CN100361982C - 异唑啉衍生物和含有它们作为活性组分的除草剂 - Google Patents

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Abstract

通式[I]所代表的异唑啉衍生物：其中R1和R2可相同或不同，并分别是烷基；R3、R4、R5和R6分别是氢原子；Y代表任选被取代的含有选自氮原子、氧原子和硫原子的5-6元芳族杂环基或稠合芳族杂环基；且n是0-2的整数。所述异唑啉衍生物具有优良的除草作用和在农作物与杂草之间的优良选择性。

Description

异唑啉衍生物和含有它们作为活性组分的除草剂
本申请是2002年2月7日申请的中国发明专利“异_唑啉衍生物和含有它们作为活性组分的除草”(申请号02804675.7)的分案申请。
发明背景
1.发明领域
本发明涉及新的异_唑啉衍生物，和含有所述异_唑啉衍生物作为活性组分的除草剂。
2.现有技术的描述
异_唑啉衍生物的除草活性报道在例如JP-A-8-22558、JP-A-9-328477和JP-A-9-328483中。然而，在下文中详细描述的本发明化合物没有在这些文献中描述过。
人们希望施加到有用农作物上的除草剂(a)可应用于土壤或叶子，(b)在低的组分量表现出足够的除草作用，和(c)在农作物与杂草之间表现出高度选择性。在上述文献中描述的化合物在这些方面不完全令人满意。
发明概述
鉴于上述状况，本发明者们研究了各种化合物的除草作用以及在农作物与杂草之间的选择性。结果本发明者们发现，新的异_唑啉衍生物具有优良的除草作用以及在农作物与杂草之间的优良选择性。上述发现使本发明得以完成。
本发明提供了下列内容：
(1)下述通式[I]所代表的异_唑啉衍生物或其可药用盐
Figure C20051006667000031
其中R1和R2可相同或不同，并分别是氢原子、C1-C10烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基C1-C3烷基，或者R1和R2可彼此键合以与它们键合的碳原子一起形成C3-C7螺环；
R3和R4可相同或不同，并分别是氢原子、C1-C10烷基或C3-C8环烷基；或者R3和R4可彼此键合以与它们键合的碳原子一起形成C3-C7螺环；或者R1、R2、R3和R4可与它们键合的碳原子一起形成5-8元环；
R5和R6可相同或不同，并分别是氢原子或C1-C10烷基；
Y是具有一个或多个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-6元芳族杂环基或稠合的芳族杂环基；所述杂环基可被0-6个相同或不同的选自下述取代基α的基团取代；当杂环基在两个相邻位置被两个烷基、两个烷氧基、一个烷基与一个烷氧基、一个烷基与一个烷硫基、一个烷基与一个烷基磺酰基、一个烷基与一个一烷基氨基或者一个烷基与一个二烷基氨基取代，其中所有这些基团都是选自取代基α时，这两个基团可以与它们键合的原子一起形成5-8元环，所述环可被1-4个卤素原子取代；当所述杂环基的杂原子是氮原子时，其可被氧化以形成N-氧化物；
n是0-2的整数。
[取代基α]
羟基；巯基；卤素原子；C1-C10烷基；分别被选自下述取代基β的基团单取代的C1-C10烷基；C1-C4卤代烷基；C3-C8环烷基；C1-C10烷氧基；分别被选自下述取代基γ的基团单取代的C1-C10烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C8环烷氧基；C3-C8环烷基C1-C3烷氧基；C1-C10烷硫基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链烯氧基；C2-C6炔基；C2-C6炔氧基；C1-C10烷基亚磺酰基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷基亚磺酰基；C1-C10烷基磺酰基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基亚磺酰基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷基磺酰氧基；C1-C4卤代烷基磺酰基；C1-C10烷基磺酰氧基；C1-C4卤代烷基磺酰氧基；任选被取代的苯基；任选被取代的苯氧基；任选被取代的苯硫基；任选被取代的芳族杂环基；任选被取代的芳族杂环氧基；任选被取代的芳族杂环硫基；任选被取代的苯基亚磺酰基；任选被取代的苯基磺酰基；任选被取代的芳族杂环基磺酰基；任选被取代的苯基磺酰氧基；酰基；C1-C4卤代烷基羰基；任选被取代的苄基羰基；任选被取代的苯甲酰基；羧基；C1-C10烷氧基羰基；任选被取代的苄氧基羰基；任选被取代的苯氧基羰基；氰基；氨基甲酰基(其氮原子可被选自C1-C10烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)；C1-C6酰氧基；C1-C4卤代烷基羰基氧基；任选被取代的苄基羰基氧基；任选被取代的苯甲酰氧基；硝基；和氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同的基团取代：C1-C10烷基、任选被取代的苯基、C1-C6酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基和任选被取代的苯基磺酰基)。
[取代基β]
羟基；可被卤素原子或烷基取代的C3-C8环烷基；C1-C10烷氧基；C1-C10烷硫基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C10烷氧基羰基；C2-C6卤代链烯基；氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同基团取代：C1-C10烷基、C1-C6酰基；C1-C4卤代烷基羰基、C1-C10烷基磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基)；氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的C1-C10烷基取代)；C1-C6酰基；C1-C4卤代烷基羰基；C1-C10烷氧基亚氨基；氰基；任选被取代的苯基；和任选被取代的苯氧基。
[取代基γ]
C1-C10烷氧基羰基；任选被取代的苯基；任选被取代的芳族杂环基；氰基；和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的C1-C10烷基取代)。
(2)根据(1)的异_唑啉衍生物，其中在可被0-6个相同或不同基团取代的杂环上的取代基α包括羟基；卤素原子；C1-C10烷基；分别被选自取代基β的基团单取代的C1-C10烷基；C1-C4卤代烷基；C3-C8环烷基；C1-C10烷氧基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C8环烷氧基；C3-C8环烷基C1-C3烷氧基；C1-C10烷硫基；分别被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷硫基；C1-C4卤代烷硫基；C2-C6链烯基；C2-C6链烯氧基；C2-C6炔基；C2-C6炔氧基；C1-C10烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基；任选被取代的苯基；任选被取代的苯氧基；任选被取代的苯硫基；任选被取代的芳族杂环基；任选被取代的芳族杂环氧基；任选被取代的芳族杂环硫基；任选被取代的苯基磺酰基；任选被取代的芳族杂环基 磺酰基；C1-C6酰基；C1-C4卤代烷基羰基；任选被取代的苄基羰基；任选被取代的苯甲酰基；羧基；C1-C10烷氧基羰基；氰基；氨基甲酰基(其氮原子可被选自C1-C10烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)；硝基；和氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同基团取代：C1-C10烷基、任选被取代的苯基、C1-C6酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基和任选被取代的苯基磺酰基)；当杂环基在两个相邻位置被两个烷基、两个烷氧基、一个烷基与一个烷氧基、一个烷基与一个烷硫基、一个烷基与一个烷基磺酰基、一个烷基与一个一烷基氨基、或者一个烷基与一个二烷基氨基取代，其中所有这些基团都是选自取代基α时，这两个基团可以与它们键合的原子一起形成5-8元环，所述环可被1-4个卤素原子取代；
(3)根据(2)的异_唑啉衍生物，其中在可被0-6个相同或不同基团取代的杂环上的取代基α包括卤素原子；C1-C10烷基；C1-C4卤代烷基；C1-C10烷氧基C1-C3烷基；可被卤素原子或烷基取代的C3-C8环烷基；C1-C10烷氧基；C1-C4卤代烷氧基；C3-C8环烷基C1-C3烷氧基；任选被取代的苯氧基；C1-C10烷硫基；C1-C10烷基磺酰基；酰基；C1-C4卤代烷基羰基；C1-C10烷氧基羰基；氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的C1-C10烷基取代)。
(4)依据(1)、(2)或(3)任一项的异_唑啉衍生物，其中R1和R2可相同或不同，并分别是甲基或乙基；且R3、R4、R5和R6分别是氢原子。
(5)依据(1)、(2)、(3)或(4)任一项的异_唑啉衍生物，其中Y是具有选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5或6元芳族杂环基。
(6)依据(5)的异_唑啉衍生物，其中Y是噻吩基、吡唑基、异_唑基、异噻唑基、吡啶基或嘧啶基。
(7)依据(6)的异_唑啉衍生物，其中Y是噻吩-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、异_唑-4-基、异噻唑-4-基、吡啶-3-基或嘧啶-5-基。
(8)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是噻吩-3-基，并且该噻吩环在2-和4-位上被取代基α取代。
(9)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是吡唑-4-基，并且该吡唑环在3-和5-位上被取代基α取代，在1-位上被下列基团取代：氢原子、C1-C10烷基、被选自取代基β的基团单取代的C1-C10烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、任选被取代的苯基磺酰基、任选被取代的芳族杂环基磺酰基、酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷氧基羰基、任选被取代的苄氧基羰基、任选被取代的苯氧基羰基、氨基甲酰基(其氮原子可被选自C1-C10烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)或氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同基团取代：C1-C10烷基、任选被取代的苯基、酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基和任选被取代的苯基磺酰基)。
(10)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是吡唑-5-基，并且该吡唑环在4-位上被取代基α取代，在1-位上被下列基团取代：氢原子、C1-C10烷基、被选自取代基β的基团单取代的C1-C10烷基、、C1-C4卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、任选被取代的苯基磺酰基、任选被取代的芳族杂环基磺酰基、酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷氧基羰基、任选被取代的苄氧基羰基、任选被取代的苯氧基羰基、氨基甲酰基(其氨原子可被选自C1-C10烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)或氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同基团取代：C1-C10烷基、任选被取代的苯基、酰基、C1-C4卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基和任选被取代的苯基磺酰基)。
(11)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是异_唑-4-基，并且该异_唑环在3-和5-位上被取代基α取代。
(12)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是异噻唑-4-基，并且该异噻唑环在3-和5-位上被取代基α取代。
(13)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是吡啶-3-基，并且该吡啶环在2-和4-位上被取代基α取代。
(14)依据(7)的异_唑啉衍生物，其中Y是嘧啶-5-基，并且该嘧啶环在4-和6-位上被取代基α取代。
(15)依据(1)-(14)任一项的异_唑啉衍生物，其中n是整数2。
(16)依据(1)-(14)任一项的异_唑啉衍生物，其中n是整数1。
(17)依据(1)-(14)任一项的异_唑啉衍生物，其中n是整数0。
(18)除草剂，其中含有(1)-(17)任一项的异_唑啉衍生物或其可药用盐作为活性组分。
发明详述
下面给出在本说明书中使用的术语的定义。
表达式“C1-C10”等是指在该表达式后呈现的取代基具有1-10个碳原子(对于“C1-C10”)。
卤素原子是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
除非另有说明，否则C1-C10烷基是指具有1-10个碳原子的直链或支链烷基；可提及的有例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、3，3-二甲基丁基、庚基和辛基。
C3-C8环烷基是指具有3-8个碳原子的环烷基；可提及的有例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
除非另有说明，否则C3-C8环烷基C1-C3烷基(可被卤素原子或烷基取代)是指被C3-C8环烷基取代的C1-C3烷基，其中C3-C8环烷基可被1-4个相同或不同的卤素原子或C1-C3烷基取代；可提及的有环丙基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、1-环丙基丙基、2-环丙基丙基、3-环丙基丙基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、2-氯环丙基甲基、2，2-二氯环丙基甲基、2-氟环丙基甲基、2，2-二氟环丙基甲基、2-甲基环丙基甲基、2，2-二甲基环丙基甲基和2-甲基环丙基乙基。
C3-C8环烷基C1-C3烷基是指被具有3-8个碳原子的环烷基取代的具有1-3个碳原子的烷基；可提及的有例如环丙基甲基、1-环丙基乙基、2-环丙基乙基、1-环丙基丙基、2-环丙基丙基、3-环丙基丙基、环丁基甲基、环戊基甲基和环己基甲基。
除非另有说明，否则C1-C4卤代烷基是指被1-9个相同或不同的卤素原子取代的具有1-4个碳原子的直链或支链烷基；可提及的有例如氟甲基、氯甲基、溴甲基、二氟甲基、三氟甲基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基和五氟乙基。
C2-C6链烯基是指具有2-6个碳原子的直链或支链链烯基；可提及的有例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基和2-戊烯基。
C2-C6炔基是指具有2-6碳原子的直链或支链炔基；可提及的有例如乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基和2-甲基-3-丁炔基。
除非另有说明，C2-C6卤代链烯基是指被1-4个相同或不同的卤素原子取代的具有2-6个碳原子的直链或支链链烯基；可提及的有例如3-氯-2-丙烯基和2-氯-2-丙烯基。
C1-C10烷氧基是指(烷基)-O-，其中烷基部分如上所定义；可提及的有例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、正丁氧基、仲丁氧基和异丁氧基。
C1-C4卤代烷氧基是指(卤代烷基)-O-，其中卤代烷基部分如上所定义；可提及的有例如二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氟乙氧基。
C3-C8环烷氧基是指(环烷基)-O-，其中环烷基部分如上所定义；可提及的有例如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基和环己氧基。
C3-C8环烷基C1-C3烷氧基是指(环烷基烷基)-O-，其中环烷基烷基部分如上所定义；可提及的有例如环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、1-环丙基丙氧基、2-环丙基丙氧基、3-环丙基丙氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基和环己基甲氧基。
C2-C6链烯氧基和C2-C6炔氧基分别是指(链烯基)-O-和(炔基)-O-，其中每个所述基团的链烯基或炔基部分如上所定义；可提及的有例如2-丙烯氧基和2-丙炔氧基。
C1-C10烷氧基亚氨基是指(烷氧基)-N＝，其中烷氧基部分如上所定义；可提及的有例如甲氧基亚氨基和乙氧基亚氨基。
C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基和C1-C10烷基磺酰基分别是指(烷基)-S-、(烷基)-SO-和(烷基)-SO2-，其中每个所述基团的烷基部分如上所定义；可提及的有例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基和异丙基磺酰基。
C1-C10烷基磺酰氧基是指(烷基磺酰基)-O-基，其中烷基磺酰基部分具有上述定义，可提及的有例如甲基磺酰氧基和乙基磺酰氧基。
C1-C10烷氧基羰基是指(烷氧基)-CO-基，其中烷氧基部分具有上述定义，可提及的有例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基和异丙氧基羰基。
C1-C6是指具有1-6个碳原子的直链或支链脂族酰基，可提及的有例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、异丙酰基、丁酰基和戊酰基。
C1-C10酰氧基是指(酰基)-O-基，其中酰基部分如上所定义；可提及的有例如乙酰氧基、丙酰氧基、异丙酰氧基和戊酰氧基。
C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4卤代烷硫基和C1-C4卤代烷基磺酰基分别是指(卤代烷基)-CO-、(卤代烷基)-S-和(卤代烷基)-SO2-，其中每个所述基团的卤代烷基部分如上所定义；可提及的有例如氯乙酰基、三氟乙酰基、五氟丙基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟甲基磺酰基。
C1-C4卤代烷基羰基氧基和C1-C4卤代烷基磺酰氧基分别是指(卤代烷基羰基)-O-和(卤代烷基磺酰基)-O-，其中每个所述基团的卤代烷基羰基或卤代烷基磺酰基部分如上所定义；可提及的有例如氯乙酰氧基、三氟乙酰氧基、氯甲基磺酰氧基和三氟甲基磺酰氧基。
(任选取代的)苯基、(任选取代的)芳族杂环基、(任选取代的)苯氧基、(任选被取代的芳族杂环氧基、(任选取代的)苯硫基、(任选取代的)芳族杂环硫基、(任选取代的)苯基磺酰基、(任选取代的)苯基磺酰氧基、(任选取代的)芳族杂环基磺酰基、(任选取代的)苄基羰基、(任选取代的)苄基羰基氧基、(任选取代的)苄基磺酰基、(任选取代的)苯甲酰基、(任选取代的)苯甲酰氧基、(任选取代的)苄氧基羰基和(任选取代的)苯氧基羰基中的“任选取代的”是指任选被例如下列基团取代：卤素原子、C1-C10烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C10烷氧基烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基磺酰基、酰基、C1-C10烷氧基羰基、氰基、氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的C1-C10烷基取代)、硝基或氨基(其氮原子可被选自下列的相同或不同基团取代：C1-C10烷基、C1-C6酰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C10烷基磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基)。
具有选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-6元芳族杂环基包括例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、异_唑基、异噻唑基、_唑基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、三唑基、_二唑基和噻二唑基，每一所述芳族杂环基都具有1-3个杂原子。
稠合的芳族杂环基是指具有1-3个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的基团；可提及的有例如苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、苯并_唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异_唑基、苯并异噻唑基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基和苯并三唑基。
(任选取代的)芳族杂环基、(任选取代的)芳族杂环氧基、(任选取代的)芳族杂环硫基和(任选取代的)芳族杂环基磺酰基中的芳族杂环是指具有1-3个任意选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-6元基团；可提及的有例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、异_唑基、异噻唑基、_唑基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、三唑基、_二唑基和噻二唑基。
可药用盐是在结构中具有羟基、羧基、氨基等的通式[I]化合物与无机碱或有机碱或者与无机酸或有机酸形成的盐。作为金属，可提及的有碱金属例如钠、钾等；和碱土金属例如镁、钙等。作为有机碱，可提及的有三乙胺、二异丙基胺等。作为无机酸，可提及的有盐酸、硫酸等。作为有机酸，可提及的有乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等。
在上述通式[I]中，优选的是
R1和R2可相同或不同，并分别是甲基或乙基；
R3、R4、R5和R6分别是氢原子；
n是整数2；且
Y是噻吩-3-基[该基团的2-和4-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子，烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)]，或
吡唑-4-基[该基团的3-和5-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基烷氧基、任选被取代的苯氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)；其1-位被下列基团取代：氢原子、烷基、被选自取代基β的基团单取代的烷基、卤代烷基、环烷基、链烯基、炔基、烷基磺酰基、被选自取代基γ的基团单取代的烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、任选被取代的苯基磺酰基、任选被取代的芳族杂环基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、烷氧基羰基、任选被取代的苄氧基羰基、任选被取代的苯氧基羰基或氨基甲酰基(其氮原子可被选自烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)]，或
吡唑-5-基[该基团的4-位被下列基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基或氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)；其1-位被下列基团取代：氢原子、烷基、被选自取代基β的基团单取代的烷基、卤代烷基、环烷基或任选被取代的苯基]，或
异_唑-4-基[该基团的3-和5-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)]，或
异噻唑-4-基[该基团的3-和5-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、任选被取代的苯氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)]，或
吡啶-3-基[该基团的2-和4-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)]，或
嘧啶-5-基[该基团的4-和6-位被相同或不同的选自下列的基团取代：卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、氰基和氨基甲酰基(其氮原子可被相同或不同的烷基取代)]。
本发明通式[I]化合物的代表性实例如表1-10所示。然而，本发明化合物不限于这些实施例。
在表中使用的下列缩写是指下列基团。
Me：甲基     Et：乙基
Pr：正-丙基  Pr-i：异丙基
Pr-c：环丙基 Bu：正丁基
Bu-i：异丁基 Bu-s：仲丁基
Bu-t：叔丁基 Bu-c：环丁基
Pen：正戊基  Pen-c：环戊基
Hex：正己基  Hex-c：环己基
Ph：苯基
例如，(4-Cl)Ph是指4-氯苯基，3-Hex是指3-己基。
当本发明化合物含有羟基作为取代基时，可能存在酮-烯醇互变异构体。所以这些互变异构体以及这些互变异构体的任何混合物都包括在本发明化合物范围内。
表1
Figure C20051006667000151
Figure C20051006667000161
Figure C20051006667000171
表2
Figure C20051006667000181
Figure C20051006667000191
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHMeMeMeMeEtEtPr-iPrPr-c   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     11111111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeEtPr-iMeHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeHHHHH SSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSOOSSSSSSSSSSSS MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMePhPhCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClClClClClClClClClClClClHMeClClClClClClClClClClClCl C(＝O)OMeC(＝O)OEtC(＝O)OPhCNC(＝O)NHMeC(＝O)MeC(＝O)EtC(＝O)Pr-iC(＝O)PrC(＝O)CF<sub>3</sub>C(＝NOMe)MeC(＝O)MeC(＝NOMe)MeOMeOEtOPr-iOPr-iOCHF<sub>2</sub>MeMeC(＝O)OMeCNC(＝O)NHMeC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>C(＝O)MeC(＝O)EtC(＝O)Pr-iC(＝O)PrC(＝O)CF<sub>3</sub>C(＝NOMe)MeHHClClClClClClClClClClClCl MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHHHMeClClClClClClClClClClHClClClClClClClClClClClClCl
Figure C20051006667000211
表3
Figure C20051006667000222
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>MeMeCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>HMeMeFMeClMeOMeMeOCHF<sub>2</sub>MeCNEtFEtClEtOMeEtOCHF<sub>2</sub>EtCNPr-iFPr-iClPr-iOMe HHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe ClOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>FClOMeOEtOCHF<sub>2</sub>CNMeClMeFMeClMeOMeMeOCHF<sub>2</sub>MeCNMeFEtClEtOMeEtOCHF<sub>2</sub>EtCNEtFPr-iClPr-iOMePr-i
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH Pr-iOCHF<sub>2</sub>Pr-iCNBu-tFBu-tClBu-tOMeBu-tOCHF<sub>2</sub>Bu-tCNCH<sub>2</sub>OMeFCH<sub>2</sub>OMeClCH<sub>2</sub>OMeOMeCH<sub>2</sub>OMeOCHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCNClCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>FOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>OMeOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CNCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe OCHF<sub>2</sub>Pr-iCNPr-iFBu-tClBu-tOMeBu-tOCHF<sub>2</sub>Bu-tCNBu-tFCH<sub>2</sub>OMeClCH<sub>2</sub>OMeOMeCH<sub>2</sub>OMeOCHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCNCH<sub>2</sub>OMeClClCHF<sub>2</sub>HFOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>OMeOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CNOCHF<sub>2</sub>HClCF<sub>3</sub>Br
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   2222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH BrCF<sub>3</sub>ICF<sub>3</sub>FCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CFCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CFCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe CF<sub>3</sub>ICF<sub>3</sub>FCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OPr-iOPrOBu-tOBu-sOBu-iOBuO(2-Pen)O(3-Pen)OPen-nO(2-Hex)O(3-Hex)OHex-nOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C≡CHOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CNOCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtOCH(Me)C(＝O)OEt
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe OCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeOCH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>PhOPhO(2-Cl)PhO(2-Br)PhO(2-F)PhO(2-Me)PhO(2-OMe)PhO(2-NO<sub>2</sub>)PhO(2-CN)PhO(2-C(＝O)OMe)PhO(3-Cl)PhO(3-Br)PhO(3-F)PhO(3-Me)PhO(3-OMe)PhO(3-NO<sub>2</sub>)PhO(3-CN)PhO(3-C(＝O)OMe)PhO(4-Cl)PhO(4-Br)PhO(4-F)PhO(4-Me)PhO(4-OMe)PhO(4-NO<sub>2</sub>)PhO(4-CN)PhO(4-C(＝O)OMe)PhOC(＝O)MeOC(＝O)EtOC(＝O)CH<sub>2</sub>PhOC(＝O)CF<sub>3</sub>OC(＝O)PhOSO<sub>2</sub>MeOSO<sub>2</sub>EtOSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>PhOSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OSO<sub>2</sub>PhSMeSOMe
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe SO<sub>2</sub>MeSEtSOEtSO<sub>2</sub>EtSPrSOPrSO<sub>2</sub>PrSPr-iSOPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSBu-tSOBu-tSO<sub>2</sub>Bu-tSCHF<sub>2</sub>SOCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>SCF<sub>3</sub>SOCF<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>SPhSOhSO<sub>2</sub>PhSCH<sub>2</sub>PhSOCH<sub>2</sub>PhSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>PhSCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtSOCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)OEtSCH(Me)C(＝O)OEtSOCH(Me)C(＝O)OEtSO<sub>2</sub>CH(Me)C(＝O)OEtSCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>SOCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>SCH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeSOCH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeSCH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>SOCH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝ON(Me)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 22222222222222222222222222222222222222222 HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CNCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>MeCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CNFCNClCNCOOMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe NHMeN(Me)<sub>2</sub>NHC(＝O)MeN(Me)C(＝O)MeNHSO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHPhN(Me)PhCNCF<sub>3</sub>C(＝O)OMeC(＝O)OPr-iC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhC(＝O)OPhC(＝O)NH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>C(＝O)MeC(＝O)CF<sub>3</sub>C(＝O)CH<sub>2</sub>PhC(＝O)PhMeCF<sub>3</sub>EtPr-iPrCH<sub>2</sub>OMeCF<sub>3</sub>CHF<sub>2</sub>PhClFCNClCNCNF
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MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 11111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH MeClEtClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClClOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>FCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CNCF<sub>3</sub>MeCF<sub>2</sub> ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>2</sub> ClCF<sub>3</sub> CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>NHMeCH<sub>2</sub>NHMeCH<sub>2</sub>N(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)C(＝O)Me ClMeClEtClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>FCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CNCF<sub>3</sub>MeCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>Cl
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     11111111111111111111111111111111111111111 HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>Cl   CH<sub>2</sub>N(Me)C(＝O)MeCH<sub>2</sub>N(Me)C(＝O)CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)C(＝O)CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CNCH<sub>2</sub>CNCH<sub>2</sub>C(＝O)OMeCH<sub>2</sub>C(＝O)OMeCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtCH(Me)C(＝O)OMeCH(Me)C(＝O)OMeC(Me)<sub>2</sub>C(＝O)OMeC(Me)<sub>2</sub>C(＝O)OMeCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeCH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeCH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>H<sub>2</sub>C(＝O)MeH<sub>2</sub>C(＝O)MeH<sub>2</sub>C(＝NOMe)MeH<sub>2</sub>C(＝NOMe)MeH<sub>2</sub>C(＝O)CF<sub>3</sub>H<sub>2</sub>C(＝O)CF<sub>3</sub>H<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)MeH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)Me   CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   11111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH MeMeEtPrPr-iBu-tCH<sub>2</sub>OMeClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>MeCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> PhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPh MeClClClClClClClClOCHF<sub>2</sub>ClHMeCF<sub>3</sub>EtPr-iCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>FClCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C≡CHOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>C(＝O)OMeOCH(Me)C(＝O)OMeOC(Me)<sub>2</sub>C(＝O)OMeOC(＝O)Me
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   11111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> PhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPh OC(＝O)EtOC(＝O)CH<sub>2</sub>PhOC(＝O)CF<sub>3</sub>OC(＝O)PhOSO<sub>2</sub>MeOSO<sub>2</sub>EtOSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>PhOSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OSO<sub>2</sub>PhSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPrSO<sub>2</sub>PrSBu-tSO<sub>2</sub>Bu-tSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeN(Me)<sub>2</sub>NHC(＝O)MeN(Me)C(＝O)MeNHSO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>HPh(Me)PhCNC(＝O)MeC(＝O)OMeC(＝O)NH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>咪唑-1-基吡唑-1-基1，2，4-三唑-1-基
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   1111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> PhPhPhPhPhPh(2-Cl)Ph(2-F)Ph(2-OMe)Ph(2-Me)Ph(2-NO<sub>2</sub>)Ph(2-CN)Ph(2-C(＝O)Me)Ph(2-C(＝O)OMe)Ph(2-C(＝O)OEt)Ph(2-C(＝O)OPr-i)Ph(2-C(＝O)NH<sub>2</sub>)Ph(2-C(＝O)NHMe)Ph(2-C(＝O)NMe<sub>2</sub>)Ph(3-Cl)Ph(3-F)Ph(3-OMe)Ph(3-Me)Ph(3-NO<sub>2</sub>)Ph(3-CN)Ph(3-C(＝O)Me)Ph(3-C(＝O)OMe)Ph(3-C(＝O)OEt)Ph(3-C(＝O)OPr-i)Ph(3-C(＝O)NH<sub>2</sub>)Ph(3-C(＝O)NHMe)Ph(3-C(＝O)NMe<sub>2</sub>)Ph(4-Cl)Ph(4-F)Ph(4-OMe)Ph(4-Me)Ph(4-NO<sub>2</sub>)Ph(4-CN)Ph(4-C(＝O)Me)Ph(4-C(＝O)OMe)Ph 1，2，4-三唑-4-基四唑-1-基四唑-5-基(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)磺酰基ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl
Figure C20051006667000561
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  00000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH ClBu-tClClCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>FCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe Pr-iClBu-tClClCHF<sub>2</sub>HClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>HClCF<sub>3</sub>FCF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OPr-iOPrOBu-tOBu-sOBu-iOBuO(2-Pen)O(3-Pen)OPen-nO(2-Hex)O(3-Hex)OHex-nOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C<sup>＊</sup>CH
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  0000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CNOCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtOCH(Me)C(＝O)OEtOCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeOCH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>PhOPhO(2-Cl)PhO(2-Br)PhO(2-F)PhO(2-Me)PhO(2-OMe)PhO(2-NO<sub>2</sub>)PhO(2-CN)PhO(2-C(＝O)OMe)PhO(3-Cl)PhO(3-Br)PhO(3-F)PhO(3-Me)PhO(3-OMe)PhO(3-NO<sub>2</sub>)PhO(3-CN)PhO(3-C(＝O)OMe)PhO(4-Cl)PhO(4-Br)PhO(4-F)PhO(4-Me)PhO(4-OMe)PhO(4-NO<sub>2</sub>)PhO(4-CN)PhO(4-C(＝O)OMe)PhOC(＝O)MeOC(＝O)Et
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MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  00000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CNCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>MeCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>PhPhPhPhPhClOCHF<sub>2</sub>ClOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>F MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEt NHSO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHPhN(Me)PhCNCF<sub>3</sub>C(＝O)OMeC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhC(＝O)OPhC(＝O)NH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>C(＝O)MeC(＝O)CF<sub>3</sub>C(＝O)CH<sub>2</sub>PhC(＝O)PhMeCF<sub>3</sub>EtPr-iPrCH<sub>2</sub>OMeCF<sub>3</sub>CHF<sub>2</sub>PhClMeClOEtCF<sub>3</sub>PhClClOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>FCF<sub>3</sub>
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MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  00000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> PhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPh OHCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>OEtCF<sub>3</sub>OPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C≡CHOCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>C(＝O)OMeOCH(Me)C(＝O)OMeOC(Me)<sub>2</sub>C(＝O)OMeOC(＝O)MeOC(＝O)EtOC(＝O)CH<sub>2</sub>PhOC(＝O)CF<sub>3</sub>OC(＝O)PhOSO<sub>2</sub>MeOSO<sub>2</sub>EtOSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>PhOSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>OSO<sub>2</sub>PhSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPrSO<sub>2</sub>PrSBu-tSO<sub>2</sub>Bu-tSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 0000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> PhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPh(2-Cl)Ph(2-F)Ph(2-OMe)Ph(2-Me)Ph(2-N0<sub>2</sub>)Ph(2-CN)Ph(2-C(＝O)Me)Ph(2-C(＝O)OMe)Ph(2-C(＝O)OEt)Ph(2-C(＝O)OPr-i)Ph(2-C(＝O)NH<sub>2</sub>)Ph(2-C(＝O)NHMe)Ph(2-C(＝O)NMe<sub>2</sub>)Ph(3-Cl)Ph NH<sub>2</sub>NHMeN(Me)<sub>2</sub>NHC(＝O)MeN(Me)C(＝O)MeNHSO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHPhN(Me)PhCNC(＝O)MeC(＝O)OMeC(＝O)NH<sub>2</sub>C(＝O)NHMeC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>咪唑-1-基吡唑-1-基1，2，4-三唑-1-基1，2，4-三唑-4-基四唑-1-基四唑-5-基(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)磺酰基ClClClClClClClClClClClClClClCl
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 00000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> (3-F)Ph(3-OMe)Ph(3-Me)Ph(3-NO<sub>2</sub>)Ph(3-CN)Ph(3-C(＝O)Me)Ph(3-C(＝O)OMe)Ph(3-C(＝O)OEt)Ph(3-C(＝O)OPr-i)Ph(3-C(＝O)NH<sub>2</sub>)Ph(3-C(＝O)NHMe)Ph(3-C(＝O)NMe<sub>2</sub>)Ph(4-Cl)Ph(4-F)Ph(4-OMe)Ph(4-Me)Ph(4-NO<sub>2</sub>)Ph(4-CN)Ph(4-C(＝O)Me)Ph(4-C(＝O)OMe)Ph(4-C(＝O)OEt)Ph(4-C(＝O)OPr-i)Ph(4-C(＝O)NH<sub>2</sub>)Ph(4-C(＝O)NHMe)Ph(4-C(＝O)NMe<sub>2</sub>)Ph密啶-2-基4，6-二甲氧基嘧啶-2-基噻吩-2-基呋喃-2-基SO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>EtSO<sub>2</sub>Pr-iSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>PhSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>PhC(＝O)MeC(＝O)EtC(＝O)Pr-iC(＝O)Bu-tC(＝O)Ph ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClCl
Figure C20051006667000721
HHMe -(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>--(CH<sub>2</sub>)<sub>6</sub>- HHH  002  HHH  HHH CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>H MeMeH ClClH
Et  H
表4
Figure C20051006667000731
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHMeMeMeMeMeMeMeMeEt   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHMeMeMeMeMeEtEt  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  222222222222222222222222222222222222222222222     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeEtPr-iMeHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeHH OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOO CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>PhCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> SO<sub>2</sub>Pr-iSPhSOPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SOCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>SCF<sub>3</sub>SOCF<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>NHC(＝O)MeNHC(＝O)PhNHC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNHC(＝O)CF<sub>3</sub>NHSO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>PhNHSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHMeNHPhN(Me)C(＝O)MeN(Me)C(＝O)PhN(Me)C(＝O)CH<sub>2</sub>PhN(Me)C(＝O)CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>PhN(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)<sub>2</sub>N(Me)PhMeCF<sub>3</sub>CNMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe
Figure C20051006667000751
Figure C20051006667000761
Figure C20051006667000771
Figure C20051006667000781
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 111111111111111111111111111111111111111111111     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH SSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSS MeMeMeOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> OPr-iOPhOCHF<sub>2</sub>FC1MeCF<sub>3</sub>CNFClOMeOEtOPhOCHF<sub>2</sub>SMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>SCF<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>NHC(＝O)MeNHC(＝O)PhNHC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNHC(＝O)CF<sub>3</sub>NHSO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>PhNHSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHMeNHPhN(Me)C(＝O)MeN(Me)C(＝O)PhN(Me)C(＝O)CH<sub>2</sub>PhN(Me)C(＝O)CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>PhN(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>
Figure C20051006667000801
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 000000000000000000000000000000000000000000000     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOO CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>PhCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> OEtOPr-iOPhOCHF<sub>2</sub>SMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>SCF<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>NHC(＝O)MeNHC(＝O)PhNHC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNHC(＝O)CF<sub>3</sub>NHSO<sub>2</sub>MeNHSO<sub>2</sub>PhNHSO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>NHMeNHPhN(Me)C(＝O)MeN(Me)C(＝O)PhN(Me)C(＝O)CH<sub>2</sub>PhN(Me)C(＝O)CF<sub>3</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>MeN(Me)SO<sub>2</sub>PhN(Me)SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>N(Me)SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>N(Me)<sub>2</sub>N(Me)PhMeCF<sub>3</sub>CNMeMeMeMeMe
Figure C20051006667000821
Figure C20051006667000831
  HHHH     -(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>--(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>--(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>--(CH<sub>2</sub>)<sub>6</sub>-  HHHH  OOOO     HHHH     HHHH SSSS CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub> ClClClCl
表5
Figure C20051006667000841
Figure C20051006667000851
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   2222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH NPhNPhN(2-Cl)PhN(2-F)PhN(2-OMe)PhN(2-Me)PhN(3-Cl)PhN(3-F)PhN(3-OMe)PhN(3-Me)PhN(4-Cl)PhN(4-F)PhN(4-OMe)PhN(4-Me)PhN(噻吩-2-基)N(噻吩-2-基)N(噻吩-2-基)NC(＝O)MeNC(＝O)MeNC(＝O)MeNC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)PhNC(＝O)PhNC(＝O)PhNC(＝O)OMeNC(＝O)OMeNC(＝O)OMeNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OPhNC(＝O)OPhNC(＝O)OPhNC(＝O)NHMeNC(＝O)NHMe OCH<sub>2</sub>C≡CHClClClClClClClClClClClClClClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub> MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeH
Figure C20051006667000871
Figure C20051006667000881
Figure C20051006667000891
Figure C20051006667000901
Figure C20051006667000911
Figure C20051006667000921
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHMeMeMeMeEt HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 0000000000000000000000000000000000000 HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeEtPr-iMeH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeH l)N(Thiophen-2-yl)N(Thiophen-2-yl)NC(＝O)MeNC(＝O)MeNC(＝O)MeNC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CF<sub>3</sub>NC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)CH<sub>2</sub>PhNC(＝O)PhNC(＝O)PhNC(＝O)PhNC(＝O)OMeNC(＝O)OMeNC(＝O)OMeNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OCH<sub>2</sub>PhNC(＝O)OPhNC(＝O)OPhNC(＝O)OPhNC(＝O)NHMeNC(＝O)NHMeNC(＝O)NHMeNC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>NC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>NC(＝O)N(Me)<sub>2</sub>NPhNPhNPhNPhNPhNPhNPhNPh CF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClCF<sub>3</sub>OCHF<sub>2</sub>ClClClClClClClCl HHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeHHMeMeMeMeMeMeMeMe
Figure C20051006667000941
表6
Figure C20051006667000951
Figure C20051006667000961
Figure C20051006667000971
表7
Figure C20051006667000981
Figure C20051006667000991
Figure C20051006667001001
Figure C20051006667001011
表8
Figure C20051006667001012
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>Me     ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     SEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMePr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-i
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFCl   Pr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-eOCH<sub>2</sub>Pen-c   CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEt   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>   OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPh
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMeMeMeMe    NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEt  OPhOPhOPhOPhOPhOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe     OPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-c   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMe    OCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Peu-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-i   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  222222222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  SMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>Me   SO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEt   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   222222222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeNH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>HHHHH   NEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNOMeOEtOMeOEtOMe     CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
Figure C20051006667001131
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   OCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>     ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>Ph     MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMePr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-i
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)Ph   Pr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-cPr-cPr-cPr-cPr-ePr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-ePr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-c
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   CNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-t   Pr-cCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     111111111111111111111111111111111111111111111     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   OCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SH   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  111111111111111111111111111111111111111111111  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>  OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPh
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHMeMe   NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFCl  OPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe   OHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-c   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMe   OCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>Me   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  SMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>Me   SEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>     CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHH   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   111111111111111111111111111111111111111111111   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeNH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>HH   NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNOMeOEt     CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
Figure C20051006667001251
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   OPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-c     ClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-i   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMePr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-i
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     SO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEt     Pr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-iPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-cPr-c
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     NEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEt   Pr-cPr-cPr-cPr-cCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>Ph   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     OPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPh   OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPh
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     SO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)Ph  OPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOPhOCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>OCHF<sub>2</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH     HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMe     CNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-t   OCHF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   OMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeOMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMe     OCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  SMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSMeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>Me     SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>Ph   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMcMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000000000000000000000000000000000000000000   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   SO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>MeNH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>     SCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)PhCNFClOHOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCH<sub>2</sub>Pr-cOCH<sub>2</sub>Bu-cOCH<sub>2</sub>Pen-cOCH<sub>2</sub>Hex-cOPen-cOHex-cOCH<sub>2</sub>PhOPhOCHF<sub>2</sub>SHSMeSO<sub>2</sub>MeSEtSO<sub>2</sub>EtSPr-iSO<sub>2</sub>Pr-iSPhSO<sub>2</sub>PhSCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>NHMeNMe<sub>2</sub>NHEtNEt<sub>2</sub>NHPhN(Me)Ph   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>
Figure C20051006667001371
表9
Figure C20051006667001391
Figure C20051006667001411
表10
Figure C20051006667001412
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  222222222222222111111111111111111000000000000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 1-甲基吲唑-4-基苯并噻唑-2-基苯并噻唑-3-基5-氯苯并噻吩-3-基苯并_唑-2-基3-甲基苯并噻吩-2-基3-溴苯并噻吩-2-基苯并呋喃-2-基2-甲基苯并呋喃-7-基3-溴苯并呋喃-2-基苯并噻吩-7-基1-甲基吲唑-7-基1-二氟甲基吲唑-7-基3-甲基苯并呋喃-2-基3-氯-1-甲基吲哚-2-基苯并咪唑-2-基苯并噻吩-2-基3-氯苯并噻吩-2-基苯并三唑-1-基1-甲基吲唑-4-基苯并噻吩-2-基苯并噻吩-3-基5-氯苯并噻吩-3-基苯并_唑-2-基3-甲基苯并噻吩-2-基3-溴苯并噻吩-2-基苯并噻吩-2-基2-甲基苯并呋喃-7-基3-溴苯并呋喃-2-基苯并噻吩-7-基1-甲基吲唑-7-基3-甲基苯并呋喃-2-基3-氯-1-甲基吲哚-2-基苯并咪唑-2-基苯并噻吩-2-基3-氯苯并噻吩-2-基苯并三唑-1-基1-甲基吲唑-4-基苯并噻吩-2-基苯并噻吩-3-基5-氯苯并噻吩-3-基苯并_唑-2-基3-甲基苯并噻吩-2-基3-溴苯并噻吩-2-基苯并呋喃-2-基
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   MeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   000000222222222222222222222222222222222222222   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 2-甲基苯并呋喃-7-基3-溴苯并呋喃-2-基苯并噻吩-7-基1-甲基吲哚-7-基3-甲基苯并呋喃-2-基3-氯-1-甲基吲哚-2-基苯并_唑-2-基4-氯并并_唑-2-基5-氯并并_唑-2-基6-氯并并_唑-2-基7-氯并并_唑-2-基4-氟苯并_唑-2-基5-氟苯并_唑-2-基6-氟苯并_唑-2-基7-氟苯并_唑-2-基4-甲基苯并_唑-2-基5-甲基苯并_唑-2-基6-甲基苯并_唑-2-基7-甲基苯并_唑-2-基4-甲氧基苯并_唑-2-基5-甲氧基苯并_唑-2-基6-甲氧基苯并_唑-2-基7-甲氧基苯并_唑-2-基苯并噻唑-2-基4-氯苯并噻唑-2-基5-氯苯并噻唑-2-基6-氯苯并噻唑-2-基7-氯苯并噻唑-2-基4-氟苯并噻唑-2-基5-氟苯并噻唑-2-基6-氟苯并噻唑-2-基7-氟苯并噻唑-2-基4-甲基苯并噻唑-2-基5-甲基苯并噻唑-2-基6-甲氧苯并噻唑-2-基7-甲氧苯并噻唑-2-基4-甲氧基苯并噻唑-2-基5-甲氧基苯并噻唑-2-基6-甲氧基苯并噻唑-2-基7-甲氧基苯并噻唑-2-基喹啉-2-基喹啉-6-基喹喔啉-2-基苯并呋喃-2-基3-氯苯并呋喃-2-基
  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe   EtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEt   HHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHH   22222222222222   HHHHHHHHHHHHHH   HHHHHHHHHHHHHH 4-氯苯并呋喃-4-基5-氯苯并呋喃-2-基6-氯苯并呋喃-2-基7-氯苯并呋喃-2-基3-甲基苯并呋喃-2-基4-甲基苯并呋喃-2-基5-甲基苯并呋喃-2-基6-甲基苯并呋喃-2-基7-甲基苯并呋喃-2-基3-甲氧基苯并呋喃-2-基4-甲氧基苯并呋喃-2-基5-甲氧基苯并呋喃-2-基6-甲氧基苯并呋喃-2-基7-甲氧基苯并呋喃-2-基
本发明通式[1]化合物可依据下面所示的方法制得；然而，本发明化合物还可以通过其它方法制得。
<制备方法1>步骤1-步骤5
Figure C20051006667001441
在上述制备方法中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y的定义同上；X1是卤素原子；R7是C1-C4烷基、任选被取代的苯基或任选被取代的苄基；L是离去基团例如卤素原子、C1-C4烷基磺酰基、任选被取代的苯基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基等；且x是1或更大的整数。
下面针对各个步骤详细地描述上述制备方法。
(步骤1)
通式[5]硫化物衍生物可这样制得：将通式[1]化合物与通式[2]氢硫化钠水合物在或不在溶剂存在下(优选在合适的溶剂中)，在盐存在下反应，以在反应系统中生成通式[3]硫醇碱，然后不用分离出硫醇的盐[3]，将盐[3]与通式[4]卤素衍生物反应[对于这种情况，可加入自由基生成剂例如雕白粉(Rongalit)(商品名)：CH2(OH)SO2Na·2H2O]。
每个反应中的反应温度为0℃至每个反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为10-100℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为0.5-24小时。
至于在每个反应中使用的反应物的量，相对于1当量的通式[1]化合物，每一通式[2]化合物和通式[4]化合物的用量是1-3当量，并且当使用碱时，碱的用量是0.5-3当量。
作为溶剂可提及的有例如醚，如二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)等；卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；芳烃例如苯、甲苯、二甲苯等；醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇等；酮例如丙酮、2-丁酮等；腈例如乙腈等；水；和它们的混合物。
作为碱，可提及的有例如金属氢化物如氢化钠等；碱金属氨基化物例如氨基钠、二异丙基氨基锂等；有机碱例如吡啶、三乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等；碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等；碱土金属氢氧化物例如氢氧化钙、氢氧化镁等；碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾等；碱金属碳酸氢盐例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等；和金属醇化物例如甲醇钠、叔丁醇钾等。
(步骤2)
通式[6]亚砜衍生物可通过将通式[5]硫化物衍生物与氧化剂在合适的溶剂中反应来制得。
反应温度为0℃至反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为0-60℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为1-72小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[5]化合物，氧化剂的用量为1-3当量。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃，如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；醚例如二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)、二甲氧基乙烷、乙醚等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮等；醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇等；酮例如丙酮、2-丁酮等；腈例如乙腈等；乙酸；水；和它们的混合物。
作为氧化剂，可提及的有例如有机过氧化物例如间氯过苯甲酸、过甲酸、过乙酸等；和无机过氧化物例如过氧化氢、高锰酸钾、高碘酸钠等。
(步骤3)
通式[7]砜衍生物可通过将通式[6]亚砜衍生物与氧化剂在合适的溶剂中反应来制得。
反应温度为0℃至反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为0-60℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为1-72小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[6]化合物，氧化剂的用量为1-3当量。
作为溶剂和氧化剂，可提及的有与步骤中所述相同的溶剂和氧化剂。
(步骤4)
通式[7]砜衍生物还可以通过将通式[5]硫化物衍生物与适当量的氧化剂在合适的溶剂中反应，且不分离出通式[6]亚砜衍生物来制得。
反应温度为0℃至反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为0-60℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为1-72小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[5]化合物，氧化剂的用量为1-3当量。
作为溶剂和氧化剂，可提及的有与步骤中所述相同的溶剂和氧化剂。
(步骤5)
通式[5]硫化物衍生物可这样制得：将通式[8]化合物与通式[9]硫醇衍生物在或不在溶剂存在下(优选在合适的溶剂中)，在碱存在下反应。
反应温度为0℃至反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为10-100℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为0.5-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[8]化合物，通式[91化合物的用量是1-3当量，并且碱的用量是0.5-3当量。
作为溶剂可提及的有例如醚，如乙醚、二甲氧基乙烷、二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)等；卤代烃例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；芳烃例如苯、甲苯、二甲苯等；醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇等；酮例如丙酮、2-丁酮等；腈例如乙腈等；水；和它们的混合物。
作为碱，可提及的有例如金属氢化物如氢化钠等；碱金属氨基化物例如氨基钠、二异丙基氨基锂等；有机碱例如吡啶、三乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等；碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等；碱土金属氢氧化物例如氢氧化钙、氢氧化镁等；碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾等；碱金属碳酸氢盐例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等；和金属醇化物例如甲醇钠、叔丁醇钾等。
其中L是卤素原子的通式[8]化合物，即化合物[12]可通过下述步骤6所示的方法制得。如果需要的话，对化合物[12]和化合物[13]的混合物进行分离和纯化操作，以分离出化合物[12]。
步骤6
Figure C20051006667001481
在上述反应中，X1、R1、R2、R3和R4的定义同上。
通式[12]和[13]所代表的异_唑啉化合物可通过将通式[10]烯烃衍生物与通式[11]肟衍生物在或不在溶剂存在下(优选在合适的溶剂中)，在碱存在下反应来制得。当R3和R4分别是氢原子时，通式[12]异_唑啉化合物可优先获得。
反应温度为0℃至反应系统的回流温度之间的任何温度，并优选为10-80℃。根据所用的化合物，反应时间可以不同，但是一般为0.5小时-2周。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[11]化合物，通式[10]化合物的用量是1-3当量。
作为溶剂，可提及的有例如醚，如乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃等；卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；芳烃例如苯、甲苯、二甲苯等；乙酸酯例如乙酸乙酯、乙酸丁酯等；水；和它们的混合物。
作为碱，可提及的有例如碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等；碱土金属氢氧化物例如氢氧化钙、氢氧化镁等；碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾等；碱金属碳酸氢盐例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等；碱金属乙酸盐例如乙酸钠、乙酸钾等；碱金属氟化物例如氟化钠、氟化钾等；和有机碱例如吡啶、三乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等。
在上述制备方法中，用作中间体的通式[10]化合物可以是市售产品或者可通过已知反应例如Wittig反应等制得。通式[11]化合物可通过例如Liebigs Annalen der Chemie，985(1989)中描述的方法制得。
通式[1]化合物可通过下述方法由如上所示的通式[12]化合物制得。
Figure C20051006667001491
在上述反应中，X1、R1、R2、R3、R4和R7的定义同上。
通式[15]化合物可通过上述步骤5制得；通式[16]化合物可通过上述步骤2制得；通式[1]化合物可通过上述步骤4由化合物[15]制得或者通过上述步骤3由化合物[16]制得。
作为溶剂、碱和氧化剂，可提及的有与步骤2、3、4或5所述相同的溶剂、碱和氧化剂。
其中R6是氢原子的通式[4]化合物，即通式[21]化合物可通过下述方法制得。
Figure C20051006667001501
在上述反应中，R5、X1和Y的定义同上，且R8是烷基。
(步骤11)
通式[20]化合物可通过将化合物[17]、[18]或[19]与还原剂在溶剂中反应来制得。
该反应一般在-60至150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[17]、[18]或[19]，还原剂的用量可以理想地为0.5-2当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为还原剂，可提及的有：对于由[17]制备[20]，例如金属氢化物(例如二异丁基氢化铝)和金属氢配位化合物(例如硼氢化钠和氢化锂铝)；对于由[18]或[19]制备[20]，金属氢化物(例如二异丁基氢化铝)、金属氢配位化合物(例如硼氢化钠和氢化锂铝)和乙硼烷。
作为溶剂，可提及的有例如醚，如乙醚、四氢呋喃、二氧杂环己烷等；芳烃例如苯、甲苯等；和醇例如甲醇、乙醇等。
(步骤12)
通式[21]化合物可通过将化合物[20]与卤化剂在溶剂中反应来制得。
该反应一般是在-50至100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[20]，卤化剂的用量可以理想地为1-3当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为卤化剂，可提及的有例如氯化氢、溴化氢、三氯化磷、三溴化磷和亚硫酰氯。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳等；酸例如乙酸等；和醚例如四氢呋喃等。
通式[4]化合物可通过下述方法制得。
Figure C20051006667001511
在上述反应中，R5、R6、X1和Y的定义同上。
通式[4]化合物可通过将化合物[22]与卤化剂在溶剂中、在或不在催化剂存在下反应来制得。
该反应一般在30-150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[22]，卤化剂的用量可以理想地为1-10当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。催化剂的用量为0.01-0.5当量。
作为卤化剂，可提及的有例如卤素如溴、氯等；N-卤代琥珀酰亚胺例如N-溴琥珀酰亚胺等；和吡啶盐例如吡啶过溴酸盐等。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；和羧酸例如甲酸、乙酸等。
作为催化剂，可提及的有例如过氧化苯甲酰、α，α-偶氮二异丁腈及其混合物。
其中R5和R6分别是氢原子的通式[4]化合物，即通式[24]化合物可通过下列方法制得。
Figure C20051006667001512
在上述反应中，X1和Y的定义同上。
通式[24]化合物可这样制得：依据Org.Synth.，III，557(1955)或J.Am.Chem.Soc.，72，2216(1950)中描述的方法，将化合物[231、卤化氢和甲醛或低聚甲醛在溶剂中、在或不在路易斯酸存在下反应，或者按照J.Am.Chem.Soc.，97，6155(1975)中描述的方法，将化合物[23]与卤代甲基醚在溶剂中、在路易斯酸存在下反应。
该反应一般在-40至150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[23]，卤化氢、甲醛、低聚甲醛、路易斯酸或卤代甲基醚的用量理想地为1-2当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为路易斯酸，可提及的有例如四氯化钛、氯化锌、氯化铝和溴化锌。
作为卤化氢，可提及的有例如氯化氢、溴化氢和碘化氢。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯仿等；脂族烃例如己烷、庚烷等；醚例如二氧杂环己烷、四氢呋喃等；羧酸例如乙酸等；二硫化碳；和它们的混合物。
其中R5是氢原子的通式[19]化合物，即通式[25]化合物可通过下述方法制得。
Figure C20051006667001521
在上述反应中，Y的定义同上。
通式[25]化合物可这样制得：按照在Org.Synth.，IV，831(1963)中描述的Vilsmeier法，将化合物[23]与N，N-二甲基甲酰胺在磷酰氯、光气或亚硫酰氯存在下，在或不在溶剂存在下反应，或者按照在Chem.Ber.，93，88(1960)中描述的方法，将化合物[23]与二卤代甲基醚在溶剂中、在路易斯酸存在下反应，然后进行水解。
该反应一般在-40至150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[23]，磷酰氯、光气、亚硫酰氯、N，N-二甲基甲酰胺、路易斯酸或二卤代甲基醚的用量理想为1-2当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为路易斯酸，可提及的有例如四氯化钛、四氯化锡、氯化锌、氯化铝和溴化锌。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃如二氯乙烷、四氯化碳、氯仿等；脂族烃例如己烷、庚烷等；醚例如二氧杂环己烷、四氢呋喃等；羧酸例如乙酸等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺等；二硫化碳等；和它们的混合物。
通式[17]、[18]、[19]和[20]化合物可通过下述方法制得。
Figure C20051006667001531
在上述反应中，R5、R8和Y的定义同上；且X2是氯原子、溴原子或碘原子。
通式[17]、[18]、[19]和[20]化合物可这样制得：按照在J.Org.Chem.，65，4618(2000)中描述的方法，将化合物[26]与镁试剂在或不在溶剂存在下反应以获得化合物[27]，然后将化合物[27]与亲电子试剂反应，或者按照在Synth.Commun.，24(2)，253(1994)中描述的方法，将化合物[26]与正丁基锂在溶剂中反应以获得化合物[28]，然后将化合物[28]与亲电子试剂反应。
该反应一般在-100至150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[26]，镁试剂或锂试剂的用量理想地为1-5当量，亲电子试剂的用量理想地为1-5当量；然而，根据反应条件，这些量可适当地改变。
作为镁试剂，可提及的有例如金属镁、异丙基溴化镁和二异丙基镁。
作为锂试剂，可提及的有例如正丁基锂、仲丁基锂和叔丁基锂。
作为亲电子试剂，可提及的有例如酯，如甲酸乙酯、氰基甲酸乙酯、乙酸乙酯等；酰卤例如乙酰氯、氯甲酸甲酯等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺等；醛例如低聚甲醛等；和二氧化碳。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯仿等；脂族烃例如己烷、戊烷等；醚例如二氧杂环己烷、四氢呋喃等；和它们的混合物。
在通式[4]、[17]、[18]、[19]、[20]、[22]、[23]、[26]、[29]或[34]化合物当中，通式[31]化合物可通过下述方法制得。
Figure C20051006667001541
在上述反应中，Y的定义同上；R9是烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基羰基烷基、任选被取代的苄基、任选被取代的杂化烷基、链烯基、炔基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、任选被取代的芳族杂环基、任选被取代的苯基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基或任选被取代的苯甲酰基；且L1是离去基团例如卤素原子、C1-C4烷基磺酸酯基、C1-C4烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基、任选被取代的苯基磺酸酯基、任选被取代的苄基磺酸酯基等。当R9是卤代烷基时，L1是其反应性高于卤代烷基化后剩余的卤素原子的离去基团。例如，当R9是CHF2时，L1是氯原子或溴原子；和当R9是CH2CF3时，L1是氯原子、溴原子、对甲苯磺酰氧基或甲基磺酰氧基。
通式[31]化合物可通过将化合物[29]与化合物[30]在溶剂中于碱存在下反应来制得。
该反应一般在0-120℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[29]，化合物[30]的量是1-20当量，其碱的用量是1-3当量。
作为碱，可提及的有例如碱金属碳酸盐，如碳酸钠、碳酸钾等；碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等；碱金属氢化物例如氢化钾、氢化钠等；碱金属醇化物例如乙醇钠、甲醇钠等；和有机碱例如1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃，如二氯甲烷、氯仿等；醚例如乙醚、四氢呋喃等；芳烃例如苯、甲苯等；脂族烃例如己烷、庚烷等；酮例如丙酮、甲基异丁基酮等；酯例如乙酸乙酯、乙酸甲酯等；酰胺例如N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；腈例如乙腈等；和它们的混合物。
在通式[4]、[17]、[18]、[19]、[20]、[22]、[23]、[26]、[29]或[31]化合物当中，通式[34]化合物可通过下述方法制得。
在上述反应中，L1的定义同上，且R10是、烷基、被选自取代基β的基团单取代的烷基、卤代烷基、环烷基、链烯基、炔基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、被选自取代基γ的基团单取代的烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、任选被取代的苯基磺酰基、任选被取代的芳族杂环基磺酰基、酰基、卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、烷氧基羰基、任选被取代的苄氧基羰基、任选被取代的苯氧基羰基或氨基甲酰基(其氮原子可被选自烷基和任选被取代的苯基的相同或不同基团取代)。吡唑环的碳原子可被1-2个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
通式[34]化合物可通过将化合物[32]与化合物[33]在溶剂中于碱存在下反应来制得。
该反应一般在0-120℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[32]，化合物[33]的用量为1-20当量，且碱的量为1-3当量。
作为碱和溶剂，可提及的有例如与在由化合物[29]制备化合物[31]中提及的相同的碱和溶剂。
向Y内引入三氟甲基可依据或基于例如在下列文献中描述的方法来进行：J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，8，2293-2299(1990)；J.Fluorine Chem.，50(3)，411-426(1990)；J.Chem.Soc.Chem.Commun.，18，1389-1391(1993)；J.Chem.Soc.Chem.Commun.，1，53-54(1992)；Chem.Lett.，1719-1720(1981)；Chem.Pharm.Bull.，38(9)，2446-2458(1990)；J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，921-926(1988)；Heterocycles，37(2)，775-782(1994)；Tetrahedron Lett.，30(16)，2133-2136(1989)；J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，2755-2761(1980)；Hetrocycles，22(1)，117-124(1984)；Eur.J.Med.Chem.Chim.Ther.，24，249-258(1989)；Acta Chem.Scand.Ser.B，38(6)，505-508(1984)；J.Fluorine Chem.，21，495-514(1982)；J.Chem.Soc.Chem.Commun.，10，638-639(1988)；J.Fluorine Chem.，67(1)，5-6(1994)；J.Heterocycl.Chem.，31(6)，1413-1416(1994)；Chem.Heterocycl.Compd.，30(5)，576-578(1994)；J.Fluorine Chem.，78(2)，177-182(1996)；J.Heterocycl.Chem.，34(2)，551-556(1997)；Tetrahedron，55(52)，15067-15070(1999)；和Synthesis，11，932-933(1980)。
通式[4]、[17]、[18]、[19]、[20]、[21]、[22]、[23]、[24]、[25]、[26]、[29]和[31]可依据或基于在例如下列文献中描述的方法来制得：当Y是呋喃基时，Methoden der Organischen Chemie，E6a，16-185(1994)；当Y是噻吩基时，Methoden der Organischen Chemie，E6a，186-555(1994)；当Y是吡咯基时，Methoden der Organischen Chemie，E6a，556-798(1994)；当Y是吡唑基时，Methoden der OrganischenChemie，E8b，399-763(1994)和JP-A-2000-219679；当Y是异_唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8a，45-225(1993)；当Y是异噻唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8a，668-798(1993)；当Y是_唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8a，891-1019(1993)；当Y是噻唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8b，1-398(1994)；当Y是咪唑基时，Methoden der OrganischenChemie，E8c，1-215(1994)；当Y是吡啶基时，Methoden derOrganischen Chemie，E7a，286-686(1992)；当Y是哒嗪基时，Methoden der Organischen Chemie，E9a，557-682(1997)；当Y是嘧啶基时，Methoden der Organischen Chemie，E9b/1，1-249(1998)；当Y是吡嗪基时，Methoden der Organischen Chemie，E9b/1，250-372(1998)；当Y是三嗪基时，Methoden der Organischen Chemie，E9c，530-796(1998)；当Y是三唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8d，305-405 and 479-598(1994)；当Y是_二唑基时，Methoden derOrganischen Chemie，E8c，397-818(1994)；当Y是噻二唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8d，59-304(1994)；当Y是苯并呋喃基时，Methoden der Organischen Chemie，E6b1，33-216(1994)和出版的国际专利申请WO-1997/29105；当Y是苯并噻吩基时，Methoden der Organischen Chemie，E6b1，217-322(1994)；当Y是吲哚基时，Methoden der Organischen Chemie，E6b1，546-848(1994)，Methoden der Organischen Chemie，E6b2，849-1336(1994)和出版的国际专利申请WO-1997/42188-A1；当Y是苯并_唑基时，Methodender Organischen Chemie，E8a，1020-1194(1993)；当Y是苯并噻唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8b，865-1062(1994)；当Y是苯并咪唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8c，216-391(1994)；当Y是苯并异_唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8a，226-348(1993)；当Y是苯并异噻唑基时，Methoden derOrganischen Chemie，E8a，799-852(1993)；当Y是吲唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8b，764-864(1994)；当Y是喹啉基时，Methoden der Organischen Chemie，E7a，290-570(1991)；当Y是异喹啉基时，Methoden der Organischen Chemie，E7a，571-758(1991)；当Y是酞嗪时，Methoden der Organischen Chemie，E9a，744-789(1997)；当Y是喹喔啉基时，Methoden der OrganischenChemie，E9b/2，93-265(1998)；当Y是喹唑啉基时，Methoden derOrganischen Chemie，E9b/2，1-192(1998)；当Y是噌啉基时，Methodender Organischen Chemie，E9a，683-743(1997)；和当Y是苯并三唑基时，Methoden der Organischen Chemie，E8d，406-478(1994)。
<制备方法2>
Figure C20051006667001581
在上述反应中，R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同上。吡唑环的碳原子可被1-2个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[36]化合物可通过将按照制备方法1制得的本发明化合物[35]与酸在溶剂中反应来制得。
该反应一般在0-120℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[35]化合物，酸的量是1-10当量。然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为酸，可提及的有例如盐酸、氢溴酸和三氟乙酸。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；羧酸例如甲酸、乙酸等；和水。
<制备方法3>
Figure C20051006667001582
在上述反应中，n、L1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R10的定义同上。吡唑环的碳原子可被1-2个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[37]化合物可通过将本发明化合物[36]与化合物[33]在溶剂中于碱存在下反应来制得。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[36]化合物，化合物[33]的量是1-3当量，且碱的量是1-3当量。
作为溶剂，可提及的有例如醚，如二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)等；卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；芳烃例如苯、甲苯、二甲苯等；醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、叔丁醇等；酮例如丙酮、2-丁酮等；腈例如乙腈等；水；和它们的混合物。
作为碱，可提及的有例如金属氢化物如氢化钠等；碱金属氨基化物例如氨基钠、二异丙基氨基锂等；有机碱例如吡啶、三乙胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等；碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等；碱土金属氢氧化物例如氢氧化钙、氢氧化镁等；碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾等；碱金属碳酸氢盐例如碳酸氢钠、碳酸氢钾等；和金属醇化物例如甲醇钠、叔丁醇钾等。
<制备方法4>
Figure C20051006667001591
在上述反应中，R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同上；R11是氢原子或如上所述的取代基α；X3是氯原子、氟原子、烷基磺酰基或任选被取代的苄基磺酰基；R12是烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、烷氧基羰基烷基、任选被取代的杂环烷基或任选被取代的苄基；R13是烷基、卤代烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环基、烷氧基羰基烷基或任选被取代的苄基；R14和R15可相同或不同，并且分别是氢原子、烷基、任选被取代的苯基、酰基、卤代烷基羰基、任选被取代的苄基羰基、任选被取代的苯甲酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、任选被取代的苄基磺酰基或任选被取代的苯基磺酰基；且Z是氧原子、硫原子、N＝CR11a、CR11a＝N、CR11a＝CR11b或N-R16(其中R16是氢原子或具有与R10相同的含义，且R11a和R11b具有与R11相同的含义)。
本发明的通式[40]、[42]和[44]化合物可通过分别将本发明的通式[38]化合物与化合物[39 ]、化合物[41]和化合物[43]在或不在溶剂存在下，如果需要的话在碱存在下反应来制得。
该反应一般在20-200℃、优选30-180℃，以及如果需要的话在压力下进行10分钟-48小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[38]，化合物[39]、化合物[41]或化合物[43]的量为1-20当量。
作为必须使用的碱，可提及的有例如碱金属氢氧化物例如氢氧化钾、氢氧化钠等；碱金属氢化物例如氢化钾、氢化钠等；碱金属醇化物例如乙醇钠、甲醇钠；和有机碱例如1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如氯仿等；醚例如乙醚、四氢呋喃等；芳烃例如苯、甲苯等；脂族烃例如己烷、庚烷等；酮例如丙酮、甲基异丁基酮等；酯例如乙酸乙酯等；酰胺例如N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；乙腈；和它们的混合物。
<制备方法5>
Figure C20051006667001611
在上述反应中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R11和Z的定义同上。
本发明的化合物[46]可通过将本发明的化合物[45]与酸在溶剂中反应来制得。
该反应一般在0-120℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[45]，酸的量理想地为1-10当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为酸和溶剂，可提及的有与在制备方法2中提及的相同的酸和溶剂。
<制备方法6>
Figure C20051006667001612
在上述反应中，Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9和L1的定义同上。Y可以被1-5个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[48]化合物可通过将本发明化合物[47]与化合物[30]在溶剂中于碱存在下反应来制得。
该反应一般在0-150℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[47]，酸的量理想地为1-1.2当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为碱和溶剂，可提及的有与在制备方法3中提及的相同的碱和溶剂。
<制备方法7>
在上述反应中，Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同上；R17是烷基、任选被取代的苄基或任选被取代的苯基。Y可以被1-5个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[50]化合物可通过将本发明化合物[49]在水或水与其它溶剂的混合溶剂中于碱存在或不存在下水解来制得。
该反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，当使用时，每当量的化合物[49]，碱的量理想地为1-2当量；然而，根据反应条件，该量可适当地改变。
作为碱，可提及的有例如无机碱例如碳酸钾、氢化钠、氢氧化钠等；有机碱例如1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等。
作为与水混合的其它溶剂，可提及的有例如醇如甲醇、乙醇等；醚例如四氢呋喃等；酮例如丙酮、甲基异丁基酮等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；乙腈；和它们的混合物。
<制备方法8>
Figure C20051006667001622
在上述反应中，Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R8的定义同上；且R18是烷基。Y可以被1-5个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[53]化合物可通过将本发明化合物[51]与化合物[52]在溶剂中于碱存在下反应来制得。
该反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[51]，化合物[52]的盐酸盐或硫酸盐的量理想地为1-5当量，且碱的量理想为1-10当量；然而，根据反应条件，这些量可适当地改变。
作为碱，可提及的有例如金属碳酸盐例如碳酸钾、碳酸钠等；金属乙酸盐例如乙酸钾、乙酸钠等；和有机碱例如三乙胺、二甲胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等。
作为溶剂，可提及的有例如醇如甲醇、乙醇等；醚例如四氢呋喃等；酰胺例如N，N-二甲基甲酰胺等；水；和它们的混合物。
<制备方法9>
Figure C20051006667001631
在上述反应中，Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同上；且R1 9和R20分别是氢原子或烷基。Y可以被1-5个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[57]化合物可这样制得：将本发明化合物[50]与亚硫酰氯在或不在溶剂存在下反应以获得化合物[55]，然后将化合物[55]与化合物[56]在或不在溶剂存在下反应。
由化合物[50]生成化合物[55]的反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[50]，亚硫酰氯[54]的量理想地为1-100当量，但是根据反应条件，该量可适当地改变。
作为溶剂，可提及的有例如卤代烃例如二氯甲烷、氯仿等；醚例如乙醚、四氢呋喃等；和芳烃例如苯、甲苯等。
由化合物[55]生成化合物[57]的反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[55]，化合物[56]的量理想地为1-100当量，但是根据反应条件，该量可适当地改变。
作为溶剂，可提及的有例如与在由化合物[50]生成化合物[55]的反应中使用的相同溶剂。
<制备方法10>
Figure C20051006667001641
在上述反应中，Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11和X3的定义同上。
本发明的通式[59]化合物可通过将本发明化合物[38]与化合物[58]在溶剂中反应来制得。
该反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[38]，化合物[58]的量理想地为1-2当量，但是根据反应条件，该量可适当地改变。
作为溶剂，可提及的有例如醚如二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)等；卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；酮例如丙酮、2-丁酮等；腈例如乙腈等；水；和它们的混合物。
<制备方法11>
Figure C20051006667001651
在上述反应中，Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同上；且R21是烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、烷氧基羰基烷基、任选被取代的杂烷基或任选被取代的苄基。Y可以被1-5个相同或不同的选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[61]化合物可通过按照已知方法[Synthesis，1-28(1981)]，将本发明化合物[47]与化合物[60]在偶氮化合物和三苯基膦存在下，在溶剂中反应来制得。
该反应一般在0-100℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的化合物[47]，化合物[60]、偶氮化合物和三苯基膦的量理想地为1-1.5当量，但是根据反应条件，这些量可适当地改变。
作为溶剂，可提及的有例如醚如二氧杂环己烷、四氢呋喃(THF)等；卤代烃例如二氯乙烷、四氯化碳、氯苯、二氯苯等；酰胺例如N，N-二甲基乙酰胺，N，N-二甲基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮等；硫化合物例如二甲亚砜、环丁砜等；芳烃例如苯、甲苯、二甲苯等；乙腈；和它们的混合物。
作为偶氮化合物，可提及的有例如偶氮二甲酸二乙酯和偶氮二甲酸二异丙酯。
<制备方法12>
Figure C20051006667001652
在上述反应中，X3、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6和Z的定义同上；且m是1-4的整数。吡唑环的3-位碳原子可被选自取代基α的基团取代。
本发明的通式[63]化合物可通过将本发明化合物[62]在碱存在下在溶剂中反应来制得。
该反应一般在0-120℃进行10分钟-24小时。
至于在反应中使用的反应物的量，每当量的通式[62]化合物，碱的量理想地为1-3当量，但是根据反应条件，该量可适当地改变。
作为碱和溶剂，可提及的有与在制备方法3中提及的相同的碱和溶剂。
顺便提一下，可通过按照在制备方法1中描述的氧化将在制备方法2或制备方法4-11中提及的硫化物化合物转化成亚砜化合物或砜化合物。此外，可按照在制备方法1中描述的方法，通过向硫化物化合物中加入等摩尔至过量的氧化剂，将其中取代基Y被C1-C10烷硫基、被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷硫基或C1-C4卤代烷硫基取代的在制备方法2或制备方法4-11中提及的硫化物化合物转化成亚砜化合物或砜化合物；同时将取代基Y(C1-C10烷硫基、被选自取代基γ的基团单取代的C1-C10烷硫基或C1-C4卤代烷硫基)氧化，并将这些取代基转化成亚砜基团或砜基团。
下面通过实施例对本发明化合物的制备方法、本发明除草剂的制备方法和本发明除草剂的应用作具体说明。还描述了本发明各种中间体的制备方法。
<实施例1>
制备3-(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0001)
将2.1g氢硫化钠水合物(纯度：70％，26.2mmol)加到2.3g(13.1mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在20ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向其中加入1.8g(13.1mmol)无水碳酸钾、2.0g(13.1mmol)雕白粉和3.6g(10.5mmol)4-溴甲基-5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌15小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了2.7g(产率：65.5％)3-(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：89-90℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.55-7.50(5H，m)，4.33(2H，s)，2.83(2H，s)，
1.45(6H，s)
<实施例2>
制备3-(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0002)
在冰冷却下，将0.63g间氯过苯甲酸(纯度：70％，2.6mmol)加到0.4g(1.0mmol)3-(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在15ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌22小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了0.4g(产率：83.2％)3-(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：132-133℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.60-7.51(5H，m)，4.37(2H，s)，3.14(2H，s)1.53(6H，s)
<实施例3>
制备3-(5-氯-1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基甲基亚磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0003)
在冰冷却下将0.87g间氯过苯甲酸(纯度：70％，3.54mmol)加到0.85g(2.53mmol)3-(5-氯-1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在30ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.48g(产率：53.9％)3-(5-氯-1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基甲基亚磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为透明的粘稠物质。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.63-7.60(2H，m)，7.48-7.37(3H，m)，4.29(2H，q)，3.91(3H，s)，3.12(1H，d)，2.79(1H，d)，1.41(3H，s)，1.35(3H，s)
<实施例4>
制备5，5-二甲基-3-(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0021)
将9.3g氢硫化钠水合物(纯度：70％，116.3mmol)加到18.7g(105.7mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉(本发明化合物2-1)溶解在300ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。将该反应系统冰冷却。向其中加入30.3g(93.8mmol)4-溴甲基-5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑溶解在200ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在0℃搅拌30分钟以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了13.11g(产率：37.4％)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.65-7.39(5H，m)，4.24(2H，s)，2.81(2H，s)，
1.43(6H，s)
<实施例5>
制备5，5-二甲基-3-(5-乙硫基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0022)
将0.2g(4.0mmol)氢氧化钠和1ml水加到0.25g(4.0mmol)乙硫醇溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌30分钟。向其中加入0.5g(1.4mmol)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在5ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将所得混合物搅拌1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.6g(产率：100％)5，5-二甲基-3-(5-乙硫基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.62-7.47(5H，m)，4.44(2H，s)，2.83(2H，s)，
2.50(2H，q)，1.45(6H，s)，1.02(3H，t)
<实施例6>
制备5，5-二甲基-3-(5-乙基磺酰基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0004)
在冰冷却下，将1.7g间氯过苯甲酸(纯度：70％，6.7mmol)加到0.6g(1.3mmol)5，5-二甲基-3-(5-乙硫基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌16小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了0.6g(产率：93.0％)5，5-二甲基-3-(5-乙基磺酰基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为浅黄色晶体(熔点：158-160℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.58-7.54(5H，m)，5.16(2H，s)，3.18(2H，s)，
3.15(2H，q)，1.55(6H，s)，1.24(3H，t)
<实施例7>
制备5，5-二甲基-3-(5-二甲基氨基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0023)
将0.8g(6.7mmol)a 40％二甲胺水溶液加到0.5g(1.3mmol)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在密封的管中于100℃搅拌9小时。向其中加入3.0g(26.6mmol)40％二甲胺水溶液，将所得混合物搅拌9小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸钠干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.4g(产率：80.6％)5，5-二甲基-3-(5-二甲基氨基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.58-7.38(5H，m)，4.35(2H，s)，2.82(2H，s)，
2.77(6H，s)，1.45(6H，s)
<实施例8>
制备5，5-二甲基-3-(5-二甲基氨基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0005)
在冰冷却下，将0.7g间氯过苯甲酸(纯度：70％，2.7mmol)加到0.4g(1.1mmol)5，5-二甲基-3-(5-二甲基氨基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌20小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了0.2g(产率：52.0％)5，5-二甲基-3-(5-二甲基氨基-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：150 to151℃)。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.61-7.38(5H，m)，4.75(2H，s)，3.13(2H，s)，
2.76(6H，s)，1.53(6H，s)
<实施例9>
制备3-(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0006)
将21.8g氢硫化钠(纯度：70％，272.5mmol)加到24.1g(136.0mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在200ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌1小时。向其中加入18.8g(136.2mmol)无水碳酸钾和21.0g(136.2mmol)雕白粉。将所得混合物搅拌2小时。在冰冷却下向其中加入40g(125mmol)4-溴甲基-1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了23.0g(产率：57.1％)3-(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为浅粉红色晶体(熔点：79.0-81.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.24(2H，s)，2.80(2H，s)，1.71(9H，s)，1.43(6H，s)
<实施例10>
制备3-(5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0007)
将19.8g(53.4mmol)3-(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉加到170ml 25％溴化氢-乙酸溶液中。将该混合物在40-50℃搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了12.0g(产率：60.6％)3-(5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为浅黄色晶体(熔点：120.0-122.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.26(2H，s)，2.81(2H，s)，1.44(6H，s)
<实施例11>
制备3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0008)和3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0009)
将3.1g(22.5mmol)无水碳酸钾加到2.3g(7.3mmol)3-(5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在50mlN，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。向其中吹入氯二氟甲烷。将所得混合物在130-140℃搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.69g(产率：25.8％)3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为浅黄色晶体(熔点：41.0 to 42.0℃)and 0.54g(产率：20.2％)3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：89.0 to 90.0℃)。
3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.22(1H，t)，4.25(2H，s)，2.80(2H，s)，0.44(6H，s)
3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.19(1H，t)，4.28(2H，s)，2.80(2H，s)，1.44(6H，s)
<实施例12>
制备3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0010)
在冰冷却下，将1.4g间氯过苯甲酸(纯度：70％，8.1mmol)加到0.69g(1.9mmol)3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.4g(产率：53.3％)3-(5-氯-1-二氟甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：126.0 to 127.0℃).
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.26(1H，t)，4.68(2H，s)，3.11(2H，s)，1.53(6H，s)
<实施例13>
制备3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0011)
在冰冷却下，将1.1g间氯过苯甲酸(纯度：70％，6.4mmol)加到0.54g(1.5mmol)3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.47g(产率：79.7％)3-(3-氯-1-二氟甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：136.0 to 137.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.23(1H，t)，4.71(2H，s)，3.11(2H，s)，1.53(6H，s)
<实施例14>
制备5，5-二甲基-3-(3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0024)
将3.1g氢硫化钠水合物(纯度：70％，22.0mmol)加到3.3g(17.3mmol)5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向其中加入3.1g(22.0mmol)无水碳酸钾、2.7g(17.5mmol)雕白粉和4.0g(17.5mmol)4-氯甲基-3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了2.8g(产率：52.0％)5，5-二甲基-3-(3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
<实施例15>
制备5，5-二甲基-3-(3-羟基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0025)
向20ml 25％溴化氢乙酸溶液中加入3.3g(10.6mmol)5，5-二甲基-3-(3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。将该混合物在50℃搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将该残余物倒入水中。通过过滤收集所得晶体，用水洗涤并干燥，获得了3.1g(产率：96.0％)所要的5，5-二甲基-3-(3-羟基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
<实施例16>
制备5，5-二甲基-3-(3-乙氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0026)
将0.20g(1.3mmol)无水碳酸钾和0.20g(1.5mmol)乙基碘加到0.30g(1.0mmol)5，5-二甲基-3-(3-羟基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在50℃搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.30g(产率：92.0％)所要的5，5-二甲基-3-(3-乙氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
<实施例17>
制备5，5-二甲基-3-(3-乙氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0012)
在冰冷却下，将0.68g间氯过苯甲酸(纯度：70％，2.76mmol)加到0.30g(0.92mmol)5，5-二甲基-3-(3-乙氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌5小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了0.24g(产率：73.0％)5，5-二甲基-3-(3-乙氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：124-125℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.50(2H，s)，4.27(2H，q)，3.86(3H，s)，3.04(2H，s)，
1.49(6H，s)，1.39(3H，t)
<实施例18>
制备5，5-二甲基-3-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0027)
将19.3g氢硫化钠(纯度：70％，344.6mmol)加到21.3g(120.3mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在200ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌1小时。向其中加入16.7g(121.0mmol)无水碳酸钾和18.6g(120.7mmol)雕白粉。将所得混合物搅拌2小时。在冰冷却下向其中加入31.4g(120.3mmol)4-溴甲基-5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了29.0g(产率：90.3％)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.24(2H，s)，3.90(3H，s)，2.78(2H，s)，1.42(6H，s)
<实施例19>
制备5，5-二甲基-3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0028)
将0.77g(4.0mmol)甲醇钠(28％甲醇溶液)加到0.5g(1.6mmo1)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在20ml甲醇内的溶液中。将该混合物在回流状态下搅拌4小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.5g(产率：96.7％)5，5-二甲基-3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.26(2H，s)，4.07(3H，s)，3.72(3H，s)，2.80(2H，s)，
1.43(6H，s)
<实施例20>
制备5，5-二甲基-3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物3-0013)
在冰冷却下，将1.3g间氯过苯甲酸(纯度：70％，7.5mmol)加到0.5g(1.5mmol)5，5-二甲基-3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.31g(产率：58.2％)5，5-二甲基-3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：113.0-114.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.60(2H，s)，4111(3H，s)，3.79(3H，s)，3.10(2H，s)，
1.51(6H，s)
<实施例21>
制备3-(5-(2-氯苯氧基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0029)
在冰冷却下，将0.2g(8.3mmol)氢化钠(纯度：60％)加到0.44g(3.4mmol)2-氯苯酚溶解在30ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌1小时。向其中加入0.7g(2.2mmol)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。将所得混合物在120-130℃搅拌5小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.63g(产率：66.7％)3-(5-(2-氯苯氧基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为黄色油状物。
<实施例22>
制备3-(5-(2-氯苯氧基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0014)
在冰冷却下，将1.0g间氯过苯甲酸(纯度：70％，5.8mmol)加到0.63g(1.5mmol)3-(5-(2-氯苯氧基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂.用正己烷洗涤所得固体，获得了0.31g(产率：45.7％)3-(5-(2-氯苯氧基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：67.0-70.0℃)。
1 H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7,50-6.91(4H，m)，4.45(2H，s)，3.71(3H，s)，
3.03(2H，s)，1.47(6H，s)
<实施例23>
制备3-(5-环戊氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0030)
向0.43g(1.6mmol)三苯基膦溶解在10ml苯内的溶液中加入0.14g(1.6mmol)环戊醇、0.5g(1.6mmol)5，5-二甲基-3-(5-羟基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉和0.7g(1.6mmol)偶氮二甲酸二乙酯(40％甲苯溶液)。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得有机层真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.52g(产率：85.2％)3-(5-环戊氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为无色透明油状物。
<实施例24>
制备3-(5-环戊氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0015)
在冰冷却下，将0.85g间氯过苯甲酸(纯度：70％，4.9mmol)加到0.52g(1.4mmol)3-(5-(环戊氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取.将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.2g(产率：35.5％)3-(5-环戊氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：113.0-114.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
5.03(1H，br)，4.60(2H，s)，3.73(3H，s)，3.05(2H，s)，
1.88-1.70(8H，m)，1.50(6H，s)
<实施例25>
制备3-(5-氰基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0031)
将0.2g(4.0mmol)氰化钠加到0.5g(1.6mmol)5，5-二甲基-3-(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在30mlN，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在40℃搅拌1小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.9g 3-(5-氰基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉粗产物，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.30(2H，s)，4.08(3H，s)，2.81(2H，s)，1.43(6H，s)
<实施例26>
制备3-(5-氰基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0016)
在冰冷却下，将2.1g间氯过苯甲酸(纯度：70％，12.2mmol)加到0.9g 3-(5-氰基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(粗制的化合物)溶解在50ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.43g(产率：76.4％)3-(5-氰基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：105.0-108.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.73(2H，s)，4.16(3H，s)，3.14(2H，s)，1.53(6H，s)
<实施例27>
制备3-(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0032)
将0.6g氢硫化钠(纯度：70％，10.7mmol)加到0.7g(3.7mmol)5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉溶解在30ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌1小时。向其中加入0.51g(3.7mmol)无水碳酸钾和0.56g(3.6mmol)雕白粉。将所得混合物搅拌2小时。在冰冷却下向其中加入0.9g(3.5mmol)4-溴甲基-3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.8g(产率：70.8％)3-(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为无色透明油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.14(2H，s)，4.14(2H，q)，2.81(2H，s)，1.43(6H，s)，
1.42(3H，t)
<实施例28>
制备3-(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0017)
在冰冷却下，将2.0g间氯过苯甲酸(纯度：70％，11.6mmol)加到0.8g(2.6mmol)3-(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取.将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤所得固体，获得了0.41g(产率：46.6％)3-(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：105.0-107.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.48(2H，s)，4.19(2H，q)，3.05(2H，s)，1.51(6H，s)，
1.45(3H，t)
<实施例29>
制备3-(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0020)
将1.2g氢硫化钠水合物(纯度：70％，15.0mmol)加到1.9g(10.0mmol)5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉溶解在30ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向其中加入2.1g(15.0mmol)无水碳酸钾、2.3g(15.0mmol)雕白粉和2.6g(10.0mmol)4-溴甲基-5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑。将所得混合物在室温搅拌15小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用无水氯化钠溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了2.1g(产率：68.0％)3-(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为无色粘稠液体(nD20＝1.5183)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
6.70(1H，t，J＝54.2Hz)，4.24(2H，s)，3.86(3H，s)，
2.80(2H，s)，1.42(6H，s)
<实施例30>
制备3-(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物3-0018)
在冰冷却下，将3.6g间氯过苯甲酸(纯度：70％，14.5mmol)加到1.8g(5.8mmol)3-(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在15ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌22小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了1.7g(产率：85.9％)3-(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基甲基磺酰基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：78-79℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
6.80(1H，t，J＝54.8Hz)，4.60(2H，s)，3.91(3H，s)，
3.08(2H，s)，1.51(6H，s)
<实施例31>
制备5，5-二甲基-3-(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物4-0003)
将0.4g氢硫化钠水合物(纯度：70％，4.6mmol)加到0.4g(2.3mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向其中加入0.3g(2.3mmol)碳酸钾、0.4g(2.3mmol)雕白粉和0.5g(1.8mmol)4-溴甲基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑。将所得混合物在室温搅拌14小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.4g(产率：70.0％)5，5-二甲基-3-(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.11(2H，s)，2.77(2H，s)，2.54(3H，s)，1.42(6H，s)
<实施例32>
制备5，5-二甲基-3-(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物4-0001)
在冰冷却下，将0.8g间氯过苯甲酸(纯度：70％，3.2mmol)加到0.4g(1.3mmol)5，5-二甲基-3-(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在10ml氯仿内的溶液中。将该混合物在室温搅拌4小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用己烷洗涤所得晶体，获得了0.4g(产率：95.0％)5，5-二甲基-3-(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：135-136℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.54(2H，s)，3.11(2H，s)，2.61(3H，s)，1.52(6H，s)
<实施例33>
制备[(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲硫基]-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物4-0004)
在室温将0.82g氢硫化钠(纯度：70％，10.00mmol)加到0.89g(5.00mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在10ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向其中加入0.70g(5.00mmol)无水碳酸钾、0.78g(5.00mmol)雕白粉和0.91g(5.00mmol)5-氯-4-氯甲基-3-甲基异噻唑。将所得混合物在室温搅拌过夜以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了1.38g(产率：定量)[(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲硫基]-5，5-二甲基-2-异_唑啉。
<实施例34>
制备[(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲基磺酰基]-5，5-二甲基-2-异_唑啉(本发明化合物4-0002)
在冰冷却下，将2.96g间氯过苯甲酸(纯度：70％，12.00mmol)加到1.38g(5.00mmol)[(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲硫基]-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌过夜以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残余物，获得了0.65g(产率：47.0％)[(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲基磺酰基]-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为浅黄色粉末(熔点：113-114℃)。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.89(1H，s)，4.67(2H，s)，3.05(2H，s)，2.59(3H，s)，
1.51(6H，s)
<实施例35>
制备5，5-二甲基-3-[2，5-二甲基-4-(1-甲氧基亚氨基乙基)-噻吩-3-基甲硫基]-2-异_唑啉(本发明化合物2-0002)
将0.57g(6.8mmol)O-甲基羟基胺盐酸盐和0.56g(6.8mmol)乙酸钠加到1.0g(3.4mmol)3-(4-乙酰基-2，5-二甲基噻吩-3-基甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在50ml乙醇内的溶液中。将该混合物在回流状态下搅拌5小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.4g(36.4％)5，5-二甲基-3-[2，5-二甲基-4-(1-甲氧基亚氨基乙基)-噻吩-3-基甲硫基]-2-异_唑啉，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.21(2H，s)，3.95(3H，s)，2.76(2H，s)，2.38(3H，s)，
2.34(3H，s)，2.13(3H，s)，1.42(6H，s)
<实施例36>
制备5，5-二甲基-3-[2，5-二甲基-4-(1-甲氧基亚氨基乙基)-噻吩-3-基甲基磺酰基]-2-异_唑啉(本发明化合物2-0001)
在冰冷却下，将0.61g间氯过苯甲酸(纯度：70％，3.5mmol)加到0.4g(1.2mmol)5，5-二甲基-3-[2，5-二甲基-4-(1-甲氧基亚氨基乙基)-噻吩-3-基甲硫基]-2-异_唑啉溶解在30ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.35g(80％)5，5-二甲基-3-[2，5-二甲基-4-(1-甲氧基亚氨基乙基)-噻吩-3-基甲基磺酰基]-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：95.0-96.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.79(2H，s)，3.95(3H，s)，2.93(2H，s)，2.42(3H，s)，
2.37(3H，s)，2.17(3H，s)，1.47(6H，s)
<实施例37>
制备5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲硫基)-2-异_唑啉(本发明化合物7-0003)
将0.26g氢硫化钠(纯度：70％，4.6mmol)加到0.3g(1.6mmol)5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉溶解在20ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌1小时。向其中加入0.22g(1.6mmol)无水碳酸钾和0.25g(1.6mmol)雕白粉。将所得混合物搅拌2小时。在冰冷却下向其中加入0.3g(1.3mmol)3-溴甲基-4-三氟甲基-吡啶。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.45g(产率：98.9％)5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲硫基)-2-异_唑啉，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.98(1H，s)，8.70(1H，d)，7.51(1H，d)，4.47(2H，s)，
2.79(2H，s)，1.43(6H，s)
<实施例38>
制备5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物7-0001)和5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-N-氧化物-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉(本发明化合物7-0002)
在冰冷却下，将0.77g间氯过苯甲酸(纯度：70％，4.5mmol)加到0.45g(1.6mmol)5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲硫基)-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.06g(产率：12.0％)5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为浅黄色晶体(熔点：77.0-80.0℃)和0.12g(产率：23.1％)5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-N-氧化物-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉，为白色晶体(熔点：114.0-116.0℃)。
5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.98(1H，s)，8.84(1H，d)，7.64(1H，d)，4.92(2H，s)，
3.09(2H，s)，1.52(6H，s)
5，5-二甲基-3-(4-三氟甲基-吡啶-N-氧化物-3-基甲基磺酰基)-2-异_唑啉
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.50(1H，s)，8.25(1H，d)，7.59(1H，d)，4.81(2H，s)，
3.12(2H，s)，1.53(6H，s)
<实施例39>
制备5，5-二甲基-[(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲硫基]-2-异_唑啉(本发明化合物8-0002)
在室温将0.32g氢硫化钠(纯度：70％，4.00mmol)加到0.35g(2.00mmol)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉溶解在10ml二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌2小时。向该反应混合物中加入0.28g(2.00mmol)无水碳酸钾、0.31g(2.00mmol)雕白粉和0.45g(2.00mmol)5-氯甲基-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶。将所得混合物在室温搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了0.55g(产率：85.9％)5，5-二甲基-[(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲硫基]-2-异_唑啉。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.81(1H，s)，4.44(2H，d)，4.12(3H，s)，2.81(2H，s)，
1.45(6H，s)
<实施例40>
制备5，5-二甲基-[(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲基磺酰基]-2-异_唑啉(本发明化合物8-0001)
在冰冷却下，将1.05g间氯过苯甲酸(纯度：70％，4.28mmol)加到0.55g(1.71mmol)5，5-二甲基-[(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲硫基]-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌4小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了0.45g(产率：75.0％)5，5-二甲基-[(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲基磺酰基]-2-异_唑啉，为白色羽毛状晶体(熔点：175-176℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.89(1H，s)，5.00(2H，d)，4.11(3H，s)，3.11(2H，s)，
1.53(6H，s)
<实施例41>
制备3-(5，5-二甲基-2-异_唑啉-3-基硫基甲基)-2-三氟甲基-6，7-二氢-5H-吡唑并[5，1-b][1，3]_嗪(本发明化合物3-0033)
将0.82g(2.3mmol)3-[5-氯-1-(3-羟基丙基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基]-5，5-二甲基-2-异_唑溶解在5ml N，N-二甲基甲酰胺中的溶液滴加到0.11g(2.8mmol)氢化钠在15ml N，N-二甲基甲酰胺内的悬浮液中。滴加完成后，将所得混合物在室温搅拌30分钟，然后加热至100℃，并搅拌1小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用柠檬酸水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏，获得了0.77g(产率：100％)3-(5，5-二甲基-2-异_唑啉-3-基硫基甲基)-2-三氟甲基-6，7-二氢-5H-吡唑并[5，1-b][1，3]_嗪。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.37(2H，t)，4.19(2H，t)，4.15(2H，s)，2.80(2H，s)，
2.31(2H，m)，1.42(6H，s)
<实施例42>
制备3-(5，5-二甲基-2-异_唑啉-3-基磺酰基甲基)-2-三氟甲基-6，7-二氢-5H-吡唑并[5，1-b][1，3]_嗪(本发明化合物3-0019)
在冰冷却下，将1.25g间氯过苯甲酸(纯度：70％，5.1mmo1)加到0.77g(2.3mmol)3-(6，7-二氢-3-三氟甲基-5H-吡唑并[5，1-b][1，3]_嗪-4-基-甲硫基)-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在20ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了0.36g(产率：43％)3-(5，5-二甲基-2-异_唑啉-3-基磺酰基甲基)-2-三氟甲基-6，7-二氢-5H-吡唑并[5，1-b][1，3]_嗪，为白色粉末(熔点：151.0-152.0℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.47(2H，s)，4.40(2H，t)，4.23(2H，t)，3.09(2H，s)，
2.34(2H，m)，1.50(6H，s)
表11-20中所示的化合物序号指的是在实施例中。
表11
Figure C20051006667001891
表12
表13
Figure C20051006667001911
Figure C20051006667001921
 3-00703-00713-00723-00733-00743-00753-00763-00773-00783-00793-00803-00813-00823-00833-00843-00853-00863-00873-00883-00893-00903-00913-00923-00933-00943-00953-00963-00973-00983-00993-01003-01013-01023-01033-01043-01053-01063-01073-01083-01093-0110  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>PhCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>   MeMeMeEtEtPr-iPr-iPrPrBu-tBu-tBu-sBu-sBu-iBu-iBuBuCH<sub>2</sub>PhCH<sub>2</sub>PhPen-cPen-cHex-cCH<sub>2</sub>Pr-cCH<sub>2</sub>Pr-c1-环丙基乙基1-环丙基乙基CH<sub>2</sub>(2-甲基环丙基)CH<sub>2</sub>(2-甲基环丙基)CH<sub>2</sub>Bu-cCH<sub>2</sub>Bu-cCH<sub>2</sub>Pen-cCH<sub>2</sub>Pen-cCH<sub>2</sub>Hex-cCH<sub>2</sub>Hex-cCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CHCH<sub>2</sub>C≡CHCHMeC≡CHCHMeC≡CHCH<sub>2</sub>C≡CMe     SO<sub>2</sub>PhMeClClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>HClClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>Cl     166-168105-107127-129111-112112-114157-158135-13689-90111-113101-103118-119110-112110-11196-98140-14189-90108-110132-133118-120130-131147-148151-15293-95129-13087-89121-123102-103118-11994-96141-142127-129146-149152-154115-11778-80105-10673-74108-10995-96116-118114-115
 3-01113-01123-01133-01143-01153-01163-01173-01183-01193-01203-01213-01223-01233-01243-01253-01263-01273-01283-01293-01303-01313-01323-01333-01343-01353-01363-01373-01383-01393-01403-01413-01423-01433-01443-01453-01463-01473-01483-01493-01503-0151 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  22222222222222222222222222222222222222222  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   ClCF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>MeMeEtPrPr-iBu-tCF<sub>3</sub>    CH<sub>2</sub>C≡CMeCHF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OEtCH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>SMeCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCH<sub>2</sub>CNCH<sub>2</sub>CNCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtCH<sub>2</sub>C(＝O)OEtCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)N(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)MeCH<sub>2</sub>C(＝O)MeCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(＝O)MePhPhPhPhPhPhPh     CF<sub>3</sub>OMeCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClCF<sub>3</sub>ClMeClClClClClH   115-11672-74108-10999-100107-109135-136112-11587-89125-12897-98128-12979-8193-94102-104118-11956-59118-119103-105128-129157-159165-166155-157166-168128-129117-118127-129143-145173-174182-183142-143181-182148-149163-16489-91140-141124-125112-113122-123116-117100-102111-112
 3-01523-01533-01543-01553-01563-01573-01583-01593-01603-01613-01623-01633-01643-01653-01663-01673-01683-01693-01703-01713-01723-01733-01743-01753-01763-01773-01783-01793-01803-01813-01823-01833-01843-0185 MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtMeMeMeMeMe  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 2222222222222222222222222222200000  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH  HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH   CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>CHF<sub>2</sub>PhCF<sub>3</sub>CF<sub>3</sub>Me     PhPhPhPhPhPhPhPhPhPhPh(2-Cl)Ph(3-Cl)Ph(4-Cl)Ph(4-F)Ph(4-OMe)Ph(4-Me)Ph(4-NO<sub>2</sub>)Ph(4-CN)Ph(4-C(＝O)Me)Ph(4-C(＝O)OMe)Ph嘧啶-2-基4，6-二甲氧基嘧啶-2-基SO<sub>2</sub>MeSO<sub>2</sub>PhC(＝O)MeC(＝O)PhC(＝O)OMeMeMeMeBu-tCH<sub>2</sub>C(＝O)NH<sub>2</sub>Ph     MeCF<sub>3</sub>FOMeOEtOPr-iOPrOBu-tOCHF<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>MeCNClClClClClClClClClClClClClClClClClClClClOMeClCl     129-132112-11390-91104-106129-13186-88117-118105-10890-92167-168113-115153-154106-107142-143135-138136-138129-130145-14791-93133-135121-124148-150117-118146-148145-148130-131114-117104-106108-1101.518376-771.4831179-18058-60
表14
表15
Figure C20051006667001971
表16
Figure C20051006667001981
表17
Figure C20051006667001991
表18
Figure C20051006667002001
表19
Figure C20051006667002011
表20
(中间体的制备实施例)
<参考实施例1>
制备3-氯-5，5-二甲基-2-异_唑啉
在65-70℃，将534.0g(4.0mol)N-氯琥珀酰亚胺逐渐加到182.7g(2.05mol)乙醛酸醛肟溶解在2升1，2-二甲氧基乙烷内的溶液中.将该混合物加热回流1小时。在冷却下向其中加入1,440.0g(14.4mol)碳酸氢钾和10ml水。然后加入360.0g(6.4mol)2-甲基丙烯。将所得混合物在室温搅拌24小时以引起反应。将该反应混合物倒入水中，然后用二异丙基醚萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了107.7g(产率：40.0％)3-氯-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为黄色粘稠液体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
2.93(2H，s)，1.47(6H，s)
<参考实施例2>
制备3-氯-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉
在60℃将61.9g(463.4mmol)N-氯琥珀酰亚胺逐渐加到20.6g(231.7mmol)乙醛酸醛肟溶解在500ml1，2-二甲氧基乙烷内的溶液中。加入后，将该混合物加热回流10分钟。在冷却下向其中加入50ml(463.4mmol)2-甲基-1-丁烯、98.9g(1,622mmol)碳酸氢钾和10ml水。将所得混合物搅拌12小时以引起反应。将该反应混合物倒入水中，然后用正己烷萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了13.9g(产率：40.6％)3-氯-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉，为黄色粘稠液体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
2.91(2H，ABq，J＝17.0，Δv＝46.1Hz)，1.73(2H，q)，
1.42(3H，s)，0.96(3H，t)
<参考实施例3>
制备3-苄基硫基-5，5-二甲基-2-异_唑啉
在氮气氛下，将3.2g(23.2mmol)无水碳酸钾和3.0g(22.5mmol)3-氯-5，5-二甲基-2-异_唑啉加到2.8g(22.5mmol)苄基硫醇溶解在50ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在100℃搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了3.1g(产率：62.0％)3-苄基硫基-5，5-二甲基-2-异_唑啉，为黄色油状物(nD20＝1.5521)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.24-7.39(5H，m)，4.26(2H，s)，2.77(2H，s)，
1.40(6H，s)
<参考实施例4>
制备3-(2，6-二氟苄基亚磺酰基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉
在冰冷却下，将4.6g间氯过苯甲酸(纯度：70％，18.8mmol)加到4.1g(15.0mmol)3-(2，6-二氟苄基硫基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉溶解在50ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了1.5g(产率：34.8％)3-(2，6-二氟苄基亚磺酰基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：30℃或更低)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.39-7.28(1H，m)，7.03-6.94(2H，m)，4.38(2H，s)，
3.04(1H，ABq，J＝17.2，Δv＝85.7 Hz)，3.12(1H，s)，
1.75(2H，m)，1.44(3H，S)+1.41(3H，s)，0.97(3H，m)
<参考实施例5>
制备3-(2，6-二氟苄基磺酰基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉
在冰冷却下，将1.0g间氯过苯甲酸(纯度：70％，4.1mmol)加到0.8g(2.8mmol)3-(2，6-二氟苄基亚磺酰基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉溶解在50ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.6g(产率：75.0％)3-(2，6-二氟苄基磺酰基)-5-乙基-5-甲基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：64-65℃)。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.36-7.46(1H，m)，6.98-7.04(2H，m)，4.73(2H，s)，
3.04(2H，ABq，J＝17.2，Δv＝51.1 Hz)，1.77(2H，q)，
1.46(3H，s)，0.97(3H，t)
<参考实施例6>
制备5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉
在冰冷却下，将1.0kg甲硫醇钠水溶液(含量：15％，2.14mmol)滴加到143.0g(1.07mol)3-氯-5，5-二甲基-2-异_唑啉溶解在500mlN，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了115.0g(产率：74.1％)5，5-二甲基-3-甲硫基-2-异_唑啉。将残余物(741.2mmol)溶解在1升氯仿中。在冰冷却下向其中加入392.0g间氯过苯甲酸(纯度：70％，1.59mol)。将所得混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。反应完全后，通过过滤除去分离出的间氯过苯甲酸。将所得滤液依次用亚硫酸氢钠水溶液、水、碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用二异丙基醚洗涤残余物，获得了77.6g(产率：59.1％)5，5-二甲基-3-甲基磺酰基-2-异_唑啉，为白色粉末(熔点：82-84℃)。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
3.26(3H，s)，3.12(2H，s)，1.51(6H，s)
<参考实施例7>
制备5，5-二甲基-3-乙硫基-2-异_唑啉
将1,500ml含有560.0g(9.0mol)乙硫醇和360.0g(9.0mol)氢氧化钠的水溶液加到含有3-氯-5，5-二甲基-2-异_唑啉的溶液中。将该混合物在60-70℃搅拌16小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了270.0g 5，5-二甲基-3-乙硫基-2-异_唑啉粗产物，为深红色油状物。
<参考实施例8>
制备5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉
将270.0g(1.7mol)5，5-二甲基-3-乙硫基-2-异_唑啉油状粗产物溶解在1.0升氯仿中。在冰冷却下向其中加入1,050g间氯过苯甲酸(纯度：70％，6.1mol)。将所得混合物搅拌1小时，然后在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，通过过滤除去分离出的间氯过苯甲酸。将所得滤液依次用亚硫酸氢钠水溶液、碳酸氢钠水溶液、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤残余物，获得了133.6g(产率：65.4％)5，5-二甲基-3-乙基磺酰基-2-异_唑啉，为白色粉末。
<参考实施例9>
制备1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇
将20g(184.9mmol)苯基肼和4ml浓盐酸加到34.1g(184.9mmol)三氟乙酰乙酸乙酯溶解在500ml乙醇内的溶液中。将该混合物加热回流1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含有的大部分溶剂。将残余物与水混合以沉淀出晶体。通过过滤收集晶体，用水洗涤直至滤液变为中性，干燥，获得了37.1g(产率：87.9％)1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇，为赭色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.68-7.41(5H，m)，5.86(1H，s)，3.71(1H，s)
<参考实施例10>
制备5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
在冰冷却下，将33.6g(219.1mmol)三氯氧化磷加到7.7g(105.2mmol)N，N-二甲基甲酰胺中。在室温向其中加入20g(87.7mmol)1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇。将所得混合物加热回流1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入冰冷却的水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用碳酸氢钠水溶液和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了19.1g(产率：79.1％)5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛，为白色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
10.06(1H，s)，7.57(5H，s)
<参考实施例11>
制备(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇
将0.21g(5.5mmol)氢化锂铝溶解在70ml THF中的溶液冷却至-30℃。向其中逐渐加入3g(10.9mmol)5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在30ml四氢呋喃中的溶液。将所得混合物在-30C搅拌30分钟以引起反应。反应完全后，加入乙酸乙酯，然后搅拌.加入水，然后搅拌一会。将该反应混合物真空过滤。用乙酸乙酯萃取滤液。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了3.0g(产率：99.9％)(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇，为白色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.54-7.51(5H，m)，4.71(2H，d)1.79(1H，b)
<参考实施例12>
制备4-溴甲基-5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑
将3.0g(10.9mmol)(5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇溶解在60ml乙醚中的溶液冷却至-10℃。向其中加入1.0g(3.8mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了3.6g(产率：95.8％)4-溴甲基-5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑，为白色晶体.
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.58-7.48(5H，m)，4.48(2H，s)
<参考实施例13>
制备5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将10.5g(180.2mmol)氟化钾加到33.0g(120.1mmol)5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在500ml二甲亚砜内的溶液中.将该混合物在100℃搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了26.5g(产率：85.0％)5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.96(1H，s)，7.68-7.51(5H，m)
<参考实施例14>
制备(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇
在冰冷却下，向1.6g(41.0mmol)硼氢化钠溶解在300ml甲醇内的溶液中加入26.5g(102.5mmol)5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在200ml甲醇中的溶液。将所得混合物在0℃搅拌30分钟以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了28.5g(产率：100％)(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.65-7.41(5H，m)，4.68(2H，d)，1.73(1H，t)
<参考实施例15>
制备4-溴甲基-5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑
将27.5g(105.7mmol)(5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇溶解在300ml乙醚中的溶液冷却至0℃。向其中加入10.0g(37.0mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了30.3g(产率：88.8％)4-溴甲基-5-氟-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.66-7.42(5H，m)，4.44(2H，s)
<参考实施例16>
制备1-叔丁基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇
将373.8g(3.0mol)叔丁基肼盐酸盐和50ml浓盐酸加到552.3g(3.0mol)三氟乙酰乙酸乙酯溶解在1,500ml乙醇内的溶液中。将该混合物加热回流2天以引起反应。反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含有的大部分溶剂。将该残余物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤残余物，获得了369.0g(产率：59.1％)1-叔丁基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇，为白色粉末。
<参考实施例17>
制备1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
在冰冷却下，将462.0g(3.0mol)三氯氧化磷加到87.7g(1.2mol)N，N-二甲基甲酰胺中。在室温向其中加入208.2g(1.0mol)1-叔丁基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇。将所得混合物加热回流10小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用水、5％氢氧化钠水溶液和水洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了131.5g(产率：21.7％)1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛，为白色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.97(1H，d)，l.76(9H，s)
<参考实施例18>
制备(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇
将39.9g(156.9mmol)(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在300ml甲醇中的溶液冷却至0℃。向其中逐渐加入6.5g(172.6mmol)硼氢化钠。将该混合物在室温搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了37.7g(产率：93.6％)(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.60(2H，d)，1.72(9H，s)，1.58(1H，t)
<参考实施例19>
制备4-溴甲基-1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑
将9.2g(35.7mmol)(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇溶解在100ml乙醚中的溶液冷却至-10℃。向其中加入11.6g(42.9mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌过夜以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了10.0g(产率：87.3％)4-溴甲基-1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例20>
制备(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲硫醇
将43.5g(136.1mmol)4-溴甲基-1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑加到21.8g氢硫化钠水合物(纯度：70％，272.2mmol)溶解在300mlN，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌过夜以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了32.3g(产率：87.0％)(1-叔丁基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲硫醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
3.65(2H，d)，1.90(1H，t)，1.70(9H，s)
<参考实施例21>
制备1-叔丁基-5-甲氧基-3-三氟甲基-1H-吡唑
在室温将15.0g(108.4mmol)无水碳酸钾和19.3g(135.5mmol)甲基碘加到18.8g(90.3mmol)1-叔丁基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-醇溶解在100ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌15小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了20.0g(产率：99.8％)1-叔丁基-5-甲氧基-3-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例22>
制备1-叔丁基-4-氯甲基-5-甲氧基-3-三氟甲基-1H-吡唑
将5.4g低聚甲醛(180.2mmol，按甲醛计)和20ml浓盐酸加到20.0g(90.1mmol)1-叔丁基-5-甲氧基-3-三氟甲基-1H-吡唑溶解在90ml乙酸内的溶液中。将该混合物在60℃搅拌30分钟以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用二异丙基醚萃取。用水洗涤所得有机层，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了21.7g(产率：89.0％)1-叔丁基-4-氯甲基-5-甲氧基-3-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例23>
制备3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑
室温将10.0g(72.3mmol)无水碳酸钾和12.8g(90.3mmol)甲基碘加到10.0g(60.2mmol)3-羟基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑溶解在50ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物搅拌15小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥.将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了9.8g(产率：90.7％)3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例24>
制备4-氯甲基-3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑
将0-45g低聚甲醛(15.0mmol，按甲醛计)和5ml浓盐酸加到1.00g(5.6mmol)3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑溶解在25ml乙酸内的溶液中。将该混合物在80℃搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，用碳酸钾中和，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤所得有机层，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.83g(产率：65.0％)4-氯甲基-3-甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例25>
制备5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
将42.0g(711.9mmol)氟化钾加到60.4g(282.7mmol)5-氯-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在700ml二甲亚砜内的溶液中.将该混合物在120-140℃搅拌5小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了36.8g(产率：66.0％)5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛。
<参考实施例26>
制备(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇
在冰冷却下，向3.9g(102.6mmol)硼氢化钠溶解在500ml甲醇内的溶液中加入36.8g(187.6mmol)5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在200ml甲醇中的溶液。将所得混合物在0℃搅拌30分钟以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了35.4g(产率：95.4％)(5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇。
<参考实施例27>
制备4-溴甲基-5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1 H-吡唑
将35.4g(178.7mmol)5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醇溶解在500ml乙醚中的溶液冷却至-30℃。向其中加入54.0g(199.5mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了31.4g(产率：80.8％)4-溴甲基-5-氟-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑。
<参考实施例28>
制备(乙氧基羰基)丙二醛
通过倾析数次将12.6g氢化钠(纯度：60％，525.0mmol)用乙醚洗涤，然后制成在500ml乙醚中的溶液。在0-10℃、氮气流下向其中加入194g(2.6mol)甲酸乙酯和50g(262.0mmol)3，3-二乙氧基-丙酸乙酯。将所得混合物在室温搅拌15小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚洗涤。用盐酸将所得水层调节至pH1，然后用二氯甲烷萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了37.6g(产率：100％)(乙氧基羰基)丙二醛粗产物，为深红色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.09(2H，s)，5.26(1H，s)，4.27(2H，q)，1.28(3H，t)
<参考实施例29>
制备1H-吡唑-4-甲酸乙酯
在冰冷却下，将6.2g(193mmol)肼加到27.6g(192mmol)(乙氧基羰基)丙二醛溶解在150ml乙醇内的溶液中。将该混合物在室温搅拌17小时以引起反应。将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含有的乙醇。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：二氯甲烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了19.4g(72.4％)1H-吡唑-4-甲酸乙酯，为黄色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.08(2H，s)，5.30(1H，s)，4.31(2H，q)，1.36(3H，t)
<参考实施例30>
制备1-乙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯
将3.7g(26.8mmol)无水碳酸钾和4.2g(26.6mmol)乙基碘加到1.5g(10.7mmol)1H-吡唑-4-甲酸乙酯溶解在50ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌20小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了1.6g(产率：88.9％)1-乙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
7.90(2H，s)，4.28(2H，q)，4.18(2H，q)，1.51(3H，t)，
1.35(3H，t)
<参考实施例31>
制备3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯
在玻璃密封管中放置1.6g(9.5mmol)1-乙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯和5.1g(38.3mmol)N-氯琥珀酰亚胺。让其在160℃反应6小时。反应完全后，将该反应混合物冷却至室温，用四氯化碳和氯仿洗涤，并真空过滤。将所得滤液(有机层)用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了1.0g(产率：44.2％)乙基3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4甲酸乙酯，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.36(2H，q)，4.21(2H，q)，1.44(3H，t)，1.38(3H，t)
<参考实施例32>
制备(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲醇
将0.16g(4.2mmol)氢化锂铝溶解在70ml四氢呋喃中的溶液冷却至-50℃。向其中逐渐滴加1.0g(4.2mmol)3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯溶解在30ml四氢呋喃中的溶液。将该混合物-50℃搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，加入乙酸乙酯，然后搅拌一会.加入水，然后搅拌一会. 将所得混合物真空过滤。 用乙酸乙酯萃取滤液. 将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.82g(产率：100％)(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲醇，为棕色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.52(2H，s)，4.16(2H，q)，1.43(3H，t)
<参考实施例33>
制备4-溴甲基-3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑
将0.82g(4.2mmol)(3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)甲醇溶解在50ml乙醚中的溶液冷却至-30℃。向其中加入1.3g(4.8mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.9g(产率：81.8％)4-溴甲基-3，5-二氯-1-乙基-1H-吡唑，为黄色油状物。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.33(2H，s)，4.13(2H，q)，1.43(3H，t)
<参考实施例34>
制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-醇
将8.3g(180.6mmol)甲基肼和5ml浓盐酸加到30.0g(180.6mmol)二氟乙酰乙酸乙酯溶解在200ml乙醇内的溶液中、将该混合物加热回流2天以引起反应。反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含有的大部分溶剂。将该残余物倒入水中。用柠檬酸将该混合物调节至pH 4，用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了8.9g(产率：33.3％)3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-醇。
<参考实施例35>
制备5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛
在冰冷却下，将41.6g(270.1mmol)三氯氧化磷7.9g(108.0mmol)N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。在室温向其中加入8.0g(54.0mmol)3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-5-醇.将该混合物加热回流4小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用水、5％氢氧化钠水溶液和水洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了7.7g(产率：73.3％)5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛，为白色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.96(1H，s)，6.90(1H，t，J＝53.6 Hz)，3.93(3H，s)
<参考实施例36>
制备(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇
将7.2g(37.0mmol)5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛溶解在100ml甲醇中的溶液冷却至0℃。向其中逐渐加入2.1g(55.5mmol)硼氢化钠.将该混合物在室温搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了3.8g(产率：52.1％)(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
6.70(1H，t，J＝40.8 Hz)，4.63(2H，s)，3.86(3H，s)，
1.79(1H，br)
<参考实施例37>
制备4-溴甲基-5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑
2.0g(10.0mmol)(5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-甲醇溶解在50ml乙醚中的溶液冷却至-10℃.向其中加入1.0g(3.5mmol)三溴化磷.  将该混合物在室温搅拌过夜以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入冰水内，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了2.6g(产率：100.0％)4-溴甲基-5-氯-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑。
<参考实施例38>
制备三氟乙醛肟乙醚合物
将24.1g(347.0mmol)羟基胺盐酸盐和160ml水加到50.0g(347.0mmol)三氟乙醛缩半乙醇(trifluoroacetaldehyde hemiethyl acetal)溶解在80ml甲醇内的溶液中。在冰冷却下向其中滴加80.0g 50％氢氧化钠水溶液(1.7mol)。滴加完成后，将所得混合物在室温搅拌6小时以引起反应。反应完全后，加入10％盐酸以将pH调节至6。用乙醚萃取所得混合物。将萃取液蒸馏以除去其中所含有的溶剂。将残余物蒸馏，获得了24.7g(产率：38.0％)三氟乙醛肟乙醚合物。
<参考实施例39>
制备三氟乙酰羟肟酰溴乙醚合物
在冰冷却下，将38.8g(218.0mmol)N-溴琥珀酰亚胺溶解在125ml N，N-二甲基甲酰胺中的溶液加到24.7g(131.7mmol)三氟乙醛肟乙醚合物溶解在50ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将残余物蒸馏，获得了33.3g(产率：95.0％)三氟乙酰羟肟酰溴乙醚合物，为棕色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.30(1H，s)
<参考实施例40>
制备4-乙氧基羰基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑
将2.8g(51.3mmol)甲醇钠加到6.7g(51.3mmol)乙酰乙酸乙酯溶解在80ml甲醇内的溶液中。在冰冷却下向其中加入5.0g(18.8mmol)三氟羟肟酰溴乙醚合物溶解在20ml甲醇中的溶液。将所得混合物在室温搅拌3小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将水加到残余物中，然后用氯仿萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了2.9g(产率：69.0％)4-乙氧基羰基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑，为无色油状物。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.36(2H，q)，2.77(3H，s)，1.37(3H，t)
<参考实施例41>
制备(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基)-甲醇
将0.16g(4.2mmol)氢化锂铝溶解在15ml THF中的溶液冷却至0℃。向其中逐渐加入0.93g(4.2mmol)4-乙氧基羰基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑溶解在15ml THF中的溶液。将该混合物在0℃搅拌1小时以引起反应。反应完全后，加入乙酸乙酯，然后搅拌一会.加入水，然后搅拌一会.将该反应混合物真空过滤。用乙醚萃取滤液。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.5g(产率：60.0％)(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基)-甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.60(2H，d)，2.54(3H，s)，1.66(1H，br)
<参考实施例42>
制备4-溴甲基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑
将0.45g(2.5mmol)(5-甲基-3-三氟甲基异_唑-4-基)-甲醇溶解在10ml乙醚中的溶液冷却至0℃。向其中加入0.2g(8.9mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.5g(产率：74.0％)4-溴甲基-5-甲基-3-三氟甲基异_唑。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.31(2H，d)，2.51(3H，s)
<参考实施例43>
制备(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲醇
在-30℃将2.06g(10.0mmol)5-氯-3-甲基-异噻唑-4-甲酸乙酯溶解在10ml THF中的溶液滴加到0.42g(11.0mmol)氢化锂铝溶解在10ml THF内的溶液中。将该混合物在室温搅拌1小时以引起反应。确认反应完全后，将乙酸乙酯加到该反应混合物中。将所得混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了1.50g(产率：91.5％)(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲醇。
<参考实施例44>
制备4-氯甲基-5-氯-3-甲基异噻唑
在室温将3.26g(27.44mmol)亚硫酰氯加到1.50g(9.15mmol)(5-氯-3-甲基-异噻唑-4-基)-甲醇溶解在10ml氯仿内的溶液中。将该混合物搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了1.67g(产率：定量)4-氯甲基-5-氯-3-甲基异噻唑。
<参考实施例45>
制备4-三氟甲基烟酸甲酯
将6.7g(48.6mmol)无水碳酸钾和6.9g(48.6mmol)甲基碘加到4.6g(24.1mmol)4-三氟甲基烟酸溶解在70ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了2.77g(产率：56.1％)4-三氟甲基烟酸甲酯，为黄色油状物。
1H-NMR [CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.11(1H，s)，8.92(1H，d)，7.64(1H，d)，3.99(3H，s)
<参考实施例46>
制备(4-三氟甲基吡啶-3-基)-甲醇
将0.37g(9.7mmol)氢化锂铝溶解在100ml THF中的溶液冷却至-50℃。向其中逐渐滴加2.0g(9.8mmol)4-三氟甲基烟酸甲酯溶解在30ml THF中的溶液。将该混合物在-50℃搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，加入乙酸乙酯，然后搅拌一会。加入水，然后搅拌一会。将该反应混合物真空过滤。用乙酸乙酯萃取滤液。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了0.6g(产率：35.3％)(4-三氟甲基吡啶-3-基)-甲醇，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
9.00(1H，s)，8.73(1H，d)，7.51(1H，d)，4.95(2H，s)
<参考实施例47>
制备3-溴甲基-4-三氟甲基吡啶
将0.6g(3.4mmol)(4-三氟甲基吡啶-3-基)-甲醇溶解在50ml乙醚中的溶液冷却至-30℃。向其中加入1.4g(5.2mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌12小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.61g(产率：75.3％)3-溴甲基-4-三氟甲基吡啶，为黄色油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.88(1H，s)，8.73(1H，d)，7.54(1H，d)，4.63(2H，s)
<参考实施例48>
制备5-溴-4-羟基-6-三氟甲基嘧啶
在室温将77.5g(945.0mmol)无水乙酸钠加到49.2g(300.0mmol)4-羟基-6-三氟甲基嘧啶溶解在600ml乙酸内的溶液中。在45℃向其中逐渐加入50.3g(315mmol)溴。将所得混合物在相同温度下搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将该残余物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤残余物，获得了38.9g(产率：53.4％)5-溴-4-羟基-6-三氟甲基嘧啶。
<参考实施例49>
制备5-溴-4-氯-6-三氟甲基嘧啶
将24.3g(100.0mmol)5-溴-4-羟基-6-三氟甲基嘧啶悬浮在18.5g(120.0mmol)三氯氧化磷中。将所得混合物在100℃搅拌2小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物逐渐倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了21.5g(产率：82.4％)5-溴-4-氯-6-三氟甲基嘧啶。
<参考实施例50>
制备5-溴-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶
在室温将16.7ml甲醇钠(28％甲醇溶液，86.4mmol)加到21.5g(82.2mmol)5-溴-4-氯-6-三氟甲基嘧啶溶解在100ml甲醇中。将该混合物搅拌以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将该残余物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。用正己烷洗涤残余物，获得了19.2g(产率：91.0％)5-溴-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶。
<参考实施例51)
制备5-溴-4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶
在室温将0.94g(13.77mmol)乙醇钠加到3.00g(11.48mmol)5-溴-4-氯-6-三氟甲基嘧啶溶解在50ml乙醇内的溶液中。将该混合物搅拌以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。将该残余物倒入水中，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了2.44g(产率：82.9％)5-溴-4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶。
<参考实施例52>
制备4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛
在-65至-60℃，将30.0ml正丁基锂(1.6mol/升正己烷溶液，48.0mmol)逐渐加到10.3g(40.0mmol)5-溴-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶溶解在100ml四氢呋喃内的溶液中。将该混合物搅拌30分钟。在同温下向其中加入3.6g(48.0mmol)甲酸乙酯。将所得混合物在相同温度下搅拌3小时以引起反应。将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了1.3g(产率：15.8％)4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(pp m)]：
10.41(1H，q)，8.91(1H，s)，4.18(3H，s)
<参考实施例53>
制备4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛
将5.76g(21.3mmol)5-溴-4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶溶解在250ml THF中的溶液冷却至-78℃。向其中滴加22.6ml正丁基锂(1.6mol/升正己烷溶液，36.1mmol)。将该混合物搅拌40分钟.向其中加入2.7g(45.1mmol)甲酸甲酯。将所得混合物搅拌1.5小时以引起反应。反应完全后，加入氯化铵水溶液。用乙醚萃取该混合物。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了3.82g(产率：81.6％)4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
10.41(1H，s)，8.95(1H，s)，4.63(2H，q)，1.48(3H，t)
<参考实施例54>
制备(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇
在室温将0.24g(6.3mmol)硼氢化钠逐渐加到1.3g(6.3mmol)4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛溶解在30ml甲醇内的溶液中。将该混合物搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了0.42g(产率：32.1％)(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.93(1H，s)，4.81(2H，s)，4.13(3H，s)，2.26(1H，br)
<参考实施例55>
制备(4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇
在冰冷却下，将3.82g(17.2mmol)4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-甲醛溶解在50ml甲醇中的溶液加到1.7g(45.7mmol)硼氢化钠溶解在50ml甲醇内的溶液中。将该混合物在0℃搅拌1小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了3.77g(产率：97.8％)(4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.80(1H，s)，4.81(2H，s)，4.59(2H，q)，2.28(1H，b)，
1.48(3H，t)
<参考实施例56>
制备5-氯甲基-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶
在室温将1.19g(10.1mmol)亚硫酰氯加到0.42g(2.02mmol)(4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇的溶液中。将该混合物搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了0.45g(产率：定量)5-氯甲基-4-甲氧基-6-三氟甲基嘧啶。
<参考实施例57>
制备5-溴甲基-4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶
将3.77g(17.0mmol)(4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶-5-基)-甲醇溶解在50ml乙醚中的溶液冷却至0℃。向其中加入2.0g(7.2mmol)三溴化磷。将该混合物在室温搅拌1小时。使用甲醇将所得盐溶解。将所得混合物搅拌1小时以引起反应。将该反应混合物倒入水中，然后用乙醚萃取。将所得有机层用氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了5-溴甲基-4-乙氧基-6-三氟甲基嘧啶粗产物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.79(1H，s)，4.61(2H，q)，4.55(2H，s)，1.49(3H，t)
<参考实施例58>
制备(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)甲醇
在-65至-60℃，将1.9g(10.0mmol)2-氯-4-甲基烟酸甲酯溶解在5.0ml THF中的溶液逐渐加到0.4g(10.0mmol)氢化锂铝在30ml四氢呋喃内的悬浮液中。将该混合物在搅拌30分钟，在-20℃搅拌1小时以引起反应。将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物，获得了0.6g(产率：38.2％)(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)甲醇。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.19(1H，d)，7.08(1h，d)，4.85(2H，s)，2.49(3H，s)
<参考实施例59>
制备3-乙酰基-4-氯甲基-2，5-二氯噻吩
在冰冷却下、10℃，将33ml四氯化钛(2mol/升二氯甲烷溶液，66.0mmol)滴加到5.0g(32.4mmol)3-乙酰基-2，5-二氯噻吩溶解在26ml(323.0mmol)氯甲基甲基醚内的溶液中。将该混合物在室温搅拌2小时以引起反应。反应完全后，将该反应混合物倒入冰水内，然后用氯仿萃取。将所得有机层依次用碳酸氢钠、水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷/乙酸乙酯＝9/1)，获得了2.6g(产率：39.7％)3-乙酰基-4-氯甲基-2，5-二氯噻吩，为黄色晶体。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
4.70(2H，s)，2.56(3H，s)，2.54(3H，s)，2.39(3H，s)
<参考实施例60>
制备3-溴-2-溴甲基苯并呋喃
将2.7g(15.3mmol)N-溴琥珀酰亚胺和0.4g(2.7mmol)偶氮二异丁腈加到2.8g(13.3mmol)3-溴-2-甲基苯并呋喃溶解在30ml一氯苯内的溶液中。将该混合物在80℃搅拌30分钟以引起反应。确认了原料消失后，将该反应混合物冷却至室温。通过过滤除去不溶物。将滤液真空蒸馏以除去其中所含有的溶剂。将该残余物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层依次用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂，获得了3.0g(产率：79.0％)3-溴-2-溴甲基苯并呋喃。
<参考实施例61>
制备1-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯
将6.0g(43.5mmol)无水碳酸钾加到3.0g(21.4mmol)1H-吡唑-4-甲酸乙酯溶解在100ml N，N-二甲基甲酰胺内的溶液中。向其中吹入氯二氟甲烷。将所得混合物在130-140℃搅拌3小时以引起反应。确认反应完全后，将该反应混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。将所得有机层用水和氯化钠水溶液洗涤，然后用无水硫酸镁干燥。将所得溶液真空蒸馏以除去其中所含的溶剂。通过硅胶柱色谱法纯化残余物(展开溶剂：己烷-乙酸乙酯混合溶剂)，获得了1.67g(产率：41.0％)1-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯，为无色透明油状物。
1H-NMR[CDCl3/TMS，δ(ppm)]：
8.32(1H，s)，8.04(1H，s)，7.20(1H，t)，4.32(2H，q)，
1.37(3H，t)
本发明除草剂含有通式[I]异_唑啉衍生物或其盐作为活性组分。
在本发明化合物用作除草剂时，本发明化合物可通过它本身使用。其还可以以粉剂、可湿性粉剂、可乳化的浓缩物、可流动制剂、精细粒剂、粒剂等的形式，通过与制剂中常用的载体、表面活性剂、分散剂、辅助剂等混合来使用。
作为制剂中使用的载体，可提及的有例如固体载体例如滑石粉、膨润土、粘土、硅藻土、高岭土、白炭、蛭石、碳酸钙、熟石灰、硅土、硫酸铵、尿素等；和液体载体例如异丙醇、二甲苯、环己烷、甲基萘等。
作为表面活性剂和分散剂，可提及的有例如烷基苯磺酸的金属盐、二萘基甲烷二磺酸的金属盐、醇硫酸酯的盐、烷基芳基磺酸盐、木素磺酸盐、聚氧乙烯二醇醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯脱水山梨醇的一烷基化物等。作为辅助剂，可提及的有例如羧甲基纤维素、聚乙二醇和阿拉伯胶。当使用时，将本发明除草剂稀释至合适的浓度并喷雾或直接施用。
本发明除草剂可通过给植物喷雾、施加到土壤中、施加到水表面上来使用。适当地确定活性组分的用量以满足应用目的。根据该目的来适当地确定活性组分的含量。当本发明化合物是配制成粉剂或颗粒时，其含量为0.01％t-10％重量、优选0.05％t-5％重量。当本发明化合物制成可乳化的浓缩物或可湿性粉剂时，其含量适当地为1-50％重量、优选5-30％。当本发明化合物制成可流动制剂时，其含量适当地为1-40％重量、优选为5-30％重量。
本发明化合物的用量根据所用化合物的种类、目标杂草、杂草出现的趋势、环境条件和除草剂的种类等。当本发明除草剂自身的形式例如以粉末或颗粒的形式使用时，其用量适当地选取为1g-50kg、优选10g-10kg/1公顷的活性组分。当本发明的除草剂以液体形式例如以可乳化的浓缩物、可湿性粉剂或可流动制剂的形式使用时，其用量适当地选取为0.1-50,000ppm、优选10-10,000ppm。
如果需要的话，可将本发明化合物与杀虫剂、杀真菌剂、其它除草剂、植物生长控制剂、肥料等混合。
下面通过典型的制剂实施例来具体描述本发明化合物的制剂。化合物和添加剂的种类以及的它们混合的比例不限于在下文中显示的那些，并且可广泛使用。在下列描述中，份数”是指重量份。
<制剂1>可湿性粉剂
将10份化合物(3-0006)与0.5份聚氧乙烯苯乙辛苯基醚、0.5份β-萘磺酸的钠盐-福尔马林浓缩物、20份硅藻土和69份粘土混合。将该混合物混合并粉碎，获得了可湿性粉剂。
<制剂2>可流动制剂
将20份粗研磨的化合物(3-0006)分散在69份水中。向其中加入4份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸盐、7份乙二醇和200ppm(相对于制备的除草剂)Silicone AF-118N(Asahi Chemical Industry，Co.Ltd的产品)。使用高速搅拌器将所得混合物搅拌30分钟，然后使用湿研磨机研磨，获得了可流动制剂。
<制剂3>乳剂
向30份化合物(3-0006)中加入60份二甲苯与异佛尔酮的相等体积混合物和10份聚氧乙烯脱水山梨醇烷基化物、聚氧乙烯烷基芳基聚合物与烷基芳基磺酸盐的表面活性剂混合物。将所得混合物充分搅拌，获得了可乳化的浓缩物。
<制剂4>粒剂
将10份化合物(3-0006)、80膨胀剂(是滑石粉与膨润土的1∶3混合物)、5份白炭和5份聚氧乙烯脱水山梨醇烷基化物、聚氧乙烯烷基芳基聚合物与烷基芳基磺酸盐的表面活性剂混合物混合。向该混合物中加入10份水。将该混合物充分揉合以形成糊状物。将所得糊状物经由带眼的筛子(直径：0.7mm)挤出。将挤出物干燥并切成0.5至1mm的长度，获得了粒剂。
下面描述本发明化合物的应用实施例以表明本发明化合物的作用。
<应用实施例1>通过稻田土壤处理来测试除草作用
将稻田土壤填充到100cm2的塑料罐中，并进行捣制。然后播种稗属(Echinochloa)oryzicola Vasing.和鸭舌草(Monochoria vaginalis)(Murm.f.)Presl var.plantaginea(Roxb.)Solms-Laub种子，填充水至3cm的深度。第二天，用水将依据制剂1制备的可湿性粉剂稀释，并滴在水表面上。每种可湿性粉剂的施用量为1,000g/1公顷的活性组分。然后在温室中培育，依据表21所示的标准，在从处理开始的第21天测定每种可湿性粉剂的除草作用。结果如表22所示。
表21
    指数     除草作用(生长抑制程度)或植物毒性
    5     90％的除草作用或植物毒性
    4     70％至90％以下的除草作用或植物毒性
    3     50％至70％以下的除草作用或植物毒性
    2     30％至50％以下的除草作用或植物毒性
    1     10％至30％以下的除草作用或植物毒性
    0     0％至10％以下的除草作用或植物毒性
表22
化合物序号 活性组分(g/ha) 稗属oryzicolaVasing    鸭舌草(Burm.F.)Preslvar.plantaginea(Roxb.)Solms-Laub.
    1-00011-00021-00031-00041-00052-00012-00032-00042-00052-00062-00082-00112-00123-00023-00043-00093-00133-00143-00153-00163-00343-00353-00373-00383-00393-00403 00413-00443-00473-00493-00513-00543-00593-00603-00613-00703-00723-00733-0074     100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000 555555555555555555555555555555555555555     555555555555555555555555555555555555555
    3-00813-00823-00833-00843-00853-00863-00873-00883-00893-00903-00913-01003-01013-01023-01033-01143-01153-01173-01183-01193-01203-01213-01243-01253-01263-01273-01283-01293-01303-01313-01343-01353-01373-01393-01443-01533-01563-01603-01733-01743-01763-01773-0178     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555555555555555555555555555555555555555555     5555555555555555555555555555555555555555555
    3-01804-00014-00024-00054-00074-00085-00015-00025-00035-00055-00065-00076-00036-00047-00047-00067-00087-00098-00018-00129-00019-00039-00059-00069-000810-000210-000310-000410-000510-000610-000810-000910-001110-001210-001310-001410-001510-001610-001710-0018     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555555555555555555555555555555555555555     5555555555555555555555555455555555555555
<应用实施例2>通过山地田间土壤处理测试除草作用
将山地田间土壤填充到80cm2的塑料罐中。播种Echinochloacrus-galli(L.)Beauv.var.crus-galli和狗尾草(Setaria viridis(L.)Beauv.)的种子，然后用相同土壤覆盖。用水将依据制剂1制备的可湿性粉剂稀释，使用小的喷雾器将其以1,000升/1公顷的量均匀地喷雾到土壤表面上，这样每种活性组分的量为1,000g/1公顷。然后在温室中培育，依据表21所示的标准，在从处理开始的第21天测定每种可湿性粉剂的除草作用。结果如表23所示。
表23
化合物序号 活性组分(g/ha)     Echinochloacurs-galli(L.)Beauv.Var.crus-galli 狗尾草
    1-00011-00021-00031-00041-00051-00062-00012-00032-00042-00052-00062-00072-00082-00112-00123-00023-00043-00063-00083-00093-00123-00133-00153-00163-00173-0018     10001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     55555555555455555455555555     55555455554454555455555555
    3-00193-00203-00343-00353-00363-00373-00383-00393-00403-00413-00433-00443-00473-00483-00493-00503-00533-00543-00543-00563-00593-00603-00633-00703-00723-00733-00743-00813-00823-00833-00843-00853-00863-00873-00883-00913-01143-01153-01173-01183-01193-01203-0121     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555555555555555555555545555555555555555555     5555555555555555555555545555555555455555555
    3-01243-01253-01263-01273-01283-01293-01303-01313-01343-01353-01363-01373-01383-01393-01423-01433-01443-01533-01563-01733-01743-01804-00014-00014-00024-00054-00064-00074-00085-00015-00025-00035-00055-00065-00076-00016-00036-00047-00027-00047-00067-00077-0008     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555555555554555555555545555555555555555555     5555555555555555555555535555555545555554545
    7-00098-00018-00048-00058-00079-00019-00059-00069-00079-000810-000310-000410-000510-000610-000910-001210-001310-001410-001510-001610-001710-0018     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555555545555555555555     5554554445555454555455
<应用实施例3>通过山地田间土壤处理测试除草作用
将山地田间土壤填充到80cm2的塑料罐中。播种Echinochloacrus-galli(L.)Beauv.var.crus-galli和狗尾草的种子。在温室中培育2周。用水将依据制剂1制备的可湿性粉剂稀释，使用小的喷雾器将其以1,000升/1公顷的量喷雾到植物的全叶上，这样每种活性组分的量为1,000g/1公顷。然后在温室中培育，依据表21所示的标准，在从处理开始的第14天测定每种可湿性粉剂的除草作用。结果如表24所示。
表24
化合物序号 活性组分(g/ha)     Echinochloacurs-galli(L.)Beauv.Var.crus-galli 狗尾草
    1-0001     1000     5     4
    1-00042-00012-00032-00042-00082-00113-00083-00103-00113-00133-00153-00353-00363-00373-00383-00393-00443-00493-00733-00743-00763-00773-00813-00823-00833-00843-00853-00863-00923-01043-01053-01063-01073-01153-01183-01193-01203-01444-00024-00055-00015-00025-0003     1000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000100010001000     5555554555544555545555444444455555555555555     4444544445444455444444444444444454445544454
    5-00076-00047-00087-00098-00019-00019-00059-0008     10001000100010001000100010001000     55545444     54544444
工业实用性
本发明的通式[I]化合物在从发芽到生长的长时间内对在高地田间引起问题的各种杂草表现出优良的除草作用，所述杂草有例如阔叶杂草[例如酸模叶蓼(Polygonum lapathifolium L.)subsp.nodosum(Pers.)Kitam.、皱果苋(Amaranthus viridis L.)、藜(Chenopodium album L.)、繁缕(Stellaria media(L.))Villars、苘麻(Abutilon theophrasti Medik.)、Sida spinosa、Sesbaria exaltata、番薯属(ipomoea spp.)和苍耳属(Xanthium strumarium L.)]、多年生或一年生的莎草科杂草[例如香附子(Cyperus rotundus L.)、Cyperus esculentus、短叶水蜈蚣(Kyllingabrevifolia Rottb.)subsp.leiolepis(Fraxch.et Savat.)T.Koyama、具芒碎米莎草(Cyperus microiria Steud.)和碎米莎草(Cyperus iria L.)]和禾本科杂草[例如Echinochloa crus-galli(L.)Beauv.var.crus-galli、升马唐(Digitaria ciliaris(Retz.)Koeler)、狗尾草(Setaria viridis)(L.)Beauv.)、早熟禾(Poa annua L.)、石茅(Sorghum halepense(L.)Pers.)、看麦娘(Alopecurus aequalis Sobol.)var.amurensis(Komar.)Ohwi和乌麦(Avena fatua L.)]。此外，本发明化合物还对在稻田中出现的杂草表现出除草作用，这样的杂草是一年生杂草[例如Echinochloaoryzicola Vasing.、异型莎草(Cyperus difformis L.)、鸭舌草(Monochoria vaginalis)(Burm.f.)Presl.var.plantaginea(Roxb.)Solms-Laub.和陌上菜(Lindernia procumbens)]和多年生的杂草[例如野慈菇(Sagittaria trifolia L.)、矮慈菇(Sagittaria pygmaea Miq.)、Cyperus serotinus Rottb.、Eleocharis kuroguwai Ohwi和萤蔺(Scirpusjuncoides)Roxb.subsp.hotarui(Ohwi)T.Koyama、窄叶泽泻(Alismacanaliculatum)]。
本发明除草剂还对农作物，特别是稻、小麦、大麦、玉米、高梁、大豆、棉花、甜菜等表现出高度安全性。

Claims (2)

1.下述通式[I]所代表的异_唑啉衍生物或其可药用盐
其中R1和R2相同或不同，并为C1-C10烷基；R3、R4、R5和R6分别是氢原子；R41是氢原子、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基磺酰基、氨基；
R42是氢原子、卤素原子或C1-C10烷氧基；
R43是卤素原子、C1-C4卤代烷基或C1-C10烷氧基；
n是0-2的整数。
2.除草剂，其中含有权利要求1的异_唑啉衍生物或其可药用盐作为活性组分。
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