DE464674C - Verfahren zur Darstellung von in alkalischem Medium kolloidal loeslichen, Cholesterin enthaltenden Produkten - Google Patents

Description

• Verfahren zur Darstellung von in alkalischem Medium kolloidal löslichen, Cholesterin enthaltenden Produkten Die therapeutische Verwendung des Cholesterins, welches bekanntlich die. Heilung aller mit Hämolyse einhergehenden sowie mit Schädi;ruttg von Erythrocythen verbundenen Krankheiten sehr günstig beeinflußt, litt bislter darunter, daß das Cholesterin einen wasserunhislichern Stoff vorstellt, so daß- man, falls man es in gelöster Form verwenden wollte, darauf angewiesen war, ein cholesterinhaltiges Ü1 in den Organismus mittels Injektion einzuführen.
• Es wurde nun ein Weg gefunden, der es gestattet, das Cholesterin dem Organismus auch mittels oraler Verabreichung in besonders wirksamer Form einzuverleiben sowie es in wäßrigem Medium zu injizieren. Gibt man eine alkoholische Lösung von Cholesterin zur wäßrigen Lösung wasserlöslicher Salze der Gallensäuren, z. B. des Natriumsalzes der Apocholsäure. so erhält man Emulsionen, die jedoch absetzen, und zwar, wie sich zeigte, um so schneller, je größere Mengen von Cholaten in Anwendung gebracht werden. Setzt man aber außer dem Cholesterin auch tierische oder pflanzliche Phosphatide, wie z. B. Eigelb-Lecithin, in alkoholischer Lösung oder wäßriger Emulsion der Cholatlösung zu, so entstehen, unabhängig vom Gehalt an Cholaten, Lösungen, welche das Cholesterin weit feiner, nämlich fast ausschließlich in kolloidaler Form, verteilt enthalten und auch bei längerem Stehen nicht absetzen. Ähnliche Lösungen kann man auch z. B. in der Weise gewinnen, daß man alkoholische Lösungen der mit Hilfe von Äther und Alkohol hergestellten Rinderhirnextrakte oder alkoholische Extrakte dieses phosphatidhaltigen Rohstoffes zu Lösungen von Alkalicholaten gibt. Säuert man nun derartige Lösungen - nach Abfiltrieren von gegebenenfalls ungelöst gebliebenen geringen Resten - an, so erhält man Fällungen, die das gesamte vorher zugesetzte Cholesterin und Lecithin enthalten. Sie stellen nach ihrer Ahscheidung, sofern sie nicht mehr als etwa 35 % des Cholesterin-Gallensäure-Gemisches an Lecithin enthalten, nach dem Trocknen ausgezeichnet pulverisierbare und tablettierbare Produkte vor, was bei der wachsartigen Natur des Lecithins als besonders überraschend anzusehen ist. Dabei ist auffallenderweise auch der unangenehme Geschmack der Gallensäuren fast völlig zum Verschwinden 'gebracht.
• Die auf die genannte Weise gewonnenen Produkte ergeben im alkalischen Medium, also z. B. im Darm, wieder die gleichen kolloidalen Lösungen, wie sie oben beschrieben wurden, so daß es auf diese Weise möglich ist, das Cholesterin dem Organismus in besonders wirksamer, im Darm leicht und schnell verarbeitbarer Form zuzuführen. Bei intravenöser Injektion der neuen Mittel kann man, wie gefunden wurde, durch geeignete Zusätze einen gegebenenfalls hämolysierenden Einfluß der Gallensäurekomponente verhindern. Es hat sich schließlich gezeigt, daß der Lecitlängehalt der beschriebenen Produkte eine weitere Steigerung der durch das Cholesterin erzielten therapeutischen -Wirkung hervorruft. Beispiel i: In eine 5o bis 6o° warme Lösung von io Teilen apocholsaurem Natrium in ¢oo Teilen Wasser läßt man die vereinigten Lösungen vorn 5 Teilen Eigelh-Ledthin in 25 Teilen Alkohol und 5 Teilen Cholesterin in 5o Teilen Alkohol zufließen. Nacheinigen Stunden filtriert man von gegebenenfalls Ausgeschiedenem ab und säuert mit verdünnter Salzsäure an. Die hierbei entstehende Fällung wird abfiltriert, mit Wasser gewaschen und vorsichtig getrocknet. Es ergibt sich auf diese Weise ein vollkommen farbloses Produkt, das ohne weiteres pulverisiert werden kann. Beispiel 2. Eine Mischung von 5o g desoxycholsaurem und 5o g dehydrocholsaurem Kalium werden bei 5o bis 6o° in i 1 Wasser.gelöst. Man rührt nunmehr eine wäßrige Lecithin-Emulsion, welche 509 Pflanzenlecithin auf 1,5 1 Wasser enthält, ein und läßt schließlich 451 eiDer 3pro entigen alkoholischen Chalesterinlösung zufließen. Nach längerem Stehen wird mit verdünnter Schwefelsäure angesäuert, worauf man den Niederschlag der in Beispiel s beschriebenen Behandlung unterwirft. Man gelangt hierbei ebenfalls zu pulverisierbaren Produkten, - welche in Wasser unlöslich sind, bei Zusatz von Natriumcarbonat hingegen wieder kolloidale Lösungen g Ebben.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: 'Verfahren zur Darstellung von in alkalischem Medium kolloidal löslichen, Cholesterin ,enthaltenden Produkten, dadurch gekennzeichnet, daß man alkoholische Lösungen oder wäßrige Emulsionen von Cholesterin und tierischen oderpflanzlichen Phosphatiden in wäßrige Lösungen galllensaurer Salze gibt und alsdann, gegebenenfalls nach Filtration, durch Ansäuern eine Fällung erzeugt.