TW209216B

TW209216B -

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Publication number: TW209216B
Application number: TW81103176A
Authority: TW
Original assignee: Du Pont
Priority date: 1991-04-24
Filing date: 1992-04-22
Publication date: 1993-07-11
Also published as: EP0515041A3; IE921262A1; AU1988692A; WO1992019615A2; WO1992019615A3; CN1066069A; EP0515041A2

Description

A 6 Η 6 五）兮明説明（1 ) 本發明之領域 Τη 先閲 in 背而之 it 意事項 % 本發明係關於新穎的殺徽菌劑、彼等之鹽類及金屬錯合物、彼等之製備方法、含有彼等之殺徽薗性組成物、以及施用彼等之殺徽薗方法。本發明之背景人們對於控制植物上之徽菌生長的新殺徽菌劑，一直有持續性的需求。在最普遍的情況下，如是之化合物僳需選擇性地控制有用作物上的徽菌生長，如棉花、稻米、玉米、小麥、及大豆等等。如是作物上的徽菌生長若未加以控制，會造成重大的損失，降低農民的收益且增加消費者的成本。目前已有許多産品供此用途，但是對於更有效，成本較低且對璋境較安全之産物的尋求仍然在持缠進行。已有許多殺徽菌劑已被發展且被使用。例如，U. S .3,920， 646掲示下列化合物為抗發炎劑。

經濟部屮央標準局Α工消伢合作社印51

Konish i 等（J . Pest . Sci · 1990，^_，13-12)掲 1 . .. · "· I * , , I ，Λ> 示了下式所示之具殺徽菌活性的吡唑基嘧啶類化合物 S1. 2. 20,000 本紙ft尺度遑用中a Η家樣準(CNS) Ή規格(210X297公；》) -3 - Λ 6 Μ 6 五、發袖説明（2 )

r5- 式中，Ri -R6為氫、院基、芳基或稀基、院基取代會增加吡唑及嘧啶環的殺徽菌活性。將苯基導入至吡唑環上會破壞該活性。本發明之概論本發明僳關於式I、I、m、w、v或Vi之化合物（包括所有的幾何及立體異構物）、彼等之鹽類、金屬錯合物以及包含彼等之農業用組成物及彼等作為殺徽薗劑的用途。 it IV,| ik 背而之注意亊項填寫

本紙張尺度边用中B國家標準(CNS)T4規格(210X297公：《：) S1. 2. 20,000 -4 一抑•寡ΙΛ (3) 式中：

A

G 為2 —嘧啶基、2 —吡啶基、2 —喹啉基、2 — 晻唑啉基、1一異晻啉基或3—異喹啉基，彼等各視需要與R3、R4及R28所取代；或s_三嗪基，其視需要經R3及R4所取代；但是， R3、R4及R 〃僅取代在雜環的磺原子上；為2 —喹唑啉基，其視需要經R3、R4及所取代；閲背而之意項再寫

E 為氫；鹵素；，其視需要經 (：/一（：<；烷基；（：3—〇7烷基 1至2値甲基所取代；C, 一Ce 一 Ce烷硫基；Ci - Ce烷氣基鹵烷氧基；或苯基、苯氣基、苯硫基、苯胺基、苯甲基、氫芘基、四氫某基、1 一棻基、2—棻基、睡盼基、呋喃基或吡啶基，彼

鹵烷基；C ；C I — C 經濟部屮央標準局CX工消&合作社印製等視需要各經 η 為1、2或3 R 2為氫；鹵素， -0 C (=〇、C 1 ~ C 4 C 3院幾基；代烷基；C 2 ;或苯基、苯

R R s及R 7所取代；氰基；羥基、C 1 — C 4烷氧基、 )R l\ - 0C ( = 0) NHR20 烷基；Ci — C4鹵烷基；C2 — C2 —C4烯基；C2 —Cs烷氣一 C4炔基；C2— (：3烷氣羧基甲基、1 一菜基、2 —菜基、睡盼基、呋喃基或吡啶基，彼等各視需要經R8、R3 及R 所取代；本紙張尺度逍用中B國家《準(CNS) TM規格(210x297公*) S1. 2. 20,000 Λ 6 1(6 IQUit 五、發明说明（4 ) R2為氫、氡基、院基或Cz — C4齒院基； R3、R4及RU各自獨立為鹵素；氰基；羥基；（ C: ~~C4烷基）3甲矽烷基甲基；視需要經 R22所取代之苯基；c, —C6烷基；環丙基； Ci ~C6齒烷基；C』一〇6烷硫基；C2 — C<播基；Cs - C4快基；Ci — C4院氣基 ;c: 一 C4鹵烷氧基；c2 — C4烯氣基； c2 —c4炔氣基；c2 -（：4烷氣烷基； NR;lRi2;或是 R3 與 R*、與或 R 〃與取代在相鄰的磺原子上時，R3與先閲讀背而之注意事項 λ寻寫經沭部中央櫺準局β工消费合作社印製 R 4 R 3 與R 1 S 〖或 R 4 與 R l S 丨可一同形成各視需經 1 至 2 :値甲基所取代之 — ( C Η 2 ) 3-或一 ( C Η 2 )4 ~ $ 及 R 8 各自丨獨立為鹵素 • » 氣基 9 硝基 1 羥基、羥羰基 1 C 1 -C 6 烷基 t C 3 一 C β 環烷基； C 1 一 C 6 鹵烷基 C 1 一 C 4 烷硫基 5 C i — C 4 烷亞植丨醯基 * C / — C 4 烷磺醯基；(C / — C 4 院基 i ) 3 甲矽烷基 > C 2 -C 5 烷羰基； C 2 —- C 4 烯基 9 C 2 — C 4 烯氣基 • * C 2 — C 4 炔基 f C 2 -C 4 炔氧基 9 C / -C 4 烷氧基； C 1 — C 4 _院氣基 • C 2 一 C 4烷氣代烷基； C 2 一 C 5 烷氣羰基 • C 2 一 C 4院氣代烷氣基 ; Ν R 13 R 1 4 . C ( = 〇 ) N R i 5 R 16 ;或苯基 S1. 2. 20,000 本紙張尺度逍用中a W家楳毕（CNS) Τ4規格（210x297公釐）五、發明説明（5 ) 、苯氣基或苯硫基，彼等各視需要經R1 7所取代 R 5 、 R 7 、 R 3 、 R /0、 R i7、 R 2i、 R 22、及 R 24各自獨立為鹵素、C; — C4烷基、C; 一 C4鹵烷基、C / 一 C4烷氣基或Ci 一 C4鹵烷氧基；

R 1 1

R 2 2

R 、R i4、R i5、及R 各自獨立為氫；C: 一 C2烷基；或是只〃與1^2、Ri3與 R 〃或R/5與R 〃可與它們所連接的氮原子一起形成嗎福啉基、吡咯啶基或四氫吡啶基； R 及R 25為氫或C』一 C 3烷基；

(請先間請背而之注意A R 2°及 R 25為 C 代之苯基；經濟部屮央榀準而员工消仲合作社印31 2 6 C4烷基；或視需要經R 22所取 R23為氫、C: — C4烷基、C: —C4鹵烷基、 C2 — C5 烷羰基、C：> _C4 烯基、C3 _ C4炔基、視需要在苯環上經R 〃所取代之苯甲基、C, — C4烷亞磺醛基、C / — C4烷磺醯基、苯亞磺醯基（其視需要經R24所取代）、視需要經R24所取代之苯磺醛基、C2 -C4烷氣羧基、視需要經R2 4所取代之苯氧羧基、 C ( =：〇 ) N R 2 5 R 2 6、C ( = S ) N H R P'(=S)(OR26) 2 , P ( = 0)(0R26 ，或 S (=0) 2NR25R26; 先決條件為：本紙張尺A逍用中a國家《準(CNS)甲4規格(210x297公釐) S1. 2. 20,000 Λ 6 Μ 6 20ΜΙΘ 五、發明説明<6 ) (諳先閱讀背而之注意事項#项寫沐頁) i) 當Ε為鹵素、C; —C6烷硫基、CV —C5烷氣基、-C6鹵烷氣基、苯氣基、苯硫基或苯胺基時，E僅可取代式I及ϋ化合物； ii) 就式I化合物而言，當Α為2 —吡啶基、η為2 、且R;及只2為氫，則Ε不為經1至2個氣、氯、三氣甲基、Cz -C4烷基、Ci -C4烷氣基所取代之苯基，或E不會瞎盼基呋喃基； m)就式I化合物而言，若非E為苯基、苯氧基、苯硫基、苯甲基、1 _棻基、2 —菓基、P*盼基、呋喃基或吡啶基，彼等各視需經R 5、R5及 R7所取代；即11;為苯基、苯甲基、1 一棻基、2 —棻基、嗶吩基、呋喃基或吡啶基，彼等各視情況經Rs、Rs及R2°所取代；且R7必^ 在4 一位置上； iv) 就式Μ化合物而言，R5不為NR;3Ri4; v) 就式I及I化合物而言，當n為1時，R2及 R 2不佔據吡唑啉環的5 —位置；經洧部中央標準而只工消奸合作社印^ νί)就式I化合物而言，當Α為三嗪基時，R3或 R 4不為N Η 2 ; νϋ)就式I化合物而言，當Α為視情況經R3、及R4所取代之2 —吡啶基，且η為1時，E不為視情況經R 5、R 6及R 7所取代的苯胺基；通）就式I及HI化合物而言，當Α為2 —吡啶基、η 為1、且R;及只2為氫時，Ε不為苯基、4一 S1. 2. 20,000 本紙張尺度逍用中B 家«毕（CNS) T4規格（210x297公¢) 一 8 - Λ 6 Η 6 209U0 五、發明説明（7 溴苯基、4一甲氣苯基、4一硝苯基或4一羥苯基； ix)就式I化合物而言，當η為3時，Ε不為氫或 C I _ C 5院基； X)就式I化合物而言，當η為1時，Ε不為氫； xi) 就式I化合物而言，當η為1時、且Α為6 —甲氣基吡啶時，E不為4—N, N—二乙胺基苯基 « 9 xii) 就式ϋ化合物而言，當A為2-吡啶基、η為2 、且R1 &R2為氫時，Ε不會C,——C4烷基或吡啶基。就殺徽菌活性最佳及/或易於合成的觀點而言，較佳的化合物為： 1.式I及v化合物，其中， A 為各視情況經R3、R4及R;s所取代之2 一嘧啶基或2 -晻唑琳基；且 R2為氫；羥基、C, 一 C4烷氣基、C: 一 C4 烷基；C / — C4豳烷基；C2 -C3烷羰基；C2 —C4烯基；C2 — C4炔基； C2 -Ca烷氣羰基；或苯基、苯甲基、1 一棻基、2 —棻基、Hi盼基、呋喃基或吡啶基，彼等各視情況經Rs、R3及R;°所取 .代；卜紙張尺度遑用中β國家糅毕(CNS) <P4規格(210X297公*) 閲 in 背而之注意項 # m £ 經濟部屮央梂準^Jcx工消t合作社印製 S1. 2. 20,000 -9 - Λ fi It 6 五、發明説明（8 ) R3、R4及R2e各自獨立為鹵素、C: -C4 烷基、環丙基、C: —C<鹵烷基、烯丙基、C2 —C3快基、C: — C4院氣基或 C ; _ C 4鹵烷氧基； R23 為氫、C ( = 0) NR2e、或 C2 — C4 烷氧羰基；以及彼等之金屬錯合物。 2.較佳化合物I中的化合物，其中： A 為視情況經、R4及R 〃所取代之2 — 嘧啶基； η 為1或2 ; Ε 為苯基、氫芘基、四氫棻基、1一棻基、睡盼基、或吡啶基，彼等各視情況經R5、R6 及R 7所取代； RZ為氫；羥基、C; _C4烷氧基、或C: 一 C 4烷基·；經濟部屮央桴準局A工消伢合作社印奴 R5為齒素；氛基；Ci — C·#院基；Ci_C*< 鹵烷基；烯丙基；炔丙基；C / —C4烷氧基；C, 一 c4鹵烷氧基；或各視情況經 R z7所取代的苯基或苯氧基；且尺5、尺7、尺3、1^°及1^7各自獨立為氫、氟、氣、甲基、三氟甲基、甲氣基或三氟甲氣基； S1. 2. 20,0〇〇 (請先間讀背而之注意事項洱项窍冰s) 本紙張尺Λ逍用中a Η家榀準(CNS)甲4規格(2丨〇父297公龙） -10 - Λ 6 Μ 6 209U6 五、發明説明（9 ) 以及彼等之金屬錯合物。 3.較佳化合物2中的化合物，其中 E 為苯基、氮15基或四氫菓基，彼等各視情況經R5、R6及R7所取代；且 R2為氳或C: 一 C4烷基，以及彼等之金屬錯合物。由於殺徽菌活性最佳及/或易於合成之原因，而待別較佳之化合物有： 1一（4，6 -二甲基一 2 -嘧啶基）一3 — （3, 4 一一甲苯基）一 1，4，5，6 —四氳暖嗪； 1一（4，6 —二甲基一 2—嘧啶基）一3 — （4 — 乙基苯基）_1, 4, 5, 6 —四氫噠嗪； 1一（4，6 — 二甲基一 2 — 嘧啶基> —1，4，5 ，6 —四氫一3 — (4 —甲基苯基）噠嗪；經濟部屮央楳準局A工消费合作社印製 1— (4, 6 -二甲基一 2 —嘧啶基）一1，4，5 ,6 —四氫一 3 — （4 一（1 一甲基乙基）苯基）噠嗪； 1 一（4，6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一 4 一乙基一 1，4，5，6 —四氬一 3 —苯基噠嗪； S1. .2. 20,000 本紙》尺度边用中β矚家榣準(CNS) T4規格(210x297公釐） -11 - Λ 6 Η 6 五、發明説明（10) 1 一（4，6— 二甲基一 2 —哺淀基）一1，4，5 ,6 _四氣一 4· 一甲某一 3 _苯基睡瞭。本發明還包含一種供控制植物之徽菌病的方法，其包含將有效量之式I、I、I、IV、V或VI化合物或披等之適用的鹽類或金屬錯合物，施佈於欲保護的部位，其中： Α及G為2 —嘧啶基、2 —吡啶基、2 —晻啉基、2 —晻唑啉基、1一異喹啉基或3—異喹啉基，彼等各視情況經R3、R4及Rie所取代；或視情況經R3及R4所取代之s_三嗪基；先決條件為：R3、R4 &Ri8僅得取代雜環的碩原子； E 為氣；窗素；C / — Ce院基；C.i 一 Cr院基，其視需要經1至2値甲基所取代；Ci -ce 鹵烷基；Ci _CS烷硫基；C; 一 Cs烷氣基 ;C: 一 C6鹵烷氣基；或苯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基、苯甲基、氫品基、四氫棻基、1一棻基、2—棻基、瞜吩基、呋喃基或吡啶基，彼等梘需要各經R 5、R 6及R 7所取代； η 為1、2或3 ; 為氫；鹵素，氣基；羥基、C, _C4烷氣基、 -OC ( = 0) Ri5、— 〇c ( = 0) NHR20 '、C / — C·# 院基；Ci — C4 窗院基；C2 — Ca院欺基；Cs — C 4缔基；C2 - Ce院氧本紙張尺度遑用中B B家楳毕(CHS) <p 4規格(210x297公*) η yt 閲讀背而之 >主意事項再 £ 經濟部中央標準局ΚΧ工消费合作社印^ S1. 2. 20,000 -12 - Λ 6 Β 6 五、發明说明（11) 代烷基；C2 炔基；C2 — C:r烷氣羰基 ;或苯基、苯甲基、1 一棻基、2 —棻基、睡吩基、呋喃基或吡啶基，彼等各視箱要經R8、R3 及R 〃所取代； R2為氫、氣基、C, 一烷基或Ci —C4鹵烷基； R3、R4及Ri8各自獨立為鹵素；氰基；羥基；（ C: 一 C4烷基）3甲矽烷基甲基；視需要經 R2im取代之苯基；Ci —c6烷基；環丙基； Cj -C6鹵烷基；Cl —C5烷硫基；c2 — 烯基；c2 — c4炔基；Cl _c4烷氣基 ;Ci 一（：4雇烷氣基；C2 —C4烯氣基；經濟部屮央標準局貝工消费合作杜印製 C2 — 炔氧基；C2 — C4烷氧烷基； NR22R;2;或是 R3 與、R3 與 ru 或 Ri4與R 〃取代在相鄰的磺原子上時，R。與 R4、R3與RiS或R4與RU可一同形成各視需經1至2個甲基所取代之一（CH2) 3—或 -(C Η 2) 4-; R5及R8各自獨立為鹵素；氰基；硝基；羥基、羥幾基；C / — Cs院基；C；? _Cs環院基；

Ci —C<J齒烷基；C / -c4烷硫基；Ci — C、烷亞磺醯基；c;_c4烷磺醯基；（C/ —c4烷基）3甲矽烷基；c2 — c5烷羰基； C2 —C4 ί：希基；C2 —C·# 嫌氣基；Cs— C4 S1. 2. 20,000 先 W1 讀背 ι(Γ; 之注意事項寫人木 η 本紙»尺Λ遑用中國《家《毕(CNS)f 4規格(210x297公;¢) -13 A 6 B6 Λ0Μ19-__ 五、發明说明（12) 炔基；c2 _(：4炔氧基；C; 一（：4烷氣基； Ci 一〇4鹵烷氣基；c2 _c<烷氧代烷基； C2 _c5烷氣羰基；c2 -（：4烷氣代烷氣基 ;NRz3Ri4;C ( = 0) lViRi5RiS;或苯基、苯氧基或苯硫基，彼等各視需要經Ri 7所取代

R

、R 7 、 R

R 1 0

R 1 7

R 2 2

R 2 2 、及經濟部屮央榀準’々A工消伢合作社印製 R24各自獨立為鹵素、C / —C4烷基、Ci — C4鹵烷基、Ci — C4烷氧基或C2 _C4鹵院氣基； Ru、Ri2、Ri3、R74、R25、及 Rie 各自獨立為氫；C: — C2烷基；或是R2i與R〃、Ri3與 R〃或R〃與R〃可與它們所連接的氮原子一起形成嗎福啉基、吡咯啶基或四氩吡啶基； R i9及R 25為氫或C 2 — C 3烷基； R2°及R2eSC / — C4烷基；或視需要經R22所取代之苯基； R23為氫、Ci -C4烷基、C; —C4鹵烷基、 C2 —（：3烷羰基、C：» — C4 烯基、Ca — C4炔基、視需要在苯環上經R24所取代之苯甲

基、C : 一 C 4烷亞磺醯基、C C 4烷磺醯基·、苯亞磺醯基（其視需要經R 24所取代）、視需要經R24所取代之苯磺醯基、C2 —C4烷氣羰基、視需要經R2 4所取代之苯氣羰基、本紙張尺度遑用中a國家«毕(CNS) T4規格(210X297公龙） ih IK1 ifi 背而之 /i 意事項 % £ S1. 2. 20,000 -14 - 2〇9ΐ1β Λ 6 Π 6 五、發明説明（13) C ( = 0) NR25R?e、C (=S) NHR2e、

，或 S ( = 0 ) 2N R 2 5

R 2 6 先決條件為：經濟部屮央梂準而β工消仰合作杜印製 i) 當E為齒素、— Ce烷硫基、—C5烷氧基、C2 — C6鹵烷氧基、苯氣基、苯硫基或苯胺基時，e僅可取代式I及m化合物； ii) 就式Π化合物而言，若非E為苯基、苯氣基、苯硫基、苯甲基、1 一棻基、2 —棻基、瞎盼基、呋喃基或吡啶基，彼等各視痛經R 5、Re及 R7所取代；SIR7為苯基、苯甲基、1 一棻基、2 —棻基、《吩基、呋喃基或吡啶基，彼等各視情況經Re、R3及Rie所取代；且必須在4 一位置上；且 iil)就式I化合物而言，當E為氬、η為1、R2為 5 —甲基、且R2為氫時，Α不為視情況經R3 及R4取代之s —三嗪基。. 龄桂的方法因殺徽菌活性最大及/或易於合成之理由，而為較佳之方法者為： 1 .採用式I與V化合物以及彼等之金屬錯合物的方法，其中， A及G為視情況經R3、R4及Ru所取代之2 先閲 ifi 背而之注意事項填 % 本紙»尺度A用中曲國家«準(CNS) T4規格(210x297公*) S1. 2. 20,000 -15 - Λ 6 Π6

200C1Q 五、發明説明（14 ) 院基 y C 1 —C 4 鹵烷基； C 2 — C 3烷羰基 C 2 — C 4烯基 • C 2 一 C 4 炔基； C 2 一 C 3 烷氣羰基 • 或苯基、苯甲基、1 — 某基 % 2 一某基 m 盼基、呋喃基或吡啶基 9 彼等各視倩況經 R S Λ R 9 及 R 〃所取代 • t R 4 及 R 28各自獨立為鹵素、 C 1 —C 4 院基環丙基、C jr 一 C 4 窗院基烯丙基 N C 2 — C 3炔基 C 2 — C 4 院氧基或 C 1 一 C 4 鹵烷氧基 ♦ » 為氫 C (=0 ) N R 2 6 或C 2 一 C 4烷氧羰基 0 (請先閲讀背而之注意事項洱项窵冰頁) 一嘧啶基或2-喹唑啉基；且 R2為氳；羥基、C: 一烷氧基、Ci_C4 2.如較佳方法1的方法，其中：經濟部屮央榀準局Α工消费合作杜印奴 A 為視情況經R3、R4及R28所取代之2 — 嘧啶基； η 為1或2 ; Ε 為苯基、氫芘基、四氫某基、1—棻基、瞜盼基、或吡啶基，彼等各視情況經R5、R6 •及R 7所取代； R1為氫；羥基、C; -C4烷氣基、或Ci — C 4烷基； S1. 2. 20,000 本紙張尺度边用中β國家楳準（CNS)T 4規格（210x297公A) -16 - Λ 6 Η 6 五、發明説明（15) R3為鹵素；氰基；C; 一 C4烷基；Ci_C4 鹵烷基；烯丙基；炔丙基；Cz -〇4烷氣基；C, _C4鹵烷氣基；或各視情況經 R 2 7所取代的苯基或苯氣基；且 R6、R7、Rs、Rie及R;7各自獨立為氫、氟、氛、甲基、三氣甲基、甲氣基或三氟甲氣基。 3.如較佳方法2之方法，其中： E 為苯基、氫喆基或四氫某基，彼等各視情況經R5、只6及1^7所取代；且 R 2為氫或C 7 — C <烷基。因殺徽菌活性最大及/或易於合成之原因，而為特別較佳之方法係採用下列化合物： 1一（4，6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一3 — （3, 4 一二甲苯基）-1，4, 5, 6 —四氫噠嗪；經濟部屮央楳準而A工消"合作社印製 (請先閲讀背而之注意事項再填寫4貞) 1一（4, 6 —二甲基一2 -嘧啶基）一 3 — （4 一乙基苯基）一1, 4, 5, 6 —四氫噠嗪； 1一（4, 6 —二甲基一 2 — 嘧啶基）一 1，4, 5 ,6-·四氫一 3 - (4 -甲基苯基）噠嗪； 1一（4, 6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一 1，4，5 S1. 2. 20,000 本紙張尺度逍用中B B家«準(CNS)IM規格(210X297公；it) -17 _ Λ 6 Η 6 I g〇»tl〇- 五、發明説明（16) (請先閲誚背而之注意事項洱堝寫，6 —四氮一 3_ (4 — (1 —甲基乙基）苯基）睡嗪； 1 一（4, 6 —二甲基一2 —嘧啶基）一4 —乙基一 1, 4，5, 6 —四氫—3 —苯基噠嗪； 1 一（4, 6 —二甲基一2 — 嘧啶基）一 1, 4，5 ,6—四氫一4一甲基一3—苯基噠嗪。太發明夕詳細說明合成藉由流程1至14所述之一或多種方法，可製得式I 化合物，其E如前所述，但不包括鹵素、苯氣基、苯硫基、苯胺基、C2 _Ce烷氧基、C: -Ce烷硫基及Ci 一鹵烷氣基，且R2及R2如前所述。經濟部中央標準局β工消费合作社印製如下面之流程1所示埤，式la化合物可藉下列方法製得：用強鹺，如二異丙基醯胺鋰（LDA),使式lb 化合物去保護，接著添加R2 — L (其中，L為離去基，如 Ci, Br, I，OS〇2CH：> 或 OS〇2CeH4CH3 )。此反應偽於惰性、質子惰性溶劑〔如四氫呋喃（ THF)或二甲氧基乙烷（DME)〕中，約一 78t：至約1 00它'的溫度下進行。 S1. 2. 20,000 本紙51尺度遑用中β國家榣毕(CNS) T4規格(2丨0X297公；if} -18 - 五、發明说明d7) 流程一1·-

N 1) 2) R2 - L R1 E lb 齡

la 式I b化合物可如下面之流程2所示地，令肼US| 2_ 反應而得。此反應僳於低级醇溶劑中（如乙醇或2一丙醇 )，約5 〇 °至約1 〇〇 t下進行。流诨 a_ 先閲讀背而之意事項填 % η a-nhnh2 + ο

lb 經济部中央揼準局A工消#合作社印54

視需要，可添加齡，如氫氣化鈉。肼JL可藉由令肼單水合物處理式化合物而製得，如EP293743 — A及 Naito et a 1. (Chem· Pharm. Bull. 1969，17. 1467- 1478)。式2_化合物可購得，或是藉由Carey, F.A.; S-undberg. R♦ J. Advanced Organic Chemistry； plenum: New York，1983; Part B，pp. 58-62 所述之方法製得： A-X + ΝΗ2ΝΗ2·η2〇 -► 1 3_ X - Cl, SH 本紙张尺卑遑用中H國家揉準（CNS)甲4規格（2丨0x297公龙） S1. ：. 20,000 -19 - I — Λ β H 6 五、發明説明（18) 式I c、Id及I e可如下面之流程3、4及5所示地，藉令ct，>3 —不飽和酮4_、或jSJSI丄_反應而得。此反應傜於催化用董的酸，如鹽酸存在下，在低级醇溶劑，如乙醇或2 —丙醇中，於50t：至lOOt：下進行。式^ ，旦_及互_化合物像文獻上已知者且可藉由習於此技藉之士所知的方法製得。流稈 3 △ 流稈 4 先閲背而之注意事項 m ，寫

1C

〇丄+

丄 △

Id 經濟部屮央棕準/0CX工消伢合作社印製流稈 5 R2 0 + R1

_6_ Δ

Ie S1. 2. 20,000 t紙張尺度边用中β «家«準(CNS) T4規格(210><297公龙） -20 _ Λ 6 Π 6 五、發明説明（19) 如流程6所示地，式If化合物可藉由先前為式化合物所示之程序，由式Is化合物製得。流程 6 b

2) R^-L 工g 鹸

R2 R1 if 先閲請背而之注意事項 % - 式I g化合物可如下面之流程7所示地，藉由令丄及：Lj反應而得。此反應傜於催化用量之酸，如甲苯磺酸，及乾燥剤，如分子篩（3A)存在下，在有機溶劑，如乙醇、2 —丙醇、乙睛或N，N—二甲基甲醛胺中，於25° 至1 001下進行。此反應亦可分兩個步驟來進行。第一個步驟包含在有機溶劑，如乙酸或乙睛中，由酮肼丄_ 形成腙。將該腙産物分離出來且溶於惰性溶劑，如THF 中。用氫化鈉予以處理即産生I g。若使用乙睛為溶劑，則可使用碩酸鉀以取代氫化鈉。流稈 7 鎳經濟部中央橾準局C5工消t合作社印3i

Cl, Br ig t紙張尺度遑用中國《家«準(CHS) T4規格(210x297公；¢) S1. ：. 20,000 -21 - 五、發明说明（20) A 2

鹸 Λ 6 Η 6 ig 式：L_化合物可藉由Cannon et a 1.所發表之一般方法(〇rg. Syn.· Coll. Vol. IV， 1963, 597-600),由酮基酯8及環氣乙烯製得。〇〇

1) Eto' E 2) Δ 3) HX X - Cl, Br 先 « 讀背而之 >主意事項再填 % £ 装經濟部中央樣準局β工消费合作社印31 式：z_a_化合物，其宁，E為視情況經R3、R6及R7 所取代之芳族基，且R2為氫、烷基、鹵素、或齒烷基，可依文獻上所述之程序（例如，參見Close; J. Am. Ch-em. Soc , 1957, 79, 1455)及下文所示之程序，藉由用經R2取代之4一氣丁醯氣對母化合物E- Η進行Fried-el-Crafts醒化反應而得。對應之氛丁醯氣可依Goel et al.所教示的方法（ Synthesis, 1973，538，參見下面的流程），令7 —丁内酯與亞硫醯氯在氛化鋅存在下反應而製得。線衣紙張尺度逍用中B國家楳準(CNS) T4規格(2丨0X297公*) S1. 20,000 -22 Λ β Π 6 五、發明説明（21) ο

Cl Ε - Η ο

式·Ζ a化合物亦可藉由下列方法製得：用酯縮合7 -丁内酯，接著用R^X予以醛化並用鹽酸處理醛化的産物

〇 E OR 0

1) NaOR ο 2) KOtBu, R1! 3) HC1 Ο

Cl 先閲背而之注意事項 # 寫 '表 £ 經濟部屮央櫺準^03工消费合作社印製同樣地，式Ih、 Ii、 Ij及Ik化合物可藉由相同的方法，由對應之酮基酯及環氧乙烷製得，如下面之流程8、9及10所示。在反應中所得之立體異構物可藉由層析法予以分離。流稈 ft 1) 鹼. st0 丫0 2) A Rl/T E R2 3) HX II ο 3. 4) 丄本紙》尺度遑用中國B家樣準(CNS) T4規格(210x297公:«：) A I -N、 N R2*

H R1 Ih SI. 2. 20,000 • 23 - o.〇ft£ie 五、發明说明（22) 流稈 9 Λ 6 Π6 流稈 0

Eto 0 0

1) m A 2) % 1 、N —r1 i ll 3) HX s/ 4) 1_ HR2 II .ΛΛ 1) m 2) R2 R1 OEt 3) HX 4) i

工j + E R1

Ik 1? 先閲讀背而之注意 Ψ 項寫 £ 經濟部屮央樣準局A工消费合作杜印$!,. Ο

1) NaH, DMF 2 製備/3 —酮基酯及瓖氣乙烷的方法傜文獻上已知者，且彼等化合物可藉由習於此技蓊之士所熟知的方法製得。例如，酮基酯:2_可藉由在質子惰性溶劑，如DMF中，用 _，如氩化鈉，處理式2_之酮，接著添加碩酸二乙酯而製得。 2)

EtO OEt 式I j及I k化合物亦可如下面之流程1 1所示地，以丙二酸酯為起始物而製得。中間體内酯1Q及11與醋 EC00R縮合，予以脱羧基化且用肼丄_予以環化，則得 I j 及 I k。 ^•紙張尺度逍用中β國家《毕(CNS) 1M規格（210x297公；«:) S1. 2. 20,000 -24 -

209S1Q 五、發明説明（23) 流程 11

EtO YY Ο 0 OEt 1) 驗 0 2) /Λ Ri r2 3) NaOH 4) Η3〇+,Δ R1 0

1SL Ο

R2 1) NaOMe 2) ECOOR 3) * HX 4) 1

Ij + Ik (請先間讀背而之注意事項再塥寫冰頁) L對如流程12所示地，可籍如前所述地，以R2 式I 〇化合物進行標準的烷化作用而製得。流稈，12

1〇

經濟部屮央榣準局EX工消费合作社印製如流程13所示地，式I〇化合物可依裂備式Ib的方法，由丄_及溴基酮12製得。製備式1 2化合物的方法乃習於此技蕤之士所熟知者。參紙張尺A逍和中8國家«準(CNS)T4規格(210x297公；¢) S1. 2. 20,000 -25 - Λ 6 Β 6 3IDT5IB 五、發明説明（24) 流稈 1 3 〇

Ε + 1〇習於此技藝之士得知式Iρ化合物可藉由與前述相同的方法，由經適當取代的溴基酮製得。

Rl 〆、N π

Ml 讀背而之注意事項 % 經濟部屮央櫺準局CX工消伢合作社印製 Η Η IP 式I化合物可由一或多種下面式14、15及16所示的方法製得。如流程14所示地，式la化合物（式I化合物之子集化合物）可藉由胼13與α, /3 -未經取代之酮1 4 m 得。此反應係在酸催化劑，如鹽酸存在下，於低级醇溶劑，如乙醇或丙醇中，50°至lOOt：下進行。流稈 14 Ο R1

R2 A ENHNH- 13

N "V. 本紙Λ尺度逍用中國《家《準(CN5) T4規格(210乂297公*) S1. 2. 20,000 -26 - Λ 6 Π 6 明説明（25) 如流程15所示地，式lb化合物（供R1及尺2像取代在不同的碩上）可依為式I a所述的方法•令式化合物與酮1 5 a或1 5 b反應而製得。流稈 15 3 Ϊ + 13 人

X 15a, X-R1, Y-R2 15b, X-R2, Y-R1 lib 先 IKl 背.ft; 之 a 意事項 % '木 £ 如流程16所示地，式Ic化合物可依為式la所述之程序，由式1 3化合物與酮1 6—反應而得。用驗，如 LDA,對式Ic化合物進行去保護，接著用R2 -L予以烷化，即可得式I d化合物。流稈 16

經濟部屮央標準而EX工消<ΐ·合作杜印製

、者 4知 1熟酮所備士製之物蓊合技化此基於羰習之傺 8法 1方式的及6 7 1 1 及 0 -由 5 X a 5 本紙張尺度遑用中a明家«準(CNS) Τ4規格(210X297公*) S1. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 gpgsis 五、發明説明（26) Λ 人 11 ia H, R1, or R2 製備雜芳基羰基化合物1 7及羰基化合物1 8_的方法像習於此技藝之士所熟知者。式1[化合物〔其中n = 2 (He)及n = 3 (Hf) 〕可藉由為式I f至I P所述之各種方法製得。 -先 Μ 讀背而之注意項 V £

A

R2 A lie

Ν» E 經濟部中央標準而A工消t合作社印51 適合的起始酮類、環氣化物、溴基酮類及烯類可由習於此技蕤之士製得。式I之吡唑類化合物可由下面之流程17所示地，由吡唑鹽19a.如鈉鹽，與含有活化離去基（如鹵素）之雜環2 0在有機溶劑，如THF中反應而得。ά方法可製得在3 —位置上帶有大取代基Ε的吡唑I。鹽1 9a傜由吡唑1 9b及有機金屬化合物(如氫化納）製得。 ΜΑ張尺度遑用中國困家楳準(CHS)T4規格(210X297公*) S1. 2. 20,000 28 - 五、發明説明（27) 流稃 17 R1 E R2

N N I X 12

L-G R1

N N I G

2SL 19a X-Li , L-離去基； Na 或 K 如 Cl . Br , I , 19b X-H MeS02,等等式I a吡唑亦可由二羰基化合物製得。如下面之流程 1 8所示地，酮基醛類.（如2 1 )可在酵溶劑中（如含有酸的乙酵），與雜環狀肼1 a縮合，而産生吡唑類化合物 ,其像呈3, 4 —及4, 5 —異構體之混合物的形式，其可藉層析法予以分離）。流稈 18

Tk 先間 iji 背 (Γό 之注意事項 m % £ 經濟部屮央櫺準局A工消費合作杜印製

kh2nhg 21 la.

N I G 下面之流程19所示之二酮類2 2的反應傺於相同的條件下，産生呈異構體之混合物形式的吡唑2_2_,其可藉層析法分離。本紙張尺度边用中β B家標毕(0阳）〒4規格(210X2讥公;it) S1. 2. 20,000 -29 - Λ 6 l\ 6 2；U»>M〇

五、發明説明（28) 流程 )Q

1Ά Ο Ο 今 R2

Ri ΕjtH Ν 21 G 21 R-RJ 或 R2 先閲請背注意卞項艰 % 如下面的流稈2 Ο所示地.社唑24亦可藉由在帶有撤量酸（如鹽酸）的醇溶劑中（如乙醇），加熱酮基醛（如2_1_)及肼之混合物而製得。流稈 2 0 R· 21 + m2m2-

N N Η 2Λ 線經濟部+央榣準局EX工消费合作社印31 如下面之流程21所示地，二酮類2 2與肼之反應僳與相同的條件下，産生呈異構體之混合物形式的吡唑25 本紙張尺度遑用中國*家樣準(CNS) Τ4規格(210x297公《：> S1. 2. 20,000 -30 mm 五、發明説明（29) 流程 2 1 R2 E ^ WH2NH2 d Η 25

幾種可製備吡唑類化合物的方法像記述於文獻中（ Ko s t » A . N. ； Grandberg » I.I·，Advan . Heterocycl. Chem. 1966, 6, 347-429) 〇當A = G時，式I化合物亦可如下面之流程2 2所示地，依 Evans et a 1 · (J. Org. Chem. 1979. 44, 497-501)所教示的方法，以過氣化錁（N i 0 2)或二氣化錳 (Mn〇2 )氣化式I c及I d而製得。流稈 2 2 A ih it 閲請背而之注意事項 % A. 裝線 ε

經濟部中央梂準局β工消费合作社印^ l£ and Id 當A = G時，式IV化合物同樣地亦可藉由以過氧化鎳氣化Hb而製得，如流程2 3所示。本姝张尺度逍用中國國家«準(CNS)T 4規格（210x297公龙） S1. 2. 20,000 -31 A 6 It 6 209216 五、發明说明（30) «s n _S-^-

Ιϊ 如下面之流程2 4所示地，依Kano et a 1 . (Synth esis, 1980, 695)所教示的方法，式V a化合物（V之子集化合物，其中R2 3為氫）可藉令以硼氫化納/氛化& ( IV )邇原式I化合物而製得。習於此技蓊之士得以認知· 式I化合物上的某些取代基與還原條件不相容，因此，在此等情況下，需採用保譁及去保護的技術。流稈 2 4

Ya 經濟部屮央楳準局员工消ίϊ·合作杜印製式Vb化合物（其中，R27為C / —C4烷基、Ci _C4鹵烷基、視需要經取代之苯甲基、_C4烯基，或C3 — C4炔基），如下面之流程25所示地，可藉由以式£...Q之適當的烷化劑處理式Va化合物而製得。本紙張尺度遑用中《 Η家榫毕(CNS)甲4規格（210X297公釐） S1. 2. 20,000 -32 - 209216 A 6 Π 6 五、發明説明（31) 流稈 2 5

Ar1\n、 (、Ν—Ηr2> / Γ η ε R27 - X 2£

Ν- »27 經7*部中央標準而员工消许合作社印製式2 6化合物内之離去基X可為鹵素、乙酸根或習於此技蕤之士用於烷化的其它基團。碘及溴為常用之離去基 X 〇 . 式Va化合物像溶於惰性溶劑中〔如二氮甲烷、四氫呋喃（THF)或苯〕，且在0°至100 *0的溫度下，用式2 6化合物及齡予以處理。以揉用三乙胺、Ν, N — 二異丙基乙胺、及其它三级胺鹼類較佳。式Vb産物像藉溶劑之蒸發及將殘餘物溶於與水不溶混的溶劑中（如乙醚）而分離。此溶液可以稀的含水無機酸、水、及鹽水予以清洗，然後予以乾燥、蒸發溶剤後，接著進行結晶或層析，則産生純化的産物。式Vc化合物（其中R28為C, 一 C4烷亞磺醯基、視倩況經取代之苯亞磺醯基、C, - 烷磺醛基、視情況經取代之苯磺醛基、C/ _C4烷羰基、視情況經取代之苯羰基、C ( = 0 ) N R 2 5 R 2 β、P ( = S ) ( 0 R 2 6) 2 、Ρ (=◦) (〇R2e) 2、或 S (0) 2 NR25R26) ，可如流程.2 6所示地，以適當的醯化劑、亞磺醛化劑、磺醯化劑或磷化劑，處理式V a化合物而製得。 ih 先 WI 背而之注意事項再填 % Ά 綠本紙張尺度遑用中a a家楳準(CNS)T4規格(2丨0x297公《) S1. 2. 20,000 -33 - Λ 6 Π 6 五、發明説明（32) 流程 2 6

於流程2_£_中，式公_1_化合物内的離去基X可為鹵素、乙酸根或習於此技藉之士用於醛化、亞磺醯化、磺醯化或磷化的其它基匾。氛為最常用的離去基X。於彼等情況下，式化合物可為醯基氰、氰甲酸酯、亞磺醯氮、磺酵氱、氛磷酸酯或氨基甲酵氯。式V a化合物傜溶於惰性溶劑中〔如二氯甲烷、四氫呋喃、或苯〕，且在0*0至10 Ot：的溫度下，受式2 7 化合物及鹼的處理。以三乙胺、Ν, Ν-二異丙基乙胺、及其它三鈒肢驗較佳。經濟部屮央標準局A工消#合作杜印製式Vc産物可藉溶劑之蒸發而及將殘餘物溶於與水不溶混的溶劑中（如乙醚）而分離出來。此溶液可用稀的含水無機酸、水及鹽水予以清洗，然後予以乾燥、溶劑蒸發後，接著進行結晶或層析，可提供純的産物。當R23為C ( = 0) NR25R2ff且R25為氳，或為 C (=S) 1^?1尺2<5時，式Vd化合物可如下面之流程 2 7所示地.藉由異氰酸酯或異硫氮酸酯與式V a化合物反應而得。 S1. 2. 20,000 先閲 ih 背而之事項再 % •sk. £ •«%, 未紙張尺度逍用中a國家揉準(CNS)肀4規格(210x29/公釐） 34 - 209216 Λ 6 Π 6 五、發明説明（33) 流稈 2 7

A r2€-n«c~w w - s OR 〇

Ν' W Λ NHR26 經濟部屮央櫺準局貝工消"合作杜印製式Va化合物像溶於惰性溶劑中（如甲苯、THF、乙觭或1, 2 —二氯乙烷），並在0°至5 Ot：下，用異氰酸酯或異硫氮酸酯予以處理。蒸發溶剤，接著進行結晶或色層分析，分離出式Vd産物。依為了式V化合物所述之製備程序，由式I化合物可相似地製得式VI化合物9 如下面之流程2 8所不地，其E為Ci — Ctf院硫基、C / _Ce烷氣基、苯硫基或苯胺基的式I化合物（ I q),可藉由在齡存在下，以各種親核試劑取代2 8化合物中的甲硫基而製得。適當的親核試劑可為視情況經取代之酚類、苯硫酚、或苯胺；C: 一 C,烷基硫醇、C: _Ce醇類及C, 經鹵素取代之醇類。流稈 2 8

TkA. 閲請背而之注意事項 # 寫 £ 縹

A za

Nu：鹼 K3·、 R2-

A I • N、 U

la SMe 本紙»尺度遑用中《困家榣毕(CNS)T4規格(210x297公龙） S1. 2. 20,000 -35 - 209316 Λ 6 Π 6 五、發明説明（34) Nu :視情況經取代之苯酚、苯硫酚、或苯胺；Ci —C 6 酵、C J 經齒素取代的酵 η = 1 一 3

C 6烷基硫酵、C i 一 C 式2 8化合物可藉下列方法製得：在回流的條件下，在吡啶中，以1^35處理式公_2_之醛肼，接著，在齡存在下（如三乙胺），用碘基甲烷處理所得之硫基衍生物；如流程2 9所示。_2_a_ ih WI 背而之注意事項再 % £

1) £»2s5, 2) Mol

2S, SMe

V 線式_2_2_化合物可藉由在驗存在下（如三乙胺），以式 .3.0化合物處理式3a化合物而得（流程30)。流程 3 0 經濟部中央標準局β工消费合作社印製

A cl +

za 氱基醛由可物合化 ο 3 式 3 程流 /fv 得而應 3 S1. 2. 20,000 本紙張尺度逍用中《 B家樣準(CNS)甲4規格(2丨0x297公龙） -36 - 20fr?l6 五、發明説明（35) 流稈 ^ 1

•1/2,3 νη2νη2-η2ο Μ

其Ε為氛及溴的式I化合物（I Γ)可依文獻所記載之標準方法，以鹵化劑（如溴化磷或氛化磷）窗化式2 9 化合物而得。流稈 3 2 A rVNn- 0 Z1 W-Cl.Br

Λ r1N^N、(、N R2

Ir Br (請先閲讀背而之注意事項#填筠本頁) 裝. 線- 經濟部中央棵半Λβ工消费合作社印製本發明之式I -VI化合物的金屬錯合物包括彼等與銅、鋅、鐵、鎂或錳離子之錯合物。此等錯合物可藉由令化合物與金屬鹽在質子惰性溶劑（如乙醚或四氫呋喃）中合併而製得，或是它們可在質子溶劑（如甲醇）中産生。錯合物可自溶液結晶及析出，或是錯合物可在溶劑蒸發後晶析。習於此技藝之士得認知式I、I、V及VI化合物皆含有2或多値不齒稱的硪原子。視需要，可利用技藝上之標準之程序，將所産生之立體異構物分離。不需進一步說明，吾人咸信習於此技藝之士可藉由前 k紙»尺度遑用中β 1家«毕(CHS) TM規格(210X297公釐） S1. 2. 20,000 -37 - Λc c Λ ? 66 ΛΠ 經濟部屮央榀準局β工消伢合作社印3i 五、發明説明（36) 面的説明，將本發明利用至最完全的程度。因此，下面之較佳的特定臁糸，僅是用來例示，絶非限制本發明之掲示内容。在下面的實例中，所用的溫度皆為》氏度數；除非另有説明，所有的份數及百分比皆基於重置。簧例1 20 〔3— （2—氯苯基）一4, 5—二氫—1H—吡唑一 1 一基〕一 4, 6 —二甲基喃淀的合成將仲甲醛（7. 20g, 240 mmol)、1- (2 — 氣苯基）乙酮（23. 2g, 150 mmol)、二甲胺氫酸鹽（14. 7g, 180 mmol)及鹽酸（12M, 7. 2 mi?)置於180m ί乙醇中混合。令加熱時會變成溶液之懸浮液加熱回流4天，然後，將其置於冰浴中冷卻。在減壓下，於旋轉蒸發器中蒸發該溶液。一旦燒瓶内出現沈澱，邸停止蒸發。於冰浴中冷卻懸浮液且予以過濾，則得呈白色固體之13. 6g 1— （2—氣苯基）一3— （二甲胺基）一1—丙酮：mp 168— 170*0。 'H NMR (DMSO-de) δ 2 . 7 5 ( s , 6 Η ) , 3 . 4 0 ( t , 2 Η ), 3.57(t,2H),7.50(m,3H), 7.81(d,lH),11.10(bs,lH)〇將5 0氫氧化鈉溶液（1 . 2 m i?)加至前述化合物（1. 76g, 7. 09 mmol)及4，6 — 二甲基一2 -肼基嘧啶（〇· 98g, 7. 09min〇l)於2-丙醇（表紙ft尺度边用中國B家«準(CNS)甲4規格(210x297公t) S1. 2. 20,000 (請先閲讀背而之注意事項Λ-碣窍冰頁) 宰· -38 - Λ 6 Π 6 - 五、發明説明（37) (請先閲讀背而之注意亊項洱蜞寫 40m)2)所成之懸浮液中。將此懸浮液回流加熱7小時且在室溫下攪拌至隔夜。去除溶削且將殘餘物分佈於5 0 mi?水及60mi?氮仿中。分離出有機部分並用氱仿（ 60m文）萃取含水的部分。將二份有機部分合併且予以乾燥（Mg S〇4 )。去除溶劑並用快速層析法純化殘餘物，則得呈固態之〇. 35g檫題化合物：mp 116 -1 1 8 t：〇 2 Η N M R ( C D C 1 3 ) δ 2.40(s,6H),3.47(t,2H), 4.21(t,2H),6.47(s,lH)； 7.40(m,3H),7.89(m,lH)〇實例2 1一（4, 6 —二甲基一2 —嘧啶基）一1, 4, 5, 6 一四氩一 3 —苯基噠嗪的製備令4 一氣一 1 一苯基一1 一丁酮（2. 00g, 1 1. 0 mmol)、4, 6 —二甲基一2 — 肼基嘧啶（經濟部中央榀準而EX工消件合作杜印製 1. 50g, 10. 9mn>〇l)及三乙胺（3miH 於 60 m ί 2_丙醇中混合。將此溶液回流加熱至隔夜。去除溶劑且令殘餘物分佈於7 5m β之5%碩酸氫鈉及7 5 m J2乙酸乙酯中。分離出有機部分且用乙酸乙酯萃取含水的部分。將二份有機部分合併，用5〇mJ?鹽水予以清洗、予以乾燥· ( M g S 0 4 )且移除溶劑。利用層析法純化殘餘物，則得呈固髏之◦. 58g 1— (4, 6—二甲基一 2 —嘧啶基）—1, 4, 5，6 —四氫一3—苯基噠 S1. 2. 20,000 t姝張尺度逍用中B 家«準(CNS) T4規格(210x297公;《：> -39 - 20 經濟部屮央標準局CX工消许合作杜印製 Λ 6 Η 6 五、發明说明（38) 嗪：mp 95-97^0^ NMR (CDCl^) δ 2.11(m，2H),2.42(s，6H)， 2*.71(t,2H),4.10(t,2H), 6 . 5〇 (s, 1 H ) , 7. 30 ( m , 3 H ), *7 . 9 0 ( m , 2 H ) 〇實例3 4 一甲基一 2— （4 一甲基一3 — 苯基一1H—— 1 ―基）味症的合成於氮氣氛下，用己烷清洗◦. 35g (8. 86 mmol )氢化納。將40mi? THF加至該氫化納且將此反應液冷卻至0 t：。逐滴地棒加1 . 〇〇 S ( 6 . 3 3 mmol) 4 一甲基一3 —苯基一1H— Dtt 挫（Matsukawa，Τ·; Oh-ta· B.· J· Pharm· Soc· Ja pn « 1950，70 _ 134)於 1 0 m ^ THF中的溶液。在氣體的逸出停止後，添加〇. 85.g (6. 64mm〇l) 2 — 氣一 4 一甲基晓淀（ M〇〇n, M.W. e t a 1· ； J. Ag r i c. Food Che m· . 1977，25 (S) , 1039-49)於10m又 THF之溶液且將溶液回流加熱至隔夜。添加水（150miM且用乙酸乙酯（2X 5〇mi?)萃取該混合液。用水清洗有機部分，然後，用鹽水清洗，並予以乾燥（Mg S〇4 )且予以濃縮而産生 1 . 6 g棕色油狀物。用矽膠層析純化該油狀物，得一油狀物，其經靜置後産生呈固態之1. 02g此實例之檫題化合物。木紙張尺度逍用中國《家«毕(CNS) T4規格(2丨0父297公龙） S1. 2. 20,000 (請先IVJ讀背而之注意亊項:寫冰頁) -40 Λ 6 II 6 209216 五、發明说明（39) (請先閲讀背而之注意事項洱项寫冰頁) ^ NMR (CDCla) δ 2 . 3 ( s , 3 Η ), 2.6(s,3H),7.0(d,lH)， 7. 3-7. 5 (m, 3Η) , 7. 8 (m, 2Η), 8.4(s, lH),8.6(d,lH)〇實例4 4, 6 —二甲基一 2 — (5 —甲基一 4 一苯基一 1Η —吡唑一1一基）一哺啶及4， 6_二甲基一2— （3—甲基一4一苯基一1H-吡唑一1一基）一嘧啶的合成將3滴濃醯酸加至由2. Og (12. 3mm〇l) 2 — 苯基一3-氣基丁醛及1. (12. 3mm〇l) 2-肼基一 4, 6 —二甲基嘧啶（Graf, Η· et al.，EP293743) 及lOOmi?甲醇所成之混合物中。將此反應液加熱回流 4小時。於減壓下，移除甲醇，而留下一油狀物，其經靜置後會結晶。用己烷予以碾製，則得2. 42g吡唑嘧啶，其乃68% 4， 6—二甲基一2— (5—甲基一4一苯基一 1H —吡唑一1 一基）嘧啶與32% 4, 6 —二經洧部屮央標準局C3:工消奸合作社印製甲基一 2 — （3 —甲基一 4 一苯基一1H —吡唑一1 一基 )—嘧啶的混合物。將1. 17g吡唑基嘧啶置於120mi2矽膠上進行層析，以1:2乙酸乙酯：己烷洗提，首先得到〇.16 0· g呈固態之4, 6 —二甲基一 2 — (3 -甲基一4一苯基一1H—吡唑一1一基）嘧啶，m. P. 123-124. 5 ο0〇2Η — NMR (CDC13) δ SI. 2. 20t000 表紙張尺度逍用中B國家樣準(CNS>甲4規格(210x297公；it) -41 209C16 Λ 6 η 6 五、發明説明（40) 2.56(s,9H),6.92(s,lH)， 7.3~7.55(m,5H),8.70(s, Η ) 另一個洗出液為◦. 782g本實例之二俚標題化合物的70:30混合物，最後為0.175g呈固態之4 ，6 —二甲基一 2- (5 —甲基一 4 一苯基一1H —吡唑一 1—基）Olt 症，m. p. 93. 5 — 94Ό。 1 Η - N M R ( C D C 1 3) δ 2. 58 (s, 6 Η ), 2.75(s,3H),6.98(s,lH), 7.3-7.45(m,5H),7.85(s, 1 H ) yt 閲讀背而之 >主意事項再 •、本 η 實例5 3 — （4 一氦苯基）一 1, 4, 5, 6 — 四氫一 1 一〔4 一甲基_6—三氣甲基）一令 4 一氯—1一（4 一呢，3 6 mmol) 、 4— 2 —嘧啶基〕噠嗪的合成氯苯基）一 1 一丁酮（690 甲基一6—三氟甲基一2—肼經濟部屮央榀準^工消许合作社印^ 基栖啶（50〇昵，2. 8 及3A分子篩（1勺）於1 溫下，將混合液攪拌至隔夜，予以乾燥（Na2S〇4) 填塞著的矽_腰，藉助3 ◦ % 縮，溶於1 4 m i?無水Τ Η 之60%懸浮液，3.16 7 mmol)、丁磺酸（1 5 滴） 4 m β無水乙睛中混合。在室。用飽和的碩酸氫鈉淸洗濾液，過濾及濃縮。令殘餘物通過乙酸乙酯/己烷。將濾出液濃 F中。添加氫化鈉（1 30mg mmol)且於2 5 Ό下將混合物 S1. 2. 20,000 本紙張尺度遑用中a «家《準(CNS) Τ4規格(210x297公;it) -42 - Λ 6 Μ 6 209216 五、發明説明（41) 攪拌10分鐘。添加飽和的氱化銨溶液及乙醚。分離出乙醚層，用飽和的氣化納溶液予以淸洗，再予以乾燥（ Na2S〇4)、過濾及濃缩。用靥析法純化殘餘物，則得 580 ng (60¾)呈固態之標題化合物：mp 150 ih 先閲讀 -15 2 TC 〇 'Η Ν MR (C D C 1 3) δ 2 . 1 (m , 2 Η ) ,2 .6 (s，3 Η ), 2 . 7 (m , 2 Η ) ,4 .1 (m , 2 Η )， 6 . 9 (s , 1 Η ) ，7 .4 (m , 2 Η )，背而之注意事項 # 寫 £ 7 . 8 ( m , 2 Η ) 〇 3 - ( 3 , 4 -二甲基苯基）一1— (4, 6 —二甲基一 2—嘧啶基）一1,4, 5, 6—四氫睡臻的合成’ 3 於氮氣氛下，將4 一氯一 1 一（3, 4 —二甲基苯基 )—1— 丁酮（763呢，3. 62 mn〇 1)加至 4 , 6 — 經濟部屮央梂準而13:工消Λ··合作杜印3i 二甲基一 2 —肼基嘧啶（5 0 0 mg, 3. 6 2mm〇l)於 7. 2m文乙酸所成之已攪拌的溶液中。在251C下，將溶液攪拌至隔夜、去除乙酸。將殘餘物纳入稀碩酸氳納溶液中，用二氯甲烷萃取兩次，予以乾燥（Mg SCU )並予以濃縮而得呈棕色油狀固體的中間體腙（1 . 2 1 g ) 。將此固體的一部分（20〇mg, 0. 60 »m〇l)溶於3 mi無水ΤΗ F中且於氮氣氛下予以攪拌。將氫化納（ 2 9 rag之6 0 %分散液，0. 7 2 mmol)分三份加入其中。25分鐘後，加入2滴水。用20mi?水稀釋該混合物本紙張尺度遑用中B困家«準（CNS)甲4規格(210X297公龙） S1. 20,000 -43 - 209216 Λ fi Μ 6 五、發明説明（42) ,用二氣甲烷予以萃取（4><5mi)，再用lOmi?乙酸乙酯予以萃取。將有機萃出物合併，予以乾烽（ M g S Ο 4 )及濃縮。利用層析法純化殘餘物，則得 1 15ng (二步之结産率6 5¾)呈固態之檫題化合物： m P 1 1 9 — 1 2 0 V 〇 N M R (c D C i 2 .1 ( m > 2 H ) 9 2 • 2 7 ( s * 3 H ) $ 2 .3 0 ( s 9 3 H ) t 2 ♦ 4 2 (s $ 6 H ). 2 .7 ( t » 2 H ) $ 4 ♦ 1 ( d d » 2 H ) 9 6 .4 9 ( s » 1 H ) $ 7 • 1 ( d • 1 H ) 9 7 .5 5 ( d d f 1 H ) t 7 • 7 ( d 9 1 H )o 實例7 2 — （（3 — （3, 4 —二甲基苯基）一 5, 6 —二氫一 1 (4H)—噠嗪基））一 4 一甲基晻唑啉之合成

Tk 閲 it 背而之注意事項再 m 寫木經濟部中央梂準局β工消费合作社印si 將4一氮一1一（3,4—二甲基苯基）一1一丁酬 (770mg, 3. 67mm〇l)、丁磺酸（5 滴）及 3A 分子篩（1勺）加至在氮氣氛下之2 —肼基一 4 一甲基晻唑啉（500呢，3. 34 mmol)於18m又無水乙睛的溶液。在2 5¾下，將此混合液攛拌至隔夜。加入過量的碩酸鉀且將混合液攪拌一星期。添加水及二氯甲烷。分離出有機層且用飽和的氛化納溶液予以清洗，再予以乾燥（ Na2S〇4)及濃縮。殘餘物經層析法純化後即得670 呢（62%)呈黃色固體之標題化合物：mp 15 9-1611〇〇4 N M R ( C D C 1 3) δ 本紙張尺度遑用中《國家«毕(CNS) T4規格(210x297公；St) S1. 2. 20,000 44 - Λ 6 Π 6 209216 五、發明説明（43) (請先閲誚背而之注意事項再塡寫冰頁) 2.18(m，2H)，2.29(s,3H), 2.33(s,3H),2.75(t，2H), 2.93(s,3H),4.2(m,2H), 7.15(d,lH),7.3(m,lH), 7. 6-7. 8 ( m , 4 H ) , 7. 9 ( d , 1 H ) 〇實例8 2— 〔3 — （4 一氛苯基）一 5, 6 —二氫一 1 (4H) 一噠嗪基〕一 4 一甲基晻唑啉的合成將4 一氛一 1 一（4 一氣苯基）一1 一丁酮（ ◦ . 48g, 2. 2 nmol)及丁磺酸（3滴）加至在氮氣氛下之2-肼基一 4 —甲基喹唑啉（300呢，2. 0 經濟部中央楳準而β工消费合作杜印^ mmol)於151115無水乙腈之溶液。在25t：下，將反應混合液攪拌至隔夜。將混合液過濾並用己烷清洗固體，貝丨J 得0. 35g (53%)標題化合物：mp 248-2 52Π〇 2H NMR (CDC13) δ 2.22(m,2H),2.9(t,2H)， 2.99(s,3H),4.3(m,2H), 7.5(m,4H),7.95(d,2H), 8 . 4 5 ( d , 2 H ) 〇實例9 3— (3, 4 —二甲基苯基）一1 一（4, 6—二甲基_ 2-嘧啶基）六氫噠嗪的合成本紙張尺度逍用中《困家《毕(CNS)肀4規格（210x297公；It) S1. 2. 20,000 -45 - 0 J Λ < 2Γ υ 五、發明説明（44)

Th 閲讀背而之意亊項 # 寫 ,本將1 一（4, 6 -二甲基一 2 —嘧啶基）一 3 — （3 ，4一二甲基苯基）一1, 4, 5, 6 —四氫噠嗪（ 0. 30g, 1. 02 mmol)於無水1，2 -二甲氣基乙烷（5miM的溶液逐滴地加至氣化鈦（IV) (1.5 通 mol, 1. 5mi)及硼氫化納（3. 06mmol, 0. 12g)於1, 2 —二甲氣基乙烷之Ot：混合液。令

反應混合液溫熱至室溫且予以攛拌16小時。然後，用水驟熄反應，用飽和的含水磺酸氲納予以齡化並用二氛甲烷予以萃取三次。用鹽水淸洗合併的有機萃出物，令其經硫酸納乾燥並予以濃縮。進行矽謬快速層析後，得210呢之呈油狀的所需産物。NMR (CDC13) S 7 . 2 5 ( s , 1 H ) -·， 7 • 1 7 (m 9 2 H ), 6 . 4 ( b s , 1 H ) 9 6 • 2 2 (s 9 1 H ), 4 . 8 ( m ,： L H ) t 3 • 7 ( m ，1 H ) » 3 . 2 ( m ，1 H ) 9 2 • 2 8 ( s , 3 H ) » 2 . 2 7 ( s , 9 H ) f 1 • 9 ( m , 2 H ) > 1 . 8 ( m ,1 L H ) f 1 7 ( m ,1 H ) o 經濟部屮央榣準而to:工消费合作社印製實例1 0 3 — （4 一氛苯基）一 1 一（4, 6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一1,4, 5, 6_四氫噠嗪，其與氣化鋅之錯合物的合成在室溫下，令 302mg，（l. ΟΟπιωοΙ) 3 — （4一氣苯基）一 1一（4, 6 -二甲基一 2 —嘧啶基）一 1, 本紙張疋度遑用中BBI家«毕(CNS)甲4規格(210x297公*) S1. 2. 20,000 A 6 ΙΪ6 209216 五、發明説明（45) (請先閱讀背而之注意亊項孙蜞筠味頁) 4， 5, 6—四氫噠嗪於5mi乙醚及5m$四氫呋喃中的溶液，受在乙醚中之1.0 m β 1 . 0 Μ Z n C ^ a 之處理。當添加進行時，白色晶狀沈澱即開始形成。在室溫下，將反應混合液攛拌18小時，然後，予以真空濃縮，即得0.46g白色晶狀固體，mp 231-232 *0。此物質自二氣甲烷晶析，即得白色針狀物。 'H NMR (CDCla , 400MHz)： 7. 78 (d, 8. 5Hz, 2H)； 7. 52 (d, 8. 5Hz, 2H)； 6 . 7 1 ( s , 1 H )； 4. 31-4. 25 (m, 2H)； 2 . 9 2 ( t , 6 . 4 H z , 2 H )； 2 . 6 6 ( s , 3 H ) ； 2 . 4 8 ( s , 3 H )； 2.26-2. 16 ( m , 2 H ) 〇實例1 1 經濟部中央標準局β工消许合作社印製 3 — （4 —氯苯基）一1 一（4·, 6 —二甲基一2 —喃淀基）一 1, 4, 5, 6 —四氫噠嗪，其與氱化銅（I)之錯合的合成令40 1呢.（1.33|11111〇1)3-（4—氣苯基）— 1— (4, 6 — 二甲基一 2 —喃啶基）一1, 4, 5, 6 一四氫噠嗪於8111)2四氫呋喃之溶液，受溶於4m5無水甲醇之179mg無水CuCp2的處理。該反應混合液立即得到深橄欖緣的顔色，並在室溫下予以攢拌1 8小時。 si. 2. 20,000 衣紙尺度边用中a B家楳準（CHS) T4規格（2丨0x297公；《:) -47 - 20921« 五、發明説明（46) 在真空濃縮後，用乙醚碾製所得之殘餘物幾次，每次皆於真空中濃縮，因而可得總共0. 55g之自由流動的翡翠錄固體，mp 135—13810。自二氯甲烷結晶後，産生翡翠綠之稜柱體。本發明化合物的實例示於表1至35中。習於此技藝之士得知這些化合物易於轉化為它們的共軛體及鹽類。表 1至3 5例示最廣方法申請項之極限。所列之化合物中，有些在化合物申請項的範圍外。表1至35所用之縮寫如下：先 «1 ik 背而之意事項 % 木木 £ 經濟部屮央標準局β工消费合作社印製 S1. 2. 20,000 本紙张尺度遑用中困家樣準（CNS)〒4規格（210x297公*) 48 - Λ 6 i\ 6 五、 1 - 發明説明（47) 是第三 MeO -是甲氣基 s_ - 是第二 i -Pr 〇-是異丙氣基 EL *" 是正_ EtS -是乙硫基 1 - 是墨_ sec- BuS -是第二丁硫某 c_ - 是環狀 CN - 是氛基 Me -是甲基 TMS -是三甲基甲矽烷基 Et -是乙基 Ac - 是乙醛基 Pr -是丙基 MeS(O)-是甲亞磺酵基 Bu -是丁基 MeS(0)2 -是甲磺醯基 Hex -是己基 Ph -是苯基 Bzl -是笮基 1-p r·:是異丙基 1-Bi u-是第三丁基 n_-Bi U -是正丁基 c_~P Γ-是環丙基 209^16 (請先間讀背而之注意事項再项艿冰-- 經濟部+央標準而只工消费合作社印製 2Γ Hex -是環己基 sec — Bu -是第二丁基本紙张尺度逍用中B 家楳準（CNS) T4規格(210X297公龙） S1. 2. 20,000 -49 - 209316 Λ 6 Π 6 五、發明説明（必）

R7 爲 H; R3 爲，Me; R4 爲 Me 經濟部屮央栉準扁貝工消t合作杜印製

B1 fi5 B6 B1 B5 E6 Η H H H H 4-Γ Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-Γ Η Me H H Me 4-F Η cf3ch2〇 H H cf3ch2o 4-F Η cf3 H H ct3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me Γ 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H He cf3ch2o 4-F Me cf3ch2o H Me cr3 4-F Me ct3 H Me MeO 4-Γ Me MeO H H H Et H H H - F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6~Me Et Me H 本紙張尺度逍用中B «家«毕(CNS)T4規格(210X297公;!t) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（巧）經濟部屮央櫺準局EX工消tv合作社印製

R7 爲 H; R- 1 爲 Me; R4 爲 Me β1 E5 fi6 fi1 fi5 B6 Η cf3ch2o 6-Me Et ct3ch2〇 H Η cf3 6-Me Et cf3 H Η MeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br I-Pr H H Me F 6-F i-Pr T H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6-Me i"Pr Me H n-Pr cf3ch2o H i-Pr cf3ch2〇 H t-Bu cf3 H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H hcf2〇 6-HCF2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H H H 4-ΝΜβ2 Me H 4-NEt2 H H 4_六氫吡啶基 Me H 4嘁喀陡基 R7 爲 H; R: * 爲 Me; Μ爲H E1 E5 B6 B1 B5 B6 H H H H H 4-F H F H H T 4-F H Cl H H Cl 4-Γ H Me H H Me 4-F H cf3ch2o H H cf3ch2〇 4-Γ H cr3 H H cr3 4-F H MeO H H MeO 4-F ih mih背而之悉事項再 %Li 本紙张尺度逍用中《«家楳準(CNS)〒4規格（210X297公龙） 81. 2. 20,000 209316 五、發明説明（f) Λ 6 η 6 經濟部中央橾準局A工消费合作社印Μ

R7爲 H; R3 M Me; S H B1 &5 B6 E1 E5 B6 Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H Η H 3-CF3 Et H H Η Γ 6-F Et F H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6—Me Et Me H Η cf3ch2o 6-Me Et cf3ch2〇 H Η cf3 6-Me Et CF3 H Η MeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me Γ 6-Γ i-Pr Γ H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6-Me i-Pr Me H Xl-Pr cf3ch2o H i-Pr Cr3CH2〇 H t-Bu CF3 H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H JL~Pr MeO H H H〇2 6-C1 Me CN 6-CN H Br 6-Br Me MeS (0)2 4-F H hcf2〇 4-MeO Me i-Pr H R7爲 H; R3 爲H; R4 爲H E1 B5 E6 El fi5 E6 H H · .H H H 4'F H F H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H Me 4-F H cf3ch2o H H cf3ch2〇 4-Γ H CF3 H H Cr3 4-F 本紙张尺度边用中a Β家榣準(CNS) Τ4規格（2丨0X297公；《) S1. 2. 20,000 209216 五、發明説明βί) Λ β Β6 經濟部中央標準^κχ工消$：:合作社印31 R7 爲 H; R3 爲 H; R4 爲H B1 B5 B6 &1 B5 B6 Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me Γ H He Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me cf3 4-F He cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6-Me Et Me H H cf3ch2〇 6—Me Et Cr3CH2〇 H H cf3 6-Me Et cf3 H H MeO 6-MeO Et MeO H H H 4—Br i-Pr H H Me F 6-F i-Pr F H He Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6—Me i-Pr Me H ja~Pr Cr3CH2〇 H i-Pr cf3ch2〇 H t-Bu cf3 H I-Pr cf3 H sec-Bu MeO H 丄-Pr MeO H Me 乞-Bu H H TMS 6—Me Me i-PrO H H TMS 4-F Me cf3cf2cf2 H H TMS 5-CF3 R1爲H; R3及 R4 爲 Me R3 及 R4 爲价 E5 £6 E7 £5 E6 E7 H 4-Cl 5-C1 Cl 4-C1 6-C1 H 4-F 6-sec-Bu Cl 4-C1 6-MeO H 4-Et 5-1 Cl 3-Me 4-C1 i先閲it背而之注意項填寫本紙張尺度边用中a Β家楳华(CNS)甲4規格（210X297公；《) 81. 2. 20,000 209216 A 6 Π 6 五、發明説明（52) 經濟部屮央標準局β工消伢合作社印製

r1爲心 r3及R 4 m Me R1, R3 及 R4 爲Me B5 fi6 B7 E5 B6 fi7 Η 3-F 6-Cr3CH2〇 Cl 3-CF3 5-CF3 Η 4-Me 6-CF3CF2 Cl 4-MeO 5-fBuO Η 4-Br 6—fi~BuO Cl 3—n~Bu 4-Me Me 4-Me 6-Me TMS H H Μθ 4-Γ 6-Me IMS H 4-r Me 6-i.-Bu TMS H 6-Me Me 4-CF3 6-C1 TMS H 6—MeO He 3-Me 5-Br TMS H 6-C1 Me 5-i-Pr 6-HeO TMS H 6-HCF2〇 i-Bu 6—t—Bu H Br 6-Br H fBu 4—i-BuO H KMe2 H H t"Bu H H CONHEt H H CF3(CH2>3〇 H H CN H H cf3(cf2)2 H H 4-F-Ph H H (cf3)2ch H H 2-MePh H H sec-BuS H H no2 6-Me H MeS 6-MeS H 4-Me-PhO H H EtS 4-F H PhS H H MeS(0) H H co2h 3-MeO H i-Prs(0) H H co2h H H 1-BuS(0)2 H H HCjcC H H MeS (0) 2 H H MeC=C H H ch2-ch H H MeC=*CCH2〇 4'Γ H CH2-C(CH3)CH2 H H X-BuO H H ch2-chch2〇 H H a-PrO H H MeOCH2CH2 H H EtO 5 〜EtO H Me〇2C H H Ac H H MeOCH2〇. H H gec-BuCO H H 請先閲背而之注意事項再 % ^2, 本紙張尺度遑用中8 S家楳準(CNS)甲4規格（210X297公龙) 81. 2. 20,000 6 6 ΛΠ 經濟部+央櫺準局CX工消价合作社印製

五、發明説明 R4 爲Me; R6及 R7爲H R1, R6 及..R7 ，爲H E1 fi3 B5 E3 B4 B5 Η £-Pr H £-Pr fi-Pr H Η fi-Pr Γ £-Pr £-Pr F Η £-Pr Cl β-Pr £-Pr Cl Η £-Pr Me iS-Pr Me Η £-Pr cf3ch2o fi-Pr CH3OC cf3ch2o Η j2-Pr cf3 £-Pr CH3OC cf3 Η £-Pr MeO £-Pr CH3OC MeO He MeC»C H £-Pr cf3 H Me MeOC F £-Pr cf3 F Me MeOC Cl £-Pr cf3 Cl Me MeOC Me .£-Pr ch3och2 He Me MeCsC cf3ch2o ϋ-Pr cf3ch2o cf3ch2〇 Me Cl cf3 £-Pr MeS cf3 Me cf2ci MeO Q-Pr CH2-C(Et) MeO i-Pr cf3 H £-Pr ch2-chch2 H i-Pr gec-Bu F £-Pr t-BuO F l-Pr cf3 Cl £-Pr hcf2〇 Cl i-Pr cf3 Me £-Pr ch2-chch2o Me i-Pr cf3 cf3ch2o £-Pr MeOCCH2〇 cf3ch2〇 i-Pr Et cf3 £-Pr HMe2 cf3 X-Pr MeO MeO ϋ-Pr NHEt MeO Et ϋ-Pr H Cl Cl H Et MeC=C F Cl Cl Γ Et ch2f Cl Cl Cl Cl Et cf3ch2o Me Cl Cl Me Et i-Pr cf3ch2〇 CH3C»C Cl cf3ch2〇 Et n-Bu cf3 CH3OC F Cf3 Et HCbCCH20 MeO CH3OC ch3och2 MeO i-Bu Br Cl ocf3 Cl Ph CF3(CF2)3 Me ocf3 Br Me Bzl sec-BuS cf3ch2〇 ocf3 i-Pr Cr3CH2〇 Me nh2 H nh2 nh2 H Me NMe2 H NMe2 NMe2 H Me 4-NEt2 H Me nh2 H Me 4-piperidino H Me NEt2 H (請先閲讀背而之注意亊項再構$.貞) 本紙乐尺度边用中S S家標準(CNS)甲4規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000 55 發明説明（作） m__2

經濟部中央標準局员工消仲合作社印3i R1, R1,及 R3 爲 Η; R4 爲 Me £ 1- 蔡基 2- _咲喃基 2- 萘基 3- 噻吩基 2.5- 二甲基-3_呋喃基 2.5- 二甲基-3-噻吩基甲基苯氧基 2_氣苯氧基 2.6- 二甲基笨氧基 3-甲基苯硫基苯胺基苄基 Et sec-Bu 環丙基順式-2-甲基環庚基第二丁硫基 CF3CH2〇 5-甲基噻吩基 5-甲基_1_吡啶基 R1 及.R1 爲 H; R3 爲 4-Me; R4 爲 He £ 1- 萘基 2_呋喃甚 2- 萘基 3- 唾吩基 2, 5-二甲基-3- fl夫喃基 2.5- 二甲基-3-噻吩基 4- 甲基苯氧基 2_氯苯氧基 2.6- 二甲基苯氧基 4-氣基苯硫基甲基苯胺基 C1 正己基

Me 環己基 cf3ch2ch2 正丁氧基

Cl(CH2)5° 4_甲基_3_呋喃基本紙ft尺度遑用中β B家毕(CNS) T4規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000 1 -甲基-3-卩此陡莲五、發明説明（5/) R1, R2及R3爲 H; R4 爲 Me R1 及R2爲H; θ爲卜Me; R4 爲Me £ £ 4-吡啶基 4- 氯 -3-B比陡基氫茚基 2- 氫茚基 2-四氫萘基 2-四氫萘基 R1, R2，R3 及 R4 爲H R1 及R4爲Me; R3爲 4-He; R2爲H £ L 1-萘基 1- 萘基 2-呋喃基 2- 呋喃基 3_噻吩基 3-噻吩基 3-吡啶基 3- 吡啶基 R3 爲 4-Me; R4爲〜 R3爲η; R4爲 Me E1 B2 £ B1 β2 £ Η 5-Me Ph H 5-Et Ph Η 5—i-Pr 2-Me-Ph H S-sec-Bu 2-Me-Ph Η 5—n_Bu 2-Cl-Ph H 5-CF3(CF2)3 2-C1" Ph Η 5-CN 2-HeO-Ph H 5-t-Bu 2-MeO-Ph Η 5-CF3 2-CF3CH2〇-Ph H 5-FCH2 2-CF3CH2〇-Ph Η 5-CF3CH2 1-萘基 H 5-n-Pr 1-萘基 i-Pr 5-Me Ph Me 4-Me Ph i-Pr 5-Me 2-Me-Ph Me 4-Me 2-Me- Ph 先閲背而之 >主意事項m% .t 線經濟部屮央標準局！：5工消费合作社印ft'14 本紙張尺度边用中國B家楳準(CNS) 1M規tM210x29/公龙） 81. 2. 20,000 -57 - 五、發明説明（兌） Λ 6 Η 6 經濟部屮央棍準劝Α工消奸合作社印3i

β1 i-Pr i-Pr 1- Pr Cl F cf3cf2 ch2-chch2 C02Me 2- Me-Ph Bzl2- 萘基3- i啥吩从: 3_吡啶基 CN 乞-Bu C1CH2 Et Me i-Pr cf3 Me H H H H R3 爲 4-He; R4 爲 Me B2 5-Μθ 5-Me 5-Me H H H H H H H H H H 5-Me 5-Me 5-Me 5-He 5-Me 4-Me 4-Me 4-CF3 4- Me 5- OH 5-MeO 5-OC(0)Me 5-0C(0)NHMe £ 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-cr3CH2〇-Ph Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph Me Ph n-Bucr3cr2 Me Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph 2-CF3-Ph 2-CF3-Ph 2-Cr3-Ph 2-TMS-Ph Ph 4-He_Ph 4-Cl-Ph Ph 先閱 ΐ* 背而之注意事項填寫本紙張尺度逍用中國B家標準(CNS) 規格（210x297公:《：) 81. 2. 20,000 209S16 Λ 6 Η 6 五、發明説明（57) R3爲經濟部屮央櫺準局！3：工消作合作社印製

B1 Me Me Me Br CN Ac CH3CwCCH2 C〇2Et 4- Cl-Ph 5- Me-3-咲喃基 EtCO 2-furyl Ph CN Jt-Bu fch2 Et C1(CH2)4 Me i-Pr ct3 i-Pr H H H H H; R4 爲 Me E2 4-Me 4-Me 4-He H H H H H H H H 4- Me 5- Me 4-Me 4-Me 4-Me 4-He 4-Me 4- Me 5- CN 5-Me 4- Me 5- OH 5—MeO 5-OC(0)Me 5-OC(Q)NHEt £ 2-Cl-Ph 2»MeO-Ph 2-Cr3CH2〇-Fh Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph Ph 1- Pr 2- Cl-Ph cr3 Me Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph 2-CF3-Ph 2«CF3-Ph 2-CF3-Ph 2-TMS-Fh Ph 4—Me~Ph 4-Cl-Ph Ph th 先閲ifi 背而之注意事項 % 裝訂線本紙張尺度边用中B B家楳準(CNS>T4規格(210x29/公龙） 81. 2. 20,000 -- 五、發明説明（5#) Λ 6 II 6

R7 爲 H; R3'爲 H; r4 爲 Η; Y 爲 CH r% 6 B 1 O 5 y

Tk 先閲背而之意事項再填經濟部屮央橾準而Μ工消作合作杜印Μ

B1 E5 E6 β1 E6 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η He H H Me 4-F Η cf3ch2〇 H H cf3ch2o 4-F Η cf3 H H cr3 4-F Η MeO H H MeO 4-Γ Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me He 4-F Me He H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me cr3 4-F He cf3 H Me MeO 4-F He MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H 裝 π 線本紙張尺度边用中a Β家楳毕（CNS)甲4規怙（210X297公货） 81. 2. 20,000 209216 Λ 6 Π 6 五、發明説明（β) 經濟部屮央標準局CX工消作合作社印31

R7 爲 H; R3 爲 H; R4 爲 Η; Υ 爲 CH Β1 B5 B6 B1 B5 fi6 Η Me 6—Me Et He H Η cf3ch2〇 6-Me Et cr3CH2〇 H Η cr3 €-He Et cf3 U Η MeO 6-MeO £t MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-F i-Pr T H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He Me 6-Me i-Pr He H n-Pr CF3CH2〇 H i-Pr cf3ch2° H t-Bu cf3 H i-Pr H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H H hcf2o H H hcf2〇 6-HCr2〇 H Br H H I H H i-BuO H H EtO H R7 爲 H; R3 爲 H ;R4爲 M〜· Y爲CH B1 B5 B6 B1 B5 B6 H H H H H 4-F H F H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H Me 4-F H cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F H cf3 H H A 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-Cl Me H H Me F 5-F Me r K Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F He Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cr3CH2〇 H Me cf3 4-F Me cr3 H

Tk 7t»閲背而之意事項孙 m % 裝訂線本《张尺度边用中Β國家樣準(CNS) Τ4規格(210X297公龙） 81. 2. 20,000 五、發明説明uo 經濟部屮央榀準局KX工消讣合作社印製

R7 爲 H; R3 爲 H; R4 爲 He; Y 爲，CH B1 £5 B6 B1 B5 B6 He MeO 4-Γ Me HeO H Η H 3-CF3 Et H H Η F 6-F Et Γ H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et He H Η cf3ch2o 6—Me Et cf3ch2o H Η c^3 6-Ηθ Et cf3 H Η MeO 6-ΜβΟ Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me r 6-Γ JL-Pr Γ H Me Cl 6-C1 · i-Pr Cl H Me Me 6-Me i-Pr Me H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr ct3ch2〇 H t-Bu H i-Pr cr3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H HCF2〇 6-HCF2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H R7 H; 4 -: 你；R4爲 Me; Y 爲 N B1 fi5 B6 B1 B5 E6 H H H H H 4-F H F H H F 4-Γ H Cl H H Cl 4-F H Me H H He 4-F H CF3CH2〇 H H cf3ch2〇 4-F H cf3 H H cf3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 He H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me He H 本紙5t尺度逍用中國《家搮準(〇胳）〒4規怙（2】0父297公：«：) 81. 2· 20,000 62 4 C C Λ C — 66 ΛΗ 五、發明説明Ui) B1

Me

H

He

Me -«*·-Me B-Pr t"Bu sec-Bu

H

R7 M H; r3 M 4_Me; r4 ^ Me; Y 爲 H £5 B6 B1 B5 B6 cf3ch2o 4-F Me cr3CH2c H cr3 4-F Me A H MeO 4_r Me MeO H Η 3-cf3 Et H H r 6-F Et Γ H Cl 6-C1 Et Cl H He 6-Me Et Me H cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2o H 6-Me Et cf3 H MeO 6-MeO Et MeO H H 4-Br . JL-Pr H H F 6-F i-Pr Γ H Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me 6-Me i-Pr Me H cf3ch2〇 H A-Pr CF3CH2O H H I-Pr cr3 H MeO H i-Pr MeO H hcf2〇 H H hcf2° 6-HCF2〇 Br H H Br H t-BuO H H t-BuO H 經濟部屮央-ι.ί準局cx工消赀合作社印3i

R4爲Me; R6及R7爲 ^ MCH B1 B3 B5 H 4· -fi-Pr H H 4, -fi-Pr F H 4. -£-Pr Cl H 4- -£-Pr Me H 4- -fi-Pr cf3ch2〇 H 4- -£-Pr H 4- MeO R1, rS，及、r7 爲…Y爲N B3 B4 B5 4-£-Pr fi-Pr H £-Pr Γ 4一£-Pr £-Pr Cl 4-jC-Pr £-Pr He 4-£-Pr CH3OC cf3ch2〇 CH3OC cr3 CH3OC MeO · 本紙5艮尺度边用中B國家楳毕(CNS)T4規格(210X29/公放） 81. 2. 20,000 -63 c < < Γ 6 6Λπ 五、發明説明（e) 經胯部屮央標準局κχ工消-(V-合作社印製爲Me; R6及 Y ^ CH R7爲H R1, R6, 及r7爲 H; Y爲 B1 B3 B5 B3 B4 B5 Me 4-HeC-C H 4-fi-Pr cf3 H Me A-HeOC Γ 4-fi-Pr cr3 F Me 4-MeOC Cl cf3 Cl Me 4-MeOC Me 4-fi-Pr ch3och2 Me Me 4-MeOC cf3ch2o 4-fi-Pr cf3ch2〇 cf3ch2o Me 5-C1 cf3 4_fi-pr MeS cf3 Me 4-CF2Cl MeO 4-£-Pr CH2-C(Et) MeO i-Pr 5-CF3 . H 4-fi-Pr ch2-chch2 H i-Pr 4-aec-Bu F · 4-fi-Pr t-BuO F i-Pr 4-CF3 Cl 4-£-Pr hcf2〇 Cl i-Pr 4-CF3 Me 4-£-Pr CH2-CHCH2〇 Me i-Pr 4-CF3 cf3ch2〇 4-£-Pr MeOCCH20 cf3ch2〇 i-Pr 5-Et cf3 4-fi-Pr NMe2 cr3 i-Pr 4-MeO MeO ,·· 4-£-Pr NHEt MeO Et 4-fi-Pr H 4-C1 Cl H Et 3-MeOC F 4-C1 Cl T Et 4-CH2F Cl 4-C1 Cl Cl Et 4-cr3CH2〇 Me 4-C1 Cl Me Et 4-i-Pr cf3ch2〇 4-CH3OC Cl cf3ch2〇 Et cr3 4-CH3OC T cr3 Et 4-HOCCH2〇 MeO 4-CH3OC ch3och2 MeO t-Bu 3-Br Cl 4-OCF3 sec-Bu Cl Ph 4-CF3(CF2)3 Me 4-OCF3 Br Me Bzl 4-sec-BuS cf3ch2〇 4-OCF3 i-Pr cf3ch2o (請先閱請背而之注意事項#塡寫4 裝. 訂_ -線· 本紙張尺度逍用中《«家«华（CNS) 1Μ規格（210x297公*) 81. 2. 20,000 909216 Λ 6 U6 五、發明説明（以） m

r33γ 丫 N R4 R1, R2,及 R3 爲 R4 爲 Me; Y 爲 CH £ k萘基 2-呋喃基 2- 萘基 3- _嗯基 2f5·二甲基 _3 2, 5-.二幸基.-3 4- 甲基笨氧基 2_氣笨氧基 2,ί艺甲基.苯氧基 3-甲基苯硫基纖基苄基 Η; 吠喃基噻吩基經濟部屮央榣準局A工消汾合作杜印3i

Et :-Bu 壞丙基順式-2-甲基環庚基 • 第二丁硫基 cf3ch2o 5-中基-2-唾吩基 5-甲基-2-吡啶基

Rl及R2爲H; R3爲 R4 爲 Me; Y 爲 N £ 1- 萘基 2- 呋喃基 2- 萘基 3- 唾吩基 2.5- ·二甲基·3- P夫喃某 2.5- 二甲基-3-噻吩基 4- 甲基笨氧基 2_氯苯氧基 L6-二甲基苯氧基氣基笨硫基 4-甲基笨胺基 C1 n~hex He ί,κίΑ 1 » -4·»- £- 己基 cf3ch2ch2 β-BuO ci<ch2)5〇 4-甲基-3-呋卩南基 2-甲基-3-吡胺甚 4-Me; ? itκι ifi 背 ,rn 之注意事項填 % 2 本紙5t尺度逍用中8因家樣準(CNS)f4規格(210X297公:tt) 81. 2. 20,000 經濟部屮央榀準^β工消"合作社印製 20^31^-五、發明説明（z句 R1, R2, R3 及 R4 爲 H; Y爲CH £ 4-吡胺基 2-茚基 2-四氫萘基 R1, R2, R3 及 R4 爲 H; CH £ 1- 萘基 2- 呋喃基 3- 唾吩基 3-吡啶基本紙》尺度边用中a Β家榀準(CNS) Τ4規怙(210X297公；Ϊ) Λ 6 Π 6

Rl 及 R4 爲 Me; R3 爲 4-Me; R2爲心Y爲N £ 氯吡啶基 2-茚基 2-四氫萘基 R1 及.R4 爲 Me; R3 爲 4-Μβ; R2 爲 Η; Υ 爲.Ν £ 1- 萘基 2- 呋喃基 3- 唾吩基 3-吡啶基 81. 2. 20,000 (請先閲讀背而之注意事項#填寫4.) 203216_ 五、發明説明（α)

經濟部屮央標準局A工消t合作杜印¾.

r2 爲 η; R3 爲 Me； R4 爲 Me; R7 爲 H; R18 爲H E1 fi5 B6 β1 B5 fi6 Η Η H Me 4-Et H Η 4—ΝΜβ2 H Me 4-i-Pr H Η 4—Me H Me 4-C1 H Η 4-Et H Me 4-MeO H Η 4-n-Pr K Me 4-EtO H Η 4-i-Pr H Me 4-CF3 H Η 4-n-Bu H Et H H Η 4-sec-Bu H H 3—ΝΜθ2 H Η 4-i-Bu H H 3-Me H Η 4-t-Bu H H 3-Et H Η 4-C1 H H 3-n-Pr H Η . 4-Br H H 3-I-Pr H Η 4-Γ H H 3—ji~Bu H Η 4-OH H H 3-C1 H Η 4-MeO H H 3-Br H Η 4-EtO H H 3-F H Η 4-Cr3 H H 3-OH H Η 4-CF3CH2〇 H H 3-MeO H· Me H H H 3-EtO H Me 4—Me H H 3-CF3 H 本紙張尺度逍用中困a家樣準(CNS)肀4規ts(210x297公龙） 81. 2. 20,000

2Uy*AR w 6 五、發明説明（A) R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 Me; R7 爲 H; R18 爲 Η 經濟部屮央標準局貝工消价合作杜印¾ B1 B5 E6 Η 3-CF3CH2〇 H Me 3-Me H Me 3-Et H Me 3-i-Pr H Me 3-C1 H Me 3-MeO H Me 3-EtO H Me 3-CF3 H Et 3-Me H Et 3-Et H Et 3-i-Pr H Et 3-C1 H Et 4-Me H Et 4-Et H Et 4-i-Pr H Et 4-C1 H Et 4-MeO H Et 4-EtO H Et 4-CF3 H H 2-Me H H 2-Et H H 2-C1 H H 2-F H H 2-OH H Me 2-Me H Me 2-C1 H Me 2-Γ H Et 2-Me H Et 2-C1 H Et 2-Γ H H 2—Me 4 —h Me Ε1 Η Η Η Η Η Η Η Η Et Et Et He Me Me Me Me Me Me Et B5 2- Me 3- Me 2-Et 2- Et 3- Et 2-Me 2- C1 '2-C1 3- MeO 3-EtO CF3 2-Me 2- Me 3- Me 2-Et 2- Et 3- Et 2-Me 2-Me B6 5-Me 4-Me 4- Et 5- Et 4- Et 5- t-Bu 4- C1 5- C1 H K H 4— Me 5- Μθ 4-Me 4- Et 5- Et 4- Et 5— jL_Bu 4-Me Et 2-He 5-He Et 3-Me 4-He Et 2-Et 4-Et Et 2-Et 5-Et Et 3-Et 4-Et H 4-Ph H H 4-PhO H H 4-^-Hex H H 4-Hex H H 4~ H Me 4-Ph H Me 4，PhO H '

Tk先閲背而之注意事項再 m % 本紙張尺度边用中國困家楳毕規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000 Λ 6 Β 6 209^16 五、發明説明 R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 Me; R7 爲 H; R1 鳴 Η 經濟部屮央梂準局CX工消"合作社印製

B1 B5 B6 B1 E5 B6 Me ^CrHex H H 3-HH2 H 先閲 Me 4-Hex H H 4-HH2 H Me 4- lEl^ H Me 3-HH2 H 背 Η 3-C1 4-C1 He 4-NH2 H 而之 He 2-C1 4-C1 Et 3-HH2 H 注 Me 2-C1 5-C1 Et 4-NH2 H 意事 Me 3'C1 4-Cl β-Pr 4-NHe2 H 項再 m Et 2-C1 4-C1 H-Pr 4-Me H Et 2-C1 5-C1 H-Pr 4-Et H Et 3-C1 4-C1 n-Pr 4-a-Pr H H 2-HeO 4-MeO n-Pr 4-C1 H H 3-MeO 5-MeO n-Pr 4-F H H 3-MeO 4-MeO n-Fr 4-Br H He 2-MeO 4-HeO H-Pr 4-MeO H Me 3-MeO 5-MeO ϋ-Pr 4-EtO H Me 3-MeO 4-MeO B-Pr 4-CF3 H Et 2—MeO 4-MeO n-Pr 4-CF3CH2〇 H Et 3-MeO 5-HeO n-Pr 3—ΝΜβ2 H Et 3-MeO 4-MeO H-Pr 3-Me H H 3-Br 5-Br H-Pr 3-Et H He 3-Br 5-Br n-Pr 3-H-Pr H Et 3-Br 5-Br H-Pr 3-C1 H H 3-Me 5-Me H-Pr 3-F H Me 3 «Me 5-Me U-Pr 3-Br H Et 3-Me 5-Me n-Pr 3-MeO H H 3-C1 4—MeO n-Pr 3-EtO H Me 3-C1 4-MeO ϋ-Pr 3-CF3 H Et 3-C1 4-MeO n-Pr 3-CF3CH2〇 H Me 4—NM©2 H n-Pr 3-Me 4-Me Me 3~·ΝΗ©2 H n-Pr 3-Me 5-Me Et 4—ΝΜβ2 H n-Pr S-Cl 4-Ci Et 3-NMe2 H χχ-Pr 3-MeO 4-MeO 本紙張尺度边用中Bffl家榲平(CNS)Ή規怙（2丨0x297公;it) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（β) Λ 6 Π 6 經濟部屮央桴準局CX工消价合作社印製 R2 爲 H; r3 爲 Me; R4 爲 R7 爲 H; R18爲i H Ε1 B5 B6 B1 B5 β6 n-Pr 3-MeO 5-MeO I-Pr 4-MeO H H-Pr H H 4-EtO H β-Bu H H i-Pr 4-CF3 H n-Bu 4-Me H i-Pr 4-CF3CH2〇 H n-Bu 4—Et H i-Pr 3-He 4-Me fl-Bu 4-n-Pr H i-Pr 3-Me 5—He n-Bu 4-i-Pr H i-Pr 3-C1 4-C1 fl-Bu 4-C1 H i-Pr 3-MeO 4-MeO n-Bu 4-F H i-Pr 3-MeO 5-MeO β-Bu 4-Br H H 4-TMS H n-Bu 4-MeO H H 4-1 H n"Bu 4-EtO H H 4-t-BuO H fl-Bu 4-CF3 H H 4-CF3(CH2)3〇 H jQ-BU 4-CF3CH2〇 H H 4-CF3(CF2)2 H n-Bu 3-Μβ H H 4-(CF3)2CH H n-Bu 3-Et H H 4-CH3CHCICH H a-Bu 3-n-pr H Me 4-TMS H fl-Bu 3-C1 H He 4-1 H fl-Bu 3-F H Me 4-t«BuO H n-Bu 3-MeO H Me 4-CF3(CH2)3O H n-Bu 3-EtO H H 4-MeS H n-Bu 3-CF3 H H 4-EtS H a-Bu 3-CF3CH2〇 H H 4-MeS(O) H i-Pr H H H 4-i»PrS(0) H i-Pr 4-Μθ H H 4-MeS(0)2 H i-pr 4-Et H H 4-CH2-CH H i-Pr 4-jQ-Pr H H 4-CH2-C(CH3)CH2) H i-Pr 4-i-Pr H H 4-CH2-CHCH2〇 H i-Pr 4-C1 H H 4-MeOCH2CH2 H i-Pr 4-F H H 4-MeOCH2〇 H i«Pr 4-Br H * 先閲背而之注意事項填本紙张尺度边用中國國家楳毕(CNS) 1Μ規格（2]0父297公龙) 81. 2. 20,000 經濟部屮央標準沿CK工消奸合作社印製

五發明説明 R2 爲 H; R3爲 E1 B5 B6 Η H H · Η 4*MMe2 H Η 4-Me H Η 4-Et H Η 4-n-Pr H Η 4-i-Pr H Η H Η 4*sec-Bu H Η 4-JL-Bu H Η 4_Jt—Bu * H Η 4-C1 H Η 4-Br H Η 4-F H Η 4-OH H Η 4-MeO H Η 4-EtO H Η 4-CF3 H Η 4-CF3CH2〇 H Me H H Me 4-Me H Me 4-Et H Me 4-i-Pr H Me 4-C1 H Me 4-MeO H Me 4-EtO H Me 4-CF3 H Et H H H 3-NMe2 H H 3-Me H H 3-Et H H H H 3-i-Pr H

C-Pr; R7 爲 H; R18 爲H B1 fi5 B6 H 3-C1 H H 3-Br H H 3-F H H 3-OH H H 3-MeO H H 3-EtO H H 3-CF3 H H 3-CF3CH2〇 H Me 3~Μβ H Me 3-Et H Me 3-i-Pr H He 3-C1 H Me 3-MeO H Me 3-EtO H Me 3-CF3 H Et 3-Me H Et 3-Et H Et 3-I-Pr H Et 3-C1 H Et 4-Me H Et 4-Et H Et 4-i-Pr H Et 4-C1 H Et 4-MeO H Et 4-EtO H Et 4-CF3 H H 2-Me H H 2»Et H H 2-C1 H H 2-Γ H H 2-OH H . He 2-Me H 本紙張尺度逍用中《 Η家猱準（CNS)肀4規格（210x297公；¢) 81. 2. 20,000 71

Ci -* < * 6 *> 五、發明説明（yQ) 經濟部屮央榣準，^β工消费合作社印rt,,4 R2 爲 H; 爲 Me; R4 爲 R7 爲 H; R18 爲 H Β1 B5 B6 B1 B5 B6 Η 3"Jl*Bu H Me 2-C1 H Me 2-F H H 4-Hex H Et 2-He H H 4-n-Amyl H Et 2-C1 H Me 4-Ph H Et 2-F H Me 4-PhO H H 2-Me 4-Me He 4-£ΉθΧ H H 2-Me 5-Me Me 4-Hex H H 3-Me 4-Me He 卜正· K H 2-Et 4-Et H 3-C1 4-C1 H 2-Et 5-Et Me 2-C1 4-C1 H 3-Et 4-Et· Me 2-C1 5-C1 H 2-Me Me 3-C1 4-C1 H 2-C1 4-C1 Et 2-C1 4-C1 H 2-C1 5-C1 Et 2-C1 5-C1 Et 3-MeO H Et 3-C1 4-C1 Et 3-EtO H H 2-MeO 4-MeO Et 3~CF3 H H 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 4-Me H 3-MeO 4-MeO Me 2-Me 5-Me Me 2-MeO 4-MeO Me 3-He 4-Me Me 3-MeO 5-MeO Me 2-Et 4-Et Me 3-HeO 4-MeO Me 2-Et 5-Et Et 2-MeO 4-MeO Me 3-Et 4-Et Et 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 5-^-Bu Et 3-MeO 4—MeO Et 2-Me 4-Me H 3-Br 5-Br Et 2-Me 5-Me Me 3-Br 5-Br Et 3—Me 4-Me Et 3-Br 5-Br Et 2-Et 4-Et H 3-Me 5-Me Et 2-Et 5-Et Me 3-Me 5-Me Et 3-Et 4-Et Et 3-Me 5-Μθ H 4-Ph H H 3-：Cl 4-MeO H 4-PhO H He 3-C1 4-MeO H 4-£-Hex H Et 3-C1 4-MeO Me 4-NMe2 H jQ-Pr 3-Me 5-Me 先閲背而之注意事項再 m

本紙51尺度边用中a B家楳毕(CNS) T4規怙(210X29·/公龙) 81. 2. 20,000 c c<< a Λ 6 經濟部中央櫺準局β工消奸合作社印5i B1 B5 Me 3-NMe2 Et 4-NMe2 Et 3-NM©2 Η 3-NH2 Η 4"NH2 Me 3-NH2 Me 4-NH2 Et 3-NH2 Et 4-KH2 n-Pr 4-NMe2 H-Pr 4—Me n-Pr 4-Et n-Pr 4-ji-Pr n-Pr 4-C1 n-Pr 4-F n-Pr 4-Br n-Pr 4-MeO n-Pr 4-EtO n-Pr 4-CF3 H*Pr 4-CF3CH2〇 H-Pr 3-NHe2 n-Pr 3-Me n-Pr 3-Et n-Pr 3—n—Pr H-Pr 3-C1 n-Pr 3-F n-Pr 3-Br 3-HeO n-Pr 3-EtO n-Pr 3-CF3 n-Pr 3-CF3CH2〇 n-Pr 3-Me

五、發明説明歹，） R2 爲 H; B 6 R3 爲 Me; R4 1 1 C-Pr; R7 爲 H; Rie 爲H E6 B1 B5 B6 K n-Pr 3-C1 4-C1 H n-Pr 3-HeO 4-ΜβΟ H n-Pr 3-MeO 5-HeO H n-Pr H H H n-Bu H H H a-Bu 4-Me H H n-Bu 4-Et H H n-Bu 4-n-Pr H K n-Bu 4-i-Pr H H jj-Bu 4-C1 H H n-Bu 4-F H H n-Bu 4-Br H H n—Bu 4-HeO H H n-Bu 4-EtO H H n-Bu 4«CF3 H H n-Bu 4-CF3CH2〇 H H n-Bu 3-Me H H n-Bu 3-Et H H fl-Bu 3-ii-Pr H H n-Bu 3-C1 H H n-Bu 3-F H H n-Bu 3-MeO H H Xl-Bu 3-EtO H H H"Bu 3-CF3 H H n-Bu 3-Cr3CH2〇 H H i-Pr H H H i-Pr 4-Me H H i-Pr 4-Et H H i-Pr 4-n*Pr H H i-Pr 4-i-Pr H H i-Pr 4rCl H 4 -Me i-Pr 4-F H 本紙張尺度边用中》«家榣毕([奶）<^規格（2]0乂297公;《:) 81. 2. 20,000

β 1 0. Q C C 66 ΛΠ 五、發明説明（72) 經濟部屮央標準扃貝工消Λ·-合作社印Μ

R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 S-Pr; R7 爲 H; R18 爲 Η β1 B5 B6 B1 B5 E6 i-Pr 4-Br H H CH3CHCICH H I-Pr 4-MeO H Me 4-TMS H i-Pr 4-EtO H Me 4-1 H i-Pr 4-CF3 H He 4-t-BuO H i-Pr 4-CF3CH2〇 H Me 4-CF3(CH2)3O H i-Pr 3-Me 4-Me H 4-MeS H i-Pr 3-Me 5-Me H 4-EtS H i-Pr 3-C1 4-C1 H 4-MeS (0) H i-Pr 3-HeO 4-MeO H 4-i-PrS(0) H i-Pr 3-HeO 5-MeO H 4-MeS(0)2 K H 4-TMS H H 4-CH2-CH H H 4-1 H H 4-CH2-C(CH3)CH2) H H 4-£-BuO H H 4-CH2-CHCH2〇 H H 4—CF3(CH2)3O H H 4-MeOCH2CH2 H H 4-CF3(CF2)2 H H 4-MeOCH2〇 H H 4-(CF3)2CH H r2 爲 h; R3 爲 Me; R4 爲 Et; R7 爲 H; R18 爲 H B1 B5 E6 B1 E5 E6 H H H H 4-F H H 4—NM©2 H H 4-OH H H 4-Me H H 4-MeO H H 4-Et H H 4-EtO H H 4-n~P^ H H 4-CF3 H H 4-i-Pr H H 4-CF3CH2〇 H H 4-n-Bu H Me H H H 4-^ec-Bu H Me 4-He H H 4-JL~*Bu H Me 4-Et H H 4-l；-Bu H Me 4-丄-Pr H H 4-C1 H Me 4-C1 H H 4-Br H Me 4-MeO H Me 4-EtO H Et 4-CF3 H 閱 ih 背而之 >主意項再填 % 線本紙張尺度遑用中國Β家樣準（CNS) Τ4規格（210X297公龙） 81. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209^16 五、發明説明（yj) 經濟部屮央梂準局β工消作合作社印製 R2爲 H; R3爲 Me; R4 爲 Et，· R7 爲 H; R18爲 H Β1 B5 B6 B1 E5 B6 He 4-CF3 H H 2-Me H Et H H H 2-Et H Η 3-NMe2 H H 2-C1 H Η 3-Me H H 2-Γ H Η 3-Et H H 2-OH H Η 3-n-Pr H He 2-He H Η 3-i-Pr H Me 2-C1 H Η 3—n—Bu H Me 2-r H Η 3-C1 H Et 2-Me H Η 3-Br H Et 2-C1 H Η 3-F H Et 2-F H Η 3-OH H H 2-Me 4-Me Η 3-MeO H H 2-He 5—Me Η 3-EtO H H 3-Me 4-Me Η 3-CF3 H H 2-Et 4-Et Η 3-CF3CH2〇 H H 2-Et 5-Et Me 3—Me H H 3-Et 4-Et Me 3-Et H H 2-Me 5-立-Bu Me 3-i-Pr H H 2-C1 4-C1 Me 3-C1 H H 2-C1 5-C1 Me 3-MeO H Et 3-MeO H Me 3-EtO H Et 3-EtO H Me 3"CF3 H Et cr3 H Et 3-Me H He 2-Me 4 —Me Et 3-Et H He 2-Me 5-Me Et 3-i-Pr H Me 3-He 4-Me Et 3-C1 H Me 2-Et 4-Et Et 4-Me H Me 2-Et 5-Et Et 4-Et H Me 3-Et 4-Et Et 4-i-Pr H Me 2-Me 5-H-Bu Et 4-C1 H Et 2-Me 4-Me Et 4-MeO H Et 2-Me 5—Me 本紙張尺度边用中國Η家楳準(CNS)T4規格(2丨0X297公;tt) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（；7么） Λ 6 η 6 經濟部屮央標準而员工消"合作社印^

R2爲 H; R3 爲 Me; R4 爲Et; R*7 爲 H; R 18爲H B1 B5 fi6 E1 B5 B6 Et 4-EtO H Et 3-Me 4—Me Et 2-Et 4-Et Me 3-Me 5_Me Et 2-Et 5-Et Et 3-Me 5-Me Et 3-Et 4-Et H 3-C1 4-MeO Η 4-Ph H Me 3-C1 4-HeO Η 4-PhO H Et 3-C1 4-HeO Η H He 4-ΝΗβ2 H Η 4-Hex H Me 3-NMe2 H Η l正戊基 H Et 4—ΝΜβ2 H Μβ 4-Ph H Et 3-NMe2 H He 4-PhO H H 3-NH2 H Me 4-fi-Hex H H 4-NH2 H Me 4-Hex H Me 3-HH2 H Me 4_正戊基 H Me 4-NH2 H Η 3-C1 4-Cl Et 3-NH2 H Me 2-C1 4-C1 Et 4-NH2 H Me 2-C1 5-C1 Xi-Pr 4—ΝΗβ2 H Me 3-C1 4-C1 ϋ-Pr 4—Me H Et 2-C1 4-C1 n-Pr 4-Et H Et 2-C1 5-C1 n-Pr 4-n*Pr H Et 3-C1 4-C1 n-Pr 4-C1 H H 2-MeO 4-MeO n-Pr 4-Γ H H 3-MeO 5-MeO n-Pr 4-Br H H 3-MeO 4-MeO 4-MeO H Me 2-MeO 4 —MeO j〇L-Pr 4-EtO H Me 3-MeO 5-MeO U-Pr 4-CF3 H Me 3-MeO 4—MeO n-Pr 4-CF3CH2〇 H Et 2-MeO 4-MeO H-Pr 3-NHe2 H Et 3-MeO 5-MeO n-Pr 3-Me H Et 3-MeO 4-MeO n-Pr 3-Et H H 3-Br 5-Br n-Pr 3-n**Pr H * He 3-Br 5-Br n-Pr 3-C1 H Et 3-Br 5-Br IX~Pr 3-Γ H H 3-Me 5-Me n-Pr 3-Br H ih 先閲背而之注意事項再填 -1 本紙張尺度逍用中國國家«毕(CNS) T4規格（210x297公龙） 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（7句 Λ 6 Π 6 經濟部屮央榀準·而貝工消货合作社印^

R2爲H ;R3 爲 Me; R4 *爲 Et; R7 爲 H; RW 爲 H B1 • B5 B6 B1 B5 E6 Il-Pr 3-MeO H ±-Pr 4-i-Pr H H-Pr 3-EtO H i-Pr 4-Cl H ϋ-Pr 3-CF3 H . i-Pr 4-Γ H n-Pr 3-Cr3CH2〇 H i-Pr 4-Br H Xj-Pr 3-Μβ 4—Me i-Pr 4-ΗθΟ H H-Pr 3-Me 5-Me i-Pr 4-EtO H n-Pr 3-C1 4-C1 i-Pr 4-CF3 H n-Pr 3-MeO 4-MeO i-Pr 4-CF3CH2〇 H Il-Pr 3-MeO 5~MeO i-Pr 3—Me 4-Me H-Pr H H i-Pr 3—Me 5-Me n-Bu H H i-Pr 3-C1 4-C1 n-Bu 4-Me H i-Pr 3-MeO 4-MeO n-Bu 4_Et H i-Pr 3-HeO 5-MeO n-Bu 4_n-Pr H H 4-TMS H n-Bu 4-i-Pr H H 4-1 H H-Bu 4-C1 H H 4-J;-BuO H Xi-Bu 4-Γ H H 4-CF3(CH2)3O H H-Bu 4-Br H H 4-CF3(CF2)2 H H-Bu 4-MeO H H 4-(CF3)2CH H n-Bu 4-EtO H H 4-CH3CHCICH H n-Bu 4-CF3 H Me 4-TMS H n-Bu 4-CF3CH2〇 H Me 4-1 H n-Bu 3-Me H Me 4-t-BuO H n-Bu 3-Et H Me 4«CF3(CH2)3O H n-Bu 3-ii-Pr H H 4-MeS H n-Bu 3-C1 H H 4-EtS H n-Bu 3-F H H 4-MeS(0) H n-Bu 3-MeO H H 4-i-PrS(0) H n-Bu 3-EtO H H 4-MeS(0)2 H Ii™Bu 3-CF3 H H 4-CH2-CH H n-Bu 3-CF3CH2〇 H H 4-CH2_C<CH3)CH2)· H JL-Pr H H H 4-CH2-CHCH2〇 H i-Pr 4-Me H H 4-MeOCH2CH2 H i-Pr 4-Et H H 4-MeOCH2〇 H i-Pr 4-ji-Pr H (請先閲讀背而之注意事項再蜞寫Υ-') 本紙张尺度边用中Η國家«华(CNS)TM規格(210父297公龙) 81. 2. 20,000 209316 Λ 6 15 6 五、發明説明（7έ)R2 爲 H; R3 爲 Et; R4 爲 Et; R7 爲 H; R18 爲 Η 經濟部屮央標準鈞员工消"合作社印製

E1 B5 B6 B1 B5 B6 Η H H H 3-H-Bu H Η 4~NM®2 H H 3-C1 H Η 4-He H H 3-Br H Η 4-Et H . H 3-F H Η 4-n-pr H K 3—OH H Η 4-i-Pr H H 3-HeO H Η 4—β—Bu H H 3-EtO H Η 4-sec-Bu H H 3-CF3 K Η 4—JL~Bu H H 3-CF3CH2〇 H Η H Me 3—Me H Η 4-C1 H Me 3-Et H Η 4-Br H Me 3-i-Pr H Η 4-F H Me 3—C1 H Η 4-OH H He 3-HeO H Η 4-MeO H He 3-EtO H Η 4-EtO H Me 3-CF3 K Η 4-CF3 H Et 3—Me H Η 4-CF3CH2〇 H Et 3-Et H Me H H Et 3-i-Pr H He 4-Me H Et 3-C1 H Me 4-Et H Et 4—Me H Me 4-i-Pr H Et 4-Et H Me 4-Cl H Et 4-i-Pr H Me 4-MeO H Et 4-C1 H Me 4-EtO H Et 4 —MeO H Me 4-CF3 H Et 4-EtO H Et H H Et 4-CF3 H H 3_NM©2 H H 2—Me H H 3-Me H H 2-Et H H 3-Et H H 2-C1 H H 3-ii-Pr H H 2-Γ H H 3-i-Pr H H 2-OH H 本紙ft尺度逍用中困國家槔毕(CNS) ΤΜ規怙（210x297公:¢) 81. 2. 20,000 78 209216 經濟部屮央榀準’而β工消价合作社印3i 五、發明説明（乃） R2 爲 H; R3 爲 El: H4 爲 R7 爲 H，· R18爲 B1 B5 B6 B1 B5 E6 Me 2-Me H H 4-Ph H Me 2-C1 H H 4-PhO H Me 2-F H H 4-fi-Hex H Et 2-Me H H 4-Hex H Et 2-C1 H H 4—n—Amyl H Et 2-F H Me 4-Ph H H 2-Me 4-Me Me 4-PhO H H 2-Me 5-He He 4-β-ΗβΧ H H 3-Me 4-Me Me 4-Hex H H 2-Et 4*Et He —正戊基 H H 2-Et 5-Et H 3-C1 4-C1 H 3-Et 4-Et Me 2-C1 4-C1 H 2-Me Me 2-C1 5-C1 H 2—C1 4-C1 Me 3-C1 4-C1 H 2-.C1 5-Cl Et 2-C1 4-C1 Et 3-MeO H Et 2-C1 5-C1 Et 3-EtO H Et 3-C1 4-C1 Et 3-CF3 H H 2-MeO 4-MeO Me 2-Me 4-Me H 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 5-Me H 3-MeO 4-MeO Me 3-Me 4—Me Me 2-MeO 4-ΗθΟ Me 2-Et 4»Et Me 3-MeO 5-MeO Me 2-Et 5«Et Me 3-MeO 4-MeO Me 3-Et 4«Et Et 2-MeO 4-MeO Me 2-Me 5-_L-Bu Et 3-MeO 5-MeO Et 2-Me 4-Me Et 3-HeO 4-MeO Et 2-Me 5~Me H 3-Br 5-Br Et 3-Me 4-Me Me 3-Br 5-Br Et 2-Et 4-Et Et 3-Br 5-Br Et 2-Et 5-Et H 3-Me 5-Me Et 3-Et 4-Et He 3-Me 5-Me (請先閱請背而之注意事項#项寫^ 裝· 訂_ 本紙張尺度边用中a a家撑準(CNS)»H規枯（210X297公龙） 81. 2. 20,000 79 - 209216 Λ (5 η 6 五、發明説明（70 經濟部屮央標準而A工消作合作杜印5i

R2爲 H; R3 爲 St; R4 爲Et; R7 爲 H; R18 爲H E1 B5 B6 B1 B5 B6 Et 3-Me 5-Me a-Pr 3-MeO H Η 3-C1 4-MeO n-Pr 3-EtO H Me 3-C1 4-MeO ϋ-Pr 3-cr3 H Et 3-C1 4-HeO n-Pr 3-Cr3CH2〇 H Me 4-KMe2 H n-Pr 3-He 4-Me Me 3-NMe2 H n-Pr 3-Me 5-Μβ Et 4-NMe2 H Il-Pr 3-C1 4-C1 Et 3-NMe2 H H-Pr 3-MeO 4-MeO H 3"HH2 H H-Pr 3-MeO 5-MeO H 4-NH2 H H-Pr H H Me 3-NH2 H n-Bu H H Me 4-NH2 H n-Bu 4-Me H Et 3-NH2 H n-Bu 4—Et H Et 4-NH2 H B-Bu 4-ii-Pr H H-Pr 4-NMe2 H n_Bu 4-i-Pr H n-Pr 4-Me H n-Bu 4-C1 H JQ-Pr 4-Et H B-BU 4-F H n-Pr 4-u-Pr H ϋ-Bu 4-Br H n-Pr 4-C1 H n-Bu 4-MeO H n-Pr 4-F H n-Bu 4-EtO H n-Pr 4-Br H H-Bu 4-CF3 H H-Pr 4-MeO H ϋ-Bu 4-CF3CH2〇 H U-Pr 4-EtO H n-Bu 3-Me H n-Pr 4-CF3 H jq-Bu 3-Et H n-Pr 4-CF3CH2〇 H fl-Bu 3-ii-Pr H fl-Pr 3—ΝΗ©2 H n-Bu 3-C1 H B-Pr 3-Me H . Xl-Bu 3-F H n-Pr 3-Et H n-Bu 3-MeO H D-Pr 3-n-Pr H n-Bu 3-EtO H n-Pr 3-C1 H n-Bu 3-CF3 H JQ-Pr 3-F H n-Bu 3-Cr3CH2〇 H . H-Pr 3-Br H i-Pr H H 先閲it背而之注意事項 % 裝 ΤΓ 線本紙尺度逍用中困Η家楳毕(CNS) TM規格（210X297公¢) 81. 2. 20,000 209216 g66 五、創作説明07?) 經濟部屮央標準而β工消费合作社印製

R2爲 H; R3 爲：Et; R4 爲 Et; R7 爲 H; Rie 爲 H Β1 B5 B6 B1 fi5 B6 i-Pr 4-Me H H 4-CF3(CH2)3O H i-Pr 4-Et H H 4-CF3(CF2)2 H i-Pr 4-n*Pr H H 4-(Cr3)2CH H i-Pr 4-i-Pr H H 4-CH3CHCICH H i-Pr 4-Cl H Me 4-TMS H i-Pr 4-F H Me 4-1 H i-Pr 4-Br H Me 4—t"BuO H i-Pr 4-ΗθΟ H Me 4-CF3(CH2)3〇 H i-Pr 4-EtO H H 4—MeS H i-Pr 4-CF3 H H 4-EtS H i-Pr 4—CF 3CH2O H H 4-MeS(0) H i-Pr 3-Me 4—Me H 4-i-PrS{0) H i-Pr 3-Me 5-Me H 4-MeS(0)2 H i-Pr 3-C1 4-C1 H 4-CH2-CH H i-Fr 3-MeO 4 —MeO H 4-CH2-C(CH3)CH2) H i-Pr 3-MeO 5-MeO H 4-CH2-CHCH2〇 H H 4-TMS H H 4-MeOCH2CH2 H H 4-1 H H 4-MeOCH2〇 H H 4—ii*~BuO H R2爲 H; R3 爲 Me; R4 >, 寻 i-Pr; R7 爲 H; R18 爲 H B1 E5 E6 E1 B5 E6 H H H H 4 —丄—Bu H H 4 —ΝΗβ2 H H 4 —i,—Bu H H 4-Me H H 4-C1 H H 4-Et H H 4-Br H H 4—H"Pr H H 4-F H H 4-i-Pr H H 4-OH H H 4-jl-Bu H H 4-MeO H H 4-sec-Bu H H 4-EtO H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度逍用中Β國家標準（CNS)甲4規格（210x297公货) 81 209216 Λ 6 Ιϊ 6 經濟部屮央標準而CX工消作合作社印rt,,4

£、發明説明。(和） R2 爲 H，· r3 爲 Me，· r4 ^ 1 i-Pr; R7 爲 R10 爲 H B1 fi5 E6 B1 B5 £6 Η 4-CF3 H Et 3-Me H Η 4-CF3CH2〇 H Et 3-Et H Me H H Et 3-i-Pr H Me 4-Me H Et 3-C1 H Me 4-Et H Et 4—Me H ΜΘ 4-i-Pr H Et 4-Et H Me 4-C1 H Et 4-i-Pr H Me 4-MeO H Et 4-Cl H Me 4-EtO H Et 4-MeO H Me 4-CF3 H Et 4-EtO H Et H H Et 4-CF3 H H 3—ΝΜβ2 H H 2-Me H H 3~Me H H 2-Et H H 3-Et H H 2-C1 H H 3-n-Pr H H 2-F H H 3*~i_Pr H H 2-OH H H 3-Jl—Bu H Me 2—Me H H 3-C1 H Me 2-C1 H H 3-Br H Me 2-F H H 3-F H Et 2-He H H 3-OH H Et 2-C1 H H 3-MeO H Et 2-F H H 3-EtO H H 2-Me 4-Me H 3-CF3 H H 2-Me 5-Me H 3-CF3CH2〇 H H 3-Me 4—Me Me 3-Me H H 2-Et 4-Et Me 3-Et H H 2-Et 5-Et Me 3-i-Pr H H 3-Et 4-Et Me 3-C1 H H 2-Me 5-^-Bu Me 3—MeO H H 2-C1 4-C1 Me 3-EtO H H 2-C1 5-C1 Me 3-CF3 H Et 3-MeO H

Tk 先閲背而之注意事項孙本紙张尺度逍用中國Η家楳毕(CNS)甲4規格(2丨0父297公龙） 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（S7) 經濟部屮央標準工消伢合作社印製

R2爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 i-Pr; R7 爲 H; R18 爲 H Β1 B5 β6 B1 B5 B6 Et 3-EtO H H 2-MeO 4-HeO Et cf3 H H 3-MeO 5-MeO He 2—Me 4-He H 3-MeO 4-MeO Me 2-Me 5-He He 2-MeO 4-HeO Me 3-Me 4-Me Me 3-MeO 5-MeO Me 2-Et 4-Et Me 3-MeO 4-MeO Me 2-Et S-Et Et 2-MeO 4-MeO He 3-Et 4-Et Et 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 5-i-Bu Et 3-MeO 4-MeO Et 2-Me 4—Me H 3-Br 5-Br Et 2-Me 5-Me Me 3-Br 5-Br Et 3-Me 4-Me Et 3-Br 5-Br Et 2-Et 4-Et H 3-Me 5-Me Et 2-Et 5-Et Me 3-Me 5-Me Et 3-Et 4-Et Et 3-Me 5-Me H 4-Ph H H 3-C1 4-MeO H 4-PhO H Me 3-C1 4-MeO H 4-_c—Hex H Et 3-C1 4-MeO H 4-Hex H Me 4-NMe2 H H 正戊基 H Me 3-NMe2 H Me 4_Ph H Et 4-NMe2 H Me 4-PhO H Et 3-HMe2 H Me 4-£-Hex H H 3-HH2 H Me 4-Hex H H 4-NH2 H Me l正戊基 H He 3-NH2 H H 3-C1 4-C1 Me 4-NH2 H Me 2-C1 4-C1 Et 3-NH2 H Me 2-C1 5-C1 Et 4-NH2 H Me 3-C1 4-C1 n-Pr 4-NMe2 H Et 2-C1 4-C1 n-Pr 4-Me H Et 2-C1 5-C1 n-Pr 4-Et H Et 3-Cl 4-C1 n-Pr 4-U-Pr H 本紙張尺度逍用中國Η家標毕(CNS)甲4規格（21(1x297公《) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（？ζ) Λ 6 Ιί 6 經濟部屮央梂準局cx工消赀合作社印51

R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 i i-Pr; R7 爲 H; R 18爲 β1 B5 B6 B1 E? B6 n-Pr 4-Cl H , jj-Bu 4-MeO H n-Pr 4-Γ H n-Bu 4-EtO K n-Pr 4-Br H n-Bu 4-CF3 H H-Pr 4-HeO H H-Bu 4»CF3CH2〇 H H-Pr 4-EtO H H—Bu 3-Me H H-Pr 4-CF3 H H-Bu 3-Et H n-Pr 4-CF3CH2〇 H n-Bu 3-fl-Pr H n-Pr 3·ΝΜ©2 H ϋ-Βα 3-C1 H n-Pr 3-Μβ H n-Bu 3-F K H-Pr 3-Et H n-Bu 3-MeO H β-Pr 3-n-Pr H n-Bu 3-EtO H D-Pr 3-C1 H Xi-Bu 3-CF3 H n-Pr 3-F H ϋ-Bu 3-CF3CH2〇 H ϋ-Pr 3-Br H i-Pr H H n-Pr 3-MeO H i-Pr 4-Me H H-Pr 3-EtO H i-Pr 4-Et H β-Pr 3-CF3 H JL-Pr 4-fl-Pr H n-Pr 3-CF3CH2〇 H i-Pr 4-i-Pr H n*Pr 3-Me 4 -Me i-Pr 4-Cl H n~Pr 3-Me 5-Me i-Pr 4-F H B-Pr 3-C1 4-Cl i-Pr 4-Br H Xi-Pr 3-MeO 4-MeO i-Pr 4-MeO H 3-MeO 5-MeO i-Pr 4-EtO H n-Pr H H i-Pr 4-CF3 H n-Bu H H i-Pr 4-CF3CH2〇 H n-Bu 4-Me H i-Pr 3-He 4-He ϋ-Bu 4-Et H i-Pr 3-Me 5-Me n-Bu 4-n-Pr H i-Pr 3-C1 4-Cl n-Bu 4-i-Pr H i-Pr 3-MeO 4-MeO H-Bu 4-Cl H JL-Pr 3-MeO 5-MeO n-Bu 4-F H H 4-TMS H · n-Bu 4-Br H H 4-1 H 本紙張尺度逍用中B R家«毕（CNS)甲4規格（210X297公货) 81. 2. 20.000 209216 五、發明説明（？ί) 經濟部中央梂準局Α工消tv合作社印製

R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 i-Pr; R7 爲 H; R18 爲 H E1 B5 E6 E1 E5 B6 Η 4-.t-BuO H H 4-EtS H Η 4-CF3(CH2)3〇 H H 4-HeS(0) H Η 4-CF3(Cr2)2 H H 4-i-PrS(0) H Η 4-《CF3)2CH H H 4-MeS (0)2 H Η 4-CH3CHCICH H H 4-CH2-CH H Me 4-THS H H 4-CH2-C(CH3)CH2) H He 4-1 H H 4-CH2-CHCH2〇 H Me 4-t-BuO H H 4-MeOCH2CH2 H He 4-CF3(CH2)3〇 H H 4-MeOCH2〇 H H 4-HeS H R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲H; R7 爲 H; R18 爲 H B1 fi5 E6 B1 £5 B6 H H H H 4-CF3CH2〇 H H 4-ΝΜβ2 H Me H H H 4-He H Me 4-Me H H 4-Et H Me 4-Et H H 4-n-Pr H Me 4-i-Pr H H 4-i-Pr H Me 4-C1 H H 4—n-Bu H Me 4-MeO H H 4—sec—Bu H Me 4-EtO H H 4™i~Bu H Me 4-Cr3 H H 4-立_Bu H Et H H H 4-C1 H H 3-NMe2 H H 4-Br H H 3-Me H H 4-F H H 3-Et H H 4-OH H H 3-ji-Pr H H 4-MeO H H 3-i-Pr H H 4-EtO H H 3~U~Bu H H 4-CF3 H H 3-C1 H 本紙5良尺度逍用中B國家楳毕(CHS)TM規格(210父297公龙） S1. 2. 20,000 ^ 五、發明説明（5^·)

工消合作社印製 R2爲 H; R3 爲 Me; R4 爲H; R7 爲 H; R18 爲 H B1 E5 B6 B1 B5 E6 Η 3-Br H Me 2-Me H Η 3-F H Me 2-C1 H Η 3-OH H Me 2-F H Η 3-HeO H Et 2-Me H Η 3-EtO H Et 2-C1 H Η 3-CF3 H Et 2-r H Η 3-CF3CH2〇 H H 2-Me 4-Me Me 3-Me H H 2-Me 5-Me Me 3-Et H H 3-Me 4-Me Me 3—丄—pr H H 2-Et 4-Et Me 3-C1 H H 2-Et 5-Et Me 3-MeO H H 3-Et 4-Et Me 3-EtO H H 2-Me 5，L-Bu Me 3-CF3 H H 2-C1 4-C1 Et 3-Me H H 2-C1 5-C1 Et 3-Et H Et 3-MeO H Et 3-i-Pr H Et 3-EtO H Et 3-C1 H Et 3-CF3 H Et 4-Me H He 2-Me 4—Me Et 4-Et H Me 2-Me 5-Me Et 4-i-Pr H Me 3-Me 4-Me Et 4-C1 H He 2-Et 4-Et Et 4-MeO H Me 2-Et 5-Et Et 4«EtO H Me 3-Et 4-Et Et 4-CF3 H Me 2-Me 5-立-Bu H 2-Me H Et 2-Me 4-Me H 2-Et H Et 2-Me 5-Me H . 2-C1 H Et 3-Me 4-Me H 2-Γ H Et 2-Et 4-Et H .2-OH H Et 2-Et 5-Et 請先閲背而之意事項# 線本紙張尺度逍用中B國家搵毕(CNS) T4規格（210X297公*) 81. 2. 20,000 a J Λ - - Λ 6 Π 6 經濟部屮央榀準局Α工消费合作社印3i L、發明説明 r2爲 Η; Θ j fi1 B5 E6 Et 3-Et 4-Et H 4-Ph H H 4-PhO H H 4-fi-Hex H H 4-Hex H H 正戊基 H He 4-Ph H Me 4-PhO H Me 4-fi-Hex H He 4-Hex H Me 4-正戊基 H H 3-C1 4-C1 Me 2-C1 4-C1 Me 2-C1 5-C1 He 3-C1 4-C1 Et 2-C1 4-Cl Et 2-C1 5-C1 Et 3-C1 4-C1 H 2-MeO 4-HeO H 3-MeO 5-MeO H 3-MeO 4-MeO Me 2-MeO 4-MeO Me 3-MeO 5-MeO Me 3-MeO 4*MeO Et 2-MeO 4-MeO Et 3-MeO 5-MeO Et 3-MeO 4-MeO H 3-Br 5-Br Me 3-Br 5-Br Et 3-Br 5-Br H 3-Me. · 5—Me Me 3-Me 5-Me

爲 R7 爲 H; R18 爲H B1 fi5 E6 K 3-C1 4-MeO Me 3-C1 4-MeO Et 3-C1 4-MeO Me 4-HMe2 H Me 3—ΝΜβ2 H Et 4-NMe2 H Et 3"NMe2 H H 3-KH2 H H 4-NH2 H Me 3-NH2 H Me 4-NH2 H Et 3-NH2 H Et 4-NH2 H a-Pr 4—NM©2 H n-Pr 4-Me H H-Pr 4-Et H n-Pr 4-B-Pr H n-Pr 4-C1 H n-Pr 4-F H n-Pr 4-Br H D-Pr 4-MeO H n-Pr 4-EtO H H-Pr 4-CF3 H n-Pr 4-Cr3CH2〇 H Xl-Pr 3-ΝΜ©2 H Xl-Pr 3-Me H n-Pr 3-Et H n-Pr 3-H-Pr H H-Pr 3-C1 H n-Pr 3-Γ H n-Pr 3-Br H n-Pr 3-MeO H (請先閲讀背而之注意事項/)-填窍本頁) 本紙張尺度边用中a Β家猱準(CNS)甲4規格(210X297公龙） 81. 2. 20,000 A 40 η ΛΓ A 6 B 6 五、發明説明（祚）經濟部屮央標準局β工消仲合作杜印¾

R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 B1 B5 B6 Et 3-Me 5-Me B-Pr 3-cr3 H a-Pr 3-CF3CH2〇 H H-Pr 3-Me 4-Me n-Pr 3-Me 5-Me H"Pr 3-C1 4-Cl jl-Pr 3-MeO 4-MeO H-Pr 3-MeO 5-MeO Xl-Pr H H n-Bu H H H-Bu 4-Me H n-Bu 4-Et H β-Bu 4-fl-Pr H n-Bu 4-i-Pr H a_Bu 4-C1 H fl-Bu 4-F H B-Bu 4-Br H B-Bu 4-MeO H jq-Bu 4-EtO H fl-Bu 4-CF3 H H-Bu 4-CF3CH2〇 H n-Bu 3-Me H n-Bu 3-Et H ϋ-Bu 3-n-Pr H n-Bu 3-C1 H n-Bu 3»F H n-Bu 3-MeO H Xl-Bu 3-EtO H n-Bu 3-CF3 H n-Bu 3-CF3CH2〇 H ±-Pr H H i-pr 4-Me H i-Pr 4-Et H i-Pr 4-H-Pr H

爲 H; R7 爲 H; RIB 爲 η B1 B5 B6 n-Pr 3-EtO H i-Pr 4-i-Pr H i-Pr 4-C1 H i-Pr 4-F H i-Pr 4-Br H i-Pr 4-MeO H i-Pr 4-EtO H i-Pr 4-CF3 H i-Pr 4-Cr3CH2〇 H i-Pr 3-Me 4- •Me i-Pr 3垂Me 5· •Me i-Pr 3-C1 4· -Cl i-Pr 3-MeO 4- •MeO i-Pr 3-MeO 5- MeO H 4-THS H H 4-1 H H 4-t-BuC H H 4-CF3(CH2)3O H n-Bu 4-CF3 H Xl~Bu 4-CF3CH2〇 H n-Bu 3-Me H n-Bu 3-Et H fl-Bu 3-0-Pr H n-Bu 3-C1 H n-Bu 3-F H n-Bu 3-MeO H ϋ-Bu 3-EtO H a-Bu 3-CF3 H B"Bu 3-CF3CH2〇 H JL-Pr H H 丄-Pr 4 —Me H i-Pr 4-Et H i-Pr 4-n-Pr H i-Pr 4-i-Pr H (請先閲讀背而之注意事項#蜞寫本頁) 本紙張尺度边用中a S家榲準(CNS)甲4規格(210X297公釐） 81. 2. 20,000 oeaais- 五、發明説明gw Λ 6 II 6 經濟部屮央標準局EX工消仲合作社印奴 R2 爲 H，· R3爲 B1 B5 B6 i-Pr 4-C1 H i-Pr 4-F H i-Pr 4—Br H i-Pr 4-MeO H i-Pr 4-EtO H i-Pr 4-CF3 H i-Pr 4-CF3CH2〇 H i-Pr 3-Me 4-Me i-Pr 3-Me 5 - Me I-Pr 3-C1 4-C1 i-Pr 3-MeO 4-MeO i-Pr 3-MeO 5-MeO H 4-TMS H H 4-1 H H 4-^-BuO H H 4-CF3(CH2)3O H H 4-CF3(CF2)2 H Me; R4

R2爲H; R3爲 B1 Ε5 fi6 Η Η H Η 4-ΝΜβ2 H Η 4-Me H Η 4-Et H Η 4-a-Pr H Η 4*i~Pr H Η 4-n-Bu H Η 4-sec-Bu H Η 4 —i—Bu H Η 4—Bu H Η 4-C1 H

H; R4 爲H; R* 『爲Rl8爲H fi1 B5 fi6 H 4-(CF3)2CH H H 4-CH3CHCICH H Me 4-TMS H He 4-1 H Me 4—立—BuO H Me 4-CF3(CH2)3〇 H H 4-MeS H H 4-EtS H H 4-MeS (0) H H 4-i-PrS(O) H H 4~MeS(0)2 H H 4-CH2-〇H H H 4-CH2-C(CH3)CH2) H H 4-CH2-CHCH2〇 H H 4-MeOCH2CH2 H H 4-MeOCH2〇 H 爲H，· 爲H; R18爲H E1 B5 E6 H 4-Br H H 4-F H H 4-OH H H 4-MeO H H 4-EtO H H 4-CF3 H H 4-CF3CH2〇 H Me H H Me 4-Me H Me 4-Et H Me 4-i-Pr H 先閲背而之意事項 # 填 % 本紙張尺度边用中a因家標準(CNS) T4規格（210父297公龙） 81. 2. 20,000 2〇allg_ 五、發明説明（κ) Λ 6 Π 6 經濟部中央#準，^A工消伢合作社印奴 R2爲 H; R3 爲 H; R4 爲H; R7 爲 H; R18 爲 H B1 E5 E6 B1 B5 E6 Me 4-C1 H Et 4-i-Pr H Me 4-HeO H Et 4-Cl H Me 4-EtO H Et 4-HeO H Me 4-Cr3 H Et 4-EtO H Et H H Et 4-CF3 H H 3-NHe2 H H 2-Me H H 3—Me H H 2-Et H H . 3-Et H H 2-C1 H H 3-B-Pr H H 2-F H H 3-i-Pr H H 2-OH H H 3—jl—Bu H He 2-Me H H 3-C1* H Me 2-C1 H H 3-Br H Me 2-Γ H H 3-F H Et 2-Me H H 3-OH H Et 2-C1 H H 3-MeO H Et 2-F H H 3-EtO H H 2-He 4-Me H 3-CF3 H H 2-Me 5-Me H 3-Cr3CH2〇 H H 3-Me 4-Me Me 3-Me H H 2-Et 4-Et Me 3-Et H H 2_Et 5-Et Me 3-i-Pr H H 3-Et 4-Et Me 3-C1 H H 2-He S-_L-Bu Me 3-MeO H H 2-C1 4-C1 Me 3-EtO H H 2-C1 5-C1 Me 3-CF3 H Et 3-MeO H Et 3-Me H Et 3-EtO H Et 3-Et H Et 3-cr3 H Et 3-i-Pr H Me 2-Me 4-Me Et 3-C1 H Me 2-Me 5-Me Et 4-Me H Me 3-He 4-Me Et 4-Et H Me 2-Et 4-Et ..............................r. (請先閲讀背而之注意事項#填寫^頁) 本紙?t尺度逡用中a困家櫺準(CNS)甲4規格（210x297公¢) 81. 2. 20,000 五、發明説明（抒）經濟部屮央準局 A 工消合杜印

R2 爲 Η; β 爲 H; R4 爲H; R7 爲 H; Rie 爲H Β1 B5 B6 fi1 B5 B6 Me 2-Et 5-Et Et 2-HeO 4-MeO Me 3-Et 4-Et Et 3—HeO 5-MeO Me 2-Me 5-t-Bu Et 3-MeO 4-MeO Et 2-Me 4-Me H 3-Br 5-Br Et 2-Me 5—Me He 3-Br 5-Br Et 3-Me 4-Μθ Et 3-Br 5-Br Et 2-Et 4-Et H 3—Me 5—Me Et 2-Et 5-Et He 3-Me 5-Me Et 3-Et 4-Et Et 3-Me 5_Me H 4-Ph H H 3-C1 4-MeO H 4-PhO H Me 3-C1 4-MeO H 4-fi-Hex H Et 3-C1 4-MeO H 4-Hex H Me 4—ΝΜβ2 H H ^正戊基 H Me 3—NM©2 H Me 4-Ph H Et 4-NMe2 H Me 4-PhO H Et 3_NMe2 H Me 4-£-Hex H H 3-NH2 . H He 4-Hex H H 4-HH2 H Me I正戊基 H Me 3-NH2 H H 3-C1 4-C1 Me 4-NH2 H Me 2-C1 4-C1 Et 3-NH2 H Me 2-C1 5-C1 Et 4-NH2 H Me 3-C1 4-C1 jQ-Pr 4-NMe2 H Et 2-C1 4-C1 B-Pr 4-He H Et 2-C1 5-Cl· n-Pr 4-Et H Et 3-C1 4-C1 n-Pr H H 2-MeO 4-MeO n-Pr 4-Cl H H 3-MeO 5-MeO n-Pr 4-F H H 3-MeO 4-MeO n-Pr 4-Br H He 2-MeO 4-MeO n-Pr 4-MeO H Me 3-MeO 5-MeO n-Pr 4-EtO H . Me 3-MeO 4-MeO n-Pr 4-CF3 H 本紙張尺度遑用中國Η家標準(CNS)甲4規格（210父297公放) 81. 2. 20,000 2

五、發明説明（？°) 經濟部屮央標準貝工消合社印51

R2爲 H; R3 爲 H; R4 爲 H; R7 爲H; Rie爲 H B1 E5 E6 E1 B5 E6 B-Pr 4-CF3CH2〇 H xrBu 3-D-Pr H n-Pr 3*ΝΜβ2 H h-bu 3-C1 H D-Pr 3-Me H ϋ-Bu 3-F H n-Pr 3-Et H H-Bu 3-MeO H D-Pr 3-n-Pr H n-Bu 3-EtO H Xl-Pr 3-C1 H D-BU 3-CF3 H U'Pr 3-F H n-Bu 3-CF3CH2〇 H D-Pr 3-Br H i-Pr H H 3-MeO H i-Pr 4-Me H H-Pr 3-EtO H i-Pr 4-Et H H-Pr 3-CF3 H i-Pr 4-n-Pr H D-Pr 3-CF3CH2〇 H 1-Pr 4-i-Pr H n-Pr 3-Me 4-Me i-Pr 4-C1 H H~Pr 3-Me 5-Me i-Pr 4-F H jl-Pr 3-C1 4-Cl i-Pr 4-Br H H**Pr 3-MeO 4—HeO i-Pr 4-MeO H n-Pr 3-MeO 5-MeO i-Pr 4-EtO H H H i-Pr 4-CF3 H jX^-Bu H H i-Pr 4-CF3CH2〇 H H~Bu 4-Me H i-Pr 3-Me 4—Me H-Bu 4-Et H i-Pr 3-Me 5-He fl-Bu 4-H-Pr H i-Pr 3-C1 4-C1 H-Bu 4-i-Pr H i-Pr 3-HeO 4-MeO H-Bu 4 - Cl H i-Pr 3-MeO 5-MeO n-Bu 4*F H H 4-TMS H n-Bu 4-Br H H 4-1 H n-Bu 4-MeO H H 4-t-BuO H fl-Bu 4-EtO H H 4-CF3(CH2) 3O H n-Bu 4-CF3 H H 4-Cr3{Cr2)2 H H-Bu 4-cr3CH2o H H 4-(CF3)2CH H n-Bu 3-Me H H 4-CH3CHCICH H n-Bu 3-Et H Me 4-TMS H 本紙張尺度逍用中a S家揼準(CNS)肀4規格(2丨0X297公;¢) 81. 2. 20,000 經濟部屮央榀準局ex工消扑合作杜印51 五、發明説明〇?/) R2 爲 Η; θ 爲 h; R4 爲 H; R7 爲.H; R18 爲 η B1 B5 B6 E1 B5 B6 Me 4-1 H H 4-MeS (0) 2 H Me 4-t-BuO H H 4-CH2-CH H Me 4-Cr3(CH2)3〇 H H 4-CH2-C(CH3)CH2) H Η 4—MeS H H 4-ch2-chch2〇 H Η 4-EtS H H 4-HeOCH2CH2 H Η 4-MeS(0) H H 4-MeOCH2〇 H Η 4-i-PrS(0) H R3爲 R4 爲 H; R7 爲 H; R18 爲 H Β1 B2 B5 B6 B1 fi2 E5 B6 He 4-Me H H He 4-Et 4-Et H He 4-Me 4-Me H Me 4-Et Pr H Me 4-Me 4-C1 H Me 4-Et 3—Me H Me 4-Me 4-MeO H Me 4-Et 3-C1 H Me 4-Me 4-EtO H Me 4-Et 3-MeO H Me 4-He 4-Et H Me 4-Et 3-EtO H Me 4-Me 4-i-Pr H Me 4-Et 3-Et H Me 4-Me 3-*Me H Me 4-Et 3-i-Pr H Me 4-Me 3-C1 H Et 4-Et H H Me 4-Me 3-MeO H Et 4-Et 4-Me H Me 4-Me 3-EtO H Et 4-Et 4«C1 H Me 4-Me 3-Et H Et 4-Et 4-MeO H Me 4-Me 3-1-Pr H Et 4-Et 4-EtO H Me 4-Et H H Et 4-Et 4~Et H Me 4-Et 4—Me H Et 4-Et 4-i-Pr H Me 4-Et 4-CX H Me 4—Me 3—Me 4—Me He 4-Et 4-MeO H Me 4—Me 3-Me 5—Me He 4-Et 4-EtO H Me 4—He 3-C1 4-C1 本紙乐尺度逍用中ffl國家楳毕（CNS)T4規格（210Χ297公；¢) 81. 2. 20,000 -93 - 五、發明説明經濟部屮央標準局A工消讣合作社印3i

R3 為 H; R4 爲 H ；R7 爲 H; R18 爲H B1 E2 E5 B6 E1 E2 B5 B6 Me 4-Me 3-C1 5-C1 H 6-OH 4-Me H He 4-Me 3-MeO 4-MeO H 6—OHe 3*He H Me 4-He 3-HeO 5-MeO H 6-OMe 3-Me 4- Η 6-OH H H H 6-OEt 4-C1 H Η 6-OMe H H H 5-OMe 4-F H Η 6-OEt H H H 5-OMe 3-CI H Η 6-0C(0)Me H H H 5-OMe 4-C1 H Η 5-OH H H H 5-Br 4-Ci n Η 5-OMe H H Me 6-OH H H Η 5-OEt H H Me 6-OMe H H Η 5-Br H H Me 4-β-ΡΓ H H Η 5-Me H H Et 4-n-Pr H H Η €—Me H H R3爲 Me; R4 爲 H; R7 爲 H; R18 爲 H Β1 B2 B5 B6 B1 E2 B5 £6 Me 4-Me H H He 4-Et 4-Me H Me 4-Me 4-Me H Me 4-Et 4-C1 H Me 4-Me 4-Cl H Me 4-Et 4-MeO H He 4—Me 4—MeO H Me 4-Et .4-EtO H Me 4-Me 4-EtO H Me 4-Et 4-Et H Me 4—He 4-Et H Me 4-Et 4-JL-Pr H Me 4-Me 4-i-Pr H Me 4-Et 3~Me H Me 4—He 3—Me H He 4-Et 3-C1 H Me 4-Me 3-C1 H Me 4-Et 3-MeO H He 4-Me 3-HeO H Me 4-Et 3-EtO H He 4-Me 3-EtO H Me 4-Et 3™Et H He 4—Me 3-Et H Me 4-Et 3™i~Pr H He 4-Me 3-i-Pr H Et 4-Et H H Me 4-Et H H Et 4-Et 4-Me H 本紙ft尺度边用中曲S家標毕(CNS) T4規格（210x297公货） 81. 2. 20,000 - 五、發明説明（w) Λ 6 Β 6 經濟部十央榣準；κχ工消痄合作杜印3i Ε1 E2 Et 4-Et Et 4-Et Et 4-Et Et 4-Et Et 4-Et He 4-Me He 4-Me We 4-Me Me 4-Me Me 4-Me He 4-Me H 6-OH H 6~OH© H 6-OEt H 6-OC(0)Me H 5-OH H 5-OHe E1 £2 Me 4—Me Me 4-Me Me 4-Me Me 4-Me He 4-Me Me 4—Me Me 4-Ke Me 4-Me Me 4-Me Me 4-Me

R3爲 Me; R4 爲 1 i; R7 爲_ H; R18 爲H £5 E6 B1 B2 £5 £6 4-Cl H H 5-OEt H H 4*HeO H H 5-Br H H 4-EtO H H 5-Me H H 4-Et H H 6—He H H 4-i-Pr H H €-OH 4-He H 3~Me 4-He H 6-OHe 3-Me H 3»Me 5-Me H €-OMe 3—Ms 4—Me 3»C1 4-C1 H 6-OEt 4-Cl H 3~C1 5-C1 H 5-C»4e 4-F H 3-MeO 4-MeO H 5-OMe 3-C1 H 3-MeO 5-MeO H 5-OMe 4-C1 H H H H 5-Br 4-C1 H H H Me 6-OH H H H H Me 6-OMe H H H H Me 4-Ji-Pr H H H H Et 4-n-Pr H H H H R3 爲 Me; R4 爲 m B; R7 爲 H; R18 爲H E5 E6 B1 E2 E5 E6 H H Me 4—Me 3-EtC H 4-Me H Me 4-He 3-Et H 4—Cl H Me 4-Me 3-i-Pr H 4-MeO H Me 4-Et H H 4-EtO H Me 4-Et 4-Me H 4«Et H Me 4-Et 4-C1 H 4-~i-Pr H Me 4-Et 4-MeO H 3-Me H Me 4-Et 4-EtO H 3-C1 H He 4-Et 4-Et H 3-MeO H He 4—Et 4-i-Pr H 本紙浓尺度边用中a Η家«準(CNS) T4規格（210x297公龙） 81. 2. 20,000 五、發明説明（ο Λ 6 Β6 經濟部屮央榀準局β工消代合作社印製

R3 爲 Me; R4 爲 Me; R7 爲 H; R18 爲 Η Β1 B2 B5 E6 B1 B2 E5 B6 Me 4-Et 3-Me H H 6-OEt H H He 4-Et 3-C1 H M 6-0C(0)Me H H Me 4-Et 3-HeO H H 5-OH H H Me 4-Et 3-EtO H H 5-OHe H H He 4-Et 3-Et H H 5-OEt H H Me 4-Et 3-i-Pr H ' H 5-Br H H Et 4-Et H H H 5-Me H H Et 4-Et 4-Me H H 6-Me H H Et 4-Et 4-C1 H H 6-OH 4-Me H Et 4-Et 4-MeO H H 6-OMe 3-Me H Et 4-Et 4-EtO H H 6-OHe 3-Me 4-Me Et 4-Et 4-Et H H 6-OEt 4-Cl H Et 4-Et 4-i-Pr H H 5-OMe 4-F H Me 4-Me 3-Me 4-He H 5-OMe 3-C1 H Me 4-He 3-Me 5-Me H 5-OMe 4-C1 H Me 4-Me 3-C1 4-C1 H 5-Br 4-C1 H Me 4-Me 3-C1 5-C1 Me 6-OH H H Me 4-Me 3-MeO 4—MeO Me 6-OMe H H Me 4-Me 3-MeO 5-MeO He 4-B-Pr H H H 6-OH H H Et H H H 6-OMe H H R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲Me; r2爲H; r3爲 Me; R4 爲H，· R18 Μ H R18 爲H E1 E5 B6 E7 B1 E5 E6 E7 H 3-He 4-Me 5-Me Me 3-Me 4-Me 5-Me H 3-Br 4-Me 5-Br He 3-Br 4-Me 5-Br H 3-C1 4—MeO 5-C1 He 3-C1 4-MeO 5-C1 H 3-MeO 4—MeO 5-MeO Me 3-MeO 4-MeO 5-MeO 本紙张尺度逍用中8 8家楳準(〔沾）肀4規格(210>：297公龙） 81. 2. 20,000 五、發明説明（？y) 經濟部屮央標準局A工消仲合作社印製 R2爲 H; R3 爲 R18 爲 Η Ε1 B5 Η 4-THS He 4-THS Et 4-THS Et 3-Me Et 3-MeO H 2-Cl Me 2-C1 H 3-Me H 3-Br H 3-C1 H 3-MeO R4 爲 Me; R6, 爲；H B1 E3 Me HeCmC Me HeC*C Me Cl Me cf2ci JL-Pr cf3 i-Pr peq-Bi. JL-Pr cf3 i-Pr i-Pr cr3 i-Pr Et * Me; R4 爲 Me; B6 £7 H H H H H H 4-Me 5-He 4-MeO 5-MeO 5_Br H 5-Br H 4—Me 5-We 4-Me 5-Br 4-MeO 5-C1 4-MeO 5-MeO R2, R18 及‘ r7 B5 4-Me 4-Cr3CH2〇 3- CF3 4- MeO H 2- F 3- C1 3- Me 4- CF3CH2〇 3-cr3 R2 爲 H; R3爲 Me; R4 爲 Η; R18 爲 Η

E1 B5 E6 B7 He 3-Me 4-He 5-Me Me 3-Br 4-Me 5-Br Me 3-C1 4-Me 5-C1 Me 3-HeO 4-*MeO 5-MeO H 4-TMS H H He 4-TMS H H Et 4-THS H H Et 3-Me 4—Me 5-Me Et 3-Me 4-HeO 5-MeO H 2-C1 5-Br H Me 2-C1 5-Br H

R2, R18, R1, R6 及_ . R7 爲H E3 B4 B5 i-Pr HeO 4-MeO Et £-Pr H Et HeOC 3-Γ Et ch2f 4-C1 Et cf3ch2〇 4—Me Et i-Pr 4-CF3CH2〇 Et ϋ-Bu 3-cf3 Et hocch2〇 4-MeO Br 4-C1 Ph cr3(CF2)3 4-Me (請先閲讀背而之注意事項再墦寫本頁) 本紙張尺度逍用中S困家標毕(CNS) T4規格（210X297公龙） 81. 2. 20,000 - 五、發明説明（扣） Λ 6 Π 6 經濟部屮央榀準而A工消赀合作杜印5i

R4 爲 Me 爲-· Η ;R6, R2, R1E 丨及.R7 Β1 E3 B5 Bzl 4"pec-BuS 4-CF3CH2〇 Η nh2 4—Me 4-£-pr ch3och2 4—Me 4-£-Pr cf3ch2o 4-CF3CH2〇 4-£-Pr MeS 4-CF3 4-£-Pr CH2-C(Et) 4-MeO 4-£-Pr ch2-chch2 H 4-£-Pr t-BuO 4-Γ 4-fi-Pr hcf2〇 2-C1 4-£-Pr ch2-chch2〇 4-Me 4-£-Pr MeC*CCH2〇 4-CF3CH2〇 4-fi-Pr NMe2 3-Cr3 4-£-Pr NHEt 4-MeO R2 爲 H; R4 爲 Me; R6, Rie 及- K7 ^爲：H B1 £3 、B5 Me HeO»C H Me MeOsC F Me MeC*C Cl R2, R18, R1, R6 及 R7 爲 H £3 B4 £5 Cl Cl H Cl Cl 2-F Cl Cl 3-C1 Cl Cl 4-Me CH30C Cl 4-CF3CH2〇 CH30C F 3-CF3 CH3CmC CH3OCH2 4-MeO 〇cf3 aec-Bu 4-C1 〇cr3 Br 4-He 〇cf3 JL-Pr 4-CF3CH2〇 NH2 NH2 4-Me NH2 NH2 4-C1 NHMe NHMe 4-HeO R18, R2, R1, R6 及. R7爲H B3 £4 B5 £_Pr £-Pr H £-Pr £-Pr 4- F c-Pr £-Pr 4- Cl £-Pr £-Pr 4-Me £-Pr CH3OC 4-CF3CH2〇 CH3OC 3-CF3 £-Pr CH3OC 3-HeO £-Pr cf3 H £-Pr 2-F £-Pr cf3 3-C1

Tk 先閲讀背而之注意事項塡 % ‘本本紙張尺度逍用中S困家棕準(CNS) T4規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000 -98- 五、發明説明（巧） A 6 It 6

Tk 先閱 ίή 背而之注意事項經濟部中央檁準而23:工消仲合作杜印則4 % R1, R2,及 R3 爲.H; r1 及-R2 爲-H; R3 爲 4_Me，· R4 爲 Me R4 爲，Me k Σ £ 萘基 1-：蔡基·-- - 2~呋哺基 2-:块喃基訂 2_:萘基 2-,蔡基 3-唾吩基 3-嗤吩碁 . 2, S-乙甲基.-3-.映喃基 2, 5-.二甲基.-3-:呋喃基 k 2, 5-.二甲基.-3-噻吩基 2, 5-二甲基^3-噻吩基 4_甲基苯氧基 4-.甲基苯氧基_ 2-.氯苯氧基 2-氣苯氧基，.气· 2, 6-.二甲基苯氧基 2,6-二甲基苯氧基 3-.甲基苯硫基 h氚基苯硫基苯胺基 4-甲基苯胺基苄基_ C1 ' Et n-hex s ec~Bu Me 7環丙基環己基順式_2_·甲基環庚基 CF3CH2CH2 ..第二丁硫基 •正丁氧恶 cf3ch2o C1(CH2)5〇 5_甲基_2—唓吩基甲基-_3_呋喃基 S-i甲基-~2-·吡啶基 2'甲基-3-吡陡基本紙張尺度边用中B S家猱準(CNS) Ή規格（2)0X297公没) 81. 2. 20,000 Π6 OF 2 五、發明説明（舛） R1, R2 及* R3 爲.H; R4爲，Me £ 4-吡啶基 2_節滿基 2-··四氫萘基 6-Μβ-3-Π比淀基 2-.Π比啶蕋 R1, R2, R3 及-R4 爲-η £ 1- 蔡基 2- --呋喃基 3- 噻吩基 3-.毗啶基 R1 及 R2 爲-H; R3 爲 4-Me; R4 爲 Me £ 氯-3-泚啶基 2-萌滿基 2-.四氫奈基 t 6-Me_3-,n比陡基 2-. I此陡基 R1，及：R4 爲 He; R3 爲 4-Me R2爲Η £ 1- .蔡基 2- .映喃基 3- 噻吩基 3-.吡啶基先閲 ih 背而之注意事項填 % 木 R3 爲 4-Me; R4 爲：Me R3 爲 4-Me; R4 爲 Me B1 B2 £ B1 £2 £ Η 5-Μβ Ph H 5-Et Ph Η 5-I-Pr 2-He-Ph H 5_sec_Bu 2-Me-Ph Η 5-n-Bu 2-Cl-Ph H 5-CF3(Cr2)3 2-Cl-Ph Η 5-CN 2-MeO-Ph H 5-t-Bu 2-MeO-Ph Η 5-CF3 cr3CH2〇-^ H 5-FCH2 2-Cr3CH2〇-Ph Η 6-CF3CH2 1-..萘蕋 H 6-n~-Pr h萘基 i-Pr 5-Me Ph He 4-He Ph i-Pr 5-Me 2-He-Ph He 4—Me 2-Me-Ph 經濟部屮央楳準而13:工消奸合作社印^ 本紙张尺度边用中K國家樣準(CNS)肀4規格(210x297公货） 81. 2. 20,000 Λ 6 Η 6 20¾¾^--- 五、發明説明（？？） r3 爲 4-Me; R4 爲 Me 經濟部屮央標準局EX工消许合作杜印¾ B1 E2 £ i-Pr 5-Me 2-Cl-Ph i-Pr 5-Me 2-MeO-Ph i-Pr 6—Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph F H 4-Me-Ph cf3cf2 H 4-Cl-Ph ch2«chch2 H 4-MeO-Ph r3 爲 4-Me; R4 爲 Me B1 E2 £ C02Me H 2-CF3CH2〇-Ph 2-Me-Ph H Me Bzl H Ph 2-:奈基 H n-Bu 3-噻吩基 H cf3cf2 3-:吡啶基 H Me CN 5—Me Ph i-Bu 5-Me 2-He-Ph cich2 5-Me 2-Cl-Ph Et 5—Me 2-MeO-Ph H-Pr 5-Me 2-Cr3CH2〇-Ph Me 4-Me 2-CF3-Ph i-Pr 4—Me 2-CF3-Ph cf3 4-CF3 2-CF3-Ph (諳先閲請背-¾之注意事項#填寫本頁)，本紙張尺度边用中SB家標準(CNS)肀4規格(210x297公货) 81. 2. 20,000 五、發明説明（ye) 經濟部中央榀準局β工消"合作社印51 R3爲 4-Me; r4 爲-Me Β1 E2 £ He 4-Me 2-THS-Ph He 4 "Me 2-Cl-Ph Me 4-Me 2-MeO-Ph Me 4-Me .2-CF3CH2〇-Ph Br H Ph CN H 4-Me-Ph Ac H 4-Cl-Ph ch3occh2 H 4-MeO-Ph R3爲 4-Me; R4 爲 Me B1 E2 £ C〇2Et H 2-CF3CH2〇-Ph 4-Cl-Ph H Ph 5-Me-3-峡喃基 H i-Pr EtCO H 2-Cl-Ph 2-呋喃基 4~Me • cf3 Ph 5*Me Me CN 4~Me Ph I-BU 4~Me 2-Me^-Ph fch2 4—Me 2-Cl-Ph Et 4~Me 2-MeO-Ph Cl(ch2)4 4-Me 2-Cr3CH2〇-Ph He 4-Me 2-CF3~Ph jL"Pr 5-CN 2-CF3-Ph ct3 5—Me 2-CF3-Ph I-Pr 4^Me 2-TMS-Ph

Tk 先閲背而之意項堝 % 本紙張尺度边用中®國家標準(CNS) Τ4規格（210x297公龙) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（/々)

5

Tkit閲 in背而之 t-項填 % 經濟部中央梂準而A工消伢合作社印製

R7 爲 H; R3 爲 H; R4 爲 Η; Y 爲 CH β1 B5 B6 B1 E5 B6 Η H H H K 4- Η Γ H H F 4- Η Cl H H Cl 4- Η Me H H Me 4- Η cf3ch2〇 H H CF3CH2〇 4- Η cf3 H H cr3 4- Η HeO H H MeO 4- Η H 4-C1 Me H H He .Γ 5-Γ Me F H He Cl 5-C1 Me Cl K Me Me 4-Γ Me Me H He Cr3CH2〇 4-F Me Cr3CH2〇 H Me cr3 4-F Me cf3 H Me HeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-Γ Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H 本紙张尺度逍用中國國家楳準(CNS)T4規格(210x297公; 81. 2. 20,000 103 209^16_五、發明説明（w)

R7 爵 H; R3 爲；1 “· r4 爲 Y 爲 CH E1 E5 B6 fi1 B5 E6 H Me 6-Me Et Me H H cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H H Cf3 5-Me Et cf3 H H MeO 6-HeO Et MeO H H H 4-Br i-Pr K H Me r 6—F i - Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He He €-Me i-Pr Me H B-Pr cf3ch2〇 H i-Pr cf3ch2〇 H Jt_Bu cf3 H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H i"Pr MeO H H hcf2o H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H i-BuO H H EtO H (請先閲讀背而之注意事項洱蜞寫木} 經濟部屮央標準局C3：工消作合作社印31

R7 爲 H; R3 爲，H; R4 爲 Me; Ϊ 爲 CH B1 B5 £6 B1 B5 B6 Η H H H H 4-F Η Γ H H Γ 4-r Η Cl H H Cl 4-F Η He H H Me 4-F Η cf3ch2o H H cf3ch2〇 4-F Η cf3 H H cf3 4-Γ Η MeO H H MeO 4-Γ Η H 4-C1 He H H Me Γ 5-Γ Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F He cf3ch2〇 H Me CF3 4-F Me cf3 H 本紙張尺度逍用中國國家榣準(CNS)T4規tM210x297公釐) 81. 2. 20,000 2〇θ^ A 6 Η 6 r7 爲 H，· r3 爲 Η

;“爲；Me; ϊ .爲 CH β1 B5 £6 E1 B5 E6 Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6-He Et He H H cf3ch2〇 6-Me Et CF3CH2O H H cr3 6-Me Et cf3 H H MeO 6-MeO Et MeO H H H 4-Br i-Pr H H He Γ 6-r F H Me Cl 6-Cl . i-Pr Cl H Me Me 6-Me Me H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr cf3ch2o H I-Bu cr3 H 1-Pr CF3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H hcf2〇 6-HCr2〇 H Br H He I H H iBuO H He EtO H R7 爲 H; R3 爲 4-Me; R4 爲. Me; Y 爲 N B1 E5 E6 B1 E5 B6 H H H H H 4-F L H F H H F 4-F

閲 in 背而之注意事項填 % T 經试部屮央榀準局β工消份合作社印奴

Η Cl H H Cl 4-Γ Η Me ii H Me 4-F Η Cr3CH2〇 H H cr3CH2o 4-F Η cr3 H H cf3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H 本紙張尺度边用中S Β家樣準(CNS)甲4規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000 - 五、發明説明（/&)

R7 爲 H; R3 爲；4-Me; R4 爲，Me; Y 爲.N 經濟部屮央櫺準局CX工消许合作社印製 β1 fi5 B6 B1 E5 B6 He cf3ch2o 4-Γ He Cr3CH2〇 H He cr3 4-F Me ct3 H He MeO 4-F He HeO H Η H 3-CF3 Et H H Η Γ 6-Γ Et F H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η He 6-Me Et Me H Η cf3ch2〇 €-Me Et cf3ch2〇 H Η cr3 6-Me Et Cr3 H Η MeO 6-MeO Et HeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6—Me i-Pr Me H ϋ-Pr Cr3CH2〇 H i-Pr cf3ch2o H t-Bu cr3 H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO B H hcf2〇 H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H R4爲 Me; R6 及 R7爲H R1, R6,及 R7 爲Η; Y Y爲CH B1 B3 B5 B3 E5 H 4—_C—Pr H 4-£-Pr £-Pr H H 4-£-Ργ F 4-fi-Pr jC-Pr F H 4-£-Pr Cl £-Pr Cl H 4-£-Pr Me 4-fi-Pr £-Pr Me H 4-£-Pr cf3ch2〇 ch3c«c cf3ch2〇 H 4*£-Pr cf3 4-£-pr CH^CmC CF3 H .4 Ur MeO 4-fi-Pr CHoCmC HeO . 本紙張尺度遑用中明國家«毕(CNS) T4規格(210x297公*) 81. 2. 20,000 209316 五、發明説明（^0 A 6 B6 經濟部中央榀準局β工消#合作社印1i R4 爲 Me; R6 及 R7爲H R1, R6 ，及爲 Η; Y 爲, Y爲CH B1 B3 B5 fi3 E4 B5 Me 4-MeO»C H 4-£-Pr cf3 H Me 4-MeC-C F 4-£-Pr cr3 F Me 4-MeC»C Cl 4-£-pr c^3 Cl Me 4-HeOC Me 4-fi-Pr CH30CH2 Me He 4-MeC*C cf3ch2〇 cf3ch2〇 CF3CH2〇 Me 5-C1 CF3 4-£-Pr MeS cf3 Me 4-CF2Cl MeO 4-£-Pr CH2_C(Et) MeC i-Pr 5-CF3 H 4-£-Pr ch2-chch2 H i-Pr 4-sec-Bu F 4«£_pr t-BuO F i-Pr 4-cr3 Cl 4«£_pr hcf2〇 Cl i-Pr 4-CF3 Me 4-£-Pr ch2-chch2〇 He i-Pr 4-CF3 cf3ch2〇 4-£-Pr MeOCCH2〇 cf3ch2〇 i-Pr 5-Et cf3 4-£-Pr NMe2 cr3 i-Pr 4-MeO MeO 4-£-Ργ HHEt MeO Et 4-£-Pr H 4-C1 Cl H Et 3-MeOiC F 4-C1 Cl F Et 4-CH2r Cl 4-C1 Cl Cl Et 4-CF3CH2〇 Me 4-C1 Cl Me Et 4-i-Pr cf3ch2〇 4-CH3OC Cl cf3ch2o Et 4-jq-Bu cf3 4-CH3OC F cf3 Et 4-HOCCH2〇 MeO 4-CH3C*C CH3〇CH2 MeO •t—Bu 3-Br Cl 4-OCF3 fifijC-Bu Cl Ph 4-CF3(CF2)3 Me 4-OCF3 Br Me Bzl 4*sec-BuS cf3ch2〇 4-OCF3 i-Pr cf3ch2o 先閲 ih 背而之注意事項填 % £ 本紙尺度返用中BS家標準（CNS>T4規格(2丨0父297公没） S1. 2. 20,000 -107 - 2〇92l6_ 五、發明説明（>°έ) 表

7^, 閲讀背 ,¾ 之注意事項填 % - i

R1, R2 及，R3 爲.Η; R4 爲 Me，· Υ 爲 CH JE 1- 2- 2- 3- 經濟部+央榀準局Μ工消货合作杜印製萘基呋喃基萘莲唾吩蕋 2, 5-,二甲迹.-3-.呋喃蕋 2, 5-.二甲遮.-3-fl-吩逛 4_.甲蕋苯氧蕋 2- .氣苯氧遊+· 2,6-.二甲基苯氧遊 3- .甲基苯硫基苯胺基苄基- Et s ec~Bu 環丙基順式-2_.甲蕋環庚蕋 _ 第二丁硫莲 cf3ch2〇甲基嗤吩基甲基--2-·吡啶基 R1 及 R2 爲 H; R3 爲 4-Me; R4 爲；Me; Y 爲 N £ 1 奈基 —-2_:呋喃蕋 2- .蔡恶 3- 嗤吩奉 2, 5-二甲蕋.-3-:呋喃蕋 2, 5-二甲遊：-3-嗤吩遊 4_.甲蕋苯氧& 2-氣苯氧避 2, 6-二甲蕋苯氣迹 4- i氣甚苯硫画 4-甲蕋苯胺蕋 C1 ' H-hex Me 環己基 CF3CH2CH2 n- Bu ο Cl(CH2)5〇 4夂甲基-_3-呋喃基 2'甲避.-3-耻陡基本紙张尺度边用中a S家樣準(CNS)甲4規格(210x297公釐) 81. 2. 20,000 108 209216 五、發明説明（/。夕） R1, R2, R3 及,.R4 爲 Η; Υ爲CH £ 4-呢捉遮 2_茚滿基 2-·四氫萘基， R1, R2, R3 及 R4 爲；Η; Υ爲CH £ 1- 萘基. 2- r呋喃基 3_噻吩基 3- .吡啶基 R1 及 R2 爲.H; R3爲；4-Me; r4 爲 Me; y 爲，N £ 4_>-氯_3_祉旋基 2_茚滿基 2-.四氫萘基 R1 及· R4 爲· Me; R3 爲 4-Me; r2 爲 Η; Y 爲，H £ 1- .奈基 2- .咲喃基 3- .噻吩基 3-.吡啶莲先閲. 讀背而之注意事項 # % 本 Ά 經濟部屮央榀準而只工消伢合作社印製本紙張尺度边用中B S家«準(CNS)甲4規格(210x297公龙） S1. 2. 20,000 16〇一 QC 0 6 6 ΑΠ Μ.

經濟部中央棍準局只工消费合作杜印製

R7 爲 H; 1 t3 爲；Me; R4爲 i Me E1 B5 E6 E1 E5 B6 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F .Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H Me 4-F Η cf3ch2° H H cf3ch2〇 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η HeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-Γ Me F H He Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me Cr3CH2〇 4-F Me cf3ch2〇 H He 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me HeO H H H 3-CF3 Et H H H Γ 6-F Et T H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6—Me Et Me H (請先閲讀背而之注意事項#璘寫本頁) 本紙張尺度逍用中明國家«準(CNS)T4規格(210X297公:《:) S1. ?. 20,000 -110 -

160.1 α cC 6 7} 五、發明説明up 經濟部中央楛準局β工消#合作社印5i R7 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 Me B1 E5 E6 E1 E5 E6 Η Cr3CH2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H Η cr3 6-He Et cf3 H Η MeO 6—MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F €-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 I-Pr Cl H Me Me 6—Me i-Pr Me H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr Cr3CH2〇 H t_Bu cr3 H i-Pr cr3 H ^eq-Bu HeO H i-Pr MeO H H HCr2〇 H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H 文-BuO H H EtO H R1 爲；H; R3 及.R4爲〕Me Rl爲， H，· R3 及 .R4 Me B5 E6 E7 E5 E6 B7 K 4-C1 5-C1 Cl 4-C1 6-C1 H 4-F 6-sec-Bu Cl 4-C1 6-MeO H 4-Et 5-1 Cl 3-Me 4-C1 H 3-F 6-CF3CH2〇 Cl 3-CF3 5-CF3 H 4-He 6-cr3CF2 Cl 4 -HeO 5-立-BuO H 4-Br 6-0-BuO Cl 3-u-Bu 4-Me Me 4-Me 6-Me TMS H H Me 4-F 6-Me TMS H 4-F Me 4-^-Bu 6—J^—Bu TMS H 6-Me Me 4-Cr3 6-C1 TMS H 6-MeO He 3-Me 5-Br TMS H 6-C1 Me 5-i-Pr 6-MeO TMS H 6-HCF2〇 3 先閲 ϊ* 背而之注意項本紙Λ尺度遑用中a 8家標华(CNS) T4規格（210x29/公龙） S1. 2. 20,000 111 边 6_ 五、發明説明 A 6 Π 6 經濟部中央榣準扃只工消赀合作社印製 R1 爲：H; rU U- Me R1, r3 及 r4 He JST^f B5 E6 B7 B5 b€ E1 Jl-Bu 6—Ji—Bu H Br 6-Br H 上-Bu 4-^-BuO H NHe2 H H Jl-Bu H H COKHEt H H CF3(CH2)3〇 H H CN H H CF3iCr2)2 H H 4-F-Ph H H (CF3)2CH H H 2—Me_Ph H H iac-Bus H H n〇2 6-He H MeS 6—MeS H 4-Me-PhO H H EtS 4-F H PhS H H MeS (O) H H co2h 3-MeO H i-Prs(O) H H co2h H H i-BuS(0)2 H H HOC H H MeS(0)2 H H MeCeC H H ch2-ch H H MeC*CCH2〇 4-F H CH2-C{CH3)CH2 H H 立-BuO H H CH2-CHCH2〇 H H ϋ-PrO H H MeOCH2CH2 H H EtO 5-EtO H We〇2C H H Ac H H MeOCH2〇 H H jaftc-Buco H H R4 爲 Me; R6及丨· R1 爲-H R1/ R6 及.R7 爲 t h B1 E3 £5 B3 E4 E5 H £-Pr H C-Pr £-Pr H H £-Pr F £-Pr £-Pr F H Cl £~Pr £-Pr Cl H Me £-Pr £-Pr Me H £-Pr cf3ch2〇 £-Pr CH3〇C cf3ch2〇 H £-Pr cr3 £-Pr CH3OC cf3 本*紙張尺>1逍用中國困家《準(CNS)甲4規格（210X297公釐〉 S1. 2. 20,000 -112 - 209216 五、發明説明（"ο 經濟部屮央標準局β工消费合作社印製 R4 爲 Me; R6 及 R7 爲_ H R1, R6 及.R7 、爲H Ε1 B3 E5 E3 B4 B5 Η X；-Pr MeO £-Pr CH3C-C MeO He MeC«C H £-Pr cf3 H Me HeC*C Γ £-Pr cf3 F Me MeOC Cl £-Pr cf3 Cl He MeOC Me £-Pr ch3och2 He Me MeOC cf3ch2o C-Pr cf3ch2〇 Cr3CH2〇 Me Cl cr3 C-Pr MeS cr3 Me cf2ci MeO ^-Pr CH2-C(Et) MeO i-Pr cr3 H £-Pr CH2-CHCH2 H i-Pr gfig-Bu r . £-Pr •t-BuO F i-Pr cf3 Cl £-Pr hcf2〇 Cl i-Pr cf3 Me £-Pr ch2-chch2〇 Me i-Pr Cr3 cf3ch2〇 £-Pr HeOCCH2〇 Cr3CH2〇 i-Pr Et CF3 £-Pr KHe2 cf3 i-Pr MeO MeO £-Pr NHEt MeO Et £-Pr H Cl Cl H Et MeCeC F Cl Cl F Et CH2r Cl Cl Cl Cl Et cf3ch2〇 Me Cl Cl Me Et JL-Pr cf3ch2〇 ch3c»c Cl cf3ch2〇 Et a-Bu cf3 ch3c«c Γ cf3 Et hc*cch2〇 MeO ch3o»c CH3OCH2 MeO i-Bu Br Cl ocf3 jSSfi-Bu Cl Ph CF3(CF2)3 Me OCF3 Br Me Bzl sec-BuS cf3ch2o ocr3 i-Pr cr3CH2〇請先閲背而之注意事項再

本紙張尺度遑用中«國家楳準(CNS) Τ4規格(210x29/公龙） 81. 2. 20,000 209^6 五、發明説明（丨4) Λ 6 Η 6 m 10

ih 先間背而之 /ΐ 意事項再塡 % 經濟部中央標準局只工消伢合作杜印製

r7 爲 H; 爲，Me; R4 爲.He Β1 E5 £6 fi1 B5 fi6 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H He 4-F Η CF3CH2〇 H H cf3ch2〇 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η HeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cf3 4-Γ Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et Γ H H Cl 6-C1 Et Cl H H -Me 6-Me Et He .H 裝玎線本紙張尺度逍用中B國家«毕(CNS) T4規格(210X29/公龙） 81. 2. 20,000 —11·4 η 6 五、發明説明〇/3) R7 為 H; R3 爲，Me; R4 爲 Me 經濟部中央橾準局CX工消伢合作社印製

Β1 E5 £6 fi1 B5 B6 Η cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H Η cf3 6-Me Et H Η MeO MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H He F 6—F X-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me He 6—Me i-Pr Me H H-Pr cf3ch2〇 H cr3CH2〇 H 1-Bu cq H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H I-Pr MeO H H hcf2o H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H ^-BuO H H EtO H R7 爲 H; R3 爲 ke; R4爲H E1 £5 e€ B1 E5 B6 H H H H H 4-F H F H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H He 4-F H cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F H ct3 H H cr3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-r He F H Me Cl 5-C1 Me Cl H He Me 4-F He He H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me cr3 4-F Me cr3 H Me MeO 4-F Me MeO H (請先閲請背而之注意事項#蜞窍沐頁) 本紙張尺度逍用中a國家樣準(CNS)T4規格(210X29/公:it) 81. 2. 20,000 -115 - 909216 五、發明説明（"句 Λ 6 Π 6 經濟部屮央標準局Μ工消#合作杜印Μ R7 為 H； R3 爲，Me; R4爲· Η Β1 E5 β6 B1 B5 B6 Η H 3-cr3 St H H Η F 6-Γ Et F H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et He H Η cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H Η A 6-Me Et cf3 H Η MeO 6-HeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F €_F i-Pr· F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6—Me. i-Pr Me H D-Pr Cr3CH2〇 H i-Pr Cr3CH2〇 H t-Bu Cr3 H i-Pr cr3 H sec- Bu MeO H i-*Pr HeO H H hcf2o H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H R4 爲 Me; R6 及.R7爲H R1, R6 及 R7 Mj H B1 E3 B5 fi3 E4 B5 H H £-Pr fi-Pr H H £-Pr F £-Pr £-Pr F H £-E>r Cl £-Pr fi-Pr Cl H Me £-Pr £-Pr Me H £-Pr cf3ch2o £-Pr CH3OC cf3ch2〇 H cr3 £-Pr CH3O1C cr3 閲背而之注意事項再填寫一本

I 本紙》足度遑用中國國家«毕(CNS) Ή規格（210x297公*> S1. 2. 20,000 〇〇92i® 五、發明説明 R4

經濟部屮央榣準局A工消赀合作社印¾ β1Η Me Me He Me Me Me He i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr EtEt Et Et Et Et Et 1-Bu Ph Bzl

^ Me; R6 B3 £-Pr MeOC HeOC MeOC MeOC MeOC Cl cf2ci cf3 ^ec-Bu cf3 cr3 cr3 Et MeO £-PrMeOC ch2f Cr3CH2〇 i-Prβ-Bu hc*cch2〇Br CF3(CF2)3 sec-BuS 及R7爲.H fi5 MeO H F Cl He cf3ch2o MeO H F Cl He cf3ch2o cf3 MeO H F Cl Me cf3ch2o cr3 MeO Cl He cf3ch2〇 R1, R6 及 R7 E3 E4 £-Pr CH3OC £-Pr CF3 £-Pr CF3 £-Pr Cr3 £-Pr CH3OCH2 Pr CF 3CH2O £-Pr MeS £-Pr CH2-C(Et) £-Pr CH2-CHCH2 £-Pr 文一BuO £-Pr HCF2〇 £-Pr CH2-CHCii2〇 £-Pr HeOCCH2〇 £-Pr ΝΜβ2 £-Pr NHEt Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl Cl CH3OC Cl CH3OC F CH3OC CH3OCH2 OCF3 ββα-Βυ OCF3 Br 〇CF3 i-Pr 爲H B5 MeO H F Cl He Cr3CH2〇cr3 MeO H F Ci He cr3CH2〇 CF3 MeO H F Ci He cr3CH2o cf3 MeO Cl He cf3ch2〇閲 in 背而之i- 事項填 % - 裝玎線本紙张尺度逍用中8國家楳準（CNS)肀4規格（210X297公：《：) 81. 2. 20,000 产9⑽ 五、發明説明（"句表.11

(請先閲請背而之注意事項孙填，；) 經济部屮央標準，^Α工消«合作社印製 4—Me / R4 爲 Me; Y 爲 N R3 爲 H; B4爲Me; Y爲 B1 β2 £ B1 B2 £ Η 4-Me Ph H 4-Et Ph Η 4-i-Pr 2-He-Ph H 4-sfec-Bu 2-He-Ph Η 4-d_Bu 2-Cl-Ph H 4-CF3(CF2)3 2-Cl-Ph Η 4-CN 2-MeO-Ph H 4-t-Bu 2-MeO-Ph Η 4-CF3 2-CF3CH2〇-Ph H 4-FCH2 2-CF3CH20-Ph Η 4-CF3CH2 1-萘基 H 4-B~Pr 卜萘基 i-Pr 4-Me * Ph He 5-Me Ph i-Pr 4-Me 2-Me-Ph He 5-Me 2-Me-Ph i-Pr 4-Me 2-Cl-Ph Me 5-He 2-Cl-Ph i-Pr 4-Me 2-MeO-Ph He 5—Me 2-MeO-Ph i-Pr 4-Me 2-CF3CH2〇"Ph He 5-Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph Br H Ph F H 2-He-Ph CN H 2-Me-Ph CF3CF2 H 2-Cl-Ph Ac H 2-Cl-Ph 本紙张尺度边用中SB家楳毕（〇奶）〒4規怙（210x297公¢) 81. 2. 20,000 118 Λ 6 Π 6 2(^216 五、發明説明（a/)

Me; Y ^ N £ 2-HeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph Me Ph ϋ-Bu cf3cf2 He Ph 2-He-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-cr3CH2〇-Ph 2-Cr3-Ph 2-CF3-Ph 2-CF3-Ph 2-TMS-Ph R3爲 4-Me; R4 爲 B1 B2

CH2-CHCH2 H

C〇2Me H

2-He-Ph H

Bzl H

2- 萘基 H

3- 嗤吩基 H

3-:吡啶基 H CN 4 «Me ^-Bu 4^Me C1CH2 4-Me

Et 4-Me D*Pr 4-Me

He 5-Me i-Pr 5-Me CF3 5-CF3

Me 5—Me R3爲H; R4爲 B1 £2

CH3C-CCH2 H

C〇2Et H

4- Cl-Ph H

5- Me-3-咲喃基H

EtCO 2-_基

Ph

CN ^-Bu fch2

Et

Cl(CH2)4 Me I-Pr cf3 i-Pr H 5-He 4— M3 5— Me 5-He 5-Me 5—He 5-Me 5—We 4-CH 4— He 5- Me

Me; Y 爲 CH £ 2-MeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph Ph 1- Pr 2- Cl-Ph cf3 Me Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-CF3CH20-Ph 2-CF3-Ph 2-CF3-Ph 2-CF3-Ph 2-TMS-Ph 請 m 背 ,rP 之意亊項填寫 ‘本經濟部屮央榀準局貝工消价合作杜印製本紙張尺度逍用中a國家楳毕(CNS) Ή規格（2】0x297公:¢) 81. 2. 20,000 五、發明説明（//y) _It 6 .表-12

五、發明説明（//f) 經济部中央標準，^Α工消"合作杜印31

R7 為H; R3爲 .Me; R4 爲 Me; n 爲 1 B1 B5 B6 B1 E5 B6 Η cr3 6-He Et cf3 H Η MeO 6-HeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-Γ i-Pr Γ H Me Cl 6- •Cl i-Pr Cl H Me He € Me i-Pr Me H JQ-Pr cf3ch2〇 H jL-Pr cr3CH2〇 H t-Bu cf3 H i-Pr H ^ec-Bu MeO H I-Pr MeO H H hcf2o H H JL-Pr H H Br H H I H H i-BuO H H EtO H R7 爲H; R3 爲 Me; R4 爲 H; nS 1 E1 £5 B6 fi1 B5 B6 H H H H H 4-F H F H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H Me 4-F H CF3CH2〇 H H cf3ch2o 4-F H cf3 H H cf3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-F He F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F He Me H Me cf3ch2〇 4-F He cf3ch2〇 H Me cf3 4-F Me cr3 H He MeO 4«F Me MeO H

Tk 先 m ifi 背而之注意項孙 % 本紙张尺度边用中國國家標iMCNS) 1Μ規ΙΜ210Χ297公犮> 81. 2. 20,000 2〇9^16 五、發明説明（W) Λ fi I? 6 經试部屮央檁準^ex工消"合作杜印31 R7爲H; R3爲 Me； R4 爲Η; n爲1 E1 B5 B6 B1 B5 B6 Η K 3-CF3 Et H H Η T €-F Et Γ H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6—Me Et Me H Η cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H Η cr3 6—Me Et cf3 H Η MeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br JL-Pr H H Me F €-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me He 6-Me. JL-Pr He H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr ct3ch2〇 H t"Bu CF3 H i-Pr cf3 H 芦ec-Bu HeO H i-Pr MeO H H N〇2 6-C1 Me CN 6-CN H Br 6_Br Me MeS (O) 2 4-F H hcf2o 4—MeO Me i-Pr H R4爲 Me; R6 及 R*7 爲 H; R1, R6 及 R7 爲 h; n爲 1 n爲1 E1 £3 B5 B3 B4 B5 H £-Pr H £-Pr H H £-Pr F £-Pr £-Pr F H £-Pr Cl J2-Pr £-Pr Cl H Me £-Pr C-Pr Me H £-Pr cf3ch2〇 £-Pr ch3o«c cf3ch2o H £-Pr CF3 CH3OC Cr3 ih 先閲 ΪΜ 背而之事項 /h -5 本紙5fc尺度边用中國困家«準（CNS)肀4規格（210x297公放） 81. 2. 20,000 -122 - 2〇9°Λβ Λ 6 Π 6 五、發明説明（J/) 經濟部屮央標準，^β工消疗合作社印奴 R4 爲He; R6 ,及 n爲1 R7 爲 H; R1! R6及f n爲1 爲H，· Β1 B3 B5 E3 £4 B5 Η £-Pr MeO jQ-Pr CH3O-C MeO Me MeOC H JC-Pr cr3 H He MeO*C F £-Pr cf3 r Me MeOC Cl £-Pr cf3 Cl He MeOC He C-Pr CH3〇CH2 Me Me MeOC cf3ch2o £-Pr cf3ch2o cf3ch2〇 He Cl cr3 £-Pr HeS cf3 Me cr2ci MeO jC-Pr CH2-C(Et) MeO i-Pr cf3 H · C-Pr ch2-chch2 H i-Pr sec-Bu F £-Pr t-BuO T i-Pr 邙3 Cl jC-Pr hcf2〇 Cl i-Pr cr3 Me ch2-chch2〇 Me I-Pr cr3 cf3ch2o £-Pr MeOCCH2〇 cf3ch2〇 i-Pr Et cf3 £-Pr ΝΜβ2 cr3 i-Pr MeO MeO £-Pr NHEt MeO Et £-Pr H Cl Cl H Et MeC»C F Cl Cl F Et CH2F Cl Cl Cl Cl Et cf3ch2o Me Cl Cl Me Et i-Pr cf3ch2o ch3oc Cl cr3CH2〇 Et D-Bu cr3 CH30C F cf3 Et HCkCCH2〇 MeO CH30C CH3〇CH2 MeO t-Bu Br Cl OCF3 sec-Bu Cl Ph CF3(CF2)3 Me ocr3 Br Me Bzl sec-BuS cf3ch2〇 ocr3 i^Pr cf3ch2〇 ?tL Ml in背而之 >主意項本紙張尺度边用中S國家楳毕（CNS) TM規格（210x297公放） 81. 2. 20,000 -123 - 209216 五、發明説明（/22) 表 13

N

R6 先閲背而之 .注意事項 # 塡 % R7 爲 H; R3 爲 He; R4 爲 Me 經濟部屮央榀準局CX工消"合作社印^

E1 £5 E6 B1 B5 E6 Η H H H H 4-F Η F H, H Γ 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H He 4-F Η cf3ch2o H H cf3ch2o 4-F Η CT3 H H cf3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 He H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4_F Me Me H Me CF3CH2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cr3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me §-Me Et Me H H cf3ch2o 6-Me Et cf3ch2o H 本紙张尺度遑用中a國家槔毕(CNS)T4規格(210X297公:Jt) 81. 2. 20,000 2〇a^ 五、發明説明（以) R7 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 Me 經濟部屮央51準局A工消仲合作社印5i

B1 B5 B6 fi1 B5 B6 Η cr3 6—Me Et cr3 H Η HeO €-MeO Et MeO H - Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-F i-Pr Γ H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He Me 6—Me i-Pr He H D-Pr cf3ch2〇 H i-Pr CF3CH2〇 H t-Bu cr3 H i-Pr cf3 H gec-Bu MeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H HCF2〇 6" hcf2〇 H Br H H I H H t-BuO H R7 爲 H; H Θ 爲 Me; EtO R4爲H H B1 E5 B6 E1 B5 B6 H H H· H H 4-F H F H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F K Me H H Me 4-F H cf3ch2o H H cf3ch2〇 4-Γ H cf3 H H cf3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-Γ Me F H He Cl 5-C1 Me Cl H Me He 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me cr3 4-F Me cf3 H He MeO 4-F Me MeO H 本紙張尺度逍用中BIB家榣準(CNS)T4規怙(210x297公龙) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（βο Λ 6 Η 6 經濟部屮央樑準Ακχ工消fr合作社印51 R7 爲 H; R 3爲Me ;R4 爲 H E1 £5 B6 E1 E5 B6 Η H 3-CF3 Et H H Η F 6-F Et F H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et Me H Η cf3ch2〇 6-He Et cf3ch2〇 H Η cr3 6—Me Et cf3 H Η HeO 6-HeO Et HeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F €-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He He 6-Me i-Pr Me H H-Pr Cr3CH2〇 H i-Pr cf3ch2〇 H J：-Bu cr3 H i-Pr cf3 H sec-Bu HeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H hcf2〇 6-HCF2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H R4 爲 Me; R6 及R7爲 R1, R6 及 R7 爲H; E1 E3 B5 〆 B3 E4 B5 H £-Pr H £-Pr £-Pr H H C-Pr F C-Pr C-Pr Γ H £-Pr Cl £-Pr C-Pr Cl H Me £*-Pr £-Pr Me H £-Pr cf3ch2o £*Pr CH3OC Cr3C«2〇 H £-Pr cf3 £·ΡΓ CH3OC cr3 先閲 iti 背而之注意事項填 % 本紙張尺度边用中B S家楳毕(CNS) f 4規格(210X297公龙) 81. 2. 20,000

五、發明説明（//A Λ 6 B 6 經濟部屮央榀準而Μ工消赀合作社印製 r4 爲Me; R6及 R7爲H R1, R6 及 R7 爲H E1 B3 B5 B3 B4 B5 Η £-Pr MeO Xi-Pr CH3C»C MeO Me HeCmC H £-Pr cf3 H He MeOC Γ _C-Pr cf3 r Me HeC*C Cl £-Pr cf3 Cl Me MeC-C He £-Pr ch3och2 He Me MeOC cf3ch2〇 £-Pr Cr3CH2〇 cf3ch2o Me Cl cr3 £-Pr MeS cr3 He cf2ci MeO ϋ-Pr CH2-〇(Et) MeO i-Pr cf3 H £-Pr CH2-CHCH2 H i-Pr seq-Bu Γ . £-Pr t-BuO F i-Pr cf3 Cl £-Pr hcf2〇 Cl i-Pr Me £-E>r ch2-chch2〇 Me i-Pr cf3 Cr3CH2〇 HeC-CCH2〇 cf3ch2〇 i-Pr Et cr3 £-Pr NMe2 cr3 i-Pr MeO MeO' JS-Pr NHEt MeO Et £-Pr H Cl Cl H Et MeOC F Cl Cl F Et CH2r Cl Cl Cl Cl Et cf3ch2〇 Me Cl Cl Me Et i-Pr cf3ch2〇 ch3c*c Cl cf3ch2o Et Xl-Bu cf3 ch3oc F cf3 Et hocch2〇 MeO CH3C*C ch3och2 MeO ^-Bu Br Cl 0CF3 sec-Bu Cl Ph CF3(CF2)3 Me ocf3 Br Me Bzl sec-BuS cf3ch2〇 ocf3 i-Pr cf3ch2〇

Tk 先閲ifi 背而之事項 m % 本紙张尺度逍用中國國家標準(CNS) ^規格(210X297公；《：) 81. 2. 20,000 Λ 6 Η 6 209216 五、發明説明（/4) 表

R4

Tk閲ih 背而之意事項填 %-^ 經濟部屮央#準局1^工消讣合作社印^

R3 & R4 爲Me; R10 爲 H £ E8 B9 £ B8 B9 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η -Me H H He 4-Γ Η cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η HeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 ΜΘ H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-Γ Me He H Me cf3ch2o 4-F Me cf3ch2〇 H He cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me HeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6-He Et Me H H cf3ch2o 6-Me Et cf3ch2o H 本紙张尺度遑用中a Η家標準(CNS) Ή規格（210x297公釐） 81. 2. 20,000 128 Λ 6 Η 6 209216 五、發明説明ρ7) 經濟部中央櫺準局只工消贤合作社印製

R3及 R4 爲Me ;R10 爲 H £ B8 E9 £ B8 B9 Η cr3 6-Me Et cr3 H ^fel iin Η MeO 6· -MeO Et MeO H W1 ifi Η H 4-Br i-Pr H K 背而 Me r 6· -F i-Pr Γ H 之注 Me Cl 6· •Cl i-Pr Cl H 意 Me He 6· •Me i-Pr Me H 事項 ϋ-Pr CF3CH2〇 H i-Pr Cr3CH2〇 H 艰 t-Bu cf3 H i-Pr cr3 H % pec_Bu MeO H i-Pr MeO H 本 Ph HCF2〇 H H Hcr2o €-HCr2〇 H Br H Ph I H H t-BuO H H EtO H R3爲 He; R4及 R10 爲 H £ B8 B9 £ B6 B9 H H H H H 4-F H F H H F 4-Γ H Cl H H Cl 4-F H Me H H He 4-F H cf3ch2o H H cf3ch2〇 4-F H H H cf3 4-F H MeO H H HeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-F He Γ H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me He H Me cf3ch2o 4-F Me cr3CH2o H Me cr3 4-F He 戊3 H Me MeO 4-Γ Me MeO H 本紙》尺度边用中國國家樣毕（CHS)T4規怙（210X297公;«：) 81. 2. 20,000 209216 Λ 6 l\ 6 五、發明説明（/Ν) 經濟部屮央標準^β工消·ίϊ·合作杜印5i r3 爲 Me; r4 及爲 Η £ B8 £9 £ £8 B9 Η H 3-CF3 Et H H Η r 6-F Et F H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me €-He Et Me H Η cf3ch2〇 6-He Et cf3ch2o H Η cr3 6-Me Et cr3 H Η MeO €—MeO Et HeO K Η H 4-Br i-Pr H H He F 6-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He He 6—Me i-Pr Me H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr cf3ch2c H 艾-Bu cf3 H i-Pr CF3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H Ph hcf2〇 4-MeO H hcf2〇 6-HCF2〇 H Br H Ph I H H t-BuO H H EtO H R々爲 Me; R9 及 R10 爲 H R9 及00爲 Η; E 爲 M E fi3 β8 B3 E4 B8 H £_pr H £-Pr £-Pr H H £-Pr F £-Pr £-Pr F H £-Pr Cl £-Pr £-Pr Cl H £-Pr Me C~Pr Me H £-Pr cf3ch2〇 £-Pr CH3OC cf3ch2〇 H £-Pr cf3 £-Pr CH3OC cr3 先閲 ifi 背而之注意事項 fh 填 1¾ 本紙»尺度边用中B國家楳毕（CN5)甲4規格(210X29/公龙） 81. 2. 20,000 209216 Λ 6η 6 五、發明説明（/φ 經濟部屮央標準局Α工消炸合作社印3i R4 爲Me; R9及 R10 爲 H £ fi3 B8 Η £-Pr HeO He MeOC H Me MeOC Γ Me MeOC Cl Me MeOC Me . He MeC*C cf3ch2〇 He Cl cr3 Me cr2ci MeO i-Pr cr3 H i-Pr sec-Bu F i-Pr cr3 Cl i-Pr cr3 He i-Pr cr3 cf3ch2〇 i-Pr Et cr3 i-Pr MeO MeO Et £-Pr H Et MeOC F Et ch2f Cl Et Cr3CH2〇 Me Et i-Pr cf3ch2〇 Et n-Bu cr3 Et hc*cch2〇 MeO t~Bu Br Cl Ph Cr3<CF2>3 Me Bzl sec-BuS cf3ch2〇 R9及 ,爲 H; E爲Me B3 E4 B8 jC-Pr CH3OC HeO £-Pr cr3 H cf3 F £-Pr cr3 Cl £-Pr ch3och2 Me £-Pr cf3ch2〇 cf3ch2〇 £-*Pr MeS cf3 £-Pr CH2-C(Et) HeO £-Pr ch2«chch2 H £-Pr ί,-BuO F £-Pr hcf2〇 Cl ch2-chch2〇 Me £-Pr MeC»CCH2〇 cf3ch2〇 jC-Pr NMe2 cr3 £-Pr NHEt HeO Cl Cl H Cl Cl F Cl Cl Cl Cl Cl He CH3〇C Cl cf3ch2〇 CH3OC F cf3 CH3OC CH3〇CH2 HeO ocr3 sec-Bu Cl ocr3 Br He ocf3 i-Pr cf3ch2o (請先閲請背而之注.意事項#项窍+{ 裝· 訂. 線. 本紙张尺度边用中a國家烊準(CNS)甲4規枋（210x29/公；ϋ：) 81. 2. 20,000 209316 五、發明説明（θ〇) Λ 6 η 6 表 15 i

經濟部屮央標準局只工消仲合作社印" R3爲 Me; R4 爲.Me R3爲 H; R4 爲.Me B1 B2 £ E1 B2 £ Η He Ph H Et Ph Η i-Pr 2-He-Ph H seq-Bu 2-Me-Ph Η jq-Bu 2-Cl-Ph H Cr3(CF2)3 2-Cl-Ph Η CN 2-HeO-Ph H JL-Bu 2-MeO«Ph Η cf3 CF3CH2〇-Ph H fch2 2-CF3CH2〇-Ph Η cf3ch2 1-萘基 H B-Pr 1-萘基 i-Pr Me Ph Me Me Ph i-Pr Me 2-Me-Ph He Me 2-Me-Ph i*Pr Me 2-Cl-Ph He He 2-Cl-Ph χ-Pr Me 2-MeO-Ph Me Me 2-MeO-Ph i^Pr Me 2-CF3CH2〇-Ph He He 2-Cr3CH2〇-Ph Cl H Ph Br H Ph F H 2—Me-Ph CN H 2-Me-Ph CF3CF2 H 2-Cl-Ph Ac H 2-Cl-Ph 本紙張尺度逍用中as家樣準（CNS)肀4規格（210x297公龙) 81. 2. 20,000 五、發明説明（;μ 經濟部屮央梂準局ex工消伢合作社印3i R3 爲 Me; R4 爲 Me R3爲 Η; K4 爲他 β1 β2 £ B1 B2 £ ch2-chch2 H 2-MeO™Ph CH3OCCH2 H 2-MeO-Ph C02He H 2-CF3CH2〇-Ph C〇2Et H 2-CF3CH2〇-E>h 2-He-Ph H He 4-Cl-Ph H Ph Bzl H Ph 5-Me-3-furyl H Ph 2-naphthalenyl H H-Bu EtCO H i-Pr 3-thienyl H cf3cf2 2-furyl H 2-Cl-Ph 3-pyridyl H He Ph Me cr3 Ph Me H Ph Me H 2-He-Ph Me H 2-Me-Ph Me H 2-Cl-Ph He H 2-Cl-Ph Me H 2—MeO~Ph He H 2-MeO-Ph He H 2-CF3CH2〇-Ph Me H 2-CF3CH2〇-Ph Me H Ph Me D-Pr Ph i-Pr He Ph He cf3 Ph CF3 He Ph Me i^Pr Ph Et Me Ph Me Ph H-Bu Me

TktL 閲ifl 背而之注意項再 % %Jk Γ 本紙张尺度边用中國8家橒準（CNS)甲4規怙（210x29/公龙） 81. 2. 20,000 -133 - 009111 Λ fi Π 6 五、發明説明（θ2) 表 16

R2、

Ti R1 閲it 背而之注意事項 # m % R3 及 R4 爲Me; Y爲 N R3 爲 H; R4爲Me; Y爲 E1 B2 £ B1 E2 £ Η Me Ph H Et Ph Η i-Pr 2*Me—Ph H sgC"Bu 2-He-Ph Η D-Bu 2-Cl-Ph H Cr3(CF2)3 2-Cl-Ph Η CN 2-MeO-Ph H i-Bu 2-HeO-Ph Η CF3 CF3CH2〇-Ph H fch2 2-CF3CH2〇-Ph Η cf3ch2 1-奈基 H B-Pr i-萘基 I-Pr Me Ph Me Me Ph i-Pr Me 2-Me-Ph Me Me 2-He-Ph i-Pr Me 2-Cl-Ph Me He 2-Cl-Ph 經濟部屮央榣準局cx工消仰合作杜印5i i-Pr Me 2-MeO-Ph Me He 2-MeO-Ph i-Pr He 2-CF3CH2〇-Ph Me He 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph Br H Ph F H 2~He-Ph CN H 2-Me-Ph cr3CF2 H 2-Cl-Ph Ac H 2-Cl-Ph 本紙张尺度边用中《國家標準（CNS)T4規格（210x297公龙） 81. 2. 20,000 209316 經濟部屮央橒準局β工消价合作杜印3i 五、發明説明GW) R3 及 R4 爲He; Y爲N R3 爲 H; R4爲 Me; Y 爲 CH B1 B2 £ B1 B2 £ ch2-chch2 H 2*HeO—Ph ch3occh2 H 2-HeO-Ph C02He H 2-CF3CH2〇-Ph C〇2Et H 2-CF3CH2〇-Ph 2—Me—Ph H He 4-Cl-Ph H Ph Bzl H Ph S-Me-3-呋喃基H i-Pr 2""·-蔡基 1 H EtCO H 2-Cl-Ph 3-噻吩棊 H cf3cf2 呋喃基 H ct3 3-:¾陡基 H Me Ph He He Ph He H Ph Me H 2-He-Ph Me H 2-Me-Ph Me H 2-Cl-Ph Me H 2-Cl»Ph Me H 2-MeO-Ph Me H 2-MeO-Ph Me H 2-CF3CH2〇-Ph He H 2-CF3CH2〇-Ph Me H Ph Me n-Pr Ph i-Pr Me Ph Me cf3 Ph CF3 Me Ph Me i-Pr Ph Et Me Ph Me Ph h-bu Me ih 閲 in 背而之it 意 I 項填% 本紙张尺度返用中BB家楳华(CNS)T4規格(210x29/公釐） 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（θά) 表 17

R6

Tk 先閲背而之 ’/主意事項孙 % 經濟部屮央橾準局员工消费合作社印^

R3 及 R4 爲 Me; R7爲H β1 B5 fi6 B1 B5 B6 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H He 4-F Η cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η MeO H H MeO 4-Γ Η H 4-C1 Me H H Me F 5-Γ He F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me cf3 4-F Me H He MeO 4-F He MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6—Me Et Me H H cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H 本紙張尺度边用中國國家樣準(CNS)T4規格(210父297公龙) 81. 2. 20,000 909 五、發明説明 Λ 6η 6 經濟部屮央梂準局C3：工消赀合作社印51

R3 及 R4 爲 Me; R7 爲 Η B1 B5 B6 E1 E5 E6 Η cr3 6-Me Et cf3 H Η Me〇 6-MeO Et HeO H Η H 4-Br 1-Pr H H Me F 6-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me He 6-Me i-Pr Me H D-Pr cf3ch2〇 H I-Pr Cr3CH2C H t-Bu cf3 H i-Pr cr3 H sec-Bu HeO H i-Pr MeO H H hcf2〇 H H hcf2〇 6-HCF2〇 H Br H H I H H t»BuO H R3 爲 Me; H R4及 EtO R7爲H H E1 B5 B1 B5 B6 H H H H H 4-F H F H H F 4-Γ H Cl H H Cl 4-F H Me H H He 4-F H cf3ch2o H H cf3ch2o 4-F H cf3 H H cf3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me F H He Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2o 4-r Me Cr3CH2〇 H Me cf3 4-F Me cr3 H Me HeO 4-F Me MeO H

Tk 先閲讀背而之注意事項填装丁本紙張尺度遑用中國國家«毕(CNS) 規怙（210X297公；¢) 81. 2. 20,000 五、發明説明 Λ 6 Η 6 經濟部屮央榀準局员工消仲合作杜印製 R3 爲Me; r4及 R7爲H N B1 Β5 B6 E1 B5 B6 請先 Η Η 3-CF3 Et H H 閲讀 Η F 6—F Et F H 背而 Η C1 6-C1 Et Cl H 之 Η Me 6—Me Et Me H 意 Η cf3ch2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H 事項 Η cf3 6-Me Et cf3 H Η MeO 6-MeO Et MeO H 堝 % Η Η 4-Br i-Pr H H He F 6-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H He Me 6-Me i-Pr He H n-Pr cf3ch2〇 H i-Pr cf3ch2〇 H •t-Bu cf3 H i-Pr cf3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H H HCF2〇 H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H _t-BuO H H EtO H R4爲 Me; R6 及R7爲 H R1, R6 及 R7 Μ H β1 B3 E5 B3 B4 E5 Η ϋ-Pr H £-Pr £-Pr H Η C-Pr F £-Pr £-Pr F Η £-Pr Cl £-Pr £-Pr Cl Η £-Pr He £-Pr £-Pr Me Η £-Pr cf3ch2〇 C-Pr CH3OC cf3ch2〇 Η £-Pr cf3 £-Pr CH3OC cf3 本紙ft尺度逍用中國國家榣毕（CNS)甲4規格（210x25)7公龙） 81. 2. 20,000 209316 五、發明説明（/々) 經濟部屮央標準局A工消Λ··合作社印製 R4 爲Me; R6及 R7爲H R1, R6 及 R7 @ H Λ^Φ Β1 B3 B5 E3 E4 B5 Η £-Pr MeO £-Pr ch3c*c MeO Me MeCKC H £-Pr cf3 H Me MeC*C F £-Pr cr3 F Me MeC»C Cl £-Pr cf3 Cl Me MeOC Me £-Pr CH30CH2 Me Me MeOC Cr3CH2〇 £-Pr Cr3CH2〇 cf3ch2〇 He Cl cr3 MeS cf3 Me cf2ci MeO £-Pr CH2-C(Et) MeO i-Pr cf3 H CH2-CHCH2 H 丄-Pr sec胃Bu F £-Pr i；-Bu〇 F jL-Pr cf3 Cl £-Pr hcf2〇 Cl i-Pr Me ch2-chch2〇 He i-Pr cr3 Cr3CH2〇 £-Pr MeOCCH2〇 Cr3CH2〇 χ-Pr Et cr3 £-Pr ΝΜβ2 cf3 i-Pr MeO MeO £-Pr HHEt MeO Et £-Pr H Cl Cl H Et MeCeC F Cl Cl F Et ch2f Cl Cl Cl Cl Et Cr3CH2〇 Me Cl Cl He Et i-Pr cf3ch2〇 CH3CmC Cl cf3ch2o Et β-Bu cf3 CH3CmC Γ cr3 Et hocch2〇 MeO CH3CmC CH3〇CH2 MeO t-Bu Br Cl ocf3 geg-Bu Cl Ph cf3(cf2)3 Me 〇cr3 Br Me Bzl seq-BuS cf3ch2〇 ocf3 i-Pr cr3CH2〇先閲讀背而之注意事項填 % 本紙ft尺度逍用中《 Η家標毕(CNS) T4規格(2】0X297公龙） 81. 2. 20,000 139 - 20^216 五、發明説明（/β) Λ 6 It 6 表 18

R1 E 經濟部屮央標準局EX工消费合作社印製 R3 及 R4 爲.Me; Y爲N β1 B2 £ Η Me Ph . Η i~Pr 2-He-Ph Η H-Bu 2-Cl-Ph Η CN 2-MeO-Ph Η CF3 CF3CH2〇-Ph Η cf3ch2 1-萘基 1-Pr Me Ph i-Pr Me 2-Me-Ph 丄-Pr Me 2-Cl-Ph i-Pr Me 2-MeO-Ph i-Pr Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph F H 2-Me-Ph cf3cf2 H 2-Cl-Ph

R3 爲 H; R4 爲 Me; Υ 爲 CH B1 B2 £ H Et Ph H pec-Bu 2-Me-Ph H cf3{cf2)3 2-Cl-Ph H 乞-Bu 2-MeO-Ph H fch2 2-CF3CH2〇"Ph K n-Pr 1-:萘基 Me He Ph Me He 2-Me-Ph Me Me 2-Cl-Ph Me Me 2-MeO-Ph Me Me 2-CF3CH2〇^Ph Br H Ph CN H 2-Me-Ph Ac H 2-Cl-Ph 本紙»尺度边用中8國家摇平(CNS)T4規格(210X297公;it) 81. 2. 20,000 140 209216 Λ 6 Ιί 6 五、發明説明 W R3及 R4爲』 Me; Y ^ H fi1 B2 z CH2-CHCH2 H 2-MeO-Ph C〇2Me H 2-CF3CH2〇-Ph 2-Me-Ph H He Bzl H Ph 2-蔡基 < H ϋ-Bu 3-噻吩基 H Cr3CF2 3_:«比陡基 H He Ph Me H 2-Me-Ph Me H 2-Cl-Ph Me H 2-MeO-Ph He H 2-CF3CH2〇-Ph Me H Ph Me fl-Pr Ph He cf3 Ph He i-Pr Ph He sec-Bu R3 爲 H; R4 爲Me ;1 CH E1 £2 £ ch3c-cch2 K 2-MeO-Ph C〇2Et H 2_CF3CH2〇-Ph 4-Cl-Ph H Ph 5-Me-3'映喃基 H Ph EtCO H 丄-Pr 2d夫喃基 H 2-Cl-Ph Ph He cf3 Ph Me Ph 2-Me-Ph Me H 2-Cl-Ph Me H 2-MeO-Ph Me H 2-CF3CH2〇-Ph He H Ph i-Pr Me Ph CF3 Me Ph Et Me Ph β-Bu Me ihkj閲ih背而之注意事項堝

經濟部屮央棵準釣只工消作合作社印製本紙張尺度逍用中國Β家標毕(CNS) 規格(210x297公龙） 81. 2. 20,000 -141 - 209,^16 Λ 6 η 6 五、發明説明（4。）衷 19

R1 閲讀背而之注意事項窍j;

R· R3 爲Me R3爲 He; R4 及 R18 —起形成 -<ch2)3- B1 B4 B18 B5 B6 fi7 B1 B5 fi6 Η OH n-Bu Cl H H H Cl H H Η OH H-Pr He H H H He H H Η OH Et Me Me H H b Et H H Me OH Jl-Bu Cl H 2-C1 He i"Pr H H Et OH H-Bu H MeO H Et H Me H H Ph H Cl H H H Cl H 2-C1 H pn H Me H H H Me He H -Μ濟部屮央標準，知兵工消费合作杜印3i 2 2 2 2 2 Η Η Η Η Η c c c c C 勒 I I I tβ β θ s s ραιρ^11^^^

Me

EtMeMe 本紙5JL尺度边用中a國家«毕(CNS) T4規怙（210x297公龙) 81. 2. 20,000 142 - 五、發明説明（从/)

r3 M Me R3 爲⑽ R4 及 R18 —起形成 forms -(CH2)3- Β1 B4 β18 E5 E6 B7 B1 E5 B6 β7 Η Me Cl Me Me H H H Cl Η Η Me Br Cl H H H H Η Η Me Cl Cl H H H H F Η Me Me Br Γ H H He H Cl Η Et Me Cl cf3 H H R3 爲 Me; R4 及 R18 — 起形成-(CH2>4- 經濟部屮央梂準^Α工消奸合作社印製

Β1 £5 B6 E7 fi1 E5 B6 E7 Η C1 H H H MeO MeO H Η Me H H Me MeO H 2-MeO Η Et H H Et F n H Me i-Pr H H H cf3 H H Et Η Me H H cf3ch2o H H Η Cl H 2-C1 H hcf2o H H Η Me Me H Me EtO H H Η Et Et H Et H EtO H Me Me Me H H H Cl H Et He H H H H cr3 H Η MeO H H H H F H Η H MeO H Me H Cl H 81. 2. 20,000 本紙张尺度边用中國困家楳毕(CNS)T4規格（210X297公;«:) 一 143 一 B 6 五、發明説明（/仁) 表 20

R6 R3爲他；！^及R18—起形成

R3 爲 He E1 B4 Bie E5 B6 B7 -（ch2)3- Η OH n-Bu Cl H H B1 B5 E6 B7 Η OH Il-Pr Me H H H Cl H H Η OH Et Me Me H H Me H H Me OH n-Bu Cl H 2-C1 H Et H H Et OH n—Bu H MeO H Me i-Pr H H H Ph H Cl H H Et H Me H H Ph H Me H H H Cl H 2-C1 H Ph H Me Me H H He Me H Me Ph H Cl H 2-C1 H Et Et H Et Ph H H MeO H Me Me Me H 經濟部屮央榀準局β工消仰合作社印3i CHCHCHCHCHΞ = 本紙張尺度逍用中國B家標準(CNS)T4規格（210x297公：《：) 81. 2. 20,000 Λ 6 Η 6 2〇δ2^6 五、發明説明（/#) 1 He 爲 Me; R4 及 R18 一起臟 forms -(CH2)3- X—N B1 B4 Bie B5 B6 E7 B1 E5 B6 B7 f 先 Η Me Cl He Me H Et Cl H H 閲背 Η He Br Cl H H H H Cl H Η He Cl Cl H H H H cf3 H 而之 Me Me Br Γ H H H H F H 注意. 事 Et Me Cl cf3 h H He H Cl H 項填 ή R3爲 Me; R4 及 R18，一起形成 -(ch2>4- B1 B5 B6 B7 B1 B5 B6 B7 H Cl H H Me EtO H H s H Me H H Et H EtO H H Et H H H H Cl H Me i-Pr H H H H cf3 H Et H Me H H H Γ H H Cl H 2-C1 H MeO MeO H H Me Me H Me MeO H 2-MeO H Et Et H Et Γ H H Me Me Me H H cf3 H H Et Me H H H cf3ch2〇 H H H MeO H H H hcf2〇 H H H H MeO H Me H Cl H • 經濟部屮央標準局cx工消1\··合作社印製本紙張尺度逍用中Β國家樣準（CNS)T4規格（2丨0X29/公;tt) 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明c>^) Λ 6 Π 6

Η

(請先閲讀背而之注意事項异填寫jl) 經濟部中央標準局CX工消"合作社印姐

R7爲.Η; R3 爲 Me; R4 爲 6-Me B1 £5 B6 B1 E5 B6 Η H H H K 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-Γ Η Me H H Me 4-Γ Η cf3ch2〇 H H CF3CH2O 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F He F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me He 4-F Me Me H Me cf3ch2° 4-F Me cr3CH2〇 H He cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H Γ 6-F Et Γ H H Cl 6-C1 Et Cl • H H Me 6-Me Et Me H 本紙張尺度边用中《國家楳準(CNS)T4規格（210X297公:«:) 81. 2. 20,000 146 209216 五、發明説明（丛〇 Λ 6 II 6 經濟部屮央標準局to：工消作合作杜印31

R7 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 6-Me Β1 B5 B6 Β1 B5 B6 先 Η Cr3CH2〇 6 -Me Et CF3CH2O H Η cr3 6 -Me Et cf3 H 閲 • * Η MeO 6-MeO Et MeO H in 背 Η H 4- -Br i-Pr H H 而之 Me r 6-Γ i-Pr Γ H /i Λ, Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H 意事 Me Me 6- -Me i-Pr Me H 項 jTl jj-Pr cf3ch2〇 H 1-Pr cf3ch2o H Τ Γ 堝 •rtr 1-Bu cr3 H i-Pr cf3 H •4： sec-Bu MeO H i-Pr MeO H I H hcf2〇 H H HCF2〇 6- hcf2〇 H Br H H I H H t-BuO H H EtO H H H 4· ΝΗ©2 Me H 4- NEt2 H H 4- 六纖陡基 Me H 4 — 吡_基 R7 爲 H; R3 爲 Me; R4爲H B1 B5 E6 B1 B5 β6 H H Η H H 4-F H F Η H Γ 4-F H Cl Η H Cl 4-F H Me Η H Me 4-F H cf3ch2o Η H cf3ch2〇 4-F H cf3 Η H cf3 4-F H MeO Η H MeO 4-F H K 4-C1 Me H H Me F 5-F Me F H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cf3 4-F Me CF3 .H Me MeO 4-F He MeO H 本紙张尺度边用中Β β家«毕(CNS) Ή規格(210x297公龙) 81. 2. 20,000

經濟部屮央標準^Jcx工消Λ·'合作社印M (V9^6 五、發明説明（w) R7 爲 Η; R3 爲‘ Me; R4 爲 Η B1 B5 B6 B1 B5 B6 Η H 3-CF3 Et H H Η Γ 6-F Et Γ H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et Me H Η Cr3CH2〇 6—Me Et cf3ch2〇 H Η CF3 6-Me Et cr3 H Η MeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-F I-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6-Me i-Pr Me H n-Pr CF3CH2O H i-Pr Cr3CH2〇 H i.-Bu cf3 H i-Pr cf3 H ^ec-Bu MeO H i-Pr MeO H H N〇2 6-C1 Me CN 6-CN H Br 6-Br . Me MeS (0)2 4-F H HCF2〇 4-MeO Me i-Pr H R7 爲 H; R3 爲，H; R4爲H B1 E5 E6 B1 B5 a6 H H H H H 4-F H F H H Γ 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H Me 4-F H Cr3CH2〇 H H Cr3CH2〇 4-F H A H H cf3 4-F H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H H F 5-F Me F H H Cl 5-C1 Me Cl H H Me 4-F Me Me H* 本紙張尺度边用中B國家楳毕(CNS) 1M規格（210X297公；《：) -14 8 81. 2. 20,000 A 6 Η 6 五、發明説明（以7) R7 爲 H; R3 爲 H; R4 爲 Η 經濟部屮央標準杓员工消合作杜印製 Β1 B5 B6 E1 B5 B6 Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2〇 H Me Cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H Η H 3-CF3 Et H H Η F 6-F Et r H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et Me H Η CF3CH2〇 6-Me Et cf3ch2〇 H Me cf3 6_Me Et cf3 H He MeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Η F 6-F i-Pr F H Η Cl 6-C1 i-Pr Cl H Η Me 6—Me i~Pr Me H n-Pr cf3ch2〇 H , i-Pr cf3ch2〇 H 艾-Bu cf3 H i~Pr cf3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H Me t-Bu 4-MeO H TMS 6-Me Me i-PrO H H THS 4-F Me CF3CF2Cr2 H H TMS 5-CF3 R1 爲H; R3爲 Et; R4 爲 H Rl' #爲 Et'_ R4 « H B5 B6 B7 B5 B6 B7 H 4-C2 5-C1 Cl 4-Cl 6-C1 H 4-F 6-geq-Bu Cl 4-C1 6-MeO H 4-Et 5-1 Cl 3—Me 4-C1 H 3-F 6-CF^CH^O 3 2 Cl 3-CF3 5-CF3 H 4—Me 6-CF^CF^ 3 2 Cl 4-MeO 5-t-BuO H 4-Br 6-fl-BuO cx 3—Jl—Bu 4-Me 請閲ifi 背而之意事項 # 填 %

本紙》尺度边用中ΒΗ家樣準(CNS)甲4規格(2丨0X297公:《：) 81. 2. 20,000 一 149 - 五、發明説明（《y) Λ 6η 6 經濟部屮央榀準局CX工消奸合作社印製

R1 爲 H; R3 爲 Et; R4 爲 H R1/ R3爲 Et; R4 爲 H B5 E6 B7 B5 B6 B7 Me 4-Me 6-Me TMS H H He 4- F 6-He TMS H 4-Γ He 4-t-Bu 6*i~Bu XHS H 6-Me Me 4-CF3 6-C1 TMS H 6-MeO Me 3-Me 5-Br TMS H 6-C1 Me 5-i-Pr €-MeO TMS H 6-HCF2〇 t-Bu 6-t-Bu H Br 6-Br H t-Bu 4~li.-BuO H NHe2 H H 1-Bu H H CONHEt H H cr3(CH2)3o H H CN H H Cr3(CF2)2 H H 4-F-Ph H H (CF3)2CH H H 2-MePh H H sec-BuS H H N〇2 6-Me H HeS 6—MeS H 4-He-PhO H H EtS 4-F H PhS H H MeS(O) H H co2h 3-HeO H 1-PrS(0) H H co2h H H 1-BuS(0)2 H H HC*C H H MeS (0) 2 H H MeC*C H H ch2-ch H H MeOCCH2〇 4-F H CH2-C(CH3)CH2 H H 1-BuO H H ch2-chch2o H H U-PrO H H MeOCH2CH2 H H EtO 5-EtO H Me02C H H Ac H H MeOCH2〇 H H sec-BuCO H H 先閲背而之注意事項 # 填 % 本紙張尺度逍用中國國家標準(CNS)T4規格（210X297公龙) 81. 2. 20,000 五、發明説明（/$)

R1, R2 及 R4 爲.H; R3 爲；Me R1 及.R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲：6-Me £ 1- :萘基 2- 呋喃基萘基 3- 噻吩基 2, S-,二甲蕋.-3-.映喃基 2, 5-.二甲基.-3-噻吩基甲基苯氧基 2- .氣苯氧基 2,6-二甲基苯氧蕋 3- ·甲基本硫基苯胺基苄基. £ 1_!-蔡基 2_:呋喃基 2- .萘基 3- .噻筆 2, 5-.二甲基.-3-呋喃基 2,S-二甲基噻吩基 4- .甲墓茏氧基 2-氯本氧基 2, 6-二甲基苯氧連 ^氣基苯硫基 4-甲基；2|S胺基 C1 · η 線經濟部中央標準貝工消合作杜印製

Et sec rBu 環丙基 £l_S .-2-.甲基環庚基 -第二丁硫基： cf3ch2〇 5一甲基―2*"·嚼吩基 k甲基·_2“吡啶基 jl-hex

He 環己基 cf3ch2ch2 -正丁氧基

Cl(CH2)5〇 4-:甲基:_-3-呋喃基. 2_-甲遊·_3-批I定基本紙張尺度边用中a Β家標準(CNS) Τ4規格（210X297公货） 81. 2. 20,000 209216 五、發明説明（>p) R1, R2 及 R4 爲 H; R1 及.r2爲 H； R3爲 Me; R3 爲 Me R4 爲 6_Me £ £ 2-茚滿基 2- 茚滿基 2-四氣萘基 2- .四氫萘基 R1, R2, R3 及 R4 爲H R1 及 R3爲 He； R2及 R4 爲 * Η; £ £ h萘基 i- 萘基 2~呋哺基 2— 呋喃基 3-萘基 3- 萘基 3_唾吩基 3- 噻吩婆爲 Me; R4爲H R3爲 Et; R4爲 H E1 B2 £ E1 Β2 £ Η 5-Me Ph H 5-Et Ph H 5-i-Pr 2-Me-Ph H 5-sec-Bu 2—Me* -Ph Η 5-fl-Bu 2-Cl-Ph H 5-CF3(CF2)3 2-Cl-Ph Η 5-CN 2-MeO-Ph H 5~t"Bu 2-MeO-Ph Η 5-CF3 CF3CH2〇-Ph H 5-FCH2 2-CF3CH2〇-Ph Η 5"CF3CH2 1-萘基 H 5-n~Pr l-萘基 i~Pr 5-Me Ph Me 4-Me Ph i-Pr 5-Me 2-Me-Ph Me 4-Me 2-Me- Ph 丄-Pr 5~Me 2-Cl-Ph Me 4—He 2-Cl-Ph i*Pr 5-Me 2-MeO-Ph Me 4-Me 2—MeO**Ph 1? 先 W1 in 背而之事項塡 % 木 Γ 線經濟部中央榣準局只工消«合作社印3i 本紙張尺度逍用中S困家樣準（CNS) 1M規格（210X297公:«：) 81. 2. 20,000 2〇δ9Λ6 Λ βη 6 五、發明説明（/ί)

Β1 1- Pr Cl Fcr3cr2 ch2-chch2 C〇2Me 2- Me-Ph Bzl 2- 蔡基3- _吩莲 3-:吡啶基 CN C1CH2 Et fl-Pr Me i-Prcr3 Me H H H H 經濟部屮央標準^A工消设合作社印製

Me; R4 爲 H B2 5-Me H H H H H H H H H H 5-Me 5-Me 5—He 5-Me 5-He 4-Me 4-Me 4-CF3 4- Me 5- OH 5-MeO 5-OC(0)Me 5-0C(0)NHMe £ 2-CF3CH2〇-Ph Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-HeO-Ph 2-CF3CH2〇-Ph He Ph n-Bu cf3cf2 Me Ph 2-Me-Ph 2-Cl-Ph 2-MeO-Ph 2-Cr3CH2〇_Ph 2-CF3-Ph 2~CF3-Ph 2«CF3-Ph 2-TMS-Ph Ph 4~Me-Ph 4-Cl-Ph Ph 閲 ifi 背而之 /ί 意事項 # % 本紙張尺度边用中a國家橒準(CNS)T4規怙(210x297公釐） 81. 2. 20,000 -153 - 209¾6 五、發明説明（β2·) R3 舄 Me; R4 爲 Me β1 B2 £ I-Pr 5-Me 2-Cl-Ph i-Pr 5-Me 2-HeO-Ph i-Pr 6-Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl . H Ph F H 4-Me-Ph Cr3CF2 H 4-Cl-Ph ch2-*chch2 H 4-MeO-Ph R3 爲 Me; R4 @ H B1 B2 £ C〇2Me H 2-CF3CH2〇-Ph 2 —Me-P h H Me Bzl H Ph 2-蔡基 H n-Bu 3-¾吩基 H cf3cf2 3-.吡啶基 H Me CN 5-Me Ph i-Bu 5-Me 2-Me-Ph cich2 5-Me 2-Cl-Ph Et 5-Me 2-MeO-Ph n-Pr 6-Me 2-CF3CH2〇-Ph Me 4—Me 2-CF3-Ph i-Pr 4-Me 2-CF3-Ph cf3 4-CF3 2-CF3-Ph 先閲背而之注意事項再 m % 線經濟部中央櫺準局C3：工消Λν合作杜印¾ 本紙Λ尺度逍用中β H家猱準(CNS)甲4規枯（210x29·/公；¢) 81. 2. 20,000 必 6_ 五、發明説明（/J>) Λ 6 Π 6 經濟部屮央標準而只工消仲合作杜印製 R3 爲 Et; R4爲 Η B1 fi2 £ Me 4-Me 2-TMS-Ph He 4-Me 2-Cl-Ph He 4-Me 2—HeOwPh Me 4-Me 2-CF3CH2〇-Ph Br H Ph CN H 4-Me-Ph Ac H 4-Cl-Ph CH3CmCCH2 H #，MeO_Ph R3爲 4 ·Μβ; R4 爲 Me E1 E2 E C〇2Et H 2-CF3CH20-Ph 4-Cl-Ph H Ph 5-Me-3~咲喃基 H i-Pr EtCO H 2-Cl-Ph 2-呋喃基 4-Me cf3 Ph 5-Me Me CN 4-Me Ph J;-Bu 4-Me 2—Me—Ph fch2 4-Me 2-Cl-Ph Et 4-Me 2-MeO-Ph C1(CH2)4 4-Me 2-Cr3CH2〇-Ph Me 4-Me 2-CF3-Ph i-Pr 5-CN 2-CF3-Ph cf3 5-Me 2-CF3-Ph i-Pr 4-Me 2-TMS-Ph 本紙張尺度边用中β明家楳準(CNS)T4規格(210x297公；jt) 81. 2. 20,000 五、發明説明（必）表 23 Λ 6 B6

K1 先間 in背而之注意事項堝 % 經濟部屮央榀準而A工消伢合作社印奴

E1 B5 R7 爲 H; B6 R3 爲 H; E1 R4 爲 Me B5 R6 Η H H H H 4-F Η F H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H Me 4-F Η cf3ch2〇 H H cf3ch2o 4-F Η cf3 H H cf3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me Γ H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4-F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F Me MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-F Et F H H Cl 6-C1 Et Cl H H Me 6-Me Et He H 本紙51尺度逍ΛΙ中a Η家標準（CMS) T4規格（210x297公¢) 51. 2. 20,000 五、發明説明（/切 Λ 6 W 6

R7 爲 H; R3 爲 H; R4爲 Me B1 B5 E6 E1 B5 B6 Η cr3CH2o 6-Me Et cf3ch2〇 H Η cf3 6-Me Et cf3 H Η HeO 6-MeO Et MeO H Η H 4-Br i-Pr H H Me F 6-F i*Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6-Me i-Fr Me H n-Pr cf3ch2o H i-Pr cf3ch2o H t.-hu cf3 H jL^Pr cf3 H sec-Bu MeO H i*Pr HeO H H hcf2〇 H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H H I H H 1;-Bu0 H H EtO H

Tk 先閲 Λ 背而之注意事項孙堝 % κ木 1 經濟部屮央標準鈞Α工消f合作杜印3i 本紙張尺度逍用中《國家榣毕(CNS) T4規格（210X297公;¢) 81. 2. 20,000 五、發明説明（λί^) 表 Λ 6 Π 6 R-

經濟部屮央榀準局CX工消赀合作社印Μ

R3 爲 H; R4 爲 Me; R10 爲 H £ B8 £9 £ £8 .δ9 Η H H H H 4-F Η r H H F 4-F Η Cl H H Cl 4-F Η Me H H Me 4 一F Η cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F Η Cr3 H H CF3 4-F Η MeO H H MeO 4-F Η H 4-C1 Me M H Me Γ 5-F Me F H He Cl 5-C1 Me Cl H Me Me 4»F Me Me H Me cf3ch2〇 4-F Me cf3ch2o H Me cf3 4-F Me cf3 H Me MeO 4-F He MeO H H H 3-CF3 Et H H H F 6-Γ Et F H H Cl 6-C1 Et Cl * H H He 6~Me Et Me H 本紙張尺度边用中Η Η家楳準(CNS)Τ4規ts(210x297公釐) 81. 2. 20,000 Λ 6 15 6 209-16 五、發明説明G巧） R3 爲 H; R4 爲 Me; R10爲 Η 經濟部屮央牯準鈞10:工消#合作社印製

£ Βθ B9 £ B8 E9 ih 先 Ml Η cf3ch2o 6-Me Et Cr3CH2〇 H Η cf3 6* -Me Et H Η MeO 6· •MeO Et MeO H in H H 背 Η H 4-Br i-Pr 而之 Me F 6· •F i-Pr r H 注 Me Cl 6· •Cl i-Pr Cl H 意事 Me He 6-Me i-Pr Me H 項再堝 ϋ-Pr cf3ch2o H CF3CH2〇 H t-Bu cf3 H i-Pr cf3 H M 、木 sec-Bu MeO H i-Pr MeO H Ά Ph hcf2〇 H H hcf2o 6-HCF2〇 H Br H Ph I H H t-BuO H H EtO H R4 爲 Et; I Θ 及 R10 爲H Z B8 B9 £ B8 B9 H H H H H 4-Γ H Γ H H F 4-F H Cl H H Cl 4-F H Me H H He 4-F H cf3ch2〇 H H cf3ch2〇 4-F H H H cr3 4—F % H MeO H H MeO 4-F H H 4-C1 Me H H Me F 5-F Me r H Me Cl 5-C1 Me Cl H Me He 4-T He He H Me cf3ch2〇 4_F He cf3ch2〇 H Me cf3 4-F Me cr3 H Me MeO 4-F Me MeO H 本紙張疋度逍用中Β國家樣毕(CNS)肀4規格（210X297公;¢) 81. 2. 20,000 209316 五、發明説明（β) Λ 6 Π 6 R4 爲 Et; R3 及 R1Q 爲 Η

£ E8 B9 £ B8 B9 Η H 3-CF3 Et H H Η F 6-F Et r H Η Cl 6-C1 Et Cl H Η Me 6-Me Et Me H Η CF3CH2〇 6-Me Et CF3CH2〇 K Η cr3 6 "Me Et cr3 H Η HeO €-MeO Et MeO H Η H 4—Br i-Pr H H He F 6-F i-Pr F H Me Cl 6-C1 i-Pr Cl H Me Me 6-Me i-Pr Me H H-Pr cf3ch2〇 H i-Pr cf3ch2o H jt-Bu cr3 H I-Pr cf3 H sec-Bu MeO H i-Pr MeO H Ph hcf2o 4-MeO H hcf2〇 6-HCF2〇 H Br H Ph I H H _t_BuO H H Eto H

ih 閱背而之注意事項再寫 I 經濟部屮央榀準局β工消许合作杜印31 本紙张尺度逍用中國B家楳毕(CNS)甲4規格(210x29/公龙） S1. 2. 20.000 -160 - Λ 6 Π 6 209216 五、發明説明〇Jrf) 經濟部中央梂準^β工消伢合作社印製

r3 -e A»*37 H; R4 爲 Et R3 爲 H; R4 爲 Me Β1 B2 £ B1 B2 £ Η Me Ph H Et Ph Η i-Pr 2-Me-Ph H seq-Bu 2-Me-Ph Η n-Bu 2-Cl-Ph H CF3(CF2)3 2-Cl-Ph Η CN 2-MeO-Ph H ^-Bu 2-MeO"Ph Η cf3 CF3CH2〇-Ph H fch2 2-Cr3CH2〇-Ph Η cf3ch2 1-萘基 H H"Pr 萘基 i-Pr Me Ph Me Me Ph i-Pr He 2-Me-Ph Me Me 2-Me-Ph JL-Pr Me 2-Cl-Ph Me Me 2-CI-Ph i-Pr Me 2-MeO-Ph Me Me 2-MeO-Ph i-Pr He 2-CF3CH2〇-Ph Me Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph Br H Ph F H 2-Me-Ph CN H 2-Me-Ph cf3cf2 H 2-Cl-Ph Ac H 2-Cl-Ph 本紙張尺度逍用中Β«家榣毕(CNS)T4規格(2丨0X297公：¢) 51. 2. 20,000 209216 Λ β 116 五、發明説明以0) R3爲H; R4爲 Et R3爲 H; R4 爲你 B1 B2 Z B1 B2 £ ch2«chch2 H 2-MeO-Ph CH3C-CCH2 H 2-MeO-Ph C〇2Me H 2-CF3CH2〇-Ph C〇2Et H 2-CF3CH2〇-Ph 2-Me-Ph H Me 4-Cl-Ph H Ph Bzl H Ph S-He-3-峡喃基H Ph 2-萘基 H n-Bu EtCO H i-Pr 吩基 H CF3CF2 2,喃基 H 2-Cl-Ph 3_吡啶基 H Me Ph Me cf3 Ph He H Ph He H 2-Me-Ph Me H 2-Me-Ph Me H 2-Cl-Ph Me H 2-Cl-Ph Me H 2-MeO-Ph Me H 2-MeO-Ph Me H 2-CF3CH2〇-Ph Me H 2-CF3CH2〇-Ph Me H Ph Me ϋ-Pr Ph i-Pr Me Ph Me CF3 Ph CF3 Me Ph Me 1-Pr Ph Et Me Ph Me sec-Bu Ph n-Bu He (請先閲讀背而之注意事項祌項寫木頁) 經濟部屮央標準：：ΓΑ工消"合作社印虹本紙张尺度遑用中國Β家樣準（CNS)肀4規格（210X297公釐） S1. 20,000 162 % 〇9^6 Λ 6 Η 6 五、發明説明（/W) 表 26

R1· ih先閲ih背 -¾ 之注事項孙塡 % 經濟部屮央榀準，局CX工消"合作社印ft,,4

R2, R4 及 R7 爲H; R3 爲 Me β1 Β5 E6 B1 fi5 £6 Η Η H Me 4-Me H Η 4™ΝΜβ2 H Me 4-Et H Η 4-Me H Me 4-i-Pr H Η 4-Et H Me 4-C1 H Η 4-fl-Pr H Me 4-MeO H Η 4-i-Pr H Me 4-EtO H Η 4-n-Bu H Me 4-CF3 H Η 4-sec-Bu H Et H H Η 4_i**Bu H H 3-ΝΜβ2 H Η 4-JL-Bu H H 3-Me H Η 4-C1 H H 3-Et H Η 4-Br H H 3-n-Pr H Η 4-F H H 3-i-Pr H Η 4-OH H H 3~〇—Bu H Η 4-MeO H H 3-C1 H Η 4-EtO H H 3-Br H Η 4-CF3 H H 3-F H Η 4-CF3CH20 H H 3-OH H Me H H H 3-MeO H 裝玎線本紙法尺度边用中a S家楳毕(CNS)肀4規格（210X297公龙） 81. 2. 20,000 ,叻⑽仂 Λ 6 Π 6 五、發明説明（/έζ) 經濟部屮央標準而Α工消伢合作社印31

R2, R4 及 R*7 爲H; R3 爲 Me E1 E5 B6 B1 B5 £6 Η 3-EtO H H 3_Me 4-Me Η 3-CF3 H H 2-Et 4-Et Η 3-CF3CH2〇 H H 2-Et 5-Et Me 3-Me H H 3-Et 4-Et Me 3-Et H H 2-Me 5-t~Bu Me 3-i-Pr H H 2-C1 4-C1 Me 3-C1 H H 2-C1 5-Ci Me 3-MeO H Et 3-HeO H Me 3-EtO H Et 3-EtO H Me 3-CF3 H Et 3-CF3 H Et 3-Me H Me 2-Me 4-Me Et 3-Et H He 2-Me 5-Me Et 3-i-Pr H Me 3-Me 4-Mq Et 3-C1 H Me 2-Et 4-Et Et 4-He H Me 2-Et 5-Et Et 4-Et H Me 3-Et 4-Et Et 4-i-Pr H Me 2-He 5-t-Bu Et 4-C1 H Et 2-Me 4-Me Et 4-MeO H Et 2-He 5-Me Et 4-EtO H Et 3-He 4-Me Et 4-CF3 H Et 2-Et 4-Et H 2-Me H Et 2-Et 5-Et H 2-Et H Et 3-Et 4-Et H 2-C1 H H 4-Ph H H 2-F H H 4»PhO H H 2-OH H H 4-£-Hex H He 2-Me H H 4-Hex H Me 2-C1 H H 4-n-·正戊基 H Me 2-F H Me 4-Ph H Et 2-Me H Me 4-PhO H Et 2-C1 H Me 4-c-Hex H. Et 2-F H Me 4-Hex H H 2-Me 4-Me Me 正戊^ H H 2-Me 5-Me Me 4-Ph H (請先閲讀背而之注意事項#項穹木頁) 本紙張尺度逍用中aa家楳準（CNS)T4規格（210X297公：¢) S1. 20,000 A G Β 6 209216 五、發明説明經沭部中央標準’々A工消伢合作杜印製 R2, R4 及 R’ 爲· H'· 只3爲Me B1 E5 B6 B1 B5 B6 Me 4-PhO H Et 3-NMe2 H Me 4-£-Hex H H 3-NH2 H Me 正戊基 H H 4-NH2 H Me 3-CJL 4-Cl Me 3-NH2 H Me 2-C1 4-C1 He 4-HH2 H Me 2-C1 5-C1 Et 3-NH2 H Me 3-C1 4-C1 Et 4-NH2 H Et 2-C1 4-C1 ij-Pr 4-KMe2 H Et 2-C1 5-C1 jl-Pr 4-Me H Et 3-C1 4-C1 H-Pr -4-Et H H 2-MeO 4-MeO H-Pr 4-n-Pr H H 3-MeO 5-MeO Il-Pr 4-Cl H H 3-MeO 4-MeO n，Pr 4-F H Me 2-MeO 4-MeO Λ-Pr 4-Br H He 3-HeO 5-MeO n-Pr 4-MeO H Me 3-MeO 4-HeO JQ-Pr 4-EtO H Et 2-MeO 4-MeO JQ-Pr 4-CF3 H Et 3-MeO 5-MeO Λ-Pr 4-CF3CH2〇 H Et 3-MeO 4-MeO n-Pr 3-NMe2 H H 3-Br 5-Br n-Pr 3-Me H Me 3-Br 5-Br JQ-Pr 3-Et H Et 3-Br 5-Br Λ-Pr 3-n-Pr H H 3-Me 5-Me 0-Pr 3-C1 H Me 3-Me 5—Me H-Pr 3-F H Et 3-Me 5-Me β-Pr 3-Br H H 3-C1 4-MeO Il-Pr 3-HeO H Me 3-C1 4-MeO Xl-Pr 3-EtO H Et 3-C1 4-HeO H-Pr 3-CF3 H Me 4-NMe2 H U-Pr 3-CF3CH2〇 H He 3-NMe2 H ϋ-Pr 3-Me 4-Me Et 4—ΝΜβ2 H Jl-Pr 3~Me 5-Me 本紙張尺度边用中B國家«準（CNS)肀4規格（210x297公:11:) 81. 2. 20,000 209216 Λ W 6 五、發明説明 E1 D-Pr ϋ-Pr fl-Pr H-Pr fl-Bu H-Bu n~Bu n-Bu Jl-Bu jq-Buja-Bu n-Bu n-Bu n*Bu fl-Bu n-Eu n-Bu H-Bu n~Bu H-Bu B-Bu fl-Bu n-Bu E5

3-C1 3-MeO 3- MeO H H 4- Me 4-Et 4-n-Pr 4-i-Pr 4-C1 4-F 4-Br 4-MeO 4-EtO 4-CF

3 4-CF3CH2〇 3-Me 3-Et 3-Q-Pr 3-C1 3-F 3-MeO 3-EtO

3-CF 3 經濟部中央標準局A工消作合作社印5i 3- CF3CH2〇 H 4- Me 4-Et 4-jl-Pr 4-i-Pr

R2, R4E6 4-C1 4- MeO 5- HeO H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

及R7爲.H; B1 i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i»Pr 1-Pr I-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr i-Pr H H H H H H H Me Me Me Me H H H H H H H

爲 Me E5 B6 4-C1 H 4-F H 4-Br H 4-MeO H 4-EtO H 4-CF3 H 4-CF3CH2〇 H 3-Me 4-Me 3-Me 5-Me 3-C1 i-Cl 3-HeO 4-MeO 3- MeO 5-MeO 4- TMS H 4-1 H 4-t-BuO H 4-CF3(CH2)3O H 4-CF3(CF2)2 H 4-(CF3)2CH H 4-CH3CHCICH H 4-TMS H 4-1 H 4-_t-BuO H 4-CF3(CH2)3O H 4-HeS H 4-EtS H 4-MeS(Ο) H 4-1-PrS(Ο) H 4-MeS(O)2 H 4-CH2-CH H H 4- CH2-C(CH3)CH2 先閲讀背而之注意事項填 % Η 本姝5fc尺度遑用中a Η家標準(CNS) τ 4規格(210X297公没) S1. 2. 20,000 209316 五、發明説明（/β) 經濟部屮央標準局cx工消伢合作社印31 R2, R4 及 R’ 爲H, R3 爲 Et B1 B5 B6 E1 fi5 B6 Η 4-CH2-CHCH2〇 H H 3-Me H Η 4-MeOCH2CH2 H H 3-Et H Η 4-ΜβΟΟΗ2〇 H H 3-n—Pr H Η H H H 3-i^Pr H Η 4-KMe2 H H 3-fl-Bu H Η 4-Me H H 3—Cl H Η 4-Et H H 3-Br H Η 4-n-Pr H H 3«F H Η 4-I-Pr H H 3-OH H Η 4-H-Bu H H 3-MeO H Η 4-sec-Bu H H 3-EtO H Η 4-i-Bu H H 3-CF3 H Η H H 3-CF3CH2〇 H Η 4-C1 H Me 3-Me H Η 4-Br H Me 3-Et H Η 4-Γ H Me 3-i-Pr H Η 4-OH H Me 3-C1 H Η 4-MeO H He 3-MeO H Η 4-EtO H Me 3-EtO H Η 4-〇r3 H Me 3-CF3 H Η 4-CF3CH2〇 H Et 3~Me H Me H H Et 3-Et H Me 4 "Me H Et 3-i-Pr H Me 4-Et H Et 3-C1 H Me 4-i-Pr H Et 4-He H Me 4-C1 H Et 4-Et H Me 4 —MeO H Et 4-i-Pr H He 4-EtO H Et 4—Cl H He 4-CF3 H Et 4—MeO H Et H H Et 4—EtO H H 3-NMe2 H Et 4-CF3 H. (請先閲讀背而之注意事項再项寫本頁) 本紙张尺度边用中國Β家樣準(CNS)T4規格(210X297公龙） S1. 2. 20,000 -167 209216 五、發明説明（W6) 經浒部屮央標準局A工消伢合作社印製 R2, R4 及 R7 爲 H, R3 爲 Et E1 B5 B6 E1 B5 B6 Η 2-He H Et 3-Me 4-Me Η 2-Et H Et 2-Et 4-Et Η 2-C1 H Et 2-Et 5-Et Η 2-F H Et 3-Et 4-Et Η 2-OH H H 4-Ph H Me 2-Me H H 4-PhO H Me 2-C1 H H 4-£-Hex K He 2-Γ H H 4-Hex H Et 2—Me H H 4-η-ΙΕΕ^ΐ H Et 2-C1 H Me 4-Ph H Et 2-F H He 4-PhO H H 2-Me 4 -Me Me 4-jS"Hex H H 2-Me 5-Me Me 4-Hex H H 3-He 4-Me Me H H 2-Et 4-Et H 3-C1 4-CI H 2-Et 5-Et Me 2-Cl 4-C1 H 3-Et 4-Et' Me 2-C1 5-C1 H 2-Me Me 3-CX 4-Cl H 2-C1 4-C1 Et 2-C1 4-C1 H 2-C1 5-C1 Et 2-C1 5-C1 Et 3-MeO H Et 3-C1 4-C1 Et 3-EtO H H 2-MeO 4-MeO Et 3-CF3 H H 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 4-Me H 3-MeO 4-MeO Me 2-He 5-Me He 2-HeO 4-HeO He 3-Me 4—Me Me 3-MeO 5-MeO Me 2-Et 4-Et Me 3-MeO 4-MeO Me 2-Et 5-Et Et 2-MeO 4-MeO Me 3-Et 4-Et Et 3-MeO 5-MeO Me 2-Me 5-_L_Bu Et 3-MeO 4-MeO Et 2-Me 4-Me H 3-Br 5-Br Et 2-Me 5-Me He 3-Br 5-Br (請先閲誚背而之注意亊項#¾:寫本頁) 本紙張尺度边用中8困家櫺準(CNS)肀4規格(210X297公釐) S1. 2. 20,000 209216 Λ 6 Π 6 經濟部屮央榀準;0cx工消价合作社印51 R2, R4 及 R7 爲 H, R3 爲 Et B1 E5 B6 B1 B5 B6 Et 3-Br 5-Br jl-Pr 3-n-Pr H Η 3-Me 5-Me H-Pr 3-C1 H Me 3-Me 5-Me B-Pr 3-F H Et 3-Me 5-Me H-Pr 3-Br H Η 3-C1 4-MeO n-Pr 3-MeO H Me 3-C1 4-MeO U"Pr 3-EtO H Et 3-C1 4-MeO n-Pr 3-Cr3 H Me 4-NMe2 H H"Pr 3-CF3CH2〇 H Me 3—ΝΜβ2 H ϋ-Pr 3-Me 4-Me Et 4-NMe2 H ϋ~ΡΓ 3-Me 5—Me Et 3-NMe2 H H-Pr 3-C1 4-C1 H 3-NH2 H n-Pr 3-MeO 4-HeO H 4-NH2 H β-Pr 3*MeO 5-MeO Me 3-NH2 H n-Pr H H Me 4-NH2 H n-Bu H H Et 3-HH2 H . a-Bu 4-Me H Et 4-NH2 H U-Bu 4-Et H fl-Pr 4-NM€2 H n-Bu 4-n-Pr H ϋ-Pr 4-Me H U-Bu H n-Pr 4-Et H H-Bu 4-C1 H n-Pr 4-Jl-Pr H Jl-Bu 4-F H n-Pr 4-C1 H H*-Bu 4-Br H n-Pr 4-Γ H JX~Bu 4-HeO H n-Pr 4-Br H B~Bu 4-EtO H Il-Pr 4-HeO H fl-Bu 4-CF3 H H-Pr 4-EtO H a**Bu 4-CF3CH2〇 H n-Pr 4-Cr3 H H-Bu 3-Me H H-Pr 4-CF3CH2〇 H U-Bu 3-Et H jl-Pr 3-NMe2 H n-Bu 3-n-Pr H H-Pr 3-Me H U—Bu 3-C1 H H-Pr 3-Et H H-Bu 3-Γ H · 本紙張尺度边用中國國家槔毕(CNS)T4規格（210x297公龙） 81. 2. 20,000 Λ (5 Β 6 209216 五、發明説明（β) 經濟部屮央樣準^;cx工消汾合作杜印製

R2, R4 及 R7 爲 H, R3 爲 Et B1 B5 B6 B1 fi5 B6 n-Bu 3-MeO H H 4-THS H β-Bu 3-EtO H H 4-1 H H-Bu 3-CF3 H H 4 —J^—BuO H n-Bu 3-CF3CH2〇 H H 4-CF3(CH2)3〇 H i-Pr H H H 4-CF3(CF2)2 H i-Pr 4-Me H H 4-<CF3>2CH H i-Fr 4-Et H H 4-CH3CHCICH H i-Pr 4-n-Pr H Me 4-TMS H i-Pr 4-I-Pr H Me 4*1 H i-Pr 4-C1 H Me 4"*t—BuO H i-Pr 4-F H He 4-CF3(CH2)3O H i-Pr 4-Br H H 4-MeS H i-Pr 4-MeO H H 4-EtS H i-Pr 4-EtO H H 4-HeS(0) H i-Pr 4-CF3 H H 4-i-PrS(O) H i-Pr 4-CF3CH2〇 H H 4-MeS(0)2 H i-Pr 3-Me 4-Me H 4-CH2-CH H i-Pr 3-Me 5-Me H 4"CH2-C(CH3)CH2 H i-Pr 3-C1 4-C1 H 4"CH2-CHCH2〇 H i-Pr 3-MeO 4-MeO H 4-HeOCH2CH2 H i-Pr 3-MeO 5-HeO H 4«MeOCH2〇 H R2 為 H; R3 爲 Me; R4爲H R2 爲 H; R3 爲 Et,· R4爲 B1 β5 B6 E7 B1 B5 B6 B7 H 3-Me 4-Me 5-Me H 3-Me 4-He 5-Me H 3-Br 4~Me 5-Br ; H 3-Br 4-Me 5-Br H 3-C1 4HMeO 5-C1 H 3-C1 4-MeO 5-C1 H 3-MeO 4-MeO 5-MeO H 3-MeO 4-MeO 5-MeO

Tk 先閲 iti 背而之注事項 % 本紙张尺度边用中a困家楳準（CNS) 規格（210x297公没） 81. 2. 20,000 2〇9^16 Λ 6 Π6 經濟部中央櫺準^Jcx工消#合作杜印51

R2 爲 H; R3 爲Me; R4爲H R2 爲 H; R3 爲 Et; r4爲 B1 B5 E6 B7 B1 B5 B6 B7 Me 3-Me 4-He 5-Me Me 3-Me 4-Me 5—Me Me 3 - Br 4-He 5-Br He 3-Br 4—Me 5-Br Me 3»C1 4-MeO 5-C1 Me 3-C1 4-Me 5-C1 Me 3-HeO 6-MeO 5-MeO Me 3-MeO 4-MeO 5-MeO Η 4-TMS H H H 4-5TMS H H Me 4-TMS H H He 4-THS H H Et 4-TMS H H Et 4-TMS H H Et 3-Me 4—Me 5-Me Et 3—Me 4 *Me 5-Me Et 3-MeO 4-HeO 5-MeO Et 3-Me 4*MeO 5-MeO H 2-C1 5-Br H H 2-CX 5-Br H Me 2-C1 5-Br H Me 2-C1 5-Br H R3 爲 Me; R4 爲H; R7爲 H B1 B2 B5 B6 B1 E2 B5 B6 Me 4-Me H H Me 4—Me 3-Me H He 4-Me 4-Me H He 4-Me 3-C1 H Me 4-Me 4-C1 H Me 4-Me 3-MeO H Me 4-Me 4-MeO H He 4—Me 3-EtO H He 4-Me 4-EtO H Me 4—Me 3-Et H Me 4-Me 4-Et H Me 4-Me 3-i-Pr H Me 4-Me 4-i-Pr H Me 4-Et H H .......--------rTTY - - , -(請先閲讀背而之注意事項再填寫本頁) 本紙ft尺度逍用中國國家梂準(CNS)甲4規格（210x297公釐） -171 一 S). 2. 20,000 2〇9^i6 Λ 6 It 6 五、發明説明（z；；0) R3 為 Me; R4 爲 H; R7 爲 Η 經濟部屮央#準^工消件合作杜印製

B1 B2 B5 B6 B1 B2 E5 £6 Me 4-Et 4-He H Me 4-Me 3-MeO 5-MeO He 4-Et 4-C1 H H 6-OH H H Me 4-Et 4-MeO H H 6-OHe H H He 4-Et 4-EtO H H 6-OEt H H Me 4-Et 4-Et H H 6-0C(0)Me H H He 4-Et 4-i-Pr H H 5-OH H H Me 4-Et 3-Me H H 5-OMe H H Me 4-Et 3-C1 H H 5-OEt H H Me 4-Et 3-MeO H H 5-Br H H Me 4-Et 3-EtO H H 5-Me H H He 4-Et 3-Et H H 6-Me H H Me 4-Et 3-i-Pr H H 6-OH 4~Me H Et 4-Et H H H 6-〇Me 3-Me H Et 4-Et 4-Me H H 6-OMe 3-Me 4-Me Et 4-Et 4-C1 H H 6-OEt 4-C1 H Et 4-Et 4-MeO H H 5-OMe 4-F H Et 4-Et 4-EtO H H 5-OMe 3-C1 H Et 4-Et 4-Et H H 5-OMe 4-C1 H Et 4-Et 4-jL-Pr H H 5-Br 4-C1 H Me 4-He 3-Me 4-Me Me 6-OH H H Me 4-Me 3-Me 5-Me Me 6-OMe H H Me 4-Me 3-C1 4-C1 Me 4-il-Pr H H Me 4-Me 3-C1 5-C1 Et 4-li-Pr H H Me 4-Me 3-MeO 4-MeO (請先閲誚背而之注意事項洱碭寫木頁) 本紙5lt尺度遑用中a國家標準（CNS)肀4規格(210x297公;«:) S1. 2. 20,000 -172 - 五、發明説明 Λ β Π 6

5 (請先閲讀背而之注意事項再蜞寫本頁) 經濟部中央楳準局β工消仲合作社印製

Β1 Β3 E5 E6 B7 £23 Η Me H H H H Η Me H H Me H Η Me H H Et H Η Me H H i-Pr H Η Me H H Cl H Η Me H H OMe H Η Me H Me He H Η Me H Et Et H Η Me H H Me H Η He H H H C(D)OMe Η Me H H Me C(O)NHPh Η H H H H H Η H H H He H Η H H. H OMe H Η H H H Et C(0)0Me Η H H H Cl C(0)NHPh Η Et H H H H Η Et H H He H Me H H H H H He H H H Me H Me H H H Cl H Me H H H OMe H 本紙張尺度逍用中國國家樣毕(CNS)T4規格(210x297公Λ) S1. 2· 20,000 j— 經濟部屮央#準局Α工消赀合作社印製五、發明説明（/p)

B1 B3 E5 Et H H Et H H Et H H Et H H i-Pr H H i~Pr H H i-Pr H H i-Pr H H Me Me H Me Me H He Me H He He H Et He H Et Me H Et Me H i-Pr Me H i-Pr Me H i-Pr Me H H Me 2-Me H Me 2-C1 Et Me H Et Me H Et He H Et Me H Et Me H 丄 ~*Pr Me H i-Pr Me H i-Pr Me H Λ 6 Π 6 B6 E7 b23 H H H H Me H H Cl H H OHe H H Me H H Cl H H OHe H H H H H H H H Me H H Cl H H OMe H H Me H H Cl H H OHe H H Me H H Cl H H OMe H H H H H H H H H C<S)HHPh H H S (O)Ph H H S (O) 2Me H H S (O) 2NMe2 H H P(O) (OEt)2 H H P(S) (OEt)2 H H Me H H CH2Ph (請先閲讀背而之注意事項再项窍本頁) 本紙張尺度逍用中國國家標準(CNS) *H規格(210x297公;tf) S1. 2. 20,000 五、發明説明（u) 表 28 Λ 6 Π 6

經濟部屮央標準而β工消份合作社印製 R: L 6 V、〉 R7 5 卜〆 β1 Β5 B6 B7 R3及· β23 R4 B1 爲·· Me E5 £6 B7 b23 Η Η He H H Me H H~Pr H H Η Η Et H H He H i-Pr H H Η Η i-Pr H H Me H Cl H H Η Η OMe H H Me H OHe H H Η Η n-Pr H H Me 3-Me Me H H Η Η Cl H H . Me 3-Et Et H H Η 3-Me Me H H Et H H H H Η 3-Et Et H H Et H Me H H Η 2-Et Et H H Et H Et H H Η 2-Me He H H Et 3-Me Me H H Η 2-Me H 5-Me H · Et H Cl H H Η 3—C1 H H H Et H OMe H H Η 3-Me H H H H H He H C(0)0Me Η 3-CF3 H H H H H Et H C(0)0Me Η 3-OMe H H H H H i-Pr H C(0)0Me Η 2-Me H H H H 3-Me He H C(O) OMe Η H H H H Me H He H C(0)NHPh Me H H H H Me H Et H C (O)NHMe He H He H H He 3-Me Me H C{0)NHPh Me H Et H H He H OMe H Me 本紙張尺度遑用中Β困家«毕(CNS) Τ4規格(210x297公;it)

Si. 2. 20,000 175 2〇9216 Λ 6η 6

五、發明説明（/y)R3 爲 Me，r4 爲 H 經濟部+央標準局κχ工消件合作社印製 >

Ε1 Ε5 B6 B7 E23 B1 B5 B6 B7 £23 Η Η Me H H He H H-Pr H H Η Η Et H H ' Me H i-Pr H H Η Η i-Pr H H Me H Cl H H Η Η OHe H H Me H OMe H H Η Η H-Pr H H Me 3-He Me H H Η Η Cl H H Me 3-Et Et H H Η 3-Me He H H Et H H H H Η 3-Et Et H H Et H Me H H Η 2-Et Et H H Et H Et H H Η 2-Me Me H H Et 3-Me Me H H Η 2-He H 5-Me H Et H Cl H H Η 3-C1 H H H Et H OMe H H Η 3-Me H H H H H Me H CiOJOMe Η 3-CF3 H H H H H Et H C(0)OMe ^ Η 3-OMe H H H H H I-Pr H C{0)OMe Η 2-Me H H H H 3-Me Me H C(0)OMe Η H H H H He H Me H C(0)NHPh He H H H H Me H Et H C(0)NHMe Me H Me H H Me 3-He Me H C(0)NHPh He H Et H H Me H OHe H He R3 M Me, R4 爲，Et Ε1 E5 E6 B7 E23 E1 fi5 B6 B7 B23 Η H Me H H Me H Il-Pr H H Η H Et H H He H i-Pr H H Η H i-Pr H H Me H Cl H H Η H OMe H H Me H OMe H H Η H fl-Pr H H · Me 3-Me Me H H Η H Cl H H Me 3-Et Et H H Η 3-Me Me H H Et H H H H (請先閲請背而之注意市項再填窍木頁) ______', 本紙張尺度逡用中Η围家標準(CNS)f 4規格（210x297公;¢) 一 176 - S1. 2. 20,000 209216 經濟部屮央標準而β工消伢合作杜印製 Λ 6 Β 6 五、發明説明夕) Β1 Β5 B6 B7 R3 M Me B23 ,R4 爲 Et β1 B5 fi6 fi7 B23 Η 3-Et Et H H Et H Me H H Η 2-Et Et H H Et H Et H H 先閲 ifi Η 2 - Me Me H H Et 3-Me Me H H Η 2-Me H 5-Me H Et H Cl H H 背而 Η 3-C1 H H H Et H OMe H H 之 Η 3-Me H H H H H Me H C(0)0Me 事項 Η 3-CF3 H H H H H Et H C(0)0Me Η 3-OMe H H H H H i-Pr H C(0)0Me 填 Η 2-Me H H H H 3-Me He H C(0)0Me Ll Η H H H H Me H Me H C(0)NHPh Me H H H H Me H Et H C(0)NHMe He H Me H H Me 3-Me Me H C(0)NHPh Me H Et H H Me H OMe H Me S1. 2. 20,000 本紙5fc尺度逍用中B a家槎毕(CNS)T4規格（210X25)7公Λ) 177 經濟部屮央標準·知Α工消*：合作社印¾ 209216 Λ 6 η 6

B1 Ε5 Β6 fi23 E1 B5 B6 b23 Η Η Η H Me H Et H Η Η Me H Me H OMe H Η Η Et H Me H Cl H Η Η i*Pr H H H H (CO) OMe Η 3-Me He H H H H C(0)NHPh Η Η Cl H H H H Me Me Η H H Me H Me C(O) OMe Me Η He H Me H Et C (O)NHPh Me H Me C(0)NHMe 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS)tM規格（210x297公放） 81. 2. 20,000 2〇9：1^五、發明説明 Λ (i Π 6 30

ih 先閲背而之 i 事項孙 % Β1 B5 ‘£6 B1 B5 B6 Η H H ZnCl2 Et H H MnCl2 Η H H CuCJ*2 i-Pr H H ZnCX^ Η H H FeCl3 i-Pr H H FeCl3 He H H ZnCl2 Me H Me ZnCl2 Me H H CuCl2. Me H Me C11CI2 Me H H FeCl3 Me H He FeCl3 Me H H MnCl2 i-Pr H He HnCl2 Me H H MgCl2 Et H Me HgCl2 Et H H ZnCl2 H Me He ZnCl2 Et H H CuCl2 ->s 訂經濟部屮央榀準局β工消份合作社印51 本紙張尺度逍用中《國家«準（CNS)規格(210x29/公;¢) 81. 2. 20,000 --179 五、發明説明（/户) 表 31

經濟部屮央標準工消伢合作杜印级

ZnCl2 Β1 Β5 B6 E1 E1 E5 E6 B7 Η Η Me H Me H H H Η Η Et H Me H He H Η Η i-Pr H Me H Et H Η Η OMe H He H ϋ-Pr H Η Η fl-pr H Me H i-Pr H Η Η Cl H Me H Cl H Η 3-Me Me H Me H OMe H Η 3-Et Et H He 3-Me Me H Η 2-Et Et H He 3-Et Et H Η 2-Me Me H Et H H H Η 2-Me H 5-Me Et H Me H Η 3-C1 H H Et H Et H Η 3-Me H H Et 3-Me Me H Η 3-CF3 H H Et H Cl H Η 3-OMe H H Et H OMe H Η 2-Me H H Me 3-C1 H H Η H H H 本紙張尺度遑用中a Η家楳準（CNS)甲<1規«5(210x297公龙） 81. 2. 20,000 2〇9°Λ6 五、發明説明（//〇 Λ 6 I? 6 爲 FeCl3 經濟部+央標準而Α工消伢合作社印3i

B1 Β5 B6 E7 B1 B5 B6 E7 Η Η Me H He H H H Η Η Et H Me H Me H Η Η i-Pr H He H Et H Η Η OMe H Me H H-Pr H Η Η Xl-Pr H He H i-Pr H Η Η Cl H Me H Cl H Η 3-Me Me H He H OHe H Η 3-Et Et H Me 3-Me Me H Η 2-Et Et H He 3-Et Et H Η 2-Me Me H Et H H H Η 2-Me H 5-Me Et H Me H Η 3-C1 H H Et H Et H Η 3-Me H H Et 3-Me He H Η 3-CF3 H H Et H Cl H Η 3-OMe H H Et H OMe H Η 2-Me H H Me 3-C1 H H Η H H H f 1 CuCl2 Ε1 B5 E6 B7 E1 B5 B6 B7 Η H Me H Me H H H Η H Et H Me H He H Η H i-Pr H Me H Et H Η H OMe H Me H B-Pr H Η H n~Pr H Me H i~Pr H Η H Cl H Me H Cl H Η 3-Me Me H Me H OMe H Η 3-Et Et H He 3-Me Me H Η 2-Et Et H Me 3-Et Et H Η 2-He Me H Et H H H Η 2-He H 5-Me Et H Me • H Η 3-C1 H H Et H Et H 本紙Λ尺度边用中明B家榣毕(CNS) «Γ4規格(2丨0父297公龙） S1. 2. 20,000 181 - Λ G Π6

Β1 Β5 £6 B7 辱 CuCl2 B1 B5 B6 E1 Η 3-Me H H Et 3-Me He H Η 3-CF3 H H Et H Cl H Η 3-OMe H H Et H OMe H Η 2-Me H H He 3-C1 H H Η Β1 Η E5 H B6 H B7 f i MnCl2 B1 £5 B6 sP Η Η He H H H H H Η Η Et H Me H H H Η Η i-Pr H He H Me H Η Η OMe H Me H Et H Η Η n-Pr H Me H ϋ«ΡΓ K Η Η Cl H Me H i-Pr H Η 3-Me Me H Me H Cl H Η 3-Et Et H Me H OMe H Η 2-Et Et H Me 3-Me Me H Η 2-Me Me H Me 3-Et Et H Η 2-Me H 5-Me Et H H H Η 3-C1 H H ' Et H Me H Η 3-Me H H Et H Et H Η 3 - CT3 H H Et 3-Me Me H Η 3-OMe H H Et H Cl H Η 2-Me H H Et H OMe H (請先間讀背而之注意事項再蜞寫^- 裝- ί 經濟部屮央桴準，^Μ工消#合作社印$i 本紙張尺度逍用中aH家楳準（CNS>T4規格（210x29/公:《：) 81. 2. 20,000 JL82* 五、發明説明（#ί) 爲 MgCl2 Λ 6 W 6

B1 Β5 B6 E7 B1 B5 E6 B7 Η Η Me H H H H H Η Η Et H Me H H H Η Η i-Pr H Me H Me H Η Η OMe H Me H Et H Η Η n-Pr H He H H-Pr H Η Η Cl H He H i-Pr H Η 3-Μβ Me H Me H Cl H Η 3-Et Et H Me H OMe H Η 2-Et Et H Me 3-Me Me H Η 2-Me Me H Me 3-Et Et H Η 2—Me H 5-Me Et H H H Η 3-C1 H H Et H He H Η 3-Me H H Et H Et H Η 3-CF3 H H Et 3-Me Me H Η 3-OMe H H Et H Cl H Η 2-Me H H Et H OMe H

ik 先 1¾)ih 背而之注意事項再 m 寫 I 經濟部屮央梂準局CX工消#合作社印¾ 本紙》尺度逍用中B S家榣毕(CNS) T4規格(210X297公龙) S1. 2. 20,000 -*183 2〇θ Λ 6 15 6 五、發明説明Οίθ 表：32 E1 Ε5 Β6 Η Η Η Η Η He Η Η Et Η Η i-Pr Η 3-Me He Η Η Cl

請先 W 背而之注意事項朴瑱 % B6 B7 H ZnCl2 Me CuCl2 Et HnCl2 OHe MgCl2 Cl ZnCl2 經濟部屮央櫺準局貝工消伢合作社印製遑ΛΑ 張紙本 CN /1. 準楳家規

I 00' 20' 209:16 五、發明説明以夕） Λ 6 Π 6 丟-33

R_ 閲ift 背而之注意事項 # 寫14- 經濟部屮央標準扃A工消费合作杜印製 R1 is Me, R5 is H, R6 is H R1 is H, R5 β23 E23 Me Me CH2Ph CH2Ph ch2ch-ch2 ch2ch«ch2 ch2och ch2och C(-0)Me C<-0)Me C(«0) Ph C(-0)Ph C(-O)0Me C(-O)0Me C(-0)0Ph C(«0)0Ph S (-O)He S (-O)Me C(-0)Ph C(-0)Ph S (-0)2Me S(-0)2Me S(«0)2Ph S <-0)2Ph C(-0)NHHe C(-0)NHMe C(-0)NHPh C(-0)NHPh C(-0)NMe2 C(HD)NMe2 C{-S)HHMe C(-S)NHMe C(-S)NHPh C(-S)NHPh P卜S)(OEt)2 P(-S) (OEt)2 P(-O)(OEt)2 P (HD) (OEt)2 S(-0)2NEt2 - S (HD) 2NEt2 本紙张尺度边用中《«家«準(CNS)T4規格（210X297公龙） 81. 2. 20,000 -185 - Λ β II 6 209-16 五、發明説明V孩;）經濟部屮央梂準局ts：工消$：：合作杜印31 Θ 爲 Me, R5 爲 H, R6 爲 Me Β23

Me CH2Ph CH2CH-CH2 ch2〇ch C{-0)Me C<-0)Ph C(-O)0Me C<-O>0Ph S("0)He C(-0)Ph S {-0) 2Me S(-0>2Ph C(-0)NHMe C(-C)NHPh C(-0)NMe2 C(-S)NHMe C(-S)NHPh P (-S) (OEt)2 P (-O) (OEt)2 S(-0)2NEt2 R1 爲 Mef R5 爲 H，R6 爲 OMe E23

Me CH2Ph ch2ch-ch2 ch2c-ch C(-0)He C(-0)Ph C(-0)OMe R1 爲 H，R5 爲 Me，R6 爲 Me B23

Me CH2Ph ch2ch_ch2 ch2c*ch C(-0)Me C(-0)Ph C(<-0) OMe C(-0)〇Ph S (-O)Me C(MD) Ph S <-〇) 2Me S{HD)2Ph C(-0)NHMe C(-0)NHPh C(-0)NMe2 C(-S)HHMe C(-S)NHPh P(-S) (OEt) 2 P(«Ο)(OEt)2 S (-O) 2NEt2 R1 爲 Me, R5 爲，Me, R6爲，Me £23

Me CH2Ph ch2ch-ch2

CH2CmCH C(-0)Me C(-0)Ph C(-O)0Me 7b 閲讀背而之注意事項填 % Jl· 本紙ft尺度遑用中a S家«準(CHS)T4規格(210X29/公龙） 81. 2. 20,000 186. 16 9 ο 卜 2 經濟部中央桴準扃员工消费合作社印製 Λ 6 ί、發明説明（/芦） R1 爲 Me, R5爲 H, R6 爲 OMe Rl 爲 Me, R E23 B23 C(-0)0Ph C(-0)0PhS S(-0)Me (-O)Me C{-0)Ph •(：《-0卿 S(-0)2Me S《-OJ2Me S(~0)2Ph S(-0)2Ph C(-0)NHMe C(-0)NHMe C(«-0)NHPh C(-0)NHPh C(-0)NMe2 C(-0)NMe2 C(-S)NHMe C(-S)NHMe C{-S)NHPh C(-S)NHPh P(-S)(OEt)2 P(-S) (〇Et)2 P(-O)(OEt)2 P(-O) (OEt)2 S {-0) 2^Et2 S(-0)2NEt2 R1 爲 H, R5 爲 Cl, R6 爲· H R1 爲 Et, R B23 fi23 Me Me CH2Ph CH2Ph ch2ch-ch2 ch2ch-ch2 ch2c*ch ch2och C(-0)Me C(-0)Me C(-OJPh C(-0)Ph C(-0)0Me C(-0)0Me C{-O)〇ph C(-0)0Ph S (-O)Me S (-O)Me C{-0)Ph C(-0)Ph S(-0)2Me S (-O) 2Me S(«0)2Ph S(-0)2Ph C(-0)NHMe C(-0)NHMe ih先閲ih背而之注意事項 *填 % ‘本本紙張尺度遑用中· 家«毕（CNS) Τ4規格（210X297公龙） S1. 2. 20,000 209U6 Λ6 Π 6 五、發明説明¢5¾) 經术部屮央楳準"JC3:工消#合作社印製 R1 爲 Et, R5 爲 Cl, R6爲 Η β23 C(-0)NHPh C(-0)KMe2 C(-S)NHMe C{-S)NHPh P(-S)(OEt)2 P(-O)(OEt)2 S (-0> 2NEt2 R1 爲 H, R5 爲 H, R6 爲 Me b23

Me CH2Ph ch2ch-ch2 ch2c*ch C(-0)Me C(-0)Ph C(-0)0Me C(-0)0Ph S (-O)Me C(-0)Ph S <-0>2Me S(-0)2Ph C(-0)NHMe C(-0)NHPh C(-0)KMe2 C(-S)KHMe C(-S)HHPh P(-S) (OEt)2 P(-O) (OEt)2 S(-0)2NEt3 R1 爲 H, R5 爲 H，R6 爲 H E23 C{-0)NHPh C(-0)NHe2 C(-0)NPh2 C(-S)NHMe C(-S)NHPh P(-S) (OEt)2 P(«0) (OEt)2 S {0} 2^Et2 R1 爲 H, R5 爲 H, R6 爲 OMe E23

Me CH2Pii ch2ch-ch2

CH2〇CH C(-0)Me C(-0)Ph C(-O)0He C(«O)0Ph S (-O)Me C(-0)Ph S (-0) 2Me S(-0}2Ph C(-0)NHMe C(-0)NHPh C(-0)NMe2 C(-0)NPh2 C(-S)NHMe C(«S)NHPh P(-S) (OEt)2 P(K)) (0Et)2 S(-Ο)2NEt2 · (請先閲请背1,?之注意本項#填寫本頁) 本紙张尺度边用中a a家榣毕(CNS)甲4規格(2)0X297公龙）一 188 - SI. 2. 20,000 16 9 ο c.vi β 經濟部中央櫺半扃员工消1Ϊ'合作社印3i 表 34 6 r4

R3 R1, R2 ‘及 R3 爲 H; R4 爲 6«Et £ 1- .萘基 2:呋哺基 2- :萘基 3- 嗤吩基 2, 5-二甲基._3-.呋喃基 2, 5-二甲基-3-唾吩基 4_甲基苯氧基 2- 、氯苯氧基 2/ 6---甲基本氧基 3- .甲基木硫基苯胺基苄基 Et sec S-Bu 環丙基順式-2·甲基環庚基第二丁硫基 Λ 6 Β 6 ih 先閲讀背而之注事項 % Jf- R1 及· R2 爲 H; R3 爲i Me; R4 爲 Η £ 1- :萘基 2_呋喃基 2- ,萘基 3- 噻_ 2,5-二甲基.-3-呋喃基 2, 5-二甲基-3-噻吩基 4- 甲基苯氧基 2-氯苯氧基 2, 6-.二甲基苯氧基 4-.氣基苯硫基 4-甲基本胺基 C1 H-hex He 環己基 cf3ch2ch2 .正丁氧基裝 η 線本紙尺度遑用中《«家標毕(CNS) T4規格(210X297公Λ) 81. 2. 20,000 209216 Λ 6 Η 6 五、發明説明⑽？） R1, R2 -及 R3 爲 H; R4 爲 6-Et £ CF3CH2〇 S_甲基__2·唾吩基 S-甲基._2_吡啶基 R1 及 i R3 爲 Me; R2 爲 5-Me; R4 爲.Η £ 5- :甲基-2-: Π比疲基 4-吡哫基 2-茚滿基 2-四氫萘基 6- Me-3-吡啶基 2-耻啶基 R1, R2, R3 及.R4 爲 Η

R1 及 R2 爲 H; R3 爲 Me; R4 爲 H £ C1(CH2)50 甲基..-3_峡喃基 -2·甲基-_3_.吡啶基

R 1及R3爲He; R2及R4爲Η; £ 1- 萘基2- _呋喃基 3- 噻吩基 3_.吡啶基 £ 2-.甲基λ-3-吡啶基氯_3·呲啶基 2_茚滿基 2-.四氫萘基 6-Me_3_4t陡基 2-吡啶基 1-.蔡基 2_.呋哺基 3_嗤吩基吡啶基 ih 閲 ifi 背而之注意事項再填 % 木

I 經濟部屮央標準而β工消"合作社印^ 爲 Me; R4 爲· 6-Me R3 爲 Me; R4 爲 6-Me Β1 Β2 £ fi1 E2 £ Η 5-Me Ph K 5-Et Ph Η 5 士 Pr 2-Me-Ph H S-aec-Bu 2-Me-Ph Η 5-H-Bu 2-Cl-Ph H 5-CF3(CF2)3 2-Cl-Ph Η 5-CN 2-MeO-Ph H Bu 2-MeO-Ph Η 5-cr3 CF3CH2〇-Pb H 5-FCH2 2-CF3CH20-Ph Η 6-Cr3CH2 i- H >萘基 i-Pr 5—Me Ph Me 4-Me Ph i-Pr 5-Me 2-Me-Ph He 4-Me 2-Me-Ph 本紙張尺度逍用中B Η家楳华(CNS)肀4規格(210x297公放） S1. 2. 20,000 -190 - 209、16 五、發明説明（/$7) Λ 6 Π 6 經濟部屮央榀準局只工消伢合作社印製 R3爲 He; R4 爲 6-Me Β1 B2 £ i-Pr 5-Me 2-Cl-Ph i-Pr 5 *He 2-HeO-Ph i-Pr 6*Me 2-CF3CH2〇-Ph Cl H Ph F H 4-Me-Ph cf3cf2 H 4-Cl-Ph CH2«CHCH2 H 4-MeO-Ph R3爲 Me; R4爲，H B1 B2 L C〇2Me H 2-CF3CH2〇-Ph 2-Me-Ph H Me Bzl H Ph 2-:萘基 H n*Bu 3-噻吩基 H cf3cf2 3-:¾荷基 H Me CN · 5-Me Ph 5-Me 2—Me-Ph cich2 5—Me 2-Cl-Ph Et 5-Me 2—MeO-Ph n-pr 5-Me 2-CF3CH2〇-Ph Me 4-Me 2-CF3-Ph i-Pr 4—Me 2-CF3-Ph cr3 4-CF3 2-Cr3-Ph (請先閱讀背而之注意事項#填寫本頁) 本紙張尺度逍用中8國家«毕<CN5) 1Μ規格(210x297公放） S1. 2. 20,000 191 Λ 6 Π 6 209:16 五、發明説明 R3 爲 Et; R4 爲 Η 經濟部中央榀準局ex工消伢合作杜印5i B1 E2 £ He 4-Me 2-TMS-Ph He 4-Me 2-Cl-Ph Me 4-Me 2-MeO-Ph Me 4-Me 2-CF3CH2〇-Ph Br H Ph CN H 4-Me-Ph Ac H 4-Cl-Ph CH3〇CCH2 H 4-MeO-Ph R3 爲Me; R4爲 6-Me B1 E2 £ C02Et H 2»Cr3CH2〇"Ph 4-Cl-Ph H Ph 5-Me_3-峡喃基H i-Pr EtCO H 2-Cl-Ph 2-呋喃基 4~Me cf3 Ph S - Me Me CN 4—Me Ph i-Bu 4 ~Me 2-Me-Ph fch2 4^Me 2-Cl-Ph Et 4-He 2-MeO*Ph C1(CH2)4 4-He 2-CF3CH2〇-Ph Me 4-Me 2-CF3-Ph i-Pr 5-CN 2-CF3-Ph cf3 5—Me 2-Cr3»Ph i-Pr 4~Me 2-TMS-Ph ΤηWJifi背而之注意項再 m % π 本紙張尺度逍用中曲國家標準（CNS) Τ4規格（210x297公放） S1. 2. 20,000 209 16 五、發明説明（/f/) .表.π

經潦部中央榀準，^β工消合作社印製 R5 及 R6 爲；Η θ 爲 Η, R6 爲 Me r5 爲 H, R6 爲 Me〇 Ε8 . B8 B8 Η H H 2-He 2-Me 2 - Me 2-C1 2-C1 2-C1 2-Br 2-Br 2-Br 2-MeO 2-MeO 2-MeO 3-Me 3-Me , 3-Me 3-C1 3-C1 3-C1 3-Br 3-Br 3-Br 3-MeO 3-MeO 3-MeO 4-Me 4-Me 4-Me 4-C1 4-C1 4-C1 4-Br 4-Br 4-Br 4-MeO 4-HeO 4-MeO 3-CF3 3-CF3 3-CF3 4-CF3 4-CF3 4-CF3 r5 爲 3-Me, R6 爲 Me R5 爲 H, 0 爲 Ci R5爲 B8 B8 E8 H H H 2-Me 2-Me 2—Me 2-C1 2-C1 2-C1 本紙张尺度边用中a Η奉標毕(CNS) T4規格（210x297公*) 81. 2. 20,000 193 209 16 Αβ 五、發明説明經濟部屮央櫺準"JC3:工消仲合作社印奴 R5 爲 3-Me, R6 爲 Me R5 爲 H, R6 爲 Cl R5 爲 2-Me, R6 爲 Η E8 E8 B8 2-Br 2-Br 2-Br 2-MeO 2-HeO 2-MeO 3-Me 3-Me 3-Me 3-C1 3-C1 3-C1 3-Br 3-Br 3-Br 3-MeO 3-MeO 3-MeO 4-Me 4-Me 4-Me 4-C1 4-C1 4-C1 4-Br 4-Br 4-Br 4-MeO 4-MeO 4»MeO 3-CF3 3-CF3 3-CF3 4-CF3 4-CF3 4'Cr3 (請先閱讀背而之注意事項洱填"本頁) 本紙張尺度逍用中SB家楳毕（CNS)肀4規格（210x297公Λ) SI. 2. 20r000 A 6 f) 6 209^16 五、發明説明（19¾ 讁会物先 «1 讀背而之 >主意事項再 % Λ 式I至W化合物之有用諝合物可製成習知的形式，如粉劑、頼粒、九粒、溶液、懸浮液、乳液、可濕性粉削、可乳化濃龌等。其中大多數可直接施用。可喷蓀諝合物可在適當的介質内增量，且以每畝幾升至幾百升的噴霧鼸積使用。离濃度組合物（high-strength compositions)主要俗作為進一步調合的中間體。調合物廣則可含有約0. 1 至99重置％之活性化合物以及（a) 0. 1%至2 0% 界面活性剤及（b) 1%至99. 9%固體或液體稀釋劑中至少一者。更詳而言之，它們可含有呈下列近似比例的此等成份：重量百分比# 镅会物仆会物稀摆蘭（s) 界而活« 可濡濕粉劑 20-90 0-74 1-10 油懸浮液、 3-50 40-95 0-15 乳液、溶液 (包括可乳化濃體）含水憨浮液 10-50 40-84 1-20 粉劑 1-25 70-99 0-5 顆粒及九粒 0.1-95 5-99.9 0-15 高濃度組合物 90-99 0-10 0-2 經濟部屮央榀準局β工消许合作社印製来活性化合物加上種界面活性劑或稀釋劑中至少一者等於 1 0 0重置％。 t紙ft尺度逍用中β «家《準(CNS) Τ4規格(210父297公龙） S1. 2. 20,000 Λ 6 It 6 2〇9：i6 五、發明説明（19功

Tk 先 «] 讀背而之注意事項寫人ί 依預定用途及化合物之物理性質而定，笛然亦可使用較低或較高量的活性化合物。有時界面活性劑對活性化合物的比例需較高，且可藉由將併入調合物，或藉槽混合而達到。經濟部中央標芈而貝工消赀合作杜印製典型的固體稀釋劑為記述於Watkins，et ai·· ★ Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers ” ,2nd Ed·，Ed· , Do r1 and Books· Caldwell，New Jerse-y，但是，其它固體，不論是天然礦物或人工製得者，皆可使用。對可濕性粉劑，稀釋劑的吸附愈強愈好，而對粉劑而言，則為較稠者較好。典型之液體稀釋劑及溶劑記述於 ί Marsden, 、、Solvents Guide， "2nd Ed·* Intersci-ence，New York, 1950。對於懸浮濃體而言，溶解度宜在 0.1%以下；溶液濃體宜在0C時對於相分離呈安定狀態0 '、McCutcheon * s Detergents and Emulsifiers Annual ^ . MC Publishing Corp. , Ridgewood，New Jersey. 還有 Sisely and Wood，、' Encyclopedia of Surface A-ctive Agents ^ . Chemical Publishing Co. , Inc.，Ne~ w York，1964,列舉了界面活性劑且提出它們的用途建議。所有的調合物皆含有少量之添加劑以減少起泡、結塊、腐蝕、撤生物生長等現象。製造如是之組成物的方法係習知者，溶液係藉由簡單地將各成份混合即製得。細碎之固體組成物僳藉由摻合及普通之碾磨，如在錘磨機或流體能量研磨機中進行，而製得。顆粒及九粒可藉由將活性物質噴霧至預先成形之粒狀本紙張尺度遑用中Β 家«準(CNS) 規格(210X297公*) S1. 2. 20,000 209:16 Λ 6 Π 6 五、發明説明（195 載臁上而製得，或是藉由凝結技術製得。參見厂^，81：<^ wningt '' Agglomeration /x . Chemical Engineering» D-ecember 4，1967，pp 147f f . and '、Ferry's Chemical Engineer's Handbook . 5th Ed.，McGraw-Hill，New York, 1973， pp. 8-59ff。有闢調合技藉的進一步資料，可參見，例如：U.S. Patent 3,235,361 U.S. Patent 3,309,192 U.S. Patent 2,891,855 ih 先ΚΙ 請背而之事項再寫

經濟部屮央榀準局β工消许合作社印M G · C . Klingman，'、Weed Control as a Science n * John Wiley and Sons， Inc·， New York， 1961， pp 81-96;及 J . D· Fryer e t a 1 * » 、' Weed Control Handbook”， 5th Ed·， Blackwell Scientific Publications, Oxfor-d， 1968， pp 101-103〇在下面之諝合物實例中，所有的重量份皆是以重量計，除非另有指示。本紙》尺度遑用中ββ家樣率(CHS)T4規格(210x297公Λ) S1. 2. 20,000 Λ 6 Η 6 可濾性粉劑 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）-1,4, 5·6-四氫-3-苯基噠嗪烷基棻磺酸納木質素磺酸紡矽藻土 209316 五、發明说明（194

啻例A 50% 2% 5% 43% 將各成份摻合，用錘磨機予以粗略地研磨，然後予以空氣研磨至産生實質上直徑皆小於1〇撖米的粒子。

,奮例B 類粒油狀活性成份 5* 活性白土顆粒 95% (U.S.S. 20-40 篩號；0.84-0.42mm) 於雙錐摻合器内，將油狀之活性成份噴灑至活性白土的表面。將顆粒乾燥並包裝。本紙ft尺度遑用中家《準(CNS)TM規格(210X297公iit) S1. 2. 20,000 請閲背而之注意事項

經濟部屮央標準局貝工消费合作杜印製 209216 Λ 6 Η 6 五、發明说明（199 奮例C 油件搪浮液 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）-1,4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪聚氧乙烯山梨糖醇六油酸酯高级脂族烴油 25% 5% 70%

在砂磨機（sand mill)内，將各成份一同碾磨，直至固體粒子已減小至約5微米以下。所得之稠懸浮液可直接施佈，但宜在經油鼠增量或在水中乳化後才使用。 ...窗例D 先閲誚背而之注意事項 % 經濟部屮央標準局β工消份合作社印製可混拌粉割 1-(4,6-二甲基-2-喃症基）- 1,4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪 20% 烷基棻磺酸鈉 4% 木質素磺酸鈉 4% 低粘度甲基纖維素 3% 活性白土 69% 將各成份撤底摻合。在錘磨機内碾磨至産生實質上皆小於10 oil[米的粒子後，將物質再摻合且篩選通過 U. S. S. No. 50 篩子（0. 3mm的孔），且予以包裝。縐本姝張尺度遑用中β B家標準(CNS) T 4規格(210X297公tf) S1. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209316 五、發明説明（19¾ 奮例F：低漶度濞體 1-(4,6-二甲基-2-碑啶基）-1，4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪 N，N-二甲基甲醯胺活性白土粘 (U.S.S. 20-40篩號） 1% 9% 90% IVJ ifi 背而之注意事項寫 --^· 將活性成份溶於溶劑，然後，在雙錐式捧合機内，將該溶液噴灑至經去掉粉末的顆粒上。在噴灑溶液的工作完成後，令摻合機運作一段短時間，然後，溫和地乾燥産物以去除溶劑並包裝顆粒。.

苜例F π 線水件縣浮液經濟部屮央標準工消伢合作社印製 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）-1，4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪聚丙烯酸增稠劑十二烷基酚聚乙二醇醚磷酸二鈉磷酸單鈉聚乙烯醇· 水 10% 0.3% 0.5% 1% 0.5% 1.0% 82.2% 本紙張尺度逍用中Β國家《準(CNS)肀4規格(210X297公;Jt) S1. 2. 20,000 200 209216 Λ 6 Β 6 五、發明説明（/ff) 將各成分一起摻合及於砂磨機内碾磨，以産生顆粒大小實質上皆小於5微米的粒子。奮例G 溶液 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）- 1,4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪 5* 水 95* 將此鹽類直接加入水中並攪拌，以産生溶液，然後予以包裝供使用。閲背而意事項碼 % 奮例Η 低澹麽頼粒經濟部屮央榣準而A工消费合作社印製 1-(4.6-二甲基-2-嘧啶）-1,4,5.6-四氫-3-苯基噠嗪活性白土粒 (U.S.S. 20-40篩號） 0.5% 99.9% 將活性成份溶於溶劑内，且於雙錐式摻合機内，將該溶液噴灌至經除去粉末的顆粒上。在噴灑溶液的工作完成後，將物質加溫，以蒸除溶劑。令該物質冷卻，然後予以包裝。 k紙»尺度遑用中«國家楳毕（CNS)甲4規格(210x297公： S1. 2. 20,000 209 ：16 Λ 6 It 6 五、發明説明¢200) 乳液嫌觴 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）- 1,4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪 35% 羧酸多元醇酯及 6% 油溶性石油磺酸酯之摻合物二甲苯 9% rh 先閲背而之意事項 # 寫、木經濟部中央標準局工消伢合作社印製將各成份一起混合，及搜拌以産生溶液。此産物可用油類予以增量，或令其於水中乳化。實例.1 m乳π嫌艚 1-(4,6-二甲基-2-嘧啶基）- 1,4,5,6-四氫-3-苯基噠嗪 20% 氯苯 74% 單硬脂酸山梨糖醇酐酯及其 6% 聚氣乙烯縮合物將各成份混合且予以攪拌，以産生可在水中乳化以供施佈的溶液。有用袢本發明的化合物可作為植物病寄控制劑。他們可控制本紙張尺度遑用中《國家《JMCNS) «Ρ4規格(210X297公*> S1. 2. 20,000 202 - Λ 6 Π 6 209216 五、發明説明（20|ί (請先閲讀背而之注意事項朴艰寫本} 由廣範圍之真薗植物病原豔（擔子薗、子囊囍及卵菌網）所引起的病害。它們可有效地控制廣範園的植物病害，尤指觀貧、蔬菜、農藝、穀類、及水果作物之葉病原體。此等病原饞包括有：球座尾孢、落花生尾孢、笨菜生尾孢、假尾孢菌 (Pseudocercosporella herpotrichoicles)、隱匿柄锈菌、咖啡駝孢锈菌、鴨茅條形柄锈菌、落花生柄锈薗、致病疫霉、Μ萄生箪軸霉、菘草霜霉、古巴假霜霉、瓜果腐霉、芸若鍵格孢、穎枯毅計孢、以及其它與此等病原體密切相關的種類。它們亦控制種子病原龌。本發明化合物可與各種作用劑混合，如殺徽菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑或其它具生物活性的化合物，以便在最在花費最少的時間，努力及物料的情況下，得到所需之結果。此類適當的作用劑乃習於此技藝之士所熟知的。Η將此等作用劑中之一些列於下文：殺撇誧繭 2 —苯並咪唑氨基甲酸甲酯（carbendazim) 經濟部屮央標準而Α工消件合作社印製二硫化四甲基秋蘭姆（thiuram) 乙酸正十二院基脈（dodine) 乙烯雙（二硫基氛基甲酸）錳（maneb) 本IMIt尺度遑用中Η國家«準(CNS)甲4規格（210X297公;it) SI. 2. 20,000 Λ 6 η 6 209316 五、發明説明 L, 4 一二氯一2, 5 — 二甲氧基苯（chloroneb) $ 閲背而之注意事項再 % 1 一（丁基氨基甲醛基）一 2 —苯並眯唑氛基甲酸甲酯（ benomyl) 2 —氰基一 N -乙基氨基甲醛基一 2 —甲氧基亞胺基乙醛胺（cymoxan i1) N —三氣甲硫基四氫酞醯胺（captan) N —三氯甲硫基酞醛胺（fol Pet) 4, 4 z — （鄰伸苯基）雙（3 —硫基脲基甲酸）二甲酯 (thiophanate-methyl) 2 -（睡唑—4—基）苯並眯唑（thiabendazole) 經濟部屮央標準局KX工消#合作社印製萎（0 —乙基礎酸）|g(phosethyi aluminum) 四氯異敌腈（chlorothalonil) 2，6 —二氯一4 一硝基苯胺（dichloran) N — （2, 6 —二甲基苯基）一N — （甲氣基乙醛基）苯 S1. 2. 20,000 k紙張尺度遑《中《困家橾毕(CNS)甲4規格(210x297公:¢) 204 - Λ 6 It 6 五、發明説明胺甲酯（metalaxyl) 順式一 N —〔1, 1, 2，2 —四氯乙基）硫基〕琛己一 4 一烯一 1, 2 —二羰草醯亞胺（captafol) 3 — （3，5-二氯苯基）_N — （1 一甲基乙基）一 2 ，4-二氧基-1—眯唑啶羰草醛胺（iprodione) 3— (3, 5—二氣苯基）_5_乙播基一5—甲基一2 ，4 — D等睡淀闹（vinclozolin) 卡蘇加霉素（kasugamyci..n) ◦ 一乙基一 S , S —二苯基偶礎基連二硫酸酷（edifenph-os) 4 — (3 — （4 一（1, 1 一二甲基乙基）苯基）一2 — 甲基）丙基一2，6 —二甲基嗎福琳（fenpropimorph) 4 一（3 — 4 — （1, 1-二甲基乙基）苯基）一2 —甲基）丙基六氣一 Hit 症（f e n p r o p i d i n e ) 1- (4 一氯苯氣基）一3，3-二甲基一1 一 1H-1 ，2，4 一三哩—1—基）丁酮（triadimefon)

Tk 先間背而之注意事項 % 本經濟部中央橾準局！3：工消合作社印31 本紙張尺度逍用中a B家楳华(CNS)T4規格(210X29/公龙） S1. 2. 20,000 2〇9’i6 Λ 6 Π 6 五、發明説明 2 — （4一氯苯基）—2 — （1Η— 1, 2, 4—三唑一 1 一基甲基）一己睡（myclobutanil) 1— 〔2— （4 —氣苯基）乙基〕一 1_ (1, 1—二甲基乙基）_1一（1H—1, 2, 4—三哩一 1 一基）乙醇（tebuconazol) 3 —氯一 4 —〔4 一甲基一 2 — （1H-1, 2，4 一三唑）一1 一基甲基）一 1, 3 —二氣戊環一 2 —基〕苯基一 4 —氛苯基酸（difenoconazole) 1—〔2— （2, 4 —二氣苯基）戊基〕1H—1, 2, 4 一三唑（penconazole) 2,4 親一1— (1H— 1, 2，4一三唑一 1一基甲基）一二苯甲醇（flutriafol 先 m 背而之注意亊項 % 經濟部屮央標準局KX工消费合作社印製 1—〔〔〔雙（4 一氟苯基）甲基甲矽烷基〕甲基〕一 Η — 1, 2，4 —三睡（flusilazoie) N —丙基一N —〔2 — (2，4, 6 〕眯哩一 1 一幾草酸胺（prochloraz) 氯苯氧基）乙基本紙ft尺度遑用中國鼷家榣準(CNS) T4規格（210x297公；tt) S1. 2. 20,000 209^16 Λ 6 η 6 五、發明説明（20$J 1一〔2 — （2, 4 —二氛苯基）一4一丙基一 1, 3 — 二氧戊環一 2 —基甲基〕一1H—1, 2, 4 —三睡（pr-opiconazole) 1 一（2—氣苯基）一 1一（4 一氛苯基）一1 喃症基）一甲醇（fenarimol) (5 一（4 一氯苯氧基）一 3, 3 -二甲基一1一（1H — ，2，4 —三睡一1 一基）丁一 2 - 醇（triadimenol) 1 一（2，4 一二氛苯基）一4, 4 一二甲基一 2 — （1 H — 1, 2, 4 — 二唑—1 一基）戊一3 —醇（diclobut-razo 1 ) 氣氣化銅（cpper oxychloride) N— （2, 6—二甲基苯基）一N— (2—呋喃羰基）一 D L —氛基丙酸甲酯（furalaxyl) 先 «1 背而之注意事項寫經濟部屮央櫺準局CX工消费合作杜印製 1— (4 ·—胺基一1, 2 —二氫一 2 —氣基峨淀一 1 一基 )—4 —〔（S) —3—胺基一 5 — (1 —甲基胍基）戊醒胺〕一1: 2, 3, 4 —四脱氣一/3 — D —赤一己一 2 —稀氣基Bit喃糖薛酸（blasticidin-S) 本紙»尺度遑用中國因家«华(CNS)T4規格(2丨0x297公;《:) S1. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209316 . 五、發明説明（20冷 6 — (3, 5 —二氣一 4 —甲基苯基）一3 (2Η) —唾嗪酮（d i c 1 omez i ne) 0 —乙基一 S , S —二苯基一二硫基礎酸醋（edifenphos 1, 3 —亞二硫基戊環一 2 -基丙二酸二異丙酯（iso proth i ο 1ane)

先閲讀背而之意事項再填 % U 硫代碟酸◦» 0 —二異丙基一S —窄醋（iprobenfos) 3 ' -二異丙氣基—2τ甲基苯並苯胺（nepronil) 甲胂酸鐵（鐵銨鹽）（neo-asozin) 装訂線經濟部屮央檁準局貝工消费合作社印製 N —〔（4 —氛苯基）甲基〕一 N —環戊基一苯基腺(pencycuron) 3—烯丙氣基一1， 2—苯並異《唑 1， 1一二氣化物 (probenazo1e) 1, 2, 5; 6 —四氫一吡唑並〔3, 2, 1 琳一 4 一嗣（pyroquilon) tii 本紙張尺度遑用中B 家《準(CHS) T4規格(210x297公 81. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209 :16 五、發明説明<2〇τ> α，α, α—三氣-〇 —甲苯酵替苯胺（fiutolanil) 5 —甲基一 i, 2, 4-三唑（3, 4 — b)苯並睡唑 (t r i eye 1 a zo1e) $ 先 Ml 讀背 4» 5，6, 7 —四氣苯敢（tetrachlorophthalide) 而之注意事項再 m % L一（1, 3,4/2， 6)-2， 3—二羥基一6- ^ 羥甲基一4〔（IS, 4R, 5S，6S) - 4, 5，6 一三羥基一 3 —羥甲基環己一 2 —烯基胺基〕環己基一卢一〇—批喃葡萄糖替（^11<1珏11^〇111) α，a, ot —三氟一 —異丙氣基一2 —甲苯醯替苯胺 (f1uto1 an i1) 殺細鍤割經濟部屮央樣準局貝工消费合作社印製三元硫酸銅硫酸鏈霉素伸氣基四環素殺瞞割異戊烯酸，2 —第二丁基一 4, 6 —二硝基酚酯（binapa cry 1 ) 81. 2. 20,000 本紙Λ尺度遑用中B _家樣準(CNS)T4規格(210x297公釐） -209 209^16 Λ 6 Β 6 五、發明説明（2(助 6 —甲基一 1, 3 —二硫雜琛戊烷並〔2, 3 — B〕喹啉 —2 —嗣（oxythi〇-quinox) 2, 2，2-三氱一 1，1 一雙（4 一氱苯基）乙醇（di- .雙（五氛一 2，4 —琢戊二缔一 1 一基）（dienochlor) 氫氧化三璨·己基錫（cyhexatin) 陸（2 —甲基一 2 —苯基丙基）二錫氧院（fenbutinoxi- d e )

(請先閲讀背而之注意事項孙填"本J 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印製殺维蟲割 2 —〔二乙氣基雔基亞胺基〕一 1, 3 —二硫雜環丁烷（ fosthietan) S—甲基一1一（二甲基氨基甲醛基）一N—(甲基氨基甲醯氣基）一硫基甲亞胺酸酯（oxamyl) S—甲基一i一氨基甲醯基一N— （甲基氛基甲醯氣基）硫基一甲亞胺酸酯 N —異丙基氨基磷酸，0 —乙基一 0 ** _〔 4 一（甲硫基本紙張尺度遑用中β β家«準(CNS) Ή規格(2丨0 X 297公*) ~~ SlT?. 20,000 -210 - Λ 6 Π 6 209：16 五、發明说明（2# )一間甲苯基〕二酯（fenamiphos) (請先閲讀背而之注意事項再填寫本須) 躲R蟲酬 3—羥基一 N-甲基巴豆醯胺（二甲基磷酸_)(»«011001'- o t opho s ) . 甲基氛基甲酸 2 , 3 —二氫一 2 , 2 —二甲基一 7 —苯並咲喃醇（carbofuran) 0 —〔2，4, 5 —三氛一 a—(氣甲基）苄基〕磷酸， 0 — , 0 ' —二甲酷（tetrachlorvinphos) 2—颡基號珀酸，二乙酯，硫逐磔酸s-二甲酯Ualath- 1 on) 偶磷基硫代酸，Ο, 0-二甲酯，〇—對硝基苯酯（methyl parath i on ) 經濟部中央橾準局β工消#合作社印31 甲基氣基甲酸α —某酣醋（carbaryl) N —〔〔（甲胺基）羰基〕伸氣基〕乙亞胺基硫代酸甲酯 (met homy 1) — （4 一氣鄰甲苯基）—N, N —二甲基甲胖（chlo- 本紙張尺尽逍用中《國家《準(CNS)T4規格(210x297公«：) 81. 2. 20,000 209^16 五、發明説明（210) rd i mef orm) Λ 6 Η 6 〇，O —二乙基一 O — (2 —異丙基一 4 一甲基一6 —嘧啶基）一硫代磷酸醋（d i az i non ) 八氱获稀（toxaphene) 苯基硫代瞵酸Ο —乙酯0 —對硝苯酯（EPN) 先閲背而之注意事項填 Ά L本 4 一氣一 ct — (1 一甲基一乙基苯乙酸氰基（3 —苯氣基苯基）甲醋（fenvalerate) 3— (2, 2—二氮乙烯基）一2, 2—二甲基環丙烷羧酸（3 —苯氧基苯基）甲酷（Permethrin) N, N>—〔硫代雙（N —甲亞胺基）羰氧基〕〕一雙〔乙亞胺基硫代酸〕二甲醋（thiodicarb) 經濟部中央標準局Α工消费合作社印製偶磷基硫雜環戊烷鮮酸，〇 -乙基一〇 -〔4一（甲硫基 )苯基〕一 S—正丙醋（sulprofos) 3 — （2, 2 —二氣乙烯基）—2, 2 —二甲基環丙烷羧酸α —気基一 3 —苯氧基书酷（ cypermethr in) 81. 2. 20,000 本紙ft尺度遑用中國國家《毕(CNS) 規格(210X2町公ϋί:) 一 212 - Λ 6 It 6 209:16 五、發明説明611) $ 先閲讀背而之注意事項 m 寫本 4 一（二氟甲氣基）一 c(一（甲基乙基）苯乙酸氡基（3 一苯氧基苯基）甲 SI ( f 1 u c y t h r i n a t e ) ◦， 0—二乙基一0— (3, 5, 6—三氛一2—吡啶基 )硫代礎酸醋（chlorPyrifos) .0, 0—二甲基 _S —〔.（4 一氣基一1, 2, 3 — 苯並三暸一 3 — （4H) —基）一甲基〕二硫代碟酸醋（azin-phos-methyl) 5, 6—二甲基一2-二甲胺基一4一嘧啶基二甲基氨基甲酸醋（pirimicarb) S— （N—甲醯基一N—甲基氨基甲醯甲基）一〇, 0— 二甲基二硫代礎酸醋（formothion) 經濟部中央標準而A工消仲合作社印^ 硫代磷酸S-2 -(乙硫基乙基）-0, 0 -二甲酯（d-emeton_S-methyl) (1R, 3R) — 3 — （2, 2 —二溴乙烯基）一 2, 2 一二甲基環丙烷羧酸（5) — α —氣基一 3—苯氣基笮酯 (deltamethrin)

N (2 —氯一 4 一三氣甲基苯基）丙氨酸氰基（3 —苯本紙張尺Α遑用中國顯家榣準(CNS) Ή規格(210X297公*) 81. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209^16 五、發明説明¢212 氣基苯基）甲醋（fluvalinate) ih 先閲讀背而之 /i 意事項冉寫 ‘本旅佈方法病害的控制通常像藉由在感染前或感染後，將有效量之本發明之化合物施佈於欲保護的植物部位，如根、莖、葉、果、種子、塊莖或球莖，或施佈於欲保護植物藉以生長的介質内（土或砂）。化合物亦可施用於種子，以保護種子及幼苗。此等化合物之施用率受到許多環境因素的影響，且應依視實際使用的條件來決定。當以小於1g/ha至 5 0 0 0 g/h a之活性成份的bb率處理葉時，其通常即可受到保護。生長在土中的植物，在以0.1至約 20kg/ha的濃度處理，邸可受到保護而不遭病害之侵襲。當種子以0. 1至10g/kg (種子）之fcb率予以處理時，種子及幼苗通常即可受到保護。本發明化合物之控制病害的功效，依下文之試驗A-F予以評估。經濟部屮央楳準局员工消#合作杜印製謠勇A 一將受試化合物溶於丙_中，其量相當於最终體積之 3%,然後，令其以200 ppm的濃度，懸浮於含有 25〇PPm界面活性劑Tr*em 104 (多元醇酯）的純水中。蔣此懸浮液噴灑至小麥幼苗的流失點（the point of run-off) 上。隔天，用禾白菌（小麥白粉病之病原體）的孢子懸浮液接種幼苗，且於2 Ot：的生長室内， S1. 2. 20,000 本紙ft尺度遑用中B國家楳準(CNS) T4規格(210x297公放） 214 - Λ 6 Π 6 20916 五、發明説明（21於培育7天，然後進行病害的評估請先閲 it 背而之注意事項填寫 Μ 試驗Β 將受試化合物溶於丙酮中，其置等於最終鼸積的 3%,然後，令其以2〇0ppm的濃度懸浮於含有 250ppm界面活性劑Trem 104 (多元酵酯）的純水中。將此懸浮液噴濯至小麥幼苗的流失點上。隔天，用皤匿柄锈菌（小麥葉锈菌的病原體）的孢子懸浮液接種幼苗，且於飽和的大氣下，20t：中，培育24小時，然後，移至20¾的生長室内6天，接著，評估病害。試驗C— 經濟部中央榀準局β工消费合作社印Μ 將受試化合物溶於丙酮中，其置等於最終饈積的 3%,然後，令其以200ppm的濃度懸浮於含有 250ppm界面活性劑Trem 014 (多元醇醋）的純水中。將此懸浮液噴灑至稻苗之流失點上。隔天，用稻瘡菌（Pyricularia oryzae,稻瘡病的病原體）的抱子懸浮液接種稻苗，並於2 71C之飽和大氣下，培育24小時，然後，移至30t：的生長室内5天，之後，評估病害

試驗D 將受試化合物溶於丙酮中，其童等於最終體積的 3%,然後，令其以200 ppm的濃度，懸浮於含有 S1. 2. 20,000 本紙張尺度遑用中ββ家標準(CNS)〒4規格(210X297公;tt) -215 Λ 6 η 6 209216 五、發明説明（2¾) 250pprn界面活性_丁广6171 0 14 (多元醇酯）的純水中。將此懸浮液噴灑至蕃茄幼苗的流失黏上。隔天 •用致病疫霉（馬鈴瞽及蕃茄晚疫病的病原臁）的孢子懸浮液接種幼苗，且於2 Ot：飽和大氣下，培音24小時，然後，移至20*0的生長室内5天，之後，評估病害。將受試化合物溶於丙_中，其量等於最終體積的 3%.然後，令其以200 ppm的濃度懸浮於含有 250Ppm界面活性劑Trem 014 (多元酵酯）的鈍水中。將此懸浮液噴灌至葡萄幼苗的流失點上。隔天，用葡萄生單軸霉（葡萄露霉病的病原體）的孢子懸浮液接種幼苗，且於201C飽和大氣下，培育24小時，然後，移至20t：的生長室内6天，然後在201C飽和大氣下培育24小時，然後移至2 01C的生長室内6天，然後在 20t!飽和大氣下培育24小時，之後，評估病害。

試驗F 將受試化合物溶於丙酮中，其量等於最終體積的 3%，然後，令其以200 ppm的濃度懸浮於含有 250p pm界面活性劑T r em 0 14 (多元醇醋）的純水中。特此懸浮液噴灑至胡瓜幼苗的流失點上。隔天，用灰葡萄孢（許多作物之灰霉的病原體）的孢子懸浮液接種幼苗，且於20它飽和大氣下，培育48小時，然後本紙Λ尺度適用中國《家棋準(CNS)T4規格(210x297公;it> S1. 2. 20,000 (請先閱誚背而之注意事項#蜞窍本 Γ. 第- ·"· 經濟部屮央標準局员工消费合作社印製 -216 - 209 :16 Λ 6 Β 6 五、發明説明（215) ，移至2〇υ的生長室内5天，之後，評估病害。 ih 閲背而之注意事項再 Λ 經濟部中央標準局Α工消许合作杜印51 本紙張尺度逍用中困Η家樣準（CNS)甲4規格（210x297公；it) S1. 2. 20,000 209=16 五、發明説明（2/句 Λ 6 η 6 索.弓i 表.Ά

化合物編號. E1 E2 E3 E mp ί 0 CM a 1 Η Me Me Ph 油狀物 2 Me H H Ph 79-81 3b Ph H H Me 114-121 4 Ph H Me 123-124.5 5 Ph Me Me H 93,5-94 117 H H cf3 Ph 124-127 148 H H Me 2_吡啶基 140-146 a油狀物之1H .NMR數據列於索引表〇 b 65*化合物加上i 35» 3·甲基.-4-·苯基.-1H-吡唑 (請先閲請背而之注意事項#填寫本頁) 經濟部中央楳準而貝工消伢合作社印$1 本紙张尺度边用中國國家楳準（CNS) Τ4規格(210X297公;«;) S1. 2. 20,000 -218 2〇9>i6 Λ 6 Π 6 五、發明説明（z/7) 索引表

B

(請先閲讀背而之注意事項洱填寫本頁) 經濟部屮央榀準；β工消伢合作社印製化合物· 編號 R1 Ε2 Ε3 Ε4 B18 E mp(°C)a 6 Η Η Me Me H Ph 127-129 7 Me Η Η Me H Ph 油狀物 8 Η Η Η Me H 3-CF3-Ph 125-130 9 Η Η Η Me H 1-萘基 119-126 10 Η Η Me Me H 4-Cl-Ph 138-143 11 Η Η Me Me H 4-F-Ph 155-160 12 Η Η Me Me H 2-Cl-Ph 116-118 13 Η Η Η Me H Ph 142-144 14 Η Η Η Me H 4-Cl-Ph 179-181 15 Η Η Η Me H 4-F-Ph 158-165 16 Me Η Me Me H Ph oil 17 Η Η Me Me H 3-CF3-Ph 122-127 18 Η Η Me Me H 1-:萘基 199-202 20 Η Η Η H H i-萘基 152-158 21 Η Η Η Me H 2-Cl-Ph 油狀物 22 Η Η Η Me H 2-Me-Ph 100-105 23 Η Η Me Me H 2-Me-Ph 105-109 24 Η Η Η H H 4-F-Ph 169-171 油狀物之1H NMR敝據列於索引表〇 .本紙張尺度遑用中Β Β家榣毕(CNS)T4規格(2丨0X297公;Ϊ) S1. 2. 20,000 209:16 Λ 6 Π 6 經濟部屮央標準局Εζ工消伢合作社印製五、發明説明（么？) 化合物編號 Β1 Ε2 Β3 Β4 Β18 E mpXl£Ila 25 Η * Η Η H H Ph 149-151 ·* 26 Η Η He Me H 2-呋喃基 139-141 27 Η Η Η Me H 2 -卩夫喃基 152 (分解) 29 Η Η Η H H 2-呋哺基 175汾解〉 30 Et Η Η He H Ph 油狀物 31 Et Η Me Me H Ph 153-155 32 Η Η He He H 2-萘基 134-137 33 K Η Η Me H 2-萘基 182-184 34 Η Η Η Me H 3-嗤吩基 90-95 35 Η Η Me Me H 3-，噻吩棊 150-152 36 X-Pr Η Me Me H Ph 168-170 37 i-Pr Η Η Me H Ph 95-103 38 Η Η Me Me H 2,5->二甲基-3-'唾吩基 129-131 39 Η Η Η Me H 2f 5—1_^ 甲基-3-呋喃基 116-122 40 Η Η Η Me H .2,5-二甲基 3-噻吩基 119-124 41 Η Η Me Me H 2,5-二甲基 3-呋喃基 111-113 47 Η Η Me Me H 2-Br-Ph 85-92 48 Η Η Me Me H 2-i-PrO-Ph 115-120 49 Η Η Me Me H 2,5-di-MeO-Ph 154-156 50 Η Η Me Me H 2,4-diCl-Ph 103-109 51 Η Η Me Me H 3_Me_2-·:嗥吩基 _ 138-140 52 Η Η He Me H 3-F-Ph 139-141 53 Η Η Me Me H 2-¾基 179-183 a %油狀物之/Η NMR數據列示索引表〇- (請先閲請背而之注意事項抖填寫本頁) 本紙»尺度边用中國國家«準(CNS)甲4規格(210X297公;«：) S1. 2. 20,000 附件：一（A)第 81103176 g〇9:te· 五、發明説"/丨號專利申1¾案中文詋明鲁修正頁補充民國82年4月修正

經濟部屮央枕準而β工消奸合作社印M 化合物編號 .Β1 Β2 Β3 B4 Bie E τηρ ί βΓΪ a 54 Η Η Me Me H 2-MeO-Ph 142-150 55 Η Η He He H 3-Cl-Ph 144-149 56 Η Η Me Me H 4-Me-Ph 89-92 57 Ph Η Me Me H Ph 167-170 59 Η Η Me Me H 4-Ph-Ph 220 61 Η Η He * Me H 2,4,6-二甲基-Ph 110-150 62 Η Ph Me Me H Ph 179-181 63 Η Η He Me H 3-He-Ph 129-131 64 Η Η Me Me H L-Bu 129-131 65 Η Η He Me H 2_吡啶基 (85%純度、> 96-105 70 Η Η Me Me H 4-n—Pr-Ph 90-95 71 Η Η Me He H 3,4-·二甲基-Ph 145-148 Ί2 11 Η Me Me H 4-Et-Ph 106-112 73 Η Η Me Me H 4-環己基 164-167 74 Η Η Me Me H 2,4,5-三甲基.-此 150-152 75 Η Η Me He H 109-112 76 Η Η Me Me H 2,6-di-MeO-Ph 109—125 77 Η Η Me Me H 2,5_ 二甲基.-Ph 141-143 78 Η Η Me He H 6-Me-2-:蔡 186-189 114 Η Η Me cf3 H 4-Cl-Ph 173-175 115 Η Η He cf3 H Ph 151-152 116 Η Η Me cf3 H 4_Me-Ph 膠狀物 118 Η Η Me Ph H 4-C1一Ph 110-113 119 Η Η Me 環丙塞 H 4-Cl-Ph 167-169 120 Η Η Me OH jq-Bu 4-Cl-Ph 228-231 215 Η Η Me Me H 2-OH-Ph 169-171 216 Η Η Me Me H Me(HCl塩） 141-146 217 Η - Η Me Me H Me 84-92 (請先閲誚背而之注意事項孙硝寫本页) 油狀.物及膠狀物的H 數據列於索引表〇表紙張尺度边用中B國宋搮準(CNS)T4規格（210x297公址） S1. 2. 20,000 221 - 209316 五、發明説明（¾。） Λ 6 Β6

索引弟 ,C

Tk 先閲背而之注意事項再 % I 化合物編號 .E1 Ε2 β3 B4 E18 E mp i 0C、a 42 Η Η Me Me H Ph 94-97 43 Η Η Me Me H 4-F-Ph 90-95 44b Η Η Η Me H Ph 油狀物 45 Η Η Η Me H 4-F-Ph 134-136 46 Η Η Me Me H 4-Br-Ph 161-164 59 Η Η Me Me H 4-OH-Ph >220°C 60 Η Η Me Me H 4-J^-Bu 105-115。。 79 Η Η Me Me H 4-Me-Ph 102-104 80 Η Η Me Me H 4-Cl-Ph 146-149 81 Η Η Me Me H 4—MeO-Ph 91-94 82 Η Η Me Me H 3,4-二甲基 -Ph 120-121 86 Η Η Me Me H 4-n-Pr-Ph 103-106 87 Η Η Me Me H 4-i-Pr-Ph 90-93 88 Η Η He Me H 4-^-Bu-Ph Ί4-ΊΊ 89 Η Η Me Me H 4-Et-Ph 66-71 90 Η Η Me Me H 2,4-二甲基 -Ph 91-93 91 Η Η Me Me H 4-n~*Bu-Ph 55-58 經濟部屮央標準局β工消仲合作杜印3i a油狀物之1 H NMR數據列於索引表fl b化合物與4—氯丁酚比爲5:1 各蛛張尺度遑用中B明家楳毕(CNS) T4規格(210x297公¢) 81. 2. 20,000 -222 - 209：16 Λ 6 Β6 五、發明説明（uf) 化合物經濟部屮央標準劝u工消"合作社卬％編號 E1 Β2 Β3 E4 E18 E τηρί°Γ.\a 92 Η ΟΗ Me He H Ph 153-155 93 Η Η Me Me H 環己基-ph 139-141 94 Η Η Me Me H 2-Me-Ph 90-92 95 Η Η Me Et H 3,4-二甲基-Ph 106-110 96 Η Η Me Me H 4-i-Bu-Ph 76-79 97 Η Η Me Me H 2-四氫蔡基- 162-164 98 Η Η He Me H 4-Ph-Ph 169-171 99 Κ Η Me Me H 2-_節滿基 140-142 100 Η Η Me Me H 4-己基膠狀物 101 Η Η Me Me H 3,4-二乙基·-?!! 75-80 102 Η Η Me Me H 4-n-正戊基-Ph 60-63 103 Η Η Me Me H 4-PhO 152-154 104 Η Η Me Me H 3-Me-4-Et-Ph(50%) & 3-Et-4-Me-Ph(50%) 103-106 105 Me Η Me Me H Ph 109-111 106 Et Η Me Me H Ph 112-114 107 Η Η Me Me H 2,5-二甲基--Ph 膠狀物 108 Η Η Me Me H 4-《1— (2-C1-丙基J ) -Ph 膠狀物 109 Η Η Me Me H 3-Cl-Ph 98-100 110 Η Η Me Me H 2-唾吩基 160-162 111 Η Η Me Me H 3,4,5-三甲基~Ph 154-156 112 Η Η Me Me H 2,5-二乙基-Ph 膠狀物 9〇% ·純度 113 Η HeO Me Me H Ph 104-108 121 Η Η Me Me Cl 3,4-'二甲基-Ph 169-173 3 油狀物及膠狀物之1H NMR數據列於索引表〇本紙5良尺度边用中a國家標準(CNS)甲4規格(210X297公犮) (請3讀背面之注意事項再塡寫本頁) 209216 經濟部屮央橾準局A工消奸合作社印^ 五、發明説明庐1·) 化合物編號 _ B1 Ε2 Ε3 E4 β18 £ mp i ° C)a 122 Η Η He cf3 H 4-Cl-Ph 150-152 123 Η Η He 環丙基 H 4»C1-Ph 123-126 124 Η Η Me Me Br 3,4-二甲基 --Ph 175-179 125 Η Η He 環丙基 H 4—Me-Ph 膠狀物 126 Η Η Me OH n-Bu 4-Cl-Ph 171-181 127 Η Η Me Me H 3,4_二甲基 -Ph 膠狀物 128 Η Η Me OH n—Bu 4_二甲基 -Ph 140-155 129 Η Η Me i-Bu H 3, 4-二甲基. -Ph 油肤物 130 Η Η Me i-Bu H 4-Cl-Ph 136-141 131 Η Η Me CH2CH2CH2 4-Cl-Ph 181-184 132 Η Η Me Et H 4-Cl-Ph 95-98 133 Η . Η Me 環丙基 H 4-i-Pr-Ph 95-99 propyl 134 Η Η Me i-Pr H 4-Cl-Ph 96-98 135 Η Η Me 環丙基 H 4-Et-Ph 膠狀物 136 Η Η Me MeO H 4-Cl-Ph 139-143 137 Η Η Me i-Pr H 二甲基 .-Ph 油狀物 138 Η Η He 環丙基 H 4-n~Pr-Ph 128-132 139 Η Η Me Ph H 4-Cl-Ph 油狀物 70%純度 140 Η Η Me 環丙基 H 4-MeO-Ph 油狀物 141 Η Η Me MeO H 3,4-二甲基 -Ph 145-148 a 油狀物及膠狀物之1 Η NM?數據列於索引表〇 K 背而之意事項 /]- 蜞% 本本紙法尺度逍用中SB家搮準(CNS)«P4規格（210父297公龙） 81. 2. 20,000 r^v Λ 八一、 Α Γ>n c 五、發 π^ π/] ( ^1) 化合物編號 .Β1 Ε2 Β3 a4 E18 E mp(eCla 142 Η Η Me Me Me 4-Cl-Ph 161-169 143 Η Η Me Et H 4-Et-Ph 油狀物 144 Η Η He Et H 4-i-Pr-Ph 油狀物 145 Η Η Me Et H 4-MeO-Ph 油狀物 Ι46 'Η Η Me Et H 4-Me-Ph 油狀物：Μ7 Η Η Me X~Bu H 4-Me-Ph 油狀物 159 Η Η Me Me H 2,4-diEt-Ph 48-51 160 Η Η Me Me H 2—Me—4 —1；"·Βιι—Ph 130-133, 85%純度經浒部屮央標準妁β工消汴合作社印製 188 189 190 I 191 192193 194 195 J卯 197 m 199zw 201 202203 204 208 209 2LU 211 212

172 171 170 169 16Θ 167 166 165 164 163 162 161 Η Η Η Η Η Η Κ Η Η Η Η Η Η Η Κ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η II Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Me Η Me Η Η Η Η H II Η Η Η Η Μ Η Η Me Η Me Η Η Η π-Pr Η Η Η Η II Η Η HeHeMeEtEtMeEtMeMeEtHeEtMeMeMeMCi lMeMeMelMei lMeMeBIMeΗ HMeMeM

Me Me TMS-CH2 Et Et i-Pr JL-Pr i-Pr NMe2 Et i-Pr Et Me Me Me Me MeMe Me Me Mf> Me Me Me Me Me Me Bt Et H H H Me Me

H H H H H H H H H H H H H H H H H 11 H II It It H H II II H H H H H H If H 3-Me-Ph 3- CF3-Ph 3.4- diMe-Ph 4- Cl-Ph 3.4- diMe-Ph 4-i-Pr-Ph 4—Ph-Ph 4—OMe-Ph 3.4- diMe-Ph 4一OMe-Ph 4-Et-Ph 4-丄_Pr_Ph 2，NOrHUMcl，li 2 BM,5-cUMe Ph 4-CN-Ph 4mirr\\ 4-ND2-P1i 4-CODBt-Ph 4-_湛 4-OMc-Fh 4-CMIi 2-CI-Di 2- OMe-rh 4-Cr3-Ph 3- OMe-rh3鹰湛4- C(0)Mc-Pli Th Th Vh Pli Th3-轄 0¾¾4 COOH-Hi 128-130 86-88 油狀物 111-114 油狀物油狀物膠狀物油狀物油狀物油狀物膠狀物油狀物 15(M5jiίο? 1 η 152- 15 5 130 Η f) 187-191leiah 126-128 89 ion 132 87-89 15015.1 J62-lri3 117-119 133-1^5 145-149 70-82 107-H 117-1； oil 111 114 153- 134 >230 •a*··......»··.....5 · · · · i · * · · ^. (請先間誚背而之注悉事項朴填寫木页) 油狀物及膠狀物之NMR數據列於索引表0 r Q C ? —修五 06 ΛΠ

I索一弓L.l D

I

R-

化合物編號. B3 E4 file E mp(°Cl· 19 Η H H Ph 74-79 28 Η H H 2-:呋喃棊 91-93 66 Me Me CN Ph >240 67 Me cf3 H Ph 215-219 68 Me H H Ph 120-121 69 Me H H ·. 1-.-·萘基 85-90 索-弓I —衷E (請先閲1ft背而之注意事項#艰窍< 裝· 訂線. 經濟部+央#準：：Γβ工消件合作社印51

化合物編號 B3 ' B4 E18 E mp(°C) 83 He cf3 H Ph 75-81 84 He cf3 H 4-i.-Bu-Ph 84-90 85 Me H H 4-Me-Ph 82-86 183 3-CF^ 5 H H 4-Me-Ph 150-153 214 H H H Ph 91-94 本紙張尺度逍用中β «家撑準（CNS) T4規ffl(2丨0x297公*) 61. 2. 20,000 226 2 0^.1 a

索弓1..表f

Me

化合物編號 152 E 4-Cl-Ph mpf°C> 171-180 索.引表

G

Me

(請先Kl-ift背而之注意事項•寫v ί) 裝· 線· 經濟部中央榀準XOC5工消伢合作杜印¾ 化合物編瑪 £ mp(°Γ> 153 3,4-二甲基.-Ph 159-161 154 4-Cl-Ph 248-252 155 4-jL-Pr-Ph 136-142 173 4—MeO—Ph 150-152 184 Ph 50-60 本紙ft尺度边用中ΒΗ家螵毕（CNS)TM规岱（210X297公;it> 81. 2. 20,000 209316 Λ 6 Β 6 五、發明説明味汾索引表 Η

Κ 丫Ν • Ν

先閲背而之注意事項再堝 % 化合物編號 B3 B4 E mp m a 156 C1 Cl 4-Cl-Ph 181-185 157 Me Cl ‘ 3,4-二甲基油狀物經濟部屮央樣準灼只工消费合作社印51 油狀物之1 H NMR數據列於索引表〇 -索弓I 表 τ

R3 化合物 JIM E1 E2 B3 B4 X E mr>(°C) 150 H H H H CH Ph 77-78 本紙張尺度逍用中a Β家楳準（CNS)甲4規格（210x297公;It) 81. 2. 20,000 228 209:16 五、發明説明（?1) A 6 Π 6 化合物編號索引表

R- Ε1 Ε2 Β3 Β4 Σ E mnllQl3

(請先閲讀背而之注意事項孙填窍本頁} I S 149 Η H Me Me N Ph 油狀物油狀物之1 H NMR數據列於索引表〇

X\^N 經濟部屮央榣準ciA工消"合作社印^ 化合物編號 151 E3 Ε4 X E mp m Me Me N Ph 134-135 本紙張尺度遑用中國《家«準(CNS)^fM規格（210x297公：tt) S1. 2. 20,000 o a> i 66 An t

A Ί. 索弓I,...表.τ,

化合辑編號 Β3 Β4 X E rap』.。Cl 158 Me Me Me N Ph 97-98 205 Me N Ph 206 Me Me N 4-Cl-Ph 122-123 20 7 Me Me N 4-Me-Ph 89-96

Η. ............nl . · · ί ….•为. (請屯W讣背lla之注意事項再砑π本頁)

經濟部屮央標準局〇：工消你合作社印M 化合物編號’ B3 mp (°C) 4 5 6 7 7 8 8 8 1111

e e e e MM Μ M e e e e MM Μ Μ H 3r 4-diMe-Ph 油狀物H 4-Me-Ph 83-87 (C=0)Me 4-Me-Ph 90-99 Me 4-Me-Ph 油狀物 a 油狀物之1 H NMR數據列於索引衷〇本Μ·Λ尺度逡W中《«家標準(CNS)甲4規格（210x297公釐） 81. 2. 20,000 Λ 6 Π 6 209316 五、發明説明（?2『）

..索引表N

Me R1

化合物編塽 MLn B1 E2 mp(°C) 175 ZnCl>2 H Cl 231-232 176 FeCl3 H Cl 172-173 177 CuCl2 H Cl 135-138 17 8 CuCl2 ch3 ch3 132-133.5 179 FeCl3 ch3 ch3 150-151 180 MnCl2 ch3 ch3 232-233 181 ZnCl2 ch3 ch3 250-251 182 MqC19 CH3 ch3 100-101

(請先閲讀背而之注意事項洱項寫本J 經濟部屮央標準局A工消Φχ合作社印製本紙張尺度边用中國困家«準(CNS)甲4規格(210x297公:it) S1. 2. 20,000 209U6 Λ 6 Π 6 五、發明説明（少）化合物編號 1 7 16 21 30 44 116 100 1尸WMR齡墟 2.56(s, 6H), 1.34(d, 3H), 1.4 (d, 3H), 6.4(s, 1H) 2.5(3, 3H), 8.3(d, 1H) 〇.93<t, 3H>, 2.11(m, 2H), 6.60(d, 1H), 7.75(d/ 2H), 3.35(t, 2H)f 〇.88(t, 2H), a 2.72(s, 3H), 6.58(s, 1H), 6.95(s, 1H> 2.46(s, 3H), 6.57(d, 1H), 8.33(d, 1H) 2.4(s, 6H), 4.0(dd, 1H) , 4.2(dd, 1H), 3.5(t, 2H), 4.2(t, 2H), 6.6(d, 1H), 107 108 112 2.4(s, 3H>, 6.50<d, 1H>, 8.23<d, 1H> 2.46(s, 3H) , 2.72 (t, 2H), 4.3(t, 2H), 7.8(d, 2H), 7.8(d, 2H>, 8.40<d, 1H> 7.2(d, 2H) , 6.8(s, 1H), 4.2(t, 2H), 2.6(s, 3H), 2.4(s, 3H) 1.29(m, 6H), 1.61(m, 2H), 2.15(m, 2H>, 2.42(s, 6H), 2.62(t, 2H>, 2.70(1:, 2H>, 4.09(t, 2H), 6.50(s, 1H>, 7.18<d, 2H), 7.78(d, 2H> 2.1(m, 2H), 2.32(s., 3H) , 2.38(s, 6H) , 2.47(s, 3H), 2.59(t, 2H) , 4.10(t, 2H) , 6.47(s, 1H) , 7.05(d, 1H), 7.16(d, 1H) , 7.21(s, 1H) 1.48(d, 3H), 2.10(m, 2H), 2.41(s, 6H), 2.69(t, 2H), 2.95(dd, 1H), 3.10(dd, 1H), 4.08(t, 2H), 4.1(m, 1H), 6.50(s, 1H) , 7.20(d, 2H) , 7.81(d, 2H) 1.2(t, 3H), 1.27(t, 3H), 2.11(m, 2H) , 2.36(s, 6H), 2.60(m, 4H) , 2.80(q, 2H) , 4.10(t, 2H) , 6.46(s, 1H), 7.09(d, 1H), 7.16(s, 1H), 7.17(d, 1H) (請先Μ讀背而之注意事項#填寫本頁) 經濟部中央標準局员工消#合作社印Μ a 1HNMR數據係以由四甲基甲矽烷向低磁場方向之位移ppm 表示偶合的情況示爲：‘單重（d)-雙重（dd)-二個.雙重—三重⑼-四重⑻-多重。試榡係溶於 00(：4中，除非另有說阴。本紙張尺Λ逍用中家楳準(CNS) 規格(210x297公*) S1. 20,000 232 209U6 Λ 6 Π 6 五、發明説明（叩）化合物縮號 1Η mm a 125 127 129 7.8(d, 2H), 7.4(d, 2H), 6.4(s, 1H) , 4.0 (m, 2H), 2.67(t, 2H>, 2.42<s, 3H>, 2.35{s, 3H), 2.1(m, 2H>, 1.9(m, 1H), l.l(m, 2H) , 1.0(m, 2H) 7.68(s, 1H), 7.55(m, 1H}, 7.15(d, 1H), 6.46(s, 1H), 4.01(m, 2H), 2.67(t, 2H) , 2.42(s, 3H), 2.27(2s, 6H) , 2.15(m, 2H) , 1.90(m, 1H) , 1.14(m, 2H), 1.00(m, 2H) ' 7.7(s, 1H), 7.55(m, 1H) , 7.1(d, 1H) , 6.45{s, 1H), 2.70 (t, 2H), 2.50(d, 2H), 2.45 (sr 3H), 2.27(s, 3H), 2.0-2.2(m, 3H), 0.95(m, 135 137 139 140 143 4.1(m, 2H), 2.29(s, 3H) 6H) 7.76(d, 2H), 7.22<d, 2H), 6.47(s, 1H) 2.67(m, 4H) , 2.41(sf 3H) , 2.1 (m, 2H), 1.24(t, 3H), l.l(m, 2H) , 0.95 (m, 2H) 7.7(s, 1H), 7.59(m, 2H) , 7.10(d, 1H) , 6.50(s, 1H), 2H), 2.9(m, 1H) , 2.7(t, 2H) , 2.45(s, 3H), 2.30(s, 3H>, 2.27(s, 3H), 2.1(m, 2H), 1.28(d, 6H> 8.1(m, 2H), 7.85(m, 2H) , 7.85(0, 2H) , 7.47(m, 3H), 7.36(d, 2H), 7.11(s, 1H) , 4.2(m, 2H) , 2.7(t, 2H), 2.56(s, 3H) , 2.15(m, 2H) 7.8(df 2H), 6.9(d, 2H), 6.46(s, 1H), 4.05(m, 2H), 3.81(s, 3H), 2.65(t, 2H) , 2.41(s, 3H) , 2.1(m, 2H), 1.9(m, 1H), 1.1(m, 2H), 0.95(m, 2H) 7.78(d, 2H) , 7.2(d, 2H) , 6.5(s, 1H) , 4.05(m, 2H), 2.7(m, 6H) , 2.44(s, 3H) , 2.15(m, 2H) , 1.30(t, 3H), 1.24(t, 3H) νί 先閲誚背而之注意事項再塡 % .本 4.0(m, 2H), 1.9(m, 1H), 經濟部中央標準局β工消费合作社印敗 NMR數據係以由四甲基甲矽烷向低磁場方向之位移ppm 表示偶合的情況示爲：⑷-··軍蜇雙 •雙重，三:取四重W多重 cdcu^ » mmm ° 重（dd>-二個，試榇係溶於本紙張尺度逍用中«家«準(ChS)T4規格(2丨0X297公*> 81. 2. 20,000

化合物纖 iF Nvm mm .a 印製 209^16 Λ 6 Β6 五、發明説明⑺1) 144 7.79(d, 2H) f 7.22(d, 2H) ,6.50(s, 1H) i 4.05(m, 2H>, 2. 9 (m, 1H), 2.69(mf 4H), 2.43 (s, 3H)f 2.05(m, 2H), 1. 3(t, 3H), 1.27(d, 6H) 145 7.8(d, 2H), 6.9(d, 2H), 6.5(s, 1H), 4 • l(m, 2H), 3.83(s, 3H), 2,68(m# 4H) ,2.43(s, 3H) ,2.1(m, 2H}, 1.30{t, 3H) 146 7.76(df 2H), 7.17<d, 2H) ,6.5(3, 1H), 4.10(m, 2H), 2.68(m, 4H), 2.43(s, 3H) f 2.36(s, 3H) ,2.10(m, 2H), 1. 30 (t, 3H) 147 7.75(d, 2H), 7.15(d, 2H) ,6.5 (s, 1H), 4.1(m, 2H), 2.9 (m, 1H), 2.7(t, 2H), 2.45(s, 3H), 2.36{s, 3H), 2.1 (m, 2H)*, 1.28(d, 6H) 149 2.60(s, 6H), 6.99(s, 1H) ,7.32(ro, 2H) ,7.46(t, 2H), 7.84(d, 2H), 8.01(d, 1H) 157 2.05 (s, 3H), 2.1(m, 2H), 2.32(s, 6H), 3.04(t, 2H), 4.20(t, 2H), 7.23(d, 1H) ,7.33(m, 3H) 163 7.75(m, 1H), 7.6{m, 1H), 7.1(m, 1H), 6.5(s, 1H), 4.1(m, 2H), 2.7(m, 2H), 2.44(s, 5H), 2.3(s, 3H), 2.27(s, 3H), 2.1(m, 2H), 0.15(3, 9H) 165 7.7 (s, 1H), 7.55(d, 1H), 7.1(d, 1H), 6.51(s, 1H), 4.1 (mf 2H), 2.70(n»f 6H), 2.30(s, 3H), 2.27 (s, 3H), 2.1(m, 2H), 1.32(t, 6H) 166 7.8 (d, 2H), 7.2(d, 2H), 6.5(s, 1H), 4 • l(m, 2H), 2.9 (m, 2H), 2.7(t, 2H), 2.45(s, 3H),： 2.1(m, 2H), 1.27(m, 12H) a NMR數據係以由.四甲莲甲砂焼向低磁場方向之位移PPm 表示偶合的情況示爲：⑷-··單重⑷-雙重（ddt二個 .雙irr ，.㈨三in⑻-四:㈣-多is。試楱係溶―於 cdci3*，除非另苻說阴。本紙張尺 Α14Λ118 B *：料_ Τ_(21_7 公《：) 請閲項 m

81. 2. 20,000 -234 -

A 6 ItG 167 168 169 170 171 172 174 1H NMR a 7.95(d, 2H), 7.62(m, 2H), 1H), 6.52(m, 1H), 4.10(m, 2H), 2.47(s, 3H) , 2.15(m, 7.82(d, 2H), 6.90<d, 2H}, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.90(mf 2.45(s, 3H)r 2.10(m, 2H), 7.7(s, 1H), 7.58(m, 1H) , 7.10(d, 1H) , 5.85(s, 1H), 4.05(m, 2H), 3.12(sf 6H) f 2.65(t, 2H), 2.34(s, 3H) , 2.29(s, 3H), 2.26(s, 3H), 2.10(m, 2H) 7.82(d, 2H), 6.90(d, 2H}, 6.50(s, 1H), 4.10(m, 2H), 3.83(s, 3H), 2.7(m, 6H) , 2.1(m, 2H), 1.31(tf 6H) 7.8(d, 2H), 7.2(df 2H) , 6.5(s, 1H) , 4.1 (m, 2H), 2.9(m, 1H), 2.7(m, 2.45 (s, 3H}, 2.1(m, 2H), 1.28(d, 6H), 1.24(t, 3H) 7.79(d, 2H), 7.22(df 2H) , 6.50(sf 1H) , 4.1(m, 2H) f 2.9(m, 1H), 2.7(m, 6H) , 2.1(mf 2H) , 1.3(m, 12H) 7.25(s, 1H), 7.17(m, 2H), 6.4(brS, 1H>, 6.22(s, 1H), 4.8(m, 1H) , 3.7 (m, 1H) , 3.2(ra, 1H) , 2.38(s, 3H), 2.27(s, 9H)f 1.9(m, 2H) , 1.8(m, 1H) , 1.7(m, 1H) 7.44(m, 2H) , 7.30(m, 2H), 2.9(mf 1H), 2.73(tf 2H), 1.29(d, 6H) 6.49(s, 1H>, 4.09(m, 1H), 2.68(m, 2H), 1.28(d, 6H)

(請先閲1ft计而之注意事項#褀KV ./ 裝- 訂線. 經濟部中央標準而EX工消费合作社印31 187 1.65 〇nr 1H), J.9 (trt, 1H), 1.95 (m, 1H), 2.1 (m, ΠΓ), 2.32(s, 3H), 2.37 (s, 6H), 2.58 (s, 3H), 3.95 (m, JH), 4.05 (rnf 1H), 4.20 (m, 1H), 6.35 (s, 1H), 7.12 (d, 2H), 7.41 (d, 2H). 209 0.93 (t, 3H), 1.4 (m, 2H), 1.5 (m, 1H), 1.6 (m, 1H), 2.0 (m, 1H), 2.1 (in, JH), 3.0 (m, 1H), 3.57 (m, 1H). 4.54 (111, 1H), 6.73 («, 1H), 7.31 (m, 1H), 7.38 (m, 2H), ).K0 (d, 2H), 8.52 (d. 2H). 213 0.94 (t, 3H), 1.40 (m, 2H), 1.60 (m, 2H), 1.94 〇n, |H), 2.11 (m, 1H), 2.96 (in, 1H), 3.47 (m, 1H), 4.57 (m, 1H)| 6.74 (t, 1H), 7,30 (m, 1H), 7.39 (m, 2H), 7.58 (t, 2H), 7f65 (t, 1H), 7.79 (df 211), 8.21 (d, 1H). 本紙Λ尺度逡用中B B家樣準（CNS) Ή規彷（2丨〇><297公*) SI. 2_ 20,000 -235 - 209216 e iHHMR數拙係以由四甲遊甲矽烷向低磁場方向之位移ppm 表示偶合的情況示爲：⑷單m⑷-樊重（dd>-二個 •雙逋，三重⑼-四重<m)-多重。試榡係溶··於 CDCie，除非另有說明。巾rs> »寬的單峰

索引表P 化合物編號 213 正丙基 Η Η

R3 B

Ph mp(°d). 油狀物 (請先閲ift背而之注意事項洱场Ϊ5木頁) 絲- Η 6 J π 年 •棉秦"；J说明· (23- (

經濟部中央惊準局A工消费合作社印M 試驗A至E的结果示於表1。在表中，評分為100 示100¾之病害控制，而評分Ο示未有病害控制的功效 (相對經載醱噴灑的對照物）。NT示未進行試驗。匕紙張又度遑用中家«平(CNS>T4规格UHtx2i)7公激〉 81. 2. 20,000 236 - 209316 Λ 6 Β 6 五、發明説明 (請先閲讀背而之注意事項,#填窍本^ >____^驗試 1 000678196064500890460890045404 議丄nt47*ntntnt79o90372698000o100o1137113711 IQIO25O00MO29O14213634214219190O0460 X 表|，Π『『”0 〇 o.,67o “。〇 ο ο ο ο ο。 l®jNT97NT961008999531466628797907310001414146262 fA9795080986191740616181796168988206308686試 _國 123456 7 8910111213141516171819202122 經濟部屮央標準局员工消#合作杜印製表紙張尺度边用中a围家《準(CNS)甲4規格(210X297公;it) 81. 2. 20,000 209 i6 五、發明説明（2衫） Λ 6 η 6 經濟部屮央榣準扃只工消费合作杜印製匕合物 isi 試驗_ A 試驗 R 試驗 C 試驗 Π 試驗 K __; 23 95 62 97 46 11 94 24 84 0 0 26 48 0 25 73 49 0 47 48 0 26 56 49 0 47 66 0 27 56 49 0 26 48 0 28 27 0 0 0 24 0 29 27 0 0 26 0 0 30 98 97 88 62 73 0 31 90 97 95 0 92 94 32 83 92 18 44 15 0 33 24 16 0 0 39 0 34 24 16 18 76 100 0 35 54 62 18 76 15 10 36 83 98 88 22 96 0 37 54 81 74 92 100 0 38 57 65 84 0 42 97 39 0 65 0 25 19 0 40 28 65 47 47 92 0 41 0 21 23 0 19 • 46 42 96 99 60 99 35 82 43 57 89 61 82 35 89 44 88 100 16 68 49 94 45 94 89 84 45 38 69 46 60 58 100 0 91 98 61 58 89 97 0 96 48 62 91 93 82 0 37 0 63 20 53 79 76 100 97 64 37 21 30 47 0 0 65 30 54 0 0 0 18 66 37 0 0 0 0 • 0 67 86 0 0 0 0 0 先閲背而之事項填 % 裝訂線本紙張疋度逍用中《國家樣準（CNS) f 4規格（210X297公Λ) 81. 2. 20,000 238 - 2〇9 Λ 6 Π 6 五、發明説明（-7Φ 經濟部屮央橾準局β工消费合作社印製化合物武駿- 試驗試驗試驗試驗 :·試驗編號 A B C D E F 68 0 21 8 21 0 0 69 11 0 11 0 0 0 70 75 61 76 75 92 0 71 32 41 39 47 92 98 72 59 86 29 26 58 47 73 0 41 0 0 15 0 74 11 0 16 0 0 0 75 41 0 2 92 Ί5 10 76 60 27 75 92 0 0 77 52 46 96 84 42 94 78 2 19 2 0 0 6 79 89 100 100 47 91 98 80 91 100 100 25 91 98 81 66 98 99 97 75 48 82 81 98 97 47 97 88 83 25 0 10 46 0 0 84 46 0 0 46 0 0 85 20 0 20 0 21 0 86 99 100 99 0 100 97 87 99 100 99 25 99 82 88 99 99 97 25 100 46 89 97 100 99 0 93 97 90 98 100 100 46 86 94 91 98 100 97 0 100 46 92 71 93 96 0 0 90 93 38 0 8 0 Θ5 0 94 80 41 0 21 20 0 95 91 98 90 63 63 90 96 94 99 90 0 92 69 97 85 100 90 0 99 90 98 •66 67 90 0 41 • 0 99 88 99 91 0 100 99 (請先閲讀背而之注意事項#填寫本、- 本紙張尺度逍用中《«家標準（CNS)Y4規格（210X297公Λ) 81. 2. 20,000 五、發明説明經濟部屮央榀準局员工消费合作杜印製化合物試驗. 試驗試驗試驗試驗 :試驗編號 A B η Π K F 100 63 28 43 NT 92 6 101 95 98 86 NT 100 94 102 85 96 82 NT 100 0 103 72 86 90 NT 43 0 104 98 100 99 23 100 99 105 99 100 99 64 92 78 106 99 100 100 0 100 96 107 100 92 99 82 100 3 108 98 100 99 .70 92 89 109 84 100 99 53 100 98 110 46 67 57 72 0 68 111 71* 44* 86* NT 77* NT 112 99 100 99 57 99 81 113 95 84 97 37 83 67 114 45 27 0 58 100 0 115 18 97 0 58 0 0 116 76 66 0 73 42 0 117 0 12 0 0 19 0 118 61 12 0 22， 0 0 119 86 61 25 0 19 0 120 0 24 0 0 0 0 121 52 12 92 0 42 0 122 0 12 0 22 42 0 123 71 12 95 62 92 0 124 41 0 25 0 19 0 125 62 84 78 0 97 0 126 0 0 0 0 0 0 127 54 9 8 0 100 0 128 0 24 0 0 0 0 129 83 64 93 23 97 10 130 • 61 25 Ί2 NT 75 .0 (請先間請背而之注意事項凡蜞窩本~ 裝- 線· 本紙张尺度逍用中租《家楳準（CNS)肀4規格（210><297公Λ) 81. 2. 20,000 240 209218 Λ 6 Η 6 經濟部屮央梂準局员工消伢合作社印5i 化合物編號試驗_ A 試驗 R 試驗 C 試驗 D 試驗 E 試驗 _E, rh 先 131 61 66 93 NT 97 99 閱 132 100 100 99 NT 100 99 ifl 背 133 100 99 91 0 100 88 而 jr 134 91 52 91 0 92 93 意事 135 96 85 80 0 100 88 136 89 26 32 0 100 88 項再 137 98 67 91 0 100 93 % 138 0 65 14 0 39 62 139 26 65 14 0 14 0 140 97 96 92 0 100 96 141 29 5 0 0 0 3 142 46 67 96 37 0 99 143 98 99 98 37 64 96 144 98 100 96 57 64 68 145 98 100 99 57 91 94 146 97 100 93 64 92 .99 147 95 100 99 74 92 92 149 74 7 9 0 0 0 0 150 0 24 0 43 0 0 151 31** 〇** NT 〇*★ NT 152 55 22 19 0 37 0 153 86 93 90 0 91 95 154 80 67 84 12 93 98 155 73 0 83 0 75 0 156 0 84 10 0 83 0 157 10 0 21 12 0 0 158 76 11 100 63 21 90 本紙张尺度边用中a國家標準(CNS) T4規格(210乂297公龙) 81. 2. 20,000 241 五、發明説明 Λ 6 B 6 經濟部屮央樣準局貝工消伢合作社印製化合物試驗. 試驗試驗試驗試驗試驗 ^—s 請編號 A B C. D K F 先閲 159 96* 85* 90* NT 28* 79 背而 1*60 0 0 8 0 0 0 161 99 100 99 74 91 99 162 98 100 99 42 41 93 意: 96 事 163 92 100 97 84 75 項 164 82* 64 89* 17 66* 97 孙 165 31* 85 93 17 88 38* % 本 166 92* 8* 35* 16 20* 64 167 53 0 0 0 18 0 168 83 99 96 40 92 99 169 85 0 23 85 91 46 170 98 96 99 41 73 99 171 k 11 * * * 4 A A * NT NT NT 172 98 98 90 8 100 0 173 53 93 61 16 99 99 174 99 100 98 73 100 93 175 31* 8* 89* 40 45* 99 176 42* 8* 82* 73 27* 99 177 36* 93 86* 96 84* 99 178 33 61 84 92 96 98 179 85 98 99 74 91 98 180 95 100 99 74 96 99 181 85 100 100 74 96 99 182 91 100 99 74 96 94 訂線 ★ * 以40 ppm的濃度噴灑植物以20 ppm的濃度噴灑植物以10 ppm的濃度噴灑植物裝本紙張尺度边用中B國家樣準(CNS)甲4規格(210X297公；tt) 81· 2. 20,000

Claims

#0嚷6

A7 B7 C7 D7 六、申請專利範園附件二（A ):第81103176號專利申請案中文申請專利範圍修正本民國82年4月修正 1. 一種選自式I、I、〃或奶的殺徽菌性化合物（包括其所有的幾何及立體異構物）、其鹽類或金屬錯合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Λ

/1. νϊ Ε -裝- II A A .1T. >23 ,23 R2' N E V VI 線· 經濟部中央標準局R工消费合作社印製 E 式中： A 為2 —嘧啶基、2 —吡啶基、或2 —喹唑啉基，彼等各視需要經R3、R4及！^8所取代；或s 一三嗪基，其視需要經R3及R4所取代；但是 ,R 3、R 4及R 7 8僅取代在雜環的碩原子上；為氫；C/ -Cs院基；或苯基、苯氣基、氫品基、四氫菜基、1 一某基、2 —某基、卩塞吩基、呋喃基或吡啶基，彼等視需要各經一或多値選自本紙張尺度適用中國國家標準（CNS>甲4規格（210 X 297公货） -1 ~ 2〇9)Λδ Α7 Β7 C7 D7 六、申請專利範困 (請先Μ讀背面之注意事項再请寫本頁) 齒素、C;— (：4鹵烷基、C;一 C4烷基、C:一烷氧基、C3—Cr環烷基、苯基、羥基、c2 -C3垸羰基、羥基羰基、硝基、NH2、c2 — C5烷氧羰基及氡基的取代基所取代； n 為1、2或3 ; Ri為氫；羥基；C2 烷氣基，C; 一〇4烷基；或苯基； R2為氳或C; 一垸基； R3為氫，C; 一烷基、C: 一 Ce_烷基或鹵素； R4為氫、Ci 一 cs烷基、鹵素、苯基、c, 一鹵烷基、羥基、Ci— C6烷氣基、c3 — Cr環烷基、（C, 一 c,)3甲矽烷基或NRURU; -8. 經濟部中央標準局R工消费合作社印製 Ris為氣、齒素、C』—Ce院基或氰基；或是當R3 與R4、R3與RiS或R4與R 〃取代在相鄰的碩原子上時，R3與R4、R3與RiS或尺4與1^8可 —同形成—（CH2) 3 —或一（CH2) 4—；尺〃及1^2各自獨立為氫；C: —c2烷基；或是 R〃與R〃可與它們所連接的氮原子一起形成嗎福琳基、社略淀基或四氮Dtt淀基； R23為氫、C』一烷基或C2 — C5烷羰基；先決條件為： i) 當E為苯氧基時，E僅可取代式I化合物； ii) 就式I化合物而言，當A為2 —吡啶基、n為2 、且R2及尺2為氫，則Ε不為經1至2個氟、本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公貨） ~ 2 ~ 經濟部中央楳準局8工消費合作社印製 209216 A7 B7 一 Cl ______D7 _ 六、申請專利範圍氣、三氟甲基、Cz — c4烷基、Ci 一0：4烷氧基所取代之苯基，或E不為睡盼基或呋喃基； v) 就式I及I[化合物而言，當^為1時，R2及 R 2不佔據吡唑啉環的5 —位置； vi) 就式I化合物而言，當a為三嗪基時，R4不為 N Η 2 ; νϋ )就式I化合物而言，當Α為視情況經R 3、R ^ 及R4所取代之2 —吡啶基，且η為1時，E不為視情況經R 5、R 6及R 7所取代的苯胺基； viii )就式I化合物而言，當Α為2 —吡症基、η為1 、且及R2為氫時，Ε不為苯基、4 —溴苯基、4 —甲氣苯基、4 —硝苯基或4 一羥苯基； ix)就式I化合物而言，當η為3時，Ε不為氫或 C ; 一 C 5烷基； X)就式I化合物而言，當η為1時，Ε不為氫； xi)就式I化合物而言，當η為1時、且Α為6_甲氣基吡啶時，E不為4一N, N-二乙胺基苯基 X i i)就式Ε化合物而言，當A為2 _吡啶基、η為2 、且R2及R2為氫時，Ε不會C2 烷基或妣捉基。 2. —種選自式I或Π的殺徽菌性化合物（包括其所有的幾何及立體異構物、其鹽類或金屬錯合物， (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) .裝· 訂' 線. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公货）一 3 — 209S16 A7 B7 C7 D7

六、申請專利範園

I II 式中： A 為2 -嘧啶基或2 —吡啶基，彼等各視情況經 R 3及R 4所取代；或視情況經R 3及R 4所取代的s —三嗪基；但是R3及R4僅取代在雜環的碩原子上； E 為氫；Ci _Cs院基或苯基、苯氧基、1 一菓基、2 -棻基、睡盼基、呋喃基或吡啶基，彼等各視情況經一或多個選自鹵素、Ci_C 4鹵烷基、C』一 C4烷基、C;— (：4烷氣基、C3— 環 ----------------f-------裝------.玎----^ ^ (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 經濟部中央標率局员工消費合作社印製院基苯基 \ 羥基、C r -C 5烷羰基、羥基羰基 % 硝基 N Η 2、 C 2 - C 5院氧羰基及氟基的取代基所取代 > η 為 1 2 或 3 t R 7 為 ifcasf S > C 1 一 C 4烷基；或苯基 f R 2 為氫或 C 1 一 C 4院基， R 3 為鹵素 C 1 一 -C 4烷基或 C J 一 C 4鹵烷氧基； R 4 為鹵素 C 1 — C 4院基、環丙基、Ci 一 C#齒烷基 N C 1 一 C 4烷氧基或N R 2IR 12 ; 本紙張尺度適用中國國私標準（CNS)甲4規格（2i0 X 297公釐） -4 - 209316 A7 B7 C7 D7 六、申請專利範圍及R22獨立為氫或Ci —c2烷基；先決條件為： i) 當E為苯氣基時，E僅可取代式I化合物； ii) 就式I化合物而言，當A為2 -吡啶基、η為2 ，且R2及只2為氫時，Ε不為經1至2個氟、氯、氟甲基、C2 — 烷基、Ci — C4烷氧基所取代之苯基，或是E不為_吩基或呋喃基 (請先Μ讀背面之注意事項再埙寫本頁) ω)就式I及E化合物而言 R2不佔在吡唑啉基之 iv )就式I化合物而言，雷不為N Η 2 ; vi )就式I化合物而言，當、且R 1及R 2為氫時基、4 —甲氣苯基、4 ，當η為1時，R 2及 5 —位置上； Α為s—三嗪基時，R4 A為2 —吡啶基.、η為1 ，Ε不為苯基、4 一溴苯一硝苯基或4一羥苯基； -丨裝· -I" vii)就式I化合物而言，當η為3時，Ε不為氫或經濟部中央螵準局Α工消費合作社印製匙[申請專利範圍第1項的化合物，其具有式I或 --------- 丁 P 只寸 u 现困 5B 丄·^ 冬紙張尺度遑用中《Β家樣準（CNS>甲4乡見格（21〇 χ 297公货） C i — C 5院基； viii )就式I化合物而言，當 ix )就式I化合物而言，當基吡啶時，E不為4一 X )就式I[化合物而言，當、且R』及只2為氫時或吡啶基。 η為1時，E不為氫； η為1、且Α為6 —甲氧 N, N—二乙胺基苯基； A為2 —吡啶基、η為2 ，Ε不為C / — C4烷基 -5 - .209316

77、申請專利範圍 v，其中： A 為視情況經R3、R4及Ru所取代之2_ 嘧啶基或2_喹唑啉基；且 R』為氫；羥基、c』—C4烷氧基、c;_c4 烷基；或苯基 R3為鹵素、Ci_C4烷基或Ci-c4鹵院基； R4為鹵素、C2 _c4烷基、環丙基、c: 一 C4 ®院基或C/— C·#院氣基； R i8為鹵素或c c 4烷氧基； R23為氫或c2 —c4烷氧羰基；以及彼等之金屬錯合物。 4 .如申請專利範圍第3項之化合物及其金屬錯合物，其中： A 為視情況經R 3、R 4及R 7 8所取代之2 -嘧啶基； η 為1或2 ; Ε 為苯基、氫喆基、四氫某基、1 一菓基、ρ塞吩基、或吡啶基，彼等各視情況經一或多値選自窗素；氛基；Ci 一 C4院基；Cj — c4鹵烷基；Cz — c4烷氧基；及苯基的取代基所取代；且為氫；羥基、Ci — C4烷氧基、或Ci — C 4院基；以及彼等之金屬錯合物。本紙張尺度適用中0國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公煃） (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) -裝· 訂- 經濟部中央標準局S工消費合作社印製一 6 一經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 2〇9ii6 A7 B7 _ C7 _ D7 六、申請專利範圍 5·如申請專利範圍第4項之化合物及其金羼錯合物，其中： Ε 為苯基、氫15基或四氫棻基，彼等各視情況經一或多個選自鹵素、氣基、Ci-C<烷基、C; 一 C4鹵烷基及苯基的取代基所取代；且 R1 2為氫或Ci— C4烷基。 6 .如申請專利範圍第1項之化合物，其係選自下列化合物： 1 一（4, 6 —二甲基一 2 -嘧啶基）一3 — （3, 4 —二甲苯基）一1, 4, 5, 6 —四氫噠嗪； 1 一（4, 6 — 二甲基一2 -嘧啶基）一3 — (4 — 乙基苯基）一1， 4, 5, 6_四氫噠嗪； 1- (4, 6 — 二甲基一 2 -嘧啶基）一1, 4，5 ,6 —四氫一 3 — (4 —甲基苯基）噠嗪； 1 一（4, 6 — 二甲基—2 —嘧啶基）一1，4, 5 ,6 —四氫一 3 — （4 — (1_甲基乙基）苯基）噠暸； (請先閲讀背面之注意事項再項寫本頁) -丨裝_ 訂· 1 (4，6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一 4 一乙基_ 1，4, 5, 6 —四氫一 3 —苯基噠嗪； 2 本纸張尺度適用中國国家標準（CN'S)中4规格（210 X 297公釐） ~ 7 ~ 209^16 A7 B7 C7 D7 六、申請專利範圍 1 一（4, 6 —二甲基一 2 — 嘧啶基）一1, 4，5 ，6 —四氮—4 一甲基一 3 —苯基唾瞭。 L 7·—種殺徽菌組成物，其包含殺徽_有效量之如申請專利範圍第1、2、3、4、5或6項中任一項的化合物及惰性稀釋劑或界面活性劑。 8. —種控制植物之徽菌疾病的方法，其包含將有效量之式I、I、V或VI化合物或彼等之農業上適用的鹽類或金屬錯合物，塗佈於欲受保護的區域上， (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) M3

、VB Γ 烴濟部中央標準局员工消費合作社印" A為2 —嘧啶基、2 —吡啶基或2 —喹唑啉基，彼等各視情況經R 7、R 4及R 7 8所取代；或視情況經R3及R4所取代之s —三嗪基；先決條件為 :R 3、R 4及R 1 s僅得取代雜環的碩原子； E 為氫；C; 一烷基或苯基、苯氣基、氫芘基本紙張又度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（2!〇 X 297公梦）經濟部中央標準局w：工消費合作社印製 209^6 A7 B7 - C7 ___ D7_ 六、申請專利範圍、四氫某基、1 —某基、2 —某基、睡吩基、呋喃基或吡啶基，彼等視需要經一或多個選自鹵素、Ci-C4 鹵烷基、C,— C4 烷基、〇1_0：4烷氧基、C3 - C7環烷基、苯基、羥基、c2— C5 烷羰基、羥基羰基、硝基、NH2、烷氧羰基及氣基的取代基所取代； η 為1、2或3 ; 為氫、羥基、C』一烷氣基或苯基； R2為氮或C / — C4院基； Ra為氫，Ci-C4烷基、Ci— 鹵烷基或鹵素； R4為氮、Ci— Cs院基、齒素、苯基、C/— Ce窗烷基、羥基、C2-C6烷氧基、C3-C7環烷基、（C: 一 c4) 3甲矽烷基或NRURU; R 〃為氫、鹵素、C^— Cs烷基或氣基；或是當R3 與R4、R3與RiS或R4與R 〃取代在相鄰的碩原子上時，R3與R4、R3與R23或R4與RiS可一同形成—（CH2) 3 —或一（CH2) 4 —；只〃及1^2各自獨立為氫；C, — C2烷基；或是 R 〃與R 〃可與它們所連接的氮原子一起形成嗎福啉基、吡咯啶基或四氫吡啶基； R23為氮、Ci - 院基或C2 _C5院駿基；先決條件為： i)當E為苯氧基時，E僅可取代式I化合物；且 iii)就式I化合物而言，當E為氫、η為1、R2為本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公釐) ~ 9 ~ (請先閱讀背面之注意事項再塥寫本頁) .裝. 訂· 線. A7 A7 2〇9 B7 C7 D7 ^__ _ 六、申請專利範圍 5 —甲基、且R2為氫時，A不為視情況經r3 及R4取代之s —三嗪基。 9.如申請專利範圍第8項之方法，其僳使用式工及 V化合物，其中： A為視情況經R3、R4及ru所取代之2 一嘧啶基或2—喹唑啉基；且 R'為氫；羥基、Ci 一 C4烷氣基、烷基或苯基； R3為鹵素、Ci-C4烷基或c、_C4鹵烷基； R4為鹵素、C; 一 c4烷基、環丙基、C/— c4 鹵烷基或（：』一〇4烷氧基； R i8為鹵素或C ; - C 4烷基； R23為氫或c2 -c4烷氧羰基；以及彼等之金屬錯合物。 1 0 .如申請專利範圍第9項之方法，其中： A 為視情況經R 3、R 4及R u所取代之2 — 嘧啶基； η 為1或2 ; Ε 為苯基、氫芘基、四氫棻基、1—棻基、噻盼基、或吡啶基，彼等各視情況經一或多個選自鹵素、氣基、Ci— C4烷基、烷氧基及苯基的取代基所取代；且 R"為氫；羥基、Ci _C4院氧基、或C』一 C 4院基；本纸張尺度遇用中國國家標準（CNS)甲4规格（210 X 297公梦） ----------------Λ------裝------# (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) ®濟部中央揉準局貝工消费合作社印製 -10 - 經濟部中央標準局I®工消费合作社印« o〇9 a/ B7 - C7 ___ D7_ 六、申請專利範園 C 4烷基；以及彼等之金羼錯合物。 1 1 .如申請專利範圍第i 〇項之方法，其中： E 為苯基、氫喆基或四氫棻基，彼等各視情況經一或多個選自鹵素、氡基、C,一 C4烷基、Cy_C4烷氣基及苯基的取代基所取代且 R2為氫或C;— C4烷基，以及彼等之金屬錯合物。 1 2 .如申請專利範圍第i i項之方法，其中，該化合物偽選自下列化合物， 1一（4， 6—二甲基一2—嘧啶基）一3— (3, 4 一二甲苯基）一 1, 4, 5，6 —四氫噠嗪； 1 - (4，6-二甲基一2 —嘧啶基）一3 - (4-乙基苯基）一1，4, 5, 6 —四氫噠嗪； 1— (4，6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一1, 4, 5 ,6 —四氫—3 — (4 —甲基苯基）噠嗪； 1_ (4, 6 —二甲基一2 —嘧啶基）一1，4，5 ，6 —四氫一3 — （4_ (1 一甲基乙基）苯基）噠曝； ---------------4 -------------.玎----|.^ (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) 各紙張尺度適用中國國家標準 (CNS)甲4規格（210 X 297公货）一11 一 2〇9 B7 - C7 __D7 六、申請專利範園 1 一（4, 6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一 4 一乙基一 1，4, 5, 6 —四氫一 3_苯基噠嗪； 1— (4, 6 —二甲基一 2 —嘧啶基）一1, 4, 5 ，6 —四氫一 4 一甲基一3 —苯基噠嗪。 ----------------{ -------^------ΪΤ----1.^ (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)甲4規格（210 X 297公釐） -12 -