CN102971302A - 6-酰基-1,2,4-三嗪-3,5-二酮衍生物及除草剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种在低施用剂量下施用于土壤及叶部时具有充分除草活性的化合物，以及使用所述化合物的农用化学品组合物、特别是除草剂。所述化合物为下式1所示的三嗪衍生物或其盐，以及含有所述三嗪衍生物或其盐的除草剂：
Figure DDA00002673864100011
式中，R1表示氢原子、C1-C12烷基、C2-C6烯基等；R2表示C1-C12烷基等；Y与Z表示氧原子或硫原子；并且A表示可含有氮原子、氧原子或硫原子的五元或六元环状基团。

Description

6-酰基-1,2,4-三嗪-3,5-二酮衍生物及除草剂
技术领域
本发明涉及一种新型三嗪衍生物或其盐、以及含有所述三嗪衍生物或其盐作为有效成分的除草剂。
背景技术
三嗪衍生物由例如“Collection of Czechoslovak ChemicalCommunications（1969）,34（6）,1673-83.”等文献介绍而为人所知。然而，这些文献公开的化合物均未描述其除草活性。虽然多种化合物作为三嗪类除草剂已得到报导（例如：参见2009年BCPC出版的第15版“The Pesticide Manual”），但这些化合物均具有1,3,5-三嗪环。1,3,5-三嗪类农用化学品（agrochemicals）的具体实例包括2-氯-4,6-双-(乙氨基)-1,3,5-三嗪（西玛津（Simazine））、2-氯-4-乙氨基-6-异丙氨基-1,3,5-三嗪（阿特拉津（Atrazin））、2,4-双(乙氨基)-6-甲硫基-1,3,5-三嗪（西草净（Simetryn））、2,4-双(异丙氨基)-6-甲硫基-1,3,5-三嗪（扑草净（Prometryn））与2-(1,2-二甲基丙氨基)-4-乙氨基-6-甲硫基-1,3,5-三嗪(异戊乙净（Dimethametryn））。
此外，关于1,2,4-三嗪类农用化学品，已知有4-氨基-3-甲基-6-苯基-1,2,4-三嗪-5(4H)-酮（苯嗪草酮（Metamitron））、4-氨基-6-叔丁基-3-甲硫基-1,2,4-三嗪-5(4H)-酮（赛克嗪（Metribuzin））等。日本专利申请案公开（JP-A）第8-259546号公开了在6-位具有烃基取代基的4-(2,4-二卤代-5-烷氧基苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二酮衍生物，具有除草活性。JP-A第5-51369号公开了3,5-二芳基-6-氨基-1,2,4-三嗪衍生物具有除草活性。JP-A第5-32641号公开了3-巯基-1,2,4-三嗪衍生物具有除草活性。
然而，由任何文献均无法得知如下式I所示的6-酰基-1,2,4-三嗪-3,5-二酮衍生物具有除草活性。
参考文献列表
专利文献
专利文献1：日本专利申请案公开第8-259546号
专利文献2：日本专利申请案公开第5-51369号
专利文献3：日本专利申请案公开第5-32641号
非专利文献
非专利文献1：Collection of Czechoslovak Chemical Communications（1969）,34（6）,1673-83.
非专利文献2：农药手册（The Pesticide Manual），第15版（2009年，BCPC出版）
发明内容
技术问题
用于有用作物与有用植物的除草剂需为一种可施用于土壤或叶部、且在低化学剂量下具有充分除草效力的化学制剂。此外，由于对化学物质的安全性及其对环境的影响的要求不断提高，因此仍需要发展更安全的除草剂。本发明即致力于解决这些问题。
技术方案
为了达到上述目的，本发明的发明者合成了许多种三嗪化合物，以探讨各种三嗪衍生物的除草活性，并深入细致地测定了这些化合物的除草活性与适用性。结果发现，当将本发明的三嗪衍生物施用至杂草或有杂草蔓延的土壤时，可以长期得到优越的除草效果，因而完成了本发明。
因此，本发明涉及下列（1）至（43）项。
（1）一种如下式1所示的三嗪衍生物或其盐：
Figure BDA00002673864000021
[在该式中，R1表示氢原子；C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基；氨基C1-C6烷基；硝基C1-C6烷基；C1-C6烷基氨基C1-C6烷基；二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；羟基C1-C6烷基；苯基C1-C6烷氧基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代）；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯氧基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯硫基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基亚磺酰基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基磺酰基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C2-C6烯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C2-C6炔基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；苯氧基亚氨基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；(R31R32N-C=O)C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基；C1-C6次烷基氨基氧基C1-C6烷基（C1-C6alkylidene aminooxy C1-C6 alkyl group）；甲酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷基；C2-C6次烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基C1-C6次烷基氨基；NR31R32基团；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个的相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜]；杂环基取代的C1-C6烷基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代]；杂环基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代]；或杂环基氧基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基，其中该杂环基氧基中的杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代]；
R2表示氢原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C2-C6烯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；或苯基C2-C6炔基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
“A”表示下列式A-1至A-5中的任一项；
Figure BDA00002673864000041
R4表示羟基；O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）；氨基；卤原子；氰基；异硫氰酸根基团（isothiocyanate group）；异氰酸根基团（isocyanate group）；羟基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基氧基；苯甲氧基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；氰基亚甲基氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷基羰基氧基；C2-C6烯基羰基氧基；C2-C6卤代烯基羰基氧基；C2-C6炔基羰基氧基；C2-C6卤代炔基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷氧基；苯氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基羰基氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基C1-C6烷氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基磺酰基氧基；C1-C6卤代烷基磺酰基氧基；苯基磺酰基氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基氧基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6烯基硫基；C2-C6烯基亚磺酰基；C2-C6烯基磺酰基；C2-C6炔基硫基；C2-C6炔基亚磺酰基；C2-C6炔基磺酰基；苯硫基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲硫基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基亚磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基亚磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基；C1-C6烷氧基酰胺基；杂环基取代的C1-C6烷氧基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；或杂环基氧基，其中该杂环基氧基中的杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；
A1表示下式所示的基团；
Figure BDA00002673864000061
A2表示下式所示的基团；
Figure BDA00002673864000062
A3表示下式所示的基团；
Figure BDA00002673864000063
n表示0、1或2；
R5、R6、R8、R9、R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；此处R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链，且可与相邻碳原子共同形成环；并且R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而与相邻碳原子形成环；
R7、R33与R34分别独立表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或C1-C6烷氧基；
R14、R15、R16与R17分别独立表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或苯甲基（上述基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；
R18表示氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、氰基甲基或苯甲基；
R20表示C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基C1-C6烷基；
R21表示氢原子、C1-C6烷基或卤原子；
R23表示C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；苯硫基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲硫基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基亚磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基亚磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）或苯甲磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；
R24表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基羰基氨基；
R25表示C1-C6烷氧基羰基、氰基或硝基；
R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基；C1-C10烷基硫基羰基；C1-C6烷氧基羰基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基；苯基磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；或杂环基取代的C1-C6烷基，其中该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；此处，R31及R32可与相邻氮原子共同组合形成五元环至六元环，且环中的一个或多个碳原子可被硫原子和/或氧原子取代。
此处，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：
卤原子；羟基；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；氨基；C1-C6烷基酰胺基；单(C1-C6烷基)氨基；二(C1-C6烷基)氨基；羟基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基磺酰基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基；氰基C1-C6烷氧基；C1-C6酰基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；羧基；C1-C6烷氧基羰基；氨甲酰基；单(C1-C6烷基)氨基羰基；二(C1-C6烷基)氨基羰基；硝基；氰基；苯基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代）；杂环基，该杂环基包含2-10个碳原子与1-5个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代）；杂环基氧基，该杂环基氧基包含2-10个碳原子与1-5个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代）；以及由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代；并且
“取代基组β”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基与C1-C6卤代烷氧基]。
(2）根据第（1）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式1中的A为A-1。
（3）根据第（1）或（2）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，在A-1中，A1为[X1]，A2为[X3]，并且A3为[X9]。
（4）根据第（3）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，[X1]中的R5与R6为氢原子或C1-C6烷基，[X3]中的R8与R9为氢原子或C1-C6烷基，并且[X9]中的R35与R36为氢原子或C1-C6烷基；或R5与R35可通过C1-C5亚烷基链相互结合形成环。
（5）根据第（1）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式1中的A为A-3。
（6）根据第（5）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，A-3中的R20为C1-C6烷基，并且A-3中的R21为氢原子或C1-C6烷基。
（7）根据第（1）至（6）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，A-1中的R4为羟基或O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）。
（8）根据第（1）至（7）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式1中的Y为氧原子。
（9）根据第（1）至（8）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式1中的R1选自于由下列基团所组成的组：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜]。
（10）根据第（1）至（9）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式1中的R2选自于由下列基团所组成的组：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）。
（11）根据第（1）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，所述式1中的基团如下：R1表示C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；苯氧基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯硫基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基亚磺酰基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基磺酰基C1-C6烷基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C2-C6烯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C2-C6炔基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）；或杂环基取代的C1-C6烷基，其中该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；
R2表示氢原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；或苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1、A-3及A-5中的任一项；
A1为[X1]；
A2为[X3]或[X4]；并且
A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链，且可与相邻碳原子共同形成环；并且R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而与相邻碳原子形成环；
在A-3中，R20为C1-C6烷基；
R21为氢原子或C1-C6烷基；
在A-5中，R24表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基，R25表示C1-C6烷氧基羰基、氰基或硝基；
R4表示羟基；O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；或苯甲基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；此处，R31及R32可与相邻氮原子共同组合形成五元环至六元环，且环中的一个或多个碳原子可被硫原子和/或氧原子取代；
此处，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：
卤原子；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基（该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代）；杂环基氧基，该杂环基氧基包含2-10个碳原子与1-5个任选选自氧原子、硫原子及氮原子的杂原子（该基团可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代）；以及由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代。
（12）根据第（1）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，所述式1中的基团如下：
R1选自于由下列基团所组成的组：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）；以及杂环基取代的C1-C6烷基，其中该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；
R31与R32分别独立表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：氢原子；C1-C6烷基；以及苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；
R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；以及苯基（可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1、A-3及A-5中的任一项；
A-1中的R4表示羟基；O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
在A-1中，A1为[X1]；
A2为[X3]或[X4]；并且
A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可通过C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链相互结合形成环，R5与R35可通过C1-C5亚烷基链相互结合形成环；
在A-3中，R20为C1-C6烷基；
R21为氢原子或C1-C6烷基；并且
R4表示羟基；O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代。
（13）根据第（1）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，所述式1中的基团如下：
R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，该杂环基选自于由吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻吩基、异噁唑基、吡唑基、吗啉基、硫代吗啉基、吡嗪基、哌啶基及哌嗪基所组成的组（该杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）；以及四氢呋喃基-甲基；
R31与R32分别独立表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：氢原子；C1-C6烷基；以及苯基；
R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；吡啶基；以及苯基；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1及A-3中的任一项；
A-1中的R4表示羟基；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
在A-1中，A1为[X1]，A2为[X3]或[X4]，并且A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6为氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9为氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36为氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链，从而形成环；
并且R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而形成环；
在A-3中，R20为C1-C6烷基，R21为氢原子或C1-C6烷基，并且R4表示羟基或C1-C10烷基磺酰基氧基；并且
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及亚甲基二氧基。
（14）一种农化组合物（agrochemical composition），其包含第（1）至（13）项中任一项描述的三嗪衍生物或其盐、以及农业上可接受的载体。
（15）根据第（14）项的农化组合物，其中，所述农化组合物进一步包含表面活性剂。
（16）一种除草剂，其包含第（1）至（13）项中任一项描述的三嗪衍生物或其盐作为活性成分。
（17）根据第（16）项的除草剂，其中，所述除草剂对已栽种农艺植物（agrohorticultural plant）的农田（field）或水田（paddy field）中的杂草具有除草活性。
（18）根据第（17）项的除草剂，其中，所述农艺植物为已由育种法或基因重组技术而具有抗性的农艺植物。
（19）一种消除土壤中杂草的方法，所述方法为施用有效量的包含第（16）至（18）中任一项描述的三嗪衍生物或其盐的除草剂。
（20）根据第（19）项的方法，其中，所述土壤为耕地（farmland）。
（21）根据第（19）项的方法，其中，所述耕地为已栽种农艺植物的农田或水田。
（22）一种如下式2所示的三嗪衍生物或其盐：
[在该式中，B表示羟基或C1-C6烷氧基，以及R1、R2、Y与Z具有如上式1中所描述的相同定义]。
（23）根据第（22）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式2中的Y为氧原子。
（24）根据第（22）或（23）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式2中的R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）。
（25）根据第（22）至（24）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，式2中的R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）。
（26）根据第（22）或（23）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，B为羟基，并R2为C1-C6烷基。
（27）根据第（26）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基；C1-C6次烷基氨基氧基C1-C6烷基；NR31R32基团；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜]。
（28）根据第（26）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；NR31R32基团；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜]。
（29）根据第（27）或（28）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，该杂环基为五元或六元芳香族杂环基，具有1-3个氮原子作为杂原子。
（30）根据第（26）至（29）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷基羰基；C1-C6烷氧基羰基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；或R31及R32可与相邻氮原子共同组合形成五元环至六元环，且此处环中的一个或多个碳原子可被硫原子和/或氧原子取代。
（31）根据第（30）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；或苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）。
（32）根据第（26）至（31）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6卤代环烷基；C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；或由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代。
（33）根据第（32）项所述的三嗪衍生物或其盐，其中，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；或C1-C6烷基硫基。
（34）根据第（22）至（33）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中；
式2中的Y为氧原子；
式2中的R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）；并且
式2中的R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代）。
（35）根据第（22）至（34）项中任一项所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
式2中的Y为氧原子；
式2中的R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；苯基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代）；以及杂环基，该杂环基选自于由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡唑基、吗啉基、硫代吗啉基及哌嗪基所组成的组（该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜）；
R2选自于由下列基团所组成的组：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；以及吡啶基；并且
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及亚甲基二氧基。
（36）一种农化组合物，所述农化组合物包含第（22）至（35）项中任一项描述的三嗪衍生物或其盐、以及农业上可接受的载体。
（37）根据第（36）项的农化组合物，其中，所述农化组合物进一步包含表面活性剂。
（38）一种除草剂，所述除草剂包含第（22）至（35）项中任一项描述的三嗪衍生物或其盐作为活性成分。
（39）根据第（38）项的除草剂，其中，所述除草剂对已栽种农艺植物的农田或水田中的杂草具有除草活性。
（40）根据第（39）项的除草剂，其中，所述农艺植物为已由育种法或基因重组技术而具有抗性的农艺植物。
（41）一种消除土壤中杂草的方法，所述方法为施用有效量的包含第（22）至（35）项中任一项描述的三嗪衍生物或其盐的除草剂。
（42）根据第（41）项的方法，其中，所述土壤为耕地。
（43）根据第（41）项的方法，其中，所述耕地为已栽种农艺植物的农田或水田。
本发明的有利效果
本发明提供一种如式1所示的新型三嗪衍生物或其盐，可有效控制杂草。本发明的三嗪衍生物或其盐对各种不同杂草（该杂草尤其是在萌芽前阶段至生长阶段的长时间内于农田中造成问题）具有优越的除草效力，所述杂草例如：阔叶杂草，如白胡椒、野苋菜（Amaranthus viridis）、白藜（white goosefoot）、繁缕（Stellaria media）、甘菊（chamomile）、黄麻（China jute）、刺金午时花（Sida spinosa）、田菁、猪草、红罂粟、牵牛花与苍耳；莎草科（Cyperus microiria family）的一年生与多年生杂草，包括香附子（coco grass）、铁荸荠（edible galingale）、无刺鳞水蜈蚣（Kyllinga brevifolia var.leiolepis）、高莎草（java galingale）与碎米莎草（Cyperus iria）；以及禾本科杂草，如稗草（barnyard millet）、指草（fingergrass）、狐尾草（foxtail）、针茅（spear grass）、光高粱（Syrian sorghumnitidum）、短芒草（short awn）与野燕麦（wild oat）。此外，其可控制水稻田杂草，包括：一年生杂草，如水稗草（Echinochloa oryzicola）、异型莎草（Cyperus difformis）与鸭舌草（Monochoria vaginalis）；以及多年生杂草，如矮慈姑（Sagittaria pygmaea）、野慈菇（Sagittaria trifolia）、水莎草（Cyperus serotinus）、木贼状荸荠（Eleocharis kuroguwai）、细秆萤蔺（Scirpus hotarui）与窄叶泽泻（Alisma canaliculatum）。
此外，本发明的化合物对有用作物及有用植物而言，特别是对稻、小麦、大麦、玉米、高粱、大豆、棉花、甜菜等高度安全。
因此，本发明提供了一种具有优越除草剂效力的农化组合物。
具体实施方式
本说明书中所采用的术语的定义如下。
卤原子指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
在下文所说明的取代基中，诸如C1-C6的表述是指碳原子的数目。例如：C1-C6意指1-6个碳原子。
除非另有说明，C1-C6烷基表示具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其实例包括下列基团，如：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、新戊基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-甲基丙基。
除非另有说明，C1-C12烷基表示具有1-12个碳原子的直链或支链烷基，其实例除了上述例举的C1-C6烷基外，还包括下列基团，如：庚基、1-甲基己基、5-甲基己基、1,1-二甲基戊基、2,2-二甲基戊基、4,4-二甲基戊基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、1,1,3-三甲基丁基、1,2,2-三甲基丁基、1,3,3-三甲基丁基、2,2,3-三甲基丁基、2,3,3-三甲基丁基、1-丙基丁基、1,1,2,2-四甲基丙基、辛基、1-甲基庚基、3-甲基庚基、6-甲基庚基、2-乙基己基、5,5-二甲基己基、2,4,4-三甲基戊基、1-乙基-1-甲基戊基、壬基、1-甲基辛基、2-甲基辛基、3-甲基辛基、7-甲基辛基、1-乙基庚基、1,1-二甲基庚基、6,6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、2-甲基壬基、6-甲基壬基、1-乙基辛基、1-丙基庚基、正壬基及正癸基。
除非另有说明，C3-C6环烷基表示具有3-6个碳原子的环烷基，其实例包括下列基团，如：环丙基、环丁基、环戊基及环己基。
除非另有说明，C3-C6环烯基表示具有3-6个碳原子的环烯基，其实例包括下列基团，如：环戊烯基及环己烯基。
除非另有说明，C3-C6环烷基C1-C6烷基表示以具有3-6个碳原子的环烷基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述环烷基部分（moiety）与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：环丙基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、1-环丙基丙基、2-环丙基丙基、3-环丙基丙基、环丁基甲基、环戊基甲基及环己基甲基。
C3-C6环烷基C1-C6烷氧基表示以具有3-6个碳原子的环烷基取代的具有1-6个碳原子的(烷基)-O-基团（即烷氧基)，其中所述环烷基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、1-环丙基丙氧基、2-环丙基丙氧基、3-环丙基丙氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基及环己基甲氧基。
除非另有说明，C3-C6卤代环烷基表示以1-5个、或优选1-3个卤原子取代的具有3-6个碳原子的环烷基，其中所述环烷基部分与卤原子具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2,2-二氟环丙基及2,2-二氯环丙基。
除非另有说明，C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基表示以具有3-6个碳原子的环烷基（所述环烷基再以1-5个、或优选1-3个卤原子取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述环烷基部分、烷基部分与卤原子具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2,2-二氟环丙基甲基及2,2-二氯环丙基甲基。
除非另有说明，氨基C1-C6烷基表示以氨基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-氨基乙基及3-氨基丙基。
除非另有说明，硝基C1-C6烷基表示以硝基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：硝基甲基及2-硝基乙基。
C1-C6卤代烷基表示具有1-6个碳原子且以卤原子取代的直链或支链烷基，其实例包括下列基团，如：氟甲基、氯甲基、溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、2-氟乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1-溴乙基、2-溴乙基、2,2-二氟乙基、1,2-二氯乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、2-溴-2-氯乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙基、1-氯丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、2-溴-1-甲基乙基、3-碘丙基、2,3-二氯丙基、2,3-二溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、3-溴-3,3-二氟丙基、3,3-二氯-3-氟丙基、2,2,3,3-四氟丙基、1-溴-3,3,3-三氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙基、七氟丙基、1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙基、2,3-二氯-1,1,2,3,3-五氟丙基、2-氯丁基、3-氯丁基、4-氯丁基、2-氯-1,1-二甲基乙基、4-溴丁基、3-溴-2-甲基丙基、2-溴-1,1-二甲基乙基、2,2-二氯-1,1-二甲基乙基、2-氯-1-氯甲基-2-甲基乙基、4,4,4-三氟丁基、3,3,3-三氟-1-甲基丙基、3,3,3-三氟-2-甲基丙基、2,3,4-三氯丁基、2,2,2-三氯-1,1-二甲基乙基、4-氯-4,4-二氟丁基、4,4-二氯-4-氟丁基、4-溴-4,4-二氟丁基、2,4-二溴-4,4-二氟丁基、3,4-二氯-3,4,4-三氟丁基、3,3-二氯-4,4,4-三氟丁基、4-溴-3,3,4,4-四氟丁基、4-溴-3-氯-3,4,4-三氟丁基、2,2,3,3,4,4-六氟丁基、2,2,3,4,4,4-六氟丁基、2,2,2-三氟-1-甲基-1-三氟甲基乙基、3,3,3-三氟-2-三氟甲基丙基、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁基、2,3,3,3-四氟-2-三氟甲基丙基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、九氟丁基、4-氯-1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、5-氟戊基、5-氯戊基、5,5-二氟戊基、5,5-二氯戊基、5,5,5-三氟戊基、6,6,6-三氟己基及5,5,6,6,6-五氟己基。
除非另有说明，C2-C6烯基表示具有2-6个碳原子的直链或支链烯基，其实例包括下列基团，如：乙烯基、1-丙烯基、异丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1,3-丁二烯基、1-戊烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、3-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、4-戊烯基、1-甲基-3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,3-戊二烯基、1-乙烯基-2-丙烯基、1-己烯基、1-丙基-2-丙烯基、2-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-4-戊烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-(异丁基)乙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、1-(异丙基)-2-丙烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1,5-己二烯基、1-乙烯基-3-丁烯基及2,4-己二烯基。
除非另有说明，C2-C6炔基表示具有2-6个碳原子的直链或支链炔基，其实例包括下列基团，如：乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-己炔基、1-(正丙基)-2-丙炔基、2-己炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、5-己炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、1-(异丙基)-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基及2,2-二甲基-3-丁炔基。
除非另有说明，C2-C6卤代烯基表示以1-11个彼此相同或相异的卤原子取代的具有2-6个碳原子的直链或支链烯基，其实例包括2-氯乙烯基、2-溴乙烯基、2-碘乙烯基、3-氯-2-丙烯基、3-溴-2-丙烯基、1-氯甲基乙烯基、2-溴-1-甲基乙烯基、1-三氟甲基乙烯基、3,3,3-三氯-1-丙烯基、3-溴-3,3-二氟-1-丙烯基、2,3,3,3-四氯-1-丙烯基、1-三氟甲基-2,2-二氟乙烯基、2-氯-2-丙烯基、3,3-二氟-2-丙烯基、2,3,3-三氯-2-丙烯基、4-溴-3-氯-3,4,4-三氟-1-丁烯基、1-溴甲基-2-丙烯基、3-氯-2-丁烯基、4,4,4-三氟-2-丁烯基、4-溴-4,4-二氟-2-丁烯基、3-溴-3-丁烯基、3,4,4-三氟-3-丁烯基、3,4,4-三溴-3-丁烯基、3-溴-2-甲基-2-丙烯基、3,3-二氟-2-甲基-2-丙烯基、3,3,3-三氟-2-甲基丙烯基、3-氯-4,4,4-三氟-2-丁烯基、3,3,3-三氟-1-甲基-1-丙烯基、3,4,4-三氟-1,3-丁二烯基、3,4-二溴-1-戊烯基、4,4-二氟-3-甲基-3-丁烯基、3,3,4,4,5,5,5-七氟-1-戊烯基、5,5-二氟-4-戊烯基、4,5,5-三氟-4-戊烯基、3,4,4,4-四氟-3-三氟甲基-1-丁烯基、4,4,4-三氟甲基-3-甲基-2-丁烯基、3,5,5-三氟-2,4-戊二烯基、4,4,5,5,6,6,6-七氟-2-己烯基、3,4,4,5,5,5-六氟-3-三氟甲基-1-戊烯基、4,5,5,5-四氟-4-三氟甲基-2-戊烯基及5-溴-4,5,5-三氟-4-三氟甲基-2-戊烯基。
除非另有说明，C2-C6卤代炔基表示以1-9个彼此相同或相异的卤原子取代的具有2-6个碳原子的直链或支链炔基，其实例包括3-氯-2-丙炔基、3-溴-2-丙炔基、3-碘-2-丙炔基、3-氯-1-丙炔基及5-氯-4-戊炔基。
C1-C6烷氧基表示具有1-6个碳原子的(烷基)-O-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、戊氧基及己氧基。
C1-C6卤代烷氧基表示以1-13个彼此相同或相异的卤原子取代的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基-O-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：氯甲氧基、二氟甲氧基、氯二氟甲氧基、三氟甲氧基及2,2,2-三氟乙氧基。
C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、戊氧基甲基、甲氧基乙基及丁氧基乙基。
除非另有说明，羟基C1-C6烷基表示以羟基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-羟基乙基及3-羟基丙基。
C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以具有1-6个碳原子的烷氧基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-(2-甲氧基乙氧基)乙基及2-(2-乙氧基乙氧基)乙基。
除非另有说明，苯基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以苯基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：苯甲氧基甲基及苯甲氧基乙基。
C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的卤代烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述卤代烷氧基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：氯甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、氯二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基及2,2,2-三氟乙氧基甲基。
除非另有说明，C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基表示以具有1-6个碳原子的卤代烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其中所述卤代烷氧基部分与烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：氯甲氧基甲氧基、二氟甲氧基甲氧基、氯二氟甲氧基甲氧基、三氟甲氧基甲氧基及2,2,2-三氟乙氧基甲氧基。
除非另有说明，C3-C6环烷氧基表示具有3-6个碳原子的(环烷基)-O-基团，其中所述环烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基及环己基氧基。
C3-C6环烷氧基C1-C6烷基表示以具有3-6个碳原子的(环烷基)-O-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与环烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：环丙基氧基甲基、环丁基氧基甲基、环戊基氧基甲基及环己基氧基甲基。
除非另有说明，C3-C6环烷基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以具有3-6个碳原子的环烷基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分、烷氧基部分及环烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：环丙基甲氧基甲基、环丁基甲氧基甲基、环戊基甲氧基甲基及环己基甲氧基甲基。
除非另有说明，(R31R32N-C=O)C1-C6烷基表示以(R31R32N-OC-)基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：N,N-二甲基氨基羰基甲基、N,N-二甲基氨基羰基乙基及N-甲基-N-乙基氨基羰基甲基。
除非另有说明，C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基羰基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷氧基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-甲氧基-2-氧代乙基、2-乙氧基-2-氧代乙基及2-叔丁氧基-2-氧代乙基。
除非另有说明，C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷氧基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基羰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其中所述烷氧基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-甲氧基-2-氧代乙氧基、2-乙氧基-2-氧代乙氧基及2-叔丁氧基-2-氧代乙氧基。
C1-C6烷基羰基表示(具有1-6个碳原子的烷基)-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括乙酰基及丙酰基。
除非另有说明，C1-C6烷基羰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷基羰基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基羰基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-氧代丙基、3-氧代丙基及2-氧代丁基。
除非另有说明，C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基表示以(具有1-6个碳原子的烷基)-C(=O)O-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、异丙酰氧基甲基及特戊酰氧基甲基。
除非另有说明，C1-C6次烷基表示具有1-6个碳原子的二价次烷基，其中单一个碳带有二价电荷，所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：亚甲基、次乙基（ethylidene）及异次丙基（isopropylidene）。
除非另有说明，C1-C6次烷基氨基氧基C1-C6烷基表示以(具有1-6个碳原子的次烷基)=N-O-取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述次烷基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：亚甲基氨基氧基甲基、2-(次乙基氨基氧基)乙基及2-(异次丙氨基氧基)乙基。
除非另有说明，C2-C6烯基氧基表示具有2-6个碳原子的(烯基)-O-基团，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-丙烯基氧基。
除非另有说明，C2-C6炔基氧基表示具有2-6个碳原子的(炔基)-O-基团，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括2-丙炔基氧基。
除非另有说明，苯氧基C1-C6烷基表示以(苯基)-O-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：苯氧基甲基、2-苯氧基乙基及3-苯氧基丙基。
除非另有说明，苯硫基C1-C6烷基表示以(苯基)-S-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，且其实例包括下列基团，如：苯硫基甲基、2-苯硫基乙基及3-苯硫基丙基。
除非另有说明，苯基亚磺酰基C1-C6烷基表示以(苯基)-SO-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：苯基亚磺酰基甲基、2-苯基亚磺酰基乙基及3-苯基亚磺酰基丙基。
除非另有说明，苯基磺酰基C1-C6烷基表示以(苯基)-SO2-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-苯基磺酰基乙基、3-苯基磺酰基丙基及4-苯基磺酰基丁基。
除非另有说明，C1-C6烷氧基亚氨基表示具有1-6个碳原子的(烷氧基)-N=基团，其中所述烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氧基亚氨基及乙氧基亚氨基。
C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基亚氨基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷氧基亚氨基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氧基亚氨基甲基及乙氧基亚氨基甲基。
除非另有说明，苯氧基亚氨基表示（取代的）(苯氧基)-N=基团，其实例包括苯氧基亚氨基。
苯氧基亚氨基C1-C6烷基表示以苯氧基亚氨基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述苯氧基亚氨基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括苯氧基亚氨基甲基。
二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基二取代的具有1-6个碳原子的烷基，其实例包括(2,2-二甲氧基)乙基、(3,3-二甲氧基)丙基、(2,2-二乙氧基)乙基及(3,3-二乙氧基)丙基。
甲酰基C1-C6烷基表示以甲酰基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括(2-甲酰基)乙基及(3-甲酰基)丙基。
C1-C6烷基硫基表示具有1-6个碳原子的(烷基)-S-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲硫基、乙硫基、正丙硫基及异丙硫基。
C1-C10烷基硫基表示具有1-10个碳原子的(烷基)-S-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例除了上述所例举的C1-C6烷基硫基外，还包括：正庚硫基、正辛硫基、正壬硫基及正癸硫基。
C1-C6烷基亚磺酰基表示具有1-6个碳原子的(烷基)-SO-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基及异丙基亚磺酰基。
C1-C10烷基亚磺酰基表示具有1-10个碳原子的(烷基)-S-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例除了上述所例举的C1-C6烷基亚磺酰基外，还包括：正庚基亚磺酰基、正辛基亚磺酰基、正壬基亚磺酰基及正癸基亚磺酰基。
C1-C6烷基磺酰基表示具有1-6个碳原子的(烷基)-SO2-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲磺酰基、乙磺酰基、正丙磺酰基及异丙磺酰基。
C1-C10烷基磺酰基表示具有1-10个碳原子的(烷基)-SO2-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例除了上述所例举的C1-C6烷基磺酰基外，还包括：正庚基磺酰基、正辛基磺酰基、正壬基磺酰基及正癸基磺酰基。
C2-C6烯基硫基表示具有2-6个碳原子的(烯基)-S-基团，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：烯丙基硫基。
C2-C6烯基亚磺酰基表示具有2-6个碳原子的(烯基)-SO-基团，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：烯丙基亚磺酰基。
C2-C6烯基磺酰基表示具有2-6个碳原子的(烯基)-SO2-基团，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：烯丙磺酰基。
C2-C6炔基硫基表示具有2-6个碳原子的(炔基)-S-基团，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-丙炔基硫基。
C2-C6炔基亚磺酰基表示具有2-6个碳原子的(炔基)-SO-基团，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-丙炔基亚磺酰基。
C2-C6烯基磺酰基表示具有2-6个碳原子的(炔基)-SO2-基团，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-丙炔基磺酰基。
C1-C10烷基磺酰基氧基表示具有1-10个碳原子的(烷基)SO2-O-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲磺酰基氧基及乙磺酰基氧基。
C1-C6烷基硫基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷基硫基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷基硫基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲硫基甲基及乙硫基甲基。
C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷基亚磺酰基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷基亚磺酰基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲基亚磺酰基甲基及乙基亚磺酰基甲基。
C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷基磺酰基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与烷基磺酰基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲磺酰基甲基及乙磺酰基甲基。
C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其中所述烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、2-甲氧基乙氧基及2-乙氧基乙氧基。
除非另有说明，C1-C6卤代烷基硫基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的(卤代烷基)-S-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二氟甲硫基甲基及三氟甲硫基甲基。
除非另有说明，C1-C6卤代烷基亚磺酰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的(卤代烷基)-SO-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二氟甲基亚磺酰基甲基及三氟甲基亚磺酰基甲基。
除非另有说明，C1-C6卤代烷基磺酰基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的(卤代烷基)-SO2-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二氟甲磺酰基甲基及三氟甲磺酰基甲基。
除非另有说明，C1-C6烷基硫基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以具有1-6个碳原子的烷基硫基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基硫基部分、烷氧基部分及烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-甲硫基乙氧基甲基及2-乙硫基乙氧基甲基。
除非另有说明，C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以具有1-6个碳原子的烷基亚磺酰基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基亚磺酰基部分、烷氧基部分及烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-甲基亚磺酰基乙氧基甲基及2-乙基亚磺酰基乙氧基甲基。
除非另有说明，C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以具有1-6个碳原子的烷基磺酰基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基磺酰基部分、烷氧基部分及烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-甲磺酰基乙氧基甲基及2-乙磺酰基乙氧基甲基。
C1-C6酰基表示衍生自C1-C6羧酸的酰基，其实例包括乙酰基及丙酰基。
C1-C6烷基羰基表示(具有1-6个碳原子的烷基)-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括乙酰基及丙酰基。
C1-C6烷基羰基氧基表示(具有1-6个碳原子的烷基)-C(=O)-O-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括乙酰氧基及丙酰氧基。
C1-C6卤代烷基羰基氧基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-C(=O)-O-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：氯甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、氯二氟甲基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基及2,2,2-三氟乙基羰基氧基。
C2-C6烯基羰基氧基表示(具有2-6个碳原子的烯基)-C(=O)-O-基团，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：1-丙烯基羰基氧基、2-丙烯基羰基氧基、1-丁烯基羰基氧基及1-甲基-1-丙烯基羰基氧基。
C2-C6卤代烯基羰基氧基表示(具有2-6个碳原子的卤代烯基)-C(=O)-O-基团，其中所述卤代烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：3-氯-2-丙烯基羰基氧基及3-溴-2-丙烯基羰基氧基。
C2-C6炔基羰基氧基表示(具有2-6个碳原子的炔基)-C(=O)-O-基团，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：1-丙炔基羰基氧基及2-丙炔基羰基氧基。
C2-C6卤代炔基羰基氧基表示(具有2-6个碳原子的卤代炔基)-C(=O)-O-基团，其中所述卤代炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：3-氯-1-丙炔基羰基氧基及3,3,3-三氟-1-丙炔基羰基氧基。
C2-C6次烷基氨基表示(具有1-5个碳原子的烷基)-CH=N-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：次乙基氨基及次丙基氨基。
二(C1-C10烷基)氨基C1-C6次烷基氨基表示以具有1-6个碳原子的次烷基取代的氨基，所述次烷基再以被具有1-10个碳原子的烷基二取代的氨基取代，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二甲氨基次甲基氨基及二乙氨基次甲基氨基。
C1-C10烷基氨基表示具有1-10个碳原子的(烷基)-NH-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氨基及乙氨基。
二(C1-C10烷基)氨基表示(烷基)2N-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括二甲氨基、二乙氨基、甲基乙氨基、二丙氨基及二丁氨基。
单(C1-C6烷基)氨基表示具有1-6个碳原子的(烷基)-NH-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：甲氨基及乙氨基。
二(C1-C6烷基)氨基表示(具有1-6个碳原子的烷基)2N-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二甲氨基、二乙氨基、甲基乙氨基、二丙氨基及二丁氨基。
C1-C6烷基氨基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷基氨基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括N-甲基氨基甲基及N-甲基氨基乙基。
二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基表示以(具有1-6个碳原子的烷基)2N-基团取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括N,N-二甲基氨基甲基及N,N-二甲基氨基乙基。
C1-C6烷氧基酰胺基表示以(具有1-6个碳原子的烷氧基)-C(=O)-基团取代的氨基，其中所述烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氧基酰胺基及乙氧基酰胺基。
除非另有说明，C1-C6烷基酰胺基表示以具有1-6个碳原子的烷基羰基取代的氨基，其中所述烷基羰基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：甲酰胺、乙酰胺及丙酰胺。
C1-C6烷氧基羰基表示(具有1-6个碳原子的烷基)-O-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基及异丙氧基羰基。
C1-C10烷基硫基羰基表示(具有1-10个碳原子的烷基)-S-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲硫基羰基及乙硫基羰基。
C1-C6烷氧基羰基氧基表示以(具有1-6个碳原子的烷氧基)-C(=O)-基团取代的氧基，其中所述烷氧基羰基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氧基羰基氧基及乙氧基羰基氧基。
C1-C6卤代烷基羰基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-C(=O)-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括氯乙酰基、三氟乙酰基、五氟丙酰基及二氟甲硫基。
C1-C6卤代烷基硫基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-S-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括二氟甲硫基及三氟甲硫基。
C1-C6卤代烷基亚磺酰基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-SO-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括三氟甲基亚磺酰基及二氟甲基亚磺酰基。
C1-C6卤代烷基磺酰基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-SO2-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括氯甲磺酰基、二氟甲磺酰基及三氟甲磺酰基。
C1-C6卤代烷基磺酰基氧基表示(具有1-6个碳原子的卤代烷基)-SO2-O-基团，其中所述卤代烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括氯甲磺酰基氧基及三氟甲磺酰基氧基。
单(C1-C6烷基)氨基羰基表示(具有1-6个碳原子的烷基)-NH-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括甲氨基羰基及乙氨基羰基。
二(C1-C6烷基)氨基羰基表示(具有1-6个碳原子的烷基)2N-C(=O)-基团，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：二甲氨基羰基、二乙氨基羰基、甲基乙氨基羰基、二丙氨基羰基及二丁氨基羰基。
氰基C1-C6烷基表示具有1-6个碳原子的氰基烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括氰基甲基及氰基乙基。
氰基C1-C6烷氧基表示以氰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其中所述烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-氰基乙氧基及3-氰基丙氧基。
除非另有说明，氰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以氰基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷氧基部分与烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括下列基团，如：2-氰基乙氧基甲基及3-氰基丙氧基甲基。
苯基C1-C6烷基表示以苯基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分具有如上述的相同定义，其实例包括苯甲基、苯乙基及苯丙基。
苯基C2-C6烯基表示以苯基取代的具有2-6个碳原子的烯基，其中所述烯基部分具有如上述的相同定义，其实例包括苯乙烯基及肉桂基（cinnamyl）。
苯基C2-C6炔基表示以苯基取代的具有2-6个碳原子的炔基，其中所述炔基部分具有如上述的相同定义，其实例包括(2-苯基)乙炔基及2-(3-苯基)乙炔基。
苯基羰基氧基表示(苯基)-C(=O)-O-基团，其实例包括苯基羰基氧基。
苯基羰基C1-C6烷氧基表示以(苯基)-C(=O)基团取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其实例包括苯基羰基甲氧基。
苯硫基表示苯基-S-基团。
苯基亚磺酰基表示苯基-SO-基团。
苯基磺酰基表示苯基-SO2-基团。
苯基磺酰基氧基表示苯基-SO2-O-基团。
苯甲硫基表示苯甲基-S-基团。
苯甲基亚磺酰基表示苯甲基-SO-基团。
苯甲磺酰基表示苯甲基-SO2-基团。
苯甲磺酰基氧基表示苯甲基-SO2-O-基团。
关于构成C3-C6亚烷基的基团，所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代，且C3-C6亚烷基为具有3-6个碳原子的直链或支链二价亚烷基，所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子或基团取代，其实例包括三亚甲基、亚丙基、亚丁基、亚甲基二氧基及亚乙基二氧基。亚烷基的优选实例包括C1-C3亚烷基二氧基。
具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子（选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基的实例包括呋喃、噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗啉、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、异噁唑、异噁唑啉、噁唑、噁唑啉、异噻唑、异噻唑啉、噻唑、四氢呋喃及噻唑啉。杂环基的优选实例包括吡啶、嘧啶、吡嗪、噻吩、吡唑、异噁唑、吗啉、硫代吗啉（硫代吗啉的硫原子可与一个或两个氧原子键合）、哌啶、哒嗪、哌嗪及四氢呋喃。杂环基的更优选实例包括吡啶、嘧啶、吡嗪、噻吩、吡唑、异噁唑、吗啉、硫代吗啉（硫代吗啉的硫原子可与一个或两个氧原子键合）及哌啶。
除非另有说明，具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，任选选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基氧基表示其中的氧原子被具有如上述相同定义的杂环所取代的基团，其实例包括(四氢呋喃-2-基)氧基、（4,5-二氢异噁唑-5-基)氧基、(异噁唑-5-基)氧基及(噻吩-2-基)氧基。
以具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基取代的C1-C6烷基表示以杂环取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与杂环基部分具有如上述的相同定义，其实例包括(2-呋喃)甲基、(3-呋喃)甲基、(2-噻吩)甲基及(3-噻吩)甲基。
以具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基氧基取代的C1-C6烷基表示以杂环基氧基取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分与杂环基部分具有如上述的相同定义，其实例包括(四氢呋喃-2-基)氧基甲基、(4,5-二氢异噁唑-5-基)氧基甲基、(异噁唑-5-基)氧基甲基及(噻吩-2-基)氧基甲基。
以具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基氧基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以杂环基氧基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分、烷氧基部分与杂环基部分具有如上述的相同定义，其实例包括(四氢呋喃-2-基)氧基甲氧基甲基、（4,5-二氢异噁唑-5-基)氧基乙氧基甲基、(异噁唑-5-基)氧基甲氧基甲基及(噻吩-2-基)氧基乙氧基甲基。
以具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基表示以具有1-6个碳原子的烷氧基（所述烷氧基再以杂环基取代）取代的具有1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基部分、烷氧基部分与杂环基部分具有如上述的相同定义，其实例包括四氢糠基氧基乙基及四氢糠基氧基甲基。
以具有3-10个碳原子与一个或多个杂原子（彼此相同或相异，选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基取代的C1-C6烷氧基表示以杂环基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基，其中该杂环基部分与烷氧基部分具有如上述的相同定义，其实例包括6-甲基-2-吡啶甲氧基及四氢糠基氧基。
碱金属包括钠、钾等。
接下来，在表1至表43中说明如式1所示的本发明化合物的具体实例。然而，本发明并不限于这些化合物。
在本说明书中，表中所包括的下列描述分别表示如下文所示的相应基团。
例如：Me表示甲基，Et表示乙基，Pr-n表示正丙基，Pr-i表示异丙基，Pr-c表示环丙基，Bu-n表示正丁基，Bu-s表示仲丁基，Bu-i表示异丁基，Bu-t表示叔丁基，Bu-c表示环丁基，Pen-n表示正戊基，Pen-c表示环戊基，Hex-n表示正己基，Hex-c表示环己基，Ac表示乙酰基、Ph表示苯基，Bn表示苯甲基，Ts表示对甲苯磺酰基，pyridyl表示吡啶基，pyrimidinyl表示嘧啶基。此外，Ph(2-OMe)表示2-甲氧基苯基，CH2Ph(2-OMe)表示2-甲氧基苯甲基，Ph(3,4-Cl2)表示3,4-二氯苯基。
[表1]
Figure BDA00002673864000371
[表2]
Figure BDA00002673864000381
[表3]
[表4]
Figure BDA00002673864000401
[表5]
Figure BDA00002673864000411
[表6]
Figure BDA00002673864000421
[表7]
[表8]
Figure BDA00002673864000441
[表9]
[表10]
Figure BDA00002673864000461
[表11]
Figure BDA00002673864000471
[表12]
Figure BDA00002673864000481
[表13]
Figure BDA00002673864000491
[表14]
Figure BDA00002673864000501
[表15]
Figure BDA00002673864000511
[表16]
Figure BDA00002673864000521
[表17]
Figure BDA00002673864000531
[表18]
Figure BDA00002673864000541
[表19]
Figure BDA00002673864000551
[表20]
Figure BDA00002673864000561
[表21]
Figure BDA00002673864000571
[表22]
[表23]
Figure BDA00002673864000591
[表24]
Figure BDA00002673864000601
[表25]
Figure BDA00002673864000611
[表26]
Figure BDA00002673864000621
[表27]
Figure BDA00002673864000631
[表28]
Figure BDA00002673864000641
[表29]
[表30]
[表31]
Figure BDA00002673864000671
[表32]
Figure BDA00002673864000681
[表33]
[表34]
Figure BDA00002673864000701
[表35]
[表36]
Figure BDA00002673864000721
[表37]
Figure BDA00002673864000731
[表38]
Figure BDA00002673864000741
[表39]
Figure BDA00002673864000751
[表40]
Figure BDA00002673864000761
[表41]
Figure BDA00002673864000771
[表42]
Figure BDA00002673864000781
[表43]
Figure BDA00002673864000791
如式1所示的本发明三嗪衍生物或其盐的优选实例包括下列情况。
式1中的A优选为A-1、A-3或A-5，且更优选为A-1或A-3。
在A-1中，A1优选为[X1]，A2优选为[X3]或[X4]，A3优选为[X9]。
在[X1]中，R5与R6优选为氢原子或C1-C6烷基。在[X3]中，R8与R9优选为氢原子或C1-C6烷基。在[X9]中，R35与R36优选为氢原子或C1-C6烷基。此外，根据本发明的优选实例，[X1]中的R5与[X9]中的R35通过C1-C5亚烷基链、优选亚乙基链彼此结合而形成环。
在A-3中，R20优选为C1-C6烷基，R21优选为氢原子或C1-C6烷基。
在A-1与A-3中，R4优选为羟基、O-M+（M+表示碱金属阳离子或铵阳离子）、或C1-C10烷基磺酰基氧基。
在式1中，Y优选为氧原子。
在式1中，R1优选选自于由下列基团所组成的组：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；苯基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基C1-C6烷基（可被选自取代基组α的取代基取代）；以及具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子（选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基（该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代，且当杂环基含有硫原子时，该硫原子可氧化成亚砜或砜）。
在式1中，R2优选选自于由下列基团所组成的组：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基（可被选自取代基组α的取代基取代）；以及具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子（选自氧原子、硫原子及氮原子）的杂环基（该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代）。
如式1所示的三嗪衍生物化合物（即本发明的化合物）及其盐可依据各种不同方法制备。制备方法的代表性实例如下所述，但本发明并不限于此。
<制备方法1>
如下式1a所示的化合物（该化合物为本发明的化合物之一）可依据下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000811
（在该式中，R1、R2、A1、A2、A3、Y与Z具有如上述的相同定义，且Q表示离去基团（leaving group），如：卤原子、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、卤代烷基羰基氧基、卤代烷氧基羰基氧基、苯甲酰基氧基、吡啶基及咪唑基)。
（过程1）
在碱的存在下，将式3化合物与式4a化合物在溶剂中反应，可制得式5a和/或式5b的烯醇酯化合物。
此处，式4a的用量范围可适当地选自每1mol式3使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的碱的实例包括：有机胺，如三乙基胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、N,N-二甲基苯胺及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）；金属碳酸盐，如碳酸钠、碳酸钾、碳酸镁及碳酸钙；金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠及碳酸氢钾；以金属乙酸盐为代表的金属羧酸盐，如乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙及乙酸镁；金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾及叔丁醇钾；金属氢氧化物，如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙及氢氧化镁；以及金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾及氢化钙。碱的用量范围可适当地选自每1mol式3使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂可为不会抑制反应进行的任何溶剂。可使用的溶剂包括：腈类，如乙腈；醚类，如乙醚、二异丙基醚、四氢呋喃、二氧六环、乙二醇二甲醚（monoglyme）及二乙二醇二甲醚（diglyme）；卤化烃类，如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳及四氯乙烷；芳香烃类，如苯、氯苯、硝基苯及甲苯；酰胺类，如N,N-二甲基甲酰胺及N,N-二甲基乙酰胺；咪唑啉酮类，如1,3-二甲基-2-咪唑啉酮；以及硫化合物，如二甲亚砜。此外，也可以使用上述溶剂的混合溶剂。
反应温度可选择在-20°C至所用惰性溶剂的沸点的范围内。所述反应优选在0℃至100℃的范围内进行。通过使用相转移催化剂、如四级铵盐，该反应可在两相体系中进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式5a和/或式5b化合物（该反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法进行纯化。
（过程2）
也可以通过在存在或不存在碱的情况下，将式3化合物及式4b化合物与脱水缩合剂在溶剂中反应，制得式5a和/或式5b化合物。
用于本过程的式4b的用量范围可适当地选自每1mol式3使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
脱水缩合剂的实例包括二环己基碳二亚胺（DCC）、N-(3-二甲氨基丙基)-N′-乙基碳二亚胺（EDC或WSC）、N,N-羰基二咪唑、2-氯-1,3-二甲基咪唑氯化物及2-氯-1-吡啶碘化物。
可用于本过程的碱与溶剂的实例包括上述用于过程1的碱与溶剂。
反应温度可选自-20°C至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
式5a和/或式5b化合物（该反应的目标化合物）可通过与过程1相同的方式分离与纯化。
（过程3）
式1a化合物可通过将过程1或过程2所制备的式5a和/或式5b化合物与氰基化合物在碱的存在下反应而制得。
可用于本过程的碱的实例包括上述用于过程1的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式5a与式5b使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的氰基化合物的实例包括氰化钾、氰化钠、丙酮氰醇（acetone cyanohydrin）、氰化氢及由氰化氢支撑的聚合物（polymersupported with hydrogen cyanide）。氰基化合物的用量范围可适当地选自每1mol式5a与式5b使用0.01-1.0mol。优选为0.05-0.2mol。
本过程中，也可以使用少量相转移催化剂、如冠醚。
可用于本过程的溶剂的实例包括上述用于过程1的溶剂。反应温度选自-20°C至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
此外，根据本过程，使用过程1或过程2所制备的式5a和/或式5b时，在不进行任何分离的情况下即可制得式1a化合物。
（过程4）
式1a化合物也可以通过将式3化合物与式4c化合物于碱或路易斯酸的存在下反应而制得。
用于本过程的式4c的用量范围可适当地选自每1mol式3使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
路易斯酸的实例包括氯化锌及氯化铝。
可用于本过程的碱的实例包括上述用于过程1的碱。可用于本过程的碱的用量范围可适当地选自每1mol式3使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括上述用于过程1的溶剂。
反应温度选自-20°C至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，根据过程3或过程4所制备的式1a化合物可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
<制备方法2>
关于采用制备方法1所制备的式1a，在环己烷环中的羟基可依据下列反应流程图所示的方法转化成其他取代基。
Figure BDA00002673864000841
（在该式中，R1、R2、A1、A2、A3、Y与Z分别具有如上述的相同定义，X表示卤原子，R4a表示：氨基；氰基；异硫氰酸根基团；异氰酸根基团；羟基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基氧基；苯甲氧基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；氰基亚甲基氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷基羰基氧基；C2-C6烯基羰基氧基；C2-C6卤代烯基羰基氧基；C2-C6炔基羰基氧基；C2-C6卤代炔基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷氧基；苯氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基C1-C6烷氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基磺酰基氧基；苯基磺酰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6烯基硫基；C2-C6烯基亚磺酰基；C2-C6烯基磺酰基；C2-C6炔基硫基；C2-C6炔基亚磺酰基；C2-C6炔基磺酰基；苯硫基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲硫基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基亚磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基亚磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基；C1-C6烷氧基酰胺基；杂环基取代的C1-C6烷氧基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]；杂环基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]；或杂环基氧基，该杂环基氧基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]）。
具体来说，式1b化合物可通过将式1a化合物与卤化剂反应而制得，式1c可通过将式1b化合物与亲核试剂在碱的存在下反应而制得。
可用于由式1a化合物制备式1b化合物的卤化剂的实例包括亚硫酰氯、亚硫酰溴、磷酰氯、磷酰溴、苯基三甲基三溴化铵及米氏酸（Meldrum’sacid）三溴化物。卤化剂的用量范围可适当地选自每1mol式1a使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度可选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式1b制得式1c的过程的亲核试剂（其为式R4a-H所示的化合物）的实例包括：醇类，如甲醇、乙醇及苯甲醇；硫醇类，如甲基硫醇及乙基硫醇；胺类，如氨、甲胺及乙胺；酚类，如对甲酚及苯酚；硫酚类，如对氯硫酚；C1-C6烷基酸类，如乙酸；及苯甲酸。亲核试剂的用量范围可适当地选自每1mol式1b使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。.
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，根据本方法制得的式1c化合物可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
<制备方法3>
式1c化合物也可以依据下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000861
（在该式中，R1、R2、A1、A2、A3、Y与Z分别具有如上述的相同定义，R4a表示：羟基羰基；C1-C6烷氧基羰基；苯甲氧基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；氰基亚甲基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基；C1-C10烷基硫基羰基；C1-C6卤代烷基羰基；C2-C6烯基羰基；C2-C6卤代烯基羰基；C2-C6炔基羰基；C2-C6卤代炔基羰基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C10烷基磺酰基；苯基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基C1-C6烷基（可被选自取代基组α的取代基取代）；或杂环基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]）。
具体来说，可通过的存在或不存在碱的情况下下，将式1a化合物与亲电试剂在溶剂中反应，制得式1c化合物。
亲电试剂是指如式R4b-La（La表示离去基团）所示的化合物，其实例包括：C1-C6烷基卤化物，如碘甲烷及氯丙烷；苯甲基卤化物，如苯甲基溴；C1-C6烷基羰基卤化物，如乙酰氯及丙酰氯；苯甲酰基卤化物，如苯甲酰氯；C2-C6烯基羰基卤化物，如甲基丙烯酰氯及巴豆酰氯；C2-C6炔基羰基卤化物，如4-戊炔酰氯；C1-C6烷基磺酰基卤化物，如甲磺酰氯及乙磺酰氯；苯基磺酰基卤化物，如苯磺酰氯及对甲苯磺酰氯；以及硫酸二C1-C6烷基酯，如硫酸二甲酯及硫酸二乙酯。亲电试剂的用量范围可适当地选自每1mol式1a使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式1a使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1c化合物（本过程的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
本发明式1c具有许多种如下所示的互变异构体，其均包括在本发明的范围内。
Figure BDA00002673864000881
<制备方法4>
式1d化合物也可以采用下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000882
（在该式中，R1、R2、R14、R15、R16、R17、R18、Y与Z分别具有如上述的相同定义，且Q表示如上述说明的离去基团，如：卤原子、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、卤代烷基羰基氧基、卤代烷氧基羰基氧基、苯甲酰基氧基、吡啶基及咪唑基）。
具体来说，可通过在路易斯酸的存在下，将式6a化合物与式4a化合物在溶剂中反应，制得式1d化合物。
式4a的用量范围可适当地选自每1mol式6a使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的路易斯酸的实例包括：有机锂化合物，如甲基锂、乙基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂及苯甲基锂；格式试剂（Grignard’sreagent），如甲基碘化镁及乙基溴化镁；金属化合物，如锂、钾及钠；由格式试剂或有机金属化合物与一价铜盐所制得的有机铜化合物；碱金属胺化物，如二异丙基胺化锂（LDA）；以及有机胺类，如三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、N,N-二甲基苯胺及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）。正丁基锂及二异丙基胺化锂（LDA）为特别优选。路易斯酸的用量范围可适当地选自每1mol式5a使用0.5-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。乙醚及四氢呋喃为特别优选。反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1d化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
本发明式1d具有许多种如下所示的互变异构体，并均包括在本发明的范围内。
Figure BDA00002673864000901
<制备方法5>
式1e化合物也可以采用下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000902
（在该式中，R1、R2、R20、R21、Y与Z分别具有如上述的相同定义，且Q表示如上述说明的离去基团，如：卤原子、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、卤代烷基羰基氧基、卤代烷氧基羰基氧基、苯甲酰基氧基、吡啶基及咪唑基）。
具体来说，可通过在碱的存在下，将式6化合物与式4a化合物在溶剂中反应，制得式5c化合物；可通过将式5c化合物与氰基化合物在碱的存在下反应，制得式1e化合物。
在上述反应中，用于由式6制备式5c的式4a的用量范围可适当地选自每1mol式6使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的碱与溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱与溶剂。反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
可用于上述由式5c制得式1e的反应中的氰基化合物的实例包括氰化钾、氰化钠、丙酮氰醇、氰化氢及由氰化氢支撑的聚合物。氰基化合物的用量范围可适当地选自每1mol式6使用0.01-1.0mol。优选为0.05-0.2mol。
可使用的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式6使用0.1至1.0mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1e化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
本发明式1e具有许多种如下所示的互变异构体，且其均包括在本发明的范围内。
Figure BDA00002673864000921
<制备方法6>
吡唑环中取代基被修饰的式1g化合物也可以采用下列反应流程图所示的方法由式1e化合物制备。
Figure BDA00002673864000922
（在该式中，R1、R2、R20、R21、Y与Z分别具有如上述的相同定义，X表示卤原子，R22a表示：氨基；氰基；异硫氰酸根基团；异氰酸根基团；羟基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基氧基；苯甲氧基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；氰基亚甲基氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷基羰基氧基；C2-C6烯基羰基氧基；C2-C6卤代烯基羰基氧基；C2-C6炔基羰基氧基；C2-C6卤代炔基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷氧基；苯氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基羰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基C1-C6烷氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基磺酰基氧基；苯基磺酰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基氧基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6烯基硫基；C2-C6烯基亚磺酰基；C2-C6烯基磺酰基；C2-C6炔基硫基；C2-C6炔基亚磺酰基；C2-C6炔基磺酰基；苯硫基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲硫基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基亚磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基亚磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C10烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基；C1-C6烷氧基酰胺基；杂环基取代的C1-C6烷氧基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]；杂环基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]；或杂环基氧基，该杂环基氧基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]）。
具体来说，式1f化合物可通过将式1e化合物与卤化剂反应而制得，式1g可通过将式1f化合物与亲核试剂反应而制得。
可用于由式1e化合物制备式1f化合物的过程中的卤化剂的实例包括亚硫酰氯、亚硫酰溴、磷酰氯、磷酰溴、苯基三甲基三溴化铵及米氏酸三溴化物。
卤化剂的用量范围可适当地选自每1mol式1e使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式1f制得式1g的过程中的亲核试剂例如式R22a-H所示的化合物，其实例包括：醇类，如甲醇、乙醇及苯甲醇；硫醇类，如甲硫醇及乙硫醇；胺类，如氨、甲胺及乙胺；酚类，如对甲酚及苯酚；硫酚类，如对氯硫酚；C1-C6烷基酸类，如乙酸；及苯甲酸。亲核试剂的用量范围可适当地选自每1mol式1f使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1g化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
<制备方法7>
式1g化合物也可以采用下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000941
（在该式中，R1、R2、R20、R21、Y与Z分别具有如上述的相同定义，R22b表示：羟基羰基；C1-C6烷氧基羰基；苯甲氧基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；氰基亚甲基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基；C1-C10烷基硫基羰基；C1-C6卤代烷基羰基；C2-C6烯基羰基；C2-C6卤代烯基羰基；C2-C6炔基羰基；C2-C6卤代炔基羰基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C10烷基磺酰基；苯基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯甲基羰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基磺酰基（可被选自取代基组α的取代基取代）；苯基羰基C1-C6烷基（可被选自取代基组α的取代基取代）；或杂环基，该杂环基具有3-10个碳原子与一个或多个彼此相同或相异的杂原子，该杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子[该基团可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代]）。
具体来说，可通过在存在或不存在碱的情况下，将式1e化合物与亲电试剂在溶剂中反应，制得式1g化合物。
可使用的亲电试剂为式R22b-La（La表示离去基团）所示的化合物，其实例包括：C1-C6烷基卤化物，如碘甲烷及氯丙烷；苯甲基卤化物，如苯甲基溴；C1-C6烷基羰基卤化物，如乙酰氯及丙酰氯；苯甲酰基卤化物，如苯甲酰氯；C2-C6烯基羰基卤化物，如甲基丙烯酰氯及巴豆酰氯；C2-C6炔基羰基卤化物，如4-戊炔酰氯；C1-C6烷基磺酰基卤化物，如甲磺酰氯及乙磺酰氯；苯基磺酰基卤化物，如苯磺酰氯及对甲苯磺酰氯；以及硫酸二C1-C6烷基酯，如硫酸二甲酯及硫酸二乙酯。亲电试剂的用量范围可适当地选自每1mol式1e使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的碱与溶剂的实例包括这些于上述制备方法1的过程1中的碱与溶剂。
碱的用量范围可适当地选自每1mol式1e使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。
反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1g化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
<制备方法8>
式1h化合物也可以采用下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000961
（在该式中，R1、R2、R24、R25、Y与Z分别具有如上述的相同定义，且Q表示如上述说明的离去基团，如：卤原子、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、卤代烷基羰基氧基、卤代烷氧基羰基氧基、苯甲酰基氧基、吡啶基及咪唑基）。
具体来说，可通过在碱的存在下，将式7化合物与式4a化合物在溶剂中反应，制得式5d化合物；可通过将式5d化合物与氰基化合物在碱的存在下反应，制得式1h化合物。
上述反应中，用于由式7制备式5d的式4a的用量范围可适当地选自每1mol式7使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式7使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
可用于上述由式5d制得式1h的反应中的氰基化合物的实例包括氰化钾、氰化钠、丙酮氰醇、氰化氢及以氰化氢支撑的聚合物。氰基化合物的用量范围可适当地选自每1mol式5d使用0.01-1.0mol。优选为0.05-0.2mol。
可使用的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式5d使用0.1-1.0mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1h化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
本发明的式1h具有许多种如下所示的互变异构体，且其均包括在本发明的范围内。
Figure BDA00002673864000971
<制备方法9>
式1i化合物可通过下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864000972
（在该式中，R1、R2、R24、Y与Z分别具有如上述的相同定义，R25表示C1-C6烷氧基羰基，R26表示烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基或二甲氨基，R27表示烷基或苯甲基)。
（过程1）
本过程中，式8a可通过将式1h与酸在使用或不使用溶剂的情况下反应而制得。
可用于本过程的酸实例包括磺酸类，如：对甲苯磺酸。酸的用量范围可适当地选自每1mol式1h使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（过程2）
通过将式8a与原甲酸酯化合物于N,N-二甲基乙酰胺二甲基缩醛化合物或乙酸酐中反应，可制得式8b。N,N-二甲基乙酰胺二甲基缩醛与原甲酸酯的用量范围可适当地选自每1mol式8a使用0.1-10mol。优选为1.0-3.0mol。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至150℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（过程3）
式8c可通过下述方法制得：将式8a与二硫化碳反应，在未经分离的情况下，添加烷基卤化物（如碘甲烷）或苯甲基卤化物（如苯甲基溴）。二硫化碳的用量范围可适当地选自每1mol式8a使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。卤化物的用量范围可适当地选自每1mol式8a使用0.1-10mol。优选为2.0-2.4mol。可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（过程4与过程5）
式1i可通过将由上述过程2或过程3制得的式8b或式8c与羟基胺氯化物在溶剂中反应而制得。
羟基胺氯化物的用量范围可适当地选自每1mol式8b或式8c使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式1i化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
下面给出一种本发明化合物的合成中间体的制备方法。
<制备方法10>
式3b化合物可通过下列反应流程图所示的方法制备。
（在该式中，R1、R2、Y与Z分别具有如上述的相同定义，R30表示苯基或烷基，M1表示钠、钾或三甲基硅烷基)。
（途径a）
具体来说，式10化合物可通过将式9化合物与酮基丙二酸二乙酯反应而制得。此外，式13a化合物可通过将式10化合物与式11化合物或式12化合物在碱的存在下反应而制得。
由式9制备式10的过程中，酮基丙二酸二乙酯的用量范围可适当地选自每1mol式9使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
由式10制备式13a的过程中，式11化合物或式12化合物的用量范围可适当地选自每1mol式10使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式10使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（途径b）
具体来说，式15化合物可通过将式9化合物与式14化合物反应而制得。此外，式16化合物可通过将式15化合物与酮基丙二酸二乙酯反应而制得。此外，式13a化合物可通过将式16化合物与烷基化剂在碱的存在下反应而制得。
用于由式9制备式15的过程中的式14化合物的用量范围可适当地选自每1mol式9使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式15制备式16的过程中的酮基丙二酸二乙酯的用量范围可适当地选自每1mol式15使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式16制备式13a的过程中的烷基化剂的用量范围可适当地选自每1mol式16使用1.0-3.0mol。优选为1.0-1.5mol。
可使用的烷基化剂的实例包括：硫酸烷基酯，如硫酸二甲酯及硫酸二乙酯；烷基卤化物，如碘甲烷、碘乙烷、苯甲基氯、苯甲基溴、炔丙基溴、溴乙酸乙酯及氯乙腈；以及磺酸酯类，如对甲苯磺酸乙氧基乙基酯及甲磺酸环戊基酯。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式16使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（途径c）
具体来说，式17a化合物可通过将式11a化合物与肼水合物反应而制得。此外，式18化合物可通过将式17化合物与酮基丙二酸二乙酯反应而制得。此外，式13a化合物可通过将式18化合物与烷基化剂在碱的存在下反应而制得。
用于由式11a制备式17a的过程中的肼水合物的用量范围可适当地选自每1mol式9使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式17a制备式18的过程中的酮基丙二酸二乙酯的用量范围可适当地选自每1mol式17a使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式18制备式13a的过程中的烷基化剂的用量范围可适当地选自每1mol式18使用1.0-3.0mol。优选为1.0-1.5mol。
可使用的烷基化剂的实例包括：硫酸烷基酯，如硫酸二甲酯及硫酸二乙酯；烷基卤化物，如碘甲烷、碘乙烷、苯甲基氯、苯甲基溴、炔丙基溴、溴乙酸乙酯及氯乙腈；以及磺酸酯类，如对甲苯磺酸乙氧基乙基酯及甲磺酸环戊基酯。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。碱的用量范围可适当地选自每1mol式18使用0.1-10mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（途径d）
具体来说，式17b化合物可通过将式11a化合物与式9化合物反应而制得。此外，式13a化合物可通过将式17b化合物与酮基丙二酸二乙酯依条件使用酸或碱反应而制得。
用于由式11a制备式17b的过程中的式9化合物的用量范围可适当地选自每1mol式9使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可使用的酸的实例包括：以有机磺酸为代表的有机酸，如对甲苯磺酸、甲磺酸及苯磺酸；以盐酸与氢溴酸为代表的氢卤酸；以及无机酸，如硫酸及磷酸。这些酸类可单独使用，或将其中两种或多种组合使用。
可用于本过程的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
用于由式17b制备式13a的过程中的酮基丙二酸二乙酯的用量范围可适当地选自每1mol式17b使用1.0-1.5mol。优选为1.0-1.2mol。
可用于本过程的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
酸的实例包括有机酸，如：对甲苯磺酸。
碱的实例包括：有机碱，如三乙胺及1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）；以及无机碱，如氢化钠、甲醇钠及乙醇钠。
反应完成后，式13a化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
（途径e）
具体来说，式3b化合物可通过将式13a化合物水解而制得。
在由式13a化合物制备式3b化合物的过程中，可于水、有机溶剂或混合溶剂中，在酸或碱的存在下进行水解。
可使用的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。
碱的用量范围可适当地选自每1mol式13a使用0.01-100mol。优选为0.1-10mol。
可使用的酸实例包括：无机酸，如盐酸、氢溴酸及硫酸；以及有机酸，如乙酸及三氟乙酸。
酸的用量范围可适当地选自每1mol式13a使用1mol至过量。优选为1-100mol。
可使用的有机溶剂的实例包括水与有机溶剂的混合溶剂。有机溶剂的实例包括：醇类，如甲醇及乙醇；醚类，如四氢呋喃；酮类，如丙酮及甲基异丁基酮；酰胺类，如N,N-二甲基甲酰胺及N,N-二甲基乙酰胺；硫化合物，如二甲亚砜及环丁砜（sulfolane）；乙腈；以及上述溶剂的混合物。
溶剂的用量为每1mol式13a使用0.01-100L。优选为0.1-10L。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
（途径f）
具体来说，式13b化合物可通过将式13a化合物与硫化剂反应而制得。此外，式3b化合物可通过将式13b化合物水解而制得。
用于由式13a制备式13b的过程中的硫化剂化合物的用量范围可适当地选自每1mol式13a使用1.0-8.0mol。优选为1.0-4.0mol。
可使用的硫化剂实例包括五氧化二磷与2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫杂二磷杂环丁烷（dithiadiphosphetane）-2,4-二硫化物。
硫化剂化合物的用量范围可适当地选自每1mol式13a使用1.0-8.0mol。优选为0.1-4.0mol。
可使用的溶剂的实例包括制备方法1的过程1中所述的溶剂。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
在由式13b化合物制备式3b化合物的过程中，可于水、有机溶剂、或混合溶剂中，在酸或碱的存在下进行水解。
可使用的碱的实例包括制备方法1的过程1中所述的碱。
碱的用量范围可适当地选自每1mol式13b使用0.01-100mol。优选为0.1-10mol。
可使用的酸实例包括：无机酸，如盐酸、氢溴酸及硫酸；以及有机酸，如乙酸及三氟乙酸。
酸的用量范围可适当地选自每1mol式13b使用1mol至过量。优选为1-100mol。
可使用的有机溶剂的实例包括水与有机溶剂的混合溶剂。有机溶剂的实例包括：醇类，如甲醇及乙醇；醚类，如四氢呋喃；酮类，如丙酮及甲基异丁基酮；酰胺类，如N,N-二甲基甲酰胺及N,N-二甲基乙酰胺；硫化合物，如二甲亚砜及环丁砜；乙腈；以及上述溶剂的混合物。
溶剂的用量为每1mol式13b使用0.01-100L。优选为0.1-10L。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式3b化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
<中间体合成法1>
式3a化合物可依据下列反应流程图所示的方法制备。
Figure BDA00002673864001051
（在该式中，R1、R2、Y与Z分别具有如上述的相同定义，X表示氯或溴）。
具体来说，式3a可通过将式3b与适当的卤化剂在使用或不使用溶剂的情况下反应而制备。
可使用的卤化剂实例包括草酰氯及亚硫酰氯。
卤化剂的用量范围可适当地选自每1mol式3b使用0.01-20mol。优选为1-10mol。
溶剂的实例包括：卤化烃类，如二氯甲烷及氯仿；醚类，如乙醚及四氢呋喃；以及芳香烃类，如苯及甲苯。
溶剂的用量为每1mol式3b使用0.01-100L。优选为0.1-10L。
反应温度选自-20℃至所用惰性溶剂的沸点的范围内。该反应优选在0℃至100℃的范围内进行。反应时间随反应温度、反应物质、反应量等变化。通常为10分钟至48小时。
反应完成后，式3a化合物（即此反应的目标化合物）可采用通用方法自反应体系中收集，如有必要，采用如柱色谱法与重结晶法的方法纯化。
可由制备方法10描述的制备中间体[13a]与[3b]的实例如表44至表67所示。
[表44]
Figure BDA00002673864001071
[表45]
[表46]
Figure BDA00002673864001091
[表47]
Figure BDA00002673864001101
[表48]
Figure BDA00002673864001111
[表49]
[表50]
Figure BDA00002673864001131
[表51]
[表52]
[表53]
[表54]
[表55]
Figure BDA00002673864001181
[表56]
Figure BDA00002673864001191
[表57]
Figure BDA00002673864001201
[表58]
[表59]
Figure BDA00002673864001221
[表60]
Figure BDA00002673864001231
[表61]
[表62]
Figure BDA00002673864001251
[表63]
Figure BDA00002673864001261
[表64]
[表65]
Figure BDA00002673864001281
[表66]
Figure BDA00002673864001291
[表67]
Figure BDA00002673864001301
本发明的化合物具有优越的除草活性，其中有些化合物在作物与杂草间显示出优越的选择性，因此适合作为用于耕地的农化组合物、尤其是作为除草剂。换言之，在栽种农艺植物的农田中，于叶部处理、土壤处理、拌种（seed dressing）处理、翻土（soil blending）处理、播种前的土壤处理、播种时的处理、播种后的土壤处理、播种时的土壤覆盖与翻土处理、以及用于免耕栽培法（no-tillage farming）的播种前与播种后的土壤处理期间，本发明的化合物对各种不同杂草具有除草活性。
下面给出杂草的实例，但本发明并不限于此；
柳叶菜科（Onagraceae family）杂草：红萼月见草（Oenotheraerythrosepala）、裂叶月见草（Oenothera laciniata）；
毛茛科（Ranunculaceae family）杂草：刺果毛茛（Ranunculusmuricatus）、欧毛茛（Ranunculus sardous）；
蓼科（Polygonaceae family）杂草：卷茎蓼（Polygonum convolvulus）、酸模叶蓼（Polygonum lapathifolium）、宾州蓼（Polygonum pensylvanicum）、春蓼（Polygonum persicaria）、皱叶酸模（Rumex crispus）、钝叶酸模（Rumexobtusifolius）、虎杖（Poligonum cuspidatum）、宾州蓼（Polygonumpensylvanicum）、长鬃蓼（Persicaria longiseta）、酸模叶蓼（Persicarialapathifolia）、尼泊尔蓼（Persicaria nepalensis）；
马齿苋科（Portulacaceae family）杂草：马齿苋（Portulaca oleracea）；
石竹科（Caryophyllaceae family）杂草：繁缕（Stellaria media）、球序卷耳（Cerastium glomeratum）、雀舌草（Stellaria alsine）、大爪草（Spergulaarvensis）、鹅肠菜（Stellaria aquatica）；
藜科（Chenopodiaceae family）杂草：藜（Chenopodium album）、地肤（Kochia scoparia）、藜（Chenopodium album）、小藜（Chenopodiumficifolium）；
苋科（Amaranthaceae family）杂草：反枝苋（Amaranthus retroflexus）、绿穗苋（Amaranthus hybridus）、长芒苋（Amaranthus palmeri）、刺苋（Amaranthus spinosus）、苋菜藤子（Amaranthus rudis）、白苋（Amaranthusalbus）、野苋（Amaranthus viridus）、凹头苋（Amaranthus lividus）；
十字花科（Brassicaceae family）杂草：野萝卜（Raphanusraphanistrum）、新疆白芥（Sinapis arvensis）、荠（Capsella bursa-pastoris）、北美独行菜（Lepidium virginicum）、菥蓂（Thlaspi arvense）、播娘蒿（Descurarinia sophia）、蔊菜（Rorippa indica）、风花菜（Rorippa islandica）、大蒜芥（Sisymnrium officinale）、弯曲碎米荠（Cardamine flexuosa）、豆瓣菜（Nasturtium officinale）、葶苈（Draba nemorosa）；
豆科（Fabaceae family）杂草：田菁（Sesbania exaltata）、钝叶决明（Cassia obtusifolia）、南美山蚂蝗（Desmodium tortuosum）、白车轴草（Trifolium repens）、救荒野豌豆（Vicia sativa）、天蓝苜蓿（Medicagolupulina）、小巢菜（Vicia hirsuta）；鸡眼草（Kummerowia striata）、南苜蓿（Medicago polymorpha）、窄叶野豌豆（Vicia angustifolia）、合萌（Aeschynomene indica）；
锦葵科（Malvaceae family）杂草：苘麻（Abutilon theophrasti）、刺金午时花（Sida spinosa）；
菫菜科（Violet family）杂草：野生菫菜（Viola arvensis）、三色菫（Violatricolor）；
茜草科（Rubiaceae family）杂草：拉拉藤（Galium aparine）；
旋花科（Convolvulaceae family）杂草：裂叶牵牛（Ipomoea hederacea）、圆叶牵牛（Ipomoea purpurea）、碗仔花（Ipomoea hederacea varintegriuscula）、白星薯（Ipomoea lacunosa）、田旋花（Convolvulus arvensis）、变色牵牛（Ipomoea indica）、圆叶茑萝（Ipomoea coccinea）、三裂叶薯（Ipomoea triloba）；
唇形科（Lamiaceae family）杂草：圆齿野芝麻（Lamium purpureum）、宝盖草（Lamium amplexicaule）、田野水苏（Stachys arvensis）；
茄科（Solanaceae family）杂草：曼陀罗（Datura stramonium）、龙葵（Solanum nigrum）、苦蘵（Physalis angulata）、少花龙葵（Solanumamericanum）、北美刺龙葵（Solanum carolinense）；
玄参科（Scrophulariaceae family）杂草：阿拉伯婆婆纳（Veronicapersica）、直立婆婆纳（Veronica arvensis）、锹形草（Veronica hederaefolia）；
菊科（Asteraceae family）杂草：苍耳（Xanthium pensylvanicum）、向日葵（Helianthus annuus）、洋甘菊（Matricaria chamomilla）、淡甘菊（Matricaria perforata或inodora）、南茼蒿（Chrysanthemum segetum）、同花母菊（Matricaria matricarioides）、豚草（Ambrosia artemisiifolia）、三裂叶豚草（Ambrosia trifida）、小蓬草（Erigeron canadensis）、魁蒿（Artemisia princeps）、北美一枝黄花（Solidago altissima）、药用蒲公英（Taraxacum officinale）、臭春黄菊（Anthemis cotula）、蓟（Breea setosa）、苦苣菜（Sonchus oleraceus）、菊芋（Helianthus tuberosus）、丝路蓟（Cirsiumarvense）、大狼杷草（Bidens frondosa）、鬼针草（Bidens pilosa）、矢车草（Centurea cyanus）、翼蓟（Cirsium vulgare）、野莴苣（Lactuca scariola）、黑心金光菊（Rudbeckia hirta）、金光菊（Rudbeckia laciniata）、重瓣金光菊（Rudbeckia laciniata var.hortensis Bailey）、欧洲黄菀（Senecio vulgais）、水飞蓟（Silybum marianum）、花叶滇苦菜（Sonchus asper）、苣荬菜（Sonchus arvensis）、刺沙蓬（Salsola kali）、金盏银盘（Bidens ftondosa）、鳢肠（Eclipta ptostrata）、狼把草（Bidense tipartita）、马达加斯加菊（Seneciomadagascariensis）、剑叶金鸡菊（Coreopsis lanceolata）、金光菊（Rudbeckialaciniata）；
紫草科（Boraginaceae family）杂草：野勿忘草（Myosotis arvensis）；
萝摩科（Asclepiadaceae family）杂草：马里筋（Asclepias syriaca）；
大戟科（Euphorbiaceae family）杂草：泽漆（Euphorbia helioscopia）、斑地锦（Euphorbia maculata）、铁苋菜（Acalypha australis）；
牻牛儿科（Geraniaceae family）杂草：野老鹳草（Geraniumcarolinianum）；
醡浆草科（Oxalidaceae family）杂草：红花酢浆草（Oxalis corymbosa）；
葫芦科（Cucurbitaceae family）杂草：刺果瓜（Sicyos angulatus）；
禾本科（Poaceae family）杂草：野稗（Echinochloa crus-galli）、狗尾草（Setaria viridis）、大狗尾草（Setaria faberi）、马唐（Digitariasanguinalis）、牛筋草（Eleusine indica）、早熟禾（Poa annua）、大穗看麦娘（Alopecurus myosuroides）、野燕麦（Avena fatua）、石茅（Sorghumhalepense）、偃麦草（Agropyron repens）、旱雀麦（Bromus tectorum）、狗牙根（Cynodone dactylon）、洋野黍（Panicum dichotomiflorum）、铺地黍（Panicum texanum）、苏丹草（Sorghum vulgare）、看麦娘（Alopecurusgeniculatus）、多花黑麦草（Lolium multiflorum）、硬直黑麦草（Loliumrigidum）、金色狗尾草（Setaria glauca）、菵草（Beckmannia syzigachne）；
鸭跖草科（Commelinaceae family）杂草：鸭跖草（Commelinacommunis）；
木贼科（Equisetaceae family）杂草：问荆（Equisetum arvense）；
罂粟科（Papaveraceae family）杂草：虞美人（Papaver rhoeas）；
莎草科（Cyperaceae family）杂草：碎米莎草（Cyperus iria）、香附子（Cyperus rotundus）、油莎草（Cyperus esculentus）。
本发明的化合物不会对下列物种造成任何植物毒性问题：主要作物，如玉米（Zea mays）、小麦（Triticum aestivum）、大麦（Hordeum vulgare）、水稻（Oryza sativa）、高梁（Sorghum bicolor）、大（Glycine max）、棉（Gossypium spp.）、甜菜（Beta vulgaris）、落花生（Arachis hypogaea）、向日葵（Helianthus annuus）、油菜（Brassica napus）、荞麦、甘蔗与烟草；以及园艺作物，如花卉与果实。
此外，本发明的化合物适用于有效清除在大豆、玉米与小麦的免耕栽培法中造成问题的各种不同杂草，且不会对作物造成任何有问题的植物毒性。
依据多种处理法，本发明的化合物可对水田中许多种有问题的杂草（在下文加以说明）表现出除草活性，所述处理方法例如：栽种前的土壤处理；栽种后而在播种前或播种后的土壤处理；在整地（harrowing）后而在播种前或播种后的土壤处理、或在移植幼苗前或移植幼苗后的处理；在移植幼苗时的处理；在移植幼苗后的脱盐（desalination）处理；以及叶部处理。
下面给出杂草的实例，但本发明并不限于此：
禾本科（Poaceae family）杂草：水稗草（Echinochloa oryzicola）；稗（Echinochloa crus-galli）、千金子（Leptochloa chinensis）、柳叶箬（Isachneglobosa）、双穗雀稗（Paspalum distichum）、秕壳草（Leersia sayanuka）、蓉草（Leersia oryzoides）；
玄参科（Scrophulariaceae family）杂草：陌上菜（Linderniaprocumbens）、美洲母草（Lindernia dubia）、虻眼（Dopatrium junceum）、水八角（Gratiola japonica）、狭叶母草（Lindernia angustifolia）、无柄花石龙尾（Limnophila sessiliflora）；
千屈菜科（Lythraceae family）杂草：节节菜（Rotala indica）、多花水苋菜（Ammannia multiflora）；
沟繁缕科（Elatinaceae family）杂草：三蕊沟繁缕（Elatine triandra）；
莎草科（Cyperaceae family）杂草：异型莎草（Cyperus difformis）、细杆萤蔺（Scirpus hotarui）、牛毛毡（Eleocharis acicularis）、水莎草（Cyperus serotinus）、木贼状荸荠（Eleocharis kuroguwai）、水虱草（Fimbristylis miliacea）、短莎草（Cyperus flaccidus）、球穗莎草（Cyperusglobosus）、萤蔺（Scirpus juncoides）、猪毛草（Scirpus wallichii）、毛笠莎草（Scirpus nipponicus）、飘拂草（Fimbristylis autumnalis）、水葱（Scirpustabernaemontani）、大井氏水莞（Scirpus juncoides Rocxb.）、线状萤蔺（Scirpus lineolatus Franch.et Savat.）、三轮草（Cyperus orthostachyusFranch.et Savat.）、三轮草（Cyperus orthostachyus Franch.et Savat.）、密花荸荠（Eleocharis congesta D.Don）、扁杆藨草（Scirpus planiculmis Fr.Schm.）；
雨久花科（Pontederiaceae）杂草：鸭舌草（Monochoria vaginalis）、雨久花（Monochoria korsakowii）、沼生异蕊花（Heteranthera limosa）；
泽泻科（Alismataceae）杂草：矮慈姑（Sagittaria pygmaea）、野慈菇（Sagittaria trifolia）、窄叶泽泻（Alisma canaliculatum）、长叶慈姑（Sagittaria aginashi）；
眼子菜科（Potamogetonaceae family）杂草：眼子菜（Potamogetondistinctus）；
谷精草科（Eriocaulaceae family）杂草：白药谷精草（Eriocauloncinereum）；
伞形花科（Apiaceae family）杂草：水芹（Oenanthejavanica）；
菊科（Asteraceae family）杂草：鳢肠（Eclipta prostrata）、狼把草（Bidenstripartita）；
鸭跖草科（Commelinaceae family）杂草：疣草（Murdannia keisak）；
轮藻科（Characeae family）杂草：布氏轮藻（Chara braunii）；
浮萍科（Lemnaceae family）杂草：水萍（Spirodela polyrhiza）；
苔类（Hepaticae）：浮苔（Ricciocarpus natans）；
双星藻科（Zygnemataceae）：水绵（Spirogyra arcla）。
此外，本发明的化合物对依据任何栽种方法栽种的水稻均未出现植物毒性，上述栽种方法包括水稻的直接播种法或栽种后再移植法。
此外，本发明的化合物可用于控制蔓延在工业区中的许多种杂草，如：堤边斜坡、河床、路肩与斜坡、铁路站点（railway site）、公园空地、广场、停车场、机场、工厂与仓库、非耕地（如：休耕地）、以及需要控制杂草的市区空地，或果园、牧场、草地、林地等。
此外，依据叶部处理法、水面施用法等，本发明的化合物可对出现在河中、水路、运河、水库等中的水生杂草显示出除草活性，其中所述水生杂草包括：雨久花科（Pontederiaceae family）：风眼蓝（Eichhorniacrassipes）；槐叶苹科（Salvinia natans family）：满江红（Azolla imbricata）、日本满江红（Azolla japonica）、槐叶苹（Salvinia natanas）；天南星科（Araceae family）：大薸（Pistia stratiotes）；小二仙草科（haloragaceaefamily）：巴西艽（Myriophyllum brasilensa）、狐尾藻（Myriophyllumverticillatum）；穗状狐尾藻（Myriophyllum spicatum）；雪花羽毛（Myriophyllum matogrossense）；满江红科（Azollaceae family）：美洲满江红（Azolla cristata）；玄参科（Scrophulariaceae family）：北水苦荬（Veronica anagallis-aquatica）；苋科（Amaranthaceae family）：喜旱莲子草（Alternanthera philoxeroides）；光冠水菊（Gymnocoronis spilanthoides）；禾本科（Poaceae family）：大米草（Spartina anglica）；伞形花科（Apiaceaefamily）：巴西止血草（Hydrocotyle ranunculoides）；水鳖科（Hydrocharitaceae family）：黑藻（Hydrilla verticillata）、水蕴草（Egeriadensa）；莼科（Cabombaceae family）：水盾草（Cabomba caroliniana）；以及浮萍科（Lemnaceae family）：无根萍（Wolffia globosa）。
本发明所描述的农艺植物包括：作物，如玉米、稻米、小麦、大麦、黑麦、高粱、棉花、大豆、花生、荞麦、甜菜、油菜、葵花、甘蔗与烟草；蔬菜，如茄科（Solanaceae）蔬菜（茄子、西红柿、青椒、胡椒、马铃薯等）、葫芦科（Cucurbitaceae）蔬菜（黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜、甜瓜等）、十字花科（Cruciferae）蔬菜（白萝卜、芜菁、辣根、甘蓝、白菜、卷心菜、芥末、青花菜、花椰菜等）、菊科（Compositae）蔬菜（牛蒡、茼蒿、朝鲜蓟、莴苣等）、百合科（Liliaceae）蔬菜（葱、洋葱、大蒜、芦笋等）、伞形花科（Apiaceae）蔬菜（胡萝卜、荷兰芹、芹菜、欧洲防风草等）、藜科（Chenopodiaceae）蔬菜（菠菜、叶用甜菜等）、唇形科（Lamiaceae）蔬菜（青紫苏、薄荷、罗勒等）、诸如草莓、甘薯、山药与芋头的蔬菜；仁果类（苹果、洋梨、日本沙梨、木瓜、温桲等）、核果类（桃、李、油桃、日本杏、樱桃、杏、西梅等）、柑橘类（橘子、柳橙、柠檬、酸柚、葡萄柚等）、坚果类（栗子、胡桃、榛子、杏仁、开心果、腰果、夏威夷果等）、浆果类（蓝莓、蔓越莓、黑莓、覆盆子等）、诸如葡萄、柿子、橄榄、枇杷、香蕉、咖啡、枣、椰子与油果的水果；除了果树的外的树木，如茶树、桑树、行道树（白蜡树、桦树、美国山茱萸、桉树、银杏、紫丁香、枫树、橡树、白杨树、紫荆树、枫香、美国梧桐、榉、日本柏树、日本冷杉、铁云杉、杜松、松树、云杉、紫杉、榆树、马栗树等）、刺桐（coral）、罗汉松、雪松、日本扁柏、豆（croton）、桃叶卫矛（spindle tree）、光叶石楠（Photinia glabra）等；草类，如草地（草皮、黄金草皮等）、百慕大草（Bermuda grasses）（狗牙根（Cynodondactylon）等）、翦股类（bentgrasses）（爬茎草、小糠草（Agrostis alba L.）、霞糠穗草（Agrostis capillaries）等）、蓝草（肯塔基蓝草（Kentuckybluegrass）、普通早熟禾（Poa trivialis L.）等）、羊茅草（fescues）（高羊茅（tall fescue）、紫羊茅（chewing fescue）、玉山紫羊茅（Festuca rabra L.）等）、黑麦草（rye grasses）（毒麦（Lolium temulentum L.）、黑麦草（Loliumperenne L.）等）、野茅（orchard grass）、梯牧草（timothy）等；油料作物，如油椰子、麻疯树（Jatropha curcas）等；花卉（玫瑰、康乃馨、菊花、洋桔梗（prairie gentian）、宿根满天星（common gypsophila）、非洲菊（gerbera）、万寿菊、鼠尾草、矮牵牛、马鞭草、郁金香、翠菊（chineseaster）、龙胆花（Gentiana scabra var.buergeri）、百合、三色菫、仙客来、兰花、铃兰、熏衣草、紫罗兰（stock）、白花菜（cauliflower）、报春花、圣诞红（poincetia）、剑兰、卡特兰（cattleya）、雏菊、马鞭草、蕙兰（cymbidium）、秋海棠等）；观叶植物等；但本发明并不限于此。
本发明所描述的农艺植物包括根据传统育种法或基因重组法而对下列物质具有抗性的植物：HPPD抑制剂，如异噁唑草酮（isoxaflutole）；ALS抑制剂，如咪唑乙烟酸（Imazetaphyr）与噻吩磺隆（tifensulfuron-methyl）；EPSP合成酶抑制剂，如草甘膦（glifosate）；谷氨酰胺合成酶抑制剂，如草铵膦（glufosinate）；乙酰基CoA羧化酶抑制剂，如烯禾啶（sethoxydim）；PPO抑制剂，如丙炔氟草胺（flumioxazin）；及除草剂，如溴苯腈（bromoxinil）、麦草畏（dicamba）与2,4-D。
根据传统育种法而具有抗性的“农艺植物”的实例包括对基于咪唑啉酮的ALS抑制剂（如咪唑乙烟酸）具有抗性的油菜、小麦、葵花、稻及玉米，且它们已以Clearfield<商标名>为名可商购得到。
类似地，有根据传统育种法所制成的对基于磺酰基脲的ALS抑制剂（如：噻磺隆（tifensulfuron metil））具有抗性的大豆，且已能够以商标名STS Soybean商购得到。同样地，根据传统育种法而对于乙酰基CoA羧化酶抑制剂（如：基于三酮肟或基于芳基氧基苯氧基丙酸的除草剂）具有抗性的“农艺植物”的实例包括SR Corn。对于乙酰基CoA羧化酶具有抗性的园艺植物在Proceedings of the National Academy of Sciencesof the United States of America（Proc.Natl.Acad.Sci.USA）,Vol 87,第7175-7179页（1990）等文献中加以描述。此外，对于乙酰基CoA羧化酶抑制剂具有抗性的突变乙酰基CoA羧化酶在Weed Science Vol.53,第728-746页（2005）中已有报道，且通过由基因重组技术将乙酰基CoA羧化酶的突变基因引入植物或通过引入对作物的乙酰基CoA羧化酶具有抗性的突变，可得到对于乙酰基CoA羧化酶抑制剂具有抗性的植物。此外，基于向植物细胞中引入具有碱基取代突变的核酸（以嵌合修复术为代表）（Gura T.1999.Repairing the Genome’s Spelling Mistakes.Science285：316-318），通过在作物基因上具有位点特异性氨基酸取代突变，可制得对于乙酰基CoA羧化酶抑制剂/除草剂具有抗性的植物。
根据基因重组技术而具有抗性的“农艺植物”的实例包括玉米、大豆、棉花、油菜及甜菜，其对草甘膦具有抗性，且已能够以RoundupReady<商标名>、AgrisureGT等名称商购得到。同样地，已通过基因重组技术制得对草铵膦具有抗性的玉米、大豆、棉花及油菜品种，其已能够以LibertyLink<商标名>等名称商购得到。同样地，亦已利用基因重组技术取得对溴苯腈具有抗性的棉花，已能够以BXN为商标名商购得到。
“农艺植物”包括例如以过基因重组技术改造、可以合成诸如芽孢杆菌属（Baciullus spp.）的选择性毒素的植物。
在基因工程改造的植物中所表达的杀虫毒素的实例包括：源自蜡样芽孢杆菌（Bacillus cereus）或波林杆菌芽孢（Bacillus popilliae）的杀虫蛋白；源自苏云金杆菌（Bacillus thuringiensis）的δ-内毒素，如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1与Cry9C，以及杀虫蛋白，如VIP1、VIP2、VIP3与VIP3A；源自线虫的杀虫蛋白；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜂毒素与昆虫特异性神经毒素；丝状真菌毒素；植物凝集素（plant lectine）；凝集素（agglutinin）；蛋白酶，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶、马铃薯糖蛋白（patatin）、胱蛋白（cistatin）与木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白（RIP），如赖氨酸、玉米-RIP、相思豆毒素、皂草素与briodin；用于类固醇代谢的酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基转移酶与胆固醇氧化酶；蜕皮激素抑制剂；HMG-CoA还原酶；离子通道抑制剂，如钠离子通道抑制剂与钾离子通道抑制剂；保幼激素酯酶；促尿钠排泄激素受体；二苯乙烯合成酶；联苄合成酶；几丁质酶；以及葡聚糖酶。
在基因工程改造的植物中所表达的毒素的实例包括杂交毒素（hybridtoxin）、部分缺失毒素以及杀虫蛋白的修饰毒素，例如：δ-内毒素，包括Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1与Cry9C；以及杀虫蛋白，包括VIP1、VIP2、VIP3与VIP3A。基于重组技术，由具有不同蛋白的结构域的新组合产生杂交毒素。部分缺失毒素的实例包括Cry1Ab，其中一部分氨基酸序列缺失。在经修饰的毒素中，天然型毒素中的一个或多个氨基酸被其它氨基酸置换。
毒素及可以产生毒素的重组植物的实例在EP-A-0374753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A-0427529、EP-A-451878及WO03/052073等文献中加以描述。
包含在这些重组植物中的毒素可让植物对鞘翅目（Coleoptera）有害昆虫、双翅目（Diptera）有害昆虫及鳞翅目（Lepidoptera）有害昆虫产生抗性。
含有一个或多个对于有害昆虫具有抗性的杀虫基因、并表达一种或多种毒素的基因工程改造植物是已知的，并且有些已可商购得到。基因工程改造植物的实例包括YieldGard<商标名>（表达Cry1Ab毒素的玉米变种）、YieldGard Rootworm<商标名>（表达Cry3Bb 1毒素的玉米变种）、YieldGard Plus<商标名>（表达Cry1Ab与Cry3Bb 1毒素的玉米变种）、Herculex I<商标名>（表达草丁磷（phosphinotricine）N-乙酰基转移酶（PAT）而对Cry1Fa2毒素与草铵膦具有抗性的玉米变种）、NuCOTN33B<商标名>（表达Cry1Ac毒素的棉花变种）、Bollgard I<商标名>（表达Cry1Ac毒素的棉花变种）、Bollgard II<商标名>（表达Cry1Ac与Cry2Ab毒素的棉花变种）、VIPCOT<商标名>（表达VIP毒素的棉花变种）、NewLeaf<商标名>（表达Cry3A毒素的马铃薯变种）、NatureGard<商标名>Agrisure<商标名>GT Advantage（GA21草甘膦（glyfosate）抗性特性）、Agrisure<商标名>CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）特性）及Protecta<商标名>。
“农艺植物”包括经过基因工程改造而有能力产生具有选择活性的抗病原物质的植物。
抗病原物质的实例包括：PR蛋白（PRP，在EP-A-0392225中加以描述）；离子通道抑制剂，如钠离子通道抑制剂与钙离子通道抑制剂（已知有由病毒产生的KP1、KP4、KP6毒素）；二苯乙烯合成酶；联苄合成酶；几丁质酶；葡聚糖酶；以及由微生物产生的物质，如肽抗生素、具有杂环的抗生素、以及与植物病害抗性相关的蛋白因子（称为“植物病害抗性基因”，在WO03/000906中加以描述）。这些抗病原物质及以经过基因工程改造而产生这些物质的植物已在EP-A-0392225、WO95/33818与EP-A-0353191等文献中加以描述。
“农艺植物”包括依据基因重组技术而赋予有用特性（如具有改质的油成分的特性或提高氨基酸产量的特性）的植物。其实例包括VISTIVE<商标名>（亚麻酸（linolen）含量降低的低亚麻酸大豆）或高赖氨酸（高油）玉米（赖氨酸或油含量提高的玉米）。
此外，亦包括迭加的变种（stack variety），其中组合了传统除草剂特性或除草剂抗性基因、对昆虫具有抗性的杀虫基因、产生抗病原物质的基因的多重特性以及有用特性（如具有改质的油成分的特性或提高氨基酸产量的特性）。
本发明的农化组合物含有本发明的三嗪衍生物或其盐、以及农业上可接受的载体。本发明的农化组合物可依需要含有可通常用于农化制剂的添加剂成分。
添加剂成分的实例包括：载体，如固态载体与液态载体；表面活性剂；结合剂；增粘剂；增稠剂；着色剂；展布剂（spreader）；粘着剂（sticker）；防冻剂；抗结块剂；崩解剂；分解抑制剂等。
如有必要，也可以使用防腐剂、植物碎块（大豆粉、烟草粉、胡桃粉、小麦粉、木屑粉、糠、小麦糠、外麸皮、锯屑、果肉絮、玉米秆、坚果壳、果核碎片等）之类作为添加剂成分。
这些添加剂成分可以单独使用或将其中两种或多种组合使用。
上述添加剂成分说明如下。
固态载体的实例包括：天然矿物，如石英、粘土、高岭土、叶腊石、绢云母、滑石、皂土、酸性粘土、活性白土、沸石与硅藻土；无机盐类，如碳酸钙、硫酸铵、硫酸钠与氯化钾；有机固态载体，如合成硅酸、合成硅酸盐/酯、淀粉、纤维素与植物粉末；塑料载体，如聚乙烯、聚丙烯与聚偏二氯乙烯；以及上述物质的类似物。其可单独使用或将其中两种或多种组合使用。
液态载体的实例包括：广义上归类为一元醇的醇类，如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇与丁醇，以及广义上归类为多元醇的醇类，如乙二醇、二乙二醇、丙二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇与甘油；多元醇衍生物，如基于丙二醇的二醇醚；酮类，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮与环己酮；醚类，如乙醚、二氧六环、纤溶剂（cellosolve）、二丙基醚与四氢呋喃；脂肪烃类，如正链烷烃、环烷烃、异链烷烃、煤油与矿物油；芳香烃类，如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油与烷基萘；卤代烃类，如二氯乙烷、氯仿与四氯化碳；酯类，如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯与己二酸二甲酯；内酯类，如γ-丁内酯；酰胺类，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺与N-烷基吡咯烷酮；腈类，如乙腈；硫化合物，如二甲亚砜；植物油类，如大豆油、芥花油（canola oil）、棉籽油与蓖麻油；水；以及上述物质的类似物。上述物质可单独使用或将其中两种或多种组合使用。
表面活性剂没有特别限制，但以可在水中形成凝胶或具有溶胀性质者为优选。其实例包括：非离子型表面活性剂，如山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚乙二醇山梨糖醇酐脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚乙二醇树脂酸酯、聚乙二醇脂肪酸二酯、聚乙二醇烷基醚、聚乙二醇烷基苯基醚、聚乙二醇二烷基苯基醚、聚乙二醇烷基苯基醚甲醛缩合物、聚乙二醇聚丙二醇嵌段聚合物、烷基聚乙二醇聚丙烯嵌段聚合物醚、聚乙二醇烷基胺、聚乙二醇脂肪酸酰胺、聚乙二醇脂肪酸双苯基醚、聚亚烷基苯甲基苯基醚、聚亚烷基二醇苯乙烯苯基醚、乙炔二醇（acetylenediol）、聚亚烷基二醇加成的乙炔二醇、聚乙二醇醚硅酮、酯硅酮、基于氟的表面活性剂、聚乙二醇蓖麻油与聚乙二醇氢化蓖麻油；阴离子表面活性剂，如烷基硫酸盐、聚乙二醇烷基醚硫酸盐、聚乙二醇烷基苯基醚硫酸盐、聚乙二醇苯乙烯基苯基醚硫酸盐、烷基苯磺酸盐、木质素磺酸盐、烷基磺酸基琥珀酸盐、萘磺酸盐、烷基萘磺酸盐、萘磺酸甲醛缩合物盐、烷基萘磺酸甲醛缩合物盐、脂肪酸盐、聚羧酸盐、N-甲基-脂肪酸肌胺酸盐、树脂酸盐、聚乙二醇烷基醚磷酸盐与聚乙二醇烷基苯基醚磷酸盐；阳离子表面活性剂，如月桂胺盐酸盐、硬脂胺盐酸盐、油胺盐酸盐、硬脂胺乙酸盐、硬脂氨基丙基胺乙酸盐、烷基三甲基氯化铵及烷基二甲基苯甲烃铵氯化物；氨基酸或甜菜碱型两性表面活性剂；以及上述物质的类似物。
这些表面活性剂可单独使用或将其中两种或多种组合使用。
结合剂或增粘剂的实例包括羧甲基纤维素及其盐、糊精、水溶性淀粉、黄原胶、瓜尔豆胶、蔗糖、聚乙烯基吡咯烷酮、阿拉伯胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚丙烯酸钠、平均分子量为6,000至20,000的聚乙二醇、平均分子量为100,000至5,000,000的聚环氧乙烷、天然磷脂类（例如：脑磷脂（cephalic acid）、卵磷脂）等。
增稠剂的实例包括：水溶性聚合物，如黄原胶、瓜尔豆胶、羧甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧乙烯基聚合物、丙烯酸聚合物、淀粉衍生物与多醣；无机细粉，如高纯度皂土与白碳；以及上述物质的类似物。
着色剂的实例包括：无机染料，如氧化铁、氧化钛与普鲁士蓝；有机染料，如茜素染料、偶氮染料与金属酞菁染料；以及上述物质的类似物。
增量剂的实例包括硅酮表面活性剂、纤维素粉末、糊精、加工淀粉、聚氨基羧酸螯合化合物、交联聚乙烯基吡咯烷酮、马来酸-苯乙烯-甲基丙烯酸共聚物、多元醇聚合物与二羧酸酐的半酯、聚苯乙烯磺酸的水溶性盐等。
展布剂的实例包括各种表面活性剂，如：二烷基磺酸基琥珀酸钠、聚乙二醇烷基醚、聚乙二醇烷基苯基醚与聚乙二醇脂肪酸酯、石蜡、萜烯、聚酰胺树脂、聚丙烯酸盐/酯、聚乙二醇、蜡、聚乙烯基烷基醚、烷基酚-甲醛缩合物、合成树脂乳液等。
防冻剂的实例包括多元醇类，如：乙二醇、二乙二醇、丙二醇、甘油等。
抗结块剂的实例包括多醣类，如：淀粉、藻酸、甘露糖与半乳糖、聚乙烯基吡咯烷酮、白碳、酯胶、石油树脂等。
崩解剂的实例包括三聚磷酸钠、六偏磷酸钠、硬脂酸金属盐、纤维素粉末、糊精、甲基丙烯酸酯的共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮、聚氨基羧酸螯合化合物、磺酸化苯乙烯-异丁烯-马来酸酐共聚物、淀粉-聚丙烯腈接枝共聚物等。
分解抑制剂的实例包括：干燥剂，如沸石、生石灰与氧化镁；基于苯酚、胺、硫与磷酸的抗氧化剂；基于水杨酸或二苯甲酮等的紫外线吸收剂；以及上述物质的类似物。
防腐剂的实例包括山梨酸钾、1,2-苯并噻唑啉-3-酮等。
本发明的农化组合物若包含上述添加剂成分时，载体的含量比例（重量比）通常选自5-95%、优选20-90%，表面活性剂的含量比例通常选自0.1-30%、优选0.5-10%，其他添加剂的含量比例通常选自0.1-30%、优选0.5-10%。
本发明的农化组合物可呈许多种形式使用，如：液态制剂、可乳化浓缩物、可润湿性粉剂、尘粉（dust）、油溶液、水分散性粒剂、水悬剂（flowable）、粒剂、大型制剂（Jumbo formulation）与悬浮乳液。
使用时，所述农化组合物可先稀释成适当浓度后再喷洒或直接使用。
本发明的农化组合物可用于叶部施用、土壤施用、水面施用等。本发明的农化组合物（特别是除草剂）使用于土壤，即已栽种农艺植物的耕地与水田。
就本发明的农化组合物而言，本发明活性成分的掺和比例可依需要自由选择。对于尘粉、粒剂等的情况，其比例可在0.01-10%（重量比）、优选0.05-5%（重量比）中自由选择。对于可乳化浓缩物、可润湿性粉剂等的情况，其比例可在1-50%（重量比）、优选5-30%（重量比）中自由选择。此外，对于水悬剂等情况，其比例可在1-40%（重量比）、优选5-30%（重量比）中自由选择。
本发明农化组合物的施用量依据所使用的化合物种类、目标杂草、生长型态、环境条件、所用制剂等因素变化。对于直接使用尘粉、粒剂等的情况，其用量应在每公顷使用1g至50kg活性成分、优选10g至10kg活性成分中自由选择。此外，对于以液态形式使用的情况、例如对于可乳化浓缩物、可润湿性粉剂、水悬剂等的情况，其用量应在0.1-50,000ppm、优选10-10,000ppm中自由选择。
本发明的农化组合物具有优越的除草活性，因此特别适用为除草剂。
依据使用目的，本发明的农化组合物可与至少一种额外的农化活性成分配制、混合或组合使用，所述额外的农化活性成分例如：植物病害控制成分、杀虫成分、杀螨成分、杀线虫成分、增效剂（synergistic agent）成分、诱饵成分、驱虫性成分、除草性成分、安全剂成分、杀微生物农药成分、植物生长控制成分、肥料成分、土壤改良剂等。
当组合物与其他农化活性成分或肥料组合使用时，可将各独立成分的制剂在使用时相互混合。此外，各独立成分的各制剂可依序使用或间隔几天使用。当制剂间隔几天使用时，可按例如1天至40天的间隔施用，但仍可依所使用的各成分而变化。
根据本发明的农化组合物，当使用至少一种选自如式1所示的三嗪衍生物及其盐的化合物与至少一种选自其他农化活性成分的成分的混合物时，其使用的重量比通常为100:1至1:100，优选为20:1至1:20，特别是10:1至1:10。
在可于本发明的农化组合物中与本发明的化合物混合或组合使用的其它农化活性成分中，已知的除草剂或植物生长控制剂的实例说明如下，但本发明并不限定于此。
[除草剂]
A1.乙酰基CoA羧化酶（ACCase）抑制型除草剂
（A1-1）基于芳基氧基苯氧基丙酸的化合物：炔草酯（clodinafop-propargyl）、氰氟草酯（cyhalofop-butyl）、禾草灵（diclofop-methyl）、精禾草灵（diclofop-P-methyl）、精噁唑禾草灵（fenoxaprop-P-ethyl）、吡氟禾草灵（fluazifop-butyl）、精吡氟禾草灵（fluazifop-P-butyl）、氟吡禾灵（haloxyfop）、氟吡甲禾灵（haloxyfop-etotyl）、精氟吡禾灵（haloxyfop-P）、噁唑酰草胺（metamifop）、喔草酯（propaquizafop）、喹禾灵（quizalofop-ethyl）、精喹禾灵（quizalofop-P-ethyl）、喹禾糠酯（quizalofop-P-tefuryl）与噻唑禾草灵（fenthiaprop-ethyl）
（A1-2）基于环己烷二酮的化合物：禾草灭（alloxydim）、丁苯草酮（butroxydim）、烯草酮（clethodim）、噻草酮（cycloxydim）、环苯草酮（profoxydim）、烯禾啶（sethoxydim）、吡喃草酮（tepraloxydim）与三甲苯草酮（tralkoxydim）
（A1-3）基于苯基吡唑啉的化合物：氯氨吡啶酸（aminopyralid）与吡唑啉草酯（pinoxaden）
B.乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制型除草剂
（B-1）基于咪唑啉酮的化合物：咪草酸（imazamethabenz-methyl）、甲氧咪草烟（imazamox）、甲基咪草烟（imazapic）（包括与胺等形成的盐）、咪唑烟酸（imazapyr）（包括与异丙胺等形成的盐）、咪唑喹啉酸（imazaquin）与咪唑乙烟酸（imazethapyr）
（B-2）基于嘧啶氧基苯甲酸的化合物：双草醚（bispyribac-sodium）、嘧啶肟草醚（pyribenzoxim）、环酯草醚（pyriftalid）、嘧草醚（pyriminobac-methyl）、嘧草硫醚（pyrithiobac-sodium）与pyrimisulfan
（B-3）基于磺酰氨基羰基三唑啉酮的化合物：氟唑磺隆钠（flucarbazone-sodium）、噻酮磺隆（thiencarbazone）（包括钠盐、甲酯等）、丙苯磺隆钠（propoxycarbazone-sodium）、丙苯磺隆钠（procarbazone-sodium）
（B-4）基于磺酰基脲的化合物：酰嘧磺隆（amidosulfuron）、四唑嘧磺隆（azimsulfuron）、苄嘧磺隆（bensulfuron-methyl）、氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl）、氯磺隆（chlorsulfuron）、醚磺隆（cinosulfuron）、环丙嘧磺隆（cyclosulfamuron）、甲基胺苯磺隆（ethametsulfuron-methyl）、乙氧嘧磺隆（ethoxysulfuron）、啶嘧磺隆（flazasulfuron）、氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron-methyl-sodium）、甲酰氨磺隆（foramsulfuron）、氯吡嘧磺隆（halosulfuron-methyl）、唑吡嘧磺隆（imazosulfuron）、碘甲磺隆钠盐（iodosulfulon-methyl-sodium）、甲磺胺磺隆（mesosulfuron-methyl）、甲磺隆（metsulfuron-methyl）、烟嘧磺隆（nicosulfuron）、环氧嘧磺隆（oxasulfuron）、氟嘧磺隆（primisulfuron-methyl）、氟磺隆（prosulfuron）、吡嘧磺隆（pyrazosulfuron-ethyl）、砜嘧磺隆（rimsulfuron）、甲嘧磺隆（sulfometuron-methyl）、磺酰磺隆（sulfosulfuron）、噻吩磺隆（thifensulfuron-methyl）、醚苯磺隆（triasulfuron）、苯磺隆（tribenuron-methyl）、三氟啶磺隆钠（trifloxysulfuron-sodium）、氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl）、三氟甲磺隆（tritosulfuron）、嘧苯胺磺隆（orthosulfamuron）、propyrisulfuron、metazosulfuron与氟吡磺隆（flucetosulfuron）
（B-5）基于三唑并嘧啶的化合物：氯酯磺草胺（cloransulam-methyl）、双氯磺草胺（diclosulam）、双氟磺草胺（florasulam）、唑嘧磺草胺（flumetsulam）、磺草唑胺（metosulam）、五氟磺草胺（penoxsulam）、甲氧磺草胺（pyroxsulam）与HNPC-C-9908（代码）
C 1.用于光系统II光合作用抑制的除草剂1
（C1-1）基于苯基氨甲酸酯的化合物：甜菜安（desmedipham）与甜菜宁（phenmedipham）
（C1-2）基于哒嗪酮的化合物：氯草敏（chloridazon）与溴草敏（brompyrazon）
（C1-3）基于三嗪的化合物：莠灭净（ametryn）、莠去津（atrazine）、氰草津（cyanazine）、敌草净（desmetryne）、异戊净（dimethametryn）、乙基甘草津（eglinazine-ethyl）、扑灭通（prometon）、扑草净（prometryn）、扑灭津（propazine）、西玛津（simazine）、西草净（simetryn）、特丁通（terbumeton）、特丁津（terbuthylazine）、特丁净（terbutryn）与草达津（trietazine）
（C1-4）基于三嗪酮的化合物：苯嗪草酮（metamitron）与嗪草酮（metribuzin）
（C1-5）基于三唑啉酮的化合物：氨唑草酮（amicarbazone）
（C1-6）基于尿嘧啶的化合物：除草定（bromacil）、环草定（lenacil）与特草定（terbacil）
C2.用于光系统II光合作用抑制的除草剂2
（C2-1）基于酰胺的化合物：甲氯酰草胺（pentanochlor）与敌稗（propanil）
（C2-2）基于尿素的化合物：氯溴隆（chlorbromuron）、绿麦隆（chlorotoluron）、枯草隆（chloroxuron）、丁噁隆（dimefuron）、敌草隆（diuron）、磺噻隆（ethidimuron）、非草隆（fenuron）、氟草隆（fluometuron）、异丙隆（isoproturon）、异噁隆（isouron）、利谷隆（linuron）、甲基苯噻隆（methabenzthiazuron）、溴谷隆（metobromuron）、甲氧隆（metoxuron）、绿谷隆（monolinuron）、草不隆（neburon）、环草隆（siduron）、丁噻隆（tebuthiuron）与吡喃隆（metobenzuron）
C3.用于光系统II光合作用抑制的除草剂3
（C3-1）基于苯并噻二唑酮的化合物：灭草松（bentazone）
（C3-2）基于腈的化合物：溴酚肟（bromofenoxim）、溴苯腈（包括与丁酸、辛酸及庚酸形成的酯）与碘苯腈（ioxynil）
（C3-3）基于苯基吡嗪的除草剂化合物：pyridafol与哒草特（pyridate）
D.光系统I自由基生成型除草剂
（D-1）基于联吡啶盐的化合物：敌草快（diquat）与百草枯二氯盐（paraquat dichloride）
E.原紫质氧化酶（PPO）抑制除草剂
（E-1）基于二苯基醚的化合物：三氟羧草醚（acifluorfen-sodium）、甲羧除草醚（bifenox）、甲氧除草醚（chlomethoxyfen）、氟乳醚（ethoxyfen-ethyl）、乙羧氟草醚（fluoroglycofen-ethyl）、氟磺胺草醚（fomesafen）、乳氟禾草灵（lactofen）与乙氧氟草醚（oxyfluorfen）
（E-2）基于N-苯基酞酰亚胺的化合物：吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）、氟烯草酯（flumiclorac-pentyl）、丙炔氟草胺（flumioxazin）与氯酞亚胺（chlorphthalim）
（E-3）基于氧基二唑的化合物：丙炔噁草酮（oxadiargyl）与噁草酮（oxadiazon）
（E-4）基于噁唑烷二酮的化合物：环戊噁草酮（pentoxazone）
（E-5）基于苯基吡唑的化合物：异丙吡草酯（fluazolate）与吡草醚（pyraflufen-ethyl）
（E-6）基于嘧啶二酮的化合物：双苯嘧草酮（benzfendizone）、氟丙嘧草酯（butafenacil）与苯嘧磺草胺（saflufenacil）
（E-7）基于噻二唑的化合物：氟噻乙草酯（fluthiacet-methyl）与噻二唑草胺（thidiazimin）
（E-8）基于三唑啉酮的化合物：唑啶草酮（azafenidin）、唑草酯（carfentrazone-ethyl）、甲磺草胺（sulfentrazone）与bencarbazone
（E-9）其他化合物：氟哒嗪草酯（flufenpyr-ethyl）、氟唑草胺（profluazol）、双唑草腈（pyraclonil）、SYP-298（代码）与SYP-300（代码）
F1.八氢番茄红素（phytoene）去饱和酶（PDS）抑制除草剂
（F1-1）基于哒嗪酮的化合物：氟草敏（norflurazon）
（F 1-2）基于嘧啶羧酰胺的化合物：吡氟草胺（diflufenican）与氟吡酰草胺（picolinafen）
（F1-3）其他化合物：氟丁酰草胺（beflubutamid）、氟啶草酮（fluridone）、氟咯草酮（flurochloridone）与呋草酮（flurtamone）
F2.4-羟苯基丙酮酸脱氧酶（HPPD）抑制除草剂
（F2-1）基于红千层（Callistemon）的化合物：甲基磺草酮（mesotrione）
（F2-2）基于异噁唑的化合物：磺酰草吡唑（pyrasulfotole）、异噁唑草酮（isoxaflutole）与异噁氯草酮（isoxachlortole）
（F2-3）基于吡唑的化合物：吡草酮（benzofenap）、吡唑特（pyrazolynate）与苄草唑（pyrazoxyfen）
（F2-4）基于三酮的化合物：磺草酮（sulcotrione）、tefuryltrion、tembotrione、磺酰草吡唑（pyrasulfotole）、苯吡唑草酮（topramezone）、bicyclopyrone与4-氯-5-(1,3-二氧代环己-2-基)羰基-2,3-二氢苯并噻吩-1,1-二氧化物
F3.类胡萝卜素生物合成抑制（未知靶标）除草剂
（F3-1）基于二苯基醚的化合物：苯草醚（aclonifen）
（F3-2）基于异噁唑烷酮的化合物：异噁草松（clomazone）
（F3-3）基于三唑的化合物：杀草强（amitrole）
G.EPSP合成酶合成抑制（芳香族氨基酸生物合成抑制）型除草剂
（G-1）基于甘氨酸的化合物：草甘膦（glyphosate）（包括与钠、胺、丙基胺、异丙基胺、二甲基胺及三甲基锍（trimesium）形成的盐）
H.谷氨酰胺合成抑制除草剂
（H-1）基于次膦酸（phosphinic acid）的化合物：双丙氨膦（bilanafos）、草铵膦（包括与胺或钠形成的盐）
I.二氢蝶酸（DHP）抑制除草剂
（I-1）基于氨甲酸酯的化合物：磺草灵（asulam）
K1.微管结合（microtubule association）抑制型除草剂
（K1-1）基于苯甲酰胺的化合物：炔苯酰草胺（propyzamide）与牧草胺（tebutam）
（K1-2）基于苯甲酸的化合物：氯酞酸甲酯（chlorthal-dimethyl）
（K1-3）基于二硝基苯胺的化合物：乙丁氟灵（benfluralin）、仲丁灵（butralin）、氨氟灵（dinitramine）、乙丁烯氟灵（ethalfluralin）、氯乙氟灵（fluchloralin）、氨磺乐灵（oryzalin）、二甲戊灵（pendimethalin）、氨氟乐灵（prodiamine）与氟乐灵（trifluralin）
（K1-4）基于氨基磷酸酯（phosphoroamidate）的化合物：甲基胺草磷（amiprofos-methyl）与抑草磷（butamifos）
（K1-5）基于吡啶的化合物：氟硫草定（dithiopyr）与噻唑烟酸（thiazopyr）
K2.有丝分裂/微管组织形成抑制除草剂
（K2-1）基于氨甲酸酯的化合物：双酰草胺（carbetamide）、氯苯胺灵（chlorpropham）、苯胺灵（propham）、灭草灵（swep）与特胺灵（karbutilate）
K3.极长链脂肪酸（VLCFA）合成酶抑制除草剂
（K3-1）基于乙酰胺的化合物：双苯酰草胺（diphenamid）、敌草胺（napropamide）与萘丙胺（naproanilide）
（K3-2）基于氯乙酰胺的化合物：乙草胺（acetochlor）、甲草胺（alachlor）、丁草胺（butachlor）、丁烯草胺（butenachlor）、乙酰甲草胺（diethatyl-ethyl）、二甲草胺（dimethachlor）、二甲噻草胺（dimethenamid）、精二甲噻草胺（dimethenamid-P）、吡唑草胺（metazachlor）、异丙甲草胺（metolachlor）、烯草胺（pethoxamid）、丙草胺（pretilachlor）、毒草安（propachlor）、异丙草胺（propisochlor）、S-异丙甲草胺（S-metolachlor）与噻吩草胺（thenylchlor）
（K3-3）基于氧基乙酰胺的化合物：氟噻草胺（flufenacet）与苯噻酰草胺（mefenacet）
（K3-4）基于四唑啉酮的化合物：四唑酰草胺（fentrazamide）
（K3-5）其他化合物：莎稗磷（anilofos）、溴丁酰草胺（bromobutide）、唑草胺（cafenstrole）、茚草酮（indanofan）、哌草磷（piperophos）、fenoxasulfone、派罗克杀草砜（pyroxasulfone）与ipfencarbazone
L.纤维素合成抑制除草剂
（L-1）基于苯甲酰胺的化合物：异噁酰草胺（isoxaben）
（L-2）基于腈的化合物：敌草腈（dichlobenil）、氯硫酰草胺（chlorthiamid）
（L-3）基于三唑并羧酰胺的化合物：氟胺草唑（flupoxame）
M.解偶联剂（细胞膜破坏）型除草剂
（M-1）基于二硝基苯酚的化合物：特乐酚（dinoterb）与DNOC（包括与胺或钠形成的盐）
N.脂质生物合成（不包括ACC酶抑制）抑制除草剂
（N-1）基于苯并呋喃的化合物：呋草黄（benfuresate）与乙氧呋草黄（ethofumesate）
（N-2）基于卤化羧酸的化合物：茅草枯（dalapon）、四氟丙酸（flupropanate）与TCA（包括与钠、钾或氨形成的盐）
（N-3）基于二硫代磷酸酯（phosphorodithioate）的化合物：地散磷（bensulide）
（N-4）硫代氨甲酸酯型化合物：丁草敌（butylate）、环草敌（cycloate）、哌草丹（dimepiperate）、EPTC、戊草丹（esprocarb）、禾草敌（molinate）、坪草丹（orbencarb）、克草敌（pebulate）、苄草丹（prosulfocarb）、禾草丹（thiobencarb）、仲草丹（tiocarbazil）、野麦畏（tri-allate）与灭草敌（vernolate）
O.生长素合成抑制除草剂
（O-1）基于苯甲酸的化合物：草灭畏（chloramben）、2,3,6-TBA与麦草畏（dicamba）（包括与胺、二乙基胺、三乙醇胺、异丙基胺、钠或锂形成的盐）
（O-2）基于苯氧基羧酸的化合物：2,4,5-T、2,4-D（包括与胺、二乙基胺、异丙基胺、二乙二醇胺、钠或锂形成的盐）、2,4-DB、氯甲酰草胺（clomeprop）、2,4-滴丙酸（dichlorprop）、精2,4-滴丙酸（dichlorprop-P）、2甲4氯（MCPA）、2甲4氯乙硫酯（MCPA-thioethyl）、MCPB（包括钠盐与乙酯）、2甲4氯丙酸（mecoprop）（包括与钠、钾、异丙基胺、三乙醇胺及及二甲基胺形成的盐）与精2甲4氯丙酸（mecoprop-P）
（O-3）基于吡啶羧酸的化合物：二氯吡啶酸（clopyralid）、氯氟吡氧乙酸（fluroxypyr）、氨氯吡啶酸（picloram）、三氯吡氧乙酸（triclopyr）与tric lopyr-butotyl
（O-4）基于喹啉羧酸的化合物：二氯喹啉酸（quinclorac）与氯甲喹啉酸（quinmerac）
（O-5）其他化合物：草除灵（benazolin）
P.生长素转运抑制型除草剂
（P-1）基于氨基邻苯二甲酸酯（phthalamate）的化合物：萘草胺（naptalam）（包括与钠形成的盐）
（P-2）基于缩氨脲（semicarbazone）的化合物：氟吡草腙（diflufenzopyr）
Z.作用模式未知的除草剂
麦草氟-M（flamprop-M）（包括甲酯、乙酯与异丙酯）、麦草氟（flamprop）（包括甲酯、乙酯与异丙酯）、甲基整形醇（chlorflurenol-methyl）、环庚草醚（cinmethylin）、芐草隆（cumyluron）、杀草隆（daimuron）、甲基杀草隆（methyldymuron）、野燕枯（difenzoquat）、抑酰胺（etobenzanid）、杀木膦（fosamine）、稗草丹（pyributicarb）、恶嗪草酮（oxaziclomefone）、丙烯醛（acrolein）、AE-F-150944（代码）、环丙嘧啶酸（aminocyclopyrachlor）、单氰胺（cyanamide）、heptamaloxyloglucan、indaziflam、三嗪氟草胺（triaziflam）、灭藻醌（quinoclamine）、茵多杀二钠（endothal-disodium）、棉胺宁（phenisopham）、BDPT、BAU-9403（代码）、SYN-523（代码，SYP-249（代码）、JS-913（代码）、IR-6396（代码）、metiozolin、Triafamone、HW-02（代码）与BCS-AA10579（代码）
[控制植物生长的化合物]
1-甲基环丙烯、1-萘基乙酰胺、2,6-二异丙基萘、4-CPA、苯甲氨基嘌呤、环丙嘧啶醇（ancymidol）、四烯雌酮（aviglycine）、香芹酮（carvone）、矮壮素（chlormequat）、调果酸（cloprop）、坐果酸（cloxyfonac）、坐果酸钾（cloxyfonac-potassium）、环丙酰胺酸（cyclanilide）、细胞分裂素（cytokinins）、丁酰肼（daminozide）、调呋酸（dikegulac）、噻节因（dimethipin）、乙烯利（ethephon）、吲熟酯（ethychlozate）、氟节胺（flumetralin）、芴丁酸（flurenol）、氟嘧醇（flurprimidol）、氯吡脲（forchlorfenuron）、赤霉酸（gibberellin acid）、抗倒胺（inabenfide）、吲哚乙酸、吲哚丁酸、马来酸酰肼、氟磺酰草胺（mefluidide）、甲哌鎓（mepiquat chloride）、正癸醇、多效唑（paclobutrazol）、调环酸钙盐（prohexadione-calcium）、茉莉酮（prohydrojasmon）、杀雄啉（sintofen）、噻苯隆（thidiazuron）、三十烷醇（triacontanol）、抗倒酯（trinexapac-ethyl）、单克素（uniconazole）、烯效唑-P（uniconazole-P）与ecolyst。
下文中，可与本发明的化合物混合或组合使用的已知安全剂实例为（但本发明并不限于此）：解草嗪（benoxacor）、解草噁唑（furilazole）、烯丙酰草胺（dichlormid）、dicyclonone、解草烯（DKA-24）（N1,N2-二烯丙基-N2-二氯乙酰基甘氨酰胺）、解草达（AD-67）（4-二氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷）、PPG-1292（2,2-二氯-N-(1,3-二氧六环-2-基甲基)-N-(2-丙烯基)乙酰胺）、R-29148（3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷）、解草酯（cloquintcet-mexyl）、萘酐（萘-1,8-二羧酸酐）、吡咯二酸二乙酯（mefenpyr-diethyl）、吡咯二酸（mefenpyr）、吡唑解草酯（mefenpyr-ethyl）、乙基解草唑（fenchlorazole O ethyl）、解草啶（fenclorim）、解草烷（MG-191）（2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧六环）、解草胺腈（cyometrinil）、解草胺（flurazole）、氟草肟（fluxofenim）、双苯噁唑酸（isoxadifen）、乙基双苯噁唑酸（isoxadifen-ethyl）、2甲4氯丙酸（mecoprop）、2甲4氯（MCPA）、杀草隆（daimuron）、2,4-滴（2,4-D）、MON4660（代码）、解草腈（oxabetrinil）、环丙磺酰胺（cyprosulfamide）、以低级烷基取代的苯甲酸与TI-35（代码）。
在可与本发明的化合物混合或组合使用的除草活性成分以外，其他已知的植物病害控制剂说明如下，但本发明并不限于此。
1.核酸生物合成抑制剂
基于酰基丙氨酸的化合物：苯霜灵（benalaxyl）、苯霜灵-M（benalaxyl-M）、呋霜灵（furalaxyl）、甲霜灵（metalaxyl）与甲霜灵-M（metalaxyl-M）；
基于噁唑烷酮的化合物：恶霜灵（oxadixyl）；
基于丁醇内酯的化合物：clozylacon与呋酰胺（ofurace）；
基于羟基-(2-氨基)嘧啶的化合物：乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）、二甲嘧酚（dimethirimol）与乙嘧酚（ethirimol）；
基于异噁唑的化合物：恶霉灵（hymexazol）；
基于异噻唑酮的化合物：辛噻酮（octhilinone）；
基于羧酸的化合物：喹菌酮（oxolinic acid）
2.有丝分裂与细胞分化抑制剂
基于苯并咪唑的化合物：苯菌灵（benomyl）、多菌灵（carbendazim）、麦穗宁（fuberidazole）与噻菌灵（thiabendazole）；
基于硫菌灵（thiophanate）的化合物：硫菌灵（thiophanate）与甲基硫菌灵（thiophanate-methyl）；
基于N-苯基氨甲酸酯的化合物：乙霉威（diethofencarb）；
基于甲苯酰胺的化合物：苯酰菌胺（zoxamide）；
基于苯基脲的化合物：戊菌隆（pencycuron）；
基于吡啶基甲基苯甲酰胺的化合物：氟吡菌胺（fluopicolide）
3.呼吸作用抑制剂
基于嘧啶胺的化合物：氟嘧菌胺（diflumetorim）；
基于羧酰胺的化合物：麦锈灵（benodanil）、氟酰胺（flutolanil）、灭锈胺（mepronil）、氟吡菌酰胺（fluopyram）、甲呋酰胺（fenfuram）、萎锈灵（carboxin）、氧化萎锈灵（oxycarboxin）、噻氟菌胺（thifluzamide）、联苯吡菌胺（bixafen）、呋吡菌胺（furametpyr）、isopyrazam、戊苯吡菌胺（penflufen）、吡噻菌胺（penthiopyrad）、环丙吡菌胺（sedaxane）与啶酰菌胺（boscalid）；
基于甲氧基丙烯酸酯的化合物：嘧菌酯（azoxystrobin）、烯肟菌酯（enestroburin）、啶氧菌酯（picoxystrobin）与唑菌酯（pyraoxystrobin）；
基于甲氧基氨甲酸酯的化合物：唑菌胺酯（pyraclostrobin）、唑胺菌酯（pyrametostrobin）；
基于氧基亚氨基乙酸酯的化合物：醚菌酯（kresoxim-methyl）与肟菌酯（trifloxystrobin）；
基于氧基亚氨基乙酰胺的化合物：二甲苯氧菌胺（dimoxystrobin）、苯氧菌胺（metominostrobin）与肟醚菌胺（orysastrobin）；
基于噁唑烷二酮的化合物：噁唑菌酮（famoxadone）；
基于二氢噁嗪（dihydrodioxadine）的化合物：氟嘧菌酯（fluoxastrobin）；
基于咪唑啉酮的化合物：咪唑菌酮（fenamidone）；
基于苯甲基氨甲酸酯的化合物：pyribencarb；
基于氰基咪唑的化合物：氰唑磺菌胺（cyazofamid）；
基于氨磺酰基三唑的化合物：吲唑磺菌胺（amisulbrom）；
基于二硝基苯基巴豆酸的化合物：乐杀螨（binapacryl）、消螨多（meptyldinocap）与二硝基巴豆酸酯（dinocap）；
基于2,6-二硝基苯胺的化合物：氟啶胺（fluazinam）；
基于嘧啶酮腙的化合物：嘧菌腙（ferimzone）；
基于三苯基锡的化合物：TPTA、TPTC、TPTH；
基于噻吩羧酰胺的化合物：硅噻菌胺（silthiopham）；
基于三唑并嘧啶基胺的化合物：唑嘧菌胺（ametoctradin）
4.氨基酸与蛋白合成抑制剂
基于苯氨基嘧啶的化合物：嘧菌环胺（cyprodinil）、嘧菌胺（mepanipyrim）与嘧霉胺（pyrimethanil）；
基于吡喃醣醛酸（enopyranutonic acid）的抗生素：灭瘟素（blasticidin-S）与米多霉素（mildiomycin）；
基于吡喃己糖基（hexopyranosyl）的抗生素：春雷霉素（kasugamycin）；
基于吡喃葡糖基（glucopyranosyl）的抗生素：链霉素（streptomycin）；
基于四环素的抗生素：土霉素（oxytetracycline）；
其他抗生素：庆大霉素（gentamycin）
5.作用于讯号转导通路的制剂
基于喹啉的化合物：苯氧喹啉（quinoxyfen）；
基于喹唑啉的化合物：丙氧喹啉（proquinazid）；
基于苯基吡咯的化合物：拌种咯（fenpiclonil）与咯菌腈（fludioxonil）；
基于二羧亚胺的化合物：乙菌利（chlozolinate）、异菌脲（iprodione）、腐霉利（procymidone）与乙烯菌核利（vinclozolin）
6.脂质与细胞膜合成抑制剂
基于硫代磷酸酯的化合物：敌瘟磷（edifenphos）、异稻瘟净（iprobenfos）与吡菌磷（pyrazophos）；
基于二硫戊环（dithiolane）的化合物：稻瘟灵（isoprothiolane）；
基于芳香烃的化合物：联苯、氯苯甲醚（chloroneb）、氯硝胺（dicloran）、五氯硝基苯（quintozene）、四氯硝基苯（tecnazene）与甲基立枯磷（tolclofos-methyl）；
基于1,2,4-噻二唑的化合物：土菌灵（etridiazole）；
基于氨甲酸酯的化合物：iodocarb、盐酸霜霉威（propamocarb-hydrochloride）与硫菌威（prothiocarb）；
基于肉桂酰胺的化合物：烯酰吗啉（dimethomorph）与氟吗啉（flumorph）；
基于缬氨酸酰胺氨甲酸酯的化合物：苯噻菌胺酯（benthiavalicarb-isopropyl）、异丙菌胺（iprovalicarb）与valifenalate；
基于扁桃酰胺的化合物：双炔酰菌胺（mandipropamid）；
枯草杆菌（Bascillus subtilis）与细菌性脂肽产物：枯草杆菌（Bascillussubtilis）（菌株：QST 713）
7.固醇生物合成抑制剂
基于哌嗪的化合物：嗪氨灵（triforine）；
基于吡啶的化合物：啶斑肟（pyrifenox）；
基于嘧啶的化合物：氯苯嘧啶醇（fenarimol）与氟苯嘧啶醇（nuarimol）；
基于咪唑的化合物：抑霉唑（imazalil）、恶咪唑（oxpoconazole-fumarate）、稻瘟酯（pefurazoate）、咪鲜胺（prochloraz）与氟菌唑（triflumizole）；
基于三唑的化合物：氧环唑（azaconazole）、联苯三唑醇（bitertanol）、糠菌唑（bromuconazole）、环丙唑醇（cyproconazole）、苯醚甲环唑（difenoconazole）、烯唑醇（diniconazole）、烯唑醇-M（diniconazole-M）、氟环唑（epoxiconazole）、乙环唑（etaconazole）、腈苯唑（fenbuconazole）、氟喹唑（fluquinconazole）、氟硅唑（flusilazole）、粉唑醇（flutriafol）、己唑醇（hexaconazole）、亚胺唑（imibenconazole）、种菌唑（ipconazole）、叶菌唑（metconazole）、腈菌唑（myclobutanil）、戊菌唑（penconazole）、丙环唑（propiconazole）、丙硫菌唑（prothioconazole）、硅氟唑（simeconazole）、戊唑醇（tebuconazole）、四氟醚唑（tetraconazole）、三唑酮（triadimefon）、三唑醇（triadimenol）、灭菌唑（triticonazole）、呋菌唑（furconazole）、氟醚唑（furconazole-cis）与氯苯喹唑（quinconazole）；
基于吗啉的化合物：aldimorph、十二环吗啉（dodemorph）、丁苯吗啉（fenpropimorph）与十三吗啉（tridemorph）；
基于哌啶的化合物：苯锈啶（fenpropidin）与病花灵（piperalin）；
基于螺缩酮胺（spiroketal amine）的化合物：螺环菌胺（spiroxamine）；
基于羟基苯胺（hydroxy anilide）的化合物：环酰菌胺（fenhexamid）；
基于硫代氨甲酸酯的化合物：稗草丹（pyributicarb）；
基于芳基胺的化合物：萘替芬（naftifine）与特比荼芬（terbinafine）
8.葡聚糖生物合成抑制剂
基于吡喃葡糖基的抗生素：井冈霉素（validamycin）；
基于肽基吡啶核苷酸的化合物：多氧菌素（polyoxin）
9.黑色素合成抑制剂
基于异苯并呋喃酮的化合物：四氯苯酞（phthalide）；
基于吡咯并喹啉的化合物：咯喹酮（pyroquilon）；
基于三唑并苯并噻唑的化合物：三环唑（tricyclazole）；
基于羧酰胺的化合物：环丙酰菌胺（carpropamid）、双氯氰菌胺（diclocymet）；
基于丙酰胺的化合物：氰菌醚胺（fenoxanil）
10.诱发对植物病害抗性的制剂
基于苯并噻二唑的化合物：阿苯唑（acibenzolar-S-methyl）；
基于苯并异噻唑的化合物：烯丙苯噻唑（probenazole）；
基于噻二唑羧酰胺的化合物：噻酰菌胺（tiadinil）与异噻菌胺（isotianil）；
天然产物：海带多糖（laminarin）
11.作用模式未知或多重作用模式的制剂
铜化合物：氢氧化铜、二辛酸铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化亚铜、羟基喹啉铜（oxine-copper）、波尔多混合剂（Bordeaux mixture）与壬基酚磺酸铜；
硫化合物：硫；
基于二硫代氨甲酸酯的化合物：福美铁（ferbam）、代森锰锌（mancozeb）、代森锰（maneb）、代森联（metiram）、丙森锌（propineb）、福美双（thiram）、代森锌（zineb）、福美锌（ziram）与硫杂灵（cufraneb）；
基于酞酰亚胺的化合物：克菌丹（captan）、灭菌丹（folpet）与敌菌丹（captafol）；
基于氯腈的化合物：百菌清（chlorothalonil）；
基于磺酰胺的化合物：苯氟磺胺（dichlofluanid）、甲苯氟磺胺（tolylfluanid）；
基于胍的化合物：双胍辛盐（guazatine）、双胍辛胺烷基苯磺酸盐（iminoctadine-albesilate）与双胍辛胺乙酸盐（iminoctadine-triacetate）、多果定（dodine）；
其他化合物：敌菌灵（anilazine）、二氰蒽醌（dithianon）、霜尿氰（cymoxanil）、三乙膦酸（fosetyl）（铝、钙与钠）、亚磷酸及其盐、叶枯酞（tecloftalam）、咪唑嗪（triazoxide）、磺菌胺（flusulfamide）、哒菌酮（diclomezine）、磺菌威（methasulfocarb）、噻唑菌胺（ethaboxam）、环氟苄酰胺（cyflufenamid）、苯菌酮（metrafenone）、碳酸氢钾、碳酸氢钠、BAF-045（代码）、BAG-010（代码）、苯噻硫氰（benthiazole）、溴硝醇（bronopol）、香芹酮（carvone）、灭螨猛（chinomethionate）、棉隆（dazomet）、DBEDC、咪菌威（debacarb）、双氯酚（dichlorophen）、野燕枯（difenzoquat）、二甲基二硫醚、二苯基胺、乙氧喹啉（ethoxyquin）、氟酰菌胺（flumetover）、氟氯菌核利（fluoroimide）、flutianil、氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）、呋喃羧酸、安百亩（metam）、代森钠（nabam）、多马霉素（natamycin）、三氯甲基吡啶（nitrapyrin）、酞菌酯（nitrothal-isopropyl）、邻苯基酚、噁嗪唑（oxazinylazole）、氧基喹啉硫酸盐、叶枯净（phenazine oxide）、聚氨基甲酸酯、pyriofenone、S-2188（代码）、银、SYP-Z-048（代码）、异丁乙氧喹啉（tebufloquin）、甲磺菌胺（tolnifanide）、水杨菌胺（trichlamide）、矿物油类与有机油类
12.微生物与微生物产物
放射农杆菌（Agrobacterium radiobacter）、曲霉属（Aspergillus spp.）的发酵产物、杆菌属（Bacillus spp.）、敏蛋白、欧文氏菌（Erwiniacarotovora）、镰孢菌（Fusarium oxysporum）、粘帚霉菌属（Gliocladiumspp.）、漆酶（Laccase）、假单孢菌属（Pseudomonas spp.）、篮状霉菌属（Talaromyces spp.）、木霉菌属（Trichoderma spp.）、香菇提取物与噬菌体
在可与本发明的化合物混合或组合使用的除草活性成分以外，其它已知杀害虫剂、杀螨剂、杀线虫剂与增效剂说明如下，但本发明并不限于此。
[杀害虫剂、杀螨剂与杀线虫剂]
1.乙酰基胆碱酯酶抑制剂：
（1A）氨甲酸酯化合物：棉铃威（alanycarb）、涕灭威（aldicarb）、涕灭砜威（aldoxycarb）、恶虫威（bendiocarb）、丙硫克百威（benfuracarb）、丁酮威（butocarboxim）、丁酮砜威（butoxycarboxim）、甲萘威（carbaryl）、克百威（carbofuran）、丁硫克百威（carbosulfan）、乙硫苯威（ethiofencarb）、仲丁威（fenobucarb）、伐虫脒（formetanate）、呋线威（furathiocarb）、异丙威（isoprocarb）、甲硫威（methiocarb）、灭多威（methomyl）、速灭威（metolcarb）、杀线威（oxamyl）、抗蚜威（pirimicarb）、残杀威（propoxur）、硫双威（thiodicarb）、久效威（thiofanox）、唑蚜威（triazamate）、混杀威（trimethacarb）、灭除威（XMC）与灭杀威（xylylcarb）
（1B）有机磷化合物：高灭乙酰甲胺磷（acephate）、吡啶甲基吡恶磷（azamethiphos）、乙基谷硫益棉磷（azinphos-ethyl）、甲基谷硫保棉磷（azinphos-methyl）、硫线磷（cadusafos）、氯氧磷（chlorethoxyfos）、氯酚磷毒虫畏（chlorfenvinphos）、氯甲硫磷（chlormephos）、陶斯松毒死稗（chlorpyrifos）、甲基陶斯松毒死稗（chlorpyrifos-methyl）、香豆蝇毒磷磷（coumaphos）、杀螟腈（cyanophos）、灭赐松甲基内吸磷（demeton-S-methyl）、除线特（diamidafos）、二嗪磷（diazinon）、敌敌畏（dichlorvos）、双特松百治磷（dicrotophos）、大灭松乐果（dimethoate）、甲基毒虫畏（dimethylvinphos）、蔬果磷（dioxabenzofos）、二硫松乙拌磷（disulfoton）、磷酸氢二钠（DSP）、苯硫磷（EPN）、爱杀松乙硫磷（ethion）、灭线磷（ethoprophos）、乙嘧硫磷（etrimfos）、氨磺伐灭磷磷（famphur）、苯线磷（fenamiphos）、扑灭松杀螟硫磷（fenitrothion）、倍硫磷（fenthion）、大福松地虫硫磷（fonofos）、福赛绝噻唑磷（fosthiazate）、吉福松丁硫环磷（fosthietan）、飞达松庚烯磷（heptenophos）、抑灭伏（isamidofos）、氯唑磷（isazophos）、甲基异柳磷（isofenphos-methyl）、O-(甲氧氨硫基-磷酰基)水杨酸异丙基酯、加福松噁唑啉（isoxathion）、马拉松马拉硫磷（malathion）、灭蚜磷（mecarbam）、达马松甲胺磷（methamidophos）、杀扑磷（methidathion）、美文松速灭磷（mevinphos）、亚素灵久效磷（monocrotophos）、二溴磷（naled）、氧乐果（omethoate）、乙酰甲胺亚砜磷（oxydemeton-methyl）、异亚砜磷（oxydeprofos）、巴拉松对硫磷（parathion）、甲基巴拉松对硫磷（parathion-methyl）、赛达松稻丰散（phenthoate）、福瑞松甲拌磷（phorate）、伏杀硫磷（phosalone）、益灭松亚胺硫磷（phosmet）、福赐米松磷胺（phosphamidon）、辛硫磷（phoxim）、甲基虫螨嘧啶磷（pirimiphos-methyl）、布飞松丙溴磷（profenofos）、加护松丙虫磷（propaphos）、胺丙畏（propetamphos）、普硫松丙硫磷（prothiofos）、吡唑硫磷（pyraclofos）、必芬松哒嗪硫磷（pyridaphenthion）、拜裕松喹硫磷（quinalphos）、治螟磷（sulfotep）、丁基嘧啶磷（tebupirimfos）、亚培松双硫磷（temephos）、托福松特丁磷（terbufos）、杀虫威畏（tetrachlorvinphos）、硫灭松甲基乙拌磷（thiometon）、虫线磷（thionazin）、三落松三唑磷（triazophos）、三氯松敌百虫（trichlorfon）、繁米松蚜灭磷（vamidothion）、除线磷（dichlorfenthion）、imicyafos、水胺硫磷（isocarbophos）、倍硫磷亚砜（mesulfenfos）与吡氟硫磷（flupyrazofos）
2.GABA受体（氯离子通道）抑制剂
（2A）基于环二烯有机氯的化合物：氯丹（chlordane）、安杀番（endosulfan）与γ-BCH
（2B）基于苯基吡唑的化合物：乙酰虫腈（acetoprole）、氟氰唑（ethiprole）、氟虫腈（fipronil）、pyrafluprole、pyriprole与RZI-02-003（代码）
3.作用于钠离子通道的制剂
（3A）基于拟除虫菊酯的化合物：氟丙菊酯（acrinathrin）、烯丙菊酯（allethrin）[包括d-顺式-反式与d-反式]、联苯菊酯（bifenthrin）、生物烯丙菊酯（bioallethrin）、S-环戊烯基生物烯丙菊酯（bioallethrinS-cyclopentenyl）、除虫菊酯（bioresmethrin）、乙氰菊酯（cycloprothrin）与氟氯氰菊酯（cyfluthrin）[包括β-]、三氟氯氰菊酯（cyhalothrin）[包括γ-与λ-]、氯氰菊酯（cypermethrin）[包括α-、β-、θ-与ζ-]、苯醚氰菊酯（cyphenothrin）[包括（1R）-反式-异构物]、溴氰菊酯（deltamethrin）、右旋烯炔菊酯（empenthrin）、S-氰戊菊酯（esfenvalerate）、醚菊酯（etofenprox）、甲氰菊酯（fenpropathrin）、氰戊菊酯（fenvalerate）、氟氰戊菊酯（flucythrinate）、氟氯苯菊酯（flumethrin）与氟胺氰菊酯（tau-fluvalinate）[包括τ-]、苄螨醚（halfenprox）、炔咪菊酯（imiprothrin）、甲氧苄氟菊酯（metofluthrin）、氯菊酯（permethrin）与苯醚菊酯（phenothrin）[包括(1R)-反式-异构物]、右旋炔丙菊酯（prallethrin）、丙氟菊酯（profluthrin）、除虫菊酯（pyrethrine）、苄呋菊酯（resmethrin）、RU15525（代码）、氟硅菊酯（silafluofen）、七氟菊酯（tefluthrin）、胺菊酯（tetramethrin）、四溴菊酯（tralomethrin）、四氟苯菊酯（transfluthrin）、ZXI8901（代码）、氟胺氰菊酯（fluvalinate）、tetramethylfluthrin与氯氟醚菊酯（meperfluthrin）
（3B）基于DDT的化合物：DDT、甲氧滴滴涕（methoxychlor）
4.烟碱乙酰基胆碱受体激动剂/拮抗剂
（4A）基于类新烟碱（neonicotinoid）的化合物：啶虫脒（acetamiprid）、噻虫胺（clothianidin）、呋虫胺（dinotefuran）、吡虫啉（imidacloprid）、烯啶虫胺（nitenpyram）、噻虫啉（thiacloprid）与噻虫嗪（thiamethoxam）
（4B）基于烟碱的化合物：烟碱-硫酸盐
5.烟碱乙酰基胆碱受体异构活化剂
基于多杀菌素（spinosyn）的化合物：乙基多杀菌素（spinetoram）与多杀菌素（spinosad）
6.氯离子通道活化制剂
基于除虫菌素（avermectin）、美贝霉素（milbemycin）的化合物：阿维菌素（abamectin）、甲氨基阿维菌素（emamectin benzoate）、lepimectin、弥拜菌素（milbemectin）、伊维菌素（ivermectin）与浏阳霉素（polynactins）
7.保幼激素制剂
苯虫醚（diofenolan）、烯虫乙酯（hydroprene）、烯虫炔酯（kinoprene）、甲醚菊酯（methothrin）、苯氧威（fenoxycarb）与吡丙醚（pyriproxyfen）
8.无特定作用模式（多重作用模式）的制剂
1,3-二氯丙烯、DCIP、二溴乙烯、溴代甲烷、氯化苦（chloropicrin）与硫酰氟
9.摄食抑制剂
吡蚜酮（pymetrozine）、氟啶虫酰胺（flonicamid）与pyrifluquinazon
10.螨生长控制剂
四螨嗪（clofentezine）、氟螨嗪（diflovidazin）、噻螨酮（hexythiazox）与乙螨唑（etoxazole）
11.瓦解昆虫内膜的制剂
BT制剂：
12.ATP生物合成酶抑制剂
丁醚脲（diafenthiuron）；
有机锡化合物：三唑锡（azocyclotin）、三环锡（cyhexatin）与苯丁锡（fenbutatin oxide）；
炔螨特（propargite）、三氯杀螨砜（tetradifon）
13.解偶联剂
虫螨腈（chlorfenapyr）与二硝酚（DNOC）
14.阻断烟碱乙酰基胆碱通道的制剂
基于沙蚕毒素的化合物：杀虫磺（bensultap）、杀螟丹（cartap）、硫赐安（thiocyclam）与杀虫单(thiosultap）
15.几丁质生物合成抑制剂（0型）
基于苯甲酰基脲的化合物：双三氟虫脲（bistrifluron）、氟啶脲（chlorfluazuron）、除虫脲（diflubenzuron）、氟环脲（flucycloxuron）、氟虫脲（flufenoxuron）、氟铃脲（hexaflumuron）、虱螨脲（lufenuron）、氟酰脲（novaluron）、noviflumuron、氟苯脲（teflubenzuron）、杀铃脲（triflumuron）、与啶蜱脲（fluazuron）
16.几丁质生物合成抑制剂（1型）
噻嗪酮（buprofezin）
17.蜕变抑制剂（针对双翅目）
灭蝇胺（cyromazine）
18.蜕皮激素促效剂（用于促进蜕皮）
基于二酰基肼的化合物：环虫酰肼（chromafenozide）、氯虫酰肼（halofenozide）、甲氧虫酰肼（methoxyfenozide）与虫酰肼（tebufenozide）
19.章鱼胺激动剂
双甲脒（amitraz）
20.粒线体电子传递链（复合物III）抑制剂
丁氟螨酯（cyflumetofen）、氟蚁腙（hydramethylnon）、灭螨醌（acequinocyl）、嘧螨酯（fluacrypyrim）与唑螨氰（cyenopyrafen）
21.粒线体电子传递链（复合物I）抑制剂
METI杀螨剂：喹螨醚（fenazaquin）、唑螨酯（fenpyroximate）、哒螨灵（pyridaben）、嘧螨醚（pyrimidifen）、吡螨胺（tebufenpyrad）与唑虫酰胺（tolfenpyrad）
其他：鱼藤酮（rotenone）
22.钠离子通道抑制剂
茚虫威（indoxacarb）与氰氟虫腙（metaflumizon）
23.脂质生物合成抑制剂
季酮酸（tetronic）型杀昆虫剂/杀螨剂：螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）与螺虫乙酯（spirotetramat）
24.粒线体电子传递链（复合物IV）抑制剂
磷化铝、膦、磷化锌、氰化钙与膦
25.神经元抑制剂（作用模式未知）
联苯肼酯（bifenazate）
26.乌头酸酶抑制剂
氟乙酸钠
27.作用于鱼尼汀（ryanodine）受体的制剂
氯虫酰胺（chlorantraniliprole）、氟虫酰胺（flubendiamide）与氰虫酰胺（cyantraniliprole）
28.其他制剂（作用模式未知）
印楝素（azadirachtin）、磺胺螨酯（amidoflumet）、benclothiaz、苯螨特（benzoximate）、溴螨酯（bromopropylate）、灭螨猛（chinomethionat）、CL900167（代码）、冰晶石（cryolite）、三氯杀螨醇（dicofol）、环虫腈（dicyclanil）、遍地克（dienochlor）、消螨通（dinobuton）、苯丁锡（fenbutatinoxide）、苯硫威（fenothiocarb）、fluensulfone、flufenerim、磺菌胺（flusulfamide）、水黄皮素（karanjin）、威百亩（metham）、烯虫酯（methoprene）、甲氧虫酰肼（methoxyfenozide）、甲基异硫氰酸酯（methylisothiocyanate）、啶虫丙醚（pyridalyl）、pyrifluquinazon、磺虫脲（sulcofuron-sodium）、氟虫胺（sulflramid）、与氟啶虫胺腈（sulfoxaflor）
29.增效剂（Synergistic agent）
胡椒基丁醚（piperonyl butoxide）与DEF。
实施例
下文中，本发明化合物的式1化合物的制备、制剂例与应用将参考以下实施例进行详细说明。然而，本发明并未以任何方式限定于这些实施例。下文说明中，“%”表示“重量百分比”，“份”表示“重量份”。
[实施例1]
6-(2-羟基-6-氧代环己-1-烯羰基)-2-甲基-4-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮（化合物编号I-50）制备
（1）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯制备
取0.93g（3.76mmol）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸与0.72g（5.64mmol）草酰氯溶于二氯甲烷（20ml）。在混合物中滴加N,N-二甲基甲酰胺，于室温下搅拌2小时。浓缩反应溶液，得到2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的浅黄色油状物质。
（2）6-(2-羟基-6-氧代环己-1-烯羰基)-2-甲基-4-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮制备
于冰的冷却下，取0.63g（5.64mmol）1,3-环己烷二酮与0.57g（5.64mmol）三乙基胺溶于二氯甲烷（20ml）。向混合物中缓慢滴加上述（1）中所制得2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的二氯甲烷溶液（10ml），并于冰的冷却下搅拌30分钟。反应混合物以氯仿萃取，有机层以水洗涤，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得残余物溶于乙腈（20ml），添加0.57g（5.64mmol）三乙基胺与0.03g（0.38mmol）丙酮氰醇，于加热下回流30分钟。减压浓缩后，将残余物溶于水中，以乙酸乙酯洗涤。水层使用柠檬酸酸化，以氯仿萃取，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得结晶以甲醇洗涤，得到0.36g目标化合物（产率28%）。
熔点：182-185℃
[实施例2]
6-(5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-4-羰基)-2-甲基-4-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮（化合物编号II-50）制备
取1.50g（6.07mmol）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸与1.16g（9.10mmol）草酰氯溶于二氯甲烷（30ml）。向混合物中滴加N,N-二甲基甲酰胺，于室温下搅拌2小时。减压浓缩反应溶液，得到2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的浅黄色油状物质。
接下来在冰的冷却下，添加1.22g（9.10mmol）1-甲基-5-羟基吡唑盐酸盐与1.53g（15.17mmol）三乙基胺至二氯甲烷（30ml）中。向混合物中缓慢滴加2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的二氯甲烷溶液（15ml），并搅拌30分钟。反应混合物以氯仿萃取，有机层以水洗涤，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。将所得残余物溶于乙腈（30ml），添加0.92g（9.10mmol）三乙基胺与0.05g（0.61mmol）丙酮氰醇，于加热下回流30分钟。减压浓缩反应混合物，然后将残余物溶于水中，以乙酸乙酯洗涤。水层使用柠檬酸酸化，以氯仿萃取，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得结晶以甲醇洗涤，得到0.40g目标化合物（产率20%）。
熔点：197-199℃
[实施例3]
6-(2-羟基-4-氧代双环[3.2.1]辛-2-烯-基羰基)-2-甲基-4-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮（化合物编号III-50）制备
取1.00g（4.04mmol）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸与1.03g（8.09mmol）草酰氯溶于二氯甲烷（20ml）。向混合物中滴加N,N-二甲基甲酰胺，于室温下搅拌2小时。减压浓缩反应溶液，得到2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的浅黄色油状物质。
接下来在冰的冷却下，取0.83g（6.07mmol）双环[3.2.1]辛烷-2,4-二酮与0.61g（6.07mmol）三乙基胺溶于二氯甲烷（20ml）。向溶液中缓慢滴加事先制备的2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-酰氯的二氯甲烷溶液（10ml）。在冰的冷却下搅拌30分钟后，反应混合物以氯仿萃取，有机层以水洗涤，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得残余物溶于乙腈（20ml），添加0.61g（6.07mmol）三乙基胺与0.03g（0.4mmol）丙酮氰醇，于加热下回流30分钟。减压浓缩反应混合物，然后将残余物溶于水，以乙酸乙酯洗涤。水层使用柠檬酸酸化，以氯仿萃取，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得结晶以甲醇洗涤，得到0.70g目标化合物（产率47%）。
熔点：163-165℃
[实施例4]
丙烷-1-磺酸1-异丙基-4-(2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-基羰基)-1H-吡唑-5-基酯（化合物编号II-267）制备
取0.85g（2.60mmol）6-(5-羟基-1-异丙基-1H-吡唑-4-基羰基)-2-甲基-4-苯基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮溶于20ml二氯甲烷。于室温下，向溶液中添加0.27g（2.60mmol）三乙基胺与0.37g（2.60mmol）1-丙烷磺酰氯，并搅拌过夜。减压浓缩反应混合物，残余物以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=1:1），得到0.71g目标化合物（产率63%）。
熔点：51-53℃
[实施例5]
2-甲基-3,5-二氧代-4-(4-氯苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-53）制备
（1）2-(2-甲基亚肼基)丙二酸二乙酯制备
取5.00g（0.0287mol）酮基丙二酸二乙酯溶于30ml乙醇中。向溶液中添加1.45g（0.0316mol）甲基肼，于60℃下搅拌7小时，然后再于室温下搅拌过夜。减压浓缩反应混合物，并以乙酸乙酯萃取。有机层以水洗涤，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得残余物以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=1:1），得到5.28g 目标化合物（产率91%）。
（2）4-(4-氯苯基)-2-甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取2.00g（9.89mmol）2-(2-甲基亚肼基)丙二酸二乙酯与1.50g（9.89mmol）DBU溶于50ml四氢呋喃。于室温下，向溶液中缓慢滴添加异氰酸4-氯苯基酯（3.34g，21.7mmol）的四氢呋喃（10ml）溶液，并搅拌过夜。减压浓缩反应混合物，残余物以乙酸乙酯萃取，以水洗涤，用硫酸镁干燥，并减压浓缩。所得残余物以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=7:1），得到2.00g目标化合物（产率65%）。
（3）2-甲基-3,5-二氧代-4-(4-氯苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
于室温下，取2.00g（6.46mmol）2-甲基-4-(4-氯苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯在乙酸（30ml）与浓盐酸（30ml）的混合溶剂中搅拌2天。减压浓缩反应混合物，得到1.88g目标化合物（产率，定量）。
熔点：234-236℃
[实施例6]
2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-1）制备
（1）2-甲基氨基脲（2-methylsemicarbazide）制备
取13g（282.1mmol）甲基肼溶于60ml四氢呋喃。于0℃下，向溶液中缓慢滴加25g（217mmol）异氰酸三甲基硅烷基酯，再搅拌1小时。向反应混合物中添加40ml甲醇，并在40℃下搅拌5小时。将反应混合物浓缩，得到18g 2-甲基氨基脲的浅黄色固体（产率93%）。
1H-NMR(CDCl3,TMS)δ(ppm)：
3.15(3H,s),3.80(2H,br),5.61(2H,br)
（2）2-甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取35.2g（202mmol）酮基丙二酸二乙酯与18g（202mmol）2-甲基氨基脲溶于200ml乙醇，然后于加热下回流36小时。浓缩反应溶液，得到31g 2-甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯的白色固体（产率78%）。
1H-NMR(CDCl3,TMS)δ(ppm)：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.72(3H,s),4.42(2H,q,J=7.1Hz),9.38(1H,br)
（3）2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
添加2.0g（10.0mmol）2-甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯、1.9g（13.5mmol）碳酸钾与1.8g（12.5mmol）碘甲烷至20ml N,N-二甲基甲酰胺中，并于60℃下搅拌2小时。反应完成时，加水至反应溶液中，然后以乙酸乙酯萃取。所得有机层用无水硫酸镁干燥，并浓缩得到1.8g 2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯（产率86%）。
1H-NMR(CDCl3,TMS)δ(ppm)：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),3.38(3H,s),3.74(3H,s),4.42(2H,q,J=7.1Hz)
（4）2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
取1.8g（8.41mmol）2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯于乙酸（30ml）与浓盐酸（30ml）的混合溶剂中，在室温下搅拌24小时。浓缩反应溶液，得到1.40g 2,4-二甲基-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸的白色固体（产率90%）。
熔点：220-223℃
1H-NMR(CDCl3,TMS)δ(ppm)：
3.48(3H,s),3.88(3H,s)
[实施例7]
2-乙基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-259）制备
（1）3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取9.0g（0.0517mol）酮基丙二酸二乙酯与7.81g（0.0517mol）2-苯基氨基脲于50ml二甲苯中，在100℃下搅拌1小时。将反应混合物于加热下回流，并分成小份添加甲醇钠（8.37g,0.155mol），完成反应。冷却至室温后，反应混合物以1N盐酸水溶液中和，以乙酸乙酯萃取，并用硫酸镁干燥。减压浓缩反应混合物，分离残余物，以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=2:1），得到6.18g目标化合物（产率46%）。
（2）2-乙基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取1.50g（5.74mmol）3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯溶于30ml N,N-二甲基甲酰胺，在冰的冷却下添加60%氢化钠（0.23g,5.74mmol），再搅拌30分钟。添加碘乙烷（0.90g,5.74mmol）至混合物中，并搅拌。回升至室温后，添加氯化铵水溶液中止反应。所得产物以乙醚萃取，用氯化镁干燥并减压浓缩。残余物以硅胶柱色谱法纯化，得到1.33g目标化合物（产率80%）。
（3）2-乙基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
取1.30g（4.49mmol）2-乙基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯溶于30ml乙醇，添加25%氢氧化钠水溶液（1.29g，8.09mmol），并搅拌过夜。加水稀释后，水层以乙醚洗涤。添加6N盐酸水溶液酸化水层后，以乙酸乙酯萃取。用硫酸镁干燥并减压浓缩后，得到1.10g 目标化合物（产率94%）。
[实施例8]
2,4-二甲基-5-氧代-3-硫酮基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-265）制备
（1）2,4-二甲基-5-氧代-3-硫酮基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取2.00g（9.89mmol）2-(2-甲基亚肼基)丙二酸二乙酯与1.50g（9.89mmol）1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）溶于50ml四氢呋喃。向溶液中缓慢滴加异硫氰酸甲酯（1.58g,21.7mmol）的四氢呋喃（10ml）溶液，并搅拌过夜。减压浓缩反应混合物，以乙酸乙酯萃取，以水洗涤，用硫酸镁干燥。减压浓缩后所得残余物以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=3:1），得到2.20g目标化合物（产率97%）。
（2）2,4-二甲基-5-氧代-3-硫酮基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
取2.30g（0.01mol）2,4-二甲基-5-氧代-3-硫酮基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯于乙酸（30ml）与浓盐酸（30ml）的混合溶剂中，在室温下搅拌过夜。减压浓缩反应混合物，得到2.01g目标化合物（产率；定量）。
[实施例9]
2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-72）制备
（1）2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取2.0g（9.89mmol）2-(2-甲基亚肼基)丙二酸二乙酯与3.3g（21.8mmol）1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）溶于20ml四氢呋喃。于室温下，向溶液中添加4.9g（20.8mmol）苯基-2-氰基苯基氨甲酸酯，并于相同温度下搅拌1小时。然后，使混合物于加热下回流3小时。浓缩反应溶液，以乙酸乙酯萃取残余物。所得有机层顺序以水与柠檬酸水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥，并减压浓缩。残余物以硅胶柱色谱法纯化（己烷:乙酸乙酯=2:1），得到2.3g 2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯（产率78%）。
1H-NMR(CDCl3,TMS)δ(ppm)：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),3.81(3H,s),4.45(2H,q,J=7.1Hz),7.39(1H,d,J=8.0Hz),7.60-7.64(1H,m),7.75-7.80(1H,m),7.85(1H,d,J=7.6Hz)
（2）2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
取2.3g（7.65mmol）2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯于乙酸（30ml）与浓盐酸（30ml）的混合溶剂中，在室温下搅拌24小时。将反应溶液减压浓缩，得到1.8g 2-甲基-3,5-二氧代-4-(2-氰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸的白色固体（产率90%）。
熔点：213-215℃
1H-NMR(DMSO-d6,TMS)δ(ppm)：
3.65(3H,s),7.67(1H,d,J=8.0Hz),7.70-7.75(1H,m),7.90-7.96(1H,m),8.09(1H,d,J=7.4Hz),14.02(1H,br)
[实施例10]
2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸（化合物编号V-50）制备
（1）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯制备
取2.0g（9.89mmol）2-氧代丙二酸二乙酯与0.04g（0.2mmol）对甲苯磺酸溶于50ml甲苯。于室温下，向溶液中添加2.5g（15.2mmol）1-甲基-N-苯基肼羧酰胺后，再于加热下回流搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，并添加0.08g（0.5mmol）1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU），然后于室温下搅拌2小时。反应溶液以水洗涤，用硫酸镁干燥。蒸馏去除溶剂，得到2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯。
（2）2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸制备
取上述（1）项制得的2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯于乙酸（30ml）与浓盐酸（30ml）的混合溶剂中，在室温下搅拌24小时。减压浓缩反应混合物，以饱和碳酸氢钠水溶液萃取，以乙酸乙酯洗涤后，使用稀盐酸调整至弱酸性。然后以乙酸乙酯萃取混合物，用硫酸镁干燥，并蒸馏去除溶剂后，得到2.6g 2-甲基-3,5-二氧代-4-苯基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸的白色固体（2步骤产率70%）。
熔点：195-198℃
1H-NMR(DMSO-d6,TMS)δ(ppm)：
3.59(3H,s),7.29-7.31(2H,m),7.43-7.54(3H,m),13.64(1H,bs)
依据上述实施例合成的如式1所示的本发明化合物的物理性质数据（熔点或折射率）示于包括上述实施例的表68至表70中。此处，*表示折射率。
[表68]
Figure BDA00002673864001741
[表69]
Figure BDA00002673864001751
化合物编号与1H-NMR数据（标准品；TMS，δ(ppm)值）如下所示。未指明溶剂的数据采用CDCl3测定。
化合物编号I-1：
2.04-2.10(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.76-2.80(2H,m),3.56(3H,s),3.65(3H,s),16.05(1H,br)
化合物编号I-3：
0.92(3H,t,J=6.00Hz),1.69(2H,q,J=6.00Hz),2.03-2.11(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.75-2.79(2H,m),3.64(3H,s),3.89(2H,t,J=6.00Hz),16.05(1H,br)
化合物编号I-4：
1.49(6H,d,J=6.00Hz),2.03-2.11(2H,m),2.44-2.49(2H,m),2.74-2.79(2H,m),3.61(3H,s),5.07(1H,sept,J=6.00Hz),16.08(1H,br)
化合物编号I-5：
0.95(3H,t,J=7.2Hz),1.32-1.43(2H,m),1.59-1.68(2H,m),2.03-2.10(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.75-2.79(2H,m),3.64(3H,s),3.92(2H,t,J=6.9Hz),16.05(1H,br)
化合物编号I-9：
0.88(3H,t,J=6.6Hz),1.20-1.40(6H,m),1.58-1.64(2H,m),2.03-2.12(2H,m),2.44-2.48(2H,m),2.75-2.79(2H,m),3.64(3H,s),3.89-3.94(2H,m),16.04(1H,br)
化合物编号I-27：
1.65(3H,t,J=3.00Hz),2.03-2.09(2H,m),2.31-2.36(2H,m),2.44-2.49(2H,m),2.74-2.79(2H,m),3.64(3H,s),4.01(2H,t,J=6.00),16.00(1Hbr)
化合物编号I-41：
[0251]1.89-1.97(2H,m),2.04-2.11(2H,m),2.44-2.48(2H,m),3.31(3H,s),3.44(2H,t,J=6.0Hz),3.64(3H,s),4.03(2H,t,J=7.0Hz),16.04(1H,br)
化合物编号I-75：
2.05-2.11(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.75-2.80(2H,m),3.69(3H,s),7.05-7.09(1H,m),7.14-7.21(1H,m),7.24-7.33(1H,m),15.99(1H,s)
化合物编号I-76：
2.04-2.09(2H,m),2.46-2.50(2H,m),2.75-2.80(2H,m),3.69(3H,s),6.88-6.96(3H,m),15.97(1H,s)
化合物编号I-77：
2.03-2.09(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.75-2.78(2H,m),3.71(3H,s),7.11-7.14(1H,m),7.18-7.33(2H,m),15.95(1H,s)
化合物编号I-79：
2.04-2.10(2H,m),2.45-2.50(2H,m),2.75-2.79(2H,m),3.70(3H,s),7.10-7.24(3H,m),15.96(1H,s)
化合物编号I-80：
2.01-2.08(2H,m),2.46-2.49(2H,m),2.75-2.78(2H,m),3.71(3H,s),7.05-7.08(2H,m),7.40-7.48(1H,m),15.93(1H,s)
化合物编号I-81：
[0252]
2.05-2.08(2H,m),2.45-2.50(2H,m),2.75-2.80(2H,m),3.69(3H,s),7.14-7.19(1H,m),7.43(1H,d,J=2.5),7.57(1H,d,J=8.5),15.97(1H,s)
化合物编号I-295：
0.85-0.89(3H,m),1.26-1.32(10H,m),1.57-1.65(2H,m),2.05-2.12(2H,m),2.44-2.49(2H,m),2.75-2.79(2H,m),3.64(3H,s),3.88-3.93(2H,m),16.04(1H,br)
化合物编号I-296：
0.85-0.90(3H,m),1.25-1.36(14H,m),1.59-1.69(2H,m),2.05-2.09(2H,m),2.44-2.49(2H,m),2.74-2.79(2H,m),3.64(3H,s),3.88-3.93(2H,m),16.04(1H,br)
化合物编号I-306：
0.96(3H,t,J=7.15),1.39-1.46(2H,m),1.69-1.71(2H,m),2.05-2.09(2H,m),2.44-2.48(2H,m),4.01(2H,t,J=7.69),7.32-7.36(2H,m),7.56-7.59(1H,m),7.83-7.88(1H,m),8.61-8.63(1H,m),16.05(1H,br)
化合物编号I-308：
0.88-0.92(3H,m),0.35-0.37(4H,m),0.79-1.82(2H,m),2.03-2.07(2H,m),2.44-2.49(2H,m),2.73-2.78(2H,m),4.01(2H,t,J=7.69),7.28-7.30(2H,m),7.43-7.53(3H,m),16.06(1H,br)
化合物编号I-339：
1.84-2.11(4H,m),2.44-2.48(2H,m),2.74-2.78(2H,m),3.64(3H,s),3.69-3.92(3H,m),4.07-4.34(2H,m),16.04(1H,br)
化合物编号I-462：
1.30(3H,t,J=7.66),2.03-2.07(2H,m),2.45-2.49(2H,m),2.69-2.77(4H,m),3.68(3H,s),7.28-7.30(1H,m),7.77-7.73(1H,m),8.51(1H,s),16.03(1H,br)
制备中间体[13a]与[3b]的物理性质数据示于表70与表71中。
[表70]
Figure BDA00002673864001791
[表71]
制备中间体的化合物编号与1H-NMR数据（标准品；TMS，δ(ppm)值）如下所示。未指明溶剂的数据采用CDCl3测定。
化合物编号IV-19：
1.19-1.41(3H,m),1.39(3H,t,J=5.3Hz),1.56-1.66(3H,m),1.83-1.87(2H,m),2.37(2H,dq,J=3.3Hz,12.1Hz),3.68(3H,s),4.41(2H,q,J=7.1Hz),4.73(1H,tt,J=3.3Hz,12.1Hz)
化合物编号IV-50：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.71(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.24-7.26(2H,m),7.49-7.57(3H,m)
化合物编号IV-53：
1.39(3H,t,J=5.3Hz),3.77(3H,s),4.43(2H,q,J=5.3Hz),7.18(2H,d,J=6.4Hz),7.49(2H,d,J=6.4Hz)
化合物编号IV-56：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.77(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.20-7.22(4H,m)
化合物编号IV-59：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),2.41(3H,s),3.77(3H,s),4.42(2H,q,J=7.1Hz),7.10(2H,d,J=8.3Hz),7.31(2H,d,J=8.3Hz)
化合物编号IV-62：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.76(3H,s),3.84(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.01(2H,d,J=9.0Hz),7.14(2H,d,J=9.0Hz)
化合物编号IV-63：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.78(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.30(1H,d,J=7.7Hz),7.67(1H,t,J=7.7),7.74(1H,dt,J=1.1Hz,7.7Hz),7.84(1H,dd,J=1.1Hz,7.7Hz)
化合物编号IV-64：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),3.78(3H,s),4.44(2H,q,J=7.1Hz),7.44(1H,d,J=8.0Hz),7.54(1H,s),7.66(1H,t,J=8.0Hz),7.75(1H,d,J=8.0Hz)
化合物编号IV-65：
1.40(3H,t,J=5.3Hz),3.79(3H,s),4.44(2H,q,J=5.3Hz),7.39(2H,d,J=6.2Hz),7.79(2H,d,J=6.2Hz)
化合物编号IV-71：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.78(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.28(2H,d,J=8.5Hz),7.36(2H,d,J=8.5Hz)
化合物编号IV-74：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.78(3H,s),4.44(2H,q,J=7.1Hz),7.39(2H,dd,J=1.9Hz,6.6Hz),7.82(2H,dd,J=1.9Hz,6.6Hz)
化合物编号IV-78：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),3.79(3H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),6.99-7.05(2H,m),7.22-7.28(1H,m)
化合物编号IV-93：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.77(3H,s),3.78(6H,s),4.43(2H,q,J=7.1Hz),6.35(2H,d,J=2.2Hz),6.55(1H,t,J=2.2Hz)
化合物编号IV-96：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),3.76(6H,s),3.83(3H,s),4.42(2H,q,J=7.1Hz),6.55-6.59(2H,m),7.05(1H,d,J=9.1Hz)
化合物编号IV-134：
1.40(3H,t,J=5.3Hz),3.77(3H,s),3.79(3H,s),4.43(2H,q,J=5.3Hz),6.97(1H,d,J=6.8Hz),7.17(1H,d,J=2.0Hz),7.41(1H,dd,J=2.0Hz,6.8Hz)
化合物编号IV-179：
1.39(3H,t,J=5.3Hz),3.77(3H,s),4.43(2H,q,J=5.3Hz),7.32(1H,d,J=5.7Hz),7.46(1H,dd,J=5.7Hz,3.7Hz),7.92(1H,dt,J=1.1Hz,5.7Hz),8.68(1H,dt,J=3.7Hz,1.1Hz)
化合物编号IV-198：
1.40(3H,t,J=5.3Hz),3.78(3H,s),4.43(2H,q,J=5.3Hz),7.07-7.12(2H,m),7.42(1H,dd,J=1.1Hz,4.0Hz)
化合物编号IV-259：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),1.43(3H,t,J=7.1Hz),4.17(2H,q,J=7.1Hz),4.43(2H,q,J=7.1Hz),7.21-7.26(2H,m),7.44-7.55(3H,m)
化合物编号IV-260：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),1.43(6H,d,J=6.8Hz),4.42(2H,q,J=7.1Hz),5.01(1H,p,J=6.8Hz),7.22-7.26(2H,m),7.46-7.55(3H,m)
化合物编号IV-261：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),4.46(2H,q,J=7.1Hz),7.23-7.26(2H,m),7.47(1H,t,J=57.8Hz),7.51-7.66(3H,m)
化合物编号IV-262：
1.39(3H,t,J=7.1Hz),4.44(2H,q,J=7.1Hz),7.26-7.60(10H,m)
化合物编号IV-265：
1.40(3H,t,J=7.1Hz),3.71(3H,s),4.05(3H,s),4.44(2H,q,J=7.1Hz)
化合物编号IV-286：
1.19-1.17(6H,dd,J=7.0Hz,J=2.2Hz),1.41-1.37(3H,t,J=7.0Hz),2.65-2.58(1H,sept.,J=7.0Hz),3.78(3H,s),4.46-4.39(2H,q,J=7.0Hz),7.05-7.03(1H,d,J=8.0Hz),7.33-7.29(1H,m),7.47-7.46(2H,d,J=4.0Hz)
化合物编号V-19：(测定用溶剂：DMSO-d6)
1.09-1.34(3H,m),1.59-1.64(2H,m),1.76-1.80(2H,m),2.22(2H,dq,J=3.3Hz,12.3Hz),3.51(3H,s),4.54(1H,tt,J=3.3Hz,12.3Hz),13.53(1H,bs)
化合物编号V-50：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.59(3H,s),7.29-7.31(2H,m),7.43-7.54(3H,m),13.64(1H,bs)
化合物编号V-53：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.59(3H,s),7.35(2H,dd,J=1.6Hz,5.0Hz),7.59(2H,dd,J=1.6Hz,5.0Hz),13.66(1H,bs)
化合物编号V-56：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.59(3H,s),7.34-7.37(4H,m),13.65(1H,bs)
化合物编号V-59：(测定用溶剂：DMSO-d6)
2.36(3H,s),3.58(3H,s),7.17(2H,d,J=8.3Hz),7.30(2H,d,J=8.3Hz),13.62(1H,bs)
化合物编号V-62：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.39(3H,s),3.74(3H,s),6.93(2H,d,J=9.0),7.39(2H,d,J=9.0Hz),9.54(1H,bs)
化合物编号V-63：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.62(3H,s),7.64(1H,d,J=7.7Hz),7.75(1H,t,J=7.68Hz),7.87-7.94(2H,m),13.90(1H,bs)
化合物编号V-64：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.41(3H,s),7.46(1H,d,J=6.0Hz),7.60(1H,t,J=6.0Hz),7.82(1H,d,J=6.0Hz),7.97(1H,s),9.90(1H,bs)
化合物编号V-65：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.60(3H,s),7.58(2H,d,J=8.3Hz),7.92(2H,d,J=8.3Hz),13.69(1H,bs)
化合物编号V-71：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.59(3H,s),7.47(2H,dt,J=9.3Hz,2.2Hz),7.54(2H,d,J=9.3Hz),13.67(1H,bs)
化合物编号V-75：
3.92(3H,s),7.03-7.06(1H,m),7.13-7.18(1H,m),7.35-7.41(1H,m)
化合物编号V-76：
3.92(3H,s),7.85-7.87(2H,m),7.00-7.12(1H,m)
化合物编号V-77：
3.94(3H,s),7.07-7.11(1H,m),7.29-7.31(1H,m),7.38-7.42(1H,m)
化合物编号V-78：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.61(3H,s),7.25-7.31(1H,m),7.49-7.58(2H,m),13.79(1H,bs)
化合物编号V-79：
3.94(3H,s),7.05-7.07(1H,m),7.27-7.32(2H,m)
化合物编号V-80：
3.94(3H,s),7.12-7.18(2H,m),7.52-7.61(1H,m)
化合物编号V-81：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.60(3H,s),7.37(1H,d,J=8.5Hz),7.69(1H,s),7.82(1H,d,J=7.7Hz)
化合物编号V-82：
3.92(3H,s),7.20(2H,s),7.56(1H,s)
化合物编号V-83：
3.93(3H,s),7.25(1H,d,J=10.4),7.44(1H.t,J=8.0),7.68(1H,d,J=11.7)
化合物编号V-84：
3.93(3H,s),7.21(1H,d,J=15.6),7.45-7.48(1H,m),7.68(1H,d,J=2.4Hz)
化合物编号V-85：
3.93(3H,s),7.33(1H,d,J=5.7),7.49-7.58(2H,m)
化合物编号V-86：
3.95(3H,s),7.45-7.56(2H,m)
化合物编号V-93：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.58(3H,s),3.74(6H,s),7.52(2H,d,J=2.2Hz),6.59(1H,t,J=2.2Hz),13.63(1H,bs)
化合物编号V-96：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.59(3H,s),3.73(3H,s),3.82(3H,s),7.62(1H,dd,J=2.5Hz,8.8Hz),6.71(1H,s),7.16(1H,d,J=8.5Hz),13.76(1H,bs)
化合物编号V-134：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.60(3H,s),3.76(3H,s),7.23(1H,d,J=9.1Hz),7.43(1H,d,J=2.8Hz),7.54(1H,dd,J=2.8Hz,9.1Hz),13.84(1H,bs)
化合物编号V-170：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.58(3H,s),6.10(2H,s),6.78(1H,dd,J=1.0Hz,6.2Hz),6.89(1Hd,J=1.0Hz),7.01(1H,d,J=6.2Hz),13.63(1H,bs)
化合物编号V-179：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.60(3H,s),7.49(1H,d,J=7.7Hz),7.55(1H,ddd,J=1.1Hz,5.0Hz,7.7Hz),8.05(1H,dt,J=1.9Hz,7.7Hz),8.62(1H,dd,J=1.1Hz,5.0Hz)
化合物编号V-198：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.57(3H,s),7.07-7.10(2H,m),7.63(1H,dd,J=1.9Hz,5.2Hz)
化合物编号V-259：(测定用溶剂：DMSO-d6)
1.09(3H,t,J=5.3Hz),3.96(2H,q,J=5.3Hz),7.32-7.37(2H,m),7.45-7.54(3H,m),9.51(1H,bs)
化合物编号V-261：(测定用溶剂：DMSO-d6)
7.36-7.53(5H,m),7.82(1H,t,J=42.9Hz)
化合物编号V-265：(测定用溶剂：DMSO-d6)
3.53(3H,s),3.90(3H,s)
化合物编号V-268：(测定用溶剂：DMSO-d6)
1.45(3H,t),3.91(3H,s),4.09(2H,q),7.04(2H,d),7.15(2H,d)
<制剂例1>可润湿性粉剂
取10份化合物（I-1）、0.5份聚乙二醇辛基苯基醚、0.5份β-萘磺酸钠福尔马林缩合物、20份硅藻土与69份粘土混合并磨粉，产生可润湿性粉剂。
<制剂例2>水悬剂
取20份粗粒化合物（I-1）分散在69份水中，添加200ppm聚硅酮AF-118N（商标名，由Asahi Kasei Corporation生产），同时添加4份聚乙二醇苯乙烯基苯基醚磺酸酯与7份乙二醇。在高速混合机中混合30分钟后，混合物使用湿式研磨机进行研磨，产生水悬剂。
<制剂例3>可乳化浓缩物
取30份化合物（I-1）、60份二甲苯与异佛尔酮（isophorone）的混合物（1:1混合物）以及10份聚乙二醇山梨糖醇酐烷基化物、聚乙二醇烷基芳基聚合物及磺酸烷基芳基酯的混合物均匀混合，产生可乳化浓缩物。
<制剂例4>粒剂
取10份化合物（I-1）、80份增量剂（其中由滑石与皂土依1:3的比例混合）、5份白碳以及5份聚乙二醇山梨糖醇酐烷基化物、聚乙二醇烷基芳基聚合物及磺酸烷基芳基酯的混合物，添加10份水。捏拌均匀后，所得糊剂通过筛网（直径；0.7mm）挤出后，进行干燥。切成长度0.5-1mm，得到粒剂。
本发明的化合物的效果利用下列试验例说明。
<试验例1>采用水田土壤处理法测定除草活性的试验
在100cm2面积的塑料盆中填充水田土壤，注水并搅动后，分别播种水稗草（Echinochloa oryzicola）、鸭舌草（Monochoria vaginalis）与大井氏水莞（Scirpus juncoides Rocxb.）的种子，并注水至深度3cm。次日，取依据制剂例1制备的可润湿性粉剂加水稀释，施用至水面上。施用量为每公顷1000g有效成分。然后，将植物在温室中培养，于处理后第21天依据表72的标准进行评估，测定除草效果。结果示于表73至表76中。
[表72]
Figure BDA00002673864001871
[表73]
Figure BDA00002673864001881
[表74]
Figure BDA00002673864001891
[表75]
Figure BDA00002673864001901
[表76]
Figure BDA00002673864001911
<试验例2>采用田间土壤处理法测定除草活性的试验
在80cm2面积的塑料盆中填充田间土壤，分别播种野稗（Echinochloacrus-galli）、狗尾草、Indian millet与反枝苋（A.retroflexus）的种子，然后覆上土壤。取参考制剂例1制备的可润湿性粉剂加水稀释，利用小型喷洒器，依每公顷1000公升的施用量施用在土壤表面上，使有效成分为每公顷1000g。然后，将植物在温室中培养，于处理后第21天，依据表72的标准进行评估，测定除草效力。结果示于表77至表80中。
[表77]
Figure BDA00002673864001931
[表78]
Figure BDA00002673864001941
[表79]
Figure BDA00002673864001951
[表80]
Figure BDA00002673864001961
<试验例3>采用田间叶部处理法测定除草活性的试验
在80cm2面积的塑料盆中填充农田土壤，分别播种Indian millet与反枝苋的种子，然后在温室中培养2周。取参考制剂例1制备的可润湿性粉剂加水稀释，并利用小型喷洒器，依每公顷1000公升的施用量，自空中施用至整株植物，进行叶部处理，使有效成分为每公顷1000g。然后，将植物在温室中培养，于处理后第14天，依据表72的标准进行评估，测定除草效力。结果示于表81至表84中。
[表81]
Figure BDA00002673864001981
[表82]
Figure BDA00002673864001991
[表83]
Figure BDA00002673864002001
[表84]
Figure BDA00002673864002011
由试验结果发现，本发明的化合物具有优越的除草活性。

Claims (15)

1.一种如下式1所示的三嗪衍生物或其盐：
Figure FDA00002673863900011
在该式中，R1表示氢原子；C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基；氨基C1-C6烷基；硝基C1-C6烷基；C1-C6烷基氨基C1-C6烷基；二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；羟基C1-C6烷基；苯基C1-C6烷氧基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被一个选自取代基组α的取代基取代，或被2-5个选自取代基组α的彼此相同或相异的取代基取代；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯氧基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯硫基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基亚磺酰基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基磺酰基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C2-C6烯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C2-C6炔基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；苯氧基亚氨基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；(R31R32N-C=O)C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基；C1-C6次烷基氨基氧基C1-C6烷基；甲酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷基；C2-C6次烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基C1-C6次烷基氨基；NR31R32基团；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；杂环基，该杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；杂环基取代的C1-C6烷基，所述杂环基包含3至10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；杂环基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；或杂环基氧基取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基，其中所述杂环基氧基中的杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基氧基基团取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；
R2表示氢原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C2-C6烯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；或苯基C2-C6炔基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示下式A-1至A-5中的任一项；
Figure FDA00002673863900031
R4表示羟基；O-M＋，M＋表示碱金属阳离子或铵阳离子；氨基；卤原子；氰基；异硫氰酸根基团；异氰酸根基团；羟基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基氧基；苯甲氧基羰基氧基，该基团可被选自取代基组α的取代基取代；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C3-C6环烷氧基；氰基亚甲基氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷基羰基氧基；C2-C6烯基羰基氧基；C2-C6卤代烯基羰基氧基；C2-C6炔基羰基氧基；C2-C6卤代炔基羰基氧基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷氧基；苯氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基羰基氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲基羰基氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基羰基C1-C6烷氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C10烷基磺酰基氧基；C1-C6卤代烷基磺酰基氧基；苯基磺酰基氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲磺酰基氧基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；C2-C6烯基硫基；C2-C6烯基亚磺酰基；C2-C6烯基磺酰基；C2-C6炔基硫基；C2-C6炔基亚磺酰基；C2-C6炔基磺酰基；苯硫基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲硫基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基亚磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲基亚磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C10烷基氨基；二(C1-C10烷基)氨基；C1-C6烷氧基酰胺基；杂环基取代的C1-C6烷氧基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷氧基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；或杂环基氧基，其中所述杂环基氧基中的杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基氧基基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；
A1表示下式所示的基团；
Figure FDA00002673863900041
A2表示下式所示的基团；
Figure FDA00002673863900042
A3表示下式所示的基团；
Figure FDA00002673863900043
n表示0、1或2；
R5、R6、R8、R9、R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；此处R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链，且可与相邻碳原子共同形成环；并且R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而与相邻碳原子形成环；
R7、R33与R34分别独立表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、或C1-C6烷氧基；
R14、R15、R16与R17分别独立表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或苯甲基，上述基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；
R18表示氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、氰基甲基或苯甲基；
R20表示C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基C1-C6烷基；
R21表示氢原子、C1-C6烷基或卤原子；
R23表示C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C1-C10烷基硫基；C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；苯硫基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲硫基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基亚磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲基亚磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；或苯甲磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；
R24表示氢原子、卤原子、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基酰胺基；
R25表示C1-C6烷氧基羰基、氰基或硝基；
R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基；C1-C10烷基硫基羰基；C1-C6烷氧基羰基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基；苯基磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯甲磺酰基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；或杂环基取代的C1-C6烷基，其中所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；此处R31及R32可与相邻氮原子共同组合形成五元环至六元环，且所述环中的一个或多个碳原子可被硫原子和/或氧原子取代；
此处，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：
卤原子；羟基；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C1-C6烷基羰基氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；C1-C6卤代烷基硫基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基；C1-C6卤代烷基磺酰基；氨基；C1-C6烷基酰胺基；单(C1-C6烷基)氨基；二(C1-C6烷基)氨基；羟基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基磺酰基C1-C6烷基；氰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；C3-C6环烷基C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基；氰基C1-C6烷氧基；C1-C6酰基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；羧基；C1-C6烷氧基羰基；氨甲酰基；单(C1-C6烷基)氨基羰基；二(C1-C6烷基)氨基羰基；硝基；氰基；苯基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代；杂环基，所述杂环基包含2-10个碳原子与1-5个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代；杂环基氧基，该基团包含2-10个碳原子与1-5个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基氧基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代；以及具有两个相邻取代基的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子与构成羰基的碳原子所组成的组中的原子所取代；并且
“取代基组β”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基与C1-C6卤代烷氧基。
2.如权利要求1所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
R1表示C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C3-C6环烷基C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C3-C6环烷氧基C1-C6烷基；苯氧基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯硫基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基亚磺酰基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基磺酰基C1-C6烷基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C2-C6烯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C2-C6炔基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；二(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基氧基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；或杂环基取代的C1-C6烷基，其中所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；
R2表示氢原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；或苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1、A-3及A-5中的任一项；
A1为[X1]；
A2为[X3]或[X4]；并且
A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链，且可与相邻碳原子共同形成环；R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而与相邻碳原子形成环；
A-3中，R20为C1-C6烷基；
R21为氢原子或C1-C6烷基；
A-5中，R24表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基，R25表示C1-C6烷氧基羰基、氰基或硝基；
R4表示羟基；O-M＋，M＋表示碱金属阳离子或铵阳离子；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
R31与R32分别独立表示氢原子；C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；或苯甲基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；此处，R31及R32可与相邻氮原子共同组合形成五元环至六元环，且所述环中的一个或多个碳原子可被硫原子和/或氧原子取代；
此处，“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：
卤原子；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C2-C6卤代炔基；C3-C6卤代环烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷氧基；C2-C6烯基氧基；C2-C6炔基氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基，该基团中的苯基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代；杂环基氧基，该基团包含2-10个碳原子与1-5个杂原子，所述杂原子任选选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基氧基可被1-5个选自取代基组β的相同或相异的取代基取代；以及由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代。
3.如权利要求1所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
R1选自于由下列基团所组成的组：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；以及以杂环基取代的C1-C6烷基，其中所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基取代的C1-C6烷基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；
R31与R32分别独立表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：氢原子；C1-C6烷基；以及苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；
R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C1-C6卤代烷基；杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；以及苯基，该基团可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1、A-3及A-5中的任一项；
A-1中的R4表示羟基；O-M＋，M＋表示碱金属阳离子或铵阳离子；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
在A-1中，A1为[X1]；
A2为[X3]或[X4]；并且
A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36分别独立表示氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可通过C2-C5亚烷基链或C2-C5亚烯基链相互结合形成环，且R5与R35可通过C1-C5亚烷基链相互结合形成环；
在A-3中，R20为C1-C6烷基；
R21为氢原子或C1-C6烷基；并且
A-1中的R4表示羟基；O-M＋，M＋表示碱金属阳离子或铵阳离子；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及由两个相邻取代基形成的C3-C6亚烷基，其中所述亚烷基中的1-3个碳原子可被选自于由氧原子、硫原子、氮原子及构成羰基的碳原子所组成的组中的原子取代。
4.如权利要求1所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；NR31R32基团；杂环基，所述杂环基选自于由吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻吩基、异噁唑基、吡唑基、吗啉基、硫代吗啉基、吡嗪基、哌啶基及哌嗪基所组成的组，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；以及四氢呋喃基甲基；
R31与R32分别独立表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：氢原子；C1-C6烷基；以及苯基；
R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；吡啶基；以及苯基；
Y与Z表示氧原子或硫原子；
A表示A-1及A-3中的任一项；
A-1中的R4表示羟基；或C1-C10烷基磺酰基氧基；
在A-1中，A1为[X1]，A2为[X3]或[X4]，并且A3为[X9]；
在[X1]中，R5与R6为氢原子或C1-C6烷基；
在[X3]中，R8与R9为氢原子或C1-C6烷基；
在[X9]中，R35与R36为氢原子或C1-C6烷基；
此处，R5与R8可共同组合形成C2-C5亚烷基链，从而形成环；
R5与R35可共同组合形成C1-C5亚烷基链，从而形成环；
在A-3中，R20为C1-C6烷基，R21为氢原子或C1-C6烷基，并且R4表示羟基或C1-C10烷基磺酰基氧基；并且
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及亚甲基二氧基。
5.一种农化组合物，其包含权利要求1-4中任一项所述的三嗪衍生物或其盐、以及农业上可接受的载体。
6.如权利要求5所述的农化组合物，其中，所述农化组合物进一步包含表面活性剂。
7.一种除草剂，所述除草剂包含权利要求1-4中任一项所述的三嗪衍生物或其盐作为活性成分。
8.如权利要求7所述的除草剂，其中，所述除草剂对已栽种农艺植物的农田或水田中的杂草具有除草活性。
9.如权利要求8所述的除草剂，其中，所述农艺植物为已由育种法或基因重组技术而具有抗性的农艺植物。
10.一种消除土壤中杂草的方法，所述方法为施用有效量的包含权利要求1-4中任一项所述三嗪衍生物或其盐的除草剂。
11.如权利要求10所述的方法，其中，所述土壤为耕地。
12.如权利要求10所述的方法，其中，所述耕地为已栽种农艺植物的农田或水田。
13.一种如下式2所示的三嗪衍生物或其盐：
Figure FDA00002673863900121
在该式中，B表示羟基或C1-C6烷氧基，R1、R2、Y与Z具有如上式1中所述的相同定义。
14.如权利要求13所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
式2中的Y为氧原子；
式2中的R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；以及杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；并且
式2中的R2表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；以及杂环基，所述杂环基包含3-10个碳原子与一个或多个相同或相异的杂原子，所述杂原子选自氧原子、硫原子及氮原子，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代。
15.如权利要求14所述的三嗪衍生物或其盐，其中：
式2中的Y为氧原子；
式2中的R1表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：C1-C12烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C6环烷基；C3-C6环烯基；C1-C6卤代烷基；C2-C6卤代烯基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷基硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基亚氨基C1-C6烷基；C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基C1-C6烷基；苯基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；苯基C1-C6烷基，该基团可被一个或多个选自取代基组α的取代基取代；以及杂环基，所述杂环基选自于由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡唑基、吗啉基、硫代吗啉基及哌嗪基所组成的组，所述杂环基可被1-5个选自取代基组α的相同或相异的取代基取代，且当所述杂环基中的杂原子为硫原子时，所述硫原子可氧化成亚砜或砜；
R2选自于由下列基团所组成的组：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；以及吡啶基；并且
“取代基组α”表示选自于由下列基团所组成的组中的基团：卤原子；C1-C6烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C1-C6卤代烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷基硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；硝基；氰基；苯基；以及亚甲基二氧基。
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