DE544389C - Verfahren zur Darstellung von Doppelverbindungen der Pyridinreihe - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Doppelverbindungen der Pyridinreihe

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DE544389C DEG79105D DEG0079105D DE544389C DE 544389 C DE544389 C DE 544389C DE G79105 D DEG79105 D DE G79105D DE G0079105 D DEG0079105 D DE G0079105D DE 544389 C DE544389 C DE 544389C
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GESELLSCHAFT fur CHEMISCHE INDUSTRIE
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  • Verfahren zur Darstellung von Doppelverbindungen der Pyridinreihe Es wurde gefunden, daß man zu neuen Doppelverbindungen der Pyridinreihe gelangen kann, wenn man Pyridincarbonsäuren oder ihre Säurederivate und Substitutionsprodukte mit Erdalkalisalzen in fester oder gelöster Form umsetzt.
  • Solche Doppelverbindungen geben z. B. die N icotinsäure, die Picolinsäuren, die Oxy-, Halogen- oder Aminopyridincarbonsäuren, ferner die Ester, Halogenide, Amide, Anhvdride oder Salze dieser Säuren. Als Erdaikalisalze lassen sich die Salze der Erdalkalimetalle mit Halogenwasserstoffsäuren, mit Rhodanwasserstoffsäure oder mit organischen Säuren, wie z. B. Benzoesäuren, Salicylsäure, aromatische Sulfonsäuren usw., verwenden.
  • i Molekül eines Erdalkalisalzes verbindet sich im allgemeinen mit einem oder mehreren Molekülen der Pyridinv erbindung. So erhält man z. B. aus Nicotinsäurediäthylamid und Calciumrhodanid Doppelverbindungen, welche j e nach dem angewandten Mengenverhältnis auf i Molekül des Calciumsalzes i oder 2 Moleküle des Diäthylamides enthalten. Die Reaktion erfolgt unter schwacher Wärmeentwicklung meist schon in der Kälte. Sie kann sowohl durch unmittelbares Vermischen der Bestandteile wie auch in Lösung ausgeführt werden. Gleichgültig ob der Ausgangsstoff ölig oder fest ist, bilden die neuen Doppelverbindungen feste Kristallpulver, die sich aus Wasser oder aus organischen Lösungsmitteln umkristallisieren lassen, woraus ohne weiteres hervorgeht, daß wahre Doppelverbindungen vorliegen.
  • Die Ausbeuten sind annähernd quantitativ. Die Anwendungsmöglichkeit der neuen Doppelverbindungen ist eine mehrfache. Sie können zur bequemen Abscheidung und Reinigung der betreffenden Pyridinverbindungen dienen. Es kommt ihnen aber auch ein erhebliches therapeutisches Interesse zu. ölige Verbindungen, wie z. B. das Nicotinsäurediäthylamid, lassen sich derart leicht in feste Form bringen, was für die orale Darreichung solcher Heilmittel von Wichtigkeit ist. Ferner können durch passende Auswahl der Bestandteile ihre Eigenschaften gesteigert oder verbessert werden. Beispiel i 24.,6 Teile Nicotinsäure werden in 500 Volumteilen Alkohol auf dem Wasserbad gelöst und mit einer alkoholischen Lösung von li,i Teilen Calciumchlorid versetzt. Die neue Additionsverbindung fällt sofort in feinen, weißen Kristallen aus. Durch Erwärmen wird die Reaktion vervollständigt. Nach dem Erkalten wird das Nicotinsäurecalciumchlorid, das aus 2 Mol Nicotinsäure und i Mol Calciumchlorid besteht, abgesaugt. Durch Eindampfen der 'Mutterlauge kann noch der Rest der Doppelverbindung gewonnen werden. Diese ist in Alkohol, Aceton und Essigäther sehr schwer, in Wasser aber leicht löslich. Beispiel e Zu einer warmen Lösung von 2q.,6 Teilen a-Picolinsäure gibt man eine Lösung von i i, i Teilen Calciumchlorid in wenig Alkohol. Nach kurzem Aufkochen wird abgekühlt, worauf sich die Doppelverbindung abscheidet. Sie besteht aus 2- Mol a-Picolinsäure und i Mol Calciumchlorid und bildet weiße Kristalle. In Aceton und Essigäther ist sie unlöslich, in Wasser gut löslich. Beispiel 3 Eine heiße alkoholische Lösung von 2¢ Teilen 2-Oxypyridin-3-carbönsäure wird mit einer alkoholischen Lösung von i i Teilen Calciumchlorid versetzt. Die neue Verbindung kristallisiert schon in der Wärme aus und bildet ein weißes Kristallpulver, das in Alkohol und Aceton sozusagen unlöslich, in Wasser aber löslich ist. Die Doppelverbindung enthält auf i Mol Calciumchlorid 2 Mol der Oxynicotinsäure. Beispiel q. 28 Teile Nicotinsäurechlorid werden mit i i Teilen fein pulverisiertem Calciumchlorid gut verrührt. Die Reaktion beginnt bei gewöhnlicher Temperatur und wird durch Erwärmen auf dem Wasserbad beendigt; dabei wird das Reaktionsgemisch vollkommen fest. Es besteht aus der Doppelverbindung Nicotinsäurechlorid-ChlorcaIcium und enthält auf i Mol Calciumchlorid 2 Mol Nicotinsäurechlorid. Beispiel s 151 Teile Nicotinsäureäthylester wr-rden zu einer Lösung von i i i Teilen Calciumchlorid in 5oo Teilen Alkohol gegeben. Nach kurzem Erwärmen kristallisiert die Doppelverbindung aus. Sie besteht aus i Mol Ester und i Mol Calciumchlorid und bildet weiße Kristalle. Aus Alkohol läßt sie sich umkristallisieren. Sie ist unlöslich in Aceton und sehr schwer löslich in Essigäther.
  • Beispiel 6 3.56 Teile Nicotinsäurediäthylamid werden mit i i i Teilen fein gepulvertem Calciumchlorid gut verrührt. Unter Selbsterwärmung setzt die Reaktion ein. Sie wird durch Erwärmen auf dem Wasserbad vervollständigt. Das Gemisch erstarrt zu einer festen Masse, die, aus Alkohol umkristallisiert, weiße Kristalle bildet. Die neue Doppelverbindung besteht aus 2 Mol Nicotinsäurediäthylamid und i Mol' Calciumchlorid. Sie ist in Wasser und Essigäther löslich, aber unlöslich in Aceton. Beispiel ? 229 Teile kristallwasserhaltiges Calciumrhodanid, entsprechend 156 Teilen wasserfreiem, werden in 23o Teilen Wasser gelöst und mit 356 Teilen Nicotinsäurediäthylamid versetzt. Nachdem Lösung eingetreten ist, beginnt unter Erwärmung die Kristallisation der Doppelverbindung von 2 Mol Nicotinsäurediäthylamid und i Mol Calciumrhodanid. Man erwärmt kurz auf dem Wasserbade, kühlt und saugt die weißen Kristalle ab. Das Dinicotinsäurediäthylamidcalciumrhodanid kristallisiert mit 2 Mol Kristallwasser. Durch Erhitzen im Vakuum entsteht die kristallwasserfreie Verbindung. Diese kann aus absolutem Alkohol umkristallisiert werden und bildet weiße Kristalle, die in Alkohol und Wasser löslich, in Aceton und Essigäther aber schwer löslich sind. Mit oder ohne Kristallwasser ist die Doppelverbindung nicht zerfließlich. Beispiel 8 35,6 Teile Nicotinsäurediäthylamid und 2o Teile Calciumbromid werden in Wasser gelöst und die Lösung zur Trockne verdampft. Der Rückstand läßt sich aus Alkohol umkristallisieren. Er besteht aus Dinicotinsäurediäthylamidcalciumbromi,d. Dieses bildet ein weißes Kristallpulver, welches in Essigäther und Aceton unlöslich, in Wasser aber löslich ist. Beispiel 9 Eine alkoholische Lösung von l07 Teilen Nicotinsäurediäthylamid und 88 Teilen Calciumjodid wird im Vakuum eingedampft. Der Rückstand, das Dinicotinsäurediäthylamidcalciumjodid, bildet, aus Aceton umkristallisiert, luftbeständige weiße Kristalle, die in Essigäther sehr schwer löslich sind; in Wasser und Alkohol sind sie leicht löslich. Beispiel io i78 Teile Nicotinsäurediäthylamid werden mit 31q. Teilen Calciumsälicylat. in Wasser gelöst und auf dem Wasserbad zur Trockne verdampft. Der Rückstand, das Nicotinsäurediäthylamidcalciumsalicylat, ist ein weißes Pulver, das in Wasser, Alkohol, Aceton und Essigäther löslich ist. Die Doppelverbindung enthält auf i Mol Nicotinsäurediäthylamid i Mol Calciumsalicylat. Beispiel ii Gibt man zu einer Lösung von 95 Teilen Magnesiumchlorid in 3000 Volumteilen Alkohol 178 Teile Nicotinsäurediäthylamid und erhitzt kurze Zeit auf dem Wasserbad, so erhält man nach dem Abdestillieren des Alkohols ein weißes, kristallinisches Pulver. Die neue Doppelverbindung besteht aus i Mol Nicotinsäurediäthylamid und i Mol Magnesiumchorid. Sie ist in Wasser und Alkohol löslich, unlöslich in Aceton. Beispiel 12 Eine wässerige Lösung von 178 Teilen Nicotinsäurediäthylamid und 158 Teilen Strontiumchlorid dampft man zur Trockne ein. Die zurückbleibende feste Doppelverbindung besteht aus i Mol Nicotinsäurediäthylamid und i Mol Strontiumchlori.d. Sie ist in Alkohol unlöslich. Beispiel 13 229 Teile kristallwasserhaltiges Calciumrhodanid, entsprechend 156 Teilen wasserfreiem, werden in Aceton gelöst und mit 356 Teilen Nicotinsäuremethylpropylamid versetzt. Nachdem Lösung eingetreten ist, kristallisiert die neue Doppelverbindung, das Dinicotinsäuremethylpropylamidcalciumrhodanid, in feinen weißen Kristallen aus. Sie sind in Alkohol, Essigäther und Wasser löslich. Beispiel 14 23 Teile kristallwasserhaltiges Calciumrhodanid, entsprechend 15 Teilen wasserfreiem, und 35 Teile a-Picolinsäurediäthylamid (wasserlösliches Öl, Kpg i2o°) werden in Alkohol gelöst. Nach kurzem Erhitzen auf dem Wasserbad wird der Alkohol abdestilliert. Das Di-a-picolin.säurediäthylamidcalciumrhodanid bildet ein fein kristallines, weißes Pulver, das in Wasser, Alkohol, Aceton und Essigäther sehr leicht löslich ist. Beispiel 15 53 Teile Kollidindicarbonsäurediäthylester (2, 4, 6-Trimethylpiridin-3, 5-dicarbonsäurediäthylester) werden zu einer Lösung von 22,9 Teilen kristallisiertem Calciumrhodanid, entsprechend 15,6 Teilen wasserfreiem, in 5o Raumteilen Alkohol gegeben. Nach kurzem Erwärmen auf dem Wasserbad wird der Alkohol abdestilliert. Der Rückstand, eine zähe, durchsichtige Masse, erstarrt nach kurzer Zeit kristallinisch und wird mit Äther gewaschen. Das erhaltene Kristallpulver besteht aus Dikollidindicarbonsäurediäthylestercalciumrhodanid und ist in Alkohol, Aceton und Essigäther leicht löslich.

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  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Doppelverbindungen der Pyridinreihe, dadurch gekennzeichnet, daß man Pyridincarbonsäuren oder ihre Säure=derivate und ihre Substitutionsprodukte mit Erdalkalisalzen in fester oder gelöster Form umsetzt.
DEG79105D 1931-03-07 1931-03-12 Verfahren zur Darstellung von Doppelverbindungen der Pyridinreihe Expired DE544389C (de)

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