AT153203B - Verfahren zur Darstellung wasserlöslicher Quecksilberverbindungen. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Darstellung   wasserlöslicher   Quecksilberverbindungen. 



   Es ist bekannt, dass organische Quecksilberverbindungen, die einerseits eine freie Carboxylgruppe und anderseits Quecksilber an ein Kohlenstoffatom einer alipliatisehen Seitenkette gebunden enthalten (s. Patentschriften Nr. 99678,111579, 115016) harntreibend wirken. Diese Stoffe üben jedoch ihre Wirkung nur dann aus, wenn sie als Injektionen verwendet werden ; bei peroraler Verabreichung sind sie jedoch praktisch wirkungslos. Der rektalen Verabreichung stand der Umstand im Wege, dass diese Stoffe in Wasser schwerlöslich sind und nur unvollkommen resorbiert werden ; anderseits sind ihre Salze, z. B. Natriumsalze, stark alkalisch, weshalb sie die Schleimhaut des Mastdarmes übermässig reizen würden. 



   Es wurde gefunden, dass man von diesen Mängeln freie Produkte gewinnen kann, wenn man die eingangs erwähnten bekannten Quecksilberverbindungen in Gegenwart eines Lösungsmittels, mit einer zur vollständigen Neutralisation der Carboxylgruppe ungenügenden, jedoch wenigstens   50%   und nicht mehr als   90%, zweckmässig 70-80%   der berechneten Menge Alkalilauge oder Alkalialkoholat versetzt und das entstehende Salz gemeinsam mit dem nicht neutralisierten Anteil des Ausgangsstoffes abscheidet. Zur Neutralisation können z. B. Natrium-, Kalium-, Lithiumhydroxyd oder die entsprechenden Alkoholate verwendet werden. Überraschenderweise sind die derart herstellbaren Verbindungen wasserlöslich, obwohl sie auch einen entsprechenden Prozentsatz der in Wasser schwerlöslichen Säuren enthalten.

   Die wässerigen Lösungen dieser Verbindungen   trübes   sich zwar nach einigem Stehen doch wird die Resorbierbarkeit letzterer trotzdem nicht vermindert. Es kommt z. B. wohl vor, dass sich die wässerigen Lösungen nach 20-30 Minuten trüben, jedoch ist diese, die freien Säuren enthaltende Ausscheidung derart fein verteilt, dass sie auch in diesem Zustande durch die   Schleimhäute   schnell resorbiert wird. Da die als Ausgangsstoffe dienenden Quecksilberverbindungen nur teilweise in die Alkalisalze überführt werden, ist die Alkalität der Produkte wesentlich geringer 
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 werden in eine aus 17-2   2 g Natriummetall (0'75   Mol) und 780   g   absolutem Alkohol hergestellte Natrium- äthylatlösung eingetragen und einige Stunden gerührt.

   Nach erfolgter Lösung entfernt man den etwa noch ungelösten Teil des Ausgangsstoffes, z. B. durch Zentrifugieren, und lässt die dickflüssige Lösung unter Rühren in dünnem Strahle in   5 1 trockenen   Äther einfliessen. Der entstehende   schneeweisse   Niederschlag wird nach einigem Stehen filtriert und mit trockenem Äther gewaschen. Ausbeute :   ungefähr 480 g.   

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Das so erhaltene Produkt lost sich in der 2-4fachen Menge Wasser zu einer sirupartigen Flüssigkeit, aus der sich erst nach längerem Stehen kleine Mengen der freien Säure in feinster Verteilung aus- 
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 silberverbindung der wahrscheinlichen Formel : 
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 zur Anwendung gelangen. 



   Ebenso kann auch die aus   Camphersäure-ss-allylamid nach bekannter   Weise hergestellte Quecksilberverbindung als Ausgangsstoff verwendet werden. 



   Beispiel 2 : 453   g (1   Mol) der aus   N-Allylphthalamidsäure   in bekannter Weise hergestellten Quecksilberverbindung der Formel : 
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 werden in 800 g. 4% iger alkoholischer Natronlauge   (0'8   Mol) unter Rühren gelöst. Die filtrierte Lösung wird mit Äther oder Aceton gefällt. Das so erhaltene Produkt ist in der   5-6fachen   Menge Wasser   löslich.   



   Die derart herstellbaren trockenen Produkte können, in entsprechende Trägerstoffe, z. B. Kakaobutter, eingebettet, als Suppositorien verwendet werden.

Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung wasserlöslicher Quecksilberverbindungen, dadurch gekennzeichnet, dass man an sich bekannte Quecksilberverbindungen, die einerseits eine freie Carboxylgruppe und anderseits Quecksilber an ein Kohlenstoffatom einer aliphatischen Seitenkette gebunden enthalten, in Gegenwart eines Lösungsmittels mit einer zur vollständigen Neutralisation der Carboxylgruppe ungenügenden, jedoch wenigstens 50% und nicht mehr als 90%, vorzugsweise 70-80% der berechneten Menge Alkalilauge oder Alkalialkoholat versetzt und das entstandene Salz gemeinsam mit dem nicht neutralisierten Anteil des Ausgangsstoffes abscheidet.