DE712651C - Verfahren zur Herstellung von auf den Dickdarm wirkenden Abfuehrmitteln - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von auf den Dickdarm wirkenden Abführmitteln Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von auf den Dickdarm wirkenden Abfiihrmitteln durch Behandlung vonAbführmitteln mit Adsorbentien.
• Bei Verabreichung derartiger Mittel besteht die Möglichkeit, daß diese schon im Magen oder im Dünndarm teilweise resorbiert werden, was Verluste zur Folge hat. Dies gilt sowohl für Abfiihrmittel natürlichen, z. B. solche pflanzlichen Ursprungs, wie Extrakte von Senna, Rheum, Cascara, Aloe, als auch für synthetisch hergestellte Verbindungen mit ähnlicher Wirkung, wie Derivate des Anthrachinons (z. B. I 8-Dioxyanthrachinon), Phenolphthalein u. dgl.
• Man hat gelegentlich festgestellt, daß die natürlichen Extrakte wirksamer sind als die reinen synthetischen Verbindungen; dies wurde auf Resorptionsunterschiede zurückgeführt (vgl. Handbuch der experimentellen Pharmakologie, herausgegeben von A. Heffter, =Bd. II, 2. Hälfte, Seite I6Io, Berlin I924).
• Es ist bereits bekannt, zur Herstellung dauernd haltbarer, im Darm lokal wirkender Abführmittel auf übliche Weise bereitete abführende Pflanzeninfuse mit wässerigen Lösungen kolloidalen Eisenhydroxyds bei höherer Temperatur zu fällen, die Filtrate mit Tierkohle zu versetzen, die mit den wirksamen Stoffen beladene Tierkohle von der überstehenden Flüssigkeit zu trennen, mit Wasser zu waschen und hierauf bei mäßiger Temperatur zu trocknen. Ein derartig hergestelltes Erzeugnis kann aber nur schwach alkalisch bzw. neutral sein. In sauren Verdauungssäften tritt demnach ein Auslösen auf.
• Zweck der Erfindung ist es aber, solche Zubereitungen herzustellen, die zwar abführende Stoffe in adsorbierter Form enthalten, diese jedoch in saurer Lösung nicht abgeben. Dies wird nach der Erfindung dadurch erreicht, daß die Adsorption in Lösungen mit einem prWert unter 7 vorgenommen wird. Aus den so erhaltenen Erzeugnissen werden die wirksamen Bestandteile weder durch Magennoch durch Dünndarmsaft abgelöst, wie Versuche mit Schweinemagen bzw. Schweinedünndarm bestäti"ten.
• Hingegen tritt im Dickdarm, der bekan'n't lich eine schwach alkalische Reaktion haf:' leicht ein Ablösen ein, wie die Versuche in vitro bewiesen haben.
• In Übereinstimmung damit wurde festgestellt, daß die wirksamen Bestandteile aus dem Adsorbat mit schwach alkalischen Mitteln, z. B. Sodalösung, herausgelöst werden.
• Die Abführwirkung der Adsorbate wurde zuerst in Tierversuchen geprüft (Mäuse, Ratten, Kaninchen) und erwies sich als durchaus befriedigend. Schließlich haben Versuche an Menschen die Bestätigung erbracht, daß die Adsorbate besonders zuverlässige Abführmittel sind.
• Die Herstellung der Adsorbate findet nach üblichen Methoden statt. Die verschiedensten Adsorbentien kommen in Betracht, z. B. Adsorptionskohle, Aluminiumoxyd, technische Adsorbentien, wie Fullererde, u. dgl.
• Von diesen wurde die Kohle wegen ihrer völligen Unschädlichkeit bisher am eingehendsten geprüft. Auch die anderen Adsorbentien, z. B. Fullererde, haben sich als brauchbar erwiesen.
• Bei der Herstellung der Adsorbate werden die Lösungen, welche die Wirkstoffe enthalten, auf eine schwach saure Reaktion, also auf einen p-Wert unter 7, eingestellt, wenn eine solche nicht schon vorliegt, und darauf mit dem Adsorbens behandelt. Die Behandlung kann in verschiedener Weise stattfinden, z. B. kann man die Lösung durch eine Schicht des Adsorbens filtrieren oder die Lösung einige Zeit mit dem Adsorbens schütteln usw.
• Das so erhaltene Adsorbat kann nach Abtrennung noch mit solchen Mitteln gewaschen werden, welche nicht die Wirkstoffe herauszulösen vermögen, z. B. mit schwach sauren Lösungen. Dabei, und auch schon bei der Herstellung der Adsorbate, wird ein beträchtlicher Teil der z. B. in Pflanzenauszügen vorhandenen Verunreinigungen entfernt. Natürliche Abführmittel werden durch das neue Verfahren also in beträchtlichem Umfange gereinigt.
• Versuche haben ergeben, daß das Arbeiten in saurer Lösung nicht nur zu der angegebenen Wirkung, in saurer Lösung nicht auslösbar zu sein, führt, sondern auch eine größere Ergiebigkeit zur Folge hat.
• So hat man 1 1 wässerigen Extrakt aus ioog Sennesblättern, der durch Extraktion bei neutraler Reaktion hergestellt worden war, unter stetigem Schütteln mit steigenden vvlengen Adsorptionskohle versetzt. Es wurde emë vollständige Adsorption, gemessen an {dUr Entfärbung nach der Filtration, erst er-- zielt, nachdem 25 g Kohle hinzugefügt waren.
• Demgegenüber zeigte ein in entsprechender Weise hergestellter Extrakt, der vor der Kohlebellandlung mit verdünnter Salzsäure auf den pH-Wert 3,5 gebracht worden war. eine Entfärbung bereits mit 8 g Adsorptions kohle.
• In den folgenden Beispielen ist die Erfindung im einzelnen erläutert.
• Beispiel I.
• 45 kg Sennessdloten werden mit 450 1 heißem, mit Soda schwach alkalisiertem Wasser ausgezogen. Der Auszug wird mit Schwefelsäure bis zum Pn 3,5 angesäuert.
• Eine leichte Trübung, welche dabei auftreten kann, wird durch Zusatz von 2251 Alkohol in Lösung gebracht. Nun wird 2 kg Adsorptionsköhle zugesetzt und das Gemisch unter Erhitzen gerührt, wobei die Flüssigkeit fast farblos wird. Dies kann natiirlich erst nach Abfiltrieren der Kohle festgestellt werden.
• Darauf wird die Kohle abfiltriert und mit Wasser fast bis zur neutralen Reaktion gewaschen. Schließlich wird getrocknet und das erhaltene Erzeugnis gewünschtenfalls auf Tabletten u. dgl. verarbeitet.
• Beispiel 2. gg Phenolphthalein wird in einem schwach sauren Gemisch von Alkohol und Wasser gelöst und mit 5 g Fullererde geschüttelt. Nach Abfiltrieren und gegebenenfalls Nachwascher wird das Adsorbat getrocknet und ist zum Gebrauch fertig. Mit dem so hergestellten Adsorbat angestellte Lösungsversuche zeigen erwartungsgemäß, daß nur beim Schütteln mit einer deutlich alkalischen Lösung das Phenolphthalein herausgelöst wird, was an der roten Farbe erkennbar wird. Nach Behandltanlg der Adsorbate mit nichtalkaliscllen Lösungen tritt bei Alkalisierung keine Rotfärbung auf.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von auf den Dickdarm wirkenden Abführmitteln durch Behandlung von Abführmitteln mit Adsorbentien, dadurch gekennzeichnet, daß die Adsorption in Lösungen mit einem pE-Wert unter 7 vorgenommen wird.