1

-karbamid;

.7-1 3-(fanil-acetamido} -5- ( (2-oaft.i.A) -karbab.ol.1 j -4,6- d A hid re -pl r r ο A o [ 3, 9 - cl ρ 1 r a z a I -1 -1.1} - 7^f -sgt11. - po 11 a z 11. r cl

-karbamid;

7~{ 3-{feni l~a cet arddo)-5-[<3, 4-dikiőr-feratI}-karbamoiij-4 _f 5-dibid.ro-pirreto (3, 4-ej pirazol-1-11} Ά -metál~

- ρο lasztiról - karbamad;

7- (3- (feoi.l-acetamidéj -5- { {3-klőr-ferdl ) -karbamoil j -4,6- d 1 h 1. dr ο - p 1. r r ο I ο 13,4 - ο 1 pl r a z el -1 -11} - 37 -cet 11 - ρ ο 11. ez t i te 1

-karbamid;

7-(3- (fepii-ace kend bej -5- ( {3-fi.oor-fonal.} -karbamoii j-9, 6-dihidro-pirroAo (3, 9-ej pára zol-l~ ii}~57 -metál -poiiszte.ao a

-karbamid;

7-(3-(fenia-acetamido)-5™ j{3-metoxa-fe.eaA.}-karbamoii ji-4,6·

- d 15 i d r o - p i r r o le í 3 _? 4 - o j e 1. r a z ο A -1 - i i : - 43 - m a ti A -po a 1 a z t1. rol.

-karbamid;

7- (3- í fe.nl A. -acetamide} -5 - í < 4 -hl fenil A I} -ka rbamoil j - 4 _f S-dih.i.dro-p.irrolo[3,4 -cj pl rázol-1-11) -7^ -maii i-polr sztárét'

-karbanAd;

7-( A- ; fenii-aoetamido} -5-7 (4-klór-fen.il) -karbamoii j -4,6-d Ibidre-pl rrolo (3,4 -ej pira z el - A -71} -37 -mohiA -per tsz; ti rol.

-karbarnád?

2-(3- ( feni 1-acatemido )--5- [ (4-f laor-banzoii; -karbamoiiJ-4... 6-d ihidro-p i rrolo f 3 4-c) pirazol-i-i I) -33 -maii 1-po1isztizol-ka rbaml d ?

2- i 3 - (f » n i 1 - a c a t am i d o) - 5 - ( (i-i1nor-ian11)-kar b amo.11j -4,6“dihídro-pizrolo[3,3-o) pirazol-1-111-M -mozi1-poiizzfcirol

-'zár bakid;

2-(3-(tamil-aoetamido)~S~((4-motoxi-boozil)-karbamoil]-4,6-dib idro-pirroio[3,4-c]pirazol-I-II}-13 -metil-polis z tirol-karbamid;

2™ (3 - (fooil-acotam.ido) -5- ( (4-metömi-feniIr~ karbamoi 3.1 -4, 6 -dihidro-pirroio[3,3-o)pirazol-l-ii) -13 -mobil-polisztizol

-karbaasid.,;

2- (3-(ienil-aoetamido)~d~[[transz-2-fenil—oiklopropil)--karbamoil j -3, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj pirozoi-l-il }-2^í -se111-poi i a z t ΐ ro1-karbamid;

2- ( 3™ (feoii-aoetaoido) -5- (( (ki- (-;-) -1-faai1-elil] -karbamoil)-4,6-dihidro-pirrolo[3,4-clpirazol-l-iX(-12 -ma t i 1 -po I i o z t i r ο 1 - ka r bánd. d;

2™ ( 3- (ienil -acotatiidol -S- ([ (S) - () -1-tenii-etii] -karbamoi1)-3,6-dihidro-pirrolo Γ3, 4-ojpirazol-1-ii).....12 -zío 111 - po I i a z t i r ο 1 - ka r b ami d;

2-(3— (teoil-aootamido] -5- ((3- (trifInor-motii) -tord.1 j - -karbamoil ) -3, 6-dihidro-pirrolo ( 3... 4-oj pirazoi-1-il } -13 -maki 1-polisztirol-karbamid;

2-(3-(fonil-aoatamido)-5-(? 4-(trífloot-mstozi)-feni!1 -karbamoil·-4,6-dihidro-pirroio(3, 4-c]pirazol-i-il]-2^y -met i 1 -pol is zio.roi -karbamid;

b~ ί 3- (fenil-acetamidoí ~5~ íborzoil-karbameil.) -4, 6-di.b.idre-pl r roi 08 3, 4 - ej p 1 r a z ol -1 - i 1) - iZ -met 1 1 -po I i a z t i r: o'l-karbamid;

.9-1 3- ;fenol-aeetamido? -5- (clkiohexii-karbamo.il)· -3,§-dihld.ro-pirreio (3,4-c]pirarol-i-rij-ik -metil -polisztiroi

-karbamid?

b- {3- (feoil.-aeotamido} -5- <i zop.rop.il-karbamei I} -4, 6- d i bi dr o -pi r z ο I ο 13,4 - e j p í r a z ol -1 -11} -b^y -mo t i 1 -po 1 is zz. ir ο 1

-karbamid;

b-í 3- (fenil-aeetamido) -5-ín-botii-ksrbomoil)-8 _f 6-dibidzo-pizroioí3, 4-ej pirazoi-X-ii j-fZ -metil-poiisztiroi-karbamid;

b-{3~·fenrl-aeetamrdo)~S-ífonil-karbameii) -4, b-dihidzo-pirrolzd 3, 4.....cjpirazol-1-iil-AZ -meiil-poiisztirol-karbamid?

b-í 3- (fenii-acelamido) -5 -íp-zcdJ, 1-kdrbamori) -4, 6-dihfdro-p i r rο 1oí3,4- o j p i ra zο1—2—11}—b^f -mo t i i-poliszflrol-karbamid;

b- í 3 - (f érti.-acotamido; -S- [. í triklbz-aeet 11; -karbamoiij -4, 6 -rílhidro-pirroioí3,4-ejpirazol -i-ij,j-fZ -mez Il-poiisztirol.

-ka rosmid;

b- i3- (fenll-acetamido) -a- (fenőti 1-karbamoii} -4, 6-díhidro— -pirrolo [3, 4--oj pir ázol-1 -i 1 í-b^:f -mát i l-pollsztitoi-karbamid;

b-í3-ífooil-acotamldoj-3-í p_f 5-bist Mr ifiner-mofi1}-fonii j -karrazioi 1} -8, b-dihldro-pirroio 93, 4- ej pirazol -1--11}-ÍZ -moti1-porié rtizei -karbamid ?

·.<·«♦

27- {3- {feni I-acefcami de) -5- (tere -bot i 1 -karbamo;. 1) -4,6-dibidro-pirroio [3,4-c; pi.tazol-l-í i} -27 -máti i-poiisztiro1-karbamid;

27- )3 ~ (feni i-ace tárni de) ~o~ ( 33 ő-áiizopropll-feni 1? -kerbamoii j -4, 6-dinidro-pirrolo(3, 9 -o) pi.razcl-l-il}-37 -metiI-poiiaztirol-karbamid?

27-(3- {fenii-acetamido? ~5~( (2,6-diát ii-fenil) -karbamoii j ~9,6-dibidrc-pirroic 73, é-cjplrazol-l-ii }~27 -mát11-por 1 s z t i r ο I - ka rbamid ;

27-(3- (fenil-acetamidé? -5-(benzil-karoamoii) -3,6~di.hi.dro~

-pirro1o(3, 4— c Vp 1 r azcd.-1 -11 j~ 67 -metil -pc 11 sz11 rο 1 -karbamid;

27- {3- ( feniI-acetamido) -3- ( (n) - (-3 - [ I - (1 -na i ti 1} -et il) - karhámoz 1? -4, 6-di7?idro-pi rroio [3,4-c)pi ra zol-1 -iI} -27 -meri i-paliezt izei -karbamid,

XX.példa

Ax 22-( 3 - enxl-a.eetál) -9, 6-dlbidmo-pivzuIo [3,é-gj pxraaal-3-11}-fenxi-acefcamid eiőéilxfcésa

Előzetesen 4 ml metanolban duzzasztott 0,086 mmoi 27--(3-(fenil-acctamidOí-5-(fenil-acetii)-4,6-dibIdro-pirrcio(3,4-c] -pirazoi-l-il 1-23 -metil-poiisztiröi-karbamidboz 15„ példa? hozzáadtunk 143 ni (1,72 mmoi) 35 tömegá-oe vizes nátrio-r-hidrozid-oidetot, Az így nyert szuszpenzidt 43 °C-on 72 órán keresztül óvatosan kevertettük, Ezt követően a gyantát. kiszűrtük, a. szőrieket pedig 23 tömegá-os sdsavoidattai semlegesítettük, majd szárazra pároltak,. A maradékot megosztottuk 9 mi φ φ kloroform és 200 μΐ telített, vizes nátrlum-hidrogén-karbouát-oldat között. A szerves fázist vízmentes nátrium-szulfát felett szárítottuk, majd betároltat. Sárga, szilárd anyag forrnájóban és 21,0 mg mennyiségben (65 %-os kitermeléssel) nyertük a címvegyületet.

H-üdR éDdSö-á_s} § (ppm);: 7,3 - 7,1 db; 4,6 - 4,4 (ró; 3,67 :d; 3,6 (só, íb 7 H)'' - 3 60.

A 6. és 7, példában ismertetett megfelelő mefii-polisztirol-karbamidok alkalmazásával, az előbbivel analóg eljárással állithatjak elő a következő vegyületeket;

9-f o-aoetíl-é, 6-dih.i2ro-pirrolo63, 4-cIpízazoi-3-i.l.f~£etdl-acetamid;

m ' ó űr' ' · - - 7,2 (ml; 4,6 4.3 (m) ; 3,33 (s) ; 1,57 b);

(H e 8./ - 204?

9-benz11-57 -(3-(fen11-acet eredő)-4,6-dihidro-pirrolo 63, 4™c(pirazeÍ-5-Il. ) -karbamid;

’H-ddO (DdSO-dg) 6 ppm: 10,6 (sí; 7,3 - 7,1 (m) ; 6,05 (t széles); 4,37 (s széles); 4,23 (d) ? 3,6 (a);

(M a k) 30 5;

9- {5-toiuolszulfonl 1-4,6-dihidro-pi.rrolo) 3, 4~cj pirazei-3- i 1) - f ο n i I - a c e t am 12 ;

'Öl-bbE (IMOO-ds) ó ppm: 7,7 (d) ; 7,35 (o) ; 7,3 - 7,2 (m) ;

4.4 - 4,2 (m· ; 3,56 (s) ; 2,34 (s) ;

Ok t H) -·· 396;

9-eti i-9^s -- { 3 - (feni 1-acetamidéi -4,6-dihidro™

X *

-pirrolo(3,4-cjpirazo!-S-il j-karbamid;

'H-9MH (DHSO-dr) 6 ppm: 7,3 - 7,1 (o) ; 6,2 {t széles); 4,3 (s széles); 3_í:59 is); .3,0-3 (ab; 1 (fc) ;

ÍH s H.b ^::: 313?

9- (5-acefci!-4, 6-b!hidro-pirro!o(3, 4-0) pirazoi-3-i! } -4-b1feη1Ii1}~acet ami d;

hl-EMR (ÖbSO-dp) S pora: 7,6 - 7,3 be); 4,6 - 4,3 (ab; 3,64 (a); 1,33 (e);

(M -a H)P ~ 360;

9~( S-scetil-l, 6-dib!dro-pirroip(3,á-elpirazol-3-il}- (2- na f fc.113 -acetη n 1 d;

Ki-bbR (bbSO-dp) 3 pp:t: 7,9 - 7,3 (m) ; 4,6 - 4,3 (ab; 3,73 (a); 1,27 (a);

(M ·?· b) ' - 3 34 .

a, lapba

Á 4. példában, ismertetett eljárássá! 540 g 3-ámieo-3·· ( ceae-botozz-karbonil) -4,6-didiáro-plrroio(3, 4-oj pl.rezeit állítottunk old.

fe, lépés

A 3-asino-S- (tors·· bot űzi -kerfooeil} -4,6-dir.idro-plrrulof3, 4-cjpirazolt az 6. példában ismertetett eljárásnak megfelelően felvittük 900 g (metil-izooianát) -polisztiroi.-gyanfcára (260-400 cseh, 2 % öVB, 1,4 9 mmol/g).

c, lépés

Az Így nyert 2- (3'-amino-5-(tero-bacoxi-karmon r1) -1,6-dihxdro-pirroi o Í3, 4 -o] pi rázol-1-1.1} ~2^z~met il -pol lazáiról- karbazsidót 15 grammonként 96 különböző sarasra osztottak, Ar egyes sarasokat a 6. példában ismertetett eljárás szerint a megfelelő aciX-klorxddal reagál.tettek, amelynek eredményeként a 6. példában felsorolt termékeket nyertük.

d. lépés

Az 2- {3- {aeil~ami.no} -5- (tero-butoxi.-karbonéi) -9, á-dihidro-p i r r ο 1 o (3,4 - cl p x r a a ο 1 - x - i 11 - 2'' -zse t i 1 - ρ ο X x s z 11 r ο x - ka r mami do k 96 sarasát keidn-kaiőn a 7. példában ismertetett eljárásnak megfelelően vízmentes metilén-di.kXorxddex készített 50 %-os t. r i. ti a o r - e cet s a v- ο X da t f a X ,r ee g á 11 a t.1 a k , amelyne k. e re dmé ny ekén t a 7. példában felsorolt térzékékor nyertük.

e, lépés

A d. lépésben kapott 96 termék egyikét 50 milligrammonként 1.40 sarasra osztottak. A 199 saras mindegyikét egyedileg a 9. példában alkalmazott 95 karbonsavval, a 9. példában alkalmazott 15 szexionil.-kioriddal és a 10, példában, al kelxnazott 15 χ z ο e 1 a ná 11 a 1 r ee g á 11 a 11 a k.

f. lépés

Az e,. lépésben kapott 199 saras mindegyikét a 11, példában ismertetett eljárásnak megfelelően hidroiizáltak, és igy 149 egyedi }46-dxhidro-pirrolo[3,4-cjpxraaox-3-ii}-származékot nyertünk (7-14 mg mennyiségben}, χ·*·* .·» C * ♦· Λ X * < y y

..... .·.·* I ^w * * * V/

g. lépés

A d. lépésben kapott további 35 termék mindegyikével vegrobaj tettük az e. és fi lépés szerinti eljárást.

A teljes kombinstor i.áiis kémiai eljárás egy 5« * 149 ü 304 egyedi fi, 6-dIbidro-pirrolo (3, l-ojpirszoÍ-3-l1 ; --származékból álló könyvtárt eredményezett.

Az előbbi kossbinatoriálie könyvtár reprezentatív példái közé tartoznak a következd vegyületek:

7-(S-acetii-é,6-dibidro-pirreio[3, i-cjpirazoi-Ó-iil-d-taránkérboxamid; dl-APök (D7Sö~d§) n (ppm); 7,9 Om) ; 7,4 (m) ? 6,7 (®) ? 4,6-4, 4 óv; ; 2,02 (s) ;

7- (o-eoeti 1-4,6-dibidro-pirroio [3,4-ojpirazoi-3-i.l. j -3'-krör-2-tiofénkarboxamid? '^l71-7MR (PMSO-dg): § (ppm}; 8,0-7,9 (mi; 7,2 (m) ; 4,6-4,4 (m); 2,0:3 (s);

7- ( 5-ecet 11.-4 ,6-dihidro-pírroloi3,4-o)pirazoi-3-ilj-6-k.lór-nikotina.m.id; ”11-073 (DbSO-zU): 3 (ppm): 8,95 és) ; 8,4 (m) ; 7,6 (m) ? 4,7-4,4 (zj ; 2,03 és) ;

7-(5-ecetil-4,6-dibidro-pirroio(3,4-cjPirszol-3-il)-2“benzofaránkerboxamid.; bl-HMk (OdSO-dg) 5 épp®) ; 7,8-7,.3 (m) ; 4,7-4,4 (m) ? 2,03 (s);

7- (5-aoetil.™4,6-dihídro~plrroÍo[3, i-clpirezol-3-Íi)-4-fenoxi-benzaéid; ^x 3-778. (OHSO-dpj 5 (ppm); 7,5-7,2 (m) ;

4,7-4,4 (ml; 2,0 (a);

7-{5-aeetil-4·,6-dlbidro-pirroioi3,4-oipirazol-3-ii1 -4-terc-butil-benzemid; '31-938 (Odbö-dgj 5 íppzg ; 7,9-7,8 (®) ; 7,5-7,4: Izé; 4,7-4,4 (a); 2,08 (s) ; 1,30 :s) r .5- {5 - a c e t 1 1 - 4,6- d i b i d r ο - p i r r ο I o (3, i - o j p 1 r s z® 1 -3-il) Φ <· «·, ν Φ

Φ Λ A Α Φ φ φ X

Α Φ Φ Φ * *

X < X Λ ΦΦ

-pi peroni 1 ami d;

2-{5-acetiI-4, 6-dinldro-pirroÍoR, 3-e] prrsz<R-3-iii-(2··· -motii-S-fenii-d-furánkarbozamid]; RRN2R {ndőO-dg; 6 ippm) ; 7,6--7,3 R) ; 4,7-3,4 RO ; 2,62 RR 2,03 R) ;

2-(5-acet11-4,6-dihidro-pirrsio ( 3, 4-ejpirazoi-3-ilJ-i 6-kinollnkarboxamid); R-RbHR {DM8O-CR § {apad: 9,6 RR

8.7- 8,5 <nd ; 8,3-7,2 RO ; 7,6 RO; 4,7-4,2 (mR 2,05 (a);

2~{S~acstii-9, 6-dihidro-pirrolo(3, 3-o)plrazoi-3“il0-l5- (3- klór-fonál)-2-far ánkarboxaríid) ; ^AH~WR (bbSO-dg) 5 Rozd ; 8,0-7,2 RR 4,7-4,4 (m); 2,0 3 is) ;

2-15-m& tánazol.f on 11-4,6-dibiCro-pirroloi3, 3-ejpirázol-3~il R3-baro-but 11-beneamid; '^:H.-3kR {RMSO-dg) 5 ipprd : 7,8-7,8 R) ; 7,5-7,3 (rd í 4,5-4,3 RR 2,06 (a); 1,23 is); 2-(5-(fenii-szülfonál)-4,6-d ihidro-plrr o lo[3, 4-ejpi rázol-3-11)-9 -dero-butiI-bsnzamld; á-RR R2S0-CR δ (ppmR 7, 9- 7,3 R) ; 7,7-7, 6 R ? ; 7,5-7,4 (a) ; 4,5-4, 3 UP ; 1,28

R) ;

2-{ 5-banzoil-4,6-dihidrö-pirroio(3, 9-c] pirazol-3-il) - 4-te r o-b u t i 1 · de n z am i d; R -RRF {Dk3O- dg) 5 (ppm R 7,9-7,8

Rd; 7,6-7,9 Írd; 4,7-3,5 R> ; 1,26 RR

2-(5-{O-naftái)-szolfonál)-4,6-dihidro—ρ 1 r r ο 1 o (3, 4 ~ o jpi rázol- 3 -111.....3-t ere-bu t i i-ben z ard. d; ^Λ H - 71R (0230-dg) 3 iparú ; 3,3-8,2 RR 8,1-5,0 Rd; 7,5-7, 8 Rd ;

7.8- 7,6 Írd; 7,5-7,3 Rd ; 4,6-4,5 R0 ; 1,27 RR

2-R5- il-naffoii)-4,6~dih.idro~pirro.lob3, 4-cjplrazoi-3-ilJ “3-te.ro-bubiÍ-benzamid; R-'R R7S0-RR 3 (ppmR 8,0-7,9

ÍR ; 7,8-7,7 RR 7,6-7,4 RR 3,8-4,2 RO ; 1,23 is);

X φ

9- { 3 - (f oni 1-ace fc 1 1) -~ 4,5 - di b i dr © -pirrolo f 3, 4 - o] pl rázol - 3 9 -oo oo ^k -,-o-R dák a δ u' ; ~b-~

-7,3 (nd; 7,5-7,4 cm); 7,7-7,2 (mi; 4,7--4,4 írd ; 3,7-7,6 (ad ; 1, 27 (s) ;

9-f aril -9’ - (3- (4 - 2er©~b:afcli-bearamlíloí -4,6-di.hi.dro-plrroicbS, 4-clpirazoi-S-i.l}-karbamid; '‘Ή-ΡΜκ (PbSO-dg) 6 (ppm) ; 7,2-7,8 (ad; 7,6-7,4 (m) ; 7,3-7,2 (m) ; 6,2-6,3 (ad ;

4,6-4,5 (m); 1,2:7 (ai ;

9-izopropil-9'^! - ( 3- (4 -tarc-bofci1-boozamldoi -4,6~dihid.ro™ -pirrolo ( 3, 4-ej piraool-5-ii) -karbamid; ~H~PdR (PikSO-dg) 6 (ppm) : 7,9-7,8 (m) ; 7,5-7,4 (mi; 4,4-4,3 (m) ; 3,8-3,7 (no;

1,29 (a); 1,07 (d) ;

9- (5-ambánaaulfoní1-4, b-dihidro-prrrolo [ 3, 4-oj plraacl-3-II j-4-fasori-baoa&mid; '^;H-99R (D9S0-dgi 6 (ppm): 7,5-7,4 (ad; 4,5-4:,4: (mj ; 7,0 (ai;

9- ( 3 - b e no c i 1 - 4,6 - d. 1 h í d r c ~ρ i. r r ο 1 ο í 3, 4 - c ] p i r a a ο 1 - .3 - i.1) - 4 -fonoxi-bosramid; 'H-RMR (D980-d_fp 3 cápád: 7,6-7,4 (mi ;

7,1-6,9 (mi; 4,65-4,5 (mi;

9-(5-(1-oaftoii}-1,6-dihrdrc-pirrolo(3,4-c]pi razol-3-iI} ~4-fenoxi~bamxaadd.; ~H-PHR (PdSO-dg) δ (ppm):: 8,1-7,6 (m) ;

7, 2-6,9 (ad; 4,9-4,7 (ad; 4,4-4,:2 (mi;

9-izopropi1-9’ -(3-(4-fasoxi-benramid©)-4,6-dihidro-pirrolo í 3,4-cjpirarol-5-il) -karbamid; ^;'H-N9R (6930-dr) δ (ppm); 7,5-7,4 (ad; 4,3-4,2 (ad; 3,8 (ad; 1,1 (di ;

9- (5 - acél i I - 4, 6 - d. 1 hl d r o -pl r r o 1 o (3, A— ej p i r a a ο 1 -3 -11)-2--(2 -oaftll) -propiocard.d; 91--996 (OMSO-dg) 3 (ppm); 7,6-7,5 (ad; 4,6-4,3 (mi; 4,0 (ap; 2,0 írd; 1,5 (m) ;

<φΦ »V.«. ΦΑφ .>· φ φ φ φ «.

Φ V Φ Φ ** b-lzopropii-b’ ~ ( 3- (plparodi l-karpoxamido} - 4,6-dihid.ro--pirroio[3,4-ejpira:zol~3-il)-karbamid,? H-bMR (DbSO—dg) 6 (ppm) ; 7, 9-7, 7 (m) , 6, .1 fsü , 4,7-4,9 Cm), 1,0-1,1 (m- ;

27-c4kiobexii-b^s -13- (4- rerc-brrii-boazazb.do) -4,6-dibidra-pi.rrolo(3, i-cypIrazoi-S-il)-karbamid; R-bbE. CObRO-dg) 3 (ppm); 7, 9-7,3 (m.) y 7,5-7,4 (m) y 4,4-3,3 Cm); 7,3-1,0 7m) ;

1,23 is)y b-et 11-27* ~ {3- (4 - rero-bubii-bar.zami.do) - 4, 6-díbldre-pirrelo(3,i-rjpirazoi-S-il}-karbamid; ~R~NbE CDMSO-ág) 6 {púm}; 7, 9-7, 8 (m) ? 7,5-7,4 ím} y 4,4-9,3 Cm)? 3,3-3,0: Cm)?

1,30 is}? 1,1-1.,8 (m.) ?

b-42, 6---5:16011---30011) ---17 -{ 3- :(9- rerc-bur ii-benzaam.de) -4,6-dihidro-pirroio(3,4_:~e}pirazöi~S~iI}-karbamid; E-RHR

CDESO-dg) 6 (ppm) ? 7, 9-7,8 (m) ? 7, 5-7,4 7m) ; 7,1-7,0 7m) y 4,6-4,5 (m); 2,56 Cg); 1,30 (a); 1,11 {t);

b~eifclohemil~2b -{3-(2-etii-butiramido)-4,6-dihidro~

-pi rroio {3,4-e1pi razol-5-í 1} -karbamid; *E--NMR <DMSO-dg} 6 (ppm) : 4,3 Cm) ? 3,4 Cm); 2,24 Cm}? 1,6-1,4 Cm}? 0,8 Cm); 27-42,6-d.ietiI-faeiI} -27 - {3- Cpiperonil.-karboramido) -4,6-dihidro-pirrolo(5,3-ojpirazol-S-il}-karbamid? H-RHR (DbSO-dg) S (ppm}? 7,6-7,7 m 7,8-7,2 ;m) , 6,1 is) , 4,8-4,6 7m), 2,5-2,6 Cm), 1,8-1,1 16).?

b- 12-metori~fenil) -27’ - í 3- (2- {2 ·· na.f t ii) -pzopionamido} -4,6.....dibidro-pirrmio (3, 4-clpirazol-r-íi } -karbamid; H-NMR (DbEö-dg) a (ppm-? 7,8-6,8 (m)y 4,5 Cm); 4,0 Cm}? 3,8 (aj?

1,5 Cd) ?

b- Cl-renii-alil) -24 - (3- (2 - (2-aaifciI) -propioíiamido] -4,6-dididro-pirrolo Ρ, 4-oj pi rázni -5-i I} -kanban!d; H-7PR (DMSO-dp 0 (ppmp 10,6 P; 7,8-7,2 Pb? 6,6 Pb; 4, 8 pp 4,4 (nb ? 4,0 (mp 1,5 pp 1,8 bb

7-65- (fabll-szalnonll; -4,6-dibidno-pinrolo{3, 4-oj plrazolP~il P3-C2~na£bilb--pxoploaazdd; Pl-EMR (P!SO---bp 5 Ppmp 7pPp Pb 4,4 Pb? 4,0 pb ; 1,4 (dp

7- (2,5-dlmetil-fenil} -7’ - p- (4-taro-botil-benzamido) -4,6o

-dl h i d r o ~pi rmIo (3, 4 - c j px ra z ο i - 5 - IIP ka.rbamm; ~R -NPO (DMSQ-ög) § (pprnp 7, 9-7,8 pb; 7,5-7,4 Pb; 7,1-6,8 pp 4,6-4,5 pb; 2,23 (ap 2,15 (sp 1,30 (Sp

7-(2, 5-dimefci.l-fsniX)-7’ -{3 - (2-atli-batinami.de)-4,6-álhibro-pirrolo (3, 4-oj pinazol -3-11} -kanbami d; Pí-MPR (DMSO-dp δ (ppmp 7,1-6,8 (mb; 4,5 pb; 1,5-1,4 pb; 0,3

Po ;

7-P-Pi aon-bsnzil)-7’ -{3-(2-etil-boriranido) -4,Ó-bibidre-pirrolop, 4-oj pirazel-5-il)-ka.rbazPd; PPP4R. (D7S0-dp § (ppm) : 7,3-7,1 pb? 4,4 pp 4,2 pb; 1,5--1,4 po ; 0,8

Pb ;

7- {5 - (ben z 11 - s z a 1. £ oa 110 - 4, 6 - d PP d no - ρ 1 r r olo) 3 , 4 - o j p 1 r a z e 1 “3-il}-4-rere-bafci1-beazamld; ^AH~NMR (DMSO-dg) 0 (ppm) ·;

7,8-7,8 pb; 7,5-7,4 oP 7,4-7,3 pp 4,6-4,3 {eb; .1,30

Pb;

7- (2-klór-f aoll j ~7^S -13- (2- (2-naf'fc.il j -propionamido.j -4,6-•Pi biöro~p.P ro.Pb 3,4 -oj pira zob-p P1 > -karbazPb; ^Λ H-bda (D73O~dp 5 (ppm; : 7,0-7,1 pb; 4,5 ob 4,0 pb; 1,5 (dp 7-(5-karbamoii-4,6-dihidro-p1rrbe[3,4 -ojpinazol-3-11}-2-(z-naftil)-prapionamid; Pi-bMB (DbSO-dp 0 (ppmp 10;, 6 φ φ (ag ; 7,8-7,5 (cg ; 5,8 (széles ad; 4,3 (cd; 4,5 (nd ; 1,5 (d) ;

47- { 5- (3-merii-bntiri.l) -4, 8-dihidre-pirroio (3, 4-c)pirazei-3-11}-4-fenoxi-benzamid; di-NMx IddSO-d^) δ (ppm): 8,0-7,4 (m) ; 4, 7-4,9 (m) ; 0,0 (d) ;

77-15-( ix-fenii-e-tiazellig -aoetiij-4, 6-dibid.ro-pirrolo (3,9-clplrazol-3-11}-4-ietoxi.-benzárnid; ^Λβ~ΒίΚ (DMSO-d§) 8 ;ppo) ; 3,1-7,3 ΟΡ ; 7,5-7,1 (m) ; 4,9-4,4 (m) ;

3,3 is);

77-{5— [ (2-tieni1) -acet i 1 ) -4, 6-dihiáro-pi rroio (3, 4-cj plrazol-3-11} ~9-barc-bati 1-benzamid; '“0-5048 (DMSO-cU) <S (ppm): 7,3-7,3 gp ; 7,5-7,4 (cg ; 7,4-7,3 gp ;

7,0-6, 3 (m); 4,8-9,4 (m) ; 9,0- 3, 0 (cd ; 1, 37} (e) ;

77- (5- ((3 -pír 7 dl 1) -acet 1.1} -9,6-di.hidro -pirroie(3, 4-cjpirazei-3-1i}-4-tcrc-buhil-banzamid; H-OMR (PiSO-dp § íppmj : 8,9-8,3 (m); 7,3-7,8 (m) ; 7,7-7,3 (m) ;

4,8-9,4 (cd; 3,8-3,7 {;?·); 1,30 (a);

37-(5- (benzii-szn.1 teáid ) -9, G-dihidro-pirroie(3, 4-ajpirazei-3-11}-4-feeox.i-banzamld; “HPdlO (5MSO-d<) c (ppm): 3,1-7,3 (m) ; 7,45-7,1 gp ; 4,5-4,3 (m) ; 4,6 (a);

17-( 5- i (2-mer li-propil) -karbon!I) - 9,6-d.Ibidre -pirrolof 3,4 -cj plrazol- 3-11 j -4~ ccre-bct 11-benzárnid; ^;'H-0P8 (DdSO-dg) S (ppm) : 7,9-7,8 (cd ; 7,5-7, 9 (sa); 9,7-9,4 (m) ;

2,2--2,1 dP; 2,1-2,0 ind; 1,30 (a); 0,34 (tí) ;

77-( 5- [ (x-fenil-i-tiazelii.) -acet 11 j -4, 6~dl.hid.ro-pirroio (8, 9 - ej pi.raz oi-3-i 1 j.....4- cerc~but.il -benzamid; “ H-HM9 (eb80-cg) δ (ppm): 7,9-7,8 (cd; 7,5-7,4 (dg; 9,3-4,5 gp ;

V χ A A X >

*00* *

X0A A 0.X 0-.0.0

X 0 0 0 0 *

XX XX Λ*

3,94 (s) ; .1,.30 (a);

6- (5- [ (2-tienl1) -ocetii) ~4, 6-dlb.idro-pirrolo ( 3, 4 - o) pirazol -3 -11 ) -4 - lan órai-bonsarai d; A- EME (DMSO-dg) 6 (ppm): 7,9-7,4 (ra) ? 4,,8-4,4 (ra); 3,9 (a) ;

6-(5-Γ(1-naftil)-szol fon11)-8,6-dibidro-pirrolo[3, 4~cjpirszol-3-.il (-ciklopropénksrboxorald;

(DM30 ···;%) 3 (ppm}: 8,7 (mi; 8,2-8,1 (ra) ; 7,8-7,6 (ra) ; 4,6-4,3 (ra) ? 0,8-0,7 (ra) ;

.d~( 5- (2~raetoxi~f en.il1 -4,6-diéidro-pirroio Γ3, l-o) plrazoI-3-i.I)-3-(2-nsftlI)-propfonamié? di~EME (ndSQ-dg) 3 (ppra):

10,6 (a); 7,8-7,0 (ra) ; 4,6-4,2 (ra); 4,0 (ra); 3,8 (s) ; 1,4 (d);

6-{5-(2-ftroli)- 4,6-áibiáro-plrralo(3, 4-o)pirázol-3-il) -3- (2-naf ti.I) -propionarald; H-MME ;DM80-d_&) § (pora) ; 7,8-6, 6 (raj; 4,9-4,6 Cm); 4,0 (ra); 1,5 (d);

.5—{5-í5-(1-morfolrno-raoti1)-2-furénksrboni1)-4,6-dinidro—pi rro io [3, 4 -o} pi reze ·. -3-ii } -) - fcerc-bn fii -benzáraid; '^k 0 -NME (DdSO-dg) 6 (ppm); 7,9-7,8 (ra); 7,5-7,4 (ra); 5,0-4,7 (c) ;

3,57 (széles s); 2,42 (széles s); 1,20 (s) ;

6- ( 5- (( 4 - (2- (1-pírróliáin).l j •••etoxi 1 -fon.il) -sóstól) -4,6~di h idr o-pi rroio [ 3, 4-oj pirszoi~3~.il) -4 - terc-buz 11-bensaraid; ^hH-EME (DMOO-ty) o (ppm): 7,8-7,8 (ra) ; 7,5-7,4 (ra) ; 7,2-7,1 (ra); 6,9-6,8 (ra) ; 4,7-4,¾ (ra.) ; 4,11 (szélet

s) ; 5,7-3,6 (ra); 1,77 (szolét si; 1,33 (s) ;

M~(5~(15-benzotriazol-n-i.I)~ karbon!I(-4,6~áib.idro-pirroio (3,4 -ej pírt zoi-3-1.1 }····)-fezc-botii-bonzeraid; 'é-r-EME íDM30-dg) 0 (pora;: 8,2-7,4 (ra); 4,7-4,6 (ra); 1,26 (s);

-ί· ·>

1- ti- ί (i-pirrtdilt -karbon! 12 ~4l 6-dihidro-pirroio (3, 4-C) pirazoi -3-ii } -4-rcrc-botii-berszamid; 3-NME (DM8ö~díb 0 (ppm) : 7,9-7,8 (m) ; 7,5-7, 1 (ad; 7,3-7,2 (ad; 6, 31 (széles s) ; 6,5-6, 4 ím) ; 4,9-4,5 (m) ; 1,36 (e) ; b-(5-((4-(2-oxo- 2-(1-pírrólidioi1)-etoxij-remii(-acet ii}~ -4,6-dibidro-pirroio(3,9-clpirazoi-3-11(-4-feeoxi-foen.zamid; ^N-dMx (DMSO-dg) 3 (ppm); 8,82 (m) ; 4,66 (s);

4,8 - 4,4 (m) ; 1,9-1,6 (ad ;

b-(5- ((4- (metál ~sxnlfona.zb.do}-feni! 1 -acetilj-i,6-d.ihidro-pirroio[3,4-c] pirazcl-3-ii)-9-fonoxi.-Pénzamid; H-HMR

13MS0-á,t § (ppm) : 3,0 (ad; 4,8-4,4 (m); 2,95 Csd ;

N- (5-(2-(6-oxo-1(6b)-piridaziní1j-aoetii)-4,6-dihidro-pirroio(3,4~cdpirazol-3-íl}-4-fenoxi-oonzamid; 11-222 (DMSO-dg) 5 (ppm) : 8,0-7,4 (mi; 4,87 (mi; 4,8-4,4: (ad;

b-( 5- ((3- (karbamoii-metoxi) -feni! 1 -aoetii } -4, S~di.bid.ro* “pirroio (3,4-c) pirazoi- 3-í I (-9-tenoxí -henzamid; N-PbR (DMSO-dp? 8 (ppm.); 7,4-7,3 (ad ; 4,8-4,4 (m) ; 4,38 (s) ;

d- 15-í (4 - (kaaoamoii-motoxi ? -főni).) -eceti i ) -4, €-dihidr o-pirrolo(3, i-cjpirazol-O-il}-i-ferioxi-Pemzamid; “H-NMR (DMSO-dil 5 (ppm); 7,44 (si; 7,22 (c; 7,44-7,22 (at ; 7,16-7,19 (m); 4,85-4,4 (ni ;

b™ (5- ((4- (i-pirroiiditiid -zeoil) -aoetii3 -4 ,6-dibid.ro·'·

- pi r r o i 0(3,4 c j pi r a ζ o i - 3 - i 11 -4 - f on o x i - ben a ami.d; ^k H -NME (DMSO-dg) δ (ppm) ; 8,81 (dl; 7,44 (dd) ; 4,6-9,2 (m) ; 3, 56 iád? 3,16 (mi; 1,91 (mi;

d- ( 5- ( (karbsmorl-ozi ? -acet.il | -4, 6 -dihidro-pirroio (3, 4-cj pi ra zoi-3-11 (-1-f onoxi-benzamid; l-NME

(DHSO-dgj Ó (ppm) : 7,4-7,2 ba) ; 7,1 (d) ? 4,8-4,2 (m); b- {5 - í i 4 - (2- (4 -a;c 111 - 2 -piper a z érd i ) -e toxé j -férd I} -«cet114 - 4, 6-déhédro-pirrolo(3,4-ej piratol-3- i11-4-íet ox z-benzamid; 78-NMR (DdoO-díp 6 (ppm) ; 8,0 (m) ; 4,8-4,4 (ff·;;

- - - ' e b- ( 5- ((4- (2- (l-pirroiidénil) -etoxi 1-fsai 1} --«cetéi) -4,6-dini dr ο—p i r r ο 1 o (3, 4 - c ) pl r a zol - 3-ii) - 4 - te n ox é - b ea z ásd. d; 7;-07R (Db8O~d_s) 8 (ppm); 8,02 (m) ; 6,88 (m); 3,85 (m) ;

2,66 (xb ; .1,.71 ( xb ;

b- {5 - ( (4-(2-oxo-2- (1-pirrolidiril) -etoxi) - teáié } -aeetii) -4,6-di diáto-pirroio(3,4-ejpi r ázol-3-ii)-4 -tsro-bati1-bsmzamíd; adbMR (DdSO-dg) δ (ppm): 7,2-7,8 (mj ; 7,5--7,4 (m) ; 7,2-6,8 (sb ; 4,8-4,4 (m) ; 4,66 (a); 3,7-3,4 (m) ; 1,9-1,7 ba ) ; 1,30 (ej;

b-{ 5- (Γ4- (met iz-szuifonamido) -ietzzj -aestii)-4,6-ditidro-pirroéo) 3, 4~cj pirazoi-3-zl j -1- iero-botzr-beazaadd; 71·· URH (Gd8O-ág) § (ppm): 7,9-7,8 (sj ; 7,5-7,4 baj; 7,2-7,1 (ab ;

4.8- 4,4 bt) ; 3,7-3,6 (xb ; 2,84 {sb ; 1,30 (a);

b—(5 — ( (3-pi.ridilj -karbonéi] -4,6-dihidro-pérroio)3, 4 -c] pirazoi- 3-ii } -4-éerc-but z1 -beazamid; H-ddR {DbSO-cd) 5 (ppm) : 3,7-8,6 (ab; 8,0-7,7 (m) ; 7, 5-7, 4 (ab ;

4.8- 4,6 (ab? 1,28 (ej;

b~ <5-{(3-piriái1)-karbonéi j-4,6-di t zdro-pirrolo ( 3,4-o] pi.rezoi-3-iz)-4/-tero-bPtil-bstzamid; 7)7749 (D7SO-d_&) 5 (ppm): 3,8--8,6 baj; 8,1-7,3 (ab; 7,5-7,4 (ab;

4.8- 4,5 (ab; 1,27 (s) ;

b-(5-f(4-péridziR-ka rmoméi I-4,6-áihídroΦΛ ♦♦ * « <· X >\ <· ❖ X

XX Αφφ VA* Α

Φ Φ X χ X φ * Χ Φ Φ ΦΦ ?ΦΧ

- pi r r ol ο 7 3 , 4 - ej ρ i r a ζ ο 1 - 3 - ϊ 11 -4 - £ ere ·- fc u 111 - ben z am i d; R- A3 E (DMSO-dg) 6 (apad; 8,8-8,7 (ab; 7,9-7,7 (ab; 7,8-7,4 Ab;

4.7- 4,5 Cm); 1,27 (a)?

b-i 5-[(2-mobil-3-piridil)-karbonilj-4,8-dihidroi

-pirrolo L3,4—ejpirazoi-3-ii 7-l-rorc-batii-benzaríid; '“H-BMR (OMSö-díj) 3 (ppab ; 8,5-8,4 (ab; 8,0-7,7 A); 7,6-7,2 (ab;

4.7- 4,4 (ml; 2,4 4 (A; 1,27 A A

A- (3-((2-(mobil~tío}-8-píridilj-karbonil)-4, 5-dibldro-pirrolof 3, 4-ojpirazoi-3-ii j -3-roro-bsaíi-benzamld; Ά-ΡΜΕ (DMSÖ-dg) S (ppmA 3,6-8,5 (ab; 7,0-7,2 (m) ; 4,7-4,4 Ab;

2,51 A); 1,27 (s7 ;

A- <.5 - ((2 -pi ro z In.1.1} - ka rmom 11 j - 4, S-dih idr o -pi rrolo [ 3,4 - oj pirazol- 3-i 17 -4 - te.rc-bn til- benzaad.d; Al-RMP 7 DM35-dg; 5 {ppab: 5,1-3,0 Ab ; 8,8-8,7 (ab; 7,5-7,8 (ab?

7,6-7,4 Ab? 4,3-9,7 Ab; 1,25 (a);

AA~ (3-furoii; -4,6-dihadro-pl.rrolo (3, 4-oj plrazol-3-i.lb -i-benőni-benzamid; Ά-NMR (DMSO-dg) § (ppab: 7,8-7,7 ba) ;

7,2-7,8 Ab ; 9,3-4,6 Ab;

.Ab 5-(2-tenoii;Ά,6-dihidro-p;rrolo73,4-oj pirazol-3-ii j -4-7;enoni-benzamid; Af-ppy (DMSO-dgj 5 (ppab : 8,0-7,7 Ab;

7,4 - 7,0 Ab ; 5,0 - 4, 6 7 n) ;

b-{5-7(7-metoni-2-bonzofnranii}-karbonilj-4,6-dihidro-pirroio [ 3,4-o jprrazol-3-ilj -A -zern-but17-bonzaairo; Al-NbP (DMSO'-dA 5 (ppab : 7,3-7,3 A); 7,7-7,0 (ab; 5,2-4,6 Ab ;

4,0-3, 3 (ab ; 1-, 31 (s);

3-(5- 7 (2-ben zof ara ni 1.) - karbonil j -9,6-dihidro-pi rrolo (3,1.....o j pi razol-3-ii j -9 -zero-bnfci1 -bonzaabd; Ál-RME ν« XX Φ* *·*· . .. _Λ. * * * > * Φ

... : .·»·» φφ φφ* *** φ ·* χ

V Φ V Φ φ ·. φ φ Φ <·* XX >$ Φ-Φ (0950-¾} δ (ppm): 7,0-7,3 (m) ; 5,2-4,7 (ο) ; 1,31 is);

.5-1 5- · 2-főre11 )-4, 6-di h id re-pl rroio í 3,4 -ej pirazol -3-11 ) -4 -fere-bat Il-benzamid; '71-092 (D93ö“br) § (ppm); 7,2-7,3 (ed; 7,5-7,4 (m) ; 7,2-7,1 (m) ; 2,7-6,6 db ; 3,6-4,6 (m) ;

1,30 (e);

9-(5- (3-roroil) -4, 6-dihidro~pirrole(3,4- oj pirazel-3-11 } -4~ - tore-butil-beezamid; *9-bMR ( 0950—dg) 5 (ppm): 9,3-5,2 (m) ; 7,2-7,5 db; 6,9-6,3 (m); 4,6-4,6 (m) ; 1,30 (s);

9-<5-(2-farOil)-4,6-dihidre-pirroIo(3, 4-ejpirazol-3-ΙΙ)-4-foeexl-benzamld? '73-5342 (GMSO-dp) 5 (ppm) ? 3,1-7,0 (m) ;

7, 4 -7,0 db ; 5, 0 - 4,6 (m) .?

9-(5- (3-t eno.il).....4, 6-dIhIdre-eirrolo (3, 4 -c) pl rázol-3-11} -4-terc-botil-bobzamid; ^!‘H-ddR (RdSO-dg) 6 (ppm)s 3,1-4,6 db; 7,6-7,3 (m) ; 4,3-4,6 db ; 1,29 (s) ;

5-7 5- ((2-kínosalinzi) ~ karbon i'ij -4,6- dihidr o-pirrolo f 2, 4 -ej pl ra zol-3-11} - 4-tetőzi-beszarnád; ~H~992_: iD9S0-áb 5 -ppmb 2,2-6,15 db; 7,5-7,4 db; 5,2-4,6 (m) ; 9-(5-{(2-tleáll)-acet11j-4,6-áihiáro-pl rroio (3 , 4 - ej p Iraz.ol-3 -11} -4- fere-bnt II -ben remid; 'bh-bMR (OMSO-dg) 3 (ppm) : 6,0-7,3 db; 7,5-7,3 db; 7,0-6,9 (mO ;

4,9-4,5 db; 4,40 (q) ; 3,99 (a); 1,34 (é) ; 1,30 (a);

9-{5-((6-kieoiii)-karbeell)-4,6~dihrdro-pirroio (3, 6_:-ejpIrazol“3-il ) -b·· terc-bofi l.-benramid; R-9MR (Dd5Q-dg) δ (ppm) ; 9,0-6,95 db; 7,1-6,9 (m) ; 4,3-4,6 db; 9-15-(3 - főzöl1)-4,6-d ihidro-plrzole(3,4-ej pira zol- 3-I Ij-4 -fanosi-eeezard.d; '71-992 (Odoö-dg) b (ppm); 7,5-7,2 db;

4,6-4,5 db ;

ΦΦ «·« ΦΧ V

A·, * * * * * ♦· :·: \λ· ·.· ........ αχ ............ΦΧΧ ΧΦ* Φ Α·χ·

-·. V ·'' ...................* ...... Φ.....A A Α *

ΦΦ \· Φ ·*ν

Β-{ 5- [ (ζ-ρΐrázin.il) -karboniij-4,O-dihidro171 ϊ.:? . .... . . ^::: ::b ι

-pirrolo 13, 4-djpirazol-3-z 1.)~4-fancxr-banramidi Ή-2Μ3 (DBSO~d<d δ (pprd ; 3,1-8,7 drd ; 9,9-4,7 (rd ?

2-:(:5- (2~[€—oxo-l (6.2) -piridasinil] -acef.il.>-4,6-dih.idro..... . .. . ... .. . ' . ΪΊ

---pirrolo [3, 9 -o) pirazoi-3-il) -4- tero-baki.I-benzard.d; dl--ORR (PBSO-dg) δ (ppzd i 8,0-7,9 (n) ; 7,5-7,4 (m) ; 7,0-6,9 (sp ; 5,0-4,9 (m) ; 4,8-4,5 (m) ; 1,30 (sn;

B-[5-([4 -(kerbamoll-metoxi)-feniip-acetdaj-4,6~d.zhadro~ -pirroloí3,4-ojpánazol-3--iI j-4-larc-bntzi-benramid; “2-bBR (DHSO-dg) ö ( ppm) ; 7,9-7,0 (n) ; 7, 5-7,4 (m! ; 7, 2-7, .1 (m);

6,9-6,8 ba ) ; 4,7-4,4 (m) ? 4,37 (z); 3, 7-3,6 írd; 1,30 (a);

2~{5~í(karbamoiI—orr)-aeetzlj-i,6-dibldro........ :: << -$

-pi rroio :í3, 4-c]pi.re.zoi-3-11)—9 -terc-bn ti.i-ben zamzb; ^Λ H-RMR (DRSö-d.sb § íppzd : 7,9-7,8 (ab; 7,3-7,4 (m) ; 9,7-4,4 (rd;

1,30 ( ad ;

2-(5-( ( 4 - (2- (4-matil-2“pzparazinil) -erezi] - leni 11 -acetilj - 9,6 - d i b id r c - p z r r ο 1 c (3, 9 - o) pir a zo 1-3-11)-4-1 er e- bu t i 1 ben.zaeid? ~H~klí8 (bbSO-dg) 4 íppzd 7,9-7,8 ind; 7,5-7,4 (nd ; 7,2-6,8 (rd ; 4,7-9, 4 (rd ; 4,1-4,0 (ad; 3,7-3, 6: (ed; z, db? ; z , z·r, 3 [ah ; z, zz (z); z, m ;ζ) ;

2- (5- [ [2- (metil-azalionaa;idc) -4 -elered. 1) j -karbonii) -4, 6-dihidro-pirrolo [3, 4- ejpirazol-o-il) -l-iero-bati.i -banzamid; n-bBR (bbSO-dg) δ (ppnb; 7,3-7,8 (d ; 7,5-7,4 (ad; 7,11 (z); 5,1-4,5 (m) ; 2,71 (a); 1,30 (a);

2-(5-[(2-habzóintaniI.)-karbonii)-4,6-dihidro-p Írről cl 3, 9-ojpi.razoI-3-i.l.)-4 -fenozi-denzami.d;

(ObSO-öíd 6 (pprd : 7,8-7,6 írd; 7,3-7,1 (m) ; 5,1-4,7 írd ;

Φ <ίφ

2-(5- ί (2-piridiI) -karbonii ) ---4, 6-dikidrc-pirrmlo (3, i-o) px rarol-3- i. 1 ( -3-fenoxi-benzamid; PP7PP1 (DM50-dg) b (ppm.) : 9,7-3,6 (m) 8,1-7,8 (mi ; 5,0-4,6 (m) ;

2-(5-[(2-mezil-3-piridiI,}-karbooili-4,6-dibidro- p i r r ο χ o ( 3, 9 - olpxrazoi - 3 - i i } - 4 - f e π ο z i --ben ram 1 d; 9 - 1P2 (OMSO-dg) δ (ppm) ; 0,6-3,5 (m}; 9, 7-4,3 (m) ? 2,5-2,4 (s) ? 2-(5-((4-kinolil.)-karbünilj-4,6-di.bidrp-pirrol.o[3,4-ol;piraοοΙ-3-ii}“4-za;;oxí-benzamid; ^Xn-22R (OASO-dg) 5 (ppm); 3 (m)3,1-7 (m) ; 4,9-9,3 (m) ;

2-(5-(9-(2-ozo-l-pirroiidinii)-benzoii)-4, 6-dibidro~ -pirrolo (3, 4-c)pirazol-3-ii5-4-toro-bntil-benzamid; ^R-RHR (DMSÖ~dg} δ (ppml ; 7,9-7,4 (m} ; 4,7-4,5 (mp; 3,9-3, 3 (mi;

2.5- 2,4 (m) ; 2,1-2,6 (zp ; 1,27 (s);

2-(S-fenetiz-4, 6-di.bxdro-pirrol.o(3, 4-c] pirazoi-3-il}-4-Zero-bniii-benzamxd; 'H-62R (DMSO-dg} 3 (ppm) ; 7,0-7,3 íffip 7,5-7,4- (m); 7,3-7,1 ímj ; 4,6-3,8 (ml; 3,1-2,8 (m) ;

1,30 (s);

2-a--botil~.2* —73— (2- (2-naf til) -propi onamido)·--4 , O-dibidro-pi r.ro.lo í 3, 4-c) pirazol-5- Pl) -karbamid; H-bMR ( 6M3G~dg! δ (ppm): 7,8-7,5 (m) ; 6,2 (m) ; 9,3 Imi ; 4,0 (zp ; 3,0 (m);

1.5- 1,3 (mii 0,0 (ip;

2-i soproni 1-2' - ( 3- [2 - (2-oaitii.) -pronionamido j -4,6~di.hidro” -pirrolo(3,4-o]pirazol-5-iI}-karbamid; 9-228 (OASP-dg} δ :ppm); 10,6 (s) ; 7,8-7,5 im.) ; 5,6 (ml; 4,3 im} ; 4,6 (zp ;

3, 8 im}; 1,5 (d) ; 1,3 (d);

.2- ( 5 - (akii-karbamoil} -4,6-dibxdro-pI r roi.o }3,i-oipirasol-3- i I} - (2 -na f 11x)-nrop ion amid; ^Λ H - d A R (32 0 0 - dg) 3 (ppm} ;

<·' ψςί «λ te .··;·· · V X X ❖ »

-$ -ϊ ·*· χχ «$« «λα &Λ* te. - - <· <. * ·ν « «.·

Α« «8·0 ·>*

7,6-7,5 öl); 6,2 (rb ; 4,3 (rb ; 4,0 (m) ; 3,1 (m); 1,5 (db; 1,0 (t);

9- (5-- íetetei-karbonéi} -4,6-dzbid.ro-pitrolo [3, 4-ej pi rázol-3-il; -3- (2-naf ti 1) -propionamid; d-i-HME odOO-dK 5 (ppzb:

7,3-7,5 (rd ; 4,4 (mj ; 4,0 ind; 1,5 (eb; 1,2-1,0 (m) ;

9-(5- (3-rfötiÍ-botÍ.zil} -4, 6-dihidro-pirrolo (3,4-cj pirazol-3-il}-3~ (2-naft 11}-propi.on.amid; 1H-PW (D9S0~d₆) § (ppzb ;

10,6 (s); 7,9-7,5 (rd ; 4,6-4,4 írd ; 4,5 írd? 2,2-2,0 (m) ?

1,5 (eb; 0,9 (rb ;

9- (3-- (karbamoll-metál} -4,6-dihidro-pirroio (3, 4.....ej pirazol-X

-3-117-3- (2-naftll} -propronemld; '77-392 (OdSO-dgj 6 (ppzb :

7,6-7,5 (m} ; 7,2(széles ab; 7, o; széles sj ; 4,0 ( zb ; 3,6 (m} ? 3,2 (s) ; 1,4 (dj;

- (5 -1 ( 3 - ρ 1 r r o 111} - k a rmon 1.1 j -4,6 -d 1 h í d r o -pirrolop, 4-cjplrazoi-3-il }-3- (2-naftiid -proplonamid; ^XH~ -9MR íDHSQ-dq} ő {ppzb: 7,0-6,5 (rb; 4,0-4,3 (rb; 4, 0 {zb ; 7.,5 (dj;

9--(5- (etoxi-karbonéi; -4, 6-di.nidro-pirroio [3, 4-cj perazoi-3-. 11}-4-terc-batil-Panzazdd; dl·-· 9(43 (cMSO-cbb § (ppm.) : 7,9-7,0 (ep ; 7,3-7,1 (nn ; 4,5--4,4 (rb ? 4,09 (q) ; 1,35 (ab;

1,22 }t}?

9- (5-i ropsz ti.i-4,6~dih.id.ro-- pl rrolo (3, 4-cj pl razo.l~3 -17. (-4 ™tero---datii-be.nramld; 'lídtebR (DdSo-pg} 6 (pori); 7,9-7,2 (rb ; 7, 5-7,4 {rb ; 4,5-3,6 (rd ; 1,7-1,6 (zo ; 7,5-7.,4 (rb ;

1,35 (a); 0,90 (eb ;

9-batil-19 -(3- (4- tere-bot 13.-barza.rd.do}.....4,6-di.hidro-pirrolo(3, 4- cjpirszoi-5-ii} -karpamld; 3-NM2 (5dS0-d_;c 6 φ φ

POS007.il

... IdmaWSa. ií.í'S ?O^:iüW zZiíípOio ^ΌΟΐ.ί.ΟΌ (ppm;: 7,3--7,8 ü; 7,5-7,4 (mi ; 4,4-4,3 (mi ; 3,04 (gj ;

3,5-1,4 (mj ; 1,30 Jsd ? 0,87 {t} ?

.9-(5-((2-iíideiiIj-karbonéi]-4,6-dihidro-pi.rrolo (3, 4 - aj pire.zol-3-.il (-4-tara-búri i-henzamid,; 13-0.08 .(PHSp-~-dg) d (ppm? : 7,3-7,0 (mj; 5,1-4,7 (m) ; 1,31 (a);

9- (5- ( (1 -metil-3-indolil} -aoatilJ -4,6-dabidro-plrrolo(3,4- ajpirazoi-3-111 -4- ier a-baü 1.-ben zam ld; '0-0-093 (8980-dgJ 5 (ppm;: 7,6-7,5 (m-; 3,77 (ai ; 3,8-3,7 (m) ;

1,35 (ej;

9~{ 5~(4“ í {1-imidaaol.iiI -merül -benzol}.) -4,6-dihidro-plrrolo (3,4 -ej pirazoi-3-11. } ~4-fenox.i~henzsmid; *'H~OM.R (QdSö-dg) 6 (ppmj; 8,1-7,66 (mi? 7,5-6,95 (m.) ? 5,2 (ad ;

4,7--4,4 (mi;

9- ( 5 - (4 - ( (1. - Imi da zol i 1 j -mell 1 j -ben z o 11.) -4, 6-dihidro-plrrolo(3, 4-ejpirazoi-3-ii (-i-ienoxl-benzamid; ^s'H-bM3 (QbSö-dgi 6 (ppm); 7, 9 -7,1 (m(; 8,2 (ai ; 4,7-4,3 (mj ;

9-(5-(4 -(z-omo-l-pirroiidini1)-benzolIj-4,6-dihidro-plrrolo (3, 4 -aj pira zo 1 - )-.1.; ] -4-fenoxi-benzamid; ''H-OMR (DOSO-dg) 6 (ppm) ; 6,1-7,6 (m) ; 7,5-6,95 (m); 4,7-4,55 (m) ; 3,85 (mi ; 2,4 5 (m) ; 2,1 (m) ;

9- (5- (2- (morfol i no-maf .·. 1) -5-furoii1 -4,6-di hí dro-pirrolo ( 3, i-c] pirazoü 3-iü -i-fen.ozi-benzam.id.; Oi-hliR (DMSO-dg) 8 (ppmj : 7,4-7,0 (mi; 4,3-4,6 (mj ; 2,6-2,4 9d ?

5- (5- ( 5 - {.acél il-amlno) -2-ferői 1J -4,6-dihidro-ρ 1 z r ο 1 o (3, 4 - a j pl r a zol - 3 - i IJ - 3 - (2 -na ff i I} ~pr op i. on am 1 d; ¹0-5 (48 (DMSO-dgj 8 (ppm): 7,8-7,5 (m); 7,1-6,3 fm; ; 4,3-4,6 (mi? 4,9 (m) ; 2,6 (aj; 1,5 (d) ?

3-2-dlmet ii-2^! - { 3- 72 (2 -t.af fi 1 j “propionamidcb ~3, 6~dibidro-pirrolo [3, 4-c)pirazol-5-11.) -karbamid; di-NdR (bMSO-dg) 3 (ppm): 7,8-7,5 (m) ; 4,4 (m) ; 4,0 (m) ; 2,0 (a); 1,5 (d) ;

2-{5— ( (1-piporldil) -karbamoil)-4, 6-dihidro-pirroltm 3,4-eJpxrazoi~3~il)-3-(2~naítil) -prcpiooamid; 22 -NME (DMSO-d,/ 3 (ppm); 7,8-7,5 lm); 4,3 (m) ; 4,0 (m; ; 3,1 (m) ; 1, 5 (m) ;

2- (5- [ (3-metx.i'-l-pxpoxazxoiI) -aoetii) -4, 6-dxhxdro-pirro1o[3,4 -cjp1ra zο1-3-1i)-3-(2-a a fiiIj-propi o a am 1d; H-NME (DMSO-dg) 5 (ppm): 7,8-7,5 (m) ; 3,7.....9,4 (ml; 4,0 (mi;

3,1 (m) ; 2,6-2,2 (m) ; 1,5 (m.) ;

2- (5- [ (I-piperidiai.l) -aoetii.) -4, 6-dihldro-pirrolo)3, 9— cjpirazol-3-xI )-3- (2~oaf dl.) -propioaamxd; 3-NMR (ORBO-de) 5 (ppm): 7,8-7,5 (m) ; 4,7-4,4 (m) ; 4,0 (m) ;

3,1 (mg; 2,3 (m) ; 1,4 (mg;

2-(5-<i(X~piaaolidiai.I)-karbord i)-metil}-4,6-dlbidrc-pirpoio(3,4-rlpxraaoi-3-11)-3- (2-aaftxl) -propioaam.ld; 7-2 -2M8 (OdSO-dg) 3 (ppm): 7,8-7,5 (m) ; 4,0 (m) ; 3,8 ím) ; 3,5 (a); 3,4-3,8 (m) ; 1,0 (mi ; 1,4 (d) ;

2-{5™ aoet ii-4,6~dihidro~pi rtele[3,3- ο) pira toI-3-11)-(3- (I-pitrexidiaii)-feni!)-aeetamxd; 72NM3 (OMSö-ds·) 3 (ppm) ; 7,1-6,0 (m) ; 4,6-3,3 bt); 3,3 (a); 3,2 bt); 2,0 (a); 1,0 (m) ;

2- ( 5 -acei.il-'4,6-di.hi dro-pi rrolo (3, 3-cj pirazol-3-iI) -2- (4 -(i-pxrrolldxnii)-fedi]-prepieramld; H-RMR (hMSD-dp) 3 (ppm): 7,1-6,5 (mi; 9,6-4,3 bt); 3,7 (rb ; 3,2 (tg; 2,0 (a); 1,3 (ml; 1,8 (mi;

>{ 5-aeetil-i, 6-dihidro-pirroio(3, 4-c) pi razol~3~ii} - (9- 1)-0xo-i-pirroli.din.ilj-50011)-0000330.53 fe-ddk (DMSG-dg} S (ppm) ; 7,1-6,5 (·π) f 4,6-4,3 fej ; 3,3 (m); 3,4 is) ; 2,3 (m); 2,1 (m) ; 2,0 (c) ;

7- {5-acetri-4, 6-drhidro-p;..rroio (3, 4-clpirazol~3-1 1 }-2- [9- {2-oxo-l-párról idlnil} -fenil j -pxopionamid; fe~7H2 (ndSö-fed 8 Ippm) :: 7,1-6,5 (m) ? 3,6-4,3 lm); 3,8 (m) ; 2,9 lm) ; 2,0 (a); 1,8 fej; 1,4 (m) ;

7- (2-metoxi-fenáI) -31’ - { (2- (9 - {2-oxo-Í-pirroiidinii) -feni 1.1 -propi on ami do) -9,6—dibidro-pá.rrolo (3, 3-o]piraeoI-.5-11}-karbamid; fe-NHx (ddSO-dg) 3 (ppm) ; 7,6-7,3 lm) ; 7,0™ -6,8 {m); 4,5 lm); 3,8 (mi; 2,4 (ml; 2,0 (m) ; 1,4 (d) ;

.7- (2,9-difioor-fenrI? -7* (2- (3- (2-oxo—l-pirroiidinil} ••'fenil) -propi.on.am.ldo) -3,6-dibldro-plrroio (3,4-cj piraxöi-S-iij-karbamid; 2-feR (5730-¾) b fppm) : 7,6-7,0 lm); 3,5 (ml ; 3,6 dm} ; 2,3 lm) ; 2,0 lm) ; 1,3 (b);

7- {1-íenil-etil).....37 - { (2 - [4- (2-oxo-l-pirrolidiná.l} -fenil j -propionamide)-3,6-di.bidro-pá.rrolo[3,3-ejpirazol-6™11}-karbamid; (6750-¾} 5 (ppmfe 7,6-7,2 (m) ; 4,8 (m) ;

9,4 Cm); 3,8 (m) ; 2,4 (m) ; 2,0 (m)? 1,4 (m);

7- (2-meloxi-fenil) -37 - { ;ρ.,' ρ.;,..; χ-pírrólIdimii} -fonii) -prop>ion.ami do) } -4 , 6-dihidro-pi rrolo [ 3, 4-cj pl ra zol -5-11) -karbamid; 6-776 (6730—dg) 3 ippm) ; 7,2-6,5 lm); 4,5 (m) ;

3,3 (a); 3,7 lm); 3,2 lm); 1,3 fej; 1,3 (5) ;

7- (2, i-difinor-fenil) -.37 -{ (2- { (4- (á -pirroiieioil) -fen.il) -propionamido)}-4,6—dihidro-pirrolo(3, 4-c}piracoi-5-il} -karbamid; fe-Ndk (0(950-¾) 8 (ppm) í 7,5-6,9 (m); 4,5 (m) ;

φ φ

3.7 (μ); 3,2 (a) ; 1,3 (a)? 1,3 (di ;

Ο- (1-fenti-etil) -57 -{ (2- ([3- (1-pirrolidirdi) -fenil] ~propi.onam.ido) ) ~4, 6-dlbldro-pirroie[3, 4-e] pirarel-5-i,i) -karbamid; ^:'H-bdE (DMSO-cp) 6 (ppm):; 7,4-6,4 (m) ; 4,3 (aj; 4,4 (a) ; 3,7 (aj? 3,2 (a) ; 1,3 (a) ? 1,4 (eb ; 1,3 (d) ;

3-(5- (fenii-szol£onii} -4, 6~dihidro~pir.roXo (3, 4-c]pirazol:......1 j Ί}-. (

-3-11) -2-- (9- (1---pirroildin.il} -fenil j -propioneatd; H-ddE (EdSO-dgi δ (apa); 7,8-6,4 (mi; 4,4 (a); 3,6 (a); 3,2 (a);

1.3 2 a 1,3 (d) ?

57-(2 ~me tori - £ en 1 1} -77 * - ( ((4-(2- co ο -1 -p 1 r r a I i d 1 η 11) - fen 11 ] -zeefeaido) -4, 6-dihidro-pirroio (3, l-c}piraroi-5-i.l)-karbamid; 'b-í-3.3.2 (DdSO-dg) δ (ppm):; 7,6-6,8 (a); 9,5 (ml?

3.8 (m) ; 3,6 (s) ; 2,5 (aj? 2,0 (a).?

A™(2-kiár-fenii) —2b -{((4-(2-oxo-l-pirreÍidiniii-fenti]••aoebamido) -4,6-dintdro-pirreIo(3, 3~ej pirazol-5-ii }-karbamid? H-OdR (DHSO-dg) 6 (apa); 7,8-7,1 (a); 3,5 (a);

3,8 (m) ; 3,6 (si? 2,5 (m) ; 2,0 (m) ?

d- (l-fenil-etii)-77 -( ( 79- (2-oxa-Í-ptrroitdini 1) -fenil.) -ecetaaido)-4,6-dtbidro-pirroIe[3,4-e]airazoi-5-iÍ [-karbamid; ^:'H-3t4F (DMSO-dg) S (porc; 7,6-7,2 (m) ; 6,6 (a);

3,8 (mi; 4,9 (m) ; 3,8 (m) ? 3,7 (s) ; 2,5 (ai; 2, 0 (m) ; 1,3 (d) ;

0-a-b a 111 - d - ( ( (4 - (2 - ο re -1 - p i r r el;. dl n t I) - f en t I ] -acefámide}-3,6-dl0i dre-et r r οIo[3, 4-ej plte z ο1-5-i1}-karbaaid? 772222 (DH50™dg) a (ppm): 7,6-7,3 (ai; 6,2 (a);

4.3 (mi; 3,8 (a); 3,7 (a); 3,0 (a); 2,5 (m.) ; 2,0 (m) ? 1,4 (a;? 1,2 (a); 0,8 (ti?

* A

5-(5- (ionii-szoilonii( -4, 6-orhidrö-pirroio (3 , 4-cj pirazoi-3-11 (- (4- (2-oxo-l-pírrólidinil)-feoílj-acatamid; ^;'H-RMR (DdSO-dg) δ (ppm) ; 7,2-7,2 (mi; 4,4 (m) ? 3,8 (ti; 3,6 (a); 2 , 5 (m) ; 2, ö (ri ;

b~d~bat.il-25 - f (2- (4- (2-oro-I-pirroIidisiii -foniij-propiörsmido) -4,6-dihidro~pirroio [3, i-cipiraxol-S-il}-karbamid; 'iB-HMR (DbSO~dg} 3 (ppm) : 7 ,6-7,3 (mi; 3,2 (m; ;

4,3 (m) ; 3,8 (m) ; 3,0 Mi; 2,4 (m( ; 2,0 (m; ; 1,4-1,2 (mi;

0,9 (t);

5~ (5- (fooil-szolford 1} - 4,6-bihidro-pirroio (3, 4 -cl pirazol-3-11}-2-[8-(2-oxo-l-pirroiidinil}-fari 1; -propionamid; H(OMSO-dM a (port: 7,3-7,3 Mi; 4,4 (mi ? 3,8 (m) ; 2,5 (al ; 2,8 (mi ; 1,3 (d);

5-(5-karoamoii-i,6-dihidro-pirroio53,4-0}prrázol-3-ii;- (4-(2~oxo-i“plrroiidlnil}-fenilj-acetamid; H-RRR (DdSö-dpi 5 (pori; 7,6-7,2 Mi; 5,8 (aj; 4,3 Mi; 3,8 (mi; 3,6 M) ; 2, 5 ím) ; 2,8 (ni ;

5-a-butr 1-Ai - { (2 - (4 - (1-pirrolidtnii} -raniij -prop ionami do} ; - 4,6-di r · i a r o - pi rr ο I o (3, 4^; - ej p i r a z o 1 - 5 ~ r 1} -karbamid; 'Moppp (DMS0-dg} 8 (ppm) ; 7,1-6,6 (m); 6,2 (m) ;

4,3 (mj; 3,7 Mi; 3,2 (ml; 3,0 ím} ; 1,8 op 1,4-1,2 (ml;

0,3 (t);

5~ (S-karbamoil-i , 6-dlhrdro-prrrolo (3, 4-oj prraroi-3-ii }-2- [4- (l-pirzalidlniii -forrni 5--propionamrd; 'bi-blii (DRSO-bg} (pori ; 7,1-6,5 (mi ; 5,8 (szoros s) ; 1,3 (mi; 3,7 (zi ; 3,2 (ni ; 1,8 (mi ; 1,3 (dk;

5- (2-matora-taniij -P' - ((Γ4- (X-pirrolidinlIj -foali j -eeefasd.do) -4, 6-dlhidro-pirreio(3, 4-cj pá ra zol.-5-1.1 )-karbamid; ^K-PRR (bHSO-dg) δ (ppm): 10,5 (s; ; 7,8-6,5 (mj ; 4,5 (mj ; 3,5 (a); 3,5 (s); 3,2 (m) ; 1,3 On);

9- (2-kiőr-fenii) -Ad -( ( (4- j1-plrroIÍdinil j -fenil) ~ -acetamido) -4,6-dáhidro-pirrolo Γ3, 4-cj plrazoi·5-ál }··· -karbamid; 9-9HR (DRSO-dg) 6 ippm); 10,5 fs) ; 7,8-6,5 (m); 4,5 (mj ; 3,4 (a); 3,2 (m;; 1,9 (m) ;

9- (I-fenli-etil) -r-{ ([4- (l-pirrolidiaii)-fenil j -acetamidoj -4,ő-dibidro-pirrolo [3, i-ojplrazoi-S-iJ.)~karbamid; '5-nhp CbbSO-dg) 6 (ppm); 10,4 Cs) ; 7,3-6,4 (m) ; 4,8 (m) ; 9,4 (a) ; 3,5 (a); 3,2 (mi; 1,9 (m) ; 1,4 Cd) ;

9-n~batil~Ad - ( ((4- Cl -párról iáinál)-fenil j -ecet amido) -4, 6-dihidre-pirrolo(3, 4-c.)plrazoI-5-il (-karbamid; 96-9(46

CDRSö-dg) δ (ppm); 10,9 (a); 7,1-6,5 (m); 6,2: (ij; 4,3 (mi ; 3,4. (a); 3,2 cm); 3,8 Cmi? 1,9 (m) ; 1,4-1,2 (m) ; 0,3 is) ;

A)- (5- (fenil-szül fonál) - 4,6-dihidro-pirrolo (3,4 - ej pir szol-3-i.il- (9- (1-pirroiidin.ii) -fenil j -acetamid; H-RMR

CDb8O-dgi 6 (ppm) ; 7,8-7,6 Cm); 7,0-6,4 (m) ; 4,4 (m) ; .3,3

CS); 3,2 (mi; 1,9 (m) ;

Aj-eOrl~Ad~jj (4-(2-exo -1 - ρ i r r ο 1 i din i 1) - f e a 11 j - a c a t am 1 d o) -4,6-dibldro-pirrolo(3,4-elpirazoi-5-ii)-karbamid; 9-999 (OHSO-dgi 6 (ppm); 7,9-7,3 (m) ; 6,2 (m) ; 4,5-4,3 (mi; 3,8

Cm); 8,6 (a); 3,0 (ml; 2,5 (mj ; 2,0 (m) ; '1,0 (t) ;

P-i.soproni 1-9’ - ί((4-(2-oxo-l-pirrolidlniI)-fenéij-ecetamido)-4,6-d)hioro-pirro)o(3,9-aj plrarol-S-11)-karbamid; ''9-99R CDPoO-dg) 6 (ppm)·: 7,6-7,3 (m) ; 5,3 (ml ;

4.3 RR 3,8 R.R 3,6 RR 2,3 RR 2,0 RR 1,0 í-i ;

7- R- (2-iorotR -4, 6-dih.ídro-plrrolo R, ÍRpítazoi-3-ÍI}- [4- R-ozo-i -pirroiidiíRi) -feni!j-acetamid; ORR (DM3O-dg) Ö (ppmR 7,9-6,0 RR 3,9-4,6 RR 3,3 RR 3,6 RR 2,5 RR 2,0 RR

7- {5- {2-metcxl - f eR i) -4, 6-dikidre-pirro 1 o [ 3, 4-ejpirazoi- 3-R. R [4- R-cxo-l-pirroiidiníi) - feni IRacet amid; R-ARR

RKSO-dg) 0 (ppm); 10,0 RR 7,6-7,0 RR 4,6-4,7 RR 3,0 RR 3,5 (a); 2,5 RR 2,0 RR

7- (5- {karbameii-met RO -4, 6-dÍhiíirc—pirrolo 53,4-oj pirazel-3-il} - (4- (2-oxo-1 -pirrolldini!) ~fenllj -acetamid? R-77R

RbSQ-dR 5 (ppm):: 7,6-7,0 RR 3,3 RR 3,5 RR 3,3 RR

2,5 RR 2,0 RR

7-1 z opr cp i 1 - 7^! - R R - {1 -- p i z r c 5 i d 1 a i i) - fen ί I j - a ce iám i de) ~

-4,6-dihidro-pirroio[5,i-Rpiraxol-5-iX)-karbamid; R-5RR RhSO~dR δ (ppm); 7,1-6,4 RR 5,9 RR 4,3 RR 3,3 RR

3.4 is); 3,2 RR 1,9 RR 2,0 R) ;

S-etil-F-<R4-{1-pírralídinil)-fanil|-acetamidé)-4,6-dinidro-pirroio (3,4-ej pirazo 1 -5-1.1) -karbamid; ^λ H-NMR (DRO-dg) Ö Rpm); 10,4 RR 7,1-6,4 RR 6,2 RR 4, 3 RR 3,4 RR 3,2 RR 3, 0 RR 1, 9 RR 1,0 RR

7- {5 - i ka r bame i 1 -m e 111) - 4,6-di hidre-ρírro1o(3, 4-c) pir a z e l -3-il 1 -H- il-'pirreiidiniI) -faniij) -aoetamid; R-ARk

RMSO-dR 0 Rp®R 10,3 (a); 7,0-6,4 RR 3,3 R) ; 3,4

RR 3,3 RR 3,2 RR 1,9 RR

7- i 5- {3-metiX-botiril).....4,0-dinidro-pirrolo (3,4-ej pirazol-3-ü ) - [4 - (2-cze-l-pirroiidi.eil) -faniij -seetamid; R-hAR

X *

Λ Φ φ * > X X

X Φ (DMSO-dg) δ (ορκρ7,6-7,3 (ad; 4,6-4,3 (m) ; 3,8 (m); 3,6 (s); 2,5 ind; 2,2-2,0 (írd; 0,9 (m);

b-r-butéé-ld -{3- (((2-nafti.l)-scetamidp]j-4,6-dihidre-pirroie (3,4- ej pi r a zo 1- 5 - i X} - ka rbaraid; Ή -NME (OdSO-d-) 3 (ppm) ; 7,3-7,4 im) ; 6,2 (fc); 9,3 (a); 3,8 (aj; 3,0 (ad ;

1,9-1,2 (m); 0,8 (t);

AA-r-bet ii-·77' - {3- ( (3-metil-feail ) -acet araidé j -9, 6~diid.dro-pi.rroio(3,O-cjpirazel-S-i.I)-kazbamid; 'Έ-PMR ibdSO—dg) § (ppm); 7,2-7,0 (m) ; 6,2 (t); 9,3 (széles s) ; 3,6 (a) ; 3,0 ( cp ; 2,3 is); 1,4-1,2 (ra) ; 0,3 (t);

b-n-botil-AO-(3-(i3-fiuor-feril)-acetamidoj-3,S-dihiáro-px.rrelo (3, 4-clpiraeol-5-.il )-karbamid; '07-027 (DbSO-dy) § ; }; 7,4-7,0 (cd; 6,2 {t} ; 9,3 (széles s) ; 3,6 (s) ; 3,0 (m) i 1, 4-1, 2 (ml ; 0, 8 (t);

b-z-butl1-iO -{3-((3-piridii)-acetamido]-4, S-ditidro-pirro3.p(3, 4-ejplrazol-5-il)-kambaraid? “Ή-ΝΜΟ íDbOO-ad) 6 (ppm); 8,5 (ad; 7,7-7,3 (m); 6,2 (t); 4,3 (széles s) ; 3,7 is); 3,0 (m) ; 1,4-1,2 (ab; 0,8 (t);

lA-e-but í 1 -d^! - {3— ( (Pl el kló 3 9,2,0 j okta-1,3, 3-triat-7-ί1) -karboxamidoj: -4,6-dibidre-pirrele(3, 4-ejplrazol-5-ii } -karbamid; '“H-NMR (OHSÖ-dg) ö (ppm) : 7,2-7,0 2a); 6,2 (t) ;

9,9 (m; ; 9,3 (m? ; 3,3 (s); 3,0 (cd; 1,9-1,2 (ra); 0,8 it);

d- o-bur x 1- Ad - (3- (fenoxx-ecetamidé) -4, 6-dxhidro•pirroloF3, 4-ejpirazol-a-ii) -karbaraid; '7A-0M8. (Db3O-díd 6 (ppm); 7,3-6,3 (m) ; 6,2 (t 3 ; 4,7 (s) 9,3 (széles a); 3,0 ira) ; 1, 9-1,2 (ra) ; 0,8 (t );

AA-r-ebi 11 -10 - (3- ( (3-rostié-fedél) -scetaraido j -4,6-dihidro φφ .«♦ φ*

Α Φ Φ * * *

ΛΛί\ - _sví *** .··· ' ,: ? S ~· Φ Φ « * * * . * ψΑ ΦΦ ** **

-pirroio[3,4~ο)pirazol-5-ii)-karbümrd; dl-KMR (DPSO-dg) δ (ppm); 7,2-7,1 (m); 6,2 (t) ; 4,3 (széles s) ? 3,5 (s); 3,0 (?b ? 2,2 (s) ; 1,1-1,2 (m); 0,8 ítp;

b'-r-but.ll-b'* ~j 3~ r (4-.Qs.or-fer.il} ~a.eetami.doj -4, 6-dihIdro-pirroio f 3,4 - ej pi rázol - 5-11} - karbamid; ^Λ H -PdR (01430-dg) § (ppm); 7,3-7.1 (m); 6,2 (t?? 4,3 (széles s) ? 3,6 (s) ? 3,0 (m) ; 1,4-1,2 (ra) ; 0,8 (t);

P-r-bséil-lk -7 3-((3,4-difiaor-fesii)-aeetamidel-4,6·$

-dihidr o-p 4. rroio [3,4 -ej pl r a rol- 5-11j - karbamid; '3-33R íDdSO-db δ (ppm) ; 7,9-7,1 (mj ? 6,2 (zj? 4,3 7széles s) ;

3,6 (s) ; 3,0 (m) ; 1, 4-1,2 (m} ; 0,3 (z);

b-o-but 11-17' - {3- ( [4- 7trifleor-meédzi} -fmaiij -aeetamido)-4, S-dihidro-pir r olo [3,9- ej: pi ra zoi-5-i 1 ) - karbamid ; ''H-hMR (DMSö-dg) 5 -ppm); 7,4-7,3 {.:·;) ; 6,2 (t); 4,3 {széles aj?

3,6 ;s); 3,0 Cm); 1,9-1,2 (m); 0,8 (éj;

b-o-bubil -d⁵ ~ { 3- [ (2-metil-ferdi) -acetamidoj -4 , S~dihid.ro-pirroio [3, l-cjpirarol-S-il [-karbamid; bl-hbR (DMSO-dp) 5 (ppm); 7,2-7,1 (m) ; 6,2 (ti; 4,3 (széles s) ; 3,6 (s) ; 3,0

Cm}? 2,2 (sj ; 1,4-1,2 (m} ; 0, 8 (t);

b-n-butil-d’ - (3- [ 72~brdm~fszdi; -acetamido}-4,6-dib.ldro-pirroio[8,9-ejpirázol-5-11 }-karbamid; ''3-3(42 ChdSO-dp} § Cppso : 7,6-7,2 db; 6,2 [tj ; 4,3 Cm}; 3,0 (s); 3,0 (m) ;

1,4-1,2 db; 0,8 (t);

3- .--bor 11-27’ - {3- [ 7 2,5-d.;. fluor-len il} -ácsi ami do j: -4,6-dihidro-pi rroio [3,4 -ej pi rázol -5-11} -ka. r bamid; ' H-hdR (bdSO-dg) δ (ppm); 7,2-7,1 db? 6,2 db? 4,3 (mj ? 3,7 7s) ; 3, 0 (m) .? 1,4-b , 2 (m) ; 0, 8 (t ) ;

φ * φφ

2-a-buti1-2’ -{3- (f4~( ((l-plrrolídinil?-karboailj -rnetöRJ -fenil ] -acetaraido; -4, 6-dibidro-pl.rroio í 3,4-cj pl ra zoi-5-1.1} -karbamid; 'R-NMR (DdSG-dg; S RpmR 7,2-6, 8 Rd ; 6,2: (t); 4,6 p;p 4,3 (széles s); 3,4 RR 3,0 RR 1,3 -1,3

RR 1,4-1,2 R· ; 0,8 RR d-n-bctil-d⁵-{ 3- ( (3- Rarbamoil-metozt.) -fen 1.11 -acet amido} ~4,6-díbidro-pirroio[3, 4-oj pirazoI-5-113-karbamid; 'R~bME (DMSö-dR 3 RpmR 7,3-7,3 RR 7,2-6,3 Rd ; 6,2 RR 4,4 / r » »» <· R > ' ' ^x p^x · ^Λ ·.. . » \4

2-n-bat iI- R- {3~- [ {4~pixidil) -acet amidül -4, 6-dihidra-pirrolo R, 4~-cl pirazoi-S-il }~karbamid; ~H~R43 (D2S0.....dg) δ

RpmR 3,6 Rd ; 7,4 RR 6,2 RR 4,3 (széles sR 3,7 (a); 3,0 (ra}; 1,4-1,2 RR 0,8 RR

N-r-bntR-AP ~ i 3- { [4- {1-rioiRolRdi Rienii j -acatamido; -4,6-dih.l.dro-p brrolo [3, 4 - oj pirazol - 5 -11 j - kar barid; ^J’ 1-RR

RMSO-dg) 6 RpmR 7,2-6,8 RR 6,2 RR 4,3 (széles sR

3,7 Rd ; 3,3^: R; ; 3,0 RR 1,4-1,2 RR 6,8 R} ;

d-n-but 11-2' - {3- [ (2-f laor-fenii).....acetarido j -4, 6-d.Ihid.ro-pl rrolo í 3, 4-cj pirazol-5-iI}-karparírd; d-RR (DMSö-dR § ippm) : 7,4-7,1 RR 6,2 RR 4,3 (a); 3,7 RR zr R) ;

ÍR-1,2 (mR 0,3 R) ;

b-r-butil-R - { 3- [ R, S-difiuor-íaaii; -acecamidol -4, 6-drkldro-pirroloí3,4-oj pirazol-5-il} -karbamid; R-0MR

Rb30-dR 6 RpmR. 7,1.-6,0 R) ; 6,2 RR 4,3 (széles sR

3,7 RR 3,0 R.R 1,4- ' RR 0,8 RR

R-n-bntii-R-{3-r(6-oxo-62'-r”piridaziniii-acetamido1 -4,6XX

0Χ 0 0 A*

X X X 0 'X

0 0 0 0 0 0 *· V

Μ, χ.ΆΆ

-áihidro-pirrolö (3, 4-c) pizazoiA-ll Hfesrbárald; Ά-ρρρ (DMSO-dg) δ (ppm): 7,3 (m) ? 7,4 (ra); 6,8 (ra) ? 6,2 (2A 4,8 ís); 4,3 (m); 3,0 (ra) ? 1,4-1,2 íra); 0,8 (t);

.7- {5-pikoiir-oii A, 6-dihldro-pirrolo [3,4-oj pirazol A-11) 1

A 4 A 2-erő- 3 ~oxa zο I1dlni 1.)-fsai1}-acetáraid ? Ή - NME (PA - dg) 4 (ppm A 8,6-7,25 (ra) ? 4,9 - 4,6 (ml? 4,4-4,0 im);

3,6 (s) ?

M-(5- [(2-tiorii} -acetilj;-4, 6-dibiá.ro~pórroio[3, 4~c}pirazoi~3~li) ~ í4- Í2~oxo~3~oxaxoiiáin.ii) -fonóij-aootaraid? H-AME. -DMEO-dg) 6 (ppm): 7,5-6,9 (ra) ; 4,7-4,0 (ra) ; 3,9 (a) ; 3,6 ís):

d- (5 - (2 - f o r o i 1) - 4,6 - d 1 h i ár ο - p 1 r x ο X o í 3,4 - A p i r a z ο 1 - 3 - i 1} - ( 4- (2-oxoA-oxsxoi iáiról} -főnixj -aootaraid? A-NME (24430-Og) § (ppm):: 7,9-6,6 (ra) ? 4,9-4,6 (ra) ? 4,4-4,0 (m) ? 3,6 (a ; ;

9-(5-(etoxi-aoot11)A,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirázol-3-11)- (4- (2~oxo-3-oxazolidin.il) -reril) -aoetamid? A-NME.

(DMSO-Ogi δ (ppm): 7,4 -A 4,6-3,5 (ra); 1,1 (mi?

MA5-(3-raofii-botirii)-4,6-dihidro“pirroÍo[3,4-o7pirazoi- 3 -111 - (4 A 2 - οχ o - 3 - o x a z ο I i di o i 1) - f ex 11) - arae t arai. d~ H - NME (DdSO-Og) δ (ppm): 7,4 (ra) ? 4,6-4,0 (ra) ? 3,6 (aj? 2,2 (3.) ?

2,0 (ra) ; 9,9 (m) ?

MA S~botirii-4,6-dibidro-pirrolo(3, i-ojpirazoi-3-ii)-(4- (x-raxoA-oxaxoAáxnil) -ferilj-aoetamid? A-NMR (öMSO-dA § (ppm): 7,4 (mi? 4,6-4,0 (ra) : 3,6 (s) ? 2,4 (ra) ? 1,3 (m) ?

0,9 (ra; ?

A-izopxopil-A -(3-((4-(2-oxo-3-ozazol iáiról)-fepil)-acet ami d o) - 9,6 - d i h i d t ο - ρ 1 t χ ο 1 o (3, 4 - c ] p i r a ζ o '1 - 5 - i 1} -karfoaad.d; (DbSO-dg) b (ppm) : 7,4 (ad; 5,9 (d);

4.4- 9,8 (ad; 3,8 (ad; 3,6 (a); 1,0 (m);

{n~hufc.il J - { 3- ( (4-(2-oxo-3-oxazoiidxcx1; -íenii] -acetamidcd -3,6-dihidro-pirroÍo [3, 4~clpirazol-5-ii) -kar barnád; 'R-NMR (SMSO-dg) 6 (ppm): 7,4 (ad; 6,2 (i);

4.4- 3,0 (ad ; 3,6 (s) ; 3, 0 (xd ; 1,4-1,2 (m) ; 0,8 (t) ;

b'~{5-(efooxi-karfooníI)-4,O-dihídro-pirroio (3, 4-c)pirazoi-3—.1.1) - (9 - (2-öRO-3-oxezolidíni4.} -fenild -acetsad.d; '\B~9R9R (dHSO-dg) 6 (ppad : 7,9 (ad; 4,4-4,0 (ad; 3,6 (a); 1,2 (t); (7-i zopxopil-AO 3-(2-(3-oxo-8,9,4a,Oa-terrahidxo-id-oenzo fi, 9 j oxazio-6-iI) -acexaad.dc) -4, 6-dibidro-pirroio(3, 4-c) pirazoi-o-il) -karfoami.d; ^x0-6dR (DMSO-dg) 6 (ppm.); 6,8 (ab; 5,9 (d) ; 4, 5 (a) ; 4,3 (széles s) ; 3,8 (ad ; 3,5 (széles s) ; 1,0 (o) ;

b-lzopropíl-iT -(3- (3-bxcsx-boazamido) -4,6-dlhidro-pirro ia (. 3, 4-c] pi ra zol - 5- il) -knrbam.id(? ;

N-{ 3- (fenil-szulíonil) -9,6-dlhidro-pirxoio [3,4-cjpixazpi-3-11)-3 -forda: -bért z ami d?

.0- (5-acetil-9, 6-di'hidro-pirroloi 3,4 -ej pl ra zol -3-ii) - (4- (2~

- oxo -1 -pl trolid in .11) -ben zárni ά); ;

b-etil-Ad - ; 3- (3-bróm-benzaxd.do) -4,6-dibidro-oi rrolo (3, 9-c] párazol-5-11)-;

3- {5- ((8 -kiao ii 1) -s zni főni 1 ] - 4,6-d i X idro-p)rrolo t 3, 4-c]pirazoi-3-ii }-p-xoiaolaao.d; ;

fo-feni l-AR - (3- (3-fordm-foenzaad.do) -4,6-dibld.xo-pirroio13, 4-c] pirszol-o-l 1.) ™ka rbamied ;

X Φ '·>7·> _ ♦·* ·***-**·' **^ν·_χ

........ <· {t ’ί Φ * - ^χ φφ φ< φφ ··*'

7- {s~(fenii-aootii>-4,8-ditidro-pirroio3 3, 4-ejpirazoi-3- i i í - 3 - b r 6 m - b o n zárni d; ?

b-(b-oetánszelfőniΪ~4,6~dibidro-pirroio{3,4-ej pi ra zo i-3- i 1} - 3 - b r óm - 0 e n z ami d; ?

7-izopropii-b- -3 3- (4- (2-oxo-l-pirroIÍdÍnáá) -banzamido) -4, 6-di.b.idro-pirrolo {3,4-o]pirazol-S-iáj -karbamád; ;

7-f ο-Γ ( 8 - kznoi i á} - karboné i j - 4,·.8-dinádro-pi r roio)3,4-ejpirazoi-3-i i}-p-toiooiamid; ;

Η- ) 5- | fi-ráüti i) -z zol fonói j -4,6-din záró--pirroio[3, 4-c}pira.xol~3-il. t-s-ferii-benzamáá; ;

b- {5-· (1-naf toii) -4, b-dibidro-pirroio (3,9 -o] pirazoi -3-i X > - 4 - ί ο n i X -ben z ami. d ; ?

7MS~ (í-naftoil) -4, S-dibidro-pirrolo33,4-ojpirazoi-3-iij -4-fonoxá-bon zami d; ;

7--.feniÍ-b’ - {3” (i-feoil-beozsmido) - 4,6-di.bi.dro- pi r r o 1 ο í 3, 4 - ο 1 p i r az ο 1 - 5 - i i} -1 a r barnád; ;

33- {5 - (íeriá-aoeti1j --4, 6-dzhidro-pirroÍo (3,4- ej pi ra zoi-3~il.1 -4-fenil-bonzamzd; ;

7M 8-((1-naftái}-szolfőni 1j-4,6-dábádro-pirroio [3,4-ejpirazoi-3-ái) -p-roioolamzd; ;

7-{5-(1-naütoii;-4,6-dibrdro-pirroio(3,4-ej pirazoi-3-aij-p-toisziámid; ;

b-f S-aeetil-4,o-dáhiáro-pirrolof3,4-oj pirazod-3-ii}-3-fenoxá-borzamád; ;

b-{5 -(4-ki ár-2,o-dlfluor-ben zoi i>-4,6-dinádro-pirrolo£3, 4-ejpirezoi-3-ii 1-2- (2-naftii) -anatémád; 'di-dbk (bbbo-dp) 3 (ppzp : 7,30-7,30 op 4,39 is; ; 4,33 isi; 3,72

*.<· s X .« \ Φ V ·: xv .·».# * **>

..................................... IP.J e X- ».......... x« s * φ X 'Φ . S Φ. ·«·.··

P;

7- {.5- (tare-datexi-karbeni i) -P, 6-dibidro-pi.rro.lo(3,4-elpIrazoX-3~il) -2- 2-oat til) -acatamid; PX-7dB (DMSO-dp) 8 (ppmP 7,90--7,75 (m); 7,55-3,40 pp 4,53 pp 4,3.1 (a); 3,73 PP 1,40 pp .7-7 5- ( (X-mer ii-cikiepropXi) -xarnonXX j -4,6-dihidro-pirreio[3, i~c)pirszoi-3-Ii >.~2~ (2-naftái) -acetamid; 'P-7MR (DMSO-úp 8 (ppm).; 7,57 pp 7,79 pp 7,4 5 pb; 4,73 pp 4,36 PP 3,79 (ap 1,24 p); 0,83 pp 0,52 pp

7-7 5- (eiklobutil -karbeei.l3 -~4,0-dibidre™

-pirreio(3, 4-ojpXrarol.-3-Xl >-2- (2-eaft.il) -acetamid; ~H~77R (tPSO-dij) S (ppsap 7,85 pp 7,78 pp 7,4 6 P); 4,4 5 pp 3,78 pp 2, 20-1,70 PP

7-í 5-(2-t Xaer-banzoii) -8,6-dihidre-pXrrelo [3,4-epirazol-3-.11 )-2- (2-nafti 1) -acefarn.d; P-775 pPSO-dp 5 (ppmp 10,74 (a); 7,00-7,23 pp 4,32 pp 3,00 pp

7-(5-( (3-piridiI) -karboniij - 4,6-dididre-pirreio (3,4-ej pirasoX--3-iX (-2- (2~na.iti 1) -aeatamid; P-N73 (07S0-d:g) 8 ppmp 5,7 5 (dd ) ; 6,65 pp 3,85-7,35 (a);

4,40a); 3,72 pp .7-( 5- ( (2,2,3, 3-ief ramatii-eikiepropil) -karbonii t-4,6~

-dididro-eirrole(3,4-ojeirarel-3-iÍ(-2-(2-aaftll)-aeatamld; Pi-NMR (DHPPdp 6 (pép: 7,56 p) ; 7,70 pp

7,45 pp 4,73 pp 4,57 Pp 3,70 pp 1,22 PP 1,12

p) ;

7- {5- (2,4,5-f riflbor-iseoroil) -4, 6-dPidre-pirroieΠ, 4-ejpirazei-3-Ρ (-2-(2-nattXII -aeetamid; P---7MR φ φ *ί Λ < φ ΦΧΦ VA.V <Φ>.

Λ ·’ζί φ φ φ χ < * φ φ ·.> ΑΑ ΦΦ ** (DMSO-dg) δ (ppm): 10,76 (a); 7,90-7,35 (ad ; 4,87 (s) ;

4,37 in; 3,72 (a);

5- (5- (2-met i i - ρ e nt-8-e so i1).....4,6-old1dr o-pi rroio )3, 8-c] pir a zol - 3-1.1 ) -2-:(2 -na1511) -ace tazo.d; 'H-P5R {DMSÖ-dy) δ (opo): 7,66 db ? 7,73 (s); 7,86 db ; 5,71 (m.) ; 4,97 (m) 1 8,61 (a) ? 4,35 (a); 3,78 (a); 2,63 db; 2,23 db; 2,05 db 1,22 db; 1,0 (t() ;

6- {5-(ciklopropii-acetii) -4,6-dihidro-pirrolo(3,8-cj pirazoi-3-ii}-2- (2-naftil) -aoetamid; ^J's-5dR (DbSO-dg) 6 (ppm): 7,00-7,80 (m)3,77 (a); 2,21 (t) ; ö,96 )m) ; 0,4.2 (m) ;

.5-3 5- (5-fiupr-2-motii-baszoil) -4,6-dihidro-pirrolo í3,8-o]pirazoi~3-il)-2-(2-naftii)-aoetamid; ^H-bdR (DMSÖ-db § (ppm) : 7,30-7,10 db; 8,20 (a); 2,16 (a;;

5-)5- (2-f iuo.r-3- (trifluor-meti1) -benzol I j -4,6-dihídro-pirrolo(3,8-c)pirazoi-3-i1)-2-(2-oaftil)-aoetamid; bí-dMR (DdSO-dg) δ (ppm): 10,75 (a); 7,97-7,35 (m) ; 8,60 (a);

4,35 (a); 3,71. (a);

5- (5- í (3-metox.i-oikiPhoai.i) -karbonii] -4, 6-dihid.ro--pirrol.o ( 3, 4-oj pirazol-3-ii ) -2- (2-saftil) -aoetamid; ^As-5MR (DMSO-dg) 6 (ppm): 10,76 (a); 7,85 db; 7,73 (a); 7,85 db; 3,73 (a); 3,21 (a); 2,80-2,65 db; 2,05-0,95 db ;

.5- { 5 - (2, 8 - diklör - 5-fluor-beszoil) -8, 6-disidro~

-pirrolo)3,4-ropirazol-3-11)-2- (2-nafzii) -aoetamid; bl-RHR (0550-5¼ 6 (ppm): 10,75 (a); 7,96-7,33 db; 8,57 (a);

8,27 (a); 3,80 (a);

6- (5 -(2-kiox-4,5-difiuor-beszáll)-4,6-disidro< φ

-pr r rο 1 o (3,9 -ej pirazol -3-il} -2- (2-naft11} -acetamid? H-bMR {□MSO-ágl 0 (ppab: 10,78 (s) ; 7/90-7,35 db 4,58 (aj;

8,2? (ab; 3,71 (si;

77-85- (4- (ln-1-rzb.dazoif 1 j -benzoilΪ -4, 6-dihidro-pirrolo [3,4-0]pirazol-3-11} -2- (2-naf rzlb -aoetamid; bl-NPR (DMSO-dgl 0 (ppxb : 7,90-7,20 lob; 4,32a}; 3,73 (zj;

17-{5- (4- (amino-szuif oni.lb -bntirrij —4, 6-dihfdro;......

-pirrolo(3, 9-elpiraooi-3~rr3-2- (2-nattii}-aoetamrd; 11-7888 (AiSö-dg] 8 (ppab: 7,85 Aj; 7,78 (sj ; 7,4 6 (ab; 4,53 (a;; 3,78 (a); 2,88 {ab; 2,25 (t; ; 1,93 (ab;

77-15- ((8-oxo-S, 6,7,S-totrahidro-O-naf ti 1} -karbonil. j -4,0-di t id ro-pirrolo 12,9-ojpirazol - 3-1.1}-2- (2-naf tr 1; -aoatamid; Al-OMR IDMSO-dg) 8 (ppab ; 8,05-7,33 (zb ; 4,8 8 (ab; 3,80 (aj; 2,95 (ab; 2,60 (ml; 2,05 (ab;

.(7-( ő-pirnvoxl-?, 6-drbidro~pirroÍ.o (3, 9-ej pimzoi-3-iij -2- (2-nartrij-ecetamid;

77- ( 5- (2, 2-dlz<atiÍ-prepionÍl j -4,6-drhi.dro-pirrolo [3, 4-oj pi.razol -3-i 1 } -2- (2-naft ii) -aeetamid; A-AA (DMSO-d_s) 0 (ppab : 7,90-7,40 (ab; 3,80 A); 1,20 (a);

(7- ( 5-but-2-inoii -- 4 ,6-Ά. hidro-pi.rroio 13, 4 -ej pi rázol- 3-11( -2-(2-nafellj -aceiaad.d; (OMOO-dg) 8 (ppap ; 7,90-7,80 hab; 3,80 (a); 1,28 (a);

.(7- ( 5 - (3-j6d~4-mszil-benzoil} -4, 6-dihidro(DMSO-dgi 8 [ppmj; 10,72 {a}; 8,05-7,35 (ab; 4,45 [aj;

3,710 (aj; 2,37 (aj;

(7- { 5 - { (boazi i.-oxl j -acetilj -8,6-dihidroφφ o ♦ ·.« y > *

.. , . *«««»»*♦* * χ ' \ ............... Φ Φ Φ * * * ....................

.<.· .Λ. \.· >χ Φφ ΦΦ

-pirrolo [3,4-cjpírarol-o-11. j ·· 2-(2-aaf til) -ecetamid; “H-NMR íDMlO-dg) 6 (ppm); 7, 30-7,20 (m)9,25-4,70 (m; ; 9,20 db 3,80 (a);

B-{5- (z-iioor-r-reoii-acetrl} -3,6-dihidro-pir roi o (3, 4- c] pirazoi -3- il} -4 - t orc-but II -ben tárnid; ln-2dR ÍDMSO-ö6) d ppm17,8-8,0 (ro , 7,3-7,6 (m) , 6,0-6,5 (rd ,

4,2-5,0 (a)·;

B- < 5-d 2-f ioor-'i-foni 1-acót il)-3,6-dibÍdro-piraoio 1.3, 4-oj prracol-3-ii ρ-3-fennzi-benzamid; H.-2MR (DBSO— íb 6 (pprd : 7,8-8,0 írd, 7,4-7,6 írd ,· 4,2- 6,0 írd; 2-{5~ í (2-hiénáid -acetli j -3,6-di.bidro-pirrolo[3, 4~sJplxazbX~3~.il[-3- (9-mehil-piperarino) -benremid; '7·;-222 (DMSd-dg) 8 (pprd ; 7,8-8, 0 (rd , 6,8-7,0 írd , 3, 6-4,8 fáj, 3,4-4,5 íd), 3,7 (aj, 2,3 (a);

2- (5.....(3-met ii-bch.ird. 1} -4,6-dihidro-pirroio(3, 4-oj pirazoi-3-ild-4” í4-me:til-plpararinoj-beneamid; 7l~2MR (DBSO-Oy) δ íppm) : 7,8-8,0 írd, 6,8-7,0 (m), 3,6-4,8 ( rd , 9,4-4,5 írd, 2,3 (t·, 2,1-2,0 írni;

2- (5- <2-feroiI) -3,6-dibidro-pirroio 68, 3-oj piraro.l-5-li j -4 ... 0

-d9-metii-páporabioo)-beozamia? di-bMR. (DMSO-dg) 6 (ppm):

7,8-8, 0 írd , 7,2-7,3 írd , 6, 8-7, 0 {rd , 5,0-4,8 (d} , 3,6-3,7 (ej, 2,1 (aj;

B- í 5-í foni i-acetil} -9,6-dibidro-pirroio [3, 4-oj pi re ro I. - 3—il. )-4-(9-mot1 I-piperez ino) -benzamid; 8-222. f DRSO-d^} δ ípprb : 7,3-8,0 írd , 6,3.....7,0 írd, 5,0-4,8 írd , 4,6-4, 7 (ad,

3,7 dd

2- {5 -bent ο I a r η 1 f no i 1.- 4,6-oib i aro- ρi r rο 1 o (3,3- o] ρ I. r a z o 1 - 3 -1.1}-4-(b-metil-piperazino} -benzamidó · DMSO-dg} 3 (ppm): 7,8-8,0 (m), 7,5-7,7 02, 7, 2-7,3 ím) ;

2- (2, 6-dietil-.íetb.I) -20 -(3- [3- (i-zmtii -piperazino) -benzamid] -3,6-dihi.dro-p.irrolo( 3, 4-ο] o:.rázol-5-.:.1} -karbamid; 71-HMR CDMSO-d$) 3 (ppm); 7,8-8,0 (m) , 7,0-7,2 (m) , 2,5-2.,6 (m), 1,1-7,2 (m);

2- e t i 1 - 92 - { 3 - [ 4 - {4 -me t i 1 - ρ 1 p e r a z. i η o) -tea zárni d. ) - 9, 6 -dihi dro-pi r re 1 o [3, 3 - o ] pira z cl - 5 -11} - ka rbami d; '18 -821 (DMSO-did 3 (ppm) : 7,3-8,0 (m), 0, 9-7,1 (m) , 3,0-3,1 (m) ,

1,1-1,2 1:1 b-ü5™ (2-f.laor-2-renil-aoeriÍ} -4_:, 6-dÍhldro-pirroio [ 3,3-o)pi.razol-3-ii ) -£3- (2-oxo-l -pirroli.dio.il) -benzamid]; ^λΗ-Μ33 (PHSO-dy) 3 (ppm): 7,9-8,1 (m) , 7,7-7,8 (mi, 3,8-3,0 (m) , 2,5-2,0 (m), 2,1-2,0 (m) ;

2- (5-(2-f loor-2-.f on i 1-aoot r 1:-3,6-dihidro-pirrolo f 3, 3-c] pirazol-3-11) -4- (l-melii-plperazinc·) -benzamid;

2-(5-£(2-ti.eoi1)-acati1)-4,6-áihidro-pirrolo[3,4-clpirazol-3-il)-pIperoailamid; H-hhR íöMSO~d_e) 3 (ppm): 7,60-6,96 (m, Oh), 0,11 (a, 23), 9,77-9,98 (m, 4H), 3,95 (m, zH);

2-(5-(3-metIi-butIrl1)-3,6-dihidro-pirrolo13,3-c)pirazdl-3-i.i)-piperonrlomid; ‘H-NM8 (OMSO-dp) u {ppm}: 12,3 5 (13), 10,70 (m, 13}, 7,56-1,00 (m, 33} , 6,10 (a, zH) ,

4,65-3,35 (m, 43), 2,21-2,05 (m, 33·, 0,03 (6 b);

b- {5- · z-f uroii) -4,6-difeidro-pirroio)3, 3-o)pirazol - 3-i 1) “pipProhilamid; l'-22 (02Sö-d;) $ -pom): 7,53-7,89 ím.

1Η)-, 7,57-7,49 (a, 29), 7,14-7,08 (a, 28), 8,67 (a, 1H) ,

6,10 (s, 2n), 5,01-4,87 (a, 4H);

d-<5~ (fenil~e-cetil) -9,6-dibidro-pirraio (3, 4-clpIrezoI-3-11} -plporoailsaid; 13-.379. (DdSO-dg) 6 (apa): 7,61--7,00 (a, 88), 6,10 (s, 28), 4,73-4,97 (a, 49), 3,72 (29);

Η-1 o-boazalszelfaaII-4, 6~ddhidro~eirrolo [3, 4 -el pirszol-3- II) -plaetoriilsaid; ~H~ddF (Dd8ö-dg) 3 (ppm) : 7,88,6,98 (a, 8H), 6,11 (s, 2H) , 4,48-4, 34 (a, 9H) ;

d-15- 12- (trif laor-meril) '-beozolszslfeeil. j -4,6-dihi.dre-pir rο1o7 3,4 -c7plr s z a 1 - 3 - i I} -p 1pero · · 1 lemi d; ~9-WMF (PdSO-dg) 8 (paa): 8,03-6,03 (m, 7.9}, 6,12 (a, 2H), 4,64-3,39 (m, 3H);

b~otll-d^f -3 3- (plperooil-kerbaxomido) -4, 6-áihidro-pirrolo(3,4-ej plre zol---5-11}-karboar 0; 9-NMR (DMSO-d _g) δ (paa): 7,62-6,98 (m, 38), 6,1 (s, 29), 4,31-9,38 (a, 49),

3,2 (a, 28), 1,01 (t , 39} ;

b-} 5- ecet 11-4:, 6-dibi dro-pi rroio (3,4 ··· ej ai re zol ~3 -11} -aaeteáid;

d~{5-aaetII-3,6~dihidro~eirrolo(3,l-olpirszol-z-ii}-cIk1oprapánkérbexsaid;

d- {5 - a e a 111 - 4, 6 - d 1 b 1 dr a- pi r re la 13, 4 - e j ρ 1 re zol - 3-il) -1. z aba t 1teáid;

b- ( 5-acstil-l, 6-dlbidro-al.rrolo [3, 4-el pIrszö.l-3-il}-altIeaent án ba rborsaid;

d-(5-eeoi ri-4,6-dibidre-pirrole(3,3 -ejpirazol-3-11}-boazeaid;

d- {5-sec11I.....4,6-dibidro-pirrolo i 3, 4 -cl pl mól - 3---11) , orr

2- (5-acatii-9, 6-dihidro-pirroio (3, 4™cj pirasoi-3-111-ni kot inamid.;

2~< 3-anakl 1-4, é-dihidro-pirrolo[3, 4~e]plrázol-3-1,1.) - £tori kot inamra;

2-(5-aeabii-4_f 6-dihidro-plrrolo(3, i-o)pírazol-3-il}-.3-mo ti i -2- inranka rbomamld;

2~ {3 -aceti 1-4 , S-dihidro-pirrolo (3,3- ej pira zol -3 - ii} - 2 -1 i o ténkarbóramid;

2-<S-aoakiI-4·,6-dibÍdro-pirreio(3,4“C}pirazol~3~il}-3-bioiénka rbonami d;

2-(5-ao -4,6-dihidro-pir rc-ioí3, 4-c)pirazol -3-i.i 1 -o-solooiámiá;

2- {5-ácsti 1-3, 6-dibiáro-pirroiö (3,4- ej pira zol --3- ii 1 -m- tol aoi amid;

2- f o-aoeti1-9,6-dihi.dre-pi.rroio (3>,3 - o) oi rázol - 3-i 1 j -p-kolneiamio;

2-1 5-aceí. 11-4, 6-dibidro-pirrolo [ 3,4—ejpirazol-3-ilk~csaliéilamld;

2- (5 - ács t 1 I - 4,6 - d i h 1 dr o -p i r r o 1 e ( 3, 4 - c ) p i r a s o 1 - 3 - i I} - 2 -finnr-bonzamiá;

2- {3 ·· a c a t11 - 4,6 - d l h i dr ο - ρ 1 r r ο 1 oi 3, 4 - o j ρ i r a z ο 1 - 3 - i 1 j - 3 -fitor-foemzamid;

2—í5-arat11-4,6- dinidro-pirro1o(3,3-e j pirazol-3-ii2-2- £ 1 a o r - b a n z ám i d;

2-{3-aceti1-4,6-dibidro-pirrolo(3,4-oj pl rázol-3-11}- (2-1i onil}-acokamid;

9-{ ő-acetil-l, 6-dihidro—pirrolo£3, 4~ejpirazol~-3-~iI 1 - (3--tlenii£ -acetamid;

9- (5-aceti I -4, 6-dihidro-pl rrolo £3, 4 - c £ pirazol.-3-.11} ~feni 1

- prop1olami d;

.9- £ 5 - a c e t i. 1 - 4 _f 6 ~d i h 1. d r ο - p 1 r r o 1 © £ 3, 4 - ej p .1 r a z o 1 - 3 -11 > - 3 -c i ano -ben a ami d;

9- £ 3~acetii-4, 6—dihidro-pirroio (3, 4-cj pirazol-3-i.1} -4-elan©-ben z amid ;

9- (5-aeetll-' 4 _f 6-dihidro--pirroio £3, 4- ej pirazol-3-il} - tra.aez~-f ahé 4 amid;

9- j 5-acet i 1 -4, 5~dihidr©~pi rrolo (3, 4-cl pl rázol-3-ii. £ -oiaz- rabé járód;

9-£ o-aootil.....4,6-dibidro-pirroio £3,4-ejpirazol-3-il£-3- (3-p,irroll.} -akrilamid;

9-{ o-aceti.l.~4, 6-dihidro-pirrolo£3_í 4 -ejpirazol-3-II}-3- (4-piridil)-akti 1amid;

9- £ 5-«cet 11- 4,6-dihidzo-pirroio £3, 4-ejpirazol-3-11£-2- £ e mi 1- prop i onanó d;

9- £ 3-aeetii—4_:í 6—oihódro-plrrolo£3, 4-oj pi razol~3-.il }-o-tol1i~a ce tamid;

9-45-aoetil-4., 6-dl hidro-pirroio £3,4 -ej pirazol~3-.ilj ~m~

- tol i 1 - a cet ama. d;

9- (5 -acet 11 - 4 ... 6 -d Ibi dr o-pl r r o io £ 3,4 - cl p erezel -3-11} -p -1 cli1—a cet ami d;

.9- (5-acetii—4,t-dahiaro-plrrolo £3, 4-cj pirazol---3-11 j -o-ámizsamid;

.9- £ 5-acor.l 1 -4,6-dihídto-pirrolo(.3,4-cj pl rázol-3-i 1 £ -3-me t ο x 1 - ben. zam. i d;

5- i 5-acetii-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-ej pirazoi-3-ii}-p-ánízzamid;

5-ii-tcetii-4,6-dihidro-piirolo í 3,4-ejpirazoi- 3-il}- f en οχ 1 -a c s t ami. d ;

9-3 5 - a ce t i 1 - 4, r -mii. h i d ro - ρ i r rolo (3,4 - ej pl ra zo I - 3 - i I} - (2 -fluor -feni!} ~a.ee t amid;

9- ( 5- acet i I. - 4, 6-di.bi dro-pi rroio 63,1 - ej pira zol - 3 - li } - (3 -fluor-faoiIj-acetamid;

5-3 S-a.ceti.l~4, 6-di.bid.ro-pÍrrolr33, 4-oÍpirázol—3-i.I} - (4- f l.uor-f en 11} -aoet ami d ?

9-(S-aoet i 1.-4,6-dihidro-pi rr oio[3, 4-c l plra zol-3-31j-3-{3-t. iehizj-akrilamid?

.9- lő-aootil-4, 6-dihidro~pirroio 63, 4-olpi.razoi.---3-iÍj -3-(3-tízül} -akrilamid;

9- <5~acetil—4,6-dihidrű-pirrolo 63,4~cjpirazol-3-il)-3-(2-tien11? ~propionamíd;

9- ( S - ao e t 11 ~ 4,6 - d 1 hl d re -pi r ro 1 o 6 3, 4 - el ρ 1 r a z ο 1 - 3-3. 1} ~ 2 - ki ér - ben. z amid ?

5- (5- a ce 11.1 - 4,6 -dih.i dr o-p i r re led 34 - o ] p 1 r a z o i - 3 - i 1 1 - 3 - kl ó r-ben. z ami. d ?

9- (S- acet 1.1-4 , 6-dih idro-pi rrolo ( 3, 1 - c j óira zol- 3-1.2. j -4 - kid r -be n. z ami: d ?

.5™} S-acetil™ 4,6-dihidro-pirrolo[3,i-ejpirazol-o-iid -1-p i.p a r 1 d i η o-prop1cn am i. c ?

5-1S-aoeti1-4,6-di hidro-pirrolo(3,4-ejpirazoi-3-iil-2—ac e ti 1-ben.zamid;

. . ,. V Χ· Χ· * * φ ·’?·’/'.·· ... «Φ *♦··» ΦΦ* .-U. Λ, φ „ Φ χ χ φ * φ >· ΛΑ φ.φ ΦΧ·

7- {. 5-700111-4, 6-dihídro-pirrolo ( 3, 4-cj pi.rozol-3-.11. (-1-acetii”be;>zami.d;

7-{5-aoetii-l,6-dihidro-pirrolo i3,4-ejpírázol-3-11j-1-naftamíd;

7-j 5-aceti1-4,6-dihidro-pirrolo[3,i-cjplrazol-3-11}-2-naítamid;

(S-aceti.i-9,6-tírhldro-pirroÍo(3, i-ejpirazoi-3-ii}-3-feen zoü-propi onamid;

7-35-acetil.....4, 6-di.hidro-pirrolo (3, 9-ejpirazol-3~il (-4-acetami d e-bon z amid;

7-3S-acotiI-9,6-dihidro-pírroio(3,4-cjpirazoi-3-ilj-2,5

- d Íme t ex i-bent ami d;

7™ [ 5-aeetil-9, 6™dihidro~'pirrclo(3, 4-cj pira zcl-3-i.l j -2, 6

-dimstaxi-bonzamid;

7- (3-a.cet 11.-4,5 -d Ibi dro-pi r rol o (3,4 - ej pira zol -3-11)-3,9

-bice tori -benzárni d ?

7- {S-acet11~9,6-dihidro-pir.rolo (3,4-cj pirazol -3-11} ~3,5

-dime tox1-benz a mi d;

.7- ( 5 - eoz 11-4,6- d l h 1 Pro - ρ 1 r r ο 1 o (3,4 - c j p i r a z. ο 1 - 3 - i 1} - 3 - ( -tenoii i -p.rop ion amid;

7-3 5 -acot.il-4, 6-dihidro-pirrolo 33, 4 —ej pl rázol. -3 - ii )-(1--naftáiί-acetamid?

7-j S-aeetiI-4,n-dibidro-pirrolol3,i-ejpiracoi-3-il} -9- f e η 11 - be a z a m i d;

7™ ( 5-benzii-4,6-dihidro-pirrcio33,9-ejpirazol-3-11j-acetamid?

7- {3-beezi 1 -4, 6-dihidrö—pirroic (3, 9:~cipiraaol-3~i 13 -orkiopropárkarboxamid;

b-(d-borzii-4,6~d ihiárö-pirroio[3,4-ojpi ra zol-3 ™ i1}-i zobr11r am id;

S-bcnziÍ-4, 6-dibi.dro-Pirroio (3, 4-oipirazol-3-ii} - cd. k iopen t á n ka r bozárnád;

b- { 5 - b e n z i 1 ~ 4 , 6 d i h r d r o - pi r r o i. o (3,9 - e j p 1. r a. z ο 1 ~ 3 - i 1j -banzamid;

b~ {3-barzi.i-i... 6-dibidro-pirroio 13, 4 -ej pirazol-3-ii } ~

-pikoiiramid;

b-f3“benzil-4,S-dihidro-pirroio(3,i~e] pirazoi-3-ii}-n rkok iparúd;

5- k5-benzil~4,6-di.hidro-pirrolo [3, 4 -ej pirazol-3-ii } —izorikotinamid;

b~{5-benzii-i,6-dihidro-pirroio(3,4-ej pirazol-3-iij-3- m a t i 1 - 2 - f a r áo. ka r b o zárni, d ;

b™< 5-bar zi i ~4,6-dih 1. dro-pi rroio(3,4-ej pira zo 1- 3-i1}™2-1 r oi an karborami d;

b~ {S-borzi1-4 , ö-dihidr o-pi r roio í 3, 4 -ej oi r a zol ~3~b. 1} ~3 -fciofenkarboxamid;

b- f 5-beozi.Í-i:, 6-dinÍdro-pirroio [ 3, 4-cj Pirazoi-3-i.i, j -o-tóicolamid;

b~{5-banz ii-4,6-dididro-pirroio(3,4-cj pirazol-3-ii}-m-toiuoiamid;

b- í 5-bor zi.r-4,6-dihidro-pirroio fi, 4-cj pirazol-3™ il ? -p-toiaolard.d;

b- {5 -bar z i Í-4,ö-d Ibi dro-pi rro io j 3, 1 - ej pi rázol -3 -r 1 j - icn.il

-acolamid;

9- { 5-banxi.l-i, 6-dihidro-pirreio (3, 4-cj pxrazc.i-3-x 1 }~

-sxaáícilsmid;

AA~ í 5-ben z i 1~ 4, 6™dibidro-pírrolo (.3, 4-cj pi sa zol™ 3-.1.1 j -2~-· χ 1 uox - be n z am x d;

9-(5-banzxi-4,f'-dxbidxo-plrrolo(3,4-cjpirazol-3-iIj-3-fluor-bee zárni d;

9- (S~henzáx~9: _s S-dihidro-párroioi3, 4-oípirazol-3-xl} -4- £ In© x - P e n zárná d;

9-{S-benzix-i,é-dxhidxö—pirrolo(3,A-ejpirazoi-a-lil- (2-h i ©n i 1j ~ a oo h ami d;

9- {5-benzi1-4,6-dihidro-pir.rolo (3, 4 -cjpíxaxol-á-il j - (3-fcleni.1) -aeexamid;

9- (5-benz11-4,6-d ih i d r o - p i r r oá. o ( 3,4 - e j o i. r a z o i-3-ii}-feni1

- propi © 1 ami. d;

AA- j5-ben.zÍi-4, 6-dxhÍdxo-pixxoloá3, 4-ejpíxszoi~3~ix I -3- e i a so~bonc: am id;

AA- ( S-benz iá -4, S-dibidro-pxxxolo [ 3, 4-cj pixazol~-3-.il } -4—o.: au©—©anzam .a

9-( S-bauz.iá -4,6-dibidro-pirrolo A 3, 4-ejplrazoi-3-ii;

9-(5-ben z i1-4,€-dinidro-plrroio(3,4-cj p ira zo1-3-i1j—exoz-fahéj amid;

9- {S-bauzxÍ-4,ΰ-dibidro-pirrolo j3,4-ejpirázol-3-iI:-3-(3·· p i r i d i x} - a: éri 1 amid;

9- (5-ben z z1-4,6-dlbxdro-pirroio:3,4-oj pira zol-3-i1}-3- (4-p 1 r x dl 1} - a őri1 am id ;

9-(S-heozil-i,6-diuidxo-pirroIo[3,4-ejpirazol-3iád-2-feni!-propi cnami d ?

X * ·£-. ·-·· <. <, X v V * * ο < > x « » *·*

7- {5-.b®nzil-4,6-dihidro-pxrrolo(3, 4-cj pirazoi-3-il}-o-1 oi11-a cetami d ?

7™ < 5 - ben z 1 I - 4, 6 - di h id r e -pl rr ο i o (3, 4 - o j pl r a z ο 1 - 3 -11 > ~

-tor i I -aratamid ··

7™(S-benzxi-4, 6-dihidro-pirrcxo(3, 4-oj pirázol-3-11}-p— c o..íj..?.—a oc tc.Trs.i. 0 ;

7— {S-benői 3.-4, 6-dihxdro-pxrrolo Γ3, 4-cj pirazoi -3-ii| -c-áni re amid;

7-{5-benzix-4,6-dxhidrc-pirroio[3,4-c]pirazoi-3-iij-3-mc t oxi-benzárni d;

7-j 5~benxii-4_f 6-dihidro-pirrclo j3, 4-ojpirazoi-3-il )-z>~

-a oa e w 0 ;

7- {5-feancil-4,6-di.hidro-pi rrolo 13, 4-cj pira zol-3 -il. j — 1 a ΐί οχ x .·—a >ce z asi o

7- {5-banziI-i, 6-dxhidro-pirroio [3, 4 -oj pi rázol.- 3-11} - (2-fluor-tenii)-acetamid?

Ox . ' - ' U '' χ o ' « ' ' ' ' ' ' „' _k κ „ - -' '

-finor;~fen 11 j -aoatamid?

7-(S-banzxl-4,6-dihidro-pirroio(3,i-cjpirazol-3-i ij-(4— f ino r - f an i x j - aoat ami d;

7- {d -bonéi I-4,6-dihídro-pirroi o(3,4-ojpi ra zol- 3-ii)-3- ( -1lenχ1j-a tri i ap i d ?

7-fc-benzíi-i,6-dihidro—pirrolo[3,i-cjpirazoi-3-Il)-3-(

-11 a n x x) -a kr x 1 onId ?

7~ { 3-000x11-4« 6-dxhidro-pirroio (.3,4-cj pirazoÍ-3-ix)-3™ ( -f ie n11j-p r op ionamid;

7- {5 -ben zi.x - 4,6-dihidro-pi rroio í 3,4-cj pira zo I -3 - il} -2 ~ φ φ

-kiőr-benzas 1d;

k- 7 5-benzi1-4,6-dihxdro-pirroio7 3,4-cjpx rázol-3-1.1}-3-kid r~be nzami d ?

k- 7 5-ben zi1-4,6-di bidro-elrroio7 3,4-cd pi ra zo 1 - 3-i Ij -4-kiór-ben zamid;

,k-{ 5-benaxX—4,6-dl.hxdro-pxrrolo 7 3, 4 - oj plrazoi-3-iI}-l-pxperídind-propionami'd?

b- 7 3-benz χ1 - 9,6 -d Ibi dr o -p i r r ο χ ο 13, 9 - c j: p i. r a z ox - 3 -x x} - 2 - a c e 11.1 - b en z ami d;

k-7 5-ben.zii-9, 6-áihidro-pirrolo 7 3, 4-oj pirazoI-3-.i.17-4~

-aoet 1:1 -benzazd.d;

k- 7 5~ben:zli~4, 6-drhldro-plrrolo 73, 4-cj pirazob-3-χ. i 7 -x-naftamid;

k- 7 5-feenzix-4, 6-dihxdro-pi.rroi.ö (3, 9 -cl pirazox-3-i11-2-naftárnid;

k- 75~benz.iX~4,6-di.hidro-pxrroio 73, 4-o: pirazoÍ.-3-χ 17 -3-ben roll -propi on amid ;

k- ( 5-benzi1-4,6-dihidro-pí rroio 7 3,9-cj pirazoi-3-11 j -4 -aoe tami do - ben. zárnia;

k- 75-benzii-4,6-dihidro-pi.rrolo 73,9-ojpirazoi-3-il} -2, 3

-dime t οχ i.-benn amid?

k-7 5-benzin-4, 6-dIbidzo-pir rolo 7 3,4-ej pir a zol-3-1.1} -2, 6

-dimehoz!-beozamid;

k-(S-benzii-9,6-dihibro-pxrroÍo[3,8-oj pira zol-3-11j-3,9

-dxmetoxl-ben zami d?

k'··· 7 5-ben z ii -4,6-dxhidro-pirroxo 73,4 - ej pi rázol -3 -11 j: -3, d dxme hoz i -henzamrd:;

X Φ φ φ Φ Φ X * < *·*' >»«♦♦♦ >*φ

Π ·· - ;Φ φ χ Φ φ Φ φ·

Φ χχ χχ χ* d- io-bonz11-4,6-diηϊdro-pirroio[3,4-cjpirazei-3-11)-3-í -teno.il} -propioaamid;

.d- {ő-bsnzil-á, 6-díhi.dro-plrroio [ 3, 4 -oj pára zol - 3-i I } - <2·· aaf tii) -aceremid;

N- (3-bettii -4, 6-oihidro-pi.rroie33,4-cj plrazol-3-11j - (1 -oaftli)-acetamid;

d-) 5-benxi 1-4 _f 6-dihidro-pirrolo {3, 4-oj pára zol-3-o.l j - 4-teaii-benzárnid;

d-d 5-femetii-4,6-dihidro-prrroio13,9-ojpi.raxoI-3-iI}~

-acetamid;

d-{ő-famotil-4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazoi-3—11j·· ο 1 k 1 opr opán. ka rboxami d;

b- { ö-feo.er ii- 9,6-dihidro-pirroio 13,9- ej plrazol -3-.i 1} -1robotÍramid?

33'· {5 - feooti i -4,6-dihidro-pirrolojj 3, 9 - cd pir a zol - 3 - i I) -·

-cikiepeotá a k a r b o x amid?

d- {5-faaotii-4,6-dihidro-pirrolo)3, 4-ej pirazoi-3-il}d^;-15- fanét i 1 - 9,6-di h i dr ο - p Ír r ο I o j 3, 4 - ej pir a z ο 1 - 3 - i 1f -pi koiipamid;

d-{5-feootil-i,6-dlhidró-pirroio(3,4-ejpiratol-3-ií)~

-nikotinam!de d-) 5- fonata.I -4,6-dihidro-pirrolo ) 3, 4-ej párától-3-);} - izonikotlaamid ?

d- i 5 - f ena t i 1 - 9,6-d 1 hidr o-pi r re.1 0(3,4- ej p 1 ra.zol - 3 - i 1) - 3 -ma ti 1-2- faránkarboxamid;

b™ (5-faneti I -4,6-dihidro-pirrolo 13, 4-cj plrazol -3-1.1)-2φφ φφ φ φ φ* φ· X X * Φ *

XX SJÍÍ ♦ *♦* ' ^ζζ- ~~ pe η\„·-,ζ

- fc ί Ρ ί én Rá r dósam 1 d;

9- {5 -fensf 11.-4, 6-dihidro-pírroio 13,I - tipirazol-o-ü} -3™

-tin í é a ka r fe os ami d;

9- {5~fenefcii-4,6-dihidro-pirroio [3,- 4- ej pirazol-3-i.1} -o~

- töltő iamld;

9- (5-femet11-4, 6-tifeidro-plrroio(3, 4-alpirázol-3-1.1.} -m-t elaoIám1d;

9~i S-fenótil-4,β-dihidro-pirtolo)3,4-ojpírazoi“3™íi)-p-tolnoiamid;

9- (5 ~ f enetil.-4,6-dihi dro-pir roio (3,4 - c} pirazol -3 -1.1} -fon11-acetamid;

9-(5-fenét i1-4,6-dih1 dro- pirrolo(3,4 -cdpira soi-3-i1>-szállel1amid ?

9-(5-fonatII-4,6-di fe:idra-pi rroioí3,4-ejpirazol-3-11)-2 -fiat r-foenzárnid;

5-15-fcenetii-4 _f 6-dihi.dro-pí rroio [ 3, 4-ejpirazol-3-i 1}-3- f i ο o r-fea n zárni d;

9-{3-fceoetii-4,6-dihidro-pIrroIoI3, 4™ejprrazoI-8-.ri |-1-fimo r-bsnzamid;

9-( 5—fanét 11-4 , β-dihidro-pirrolo Í3, 4-ejpi.razol-3-ii ) - (2

-fcienii;-atatamid;

9-fő-fanodII-4,6-dihidro-pifrolo[3,4-e j pl rá zol-3-11)- )3

-t. leniI)-aeatamid;

9-{5-fenetii-4,t-dihldto-pirrolo[3,4-ejplrazol-3-iI}- taniI-pr opi o1amid;

5-( 5- f enetil -4, 6-dI.hldr o-pirr olt (3, 4 -t)pira zol - 3 -11) - 3 -elán o-feanzamid;

<· xx φφ *··* * .«·»./*> * ·**>·*> ?\ »« ♦♦·* »·«♦ «Χ« *** .η »·;’. ..'·· χ * ·> φ φ φ * φφ χν *<· .2- {5-ienetil~9, 6-diiddro-pi.rrolo[3, 4-cj pirazoi-3-i1 } -4 - cl amc-ben z ara. d;

2- {5~fene t i 1 -4,6 -dia idro-pi r rol a [ 3 , 4 - cl pi re zol - 3 -11; -r re e e z- fa be j ami d ?

2- (5-fenetii.....4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-r j pirazol-3-iI} -ciaz

-fahéjamid;

2- {5-f onetiI-4, 6'dibidro-pirroio í 3, 4~cjpirezoi-3-.ilj -3- (3 -plridil?-akt iiamid;

2-{ 5-fonetii-i, 6-dihidro-pirrolo [3, 4-cjpiraxol-3-il}- 3- (4 -piridill-a krilead d;

g-{5-faaehid-i, 6-dihidro-pirrolo[3,i-cjpirazoI-3-il)-2-feni1-prop1oaard d;

g- { 5 -fenehid-4 , 6 -dihi dro-pi rrol o 13, 4 - o) pira ro 1-3 - il.j -o-1 o 1 i 1 - a ce tami d;

2- {5-fenePii-4,n-dihidra-pirroio63, 4-cj pirazal-3-iI}-m-fcο1i1-ac e tami d;

2-{5-fenek i1-4,6-dihddro-pirrolo(3,4-cjpára zol-3-iI}~p~

- toli 1 -ao.eha.mid;

2-fo-feoetil-i,6-dihidro-pirrolo(3, 4 -ajpirazoi-3-11)-0-andzsenid;

2- í o-íenet 11- 4,6-di.hidro-pi r rol o 13, 4 - cl pi ra zol-3-ii } - 3-οοζ o .x i - bon z ami d;

2-{ő-fonehi1-4,6-dihidro-pirroloí 3,4-cj pirazol-3-i1j-p-ánizsenid;

2- {o-fenetí1-4 , β-dlhidro-pirroio i 3, 4-oj pirazoi-3-ii > - r e no x i a cet ami. d;

2- j S-renehil-i, b-dihidio-pirrolo j3, i-cjpirazoi-o-ilj.....; 2X !ί 0 t 0 ν ··*·> 00 Χ00 ΦΧλ χΑ0

0«' ··* >0 Χ·*

- ί 1 ρ ο r - f e π ί 1ί - a te t arai d.?

d-{a-ieratii-4, 6-dihidro-pirzoiop, 4-c]pÍrazol-3-ii. i - Í3~

-f1uor-f e n i1)-acetámid;

d- (o-fonetii-i, 6-dihidro-pi. rroio /3,4-ojpi.razol-3-ii} - í 4- f luo r- fe r .il) -ecet araid;

d- { 5 - f en e t i 1 - 4,6 - d i r; 1 dr ο - ρ 1 r rolo 13,4 - o j p 1 r a z ο 1 - 3 -11} - 3 - (2 -tieril;-akriiaraid;

d- {3 - főre: t i i - 4,6 - diri dro- pi r rol o [ 3,4 - cd p i ra z o i - 3 - i i} - 3 - (3 ··· t i e r 4.1) - a k r i 1 ara i d;

d-{5-fonetil-i, 6-dihidro-pirrolo[3, i-ojpirazof-3-i.l} -3- (2-tieril)-propioraraid;

d-/5-f eret i.i-4, 6-dihidro-pirrolo[3, 4-e]pirazoI-3-il } -2-klór-benzárai d;

d~ { 5-f ereti.1 -4, 6 ·· dihi dro-pirro io(3, 4-ejpi razel-3-t 1}-3~ k 1. ó r - be n. z ami d;

d™ / 3 -foretil-4, 6-diridro-pirroio(3, 4-raj pirezol-3-l.ij - 4-klőr-benzaraid;

d™ {3 - f e n e ti 1. - 4,6- dihi dro - pl r r o i o Γ3, 4 - c ] p i r a z ο I - 3 - i i} - X -papér idiηo-prop1onaraid;

d-{3-fereti1-4,6-dihidro-pirrolo[3,i-cjpirazol-3-ti t-2 - a cet i 1 -bor tarai d.;

d-1S-fenetxi-4,6-dibidro-pirrolo í.3, i-o}prrazol-3-il b-4™

-azét 1I-benzaraid;

d- fa- tetei i i - 4,6 - dl. h idr o -p i r r o 1 o (3, 4 - e j p i r a r ο 1 - 3 - ilj-1-naftamid;

d- {5 - f onot i. 1 - 4,6 -dl hidr o-pirroi o [ 3 _f 4 - cl pir a zοI-3- i. 1 j -2 -nattoraid;

$··* ** » S ¢: · * * χ·\ -·\ ··< SÜ* *♦♦· ^w Z Z i ♦ ί * ^χ *· *“ d- {5- fene tii-· 4, 6-dihidr ο -pl rrolo R.. 4 ··· c j ρ i χ a ζ oi - 3- i 1} -· 3 -benζο1,1 —prορίonamid;

d~ {5~fenetii-4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-cj piraroi-3-i 1J -4- aoe t ami.do-hen zárni d;

d~f 5-fenetii-9,6-dih.Ídro-pirroio[3,4-cjpirazoi-3-ii}-2,5

- d Íme t emi -bor ram i d;

K~( 5-ronef ü-á, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-clpirazoI-3-il} -2,6

- d Íme t o z 1 - fc e η z am i d ;

d-(h-ienetil-4, 6-dih.id.ro“pi.rroio(3,4-cj óirazol.-3-iil -3, 4

- dimet oxi - beuzamád;

d~ {5 ~ fen©t iI - 3, 6 - di fc i dro-p i r r οIo(3,4- ci pi ráz o .1 ·· 3 - i 1} - 3, S -dimetoxi-bora amid;

d- (a-ienotü-i, 6-dihidro-pi rrolo [3, 4 -ripirazol-3-i.I } - 3- t -toaoi. 1) -prop ionae id;

d~·{ ő-fenetii-4,6-dihi.dro-pi rrolo 33, 4-ojpirazol~3-iI.} - (2-naí tii)-acetamid;

b~ { 3-ienetii-i, 6-di hidro-pi rrolo (3, 9-cjpira.zoi-3-i.i } - (1-nsftίI)-acetamid;

d~{S-feret i1- 4,6—dihidro-pi rroloí 3,4-cjpír a zol-3-i1}-9- £ eni.i~benzam.id ;

d-i 5-m©t án ozu1romi1-4,6-dibidr©-pir r ol o í 3, 9 - c i pi r a ζ o i-3 -11}-acetamid;

d- í 5 - re t a a a zu i f o u i i - 9, 6— d i ni d r ο -p 1 r r ο I oá 3,4 - o j pi r a zol - 3 -i1i-oi klopr opáo k.a r hozama, d;

d-ts-metácszuitorii-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-c}pirazoi-3-11} — i zodati rámád;

d~ío-metárezuironil-4,ö-dáhidro-pirrolo(3, 9-ej pirazoi-3-11(-e1kiο ρ ο ηt én karboxamid;

7-{3--metánszulfooil-4, 5-dihiáro-plz rolo[3, 4-ejpirazol-3-ü } -benzamxd;

>- í e-metánszelfö.aii-i_f 6-dihldro-pirrolo [3,4-ej plrazoi--3---xXj -pi kei In amid ?

7- 5-metánt zu1foo.il-4, é-dihidro-plrrolo (3, 4-ej oi rázol™ 3-11j-nlkotioamid;

7- { 3-metán®zol foci1-4,6-dih.íoro-ρΐ rrolo F3,4-ej pírazox-3-ii}-Izooi kotinamid?

7- {o-metánozolf onl.i-4, S-álhidro-pitroIo(3, 4--elpxr.azol-3-i 1.j - 3-meti 1-2- faramkarboxamiá;

7- { S-metánsznliooil-d, d-dllxidro-pirrolo [3, 4-ejpxrazol-3-11j-2-1le fénkardosamiá;

7- (3 -méta na z a 1 fon i 1 - 4, 6 - dl h i dr o - ρ i r r o lo (3, 4 - ej p i r a zol - 3 -i1j- 3-t lesén karbosamid;

7-{5-metán® zol feni1-4,6-dlnidto-pirrolo[3,4- ej pi r á zo l-3-kll-o—te1no1ami d;

\ - \ '\v x ' ' 2- ' χ -o «. '

-11 j -m-toioöxamid;

7-{5-metánsznlfoni1-4,r-dididro-plrtolo(3, 4-ejpitasoI-3—Iij-p~toloolsmid;

7- (5-mefanaznlfenii-4,ft-dibadre-pirrolo(3, 4-ejpirazol~3~ — .1Ij-feniI-aeetamid;

7---(5-met áηzzο1 fο niI- 4,d-dihIdro-pirrοIo(5,4-cj ρir a zο1 - 3 -χI1-szálxcl1amid ?

:7-{ő-mótaoeznlionxi-i,n-diddáre-pirroioF3, 4-ejp.irazol-3~1Ij-2-f1no r-ben z ami d;

X * b-ld-matánaznifonii-l, 6-dihidro-pIrroIo í 3, 4~cjpirrzol~3~

- id } -3- f inor-baitzamid;

.7-( S~:metánazul.f<onil-4, 6-dihIdro~pírrölo(3, 4~n}pIrazoI-3-II}.....4 -fiaor-foonzamid;

.7- { 5 -méta n s zni fon id - 4,6- d 1 h zdro -p i r r ο 1 o ( 3, 4 - ο } ρ i r a z ο I - 3 “dl)-(z-tianil5-ecetamid;

7-( 5 -ma tana: zu I fon 11 - 4, 6—didi dr o - pi. r r ο 1 o (3, 4 - o j p i rázol. - 3 -11. j - (3-t lenti;-acotárnád;

b- (o-metáns zuif oni 1-4,6-d ihidr o-pir roio {3 ,· 4-el pi rázol.-3- id > - f on i X -propi ο 1 ami d;

.7-(S~metánzz.uifönii.-4,6™dihidro“pirrolo33, 9~elpirazol~3~

- i I} - 3-c.i ano- bon. z amid;

.7-(3-metánazn.ifőni1-4,6-dihidro-pirroio;3, 4-ej pirazoi- 3~ i I j -4 e i a no - ben z ami d;

b-í S-rsotánzzuifonii-4,6-dihidro-pirroio í 3,4-ejpirazoi-3- id j-trannz-fahajamid;

b- (S-metánaznlfonii -4,6-dihidro-pIrroiol 3, 4-efpirazol-3—i1}-elaz-fahéjamid;

.7-( S-ma társzóit oni 1-4_:, S-dlhiáro-pirrolo [3,4-ej pirazoi -3~ -i 1j-3 -í 3-pi ridi1)-akrilamid;

b~(S-matána z oi fon z1-4,6-dihidro-pi t tolof 3,4-ejpir az oz-3-113-3-(4-pitidói;-atriiamid;

7-{5-matasszöldöni1-4,6-dihddro-pirrolo i 3, 4 -e]pirazoi-3-IIj-3-feni1-propionamid;

7-1o-ootánszoi.foniÍ-4,6-dihidro-pi.rrolo(3, 4-oj pirazoi-3- i1|-o-tofil-acotnmió;

.7- {5-motánazoifonil-4, t-difezdro-pirrolo (3, 4-oj pirazoi -3ύ ·>

-ii1 -m- told 1 -~acet amid?

Μ- [d-mefcánssulfonil-á, S-dihidro-pirrploP, 4-oj pirazol-3- i 1} - p -1 ο 1. 1 1 - a ce t a m i d;

d~í 5-mef áns zrú.1onil-4 , 6-dihidro-plrrolo {3, 4 - cl pirazol-3-1 1} -ο-áni Zeamid;

,d~ i S-motánsaoifooii.-4, 6-dihidro-pirrolo [3, 4—e}pirazoi-3-111-3-metoxl-benzamid;

d~(S-metájns.suifonil-^,- 6-dÍbidro-pirreIo [3, 4-el pirazol.-3-1.1} ~e>- á n i z eami d;

d~ {5 -ize tán a ζ ο 1 £ on 11 - 4,6 - d 1 h 1 dr o -pi r r o io (3, 4 - c 1 pira ζ o 1 - 3 -11} -f eηοζ1~ aoa tamid;

id·· {5-metánszrd£onil-9, 6-din idro -pirrolo (3,4- el pi rázol-3— 11}-í2-finon-fenni?-aeetamid;

d-{5-metáoa ztd főni i- 9,6-dÍhidro-pÍr rolo[3,4-elplra zo1- 3-i.l 1 - (3~£ iuom-feni 1}.....ace tárni d;

b™ { 3-motánszoiford 1 -4,6-blhidro-pirrolo p, 4~c? pirazol-3-111 - ; 4 -flaor-feni1}-aceremid?

d- {S-izetánazoIf onii -9,6-dihidro-pirrolo (3,4 - cl pira zol -3-1.1}-3- (2-tieoill -akriiamld;

h~ 15-me társazuúo, 1 -4,6-dih 1dro-pirrolo f 3,4-el·pirazo 1-3-iij-3-p-tienii }-akriiamld;

1-· ú - me tana z u 1. fon?. 1 - 4, 6 - dl h i dr o-p Írről o [ 3...4 - e j pl r a ζ ο 1 - 3 -fi? -3- 2-fleni1 } -proplonann.cú d- 15 -me t ána zo. 1 f on 11 - 9,6 - d f hi d r o - pi r r ο I o (3, 4 - c 1 ρ i r a ζ ο 1 - 3-1 11 - 2- klór -besrzamid<

d- { 3 -metán s zni lord. I -4, 6- dibidro-pir ro le [3,4 -el pira zo I - 3 -il}- 3-Klór-benzamid;

d- {3~mer áns 1 f oni.i-9, 6-díb idro -pi rroio (3,4 - cl pi rázol -3-il}-3-kiér-benzamid;

d- (S-metánz zol fon 11-9, 6-dihiaro-plrroio [3, 3-Cj pirazol-3-11}-1-niperidino-nropionafZid?

d~{5-mctánctn1tοni1-4,6-dih1dro-ni r r o i ο í 3, 4 - c ] n i r a z o1- 3- i 1.} - 2 - a cet i 1 -ben zamid?

P~{ 5-metán.szoif onii-4, 6-dibidro-pirro.lo (3, 4-o4pi.ra.zol-3-11}-3 ~ aceti i-foe nzamid;

d- {S~metánsxolíonil~3, 6-dibidro-pirroloí 3, 4 -c}pirazol.-3“II]-I-naftamiú?

d- { 5-ms tá.ns zoifonál -4,fi-dihldro-pirroio (3,4 -ej pirazoi-3-ii j-2-na ff amid?

d-(3-metánszaifcni.l-9,6-dibidro-pirrolo(3, 4-c] nirazo. 1-3- il j -3-feen:zoil -propionamid;

d- í 6-metánszai.fonii-4,6-dinidzo-pi.rroIo (3, 4-c] pirazol-3- 1I}-i-acetamido-benremid?

P~( 5-metánazalfonil-4,6-dinidro-pinroio (3, 3-cj pirazoi-3- i I} -2, 5-dimetoxi~bemzamid;

d- { 5-metársCZOÍf onii - 4,6-dibidro-pi rro 1o (3, 3~eipi.nazoi-3~

-113-2,6-dÍme t o x i-ben zárni d;

d- {5~metánszu 1 f eni 1-4, 6-dihidro-pir.r οio > 3, 4 -c) pirazol-3•••11 ( -3, 9-dimet.oxi~benzam.id?

d-fS-metánszalfonál—4,S-dihidro-pirroIo(3, 4-clpirazoi-3- ii} -3, 5 -dime toxi -ben zamid;

d-( 5-metánsxoiionil-4, 6-dlb.idro-pirroló (3, 4-c;pirazol-3-11(-3- (2-tenoii} -nropionamid;

P- ( 3 - me ta n a zo 1 fon 11 - 9, 6-dib idro-pi r ro1o( 3, 4 - o } n i r a z ο I. - 3-

-11} ~ ü-oaitil) -acetazüd;

b- (i-z^efánzzí:iionr.l-4,6-dihidro-pirrolo (3,9-ej pirazol -3-ri} - {i-daitii)-aoetamid;

b- i 3 ~®e t á nszal. fon i 1 -· 9, 6 - di h I dr ο - ρ 1 r r ο I o 63, 4 - o j ρ 1 r a z ο 1 - 3 -1 1} -4- férd. 1-ben zamid;

b~(b~ (etil-karbamoil} -4,6-álhiáro-pirrolo í 2, 3-elpirazoI-3-11]-acetamid;

N-( 5-(etil-karbamoil>-9, 6-dihidro-pirroio[2,4-ojpirazol-3-i1}-o i ki apropóokarbozami d ?

b- í 5 - (etil - ka r b amo i 1}.....9, 6 - d i hl d r o ·· p i r r ο I o í 3, 9 - o 1 p i ráz ο I - 3 -11}-izobutiramid;

b~<5-(etil-karbamoil)-9,6-dihidro-pirroio[3, 4-ojpirazol-3-11}-cikiopéntInka rboxami d;

Ι?- (5- (etil-karbamoü} -4,6-dihidro-pirroio (3,4-oj pírazol-3-ül “benzamid?

b- {5 - le t i i - ka rbarna i 1} - 3, 6 - di h. i d r ο -· ρ i r r o 1 o (3,3 - c j p i r a z ol - 2 -il}-pi kolinamid;

b-{3-let11-karbamoiI)-3,6-dihidro-pirroio 63,4-oj pirazol-3-11 > -alkot inam! d.;

b- (5- (etil-karbamoü } -9, 6~dihidro-püroloi.3, 4-c]pirazol-3-11}-i zon ikotinamid;

b~ {5- (etil-karbamoil} -4,6-dihidro-pirrolo [3, 4-cj pirazol-3-ii}-3-me ti1-2-£arápkaröoxamid;

b-{3-(et il-karbamoil)-3,6-dihidro-pirralο í 3,4-oj ρz ra zol - 3-£1}-2-1 lőrénké rbozami o;

b-( 5- (a ül-Karbamoil} -4, i-áibiaro-pirroIopS, 4-c]plraxoi-3~ - i 1.) -3-t ioiénkarboxamid;

9-(5-(étil-kordáméi1}-4,6-dihidrc-pirrolo(3,4-p'jpirázol-3···· 1 X} - © -1 ol col ami d;

9™{ o-(etil-karhamoil)-4,6-diaidro-pirroXo(3, 4-ojpirazoX-3- .1.1j —ρ- tol uol amid;

9-( 5- (efcii-karbamoll) -4,6-dihidro-pirrolo [3, 4-oj prrazoI-3-11}-szál1c i1ami o;

9-15-[etil-karbamoilj -4,6-dihidro-pirrolc [3,4-cj piraz©I-3~

-11} - 2 -fi a© r-bonzamid;

9~ ( 5- (etil-karbamoil} -4,6-dibidro-pirroio (3, 4-c?pirazoi-3- 1 13 - 3 - f 1 u.o r -be n z am 1 d ;

.9-(5- (etXX-kerbamoil j -4, 6-dididro-pirroio [3,4-oj pirazol-3κ ' η κ

9-(S-(etil-karbamoil}-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-cjpirazoX-3-11}-(2-r(onil}-acetamid;

9-[5-(ot1i-karbamoi1j-4,6-dihidro-pirroio[3,4-oj pirazol-3™i 1}- (3-tianiXj -acetamid;

9-{5-(etil-karbamoiij-4,6-dIhidro-pirroic[3, 4-cj pi razcX-3- i1j-fan11-propiciamid;

9-(5-(etil-karbamoli) -4,b-diiddro-oi rrolo33,4-cj pirazol-3-IX } “3-ciamo-benzaxd.d;

9-(o-|etil-karbamoil1-4,6-dihidro-pirroIc[3, 4-cj pirazol-3-11}-4-ciamc-bemzamid;

9-(5-(a ti 1-karbamoi1}-4,6-dihidro-pirrol o£ 3,4-c]pirazol-3-11}-1r an ez-tanéj amid;

9-{ 5- (etid-karbamoilj -4,6-dihidro-pirrolo j 3,4.....oj pi razoi-3-11j-ez z r-rabéj amid;

9- (3-(etil-karbamoil}-4,6-dibidrc-pirrolo(3, 4-c(pirazoi~3-il} -3···· (3-piridii. ? -akrilamid;

.9-: 5- íetxi-karbamoil)-i_; 6-dihidro-p)rroio[3, i-c]pirazoi-3 -11}- 3-(i-piridii]-akrilamid; :

5-(3- {etil- ka rbamoii.) -4,6-dikidre-pírróloí3,4-c] pirazoi-3 -x11 -2-feni1-prop iοn am 1d;

5-(x~(etil-karbamoii]-4,6-dibidro-pirrolo[3, 4-oj pirazoi-3

-il}-o-tolix-acetamid;

9- ( S- (etxl-karbamoil) -4,6-dibxdro-pxrrolo(3, i-ojpxre.xol-3

-i1}~m™toli x-acetamid;

5- ( .Ι- (etil-karbamoii) -4, 6-dibidro^plrroIo(3,4-oj pirazoi-·3

-11}-p-tolil-acetamid;

P-; 5„ (etil-karbamoii) -4,6~áihiáro~pirro!o ( 3, 4-cj ρ i. r azox-3

-11} - o - á η I z sasi id ;

5-{5- (éti i-karbamoil) -4, 6-dlhxdro-pxrroio (3, 4-c]pirazoi.-3 -11)-3-metozi-beéraadd;

5- { 5- (etil-karbamoiI.) -4,6-dihidro-pirroio (3,4-cd pirazol-3

- i 1} -p- á π i z a am. 1 d;

9-(3-(etil-karbamoi!} -4 , 6-dihidro-pirrod.ö (3, 4-e] pi.razox-3·

-i1}-fenoz1~aoetamid;

9-(5-(étix-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-0]plrazoi-3-il}~(3-finor-fenli)-aoetamid;

{ 5- (etil “karbamoi 11 ~ ü 6d.ihidro-pirroio(3_f 4 -ej pirazcd-3-ix} - (3 - Oaor-ferdl) -acetamid;

9“ < 5- (etil-karbamoii} -4, 6-dih idro—pirroio [3, 4-ej pirazol-3··

- i I} ···· (4 - fluor-feni x) -aoet amid;

9- ( 5- (éti 1 -ka.rfoamoil) -46--d.ibid.ro—pxrrolol 3,4-oj pirazol-3-xi]-3-(z-tienil;-akrxiamzd;

Β-{ο-(ati.I-karbamcd.i}-4, e-dlhldro-plrrolo(3,4-ο)párazol-3 í ' . ' ' . O ' V.

B- ( 5- {etil'·· karbemoi1) -4,6-dl.hidro-pí rroio [3, 4-o) pira zol-3 -.1.1.) -3- (2-tienilj -propionami.d;

B- ? 5- íeti.l-ka.rbamoil) -3, 6-dibidro-pirroio [3.,. 9 -oő pirazol-3

-ii)-2-klór-ben zamid;

B-( 5- (etil-karbamoll.) -4,6-di.hidro-pirroIo) 3, 3-c)p.irazoI~3

-1 i } - 3 - k I ő r - he n z ami d

B~{ 5- (etil-karbamoi!) -3,6-0100000-010001.0(3, 4-aj pirazol-3

-ii)-4-kidr-benzamid;

B- {3 - (etil-karbamoii) -4,6-dihrdro-pirroio (3, 3 -cl pirazol-3 -il}-1-piporidlno-propionamid;

B-(o- (etil-karbamoíl) -4, b-dihldro-pirroioi 3,· 3-o)pirezoi-3

- ii j -2-acél 11-fceozama.d;

B- { 5- (at II-ka rbamoi 11 -3,6-dínidro-pÍrrolo) 3, 4-o) pl. rázol-3

- 11}-9-acetil-benzamid;

B~ (3- (etil-karbamoiI) -4, e-dihidro-pirroio (3,- 9 -o) pi rázol -3 -11)-1- na f t ami d.;

B- {3 - ( éti 1 - karbamo 1.1) - 3, ő-dihidro-pirr oi o (3, 3- o) pir azoi -3 -il)-2-nafiamid;

B~{5-(e111~ ka rbamo i 1)-3,6-dlh1dro™plrrelo(3,4 -ο]ρi raz o1-3 -ii)3-benroll-propi on.am.id;

B- < 3 - (etil - ka rbamo 11} -4, ő -dihidro-pi rro I. e [3,4 - ο) pl r a zo i-3·

- i 11 - 3 - a o e t. amidé - ben z am ;·. d;

B- (3 - (el 11 - ka re amo i 1) - 4, 6-d i hlő r o -p 1 r r ο I o [ 3,3 - o j e i r a z o 1. - 3 -ii } -2,5-3 Íme boa. 1 - non remid;

B- { 3- (éti 1 - ka terme 1.1) -4, 6 -di b Idro-pi rroio (3, 9 - o) pirazoi -3-

-i1)-2,6-dimetoxi-benzomid;

7-(5-(etil-karbamo!1)-d,6-dihIdrc-pirreio [3, i-o] pirazol-3 -11)-3,4 - d 1 me fcesti -ben z em 1 d;

7-(5- (et i i-karba/mol 1} -9, 6-dibidro-pirrolb (3,4 -ej pirazol-.3

-11)-3,S-dimetox.i-bonc amid;

7- { S— (etil-ka rbamoil) -3, 6-dihidro-pir rolo [3, 4-c] pirazoI-3

- i i)-3-(2-tenoii}-propionamid;

7- (5- (etil—karbamoii.} -4,6-di.hidro-pirrolo (3,4-cjpirazol-3

-II)-(2-naftII}-acetami d;

7-(5-ietil-karhamoi1)-46~dihidro~pirroio33, 4-cjpirazol-3

-1.1) - (I-naftr1) -aeetamid;

..7-(5- (etil-karbamoii) -4,6-dIhidro-pí.r.rolo (3, 4~cTpirazol-3 -11} -4-tani1-benzamib;

7--30- (fenti-karbamoii) -4, 6-dIhidro-pirro.lo (3, 4-cj pi rázol- .3 -i i j - a ce t amid;

7- ( 5 - (tereli -ka rbamoii} -4, 6-dihid.re-pÍ rrolo f 3,4 -oj pi ra zol - 3 -11 ; - c i k 1 op ropd akar bozami. d ?

.7- (ő - (f a η 1.1 - ka r b amo i I) - 4, 6 - d. 1 h i dr ο - ρ I r r ο I o ( 3,4 - o j p 1 r a z ο I -3- ii.) -izebutiramid;

.7- ( 5.....(fenil -karbamoii) -4, 6-dihidro-pi rrolo (3, 4-ej pirazoi-3-11)-c1kiopen tánka rboxami d;

7-{5-(fenil-karbamoii)-4,6-diridro-pirroio(3, 4-cj pirazol-3-3.3.)-benzárnid;

7- ( 5- (fenil-karbamoii) -4,6— dlhidro-pirrolo [3,· i-elpirazol-3-1.1) -pakol inamid.;

7- (5-(fen iI- ka rbsmo i 1} - 4,6-d 1 h i d r o - p i r r ο I o (3, 4 - e j p i r a z c 1 -3-3.3.4-ni kokinamid;

2- { ο-(feníi-karbamoíi)-4,6-diliidro-pirroio [3, 3-ejpirazol

- 3 - i1.} - i z oni k o f .1 ,o a zd d,;

2-{ 5·” <feni 1 - karbamoil) -4,6-dinidro-pirrolo í 3, 4-oj pirazol

-3-11} -3-meiil-2-ruránkarbóxazd.d;

2™15-<fomii-karbamoil}-4, 6—dihidro-pirrolo}3, 4-c]pirazol

- 3 - i 1} - 2 -1 i o f é n karborom i d;

,2- í 5- (f aoi.I-karbamoil} -9, 6-dihidro-pitroio [3, 4 -ej pirazol.

- 3-11} - 3 -1. i o £ én ka r boxa® 1 d ,*

2-{5-(f eniI-karbamoii}-4,6-dikidro-pirrolo(3, 4 -ej plrazol

- 3 - i 1} - o -é o i n o lami d;

2- { 5- ífenii-karbamoi 1} -4, 6-dihidro-p irrolo (34 - ej pirazol.

-3-il} -?z~totnolazd.d;

2-{5-ífen11-karbamoil)-9,6-dihidro-pirrolo(3, 4-o]pirazol

- 3 ~ii)-p - io1aolamld;

2-{3-(famil-karbamoil)-9,6-dihidro-pirrolo63,3-cj pirazol

-3-il) “íonil-aoef azd.de

2-{3-(feni!-karbamoil)-4,6-dihidro-pirroloj3,3-ejpirazol ™3™il}-szálicilamid;

2- {5- (fene. 1 -karbamoil) -4,6-dihidro-pirrolo(3, 3-ojpirazol

-3-i1} - 2-£iuor-bon z amid;

2-í a- í feni!-karbamoil) -4 , 6-dihidro-pirrolo (3, 4 -cl pirazol -3-i1j-3-f1nor-bonzamid;

2-{5 -{tamil-karbamoil?-3,6-dibidro-pirroio13, 4-ej pirazol -3-11}-9-f: 1oo r-be n zárni d,?

2-í 5-ífenii-karbarna}1}-3,6-dibidro-pirroio43, 9-ejpirazol -3-ilI -í z-fiaoil)-acetamicb

2- {3-?feriI-karbamoiI)-9,6-dinidro-pÍrrolo[3, 9-oiplrázol

A A

-3-11}-(3-tieoil)-acetamid;

b-{ 5- {fenil-karbamoii } -3,6-dididre-pirroio (3, 4 -ej pirazol-3-ii}-fen z i-propro remid;

b-{ 3- (fen.il-karbamoii} -4, 6-dihidto-prrroio( 3,4 -cd pirazoi-3-11} -3-ciaoo -beaz» id;

b-(5- ífóril-karbamoii}-4,6~dihidro~pirrolo f3, 4-cj pirazoi-3-il1-4-oiaoo-boozemíd;

.b-( 5~ (fenil-karbamoii} -4,6-dihi dro-pi r roio (3, 4-ejpirazol~3~i..I} - trar.ar-fahé jamid;

b-(5~(fenii-karbamoii?-4,6~dih.idro-pirroiol3, 4-cjpirazol~ -3-il} -císz-fahéjaniid;

b- (5-(remii-karbamoii.}-4,ö-dibldro-pirroioíz, 4-cj pirazoi-3-1.1} -3- (3-pirldiI) -akri.l.amrb;

b~(5-(fenii-ka rbamoí1}-9,6-dihidro-pirrolo13,4-ejpirazol-3-11)-3- (i-pi.ridii} -akrilaadd.;

11-(5- (fao.il-karbamoii} -4,6-dihidro-pirroio (3,4-ej pirezci-3-11 j -l-faoil-propionamrd;

b-(5-(fenil-karbamoii}-9,6-dih idro-pirroio(3 , 4-ej pira zol-3-ii j -o-tol.i I-aoetamid;

b—í 5 —(fenil-kerbamorl}-4,ö-dikidro-pirrolo[3, 4-ej pirazol-3~.il} ~m—tolit-aeetamid;

b- {3 - (fenti - ka r b a mo i 1} - 4,6- dí h i dr o - pi r r o i o (3,4 - c j p ir a zol-3-1.1} -p-toli,i~aoe tamid;

b-í 5-3feni!-karbamoii} -4, 6-di.hidro-pirrolo ( 3_f 4-ejpiraool-3-1.1 j -o-áoi zsamid;

b-j 3-(lenri-karbamoii}-4,6-d.zhidro-pirroio(3,4-cj pirazoi-3-1.1} -3-mátoxi -benzamid;

9-{5-(fenil-karbamoiI)-4,e-díhidro-pirroio(3, 4 -ejplrazoi

- 3 -11} -p-á?i.r z s am 1e ;

9- {3- (fér: 11 -ka rbamoi Is -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-ej plrazoi ~3-11)-fenoz. i-acetamid;

9- { 5- (f eold.-karba.ooi 1 j -4., 6-dihidro-pirrolo (3, 4-ej plrazoi

-3-ii}-(2-fIaor-fenll;-acatamid;

9- (3- (f onii -- karbamoi 1) -4,6-dihidro-pir roio (3_f 4-oj pir a zol

-3-ii }- (3-f iaor-fooilj -aoetamid.;

9-{o~ (fen11-karbamoiI) - 8, 6-dihídro-pirroio (3,4-elpirazoI

-3~ii } - (4-fÍ.aor-f enil) —aeebamid;

9- (5- >'feoil-karbamoil) ~f 6-dihidro-pirrolo(3, 4-c] plrazoi

-3-il)- 3 - (2 - f i en 11) ~ a kr i1 ami. d;

9- f 5- (leni).- karbamor 1 > -4, 6-dihidro-plrroIo (3,4-oj plrazoi

-3-ii)-3- (3-tlod.il) -akri]amid;

9-( 5-(feni!-fcarbamoii)-4,6-dih.ldzo-pir roio í3, 4-ej pira zol

- 3“ i 11- 3 ~ (2 -1 leáll) -pr op i cm am x d ;

9- (0- {fenil- karba.mol.1) -9, 6-dibi dro-oirroio í3, 9- ej pirazol

-3-il)-2-kIór-henzamid;

9- {5- (feni!-karbamoi 1) -4,6-dihldro-pir.roiod 3, 4 -ej plrazoi· -3-il) - 3-klór-ben zárd. d?

9-( 5- (fenli-karbazioild -4, 6-dibidro-pirrolo [3, 9-c] plrazoi·

-3-i1)-3-klór-be

9- {5— (f en.il-karbamoil) -4 , 6-dihidro-plrrol.o (3,9 -ej pirazo). -3-il|-1-piparidiné-propionamid;

9-{3-(feni)-karbamoi1)-9,6-dihidro-pirrolo[3, 9-ej plrázol -3-i .1 ) -2-aoetil -benzamid;

9- (5- (fedii-karbamoi 1)-9,6-dihídro-pirrolo(3, 4-c)pirazo].-3-il1 - 4 -aoe t ti- ben zam i.d;

9-( 5- (fonii-karbamoii) -4,6-dihidro-pirrolo(3,i-cj pirazoi- 3 - i 11 -1 - na f t am id;

5-(3-(fenii-karbamoil;-4,6-dihidro-pirroio(3,4-ojpirazol™

-3.....i1(-2-aaftami d;

5- {5- (f eoil-;;arbamoil ( -4,6-dibidro-pirrolo í 2, 4-oj pirazoi- 3 - r 1 ('· 3 - Pa n z o 11 - pr op i or 0;

5- (5- (főni 1-karbamoi 11 -4, 6-dihidro--pitroXo(3,4-oj pirazol-3-11}—i-acetamido-benzamid;

5-(5- (fonal-karbamoil) -46-dihidro-pirroio23, 4-ojpirarol-3-11)-2,5-di:metosi-banz.amid;

5- ( 5 - (f anil- karbamo 11.) -4,6-dihi.dro-pi rroio (3,4-0; pi rázol -3-11)-2, S-dimetoxi-banzamid;

5-( 5- (zeniI-karbamoi 1) -4, 6-dihidro-pirroio (3,4 -oj piratoi-3-11)-3, 4 -dimer oxi -feers.zamid;

.5-(3- (fondi-karbazzziij ~i,6-dÍh.idro-pi rroio (3, 4-cjpirazol.-3-il|-3,5-dimetaxi-bearemid;

.5-(5- (főni 1—kar barna!1) -4,6-dihldro-pirrolo [3, 4-ej pira zol -3-ii)-3-(2-fatoll)-propionamid;

5-<5-(fan il-karbamoi1)- 4,6-dihidro-pirroio(3, 4-ojpira zo1-3-11.(- (2-naftil) -ecetamid;

.5-(5- (fenil-karbamoii)-4,6-dihidro-pÍ.rr.oi.o (3, 4-oj pirazoI-3-il) - (l-naftii) -aoetamid;

5- (5-(fanil-karbamoi1)-4,6-dfhidro-pÍrroio(3,i-ojpiraroi- 3 - i I)- 4-fen i1-bentárnid;

5-(6- (bonzli-karbamoii ( -4,6-dihidro~pirroIo[3,4-oj pirazoi-3-11 (-aoetamid;

♦·**

7- (5-(benzil-karbamoii)- 4,6-dihidro-pirrolo í 3, 4-e]pirazoi -3- x x }- ci ki opr op ánka.r box eszi d ;

7- {5-(banzx i-karbamox1)-4,6-dihidro-piχroio[3, 4-oj pirazol

- 3-iI}-i robot irami d?

7-í 5- (hanoii-karbamoxl) -4, 6-dihidro—pirrolo1 3, 4-cj pirazoi. -3-ii) -oikiopentánkazboxamid?

7-{5-(bemzil-karbamoilí-4,6-dihidro-pxrroio[3,4™o] pirazoi

-3-ii}-benzamid?

7— (5-fbeozil-karbamoxl)-4,6-dxhidro-pirroio(3, 4-oj pirazoi

- 3 - i 1} - ρ í ko 1 i na® i d ?

7- { 5- (benzil-karbamorl j -4, 6-dihidro-pirroio (3,4-ojpirazoi

- 3 - i x j - n i kok i n az; i d ?

7- { 5-(foenzil-karbamoil)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-oj pirazoi

-3-ii}-izonx kotxnamid;

7-(5- (ben zil-kaxbamoil} -4, 6-di hidro-pir roio (3_f 4-oj pirazoi

- 3-iI1- 3-mati i- 2 -£a rInkarboxan id;

7- (5-(baozii-fcarbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-odpirazoi -3 -ii } -z-t lóién ka.rboxam.id?

7- { 5- {bonzx i-karbaooix) -46-dxhidro-pirroio ( 34-cj pirazoi·

- 3 - i 1.) - 3 -t i o£ én karboxami d ?

7- (ö- (benőil~ka rbamoilj -46-dihidro-pirroio (3,4- ej pirazoi

- 3 -x1 (- ö -1 ο 1 a ο 1 am i d ?

7-15-(hanoii-karhaooii}-4_;6-dihidro-pirroio;3, 4-elpirazoi· -3-111 -®—tol ool amid;

7-3ő- (be?)zxx-karbamoii) -4, é-áihidro-pirxoio R, 4-oj pirazoi· -3-ii} -p-to 1 nőiamid;

3-(5-(benzii-karbamoi1}-4,6-0ibxdro-pirroio(3,4-cj pirazoiX Φ

-3 - II} -özei ici. i ami ο;

2- { 5- (beozi 1 -karbamoii 5 -1, 6-dihidro-pirrolo [3,4-ej pirazol

-3-il1-2-fiooz-ben zamid;

3- {5-(banzi1-karbamoi1}-4,6-dlhidro-pirroio [3, 4-cjpíréról

- 3 -11} - 3 - £ 1 a o r - Pa a z ami d ?

3-(5- (benzol-karbamoil? -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4.....oj pi rázol

-3 - I 1} - 9 - f 1 ο o r - b o a z árni d;

3-2 3-(beazü -karbamoii ;-9,6-dihIdre-pirroio(3,4-ojpirazol -3-ilj-(2-tIeail)-acetamid;

3-[5-(banzil-karbamoi1)- 4,6-Oihidro-pirroio(3, 4-cjpirazol

-3-il}-(3-tleni1j-acetamid;

-3-11}-feniI-propiolamid;

3- <: 5- (hanoii-karbamoii j -4, 6-dihidro-pirrolo[3,4-cj pirazol -3-3.1. j -d-eiano-benzamid;

3-(5.....(beaz1i-ka rbamoi1).....9,6-di híd ro-pirzo i o [ 3, 4- ej pirazol

-3-11)-4 - ciapo -bon zárni d ;

2- (5- ibeazi.l-karbam.oiI) -4,6-dihidro-pirroio(3, 4-cjpirazol -.3-31} - transz-fahéj amid;

3- (6- íbsozi1 -fcarbamoi 1 j -4, 6-dihi.dro-pirroio [ 3,4-cj pirazei

- 3 - i 1} - c r r z- £ a h é j a m .1. d ?

3- ·( 5 - ( be n z i 1 - k a r b amo 11} - 4, 6 - d i h i d r ο - p i. r r. ο Ί o i 3, 9 - ο ] p i r a z ο 1 -3-112-3-(3-piridil)-akriiamidr

3- (5— (benzii-fcarbamoá.l ) -4, 6-difeádro-pirrolo [3, 4-cj pirazol -3-il 2-3- (4 -pirid.il } -akrliamid;

2-(5-(benzii-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ej pirazol-3-11j-2-teaI1-p ropionami d;

^z< ~ ·:;· ..······k-7 5-jbenzol-karbamoi!}-4,6-dihidro-pirroio[3,8-oj pirasol

-3-4.17-o-töiii-acotamid;

Q-· {5 - (benzi I~karbamo 4.1} -4, 6-dihidro-pirroio 7 3, 9- oj pir azol

- .3 - i 17 -m ~ t. o 1 i .1 - a cet ami d ?

k-7a-(benzi!-ka rbamoii7-8 _f6-dihidro-pirroio 73, 9-oj pirazo!

- 3- i i I —ρ-1 ο 1 i 1 -aoe t araid;

k- (Ceenz ;1 --kz tbaxaor 1' - 4 < 6 - o; z ; drt -pr rrol e db I - Ί n ; ra o!

-3-4.1}-o-áni zsamid;

k- 7 5- (benz 1.1-karbamoi I 7 -9, 6--dihidro-pirroio7 3, 4-oj pir a zol

-3-i i}-3-met oxi-honaamid;

k-[5-(bon z i i-karbamoiIj-8,6-dihidro-pi rrolo 7 3, 4 -ej pi ra zol -3-ii 7-p-ánizssmid;

k~ 7 5- (bar· zil -karbamoi 1} -4,6-dinídro-pi rroio 7.3,4-pj pira zol

-3-i i 7 ··· í enox i -aoet ami d;

k-7 5- /benzol·-karbamoi! j -4,6-dihidro-pi.rrolo/3, 4-oj pirazob -3-í1}-(2-fluor-feniI}-aoetárni d;

k-(S-/ benzi b-- karbamoi!)-9,6-dinidro~pirrolo73, 4-oJpirazoi· -3-ü.}- 73-fluor-feni1}-aoetamid;

k—{5-[benzii-karbamoii7-9,6-dihidro-pirroio 7 3, 4-oj pirazol-3-11}- 7 8-iinor-feni!}-acetamid;

k- {5- (benzi!-karbamoilj -9, 6-dihidro-pirroio[3, 4-olplrazol· -3-il 7-3- (2-tieniij -akrilamid.;

k- 7 5 - 7 b en z i 1 - k a r b amo 117-9,6- di 7b. d no - ρ i r t ο 1 o 7 3, 4 - o j p i r a z o 1 · -3-ii} -3- (3™ tien.il} -akrilamid;

d- { 5- (benzi! -karbamoi! } -9,6-di 7; idro-pirroio 7 3,4-cj pirazoi--3-11} -3- (2-tionii; -propionaxiid;

k- (d- (benzi 1-karbamoi 1} -8, 6-dibid.r o-pirrolo 73, 4 - oj pir a zol-3-11} -2-klóc-benzamid_;

2-(5- (benői 1 - ka rbamei 1 ? - 4, 6-di hidro-pi rdc [ 3... i- cd pirazol

-3-11}-3-ki6r-benzamid;

2-{5-{benzii-karbamoil.j-4,6-dinidro-pjrroio[3,4-cjpirazol

- 3 - i 1 j - 4 - k ló r - b e n z ami d ?

2- (ο- {benzli-karbárról 1; -4, 6-dihidro-pirrolo í 3,4 -ej pirazol -3 -11} -1 - p 1 pc r id 1 no -prop 1 oa amid;

2- j 5- ;brazil'karbamoll} -4,6-dlnidro-pirroio[3,4-oj pirazoi

- 3 -11.1 - 2 - ace t i 1 -ben zárni d ?

2-(5- (benzil-karbamoil; -4,S-dihiaro-pi rrolo(3,4-cj pirazol

-3-iIi -4-a.cctil -benzacid;

2- (5.....(benzil~karbamoii} -4,6~d±h idr o-pi. rrolo ( 3, 4-cj pirazol

-3-ii) -I-naf tariid;

1- /5- ; henríl-· karbamoil) -4,6-di hidro-pr.r rol o ( 3, 4-oj pirazol -3-11}-2 -na ftárnid;

2- {3- (benzi 1 -ka rbamo 15.5 -4,6-dihidro-pirroio.[ 3,4-cj pirazol · 3 - 1 1 j - 3 - be rr z o 1 1 -p r ο p i o nem Id ?

2- { 5 - (ben z 1 1 - ka r b arso 11 j - 4,6 - d i h i d ro-pi. r r ο I o (3, 4 - c j p i r a z ο I -3-i 1} -4-aocbacido-benzamid;

2-(5-(benzil-kerbamoilj-4,6-dihidro-pirrolof3, 4-c]pirazol

-3-11)-2, 5-dímetozi-benzard.d;

2-45-(bonzii-karbamoilj-4 _y 6-dihidro-pirrolo42_fi-ckpirazoi

- 3 - 1 1 j - 2., 6'di.m etoxi- ben zárni d ?

2- [5- (bonzii-karbamoi1 ) -4, 6-dihidro-pirrolo (3,4-oj pirazol· -3-il}~3, i-dicetozi-benzamld;

2- (5- (benzil-karbamoli) -4,6-dibidro-plrrolo (3, 4-ejpirazoi- 3 -11 j -3,5 -birsetori. -ben remid í

0

9-(5- (benz a. 1-karbaraor.l) E, 6-dthidro-pirrolo [3,4-c]pirazol -3-ilj - 3 - (2-toroil> ~probionamid;

d-{5- (benzr1-karberaoll) -4, 6-dihidro-pirrolo[3, á-cjpírszoi

- 3-ii; - (2 -na £ t il) -aoot amid;

d~(o~ (boazi.l-karabamo.ils -4,6-dibidro-pirroA.o(3, 4-oj pirazol

-3-ii;-(1-nalti1)-aootaraid;

d-{.3- (benzii-karbamoil)-4, 6-dihidro-pirrolo [3, 4-raj pirazol

-3-il)-4-fenii-benzaraid;

d-(5-(benzol1-ka rbaraoi1)-4,6-aihloro- p i r r o .1 o £ 3,4 - c j ρ 1 r a zo 1 - 3 -11 j -a ce t amid ?

9-[5-(bor zoll-karbaraoli) -4,6-dihidro-pirroio 13,4-0.] pirazol-3-11; -ti klopropánkarboxarald; d-(5-(bonzoii-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo 13,4-ej p.irazol-3-iI) -1 zobut Iraraid; d- {5- íoen zo.il-ka rbamoii) - 4, 6-d.ibidro-pi rrol.o [3,4 - o j pl ra zo 1.-3 - il > -ral klopent árka r bezárnád; d-(5-·benzol1-karbaraoi1í-4,6-dihldro-pirroio[3,4-ej óirazol-3-11)-benzaraid;

d-{5-(benzolI-karbamoil1-4,6-dihidro-p i r rο I o; 3... 4 - ο 1 pi r a z ο I - 3 -11) - p i ko 11. rami d ;

d-{ 5- (benzol 1-karbaraoil; -4, 6-dihidro-pirroio(3,4-ojpirazoI-3-iI}-nikotinaraid;

b~ (o- (benzolra-karbaraoil) -4, 6-dih.idro-p i rra ο I ο í 3,4 - o} p .1 r a z oi - 3 -1. 1 j - i z ο n 1 ko t i tara 1 o;

d-{ 5- (benzol1-karbaraoil) -4, 6-diridro-pirroio[3,4-ojpirazol-3-ii)-3™me ti1-2-iratánkarboxararad;

d- (6- (benzoil-karharaoil) -4,6-di.bidro*·*♦ ***

-pirrolo ί 3 í 4 -cjpirazol -3-ii } -2-tiofénkarboaamid; h- i 5· (Penzoi i-karbamoii } -4, 6-dihi.dro- p i r r o i o (3, 9 - clp í r a ζ ο 1 - 3 - i 1} - 3 -t 1 o f é n ka r b ο z ac i d ; b- (5- (benzol 1-karbamoil) -4, 6-di.hc.dro- pi r rol. o (.3, 4 - c j p i rázol - 3 -1.1.} ··· o~ t o 1 no la mid;

d~( 5- (Penzoii-ka rPamoi.il -4,6—dihldro-pirroio(3,4-ej pira zol-3-i1(-n-£o1noIamid;

b-(5-(benzol!-karbamoil)-4,ö-dihidro-pirrolo[3,9-oÍpirazoi-3-iÍ}-p-toluolandd;

P~fő-(benzol, i-karbamoli}-4,6-dibidro- p i x r o 1 o ( 3, 4 - o j p i. r a z ol - 3 ~ í i} - fen i I - a c© t ami d; b- (S- (benzoid-karbamoll. j -4,6-dihi.dro™

- p i r ro lo (3, 4 - e j pi ra zo 1 -3: - i. 1} - a za 1 i c i 1 am i do b-{5-(Penzoi1-karbamoi1i-4,6-dihiPro-pirroio(3, 9-e]pirazoi~3-iij-2-fino.r-Penzamíd; b- { 5- (benzoii-karbamoiij -4, ö-dihidro-pirrolo[3, 4-cj pirazoi.---3-11 j-3-f 1 nor-bon zárni d;

b-(5-(ben zol1-karhaoo11}-4,6-dihidro~

-pi r roio(3,4 -cj ρ í r aζo i-3-i1}-9-fiuor-benzárni d; b- {5- (benzoli- karbarnoi 1 ? - 4,6-dib 1 dro-pirroio(3, 4-ojpi.razoi-3-í.lj - (z-iienll) -acetamid;

b~ (5- (benzol I - ka r dacol 1) - 9,6 -dihidro··

-pirroioí 3,i-oipirazoi-d-ill-(3-tieniij-acetamid;

b-(5-(benzol1-karban® i13-1,r-dihidro-pirro 1 o (3, 4 - c j p i r ázol - 3 - i 1j - feni. 1 - p rop io 1 arc. d; b- (ö-(Oenzoii-karbamoil;-4,6-dihidro~

- pi rrol o (3, 9- cj pi rá zol -3-11 ( -3 -c tano-ben zamid;

d 1'

7~{ 5~ {benzoii.-fcnrbamoii j -4, 6-dibidro-plrrolo (3, 4”ojr>irasbl~3~il} -4-olano-benzamid;

7- ( 5- (benzol!- karbamoll) -4, 6-dibidro-plrrolo [3, 4-olpirasol-3-~.il} -Pranns-fahéjamid;

7-{ 5- {bensoll-káx'bamol.1 j —4, 5-dibidro-pirroloí 3, 4-ejpirasoi-3-iI}-oiss-fahéjaniid;

7- (5-(benzolI-karbamoilj™4,6-dihidro—pi rrolo [3,4-ej pira zoÍ-3-il} -3- (3-pi r.idi.1 ( -a kriiamid; 7-{5-Cbenzoii-fcarbaooil)-4,6-dibidro-pirrcdo(3,4-ejplrasoi-3-iÍ3-3-(4-pirIdÍI)-akrilandld; 7- (3-(benzoii-karbamoli)-4,fi-dibidro-pirreio(3, 4-ejpirazoi-3—ii 1-2-f enlTpropionamid?

7-(5- (bensői l-karbamoil) -4,6-dibidrb-plrrolo (3, 4-o(pi.razoi-3“ii j -o-toiil-aeetamid;

7-<5-(bensői1-karbamoi1>-4,b-dihidro-plrrolo|3_#4-oj pirazol-3-ilj-m-boiíi-aeetamid;

7- {ö- (bensőiI-karbamoilj -4, d-áihidzo-pisrolöp , 4-ojpirezol-3-iij-p-toiÍi-aceiamid;

7-(5-(benzoil-karbamoii)-4,6-dibidro-pirroiol3, 4-ej pi.razo.I-3-ili-e~ánisaamid;

7-(5~(benzol!-fcarbamoii)-4,6-dihidro--•pirrolo f.3, 4-ej pirazol-3-rl i -3-metoxi-ber zamid;

7- (5-(bensőiI-karbamoii)-4,S-dihidro-pirroio (3, 4-ejpirazoi-3-ii(-p-snlsaamid;

7- (5-(bensoil-karbamollí-4,6-dihldro-pirrolo (3, 4-dj pirázo.l-3-li} - fenoxi-aoetandd?

7- (5-(bonzeii-karbaooi1)-4,r-oihldroφ φ φ φ

Φ Λ Φ Φ * ·>

-pirrolo(3, 9-ojpirazol-3-ii j- (2-fluor-fenil.) -acetamid; b~ {5- (benzoil-karbamoii) -4, 6-d.Ibidro-p i r ro 1 o ( 3, ·< -ej p I r a zoi - 3 - i I) - < 3 - £ 2 uor-féá i 1) - a ce t a mid; d-(5- <benzoil-karbamoii} -4_f 6-d.Ibidro-pirrolo(3, 3-o)pirazoi-3-Ilj-(3~rloer-ienil} -acetamid; d-pS- (benzoli-karbamoii) -4, 6-dÍnidro-pirroio[3, 4-ojpirazoi-3-ii :--3- (2-tienil) -akrilamio; d- (S-- (benzol1-karbamoi1>-3,6-di.h.Idro~

-pirrolo(3, 9~clpirazoi-3~.il )--3- (3-tieniI) -akrilamíd; b~(S-íhenzoll-karbamoil}-4,6-dibidro~

-pirrolo[3,i-cjpirazoi-3-11}~3~(2-tlenil)-propionamih;

b—P5— (benzoil-karbamoii) -9, 6-dibi.dro~p I r r ο 1 o ( 39 - ej pi r a zo 1 - 3 - i 13 - 2 - ki ó r -ben zárni d;

b~ (S- (benzol 1-ka x'bamoil) -4, d-dlhid.ro-pirrolo ( 3 , 9- ej pirazol-3-11} -3-klór-benzárnád ;

b~ (5- (benzoii-karbemoil;-3,d-dlbidro-pi rroio (3, 3 - ej pirazol-3-i 1 j -4 - klór-benzam.id;

b- (S-(benzoil-karbamoii)-3,6-dihidro-pirroio) 3,3-ejpirazoi-3-ii j-l-piparidino-propionamid;

b~ {5 - (ben zoi 1 - karfoamo i I) - 4,6 -d.ihi Gr/o-pirrolo (3, 4 ~ c) pi rá zol- 3-il) - 2-aceti I~beozam.id;

d-(5~(benzoil-karbamoii)-4,d-dlhidro-pirrolo(3_f 3-ejpirazol-3-ii)-9 -azétil~benzsmid;

d-(5~ (benzoil-karbamoii) - 3, d-dib.id.ro-pirrolo 13, 3-ej pira zol-3-1.1} -1-naftamid;

b--:(5- (benzoil-karbamoii) -4, 6-dIbidro-pirrolo(3, 4—c.) pirazoI-3-iI)-z-naftamid;

φ φ

COO .. .. ..·

- .7 ί < -ο_Λ < ' ο „ Ο~ ·~ρίr röΙό { 3, 4 - ej pi ra ζο-.1 -3- i 1) -3 -ben ζοi 1 -propinnámid;

7-(5-(benzoi.l-karbamoil}“4p 6-dihxdro-pl r.ro.l oj 3,4-e1p i x a zol-3-í1}-4- ecet aax do -ben z árni. d ;

7-<5-(ben zoil-ka rbamo il)-4,β-dididro-pirrolo [3,4~elpirazol-3™ll}-2, SAimeborl Aenzami.d;

7— {S— (benznil-karbarioii) -9,6-dihidro-pírrolo(3,4-ejpirazol-3-11}-2,á-dimeboxi-bennaaüd;

.7- ,( 5— (benzoil-karbamoii) -4,í-dibidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-3-lI}-3, 4-dlmeroxl-benoamid;

.7-(5- (bex-zoil-karbamoi 1) -4, S-dihidro-pirrolo(3,9-cjpiraznl-3-11)-3,S-dimetoxi-oensamíd;

.7- (S— (benroll-karbamoil) -9,6-dinidro-piTrolo ( 3, í-o]pirazol-3-11(-3- (2-tenni!) -propiónamid;

7-(5—(benzoil-karbamoil;-4, 6-dthidrn-pirrolo(3,1-ejpirazoi-3-ii}-(2-naftii)-acetamid;

.7- ( 5-(benzoii-karbamoii) -9, 6-dihídro-pirroIbP, 9~ejpírazol-3-H}- (1-neftil) -acetamid;

7- (5- {ben χoii-.ka rbamoil) -4,6-dihidro-pirroio(3,4~e]pixazol-3-i1)-4-fenii-benzamid;

7- {5~karbamoil-4., b-dlhidro-pirrolo}3, 4-c] pirazol-3-il)

-aoetamid;

7- jS-fcaxbamoii -9, 6-dibidro-pirroio 53,9-ejpi.raznÍ-3-iI ( -cikioptopánkarboremi d;

7- (5 - ka rbamo i. 1 - 4 , b- d i h i dr ö - p 1 x r o l e [ 3 , 4 —ο 1 p i r a ζ ο 1 - 3 - i I1

-1zobnt1remid;

7- (5-karbamo!l-4,6-d.ihxdro-pirrolo (3,i-cjpirazoÍ-3-iii * 5

Λ·*··

- 254 —ci ki open t á n k a rboxa nti d;

7- { 5-karbamoi 1-4,6-dihidro-pirrolo {3, 4-ojpirazoi-3-ii) ··

-benzasxid;

7-(5-karbamoii-4,6-dibidro-pirroXo(3, 4-ojpirazol-3~ii}-pikoiinamid?

b~ (S-karbamo11-4_}, 3-dihidro-pirroio F 3, 4-~c}pi.ra2O-l~3~-í.l)-ni kotinamid;

7- {5-karbaízoil-i, 6-dIfeidro-pirroio fa, i-cjmirazci-3-li } -Izeni kotiramid;

Ab < 5-karbax?oil-4,6-dihidro™pirro.XoX3_f 4-ojpirazol-3-il )-3:-me t i I - 2 ··· f arán karboxamid;

7-{b-karbampil-4,b-dihidro-pirrolo(3, 4-e]pirazpl-3-il>-2 ~

-tIofén kar bo xamid;

.7- (5-karbamoii-4, 6-dihidro-pirroio [3, 4-ej pirazoi-3-il} -3-t io tón karboxamid;

7- {b-karbamoil-4,6-dibidro-pirrolo[3, 4-ojpirazoi-3-113-o-lölnoiamib;

7-(S-'karfeamol1-4,β-dihidro-pirroio[3,4-cjpirazol-3-lij-m~

-toinoiamid;

7- \< v- k . zr

-toiuolamid;

7~j 5“karbamoil-4, i-bihidrc-pirrolöfd,, 4-cjpirazoI-3-Iij - f eni. 1 - a cet ami. d;

\ \ V v. ' Ρ ν' O ' „ V ' '

-e za11c ii amid;

7-{o-karbamoil-4,6-dibidro-pirroio(3, 4-ojpirazoi-3-11} -2-fiker-bemzárdd;

.9-(3-karbamoi 1-4,S-dihidro-pirroio £3, 4-cjpirazoi-3'~XI£-3~ £ 1. ao r -be n z ami d;

.9- i S - ka r b a w i .1-4,6- d i h i d ro - pl. r r ο 1 o £ 3, 4 - c£ p i r: a z o i - 3 - i 1 > - 4 -1X uοχ-be n zárni d;

9- (5-karbamoi .1-4,6-dihidro-pirrolo £3, 4- cj pi ra zol-3-XX£ - (2 , ' ^Λ ' . utat re 9- {. 5 ··· kar fe amoi. 1 - 4, 6 -d.i h id.ro ~ p i rr o.l o £ 3 _f 4- cl pi r a zo 1 - 3 - XX £ - (3 -1 í en X I £ - acet. amid ;

9-(ő- karbamoi 1-46-dXhXdrp-pirroip £ 3, 4-ejpirazoX-3-i X) -faoil-propXoXamrd;

.9-(5-karbamotI-i,6-dihldro-pirroio £3, i-c}pirazoI-3-iX£ -3-c1sno-benzamid ;

9- (5-karbamoii-i, 6-dihidro-pirrolo [3, 4-o£ plrazol-3-ίX }-6- eiano-ben z amid;

.9-(5-karbamoi 1-4, S-dihidro-pirroio £3, 4-ojpi.razoX-3-Xi £ - transz-fahéjamid;

.9- £ 5-karbamoil-l _r 6-dihi dro-pirroio £3, 4-oj pira z.oX-3-Xi £ -cd sz-f aha j amid;

9-(o~ka.rbamoll-4, S-dihidro-pirrolo £3,4-cjpirazoX-3-XX£~3~

- (3-pXridi X j - akr r lam.id;

9-{5-karbamoil-4,6-dihidzo-pirroXo£3, 4-alpirázol.-3-il £-3-(4-pXridill-akriiamid;

9- (S-karbzmoXi-4, 6-dihidro-pirroio £3, 4-oj plrarol-Ö-il £ -2™ -fani X-propionamid;

9- (S-karbamoil-4,6-dihidro-pir.roXo £3,4-c]pirazoi-3-il£~o-zoli i-aoe tárni d;

9-{ S-kar barna XI-4,6-dibidro-pirroio £3,4-oj piraztíX-Ő-iii-m256

-1ο111-ecetérnid;

d-fS-karbamoál-i, 6~dihidro~pirroio[3, 4-c]pirazol-3-ii}-p~

-1 ο 1 χ I -a ce ta mi ö;

d- {5-karbamoil~4,6-dih idro-pi rrolo í 3, 4 -ej pirazol - 3-il} ~o~

-ánizsamid?

d- { 5-karhamoil-4, S-dihidro-pirrolo (3,4-oj piraxol~3~il} -3-motoxi-beo zárold;

b~ {5-karbamoi 1-4,6-dihidro-pi;rroIo [3, 4-cj pira zol-3-11.} -p-aaixaazdd;

h-< S~karhamoil~4,6-dihidro-pirroáo (3,4-ejpirazol-3-il I - f arcai. -a oo tárni d;

6-fS~karbamoII~4,S-dlhidro-pirroio(3,4-oj pirazol-3-ii >- (2·

-riror-faaíái-acotamid;

d-i5-ka.rbamoiI-4, 6-dihidro-pir.roIo(3,4-cl pira 2Ci-.3-.il j- (3-fIaor-f a ni 14 - ace t amid ?

d- (5 - ka rbamo i I - 4 , 6 ~ d i h i dr o - p i r r ol o [ 3,4 - o j p i r a ζ o .1. - .3 -11} - (4 -riuor-fonilj-acetamid;

d- (S-karbamoiÍ-4,6-dihidro-pirrolo13, 4-cj pirazol-3-iij -3- < 2 -t i o na. i} -a kr i I amid ;

d- {4 - ka rfeamo i 1 - 4, 6 -d 1 b idro-p Írről o [ 3,9 - ej p árazol -3-11} - 3 -.(3 -t i acil} -a krilásd d.;

b~ f S - ka rbarna i 1 - 4,6- d i hl d r o-p i r r ο 1 o ( 3,4 - ej p i r a ζ o 1 - 3 - i .1 f - 3 -i 2-1leniIj-p r oproramid;

d—{5-karoamoi1-4,6-dihidro-pirroio[3,4-oj pirazol-3-11} -2-kidr-bar zárni d;

d-(5-karbamoii-4,6”dibidro-pirroioL3, 4-cjplrázol-3-áI j-3- ki ó r -b oa z ami d;

- 257 - ’«* .DVb'~

2- {5- karbamoiI-3,6~dihidro-pir r ο Ιο (3_f 4-oj pira zol~3~x I} -4

- klór-bozmamrd;

b-{ 5-karbamoi1-3,6-dihidro-pi rroio [3, 4-cjpirazoi-3-ii}-I -piparidino-propionamid;

Λ'-_; o-ka ; bamail - 1rn,Ic’,?, 3-or_zacol -3-^ I *-~-2-acot iI -o enxam i d;

2-1 5- karbamo 1 1 - 4,6 -di b i d ro- ρ I r r o 1 o [ 3,4 - o j p.i ra zol - 3 - 1.1 } - 4

-aoetii-benzamid;

b- { S- ka rhamo i I - 4, 6-di h i dr o-p i r r oi o 3 , 9 - c J pl ra χ o 1. - 3 -11)-1-naftamid;

b-< 5~karbamoii~4,6-dihidro-pirroio [ 3, 4-oj pi ra zoi -3-ii >-2-naftamid;

b-i 3-karbamoii-3, 6-dihidro-pirroiol3, 3-cjpirazol-3~iIj -3-fee.nxoil -propioaamid;

b- < 5 -· ka rbamoil - 3, 6-di.bi.dro-pir r olo ( 3,4 - oj pirazol - 3-i I}.....3 -aoatamibo-benzamid;

b-{5-karbamoil-9,S-dibidro-pirroioi3_? 4-oj piraxol-3-il>-2,5-d oroz ο x i-beηz amid;

b™ {5 - ka rbamo i 1 -4,6 - d i h 1 d r ο - pi r .ro 1 o [ 3, 3 - o j pi ra z ο 1 - 3 -11} -2,b-dimetoxi-benzamid;

b-{5-karbam.oil~4,6-dihidro-pirrolo(3_f 9-ojpirazol-3-i 1 j -3,4-dimetoxi-banzamid;

b- (5-karbamoi 1-3, 6-dihidro-pirroio (3> 4~clpirazo.I~3-.il} -3,5-dimoxoxi-benzamid;

b- (3-karbamoil- 3,6-dihidro-pi;rolo f 3,4-oj pirazol-3-ii} -3-(2-tenoii)-prdpionamid;

b- < 5- karbamoi 1 -4 _# 6-di.h idro-pir roio [ 3, 4- ο] pirázol.-3 -i 1} - (2 < φ < » φ Φ V * χ χ Φ Φ Φ· .

. V X <φ ΦΧΧ φ X X ·> X *>- * * Λ*' **Α*

-naftil)-acotamid?

Β-(5-karbamoil-4,6-dihidro-pirrolo [3, 4~e'j pirazoX-3-XX} - (X

-naf t i i) -acetamid;

B~ [5-karbamoiX-4_# 6-dihidro-pirroio[3, 4-cjpifűzöl™3-ii>-4-feni1-ben zárnid;

B- (5-szaifamoii™4,6-diPidro-pirroXo [3, 4-c'j pirazol~3™ii} -acetamid;

B- < 5-szül fáraói 1- 4,6- dibi.dr o-pi r roio [ 3, 4 - c) pirazol-3 -1.1.} -ci klopr opá.n ka rhonami d,?

B~1 S-szulfaraoil-4:,6-dib.idro™pr rroio [.3, 9-cjpirazoi-3-11J -Izobntiramld?

B-{ 5-szuifamoii~4,6-dihidro-pirroio [3, 4- o] pirazoi-3-ii 1 —ci ki openf ánkarboramid.?

B™(S-szoIfamoii-9,6-dihidro-pirroio[3, 4~ojpirazol-3-il>-bontamid?

B-(5-szüfamoiÍ-4, 6-dihidro-pirroio[3, 4-ojpirazol-3-iX}·-p I kol í n ami d ?

B~ {5 - a zol f amo iX - 4, 6 - di h idro-pi rro 1 o [ 3, 4 - p > pi ra s oX - 3 - i 1J -nI kot inamid,?

B-~{ h-oízulfamioíi'-s, 6-dihrdro-pirrolo [3, 4-ojpirázol-3-il} -1. z Oh iko bit ami d;

B~i5-szóifamoii-3,6-dlhidro-pirroie[3, 4-djpirazoi-3-II>-3™

-mát il™2-furán karboxamid;

B- {5-szül f amo i i - 4, 6- dihl dr o-pi rro ic [3,4 - ej pir az oi -3-ü } - 2- ü.ofá oka r Por ami d;

B~ {5-zztifaxzoü-9 6-dihidro-pirroio í3, 4-oj pirazoi-3~11}-3-tiofénkarboxamid

Φ φ

259

9-( S-szalfaadi 1.-4,5~dlhrdro-pirroio [3, 4-oj pirazoi-3-11)- ο-toloolamid?

5- (5-ozuldamoiI-4, 6-dihidro-pirroio(3, 4-oj pirazoi-S-II)-m-toluolaa/id;

9-i5-aznItamoii-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-oj pirazoi-d-ilí-p-coloolamid?

9-<5-szπIfamoi1-4,6-dihidrο-ρírrοIo{3,4-oj p1razo1-3-i1}- feni 1 - aoet a ml d.?

5~ (5-a zol f amoil-4,6-di h idro-pirrolo(3, 4-o] pirazoi-3~II}-szalicilamid;

5~<5-sznlíamoil-Í, 6-dihidro-pirrolo(3,4-oj pirazol-3-i.l(-2-fluor-benz amid;

9- (5~szulfamoí1-4, 6-dihidro-pirrolo Γ3,4-oj pirazoI-3-il}-3~ finor-benz amid;

5-(5-aznlfamoll~4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-3-lIj-4- fi uo r-benz amid í

5-(ő-ezulfamoi1-4,6-dÍhidro-pIrroloT 3, 4-ejpirazoi-3-I1j-(2-tIeoil}-acetamid;

9-<5-sznlfamoll-4,6-dihidro-plrrolo(3, 4-ejpirazoi-3-II>-(3-tienilj-acetamid;

9~( 5-szoifamoil-i, S-dihidro-pirroIojd, 4-oj pirazol.-3-i 15~£eni1-propioiamid.;

5-j 5-azoIfamoii-i, 6-dihidro-pirroio(3,4-oj plrazol-3-iI3 -3-olan o-benzamid;

5-(5-zzolfamoll-l, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazoi-3-11}-4-o i ano-benzamid;

9™{5-szul.famoil-4,6— dihidro-pirroioli, 4-ojpirazol-3-Ii j* φ * φ

60

- f rapaz-f ahéj: amid;

2-j5-szolfáméi1-9,6-di hldro-pirrolo}3 , 4-clpi razol-3-iI>-ciaz-fahéj aMid;

iV~ 15 - az u 1 f amo i1-3,6 - d i h i d r o -p i r r ο I o {3, 9. - ej p i r a z o 1 - 3 - 1 1 > - 3 -(3-p i r i di1j-a kr1 1 awid?

2- {5-szuixamoIl -4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4- ej pi rázol - 3-i I; -3- j -4-pir idill -akriismid;

2™ (5-szuifomol 1-4 , S-dihidro-pirrolo p, 3-ej pirazol 3 -ii} -2-f oni l-propionamid;

2- {5 - az a 1 f amo i 1-4,6 -dl :h í dr ο- p i r r olo(3,3-ej pi ra zoi-3-iIj-o—toli1-aoehamid;

2- <·5-azulfamoii- 3, 6-dlhidro-pirroiö (3, 3-ej pirazoÍ-3-iI} -m-toli1-apaiapid;

2- (S-szalfamoii- 9, 6-dihidro-pirroloí 3, 9-ojpirazol-3-i 1} -p-tol.i 1-aootamd;

2-{5-s z ulfamoi1-3,6-d i hid ro-p i r r ο1ο[3, 4 -oj p ira zol-3-i 1 j- o- ázol z sa.ze.o;

2- j S-aznlfamoii-4,6-dihidro-pirrolo(3, 9~ej pirazol-3-ilj- 3-;aotoxi-benzami.d;

2-(S-szuifomol1-4,6-dihidro-pirroloí3, 9 -ejpirazol-3- iij-p-ánizaamid;

2-í S-szaifbmoil-3,6-dihidro-pirroioh3, 3-ojpirazoi-3-ii j-faoozi-acafomid;

2-<5-azzifamöil-9,6-dihidro-pirroloí 3, 4-ej pirazoi-3-ilj -;2-floor-fonil}-soezzmid;

2-í 6-zzri iamoil-4,6-dxhidro-pirroloí3,4-ojeltarol-3-ilj-(3-floor-foéilj-aoetamid;

❖ A ο ο χ ~. »·♦ «♦ ♦ ν «»·

Μ- (5~ szálfáméi 1-4, 6-dihi.d.r o-pirrolo )3, 4-ej pirazol-3-ii }- (9 - f I uo r - fen. i 1) - a c a ham i d;

b-{5-szui£amoi1-4,6~dIbidre-pirrolo[3,4-cj pirazol-3-i1)-3

- (2-tienii3 -akrílamid;

b- {5-szulfarooi.1-4,6-dihidro-pirroio [3, 4-cjpirázol~3~i 1 } -3

- (3 ~tler.il } -akrilamid;

b- {5 -a zul f amo i .1 - 4,6-dibidro -pir ro lo [ 3,4- ej p 1 r a zol - 3 - í 1} - 3 ·

- (2-1lórii)-propimamid;

b~{ő-szrifamoii-46-dihidro-pÍ.r.rolo 53, 4-cjpirazoi-3-il. j -2-klőr-beuzamid.;

b~ ) 5-szui famoii~9,6-dihidro-pirroio f 3,4-ej pirazoi-3-i1} -3-klór-beazamid;

b- {5 -s zul £ a®o i 1 - 4,6 - d i h i dr o - p i r r o 1 o (3, 4 - ej p i r a zo 1 - 3 -1I} - 4 ~kl ó r -bor. z amid;

b~ {5-szul £ amo i 1-4,, 6~dihidro~pirrolo (3,4-cj pi rázol-3-ii ) ~1~ ~p ipa ridi oo-p ropi onamido b-f5~sa;al£amoil~4,6-dihidro-pirroio(3,4-ejpirazoi-3-ΙΙ}-2- a ceti. 1 -ben z amid;

b- < b ~ a z u I f a®o i. 1 - 4, 6-dlhidro-pi r roi o [ 3,4 - ej pir ázol -3-11)-4- a eo t i 1-be n ram i d;

b-{5-szűlfamoii-i,6-di.hi.d.ro-pj.rrolo[3, 4-ojpirázol-3-il )-I-naitamid;

b~{5-azuifamoii-4,6-diri.dro-pl rrolo(3, 4-cj pirazoi~3~ii}—Ιό; a f Parid ;

b~ (5-a zuIfa mól1-4,6-dihi d rο-ρi rrο1ol3, 4 -ej pirazoI-3-iI) - 3 -ben.z o i i-ρrop i orami d;

b-: 5 - s zul f amo i 1 - 4,6 -dia i d r o - pi r r oi o (3, 9 - ej p i r a z ο 1 - 3 - i i} - 4 ··},·'·> φφ ΦΦ «.♦ <“·* φ;»Αφ <·'

-azat amido-ben zárnád;

5- f S-ezelfamoí 1.-4, 6-di bidro-pir rol.ο [3, i-cjpirazol-3-ii) -2,5-dimetoxi-pépzárnid;

9-í5-szuIfamoxx-l, 6~dihidro~pirroxo(3, l-o'jpirazol-3-il

- 2,6- d íme to x i - b e n z ami d ;

9-{5~ozul£amoil“l,6-dibidro-pirrolo[3, 4-o]pirazoi-3-il)-3,4-dimetoxí-benzárnád;

- 3, S-dimeto.xi -beozamid;

9-1 S-szalf amoii-1,6-dibidro-pirrolo [3, 4 -c) pir ezol-3-i .1} -3 -(2-tenoii)-propi onemid;

9- bS-sznÍfamoil-4,6-dibidro-pirrolo(3, 4-cj pir ázol-3-il. f - (2-naf ti.) > -aoetamid;

9-{5-ezuitamoii-4, 6-dibidro-pirrolo.[3, i-oj pirazol-3-il}- (1 - naf ti. 1 > -acetamid;

9-{5-szuifamoil-4,6-dihidro-pirroio(3,4-ojpirazol-3-iiI -4 -f eni1-ben za.mid;

9- {5-1oluo1s zuifoni1-4,6-dihidro-pi rrolo(3, 4-clpi ra zoi-3—..111-aoetamid;

6- i5-toluolarulfonil-4,6-dihidro-pirroio[3, i-clpirazoi-3-il{ “CiilöpropánkarboKamid;

9- { 3 -1 ο 1 n ői szel f őni i -1,6 -di h id r o - pi r r d i o [ 3,4 -ej p i r a zo 1. - 3 -xi}-izobuirramid;

9- (S-tozooIazuifonii-i,6—dxhidro-pirrolo( 3, i-cj pirazol-3-i1}-cik1openran karhozam1d;

9- {S-tolnolazuIfonil-i,6-dihidro-pi.rroio(3,i-c]pirazOi-3-ild “benzami.d;

* X

7-(S-0010010 20110011-4,6-dihidro-pirroio[3,4-ej pirazoi-3

-II}-pikői inamid?

.7-( 5~foiuols2ül£onii~4 , 6-dihidro-pirroio [3, 4-o(pirazoi-3

-i1>-ni kot inami d;

7-í 5-toluöIszol.£on.iÍ-4, 6-dihÍdro-pirreio·('3, 4-ojpirazei-3·

-ii;-izonifcotinamid;

7- {5 - tol nols z u .1 ron.il - 4,6-dihi dr o-pir roio (3,4. - o j pira 201-3-ii}-3-metil-2-fnránkarbexamid ?

,7~ {6-toluol&zoXfonói-4, 6---dihidro~pirroóo[3, 4-cj pirazo i -3~i1}-2-ti.of énkarboxamid;

7- (5-1ο1oola zu1fonó 1-4,6:-dihidr o-p i r r rd.o í 3, 4 e} p i r a zo I-3-il>-3-tiofénkarboxamid?

.7-(6-toluoiazni£onói-4,6-dihidro-pirroiol3, 4-ejpirazoi-3-11)-e-tolnolamid;

7-(S-toloolazulionii-i,6-dihidro-pirrolo[3, 4-ejpirazoi-3-il} -m-tdl.uoiamid?

7- (S-tolnolazulfonii-4,6-dihidro-pirroio63,4-c)pirzzoi~3—111 -p-t dined amid?

7- (5-toluoiszulf onii-4, 6-dihidro-pirrolo[3, 4-c; pirazol-3· ~i1|-szaiieiiamid?

ü-<5-tolnolazulfonii-4,6-dihÍdro-pirroio[3, 4-elpirazoi-3- i i} - 2 - £ 1 η o r - bon z ami d;

7- (5-toinol szol fonói-4, 6 -dihidr o-pir ro io [3, 4: - c j pira zol -3-il>-3-fluor-bon zamid;

7™ ( 6 - to 1 no 1 a zni. fon i i - 4, 6 - di h i d r o -pi r r o Írd 3,4 - e j p i r a a o i - 3 - i i} - 4 - £ 1 η o r - ben zárni d;

7-(S-toiuoIzzoifonaX-4,e-dihidro-pirrolo[3,4-ejpirazol-3-II}- (z-fíenil) -acélamid?

9- <5-f©i.a©IszoIdox;ii-8., é-dlhldro-pirroi© [ 3_f 8- c] pirazol-3

-il) - {3-t.ieniI) -acetamid;

9-}d“toia©Iazalfoni 1-8,6-dihidr©-pirr©loi3_? 4~©|piraz©X-3 -il)-fonál -propi.olamid?

9- {5 -1 ο 1 u © 1 a a u 1. f © n i 1 - 3,6 - d 1 h 1 d r ο - p i r r © 1 © (3, 8 - ©) ρ i r a 2 ο 1 - 3 · —I1}-3-clano-öan ©amid ?

9-1S-tolaolsznldondl-8, 6-dihídro-pirroioΓ3, 8-c)p.irawl-3-Il) -d-oiano-honzamid;

9- (S-töluolsPulfoniI-4,6-dihidro-pI.rrolo(3, 8~c]plraz©l-3~ -il) -fcránéz-fahéd amid ;

9- {S-telaolszold ©nil-4,d-dihidro-pirrolo Γ3, 4 -c]pirazoi'”3~ -11) - ed nz-fahéj amid;

9~<S-teiaoIzzad.fonil-4, 6-dihIdro-pi.rrodíO(3, 3-oj pirazoI-3-.1.11 -3- < 3-pi.r idi 1) -adrllamid.;

9~d 5~teia©izzaif©nII-4,6-dÍfeIPr©-pi.rrolo{3, 8-elpirazel-3-11)-3-a4-pIridii}-akrilamid;

9-{5-t©iaolszalf©nÍI-4,6-dihidro-pirroloí3, 8- ejpirazel-3—il)-2-fonll-propionamid?

9-{S~ t©írói araifond1-8,6-drhidro-pirroloΓ3, 4-ejpi rázol-3 -il)-©“Pölxl-aeeéamiö;

9- j 5 - é o la© 1 é zol fon.il - 4,6 -dl h i dr o -pl r r © lo P, 8 - e) ρ I. r a© © I - 3 -ii)--m-toli1-acetamid?

9- {5 -1 ©Ino I araid on. i I - 8, 6-d i h idr ο -ρ 1 r r ο 1 o (3,4 - e j p i r a z © 1- 3 -11}-p-1οIi1-aco tamid;

9-j 5-toia©lszoIf©niI-4,6-dihidre-pirroI© (3,8-ej pirazoi-3 i i}-©-áni z a ami d;

3-{S-toÍuolszo.ifopxI-9,6~dxhidro-pirroio}3, 4-cjpirazol-3 ~ .11} - 3 -®et ozí -ben z amid ;

2- {5 -1 ο I üoIs zulf on i i ··· 4 _# 6 -d i 'n iáro ~p i r r ο 1 a í 3, 4 - o j p x r« z ο 1 3 · ~xl} -ρ-ánx z sémid;

3- { 5-toluolszuIfonil-9,6-dihidro-pi.rrolo33, i-ojpirazoi-3-il > ~ fedóxi -acet ami d,?

g~ (5 - tol a ο I ázni fon i I - 9, S-dlh idr o-p i r rolo [ 3,4 - o'j p i r a z o 1 - 3 ™i 1 } - (2-fluor-fenli} -acetamid;

.2- {S-toloolazolfouii-i, d-dihidro-pirrolofd, l-cjpirazol-3-11 j - (d-fiuom-fonix) - ecet amid;

,2-{5-toioolaeoIfoeii—4, 6—difeidro—pirroio(3, Í-o}pirazoi-3-~ “11} -í 4-fluor-feni1)-acetamid?

3-{5-toiaoiszuifcoll-4,6-dihxdro-pxrrolo Γ3, 4-cipiratel-3™

-11}“3-(2-1teai 1)-akri1ami d;

3-<S-toiooIszuIfonil-d,S-dihidro-pxrroIo(3_f4-cj pirazol-3-3.1} -3- (3-txenxi} -akriiamíd;

3~{S~toIuöxszuifopix~l, u-difexdro-pirroxo(3,4“Cjpirazol-3~ -11} -3- (2-iieuü) -pröpiobdmld;

3-{ 5-tolnol.sznlfenil-Í, d-dihidro-pirroio i 3,4-cjpxrazol-3™ -ii }-2-bxőr-benzsmid;

3-(5-toluolazulrouil-i,6-dihidrp-pxrrolo Í3_? 4-c]pirazoi-3-i1j-3-klór-bonzamld?

.2-{S-tolaolszuifoox1-9_f 6-dibidro-pi.rroio}3,4-cjpxrazol-3-11}-9-bldr-bauzamid;

2-(5-toXaoIszalfooil—4,S-dihídro-pirroio(3, 4-ejpirazol—3™x1j-1-piperiáxoo-propxopzmiá;

2™ íd-tolaoXasuif ord.I—4,6-dihxdro-pxrrolo[3, 4-ej piraaoI-3Φ V

-11)-2 -a d a ti,I-bén aamid;

2~j S-tölaolozrlfooIl-4, 6-dibidro-plrrolo (3, 4-oj pi rázol -3~ —111 -4-acet11 -ben z ami. d;

2-{ o-toluolszulföbii-i,6-dihidro-pirrolo [3, 4-c]pirazol-3-11)-1-naí tamid;

2- {5-t o 1 uo 1 s z a i f on i 1 -4,6 - d i h i d r ο - p i r r ο 1 o í 3, 4 - c j p i r a z ο I - 3 -111 -2 -naf tornád;

2-15-tóiróls z ulfőni1-4,6-di hidro-pirro1o[3, 4 -ejpi rázol-3-il) -3 -benzol I-prop^ o'tteid;

2- (5-toiooIszrl.fonil-4, 6-dihldro-pirrolo [3, i-ejpirazol-l-il | -4 -acatacido-bemzariid;

2- (5-toluoLazol f onll- 4, 6-dihldro-pi rrol ©·[ 3, 4 -oj pá ra zoi-3-11i-2,o-dlmotoxl-boaramld;

2-4 5-toluoIszolfonil-i,6-dIhidro-pirroIoí 3, 4-cjpirazol-3-II j - 2, 6 - dlmet oxi-be n.z arai d;

2-(5-tolooIszalfoaÍI-i,6-d.ihi.dro-pirroloí 3, i-ojpirazol-3-II)-3,4-dlmatoxi-bouzamld;

2- (5-toluolszulfobi 1-4,6-dihldro-pirrolo í 3, 4 -oj pi.razol-3-11)-3,S-dlmotobl-bohzamld;

2- {5 - tol uo Is z u I font 1 - 4:, 6-di. hidro-pi r rol oi 3 , 4 - ej p ír a z ο I - 3 -11)-3-<2-tenollj-propiooaciö?

2-{S-toIooIszoIfooil-i,6-dibldro-pirroio[3, i-ojpirazol-3· 1 1 I - (2-naf cilj -acotamid;

2- {5-toiaoisrultoall-46-dihidro-pirrolo; 3, 4-oj plrazoI-3-il }··· {1-naftil) -aoetamid;

{5-toIooÍszolf őri. 1-4,·6-di.hidro-pi.rroIo [3, 4-oj pirazol-3-1.1j-4 -leni1-boozamid;

X X* d-j o~ (ben zi.i-szulf on.il) -4, 6-dihidro-pirrole [3, 4-ej pirazol ·

-3-1.1I-ecetaraid;

d~ jS-(banz12-azolfonii jA,6-dibidro-pi rroio13,4-0'j pirazol-3-il|-ciklopropánfcarbcxaraid;

9-(5-(benzi l-aztAlfonii)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-cjpirazol·

- 3-111 - 1 zobn fc i rátáid;

d-35- (benzil-aznlfonii) A, 6-dihidro-pirrolo [3, i-cj piraroi-3-il'j “dl klopenizánharboxaxaid;

d~( S-(benzil-azulfonil)-4,6-dibidro-pirrolo(3, 4-o) pírezol-3-111-benzaraid;

d- (5- (benzid-sznl fon.il ;} -4,6- di b idro-pirroio / 3, 4 -ej pira zol. -3-i11-pikolinamíd;

d- <3- (benzii-szulfőniI} -4,6-dzbidro-pirroio(3, 4-olpirazol-3-i 11 -nikotinamid.?

d- < 5- (benzil-aznlloni 1) -4 _# 6-di hi dro-pir rol o [ 3, 4-o j pi na zol-3-i11~izenikorinaraid;

d-(5-(benzol-szülfőni1)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-ojpirazoi-3-iÍ j -3-raetii-2-furánkarboxamiö;

d~ 15-ibenzíl-szalfonii}-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-oj pirazol-3-.il} -2 ·-1 iof dnkarboramid;:

d~ (5— (benzii-aaulfonil) A_f 6-dibidro-pirrolo(3, 4-ej pirazol-3-i1}- 3-V.iofénkarboxaraid?

9- i 5 - (ben z i I. ~ a zni főtt 11) - 4, 6 - dl h i dro -p i r r ο I o [ 3, 4 - o j ρ 1 r a z ο I -3-il} -o—tol oolaraid;

9--(5-( he n z 11. - a z ο I £ ο n i 1} A,6 -din i d r o -p i r r ο 1 o (3, 4 - c j ρ 1 r a z o i -3-111-m-toloolamid;

d-{ 5- (benziI-azalfonli) A _s6-dib.idro-pirroio (3, 4-oj pirazol- 3 -11} t ο 1 uo lamid ?

k~ f S™ (benzii-szolfonilj -8, 6-dihIdro~pirroIo (3, 4~cfpirazol

-3-.il 1 -feni 1 -aceramid;

.k- ( 5- (henzii-szulfonii) -4, 6-dIhidro-plrrolc ( 3, 4-ejpirazoi

- 3 - 1 1j - s z a 1 i ci .1 amid?

b~< 5- Cbeaxil-szuifonil} -4,6-dihidro-pirroio [3, 8-ojpirazol’

-3-.ilj ~2™f iuor-benzamid;

k- (S~ (benzil-azul fonál) -4,6-dihIdro-pirroiof 3, 4-cj pl rázol -3-11}-3-floor-benzamid?

k- (5- {banzii~zzo.lf onll) -8 _f 6-dihi.dro-pirrolo [3, 9-oj pirazoi-3-1.1} - 4 - fluor-ben mamid?

k~(5- (benzil-szulfonál) ~9,6-dih.i.dro-pIrrolo [3, 9-oj pirazoi*· -3—1.1.j~(2-tÍenil}-aoetamid?

k- (ő- (benziI-saalfonii) -9,6-dihiáro-pirroio[3, 4 ^~e] pixazol’ -3-il>-(3-tIeniij-aoetamid?

k-{ 5- {benzli-szaifon.il j -4, 6-dihidro-pIrrolo [3, 9-oj pirazol- 3 - i1}-feni1-propiolamid?

k-(5- Cbonzbl-ezulfonilj -9, 6-dihidro-pirrolo[3, 4-oj pirazol-3-11} --a-oiano-benzamid; k-(a~ (bonzil-nzulfonllj -8,6-dlbidro-pirroio [3, 8-olpirazol- -3-i 1} — 9 — clano-ben zamid ?

k-(3-(benzil-szuiíonll)-4,6-dihidro-pirroio13,3-ej pirazol-3-II >-transz-fanéjzmid ?

3b {5 - {benz i 1. - a zöld omii} - 4, 6-dihidro-pi r roio ( 3, 3 - ej pirazoi - 3-11j-oio z-fah é j amid;

k-i 3™ (benzli-sznifonii) -4,6-dihidro-pirroio[3, 4-cjplrazcl-3-117-3-(3-pirIdIi)-abrilamidí

Λ Χ· φφ ** φ Φ φ Φ X X φφ ΦΦΧ Χφφ

... ...

7-(5- (boozii-szuifonil) -4_f 6-dihidro~pirroIo(3,4-ej pirazoi· 3 -i1j - 3 - (4 -ρί r 1 d ί 1 ί - a kr i 1 amid;

7- (5~ (benzii-szulfonil) ~4,6~dihidro~pirrolo [3, 4-a] pirazoi - ~3~.il > -2-feni 1-propionamid?

7- (5-(benzii-sznlfonil;-4,6-diridro-pirrolo(3,4-ejpirazoi··· 3 - i .1) ~m~tol 1 1 -a cet amid;

7-(5- (benzil-szulfoni 1) -4,6-din.idro-pirroio [3, 4-e}pirazoi-3-Ii|-p-tolli-aeef amid?

7~( 5— iben.zil-aznlfon.il> -4,, 6-dibid.ro-pirroIo r'3_f4-clp.i.razoi-3-11(-o-ániz s amid;

7~( 5- (benzil-azulf onil) -4,6-di nidro-pi rrolo (3,4-elpirazoi~ ~3~.il ( -3~me tori-ben mamid ?

7- (5- (benzil-szu1fonil;-4,6-di hidro-pi rrolo(3,4-ejpirazoi” -3~.il) -p-árl zsamidí

7-( 5- (benzil-eznlíonil) -4, S-dihldro-pIrroloP, i-olplrazoi•~t3~.il.(-fenoxi-aoefamid;

.7-(5- (berzil^eznlfonii) -4S-diividro-pi rrolo [3, 4-oj pirazoi~3~.il) - (2~iluor~fer.il) -aeetamid;

7- {5- (harzil~ezulfon.il) ~4, S-dlnidro-pirrolo [3,4-ej pirazoi-3-ii j-(3-iluor-fenll)-acetamid;

7- f 5- (bonzll-azuifonil) -4, 6-dihid.ro~pi rrolo [3,4-ej pirazol.~ ~3~.ilj- bi-floer-feollj-aootamid;

7-( 5- (benzii-ezuifon.il) -4, b-dihidro-pirroiolü, 4-ej pirazoi-3-ii (-3-(2-tienil)-akrilamid;

7-(5-(benéil~sznlfoni1)-4,6-dlhidro-pi rrolo[3,4- ejpirazoi-3-11)-3-(3-t leni I)-akrilamid;

7-(5-(benzil-ezulfonil)-4,5-dlbidro-pirrolo(3,4-oj pirazoiφ φ

-3-11}~3~(2-flenii)-prepionamid;

7-(5- (benzii-azalfonil) -4, S-dihidro-pirroio [3,4-ej plrazoi

-S-ilj-2- k i őr-benzamid ?

7- ( 5- (benzil-szélfonál} -4,6-didi dro-pi rrolo [3,4-ej plrazoi

-3~11>-3-klór~ban z amid;

.T-jS-fbanzii-ezulfonil) -4, d-dibldro-pirrclo(3, 4 -oj pi ra zol

-3-111-4 - k.l őr -ben zárni d;

7-{5-(benzil-sznifonii)-4,ő-dihidro-pirroioll, 4-ejplrazoi -3-71Ti-plperidino-propionamid;

7-(5- (benzii-szalfonii) -4, d-dÍbidro-plrroXo('3_:f 4-ej pira zol

- 3 -i1} - 2 -a cet. i I -bon sast i d ?

7-( 5- (benzii-sznlfonil) -4, 6-dIbidro-pirroXo(3., 4-ejpipázol-3-i 1}-4—acet i1-bonz amid;

7-f,5-(benzil-szalfoníi> -4, 6-dibidro-pirrolo[3, 4-ejpirazol -3-il(-1-naftamid;

7- (5-(benzil-aznifonil)-1,5-dibidro-plrrolö[3, 4-o j pára zol-3-11 >-2-na ftami d;

(5 - · be n z í 1 - a z u 1. f on. i 1) - 4,6 - d 1 h id r o-p 1 r r ο 1 o [ 3, 4 - e j ρ 1 r a z e 1 · -3-11} - 3-benroii-propienamid;

7- (5-(ben z i Ír szülionil)-4 , b-dibldro-pirrolo[ 3, 4 -ej pi rázol · 3-11}-4-acetamido-benzamid;

7- (3- (bonzil-sznifonál} - 4, 6-dibidro-plrroIo[3, 4 -ej pír a zol· -3-id ;-2,5-dImaboti-benmamid;

7-(3- (benzil-sznifonil} -4, 5-di.hidro-pirrolo (3, 4-ejpirazoi* -3-11(-2, 6-dimetoxi-benzamid;

7- (5 - (ben z 11 - a z η 1 feni X} - 4 _s 6 - dl h i d r o -pl. r r ο I el 3, 4 - ej pira zei - 3-11(-3,4 -d Íme f. ősi -ben remid;

φ *

271 * X Φ ·♦·♦* ·♦*·* φ φ φ ·φ φ «« XX ΦΦ

Α?~{3~ {benzil-szoiíonii} -4, 6-dihidro-pirrolo Γ3, 4-cjplrazol -3-11}-3,5-dimefceri-foerzamid;

b~ |S-(foenzil-azulioxzil}-9,6-dihidro-pirrolo f3,4-cjpirazol

- 3-iI 1-3- <2 -fcerői1} -propiobámld;

N-í 5-(benzi1-szüliont1)-4,6-dihidro-pi rrolo í 3, 4-oj pi rázol

-3-11}- (l-naitilj -acetamid;

b~{ 5- tbenzii-szulfonii) -4,6-dibidro-pi.rrolo [3, i-cj pirazol-3-111“fi-naftái)-acetamid;

b-{5-(benzil-szulfonil)-4,6-dihidro-pirrolo [3, 4-cjplrazol' -3-111-4 - feni. .1 -ben zárni d ;

A?- {3- ace tü -4,6-dihidro-pirrolo (3,9-clpirazoi-3-il}-ü -.(4-klór-foeczll}-karbamld;

Af~{ S-foenzil-d , 6-dihi.dro-pirroioí3_f 4-cj pirazoi-3-11} -Ah - (4-klór-benzil}-karbamld;

b~< 5-f eni.l.-4 _:f 6~dihldro-pirroioΓ3, 9 -clpirazoi-3-Ii > -Ab ™ (4-kldr-benz.il} -karfoamid;

d- (5 - fca r bamo i 1 - 4, 6 - d i h i dr o -p 1 r r o 1 o [ 3, 4 - c ] p i r a ζ ο 1 - 3 -11} - Ab -(9-kiór-benzi1>-fcarbamid;

iV-( 5- (etil“karbamoil} -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-ejpí razoI-3~ — 1.1} -Ah - (4-klór-benz 1.1} -karbamid;

Ak~ [ S-ce tácszolf őri 1-9, 6-dihidro-pirrolo f 3, 4 - c) pira zoi-3-11} -A7 - í 4-kiőr-benzi 1) -fcarbamid;

AA- {5- (benzol -szulf oril} - 4, 6-dihidro-pirrolo ( 3,4-oj pirazoi ~

-3-11} -46 - (4 - klór-berzil.} “fcarbamid;

A?-h 5-toluo Aszalton}.! -4, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-cj pirazoi-3-II}-Ab -j 9-fclőr-benz il}-karbarid;

d- (3- (benzi I-karbamoil} - 9,6-dihidro-pirrolo13, 4-ej pirazoiφφ

Φ Φ Φ X φ * y Φ Φ φ φ·φ *Φχ* Φ ♦·* ΦΦΦ

... ,χχ ,. Φ φ ·* * * ·*· *· / ί .·' »— χ Φ Φ * * * «φ

-3-ί1}-77 -(3-kiör-benzil)-karbamid;

d- (ο - ( f e ni 1 ··· ka. rbamo 11)-3,6 -di b 1 dr o -p 1 r r ο I o[3, 8 - o] pirazol-3-11} -33 - (á-kior-banzil) -karbamid.

-karbamid· előállítása.

Előzetesen 30 ml vízmentes matiién-dikioridban duzzasztott

3,5 g (3,01 mmoi) d-(3-amino-S~ (tero-butoxi.-karbon.il)-3, S, 6, 7-teérsbidropiridin(3, 3-ojpirazol-l-ii)->* -matil-pollaztirol-karbamid és 16,5 ml (36,32 omol) diizopropil-etll-amin keverékéhez eseppenként hozzáadtak 3,13 ml (28,03 mmoi) (lonil-aoetzi;-kiorid 10 mi vízmentes metilén-dikloriddal készített oldatát. Az Így nyert szuszpenziót 22 *Oen 16 urán keresztül óvatosan kevertsttük, ezt követően a gyantát kiszűrtök, meti™ Xén-dikiorldoai és metanollal mostuk, majd vákuumban, szárítottuk.

A megfelelő acil-kiorid alkalmazásával az előbbivel analóg eljárással, állíthatjuk elő a következő vegyüieteket;

d- (3 - uee t ami do - 5 - (tere -bu t or i -ka r bo n i '1) - 8 ,· 5, 6, 3 -tetrahidropiridin(3,3-Ojpirazoi~l-il) -ék -metil-pol i s z t I r ο 1 - ka r b ami. d;

P-(3-oiklopropánkarboxamido-S-(tere-butozi-karbon!1}-3,5,6, (-tetrahidropiridin (3,3-oj pirazoi-l-il )-P^f -metil-polIsz tirol-karbamid;

P-i3-izobutiramido-S-(terc-butoxi-karboui1)-8,5,6,7-t. e tr ahi dropi z iáin £ 4,3 - ej pira zo i - X~i .1 } -b -me t i. I -pulisztiroi-karbamid;

b- £3- ci kXepet t án ka rfeoxaed do - 5 -15 erc ~bu t oxi - ka r bon i 1 > -4, 5, 6, 7-tetrabidropiridln £i,3-ej pirazol-l-il j -17 -metil -pol i s zt ir el- ka rbamid b~{3-benzamido-5--· (terc-butoxi-karbonii) -3, 5, 6, 7~ -tetrahidropiridin £4, 3-ojplrasoϊ-1-il }-At -mstii-polí szt irol-karbamid;

b~{3~pifcöiinamiáo~S~ < te.rc~butox.i~fcaxbonil} -4, 5_:, 6,7•••tetrabidropiridi.o £4,3-cj pirazol-1-iI}-17 ~mefc.il- ρo-.1.1 e z t ir o 1 - ka rbamid;

b- < 3-ni kot inami. do-5- (ierc-batoxi-fcarboniij-4,5, 6, 7-tetrahiáropiridir £4, 3-ojpirazol-l-il|-17 -metil-pol i a z t iroi.-ka rbami d;

b-(3~izonikotinamido-5- (tero-batoxi-karbonii} -9, 5,6,7-tétrabidropiriáin £ 4,3-cjpirazol-l-ii j-b^s-metil-polis zti rol-fcarbamid;

b™{3™ £{3-metii-z-ioroii)-amino]-5-(tere-butoxi“karbord 1) -4,5,6,7-tetrahidropiridin£4,3-cjpirazol-i-il.j-b^f-metii-polászti rol -karbarnád;

b~ (.3- (2-t ioiébkarbbxamídot-S- (tero-botoxi-fcarbon.il} -4,5,6,7-tetrahidropiridin£4,3-ojpirazol-l-iij-27 -metil

- po I i a z t ir o 1 - karbamid;

b-{ 3-[3-t lóiénkarbozamido)-5-(fcerc-bufcoxi-fcarbonil)-4,5,6,7-tetrahÍdropiridin[4,3-cjpirazoi-i-ii}-27-metil -poliszti rol-karb amiá;

b-£3- (o-éolosaoamiáö} -5™ (fcern-batoxi-karbonil} -4,5,6, 7**· «·$* «*·*· * ** ···; · ,·; χ «' -χ « « « . ·*· .· *'·ϊ <$ Αχ> <·* «*

-tetrabidropiridio£4,3-ojpirazol-l-ΧΙ}-59 -metil-poliestirol-karbemid;

v . ΐ~ teouc'K>e' Í\. V

-tetrahidropi rzdio£4,3- oj pirazol-1-11}-59 -metil-poli sz t i zol-karbard d;

9-{3-(p-toiusavarddo)-5-(tero-batoxi-karbon!i)-4,5,6, 7-tetrahidropiridin(4,3-cjpirezoi-l-ii}-Λ9 -mátii-ooliaztirol-\karbamid;

9-13-ezaÍicliamido-5- (tero-bttoxi-karboniX} -<_z 5, 6, 7-tetrabidropiridin [4, '3- ojpirezol-l-il} -59 -metil-poii.oxtlroi-karbe.mid;

9-<3- (2-fiuor-benzemXdej -5- (terc-butoxi-karboail) -4,3,3,7-tstrahidropiridin[4,3-cipórazol-1-iij-9^f' -metál-po XIs zt irο1- ka r berni,d.?

9- f 3- £3-f loor-benzarddo) -5- (tero-butomi-kazbomii) -4,3, 6, 7-tetrahidropiridio £4,3-ojpÍrazol-I-il£-9^f-metíi-poi i a z t i r oi-karberni d;

9- {3- £i-fladr-baazamido} -5- (terc-betoxi-karboni 1} -4, 5, 3,7“fcefrshidropiridXnH, i-olpirazol-l-iX} -<* -metii-poi i aztÍrol-kerbamidí

9- £ 3- £ (2-tieniij -acetamidej -5- (tere-borozi-karbon!i}.....

-4, 5,6, 7™tetrahidropiridin[4,3-olpirazoi-l-i.l £-19 -metil- pol. i s z t i r oi - ka rbamid;

9-£3-£(3-tienil)-aoetamidoj-5-£ tere-betori-kaoboaii}-3,5,6, 7-tetrahidrepirid.in£4,3-ej pirazoi-I-iI} -59 -metil-polisztiroX-karbamid;

.9-13- (fs.oil~prcpio.le.mide) -5- ( terc-batozi-.karbon!X £ .·> ··> <·' φ φ *· * V φ * “ Ζ Ο «« ** ”'·

- 3,5,6,7- t e t r ah i dr opi r 1 dI n [ 4, 3 - c j p i r a z o i -1 -IX) -32 -a© til ~poIxs z t iroX- karbernid;

2-{3- p-ciano-benzazddo} -S- (toro-butoxi-karbonil.} —9,o, 6 ta tr a hí drop 1 r id Xn (9,3- o] pi r a zo 1 -1 - iI} -B -me fc 1 1 .....po X i a z 11 r ο 1 - ka. rbamid;

B~{3~ {4-ciaro-benzamido5 ~S~ (terc-butoxi-karbonii) -9,5, 6, -tefcrahldropiridin. H, 3-cjpirezoi-l-ii)-72 -metli-poilszt.í.roi-karbemid;

2p3- tranmk-ial·-éjamido-S- (terc-butoxi-karbonii ) -3,5, 6,7·-1 e t r ah idropi ti din [9,3 - e J pl r a z ο 1 - i - X X} - 2* -me fcü-polisz t 1 r ο 1 - ka rbamid ?

B- f 3-cisz-fahéjamido-S- (terc-ba tori-kaz2on.il.} -4,5_;, 6, 7-tetrahidropiridin [4, 3-cjpirszol-X-iI }—B'’ -metil-polisztirol-karbamidí

B-{3- [3- (3-piridli) -akrilszddoj -5- )terc-butoxi-karbonii) -4, 5, 6, 7-t.etxahi.dropíridin [9, 3-cÍpirazoX-l-ii}-32 -metii—poi i s z t i rol. - ka rbarnid ;

2^[3- p··· (4-piridiI) -akrilamido) -o- (terc-butori karbonii} -9,5,6,7-tefcrahidropiridin {4, 3-c) pirazol-l-il >-32 -metil~po X1 z z t i ro 1 · karberni d;

B- { 3- (2~.f enii-ptopiooamido) -5- (terc-butoxi-karbonii 5 -4, 5, 6, 7-tetrabidropiridin f 4,3-c)pirazoI-X-ii)-32 -meri 1-po I i az fc i rol - ka rbami d;

B~{3- ( (o-tolii) -acetamidoj -3-i terc-butoxi-karbonii) -3,5, 6,7- fcetrahidropiridinp:, 3-c) pirazoi-1 -ii >.....2^? --metil- poliszt! tol. - ka rb ami d ?

2-(3-((m-toiil)-acetamldo)-5-(terc-butoxi'·· térbenii) -4,5„ 6,7-tetrabídropíridin)4,3~e]pirasol-l-íl)-Ά-metii-poli sztirol -karbamid;

.7- (3- ( jp-~fcolii} -acetamide] -S- (tarc-botoxi-karboni.1) -4,5,6,7-tetrahidropíridin í9,3-oj pi razoi-l-il}Ά-met i1-po i i ezt ireί-kar bamid ;

d-O-o-ánizsamido-S™·.{ tore-butoai-karbonil) -9,5, 6, 7-1 e t r a h iá r opi r i d i n [ 9, 3 - c] pi r a ζ ο 1 ~ 1 - i 1} - ht -ne t i 1.....

~po.ll sz t í rni - karbamid;

*V~:< 3- {3-metoxi-benzamido?-5- (tero-bntori-karbont 1) -4/5,5,7-tetrabidropiridi.n[4,3-ojplrazoi-l-ii-metil-polisz tirol--karbamid;

7- (3--g>-án.izsamidn- 5- (terc-butosi-karboní 1} -4,3, 6,7-tetrabidropiridin. [8,3-e] oírazol-l-í 1) -it -metál- ρ ο I 1 s z t i r ο 1 - ka r barmi d ?

7- < 3- (fenori-aoatamido) -5- < tsro-botoxi.-karboni.l) -9,5, 6,7- tat rald.dropi ridin [4,3-o] pirazol· l~.il k-tt -metii-po11a ztir ο1-karbernid;

\ - m κ χ ' > en.nii t , t? οό ά xa'v * ]

-8,5,6,7-tetrahidropiridin.(.4,3-clpirazoi-l-i.l. }~bk ---metál-polis r t i rol - ka rb amid;

7-7 3- ((3-riaor-fenil) -anartamido} -5- (tnroÁatoxi-karbonii ? -9, S, 6,7-tetrahidropi.ridin )8, 3-o]piraroi-l-il} -bt -metil-pol1 s zt irol-karbamid;

7-)3- ( j 9-tIaor-f en.i 1) -ecet amino) -5- (te.re-bn t ori-karbon i i} -9,5, t, i-tetrahidropiridinll, S-ejpirazol-l-ii}-^ -metiiazt iroi-karbamid;

7-3 3-[3-(k-tienii)-akr ilamldoj- 5-)tero-butozi-karbon!1)

77

-4,5,6,7 t a t r a h. i dr opi r 1 dl ni 4,3 - c 3 p i r a zo I -1 - i 1) - 9^ -ré ti i -po I 1 e z ti r ο 1 - ka r b amid;

9- {3- (3- :<3-fc.Ienil.} -akrilamdoI -~5~ (rero-butoxl-karbonll) -4,5, 6,7-tafcrahidropirIdIn fi, 3~ oj pira zol-1-111-Ab -mefcil- po .l i s z t i r o 1 - ka rbamid?

9- < 3- (3~ f 2™tieni!) -propionami do j -S- (taro-butoni ~karhonil í -4,5,6,7-tetrahidropiridin (4,3-olpirazoi-I-ii} -5^f-mefcil-pol1az fclrol~karbamid;

9- {3- (i-klőr-banzamido j-5- (taro-bntoxi-karbonil) -4,5,6,7-tefc rabldropi rldln[4,3 - c} pírázol-X-il>-9^-metil-po.l I .a z t i tol - ka r b ami d;

.9- <3-í3-klbr-benzamidoj-5-<fcera-bntoxl-karbonii)-i,5,6,7-fcatrabid.ropiri.din fi,3-e'jpirazoi-l-li}-9^f -metil-pol í azt i r ol_: - karbamid?

9-73-(4-kIőr-benzamido)-5-(tero-butoxl-karbonil)-i,5, 6,7-tétrahidropiridin[4,3-cj pirazoi-l-ii)-9* -marii- pol Is. z fc I tol - ka r baml d;

9-{3- Cl-piperldino-propionamido) -5- (tero-bltoxl-karbonilk-4,5, 6,7-te tra .7 id t npi.ridin (4,3- o] pi ra zol -1-11} -5^? -mefc.il-pol.l s s t i tol - Karbamid;

9- < 3- (2-aoatiI-benzamido) -5- (tere-betörni-karbonil} --4,5, 6,7 -tefcrahídropi.ridin (4,3-ojplrazol-l-il}-9^y -mefcll-polisz fc. iro 1-karbamld;

9-(3-(4-acefcii-benzamido)-5-(tere-buioxi-karbonil· -4,5, h, 7-tétrahidropiridin Γ4, 3 -o] pirazol-l-i1 j -Ab -mefciI-poii a z fclrol-karbamid ?

9-7 3-71-naffcamido)-5™(fcero-batoxi-fcatboni.i}-4,5,6,7278

ΦΦ φφφ φ ΦΦ φ * φ > φ φ * Ύ > *

-tetradidropiridio [9,3.....ej pírazol-1-ii} - Α -aetíl.-poli sz t árpl - ka rbamid ;

d~ {3- (2-ízafbamido} -5- (terc-dutoxi·karbonil} -4,5,6,7-tetrahidropárxdin [9, 3-cjpirazol-l-xlj ™d^f -metál-poliszt i.rol-karbamád?

d- <3- p-berzoii-propiooazddo} -b- (tore-botoxi-kardoioil j -9,5, 6, 7-tétrahidropiridin {4,· 3-ej pár a zol-6.-11} - A -metál-po1i sxtx r oá-karbamid, d-(3- (4-aoetamldo-benzamidö) -S~ (tere-batoxá-karbomil j -4, 5, 6, 7-tetrahxdtopáridán (9,3-c] pirazoi-l-ii : ~b^f -martiI -poliszt irο1-kar barnád;

[3-[2,S-dlmetoxi-donzamidoj-5-(terc-butoxi-karbonilj-9, 5,6, ?-tetrahidropiridio.{4, 3-oj pirazol-1-11 j -A -mobil-polrs s t i rο 1-karbamid;

d-{3-(2, 6-dimofcoxx-bepzamido) -5·- (toro-botoxi-kardooil.} -4,5,6,7-tatrahidropirádis[9,3-cfpárazoI-l-ál ;-A6 -metil“poiisztirol-karhamád;

d- < 3- i 3,9 o '.xo >xi“bonzamido} -5- (tere-botoxi-karbonil} ~

-9, 5,6, 7 - tat rab 1 dropi r idí n (4, 8™ ej pi ra zol -1 - i 1. j - A -met i 1 -poliszt itol-ksxboxú.d,;

d-{ 3- (3,ő-dlmotoxi-benzamido} -S- (tere-botoxi-karbonil} .....4,5, 6,7-totrahidropirioia(9,3-ojpitazoi- 6-ii}......Á-metál-poli s z ti ro.l-karbamid;

d- i 3- [3- <2-teaoi 1} -propionamiaoj -5- (tere-botoxi-karboni 3.} -4, 5,6, 7-t etrabioropiridio} 4,3~cJ pirazol-l-il t—ib -metál™ -poli s x tirol-karbamid;

d~{ 3- [ {2-oattii) -aoolamidol -5- {toré-batoxi-karbonil j? Λ Φ φ X ~4,5,6, 7-batrahidropiridinÍ4,3-ojpirazol-l-i1)--.52-metil. -po i is zt irο1-karbamid ;

2- (3- ({1-oaftil) -acetamldo) -5- (tere-butoxi-karbonul} -4,5,6,7-tetrabidropiridin (3,3-oj pl. razol-l-ii .1 -32 -ma til-po 1 i a z t i ro 1- karb ami d;

2-(3- (4-fenii-benzamido) -5-(tero-bntoxi-karbonil} -4,5,6, 7 -tetrahldropirxdrn í 4,3-ojpirazoi-l-ii) -2'' --metil-polieztlrol-karbamíd;

2- <3“ (2-furamído) -5- (tero-butoml-karboni.1}: -4,5,6, 7-tetra&idrop.iri din {9, 3-oj pira zol -1 -11 j -<* -föetil. -pol xsztirol-karbamid;

2-73- {4-ieopzl-benzamldoj -5- ftarc-butoxi-karbon.! I) -3,5, 6,7-tatrahidrcpiridia [4,3-oj piraxol-i-il }~52 -motii- po l. í s z t irol - karbamid ;

2-{3- i3-f enoxi-bonramidol -5™ í toro--butoxi-karbonil.} -4,5,6,7-tetrabidropiridin(3,3-cj pirazol-l-ii}-2^f-metii-pol .1 szti rol-karbamid;

2~{3-33-fero-but11-benrámádé)-o-ftere-betoxi-karbon!1)-4,5, 6, 7-tetrahidropirídin[4,3-ejpirazol-l-iI j -2 -metil-poi 1 árkiról ··· karbamid;

2-{ 3~ (piperonii-karboxamido) -5- j tero-butoxi-karbonil) -3,5, 6, 7-tét.tahi dropir idin [4,3-oj pirazol-l-ii j -72 -metál-po I i ez t i. r ο 1 -karbami d;

2-13-3 (2-nattil) -propionamido] -5- (tere~hotoxi-karbor.il; -4,5,6,l-teirahidroplrldiní4,3-ojpirazol-l-il)-2^¥-metii-po1i aztiroI-kariami d;

2-{3- ( (o-metoxi-2-naítÍi} -propiooamido] -5- (terc-butoxiφ V .φ λ •karbonii) ~4,5, 6, 7-tetrabidropiridinΗ,3-o)pirazoI-I-iI)-39 -metii-polisztlrol-karbamld?

9- {3- s2-et ii-butir.amido) -5- ( lerc~batoxi~karbonii) -8, 5, 6, 7 -1 et r ab idropi r .1 d i n [ 4,3 - c j p i ráz ο .1 -1 - i 1) - bt -met i i -pol 1 .s z t ir ol- karbamid ?

9- )3- < (4- (1-pirrolidiniI) -fenilj -propionzmido) -5- (tere-butoxi-:karbonii)-4, 5, 6, ?-tetrahidropiridin[4,8-c]pirazol-1 - .11) - 9* -met i 1 -pol í s z .fc irol - ka r hardd ?

5- (3 -1 ( < 2 -oxc- 1 -pi r rol idini 1) - f en I1] -prop i onami do > - 5 -<terc-butoxi-karooni i)-4,S,6,7---tetrahidropiridin Hz 3-c]pirazoi-I-il .>“9' -metii™

-pol1szti roi—karbamid ?

9- (3™ {(bi cl kló (4,2, 0) okta-1, 3,5-trién-7-iI) -karboxamido) -5- {terc-betoxi™karbonii)-4,5,6,7-tottahidropiridin(4,3-oj pirazol-i-il.)-9^y-metdl-poliszt!rol-karbamíd?

(3- ( { (2-oxo-2-pirroiidinii) -fenil.) -acetamidoHS- ('terc-butox i-karbonii)- 8,5,5,7-tétrshidropiriditfi,3™c]pirazol™ -1-iX.l -9* •meiii-polzzxtirol-karbsmid;

9~ ( 3- ((4- (l-pirrolidini.1. · -fenil) -acetamido) -5- (tere-befoxi-karbonii)-4,5,6,7-tefrahidropIridio(4,3-c)pirazoi-1—i1)—9^f-met il-ροlisztIrol - karbamid;

5-)3- ( H ~ (trif iuor-metli ) -fenil] -acetamido)-5- {rere-Pntoxi-karbonii)-i,5,6,7-tetrabidropiridin)8, 3-c)pirazoi-l-rl1-9' -metii-poiisztinol-karbamid?

9-) 3- ( (2 -brbm~fen.il) -acetamido) -5-(tere-botoxi- karbonii) -4,5,5,7-tezrahidropiridIn(4,3-ejpirazoi-l-il)-.5' -metil™

- 231 - -polÁsztirol-karbamid;

b~ {3”;[<4 - (<1-plrrolidlnil)-karbonü)-metoxi)-£enil]-acetamido)-5-(terc-butoxi-karbonr1)-4,, 5, 6, 7-tetrahidropiridín(4,3-c)pirazol~i~il}-Ad -metii---pöiiaztirol-ka-rba.mid;

b~{3~ ((3~ (karbamoii-metoxi) -fenilj-acetamido) -a- ( fcerc-butoxi-karbonii)-4,5_f 6,7-tetrahidropiridin[4,3-cjpirazol

-1-ii} -id -metii-poliaztiroi-karbamidí kM 3- < (4- (2-oxo-3-oxazolidinil) -fenilj -acetamido) -S~ {tere -butoxi-karborii)-4,S,6,7-tetrahidrppiridin(4, 3~e)girazol -l-il )-Ad -metil-poiisztiroi-karbamid;

d-{ 3- H~ (9-metii~pAperaalxxb -benzaxmidj -S- (tere-bot oxi -karbon.il) -4, 5, 6, ?~tofrahidropirldin (4, 3~c)pi.razol-l-ii)-Ad -meti i-pp Ii. art irol-karbamid;

ü~ (3- ( (berzo (1,3 )dioxol-5-iÍ} -acotamido) -5- (Perc-botoxi-karbonéi) -9, a, 6, 7-tetrahidropiridin!4, 3-c)pirazel-l-il )-Ad-metii-poliaztirol-karbamid;

AA~{ 3™ { (i-oxo-i-oxazol.idioii).....fenéi)-aeetamidé) -5- (tere-butoxi-karbonii)-4,5,6,7-tetrahidrepiridir[4,3-cj pirazol-l-il} -Ad -metii-poliszt!roi-karbamid;

b~ ( 3- [ (2-fenil-l, 3-fiazoI-4-il) -acetamido) -3- (ferc-bntoxi·

-karbon! 1) - 4, 5, 6,7 -1 e t r ahi de opi e idin. j4, 3 - c ] pl r a z ο 1 -1 -1 i) -Ad-metii-peliszfirol-karbamid;

d-{3-(4-(2-oxo-i-pirrolidirii)-benzamido)-5-(torc-butori- karborii} -9, 5, 6,l-tetrabidropiridio [4., k-eipirazol-l-ii) -Ad -meti1-polláziéról-karbamid;

A?-( 3- (2- (3-OXO-3,4,9 a, aa-cetr-hidro-z AÍ-benzo fi, 9 )oxaxlr-S

-11} -aeetamido) -5- (tere-bútori-karbenii) -4,5, 6,7- tét rab idropitidin (4,3 - c) pi razol-l-.il')· -Ad -®et 11 -pol 1 s z t. i ro 1- karba® I d;

7~33-[(1-met11-3-indolil)-aeetamido]-5-(tere-bntoxi-karbonil.} -4,5, 6,7-tatrabi.dropiridinR, 3-ejpirazoi- i-il}

- Ad -me t i 1 -pol is z t i r o l - ka r berni d;

7-<3- [ (d-ozo-ST-l-piridazInii} -~acefamido1-5- ·( tete-butozi -karbenill-4, 5, 6,7-tetrahidrepirIdin.[4, 3-cj pirazol-1-Ili -Ad '--met li-poliszti roi-kaxbamid?

7-{3~ ((4—(l-moxíolinill -ranilj -aeetamlde) -5- < terc-bntozl -karbon.!.!) -4, 5, 6, 7-batxab.idropIxidin34,3-ejp.irazol-l-ii) -.65 -meti 1 -po!isztiroi-karbamid;

.7- < 3- £ 14-p!ridil} -aeatamidoj --S- £ tero-bu! oxi-kaxbomll) -4,5, 6,7“tetrah!dropir!d!n£i,3-ejpirazol-l-ii}~Ad-metil-po1 i a z t i χ ο I -karba®!d;

7-(3- (feoozi-aeetamido) -5-(xexe-butoxi-karbonii) -4,5,6,7-tetrabidropiridin. [4,3— ej: pirazoi-l-il > -Ad -metil-pol i s z t i r o ! -k&xbasd d;

7-3 3- [ (3-pi.r.idil.) -aoetamide] -5- (tare-butezi-karbonii] -4,5,6,7-t et rahidxopi r idlo (4,3 - ej pirazoi····!-ii} -7^f -me t i 1-poli azt! x el - ka. r bs® id.;

i3~ [5- (i-kiór-fenii) -2-fnzankarboxamidoj -5- (tere-butox. -karbon!I ) -4,5, 6, i-fcetrahldropiridinj4,3-ejpirazoi-!-!!) -7*-meri1-poliaz tirol-karba®!d;

Ab33- [6-kInel.inkarboxamidok—5' (te.re-batoxi-karboni.15 -4,5, 5, r-tetxahidrepixidin{4,3-elpi.razol-l-ii }-.Ad -metil-poi.it xtirol-karbamid;

......Φ : ·* ,4

283

ΙΑ (3-iz-motil-5~teni1-3-fnránkarbexamldo] -5~:(terc-botoxi-ksrbonlx)-«, S, 8,7-tetrabIdropIridxn {4 _:, 3 ~ ej pí ra zol -1-21} ~ 9^f -mer. i x -po 11 s z t 1 ro 1 - ka rbami d..;

9- {3 - tf-benzofuránkarboxamidoj -5- (tere-botoxx-karbonli) -4,5,6,7“tef 'r«61droplrldln [4, S-elpirazol-l-il}-9^y -motll-po I 1 e z t i.r o .1 - kar© ami d?·

9- {3 - [ 6- ki ór-nx kotinamid©j - 8- (terc-butoxi - ka rbonii) -4,5,8,7-tetrahidropiridin(4,3-cjplrazoi-l-I1} -17 -metii-©©xisztirol-karfoami.dx

9™ < 3-7S-kldr-2-tlóiénkarboxamidoj -5- (terc-botoxi-karbonll) -4,5,6, 7-tetrabÍdropirldlnH, 3-ejpirazol-l-ll)-9^y -mefcii-poiiazt1r©1-karbamid„

Az 9- {3 - (f anlXrapetmidp) -4,5,6 , 7-fc^bAahldroplzldln [ 4,3 -ej plr^zoX-i”lllg^y^etzl-poliaxtirol.-AArb^ld eXballltása

3,51 eol) 9- {3- < feni 1-acet ami do) -5- (terc-bot oxi -kar©©— nil) -4,5, S/V-tetfahidrbplXidiftC.-I^J-cipí'ra'Zol-l-ill-x^ -metxx-poliaztiroi-karbc^i^ldhoz vízmentes setilén-di klóriddal készített 50 5-os trxfxaor-eoetsev-oldatot adtunk, Az Így nyert sznsxpenxiot 2 érán keresztül 22 ^ttC-on óvatosan kevertettdk, majd vízmentes metxlén-dikxoriddal készített 10 dós trirlnor-eoetsav-oldattal, metilén-difelorxddal és metanollal mostok, végül pedig vákoomboo szárítottukA megfelelő 9- {5-smldo-S- (tere-buroxi-katbonii) -4, 5,8, 7-tetrahidropiridin(4,3-a]pi ra zol-1-xi)-A© -mali1-polxsztirol-karbamid alkalmazáséval az előbbi eljárással analóg módon ál* φ

Üthetjük elő a következő vegyüieteketz

P-y 3-acetemido-l,5,6, 7-tetrahidropiridin[4 >· 3 '<-3 pere zoi -I - ii) -63 -metál -pol i s ztirol -karbamid ?

P—{3-ci kiopropánkarboxamido-4,5,6,7-tétrabidroplri di n(4,3-ejpitéről-1-il}~P^# -me ti I -polisztirol-karbamid;

P- { 3-i robot i remi do™ 9, 5, 6, 7-tetrahidropindin [4,3-cjpirazol-i-il ?-Λ5 -met.il-poliaztiroX-karbamid;

P-(3-eikIopentánkarboxamido-9, 5, 6, 7-tetrebidroplridio. (4,3-ojpirezol-1-il( ->< -metil-po i i sz tirol- karbarnád?

P- (3-bánzami.dc-4 ,5,6, 7~betrahidropi.rldiüf 8, 3-oj pirezol-l—1 i 1 ~P^? -met i i-po ii azt i roi- karbamid?

>· (3-pikoiinamido-8, 5, 6, 7-tetrah) dropiridin[9,3-eIpÍ.razo.l -1-ü| ™pt -motii-poliaztirol-karbamid;

P-{3~nikötinamido-9,a, 6, 7-tetrahidropiridin[4,3-rbpirazol -1-11}~N^y-meti i-pol1aztizei-karbamid;

P- (.3 - i zord. kot i mamid o -9,5,6,7 -tetrahidropiridin[4,3-cjpirazol-l-ii}-P -metll-pol1a ztirol-ka rbamid?

P— (3- ((3-me tiI-2 -f aroil. 5 -amino} -9,5, 6, 7 -tetrahidropiridin(4,3-cjpirazoi-l-il(-P^f-metil-poliszt! r o .1 - kar b amid ?

,P- {3 - (z -1 i o f ém ka rb o.x ami do )-4,5,6,7 ··· tetrahidropiridin;4,3-cj pirazoi-l-ii1-ü -mefcii-p o i.i a z 11 to l - kar b amid;

Μ- 7 3- (3-tioiéíAkarboxaraidoj -4,5,6, 7™

-tetrabidrepiridin(4,3-ej pirazoi-i-ii>Ab -mefciX-polissfciroX-karbaraid;

9-(3- (o-toioaavaraido) -4,o, S, 7-tatrabldrepiridin íi,3-c]pirazoiA-il>-ib -raetii-pe XI a z fc i re 1 - ka r barai d;

d- (3- (a;-toiaaavaraido) A, 5, 6,7- tat rabidropi ridin( 4,3- ej pira zoi -1-11>-3b -raet i1-poliszt1re1-karbaraid;

d~ (3-(p-tolosavaraido?-4,5,6,7-tetrabidropiridinii,3-ejpirazol-1-11(Ab -metál—p ol 1 a z t Ír ol. - ka r berni d ;

d~ (3~szaXioilamido-4, 5, 6,7-1afcrab idropi rid in 14,3- c? pirazoi-l-i1}~3b -met i 1 -poi i a z 11rοX-karbami d;

d- (3- (2-fInor-bsnzárnido) A, 5, 6,7-fcatrabidrepi ridin [4,3-ej pi rázol-l-il j -d*' -mefcil-po11a z t iroi-karbaraid;

d-13-(3-fiaer-banzaraido)-4,5, 6,7-tetrabidropirldin [4, 3-ejpiraxo ·Α-ilbd -metii-po1isz11rol-ka rbamid;

9- i 3-(4-fioor-benzaraido)A,5,6,7-tetrahidropirld-in (4,3-ej pirazol A-il j -d'-metál-poi i a zt ire1-karbamid;

9-(3.....(f2-tinni1)-a cet arai do j-4,5,6, 7-poli s zt i rei-karbaraie ?

8 δ

2- ( 3·~ [ (3~tremii) -aoetami dől ~4, 5, 6, 7-tetrahidropiridin[4,3~ oj pira zol-1 - il }~2^f -metál-pol i szilről - ka r bamid;

2- (3- (£en.il -propiolamido) -4, 3, S, 7 -totrabidropiridln[4,3-ojpirazol-1-xi}~A7 -metil-po 11 s z a i r o i - ke r o a mx d;

2- (3- (o-ciano-bonzemido) -4, 5, S, ?-tetraridropi r.idin (4, 3-o jpirozol~i~.il > ~ik -meti 1 -poliszt irol-karbamid;

2- (3-(4-ciano-benzamído)-9,5,6, 7-totrabidropi r idin [ 4, 3- ej pi ra zol -1 -.11. (-2^f -met11-pol i ss z 11 r o 1 - ka r b erni d,?

2M 3- tra.naz-fabéiamido~3, 5,6, 7-1 o t r a h i d r opi r 1 d 1 n [ 4,3 ~ o j p 1 r a z ο 1 -1 -11 (- Λ7 - me t 11 -pol i s zti.rol - ka.rham.d.;

2-(3-oxss~febéjamido-9, 5» 6,7~tetrabidropiridin(4 ,· 3~ojpirazol-Ι-ilj -2' -metil-poi x s z 11 x ο 1, - ka r bami. d;

.2- (3™ (3- (3-pir idxi) -akriiemidoj -4, o, 6,7- te a rabi d r op 1 r 1 d In (4,3-cjpira zol, -1 -11. (- 2^f -met i I ~poÍrszti rο1-kar bamid,?

2-(3-(3- (i-piridil) -akrilamido j -4, 5, 6, 7™

-tetrobidropiridin (4,3-cj pirazoi-l~.ilj--77 -metil—ρoi i s ztir o1™karberni d;

2-(3-·2-fenxl-propionsmido)-4,5, 6, 7-tetretidropir1din(4,3-ejpirarο1-1-11j-77 -met í1-pol i a s ti r ol. - ka rbamid ;

k^;-{3~í(e-toiii)-acetamido]-4,5, 5,7“tetrahidropiridln(8, 3-c]pirazoi-1-11} -metil-polisztirol-karbamid;

k-7 3- (7m-tol i 1} -acetamido] -8, S, 6, 7-t.et r ahldropir idin (8,3- c] pi rázol-1- i .1 ) -k* -met 1 1 -po11a z tirol-ka rbamid ?

k-{3-[(p-tolii)-acetamido}-4,5, 6, 7-tetrahidropiridin[4,3-c) pirazol-l-Hj-k' --metil-pöiieztirol-karfeamid?

k~ {3-o-ánizaamido—9, 5, 6, 7~tetzahidropiridin78, 3-c] plmzoi-1 - i 1} - id - me t 1 I -pol lentiről - ka rfeamid ? k- (3- (3-x5;otoxI-benzam.ido) ---<, 5, 6,7-tetrabidropiridin(8,3— cjpirazei-l-il }-id-metíl-polisztIrol-karbamid;

k- (3-p-anizaamIdo-8,5,6,7-tetraid.dropiriáin[8, 3-o)pirazoi-1 - i 1} -87 -ma fi 1 -po 11 a z t1 r ο 1 - ka r barna, d;

k- (3- (fenoxi-aoatamido) -8,5, 6, 7-tetrabidreplr idin (4,3-c I pira zol-Χ -11} -7b -met i I -po l i azt i r ο I - ka r ba m i d;

k-73-1 (z-fiuor-feni1)-acefamido)-8,5,6,7-tetrahidropiridin;8_f 3-c]pirazol-1-Ιΐ }~k* -metil-poliaztirei-karbamid?

k- {3- [ (3-fiaer-fanii) -acetamido} ---8,3,6, 7-tatrahídropiri.din (8, 3-c) pira zol-1-113 -k^f -metII-po liszt). rο1-karhamId ?

k-{3-[74-fluor—feni I}-aeat ard.de j-8,5,6,7'tetrahidropf rldin [4,3~o|pirazoi-1-113-id -metil- po 1 ί ο ζ 11 rol - ka r basú d;

2~13-(3-(3-tioni 1)-aferilamido]-4, 5, 6,7-tebrahidroplridin |<, 3-clpirazol-I-11} -AT -metil -poliszt irol-barbárod;

2- < 3- {3- ( 3-t ien.il) -akriiamí do'( -9,5,6, 7 -tetrahidropiridln(-9,3-c] plrazol-1-ii}-AT -metil· -po11s z t1rο1-karbamld;

2-13- (3- {k-tienil) -proplonsmido] -9,5, 6, 7-totrahidroplr idin 79,3-olpirazol-i-il >-Ad -meti 1-pol 1 ez 11 rol- .ka rbamid ;

.2-7 3- t2-kiór-benza.mido|-4, S, 6, 7- tel. rablót opirldin [4, .3-cl plrázol-1 -11} -AT -metil -pol1az 11 rol-karfcami d;

2-(3-[d-klór-beózazsidoj -4,5,6, 7-tetrabldropiridin[4,3-elpirazoi-l-iX k-Ab-metil-pol i s zfci rol- fea.rbam.id ?

2-(3- Ck-kiór-bopza.oldo} -4,5,6, 7“tetrabidröplridin(4,3-ojplrazol-l-llj-M-metil-poliszt1 rol-karbamld;

2- {3- (1-piperidino-propioaamido) -8,1, 6, 7-tetrahldroprridin í 9,3-o]pirarol-i“ii}-2^f-metíi-po11s ztzzol-karb am1d;

Λ7- {3-(2-aoo t11-beszard do;-4,S, 6, 7“totrabldropiridin(9,3-ojpirazol-l-i.l}-kk -metil” -poi ásztirol-karbamid;

2- (3- · 4-aoetii-bonzaoido) -9,5,6, ?···

-tetrahidropiridin (9,3-oi plrázol-1-11) ~.2^f -metil< « ν. « « y φ φ ««».«*» * * φ <<,,<</.Ι'·'··· · ·^ C; q ' ' ' * * * _{s ν} - * _{χ <} '\,φ

-poliszt1r ο1 -karbamld;

7-{3-<1-naftamido)-4,5,6,7•~ t e t r ah 1 dr op i r i di n (4, 3 - c} ρ 1 r a z ο I - 1 -11 > - T -ma fii -po11sst1roi. -ka r barnád;

.7- <3-<2-naftamido)-4,5,6,7 -t et r ahi d r op í rá d in. (4,3 - o j p i ra s o 1 ~ 1 - i 11 - T -ma t i I -po 1 issfc í roi - ka rbamld ;

7- {3- <3-bensoii-propionamádo} -4,5#· 6, 7-tetrahidroplrldip (4# 3-ojpirasol-l-il>: ~T -mat.il-po 11 ss ti. roi- ka r barna, d;

7-{ 3- H-aGatamido-bonsaxssido} -4,5, 3,7-fcat rabidropiridin. [4,·3-c] pirazol-l-iiI -T -matil-pol1sst ir oi-karbarnád?

7- (3-(2, 5-dimatoxi-bonzamldo}-4, 5, 6, '7-tatrahidropiridin[4,3-ojpírazoi-i-iÍ)-T -matil oo l z a z t i re l - k zrbam; d;

7- (3'- 12, h-dimetoxi-hanramido} -4,5,6,7tatrahidroplridia(4,3-olplrazoi-l-ii(-T -mát11-pollsstiroi - karbamld;

7-13-(3,4-áimsfcoxi~benasmido}-4, 5,6, 7_w, \ ' ^v ' ·. o , -po 1 i a s 11 roi - ka r barnád;

.7-(3-(3,5-dimátosi-bonsamido)-4#5, 6, 7-tstrshidropiridinH, 3-cd plrazoi-.1-117-7' -metál-poliss11roi-ka rbsmid;

.7- {3- (3- (2-rosoiij -propiopamidoj -4,5, 6, 7-tstrahidroplridin (4, 3-ojpira zol-l-Ii 1-7* -mai.II-pol i s z t i.roi - karbamid ?

.7-<3-1 fz-raftil) -aeotamldo) -1,5, 6, 7-tetrahidropiridin [4, 3~e] pirazol-i-il }~7' -mobil-po 15. s zb .1 r ο 1 - ka r barnád ?

7- ( 3- ( (.1 -raftilí -aeotamido) ~4,5, 5, ^-1 et r abi dropi.r i din (4, 3-ej pi rázol -1 -i Ij -7* -me t1I -polis z tarol-karbamád;

7-j3- (4-fen.Il.-benzamido) -4, S, 6, ?-tetrahidropi rádióf 4, 3-ejpárazoi-l-iXj -67 -meri 1-poi izzói rel- karbasb.d;

7-{ 3- (2-f oramlde j -4,5,_: 6, 7-tetrabidropIridia (9, 3-ej pirazoi -1-II j-7^? -mobil-poliszt irol-karbamid;

7- <3-(4-feooxl-beozamldo)-4,5,S,7-retrabidroplridla [4,3-ej pirazol-i-il.> -7* -mobil-pol. is z ti zoi™ kar barnl d;

7- < 3- (3-£ oe.o.xl.-be.n zamidoj -4,5, 6, 7-betrshldroplridln[4,3-ej pirazoi-I-iij™7^y-mobil-poiisztirol-karbamld;

7- (3-14-1eze-bab11-borzárni do)-4, 5,6,7-retrabidropirid'i.Xs (4,3-ej pirazol-i-ilj -7* -met 11 -poliszt írói - karbamád;

7- (3-jpiperooll-karfoexam.ido) -4, 5, 6, 7-tetrahidropiridin[4,3-ej pirazol-I-iij-33 -mobil-poliszt i t ol. - ka zb ami d;

7- (3-í(2-naftái)-pzopionamldoj-4,5, 6,7-t et rabidropiridi.o (4,3-ej pi razol-1 -1.1 j -33 -mobil-ροIisz 11rο1~karfoam1d;

X ·} * « * Λί * χ * _ ♦·*· **' **

2--33-( j6~metoxi“2~na.f£il j -propionamido j - 4, 3, 6, 7-tetrahidropiridin[9,3-ojpirazoi-l-il }~2^f “metii-poIis2tirοΙ-karbamid.;

>(3~j2-etil-butiramido) -4,5,6, 7~ ~ t e t r ah iorop i r iáim £ 4,3 - οj pi ra.zol -1 - il} - .17 -me tii ---poli szti rol- karbamid;

2- (3- ( £4 - j1-pitrolidiniij -feni $ j “propiohamido) -4,5, 6,7~ -tetrahidropiridin. (4,3-c] pirazol - 1-i '1} ~37 -met.il-polis z t i rol “karbamid;

2-(3- í (jk-OKO'-l-pirroiidiazl) -fenti] -propionamido) -4, 5, 6,7-tetranidropirÍdin£4,3-ejpirazol-l-il }~57 “Metil™ -pol i azt i rol-· karbamid;

2- (3- £ (hicifc.Io34,.2,6]okta-l, 3, S—trién-7-ϋ) -karboxamidoj: -9,5, 6, 7-totrahldropiridin(4,3-c]pirazoi-i-ii j -37 -metil-pol! sztiroi-karbamid ?

2-13- j(j2-OKo-l-pirrolidin.il} -fea.il] -aoetamido) -4,5, 6, 7-tet rahid ropir idie £4,3-c] pirazol-l-ii} -37' -met ii-poli a zt1rol-karbamid;

2- (3- í £4- {1-pirroiidirü .1} -fanll] -acetamzáci -4,5,6,3-tetrzhidropiridin £ 9,3-cj pirazol-l-il>-17 -metál-po 1.1 s k t i £ o 1 - ka rbami d ?

2-í3-(£4-jtpitltor-metilj-feni!)-aoetamido)-4,5,6,7- tetrabi dr opi ridin[4,3- ej pira zol-1-11£-17 -me t i1-poli sztáréi-ka rbami d;

.2-13- £ {2-brom-fon 11} -aoetamido] -4,5,6,7-t et r ahidropir iáin £ 4, 3- c] pirazol -1 - i l j - 7‘ -me t 11 -po 1.1 z z t r roi- ka rbamrd;

»ν ♦« ΦΦ χ*

Φ < * * φ· X

ΦΦ φφφ φφφ φΧ.ν _κ , * Φ φ Φ Φ Φ Φ / ίχ'? >·· Φ Φ > χ φ φ φΦ

Ρ-(3- ( Π -1- Γ {1-pirroliálni1) -karbon.il) -metοχI} -fénllj -aeetamiáoj -9,5,6, 7-totrabidropiridin (9,3-cjpirazoi-l-il } -A7 -metII-polIszttrol-karbamid;

Adj 3~ ([3- (karbamoil-met:oxi) -fenil'j -acetamido) -4,5, 6, 7-tetrahldropiridin Γ9, 3-cj pirazol-l-il )-A7 -meti.l-pol i s z ti rol - karfoasd d ;

Adj 3~ (H-- (2-oxo-3-oxazoli.dinii} -foniIj-aoetamldoj-4, 5, 6/7 -tetrabidropiridin T4,3-cjpirazoi-l-il} -A7 -mefcll-poliszti rol-fcarbamid;

A)- : 3- (4- (4-merii-piperazino) -benzamid j -4, 5, 6, 7-tetrabldropi ridin [4,3-cjpirazol-l-il} -~Ak -metii-po 1 i a z t1 r ο I- ka rhamid ?

Ad<3- ((benzo[1,3j dioxoÍ-5-ί 3/ -acetamidoj -3,5, 6,7-tetrabidropiridin(4,3-ojpirazol-i-il)-17 -metii-pol 1.3ztírói-karbamld ?

Ad<3- (K~:(2-öxo-3“öxazöliáinii) -feni! j -acetamidö) -4,5, 6, 7-1 e t r a b i dr op i r i di n {4,3 - ο 'j p i r a ζ ο 1 -1 - ilj - 67 -me 111 -poliszt í fői ~fcarbamid;

f 3- { (2-feni 1-1,3~tiaxoIM-iI/-aeefcamido)-9,5,6,7-tetxahidropiridini 9, 3-cj pirazol-l-il>ΜΓ -metii-poIízzt1rο1-karbánid;

Ab { 3-[4-(2-oxo-l-pirroiidin.il)-benzaoidoj-9,5,6,7-tetrahiároyiridin(4,3-cjpirazol-l-ii }-A7 -metii-po11a z ti ro1-ka rbamid.;

d- {3- [2- (3-OXO-3,9,3a, Sa-te tranidro-2 Abbanzo f I, 9 j özezin-6-11) -acetámláé] -4,5, 6, 7-tetrabidropif iáin 59, 3-cj pirazol-I-11}-17 -cetli-polisztirol-karbamld;

ΦV ΦΦ ΦΦ

Φ Φ X Φ Φ

XX Χ Φφ Φ Χφ Χ ΦΦ ,'·;··· ·\ Φ Φ < » V *

Ζ ί.·Ζ ** ** ^φφ

2- {3- ί {indolilj -acetamidor-d, 5, 6,7-1 e t r afe idropá rí din(3,3- o j pi ra zο1-1-i1)-2^Z -ma t a 1 -po írsz 11 rol - ka r bamid;

2- {3-:( (β-οχο—62-l-paridazinia} -acatszddoj -35,6, 7-tetranidropírídin (3, 3-oj pirazol-l-ii i -fe⁷ -met al-po 1 i a z 11. r ο I - ka r bernid,?

>*(.3- í (9- (X-morfolinll)-feni!j -acotamadoj -3,5, 6, 7-tatrafeídropiradat (3,3-oj: pi rázol-1-11 j -?2 -me t i.l -poli szt1ro1—karbarnad;

2-{3-(H-paridii j-aoatamadoj-4,5, 6,7-tetrafeidropiridin (4,3-ojparazoi-l-il j -52 -metli-polisztirol-karbamid ?

2~13-·(fenöxi~aeetamido3 -4 ,·5,6,7-tetrafeadropiridin f 4,3-oj pi rázol-1-1.1} ~57 -metál-po1 a a z 11 r ο 1 - ka rbaaaid ?

2-(3-( (3-pífIdái> -aootama.do j -3, 5 _f 6, 7-tetrabidroparidin (3 _s 3-o j párazol-1-1.1 > -2^Z -metál-pollazt irol-karbamid;

2“{3“[5-(9-kiór~feöiÍj-d-furenkarbozamidöj-4,5,6,7 -tetrabidropiridin(4_f 3-cj pirazol-l-ilj-Λ2 -metii-polieztirol-karbamid?

2- (3-(6-kinolinkarboxami do:-4,5 _f 6, 7-tétrahidropimidin .(4, 3-ojparazol-l-ál j -.52 -metil-poii aztarol- ka rbamid.?

2~' (3- (x-metil—5-zanil -3-f orárkarboxamidoj -4,5, 6, 7“totrafeidropirldlnΓ4,3-ojparazoi-l-il}-52 -mer11- p o liszt 1 r ο I - ka r berni d ?

λ·.< ·> X **

ΦX < V Ϋ .<

XX ΦΦΧ

Κ . Φ V X χ X Φ *

234 - ♦» ♦♦·

9-(3-(2-benzofnréukarboxamidoj-k 5,6, 7-tetrahidroplridiü (4., 3-c}pirs2-ol-X~.il>-39 -metil-polis zt i rol- karbamid ?

.9- {3 - (6 - k 1 ő r ~ n i ko fc i nemi de 1 - 4,5, 6, 7 -téttahiáropi ridin (4,3~ c) pi ra zο 1-1 -X1 (- 59 ~me fc i 1 -polís ztirol-ka rhátid;

.9-( 3- (5klór-2 “fc.iofénkarl>f.)xamidoj -4,5, 6, 7•tatrahidropiriáin (4,3-o]pírazol-l-il }~9^f -mefcil-poliszt! rol~ ka tfoamid,.

-kaxbe^ld előállítása

Előzetesen 4 ml vizMeateá 9,9dimet71-'formami <ibe.n duzzasztott Xöö mg (0,OEó omol) 9-<3- (.fenil-acetamido) -~4, 5, 6, 7-tet.rahi dropiridi n (4,3 - ej pá ra z esi -X -XX J -29 -mát ii. -po i is z fc i rol - karba miihoz hozzáadtunk 53,5 mg £ö, 43 mmöl} feoil -ecet a avat, 47,3 pl £0,43 omol) 9-mefciX-morfoilnt £hEM) és 223,8 mg £0,43 mmoXJ í (1 -benzefcriozoXi i-oxi} -t ripi.rroXidi.no-toszfőniamj.....í hezaíiuo··· ro-foszfát) (PySop; reagenst. Az igy nyert szuszpenzi.bfc 22 *C~ on 24 órán kérésziül óvatosan kevertetfcük, Ezt kővetően a gyantát ki azűrtük, 9,9-dXmetil-zormamiddal, mefciién.....őikloriddai es metanollal mostuk, majd vákuumban szárítottuk.

V* ΦΦ νΦ

Φ φ φ φ φ «

Λ. 4. példában ismertetett el járással 540 g 3-amino-5~ - í terc-botoxi-karbonii} -4, S, 6,7-tétrabidro-pirldin (3,3~cjpasszolt állító ttunk elő,

h. lépes

A 3-amino- 5- {te rc-bat oxi -ka rboni 15 -3, 5, 6, 7 - tét rabidr o-pi ribin (-4,3-ojpirazoit az S·... példában ismertetett eljárásnak megfelelben felvittük 900 g (metil-lzoeianát}-pölisztirol-gyantára (299-9ÖÖ ssssfe, 2 % Wb, 1,39 aszol/g j .

c. lépés

Az így nyert '(3-amino-5- (tero-butoxi-karbonil) -3,5,6,7-t etr..hidro-pirldin(4, 3-ej pi razol-1-il}-#* -meti1-polis zti rol-karbasddot 15 grammonként 96 különböző sarzsrá osztottuk. Az egyes sárzsokét a 13. példában ismertetett eljárás szerint a megfeleld aell-kleriddai reagálfcatéok, amelynek eredményóként a 13« példában felsorolt termékeket nyertük.

d. lépés

Az B- (3- (acil-asdnoj -5- (tere-butoxi-karbonii} -3,5,6, 7-tetrabi dro~plridin(4,3-oj pi rázol-1-iI)-B* -matil-pol1sztiroi-karbamidofc 96 sarasát kö.lön-küiőn a 14. példában iamertetett eljárásnak megfelelően vízmentes metiién-dikioriddai készitett 50 %-os t.rif Iner-ecet sav-oldat tál reagá.Itattuk., amelynek eredményeként a 14. példában felsorolt termékeket nyertük, a. lépés

X ν. X# 4.» χ φ

Φ * * Φ St * «V» ί Φ.Φ Φ « S .,_s -_s ... * « * Φ Φ φ φ ,_w. ,.< Μ $\ .-.·>. ** *Χ'· **

Λ d, lépésben kapott 96 termék agyikét 66 miIligrammonként 189 sarzsra osztottuk. A 189 sarzs mindegyikét egyedileg a 3. példában alkalmazott karbonsavakkal, a 9. példában alkalmazott szolfonii-kioridokkai és a 10. példában alkalmazott izooianátokka 1 reagá 1 és 11 ok...

£. lépés

A d, lépésben kapott. 96 termék egyikét 50 milligrammonként 18 9 sarzs-ra * - κ 'Ή - ' ' fe' \t. - '' t példában alkalmazott 95 karbonsavval, a 9t példában alkalmazott 15 azulfoni! -kioriddal és a 10. példában alkalmazott 15 izocianáttsi reagál.tattok.

g. lépes á d. lépésben kapott további 95 termék mindegyikével végrehajtottak az e. és. £. lépés szerinti eljárást.

á teljes kombinatorlális kémiai eljárás egy 96 * 149 18 304 egyedi H , 5, 6,7-tetrahiáro-pIriáimH, 3-ojpirszol-I-il -származékbél álló könyvtárt eredményezett...

Az előbbi kombinakoriáiIs könyvtár reprezentatív példái közé tartoznak, a következő vegyületek;

7- (5- Ifenil-szulf onill.....8, S , 3, 7“tetra'Siidtopirid.in (8,3-c\ipirasoI-3-.Il j-8-finor-benzaís.id?

^:16-9ΜΑ (bdöO-dg) S- (ppm) : 2,7 In 3,4 (m) ; 8,1 (s) ; 7,25-3,1 (m) ?

7- {5 - (me t i I ·· s z t i f ο n i I) - 8,5,6, 7 •tétrahidropiriáin [4,3-o}pirszol- 3-ü) beszarnád? '.7-772

IDMSO-dg) 3 (ppmr: 2,78 (m) , 2,89 ;s· , 3,85 (m), 8,15 (s) ,

7,8-8,9 (nül « φ üizopropil-ΑΓ -{3~bshzamido-4,5, 6,7-tetrahidropiridin í 4,3-ojpirazol-5-11j-karbamid; Ü-ddR (DdSO-dg} 5 (ppm); 1 (d), 2,6 (mi, 3, 5? (m), 3,75 (mk, 4,2 (s>, 7,4-6,0 (ng ?

d-isopropll-Ü-(3-(fenll-aoafcamido}-4, 5,6, 7-

-fcetrahidropirldin (4,3-oj pirazoi-	-5-iI}-karbamid ?	ΧΗ-8ΜΗ
(DMSÖ-bg)	h ( ppm) ::	1 (d) 1,01 (s	, 3H), 1,04 (a.	3.8), 2,55
(fc, 210,	3,50 (fc.	29), 3,60 <s,	. 29), 3,62-3,80	(m, 18),

4,15 (s, 28}, 6,15 (d, 18} , 7,20-7,40 (m, Síd;

9- (5-(mát11-szülfonil}-4,5,6,7-fcotrahidropiridin(4,3-ej pirazol-3-i1}>

-oiklopropánkarbonamid; 95-60® (DMSO-dg) 5 (ppmj ; 0,75 <m) , 1,3 (m), 2,7 (m) , 2,85 (s), 3,4 (m) , 4,1 (s) ; 9-(5-benzoiI-4,5, 6, ?-fcefcrshidröpieIdiní4,3-cjpirazol~3-ilHerkiopropánkarboxamld? Έ-bdR (DMSO-dg) 5 (ppm) ; 0,7 6 (m), 1,6 (pl, 2,7 <m), 3,65 (széles a), 4,4 (s), 7,3-7, 5 (m);

9-{ 5- (fenil-acet11} - 4,5,6, 7-tat rahidrop iri di η í 4,3- c] pírazol-3-11}-ciklopropánkerbozapld? (pdSO-dg) $ (pppj ; 0,75 (széles s), 1,8 (m), 2,6 (széles s), 4,2-4,4: (2s?, 7,1-7,35 (m)?

9-i zopropi1-9’-{3-eikIopropámkarböxamido~4,5,6,7-tatrahidreplridin (4,3-cj pi.raroI-5-ii} -karbamid? 9i-9MR (0930-dg} 5 (ppm): 0,75 (széles a}, 1,0 (d), 1,8 (p), 2,55 (m) , 3,5 (P) , 3,75 (m), 4,05 (a);

9- (5.....(pet.ii-szaHoniI) -4,5,6, 7*·«

-tetrahidropi ridin {9 _f 3-ej pi rezei-3-ii} -4 -f anoxi-benzazdd; Y-5MH (DM3O-dg3 δ (ppmj ? 2,8 (széles sj , 2,9 (sj , 3,5 (mj, 4,2 (sj, 7,9-3,0 Aj;

b~ ( 5-benzci 1 -4,5, 6,'? ~tetrahidropirxdi n (4,3-cl pirazol-3~iij-4-feaexi.-benzamid; Ά-ΑΑ (OMSO-dgj δ (ppmj; 2,75 (széles aj, 3,7 (széles sj, 9,5 (széles sj, 7,9-6,0 (mj ? d- {5-<£enil-aeetiIj-4,5,6,7-tetrahidropiridie(9,3~e}plrszol-~3-il j-9-£enoxí-benzamid; 'A--BMR (DMSG-dgj § (ppmj 2,6 (széles sj, 3,7 5 (széles sj,

4,4 (széles sj, 7,0-8,9 (mj;

b-izepropil-b* - (3™ (9-f isor-beezeriido} -4,5, 6, 7-éetrahidropiridin [4,3-olpirazol-5-.iij -karbamid; - A--A9R (DMSO-dg) δ (ppmj ·: 1,9 (dj; 2,6 (mj ; 3,55 (mj ; 3,7 (>} ;

4,2 (sj; 6,2 (d); 7,3-8,1 (m j ;

b- (5- (4-fleor-benzoil j -4,5, 6,3-t e t rabi dr op i r i di n ( 4,3- el ρ í r a ζ ο I ---- 3 - i 1 j - 4—£ iao.r-ben zárni d ; ^AK~W (OMSO-dgj 5 (ppmj; 2,7 (széles sj; 3,5-4,0 (2 széles sj; 9,4 (széles sj; 7,1-8,2 (mj;

b~Isopronii-62 -(3~{9-fcero-batii-beazsmidoj-4,5,6,7-fcetrabidropiridin(4, 3-cjpirazpi-5-ii j-karbamid; “S-ffiR (DbSÖ-dgj 5 (ppmj; 1,0 (dj ; 1,3 (sj ; 2,6 Aj; 3,6 [mj ; 3,7 (mj; 4,15 (sj ; 7,95-7,95 A);

b-(5-(metiX-szslfonil)-4,5,6,7-térrahidrepiridin (4,3~sj páráséi- 3-il j-4-f Inor-benzemid:; A--bbR (OdSO-dgj 6 (ppmj; 2,8 (mj; 2,9 [sj; 3,5 (mj; 9,2 (sj ; 7,2-8,1 (mj ;

b-(5-(fenil-szulföoilj-4,5,6,7* φ φ * $ ««« »*·* *·' Φ * ·¥ 6· ·*· Φ

Φ ·* ·>* ·'·*

-tetrabidropiridin (8, 3-ej pirazol-3-81) -4-fenozi-benzazdd; ·¹Κ~99Ε (DdSO-dg; δ (ppm) : 2,7 (to, 3,4 pn), 4,05 (s), 7,0-8,0 (ra) ;

9-{5™ (benzil-sznifonl.l) -8, 5, 6, 7“tetrabidropiridin [4^:,3-ej pzrazci-3-il j-i-faooxi-banzamid; ^ΧΗ-9ΜΕ (WSQ-dg) S (ppm) : %é (m), 3,4 (m j, 4,2 (s), 8,4 (s), 7,0-8,0 (m);

9-faoi.i-9^f -{3- (4™feno9i-ben.zamido) -4,5,6,7-tetrabXdrppi.rldinHz 3-e)pirazol-5-i.i) -karbamid; Ή-99Η (DbSö-dg) δ (ppm) ; 2,7 (m), 3,7 (m), 4,3:5 (a) , 6,3-8,0 (m) ;

9- (5- ( (8-kinölil) -szolfoci II -4,5, 6,7-tatrabidropiridin (4,3-cd pirazol.-3-1.1j -i-f enoxi-benzamid;

(0950-4%) 6 (ppm) : 2,6 (m), 3,75 (m>, 8,3 (s), 7,0-3,0 (m) ;

.9 15- [ (2-tienil) -acetii] -8,5,6,7-1etraMdropiridin 04, 3- cj pirazol- 3-ii } -4- f encsi-banzamld; H-M (bdSG-d% δ (ppm); 2,55 íszéles s) , 3,8 (m), 3,3-4,1 (2s), 4,8-4,5 2s) , 6,8-8,0 (zo ;

9- {S-izobobi r11-4,5,6,7-tetrsbidrcpirIdin (4,3-ejpi rázol-3-il j-i-fioor-bcnzamid; Ή-99Ε {DMSö~d% § (ppm) ; 1,0 (d);

2,5-2,7 (2m) ; 2,9 (m) ; 3,7 (ml; 4,3-8,5 (2s) ; 7,3-8,1 (m) ; 9- {5-banzo.il.-4,5,6, 7 -t etrabidropl r idin (4,3 - cj pira zoi- 3-il)-i-tsrc-butil-benzamid; Έ-99Ε (D9S0~s%) δ (ppm); 1,3 (a); 2,7 (zo ; 3,7 (e.) ; 4,85 (s) ; 7,3-7,9 (m) ;

9- (5-(fenii-sznifőni1}-4,5,6,7-totrahidropiridin (4, 3-c) pl rázol-3-il)-4-zerc-bsl.ilρ P l 0 Ο 7 4 1 X y Xy· \y ^s·· b ί, χ _s% > Φ wv ~ 300 1; ^K: << --31- ρy: 3 33::: ;_g' - 33....... 33^:iiW^Y

-benzamid; ^H-OiOP (D9SG-dg) 5 (ppm); 1,3 (s) ; 2,3 (m) ; 3,-4 (m) ; 4,1 (s) ; 7,45-7,95 (ad;

9-f enii-lb -< 3- (4 -ter©~butlI-benzamid©> -4,5, 0, 7-tecrahldropiridin[4,3-dj.pirazoi-S-il!-karbamid; ü-6HR (DMSÖ-dg; S (ppm); 1,3 Cs) ; 2,7 <m) ; 3,7 (m); 4,35 (a);

6,8-0,0 (m) ;

9-(5-|(8-kinoiíi)~szolíönil;~4,5, 6,7-k etrahidropiridin (4,3-c j plrazoi-3-i.1} ~4~ tero-bukl I -benzamid; ^XH-M (DbSO-ág) 3 (ppm) ; 1,3 (s); 2, 6 (ed; 3, 7 (m) ? 4,3 (e); 7,4-9,0 (m.);

9-<5-(benzi1-sznlfonii;-4,5, 6, 7-kebrahidropiridin)4,3-oj pirazoÍ-3-íl}-cikiopropánkarboxamid; 'Öi~9bR (DbSO-dg) b (pped ; 0,75 (m), 1,8 (m; , 2,55 (m), 3,35 (m) , 4,1 (sd , 4,4 (a), 7,2-7,4 (m);

.9-fenii-9^? - (3 ~oi ki ©propán kar hozam! do-i, 5,6, 7-tétrabi dropiridin(4,3-ej pirázol-5-ii}-karbamid; 6-992.

(DMSO-dg) 5 (ppm): 0,75 (mi, 1,8 (mj, 2,6 (m), 3,7 (ű ,

4,3 (s), 4,3 (s), 6,8-7,5 (ab;

9-(5- ( (2-1leni 1j -acefci 1 ] -4, 5,0, 7-tetrah idr opiridir; (4,3-lp : *aol-3-iÍ j -cifciopropánfcarhoxsmld; 8-698 (08S0-dg; 5 (ppm; ; 8,75 (ad, 1,8 (ad, 2,6 (m) , 3,7 (m;, 8, 85-4, 85 (2s), 4,3-4, 5 (2sj , 6,8-7,4 (mi;

9-(5- ( (8-kinoiil)-szóifonllj -4, 5,6., 7-terrah.idropiridlo (4,3-c) pirazci-3-11 j -ciklopropánkarboramid; 6-99R (DdSO-dg) 3 (ppm); 0,75 >*« ·· 301 (széles S;_? 1,8 (m), 2,5 RR 3,7 RR 4,25 (s) , 7,6-9,0

R) ;

AM S-acetii-é, S, 6,7-tetrahidropiridinR, 3“o|pirazo5.-3-ir)-benzamid; R-7MR (0730-dg) 5 (ppm): 2,05 (s), 2,6-2,8 (2m), 3,6-3, 7 (2m) , 4,3-4,4 (2s) , 7,4-8,0 RR

7- (5 -be n z e i 1 - 4, 5, 6,7 -1 e t rab idr op i r i di η í 4,3 - c j ρ i r a z ο 1 - 3 -ii)-benzamid? R-W iDdSO-R) 6 RpxnR 2,73 RR 3,7 (széles sR 4,5 RR 7,4-8,0 RR.

7-(5- (2-fenil-acetll)-4,5, 6,7-tetrahidroplridin (4,3-elpIra.zoi.-3-i 1 jbenzamid; ^-ϊH-P7P (ObSÖ-dR 3 (ppm); 2,6 {széles sR 3, 75(széles »R. 4,5 (széles sR 7,1-6,0 RR

7~{5-(feni!-szuifonii)-4,6,6, ?-f. et. rabi dr op! r idin [ 4,3- c] pi ra zoi-3 - ii } -ben zárni d; ¹ H-bHP (RRO-dR d (ppm.) ; 2,7 RR 4,05 <sR 7,4-8,0 RR 7—búéiI-.7’-{_:3-bemzamido-4,5, 6,7-teérahldropiridiu [4,3-oj pirazoÍ-5-i! ) -karbamid; ^χ8·» (D(4SO-dR 6 (ppm) ; 0,8 R), R2-1, 4 RR 2,6 RR 3,0 RR

3,6 R), 4,2 (s R 7,4-8,0 R);

7-e 511 -7^! - (3-ben zamido- 4, 3,6, 7; - s «dr vi v. ' e t ^x - -v e ' ·< ' (DdOO-dg) 6 (ppm) ; 1 R) , 2,6 R), 3,0 (qR 4,2 (s), 7,4-8,0 RR

7- {5-(2-f aroii)-4,5,6,7-tetrahidropir!dim(4,3-o)pizuzol-3~ -ii )-4-Pero-buéi5.-benzamid; 1H-OMH (RRO-dg) 6 (ppm) ; 1,3 RR 2,8 R) ; 3,9 R) ? 4,6 (széles sR 6,5-8,0 RR

7-{5- ί (2-t remii) -acetiij -4, 5,6, 7302

-tetrahidropiridi?i M l-clpirazol-S-ii) -4-tare-butii-bexxzamid? 'H-bMR (DMSö-dg) δ (ppm) c 1,3 (,s); 2, 6 (m) ?

3,75 (np; 3, 9-9,1 (2o)? 4,3-9,3 (2a); 6,3-7,9 (m) ? íMfenil-jí’ -{3-aeetamidé-4,5,6, 7-tetrahidrepiridin (9,3-c)pirazol-5-i 1} -karbamid; '‘’H-NMR (DMSö-dp) 5 (ppm) ? 2,0 (s), 2,7 (m), 3,7 (m), 4,35 is),

6.3- 7,3 (ab?

Ab- (5- (2-fsrii-ssetil) -4,5, 6,7-tetrahldropiridia[4,3-edpiraaoi~3-Ilí-aeetamid;

(DhíSÖ-dg} δ Ippm); 2,3 (s) , 2,9-2,6 (2m) , 3,6-3, 9 (m) ,

4.3- 4,5 <2s), 7,15-7,35 ím)?

Ab-(5-(fenil-szaiienil)-4,5,6,7-tetzmhidropiridi.n (4,3-cd pirazol-3-ii > -aeetamid?

(DdSd-dg) § íppnb j 2,0 (s>, 2,65 (zp , 3,4 <m) , 9,0 (a) ,

7,5-7,0 (m) ;

Ah- (5- (benzii-szaifonii) -9,5, 6, 7-tet r ah idropi ridia H / 3-oj pi ra zol -3-i l} -ace tami d? * H-dMR (OHSO-dg) 6 (ppm) ? 2,0 is), 2,6 (m), 3,9 ím), 4,15 is),

9,9 (s), 7,35 is);

Ab- (5-benzoi1-4,5,6,7~tetrahidropiridin[4,3-c)pir&2öl-3-ii)-acetamid; hi-hkík (DdSO-dg) 5 íppm.) :: 1,8-2,0 (2 széles s) , 2,7 (széles s) , 3, 9-3,9 (2 széles s) , 9,1-4,5 (2 széles s), 7,4 (széles s);

d-< 5- ((S-kinolii) -szallonil}-9,5,6, 7-tettahidropiridin (9 , 3-c) pira zo 1-3-ii} -soetamld? 01-0681 (DHSO-'dg) 6 (epe): 2, 0 (s) , 2, 55 ím) , 3,7 (m) , 4,23 (s) ,

7.4- 5,0 (m);

* <

X * 0 0 0 A 0

0> 00 ·Χ .« 0 0

- 303 9-: 5- ( (8-kinolil) -sznifonil)—4, 5, 6,7~t ét r shidrepiridin (4, 3-ej pl .rázol-3-111A A Inor-benzáraid; 77Ά (DMSG-dg) 6 (ppm) : 2,6 (ra) ; 3,7 (ra; ; 4,3 (a); 7,3~3,ö (ra) ;

9- /5- (f enü-aeat 1.1) A, S, 6,7-tezrabidropiridin (4, 3-ej pi razol-3-z 1; -4 - fcere-bufci.i-benzamid; W® (Draso-dg) 6 /pora); 2,5-2,7 (2ra) ; 3,65-3,3 «; 4,3-4,5 (2a); 7,15-3,0 A;

9-/5-(benzi1-a s n1foni1}-4,5,6, 7-fcefcrah i dr epi r 1 di.n [ 4,3 - e j pi. ra.201 -3-11 j - 4 - beró-foo fc i. .1 -benzaraid; ~H-NMR (OMSO-dg) δ (ppra) : 2,6 (ra) ; 3,4 (ra) ; 4,2 (a); 4,4 isd 7,3-7,3 /raj;

9-i.zop:ropil-9^f - {3-aeetaraido-4,5,6,7-tetrabidropiridin (4, 3-e]pirazel-S-il} -barbáraid; ^Xb-9MR (D950-dg) S (ppra); 1,0 (d), 1,35 (a), 2,35 (ra) , 3,55 (ra) ,

3,7 (ra), 4,15 (a);

9-/5- (matil-sznifőni!) -4,5,6,7-tetrahidropiridiní 4,3-cj pirazol-3~ii; -acetarai.d/ (DMSO-dg) ö (ppra;; 1,35 (e), 2,7 (ra), 2,3:5 (a), 3,4 (ra),

4,1 (a);

9- /5-acefci1A,5,6,7-1efcrafeidropi ridin[4, 3 -ej p i r a z ο1- 3-11)-aeetaraid? ^Xd-NMR /Od5O-dg) 6 (ppra): 1,3-2,1 (2s), 2,5-2,7 (2ra) , 3,55-3,7 (2ra) , 4,25-4,35 /2a);

9-/ 5- ((2-t leni!) -aeetid j A, 5, 6,7X

-te trabidropi ridin [ 4,3— ej: pára zol-3-ti) -acefaraid; A-99R (DMSo-dg) 6 (ppra) : 1, 35 (a), 2,6 (ra), 3,75 (m) , 3,3-4,1 (zz), 4, 3A, 5 (az), 6, 3-7,5 (ra) ;

,<♦: ν* * α Χ>

* X X X < >

X» χχχ χΧχ χχ* χ χ > χ χ χ * νΧ XX Χα XX

- 3 04

2“'(_:5“'foen?o.í.I“4> 5, 6, 7-tatrabidrűpiridia (4,3-cl pirazol-3-II}“4-tixxor-banzaaú.d; ^XH-2MR (OdSO-dg} § Cppm) : 2, (szé les s) ; 3,3-3,9 (2 széles s)? 9,3-4,6 (2 széles s); 7,2

-8,1 (zó;

b- (5- (meti löszül.főni!} -4, 5, 6, 7-tetrahidropiridin(4,3~ejpirazol-3~II}-4-terc-butil-bonzamid; twR _:(«SO~d_s; 3 (ppm): 1,3 (s); 2,75 (m) ?

2,9 H? 3,5 (m); 8,15 (s) ; 7,8-7,9 (m) ;

Add5-il-.na.ftoil) -4, 5, 6,7-tatrs.bidropiridin [4,3-ojpirazoi-3-11}-8-£erc-botiI—feensamid; ^x8-58ffi (ödSO-dg) 5 (ppzO :

1,2-1,3 (2s}; 2,45-2,9 (2 széles s) ; 3,35 (széles s); 8,4-4,8 izO ; 7,3-3, ö (m) .;

P-{ 5 - (betzil-szai.f onil) -4,5,6,7-f.etrahidröpiridln. {4,3-ej pi razol-3-111-4-fltot-banzamid;

(OdSO-d_e) 6 (ppm): 2,6 (sg ; 3,4 (sb ; 4,2 (s) ; 4,4 (s) .? 7,15-8 ,1 (mi;

2- <S-(feoil-aoetil)-8,5,6,7-tatrahidropiridin(9,3-cjpirazoi-3-.il }~4~f loor-bsnzamid; ¹H-EW (DMSO-d_e) ö (ppm): 2,5-2,7 (2m); 3,7-3,3 (2m)? 3,35 (s); 4,35-4,5 (zs); 7,1-5,1 (mi;

A?- (5- (;ret i 1 -a zni foci 1) - 4, 5, 6,7-1et rsbidropirIdin.>4,3-ejpirazol-3-11 j -4-fcnox 1 -beezajaid;

iDHSö-d₅) § {ppm} :: 2,75 (zg ? 2,9 is); 3,5 (m) ; 4,15 (s); 7,6-7,6 (m);

A>- {5 - (me t i 1 - s ζ ο 1 f on 1.1} - 4,5,6,7 -tetrahidropiridin(9,3-ej plrázol-3-il)-3-metori-benzamid; bi-ddR {3330-3,0 o (ppm) :: 2,75 (t) ; 2,9 (sj ; 3,5 (mi ; 3,8

- 305 (a); 8,2 7,1-7,6 (m);

P- (5-í(3-kinoliÍ)-szülfonál|-8,5,6, 7-tetrahidropiridin(9,3- ej pi.razöl~3~il)-8-fenexi-benzomid; H-bbE (DMSO-dg) δ (ppm): 2,6 (m) ? 3,7 (m.) ; 4,3 (s); 7,0- 9,0 (m};

P- (5... f (S-klmoií 1) -azclf onii j -4,5, 6, 7-1 et rohidropi r i din [. 4, 3 - σ] pi r a z o 1 - 3-i 11 -3 -me t oxi -b en z ami d. ?

{PbSÖ-bgl δ (ppm); 2,6 (m); 3,7 (m.); 3,3 (s); 9,3 (s)? 7,0-3,0 (m)?

25feni 1-62 -{ 3-benzamido-8,5 , 6,7-tetrahidropiridin(4,3-o)pirazoi-5-iX} -karbamid; ^H-WR (bESO-dg) S (ppm); 2, 7 (m) , 3, 7 im ) , 4,9 (o), 6,9-6,0 (m),

8,6 (a);

P-{5™(metil-Sauliénál)-8,5,6,7-1 ed tahid r opi r idi n ( 8,3 - c j pi r a zoi - 3-i 1) - feni i - a cetam i d ?

2, 65 Ci, 28·, 2,85 (a, 3.8} , 3,80 (t, 20), 3,30 (s, 2K) ,

4,10 (a, 2Ή), 7,28-7,80 (m, 55}?

P-{5-(2- ((2-iienii)-acetiij)-4,5,6,7-tetrohidropiridan (8 - 3-etplrazol- 3-i 1 } -benxamld; '^:Ή~ΡΪ8Ε (DdSO-dg) δ (ppm); 2,6 (m), 3,77 (mi, 3,3-9,1 C2.s) , 8,8-8,5 (zo) , 6,9-3,0 (m) ;

2-(5-( (8-kinolil)-xzuifonil)-9, 5, 6, 7-tetrahidropiridin. (4,3-c7pirazoi-3-il }~feenzatád; “P-PMF.

(DPSG-dg? 6 (ppm) : 2,6 (zü , 3,75 (m), 8,35 (a), 7,4-5,0 (m)?

P- ·( 5 - (mohi i - s zni feni 1} -8, 5 ,· 6, 7 •iairahidropiridin (8,3-cipirazoi -3-ii}-3-fiuor-benzamid?

306 < Φ V* ΦΦ * Φ * * Φ Φ < X

Φ V *♦!,»♦*. * X ί «ί < V φ Φ Φ * # Φ Φ Φ Φ Λ Φ Φ

R-2MR (DMSO-dg) δ ÍPPd : 2,8 R) , 2,9 Rd 3,43 R) , 4,2

Rd 7,33.....7,5 R);

2-7 5- Rend 1-azulfőni 1) -4, 5, 6, 7-tat. rahldropiridln í 4, 3- c] pl rázol -3-f .1} -3-f laox-bonzamld ? R-id RRSÖ-dR δ Rpmd 2,6 R) , 3,4 R) , 4,2 Rd 9,4

Rd 7,3-7,9 Rd

2-{5~[tenil-acefil)-9, 5, 6,7-tet rahldropirídin (4 , 3-R pirezol-3-il.}·- 3-f luor-benzemid; \h~22R RMSö-'dd 3 (ppmd 2,5-2,65 (2m) , 3,75-3,65 Rrd ,

4,35-4,6 Rs), 7,15-7,95 Rd

2- { 5-aaat.il-4,5, 6, 7-tetrahldro-16-pirazolo [4,3™d piridin-3-11)-3-fluor-benzárnid; R-RR (XRSÖ-d§) S (ppm) ; 2,0-2,1 Red 2,6-2,8 Rd, 3,6-3,8 (2m), 4,3-4,9 Re), 7,9-7,9

R>;

2-<5~henzöil-4,5,6,7-tetrabiárop1ridln(4,3-ejpirezoi-3-11)-3-fluor-benzazdd; ^6-620 (DdOö-áR S íppsp : 2, 75 (széles s), 3,5-3,9 (2 széléé e), 9,3-4,6 (2 ezéiea sd

7,3-7,9 R);

2d S~(íenil-sznlíoail)-4,5, 6,7- tetrdidropidd in (4, 3-c] plrezol-3-il} -3-f iuor-benzasd.d; bdPMR (RíSO-dR 8 (pp.R : 2,65 R{ , 3,4 R) , 4,1 R), 7,4-7,9 Rd

12~.izopropii~iü-(3~ (3-fluor-banzamlde)-4,5, 6, 7™

-tetrahidropi rlóin (4,3- 03 pi rázol-5-i 1) -karbamid; Red ibbSO-dp) 3 Rpmd 1,0 (eb , 2,6 Rd R 3 Rd 3,7 Rd 4,2 Rd 6,2 Rd 7,4-7,9 Pd ;

2-{5-{fonii-sznifonii)-4,5,6, 7ΦΦ φφ ΦΦ ΑΦ

Φ Φ X * * Φ

ΦΦ φφ Φ Φ X Φ Φ Φ X .>·. χ φ Φ Φ φ *

ΦΦ XX ΦΦ ΦΦ

- 00? -tetrshidropirldlof 4,3-elpi.raz-o.l-3-.il j -3-fenoxl-benzamid; 'dl-NMR (DdSO-da) § (ppm); 2,6 (mj ; 3,4 (m) ? 4,0 (s) ? 7,0-7,8 (mj ?

k-(5-be?;zoil-8,5, 5, 7-éetrshidropirldim [4,3-ojpira:zol-3-llj-d-feoomi-feexizamid? C»O-dg) 5 (ppm j : 2,7 (széles s) ? 3,5 (széles s) ? 1,15-8,25 (2 széles s}? 7,0-7,3 (mj;

k-< 5-(Penzil-szelfoell)~4,5,6,7-tet rshidreplridln ( 4, 3-c) plrázol-3-ii ) -3—fsnoxl-henzmmid?

(60860-dg) § (ppm).; 2,0 (mj ? 3,4 (m) ? 1,1 (ej? 4,4 (sj? 7,0-7,0 (mj ?

k-(5-(l-paftolf)-8,5,6,7-tetráhidrepiridle (8, 3-ejpirazol-3-11)-3-f eapzl-Peozamld; ^ΑΗ-Μ (DdSCbdg) e (ppm): 2,5-2,3 (2 széles s) ? 4,0-8,2 (2 széles s) ? 8,5-8,0 (2 széles

s) ? 6,5-0,0 (m| ?

k-(5-(fenll-eeetilj-4,5,6,7-tetrahidropiridlncl,3-ej pirazoi-3-11j-3-lenozi-beezemid; PbdHR :DdSO-dg} 6 (ppm) ; 2,1-2, 7 (2mj ? 3, 0-3, 0 (2m) ? 8,3- 8 ,3 (2sj? 7,0-7,0 (m j ?

6- (5-((2-tieo11)-ácsfi1j —8,5,6, 7-tetrahídropiridiní8,3-c] pirazoi-3-il}-3~fenoxi---ben remid? ^:LH-3d2 (DkSO-dg) δ (ppm); 2,6 (m) ; 3,75 (mj ? 3,3-8,1 (2s) ?

8,3-8,5 (2s) ; 6, 0-7,0 (m; ;

7- 3 5- ((2-finomalImii) -farhoni 11 -8,5, 6, 7-tetrahldröpirldis(1,3-c)pirazoi-3-ti)-8-fero-botil-osezamid? 5-(-52:3 (DHSö-dgj 6 [ppm); 1,3 (s) ; 2,35 (m) ?

3,05 (m) ? 8,5-8,7 (2s)? 7,3-5,2 Cm) ;

X s . φ φ ΦΦΧ Κ*Φ X X Φ φ Φ * >Φ ·φ·Α· Χφ ΧΦ

- 306 ~ .3-(.5-((2-kinoxaIIbi1)-karbon!1j-4,5, 8, 7-tat rahidrspibi din [<, 3 - e] pl ráz oi -3 -11 ) - 3 - fan © x I -ben zárni d; dd® (DOSO-dg) 3 (ppm) í 2,8 (m); 3,7-4,05 (2m).; 4,5-1,7 (2s); 3,9-8,2 (m.) <

i?~íanii- b^! -{3 -(3 - fenoxi-benramidn)-9,5,6, 7-tatmhidropir idir {1, 3-c) pira.zel-S-i1 >-karbamld; '^lH-22.2 ÍDMSO-dgj δ (ppm) : 2,7 (m); 3, 7 (m); 1,35 (s) ? 6,8-7,»

Cm) ;

,¥-(5-benzaii-l, 5, 6, 7-tebrahidroplridin [1, 3~c}pirazo.l-3“illofebil-aeetemid; 2,70 (t, 20), 3,58 (s, 20), 8,52 (b,

20), 1,20 (a, 20), 7,20-7,50 (m, 200);

7-(5-(f enil-acet.il)-4,5,7,7-tétrab idrepiríd in{1,3-ejpirazok-3-11}-feni1-acetamid;

2,67 (t, 2b), 3,70 (a, 23), 3,77 (t, 20), 3,87 (s, 23),

4,30 is, 23), 7,08-7,10 (m, 103);

d-(5-karbameii-4,5,6,?~tetrahidropiridin(4,3-e]pirazol-3- i .1} - feni .1 -aeebaml d ; .2, 5 8 (. t, 20), 3, 5 0 < t, 23.), 3,67 (s , 20), 1,15 (s, 23), 5,90 (s, 20), 7,15-7,35 Cm, 5.3), 10,15 {széles s, 10), 12,10 (szeles s, 10);

d-butii-d^s -(3-feni1-aeebam.ido)-4,5,6,7-

-bei rabidropiridin(1,:	1™ ej pi raz'ol-5-	il} -karbamld;	0,87 (b.
8.3} , 1,18-1,28 (m, 21	.), 1,30-1,40	Cm, :2b), 2,55	U, 2b),
3,00 (t, 23), 3,50 0	·, 20} , 3, 60	(a, 23), 1,15	(s, 20} ,
6,15 (széles s, 1b),	7,27-7,15 (m.	5b), 19,22 (2	széles s,

10} ;

0-ebil-d^:í -{ 3- (fenil-aeebamide) -4, 5, 6,2-bér rab idrapiridin (2,3- c] pi rázni-5-11} -ksrbardd;

φ φ > Α < Φ φ *

Χ.φ ΦΧΧ ΧΦΦ Φ*Φ.

φ V X A X Φ φ Φ Φ Φ * Φ Λ«Χ

- 302 (PMSO-dg) 5 íppm); 1 (d) 1,00 (t, 33}, 2,30 (t, 23}, 2,55-3,05 im, 28), 3,50 (t, 23), 3,60 Is, 28} , 4,20 (s, 23},

6,50 (széles s, lii) , 7,20-7,35 (m, 53) , 10,35 is, 18);

.3- f e síi™ 3^f - (5 - (£ e η 11 -ace t érn i de} - 4, 5, 6, 7 - te trahidrop.1 ridin (4,3~e]pirazol~5~il}-karbamld; 2,65 (t,

23), 3,60 (s, 23), 3,05 (t, 23}, 4,35 is, 2H) , 6,00 {t,

IH), 7,15-7,40 (m, 38), 0,60 (s, 13), 10,25 (s, 13};

3— (.fenil-acetamido) -4, 5, 6, 7-tetrahidrepiridis(4, ,3-c|pirazol-.5-1.1}-karbemid; 8-bHR (3330-¾} 6 }ppm); 1. (d) 2,60 (t, 23), 3,60 (t, 23), 3,70 is, 28), 4,18-4,22 im, 42), 7,1.0 (széles s, 1.3), 7,15-7,25 (m, 103), 10:,20 (széles s, 13} ;

7-etii-.3’ - { 3 - [ {2~ea£til) -acetamidcj -4,5, 0, 7-tetrahidropiriáinH, 3-cjpirazöi-5-ίΙ}-karbamid; 0, .95 (t,

33), 2,65 ít, 23), 2,95-3,05 (m, 23), 3,50 ít, 23), 3,80 (s, 23), 4,15 is, 23), 0,45 ít, 18), 7,40-7,50 (m, 33),

7,80-7,00 (m, 43);

&-{5-(2-metori-bstzcii}-4,5,6,7~tetrahidropirldin(4,3~e] plrszol~3~.il} ~ (2-naftl.l} -acetamid; 2,55-2,65: lm, 23), 3,40 )t, 23), 3,50-3,60 (m, 23), 3,75 (s, 23), 4,00-4,45 im, 23), 6,80-7,20 (m, 33), 7,25-7,55 im, 43), 7,65-7,00 im, 43);

3- feni i-17 -)	;3-i(2-baftii	)-acetamide)--	1,3,6, ? —
-Cetrahidrepiridib{4,3-c.	) pl rszel-S-il	).....karbamid;		Í-838
32170--¾) 6	íppm) ; 1 (di	-2,60 ít, 23}	, 3,65 (t,	23} ,	3, 80
:. a ,· ab; , —,	35 (s, 23),	6,85 (t, 7.8}	, 7,25-7,32	!>,·	28),
7,35-7,50 p	a, 53), 7,80	v S, X b } :, á, 6	5-7,50 (sí.	48} ,	S , 60

φφ φφ φ φ X φ φ φ

Φφ νχφ φΦΧ Α.ΦΦ

Φ Φ Φ χ Φ Φ φ

XX φ φ Φ Φ Φ* is, 1H);

Β-(5-bsnzoiÍ-4,5, 6,7-fcefcrahidropi.rid.in[4,S-cJplrazol-S-il) - (2-naf til) -acetamid; 2,65 (fc, 2b), 3,63 (széles s.,

2H), 3,7 5 (széles s, 2b), 7,30-7,50 (ra, 8H) , 7,70-7,00 (ra, .H);

Ü-ÍS-ifenil-acetü)-9,5,6,7-fc e fc r a h i d r op í r i d 1 n (4,3 - c ] p i r a s ο 1 ·· 3 - i I) - (2 - n a f 111) -acet«amid; 2,58 (fc, 2H) , 3,55 (t, 2H), 3,70-3,80 (ra, 4H),

4,30-4,40 (ra, 2b) , 7,02-7,30 (ra, 50), 7,80-7,52 (ra, 3b),

7,80-7,00 (a, 4b);

2-· (5--- a e e fc i i - 4,5, 2,7 ~ fc e fc r a h i d r op i r i d i n í 4, 3 - o ) p 1 r a z o .1 - 3 - i 1) - (2 - n a f t i 1; ··· a c e fc arai e; 2,0 5 (s _f 3 R), 2, 55 - 2, 7 0 ; ra, 2 b} ,

3,60-3,70 (ra, 2R) , 3,20 (s, zb) , 4,25-8,35 (m, 2b), 7,40-7,50 (ra, 3b), 7,00-7,30 (ra, 8 b);

2-bufcii- (3 - ((2-naffcÍl) -aeetaraido] -4,5, 5, 7-fcefcrahidropiridin(4,3~c;]p:i rázol ~5~il)-karbarare; R-bbR

(0280-	-dg) δ	(ppra)	; 1	(d)	0,83 (fc, 30),	1,18-1,28 (ra,	2b) ,
1,30-5	.,40 0	a, 20	< '? * í ··' ?·	55	(fc, 2b), 2,90	-3,00 (ra, 2b),	3, 50
(fc, 2)	i), 3,	78 (s	, 22)	, <s	215 (s, 2b),	6,40 (fc, 1b), '	7, 80-
-7,50	(ra., 35	n, 7,	20-7,	90	(ra, 3b);

b-benzii-Od-(3-1{2-naffcil)-aeetamidej-4,5, 6,7- fc a r. rah id r op r r idin (<, 3- c j pirszpi-S-i I} - ka rbaraid; ^lb -2MR (ORSO-dg) δ (ppra); i (d) 2,60 (fc, 20), 3,55 (fc, 2b), 3,73 (s, 2b), 4,15-8,25 (ra, 8b), 7,08 (fc, 10), 7,12-7,28 (ra,

5b), 7,40-7,50 (m, 3b), 7,80-7,30 (ra, 8b);

2- (5™(2-inroiÍ)-4,5,2,7-fcetrahidropiridin[4,3-fchp.irazel-3-ii)- (2-naifcd.i)-acéláraidra 2, 75 (széles s, 20) , 3,75 (ezéXX ¢¢: ·χ*

Φ Φ Φ * X φ

ΦΦ ΦΦΦ φφ-φ φΧφ χ χ Φ Φ Φ * V νΦ Χ·Φ XX Φ^

311 les s, 23) , 3,80 (széles s, 23), 4,50 (széles s, 23} , 6,55 (széles s, 13}, 6,55 (széles s, 13), 7,40-7,55 (m, 33),

7.,70 (széles s, 13), 7,86-7,56 (m, 48);

d- (5-aceti1- 4, 5,6,7 -tétrabIdréplridén (4,3 - cl plrázol-3-11} - 3 -es 11I-bet anami d; ö, 8 8 i (a, 38} ,· 2,30 (s, 38), 2,08-2,10 (m, 43), 2,15 (d, 28}, 2,60-2,70 (m, 28}, 3,60-3,70 (m,

23), 4,25-4,35 (m, 23);

8- ·( 5-beszo11-4,5, 0, 7-tat rahidroplr idin (4, 3- c]plrezol-3-1.1)-3-metil-buténem.id; 0,30-0,95 (m, 63), 2,00-2,20 ps,

33), 2,78 (széles s, 23), 3,50-3,80 (m, 23), 4,28-4,50 (m, 28} , 7,30-7,50 }sp 5.0) ;

9- (5-(feni1-ácstll}-4,5,6,7-tet rabié x'öpir léin (4,3-c] pirezol-3-11} -3-met il-but aaamld;

8,35-0,85 (m, 63), 1, 38-2,10 (m, 13} , 2,15 (d, 28), 2,35 (t , 28), 3,70 (t, 23), 3,88 (s, 28), 4,35 (s, 28), 7,1.5-7,30 (m, 58);

8- (5-(2-furPli)—4,5,8,7-fetrsbidröpirldln(4,3-cjólrazoI™3-zl)-3-metil-butáaamid; 0,05-0, 05 (m, 63} , 1,85-2, 85 (m,

13}, 2,15 (d, 28), 2,75 (széles e, 2.3), 3, 00 (t, 28), 4,50 (széles s, 28), 0,58-6,62 (e, 18), 6,38 (széles s, 18),

7,88 (széles s, 18);

d-izoprcpii-Λ7-(3-(3-meti.l-butiramidc)-4,5, 6, ?···

-tetrahidrepiridle (4,5-c] pirazol-S-il} -karbemid; ^:H-8bR (öOSO-dg) S (epe.) ; 1 (d) 0,58 is, 38) , 6,85 (a, 38), 1,02

(a, 38), 1,64		38), 2,00-	2,10 (e, 1?	)}, 2,15 (d, 28),
2,05 (t, 23),	J, él	) (f, 28),	3,65-3,75	pliig: .Ui ) vj. 5; .· Λ 3
251), 6,15 (d,	18);

4,15 (a, φ< φφ * χ· « φ φ φ * * φ w φφ φ:« X χ Φ φ Α Φ Φ Φ Φ

X * Φ φ· Φ Φ

7-benriX-7^f - < 3- ('3~®etíl -butiramide)-4, 5, 6,7“tetrahidropiridin (4, 3-e}pira.zoi-5-il.} -karhamid; bH-tidR iD8S0-dg) § (ppm): 1 (d) 0,03 ü_f 38) , 0,90 is, 39}, 1,9 5-2,10 (m, 18), 2,15 (d, 26), 2,60 ít , 28) , 3,60 (t, 28),

4,20-4,26 Cm, 48}, 7,10 (t, 18}, 7,15-7,30 Cm, 58}; 7-butii-7^s -13- }3-metii-batiram.ido} -4,5, 6,7-fefrahidreprridi a [4,3-c)pirazoI-5-iI}~karbam.id? 0, 85 (t,

Ή 3 )3 3 ?8 xA 38), 1,20-1,30 (m, 28} , 1,32-1,40 (m, 28), 1,95-2,10 <m, 18), 2,15 id, 28), 2,55 it,

28), 2,95-3,02 (m, 28} , 3,55 (t, 28), 4,15 is, 28} , 6,45 (t, 18);

7-fen.11-7' - (3 - {3-metiI -bútir azd.do} -4,5, 6, 7 -tetrahidropiridin (4, 3~cjpirazol~5~i.l }-karbamid; 0,90-0, 95

(m.	68}, 2,90···	2,10 (zp 18},	2,1.5 (d, 29),	2,55 (t, 28),
3, 65	ít, 28} ,	4,25 ír, 28),	6,85 (t, 13),	7,15-7,22 (m.
28) ,	7,26—7,32	(m, 28), 8,60	is, 18)?

7-éti 1 -7* - í 3- (3-mer 11 -bút iramido s - 4,5, 6, 7 -

-tét rab idropi rídin(4,3	- z) pira zol - 5 - i.(.} - ksrbamid;	0,38-0,90
lm, 58), 1,00 lt, 38}	, 1,95-2,10 lm.	18), 2,15	id, 28) ,
2,50 (t, 28), 2,95-3,	08 ir, 28), 3,5	5 (t, 26) ,	4,1.5 (s.
28), 6,45 (t, 16);
8-eti1-67 -(3-((4-biteni111)-acetam.ito 3	-4,5,6,7-
-tetrabidropiridin 54,3	c}pirazoi-5-11}	-tarhazád;	0,95 it.
38), 2, 53 (t, 28), 2,	95-3,05 3; 28),	3,50 it.	28), 3,65
(s, 28), 4,15 is, 28)	, 6,45 (t, 18),	7,30-7,50	(m, 98) ,
7,55-7,65 is, 38);

7-izoproui1-7’ -(3-1ii-hiieailii)-acetamidsj-4,5,6,7y χ

- 313 -tetrahidropiridin[4,·3-cjpirazol-5-11)-karbamid; 1,00-1, 85 (m, 68), 2,55 (t, 2H), 3,40 (t, 28), 3, 65 (s, 28} _f 3,70-3,30 (m, 18), 9,15 (s, 28}, 6,15 Cd, 18), 7,30-7,45 (m,

58), 7,55-7,65 (®, 98)?

2- {S-benzciiü, 5,5, 7-tetrabidropiridin£4, 3-cjpirázol-3-i1j-(4 -bi £eaIlii)-acetamid; 2, 7 0 {t, 2 8), 3, 60-3,70 (m, 98), 4,40 (széles s, 283, 7, 30-7,62 (m, 148);

d-f 5- (2-furoil) -4, 5, 6, 7-tetzabidzepiridiní4,3~c)pirazol-3-il}-(4-bitenilil) -acetamid; 2,75 (széles s, 26), 3,65 (széles s, 28), 3,80 (széles s, 26), 4,50 (széles s, 28),

6,60 (széles s, 18} , 6, 95 (széles s, 16), 7,30-7,50 ím,

58), 7,55-7,65 [m, 98), 7,80 (széléé s, 18);

8- p rop i 1 - 2 * - { 3 - ( (4 - b i f en 1.1 í .1) - a c a t ami do } - 9,5, 6,7 ~ te t rahidropir iáin [ 4,3- ej pi rázol-S-il} -karbamid? 0,35 (t,

36}, 1,20-1,30 (m, 28), 1,35-1,40 <m, 28}, 2,55 {t , 28), 2,95-3,00 (m, 28), 3,50 (t, 28), 3,62 (s, 28), 4,15 (s, 28), 6,92 Ct, 18), 7,30-7,50 (m, 58), 7,55-7,65 (m, 48);

8-(5-(2-metoxi-ienii)-4,5,6,7-1 et rahi.dropí ridin {4,3-c} pi rá zol - 3- i 1} -14 -bi f eni 1 i 1} -acetamid? 2,50-2,65 (m, 28), 3,40-3,70 (m, 28), 3,7 5 is, 38), 9,00-9,95 (np 28), 6,35-7,25 (m, 48), 7,30-7,55 (rp

58), 7,57-7,69 (m, 48)?

übenzil-ió -(3-({4-bifeniIii)-aoetamido}-4,5, 6,7-tstrahidropi ridin(9,3-c)pira zol-5-i1}-karbamid? 2, 60 (t ,

28), 3, 55 (t, 28), 3,62 (s, 28), 9,20-9,30: (m, 48), 7,10 (t, 16}, 7,15-7,65 [m, 5 98}?

8-fenii-d^! -{ 3- [(9-bifeniIii) -aoetamido) -9, 5, 6, 7Χ·φ X* Αφ

Φ φ * XX φφ ΦΦΦ φφφ χ χ Α· φ φ * ·* φφ χ φ > χ φ-Φ ^: / ; ;: 00 00 - V - :: )-- - } X Λ 0:--00 Ο..............-......... .....-:^: - - ---.............):.....555 000 ^:::::5 00: 00000000000 ““ «.·?' Λ. *ϊ •tetrabidropiridin ί 4,3-c)pirazol-5-il} -karbamid? 2, 65 Ct, 26} , 0,00-552) (m, 43), 4,35 Ce, 26), 6,35 (fc, 1H), 7,1.5-7,20 (m, 26), 7,30-7,50 (m, Obi, 7, 55-7, 65 Cm, 36} , 8,60 (a, 10);

b-izopropil-'tó - } 3- ((4- C2-ozo-l-pirrolidin.il) -feni.l j -acetamldo) -4, 5, 6, 7-tetrabidropiridin fi, 3-c]pirazol-5-il} - karbamid; 1,02-1,0? (m, 66), 2,00—2,10 (m, 26), 2,45 (fc,

28), 2,55	< tt.	28), 3,50 <fc.	26), 3,55 Ca,	26}	, 3,62-3,75
5 iví/jj ill } <?	3,30	(t, 26 b, 9,15	Co, 26), 6,15	Cd,	1H), 7,2.5-
-7/35 W	26} ,	7,55-7,60 Cm,	28} ;

.d-at.il-2⁵ -( 3- |2-~ (2-nat.^:t i 1} -propionamido) -4,5, 6, 7- tetrabidropiri din, (4,3-c] pirázol-5-ii) -karbamid ? 0), 98 (t,

36), 1,48 Cd, 36), 2,55 (t, 26} , 2,05-3,05 (m, 2H) , .3,55 (t, 23), 4,00 Cm, 16), 4,10-4,22 (m, 23} , 6,42 (t, 16),

7,40-7,58 (m, 33), 7,80-7,20 (m, 46);

ii-i.zoprapil-bO -{ 3- (2- C2-nsftil) -propionamidoj --4.,5, 6, 7tét rafeidr ogir idi n(4,3- c j pi rázol-5-i1}-karbamid? 1,50-1,05 (m, 66), 1,58 (d, 33), 2,55 Ct, 28), 3,45-3,55 (m, 28}, 3,62-3,75 (m, 16), 4,00 (m, 16}, 9,10-9,25 Cm, 28), 6,15 (d, 111) , 7,40-7, 55 Cm, 36}, 7,80--7,30 (m, 46);

2-butil-12 -(3—42-(2-nsftil)-propionamido)-9,5,0,7-tetrauidropir idln. C 9 , 3-oj pirazol-5-il) -karbamid; 0, 88 (fc,

38},	1,18	-1,27 Cm,	28), 1,3)	1-1,90 (m, 26),	1,48 Cd	4 36),
2,55	C fc ,	26), 2,55	'3,02 Cm,	26), 3,40-3,60	Cm, 26)	b	4,00
Cm,	18},	4,05-4,22	Cm, 28},	6,40 {fc, 18),	7,40-7,	Z ü.	Cm,
33} ,	7,80-	--7,.98 Cm,	4.3.) ;

^!S2-benzii-d- -C3- [2- C2-naitii} -propionamido)-4,5, 6, 7*φφ·

ΦΦ XJÍ ΦΦ * Φ φ X

Φ> *»φ ΦΧ-Φ Φ X S- φ * V * <.”> >ν Φ, Φ* ~ 315 ~

-fc efcr ah i dropirldi η (4,3- o] pl r a zol -5- xl) - ka rbamld ? 1 , 45 {d ,

38), 2,	60 (fc,	28) ,	3,50-3,62	fü	28)	, 4,00	(m, 18), 4,20
(s, 28)	, 4,25	fd.	28), 7,05	Ct,	18)	, 7,15-	-7,30 (m, 58),
7,40-7,	55 fm.	48} ,	7,80-7,00	fm.	38),	10,20	fa, 18), 12,20

d, 1HÜ

8- { 5- {2-íoroi1) ~ 4,5,6, 7-tet rabi dr opi rí din (4, 3 - ej pi ra zol- 3 ···

-3.1) - p r opa n am r d; 1,50	(d, 38}, 2	,70 (széles s.	28} ,	3,00
(széles s, 28), 4,00	Cm, 18),	4,30-4,55 fm.	28} ,	6, 50
(széles a, 18), 6,30	(széles s,	18),7,40-7,50	Cm,	48) ,
7,70 {széles a, 18),	7,00-7,30	fm, 38), 18,18	fs.	18} ,

12,18 (a, 18)?

9-i 5~(2-metox.i-bonzol1}-4,5,6, 7-fc. a fc r a h 1 dr opi r idin | ; 3-cjpirazol - 3-il} - ( 4 - (2-oxo-l-p.irrolidinil}-fenilj-acetamid; 2,00-2,10 {m, 28), 2, 45 (fc, 28), 2,55-2,05 (m, 28), 3,38-3,45 fm, 28} , 3,03 fs,

28), 3,80 (fc, 26), 1,88-4,45 (m, 28), 5,30-7,15 fm, 48} , 7,30-7,40 (m, 28}, 7,50-7,60 fm, 28)?

9- ez 11-9^-(3-(2 - f4 - feni). - 3 - fluor- f eni. 1) - p r opi oe. ami do j -4,5, 7,7-tet rahidropiridin f 4,3 -o) pirazoi-5- 11) -karbamid;

0,35	(fc, 38), 1,42 Cd, 38), 2,55	(fc, 28), 2,95-	-3,05 fm..
28),	3,40-3,60 fm, 28), 3,35 (m,	18}, 4,10-1,22	fm, 2)4},
6, 45	(fc., 18;, 7,25-7,55 (m, (68);

9-1 z opr opi I - 9 * - { 3 - (, 2 - (4 - f e n 11 - 3 - f 1 uo r - f en i 1) -propionamidoj-4,5,5,7-zotrahldropirldin(4, 3-olpirszol-a-ii)-karbeadd; 1,00-1,05 fm, 68), 1,42 fo, 38), 2,55 (t, 28} , 3,40-8,60 fm, .28) , 3,70 fo, 18), 4,68-4,22 (m, 28), 6,15 (z, 18), 7,22-7,57 fm, 38);

<χ ·><

φ .. φ φ φ

Φν ϊίφφ «**· φ Φ Φ Φ > X ·>

316 b-bnfc.il-58 - (3- [2- C4-£eriI-3~f ioor-f enil) -propionawidoj - 4 , 5, 6, ? - fc e fc r a h 1 d rop 1 r idin (4, 3 - cj p i r a ζ e 1 - 5-11} - kar b ami d;

0,32 (fc, 383,	1,18·	-1,26	(m, 2b), 1,30-1,38	Cm, 28), 1,4:
id, 3 b), 2,55	CŰ	28) ,	2,05-3,02 (n, 2b),	3,48-3,60 (ifc
28), 3,50 (m.	15},	4,18-	9,20 in, 28), 6,42	(fc, 18), 7,2 5·
-7,58 (m, 38);

b~{. 5” (2-fnroii} -9,5, 6,7-fcefcrehldrepirldin[4,3-cj pirazel-3-11)-:2-(3-Onor-9-fenil-fenll}-prepanamid; 1,33 Cd, 38),

2.75 {széléé s, 2b}, 3,00 (széles s, 28}, 3,90 (m, 1b),

9,48-4,60 (m_f 30), 6,60 (szálas s, lb) , 6,05 (széles a, lb), 2,25-7,55 (m, 0b) , 7,80 (széles s, 18);

iM.zöpropllüb -(3-( (l-mefcii-3-lndelll) -aeefcemidej —9,5, 6, ?-tét rahidreplridin [9,:3-e}pirszol~5-Il)-fcarbamid; 1, 00-1, 05 (m, 68), 2,55 (fc, 2b), 3,50 (fc,. 28), 3,65-3,75 (m, 68),

4,15 (a, 2b), 6,12 (d, 18), 7,00 (t, 18), 7,12 (fc, lb) ,

7,28 Ú, lb), 7,35 Cd, 18}, 7,60 (d, 18);

2,19-1 zöprepil-AO -(3-( (beszeli, 6 j diexcl-5-i!.} -aeetamido]-9,5, 6, 7-tefcrahidropi ridin (9, 3-cj pirazoi-5-11) -karbamld? 1,00-1,05 (m, 68), 2,53 (fc, 28), 5,95-3,55 Cm, 48), 3,65-3,75 (m, Ibi, 4,15 (s, 28), 5,33 (s, 2b), 6,15 (d, 18),

6.75 Cd, 1b), 6,80-6,33 (m, 38);

b-b-dimet 11-67 - ( 3- ( (bemre11, 3}dioxol-5-il) -acefcamláo) -4,5, 6, 7-fcefcrahidropiridin (4, 3- ej pirazoi.-5-11}-karbamld; 2,65 (fc, 38), 2,70 is, 68} , 3,90 is, 2b), 4,00 (a, 281 ,

5,05 (s, 2b), 6,75 (d, 18} , 6,60-6,68 (m, 3b) ;

b-efcil-b’ -(.3-(2- (6-metoxfc-2-nal 15.1} -propior.asn.co j.....4,5,6,7-lefcrahidrepiridin(4, s-ciplrazei-ö-il}-karbamld; 8, 95 ifc..

38), 1,42	Cd, 38), 2	,55	Ct, 28), 2,95-3,05	A, 2H), 3,	90-
-3,60 A,	2H), 3,82	A,	38), 3,05 A, 18),	4,10-4,22	A,
2H), 6,92	Ct, IH) , '	7,10	(d, 1H), 7,2 5 Co,	18), 7,45	A,

1Η), 7,65-7,32 A, 38};

Λ zzrmm ζ - “ 5- ? -\ te m '-=> ‘ - ~ρ. m χ Λ ? ma ~4,5, 6, 7-tetrahidropíridin [4,3-el pirazol~5~ii) -karbamid;

1,00-1,05	(A	65) ,	1,95 Cd,	38), 2,53	Ct, 28), 3,40-3,3
A, 28},	3,65	-3, 75	(m, iH),	3,65 A,	38), 3A5 A, 16)
4,05-9,22	A#	2H),	6,15 (d,	18}, 7,12	Cd, 18), 7,25 A
18), 7,45	Cd,	1H) ,	7,70-7,01	A, 3H) ?

b-but 1.1 -b* - C 3- { 2- < 6-metexi -2-aait i 1) -pr opionamldo} -9,5,6,7-tetrahidropi.ridia (4,3-e)piraxol-S-il)-karbamid;

0,62 Ct, 38),	1,10-1,25 A, 2b), 1,30-1,90	Cm, 2.8), 1,4 5
Cd, 38), 2,55	A, 28), 2,90-3,00 A, 28),	3,40—3,60 Cm,
28), 3,65 {a.	3)1), 3,05 A, 18), 4,08-4,22	A, 28), 6,41
Ct, 18), 7,12	Cd, 18), 7,25 [a, 18), 7,4 5	Cd, 18), 7,70-

-7,60 (m, 38;;

b-banzil-A -·< 3- [2- C6-metoxí-2~n.a£tiI} -propioramido3 -4,5, 6,7-tat rafeidropirIdia (4, 3~Apirazol-5-il.) -karbamid? 1,42 (d, 38), 2,58 A, 28·, 8,95-3,65 Cm, 2Hj , 3,82 A, 38), 3,85 Cm, IH), 3,10-4,30 Cm, 2H) , 7,10 Ct, 16), 7,15-7,30 A, 78·, 7,95 Cd, 18},, 7,70-7,50 A, 38}?

Afenil-A-{ 3- (3-f1.aor-Penzamidő) -4,5, 6, 7'V

-bet rsbidropiridin [4, 3- A pirazol -5-il} -karbamid; A-dbR AMA-A? 6 CppA ; 2,7 A), 3,7 Ah 9,4 is) , 6,0-6,6 A);

A (5- (fenii~a mi fen 11) - 9,5, 6, 7 -tet r a h 1 eropi r i d 1 n C 4,3- e) p1ra ζο1-3-i1}7· :

-cikiopropáükarboxard.d; Ή-ΟΟΗ {6d8O-dg; b (ppzp ; 0,7 (m) ,

1,8 (zp , 2,6 (zb , 3,4 (rb , 4,0 (a), 7,5-7,8 (m).;

A?-{5- f (8-kineü1} -áznifenil j -4, 5, 6, 7-tarrabidrapiridin í 4, 3-rb pi ra zoi-3 -il} -3 -f inar-benzárnid; ^XMMR jófed-dg) 6 {ppm}d 2,6 H, 3,75 (m), 8,35 (a),

7,35-9,0 db ,0- (5- (benzi .1 -azui.főni .1} -4,5, 6,7-tatrafddrepi ridin. (4,3-aj pirazoi-3-ii ibe.nzab.id; Ή-ΉΜΟ (bMSO-d§) δ (ppm); 2,6' <np, 3,4 óvd, 4,2 <s>, 4,4 (s),

7,.3-8,0 (b);

9- (5 - (f apil - a z η1r oni 1) -4y 5,6,7-tarrahidreplridin(4,3-ej pirazoI-3-il}-3-brdm-henzárnád;

(0900-5% 3 (ppm) s.( 2,65 (a}, 8,OS (e}, 7,4-0,0 (zp .?

>--(5- (benzii-azulfanil) -4,5,6,7-tet rahidroairidin (4,3-a j pi ra zoi - 3-i 1} - 5-orom-ben zanid.?

¹ i-i«R (0930-d_s) 6 (ppzb : 2,6 (zb, 4,15 (a) , 4,4 (s}' 7,3-0,0 (b);

.9-13- {4-f iuor-benzolázni fon i 1i -8,5, 6,7-tafrahidropiridin í 4,3-e] pirazoi-3-ii} -3-brrzz-banzazíid; H-ddO (D9SO-d% δ (ppzg ; 2,7(m) ; 3,4 (zó; 6,1 is); 7,4-3,2 (zb;

9- (5-(3-(trifInor-botili-benznisznifonilj-4,5,6,7-tafrahidropiridin (. 4,3-cj pirazol-3-il} -3-brdzi-banzamid; H-OMO (DMSO-dib δ (ppm; ; 2,6 ize; 3,5 (b.) ; 4,2 (a); 7,8™ -8,2 (m) ;

.9-(5- (4-tol női zz ni fen 115 -4,5, 6b?- z e trahidrop i r 1din(4,2-ej pi ra zo 1-3 -ii>-3-brdm -ben zamid ;

319

8-218 RR?'·'.®' 3 ppR ; 2,4 RR 2,7 RR 3,3 RR 4,9 (aR 7,4-3,2 RR

7-(5- R-metozi-benzaisznli'onii) -4, 5,6, 7-fa t ráhidr apir idin{4,3-cd p irazaI- 3-i1}-3-bróm- ben zamid ? ^Χ8-Ι« (DdSÖ-dg) d (ppmR 2,7 RR 3,3 RR- 3,8 RR 4,0 RR 7,1-8,2: RR

7- < 5- (4-taro-bntil-be?>zaiazolfanil) -4, 5, 6, 7R©trahadropi.ridin 64, 3-elRirazol-3~.il>-3~broís~benzamid? ^XH« ítMSO-dg) d CppmR 1,3 RR 2,7 R) ,♦ 3,3 RR 4,1 RR 7,4-8,2 RR

7-{ S- (4-kiőr-benzolszül £ onii) - 4,5,6, 7- bet rah i drop i r i d.i n (4,3 - e} pir az © 1. - 3 - i i | 3 -b röm-be n r amid; ^I-hMR (»30-dg) 6 (ppm); 2,7 R.; 3,4 RR 4,1 (sR 7,4-8,2 RR

7-{ 5™1 (2-naft.il} -sza.lfoui i } -4,5, 6, 7-tatrabidrepiridin [4,3-o}pirazei-3-ii R3-h.r0m-bana.amid?

RMSíRdR d RpmR 2,7 RR 3,6 RR 4,3 RR 7, 4-8,6 RR

7-{ 5- f (2-tienil) -acatil] -4, 5, 6, 7~f etrahidropiridin14,3~c}pirazoi -3-il.] -4-floor-benzamid? R-RR {DMSO-áR 8 Rp®R 2,6 RR 3,75 RR 3,9-4,1 <2aR

4,35-4, 5 (2sR 6,8-8,1 RR

7— <· o — £ £brene.r} — ecet.z.t;. -4,6,6,

-betrahidropiridin(4,3-alpirázol-3-ii}-3-natoxi-benzazad; Őb-IRR RdSö-dR 6 RpmR 2,8 RR 3,75 ÍR? 3,8 RR 3,9-4,1 ib ; 4, 85-4,5 RsR 6,6--7,6 RR

7- í 5- RÍ, 3-benzod ioxol-5-1.1; -karbonil. j -4,5,6,7< Λ yv* ί** * ^Λ *

Ο > * * V * . * ♦ V ·»Λ ->>

~tatrehidrepiridin[4,3-cipirezoI -3-11} -4-te.rc-foutii-benzazdd? ~5~564R (DdSö-dg) 6 (ppm): 1,3 (a); 2,75 ím) ;

4,4 (s); 6,0 (a) ; 6,9-7,6 ím);

M-{5~ [ (1,3-ben£odioxol-5-il) ~karbon.ll} ~9,5, 6, 7-tetrahidrcpi ricrn í 4, 3-cjpirazol-- 3-ii}-3-metcxi.-bcnzamid; ^aH« (DMSC-dg) 6 (ppm) ; 2,75 (m) ; 3,6 (m) .; 3,3 (s); 4,4 (a); 6,0 (a); 6,))-7,6 (m);

50-65-[(1,3-benzodioxol-5-ii)-karbonii)-4,5,6,7-tet rahiöropi ridin f 9, 3- cl pirazel-3-il > -3-í enomi-benzárnid; •^LK-6HH ÍDdSO-dg) 6 (ppm); 2,7 ím) ; 4,4 íz); 6,0 (a); 6,9-7,6 (m);

17-{5-í fi,3-benzodioxcl-S-iI) -karbcnil 3 -4,5, 6,7-tetrahidropiridin (4, 3-c] pi ra ςο 1 -3-11}-3-tenorí-benzamid?

(DdSÖ-dg) 6 {ppm} ; 1,95-2,05 (2a); 2,55-2,65 Í2m);

3, 55-3, 75 (2m) ? 4,3-4, 9 <2s}; 7,0-7,3 <m);

5-05- <ianii-acetil} -4,5, 6,7x m :nv, 7 f~c θ'-; ' ' -m ο , η i ^ΧΗ-« (WÖ-dg) 3 {ppm}’ 2,5-2,65 (2m); 3,5-3,7 (PtaP; _3> g fs); 4,35-4,5 Í2s); 7,1-7,6 ím) ;

lé-ben z il -Ad - f 3- (3-metozi -benzamido) -3,5, g, 7-1 et ra h i d rop i r i d in í 4,3 - c} pi ra zo 1 - 5 -i i} - karbami. d; ¹R-WR íDbSO-dg) δ (ppm) ; 2,65 (m) ; 3,65 (m); 3,6 (a); 4,15-4,3 (ml; 7,1-7,6 ím;;

5-{5-(Penzii-azeifonil)-9,5,6,7-tetrahidtcpiridin{4, 3-cj pi rezol - 3- i 11 -3-m.etcxi -ben zárni d; M-pgg íbbnO-dg) 6 (ppm); 2,6 (m); 3,4 (m) ; 3,6 fa); 4,2 is); 4,4 (s); 7,1-7,6 (ml;

> φ « φ

9-1 zoprspx 1 -Td - {3— (3-motoxi-benzamido} -4,5,6,7-tetrahldrepirldin (4,3- x px_ ..zel-S-il} -karbamid; ^9-998 (DMSO-dg) 3 (ppm): x,G Cd); 2,6 (m.) ; 3,55 (m); 4,2 (s);

7,1-7,6 ind;

9-9-ázmetiI~9^s~ ( 3- ((2-fenxl-4-txazolil ) -acetamido 1 -4,5, 6,7-tet:rz81drepiridín(4,3-cj pirz©öl~5~ii} -karbamid; 2,68—2,75 (m, 68), 3,30 (t, 28), 3,82 (a, 2H) , 4,10 (s,

26), 7,40-7,55 (m, 4.6) , 7,85-7,85 (m, 25);

ü-izopropii-A?’ -(3- f (2-fenii-i, 3-tlazoI-l-Il) -acetamidoj -4,5, 6,7-tetrehxáropiridin)4,3-e)pirazol-5~i2}-kerbamid;

27-7772 (D95ö-ág) 3 (ppm) ; 1,02 (s, 38), 1,04 (s, 38),	2, 55
it, 2H:	), 3,55 (t, 28), 3,55-3,68	(m, 18) , 3,95	is.	28} ,
4,20 (;	5, 2.8), 6,15 (d, 16), 7,40-·	7,55 (m, 48),	7,88	-7, 96

(m, 26);

8~eti2-AO - (3-{i-íluor-benznmiá©:}-4, 5, 6, 7-tétrahidropi ridin (4, 3-cj pi rz ζοΙ-5-i1) ^karbamid; 9-898 (IMSO-dgj 3 (ppm): 8,03-7,34 (m, 4H) , 4,17 is, 29} , 3,58-2, 7 86:6), 1,00: 38}.

-dimetli-4,5-dih.ldxo-pippoXo|3,4-c|ffivappX-i-iX) -9(-metXX^

X^S^szii^oű^kazbami^al^XXXIfcasa.

Előzetesen 77 mi vízmentes metiiéu-eiklorIában duzzasztott

3, 5 g (3,01 mmol) 9-( 3-amino-5- {terc-bunexl-karbonil) -5, 6-dl·metil-4 .6-dihidro-pirrole í 3,4-c}pirszoi-l-il)-77 -metil-pulisztixcl-karbzmid őz 16,5 mi (96, 32 estei) diizopropli.-etil-amiu keverékéhez cseppenként hozzáadtuk 3,18 ml (24,03 .mmoi} (fe uii-aoetii}-klorid 10 ml vízmentes mati.lén-dikioridda.l kész! tett aldatáti· Az Így nyert szuszpenziöt 22 °C~on 10 órán ke resztül óvatosáé . kevertettük, .azt kévetőén a gyantát kiszűr tűk, metiién-dikloriddai és metanollal máztuk, majd vákuumba;

szárítottuk.

Λ megteialő acil-kiorid alkalmazásával végzett analóg eljárással állíthatjuk elő a következe- vegyüieteket:

P- {3- [ (2-^;naftii) -aoetamldoj -5-1 toro-butozl-fcarbonil} --S, 3-öimet 1 1 --4, O-öihidro-pirroio (3,4-c) pi ra zol-1 ~ il > - 12 -mát i .1-poiia;1 ; d -karbamid?

P- < 3- >( 3-brbm-benzamido } - 3- (terc-hutoxi- kar honi 1} -6, 8-dimetil-á, 6-dibidro-pir.rolo (3, 4-olpirazol -i-il) -áh -metil---polisztlrol-karhamid?

P- {3~oikiopropánkarbozsmido-o-(terc-hutoxi.-karbon!!)-ű,6-dimet11-4.,Ű-dlhldro-pirroio[3, 4-o}pirazo.l-i-11}-P*-met 11-poliszt Írói-ka rbamid,?

P~{3-(4-tIuor-bentamido}-5-{tero-butozi-karbonll)- 3,t-dimetil-á.,ű-dihidro-pirroio£3, i-cipirazol-I-ilg-ák -metilpol.1a z t ir gX - ka rberni d ?

k-(3-(4-terc-but i i-bon zárni do )-5-(tsre-butexi-karboniX)-6,· ű-di.motiX-4, ű-dihidro-pirroXo (3, 4-oj pirazoi-1 - il i -ü -me ti 1 - po 1 i s z t i r o i - ka rbami. d.

17.. példa

Arié < 3 ~s ztsbsa ti fenéi f - 6, 8-dfsw tii^x'\4,6pdí hidrg-

A 16. példa szerinti vogynletekat a 7, példában ioraorte tetteknek megfelelően trifinor-ecetsavval reágéltetve az alab b i vegyü l et e ke t éli I t ha tjük e lő;:

9-13- (fen il—a cetli) -6, 6 -diné ti 1M , 6-dihidro~pirrolo(3,4-olpirazoi-l-il} A -raefil-polisztiroi“

-karbaraiid?

9- {3- [ {2 -na ft il) -ecetaraidé1 -6, 6-dlraet il......4,6-dinidrn-pirreln [3,4-ejpirazoi-I-ii k-ü-raetii-poiisatirol-karnemid;

9- { 3- (3-nróra-benzamido) Ά 6-dimeti.l -4,6-d ihi dro-pirrolo í 3, é-elpirazoi-l-id) A -meti1-polisztirol-karnemid?

9~{3-oÍkieprepánkarbnxemidO'-5· (tere-bntozi-kerbonii) -6, 6-diraet.il -4, 6-dihidro-pi rroio [3, 4-oj pirazoi-l~.il) -9 -metii

-poliaz tirol-karbarnád ?

9™{3~;4-finor-benzaraido)-6,6-diraetii-4, 6-dihidro-pirreio[3,4-ej pirazol-1-ii)-9^f -metii-poiieztirol-karbaraid;

9~{3-(4-tere-bnfil-benzaraido)-6,6-diraetIi-4,6-dihidro~pi rroio [ 3, 4-elpirazol-l-i1 ) -63 -raeti 1-pol iszélről.....

karbaraid.

φ * Φ« >· X * *

S ·< Φ * * *

ΧΦ * χχ χΦ* χ.φφ

Φ Φ * κ S? Φ X φΧ X Α Φ Φ ΦΦ

1Β< példa *VVXV*XXVVXXV*VÍX»****************'

Ar Μ- < 3»5-disz?absr tioxáit-Ő,. Ő-dimetil-4,6-dihidro-

előállítása

A 17. példa szerinti vegyületeket a 3...· 5» és In. példában ismertetett eljárásokban a megfelelő karbonsavval, izooianátfai megy sanlfonii-kioriddal reagálhatva a következő vegyöiet a kát állít hat. j a k e l ő:

2-(3- (fenii-acetil) -ü-ecetii-n, 6--dlmet il -4, 6-di.bi.dro- pi. r r e I o ( 3, 4 - o j p .1 r a a ο 1 -1 -1.1j—lő -m.e 11.1 - pol i s a t i r o 1. -karbamid;

g-- (3- [ fa-naf til) “seetami.dö] -S-aeetil-é, 6~dimeti.l-4, 6~

-dihidro-pirrolo [3, 9 -ej pÍrerel-1-Íl} -tő -metil-poiieatlroi-karbamid;

g~ {3- R-bróm-banzamido) -o-aoatii-6, 6-dimetíi-9,6-dihi.dro“pirrplö ( 4,4-oj pi;aaoi.-i-li ; -tő -met ii-poiisztirol-karbadd;

2- (3-ci.klopropán karboramádo-5- (t e ro-but oxi - karbon! 1 j -5-aoeti.i-6, 6-dimetil.....4, 6-dihidro-pi.rrpÍo (3, 4-ejpipázol-1-ii j~g^f -matii-polisatíroi-karbamid;

g··(3- (9~fluor-benzaml.de; -S—aceti 1-6, 6-dlmeti 1-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-ojpirazol.-1-iij-tő -metii-polisztirol-karbamid;

g~ {3-(4-tero-butii-benaamidoí-o-acetil-n,6™dimeti1-9,6™

-di nidro-pi rrolo [3,9 -ej pi rázol-1 -i 1 j -tő -met i 1 --po.il.s zt i rol-karbamid;

g-do- Crendi-ecet.11.) -ő-i (z-tlenilj -eoetiij-ő, S-dimetíi-4,6ΧΦ

Λ X X Φ Φ *

XX ΑφΧ χΦφ **Φ

Φ Φ φί X X * * —dihidro-pirrolo[3, 4 -ej pirazoi-1-il} -Ab -metil-poliaztizol

-karbamid;

k- p- [ (2-oaft.ii) -acetamidoj-5- [ (2-tieoi.i) -aeeti.ij -8, 6-dimeti i-4, S-dihídro-pi.rrolo [3, 4-oj pirazol-1-ÍI) -Ab -metil -ρ ο1i o zt irοI-karbami d;

3- (3-brbm-berzamido) -6- [ (2-tie.n.il) -acetilj -6, 6-dimetii -4, 6-dife.ídro-pirroio p4-e] plrazol-l-ii j -Ab -metil-po11sz t i roI~ Karbamld;

Ab {3 - c i kioprcpáo kar boxam ioo --· 5- ítor c-bc to/zl ··· ka rboa 11) - 5- f (2-tieaíl) -acetil} -6, 6-dímetil-4, 6-dibídro-pirrolo(3, 4-cjpirazol-l-i 1j-Ab -maki I-poli azt iro1-karbamid;

b-{ 3- (4-fiuor-beozamido) -S- ( (2-t leníi j -acetilj -6, 6•-dímetiI-4 , 6-dihídro-pírroio (3, 4-cj pira zol-1-ii) -Ab -metil -poiiozhiroi-karbamid;

Ab13-(4-rerc-teotil-beozamido)-5-((2-tiecir)-ácetllj-6,6-dimetiI-4,6-dihidro-pi rroio{3, 4-cjpirazol-1-i1)-Ab-metil

-poli az ti rol-karbamid;

Ab {3-(feni1-aoetíi) -5-jetii™karbamoi13-6,6-dímetil-4,6-dihídro-pirroio(3,4-cj prrazol-I-ii}-Ab -metii-políoztiroi

-karbamid;

Ab{3- [ (2-naf ti I) •-aceiamidd j -5- (etil-karbamoii}- 6, 6-dimetii-9,6-dihidro-pirroio(3, 9-ej pirazol-1-il)-.Ab -metil -poliszt iroi-karbamid;

Ab) 3- 3-bröm-beozamidoj -6- jet ii-fca.rfes.mo.il} ~6,6-dimet.il~t 6.....diridro-pirroio(3,4-ojpirareI-l-il)-Ab -metil- po 1 i ο z t i r ο I - k a r fea m. I d;

d- {'3~c.rk.lopropánkarboxa.mido-~S~ i tero-brtoxi-karbori.1) - 5 - (éti I terror 1 } -6, 5-mimet i 1-4,6 -dihidr o-plrrolo )3,4-c]pirazoi-l-i1} -it -metil-polisztiröi-karbamid;

k-( 3- í 4-f ioor-benzamido} -5™ (etri-karhamoi i) -6, 6-ti.metil-4,6-di h.ipro-pir rolo 13 4- ej pira zol-· 1 - i. 1} -db -met i i - po l 1 s z t .1 r ο 1 - ka rbami. d;

b~(3- (4~rerít-bnt.ii“bonramido)-5-(etil-karbamoii) -6, 5-dimet.il-4, e~ái)ú.áro---pirreio[3_f 4-ej pirazol~l-.il) -53 “malii -poli azt1rol-karbamid;

.3-(3- (ienál-aoetii) -5- (etil-karbamoll) -6, 5-áimetii~4, 6~ -dlhidro-pirrolo (3, 4~cj pirazoi-1 -ii) -13 -motiX-poIiaztirol

-karbamid;

.3-)3- í (2~na.f-ti .lJ -aoetamido] -5- (etil-karbamorl) A, 6-dimotii-4,6-dihzdro-pirroio(3,4-ejpirazol-I-11}Ά-malii -po 1 Azt 1 r o I ~ ka rbamio,?

.Ρ-) 3~ i3“brbm~-benzamido) ~5~ (etil-karhamoii) ~6, 6-dimetii“4, k-dihidro-pirroio (3, 4-o)pirazoi-l~il} A -matii—poli art i rol-karbamid;

d- i3-o i ki optopán karóonam i do ~5 A tarc-boton 1 -karbon11)-5~(etil-karbamoii)-1,o-dimotil-a,6-dihidro“pirrolöld, 4-oj pirazol-l-ii j -13 -metil-polisztirol™

-karbamid;

3-(3-(4-fiaor-benzamido) A- (etil-karbamoil} -6, 6-dimetii-4,6™d.ihidro-pir.rolO:i3, i-ejplrazol-l-il}A -metál-polisztirol-karbamiá;

P- (3- (4-tere-bot11-ben ram. idő) -5- (éti l~karbamoi 1} -6,. 5- d i met i 1 - 4, 6 - d i h idro- ρ i r r ο 1 o (3, 9 - c} p i r a s o I - X - i .1.1 - Δ7 v s t i 1

- po 1 i s κ t i. r ο I - ka r b ami d;

7-{3-(férdi-aratii)-5-(etil-karbamoii)-6, 6~di.meri1-4,6-dlhidro-pirroio(3, 4-ejpirazol-l-ii} -27 -metii-poiisrtiroi

-karbamid;

7-(3-{(2-aaffii)-acetamido]-5-(abii-fcarbamoii)-6,6- d i me t i 1 - 4, 6 -d i. h idro - p i r r ο I o [ 3,4 - c j ρ ara zo 1 - i - i 1} -67 -meri i -poii azt rrol-karbamid ?

k~ f 3-(3-bróm-beazamido}-5~(etil-karbamoi 1)--6,6-dimet 11.-4,6-dihidro-pirroio[3,4-ojpirazoi-1-ii}-7'^r-met!1-poliszt iroi-karbamid?

.7™ {3-oi klopropár•karbozamido-ö- ( fcerc-bntözi-karbonil) -3- (etil-karbamoii)'.....3, €-dimetiI-9, 6-dibidro:-pirroloC3, 4-cj pirazol-l~i1)-17-motii-póliaztiroi-karbamid?

7--[ 3™ (8-fiuor-beozamido) -5- [etil-karbamoii) -6, 6-dimetii~ -4, ő-dihidro-pirrolo (3, 4-cj pirazoI~-l-íi}-X7 -met i.i-poii d z 11rol-karbami d;

7-(.3--- (4--rero~bati_:i-bomz:amido) ~5~ (etii-karbamoil) -6, 6-dimetii-4,6-dihidro-pirrolo (3,4-o p.razol-l-il3-7*-metil· -po 1 í s zt i r ο 1 - ka rbami d;

7-(.3- (reoil-acotil) -5-botil-karbamoi1)-6, 6-di.metÍi-4,6“ ' ' ' ' ' ^v * 5. b - C

-karbamid;

7™ ( 3- ( (2™oaftil) -acetamido] -5-butii -- karbamoi! : -6, 6-dimetil-4,6-dihidro-pirroio f 3,4 -oj pirazol-l -11} -7” -metil.-po i i a zt i r οI -karbamid?

7- ί 3 - ί3-brdm-benzamidoj ~5-bútil-k®rhamoii.5 -6, 6-dimetii-4,6-di h idr o>-prrroio(3,4-cjpirazoi-1-íi (-Ad -metál ~

-po 1 is zt iro I- ka rbamid;

A7 (3-eikippropánkarbozamido-ö- (f ez'o-butoxi -ka rboni 1} -5-buti1-karbamoii)-6,S-dimetil-4, 6-díhidro-pirroio (3_f 4-ojpirazpl-l-11}-7^f -metái-pplisztiroá-karbamíd?

Ad (3- ( 4 - f 1 u o r - be-n z ami do )-S ~hn t i 1 - ka rbamo 1 1} - 6, 6- d i ®e t x 1 -4,6-dihidro-pirrolo{3,4-oj pirázol-l-íi1-Ab -mefAl-peIi s z 11 r o .1 ~ ka r Pa m id;

A?- (3- H-fere-hntiL-Penzamido.? -5-hat ii-ka rhamoii) -6, 6-dlmatii-4,ő-dlhidro-plrrolop, i-pjpirazol-l-ii}™M -metál

-poli s z t á r ο I - ka r bamá d.

A IS, példa szerinti vegybleteknek a 11, példában ismerte tett eljárásnak megfelelően végzett lúgos hidrolízisével a kő ve t ke z d ve g y a Ί et eke t ál 1 í t ha t j_; a k a 1 ő:

7- i 5 ~ (feni!-eret i 1.} -6, 6- dime t i 1- 4, € - dr h id ro -pirrolo(3,4-ejpi rázol-3-i1(-(2~aa£tii>-ace tamld;

7- í S-(fenii-aoetil}-6,6-Pi.metii-9,6-dihidro-pir rolο13,4-oj pirazoi-3-ii >-o-brom-berzamid

Ad{3-·(feni 1-aoetiij -6, 6-dimetii-4,5-díhidro-pirroio (3,4- el pirazoi- 3 ---11 (-ciki opropánkarboxami d;

.7-(5-(reril-acetil)™6,d-dimetil-é,6-dihidroφ.-χ <

-pírról© (3,4 -ejplrazoi-3-íi ) - (4-fiuor) --benzamid;

d- {3- ffen.il-acetil) -6,6-dámeti1-4, 6-dlbidro-pírról©f3, 4-c]pirarol-3-ii.1-{4-tere-bot ii)-benzamid;

>-(5-acetil-6, 6-dlmetii-4, 6-dihidro-pirrolo (3,4-ejplrazoi-3-il( -iánál) -acél amid?

d- {5-aeet i 1 -6, 6~áimet 11-4,6 -di hu.dro-pir roi© F 3, 4-ej pi rá zol -3-il | - f2-.oaft.il) -a cet amid;

d-1S-acet11-6 #6-dÍme ti1-4, 6 - dih1dro-pi rrο1o[3,4-c) pi ra zο1-3-ilj-o-brbm-benzamid; di-NHR (DMSO-dg) δ (ppm); 8,2 Ft),

7,7-8,0 (m) , 4,6 (a), 2,3 (aj, 1,6 is);

d-{5-aceti1 - 6,6~dlmst11-4,6-dlhidro-pi rrolo[3, 4-ejplrazel-3-ü) -eifclcpropánkaxboxamid d— (o-aeetII-6, 6-dimerII-3,6—dihldre-pirroio (3, 4-ej plrazoi -3- i I (-(4 -fluor}-borz amid;

dáS-acat 11-6, S-dimatiI-4,6—dibidro-pIrrol© (3, 4-ej plrazoi-3-ilj-:4 -ieze-butil}-benzamid;

d~ (5™ [ fz-tienil) -acet 11.) -6, 6-dimeti.i-4, 6-dibidr©-pi r roi oF3,9- ej plrazoi-3-il(-feni i)-ace i am id;

d-j 5-[<2™rleni1}-acetil)-6,6-dimet11-4,6-dididre-pirrcloll, l-ejplrazol-3—ΙΙ) - (z~oaf bil) -aoetaamd; h-F-RMR {DbSO-dg} δ (ppm); 7,8-8 (m) , 7,4.....7,6 (m) , 7,2-7,3 (m) ,

4,6 (a), 1,6 Fa);

d- (5—1 fz-tienll? —acot.il j -6, 6-di.met 11-4, 6-dÍbldro-pírról© (3,4-ej plrazoi-1-11} - 3-brbm-beozami.d;

d-F5-((2-tiaoil}-acetil)-6,6-dimeti i-4,6-eibidro-pi rrolo F3, 4-cj pi razoi-3-ii }-ezkiont©pánkarbonomin; '‘n-RMR (öHSO-dg) 3 Fppm): 7,1-7,6 Fm), 6,0-7,8 (m) , 4,6 Fa), 3,3 φ >

- 330 (aj, 0,8 (ra);

Β-{5~{ s2~tien.il) -aeetil)-6, 6~dl.raefcil-i, 6-dih.idro-pi r.r öl e £ 3, 4 - cl p ixa zo l - 3 - i 1) - (4. - f 1 no r} -be n z arai d;

B-(5-:((2-tíenil) -aoetil.] -6,6-diraetiÍ-4,6~dibidro~

-pirrolo [ 3, 4 - ej pirazoi -3-il) - (4 - Perc-botiI) -bon. záraid;

B- f5™{4-fiuor-benzoiI)-6,6-d)raeti.Í-i,6-dihidro-plrroloO, 4-ej pi.razol -3- ii ) -feni i~ aszót araid;

B-{3~(4-f1nor-benzeil)-6,6-diraetiI-4,6-dih.idro-pirroio{3,4-ejpirazo i - 3-11)-(2-n a ft ii)-ace táraidra B- (5-(4-fiuor-benzoil)-6,6-diraoti1-4,6-dihidro~

-pi r roio ( 3, 4 - ej pira z ol -1 - i .1) - 3 -bross- ben zárai d

B- ( 5- (4 ~f loor-benzoi 1) -6, 6-dinét ii -4, 6-dihidro™

-pi rr oio (3,4-ej p1ra zο1-3-i1)-siklósropónkarborsra!d ra B~ j 5-(4-finor-foenzoii)-6,6-diraelii-4,6-dihidro-pírroio (3,4- ej: pira zol-1- 11 V -4 -f iaor -bon zárai d ;

B-{5- · 4 -f iuor-benzoil) -6, 6~diraofcll~4,6-dihldrd-pirroio [3, 4-ejpirazol-3-il} -4- Pere-bot 11-benzáraid;

B-efcii-B -( 3- í teni 1 -aoetaraldoj ··6, 6-diraoP Ii-4,6~dihidro-pirrolo[3,4-e> pirazoi-5-11}-barbáraid;

B-oti1-86 -{3-((2-naftil)-acetaraide)-6,n-dÍraetil-4,6-•dihidro-pi rroio (3,4 -oj pira zol - i -11.)— karban id; b-PME (DRSö-dg) δ (ppra); 7,8-8 (ra) , 3,4-7,6 (ra) , 4,3 is), 1,6 (s), 1,0 (P);

B-etil-B* - < 3- (3-brdm-ben.zarai.do) -6, 6-diraetil-4, 6-dihidro-pirrolo(3,4-ojpirazoi-I-11)-karbaraid;

B-atlI -B^f -) 3-oikiopropenkarbozarai.do-6, 6-diraot ii-4,6-dihidro-pirroio ( 3, 4 -c) pi rázol-1 - i i) -ka rbaraid ? H-BBR (0M60-d,i) δ (ppm) :; 4,6 (a) 1,75-1,85 ( m.) , 1,6 (a), 1,0 (t);

d-etii~-17 --{ 3“ (4 -fluor-bor· zamido) -6,6~dimetil~4,6-dihidro-pir r©.1 o [ 3, 8 -cj ρ 1 ra zο 1 -1 -11} - ka rbairid; 8-8MR {086 0-dg) $ (Ppm: r 0,0-8,2 (mi, 7,0-7,4 (mi, 9,5 (aj, 3,0-3,2 (m) , 1,6 (a) , 1,1 (ti;

8-eti..i -18 -(.3- (8-öarc-batii-beasamido) -6, 6-dlmatil-4,6-dlhidro-plrroio (3, 8-©o pirazol-1-11j-karbamid? 'H-NMR (DMSO-dgi 3 (ppm) : 8,0 (d) , 7,0 (di, 4,0 (z), 3,0-3,2 (m) ,

1,6 (a), 0,8 (t) ;

b-Pu ti 1.-18 -13- (fen.il-aoetamido) -6,5-dimetiI-4, 6-dihidro-pirroió (3,9-©j pirazol-5-11]-karbamid? b-batt 1 -18 .-(3- ( (2-oaftii) -acolaadd©) -6, 6-dlmod 11 -8, 6- d 1 bidrd-p 1 r r © 1 o (3,8 - oj pia a zol -1-11} -ka rbamid ? '8-8198 (őMSO-d₅) δ ippm.) ; 7,8-8 (m · , 7,4-7,6 (m) , 8, 3 (a) , 1, 0 p7 p; ;d'?:8() (il;)ll(( ©( -1 ·. ( _:: :^: (

P-bst r I-if* - f:3-73-bróm-Peazamid©) -6, 6-dimet 11-4, 6-dzhidro-pirroio(3, 4.-cl pirazol-l-il}-karbamid?

8-ba111 -18 -13-o 1 ki©p r ο ρ án.kazbomamib©-6, 8 -d1met11 -4,6l--: 7 Ilii: 33:(16(81)7^^

-dihidro-pirroio Γ3,4-oj pirazoi-1- II )···karbamid; '8-MM.R ;||:||Í((3|)37(||)||((33i(l||3l3ÍI7:7(7llllllÍi3:Íi3l|||||||(l|^ lil!!lli!liiils|il!i!!!illliiili^

3d4(lÍ(ÍÍ|||Í(|ldÍ8(|)£(|||iÍldlÍ|IÍl|(|||:ilÍÍlill:3l(Í31IÍ:s(ÍÍ((Í:Í)l3llÍMÍÍ

Α Α Φ Φ (DdSO-dg) 6 (ppo) : 3,0 (d), 7,8 (d) , 4,5 (s), 3,0-3,2 (ο) ,

1,6 (sj , 0,0 (t) , .&% .9- {3p{fearo-bufexlpbfón»efeg3gü.do> -β- (Pergpbufco^i-kaxbbníl) ?£dr»ir£d£n |3·, pirassbX~X~xI> ~8* -mefcilElőzetesen 96 ml vízmentes metílén-dikioridfean duzzasztott

3,5 g (3,01 omol) 9-i 3-asd.no-5-(ferb-butori-karoonil) -4,5, 6,7~ -tetrahidropiridin(4, 3~e]pirazol-l-il )-56-metil-polisztírói-karbamid és 16,5 oi (36,32 omol) dlizopropii-etii-amin keverékéhez oseppenkent hozzáadtok 4,5 ml (24,08 omol) terc-bnfcii-fciorid 10 oi vízmentes metilén-diklbríddal készített oldatát. Az így nyert szaszpenzlöt 22 ’-C-on 18 őrén kérésztől óvatosan kevertettük, ezt követben a gyantát kiszűrtük, metilén-díklbrlddal és metaiKrlial oost.uk, majd vákuumban szárltottűk.

&% B- (3- (terp-butíl-feenxefcamxdp) - ítedxi: -tefcvahidvg^rldxn(3,4-alpli^rpi-l-it j-9j-^tíi-ppixe_xfciypl-kavfeamxd algái11 táda

5-(3- 7aera-'buiíl-ben ze tárni do) -6- (t ere-bot ez I- kar bénái) -4,5,6, 7-tetrabidropiridi.n(3, 4-o)pirazol-1-11 )-.5^f -metil-poliszt Írni.....karbaoidnt a 7, példába?? isosrtetett eljárásnak megfelelően trif luor-ecstsavvai reagáltaltunk, és Így az .9-(3- (tere-buti i-benzetamise) -4,5, 6, 7-v.etrshidropiridin (3, 4 ~ pipirazei-l-11}-9^Z -oetil-polisztiroi-karfosmidöt nyertük.

φ >

··> ·>

8~(3~(iero~8ut il-benzetamődo}-4,5,6,7-tétrabldropiridinp, 4-ejpirazoÍ-l-ilj-Ü-matil-polisztiröl-kaxbamidot a 3. , 3.

és lö. példában ismertetett eljárásokban a megfeleld karbonsavval, izooianáttal vagy szaifenil-kiorzddal reagáltatva a következő vegye leteket all .<; Mijiu e\o .8- {3- (4 — tero-'betí 1--ben ram ide) -6-1 zopropi I-karbamoil} -4, 5, 6,7-tetrahidropiridin(3,4-ej pirszol-6-iI}-8^f -met11~ po 1 i a z t I r ol -ka r bami d;

.O-{3-(4~tero-butil-benzamidop-6-[ {3-tienil} -aoetiil--4., 5, 6, 7-tét rahidropiridin[3,4 ~cj prrarel-3-ii}-8* -met 11-poiIaztIr ο1 -karbami d;

- 8- { 3- f 4 - torc-ba ir 1 -beazamido} - 6) - a cet 11 -45, 6, 7 -tetrabldropi rldln [ 3,4-oj pirazoi -- 3-117 -8^f -mofcii- po 11 s z t i r o I - ka. rfeaml da

8- < 3- (4 -1 ero-bat í I-benzamido} - é-metáns zel feni 1-4,56 , 7-'tetr abidropi.r i.di.n [ 3,4 - e j pi razoi-3-II( -8^f -metil-poli s ztÍr ο 1-ka rfeamld;

8- {3“ (4-tero-batil-bextzami.do)-o-fetíi-karbamoiii -4,5, 6,7-tetrahldroplridin ( 3, 4-cl pírazol-6-11(-karbamld-AF -meti1- po 1 ászt1 r ol - ka r bami d ;

8-(3- (4-taro-but 11.-ben zárni do) --6- {3-meti.l-boZlrIl) -4,3,6, 7-ter rahidropiridin (3, 4-ojpira.zoI-3-iI( -8^# -motil—pol zs z hz re r— na mama op ·*· *

9- (3- ί 4 -tere-bot i I.-benzaraido) -6- (2 - faroli )-4,5,6/7-tetrahidropiridin(3, 4-c)pirazol-3-iI} -9^f -raetii- ρο 1 i s z t i ro 1. -- ka rbami d;

9-(3-(4-taro-batii-benzárnido)-6-ífenii-aeefcil)-4, 5,6,7-tetrahidropirídin[3,4-cjpirazoI-3-il:-35 -raetil-p oi i <s ztirol-karbaraid ;

9-{ 3- (4-tere-bntii-beazaraido) -6- (feniI-sznifőni 1) -4,5, 6, 7-t e bt a h i d r op í r i dl n 73, 4 - c J p 1 r a z ol - 3 - i I) -33 -rao fc i .1 -pol is z t i rol - karbaraid;

9-(3-(4-ferc-bntii-benzaraido)-4,5,6,7-tói rahtdropiridin[3,4-ej pi rázol-3-il}-4-tere-but il~ -raenzaraid-35 -metil-pol.isztirol-karbaraid»

A <3- (texp-lmfcii-bensa^ido> 4,¾JrZ/ “bpér^hidxppir idin ( 3, ággiplrazol^f -11} -sjgáaaa&sKékpk ^iőállitáéa é 22, példa szarinti vegyaletaknek a il. példában ismertetőét eljárásnak megfőleiden végzett lúgos hidrolízisével a követ kozd vogyálebeket dilitbatjsk elő:

.9-Izopropi 1-63-(3-- < i-tere-bntil-bonzáraidé; -4, 5, 6, 7-

-tétrabidropirldin[3,4	i-o) pirazol-6-ii	)-karbaraid;	b	i-RMR
(D9S0-dg) 6 (ppra): 7,	90-1,47 (ra, 46)	, 4,41 (s,	2d) ,	3,75
(ra, 16) , 3,41 zz, 2H	), 2,39 (ra, 2H;	, 1,3 (s.	36) ,	1,(54

(66) ;

9- ( 6- [ (2-tienii ) -acetli) -4,5,6, 7-1 otrahi dr op i rid i η [ 3,4 -o]pira zο1 -3-i1)~4-1e r -e-be .fci1-nesz araid; H-6ME (DéSO-dg) 5 (ppra): 7,2-7,47 (ra, 4H) ,

X Φ

3,58 (m, 26), 9,Ö4 is, 28}, 3,71 {m, 22), 2,9 4 {m, 2.8},

1,3 is, 58};

8- { 6-aoetiI-i,5,1, 7-tetrahidropir idin C 3, 3~ajpirazol -3-ü} -4-terc-buti I-banzamid;

8- C 6-metánszulfon χ i-9 ,· 5,6, 7-tefc rabidropiridin[3,9 - c jpirazol-3-ί1j-9-terc-bdtll-banzamid; ~8~8M8 CDM80-dg) 3 (ppm); 7,0-7,97 ?m, 98), 9,3 Cs, 28}, 3,93 (m, 28), 2,99 fs, 3.8), 2,52 (m, 28), 1,30 is, 98) ;

b-et.il -- 6’ - i 3 - (9 - tere-bútil -benzamidd) -9,5, 6, 7 -1 e t r a b i dr op i r i di n í 3, 4 - ej pira zol - 6 -i 1 }-· ka pb ami d ; 8 ··· 8 M8 {DHSÖ-dgi 6 (pornó i 7,00-7,3 7 {98} , 9,31 (s, 28}, 3,3 9-3,09 (m, 48} , 2, 38 (m, 28) , 1,39 is, 08), 1,01 (t, 38);

8-C 6-C3-matil-PafcÍri1)-3,5,6,7-tetrahidropi ridin C 3, 4 - ej pirazol -3-i 1} -4- tero-but ii-benzamid; ^:'H-8MR (DHSO-dg) δ {ppm); :7,01-7,47 Cm, 98),

4,36 js, 28), 3,62-2,27 (m, 68}, 1,30 Cs, OH), 0,38 Cm,

68} ;

8- C6- {2-fu.ro.1,1} -4,5, 6, '7.....tetrahidropiridin { 3,9-ojpirazoI-3·-ii;-4-tere-bnti1-beszarnia; ~8~8MR (DMSO-dg) δ Cppm); 7,91-6,62 Cm, 78} , 3, 62 Cm, 28), 2,56 Cm, 28), 1, 30 (s,

98) ;

8- C 6- C f esi.1-a esti 1} - 3, 5, 6,7-tetrahidropiridin{3,4-a]pirazol-3-il}-9-ierc-butil-beszamid; 8-HMR COMSO-dg} δ (ppm}: 7,90-7,29 Cm, 98), 3,6 (28), 3,8 Cs, 28), 3, 68 {m, 28}, 2,9 (m, 28), 1, 30 (s.

98} ;

14- (6- (fenii-szulionil) -4,5, 6, 7 -1 et rah1dropír 1d1 n(3,4-ejp 1 ra zo1 -3-11j-9-iere-de111-benzamid;

Áb{6-1 (8-kiuolil) -szulfeníi j-8, 5, 6, 7-fairahtdroplriáin [3,4~tdplrázol-3~iI}-4 - ters-butil-henzamíd;· H-dbiR (Dh8O-d6) d. ppm : 8,9-7,97 (m, 1 OH.), 4,6 (2Η), 3,88 (m, 2H), 2,26 (m, 2 b), 1,30 is, OH),

Az Ad 13~ (9-fe^rnMntil-b^nsemidg>gSr<3-mse;fcll-bmti.lj-é,6pdxhxd3go-pirgol<>[3,9-olpirms;ol-lglijrH( -^etil-peiiasstirmikarbemid eX6álXitá«a

100 mg í 0,08 6 omol) Ab (3- (4 - férc- bet 11 - ben 2 amidé )-4,6-01-n id ro-plrrolo(3, 4-ejpirazol-l-11}-Ab -met1 i-poilestíroi-ka rbsmidet 9 mi 3:1 térfogatazányú vízsentss d,A?~dimeV.il-rc-rmamid/~ etanoi oidóezezalegyben duzzasztottunk, majd hozzáadtunk 74,1 mg (0,86 mmol) izevaieraidenidet és 79_fa mg (8,86 mmol) borán/plrrdin komplexet (BAB) ,, A reekciökeveréket argonatmoszféra alatt 4 napon keresztül 22 “c-on óvatosan kevertektúk, ezt követően a gyantát kiszúrtok, majd A, b-dimeiil-formamid/etanoi oldószere léggyé 1, metiién-diklóridőéi és metanollal mostuk, végűi pedig vákuumban szárítottuk,.

Analóg eljárással a következő vegyületeket állíthatjuk elő:

h-(3-(4-terc-butii-benzamido)-5-(2-fenil-etiÍ)-4,6“dihidro-prrroio (3, 9-oj pirazol-l-il j -Ab -met ii-pelisztirol-karbamid;

Α~ (3- (9-teró-foutil-benzamido) -5--· (2- (2-tlenil} -etil ] -4,6-di hidro-pirroio( 3,4-e)pira zol-1-ί1}-Ü-meriI-poIiszolr okká rbamid.

Az ( 3,4- c) pirasol - 3ρ± X} ^származékok^oiőélXltáea

A 22. példa szerinti vegyöleteknek a XI. példában ismertetett eljárásnak megfelelően végzett iögos hidrolízisével a következő vegyüieteket állíthatjuk előz.

b-(5-izopentii-4, 6-dihidro-pirroio)3, 4-ej pirazoi-3-il }-4-Oero-botil-benzamid? bb-bbR (Dd$O--d$) ő (ppm): 7,9-7,8 (ap; 7,5-7,4 (m)? 4,9-5,8 Cm}? 1,7-1,6 (mi; 1,5-1,4 3;;

1,39 (a); 9,90 (d) ?

A- (5-feneti 1-4,6-dIhidro-pirreÍe [3, 4-oj pirazoi-3-il}—4- ter e--bom.il —ben zamid ? 'R-hMR (BbSO-tbg § (ppm); 7,9--7,8 d»d ; í , a— ; , 4 om? ? .-, a— í, o ?mg ? 4, U— 8 .; 3, ϊ—2,8 (m) ?

1, 39 (s; ?

b- ( 5-- ( 2 - (2-fcienII) -etil] -4,6-dinidro-pirrolo ( 3,4 -o)pira zoi-3-ϋ ] -1 -tero-bat 11-ben zamid? H - kd R (P?8SO-dg> d (ppm) : 7,92-6,92: (m, 79} , 3,2 (no 4R) , X, 3

C9H) .

26, példa

A. 3-amlno-S- < texo-butpKi-kerbopkX.) pl- Cet.oxi-karbgai.1} ~4,&~

-dxhidsxs-pi rjeolo [3,4 -ej pisoazoi előélIlkásm g (89 mmoi) 3-aad.no-S- (terc-botozi-karbonul}-4, 6-dihidre-pirroio[3,9-n]pirazol, 92 mi <526 wol) diizepropíl-etii™ -smin és ööa mi tattahidrólurán 0-5 bO-ra hűtött keverékéhez lassan hozzáadtuk 8,9 ml (93 ®®.l) a ti i-klér- karbonát 259 ml tét rabi érői uránnal, készített oldatát. A reákoiőkeveréket 2 órán keresztül 0-5 t'-f tartottuk, ezt követőé?; szobahds?érsékletre melegítettük, majd egy ej szakán át kevertettük. Az így nyert Keveréket vákaumban szárazra pároltak, a maradékot pedig etil-aoet át tál. és vízzel extraháltak. A. szerves fázist elkülönítettük, vízmentes nátrium-szulfát felett szárítottak, majd szárazra pároltuk, A maradékot gyorskromntegrátlás úton tisztítottak, amelynek során előőrsként térfogatáranyű etll-aeetát/eiklobexán oidőszergradierst alkalmaztunk. Fehér, szilárd anyag formájában és 19 g mennyiségben (72 %-os kitermeléssel) nyertük a eimvegyülstet.

27. példa

Az 5- (P^m-bn.boxi-karlx?uxX> (eto»'-karbonil} (

-uaf tzX> -pr-öploulil , S-dlbúdrogplrrolo ( 5,4-glpxrazpl

a.

1,48 g (7,9 mm.ol) 2-(2-naftII)-propionsav 90 ml métáién••di klorid és katalitikus mennyiségű b, b-dimetil·-formamid elegyével készített oldatához csepoenként hozzáadtuk 0,83 ml (3,65 mmol.) oualli-dikiorld 13 ml motilén-dikloriddal készített oldatét. A. reá kci.ékever éket 30 percen keresztül szobahőmérsékleten kevertettük, ezt követően vákuumban betöményiletbük, majd a maradékot fölnél ial. kétszar ismét betömér vitet tok , Az Így nyert savklorid 40 mi tetranidrofvrénnal készített ol.-

datát. lassan hozzáadtuk 2,ö g (6,75 omol) 3-amino-5- (ierc-butoxl -karbonii.) -1- (eiozi-karbonzi.; -4, 6-dihidro-pi rroio(3,4-cj pirazoi 40 ml tetrahidrofurárinel. készített és ö-S ^ö€-ra kötött oldatához. 4 reakciékeveréket hagytuk szobahőmérsékletre méiegedni, agy éjszakán át kevertetbük, majd szűrtük és a szűrletet. vákuumban szárazra pároltuk. A maradékot .feloldottuk metiIsn-dikloridban, az oldatot telített, vizes nátrinm-kiorid-gidattai mostuk, vízmentes nátrium-szulfát felett szárítottuk, szűrtük, majd a szürietet szárazra pároltuk. A maradékként kapott nyers terméket gyorskromatográfiás utón tisztítottuk, amelynek során eiuensként 3:7 —> 4:6 térfogatarányű etil-aoetát/oiklohexán oldöszergradienst alkalmaztunk.. Fehér, szilárd anyag formájában, és 3,0 g mennyiségben (93 %-os ki termeléssel) nyertük a cimvegyüietet.

2,5 g (5,2 mmol) 5- ( ierc-buto.xi-karöonil; -1- íetoxi-karbonéi; -3~( F2™(2-naftil)-propioniij-amínoj-l, 6-r.z ®c;o-pirrolo(3 , 4-cj pirazoi 15 mi metilén-diklóriddai készített oldatához hozzáadtunk 16 ml 1:1. térfogatarányú trlfluor-ecetsav/metiién—di k.lorid keveréket. A reafcoiókeveréket 30 percen keresztül kerestettük, majd szárazra pároltuk. Az igy nyert maradékot feloldottuk merüén-dikioridban, az oldatot telitett, vizes nátrium-kiorid-oidattal mostuk, majd vizes nátrinm-bidrogén-karnonáz-oldatot adtunk hozzá. A képződött csapadékot kiszűr« :<·

390 tök, vízzel és metilén-diklóriddal mostuk, majd vákuumban szárítottuk, amelynek eredményeként kvantitatív kitermeléssel 2,0 g cimveg yőietet nyertünk.

előállítása

0,9 g (1,06 mmoi) .1™ (etoxi-karbonil) -3- ( [2-(2-naft 11} -pro™ pi.onil]™-smimoj~9,6-dihidro-pirroIol3,9-clpirazol. és 0,164 mi fi., 06 mmoi) diizopropil-etii-amin 10 ml vízmentes tet.rahi.drofüránnai készített oldatához oseppenként hozzáadtuk 0,213 g (1,06 mmol) í 4---nitro-fenil)-( Kiér-farmiét} 10 mi. vízmentes tetrahidrofuránnal készített oldalát, Az Így nyert sznszpenzi™ ét Körűibelei 9 érán keresztül szobahőmérsékleten kevertettok, majd az Oldószert leporoltuk. A maradékot feloldottuk metilén~diklo.rid.ban, az: oldatot, vízzel mostuk, vízmentes názrium-szuifát felett szárítottuk, majd bepároltuk. Kvantitatív kitermeléssel 0,55 g sárga, szilárd anyagot nyertünk. A szilárd anyagot feloldottuk 15 ml. acetonitriiben, majd az oldathoz hozzáadtunk 130 mg (1,56 ζοχοί) 9- (dimetil-amino} -piridint és 0,27 ml (2,75 omol} piperiáinf. á reakciókéveréket 29 érán keresztül visszafolyatás mellett forraltuk, majd bepereltük. A maradékot feloldottuk metilén-dikXoridban, az oldatot I M vizes nátrium-hidroxid-oidattui, telített, vizes nátrium-kiorid-oidattsl, 5,1 M sösavoldattai. és telített, vizes nátríum-klorid-oldsttal mostuk, vízmentes nátrium-szulfát felett szári* φ ~ 341 ~ ··*♦.* tettük, szartuk és a ezűrietet bepereltük, A maradékként kapott nyers terméket szílikagélen kroz:atogra.íálva tisztítottuk, amelynek serén eluensként 95:5 rérfogatarányú. metiién-dikiorid/metanoi oidöszereiegyet al kalmaztnnk,. Ennek eredményeként 26 %-os kitermeléssel 0,1.15 g címvegyüietot izoláltunk.

WdMh (DMSO-d% § (ppzi) : 7,8-7,5 (m); 4,4 (mj ; 4,0 (m) ;

3,1 (zd; 1,5 Cm) ,

A megfeleld amimből. kiindulva analóg el járással állíthatjuk elő a következő vegyületeket;

.9, h-dimetii-áö - {3- f 2- (2-naftil.) -propionamide) -4,6-dihidre-pirrolo(3,4-cipiratoi“5-ii}-karbamid; %-99R (D99ö~d% β (ppm ); 7,8-7,5 (m) ; 4,4 (m); 4,0 (m); 2,8 (a) ; 1,5 (d); d, 9-dímetiX-9^s -{3- C (2-feniÍ-4-1iazolii} -acetamidé] -4, 5,6,7-tetrahídropiridin(4,u-ojpiratol-S-il)-karbamid; H-.ygp ;DMSO-d% é (ppm ); 2,60-2,75 (m, 65} , 3, 30 (t,

29} , 3,02 (s, 29), 4,10 (a, 25), 7,40-7,55 (m, 45), 7,85-7,35 (m, 29) ,

Az előbbi példákban említett (1) általános képletű vegye letek egyikét kapszulánként 0,25 g mennyiségben tartalmazd 5000 darab kapszglát az alábbiaknak mngteleidsn állítunk elő;

a kompozíció hatóanyaga:: 1250 g talkum; 180 g bűzakeméuyifő: 120 g νφ stagnézium-sztearár:: 30 g laktpz; 20 g &i»máilifcási eljárás

Az előbbi anyagokat elpörltás után egy 0,5 mm-ss hálómératű szitán juttatjuk át. Á keverék 0,33 g-es részleteit egy kapszulatőlte berendezés segítségével zselatin kapszulákba teltjük.

2. formálás1 példa légy kapa zolák

Az előbbi példákban említett (1) általános képietű vegyeletek egyikét kapszulánként 0,05 g mennyiségben tartalmaző 5000 darab légy zselatin kapszulát az alábbiaknak megfelelően állítunk ele:

a kompézicié hatóanyaga:; 250 u

Lserog11keiz 2 liter előállítási eljárás

Az elperltotü nafósnyagot Laazogllkokban ·propilénéi!koi•--Laurát, Gattefess S.A., Salat Felest, Franciaország) szuszpendúlynk, majd nedves malomban körülbelül 1-3 qm szemesemérét re őröljük. Azt követően a keverék. 0,419 g-es részleteit egy kapszuiatöltő berendezés segítségével lágy zselatin kapszula kba tölti ük.

3., formálási példa légy kapszulák.

Az előbbi példákban említett (1) általános képietű vegyü343

letek egyikét kapszulánként 0,05 g mennyiségben tartalmazé 5000 darab lágy zselatin kapszulái az alábbiaknak megfelelően állítunk ele:

a kompé zi.óié hatóanyaga: 250 g

2EG 4000: 1 liter

Teeen 00; 1 liter oldaliÍrási eljárás

Az elporitott hatóanyagot PEG 400-ban (poiietilénglikol.

380 < Mr > 420, Sigma, Elnke, Aldrloh, Amerikai Egyeséit Államoki és Tveen 80 (poli (oü-etilén)-szorbitán-monolagrát; Atlas Chem, Inc», Amerikai Egyesült Államot; forgalmazza: Sigma, Eluka, Aidmich) elegyében szusapendáljak, majd nedves malomban körülbelül 1-3 gm. szemeseméretre őrüljük» Ezt követően a keverék 0,43 g-os részleteit egy kapazulatöltő berendezés segítségével lágy zselatin kapszulákba töltjük»

Claims (17)

1. X, Q' á.tő.rms kcpleta czczzlopzrazz--vccvule;

   ~— amelynek képletében

   R és R_:j jelen kése ázososan vagy élt érően, egymástól f aggét lenül hid/rogénatom vagy egy adott esetben szaksat1teáit csoport a következők közül közöl kiválasztva: -37, -COR*, -COO37, -COÜRRQ -COhQRQ -bH-C (“óbb NHR^? , -CQdlhRRRQ -SO₂27 , -SOghhsó vagy Szódád>R' általános képletü csoport; ahol

   P7 és (-/' jelentése azonosan vagy eltérően., egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szubszfcituált egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomot slkilesoport, arilcsopott, 3-6 szénatomos cikiealkl lesepert vagy arai- (1-6 szénatomos alkii;-csoport, vagy

   R7 és 7'·' együtt egy 4-6 szénatomos slkilénláncot képez;

   Ra, Rb, Re ős Ro jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól, függetlenül hidrogénatom, adott esetben tovább zzohsztltnΦ Λ ψ_φ Φ ΦΦ ΦΦΦ * **

   - V46 - 74 ,4 74 ''-Ρ ált egyenes: vagy elágazó láncú 1~€ szénatomon alkilcsoport, arilcsoport, aril-(1-6 szénatomod alkii)-csoport vagy -ORyGlb általános képletü csoport, amelyben R* Jelentése a fentiekben megbatározott, vagy

   Ra és Fb es/vagy Re és Ed azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy adott esetben szubsztituált 3-6 szénatomo s ο1k1o a1k i1cs opo r t ot képa z;

   m és n értéke egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, nogy m és a összege legfeljebb 2 <ss t n < 2} — vagy gyógyászatilag el fogadható sója.
2. 2. Sgy 1, igénypont szerinti vegyüiet, amelyben

   R jelentése -ÜöR'' vagy -OObüRl általános: képletű csoport;

   R_x jeientése: -R7, -ÜOF, -GONHsü, -üöhibR*', -Sö₂R^f, ~SÖ_S&W vagy -SCgÜH^R^ általános képletű. csoport; ahol

   R' és ki jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függőt lenül hidrogénatom vagy egy adott, esetben tovább szubszfitnáit egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos aikilesepert, arilcsoport, 3-6 szénatomon cikloalkilcsoport vagy aril-(1.-6 szénatomos alkii)-csoport, vagy ló és R'^# együtt egy 4-6 szénatomos alkiieniáncot képez;

   Ra és .Rb jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-3 szénatomos alkiicsoport, vagy

   Ra és Fh azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot képez;

   Re és no. mindegy! kének jelentése hidrogénatom;

   R

   η.

   értéke ö > zagy 1; és értéke ö ; zagy 1, 3. Sgy I. igénypont szerinti vegyület. amelyben jelentése -CO33 vagy -CöbHR* általános képietű csoport; jelentése -RS -CQRd, -CÖ8HR1 , -COhRd dd -SOzS' , -SöahHzd ' A-. ' -C. vagy -SOylebR^ általános kepletü csoport; ahol R* és ; R·'” jelentése azonosan vagy élté r ően, eg ymá stél

   függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szübsztítüált egyenes vagy elégető láncú

   1-6 szénatomos elkilcsoport, srilesoport, 3-6 szénatomos v\.kS.x ^,on' ό n z__ 1 ' szénatomom alkil)-csoport, vagy R.^f és F együtt egy 4-Ü szénalomos aikiiéniáneot képez;

   .Ra jelentése hidrogénatom;

   Rb jelentése -CHjOR^f' általános képietű csoport, amelyben R^f jelentése a fentiekben meghatározott;

   Ro éa Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom;

   m értéké 0 vagy 1; és n értéke 0,

   4, Egy 1, Igénypont szerinti vegyület, amelyben

   R jelentése -CO8/ vagy -COdHR'' általános képlete csoport;

   % jelentése ™R , -COR^? , -CQRHlű , -CöRRdR”, -ROyR¹' ,· -SOydRRd vagy -sOyhR^fR^í?' általános kepletü csoport; ahol fb éa ad jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szabsz ti teáit- egyenes vagy eiágazé láncú

   ΛΦ >*

   X Φ Φ Φ *

   XXX Φ < X *φ·*

   Jii ί - < _t<* ;·„’ '«Ζ

   1-6 szénatomos a Ibi lesöpört, ári lesöpört, 3-6 szénatomos cikioalkilcsoport vagy aril-Π-6 s 2é na t omo s a 1 fc il) - c s o po r !, cs g y R^J és R^f' együtt egy 8-E szénatomos a 1 ki lén láncot ké™

   V\^'X ·'? ' fou-kvx

   Ra, Rb, Re és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom; valamint m és n mindagyi kének értéke Ö .

   5. Egy 1. igénypont szerinti, vegyület, amelyben

   R jelentése -COR^? vagy -CONHE^¥ általános képletü csoport; m jelentése -Rt, -COR% -üöbrüt, -eORR^¥R^¥í vagy -Sábád általános képletü csoport; ahol

   Ib és Et jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szufoszéitoáit egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilcsoport, arllcsoport, 3-6 szénatomos cikioalkilcsoport vagy aril-fi-6 szénatomos alkil)-csoport, vagy

   R^¥ és R^ZÍ együtt egy 8-6 szénatomon sikiiéniáneot képez;

   Ra es Rb jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-3 szénatomos altilesöpört, vagy

   Ra és Rb azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egv 3-6 szénatömés cikloalfcilesöpörte! képez;

   Re és Rd mindegy!kének jelentése hidrogénatom;

   m értéke 1; és értéke in «X

   Φ Α«

   ρ.

   Egy 1. igénypont szerinti vagyaiét, amelyben jelentése A'^? vagy -CONHR általános képlete csoport; jelentése A, -COHH -CONA , -CONH'K vagy -SCbíT általános képleté csoport; ahol.

   B^r és Ft jelentése azonosan vagy eltérően h .1 drogén atom vagy egy adott esetben tovább sznhsztitóéit egyenes vagy elágazó .láncó 1-6 szénatomom al.ki.lcsoport, arilcsopcrt, 3-8 szénatomos eikloalkilcsoport vagy ati1-(1-6 szénatomon aikll)-oso port, vagy (V és lé egyStt egy 4-6 szénatomos alkiléniáncot képez;

   ka és ab jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom:, egyenes vagy elágazó láncé 1---3 széna torzos alti lesöpört ,· vagy ka és Rb azzal a szénatommal együtt., amelyhez kapcsolódik, egy
3. 3-6 szénatomos cikioaikilesöpör tót képez;

   Re és Re mindegyikének jelentése hidrogénatom;

   m értéke 1; és n értéke 8» ? Egy 1. igénypont szerinti, vegye let, amelyben.

   F. jelentése ~CöF3 vagy ~COPBR^f általános képletü. csoport;

   R_:l jelentése A , ~CA, -CéhHFi, -CöERA, -Ab - S0_;AR^f vagy -StybBlR általános képletü csoport; ahol

   Fő és F jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szobsztitanít egyenes vagy elágazó láncé 1-6 szénatomon alkil™ csoport, ári lesöpört, 3-6 szénatomos eikloalkil.csoport vagy ari 1-(.1-6 szénatomos alkii; - cs oport, vagy

   R^? és R^fí együtt agy 4-6 szénatos;os alkilénláncot képez ;

   m és n mindegyÍrének értéke 0;

   Ra és Pd mindegyikének jelentése egymástél függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomon aikilcsoport, vagy

   Ra és Rb azzal a szénatommai együtt, amelyhez: kapcsolódik, egy 1-6 szénatomos eikloaikilcsoportot képez; valamint

   Re és Rd mindegyikének jelentése hidrogénatom»

   8. Egy '1, igénypont szerinti vegyüiet, amelyben

   R jelentése -COR^Í vagy -CONHR/ általános képletű csoport;

   R_x jelentése -RR. -C0RR -CÜNHHR -CWF, -SöyRR -Sö^KR/ vagy általános képletű csoport; ahol

   R és 10 jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább szobsztitoáit egyenes vagy elágazó láncé 1-6 szénatomon aikilcsoport, arilcsoport, 3-6 szénatomos oikloaikiΙο söpört vagy ári1-(1-6 szénatomos alkiit-csoport, vagy (b és Η' együtt egy 4-6 szénatomos alkrién táncot kép- p· <0 m Ős n mindegy i. kének értéke 6; valamint

   Ra, Rb, He és Rd jelentése hidrogénatom»

   9» Egy 1» igénypont szerinti vegyüiet a kővetkezők közül kiválasztva:

   1, b- (5.....(.fenii—acet 1.1; -4,6-di.nidro-pirrolo (3, 4 - ejpirazol-d« «

   350 — ii 1 - f emil-acetamid;

   2. 9- (5~acetii-4,€-· dididre-pirrolo (3, l-ojpirarol-o-i 1}- feni!

   —aca tamrO;

   3. 9-banzil-9’ -(3-( fenil-acstamido) ~4, 6-dihidro-p .1 r roio [ .3,4 - o j p .1 r a ζ ο 1 - 5 -11) - ka rbaaí 1 d;
4. 4. d- {5-toiuoi s zui főni1-4,6-dihidro-pirroio(3,4-ojpi rázol-3-111-ienii-acetamid;
5. 5. d-etil-Ah - (3- <fenil-acetamido) - 4,6-dihidro-pirrolo(3,4-oj pirazoi~5~il}-karbzmid?
6. 6. r™{5-aoatil™4,l-dlbidro-plrroio(3,4-oj pira roi-3-ii}- 4 -bifenil11}-aoetamid;
7. 7. d- (5-seetii-4,6-dIhidre-pirrolo (3,4-oj plrazoi-3-11 j - (2™

   -naftll)-acélamid;
8. 8. 9~{3™acetil-4, 6-dIhidro-pirroio f3,4~c]pirazpl-.3-.il)-2-furán ka rboraóid;

   91 8-(S-aoef11-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-oj plrazoi-3-11)-5-kl.ór-2-t 1 of énkarboxami d;

   10.. 9- (5 - ace t .·. I - 4,6 - d i b 1 d r ο - ρ i r r ο 1 ο í 3, 4 - ο j p 1 r a z o 1 - 3 -11 j - 6 -ki6r-ni kot inamid;

   11. 9-í 5~aeetli™4, S-dihidrö-pirroio[3,4-ojplrazol-3—11j-2-ben zolύr ánka rhoxam1d;

   12. 9—j 5—ecet11—4,6-d.ihidro-pirrol.or3, 4-oj plrazoi - 3-il} -4-fenox ; o ' 'd.d;

   13. · 9-{5-aoetii-4,6-dihidro-pirrolo13,4-e]pirazoI-3-iX1-4~t arc-bot il-ben zárni d;

   14. 9- {5-acet ii-4, 6-dihidro-pirrolo 13, i-ejpiraxoi-3-i.l j -plperon!1amid;

   15χ b-FS-acetii-4,g-dihidro-pirrclo[3,4-e}pirazoi-3-i.l 1-F2-íss t i. 1 - 5 ~ £e n i. 1 - 3 - f ur ár ka rhoxam í d;

   16. 18 {o-acetil-4,6-dibÍdro-pi.rroiooá4-c}pirazoi-3-ii}-á- kínai inksrboxami d;

   17 x 8- j 3-aoetiI.-4,6-dikádro.....plrrolo(3,4-c)nirázol-3-il)-5- F4

   -klór-£en.1.1. ? -2-faranka rboxamid;

   18. 48 F 5 -»e 1 á a s z ο 1.1 ο η 11 -4 , 6 - d i hidro-pi. rrol o [ 3, 4 - o) pi r a 2 01 - 3 ~

   - iiF - 4 - ferc-bati1-benzárni d;

   1.3. d-{5-(£0n i1-s s u1foni1)-4,6-díhi drο-pi rrο1o(3, 4-o j pi ra zol -3-11) -4-. oro-bO ; 1-banzamid;

   22. .d~ (ő-benzoil-4, 6-dihid.ro-pi rrolo (3, 4-oj pára zoi-3-il} -4-tere-bot i i-bar zárnád;

   21. .8- {5- F il-naftii. 1 -sznifon.il} -4, 6-dáhidro-pzrroio 13, 9-c)pÍrazoi-3-ii }-4“fe.rn~bof ii-bnnzamid;

   22. 18 F5- Fl-ooftoll} -4,6-dihádro-pi.rroÍo 13, 4-ej pirazoi-3-11 i

   -4 -fee re-Z i'1-benzamid;

   23. b- (o~ Ffeníl-acet ii.) -4,6~dihidro-pirrolo F 3,4-o}pirasol-3- i .1} ~4 - ro.ro- bot i_: 1-ben zárnád;

   24 . d-ioaii-K' - {3- (4™ forc-butii-bonsarsido) ~4, S-dihádro—oirrolo[3,4-clplrazoi™b~i1i-karbarnád;

   25. b-ixopropii-fb-?3-F3 -rere-butri-benzamido}-4,o-dihidro-pl rrolo[3,4- o jnira zol -5-11) -karbamld;

   26. 8-2 5 -met án®znifonál - 4,6~di_;h:idrO“pi..r.rolc< (3, 4-o) pl rázol- 3 -11}-4-fenoxi-benzamid;

   27. 88 S-benzoi1- 3,6 - dl h id ro-pirro1o(3,4- cl párásol-3-11}- 4 -fcηοχ1-bon serid;

   28. b- F 5- Fl-naf zoilj -4,6-d.ihi.dro-pi rrolo F 3, 4-oj pirazol-3-iI}

   .... 352 ... .--. --:;

   •~ 4 - f en oxi -ben zárni d;

   29, 9~Izopropil ~,9* ~ {3~(4 -£ozoxi-bonzamido) ~4_f 6-dihidro-pirrolo (3,4~cjpirazol™ 5-11)-karbamid;

   30.. .9- {5-aceti1~ 4, 6-dihidro-pirroio(3, 4 -cj pi ra zol - 3-i I} -2- (2 -na £ 111)-propi pnapid;

   31 x. ibizöpropil-Ad - ( 3- {piporon.il-karboxamido) -4,6-dihidro-pirrolo Γ3, 4--cjpirazol-5-iÍ) -karbamid;

   .32. .9™eikiohexi X-~d^f - i 3- (4 - £crc-but ii-ban zamido) - 4 , 6-d.ihidr o-pirrolo (3, 4-cj pirazoI-o-i 1}~karbz.mid;

   33, 9-obii~.9^s -{3- (4-to.rc-foutiX-bonzamido) -4,6-dihidro- p i r r ο 1 o (3,4 - o j p i r a ζ ο 1 - 5 - i 1'? - k a r 0 a.m 1 d;

   34, 9~: 2, 6-dietil-feniij ~9^! - j3- (4- £e.rc™but ii-benzamido) -4_f 6-dihidro-pirroiop,4™c) pirazoi-S~i.i j-karbamid;

   33. .9-0191000x11-9' -- (3- j2~etii™hutiramido) -4, 6~dibidro~

   -pirroio f3, l~elpirazol~5~ii{-karbamid;

   36.. £9(2,6-dieti.i-fohil { -9’ - ( 3- (piporordl- karboxamido? -4, 8—dihidr o-pi r rolo{3,4-c j pi razol-h-i I}-kar bamid;

   37 . 9- (2-mo' o\ ..-£on.ii ) -9’ ·· { 3- (2- (2-.oa.it.il) -propiaoamidoj -4,6

   - di h i dr o—p i r r οX o ( 3,4 - c ? ρIra zol-ő-11)-karbamid;

   33, .9- (l-donii-etii) ~9^S -{3- (2- (2-oaftl 1) -propíonamido] -4, S~

   - d i h i d ro - p i r r o 1 o (3, 4 - c j pl. ra z ol - 5 - i i { - ka r bam i d ;

   33, .9- (5-(tenil-ezulrooil)-4,6-dihidro-pirroio(3, 4 -cjpirazol

   - 3-i1(- 3- ( 2-naf t i1)-propionami d;

   489- (2,5-di.met 1t- Zenit) -AT - {3- {1- tere-tat ti -b-o zamido j —4, 6-dihi dro-pi rroio(5,4- cj: pi ra zoi-5-iI(-karbamid;

   41, .9- (2, 5-dimebil-rooiJ.} -9^! - {3- (2-é tid-búid remi do) -4,6-dihldro-pirrolo(3, 4 -clpirazoi~5-.il{ -karbamid;
9. 9 2 . 7- (4-fluor-benz.i i) -7’ -(3- (2-et i.l-butinamido) -4,6-dinidro-pirrolo (3, 4-ej pirazoi-S-fl} -ka rbame.d;

   93, 7-(5- (beozil-sznlfonil) -4, 6-dibidro-pirrolo (3,4-oj pirazoi

   -3-i i}-4 -t ere-but11-bon z ami d;

   49 , ,7- (2-kibr-fenIl.} -7^Í - (3-(2- (2-naít 11) -propionamidoj-4, 6-díhidro-pirroio 13, 4-cj pi razoÍ -5-ii j -karbamid;

   45, 7-{5-karbamoii-4,6-dihidro-pirrolo(3, i-ojpirazoi-3-ilj-2- (2-na ft i.l} -propfonamid;

   46. 7-15- (3-csat i l-butirii) -4,6-dihidro-pi rroio (3, 4-oj pirazoi-3-ii(-9-fanozi-benzamid?

   4 ?. 7-(5-( (2-f en.ll-4 -t fa zoiil} -aoetί 1 j -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-oj pirazol-3-ii j -4-fenoxl-henzamid;

   42 „ 7- {5- ((2-fcisn ii) -aoetii j -4,6-dihi dro~pirroio(3,4-oj pi rázol-3-ii(-9-tero-hutii-benzamid;

   43. .7- (5- ( {3-piriái 1 j -aoet ii ] -4,6-di.hidro~p i r r ο 10(3,4:- ej p i r a z ο X -3- i id - 9 -1 e rn-ba t a1-ben z: amid ;
10. 10.. 7-{5- jben.2ii-zzuiton.iii -4,6-dibidro-pirroio (3,4-cj pirazoi

    - 3 -11 (- 9 - f eno z i. - ha n z ami d;

    51. 7-(5-((2-metii-propil>-karbon ki j-4,6-dihidro-pirrolo (3,9'-ojpirazeI-3“ii}-4-rero-butiI-benzamid;

    52 . 7-<5-(i z-feaii-h-tiazolíl)-aoetiij-9,6-dihidro-pirroio(3,4-ej pirazoi-3-ilj-4-taro-butii-benzamid;

    53. 7-(5-((2-tÍanilj-aeetiij-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-ojpirázol-3-il(-4-renozi-heozard.d;

    54 , 7-(5-( (benzo (1, 3j dioxol-S-il) -aoetii j -4,6-dzrm dro- p 1rrolo(3,4-c j pi r a zol - 3-1 i j - 3 -me 11.1. -b után ami d ?

    55. 7-(5-(£i-naftilj-azolzonil1-4,6-dihidro- 354 -pirrolo [ 3,9~c}plr.azoI~3~iX} -oiklopropánkarhoxamid;

    56. Al~ { 5- {2-meroxi-fen.l.l.j -9,6-dl.brdro-pzrrolo [ 3, 4-ej pirazol.-3 “11. j ~3~ (2-naftil}-propionamid?

    57. Add 5- í2-·furoil} “9, 6-dihidro-pirroio [3,4-clpirazol-3-ii}- 3 - (2-naftii}“propionamid;

    58. .9-(5-(5- (5-$norioiino-matiI} -2-fcaránka.rbonil j -4,6~dihidro~ “pirroio (3, 4-cj p.irazoI-3—il.j ~4~iarc~fcat.il-foenzajaid;

    53 . d-d 5- í ( 4~ íz- (l~pirrolidinil} -etoxi j -leródd -aoelii } d. 6-d i b i d r ο ~ ρ i r r o lo(3,i~c) pira z ο 1. - 3- i 1} - 4 - te.r c-ou fc. 1.1. -benzamid;

    68. lé-(5—d IH—baazotr ia zol. — 5—ii} -karborii 1 -4, S-dihidro-pirrolo (3,4-ej pirazoi-3-il (-4 -rera-bntil-banzamid?

    61. lé-{5-((3—pirrolíl)-karbonilj-4,6~dihidro~

    -pirrolo13,9-ej pirazol-3-il}-i-rarc-fcötil-fcanzamid;

    62. b-( 5-{{4-(2-OXO-2-(1-pirrolidinil}-etoxij-fanilj-aeet 115~4,6-d i h i dro-pirrolo{3,9-ej pirazoI-3-i11-4~£oroxi-benzamid;

    6 3. d~ (5 - í [ 4 - ( me t i 1 - a z a 1 £ ο n am i do} - .£ e n i 1. j - a o a t i 1} - 4 _s 6 - d i h 1 d r o -pirrolo (3,4-ej pirazol -3-il.í - i-fenoxl.-benzamid;

    69. Al- (5- (2- (6-oxo-1. Í6H) -piridazirii 1 -acetiii -9,6-dihidro“pirrolo (3,9—aj pirazol-3-ii j “i-fenoxi-benzarsid;

    65. lé- (5- ((3- (karbamoil-metozid -fan.il 1 -eceil.1) -db 6-dibidro-pirroio(8, 9-ej pi.razol-3-ilj -4.....fenoxi-benzamid;

    66. Al- ( 5- ((4- (karbapoii-matoxi} -feni 1 j -acstil} - 4,6-dibidro-pi rrolo (3, 4-oj pirazol -3-1.1} -9-f enoxi-benzamid;

    67 .. Al~ (5 - ((9 - (1 -pirrolÍdini 1} ~ fen.il.] -a cetli( -9,6-dihidro-pirrolo (3, 4- clpirazol.-3-iI } -l-fenoxi-berzazúd;

    68. A?- ( S- (( karbáffioii-öX'.i } -000811)-8, 6-dibid.ro- © í r r ο 1 © [ 3, 4 - © j p i r a z ο I - 3 -11£ - 4 - f e a ox i -b on zárni d;

    69. b- {S- í {4- (2- (4-net11-2-pi.peraxlni 1) -etoxi } -leni 1} -«ceti1] -4,6-dibidro-pirroio(3, 8~c)pirazoi-3-.ii£ -4-fetoxi—00löinid;

    70. b™ {5- ({4- [2- (1-pirrOÍidinil} -aroxld -fenil£-aoetii) -4, 6-dih idro-pi rroio ( 3, 8 - ©) pira zol - 3 -11} - 4 - fenoxi -ben. z amid ;

    71. b- i 5 - ({ 4 -íz- o xo - 2 - ; 1 - p 1 r r ο 11 d i a i 1; - a t o x .1 ] - £ e n .1.1£ - a c e t i .1) -4,6 - d l n i.d r ο ~p i r rol ο í 3, 4 - © 1 ρí r a z o.1. - 3 - i 1) - i -1 a.r c- bo t 11 —bo ο ο «.n.... o,

    72. b-{5-((4-(metil-áznif©nemid©)-íenii)-acet i i}-4,6-dlhidro-pirrolo[3,4 - 0} pira zol-3 -il £-4-tarc-bntiI-benzamid;

    72. b-(5-[(3-piridil)-karbonii]-4,6-dibidro-pirrolo(3,4-c]pirazol-2-Íl)-i-tarc-batii-benzamíd;

    74, b-{5-((3-piridil)-karbonéi]-9,6-dihidro•pirroio (8, 4-c)pirazol -3-11) -8 -rerc-b«tii-banzamid;

    7 5, b- {5 - ((8 -pi. r 1 d i I) - ka rb on 1.1 ] - 8, 6 - d i h 1 d r © -pirrolo [3,8-e'j pirazol-3-ΐ 1} -8 - taro-botil-benzamid;

    76. b-<5-|í2~metii-3~pirIdii)-karbonii]-4,6-dihidro'pirroio [ 3, 4 ···©) pirezoi-3-ii }-8 - terc-batiJ -benzamid;

    77 _v p~ {t~ ((2- (metii-rIo) -3-pIridii] - karbon il) -4,6-dibidro—pirroio(3,8-obpirazol-3-il.)-8-bar©-bnt.il-benzamid;

    78 . b-) 3- i (2-pirazinil.} -karbonii] -4,6-dibidro- pl r rol © [ 3, 8 - cl p i r a z ο I - 3 -II) - 8 -1 e r o-b o ti I -be n zárni d; b-)3-(3-f0roll)-4,6-dibidro-pirroi©(3, 4-©]pirazol-3-ii£-4

    -fenoxi-ben zamid;

    80 . b-( 5- (2-tenoii} -9,6-dlniáro-pirroÍ© (3, 8-c)pirazoi-3-i 1)-4

    356

    -íenoxi-benzárnid?

    81, 8~( 5- í (1-mePoxi-z-henzofnranil} -karbonil] -4, n-dihidro~pi rroio (3 ·, 4-o} pi ra zol-3-1 1 j -4- Perc-bot 11-ben zamid;

    55 . 8-j 5--- [ fz-benzoparanir} -karbon! 1 ] -4,6-dihidro- pl r x ο 1 o {3,4 --· c ] p i p e 2 ο 1 - 3 - i 1} ~ 4 - f ere- boti! -ben remid;

    83, 8- {5- (z-foroii; -4, 6-dihidro-pirrolo(3, i-Cjpiraroi-3-~.il }-4- Perc-butil-benzamid;

    84, 8M S-(3-furoli)-4,6-dihi.dro-nir.roIo(3,4-oj pirazol-3-iI}-4-le ro-bn k i 1 - ben zárni. d ;

    85, 8- ·3-fz-iuroii)-4,6-dihidro-pirroio(3,4-ejpirazoi-3-il }-4I en o.x.:—oe, .< z. a mz z.«

    85< 8~(S-(3-kenoil}-4,8-dihidro-pirrolo[3_f 4-cjpirazoi-3-115-4-Pero-batil-benzamid;

    37, 8-5 3-{(2-kinőnélIn11}-karbonIi]-4,6-dihidro-plrrolo(3, 4 -o) pi rázol- 3--0.1} -4 - benőni-beozami. d;

    38, 8-(5-( (2-rienil} -acetil(-4, 3-dihidrö-pir rolo (3,4 - o) pirazoi - 8-1I} - 5 - perc-bük i 1-benzamld ?

    39, .8— { 5 - [ {6 - ki no 111} - ke. r.b on 5. I ] - 4 _f 6 -d Ibi dr o -pl r r ο 1 ο í 3, 4 - < , 3 - i I( - 4: - Por c~ b a t1.1 - ben z am i d ;

    9a, 8-5 5- f 3-fnroii} -b 6-dihio.ro-pirroio (3, 4-clpirazol-3-iI }-5- fen ox .1 - ben. z ami d

    91. 8- )5-[íz-pirezinii)-karbonil]-4,6-dihidro-plrroio (3, 4- cl pIraroi-3™.;, 1.:--4-lenoxi-ben zárni d;

    92. 8-< 5™ (z- (h-oxo-l (62} -piridazioll}-acetil.} -4, 6-dihidro- pi rro le (3,4-oj pira zol.- 3 -11} - 4 - Perc-bat il-ben zárni d;

    93. 8-(5- ( 54- (karbaiPoii-rietOKií-fenilj-ecefeii} -4, b-dihidro-pirroio (3, 4-c) piraroI-3-iI)-4- tere-boti l~berremid;

    Φ X

    7 ·$: '7' •.A.Í .·

    94 .. Β- [5 - ί (karbarao) I.-ozi ) ~acet.il > -4,6 -Cicidre···

    -pirrolo [3, i~cjpirazol~3~.il} “4-óerc-butil-bonzard.d;

    95. B--{ ο™ Π 4-)2- (3-mebii-2-piporazinix) -etoxl)-feníi)-aoohii 1

    -4, 6-dihidro-pirrolo[3,4-c)pirazoi-3-xiI-4~foro-bntll-banzaraid;

    961 B~< 5~ ί Γ2- (si.efcii-azul.fooaraidc; ~4~biazol.il 1 -karbosiia) -3,6- dih i dr o - ρx r ro 1 o ( 3, 3.....c j p i ra zo I - 3 -11 > - 3 ~ tor o-b n t11 .....bonzáraid;

    97. BM 5- [ (2-ben zo furat· II) -karbon! 11 -4,6~dihidro-pirrolo13, 4-cj piruzo.l-3-i 1}~4 -fonozl-bonzáraid;

    98 . B~ {a- [ í2~pl.ridxl) -karbon 111 -8_; 6-dxhi.dro-pxrroio[3,4-cj pirazoi-3-11}-3-fenoxi-banzaraíd;

    9 9. 3- ) 5 - Π 2 - rao t í i - 3 - ρ ír idi i} - k a r bon i .11 - 4, 6 - d 1 η i dr o -pirrolo13,4-clpirazox-3-il)-«-ienozi-fcenzamid;

    XÖÖ. 3-{5-((4-kxho.lil)-karbonii)-3,6-dihldro~

    -pirrolo)3, 4~c)piraxo'i~3~ix } -4 -fenozi-bonzamid;

    101. 3- {5 ~ [ 4 - (2 - ο χ ο -1 - p i r r ο 1x d 1 η i 1} - fc on z c i i ) - 4,6 - d x h I d r o ···

    -pirrolo[3,4 -ojpirazoi-3-xII- 4 -terc-bnti1-bon zárd d;

    102 . B~ f5 -1ene t i1-4,6-d1hldro-p1rro1o[3,4 -c]pira zo1 - 3 - x1ί-1 - aorc-bufc11-bonzáraid;

    103. B-o-butil-B’ -(3- (2-- (2-naffcii) -propxonaraxdoj -9,6-dibxdro-pirrolo)3,3™cj pirazoi-S~xi)-karfcaraid;

    104 . B-izopropxi-B’ ···{ 3- (2- (2-naf tii) -propxonaoidoj -4,6-dihidro

    -pirrolo [ 3, 3 -oj px r azoi-S- ll) - kamaraié;

    105 . 3-03- (et.il -karbamoxi) -4,6-dihidro-pirroio [3, 4-oj pi razoi-3

    -xl) — (2-nafrxi)-propionaraxd;

    1.36. B-) 5- > o tox 1 -karboni 1) -4,6-dihidro-pirroloi 3, 4-c)pirazoi-3

    -ii}-3-(2-naftxl)-ptoplonamit’;

    12?, b~( 5~ (3-mef.t l-butirll) -4, 6-dtbidro-pir.rpio[3, i-o]pirazot-3-ii} -3- (2--naft.il} -proplonamid;

    138 ,. >-· { 5- (karbamoii-mettt} -4,6-dihiáro-pxrroIo(3,3 -ej pir ázni -3 -ti}-3 -(2-naft11}-proplonamid;

    10 9b~ (3- ( (3 -párról 11) - karbon t 1 ] -9,6-dlbidro -pirrolo(3,4-oj pirazox-3-ii} -3-(2-naftii}-propionaxh.d;

    110, b~ {5™ (etoxi-karbonii} -4, 6-dihidro~pIrrci.o{3,4 - m; pira zol-3

    -ti}-4-terc-butí1-benzamrd;

    111. b~(5~xzopemtd.l~i, 6-di.hidro-pirroxo (3, 4-cjpxrazol-3“i.I} -9- terc'-bn t xi-benzamid;

    112 v b-bmtxl-d^s -{3- (i -zarc-butii-benxazd.do) -4, 6-dihidro···

    -pírról o[8_f4 - ο ] p i r a ζ ο 1 - 5 - 1 1 } - ba rb ami d;

    113, b- {5 - [ (2 - t nd o 11t} - ka rmon 11 ] - 4, 6 -dl kidre-pir r o I o [ 3, 3 - o'} ρ 1 r a ζ ο I - 3 -1.1 j - 4 -1 a re-bot ti -ben z am 1 d ?

    119, b- (8- ((l~met t1- 8-indoÍ.i i} -amat ti j -4,6-dihxdro- p i r r o le (3, 9 - ο ] ρ 1 r a ζ ο 1 - 3 -11} - 4 -1 e ro- bt 1I1 -ba η z a m i d;

    118. b-<5- (4- ( (1-imidazoxil} -mntIIj-benzolis-46-dihidro-pir r ο 1 o[ 3,4_: - c} ρ x r a ζ ο x - 3 - i 1} - 4 - f anox i - ben z amid;

    116, b~í 5- [4- ( (1-imába zol 11} -metál j -benzolt} -4, 6-dih idr o-pirrolo[3,1-cjpirazol-3-ti}-l-fenoxi-banzamld;

    117 .. b- (5- (4- 2-oxo-x-ptrroiidlnil} -benzol 1 j.....4,6-dihidro-pirrolo í 3, 4 -ojpi.razol-d-i 3.(-4-fenoxi-benzárnád;

    118 < 2-(1-(2- (morfoizno-metlld -S-faroilj--4,6-dihxdro-pirrolo [3,4-mj pirazol-3-il.} -i-fenoxi-bonzamld;

    119, b- {2 - [ 5 - (a. c e 11 x - am 1 no) - 2 - farm i 11 - 4, 6 - d 1 h i d r o -pirrolo [ 3, 4 - ej pi rázol -3 -i 1(-3-(2.-nalti I} -propxonamid;

    > φ

    123. b- {3-( < 9 -met χ '1 -1 - pipa 'ra z i nil.)- ecet 11)-4,6 -di h .idr o -pirrolo (3, 4-oj pirazol-3-xl)-3- (2-naftái) -propionamid;

    121- .· b- {5- í {I-piper xdi n i i) -a cet ii j - 9, 6-dihidro-pirroxo[3, i-cj pi razoi-3-ii} -3···· (2-nait il) -propionamid;

    132. b-{5- (1 ix-pirrolxdinii) -karbonéi} -metál) -4, 6-dihid.ro-pirrolo (3,4 -oj pirazol- 3-ii) -3 - (2-naffix) -propionamid.;

    123. b- i 5-aoet xi-9,6-dihidro-pirrolo [3,h-ojpxrazol-a-il)-· í 4 — < 1 -pirrdiidinil}-fenii]-acetamid;

    124 . b-{5-acetii-4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4 -ej pite zol-3-1.1 ) -2- (4-{1-pirrolidini15-fenéi)-propionamid;

    125. b- {5~acefii™4, 6™dxhxdro-pi rroio[3.. 3-oj pirazol- 3-ii } - (3- (2 -οχθ-l-pirro1iáin!1}-feni11-a oe fcam id;

    12 6. b- {5 - a oe 11 i - 4,6 - d x h i d r ο - p i r r o 1 o ( 3, 4 - o j p i r a z ο 1 - 3 - χ 1) - 2 - [ 4 -(2-oxo-l-pirroiidinil}-fenii]-propionamid;

    127.. b- -2-metoxi-főnix) -b’ - { (2- (4- (2-oxo-pir roiidin- x-ii)

    -fanilj-propionamido)-4,6-dihidro-pirrolo(3,3-ojpirazol-3

    -ii}-karbamid;

    123 .. b- {2,4 -di fl.no r-fenéi.) -b^! - ( (2 - (4 - (2-ozo-pirroiidin-l- i1.} •-fenil'l -propionamido) -4,6-dihidro-pirrolo(3, i-o]pirazoi-5

    -ii } - karbamid;

    129. b- (l-fenii-efxx) -b’- i (2- (4- Íz-oxo-pirrolidin-l-ii) -feniij -propionamido)-4,6-dihddro~pirroio(3,4-oj piraaoi-5-il)-karbami d;

    130. b- (2-metoxi-fenéi' -19-3 (2-(4- (1.....pirroiidinil} -xen.il 1 -propionamido) -3,· 6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-5-il }···

    -karbamid?

    131. b- ( 2,4 - d i f 1 η o r - f e n i I} - b · - { {2 - f 9 - (1 - pi r r ο 1 x d χ n i 1) - f en 11 j: < · ΦΦ *ΦΦ φ νν ν 560 - ,,^Λ

    -propi ο η a ο 1 d ο} - 4, 6 - d i h ί d r o - ρ i r r ρ 1 o (3, 4 - c 1 p i r a. z ο 1 - 5 - I I) -karbamid;

    132 < A- (l~f.eniz-etil} -66 - ( (2- (4- (l-pirrolidinil} -ienii) -prop ionam.i.do)-4,6-dihidro-pirrolo(3,4™cjpirazol-5-i.i.}-karbamid;

    133. A-ja- (fenil-szulfonii) -9, 6-dIhidro-pIr.roIo (3, 4~clpirazgl™ -3-i I i -2- [4 - (1-pórrólrolni 1) -fonal) -propionamid;

    134 . A- (f-mePoxi-fenil) ~A‘ ( (4- (2-oxo-l-pi.rroiidi.niI) -fenil)-ecetamidé) -4, 6™dihidro~pl.rrolo d, 4-e]pirazoi-o-il }-karbamid;

    133. A- í2-kibr-fenil)-Ah -j ((4-(z-oxo-l-pirroiidinii}-fenil}-acetamldo}-4,6-dibrdr o-pá rroio[3,4-ojpi rázol-5-i1)— ..'.'Ci.'..

    136. A™(l-íenii-ebil}-66 — ( <(4-(2-oxo-l-pirroildíníi}-fenil) -aoetam.l.do)-4,6-dihidro-pirroio63,4-ojpirazol-3-il)-karbamid;

    137. A-n-bnfil~A^s-{((4-(2-ono-r-pirrolidinÍi)-ienii)-ecetamidé)-4,6-dihidro-prrroio(3,4-c]pirazol-5-ii}-karbamid;

    138 . A- )5- Afenil-szuif onii) -4, 6-dihidro-pirrolo [3,4-c] pirazol~ -3-11) -(4 - ; 2-oxo-l —párról idi.nil) -ieniij-acetamid;

    1.39. A-n-bufclI-A⁴-{(2-(4-(2-oxo-pírrólidin-l-il)-fenil)-propionamido)-4,6-dibIdro-pirroÍo(3, 4-c]pirazol-3™il}-karbamid;

    14 0 . A- 65- (feni I~ssulfon.il) -4 , 6-dihidro-pirrolo (3, 4 -ej pi rázol -3-il.) -2- (4- (2-oxo-pirrolid.in-l-ill -fenil) -propionamid;

    1,41. A~í 5-karbamoi.I~4,6-dihidro-pirroi.o(3, 4- ejpirazol-3-i 1}- (4

    X <

    (2-Pxo-l-pirrdl.idinii? -főnixJ-aoetamid;

    3.42. 9-o-bnt üA - //2--(4- (I-pirrolidinil)~fenii] -propionamidoj

    - 5 v o s ,.- < A\ ' .on, s x -ra. / o -

    143. 9- í 5-karbaraoil A, 6 Aihídro-pirroIo [3, 4-ej pirazoiA-il / -2... [4 - ;l-pirroIldi ni 1) -fonii ] -propioraraid;

    144 .9- (2-metox.l-fanil) -9’ A ( [4 - (l-píraoiidinil;-ienil ) -acetamido}-1· 6-dihidro-pirrolo(3,4-o]pirazoi-5~ii}-karbaraid;

    14 5, 9- (2-klór-fenii} -9^S -{ ((4 - (1-pirroiidinii/ -feni! 1 -aoetaraá.do;-4,6~dihidro-pirroio[3, 4-clpirazoi-3-il P-karbaraid;

    113., 9- (1-fanii-etii) -9’-/ ( (4- (l-pirrolidinil;~tenil) - a ce t a ra 1 d o} A _f 6 - d i h i d r ο - ρ i r r. ο 1 o [ 3 _s 4 - ο ) p i z a z ο 1 - 3 - i 1) -karbaraid;

    141. .9-o-bof il-9^s -( ((4- (1-pirroiidlnii;-fanii j -aoataraido) A., 6-d i h i dro-p i rrolo(3 _f4 -ojpirazol-5-il}-karbaraid;

    145. .9-/5- (ten.il -szol főni. 1) A/6-dihidro-piorolo/ 3, 4 -o] pira zol-3-ii/··[4-(1-pirroiidinil)-fenii);-aoetamid;

    14 9. .9~efc.il - 9 ’ - / ((4-(2- o zo -1 - p i r r ο 1 i d i n i 1) - f e n i 1 ] ~ a ce t arai do 1 -b 6-dihidro-pirroio (3, i-o) plrazoX-SAI) -karbaraid;

    153, .9- i z op rop i 1 - 9’ A ((4-(2 - esc -1 - p i r re 1 i di n i i / - f ο n i. 11 -aeotamido) -4,6-di.hidro-pi rroio Í3, 4-cipXraxoI~S-.il j -karbaraid;

    151, 9-/5- (2-fnroiX) -1 6-dihidro-pirrolo [3,4-o] pirazol-3- i/.( ···· (4- (2-ozo- 1-pirroiidinii) -ionii 1 -aootaraid.;

    1.52 9- / 5- (2-raanoxi-feniI; -4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-0) pirazol-3

    Ali···· (4- (2-oxo-i-pirroÍidiniÍ)-teniX j-aoabaraid;

    153 , Λ?··· (οΜkarbamoii-metil.) -8, ü-dihidro-pirrolo [3, 4-cj pirazol

    -3-13.)- >4- (z-ozo-i-pirroiidioia) -feoai j -aceiard.d;

    158 . AM.zopropil~Ad - ) i (8- {1-pirroiidáo)3} -fenikj -aeetamido) -4,6~dihidro-pirroio í3,4-c)pirazol-5-ia)-karbamid;

    3 55, Afeetrl-Ak ·- { i í 4- {i-p.rrrelidinai) -fenti] -aeetamido) -4,6-dakidre-pírrolo[3,4-ej plrázol-5-11)-ka rbam.id;

    156. AM5-(fcarbamnal-metil}-4,6“dih.idro-pirroio}3,8-cjpirazol -3-11)-)4-(I-pizroiidinü)-fenik))-aoetamid;

    157.. Ab{5- (3-metil-out i.ri.3.) -4,6-dihidro-pirrolo}3, 8-oj pirazol -3-.11) - } 4 - (2-ozo-3-pir tol ad ina 1} -feni)) -acetamid;

    1583 Mn-feotil-Ab- {3- f í (2-aaftii} -acetamidoj)-4,6-dahidro-pirroio3 3,4-cjpirazoi-S-il)-karbamid;

    159. Abr-but ii-AT.....{3- } i3-motii-fenil} -aeetamido] -4, 6-dihldro-pi rr ο1e(3,8-ejpir a zo1-5—i1}-karbamid;

    ISO. b-n-botil-Ab-)3- ) ) 3-íd uor-iena 1)-aeetamido j -4,6-dihidro- pl r r o lói 3, 4 - cl p 1 ra ζ ο 1 - 5 -11} - ka r n ama d;

    161. k-a-bnti1-Ad ~{3~(j3~pirid.il}-acetamidé)-4,6-dihldro-pirrolo3 3, 4-cj pirazol-5-il (-karbamid;

    102. b-r-bntil-Ad - { 3- ) (bioiklo58 . 2„6]okta-1, 3, 5-tr ién-7-al} -karbozamidoj-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-ej piraaoi-5-al}-karbamid.;

    163 . Abr-bnht 1-Afe -) 3- (£anozá-aoetamide) -8,6.....dahadro-pirrolo (3,8 -ej pi ra zol - 5 -13.} - karbamid;

    1643 P-o-Potil-A7 -{3-((4-mati1-feni1j-acetamadoj-8,6-dibidro-parrolo}3,4- e] plrázol-5-il}-kar barnad;

    165. b-n-butil-Ad -)3-) }4-fi'aoz-fenii) -aeetamido]-4,6-dahidro-p l r r ο 1 o } 3, 8 - o j ρ 1 r a zo 3. - 5 -13 j - ka r fe amid;

    í\‘ ν*

    Φ Φ . Φ % * «X *♦> *♦·

    - 363 - *./ ct'ó

    1663 2?-η-ont il-AT -{ 3™ [ (3,8-diflnor-feuii) acetamido) --4,6---dihidro-pi rroio < 3, 4 ~ ej pi ra z oi ~5-~ i.i > -karbami d;

    167 .. 7-n-tatiI~-7'^s -; 3- {(8 - (trif luor-metoxi) -feuil ) -acetamido) ---4, 6-dihidro -pirroio [3,4- o] pira zol. - 6-il) -karbamid;

    163 . bQ--but.il--27 - {3- [ (z-metii- tenii.) -acetamido) -4, 6-dieidtc-pirrolo[3,4-c)pirazoi-5-il}-karbamid;

    Í6Q 7-n-bút il-27 -·( 3- ( {2-brbm-fenil) -acetamido} -4, 6-dihidro-pirroio í 3,4~o)pirazoi-ö-ii)-karbamid;

    176, 22-n-buti 1-7’ - { 3- Π 2, 3-difiuor-renii) -acetamidoj-i, 6-d 1 hi d r o-pi r ro 1 o (3,4 - ej pi ra zol· - 5- i 1} - ka rbam 1 d;

    1 71 „ 7-a-butid.-27 - < 3- < [ 9- {} (1-pi rrol idinil) -karboui 1 ] -motoz i ; -teniij-acetamido)-4,6-dibidro-pirroio[3, 4-ejpirazol-5-ii}-karbamic;

    172 , 7-n -buti 1--27 - {3- ([3- ) karbamoii-metoxi) -feniij -acetamido) -4,6-dihidro-pirroio(3,4 - cl piraxoi-5-i1)-karbamid;

    173_v 7-c--bo.fi 1 -7' ~í 3- í ;4-piridii) -acetamido} -9, 6-dihidro-pirroio[3,4-ejpirazol-5-il}-karbamid;

    174 . 7---n---bczii-7^f-í 3™ ( [4- (1-morfol rali.) -fenii)-acetamido) -4, 6 -dididro-pirroio[3,4-cjpirazoi-b-il}-karbamid;

    17 5, 7- o-Pot il - 7’ - { 3- Π 2 - f I uor - feni 1} -· acetamido} - 4, 6-dihidro-pi rrο 1 ö [ 3, 4 - c) pira zo 1 - 5- .·. 1 I -- ka rtan:id;

    176, 7-n-betÍI-27 - {3- í {3, 5-dif loor-fenil} -acetamido) -4 , 6™

    -dihidr o-pi rroio[3,4- o) pirazoi-5-il)-kartamio;

    17? . 7-o-botii-27 --{ 3- [ )6-ozo-tH-1 -piridazinil) -acetamido) --4,6 -ditidro-pirroio [3, 4-clpirazo.1 -5-iI. }-ka.rbamid;

    176, 7··· { 3-pi koiinoil -4, 6-di hidro-pi rroio) 3,8-cj pira zoi-3-i 1} - 69- (2-ozc-3i-ozazolidÍnii) -fenii) -aoetamid;

    .· X ΦΦ <i ·' s * \ .<

    *^:*5 ***«. Α *%

    364 · *μ* */ **-·* '*'

    17 9, Ab ( 5 -- ((. 2 - t χ en i 1) - a o e t11 ] - 4,6- ó 1 h i. d r o -pirroio(3, 4-oj piraxol~3--~.il )-~ (4- (2~oxo-3~oxaz:olidin.ll) - f en x .1 1 - a ce t ami. d;

    150. Ab{ö- (2-furoÍl.) -4, 6~di.hidro~pirrol.o (3, 4-c7piraxoÍ-3“i.l.}·- f 4- í 2-oxo- 3 -oxazol1din 11} -fan.ilj -acetamid;

    151. Ab:{5-(etoxi-acetii)~4,6~dxhidro~pirrolo(3, 4-cj pirazol-3— 11} - (4 - (2-oxG-3-oxazolidi.ní 1) ~fen.il] -acetamid;

    18 2. .7- {3 - (3 - n · e fc i 1 - b a fc. i r i 1) - -4,6 - d 1 h i d r ο - ρ i r r o 1 o [ 3, 4 ~ c } p i r a ζ ο I ~ ~3~.il} - (9- (.f-oxo-l-oxazoxxdinii) -feni.il -acetamid;

    1.83. Ab C S - be t i r i 1 - 4,6 - d 1 h i dr ο - p i r r ο 1 o ( 3 , 4 - o) p 1 r a ζ ο 1 - 3 - x x } - [ 4 -(2-oxo-3~oxaxölxdini1}-fen i1 ]-aoe tárnid;

    18 4. Ab χ zoprop i1- b ’ -(5-((4-(2-oxo-3-oxa z ol 1 d 1 n i 1)-fenilf-acetaxd.dö} -4,6-dibidro-pirrolo [3, 4-cjpixazol-ö-il }-karbamld;

    165. Ab ín-bnfII) -Ah -(3-([ 4-(2-oxo™3~oxazoxidlnil}-fenx.l j-acetamxdo}~4,6-dihxdro-pírrolo(3,8-cjpirazol-d—xx}~ — x.a rmm. o;

    186. Ab ( 5 - (a 1 ο x I ~ k a r bon χ I) - 4,6-di b i d r ο - p 1 r r ο I o (3, 4 - c j p 1 r a zol - 3 -11} - (9- (l-oxo-o-orazolldinli) -fenxl] -acetamid;

    1.87 . AbixopropiI~Ab - (3- (2- (3-OXO-3, 4,9a, 8a-1etranxdro-lH-benzo (!., 4}oxazin-6-il) -aoetao.idoj -9, 6-dibidro-pArrolo í 3,4-c)pirazoi-ö-il}-xarfcanrd;

    1.88. Ab 1 ζ ο p rop 11 - Ai * ~ í 3 - {3 -b.r óm - bon zárd. do} - 4 _s 6 -d i. h 1 dr o -pirroio (.3, 4-cjplrazol-3-xl) -karbamld;

    189., Ab 4 5- (fenil-szalfonlx) -4,6—dxhidro-pirrol.ofd, 4-cjpirazol- 3 -11} - 3 - b r óm -ben ram. 1 d;

    1. S 8. Ai- (5 - a cet 11- 4,6 - dl h i d r ο- ρ i r r o 1 o (3, 4 - cl pl r a χ ο 1 - 3 -1.1} - i 4 - (2 < $ φ* *'♦·*

    -οχο-1 -pirr o id dinii) -benzamid;

    191., 7~etii-7’ ···; 3- ί 3-bróm-bonzamido) -i, β-dinidro~pi rrolo 03, 4-ej pirazoi-5-ii }~karhamid;

    192, 7·· {5-[(3-kinoiii)-szorfonilj-4,6-dihidro-pirroio(3,9-ejpltarol-3-i1} -p-tol no i. amid;

    193. 7-fenii-7^?-d 3-(3-bróm-bonzamido)-9,6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj pirazoi-5-iIi-katbamid;

    194„ 7H5-(faoll-aootiij-4,5-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazoi-3-íi} - 3-brdm-benzami.d;

    195. .7- {5-motánazn4. róni 1-4, b-dihidro-pirrolo13, 9-ojpÍtazol-3-11} -3~brbm-bonzamid;

    196. 7-izopropii-7’ -{3-[9-(2-oxo-1-pirroiIdiniI)-benzamido]~ -9,6-dihldro-pirrolo Γ 3,4-ejpirázol-5-i1}-karbamid;

    197. 7-(5-í{3-kioolil}-karbonéi}-4,Ö-dihidro-pirrolo (3,4-ojpirazol.-3-iIj ~p-tóiról amid;

    138 . 7 - í 5 - (dl - n alti 1j - ο z u. 1 focié) - 9, 6 - d i b 1 d r o -pirrolo(3, 4~ejpiraxoi~3~ii )-9-feni i-bao.zamid;

    199 . 7- i 5- . I-aaftoli) -4,h-dihidto-pi rrolo(3,4-oj pirazoi-3-i). j

    -4-leni1-be n zárnia;

    290. 7- (5-(1-naftoii}-4,5-díhidro-pi rrolo(3, 9-cj óirazoi-3-il (

    -9 - f onoxi-bon zárnid;

    201, 7-f snii~7^s -{ 3- (k-fenil-benzamido) -4,6-dihidro-plrroloi 3,4-oj pirazol-5-il j-karbamid;

    252. 7-(6- (rardl~acer.il: -9,6-dikidro-pitroio í 3,4 -oj pirazoi-3· — i 11 -4-ferdb-nenzamid?

    20 3. 7-15 - ( 61 - na 1 t i 1 j - a z n i f on i I j - 4,6 - d i b i dr o -pirroioi3,i-cj pirazoi-3-ii}-p-tolnoiamid;

    284 , 8- (5- (fenaftoli} -4,d-dihldro-pirrolo [3, 4-ej pira zol-3-11 j p-te1ηο1ami d;

    285. 8-{S-acetii-4,6-dÍhidro-pitroio[3, 4-ejpirazol-3-ii)-3- f en px i -be a anú d ?

    206. 8~Γ5-(4-klór-2,5-difluor-banzoii)-4,d-dl.hidro-prrrolo)3, 4-cjpitatoi-3-iij-2-(2-naftái)-acetamid;

    207 , 8-(5-(fore-botoni-karbonil)-4,b-dihidro•~ ρ 1 r r o .1 o (3,4 - o j p 1 r a r e 1 - 3 - 1 I} - 2 - {2 - na ft 11) -acetárni d;

    288. 8~) 5- ((i-metil-ciklopropii) -karbönil j -4, 5-dihl.dro-pirroio Γ3, 4-cj pirazol-3--11 )-2- (2—naftái) -acetamid;

    282. 8-)5- (eiklobutii-karbonii) -4,8-dihidro-pirroloí 3,4-cj pirazol-3-11}-2-(2-naft 1.1}-acetamid;

    210. 8-) 5- (2-f Inor-benzoil} -4, 6-dlhidro-pi rrolo [3, 9-cj pirazol

    -3-11) -2- (2-naft 1.1} -acetamid;

    211. 8-15-[(3-piridil)-karbonilj-9,6-dihídro- pi r r o i c [3,4 - e j ρ i r a a c 1 - 3 - i 1) - 2 - (2 - n a f t i 1} - a c a t am i d;

    212 . 8-(5- [ (2, 2, 3, S-tetramatli-oi.klopropii} -karbonálj -9, 5-di k idro-plrrolo (3,3 - ej pl.ra.zol,- 3-11} -2 - (2 -na f t 11.5 -acetamid;

    213. 8-{5-(2, 9,5-trifiuor-bensoil)-4,6~dihidrö~

    -pj.rxcie ( 5,9-ej pirazol-3-11 }-2- (2-naftll) -acetamid;

    214. 8-)5-(2-metiÍ-pent-4-enoii}-4,8-dihidro-pirrolo í 3,4-clpirazol-3-11 j -2- (2-naft 11} -aoafcamid;

    215.. 8-i 5- (cl kiop rop ii- acetil) -4, 8-ditidro-pl rrolo (3,4- c]pÍrazoi-3-l 1) -2- )2~oaf t1.1} —acetamid;

    218.. 8- ) 5- (5- f inar-2-mati 1 - dánról 1) -9,5-di b rdro-pi.rroltb 3,4-c(pirazoi™3-ii) -2- (2-r-aft 11} -acetamid;

    φ φ

    - 367 217» b-ί δ-12-f I.uor~5~ (trifloer-metii) -benzoll j -4, 6-dihidro-plrroio (3, 4-cl plrázol-3-il I-2- (2-naftil) - a cet amid;

    21«. 2M 5~í (3-metoxX'OÍkiohemil) -karbon!ÍJ-4, 6-dihidro-plrrolo f 3? 4-o j pi ra zol-3 -11) -2- ?2-naftll):-aoetamid;

    219» b™{d-(2, 4-di.kldr-5-f Inor-benzoil)-4,S-dinidro-pi.rroi.o (.3, 4-olpirazol~3~il3 -2- (2-naffil) -aoetamid;

    229» 2-(5- (2-kIőr-4,5-dif inor-benzol.l)-9, 6-áihidro-pirrolo13,4-o]piraxoi~3~il)-2-(2-naftil)-aoetamid;

    221. » A?~{ 5- (4- (ΊΗ-l~lm.idazol.il) -benzol! j -4, 6-dihidro-plrrolo [ 3, 4-ojpirazoi-3-i.11 -2- (2-naftil) -aoetamid;

    222, 2-{5-[4- (amino-szulfonxi)-bntirill-4,6-dibidro-pirroio í3, 4-oj pirazol-3-11 ) -2- (2-naftil) -aoetamid;

    223.. b- {5 - ( (9 -oxo- 5, 6, 7,8-te hrahidro-2 ·· na f 111) ·· karbon! 11 -4,8-dihidro-pirrolo[3,4-ojpirazol~3~il}-2-(2-naftii)—aoetamx d;

    224» 2-(S-pirovoxx-4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ejpirazol-3-11 )-2- (2-na ft. II) -aoetamid;

    225 .· 2- {5- (2 _y 2-dlmotiI-propionii) -9,6··dihidro-plrroio(3,4-ejpirazol-3-ii)-2-{2-naftil)-aoetamid;

    226. b~(5-hat~2~tnoil~4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-cjpirazol-3-il) -2-(2-naf ti 1?-aoetamid;

    1 2-{5-3 3.....föd-4-metil-benzoll)-9,6-dxkidro-plrrole [3, 9-c)pirazol-3-ii.) -2-(2-naftil) -aoetamid;

    228» 2™ ( 5- ( (banzil-oxi) -aoet 1.1 ) -<, 6-dihxdro-pirrolo(3,9-c)pirazol-3-il)-2-(2-naftil)-aoetamid;

    229» A;7 5- (2-floor-2-fenil-aoetxl) -4,6-dznidro~ ρ x r r ο 1 o (3, 4 - c) p 1 r a z ο 1 - 3.....11.) - 4 -toro-dnt1.1 - be n z ami d;

    368

    230 . 9-(5-: 2-f rnor-2 -fen11-acet a 1} -4, 6-di h 1 dro -pi rrolo £ 3 , 4- ej p i ra zol- 3-1i } - 4 ~fenoxi-benzárnid;

    232 , .9- £ 5 - £ £ 2 - trón i I) -acet ii £ - 4,6~dihidro~

    -pirrolo[3,i-clpi.ra.zoi-a-ilj-4- £4~meti2~piperazino?—.o e n z am. o;

    2 32. 5- £ 5 - £3 -mez i i - bátázz 1)-4,5 - dl hí dro - p Ír r o Io £ 3, 4 - ο ] p i razo 1 -3—XI £-4-(4-met i I-pXpezazino)-benzamid;

    233 a 9-3 5- £2-futol1) -4, 6-dihidro-pi rrolo £3,4-cj· pirazol.-3-1.1} -4

    - £4 -metil-píperazino) -benzamld;

    234 a 9- { 5- £ feni! -acetil} ~4, S-dihidro-pirrolo £3, 4 -rí pirazoi-3~i 1)-4- £4~metii.-piperazino) -benzazdd;

    2 3 5 a .9- £ 5-benzol a zol főni .1 -4 , S-dihidro-pirro io £ 3, 4 - c £ pira zol-3— i 1) -4- £ i~meti.l~pipe.razino) -benzazdd;

    236 a 9- £2, 6-di.etii -feni 1 } ~5^! - £ 3- £4- (4 -met.il-piperazlno) -benzárd do) - 4 ... 6~dihi.dro~pi.rroio £ 3,4 - ej pl ra zol -5 - ii.) -karbamid?

    237. 9-et1I-5^S - £ 3-£4 - £ i-metil-piperazino)-benzamidoj-1,6~ -dihidro-pízzolo £3, 4-oj pirazoi-5-il}-karbamid;

    2 38-A 5-£ 5- : 2-f iaor-2-fenll-aoetii) -4,6~dihidro~

    -pi r r o 1.o £ 3, 4 - ej pi razo 1 -3-11 )-)4-(2 ~oxo ~ 1 - ρ i r r o a i d 1 n 11) -benremid;

    23 9 . 5- £ 5- £ 2-f aner - 2 - f en 1 1-acet 1 I.) - 4,6 - d a h á dr o -pi rrolo)3,4-ejpira zol-3-11)-4-(1-metil-piperez ino)-benremid?

    248a 9-£5-£(2-t ienil)-aooti1]-4,6-dihidzo-pizroio)3,4-ej pirazol-3-aa]-piperenilamid?

    24; , 9- { 5- £3-zndii -butdrii) -4, d-dihidro-pztroao £3, 4-c£ pirazol361 - 09

    -3-iI}-piperoniIamid;

    242. d- (5-(2-fnroil;-4,5-dihidro-pirroio(3, 4-ojpíraroi-3~iI3-piperoni l»id ;

    243. 9-15- (fomil-acotilj-4,6-dibidro-pIrrolo 13, 4~eipirazol~3~ -3.11 -piperonliamid;

    244 . 9- { 5-benzolazaifonii-4_f 6™dihidro~pirröio (3, 4 -oj pi rázol-1- i .1} -pi pe r oni.1 amid ;

    245. 9-(5-12-(trifInor-metlI;-Poorolarulfonllj-4,6-dihídro-pi r r ο 1 o (3,4 ~ cl pi r a col - 3 -1.1 'J -p iparóni lamid ?· ' - λ ~ v p . , - \..; \.. ' ' x -. '

    -pirrolo[3,4-elpirazoi-S-ii>-karbamid;

    247. d-{5-a.oetl.l-4, 5-dlhldro-pIrroÍo (3,4-clpirazoi-3“'iI I -acetamid;

    243, 3-{5-aoetii-4,6-dihidro-pi rroio(3,4-cjpirazoi-3-i 1J -óiklop ropánkarbozamid?

    249. 3-(S~acetll~4,6-dihídro-pirrolo13, 4-cjpiraroÍ-3-il 1-1aobat1remid;

    250. 9~1 5- aradi 1- 4, 6-dihidro-prr roio[3,4-ojpirazoI-5-iI} -c1k1 opentan kar bemarni d.;

    251. 9™(5-acetil-i,6-dihidro-pirroio(3,4-ojpÍrarol-3-ilj-fcoozami.d;

    252.. .9- (5 -aca 1I1 -4, 6-dihidro-pirroio (3,4- ej pira zol-3-i1 (-plkelinemid;

    253. 9-<5-acatiI-i,6-dihidro-pirrolo(3, 4-cjplrarol-a-ilf-nikot inamid.;

    254.. 9- (S-acetiI-4,ö-dliddro-plrrolo (3, 4-cjpirazoI-3-i 1 }-1zon1kot inamid;

    255.- 8- {5-aceti.l-4,6-dihidro-pÍrroi.o F 3, 4-cj:plrazoi---3---13 } -3 -jset 11 - 2 - f u r a n kar b ©itasd d;

    253. 8- F 3 - a cet 11.~ 4, 6-di h idr ©-pl rrol ο 13, 4 --· ο j pira z ο 1 -- 3 ---11j.....2 -1 lof éc ka rhoxami d;

    257. .8-{e-acetil-i, 6~dih.idro~pirroXo (3, 4-ojpirazol-3-ii}-3- fc i o £ én ka rb o xami d.;

    253. 8- F S~aeefc.i.l~4, 6-dihidro-pirrolo{3, 4-cj plrazoi -3--11 j --οι elad amid;

    253. 8-(7- e ce t 11-4,6 - d i h 1 erő -p i rro 1 o F 3, 4 - c j ρ i r a so.l- 3- i 1) -m --tolnolamid;

    260. 8- F 5-acetil-4, 6-dibidrc-pirroio F3, 4-ej plrazoi ---3-11} -pt ©Icai árúd;

    261. 8- F 5 - a c e ti 1-4,6 - dl hl dro-pí r r o i o [ 3,4 - ej pira zol - 3 -11---száll cl. lásd d;

    262. 8-F5-aeet 11-4,· 6--dihidre--pirreiol3,4-cjpiraeol-3-il} -2-£1aor-benzárni d;

    263 . 8-F5-aoefcii-i,6-dihidro-pirroloF3, 9-cjpirazdl-3-il 1-3- £ 1 a © r -fe sn z árni d ?

    264. .8- ( 5-aceti l-4, 6-dihidro-pirrolo [ 3,4 -ejpirazoi-3-i.l j -4- £ 1 uor-ben s »i d;

    265. 8™ F S~.acetIi-4, 6~dihiáro~pirrolo (3, 4~c) plrazoi- 3-ii j - (2-ti eniXj-ecet amid;

    266.. 8- (S-aoefci1-4, 6-dibidro-pirxolo [ 3,4-cj plrazoi.-3-iI (-:3-1 len i 1 j - -a cet ami d .;

    267 . 8—(5—acetil-4,6-dihidro-plr.rol© (3, l-cjpirazol™ 3-il} -tenii

    -prepioiamid;

    265 .. 8- ( 5-aoetii-4, 6-dihí dro-pír roioFÍ 3, 4-cj pirazoi--3-ii j-3-ciano-ben zárnid;

    - 871 ~ te

    269, 9- { 5—acet 1.1-9,6-dthi.dro~pirrolo (3, 4-cj pirazol-3-ilj -4 -ciano™betzárnid;

    270. 9-(5-acetii-4,6-dihidro-pirroiof 3, 4-cj pirazol-3-ti}-traaaz-fahéjamid;

    277 . AM 5-aoeti.1-1,6-dih.id.ro-pi.rroio (3, i-olpirazoi-3-ii. r-ciat -fahéjamid;

    272, 9-<S-acetii-4,6- dibidro-pir roio (3_f i-oipirazöl-3-ii}-3™(3- p i r i di.33 - a k r 11 amid ?

    273.. A?~ f 5-acet il- 4,6-di..oidro-pi.rroio (3,4-o.j pirazol-3™i 1}- 3- (4 -p 1 r idi.1 3 -a kri.7 amid;

    274, 9-(o-aoeti3.-4, 6-dibidro-pirroio Γ3,4“CjpirazoÍ~3~ii}-2- f e n i 1 - p rop i etem. id;

    2 7 59™{ 3 - a oe 111 - 4,6 - d i b id r o -p i r r ο 1 o [ 3 , 4 -o j p i r a z o i - 3 -11 > - c~ t ο1iI-aop tamil;

    276. 9- {o-acetzi-i... 6-din idro-pirrolo [3, 4-cj pirazol-3-ii } ™m ··· tolil-acetamid;

    277 . AM 5-acet ii-4... 6-dihidto-pirroÍo| 3, 2 -cj pirazol.-3-ii) -ptoi il-acetárni d;

    272.. AM 5-acef 31-4< 6-dihi.dro-pirroio í3, 4-cjpirazoi-3-i.l} -oáaizsamid;

    272. 9- {S-aeetil-4, 6-di.hi.dro-pirroio (3,4 -oj pirazol-3-ϋ j -3-mef oxi -Oenz amid;

    238A AMS-acetii-4, 6-dibrdro-pirroio(3,4-cj pirazol-3-i.i j -ρο a izeamid;

    23.1, 9- (3-acetii-4, 6-di.h.i dro-pi rroio 13, i-cj pi rázol.-3-ii j - f ee oxi -acet ami d.;

    372

    282. ji- (5-a.cet il-4, 6-dihidro-pirroio Γ3,4-ejpirazoI-3-il 1 - (2~

    - f 1 a o r - í en i 1} - a o e t ami d;

    233. b-{5-aoefcii-4, ő-dihidro-pirrolo (3, 4-e1pit.a2oI-3-i.lj·- {3-aio.o.r-f eoi 1} -aootamid;

    284 , 8- {S-acetü-i,6-dihidro-pirrolo 23,4-oj prrazoi-3-r I}- (4- f 1 a o r - t éti i 1] - a cet amid ?

    23 5. b-{5-aoetü-4, 6-dihidro-pirrolo[3,4-c}pxraaoi-3-iI)-3- (2

    -t ien.il} - a.kr i lamld;

    V . -ο -ο ' < - 3 ' K ' ο ' x ' C3

    -ti eni1?-akr i Xamid;

    287 . bM 5-aceti 1-4, G-dihidro-pirrolol3, 4-ejpirazol-3—ii.1—3-(2

    -tleail)-propionamid;

    288 . b~3 S-acetil-l,6-dididro-pirrolo[3, 4-c)pirazol-3-il}-2-kiör-benzamid;

    289. b-{S-aeefcil-M, 6-dibidro-pirroio[3, 4-oj pira zol-3-i1 j-3-kldr-ben zamid;

    2 9 Ö ♦ b~ {.5 - a eet. i I -8,8 ~ di hidr o -pir r ο i οi 3,4 - e| p ir a z ol -3-11)-4-kidr-benzárni d;

    . ^v . V -. n b ; ) - Ί ο n : η .ο: ' o m ; no h 4 e p .' a ; 3 , . -piper idi no- propionamid;

    292, b- í 5-aoetil“4, 6-dihidro-pirrolo í 3, 9~c)pira:zol~3~ll} - 2-a oetil-ben zamid;

    2 93. b- {5-aceti 1-4,6-dihidro-pirrolo (3,9-·c] pirazol-3-i.lj -3-acet il -ben.zam id;

    294 . b- (5-acet il-46-dihidro-pi rroio [ 3, 9 -o) plrazoi-3-r 1} -i~n.a faamid;

    295. b-3 5.....aoetii-4,6-dihidro-pirrolo [3, 4-0) pÍrazol-3-iI j-2-naft amid;

    296, 7~{5~acfötii~4, 6-dihidro-pirroio(3, 9-cJ:pirazol-3-iI p-3-benzol 1 -pr op 1 önamid;

    29?, 7- j S~acetil~9,o-dihidro-pitroio ? 3, 4-oj pirazoi- 3-i.l. j -4 -a cetami do-beazárnád;

    293 , 7- ( S-acetiI~9_? 6-dihidro-pirroio [3, 4~cj pirazoi -3 -i ij -2, 3-dimet oz i-benzárnid;

    299. 7-{5-aoeti1-9,6-dihidro-pirrolo [3,4-c]pirazoi-3-ii }-2_f 6™ —dimetozi-benzamid?

    3 0 9, 7- í 3 - aoetii - 4, 6- d ih i dro-pl r r o i o:[ 3,4 ~ c] p i r a zol - 3-11)-3,4-dimetozi-henzamid?

    301, 7-{ő-aoatil-4,5-dihidrö-pirroioi3, 4~e)Rizaaol-~3~il )-3,5-dime tömi-bonzamid;

    302, 7-{S-acatil-9,6-dihidro-pirroio(3, 4-c] pirazoi - 3-i i}-3-(2-fcenoi1j-propionamid?

    303, 7-(5-aoetii-4,6-dihidro-pirroio(3,i-cjpirazoi-3-ilj-(1- natt il)-acetamid;

    304.. 7- (5-aoet il-4, 6-di hidro-pi rro·o(3, 9-ej pira zol-3-il t-9-feni i-benzamid;

    3 OS, 7-{5-ben zi1-4,6-di hidro-pi r rοio13, 4-ο j ρ i ra z οI-3-1i j-aootamid;

    306. 7- {5-beo-i 1- 4,6-dibidro-pirroio (3, 4-cj pirazoi-3-i.l.} -cikiopr opánkarbamami d;

    307 . 7- j S-beozil-i,6-dihidro-pirrolo [3, 4—oj pirazoI.-3-il j-izobotiramid?

    300.. 7- (5-benzi 1-4, 6-dinidro-pl.rrolo [ 3,4-oj pirazoi-3-1.1 j -ο I. ki open a á oka r hozam:.;. d ?

    φ A

    ΧΦ ΧΧΦ φφφ· ΑΦΦ

    Φ Φ .Φ Χ· X Φ

    s.> ·* Φ'·> ♦··· ΦΦ ΧΦ·

    3 0 9 . Α- { 5 -be η ζ i 1 - 4,6 - ά i h i d r ο - pl r r ο i o y 3 , 4 ~ ej pl r a z o 1 - .3 - iij “bonzaaiid?

    31 ö ·. A- f S -ben z1 1 ~ 4, 6~dihidro—p ír rο 1 p [ 3, 4 - ej pirazoi - 3 - 11} -pakolínamid?

    3,11. A-í o-beozri-4_? 6~áihidro~pirroio [3,· 9-e]pirazoi-3-ii} - nlko t in ami d ?

    34.2 , A-· ( 3-ben zil-4,6-dlbldro-plrroio (3,9 -ej pina zoi- 3-il} -ί zο ni ko11namid?

    313.. A- {5 - b a η z 11 - 4,6 - d 1 h 1 dr. ο - p 1 r r o i o (3,4 - e j p i r a z o 1. - 3 -11 j - .3 -mát i 1 - 2 - f u r in. ka r bo x ami d;

    319. A- {3-benzii -9,6-dihib.ro-pí rroio (3,4-oj pirazoi-3-ii )--2~

    -1 iofén karbozamid ?

    315 . A™ {5 - b e η z í i - 9,6 - d i h i d r o - p i r r o 1 ο í 3,4 - o j ρ i r a z o 1 - 3 - i 1 j - 3 -bioién karboxamid?

    316. A~y 5 - ben z 11.-4,6-d 1. hl dro-pi r r o 1.o y 3,4 - o j pi r a. zo i - 3 - i I } - o tol ml amid?

    31? . A- (5-benzii-3_:, 6-dihidro-pirroio (3,· 4-ejpirazoi-3-il} -mto Imi amid?

    316.. A- j 5 -ben z i .1 - 4,6-d i h i d r o -p i r r ö 1 o (3,4 - e j p i ra z ο 1 - 3 - iij-ptoiuo.laml.di

    319. A- jS-benzíi-9,6-dihidro-pirroio(3,4-ejpirazol-3-ilj-fonii

    -acetamid?

    320. A-(5-benziI-<,n-dihidro-pirroio(3,4 -ej pirazol -3-ii}-maliéi lamid?

    321.. A- { 5 - be az 11 -9,6 - d i h i d r ο - p i r r ο 1 o (3, 9.....e j p i r a z o i - 3 - ily - 2 - f 1. ao r—b e n z am, i d ?

    322. A-{5-benzi1-4,6-dihidro-pirroio[3,4-e}pirazoI-3-ilj-30*

    0 0 0 0 y 0

    0 X 0 00 0 0 0 0 * * ·*ν f.*. 0 V 0 0 0 0 0

    - .f 1 no r ~ be n z arai d;

    32 3, 9™{5“benzil.-4,6-d ibi.dro-pí rroio í 3,4~o)pirazol-3-ii > A

    -f i sor-benzamid;

    324, 9- {a-benzii-i _f 6-dibidro-pirrolo [3,4~cj pi rázol-3-i u ~ (2- b i en i1)-aoetamid?

    325, 9- { 5-benzüA 6~dihidrra~pirrolo (3, 4-njpirazol-3-iI )--(3- r lep i I) -a ce fc arai d;

    326, 9™ {5-benzii-l,6-dibidro-pirrolo [ 3, i-ejpirazoi-z-ilj-fenii—prepa o rab;

    327 . 9- {a-benzil-4, 6~dihi.dro~pir.rolo [3,4-ej pirazol -3-11) - 3-c i ano-benzáraid;

    323 . 9™( a-benzii-4, 6-dihid.ro™pirrolo(.3,4-ojplrazoI-3-il) -4-oiano-benz araid;

    329, 9-05 -ben z 11 - 4 ,· 6 - di h i d r o -pl r r ra 1 ο (3, 4 - c 1 pi r a z o i - 3 - i 1;

    330, 9-{5—ben z iI-4,6 - dibidro~p i rrοIo(3,4-ej p i ra zol-3-iij-cisz-fahé4araid;

    331. 9- {5-benzi.i - 4, 6~dihid.ro~pir.roio (3,4 - ej pi ra zoi-3-il. ) -3- (3-piridil) -akrilamid;

    332, 9-: 5™benzii-i_f 6-dihidro-pirroio (3, 4-oj pira zo.l-3~iX )-3-(4-piridii)-akrifaraid;

    333. 9-{5-benzii-i,6-dihidro-pirrolo(3, 4 Api rázol-3-ilj~2~

    - fen i 1 ~p regi on arai. d.;

    334. 9- {3- bonz i 1-1,6 -dihidr o-pirrο 1 o (34 - ej pl.ra zoi- 3 -.·, 1) -rabol i1-aootaraid;

    33a. 9- [ 5-benzii-i, 6-dibidro-pirrolo [3,1-nra pirazol-3-.il) -rafc ο I í .1 - a ce fc ara i d;

    3 3 6 .· 9- { a - be n z i 1 - 4 ,· 6 - d i h i dro - pi r r ο 1 o [ 3,4 - c) p i r a z o i - 3-ii) -p φ* φφ φ”

    X X -X Φ Φ X . , «Φ Μχ Φφ* Α*Φ

    37 6 - *,,’ ^χ„* '« t ο 1 11 ~ a e e tarai d;

    337. 3- { 5~benzil~4, 6~dihidro-pi.rrolo [3,9-oj pira.zoi-3-ii j ~o~ ánizsaraid;

    338. B-{S-feeezii~9, 6-dihidro~pirro.lo [3, 9-ojpirazol-o-i). }-3-raeboxi-beczaraid ?

    339. BM S-benzil-4,6~dibidro-pirroio 13, 4-c'I pirazoi-3~íij -páo 1 z sarai d. ;

    34 0 . 3™ ( a-benzll™9 , 6~dihidro~pi.rroio [3, 4-cjpi.razol~3~i.l ) ~ feooxi-ácsbaraid;

    341. BM 5~feeozli~4,6-dihidro-plrreio(3_:f 4-0.1 pira zol-3-il} ~ (2M;l.uor—beo.il)-acebaraid;

    342. B~ {5~feers.zl.l~4, 6~dih.idro~pir.rolo (3,4~oj plrázol-3-11( - (3Miaor-ieoil s -acebaraid;

    343. BM5~foerszii~4,6-díhidro~pi.rroio (3,4~cjpÍrazoÍ-3-ii} M 4~

    -fi u ο x -1 o a i a) - a o e fc ami. d;

    3 44. B~ í S-feonzil-4, 6~'dihidro~pirroio (3, 4-ejpirazoi-3-11j -3- (2-bleáll)-akrilaraid;

    345. 3M 5-baazil-i, 6-dihldro~pirzoÍo(3, 4~ojpirazoi~3-ii s-3- (3~tbeáll)-akriisoldí

    34 6. 3- (5~beezii~9, 6-dihid.ro-pirrolo(3, 9-oj piraroI-3-il j -3- (2-bleni1j-prop1onamr 0;

    397. 3~{S~feeozil~9,6-'dihidro~pirroio (3,9-ejpirazol-3-11)-2- klór-ben.zárni.d ?

    39 6. 3- j 5-bonz ii - 9, 6-dihld.ro-pl rroi o (3,4 -ej pira zol -3 -i 1 j -3ki 6 r ~ ben zára 1 d;

    349. B~(5-benzii-9,6-dididro-p.Mrolo(3,9-ejpirazoi-3-ilj-9-kidr-beozaraid;

    37 7

    150. Ab í 5-ben.zii~4 , 6-tíibidro-pirroio 18, 4-cj pirazol-3-ii} -1~p I per I d In o - p r op i on arai d.;

    351. 9- {5-benzil-l_f S-dihidro-plrrölo[3, 4 -ej pirazol-3-il} -2-aeetiI-bePz am Id;

    352. Ah (S-beozil-96-dibi.dro-pi.rrol.o [3, 4~cj_:pirazoi~3~il Ϊ -4-aoefcI1-benzárnid;

    3 53. A?···í 5-benz iI -4,6-d.ihi dro-pi rrolo[3,4-ejpi rázol~3~11}~ 1 -naffcamid;

    359. Ab{5-benziI-9,6-dihidro-pirrolo[3,3-ejpirazol-3-il}-2•naffcamid;

    355. Ab {5-benzil -9,6-dl.bidro-pirroIo [8, 3-oj pirazol-3-11}-3~ben zoi 1 -prop ionamid ?

    356. A?·· i 5-benzil -4, 6-dihidro-pirrolo [3, 4- oj pirazol-3-iI }-4- a c e fc and do - bon z amid;

    5 57. Ab ( 5 - be n z i 1 - 4, 6 - d i hl d r o -pír r ο 1 o [ 3,4 - o j ρ i ra zo 1 - 8 - i 1} - z , 5 - d íme t ο χ i -ben z am. 1 d;

    356. Ah [ 5-benzi.I—4,6-dihidro-pirroio[3, 4- oj pirazoI-3-il}-2,6.....d Íme fcoz I - bee. zam.1 d;

    353. Ahf 5-benzil-4_f 6-dihidro~pir.roIol3, 4-cjpi.rzzoI~3~íl)~3, 4- d Íme fco z i -ben zárni d ?

    360 . .9— { 5~benzii~3,6™dd.hldro“ptrrolo [3,9-ej pirazol-3-il. 1-3,5-d ímet or i-ben zárni d;

    861. 9-{ö-benzri-4,6-dibi.dro-pirrole [3, 4 -oj pirazol-3-i1}-3- (2-fcenoil; —propionami.d;

    3 62.. 9- (5-ben zi.l - 4,6-dib idro-pirroio í 3, 9-e j pira zol- 8- I 1 > - {2 -ne ftil}-aoetamid ;

    3 63«. Ab { 5-ben z11- 4,6-dIhidro-pirro io (3, 4 - ej pirazol- 3-il j - (1 * · na f t 1 1£ -a ce tárni d?

    368 .. b-(5-beezix-4,6-d.ihi dro-pi ;?rolo 13,4-c]pirazol-3-31 }-8- f enil -Penzami d;

    3 65 .. b- £5- £enar 11 -4, 6-tí in idro-pi r ro io (3,4 - r 1 pi rázol-3 - ί I £ -

    -acetamid?

    3 661 b- £ S - £ óné t i I- 8,6 - di b i d r o- pi rroio (3, 8 - o j pira.ro I - 3 - i 1 £ -eIkiopropónkarb oxami d?

    367, b- {5-fanét il-4, S-dihidro-pirroio (3, 4-oj pirazol-3-ii £ — Λ. Z.ob:.·: 1 1 r «mi d ?

    366. b^;- (5-f emet il -4,6-di.b.i dr o-pi.rroi.o (3, i-ojpirazoi-d-il £ - oi ki open térik a rPox amid ?

    363. b- (3 - fenő t i 1— 4,6 - dib i dr ο - p i r r o I o (3,4 - ej pi r a z ο i - 3 - i 1 £-benzamid;

    ? ' - i' | ο-- rer.c© £) 8,6-dididre -p? x rolo4 ~r)«? x~ $ l ; -pikolioamid?

    371. b™{5-fenerii-4,6-dihidro-pirroio[3,8-oj pirazol-3-i1}-nikotinamid?

    373 . b™ {5- reze z i i-4,6-dihidro-pirrol.o 7 3, 8 ~c( pirazol -3-i 1 £ ·<·- i. z ο η i kot 1 ram id ?

    373. bM 3-fonetiI-4,6-dih i d r ο-ρirrο1o£3,4-ej pirazol - 3-i 1. (-3- me t i I - 2 - f a r ár. ka r bo nemid ?

    378 , b- ·( 5-fenetál-8, 6-ex hxdro-pi rroio [3, 8 - oj pirazol-3-il£-2·· 11. o f én ka r po zárni d ?

    37 5. b-{5-renet iI-4,6~dibIdro-ρirroi0(3,4-ejpirazol-3-i i£ -3-1 i óién ka rboa am i d;

    376.. b-(5-fenet21-8, n-dihidro-pirroio (3, 8-ej pirazol-3-ii £ -οι. ο i no i aaiö ?

    •φ φ

    ΦΦ C·* ...» ^ν * s

    S Φ·\ #φ·-ν φ·^Λ* < * ν < ^Κ . , ' ΦΛ

    377. 8-{5~.feneti.l-4,6-didic.ro-pir rolo [ 3,4-ej ex ra ro I-3-11}~m~ toinolamidí

    37 5 , 8~ί 5~i«netxl-4 _? 6-dihidro-px rrolo Γ3, 4-cj pirazo ).-3-11} ~p~ tol. o ol amid;

    373, 8- ·; 5 - f on e t11 - 4, € - d 1 h 1 d r o - pi r ro 1 o < 3, 4 - el ρ i r. a. ζ ο 1 - 3 -1.1.)-feni .1 -acetamid;

    380, 8- { 5-zenet ii- 4, 6-dihidro-pirroic [ 3,l-cj pirazoX-S-rl4—száll ol. 1 ami d;

    381.. 8-; 5-foPot.il-4,6-dihidro-pirrolo (3,4-ej pirazol -3-11) -2- f i a o.r -benmamid;

    382r 8-7 S-feneti1-4,6~dibidro~plrroio73, 4-ejpiraaol~3~il}-3-fi aor-ben zárni d;

    383 . 8-· {b-fene ti 1-4,6-dihidro-pirrolo (3, 4~ejpi.rnzoi^;~3~ii} -4-fi ao r-benzamid;

    389 , 8- {5-íenot i.i-9 ,· 6-dihj.dro-pirrolo í 3, 4 -ej pirazol-3-r1} - (2-1 ion x1)-ecetamid;

    385.. 8-{5-.fonetii-96-di.Pidro-pirroio í 3. 4-cjprtazol~3~i.i)-(3-1 le a i 1) - a c e t ami d;

    386, 8-j5-fonetii-9_fn-dihidro-pirrole(3,4-cjpirazoi-3-i1)-fenil-propioIamid;

    387 „ 8- j 5-fanetil-9,6-dihidro-plrrolo(3,4-ejpirázol-3 A. j-3- c ia η o - hon z ami. d;

    388.. 8-) 5-f oaaf 1.1-1, 6-dihidro-prrrolo [3, 4-cj piraroi-3-i1} -4- c i a no -be n z árni d;

    3 8 8. 8- (5 - f a ne t ί 1 - 7. 6 -dl. ni dr ο - p i r ro 1 e 7 3, 4 - e j n i r a zo 1 - 3 -11 j -1 ratat -fahég ami d;

    330 , 8- {5-fenotiI-4, 6-oxnl.ero-pl rrolo [ 3 _f 4-cj pirazol-3-11 > - ciszX * ♦

    396

    -fahéjamid? {

    391, d- ί 5-feheti 1--8,6.....dihidro-pi rroio í 3, 8-oj pirazol-3~iI} -3- 13-piriáii}-akriiamid ?

    393. Ab6S~ienetil-4,6-dihidro-pirroio[3, 8~oj zo.razol-3-i 1 }--3- 68- p i r i d i 1) - a k r 1 1 ami. d ?

    333. Ab{5~fenet ii~8,6~áihidro~pi.trolo[3,4~ojpirazol-3-ii}-2·· fenii-propionamio?

    398 . Ab} 5-f enef il-8, 6~-á.ihidro~pirrolo8 3, 8-ol pirazol.-3-il} -otol.il-acet amid?

    395. Ab{5-feneti6-4,6-dihidro-pzrroio[3,4-p)pirazol-3-11}~m~ t o i i 1 -ace tárni d i

    3963 Ab{5~fenetil~8,6-dihidro-pirroio63_f é-ojpirazol-o-ii}-ptolil-aoetamid?

    397, Ab j5-fenetii~4,6-dihidro-pirroio[3,4-c}pirazol-3-il} -oánizsamid;

    396. Ab 65-fanefii-4,6—dihidro-pirroio p3,4~c]pirazol-3~il p-3-metoxi-henzamid;

    393, «··· {3-fenet il-8,6-dihidro-pirroio) 3, 8 -ej pirazol- 3-il} -pánizeamid;

    800. 9··· {5-feneti 1-8, O-dihidro-pirrolo [3, i-o) pi.razol-5- il.} - f en oxi. - a o e t amid;

    401„ Ab í 5-fenetii-8,6-dihidro-pirroio[3,8-oj pirazol-3-i11-32 -f i oor-feni1i-aoetami d?

    8 02 . Ab 65-feoetil -8,6-dihidro-pirrolo í 3, 8 - ej oirazoi-3-1. i } - (3-f1oor-remii}-aoetamid;

    803. d- i 5 - f ene t i 1 - 8,6 -dl h i d r ο - p i r r o 1 o (3,8 - o} p i r a ζ o 1 - 3 - i 16 - (4 -flaor-feoi 1. ? -aoetamid;

    4 04 . 7-ί5-feret i1-4, 6-dIki.dro-pirroio(3, 3 -c]pirazoi-3-il}-3- F2

    -t1 e n i 1. í - a kr I 1 aá id;

    4 05 , 7·· ( 5-feneti 1-9,6-dihzdro-pirroIo F 3, 9-oj plrazoI-3-i1 } -3- (3

    -tienil)-akrilamid?

    9 06. .7- (5 - ionét i 1-3 , 6~d ih hdre -pir roIe (3 _? 9 - cd pi ra zol. -3-11; -3 - j2 -tienil} -propionamld?

    4 07„ 7- ja-fenetiI-4,S-dihidro-pirroio(3,3~o}pirazoI-3-I13 ~2~

    - kiér-benz amid ?

    4 08 . 7~{ 5~f er-stil ~9,6-dibidro-pirrolo F3, 4-ej pirazoi ~3-iI} - 3-klór - ben z árnid;

    900. 7-í 5~ienetil~3, 6-dihidre-pirrolo (3,4-oj pirazoi -3-ii} -4-kIdr-benz amid;

    910, 7-{5-fenotii-4,d-dihidro-pirrolo(3, d-ojpirazel-a-iid -1-p iparidiοo-prop ionamid;

    911.. 7-- (S-f ecet ii-9, 6-dihidro-pirroIo F 3, 4™oj plrazoi-3-il }-2-aoe tlI-benz am id ?

    912, 7- {5-fanetil- 9,6-dihldro-pirrolo (3, 4-oj pirezol-3-iI;-4-aceti 1-benzárnid;

    913. 7- (5-fener 11-4,6-dibidro-pirroi.o 13,4-ojpira.zoi-3-il 1-.1-•••a f tamld?

    414 <, 7-· ( 5-fenetii-4,6-dibidro-pirrolo db 4 -cd pirazoI-3-ilj-2-naftamid;

    315. 7- F 5-feret1i-4,6-dihidro-pirr elő(3,4-ojpi reze1-3-11}-3-be ηzo 1I- propiο n ami d;

    416.. 7- { 5 - fanét i i - 4 ,· 6 - di h idr ο ~ ρ i r ro X of 3,4 - c ] p i r a z ο 1 - 3 - i 1} - 4 -aoeraoido-benz amid;

    31? . 7-fS-fenniii-9,6-cd hidro-pirroioF8,9-ojpirazol-3-Il}-2,3-dimet οχI-benzamid;

    418, .8- {5-fenoti 1-4 _f 6-dihidro-pirroio (3 , 4 - aj pirazoi -3 -i 1 j- -26 -dimetοχI-benxamid ?

    4X9., 8- {5 femet i I- 4, 6-dih idro-pí.rroio (3,4 -ej pira zol -3- i I} - 9, 4- dímetori -be ηzam id;

    4 2:0, 8- < 5 ~ fene t il. - 4,6-dih i dr o -ρ i r r ol o (.3., 4-cj p i r a z o i - 3-11} - 3, S -dimetori-beπzamid;

    421, 8-{ 5-f enetzi-4,6-dih.idrc-pirrolo (3, 4-olpIrazoi-3-ii} -3- (2 -tenoi1 j -propionamidd

    422 „ 8— (d-fenetil-4, 6-dihidro-pir rolo (3., 4-ej pirazoi-3- i i.} - (2-naftii}-acetamid?

    423. 8-(5-fenetil-4_f 6-dihidro-pirroio(3,4-cj piraxoI-3-iI} -(1-naftüj --acetamid;

    424 , 8- {5-feo.etii.-4, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-3-ilj-4 - te o i 1-beez amid;

    42 5 . 8-(5-metáosruifoni.i-46-dihidro-pirroio (3, 4 -cl pórázéi-3-11}-acetamid;

    426. 8-{5-metinozolfőni 1-4,6-dihidro-pirrolo i3, 4-c|pirazoi-3~iI}-eikiopropánkarboxamid;

    4.27 . 8-{ 5-meránszaÍfoüi~4,6-dibidro---pitroio( 3, 4~ejpiraeoi~3~ -ii)-izofeutiramid;

    423». 8~( S-metimszulfonil-e, 6-d.ihidro-pi.rnoio (3,4-ojpÍrazol-3- i 1} - cl. 2 topon banka rboxamid;

    42 98- (5 -me oá nézel f onil - 4,6-dihidro-p irrolo í 3, 4 - ej pi ra zo l. - 3 -ii}-henzamid;

    430 , 8- {5-motár az ni fon ii. - 4,6- din idro-pi r r ol o f 3,4 -ej pirazoi -3 -i1} -p iko1i nemi d ?

    X Φ* <31, 2- [ o-metánsz·? lf cnil-4, δ-dihidro-pi.rrolc [ 3, 4.....ej pi rázol-3· il.} -ni. köti nemid ?

    932, 2-3ö-matámszoifonli-A,6-dihidro-pi.rrolo(3, 4-cj pirazol-3- i. 1} - i zord kot inamid ?

    433. b- (5-metdnszol£ooil-<, 6-dinidro-pirrolo} 3 , 4 -ej pirazo1-3-11} -Ι-χτοΡίΙ-Ι-ί xxráokardoxamld;

    4 3 4 , b- { o - me 13 η azé .1 £ on i 1 - 4, 6-di h i d r ο - p 1 r r o 1 o [3,4 - cd p i r a ζ ο 1 - 3 -i1} — 2—1i o£én karbonamid ?

    435. b- { S-metánszoifordl-4, 6~dihidro--pirroloí3, 4-rjpirazoI-3-il}-3-t iofénkorboxamld?

    436. b- (ö-metánsze.lfomii-4, 6-dioidro~pirroio33, 4-ejpirazol-3- i 1} - o -1 cd η ο 1 ami. d ;

    437.. b- jS-metánezalfoniI-4, 6-dibidro-pirrclo[3, 4-c]pirazoi-3- i I} -m -t o 1 n o.l ami d;

    438. b-{5-mntánstnifonii-9,6-dlhidto-pirrolo[3,4-cjpirazoi-3- i 1 j - p - £ o 1 ncd a m. id;

    4 33, b- {3 -me t á n s t u 1 £ ο n 11 - 4,6 - tí 1 h r d r o~ p 1 r r o 1 ο í 3, 4 - c j p 1 r a ζ o L ~ 3 -ilj-ienii-acetamid;

    490* 2-{o-metonozuifonii-i,S-binidro-pirroio[3, 4-cj.pirazol-3-ii ?-szálioiiamidr d L b-15 -me hámoz η 1 £ ο n i 1-4,6 - d i h i tí r o -p i r r ο io í 3 .,· 9 - c j ρ 1 r a zo 1 - 3 - i i | - 2 - £ .1 no r -be nz ami d;

    942. 2-{S-metánezulronil-4, S-dihidro-pirrolo(3, 9-ejpirezol-3-i 1Ϊ - 3 - £I ao r-beηz ami d;

    44 3. b-i o-meténaznironrl-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-cjpirazol-3—ii j -4-t loor-ben zárni, d?

    494. b-[o-metánaznl£opii-9,6-dihidro-pirrolo Γ3, 4-cj pirazol-3> *

    -11}- (2- tioni 1) -acetamid;

    845. AJ- {5-me t aas z;.· 1 f ο n r 1 -4, 5-diaidro-pi rχ οI c (3,4 - o] p 1 rázol™ 3 -11 (··· (3-tienzl;-acet«mld;

    486. Ab { 5 -és f á a az u 1í on 11 - 8, 6 -d i h i dr ο ·~ρ 1 r r ol o 83, 4 - cipórazol-3 ~ 11.} - fen 11 -pr op 1 ο 1 amid:;

    447, Ab (5-metánszolfőni1-4,6-dihidro-pirroio[3,4- o] pltarol-3-11} - 3-ciaeo-denzand.d;

    845. Ab (5-meta n a ζ ο 1főni1-4,6-dih1dro-ρ1rrc1o{3, 4 ~c}ρ1raζοI-3— ii}-l-eiano-benzamid?

    489. Ab{ 5 -metánt zni főni 1-4, S-dihidro-pirroto[3, 4—c3pirazoi-3-í I} - transz Mahéjami d;

    850. Ab{5-metanszolfonÍi-4,6-d.ihidro-pirroio(3, 8-ejplzazol~3~ -il Ι - cisz -fahéjamid;

    951. Ab(5---metanezoIioni.Í-8,6-dihidro-pirrolci3_f 4-eiplrazol~3-11/-3- (3-pírídli : -akriiamid;

    452. AMo-metanzznlfonii-8,6-dihidro-pirrolo[3, 4-cjpirazol-3-II}-3-(9-pi ridii)-akriiamid;

    453. AM5-met.énazuif onil-9,6-di hidro-pi rrolo (3, 4-c) pirazoi-3—1.1.Hz-fenii-propionamid;

    459 . o-metánszolfonil.....9,6-dihidro-pirroio (3, 4-ojpira:zol-3- i 15 - o~to111- ace tamid;

    455. Ab {5-metánazolion il~ 4,6-dihidro-pi rrolo(3, 4-cl plra zol-3— — ii. > -m-tolll-aoetamid;

    9 56, Ab ( 5 - me t á a a ζ η 1 fon 11 - 4 _? 6 - d i h 1 d r o -pl r ro I ο Γ 3, 4 - c 1 p i r a zol - 3 —ii} -p-to 1.i 1 -acetamid;

    957. Ab(5-metánsadfonilM,6-dihidro-pirroioi3, 8-cjpirazoi-3-11}-o-anizzamrd;

    ; . ód “ g »» »» »*

    458 , 7-(5-metánszulfooiI“46-dihidro-pirroio{3, 8-cj pirazoi-3

    - i X}-3-aeioxi-benz ami d;

    453, 7~{ 5-metánnzolfooiI-4 _f 6-di.hidro-pirroio [3, 4-cj pirazoi-3

    - il. j -p~áni.zaazdd;

    8 60, 7- ( 5 -met a n a z n 1 feni 1 - 4, 6 - d i h i d r ο - p i r r o i o (3 , 4 - c 1 ρ ir azo1 - 3

    -11 > -f enoxi -aoetamid;

    461, .7- f 5 -me t áns z ηIfoni1-4, 6 - d i h i d r o -p i r r ο I o (3,4 - c ϊρ 1 ra z o i - 3 -11}-(2-flnor-fenii)-aoetamid;

    462 , 7- {5-motáoszoifon.iI~4, 5~dihidro-pirroio (3, 8-cj pirazol-3:

    -ii1 -{3-fluor-feni1)-aoetamid;

    863, .7- f 5-motánszuifoníi-i,o-dihidro-pirroloí3, 8-cjpirazoI-3

    -il}-(8-floor-fenilj-aoetamid;

    864, 7-f5-metánaznifooil-8,6-ditidro~pi rroio Γ3, 8-cjpirazoi-3 -11)-3- (2 ···· t leni 1) - a k r .1 I ami d;

    8 65, 7- {S-metánszulfoni 1-9,6-dihidro-plrroio ·( 3, 9-oj pirazo!.-3· -ii}-3 -(3-tleni1j-akti iamid;

    4 66, .7-(5-metánsznif onli-á, O-ditidro-plrrolop, 4~o}pirazol~3· -il}-3-(2-tleni1}-propionamid;

    467, 7- {5 -me t á no zn 1 fon 1 1.....9,6 - d i ti. dr o-p i r r ο X o {3,4 - c j pl r a z o 1 - 3

    - il j -2 - kldr-feen.zamid;

    4 63, 7-fS-metánszulfonil-8,6-dihidro-pirroio[3, 4-cjpirazoi-3

    -i1}-3-ki őr-beozamid;

    460, 7-{5-metánazaifooii-9, 6-dihidro-pirroio[3, 4--ojpirazoi-3·

    - iI} - 4 - ki d r ·· ben zamrd ;

    4 70, 7-65-metánnzolfoci1-8,6-dihidro-pirrolo (3,8-ctóirazol-3-il}-1-piperidino-propionamid;

    471. 7-f5-metarsz«lionil™4_f 6-dihidro-pirroio í 3,8-cj pirazol-3·· «φφ <<·♦ φ ♦

    -111 -2-acet1I ^benzamd;

    472. b~{ ü-metdnsznifonii-4, 6-dihídro-pírrolo (3, 9 - ej pira zol -3

    - i 1. s -9-acet1 1.-ben záruld;

    473, b-f 3-ruetánsznl.£onll-4,6~dihid.ro~pir.rolo(3,4-e]pirazol-d -i1}~1 ~na£ t árni a ;

    974 .. b- {5-metaoaznifonii.....9, 6-dlhidro-pirrolo j3, 9-ejpirazol-3

    -il} -2~naf tárni d ?

    475„ d- {5-met áxxs xuironxl -46-dihidre-plrroloj3,9 - oj pi:razoi- 8

    -xx}-3-benzoxx-propionamiö;

    976. b-{5-metánaauzfonxx-4,6-dibidro-pirroio(3, 4-oj pirnzox~3

    -i 1 j - 4 - a ce tóm 1 do ~b eo z ami. d;

    «77 , b-5 5-m.etánszoi£onii-4, €~dihidro-pirroio [3, 4-cj pxrazox-3

    - x 1.} -2,5 ~d.1met ox1 -ben z ami d;

    978» b—{5~metanszui£orii~4,n-dibidro-pirrolo [3, 4-cjpxrezol~3 —i.l j -26~dimetoxi~benzamid;

    979. b-{5-metánaznitónix-9,6-dihxdro-pitrcxo[3, 9-ojpirazol-3

    - il j -3 , 4 -dlmet oxi -ben z ami d;

    480 v b- j 5~meta.nszai£onil~4, t-dihidro-pirrolold, 4-oj pirazel~3 ~i.l j -3, S~dlmetoxi -benzamid;

    481, b~ f5-met ónozni főnix- 9,6-dlhidro-p irrolo(3,9 ~o j pi rázol.-3 -ii}-3-·2-tenoxlj-propxonamid?

    482, b- { 5 -me t á n s zoi £ e n fi - 4,6- d. i t i dr ο ~ ρ i rrol ol 3, 4 - o j p x r a z ο 1 - 3

    -II. j - <2-nafti 1) -aoetamid;

    983. b-? S-meuánszox£οηχχ-4,6~di.hldro-plrro.lo[3,4-cjpÍrazei-3· -i1)-(1-na fti1)-acet ami do

    489 χη· (S-metdnszni£onil-4,6-dihidro-pirroio < 3,4~c] pirazol-3 -1,1} - 9 - fen 11 -ben zárni d ;

    435.. 9-Í5- (sül-karbamoi 1) ~ 4 , 6-dihidro-pirrolo (3,4-cj pír a rol-3

    - i I)-acetamid;

    486, 9-(5-(etil-karbamoil)-4,6-dihidro-pi.rrolo[3,i-c)pirazoi~3 -i1)··· ciklont opánkarbox ami d;

    •487, 9-{5- jatii-karbsmoil) -4_f 6~dihidro~pir.roiol3,4-ejpárától-3

    - .1 .1} -I2 db ut ir am i. d ?

    4 88 a 9~ (5- < et ii- karbajzo.il) -4 , 6-dihidr o-pi rrolo ( 3, 4 - c) pi rázol- 3

    - i I) -cik.lopentánkarbozaszid?

    489 a 9-<5-(eti l-karbamoii)-4 _?6-dihidro-pirrolo[3, 4-oj pirazol-3 ~.i I) -be?? zárni d ?

    490, 9-(5-(etil-karbamoil)-4,6-dlrddro-prrrolo73,4-cjpirazol-3

    -χ I)-plko1inami d;

    4 91 a 9- ( 5- (etil-karbamoil'? - 4,S~dihidro~p? rrolo ( 3, 4-oj pirazol-3 “ilt-nikot.ina.mxd;

    492 a 9- {ö- (etil-karbamoil} -4, 6-dihidto-px.rroi.o [3, 4 -ej pirazol- 3 -il(~izenitetinamid;

    493, 9-(5-(etil-karbamoil}-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-cjpirazol~3 -ii )-3-metil~2-£ aranka rbozamid;

    4 943 .9-( 5- (eti l-karbamoi i) -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-cj pirazoi-3

    - 11 j --2-9 icf énkarbozamid?

    4 95. 9-(5-(etii-karbamoil)-4,6-dihidro-pirroic(3, 4-ojpirazoi-3

    -i1)-3-t i ofé nka r boramid?

    496 a 9- (5- (etil-karbamoi.1) -4, 6-dihid.ro-pí rrolo [3, 4-oj pirazol-3· -i1j-o-tο1ηο1amid;

    497, 9-(5-(etii-karbamoil)-4,6-dihidro-pirrclo(3, 4-cjpirazoi-3·

    - i I) -p-1 o .1. ao I am 1. d;

    496. 9- (5- (ebi i-karbamoi i} -4,6-dihidro-pl rrolo (3, 4 - oj pirazol-3· <Α * *

    - 1.11 - s ζ a I i c i 1 amo. d;

    433, 9- (5- (et ii-karbamoi1} -4, 6-dihidro-pirrolo 15, 2 -cj pi rázol-5 -ί1}-2-fiuor-boozamid;

    500. 9~ (5- (etii-karbamoii) -2, 6-dltrdro-pirroio(3, i-cj pirazol-3

    - i 1 }- 3 - £ I uo r -b e n z am. id;

    501.. .9- ( 5- jetii- ke rbamoi .1) - 2, 6-dihi dro-pi rr olo (3,4 - ol pirazol- 3

    - i i j - 2 - £ 1 uo ,r - bot. z ami d;

    502. 9~(5- (eti j.-karbemoii; -2, 6-dihidro~pirroloi3,i-ojpdrazoi-3

    - i 1 {- (2-t i en i .1 j -ecetamid;

    503.. 9- ( 5- (etil -karbamoil) -4 , 6-dihidro-pirroio (3, 4-oj pirazoi-3

    -ü}-(3-tienilí-aoetamid;

    504„ 9-{5-(etil-karbamoil}-2,6-dihidro-pirrolo(3, i-olpirazoi-3 -11} -íenil-propiolamid:?

    505. 9- (5- (étii-karbamoil.; -4, 6-dihidro-pirrolo (3,2 -elpirazol-3

    -iij-3-ciano-ben z amid;

    506, .9-3 5- (etil -karbamoi 1} -2, 6-dihidro-pirroio (3,4-oj pirazoi-3 -ii}-4-oiano-benzamid;

    50?, 9- (5- (et i 1- karbamoi 1.} - 2, 6-di hldro-pirtolo (3,4 - ej pl rázol-3 -11}-transz“fabéjamid;

    508. .9-(5- (e mii-karbamoil} -4, 6-dlhidro-pirroio (3, 4-cj pi razoi-3 -id.( -cisz-fahéjamid;

    509 . 9™ ( 5- (etil-karbamoil j -4,6-dihidro-pirroio ( 3, 2-oj pirazoi-3·

    - i i} - 3 - (3 - oi. r 1 d 1 id - a kr i 1 amid ;

    51ö, 9™{5-(eiii-karbamoil3-4,6-dihidro-pirroio(3,4-ojpirazoi-3 -i1}-3-(2-piridiI)-akrilamid;

    511. 9-}5- (etil-karbamoilb -2, 6-dih.idro-pirroÍo( 3, i -cj pirazol-3· -il. j -2-f eni1-propi on amid;

    - 383 512. 9-jö- (etil-karbamoil.) -4,6-dihidrc-ρχrroio[3, 4-cj pirazoi-3-ii)-o-tolói-aeexamid;

    513. (5-(et11-karbamoi1}-4,6-dibidro-plrrolo[3,-4-cjpirszoi-3-11}-m-toill-acetamid;

    514. 3··' (5 - (e t i 1 - ka rb amo 1I) - 4,6- d 1 h id r o - pl r r ο 1 o (3, 4 - c} p 1 r a zo I - 3 -11} -ρ-fol xi-aoetamid;

    515. .9-( 5- (etil-karbamoil} -4,6-dibldro-pirrolo (3, 4-ojpirazol-3-11}-o-ánlzsamld;

    516.. 9-í 5- (etíl-ksrbamoii} -4, 6-dihidro-pIzroio(3, 4~cj pxrazol~3~

    -11)-3-mot ori-benz amid;

    51?. .9-)5- (etxl-karhamoil) -4,6-dxbxdro-pxrrolo (3, 4-cj plrazoi -3-11} p-splzsamld;

    518. 9-(3-(etil-karhamoil)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4~ejplrazoi-3-χI}-f orozi-aca1a mld;

    519, 3- {5-(etil-karbamoilj-4,d-dihxdro-pxrrclojd,4-cj plrazoi-3-11}- (2-flaor-ferll)-aeetamid;

    525.. .9-(5- (etil-kar bárói Ij -4,6-dihxdro-pirrolo(3, 4-o)pirazol-3—ii)-(3-tleor-fenil}-aootamid;

    521. 9-(5 - (ez11 - ka rbamo 11} - 4,6 - di h 1 dr ο -ρ I r r o 1 o (. 3, 4 - o j p l r a zol - 3 -11}-(4-fluor-feaii)-acetamid;

    522. 9-(5-j et χI-karbamo11}-4,6-dih xdrο- p1rro1 ol 3, 4 - c j pl r a ζ ο 1 - 3 ~ -11)-3-(2-fioniI)-akriiamld;

    52 3. 3- {5- (of 1.1- karbamoil) -4 , 6-dl kidre -pl rroio ( 3, 4 - ej pirazoI-3-1.1)-3- (3-tieoii) -akrxxamid;

    524 . 9-5 5- (oki 1-karbamoil) -4, 6-dxkidro-pirrolo (3,4 -oj pirazol-3™ -xi}-3 -(2-tieoi1}-propiooamid;

    525. 9-}5-(etil—karbamoil)-4,6-dihidro-pir roio13, 4-oj pirazol-3- i 1j -2 --klór-ben zamid;

    526, b-(5- Cetli-karbamoil) -4,6-d.ih idro-pirrolo (3,4-ej pirazol-3

    - i i} 3 - k 1 ó r -Pénz ami d ?

    527, b- { 5 - C e t i. 1 -ka r barna i 1} - 1, 6 - d I h i dr ο - p i r r o i o (3,1 - o j p i r a z o 1 - 3

    - I..1.} - 4 - ki ór -bο nzamid ?

    528, b-{5-(etil-karbamoil)-9,6-dibidro-pirroio(3,4-ojpirazol-3 —i 1 j -1-piperidiao-propionamid;

    529, b-{5™Cetli-karbamoil)-4,6-dihidro-pirrolo 13, i-o]pirazol-3

    - i 1) - 2 -a ce t i X -be az am i d;

    530, b-jS- Cetli-karbamoil) -4,6-dihidro~pIrrolo[3, 4-oj pirazol.-3

    -il)-4-aoetil-beazamid;

    531.. b-7 5 - C e t i 1 - ka r barna ál)-4,6-dih idro-pi r r ol ol 3,4 - ej pl ra zo 1 -3 -il)—1-naftamid;

    532. b~C 5-Cetli-karbamoil)-4,8-diaidro-pirroio)3,4-e)pirazoi-3 -ii)-2-naftamid;

    533.. b~ j 5- C et 11- ka rbamoi 1) - 4, 6-di hidra -pi r.t cd o [ 3, 4 - ej pirazol-3 -11}-3-benzoll-propionamid;

    534 , b- {5- (etil -karbamoi.1} -4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4.....ej pirazoi.-3

    -ii)-4-aeetamido-benaamid;

    535. b™ { 5 - C e t i 1 - k a rbamoi I) -4,6- di h i dr o -pl r r ο I ο 13, 4 - o j p i. r a zo 1 - 3 -ii)-2,S-dimetoxi-benzamld;

    536. b- C 5- jetii-karbamoil.).....9,6-dibidro-pirroio 63,4-oj pirazol-3·

    -11) -2,6-dimetezi-beozamid;

    537. b- f 5~{et i1-karbamoi l} - 4,6·-- din idr o-pi rroioC 3, 4 -oj pírázol-3

    - í 1) - .3,4 - d Íme t on1-be n zárni d;

    333 .. b-{5 - Cetli-karbamoil) -4,6-dinidro-pirrolo [3,4--ej pira zol-3- il) -3, 5-d.imetoxi-bonzamid;

    » λ

    539.. 8-:5- (etil-fcsrbamoilj -4 ,· 6-dihiöro-oir rolo [ 3, 4-ojpirazoi-3 -ii}···3- ; 2-tenoiij ^propionamíd;

    545- 6-(5- (etil-karhamoii) -4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-o]pirazol-3

    -11}-(2-nafti1)-acetamid;

    541. 8- { 5-(etil.-karbamoil j—9,5-dihldro-plrrolo(3, 4-ejpirazoi-3 -ii) - 91-araitiI) -acetamid;

    342 .· 8- i 5™ ί et i1-karfeamoii) -4,6-dihidro-pl rrolo [ 3, 4 -ej pi ra zol- 3 ~íI)~9-fenIX—benzamid;

    54 3. 8-(5.....(fenil-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo( 3,4-ejpi.razoI-3--11}-acetamld ?

    54 9, 8-j5-(feni 1-karbamoil.) -9,6-dihidro-pirrolo 93, 4-ed plrazoi- - i -χ ' \ V'' ^v'^ F - Xxx'x. \

    595, .8-{5- Ffen.il-karbamoii) -4,6-áih idro-pirrolof 3, 4-ej pl.ra.zoi-3-il;-Íróbatirámád;

    596. 8-{5- (feni!-karbamoii) -4,6-dihidro-pir.rolo(3, 4-elpárnázol-3-iik-erklopenfsnkarhoxamld;

    547. 8- {5- (fenii-karbamol.l.) -4,6-dÍhidrö-pirtolo ·{. 3, 4—ejpira.zoi- 3 - i 1F - n enrami d;

    5 4 3, 8-:5-(f en i 1. - ka rb amoi 1)-4,6- di h i dr o -p i r roi oi 3, 4 - e j p i r a z ο 1 -3-il)-pikoiinamid;

    549. 8- F S - F feni 1 - karbamoii) - 9,6-d ihldro-pi rrolo (3,4 - ej pi ra.ro I-3-i1}-ni kor inamid;

    550.. 8-) 5 - (feni 1 - karbamoi 1) - 4, S-dihi dro-pi rrolo (3, 4 - ej pirarol-3-11. j -r zoni kot)nemid;

    551. 8~( 5.....F fen ii-ka rba.ro). 1 ) -4, 6-dikidro-pirroio [3, 4 -e) plrazoi -3 - i 1} -3-meti..·. -2 - farán karbon amid;

    552. 8- { 5- F feni-ka rbamoll) -9, 6-dihid.ro-pirroio (3, 9 -ej pira roi-3-i1}-2-tinién ka rbozamzd;

    553.. .5- (5™ ( főni 1 ™karbamoii) -4, 6-dihidro-pzrroio [3, 4-oj pirazo 1 - 3 - i 1} -3-t :i of én kar hozam z d;

    554 . Ab [ 5-(fenii-karbamoii?-4,6-dzhidro-pirroio[3,4-ejpirazoi-3-11}-o-toloolamid;

    555 χ Ab{5- · £érd. X-karbamoii) -4, 6-dihidro-pirroIo(3, 4-cj pi.razol- 3 - i 1} -m -t ο X a o l a mi d ;

    556. Ab (5- (zeni! - ka rbamoi X} -4, 6-áihidro-pirrozo (3, 4-cj pirazol···

    -3-il}·····»-tοIoo 1amid ?

    557 « Ab (5- (fen.iX-karfeam.oiij -4,ő-dihidro-'-pirrolo (3, 4-cj pirazol-3-11}-ienii-aoetamid;

    553. Ab j5-< férd. I-karbamoii)-4,é-dihidro-pirroXo)3,4-ejpirozoÍ-3-il}-szalicilamid;

    559. Ab {5-(feni!-karbamoii)-4,6-dihidro-pi rroio[3, 4.....ej pirazol--3-11} -2-f 1 oor-benzzmid;

    555.. Ab (5- (feni! - kórhaza; i. 1} -4, 6-dihidro-pirroio [3,4 -ej pl rázol-3-1X}-3-f1uor-bonzamid;

    561. Ab{ 5- í zeni X -karbamoii) -9,.6-dihidro-pirrolo£3, 4-ej pirazol~ -3-il}-4-fXaor-Permamid;

    562. Ab { 5— ( foci 1 -karhamo.il} -4, é-dihidro-pirroXo [3, 4-ejpirazoi-3-i1}.....(2-tleni1}-ace tárni d;

    563. Ab(5- (fen ii-karbamoii) -4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-ejpirazoI-3-11)-í3-tleniI)-acetamid;

    564 . Ab (5- [fonil-karfeamoi.i } -4, 6-daliÍdro-pirroio [3, 4-cj pirazol- 3-11}-feni!-pro»Iο1amiá;

    565. Ab{5-(remii-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-ej pirazoi-3-i1}-3-claao-bonz ami d;

    566, 7-(5-( feni i-ka rfcamoi i} -4, 6-din i dro- pi rroio £ 3, 9 - c j pl rázol-3-ii) - a ~ c í a no - be n z am i. d;

    567, 7-{ 5- (fanil-karbamoiij ··· 4,6-dihidro-pirroio £3, 4-oj pirazoi-3— iij- transz-fahé j amid;

    568, 7-(5-(fenii-karbamoii}~4_f6-dihidro-pirroio £3, 4-ój pirazoi -3-1i(-oisz-febéiamid;

    569, 7~{ 5- (feni l~-karfeamo.il1 -4,6-dihidro-pirroio £3, 4~<η pirasal-3~.il }™3- (3-piridilj -akriiamid;

    570, .7- (5- (feni.i-kerhamo.il) -4, 6-dihidro-pIrroÍo£3, 4-ojpirazoI-3-ii £ -3- (4-piridII£ -akrüemid;

    571, 7- {5- (f en. i .1 - ka. rhamoil -·, 6-dihidro-pirrolo (3, 4-oj pi.razo.i-3 -i 1.] -2-f enil -prop ionamid;

    572, 7-(5-(fenii-karbamoiij-4,6-dihidro-pirrolo£3, 4-cj pirazoi- 3 ~ ίIj-o-1 oii1-a cetamid ;

    573, 7-{5- ;fanii-karhamoii £ -4, 6-dihidro-pirrolo £3, 9-ojpirazoi-3-iij -m-foiii••acetamid;

    574, 7-65-(fanil-kerfeamoii)-4,6-dihidro-pirroio£3,4-oj pirazoi -3-ilj-p-bolil-aoetamid;

    575, .7- (5- (fensz-kariaméi1? -4, 6-dihidro-pirroio £3, 4-oj pirazoi-3-ii £ -o-án is saraid;

    576, 7-(5- (fenil-karbamoiij-4,6-dinidro-pirrozo £3_f 4-oj pirazoi- 3-11j-3-marezi-benzamid;

    577, 7-( 5- £fanil-karbamoiI£ -9,6-dihidro-pirrolo £ 3, 4 -cjpiraaol·

    -3.....iI£ -p-áni szarnád;

    578, 7-(5- (fenii-fcarhamoil5 ~i, 6-dihidro-pi.rroso £3, 9-oj pirazoi- 3~ iI£-fenox i- a oe t a® i d;

    573, 3~(5-(fanil·-karoamcdij-9,t-dihidro-pirrolo£3,4.....ejpizazol- 3 - i I} (2 - £ 1 uo x - .£ e n 1 .1) - a ce t am id;

    580. b-{5-(feni 1-karbamoil)-8,δ-oihidro-pirroio(3, 4-ajpirazol -3~.il J - {3-finor-feni 1) -acetamid;

    581 , b~{ 5- (fenéi-karbamoii) -4, 6™álhi.dro~pirrolo (3, 8-oj pirazol ~3~ü. j - (4~fiuor-fenil} -acetamid;

    582 » b- {5- <f enil·--· karbamoi 1) -4,6-dzbidro-pirroio{3,4-cj pirazol

    - 3 -11}- 3 - (2 -1 i en 11) ·· a kr 11 ami d;

    583. b-{5-(fenII-karbamoil)-8,6-dihidro-pirroio(3,4-cj pirazol -3-11.1-3-(3-tienii)-akriiamid;

    538 . b~ {5- (fenil-karbamoil) -4,6-dihidro-pirrolof3, 8-c] pirazol

    - 3-il}- 3 — ( 2 -t i en i .1) - prop 1 onamí d;

    585. b-f5-(feuil-karPamoil)-8,6-dihidro-pirroloí3,4~e)pirazoi

    -3-il}-2-kldr-benzamid;

    556, b- { 5- (feni).··· karbamoi i) -8,6-di t idro-pir rolo (3,8- o) pi rázol -3-il.} -3-kiőr-benzamid;

    581 .· b- {3- (feni!-karbamoi I.) - 9,6-dihidro-pirroio (3,4 - ej pirazol

    -3-il)-8-klór-benzamId;

    538 . b- ( 5- (fenil-karbamoil) -8,6~dihidro-pirrolo ( 3 _f 4-alpirázol -3-ii)-1-piperidino-proplonamid;

    538. b···· (5- (feniI-karbamoil) -8,6-dihidro-pirroio(3, 8~e]pirazoi

    -3-il}-2-aceti1~benzamid;

    590c b-{5-(feniI-karbamoil)-8,6-dIhidp©~pirro2of3,8-ojpirazoi ~ 3 - i I) - 4 - a oe t i I ~.ben z am i d;

    591. b-) 5- (fem.il -karbamoil) -4, 6-dihi.dro-pIrrolo (3, 4-oj pirazol:

    -3-i1)-1-na £tamid;

    592. b- {5- (fen iI-ka rbamo i1)-4,6-dihIdro~ρi rr olo(3, 8-o]ρIrázol

    -3-1I)-2-naftamid;

    * <

    5 3 3., 9- {5 - (fen i. Ír ka r bamo 11}.....4,6 - dl h i dr e ~p 1 r r ο 1. o-( 3, 9 - c 1 p 1 r a z ο 1 3-il( -3-bepzoi 1-propi.oba.mid?

    594. 9-} 5~ (feni I-karbamoii) ·· i, 6-dihidfo-pI.rrol.o (3, 9-c.) pirazol.~3~.il,} -9-aoetamido-benzamid;

    595. 9-(5-(feniI-karbamoii)-4,6-dihidro-oxrroio í3, 9-ojpirazoi~ --3-11} -2, 5-dimefcoxi-benzamid;

    5 3 6. 9- { 5 - Í£ en i 1 - ka rbamo 1.1) - 4, 6 ~ d i b I d r o ~p I r ro 1o (3,9 —o J p i r a z o l -3-xl?-2,6-di.me roxl-ben r amid;

    537. 9— (5- (feni 1 -karbamoii} -4,6-dxrddro-pirrolo (S; _f 4-oj pirazo 1 -3-il|-3,4-dxmetoxi-bemzamid;

    598. .9-( 5- (ferdl-karbamoii} - 3,6-dibidro-pirroie(5,4-o] pirazol™ -3-il}-3,5—dimefcozx-benzamid;

    593. 9™ (5- (fenil-karbamoii} -4,6-dibidro-pirroio(3, 4-c]pirazol-3-ii } -3- ( 2-t erői 1 j -pr op ion ami d.;

    650, 9~(5-(fenil-karbamoii)-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-ojpirazol-3-iI}-(2-na £tfi)-aoeramid;

    651< 9-(5-(fenll-karbamoii)-4,6-dikidro-pIrroio(3, 4-oIpirázol-3-il}-(1-naf til}-aeetamid;

    602. 9-(5- (fenil-karbamoii) -4, 6-dI.bidro-pi.rroio(3_f 4-olpxrazoI-3-11.1-4- feni. 1 -be n z ami d;

    603. 9-{5™(beozll-karbamor1;-4,6-dxbidro-pirroio[3, 4-cjpirarol-3-ii;-acetamid;

    604. 9- (5.....(ben. z I I - ka rb amo i 1.} - 9,6- didi dro-pi. r r ο I o [ 3, 4 - o j p í r a z ο 1 -3-il(-oi klopropdnkarbezamld;

    685.. 9-15- (bonról-karbamoii; -4,6-dibidro-pirrolo) 3, 4-cl pirazol-3-il1~xrobot iramod;

    686, 9-(5-dbenzll-karbamoii)-9,6-dibidro-pirrolo(3, 9~c)pirazol0 0

    -3-ί1/-οi kiopera tánkar b o x a raid;

    607. 9-/5- (benzíi-karbaraoii)-4,β-dihidro-pirrolo:[3,4-cjpirazol

    - 3··A ) -benzaraid;

    608. .9- í 5- /benzil~karbaraoii) -4, g-dihídro-plxrolo [3, 4 -cjpirazol

    - 3 -11} - pi. kői inami d;

    503, 9-/5-/betzil-karbamoil)-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-ojpirazol

    -3-il}-ni botinamid;

    610, 9~ /5-fbenzii-fcarbaraoii) -4 _f 6-dihidro-pirrolo/ 3_f 4-oj pirazol

    -3-11/-1zeni kot inamid;

    011, 9-/5-/ ben all-kar baraoi, I)-4_f 6-dihidro-pirroi.o (3,4-cjpirazoi · 3-11)-3 -rao t i 1 - 2 - f υ r á n ka rbemarni d ?

    6 i 2, .9- / 5 - < b en z i 1 - ka rbaraoi. i) - 4,6- di h i d r o-ρ i rro I o / 3 , 4 - ej p i rázol

    -3-ii}-2-tiof énkarboxsraid;

    613. 9-/5-(benzii-karbaraoil)-4,6-dihidro-pirroio Γ3, 4-ojpirazol -3-i1>-3-tlóiénkarboxaraí d?

    614. 9-;5-(benzil-karhamoil)-4,6-dibidro-pirrolo[3, 4-ej pi ra zol

    -3-ii)-o-toloolaraid;

    615, 9-/5- (benzil-karbaraoil) -4,6-dibidro-pirrolo [3, 4-ojpirazol -3-ii)-ra-toinoiaraíd;

    616, 9-/5-(bonzii-karbamoii)-4,6-dibidro-pirroio/3_f4-ojpirazol· -3 il ) -p-toi ool árazd;

    617< 9-/5-(benzii-karbaraoil)-4,6-dibidro-pirroio/3, 4-cjpirazol -3-iI)-szálicilamid?

    615, 9- )5-/benzil-karbaraoil)-4,6-dihidro-pirroio/3, 4-ejpirazol-3-1.1)-2-aloor-benzáraid;

    613< 9-/5-(bonti L-korbamo4 i)-4,6-dihidro-pi rroio í3, 4-ejpirazol ·

    - 3 -11)· - 3-i 1 no r - b on z arai d;

    .< φ si ΦΦ Φ* * φ φ Φ Φ V

    -γ φχ φφ* ί** > * φ ·>- ,· - >,r 06

    620. 6- { 5- (benzil-karbacoil) -9, 6-áibl.dro-pÍrroÍo (3, 4-e) pi ra zol

    - 3 - i 1}-9~ r1ao r-ben zoz3 d;

    621, A™{5-(benzi1-karbamoii)-9,6-dihidro-pirroio]3,9-e]pirazoi -3-ii(-(2-tinói1)-acetamid;

    622> A-66™ (benzin -karbamoil}-4,6-dihidro-nirroio(3, 9~c]pirazoi -3-il).....63---t.leniig -acetamid;

    62 3 „ .A- {5.....(ben z r i-ka rbamo ί I} ~ i, 6 - dini d r o ~ ni r r ο 1 o (3? 4 - e ) p 1 ra ζ ο 1

    - 3 -i 1} ~i eni 1 -pr opiolamid ?

    629. A™ ( 5- (benzli-fcarbamoil) -4, 6-dÍhídro~pirroÍo (3, 9-clpirázol

    -3-il)-3™ciano-benzamid;

    623. .A-(S- (benzil-karbamoii).....4, S-dihidro-pirroio (3, 4-e]pirazoi

    -3™ii}-9-ei a n o-be n tami d;

    626. A'- í 5- ·benzii-kardamoii) -4,6—rih idro-pi rroio (3,4 -ej pirazol -3-i i}- transz-fanéjárnád;

    62?. A™65-(benzii-karbamoii}™9,S-dihidro-pirroio63, 9-ejpirazoi -3-ii)-ciaz-fahajamid;

    . \ χ ccd- \ r : o-' > s~o '' r „rázol

    -3-11)-3-(3-piridiÍ)-akrilazdd;

    629. A- (5-(benzil-karbamoii)-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-cjpirazoi-3-11.)-3- ( 9-piriáil) -akriiamzd;

    630A- ( 5- (banzii-karbamoii) -9, 6-dihidro-pirroio (3,4- ej pirazol -3-ii|-2-feni i-propionemid;

    631. A-do- (benzil-karbamoil.) -4, S-dihidro-pirroio] 3, 4-e) pira zol·

    -3-il)-o-toli1-acetamid;

    632, .A-)6-(benzii-karnamoilj-4,6-dihidro-pirroio(3, 4-oj pirazol·

    -3-ii)· -m-tolii-acotamid;

    633 . A-65- (benziI-karbacoi 1) -9,6-dibidro-pirrolo (3, 4-c]pirazoi-3-i1}~e-tolii-acet ami 3;

    63 4. 8- { 5 ™ (foenzi.l-k.arbamoil) -9, 6-dihidrofeltrolo [3,4 ~ ej pl rázol

    -3-ii}-o-ár1z aamid;

    135.. 8~; 5- [benői 1-karbamoii) ~9, 6-dihidro-pirrolo [ 3, 4-ejpirazol

    -3-11 j -.3-ősetori -benmamid;

    636, 8-}5-(berzii-karbemoil)-4,e-dibrdro-pirroloj3, 4-ejpirazol -3 -11}-p—ári zsarud;

    637. 8- [ 5 - f ben ζ I1 - ka rbamo i 1)-4,6 - d 1 b i dr o -p 1 r r ο 1 o [ 3,4 - o j pl r a zol

    -3.-.1.1. } -f enori-aeetamid?

    633:. 8- ( S~ (benti1-karbammii} -4,6-dinidro-pi.rroio [3, 4-elpiraaol

    -3-ii}-(:2~f inor-feni i}-acetamid;

    6 3 9. 8- ( 5 - {ben t r 1 - ka rbamo i 1} - 4, 6 - d i ti i d r o -p r r r o .1 o (3, 4 - o j p i r a ζ o I

    -3-ii} - (3 ~finor-fen.il) -acetamid;

    646, 8-[5-(benzil-karbamoi1}-4,6-dihidro-pirrolo í3, 4-ejpirazol

    -3-11)-(4~floor-fenix)-aeetamid;

    641, 8-{3- (bonni 1.....karbamoii} -4, t-dihidro-pirroio [3,4-oj:pirazol

    -3-11.) -3-- (2-tieniI) -akrllarsád;

    642. 8-(5-(benzii-karbamoii)-4,6-dihidro-pirroloí3, 4-ojpirazol -3-ii)--3- (3-~tien.il) -akriiamld?

    643 , 8- f 5- (ben z.II-karbambii} -4, 6~dihidro~plrrolo [3, 4-ej pirazol

    -3-ii }-3 - (2-tlend.I} -propionamid;

    644 . 8-{3- (banzii-karbamoi.l} -4, 6-dibidro-pirroio (3,4-cj pirazol

    -3-il }~2-kibr-~ben.zamId?

    645.. B~ {5~ (hanoii-karbamoii) -4,6-dibidro-pirroio [ 3, 4-oj pirazol -3- .11 j -3-klór-ben zárnád;

    >. 8- ( 6- (benti i-karbamoi 1} -4,6-dibidro-p.ir rolo [ 3,4-ej pl rázol.

    3-11}- 9-kiőr-benzamid;

    647, 8-(5-(benzü-karbamoii}-4,6-dihidro-pirrolo }3,· 4-ej pirazoi

    - 3 ··· i I1 ··· 1 -p ipe r i d r η o -prop i on amid;

    648, 8-1 5-} benzii-karbamoil)-4,6-bíüdro-pi rroio(3, 4-cj pirazoi -3-il} -2-aoeri1-banzamid;

    649, 9-{5-(Pénzéé-ka rbamoi1}-4,6-dibidro-pirroio(3_f4-ejpirazoi

    - .3 - 1 I1 - 4 - a e e fc 1.1 - ben z a mi d;

    650, 8-{5-(benzli-karbamoilj-1,6-dididro-pirrolo(3,4-c]pirazoi

    - 3—il) -X ·· nai remid;

    651< 8-(S-(Pénzéi-karbamoil)-4,5-dibidro-pirroio[3,4-ojpirazoi

    -3-il}-2-naffcamid;

    652. 8-<5-(Pénzéi-karbamoii}-4, d-dihidro-pirroioké, 4-ejpirazoi -3-11}-3-benaoi i-propionamid;

    653<, 8-(5- (benzid-karbamoii) - 46-dihidro-pirroio (3 _f 4-oj pirazoi -3-ii}-i-aoetamido-benzabid;

    654. 8-{5-(benzii-karbamoii}-4,6-dibidro-pirrolo 7 3,4-ejpirazoi -3-iI}-2,5-dÍmetori-benzamid;

    655. 8- < 5- (benzol-karbamoi 1) -4,6-dibidro-pirrolo}' 3, 4-cj pi rázol -3-ii} - 2, 6-05.meioxi-ben zárni d;

    656. 8-(5- (beozié-karbemeri} -4,6-dibidro-pérreio í3,4-c] pirazoi

    - 3 -11. ( ~ 3 , 4 - dinét oxi -bee zárni d;

    657 , 8™ (5·· (banzéé-karbamoil} ~4_f 6-dihrdro-pirroioí 3, 4-c} pirazoi

    -3-il}-3,5-dÍmetoxé-benzamid;

    658 . bob- (benzii-karbamoii} -4,6-Oihidro-pirroIoí 3 , 4-cj pirazoi·

    -3-ilj-3- (2-zeneié} -propion.amid;

    659, 8-{5-(benzil-karbamoii)-4,6-dihidro-pirroéo4 3, 4-ojpirazoi

    -3-11}-12 -na ír11)-acet. ami d;

    660. 8-(5-(benzil-karbamoii}-4,6-dibidro-pirrolo(3, 4-oj pirazoi

    Φ* Η ¥$ **

    ·. · V Φ :>

    ... .'V'·'.fi — Φ·* ·5^ »*» ^ν,!>*χ '$ vb <- » * Φ φ· > ί- 3 - i i J - 1 1 - η a ί t. 11.) ~ a cetem 1 d;

    661. BM 5- (benzii-karbaraoiij -9, 6-dihidro-pirroioi 3, 4-cj pirazoi

    - 3 -II} -4 - f en.ll -ben zárni d;

    662.. B~ {ö~ (benzoil-karbamoii)-9, 6-dinidro-pir roio (3, 4-cj pirazoi-3 -i 1} -acéláraid ;

    663. BM 5- (beo.zoi.i-fcarbamoil j -9,6-dinidropí r roio (3, 9-oj plrázol-3-ii) -oi klop répán karboxamid;

    663 . B~ (5- (benzol i~karbamo.il) --9,6-dididro-pirrolo (3, 3-c] pi rázol-3-il} -izoontiremid;

    665. {S-{benzol!-karbamoi1)-4,6-dihidro-pirrolof 3, 4-cj pirazoÍ.-3-ii j -ciklopeöfcánkarboxamid;

    666. B - {5 - (banzo ii - ka r b amo 11) - 4,6 -d ib id ro - p i. rro 1 o3 3,4 — o j p 1 r a zo l - 3 - i 1) ~ban z ara 1 d ;

    667 . B~ {5- (benzol!-karbamoii} -4,6-dibidro-pirroio [3,i-ejpÍrazoi-3-ii (-yikolinarald;

    666. B~ (a- (hbbzoil-karbaraoll) -9,t-hihibro-pi.rroio) 3, 9- o] pira zoi-3-i 1} -nikotinami.d;

    669. B-(3 -(benzoll-karbamoi1)-4 _f 6-dihidre- pi r r ο I o [ 3,9 - e} pi r a z ο 1 --- 3 -11 j M z on i. ko k i nemi d ;

    67 0 , B- { 3 - (benzol 1~ka rbamoi Ij? -4 , 6-d.i.hidro -pirrolo[3, 9-cj pi.razoi-3-·ii )-3-metii-2~fnránkarboxamid;

    671.. . BM 5- (foenzoii - kariaméi 1) -3, δ-dihidro-pi rroio[3,9-ejpirazoi-3-i1)-2-tioíénkarbozaraid;

    672. B- { 5- (benzol i.~ka rbamoiI j - 4 ..· 6-dinidro-pirrolo (3, 4 -ej pirazoi -3-il j -3-ti.of enkarboxamid;

    673. B-(5-Ihenzoil-karoaraoi!.)-4,6-oihidro-pirrolo(3,4 -ejpirazo1-3-i1)-o-toleoiarald;

    « φ

    674, 7·· (5 - (ben zoi 1 - ka rbamo 11) -9, 6 - di h 4 dr o -pi.rro lo (3, 9 ~ ej pi rázol-3- i 14 -m -tol.ooiamid;

    675, 7-(5- (benzoii-karbamoii} -4, 6-díhídro~pirrol o (3, 4 - e} p i. r a z pl - 3 -1I} -p -t oi uolamid ?

    676, 7-45-(benzoli-karbamoil)-4,6-dihidro-pirrolo (3, 9-cj pirazoi- 3-il j-fenii-acetemid.;

    677, 7 < 5 - (bemzoil.-'karbamoi 1) -4,6-dibldro-pirrolo( 3, 4-oj pirazol-3-il} -szalicilamid?

    678, 7-(5-(benzoil-karbsmoil>-4,6-dihidro-p 1 r r ol. o ( 3, 4.....e j p i r a zol - 3 - i 1} - 2 - £ ize r -be ó z árni d ?

    679, 7-(5-( be n zoi i - ka. rbamo i I) - 4,6 -d i h i d.ro -pirrolo (3, 9-ojpirazoi— 3-1.1] -3-rlaor-bcnzamld;

    680, 7·· (5-( ben zoi1-ka r bamo 11 j - 4, 6 - d 1 b 1 dr o-p i r rο 1 o (3, 4 - o j p i razo 1 - 3 - i 1 j - 4 - £ 1 no r -b eni amid?

    631, 7-{5-(benzoil-karbamoii)-9,6-dihidro-pirroio(3,9-clpirazoi-3-i1}-(2-c1onil)-acet amid;

    632. 7-(5- <bonzo i1-karbamo i14 ~ 9,6-dihi dro-pirrolo(3,9-ejpirazoi-3-11j-(3-tienil}-acetamid; 683. 7-(5-(benzoii-karbamoil)-4,6-dzhidro~pirrolo (3, 4 - ej pirazol-3-II }~ fen 11-propioi amid?

    684 , p-(6.....(benzoli-karbamoi1}-4,6-dihidro-pirrο1o(3, 9-c)pirazοI~3-11j-3-o i ano-benzamid?

    685. 7-(5-(ben zo 1I-k a r bamo11)-9,6-di hidro~p 1 r r o lo f 3, 4 - e 1 p i ra z o I - 3 - i I j - 9 - e i a n o ~ be n zárni d ?

    68 6, .7- { 5— (benzol!-ka rbamo! I.) -4, 6-di h zdro -pirrolo (3, 4-ej pira zoi-3-ii (-hrsraz-fabelamid?

    687, 7-46- (benzoil-karhamoi.i; -4, 6-dihidto-pi r ro i ο [3,9 - ej pira zol-3-id} - erez -f aha járnia;

    683 . 2-(5- (benzoii-karba.moil j -9, 6--dihidro- p i r r ο 1 o [ 3, 4 - c j p i r a ζ ο 1 - 3 - i .1[ - 3 - ( 3 -pl r i d i 1.? - a fc r i x. a m i d.; 63 9. 2- (5- (benzoil -karbamoi 1)-9,6-di hidro- p i r r ο 1 o [ 3,9 - e j ρ i r a z oi - 3 - i rj - 3 - Η - p i rid i I) - akriiamld; 630. 2™ {5- ; beezori-karbamoi 1} -4,, 6-dÍ.hidro- pi r r ο 1 o [ 3, 4 - ej p i ra zol - 3 - il} - '2 - ram i.l -pr op i ° oami d;

    691 ,. 2-{ 3- (benzoil-karbamoii)-4,6--dibid.ro-pirroio [ 3, 9 - ej p i ra zoi -3- i 1j -e ~t o 1á1 -acetárni-d;

    692 . 2- (5- (hom/zoil-karbamoid)-4, 6-di.bidro-pirrolo [ 8, 4 -ej párazoI-3-ii ) -o-tolid-acatamád;

    693, 2-x 3- fbanzoil-karbamoü) -4,6-dibidro-pirrolo [3.,4-ejpirazol-3-il)-p-tolil-aoetamid;

    699.. 2- (3 - (benzol i-ka r b axao 11) - 4, 6 - din i ere-pirrolo(3, 4—eipirázol-3-il}-o-áaizsamid;

    6 9 3, 2-(5-( ben zol. .1 - ka rbamo i 1} - 4,6 -didi ár o —pirrolo(3,4-ejpirazoá-3-iI χ-3-ssstoü-benzamid;

    636. 2-(5- {banzoid.™karbamoili -4, 6-dibidro-pirroio[3, i-ej pirazoi-3-1.1) -p-ámizsamád;

    697 .. 2-15™ (benzol 1-karbamoi.l) ~4, 6-di.hidro-p i r r ο 1 oi 3, 4 - ej p i r a ζ o 1 - 3 - i 1} - f ere χ í - a e o tárni. d;

    698 < 2™ [5- Cbenzoid -karba-sxoül -4,6-dihádro-pi rrolo[3,9- ej pirazoi-3-id)-(2 -i1eor-remi1}-aoet amid;

    639, 2-( 3- (bexxzoil-karbamei.il -9,6-dihiáro-pirroio[3,4.....ejpirazoi-3-il[- (3-f loxor-fenii)-acetam.idx

    780 . 2-(3- (ben zöld-karbaxaoii.) -4,6-dihidto-pi r ro i o [3, 9 - ej pira zo 1.-3 - ül - (9 - fluor-fen ii) -a oe tamid;

    Φ ·Χ « φ X * Φ *

    Φ Φ «

    V < Α»Χ *Αφ φ»*

    701. 3-{ 0- (benzol 1 -karbamor χ} -r₍ 6-dí h.ldro•pirroio [3, 4 -ο) pl rázol-3-.11} -3- (2-tienii; ™akr .11. amid;

    702. Ab(5- {benxeil-karbemoii}-4, b-dibidro·

    -p 1. r rol. o [ 3, 4- c) ρ i r a. χ ο 1 - 3 -i1 )··· 3 - ( 3 -1 zen 1.1} - a k r1 laml d;

    703. .Ab(5- (benzGil-karbamozIJ -4,6-di.bl.drc·· p i r r ο 1 c (3, 4 - c ip 1 ra ζ ο 1 - 3 -1.I} ~ 3 -32 -t1 a n 1I) - ρ r op ί ο n am i d ?

    7 04. Ab (5 - (ben ζ o i I - k a rbamoi X ) ~ 4,6 - di h i d rοροί rrolo(3,4-c) pirazoi-3-ii}-2 - kid r-ben zárni d?

    705. Ab {5-(benrolI-ka rbamoi1)-4,6 -di hidro-p r r r ο 1 o [ 3, 4-c]pira ζ ο 1 - 3 - 11} - 3 - k I é r - be η z a mi d;

    706. Ab(5-(beoxoil-karbamoi1}-4,6-dinidro-pi r rο 1 o { 3, 4 - c) plrazo1 -3-11} -< ~ k 1 ó r-benxamid ;

    707. Ab 15-(benxoil-karbamoii;-4,6-dibrdro-p i r r o3. o ( 3,1 - c 1 p 1. r a zol™ 3 - i 1 (-1 -pi por lei no - p rop ion am idr

    708. Ab{ 5- (benzoli-karbamoil) ~4,üdihldro“pirrolo í 3, 4-c]pirázol -3-11} -2-acetz i-benzami.d;

    702. Ab{5™(cenzori-karbamoil)-4,6-dInidro-pirroio(3, 4-cjpiraaol-3-ir k-i-acetii-benzamid;

    710. A?- ( 0- (benzoII-karbamoil) -4, 8-di.hldro-pirroio(3_f4-c)pirazol-3-ii}-l-naftamid?

    711. Ab í 5- (bon zo.il -ka rbamoi 1) - 4, ó-dihidro-p i r r o1ο13, 4-c]pl t azοI-3-11}-2-na f bernid ?

    712. Ab (S - (ben zoi.1- karfeamo.il} -4, 6-dib idro- pl. r r o 1 ol3, 4 - c j ρ i r a ζ ο 1 - 3 - 1 1.) - 3- be η ζ ο 11 -p rop ion ami d ?

    713 . k-3 5- (benzol. 1 - fcarbamoi 1) -4, 6-3i.bidro-pi r r ο I o [3..4 - ο) ρ .1 r a zo 1 - 3 - 1 1} - 4.....aoe tárni d o -ben; z ami. d ?

    714 . Ab 1 a- · cenzor 1 -karbamoil} -4, 0-ci.h.idroΦ X •pirrolo f 3, 4~c)pirazör-3~il3 -2,6 ·· dirnetezi -Per· zamid;

    715. 2-(3-(benzoli-karbamoil)-4,ö-dihidrc- p i r r ο 1 o f 3,4 ~ c j p í r a zo I ~ 3 - i .1} -2, 6 ~ d imefc oxl - ben zárni d ;

    716. .9- { 5™ (benzoil-karbamoiij -4, 6-dihid.ro~pir roio(3,4-ojpi ra zol-3-i1}-3,4-dimet orr-benzamid;

    717. 9- £5 -£ bo nzol1 - karbamo i13— 4,6-dIhidro-pirrolo £3, 4“Cjpirappl~3-il }~3,5-dimetoxi-benzamid;

    7X8 a 2-(5- (benzoil-karbamoil) -i, 6-dihidro™p i rz o Io 13, 4 - ο] p i r a zο 1 - 3 - i X } - 3 - £ 2 -1 eno 1X) - p r opi.ο n ami d;

    713, 9- (5- (benzol 1 - karbamoil) -4, 6-dihidro-p i r r ο 1 o (3, 4 - e] p i r a z ο I- 3 - i i) ~ £ 2-na£ti1)-aoetárnád;

    72ö, 9-£ 5- (benzoii-karbamöilj -4 _f6-di.hidro-pirrolo £ 3,4™ejpirazol-3-il}-(X-naítii)-acetamid;

    7 21, 9- £ 5 - £ bon zo X1-karbamoiX)-4,6-dihzdro-pí rrolo[3,4 ~ojpi ra zol-3-il.) -4 -férd i-beozamid;

    732, .9- {5-karbamoi).-4, b-dihidro-pirrolo [3, 4-cj pirázol-3-iX) -aratamid;

    723, 9- {5-karbamöiI~4,6-dihidro-pirroXo £3, 4-cj pirazol -3- ii.} -oi ki. ©propánba rboxamld;

    724 « 2-f 5-karbamoi 1 -4,6-dihidro-pirroio (3, 4-oj pirazoi-3-i.l)

    -izebntiramrd;

    725a 2- £5-karbamoiX-i,6-dihidro-pirrolo(3,4-ejpirazoi-3-ii} -ciki open t á n ke rbezárni d;

    726 a 9-£ 5-karbamcii-i, 6-dihidro-pirrolo(3,4-oj pirazol -3-i). j

    -benzamid;

    727 ,, 9 £ 5~karbamoii-4,6-dihid.ro-pirroXo(3, 4-cj pirezol-3-ii)

    -pikolinamid;

    * * φ φ * φ φ *

    Φ Φ X X Α Φ φ Φ * Α *.# «Λ

    723 , 7- {ö - karbamoi 1 -4,. 6-dih idr o-pi rroio ρ. 4-oj pi ra rol- 3 -i I} -ni köt ioami d;

    729, 7- {3 - ka rbamoi1-4, 6-dihidro-pirroio f 3,4-oj pi ra rol- 3 - i I} ~ I z on i ko 1i papi d;

    7 30, 7-{ 5- ka rbamoii -4,6-di hidro-pirroio 13, 4 -o j pi ra zol-3- i 1} -3- ma 11.1 - 2 - £ a r a n ka rb o xemi d;

    731. 7-{5-karbamoil-4,6-dihidro-pirroio(3, 4-oj pi razol-3-11 j......2- t iofénkarbozamid ?

    7 32. 7-{5-karbamoi1-4,6-dihidro-pirroio13, 4-oj pirazoi-3-ii}-3-diófánké,rb oxami d;

    733, 7- ·( 5 - ka rbarnai I -4 _f 6 -dihidro-pirroio [3, 8 - ej pira zol -3 -11.j -ofoiaol,e.mid;

    734, 7- {S-karfeamoil—4,6-dihidro-pirroio <3,4 -ej pirazoi™ 3--33.j-mtolnoiamld;

    735, 7-{o-karbamoli-4,6-di.hidro-pirrolo [3_f 4 -ojpirazoi-3-i.l.} -prol no.l amid.;

    736, 7-j5-karbamoii-4_;6-dihidro-pirroio(3, 4-cjpirazoi-3-il}~

    -fenii-aoetami d;

    737 , 7- {5-kardamoi.l-4,6-di.hidro-pir roio [ 3,8 - oj pirazol-3-I.Í} -s zai iorlemid;

    7 33, 7- j a - ke r barna ii-4_f 6-d i h idro -pl r r ο 1 o j. 3, 4 - o j ρ 1 r a z ο I - 3 - i 1j - 2 -fi aor-banzami d;

    739, 7- (5-karbamoi 1-4,,. 6-dih.idro-pirrol.o [3, 4-ojpi.rezol-3-ii }-3-fluor-bonz ami d;

    7 4 0. 7-i 6 - ka r barna i 1 - 4,6 - d i h i dpo - ρ i. rrol o (3,4 - o j pl r a z ο 1 - 3 -1 1 j - 4 -fi no r -benaamid;

    741, 7- {5-karbamoi1-4, 6-d.ihidrd.....pirroio [3, 4-oj pirazoi -3-3.1 j - (2

    -1i eo i 1) -acetamid;

    7 9 2 „ b~ lS~karbamoiI~4,δ-dihidro-pírrolo(3, 4-ej pirazoi- 3-il} ~ (3

    -tienilj-acetamid;

    793, b- (S-karbamoil-i,6-dihídro-pirrolo) 3, 4-cj pirazol-3-il} -fen í1-propiolami d;

    744» b-{S~karbamoli“9_fβ-dihidro-pirrolo[3, 4-ejpirazoi-3-il)~3~

    - ο1aηo-dea zamid;

    73 5 x b~ f 5-karbawO.il-4,6-dihidro-pirrolo í 3,4~ej pirazol.-3-ii} -4 -claoo-benramid;

    746. b- j 5-karbamoí 1-4 , S-díhidro-pirroio [3,4-ejpirazol~3~il )~

    -1 ram.az -rabé j ami d;

    797 . b~ j 5.....karbameii-4, f-di.hidro-pirroloíl, 4-ej pira zol-3-ii j - odor-fahéj amid;

    748, b- (5 - ka rbamoi 1 - 4,6 - d i h 1 d r c - p i r r o 1 o 13, 9 - e ) p i r a r ο 1 - 3-11)-3- (3-piri.di 1) -a kri iamid;

    74 9, b-{5-kerbaooil-9,g-díhldro-pirrolo(3,9-ej pirazoi-3-ii}-3-í4-piridí1)-akriiamid;

    7 50b- {5 - ka rbamoi1- 4,6-dihidro-pi r roio £ 3 , 4-ej pira zol - 3-il) -2-féri 1-propionamid;

    751» b-{3-karhamoIi-4,6-dihidxo-pirroÍo(3, 9-ejpiraroi-3-ϊΙ)-ot ο 1 i I - ace t amid;

    752b~ ? 5-karbamoi1-4 _f é-dihidro-pirrolo(3,4-ejpirazol~3~.il) ~m~ tolí1-acetamid;

    753 » b-j e-karbamoil-d, 9-di.hidro-pirroio (3, 4-c]pi.razoI-3-il j -r>~ t oi i1-acet amid;

    754 .. b-; 5-karbamoii-4,6~dihidro-pirroio [3, 4-ojpirarol-3-11) -oánizsémid;

    < φ

    755, .9- j 5 - ka? r bamo 1 1 - 4, 6~d i hi dr ο - ρ i r r ο 1 o f 3 , 4 ~ c j p i r a sο 1 - 3 ~ 11 k~ 3 ~

    -őse t oxi -beí· mamid;

    7 56. 9- {5-karbamoi1.~4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-cj pirazol-3-i 1} -·ρ·· ám zo amid;

    75?, 9- { 5-karbamoil-i, 6-dihidro-pirrolo(3,á-cjpitazcl-i-ilj-f enozi-ace tamid;

    758 . 9~ to- karbamoi i-4, 6- d Ibi dro-pi.r roio 53,2-ojpirazol-3-iI} - f 2

    -f1ο o r-fen 11?-acetamid;

    759, 9- {5-karbamoil-4,6-dihidro-pirroio(3,i-cjplrazoi-l-il|- (3

    - £.1 uo r - fon i .1) - ace t ami d;

    765, 9-(5- karbamoi 1-4, 6-d.ihidro-pirr olo; 3,2-oj pira rol-3-il} - (4 ~f.l.uor-feni I } -aoetamid;

    761. 9- {5-karba?roi 1-4,6-dihidro-pirroio [3, 4-c] pirazol-3-ii} -3- < 2 -1 i e η i X} - akti ramid ;

    7 62, 9-0 5- k a r b amo i 1 - 4,6- d i h 1 d r o - p i r r ο 1 o [ 3, 4 - cj p i r a z o 1-3 - i 1 (- 3 -(3-tleniI}-e kriIzmi d;

    7 68, 9-(5-karbamoii-4,6-di hidro-pirroiof8,4-oj pi rázol-3-d i}-3- {2 -1 i e n i 1} ~ ρ r op 1o mamid;

    764. 9-{5-karbamoi1-4,6-dihidro-pirroiodn4-cjpirazoi-3-ii}-2-kibr-benzamid;

    765. 9-j 5-karbamoi1-4,6-dihidro-pi rrolo{3 „ 2-oj pi ra zoi-3-ii j-3-klőr-b e t z amId;

    766. 9™(S-karbamoii-i,6-dihidro-pirrolo(3, i-cjpirazoi-3~ii{-4-kibr-benzamid;

    7 67., 9- { 5 - ka i b amo i 1 - 4,. 6 ·· d i h i dr o - p ir r ο I o 5 3, 4 - o j p i r z z ο I - 3 - i 1 j - i -p I peri ο1no-ρrop i. on a m i d;

    7 68 , 9-0 5- karc amo i 1 - 4,6 - ö i n i d r o -p i rroio? 3,4 - c ? p i reze ?. - 3 - 1 I1 - 2 φφ

    - ecet 11 -ben zamid;

    769,. b™{5-karhamoi1-4,6-dihidro-pirroio(3, l-oj pira zo1-3-i1}-4-ecet i.1 ^benzamid.?

    770. d- ; 5 - ka rbam© il-4,6 - d Ibi dr o-pi r r ο 1 o (3,4 - c ] p i r a z oi -3 - i 1 ) -1 -n.af:t>amid?

    7 71 < b··· {5 - ka. rbamo i. 1 -1,6 - dihi dr o -pi r r öl ο í 3,4 - o j p i r a z o 1 - 3 - i 1.)-2 -na.it amid;

    772. iV-( 5-karbamoi!-9, 6-dinidro-pirrolo (3, 4-oj pirazoi-3-iI) -3-ben zo i1 ™propi onamid;

    77 3, b-{3-karOa.no il-4,6-dihidro-pirrolo(3,4-tjpirazol-3-ii}-9- a ce t ami do -be n z ami. d ;

    774 . b~{5-karbamoi 1-4,6'-dlhidrO“pirroIoi3,i-olpirazoi“3“ii}-2,S-dimn tozi-ben zamid;

    7 7 3. b- {5 - karbarna i 1-4,6 - d i h i dr o - p i r rol o (.3,4 - ο] p i r a z ο 1 - 3 - i 1) -26-dimetori-benzamid;

    776, b-{5-karbamoí1-9,6-dihidro-pirrolo[3,i-o]oi razol-3-ii]-3,i-dimotoxi-benzamid?

    777 .. b-( 5-karbamoil-i ,. 6-dihldro-pirroio [3, i-o]pirazol.-3-i 1) ~

    -3,5-dimetoxi-benzamid;

    7 78, b~ {5 - k a r bamo il~i,6~di n i d r o ~p 1 r r o 1 o (3, 4 - ο ] p i r a z ο 1 -- 3 - ill- 3 -(2~tenoilI-propionamid?

    779, b- (5- ka r bame 11--4,6 - didid r ο - p i r r o .1 o 83, 4 - ο ] p i r a z ol - 3 - i 11 - (2 -nettül-aoetamid;

    780-, b-{3-karbamoil.-4.., 6-'dihidro-pirrolo(3, i—eipirazol-3-il I.....('.!·

    -na tt i1]-aoetamid;

    781, b-1 S-kathamoi 1-4, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj pirazol -3-i.l) -1-fenii-benzárnid;

    752 . d- {5-sz· · if arroil-4,6-dihidro-pirrolo (3, 4-c j pirazoi-3-ii}•~&cet amid;

    733.. d-g 5-czuifaisoi 1-4,6-dihií?re-pirroio [3, 8~e8pirazol-3-iij -cikiopropánkarboxamid;

    734, Ab{5-azuifameil™4, 6-d.ihidro-pirrelo [3, 4-cjpirazoÍ-3-ii}- i z ob ö t1 r ami o?

    735, 4b4 o-szuifamoi 1 ·· 4,6-dihidro-pirroie[3, 4 --ej pirazol-3-il}- -ei'klopanzánkarboxamid?

    736, Abj 5-szulfamoii-4, 6-dihidro-pirrolo[3, 4-ejpirazoi-3-ilj-henzamid?

    787, Ab{ 5 - sza 1 £ amol 1-8,6 -dl b idr ο -ρ i r r o 2 e í 3,· 4 - e j p i r a ζ ο 7. -3 - 11} -pikorinamig?

    783.. Ab (5 -szuifwb oil- 4,6-dihidro-pirroio[3, 4-ej pl rázol---3-11J -ni kot inamid;

    783, b- [ o-szurfamoii-i, d-dihidro-pirroloia, 9 -ej pirazol-3-il} ··

    - i z on i k o t i n am i d ?

    793, b~(ő-szüliamoít-i,6-dihidro-pirröle(3,4-ejpirazol-3-11)-3

    -ma til- 3 ···· f urán. ka rbo mamid ?

    791. A?- {5-szaIfamnil-4, 6-dihidro-pirroio j 3, 4-cj pirazol-3-il j -2

    -1 iofénkarboxamid ?

    792 < AbjS-ozulfamoil-d, 6-dihidro-pirroio(3, i-ejpirazol-o-il }-3

    - fc i o fa n ka. rboxami d ?

    793, d— { 5-szul.í amorl- 8,6-di hidro-pi rro io {3, 4 - e j pirazol -3--.11 j -o tőinélamid?

    734, d-{S-szulfamoil-4,6-dihidro-pirroio[3,4-ejpirázol-3-il}-m tolaolamid?

    796 , d-{ S-szuifaeoi.1-4, 6-drhidro-pirroio j3, 8~cj pi rázol--3-11 j -p φ φ φ- φ φ

    ..... χ. φ χ χ φ φ φ ·χ . ρ : ( · χ ·« - < ί * χ χ*:>. .:. .· > ν φ φ *« χ-ί toluolamid;

    736, 9- ( 5-szui fsmc.dl-1, 6-dinidro~pxrroio ρρ 4-cj pirazcd.-3-iI}-fenil -a.ce tamid;'

    797. 9-{S-szulfamoil-4,6-dihidro-p.lrroio í3, 4-ojpirázol-3-ii) -sza1icl1amid:;

    7 93. 9- {a-s zulfamo i 1~ 4, 6-dihidzo-pi r r cd, o (3, 4- e j pl ra zol-3~ il} -2

    -fluor-bon zárni d;

    799 , 9-í S-szuifamoi1-4,6-dihidro-pirroio}3, 4-cjpirazol-3-ii}-3

    -fiuor-foenz amid?

    ; \ '' -¾ c e - v ' ' κ ' '' ' . ' v ··' I -4

    - f Ino r - b en zárni. d;

    601, 9- (S-sznlfamoil-i,6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj pirazol-l-ilj-jz-zianiij-aoetamid;

    802. 9- (S - szu I f amo 11 - 4,6- d i h 1 d ro-p1r r ο 1 o [ 3,4 - ej ρ i. r a z ol - 3 -1.1} - (3-tioni.i} -aca zárni cd

    803, 9-;6-azn1famoii-4,6-dihidro-pirrolo<3,4-ojpi rázol-3-i1i-f an i1-© r op i ο1ami d;

    8649-1 5~szolfazioII~4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-oj pirazol-3-III -3

    -olano-bonzamid;

    föl. 9- {S-szuifamoiI-4, 6-dihidro-pir roio :í3,i^e]:pirazol-3~ii j -4

    -o1ano-benz amid;

    8 06, 9- j 5~sznlfa.moÍi-4, 6-dihidro-pirrolo j3, 4-oj pirazol-3-ild- z ran.sz -f and i amid;

    837. 9-{5-szül f amol l-4,6-d1hidro-pirzoio73,l-pjpirazol-3-il}- claz-fahéj am1d;

    898. 9- j 5-szuÍf amoil-4, 6-dihidro-pirrolo [3, 4-oj plrazoi.-3-ii (-3 -(3-pi zidii)-a kr1Iamid;

    80 9, 9··( 8-ozolfamoii -i, 6-dihidro-pirrolo [3, 4-o1 pi ra zol-3 -i1[ -3

    - {4-piridil) -akrikaraid;

    810. 9- {5- a zul farad 1- 4 , 6-dihidro-pi rrol.o [ 3, 4 - cl pirazol -3-11. ;· -2

    - fen· i 1 - p r op i on arai d ,*

    31.1., 9- [ 5 - a z a I fáraó i 1 - < , 6 -di h i d r ο -ρ I r r o 1. o j 3, 4 A ρ i r a zol. - 3 - i 1 j - ra f, o .1.11 -arae t ami d;

    012, d-fo-szalfaraoii-l, 5-dihidro-pi.rroio [3,4-oj pirazoi-3-iI j· -ra toli i-aoetaraid?

    513, 9- í S-szalf araoÍI-5,6-di.hidro-pi.rroI o [ 3, 4-ej pír ázol-3 -1.1.) ~p toli I-aoetamid;

    514 , 9-[ ő-szul fáraói 1.-4,6-d.ihidro-pir rolo [ 3, 4— ej mirazoi-3AJ -ra árai zsaraid;

    815, 9~[6~szdfamoiI-4, 6-dIhidro-pi.rro.I.o [3, 4~ojpirazoi~3~.il. ji -3-mer órai - ben záraid;

    816, 9- {5 - s z ral fáraói 1 -· i 6 -Ά d r o - pi r r ο I ο [ 3,4 - o j p i r a zol. - 3 -i1 j ······/.>

    ánizearaid;

    81?. .9- {5-ozralf sraoii-4,6-dihidro~pirroiö (3, 4-oj pirazoi-3-il.) -· re mozi - a ce t ara i a;

    81.8 . 9-{ 5-azal.famoii A 6-dihidro-pirroio [3, 4— oj pirazol -3-ii s - (2-fioor-feni.i)-aoetaraid?

    819, 5-{ á-ezoifamoil-i, 6-dhi dro-pi. r rolo (3, 4-ojpirazol-3-il. j -(3 Aiaor-fenii)-aoetamid;

    320, 9- {5-szol fáraói 1-4,6-dihidro-pi rroio[3,4-oj pirazol-3-i1j- (4 - f I η o r - f e a I I. j - a ce t ara i d ;

    821. 9-ío-stolfaraoil-l,6-dihidro-pirroio[3,4-cjpirazol-3-il}-3·

    - (2-f ieo.il} -akzilaraid;

    322, 9- -A ra Ar i 1 - 4, 6 - d i h i d z o - pi r rol 0(3,4 - o j p i r a z ο 1 - 3 -.1.1.} - 3 xxt y-x .«* * * « « « «Λ <

    , .. ,< *·«,·♦ m _SKK. λ : ..· >λ;. χ χ « χ « * χ

    ·... .η·.··.. >·«. Α·ν >« «-“ί

    - (3-tienil) -a.kr.i.lamid;

    323. b- ( 5-r ztifamoil-4, 6“dihidro-pirroio (3,i-o) pirazol-3-ii }-3 -(2-tionii;-propiotamid;

    824. b-{5-szuifamoii™4,6-dihidro-pirroio [3, 4-c]pirazol-3-ii}~2 -kiér~hac.2.ami.á;

    825. b-tS-aznliamoii-4, 6-di.hi.dro-pirroio j 3,i-cjpiraroi-3-ii£-3

    -kiér-benzamid:;

    82 6- b- {5- s zol fejtei 1 - 4, 6-dihidro-pIrrolo (8, 1 - c] pira zol -3-1.1 j - 4

    - k 1 é r - bet. z ami. d ;

    8 2 7 , b- ( 5 - a z π 1 .£aeo i i - 4 ü —di h id r ο ~ ρ i r r o i cd 3,4 - c 1 p ir a z ο I - 3 -11} -1 -pape r I di ,n o - pr op i onamid ;

    828.. b-{5-sznifapoii-4, 6-dihidro-pirroio (3, 9-cj pirazoI-3-il} -2- aeetil-benzamld;

    829. b- {5-szeifemer 1-4,6-di.a idro -pi rroio 1:3, 4 -ej pira zo i-3-i i} - 4 ~acot.il -benzamid;

    830, b- ( 5-azul.tamei.i-4, ö-dihidro-pirroio[ 3,4-oj pi rázol-3-il j -1·

    -taftamido ' e \ X v ' e, . p ' ' - v-ooffamid;

    832. b~ {5 - s z a 1 f emel 1 - 4, 6 - d 1 hi. dr ο—p i r r ο 1 o [ 3, 4 - ο ] ρ i r a z o 1 - 3-11 j -3 · “benzol!-propíonamid;

    833. b~ {.5 - a z u 1tamn ii-ifS-di h 1 dro- pi r rolo 13, 4 - c j p i r a zol. - 8 -I1 : - 4 ·

    - a c e tárni, de -ben zamid;

    834 .. b-£ 5-szt ifamott-4 , f-dihidro-pirroio í 3, 4-c] pirazoi-i-ii ;-2,5—eimtori-ben z amId;

    835. b- { 3~zzo.lfamoii~9,6-dihi.dro-plr rolo f 3, 4-ejpirazel-3-i11 -2,3-dl mer oxi.-ben zárni d;

    *♦· φφ <φ φ*

    Φ Φ φ χ χ ν , .. .. «*.♦ Φ*Χ »·*♦

    S» : ........ .·~. V χ φ φ Φ < χ κ .;. ·»? φφ χ » * φ φ»

    336, 8-{5-szálfámé11-4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-οj ριrazoi-3-li:-3,4-ο imefcoai-benζamid;

    337 . 8- {t-szuifamoii.....9,6-dihidro~pi.rrolo33, 4-ej plrazoi- 3-ii}-3,5-dimefcoxi-ben remid?

    338, 8-9 5-szoiiamoii™4, 6~dihi dro-pi rrolo (3, 4-ejplrazoi-3-ii > -3

    - (z~fcenoi 1) -propionamld;

    8 33 v 8-{ö-szulfamoii-4,6-dihidro-pirrolo f3, 4-c]plrazoi-3-iij-{2-na£fc ii}-acafc ami d;

    890 , 8-{5-sznIfamoii-4,6—dibidro-pirroio[3, 4-ojpirazol-3-ii}-61-naffii)-acefcamid;

    891, 8-f 5-szulfamoil-~4# 6-dihidro-pirrolo (3, 4-ojplrazoi-3-ilj-4 ~fen.il.-benzamid;

    892. 8- j 5 -1 ο 1 no! s z n i fon i I - 9, 6 - d í h idr o-p irr ο ΐ o [ 3, 4 ~ c ] pi r a z ο 1 - 3 - i 1j-aeet amid;

    843. 8~( 5-tolooiszuIiohi.Í-4, 6-dihidro-pirroio[3, 4-oj pirazoi-3-ii}-oik1opropán karboaamld ?

    8 44 «. 8- F 5-fcoioo Íz zni főni. 1.-4,6~ din idro-pirrolo (3 _? 4 -ej pirázol-3-111 - i robot 1 remi d;

    845:. 8- {5 -1 ο I no 1 a z nifon i 1 - 9,6 - di h id.ro - pi rro 1 oí 3, 4 - c j p i r a z ο 1 - 3 - i 1} - ο i k i o po n t. á n k a r bo a am id;

    34 6. 8- {5~r oiuoiornl fond. 1- 4,6-dihidro-pirro io [3,4 - ej pl razoi-3-119-benzamid.;

    847». 8- { 5-fcolnoiaznlfonil-4_; 6-drP idro-pirrolo j 3,9-ej pirazol-3 -i1}-pikolInamid;

    848. 8- ( 5-roi eoiszui fonil-4, 6-dihidro-pl rrolo (3, 9 -ej pirazoi-3-:

    - i 1. j -ni kol inami. d;

    39 3 . 8- { 5-tolnolarnIfon i 1-9,6 -d ihi. dr o-pi rrolo (3, 4-ej pi ra zo 1 - 3 ** ’ί-ί ΐ» > ·.' y ν ·>« .«>

    »ν : : Λ > / '' Κ -X -λ V * * '$ *·.» \ > χ.ν

    - 11 : - χ ζ ο ni ko t χ tárni d;

    85d- .7-{5-toxaoÍozuitoniI.-4,6-dihidro-pirroio £3,·4-ojpirazol-3

    - i i j - 3 -ma t i i - 2 - f a r in ka. r hoz ami a ;

    851. 7-£S-fcoiuolszuifonii-4,6~dihxdro~pirrolo[3, 4-cj pirazoi-3

    -i1}-2-1io£énkarbezárnid ;

    852 . 7-{ 5-t.oiuolszLi.ifooi.l~9, 6-díhIdro-pirrolöl3,4-oj px rázol-3

    -i1}-3-tiofen karboxamid?

    853. 7-£5-toiooiszaitoni,l-9,6-dihidro-pxrroio[3, 4-ojpiraz.oi-5

    -ii£ -o-toinoiamid;

    859. .7-j 5-toinolazuifooil-9,6-dihidro-pirrolo P, 4-ojpirazoi-3 -ii >~®~roluol,amidí

    855 , .7- j 5“toluolszaifonii-4,6-dihidro-pirroio £3, 4-oj pirazoi-3 -ii £ -p-toiaolamid;

    856. 7-{5-1οiuoi a zaXfon11-4,6-di b xdro-p i r r ο1o £ 3,4-ej p i ra zο1-3 -il. £ - szálloiiamid;

    8 57. 7- £ 5-tolnol.azo.xtonii -9, 6-dihidro-pirroio £ 3, 4-oj pirazoi- 5

    - i I £ - .2 - f i no r - bon z amid;

    853, .7- £ 5—toiaoiszaifopil—9, 6-dihidro-pirroio £3,4-oj pirazoi-8

    - i 11 - 3 - f 1 no r -h a n zárni d.?

    859.. .7- £ 5 -t oiools zol fonii-4, 6-dihidro-pirroio 13, 9- oj pirazox-8

    - i 1. £ - 4 - f 1 ao r -ben z ami d;

    860, 7-£5-toldozomifooxI-4,6-dihidro-pirroio[ 3, 4-oj pi razoi -3

    -i i £ - 2-t leni .1) - aoet amid;

    361, .7- {S-tolooiazuIfonii-4,6-dxhidro-pirrolo £3₁.4-oj pirarox-3 —ii.£ -(3-timnill-aoatamid ;

    862 . 7-15-to Iául szar főni i-4,6-dihxdro-pi rroio £3, 4-oi pi razo I-3-χ i £ ··· tani £ -p ropi olamid;

    863 < 9-{5-tolnolaznlfoni1-8,6.....dihidro-pirroloí 3-ojpirazol-3

    -id1 -3-oiano-benzami.d;

    369, 9-(5-1oloola zalfonii-4,6-dihidro-pirzoIö [3, 9-o]pirazol-3

    - xl.j^4-cIano-benzamxd;

    8 65. 9- { 5 -1 o I ο ο I. s z . 1 fon i 1 -4,6 - d i h i d r ο - p i r r o io 58,4 - o j p i r a z ο 1 - 8

    - .11j -1 ra mez-£a h éj ami d ;

    366. 9- i 5-toIn.ols znd.rooil-9,6-di.hídr o-pirroio [3,4- cl pirazol-3

    - i i}-piao-£ahé j amid?

    867 .. 9-(S-toInolszalfonii-4, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-ojpirazol-3

    - 1 1 í - 3 - {3 -p i r i 0 i i í -a k r i .1 «?πi d;

    868 <. 9-1 S~toInodaznX£onx.x~4, 6-dihi.dro-pirroIo [3, 4-ejpirazol-3

    -ilj-3- Í 4-piridi.l.} -akri.1amid;

    865. 9-1 S-6olo.oIazalfonil.-4, P-dihidro-pixroio [3, 4-cj pirazoi-3 -i 1} -3- f aai.i-propionamid?

    870. 9-í 5-toiaoiazoifonil-4, 6-dih idro-pir roio í 3, 9- ej pirazol-3

    -írj -o -tolii-acatamid;

    871. 9-{5-toiaotozol főni1-4,6-dihidro-pirroio[3, 4-oj pirazol-3 —i 1} -ez-főixl-aoatamid;

    872. 9- {5-toloolsznl6ooii-4,6-dihxdro-pirroio i 3,4-ojpirazol-3 -ii j -p-toiii~-aootamid;

    87 3. 9-15-toiooioznj.f onid~4p6~di5idro™pirrolo f 3, 8-oj pirazoi-3 -i1}-o-éni zzamid;

    8 7 4. 9- {5 -1 ol no laza .1 f ő n i 1 - 4,6 - dl. h i dr o - pir r o i o (.3, 4 - o j pl r a z ο 1 - 3

    -x1:-3-matoxi-honz amid;

    8 7 5 < 9- {5 -1 ο I a ο I a z u 1 fon i 1 - 9,6 - d 1 h id r ο - p i r xo 1 o [3, 4 - o j pi. r a zol - 3 -il}-p-dnizoamid;

    876. 9-{5-toioolszaifooi.1-4,6-dinidro-pirroloÍ3, 9-oj pirazol-3

    ·.* φ λ ·. τ φ s φ Φ φ χ « »' ^w ·\ ί h ·**· ......φ φ * ·> ' .·:·» ^χ· * ····'··' _<Λ φφ Φφ

    - i 1} - fenox i~ s ce tanúd;

    877.. 8-{ 5-fcoloolszuIfoni i-7 ... 6-dihidro-pirröÍo [3, 4-oj pirazoi-3 -11} - (2-f laor-ferii) -aeatariid?

    378. 8- {5-tolaola zo1foni 1 -4 _f 6-dihidro-pirroiof 3, 4-oj pirazoi-.3 -il}-te-íluor-fenii)-acetamid;

    879, .8- {5-toIooiazo7.foni.I-4,d-dihidro-pirroio í3, 4-cj pirazoi-3

    -11}-(4-fluor-feni1}-acetapid?

    88 3. 8- í o-tolnolazuifconil-d, 6-dihidro-pirrolo j 3_; 4-ej prruzol-3 -ii}-3-(2-tienil)-akrilamid?

    881. 8-{ 5~fcoloo.lszalfonil.~4, 6-dihidro-pirrolo (3, 4 -ej pirazoi-3

    -114-3 - (3 -1 1 en i I} -a kr i 1 ami d ?

    3 82 , .8- { 5 - fc ο I női s z a 1 fon i 1 - 4,6 - din. idr o-p i r r ο I o:(3:, 4 - e j p i r a zo I - 8 -ii ; ~3~ (2-fc ienil.? -propi onamid;

    88 3 , .8- i 5-t oiuols zni fonói ~4,6-dihidro-pirroio j 3, 4-oj pirazoi-3

    -ü} -2-klőr-benzamid?

    884., 8- {S-toiaoiazulfonil-i,· 6-dihidro-pirroio7 3_:f 4-ej pirazol-3 —ii} ~3-klór~benzamid?

    885, 8-{5-tolnaiézulfoni1-4,6-dihidro-pirroloí3,4-éj pirazoi-3

    - i.l} - 4 - klór -benzamid;

    886, 8-{ 5-toio.oiszuIfonii-4, d-dihidro-pirrplo (3,4-oj pirazol-3

    - i I} -1 - ρ i p e r i d i .no - p r ο ρ i ο n am i o;

    887. .8-{Ö-fcoloolszniíooiI-4,6-dihidro-pirroio(3,4 -cj pirazoi-3

    -il}“2-aoatil-banzamid;

    888. 8-}5-toiaoiezoifoni1-4,6-dihidro-pi rroio[3_; 4-ej pirazol-3

    -i1>-4-aoefc I1-henzami d;

    38 9, .6-65 - fc o In ο 1 s z ni f ο n i 1 -4,6 - dl h i. d r ο - ρ I r r ο 1 o f 34 - e j p i. r a zo 1 - 3

    -ii}-1-nafiamid;

    8 90, .8- (5--toidoIaznifonál A, 6-di.hidro-pirrolo í 3, 9 -ej pirá zol-3

    -ii}-2-naftavid;

    831. 8- {0 - t e 1 no 1 a ζ «I f ο n i 1 - 9,6 - d i 1i d ro - p i r rolo (3,4 - e) ρ I r a zo 1 - 3 -il ] -3-ben wll -propionamid;

    332, 8- (S - t ο 1. no 1 a z ni f on i 1 - 4, 0 ™ d i h i d r o-p Írre X o( 3,4 - ol pi r a zo 1.-3 -iI}-~ 4- a co t am idő™ bon r art id;

    8 93 . 8- (5-t olnolszolionllA _z OAihidro-pirrolo (3,4-oj párazol-3 A}-2,S-dimetovi-boncamid?

    334, 8™ (5-foÍoolszoiÍorilA,6-dd.hidre-párrelc [3, 4-ejpirazoi-3-11} -2:, 3-dimotpzi-bonzazdd;

    533, 8™(S-tcinciszolfenil-4,S-dihidro-pirroio[3, 9-ej pirazoÍ-3-il}-3_f 9-d ima t ox.i-bon z amid;

    @96. 8-(5-tolcolszolfoniáA,6-dihidro-pirrolo[3, 4- ej pi rezei - 3-.11}-3, 5-dimotoxi-bonzamid;

    39?. 8- (S~ tőinél®.zol fonál A, 6-dlhidro-párroio (3, 4 - ej pi razei-8~ii}-™3- A-ter-oii.; -propionamid;

    8 98, 8-7 5-teinolozoifonil-9_z 6-dlbidre-plrroÍo(3_f 4-ej pi razoi-3™ — ; Z ™na .1' t™áCSt am·. e;

    559. 8-{ 5-pp.Xuo.ls^uXfoízi..l-4_#. 6-dibid.ro-pirroÍo (3,4-oj pirazol-3— i1}-ti -naf til)-acetamid;

    900< 8-{3-tölnelazulfonálA,6-dihidro-párrozo(3,4-oj pirazol-3-ii. j - 4 -feni.! --benzaml0;

    301., 8- (5™(Ponzii-sznifoníá j A,6-dihidro-pi rrnlo[34-oj pirazol

    -3-11j-acetamid;

    982.. 8- {3 - (banzi i-z zui főni 1} -4, S~ dihidr o-pi rrol o [ 3,4 - oj pir ázol -3-1 i h-eikiopropántarboxamid;

    90 3 > 8- {5 - [bon ζ 1 i - a ζ η 1 f οn i I j - 4,6-d Ibid re·pi r roá o (3,9 - e j pl rázol~3-χ1}-izabot i romi d;

    904 .. A- i 5- sbanzil-ezolfonii} -4, S-dihidro-pirroio(3, 4 ™c j pirazol

    -3-ii }-oikiopenfcánkarbozamid;

    905. A- {5 - {benzi i - a zniion.il.) -4... 6-d Ibi dro-pi rroio [3,1 - oj pi :ra zoi

    -3-ii}-benzam.id;

    906. 36-{5-(benzi i-zzoliord.i}-4,6-dl.hidro-pirroio[ 3,4-cdpirazol

    - 3 - i I [ -p I kői i nam.i d;

    3 07. A- {5 - (ben z i i - a z a 1 £ on i i 5 - 4,6 ~ di bi d ro - pi r r ο I ol 3 _f 4 - e j p i re zoi

    -3-iI}-ni kotinamid ;

    998. A-(5-(benzii-szoifonii}-4,6-dinidro-pirroio[3,9-ej pirazol

    -3-il.} -izonikobinamid;

    309. A- [5- (bonzil.-szolfonill -9, 6-dibidro-pirroio (3, 4-e]pirazoi

    -3-i i1-3-mobil-2 -furánkarboxamid;

    916 .· A- (5- (banzii-azui £ onii] -4 ,· 6-dihidro-pirroio (3,4-cj pirazoi -3-ii.]-z-t iofénkarboxamid;

    911. A-{3 — (benzii-azalfonil)-4,6-dihidro-pi rrolo[3, 4-c]pirazoi

    -3-11}-3-kiofankarboxamid;

    912. A- {5-(benzii-eznlfonii}-4,6-dibidro-pirroio[3,9-o)pirazol

    -3-il}-o—tcinolamid;

    913 x A- {3- (beozii-szuifonii; -4, 6-dihidro-pirroio ( 3,· 4-cj pirazol

    -3-í.l.} -m-to Laolamrd;

    914 .. A- { 5~ (benzil-szaltpnii; -4,6-dibidro-pirroio (3, 4-oj pirazol

    -3-11}-p-toiooiamld;

    915. A-{5-(benzil-szoitonll)-4,6-dibidro-pirroio[3, 4-cjpirazoi

    -3-ii}-fenii-acetamid;

    316.. A- (5- (benzi i-azol fenil.) -4,6-dinidno-pirrolo ( 3,4-e] pirazoi

    -3-il)-a z aIi c i iamid;

    φ φ

    917.. Β- ί 5- (bonzii ~szn J. torsi 1) -4,6-;.iini0ro-pir roio (3 ,· 4 ···· oj pirazoi

    - 3 - i 1j - 2 - f 1 sor - be n. z ara 1 d;

    918. B- f 5- (benzil-sznifonil) -4, 6-dihidro-pirro.lo (3_f 4-oj pirazoi

    -3-11} -1-i.'.o.íor-.oo.o záraid;

    919«. B~{ 5- (bonzli-szuifőnii) -8,6-dibidro-pirroio ; 3, 4-ejpirazoi

    - 3 -i.i1 -4 - f .1 uor-benzáraid ;

    328. B-<3-(benzii-szaifonii)-4,6-dihidro-pírroiof3,8-o] pirazol

    -3-í1}-í 2-ti. eni i)-ace t araid ;

    821. B- j S - í be nm 11 - s z η. I to n i I) - 4,6 - d I h i dr o-pi r r o l o [ 8, 4 - ci pl r a zo 1

    -3-11.}-(3-tianii)-aoafamid;

    9 22. ,B- ; o -9 ben z 11 - z z u I ion 1 .1) - 4, 6 - dlh idr ο - ρ i r ro l o (3, 4 -ο 1 pi ra zol

    - 3 -I1 > - fen 11 - ρ rop 1 o i araid;

    923.. B-f5~- (benzi.1-szuifonii} -4, 6-dibidro-pirroio í 3, 4-cjpirazoi

    -3-il}-3-oIano-bonzaraÍd;

    924, B- {3-(bsszii-szoi fonil)-4,6-drnidro-pirroic(3,8-ojpirazoi

    - 3 - i 1 j - 4 - c i a no - bon zárai d;

    925. B-{ 5- (benzil-sznifonlij -4,6-tíird dro-pir roio [3,4-oj pi.razol -3-il > -tra.acz-fahéjaraid;

    326. B- {3.....(benzli-szalfonil)-9,6-di bxdro-pirroio Π, 4-clpirazoi·

    - 3 -11) - el s z - fané j arai d ;

    927. B-1 5- (banzi i-azal.foni.lj -4,6-dihidro-pirroio (3, 4-oj pirazoi. -3-ilj-3-(o-piridii)-akrilaraid;

    923. B~(5-(benzil-szulfonll)-4,6-dihidro-pirroioΓ3, 4-cjpirazoi-3-ü1-3-(8-piridiii-akrilaraid;

    82 9. B- ( 6 - (banzi1 -aznifoni I) -4,6 -di hidro-pir roio) 8, 8 - o j pi rázol.· -3-il. )· -2- f enii-prcpi onaraid;

    938. B-(9-(benzii-sznlfonii)-4,6-dihidro-pirroio73, 4-cj pirazoi·

    -3-xi} -ss-toiil-acetamid?

    931.. 7-{ 5- (benzil-zz^.b.fonil5 -4, 5-dibidro-pi. rrolo R, 4-ojpirazoi

    -3-ii}-p-toi Ü-acet amid?

    932, 7- i5-:benzii-szolrooΠ)-4,6-áxhidro-pirroio í 3,4-c]pirazoi -3-xi | -o-áoxzsamid?

    333, 7 {5- {benzi i-szuifooii} -9... 6-dihidro~prrrolo(3, 4-cjpirazoi ~3~.il j -3-metoxi -ben zamid;

    9 39 . 7™ {5- (benzil-azulfoniij -4.. 6-dihxdro-pirrolo (3,9-cj pirazoi -3-ii j-p-ánizsamld?

    935, 7- {5- (benzii-s zol róni!) -9,6-dihidro-pirrolo [3, 4-alpi rázol -3-ii|-fenőxi-acetamld?

    236, 7-{5-(beozii-szulfooilj -4,6~dihidro~pirrolo(3,4-cjpirazol

    -3-ilj-í2—finor-feril}-aceramid?

    937, 7-3 5- (benzil-szolfon.il; -4, 6-dibidro-pirroio(3, 4~cj pirazoi -3-i1}-(3-íioor-fenilj-acetamid?

    939. 7-{5-(benzii-ázolíonil)-4,6-dihidro-pirrolο í3, 9-oj pirazoi -3-iIj-(4-fluor-f eni Ij-acetamid?

    939« 7-{5- (benzxi-eznlfonilj -4, 6-dihiáro-pIzrolot3, 4~eipipázol -3-il)-3-(2-tienil}.....akrilamid;

    990 , ,7-(5- (benzil-szuifonli; -4, O-dlhidro-pirroio [3, 9-e j pirazoi

    - 3 - i i f - 3 - (3 - f i e η 11} - a kr i 1 am. i d ?

    991, 7-35-(benzil-szolfooilj-4,6-dihidro-pirrolo[3, 4-ojpirazoi

    - 3-il} -3- (2-tienii j -propienamid?

    942, .7- (5- íbenzil-saolfoail}-4,6-dibidro-pirrolo (3,4-oj pirazoi

    -3-ríj -2-klór-ben zami d;

    94 3, 7-3 5-(fcenziI-ezolfocii j-9,6-dibidro-pirroio(3, 4-ej pirazo!. -3-i1|-3-kidr-benzárnod;

    42 :

    ΦΦ

    944 . 2- { 3- :benzii-szoltőrzi j -4 , 6-dihidro-piz rolo í 3,. 4 -ej pi razoi

    - 3-i 1 j - 4- ki ö r-ben z amid

    595. 3- { 5- (.benti l-szúlfonü} ~4> S-dihidro-pirrolo[3,4-oj pirazol

    - 3 - i I} -1 - p i ρ az iái ο o - p r op i on amid ?

    996. 2-(3-(bontil-azolfőni13-4,S-dihidro-pirrolo[3,4-ojpirazol

    - 3 - i 1} - 2 - a ο a t i 1 -bán z ami d;

    997 „ 2-{ 5-(banzii-szí^lionil} —4,S-dinidro-pirroio [ 3,4-oj pirazol

    -3-i1j-4-aoetiI-benzamld;

    9 4 8 v 2- {5- (bon z il-s zulfoni 1 j - 4, S-dihidro-pirrolo (.3, 4-oj pír ázol

    -3-ii j - i.-nef bamid;

    949. 2-(5-(ben z.iX~sxo.lfooil}-4,S-dinidro-pirrolo(3, 4-ojpirazoi

    -3-ii}-2-naftamid;

    933. 2- {5- (bonz i 1 -sznif on.il} -4, S-dihidro-pirrolo [ 3,4 -ej pirazoi -3-i.l} -3-berzoiI -proplonamid;

    951, 2- {5- (benzil.-szuifonilj -4, S-dihidro-pirroloí 3, 4-ej pirazoi

    -3-il}-4-aoetamzdo-benzárnid;

    9 32. .2- {5- (benzii-szoi tonii.) -4, S-dihidro-pirrolo [3,4-oj pirazol

    - 3- i I j -2,3 -diné £ ox i-Oenzamzd;

    353 x 2- (3.....Monxil-exolronii}-4,S-dihiáro-pirroio(3,4-oj pirazoi

    - 3-il. j -· 2,S-dimatoxi-b ’ mid ;

    359 , 2-j 5- jfoenxli-exniíöhii ; -4, S-dibidro-pitroio (3... 4-ojpirazol ·· 3 -11} - 3,4 -d lmot ο x i -ba η z a ο i d;

    953, 3- {5-(bennil,-szolfonii} -4, S-dihidro-pirrolo (3,4-oj pirazol -3-i.l t~3₍ o-dimatoxi-henzamid;

    9SS, 3-(5-fbaozii-szolfőni ij-4,S-áiridro-pirrolo[3,4-ojpirazoi -3-31} -3- (2-hanoii}: -proplonamid;

    9 57 , 2--( 3- :beuzil-''azoifonii} -9, S-dibidro-pirroio f 3, i-ejpirázol- /1 - \C

    -3-11} - (2-naftilí “-acetamid;

    958. AZ~{ 5-(benziI-azaltoniij-4,5-dibidfo-pirrolo(3,4-dpi rázol -3-ii}-(l-naftii)-acetamid;

    959, b-3 5-(baoxil-szuiíoeii} -4, 6-dihrdro-pIrrolc (3:, 4-cj pirazoi

    -3-11}-4-feni.1-benzami d?

    950. A7-(5-acetii-4,6-dibidro-pirroio(3, f-cjpirazol-l-ili-ff-(9 -klór-benzi1}-karberni d;

    9 61.. b- ( 5 - be η z 11 - 4,6 - d i c i d ro - p 1 r r ο 1 c [ 3, 4 - c j p 1 r e ζ o 1 - 3 - i 1} -13 - (4

    -klór~benzii}-karbamic;

    962. Ab- (t-fenil-l, 6-dihidro-pir rolo i 3, 4- ej ρ zz azol -3--.} 1} -b^f - (9 -klór-benzil}-ka rbarnid;

    953. Ab- { 5 - ka rbamo i. 1 - 4,6 - d lh i d r ο - p Ír r e 1 o { 3,8- ej: p i r a ζ ο 1 - 3 - i i j - Ah

    - (i-klór-penzilj -karbamld;

    954 < Ab-} 5-(etil-karbamoil}-4,6-dibidro-picroiof3,i-clpirazci-3

    -ii}-Ah -(4-fciór-benzil}-fcarbamid;

    965. b-{5-metácezd.fomiI-4,6-dihidzo-piz roloí 3,8-ej pirazol-3-11}-Ab -(8-klőr-benzAIj-fcarbamid;

    966. Ab- ( 5- (benzAl~oxuJ.foci!) -9,6-dlhrdro-pirrd.o; 3,4-ej pirazoi -3-i.l} -Ah - {4-kl0r~benz.il} -fcarbamid;

    967. Ab{5-tclnoiozaifonii-4,6-dibioro-pir rolo}3, 4-ej pirazoi-3-11 } ~Ah - {8~kl6r~benz.il} -karbeoid;

    9--68.. b~í5-(benzi1-karbemoii}-4,6-dihidro-pirrolo(3, 4-ej pirazoi -3-11 j -b^:f - (i-fcler-benzi 1} -fcarbamid;

    969. Al— {5- (fen!1-karbamoil} -9, 6-dihidrc-pl.rroio (3,8-ojpizazoi- 3 - A I.} - Ab - (4—fcidr-benzil} -karfoamid.;

    970 . b-15- (1-naftoil} -9,5, 6. '7-tet rahidrcpiridln [4,3-cj pirazoi-3-11}-3-tenor!-benzamid;

    X X

    971, 2-£ 5-(1-naftoll)-4,5,6,7-tetrahidtopirioin[4,3-ojpirazol~ 3 ~ i1! - 4 - t e.r c-bu t ί 1 - be n rami d;

    3 72 a 2-{5- {2-fúróid}-4,5,6,7~tetrahidröpiridiní 4,3-cipó rázol- 3

    -ii} - 64-bifeniii.l j -acetamid;

    973. 2-{ 5-?2-fdroii} -4,5, 6,l-tefc.ra.h..l.dropi.rld.in^:[4·, 3-e]pirazol-3 -ii }-2- (2-naftil; -propanamid;

    379 > 2- f S— (2-inroi .1) -4,5, 6, 7-tetráhi0roniridin { 4,3- oj pirazoi-3

    -ii1-2-í 3-f iuor-3-fenil-fenii j -ptcpanajaid;

    375, 2- < 5- (2-metox.ibenzoi.l j -4,5, 6,7-Cet rabidroprríd 1x1(4, 3-ejpirazol-3-ii} - (2-oaftii j -a ca faxaid;

    976, 2-{5-tű-metoxi-Penzoii)-4,5,6,7-fetrahtdropiridin(4,3- ej p i r a z ο 1 - 3 -1Ϊ} - [ 4 - {2—o ao —1 -p i r a ο 1 i d 1 ni I} - £ en i 1 j -acetamid;

    277, 2-(5-(2-metoxi-fenii)-4,5,6,7-tetrahidropiridiu;4,3-ojpirazci-3-iix -£4-b7 feniiiij -acetamid;

    978a 9-f 5- (4-f iüor-bex?zeii j -4,5, 6,7-tetrahidropiridint4,3-c]pi ra zol-3-ii}-4 ~iluor-benzáród;

    979 a 2~{5~aoetiI-4,5, 6,7-tetrab.idro-i.8-pira.zoio f 4, 3-cj piridin-3-11j-3-iioor-benzárnád;

    983, 2- {5-acetü-4,5, 6, 7-tefrahidropirldin [4, 3-c7pÍrasol~3~ii }

    - x 2 -na ft i X; ™ a e e bajai d ;

    931, 2- ; 5-.aoetii.-4,5, 6, 7-fcetrahidropiridin 74, 3-cjpi.razci~3-il} —a c e t.. íaZ:. 5 ;

    962a 2- {5 -a ce t ii - 4,5, 6, 7 -1 efc r ah i dr dpi r i d i j? R, 3 - c j pi r a z ο i - 3 - i I n

    -ben zajaid;

    983 ., 2-f 5-tachajaoil-b,5, 8, 7 -tetrahidropiridin [4,3-cj pirazol-3-ü i -ieni 1 -acet arc. d;

    φ » X > >

    ···, ,··> ΧΦ * **

    '.·*'·' ·> ·> * * ' ·** **

    984, 7- {5-benzoil-4,5, 1, 7-tefcrahidropirldin ί 4,3 -ο} pirazoi -3 -11} ~ {4 -foi fenil.il) -ecetamid;

    335. 7-( 5-benzoil-4,5,6,7-tetrabidropiridin f4, 3-c]pirazol-3

    -i 1j-3-fI aor-ben zárni d;

    386, 7~j 5-benzoíl-Í, S_z 6, 7-tetrabidtoplridin(1 _? 3-ojpirazoi-3

    -i1j-3-f enoxi.-bon zam i d;

    98 71 7~ { 5 - ben zo i 1 - 4,5, 6 _f 7 -1 etr ab I dr op i r i d i n [4., 3 - ο j p 1. r a zo I - 3 - ;i. 1} - 4 - f X uo r - be n z am i d;

    989, 7-(5—benzoil-4,5,6,7-tetrahldropiridin[4, 3~e}pÍraze!.-3

    -i X.|-4-fenoxi-benzamfd?

    98 9, 7- {5 ~ b en zo i i - 4,5, 6,7 -fa f r ahi d r opi r idi n í 4_y 3-ej pira z oi - 3

    -i i:- 4 - torc-baii1-benzamid;

    990, 7-{ 5-benzoii-i, 5, 6, 7-tetrabidropl.rid.in}4,3- oj ólra zo 1 - 3

    - i.i i -aoetamid;

    991. 7-l5~benzoiI-4, a,9,7-tetrahidropiridi:n Γ4, 3-ejpirazol-3

    -il}-berzamid;

    992 ,. 7-· {5-bsnzoiI -i, 5 _f 6, 7-tet.rahidrcpiridin í 4, 3-ej pirazol-3 -il j ~eikiobropánkarboxanb..d;

    993, 7- (5- be η z o i X - 4,5, 6 /7 - te t r ab. i dr op i ridin (4,3- aj p 1 r a z a 1 - 3 —i 1}-fenii-ecetamid;

    994, 7-{5-(beozii-nzoifoniij-4,5,5,7-tetrabidrobiridin(4_f3-clpirazoi-3-iX}-ci klcpropánkarbonamid;

    395. 7-{5-{fenii-aoeti1}-4,5,6,7-tebrahidropiridin(4,3-ej pi ra zol-3-ü j - (2-aaftÍij -aoetamid;

    996, 7-{5-(feoii-aoet11}-4,5,6,7-tetrahidropiridin[4,3- c j p 1 r a. z o 1-3-11}- f e ni X -aoe tárni d;

    997 , 7, 7-31.00111-7’ - (3- ( (2-fenii -1-tiazoii 1 j -acetamidoj -9, 5, 6,7-tetrahidropirxdin[9,3-c)pirazoi-5-il )·-ka.rfea.mxd;

    998 - b, b-dimetxx-Tb - {3- í (benzo (1, ajdioxol -S-i.l) -ecetamidol -9,5, 6, 7-tet rahidropi r id in[4,3-clpirazol-5-i1}-karbamid;

    359. b, b~ i zopr opi I-b* - { 3~ [ (benzo [x, 31dioxoi~5~iI} -stetamláol -4,8,6,7 - tatra h i d.bop 1 r 1 d i η (4 ,· 3 - o) p I r a z o 1 - 5 -11}. ~ k a rbami d;

    1000» b- (5- ( Π, l-banzodxoxcl.-d-xi)-karbonii 1-4, 5, 6, 7-1 e t. r ah 1 d rop i rád i n [ 9,3 - cl p i r a z cd - 3 - 1 x 1 - 3 -me t o x 1 -be n· z árni d ;

    1001. b~ { 3- í (1,3—foenzod.xcxoi-5-ii) -karbonii] -4, 5, 6, ?~

    -1 e t r ah. i dr. op 1 r i di η 1 9, 3 - o Jp1r a zo 1 - 3 - i. 1) - 3- f eno x x - be n zord d;

    1002.. b~{5~ ( (1,d-benzodioxol-S-ilj -karbonxi] -9, 5, 6, 7-tetrahidröpiridin (4,3-ol pi razoi-3-iI ) -3~d enoxi-benzamid;

    1003, b~(5-( (1,3-han zodi oxo 1 - 3 -i1)-karbeni11-9,5,6,7- tor rab idropx r idi.n (9,3~ oj pi r ázol- 3 -il 1-4-fere-bnt i 1 -benzamid.;

    1009 , b- {5 - (2-fanil-acatí 1) -4,5,6, 7-tei rabidropi.ridinf 9,3—clpirázol-3-ilj-aoetamid?

    1005, b-{5-(2-fenii-aoetii)-4,5,6,7~tétranidropiridin Γ9,3-cj pi rázol -3-3.1} -benzamid;

    1.006. b-í5-(foenzi1-eznifonii)-4,5,6,7-tei.ranidropiridin(4,3-cl p.xrazoI-3-ii} ~3~brbo~benzamxd;

    1007. b-f5™(bobzil-azuironíi)-4,3,6,7-botranidropiridin(4,3-clpire z ol-3-x i)-3-£1uor-benzamid ?

    1308, b-i5- (benti i -czolfoo.il) -4, 5,6,7-tatranidropiridin14,3-c)pirazol-3-ii)-acatamxn;

    1009b- í 5- (benti1 -s zni főnix) -4,· 5, 6, 7 -f et rahidropiridin {9,3-clpi ráz ol-3-x1)-ben zárni d?

    1010. b- i 5 - (ma t x 1 - az ο I f ο η 11) - 4,3,6,7 -1 a t rab 1 d rop 1 r 1 ο 1 b 19, 3 -jiá

    - e) pi ra zo 1 - 3 -11} - 3 ·· £1 uor -ben zárni eb

    10X1, 9-(5-( me t 1 1 ~ a z η 1 f oxi i I j - 2,5, g, 7 -1 e fe r a h i d r op i r i d 1 n (4,3 - cl pirazol-3-il} - 8 -mefcoxi -benzamid;

    1812, 9-(5-(metil-ezalfonii;-4,5, fe,7-fcetrahidropiridin(4,3-cjpirazo1-3-iI( -4-f(tor-feenzamid;

    103.3, 9·· {5- (met íl-eznifoniid -4,5, 6,7-tetrahidropiridin.(4, 3- ej pirazol-3-i.Í.} - 4-f enozi -beazamid ?

    1Ü14 . 9-( 5- (mefei.l-szulfonii) -4, 5,6, 7”tetrabidropiridin(4,3~ cj p i r a zo 1 - 3-iI j -4 - fenem 1 -bea zamid;

    1015, 9-{5-(metil-sznifonilj -4,5, 6, 7-tetranidropfrl.din(4,3- c j pi r a ze 1 - 3 - i I j - 4 -t er c-bn fc i1-ben z am 1 d;

    1016, 9-(5-(metbl-szuifonal)-4,5,5,7-tetrahidtepiridin(4,3- ejpirazei-3-iI}-aoetamid;

    1017, 9- { 5- (met ia-s zni fenti } -2, 5, 6, 7-tetrabidropiridin (4,3- ej pirazol-3-i!)-benramid;

    1018, 9··(5-(meti1-aznifenil1-4,5,6,7-fetrahidropi ridia(4,3-cj pirazol-3-11 {-oi klopropánkarboxaríid;

    1013. 9·· { 5- (metil-szül fen), a; -4,5,0, ? -rétrahidropiridiri (4,3-cjpirazoi-3-ii}-fenii-aoetamid;

    4 020. 9-{5-((ü-kinolil)-szeli onüj-4,5, 6, 7-1 e fc rahidrο pi r i di n {4,3 - ej pi razol-3-i12-4-£enézi-ben zamid; 1021, 9-(5-((8-kinola1}~sznlfoni1j-4,5, 6,7-fcetrahtdropiridin(4,3-cj pirazoa-3-ii}-aoetamid;

    )022, 9-{5-benzoil-4,5,5,i-tetrehitroprrédiz(4, 3-nj pirazoi~3-13}-(2-nafti1)-aoetamid;

    1023, 9-( S-izobatirzi-4,5,8, 7-tet.rahidropiridin (4,3-cjpirazei-3-i11-4-f1aor-ban zamid;

    uS

    1024 , 8-(1- (fen1 I -aceti 1 i ·· 4, 5, 6,7-tetrabidropiridin (4,3- ejpir azο1-3-iI}~3- fluor-beazárnid?

    1025, 8- {5- : feni1-aeetii) -4, S, 6, 7-tat rahidropi rid in {4,3-ej pirazoi-3-i1)-3-metozi-benzamid?

    1036, .8-(5- (fanil-acetii) ™4, 5, 5, 7«tetranidropiridin f 4, 3- ej ρ 1 r a z ο 1 - 3 - i 1} - 3 - f onozi-bon zamid;

    1023a PM 5 - (fonii.-a.cor r i j-b.5,6,7-tetrabidroparidin[9,3~o]pirazol-3-ii}-4-fiaor-benzamid?

    1023. 8-(5-(feni I-aceti1)-4,0,6,7-tótrabidropiridin(4,3-· o | pi r a zol -3-11} - 4 - f o non i -be n zárni d ;

    1020. .8-85- (fenii -a-cet.il} -4/5, 6, 7-totrahidropirÍdin (4, 3- p j ρ i r a z ρ 1 - 3-i I} - 4 -1 e re- bo t i 1.-ben z ami d ;

    1030, b- 85-(fenii-acotil)-4,5,6,7-tetrabidropiridin f 4,3- e)pia azol-3-il( -oi klopropankarbozamld?

    1031, 8-(5-(2-furoii)-4,, 5,6,3-totrabidropiridin fi,3-ej pirazol -3-i 1} -4 - tere-bar i. 1 - bonzamid?

    Ilii. 8-Í5-({2-naftii)-szuifonil1-4,3, 6/7-tetrabidropiridin (4,3~elpi.razoi-3-.il} -3-orom-benaamid?

    1033. 8-(5- f (2-tioni 1} -aootii] -4,5, 6, 7-tetrabidropiridin}4, 3~ -ojpi rázol-3-ii}-3-motozd -ben zárni d?

    1034 , .8- i 3 - f (2-t ienii} -aoetii1 -4,5, 6, ?-te? rabi dropirrd in (4,3-o jp1r a zο1-3-i1}-3-fenoad,-bon zamid ?

    1035 .· 8- {5- f (2-iienii, -acer 118 ···/5,6, ?~tetra.bidropiridin 84, 8~o.l pirazol-3-il) - 4 - flnor-ben zamid?

    1036, .8-( 5™ [ (2-tienii) -aoetii) -4,5, 6, 7-tetrahidrepiridin (4 .,· 3- οipi x a zοI-3-i 1} —4-f enéz i-bon zamid?

    1037, 8-(5-f (2-tionil)-aoetii 8-4,5,6,7-tetranidropiridinC4,3νΧ

    -· c j ρ i r a ζ ο I - 3 - .1 I} - 4 - tere- bú t i 1 -ben zárni dl 1035, AbdSd (z-tienilj -acet ül ---4,3, 6< l-tetrebidropiridin [8 ... 3-c]pirazei-3-ii}-acetamld?

    1039. Ab{3- í (2-t lenül -acetül -8 ,5,6, 7-tetrahldropiridin :(4,3- ej pi ráz cl. - 3 - i ü - d k 1 ap r opá n k a r bo x a a i d;

    IQiü.. Ab 05-73- tűd. üo.or-macii) -bar kei a zni főni 1] -4, 5,6, 7-tetrahidropiridin{4, 3---cipirazo 1.-3--1 1)-3-brem-henzamid;

    1.081, Abje- (4- kiér-benzolszeüon.ü) -8,5, 6,1- tetrahidropiridin[8,3-clpira zü-3~ii(-P-brem-bar zamid; 10421. Ab {5- (8-f luor-benzolszüforil) -4, 5,6, 7-1 et r ab idrepiridin (8,3- ej pira zol-3-ii j ~3~br óm-hen zad.d;

    104 3. Ab 5 5-(8 -rezes1 -benzclsζη1fenil}-4, 5, 6, 7-tetrahidropiridin [4,3-cl pirazü-3-ü} ~3~brbm-benzamid;

    1048 „ Ab [5- (8·- here-butil-benxöiszu.lfonlb3 --4,5, 6,7··· t a t r ah i d r op i r i d in (8,3™ c j p i r az e i - 3 - i Ij - 3 ~b r óm - ben zárni d;

    1045. Ab {5- (8-teIuelnzrlfonil.) -4,5, 6, 7-tetrahl.drepiriein [8,3—ej pirazol-3-i1}-3-brom-benzamíd?

    1.086. Ab{5-1(0-hindi 11 -s zdf ed 11-4,3, 6, 7 -tetrahidropiridin i 4, 3-cl pi ra zol.-3-1.1} --3-f iuor-benzadd?

    1047. Ab í 5- 1(8-hindii i -szdfonil j-8,5,6,3-tof rahidropiridinjí,3-cl pirazei - 3---Ü} -3-mct oxi -borzadd 108 8. Ab3 5- ( OO-kinoül.) -szdfenü j -4,5, 5, 7-tatrabidrepi üdin(4,3-ej:pirazei-3- il} - 8 - Üoor-ben zárni d; löd. Ab(5-1 (8-kinolil) -szűrődi 1-4, 5, 6,7-tetrahidrepiridin (8,3-cj pirazoi-3-ϋ} -4-farad--ben ra mid

    1050, Ab { 3- í (8-kznd.i 1) -szelionü j -8 , 3, 6, 7-tatranterepiridin[8,3-clpi rázol-3-iIj-4-tere-hot il-benzaraid;

    1051. 9-15-( /S~k.xboi.il) -ózralfonilj -4,5, 6, 7-1 e t r a h i d r api r idin í 4, 3 - ol p i ra z cd - Ά. 1} -bán záraid.;

    1052, 9-/5-Í (ííAnolil) -sznifoniij -·4,5_f 6,7-1 e t r a 1 s i dr op iridin(4,3-olpirazol“3“iij·-oikiopropánkarboxaraid;

    10 5 3, Ρ·-· (5- [ (2 - ki η o x a 1 i ni i) -ka r b on i 1} -4, S, 6,7 -tetrahidropiridin í 4,3-e] pxrazo 1-3 -ilj ~3™fenoxi-henzamid;

    1054 » .9- {5- [ fi-kinoxaiiraiij -ka.rabon.il 1-4, 5, 6, 7-t e t r a h i dr opi ridin/4,3-cl pirázol-3-1i}- 4- fc.er e-brat11-benzaraid;

    1055, :9- ( 5-(2-Γ (2-fienil} -acetii.j j-i, 5,6,7-tefrrahidropiridin[4,3~c}pirazol-3~ii}-benzaraid;

    1056, 9- { 5- jfenil-sznliObi 1} - 4,5,6, 7-tétrabidropirldin í 4,3Api rázol-3 - ii} -3-brora-benzáraid;

    1057 v .9-{5- í fanil -ozraiionill-a, 5, 6,z-tetrahxdropiridfnfi, 3A pirazoi-3-iij-3-frraor“benzaraid;

    1055, 9-{5-/fenxl-szraifonil}-4,5,6,?-tatrabfdropiridin[4,3- el pi rra z ο 1- 3 - i 1. r - 3 - f e no x i -be n z ara i d;

    1059, 9-55- (fenii-eznifonói) -25,2 7-tébrénidr opi ridin 14,3-ejrai ra s or-3-x i;-4-f1non-ben záraid;

    1060:, 9- {5- fi.eni.l-sxalfonil) -4,5, 6, 7-tatranidropiridin[4, 3ApirazoI-3-ii} -4-feraoxi-benzaab.d;

    10-61, 9-j 5- ffenil -szulfonil} -4,5, 6,7-tetrehidroplridin[4, 3- o j p i r a z o i - 3 - i 1 j - 4: - t a r o-b n 111 -be ra z ára i d;

    1062 , 9A.....ff eniz-szralfonil} -4, 5, 6, ?-bet rahidropir idin.fi,3Aplrázol-3-ii}-aootaraid;

    1063, b-(5~(fenil-z zni f on.il)-4,5,6,7~tetrahidropirid±n74,3-ejpi rázol- 3 -11£-benzamid?

    1064 .. b-£S- (feni!-szállónál) -4,5,6, 7-tatrahidropirrdin (9,3- o) ρ 1 razoi3 -i1} -oi ki opropánkarboxam.·.0;

    1065. b-(5- (benzii-szolfon.il £ -4, 5, 6, 7-tetrahídropiridin ( 4,3·· -ejpira zol-3-iIj- 3-mátoxi-bon zamid?

    1066. M-[S-(benzii-ezuifonii)-4,5,6,7-hotrahidropifidin{9,3-c) pirazol-3-ii}-3-fenoxi-beázásod?

    1067 . b- {5 - (ben zii-s zol főni 1} -4, 5, 6, 7~tefrahídropirid.in3 4,3-e)pirazol-3-ii £ ~4~f inor-benzamid?

    1068.. b- ( 5- (benzii-szulfonil} -4, 5,6, 7-tetrahidropitidi n [4,3-ejpi rázol-3-i1 £-9~ fenoxi-benzamid?

    1069. b-{5-(benzil-szolfonál )-4,5,6,7-tetrahidropiridin(9,3-e) pi rszoi-3-ii £ -4 - ferc-butil-hanzamld?

    1070 . b-benzll-b* -·{ 3- [2- (z-naf t il)-p.ropionazd.de j -4,5,· 6, 7-tet rahidropi ridi n. (4, 3- ej pi rázol- 5-i.i.) -karbamid?

    1071. b-benzil-ib-(3-[2-(6~metoxi~2-naffii £-prepionapidoj-4,5,6,7-tet.rahidropiridin(4,3-cj pirazoi-5-ii£ ~ Karbamid

    1072. b-benzii-b⁵-(3-í(2-naftxl)-aoetamido)-4,5, 6, 7-tetrabidropiridin(4,3-elpirarol-5-il)-karbamid;

    1073. b~benzil-b^$ -(3-(O-ínetexi-benzaei.do)-4,5,6,7-1e t ra n i d r op i ri. d i ni 9,3 - e j: p i r a s ο 1 - 5— i 1 £ - ka r bam i d ?

    10791 b-banzii-b⁵-{3-ír-metói-bufciramido)-9,5, 6, 7-tetranidropiridin (4, 3-ej pi razol-5-ii £ - karbamid?

    1075, b-benzii-b- - 7 3-((4-bifeniiil)-aoetamidoj-4,5, 6,7- f e z r a hí d rop i r 1 d in I 4, 3 - ej p i r a z ο 1. - 5 - i 1} - ka r b a m i. d ;

    107 6.. b-butii-b- - ( 3- (2- [2-naftxi) -propionamidoj -4,5, 6, 7-tét rahi drop i ridio(4 , 3-cj pirázol-3 -χ1}- ka rbamid;

    1377 „ 9-bat11-9’ - ( 3- (2- (6~metoxi~2—naftil) -propionamidoj -4,3,6,7-tetrahxdropiridln(4, 3-cjpixazoI -o-lij -karbamid;

    1078 , 9-butii-9⁵ ··· {3- ( (2-naftii( '-acetamidoj -4, 5,6, 7.....tetrahidropiridin(9,3-ojpIrazol-5-iI ?-karbamid;

    1079, b-bntil-ib - ( 3- (3-met xl-buixremibe s -4,5,6, 7-tetrahidropiridin [4,3- ej pirazcl-3-il. (-karbamid:;

    1060.· 9-bptii—9’ - (3- (2- {9-íenii-3-f iuor-fe.nil s -propionamidoj -9, 5,6,7-totrahidropIridin(4,3-ejpirazol-5-11j-karbamid;

    1081. 9-bat11-9’ - ( 3~benzamido~9,3, 6, 7-tetran.xdropiridin(4,3-cjpirazox-S-il;-karbamid;

    1082. 9-ba t χ 1 - 9 ’ {3 - (len 11 -acetamidoO-4,5,6,7-tetrahidropiridin(4,a-cjpirazel-o-ilj-karbamid?

    1083. 9-etIx-9^f-(3-(2-(2-naItili-propionamidoj-4, 5,6,7-tetrahidropiridin(4,3- ej pirazol-S-il(-karbamid;

    1084 , 9-etiI-9'-(3-(2-(6-metozx-2-netti1}-propionamidoj~4,5, 6, 7 “tetrahidropiridin: (4,3-ej plrazoi -5-il}-karbamid;

    1085, 9-ei11—9’ -(3-((2-nat tüj-acetamidoj-4,5,6,7-tetrahidropiridio(4,3-c)pirazol-S-il}-karbamid;

    1,686. 9-etii—9’-(3-(3-metii-botiramido)-9,5, 6, 7“tekrah idropiridln(4, 3-c) plrazol-5-ii} -karbamid;

    1087, 9-otii-9^!-(3-(i-riaor-benzamidoí-4,5,6,7- betrahidropiridin (4, 3-oj pir ázol - 5-ii ( - karbamid;

    1088, 9-a t i1 - 9’ - (3 - í (9 - b i f e η x x i 1} - e c et ami d o (-4,3, 6,7 -1 s t r a b i d r op i r i d in (4,3 - e j p i r a r o (. - 5 -11 (- karó ami d;

    1988. 9-et11-9’-{3-[2-(l-fenll-i-ilaor-feniij-propionamido j:-4,5, 6, i-tetrahidropirldini4,3-ojpirazol-5-ix j -karbamid;

    10 90 « Met 11.-9⁵ - } 3-henzaad.do-4, 5,6,7-tefcra.hidrcpi ridin [8, 3-ej pi ra zoi-S-i 1} -karbamid;

    1 OSI.., 9-et11-59 - {3- (fenil.-acetamidé} -4,5> 0,7-tefrabidropiridin(4,3- oj pirazoi-a-il}-karbamid;

    1093 v 9-1aopropil-9^! — {3- (l.---met ii~3--d.ndolii} -acefcamido-4,5,0, 7

    -kotrahidropiridin(8,3-c] pirazol-5-il}-karbamid;

    1893. 9-izopropi1-9’ -(3-{2~{2-naffcii}-propionamido]-8,5,6,7-tefrahidropiridin(8,3-c] píraxoi-5-iI):-karbamid;

    1058 „ d-izopropi 1-9’ - {3- (2- (O-mefcaxi-2-naftii) -propionamido.j -4, S, 0, 7-tetrahidropiridin (4,3-oj pirazoi-5-ii} ~k&rbaaí.d.;' 1095. 9---izopropi.l.---9^s ~d3~:( (2-feni.l-i, 3~fciazol~4-il) -acotamido] —4,5, 0, 7-tetrahidropiridin [ 4,3-cj pirazoi-5-i.l} -karbamid;

    1056. 9~i zopropi i-9’ -{3-(3-fiuor-henzamido:-4,5, 0, 7-fcetrahidropiridin. (4,3-cj pixazoi-5-i.l} -karfcazdd;

    1097 „ 9~izoproprl~9’ - {3- (3---metoxi.-benzamI.do) -4,5, 6, 7~tatrahidropiridin [4, 3~o] pirazoi-S-il)-karbamid;

    1555 .·. 9-izopropii--9' --· ( 3- i 8-f iaor-banaamido) -4, 5,6,7-tofcrahidropiridin } 8,3-c] pirazoi-5-ii} -karbamid;

    1059 . 9-izopropi.I-Ab-(3- [ (4-bifeoiIÍi) -aoefcamidol-8,5, 6,7-tat rabi dr op ir i din(4,3- o j pirázο1-5-i1}-karfeami d;

    1185. 9~iropropil“9^! -{3- (4-fcorc-bnM.i-benza.mido) -4,5, 0,7-fetrahidropiridin[4, 3-c]pirazol-S-ii}-karbamid;

    Ü.01. 9-izopropi1-9’- (3-- (2- (8-fen.ii-3~f Inor-fenii) -propionamido] -4, 5, 6, 7-fcefcrahidroyiridÍn (8, 3-c}pirasoÍ-5-.1.1} - karbamid;

    1102 . 9-izopropi1-9’ - {3- ( (8 - (2-oxo-l-pirrolidinil) ~fen.il] -acotamido) -4,5,0, 7-fcatrabidropirldin (4, 3-c] pirazoi-5-il )·

    -karbamid;

    I103 λ .7- £ zopropi 1-7’ - {3-aoe taxoido-i,5, 6, 7- tetrahidropi.riáin£9, 3-ejprrazol-5-;.£ j -karbamid;
11. 11 0 i. 7-i, zopropi 1 - 7^! - {3 -benzami do- 4,56, 7-tetrahldroprridin£4,3-a] pirázol-3-ii j-karbamid;

    1105. 7-izopropil-7· - {3~erfc.Iopropankarboxamido-4 , 5, 6, 7-beir a h i dr op i r i di η [ 4, 3 - o j pi r a z ol - 5 - i I} - ka r bam i d;

    1106. 7-izopropxl-7' ~{3~ (fendl-acetamidoj --9,5, 6, 7-tétrahidropiridin[4,3- ej pirazoi-5-ii£-karbamid;

    1107 x 7-f eni1 ~.7^S - < 3 - [ {2-naft i 1 £ - azé t amidé ] - 9,5,6,7-tetrahidropiridin £ 4,3-o)pirazoÍ-5-ii£-karbamid;

    11067-feni1-7' - £3- (3~fInor-benzamidé) -4, 5,6/7-betrahidropiridin (4, 3-oj pi.razol -5-il Rkarbamid;

    1109. 7~ίοοΙ1-~7' ~{3~ (3-metíi-bn.tiram.ido) -4, 5,6, 7~

    -betrahidropiridin(9p3-cdpirazoi-5-ii£-karbamid;

    illő, 7-fen 11~ΑΓ~·{3- 03-fenori-benzamido) -9, 6,-6, 7- tat rahidropir idin. £4, 3™ o] pir azol - 5-i.l. £ - karbamid;

    1111.. 7-feni!-7'⁵ - £ 3- (4-fenoxi-banzamido; -4,5,6, 7~tefcrahidropiridin £4, 3-o£pi.razoi-S~ii £ -karbamid;

    1.1.12, ,7-fenii-7' - £3- (4 - toro-hor ii-benzard.do) -4, 5, 6, ?-tetrabidropiridin £4,3-edpírazol-5-ii j-karbamid;

    1113. 7~f enil-7^s - £ 3-a.oetamide-l, 5, 6,7-tétrahidropiridin £9, 3~o£pirazoi-5-1i £-karbamid;

    üli . 7-ienü-7'-{3berzamido-i, 5, 6,?-tetrahidropiridi.m£4, 3-ol pi razoi··' 5-i 1 £ - karbamid;

    1115, 7-fenil.~7^S - £ 3-oiklopropánkarbozami.do.....9,5,6, 7-tetrahidropiridin£4,3-oj pirazoi-5-ii j-karbamid;

    1116. A-fao i.l-A’ - {3- í fenil-acetamidci -41· 5, 6/7-tetrahidropiridin(4,3-c] pirazor~5~.il} •-karbamid ;

    1117. A-propil-A’-1 3-((l-bii&nalii}-aoetaridoj-4,5,6,7-tetrahidropiridin [93~_c] pi_ra2o: ~s~d.I) -karbamid ;

    1113„ A~batiI~A^f 3 - ((2-o.aft 11.í -zootamidoj 'd, 6-dim.oí ii-4,6-dihidro-ρ i r roio {3,4 - ej pi ra zol-1-i 1} - karbami d;

    il 13. A-butil-Ab - f 3- (3~br6m-henzamído)-6, 6-dimetii-4,6-dihidro-pirroio(3, 4-e; pirazol-ί -ii} -karbamioí

    1120. A~botíl™if - {3-(4-floor-boozamido!-6, 6-dimakii~4,6-dibidro-pirrolo (3 l. 4-oj pira zoi . ~i~.il} -karbamid;

    1121. A-butii-A’' -(3- (9-bere-bntiÍ-banzamido) -6, 6-dimetil-4,6-dihddro-pirrolo(3,4-e]pirazoi-l-il}··;

    1122. A-buki i -ü - ( 3~oik.Íopropánkarbozamido--3, 6-dimofi1-4,6-dibidro-pirrolo (3, 4-e] pirazoi -1—i i} -karbamid;

    1123. A-butil-fd - <3- Cíenil-acofcamido) -6,6-d.imetil-i, 6-dibidro -pirrolo[3,9~ej pirazol····5~ii)-karbamid;

    1124 . A-etii-A' ~{3~1 (2-a.aftii.) -aootamidoj -6, 6-dimetü-4, 6™ -dihidro-pirroio: (3,· 4-e] pirazoi- 1-i i} -karbamid;

    1125. A-eti.X-A^f — /3- (3~br6m~beazamido; -6, o-dimetii-i , 6-dihidro

    - p i r r o l ó 13, 4 - e ] p 1 r a ζ ο 1 -· 1 -· i I.} - karé ami d;

    1126. A-ez il - A* - {3- (' 4-f loor-bonzami de) - 6, 6-dimo tii - 4,6- d i h i d re- p i r ro 1 o (3..·4- o j pi r a z o .1 -1 - i I] - kar bar d. d;

    1123. A-ot iI.~A^f -(3-(4- tore-bot i 1 -benzamido) -6, 6-dimet 11-9,6-dihidro-pirroio13,4-e]pira zol-1-il}-;

    1128. A-aiiI-A^? - ( 3-oiklopropinkarboxanido-6_; 6-dimetiÍ-4 ,· 6-dibidro-pirroio (3, 4-e] pirazol-l-ii}-karbamid;

    1129. A-etii-A* - ( 3- (fanil-aoatamidn) -6,6™di;oztil-i, 6-d.Ínidro-ρj. rrolo ί 3, 4 - οj pi r a zol-5~ 11}- - ka r bamid;

    1130. 6- {5 - l { 2 -fc1 en i 23 - a oe 111 ] - 6 /6 - di me fc i I - 4,6 ~ d i h id r o ~

    -pirreio op 4-cj plrazoi-1-rl}-3-br6m-bantamid;

    1131 .· 8-{ 5- í ; 2-rleni 1} -acetil}-6, 6-dÍmetil-4, 6-dihidro-pirrolofd,4-ci pira zol -3-11} - (2 ~naffc.il j -acefcamiá;

    1132. .6-(5-( (2-fcI.enii)-acetil j ~6, 6~diseifc.il-4, 6-dibidro-plrrolo ( 3, 9 - c j plrazoi -3- il. j -4~fluor-benzamid;

    1133. 8- (5~ [ C2-tieniib~apefc.il] -6, 6-dimetil-9_f 6~áihiáro~ -plrrolo [3, 4-ej plrazoi-3-1.11-4-fce.re-bafcii-fceaz.amid

    1134 . .8-1 5- [ (2-tl.enIId -acetil] -6, 6-dizsaf 1.1 -4,6-dihidro-plrrolo (3,4 ··· c] pi rázol - 3-ii j -oi klopropánka rboxamx d;

    1135. 8- (5-((2-fcienIIj; -acetil}-6,S-dlmefciI-4,6-dibidro-pirrolo(3,4-c] pírázol-3-i1}-feni i-aoefcamid;

    2136. 8-(5- (4-f Inor-benzoild -6, 6-dipefcil-4, 6-dibidro-pirrolo (3,4-ej pl razoi- I-ii i -.S-brőm-berszami d;

    1137. 8-(5- ;4 -fluor-benroil j -6, 6-clmet 12.-4,6-dibidro-pirrol.ol 3, 9-elplrazoi- 1-11 j -4-fInor-benzamid;

    1136. 8-(5-(4-fiaor-beazoilj-6,o-dimetii-i,5-dihidro-plrrolo 63, 4-oj prrazol-3-iI ( - {2-naftild -aoefcamid;

    1133. 8- { 5- {4 ~ f 1 οor- benzo i 1) - 6, 6-dlme fc 1 1 - 9,6-dibid.ro-pirrolo (3, d-cjpirazol-d-ll ί-4-fcerc-bat.i.l-benzemid;

    1143. 8-í 5-3 4-f Inor-benzoil) -6,6-dimerii-i, 6-dibidro-plrrolo(3,4-ojprr azol-3-ii}-cikiopropárkarboramld;

    11.91. 8- ( 3- (9-floor-benzoii 5 -6, 6~diiaefc.il-46~d.ihi.dro--pírrólo(3,4-cjpiraζ ο1-3 -i1j-fe ni1-acatamid;

    1192. 8-} S-acerl.i-6, 6--dimetil.---4,6-dihidro-pirrolo [3, 9-cj pirazoi-3-il}.....f: 2-naf ti. 1 ] -ecetamid?

    Ili 3 , 6- < 5 - a cet 11-6,6 -dime t. i. 1. - 4, 6 - d 1 b 1 dr o -plrrolo [3, 4-o]pirazcI-3-il j-3-brdm-beozamid;

    1144.. b- f 5 - a oe fc 11 - 6, 6 - d Íme 111 - 4, 6 ~ d Ibi dr o -plrrolo 1, 4-cjpirazoi-3-rl j-i-ilocr-bonzaz-id;

    1145, b-{ő-acotil-r,6-dimetí1-4,6-dihidro-pi rroio p, 4 - ej pira 201--3-11 j -4- fcerc-bar ii-beozamid;

    1146. b- j 5-0001:11-6, 6-dimefcil.-4, 6-dihidro-pirrolo (3,4-ej pirázol -3-ii} -ciRlopropáokarbo.xamid;

    114 7 , S~acetil~6, b-dimotli-i, 6-dihidro-•p.irrol-op, 4-ojpirazoI-3-ii j -fenil-acetamid;

    1.14 8 , b- { 5- (fenil -aoet 115 -6, 6-dimázz 1-4,6-dibidro-pzrroio P, 4-oj p.irazoI-3-il}- (2--naftri) -acetamid;

    1148, 17-(5-- {feoil-aeefcil) -6, 6-dimetiÍ-4, 6-dihidro~pirro.ro [3,4-cj pirazoi-3-zi }~3~brdm~berzam.id;

    1155, .6- (5- (f érni .1-acet ii) -6, 6-~dimetiI™i, 6-dihidro-pirrolo(3, 4-ejpirazoi-3-ii j-Píiuor-benzamid;

    Hol. 6-{5-(fenii-acatii)-6,6-dimefcil-i,6-dihidro-pirrolo 0,4 -ej pirazoi- 3-11} - 4 - fcore~bur.il -bar zamid;

    1.152» b~{ 5™ (feni 1 -aoefci 1; -6, 6-dimet 11-4,6~dih.id.ro~

    - p i. r r ο 1 o í 3, 4 - c j p 1 r a z o i - 3 - i I; - o 1 k i op r op ab ka r b o ram i d;

    1153. b-izopropi1-39 - {3- (4-tero-bot ii-beazamído}: - 4,5,6,7-let r ahidropiridin {34 -oj pira zol -6- il} -karbamid;

    1154. 6- (6- ((2-tieni.l j -aoefci1 j -4,5,6,7- fc ez rab idropir idin [ 3,4 - ej pl rázol.™ 3-il j - 4 - tar c-ou t. i 1 -benzamid;

    1155. .6~T6-aeefcil~4, 5,6,7-bet rabldropi ridin 5_; i~cj pirazol-3

    - i I} - 4 - re.ro- hu fc i 1 -ben zamid;

    1156. 8- {6-m.etsnazuifoniX~4,5, 6, 7-tót rahidrxxpí ridin i3, 4-ej párazol-3-ii > A-tér c~bdt.il.-bonzamid;

    1157 . 8-etlXA -43- (4 Arc-buti 1-foenzamido} -4,5, 6,7-t o t r a h 1 d r op 1 ,r id i n. [ 3, 4 - e j pi r a ζ ο 1 - 6 ~ 11} - ka rbami d;

    1153. 8-} 6- (3-met 1i-buri ri.1j -4,5,6, 7- totrah.id.ropiridin [3,9 -ej pira zol - 3-i 1 j —4 - tető-bot i 1 ···

    -benzamid;

    1159. 8-} 6- (l-futeii} -4,5,6, 7-tetrahidropiridin4 3,4-ej pirazol

    -3- i 11 - 4 -tere-bar ál ~he n zárni, d;

    1160. 8- [6-(fonál-acetilj-4,5,6,7 ~fetrahidropiridin[3,4-cjpirazol-3-ix}-4-tero-butii-baezamid;

    1161. 8- {6-<feniX- szuifonal}-4,5,6, 7-betrahidropiridin (3,4- ej pirazol-3-il} -4 -tere-but1x-bonzamid;

    1162» 8- (3-í}6-kínoli1j-szolfonal}-4,5, 6,7-bet rahx.dropi. ridin j 3,4-cj px rázol-3-x i } -4 · Are-but il™

    -benzamid;

    7163, 8- {5 -izcpantix-4,6-dmidro-pirrolo (3, 4-ej pirazol -3-ii} - 4 -1 e r e~ bu t i 1-ben z am i d;

    1164_:. 8-{ 5-fenntix-3, 6-dih idro-pirrelo [3,4-ej pira zoi-3-xl} -9™

    -tare-butii-benremid;

    7x65. 8- < 5 - [ 2 - ; 2 - £ len ál.}-- et 11 j - 4,6 - di h idro -pirrolo(3,4-ej pirazol-3-7X}-4 - £ere-butil-benza.mád;

    1166. 8,8-dimotil-8 -} 3- íz- (2-naftii} -propionamidoj -4,6-dihidro-pirrcxo[3,9-ej pirazol-5-ii}-karbamid;

    1167, 7-{5-í(1-piperidi.i?-karbamoi1]-4,6-dihidro- ρ i r r ο 1 o (3,4 - c j p 1 r a z o I-3~iij~3-i2~ n a £ t .·, 1 í - p r ο p i ο n a m 1d ? é s 1166, .7, 7- d isset 11 - AT - {3™ ((2 -· feni! - 4 -11 a zo 1.i '1) - a.cet amidéi-9,5,6, 7-tetrahidropiridin[9, 3-tj pirazoi-5- lij -ka rfcamid? vagy győgyászatilag elfogadható sóik,

    10, Gyögyszerkészltmeny, amely győgyászatilag elfogadható hordozóval vagy hígítóval agyast egy 1, igénypont. szerinti, (lí általános képletű vagyületet tartalmaz vagy a vegyületnek egy gyógyászatiiag elfogadható sóját tartalmazza.

    11, Egy 1, igénypont szerinti (1) általános képletű vegyelőt vagy gyógyászatilag elfogadható sója gyógyszerként történő felhasználásra.
12. 12, Sgy 1. igénypont szerinti fi általános képletű vegyületnek vagy győgyászatilag elfogadható sójának az alkalmazása megváltozott proie.í.n~kixnáz aktivitás által okozott vagy megváltozott protein-kináz aktivitással kapcsolatos betegségekben szenvedő betegek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények elő á111t á sára,
13. 13, Egy 1, igénypont szerinti (1) általános képlete, vegyü1ebnek vagy győgyászatilag eIfogadható sójának, az alkalmazása megváltozott protein-kináz aktivitás által okozott, vagy megváltozott protein-kináz aktivitással kapcsolatos betegségek olyan betegekben történő kezelésére szolgáló győgyszerkészitmények előállítására, akik egyidejű', szeparált vagy szekvenciális: rákellenes kezelésben részesülnek,
14. 14, Eljárás egy 1, igénypont szerinti (!) általános leplező vegyüiet előállítására, árnál |®ll«nerve, hogy φ *· egy (II) általános képletü vegyületet

    ........ amelynek, képletében % jelentése a hidrogénatom kivételével. az ü igénypontban meghatározott, valamint Ra, Rb, 8.0 és Rd jelentése, illetve m és n értéke az 1. igénypontban meghatározott — hidrazinnal vagy egy hidrazinsóvai reagáitatnnk, éa igy egy olyan hl) általános képletü vegyületet állítunk elő, amelyben R jelentése hidrogénatom, és Rj jelentése a hidrogéné tora kivételével az 1. igénypontban meghatározott;

    5- egy igy nyert (Ί) általános képletü vegyületet egy (111} képletü izocianát-polisztiroi-gyantavar ,Fv

    HOC reagál.tatunk, és Így egy (IV) általános képletü polisztir ο 1-me t r1-karbami dót

    Gyanta

    Η, Μ.

    ,.ρ Μ 1 '··<>·· ο

    ΦΦ

    ΦΦ

    Φ Rí?

    nyertünk, amelynek képletébe?; Pg jelentése a hidrogénatom kivételével ar 1. igénypontban meghatározod, valamint. Ra, Rb, Re és Rd jelentése, illetve m és n értéke az 1. igénypontban meghatározott;

    egy igy nyert (IVj általános képleté vegyületet átalakítunk egy olyan (V; általános képleté vegyűletté.

    Rsp

    Es ί ΦΦ ΡόΙ ^R· Rs 'Rb amelynek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével az 1. igénypontban meghatározott, valamint: ip, Ra, Rb, Ro és Rd jelentése, illetve m és n értéke az 1. igénypontban megha t á rozót fc ; és egy (V) általános képleté ragyáiét lúgos kerüiz-ányer közötti. hasí tásával el távoli tjuk a gyantát , és igy a. kí vánt (1} általános képletű vegyületet nyerjük, és kívánt esetben egy (I) általános képlete, vegyületet átalakítunk egy mások (Ij általános képletű vegyűletté, és/vagy kívánt φ φ φ esetben egy <Ι) általános képletü vegyületet átalakítunk egy gyógyászati lég elfogadható sójává.

    IS. A 19. igénypont szerinti, eljárás. az«al jelleraesve, hogy eljárás a) lépéseben a UI) általános képleté vegyület és a hidráéin vagy üidrazi.uső közötti reakciót egy, a sósav, ecetsav és kénsav közül kiválasztott sav katalitikos mennyiségének a jelenlétében hajtjuk végre.

    lé. A 19. .igénypont szerinti eljárás olyan U) vagy (Vj általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével azonos tb jelentésével, --CÖRU -COOR^, -SOgRU -SCbÓHM vagy -Sőybál fU általános képlete csoport, ahol R^f és U'' jelentése az 1. igénypontban meghatározott; M jelentése hidrogénatomtól eltérő, va)amist Re, Rb, Ro és Rd jelentése:, illetve ra és n értéke az 1. igénypontban meghatározott, axxal j«lle»«xre, hogy a b) lépesben RüV olyan U) általános képlett vegyületet vagy egy olyan UV) általános képlete vegyületet, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, egy iy általános képied) vegytlettel reagáltatünk.

    amelynek képletében R jelentése a hidrogénatom kivételével az 1. igénypontban meghatározott, és X egy alkalmas kllépóosoportot jelent.
15. 17. a 19. igénypont szerinti eljárás olyan fi.) vagy (V) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek, képletében «φ

    R jelentése -CÖ2HR* általános képietü csoport, ahol. R* jelentése a hidrogénatom kivételével nz 1, igénypontban meghatározott,. H·;. jelentése hidrogénatomtól eltérő, valamint Ra, Rb, Re ée Ed jelentése, illetve m ée n értéke az 1. igénypontban megbatározott, axxal jelleaexre, Rogy & o) lépésben egy olyan (X) általános képleta vegynletet vagy egy olyan (XV) általános képietü vegynletet, amelynek képletében E jelentése hidrogénatom, egy (VII) általános képietü vegyülettei reagáltatunk,

    MkCO (vll) amelynek képletében R^f jelentése a hidrogénatom kivételével .az. 1, igénypontban meghatározott.

    ÍS. A 14« igénypont szerinti eljárás olyan (I) vagy (V) általános képlete, vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése -IVW általános képietü csoport, ahol E^f és R jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, jelleaezréi hogy a b} lépésben egy (I) vagy ívj általános képietü vegynletet egy (Vili} általános képietü vegyüie tte1 reagáltatunk,

    E^í?-X (Vili) amelynek képletében l^f jelentése a hidrogénatom kivételével ez L igénypontban, meghatározott, és X egy alkalmas kilépő-csoportot jelent,

    ÍR, A 14, igénypont szerinti eljárás olyan (I) vagy (V) *

    44 3 általános képié tű ve gyeiét e k el ö á 11.11 á sár a, eme .1 y e k képi e t é bee R jelentése -CORR^fR^w általános képlete csoport, ahol Bt és ti jelentése a hidrogénatom kivételével az 1.. igénypontban meghatározott, R_:L jelentése hidrogénatomtól eltérő, valamint Ra, Rb, Be és Rd jelentése, illetve m és n értéke az 1, igénypontban: meghatározott, ixial hogy a b) lépésben egy olyan (X) általános képleté vegyüíetet vagy egy olyan (IV) általános képletű. vegyüíetet, amelynek képletében R jelentése hidrogénétom, (4-öltre-fenil)-(klőr-formiát)-fal, majd egy (IX) általános képletű vegyűiettel reagáitainnk, étóH ÜX) amelynek képletében R^f és R' jelentése a hidrogénatom kivételével az 1, igénypontban meghatározott,
16. 20. a 14. igénypont szerinti eljárás olyan (1) vagy (Vj általános képlete vegydletéfc előállítására, amelyek képletében R jelentése rdt~ általános képletű csoport, ahol R/ jelentése a hidrogénatom kivételével a fentiekben meghatározott, «««al jeilaaear.e, hogy a b) lépésben egy olyan (1) általános képletű vegyüíetet vagy egy olyan (Ív) általános képletű vegyeletet, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom, reduktív körülmények kozott egy (X) általános képletű vegyűiettel reagáltatnak.

    R^f-ÓRO (X) amelynek képletében B^? jelentése a hidrogénatom kivételével a te n elekben / g a a t á r e z e tt,

    2L (V; általános képleté vegyületek,

    H4 >vN ,1 S: I

    Píé

    R'i Rii

    Rí ebei az általános képletben

    R és zó jelentése azonosan vagy eltérően, egyttstol függetlenéi hidrogénatom vagy egy adott esetben, szabsz!itsélt csoport a kővetkezők közül közül k.l választva: -00,. -ééz^?, -COOR/k,

    -ééééé ·' , -CORn tó, -RH -0 (dl} tőre , -€ (-RÓ.; RRR, dvd^: ,

    -SOyhnRl vagy -ROyRR^zó általános képleté csoport; ahol b és R jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy adott esetben tovább nzuhsztiéaáit egyenes vagy elágazó lánca 1-S szénatomon aik::,lesöpört, ott lesöpört, 3-6 sténatozes clkicsik!lesöpört vagy aril-(1-6 azenat omos a1 ka.1)-esöpöry, vágy a' és IV' együtt egy 4-R szénatomén nlki.1 énláncet képező

    Ra, Re, Re én Rd jelentése azonosan vagy eltérően, egymástól függetlenül klórogénatezn adott esetben tovább szabnzt.itsált egyenes vagy elágazó lánca 1-6 ezéaatemos a!zt.lesöpört, vsa}csoport, aril-ül-6 nzénntemos alkél)-osoport vagy -CHRbV általános képleté csoport, amel.yoea IV jelenrése a fentiekben meghatározott, vagy Ra ár Rb és/vagy Re és Rd azzal a szénatommal együtt, amelybe kanosa J. óda. kg egy adott esetben szoba zt itnáit 3-é szénato _:' ;_::.<O:S <, 2 O« J. v.l. .. CÍO Z ?

    η; és n értéke egymástól függetlenéi. é, 1 vagy 2, aszal a meg kötéssel, hogy m és n összege legfeljebb 2 (m e < tg, a gyanta pedig egy polzaztiroi gyanta.
17. 22, é 21, Igénypont szerint.;. vagya letek., ahol a poliszt!

    seigy erre ímetel-1z oeIna t}~ ρ oliszt i r οI- gy an 1a.

    R meghat a lma zott