ES2944863T3

ES2944863T3 - Composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco

Info

Publication number: ES2944863T3
Application number: ES21174121T
Authority: ES
Inventors: Bine Hare Jakobsen; Heidi Ziegler Bruun; My Ly Lao Stahl
Original assignee: Philip Morris Products SA
Current assignee: Philip Morris Products SA
Priority date: 2019-06-07
Filing date: 2020-11-16
Publication date: 2023-06-26
Anticipated expiration: 2040-11-16
Also published as: JP2022535585A; WO2020244721A1; ES2929280T3; FI3773495T3; MX2022015179A; CN113966174A; EP4108105A1; BR112021024354A2; EP3970513B1; DK3773494T3; AU2020287470A1; EP3988087A1; MX2021014977A; US20220322727A1; KR20220019276A; ES2906976T3; US20200383372A1; EP3773494A1; ZA202110037B; CA3142800A1

Abstract

Se describe una composición de bolsita de nicotina oral que no contiene tabaco, la composición de bolsita comprende agua en una cantidad de al menos el 15 % en peso de la composición de bolsita, nicotina y al menos un alcohol de azúcar, en la que el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol no alcohol de azúcar de grado directamente comprimible (no DC), en el que la composición de la bolsa está libre de humectantes que consisten en alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa y glicerol, y en la que la composición de la bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de guisantes, fibras de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de celulosa, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de celulosa, fibras de salvado, bambú fibras, celulosa en polvo y combinaciones de los mismos.Además, se divulga un producto de nicotina en bolsa oral. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN

Composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco y productos de nicotina en bolsa orales de conformidad con las reivindicaciones.

Antecedentes

El suministro de nicotina al fumar tiene muchos inconvenientes bien conocidos, en particular problemas relacionados con la salud, tales como la inclusión de sustancias carcinógenas.

Sin embargo, los sustitutos del tabaco también tienen desventajas, tales como un alivio inadecuado de los antojos para el usuario.

Un desafío adicional en la técnica anterior es que la liberación deseada de nicotina debe ser atractiva para el usuario de la bolsa desde una perspectiva del usuario.

Sin embargo, en un desafío adicional en relación con la técnica anterior puede ser que las bolsas como vehículo de suministro para la nicotina pueden ser algo costosas y, por lo tanto, se imponen restricciones en la manera en que las bolsas se diseñan para mantener los costos de fabricación bajo control.

Es un objetivo de una modalidad de la presente invención proporcionar una bolsa que contiene nicotina, por ejemplo, como un sustituto del tabaco, la cual puede resolver los problemas anteriores.

Las composiciones de bolsa se conocen en la técnica.

Un ejemplo se encuentra en la solicitud de patente internacional WO 2012/134380 A1, que describe un producto para el suministro oral de nicotina que comprende un núcleo que comprende un polvo de al menos una sal de nicotina libre, al menos un agente de ajuste de pH y al menos un relleno.

Otro ejemplo se encuentra en la solicitud de patente internacional WO 2015/067372 A1, en relación con productos orales de tabaco sin humo y productos inhalables orales que no son de tabaco sin humo que comprenden xilitol en una cantidad de 6 a 20 % p/p del producto final.

Otro ejemplo más se encuentra en la solicitud de patente internacional WO 2019/115778 A1, que se refiere a un producto de nicotina en bolsa oral que comprende un material de relleno húmedo y una bolsa permeable a la saliva de un material de empaquetado que encierra el material de relleno húmedo que comprende un material que no es de tabaco en forma de partículas, un agente saborizante no encapsulado no en forma de partículas, una fuente de nicotina, un agente de ajuste de pH, un monoglicérido y material de tabaco.

Resumen

La invención se refiere a una composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco que comprende agua en una cantidad de al menos 15 % en peso de la composición de bolsa,

nicotina y

al menos un alcohol de azúcar,

en donde el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC),

en donde la composición de bolsa está libre de humectantes que consisten en alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa y glicerol y

en donde la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de guisante, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de celulosa, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de celulosa, fibras de salvado, fibras de bambú, celulosa en polvo y sus combinaciones.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa está adicionalmente libre de humectantes que consisten en almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina y goma xantana.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende de 0 - 0,4 % en peso de humectantes.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa está libre de humectantes. De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición.

De conformidad con una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, el(los) alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se proporciona(n) como partículas, las cuales no se han sometido a pasos de granulación o aglomeración.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende nicotina en una cantidad de al menos 0,1 % en peso, tal como al menos 0,2 % en peso de la composición de bolsa.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende nicotina que se selecciona del grupo que consiste en una sal de nicotina, nicotina de base libre, combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, un complejo de inclusión de nicotina o nicotina en cualquier unión no covalente; nicotina unida a zeolitas; nicotina unida a celulosa, tal como celulosa microcristalina o microesferas de almidón, y sus mezclas.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición. De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-45 % en peso de la composición de bolsa, tal como 15-40 % en peso de la composición de bolsa.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de avena, fibras de guisante, celulosa en polvo y sus combinaciones.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de avena o sus combinaciones.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición insoluble en agua comprende celulosa en polvo.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de al menos 200 %, tal como al menos 300 %, tal como al menos 400 %.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una densidad de 50 a 500 gramos por litro, tal como de 100 a 400 gramos por litro, tal como de 200 a 300 gramos por litro.

De conformidad con una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de hinchamiento de al menos 5,0 mL/g, tal como de 5,0 - 20 mL/g.

De conformidad con una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende un agente regulador de pH.

La invención se refiere adicionalmente a un producto de nicotina en bolsa oral que comprende una bolsa permeable a la saliva y la composición de bolsa de la invención o cualquiera de sus modalidades encerradas en dicha bolsa. Una ventaja de la invención puede ser que una combinación de una alta velocidad de liberación de nicotina puede obtenerse junto con una sensación en boca conveniente, en lo adelante sensación de suavidad y humedad.

Una ventaja adicional de la invención puede ser que se puede obtener una percepción de sabor conveniente, que se facilita por una combinación de una liberación de sabor mejorada y una sensación en boca conveniente, en lo adelante sensación de suavidad y humedad.

Las ventajas de la presente invención pueden ser la liberación mejorada de nicotina, la liberación mejorada de sabor y la sensación de sabor mejorada sin comprometer la sensación en boca de humedad.

Una ventaja adicional más de la invención es que la combinación de alcohol de azúcar y agua proporciona no solo una sensación en boca atractiva sino también un perfil de sabor muy atractivo.

Tradicionalmente, se pueden adicionar humectantes para proteger los productos de la sequedad y también pueden tener un efecto conservante.

Un alto contenido de agua puede hacer que los productos sean vulnerables al crecimiento microbiano, tal como el crecimiento de levaduras, moho y bacterias. Esto no solo puede comprometer la seguridad sanitaria, sino que también conduce a un deterioro significativo de la experiencia del usuario, mediante la alteración visual del producto, la alteración y el deterioro del sabor, etc. Sorprendentemente, los inventores encontraron que la composición de bolsa de conformidad con la invención tenía un sabor y sensación en boca convenientes, tal como sensación de suavidad y humedad, incluso después de un tiempo de almacenamiento significativo.

Una ventaja adicional de la invención puede ser una retención de agua sorprendentemente efectiva. Normalmente, la retención de agua se proporciona al incluir un humectante tal como alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa o glicerol. Sin embargo, aunque la composición de bolsa de la invención está libre de estas sustancias como humectantes, puede obtenerse una retención de agua ventajosamente efectiva.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está libre de humectantes en la forma de alcoholes de azúcar que comprenden no más de tres carbonos. Los ejemplos de alcoholes de azúcar que comprenden no más de tres carbonos incluyen glicerol, propilenglicol y etilenglicol.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa está adicionalmente libre de humectantes que consisten en almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina y goma xantana.

Por lo tanto, en la modalidad anterior, la composición de bolsa está libre de humectantes que consisten en alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa, glicerol, almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina y goma xantana.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende de 0 - 0,4 % en peso de humectantes.

Por lo tanto, en la modalidad anterior, la composición de bolsa está libre de humectantes o comprende humectantes en una cantidad de hasta 0,4 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa está libre de humectantes.

Por lo tanto, en la modalidad anterior, la composición de bolsa está libre de cualquier humectante, tanto alginato como alcoholes de azúcar que comprenden no más de tres carbonos, hidroxipropilcelulosa, almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina, goma xantana y otros humectantes.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición, tal como al menos 15 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición, tal como al menos 15 % en peso de la composición.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar que se selecciona del grupo que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, sorbitol, lactitol, hidrolizados de almidón hidrogenados, y cualquiera de sus mezclas.

Como una modalidad ilustrativa, pueden usarse hidrolizados de almidón hidrogenado, los cuales comprenden una mezcla principalmente de maltitol, sorbitol y alcoholes de azúcar adicionales.

De conformidad con la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC).

Tradicionalmente, los ingredientes compresibles directos se usan para aumentar la fluidez de una composición en polvo. Típicamente, cuando se manipulan composiciones en polvo, se usa la fluidez como una medida de la procesabilidad. Sin embargo, cuando se adicionan cantidades significativas de agua a una composición que contiene alcohol de azúcar, la composición tiende a aglomerarse y la fluidez se reduce drásticamente, posiblemente incluso hasta el punto en donde no puede medirse mediante métodos convencionales. Sorprendentemente, los presentes inventores encontraron que la composición de bolsa de la invención que comprende alcohol de azúcar no-DC todavía era procesable en la maquinaria de llenado en bolsas individuales. Por lo tanto, la presente invención facilita el procesamiento efectivo y, por lo tanto, una configuración rentable al permitir el uso de alcohol de azúcar no-DC y al evitar, por ejemplo, el llenado de las bolsas a mano o con maquinaria de llenado de diseño especial y muy compleja.

Se observa que pueden aplicarse diferentes alcoholes de azúcar con el propósito de sabor y salivación, donde la composición de alcohol de azúcar se hace de diferentes alcoholes de azúcar que tienen diferentes propiedades con respecto al almacenamiento, procesabilidad y/o sabor.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición, tal como al menos 15 % en peso de la composición.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 10 a 70 % en peso de la composición, tal como de 10 a 60 % en peso de la composición, tal como de 15 a 60 % en peso de la composición, tal como de 20 a 60 % en peso de la composición, tal como de 20 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, se usa xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y sus mezclas como el al menos un alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC).

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se selecciona(n) de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y sus mezclas.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos un alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC), tal como al menos dos alcoholes de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC), tal como al menos tres alcoholes de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC). En una modalidad de la invención, los al menos dos alcoholes de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se seleccionan de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y sus mezclas.

En una modalidad de la invención, los al menos tres alcoholes de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se seleccionan de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y sus mezclas.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado compresible directamente (DC).

En una modalidad de la invención, el alcohol de azúcar compresible directamente (DC) comprende alcohol de azúcar que se selecciona del grupo que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, sorbitol, lactitol y cualquiera de sus mezclas.

El sorbitol está en grado compresible directamente (DC) en la naturaleza.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende al menos un alcohol de azúcar adicional.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar adicional en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición, tal como al menos 15 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar adicional en una cantidad de 1 a 50 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 40 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 30 % en peso de la composición.

En una modalidad ventajosa de la invención, el al menos un alcohol de azúcar adicional comprende alcohol de azúcar de grado compresible directamente (DC).

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar adicional es alcohol de azúcar de grado compresible directamente (DC).

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) y el al menos un alcohol de azúcar adicional comprende alcohol de azúcar de grado compresible directamente (DC).

En una modalidad de la invención, el alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y sus mezclas.

Los alcoholes de azúcar pueden facilitar e inducir ventajosamente la salivación de la composición de bolsa, por lo que se obtiene la liberación de nicotina, tal como la nicotina de la bolsa.

Los alcoholes de azúcar pueden usarse ventajosamente para aumentar adicionalmente la liberación de nicotina de la bolsa.

Además, los alcoholes de azúcar pueden usarse ventajosamente para obtener una sensación en boca conveniente al aumentar la salivación y así contrarrestar cualquier deshidratación local o sensación de deshidratación oral que experimente el usuario de la bolsa.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar que se selecciona de la lista que consiste en maltitol, manitol, eritritol, isomalt, sorbitol, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar que se selecciona de la lista que consiste en maltitol, manitol, isomalt, sorbitol, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar que se selecciona de la lista que consiste en maltitol, manitol, sorbitol, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está

libre de xilitol de grado-DC.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está libre de xilitol.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está libre de alcohol de azúcar de grado-DC.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende alcohol de azúcar en una cantidad de al menos 14,0 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra que no es de trigo.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos un agente regulador de pH que no es carbonato de sodio.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende un agente regulador de pH en una cantidad de más del 5,5 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende cloruro de sodio.

En una modalidad de la composición de bolsa comprende al menos dos alcoholes de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se seleccionan del grupo que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad ventajosa de la invención, el(los) alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se proporciona(n) como partículas, las cuales no se han sometido a pasos de granulación o aglomeración. La terminología compresible directamente es bien conocida dentro de la técnica de la preparación de tabletas, es decir, en el campo técnico de la compresión de partículas en una tableta comprimida fruncida. De forma rutinaria, se hace referencia a compresible directamente como DC por muchos fabricantes de tales partículas.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se define como de grado no-DC con referencia al Índice de Compresibilidad de conformidad con la Farmacopea Europea 6.0 y donde las partículas que consisten de alcohol de azúcar de grado no-DC tienen un índice de compresibilidad el cual es mayor que 21 %.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se define como no-DC con referencia al Índice de Compresibilidad de conformidad con la Farmacopea Europea 6.0 y donde las partículas que consisten de alcohol de azúcar de grado no-DC tienen un índice de compresibilidad el cual es mayor que 21 % y menos de 37 %.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende un alcohol de azúcar adicional, en donde dicho alcohol de azúcar adicional es compresible directamente (DC).

En una modalidad de la invención dicho alcohol de azúcar adicional se define como DC con referencia al Índice de Compresibilidad de conformidad con la Farmacopea Europea 6.0 y donde las partículas que consisten de dicho alcohol de azúcar adicional tienen un índice de compresibilidad el cual es menos de 21 %, tal como menos de 15 %, tal como menos de 10 %.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende nicotina en una cantidad de al menos 0,1 % en peso, tal como al menos 0,2 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende nicotina en una cantidad de 0,1 a 5,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 0,2 a 4,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 1,0 a 2,0 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende nicotina que se selecciona del grupo que consiste en una sal de nicotina, nicotina de base libre, combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, un complejo de inclusión de nicotina o nicotina en cualquier unión no covalente; nicotina unida a zeolitas; nicotina unida a celulosa, tal como celulosa microcristalina o microesferas de almidón y sus mezclas.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad ventajosa de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en complejo con resina de intercambio de iones.

En una modalidad ventajosa de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina es la nicotina en complejo con resina de intercambio de iones.

Por lo tanto, en la modalidad anterior la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina consiste en la nicotina en complejo con resina de intercambio de iones.

En una modalidad ventajosa de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones.

Una ventaja de la modalidad anterior puede ser proporcionar una liberación sostenida de nicotina. Al mismo tiempo, la velocidad de liberación de la nicotina no es demasiado lenta para dar al usuario el alivio deseado del antojo.

En una modalidad ventajosa de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende la nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en complejo con resina de intercambio de iones, en donde la nicotina constituye una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina.

En una modalidad de la invención la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina consiste en nicotina en complejo con resina de intercambio de iones, en donde la nicotina constituye una cantidad de entre 10 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 40 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 30 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 25 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, en donde la nicotina constituye una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina.

En una modalidad de la invención la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, en donde la nicotina constituye una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 20 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 25 y 50 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 25 y 45 % en peso de la combinación de resina de iones de nicotina.

En una modalidad de la invención la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, en donde la nicotina constituye una cantidad de entre 5 y 40 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 40 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 35 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 25 % en peso de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como entre 10 y 15 % en peso de la combinación de resina de iones de nicotina.

En una modalidad ventajosa de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 10 y 95 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 10 y 95 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 10 y 30 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 20 y 90 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina consiste en nicotina en una cantidad de entre 10 y 30 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 70 y 90 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina está esencialmente libre de agua.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende adicionalmente glicerol en complejo con la resina de intercambio de iones.

El glicerol puede adicionarse con el propósito de reducir la formación de polvo de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende adicionalmente glicerol en una cantidad de 0,1 a 50 % en peso, tal como de 5 a 40 % en peso, tal como de 5 a 30 % en peso.

En una modalidad de la invención, la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 20 y 75 % en peso.

En una modalidad de la invención la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende agua en una cantidad de no más de 75 % en peso, tal como no más de 50 % en peso, tal como no más de 40 % en peso, tal como no más de 30 % en peso, tal como no más de 20 % en peso, tal como no más de 10 % en peso, tal como no más de 5 % en peso.

En una modalidad ventajosa de la invención, la resina de intercambio de iones comprende una o más resina(s) que se selecciona(n) del grupo que consiste en:

(i) un tipo de resina metacrílica, débilmente ácida que contiene grupos funcionales carboxílicos,

(ii) un copolímero de ácido metacrílico y divinilbenceno, dicho copolímero contiene grupos funcionales carboxílicos, (iii) un tipo de resina de poliestireno, fuertemente ácida, que contiene grupos funcionales sulfónicos,

(iv) un tipo de resina de poliestireno, de acidez intermedia que contiene grupos funcionales fosfónicos y

(v) una de sus combinaciones.

En una modalidad ventajosa de la invención, la resina de intercambio de iones comprende resina polacrilex.

En una modalidad ventajosa de la invención, la resina de intercambio de iones es resina polacrilex.

En una modalidad de la invención, la resina polacrilex comprende o es Amberlite®IRP64.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 20-65 % en peso de la composición, tal como 25-65 % en peso de la composición. En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 15-40 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 15-40 % en peso de la composición, tal como 15-30 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-40 % en peso de la composición.

El agua puede adicionarse como un componente separado que se mezcla total o parcialmente con otros componentes, tales como fibras. Por ejemplo, cuando se adiciona una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina que consiste en una mezcla de nicotina de base libre con resina de intercambio de iones y agua, una cantidad significativa de agua de la composición final de la bolsa puede provenir de esta mezcla. Por ejemplo, si la cantidad final de la composición de bolsa comprende 5 % de agua de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, entonces hasta un tercio del agua en la composición de bolsa deriva de la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-45 % en peso de la composición de bolsa, tal como 15-40 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 5-45 % en peso de la composición de bolsa, tal como 5-40 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 15-50 % en peso de la composición de bolsa.

Una ventaja de la modalidad anterior puede ser que un residuo se deja incluso después del uso de una bolsa de nicotina que comprende la composición de bolsa. Esto puede conducir a una percepción agradable para los usuarios de la bolsa de nicotina, por ejemplo, debido a la similitud con los productos que contienen tabaco.

La fibra insoluble en agua puede proporcionar ventajosamente una sensación en boca conveniente a lo largo del uso de la bolsa.

Una ventaja adicional de la invención es que se obtiene una textura y sensación en boca suave, húmeda y moldeable muy atractiva debido a una combinación de alcohol de azúcar, fibra insoluble en agua y agua. La textura y la sensación en boca convenientes pueden obtenerse mientras todavía se pueden almacenar las bolsas fabricadas juntas en conjunto, por ejemplo, en latas, etc. sin pegar demasiadas juntas para producir roturas de las bolsas cuando se remuevan.

En una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua es una fibra que no es de tabaco.

En una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua es una fibra vegetal.

De conformidad con la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua que se selecciona de fibras de trigo, fibras de guisante, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de celulosa, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de celulosa, fibras de salvado, fibras de bambú, celulosa en polvo y sus combinaciones.

La celulosa en polvo dentro del alcance de la invención se entiende que es la celulosa que se prepara al procesar la alfacelulosa que se obtiene como una pulpa a partir de cepas de materiales vegetales fibrosos, tales como la pulpa de madera.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua comprende o consiste en fibras de cereal.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua comprende o consiste en fibras frutales y/o vegetales. En una modalidad de la invención, la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua que se selecciona de fibras de trigo, fibras de avena, fibras de guisantes, celulosa en polvo o sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua que se selecciona de fibras de trigo, fibras de avena, fibras de guisantes o sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua que se selecciona de fibras de trigo, fibras de avena o sus combinaciones.

Los ejemplos no limitantes de fibras insolubles en agua usables incluyen Vitacel WF 600, Vitacel HF 600, Vitacel P95, Vitacel WF 200, Vitacel L00, Vitacel Erbsenfaser EF 150, Vitacel bamboo fiberbaf 90, Vitacel HF 600, Vitacel Cellulose L700G, Vitacel PF200, Vitacel potatofiber KF200, Vitacel bamboo fiberhaf BAF40, Vitacel Haferfaser/fibra de avena HF-401-30 US.

Los ejemplos no limitantes de celulosa en polvo usable incluyen Vitacel L 00, Vitacel Cellulose L700G, Vitacel LC1000, Vitacel L600-20, Vitacel L600, etc.

En una modalidad, la celulosa en polvo no se modifica químicamente. Por lo tanto, la celulosa en polvo puede ser fibras de celulosa no modificadas químicamente, las cuales no incluyen, por ejemplo, celulosa microcristalina (MCC). En una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de al menos 200 %, tal como al menos 300 %, tal como al menos 400 %.

Una ventaja de la modalidad anterior puede ser que la alta capacidad de unión al agua permite que las composiciones de la bolsa tengan un alto contenido de agua.

Además, se encontró que las bolsas que tienen un alto contenido de agua tienen una textura y sensación en boca convenientes mientras que todavía es posible almacenar las bolsas fabricadas juntas en conjunto, por ejemplo, en latas, etc. sin pegar demasiadas juntas para producir roturas de las bolsas cuando se remuevan.

Además, las fibras insolubles en agua que tienen una alta capacidad de unión al agua pueden reducir cualquier intercambio de nicotina que induzcan los cationes divalentes que ocurre antes de que se use la bolsa.

Por lo tanto, las bolsas que comprenden fibras insolubles en agua que tienen una alta capacidad de unión al agua podrían disminuir ventajosamente la desviación estándar relativa (RSD) en el contenido de nicotina.

En una modalidad ventajosa de la invención, el contenido de nicotina entre una serie de al menos 10 bolsas orales que comprenden dicha composición de bolsa contiene una desviación estándar relativa (RSD) por debajo de 10 %, preferentemente por debajo de 8 %, con mayor preferencia a lo sumo de 6 %, incluso con mayor preferencia a lo sumo de 4 %, con la máxima preferencia a lo sumo de 2 %.

En una modalidad de la invención, el contenido de nicotina entre una serie de al menos 10 bolsas orales que comprenden dicha composición de bolsa contiene una desviación estándar relativa (RSD) de 0,1 - 10 %, preferentemente de 0,1 - 8 %, con mayor preferencia de 0,1 - 6 %, incluso con mayor preferencia de 0,1 - 4 %, con la máxima preferencia de 0,1 - 2 %.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de 300 a 1500 %, tal como de 400 a 1300 %.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de 200 % a 1500 %, tal como de 300 a 1300 %, tal como de 200 a 800 %, tal como de 300 a 800 %, tal como de 400 a 600 %. En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de 200 a 1500 %, tal como de 300 a 1300 %, tal como de 300 a 900 %, tal como de 300 a 700 %, tal como de 400 a 700 %.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de 200 a 1500 %, tal como de 400 a 1500 %, tal como de 500 a 1500 %, tal como de 500 a 1200 %, tal como de 500 a 1000 %.

En una modalidad de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de hinchamiento de al menos 5,0 mL/g, tal como de 5,0 - 20 mL/g.

Una ventaja de la modalidad anterior es que la cantidad de fibra insoluble en agua puede reducirse sin comprometer la sensación en boca durante el uso. Si se sustituye una cantidad de fibra insoluble en agua por un componente hidrosoluble, la hinchazón de la fibra insoluble en agua contrarrestará durante el uso la disolución del componente hidrosoluble, de esta manera el usuario no experimentará ninguna disminución en el contenido de la bolsa durante el uso.

En una modalidad de la invención, las fibras insolubles en agua se seleccionan de fibras de guisantes, celulosa en polvo y sus combinaciones y en donde la composición de bolsa comprende sabor en una cantidad de no más de 10 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende fibras insolubles en agua que se seleccionan de fibras de guisantes y celulosa en polvo o una de sus combinaciones y sabor en una cantidad de 0,01 - 10 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad ventajosa de la invención, la fibra insoluble en agua tiene una densidad de 50 a 500 gramos por litro, tal como de 100 a 400 gramos por litro, tal como de 200 a 300 gramos por litro.

El uso de fibra insoluble en agua que tiene una densidad aparente relativamente baja proporcionará no solo una buena sensación en boca, sino también una liberación efectiva de la bolsa, debido al hecho de que una densidad aparente relativamente baja promueve una salivación efectiva y de esta manera la liberación de ingredientes solubles en agua de la composición.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende un agente regulador de pH.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende un agente regulador del pH en una cantidad entre 0,01 y 15 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 0,5 y 10 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 1 y 10 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 5 y 10 % en peso de la composición de bolsa.

0btener una velocidad de liberación relativamente rápida de nicotina y una toma/absorción efectiva puede ser conveniente ya que esto garantiza un efecto rápido para el usuario, es decir, alivio del antojo.

Además, la combinación de tener una liberación efectiva y una absorción efectiva permite ventajosamente una explotación relativamente alta de la dosis de nicotina dentro de la bolsa. Tener una explotación relativamente alta de la dosis de nicotina dentro de la bolsa puede proporcionar adicionalmente una reducción de la dosis de nicotina necesaria de la bolsa, sin comprometer el efecto resultante. Una dosis de nicotina más baja puede en cambio producir una reducción en el costo de producción, ya que la nicotina puede ser relativamente costosa, pero también puede ayudar a los usuarios que desean reducir su consumo de nicotina.

En una modalidad ventajosa de la invención, el agente regulador de pH es un agente regulador de pH básico, tal como un agente amortiguador básico.

En una modalidad ventajosa de la invención, el agente regulador de pH es un agente amortiguador, tal como un agente amortiguador básico.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa se adapta para dar un pH de al menos 8,0, tal como un pH de al menos 9,0, cuando se adicionan 2,0 gramos de composición de bolsa a 20 mL de disolución amortiguadora de dihidrogenofosfato de potasio 0,02 M (pH ajustado a 7,4).

Una ventaja de la modalidad anterior puede ser que se facilita una toma relativamente efectiva de la nicotina debido al alto valor de pH obtenido.

Una ventaja adicional de la modalidad anterior puede ser que la necesidad de conservante puede disminuirse o incluso eliminarse y que se pueden usar cantidades bajas de tales conservantes si no están ausentes.

También, el alto valor de pH obtenido puede proporcionar ventajosamente una sensación de hormigueo en la boca la cual puede percibirse como una sensación en boca conveniente, por ejemplo, debido a la semejanza con productos de bolsa a base de tabaco.

En una modalidad de la invención, el agente regulador de pH se selecciona del grupo que consiste en Ácido acético, Ácido adípico, Ácido cítrico, Ácido fumárico, Glucono-5-lactona, Ácido glucónico, Ácido láctico, Ácido málico, Ácido maleico, Ácido tartárico, Ácido succínico, Ácido propiónico, Ácido ascórbico, Ácido fosfórico, 0rtofosfato de sodio, 0rtofosfato de potasio, 0rtofosfato de calcio, Difosfato de sodio, Difosfato de potasio, Difosfato de calcio, Trifosfato de pentasodio, Trifosfato de pentapotasio, Polifosfato de sodio, Polifosfato de potasio, Ácido carbónico, Carbonato de sodio, Bicarbonato de sodio, Carbonato de potasio, Carbonato de calcio, Carbonato de magnesio, Óxido de magnesio, o cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad ventajosa de la invención, el agente regulador de pH se selecciona del grupo que consiste en Carbonato de sodio, Bicarbonato de sodio, Carbonato de potasio y Carbonato de magnesio; Bicarbonato de potasio; trometamol; disolución amortiguadora de fosfato, o cualquiera de sus combinaciones.

En el presente contexto, el término trometamol se refiere a (tris(hidroximetil)aminometano), también se refiere a veces como disolución amortiguadora de tris.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende adicionalmente cationes multivalentes inorgánicos, tales como cationes divalentes inorgánicos.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende adicionalmente cationes multivalentes inorgánicos que se seleccionan del grupo que consiste en iones multivalentes de calcio, magnesio, zinc, aluminio, bario, hierro, manganeso, cobre, plomo, cobalto, níquel, tales como Ca2+, Mg2+, Zn2+, Al3+, Ba2+, Fe2+, Fe3+, Fe4+, Mn2+, Mn4+, Cu4+, o cualquiera de sus combinaciones, o del grupo que consiste en Ca2+, Mg2+, y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa se adapta para liberar al menos 30 % de nicotina en 10 minutos cuando se expone a condiciones in vitro que se describen en el ejemplo 6A.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende cloruro de sodio en una cantidad de 0,0-3,0 % en peso de las composiciones de la bolsa, tal como 0,05 - 1,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como 0,1 - 1,0 % en peso de la composición de bolsa.

El NaCl puede adicionarse ventajosamente en pequeñas cantidades, es decir, 0,0-3,0 % en peso como un potenciador de sabor. Adicionar cantidades más altas de NaCl podría inducir un sabor o sensación en boca inconvenientes.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende adicionalmente un conservante. El conservante puede ayudar a conservar la composición de bolsa frente a crecimientos microbiológicos inconvenientes.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende adicionalmente un conservante en una cantidad de 0,05 a 0,5 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 0,1 a 0,2 % en peso de la composición de bolsa.

Los ejemplos no limitantes de conservantes usables dentro del alcance de la invención incluyen ácido sórbico (E200) y sus sales (por ejemplo, sorbato de sodio (E201), sorbato de potasio (E202), sorbato de calcio (E203)), ácido benzoico (E210) y sus sales (por ejemplo, benzoato de sodio (E211), benzoato de potasio (E212), benzoato de calcio (E213)).

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende menos de 0,1 % en peso de conservantes, tal como menos de 0,05 % en peso de conservantes.

Por lo tanto, la composición de bolsa puede comprender conservantes en una cantidad de 0 a 0,1 % en peso de conservantes, tal como en una cantidad de 0 a 0,05 % en peso de conservantes. Esto incluye cero contenido de conservantes, es decir, que la composición de bolsa está libre de conservantes. La baja cantidad o incluso la ausencia de conservante puede realizarse mediante la obtención de un entorno relativamente alcalino, tal como mediante el uso de nicotina de base libre o mediante el uso de agentes amortiguadores alcalinos.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa está libre de conservantes.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa es una composición de bolsa que no es de tabaco.

En una modalidad ventajosa de la invención, la composición de bolsa comprende menos de 2,0 % en peso de tabaco, tal como menos de 1,0 % en peso de tabaco, tal como menos de 0,5 % en peso de tabaco, tal como 0,0 % en peso de tabaco.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está libre de humectantes que consisten en alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa, glicerol, almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina, y goma xantana y la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa está libre de humectantes y la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición y el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC).

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición, y el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol, y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición y el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y cualquiera de sus combinaciones y en una cantidad de 1 a 80 % en peso de la composición, tal como de 2 a 70 % en peso de la composición, tal como de 5 a 60 % en peso de la composición, tal como de 10 a 50 % en peso de la composición, tal como de 15 a 50 % en peso de la composición.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en complejo con resina de intercambio de iones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina es nicotina en complejo con resina de intercambio de iones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina es nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa y en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 10 y 95 % en peso.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa, en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y en donde la resina de intercambio de iones comprende una o más resina(s) que se seleccionan del grupo que consiste en:

(v) una de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa, en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad entre 10 y 95 % en peso y en donde la resina de intercambio de iones comprende uno o más resina(s) que se seleccionan del grupo que consiste en:

(v) una de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa, en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y en donde la resina de intercambio de iones es resina polacrilex.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad correspondiente a de 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa, en donde la combinación de resina de intercambio de iones de nicotina comprende nicotina en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso y resina de intercambio de iones en una cantidad de entre 10 y 95 % en peso y en donde la resina de intercambio de iones es polacrilex.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición y nicotina en una cantidad de 0,1 a 5,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 0,2 a 4,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 1,0 a 2,0 en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición, nicotina en una cantidad de 0,1 a 5,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 0,2 a 4,0 % en peso de la composición de bolsa, tal como de 1,0 a 2,0 en peso de la composición de bolsa y al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-45 % en peso de la composición de bolsa, tal como 15-40 % en peso de la composición de bolsa.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-45% en peso de la composición de bolsa, tal como 15-40 % en peso de la composición de bolsa, en donde la fibra insoluble en agua se selecciona de fibras de trigo, fibras de guisantes, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de celulosa, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de celulosa, fibras de salvado, fibras de bambú, celulosa en polvo, y sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende un agente regulador del pH en una cantidad entre 0,01 y 15 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 0,5 y 10 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 1 y 10 % en peso de la composición de bolsa, tal como entre 5 y 10 % en peso de la composición de bolsa, y el agente regulador de pH se selecciona del grupo que consiste en Carbonato de sodio, Bicarbonato de sodio, Carbonato de potasio y Carbonato de magnesio; Bicarbonato de potasio; trometamol; disolución amortiguadora de fosfato, o cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol, y cualquiera de sus combinaciones.

En una modalidad de la invención, el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol, y cualquiera de sus combinaciones, el(los) alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se proporciona(n) como partículas, las cuales no se han sometido a pasos de granulación o aglomeración.

En una modalidad ventajosa de la invención, el producto de nicotina en bolsa comprende nicotina en una cantidad de 0,5 a 20 mg, tal como de 1,0 a 20 mg, tal como de 5,0 a 15 mg.

En una modalidad ventajosa de la invención, el producto de nicotina en bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una cantidad de 1 a 100 mg.

En una modalidad de la invención, el producto de nicotina en bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una de 1 a 100 mg, tal como de 20 a 100 mg, tal como de 40 a 100 mg, tal como de 60 a 100 mg, tal como de 60 a 85 mg.

En una modalidad de la invención, el producto de nicotina en bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina en una de 1 a 100 mg, tal como de 5 a 60 mg, tal como de 10 a 50 mg, tal como de 10 a 40 mg, tal como de 25 a 40 mg.

En una modalidad de la invención, el producto de nicotina en bolsa está libre de tabaco.

Descripción detallada

Como se usa en la presente descripción el término “composición de bolsa” se refiere a la composición para su uso en una bolsa oral, es decir, en bolsas para uso oral. También, los términos “composición de bolsa” y “composición de bolsa de nicotina” se usan indistintamente.

Como se usa en la presente descripción, el término “bolsa” pretende significar un contenedor que típicamente se forma por una trama de un material fibroso que encierra una cavidad. La bolsa es una bolsa diseñada para la administración de un ingrediente activo en la cavidad oral, y por lo tanto se adapta para su uso oral, no es tóxico y no es soluble en agua. El material fibroso puede, por ejemplo, formar una trama o tela tejida o no tejida. La bolsa puede, por ejemplo, sellarse al unir dos piezas correspondientes de trama o tela entre sí a lo largo de sus bordes para formar una cavidad para la nicotina y la composición insoluble en agua. Para liberar la nicotina, la bolsa se hace permeable al agua para permitir que la saliva de la cavidad oral penetre en la bolsa y entre en la cavidad, donde la saliva puede entrar en contacto con la nicotina, por lo que la nicotina se libera de la bolsa oral.

Como se usa en la presente descripción, el término “humectante” se entiende como un agente humectante que se usa para mantener las bolsas húmedas, es decir, se adiciona un humectante a la composición de bolsa con el propósito de mantener la bolsa húmeda. Por lo tanto, el término humectante no se refiere a sustancias adicionadas para otros propósitos, en lo sucesivo, también sustancias higroscópicas adicionadas para otros propósitos, tales como alcoholes de azúcar, fibras insolubles en agua y glicerol asociado con la resina de intercambio de iones en combinaciones de resina de intercambio de iones de nicotina, tales como polacrilex de nicotina. Los ejemplos de humectantes incluyen alginato, propilenglicol, hidroxipropilcelulosa y glicerol. Se observa que cuando el glicerol se incluye como un humectante, el glicerol se adiciona como glicerol libre y por lo tanto líquido a temperatura ambiente. Los ejemplos adicionales de humectantes incluyen triacetina, almidón modificado, pectina, goma xantana, etc. El término humectante no se refiere a alcoholes de azúcar que comprenden 4 o más carbonos. También, el término humectante no se refiere a fibras, tales como fibra insoluble en agua, tales como fibras de trigo, fibras de guisante, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de celulosa, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de celulosa, fibras de salvado, fibras de bambú, celulosa en polvo y sus combinaciones. También, el término humectante no incluye, por ejemplo, NaCl.

Como se usa aquí, una composición de bolsa que no es de tabaco se refiere a una composición que no se basa en tabaco. En una modalidad de la invención, la composición de bolsa que no es de tabaco comprende a lo sumo 2 % de fibras de tabaco o está libre de fibras de tabaco.

Como se usa en la presente descripción, el término “nicotina” se refiere a la nicotina que se usa como una sustancia refinada/aislada. La nicotina puede aislarse del tabaco y adicionarse a las composiciones de la bolsa. Particularmente, la nicotina no se refiere a materiales de tabaco que tienen un contenido de nicotina. Por lo tanto, cuando se hace referencia a las cantidades de nicotina también se entiende como la dosis de nicotina, las cantidades se refieren a la cantidad de nicotina pura. La nicotina también cubre la nicotina que no se obtiene del tabaco, referida a menudo como nicotina sintética.

Como se usa en la presente descripción, el término “combinación de resina de intercambio de iones de nicotina” se refiere a una combinación que comprende nicotina en complejo con resina de intercambio de iones y/o nicotina mezclada con resina de intercambio de iones.

Como se usa en la presente descripción, el término “nicotina en complejo con resina de intercambio de iones” se refiere a la nicotina unida a una resina de intercambio de iones.

En el presente contexto, el término “nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones” se refiere a una mezcla que comprende nicotina de base libre y resina de intercambio de iones. Se observa que incluso si algunas modalidades comprenden una combinación de nicotina en complejo con resina de intercambio de iones y nicotina en su forma de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, el término "nicotrina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones" requiere la presencia de nicotina en su forma de base libre. En algunas modalidades, la mezcla es una mezcla acuosa. La nicotina de base libre y el agua se mezclan con resina de intercambio de iones, por lo que se obtiene una mezcla que comprende tanto la nicotina de base libre como la resina de intercambio de iones. A la nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones se refiere como “premezcla” en los ejemplos.

Como se usa en la presente descripción el término “composición en polvo” se refiere a la composición en la forma de polvo, es decir, como un material en forma de partículas que tiene un tamaño de partículas relativamente pequeño, por ejemplo entre 1 y 1200 micrómetros. Particularmente, por composición en polvo no se entiende un tabaco en polvo.

Como se usa en la presente descripción, el término “nicotina de base libre” se refiere a la forma no protonada de la nicotina, y por lo tanto no incluye sales de nicotina o nicotina proporcionada como un complejo entre la nicotina y una resina de intercambio de iones. Sin embargo, la nicotina de base libre puede mezclarse con una cantidad de resina de intercambio de iones o composiciones solubles en agua tales como alcoholes de azúcar o fibras solubles en agua. Mientras que la nicotina de base libre incluye tanto la nicotina de base libre que se extrae del tabaco así como la nicotina de base libre fabricada sintéticamente, la nicotina de base libre no se proporciona en la forma de tabaco o tabaco en polvo. Típicamente, la nicotina de base libre se proporciona como un líquido.

Como se usa en la presente descripción el término “insoluble en agua” se refiere a una solubilidad en agua relativamente baja, por ejemplo, una solubilidad en agua de menos de 0,1 gramos de composición o sustancia soluble en agua por 100 mL de agua medida a 25 grados centígrados, presión atmosférica y pH de 7,0. Cuando se hace referencia a “insoluble”, se entiende insoluble en agua a menos que se indique de cualquier otra manera. Como se usa en la presente descripción el término “liberación efectiva” se refiere a la liberación total de nicotina durante el período de liberación del experimento o el período de uso.

Como se usa en la presente descripción, el término “disolver” es el proceso donde una sustancia sólida entra en un disolvente (tal como saliva oral o agua dentro de la bolsa) para producir una disolución.

Las bolsas de la invención proporcionan una liberación de nicotina en la cavidad oral. Se puede obtener un perfil de liberación de la nicotina que comprende tanto un período de liberación rápida y un período de liberación sostenida.

Como se usa en la presente descripción, el término “liberación rápida” o “período de liberación rápida” puede referirse a los 2 minutos iniciales del perfil de liberación de nicotina, mientras que el término “período de liberación sostenida” se refiere al período posterior del perfil de liberación hasta el final del experimento o el final del uso. Como se usa en la presente descripción, el término “velocidad de liberación rápida” se refiere a la nicotina liberada por minuto dentro de los 2 minutos iniciales.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende un edulcorante de alta intensidad.

Los edulcorantes de alta intensidad preferidos incluyen, pero no se limitan a sucralosa, aspartamo, sales de acesulfama, tales como acesulfamo potasio, alitamo, sacarina y sus sales, ácido ciclámico y sus sales, glicirricina, dihidrocalconas, tiumatina, monelina, esteviósido y similares, solos o en combinación.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende edulcorantes que incluyen componentes con azúcar y/o sin azúcar.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende edulcorantes en la cantidad de 1,0 a aproximadamente 80 % en peso de la composición de bolsa, más típicamente constituyen de 5 a aproximadamente 70 % en peso de la composición de bolsa, y más comúnmente de 10 a 60 % en peso de la composición de bolsa o de 10-50 % en peso de la composición de bolsa. En algunas modalidades, la inclusión de ciertos ingredientes puede limitar las cantidades aproximadas de edulcorantes adicionalmente.

Los edulcorantes a menudo pueden soportar el perfil de sabor de la composición de bolsa.

Los edulcorantes de azúcar generalmente incluyen, pero no se limitan a, componentes que contienen sacáridos comúnmente conocidos en la técnica de las bolsas, tales como sacarosa, dextrosa, maltosa, sacarosa, lactosa, sorbosa, dextrina, trehalosa, D-tagatosa, azúcar invertido seco, fructosa, levulosa, galactosa, sólidos de jarabe de maíz, jarabe de glucosa, jarabe de glucosa hidrogenada y similares, solos o en combinación.

El edulcorante de azúcar se puede usar en combinación con edulcorantes sin azúcar. Generalmente, los edulcorantes sin azúcar incluyen componentes con características edulcorantes pero los cuales carecen de los azúcares comúnmente conocidos y comprenden, pero no se limitan a, alcoholes de azúcar que comprenden 4 o más carbonos, tales como sorbitol, manitol, xilitol, hidrolizados de almidón hidrogenados, maltitol, isomalt, eritritol, lactitol y similares, solos o en combinación.

Como se usa en la presente descripción, el término “sabor” se entiende como que tiene su significado ordinario dentro de la técnica. El sabor incluye sabores líquidos y en polvo. Por lo tanto, los sabores no incluyen, por supuesto, edulcorantes (tales como azúcar, alcoholes de azúcar y edulcorantes de alta intensidad) o ácidos que proporcionan acidez/amargura pura, ni compuestos que proporcionan salinidad pura (por ejemplo, NaCl) o amargor puro. Los potenciadores de sabor incluyen sustancias que solo proporcionan salinidad, amargor o amargura. Por lo tanto, los potenciadores del sabor incluyen, por ejemplo, cloruro de sodio, ácido cítrico, cloruro de amonio, etc. Los sabores pueden ser sabores naturales o sintéticos.

En una modalidad de la invención, la composición de bolsa comprende sabor. El sabor típicamente puede estar presente en cantidades entre 0,01 y 15 % en peso de la composición total de la bolsa, tal como entre 0,01 y 5 % en peso de la composición total.

Los ejemplos no exhaustivos de sabores adecuados en modalidades de la presente invención son coco, café, chocolate, vainilla, pomelo, naranja, lima, mentol, regaliz, aroma a caramelo, aroma a miel, cacahuete, nuez, anacardo, avellana, almendras, piña, fresa, frambuesa, frutas tropicales, cerezas, canela, hierbabuena, gaulteria, menta verde, eucalipto y menta, esencia de fruta tal como de manzana, pera, durazno, fresa, albaricoque, frambuesa, cereza, piña y esencia de ciruela. Los aceites esenciales incluyen hierbabuena, menta verde, mentol, eucalipto, aceite de clavo, aceite de laurel, anís, tomillo, aceite de hoja de cedro, nuez moscada y aceites de los frutas mencionadas anteriormente.

Como se usa en la presente descripción, el término “agente regulador de pH” se refiere a agentes, los cuales ajustan y regulan activamente el valor de pH de la disolución a la cual se han adicionado o se van a adicionar. Por lo tanto, los agentes reguladores de pH pueden ser ácidos y bases, que incluyen agentes amortiguadores ácidos y agentes amortiguadores alcalinos. Por otro lado, los agentes reguladores de pH no incluyen sustancias y composiciones que solo pueden afectar al pH por dilución. Además, los agentes reguladores de pH no incluyen, por ejemplo, saborizantes, rellenos, etc.

De conformidad con una modalidad de la invención, el mejorador comprende uno o más agentes reguladores de pH, tales como un agente amortiguador.

En una modalidad de la invención, dichos agentes reguladores de pH se seleccionan del grupo que consiste en Ácido acético, Ácido adípico, Ácido cítrico, Ácido fumárico, Glucono-8-lactona, Ácido glucónico, Ácido láctico, Ácido mélico, Ácido maleico, Ácido tartárico, Ácido succínico, Ácido propiónico, Ácido ascórbico, Ácido fosfórico, 0rtofosfato de sodio, 0rtofosfato de potasio, 0rtofosfato de calcio, Difosfato de sodio, Difosfato de potasio, Difosfato de calcio, Trifosfato de pentasodio, Trifosfato de pentapotasio, Polifosfato de sodio, Polifosfato de potasio, Ácido carbónico, Carbonato de sodio, Bicarbonato de sodio, Carbonato de potasio, Carbonato de calcio, Carbonato de magnesio, Óxido de magnesio, o cualquiera de sus combinaciones.

Típicamente, las bolsa comprenden aberturas, donde la dimensión de abertura característica se adapta a una dimensión característica de la composición de la matriz para retener la composición de la matriz dentro de la bolsa antes de su uso y/o para retener una parte de la composición de matriz, tal como una composición insoluble en agua, dentro de la bolsa durante su uso.

Para obtener una bolsa que tiene dimensiones de abertura adecuadas en vista de la composición de matriz que se va a usar, el material para la bolsa puede seleccionarse en consecuencia, por ejemplo, que comprende, por ejemplo, tela tejida y/o no tejida.

En otras palabras, de conformidad con las diversas modalidades, la bolsa forma una membrana que permite el paso de la saliva e impide o inhibe el paso de dicha composición de matriz. La membrana de la bolsa puede ser de cualquier material adecuado, por ejemplo, tela tejida o no tejida (por ejemplo, algodón, vellón, etc.), celulosa no tejida termosellable u otros materiales poliméricos tales como un material polimérico sintético, semisintético o natural. Un ejemplo de material de bolsa adecuado es papel hecho de pulpa y una pequeña cantidad de agente de resistencia a la humedad. Un material adecuado para su uso debe proporcionar una capa de membrana semipermeable para evitar que el polvo o la composición salgan del saco o la bolsa durante el uso. Los materiales adecuados son también aquellos que no tienen un impacto significativo en la liberación de nicotina de la bolsa. La composición de bolsa se rellena en bolsas y se mantiene en la bolsa mediante un sellado. Una bolsa ideal es químicamente y físicamente estable, es farmacéuticamente aceptable, es insoluble en agua, es fácil de rellenar con polvo y sellar, y proporciona una capa de membrana semipermeable que evita que el polvo salga de la bolsa, pero permite que la saliva y los componentes suspendidos en ella disueltos o suficientemente pequeños de la composición de bolsa, tal como la nicotina, pasen a través de dicha bolsa.

El usuario puede colocar la bolsa en la cavidad oral. Luego, la saliva entra en la bolsa, y la nicotina y otros componentes, los cuales son solubles en saliva, comienzan a disolverse y se transportan con la saliva fuera de la bolsa hacia la cavidad oral, donde la nicotina puede absorberse.

Ejemplos

Ejemplo 1A - Preparación de bolsas diseñadas para la administración de nicotina

El material de las bolsas es celulosa no tejida termosellable, tal como papel de fibra larga. Las bolsas que no están en forma de tela de celulosa no tejida también pueden usarse de conformidad con la invención.

El polvo se rellena en bolsas y se mantiene en la bolsa mediante un sellado.

Ejemplo 1B - Preparación de bolsas diseñadas para la administración de nicotina

El material de las bolsas se fabrica mediante el uso de fibras de rayón, tales como fibras discontinuas de rayón de viscosa. La membrana de la bolsa está termosellada a lo largo de sus bordes, excepto por una abertura en un extremo en una cavidad interna que forma la membrana de la bolsa.

El polvo se rellena en bolsas y se mantiene en la bolsa mediante un sellado.

Ejemplo 2: Preparación de premezclas de nicotina

Se cargó un mezclador planetario de 60 litros Bear Varimixer con agua y se pesó y adicionó nicotina. El mezclador se agitó a baja velocidad durante 1 minuto a temperatura ambiente. Luego se pesó la resina de intercambio de iones Amberlite ® IRP64 y se adicionó al mezclador. El mezclador se cerró, se agitó a alta velocidad durante 5 minutos, se abrió y se raspó, si fuera necesario. Finalmente el mezclador se agitó durante 5 minutos adicionales a alta velocidad. El tiempo total del proceso fue de 20 minutos.

De esta manera, se produjeron mezclas de nicotina y resina de intercambio catiónico a partir de los constituyentes que se indican en las siguientes tablas.

Premezcla I:

Tabla 1. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina I (5,7 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 71,4

Premezcla II:

Tabla 2. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina II (13,2 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 34,1.

Premezcla III:

Tabla 3. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina III (18,5 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida:7,5.

Premezcla IV:

Tabla 4. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina IV (10 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 50,0.

Premezcla V:

Tabla 5. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina V (20 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 31,5.

Premezcla VI:

Tabla 6. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina VI (30 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 27,5.

Premezcla VII

Tabla 7. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina VII (35 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 25,6.

Premezcla VIII:

Tabla 8. Ingredientes que se usan para fabricar la premezcla de nicotina VIII (42 % de nicotina). % de agua en la composición de nicotina-resina obtenida: 22,8.

Ejemplo 3: Preparación de las composiciones de la bolsa

Las bolsas se preparan que comprenden composiciones en polvo como se describe en las tablas 9 - 21. Las bolsas se hacen de la siguiente manera.

Las fibras y el agua se mezclan mediante el uso de un mezclador planetario Bear Varimixer durante 5 minutos. Luego, los siguientes ingredientes se adicionaron posteriormente bajo agitación continua: primero la nicotina (mezclada durante 2 minutos) luego los restantes ingredientes excepto el sabor líquido y el deslizante si hay (mezclado durante 2 minutos), luego el sabor líquido (mezclado durante 1 minuto), luego el deslizante si hay (mezclado durante 1 minuto). El tiempo total de mezcla es de 9-11 minutos.

Ejemplo 4: Preparación de las bolsas llenas

La composición de bolsa final se rellena en bolsas (peso de relleno objetivo 500 mg de polvo por bolsa). Puede usarse el material de la bolsa del ejemplo 1A o 1B. El polvo se rellena en bolsas y se mantiene en la bolsa mediante un sellado.

Ejemplo 5A: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 9 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Las composiciones de la bolsa se rellenan en bolsas como se describe en el ejemplo 4 (se usó material de la bolsa de los ejemplos 1A, pero también se podría haber aplicado 1B).

Tabla 9: Composiciones de la bolsa.

Contenido de la bolsa: 500 mg en total, es decir, concentración de nicotina 19,2 mg/g.

Fibra de trigo, nombre comercial “Vitacel 600 WF plus”. También se pueden usar otras fibras, tales como fibras vegetales insolubles en agua, tales como fibras de avena, fibras de guisante, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, fibras de manzana, fibras de cacao, celulosa en polvo, fibras de salvado, fibras de bambú y fibra de celulosa.

El carbonato de sodio se usa como un agente amortiguador alcalino. Otros agentes amortiguadores como se describen en la presente descripción también pueden usarse en combinación con carbonato de sodio o una alternativa.

Ejemplo de sabor, puede usarse una mezcla de, por ejemplo, mentol y menta. Por supuesto, también pueden usarse otros sabores como se describe en la presente descripción, en combinación con mentol y/o menta o reemplazar estos. El sabor puede ser líquido o saborizado o una combinación, es decir, se adiciona un sabor líquido y un sabor en polvo.

El acesulfamo de potasio y/o sucralosa puede usarse como un ejemplo como edulcorantes de alta intensidad. Otros edulcorantes de alta intensidad usables que se describen en la presente descripción pueden usarse en combinación con o en lugar de acesulfamo de potasio y/o sucralosa.

El sorbato de potasio se usa como un conservante. Otros conservantes como se describen en la presente descripción también pueden usarse en combinación con o en lugar de sorbato de potasio.

El dióxido de silicio se usa como un deslizante. Otros posibles deslizantes incluyen, por ejemplo, estearato de magnesio, almidón y talco.

Ejemplo 5B: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 10 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 10:

Ejemplo 5C: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 11 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 11: Composiciones de la bolsa.

Ejemplo 5D: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 12 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 12: Composiciones de la bolsa.

Contenido de la bolsa: 500 mg en total.

Ejemplo 5E: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 13 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 13: Composiciones de la bolsa.

Contenido de la bolsa: 500 mg en total.

Ejemplo 5F: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 14 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 14: Composiciones de la bolsa.

Ejemplo 5G: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 15 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 15: Composiciones de la bolsa.

Ejemplo 5H: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 16 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 16: Composiciones de la bolsa.

El carbonato de sodio y opcionalmente el hidrogenocarbonato de sodio se usan como agente amortiguadores alcalinos. Otros agentes amortiguadores como se describen en la presente descripción también pueden usarse en combinación con carbonato de sodio o una alternativa.

Ejemplo 5I: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 17 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 17: Composiciones de la bolsa.

Fibra de trigo, nombre comercial “Vitacel 600 WF plus” o “Vitacel 200WF”.

Fibra de avena, nombre comercial “Vitacel HF 600”.

Fibra de guisante, nombre comercial “Vitacel EF150”.

También se pueden usar otras fibras, tales como fibras vegetales insolubles en agua, tales como fibras de avena, fibras de guisante, fibra de arroz, fibras de maíz, fibras de avena, fibras de tomate, fibras de cebada, fibras de centeno, fibras de remolacha azucarera, fibras de trigo sarraceno, fibras de patata, celulosa en polvo, fibras de manzana, fibras de cacao, fibras de bambú, fibras de salvado y fibra de celulosa.

Ejemplo 5J: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 18 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 18: Composiciones de la bolsa.

Fibra de avena, nombre comercial “Vitacel HF 600”.

Celulosa en polvo, nombre comercial “Vitacel L00” o “Vitacel L700G”.

Fibra de guisante, nombre comercial “Vitacel EF150”.

El carbonato de sodio, hidrogenocarbonato de sodio y/o trometamol se usan como un agente amortiguador alcalino. Otros agentes amortiguadores como se describen en la presente descripción también pueden usarse en combinación con carbonato de sodio o una alternativa.

Ejemplo 5K: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 19 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 19: Composiciones de la bolsa.

Ejemplo 5L: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 20 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 20: Composiciones de la bolsa.

Ejemplo 5M: Bolsas

Las composiciones de la bolsa se preparan a partir de los ingredientes en la tabla 21 mediante el uso del método de preparación que se describe en el ejemplo 3.

Tabla 21: Composiciones de la bolsa.

El alginato de sodio, glicerol e hidroxipropilcelulosa (HPC) pueden usarse como humectantes. Otros humectantes como se describen en la presente descripción también pueden usarse en combinación con alginato de sodio, glicerol o HPC o como una alternativa.

Ejemplo 6A: Experimentos de liberación de bolsas (in vitro)

Las propiedades de liberación de las bolsas se probaron en un experimento in vitro.

Los tubos de reacción que tienen un diámetro aproximado de 2 cm y que contienen 10 mL de disolución amortiguadora de dihidrogenofosfato de potasio 0,02 M (pH ajustado a 7,4) se calentaron a 37 grados centígrados. Se usó un tubo de reacción por punto temporal.

Una bolsa se sumergió en la disolución amortiguadora del primer tubo de reacción con el uso de pinzas. Después de un período de tiempo especificado, la bolsa se capturó con la pinza y se agitó suavemente en la disolución amortiguadora antes de retirarse del primer tubo de reacción y se adicionó al siguiente tubo de reacción, que representa el siguiente punto de tiempo. El procedimiento se repitió hasta que se probó el número deseado de puntos de tiempo.

El experimento de liberación completa se realizó a 37 grados centígrados. No se aplicó agitación ni se batió durante el experimento de liberación.

La cantidad de nicotina liberada se determinó mediante el análisis de las muestras de disolución amortiguadora en los diferentes puntos temporales mediante el uso de HPLC estándar.

Ejemplo 6B: Experimento de liberación en la bolsa P 120-123

El experimento de liberación se realizó como se describió en el ejemplo 6A.

Tabla 22: Muestra el porcentaje de nicotina liberada de las bolsas de nicotina en diferentes puntos temporales con y sin CaCl²y con o sin alginato.

Evaluación: los resultados demuestran una mayor liberación de nicotina de las bolsas que no comprenden alginato de sodio.

También, el resultado muestra que la presencia de CaCh aumenta la liberación de nicotina de las bolsas. La presencia de CaCh aumenta tanto la velocidad de liberación inicial como parece aumentar también la liberación efectiva de nicotina.

Además, los resultados demuestran que aumentar el contenido de nicotina de las premezclas también aumenta la liberación de nicotina de las bolsas.

Ejemplo 7A: Pérdida de peso con el tiempo

Las composiciones de la bolsa con diferentes humectantes (formulaciones comparativas) y sin humectantes se prepararon y se colocaron directamente en contenedores abiertos a 25 grados centígrados y 60 % de RH (humedad relativa).

Tabla 23: muestra la pérdida de peso relativa en % de composiciones de bolsa comparativas con humectantes variables y de composiciones de bolsa sin humectantes.

Evaluación: los resultados demuestran una mayor pérdida de peso de las composiciones de la bolsa que comprenden humectantes que se seleccionan a partir de alginato, glicerol e hidroxipropilcelulosa.

Ejemplo 8A: Evaluación del usuario.

Las bolsas producidas de la invención se evaluaron y se encontraron altamente adecuadas como vehículos de suministro de nicotina porque proporcionan una liberación favorable de nicotina y al mismo tiempo son agradables para el usuario, por ejemplo, con respecto a una sensación en boca conveniente tal como una textura húmeda y moldeable y un sabor conveniente.

Ejemplo 8B: Evaluación del usuario.

Las bolsas se evaluaron mediante un panel de prueba de 4 asesores formados. Cada asesor evaluó todas las muestras dos veces. El panel de prueba evaluó las bolsas en 2 parámetros diferentes durante 15 minutos: sabor general e intensidad de dulzura.

La prueba se realizó en bolsas con dos sabores diferentes.

La bolsa P117-1 corresponde a P117 con sabor a limón y naranja.

Comparativa P117-C1, que se basa en P117, pero con 2,0 % de alginato, 10,0 % de sabor (limón y naranja) y donde el contenido de eritritol se ajusta para obtener un total de 100 %.

La bolsa P117-2 corresponde a P117 con frambuesa y regaliz.

Comparativa P117-C2, que se basa en P117, pero con 2,0 % de alginato, 10,0 % de sabor (frembaza y regaliz) y donde el contenido de eritritol se ajusta para obtener un total de 100 %.

Tabla 24.

Evaluación: el panel de prueba encontró que las bolsas P117-1 y P117-2 sin alginato y una cantidad menor de sabor obtuvieron una puntuación similar o incluso mayor en el sabor general y la intensidad de dulzura durante el período de prueba en comparación con las bolsas P117-C1 y P117-C2 con alginato y una cantidad mayor de sabor.

Sorprendentemente, se encontró que las bolsas inventivas P117-1 y P117-2 puntúan más alto tanto en el sabor general como en la dulzura durante el tiempo de uso inicial, es decir, un uso de hasta 5 minutos También, se encontró que las bolsas inventivas P117-1 y P117-2 puntúan de manera similar o superior en el período de 5 a 15 minutos de uso, a pesar de la menor cantidad de sabor en las bolsas inventivas P117-1 y P117-2 probadas.

Claims

REIVINDICACI0NES

1. Una composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco que comprende

agua en una cantidad de al menos 15 % en peso de la composición de bolsa,

nicotina y

al menos un alcohol de azúcar,

2. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con la reivindicación 1, en donde la composición de bolsa está libre adicionalmente de humectantes que consisten en almidón modificado, triacetina, polietilenglicol (PEG), pectina y goma xantana.

3. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con la reivindicación 1 o 2, en donde la composición de bolsa comprende de 0 - 0,4 % en peso de humectantes.

4. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en donde la composición de bolsa está libre de humectantes.

5. La composición en bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en donde la composición de bolsa comprende el al menos un alcohol de azúcar en una cantidad de al menos 1 % en peso de la composición, tal como al menos 2 % en peso de la composición, tal como al menos 5 % en peso de la composición, tal como al menos 10 % en peso de la composición.

6. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en donde el al menos un alcohol de azúcar comprende alcohol de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) que se selecciona de la lista que consiste en xilitol, maltitol, manitol, eritritol, isomalt, lactitol y cualquiera de sus combinaciones.

7. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en donde el(los) alcohol(es) de azúcar de grado no compresible directamente (no-DC) se proporciona como partículas, las cuales no se han sometido a pasos de granulación o aglomeración.

8. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en donde la composición de bolsa comprende nicotina en una cantidad de al menos 0,1 % en peso, tal como al menos 0,2 % en peso de la composición de bolsa.

9. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en donde la composición de bolsa comprende nicotina que se selecciona del grupo que consiste en una sal de nicotina, nicotina de base libre, combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, un complejo de inclusión de nicotina o nicotina en cualquier unión no covalente; nicotina unida a zeolitas; nicotina unida a celulosa, tal como celulosa microcristalina o microesferas de almidón y sus mezclas.

10. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, en donde la composición de bolsa comprende una combinación de resina de intercambio de iones de nicotina, tal como nicotina de base libre mezclada con resina de intercambio de iones, en una cantidad correspondiente a 0,1 a 20 % en peso de la composición de bolsa.

11. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-10, en donde la composición de bolsa comprende agua en una cantidad de al menos 15-65 % en peso de la composición, tal como 15-60 % en peso de la composición, tal como 15-50 % en peso de la composición, tal como 20-50 % en peso de la composición, tal como 20-40 % en peso de la composición.

12. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-11, en donde la composición de bolsa comprende al menos una fibra insoluble en agua en una cantidad de entre 5 y 50 % en peso de la composición de bolsa, tal como 10-45 % en peso de la composición de bolsa, tal como 15-40 % en peso de la composición de bolsa.

13. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-12, en donde la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de avena, fibras de guisante, celulosa en polvo y sus combinaciones.

14. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-13, en donde la composición insoluble en agua comprende o consiste en fibra insoluble en agua seleccionada de la lista que consiste en fibras de trigo, fibras de avena o sus combinaciones.

15. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-14, en donde la composición insoluble en agua comprende celulosa en polvo.

16. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-15, en donde la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de unión al agua de al menos 200 %, tal como al menos 300 %, tal como al menos 400 %.

17. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-16, en donde la fibra insoluble en agua tiene una densidad de 50 a 500 gramos por litro, tal como 100 a 400 gramos por litro, tal como 200 a 300 gramos por litro.

18. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-17, en donde la fibra insoluble en agua tiene una capacidad de hinchamiento de al menos 5,0 mL/g, tal como 5,0 - 20 mL/g.

19. La composición de bolsa de nicotina oral que no es de tabaco de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-18, en donde la composición de bolsa comprende un agente regulador de pH.

20. Un producto de nicotina en bolsa oral que comprende una bolsa permeable a la saliva y la composición de bolsa de cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19 encerrada en dicha bolsa.