AR049209A1 - Derivados de octahidro pirrolo[3,4-c]pirrol y su uso como antiviral - Google Patents

Derivados de octahidro pirrolo[3,4-c]pirrol y su uso como antiviral

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AR049209A1 ARP050102332A ARP050102332A AR049209A1 AR 049209 A1 AR049209 A1 AR 049209A1 AR P050102332 A ARP050102332 A AR P050102332A AR P050102332 A ARP050102332 A AR P050102332A AR 049209 A1 AR049209 A1 AR 049209A1
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Abstract

Los antagonistas de receptor de quimioquinas, en particular los compuestos de 3,7-diazabiciclo[3.3.0]octano de la formula (1) son antagonistas de receptores CCR5 de quimioquinas, que son utiles para tratar o prevenir una infeccion del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) o para tratar el SIDA o el ARC. Se proporciona además métodos para tratar enfermedades que se alivian con antagonistas de CCR5. Incluye composiciones farmacéuticas y métodos para la utilizacion de los compuestos en el tratamiento de estas enfermedades. Incluye además procesos para la obtencion de los compuestos de la formula (1). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la que: X1 se elige entre el grupo formado por -C(=O)R3, -S(=O)2R3 y -C(=O)OR3; X2 se elige entre el grupo formado por -C(=O)R4, -S(=O)2R4, bencilo y -CH2(piridin-3-ilo), dicho bencilo está opcionalmente sustituido por halogeno o alquilo C1-3; uno de R1 y R2 es: i) fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; ii) heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-oxido de piridinilo, pirimidinilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; el otro de R1 y R2 es hidrogeno; R3 se elige entre el grupo formado por: i) fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por: alquilo C1-10; heteroalquilo C1-10; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6; tioalquilo C1- 6; amino; alquilamino C1-6; di(alquil C1-6)amino; acilamino C1-6; carbamoilo, N-(alquil C1-6)-carbamoilo o N,N-di(alquil C1-6)-carbamoilo; ureido; nitro; ciano; halogeno; alquilsulfonilo C1-6; sulfamoilo, N-(alquil C1-6)-sulfamoilo o N,N-di(alquil C1-6)-sulfamoilo; (alquil C1-6)-sulfonamido o fenilsulfonamido opcionalmente sustituido; fenoxi opcionalmente sustituido; heteroariloxi opcionalmente sustituido; y -Y(CH2)nR11 en el que R11 se elige entre el grupo formado por ciano -CO2R12, - CONR12R13, -SO2NR12R13, -NHSO2R12 y -NHSO2NR12R13; CO2R12; aciloxi C1-6; (alquil C1-6)-carbonilo; y haloalcoxi C1-6; ii) fenil-alquilo C1-6 en el que fenilo tiene el significado descrito anteriormente en (i); iii) heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-oxido de piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, tiazolilo, oxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 2,4-dimetil-6-oxo-6H-piranilo y tienilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por alquilo C1-10, fenilo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carbamoilo, acetilo, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-3, di(alquil C1-3)amino, N-morfolino, sulfamoilo y halogeno; iv) heteroaril-alquilo C1-6 en el que el heteroarilo tiene el significado definido anteriormente; v) heterociclo elegido entre el grupo formado por los compuestos de formula (2) a (7), oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, isotiazolidinilo, piperazinilo, imidazolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo y N-metil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-3-ilo, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por alquilo C1-6, hidroxi, (alquil C1-6)-carbonilo, carbamoilo, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, piridinilo y fenilamino y dos hidrogenos sobre un carbono unido a un nitrogeno pueden reemplazarse por oxígeno (oxo), en el que: R8 es hidrogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, alcoxi C1-3-alquilo C1-6, pirimidin-2-ilo, COR9, COCHR15NHR7 o SO2R10; R9 se elige entre el grupo formado por: i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alcoxi C1-3, aciloxi C1-3, hidroxilo, fenilo, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino y aminocarbonilpiridilo, en el que dicho aminocarbonilpiridilo puede ser opcionalmente el N-oxido y el aminobenzoilo, en el que dicho resto fenilo o dicho resto benzoílo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por grupos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1- 6)amino, hidroxilo, halogeno y alcoxi C1-3; ii) fenilo opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por sulfamoilo, acetilamino, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; iii) NH2, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino; iv) C(=O)NH2, C(=O)O-alquilo C1-6 o C(=O)OH; v) 1H-indol-3-carbonilo; vi) furilo, piridinilo o N-oxido de piridinilo; vii) N-acetilpiperidin-4-ilo; viii) furfurilo; ix) cicloalquilo C3-8; x) haloalquilo C1-6; xi) fenil-alquilo C1-3; y xii) alcoxi C1-6; R10 se elige entre el grupo formado por: i) alquilo C1-6; ii) haloalquilo C1-3; iii) cicloalquilo C3-8; y iv) NH2, alquilamino C1-3, di(alquil C1-3)amino; vi) heterociclo-alquilo C1-6 en el que el heterociclo tiene el significado definido anteriormente; vii) hidrogeno; viii) alquilo C1-10 sustituido con independencia de su aparicion de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por hidroxi, halogeno, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, aciloxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilamino C1-6, NR14aR14b, ciano, alquilsulfonilo C1-6, fenilo, N-metil-metil-sulfonamido, N-piperidinilo, N-pirrolidinilo, imidazolilo, 2-aza-biciclo[2.2.1]hept-2- ilo, carbamoilo, alcoxi C1-6-carbonilo y fenilo opcionalmente sustituido del modo definido anteriormente para R3 en el apartado (i); ix) cicloalquilo C3-7 o [3.1.0]biciclohexilo, 4-oxo-ciclohexilo o 3-oxo-ciclobutilo, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido de 1 a 4 veces por fluor, ciano, hidroxilo, alquilo C1-3 o fenilo; x) alquil C1-3-cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido de 1 a 4 veces por fluor, alquilo C1-3 o fenilo; xi) NR14aR14b; y xii) C(=O)OR14c; R4 se elige entre el grupo formado por: i) arilo elegido entre el grupo formado por: a) fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por un sustituyente fenilo de (i) del modo descrito para R3, haloalcoxi C1-6, piridinilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dimetil-pirrolidin-1-ilo, 3-metil-5-oxo-4,5-dihidro-pirazol-1-ilo y NR14aR14b en el que R14a y R14b junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman (CH2)r o [(CH2)2X3(CH2)2], -NMe(CH2)2OH; b) 2,3-dihidrobenzofuran-4-ilo; c) benzofuran-4-ilo; d) 2,3-dihidrobenzofuran-7-ilo; e) quinolin-8-ilo; f) 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-5-ilo; g) N-acetil-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin- 5-ilo; h) N-Boc-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-5-ilo; i) 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-8-ilo; j) N-Boc-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-8-ilo; k) isoquinolin-7-ilo; l) 1H-indol-5-ilo; m) 2-acetil-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-5-ilo; y n) 6-fluor- benzo[1,3]dioxin-8-ilo; y o) quinolin-6-ilo; ii) fenil-alquilo C1-6 en el que el fenilo tiene el significado definido anteriormente; iii) heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, 2-azetidin-1-ilo, N-oxido de piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, tiazolilo, oxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinoxalin-2-ilo, indazol, benzofuranilo, 4,5,6,7-tetrahidro-benzofuranilo, 2,4-dimetil-6-oxo-6H-piranilo, benzo[b]tiofenilo, 4,5,6,7-tetrahidro-indazol, 1,4,5,6-tetrahidrociclopentilpirazolilo, imidazo-[2,1-b]tiazolilo, 6-fluor-4H-benzo[1,3]dioxin-8-ilo, cinolin-4-ilo y tienilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por alquilo C1-10, fenilo opcionalmente sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por sustituyentes de (i) ya definidos anteriormente para R3, bencilo, piridinilo, 2-metil-tiazolilo, acetilo, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, aminobencilo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, carboxilo, carbamoilo, nitro, ciano, sulfamoilo, -OCH2CO2R14c, -SCH2CO2R14c y halogeno; iv) heteroaril-alquilo C1-6, en el que heteroarilo tiene el significado definido anteriormente; v) heterociclo elegido entre el grupo formado por los compuestos de formula (2) a (7) ya descrito anteriormente para (v) de R3, furilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperazinilo, imidazolinilo, N-bencil-morfolina, N-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, 4,5-dihidro-pirazolilo y 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por alquilo C1-6, acetilo, hidroxi, alquil C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino y fenilamino y dos hidrogenos sobre un carbono unido a un nitrogeno pueden reemplazarse por oxígeno (oxo); vi) heterociclo-alquilo C1-6, en el que heterociclo tiene el significado definido anteriormente; vii) hidrogeno; viii) alquilo C1-10 sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia de su aparicion entre el grupo formado por hidroxi, halogeno, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, aciloxi, acilamino C1-6, NR14aR14b, ciano,
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Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009515826A (ja) 2005-10-19 2009-04-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー フェニル−アセトアミドｎｎｒｔ阻害剤
BRPI0710474A2 (pt) * 2006-02-15 2011-08-16 Hoffmann La Roche compostos antivirais hetero bicìclicos
EP1987035A1 (en) * 2006-02-15 2008-11-05 F.Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclic antiviral compounds
KR101401811B1 (ko) 2006-08-16 2014-05-29 에프. 호프만-라 로슈 아게 비-뉴클레오사이드 역전사효소 저해제
WO2008030853A2 (en) * 2006-09-06 2008-03-13 Incyte Corporation Combination therapy for human immunodeficiency virus infection
CA2662835A1 (en) * 2006-09-18 2008-03-27 Remy Lemoine Octahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole derivatives and their use as antiviral agents
TWI405763B (zh) * 2006-11-02 2013-08-21 Targacept Inc 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺
ES2550152T3 (es) 2006-12-13 2015-11-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de 2-(piperidin-4-il)-4-fenoxi-o fenilamino-pirimidina como inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa
US8464207B2 (en) * 2007-10-12 2013-06-11 Novell Intellectual Property Holdings, Inc. System and method for tracking software changes
GB0724251D0 (en) 2007-12-12 2008-02-06 Univ Edinburgh Therapeutic compounds and their use
GB0804685D0 (en) 2008-03-13 2008-04-16 Univ Edinburgh Therapeutic compounds and their use
JP5779181B2 (ja) 2009-09-16 2015-09-16 ザ ユニバーシティ オブ エディンバラ （４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−［５−（１ｈ−ピラゾール−４−イル）−チオフェン−３−イル］−メタノン化合物及びそれらの使用
BR112012016733A2 (pt) 2010-01-07 2015-09-01 Du Pont "composto, composição fungicida e método"
DK2563780T3 (en) 2010-04-29 2015-07-27 Univ Edinburgh 3,3-DISUBSTITUEREDE- (8-aza-bicyclo [3.2.1] oct-8-yl) - [5- (1H-pyrazol-4-yl) -thiophene-3-yl] -METHANONER as inhibitors of 11 ( BETA) -HSD1
DE102010025663A1 (de) * 2010-06-30 2012-01-05 Karl-Heinz Glüsenkamp Neue beta-Aminoaldehyd-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre chemische Verwendung als reaktive Intermediate
NZ702334A (en) 2012-06-13 2016-11-25 Hoffmann La Roche New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane
DK2900669T3 (da) * 2012-09-25 2019-11-04 Hoffmann La Roche Hexahydropyrrolo[3,4-C]pyrrolderivater og relaterede forbindelser som autotaxin (ATX)-inhibitorer og som inhibitorer af lysophosphatidsyre (LPA)-produktion til behandling af f.eks. nyresygdomme
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
CN105916843B (zh) 2013-09-26 2019-09-20 科登特治疗公司 八氢环戊二烯并[c]吡咯类选择性NR2B负性调节剂
WO2015078803A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 F. Hoffmann-La Roche Ag NEW OCTAHYDRO-CYCLOBUTA [1,2-c;3,4-c']DIPYRROL-2-YL
CN104744451A (zh) * 2013-12-30 2015-07-01 中国科学院上海药物研究所 一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途
JP6554481B2 (ja) 2014-03-26 2019-07-31 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ オートタキシン（ａｔｘ）及びリゾホスファチジン酸（ｌｐａ）産生の阻害剤としての縮合［１，４］ジアゼピン化合物
AU2015238537B2 (en) 2014-03-26 2019-08-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as autotaxin (ATX) and lysophosphatidic acid (LPA) production inhibitors
JO3579B1 (ar) 2014-09-26 2020-07-05 Luc Therapeutics Inc مُعدِلات تفاغرية سالبة لمستقبل nr2b من المركب n-ألكيل أريل-5-أوكسي أريل-ثامن هيدرو-خماسي الحلقة [c] بيرول
MA41898A (fr) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche Dérivés de quinazolinone bicyclique
RU2746481C1 (ru) 2015-09-04 2021-04-14 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Феноксиметильные производные
RU2725138C2 (ru) 2015-09-24 2020-06-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca)
RU2018112230A (ru) 2015-09-24 2019-10-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx
KR20180054634A (ko) 2015-09-24 2018-05-24 에프. 호프만-라 로슈 아게 이중 오토탁신(atx)/탄산 무수화효소(ca) 억제제로서 신규한 이환형 화합물
MX2018002217A (es) 2015-09-24 2018-03-23 Hoffmann La Roche Nuevos compuestos biciclicos como inhibidores de autotaxina (atx).
CN109476645A (zh) 2016-07-14 2019-03-15 辉瑞大药厂 作为vanin-1酶抑制剂的新的嘧啶甲酰胺
WO2018167001A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclic compounds useful as dual atx/ca inhibitors
JP7090099B2 (ja) 2017-03-16 2022-06-23 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Ａｔｘインヒビターとしての新規二環式化合物
US11629196B2 (en) 2020-04-27 2023-04-18 Incelldx, Inc. Method of treating SARS-CoV-2-associated hypercytokinemia by administering a human monoclonal antibody (PRO-140) that inhibits CCR5/CCL5 binding interactions
US20230227456A1 (en) * 2020-06-10 2023-07-20 Cyxone Ab Oral formulation comprising a crystalline form of rabeximod
CN113845439B (zh) * 2021-10-11 2024-02-09 杭州师范大学 双苄酰胺类cxcr4拮抗剂及其制备和应用

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3930266A1 (de) 1989-09-11 1991-03-14 Thomae Gmbh Dr K Kondensierte diazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE4338396A1 (de) 1993-11-10 1995-05-11 Basf Ag N-Substituierte Azabicycloalkan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
DE4341403A1 (de) 1993-12-04 1995-06-08 Basf Ag N-substituierte 3-Azabicycloalkan-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
US5457121A (en) 1994-09-02 1995-10-10 Eli Lilly And Company Cis-hexahydro-5-(1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)pyrrolo<3,4-c>pyrroles as inhibitors of serotonin reuptake
ATE252100T1 (de) * 1995-02-27 2003-11-15 Hoffmann La Roche Dioxopyrrolo-pyrrolderivate
GB9519563D0 (en) 1995-09-26 1995-11-29 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
BR9711131A (pt) 1996-08-13 1999-08-17 Merck 7 Co Inc Processo para preparar um composto e compostos
PE20001420A1 (es) 1998-12-23 2000-12-18 Pfizer Moduladores de ccr5
US7217714B1 (en) 1998-12-23 2007-05-15 Agouron Pharmaceuticals, Inc. CCR5 modulators
AU3555200A (en) * 1999-03-17 2000-10-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Oxazolone derivatives and their use as alpha-1 adrenoreceptor modulators
BR0010304A (pt) 1999-05-04 2002-02-13 Schering Corp Derivados de piperazina úteis como antagonistas do ccr5
EP1659111A3 (en) 1999-05-04 2007-05-09 Schering Corporation Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists
MXPA02005465A (es) * 1999-12-03 2003-10-15 Ono Pharmaceutical Co Derivados de triazaspiro(5.5)undecano y composiciones farmaceuticas que los comprenden, como un ingrediente activo.
AU1996301A (en) 1999-12-14 2001-06-25 Neurosearch A/S Novel heteroaryl-diazabicycloalkanes
EP1122257B1 (en) 2000-01-05 2005-10-12 Pfizer Inc. Benzimidazole compounds as ORL1-receptor agonists
ES2401812T3 (es) 2000-05-26 2013-04-24 Pfizer Inc. Derivados de triazolil tropano como moduladores de CCR5
ATE313265T1 (de) 2000-07-21 2006-01-15 Ak Food Technology Inc Vorrichtung und verfahren zum mürbemachen und zur marinierung von nahrungsmitteln und das hergestellte produkt
SE0100326D0 (sv) * 2001-02-02 2001-02-02 Astrazeneca Ab New compounds
WO2002070523A1 (en) * 2001-03-07 2002-09-12 Pfizer Products Inc. Modulators of chemokine receptor activity
GB0211418D0 (en) * 2002-05-17 2002-06-26 Glaxo Group Ltd Compounds
AR042628A1 (es) 2002-12-20 2005-06-29 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina como moduladores del receptor ccr5

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Publication number Publication date
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