CN101228133A - 杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐，其中变量A和R1－R6如说明书所定义。本发明还涉及生产它们的方法和中间体以及所述化合物或包含所述化合物的组合物在防治不希望的植物中的用途。

Description

杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺
本发明涉及式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐：
Figure S2006800271632D00011
其中各变量如下所定义：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1个氧或硫原子的5或6员杂芳基，该杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7；
R5为氢或C1-C6烷基；
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C2-C6氰基链烯基、C2-C6氰基炔基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6-羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基、3-6员杂环基C1-C4烷基，
其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氧代、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)-羰基氨基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代炔基-C1-C4烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C2-C4卤代炔基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯基-C2-C4羟基链烯基、苯基-C2-C4羟基炔基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基羰氧基-C1-C4烷基、苯氧基羰基-C1-C4烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，
杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C2-C4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；
R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
此外，本发明涉及制备式I化合物的方法和中间体，包含它们的组合物和这些衍生物或包含它们的组合物在防治有害植物中的用途。
杀真菌有效的可在α-位带有任选羟基-或烷氧基取代的烷基的噻吩基取代氨基酸衍生物尤其描述于EP 450 355中。
尤其还由文献如US 5,346,907、WO 96/0 12499和WO 02/069905已知具有药物活性的可以在α-位带有任选羟基-或烷氧基取代的烷基的丝氨酸衍生物。
然而，现有技术化合物的除草性能和/或它们与作物植株的相容性并不完全令人满意。
因此，本发明的目的是提供具有改进性能的新型化合物，尤其是除草活性化合物。
我们发现该目的由式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺及其除草作用实现。
此外，我们还发现了包含化合物I且具有非常良好的除草作用的除草组合物。此外，我们还发现了制备这些组合物的方法以及使用化合物I防治不希望的植物生长的方法。
取决于取代方式，式I化合物包含两个或更多个手性中心，此时它们以对映体或非对映体混合物存在。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物。
式I化合物还可以其可农用盐形式存在，盐的性质通常并不重要。合适的盐通常为对化合物I的除草作用没有不利影响的阳离子的盐或其阳离子和阴离子对化合物I的除草作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。
合适的阳离子尤其为碱金属离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属离子，优选钙和镁离子，以及过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子，还有其中需要的话1-4个氢原子可以被C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替换的铵，优选铵、二甲基铵、二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵、二-(2-羟基乙-1-基)铵、三甲基苄基铵，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。
对取代基R1-R6提到的或在苯基、芳基、杂芳基或杂环基环上作为基团的有机结构部分是各所列具体组员的集合性术语。所有烃链，即所有烷基、烷基甲硅烷基、链烯基、炔基、氰基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、链烯氧羰基、炔氧羰基、烷基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧羰基氨基、烷基氨基羰基、链烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基氨基羰基、N-链烯基-N-烷氧基氨基羰基、N-炔基-N-烷氧基氨基羰基、二烷基氨基硫代羰基、烷基羰基烷基、烷氧亚氨基烷基、N-(烷基氨基)亚氨基烷基、N-(二烷基氨基)亚氨基烷基、烷基氰基亚氨基、烷基氨基氰基亚氨基、二烷基氨基氰基亚氨基、甲酰氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、(烷基氨基)羰氧基烷基、(烷基氨基)羰基氨基烷基、(二烷基氨基)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基氨基羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、杂环基烷基、杂环基羰基烷基、N-烷基-N-杂环基氨基羰基、杂环基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基结构部分可以是直链或支化的。
除非另有指明，卤代取代基优选带有1-5个相同或不同的卤原子。术语卤素在每种情况下表示氟、氯、溴或碘。
其他含义的实例是：
-C1-C4烷基以及三-C1-C4烷基甲硅烷基，C1-C4烷基羰氧基，C1-C4烷基-C1-C4烷氧羰基氨基、C1-C6烷基亚氨基氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、杂环基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、苯基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基和芳基-(C1-C4烷基)的烷基结构部分：例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基；
-C1-C6烷基以及C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基、杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基-C1-C6烷基和N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基的烷基结构部分：
上述C1-C4烷基以及例如正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-3-甲基丙基；
-C1-C4烷基羰基：例如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2-甲基丙基羰基或1，1-二甲基乙基羰基；
-C1-C6烷基羰基以及C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C6烷基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基的烷基羰基：
上述C1-C4烷基羰基以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2，2-二甲基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、1，1-二甲基丙基羰基、1，2-二甲基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-甲基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、1，1-二甲基丁基羰基、1，2-二甲基丁基羰基、1，3-二甲基丁基羰基、2，2-二甲基丁基羰基、2，3-二甲基丁基羰基、3，3-二甲基丁基羰基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、1，1，2-三甲基丙基羰基、1，2，2-三甲基丙基羰基、1-乙基-1-甲基丙基羰基或1-乙基-2-甲基丙基羰基；
-C3-C6环烷基以及C3-C6环烷基羰基的环烷基结构部分：具有3-6个环成员的单环饱和烃，如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；
-C3-C6环烯基：例如1-环丙烯基、2-环丙烯基、1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、1，3-环戊二烯基、1，4-环戊二烯基、2，4-环戊二烯基、1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1，3-环己二烯基、1，4-环己二烯基、2，5-环己二烯基；
-C3-C6链烯基以及C3-C6链烯氧羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基和N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的链烯基结构部分：例如1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
-C2-C6链烯基以及C2-C6链烯基羰基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4链烯基的链烯基结构部分：上述C3-C6链烯基以及乙烯基；
-C3-C6炔基以及C3-C6炔氧羰基、C3-C6炔基氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基的炔基结构部分：例如1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
-C2-C6炔基以及C2-C6炔基羰基、C2-C2炔氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4炔基、杂芳基-C2-C4炔基的炔基结构部分：
上述C3-C6炔基以及乙炔基；
-C1-C4氰基烷基：例如氰基甲基、1-氰基乙-1-基、2-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、1-氰基丙-2-基、2-氰基丙-2-基、1-氰基丁-1-基、2-氰基丁-1-基、3-氰基丁-1-基、4-氰基丁-1-基、1-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、1-氰基丁-3-基、2-氰基丁-3-基、1-氰基-2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-甲基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基；
-C1-C4羟基烷基以及苯基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C1-C4羟基烷基的C1-C4羟基烷基结构部分：例如羟基甲基、1-羟基乙-1-基、2-羟基乙-1-基、1-羟基丙-1-基、2-羟基丙-1-基、3-羟基丙-1-基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丙-2-基、1-羟基丁-1-基、2-羟基丁-1-基、3-羟基丁-1-基、4-羟基丁-1-基、1-羟基丁-2-基、2-羟基丁-2-基、1-羟基丁-3-基、2-羟基丁-3-基、1-羟基-2-甲基丙-3-基、2-羟基-2-甲基丙-3-基、3-羟基-2-甲基丙-3-基和2-羟基甲基丙-2-基、1，2-二羟基乙基、1，2-二羟基丙-3-基、2，3-二羟基丙-3-基、1，2-二羟基丙-2-基、1，2-二羟基丁-4-基、2，3-二羟基丁-4-基、3，4-二羟基丁-4-基、1，2-二羟基丁-2-基、1，2-二羟基丁-3-基、2，3-二羟基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丙-3-基、2，3-二羟基-2-甲基丙3-基；
-C1-C6羟基烷基：上述C1-C4羟基烷基以及例如1-羟基戊-5-基、2-羟基戊-5-基、3-羟基戊-5-基、4-羟基戊-5-基、5-羟基戊-5-基、1-羟基戊-4-基、2-羟基戊-4-基、3-羟基戊-4-基、4-羟基戊-4-基、1-羟基戊-3-基、2-羟基戊-3-基、3-羟基戊-3-基、1-羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-甲基丁-3-基、3-羟基-2-甲基丁-3-基、1-羟基-2-甲基丁-4-基、2-羟基-2-甲基丁-4-基、3-羟基-2-甲基丁-4-基、4-羟基-2-甲基丁-4-基、1-羟基-3-甲基丁-4-基、2-羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-甲基丁-4-基、4-羟基-3-甲基丁-4-基、1-羟基己-6-基、2-羟基己-6-基、3-羟基己-6-基、4-羟基己-6-基、5-羟基己-6-基、6-羟基己-6-基、1-羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-甲基戊-5-基、3-羟基-2-甲基戊-5-基、4-羟基-2-甲基戊-5-基、5-羟基-2-甲基戊-5-基、1-羟基-3-甲基戊-5-基、2-羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-甲基戊-5-基、4-羟基-3-甲基戊-5-基、5-羟基-3-甲基戊-5-基、1-羟基-4-甲基戊-5-基、2-羟基-4-甲基戊-5-基、3-羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-甲基戊-5-基、5-羟基-4-甲基戊-5-基、1-羟基-5-甲基戊-5-基、2-羟基-5-甲基戊-5-基、3-羟基-5-甲基戊-5-基、4-羟基-5-甲基戊-5-基、5-羟基-5-甲基戊-5-基、1-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、3-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、4-羟基-2，3-二甲基丁-4-基、1，2-二羟基戊-5-基、2，3-二羟基戊-5-基、3，4-二羟基戊-5-基、4，5-二羟基戊-5-基、1，2-二羟基戊-4-基、2，3-二羟基戊-4-基、3，4-二羟基戊-4-基、4，5-二羟基戊-4-基、1，2-二羟基戊-3-基、2，3-二羟基戊-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丁-3-基、2，3-二羟基-2-甲基丁-3-基、3，4-二羟基-2-甲基丁-3-基、2-羟基-2-羟基甲基丁-3-基、1，2-二羟基-2-甲基丁-4-基、2，3-二羟基-2-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2-甲基丁-4-基、1，2-二羟基-3-甲基丁-4-基、2，3-二羟基-3-甲基丁-4-基、3，4-二羟基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基丁-4-基、1，2-二羟基己-6-基、2，3-二羟基己-6-基、3，4-二羟基己-6-基、4，5-二羟基己-6-基、5，6-二羟基己-6-基、1，2-二羟基-2-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-2-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-2-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-2-甲基戊-5-基、2-羟基-2-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-3-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-3-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-3-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-3-甲基戊-5-基、3-羟基-3-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-4-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-4-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-4-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-4-甲基戊-5-基、4-羟基-4-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-5-甲基戊-5-基、2，3-二羟基-5-甲基戊-5-基、3，4-二羟基-5-甲基戊-5-基、4，5-二羟基-5-甲基戊-5-基、5-羟基-5-羟基甲基戊-5-基、1，2-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2，3-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、3，4-二羟基-2，3-二甲基丁-4-基、2-羟基-2-羟基甲基-3-甲基丁-4-基、3-羟基-3-羟基甲基-2-甲基丁-4-基；
-C1-C4卤代烷基以及苯基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C1-C4卤代烷基的卤代烷基结构部分：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C4烷基，即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、溴甲基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2，2-二氟丙基、2，3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3，3，3-三氟丙基、3，3，3-三氯丙基、2，2，3，3，3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1，1，2，2-四氟乙基和1-三氟甲基-1，1，2，2-四氟乙基；
-C1-C6卤代烷基以及C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基-C1-C4烷硫基的卤代烷基结构部分：上述C1-C4卤代烷基以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碘戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-碘己基和十二氟己基；
-C3-C6卤代链烯基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6链烯基，例如2-氯丙-2-烯-1-基、3-氯丙-2-烯-1-基、2，3-二氯丙-2-烯-1-基、3，3-二氯丙-2-烯-1-基、2，3，3-三氯-2-烯-1-基、2，3-二氯丁-2-烯-1-基、2-溴丙-2-烯-1-基、3-溴丙-2-烯-1-基、2，3-二溴丙-2-烯-1-基、3，3-二溴丙-2-烯-1-基、2，3，3-三溴-2-烯-1-基或2，3-二溴丁-2-烯-1-基；
-C2-C6卤代链烯基以及C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4烷硫基、苯基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基的C2-C6卤代链烯基结构部分：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C2-C6链烯基：例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2，3-二氯烯丙基、3，3-二氯烯丙基、2，3，3-三氯烯丙基、2，3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2，3-二溴烯丙基、3，3-二溴烯丙基、2，3，3-三溴烯丙基或2，3-二溴丁-2-烯基；
-C2-C6氰基链烯基：例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2，3-二氰基烯丙基、3，3-二氰基烯丙基、2，3，3-三氰基烯丙基、2，3-二氰基丁-2-烯基；
-C2-C6羟基链烯基以及苯基-C1-C4羟基链烯基、杂芳基-C1-C4羟基链烯基的羟基结构部分：例如2-羟基乙烯基、2-羟基烯丙基、3-羟基烯丙基、2，3-二羟基烯丙基、3，3-二羟基烯丙基、2，3，3-三羟基烯丙基、2，3-二羟基丁-2-烯基；
-C3-C6卤代炔基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C3-C6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-1-基、4-氟丁-2-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-1-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-碘戊-4-炔-1-基、6-氟己-4-炔-1-基或6-碘己-5-炔-1-基；
-C2-C6卤代炔基以及C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔基-C1-C4烷硫基、苯基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C2-C4卤代炔基的C2-C6卤代炔基结构部分：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C2-C6炔基，例如1，1-二氟丙-2-炔-1-基、3-碘丙-2-炔-1-基、4-氟丁-2-炔-1-基、4-氯丁-2-炔-1-基、1，1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-1-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-碘戊-4-炔-1-基、6-氟己-4-炔-1-基或6-碘己-5-炔-1-基；
-C2-C6氰基炔基：例如1，1-二氰基丙-2-炔-1-基、3-氰基丙-2-炔-1-基、4-氰基丁-2-炔-1-基、1，1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-氰基丁-3-炔-1-基、5-氰基戊-3-炔-1-基、5-氰基戊-4-炔-1-基、6-氰基己-4-炔-1-基或6-氰基己-5-炔-1-基；
-C2-C6羟基炔基以及苯基-C2-C4-羟基炔基的羟基结构部分：例如1，1-二羟基丙-2-炔-1-基、3-羟基丙-2-炔-1-基、4-羟基丁-2-炔-1-基、1，1-二羟基丁-2-炔-1-基、4-羟基丁-3-炔-1-基、5-羟基戊-3-炔-1-基、5-羟基戊-4-炔-1-基、6-羟基己-4-炔-1-基或6-羟基己-5-炔-1-基；
-C1-C6烷基亚磺酰基(C1-C6烷基-S(＝O)-)以及C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基的C1-C6烷基亚磺酰基结构部分：例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、1，1-二甲基丙基亚磺酰基、1，2-二甲基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1，1-二甲基丁基亚磺酰基、1，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1，1，2-三甲基丙基亚磺酰基、1，2，2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基；
-C1-C6卤代烷基亚磺酰基以及C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基的C1-C6卤代烷基亚磺酰基结构部分：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C6烷基亚磺酰基，即例如氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、一溴二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氯乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2，2-二氟乙基亚磺酰基、2，2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基、2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、2，2-二氟丙基亚磺酰基、2，3-二氟丙基亚磺酰基、2，3-二氯丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基亚磺酰基、3，3，3-三氯-丙基亚磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基亚磺酰基、七氟丙基亚磺酰基、1-(氟-甲基)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(氯甲基)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(溴甲基)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基、九氟丁基亚磺酰基、5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基-亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基和十二氟己基亚磺酰基；
-C1-C6烷基磺酰基(C1-C6烷基-S(O)2-)以及C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基的C1-C6烷基磺酰基结构部分：例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1，1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1，1-二甲基丙基磺酰基、1，2-二甲基丙基磺酰基、2，2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲基丁基磺酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1，1，2-三甲基丙基磺酰基、1，2，2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基；
-C1-C6卤代烷基磺酰基以及C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基的C1-C6卤代烷基磺酰基结构部分：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C6烷基磺酰基，即例如氟甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、一溴二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2，2-二氟乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2，2-二氟乙基磺酰基、2，2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2，2，2-三氯乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、2，2-二氟丙基磺酰基、2，3-二氟丙基磺酰基、2，3-二氯丙基磺酰基、3，3，3-三氟丙基磺酰基、3，3，3-三氯丙基磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、1-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基、1-(氯甲基)-2-氯乙基磺酰基、1-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基、九氟丁基磺酰基、5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基和十二氟己基磺酰基；
-C1-C4烷氧基以及羟基羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基和C1-C4烷基-C1-C4烷氧羰基氨基的烷氧基结构部分：例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧；
-C1-C6烷氧基以及羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基和C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基的烷氧基结构部分：上述C1-C4烷氧基以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；
-C1-C4卤代烷氧基：部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代的上述C1-C4烷氧基，即例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2，2-二氟乙氧基、2，2-二氯-2-氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2，2-二氟丙氧基、2，3-二氟丙氧基、2，3-二氯丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、3，3，3-三氯丙氧基、2，2，3，3，3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基；
-C1-C6卤代烷氧基以及C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基的C1-C6卤代烷氧基结构部分：上述C1-C4卤代烷氧基以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基；
-C1-C6烷氧基-C1-C4烷基以及C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基的C1-C6烷氧基-C1-C4烷基结构部分：被上述C1-C6烷氧基取代的C1-C4烷基，即例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(1-甲基乙氧基)甲基、丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、(1，1-二甲基乙氧基)甲基、2-(甲氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、3-(甲氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基、2-(甲氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙氧基)丁基、4-(丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基和4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基；
-C1-C4烷氧羰基以及C1-C4烷氧羰基-C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧羰基和二-(C1-C4烷基)氨基-C1-C4烷氧羰基的烷氧羰基结构部分：例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或1，1-二甲基乙氧基羰基；
-C1-C6烷氧羰基以及C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基和C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基的烷氧羰基结构部分：上述C1-C4烷氧羰基以及例如戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丙氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、1，1-二甲基丙氧基羰基、1，2-二甲基丙氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、1-乙基丁氧基羰基、2-乙基丁氧基羰基、1，1，2-三甲基丙氧基羰基、1，2，2-三甲基丙氧基羰基、1-乙基-1-甲基丙氧基羰基或1-乙基-2-甲基丙氧基羰基；
-C1-C4烷硫基以及C1-C6卤代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代链烯基C1-C4烷硫基、C2-C6卤代炔基C1-C4烷硫1-甲基丙硫基、2-甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和1，1-二甲基乙硫基；
-C1-C6烷硫基以及C1-C6烷硫基-C1-C4烷基的C1-C6烷硫基结构部分：上述C1-C4烷硫基以及例如戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2，2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基、3，3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2，2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基；
-C1-C6烷基氨基以及N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基和[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基的C1-C6烷基氨基：例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-甲基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、1，1-二甲基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2，2-二甲基丙基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、1，1-二甲基丙基氨基、1，2-二甲基丙基氨基、1-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、4-甲基戊基氨基、1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、1-乙基丁基氨基、2-乙基丁基氨基、1，1，2-三甲基丙基氨基、1，2，2-三甲基丙基氨基、1-乙基-1-甲基丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基；
-二-(C1-C4烷基)氨基：例如N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N，N-二丙基氨基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基、N，N-二丁基氨基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-乙基-N-甲基氨基、N-甲基-N-丙基氨基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-甲基氨基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-乙基氨基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基；
-二(C1-C6烷基)氨基以及N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基和[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基的二烷基氨基：上述二(C1-C4烷基)氨基以及例如N，N-二戊基氨基、N，N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基氨基、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基；(C1-C4烷基氨基)羰基：例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或1，1-二甲基乙基氨基羰基；
-(C1-C4烷基氨基)羰基以及(C1-C4烷基氨基)羰基氨基的(C1-C4烷基氨基)羰基结构部分：例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基丙基氨基羰基、2-甲基丙基氨基羰基或1，1-二甲基乙基氨基羰基；
-二(C1-C4烷基)氨基羰基以及二(C1-C4烷基)氨基羰基氨基的二(C1-C4烷基)氨基羰基结构部分：例如N，N-二甲基氨基羰基、N，N-二乙基氨基羰基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基羰基、N，N-二丙基氨基羰基、N，N-二丁基氨基羰基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基羰基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-甲基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基羰基、N-乙基-N-丙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-丙基氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基羰基或N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基羰基；
-(C1-C6烷基氨基)羰基以及(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基和[(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基的(C1-C6烷基氨基)羰基结构部分：上述(C1-C4烷基氨基)羰基以及例如戊基氨基羰基、1-甲基丁基氨基羰基、2-甲基丁基氨基羰基、3-甲基丁基氨基羰基、2，2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基羰基、己基氨基羰基、1，1-二甲基丙基氨基羰基、1，2-二甲基丙基氨基羰基、1-甲基戊基氨基羰基、2-甲基戊基氨基羰基、3-甲基戊基氨基羰基、4-甲基戊基氨基羰基、1，1-二甲基丁基氨基羰基、1，2-二甲基丁基氨基羰基、1，3-二甲基丁基氨基羰基、2，2-二甲基丁基氨基羰基、2，3-二甲基丁基氨基羰基、3，3-二甲基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基羰基、1，1，2-三甲基丙基氨基羰基、1，2，2-三甲基丙基氨基羰基、1-乙基-1-甲基丙基氨基羰基或1-乙基-2-甲基丙基氨基羰基；
-二(C1-C6烷基)氨基羰基以及二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基和[二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基]-C1-C4烷基的二(C1-C6烷基)氨基羰基结构部分：上述二(C1-C4烷基)氨基羰基以及例如N-甲基-N-戊基氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-戊基氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基羰基、N-丙基-N-戊基氨基羰基、N-丁基-N-戊基氨基羰基、N，N-二戊基氨基羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基氨基羰基、N-戊基-N-己基氨基羰基或N，N-二己基氨基羰基；
-二(C1-C6烷基)氨基硫代羰基：例如N，N-二甲基氨基硫代羰基、N，N-二乙基氨基硫代羰基、N，N-二-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N，N-二丙基氨基硫代羰基、N，N-二丁基氨基硫代羰基、N，N-二-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N，N-二-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-丙基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-甲基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基硫代羰基、N-乙基-N-丙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-乙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)-氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-己基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(4-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3，3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，1，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1，2，2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-1-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(1-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基-N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代羰基、N，N-二戊基氨基硫代羰基、N-丙基-N-己基氨基硫代羰基、N-丁基-N-己基氨基硫代羰基、N-戊基-N-己基氨基硫代羰基或N，N-二己基氨基硫代羰基；
-3-6员杂环基以及3-6员杂环基-C1-C4烷基的3-6员杂环基结构部分：具有3-6个上述环成员的单环饱和或部分不饱和烃，其除了碳原子外可以含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1-3个氧原子或1-3个硫原子且可以经由碳原子或氮原子连接，
例如2-环氧乙烷基、2-氧杂环丁烷基、3-氧杂环丁烷基、2-吖丙啶基、3-thiethanyl、1-氮杂环丁烷基、2-氮杂环丁烷基，
例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异唑烷基、4-异唑烷基、5-异唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-二唑烷-3-基、1，2，4-二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、1，2，3，4-四唑烷-5-基；
例如1-吡咯烷基、2-异噻唑烷基、2-异噻唑烷基、1-吡唑烷基、3-唑烷基、3-噻二唑烷基、1-咪唑烷基、1，2，4-三唑烷-1-基、1，2，4-二唑烷-2-基、1，2，4-二唑烷-4-基、1，2，4-噻二唑烷-2-基、1，2，4-噻二唑烷-4-基、1，2，3，4-四唑烷-1-基，
例如2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2，4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，4-二氢噻吩-2-基、2，4-二氢噻吩-3-基、4，5-二氢吡咯-2-基、4，5-二氢吡咯-3-基、2，5-二氢吡咯-2-基、2，5-二氢吡咯-3-基、4，5-二氢异唑-3-基、2，5-二氢异唑-3-基、2，3-二氢异唑-3-基、4，5-二氢异唑-4-基、2，5-二氢异唑-4-基、2，3-二氢异唑-4-基、4，5-二氢异唑-5-基、2，5-二氢异唑-5-基、2，3-二氢异唑-5-基、4，5-二氢异噻唑-3-基、2，5-二氢异噻唑-3-基、2，3-二氢异噻唑-3-基、4，5-二氢异噻唑-4-基、2，5-二氢异噻唑-4-基、2，3-二氢异噻唑-4-基、4，5-二氢异噻唑-5-基、2，5-二氢异噻唑-5-基、2，3-二氢异噻唑-5-基、2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑-5-基、3，4-二氢吡唑-3-基、3，4-二氢吡唑-4-基、3，4-二氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4，5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢咪唑-2-基、2，3-二氢咪唑-3-基、2，3-二氢咪唑-4-基、2，3-二氢咪唑-5-基、4，5-二氢咪唑-2-基、4，5-二氢咪唑-4-基、4，5-二氢咪唑-5-基、2，5-二氢咪唑-2-基、2，5-二氢咪唑-4-基、2，5-二氢咪唑-5-基、2，3-二氢唑-3-基、2，3-二氢唑-4-基、2，3-二氢唑-5-基、3，4-二氢唑-3-基、3，4-二氢唑-4-基、3，4-二氢唑-5-基、2，3-二氢噻唑-3-基、2，3-二氢噻唑-4-基、2，3-二氢噻唑-5-基、3，4-二氢噻唑-3-基、3，4-二氢噻唑-4-基、3，4-二氢噻唑-5-基、3，4-二氢噻唑-2-基、3，4-二氢噻唑-3-基、3，4-二氢噻唑-4-基，
例如4，5-二氢吡咯-1-基、2，5-二氢吡咯-1-基、4，5-二氢异唑-2-基、2，3-二氢异唑-1-基、4，5-二氢异噻唑-1-基、2，3-二氢异噻唑-1-基、2，3-二氢吡唑-1-基、4，5-二氢吡唑-1-基、3，4-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢咪唑-1-基、4，5-二氢咪唑-1-基、2，5-二氢咪唑-1-基、2，3-二氢唑-2-基、3，4-二氢唑-2-基、2，3-二氢噻唑-2-基、3，4-二氢噻唑-2-基；
例如2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二烷-2-基、1，3-二烷-4-基、1，3-二烷-5-基、1，4-二烷-2-基、1，3-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-3-基、1，3-二噻烷-4-基、1，4-二噻烷-2-基、1，3-二噻烷-5-基、2-四氢吡喃基、3-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻喃基、3-四氢噻喃基、4-四氢噻喃基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-2-基、1，2，4-六氢三嗪-3-基、四氢-1，3-嗪-2-基、四氢-1，3-嗪-6-基、2-吗啉基、3-吗啉基、1，3，5-三烷-2-基；
例如1-哌啶基、1-六氢哒嗪基、1-六氢嘧啶基、1-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-1-基、1，2，4-六氢三嗪-1-基、四氢-1，3-嗪-1-基、1-吗啉基；
例如2H-吡喃-2-基、2H-吡喃-3-基、2H-吡喃-4-基、2H-吡喃-5-基、2H-吡喃-6-基、3，6-二氢-2H-吡喃-2-基、3，6-二氢-2H-吡喃-3-基、3，6-二氢-2H-吡喃-4-基、3，6-二氢-2H-吡喃-5-基、3，6-二氢-2H-吡喃-6-基、3，4-二氢-2H-吡喃-3-基、3，4-二氢-2H-吡喃-4-基、3，4-二氢-2H-吡喃-6-基、2H-噻喃-2-基、2H-噻喃-3-基、2H-噻喃-4-基、2H-噻喃-5-基、2H-噻喃-6-基、5，6-二氢-4H-1，3-嗪-2-基；
-芳基以及芳基-(C1-C4烷基)的芳基结构部分：具有6-14个环成员的单环至三环芳族碳环，例如苯基、萘基和蒽基；
-杂芳基以及杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C2-C4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基中的杂芳基：
具有5-10个环成员的单环或双环芳族杂芳基，其除了碳原子外含有1-4个氮原子或含有1-3个氮原子和1个氧或硫原子或含有1个氧或硫原子，例如
单环，如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)，噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)，吡咯基(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基)，吡唑基(例如吡唑-3-基、吡唑-4-基)，异唑基(例如异唑-3-基、异唑-4-基、异唑-5-基)，异噻唑基(例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基)，咪唑基(例如咪唑-2-基、咪唑-4-基)，唑基(例如唑-2-基、唑-4-基、唑-5-基)，噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基)，二唑基(例如1，2，3-二唑-4-基、1，2，3-二唑-5-基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4，-二唑-5-基、1，3，4-二唑-2-基)，噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基、1，2，3-噻二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基)，三唑基(例如1，2，3-三唑-4-基、1，2，4-三唑-3-基)，四唑-5-基，吡啶基(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基)，哒嗪基(例如哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)，嘧啶基(例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基)，吡嗪-2-基、三嗪基(例如1，3，5-三嗪-2-基、1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-三嗪-5-基、1，2，4-三嗪-6-基)，四嗪基(例如1，2，4，5-四嗪-3-基)；以及
双环，如上述单环的苯并稠合衍生物，例如喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基。
-具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6员杂芳基：
例如经由碳原子连接且除了碳原子外可能含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子或1个硫或氧原子作为环成员的芳族5员杂环，例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异唑基、4-异唑基、5-异唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；
例如经由碳原子连接且除了碳原子外可能含有1-4个，优选1-3个氮原子作为环成员的芳族6员杂环，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基。
除非另有指明，所有苯基和芳基环或杂环基和杂芳基以及苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯氧羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-C1-C6烷基羰基中的所有苯基结构部分、芳基(C1-C4烷基)中的所有芳基结构部分、单环或双环杂芳基中的所有杂芳基结构部分和杂环基-C1-C6烷基、杂环基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、杂环氧基羰基、杂环基氨基羰基、杂环基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-杂环基氨基羰基和杂环基-C1-C6烷基羰基中的所有杂环基结构部分优选未被取代或带有1-3个卤原子和/或1个硝基、1个氰基和/或1或2个甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。
在特殊实施方案中，式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的变量如下所定义，这些定义单独和相互组合构成式I化合物的特殊实施方案：
优选式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5员杂芳基；特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5员杂芳基；尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基被C1-C6卤代烷基取代，优选在2位被C1-C6卤代烷基取代，且可以带有1-3个选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5员杂芳基；特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5员杂芳基；尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧原子的5员杂芳基；特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5员杂芳基；尤其优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为具有1-4个氮原子的6员杂芳基；特别优选吡啶基或嘧啶基；尤其优选嘧啶基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或具有1个氧或硫原子的5或6员杂芳基，该杂芳基被C1-C6卤代烷基取代，优选在2位被C1-C6卤代烷基取代并且可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；特别优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；尤其优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团；最优选选自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为选自吡咯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；特别优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；尤其优选选自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团；最优选选自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分被卤代和/或可以带有1-2个选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基的基团。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为经由碳连接且选自A1-A14的5或6员杂芳基：
Figure S2006800271632D00291
其中箭头表示连接点，以及
R8为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
尤其优选氢或C1-C4烷基；
最优选氢；
R9为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；
特别优选卤素、C1-C4烷基或C1-C6卤代烷基；
尤其优选卤素或C1-C6卤代烷基；
非常优选C1-C6卤代烷基；
最优选C1-C4卤代烷基；
极为优选CF3；
R10为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
特别优选氢、卤素或C1-C4卤代烷基；
尤其优选氢或卤素；
最优选氢；和
R11为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基；
特别优选C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
尤其优选C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；
最优选C1-C4烷基；
极为优选CH3；
特别优选A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9；
其中R8-R11如上所定义；
最优选A1、A2、A5或A6；
其中R8-R11如上所定义。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丙氨酸，其中R1为氢。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丙氨酸，其中R2为氢或羟基；特别优选氢。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R1为氢；和R2为氢或羟基；特别优选氢。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R3为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；特别优选C1-C6烷基；尤其优选C1-C4烷基；最优选CH3。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基硫代羰基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7；
特别优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基或二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基，
其中所述烷基或烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7；
尤其优选氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C1-C6烷氧羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基或苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C6烷基，
其中烷基、环烷基或烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；或
SO2R7。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基，
其中所述烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基羰基或二-(C1-C4烷基)氨基羰基；
苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基，
其中苯基环可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；或
SO2R7；
特别优选氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R5为氢或C1-C4烷基；优选氢或CH3；尤其优选氢。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6-羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基-C1-C4烷基，
其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基羰基和C1-C6烷氧羰基，
C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-氨基-C1-C4烷基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)羰基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-氨基-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰基]氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基，苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，
杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基或杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；
特别优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基或苯基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；
尤其优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基或苯硫基-C1-C4烷基；
最优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4羟基烷基。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6-羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基，
其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基羰基和C1-C6烷氧羰基，
C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-氨基-C1-C4烷基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6基羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)羰基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰基]氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基，
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，
杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基或杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；
特别优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、3-6员杂环基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基或苯基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；
尤其优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、3-6员杂环基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基或苯硫基-C1-C4烷基；
最优选C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、3-6员杂环基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4羟基烷基。
同样优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
R7为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或苯基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以被C1-C4烷基取代；
特别优选C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基；
尤其优选甲基、三氟甲基或苯基。
特别优选如下式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中：
A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6员杂芳基；
其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
R1和R2为氢；
R3为C1-C4烷基，特别优选CH3；
R4为氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)；和
R5为氢；以及
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、3-6员杂环基、羟基羰基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4羟基烷基。
最优选式I.a化合物(对应于其中A＝A-1的式I，其中R8＝H，R9＝CF3，R1、R2和R5＝H；R3＝CH3)，尤其是表1的式I.a.1-I.a.138化合物，其中变量A和R1-R6的定义不仅相互组合而且在每种情况下单独对本发明化合物特别重要。
Figure S2006800271632D00371
表1
 序号  R4  R6
 I.a.1  H  CH3
 I.a.2  H  CH2CH3
 I.a.3  H  CH＝CH2
 I.a.4  H  CH＝CHCH3
 序号  R4  R6
 I.a.5  H  CH＝C(CH3)2
 I.a.6  H  C≡CH
 I.a.7  H  CF3
 I.a.8  H  CHF2
 I.a.9  H  CF2CF3
 I.a.10  H  CF2CHF2
 I.a.11  H  CH＝CCl2
 I.a.12  H  CH＝CF2
 I.a.13  H  CH2OH
 I.a.14  H  CH2CH2OH
 I.a.15  H  CH(OH)CH2OH
 I.a.16  H  环丙基
 I.a.17  H  环己基
 I.a.18  H  CH2COOH
 I.a.19  H  CH2O(CO)CH3
 I.a.20  H  CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.21  H  C≡C(C6H5)
 I.a.22  H  CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.23  H  CH2S(2-F-C6H4)
 I.a.24  C(O)CH3  CH3
 I.a.25  C(O)CH3  CH2CH3
 I.a.26  C(O)CH3  CH＝CH2
 I.a.27  C(O)CH3  CH＝CHCH3
 I.a.28  C(O)CH3  CH＝C(CH3)2
 I.a.29  C(O)CH3  C≡CH
 I.a.30  C(O)CH3  CF3
 I.a.31  C(O)CH3  CHF2
 I.a.32  C(O)CH3  CF2CF3
 I.a.33  C(O)CH3  CF2CHF2
 I.a.34  C(O)CH3  CH＝CCl2
 I.a.35  C(O)CH3  CH＝CF2
 I.a.36  C(O)CH3  CH2OH
 I.a.37  C(O)CH3  CH2CH2OH
 I.a.38  C(O)CH3  CH(OH)CH2OH
 I.a.39  C(O)CH3  环丙基
 I.a.40  C(O)CH3  环己基
 I.a.41  C(O)CH3  CH2COOH
 I.a.42  C(O)CH3  CH2O(CO)CH3
 序号  R4  R6
 I.a.43  C(O)CH3  CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.44  C(O)CH3  C≡C(C6H5)
 I.a.45  C(O)CH3  CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.46  C(O)CH3  CH2S(2-F-C6H4)
 I.a.47  C(O)叔C4H9  CH3
 I.a.48  C(O)叔C4H9  CH2CH3
 I.a.49  C(O)叔C4H9  CH＝CH2
 I.a.50  C(O)叔C4H9  CH＝CHCH3
 I.a.51  C(O)叔C4H9  CH＝C(CH3)2
 I.a.52  C(O)叔C4H9  C≡CH
 I.a.53  C(O)叔C4H9  CF3
 I.a.54  C(O)叔C4H9  CHF2
 I.a.55  C(O)叔C4H9  CF2CF3
 I.a.56  C(O)叔C4H9  CF2CHF2
 I.a.57  C(O)叔C4H9  CH＝CCl2
 I.a.58  C(O)叔C4H9  CH＝CF2
 I.a.59  C(O)叔C4H9  CH2OH
 I.a.60  C(O)叔C4H9  CH2CH2OH
 I.a.61  C(O)叔C4H9  CH(OH)CH2OH
 I.a.62  C(O)叔C4H9  环丙基
 I.a.63  C(O)叔C4H9  环己基
 I.a.64  C(O)叔C4H9  CH2COOH
 I.a.65  C(O)叔C4H9  CH2O(CO)CH3
 I.a.66  C(O)叔C4H9  CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.67  C(O)叔C4H9  C≡C(C6H5)
 I.a.68  C(O)叔C4H9  CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.69  C(O)叔C4H9  CH2S(2-F-C6H4)
 I.a.70  C(O)N(CH3)2  CH3
 I.a.71  C(O)N(CH3)2  CH2CH3
 I.a.72  C(O)N(CH3)2  CH＝CH2
 I.a.73  C(O)N(CH3)2  CH＝CHCH3
 I.a.74  C(O)N(CH3)2  CH＝C(CH3)2
 I.a.75  C(O)N(CH3)2  C≡CH
 I.a.76  C(O)N(CH3)2  CF3
 I.a.77  C(O)N(CH3)2  CHF2
 序号  R4 R6
 I.a.78  C(O)N(CH3)2 CF2CF3
 I.a.79  C(O)N(CH3)2 CF2CHF2
 I.a.80  C(O)N(CH3)2 CH＝CCl2
 I.a.81  C(O)N(CH3)2 CH＝CF2
 I.a.82  C(O)N(CH3)2 CH2OH
 I.a.83  C(O)N(CH3)2 CH2CH2OH
 I.a.84  C(O)N(CH3)2 CH(OH)CH2OH
 I.a.85  C(O)N(CH3)2 环丙基
 I.a.86  C(O)N(CH3)2 环己基
 I.a.87  C(O)N(CH3)2 CH2COOH
 I.a.88  C(O)N(CH3)2 CH2O(CO)CH3
 I.a.89  C(O)N(CH3)2 CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.90  C(O)N(CH3)2 C≡C(C6H5)
 I.a.91  C(O)N(CH3)2 CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.92  C(O)N(CH3)2 CH2S(2-F-C6H4)
 I.a.93  C(O)N(CH3)(C6H5) CH3
 I.a.94  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2CH3
 I.a.95  C(O)N(CH3)(C6H5) CH＝CH2
 I.a.96  C(O)N(CH3)(C6H5) CH＝CHCH3
 1.a.97  C(O)N(CH3)(C6H5) CH＝C(CH3)2
 I.a.98  C(O)N(CH3)(C6H5) C≡CH
 I.a.99  C(O)N(CH3)(C6H5) CF3
 I.a.100  C(O)N(CH3)(C6H5) CHF2
 I.a.101  C(O)N(CH3)(C6H5) CF2CF3
 I.a.102  C(O)N(CH3)(C6H5) CF2CHF2
 I.a.103  C(O)N(CH3)(C6H5) CH＝CCl2
 I.a.104  C(O)N(CH3)(C6H5) CH＝CF2
 I.a.105  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2OH
 I.a.106  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2CH2OH
 I.a.107  C(O)N(CH3)(C6H5) CH(OH)CH2OH
 I.a.108  C(O)N(CH3)(C6H5) 环丙基
 I.a.109  C(O)N(CH3)(C6H5) 环己基
 I.a.110  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2COOH
 I.a.111  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2O(CO)CH3
 I.a.112  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.113  C(O)N(CH3)(C6H5) C≡C(C6H5)
 I.a.114  C(O)N(CH3)(C6H5) CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.115  C(O)N(CH3)(C6H5) CH2S(2-F-C6H4)
 序号  R4  R6
 I.a.116  SO2CH3  CH3
 I.a.117  SO2CH3  CH2CH3
 I.a.118  SO2CH3  CH＝CH2
 I.a.119  SO2CH3  CH＝CHCH3
 I.a.120  SO2CH3  CH＝C(CH3)2
 I.a.121  SO2CH3  C≡CH
 I.a.122  SO2CH3  CF3
 I.a.123  SO2CH3  CHF2
 I.a.124  SO2CH3  CFxCF3
 I.a.125  SO2CH3  CF2CHF2
 I.a.126  SO2CH3  CH＝CCl2
 I.a.127  SO2CH3  CH＝CF2
 I.a.128  SO2CH3  CH2OH
 I.a.129  SO2CH3  CH2CH2OH
 I.a.130  SO2CH3  CH(OH)CH2OH
 I.a.131  SO2CH3  环丙基
 I.a.132  SO2CH3  环己基
 I.a.133  SO2CH3  CH2COOH
 I.a.134  SO2CH3  CH2O(CO)CH3
 I.a.135  SO2CH3  CH2O(CO)N(CH3)2
 I.a.136  SO2CH3  C≡C(C6H5)
 I.a.137  SO2CH3  CH(OH)CH(OH)C6H5
 I.a.138  SO2CH3  CH2S(2-F-C6H4)
最优选式I.b化合物，尤其是式I.b.1-I.b.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A1，其中R8＝CH3和R9＝CF3。
最优选式I.c化合物，尤其是式I.c.1-I.c.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A2，其中R8＝H和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00421
最优选式I.d化合物，尤其是式I.d.1-I.d.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A3，其中R8＝H和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00422
最优选式I.e化合物，尤其是式I.e.1-I.e.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A3，其中R8＝CH3和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00423
最优选式I.f化合物，尤其是式I.f.1-I.f.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A4，其中R8＝H和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00424
最优选式I.g化合物，尤其是式I.g.1-I.g.138化合物，它们与对应的式1.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A5，其中R11＝H，R9＝CF3和R10＝H。
Figure S2006800271632D00425
最优选式I.h化合物，尤其是式I.h.1-I.h.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A5，其中R11＝CH3，R9＝CF3和R10＝H。
最优选式I.j化合物，尤其是式I.j.1-I.j.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A8，其中R8＝H和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00432
最优选式I.k化合物，尤其是式I.k.1-I.k.138化合物，它们与对应的式I.a.1-I.a.138化合物的不同在于A为A8，其中R8＝CH3和R9＝CF3。
Figure S2006800271632D00433
式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺可以通过不同途径得到，例如通过下列方法：
方法A
首先使式V的丝氨酸衍生物与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应而得到对应的式III的杂芳酰基衍生物，然后使后者与式II的胺反应，得到所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺：
Figure S2006800271632D00434
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基(isoureyl)。
式V的丝氨酸衍生物与其中L2为羟基的式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物得到式III的杂芳酰基衍生物的反应在活化试剂和碱存在下通常在0C至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-110℃下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jursic，B.S.等，Synth Commun 2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis 2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.ChemB.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Synthesis(10)，891-894(1991)]。
合适的活化试剂是缩合剂，例如与聚苯乙烯结合的二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑，氯代甲酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙基酯、氯代甲酸异丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，还有二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙，碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁，碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠，还有有机碱，例如叔胺，如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，还有双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且合适的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
式V的丝氨酸衍生物与其中L2为卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基的式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物得到式III的杂芳酰基衍生物的反应在碱存在下通常在0℃至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100℃下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Bergmann，E.D.等，J Chem Soc 1951，2673；Zhdankin，V.V.等，Tetrahedron Lett.2000，41(28)，5299-5302；Martin，S.F.等，Tetrahedron Lett.1998，39(12)，1517-1520；Jursic，B.S.等，Synth Commun2001，31(4)，555-564；Albrecht，M.等，Synthesis 2001，(3)，468-472；Yadav，L.D.S.等，Indian J.Chem B.41(3)，593-595(2002)；Clark，J.E.等，Sythesis(10)，891-894(1991)]。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺类，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺和吡啶。
碱通常以等摩尔量使用。然而，它们还可以过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于V过量使用IV。
产物的后处理和分离可以以本身已知的方法进行。
当然还可以首先以类似方式使式V的丝氨酸衍生物与式II的胺反应而得到对应的酰胺，然后使后者与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应，得到所需的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺。
制备式III的杂芳酰基衍生物所需要的式V的丝氨酸衍生物(例如其中L1＝羟基或C1-C6烷氧基)由文献已知，甚至以对映体或非对映体纯形式已知，或可以按照所引用的文献制备：
-通过甘氨酸烯醇化物等价物与醛或酮缩合[Blaser，D.等，Liebigs Ann.Chem.10，1067-1078(1991)；Seethaler，T.等，Liebigs Ann.Chem.1，11-17(1991)；Weltenauer，G.等，Gazz.Chim.Ital.81，162(1951)；Dalla Croce，P.等，Heterocycles 52(3)，1337-1344(2000)；Van der Werf，A.W.等，J.Chem.Soc.Chem.Commun.100，682-683(1991)；Caddick，S.等，Tetrahedron 57(30)，6615-6626(2001)；Owa，T.等，Chem.Lett.1，83-86(1988)；Alker，D.等，Tetrahedron 54(22)，6089-6098(1998)；Rousseau，J.F.等，J.Org.Chem.63(8)，2731-2737(1998)；  Saeed，A.等，Tetrahedron48(12)，2507-2514(1992)；Dong，L.等，J.Org.Chem.67(14)，4759-4770(2002)]。
-通过丙烯酸衍生物的氨基羟基化[Zhang，H.X.等，TetrahedronAsymmetr.11(16)，3439-3447(2000)；Fokin，V.V.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(18)，3455(2001)；Sugiyama，H.等，Tetrahedron Lett.43(19)，3489-3492(2002)；Bushey，M.L.等，J.Org.Chem.64(9)，2984-2985(1999)；Raatz，D.等，Synlett(12)，1907-1910(1999)]。
-通过3-羟基丙酸衍生物2位中的离去基团的亲核取代[Owa，T.等，Chem.Lett.(11)，1873-1874(1988)；Boger，D.L.等，J.Org.Chem.57(16)，4331-4333(1992)；Alcaide，B.等，Tetrahedron Lett.36(30)，5417-5420(1995)]。
-通过醛与亲核试剂的缩合而形成唑啉并随后水解[Evans，D.A.等，Angew.Chem.Int.Edit.40(10)，1884-1888(2001)；Ito，Y.等，Tetrahedron Lett.26(47)，5781-5784(1985)；Togni，A.等，J.Organomet.Chem.381(1)，C21-5(1990)；Longmire，J.M.等，Organometallics 17(20)，4374-4379(1998)；Suga，H.等，J.Org.Chem.58(26)，7397-7405(1993)]。
-通过2-酰氨基丙酸衍生物的氧化性环化而得到唑啉并随后水解(JP10101655)。
-通过乙烯基亚胺类与醛的Diels-Alder反应而得到嗪并随后水解[Bongini，A.等，Tetrahedron Asym.12(3)，439-454(2001)]。
制备式III的杂芳酰基衍生物所需的式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物可以市购或可以类似于由文献已知的程序由对应的卤化物通过格利雅反应制备[例如A.Mannschuk等，Angew.Chem.100，299(1988)]。
其中L1＝羟基的式III的杂芳酰基衍生物或其盐与式II的胺得到所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的反应在活化试剂存在下和合适的话在碱存在下通常在0℃至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100℃下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中进行[参见Perich，J.W.Johns，R.B.J.Org.Chem.53(17)，4103-4105(1988)；Somlai，C.等，Synthesis(3)，285-287(1992)；Gupta，A.等，J.Chem.Soc.Perkin Trans.2，1911(1990)；Guan等，J.Comb.Chem.2，297(2000)]。
合适的活化试剂是缩合剂，例如与聚苯乙烯结合的二环己基碳化二亚胺、二异丙基碳化二亚胺、羰基二咪唑，氯代甲酸酯，如氯代甲酸甲酯、氯代甲酸乙酯、氯代甲酸异丙基酯、氯代甲酸异丁基酯、氯代甲酸仲丁基酯或氯代甲酸烯丙酯，新戊酰氯，聚磷酸，丙烷膦酸酐，二(2-氧代-3-唑烷基)磷酰基氯(BOPCl)或磺酰氯，如甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或苯磺酰氯。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺类，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用。然而，它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。
产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。
其中L1＝C1-C6烷氧基的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺得到所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的反应通常在0℃至反应混合物的沸点的温度下，优选在0-100℃下，特别优选在室温下在惰性有机溶剂中，合适的话在碱存在下进行[参见Kawahata，N.H.等，Tetrahedron Lett.43(40)，7221-7223(2002)；Takahashi，K.等，J.Org.Chem.50(18)，3414-3415(1985)；Lee，Y.等，J.Am.Chem.Soc.121(36)，8407-8408(1999)]。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃(THF)，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)或水；特别优选二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的话，该反应可以在碱存在下进行。合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；此外还有有机碱，如叔胺类，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、三乙胺、乙基二异丙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。
碱通常以催化量使用。然而，它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III过量使用II。
产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。
制备式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺所需的式II的胺可以市购。
方法B
其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过使其中酰基可以为可裂解的保护性基团如苄氧羰基(参见VIIIa，其中∑＝苄基)或叔丁氧羰基(参见VIIIa，其中∑＝叔丁基)的式VIII的酰化甘氨酸衍生物与羰基化合物VII缩合以给出对应的羟醛产物VI而得到。然后裂解保护性基团并使用式IV的杂芳基酸衍生物酰化所得其中R4＝氢的式V的丝氨酸衍生物。
类似地，还可以在碱存在下将其中酰基为取代的杂芳酰基的式VIII的酰化甘氨酸衍生物(参见VIIIb)用羰基化合物VII转化成其中R4＝氢的杂芳酰基衍生物III：
Figure S2006800271632D00501
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
甘氨酸衍生物VIII与羰基化合物VII得到其中R4＝氢的对应的羟醛产物VI或杂芳酰基衍生物III的反应通常在-100℃至反应混合物的沸点的温度下，优选在-80℃至20℃下，特别优选在-80℃至-20℃下在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[参见J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)]。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，以及还有二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺，特别优选乙醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙，碱金属氮化物，如二异丙基氨基锂、六甲基二硅氮烷基化锂，有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂；以及还有碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢化钠、六甲基二硅氮烷基化锂和二异丙基氨基锂。
碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于甘氨酸衍生物VIII使用过量的碱和/或羰基化合物VII。
产物的后处理和分离可以本身已知的方式进行。
制备化合物I所需的式VIII的甘氨酸衍生物可以市购、由文献[例如H.Pessoa-Mahana等，Synth.Comm.32，1437(2002)]已知或可以按照所引用的文献制备。
保护性基团通过由文献已知的方法裂解，得到其中R4＝氢的式V的丝氨酸衍生物[参见J.-F.Rousseau等，J.Org.Chem.63，2731-2737(1998)；J.M.Andres，Tetrahedron 56，1523(2000)]；在∑＝苄基的情况下通过氢解，优选使用氢气和Pd/C在甲醇中氢解；在∑＝叔丁基的情况下使用酸，优选使用在二烷中的盐酸。
其中R4＝氢的丝氨酸衍生物V与其中R4＝氢的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物IV得到其中R4＝氢的杂芳酰基衍生物III的反应通常类似于在方法A中所述的式V的丝氨酸衍生物与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物得到杂芳酰基衍生物III的反应而进行。
类似于方法A，然后可以使其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应得到所需的其中R4＝氢的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，后者随后可以用式IX化合物衍生而得到式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，Tetrahedron Lett.43(22)，4041-4044(2002)]。
还可以首先用式IX化合物衍生其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物而得到其他式III的杂芳酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应，得到所需的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺：
Figure S2006800271632D00521
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核置换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
式III的杂芳酰基衍生物(其中合适的话R4＝氢)与式II的胺得到式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺(其中合适的话R4＝氢)的反应通常类似于在方法A中所述的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺的反应而进行。
其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物或其中R4＝氢的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺与式IX化合物得到式III的杂芳酰基衍生物或式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的反应通常在0-100℃，优选10-50℃的温度下在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，Liebigs Ann.Chem.565(1987)]。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选二氯甲烷、叔丁基甲基醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如氨基锂、氨基钠和氨基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基卤化镁如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选氢氧化钠、氢化钠和三乙胺。
碱通常以等摩尔量使用；然而，它们还可以以催化量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于III或I使用过量的碱和/或IX。
产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。
所需式VIII化合物可以市购。
方法C
其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过首先用式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物得到对应的式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物，然后与式VII的羰基化合物缩合并同时脱羧而得到：
Figure S2006800271632D00541
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
L4为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
用式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物酰化式XI的氨基丙二酰基化合物以得到对应的式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的丝氨酸衍生物与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物得到对应的式III的杂芳酰基衍生物的反应而进行。
式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物与式VII的羰基化合物得到其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物的反应通常在0-100℃，优选10-50C的温度下，在惰性有机溶剂中在碱存在下进行[例如参见US 4904674；Hellmann，H.等，Liebigs Ann.Chem.631，175-179(1960)]。
若式X的N-酰基氨基丙二酰基化合物中的L4为C1-C6烷氧基，则有利的是首先通过酯水解将L4转化成羟基[例如Hellmann，H.等，LiebigsAnn.Chem.631，175-179(1960)]。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选乙醚、二烷和四氢呋喃。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的碱通常为无机化合物，如碱金属和碱土金属氢氧化物，如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙；碱金属和碱土金属氧化物，如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁；碱金属和碱土金属氢化物，如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙；碱金属氨化物，如氨基锂、氨基钠和氨基钾；碱金属和碱土金属碳酸盐，如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钙；以及碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；有机金属化合物，尤其是碱金属烷基化物，如甲基锂、丁基锂和苯基锂，烷基卤化镁如甲基氯化镁，以及碱金属和碱土金属醇盐，如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔戊醇钾和二甲氧基镁；此外还有有机碱，如叔胺，例如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶，例如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺。特别优选三乙胺和二异丙基乙基胺。
碱通常以催化量使用；然而，它们还可以以等摩尔量、过量使用或合适的话，用作溶剂。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于X使用过量的碱。
产物的后处理和分离以本身已知的方式进行。
根据上述方法A或B，然后可以将得到的其中R4＝氢的式III的杂芳酰基衍生物转化成所需的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺。
所需的式XI的氨基丙二酰基化合物可以市购和/或由文献已知[例如US 4904674；Hellmann，H.等，Liebigs Ann.Chem.631，175-179(1960)]，或者它们可以按照所引用的文献制备。
所需的式VII的杂环化合物可以市购。
方法D
其中R4和R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过首先用式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物得到对应的式XII的N-酰基酮基化合物，然后还原酮基而得到[Girard A，Tetrahedron Lett.37(44)，7967-7970(1996)；Nojori R.J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989)；Schmidt U.Synthesis(12)，1248-1254(1992)；Bolhofer，A.J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]：
Figure S2006800271632D00561
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L2为可亲核置换的离去基团，例如羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、磷酰基或异脲基。
用式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物以得到式XII的N-酰基酮基化合物的反应通常类似于在方法A中所述的式V的丝氨酸衍生物与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物得到对应的式III的杂芳酰基衍生物的反应而进行。
制备其中R4和R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物所需的式XIII的酮基化合物由文献已知[WO 02/083111；Boto，A.等，Tetrahedron Letters39(44)，8167-8170(1988)；von Geldern，T.等，J.of Med.Chem.39(4)，957-967(1996)；Singh，J.等，Tetrahedron Letters 34(2)，211-214(1993)；ES 2021557；Maeda，S.等，Chem.& Pharm.Bull.32(7)，2536-2543(1984)；Ito，S.等，J.of Biol.Chem.256(15)，7834-4783(1981)；Vinograd，L.等，Zhurnal Organicheskoi Khimii 16(12)，2594-2599(1980)；Castro，A.等，J.Org.Chem.35(8)，2815-2816(1970)；JP 02-172956；Suzuki，M.等，J.Org.Chem.38(20)，3571-3575(1973)；Suzuki，M.等，Synthetic Communications2(4)，237-242(1972)]或者可以按照所引用的文献制备。
式XII的N-酰基酮基化合物到其中R4和R5＝氢的式III的杂芳酰基衍生物的还原通常在0-100℃，优选20-80℃的温度下在惰性有机溶剂中在还原剂存在下进行。
合适的溶剂是脂族烃类，如戊烷、己烷、环己烷和C5-C8链烷烃的混合物，芳族烃类，如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯，卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；特别优选甲苯、二氯甲烷或叔丁基甲基醚。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的还原剂例如为硼氢化钠、硼氢化锌、氰基硼氢化钠、三乙基硼氢化锂(Superhydrid)、三仲丁基硼氢化锂(L-Selectrid)、氢化铝锂或硼烷[例如参见WO 00/20424；Marchi，C.等，Tetrahedron 58(28)，5699(2002)；Blank，S.等，Liebigs Ann.Chem.(8)，889-896(1993)；Kuwano，R.等，J.Org.Chem.63(10)，3499-3503(1998)；Clariana，J.等，Tetrahedron 55(23)，7331-7344(1999)]。
此外，还原还可以在氢气和催化剂存在下进行。合适的催化剂例如为[Ru(BINAP)Cl2]或Pd/C[参见Noyori，R.等，J.Am.Chem.Soc.111(25)，9134-9135(1989)；Bolhofer，A.等，J.Am.Chem.Soc.75，4469(1953)]。
此外，还原还可以在微生物存在下进行。合适的微生物例如为鲁氏酵母(Saccharomyces Rouxii)[参见Soukup，M.等，Helv.Chim.Acta 70，232(1987)]。
式XII的N-酰基酮基化合物和所述还原剂通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XII使用过量还原剂。
产物的后处理和分离可以本身已知的方式进行。
然后可以根据上述方法A和B将所得到的其中R4和R5为氢的式III的杂芳酰基衍生物转化成所需要的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺。
方法E
其中R4为氢且R6为-C(OH)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过用氧化剂如四氧化锇或高锰酸锇将式XIV的乙烯基甘氨酸二羟基化而得到：
Figure S2006800271632D00571
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
该反应通常在-78℃至反应混合物的沸点的温度下，优选-10℃至120℃，特别优选0-50℃下在惰性有机溶剂中，合适的话在再氧化剂如N-甲基吗啉N-氧化物存在下进行(D.Johnson等，Tetrahedron 2000，56，5，781)。
合适的溶剂是卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类，如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二烷、茴香醚和四氢呋喃，腈类，如乙腈和丙腈，酮类，如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和水；特别优选丙酮或水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XIV使用过量氧化剂。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
制备其中R4为氢且R6为-C(OH)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文献已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2907；M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin I 1997，4，487]或者可以按照所引用的文献制备。
类似于方法A，随后可以使其中R4为氢且R6为-C(OH)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应而得到其中R4为氢且R6为-C(OH)R’R”的所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物将后者衍生而得到其中R6为-C(OR4)R’R”的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，Tetrahedron Lett.43(22)，4041-4044(2002)]；
还可以类似于方法B首先用式IX化合物衍生其中R4为氢的式III的杂芳酰基衍生物而得到其中R6为-C(OR4)R’R”的其他式III的杂芳酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应而得到其中R6为-C(OR4)R’R”的所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺：
Figure S2006800271632D00591
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核置换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
方法F
其中R4为氢且R6为-C(Nuc)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物还可以通过用环氧化试剂将式XIV的乙烯基甘氨酸环氧化以得到式XV的环氧基甘氨酸，然后将该环氧化物亲核开环而得到：
Figure S2006800271632D00601
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
Nuc-M+例如为硫醇盐，如苯硫酚钠，烃氧基金属，如苯酚钾，或氨化物，如咪唑化钠。
环氧化通常在-78℃至反应混合物的沸点，优选-20℃至50℃，尤其是0-30℃的温度下在惰性有机溶剂中进行[参见P.Meffre等，TetrahedronLett.1990，31，16，2291]。
合适的环氧化剂为过酸和过氧化物(例如间氯过苯甲酸、过乙酸、二甲基二环氧乙烷、过氧化氢)。
合适的溶剂是卤代烃类，如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及水，特别优选卤代烃类和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XIV使用过量的环氧化剂。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
制备其中R4为氢且R6为-C(OH)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物所需的式XIV的乙烯基甘氨酸由文献已知[D.B.Berkowitz等，J.Org.Chem.2000，65，10，2907；M.Koen等，J.Chem.Soc.Perkin I 1997，4，487]或者可以按照所引用的文献制备。
环氧化物的开环通常在-78℃至反应混合物的沸点，优选-20℃至100℃，特别优选0-50℃的温度下在惰性有机溶剂中，合适的话在催化剂存在下进行[参见P.Meffre等，Tetrahedron Lett.1990，31，16，2291；M.R.Paleo等，J.Org.Chem.2003，68，1，130]。
合适的溶剂是醇类，如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水，特别优选甲醇和水。
还可以使用所述溶剂的混合物。
合适的酸催化剂是路易斯酸，如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)、氯化锌(II)和高氯酸镁。
催化剂通常基于化合物XV以1-100mol％，优选1-10mol％的量使用。
原料通常以等摩尔量相互反应。可能有利的是基于XV使用过量的Nuc-M+。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合，分离各相并且需要的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以粘稠油形式得到，它们在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
类似于方法A，随后可以使其中R4为氢且R6为-C(Nuc)R’R”的式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应而得到其中R4为氢且R6为-C(Nuc)R’R”的所需式I的苯甲酰基取代的丝氨酸酰胺，然后可以用式IX化合物将后者衍生而得到其中R6为-C(OR4)R’R”的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺[例如参见Yokokawa，F.等，Tetrahedron Lett.42(34)，5903-5908(2001)；Arrault，A.等，Tetrahedron Lett.43(22)，4041-4044(2002)]；
还可以类似于方法B首先用式IX化合物衍生其中R4为氢的式III的杂芳酰基衍生物而得到其中R6为-C(Nuc)R’R”的其他式III的苯甲酰基衍生物[例如参见Troast，D.等，Org.Lett.4(6)，991-994(2002)；Ewing W.等，Tetrahedron Lett.30(29)，3757-3760(1989)；Paulsen，H.等，LiebigsAnn.Chem.565(1987)]，然后类似于方法A与式II的胺反应而得到其中R6为-C(Nuc)R’R”的所需式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺：
L1为可亲核置换的离去基团，例如羟基或C1-C6烷氧基。
L3为可亲核置换的离去基团，例如卤素、羟基或C1-C6烷氧基。
R’为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
R”为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、苯基或C1-C6烷氧羰基。
Nuc-M+例如为为硫醇盐，如苯硫酚钠，烃氧基金属，如苯酚钾，或氨化物，如咪唑化钠。
本发明还提供了式III的杂芳酰基衍生物：
Figure S2006800271632D00631
其中A、R1和R4、R5和R6如上所定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基。
中间体的特别优选实施方案就各变量而言对应于式I的基团A、R1和R4-R6的那些。
特别优选如下式III的杂芳酰基衍生物，其中：
A为选自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基和吡啶基的5或6员杂芳基；其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基的基团；
R1为氢；
R4为氢、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)-氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(C1-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、SO2CH3、SO2CF3或SO2(C6H5)；
R5为氢；和
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6羟基烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4羟基烷基。
下列实施例用来说明本发明。
制备实施例
Figure S2006800271632D00632
Figure S2006800271632D00633
Figure S2006800271632D00634
(表3第3.10号化合物)
1.1)[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]乙酸乙酯
Figure S2006800271632D00635
将3.63g(25.8mmol)甘氨酸乙酯盐酸盐溶于CH2Cl2和THF中，在RT下加入5.00g(25.8mmol)1-甲基-3-三氟甲基-4-甲酸和7.82g三乙胺(77.3mmol)并在0℃下加入6.56g(25.8mmol)二-(2-氧代)-3-唑烷基)磷酰氯。将该混合物在0℃下搅拌3小时，然后在RT下搅拌16小时。然后除去溶剂，将残余物溶于乙酸乙酯中，洗涤并干燥，随后除去溶剂。得到3.88g(理论值的54％)红色油状标题化合物。
1H-NMR(DMSO)：δ＝1.20(t，3H)；3.95(s，6H)；4.15(q，2H)；8.35(s，1H)；8.65(t，1H)。
1.2)3-羟基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]戊-4-烯酸乙酯(表2第2.2号化合物)
在-50℃下将溶于THF中的3.45g(12.4mmol)[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]乙酸乙酯滴加到18.5ml(37.0mmol)二异丙基氨基锂的2M THF/庚烷/乙苯溶液中。在-50℃下搅拌1.5小时后，将该混合物冷却到-78℃并滴加溶于THF中的0.83g(14.8mmol)丙烯醛。在-78℃下搅拌2小时后，将该混合物用饱和NH4Cl水溶液水解并温热到RT。在分离各相之后，将有机相干燥并除去溶剂。残余物通过层析(SiO2，环己烷/乙酸乙酯)提纯。得到1.65g(理论值的40％)无色固体状标题化合物(约1∶1非对映体混合物)，其无需进一步提纯而使用。
1.3)N-(2-羟基-1-甲基氨基甲酰基丁-3-烯基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑 -4-甲酰胺(表3第3.4号化合物)
Figure S2006800271632D00642
将1.65g(4.92mmol)3-羟基-2-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]戊-4-烯酸乙酯溶于甲醇中。在0℃下引入1小时的甲胺气体。在RT下搅拌16小时后，除去溶剂并将残余物由丙酮重结晶。沉淀给出0.65g无色粉末状赤型标题化合物，滤液含有0.75g异构体混合物。因此，总产量为1.40g(理论值的89％)。
1H-NMR(DMSO)(赤型异构体)：δ＝2.55(d，3H)；4.95(s，3H)；4.25(m，1H)；4.35(t，1H)；5.10(d，1H)；5.25(d，1H)；5.35(d，1H)；5.80(m，1H)；7.95(d，1H)；8.10(d，1H)；8.45(s，1H)。
1.4)乙酸1-{甲基氨基甲酰基-[(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羰基)氨基]- 甲基}烯丙基酯(表3第3.10号化合物)
Figure S2006800271632D00651
将134mg(0.42mmol)N-(2-羟基-1-甲基氨基甲酰基丁-3-烯基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、28mg(0.46mmol)乙酸和20mg(0.17mmol)二甲基氨基吡啶溶于CH2Cl2中。在0℃下加入88mg(0.46mmol)1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(乙基碳化二亚胺)盐酸盐。在RT下搅拌16小时后洗涤反应溶液并除去溶剂。得到0.10g(理论值的66％)无色粉末状标题化合物(M+(m/z)＝362)。
除了上述化合物外，以类似于上述方法的方式制备或可以类似于上述方法的方式制备的其他式III的杂芳酰基衍生物和式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺列于下表2和3中。
Figure S2006800271632D00661
其中R1和R5＝H
表2
 序号 A R4  R6  L1  非对映体比 手性 M+(m/z)
 2.1. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CF3  OC2H5  3∶2 外消旋 377
 2.2. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH2  OC2H5  1∶1 外消旋 335
 2.3. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  C≡CH  OC2H5  1∶1 外消旋 333
 2.4. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  4-2H-四氢吡喃基
Figure S2006800271632D00662
其中R1、R2和R5＝H
R3＝CH3
表3
 序号 A R4  R6 非对映体比 手性 熔点  M+(m/z)
 3.1. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  H - 2-S 160
 3.2. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH3 1∶0 2-S 141
 3.3. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  C(CH3)3 1∶0 2-S 166
 3.4. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH2 1∶1 外消旋 136  320
 3.5. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝(CH3)2 1∶0 2-S 130
 3.6. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  C＝CH 1∶1 外消旋 160  318
 3.7. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CF3 3∶2 外消旋 188  362
 3.8. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH2(C6H5) 6∶1 外消旋 146
 序号 A  R4  R6 非对映体比 手性 熔点 M+(m/z)
 3.9. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CO)CH3  CH3     1∶0 2-S 197
 3.10. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CO)CH3  CH＝CH2     1∶1 外消旋 160 362
 3.11. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CO)C(CH3)3  CF3     3∶2 外消旋 210 446
 3.12. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CO)N(CH3)2  CF3     1∶1 外消旋 213 433
 3.13. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CO)N(CH3)2  CH＝CH2     1∶1 外消旋 106 391
 3.14. 3-CF3-4-噻吩基 H  CH2(C6H5)     1∶0 外消旋 160
 3.15. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2CHNHCO  CH3     1∶0 2-S，3-R 393
 3.16. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  2，2-Cl2-环丙基     1∶1 外消旋 166
 3.17. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  3-2H-四氢吡喃基     1∶1 外消旋 197
 3.18. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  4-2H-四氢吡喃基     1∶0 外消旋 220
 3.19. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  4-2H-四氢吡喃基     0∶1 外消旋 221
 3.20. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  5-(CH3)2-2-四氢呋喃基     1∶1 外消旋 181
 3.21. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3)     1∶0 外消旋 188
 3.22. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3)     2∶1 外消旋 182
 3.23. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OCOCH3)CH(OCOCH3)(2-Cl-5-NO2-C6H3)  5∶1 外消旋 105
 3.24. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OCOCH3)CH(OCOCH3)(3，5-Cl2-C6H3) 1∶1 外消旋 225
 3.25. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OCON(CH3)2)CH(OCON(CH3)2)-CONHCH3    1∶1 外消旋 624
 3.26. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OH)C(CH3)2(OH)     1∶1 外消旋 120
 3.27. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OH)(CH(OH)(2-Cl-5-NO2-C6H3)     1∶1 外消旋 104
 3.28. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OH)CH(OH)(4-Cl-C6H4)     1∶1 外消旋 119
 3.29. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH(OH)CH2(OH)     1∶1 外消旋 425
 3.30. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH[OCON(CH3)2]CH2[OCON(CH3)2]     1∶1 外消旋 567
 3.31. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝C(CH3)2     1∶0 外消旋 190
 3.32. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝CH(2-Cl-5-NO2-C6H3)     5∶1 外消旋 546
 3.33. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝CH(3，5-Cl2-C6H3)     1∶2 外消旋 160
 3.34. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝CH(4-Cl-C6H4)     1∶0 外消旋 175
 序号 A  R4  R6 非对映体比 手性 熔点 M+(m/z)
 3.35. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝CH(4-Cl-C6H4) 3∶2 外消旋 185
 3.36. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH＝CH(5-Cl-2-噻吩基) 1∶0 外消旋 200
 3.37. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2NH3 +Cl- 3∶1 外消旋 430
 3.38. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2NHCO(2-F-C6H4) 5∶1 外消旋 84
 3.39. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2NHCOCH3 4∶1 外消旋 436
 3.40. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2NHCONHCH3 1∶0 外消旋 210
 3.41. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2NHCOOC(CH3)3 1∶0 外消旋 137
 3.42. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2OCH3 3∶1 外消旋 180
 3.43. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH2OH 2∶1 外消旋 157
 3.44. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CH3 1∶0 2-S，3-R 152
 3.45. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CHO(COCH3)CHO(COCH3)(5-Cl-2-噻吩基) 1∶1 外消旋 160
 3.46. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CHOHCHOH(3，5-Cl2-C6H3) 1∶1 外消旋 125
 3.47. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  CHOHCHOH(5-Cl-2-噻吩基) 1∶1 外消旋 541
 3.48. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  环丙基 2∶1 外消旋 184
 3.49. 1-CH3-2-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  环丙基 6∶1 外消旋 405
 3.50. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)2NCO  环丙基 1∶6 外消旋 405
 3.51. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 (CH3)3C(CH3)2Si  CH3 1∶0 2-S，3-R 88
 3.52. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 C2H5NHCO  CH3 1∶0 2-S，3-R  379
 3.53. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 C6H5NHCO  CH3 1∶0 2-S，3-R 209
 3.54. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3(CH3O)NCO  4-2H-四氢吡喃基 0∶1 外消旋 224
 3.55. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  3-2H-四氢吡喃基 1∶1 外消旋 186
 3.56. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  4-2H-四氢吡喃基 1∶0 外消旋 178
 3.57. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  5-(CH3)2-2-四氢呋喃基 1∶1 外消旋 185
 3.58. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3) 1∶1 外消旋 525
 3.59. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH(OH)CH(OH)(4-Cl-C6H4) 1∶1 外消旋 506
 3.60. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH＝C(CH3)2 3∶1 外消旋 390
 3.61. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH＝CH(4-Cl-C6H4) 3∶1 外消旋 130
 序号 A R4  R6 非对映体比 手性 熔点 M+(m/z)
 3.62. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH3 1∶0 2-R，3-S 198
 3.63. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  CH3 1∶0 2-R，3-S 176
 3.64. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3CO  环丙基 2∶1 外消旋 201
 3.65. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  3-2H-四氢吡喃基 1∶1 外消旋 186
 3.66. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  4-2H-四氢吡喃基 1∶1 外消旋 151
 3.67. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  4-2H-四氢吡喃基 0∶1 外消旋 238
 3.68. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  4-2H-四氢吡喃基 1∶0 外消旋 220
 3.69. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  5-(CH3)2-2-四氢呋喃基 1∶1 外消旋 449
 3.70. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3) 1∶1 外消旋 218
 3.71. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  CH3 1∶0 2-S，3-R 239
 3.72. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3HNCO  环丙基 2∶1 外消旋 227
 3.73. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3OCO  CH3 1∶0 2-R，3-S 128
 3.74. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3OCO  CH3 1∶0 2-S，3-R 130
 3.75. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 CH3OCO  CH3 1∶0 2-S，3-S 138
 3.76. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  2，2-Cl2-环丙基 1∶1 外消旋 403
 3.77. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  3-2H-四氢吡喃基 1∶1 外消旋 167
 3.78. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  4-H-四氢吡喃基 3∶2 外消旋 176
 3.79. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  4-2H-四氢吡喃基 1∶0 外消旋 230
 3.80. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  4-H-四氢吡喃基 0∶1 外消旋 230
 3.81. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  5-(CH3)2-2-四氢呋喃基 1∶1 外消旋 184
 3.82. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3) 1∶0 外消旋 209
 3.83. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH(CH3)O(2，4-Cl2-C6H3) 2∶1 外消旋 130
 3.84. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH(OH)CH(OH)CONHCH3 1∶1 外消旋 411
 3.85. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝C(CH3)2 4∶1 外消旋 134
 3.86. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(2-Cl-5-NO2-C6H3) 5∶1 外消旋 207
 3.87. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(2-Cl-5-NO2-C6H3) 1∶0 外消旋 235
 3.88. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(3，5-Cl2-C6H3) 1∶2 外消旋 225
 序号 A R4  R6 非对映体比 手性 熔点 M+(m/z)
 3.89. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(4-Cl-C6H4) 1∶0 外消旋 240
 3.90. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(4-OCH3-C6H4) 1∶0 外消旋 215
 3.91. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH＝CH(5-Cl-2-噻吩基) 3∶2 外消旋 190
 3.92. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH2NH3 +Cl- 2∶1 外消旋 359
 3.93. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH2NHCOOC(CH3)3 3∶1 外消旋 423
 3.94. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH2NHCOOC(CH3)3 0∶1 外消旋 423
 3.95. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH2OCH3 3∶2 外消旋 155
 3.96. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH3 1∶0 2-S，3-S 160
 3.97. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  CH3 1∶0 2-R，3-S 151
 3.98. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H  环丙基 3∶1 外消旋 334
 3.99. 1-CH3-3-CF3-4-吡唑基 H2NCO  CH3 1∶0 2-S，3-R 351
 3.100. 1-CH3-3-CF3-5-F-4-吡唑基 (CH3)2NCO  环丙基 0∶1 外消旋 423
 3.101. 1-CH3-3-CF3-5-F-4-吡唑基 H  4-2H-四氢吡喃基 1∶2 外消旋 222
 3.102. 1-CH3-3-CF3-5-F-4-吡唑基 H  环丙基 0∶1 外消旋 352
 3.103. 2-CH3-5-CF3-4-唑基 (CH3)2NCO  环丙基 1∶1 外消旋 406
 3.104. 2-CH3-5-CF3-4-唑基 H  环丙基 0∶1 外消旋 335
 3.105. 3-CF3-4-噻吩基 (CH3)2NCO  环丙基 0∶1 外消旋 120
 3.106. 3-CF3-4-噻吩基 H  环丙基 1∶5 外消旋 336
 3.107. 5-CH3-2-CF3-3-呋喃基 (CH3)2NCO  环丙基 0∶1 外消旋 175
 3.108. 5-CH3-2-CF3-3-呋喃基 H  环丙基 0∶1 外消旋 334
生物活性
式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺及其可农用盐无论是以异构体混合物形式还是以纯异构体形式均适合作为除草剂。包含式I化合物的除草组合物尤其在高施用率下非常有效地控制非作物区的植物生长。在作物如小麦、稻、玉米、大豆和棉花中，它们作用于阔叶杂草和禾草类杂草而不会对作物植株引起任何显著损害。该效果主要在低施用率下观察到。
取决于所述施用方法，式I化合物或包含它们的除草组合物可以额外用于很多其它作物中以消除不希望的植物。合适的作物实例如下：洋葱(Allium cepa)、凤梨(Ananas comosus)、落花生(Arachis hypogaea)、石刁柏(Asparagus officinalis)、甜菜(Beta vulgaris spec.altissima)、甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)、欧洲油菜(Brassica napus var.napus)、芜青甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)、芜青(Brassica rapa var.silvestris)、大叶茶(Camellia sinensis)、红花(Carthamus tinctorius)、美国山核桃(Caryaillinoinensis)、柠檬(Citrus limon)、甜橙(Citrus sinensis)、小果咖啡(CoffeaArabica)(中果咖啡(coffea canephora)、大果咖啡(Coffea liberica))、黄瓜(Cucumis sativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡萝卜(Daucus carota)、油棕(Elaeis guineensis)、欧洲草莓(Fragaria vesca)、大豆(Glycine max)、陆地棉(Gossypium hirsutum)(树棉(Gossypium arboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、Gossypium vitifolium)、向日葵(Helianthusannuus)、橡胶(Hevea brasiliensis)、大麦(Hordeum vulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、核桃(Juglans regia)、兵豆(Lensculinaris)、亚麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersicon lycopersicum)、苹果属(Malus spec.)、木薯(Manihot esculenta)、紫苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉属(Musa spec.)、烟草(Nicotiana tabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油橄榄(Olea europaea)、稻(Oryza sativa)、金甲豆(Phaseolus lunatus)、菜豆(Phaseolus vulgaris)、黑挪威云杉(Picea abies)、松属(Pinus spec.)、豌豆(Pisum sativum)、欧洲甜樱桃(Prunus avium)、桃(Prunus persica)、西洋梨(Pyrus communis)、Ribes sylvestre、蓖麻(Ricinus communis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麦(Secale cereale)、马铃薯(Solanumtuberosum)、两色蜀黍(Sorghum bicolor)(蜀黍(S.vulgare))、可可树(Theobroma cacao)、红车轴草(Trifolium pratense)、普通小麦(Triticumaestivum)、硬粒小麦(Triticum durum)、蚕豆(Vicia faba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(zea mays)。
此外，式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂作用的作物。
此外，式I化合物还可以用于因包括基因工程方法在内的育种而耐受真菌或昆虫侵袭的作物。
式I化合物或包含它们的除草组合物例如可以以即喷水溶液，粉末，悬浮液以及高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或分散体，乳液，油分散体，糊，粉剂，撒播用材料或颗粒的形式通过喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌而施用。使用形式取决于意欲的目的；在任何情况下都应确保本发明活性成分最佳可能地分布。
除草组合物包含除草有效量的至少一种式I化合物或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂。
合适的惰性助剂主要为下列：中沸点到高沸点的矿物油馏分，如煤油和柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃，例如链烷烃、四氢萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物，醇如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和环己醇，酮如环己酮，强极性溶剂，例如胺，如N-甲基吡咯烷酮和水。
含水使用形式可以通过添加水而由乳油、悬浮液、糊、可湿性粉剂或水分散性颗粒制备。为了制备乳液、糊或油分散体，可以借助润湿剂、增稠剂、分散剂或乳化剂将基质直接或在溶于油或溶剂中之后在水中均化。或者，还可以制备包含活性物质、润湿剂、增稠剂、分散剂或乳化剂以及需要的话，溶剂或油的浓缩物，所述浓缩物适于用水稀释。
合适的表面活性剂(助剂)是芳族磺酸，如木质素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸以及脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基-和烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐以及硫酸化十六-、十七-和十八烷醇的盐和脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基化的异辛基酚、辛基酚或壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷醇，脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
粉末、撒播用材料和粉剂可以通过将活性成分与固体载体一起混合或研磨而制备。
粒剂如包膜粒剂、浸渍粒剂和均质粒剂可以通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体是矿土如硅石、硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵和尿素；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉；纤维素粉；或其它固体载体。
式I化合物在即用制剂中的浓度可以在宽范围内变化。通常而言，配制剂包含约0.001-98重量％，优选0.01-95重量％的至少一种活性成分。活性成分以90-100％，优选95-100％(根据NMR光谱)的纯度使用。
下列配方实施例说明该类组合物的制备：
I.将20重量份式I的活性化合物溶于由80重量份烷基化苯、10重量份的8-10mol氧化乙烯与1mol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基苯磺酸钙和5重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散体。
II.将20重量份式I的活性化合物溶于由40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份的7mol氧化乙烯与1mol异辛基苯酚的加合物和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散体。
III.将20重量份式I的活性化合物溶于由25重量份环己酮、65重量份沸点为210-280℃的矿物油馏分和10重量份的40mol氧化乙烯与1mol蓖麻油的加合物组成的混合物中。将该溶液倾入100,000重量份水中并在其中精细分散，得到包含0.02重量％式I的活性成分的水分散体。
IV.将20重量份式I的活性化合物与3重量份二异丁基萘磺酸钠、17重量份来自亚硫酸盐废液的木素磺酸钠和60重量份粉状硅胶彻底混合并将混合物在锤磨机中研磨。将该混合物精细分散于20,000重量份水中，得到包含0.1重量％式I的活性成分的喷雾混合物。
V.将3重量份式I的活性化合物与97重量份细碎高岭土混合。得到包含3重量％式I的活性成分的粉剂。
VI.将20重量份式I的活性化合物与2重量份十二烷基苯磺酸钙、8重量份脂肪醇聚乙二醇醚、2重量份苯酚/脲/甲醛缩合物的钠盐和68重量份链烷烃矿物油均匀混合。得到稳定的油性分散体。
VII.将1重量份式I的活性化合物溶于由70重量份环己酮、20重量份乙氧基化异辛基苯酚和10重量份乙氧基化蓖麻油组成的混合物中。得到稳定的乳油。
VIII.将1重量份式I的活性化合物溶于由80重量份环己酮和20重量份Wettol EM 31(＝基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的混合物中。得到稳定的乳油。
式I的化合物或除草组合物可以出苗前或出苗后施用。若活性成分不能被某些作物植株良好地耐受，则可以使用其中借助喷雾设备喷雾除草组合物以使它们尽可能少地接触敏感作物植株的叶子，而活性化合物到达生长在下面的不希望的植物的叶子或裸露的土壤表面的施用技术(后引导，最后耕作程序)。
取决于防治目标、季节、目标植物和生长阶段，式I化合物的施用率为每公顷0.001-3.0kg活性物质(a.s.)，优选0.01-1.0kg活性物质。
为了拓宽活性谱并获得协同效应，可以将式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺与大量其它除草或生长调节活性成分组的代表性物质混合并共同施用。合适的混合组分例如是1，2，4-噻二唑、1，3，4-噻二唑、酰胺、氨基磷酸及其衍生物、氨基三唑、N-酰苯胺、(杂)芳氧基链烷酸及其衍生物、苯甲酸及其衍生物、苯并噻二嗪酮、2-(杂)芳酰基-1，3-环己二酮、杂芳基芳基酮、苄基异唑烷酮、间-CF3-苯基衍生物、氨基甲酸酯、喹啉羧酸及其衍生物、乙酰氯苯胺、环己酮肟醚衍生物、二嗪、二氯丙酸及其衍生物、二氢苯并呋喃、二氢呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、联吡啶、卤代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3，4，5，6-四氢邻苯二甲酰亚胺、二唑、环氧乙烷类、酚类、芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、哒嗪、吡啶羧酸及其衍生物、嘧啶基醚、磺酰胺、磺酰脲、三嗪、三嗪酮、三唑啉酮、三唑羧酰胺和尿嘧啶。
此外还可能有利的是单独或与其它除草剂结合或以与其它作物保护试剂的混合物形式施用式I化合物，例如与防治害虫或植物病原性真菌或细菌的试剂一起施用。还令人感兴趣的是与无机盐溶液的溶混性，所述溶液用于治疗营养和痕量元素缺乏。还可以加入非植物毒性的油和油浓缩物。
应用实施例
式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的除草活性由下列温室试验证实：
所用栽培容器为塑料花盆，所述盆装有含约3.0％腐殖土的壤质砂作为基质。对每一品种单独播种试验植物的种子。
对于出苗前处理，直接在播种之后借助精细分布的喷嘴施加已经悬浮或乳化于水中的活性成分。温和灌溉容器以促进发芽和生长，随后用透明塑料罩覆盖，直到植物生根。该覆盖导致试验植物均匀发芽，除非这受到活性成分的不利影响。
对于出苗后处理，首先使试验植物生长至高3-15cm，这取决于植物习性，然后仅用已经悬浮或乳化于水中的活性成分处理。为此，将试验植物或者直接播种并在相同容器中生长，或者将它们首先单独作为秧苗生长，然后在处理前几天转移到试验容器中。出苗后处理的施用率为每公顷1.0kga.s.(活性物质)。
取决于品种的不同，将植物分别保持在10-25℃或20-35℃。试验期为2-4周。在此期间照料植物并评价它们对各处理的响应。
评价使用0-100的得分进行。100意指植物没有出苗或至少地面以上部分完全损坏，而0意指没有损害，或生长过程正常。
温室试验中所用植物为下列种类：
学名     通用名
  Amaranthus retroflexus     反枝苋
  Chenopodium album     藜
  Polygonum convolvulus     荞麦蔓
在1kg/ha的施用率下，化合物3.7(表3)对不希望的植物反枝苋和藜显示出非常良好的出苗后作用。
此外，通过出苗后方法施用的化合物3.12(表3)在1kg/ha的施用率下对有害植物反枝苋、藜和荞麦蔓具有非常良好的防治。

Claims (11)

1.式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺或其可农用盐：
Figure S2006800271632C00011
其中各变量如下所定义：
A为具有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个氧或硫原子或1个氧或硫原子的5或6员杂芳基，该杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团；
R1、R2为氢、羟基或C1-C6烷氧基；
R3为C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6卤代烷基；
R4为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6链烯基、C3-C6炔基、C3-C6卤代链烯基、C3-C6卤代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C3-C6链烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6链烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6链烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亚氨基、(氨基)氰基亚氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亚氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亚氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基，
其中所述烷基、环烷基和烷氧基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基-C1-C6烷氧羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羟基羰基、C1-C4烷氧羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰氧基；
苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；或
SO2R7；
R5为氢或C1-C6烷基；
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C2-C6氰基链烯基、C2-C6氰基炔基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基、3-6员杂环基C1-C4烷基，
其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氧代、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-C6烷基氨基)-羰基氨基、二(C1-C6烷基)-氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；
C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C4烷基、C2-C6卤代炔氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C2-C6链烯硫基-C1-C4烷基、C2-C6炔硫基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代链烯基-C1-C4烷硫基、C2-C6卤代炔基-C1-C4烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基磺酰基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、氨基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)氨基羰基-C1-C4烷基、甲酰氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基-(C1-C6烷基氨基)-C1-C4烷基、[(C1-C6烷基)氨基羰氧基]-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基)氨基羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基、[(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基氨基)羰基氨基]-C1-C4烷基；
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C2-C4卤代炔基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯基-C2-C4羟基链烯基、苯基-C2-C4羟基炔基、苯基羰基-C1-C4烷基、苯基羰基氨基-C1-C4烷基、苯基羰氧基-C1-C4烷基、苯氧基羰基-C1-C4烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，
杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C2-C4链烯基、杂芳基-C2-C4炔基、杂芳基-C1-C4卤代烷基、杂芳基-C2-C4卤代链烯基、杂芳基-C2-C4卤代炔基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳基-C2-C4羟基链烯基、杂芳基-C2-C4羟基炔基、杂芳基羰基-C1-C4烷基、杂芳基羰氧基-C1-C4烷基、杂芳氧基羰基-C1-C4烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、(C1-C6烷基氨基)羰基氨基、二(C1-C6烷基)氨基羰基氨基、芳基和芳基(C1-C6烷基)；
R7为C1-C6烷基、CA1-C6卤代烷基或苯基，
其中苯基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个下列基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基。
2.根据权利要求1的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中A为选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6员杂芳基，其中所述杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基团。
3.根据权利要求1或2的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，其中R1、R2和R5为氢。
4.根据权利要求1-3中任一项的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺，
其中
R6为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C1-C6氰基烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6羟基链烯基、C2-C6羟基炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、3-6员杂环基，其中上述环烷基、环烯基或3-6员杂环基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基羰基和C1-C6烷氧羰基，
C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基-氨基-C1-C4烷基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧羰基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、二(C1-C6烷基)羰基氨基-C1-C4烷基、[二(C1-C6烷基氨基)羰氧基]C1-C4烷基、{二[二(C1-C6烷基)氨基]羰氧基}C1-C4烷基，
苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基、苯基-C2-C4炔基、苯基-C1-C4卤代烷基、苯基-C2-C4卤代链烯基、苯基-C1-C4羟基烷基、苯氧基-C1-C4烷基、苯硫基-C1-C4烷基、苯基亚磺酰基-C1-C4烷基、苯基磺酰基-C1-C4烷基，
杂芳基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4羟基烷基、杂芳氧基-C1-C4烷基、杂芳硫基-C1-C4烷基、杂芳基亚磺酰基-C1-C4烷基、杂芳基磺酰基-C1-C4烷基，
其中上述苯基和杂芳基可以部分或完全被卤代和/或可以带有1-3个选自如下的基团：氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基羰基、C1-C6烷氧羰基、羟基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基和C1-C6卤代烷基磺酰基氨基的基团。
5.一种制备根据权利要求1的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的方法，其中使式V的丝氨酸衍生物：
其中R1、R4、R5和R6如权利要求1所定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，与式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物反应：
Figure S2006800271632C00052
其中A如权利要求1所定义且L2为羟基、卤素、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C4烷基磺酰基、磷酰基或异脲基，
得到对应的式III的杂芳酰基衍生物：
Figure S2006800271632C00053
其中A、R1、R4、R5和R6如权利要求1所定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，
然后使所得式III的杂芳酰基衍生物与式II的胺反应：
HNR2R3       II，
其中R2和R3如权利要求1所定义。
6.一种制备根据权利要求5的其中R4和R5为氢的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺的方法，其中通过用式IV的杂芳基酸/杂芳基酸衍生物酰化式XIII的酮基化合物：
Figure S2006800271632C00061
其中R1如权利要求1所定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，
得到式XII的N-酰基酮基化合物：
Figure S2006800271632C00062
其中A、R1和R6如权利要求1所定义且L1为羟基或C1-C6烷氧基，然后还原酮基而制备其中R4和R5为氢的式III的杂芳酰基衍生物。
7.一种式III的杂芳酰基衍生物：
Figure S2006800271632C00063
其中A、R1、R4、R5和R6如权利要求1所定义且L1为可亲核置换的离去基团。
8.一种组合物，包含除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂。
9.一种制备根据权利要求8的组合物的方法，其中将除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐和常用于配制作物保护剂的助剂混合。
10.一种防治不希望的植物生长的方法，其中使除草有效量的至少一种根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺或I的可农用盐作用于植物、其生长地和/或种子。
11.根据权利要求1-4中任一项的式I的杂芳酰基取代的丝氨酸酰胺或其可农用盐作为除草剂的用途。
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