CN1447810A - 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 - Google Patents
具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1447810A CN1447810A CN01814384A CN01814384A CN1447810A CN 1447810 A CN1447810 A CN 1447810A CN 01814384 A CN01814384 A CN 01814384A CN 01814384 A CN01814384 A CN 01814384A CN 1447810 A CN1447810 A CN 1447810A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- pyrrolin
- pyrazole
- carbonyl
- phenyl
- benzamide
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 60
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 title description 3
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title description 3
- -1 bicyclic pyrazole compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 1970
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 claims abstract description 30
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 claims abstract description 30
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract description 18
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract description 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract description 15
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 888
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims description 653
- 125000004353 pyrazol-1-yl group Chemical group [H]C1=NN(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 381
- 239000004793 Polystyrene Substances 0.000 claims description 362
- 229920002223 polystyrene Polymers 0.000 claims description 362
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 241
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 175
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Natural products C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 140
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims description 115
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 94
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 94
- NFJSKQWDCJPNLY-UHFFFAOYSA-N 4-phenoxybenzamide Chemical compound C1=CC(C(=O)N)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 NFJSKQWDCJPNLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 78
- DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N Acetamide Chemical compound CC(N)=O DLFVBJFMPXGRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 77
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 76
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 63
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 60
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 54
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N naphthalene-acid Natural products C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 50
- GUCPYIYFQVTFSI-UHFFFAOYSA-N 4-methoxybenzamide Chemical group COC1=CC=C(C(N)=O)C=C1 GUCPYIYFQVTFSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 48
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 43
- LSBDFXRDZJMBSC-UHFFFAOYSA-N Amide-Phenylacetic acid Natural products NC(=O)CC1=CC=CC=C1 LSBDFXRDZJMBSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 38
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 37
- VNDHYTGVCGVETQ-UHFFFAOYSA-N 4-fluorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 VNDHYTGVCGVETQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- VIPMBJSGYWWHAO-UHFFFAOYSA-N 4-tert-butylbenzamide Chemical compound CC(C)(C)C1=CC=C(C(N)=O)C=C1 VIPMBJSGYWWHAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- XXUNIGZDNWWYED-UHFFFAOYSA-N 2-methylbenzamide Chemical compound CC1=CC=CC=C1C(N)=O XXUNIGZDNWWYED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- YPIGHNIIXYSPKF-UHFFFAOYSA-N 3-fluorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(F)=C1 YPIGHNIIXYSPKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- VKPLPDIMEREJJF-UHFFFAOYSA-N 3-methoxybenzamide Chemical compound COC1=CC=CC(C(N)=O)=C1 VKPLPDIMEREJJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 32
- QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N propionamide Chemical compound CCC(N)=O QLNJFJADRCOGBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 30
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 29
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims description 25
- DIEOESIZLAHURK-UHFFFAOYSA-N n-naphthalen-2-ylacetamide Chemical compound C1=CC=CC2=CC(NC(=O)C)=CC=C21 DIEOESIZLAHURK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 claims description 25
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 claims description 25
- RBGDLYUEXLWQBZ-UHFFFAOYSA-N 2-chlorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1Cl RBGDLYUEXLWQBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- KGGHWIKBOIQEAJ-UHFFFAOYSA-N 2-fluorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1F KGGHWIKBOIQEAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- DOZZSWAOPDYVLH-UHFFFAOYSA-N 2-phenylpropanamide Chemical compound NC(=O)C(C)C1=CC=CC=C1 DOZZSWAOPDYVLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- YICAMJWHIUMFDI-UHFFFAOYSA-N 4-acetamidotoluene Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(C)C=C1 YICAMJWHIUMFDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- BLNVISNJTIRAHF-UHFFFAOYSA-N 4-chlorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 BLNVISNJTIRAHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- 229940047889 isobutyramide Drugs 0.000 claims description 24
- MJTGQALMWUUPQM-UHFFFAOYSA-N m-Chlorobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 MJTGQALMWUUPQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- RMHJJUOPOWPRBP-UHFFFAOYSA-N naphthalene-1-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)N)=CC=CC2=C1 RMHJJUOPOWPRBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- JVXXKQIRGQDWOJ-UHFFFAOYSA-N naphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=CC2=CC(C(=O)N)=CC=C21 JVXXKQIRGQDWOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- 239000005970 1-Naphthylacetamide Substances 0.000 claims description 23
- XFNJVKMNNVCYEK-UHFFFAOYSA-N 1-naphthaleneacetamide Chemical compound C1=CC=C2C(CC(=O)N)=CC=CC2=C1 XFNJVKMNNVCYEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- BPEXTIMJLDWDTL-UHFFFAOYSA-N 2`-Methylacetanilide Chemical compound CC(=O)NC1=CC=CC=C1C BPEXTIMJLDWDTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- ODJFDWIECLJWSR-UHFFFAOYSA-N 3-bromobenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(Br)=C1 ODJFDWIECLJWSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 229960005235 piperonyl butoxide Drugs 0.000 claims description 22
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 20
- 229940073608 benzyl chloride Drugs 0.000 claims description 20
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 20
- 229910052705 radium Inorganic materials 0.000 claims description 20
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 18
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 18
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims description 17
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 17
- NHNUFAASKXPOQA-UHFFFAOYSA-N (3-acetamido-2-hydroxyphenyl)arsonic acid Chemical compound C(C)(=O)NC=1C(=C(C=CC1)[As](O)(=O)O)O NHNUFAASKXPOQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- FRRTWPSQWYNGEG-UHFFFAOYSA-N 3-phenoxybenzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 FRRTWPSQWYNGEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims description 16
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 15
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 13
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 13
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims description 12
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 12
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims description 12
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims description 12
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims description 12
- LHDMCMXTTHVMEG-UHFFFAOYSA-N C1(=CC=CC=C1)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O Chemical compound C1(=CC=CC=C1)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O LHDMCMXTTHVMEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims description 10
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims description 10
- 229920005990 polystyrene resin Polymers 0.000 claims description 9
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N pyridine Substances C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N cyclopropanecarboxamide Chemical compound NC(=O)C1CC1 AIMMVWOEOZMVMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000001207 fluorophenyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 6
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims description 5
- 230000008859 change Effects 0.000 claims description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 5
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 claims description 5
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 claims description 5
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims description 5
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims description 5
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims description 4
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims description 4
- 208000009905 Neurofibromatoses Diseases 0.000 claims description 4
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims description 4
- 206010039361 Sacroiliitis Diseases 0.000 claims description 4
- ODFJOVXVLFUVNQ-UHFFFAOYSA-N acetarsol Chemical compound CC(=O)NC1=CC([As](O)(O)=O)=CC=C1O ODFJOVXVLFUVNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000000043 benzamido group Chemical group [H]N([*])C(=O)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 4
- JFDZBHWFFUWGJE-UHFFFAOYSA-N benzenecarbonitrile Natural products N#CC1=CC=CC=C1 JFDZBHWFFUWGJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 208000035269 cancer or benign tumor Diseases 0.000 claims description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 4
- 230000011132 hemopoiesis Effects 0.000 claims description 4
- HAMGRBXTJNITHG-UHFFFAOYSA-N methyl isocyanate Chemical compound CN=C=O HAMGRBXTJNITHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BAULSHLTGVOYKM-UHFFFAOYSA-N n-butylbenzamide Chemical group CCCCNC(=O)C1=CC=CC=C1 BAULSHLTGVOYKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 201000004931 neurofibromatosis Diseases 0.000 claims description 4
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims description 4
- 208000015768 polyposis Diseases 0.000 claims description 4
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims description 4
- 230000000452 restraining effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- ZIJAZUBWHAZHPL-UHFFFAOYSA-N 6-chloropyridine-3-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=C(Cl)N=C1 ZIJAZUBWHAZHPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims description 3
- 208000007766 Kaposi sarcoma Diseases 0.000 claims description 3
- 206010023347 Keratoacanthoma Diseases 0.000 claims description 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 3
- 206010048218 Xeroderma Diseases 0.000 claims description 3
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims description 3
- 238000011319 anticancer therapy Methods 0.000 claims description 3
- 238000005336 cracking Methods 0.000 claims description 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 3
- 206010021198 ichthyosis Diseases 0.000 claims description 3
- 210000004324 lymphatic system Anatomy 0.000 claims description 3
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims description 3
- 206010061311 nervous system neoplasm Diseases 0.000 claims description 3
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims description 3
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims description 3
- 210000001428 peripheral nervous system Anatomy 0.000 claims description 3
- 208000001608 teratocarcinoma Diseases 0.000 claims description 3
- RUPAXCPQAAOIPB-UHFFFAOYSA-N tert-butyl formate Chemical compound CC(C)(C)OC=O RUPAXCPQAAOIPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims description 3
- 238000012546 transfer Methods 0.000 claims description 3
- DKVIPUUJSKIQFZ-UHFFFAOYSA-N 2-naphthalen-2-ylpropanoic acid Chemical compound C1=CC=CC2=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C21 DKVIPUUJSKIQFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims description 2
- QGFGDGRIYLKBPF-UHFFFAOYSA-N C1=C(C=CC2=CC=CC=C12)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O Chemical compound C1=C(C=CC2=CC=CC=C12)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O QGFGDGRIYLKBPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- XGEGHDBEHXKFPX-UHFFFAOYSA-N N-methylthiourea Natural products CNC(N)=O XGEGHDBEHXKFPX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KRSKRFLGMHWVQQ-UHFFFAOYSA-N N1=CC(=CC=C1)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O Chemical compound N1=CC(=CC=C1)C=1C(=C(C=CC1NC(C)=O)[As](O)(O)=O)O KRSKRFLGMHWVQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims description 2
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 2
- 230000003197 catalytic effect Effects 0.000 claims description 2
- UZKWTJUDCOPSNM-UHFFFAOYSA-N methoxybenzene Substances CCCCOC=C UZKWTJUDCOPSNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000006431 methyl cyclopropyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- XGEGHDBEHXKFPX-NJFSPNSNSA-N methylurea Chemical compound [14CH3]NC(N)=O XGEGHDBEHXKFPX-NJFSPNSNSA-N 0.000 claims description 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000009897 systematic effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims description 2
- 230000008482 dysregulation Effects 0.000 abstract 1
- 235000013877 carbamide Nutrition 0.000 description 508
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 49
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 38
- 239000002585 base Substances 0.000 description 32
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Substances C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 29
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 27
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 25
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 23
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 21
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 description 19
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 description 19
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I dipotassium trisodium dihydrogen phosphate hydrogen phosphate dichloride Chemical compound P(=O)(O)(O)[O-].[K+].P(=O)(O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Cl-].[K+].[Cl-].[Na+] LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I 0.000 description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 17
- 239000002953 phosphate buffered saline Substances 0.000 description 17
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 16
- 108010033040 Histones Proteins 0.000 description 15
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 13
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 13
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 12
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 12
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 238000013016 damping Methods 0.000 description 11
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 11
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 description 11
- 238000005160 1H NMR spectroscopy Methods 0.000 description 10
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 9
- SKOROHCZPSASOW-UHFFFAOYSA-N C1(=CC=CC=C1)C1=C(C(=C(C=C1)[As](O)(O)=O)O)NC(C)=O Chemical compound C1(=CC=CC=C1)C1=C(C(=C(C=C1)[As](O)(O)=O)O)NC(C)=O SKOROHCZPSASOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 8
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 8
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 8
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 8
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 8
- 238000002821 scintillation proximity assay Methods 0.000 description 8
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 7
- JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N N,N-diisopropylethylamine Substances CCN(C(C)C)C(C)C JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;hydron;chloride Chemical compound Cl.OCC(N)(CO)CO QKNYBSVHEMOAJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 6
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 6
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- AIYUHDOJVYHVIT-UHFFFAOYSA-M caesium chloride Chemical compound [Cl-].[Cs+] AIYUHDOJVYHVIT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 description 6
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 6
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 6
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 6
- JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethanesulfonic acid Chemical compound OCC[NH+]1CCN(CCS([O-])(=O)=O)CC1 JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 5
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 5
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 108010090804 Streptavidin Proteins 0.000 description 5
- 101150073031 cdk2 gene Proteins 0.000 description 5
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 5
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 5
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 5
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 5
- 241000701447 unidentified baculovirus Species 0.000 description 5
- 108090000461 Aurora Kinase A Proteins 0.000 description 4
- 102100032311 Aurora kinase A Human genes 0.000 description 4
- 101150053721 Cdk5 gene Proteins 0.000 description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000029936 alkylation Effects 0.000 description 4
- 238000005804 alkylation reaction Methods 0.000 description 4
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 4
- 229960000590 celecoxib Drugs 0.000 description 4
- RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N celecoxib Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1=CC(C(F)(F)F)=NN1C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 101150093523 dbf4 gene Proteins 0.000 description 4
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 4
- 239000000047 product Substances 0.000 description 4
- 229960001866 silicon dioxide Drugs 0.000 description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 1H-pyrrole Natural products C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 101150012716 CDK1 gene Proteins 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000007995 HEPES buffer Substances 0.000 description 3
- 108010042653 IgA receptor Proteins 0.000 description 3
- 125000002842 L-seryl group Chemical group O=C([*])[C@](N([H])[H])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 description 3
- 102000043136 MAP kinase family Human genes 0.000 description 3
- 108091054455 MAP kinase family Proteins 0.000 description 3
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 102100034014 Prolyl 3-hydroxylase 3 Human genes 0.000 description 3
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 3
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 3
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 3
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 3
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 description 3
- 239000006227 byproduct Substances 0.000 description 3
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 description 3
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003480 eluent Substances 0.000 description 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 3
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 3
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 3
- 238000003818 flash chromatography Methods 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 description 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 description 3
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 description 3
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 3
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 3
- 230000006103 sulfonylation Effects 0.000 description 3
- 238000005694 sulfonylation reaction Methods 0.000 description 3
- FQFILJKFZCVHNH-UHFFFAOYSA-N tert-butyl n-[3-[(5-bromo-2-chloropyrimidin-4-yl)amino]propyl]carbamate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)NCCCNC1=NC(Cl)=NC=C1Br FQFILJKFZCVHNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XGCDBGRZEKYHNV-UHFFFAOYSA-N 1,1-bis(diphenylphosphino)methane Chemical compound C=1C=CC=CC=1P(C=1C=CC=CC=1)CP(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 XGCDBGRZEKYHNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QAVCQCQQTYJKSO-UHFFFAOYSA-N 2-chloro-11-cyclopropyl-4-methyl-5h-dipyrido[2,3-b:2',3'-f][1,4]diazepin-6-one Chemical compound C12=NC=CC=C2C(=O)NC=2C(C)=CC(Cl)=NC=2N1C1CC1 QAVCQCQQTYJKSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KDRNOBUWMVLVFH-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-n-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)prop-2-enamide Chemical compound CC(=C)C(=O)NC1CC(C)(C)NC(C)(C)C1 KDRNOBUWMVLVFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YYROPELSRYBVMQ-UHFFFAOYSA-N 4-toluenesulfonyl chloride Chemical compound CC1=CC=C(S(Cl)(=O)=O)C=C1 YYROPELSRYBVMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N Aromasine Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC(=C)C2=C1 BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N 0.000 description 2
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 description 2
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 description 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 description 2
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 description 2
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 description 2
- 108010068192 Cyclin A Proteins 0.000 description 2
- 102000006311 Cyclin D1 Human genes 0.000 description 2
- 108010058546 Cyclin D1 Proteins 0.000 description 2
- 102000003909 Cyclin E Human genes 0.000 description 2
- 108090000257 Cyclin E Proteins 0.000 description 2
- 102100025191 Cyclin-A2 Human genes 0.000 description 2
- 101100059559 Emericella nidulans (strain FGSC A4 / ATCC 38163 / CBS 112.46 / NRRL 194 / M139) nimX gene Proteins 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 101000740112 Homo sapiens Membrane-associated transporter protein Proteins 0.000 description 2
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 description 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 description 2
- 102100037258 Membrane-associated transporter protein Human genes 0.000 description 2
- BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N Methylamine Chemical compound NC BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 description 2
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N Palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 2
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical class [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Tamoxifen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)/C1=CC=CC=C1 NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N 0.000 description 2
- 229920004890 Triton X-100 Polymers 0.000 description 2
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 description 2
- BOGSOFADOWIECK-UHFFFAOYSA-N [N].C=1C=NNC=1 Chemical class [N].C=1C=NNC=1 BOGSOFADOWIECK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 150000001263 acyl chlorides Chemical class 0.000 description 2
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 description 2
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 description 2
- 229960002932 anastrozole Drugs 0.000 description 2
- YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N anastrozole Chemical compound N#CC(C)(C)C1=CC(C(C)(C#N)C)=CC(CN2N=CN=C2)=C1 YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 125000001951 carbamoylamino group Chemical group C(N)(=O)N* 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 2
- 201000010989 colorectal carcinoma Diseases 0.000 description 2
- 238000004590 computer program Methods 0.000 description 2
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 102000052116 epidermal growth factor receptor activity proteins Human genes 0.000 description 2
- 108700015053 epidermal growth factor receptor activity proteins Proteins 0.000 description 2
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 2
- 229960000255 exemestane Drugs 0.000 description 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 2
- 229960004421 formestane Drugs 0.000 description 2
- OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N formestane Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1O OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N 0.000 description 2
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 2
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 2
- 229920000591 gum Polymers 0.000 description 2
- LIAWOTKNAVAKCX-UHFFFAOYSA-N hydrazine;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.NN LIAWOTKNAVAKCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 2
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 2
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 2
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 2
- SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N isethionic acid Chemical compound OCCS(O)(=O)=O SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003881 letrozole Drugs 0.000 description 2
- HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N letrozole Chemical compound C1=CC(C#N)=CC=C1C(N1N=CN=C1)C1=CC=C(C#N)C=C1 HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 238000011068 loading method Methods 0.000 description 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 description 2
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- YOHYSYJDKVYCJI-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[6-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]cyclopropanecarboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(NC=2N=CN=C(NC=3C=C(NC(=O)C4CC4)C=CC=3)C=2)=C1 YOHYSYJDKVYCJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012044 organic layer Substances 0.000 description 2
- 239000012074 organic phase Substances 0.000 description 2
- 229960004662 parecoxib Drugs 0.000 description 2
- TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N parecoxib Chemical compound C1=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=C1C1=C(C)ON=C1C1=CC=CC=C1 TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VLTRZXGMWDSKGL-UHFFFAOYSA-N perchloric acid Chemical compound OCl(=O)(=O)=O VLTRZXGMWDSKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 description 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 2
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 235000015424 sodium Nutrition 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 229940083542 sodium Drugs 0.000 description 2
- YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N sulfuryl dichloride Chemical compound ClS(Cl)(=O)=O YBBRCQOCSYXUOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 2
- DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N taxane Chemical class C([C@]1(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1C1)C[C@H]2[C@H](C)CC[C@@H]1C2(C)C DKPFODGZWDEEBT-QFIAKTPHSA-N 0.000 description 2
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 2
- FPGGTKZVZWFYPV-UHFFFAOYSA-M tetrabutylammonium fluoride Chemical compound [F-].CCCC[N+](CCCC)(CCCC)CCCC FPGGTKZVZWFYPV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 description 2
- 229960002004 valdecoxib Drugs 0.000 description 2
- LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N valdecoxib Chemical compound CC=1ON=C(C=2C=CC=CC=2)C=1C1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 LNPDTQAFDNKSHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 2
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 2
- MEIRRNXMZYDVDW-MQQKCMAXSA-N (2E,4E)-2,4-hexadien-1-ol Chemical compound C\C=C\C=C\CO MEIRRNXMZYDVDW-MQQKCMAXSA-N 0.000 description 1
- NQBWNECTZUOWID-UHFFFAOYSA-N (E)-cinnamyl (E)-cinnamate Natural products C=1C=CC=CC=1C=CC(=O)OCC=CC1=CC=CC=C1 NQBWNECTZUOWID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WNXJIVFYUVYPPR-UHFFFAOYSA-N 1,3-dioxolane Chemical compound C1COCO1 WNXJIVFYUVYPPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ULFNAOHBWGRYLW-UHFFFAOYSA-N 1-cyclononylazonane Chemical compound C1CCCCCCCC1N1CCCCCCCC1 ULFNAOHBWGRYLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AWBOSXFRPFZLOP-UHFFFAOYSA-N 2,1,3-benzoxadiazole Chemical compound C1=CC=CC2=NON=C21 AWBOSXFRPFZLOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VMZCDNSFRSVYKQ-UHFFFAOYSA-N 2-phenylacetyl chloride Chemical compound ClC(=O)CC1=CC=CC=C1 VMZCDNSFRSVYKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RSEBUVRVKCANEP-UHFFFAOYSA-N 2-pyrroline Chemical compound C1CC=CN1 RSEBUVRVKCANEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GNFTZDOKVXKIBK-UHFFFAOYSA-N 3-(2-methoxyethoxy)benzohydrazide Chemical compound COCCOC1=CC=CC(C(=O)NN)=C1 GNFTZDOKVXKIBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NHFDRBXTEDBWCZ-ZROIWOOFSA-N 3-[2,4-dimethyl-5-[(z)-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)methyl]-1h-pyrrol-3-yl]propanoic acid Chemical compound OC(=O)CCC1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC=CC=C3NC\2=O)=C1C NHFDRBXTEDBWCZ-ZROIWOOFSA-N 0.000 description 1
- AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N 4'-epidoxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N 0.000 description 1
- CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile Chemical compound C1=CC(C#N)=CC=C1C1N2C=NC=C2CCC1 CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 description 1
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 description 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 244000030795 Annona lutescens Species 0.000 description 1
- 235000005288 Annona lutescens Nutrition 0.000 description 1
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 description 1
- 102100032306 Aurora kinase B Human genes 0.000 description 1
- 108090000749 Aurora kinase B Proteins 0.000 description 1
- 208000003950 B-cell lymphoma Diseases 0.000 description 1
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 description 1
- 208000011691 Burkitt lymphomas Diseases 0.000 description 1
- FGUUSXIOTUKUDN-IBGZPJMESA-N C1(=CC=CC=C1)N1C2=C(NC([C@H](C1)NC=1OC(=NN=1)C1=CC=CC=C1)=O)C=CC=C2 Chemical compound C1(=CC=CC=C1)N1C2=C(NC([C@H](C1)NC=1OC(=NN=1)C1=CC=CC=C1)=O)C=CC=C2 FGUUSXIOTUKUDN-IBGZPJMESA-N 0.000 description 1
- 101100326430 Caenorhabditis elegans bub-1 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100005789 Caenorhabditis elegans cdk-4 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100220616 Caenorhabditis elegans chk-2 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100498823 Caenorhabditis elegans ddr-2 gene Proteins 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940123587 Cell cycle inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 description 1
- 102000008130 Cyclic AMP-Dependent Protein Kinases Human genes 0.000 description 1
- 102000016736 Cyclin Human genes 0.000 description 1
- 108050006400 Cyclin Proteins 0.000 description 1
- 102000013701 Cyclin-Dependent Kinase 4 Human genes 0.000 description 1
- 108010025464 Cyclin-Dependent Kinase 4 Proteins 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- 229940123780 DNA topoisomerase I inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229940124087 DNA topoisomerase II inhibitor Drugs 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 102100031480 Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1 Human genes 0.000 description 1
- 101710146526 Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1 Proteins 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HTIJFSOGRVMCQR-UHFFFAOYSA-N Epirubicin Natural products COc1cccc2C(=O)c3c(O)c4CC(O)(CC(OC5CC(N)C(=O)C(C)O5)c4c(O)c3C(=O)c12)C(=O)CO HTIJFSOGRVMCQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N Ethylamine Chemical compound CCN QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000008808 Fibrosarcoma Diseases 0.000 description 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 102000009465 Growth Factor Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010009202 Growth Factor Receptors Proteins 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 208000002250 Hematologic Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 101001012157 Homo sapiens Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Proteins 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N Imidazolidine Chemical compound C1CNCN1 WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 description 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124647 MEK inhibitor Drugs 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101710185544 Maltose-binding periplasmic protein Proteins 0.000 description 1
- 101710175625 Maltose/maltodextrin-binding periplasmic protein Proteins 0.000 description 1
- 101710144262 Maltotriose-binding protein Proteins 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000003793 Myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 description 1
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 description 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 description 1
- FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylacetamide Chemical compound CN(C)C(C)=O FXHOOIRPVKKKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 description 1
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N Nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 description 1
- 229910003849 O-Si Inorganic materials 0.000 description 1
- 108700020796 Oncogene Proteins 0.000 description 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 description 1
- 229910003872 O—Si Inorganic materials 0.000 description 1
- 108091008606 PDGF receptors Proteins 0.000 description 1
- 102000038030 PI3Ks Human genes 0.000 description 1
- 108091007960 PI3Ks Proteins 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 102000003923 Protein Kinase C Human genes 0.000 description 1
- 108090000315 Protein Kinase C Proteins 0.000 description 1
- 108700020978 Proto-Oncogene Proteins 0.000 description 1
- 102000052575 Proto-Oncogene Human genes 0.000 description 1
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100033479 RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase Human genes 0.000 description 1
- 101150101372 RAF1 gene Proteins 0.000 description 1
- 102100030086 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Human genes 0.000 description 1
- 102100027940 Serine/threonine-protein kinase PAK 4 Human genes 0.000 description 1
- 101710148155 Serine/threonine-protein kinase PAK 4 Proteins 0.000 description 1
- 101710148159 Serine/threonine-protein kinase PAK 5 Proteins 0.000 description 1
- 102100026840 Serine/threonine-protein kinase PAK 6 Human genes 0.000 description 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 description 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000021712 Soft tissue sarcoma Diseases 0.000 description 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005864 Sulphur Chemical group 0.000 description 1
- 206010042971 T-cell lymphoma Diseases 0.000 description 1
- 208000027585 T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 description 1
- 229940123237 Taxane Drugs 0.000 description 1
- 229940123582 Telomerase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 240000006474 Theobroma bicolor Species 0.000 description 1
- 208000033781 Thyroid carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 239000000365 Topoisomerase I Inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000000317 Topoisomerase II Inhibitor Substances 0.000 description 1
- 102000004243 Tubulin Human genes 0.000 description 1
- 108090000704 Tubulin Proteins 0.000 description 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- AUYLVPGDOVEOML-UHFFFAOYSA-N [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(piperidin-1-ylmethoxy)phenyl]methanone Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 AUYLVPGDOVEOML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 238000010306 acid treatment Methods 0.000 description 1
- 230000010933 acylation Effects 0.000 description 1
- 238000005917 acylation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005091 alkenylcarbonylamino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004471 alkyl aminosulfonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 description 1
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N ammonia Natural products N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229940045799 anthracyclines and related substance Drugs 0.000 description 1
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 description 1
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 description 1
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005100 aryl amino carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005161 aryl oxy carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005110 aryl thio group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 description 1
- VSRXQHXAPYXROS-UHFFFAOYSA-N azanide;cyclobutane-1,1-dicarboxylic acid;platinum(2+) Chemical compound [NH2-].[NH2-].[Pt+2].OC(=O)C1(C(O)=O)CCC1 VSRXQHXAPYXROS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003851 azoles Chemical class 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 229910052728 basic metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000003818 basic metals Chemical class 0.000 description 1
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CUBCNYWQJHBXIY-UHFFFAOYSA-N benzoic acid;2-hydroxybenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1.OC(=O)C1=CC=CC=C1O CUBCNYWQJHBXIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004619 benzopyranyl group Chemical group O1C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 229910002056 binary alloy Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000006287 biotinylation Effects 0.000 description 1
- 238000007413 biotinylation Methods 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 229910010277 boron hydride Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000009395 breeding Methods 0.000 description 1
- 230000001488 breeding effect Effects 0.000 description 1
- KVNRLNFWIYMESJ-UHFFFAOYSA-N butyronitrile Chemical compound CCCC#N KVNRLNFWIYMESJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 238000004364 calculation method Methods 0.000 description 1
- VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N camptothecin Chemical class C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N 0.000 description 1
- 230000003327 cancerostatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 description 1
- 229960004562 carboplatin Drugs 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000022131 cell cycle Effects 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 description 1
- 101150113535 chek1 gene Proteins 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 1
- NQBWNECTZUOWID-QSYVVUFSSA-N cinnamyl cinnamate Chemical compound C=1C=CC=CC=1\C=C/C(=O)OC\C=C\C1=CC=CC=C1 NQBWNECTZUOWID-QSYVVUFSSA-N 0.000 description 1
- 239000013066 combination product Substances 0.000 description 1
- 229940127555 combination product Drugs 0.000 description 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 1
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 229940111134 coxibs Drugs 0.000 description 1
- 238000011262 co‐therapy Methods 0.000 description 1
- 239000012043 crude product Substances 0.000 description 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 description 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 239000003255 cyclooxygenase 2 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 description 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 description 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- KWZWNVAHEQHCTQ-UHFFFAOYSA-N diacetyloxyboranyl acetate Chemical compound CC(=O)OB(OC(C)=O)OC(C)=O KWZWNVAHEQHCTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004473 dialkylaminocarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004472 dialkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 description 1
- ZFTFAPZRGNKQPU-UHFFFAOYSA-N dicarbonic acid Chemical compound OC(=O)OC(O)=O ZFTFAPZRGNKQPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004772 dichloromethyl group Chemical group [H]C(Cl)(Cl)* 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 235000013681 dietary sucrose Nutrition 0.000 description 1
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N diethylamine Chemical compound CCNCC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N dodecyl hydrogen sulfate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O MOTZDAYCYVMXPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043264 dodecyl sulfate Drugs 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 229940000733 emcyt Drugs 0.000 description 1
- 208000023965 endometrium neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229960001904 epirubicin Drugs 0.000 description 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 description 1
- IIUMCNJTGSMNRO-VVSKJQCTSA-L estramustine sodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].ClCCN(CCCl)C(=O)OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)OP([O-])([O-])=O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 IIUMCNJTGSMNRO-VVSKJQCTSA-L 0.000 description 1
- HCPOCMMGKBZWSJ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-hydrazinyl-3-oxopropanoate Chemical compound CCOC(=O)CC(=O)NN HCPOCMMGKBZWSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WUDNUHPRLBTKOJ-UHFFFAOYSA-N ethyl isocyanate Chemical compound CCN=C=O WUDNUHPRLBTKOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 229960005420 etoposide Drugs 0.000 description 1
- VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N etoposide Chemical compound COC1=C(O)C(OC)=CC([C@@H]2C3=CC=4OCOC=4C=C3[C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O[C@H](C)OC[C@H]4O3)O)[C@@H]3[C@@H]2C(OC3)=O)=C1 VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 208000021045 exocrine pancreatic carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 229950011548 fadrozole Drugs 0.000 description 1
- 125000004030 farnesyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 125000003983 fluorenyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3CC12)* 0.000 description 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 description 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 description 1
- 201000010175 gallbladder cancer Diseases 0.000 description 1
- 201000007487 gallbladder carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N glycerol 1-phosphate Chemical compound OCC(O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 150000002338 glycosides Chemical class 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 210000002768 hair cell Anatomy 0.000 description 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 229940022353 herceptin Drugs 0.000 description 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 229940042795 hydrazides for tuberculosis treatment Drugs 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 229910000042 hydrogen bromide Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000005984 hydrogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005945 imidazopyridyl group Chemical group 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N irinotecan Chemical compound C1=C2C(CC)=C3CN(C(C4=C([C@@](C(=O)OC4)(O)CC)C=4)=O)C=4C3=NC2=CC=C1OC(=O)N(CC1)CCC1N1CCCCC1 UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N 0.000 description 1
- 229940045996 isethionic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000012948 isocyanate Substances 0.000 description 1
- 150000002513 isocyanates Chemical class 0.000 description 1
- 125000004594 isoindolinyl group Chemical group C1(NCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 238000006317 isomerization reaction Methods 0.000 description 1
- 125000005956 isoquinolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 238000012417 linear regression Methods 0.000 description 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000001055 magnesium Nutrition 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- IWYDHOAUDWTVEP-UHFFFAOYSA-N mandelic acid Chemical compound OC(=O)C(O)C1=CC=CC=C1 IWYDHOAUDWTVEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002510 mandelic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- VNXBKJFUJUWOCW-UHFFFAOYSA-N methylcyclopropane Chemical compound CC1CC1 VNXBKJFUJUWOCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N n-[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]-4-nitrobenzenesulfonamide Chemical class C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1S(=O)(=O)NC1=CC=C(C=2OC3=CC=CC=C3N=2)C=C1 SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 description 1
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920001206 natural gum Polymers 0.000 description 1
- 208000007538 neurilemmoma Diseases 0.000 description 1
- 238000006386 neutralization reaction Methods 0.000 description 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 description 1
- 229910017604 nitric acid Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012299 nitrogen atmosphere Substances 0.000 description 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 description 1
- YPJKMVATUPSWOH-UHFFFAOYSA-N nitrooxidanyl Chemical compound [O][N+]([O-])=O YPJKMVATUPSWOH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical group 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 description 1
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 1
- CFHIDWOYWUOIHU-UHFFFAOYSA-N oxomethyl Chemical compound O=[CH] CFHIDWOYWUOIHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 description 1
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Substances [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- LPNYRYFBWFDTMA-UHFFFAOYSA-N potassium tert-butoxide Chemical compound [K+].CC(C)(C)[O-] LPNYRYFBWFDTMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011533 pre-incubation Methods 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 description 1
- 210000004765 promyelocyte Anatomy 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000002599 prostaglandin synthase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 125000004309 pyranyl group Chemical class O1C(C=CC=C1)* 0.000 description 1
- USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N pyrazolidine Chemical compound C1CNNC1 USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DNXIASIHZYFFRO-UHFFFAOYSA-N pyrazoline Chemical compound C1CN=NC1 DNXIASIHZYFFRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- ZVJHJDDKYZXRJI-UHFFFAOYSA-N pyrroline Natural products C1CC=NC1 ZVJHJDDKYZXRJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000012797 qualification Methods 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 description 1
- 229960004622 raloxifene Drugs 0.000 description 1
- GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N raloxifene Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 239000012429 reaction media Substances 0.000 description 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 238000000611 regression analysis Methods 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 201000009410 rhabdomyosarcoma Diseases 0.000 description 1
- 229960000371 rofecoxib Drugs 0.000 description 1
- RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N rofecoxib Chemical compound C1=CC(S(=O)(=O)C)=CC=C1C1=C(C=2C=CC=CC=2)C(=O)OC1 RZJQGNCSTQAWON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010039667 schwannoma Diseases 0.000 description 1
- 238000003345 scintillation counting Methods 0.000 description 1
- 238000013207 serial dilution Methods 0.000 description 1
- 238000007086 side reaction Methods 0.000 description 1
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 description 1
- 201000008261 skin carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 239000012279 sodium borohydride Substances 0.000 description 1
- 229910000033 sodium borohydride Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 description 1
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 description 1
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 1
- 239000012265 solid product Substances 0.000 description 1
- 238000000935 solvent evaporation Methods 0.000 description 1
- 102000009076 src-Family Kinases Human genes 0.000 description 1
- 108010087686 src-Family Kinases Proteins 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 201000000498 stomach carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 238000009495 sugar coating Methods 0.000 description 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 description 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960001603 tamoxifen Drugs 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 102000013498 tau Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010026424 tau Proteins Proteins 0.000 description 1
- 239000003277 telomerase inhibitor Substances 0.000 description 1
- MFPWEWYKQYMWRO-UHFFFAOYSA-N tert-butyl carboxy carbonate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)OC(O)=O MFPWEWYKQYMWRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 description 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000013077 thyroid gland carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 229960000575 trastuzumab Drugs 0.000 description 1
- GPRLSGONYQIRFK-MNYXATJNSA-N triton Chemical compound [3H+] GPRLSGONYQIRFK-MNYXATJNSA-N 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000003672 ureas Chemical class 0.000 description 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
- FBTUMDXHSRTGRV-ALTNURHMSA-N zorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(\C)=N\NC(=O)C=1C=CC=CC=1)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 FBTUMDXHSRTGRV-ALTNURHMSA-N 0.000 description 1
- 229960000641 zorubicin Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C40—COMBINATORIAL TECHNOLOGY
- C40B—COMBINATORIAL CHEMISTRY; LIBRARIES, e.g. CHEMICAL LIBRARIES
- C40B40/00—Libraries per se, e.g. arrays, mixtures
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Virology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
本文定义的式(I)的二环吡唑化合物可用于治疗与蛋白激酶失调有关的疾病。
Description
本发明涉及具有激酶抑制剂活性的吡唑衍生物,更具体地,本发明涉及二环吡唑衍生物、其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为治疗剂的用途,特别是在治疗与蛋白激酶失调有关的疾病中的用途。
蛋白激酶(PKs)功能障碍是许多疾病的特点。在人类癌症中涉及的一大部分癌基因和原癌基因编码PKs。PKs活性增强还涉及许多非恶性疾病,如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。
PKs还参与炎症及病毒和寄生虫的繁殖。PKs可能还在神经变性疾病的发病机理和发展中起主要作用。
关于PKs功能障碍或失调的概括性参考资料,参见如CurrentOpinion in Chemical Biology(化学生物学中的当前观点)1999,3,459-465。
本发明的一个目的是提供作为对抗由于蛋白激酶活性失调导致的宿主疾病的药剂而用于治疗的化合物。
本发明的另一目的是提供赋予多种蛋白激酶抑制活性的化合物。
本发明者现已发现二环吡唑类被赋予多种蛋白激酶抑制活性,因而在治疗与失调的蛋白激酶有关的疾病中有用。
更具体地,本发明的二环吡唑类可用于治疗多种癌症,包括但不限于:癌如膀胱癌、乳癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌(包括小细胞肺癌)、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌和皮肤癌(包括鳞癌);淋巴系的造血肿瘤,包括白血病、急性淋巴细胞白血病、急性成淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、何杰金氏淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤;髓系的造血肿瘤,包括急性和慢性髓细胞白血病、骨髓增生异常综合征和前髓细胞白血病;间充质起源的肿瘤,包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤;中枢和外周神经系统肿瘤,包括星形细胞瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和神经鞘瘤;其它肿瘤,包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤。
由于PKs在细胞增殖调节中的关键作用,这些二环吡唑类还可用于治疗多种细胞增殖性疾病,例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。
如cdk5涉及τ蛋白的磷酸化所提示,本发明的化合物可以用于治疗阿尔茨海默氏病(J.Biochem.,,117,741-749,1995)。
本发明的化合物,作为凋亡的调节剂,还可以用于治疗癌症、病毒感染,防止感染HIV的个体中AIDS发生发展、自身免疫疾病和神经变性疾病。
本发明的化合物可以用于抑制肿瘤血管生成和转移。
本发明的化合物可以用作依赖细胞周期蛋白的激酶(cdk)抑制剂,且还可用作为其它蛋白激酶的抑制剂,如不同异构型的蛋白激酶C、Met、PAK-4、PAK-5、ZC-1、STLK-2、DDR-2、Aurora 1、Aurora2、Bub-1、PLK、Chk1、Chk2、HER2、raf1、MEK1、MAPK、EGF-R、PDGF-R、FGF-R、IGF-R、VEGF-R、PI3K、weel激酶、Src、Abl、Akt、ILK、MK-2、IKK-2、Cdc7、Nek,因而有效地治疗与其它蛋白激酶有关的疾病。
因此,本发明提供一种用于治疗患有由于蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的哺乳动物包括人的方法,所述方法通过给该需要治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式(I)的二环吡唑化合物或其可药用盐:
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团:R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’、-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,独立地选自氢,任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基,芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;
m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。
在上述方法的一个优选的实施方案中,所述由蛋白激酶活性改变导致的疾病选自癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性疾病。
可以治疗的特定癌症类型包括癌、鳞癌、髓系或淋巴系造血肿瘤、间充质起源的肿瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤。
在上述方法的另一个优选的实施方案中,所述细胞增殖性疾病选自良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。
此外,本发明方法还提供对肿瘤血管生成和转移的抑制作用。
现有技术中已知有限数量的与式(I)的化合物在结构上相关的二环衍生物。
作为实例,参见Gadekar,Sheekrishna M.等,J.Med.Chem.;1968,11(3),616-618;该文献公开了二环衍生物,不表现出任何激酶抑制活性,其特征在于在1位存在氮取代基。
相反,本发明的式(I)的1-未取代的二环吡唑衍生物是新的化合物,可以通过一种新的和非常通用的固相组合方法得到,该方法也包括在本发明的范围内。
因此,本发明提供式(I)的二环吡唑化合物及其可药用盐:
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团:R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’、-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,独立地选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;
m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。
本发明的目的还提供式(I)的化合物或其可药用盐用作药物。
本发明还提供式(I)的化合物或其可药用盐用于制备治疗患有由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的患者的药物的用途。
本发明的式(I)的化合物可以具有不对称碳原子,因而可以作为外消旋混合物或作为单独的光学异构体存在。
因此,式(I)的化合物及其代谢产物和可药用生物前体(或称为前药)的所有可能的异构体和它们的混合物,以及任何包括它们的治疗方法,也都在本发明的范围之内。
因此,除非另外特别指出,在本发明中,凡是对式(I)的化合物仅指明一种互变异构体,则另一种(Ia)也在本发明的范围之内。
除非另外指出,本文所用的术语直链或支链C1-C6烷基,作为其本身或芳基烷基,意指基团如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基等等。优选它是C1-C4烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基。
当R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链时,优选它们与其所相连的氮原子一起形成哌啶子基或吡咯烷基。
术语C3-C6环烷基意指环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
术语芳基,作为其本身或芳基烷基,意指稠合或通过单键彼此连接的具有1-4个环部分的单、双或多碳环烃和杂环烃,其中至少一个碳环或杂环为芳环。
芳基的非限制性实例为例如苯基、2,3-二氢化茚基、联苯基、α-或β-萘基、芴基、9,10-二氢蒽基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、咪唑基、咪唑并吡啶基、1,2-亚甲二氧基苯基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、吡咯基-苯基、呋喃基、苯基-呋喃基、苯并四氢呋喃基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、苯并吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、异二氢氮杂茚基、苯并咪唑基、四唑基、四唑基苯基、吡咯烷基-四唑基、异二氢氮杂茚基-苯基、喹啉基、异喹啉基、2,6-二苯基-吡啶基、喹喔啉基、吡嗪基、苯基-喹啉基、苯并呋咱基、1,2,3-三唑基、1-苯基-1,2,3-三唑基等等。
显然,如上所述,芳基还可以指芳族碳环或杂环,进一步稠合或连接至非芳族杂环,该杂环一般为5-7元杂环。
术语5-7元杂环,因此包括亦称为芳基的芳族杂环,它进一步意指饱和或部分不饱和的5-7元碳环,其中一个或多个碳原子被杂原子如氮、氧和硫替代。
5-7元杂环的实例,任选为苯并缩合的或进一步被取代,它们是1,3-二氧戊环、吡喃、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、吡唑烷、吡唑啉、哌啶、哌嗪、吗啉、四氢呋喃、氮杂二环壬烷等等。
根据上述关于R、R1、R’、R”、Ra、Rb、Rc和Rd的含义,任何上述基团可以进一步任选在任何游离位置被一个或多个基团,如1-6个基团取代,这些基团选自:卤素、硝基、氧基(=O)、羧基、氰基、烷基、全氟代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、氨基及其衍生物如烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、脲基、烷基脲基或芳基脲基;羰基氨基及其衍生物如甲酰基氨基、烷基羰基氨基、链烯基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、亚磺酰氨基、烷基亚磺酰氨基和芳基亚磺酰氨基;羟基及其衍生物如烷氧基、芳氧基、烷基羰基氧、芳基羰基氧、环烯基氧或亚烷基氨基氧;羰基及其衍生物如烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、环烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基;硫化衍生物如烷硫基、芳硫基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基氧、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基。如果合适的话,上述的每一种取代基也可以进一步依次被一个或多个上述的基团取代。
式(I)的化合物的可药用盐是与无机或有机酸形成的酸加成盐,这些酸如硝酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、乙醇酸、乳酸、草酸、丙二酸、苹果酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、羟乙磺酸和水杨酸,以及与无机碱或有机碱形成的盐,这些碱如碱金属或碱土金属,特别是钠、钾、钙或镁的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐,无环胺或环胺,优选甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺或哌啶。
本发明的优选化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;Rc和Rd均为氢原子;m为0或1;n为0或1。
本发明的另一组优选的化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra为氢;Rb为-CH2OR’基团,其中R’如以上定义;Rc和Rd均为氢原子;m为0或1;n为0。
本发明的另一组优选的化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra、Rb、Rc和Rd都为氢原子;m和n均为0。
本发明最优选的化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″或-SO2R’,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;Rc和Rd均为氢原子;m为1;n为0。
本发明最优选的化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″或-SO2R’,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;Rc和Rd均为氢原子;m为0;n为1。
本发明最优选的化合物为式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;m和n均为0;Ra和Rb各自独立地为氢或C1-C4烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基环;而Rc和Rd为氢。
本发明最优选的化合物还是式(I)的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;m和n均为0;Ra、Rb、Rc和Rd为氢。
具体但非限制性的本发明化合物的实例(如果合适的话,为可药用盐的形式)为以下化合物:
1.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
2.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
3.N-苄基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
4.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
5.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
6.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(苯基)苯乙酰胺;
7.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
8.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-呋喃-2-甲酰胺;
9.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-5-氯噻吩-2-甲酰胺;
10.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-6-氯烟酰胺;
11.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;
12.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
13.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
14.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
15.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰胺;];
16.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(喹啉-6-甲酰胺;);
17.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰胺;];
18.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
19.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
20.N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
21.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
22.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
23.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
24.N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
25.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
26.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
27.N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
28.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
29.N-异丙基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
30.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-(2-萘基)丙酰胺;];
31.N-异丙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
32.N-环己基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
33.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
34.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
35.N-环己基-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
36.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
37.N-2-甲氧基苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
38.N-(1-苯基)乙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
39.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
40.N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
41.N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
42.N-(4-氟苄基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
43.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
44.N-2-氯苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
45.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)丙酰胺;
46.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
47.N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
48.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
49.N-{5-(3-吡啶基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
50.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
51.N-{5-(2-甲基丙基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
52.N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
53.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
54.N-{5-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基丁酰胺;
55.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙基甲酰胺;
56.N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
57.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
58.N-{5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
59.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
60.N-{5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
61.N-{5-(吡咯-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
62.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
63.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
64.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
65.N-{5-(3-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
66.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
67.N-{5-[4-(1-吡咯烷基)苯基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
68.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
69.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
70.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
71.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
72.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
73.N-{5-(吡啶-3-羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
74.N-{5-(吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
75.N-{5-(吡啶-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
76.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
77.N-{5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
78.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
79.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
80.N-{5-(2-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
81.N-{5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
82.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
83.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
84.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
85.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
86.N-{5-(3-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
87.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
88.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
89.N-{5-(喹啉-6-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
90.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
91.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
92.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
93.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
94.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
95.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
96.N-{5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
97.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
98.N-{5-(吡啶-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
99.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
100.N-{5-(喹啉-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
101.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
102.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
103.N-正丁基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
104.N-异丙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
105.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基丙酰胺;
106.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
107.N-{5-(3-甲基丁酰基(butyrroyl))-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
108.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
109.N-{5-(吡咯-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
110.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
111.N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
112.N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
113.N-{5-(吲哚-2-基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
114.N-{5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
115.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
116.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
117.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
118.N-{5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
119.N-{5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
120.N-{5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
121.N-{5-(哌啶-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
122.N-{5-(吡咯烷-1-基羰基)甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
123.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基)苯基乙酰胺;
124.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-((4-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;
125.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)乙酰胺;
126.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;
127.N-2-甲氧基苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
128.N-2,4-二氟苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
129.N-(1-苯基)乙基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
130.N-2-甲氧基苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
131.N-2,4-二氟苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
132.N-(1-苯基)乙基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
133.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;
134.N-2-甲氧基苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
135.N-2-氯苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
136.N-(1-苯基)乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
137.N-正丁基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
138.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
139.N-正丁基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
140.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-丙酰胺;
141.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
142.N-正丁基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
143.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;
144.N-2-甲氧基苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
145.N-2-氯苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
146.N-(1-苯基)乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
147.N-正丁基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
148.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;
149.N-乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
150.N-异丙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
151.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
152.N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
153.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
154.N-异丙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
155.N-乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
156.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;
157.N-{5-(3-甲基丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
158.N-正丁基-N’-{3-(萘-2-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
159.N-正丁基-N’-{3-(3-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
160.N-正丁基-N’-{3-(3-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
161.N-正丁基-N’-{3-(3-吡啶基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
162.N-正丁基-N’-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
163.N-正丁基-N’-{3-苯氧基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
164.N-正丁基-N’-{3-(4-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
165.N-正丁基-N’-{3-(4-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
166.N-正丁基-N’-{3-(3,4-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
167.N-正丁基-N’-{3-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
168.N-正丁基-N’-{3-(2-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
169.N-正丁基-N’-{3-(2-溴-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
170.N-正丁基-N’-{3-(2,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
171.N-正丁基-N’-{3-(4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
172.N-正丁基-N’-{3-(3-(氨基羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
173.N-正丁基-N’-{3-(吡啶-4-基-乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
174.N-正丁基-N’-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
175.N-正丁基-N’-{3-(2-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
176.N-正丁基-N’-{3-(3,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
177.N-正丁基-N’-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
178.N-{5-吡啶甲酰基(picolinoyl)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
179.N-{5-(噻吩-2-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
180.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
181.N-{5-乙氧基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
182.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
183.N-{5-丁酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
184.N-异丙基-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
185.N-(正丁基)-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
186.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
187.N-异丙基-N’-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
188.N-异丙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
189.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
190.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺;];
191.N-乙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
192.N-{5-(8-喹啉)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
193.N-苯基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
194.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
195.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
196.N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
197.N-{5-(8-喹啉)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
198.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
199.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
200.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
201.N-苯基-N’-{3-(4-苯基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
202.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
203.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
204.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
205.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
206.N-[5-(4-氯-2,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
207.N-{5-[甲酸叔丁酯]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
208.N-{5-[(1-甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
209.N-[5-(环丁基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
210.N-[5-(2-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
211.N-[5-(吡啶-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
212.N-{5-[(2,2,3,3-四甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
213.N-[5-(2,4,5-三氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
214.N-[5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
215.N-[5-(环丙基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
216.N-[5-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
217.N-{5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
218.N-{5-[(3-甲氧基环己基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
219.N-[5-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
220.N-[5-(2-氯-4,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
221.N-{5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
222.N-{5-[4-(氨基磺酰基)丁酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
223.N-{5-[(8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
224.N-(5-丙酮酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺;
225.N-[5-(2,2-二甲基丙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
226.N-(5-丁-2-炔酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺;
227.N-[5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
228.N-{5-[(苄氧基)乙酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
229.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
230.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
231.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基(piperazino))苯甲酰胺;
232.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
233.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
234.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
235.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
236.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
237.N-乙基-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
238.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺;];
239.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
240.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
241.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
242.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
243.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
244.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
245.N-{5-(2-三氟甲基)苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
246.N-乙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
247.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
248.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
249.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
250.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
251.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
252.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
253.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
254.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
255.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
256.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
257.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
258.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
259.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
260.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
261.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
262.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
263.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
264.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
265.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
266.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
267.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
268.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
269.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
270.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
271.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
272.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
273.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
274.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
275.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
276.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
277.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
278.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
279.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
280.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
281.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
282.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
283.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
284.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
285.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
286.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
287.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
288.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
289.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
290.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
291.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
292.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
293.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
294.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
295.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
296.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
297.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
298.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
299.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
300.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
301.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
302.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
303.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
304.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
305.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
306.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
307.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
308.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
309.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
310.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
311.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
312.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
313.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
314.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
315.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
316.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
317.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
318.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
319.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
320.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
321.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
322.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
323.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
324.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
325.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
326.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
327.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
328.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
329.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基
330.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
331.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
332.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
333.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
334.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
335.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
336.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
337.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
338.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
339.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
340.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
341.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
342.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
343.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
344.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
345.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
346.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
347.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
348.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
349.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
350.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
351.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
352.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
353.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
354.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
355.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
356.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
357.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
358.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
359.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
360.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
361.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
362.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
363.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
364.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
365.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
366.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
367.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
368.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
369.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
370.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
371.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
372.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
373.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
374.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
375.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
376.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
377.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
378.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
379.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
380.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
381.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
382.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
383.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
384.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
385.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
386.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
387.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
388.N-{5-苯乙基-4,6--氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
389.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
390.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
391.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
392.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
393.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
394.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
395.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
396.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
397.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
398.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
399.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
400.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
401.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
402.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
403.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
404.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
405.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
406.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
407.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
408.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
409.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
410.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
411.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
412.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
413.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
414.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
415.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
416.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
417.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
418.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
419.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
420.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
421.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
422.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
423.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
424.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
425.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
426.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
427.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
428.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
429.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
430.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
431.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
432.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
433.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
434.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
435.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
436.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
437.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
438.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
439.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
440.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
441.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
442.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
443.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
444.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
445.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
446.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
447.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
448.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
449.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
450.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
451.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
452.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
453.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
454.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
455.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
456.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
457.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
458.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
459.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
460.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
461.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
462.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
463.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
464.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
465.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
466.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
467.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
468.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
469.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
470.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
471.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
472.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
473.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
474.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
475.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
476.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
477.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
478.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
479.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
480.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
481.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
482.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
483.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
484.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
485.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
486.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
487.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
488.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
489.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
490.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
491.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
492.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-并烟酰胺;
493.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
494.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
495.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
496.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
497.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
498.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
499.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
500.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
501.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
502.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
503.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
504.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
505.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
506.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
507.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
508.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
509.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
510.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
511.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
512.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
513.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
514.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
515.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3, 4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
516.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
517.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
518.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
519.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
520.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
521.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
522.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
523.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
524.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
525.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
526.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
527.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
528.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
529.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
530.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
531.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
532.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
533.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
534.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
535.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
536.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
537.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
538.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
539.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
540.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
541.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
542.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
543.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
544.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
545.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
546.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
547.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
548.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
549.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
550.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
551.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
552.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
553.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
554.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
555.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
556.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
557.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
558.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
559.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
560.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
561.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
562.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
563.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
564.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
565.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
566.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
567.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
568.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
569.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
570.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
571.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
572.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
573.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
574.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
575.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
576.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
577.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
578.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
579.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
580.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
581.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
582.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
583.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
584.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
585.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
586.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
587.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
588.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
589.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
590.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
591.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
592.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
593.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
594.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
595.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
596.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
597.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
598.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
599.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
600.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
601.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
602.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
603.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
604.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
605.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
606.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
607.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
608.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
609.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
610.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
611.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
612.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
613.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
614.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
615.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
616.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
617.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
618.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
619.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
620.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
621.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
622.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
623.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
624.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
625.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
626.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
627.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
628.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
629.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
630.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
631.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
632.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
633.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
634.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
635.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
636.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
637.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
638.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
639.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
640.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
641.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
642.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
643.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
644.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
645.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
646.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
647.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
648.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
649.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
650.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
651.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
652.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
653.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
654.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
655.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
656.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
657.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
658.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
659.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
660.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
661.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
662.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
663.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
664.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
665.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
666.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
667.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
668.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
669.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
670.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
671.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
672.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
673.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
674.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
675.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
676.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
677.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
678.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
679.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
680.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
681.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
682.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
683.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
684.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
685.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
686.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
687.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
688.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
689.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
690.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
691.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
692.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
693.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
694.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
695.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
696.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
697.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
698.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
699.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
700.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
701.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
702.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
703.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
704.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
705.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
706.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
707.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
708.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
709.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
710.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
711.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
712.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
713.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
714.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
715.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
716.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
717.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
718.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
719.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
720.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
721.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
722.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
723.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
724.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
725.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
726.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
727.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
728.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
729.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
730.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
731.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
732.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
733.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
734.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
735. N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
736.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
737.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
738.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
739.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
740.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
741.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
742.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
743.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
744.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
745.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
746.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
747.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
748.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
749.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
750.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
751.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
752.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
753.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
754.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
755.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
756.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
757.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
758.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
759.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
760.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
761.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
762.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
763.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
764.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
765.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
766.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
767.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
768.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
769.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
770.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
771.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
772.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
773.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
774.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
775.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
776.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
777.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
778.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
779.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
780.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
781. N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
782.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
783.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
784.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
785.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
786.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
787.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
788.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
789.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
790.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
791.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
792.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
793.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
794.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
795.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
796.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
797.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
798.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
799.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
800.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
801.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
802.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
803.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
804.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
805.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
806.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
807.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
808.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
809.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
810.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
811.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
812.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
813.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
814.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
815.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
816.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
817.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
818.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
819.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
820.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
821.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
822.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
823.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
824.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
825.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
826.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
827.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
828.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
829.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
830.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
831.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
832.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
833.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
834.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
835.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
836.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
837.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
838.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
839.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
840.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
841.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
842.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
843.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
844.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
845.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
846.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
847.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
848.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
849.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
850.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
851.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
852.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
853.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
854.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
855.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
856.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
857.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
858.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
859.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
860.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
861.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
862.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
863.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
864.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
865.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
866.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
867.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
868.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
869.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
870.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
871.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
872.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
873.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
874.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
875.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
876.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
877.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
878.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
879.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
880.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
881.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
882.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
883.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
884.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
885.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
886.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
887.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
888.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
889.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
890.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
891.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
892.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
893.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
894.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
895.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
896.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
897.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
898.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
899.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-萘基乙酰胺;
900.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
901.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
902.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
903.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
904.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
905.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
906.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
907.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
908.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
909.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
910.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
911.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
912.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
913.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
914.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
915.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
916.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
917.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
918.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
919.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
920.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
921.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
922.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
923.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
924.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
925.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
926.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
927.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
928.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
929.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
930.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
931.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
932.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
933.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
934.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
935.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
936.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
937.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
938.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
939.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
940.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
941.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
942.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
943.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
944.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
945.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
946.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
947.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
948.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
949.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
950.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
951.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
952.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
953.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
954.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
955.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
956.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
957.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
958.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
959.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
960.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
961.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
962.N-{5-苯基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
963.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
964.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
965.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
966.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
967.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
968.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;和
969.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
970.N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺;
971.N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺;
972.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
973.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)丙酰胺;
974.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酰胺;
975.N-(5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
976.N-(5-(2-甲氧基-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯乙酰胺;
977.N-(5-(2-甲氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
978.N-(5-(4-氟-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺;
979.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)-3-氟苯甲酰胺;
980.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
981.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺;
982.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺;
983.N-(5-氨基羰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
984.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
985.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-氟苯甲酰胺;
986.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺;
987.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺;
988.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-苯氧基苯甲酰胺;
989.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺;
990.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺;
991.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3yl)苯甲酰胺;
992.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺;
993.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
994.N-(5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺;
995.N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
996.N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
997.N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
998.N,N-二甲基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
999.N,N-异丙基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1000.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺;
1001.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1002.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1003.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1004.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1005.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1006.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-溴苯甲酰胺;
1007.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺;
1008.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1009.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1010.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟-苯甲酰胺;
1011.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺;
1012.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1013.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1014.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基-苯甲酰胺;
1015.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1016.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1017.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1018.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺;
1019.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-苯乙酰胺;
1020.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1021.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1022.N-[5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-(2-萘)乙酰胺;
1023.N-[5-异丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1024.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺;
1025.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺;
1026.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1027.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1028.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1029.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1030.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺;
1031.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1032.N-{5-(2-萘)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1033.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
1034.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1035.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1036.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1037.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1038.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
1039.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
1040.N-{5-(3-三氟甲基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴-苯甲酰胺;
1041.N-{5-(4-氯苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1042.N-{5-(4-氟苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1043.N-{5-(4-甲氧基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1044.N-{5-(4-叔丁基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1045.N-{5-(4-甲苯磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1046.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
1047.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基-苯甲酰胺;
1048.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟-苯甲酰胺;
1049.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基-苯甲酰胺;
1050.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1051.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
1052.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
1053.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1054.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1055.N-{5-[2-(2-噻吩基)乙酰基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺;
1056.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1057.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
1058.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1059.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1060.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1061.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1062.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
1063.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺;
1064.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;1065.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
1066.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1067.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1068.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1069.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1070.N-苄基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1071.N-苄基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1072.N-苄基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1073.N-苄基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1074.N-苄基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1075.N-苄基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1076.N-丁基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1077.N-丁基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1078.N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1079.N-丁基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1080.N-丁基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1081.N-丁基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1082.N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1083.N-乙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1084.N-乙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1085.N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1086.N-乙基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1087.N-乙基-N’-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1088.N-乙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1089.N-乙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1090.N-乙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1091.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1092.N-异丙基-N’-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1093.N-异丙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1094.N-异丙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1095.N-异丙基-N’-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1096.N-异丙基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1097.N-异丙基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1098.N-异丙基-N’-{3-(4-氟-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1099.N-异丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1100.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1101.N-异丙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1102.N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1103.N-异丙基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1104.N-异丙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1105.N-异丙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1106.N-异丙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1107.N-苯基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1108.N-苯基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1109.N-苯基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1110.N-苯基-N’-{3-(3-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1111.N-苯基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1112.N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1113.N-苯基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1114.N-苯基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1115.N-苯基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1116.N-苯基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1117.N-丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1118.N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1119.N-丁基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1120.N-丁基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1121.N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}
1122.N-丁基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1123.N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1124.N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1125.N-乙基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1126.N-乙基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1127.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}
1128.N-乙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1129.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1130.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1131.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1132.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1133.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1134.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1135.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1136.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1137.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1138.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1139.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1140.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1141.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1142.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1143.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1144.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1145.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1146.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1147.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1148.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1149.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1150.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1151.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1152.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1153.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲;
1154.N-{6-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1155.N-{6-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1156.N-{6-甲磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1157.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲;
1158.N-{6-(3-甲基)丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1159.N-{6-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1160.N-{6-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1161.N-{6-苯基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1162.N-{6-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1163.N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1164.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1165.N-[5-(2-噻吩-2-基乙基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1166.N,N-二甲基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1167.N-{5-(哌啶-1-基)氨基甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;和
1168.N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲。
如前述,式(I)的化合物的制备方法代表本发明的另一方面。
因此式(I)的化合物及其可药用盐可以根据包括以下步骤的方法制备:
其中,R1如以上定义,不为氢,而Ra、Rb、Rc,Rd、m和n如以上定义,
与肼或肼盐反应,以得到式(I)的化合物,其中R为氢,而R1如以上定义,不为氢;而且如果需要的话,
b)将如此得到的式(I)的化合物转化为另一种式(I)的化合物,其中R如以上定义,不为氢,而R1、Ra、Rb、Rc,Rd、m和n如以上式(I)中的定义,和/或如果需要的话,将式(I)的化合物转化为其可药用盐。
上述的方法是一种可以根据已知的方法实施的类似方法。
本领域技术人员清楚地知道,如果得到根据上述的方法制备的式(I)的化合物为异构体的混合物,则根据常规技术将其分离成为式(I)的单纯异构体仍在本发明的范围内。
类似地,根据本技术中已知的方法将其对应的盐转化成为游离化合物(I)仍在本发明的范围内。
酰肼盐如肼二盐酸盐、硫酸盐或乙酸盐。
根据所述方法的步骤a),式(II)的化合物与肼或肼盐之间的反应可以在催化量的酸,如盐酸、乙酸或硫酸存在下;在适宜的溶剂如四氢呋喃、1,4-二噁烷、乙腈、甲醇或乙醇中,在大约室温至回流的温度下进行大约30分钟至大约8小时的时间。
根据此方法的步骤a)得到的其中R为氢的式(I)的二环吡唑类可以容易地转化为多种R不为氢的式(I)的衍生物,和/或转化为其盐。
如以下所述,这些转化根据常规技术通过将氨基衍生物(I)与烷基化剂、酰化剂、磺酰化剂等适当反应而发生。
在这方面,值得注意的是可以获得任选的副产物,如来源于同样在氮吡唑原子上发生的上述反应的副产物。因此需要采取随后分离目标式(I)化合物的步骤。
根据避免上述副产物形成的本发明方法的优选的方面,将根据以上步骤a)得到的式(I)的化合物首先担载于适宜的树脂上,然后按照上述步骤b)反应。
因此,本发明的另一方面是制备式(I)的化合物的方法,其中R、R1、Ra、Rb、Rc、Rd及m和n如以上定义,所述方法包括:
其中R1如以上定义,不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义,
与肼或肼盐反应,以得到式(I)的化合物,其中R为氢而R1如以上定义,不为氢;
其中Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义,而R1如以上定义,不为氢;
c)在碱性条件下裂解式(V)的化合物以除去树脂并得到目标式(I)化合物,任选地将一种式(I)的化合物转化为另一种式(I)的化合物和/或转化为其可药用盐。
值得注意的是,如前述,虽然之前报道的关于R等于氢的式(I)的氨基吡唑衍生物的转化在吡唑环的3位的氨基部分和吡唑环的反应性氮之间没有区别,根据以上步骤a’)的反应表现出对环氮酰化的意想不到的高选择性,因而允许在随后的步骤b)中实现仅将在吡唑环3位的氨基转化为目标式(V)化合物。
在步骤a’)中,如上述,式(III)的异氰酸甲酯基聚苯乙烯树脂和式(I)的化合物之间的反应可以在适宜的溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或其混合物中,在大约5℃至大约35℃的温度范围内,进行大约30分钟至大约72小时。
在完成式(IV)的化合物至式(V)化合物的转化之后,如下述,在碱性条件下通过根据常规技术处理完成随后在步骤c)中对树脂的裂解。
例如,可以在适宜的助溶剂如甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺、1,4-二噁烷或乙腈存在下使用氢氧化钠或氢氧化钾水溶液。
反应在温和条件下,在大约5℃至大约60℃的温度下进行大约2小时至大约7天的时间。
而且式(I)的化合物的任选成盐或其盐向游离化合物的转化,以及将异构体混合物分离为单纯异构体,均可以通过常规方法完成。
至于方法的步骤b)而言,根据本领域中已知的用于烷基化、酰化或磺酰化氨基的常规技术进行R等于氢的式(I)的化合物或更优选式(IV)的化合物至对应的R不为氢的式(I)或(V)的衍生物的任选转化。
具体地,可以通过将R为氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VI)的化合物反应
R-X(VI)
其中R如上述,除外氢,而X为适宜的离去基团,优选氯或溴,
从而制备式(I)或(V)的化合物,其中R选自除了氢以外的R’、-COR’、-COOR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″具有上述定义;R1不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义
上述的反应可以根据本领域已知用于酰化、磺酰化或烷基化氨基的常规方法进行,例如在叔碱如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶存在下,在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺存在下,在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约96小时的时间。
根据前述,本领域技术人员可以清楚地看出,R等于-SO2NR’R″的式(I)或(V)的化合物的制备实际上可以如上述完成,或者根据已知用于制备二取代的磺酰胺类的方法,通过将R等于-SO2NHR’的式(I)或(V)的化合物与任何适宜的烷基化部分适当反应而完成。
式(I)或(V)的化合物,其中R为-CONHR’基团,R’具有除了氢之外的以上报道的含义,R1不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义,
可以通过以下方法制备:使R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VII)的化合物反应
R’NCO(VII)
其中R’如以上定义,除外氢,从而获得对应的式(I)或(V)的化合物,所述化合物可以任选进一步与式(VIII)的化合物反应
R″-X(VIII)
其中R″如以上定义,除外氢,X为适宜的离去基团,优选氯或溴,以获得式(I)或(V)的化合物,其中R为-CONR’R″,其中R’和R”不为氢。
上述化合物(I)或(IV)与式(VII)的化合物之间的反应可以在叔碱如三乙胺、N,N-二异丙基乙胺或吡啶存在下,在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺中,在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约72小时的时间。
任选随后根据用于制备二取代的脲基衍生物的常规方法,将R等于-CONHR’的式(I)或(V)的化合物转化为R为-CONR’R”的相应衍生物。
式(I)或(V)的化合物(其中的R为-CONR’R”基团,R’和R”具有除了氢以外的以上报道的含义,R1不为氢而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义)可以通过以下方法制备:使R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与4-硝基苯基氯甲酸酯反应,然后与式(IX)的化合物反应
R’R”NH(IX)
其中R’和R″如以上定义,不为氢。
所述反应根据用于制备二取代的脲基衍生物的常规方法完成。
可选择地,R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物可以在还原条件下与式(X)的化合物反应
R’-CHO(X)
其中R’,如以上定义,不为氢,
以得到对应的式(I)或(V)的化合物,其中R为R’CH2-基团,而R’如以上定义,不为氢。
所述反应在适宜的溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,氯仿,二氯甲烷,四氢呋喃或乙腈中,任选在乙酸、乙醇或甲醇作为助溶剂存在下,在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约4天的时间。
反应介质中的常规还原剂为例如硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化物等。
根据前述,本领域技术人员可清楚看出,任何上述式(I)、(IV)和(V)的化合物还可以通过使以上广泛描述的除了R基团以外的官能团,以基本上类似的方式和根据常规有机合成方法适当反应,方便地转化为其它衍生物(I)、(IV)或(V)。
例如,可以通过用适宜的酸如三氟乙酸或盐酸处理,而将其中R1为-COOtBu的式(I)、(IV)或(V)的化合物水解为其中的R1为H的式(V)的化合物。
至此,可以通过基本上如以上关于R基团所述进行处理而容易地将任何其中R1为氢原子的上述式(I)、(IV)或(V)的化合物转化为对应的烷基化、酰化或磺酰化的衍生物。
在进一步的实例中,任何上述的化合物(其中Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个为-CH2OH)可以方便由对应的受保护的衍生物(该衍生物中Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个为-CH2-O-Si(Me)2tBu或-CH2-O-Ph)开始制备。
反应根据常规技术完成,例如反应在适宜的溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇或乙腈中,在大约-10℃至回流的温度下与适宜的氟化物源如四丁基氟化铵反应大约30分钟至大约72小时的时间。
同样,上述的化合物(I)、(IV)或(V)(Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个等于-CH2OH)可以与式(VI)的化合物反应
R-X(VI)
其中R为如以上定义但不为氢的R’,而X为适宜的离去基团,
从而获得对应的化合物,该化合物中Ra、Rb、Rc和Rd的一个或多个为-CH2OR’,R’不为氢。
该后一反应可以在碱如氢化钠、N,N-二异丙基乙胺或吡啶存在下,在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺中,在大约-10℃至回流的温度下完成。
本领域技术人员实际上可以理解,当制备本发明的目标式(I)的化合物时,可能引起不期望的副反应的原料或其中间产物中的任选官能团需要根据常规技术进行适宜地保护。同样,可以根据已知的方法完成后者至游离的去保护的化合物的转化。
对于本发明的目标方法,所有的式(II)、(III)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)和(X)的化合物都是已知的或可以根据已知的方法得到。
具体地,式(VI)-(X)的化合物可以商购得到或根据常规方法容易地制备,而式(II)的化合物可以根据在前述的文献中所述的方法制备:Gadekar,Sheekrishna M.等,J.Med.Chem.;1968,11(3),616-618;Hong,C.Y.;Kim,Y.K.;Chang,J.H.;Kim,S.H.;Choi,H.;Nam,D.H.;Kim,Y.Z.;Kwak,J.H.J.Med.Chem.;1997,40(22)3584-3593;Pedersen,H.;Brauner-Obsborne,H.;Ball,J.R.;Frydenvang,K.;Meier,E.;Bogeso,K.P.;Krogsgaard-Larsen,P.Bioorg.Med.Chem.1999,7,795-809。
最后,本领域技术人员可清楚地看出本发明的式(I)的化合物可优选通过以组合方式实施上述反应而制备。
例如,根据组合化学方法,将如上述制备的担载于树脂颗粒上的式(IV)的化合物与多种式(VI)-(X)的化合物反应得到数千种不同的式(V)的化合物。然后将这些衍生物进而方便地转化为本发明的式(I)的衍生物。
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团:R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’、-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rb和Rc与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n为小于或等于2(m+n≤2)。
优选地,上述的树脂为聚苯乙烯树脂,特别是异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂。
药理学
式(I)的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性,因而可用于例如限制肿瘤细胞不受调节的增殖。
在治疗中,它们可以用于治疗多种肿瘤,如癌,例如乳腺癌、肺癌、膀胱癌、结肠癌、卵巢和子宫内膜肿瘤、肉瘤如软组织和骨肉瘤,以及血液恶性肿瘤如白血病。
此外,式(I)的化合物还可用于治疗其它细胞增殖性疾病,如银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖及术后狭窄和再狭窄,并用于治疗阿尔茨海默氏病。
公认的蛋白激酶抑制剂的抑制活性和所选择的化合物的效力通过基于使用MultiScreen-PH 96孔平板(Millipore)的试验方法测定,其中将磷酸纤维素滤纸置于每孔底部,使得在洗涤/过滤步骤之后结合带正电荷的底物。
当ser/threo激酶将放射性标记的磷酸部分转移至与滤纸结合的组蛋白时,在闪烁计数器中测定发射的光。
cdk2/细胞周期蛋白A活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT)中的1.5μM组蛋白H1底物、25μM ATP(0.2uCi P33γ-ATP)、30ng杆状病毒共表达的cdk2/细胞周期蛋白A、10μM抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔PBS洗板三次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。
结果:分析数据并表达为相对于总酶活性(=100%)的抑制%。
进一步分析所有表现出抑制作用≥50%的化合物以研究和确定效力(IC50),并通过Ki计算确定抑制剂的动力学曲线。
IC 50 测定:所用方案与上述方案相同,其中在0.0045-10μM的不同浓度下测试抑制剂。通过计算机程序GraphPad Prizm,使用四参数对数方程分析实验数据:
y=底部+(顶部-底部)/(1+10^((logIC50-x)*斜率))
其中x为抑制剂浓度的对数,y为反应;y起始于底部并以S状到达顶部。
Ki计算:ATP和组蛋白H1底物的浓度都是变化的:在不存在和存在两种不同的、适宜选择的抑制剂浓度下使用4、8、12、24、48μM的ATP(包含按比例稀释的P33γ-ATP)和0.4、0.8、1.2、2.4、4.8μM的组蛋白。
通过计算机程序“SigmaPlot”,使用随机二元系统方程分析实验数据用于测定Ki:
其中A=ATP和B=组蛋白H1。
此外,对所选的化合物针对一组与细胞周期严格相关的ser/threo激酶进行了表征(cdk2/细胞周期蛋白E、cdk1/细胞周期蛋白B1、cdk4/细胞周期蛋白D1),且表征了所述化合物对MAPK、PKA、EGFR、IGF1-R、Cdc7/dbf4和aurora-2的特异性。
cdk2/细胞周期蛋白E活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的1.5μM组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、25μM ATP(0.2μCi P33γ-ATP)、15ng杆状病毒共表达的cdk2/GST-细胞周期蛋白E、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分钟后,通过20μl EDTA120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔PBS洗板三次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。cdk1/细胞周期蛋白B1活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的1.5μM组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、25μM ATP(0.2μCi P33γ-ATP)、30ng杆状病毒共表达的cdk1/细胞周期蛋白B1、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板三次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。
cdk4/细胞周期蛋白D1活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为50μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的0.4uMμM小鼠GST-Rb(769-921)(来自Santa Cruz的#sc-4112)底物、10μMATP(0.5μCi P33γ-ATP)、100ng杆状病毒表达的GST-cdk4/GST-细胞周期蛋白D1、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔平板的每一孔。37℃下温育40分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将60μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板三次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的Rb片段。
MAPK活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT+0.1mg/ml BSA)中的10μMMBP(Sigma#M-1891)底物、25μM ATP(0.2μCi P33γ-ATP)、25ng由细菌表达的GST-MAPK(Upstate Biotechnology#14-173)、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板中的每一孔。在37℃下温育15分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板3次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的MBP。
PKA活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5,MgCl210mM,7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的10μM组蛋白H1(Sigma#H-5505)底物、10μM ATP(0.2μCi P33γ-ATP)、1U牛心PKA(Sigma#2645)、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔中。37℃下温育5分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到MultiScreen板,以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板3次,该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。
检测:37℃下干燥滤器,然后加入100μl/孔的闪烁体,并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。
EGFR活性抑制试验
激酶反应:将在终体积为100μl缓冲液(Hepes 50mM pH7.5,MnCl2-MgCl23mM,1mM DTT+3μM NaVO3,0.1mg/ml BSA)中的25nM自身生物素化的PolyGluTyr(Sigma#0275)底物、2,5μMATP(0.3μCi P33γ-ATP)、80ng杆状病毒表达的GST-EGFR、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔中。37℃下温育5分钟后,通过20μl EDTA 120mM终止反应。
捕获:将100μl从每孔转移到链霉抗生物素-Flashplate,以使生物素化的底物与平板结合。然后用150μl/孔的无Ca++/Mg++的PBS洗板3次。
检测:在Top-Count装置中进行放射性计数。
IGF1-R活性抑制试验
根据以下方案完成IGF1-R活性抑制试验。
激酶反应:将在终体积为30μl的缓冲液(50mM HEPES pH7.9、3mM MnCl2,1mM DTT、3μM NaVO3)中的10μM生物素化的MBP(Sigma cat.#M-1891)底物、0-20μM抑制剂、6μM冷ATP、2nM33P-ATP和22.5ng IGF1-R(室温下与冷60μM冷ATP一起预温育30分钟)加到96U底孔板的每一孔中。室温下温育35分钟后,加入100μl含32mM EDTA、500μM冷ATP、0.1%Triton X100和10mg/ml链霉抗生物素包被的SPA珠的PBS缓冲液来终止反应。温育15分钟后,取出110μl悬液并转移至含100μl 5M CsCl的96-孔OPTIPLATE中。4小时后,在Packard TOP-Count放射性读数器中对平板读数2分钟。
结果:用程序GraphPad Prizm分析实验数据。
此外,还通过基于使用SPA(闪烁亲近测定法)96孔平板试验的测定方法测定公认的蛋白激酶抑制剂的抑制活性和所选择的化合物的效力。此试验基于链霉抗生物素包被的SPA珠捕获来自组蛋白磷酸化部位的生物素化肽的能力。
当通过ser/threo激酶将放射性标记的磷酸部分转移到生物素化的组蛋白肽时,在闪烁计数中测定发射的光。cdk5/p25活性抑制试验
cdk5/p25活性抑制试验根据以下方案完成。
激酶反应:将在终体积为100μl的缓冲液(Hepes 20mM pH7.5,MgCl215mM,1mM DTT)中的1.0μM生物素化的组蛋白肽底物、0.25uCi P33g-ATP、4nM cdk5/p25复合物、0-100μM抑制剂加到96U底孔板的每一孔中。37℃下温育20分钟后,加入500ug在含0.1%Triton X-100、50uM ATP和5mM EDTA的磷酸盐缓冲盐水中的SPA珠来终止反应。使珠沉淀,并在Top Count闪烁计数器中检测在33P-标记的肽中掺入的放射性。
结果:使用下式分析数据并表示为抑制%:
100×(1-(未知-背景)/(酶对照-背景))
使用四参数对数方程的变型计算IC50值:
Y=100/[1+10^((LogEC50-X)*斜率)]
其中X=log(uM)而Y=抑制%
Cdc7/dbf4活性抑制试验
Cdc7/dbf4活性抑制试验根据以下方案完成。
在用γ33-ATP示踪的ATP存在下用Cdc7/Dbf4复合物将生物素-MCM2底物进行反式磷酸化。然后用链霉抗生物素包被的SPA珠捕获磷酸化的生物素-MCM2底物,并通过β计数来评价磷酸化的程度。
Cdc7/dbf4活性抑制试验根据以下的方案在96孔板中完成。
往平板的每孔中加入:
-10 μl底物(生物素化的MCM2,6μM终浓度)
-10μl酶(Cdc7/Dbf4,12.5nM终浓度)
-10μl试验化合物(在nM到μM范围内的12个递增浓度,以产生剂量-反应曲线)
-然后使用10μl冷ATP(10μM终浓度)和放射性ATP(与冷ATP的摩尔比为1/2500)的混合物启动反应,使此反应在37℃下发生。
在包含15mM MgCl2、2mM DTT、3μM NaVO3、2mM磷酸甘油和0.2mg/ml BSA的50mM HEPES pH7.9中稀释底物、酶和ATP。用于试验化合物的溶剂还包含10%DMSO。
在温育20分钟后,往每孔加入100μl包含50mM EDTA、1mM冷ATP、0.1%Triton X100和10mg/ml链霉抗生物素包被的SPA珠的PBS pH7.4来终止反应。
室温下温育15分钟使生物素化的MCM2-链霉抗生物素SPA珠发生相互作用,然后使用Packard细胞收集器(Filtermate)将珠捕集到96孔过滤板(UnifilterRGF/BTM)中,用蒸馏水洗涤,然后使用TopCount(Packard)计数。
将计数扣除空白,然后使用非线性回归分析(Sigma Plot)分析实验数据(每点一式三份)以确定IC50。
aurora-2活性抑制试验
通过基于使用链霉抗生物素闪烁亲近测定珠(amershampharmaciabiotech)在96孔板中进行的试验方法测定所选择的化合物的抑制活性和效力。在反应结束时,用珠捕获生物素化的肽底物,然后使用CsCl2使其分层。
当激酶将放射性标记的磷酸部分转移到结合珠的肽时,在闪烁计数器中测定发射的光。
Aurora-2活性抑制试验根据以下方案在96孔板中完成。
激酶反应:将在终体积为60μl的缓冲液(HEPES 50mM pH7.0,MgCl210mM,1mM DTT,0.125mg/ml BSA,3μM原钒酸盐)中的8μM生物素化的肽(4个LRRWSLG重复)、10μM ATP(0.5uCiP33g-ATP)、10nM Aurora2、10μM抑制剂加到96U底孔板的每孔中。室温下温育30分钟后,终止反应并通过加入100μl珠悬液而捕获生物素化的肽。
分层:将100μl CsCl27.5M加入每孔并静置1小时,然后在Top-Count装置中计数放射性。
结果:分析数据并表示为相对于总酶活性(=100%)的抑制%。
进一步分析表现出抑制作用≥60%的所有化合物以通过IC50计算研究抑制剂的效力。
使用与上述相同的方案,除了使用连续稀释的抑制剂。通过非线性回归使用以下方程进行实验数据拟合:
其中vb为基线速度,v为观测到的反应速度,vo为不存在抑制剂下的速度,而[I]为抑制剂浓度。
适于对哺乳动物如人进行给药的本发明的式(I)的化合物可以通过常规途径给药,且剂量水平取决于患者的年龄、体重、一般健康状况以及给药途径。
例如,对于口服式(I)的化合物,采用的适宜剂量范围可从大约10至大约500mg每剂,每天1-5次。
本发明的化合物可以以多种剂型给药,例如,以片剂、胶囊、糖衣或薄膜包衣片剂、液体溶液或悬液的形式经口服给药;以栓剂的形式经直肠给药;肠胃外给药,如肌内给药,或通过静脉内和/或鞘内和/或脊柱内注射或输注。
此外,本发明的化合物可以作为单一药剂给药,或可选择地用于包括其它抗癌治疗如放射治疗或化学治疗方案的联合疗法中,与以下药物组合:抑制细胞生长的药剂或细胞毒性剂、抗生素类型的药剂、烷基化剂、抗代谢剂、激素性药剂、免疫药剂、干扰素类型药剂、环加氧酶抑制剂(如COX-2抑制剂,特别是塞来考昔(celecoxib)、罗福克西(rofecoxib)、帕瑞考昔(parecoxib)和伐地考昔(valdecoxib)、金属基质蛋白酶抑制剂、端粒酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、抗生长因子受试药剂、抗HER药剂、抗EGFR药剂、抗血管生成剂、法呢基转移酶抑制剂、ras-raf信号转导途径抑制剂、细胞周期抑制剂、其它cdks抑制剂、微管蛋白结合剂、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂等等。
例如,本发明的化合物可以与一种或多种如下的化疗剂组合给药:依西美坦(exemestane)、福美坦(formestane)、阿纳托唑(anastrozole)、来曲唑(letrozole)、法屈唑(fadrozole)、紫杉烷(taxane)、紫杉烷衍生物、包入胶囊的紫杉烷、CPT-11、喜树碱衍生物、蒽氢醌苷(anthracycline glycosides)如阿霉素、依达比星素、表柔比星、依托泊苷、新霉酰胺、长春碱、卡铂、顺铂、雌氮芥、塞来考昔(celecoxib)、他莫昔芬、雷洛昔芬(raloxifen)、SugenSU-5416、Sugen SU-6668、赫赛汀(Herceptin)等等,所述药物任选在其脂质体制剂中。
如果制成固定的剂量,则这种组合产物使用在上述剂量范围内的本发明化合物和在认可的剂量范围内的其它药学活性剂。
如果组合的配方不合适的话,式(I)的化合物可以与已知的抗癌剂序贯使用。
本发明还包括含有式(I)的化合物或其可药用盐以及可药用赋形剂(可以是载体或稀释剂)的药物组合物。包含本发明的化合物的药物组合物通常根据常规方法制备且以药学上适宜的剂型给药。
例如,固体口服剂型可以包含活性化合物和稀释剂如乳糖、右旋糖、蔗糖(saccharose)、蔗糖(sucrose)、纤维素、玉米淀粉或马铃薯淀粉;润滑剂,如二氧化硅、滑石、硬脂酸镁或硬脂酸钙和/或聚乙二醇;粘合剂,如淀粉、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮;解聚剂,如淀粉,藻酸、藻酸盐或羟基乙酸淀粉钠;泡腾混合物;染料;甜味剂;润湿剂如卵磷脂、聚山梨醇酯、硫酸月桂酯;和一般在药物制剂中使用的无毒的和无药理学活性的物质。所述药物制剂可以用已知方式制备,例如通过混合、造粒、压片、包糖衣或薄膜包衣方法。
用于口服的液体分散液可以是例如糖浆、乳液和悬液。
糖浆可以包含例如蔗糖或蔗糖及甘油和/或甘露糖醇和/或山梨醇作为载体。
悬液和乳液可以包含例如天然树胶、琼脂、藻酸钠、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯醇作为载体。
用于肌内注射的悬液或溶液可以包含活性化合物和可药用载体,例如无菌水、橄榄油、油酸乙酯、二醇类如丙二醇,和如果需要,可含适量的盐酸利多卡因。例如,用于静脉内注射或输注的溶液可以包含例如无菌水作为载体,或者优选它们为无菌含水等渗盐水溶液的形式,或者它们可包含丙二醇作为载体。
栓剂可以包含活性化合物和可药用载体,如可可脂、聚乙二醇、聚氧乙烯基脱水山梨糖醇脂肪酸酯表面活性剂或卵磷脂。
本发明还提供式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗经受同时、单独或序贯的抗癌治疗的患者中由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的药物中的用途。
以下的实施例意在例示本发明,而不是对其进行任何限定。
实施例1
N-(3-氰基丙基),N-苄基甘氨酸乙酯的制备
将N-苄基甘氨酸乙酯(0.17mol,32.8g)和无水K2CO3(0.187mol,25.8g)悬浮在300mL乙腈中,滴加4-溴丁腈(0.187mol,27.7g)。将所得的混合物回流搅拌16小时,然后过滤。将滤液蒸发至干得到一种浅黄色油,用硅胶急骤层析法纯化此油,用己烷/乙酸乙酯(2∶1))作为洗脱剂,得到此标题化合物,为一种无色的油(55.3g,83%)。
实施例2
N-(3-氰基丙基),N-(羰基-叔丁氧基(carbo-tbutoxy))-甘氨酸乙
酯的制备
将N-(3-氰基丙基),N-苄基甘氨酸乙酯(0.13mol,33.8g)、二碳酸二叔丁酯(di-tbutyl dicarbonate)(0.26mol,56.7g)和Pd/C(10%p/p,3.4g)悬浮在400mL无水EtOH中,并在Parr设备中40 PSI下氢化6小时。将所得的混合物过滤并将滤液蒸发至干得到一种浅黄色油。通过硅胶急骤层析法纯化粗品,使用己烷/乙酸乙酯(7∶3))作为洗脱剂,得到此标题化合物,为一种无色的油(25,3g,72%)。
实施例3
4-氰基-3-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯的制备
将N-(3-氰基丙基),N-(羰基-叔丁氧基)-甘氨酸乙酯(0.09mol,24.3g)溶于350mL甲苯并在0℃下冷却该溶液。分批加入叔丁醇钾(0,1mol,11,2g),同时搅拌。30分钟后,加入500mL饱和NH4Cl溶液并用HCl 2N调节pH至6。分离有机相并用DCM将含水层洗2次。用Na2SO4干燥收集合并的有机层,过滤并蒸发。所得的黄色油(19.8g,98%)不经进一步纯化用于下一步骤。
实施例4
3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑的制备
60℃下将3-氰基-4-氧代-1-吡咯烷甲酸叔丁酯(0.0856mol,18.0g)和肼二盐酸盐(0.1027mol,10.8g)在450ml乙醇中的混合物搅拌4小时。在所得的混合物冷却至0℃后,缓慢滴加饱和碳酸氢钠溶液(100ml)。真空蒸发溶剂,用EtOAC提取剩余的水并用无水Na2SO4干燥有机相。将溶剂蒸发至干得到一种固体产物,用硅胶急骤层析法纯化此产物,用二氯甲烷∶甲醇(46∶4)作为洗脱剂,得到此标题化合物,为一种白色固体(5.91g,31%)。
m.p.195-197℃。
(M+H)+=224
类似地可以从适宜的3-氰基-4-氧代-1-吡咯烷甲酸酯开始制备以下的化合物:
3-氨基-5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑
m.p.259-260℃;
(M+H)+=166
3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑
m.p.100-102℃
(M+H)+=252
3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6-苯甲酸基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑
(M+H)+=345
类似地可以从适宜的4-氰基-3-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯开始制备以下的化合物:
叔丁基3-氨基-6-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑
m.p.153-155℃
(M+H)+=238
类似地可以从适宜的3-氰基-4-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯开始制备以下的化合物:
叔丁基3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑
m.p.151-155℃
(M+H)+=238
实施例5
N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-
基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
氮气氛下将溶于20m1无水二氯甲烷的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑(10.7mmol,2.4g)加入预先在200ml无水二氯甲醇中溶胀的异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目,2%DVB,装填量1.49mmol/g,10g)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时,直至在溶液中检测不到痕量的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑。将树脂过滤,用二氯甲烷和甲醇洗涤并真空干燥。
类似地,可以制备以下的化合物:
N-{3-氨基-5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6-苯甲酸基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-氨基-6-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例6
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]
吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol,3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol,3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷、甲醇洗涤并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的酰氯制备以下的化合物:
N-{3-乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异丁酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环戊烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-吡啶甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-水杨酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基丙炔酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-反式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-顺式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-间甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,6-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,4-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘基乙酰胺)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-糠酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-胡椒基甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基1-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基1-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[6-氯烟酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例7
N-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲
基聚苯乙烯脲的制备
用在无水二氯甲烷中的TFA 50%溶液处理N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌2小时,然后用在无水二氯甲烷中的TEA 10%、二氯甲烷、甲醇洗涤并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的N-{3-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲制备以下化合物:
N-{3-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异丁酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环戊烷甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-吡啶甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-烟酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异烟酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-水杨酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基丙炔酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-反式-肉桂酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-顺式-肉桂酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-间甲苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对甲苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻茴香酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对茴香酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,6-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,4-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘基乙酰胺)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-糠酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[6-氯烟酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例8
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡
唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将苯乙酸(0.43mmol,58.5mg)、NMM(0.43mmol,47.3mcl)和PyBop(0.43mmol,223.8mg)加到事先在4ml无水N,N-二甲基甲酰胺中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol,100mg)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后过滤树脂,用N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的羧酸制备以下的化合物:
N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,6-二甲氧基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-喹喔啉酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-噻吩乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲苯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(5-氟-2-甲苯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-环戊基丙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲苯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-溴苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-二甲基氨基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲基苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲苯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(噻吩-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(反式-2-苯基-1-环丙烷羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-丁酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-环丙烷羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-甲基环丙烷)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,2,3,3-甲基环丙烷)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-异戊酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-异噁唑-5-羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-间茴香酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-烟酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-对茴香酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯氧基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酸基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-丁-2-炔酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-丙酮酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,2-二甲基丙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯-2,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(环丁基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丁酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-吡啶基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(8-喹啉)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吲哚-2-基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(哌啶-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯烷-1-基羰基)甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-6-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基环己基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(氨基磺酰基)丁酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙氧基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基),N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-吡啶甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例9
N-{3-苯基乙酰氨基-5-对甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡
唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将对甲苯磺酰氯(0.43mmol,82.0mg)和DIEA(2.58mmol,441.7mcl)加到事先在4ml无水二氯甲烷中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol,100mg)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷和甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可使用适当的磺酰氯制备以下化合物:
N-{3-苯基乙酰氨基-5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丁磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-8-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(萘-1-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-三氟甲基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-三氟甲基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-三氟甲基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-叔丁基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氰基苯-磺酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例10
N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡
唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将异氰酸乙酯(0.43mmol,33.8mcl)加到事先在4ml无水甲烷中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol,100mg)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷和甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的异氰酸酯制备以下的化合物:
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-萘基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,4-二氟苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,5-二甲氧基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,6-二氟苯甲酰基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2,6-二甲基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-乙氧基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-异丙基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基苄基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-萘基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3,4-二氯苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氟苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-联苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苄基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(反式-2-苯基环丙基)氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(R)-(+)-1-苯乙基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(S)-(-)-1-苯乙基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[3-(三氟甲基)苯基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-环己基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-正丁基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-对甲苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-三氯乙酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N乙甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-叔丁基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2,6-二异丙基苯基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2,6-二乙基苯基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(r)-(-)-1-(1-萘基)乙基]氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲。
实施例11
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
的制备
将NaOH 35%(1.72mmol,143mcl)水溶液加入实施例5中得到的N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol),此化合物事先在4ml甲醇中溶胀。40℃下将所得的悬液轻轻搅拌72小时。然后将树脂过滤,用HCl 25%中和滤液并蒸发至干。用氯仿(4ml)和饱和碳酸氢钠溶液(200mcl)分配残余物。用硫酸钠干燥有机层并蒸发得到此标题化合物,为一种黄色固体(21.0mg,65%)。1H-NMR(DMSO-d6)δppm:7.3-7.1(m);4.6-4.4(m);3.67(s);3.6(s)。
(M+H)+=360
类似地,通过使用实施例6和7中所述的适宜的甲基聚苯乙烯脲类得到:
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:12.23(s);7.3-7.2(m);4.6-4.3(m);3.59(s);1.97(s)。
(M+H)+=284
N-苄基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:10.6(s);7.3-7.1(m);6.85(t宽峰);4.37(s宽峰);4.23(d);3.6(s)。
(M+H)+=375
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:7.7(d);7.39(d);7.3-7.2(m);4.4-4.2(m);3.56(s);2.34(s)。
(M+H)+=396
N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:7.3-7.1(m);6.2(t宽峰);4.3(s宽峰);3.59(s);3.03(m);1(t)。
(M+H)+=313
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(苯基)苯基乙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:7.6-7.3(m);4.6-4.3(m);3.64(s);1.98(s)。
(M+H)+=360
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δppm:7.9-7.5(m);4.6-4.3(m);3.78(s);1.97(s)。
(M+H)+=334
实施例12
4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基衍生物库的制备
步骤a:
根据实施例4中所述的方法,制备540g 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑。
步骤b:
根据实施例5中所述的方法,将所得的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑担载于异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目,2%DVB,装填量1.49mmol/g,900g)。
步骤c
将所得的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲分配成96批(各15g)。根据实施例6中所述的方法,使每批与适宜的酰氯反应以得到实施例6中所列的产物。
步骤d
根据实施例7中所述的方法,用在无水二氯甲烷中的TFA 50%溶液分别处理96批N-{3-酰基-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲,以得到实施例7中所列的产物。
步骤e
将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这149批分别与实施例8中所用的95种羧酸、实施例9中所用的15种磺酰氯和实施例10中所用的15种异氰酸酯反应。
步骤f
根据实施例11中报道的方法水解在步骤e中得到的149批中的每一批,以得到149种单一的4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基衍生物(每种7-14mg)。
步骤g
步骤d的剩余的95批的每一批经历步骤e和f。
总的组合化学方法得到96×149=14304种单独的4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基衍生物的库。
上述组合库的代表性化合物为:
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-呋喃-2-甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9(m);7.4(m);6.7(m);4.6-4.4(m);2.02(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-5-氯噻吩-2-甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.9(m);7.2(m);4.6-4.4(m);2.03(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-6-氯烟酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.95(s);8.4(m);7.6(m);4.7-4.4(m);2.03(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.3(m);4.7-4.4(m);2.03(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.2(m);4.7-4.4(m);2.0(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMS0-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.7-4.4(m);2.03(s);1.30(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰胺];1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);4.7-4.4(m);2.62(s);2.03(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(喹啉-6-甲酰胺);1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:9.0(m);8.7-8.5(m);8.3-7.9(m);7.6(m);4.7-4.2(m);2.05(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰胺];1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.2(m);4.7-4.4(m);2.03(s)。
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.5-4.4(m);2.96(s);1.28(s)。
N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.7-7.6(m);7.5-7.4(m);4.5-4.3(m);1.28(s)。
N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.6-7.4(m);4.7-4.5(m);1.26(s)。
N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.3-8.2(m);8.1-8.0(m);7.9-7.8(m);7.8-7.6(m);7.5-7.4(m);4.6-4.5(m);1.27(s)。
N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.9(m);7.9-7.7(m);7.6-7.4(m);4.8-4.2(m);1.23(s)。
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.3-7.2(m);4.7-4.4(m);3.7-3.6(m);1.29(s)。
N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.3-7.2(m);6.9-6.8(m);4.6-4.5(m);1.27(s)。
N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.4-4.3(m);3.8-3.7(m);1.29(s);1.07(d)。
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.4(m);4.5-4.4(m);3.0(s);
N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;7.6-7.4(m);7.1-6.9(m);4.65-4.5(m)
N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.1-7.8(m);7.2-6.9(m);4.9-4.7(m);4.4-4.2(m)
N-异丙基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.4(m);4.3-4.2(m);3.8(m);1.1(d)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-(2-萘基)丙酰胺];
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.6-4.3(m);4.0(m);2.0(s);1.5(m).″
N-异丙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.7(m),6.1(s),4.7-4.9(m),1.0-1.1(m)。
N-环己基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.4-4.3(m);1.8-1.0(m);1.23(s)。
N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.4-4.3(m);3.3-3.0(m);1.30(s);1.1-1.0(m);
N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.1-7.0(m);4.6-4.5(m);2.56(q);1.30(s);1.11(t)。
N-环己基-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:4.3(m);3.4(m);2.24(m);1.6-1.4(m);0.8(m)。
N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.7(m)7.0-7.2(m),6.1(s),4.4-4.6(m),2.5-2.6(m),1.0-1.1(t)。
N-2-甲氧基苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-6.8(m);4.5(m);4.0(m);3.8(s);1.5(d)。
N-(1-苯基)乙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.8-7.2(m);6.6(m);4.8(m);4.4(m);4.0(m);1.5(d);1.4(d)。
N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);1.4(d)。
N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.1-6.8(m);4.6-4.5(m);2.23(s);2.16(s);1.30(s)。
N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.8(m);4.5(m);1.5-1.4(m);0.8(m)。
N-(4-氟苄基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.3-7.1(m);4.4(m);4.2(m);1.5-1.4(m);0.8(m)。
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.4-7.3(m);4.6-4.3(m);1.30(s)。
N-2-氯苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.1(m);4.5(m);4.0(m);1.5(d)。
″N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)丙酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.8-7.5(m);5.8(bs);4.3(m);4.0(m);1.5(d).″
N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.4(m);4.7-4.4(m);0.9(d)。
N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.1-7.9(m);7.5-7.1(m);4.9-4.4(m);3.3(s)
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.4-7.3(m);7.0-6.9(m);4.8-4.4(m);4.0-3.9(m);1.30(s)。
N-{5-(3-吡啶基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.4-8.3(m);7.9-7.8(m);7.7-7.3(m);4.8-4.4(m);3.8-3.7(m);1.30(s)。
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.1-7.9(m);7.45-7.1(m);4.5-4.3(m);4.6(s)
N-{5-(2-甲基丙基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.7-4.4(m);2.2-2.1(m);2.1-2.0(m);1.30(s);0.94(d)。
N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.9-4.5(m);3.94(s);1.30(s)。
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.4(m);4.8-4.4(m);3.9(s);
N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙基甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.7(m);8.2-8.1(m);7.8-7.6(m);4.6-4.3(m);0.8-0.7(m)。
N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.8-7.0(m);4.6-4.2(m);4.0(m);3.8(s);1.4(d)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺(propionylamide);1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-6.6(m);4.9-4.6(m);4.0(m);1.5(d)。
N-{5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);5.0-4.7(m);3.57(bs);2.42(bs);1.30(s)。
N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-7.1(m);6.9-6.8(m);4.7-4.4(m);4.11(bs);3.7-3.6(m);1.77(bs);1.30(s).
N-{5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.2-7.4(m);4.7-4.6(m);1.26(s)。
N-{5-(吡咯-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.3-7.2(m);6.81(bs);6.5-6.4(m);4.9-4.5(m);1.30(s)。
N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.02m);4.66(s);4.8-4.4(m);1.9-1.6(m)
N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0(m);4.8-4.4(m);2.95(s)
N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.4(m);4.97(m);4.8-4.4(m)
N-{5-(3-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.2(m);4.8-4.4(m);4.38(s)。
N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)dppm:;7.44(S);7.32(s)7.44-7.22(m);7.16-7.19(m);4.85-4.4(m)
N-{5-[4-(1-吡咯烷基)苯基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.01(d);7.44(dd);4.8-4.2(m)3.56(m);3.16(m);1.91(m)
N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.2(m);7.1(d);4.8-4.2(m)
N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)dppm:;8.0(m);4.8-4.4(m);4.02(m);3.64(m);2.18(s)
N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.02(m);6.88(m);3.65(m);2.66(m);1.71(m)
N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-6.8(m);4.8-4.4(m);4.66(s);3.7-3.4(m);1.9-1.7(m);1.30(s).
N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-7.1(m);4.8-4.4(m);3.7-3.6(m);2.94(s);1.30(s)。
N-{5-(吡啶-3-羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.7-8.6(m);8.0-7.7(m);7.5-7.4(m);4.8-4.6(m);1.28(s)。
N-{5-(吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.8-8.6(m);8.1-7.8(m);7.5-7.4(m);4.8-4.5(m);1.27(s)。
N-{5-(吡啶-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.8-8.7(m);7.9-7.7(m);7.6-7.4(m);4.7-4.5(m);1.27(s)。
N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.5-8.4(m);8.0-7.7(m);7.6-7.2(m);4.7-4.4(m);2.44(s);1.27(s)。
N-{5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.6-8.5(m);7.9-7.2(m);4.7-4.4(m);2.51(s);1.27(s)。
N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:9.1-9.0(m);8.8-8.7(m);7.9-7.8(m);7.6-7.4(m);4.9-4.7(m);1.29(s)。
N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;7.8-7.7(m);7.2-7.0(m);4.9-4.6(m)
N-{5-(2-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.7(m);7.4-7.0(m);5.0-4.6(m)
N-{5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.7-7.0(m);5.2-4.6(m);4.0-3.9(m);1.31(s)。
N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.3(m);5.2-4.7(m);1.31(s)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-7.1(m);6.7-6.6(m);5.0-4.6(m);1.30(s)。
N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.3-8.2(m);7.9-7.5(m);6.9-6.8(m);4.8-4.6(m);1.30(s)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.1-7.9(m);7.4-7.0(m);5.0-4.6(m)
N-{5-(3-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.1-7.8(m);7.6-7.3(m);4.8-4.6(m);1.29(s)。
N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;8.2-8.15(m);7.5-7.4(m);5.2-4.8(m)
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.9(m);7.5-7.3(m);7.0-6.9(m);4.9-4.5(m);4.40(q);3.99(s);1.34(t);1.30(s)。
N-{5-(喹啉-6-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;9.0-8.95(m);7.1-6.9(m);4.8-4.6(m)
N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.2(m);4.8-4.5(m);
N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:9.1-8.7(m);4.9-4.7(m);
N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-7.9(m);7.5-7.4(m);7.0-6.9(m);5.0-4.9(m);4.8-4.5(m);1.30(s)。
N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-7.1(m);6.9-6.8(m);4.7-4.4(m);4.37(s);3.7-3.6(m);1.30(s)
N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.7-4.4(m);1.30(s)。
N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.2-6.8(m);4.7-4.4(m);4.1-4.0(m);3.7-3.6(m);2.7-2.6(m);2.5-2.3(m);2.13(s);1.30(s)
N-{5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.11(s);5.1-4.5(m);2.71(s);1.30(s)。
N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:;7.8-7.6(m);7.3-7.1(m);5.1-4.7(m)
N-{5-(吡啶-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.7-8.6(m);8.1-7.8(m);5.0-4.6(m)
N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.6-8.5(m);4.7-4.3(m);2.5-2.4(s)
N-{5-(喹啉-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:9(m);8.1-7(m);4.8-4.3(m)
N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.4(m);4.7-4.5(m);3.9-3.8(m);2.5-2.4(m);2.1-2.0(m);1.27(s)。
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.3-7.1(m);4.0-3.8(m);3.1-2.8(m);1.30(s)。
N-正丁基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);6.2(m);4.3(m);4.0(m);3.0(m);1.5-1.3(m);0.8(t)。
N-异丙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.8-7.5(m);5.9(m);4.3(m);4.0(m);3.8(m);1.5(d);1.0(d)。
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基丙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);6.2(m);4.3(m);4.0(m);3.1(m);1.5(d);1.0(t).″
N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);1.5(d);1.2-1.0(m)。
N-{5-(3-甲基丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺(prop i onylami de);1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.8-7.5(m);4.6-4.4(m);4.0(m);2.2-2.0(m);1.5(d);0.9(m)。
N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);7.2(bs);7.0(bs);4.0(m);3.8(m);3.2(s);1.4(d)。
N-{5-(吡咯-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-6.5(m);4.8-4.5(m);4.0(m);1.5(d)。
N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.5-4.4(m);4.09(q);1.30(s);1.22(t)。
N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.0-3.8(m);1.7-1.6(m);1.5-1.4(m);1.30(s);0.90(d)。
N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.4-4.3(m);3.04(q);1.5-1.4(m);1.30(s);0.87(t)。
N-{5-(吲哚-2-基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.0(m);5.1-4.7(m);1.31(s)。
N-{5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.0(m);3.77(s);3.8-3.7(m);1.30(s)。
N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.1-7.86(m);7.5-6.95(m);5.2(m);4.7-4.4(m)
N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.1(m);5.2(s);4.7-4.5(m)
N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.1-7.6(m);7.5-6.95(m);4.7-4.55(m);3.85(m);2.45(m);2.1(m)
N-{5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.0(m);4.9-4.6(m);2.6-2.4(m)
N-{5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);7.1-6.3(m);4.8-4.6(m);4.0(m);2.0(s);1.5(d)。
N,N-二甲基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);2.8(s);1.5(d)。
N-{5-(哌啶-1-基)氨基甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);3.1(m);1.5(m)。
N-{5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.7-4.4(m);4.0(m);3.1(m);2.6-2.2(m);1.5(m)。
N-{5-(哌啶-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.7-4.4(m);4.0(m);3.1(m);2.4(m);1.4(m)。
N-{5-(吡咯烷-1-基羰基)甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.0(m);3.8(m);3.5(s);3.4-3.3(m);1.8(m);1.4(d)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基)苯乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);4.6-4.3(m);3.4(s);3.2(m);2.0(s);1.9(m)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-((4-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);4.6-4.3(m);3.7(m);3.2(m);2.0(s);1.9(m);1.3(m)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);4.6-4.3(m);3.8(m);3.4(s);2.5(m);2.1(m);2.0(s)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);4.6-4.3(m);3.8(m);2.4(m);2.0(s);1.9(m);1.4(m)。
N-2-甲氧基苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);7.0-6.8(m);4.5(m);3.8(m);2.4(m);2.0(m);1.4(d)。
N-2,4-二氟苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.0(m);4.5(m);3.8(m);2.4(m);2.0(m);1.4(d)。
N-(1-苯基)乙基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.2(m);4.8(m);4.4(m);3.8(m);2.4(m);2.0(m);1.4(m)。
N-2-甲氧基苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-6.5(m);4.5(m);3.8(s);3.7(m);3.2(m);1.9(m);1.3(d)。
N-2,4-二氟苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-6.4(m);4.5(m);3.7(m);3.2(m);1.9(m);1.3(d)。
N-(1-苯基)乙基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-6.4(m);4.8(m);4.4(m);3.7(m);3.2(m);1.9(m);1.4(d);1.3(d)。
N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-6.4(m);4.4(m);3.6(m);3.2(m);1.9(m);1.3(d)。
N-2-甲氧基苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-6.8(m);4.5(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m)。
N-2-氯苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.1(m);4.5(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m)。
N-(1-苯基)乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.2(m);6.6(m);4.8(m);4.4(m);3.8(m);3.7(s);2.5(m);2.0(m);1.4(d)。
N-正丁基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);6.2(m);4.3(m);3.8(m);3.7(s);3.0(m);2.5(m);2.0(m);1.4(m);1.2(m);0.8(t)。
N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.2(m);4.4(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m)。
N-正丁基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);6.2(m);4.3(m);3.8(m);3.0(m);2.4(m);2.0(m);1.4-1.2(m);0.9(t)。
N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.3(m);4.4(m);3.8(m);2.5(m);2.0(m);1.3(d)。
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.2(m);5.8(s);4.3(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m)。
N-正丁基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);6.2(m);4.3(m);3.7(m);3.2(m);3.0(m);1.9(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.5(m);5.8(bs);4.3(m);3.7(m);3.2(m);1.9(m);1.3(d)。
N-2-甲氧基苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.5(s);7.8-6.5(m);4.5(m);3.8(s);3.5(s);3.2(m);1.9(m)。
N-2-氯苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.5(s);7.8-6.5(m);4.5(m);3.4(s);3.2(m);1.9(m)。
N-(1-苯基)乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.4(s);7.3-6.4(m);4.8(m);4.4(s);3.5(s);3.2(m);1.9(m);1.4(d)。
N-正丁基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.4(s);7.1-6.5(m);6.2(t);4.3(m);3.4(s);3.2(m);3.0(m);1.9(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.6(m);7.0-6.4(m);4.4(m);3.3(s);3.2(m);1.9(m)。
N-乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.3(m);6.2(m);4.5-4.3(m);3.8(m);3.6(s);3.0(m);2.5(m);2.0(m);1.0(t)。
N-异丙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);5.9(m);4.3(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m);1.0(d)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-6.6(m);4.9-4.6(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.0(m)。
N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.6(s);7.6-7.0(m);4.6-4.2(m);3.8(m);3.5(s);2.5(m);2.0(m)。
N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.0(m);3.8(m);3.5(s);3.3(m);2.5(m);2.0(m)。
N-异丙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.4(m);5.9(m);4.3(m);3.8(m);3.4(s);3.2(m);1.9(m);1.0(d)。
N-乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.4(s);7.1-6.4(m);6.2(m);4.3(m);3.4(s);3.2(m);3.0(m);1.9(m);1.0(t)。
N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.3(s);7.0-6.4(m);3.8(m);3.4(s);3.3(s);3.2(m);1.9(m)。
N-{5-(3-甲基丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.3(m);4.6-4.3(m);3.8(m);3.6(s);2.5(m);2.2-2.0(m);0.9(m)。
N-正丁基-N’-{3-(萘-2-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.4(m);6.2(t);4.3(s);3.8(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-7.0(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);2.3(s);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.0(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3-吡啶基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.5(m);7.7-7.3(m);6.2(t);4.3(bs);3.7(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-7.0(m);6.2(t);4.4(m);4.3(m);3.3(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-苯氧基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.3-6.9(m);6.2(t);4.7(s);4.3(bs);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(4-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-7.1(m);6.2(t);4.3(bs);3.5(s);3.0(m);2.2(s);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(4-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.3-7.1(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3,4-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.1(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.3(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(2-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-7.1(m);6.2(t);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);2.2(s);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(2-溴-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.6-7.2(m);6.2(t);4.3(m);3.8(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(2,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-7.1(m);6.2(t);4.3(m);3.7(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)dppm:7.2-6.8(m);6.2(t);4.6(s);4.3(bs);3.4(m);3.0(m);1.9-1.7(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3-(氨基羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-7.3(m);7.2-6.8(m);6.2(t);4.4(s);4.3(bs);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(吡啶-4-基-乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.6(m);7.4(m);6.2(t);4.3(bs);3.7(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.2-6.8(m);6.2(t);4.3(bs);3.7(m);3.5(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(2-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.1(m);6.2(t);4.3(m);3.7(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(3,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.1-6.9(m);6.2(t);4.3(bs);3.7(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-正丁基-N’-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9(m);7.4(m);6.9(m);6.2(t);4.9(s);4.3(m);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-{5-吡啶甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.6-7.25(m);4.9-4.6(m);4.4-4.0(m);3.6(s)。
N-{5-(噻吩-2-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.5-6.9(m);4.7-4.0(m);3.9(s);3.6(s)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-6.6(m);4.9-4.6(m);4.4-4.0(m);3.6(s)。
N-{5-乙氧基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4(m);4.6-3.5(m);1.1(m)。
N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4(m);4.6-4.0(m);3.6(s);2.2(d);2.0(m);0.9(m)。
N-{5-丁酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4(m);4.6-4.0(m);3.6(s);2.4(m);1.5(m);0.9(m)。
N-异丙基-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基)]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4(m);5.9(d);4.4-4.0(m);3.8(m);3.6(s);1.0(m)。
N-(正丁基)-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基)]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲1H-NMR(DMSO-d6)dppm:7.4(m);6.2(t);4.4-4.0(m);3.6(s);3.0(m);1.4-1.2(m);0.8(t)。
N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4(m);4.4-4.0(m);3.6(s);1.2(t)。
N-异丙基-N’-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:6.8(m);5.9(d);4.5(s);4.3(bs);3.8(m);3.5(bs);1.0(m)。
N-异丙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺];
N-乙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}
N-{5-(8-喹啉)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺
N-苯基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-{5-(8-喹啉)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺
N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
N-苯基-N’-{3-(4-苯基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺
N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
N-[5-(4-氯-2,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.30(m);4.59(s);4.39(s);3.72(s)。
N-{5-[甲酸叔丁酯]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.75(m);7.55-7.40(m);4.33(s);4.31(s);3.78(s),1.40(s)。
N-{5-[(1-甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.87(m);7.79(s);7.45(m);4.73(s);4.36(s);3.79(s);1.24(s);0.83(s);0.52(t)。
N-[5-(环丁基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.85(m);7.78(s);7.46(m);4.46(s);3.78(s);2.20-1.70(m)。
N-[5-(2-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.74(s);7.90-7.23(m);4.32(s);3.80(s)。
N-[5-(吡啶-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.75(dd);8.65(m);8.05-7.35(m);4.46(s);3.72(s)。
N-{5-[(2,2,3,3-四甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.86(m);7.79(s);7.45(m);4.73(s);4.57(s);3.79(s);1.22(m);1.12(m)。
N-[5-(2,4,5-三氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.76(s);7.90-7.35(m);4.47(s);4.37(s);3.72(s)。
N-[5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.86(m);7.78(s);7.46(m);5.71(m);4.97(m);4.61(s);4.35(s);3.78(s);2.63(m);2.28(m);2.05(m)1.22(m);1.0(t)。
N-[5-(环丙基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.40(m);3.77(s);2.21(t);0.96(m);0.42(m)。
N-[5-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.10(m);4.20(s);2.16(s)。
N-{5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.75(s);7.97-7.35(m);4.60(s);4.35(s);3.71(s)。
N-{5-[(3-甲氧基环己基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.78(s);7.85(m);7.78(s);7.45(m);3.78(s);3.21(s);2.40-2.65(m);2.05-0.95(m)。
N-[5-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.76(s);7.96-7.38(m);4.57(s);4.27(s);3.80(s)。
N-[5-(2-氯-4,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.78(s);7.90-7.35(m);4.58(s);4.27(s);3.71(s)。
N-{5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.20(m);4.52s);3.78(s)。
N-{5-[4-(氨基磺酰基)丁酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.85(m);7.78(s);7.46(m);4.53(s);3.78(s);2.98(m);2.25(t);1.93(m)。
N-{5-[(8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.05-7.33(m);4.44(s);3.80(s);2.95(m);2.60(m);2.05(m)。
N-(5-丙酮酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺
N-[5-(2,2-二甲基丙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.40(m);3.80(s);1.20(s)。
N-(5-丁-2-炔酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.40(m);3.80(s);1.20(s)。
N-[5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:10.72(s);8.05-7.35(m);4.45(s);3.710(s);2.37(s)。
N-{5-[(苄氧基)乙酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.20(m);4.25-4.70(m);4.20(s);3.80(s)。
N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),7.4-7.6(m),6.0-6.5(m),4.2-5.0(m)。
N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),7.4-7.6(m),4.2-5.0(m)。
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),6.8-7.0(m),4.6-4.8(d),4.4-4.5(d),3.7(s),2.3(s)。
N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),6.8-7.0(m),4.6-4.8(m),4.4-4.5(m),2.3(t),2.1-2.0(m)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),7.2-7.4(m),6.8-7.0(m),5.0-4.8(d),4.6-4.7(d),2.1(s)。
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),6.8-7.0(m),5.0-4.8(m),4.6-4.7(m),3.7(s)。
N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),7.5-7.7(m),7.2-7.3(m)。
N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),7.0-7.2(m),2.5-2.6(m),1.1-1.2(m)。
N-乙基-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8.0(m),6.9-7.1(m),3.0-3.1(m),1.1-1.2(m)。
N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺];
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-8.1(m),7.7-7.8(m),3.8-4.0(m),2.5-2.6(m),2.1-2.0(m)。
N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.60-6.96(m,6H),6.11(s,2H),4.77-4.48(m,4H),3.95(m,2H)。
N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
1H-NMR(DMSSO-d6)d ppm:12.35(1H),10.70(m,1H),7.56-7.00(m,3H),6.10(s,2H),4.65-4.45(m,4H),2.21-2.05(m,3H),0.93(6H)。
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.93-7.89(m,1H),7.57-7.49(m,2H),7.14-7.00(m,2H),6.67(m,1H),6.10(s,2H),5.01-4.67(m,4H)。
N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.61-7.00(m,8H),6.10(s,2H),4.74-4.47(m,4H),3.72(2H)。
N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.88.6.98(m,8H),6.11(s,2H),4.48-4.34(m,4H)。
N-{5-(2-三氟甲基)苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.04-6.98(m,7H),6.12(m,2H),4.64-4.49(m,4H)。
N-乙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.62-6.98(m,3H),6.1(s,2H),4.41-4.38(m,4H),3.2(m,2H),1.01(t,3H)。
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺
N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-苯基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;和
N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲
实施例13
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶
[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol,3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml的DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol,3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的酰氯制备以下化合物:
N-{3-乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异丁酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环戊烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-吡啶甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N,-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-水杨酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基丙炔酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-反式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-顺式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-间甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,6-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,4-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘基乙酰胺)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-糠酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-胡椒基甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[6-氯烟酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例14
N-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-
甲基聚苯乙烯脲的制备
用在无水二氯甲烷中的TFA 50%溶液处理N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌2小时,然后用在无水二氯甲烷中的TEA 10%溶液、二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的N-{3-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲制备以下化合物:
N-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异丁酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环戊烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-吡啶甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-烟酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-异烟酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-水杨酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基丙炔酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-反式-肉桂酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-顺式-肉桂酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-间甲苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对甲苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-邻茴香酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-对茴香酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2,6-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,4-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3,5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘基乙酰胺)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-糠酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-胡椒基甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)丙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯氧基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[6-氯烟酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例5
N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]
吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将苯乙酸(0.43mmol,58.5mg)、NMM(0.43mmol,47.3mcl)和PyBop(0.43mmol,223.8mg)加到事先在4ml无水N,N-二甲基甲酰胺中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol,100mg)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤,用N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
实施例15
4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基衍生物库的制备
步骤a:
根据实施例4中所述的方法,制备540g 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑。
步骤b:
根据实施例5中所述的方法,将所得的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑担载于异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目,2% DVB,装填量1.49mmol/g,900g)。
步骤c
将所得的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲分配成不同的96批(各15g)。根据实施例13中所述的方法,使每批与适宜的酰氯反应以得到实施例13中所列的产物。
步骤d
根据实施例14中所述的方法,用在无水二氯甲烷中的TFA 50%溶液分别处理96批N-{3-酰基-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲,以得到实施例14中所列的产物。
步骤e
将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这149批分别与用于制备实施例8、9、10中所列产物的所有羧酸、磺酰氯或异氰酸酯反应。
步骤f
将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这149批分别与实施例8中所用的95种羧酸、实施例9中所用的15种磺酰氯和实施例10中所用的15种异氰酸酯反应。
步骤g
步骤d的剩余95批的每一批经历步骤e和f。
总的组合化学方法得到96×149=14304种4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-1-基衍生物的库。
上述组合库的代表性的化合物为:
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.4(m);4.1(s);7.25-8.1(m)
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.78(m),2.89(s),3.45(m),4.15(s),7.4-8.0(m)。
N-异丙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d),2.6(m),3.57(m),3.75(m),4.2(s),7.4-8.0(m)。
N-异丙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)1.01(s,3H),1.04(s,3H),2.55(t,2H),3.50(t,2H),3.60(s,2H),3.62-3.80(m,1H),4.15(s,2H),6.15(d,1H),7.20-7.40(m,5H).″
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m),1.8(m),2.7(m),2.85(s),3.4(m),4.1(s)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m),1.8(m),2.7(m),3.65(bs),4.4(s),7.3-7.5(m)。
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs),1.8(m),2.6(bs),4.2-4.4(2s),7.1-7.35(m)。
N-异丙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs),1.0(d),1.8(m),2.55(m),3.5(m),3.75(m),4.05(s).″
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.8(bs),2.9(s),3.5(m),4.2(s),7.0-8.0(m)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.75(bs),3.7(bs),4.5(bs),7.0-8.0(m)。
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(bs),3.75(bs),4.4(bs),7.0-8.0(m)。
N-异丙基-N’-{3-(4-氟-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d);2.6(m);3.55(m);3.7(m);4.2(s);6.2(d);7.3-8.1(m)
N-(5-(4-氟-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(bs);3.5-4.0(2bs);4.4(bs);7.1-8.2(m)
N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d);1.3(s);2.6(m);3.6(m);3.7(m);4.15(s);7.45-7.95(m)″
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.8(m);2.9(s);3.5(m);4.2(s);7.2-8.1(m)
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.7(m),3.4(m),4.05(s),7.0-8.0(m)。
N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m),3.4(m),4.2(s),4.4(s),7.0-8.0(m)。
N-苯基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.7(m),3.7(m),4.35(s),6.9-8.0(m).″
N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m),3.75(m),4.3(s),7.0-9.0(m)。
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.65(bs),3.8(m),3.9-4.1(2s),4.4-4.5(2s),6.8-8.0(m)。
N-[5-异丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppml.0(d);2.5-2.7(2m);2.9(m);3.7(m);4.3-4.5(2s);7.3-8.1(m)
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.7(m);3.7(m);4.45(s);7.3-7.9(m)
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.7(m);3.4(m);4.1(s);7.45-7.95(m)
N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.7(m);3.7(m);4.35(s);6.8-8.0(m)″
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.6(m);3.7(m);4.3(s);7.4-9.0(m)
N-(5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m),1.8(m),2.55(m),3.35(m),4.1(s),4.4(s),7.2-7.4(m)。
N-苯基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m),1.8(m),2.6(m),3.7(m),4.3(s),4.3(s),6.8-7.5(m).″
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m),1.8(m),2.6(m),3.7(m),3.85-4.05(2s),4.3-4.5(2s),6.8-7.4(m)。
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs),1.8(m),2.5(m),3.7(m),4.25(s),7.6-9.0(m)。
N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.05(s),2.6-2.8(2m),3.6-3.7(2m)),4.3-4.4(2s),7.4-8.0(m)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3yl)苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m),3.7(bs),4.5(s),7.4-8.0(m)。
N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(bs),3.75(bs),4.5(bs),7.1-8.0(m)。
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m),4.05(s),7.4-8.0(m)。
N-丁基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm0.8(m),1.2-1.4(m),2.6(m),3.0(m),3.6(m),4.2(s),7.4-8.0(m).″
N-乙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(m),2.6(m),3.0(q),4.2(s),7.4-8.0(m).″
N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.8(m);3.9(m);4.6(bs);6.5-8.0(m)
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.6(m);3.75(m);3.9-4.1(2s);4.3-4.5(2s);6.8-7.9(m)
N-苯基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.0(s),2.7(m),3.7(m),4.35(s),6.8-7.5(m).″
N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.0(s),2.4-2.6(2m),3.6-3.9(m),4.3-4.5(2s),7.15-7.35(m)。
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.0(s),2.65(m),3.4(m),4.0(s),7.5-7.8(m)。
N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.0(s),2.6(m),3.4(m),4.15(s),4.4(s),7.35(s)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.8-2.0(2bs),2.7(bs),3.4-3.9(2bs),4.1-4.5(2bs),7.4(bs)。
N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s),2.55(m),3.7(m),4.25(s),7.4-9.0(m)。
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.7(m);4.3(s);7.3-9.0(m)
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.7(2m);3.65-3.8(m);4.3-4.5(2s);7.15-8.0(m)
N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.4(m);4.2(s);4.4(s);7.3-7.9(m)
N-异丙基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.0(d),1.95(s),2.55(m),3.55(m),3.7(m),4.15(s).″
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.95(s),2.7(m),2.85(s),3.4(m),4.1(s)。
N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.9-2.1(2s),2.5-2.7(2m),3.55-3.7(2m),4.25-4.35(2s)。
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.95(s),2.6(m),3.75(m),3.9-4.1(2s),4.3-4.5(2s),6.9-7.5(m)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.(bs);3.3-3.9(2bs);4.3-4.6(2bs);7.2-8.1(m)
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.75(m);2.9(s);3.5(m);4.15(s);7.4-7.9(m)
N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.2-1.3(2s);2.45-2.9(2bs);3.35(bs);4.4-4.8(m);7.3-8.0(m)
N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.4(m);4.2(s);4.4(s);7.15-8.1(m)
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.7(2m);3.7-3.8(2m);3.85(s);4.35-4.5(2s);7.1-8.1(m)
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m);2.9(s);3.5(m);4.15(s);7.0-7.8(m)
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m);2.9(s);3.5(m);3.8(s);4.2(s);7.1-7.6(m)
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.7(m);4.3(s);7.0-9.0(m)
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.7(m);3.8(s);4.3(s);7.0-9.0(m)
N-苯基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m),3.7(m),4.4(s),6.9-8.0(m),8.6(s)。
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-苯乙酰胺2.65(t,2H),2.85(s,3H),3.40(t,2H),3.80(s,2H),4.10(s,2H),7.20-7.40(m,5H).
N-{5-[2-(2-噻吩基)乙酰基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m),3.77(m),3.9-4.1(2s),4.4-4.5(2s),6.9-8.0(m)。
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m),3.75(m),4.35(s),7.4-9.0(m)。
N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.8(m),2.9(s),3.45(m),4.2(s),7.35-7.9(m)。
N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m),3.4(m),4.2(s),4.4(s),7.3-7.9(m)。
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.65(2m),3.75-3.85(2m),4.35-4.6(2s),7.15-7.95(m)。
N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0-2.1(2s),2.6-2.8(2m),3.6-3.8(2m),4.3-4.4(2s),7.4-7.9(m)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.75(bs),3.5-3.9(2bs),4.3-4.6(2bs),7.3-7.9(m)。
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.65(m),3.4(m),4.1(s),7.4-7.9(m)。
″N-异丙基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d),2.6(m),3.6(m),3.7(m),4.2(s),6.2(d),7.4-7.9(m).″
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.4(m);4.0(s);7.0-7.8(m)
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(bs);3.5(bs);4.15-4.25(2bs);7.0-7.9(m)
N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.4(m);4.1(s);4.4(s);7.0-7.8(m)
N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.9(2bs);4.0-4.2(2bs);4.5-4.9(2bs);6.9-8.0(m)
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.4-2.7(2m);3.6-3.8(2m);4.3-4.5(2s);7.0-7.8(m)
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.75(m);3.9-4.1(2s);4.3-4.5(2s);6.8-7.8(m)
N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.85(m);3.85(m);4.5-4.7(2s);7.3-8.2(m)
N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.8(m);3.7-4.05(2m);4.5-4.7(2s);6.9-8.2(m)
N-苯基-N’-{3-(3-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.7(m);4.35(s);6.8-7.8(m)″
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.70(t,2H),3.58(s,2H),3.60(t,2H),4.20(s,2H),7.20-7.50(m,10H)。
N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.60(t,2H),3.60(s,2H),3.70(t,2H),3.80(s,2H),4.30(s,2H),7.08-7.40(m,10H)。
N-(5-氨基羰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.58(t,2H),3.50(t,2H),3.60(s,2H),4.15(s,2H),5.90(s,2H),7.15-7.35(m,5H),10.15(bs,1H),12.10(bs,1H)。
N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.80(t,3H),1.18-1.28(m,2H),1.30-1.40(m,2H),2.55(t,2H),3.00(t,2H),3.50(t,2H),3.60(s,2H),4.15(s,2H),6.45(bs,1H),7.20-7.45(m,5H),10.22(bs,1H).″
N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)1.00(t,3H),2.80(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.50(t,2H),3.60(s,2H),4.20(s,2H),6.50(bs,1H),7.20-7.35(m,5H),10.35(s,1H).″
N-苯基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
2.65(t,2H),3.60(s,2H),3.65(t,2H),4.35(s,2H),6.90(t,1H),7.15-7.40(m,9H),8.60(s,1H),10.25(s,1H).″
N-苄基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.60(t,2H),3.60(t,2H),3.70(s,2H),4.18-4.22(m,4H),7.10(bs,1H),7.15-7.25(m,10H),10.20(bs,1H).″
N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.95(t,3H),2.65(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.50(t,2H),3.80(s,2H),4.15(s,2H),6.45(t,1H),7.40-7.50(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
N-(5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.55-2.65(m,2H),3.40(t,2H),3.50-3.60(m,2H),3.75(s,2H),4.00-4.45(m,2H),6.80-7.20(m,3H),7.25-7.55(m,4H),7.65-7.90(m,4H)。
N-苯基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.68(t,2H),3.65(t,2H),3.80(s,2H),4.35(s,2H),6.90(t,1H),7.25-7.32(m,2H),7.35-7.50(m,5H),7.80(s,1H),7.85-7.90(m,4H),8.60(s,1H).″
N-[5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-(2-萘)乙酰胺2.65(t,2H),3.65(bs,2H),3.75(bs,2H),7.30-7.50(m,8H),7.70-7.90(m,4H)。
N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.58(t,2H),3.65(t,2H),3.70-3.80(m,4H),4.30-4.40(m,2H),7.02-7.30(m,5H),7.40-7.52(m,3H),7.80-7.90(m,4H)。
N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.05(s,3H),2.55-2.70(m,2H),3.60-3.70(m,2H),3.80(s,2H),4.25-4.35(m,2H),7.40-7.50(m,3H),7.80-7.90(m,4H)。
N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.83(t,3H),1.18-1.28(m,2H),1.30-1.40(m,2H),2.55(t,2H),2.90-3.00(m,2H),3.50(t,2H),3.78(s,2H),4.15(s,2H),6.40(t,1H),7.40-7.50(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
N-苄基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.60(t,2H),3.55(t,2H),3.75(s,2H),4.15-4.25(m,4H),7.08(t,1H),7.12-7.28(m,5H),7.40-7.50(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.75(bs,2H),3.75(bs,2H),3.80(bs,2H),4.50(bs,2H),6.55(bs,1H),6.95(bs,1H),7.40-7.55(m,3H),7.70(bs,1H),7.80-7.90(m,4H)。
N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.88(s,3H),0.90(s,3H),2.00-2.10(m,4H),2.15(d,2H),2.60-2.70(m,2H),3.60-3.70(m,2H),4.25-4.35(m,2H)。
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.90-0.95(m,6H),2.00-2.20(m,3H),2.70(bs,2H),3.50-3.90(m,2H),4.20-4.50(m,2H),7.30-7.50(m,5H).
N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.85-0.95(m,6H),1.95-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.85(t,2H),3.70(t,2H),3.80(s,2H),4.35(s,2H),7.15-7.30(m,5H)。
N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.85-0.95(m,6H),1.95-2.05(m,1H),2.15(d,2H),2.75(bs,2H),3.80(t,2H),4.50(bs,2H),6.58-6.62(m,1H),6.98(bs,1H),7.80(bs,1H)。
N-异丙基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.90(s,3H),0.95(s,3H),1.02(s,3H),1.04(s,3H),2.00-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.65(t,2H),3.60(t,2H),3.65-3.75(m,1H),4.15(s,2H),6.15(d,1H).″
N-苄基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.88(s,3H),0.90(s,3H),1.95-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.60(t,2H),3.60(t,2H),4.20-4.28(m,4H),7.10(t,1H),7.15-7.30(m,5H).″
N-丁基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.85(t,3H),0.88(s,3H),0.90(s,3H),1.20-1.30(m,2H),1.32-1.40(m,2H),1.95-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.55(t,2H),2.95-3.02(m,2H),3.55(t,2H),4.15(s,2H),6.45(t,1H).″
N-苯基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.90-0.95(m,6H),2.00-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.65(t,2H),3.65(t,2H),4.25(s,2H),6.85(t,1H),7.15-7.22(m,2H),7.28-7.32(m,2H),8.60(s,1H).″
N-乙基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.88-0.90(m,6H),1.00(t,3H),1.95-2.10(m,1H),2.15(d,2H),2.58(t,2H),2.95-3.08(m,2H),3.55(t,2H),4.15(s,2H),6.45(t,1H).″
N-乙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.95(t,3H),2.58(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.50(t,2H),3.65(s,2H),4.15(s,2H),6.45(t,1H),7.30-7.50(m,4H),7.55-7.65(m,3H).″
N-异丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),2.55(t,2H),3.40(t,2H),3.65(s,2H),3.70-3.80(m,1H),4.15(s,2H),6.15(d,1H),7.30-7.45(m,5H),7.55-7.65(m,4H).″
N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺2.70(t,2H),3.60-3.70(m,4H),4.40(bs,2H),7.30-7.62(m,14H)。
N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺2.75(bs,2H),3.65(bs,2H),3.80(bs,2H),4.50(bs,2H),6.60(bs,1H),6.95(bs,1H),7.30-7.50(m,5H),7.55-7.65(m,4H),7.80(bs,1H),
N-丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.85(t,3H),1.20-1.30(m,2H),1.35-1.40(m,2H),2.55(t,2H),2.95-3.00(m,2H),3.50(t,2H),3.62(s,2H),4.15(s,2H),6.42(t,1H),7.30-7.50(m,5H),7.55-7.65(m,4H).″
N-(5-(2-甲氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺2.50-2.65(m,2H),3.40-3.70(m,2H),3.75(s,3H),4.00-4.45(m,2H),6.85-7.25(m,4H),7.30-7.55(m,5H),7.57-7.64(m,4H)。
N-苄基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
2.60(t,2H),3.55(t,2H),3.62(s,2H),4.20-4.30(m,4H),7.10(t,1H),7.15-7.65(m,14H).″
N-苯基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
2.65(t,2H),3.60-3.70(m,4H),4.35(s,2H),6.90(t,1H),7.15-7.20(m,2H),7.30-7.50(m,8H),7.55-7.65(m,3H),8.60(s,1H).″
N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.02-1.07(m,6H),2.00-2.10(m,2H),2.45(t,2H),2.55(t,2H),3.50(t,2H),3.55(s,2H),3.62-3.75(m,1H),3.80(t,2H),4.15(s,2H),6.15(d,1H),7.25-7.35(m,2H),7.55-7.60(m,2H).″
N-乙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.98(t,3H),1.48(d,3H),2.55(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.55(t,2H),4.00(m,1H),4.10-4.22(m,2H),6.42(t,1H),7.40-7.58(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
N-异丙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),1.50(d,3H),2.55(t,2H),3.45-3.55(m,2H),3.62-3.75(m,1H),4.00(m,1H),4.10-4.25(m,2H),6.15(d,1H),7.40-7.55(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
N-丁基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.80(t,3H),1.18-1.27(m,2H),1.30-1.40(m,2H),1.48(d,3H),2.55(t,2H),2.95-3.02(m,2H),3.40-3.60(m,2H),4.00(m,1H),4.08-4.22(m,2H),6.40(t,1H),7.40-7.55(m,3H),7.80-7.90(m,4H).″
″N-苄基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.45(d,3H),2.60(t,2H),3.50-3.62(m,2H),4.00(m,1H),4.20(s,2H),4.25(d,2H),7.08(t,1H),7.15-7.30(m,5H),7.40-7.55(m,4H),7.80-7.90(m,3H),10.10(s,1H),12.10(s,1H).″
N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-)丙酰胺1.50(d,3H),2.70(bs,2H),3.80(bs,2H),4.00(m,1H),4.30-4.55(m,2H),6.50(bs,1H),6.90(bs,1H),7.40-7.58(m,4H),7.70(bs,1H),7.80-7.90(m,3H),10.18(s,1H),12.18(s,1H)。
N-(5-(2-甲氧基-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯乙酰胺2.00-2.10(m,2H),2.45(t,2H),2.55-2.65(m,2H),3.30-3.45(m,2H),3.60(s,2H),3.80(t,2H),4.00-4.45(m,2H),6.90-7.15(m,4H),7.30-7.40(m,2H),7.50-7.60(m,2H)。
N-乙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.95(t,3H),1.42(d,3H),2.55(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.40-3.60(m,2H),3.95(m,1H),4.10-4.22(m,2H),6.45(t,1H),7.25-7.55(m,8H).″
N-异丙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),1.42(d,3H),2.55(t,2H),3.40-3.60(m,2H),3.70(m,1H),4.08-4.22(m,2H),6.15(t,1H),7.22-7.57(m,8H).″
N-丁基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.82(t,3H),1.18-1.28(m,2H),1.30-1.38(m,2H),1.42(d,3H),2.55(t,2H),2.95-3.02(m,2H),3.40-3.60(m,2H),3.90(m,1H),4.10-4.20(m,2H),6.42(t,1H),7.25-7.58(m,8H).″
N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酰胺1.40(d,3H),2.75(bs,2H),3.80(bs,2H),3.90(m,1H),4.40-4.60(m,2H),6.60(bs,1H),6.95(bs,1H),7.25-7.55(m,8H),7.80(bs,1H)。
N-异丙基-N’-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),2.55(t,2H),3.50(t,2H),3.65-3.75(m,6H),4.15(s,2H),6.12(d,1H),7.00(t,1H),7.12(t,1H),7.20(s,1H),7.35(d,1H),7.60(d,1H).″
N,N-异丙基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),2.55(t,2H),3.45-3.55(m,4H),3.65-3.75(m,1H),4.15(s,2H),5.95(s,2H),6.15(d,1H),6.75(d,1H),6.80-6.88(m,3H).″
N,N-二甲基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
2.65(t,2H),2.70(s,6H),3.48(s,2H),4.00(s,2H),5.95(s,2H),6.75(d,1H),6.80-6.88(m,3H).″
N-乙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.95(t,3H),1.42(d,3H),2.55(t,2H),2.95-3.05(m,2H),3.40-3.60(m,2H),3.82(s,3H),3.95(m,1H),4.10-4.22(m,2H),6.42(t,1H),7.10(d,1H),7.25(s,1H),7.45(d,1H),7.65-7.82(m,3H)
N-异丙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.00-1.05(m,6H),1.45(d,3H),2.53(t,2H),3.40-3.60(m,2H),3.65-3.75(m,1H),3.85(s,3H),3.95(m,1H),4.05-4.22(m,2H),6.15(d,1H),7.12(d,1H),7.25(s,1H),7.45(d,1H),7.70-7.81(m,3H).″
N-丁基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
0.82(t,3H),1.18-1.28(m,2H),1.30-1.40(m,2H),1.45(d,3H),2.55(t,2H),2.90-3.00(m,2H),3.40-3.60(m,2H),3.85(s,3H),3.95(m,1H),4.08-4.22(m,2H),6.41(t,1H),7.12(d,1H),7.25(s,1H),7.45(d,1H),7.70-7.80(m,3H).″
N-苄基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.42(d,3H),2.58(t,2H),3.45-3.65(m,2H),3.82(s,3H),3.95(m,1H),4.10-4.30(m,2H),7.10(t,1H),7.15-7.30(m,7H),7.45(d,1H),7.70-7.80(m,3H).″
N-苯基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m),3.7(m),4.4(s),6.9-8.6(m).″
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.7(m),1.8(m),2.6(m),3.4(m),4.0(s),7.5-7.8(m)。
N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m),3.75(m),4.35(s),7.35-9.0(m)。
N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m),3.4(m),4.2(s),4.4(s),7.3-8.0(m)。
N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.65(m),4.05(s),7.4-8.0(m)。
N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m),4.15(s),4.4(s),7.3-8.0(m)。
N-{5-(4-氟苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.4(m);4.1(s);7.4-8.2(m)
N-{5-(3-三氟甲基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.5(m);4.2(s);7.4-8.2(m)
N-{5-(4-甲苯磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.4(s);2.7(m);3.3(m);4.0(s);7.4-8.2(m)
N-{5-(4-甲氧基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.3(m);3.8(s);4.0(s);7.1-8.2(m)
N-{5-(4-叔丁基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s);2.7(m);3.3(m);4.1(s);7.4-8.2(m)
N-{5-(4-氯苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.4(m);4.1(s);7.4-8.2(m)
N-{5-(2-萘)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);3.6(m);4.3(s);7.4-8.6(m)
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.75(m);3.9-4.1(2s);4.35-4.5(2s);6.8-8.1(m)
N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.75(m);3.8(s);3.9-4.1(2s);4.35-4.5(2s);6.8-7.6(m)
N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)dppm1.3(s);2.75(m);4.4(s);6.0(s);6.9-7.6(m)
N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)dppm2.75(m);3.6(m);3.8(s);4.4(s);6.0(s);6.9-7.6(m)
N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m);4.4(s);6.0(s);6.9-7.8(m)
N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)dppm1.95-2.05(2s);2.55-2.65(2m);3.55-3.75(2m);4.3-4.4(2s);7.0-7.8(m)
N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.65(2m);3.5-3.7(2m);3.8(s);4.35-4.5(2s);7.1-7.6(m)
N-苄基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.65(m);3.65(m);3.8(s);4.15-4.3(m);7.1-7.6(m)″
N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m);3.4(m);3.8(s);4.2(s);4.4(s);7.1-7.6(m)
N-异丙基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d);2.6(m);3.55(m);4.2(s);7.1-7.6(m)″
N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
2.60-2.75(m,6H),3.30(t,2H),3.82(s,2H),4.10(s,2H),7.40-7.55(m,4H),7.85-7.95(m,2H).
N-异丙基-N’-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1.02(s,3H),1.04(s,3H),2.55(t,2H),3.55(t,2H),3.65-3.88(m,1H),3.95(s,2H),4.20(s,2H),6.15(d,1H),7.40-7.55(m,4H),7.88-7.98(m,2H)。
N-乙基-N’-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.08-7.34(m,4H),4.17(s,2H),3.58-2.7(6H),1.00(m,3H)。
实施例16
N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢
吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol,3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol,3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
类似地,可以使用适宜的酰氯制备以下化合物:
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例17
N-{3-取代的-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基
},N,-甲基聚苯乙烯脲的制备
通过如实施例7中所述用三氟乙酸处理实施例16的化合物,可以得到以下化合物:
N-{3-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例18
N-{3,5-取代的-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基
},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
根据实施例8、9、10中所述的方法,通过用适宜羧酸、异氰酸酯或磺酰氯处理实施例17的化合物,可以得到以下化合物:
N-{3-苯基乙酰基-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-苯基乙酰基-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例19
6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑衍生物的制备
根据实施例11中所述的方法,通过对实施例18的化合物进行碱水解,可以得到以下的化合物:
N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺
N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺
N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺
N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺
N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.2(t),7.7-8.0(m),4.6(s),2.0(s),1.6(s)。
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺
N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8(m),7.4-7.6(m),7.2-7.3(m),4.6(s),1.6(s)。
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.4-7.6(m),6.8-7.0(m),4.6(s),3.9(s),0.8(m)。
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺
N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(4-氟)苯甲酰胺
N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺
N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8(m),7.4-7.6(m),4.3(s),1.6(s),1.0(t)。
N-乙基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
N-乙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:4.6(s),1.75-1.85(m),1.6(s),1.0(t)。
N-乙基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-8.2(m),7.2-7.4(m),4.5(s),3.0-3.2(m),1.6(s),1.1(t)。
N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0(d),7.8(d),4.6(s),3.0-3.2(m),1.6(s),0.9(t)。
N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-8(m),7.4-7.6(m),4.3(s),1.6(s),0.9(t)。
N-丁基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
N-丁基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:4,6(s),3.0(t),1.6(s),0.9(t)。
N-丁基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0-8.2(m),7.2-7.4(m),4.5(s),3.0-3.2(m),1.6(s),1.2-1.3(m),0.9(t)。
N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.0(d),7.8(d),4.5(s),3.0-3.2(m),1.6(s),0.9(t)。
实施例20
N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基(benzetamido))-6-(羰基-叔丁氧基)-
4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
将在10ml无水二氯甲烷中的叔丁基氯(24.08mmol,4.5ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-6-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol,3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤,用二氯甲烷、甲醇洗涤,并真空干燥。
实施例21
N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基(benzetamido))-4,5,6,7-四氢吡啶
[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
通过如实施例17所述用三氟乙酸处理N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(羰基-叔丁氧基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲,得到N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲。
实施例22
N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-6-取代的-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]
吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
根据实施例8、9、10所述的方法,通过用适宜的羧酸、异氰酸酯或磺酰氯处理N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲,可以得到以下化合物:
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-异丙基氨基羰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-甲磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-乙基氨基羰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲,N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(3-甲基)丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-苯基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺,N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例23
3-(叔丁基-苯甲酰氨基)4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基衍
生物的制备
根据实施例11中所述的方法,通过对实施例22的化合物进行碱水解,可以得到以下的化合物:
N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲,1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.47(m,4H),4.41(s,2H),3.75(m,1H),3.47(m,2H),2.39(m,2H),1.3(s,9H)1.04(6H)。
N-{6-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.47(m,4H),4.58(m,2H),4.04(s,2H),3.71(m,2H),2.44(m,2H),1.3(s,9H)。
N-{6-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
N-{6-甲磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.47(m,4H),4.3(s,2H),3.40(m,2H),2.94(s,3H),2.52(m,2H),1.30(s,9H)。
N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.47(4H),4.41(s,2H),3.49-3.04(m,4H),2.38(m,2H),1.30(s,9H),1.01(t,3H)。
N-{6-(3-甲基)丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.91-7.47(m,4H),4.56(s,2H),3.62-2.27(m,6H),1.30(s,9H),0.88(m,6H)。
N-{6-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.91-6.62(m,7H),3.82(m,2H),2.56(m,2H),1.30(s,9H)。
N-{6-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.90-7.29(m,9H),4.6(2H),3.8(s,2H),3.68(m,2H),2.4(m,2H),1.30(s,9H)。
N-{6-苯基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
N-{6-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;H-NMR(DMSO-d6)d ppm:8.9-7.47(m,10H),4.6(2H),3.56(m,2H),2.26(m,2H),1.30(s,9H)。
实施例24
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(3-甲基丁基)-4,6-二氢吡咯并
[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲的制备
使N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol,100mg)在4ml无水DMF/EtOH(3∶1)中溶胀,并用异戊醛(0.86mmol,74.1mg)和硼烷-吡啶复合物(BAP)(0.86mmol,79.9mg)处理。22℃将混合物于氩气氛下轻轻振荡4天。然后将树脂过滤,用DMF/EtOH、DCM和MeOH洗涤,并真空干燥。
类似地,可以制备以下化合物:
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(2-苯乙基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-[2-(2-噻吩基)乙基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基},N’-甲基聚苯乙烯脲
实施例25
3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-烷基衍
生物的制备
根据实施例11中所述的方法,通过对实施例22的化合物进行碱水解,可以得到以下化合物:
N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);4.0-3.8(m);1.7-1.6(m);1.5-1.4(m);1.30(s);0.90(d)。
N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.9-7.8(m);7.5-7.4(m);7.3-7.1(m);4.0-3.8(m);3.1-2.8(m);1.30(s)。
N-[5-(2-噻吩-2-基乙基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.92-6.92(m,7H),3.2(m,4H),1.3(9H)。
实施例26
3-氨基-4,6-二氢-吡咯并[3,4-c]吡唑-1,5-二甲酸5-叔丁酯1-
乙酯的制备
0-5℃下将在THF(250ml)中的氯甲酸乙酯(8.9ml,93mmol)溶液缓慢加入3-氨基-4,6-二氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡唑-5-甲酸叔丁酯(20g,89mmol)和DIEA(92ml,528mmol)在THF(500ml)中的混合物。使反应保持在相同温度下2小时,然后使其达到室温(r.t.)并搅拌过夜。真空下将所得的混合物蒸发至干。用AcOEt和水萃取所得的残余物。分离有机相,用硫酸钠干燥并蒸发至干。用急骤层析法纯化该混合物(洗脱剂:乙酸乙酯/环己烷4/6-7/3)得到19g(72%产率)的此标题化合物,为一种白色固体。
实施例27
3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-4,6-二氢-吡咯并[3,4-c]吡唑-1,5-
二甲酸5-叔丁酯1-乙酯的制备
往在DCM(40ml)和DMF cat.(催化量)中的2-萘-2-基-丙酸(1.48g.7.4mmol)溶液中滴加在DCM(10ml)中的(COCl)2(0.83ml,9.65mmol)。室温下将此混合物搅拌30分钟。真空下浓缩反应混合物,用甲苯复原两次并浓缩。0-5℃下将所得的酰氯在THF(40ml)中的溶液缓慢加入3-氨基-4,6-二氢-吡咯并[3,4-c]吡唑-1,5-二甲酸5-叔丁酯1-乙酯(2.0g,6.75mmol)和DIEA(5.8ml,33.3mmol)在THF(40ml)中的混合物。使反应物达到室温并搅拌过夜。将混合物过滤并在真空下将溶液蒸发至干。将所得的残余物溶于DCM并用盐水洗涤所得的溶液,用硫酸钠干燥,过滤并蒸发至干。用急骤层析法纯化粗产物(洗脱剂:乙酸乙酯/环己烷3/7然后4/6)得到3.0g(93%产率)此标题化合物,为一种白色固体。
实施例28
3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑-
1-甲酸乙酯的制备
用16ml(1∶1)TFA/DCM处理在15ml DCM中的2.5g(5.2mmol)3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-4,6-二氢-吡咯并[3,4-c]吡唑-1,5-二甲酸5-叔丁酯1-乙酯。将反应混合物搅拌30分钟并蒸发至干。将所得的残余物溶于DCM并用盐水洗涤溶液,然后用NaHCO3水溶液处理。将所得的沉淀过滤,用水和DCM洗涤,然后真空干燥得到2.0g(定量产率)的标题化合物。
实施例29
N-{5-(哌啶-1-基)氨基甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-
基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺
将在无水THF(10ml)中的4-硝基苯基氯甲酸酯(0.213g,1.06mmol)溶液滴加到3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[3,4-c]吡唑-1-甲酸乙酯(0.4g,1.06mmol)和DIEA(0.184ml,1.06mmol)在无水THF(10ml)中的溶液。将所得的悬液于室温下搅拌约4小时。蒸发溶剂后,将反应混合物溶于DCM,用水洗涤,用硫酸钠干燥并蒸发至一种黄色固体(0.55g,定量)。将此固体溶于乙腈(15ml),用4-DMAP(130mg,1.06mmol)和哌啶(2.75mmol,0.27ml)处理。将反应混合物回流大约24小时,蒸发,溶于DCM,用1NNaOH、盐水、0.1N HCl、盐水洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并蒸发。在使用DCM/MeOH 95∶5作为洗脱剂进行硅胶色谱纯化之后得到标题化合物(0.115g,26%产率)。
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);3.1(m);1.5(m)。
类似地,可以由适宜的胺开始制备以下的衍生物:
N,N-二甲基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:7.8-7.5(m);4.4(m);4.0(m);2.8(s);1.5(d)。
N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1H-NMR(DMSO-d6)d ppm:2.60-2.75(m,6H),3.30(t,2H),3.82(s,2H),4.10(s,2H),7.40-7.55(m,4H),7.85-7.95(m,2H).
制剂实施例
实施例1:无水胶囊
如下制备5000个胶囊,每一个胶囊含有0.25g在前述实施例中所述的式(I)的化合物之一作为活性成分:
-组合物活性成分1250g
-滑石180g
-麦淀粉120g
-硬脂酸镁80g
-乳糖20g
制备方法:将粉状的上述物质加压通过网孔宽度为0.6mm的筛。借助胶囊填充器将每份0.33g混合物转移至明胶胶囊。
实施例2:软胶囊
如下制备5000个软明胶胶囊,每一个胶囊含有0.05g在前述实施例中所述的式(I)的化合物之一作为活性成分:
-组合物活性成分250g
-Lauroglycol 2升
制备方法:将粉状的活性成分悬浮在Lauroglykole(丙二醇月桂酸酯,Gattefoss S.A.,Saint Priest,France)中并在湿研磨器中研磨成大约1-3gm的粒径。然后通过胶囊填充器将每份0.419g混合物转移到软明胶胶囊中。
实施例3:软胶囊
如下制备5000个软明胶胶囊,每一个胶囊含有0.05g在前述或以下实施例中所述的式(I)的化合物之一作为活性成分:
-组合物活性成分250g
-PEG 400 1升
-Tween 80 1升
制备方法:将粉状的活性成分悬浮在PEG 400(Mr在大约380至大约420之间的聚乙二醇,Sigma,Fluka,Aldrich,USA)和Tween80(聚氧乙烯失水山梨糖醇单月桂酸酯,Atlas Chem.Inc.,USA,由Sigma,Fluka,Aldrich提供)并在湿研磨器中研磨成大约1-3mm的粒径。然后通过胶囊填充器将每份0.43g混合物转移到软明胶胶囊中。
Claims (27)
1.式(I)的二环吡唑化合物及其可药用盐:
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团:R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’、-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,独立地选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;
m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。
2.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’,而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
Rc和Rd均为氢原子;
m为0或1;
n为0或1。
3.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra为氢;Rb为-CH2OR’基团,其中R’如以上定义;Rc和Rd均为氢原子;m为0或1;n为0。
4.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;Ra、Rb、Rc和Rd都为氢原子;m和n均为0。
5.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″或-SO2R’,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
Rc和Rd均为氢原子;
m为1;
n为0。
6.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″或-SO2R’,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra和Rb相同或不同,选自氢或者直链或支链C1-C3烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
Rc和Rd均为氢原子;
m为0;
n为1。
7.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
m和n均为0;
Ra和Rb各自独立地为氢或C1-C4烷基,或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基环;而Rc和Rd为氢。
8.根据权利要求1的化合物,其中R为-COR’或-CONHR’而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R″、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″相同或不同,选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
m和n均为0;
Ra、Rb、Rc和Rd为氢。
9.根据权利要求1的化合物,所述化合物选自:
1.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
2.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
3.N-苄基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
4.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
5.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
6.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(苯基)苯乙酰胺;
7.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
8.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-呋喃-2-甲酰胺;
9.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-5-氯噻吩-2-甲酰胺;
10.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-6-氯烟酰胺;
11.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;
12.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
13.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
14.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
15.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰胺;];
16.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(喹啉-6-甲酰胺;);
17.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰胺;];
18.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
19.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
20.N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
21.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
22.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
23.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
24.N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
25.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
26.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
27.N-{5-苯甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
28.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
29.N-异丙基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
30.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[2-(2-萘基)丙酰胺;];
31.N-异丙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
32.N-环己基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
33.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
34.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
35.N-环己基-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
36.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
37.N-2-甲氧基苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
38.N-(1-苯基)乙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
39.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
40.N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
41.N-(2,5-二甲基苯基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
42.N-(4-氟苄基)-N’-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
43.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
44.N-2-氯苯基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
45.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)丙酰胺;
46.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
47.N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
48.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
49.N-{5-(3-吡啶基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
50.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
51.N-{5-(2-甲基丙基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
52.N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
53.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
54.N-{5-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基丁酰胺;
55.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙基甲酰胺;
56.N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
57.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
58.N-{5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
59.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
60.N-{5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
61.N-{5-(吡咯-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
62.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
63.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
64.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
65.N-{5-(3-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
66.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
67.N-{5-[4-(1-吡咯烷基)苯基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
68.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
69.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
70.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
71.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
72.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
73.N-{5-(吡啶-3-羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
74.N-{5-(吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
75.N-{5-(吡啶-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
76.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
77.N-{5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
78.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
79.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
80.N-{5-(2-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
81.N-{5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
82.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
83.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
84.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
85.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
86.N-{5-(3-噻吩甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
87.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
88.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
89.N-{5-(喹啉-6-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
90.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
91.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
92.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
93.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
94.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
95.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
96.N-{5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
97.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
98.N-{5-(吡啶-2-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
99.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
100.N-{5-(喹啉-4-羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
101.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
102.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
103.N-正丁基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
104.N-异丙基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
105.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基丙酰胺;
106.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
107.N-{5-(3-甲基丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
108.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
109.N-{5-(吡咯-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
110.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
111.N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
112.N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
113.N-{5-(吲哚-2-基)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
114.N-{5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
115.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
116.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
117.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
118.N-{5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
119.N-{5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
120.N-{5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
121.N-{5-(哌啶-1-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
122.N-{5-(吡咯烷-1-基羰基)甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;
123.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基)苯基乙酰胺;
124.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-((4-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;
125.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)乙酰胺;
126.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺;
127.N-2-甲氧基苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
128.N-2,4-二氟苯基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
129.N-(1-苯基)乙基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
130.N-2-甲氧基苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
131.N-2,4-二氟苯基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
132.N-(1-苯基)乙基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
133.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;
134.N-2-甲氧基苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
135.N-2-氯苯基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
136.N-(1-苯基)乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
137.N-正丁基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
138.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
139.N-正丁基-N’-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
140.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-丙酰胺;
141.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
142.N-正丁基-N’-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
143.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺;
144.N-2-甲氧基苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
145.N-2-氯苯基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
146.N-(1-苯基)乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
147.N-正丁基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
148.N-{5-苯基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;
149.N-乙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
150.N-异丙基-N’-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
151.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
152.N-{5-(2-甲氧基苯基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
153.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
154.N-异丙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
155.N-乙基-N’-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
156.N-{5-氨基羰基甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺;
157.N-{5-(3-甲基丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺;
158.N-正丁基-N’-{3-(萘-2-基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
159.N-正丁基-N’-{3-(3-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
160.N-正丁基-N’-{3-(3-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
161.N-正丁基-N’-{3-(3-吡啶基)乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
162.N-正丁基-N’-{3-(二环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
163.N-正丁基-N’-{3-苯氧基乙酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
164.N-正丁基-N’-{3-(4-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
165.N-正丁基-N’-{3-(4-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
166.N-正丁基-N’-{3-(3,4-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
167.N-正丁基-N’-{3-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
168.N-正丁基-N’-{3-(2-甲基-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
169.N-正丁基-N’-{3-(2-溴-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
170.N-正丁基-N’-{3-(2,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
171.N-正丁基-N’-{3-(4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
172.N-正丁基-N’-{3-(3-(氨基羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
173.N-正丁基-N’-{3-(吡啶-4-基-乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
174.N-正丁基-N’-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
175.N-正丁基-N’-{3-(2-氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
176.N-正丁基-N’-{3-(3,5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
177.N-正丁基-N’-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
178.N-{5-吡啶甲酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
179.N-{5-(噻吩-2-基)乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
180.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
181.N-{5-乙氧基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
182.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
183.N-{5-丁酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
184.N-异丙基-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
185.N-(正丁基)-N’-{3-[4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
186.N-{5-乙氧羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺;
187.N-异丙基-N’-{3-[2-(3-氧代-3,4,4a,8a-四氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)乙酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
188.N-异丙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
189.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
190.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺;];
191.N-乙基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲
192.N-{5-(8-喹啉)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
193.N-苯基-N’-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
194.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
195.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
196.N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
197.N-{5-(8-喹啉)羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
198.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
199.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
200.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
201.N-苯基-N’-{3-(4-苯基-苯甲酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
202.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
203.N-{5-(1-萘)磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
204.N-{5-(1-萘甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
205.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
206.N-[5-(4-氯-2,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
207.N-{5-[甲酸叔丁酯]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
208.N-{5-[(1-甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
209.N-[5-(环丁基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
210.N-[5-(2-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
211.N-[5-(吡啶-3-基羰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
212.N-{5-[(2,2,3,3-四甲基环丙基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
213.N-[5-(2,4,5-三氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
214.N-[5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
215.N-[5-(环丙基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
216.N-[5-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
217.N-{5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
218.N-{5-[(3-甲氧基环己基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
219.N-[5-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
220.N-[5-(2-氯-4,5-二氟苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
221.N-{5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
222.N-{5-[4-(氨基磺酰基)丁酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
223.N-{5-[(8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
224.N-(5-丙酮酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺;
225.N-[5-(2,2-二甲基丙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
226.N-(5-丁-2-炔酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺;
227.N-[5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺;
228.N-{5-[(苄氧基)乙酰基]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺;
229.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
230.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
231.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
232.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
233.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
234.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
235.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
236.N-(2,6-二乙基苯基)-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
237.N-乙基-N’-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;]-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
238.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺;];
239.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺;
240.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
241.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
242.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
243.N-{5-苯基乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
244.N-{5-苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
245.N-{5-(2-三氟甲基)苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺;
246.N-乙基-N’-{3-胡椒基甲酰氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
247.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
248.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
249.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
250.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
251.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
252.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
253.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
254.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
255.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
256.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
257.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
258.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
259.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
260.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
261.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
262.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
263.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
264.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
265.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
266.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
267.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
268.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
269.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
270.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
271.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
272.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
273.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
274.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
275.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
276.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
277.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
278.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
279.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
280.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
281.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
282.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
283.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
284.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
285.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
286.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
287.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
288.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
289.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
290.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
291.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
292.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
293.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
294.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
295.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
296.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
297.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
298.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
299.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
300.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
301.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
302.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
303.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
304.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
305.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
306.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
307.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
308.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
309.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
310.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
311.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
312.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
313.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
314.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
315.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
316.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
317.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
318.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
319.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
320.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
321.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
322.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
323.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
324.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
325.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
326.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
327.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
328.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
329.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基;
330.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
331.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
332.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
333.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
334.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
335.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
336.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
337.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
338.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
339.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
340.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
341.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
342.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
343.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
344.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
345.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
346.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
347.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
348.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
349.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
350.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
351.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
352.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
353.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
354.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
355.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
356.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
357.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
358.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
359.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
360.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
361.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
362.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
363.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
364.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
365.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
366.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
367.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
368.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
369.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
370.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
371.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
372.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
373.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
374.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
375.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
376.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
377.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
378.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
379.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
380.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
381.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
382.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
383.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
384.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
385.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
386.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
387.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
388.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
389.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
390.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
391.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
392.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
393.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
394.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
395.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
396.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
397.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
398.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
399.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
400.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
401.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
402.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
403.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
404.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
405.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
406.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
407.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
408.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
409.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
410.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
411.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
412.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
413.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
414.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
415.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
416.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
417.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
418.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
419.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
420.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
421.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
422.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
423.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
424.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
425.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
426.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
427.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
428.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
429.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
430.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
431.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
432.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
433.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
434.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
435.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
436.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
437.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
438.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
439.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
440.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
441.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
442.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
443.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
444.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
445.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
446.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
447.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
448.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
449.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
450.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
451.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
452.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
453.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
454.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
455.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
456.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
457.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
458.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
459.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
460.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
461.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
462.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
463.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
464.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
465.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
466.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
467.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
468.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
469.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
470.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
471.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
472.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
473.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
474.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
475.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
476.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
477.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
478.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
479.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
480.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
481.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
482.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
483.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
484.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
485.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
486.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
487.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
488.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
489.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
490.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
491.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
492.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
493.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
494.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
495.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
496.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
497.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
498.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
499.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
500.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
501.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
502.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
503.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
504.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
505.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
506.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
507.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
508.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
509.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
510.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
511.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
512.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
513.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
514.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
515.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
516.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
517.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
518.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
519.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
520.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
521.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
522.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
523.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
524.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
525.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
526.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
527.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
528.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
529.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
530.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
531.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
532.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
533.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
534.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
535.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
536.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
537.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
538.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
539.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
540.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
541.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
542.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
543.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
544.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
545.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
546.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
547.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
548.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
549.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
550.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
551.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
552.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
553.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
554.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
555.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
556.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
557.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺;
558.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
559.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
560.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
561.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
562.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
563.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
564.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
565.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
566.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
567.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
568.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
569.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
570.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
571.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
572.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
573.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
574.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
575.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
576.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
577.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
578.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
579.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
580.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
581.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
582.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
583.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
584.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
585.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
586.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
587.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
588.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
589.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
590.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
591.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
592.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
593.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
594.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
595.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
596.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
597.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
598.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
599.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
600.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
601.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
602.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
603.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
604.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
605.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
606.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
607.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
608.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
609.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
610.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
611.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
612.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
613.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
614.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
615.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
616.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
617.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
618.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
619.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
620.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
621.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
622.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
623.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
624.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
625.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
626.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
627.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
628.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
629.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
630.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
631.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
632.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
633.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
634.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
635.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
636.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
637.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
638.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
639.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
640.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
641.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
642.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
643.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
644.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
645.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
646.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
647.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
648.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
649.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
650.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
651.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
652.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
653.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
654.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
655.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
656.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
657.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
658.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
659.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
660.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
661.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
662.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
663.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
664.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
665.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
666.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
667.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
668.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
669.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
670.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
671.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
672.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
673.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
674.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
675.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
676.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
677.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
678.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
679.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
680.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
681.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
682.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
683.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
684.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
685.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
686.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
687.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
688.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
689.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
690.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
691.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
692.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
693.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
694.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
695.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
696.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
697.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
698.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
699.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
700.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
701.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
702.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
703.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
704.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
705.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
706.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
707.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
708.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;709.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
710.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
711.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
712.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
713.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
714.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
715.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
716.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
717.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
718.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
719.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
720.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
721.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
722.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
723.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
724.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
725.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
726.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
727.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
728.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
729.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
730.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
731.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
732.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
733.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
734.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
735.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
736.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
737.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
738.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
739.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
740.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
741.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
742.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
743.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
744.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
745.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
746.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
747.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
748.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
749.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
750.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
751.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
752.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
753.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
754.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
755.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
756.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
757.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
758.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
759.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
760.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
761.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
762.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
763.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
764.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
765.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
766.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
767.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
768.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
769.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
770.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
771.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
772.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
773.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
774.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
775.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
776.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
777.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
778.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
779.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
780.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
781.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
782.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
783.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
784.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
785.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
786.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
787.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
788.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
789.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
790.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
791.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
792.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
793.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
794.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
795.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
796.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
797.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
798.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
799.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
800.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
801.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
802.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
803.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
804.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
805.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
806.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
807.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
808.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
809.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
810.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
811.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
812.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
813.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
814.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
815.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
816.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
817.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
818.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
819.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
820.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
821.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
822.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
823.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
824.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
825.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
826.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
827.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
828.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
829.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
830.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
831.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
832.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
833.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
834.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
835.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
836.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
837.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
838.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
839.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
840.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
841.N-{5-氨基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
842.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
843.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
844.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
845.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
846.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
847.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
848.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
849.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
850.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
851.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
852.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
853.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
854.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
855.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
856.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
857.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
858.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
859.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
860.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
861.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
862.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
863.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
864.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
865.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
866.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
867.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
868.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
869.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
870.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺;
871.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
872.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
873.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
874.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
875.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
876.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
877.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
878.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
879.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
880.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
881.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
882.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
883.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
884.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
885.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
886.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
887.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
888.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
889.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
890.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
891.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
892.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
893.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
894.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
895.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
896.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
897.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
898.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
899.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
900.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
901.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
902.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
903.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺;
904.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺;
905.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
906.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺;
907.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺;
908.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺;
909.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺;
910.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺;
911.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺;
912.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺;
913.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺;
914.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺;
915.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺;
916.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺;
917.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺;
918.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
919.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
920.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺;
921.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺;
922.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺;
923.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺;
924.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺;
925.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺;
926.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺;
927.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺;
928.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺;
929.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺;
930.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺;
931.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺;
932.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺;
933.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
934.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺;
935.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺;
936.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺;
937.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺;
938.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺;
939.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺;
940.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺;
941.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺;
942.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺;
943.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺;
944.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺;
945.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺;
946.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺;
947.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺;
948.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺;
949.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺;
950.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺;
951.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺;
952.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,5-二甲氧基苯甲酰胺;
953.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2,6-二甲氧基苯甲酰胺;
954.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,4-二甲氧基苯甲酰胺;
955.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3,5-二甲氧基苯甲酰胺;
956.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺;
957.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺;
958.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺;
959.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺;
960.N-{5-乙酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
961.N-{5-苄基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
962.N-{5-苯基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
963.N-{5-氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
964.N-{5-乙基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
965.N-{5-甲磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
966.N-{5-苄基磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
967.N-{5-甲苯磺酰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
968.N-{5-苄基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;和
969.N-{5-苯基氨基羰基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基},N’-(4-氯苄基)脲;
970.N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺;
971.N-(5-(1-萘羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺;
972.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
973.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)丙酰胺;
974.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酰胺;
975.N-(5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
976.N-(5-(2-甲氧基-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯乙酰胺;
977.N-(5-(2-甲氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
978.N-(5-(4-氟-苯甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺;
979.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)-3-氟苯甲酰胺;
980.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
981.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺;
982.N-(5-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺;
983.N-(5-氨基羰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
984.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺;
985.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-氟苯甲酰胺;
986.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺;
987.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺;
988.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-苯氧基苯甲酰胺;
989.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺;
990.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)乙酰胺;
991.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺;
992.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺;
993.N-(5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
994.N-(5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺;
995.N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺;
996.N-(5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺;
997.N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
998.N,N-二甲基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
999.N,N-异丙基-N’-{3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1000.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺;
1001.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1002.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1003.N-[5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1004.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1005.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1006.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-溴苯甲酰胺;
1007.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺;
1008.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1009.N-[5-(苄基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1010.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟-苯甲酰胺;
1011.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺;
1012.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1013.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1014.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基-苯甲酰胺;
1015.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1016.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1017.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺;
1018.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺;
1019.N-[5-(甲基磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-苯乙酰胺;
1020.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1021.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]乙酰胺;
1022.N-[5-苯甲酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-(2-萘)乙酰胺;
1023.N-[5-异丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1024.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺;
1025.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺;
1026.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺;
1027.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺;
1028.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺;
1029.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1030.N-[5-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺;
1031.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1032.N-{5-(2-萘)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1033.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
1034.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1035.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1036.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1037.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1038.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
1039.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
1040.N-{5-(3-三氟甲基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴-苯甲酰胺;
1041.N-{5-(4-氯苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1042.N-{5-(4-氟苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1043.N-{5-(4-甲氧基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1044.N-{5-(4-叔丁基苯)磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1045.N-{5-(4-甲苯磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1046.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
1047.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基-苯甲酰胺;
1048.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟-苯甲酰胺;
1049.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基-苯甲酰胺;
1050.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1051.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺;
1052.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
1053.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1054.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1055.N-{5-[2-(2-噻吩基)乙酰基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺;
1056.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺;
1057.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺;
1058.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1059.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1060.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1061.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1062.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺;
1063.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺;
1064.N-{5-苯磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺;
1065.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺;
1066.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺;
1067.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺;
1068.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺;
1069.N-{5-苄基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1070.N-苄基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1071.N-苄基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1072.N-苄基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1073.N-苄基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1074.N-苄基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1075.N-苄基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1076.N-丁基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1077.N-丁基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1078.N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1079.N-丁基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1080.N-丁基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1081.N-丁基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1082.N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1083.N-乙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1084.N-乙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1085.N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1086.N-乙基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1087.N-乙基-N’-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1088.N-乙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1089.N-乙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1090.N-乙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1091.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1092.N-异丙基-N’-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1093.N-异丙基-N’-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1094.N-异丙基-N’-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1095.N-异丙基-N’-{3-(2-苯基-1,3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1096.N-异丙基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1097.N-异丙基-N’-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1098.N-异丙基-N’-{3-(4-氟-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1099.N-异丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1100.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1101.N-异丙基-N’-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1102.N-异丙基-N’-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1103.N-异丙基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1104.N-异丙基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1105.N-异丙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1106.N-异丙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1107.N-苯基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1108.N-苯基-N’-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1109.N-苯基-N’-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1110.N-苯基-N’-{3-(3-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1111.N-苯基-N’-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1112.N-苯基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1113.N-苯基-N’-{3-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1114.N-苯基-N’-{3-苯甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1115.N-苯基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1116.N-苯基-N’-{3-苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1117.N-丙基-N’-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
1118.N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1119.N-丁基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1120.N-丁基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1121.N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}
1122.N-丁基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1123.N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1124.N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1125.N-乙基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1126.N-乙基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1127.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}
1128.N-乙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}脲;
1129.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1130.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1131.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1132.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1133.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1134.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1135.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1136.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1137.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-1-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1138.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1139.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1140.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1141.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1142.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1143.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1144.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1145.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1146.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1147.N-{5-乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺;
1148.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺;
1149.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺;
1150.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺;
1151.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺;
1152.N-{5-苯基乙酰基-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺;
1153.N-异丙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲;
1154.N-{6-(2-噻吩基)乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1155.N-{6-乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1156.N-{6-甲磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1157.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-6-基}脲;
1158.N-{6-(3-甲基)丁酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1159.N-{6-(2-呋喃甲酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1160.N-{6-苯基乙酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1161.N-{6-苯基磺酰基-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1162.N-{6-(喹啉-8-磺酰基)-4,5,6,7-四氢吡啶[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1163.N-{5-异戊基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1164.N-{5-苯乙基-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺;
1165.N-[5-(2-噻吩-2-基乙基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺;
1166.N,N-二甲基-N’-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5-基}脲;
1167.N-{5-(哌啶-1-基)氨基甲酰基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺;和
1168.N,N-二甲基-N’-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4,5,6,7-四氢吡啶[4,3-c]吡唑-5-基}脲;
或者其可药用盐。
10.包含权利要求1定义的式(I)的化合物或其可药用盐以及可药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
11.权利要求1定义的式(I)的化合物或其可药用盐用作药物。
12.权利要求1定义的式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗患有由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的患者的药物中的用途。
13.式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗患者的由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的药物中的用途,所述患者经受同时、单独或序贯的抗癌治疗。
其中,R1如权利要求1定义,不为氢,而Ra、Rb、Rc,Rd、m和n如权利要求1定义,
与肼或肼盐反应,以得到式(I)的化合物,其中R为氢,而R1如权利要求1定义,不为氢;
a’)使如此得到的式(I)的化合物与式(III)的异氰酸酯聚苯乙烯树脂反应以得到式(IV)的聚苯乙烯甲基脲;
其中Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如权利要求1定义,而R1如权利要求1定义,不为氢;
其中R如权利要求1定义,不为氢,而R1、Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如权利要求1定义;和
c)在碱性条件下裂解式(V)的化合物以除去树脂和得到目标式(I)化合物,并任选地将一种式(I)的化合物转化为另一种式(I)的化合物和/或转化为其可药用盐。
15.根据权利要求14的方法,其中,在步骤a)中,式(II)的化合物和肼或肼盐之间的反应在催化量的选自盐酸、乙酸或硫酸的酸存在下进行。
16.根据权利要求14的方法用于制备式(I)或(V)的化合物,其中R选自除了氢以外的R’、-COR’、-COOR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″,其中R’和R″如权利要求1定义;R1不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如权利要求1定义,其中在步骤b)中,R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VI)的化合物反应
R-X(VI)
其中R如权利要求1定义,除外氢,而X为离去基团。
17.根据权利要求14的方法用于制备式(I)或(V)的化合物,其中R为-CONHR’基团,R’如权利要求1定义,不为氢,R1不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如权利要求1定义,其中在步骤b)中,R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VII)的化合物反应
R’NCO(VII)
其中R’如权利要求1定义,不为氢。
18.根据权利要求14的方法用于制备式(I)或(V)的化合物,其中R为-CONHR’R”基团,其中R’和R”如以上定义,不为氢,其中在步骤b)中,式(I)或(V)的化合物与式(VIII)的化合物反应
R″-X(VIII)
其中R″如权利要求1定义,不为氢,而X为适宜的离去基团。
19.根据权利要求14的方法用于制备式(I)或(V)的化合物,其中R为-CONR’R”基团,其中R’和R”如以上定义,不为氢,R1不为氢,而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如权利要求1定义,其中在步骤b)中,R等于氢的式(I)或(IV)的化合物与4-硝基苯基氯甲酸酯反应,然后与式(IX)的化合物反应
R’R”NH(IX)
其中R’和R″如权利要求1定义,不为氢。
20.根据权利要求14的方法用于制备式(I)或(V)的化合物,其中R为R’CH2-基团,其中R’如以上定义,不为氢,其中在步骤b)中,R等于氢的式(I)或(V)的化合物在还原条件下与式(X)的化合物反应
R’-CHO(X)
其中R’如以上定义,不为氢。
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’、-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″的任选被取代的基团;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;
m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。
22.根据权利要求21的组合的化学物质库,其中该聚苯乙烯树脂为异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂。
23.一种用于治疗患有由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的哺乳动物,包括人的方法,所述方法通过给所述需要治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式(I)的二环吡唑化合物或其可药用盐:
其中
R和R1相同或不同,独立地为氢原子或选自R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R″、-NH-C(=NH)NHR’,-C(=NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R″的任选被取代的基团;其中R’和R″相同或不同,独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基,或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链;
Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同,独立地选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团,其中R’如以上定义,或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基;
m和n各自独立地代表0或1-2的整数,条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。
24.权利要求23的方法,其中所述由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病选自癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性疾病。
25.权利要求24的方法,其中所述癌症选自癌、鳞癌、髓系或淋巴系造血肿瘤、间充质起源的肿瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤。
26.权利要求23的方法,其中所述细胞增殖性疾病选自良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。
27.权利要求23的方法,所述方法提供对肿瘤血管生成和转移的抑制作用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US63591400A | 2000-08-10 | 2000-08-10 | |
US09/635,914 | 2000-08-10 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN2011100033779A Division CN102060857A (zh) | 2000-08-10 | 2001-07-25 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN1447810A true CN1447810A (zh) | 2003-10-08 |
Family
ID=24549630
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN2011100033779A Pending CN102060857A (zh) | 2000-08-10 | 2001-07-25 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
CN01814384A Pending CN1447810A (zh) | 2000-08-10 | 2001-07-25 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN2011100033779A Pending CN102060857A (zh) | 2000-08-10 | 2001-07-25 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
Country Status (29)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7541354B2 (zh) |
EP (1) | EP1320531B1 (zh) |
JP (2) | JP4555547B2 (zh) |
KR (1) | KR100904157B1 (zh) |
CN (2) | CN102060857A (zh) |
AR (1) | AR034137A1 (zh) |
AT (1) | ATE480539T1 (zh) |
AU (2) | AU2001287654B2 (zh) |
BR (1) | BR0113176A (zh) |
CA (1) | CA2416527C (zh) |
CY (1) | CY1110914T1 (zh) |
CZ (1) | CZ2003591A3 (zh) |
DE (1) | DE60143041D1 (zh) |
DK (1) | DK1320531T3 (zh) |
EA (1) | EA006381B1 (zh) |
EE (1) | EE05405B1 (zh) |
ES (1) | ES2349762T3 (zh) |
HU (1) | HU229824B1 (zh) |
IL (2) | IL153997A0 (zh) |
MX (1) | MXPA03001169A (zh) |
MY (1) | MY148632A (zh) |
NO (1) | NO325530B1 (zh) |
NZ (1) | NZ524475A (zh) |
PE (1) | PE20020274A1 (zh) |
PL (1) | PL213199B1 (zh) |
PT (1) | PT1320531E (zh) |
SK (1) | SK1882003A3 (zh) |
WO (1) | WO2002012242A2 (zh) |
ZA (1) | ZA200301813B (zh) |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102134243A (zh) * | 2011-03-04 | 2011-07-27 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 具有抗肿瘤活性的双环氨基吡唑类衍生物 |
CN103717574A (zh) * | 2011-05-04 | 2014-04-09 | 福马Tm有限责任公司 | 用于抑制nampt的新化合物和组合物 |
CN104356136A (zh) * | 2007-04-12 | 2015-02-18 | 辉瑞大药厂 | 作为蛋白酶c抑制剂的3-酰氨基-吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1h,4h,6h)甲醛衍生物 |
CN104530045A (zh) * | 2015-01-14 | 2015-04-22 | 中国药科大学 | 吡唑并[4,3-c]四氢吡啶类c-Met激酶抑制剂及其制备方法和用途 |
CN111788184A (zh) * | 2017-12-22 | 2020-10-16 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | 用作C5aR抑制剂的二芳基取代的5,5-稠合环化合物 |
CN113563346A (zh) * | 2021-08-19 | 2021-10-29 | 守恒(厦门)医疗科技有限公司 | 吡咯[3,4-c]并吡唑二酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用 |
CN115057860A (zh) * | 2022-05-20 | 2022-09-16 | 四川大学华西医院 | 一种erk抑制剂及其制药用途 |
CN115073471A (zh) * | 2021-03-11 | 2022-09-20 | 沈阳药科大学 | 吡唑并四氢吡咯类衍生物、其制备方法和在医药上的应用 |
Families Citing this family (106)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR0113176A (pt) * | 2000-08-10 | 2003-06-17 | Pharmacia Italia Spa | Compostos biciclo-pirazol, composições farmacêuticas compreendendo os compostos, uso dos compostos na fabricação de medicamentos, processos para a preparação dos compostos, coleção quìmica combinatória e métodos para o tratamento de mamìferos incluindo humanos utilizando os compostos |
US20030195192A1 (en) * | 2002-04-05 | 2003-10-16 | Fortuna Haviv | Nicotinamides having antiangiogenic activity |
AU2003234567A1 (en) | 2002-05-15 | 2003-12-02 | Janssen Pharmaceutica N.V. | N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as pdfg receptor inhibitors |
AU2003227741A1 (en) * | 2002-05-17 | 2003-12-02 | Pharmacia Italia S.P.A. | Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
DE60320560T2 (de) * | 2002-07-17 | 2008-12-11 | Pfizer Italia S.R.L. | Heterobicyclische pyrazolderivate als kinaseinhibitoren |
AU2003244649A1 (en) * | 2002-07-25 | 2004-02-23 | Pharmacia Italia Spa | Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
US20060100233A1 (en) * | 2002-07-25 | 2006-05-11 | Manuela Villa | Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
JP4533138B2 (ja) * | 2002-07-25 | 2010-09-01 | ファイザー イタリア ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータ | キナーゼ阻害剤としての縮環ヘテロ環式ピラゾール誘導体 |
UA81790C2 (uk) * | 2002-12-19 | 2008-02-11 | Фармация Италия С.П.А. | Заміщені піролопіразольні похідні як інгібітори кінази |
BRPI0408486A (pt) * | 2003-03-11 | 2006-04-04 | Pharmacia Italia Spa | derivados de biciclopirazol ativos como inibidores da cinase, processo para a sua preparação e composições farmacêuticas compreendendo-os |
NZ543661A (en) | 2003-05-22 | 2009-05-31 | Nerviano Medical Sciences Srl | Pyrazolo-quinazoline derivatives having antitumor activity and process for their preparation |
US7141568B2 (en) * | 2003-07-09 | 2006-11-28 | Pfizer Italia S.R.L. | Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
AR045037A1 (es) * | 2003-07-10 | 2005-10-12 | Aventis Pharma Sa | Tetrahidro-1h-pirazolo [3,4-c] piridinas sustituidas, composiciones que las contienen y su utilizacion. |
EP1660475B1 (en) * | 2003-08-08 | 2008-05-28 | Pfizer Italia S.r.l. | Pyrimidylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors |
US20050043346A1 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-24 | Pharmacia Italia S.P.A. | Pyridylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors |
EP1668013B1 (en) * | 2003-09-23 | 2012-02-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors |
US7592466B2 (en) | 2003-10-09 | 2009-09-22 | Abbott Laboratories | Ureas having antiangiogenic activity |
US7572914B2 (en) | 2003-12-19 | 2009-08-11 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
JPWO2005063241A1 (ja) * | 2003-12-26 | 2007-07-19 | 小野薬品工業株式会社 | ミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体介在性疾患の予防および/または治療剤 |
TW200526204A (en) | 2004-02-03 | 2005-08-16 | Pharmacia Italia Spa | 1h-thieno[2,3-c]pyrazole derivatives useful as kinase inhibitors |
JP2008510734A (ja) | 2004-08-18 | 2008-04-10 | タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤 |
DE602005023333D1 (de) | 2004-10-15 | 2010-10-14 | Takeda Pharmaceutical | Kinaseinhibitoren |
US20060089378A1 (en) * | 2004-10-27 | 2006-04-27 | Mingde Xia | Tetrahydro-pyridinyl pyrazole cannabinoid modulators |
US20060128710A1 (en) * | 2004-12-09 | 2006-06-15 | Chih-Hung Lee | Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof |
RS51891B (en) | 2005-01-10 | 2012-02-29 | Pfizer Inc. | PIROLOPIRAZOLI, POTENTNI INHIBITORI KINAZE |
FR2880891B1 (fr) * | 2005-01-19 | 2007-02-23 | Aventis Pharma Sa | Pyrazolo pyridines substituees, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
PE20061119A1 (es) | 2005-01-19 | 2006-11-27 | Aventis Pharma Sa | PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie |
WO2007009883A1 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-25 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel heteroaryl fused cyclic amines |
ES2439918T3 (es) | 2005-07-19 | 2014-01-27 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas |
FR2889526B1 (fr) | 2005-08-04 | 2012-02-17 | Aventis Pharma Sa | 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
WO2007023382A2 (en) * | 2005-08-25 | 2007-03-01 | Pfizer Inc. | Pyrimidine amino pyrazole compounds, potent kinase inhibitors |
US8119655B2 (en) | 2005-10-07 | 2012-02-21 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
CA2632227A1 (en) | 2005-12-01 | 2007-06-07 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | 5-(arylsulfonyl)-pyrazolopiperidines |
US7968583B2 (en) | 2005-12-12 | 2011-06-28 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors |
US7947686B2 (en) | 2005-12-12 | 2011-05-24 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives active as kinase inhibitors |
US7618982B2 (en) | 2005-12-19 | 2009-11-17 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Heteroarylpyrrolopyridinones active as kinase inhibitors |
BRPI0620354A2 (pt) * | 2005-12-21 | 2011-11-08 | Pfizer Prod Inc | compostos pirrolopirazóis de carbonilamino e composição farmaceutica que os contém |
US7504513B2 (en) | 2006-02-27 | 2009-03-17 | Hoffman-La Roche Inc. | Thiazolyl-benzimidazoles |
WO2007099166A1 (en) * | 2006-03-03 | 2007-09-07 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Pyrazolo-pyridine derivatives active as kinase inhibitors |
WO2007099171A2 (en) | 2006-03-03 | 2007-09-07 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors |
WO2007106391A1 (en) * | 2006-03-10 | 2007-09-20 | Lymphosign Inc. | Compounds for modulating cell proliferation, compositions and methods related thereto |
AU2007258527A1 (en) * | 2006-06-12 | 2007-12-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension |
WO2008017465A1 (en) * | 2006-08-10 | 2008-02-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic lactam derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
US20100120717A1 (en) | 2006-10-09 | 2010-05-13 | Brown Jason W | Kinase inhibitors |
US8227472B2 (en) | 2006-10-11 | 2012-07-24 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives as kinase inhibitors |
EP2073807A1 (en) | 2006-10-12 | 2009-07-01 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
US8916552B2 (en) | 2006-10-12 | 2014-12-23 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical combinations |
US8183255B2 (en) * | 2007-02-07 | 2012-05-22 | Pfizer, Inc. | N-pyrimidin-4-yl-3-amino-pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives as PKC kinase inhibitors |
ES2546816T3 (es) | 2007-02-27 | 2015-09-28 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Isoquinolinpirrolopiridinonas activas como inhibidores de cinasa |
EP2003129B1 (en) | 2007-06-11 | 2017-08-09 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | 1H-Pyrido[3,4-B]indol-1-one and 2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Beta-Carbolin-1-one Derivatives |
WO2010009985A2 (en) | 2008-07-24 | 2010-01-28 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Therapeutic combination comprising an aurora kinase inhibitor and antiproliferative agents |
US9974844B2 (en) * | 2008-11-17 | 2018-05-22 | The Regents Of The University Of Michigan | Cancer vaccine compositions and methods of using the same |
SG172229A1 (en) | 2008-12-18 | 2011-07-28 | Hoffmann La Roche | Thiazolyl-benzimidazoles |
US8440693B2 (en) | 2009-12-22 | 2013-05-14 | Novartis Ag | Substituted isoquinolinones and quinazolinones |
EP2937345B1 (en) | 2009-12-29 | 2018-03-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type ii raf kinase inhibitors |
WO2012020227A1 (en) | 2010-08-11 | 2012-02-16 | Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) | Tricyclic compounds for use as kinase inhibitors |
JP5980225B2 (ja) | 2010-12-17 | 2016-08-31 | ナーヴィアノ メディカル サイエンシズ エス.アール.エル. | キナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ−キナゾリン誘導体 |
US8771682B2 (en) | 2011-04-26 | 2014-07-08 | Technische Universtität Dresden | Methods and compositions for reducing interleukin-4 or interleukin-13 signaling |
JP6106685B2 (ja) | 2011-11-17 | 2017-04-05 | ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート, インコーポレイテッド | C−jun−n−末端キナーゼ(jnk)の阻害剤 |
EP2785717B1 (en) | 2011-11-29 | 2016-01-13 | Novartis AG | Pyrazolopyrrolidine compounds |
US8815926B2 (en) | 2012-01-26 | 2014-08-26 | Novartis Ag | Substituted pyrrolo[3,4-D]imidazoles for the treatment of MDM2/4 mediated diseases |
WO2013175417A1 (en) | 2012-05-24 | 2013-11-28 | Novartis Ag | Pyrrolopyrrolidinone compounds |
WO2014063068A1 (en) | 2012-10-18 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
US9758522B2 (en) | 2012-10-19 | 2017-09-12 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
EP2916840B1 (en) * | 2012-11-07 | 2017-11-01 | Nucorion Pharmaceuticals, Inc. | Substituted gemcitabine aryl amide analogs |
EP2948451B1 (en) | 2013-01-22 | 2017-07-12 | Novartis AG | Substituted purinone compounds |
WO2014115080A1 (en) | 2013-01-22 | 2014-07-31 | Novartis Ag | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the p53/mdm2 interaction |
US8975417B2 (en) | 2013-05-27 | 2015-03-10 | Novartis Ag | Pyrazolopyrrolidine derivatives and their use in the treatment of disease |
EP3004109A1 (en) | 2013-05-27 | 2016-04-13 | Novartis AG | Imidazopyrrolidinone derivatives and their use in the treatment of disease |
BR112015029401A8 (pt) | 2013-05-28 | 2020-03-17 | Novartis Ag | derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona, seus usos, e composição e combinação farmacêuticas |
BR112015029353A2 (pt) | 2013-05-28 | 2017-07-25 | Novartis Ag | derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona e seu uso no tratamento de doenças |
ES2676734T3 (es) | 2013-10-18 | 2018-07-24 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas |
WO2015058140A1 (en) | 2013-10-18 | 2015-04-23 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
EP3071571A1 (en) | 2013-11-21 | 2016-09-28 | Novartis AG | Pyrrolopyrrolone derivatives and their use as bet inhibitors |
AU2015263884B2 (en) | 2014-05-23 | 2019-11-14 | Mingsight Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of autoimmune disease |
CA2966164C (en) | 2014-10-31 | 2023-10-17 | Ube Industries, Ltd. | Substituted dihydropyrrolopyrazole compound |
WO2016105528A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
MX383929B (es) * | 2014-12-30 | 2025-03-14 | Novira Therapeutics Inc | Derivados y métodos de tratamiento de las infecciones por hepatitis b. |
AU2016243529B2 (en) | 2015-03-27 | 2021-03-25 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
CN113773257A (zh) * | 2015-06-04 | 2021-12-10 | 奥瑞基尼探索技术有限公司 | 用作cdk抑制剂的经过取代的杂环衍生物 |
AU2016276963C1 (en) | 2015-06-12 | 2021-08-05 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors |
CN107735401B (zh) | 2015-06-15 | 2021-08-31 | 宇部兴产株式会社 | 取代二氢吡咯并吡唑衍生物 |
EP3347018B1 (en) | 2015-09-09 | 2021-09-01 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
JP6935433B2 (ja) | 2016-06-29 | 2021-09-15 | ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド | ジアゼピノン誘導体及びb型肝炎感染症の治療におけるその使用 |
CN109843892B (zh) | 2016-06-29 | 2022-01-25 | 诺维拉治疗公司 | 噁二氮杂卓酮衍生物及其在治疗乙型肝炎感染中的用途 |
EA036880B1 (ru) | 2016-09-09 | 2020-12-30 | Новартис Аг | Соединения и композиции в качестве ингибиторов эндосомальных toll–подобных рецепторов |
UA125824C2 (uk) | 2016-10-24 | 2022-06-15 | Астразенека Аб | 6,7,8,9-ТЕТРАГІДРО-3H-ПІРАЗОЛО[4,3-f]ІЗОХІНОЛІНОВІ ПОХІДНІ, ЗАСТОСОВНІ В ЛІКУВАННІ РАКУ |
TN2020000009A1 (en) | 2017-01-30 | 2021-10-04 | Astrazeneca Ab | Estrogen receptor modulators |
CN110997674B (zh) | 2017-05-31 | 2022-12-20 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | 作为C5a抑制剂的6-5稠合环类 |
WO2018222601A1 (en) | 2017-05-31 | 2018-12-06 | Chemocentryx, Inc. | 5-5 FUSED RINGS AS C5a INHIBITORS |
US10435429B2 (en) | 2017-10-03 | 2019-10-08 | Nucorion Pharmaceuticals, Inc. | 5-fluorouridine monophosphate cyclic triester compounds |
EP3694858B1 (en) | 2017-10-11 | 2023-01-11 | F. Hoffmann-La Roche AG | Bicyclic compounds for use as rip1 kinase inhibitors |
GEP20227374B (en) * | 2017-11-02 | 2022-04-25 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Novel, highly active pyrazolo-piperidine substituted indole-2-carboxamides active against the hepatitis b virus (hbv) |
SG11202005791QA (en) * | 2017-12-22 | 2020-07-29 | Chemocentryx Inc | DIARYL SUBSTITUTED 6,5-FUSED RING COMPOUNDS AS C5aR INHIBITORS |
WO2019139920A1 (en) | 2018-01-10 | 2019-07-18 | Nucorion Pharmaceuticals, Inc. | Phosphor(n)amidatacetal and phosph(on)atalcetal compounds |
US11427550B2 (en) | 2018-01-19 | 2022-08-30 | Nucorion Pharmaceuticals, Inc. | 5-fluorouracil compounds |
WO2019195159A1 (en) | 2018-04-02 | 2019-10-10 | Chemocentryx, Inc. | PRODRUGS OF FUSED-BICYCLIC C5aR ANTAGONISTS |
WO2020005807A1 (en) | 2018-06-25 | 2020-01-02 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Taire family kinase inhibitors and uses thereof |
CN110878042B (zh) * | 2018-09-05 | 2021-06-01 | 新发药业有限公司 | 一种n-取代基哌啶-3-酮的制备方法 |
US12304913B2 (en) | 2018-11-14 | 2025-05-20 | Ube Industries, Ltd. | Dihydropyrrolopyrazole derivative |
US12281126B2 (en) | 2018-12-28 | 2025-04-22 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 and uses thereof |
WO2020223548A1 (en) * | 2019-04-30 | 2020-11-05 | Integral Early Discovery, Inc. | Inhibiting usp36 |
WO2021011692A1 (en) | 2019-07-17 | 2021-01-21 | Nucorion Pharmaceuticals, Inc. | Cyclic deoxyribonucleotide compounds |
CN114174281B (zh) * | 2019-08-05 | 2025-02-07 | 达纳-法伯癌症研究公司 | 细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)的降解剂及其用途 |
US20230114207A1 (en) * | 2019-12-24 | 2023-04-13 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | The combination of cyclin dependent kinase 7 inhibitor and immunotherapy for treatment of cancer |
EP4143199A4 (en) | 2020-04-21 | 2024-07-03 | Ligand Pharmaceuticals, Inc. | NUCLEOTIDE PRODRUG COMPOUNDS |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3423414A (en) * | 1966-01-13 | 1969-01-21 | Ciba Geigy Corp | Pyrazolopyridines |
US3526633A (en) * | 1968-03-06 | 1970-09-01 | American Cyanamid Co | Substituted 2,4,5,6-tetrahydropyrrolo(3,4-c)pyrazoles |
US3947467A (en) * | 1973-08-02 | 1976-03-30 | Eli Lilly And Company | 3-(5-Nitro-2-imidazolyl) pyrazoles |
JPS5163193A (ja) * | 1974-11-26 | 1976-06-01 | Yoshitomi Pharmaceutical | Tetorahidoropirazoropirijinkagobutsuno seizoho |
CN1048015C (zh) * | 1993-07-06 | 2000-01-05 | 美国辉瑞有限公司 | 双环四氢吡唑并吡啶类化合物 |
US5508300A (en) * | 1994-01-14 | 1996-04-16 | Pfizer Inc. | Dihydro pyrazolopyrroles, compositions and use |
HUT77517A (hu) * | 1994-10-20 | 1998-05-28 | Pfizer Inc. | Biciklusos tetrahidro-pirazolo-piridin-származékok, alkalmazásuk és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények |
US5593997A (en) * | 1995-05-23 | 1997-01-14 | Pfizer Inc. | 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors |
EP0876345B1 (en) * | 1995-10-16 | 2004-08-18 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Heterocyclic compounds as h+-atpases |
GB9608435D0 (en) * | 1996-04-24 | 1996-06-26 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
DE1056725T1 (de) * | 1997-12-22 | 2001-06-07 | Bayer Corp., Pittsburgh | Hemmung von raf-kinase unter verwendung von aryl- und heteroarylsubstituierten heterocyclischen harnstoffen |
BR0113176A (pt) * | 2000-08-10 | 2003-06-17 | Pharmacia Italia Spa | Compostos biciclo-pirazol, composições farmacêuticas compreendendo os compostos, uso dos compostos na fabricação de medicamentos, processos para a preparação dos compostos, coleção quìmica combinatória e métodos para o tratamento de mamìferos incluindo humanos utilizando os compostos |
UA81790C2 (uk) * | 2002-12-19 | 2008-02-11 | Фармация Италия С.П.А. | Заміщені піролопіразольні похідні як інгібітори кінази |
US7141568B2 (en) * | 2003-07-09 | 2006-11-28 | Pfizer Italia S.R.L. | Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
US7947686B2 (en) * | 2005-12-12 | 2011-05-24 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives active as kinase inhibitors |
-
2001
- 2001-07-25 BR BR0113176-1A patent/BR0113176A/pt active Search and Examination
- 2001-07-25 US US10/344,480 patent/US7541354B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-07-25 HU HU0300741A patent/HU229824B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2001-07-25 PT PT01967223T patent/PT1320531E/pt unknown
- 2001-07-25 KR KR1020037001761A patent/KR100904157B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-25 WO PCT/EP2001/008639 patent/WO2002012242A2/en active IP Right Grant
- 2001-07-25 JP JP2002518217A patent/JP4555547B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-07-25 PL PL360663A patent/PL213199B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2001-07-25 ES ES01967223T patent/ES2349762T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-07-25 ZA ZA200301813A patent/ZA200301813B/xx unknown
- 2001-07-25 NZ NZ524475A patent/NZ524475A/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-07-25 AT AT01967223T patent/ATE480539T1/de active
- 2001-07-25 MX MXPA03001169A patent/MXPA03001169A/es active IP Right Grant
- 2001-07-25 CN CN2011100033779A patent/CN102060857A/zh active Pending
- 2001-07-25 AU AU2001287654A patent/AU2001287654B2/en not_active Ceased
- 2001-07-25 SK SK188-2003A patent/SK1882003A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2001-07-25 DE DE60143041T patent/DE60143041D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-07-25 CZ CZ2003591A patent/CZ2003591A3/cs unknown
- 2001-07-25 IL IL15399701A patent/IL153997A0/xx unknown
- 2001-07-25 EA EA200300248A patent/EA006381B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-07-25 EE EEP200300054A patent/EE05405B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-07-25 EP EP01967223A patent/EP1320531B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-07-25 CN CN01814384A patent/CN1447810A/zh active Pending
- 2001-07-25 AU AU8765401A patent/AU8765401A/xx active Pending
- 2001-07-25 DK DK01967223.7T patent/DK1320531T3/da active
- 2001-07-25 CA CA002416527A patent/CA2416527C/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-08-07 MY MYPI20013718A patent/MY148632A/en unknown
- 2001-08-08 PE PE2001000787A patent/PE20020274A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-08-09 AR ARP010103806A patent/AR034137A1/es active IP Right Grant
-
2003
- 2003-01-16 IL IL153997A patent/IL153997A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-01-24 NO NO20030381A patent/NO325530B1/no not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-04-10 US US11/784,980 patent/US7531531B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2009
- 2009-05-13 US US12/465,205 patent/US8273765B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-12-18 JP JP2009287171A patent/JP5185243B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2010
- 2010-11-17 CY CY20101101029T patent/CY1110914T1/el unknown
Cited By (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN104356136A (zh) * | 2007-04-12 | 2015-02-18 | 辉瑞大药厂 | 作为蛋白酶c抑制剂的3-酰氨基-吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1h,4h,6h)甲醛衍生物 |
CN102134243A (zh) * | 2011-03-04 | 2011-07-27 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 具有抗肿瘤活性的双环氨基吡唑类衍生物 |
CN103717574A (zh) * | 2011-05-04 | 2014-04-09 | 福马Tm有限责任公司 | 用于抑制nampt的新化合物和组合物 |
CN103717574B (zh) * | 2011-05-04 | 2017-02-22 | 福马Tm有限责任公司 | 用于抑制nampt的新化合物和组合物 |
CN104530045A (zh) * | 2015-01-14 | 2015-04-22 | 中国药科大学 | 吡唑并[4,3-c]四氢吡啶类c-Met激酶抑制剂及其制备方法和用途 |
CN111788184A (zh) * | 2017-12-22 | 2020-10-16 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | 用作C5aR抑制剂的二芳基取代的5,5-稠合环化合物 |
CN111788184B (zh) * | 2017-12-22 | 2023-12-22 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | 用作C5aR抑制剂的二芳基取代的5,5-稠合环化合物 |
CN115073471A (zh) * | 2021-03-11 | 2022-09-20 | 沈阳药科大学 | 吡唑并四氢吡咯类衍生物、其制备方法和在医药上的应用 |
CN115073471B (zh) * | 2021-03-11 | 2023-03-21 | 沈阳药科大学 | 吡唑并四氢吡咯类衍生物、其制备方法和在医药上的应用 |
CN113563346A (zh) * | 2021-08-19 | 2021-10-29 | 守恒(厦门)医疗科技有限公司 | 吡咯[3,4-c]并吡唑二酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用 |
CN115057860A (zh) * | 2022-05-20 | 2022-09-16 | 四川大学华西医院 | 一种erk抑制剂及其制药用途 |
CN115057860B (zh) * | 2022-05-20 | 2024-02-09 | 四川大学华西医院 | 一种erk抑制剂及其制药用途 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1447810A (zh) | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 | |
CN1269813C (zh) | 作为细胞增生抑制剂的咪唑-5-基-2-苯胺基-嘧啶 | |
CN1324022C (zh) | 酪氨酸激酶抑制剂 | |
CN1196703C (zh) | 作为cdk2抑制剂的吡唑并苯并二氮䓬 | |
CN101048388A (zh) | 喹唑啉酮衍生物及其作为B-Raf抑制剂的用途 | |
CN1599734A (zh) | 作为cxc趋化因子受体拮抗剂的3,4-二取代的马来酰亚胺化合物 | |
CN1914199A (zh) | 具有蛋白激酶抑制活性的吡啶基或者嘧啶基噻唑化合物 | |
CN1350528A (zh) | 作为抗肿瘤剂的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物 | |
CN1420884A (zh) | 2-取代的4-杂芳基-嘧啶及它们在治疗增殖性疾病中的用途 | |
CN1518543A (zh) | 吡唑衍生物和它们作为蛋白激酶抑制剂的用途 | |
CN1889951A (zh) | 取代的苯并唑及其用作raf激酶抑制剂的应用 | |
CN1538960A (zh) | 作为激酶抑制剂的氨基-2,3-二氮杂萘酮衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物 | |
CN1633416A (zh) | 用作p38抑制剂的烟酰胺衍生物 | |
CN1325389A (zh) | 2-氨基噻唑衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤剂的应用 | |
CN1556702A (zh) | 具有作为激酶抑制剂的活性的氨基吲唑衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 | |
CN1312807A (zh) | 糖元合成酶激酶3的抑制剂 | |
CN1681763A (zh) | 化合物 | |
CN1976904A (zh) | 哒嗪-3(2h)-酮衍生物及其作为pde4抑止剂的应用 | |
CN1867553A (zh) | 作为cdk 和/或vegf 抑制剂的氨基亚砜取代的嘧啶化合物、其制备方法以及作为药物的用途 | |
CN1350530A (zh) | 酰胺衍生物 | |
CN1882572A (zh) | 作为抗肿瘤药物的喹唑啉衍生物 | |
CN1703405A (zh) | 用作糖原合酶激酶3β抑制剂的氨基苯甲酰胺衍生物 | |
CN1856480A (zh) | p38激酶抑制剂 | |
CN1575177A (zh) | Cxcr3拮抗剂 | |
CN1863777A (zh) | 抑制香草素受体亚型1(vr1)受体的稠合氮杂二环化合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Open date: 20031008 |
|
REG | Reference to a national code |
Ref country code: HK Ref legal event code: WD Ref document number: 1056562 Country of ref document: HK |