WO2000039086A1 - Composes heterocycliques aromatiques possedant des activites inhibitrices de l'integrase du vih - Google Patents

Composes heterocycliques aromatiques possedant des activites inhibitrices de l'integrase du vih Download PDF

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WO2000039086A1
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hydroxy
heteroaryl
aryl
alkyl
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Toshio Fujishita
Tomokazu Yoshinaga
Akihiko Sato
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Shionogi & Co., Ltd.
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    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
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    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/34—Sulfur atoms

Definitions

  • Aromatic heterocyclic derivatives having HIV integrase inhibitory activity having HIV integrase inhibitory activity
  • the present invention relates to a novel compound having an antiviral effect, and more particularly, to an aromatic heterocyclic derivative having an HIV integralase-inhibiting effect, a drug containing the same, particularly an anti-HIV drug, and a method for producing them.
  • HIV human immunodeficiency virus
  • AIDS acquired immunodeficiency syndrome
  • reverse transcriptase inhibitors ATC, 3TC, etc.
  • protease inhibitors Inavir, etc.
  • problems such as the emergence of resistant viruses have been identified, and anti-HIV drugs with a different mechanism of action are expected to be discovered.
  • multidrug therapy is currently reported to be effective because resistant viruses readily emerge (Balzarini, J. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1996, 93, pl3152-13157.).
  • gene therapy has been expanded to include 13 genetic diseases such as ADA deficiency, familial hypercholesterolemia, and hemophilia, as well as infectious diseases such as rheumatism, cancer, and HIV. I have. That is, diseases targeted for gene therapy are increasing year by year. To date, gene therapy has been attempted in more than 300 patients worldwide, especially in the United States.
  • MLV Moloney murine leukemia virus
  • Mo-MLV Mo-MLV
  • MMLV MMLV
  • Gene therapy using the retrovirus vector is more than 50% of the total.
  • retrovirus vectors are integrated into host cells, and are expected to be stably expressed for a long period of time without gene loss due to cell division.
  • Retroviral vectors based on MLV which are currently used in clinical practice, can only infect proliferating cells due to the inability to perform active nuclear translocation. The development of viral vectors is also being actively pursued.
  • integrase inhibitors examples include, for example, peptide derivatives described in US Pat. No. 5,578,573, tetrahydronaphthyl derivatives described in GB 2306476A, and acridon derivatives described in W097 / 38999.
  • Japanese Patent Application Laid-Open No. Sho 61-134334 / 1986 discloses that a 2-hidoxy-4-oxo-2-butenoic acid derivative in which a heteroaryl is substituted at the 4-position shown below is an antiulcer agent Is described as useful.
  • a 1 Pyrroyl-2-yl, 1-Methylbirol-12-yl,
  • a tautomer thereof, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof has an integrase inhibitory action.
  • antiviral drugs antiretroviral drugs, anti-HIV drugs, anti-HTLV-1 (Human T cell leukemia virus type 1) drugs, anti-FIV (Feline immunodeficiency virus: feline AIDS virus)
  • anti-SIV Sesimian immunodeficiency virus
  • the present invention provides the following compounds and a pharmaceutical composition,
  • X is human Dorokishi, protected human Dorokishi, or optionally substituted ⁇ amino
  • Y is COORa (R A is hydrogen or ester residue), C 0 NR B R c (R B and R c is each independently hydrogen or an amide residue), optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; A 1 is optionally substituted heteroaryl It is. However, Y, one or both of A 1 is optionally substituted Lee emissions Doll - 3 - except when it is I-le. ), A tautomer thereof, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an integlase inhibitor containing the hydrate thereof as an active ingredient;
  • X is human Dorokishi, protected human Dorokishi, or optionally substituted ⁇ Mino also be; Y is CO NRB R c (R B and R c is hydrogen or an amino Dozanmoto it it independently) Or A 1 is an optionally substituted heteroaryl, provided that one or both of Y and A 1 are optionally substituted indyl 3-yl ), A tautomer thereof, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof, provided that (1) X Is hydroxy, Y and A 1 are pyridyl, (2) X is hydroxy, and Y and A 1 are 2-furyl, (3) X is hydroxy, Y and A One of 1 is 2-Chenyl and the other is 5-Ethoxycarbonylmethylsulfanyl [1,2,4] triazoyl 3-yl, 5-p-tolylamino- [1,2,4] triazoyl 3-yl, 5-phenylamino-lii— [1,2
  • Equation (II)
  • a 1 good off Lil substituted, an optionally substituted thienyl, optionally pyromellitic Lil substituted, may be substituted Lee imidazolyl, optionally substituted pyrazolyl, substituted Isoxazolyl, optionally substituted (4) is pyridyl which may be optionally substituted, thiazolyl which may be substituted, or oxazolyl which may be substituted, a tautomer thereof, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Salts or hydrates thereof,
  • a 1 is substituted off Lil, optionally substituted pyromellitic Lil, or (5) A compound according a good Okisazoriru be substituted, its tautomeric material elements, their Prodrugs, their pharmaceutically acceptable salts, or their hydrates,
  • Y is COO RA (R A is hydrogen or ester residue), CON RB R c (R B and R c are each independently hydrogen or amino Dozanmoto), or halogen, lower alkyl, lower haloalkyl Substituted with a group selected from the group consisting of lower alkyloxy lower alkyl, carboxy, lower alkyloxycarbonyl, optionally substituted aryl lower alkyl, and optionally substituted arylsulfonyl.
  • the compound according to any one of the above (3) to (6) which may be a heteroaryl, a tautomer thereof, a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydration thereof.
  • Triazolyl lower alkyl optionally substituted with tetrazolyl, halogen, lower alkyl, lower haloalkyl, or lower alkyloxy lower alkyl, wherein Y may be substituted with COOH, lower alkyl or lower alkyloxy lower alkyl.
  • an antiviral drug comprising, as an active ingredient, the compound according to any of (2) to (14) above;
  • an antiretroviral drug comprising the compound according to any one of the above (2) to (14) as an active ingredient
  • An anti-HIV drug comprising as an active ingredient the compound according to any of (2) to (14) above,
  • An anti-HTLV-1 drug comprising the compound according to any one of the above (2) to (14) as an active ingredient
  • the integrase inhibitor according to (1) or (22) above which is selected from the group consisting of an adsorption inhibitor, a TAT inhibitor, a REV inhibitor, a reverse transcriptase inhibitor, and a protease inhibitor.
  • An anti-HIV combination drug that combines one or two selected inhibitors,
  • One or two inhibitors selected from the group consisting of an adsorption inhibitor, a TAT inhibitor, a REV inhibitor, a reverse transcriptase inhibitor, and a protease inhibitor have an activity to increase the anti-HIV activity (25) a method for treating AIDS, which comprises administering the compound according to any one of (1) to (14), (26) Use of the compound described in any of (1) to (14) above for producing an AIDS therapeutic agent,
  • the present invention provides the following production method and intermediate, namely:
  • a 1 is an optionally substituted heteroaryl
  • Z 1 and Z 3 are each independently a single bond, lower alkylene, or lower alkenylene
  • R 2 1 is hydrogen, lower alkyl, or lower alkenyl;
  • R 1 is optionally substituted Ariru, substituted heteroaryl also to be optionally, substituted cycloalkyl, optionally cycloalkenyl which may be substituted Or an optionally substituted heterocycle;
  • R 2 is an optionally substitute
  • a 1 is an optionally substituted furyl
  • Z 1 and Z 3 are single bonds
  • Z 2 is a single bond, one CO—, — 0—, — S—, — S 0 2 —, one CH 2 —, or one (CH 2 ) 2 —, wherein R 1 is phenyl which may be substituted,
  • Z 2 represents a single bond, one CO-, One 0-, One S-, one S 0 2 - one CH 2 -, or one (CH 2) 2 -,
  • R 1 is substituted
  • a phenyl which may be represented by the formula:
  • Heteroariru in A 1 is also named in the same manner if the Teroari Ichiru
  • a 1 is an optionally substituted hetecoaryl (excluding an optionally substituted indole-3-yl). Includes ring heteroaryls and fused heteroaryls.
  • a 1 is a monocyclic heteroaryl, the embodiment of the formula (II) is particularly preferred.
  • a 1 is a heteroaryl, both the embodiment of the formula (I) and the embodiment of the formula (II) are preferable.
  • More preferred specific examples of the compound of the present invention include, for example, compounds represented by the following (A-1) to (A-54).
  • A1 is substituted as shown below.
  • Y is named as the 3-position. Further, (when Y is C 00 R A (R A is hydrogen or ester residue), or C ONRBRC (R B and R c is hydrogen or an amino Dozanmoto it it independently)) When named as butenoic acid Is assigned a position number as shown below. Or NR B R e
  • Y is S conversion which may be the Ariru or CO NR B R c ([ ⁇ 8 and [3 ⁇ 4 respectively
  • Heteroaryl means monocyclic and fused heteroaryl as defined below.
  • the "Heteroariru” in A 1 and Y are India - rule 3 I le it does not include.
  • Single-ring heteroaryl is a 5- to 8-membered aromatic heterocyclic group containing 1 to 4 oxygen atoms, sulfur atoms, and / or nitrogen atoms in a ring, and at any position that can be substituted. Can have a bond. Note that a bond may be present at any of a carbon atom and a nitrogen atom.
  • An example is pyrrolyl. The same applies to other heteroaryls.
  • Single-ring heteroaryl includes, for example, frills (eg, frans-2-yl, frans-3-yl), chenyl (eg, thiophen-12-yl, thiophen-1-yl) , Pyrrolyl (eg, pyrroyl 1-yl, pyrroyl 2-yl, pyrrole-3-yl), imidazolyl (eg, imidazoyl 1-yl, imidazo-ru 2) ⁇ , ⁇ , ⁇ , 4,, (, (, ⁇ ⁇ , ⁇ , ⁇ , ⁇ , ⁇ , ⁇ , ⁇ , ⁇ , [, ⁇ , [, ⁇ , ⁇ , ⁇ , 1, 2, 4] Tri-Zone 11-yl, 4 H— [1, 2, 4] Tri-Zone 41-yl, 1 H— [1, 2, 4] Triazole— 3 — ), Tetrazolyl (for example, 1-tetrazoyl 1-yl, 2H "—te
  • a “fused heteroaryl” is a 5- to 8-membered aromatic ring containing 1 to 4 oxygen atoms, sulfur atoms, and 1 to 4 Z or nitrogen atoms in a ring, and 1 to 4 5- to 8-membered aromatic carbon rings. Or an aromatic heterocyclic group fused to another 5- to 8-membered aromatic heterocyclic ring, which can have a bond at any substitutable position.
  • a bond may be present at any of a carbon atom and a nitrogen atom.
  • the bond may be formed at any of an aromatic heterocycle and an aromatic carbon ring.
  • Benzocenyl is shown as an example that may have a hand. The same applies to other condensation heteroaryls.
  • condensed heteroaryl examples include benzofuryl (for example, benzo [b] furan-12-yl, benzo [b] furan-13-yl, benzo [b] furan-14-yl, Benzo [b] furan-1-yl, benzo [b] furan-1-yl, benzo [b] furan-7-yl), benzothenyl (eg, benzo [b] thiophene-12-yl, benzo) [b] Thiophene-1-yl, benzo [b] Thiophene-41-yl, pen, J [b] Thiophene-5-yl, benzo [b] thiophen-1-6-yl, benzo [b] thiophene Benzui midazolyl (for example, benzui midazoru 11-yl, benzui midazo-ru 2-yl, benzui midazo-141-yl, benzui midazo-l 5-yl), Benzothiazolyl (
  • heteroaryl also includes, in addition to the above, quaternized groups such as pyridine-11-yl, quinoline-11-yl, and isoquinoline-12-yl. .
  • examples of the count ion include halogen ions and the like. The same applies to other heteroaryls.
  • Aryl J means a monocyclic aromatic hydrocarbon group (phenyl) or a polycyclic aromatic hydrocarbon group (eg, naphthyl, phenanthryl, etc.). Preferably, phenyl or naphthyl is used.
  • “Lower alkylene” is a straight-chain or branched alkylene group having 1 to 6 carbon atoms. Yes, for example, methylene, ethylene, trimethylene, propylene, tetramethylene, ethylethylene, pentamethylene, or hexamethylene. Preferably, it is a linear alkylene group having 1 to 4 carbon atoms, and examples thereof include methylene, ethylene, trimethylene, and tetramethylene.
  • “Lower alkenylene” is a straight-chain or branched alkenylene group having 2 to 6 carbon atoms and having one or more double bonds in the above “lower alkylene”, for example, vinylene, Nylene or butenylene and the like can be mentioned.
  • Preferred is a linear alkenylene group having 2 to 3 carbon atoms, such as vinylene or propenylene.
  • “Lower alkyl” is a straight or branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, for example, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert. —Butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, tert-pentyl, n-hexyl, or isohexyl.
  • it is a linear or branched alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, and examples thereof include methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isoptyl, sec-butyl, and tert-butyl. .
  • “Lower haloalkyl” means a group in which the hydrogen atom of the above “lower alkyl” has been substituted with 1 to 6 halogen atoms, for example, trifluoromethyl, difluoromethyl, 2,2,2—trifluoroethyl, 1,1 Difluoroethyl, 3,3,3-trifluoro-n-propyl, trichloromethyl, dichloromethyl, 2,2,2-trichloroethyl, 1,1-dichloroethyl, 3,3,3-trichloro-n-mouth Pills and the like. Preferred are trichloromethyl and 2,2,2-trichloromethyl.
  • “Lower alkenyl” is a straight-chain or branched alkenyl group having 2 to 6 carbon atoms and having one or more double bonds in the above “lower alkyl”, for example, vinyl, Propenyl, 2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butene Nil, or 1,3-butenyl genil.
  • it is a linear alkenyl group having 2 to 3 carbon atoms, and examples thereof include vinyl, 1-propenyl, and 2-propenyl.
  • Cycloalkyl is a cyclic alkyl group having 3 to 8 carbon atoms and includes, for example, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl and the like. Preferably, it is a cyclic alkyl group having 3 to 6 carbon atoms, and examples thereof include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, and cyclohexyl.
  • “Cycloalkenyl” is a cyclic alkenyl group having 3 to 8 carbon atoms having one or more double bonds in the above “cycloalkyl”, for example, 1-cyclobutene pen-yl, 2-cycloalkyl Propene 1-yl, 1-cyclobutene 1-yl, 2-cyclobutene 1-yl, 1-cyclopentene 1-yl, 2-cyclopentene 1-yl, 3-cyclopentene 1-yl 1-cyclohexene 1-yl, 2-cyclohexene 1-yl, 3-cyclohexene 1-1-yl, 1-cyclohexene 1-yl, 2-cycloheptene 1- And 3-cycloheptene-11-yl, 4-cycloheptene-11-yl and the like.
  • it is a cyclic alkenyl group having 3 to 6 carbon atoms, 1-cyclopropene-11-yl, 2-cyclobutene-1-yl, 1-cyclobutene-11-yl, 2-cyclobutene-11-yl, 1-cyclopentene-1-yl, 2-cyclopentene-1-yl, 3-cyclopentene-1-yl, 1-cyclohexene-1-yl, 2-cyclohexene-1-yl , Or 3-hexone 1-yl.
  • Heterocycle means a non-aromatic group containing from 1 to 3 oxygen, sulfur, and / or nitrogen atoms in the above “cycloalkyl” or “cycloalkenyl” ring, for example, aziridinyl (Eg, aziridine-111-yl, aziridin-2-yl, etc.), piperidino, piperidyl (eg, 2-piperidyl, 3-piperidyl, 4-piperidyl, etc.), morpholino, morpholinyl (eg, 2-mol) Folinyl, 3-morpholinyl, etc.), pyrrolinyl (eg, 1-pyrolinyl, 2-pyrolinyl, 3-pyrolinyl, 4-pyrolinyl, 5-pyrolinyl, etc.), pyrrolidinyl (eg, 1-pyrrolidinyl, 2—) Pyrrolidinyl, 3-pyrrolidinyl, etc., imidazolinyl (eg, 1-imidazolinyl (
  • Preferable examples include 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocycles, such as piperidino, piperidyl (eg, 2-piperidyl, 3-piperidyl, 4-piperidyl), morpholino, morpholinyl (eg, 2-morpholinyl) , 3-morpholinyl, etc.), piperidino, piperidyl (eg, 2-piperidyl, 3-piperidyl, 4-piperidyl, etc.), morpholino, morpholinyl (eg, 2-morpholinyl, 3-morpholinyl, etc.), pyrrolinyl (eg, 1 —Pyrrolinyl, 2-pyrolinyl, 3-pyrolinyl, 4_pyrolinyl, 5-pyrolinyl, etc., pyrrolidinyl (eg, 1-pyrrolidinyl, 2-pyrrolidinyl, 3-pyrrolidinyl, imidazolinyl ( For example, 1-imidazolinyl, 2-imidazol
  • Halogen means fluorine, chlorine, bromine, and iodine. Unless otherwise noted, each term has a common meaning either alone or in combination with other terms.
  • lower alkyl has a common meaning in lower alkyl, lower alkyloxy, lower alkyloxycarbonyl, lower alkyloxy lower alkyl, aryl lower alkyl.
  • aryl also means It has a common meaning among aryloxy, aryloxycarbonyl, arylsulfonyl, and aryl lower alkyl.
  • lower alkyloxy is a linear or branched alkyloxy group having 1 to 4 carbon atoms, such as methoxy, ethoxy, n-propoxy, isopropoxy, n-butoxy, isobutoxy, sec-butoxy. Or tert-butoxy.
  • lower alkyloxycarbonyl is a carbonyl group substituted by a linear or branched alkyloxy group having 1 to 4 carbon atoms, such as methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, n-propoxycarbonyl. Isopropoxy carbonyl, n-butoxycarbonyl, isobutoxycarbonyl, sec-butoxycarbonyl, or tert-butoxycarbonyl, particularly preferably methoxycarbonyl or ethoxycarbonyl.
  • lower alkyloxy lower alkyl is a straight-chain or branched C1-C4 linear or branched alkyloxy group having 1-2 substituted with 1-2 C-C4 straight-chain or branched alkyloxy groups.
  • Alkyl group methoxymethyl, dimethoxymethyl, ethoxymethyl, n-propoxymethyl, isopropoxymethyl, n-butoxymethyl, isobutoxymethyl, sec-butoxymethyl, or tert-butoxymethyl, 2-methoxethyl, 2- Ethoxyl, 2- (n-propoxy) ethyl and the like.
  • Particularly preferred are methoxymethyl, ethoxymethyl, 2-methoxyl, and 2-ethoxyl.
  • Preferred as "aryloxy” are phenoxy or naphthoxy (eg, 11-naphthoxy, 2-naphthoxy).
  • aryloxycarbonyl is phenoxycarbonyl or naphthoxycarbonyl (eg, 1-naphthoxycarbonyl, 2-naphthoxycarbonyl).
  • arylsulfonyl is phenylsulfonyl (or benzenesulfonyl) or naphthylsulfonyl (eg, 1-naphthylsulfonyl, 2-naphthylsulfonyl).
  • aryl lower alkyl is a linear or branched alkyl group having 1 to 4 carbon atoms in which the above “aryl” is substituted with 1 to 2 carbon atoms, such as benzyl, diphenylmethyl, phenethyl ( Or 2-phenylethyl), 1-phenylethyl, 3-phenylpropyl, 2-phenylpropyl, 1-phenylpropyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl and the like. Particularly preferred are benzyl and phenethyl.
  • “Protected hydroxy” includes lower alkyloxy (eg, methoxy, ethoxy, n-propoxy, etc.), lower alkenyloxy (eg, vinyloxy, aryloxy, etc.), cycloalkyloxy (eg, cyclopropyloxy). , Cyclopropyloxy, cyclopentyloxy, etc.), aryl lower alkyloxy (eg, benzyloxy, phenethyloxy, etc.), lower alkylcarbonyloxy (eg, acetyloxy, etc.), arylcarbonyl (eg, benzoyloxy, etc.), lower alkyl. Oxycarbonyloxy (for example, tert-butoxy carbonyloxy) and the like.
  • Ester residue and “amide residue” include lower alkyl (eg, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, Isopentyl, neopentyl, tert-pliers , N-hexyl, isohexyl, etc.), lower alkenyl (eg, vinyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 1,3-butagenyl, etc.
  • lower alkyl eg, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, Isopentyl, neopentyl, tert-pliers
  • Cycloalkyl eg, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, etc.
  • cycloalkenyl eg, 1-cyclopropene-11-yl, 2-cyclopropene-11-yl, 1-cyclobutene-11
  • Ruethyl 1-2-cyclopropylethyl, cyclobutylmethyl, 2-cyclobutylethyl, 1-2-cyclobutylethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, etc., aryl (eg, phenyl, naphthyl, etc.), aryl low Alkyl (eg, benzyl, diphenylmethyl, etc.), heteroaryl (eg, pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, pyridine-1-yl, thiazol-2-yl, 1 [1,2, 4] Triazo-1-3, [1,2,4] Triazo-4-1,4, [1,3,4] Thiazo-2-3-2, etc.) .
  • aryl eg, phenyl, naphthyl, etc.
  • aryl low Alkyl eg, benzyl, diphenylmethyl, etc.
  • heteroaryl eg, pyridin
  • substituents examples include: hydroxy D, carboxy, halogen (F, Cl, Br, I), lower haloalkyl (eg, CF 3 , CH 2 CF 3, etc.), lower alkyl (Eg, methyl, ethyl, isopropyl, tert-butyl, etc.), lower alkenyl (eg, vinyl, aryl, etc.), lower alkynyl (eg, ethynyl, etc.), cycloalkyl (eg, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclohexyl) ), Cycloalkynyl (eg, 1-cyclohexenyl, etc.), lower alkyloxy (eg, methoxy, ethoxy, propoxy, butoxy, etc.), lower alkyloxyl carbonyl (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, tert-butoxy) Carbonyl, etc.), nitro, nitros
  • a nitrogen atom is a ring atom of the “optionally substituted heteroaryl”.
  • the nitrogen atom may be quaternized.
  • examples of the group substituted on the nitrogen include formyl, lower alkylcarbonyl, arylcarbonyl, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl lower alkyl, and the like.
  • Can be An example is shown below. The same applies to hetero reels other than those exemplified below.
  • the substituent of “optionally substituted heteroaryl” in the definition of A 1 in the formula (I) includes, in addition to the substituents exemplified above, the formula: —Z 1 —Z 2 —Z 3 — A group represented by R 1 (wherein ZZZ 3 and R 1 are as defined above) and / or a formula: one Z 4 — R 2 (wherein Z 4 and R 2 are as defined above) There is a group represented by
  • the substituent of “optionally substituted heteroaryl” in the definition of A 1 in the formula (II) includes a group represented by the following formula: Z i — Z 2 — Z 3 — R 1 (wherein ZZ 2 , Z 3 , and R 1 are as defined above) and / or a formula: — Z 4 — R 2 (wherein, Z 4 and R 2 are as defined above)
  • the substituents exemplified above are also included.
  • substituent of “optionally substituted amino” examples include lower alkyl (eg, methyl, ethyl, etc.), lower alkyloxy lower alkyl (eg, ethoxymethyl, ethoxyxetyl, etc.), formyl, lower alkylcarbonyl. (Eg, acetyl And aryl carbonyl (for example, benzoyl), and aryl lower alkyl (for example, benzyl and the like).
  • the ring (A 1 ) and the substituent (X, Y, a group represented by the formula: Z 1 — Z 2 — Z 3 — R 1 , a group represented by the formula: — Z 4 — R 2 ) of the compound of the present invention Preferred examples are shown below.
  • Heteroariru correct reluctant to the A 1 is furyl (e.g., furan one 2-I le, furan one 3 - I le), thienyl (especially, Chiofen one 2-I le, Chiofen one three to I le), pyro Lil (Especially pyrroyl 2-yl, pyrroyl 1-3-yl), imidazolyl (especially imidazoyl 41-yl), pyrazolyl (especially pyrazolyl 3-yl), Benzofuryl (especially benzo [b] furan-3-yl), benzothienyl (especially benzo [b] thiophene-13-yl), benzimidazolyl (especially benzimidazole-2-yl), indrizinyl (Especially indulidine-1-yl), quinolyl (especially quinolin-1-yl), isoxazolyl (especially Isoxazolyl 3- (yl), pyridyl (especially pyridine-12-yl), thiazolyl
  • single-ring heteroaryls such as furyl, cyenyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, isoxazolyl, pyridyl, thiazolyl or oxazolyl, and particularly preferred are furyl, pyrrolyl and oxazolyl. is there.
  • Preferred as X is hydroxy
  • Y is C ⁇ OH or an optionally substituted heteroaryl.
  • Preferred as heteroaryls of Y are 5- or 6-membered rings having at least one N atom in the ring, and pyridyl (especially pyridine-2-yl, pyridin-3-yl, pyridine I-4yl), pyrrolyl (especially, pyrroyl 2-yl), imidazolyl (especially, imidazoyl 2-yl), thiazolyl (especially, thiazolyl-4yl, thiazoloyl-2—) ), Oxazolyl (especially oxazolyl 2-yl), isoxazolyl (especially isoxazolyl 3-yl, isoxazolyl 5-yl), virazinyl (especially pyrazine 1-2-yl) Oxadiazolyl (especially [1,3,4] oxaziazol-1-yl), thiadiazolyl (especially [1,3,4] thiadiazol-2-yl), tri
  • pyridyl, tetrazolyl, triazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl, or thiazolyl particularly tetrazolyl (particularly, 2H-tetrazol-5-yl), triazolyl (particularly, , 1H— [l, 2,4] triazolyl-3-yl), pyrimidinyl (especially pyrimidine-1-yl), and pyridyl (particularly pyridine-12-yl) are preferred.
  • the optionally substituted heteroaryl in Y is preferably an unsubstituted heteroaryl and a monosubstituted heteroaryl.
  • substituents include the substituents exemplified above.
  • lower alkyl eg, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, etc.
  • lower haloalkyl eg, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, etc.
  • lower alkyloxy eg, Methoxy, etc.
  • halogen eg, F, C1, etc.
  • lower alkyloxy-lower alkyl eg, methoxymethyl, etc.
  • carboxy lower alkyloxycarbonyl (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, etc.)
  • arylsulfonyl eg, benzenesulfonyl, etc.
  • optionally substituted aryl lower alkyl e
  • Y is tetrazolyl which may be substituted with lower alkyl or lower alkyloxy lower alkyl, halogen, lower alkyl, lower haloalkyl, or triazolyl, lower alkyl, carboxy which may be substituted with lower alkyloxy lower alkyl.
  • Y tetrazolyl which may be substituted with lower alkyl or lower alkyloxy lower alkyl, halogen, lower alkyl, lower haloalkyl, or triazolyl which may be substituted with lower alkyloxy lower alkyl, or lower Pyridyl optionally substituted with alkyl, carboxy or lower alkyloxycarbonyl, and pyrimidinyl optionally substituted with lower alkyl are preferred.
  • Z 1 — Z 2 — Z 3 — R 1 (wherein, Z 1 Z 2 , Z 3 , and R 1 have the same meanings as described above) is preferably a group represented by (1) Z 1 And when Z 3 is a single bond, 2 further, Z 2 is a single bond, one CO—, — 0—, — S—, one so 2 —, or lower alkylene (particularly one CH 2 —, one (CH 2 ) In the case of 2- ), 3 In addition, this is the case where R 1 is an optionally substituted aryl or an optionally substituted heteroaryl.
  • Z 1 and Z 3 are a single bond
  • Z 2 is —S ⁇ 2 —, —CH 2 one, or one C 2 H 4 —
  • R 1 is optionally substituted aryl.
  • substituents exemplified above and in particular, lower alkyl, lower haloalkyl (particularly, trifluoromethyl is preferable), halogen (Especially F, C1, and Br are preferred), lower alkyloxy (particularly preferred is methoxy) and the like, and mono-substitution and di-substitution are preferred.
  • Z 1 — Z 2 — Z 3 — R 1 Preferred specific examples of the group represented by the formula: Z 1 — Z 2 — Z 3 — R 1 include phenyl, 2-fluorophenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl, and 2-cyclophenyl.
  • one Z 4 —R 2 (Z 4 and R 2 are as defined above) are lower alkyl (for example, methyl, ethyl, n-propyl, n-butyl, n-cyclooctyl, etc.), lower alkyloxycarbonyl (eg, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, etc.), carboxy, lower alkyloxycarbonyl lower alkyl (eg, 2-methoxycarbonylethyl, 2-ethoxycarboyl) Nylethyl, etc.), carboxy lower alkyl (eg, 2-carboxyethyl), lower alkyloxycarbonyl lower alkenyl (eg, 2-methoxycarbylvinyl, 2-ethoxycarbylvinyl), carboxy lower alkenyl (eg.
  • Tyl lower alkylcarbonyl
  • arylcarbonyl eg, benzoyl
  • aryl lower alkyl eg, benzyl, 4-fluorobenzyl, phenethyl, etc.
  • lower alkyloxy lower alkyl eg, methoxymethyl, etc.
  • aryloxy lower alkyl eg, phenoxymethyl
  • a 1 is furyl, chloro, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, isoxazolyl, pyridyl, thiazolyl, or oxazolyl, and X is hydroxy.
  • Y is C ⁇ H, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted triazolyl, optionally substituted pyridyl
  • Z 4 is a single bond, and R 2 is lower alkyl or halogen.
  • p is 0 or 1 Is the case.
  • B-124 4- (q-(([Substituted] heteroaryl) carbonyl) pyrroyl) .2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acid
  • B-125 4- (q-(([substituted] aryl) alkyl) thiazole-w-yl) -2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acid

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Description

明細書
H I Vィンテグラーゼ阻害活性を有する芳香族へテロ環誘導体 技術分野
本発明は、 抗ウィルス作用を有する新規化合物、 更に詳しくは、 H I Vインテ グラ一ゼ阻害作用を有する芳香族へテロ環誘導体及びそれを含有する医薬、 特に 抗 H I V薬、 及びそれらの製造法に関する。 背景技術
ウィルスのなかでも、 レ ト ロウィルスの一種である ヒ ト免疫不全ウィルス (Human Immunodeficiency virus, 以下 H I Vと略す） は、 後天性免疫不全症候 群 (Acquired immnodef iciency syndrome, 以下エイズと略す) の原因となること が知られている。 そのエイズの治療薬としては、 これまでのところ逆転写酵素阻 害剤 （AZ T、 3 T C等） とプロテア一ゼ阻害剤 （インディナビル等） が主流で あるが、 腎臓障害等の副作用や耐性ウィルスの出現等の問題が判明しており、 そ れらとは異なる作用メカニズムを有する抗 H I V薬の閲発が期待されている。 また、 後天性免疫不全症候群の治療においては、 耐性ウィルスが容易に出現す る という理由から、 現在、 多剤併用療法が効果的である と報告されている (Balzarini, J. et al. , Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1996, 93, pl3152- 13157. ) 。 現在、 抗 H I V薬としては、 逆転写酵素阻害剤、 プロテアーゼ阻害剤の 2種が臨 床で使用されているが、 同じ作用メカニズムを有する薬剤はしばしば交叉耐性を 示し、 爻は付加的な効果を示すに過ぎず、 異なった作用メカニズムの抗 H I V薬 の開発が要望されている。 このような状況下、 最近、 動物細胞染色体へのウィルス DNAの配列特異的組 換え反応 （又は組込み反応） に関与する酵素であるインテグラ一ゼが特に注目さ れてお り、 該酵素阻害作用に基づ く抗 H I V薬の研究も行われている [ ( 1 ) KOURILSKY P et al. , Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1968, 61(3), pl013-1020. ； (2) F Barin et al., J. VIROL. METHODS (NETHERLANDS), 1987, 17/1-2, p55- 61· ； (3) Fesen. MR. , Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1993, 90, p2399. ； (4) DeNoon, DJ., CDC AIDS Weekly Pagination, 1990, 2.] 。 また、 遺伝子治療は ADA欠損症、 家族性高コレステロール血症、 血友病などの 1 3の遺伝病をはじめとして、 現在ではリューマチや癌、 HIVなどの感染症など にも、 その対象を広げている。 すなわち、 遺伝子治療の対象となる疾患は年々增 加している。 現在までに米国を中心として世界中で 3 0 0 0人以上の患者に遺伝 子治療が試みられている。 遺伝子導入法としてはリポフエクチン法、 アデノウィ ルスべクタ一やアデノ随伴ウィルスベクタ一などによる遺伝子導入法等、 各種開 発されているが、 現時点では MLV (Moloney murine leukemia virus, Mo-MLV, MMLV) をもとにしたレ トロウイルスベクターを使用する遺伝子治療が全体の 5割 を超えている。 各方法には一長一短があるが、 レ トロウィルスベクタ一は宿主細 胞に組み込まれるので、 細胞分裂により遺伝子が失われること無く長期間安定に 発現することが期待されている。 現在臨床に用いられている M L Vをもとにした レ トロウィルスベクタ一では能動的核移行が行えないために増殖細胞にしか感染 できないが、 この点が改善された HIVをもとにしたレ トロウィルスベクターの開 発もさかんに進められている。
これらのレ トロウィルスべクタ一の問題点としては①内在性ウィルスとの組換 えや突 変異によって自立複製可能ウィルスの出現②細胞傷害性③癌原性などが あげられており、 各種の改良型ベクターが研究されている。 従って、 それらレ ト ロウィルスベクターの問題点を解決することは重要である。 （日本遺伝子学会編 「遺伝子治療開発ハン ドブック」 吉田隆 発行 ェヌ .ティ一'エス 1 9 9 9年刊 行）
また最近報告されたイ ンテグラーゼ阻害剤と しては、 例えば、 USP 5,578,573 に記載のペプチド誘導体、 GB 2306476A に記載のテトラヒ ドロナフチル誘導体、 W097/38999に記載のァク リ ドン誘導体等がある。
なお、 文献 （Khim. Geterotsikl. Soedin. 1973,(11), P1519.) には、 以下に 示す 4位にインドールが置換した 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸誘導体が 記載されているが、 その薬効については何ら記載されていない。
Figure imgf000005_0001
また、 文献 （Gardner, T. S.， J.Org.Chem 1961, 26, pl514.)には、 以下に示 す 4位にヘテロァリ一ルが置換した 2-ヒド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸エステ ルが記載されているが、 その薬効については何ら記載されていない。
ジル、
Figure imgf000005_0002
また、 特開昭 6 1 — 1 3 4 3 4 6には、 以下に示す 4位にヘテロァリ一ルが置 換した 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸誘導体が抗潰瘍剤として有用である 旨記載されている。
Figure imgf000006_0001
A1:ピロ一ル一 2—ィル、 1 —メチルビロール一 2—ィル、
フラン一 2—ィル、 ピリジン一 3—ィル、 チ才フェン一 2—ィル、
5—メチルチオフェン一 2—ィル、 2 , 5—ジメチルチオフェン一 3—ィル
また、 文献 （（1) Ferles, M. Col lect. Czech. Chem. Commun. , 1990， 55,
P1228-1233 ； (2) Barluenga, J. Synthesis 1996， 1, l33-140 )には、 以下に 示す 1-ヒ ドロキシ- 3-ォキソ-プロぺニレン基を有する芳香族へテロ環誘導体が 記載されているが、 その薬効については何ら記載されていない。
Figure imgf000006_0002
また USP 5，475，109には、 非芳香族へテロ環が置換したジォキソブタン酸誘導 体が抗ィンフルェンザウィルス薬として有用である旨記載されているが、 その作 用メ力二ズムはキヤップ依存性ェン ドヌクレアーゼ （cap- dependent
endonuclease) 阻害である。
なお、 文献 ( Indian. Jounal of Chemistry Vol. 30B, March 1991, pp. 313- 319)には、 1- (5-フェニルァミノ ト リァゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ-（チオフェ ン- 2-ィル）-プロぺノ ン、 1- [5- (4-ト リルァミノ）ト リァゾ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ-（チォフエン- 2-ィル）-プロべノン等が開示されているが、その薬効について は何ら記載されていない。
Figure imgf000007_0001
発明の開示
上記の状況下、 新規なインテグラ一ゼ阻害剤の開発が要望されていた。 本発明 者らは鋭意、 研究した結果、 新規な芳香族へテロ環誘導体、 すなわち一般式 （ I ) 又は式 （ I I ) ：
Figure imgf000007_0002
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは C O ORA (R Aは水素又はエステル残基） 、 CONRBRc (RB及び R cはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロアリール ； A 1は置換されていてもよいへテ口 ァリール； Z 1及び Z 3はそれそれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級ァ ルケ二レン ； Z 2及び Z 4はそれぞれ独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アル ケニレン、 一 CH (0 H) 一、 一 S—、 一 S O—、 一 S〇 2—、 - S 02 N R 2 1 - - NR2 1 S 02—、 — 0 -、 一 NR2 1 -、 一 NR2 1 C0 -、 - C 0 N R 2 1 一、 一 C (=〇） ー0—、 - 0 - C ( = 0) —、 又は一 CO— ; R2 1は水素、 低 級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換 されていてもよいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換 されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイク ル ； R 2は置換されていてもよい低級アルキル、 置換されていてもよい低級アル キルォキシ、 置換されていてもよい低級アルキルォキシカルボニル、 置換されて いてもよいァリール、 置換されていてもよいァリールォキシ、 置換されていても よいァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 置換されていてもよいシクロアル キル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハ ロゲン； pは 0又は 1である。 ） で示される化合物 （以下、 本発明化合物という） 、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物がインテグラ一ゼの阻害作用を有し、 抗ウィルス薬、 抗レ トロゥ ィルス薬、 抗 H I V薬、 抗 H T L V— 1 (Human T cell leukemia virus type 1： ヒ ト T細胞白血病ウィルス 1型） 薬、 抗 F I V (Feline immunodeficiency virus： ネコエイズウイルス） 薬、 抗 S I V (Simian immunodeficiency virus ： サルェ ィズウィルス） 薬、 特に抗 H I V薬、 抗インテグラーゼ阻害剤として有用である ことを見出し、 本発明を完成するに至った。
また、 H I V、 S I V、 F I Vのみならず、 遺伝子治療においてよく使用され ている MLVのィンテグラ一ゼをも阻害することも見出した。
さらに、 一般式 （ I ) 又は式 （ I I ) で示される化合物の製造法及びその有用 な中間体を見出した。 発明を実施するための最良の形態
即ち、 本発明は、 以下の化合物及び医薬組成物、
( 1 ) 式 （ I ) ：
Figure imgf000008_0001
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは COORA (R Aは水素又はエステル残基） 、 C 0 N RB R c (RB及び R cはそれぞれ独立して水素又はァミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリ一ル、 又は置換されていてもよいへテロァリール ； A 1は置換されていてもよいへテ口 ァリールである。 但し、 Y、 A 1の一方又は双方が置換されていてもよいイ ン ドール— 3 —ィルである場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 そ れらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物を有 効成分として含有するィンテグラ一ゼ阻害剤、
( 2 ) 式 （ I ) ：
Figure imgf000009_0001
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは C O NRB R c (RB及び R cはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） 又は置換されていてもよいへテロアリール ； A 1は置換されていてもよいへテロ ァリールである。 但し、 Y、 A 1の一方又は双方が置換されていてもよいイン ド一ルー 3—ィルである場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 そ れらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、 （但 し、 （ 1 ) Xがヒ ドロキシであり、 Y及び A 1がピリジルである場合、 （ 2 ) X がヒ ドロキシであり、 Y及び A 1が 2—フリルである場合、 （ 3 ) Xがヒ ドロキ シ、 Y及び A 1の一方が 2—チェニルであり、 他方が 5 —エトキシカルボニルメ チルスルファニル一 1 H "一 [ 1 ， 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5— p— ト リルアミノー [ 1 , 2 , 4] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5—フエニルアミ ノ一 l ii— [ 1 ， 2 , 4] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5—ヒ ドラジノ一 1 H"— [ 1 , 2， 4 ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5— ( 3 , 6—ジォキソ一へキサヒ ドローピ リダジン一 4ーィルスルファニル） — 1 H— [ 1 , 2， 4] ト リァゾ一ルー 3— ィル、 5— [ 3— ( 3， 4一ジメチルーフエニル） 一 6—ォキソ一 1 一フエニル — 1 , 4 , 5 , 6—テトラヒ ドロ一ピリダジン一 4—ィルスルファニル] — 1 H 一 [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5— ( 1， 2—ジカルポキシェチル スルファニル） 一 1 ー [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5— [ 1—力 ルボキシ一 3— （ 3， 4—ジメチルーフエニル） 一 3—ォキソ一プロピルスルフ ァニル] — 1 H一 [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 又は 5— （ 2—シァ ノー 2—エトキシカルボニル一 1一フエ二ルーェチルスルファ二ル）一 1 ー [ 1， 2， 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィルである場合、 （4) Xがヒ ドロキシであり、 Y 及び A 1が [ 3— ( 2—メ トキシカルボニルェチル） 一 4—メ トキシカルポニル メチルー 5—メチル] — 1 H一ピロ一ルー 2—ィルである場合、 及び （ 5 ) Xが ヒ ドロキシであり、 Y及び A 1が 3—メチルビラゾールー 1—ィルである場合を 除く。 ）
( 3 ) 式 （ I I ) :
Figure imgf000010_0001
(II)
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは C O ORA (R Aは水素又はエステル残基） 、 C 0 N R B R c (RB及び R cはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロアリール ； A 1は置換されていてもよいへテロ ァリール； Z 1及び Z 3はそれそれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級ァ ルケ二レン ； Z 2及び Z 4はそれぞれ独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アル ケニレジ、 一 CH ( 0 H ) 一、 一 S—、 一 S O—、 一 S〇 2—、 - S 0 a N R 2 1 一、 一 NR2 1 S 02—、 一〇一、 一 NR2 1—、 一 NR2 1 CO—、 - C 0 N R 2 1 一、 一 C (=0) — 0—、 一 0— C ( = 0) 一、 又は一 C O—； R2 1は水素、 低 級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換 されていてもよいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換 されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイク ル ； R 2は置換されていてもよい低級アルキル、 置換されていてもよい低級アル キルォキシ、 置換されていてもよい低級アルキルォキシカルボニル、 置換されて いてもよいァリール、 置換されていてもよいァリ一ルォキシ、 置換されていても よいァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 置換されていてもよいシクロアル キル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハ ロゲン ； pは 0又は 1である。 但し、 （ 1 ) Y、 A 1の一方又は双方が置換さ れていてもよいイン ドール— 3 —ィルである場合、 及び （ 2 ) Xがヒ ドロキシで あり、 Yが 2 —チェニルであり、 JK H H - [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3 ーィルであり、 Z 1及び Z 3が単結合であり、 ∑ 2が— 1^ 11ーでぁり、 R 1がフエ ニル又は P — ト リルであり、 かつ pが 0である場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物、
( 4 ) A 1が置換されていてもよいフ リル、 置換されていてもよいチェニル、 置換されていてもよいピロリル、 置換されていてもよいイ ミダゾリル、 置換され ていてもよいピラゾリル、 置換されていてもよいべンゾフ リル、 置換されていて もよいべンゾチェニル、 置換されていてもよいべンズイ ミダゾリル、 置換されて いてもよいインドリジニル、 置換されていてもよいキノ リル、 置換されていても よいイソキサゾリル、 置換されていてもよいピリジル、 置換されていてもよいチ ァゾリル、 又は置換されていてもよいォキサゾリルである上記 （ 2 ) 又は （ 3 ) に記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許 容される塩、 又はそれらの水和物、
( 5 ) A 1が置換されていてもよいフ リル、 置換されていてもよいチェニル、 置換されていてもよいピロ リル、 置換されていてもよいイ ミダゾリル、 置換され ていてもよいピラゾリル、 置換されていてもよいイソキサゾリル、 置換されてい てもよいピリジル、 置換されていてもよいチアゾリル、 又は置換されていてもよ ぃォキサゾリルである上記 （ 4 ) 記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、
( 6 ) A 1が置換されていてもよいフ リル、 置換されていてもよいピロ リル、 又は置換されていてもよいォキサゾリルである上記 （ 5 ) 記載の化合物、 その互 変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれら の水和物、
( 7 ) Yが C O O RA (R Aは水素又はエステル残基） 、 C O N RB R c ( R B 及び R cはそれぞれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 又はハロゲン、 低級アルキ ル、 低級ハロアルキル、 低級アルキルォキシ低級アルキル、 カルボキシ、 低級ァ ルキルォキシカルボニル、 置換されていてもよいァリール低級アルキル、 及び置 換されていてもよいァリ一ルスルホニルからなる群から選択される基で置換され ていてもよいへテロアリールである上記 （ 3 ) 〜 （ 6 ) のいずれかに記載の化合 物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、
( 8 ) Yが C O O H、 低級アルキル若しくは低級アルキルォキシ低級アルキル で置換されていてもよいテトラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアル キル、 若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよい ト リァ ゾリル、 低級アルキル、 カルボキシ、 若しくは低級アルキルォキシカルボニルで 置換されていてもよいピリジル、 低級アルキル若しくは置換されていてもよいァ リ一ルスルホニルで置換されていてもよいピロ リル、 低級アルキルで置換されて いてもよいイソキノ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいピラジニル、 低 級アルキルで置換されていてもよいピリ ミジニル、 置換されていてもよいァリ一 ル若しくは低級アルキルで置換されていてもよいォキサジァゾリル、 低級アルキ ルで置換されていてもよいイソキサゾリル、 低級アルキルで置換されていてもよ いチアゾリル、 低級アルキルで置換されていてもよいチェニル、 低級アルキルで 置換されていてもよいフ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいチアジアゾ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいォキサゾリル、 又は低級アルキルで 置換されていてもよいイ ミダゾリルである上記 （ 7 ) に記載の化合物、 その互変 異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの 水和物、
( 9 ) Yが低級アルキル若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換され ていてもよいテトラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 若し くは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよいト リァゾリル、 低 級アルキル、 カルボキシ、 若しくは低級アルキルォキシカルボニルで置換されて いてもよいピリジル、 又は低級アルキルで置換されていてもよいピリ ミジニルで ある上記 （ 8 ) 記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それら の製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、
( 1 0 ) Xがヒ ドロキシである上記 （ 2 ) 〜 （ 9 ) のいずれかに記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物、
( 1 1 ) Z 1及び Z 3が単結合である上記 （ 3 ) ~ ( 1 0 ) のいずれかに記載の 化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される 塩、 又はそれらの水和物、
( 1 2 ) Z 2が単結合、 — CO—、 — 0—、 一 S—、 — S 02—、 — CH2—、 又は— （CH2) 2—である上記 （ 3 ) ~ ( 1 1 ) のいずれかに記載の化合物、 そ の互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそ れらの水和物、
( 1 3 ) ! R 1が置換されていてもよいフエニルである上記 （3 ) ~ ( 1 2 ) の いずれかに記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製 薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、
( 1 4 ) R 1が p—フルオロフェニルである上記 （ 1 3 ) 記載の化合物、 その 互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれ らの水和物、
( 1 5 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する医薬組成物、
( 1 6 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗ウィルス薬、
( 1 7 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗レ トロウィルス薬、
( 1 8 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 H I V薬、
( 1 9 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 HT LV— 1薬、
(20 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 F I V薬、
(2 1 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 S I V薬、
( 2 2 ) 上記 （ 2 ) 〜 （ 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有するィ ンテグラ一ゼ阻害剤、
( 2 3 ) 上記 （ 1 ) 又は （2 2 ) 記載のインテグラ一ゼ阻害剤に、 吸着阻害剤、 TAT阻害剤、 REV阻害剤、 逆転写酵素阻害剤、 及びプロテア一ゼ阻害剤から なる群から選択される 1〜 2個の阻害剤を組み合わせてなる抗 H I V用合剤、
( 24) 吸着阻害剤、 T AT阻害剤、 REV阻害剤、 逆転写酵素阻害剤、 及び プロテアーゼ阻害剤からなる群から選択される 1〜 2個の阻害剤の抗 H I V活性 を上昇させる活性を有する上記 （ 1 ) 又は （2 2 ) 記載のィンテグラ一ゼ阻害剤、 ( 2 5 ) 上記 （ 1 ) ~ ( 1 4 ) のいずれかに記載の化合物を投与するエイズの 治療方法、 ( 2 6 ) エイズ治療剤を製造するための上記 （ 1 ) 〜 （ 1 4) のいずれかに記 載の化合物の使用、
に関する。
また、 本発明は、 以下の製造法及び中間体、 すなわち、
( 2 7 ) 式 （ I I I ) ：
Figure imgf000015_0001
(式中、 A1は置換されていてもよいへテロアリールである。 但し、 A1が置換さ れていてもよいイン ド一ル一 3—ィルである場合を除く。 ） で示される化合物に, 式 （ I V) ：
Figure imgf000015_0002
(式中、 Aは C— W (Wは、 水素、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 又はハロ ゲン） 又は Nであり、 Qは保護基、 Lは脱離基である。 ） で示される化合物を、 塩基の存在下反応させ、 次いで Qを脱保護することを特徴とする、 式 （V) ：
Figure imgf000015_0003
(A 1及び Αは前記と同意義である。 ） で示される化合物の製造法、
( 28 ) ' 式 ：
Figure imgf000015_0004
で示される基が、 式
Figure imgf000016_0001
(式中、 A1は置換されていてもよいへテロアリ一ル ； Z 1及び Z 3はそれそれ独 立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級アルケニレン ； Z 2及び Z 4はそれそれ 独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレン、 — CH ( 0 H) 一、 一 S 一、 — S O -、 — S 02 -、 - S 02 N R 2 1 -s — NR2 1 S 02—、 一 0—、 - NR2 1—、 一 NR2 1 C 0—、 一 C 0NR2 1—、 一 C (=〇） 一 0—、 一 0— C (= 0) 一、 又は— C 0— ； R 2 1は水素、 低級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換されていてもよいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイクル ； R 2は置換されていてもよい低級ァ ルキル、 置換されていてもよい低級アルキルォキシ、 置換されていてもよい低級 アルキルォキシカルボニル、 置換されていてもよいァリール、 置換されていても よいァリ一ルォキシ、 置換されていてもよいァリールォキシカルボニル、 カルボ キシ、 シクロアルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハロゲン ； pは 0又は 1である。 但し、 A 1が置換されていても よいイン ドール一 3—ィルである場合を除く。 ） で示される基である上記 （ 2 7 ) 記載の製造法、
(2 9 ) A1が置換されていてもよいフ リルであり、 Z 1及び Z 3が単結合であ り、 Z 2が単結合、 一 C O—、 — 0—、 — S―、 — S 02—、 一 CH2—、 又は一 (CH2 ) 2 —であり、 R 1が置換されていてもよぃフェニルである上記 （2 8 ) 記載の製造法、
(3 0 ) 式 （V I ) ：
Figure imgf000017_0001
(式中、 Z 2は単結合、 一 CO—、 一 0—、 一 S―、 一 S 02 —、 一 CH2—、 又 は一 （CH2) 2 —であり、 R 1は置換されていてもよいフエニルである） で示さ れる化合物、
( 3 1 ) Z 2がー S 02—、 — CH2—、 又は一 （CH2) 2—であり、 R 1がハ ロゲンで置換されていてもよいフエニルである上記 （ 3 0 ) 記載の化合物、
( 3 2 ) 式 （ I V) ：
Figure imgf000017_0002
(式中、 Aは C— W (Wは、 水素、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 又はハロ ゲン） 又は N、 Qはト リチル、 Lはエトキシである。 ） で示される化合物、 に関する。 本発明化合物の構造上の特徴の一つは、 A 1の置換されていてもよいへテロア リール （但し、 置換されていてもよいィン ドール一 3—ィルを除く） 、 式 ： — C (= 0) - C H = C (X) Y (式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァミ ノ； Yは C 0〇 R A(R Aは水素又はエステル残基）、 C0NRBR c (RB及び R cはそれぞれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 置換さ れていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロアリールである） で 示される基で置換されている点である。
また、 式 （ I I ) で示される化合物の構造上の特徴の一つは、 A1の置換され ていてもよいへテロアリール （但し、 置換されていてもよいイ ン ド一ルー 3—ィ ルを除く） が、 上記の式 ： — C (=0) - C H = C (X) Y (式中、 X及び Yは 前記と同意義である） で示される基以外に、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z 1及び Z 3はそれそれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級アルケニレ ン ； Z 2は単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレン、 一 C H ( 0 H) —、 一 S—、 一 S O—、 一 S〇 2—、 - S 02 N R 2 1 -s - N R 2 1 S 02 一 0—、 — NR2 1—、 一 NR2 1 C〇一、 一 C〇NR2 1—、 一 C ( = 0) — 0—、 - 0 - C ( = 0) —、 又は一 CO—； R 2 1は水素、 低級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されてもよいァリール、 置換されてもよいへテロアリール、 置換され ていてもよいシクロアルキル、 置換されていてもよいシクロアルケニル、 又は置 換されていてもよいへテロサイクルである） で示される基で置換されており、 さ らに式 ： — Z4— R2 (式中、 Z 4は単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレン、 - C H (0 H) 一、 一 S―、 — S O -、 — S 02 -、 - S 02 N R 2 1 - N R 2 1 S 02 — 0—、 一 NR2 1—、 一 NR2 1 C〇一、 一 C 0NR2 1—、 - C (= 0) —〇一、 - 0 - C ( = 0) ―、 又は一 C 0— ； R 2 1は水素、 低級アルキル、 又は低級アルケニル ； R2は置換されてもよい低級アルキル、 置換されてもよい 低級アルキルォキシ、 置換されてもよい低級アルキルォキシ力ルポニル、 置換さ れていてもよいァリ一ル、 置換されていてもよいァリールォキシ、 置換されてい てもよぃァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 置換されていてもよいシクロ アルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又 はハロゲンである） で示される基で置換されていてもよい点である。
なお、 式 （ I I ) 中、 A1には、 式 ： — C (=0) - C H = C (X) Y (式中、 X及び Yは前記と同意義である）で示される基と式：一 Z 1— Z 2― Z 3— R 1 (式 中、 R f 、 Z 1 , Z 2、 及び Z 3は前記と同意義である） で示される基が置換して いるが、 式 （ I I ) 中の A 1のへテロアリ一ルの命名に際しては、 式 ： — C ( = 0) - CH = C (X) Y (式中、 X及び Yは前記と同意義である） で示される基 に置換しているへテロアリールとして命名する。 一例として、 A 1のへテロァリ —ルがフ リル及びピリジルの場合を示す。 A 1におけるヘテロァリールが他のへ テロァリ一ルの場合も同様に命名する。
Figure imgf000019_0001
式 （ I ) 、 式 （ I I ) 中、 A 1は置換されていてもよいへテコアリール （但し、 置換されていてもよいインドール一 3—ィルを除く） である力 該ヘテロァリ一 ルには単環へテロアリール及び縮合へテ口ァリールが含まれる。 A 1が単環へテ ロアリールである場合は、 特に式 （ I I ) の態様が好ま しい。 A 1が縮合へテ口 ァリールである場合は、 式 （ I ) の態様、 式 （ I I ) の態様とも好ましい。 本発明化合物のより好ましい具体例としては、 例えば、 下記の （ A— 1 )〜 （A - 54) で示される化合物等を挙げることができる。 なお、 プロぺノン誘導体と して命名する時 （Yが置換されていてもよいァリ一ル又は置換されていてもよい ヘテロァリールの時） は、 以下に示すように A 1が置換している炭素原子を 1位 として、 式 ：一 Yで示される基が置換している炭素原子を 3位として命名する。 また、 ブテン酸として命名する時（Yが C 00 RA (R Aは水素又はエステル残基） 又は C ONRBRC (RB及び R cはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） の時） は、 以下に示すように位置番号を付す。 または NRBRe
Figure imgf000019_0002
Yが COO R" (RAは水素又はエステル残基）
Yが S換されていてもよいァリール 又は CO N R B Rc ([^8及び[¾ はそれぞれ
又は S換されていてもよいへテロァリ—ルの時
独立して水素又はアミド残基） の時
( A - 1 ) 卜 [1 - 1- (4-フルォロベンジル）ビラゾ一ル -4-ィル]- 3-ヒ ド口キシ -3- (1 - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 2 ) 1-[4-(4-フルォ ロベンジル）フ ラ ン - 2-ィ ル ]-3-ヒ ド ロ キシ - 3- (Iff- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 3 )1- [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 ) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5-フエ二ルチオフラン- 2-ィル）-3-(1 -[1,2,4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( A— 5 ) 1- (5-ベンゼンスルホニルフラン- 2-ィル）-3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1，2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 6 ) 4- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
( A - 7 ) 4-[5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸 メチルエステル
( A - 8 ) 卜（5- n -プチルフラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1 - [ 1， 2, 4]ト リァゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 9 ) 1- [5- (4-フルォロベンジル）チオフヱン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 1 0 ) 1- (5- n -プチルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5- ィル） -プロぺノ ン
( A - 1 1 ) 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 3-ィ ル ] -3-ヒ ド ロキシ - 3- (1 - [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 1 2 ) 1- [5-(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル ] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1 - [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 1 3 ) 1- [3- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
( A— 1 4 ) 1- [3- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル ]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 1 5 ) 卜 [4- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 3-ィ ル ] -3-ヒ ド ロキシ -3-( ff- [1,2,4] ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
( A - 1 6 ) 1- [2 - 2- (4-フルォロベンジル）ビラゾール -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
( A - 1 7 ) 1-[[4- (4-フルォロベンジル） - 1-メ ト キシメチル ]ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
( A - 1 8 ) 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン一 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ - 3-(1 - [1，2, 4] ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 1 9 )1- [[4- (4-フルォロベンジル） -1-プロピル]ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( A- 2 0 ) 1-[ 4-ジ -(4-フルォロベンジル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1 - [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A— 2 1 ) 1-[4-(4-フルォロベンジル）ピロ一ル -3-ィル ]- 3-ヒ ド ロキシ -3- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A— 2 2 ) 1- [2- (4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ ト ラゾ一ル- 5 -ィル）-プロぺノ ン
( A - 2 3 ) ベンゼンスルフォニル -4- (2-フエ二ルェチル）]ピロ一ル -3 - ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 2 4 )3-ヒ ドロキシ- 1-[ (4- (2-フヱニルェチル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3- (2 - テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 2 5 )1-[[1-ベンジル- 4- (2-カルボキシビ二ル）]ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 2 6 )1- [[1-ベンジル -4- (2-カルボキシビニル）]ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 - [1，2，4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
( A - 2 7 ) 1- [2- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 3-ィ ル ] -3-ヒ ド ロキシ - 3- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 2 8 )1- [1- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ -3- (2 - テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 2 9 ) 1-[2- (4-フルォロベンジル）ベンゾチオフェン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A— 3 0 ) 1- [2- (4-フルォロベンジル）ベンゾフラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A— 3 1 ) 1- [(卜べンジル- 5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1^-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 3 2 )1- [(1-ベンジル- 5-ェ トキシカルボニル）ピロ一ル -3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 3 3 )1- [[1-ベンジル- 5- (2-カルボキシビニル）]ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 -[1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A— 3 4 ) 1- [1-(4-フルォロベンジル）ピ口一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
( A— 3 5 )1- [1- (4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 - テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
( A— 3 6 ) 1-(1-ベンゼンスルフォニルビロール- 3-ィル）-3-ヒ ド ロキシ - 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( A - 3 7 ) 1- [2- (4-フルォ口ベンジル）ベンゾフラ ン -3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( A— 3 8 ) 1- (2-ベンジルベンゾフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一 ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 3 9 )1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 0 ) 1- (1-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(l /- [1，2，4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 1 ) 卜 [[卜ベンジル- 5- (2-メ トキシカルボ二ルェチル）]ピロ一ル -3-ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(2 -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 4 2 ) 卜 [[1-ベンジル- 5-(2-メ トキシカルボ二ルビ二ル）]ピロール- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 4 3 )1-[(1-ベンジル- 5-ェ トキシカルボニル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2 -テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 4 ) 1- [(1-ベンジル- 5- n -プチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3 - (2 -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 4 5 ) 1-[(1-ベンジル- 5- n -プロピル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 6 )1- (1-ベンジルピロール- 3-ィル） -3-ヒ ド ϋキシ- 3-(2ff-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
( A - 4 7 ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2 - テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( A - 4 8 ) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (ピロ一ル- 3-ィル） -2-ブテン酸
( A - 4 9 ) 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (ピリ ジン- 2-ィル）-プロぺノ ン
( A - 5 0 ) 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (ピリ ミジン- 2-ィル） -プロぺノ ン
( A - 5 1 )3- (5-カルボキシピリ ジン- 2-ィル）- 1- [5-(4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン
( A- 5 2 )3- (4-カルボキシピリ ジン- 2-ィル） -卜 [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン
( A - 5 3 ) 1- [2- (4-フルォロベンジル）ォキサゾ一ル- 5-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(ピリ ジン- 2-ィル）-プロぺノ ン ( A - 5 4 ) 1_ [ 2- ( 4-フルォロベンジル）ォキサゾ一ル- 5-ィル] -3-ヒ ドロキシ 3- (ピリ ミ ジン- 2-ィル）-プロぺノ ン
本明細書中で用いる用語を以下に説明する
「ヘテロァリール」 は、 以下に定義する単環へテロァリール及び縮合へテロァ リールを意味する。 なお、 A 1及び Yにおける 「ヘテロァリール」 には、 イン ド —ルー 3—ィルは含まない。
「単環へテロァリール」 は、 酸素原子、 硫黄原子、 及び/又は窒素原子を環内 に 1 〜 4個含む 5 〜 8員の芳香族へテロ環式基であって、 置換可能な任意の位置 に結合手を有することができる。 なお、 炭素原子上、 窒素原子上のいずれに結合 手を有していてもよい。 一例としてピロ リルを示す。 他のへテロアリールも同様 である。
窒素原子上に結合手を有する場合 炭素原子上に結合手を有する場合
Figure imgf000024_0001
ピロ一ルー 1 —ィル ピロール一 2—ィル ピロ一ルー 3—ィル
「単環へテロァリール」 としては、 例えば、 フ リル （例えば、 フラン一 2—ィ ル、 フラン一 3 —ィル） 、 チェニル （例えば、 チォフェン一 2 —ィル、 チオフヱ ン一 3 —ィル） 、 ピロ リル （例えば、 ピロ一ルー 1 —ィル、 ピロ一ルー 2 —ィル、 ピロール— 3 —ィル） 、 イ ミダゾリル （例えば、 イ ミダゾ一ルー 1 一ィル、 イ ミ ダゾ—ルー 2 —ィル、 イ ミダゾ一ルー 4—ィル） 、 ピラゾリル （例えば、 ピラゾ —ルー 1 一ィル、 ピラゾ一ルー 3—ィル、 ピラゾール一 4ーィル） 、 ト リァゾリ ル （例えば、 1 II一 [ 1 , 2 ， 4 ] ト リァゾ一ルー 1 一ィル、 4 H— [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 4 一ィル、 1 H— [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾール— 3 —ィル） 、 テトラゾリル （例えば、 1 ーテトラゾ一ルー 1 —ィル、 2 H "—テ トラゾ一ルー 2—ィル、 1 Hーテ トラゾールー 5 —ィル、 2 H—テ トラゾ一ルー 5 —ィル） 、 ォキサゾリル （例えば、 ォキサゾ一ルー 2 —ィル、 ォキサゾ一ルー 4—ィル、 ォ キサゾ一ルー 5—ィル） 、 イソキサゾリル （例えば、 イソキサゾ一ルー 3—ィル、 イソキサゾ一ルー 4—ィル、 イソキサゾ一ルー 5—ィル） 、 チアゾリル （例えば、 チアゾールー 2—ィル、 チアゾール一 4—ィル、 チアゾール一 5—ィル） 、 イソ チアゾリル （例えば、 イソチアゾールー 3—ィル、 イソチアゾ一ル— 4一ィル、 イソチアゾールー 5 —ィル） 、 ピリジル （例えば、 ピリジン一 2—ィル、 ピリジ ン一 3—ィル、 ピリジン一 4—ィル） 、 ピリダジニル （例えば、 ピリダジン一 3 —ィル、 ピリダジン一 4—ィル） 、 ピリ ミジニル （例えば、 ピリ ミジンー 2—ィ ル、 ピリ ミジン一 4一ィル、 ピリ ミジン一 5—ィル） 、 フラザニル （例えば、 フ ラザン一 3 —ィル） 、 ビラジニル （例えば、 ピラジン一 2—ィル） 、 チアジアゾ リル （例えば、 [ 1 , 3 , 4 ]チアジアゾール -2-ィル） 、 ォキサジァゾリル （例えば、 [ 1 , 3， 4 ] -ォキサジァゾ一ル- 2-ィル） 等が挙げられる。
「縮合へテロァリール」 は、 酸素原子、 硫黄原子、 及び Z又は窒素原子を環内 に 1〜 4個含む 5〜 8員の芳香環が、 1〜 4個の 5〜 8員の芳香族炭素環若しく は他の 5〜 8員の芳香族へテロ環と縮合している芳香族へテロ環式基であって、 置換可能な任意の位置に結合手を有することができる。 なお、 単環へテロァリ一 ルの場合と同様、 炭素原子上、 窒素原子上のいずれに結合手を有していてもよい また、 芳香族へテロ環上、 芳香族炭素環上のいずれに結合手を有していてもよい 一例としてべンゾチェニルを示す。 他の縮合へテロァリールも同様である。
芳香族炭素 s上に結合手を有する場合
Figure imgf000026_0001
[b] [b] [b] [b]
一 7 f 一 6 - 5一^ r
芳香族へテロ ¾上に結合手を有する場合
Figure imgf000026_0002
[b] [b]
一 2 一 3
厂縮合へテロアリール」 と しては、 例えば、 ベンゾフ リル （例えば、 ベンゾ [ b ] フラン一 2—ィル、 ベンゾ [b] フラン一 3—ィル、 ベンゾ [b] フラン一 4一 ィル、 ベンゾ [b] フラン一 5—ィル、 ベンゾ [b] フラン一 6—ィル、 ベンゾ [b ] フラン一 7—ィル） 、 ベンゾチェニル （例えば、 ベンゾ [b] チオフヱン 一 2—ィル、 ベンゾ [b] チォフェン一 3—ィル、 ベンゾ [b] チォフェン一 4 一ィル、 ペン、 J [b] チォフェン一 5—ィル、 ベンゾ [b] チォフェン一 6—ィ ル、 ベンゾ [b] チォフェン一 7—ィル） 、 ベンズイ ミダゾリル （例えば、 ベン ズイ ミグゾールー 1一ィル、 ベンズイ ミダゾ一ルー 2—ィル、 ベンズイ ミダゾ一 ル一 4一ィル、 ベンズイ ミダゾ一ル一 5—ィル） 、 ベンゾチアゾリル （例えば、 ベンゾチアゾール一 2—ィル、 ベンゾチアゾ一ルー 3 _ィル、 ベンゾチアゾ一ル 一 4一ィル、 ベンゾチアゾ一ルー 5—ィル、 ベンゾチアゾ一ルー 6—ィル、 ベン ゾチアゾールー 7—ィル） 、 イ ン ド リル （例えば、 イ ン ド一ルー 1一ィル、 イ ン ド一ルー 2—ィル、 イ ン ドールー 4一ィル、 イ ン ドール一 5—ィル、 イ ン ド一ル 一 6—ィル、 イ ン ド一ルー 7—ィル） 、 ジベンゾフ リル、 キノ リル （例えば、 キ ノ リ ンー 2—ィル、 キノ リ ン一 3—ィル、 キノ リ ン一 4一ィル、 キノ リ ン一 5— ィル、 キノ リ ン一 6—ィル、 キノ リ ン一 7—ィル、 キノ リ ン一 8—ィル） 、 イソ キノ リル （例えば、 イ ソキノ リ ン一 1一ィル、 イ ソキノ リ ン一 3—ィル、 イ ソキ ノ リ ン一 4一ィル、 イ ソキノ リ ン一 5—ィル、 イソキノ リ ン一 6—ィル、 イ ソキ ノ リンー 7—ィル、 イソキノ リン一 8—ィル） 、 シンノ リル （例えば、 シンノ リ ン一 3—ィル、 シンノ リン一 4 一ィル、 シンノ リン一 5—ィル、 シンノ リン一 6 一ィル、 シンノ リン一 7—ィル、 シンノ リ ン一 8—ィル） 、 キナゾリル （例えば、 キナゾリン一 2 —ィル、 キナゾリ ン— 4 一ィル、 キナゾリン一 5—ィル、 キナゾ リ ン— 6—ィル、 キナゾリン一 7 —ィル、 キナゾリン一 8—ィル） 、 キノキサリ ル （例えば、 キノキサリ ン一 2 —ィル、 キノキサリン一 5 —ィル、 キノキサリン 一 6 —ィル） 、 フタラジニル （例えば、 フタラジン一 1 一ィル、 フタラジン一 5 一ィル、 フタラジン一 6 —ィル） 、 プリル （例えば、 プリン一 2 —ィル、 プリン — 6—ィル、 プリン一 7 —ィル、 プリン一 8—ィル、 プリ ン— 9—ィル） 、 プテ リジニル、 カルバゾリル、 フエナント リジニル、 ァク リジニル、 ファナジニル、 1 , 1 0 —フエナン ト口 リニル、 イソイン ドリル、 1 H—イング Vリル、 又はィ ン ドリジニル （例えば、 イン ドリジン- 1 -ィル） 等が挙げられる。
さらに、 「ヘテロァリール」 には上記以外にも、 以下に示すピリジン一 1 —ィ ル、 キノ リン一 1 —ィル、 イソキノ リン一 2—ィル等のように 4級化している基 も含まれる。 この場合、 カウン夕一イオンとしては、 ハロゲンイオン等が挙げら れる。 他のへテロアリールも同様である。
Figure imgf000027_0001
ピリジン一 1 キノ リン一 1 ーィル イソキノ リン一 2—ィル
「ァリール J は、 単環芳香族炭化水素基 （フエニル） 又は多環芳香族炭化水素 基 （例えば、 ナフチル、 フエナン ト リル等） を意味する。 好ましくは、 フエニル 又はナフチルが挙げられる。
「低級アルキレン」 は、 炭素数 1〜 6個の直鎖状又は分枝状のアルキレン基で あり、 例えば、 メチレン、 エチレン、 ト リメチレン、 プロピレン、 テ トラメチレ ン、 ェチルエチレン、 ペンタメチレン、 又はへキサメチレン等が挙げられる。 好 ま しくは、 炭素数 1〜 4個の直鎖状のアルキレン基であり、 メチレン、 エチレン、 ト リメチレン、 又はテ トラメチレンが挙げられる。
「低級アルケニレン」 は、 上記 「低級アルキレン」 に 1個又はそれ以上の二重 結合を有する炭素数 2〜 6個の直鎖状又は分枝状のアルケニレン基であり、 例え ば、 ビニレン、 プロぺニレン、 又はブテニレン等が挙げられる。 好ましくは、 炭 素数 2 ~ 3個の直鎖状のアルケニレン基であり、 ビニレン又はプロぺニレンが挙 げられる。
「低級アルキル」は、 炭素数 1 ~ 6個の直鎖状又は分枝状のアルキル基であり、 例えば、 メチル、 ェチル、 n —プロピル、 イソプロピル、 n —プチル、 イソプチ ル、 sec—ブチル、 tert—ブチル、 n—ペンチル、 イソペンチル、 ネオペンチル、 tert—ペンチル、 n —へキシル、 又はイソへキシル等が挙げられる。 好ましくは、 炭素数 1〜 4個の直鎖状又は分枝状のアルキル基であり、 メチル、 ェチル、 n— プロピル、 ィゾプロピル、 n —ブチル、 イソプチル、 sec—プチル、 又は tert— ブチルが挙げられる。
「低級ハロアルキル」 は、 上記 「低級アルキル」 の水素原子が 1〜 6個のハロ ゲンに置換された基を意味し、 例えば、 ト リフルォロメチル、 ジフルォロメチル、 2 , 2 , 2 — ト リフルォロェチル、 1 , 1 ージフルォロェチル、 3， 3， 3 — ト リフルオロー n —プロピル、 ト リクロロメチル、 ジクロロメチル、 2 , 2 , 2— ト リクロロェチル、 1 , 1 ージクロロェチル、 3， 3， 3 — ト リクロロー n —プ 口ピル等が挙げられる。 好ましくは、 ト リクロロメチル、 2 , 2 , 2— ト リクロ 口ェチルである。
「低級アルケニル」は、 上記「低級アルキル」 に 1個又はそれ以上の二重結合を 有する炭素数 2〜 6個の直鎖状又は分枝状のアルケニル基であり、 例えば、 ビニ ル、 1 一プロぺニル、 2 —プロぺニル、 1 ーブテニル、 2—ブテニル、 3—ブテ ニル、 又は 1， 3 —ブ夕ジェニル等が挙げられる。 好ましくは、 炭素数 2 ~ 3個 の直鎖状のアルケニル基であり、 ビニル、 1 —プロぺニル、 又は 2—プロぺニル が挙げられる。
「シクロアルキル」 は、 炭素数 3〜 8の環状アルキル基であり、 例えば、 シク 口プロピル、 シクロブチル、 シクロペンチル、 シクロへキシル、 シクロへプチル、 シクロォクチル等が挙げられる。 好ましくは、 炭素数 3〜 6の環状アルキル基で あり、 シクロプロピル、 シクロブチル、 シクロペンチル、 又はシクロへキシルが 挙げられる。
「シクロアルケニル」 は、 上記 「シクロアルキル」 に 1個又はそれ以上の二重 結合を有する炭素数 3〜 8の環状アルケニル基であり、 例えば、 1 —シクロブ口 ペン一 1ィル、 2 —シクロプロペン一 1 一ィル、 1 ーシクロブテン一 1 一ィル、 2—シクロブテン一 1 —ィル、 1 —シクロペンテン一 1 一ィル、 2 —シクロペン テン一 1 —ィル、 3—シクロペンテン一 1 —ィル、 1 ーシクロへキセン一 1 —ィ ル、 2 —シクロへキセン一 1 —ィル、 3—シクロへキセン一 1 一ィル、 1 ーシク 口ヘプテン一 1 —ィル、 2 —シクロヘプテン一 1 —ィル、 3—シクロヘプテン一 1 一ィル、 4ーシクロヘプテン一 1 ーィル等が挙げられる。 好ましくは、 炭素数 3〜 6の環状アルケニル基であり、 1 ーシクロプロペン一 1ィル、 2—シクロブ 口ペン一 1 —ィル、 1 ーシクロブテン一 1 一ィル、 2—シクロブテン一 1 —ィル、 1 ーシクロペンテン一 1 一ィル、 ' 2 —シクロペンテン一 1 —ィル、 3 —シクロぺ ンテン一 1 —ィル、 1 —シクロへキセン一 1 一ィル、 2—シクロへキセン一 1 — ィル、 又は 3 —シク口へキセンー 1 —ィルが挙げられる。
「ヘテロサイクル」 は、 1 ~ 3個の酸素原子、 硫黄原子、 及び/又は窒素原子 を上記 「シクロアルキル」 または 「シクロアルケニル」 の環内に含む非芳香族の 基を意味し、 例えば、 アジリジニル （例えば、 アジリジン一 1 一ィル、 アジリジ ン— 2—ィル等） 、 ピペリジノ、 ピペリジル （例えば、 2—ピペリジル、 3—ピ ペリジル、 4 —ピペリジル等） 、 モルホリノ、 モルホリニル （例えば、 2 —モル ホリニル、 3 —モルホリニル等） 、 ピロ リニル （例えば、 1 一ピロリニル、 2— ピロ リニル、 3—ピロ リニル、 4—ピロ リニル、 5—ピロ リニル等） 、 ピロリジ ニル （例えば、 1 一ピロリジニル、 2 —ピロ リジニル、 3 —ピロ リジニル等） 、 ィ ミダゾリニル （例えば、 1 —イ ミダゾリニル、 2 —イ ミグゾリニル、 4 一イ ミ ダゾリエル等） 、 ピペラジノ、 ピペラジニル （例えば、 2—ピペラジニル等） 、 チオラニル （例えば、 チオラン— 2 —ィル、 チオラン一 3—ィル等） 、 テトラヒ ドロフラニル （例えば、 テトラヒ ドロフラン一 2—ィル、 テトラヒ ドロフラン一 3 —ィル） 、 ジォキサニル （例えば、 1 , 4 一ジォキサン— 2—ィル等） 、 ォキ サチア二ル （例えば、 1 , 4一才キサチアン一 2 —ィル、 1 , 4—ォキサチアン 一 3 —ィル等） 、 テ トラヒ ドロビラニル （例えば、 テ トラヒ ドロピラン一 2—ィ ル、 テトラヒ ドロピラン一 3—ィル、 テ トラヒ ドロピラン一 4—ィル等） 等が挙 げられる。 好ま しくは、 5員又は 6員の含窒素へテロサイクルが挙げられ、 ピぺ リジノ、 ピペリジル （例えば、 2—ピペリジル、 3—ピペリジル、 4ーピペリジ ル等） 、 モルホリノ、 モルホリニル （例えば、 2 —モルホリニル、 3 —モルホリ ニル等） 、 ピペリジノ、 ピペリジル （例えば、 2 —ピペリジル、 3 —ピペリジル、 4ーピペリ ジル等） 、 モルホリノ、 モルホリニル （例えば、 2 —モルホリニル、 3 —モルホリニル等） 、 ピロ リニル （例えば、 1 —ピロ リニル、 2—ピロ リニル、 3—ピロ リニル、 4 _ピロ リニル、 5—ピロ リニル等） 、 ピロ リジニル （例えば、 1 —ピロ リジニル、 2—ピロ リジニル、 3 —ピロリジニル等） 、 イ ミダゾリニル (例えば、 1 一イ ミダゾリニル、 2—イ ミダゾリニル、 4 一イ ミダゾリニル等） 、 ピペラジノ、 ピペラジニル （例えば、 2—ピペラジニル等） 等が挙げられる。 な お、 ヘテロサイクルも、 上記へテロアリールの場合と同様、 炭素原子上、 窒素原 子上のいずれに結合手を有していてもよい。 また、 環内に含まれる窒素原子は 4 級化していてもよい。
「ハロゲン」 はフッ素、 塩素、 臭素、 沃素を意味する。 なお、 各用語は特に断りのない限り、 単独又は他の用語との併用のいずれの場 合も共通の意味を有する。 （例えば、 「低級アルキル」 の語は、 低級アルキル、 低級アルキルォキシ、 低級アルキルォキシカルボニル、 低級アルキルォキシ低級 アルキル、 ァリール低級アルキル中で共通の意味を有する。 また、 「ァリール」 の語も、 ァリール、 ァリ一ルォキシ、 ァリールォキシカルボニル、 ァリ一ルスル ホニル、 ァリール低級アルキル中で共通の意味を有する。 ）
以下に各置換基の好ましい態様を記載する。
「低級アルキルォキシ」 として好ましいのは、 炭素数 1〜 4個の直鎖状又は分 枝状のアルキルォキシ基であり、 メ トキシ、 エトキシ、 n —プロポキシ、 イソプ ロポキシ、 n —ブトキシ、 イソブトキシ、 sec—ブトキシ、 又は tert—ブトキシ である。
「低級アルキルォキシカルボニル」 として好ましいのは、 炭素数 1〜 4個の直 鎖状又は分枝状のアルキルォキシ基が置換したカルポニル基であり、 メ トキシカ ルポ'ニル、 エトキシカルボニル、 n —プロポキシカルボニル、 イソプロポキシ力 ルボニル、 n —ブトキシカルボニル、 イソブトキシカルボニル、 sec—ブトキシカ ルポニル、 又は tert—ブトキシカルボニルであり、 特に好ま しくは、 メ トキシカ ルボニル、 又はエトキシカルボニルである。
「低級アルキルォキシ低級アルキル」 として好ましいのは、 炭素数 1〜 4個の 直鎖状又は分枝状のアルキルォキシ基が 1 〜 2個置換した炭素数 1〜 4個の直鎖 状又は分枝状のアルキル基であり、 メ トキシメチル、 ジメ トキシメチル、 ェトキ シメチル、 n —プロポキシメチル、 イソプロポキシメチル、 n —ブトキシメチル、 イソブトキシメチル、 sec—ブトキシメチル、 又は tert—ブトキシメチル、 2 — メ トキシェチル、 2—エトキシェチル、 2— ( n—プロポキシ） ェチル等が挙げ られる。 特に好ましくは、 メ トキシメチル、 エトキシメチル、 2—メ トキシェチ ル、 2—エトキシェチルである。 「ァリ一ルォキシ」 として好ましいのは、 フエノキシ又はナフ トキシ （例えば、 1 一ナフ トキシ、 2 —ナフ トキシ） である。
「ァリールォキシカルボニル」 として好ましいのは、 フエノキシカルボニル又 はナフ トキシカルボニル （例えば、 1 —ナフ トキシカルボニル、 2—ナフ トキシ カルボニル） である。
「ァリ一ルスルホニル」 として好ましいのは、 フエニルスルホニル （又はベン ゼンスルホニル） 又はナフチルスルホニル （例えば、 1 一ナフチルスルホニル、 2—ナフチルスルホニル） である。
「ァリール低級アルキル」 として好ましいのは、 上記 「ァリール」 が 1〜 2個 置換した炭素数 1〜 4個の直鎖状又は分枝状のアルキル基であり、 例えば、 ベン ジル、 ジフエニルメチル、 フエネチル （又は 2 —フエニルェチル） 、 1 一フエ二 ルェチル、 3 —フエニルプロピル、 2 —フエニルプロピル、 1 一フエニルプロピ ル、 1 —ナフチルメチル、 2 —ナフチルメチル等が挙げられる。 特に好ましいの は、 ベンジル、 フエネチルである。
「保護されたヒ ドロキシ」 としては、 低級アルキルォキシ （例えば、 メ トキシ、 エトキシ、 n—プロポキシ等） 、 低級アルケニルォキシ （例えば、 ビニルォキシ、 ァリルォキシ等） 、 シクロアルキルォキシ （例えば、 シクロプロピルォキシ、 シ クロプチルォキシ、 シクロペンチルォキシ等）、 ァリール低級アルキルォキシ（例 えば、 ベンジルォキシ、 フエネチルォキシ等） 、 低級アルキルカルボニルォキシ (例えば、 ァセチルォキシ等） 、 ァリールカルボニルォキシ （例えば、 ベンゾィ ルォキシ等） 、 低級アルキルォキシカルボニルォキシ （例えば、 tert—ブトキシ カルポニルォキシ等） 等が挙げられる。
「エステル残基」 及び 「アミ ド残基」 としては、 低級アルキル （例えば、 メチ ル、 ェチル、 n—プロピル、 イソプロピル、 n—ブチル、 イソブチル、 sec—ブチ ル、 tert—ブチル、 n—ペンチル、 イソペンチル、 ネオペンチル、 tert—ペンチ ル、 n—へキシル、 イ ソへキシル等） 、 低級アルケニル （例えば、 ビニル、 1— プロぺニル、 2 —プロぺニル、 1 ーブテニル、 2—ブテニル、 3—ブテニル、 1 , 3 —ブタジェニル等） 、 シクロアルキル （例えば、 シクロプロピル、 シクロプチ ル、 シクロペンチル、 シクロへキシル等） 、 シクロアルケニル （例えば、 1 ーシ クロプロペン一 1 ィル、 2 —シクロプロペン一 1 一ィル、 1—シクロブテン一 1 一ィル、 2 —シクロブテン一 1 一ィル、 1—シクロペンテン一 1 一ィル、 2 —シ クロペンテン一 1 一ィル、 3 —シクロペンテン一 1 一ィル、 1 ーシクロへキセン — 1—ィル、 2 —シクロへキセン一 1 一ィル、 3 —シクロへキセン一 1 ーィル等）、 シクロアルキル低級アルキル （例えば、 シクロプロピルメチル、 2 —シクロプロ ピルェチル、 1 一 2 —シクロプロピルェチル、 シクロブチルメチル、 2 —シクロ ブチルェチル、 1 _ 2 —シクロブチルェチル、 シクロペンチルメチル、 シクロへ キシルメチル等） 、 ァリール （例えば、 フエニル、 ナフチル等） 、 ァリール低級 アルキル （例えば、 ベンジル、 ジフエニルメチル等） 、 ヘテロァリール （例えば、 ピリ ジン一 2 —ィル、 ピリ ジン一 3 —ィル、 ピリジン一 4ーィル、 チアゾ一ル一 2 —ィル、 1 [ 1 , 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3 —ィル、 [ 1 , 2 , 4 ] ト リ ァゾ一ルー 4 一ィル、 [ 1 , 3 ， 4 ] チアジアゾ一ルー 2 —ィル等） 等が挙げら れる。 上記 「ァリール」 、 「ァリ一ルォキシ」 、 「ァリールォキシカルボ二ル」 、 「ァ リール低級アルキル」 、 「ァリ一ルスルホニル」 、 「ヘテロァリール」 、 「シク 口アルキル」 、 「シクロアルケ二ル」 、 「ヘテロサイ クル」 、 「低級アルキル」 、 「低級アルキルォキシ」 、 「低級アルキルォキシカルボニル」 が置換基を有する 場合、 それそれ同一又は異なる 1 〜 4個の置換基で任意の位置が置換されていて もよい。
置換基としては、 例えば、 ヒ ド Dキシ、 カルボキシ、 ハロゲン （ F、 C l、 B r、 I ) 、 低級ハロアルキル （例えば、 C F 3、 C H 2 C F 3等） 、 低級アルキル (例えば、 メチル、 ェチル、 イソプロピル、 tert—ブチル等） 、 泜級アルケニル (例えば、 ビニル、 ァリル等） 、 低級アルキニル （例えば、 ェチニル等） 、 シク 口アルキル （例えば、 シクロプロピル、 シクロブチル、 シクロへキシル等） 、 シ クロアルキニル （例えば、 1 ーシクロへキセニル等） 、 低級アルキルォキシ （例 えば、 メ トキシ、 エトキシ、 プロポキシ、 ブトキシ等） 、 低級アルキルォキシ力 ルボニル （例えば、 メ トキシカルポニル、 エトキシカルボニル、 tert—ブトキシ カルボニル等） 、 ニトロ、 ニトロソ、 ァミノ、 低級アルキル置換アミノ （例えば、 メチルァミノ、 ェチルァミノ、 ジメチルァミノ等） 、 アジド、 アミジノ、 グァニ ジノ、 置換されていてもよいァリール （例えば、 フエニル、 p—ト リル等） 、 へ テロアリール （例えば、 ピリジル、 フリル等） 、 ヘテロァリール低級アルキル （例 えば、 ピコ リル等） 、 a換されていてもよいァリール低級アルキル （例えば、 ベ ンジル、 4 一メチルベンジル、 4 一フルォ口べンジル等） 、 ァリール低級アルキ ルォキシ （例えば、 ベンジルォキシ等） 、 ァリール低級アルキルチオ （例えば、 ベンジルチオ等） 、 シァノ、 イソシァノ、 ヒ ドロキシルァミノ、 メルカプト、 低 級アルキルチオ （例えば、 メチルチオ等） 、 力ルバモイル、 低級アルキル置換力 ルバモイル （例えば、 N—メチルカルバモイル等） 、 低級アルキルスルホニル （例 えば、 メシル、 エタンスルホニル等） 、 置換されていてもよいァリ一ルスルホニ ル （例えば、 ベンゼンスルホニル、 2 — トルエンスルホニル、 4 一 トルエンスル ホニル等） 、 スルファモイル、 スルホアミノ、 ホルミル、 低級アルキルカルボ二 ル （例えば、 ァセチル、 プロピオニル、 ベンゾィル、 p— トルオイル、 シクロへ キシルカルボニル等） 、 低級アルキルカルボニルォキシ （例えば、 ァセチルォキ シ、 ベンゾィルォキシ等） 、 ヒ ドラジノ、 ァリ一ルァミノ （例えば、 ァニリノ、 トルイジノ、 キシリジノ等） 、 低級アルキルカルボニルァミノ （例えば、 ァセ夕 ミ ド等） 、 ァリ一ルカルボニルァミノ （例えば、 ベンザミ ド等） 、 モルホリノ等 が挙げられる。
また、 「置換されていてもよいへテロアリール」 の環の構成原子に窒素原子が 含まれる場合、 その窒素原子は 4級化していてもよい。 その場合、 窒素上に置換 している基としては、 ホルミル、 低級アルキルカルボニル、 ァリールカルボニル、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 ァリール低級アルキル等が挙げられ、 カウン 夕一イオンとしては、 ハロゲンイオン等が挙げられる。 以下に例を示す。 以下に 例示した以外のへテロァリールについても同様である。
Figure imgf000035_0001
なお、 式 （ I ) の A1の定義における 「置換されていてもよいへテロアリール」 の置換基には、 上記に例示した置換基以外にも、 式：— Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式 中、 Z Z Z 3、 及び R 1は前記と同意義である） で示される基及び/又は 式 ： 一 Z 4— R2 (式中、 Z 4及び R2は前記と同意義である） で示される基も含 まれる。
また、 式 （ I I ) の A1の定義における 「置換されていてもよいへテロァリ一 ル」 の置換基には、 式 ： 一 Z i— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z Z 2、 Z 3、 及び R 1は前記と同意義である） で示される基及び/又は式 ： — Z 4— R2 (式中、 Z 4及び R 2は前記と同意義である） で示される基以外にも、 上記に例示した置換基 も含まれる。
「置換されていてもよいァミノ」 の置換基としては、 低級アルキル （例えば、 メチル、 ェチル等） 、 低級アルキルォキシ低級アルキル （例えば、 エトキシメチ ル、 エトキシェチル等） 、 ホルミル、 低級アルキルカルボニル .（例えば、 ァセチ ル等） 、 ァリールカルボニル （例えば、 ベンゾィル等） 、 又はァリール低級アル キル （例えば、 ベンジル等） 等が挙げられる。 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1で示される基としては、 例えば、 式 ： 一 I 1、 式 ： — C H 2— R 1 式 ： — C H = C H— R 1 式 ： 一 C H ( 0 H) 一 R 式 ： — S - R 1 , 式 ： 一 S O— I 1、 式 ： — S 02— R 1 式 ： — S 02 NH— R 1 式 ： 一 NH S 02— R 式： — O— R 1 式： — NH— 式： — NH C O— R 1 式 ： 一 C O NH— R 1 式 ： — C (= 0 ) - 0 - R 1 , 式 ： — 0— C ( = 0) — R 式 ： — C O— R 1 式 ： — C S H A — R 1 式 ： — C H = C H— C H 2 — R 1 式 ： — C H (OH) - C H 2 - R 1 , 式 ： — S— C H 2— R 式 ： — S O— C H 2— R 1 , 式 ： — S 02— C H 2— R 式 ： — S 02 NH— C H 2— R 1 式 ： — NH S 02 - C H 2 - R 1 , 式 ： — 0— C H z— R ^ 式 ： — NH— C H 2— R 式 ： — NH C O— C H 2— I 1、 式 ： — C O N H— C H 2— R 1 式 ： — C (= 0) - 0 - C H 2 - R 1 , 式 ： — 0— C ( = 0) - C H 2 - R 1 , 式 ： 一 C O— C H 2— R 1 式 ： — C H = C H— C H= C H— I 1、 式 ： — C H= C H— C H (O H) - R 1 式 ： — C H = C H— S— R 式 ： — C H = C H— S O— R 1 式 ： — C H = C H - S 02 - R 1 , 式 ： 一 C H = C H— S 02N H— II 1、 式 ： — C H = C H— N H S 02 - R 1 , 式： — C H = C H— 0— R 1 式： — C H= C H— NH— R 式 ： — C H = C H— NH C O— R 式 ： 一 C H= C H— C O NH— R 式： 一 C H = C H - C (= 0) - 0 - R 1 , 式 ： _ C H= C H_ 0— C (=〇） 一 R '、 式 ： - C H = C H - C O -R 式 ： — C H 2— C H = C H— I 1、 式 ： — C H 2— C H (O H) - R 1 式 ： — C H 2— S— R 式 ： — C H 2— S O— I 1、 式 ： — C H 2 - S 02 - R 1 , 式 ： — C H 2— S 02 NH— R 1 式 ： 一 C H 2— NH S 02 - R 1 , 式 ： — C H 2— 0— I 1、 式 ： — C H z— NH— R 1 式 ： — C H 2— NH C O— R 1 式 ： 一 C H 2— C O NH— R 1 式 ： — C H 2— C (= 0) — 0— R 式 ： 一 H2— 0— C (= 0) - R 1 式 ： — C H2— C O— R 1 式 ： — C H ( 0 H) - C H = C H-R 1, 式 ： 一 S— C H = C H— R 式 ： 一 S O— C H = C H - R 1 , 式 ： 一 S 02— C H = C H— R )、 式 ： 一 S 02 NH— C H二 C H— I 1、 式 ： — NH S 02— C H = C H— R 1 式 ： — 0— C H = C H— R 式 ： 一 NH 一 CH= CH— R 式： — NH C O— CH= CH— R 1 式： 一 CONH— CH = C H - R 1 , 式 ： — C (=0) - 0- CH= CH-R 1 式 ： — 0— C (= 0 ) — CH = CH— R 1 式 ： 一 CO— CH = CH— R 式 ： 一 Cg HU— R 1 式 ： 一 CH2— C H = CH— CH2 - R 式 ： 一 CH2— CH (OH) - C H 2 - R !, 式 ： 一 CH2— S— CHs— R 1 式 ： — CH2— S O— CH2— I 1、 式 ： 一CH 2— S 02— CH2— R 式 ： — CH2— S 02NH— CH2— R 、 式 ： — CH2 — NH S 02— CH2— R 式 ： 一 CH2— 0— CH2— R 1 式 ： — CH2— N H - C H - R 1 , 式 ： 一 CH2— NH CO— CH2— R 1 式 ： — CH2— CON H - C H - R 1 , 式 ： 一 CH2— C (= 0) - 0 - C H 2 - R ^ 式 ： 一 CH2— 0 - C ( = 0 ) - C H - R 1 , 式 ： 一 CH2— C O— CH2— II 1、 式 ： 一 C2H 4— C H= C H— R 一 CH2 - C H二 C H - C H = C H - R 式 ： 一 C H2 一 CH (OH) — CH = CH— R 1 式 ： — CH2— S - CH = CH— R 式 ： — CH2— S O— CH= CH— R 式：— CH2— S 02— CH = CH— R 1、式 ： — CH2— S〇 2NH— CH = CH— R 1、 式： 一 CH2— NH S〇 2— CH= CH - R 1 , 式 ： 一 C H2— 0— CH = CH— I 1、 式 ： — C H2— NH— CH = CH - R 1 式 ： 一 C H2— NH C O— CH = CH— R 式 ： 一 CH2 _ CONH— C H = C H - R 1 , 式 ： 一 CH2— C ( = 0 ) -0- CH= CH-R \ 式 ： 一 C H - 0 - C (= 0) _ CH = CH - R 1 式 ： 一 CH2— C O— CH二 CH - R 式 ： — C H= C H— C 2H4— R 1 式 ： 一 C H = C H— C H二 CH— C H2 - R 1 , 式 ： 一 CH = CH— CH (OH) - C H 2 - R 1 , 式 ： — CH= CH— S — CH2— R 式 ： 一 CH二 CH— S O— C H2— R 1 式 ： — C H= CH— S 0 - C H - R 1 , 式 ： 一 CH= CH— S 02NH— CHa— R 1 式 ： 一 CH = CH-NH S 02 - CH2 -R 1, 式 ： — CH = CH— 0— CH2— R 式： — C H = CH-NH- CH2-R 1, 式： — CH= CH— NH C O— CH2— R 1 式 ： - CH= CH- CONH- CH2 -R 1 式 ： 一 CH= CH - C (= 0 ) 一 0 - C H - R 式 ： — CH = C H— 0— C ( =〇） - C H 2 - R 1 , 又は式 ： — CH = C H— C 0— C H 2— R 1 (式中、 R 1は、 置換されていてもよいァリール、 置 換されていてもよいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置 換されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイク ルである。 ） で示される基等が挙げられる。
式 ： 一 Z 4— R 2で示される基と しては、 例えば、 式 ： 一 R2、 式 ： — C H 2— R 2、 式： — C H = C H— R 2、 式 ： 一 C H (O H) — R 2、 式 ： — S— R 2、 式 ： — S O— R 2、 式 ： 一 S 02— R 2、 式 ： — S 02 NR 2 1— R 2、 式 ： 一 NR2 1 S 02— R2、 式： — 0— R 2、 式： 一 NR 2 1— R 2、 式： — NR 2 1 C O— R 2、 式 ： — C ONR 2 1— R 2、 式 ： 一 C ( = 0) — 0— R 2、 式 ： — 0— C ( = 0) — R 2、 又は式 ： — C 0— R 2 (式中、 R 2は置換されていてもよい低級アルキル、 置換さ れていてもよい低級アルキルォキシ、 置換されていてもよい低級アルキルォキシ カルボニル、 置換されていてもよいァリール、 置換されていてもよいァリ一ルォ キシ、 置換されていてもよいァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 シクロア ルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又は ハロゲンである。 ） で示される基等が挙げられる。 本発明化合物の環 （ A 1 ) 及び置換基 （X、 Y、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 で示される基、 式 ： — Z 4— R 2で示される基） の好ましい例を以下に示す。
A 1と して好ま しいヘテロァリールは、 フリル （例えば、 フラン一 2—ィル、 フラン一 3 —ィル） 、 チェニル （特に、 チォフェン一 2—ィル、 チォフェン一 3 一ィル） 、 ピロ リル （特に、 ピロ一ルー 2—ィル、 ピロ一ル一 3—ィル） 、 イ ミ ダゾリル （特に、 イ ミダゾ一ルー 4一ィル） 、 ピラゾリル （特に、 ピラゾ一ルー 3—ィル） 、 ベンゾフ リル （特に、 ベンゾ [ b ] フラン一 3—ィル） 、 ベンゾチ ェニル （特に、 ベンゾ [b] チォフェン一 3—ィル） 、 ベンズィ ミダゾリル （特 に、 ベンズイ ミダゾールー 2—ィル） 、 イン ドリジニル （特に、 イン ドリジン一 1 一ィル） 、 キノ リル （特に、 キノ リン一 3—ィル） 、 イソキサゾリル （特に、 イソキサゾ一ルー 3 —ィル） 、 ピリジル （特に、 ピリジン一 2 —ィル） 、 チアゾ リル （特に、 チアゾ一ルー 2—ィル） 、 又はォキサゾリル （特に、 ォキサゾ一ル 一 5—ィル） が挙げられる。 さらに好ましいのは、 フ リル、 チェニル、 ピロリル、 ィ ミダゾリル、 ピラゾリル、 ィソキサゾリル、 ピリジル、 チアゾリル、 又はォキ サゾリル等の 「単環へテロァリール」 であり、 特に好ましいのは、 フリル、 ピロ リル、 ォキサゾリルである。
Xとして好ましいのは、 ヒ ドロキシである。
Yとして好ましいのは、 C〇 0 H又は置換されていてもよいへテロアリールで ある。 Yのへテロァリールとして好ましいのは、 その環内に少なく とも 1個の N 原子を有する 5又は 6員環であり、 ピリジル （特に、 ピリジン— 2 —ィル、 ピリ ジン一 3 —ィル、 ピリジン一 4ーィル） 、 ピロリル （特に、 ピロ一ルー 2 —ィル） 、 イ ミダゾリル （特に、 イ ミダゾ一ルー 2—ィル） 、 チアゾリル （特に、 チアゾ一 ルー 4 一ィル、 チアゾ一ルー 2 —ィル） 、 ォキサゾリル （特に、 ォキサゾ一ルー 2—ィル） 、 イソキサゾリル （特に、 イソキサゾ一ルー 3 —ィル、 イソキサゾ一 ル一 5 —ィル） 、 ビラジニル （特に、 ピラジン一 2 —ィル） 、 ォキサジァゾリル (特に、 [ 1，3 , 4]ォキサジァゾ一ル一 2—ィル） 、 チアジアゾリル （特に、 [ 1 , 3 , 4] チアジアゾ一ル- 2-ィル） 、 ト リァゾリル （特に、 1 H"一 [ 1 , 2， 4 ] ト リァゾ —ルー 3 —ィル） 、 テ トラゾリル （特に、 2 H"—テトラゾ一ルー 5 —ィル） 、 ピ リ ミジニル （特に、 ピリ ミジン一 2—ィル） である。 より好ましいのは、 ピリジ ル、 テトラゾリル、 ト リァゾリル、 イ ミダゾリル、 ピリ ミジニル、 又はチアゾリ ルであり、 特にテトラゾリル （特に、 2 H—テ トラゾ'一ル一 5—ィル） 、 ト リア ゾリル （特に、 1 H—[ l， 2 , 4 ]ト リァゾ一ルー 3 —ィル） 、 ピリ ミジニル （特 に、 ピリ ミジン一 2—ィル） 、 ピリジル （特に、 ピリジン一 2—ィル） が好まし い o
Yにおける置換されていてもよいへテロアリールは、 無置換へテロアリール及 びモノ置換へテロアリールが好ま しい。 置換基としては、 上記に例示された置換 基が挙げられるが、 特に、 低級アルキル （例えば、 メチル、 ェチル、 n—プロピ ル、 イソプロピル等） 、 低級ハロアルキル （例えば、 ト リフルォロメチル、 2 , 2 , 2— ト リフルォロェチル等） 、 低級アルキルォキシ （例えば、 メ トキシ等） 、 ハロゲン （例えば、 F、 C 1等） 、 低級アルキルォキシ低級アルキル （例えば、 メ トキシメチル等） 、 カルボキシ、 低級アルキルォキシカルボニル （例えば、 メ トキシカルボニル、 エトキシカルボニル等） 、 置換されていてもよいァリ一ルス ルホニル （例えば、 ベンゼンスルホニル等） 、 置換されていてもよいァリール低 級アルキル （例えば、 ベンジル、 p—フルォロベンジル） 等が特に好ましい。 特 に、 Yとしては、 低級アルキル若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換 されていてもよいテトラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよいト リァゾリル、 低級アルキル、 カルボキシ、 若しくは低級アルキルォキシカルボニルで置換され ていてもよいピリジル、 低級アルキル若しくは置換されていてもよいァリ一ルス ルホエルで置換されていてもよいピロリル、 低級アルキルで置換されていてもよ いイソキノ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいピラジニル、 低級アルキ ルで置換されていてもよいピリ ミジニル、 置換されていてもよいァリール若しく は低級アルキルで置換されていてもよいォキサジァゾリル、 低級アルキルで置換 されていてもよいイソキサゾリル、 低級アルキルで置換されていてもよいチアゾ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいチェニル、 低級アルキルで置換され ていてもよいフ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいチアジアゾリル、 低 級アルキルで置換されていてもよいォキサゾリル、 又は低級アルキルで置換され ていてもよいィ ミダゾリルが好ましい。 具体的には、 5 —メチル一 1 H— [ 1 , 2 , 4 ]ト リアゾリルー 3 —ィル、 5 —ェチル一 1 H一 [ 1 , 2， 4 ]ト リアゾリ ルー 3 —ィル、 5 —イソプロピル一 1 H— [ 1 , 2 , 4 ]ト リアゾリルー 3 —ィル、 5—メ トキシ一 1 [ 1 , 2 , 4 ]ト リァゾリルー 3 —ィル、 5 —クロ口— 1 H" — [ 1 , 2， 4 ]ト リァゾリル— 3 —ィル、 2 —メチルチアゾ一ルー 4 一ィル、 5 —メ トキシメチルー 1 H— [ 1， 2 , 4 ]ト リァゾリル一 3 —ィル、 1 ーメチルイ ミダゾ一ルー 2 —ィル、 5 —メチルイソキサゾ一ルー 3 —ィル、 3 —メチルイソ キサゾ一ルー 5 —ィル、 5 —メチルォキサジァゾ一ルー 2 —ィル、 5 — （p —フ ルォロベンジル） ォキサジァゾ一ルー 2 —ィル、 6 —カルボキシピリジン— 2 — ィル、 6 —エトキシカルボ二ルビリジン一 3 —ィル、 6 —メチルピリジン一 2 — ィル、 5 —カルボキシピリジン一 2 —ィル、 5—メ トキシカルボ二ルビリジン一 2 —ィル、 4 —カルボキシピリジン一 2 —ィル、 4 —メ トキシカルボニルピリジ ン一 2—ィル、 1 一ベンゼンスルホ二ルビロール一 2—ィル、 1 一メチルピロ一 ル一 2—ィル等が挙げられる。 さらには、 Yとしては、 低級アルキル若しくは低 級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよいテ トラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで 置換されていてもよいト リァゾリル、 又は低級アルキル、 カルボキシ、 若しくは 低級アルキルォキシカルボニルで置換されていてもよいピリジル、 低級アルキル で置換されていてもよいピリ ミジニルが好ましい。
式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z 1 Z 2、 Z 3、 及び R 1は前記と同意義 である。 ） で示される基として好ましいのは、 ① Z 1及び Z 3が単結合である場合、 ②さらに、 Z 2が単結合、 一 C O—、 — 0—、 — S―、 一 s o 2—、 又は低級アル キレン （特に一 C H 2—、 一 ( C H 2 ) 2 - ) である場合、 ③さらに、 R 1が置換 されていてもよいァリール又は置換されていてもよいへテロアリールの場合であ る。 特に好ましいのは、 Z 1及び Z 3が単結合であり、 Z 2がー S〇 2—、 - C H 2 一、 又は一 C 2 H 4—であり、 R 1が置換されていてもよいァリール （特にフエ二 ルが好ましい。 ） の場合である。 また、 R 1における置換されていてもよいァリ —ルの置 基としては、 上記に例示された置換基が挙げられるが、 特に、 低級ァ ルキル、 低級ハロアルキル （特に ト リフルォロメチルが好ましい） 、 ハロゲン （特 に F、 C 1、 B rが好ましい） 、 低級アルキルォキシ （特にメ トキシが好ましい） 等が特に好ましく、 モノ置換、 ジ置換が好ましい。 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1で示される基の好ま しい具体例としては、 フエ二 ル、 2—フルオロフェニル、 3—フルオロフェニル、 4—フルオロフェニル、 2 —クロ口フエニル、 3—クロ口フエニル、 4一クロ口フエニル、 2， 4—ジフル オロフェニル、 2， 6—ジフルオロフェニル、 2 , 5—ジフルオロフェニル、 3 , 4—ジフルオロフェニル、 4一メチルフエニル、 3— ト リ フルォロメチルフエ二 ル、 4— ト リ フルォロメチルフエニル、 4ーヒ ドロキシフエニル、 4ーメ トキシ フエニル、 4—ブロモフエニル、 4ービフエ二リル、 ベンジル、 2—フルォ口べ ンジル、 3—フルォロベンジル、 4一フルォロベンジル、 2—クロ口ベンジル、 3—クロ口ベンジル、 4一クロ口ベンジル、 2 , 4—ジフルォロベンジル、 2 , 6—ジフルォロベンジル、 2， 5—ジフルォロベンジル、 3 , 4—ジフルォ口べ ンジル、 3 , 6—ジフルォロベンジル、 4—メチルベンジル、 3— ト リ フルォロ メチルベンジル、 4一 ト リ フルォロメチルベンジル、 4—ヒ ドロキシベンジル、 4ーメ トキシベンジル、 4一ブロモベンジル、 4一フエニルベンジル、 2—フエ ニルェチル、 2— （ 2—フルオロフェニル） ェチル、 2— （ 3—フルオロフェニ ル） ェチル、 2— （ 4一フルオロフェニル） ェチル、 2— （ 2—クロロフヱニル） ェチル、 2— （ 3—クロ口フエニル） ェチル、 2— （ 4—クロ口フエニル） ェチ ル、 2— ( 2 , 4—ジフルオロフェニル） ェチル、 2— （ 2 , 6—ジフルオロフ ェニル） ェチル、 2— ( 2 , 5—ジフルオロフェニル） ェチル、 2— ( 3， 4— ジフルオロフェニル） ェチル、 2— （ 4一メチルフエニル） ェチル、 2— ( 3— ト リ フルォロメチルフエニル） ェチル、 2— （ 4— ト リ フルォロメチルフエニル） ェチル、 2— ( 4—ヒ ドロキシフエニル） ェチル、 2— （ 4ーメ トキシフエニル） ェチル、 2— ( 4一ブロモフエニル） ェチル、 2— ( 4—ビフエ二リル） ェチル、 ベンゼジスルホニル、 2—フルォロベンゼンスルホニル、 3—フルォロベンゼン スルホニル、 4一フルォロベンゼンスルホニル、 2—クロ口ベンゼンスルホニル、 3—クロ口ベンゼンスルホニル、 4一クロ口ベンゼンスルホニル、 2 , 4—ジフ ルォロベンゼンスルホニル、 2 , 6—ジフルォロベンゼンスルホニル、 2 , 5 - ジフルォロベンゼンスルホニル、 3 , 4—ジフルォロベンゼンスルホニル、 4 一 メチルベンゼンスルホニル、 3 — ト リ フルォロメチルベンゼンスルホニル、 4— ト リ フルォロメチルベンゼンスルホニル、 4ーヒ ドロキジベンゼンスルホニル、 4—メ トキシベンゼンスルホニル、 4—ブロモベンゼンスルホニル、 4 一フエ二 ルベンゼンスルホニル、 フエ二ルチオ、 2 —フルオロフェニルチオ、 3 —フルォ 口フエ二ルチオ、 4 一フルオロフェニルチオ、 2—クロ口フエ二ルチオ、 3 —ク ロロフエ二ルチオ、 4 —クロ口フエ二ルチオ、 2 , 4—ジフルオロフェニルチオ、 2 , 6 —ジフルオロフェニルチオ、 2 , 5 —ジフルオロフェニルチオ、 3 , 4— ジフルオロフェニルチオ、 4 一メチルフエ二ルチオ、 3 — ト リ フルォロメチルフ ェニルチオ、 4 一 ト リ フルォロメチルフエ二ルチオ、 4—ヒ ドロキシフエニルチ ォ、 4ーメ トキシフエ二ルチオ、 4 一ブロモフエ二ルチオ、 4—ビフエ二リルチ ォ、 フエノキシ、 2 —フルオロフエノキシ、 3 —フルオロフエノキシ、 4 一フル オロフエノキシ、 2 —クロロフエノキシ、 3 —クロロフエノキシ、 4ークロロフ エノキシ、 2 , 4 —ジフルオロフエノキシ、 2， 6 —ジフルオロフエノキシ、 2， 5—ジフルオロフエノキシ、 3 , 4 —ジフルオロフエノキシ、 4ーメチルフエノ キシ、 3 — ト リ フルォロメチルフエノキシ、 4— ト リ フルォロメチルフエノキシ、 4—ヒ ドロキシフエノキシ、 4ーメ トキシフエノキシ、 4—ブロモフエノキシ、 4 一フエニルフエノキシ、 ベンゾィル、 2 _フルォロベンゾィル、 3 —フルォロ ベンゾィル、 4 一フルォ口べンゾ'ィル、 2 —クロ口べンゾィル、 3 —クロ口ベン ゾィル、 4 —クロ口べンゾィル、 2 , 4 —ジフルォロベンゾィル、 2 , 6 —ジフ ルォ口べンゾィル、 2 , 5 —ジフルォ口べンゾィル、 3， 4 —ジフルォ口べンゾ ィル、 4 一メチルベンゾィル、 3 — ト リ フルォロメチルベンゾィル、 4 一 ト リ フ ルォロメチルベンゾィル、 4 ーヒ ドロキシベンゾィル、 4ーメ トキシベンゾィル、 4 一ブロモベンゾィル、 4 一フエニルベンゾィル、 2 —チェニル、 3 —チェニル、 フルフ リル、 3 —フ リルメチル、 （ 2 —クロロチォフェン一 3 —ィル） メチル、 2 —ピコ リル、 3 —ピコ リル、 4 一ピコ リル、 （ 2 —フルォロピリ ジン一 3 —ィ ル） メチル、 （ 2 —フルォロピリ ジン一 5 —ィル） メチル、 （ 5 —フルォロピリ ジン一 2 —ィル） メチル等が挙げられ、 さらに好ま しい具体例と しては、 ベンジ ル、 2 —フルォロベンジル、 3 —フルォロベンジル、 4 一フルォロベンジル、 2 —クロ口ベンジル、 3 —クロ口ベンジル、 4 —クロ口ベンジル、 2 , 4 —ジフル ォロベンジル、 2 , 6 —ジフルォロベンジル、 2， 5 —ジフルォロベンジル、 3， 4ージフルォロベンジル、 4 一メチルベンジル、 3 — ト リ フルォロメチルベンジ ル、 4 一 ト リ フルォロメチルベンジル、 4ーヒ ドロキシベンジル、 4ーメ トキシ ベンジル、 4—プロモベンジル、 4 一フエニルベンジル、 2 —フエニルェチル、 2— ( 2 —フルオロフェニル） ェチル、 2— （ 3 —フルオロフェニル） ェチル、 2 — ( 4 —フルオロフェニル） ェチル、 2— （ 2 —クロ口フエニル） ェチル、 2 一 （ 3 —クロ口フエニル） ェチル、 2— （ 4 一クロ口フエニル） ェチル、 2— （ 2， 4ージフルオロフェニル） ェチル、 2 — ( 2 , 6 —ジフルオロフェニル） ェチル、 2 - ( 2， 5 —ジフルオロフェニル） ェチル、 2— （ 3， 4ージフルオロフェニ ル） ェチル、 2— （ 4—メチルフエニル） ェチル、 2— （ 3 — ト リ フルォロメチ ルフエニル） ェチル、 2— （ 4 — ト リ フルォロメチルフエニル） ェチル、 2— （ 4 ーヒ ドロキシフエニル） ェチル、 2— ( 4 —メ トキシフエ二ル） ェチル、 2— ( 4 一ブロモフエニル） ェチル、 2— （ 4 —ビフエ二リル） ェチル、 ベンゼンスルホ ニル、 2 —フルォロベンゼンスルホニル、 3 —フルォロベンゼンスルホニル、 4 —フルォロベンゼンスルホニル、 ' 2 —クロ口ベンゼンスルホニル、 3 —クロ口べ ンゼンスルホニル、 4 一クロ口ベンゼンスルホニル、 2， 4ージフルォロベンゼ ンスルホニル、 2， 6 —ジフルォロベンゼンスルホニル、 2 , 5 —ジフルォ口べ ンゼンスルホニル、 3 , 4—ジフルォロベンゼンスルホニル、 4 一メチルベンゼ ンスルホニル、 3 — ト リ フルォロメチルベンゼンスルホニル、 4 一 ト リ フルォロ メチルベンゼンスルホニル、 4ーヒ ドロキシベンゼンスルホニル、 4ーメ トキシ ベンゼンスルホニル、 4—ブロモベンゼンスルホニル、 4 一フエニルベンゼンス ルホニル等が挙げられ、 特に好ま しい具体例と しては、 ベンジル、 4 一フルォロ ベンジル、 ベンゼンスルホニル、 又は 4一フルォロベンゼンスルホニル等が挙げ られる。
式 ： 一 Z 4— R2 (Z 4及び R 2は前記と同意義である。 ） で示される基として 好ましいのは、 低級アルキル （例えば、 メチル、 ェチル、 n—プロピル、 n—ブ チル、 n—才クチル等） 、 低級アルキルォキシカルボニル （例えば、 メ トキシカ ルポニル、 エトキシカルボニル等） 、 カルボキシ、 低級アルキルォキシカルボ二 ル低級アルキル （例えば、 2—メ トキシカルボニルェチル、 2—エトキシカルボ ニルェチル等） 、 カルボキシ低級アルキル （例えば、 2—カルボキシェチル等） 、 低級アルキルォキシカルボニル低級アルケニル （例えば、 2—メ トキシカルボ二 ルビニル、 2—エトキシカルボ二ルビ二ル） 、 カルボキシ低級アルケニル （例え ば、 2—カルボキシビニル） 、 ホルミル、 低級アルキルカルボニル （例えば、 ァ セチル） 、 ァリールカルボニル （例えば、 ベンゾィル） 、 ァリール低級アルキル (例えば、 ベンジル、 4一フルォロベンジル、 フエネチル等） 、 低級アルキルォ キシ低級アルキル （例えば、 メ トキシメチル等） 、 ァリールォキシ低級アルキル (例えば、 フエノキシメチル） 等が挙げられる。 式 （ I I ) で示される化合物の好ましい態様としては、 A 1がフ リル、 チェ二 ル、 ピロリル、 イ ミダゾリル、 ピラゾリル、 イソキサゾリル、 ピリジル、 チアゾ リル、 又はォキサ Vリルであり、 Xがヒ ドロキシであり、 Yが C〇〇H、 置換さ れていてもよいテトラゾリル、 置換されていてもよい ト リァゾリル、 置換されて いてもよいピリジルであり、 Z 1及び Z 3が単結合であり、 Z 2が単結合、 低級ァ ルキレン、 低級アルケニレン、 一 CH ( 0 H ) ―、 一 S—、 一 S O—、 - S 02 一、 一 S 02NH—、 - N H S 02 一 0—、 一 NH—、 一 NH C0 -、 - CO NH—、 一 C ( =〇） 一 0—、 - 0 - C (= 0 ) 一、 又は一 C O—であり、 R 1 が置換されていてもよいァリール又は置換されていてもよいへテロァリールであ り、 Z 4が単結合であり、 R 2が低級アルキル又はハロゲンであり、 pが 0又は 1 である場合である。
すなわち、 以下の態様 （B— 1 ~ B— 2 5 9 2 ) が好ましい。 A 1が 5員へテ ロアリールの場合は、 q、 z及び wはそれそれ異なる 1〜 5の取り得る整数を表 わし、 A 1が 6員へテロァリールの場合は、 q、 z及び wはそれそれ異なる 1〜 6の取り得る整数を表わす。 nは 1〜 3の整数を表わす。 また、 [置換] は 「置 換されていてもよい」 の意であり、 「非置換又は置換」 を表わす。 置換基として は上述の置換基が挙げられる。
( B-1) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） - Z-ハロゲノ）フラン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
( B-2) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））チオフヱン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
( B-3) 4- [(q- (([置換]ァリール）アルケニル） ハロゲノ）チアゾ一ル ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-4) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
( B-5) 2-ヒ ドロキシ -4-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）イ ミダ ゾ一ル -W -ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-6) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））フラン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾール -5-ィル） -プロぺノン
( B-7) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル））イ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( Β-8) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）チオフ ヱン -W -ィル） -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
( B-9) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ァリール）メチル）ピロ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン B-10) 4- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ォキサゾ一 レ - w -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
B- 11) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- [置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
B-12) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チアゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
B- 13) l-[(z-ハロゲノ -el- (([置換]ァリール）スルフォニル））チォフ ェン- w-ィ レ] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
B-14) 3-ヒ ド口キシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）フラ ン ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
B- 15) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
B- 16) l-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- 置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
B- 17) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボニルァミ ノ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） - ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
B- 18) l-(nH-q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニルァミ ノ）イ ミダゾ一ル -w- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
B-19) l - [(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -Z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル -W-ィ レ] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
B-20) l-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル）ピロ一ル -W-ィ ル） -3-ヒ ド口キシ -3- [置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
B-21) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルアミ ノ））ォキサゾ一 l -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
B-22) l- [(z-ハロゲノ - q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））チアゾ一ル -W -ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-23) l-[(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））フラ ン -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-24) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）イ ミダゾ一ル -W-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-25) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） - Z -ハコゲノ）イ ミダゾ一ル ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-26) 4-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-27) l-[(q- ([置換]ァリール） - Z -ハロゲノ）チアゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-28) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ）チォフェン- w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-29) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）ピ リジン- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-30) 1-[((ι- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ） ハロゲノ）ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-31) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ） ハロゲノ）チオフ 工ン -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-32) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニル）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-33) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノカルボニル） ハロゲノ）ピリ ジ ン -W-イリレ] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-34) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）チォフェン -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-35) l-(q- ([置換]ァリール）フラン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-36) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）チォフェン- w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，24]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-37) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ィ ミダゾール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-38) l-[(q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノ カルボニル） -Z-ハロゲノ）フラ ン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-39) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ビラゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-40) 4-[nH-(q- (([置換]ァ リール）アルケニル） -Z-アルキル）ピラゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-41) l-[nH-(q- (([置換]ァリール）アルケニル） アルキル）ピラゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-42) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-43) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））イ ソキサゾール -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-44) 4-[nH-(z-アルキル- q- ([置換]ァリール））ピラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-45) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アミ ノスルフォ二ル））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-【1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-46) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピロ一ル -W- ィル] -έ-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( Β-47) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-48) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））ピロ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-49) l-[nH-(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -Z-アルキル）ピラゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-50) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァ リール）メチル））ィ ミグ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-51) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ エル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-52) l- [nH-(q- ([置換]ァ リール） ハロゲノ）ピラゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-53) l-[(z-ノ、ロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリール））フラ ン- w -ィル] -3—ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-54) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））チアゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-55) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）チアゾ一 ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-56) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-57) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-58) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-59) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））フラン- w-ィル11-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-60) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））チォ フエン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-61) 4-[nH-(z-アルキル- (]- (([置換]ァリール）カルボキシ））イ ミグゾール -W - ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-62) 1-[((1- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） ハロゲノ）ピロ一ル ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-63) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-64) 4-(nH-q- ([置換]ァリール）ピラゾール -w -ィル）-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
( B-65) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））イ ミ ダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
( B-66) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピラゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-67) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノ））チアゾ一ル -w -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-68) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリール））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-69) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-70) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））チォフ ェン- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-71) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アミノスルフォニル）イ ミグゾール- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-72) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル)）ビラ ゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1 ,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺ ノ ン
( B-73) l-(nH- q - ([置換]ヘテロァリール）ピラゾール -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-74) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））チォフェン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-75) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル））イ ミダゾール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-76) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））チアゾ —ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-77) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボ二ル））ピリジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-78) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル）ピラゾール -W -ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-79) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） - Z -アルキル）ピラゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-80) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピラゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-81) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-82) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））フラ ン- w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-83) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル））ピリ ジン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-84) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]ヘテロァリ一ル）メチル））チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-85) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））イ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-86) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-87) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））イ ミダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-88) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ） -Z-ハロゲノ）イ ソキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-89) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -Z -アルキル）イ ソキサゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-90) l-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）チアゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-([置換]- 111-【1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-91) l-(q- ([置換]ァリール）チアゾール -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-92) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） ハロゲノ）チアゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-93) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））フラン- w -ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-94) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）ォキサゾ一ル -W-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-95) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）チォ）チアゾ一ル ィ ル） -2-ブテン酸
( B-96) 1-[ηΗ- (ζ-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピラゾ一ル -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-97) 4-(q- (([置換]ァリール）ア ミ ノスルフォニル）チオフヱン ィル） -2-ヒ ド口キジ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-98) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ ニル）)チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-99) l-(q- ([置換]ァ リール）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-100) l-[nH-(q- (([置換〗ヘテロァリ一ル）アルキル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-101) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 102) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ピ口 —ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 103) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ 一ル）チォ））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 104) 4-[(q- ([置換]ァリ一ル） - Z -ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 105) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ビラゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 106) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）チアゾ一ル -W-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 107) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） ハ口ゲノ）ピロ一ル -W -ィル】-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-108) l-[(z-ハロゲノ -(1- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ピロール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-109) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル） -Z-ハロゲノ）フラン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 110) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ））ォキサゾ'一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-111) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B- 112) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル） -z -ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル〗 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-113) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル)）チオフヱン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-114) 4-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））フラ ン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-115) 4-[((]- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ） ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-116) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）チォ））ィ ソキサゾール .ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 117) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））チオフヱン -w -ィル] - 3 -ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-118) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ィソキサゾール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-119) l-[(z-アルキル- (1- ([置換]ァ リ一ル））チアゾ一ル- ィル ]-3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-120) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ド Dキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-121) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ピロール- w -ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-122) l-[(q- (([置換]へテロアリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ピリジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 123)' 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-l-(q- (([置換]ァリ― ル）チォ）チアゾール -W-ィル） -プロぺノ ン
( B-124) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ピロ一ル ィル）.2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-125) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）チアゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-126) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B- 127) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-128) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）フラ ン- w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-129) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -ブロぺノ ン
( B- 130) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ；)チアゾ一ル ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 131) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） アルキル）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-132) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ィ ミダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 133) l-[(q- (([置換]へテロアリール）カルボキシ） - Z-ハ口ゲノ）チォフ ェン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-134) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピロ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 135) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリール）メチル イ ミグゾ1 "ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
( B-136) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））フラン ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-137) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ 一ル）アルキル））ピ リ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-138) l-(q- (([置換]ァリール）アルキル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 139) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ ール）アルキル））イ ソキサゾール -w -ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 140) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 141) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）ィ ソキサゾール -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-142) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル））ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-143) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-144) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 145) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル）ピリ ジン -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-146) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ピリジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-147) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 148) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリール）ァ ミ ノスルフォニル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
( B-149) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ア ミ ノスルフォ二ル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2:4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-150) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）力ルポニル）チアゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 151) 1 - [(z -アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ピリジン- w-ィル ] - 3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-152) 4-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 153) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 154) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））チオフェン -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 155) l- [(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル） -Z -アルキル）ォキサゾール - W -ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-156) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）フラン -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B- 157) 4-[(z-アルキル- （([置換]ヘテロァリール）ァミノカルボ二ル））ォキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-158) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-159) l-[(q- (([置換]へテ口ァリ一ル）カルボキシ） アルキル）チアゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-160) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-161 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピロ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-162) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィエル））ピロール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-163) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-164) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ力ルボニル）ピリ ジ ン -W-ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-165) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリール））チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-166) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チオフ ェン -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B- 167) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピロール- w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 168) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロア リ一ル）スルフォニ ル）ビラゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-169) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）ィ ソキサ ゾ一ル ィル） -2-ブテン酸
( B-170) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））イ ソキサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 171) l- [(z -ハロゲノ - q- (([置換]ァリ ール）スルフ ィ 二ル））チォフェ ン -W-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 172) 4-[(q- (([置換〗ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チアゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-173) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）力ルポ二ル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-174) l - (q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノカルボニル）チオフェン -W -ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-175) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B- 176) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル）.ピリ ジン- w-ィ ル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 177) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]ァリ一ル）メチル）)チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-178) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）ピリ ジン- w-ィル） - 2-ブテン酸
( B-179) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））ピロ一ル -W - ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-180) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾ一ル -W - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 181) 4- [nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピラゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 182) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-183) 4-(q- ([置換]へテロアリ一ル）ピリ ジン -w-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
( B-184) l-[(q- (([置換]へテロア リ 一ル）アルケニル） -Z-アルキル）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-185) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））チオフ ン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-186) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフィ二ル））ピラゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-才キソ -2-ブテン酸
( B- 187)' l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノスルフォ二ル））ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 188) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-189) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 190) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B- 191) 4-[(z-アルキル- q- (([置換〗ヘテロァリール）ォキシ））ピロ一ル - w-ィル] -2- ヒ ドロキシ ·4-ォキソ -2-ブテン酸
( B- 192) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ピラゾ一ル
-W -ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 193) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ ール）ァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 194) :3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）ビラ ゾ―ル .w -ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B- 195) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ 一ル）ォキシ））チアゾ一ル ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-196) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピロ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B- 197) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））チアゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-198) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-199) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミノ））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン！
( B-200) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））チオフェン -W-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-201) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））チアゾール - W -ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-202) l-(q- (([置換]ァリール）アルキル）フラン -W-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
( B-203) 4-[(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））ピリジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-204) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チオフェン -w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-205) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル）ピラゾ一ル -w- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2.4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-206) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） - Z-アルキル）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-207) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-208) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）スルフ ィニル）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-209) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））ィ ミダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -ブロぺノ ン ( B-210) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））フラン -W -ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-211) 4-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピリ ジン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-212) l-[(z-アルキル- q- (([置換 1ァリ一ル）スルフィ二ル））フラン -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-213) 4-[(q- (([置換]ァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）チオフヱン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-214) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ビラゾー ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-215) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリール）チォ））チオフェン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-216) 4- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））フラ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-217) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-218) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -Z-ハロゲノ）ォキサ ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-219) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換〗ァリ一リレ）チォ））ピラゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-220) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-221) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-222) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリール）メチル））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-223) l -(nH-q- (([置換]ァリール）アルキル）ピラゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-224) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-225) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ド tiキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-226) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-227) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））ピラゾー ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-228) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ピ口 —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-229) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロア リ一ル）メチル））チア ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-230) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ））ィソキサ ゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-231) 3-ヒ ド口キシ -l-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]へテロアリ一ル）メチル） ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-232) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）ピロ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-233) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ ール）アルキル））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ-3-([置換]-111-【1,2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-234) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））チォフェン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-235) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換〗ァリ一ル）ォキシ））チアゾール -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-236) 4-[(z-ハロゲノ -<!- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ソキサゾール -W- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-237) 4-[(q- (([置換]ヘテロァ リ ール）ァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）チアゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-プテン酸
( B-238) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノスルフォニル））ィ ミダゾ丄ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-239) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）チオフヱン -w- ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-240) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシカルボ二 ル）チアゾ一ル -w-ィル） -2-ブテン酸
( B-241) 4- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-242) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルアミ ノ））ピロール -W - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-243) l-[(z-アルキル- q-((f置換]ァリ一ル）ァミ ノ））チアゾール -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-244) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボニルァミノ）チオフェン -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-245) l-【（z-アルキル- (]- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ））チアゾール -W - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-246) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィ ソキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-247) 4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-248) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-アルキル）ピロール -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-249) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）チアゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-250) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ソキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-251) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ）)チアゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-252) (([置換]へテロアリ一ル）アルキル）チアゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1, 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-253) l -[(z-アルキル- q- (([置換 1へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チオフ ェン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-254) l- [(z-アルキル- (]- ([置換]へテロアリ一ル））ォキサゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-255) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-256) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））ォキサゾ —ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-257) l - [(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノカルボニル） - Z -ハロゲノ）チアゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-258) 4- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-259) l-(q- ([置換]へテロアリ一ル）フラ ン -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-260) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）ピリ ジン- w- ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-261) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））ィソキ サゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-262) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ ニル）ォキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロべノ ン
( B-263) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チアゾ —ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-264) 4-[(z-アルキル- (1- ([置換]ヘテロァリ一ル））チア V—ル -W -ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-265) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-266) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォ二ル））ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-267) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-268) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） アルキル）チオフヱン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-269) 4- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-270) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ二ル））ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-271) l- [(q- (([置換]ァリール）アルキル） - Z -ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-272) l-(q- ([置換]ァリ一ル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-273) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ピロール- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-274) l-(q- ([置換]へテロア リ 一ル）ピロール- w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H- [1.2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-275) 4-【(z-ノヽ口ゲノ -q- ((【置換]ァリール）チォ））チオフェン -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-276) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-27'7) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-278) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ヒ卞口キシ -3- ([置換ト 1H-[1.2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-279) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル）ピリジン -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-280) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-281) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）カルボ二ル））ォキサゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-282) l- [(z-アルキル- q- ([置換]ァ リ一ル））フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-283) (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -Z -アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-284) l -(q- ([置換]へテロアリール）チオフェン ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-285) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））フラン -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-286) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ））フラン- w -ィル] -2-ヒ ドロキシ - 4 -ォキソ - 2 -ブテン酸
( B-287) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）ピロール- W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H-[1.2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-288) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルアミノ））チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-289) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノスルフォニル））チアゾ —ル -W-ィル〗 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン s
( B-290) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換〗ァリ一ル）スルフォニル）ビラゾール -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-291) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））チアゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-292) l-(q- ([置換]ヘテロァ リール）ピ リ ジン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-293) l-(q- (([置換]ァリール)カルボニル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-294) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アルキル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-295) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィ ミダゾ —ル ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-296) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ））イ ミダゾール- w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-297) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシカルボニル）ピロ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-298) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ァリール）メチル））ピリ ジン- w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-299) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-300) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-301) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）フラン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
( B-302) l-(q- (([置換]へテロアリール）カルボニル）ィ ソキサゾール -W -ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-303) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ））チアゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-304) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシカルボニル）ォキサ ゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-305) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）ピロ一ル -W -ィル） -
2-ブテン酸
( B-306) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ピロール -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-307) 4-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）チアゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-308) 4- [(q- (([置換]へテロア リール）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-309) l - [(z-アルキル- (1- (([置換]ァ リール）スルフォニルァミ ノ））チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-310) 3-ヒ ドロキシ -1-((ι- (([置換]ァリール）スルフォニル）ピロール- w-ィル） -
3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-311) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ カルボニル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラ —ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-312) 1-[((ι- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -Z -ハ口ゲノ）チオフェン -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4】ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-313) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-314) 4- (q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）イ ソキサゾ一ル -W -ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-315) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
( B-316) 4-(q- ((『置換]へテロアリ一ル）カルボニル）フラ ン -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-317) l- [(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））チオフヱン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-318) l - (q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラ V—ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-319) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ォキサゾー ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-320) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）ィ ソキサ V—ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-321) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ィ ソキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-322) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァ ミ ノ）イ ソ キサゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-323) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ィ ソキサゾール -w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-324) 4- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））ピロール- w - ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-325) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-326) 1-[ηΗ-(ζ-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-327) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-328) l-[(z-アルキル- q-(a置換]ァリール）スルフィ二ル））ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ド口 'キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-329) l- [(z-ハロゲノ ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ォキ サゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-330) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]へテロアリール）ォキシ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-331) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-332) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル） -Z -アルキル）チオフェン -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-333) 4-(nH-q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル）ピラゾール -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-334) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル）フラ ン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-335) 4- [nH- (z -アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））ィ ミダゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-336) 1-((ι- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-337) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） ハロゲノ）チオフヱン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-338) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
( B-339) l- [(z -アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ド Πキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-340) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） - l-(q- (([置換]ァリ一 ル）チォ）ォキサゾール -W-ィル） -プロぺノ ン
( B-341) 1- [(Z-ハ口ゲノ - q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -3- ヒ ドロ ^シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-342) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ィ ソキサゾール -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-343) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-344) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル ァミ ノ）イ ミダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-345) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ピロ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-346) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-347) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ァ リール）チォ）チオフェン -W -ィル） -3- ([置 換] - 1H- [1，2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-348) l - [(q- (([置換]ァリール）カルボニル） ハ口ゲノ）フラン- w-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] - 1H-[L2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
( B-349) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-350) (([置換]へテロアリ一ル）ァミノスルフォニル） -Z-ハ口ゲノ）ピリジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -ブロぺノ ン
( B-351) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-352) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ カルボニル）ピロール- w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-353) l-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-354) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ピロ一ル -W -ィ ル） -3-(f置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-355) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ；)）チアゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-356) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）ビラゾ'ール -w -ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-357) l-[(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-358) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピロ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-359) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））チオフヱン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-360) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピリ ジン- W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-361) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-362) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）チオフェン -w-ィ ル） -2-ブテン酸
( B-363) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ）ビラ ゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-364) l- [(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボキシ） -Z-アルキル）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-365) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-366) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））チアゾー ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-367) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ 二ル））ィ ソキサゾール - w- ィル] -2'-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-プテン酸
( B-368) l- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ビラゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-369) l -[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ）ィソキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-370) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ォキサゾール -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-371) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）ピロ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-372) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-373) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミノ）-z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-374) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））チォフェン- W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -ブロぺノ ン
( B-375) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））チオフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-376) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-377) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ）チオフヱン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-378) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル）ィ ミダゾ —ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-379) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -Z-ハロゲノ）ピロ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-380) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィ 'ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-381) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ィ ミダゾール -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-382) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニル）チアゾ一ル -W -ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-383) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノスルフォ二ル））ピリジ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-384) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ピロール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-385) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-386) 4- [('z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ 二ル））ォキサゾール -W -ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-387) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ）ォ キサゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-388) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）ピリ ジン- w-ィル） - 3- ([置換 ]- lH- [l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-389) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-390) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ）-z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-391) 4- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-392) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）アミノスルフォ二ル））ィ ミダゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラ V—ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-393) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ）チアゾール -w-ィル） - 3- ([置換] - 1H-[L2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-394) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） - Z-アルキル）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-395) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ォキサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-396) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ）ピロ —ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-397) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） - Z-ハロゲノ）チォフェン- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-398) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-399) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ビラゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-400) 4-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））フラン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-401) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-402) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフ ィ ニル）イ ソキサゾ一ル- w- ィル） -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-403) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ）フラン -w- ィル） -2-ブテン酸
( B-404) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-405) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-406) 4- [(z-ハ口ゲノ -el- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボ二ル））ィソキサ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-407) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））ピリジン- w-ィル ]-3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-408) l-(q- (([置換〗ァリ一ル）ァミ ノ）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-409) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）ィソキサゾ一ル ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-410) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ピリジン- w-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-411) 4- [(z-アルキル- (1- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-412) l -[(z-アルキル- (1- ([置換]ヘテロァリ一ル））チアゾ一ル - W -ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-413) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））ィソキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4] ト リ アゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
( B-414) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））フラン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-415) l- [(z-アルキル- q-( ([置換]ァリール）スルフォニル））フラン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-416) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-417) 3-ヒ ドロキシ -l -(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）イ ソ キサゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-418) 4-[(q- (([置換】ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハコゲノ）ピロール -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-419) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル）チオフニン- w-ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-420) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]へテロアリール）スルフィニル）フラン -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]卜 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-421) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-422) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チオフ ェン -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-423) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリール））ピロ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-424) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ））チオフヱン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -ブロぺノ ン
( B-425) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィ ミダゾ —ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-426) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロア リール）ォキシ）チォフェン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-427) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）スルフィニル）チオフェン -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-428) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）スルフィ 二ル））チォフヱン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-429) l- [(q- (([置換]ァリール）ァミノ） -z-ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-430) 2-ヒ ドロキシ -4-才キソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）チォ フェン -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-431) l - [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-432) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ィ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-433) l- [(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ソキサゾ —ル -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-434) l-(nH-q- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-435) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ビラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-436) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミ ノ））ピ ラゾール - VV -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-437) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換 ]-lH- [l，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-438) 4- [nH-(z-アルキル- ([置換]ァリール）アルキル））ビラゾ一ル -w-ィル 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-439) 4- [(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-アルキル）フラン -w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-440) 4- [(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィル】-2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-441) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-ハロゲノ）ィソキサゾ一ル - W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-442) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ピロール- w- ィル） -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-443) l-(nH-q- (([置換]へテロアリール）カルボニル）ビラゾ一ル - w-ィル）-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-444) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）イ ミダゾール - w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-445) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ））ピロ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-446) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チアゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-447) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-448) 4- [(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-449) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ ニル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-450) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-451) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ィ ミダゾ ール -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-452) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ピラゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-453) l-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-454) l- [(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-455) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾール -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-456) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ピラゾ一ル ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-457) 4-[(q- (([置換]へテロア リ ール）アルキル） -z-ハロゲノ）ピ口一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-458) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ） -Z-ハロゲノ）イ ソキサゾ一ル -W- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-459) 4-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァ リ一ル）メチル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-460) l- [((i- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -Z -ハロゲノ）ピロ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-461) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミノ）ピ ロール- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-462) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））ィソキサゾー ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-463) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ））ィ ソキサゾール -w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-464) 1 - [((ι- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） -Z-ハロゲノ）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-465) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピ口一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-466) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）チォ）ピラゾ一ル -W- ィル） -2-ブテン酸
( B-467) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロア リール）スルフォニル）ィ ソキサゾ ール ィル） -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-468) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァ ミ ノカルボニル）ビラゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-469) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾール -5-ィル） - l-(q- (([置換]ヘテロ ァリ一ル）カルボキシ）チオフェン -W-ィル） -プロぺノ ン
( B-470) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-471) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-472) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-473) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）ィ ミダゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-474) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-475) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピラゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-476) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ；)チアゾール -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 ]- lH-[l，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-477) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル）.プロぺノ ン
( B-478) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））チオフェン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-479) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）アルケニル）ビラゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-480) 4- [(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-481) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-482) l- [nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ） -z-ハ口ゲノ）ビラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-483) 4- [(z-アルキル- q- (( [置換]ヘテロァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-484) 1 -【ηΗ-(ζ-アルキル- q- ((【置換]ヘテロァリール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-485) l-(nH-q- ([置換]へテロアリ一ル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -
3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-486) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-487) l-[(z-ハ口ゲノ -el- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィソキサ ゾ一ル -W-ィル ]-3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-488) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ドロキジ- :3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-489) l- [(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-490) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換〗ァリ一ル）スルフォニル））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-491) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピリ ジン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-492) :3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ）イ ソキサゾ ール -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-493) l- [(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-494) l -[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））フラン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-495) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））フラン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3^ [置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-496) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピリ ジン -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-497) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ソキサゾール -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-498) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-499) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-500) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ））ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-501) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））チオフヱン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-502) l- [(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ） -Z -ハロゲノ）チアゾ一ル - W -ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-503) l- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミ ダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-504) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピリジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-505) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） - Z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-506) 4-(q- ([置換]ァリ一ル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテ ン酸
( B-507) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））イ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
( B-508) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-509) 1-((ι- (([置換:!ヘテロァリール）アルケニル）ピロ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-510) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））チアゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-511) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -Z -ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-512) 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換]ァリ一 ル）チォ）ピリジン- w-ィル） -プロぺノ ン
( B-513) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） ハ口ゲノ）チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-514) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-515) l- [(q- (([置換]へテロアリール）ァミノスルフォニル） -Z-ハ口ゲノ）イソキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-516) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-517) l-(nH-q- (([置換】ヘテロァリール）アルキル）ピラゾ一ル - W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-518) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ） -Z-ハロゲノ）ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-519) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-520) l-[(z-アルキル- q - (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））フラン -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-521) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-522) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））チアゾ一ル -W -ィル ]-3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-523) l - [(z -アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））ピリ ジン -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-524) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ォキ サゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-525) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ォキサゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-526) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-527) l- [nH-(q- (([置換]へテロアリール）ァ ミ ノ）-z-ノヽ口ゲノ）ビラゾール -w- ィル ]-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-528) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハロゲノ）ォキサゾ ール - W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-529) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ 一ル）スルフ ィ 二ル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-530) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リール）スルフィ ニル）チォフェン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-531) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル））チアゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-532) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）-z -ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-533) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）チオフェン -w-ィル） -3- ([置 換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( Β-534) 4-[(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン -w-ィルレ 2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-535) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-536) l- [(q- (([置換】へテロアリール）カルボニルァミ ノ）-z-ノヽ口ゲノ）ィソキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
( B-537) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]卜 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-538) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピロ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-539) l-(q- (([置換]へテロアリール）カルボニルァミ ノ）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-540) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル -W-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-541) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））ォキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-542) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4】ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-543) l-[nli-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ォキシ））ビラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-544) l- [(q- (([置換〗へテロアリール）アルケニル） - Z -ハ口ゲノ）ピロ一ル -W -ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-545) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-546) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
( B-547) l-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (「置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-548) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ピロ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-549) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）チ ォフェン- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-550) 4-(nH-q- (([置換〗ァリ一ル）カルボニルァミ ノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-551) 2-ヒ ドロキシ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ）ォキサゾ一ル- w-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-552) l- [(q- (([置換]へテロアリール）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-553) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）スルフ ィ 二ル））チアゾール -w -ィ ル 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-554) 4- (q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル）チアゾ一ル -W -ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-555) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-556) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ピ口一 ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-557) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-558) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-559) l-(q- (([置換]へテロアリール）ァ ミ ノ スルフォニル）フラン -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-560) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ォキサゾ一 ル -W-ィル） -2-ブテン酸 ( B-561) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-562) l- [(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-563) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） - Z -ハロゲノ）ピロ一ル -W -ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-564) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-565) 1-[(( （（[置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
( B-566) l- [(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換】ァリ一ル）メチル））ォキサゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-567) 4-(nH-q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ビラゾ一ル -w- ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-568) 4-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル）ピ口一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-569) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァ ミ ノ））チォフェン-
W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-570) 4- (q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）チオフェン -W-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-571) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル） -Z -ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-572) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）ォキシ）ィ ミ ダゾ一 ル -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-573) l-(q- ([置換]ァリール）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン ( B-574) (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チオフェン ィル） -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-575) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-576) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）ピロ —ル -W -ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-577) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-578) 4- [(z-アルキル- q- (([置換】ァリ一ル）ァミ ノ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-579) l- [(q- (([置換】ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル卜 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-580) l-(q- (([置換 1ァリ一ル）ァミ ノスルフ ォニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-581) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） - 3- ([置換 ]- 1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-582) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ピリ ジン -w-ィル） - 3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-583) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ィ ソキサゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-584) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）カルボニルァミ ノ））チアゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-585) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ォキサゾール -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-586) 4-[nH-(q- (([置換]ァリール）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-587) 4-[(z-ハ口ゲノ -(i-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））チオフェン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-588) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-589) l-(q- ([置換]ヘテロァリ一ル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] - 1H-[1,2，4]卜 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-590) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾ一 ル -W-ィル ]-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-591) l- [nH-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル
- W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-592) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ォキサゾ一 ル ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-593) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-594) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル）ピ口
—ル - W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-595) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換〗ァリール）ァミ ノスルフォニル））ィ ミダゾ —ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-596) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ピロ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-597) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( Β-598) 1- [(ζ-アルキル- q- (([置換〗ァリ 一ル）スルフィ 二ル））チオフェン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-599) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-600) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-601) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-才キソ -2-ブテン酸
( B-602) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）チアゾ一ル ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-603) l-(q- (([置換]へテロアリール）アルケニル）フラ ン -W-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-604) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ィソキサゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-605) 4- [(q- (([置換〗ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チオフェン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-606) 4- [(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ィ ソ キサゾール -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-607) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピロ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-608) l - (q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル）チオフェン -W -ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換】 - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-609) 4- [(z-アルキル- (1- (([置換]へテロアリール）チォ））チオフェン -W-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-610) 4- [nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-611) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ィソキサゾ一ル -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-612) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハ口ゲノ）ィソキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-613) l- [(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）イ ソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-614) 4- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ォキ サゾ一ル - W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-615) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ ニル）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-616) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィソキサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-617) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァ ミ ノ スルフォニル）チォフェン ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-618) 4-[(z-アルキル- (ι- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル））フラン -W-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-619) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-620) 4- [(q- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ィソキサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-621) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ；) -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-622) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））チオフ ェン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-623) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一 ル -W- ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-624) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-625) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ィソキサ ゾール -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-626) 4-[nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-627) l-[(z-アルキル- q- (([置換】ァ リ 一ル）カルボ二ル））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-628) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-629) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-630) l-(nH-q- ([置換]へテロアリ一ル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-631) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-((1- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ィ ソキサ ゾール -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-632) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-633) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）アルキル））ビラゾール- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-634) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミ ノ）フラ ン ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-635) 4-[(q- (([置換]へテロアリール）アルケニル） -z-アルキル）ピロール- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-636) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -Z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1Η-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-637) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-638) l-(nH-q- (([置換〗ヘテロァリール）アルキル）ィ ミダゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-639) :3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィニル）チオフェン- w-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-640) l- [nH-(q- ([置換】ァリール） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換 ]- 1Η- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-641) l- [(q- (([置換]ァ リ一ル）ァ ミ ノ カルボニル） -Z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-642) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-643) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ア ミ ノスルフォニル）フラン- w-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-644) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））チオフェ ン -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-645) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）ォキ サゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-646) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換】ァリ一ル）スルフォニルァミノ）ピリ ジン- w- ィル） -3- ([置換] -1H- [1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-647) 4- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ビラ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-648) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル- w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-649) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-650) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- <!- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-651) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） - l-(q- (([置換]へテ口 ァリール）チォ）チォフェン- w-ィル） -プロぺノ ン
( B-652) 4-[(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-653) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-654) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァ リ 一ル）スルフォニル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-655) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）チォ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ([置換〗 - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-656) 4-((i- ([置換]ァリ一ル）ィソキサゾ一ル - W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
( B-657) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-658) 4- [(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピロール- w-ィル】-2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-659) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）-z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-660) l- [(z-アルキル- (1- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-661) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-662) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ビラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( Β-663) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフ ィ ニル）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-664) l- [nH-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - :3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-665) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-666) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-667) :3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ビラゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-668) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-669) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） - Z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-670) 4- [nH-(q- (([置換]ァリール）カルボニル） -Z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾール -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-671) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）チオフェン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-672) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ピ ラゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-673) l- [(q- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ） - Z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-674) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ピラゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-675) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換〗ヘテロァリール）カルボキシ）チアゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-676) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-677) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））ィ ソキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-678) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボ二ル）)チオフヱ ン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-679) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ）フラン -w-ィル） -3- ([置 換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-680) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）フラン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H-[1，2，4】ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-681) 4-(nH-q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノスルフォニル）ィ ミダゾール- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-682) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）ピラゾール -w -ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-683) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ピロール- w-ィル）-2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
( B-684) 1-[ιιΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換〗へテロアリ一ル）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾール ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-685) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミノ））ビ ラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-686) l-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボニル）ピラゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-687) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボキシ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-688) 4- [nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフ ィ 二ル)）ピラゾール- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-689) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォエル））ピラゾー ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-690) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォ二ル））ォキサゾール -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-691) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-692) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） - Z-アルキル）ピロ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
( B-693) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）チアゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-694) ] -(q- (([置換]へテロアリール）アルキル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換】-2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-695) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-696) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボ二ル））チオフェ ン -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-697) 4- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ピラゾール -W -ィル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-698) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-699) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）スルフォニルァ ミノ）チアゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-700) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ィ ソキサゾ —ル ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-701) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-702) l-[(q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル） ハロゲノ）チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-703) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィソキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-704) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-705) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アミ ノ スルフォニル）チォフェン- w-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-706) l-(q- ([置換]へテロアリ一ル）チオフヱン -W-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-707) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ））ビラゾ一ル - W -ィル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-708) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）フラン -w- ィル） -2-ブテン酸
( B-709) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ピリ ジン- w- ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-710) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換卜 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-711) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル） -Z-ハ口ゲノ）チォフェン- w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-712) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフィ二ル））ピロ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-713) l-[(z-アルキル- q- (([置換】へテロアリ一ル）アルキル））ィ ソキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-714) 4- ((i- ([置換]ヘテロァリ一ル）ィソキサゾール ィル） -2-ヒ ド口キシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-715) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボ二ル））ピリ ジン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-716) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ピラゾール -w -ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-717) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ピリジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-718) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ））イソキサゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-719) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-720) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニルァミノ）ピロール- w-ィル）-3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-721) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）ビラ ゾ一ル ィル） -2-ブテン酸
( B-722) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフィ ニル）チアゾ一 ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-723) 4- [0-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））チアゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-724) l-[nH-(q- (([置換]ァリール）アルキル） -Z -ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-725) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）ォキシ））チアゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-726) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ォキシ））ィ ソキサゾール -w - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-727) 4-[(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-728) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-729) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ピリ ジン- w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-730) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノカルボ二ル））ビラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
( B-731) 4-(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ カルボニル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-732) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-733) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ピ ラゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
( B-734) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリール））フラン -W-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換 ] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-735) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ）ピロ一ル ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-736) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ィ ミダゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】 - 1H-[1.2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-737) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-738) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-739) l-[(q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ；)ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-740) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ォキサゾ —ル -W-ィル） -2-ブテン酸 ( B-741) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）チオフェン -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-742) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）スルフォニルァ ミ ノ）ピリ ジン w-ィル） -2-ブテン酸
( B-743) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））フラ ン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-744) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ピロール -W -ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-745) 4-(nH-q- ([置換]へテロアリール）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-746) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ピリジ ン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-747) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ カルボニル） -z-ハロゲノ）フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-748) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ）ピ リ ジン- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-749) 4- [nH-(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ィ ミダゾール -w-ィル] -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-750) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-751) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-752) 2-ヒ ドロキシ -4-(nH-q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァ リ一ル）メチル） ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-753) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル））ピロ一ル -W - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-754) l -[(z-ノヽロゲノ ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-755) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）チオフェン- w-ィル） -3- 置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-756) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-757) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル)）チアゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-758) 4-[nH-(z-アルキル- (1- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ィ ミダゾ —ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-759) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-760) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -l-(nH-q- (([置換]ァ リ一ル）チォ）ビラゾール -W-ィル） -プロぺノ ン
( B-761) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） - Z -アルキル）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]卜 リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-762) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -Z-ハロゲノ）ィ ソキサゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-763) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボ二ル））チアゾ一ル - W- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】 - 1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-764) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ミグゾ一ル- w-ィル '2 -ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-765) l-(q- (([置換]へテロアリール）ァ ミ ノ カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-766) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）ビラ ゾール -w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-767) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-768) 4-(q- ([置換]ヘテロァリール）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
( B-769) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）チオフェン -w-ィ ル） -2-ブテン酸
( B-770) 4- [nH-(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ピ ラゾール -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-771) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））チォフエン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 ]-lH-[l,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-772) 3-ヒ ド口キシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ビラゾ一ル - w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-773) l- [(q- (([置換]ァリール）ァミノ） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-774) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン- w- ィル 1-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-775) l- [(q- (([置換]ァリール）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- 1Η- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-776) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリール））ォキサゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-777) l-[(q- (([置換]ァ リール）アルケニル） -z-ハロゲノ）ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ 、ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-778) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-779) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）力ルポニルァ ミ ノ））ィ ミグゾ一 ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-780) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ピラゾ一ル ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-781) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ）フラ ン -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-782) l-[(z-ハロゲノ - q- ([置換]へテロアリ一ル））チアゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 ]- lH-[l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-783) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-784) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフォニルァ ミ ノ）ピロ —ル -W -ィル） -3- ([置換レ 2H-テ トラプール- 5-ィル） -プロぺノ ン
( B-785) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））フラン ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-786) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ア ミ ノスルフ ォニル）チアゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-787) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）ピロ一ル- W-ィル） -2-ブテン酸
( B-788) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ピロール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-789) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(ci- (([置換]ァリール）チォ）フラン- w-ィル） -2- ブテン酸
( B-790) l- [nH-(z-アルキル- q- (([置換〗へテロアリール）ァミノカルボ二ル））ィ ミ ダゾー -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
( B-791) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-792) 4-[(z-ノヽ口ゲノ ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））チォ フェン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-793) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ピリ ジン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-794) 3-ヒ ド ロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァ リール）ォキシ）イ ミ ダゾール - w-ィ ル） -3- ([置換】 - 1H- [1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-795) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）)チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-796) 4-[nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-797) :3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）ピロ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-798) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルアミノ））チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-799) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-800) 4- [nH-(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ミダゾ ール ィル 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-801) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z -アルキル）チアゾ一ル - w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-802) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）チオフェン ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-803) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ））チアゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-804) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル ィル〗 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-805) l-(q- ([置換]ァリール）チアゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-806) 3-ヒ ド口キシ -l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ ニル）ビラゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-807) 3-ヒ ドロキシ - 1-(ηΗ-(ι- (([置換]へテロアリール）スルフ ィ ニル）ビラゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-808) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾ一ル ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-809) l-(q- ([置換]ァリール）チオフヱン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-810) l- [(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-811) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル） ピラゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-812) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -Z-ハロゲノ）チォフェン- w- ィル : 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-813) l- [(z-アルキル- (1- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル））ピロール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-814) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） ハロゲノ）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-815) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミノ））ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-816) 1- [ηΗ-(ζ-ハ口ゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-817) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-818) l- [(z-アルキル- q- ([置換】ァリ一ル））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -1H-[1,2，4〗ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-819) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ォキサゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-820) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-ハロゲノ）ピロール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-821) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））チオフェン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-822) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ））ピリ ジン -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- lH-[l，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-823) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミノスルフォニル））ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-824) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィソキサゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-825) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））ィソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-826) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-827) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフ ィ 二ル））ビラゾ一 ル -W-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-828) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ；)）チアゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-829) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ビラゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-830) :3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -l-(q- (([置換]ヘテロ ァリ一ル）チォ）チアゾ一ル -W -ィル） -プロぺノ ン ( B-831) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ） -z-ハ口ゲノ）ィ ミグゾ一ル -w-ィル] -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-832) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-833) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾール -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-834) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-835) 3-ヒ ド口キシ -l-(q- (([置換]ァ リ一ル）スルフ ィ ニル）チアゾール -w-ィ ル） -3- ([置換 ] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-836) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミ ダゾール ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-837) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）ォキシ）ピリ ジン -w-ィル） -
3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-838) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））ピロール- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-839) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-840) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-841) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-才キソ -2-ブテン酸
( B-842) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピロ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換〗 - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-843) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ァ リール）スルフォニル）チォフ ェン- w-ィ ル） -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-844) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ィ ミダゾール - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
( B-845) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル）フラン -w-ィ ル） -3- ([置換 ] - lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-846) 4- [(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル- w-ィル】-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-847) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -z-ハロゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ ·4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-848) l -(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-849) 4- [(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ォキサゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-850) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ピラゾ ール ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-851) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ィソキサゾ —ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-852) 4- [(z-アルキル- el- (([置換】ァリ一ル）スルフォニルァミノ））ピリジン -W- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-853) l-(nH-q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）ピラゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-854) l -(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ）チオフェン -w-ィル） - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-855) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ピラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-856) 4- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z -ハロゲノ）ピラゾール -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-857) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チアゾ一ル -w-ィルト 3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-858) l-[(q- (([置換]へテロアリール）カルボキシ） -z-アルキル）ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-859) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- ( （([置換]へテロアリール）スルフォニル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-860) l - (q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-861) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） - Z -ハ口ゲノ）ォキサ ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
( B-862) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミ ノスルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-863) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-864) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）チォ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-865) l-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-866) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ァ リ一ル）ォキシカルボニル）ィ ソキサ V— ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-867) l-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-868) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミノ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-869) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシカルボ二ル））フラ ン -W-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4】ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-870) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ピロ一ル- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-871) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換 ]- 1Η- [1，2.4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-872) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニルァミ ノ）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-873) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ ール）ォキシ））チォフェン- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-874) 3-ヒ ド口キシ (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ォキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-875) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピラゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-876) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ピロール. w- ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-877) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））チアゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-878) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）イ ソキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-879) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換〗へテロアリ一ル）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾール -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1Η-[1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
( Β-880) 1-[(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィニル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-881) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ；)）ピ口一 ル -W-ィル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-882) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換 ]- 1Η-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-883) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァ リール）スルフィ ニル）イ ミ ダゾール -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-884) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフ ィニル）ォ キサゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
( B-885) (([置換]へテコアリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -Z-ハロゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-886) 4-(q- ([置換]ァリ一ル）ピロール- W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテ ン酸
( B-887) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換】ァリ一ル）スルフィニル）フラン -W-ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-888) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換】へテロアリール）スルフ ィ二ル））フラン -w-ィ ル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-889) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）ィ ソ キサゾール -W-ィル） -2-ブテン酸
( B-890) l-[(ci- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル） ハロゲノ）イ ソキサ ゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-891) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）フラ ン -w-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-892) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-893) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-894) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-895) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピ口一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-896) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- ( l -ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-897) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））ビラゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-898) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） -Z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-899) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-900) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-901) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ピリ ジン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-902) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）ピロ一ル -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-903) l- [(z-アルキル- q- ( l -ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-904) l - (q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ力ルボニル）ィソキサゾール -W-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-905) l- (q- (([置換]へテロアリール）アルキル）ピリ ジン -W-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-906) l-(nH- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノカルボニル）ィ ミダゾ一ル -w - ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-907) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-908) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピロール- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-909) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ 一ル）力ルポニルァ ミ ノ））フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-910) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）力ルボキシ） -Z -アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-911) l-[(z-アルキル -q- (([置換]ァ リ ール）スルフォニル））チォフ ェ ン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-912) l- [(z-アルキル- q- (([置換】ヘテロァリール）ァ ミ ノカルボ二ル））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換レ 1H- [1,2,4】ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-913) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）ィ ソキサゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-914) l- lnH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -W-ィルト3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-915) 4- [(q- (([置換】ァリール）アルケニル） -Z -アルキル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-916) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァ ミ ノ；)チアゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-917) l- [(q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル） - Z-ハ口ゲノ）フラン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1Η-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-918) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換〗ァリ一ル）スルフィニル）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-919) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-920) 4-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-921) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））ィ ミ ダゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-922) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-923) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボニル）ピリ ジ ン ィル） -3- ([置換 ]- 1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-924) l-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ピラゾール -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-925) l- [(q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-926) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換】ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））ィツキ サゾール -W -ィル】-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-927) l- [(z-ハロゲノ -(ι- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-928) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァ リ一ル）メチル）ビラゾ —ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-929) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アミノスルフォ二ル））ォキサ ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
( B-930) l-[(z-ハ口ゲノ -(1- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））フラン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-931) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-932) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）アルキル））ィ ソキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-933) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）-z-ハロゲノ）チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-934) l- [(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボキシ） - Z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-935) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-936) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-937) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-938) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-939) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-940) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ビラ ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-941) 4-[(z-ノ、ロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））チオフヱン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-942) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル）フラ ン- w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-943) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノカルボ二ル））ピリ ジン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-944) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 ( B-945) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-946) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-947) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボ二ル））チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-948) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ 一ル）チォ））ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-949) l-(q- (([置換]へテロア リール）カルボニルァ ミ ノ）ォキサゾール -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-950) l - [(ci- (([置換]ァリール）アルケニル） - Z-アルキル）ピリ ジン -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-951) 3-ヒ ド口キシ -l-(nH-q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル） ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-952) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
( B-953) l-(q- (([置換]へテロアリール）アルケニル）ピリ ジン -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換 lH-[l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-954) 4-[nH-(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-955) l-(q- (([置換]ァ リール）ァミ ノカルボニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-956) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル）.プロぺノ ン
( B-957) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換 1ァリール）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾ —ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-958) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ）チォフエン ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-959) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）カルボニルァミノ））ピリジン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-960) 4-[((i- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ） -Z -ハロゲノ）ピリジン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-961) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換】ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 1H- [1，2,4] ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-962) l- [(q- ([置換]ァリール） -z-ハ口ゲノ）チォフエン -w-ィル] -3-ヒ ドロキジ- :：!- ([置換】 - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
( B-963) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換〗ァリール）ァミ ノ））イ ミダゾール -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-964) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィニル））フラン- w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-965) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ）ォキサゾール -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H- [1,2，4】ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-966) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル）ビラゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-967) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）チオフェン -w- ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-968) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）ピラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-969) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ）チオフヱン -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-970) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-971) 4- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-972) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））イ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-973) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ォキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
( B-974) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
( B-975) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-976) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル）ィ ソキサゾ一ル - w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-977) 4-[(q- (([置換]へテロアリール）カルボニル） -Z -ハ口ゲノ）チオフヱン -W- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-978) l- [(q- (([置換]へテロア リ 一ル）カルボニル） - Z -ハ口ゲノ）フラ ン - W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-979) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））ォキサゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-980) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -Z-ハ口ゲノ）チオフヱン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- , 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-981) 4-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）チオフェン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-982) l- [(z-アルキル- q- (([置換 1ァリ一ル）ァミノ））ィソキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-983) l-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボニル）ィ ミグゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換】- lH-[l，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-984) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-985) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボ二ル））ィソキサ ゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-986) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボニル） -Z -ハロゲノ）チォフエ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-987) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）チォフェン- w-ィル） -2-ブテン酸
( B-988) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフ ィ 二ル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン ( B-989) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノスルフォニル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ'一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-990) 2-ヒ ドロキシ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボキシ）ィ ソキサゾ一 ル ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-991) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ）チアゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-992) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(nH-q- (([置換]へ テロァリール）チォ）ィ ミダゾール ィル） -プロぺノ ン
( B-993) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ォキサゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン ( B-994) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ピラゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
( B-995) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ピラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
( B-996) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-997) 1- [ひ H-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフィ二ル））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-998) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ））チオフヱン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
( B-999) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））ピロ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1000) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフォニルァ ミ ノ）ピロール- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1001) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピラゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1002) 4-(nH-(i- (([置換]ァ リール）アルケニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1003) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ力ルボニル） - Z -ハ口ゲノ）フラン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換ト 1H-U，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1004) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ））ピリ ジン -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1005) 4- (q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4 -ォキソ - 2 -ブテン酸
(B-1006) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1007) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） - Z-ハ口ゲノ）ォキサゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1008) l-(nH-q- ([置換]ァ リ ール）ビラ ゾール -w -ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置 換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1009) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]へテロア リール）チォ））チオフェン -W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1010) l- [(q- (([置換]ァ リ一ル）カルボキシ） -Z -ハロゲノ）チアゾ一ル ィル】 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1011) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1012) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-((i- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）ピ ロール- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1013) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ィ ミダゾール -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1014) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミノ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィルレ 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1015) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ビラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1016) 4- [nH-(q- (([置換】へテロアリ一ル）ァミノ）-z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1017) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）ォキサゾ一 ル ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラ —ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1018) 4-[(z-アルキル- (ι- (([置換]ァリール）ァ ミ ノスルフォニル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1019) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ力ルポ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1020) l- [(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ カルボニル） -Z-ハロゲノ）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1021) l-(q- (([置換]ァリール）アミ ノ スルフォニル）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1022) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミノ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1023) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チオフヱン- W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1024) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1025) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノカルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1026) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1027) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ力ルボニル））フラン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1028) l- [(z-ノ、ロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1029) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1030) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1031) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4- ((ι- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ピリ ジン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1032) 4-(q- ([置換]ヘテロァリール）チアゾール -W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(B- 1033) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））ビラゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1034) l-(nH-q-(i置換]ァリール）ィ ミ ダゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1035) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ カルボ二ル））ピ口一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1036) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピロール- w-ィル】-3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1037) 4-[(q- (([置換】ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1038) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1039) 3-ヒ ドロキシ - l-((i- (([置換]ァ リール）ォキシカルボニル）フラン- w-ィ ル） -3- ([置換〗 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1040) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1041) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ 二ル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1042) l-(q- (([置換】ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1043) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ィ ソ キサゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B- 1044) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
ί
(B-1045) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）-z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1046) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1047) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾール -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1048) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1049) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ォキサゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1050) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ビラゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1051) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル） -Z-ハ口ゲノ）フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1052) (([置換]へテロア リ一ル）ァミ ノカルボニル）ピリ ジン -W-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1053) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1054) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1055) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1056) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -Z -ハ口ゲノ）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1057) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1058) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1059) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1060) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））ピラゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1061) 4-[(ci- (([置換]ァリール）ァミ ノ） - Z -ハロゲノ）チオフェン - W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1062) l-[(z-アルキル- C1- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））チアゾ —ル - W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1063) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1064) l-[(q- (([置換]ァ リ一ル）ァルキル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1065) l- (q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チアゾ一ル - W -ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1066) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1067) 4-[(z-アルキル- q- (([置換〗ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾール -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1068) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリール）スルフォニル）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1069) l-[(z-アルキル- ίΐ- (([置換]へテロアリール）ァ ミ ノ））フラ ン - W -ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1070) l-[nH-(q- (([置換]へテロアリール）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾール - W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1071) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ォキサゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(B-1072) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ォキ サゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4] ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B- 1073) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1074) l-(nH-q- ([置換]ァ リール）ピラ ゾール ィ ル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置 換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1075) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ））ビラ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1076) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ォキサゾ一ル- W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1077) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァ ミ ノ）ビラゾ一ル -W-ィル）-2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1078) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）フラン -w-ィル） - 2-ブテン酸
(B-1079) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1080) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフ ィ 二ル））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1081) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換】へテロアリ一ル））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1082) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1083) l-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））チアゾール -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1084) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））イ ソキ サゾール -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1085) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1086) l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）アルキル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1087) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ビラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1088) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1089) 4- [(z-アルキル- q- (([置換】ヘテロァリール）アルキル））ォキサゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1090) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））ィ ミダゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1091) l-[(q- (([置換】へテロア リ一ル）アルキル） -Z -ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1092) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）チオフヱン -w-ィル] -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1093) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ）フラン -W-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1094) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノカルボ二ル））イ ソキ サゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1095) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）フラン- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1096) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1097) l-[(q- (([置換]ヘテロァ リール）ア ミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル ] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1098) l-[nH-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1099) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1100) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1101) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピリ ジ ン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1102) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）スルフォニル））チオフェン- w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1103) 4-[(Z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァミノ））ィ ソキサゾー ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1104) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1105) 4-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1106) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）フラン ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B- 1107) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -Z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1108) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ））チアゾール -w-ィ ル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1109) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1110) 4-[(z-アルキル- q- (([置換〗ヘテロァリール）カルボ二ル））チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1111) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1112) 4-(q- (([置換]ァリール）アルキル）ピロ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-1113) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル））フラン ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1114) 4-[(Z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））チオフヱン -W-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1115) l-[(q- ([置換〗ァリ一ル） -Z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-lH-[l,2，4】ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1116) l-(q- (([置換]ァリール）アルキル）チオフェン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1117) l-(q- ([置換]ヘテロァリール）チアゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1118) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ スルフォニル））ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1119) 4-[nH-(q- (([置換]ァ リール）カルボキシ） ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル .w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1120) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ）ビラゾ一 ル -W-イ レ） -3- ([置換] -1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1121) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ）ォキサゾール -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1122) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- （([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））ビラ ゾール -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1123) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換 ]-lH-[l，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1124) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換】ァ リ一ル）スルフォニルァミ ノ）イ ミ ダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1125) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル）ィソ キサゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1126) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ））ォキサ ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B- 1127) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1128) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァ ミ ノカルボ二ル））チアゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1129) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1130) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）スルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1131) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））ィ ソキサゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1132) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1133) 4-[(q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ）-Z -ハ口ゲノ）チオフヱ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1134) l- [nH-(q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1135) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）チア ゾ一ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1136) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B- 1137) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ）ピロ一ル- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1138) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ））ピロール- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1139) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボキシ））ィソキサゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1140) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） - Z -ハ口ゲノ）チォフエン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1141) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピ口― ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1142) 4-[(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リール）チォ））チォフエン -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1143) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）チアゾ一ル -W- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1144) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ））イ ソキサゾ一ル -W- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1145) l-(q- (([置換]ァ リール）カルボキシ）フラ ン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1.2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1146) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1147) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ）- z -ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1148) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1149) 1 -[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ））ビラゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラ V—ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1150) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）ァ ミ ノ））チオフ ヱン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1151) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ォキサゾ一ル -W-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1152) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ォキサゾール -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1153) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1154) 4-(q- (([置換 1ァリール）カルボニルァ ミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1155) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リール）チォ））ォキサゾ一ル -w-.ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1156) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロアリール）チォ）ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1157) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）ィ ミダゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1158) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミノ） -z-ハロゲノ）ピロール- w-ィ ル] -3-ビドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1159) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ォキサゾール -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1160) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -Z -アルキル）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1161) 4-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）フラン -W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-1162) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 1H-[1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1163) 4-[nH-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ） -z-ハコゲノ）ィ ミダゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1164) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1165) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルキル）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -:3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
B-1166) 1-[ιιΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル】 -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1167) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1168) l-[nH-(q- (([置換〗ァリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -:3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1169) (([置換]ヘテロァ リール）カルボキシ） アルキル）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル ]-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1170) l-(q- ([置換]ァリール）ォキサゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1171) 4-[(z-ノ、ロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））チオフェン -w- ィル] -2- ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1172) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ）-z -ハ口ゲノ）チォフェン- w- ィルレ 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1173) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）イ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ([置換] -2H-テ トラプール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1174) 1-[((1- (([置換]ヘテロァ リール）ァ ミ ノ、-7 、ロゲノ；)チアゾール ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1175) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ カルボ二ル））ピ口― ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1176) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ 二ル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1177) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1178) l-[nH-(ci- (([置換]ァ リール）カルボニル） ハロゲノ）ィ ミグゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1179) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ビラゾール -w-ィ ル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1180) l-[(z-アルキル- q- (([置換】ァリ一ル）ァ ミ ノスルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1181) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァミ ノ；)）チオフェン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1182) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァ リール）カルボ二ル））ビラゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1183) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））フラン -w-ィ ルレ 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1184) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァ リール）ォキシ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1185) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チオフェン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B-1186) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフ ィ 二ル））チオフェン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1187) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァ ミ ノスルフォニル）チオフェン -w-ィ ル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1188) 4-[(z-ハロゲノ -C1- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルポ二ル））ピ口― ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1189) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ォキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1190) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル）チオフェン -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1191) l-[(z-ノヽロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））ォキサゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1192) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ）-z -ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w_ ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1193) 4-(nH-q- ([置換]ヘテロァリ一ル）ビラゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-1194) l-[(z-アルキル- q- ([置換】ァリ一ル））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1195) 4-[(z-ノヽロゲノ -(1- (([置換]ヘテロァ リ一ル）スルフィ二ル））フラン -W-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1196) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ ニル）フラン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-1197) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァ リ一ル））フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1198) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1199) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニルァ ミ ノ））ピロ一 ル -w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1200) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボニル）フラン- w-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1201) l-[(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））チォフェン- w-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1202) l- [(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ィソキサゾール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1203) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルケニル）ォキサゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2.4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1204) 4- [(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボキシ） - Z -アルキル）イ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1205) l-[(z-ハ口ゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））チアゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1206) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1207) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））チォ フェン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -ブロぺ ノ ン
(B- 1208) l- [(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））チアプール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4】ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1209) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ））ピラゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1210) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルキル））ピラゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1211) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1212) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）チアゾール -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1213) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）ピロ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1214) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ビラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1215) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1216) 4- [(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B- 1217) 4- [(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1218) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ）ピリ ジン -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1219) l-[(z-ノ、ロゲノ - q- (([置換]ァリール）チォ））チアゾ一ル - W -ィ ル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1220) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピロ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1221) 1- [ηΗ- (ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノスルフォニル））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換レ 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1222) 4-(q- (([置換]へテロア リ一ル）アルキル）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
ί
(B-1223) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1224) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1225) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-アルキル）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1226) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1227) 4- [(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリール））チアゾ一ル ィル ]-2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1228) ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））フラン -W -ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1229) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）チ ァゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B- 1230) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1231) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサ ゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1232) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）チアゾ一ル -W -ィル）-2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1233) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）チォ フェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1234) l-(q- (([置換】ァリ一ル）ァ ミ ノスルフォニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1235) 4- [(q- (([置換〗ァリール）カルボニル） -Z-ハ口ゲノ）チォフエン -w-ィルト 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1236)! 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）チオフェ ン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1237) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィ ル 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1238) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ））フラン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1239) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1240) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w-ィル卜3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1241) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ 二ル））ィ ミダゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1242) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）チアゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1243) l- [(q- (([置換]ァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -ブロぺノ ン
(B-1244) l-(q- ([置換]へテロア リ一ル）ピ口一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1245) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ビラゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1246) l -(q- (([置換】へテロアリ一ル）ァ ミ ノ）フラン -W-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1247) l- [nH-(q- ([置換]ァ リール） -Z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1248) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノカルボ二ル））フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1249) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1250) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）チアゾー ル -W-ィル） -2-ブテン酸 (B- 1251) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ）ピロ一ル -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1252) l-[(ci- (([置換】ァリ一ル）カルボニル） - Z-ハ口ゲノ）チオフヱン -W-ィル] - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1253) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -Z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル -W- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1254) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ）チアゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1255) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボニル）チアゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1256) :3-ヒ ドロキシ (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ピロール- w-ィル） - 3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1257) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アルケニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1258) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル））チアゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1259) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z -ハ口ゲノ）ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1260) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換 ]- 1Η-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1261) l-(q- (([置換】へテロア リ一ル）アルケニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1262) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1263) 4-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボニル）ピラゾ一ル -W -ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1264) l- [(z-アルキル- (i- (([置換]ヘテロァ リ一ル）チォ））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1265) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノ））ピロール- w-ィル 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1266) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァ リール）メチル）） ィ ミダゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロべ ノ ン
(B- 1267) l-[(z-ハロゲノ -(1- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニル））チアゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラ —ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1268) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル）チォフェン- w-ィル） -3-ヒ ド Dキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1269) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1270) 1- [((ι- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル） ハロゲノ）チォフェン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1271) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ピリ ジン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1272) 4- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））ピリ ジン -w-ィル〗- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1273) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）力ルボニルァミ ノ））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- lH-[l,2，4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1274) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ピ口 —ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1275) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））フラン- W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1276) l-(q- ([置換]ヘテロァ リ一ル）ピ リ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置 換] -1H-[1，2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1277) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピラゾ一ル -w-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1278) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル））ィ ミダゾ —ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1279) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換]ヘテロ ァリ一ル）チォ）ォキサゾ一ル -W-ィル） -プロぺノ ン
(B-1280) 4-[(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ド口キン- ([置換]へテロアリール）メチル））チア ゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1281) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ビラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1282) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィル 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1283) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ）フラン -w-ィル） -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1284) l-(q- ([置換]へテロアリ一ル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1285) l-[(q- ([置換]ァ リール） -z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1286) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））イ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1287)' l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））フラ ン _w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1288) l-l(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ピロ一ル ィルト 3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1289) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1290) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リール）アルキル））ビラ ゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1291) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））チオフヱン ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1292) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1293) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））ピロール- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1294) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）チ ォフエン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1295) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）ピ ロール- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-1296) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ）イ ソ キサゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(B-1297) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リール）スルフォニル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1298) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ スルフ ォニル） ハ口ゲノ）ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1299) l-(q- ([置換]ァ リ 一ル）フ ラ ン -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換】- 1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1300) l-[nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ピラゾール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1301) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1302) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ））ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1303) 4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1304) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフォニル）イソキサゾール ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1305) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピラゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1306) 4-(ηΗ-(ι- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァ ミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1307) 1- [((ι- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） ハロゲノ）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1308) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ピリ ジン- w-ィル] -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1309) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）イ ミダゾ一ル ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1310) 1- [ηΗ- ('ζ-ハ口ゲノ -q- (([置換】ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ィ ミ ダゾ --ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1311) 4- [(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -Z-ハ口ゲノ）ィソキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1312) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ）チオフヱン- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1313j l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1314) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1315) 4- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1316) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1317) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ））ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1318) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）チオフ ェン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1319) 4-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン -w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1320) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1321) l- [nH-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ） -z-ハコゲノ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1322) l-[(q-( 置換]へテ Πァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル _w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- lH- [l，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1323) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））チォフエン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1324) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B- 132S) 1-[(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）力ルポニルァミノ））チォフェン- w- ィルト 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1326) l-(nH-q- ([置換]ァリール）ィ ミグゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン (B-1327) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z -ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1328) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1329) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アミ ノスルフォニル） - Z-ハロゲノ）ピロ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1330) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1331) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -ブロぺノ ン
(B- 1332) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ））フラン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1333) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1334) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1335) l-[(z-アルキル- q- (([置換〗ァ リ一ル）ァミノスルフォニル））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1336) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミノスルフォニル））ピリジン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1337) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1338) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ））ピリ ジン- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1339) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z -ハ口ゲノ）ピロール- w -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1340) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チォ フェン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1341) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ））ピ口一ル -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1342) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）チォ））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1343) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））チオフ ェン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1344) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ））イ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1345) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換】ヘテロァリ一ル）メチル））ォキ サゾ一ル ィル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1346) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1347) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1348) l-(q- (([置換】ァリール）アルケニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1349) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1350) l- [(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1351) l-(q- ([置換]ァ リール）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1352) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1353) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）ィ ソキサゾ ール ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1354) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミノカルボニル）ピロール- w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1355) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）アルキル）ピラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1356) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1357) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル））ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1358) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1359) l-[nH-(q- ([置換]ァ リール） -Z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1360) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル） ハロゲノ）ィ ミ ダゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1361) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1362) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一リレ）カルボキシ） アルキル）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-136 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ィソキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1364) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1365) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン- w-ィル〗 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1366) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァ ミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1367) 4-(q- (([置換]ァリール）アルキル）フラン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(B-1368) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1369) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1370) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1371) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1372) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））イ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1373) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チアゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1374) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル）ピロ一ル ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1375) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））チアゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1376) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ カルボニル）ォキサゾ一ル -W-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1377) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ ニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1378) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1379) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1380) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1381) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1382) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1383) 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換]へテ口 ァリ一ル）カルボキシ）チアゾ一ル -W-ィル） -プロぺノ ン
(B-1384) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1385) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）チオフェ ン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1386) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニルァミ ノ））フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1387) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1388) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボニル）ィ ソキ サゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1389) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））チオフェン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1390) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]ヘテロァリール）メチル））チォ フェン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1391) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二 ル）ピロ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1392) l-[(z-アルキル- (i-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ピ口 —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1393) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チアゾール -w-ィル] -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1394) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） - l-(q- (([置換]ァリ― リレ）チォ）チォフェン- w-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1395) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1396) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ）チオフヱン -w-ィル） -
3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1397) 4-(q- ([置換]ヘテロァリール）フラン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(B-1398) l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ カルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,41ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1399) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））チオフェン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1400) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァり一ル）カルボ二ル））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(Β-140ί) 1-[(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）力ルポニルァミノ））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1402) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- , 2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1403) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1404) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1405) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1406) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1407) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ア ミ ノスルフォニル）イ ミダゾ一ル- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1408) 4- (q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1409) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1410) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リール）カルボニルァ ミ ノ））フラ ン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1411) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換 1へテロア リ一ル）チォ））チアゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1412) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1413) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1414) 4-(q- ([置換]へテロアリ一ル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(B-1415) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）スルフォニル））ピロール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1416) 4-[(z-アルキル- q- (([置換〗ァリール）チォ））フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1417) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァ ミ ノ）ピリ ジン -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1418) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1419) 4-(q- (([置換】ァリール）カルボニル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1420) l-[nH-(q- (([置換〗ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1421) 4- [nH-(q- ([置換]ァ リ一ル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1422) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミノ））チア ゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B- 1423) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）チアゾール -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1424) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキゾ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）チ ォフェン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1425) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1426) l- [(q- (([置換]へテロア リ一ル）アルキル） -z-ハロゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 μ ΐΗ-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1427) 4-[nH-(q- (([置換]ァリール）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ビラゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1428) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1429) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1430) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）スルフォニルアミ ノ）ビラゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B- 1431) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ）ピリジン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1432) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1433) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））チオフェン - w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1434) 4-[((i- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -Z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1435) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1436) 3-ヒ ド口キシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリール）メチル）チア ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1437) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]卜 リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1438) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キジ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1439) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルケニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1440) 4-[(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル - w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1441) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ソキサゾール -W - ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1442) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ビラゾ —ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1443) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ァリール）メチル））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1444) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノスルフォニル））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4] ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B- 1445) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミ ノ）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1446) l-[((i- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）チォフエン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1447) 4-(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノカルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1448) l-[(z-アルキル- q- (([置換】へテロアリ一ル）スルフ ィ 二ル））ィソキサゾ ール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1449) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]小 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1450) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1451) 4-(q- ([置換]ヘテロァリール）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B- 1452) l-(q- (([置換]ァ リール）アルキル）ピ リ ジン -w-ィ ル) -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1453) l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1454) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B-1455) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1456) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1457) (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ピリ ジン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1458) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）チ ァゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1459) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル)）ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1460) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]へテ口ァリール）ォキシ））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1461) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -Z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
(B-1462) 4-Kq- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ） -Z-ハロゲノ）チォフェン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1463) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））チォ フェン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1464) l-[ntl-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ビラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン (B- 1465) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）フラン -w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1466) l-[(q- (([置換]へテ口ァリール）アルケニル） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- 1Η-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B- 1467) 4-[(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル） ハロゲノ）フラ ン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1468) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル）ピリ ジン- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1469) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換】ァリール）カルボニルァミ ノ））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1470) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -(1- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィ ミダゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1471) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ォキサゾ一ル -W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1472) 4-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-1473) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボキシ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1474) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1475) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1476) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル）ィ ソキサゾ一ル -w- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1477) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1478) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ） -z-ハロゲノ）ィ ソキサゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1479) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ィソキサゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1480) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィエル））ピロ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1481) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））フラン -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1482) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシカルボ二ル））フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1483) 4-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル）チアゾ一ル ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1484) 4- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ピリ ジン -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1485) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1486) l-[(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1487) 4-[nH-(q- (([置換】ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ビラ ゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1488) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ォキサゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1489) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アミ ノ スルフォニル）イ ミダゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1490) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ） ハロゲノ）ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1491) l-[(q- ([置換]ァリール） -z-ハロゲノ）チアゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] - 1H- [1，2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1492) l- [(ci- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）ピロ一ル -W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1493) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アミノスルフォ二ル））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1494) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノ）ォキサゾール -w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1495) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1496) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）ォキサ ゾ一ル - w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1497) l- [(z-アルキル- ci- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル)）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1498) 4- [(q- (([置換]ァリール）アルケニル） ハロゲノ）チオフヱン ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1499) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1500) l - [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル - W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1501) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァ リール）メチル）ピリ ジン - w -ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1502 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チオフ ェン -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1503) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ピリジン- w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1504) l-[(z-アルキル- q- (([置換】ァリ一ル）アルキル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル）.プロぺノ ン
(B-1505) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1506) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））チアゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1507) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）イ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1508) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リール）ォキシ）チアゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1509) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換】ァ リール）ォキシカルボニル）ィ ミダゾ —ル -W-ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1510) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ピラゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1511) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））チアゾ ール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1512) l-[(z-ァルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ））ピリ ジン -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1513) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフ ィ二ル））ピリ ジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1514) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ピラゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1515) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）チォ）フラン -w-ィル） -3- ([置換] -
1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1516) l-[(q- (([置換〗ヘテロァリ一ル）アルキル） -Z-ハロゲノ）チオフヱン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1517) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）スルフィ二ル））チォフエン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1518) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ピラゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1519) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）チォ フェン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1520) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）フラン .w. ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1521) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ）チォフエン -w-ィル） -3-ヒ ド 口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1522) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- Π- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ））ビラゾ一ル -w-ィル] -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1523) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ォ キサゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1524) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）- l-(q- (([置換]ァリー ル）チォ）フラン -W-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1525) 4-(q- ([置換]ァ リ一ル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(B-1526) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1527) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ォキサゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1528 4-(q- (([置換]ヘテロァり一ル）アルキル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -
4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1529) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1530) 4-(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニルァミ ノ）ピリ ジン -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1531) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1532) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミノ））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1533) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァ ミ ノカルボ二ル））ィ ソキ サゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1534) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル））ィ ソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1535) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハロゲノ）ピロール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1536) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1537) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1538) l- [nH-(q- (([置換]ァリール）カルボニル） -z-ハロゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1539) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換】ァリール）スルフィ二ル））ビラゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1540) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））ピ口― ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1541) 3-ヒ ドロキシ - l-((i-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）チアゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換〗 -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1542) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）イ ソキサ ゾール -W-ィル） -2-ブテン酸 (B-1543) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ））ピロ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1544) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ビラゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1545) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）チォフエ ン ィル） -2-ブテン酸
(B- 1546) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）チア ゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1547) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）イ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1548) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1549) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1550) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1551) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ピロール- w-ィル） - 3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1552) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ））ビラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1553) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ィ ミ ダゾール -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1554) l-(nH-ti- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1555) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）ピリ ジン- w-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1556) 4-[(q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォ二ル） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1557) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア り一ル）ァ ミ ノ；)）ピリ ジン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1558) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1559) 1- [ηΗ-(ζ-ハ口ゲノ -q- (([置換〗ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1560) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））チオフヱン-w -ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1561) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）フラン -w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1562) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ；)）ィ ソ キサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B- 1563) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チアゾ一ル- w-ィルト 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1564) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1565) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ力ルポ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル）.プロぺノ ン
(B-1566 l-(q- ([置換]へテロアリ一ル）ィ ソキサゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1567) 4-(nH-q- (([置換]ァ リール）アルキル）ィ ミダゾール -w-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1568) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ）ィ ソキサゾ —ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2，4】卜 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1569) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォエル））チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1570) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ） ハロゲノ）フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1571) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1572) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））フラン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1573) l-[(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1574) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）チォ フェン ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B-1575) l-(q- ((【置換]ヘテロァ リ一ル）カルボニル）ピロ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1576) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））ピリ ジン- W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1577) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換〗ァリ一ル）スルフィ二ル））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1578) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1579) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））チアゾール- w—ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1580) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）チオフ ェン -w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1581) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピロール- w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1582) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -z-ハロゲノ）ィ ソキサゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1583) l-[(z-ハロゲノ -(!- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ソキサゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1584) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1585) 4- [nH-(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァ リ一ル））ビラゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1586) l-[(z-ハロゲノ -C1- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1587) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）ピロ一ル ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1588) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ソキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1589) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1590) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1591) 4-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1592) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ォキサゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1593) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ビラ ゾール ィル） -2-プテン酸
(B-1594) 4-[(q- (([置換]へテロアリ ^"ル）アミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ォキ サゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1595) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）） ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1596) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル)）ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1597) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）チ才））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1598) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ 二ル））ビラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1599) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-アルキル）チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1600) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル））ォキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1601) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -Z -ハロゲノ）ピロ一ル -W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1602) 4-[(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾール - w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1603) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1604) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換〗ァリ一ル）アミ ノスルフォ二ル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1605) :3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボキシ）ォキサゾール- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1606) l - (q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボニル）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1607) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）カルボ二ル））ピロ一ル ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1608) l-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1609) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） (([置換]ァリ一 ル）チォ）ィソキサゾ一ル -W-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1610) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ） -Z -ハロゲノ）ォキサ ゾール -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B- 1611) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ィ ソキサゾール -νν- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1612) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(B-1613) 4-[(q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1614) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル） ハロゲノ）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -:3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1615) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換〗へテロアリ一ル）スルフィ ニル）ィ ソキサゾ —ル ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1616) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ）ピロール- w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1617) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル）ィ ミダゾール -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1618) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））チオフェン -w-ィル] -2-ヒ ド 口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1619) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アミノスルフォニル））ピロ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1620) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1621) l-(nH-q- (([置換]ァ リ一ル）ァミ ノ 力ルボニル）ビラゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1622) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノスルフォニル））ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B-1623) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1624) 4-[(z-アルキル- q- (([置換〗ァリ一ル）カルボキシ））チオフェン -w-ィルト 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1625) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル）ィソキサゾ —ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1626) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ピロ一ル -w-ィ ル） -3- ( [置換】- 1Η-【1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-1627) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ビラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1628) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアり一ル）スルフィ二ル））ピラゾー ル - -ィ レ]-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1629) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミ ダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1630) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ィ ソ キサゾ一ル -w-ィル卜 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B- 1631) l- [(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -Z-ハロゲノ）ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1632) l-(q- (([置換 Iヘテロァリール）カルボキシ）フラン- w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1633) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフ ォニル） -z-ハロゲノ）チア ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1634) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リール）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1635) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァミ ノ））フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1636) 4-[nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフ ィ 二ル））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1637) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） アルキル）フラ ン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1638) l- [(q- ([置換]ァリール） -z-ハコゲノ）ォキサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1639) l-(q- ([置換]ァ リ ール）チオフ ヱン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1640) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミ ノ）チォ フェン -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1641) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）スルフォニル）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1642) 4-[(z-ハロゲノ (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1643) 1-[ηΗ-(ζ-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1644) l-[nH-(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1645) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニル））チオフヱン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-1Η-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1646) l-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ピ口 ール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1647) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）チアゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1648) l-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル）ピ リ ジン -W-ィ ル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1649) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロアリール）スルフォニ ルァミノ）ビラゾ一ル ィル） -2-ブテン酸
(B-1650) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルケニル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1651) 4-[(q- (([置換〗ァ リ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1652) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ） -Z-ハロゲノ）フラン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1653) 4-(nH-q- ([置換]ァリ一ル）ィ ミダゾ '一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-プチン酸
(B-1654) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1655) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル -w-ィルト 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1656) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二 ル）ィソキサゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1657) 4-[(q- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1658) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1659) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ピロ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1660) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジ ン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1661) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1662) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァ ミ ノ））チオフヱン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1663) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィルト:3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1664) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換〗ァ リ一ル）ォキシ）チアゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換 ]- lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1665) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換】ァリール））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1666) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロ车シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1667) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1668) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ピロ一ル -w-ィル） -2-ブテン酸
(B-1669) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ピロ一ル -w-ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1670) l - [(z -アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）チォ））チアゾール -W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1671) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）アルキル））フラン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1672) l-[(z-アルキル- q- (([置換】ァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1673) l- [(z-ノヽ 口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシ））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1674) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1675) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -Z-アルキル）チアゾ一ル -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B-1676) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換 1ァ リール）ォキシ））ィ ミ ダゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）.プロぺノ ン
(B-1677) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チオフェン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ'一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1678) 4-[nH-(q- (([置換 jヘテロァリール）カルボキシ） ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1679) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン- w- ィル] -3-'ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1680) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ二ル））ォキサゾー リレ -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1681) l-[(z-アルキル- q- (([置換 1ヘテロァリ一ル）ァ ミ ノ カルボ二ル））チアゾ —ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1682) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1683) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）イ ミダゾ一ル -W- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1684) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ォキサゾ —ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-1685) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1686) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1687) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1688) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリール））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1689) 3-ヒ ド口キシ - l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ ニル）ピラゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1690) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1691) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1692) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-1693) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン (B - 1694) 4- [nH - (Z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル)）ビラ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1695) 4- [(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルキル））ピリ ジン ィ ル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1696) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1697) l- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））ォキサプール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1698) 4-[nH-(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロア リール）メチル）） ィ ミグゾール -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1699) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1700) l-[(q- (([置換〗ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ 'ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-1701) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ィ ソキサゾール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1702) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））ピロ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1703) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））イソキサゾ一ル -W -ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1704) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換】ヘテロァリール）ォキシ力ルポ二ル））チォフ ェン -w- Yル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-1705) 4-(nH-q- (([置換]ァ リール）アルキル）ビラゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1706) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）スルフ ィ 二ル））チアゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1707) l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ビラゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1708) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）スルフォニル））チォフェン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1709) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1710) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）力ルポニルァミノ） - Z -ハロゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1711) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チアゾ一ル -w-ィル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1712) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））イ ミダゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1713) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロアリール）スルフィ ニ ル）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1714) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1715) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）スルフォニルァミ ノ））チア ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1716) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1717) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1718) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィ ツキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1719) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピロール- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1720) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル；)）ビラゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1721) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロア リール）メチル）） ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） - プロぺノ ン
(B- 1722) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフォニル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1723) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1724) 4- [(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ィソキサゾール -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1725) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ））ピラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1726) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-1727) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1728) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1729) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1735) l-(q- (([置換]ァリ 一ル）カルボニル）フラン -W-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1731) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））ィ ミダゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1732) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]ヘテロァリール）メチル）） ビラゾール -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1733) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピリ ジン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1734) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1735) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）チアゾ一ル ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1736) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ([置換 ]-lH-[1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1737) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ）チォ フェン -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1738) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン- w- ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1739) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ィ ミダゾ一 ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1740) 4-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリール））ピロ一ル ィル] -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1741) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））ピ ラゾ一ル ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1742 l-[(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））チォ フェン ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B-1743) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））チオフ ェン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1744) 3-ヒ ドロキシ -l -(nH-q- (([置換]ァリール）スルフォニル）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1745) 4- [(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1746) l-[(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B-1747) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1748) 3-ヒ ド口キシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル）チア ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1749) 4-[(z-ノヽロゲノ -(1- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジ ン ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1750) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））チォフェン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1751) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ィ ソキサゾール -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1752) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1753) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル））ピロ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(Β-1754!) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）力ルポニルァミノ））ビラ ゾ一ル ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺ ノン
(B-1755) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）チォ）ィ ソキサゾ一ル- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-1756) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）イソキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-1757) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）フラ ン -W -ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1758) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1759) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））チア ゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1760) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1761) 1- [ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフィ 二ル））ビラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1762) :3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリール）チォ）ピラゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1763) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1764) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル）イソキサゾ一ル -W-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）.プロぺノ ン
(B-1765) 4-(q- (([置換]へテロアリール）ァ ミノ）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-1766) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）チォフエン -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1767) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ピリ ジン- w-ィ ル） -2-ブテン酸
(B- 1768) (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）ピロ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1769) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1770) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1771) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1772) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ア ミ ノスルフォニル）チアゾ一ル -W-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1773) l - (q- (([置換]ヘテロァ リール）アルケニル）チア V—ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1774) l-[(q- (([置換]へテロア リ一ル）アルキル） -Z-ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2,4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B- 1775) 4-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1776) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ））イ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1777) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1778) l-(q- ([置換]ヘテロァ リール）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -½-[1，2,4】ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1779) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィ ソキ サゾ一ル ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン (B-1780) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-1781) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））ピロ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1782) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1783) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ピリジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1784) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ィ ソキサゾ ール -W-ィル ]-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1785) l- [(q- (([置換]ァリール）ア ミ ノスルフォニル） -Z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン (B- 1786) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）チ ァゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1787) l-[(z-ノ、ロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1788) 3-ヒ ド 口キシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシ）チオフ ェン -w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-1789) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1790) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボニルァミノ））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (Β- 179Ϊ) 4-[(Z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ二ル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1792) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）力ルポニルァミノ））イ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1Η-Γ1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B- 1793) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1794) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）チォフェン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1795) l-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1796) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ）ィソキサゾ一ル -W-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1797) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換〗ァリ一ル）アミ ノスルフォ二ル））ィ ミダゾ —ル - W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1798) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換〗ァ リ一ル）スルフ ィ 二ル））チオフェン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1799) l-[(q- (([置換】ァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）フラ ン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1800) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボ二ル））フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1801) l- [(q- (([置換]ァリール）カルボニル） - Z -ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1802) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）フラン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1803) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハロゲノ）フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1804) 4-[nH-(q- (([置換]ァリール）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1805) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルキル））ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1806) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ
—ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1807) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ））ピロ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1808) :3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）フラ ン ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1809) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換】ァ リ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換卜 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1810) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）ォキシ））ィ ミ ダゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1811) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボニル）チオフェン -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 1-1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1812) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）.プロぺ ノ ン
(B-1813) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]へテロアリール）スルフォニル）ピラゾ ール -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1814) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）ピロ一ル -w-ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1815) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ピラゾー ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1816) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）フ ラン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-1817) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）チア ゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1818) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ァリ一ル）ォキシ）ピリジン -w-ィル） -3- ([置 換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1819) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-アルキル）ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1820) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リール）ォキシ））ィ ミ ダゾ一ル _w_ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1821) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）アルケニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1822) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァ リール）ォキシ））ピリ ジン -w-ィル】 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1823) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ピリジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1824) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）アルキル））チアゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1825) l-[(q- ([置換]ァリール） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B-1826) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）チア ゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1827) 4-[(q- (([置換】ヘテロァリール）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1828) 4-[nH-(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ビラゾ —ル ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1829) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ））ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1830) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ィ ソキサゾール -w-ィルレ 2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1831) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））チオフ工ン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1832) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）カルボニルァ ミ ノ））チオフ ェン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1833) (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノカルボニル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1834) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ピラゾール -W-ィ ル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1835) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） ハロゲノ）フラ ン- w-ィ ル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1836) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1837) (([置換]ァ リール）ァ ミ ノ）フラ ン- w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置 換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1838) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィルレ 2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1839) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフィ 二ル））チオフェン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1840) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジ ン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1841) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァ ミノ）ィソキサゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-1842) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）チアゾール ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B- 1843) l-[(z-ノ、 Ώゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1844) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1845) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ビラゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1846) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1847) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）ァ ミ ノ））ィ ミ ダゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1848) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン- W-ィ ル〗 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1849) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））ォキサゾール -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1850) 1-[(<1- (([置換]ァリ一ル）アルキル） - Z -ハ口ゲノ）フラン -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1851) l-[(q- (([置換〗ァリ一ル）カルボニルァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1852) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1853) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1854) l-(q- (([置換]へテロア リール）アルキル）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1855) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1856) 4-[(q- (([置換]へテロアリール）アミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピロ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1857) 2-ヒ ド口キシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）フラン -w- ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1858) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二 ル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1859) 3-ヒ ド口キシ (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）フラン -w-ィル） -3- ([置換 1-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1860) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1861) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ピリ ジン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1862) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1863) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボ二ル））チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1864) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1865) l-(q- (([置換】ァリール）ァミ ノカルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1866) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ピラゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1867) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-アルキル）チオフェン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 1-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1868) l-(q- ([置換]ァリール）イ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1869) l-[(z-アルキル- q- (([置換 1ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン (B-1870) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）ピリジン- w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1871) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）チオフヱン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1872) :3-ヒ ド口キシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリール）メチル）ォキ サゾ一ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1873) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル） -Z-ハロゲノ）イ ソ キサゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B-1874) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1875) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィソキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1876) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ）イ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1877) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ピリジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1878) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-187^) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）力ルポニルァミ ノ）ィ ミダゾ一ル- w- ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1880) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1881) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1882) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ ニル）ォキサゾー ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1883) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）フラン- w- ィル） -2-ブテン酸
(B-1884) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル））ィ ソ キサゾール -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1885) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））ォキサゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1886) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リール）ォキシ））チォフェン- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1887) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））チオフヱン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1888) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピロ一ル -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1889) 4-[nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1890) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボニル）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1891) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）スルフィ 二ル））チオフェン -w-ィ ル】 -2-ヒ卞ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1892) l- [(q- (([置換〗ァ リ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）ォキサゾール -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1893) 4-[nH-(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピラゾ —ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1894) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）ピ口 ール -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B- 1895) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(B- 1896) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル）ォキサゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(B- 1897) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））チアゾ一ル -w-ィル] -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1898) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B- 1899) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-1900) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ；)）ィソキサゾ一ル -W-ィル】 - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1901) 4- [(q- (([置換]ァリール）ァミノ 口ゲノ）ピロール- w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(B-1902) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィソキ サゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1903) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））フラン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B- 1904) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-1905) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-1906) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1907) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1908) l- [(z-アルキル- q- (([置換 1ヘテロァ リ一ル）ァミ ノ））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1909) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））チォフエン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(B-1910) l-(q- (([置換〗ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ピリ ジン -W-ィル） -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1911) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ））チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1912) 4-[nH-(z-アルキル- (1- ([置換]ヘテロァリール））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1913) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリール））チアゾール ィル] -2-ヒ ドロキシ -
4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1914) l - [(z -アルキル- q- (([置換〗ァ リール）チォ））ピリ ジン - W -ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1915) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミノ）-z-ハ口ゲノ）イ ソキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1916) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノカルボニル）チアゾ一ル -w-ィル） -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1917) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル） ピラゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-U，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1918) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボニル）チォフェン- w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1919) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1920) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ピリジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1921) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシカル ボニル）ピラゾール -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-1922) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ロぺノ ン
(B- 1923) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボニル）ピラゾール -W-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換 ]- lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1924) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァルケエル）ィ ソキサゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1925) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）ォキシカルボ二ル））フラン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1926) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピロール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1927) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ カルボ二ル））ォキサ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1928) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））ピロ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1929) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル ] 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1930) l-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1931) 4-[(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換】ァリール）メチル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1932) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）ピロール- w-ィ ル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B- 1933) l-(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノスルフォニル）チアゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B- 1934) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1935) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
(B- 1936) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリール）メチル）チォフェン -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B- 1937) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1938) l-[nH-(q- (([置換]へテロアリール）ァミノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミ ダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン (B- 1939) l-(nH-q- ([置換]ヘテロァリール）ィ ミダゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-1940) 4-[(q- (([置換]へテロアリール）ァミノカルボニル） -Z-ハ口ゲノ）イソキ サゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1941) 4-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））チアゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1942) l-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ォキサゾール -W-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([威換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B- 1943) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボニル）チアゾ ール -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B-1944) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィソキサゾ一 ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1945) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）ビラゾール -w- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1946) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換]へテロアリール））ビラゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1947) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノ）チオフヱン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換 ]-lH-[l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1948) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ィソ キサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1949) l- [(z-アルキル 1- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミノ））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B- 1950) 1-(ηΗ-(1- (([置換]ァリール）ァミ ノ）ビラゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B-1951) 4- (q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アミ ノスルフォニル）イ ソキサゾ一ル -W- ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1952) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ビラゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】-lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1953) l-[(q- (([置換]ァ リ一ル）力ルボキシ） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1954) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ 口ぺノ シ
(B- 1955) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ォキシ）)チオフェン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1956) 1-[ηΗ-(ζ-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミノ））イ ミダゾ —ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1957) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボ二ル））ピロ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- lH- [l,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1958) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リ一ル）スルフォニル）チォフェン- w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1959) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1960) 4-[nH-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1961) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィルト 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1962) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B- 1963) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1964) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ビラゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1965) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ） ピラゾール ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1966) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ 二ル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リ ァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン ！
(B-1967) l-[(z-アルキル- q- (([置換 1へテロアリール）アミ ノスルフ ォ二ル））ピロ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1968) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B- 1969) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））ィソキサゾール -w-ィ ル 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1970) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1971) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1972) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ァミ ノ）ィ ソキサゾール -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]卜 リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1973) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピリジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1974) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ力ルポ二 ル）ォキサゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B- 1975) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1976) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1977) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ））ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1978) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1979j l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1980) 4-[nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル)）ビラゾ一 ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-1981) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ビラゾール -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1982) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）カルボニルァミ ノ））ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1983) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボニル）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1984) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピ口一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1985) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ピロール- w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1986) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1987) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1988) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））ィ ソキサゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1989) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-1990) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）ァミ ノ））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-1991) :3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -レ (q- (([置換]へテ口 ァリ一ル）チォ）フラン- w-ィル） -プロぺノ ン
(B- 1992 4- [nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラ ゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-1993) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）ォキサゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-1994) l- [(z-ハ口ゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロア リール）メチル））チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B- 1995) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アミ ノ））ピラゾ一ル -w-ィル 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1996) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B-1997) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ピリジン- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1998) 4- [(q- (([置換]へテロアリール）カルボニルァミ ノ）- z -ハ口ゲソ）ィ ソキ サゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B- 1999) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノ カルボニル）フラ ン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2000) l- [(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボキシ） -Z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
(B-2001) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）ォキシカルボ二ル））フラ ン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2002) (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン (B-2003) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】- lH-[l,2,4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-2004) l-(q- (([置換 1ァリ一ル）ァ ミ ノ）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 ]-iH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2005) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリール））チオフヱン -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2006) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2007) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ ·3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2008) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2009) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2010) 2-ヒ ド口キシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル）フラ ン ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2011) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ）チア ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2012) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2013) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-アルキル）チオフヱン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2014) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2015) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル）フラ ン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2016) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）ピロ一ル -w-ィル） - 3- ([置換 ]- lH- [l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-201力 l- (q- (([置換]へテロアリール）カルボニル）ォキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2018) 4-[(q- (([置換]ァリール）カルボニル） -z-ハロゲノ）ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2019) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボニル）チオフ ヱン -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2020) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）チォ））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]- 1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2021) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））チオフヱン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2022) l-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2023) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノカルボ二ル））イ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2024) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミノ））ィ ミダゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-プテン酸
(B-2025) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2026) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフ ィ ニ ル）ビラゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-2027) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ 力ルポ二ル））ピリ ジ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2028) (([置換]へテロア リール）カルボニルァミノ）ォキサゾ一ル -W -ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2029) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2030) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））チォ フェン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2031) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル）イ ミダゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2032) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ビラ ゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2033) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））チア ゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2034) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2035) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラゾール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2036) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2037) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2038) l-[(q- (([置換]ァリール）アルケニル） -z-アルキル）ピロール- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2039) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ピロ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2040) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）イ ソキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換】 -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2041) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2042) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））イ ソ キサゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラ —ル -5-ィル）.プロぺノ ン 1
(B-2043) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-2044) 2-ヒ ドロキシ -4-(nH-(i-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル） ビラゾ一ル -w-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2045) 4-[(q- (([置換】ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2046) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2047) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2048) 4-[nH-(q- (([置換]ァリール）ァミノカルボニル） - Z -ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2049) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィ ル】 -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2050) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）チオフヱン- w-ィル） -3- ([置換] -1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2051) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ピリ ジン- w-ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2052) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）チォ））ピロ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2053) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））ビラゾール -w-ィル] -
2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2054) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）ォキシ））チォフ ェン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2055) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル）ィ ミダゾール -w-ィル） -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2056) 4-(nH-q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノカルボニル）ィ ミダゾ一ル -w- ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2057) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2058) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2059) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）チォ フエン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2060) 4-[(q- (([置換〗ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2061) l-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2062) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-アルキル）ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2063) 4- [nH-(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ビラゾ一ル - w -ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2064) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2065) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））チオフェン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2066) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル）ピリジン- w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2067) 4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ア ミ ノスルフォニル）チアゾ一ル -w -ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2068) l- [(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミノ）-z -ハ口ゲノ）フラン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2069) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））ビラゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2070) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ィ ソキサゾール -w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2071) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））イ ミダゾ ール -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2072) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2073) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルキル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2074) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ））ォキサゾール -W-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2075) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2076) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）フラ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2077) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）ァミノ力ルポ二ル））ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2078) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ二ル））ピリジン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2079) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ォキサゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2080) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ ニル））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2081) 4-(q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノカルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2082) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2083) l-[nH-(q- (([置換]へテロア リ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(B-2084) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ォキサゾ一ル- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2085) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォエル））ピラゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2086) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァ ミノ）チォフエン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2087) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリール）メチル）チォ フェン -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2088) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァ リール）スルフォニル））チオフヱ ン -W-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2089) l-[(z-ハロゲノ -(1- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ；)）ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2090) l-[(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフ ィ ニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン (B-2091) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））ォキ サゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2092) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2093) 3-ヒ ドロキシ - l - (q- (([置換]ァリール）スルフィニル）ィソキサゾ一ル -W- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2094) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ォキサゾ一ル -W -ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2095) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2096) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4】ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2097) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2098) l-(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ）チアゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2099) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） アルキル）ィ ミダゾ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2100) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2101) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ィ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-2102) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））チォ フェン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2103) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）ピロール- w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2104) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノスルフォニル））ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2105) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換】ヘテロァ リール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン (B-2106) l-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2107) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ） ピラゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2108) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ピロ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-2109) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハロゲノ）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2110) l-(q- (([置換]ァリール）力ルポニルァミ ノ）フラン- w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2111) 4- [(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2112) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル））チオフェン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2113) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(nH-q- (([置換]ァ リ一ル）チォ）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -プロぺノ ン
(B-2114) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシカルボ二ル））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2115) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボニルァ ミ ノ）フラン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2116) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ）ォキ サゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2117) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））チア V—ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2118) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2119) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ォキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換〗 - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2120) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リール）スルフォニル））チアゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- (「置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2121) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））ピラゾール - w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2122) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）カルボ二ル））ォキサゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2123) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィル〗 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2124) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ力ルポニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2125) l-[nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2126) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]へテロアリール）ォキシ）ピラゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2127) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル））ィ ソキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2128) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ）ピリ ジン- w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2129) 4-(q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノカルボニル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2130) l-[(q- (([置換]へテ口ァリール）アルケニル） -z-アルキル）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2131) 4-[(Z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ォキサゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキ シ ·4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2132) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ピラゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2133) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ） ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2134) l- [(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-ハロゲノ）チオフェン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2135) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）ィ ソ キサゾ一ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2136) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ ニル）イ ミダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2137) 4- [(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））フラン -w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-2138) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）カルボキシ）ピロ —ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-2139) l - [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2140) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピロ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2141) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2142) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2143) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換〗ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ビラゾ一 ル ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2144) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2145) (([置換]ァリ一ル）アルキル）フラ ン -W-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置 換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2146) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2147) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）ォキシ））ィ ミ ダゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2148) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ）ォキ サゾ一ル - W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2149) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換〗ァリ一ル）スルフォニル））ピリ ジン- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2150) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2151) 4-[(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルケニル） -z-アルキル）フラ ン- w-ィ ル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2152) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル；)）ビラゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2153) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボニル）ィ ミダゾール -W-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2154) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシ））チォフェン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ'一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2155) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル）フラン- w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2156) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ）-z-ハ口ゲノ）チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2157) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リ一ル）スルフ ィ 二ル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2158) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ カルボニル） -Z-ハロゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2159) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ ニル））チアゾ一ル -W-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2160) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミ ノカルボ二ル））チオフェン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2161) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2162) 4-[(z-ハロゲノ -(!- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィ ニル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2163) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-2164) l-(q- ([置換]ヘテロァ リール）ォキサゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2165) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2166) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル））ビラゾ一 ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2167) l-[nH-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2168) 1-[ιιΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）チォ））ピラゾール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2169) l- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2170) 4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ビラゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキゾ -2-ブテン酸
(B-2171) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））ピ ラゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2172) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2173) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2174) 4-[(z-ノヽロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル））ピ口 —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2175) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リ ール）ォキシ））ィ ミ ダゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2176) 4-(nH-q- (([置換]ァ リール）カルボキシ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド 口キシ ·4-ォキソ -2-ブテン酸
(Β-2177) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リ ール）ァ ミ ノ））ィ ミ ダゾール -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2178) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ））ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2179) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）チオフェン -w-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2180) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2181) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）チォ）ピロール- w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2182) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）力ルポキシ） -Z -ハロゲノ）イ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2183) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二 ル）フラン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2184) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ミ グゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2185) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハロゲノ チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]トリァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2186) 4-(q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2187) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ィ ミダゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2188) 4- (q- ([置換]ァリ一ル）チアゾ一ル -W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(B-2189) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル）ピリ ジン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2190) l- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル） -Z-ハロゲノ）ピラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2191) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換〗ヘテロ ァリ一ル）チォ）ピロ一ル -W-ィル） -プロぺノ ン
(B-2192) l- [(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2193) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ィ ミ ダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2194) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボ二ル））ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2195) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ）チオフヱン -W-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2196) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2197) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ァミ ノスルフォニル）フラン -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2198) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-((i- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2199) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2200) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2201) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4】ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2202) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノ））フラン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2203) l- [(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ））チオフヱン -W-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2204) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ 二ル））ィ ソキサゾ一ル- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2205) l-[(z-ハロゲノ -el- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミノ））ピロ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(B-2206) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）カルボニル）チアゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2207) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2208) 4- [(z-ノ、ロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チアゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2209) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ピロ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2210) l-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ァミ ノ）ォキサゾ一ル ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2211) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル） -z-ハロゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2212) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2213) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル）イソキサゾ一ル -W- ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2214) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】へテロアリ一ル）メチル））ピ口 —ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2215) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァ ミ ノ）イ ミダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2216) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -Z-ハロゲノ）ィ ミグゾー ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2217) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）ァ ミ ノスルフォニル））チォ フェン ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B-2218) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ；)）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2219) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アルケニル）ピラゾール -W-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2220) 2-ヒ ドロキシ -4-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）ォキ サゾ一ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2221) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2222) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））フラン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2223) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボ二ル））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2224) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2225) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）チォ））ォキサゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2226) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル））チオフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2227) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）ピリジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2228) ([置換]ヘテロァリール）ィ ソキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-
([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2229) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）アルキル））ピリ ジン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2230) l-[(z-ハロゲノ ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリール）メチル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2231) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2232) l- [(q- ([置換]ァリ一ル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソキサゾール -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2233) 4- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ァリール）メチル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2234) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボエル））ィ ミ ダゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2235) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア り一ル）ォキシ））ピリ ジン- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2236) 4-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテ口ァリール）スルフォニルァミ ノ））フラ ン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2237) 1-[ηΗ- (ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミノ））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2238) 1-[ηΗ- (ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフィ二ル））ピラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B-2239) l-[(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ピ口一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2240) l-(nH-q- (([置換]ァリール）カルボキシ）ィ ミ ダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2241) l-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリール)）ォキサゾール -W-ィル] .3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2242) 4-(q- (([置換 1ヘテロァリール）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾール -w-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2243) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2244) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァ ミ ノ）ピラゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プ ϋぺノ ン
(Β-2245) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ィ ミ ダ ゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2246) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）ォキサゾール -w-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2247) 1-[ηΗ- (ζ-アルキル- q- ([置換]ァ リール））ビラゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ ^- (Ι1置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2248) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））チオフヱン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2249) l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルキル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2250) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2251) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換〗ヘテロァリ一ル）ァミ ノ））ビラゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2252) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ァ ミ ノ））ピリ ジン -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2253) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ ニル））フラン -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2254) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ォキサゾ一ル- W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2255) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロア リ一ル）メチル）） ビラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2256) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ） ハロゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2257) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）ピリ ジン -w-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(B-2258) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2259) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル】 -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2260) l-(q- (([置換】ァリ 一ル）ァ ミ ノ）チォフエン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2261) 1-ί(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2262) 3-ヒ ドロキシ -l-((i- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニル）ピロ一ル -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2263) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ ニル）ピリ ジン -w-ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2264) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリール）チォ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） - 3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2265) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））チオフェン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2266) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフィ二ル））チアゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2267) l- [(q- (([置換】ァリ一ル）カルボニルァミ ノ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾール- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2268) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ力ルポニル）ィ ソキ サゾ一ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2269) 4-[(z-ノヽロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））ォキサゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2270) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2271) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシカルボ二ル））フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2272) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） ビラゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2273) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2274) l- [nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2275) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]へテロア リ一ル）スルフォニ ル）ィ ミダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2276) l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2277) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2278) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）スルフ ィ 二ル））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1.2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2279) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2280) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァ ミ ノ力ルポニル）ピラゾ一ル -w-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2281) 4- (q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ）ィ ソキサゾ一ル -W -ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2282) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフィ二ル））ピリ ジン- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2283) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ォキサゾ一ル -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -ブロぺノ ン
(B-2284) 3-ヒ ドロキシ (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボニル）チアゾ —ル -W-ィル） -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2285) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ィ ミダゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2286) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2287) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ォキサゾ一 ル -W-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロべノ ン (B-2288) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2289) l-[nH-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2290) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ） ハロゲノ）ビラ ゾール ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B-2291) l-[(q- (([置換]ァリール）アミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一 ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2292) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァ リール）チォ）ォキサゾ一ル ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2293) 4-(q- (([置換]ァリール）ァミノ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-2294) 4- [(z-アルキル- q- ([置換]へテロアリ一ル））フラン -W -ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2295) 4-(nH-q- (([置換]ァリール）ァミ ノ カルボニル）ィ ミ グゾ一ル -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2296) l- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2297) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2298) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾール -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2299) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルキル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2300) l -(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2301) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ カルボ二ル））チオフ ェン ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2302) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(nH-q- (([置換]へ テロァリ一ル）チォ）ビラゾ一ル ィル） -プロぺノ ン
(B-2303) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2304) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ァミノスルフォ二ル））ピ ラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2305) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-((i- (([置換]ヘテロァリール）チォ）チアゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2306) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）チォフエン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2307) 2-ヒ ドロキシ -4-(nH-q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル）ビラゾ —ル -W -ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2308) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2309) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）アミノ スルフォ二ル））フラ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2310) l- [(z-ハロゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリ ジン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2311) 4-(q- ([置換]ァ リ一ル）フラ ン -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(B-2312) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2313) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リール）ァミ ノ））ピロール- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2314) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ）-z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2315) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボ二ル））ピラゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2316) 4-[(q- (([置換]へテロア リ一ル）ァルキル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2317) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミ ノ））ピロ ール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2318) l-[(q- (([置換〗ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）フラ ン- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2319) l-[(q- (([置換]ァリール）カルボキシ） -z-ハ Π2ゲノ）チォフエン -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2320) l- [(z-アルキル- q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2321) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）スルフ ィ二ル））フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2322) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2323) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））ビラゾ一ル -w-ィル〗 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2324) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））フラ ン- w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2, 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2325) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノカルボニル）ピラゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2326) 4-[(z-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピロール -w-ィルト 2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-2327) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ミダゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2328) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）ピ リ ジン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2329) l-(nH-q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァミ ノ）ビラゾール -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換 j- lH-[l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2330) 4-(q- (([置換]へテロア リール）カルボニル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2331) l-[(z-ハロゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））ィ ソキサゾ一ル -W -ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2332) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ィ ミ ダゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2333) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リール）チォ））ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2334) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノ）ォキサゾール -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 J-1H- [1.2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2335) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピロール- w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2336) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換]ヘテロ ァリ一ル）チォ）ピリジン- w-ィル） -プロぺノ ン
(B-2337) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミ ノ）ィソキサゾール -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2.4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2338) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルァミ ノ））チア ゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2339) 4-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノ カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2340) l-[(q- ([置換]ァリ一ル） -Z -ハロゲノ）チオフヱン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）.プロぺノ ン
(B-2341) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）力ルポキシ） -Z-ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2342) l -[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））ィ ソキサゾ —ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2343) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ] -lH-[l，2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2344) 4-(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニルァミノ）ピロール- W-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2345) l-[(z-ハロゲノ - C1- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピリ ジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2346) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリ一ル）メチル） ピラゾール - W-ィル） -3- ([置換レ 2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2347) l- [nH-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ィ ミダゾ一ル- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2348) l-[(z-アルキル- q- (([置換〗ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2349) 4- [nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）ォキシ））ビラゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2350) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミ ノカルボ二ル））ピラゾ一ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2351) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァ リ 一ル）アルキル））ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2352) l-[(q- (([置換]ァリール）ァ ミノ カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2353) 4-[(q- (([置換]ァ リ一ル）カルボニルァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル】-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2354) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニルァ ミ ノ）ォキサゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2355) l-(nH-q- (([置換]ァリール）アルキル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2356) l-[(q- (([置換]ヘテロァ リール）アルキル） - Z-ハ ϋゲノ）ピリ ジン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2Η-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(Β-2357) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリール）スルフィエル）ィ ミダゾ一ル- w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2358) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラ ゾ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2359) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァ ミ ノ）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ 'ール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2360) 4- [(z-ノヽロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））フラ ン -w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2361) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2362) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）ピリ ジン -w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ '一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2363) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリール）メチル）ィソキサゾ —ル -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2364) 4-[nH-(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ィ ミ ダゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2365) 4-(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル）ィソキサゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2366) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チオフェン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(B-2367) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ォキサゾール -W-ィ ル） -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-2368) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2369) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二 ル）チオフヱン -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-2370) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(B-2371) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））ピロール- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 ]-1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(B-2372) 4-[(q- (([置換]ァリール）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィソキサゾ —ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2373) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァミノカルボ二ル））ピリジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2374) 4-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ）ォキサゾ一ル -W-ィ ル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2375) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）ァミノ）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2376) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル）フ ラン- w-ィル） -2-ブテン酸
(B-2377) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ピリジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2378) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピリ ジン- w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2379) 3-ヒ ドロキシ -l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ビラゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2380) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）ィ ソキサゾ一ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2381) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））チアゾール -W-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2382) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ピロール- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2383) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ソキサゾ一ル -W - ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2384) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）アルキル））チオフェン -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ 卜ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2385) l-(q- (([置換]ァリール）アルキル）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2386) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）力ルボニル） ハ口ゲノ）ピロール- w-ィ ル ]-3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2387) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピロール- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2388) 1-[ηΗ-(ζ-ハロゲノ -q- (([置換】ァリ一ル）スルフォニル））ビラゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2389) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル）ピリ ジン- w-ィル) -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2390) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2391) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））イ ソキサゾ —ル -W-ィル 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 1- 1H- [1，2,4]卜 リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(Β-2392) 4-[(ζ-ノヽ口ゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））ピリ ジン- w-ィル] -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2393) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ィ ソキサゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2394) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）ィソキサゾ一ル -w-ィル） - 3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2395) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）ィ ソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2396) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2397) l -[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）-z-ノ、口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2398) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q-( ([置換]ァリール）スルフォニル））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2399) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2400) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））フラン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2401) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミノ） -z-ハロゲノ）ピラゾ一ル - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2402) l- [(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ピロ一ル -W-ィル ] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2403) 3-ヒ ドロキシ -l-(q- (([置換〗ァリ一ル）チォ）チアゾ一ル -w-ィル） -3- ([置 換] - 1H-[1，2,41ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2404) 4-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノカルボニル）チオフェン -w-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2405) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノ；) -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2406) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））ピラゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2407) l-(q- ([置換]ァ リール）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2408) 3-ヒ ドロキシ - 1- ((ι- (([置換】ァリール）ォキシカルボニル）フラン- w-ィ ル） -3- ([置換 ] - lH-[l，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2409) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル）ピロール- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2410) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシ）ピリジン- w-ィル） - 3- ([置換 ]-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2411) l-[(q- (([置換]ァリール）ァミ ノスルフォニル） ハ口ゲノ）フラン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2412) (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）チアゾ一ル -W -ィル） -
3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2413) l-[(q- (([置換 1ヘテロァ リ一ル）ァ ミ ノ） -z-ハロゲノ）チオフ工ン -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2414) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2.4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2415) l- [(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2416) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ）フラン -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2417) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2418) l-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））ピロール -W- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
(B-2419) l-(q- (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノスルフォニル）フラン -w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
(B-2420) (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） ハロゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2421) l-[(q- (([置換]へテロアリ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2422) l- [(z-アルキル- q- (([置換】ァリール）ォキシカルボ二ル））チオフヱン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2423) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- （([置換]ヘテロァ リール）ァ ミ ノ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2424) 3-ヒ ド口キシ -l-(q- (([置換]ァ リール）スルフ ィエル）チアゾ一ル -w-ィ ル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2425) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）チアゾール -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2426) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ィソキサゾ —ル -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2427) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボ二ル））ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 1H-[1.2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2428) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノカルボニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2429) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィ二ル））チオフヱン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2430) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）チォ）ォキサゾ一ル -W- ィル） -2-ブテン酸
(B-2431) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2432) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボエル））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2433) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）カルボニル） -z-ハロゲノ）チアゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】 - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2434) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリ一ル）力ルボニルァ ミ ノ））ピリジ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -ブロぺノ ン (B-2435) 1-[ηΗ-((ΐ- (([置換]ァリール）アルケニル） -Z-ハロゲノ）ィ ミ ダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2436) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミ ノ））ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2437) l-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ィ ミダゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2438) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）チアゾール ィル） -2-ブテン酸
(B-2439) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ォキサゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2440) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ピリ ジン -W-ィル） -2-ブテン酸 (B-2441) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ピ ラゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2442) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））チオフェン- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2443) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピラゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2444) l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノ）ピリジン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] - 1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2445) l-(q- (([置換]ァリール）カルボキシ）イ ソキサゾ一ル -W-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- ([置換] -1H- [1.2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2446) 3-ヒ ド口キシ - l-(q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）チォ フェン- w-ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2447) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]へテロアリ一ル）スルフォニル））チオフェン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2448) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）アミ ノスルフォニル）ピロ一ル -W-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2449) 1- [ηΗ-(ζ-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ -（[置換]ァリール）メチル））ィ ミダ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺ ノ ン
(B-2450) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ'一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2451) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ピロ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2452) 2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフィニル）ピリジン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2453) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2454) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフィ二ル））ピリ ジン- w-ィル】 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2455) 4- [nH-(q- (([置換]ァ リ 一ル）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ビラゾール -w-ィ ルレ 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2456) 4- [(Z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] - 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2457) 4-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ド口キシ- ([置換]ァリ一ル）メチル））チアゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2458) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -Z-ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2459) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル） ハロゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァプール- 3-ィル） -プロぺノ ン (B-2460) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノスルフォニル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2461) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァ リール）ァ ミ ノ） -Z-ハコゲノ）ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2462) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）スルフィニル）ォキサゾ —ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2463) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）ィ ソキサゾ一ル -w- ィル） -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2464) 4-[(z-アルキル- (1- (([置換]ァ リール）ァミ ノ カルボ二ル））フラ ン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2465) 4-[nH-(z-アルキル- （([置換]ァリ一ル）スルフォニル））ビラゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2466) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボ二ル））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2467) 1 - [ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換】ヘテロァ リール）ォキシ））ィ ミダゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2468) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）スルフォニルァミ ノ））フラ ン -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2469) 4-[(z-ハコゲノ -q- ([置換]へテロアリ一ル））フラン -w-ィル] -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2470) :3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） - l-(q- (([置換]ヘテロ ァリ一ル）チォ）ィソキサゾ一ル - W-ィル） -プロぺノ ン
(B-2471) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ピロ一ル - W -ィル） -3- ([置 換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2472) 3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ）ピラゾ一ル -w-ィル） - 3- ([置換 ]- 1Η-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2473) 4-(q- (([置換】ァリ一ル）アルキル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-2474) 3-ヒ ドロキシ - l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ァリ一ル）メチル）ピロール- w-ィル） -3- ( [置換 ]- lH-[l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2475) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）チアゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2476) 4- [nH-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニル） ハロゲノ）ィ ミ グゾー ル -W-ィル: 1-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2477) l- [(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）チォ））ピリ ジン- W-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2478) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシ）チオフェン -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2479) l-[(q- (([置換]ァリール）アルキル） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2480) l-[(z-アルキル- (1- (([置換】ヘテロァ リール）カルボ二ル））フラン ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2481) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァ ミ ノ））ピリ ジン - W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2482) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシ））チオフェン -w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2483) 4-[nH-(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル））ィ ミダゾ —ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2484) 4-(q- (([置換]ァリール）カルボニル）イ ソキサゾ一ル ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2485) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）フラ ン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換 ]-2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2486) 4-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニルァミノ）-z -ハ口ゲノ）ィ ミ ダゾ一ル ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2487) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）ピリ ジン- w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2488) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）ィ ミ ダゾ一ル - W -ィル） -2-ブテン酸
(B-2489) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））イ ソキサゾ —ル - W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2490) l-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ）ォキサゾ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2491) 4-[nH-(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピラゾール -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2492) l-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルケニル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2493) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ィソキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2494) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァ リール）ァ ミ ノ））チォフエン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2495) l-[(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）フラン -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2496) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2497) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニル）フラン -w -ィル） -3- ([置換 ]- lH- [l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2498) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ォニル））チァゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2499) l-(q- (([置換]へテロアリール）アルケニル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換 ] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2500) 1- aH-q- (([置換]ァ リ一ル）ァミ ノ 力ルポニル）ィ ミ グゾ一ル -w-ィル） - :3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2501) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） - Z -ハロゲノ）チアゾ一ル ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2502) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ァリール）カルボキシ））ィ ミダゾ一ル -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2503) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）チオフェン -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換 ]-lH- [l,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2504) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）ォキシカルボニル） イ ミダゾ一ル -W -ィル） -2-ブテン酸
(B-2505) 4-[(q- ([置換]ァリール） -z-ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4- ォキソ -2-ブテン酸
(B-2506) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]へテ口ァリール）ァミ ノスルフォニル））ォキ サゾール -W-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2507) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァミノ）チアゾール -w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2508) 4-[(q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミ ノ 力ルポニル） -z -ハ口ゲノ）フラ ン -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2509) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]へテロアリ一ル）メチル）ピリ ジン -W -ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2510) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボニル） -z-ハ口ゲノ）チアゾ一ル -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2511) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァ リ一ル）ォキシカルボ二ル））フラ ン -W-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2512) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）アルケニル） -z-アルキル）チオフヱン -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2513) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））ピリ ジン- w- ィル】 -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2514) 4- [nH-(z-アルキル- q- (([置換]へテロアリール）ァミ ノ））ビラゾ一ル -w- ィル ]-2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2515) 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -l-(q- (([置換]ァリ一 ル）チォ）ピロール- w-ィル） -プロぺノ ン
(B-2516) l-[(q- (([置換]ヘテロァリール）カルボニルァ ミ ノ）-z-ハ口ゲノ）チアゾ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4] ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2517) l-(q- (([置換]ァリール）アルケニル）チォフェン- w-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2518) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニルアミ ノ））ピロ —ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4] 卜 リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2519) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォエル））ピロール- w-ィル】 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2520) 4-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル）フラン -w-ィル） -2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2521) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァ リール）スルフォニルァ ミ ノ）フラン -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2522) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-((i- (([置換]ァリール）ォキシ）ィ ソキサゾール ィル） -2-ブテン酸
(B-2523) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピロ一 ル -W -ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2524) 4-(q- (([置換】ァリール）ァミノ）チアゾ一ル -w-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(B-2525) l-(q- (([置換]へテロア リ一ル）カルボニルァミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2526) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）カルボニルァミ ノ））ォキサゾ一ル- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2527) 2-ヒ ドロキシ -4-(q- ( ヒ ドロキシ -（[置換】ァリール）メチル）ォキサゾー ル -W-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2528) 4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）アルキル）ィ ミダゾ一ル -w-ィル） -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2529) l- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボキシ） -z-アルキル）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2530) l-(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）ピリ ジン- w-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2531) 4- [(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ソ キサゾ一ル -W -ィル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2532) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ヘテロァリール）チォ）ピラゾ —ル -W-ィル） -2-ブテン酸
(B-2533) l-[(z-ノ、口ゲノ -q- (([置換]へテロア リール）チォ））ピロール -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換】-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2534) 4- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）チォ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2535) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(nH-q- (([置換]ァリール）ォキシ）ピラゾール- w -ィル） -2-ブテン酸
(B-2536) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]へテロアリール）スルフォニルァミ ノ））フラ ン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2537) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- ([置換]ァリ一ル））ピラゾール -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2538) l-[nH-(q- (([置換]ァ リ一ル）アルケニル） -z-ハロゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換 1-2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2539) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）力ルポニルァ ミ ノ））チオフ ェン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換ト 2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2540) 4- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル） -Z-ハロゲノ）フラン- w-ィル] -2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2541) l-[(z-アルキル- q- (([置換]へテロア リ一ル）ォキシ））チアゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2542) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ピロ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2543) l- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））チアゾ —ル -w-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2544) 4-(q- ([置換]ァリール）ォキサゾ一ル -W-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(B-2545) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル）フ ラン ィル） -2-ブテン酸
(B-2546) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ピリ ジン- w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2547) l-[nH-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）ピ ラゾ一ル -W -ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト りァゾール -3-ィル） -プロ ぺノ ン
(B-2548) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）ォキシカルボ二ル））ビラ ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべ ノ ン
(B-2549) :3-ヒ ドロキシ - l-(nH-q- (([置換]ァ リール）スルフォニルァ ミ ノ）ピラゾ —ル ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2550) l-[(q- (([置換]へテロアリール）アミ ノスルフォニル） -z-ハ口ゲノ）チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -:3- ([置換】 -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2551) l- [(q- (([置換]ァリール）カルボニルァミ ノ）-z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2552) l-[(q- (([置換]ァリ一ル）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ォキサゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ '一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2553) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ）ィ ソキサゾール -w-ィ ル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2554) 4-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァ リール）ォキシカルボ二ル））フラ ン- w-ィ ル] -2-ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2555) l-(q- (([置換]ヘテロァリール）ァミ ノスルフォニル）ピリ ジン- w-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2556) l-[(z-ハロゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフォニルァミ ノ））チア ゾ一ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2557) 3-ヒ ドロキシ -l-(q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル）チォ フェン -W-ィル） -3- ([置換] - 1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2558) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）ァミノスルフォニル） -z-ハロゲノ）ピリジン- w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2，4】ト リァゾール -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-2559) l-[nH-(q- (([置換】ァリール）カルボキシ） -z-ハ口ゲノ）ビラゾ一ル -w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2560) l-[(q- (([置換〗ヘテロァリール）ァミ ノ カルボニル） -z-ハ口ゲノ）ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (B-2561) l-(q- ([置換 1ァ リ一ル）ピロ一ル -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2562) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフォニル））フラン- w-ィ ル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2563) l-(q- (([置換]ァリ一ル）アルキル）チアゾール -w-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2564) l-[(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリ一ル）チォ））チアゾール -W-ィル〗 - 3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2565) 3-ヒ ド口キシ - l-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ピロ一ル -w-ィル） -3- ([置 換] -1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）.プロぺノ ン
(B-2566) 3-ヒ ドロキシ - l-(q- (([置換]ヘテロァリ一ル）スルフィニル）ィ ソキサゾ ール ィル） -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2567) 4-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノ；)）ォキサゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (B-2568) l-[(z-アルキル- (i- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノスルフォニル））ピロ一ル ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2,4】ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2569) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(q- (([置換]ァリール）ォキシ）ピロ一ル ィ ル） -2-ブテン酸 ·
(B-2570) 4- [(z-ハロゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニルァミ ノ））ピロール- w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2571) 4-[nH-(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリール）スルフォニル））ピラゾール -w- ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2572) l-(q- (([置換]ァリ一ル）ァミ ノカルボニル）フラン -w-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2573) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）スルフォニルァミノ））チアゾール- w-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2574) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ァ ミ ノスルフォニル））ォキサゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2575) l- [(q- (([置換]ァリ一ル）アルケニル） - Z-アルキル）フラン- w-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2576) 4- [(z-ハロゲノ -q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換]ヘテロァリール）メチル））ォキ サゾール -W -ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2577) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）ォキシカルボ二ル））ピロ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2578) 4-[(q- (([置換】ァリール）力ルポキシ） -z-ハロゲノ）ピロ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2579) l- [(z-ハ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）チォ））ィ ソキサゾ一ル -w-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] -1H-[1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(B-2580) 1-[ηΗ-(ζ-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリール）スルフィニル））ビラゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン (B-2581) 4-[(z-アルキル- q- (([置換】ァリ一ル）カルボキシ））ピロ一ル -w-ィル] -2- ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2582) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- ([置換]ヘテロァリ一ル））チオフェン -w-ィル] -2-ヒ ド 口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2583) l-[(z-アルキル- q-(l-ヒ ドロキシ- ([置換】ヘテロァリール）メチル））ピリ ジン -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2584) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ヘテロァリール）チォ））ィソキサゾ一ル -w-ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2585) 4- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリール）ォキシ））ォキサゾ一ル -w-ィル] -2- ヒ ド口キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2586) l- [nH-(q- (([置換]へテロアリ一ル）アルケニル） -z-ハ口ゲノ）ィ ミダゾ一 ル -W-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(B-2587) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ヘテロァリ一ル）カルボ二ル））チオフェン -w- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2588) 4-[(z-ノヽ口ゲノ -q- (([置換]ァリ一ル）スルフ ィ 二ル））ォキサゾ一ル ィ ル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(B-2589) l-[(z-アルキル- q- (([置換]ァ リール）ア ミ ノ カルボ二ル））フラ ン- w-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ -3- ([置換】- 1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2590) l- [(z-アルキル- q- (([置換]ァリ一ル）ァ ミノ））フラ ン -w-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- ([置換] -1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2591) (([置換]ヘテロァ リ一ル）ァミ ノカルボニル）ピロール- w-ィル） -3- ヒ ドロキシ -3- ([置換] - 1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(B-2592) 3-ヒ ド 口キシ - l-(q- (([置換〗ァ リ一ル）ォキシ）フラ ン -w-ィル） -3- ([置 換] -2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン 式 （ I I ) で示される化合物の最も好ましい態様は、 A 1がフ リル、 ピロ リル 又はォキサゾリルであり、 Xがヒ ドロキシであり、 Yが C〇 O H、 2 ff-テ トラ ゾリルー 5 —ィル、 1 H— [ 1 , 2， 4 ]ト リアゾリルー 3 —ィル、 又は 5—メチ ル一 1 / — [ 1， 2 , 4 ]ト リアゾリルー 3 —ィル、 6 —カルボキシピリジン一 2 一ィル、 5 —カルボキシピリジン一 2 —ィル、 4一カルボキシピリジン一 2—ィ ル、 ピリジン一 2—ィル、 ピリ ミジン一 2—ィルであり、 Z 1及び Z 3が単結合で あり、 Z 2が単結合、 一 C O—、 — 0—、 — S―、 — S 02—、 又は低級アルキレ ン （特に— C H 2—、 一 ( C H 2 ) 2 -) であり、 R 1が置換基 （特にハロゲン） を有していてもよいフエニルであり、 pが 0である場合である。 また、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1で示される基が、 フラン— 2—ィル、 ピロ一ルー 2—ィルの 5位に置換している場合、 又はォキサゾ一ルー 5—ィルの 2位に置換している場 合が特に好ましい。 また、 R 1がフッ素で置換されているフヱニルである場合（特 に 4—フルオロフェニル） が特に好ましい。 本発明化合物は、 通常、 溶液中等で以下に示す化学平衡を取り得る。 以下に、 式 （ I ) で示される化合物を例として説明する。
Figure imgf000251_0001
Figure imgf000251_0002
) (Γ) (Z=0, NR3)
Figure imgf000251_0003
(式中、 A 1は置換されていてもよいへテロアリール （但し、 イ ン ドール一 3—
. Γ
ィルを除く） ； Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていても よいアミノ ； Yは C〇ORA (R Aは水素又はエステル残基） 、 C ONRBRC (R BRCは水素又はアミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されて いてもよいへテロアリール ； R 3は水素又はィ ミノ基上の置換基である）
上記の化学平衡において、 化合物 （ I ', 但し、 Z = 0 ) は化合物 （ I， 但し、 X = OH) のジケトン体であり、 また化合物 （ I") と化合物 （ I ) は、 式： 一 （C = 0 ) - C H = C (X) Yのォレフイ ン部分において互いに、 シス体 ' トランス 体の関係にある。 また、 化合物 （ 1"') 、 化合物 （ 1"") のような互変異性体も取 り得る。 これらの化合物を含めて化合物 （ I ) の理論上可能なすべての互変異性 体及び幾何異性体は、 本発明の範囲内である。 以下、 本明細書においては、 化合 物 （ I ) 及びそのすベての互変異性体、 幾何異性体を総称して、 単に化合物 （ I ) ということもある。 なお、 NMR測定時 （CDC13, d DMS0中） においても上記互 変異性体が混在しているが、 主としては （ I ) 型であるため、 後述の実施例にお ける NMRデータの大部分は、 上記 （ I ) 型の値を記載する。 また、 ヘテロァリールにおいても、 数種の互変異性体を生じるが、 特に特定の 構造に限定したものではない。 以下に、 ト リァゾリル、 テ トラゾリル、 ヒ ドロキ シピリジルの例を示す。 他のへテロァリ一ルにおいても同様である。
1 H— [1 , 2 , 4] 卜リアゾ一ルー 3—ィル
Figure imgf000252_0001
2 H—テ卜ラゾール一 5—ィル I w
Figure imgf000252_0002
N
2—才キソ一 1 , 2ジヒドロピリジン一 4ーィル
Figure imgf000252_0003
プロ ドラッグは、 化学的または代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の 誘導体であり、 加溶媒分解によりまたは生理学的条件下でィンビボにおいて薬学 的に活性な本発明化合物となる化合物である。 従って、 プロ ドラッグ自身は必ず しも抗インテグラーゼ活性を有している必要はなく、 本発明化合物に変換される 化合物であればよい。 適当なプロ ドラッグ誘導体を選択する方法および製造する 方法は、 例えば D e s i g n o f P r o d r u g s , E l s e v i e r , A m s t e r d am 1 9 8 5に記載されてレ、る。
本発明化合物がカルボキシを有する場合は、 もとになる酸性化合物と適当なァ ルコールを反応させることによって製造されるエステル誘導体、 またはもとにな る酸性化合物と適当なアミンを反応させることによって製造されるアミ ド誘導体 のようなプロ ドラッグが例示される。 プロ ドラッグとして特に好ましいエステル としては、 メチルエステル、 ェチルエステル、 n—プロピルエステル、 イソプロ ピルエステル、 n—ブチルエステル、 イソブチルエステル、 tert—ブチルエステ ル、 モルホリノェチルエステル、 N， N—ジェチルグリコールアミ ドエステル等 が挙げられる。 プロ ドラッグとして特に好ましいアミ ドとしては、 アミ ド、 N— メチルアミ ド、 N—ェチルアミ ド、 N—べンジルアミ ド等が挙げられる。
本発明化合物がヒ ド口キシを有する場合は、 例えばヒ ド口キシル基を有する化 合物と適当なァシルハライ ド （酸クロライ ド、 酸ハロゲン化物） または適当な酸 無水物 （混合酸無水物） とを反応させることに製造されるァシルォキシ誘導体の ようなプロ ドラッグが例示される。 プロ ドラッグとして特に好ましいァシルォキ シとしては、 一〇 CO C2 H5、 - 0 C 0 ( t - B u) 、 一 O C〇 C l 5 H3い - 0 C 0 (m- C OONa-P h) —〇 CO CH2 CH2 COONa、 一 O C O C H (NH 2 ) CH3、 - 0 C 0 C H 2 N (CH3) 2等が挙げられる。
本発明化合物がァミノを有する場合は、 ァミノを有する化合物と適当なァシル ハライ ドまたは適当な酸無水物とを反応させることにより製造されるァミ ド誘導 体のようなプロ ドラッグが例示される。 プロ ドラッグとして特に好ましいアミ ド としては、 一 NH CO ( C H 2 ) 20 CH3、 一 NH CO CH (NH2) CH3等が 挙げられる。
また、 以下に示すように、 式 pre-(I)又は式 pre-(II)で示される化合物は、 式（I) 又は式 （II) で示される化合物の有用なプロ ドラッグのひとつである。 すなわち、 式 pre-(I)又は式 pre-(II)で示される化合物は、 生体内で水によりジォキソフ リル 基 （詳しくは、 4, 5—ジォキソ一4,5—ジヒ ドロフラン一 2—ィル） が加水分解さ れ、 式 （I) 又は式 （II) で示される化合物に変換される。
Figure imgf000254_0001
pre-(ll) (II) (X = OH, Y = COOH) 本発明化合物の製薬的に許容される塩としては、 塩基性塩として、 例えば、 ナ ト リウム塩、 カリウム塩等のアルカリ金属塩 ； カルシウム塩、 マグネシウム塩等 のアルカリ土類金属塩； アンモニゥム塩 ； ト リメチルァミン塩、 ト リェチルアミ ン塩、 ジシクロへキシルァミン塩、 エタノールアミン塩、 ジエタノールアミン塩、 ト リエタノールアミン塩、 ブロカイン塩等の脂肪族ァミン塩 ； N , N—ジベンジ ルエチレンジァミン等のァリール低級アルキルアミン塩 ； ピリジン塩、 ピコリン 塩、 キノ リ ン塩、 イソキノ リン塩等のへテロ環芳香族ァミン塩 ； テトラメチルァ ンモニゥム塩、 テ トラェチルァモニゥム塩、 ベンジルト リメチルアンモニゥム塩、 ベンジルト リェチルアンモニゥム塩、 ベンジルト リブチルアンモニゥム塩、 メチ ルト リオクチルアンモニゥム塩、 テトラプチルアンモニゥム塩等の第 4級アンモ ニゥム塩 ； アルギニン塩、 リジン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げられる。 酸性 塩としては、 例えば、 塩酸塩、 硫酸塩、 硝酸塩、 リ ン酸塩、 炭酸塩、 炭酸水素塩、 過塩素酸塩等の無機酸塩 ； 酢酸塩、 プロピオン酸塩、 乳酸塩、 マレイン酸塩、 フ マール酸塩、 酒石酸塩、 リ ンゴ酸塩、 クェン酸塩、 ァスコルビン酸塩等の有機酸 塩 ； メタンスルホン酸塩、 イセチオン酸塩、 ベンゼンスルホン酸塩、 p—トルェ ンスルホン酸塩等のスルホン酸塩 ； ァスパラギン酸塩、 グルタ ミン酸塩等の酸性 ァミノ酸等が挙げられる。 また本発明化合物の水和物、 各種溶媒和物も本発明の範囲内であり、 例えば、 一水和物、 二水和物等が挙げられる。 また、 残留水を含んでいてもよい。
「阻害」 なる用語は、 本発明化合物が、 インテグラ一ゼの働きを抑制すること を意味する。 「製薬的に許容される」 なる用語は、 予防上又は治療上有害ではな いことを意味する。 本発明化合物の代表的な一般的製造法 （合成ルート [A]〜[ I ]) を以下に説明 する。
本発明化合物は新規芳香族へテロ環誘導体であり、 A 1と して、 以下のへテロ ァリールが挙げられる。 例えば、 フリル、 チェニル、 ピロ リル、 イ ミダゾリル、 ピラゾリル、 ト リァゾリル、 テ トラゾリル、 ォキサゾリル、 ィソキサゾリル、 チ ァゾリル、 イソチアゾリル、 ピリ ジル、 ピリダジニル、 ピリ ミ ジニル、 フラザ二 ル、 ピラジニル、 チアジアゾリル、 又はォキサジァゾリル等の単環へテロァリー ルゃ、 ベンゾフ リル、 ベンゾチェ二ル、 ベンズイ ミダゾリル、 ベンゾチアゾリル、 イ ン ド リル （但し、 イ ン ドールー 3—ィルは除く） 、 ジベンゾフ リル、 キノ リル、 イソキノ リル、 シンノ リル、 キナゾリニル、 キノキサリル、 フタラジニル、 プリ ル、 プテリジニル、 力ルバゾリル、 フヱナント リジニル、 ァク リジニル、 フエナ ジニル、 1， 1 0—フヱナン ト 口 リニル、 イソイ ン ド リル、 1 H—イ ンダゾリル、 又はィン ドリジニル等の縮合へテロアリ一ルが挙げられる。
これらの芳香族へテロ環化合物は、 芳香族性を示す化合物一般について知られ ている反応や、 各芳香族へテロ環に特有の反応を用いて、 各種の官能基を導入す ることができる。 また、 所望の置換基を有した芳香族へテロ環化合物を合成する こともできる。 例えば、 各種芳香族へテロ環化合物に関する一般的な有機合成に ついて (1) Alan R.Katriszly et al . , Comprehensive Heterocyclic Chemistry (2) Alan R.Katriszly et al., Comprehensive Heterocyclic Chemistry II (3) R議， S CHEMISTRY OF CARBON COMPOUNDS VOLUME IV HETEROCYCLIC COMPOUNDS 等 を参考にすることができる。 本発明化合物は、 以下に示すように、 市販の芳香族 ヘテロ環化合物又はその誘導体に、 周知の化学反応を適用することにより容易に 合成し得る。 芳香族へテロ環化合物への式 ： — C (=0) - C H = C (X) Yで示される基 の導入については、 以下の合成ルート [A 1 ]〜 [A4]でおこなうことができる。
( 1 ) 式 （I) 又は式 （Π) で示される化合物の Xが 0 Hの場合
合成ルート [A 1 ]
Figure imgf000256_0001
(式中、 A 1は置換されていてもよいへテロアリール （但し、 置換されていても よいイン ド一ルー 3—ィルは除く） ； Yは C 00 RA (R Aは水素又はエステル残 基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロァリ一 ル； Z 1及び Z 3はそれぞれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級アルケニ レン ； Z 2及び Z 4はそれそれ独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレ ン、 一 CH ( 0 H ) 一、 — S—、 — S O—、 一 S 02—、 — S 02NR2 1—、 - NR2 1 S〇 2 -、 一 0—、 一 NR2 1 -、 一 NR2 1 C0 -、 一 CONR2 1 -、 - C (=0) —〇一、 - 0 - C ( =〇） 一、 又は一 CO— ； R2 1は水素、 低級アル キル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換されて いてもよいへテロァリ一ル、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換されて いてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイクル ； R 2 は置換されていてもよい低級アルキル、 置換されていてもよい低級アルキルォキ シ、 置換されていてもよい低級アルキルォキシカルボニル、 置換されていてもよ ぃァリール、 置換されていてもよいァリールォキシ、 置換されていてもよいァリ —ルォキシカルボニル、 カルボキシ、 置換されていてもよいシクロアルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハロゲン ； pは 0又は 1 ； Lは脱離基（例えば、 ハロゲン又は OR4 (R4は低級アルキル等） 等） である）
ァセチル基を有する芳香族へテロ環誘導体 （式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示さ れる化合物） は、 ①市販されている化合物を使用する、 ②芳香族へテロ環化合物 に Friedel-Crafts反応をおこなう、 又は③エステル誘導体（アミ ド誘導体を含む） 等に Grignard反応 （例えば、 メチルマグネシウムプロマイ ド等を使用） をおこ なう等によりァセチル基を導入すること等により得ることができる。
例えば、 式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示される化合物に、 好ま しくは塩基存在 下で、 式（Illb)で示される化合物を反応させることにより、 式（la)及び式（Ila) で示される化合物を得ることができる。
反応溶媒としては、 テトラヒ ドロフラン （THF) 、 ジォキサン、 ジェチルェ 一テル等が挙げられる。 塩基としては、 ナト リ ウムェトキシ ド、 カリウム t-ブト キシ ド、 リチウムビス ト リメチルシリルァミ ド （LHMDS) 等が挙げられる。 反応温 度は、 約一 1 0 0〜 1 0 0 °C、 好ましくは— 7 0〜 6 0 °Cである。
式 （Illb) で示される化合物としては、 例えば、 シユウ酸ジメチル （ジェチル） 、 メチル （ェチル） ォキザリルクロ リ ド、 無水フタル酸、 オルトメ トキシベンゾィ ルクロ リ ド、 2-ト リチル- 2 -テトラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル 1,2,4-ト リァゾ一ル -3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル -5- メチル -1 - 1,2,4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチルイ ミ ダゾ一ル -2-カルボン酸 ェチルエステル、 2-ト リチル- 2 -テトラゾール- 5-カルボ ン酸 メチルエステル、 1-ト リチル- 1 - 1,2，4-ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 メチル エステル、 1-ト リチルイ ミダゾ一ル- 2-カルボン酸 メチルエステル、 2- (テトラヒ ドロビラン- 2-ィル） -2 -テトラゾール- 5-カルボン酸 ェチルエステル、 1 - (テトラ ヒ ドロビラン -2-ィル） -1 - 1，2，4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、
1- (テ トラヒ ドロビラン -2-ィル）ィ ミダゾ一ル- 2-カルボン酸 ェチルエステル、
2- (テ トラヒ ドロビラン- 2-ィル） -2 -テ トラゾール -5-カルボン酸 メチルエステ ル、 1 - (テ トラヒ ドロビラン- 2-ィル） -1 - 1 , 2，4-ト リァゾ一ル -3-カルボン酸 メチ ルエステル、 1- (テトラヒ ドロピラン- 2-ィル） -イ ミダゾ一ル -2-カルポン酸 メチ ルエステル、 2-メ トキシメチル -2 ^テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル、
1 -メ トキシメチル -1 - 1 , 2, 4-ト リァゾ一ル -3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-メ トキシメチル-イ ミダゾ一ル- 2-カルボン酸 ェチルエステル、 2-メ トキシメチル- 2 -テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 メチルエステル、 1-メ トキシメチル- 1 - 1 , 2，4- ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 メチルエステル、 1 -メ トキシメチル -イ ミダゾ一ル-
2 -力ルボン酸 メチルエステル等が挙げられる。
なお、 上記工程の代わりに以下の方法によっても、 式 （la) で示される化合物 を製造することができる。
Figure imgf000258_0001
(式中、 A Y、 及び Lは前記と同意義である）
式 （Illk) で示される化合物に塩基の存在下、 式 （ΠΙ1) で示される化合物を反 応させ、 所望により脱保護の後、 式 （la') で示される化合物、 すなわち、 式 （la) で示される化合物を製造することができる。 使用される塩基は上記工程で使用さ れる塩基と同様である。
式 （Illk) で示される化合物と しては、 2 —フランカルボン酸クロライ ド、 5 一べンジルー 2 —フランカルボン酸クロライ ド、 5— （ 4 一フルォロベンジル） 一 2 —フランカルボン酸クロライ ド、 3 —フランカルボン酸クロライ ド、 5 —ベ ンジルー 3—フランカルボン酸クロライ ド、 5— ( 4—フルォロベンジル） 一 3 —フランカルボン酸クロライ ド、 5— ( 4—フルォロベンジル） 一 2—フランカ ルボン酸ブロマイ ド、 5— ( 4—フルォロベンジル） 一 3—フランカルボン酸ブ 口マイ ド、 2—フランカルボン酸 メチルエステル、 5—ベンジルー 2—フランカ ルボン酸 メチルエステル、 5— ( 4—フルォロベンジル） 一 2—フランカルボン 酸 メチルエステル、 5— （ 4一フルォロベンジル） 一 2—フランカルボン酸 ェ チルエステル等が挙げられる。
式 （ΙΙΠ) で示される化合物としては、 1 一 Boc— 2—ァセチルピロ一ル、 2— ァセチルビリジン、 3—ァセチルー 1 一 Boc— [ 1 , 2 , 4 ]ト リァゾ一ル、 5— ァセチル一 2—Boc—テ トラゾール、 2—ァセチルピリ ミジン、 1 ー ト リチルー 2 ーァセチルピロール、 2—ァセチルビリジン、 3—ァセチルー 1 一 ト リチルー [ 1 , 2 , 4 ]ト リァゾ一ル、 5—ァセチルー 2— ト リチルーテトラゾ一ル等が挙げられ る。
式 （III1) で示される化合物において保護基が必要な場合は、 適宜選択して使 用すれぱいい。 特に Boc (tert—ブトキシカルボ二ル） 、 ト リチルが好ましい。 Boc (tert—ブトキシカルボニル） 、 ト リチルを保護基として使用した場合は、 酸 性条件下で脱保護すればよい。 より具体的に特に好ましい態様の製造法を以下に記載する。
合成ルート [A 2 ]
Figure imgf000260_0001
(Hid) (Va)
(式中、 A Z 1 Z 2、 Z 3、 Z4、 R R2、 及び pは上記と同意義 ； Aは C一 W (Wは、 水素、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 又はハロゲン） 又は N ； Qは保護基 ； Lは脱離基である。 ）
本工程は、 式 （Ilia) 及び式 （ΠΜ) で示される化合物に、 式 （IV) で示され る化合物を、塩基の存在下反応させ、次いで Qを脱保護することによって、式（V) 及び式 （Va) で示される化合物を製造する方法である。
具体的には、 式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示される化合物を非プロ トン性溶媒 (例えば、 テ トラヒ ドロフラン、 ジォキサン、 ジェチルェ一テル等） に溶解し、 一 78〜一 3 0 °C (好ましくは、 一 78〜― 5 0 °C) まで冷却し、 その温度を維 持しながら、 塩基 （例えば、 ナト リウムエトキシド、 カリウム t—ブトキシド、 リチウムピス ト リメチルシリルアミ ド、 又はそれらを非プロ トン性溶媒に溶かし たもの等） を滴下する。
次に、 反応液を— 2 0〜 1 0°C (好ましくは、 一 1 0~0°C) まで昇温し、 再 び一 78〜一 3 CKC (好ましくは、 一 78〜一 5 0 °C) まで冷却し、 式 （IV) で 示される化合物 （又は、 式 （IV) で示される化合物を上記非プロ トン性溶媒に溶 解したもの等） を滴下する。 滴下後、 反応液を室温まで昇温し、 さらに 0. 5〜 1 0時間 （好ましくは、 1〜 5時間）攪拌する。反応液を無機塩の飽和水溶液（例 えば、 塩化アンモニゥム飽和水溶液、 飽和食塩水等） に加え、 有機溶媒 （例えば、 ジクロロメタン、 クロ口ホルム、 酢酸ェチル等） で抽出し、 所望であれば飽和食 塩水で洗浄し、 乾燥剤 （例えば、 無水硫酸ナト リウム、 無水硫酸マグネシウム等） で乾燥させ、 溶媒を留去する。
次に保護基 Qを除去するために、 上記で得られた残留物を酸性条件下 （例えば、 塩酸 （希塩酸） 、 硫酸、 ト リフルォロ酢酸等） 、 中性条件下 （例えば、 テ トラブ チルアンモニゥムフルオラィ ド、 B B r 3等） 、 塩基性条件下 （水酸化ナ ト リ ウ ム、 ナト リウムメ トキシド、 ナト リウムエトキシド、 炭酸カリ ウム等） で脱保護 すればいい。 脱保護条件は保護基 Qの種類によって適宜選択すれぱいい。 例えば、 保護基が ト リチル、 テ トラヒ ドロピラン一 2 —ィル、 メ トキシメチル、 ジアルコ キシメチル等の場合は、 塩酸等を使用して脱保護すればいいし、 保護基がァシル、 N , N—ジメチルスルファモイル等の場合は、 水酸化ナト リウム等を使用して脱 保護すればいいし、 保護基がト リメチルシリル基等の場合は、 テトラプチルアン モニゥムフルオラィ ド等を使用して脱保護すればいい。
式 （Illd) で示される化合物としては、 特に、 式 （VI) ：
Figure imgf000261_0001
(式中、 Z 2は単結合、 — C O—、 一 0—、 一 S—、 — S 0 2—、 一 C H 2—、 又 は一 （ C H 2 ) 2—であり、 R 1は置換されていてもよいフエニルである） で示さ れる化合物が好ましい。 さらに好ましくは、 Z 2がー S 0 2—、 一 C H 2—、 又は - ( C H 2 ) 2—であり、 R 1がハロゲンで置換されていてもよいフエニルである 場合である。
式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示される化合物の具体例としては、 2 —ァセチル フラン、 2 —ァセチルー 5 —べンジルフラン、 2—ァセチルー 5— （ 4—メチル ベンジル） フラン、 2 —ァセチル一 5 — ( 4—メ トキシベンジル） フラン、 2— ァセチルー 5 — （4—フルォロベンジル） フラン、 2 —ァセチルー 5 — ( 4 ーク ロロベンジル） フラン、 2 —ァセチルー 5 — （3 —メチルベンジル） フラン、 2 —ァセチルー 5 — （ 3 —メ トキシベンジル） フラン、 2 —ァセチル一 5 — （ 3 — フルォロベンジル） フラン、 2 —ァセチルー 5 — （3 —クロ口ベンジル） フラン、 3 —ァセチルフラン、 3 —ァセチルー 1 一べンジルー 5 —エトキシカルボ二ルビ ロール、 2 —ァセチルー 1 一 （ 4—フルォロベンジル） ピロ一ル、 3 —ァセチル — 1 一 （ 4—フルォロベンジル） ピロ一ル、 3 —ァセチルー 1 —ベンジルー 5 — ( 2 —メ トキシカルボ二ルビニル） ピロール、 2 —ァセチルー 1 一べンジルー（ 2 —カルボキシェチル） ピロ一ル、 3 —ァセチルー 1 —ベンゼンスルホ二ルー 4一 ( 4一フルォロベンジル） ピロ一ル、 3 —ァセチルー 1 一べンジルピロ一ル、 2 —ァセチルー 5 — ( 4—フルォロベンジル） ピロ一ル等が挙げられる。
式 （IV) で示される化合物としては、 2-ト リチル -2 -テ トラゾ一ル -5-カルボ ン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル -1 - 1,2,4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチル エステル、 1-ト リチル- 5-メチル -1 - 1,2，4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルェ ステル、 2-ト リチル- 2 -テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 メチルエステル、 1-ト リチ ル -1 - 1，2，4-ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 メチルエステル、 2- (テ トラヒ ドロビラ ン- 2-ィル）- 2 -テ トラゾ一ル- 5-カルボン酸 ェチルエステル、 1- (テ トラヒ ドロピ ラン- 2-ィル） -1 -1，2，4-ト リァゾ一ル -3-カルボン酸 ェチルエステル、 2- (テ トラ ヒ ドロピラン- 2-ィル）_2 -テ トラゾ一ル- 5-カルボン酸 メチルエステル、 1- (テ ト ラヒ ドロビラン -2-ィル）- 1 - 1,2,4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 メチルエステル、 2-メ トキシメチル- 2 -テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル、 1-メ トキシ メチル -1 - 1,2,4-ト リァゾール -3-カルポン酸 ェチルエステル、 2-メ トキシメチ ル -2 -テ ト ラ ゾール- 5-カルボン酸 メチルエステル、 1-メ ト キシメチル -1 - 1,2，4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 メチルエステル等が挙げられ、 特に、 2-ト リ チル -2 -テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル- 1 - 1,2，4-ト リアゾ一ル -3-カルポン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル -5-メチル -1 - 1， 2, 4-ト リ ァゾ一ル -3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル -5-ク口口 - 1 - 1，2，4-ト リア ゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル -5-メ トキシメチル- 1 -1，2,4- ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル- 5-ェチル - 1 - 1,2,4- ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル- 5- n-プロピル- 1 - 1,2,4-ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル- 5-i-プロピル- 1 - 1,2,4-ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 1-ト リチル- 5-ト リフル ォ口メチル-1 - 2,4-ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステル等が好ましい 保護基 Qは特に限定されるものではなく、 本発明化合物の製造において適した ものであれば、 いかなる保護基を使用してもよい。 例えば、 Protective Groups in Organic Synthesis の Protection for The Amino Grou に記載されている N protective group等を使用すれぱいい。 具体的な保護基 Qとしては、 メ トキシメ チル、 ジアルコキシメチル、 tert—ブトキシカルボニル、 9 一フルォレニルメ ト キシカルボニル、 トシル、 ト リチル、 ァシル、 ホルミル、 テトラヒ ドロピラン一 2—ィル、 （ 1 ーメ トキシー 1 ーメチル） ェチル、 1 一エトキシェチル、 ヒ ドロ キシメチル、 ト リメチルシリル、 N, N—ジメチルスルファモイル等が挙げられ、 特に、 メ トキシメチル、 ェトキシメチル、 ト リチル、 テ トラヒ ドロピラン一 2— ィルが好ま しい。
脱離基 Lは特に限定されるものではなく、 本発明化合物の製造において適した ものであれば、 いかなる脱離基を使用してもよい。 具体的な脱離基 Lとしては、 アルコキシ （例えば、 メ トキシ、 エトキシ、 イソプロポキシ、 tert—ブトキシ、 ビフエニルメ トキシ等） 、 ヘテロァリール （例えば、 イ ミダゾリル、 テ トラゾリ ル） 、 二ト リル等が挙げられる。 特にメ トキシ、 エトキシが好ましい。
( 2 ) 式 （I) 又は式 （Π) で示される化合物の Xが NHR 5の場合
合成ルート [A 3 ]
Figure imgf000264_0001
(I I a) (lib)
(式中、 A Y、 Z 1 Z 2、 Z 3、 Z 4、 R R2、 及び pは上記と同意義 ；
R 5は水素又はアミノ基上の置換基である。 ）
例えば、 式 （la) 及び式 （Ila) で示される化合物に、 式 （IIIc) で示される化 合物又はその酸付加塩を反応させることにより、 式 （lb) 及び式 （lib) で示され る化合物を得ることができる。
反応溶媒と しては、 メタノール、 エタノール等が挙げられる。 反応温度は約一 1 0〜 1 0 0 °C、 好ましくは室温〜 1 0 0 °Cである。
( 3 ) 式 （I) 又は式 （II) で示される化合物の Yが C 00 R A又は C 0 N R B Rcの場合
合成ル一ト [A 4 ]
Figure imgf000264_0002
Figure imgf000264_0003
(式中、 A1 Z 、 Z 2、 Z Z 4、 R R 2、 及び pは上記と同意義 ； R は水素又はエステル残基、 RB及び R cはそれぞれ独立して水素又はァミ ド残基で ある。 ）
本工程は、 式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示される化合物から、 式 （Illi) 及び式 (Illj) で示される化合物 （すなわち、 式 （I) 又は式 （II) で示される化合物の Yが CO〇RA、 CONRBRC ( R Aは水素又はエステル残基、 RB及び Rcはそ れぞれ独立して水素又はアミ ド残基） である化合物） を得る方法である。
まず、 式 （Ilia) 及び式 （Illd) で示される化合物に、 非プロ トン性溶媒下で ト リメチルシリル酢酸 ェチルエステル等を反応させ、シリルエノ一ルエーテルと する。 次に、 得られた式 （Ille) 及び式 （Illf) で示される化合物に、 ォキザリル クロライ ドを反応させ、 ジォキソフ リル基 （詳しくは、 4,5—ジォキソ一4,5—ジ ヒ ドロフラン一 2—ィル） を導入し、 式 （Illg) 及び式 （Illh) で示される化合 物を得る。 次いで、 水、 アンモニア、 各種のアルコール、 各種のァミン （RA0 H、 RBRCNH) を反応させ、 式 （Illi) 及び式 （Illj) で示される化合物を得 ることができる。 芳香族へテロ環化合物への式 ： — Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z 1 Z 2、 Z 及び R 1は前記と同意義である） で示される基及び式 ： ー Z 4— R2 (式中、 Z 4及び R2は前記と同意義である） で示される基の導入については、 以下の合成 ルート [B ]〜[ I ]等でおこなうことができる。
なお、
Figure imgf000265_0001
は、 芳香族へテロ環 （又はへテロアリール） を表わすが、 該芳香族へテロ環 （又 はへテロアリール） は、 式 ： 一 C (二 0) - C H = C (X) Yで示される基で置 換されていてもよい。 すなわち、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1で示される基及び 式 ： 一 Z 4— R2で示される基と、 式 ： — C (=0) - C H = C (X) Yで示され る基との導入順序は適宜選択してもよい。 また、 上記図中、 CH及び NHは、 ぞ れそれ、 芳香族へテロ環を構成する炭素原子、 窒素原子、 及びそれらの原子に結 合している水素原子を表す。 合成ル一ト [B]
Figure imgf000266_0001
(式中、 A 1は置換されていてもよいへテロアリール （但し、 置換されていても よいインド一ルー 3—ィルを除く） ； 式 ： — Rxで示される基は式 ： — Z i— Z 2 - Z 3 - R 1 (式中、 Z 1及び Z 3はそれぞれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級アルケニレン ； Z 2は単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレン、 一 CH ( 0 H ) 一、 一 S—、 一 S O—、 一 S〇 2 —、 一 S〇 2NR2 1—、 - N R 2 1
S 0 0—、 - N R 2 1 ― N R 2 1 C 0 C 0 N R 2 1 — C (
〇） — 0—、 — 0— C (=0) —、 又は— C O— ； R2 1は水素、 低級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換されていても よいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換されていても よいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイクルである） で示 される基又は式 ： ー Z 4— R2 (式中、 Z 4は単結合、 低級アルキレン、 低級アル ケニレン、 一 CH ( 0 H ) 一、 一 S—、 一 S O—、 一 S〇 2—、 - S 02 N R 2 1 ―、 一 R2 1 S 02 -、 一 0—、 一 NR2 1 -、 — NR2 1 C〇一、 - C 0 N R 2 1 一、 — C (=0) —0—、 — 0— C (=0) —、 又は一 C O— ； R2 1は水素、 低 級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 2は置換されていてもよい低級アルキル、 置換されていてもよい低級アルキルォキシ、 置換されていてもよい低級アルキル ォキシカルボニル、 置換されていてもよいァリール、 置換されていてもよいァリ —ルォキシ、 置換されていてもよいァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 置 換されていてもよいシクロアルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていて もよぃァミノ、 ニトロ、 又はハロゲンである） で示される基； Lは脱離基 （例え ば、 ハロゲン等） である。 ）
例えば、 式（Vi l a)で示される化合物に、 所望により塩基存在下、 式 （Vl lb) で 示される化合物、 又は、 R xとして導入され得るイソシァネート類等を反応させ て、 式 （VI I c) で示される化合物を得ることができる。
塩基としては、 N a H、 K 2 C〇 3等が挙げられる。 溶媒としては、 テトラヒ ド 口フラン （T H F ) 、 ジォキサン等が挙げられる。
式 （Vl lb) で示される化合物としては、 各種スルホニルハライ ド （例えば、 （置 換） ベンゼンスルホニルクロリ ド、 2—チオフェンスルホニルクロ リ ド、 （置換） アミノスルホニルクロ リ ド、 アルキルスルホニルクロ リ ド等） 、 アルキルハラィ ド （例えば、 ョ一ドメチル、 臭化ブチル、 臭化シクロプロピル等） 、 ァリール低 級アルキルハライ ド （例えば、 （置換） ベンジルクロ リ ド、 ピコリルクロ リ ド、 ナフチルメチルクロ リ ド、 ビフエニルメチルクロ リ ド等） 、 カルバモイルクロリ ド （例えば、 ジメチルカルバモイルクロリ ド等） 、 又はハロゲン化ァシル （例え ば、 4一フルォ口べンゾイルクロ リ ド等） 等が挙げられる。
イソシァネート類としては、 （置換） ァリールイソシァネート （例えば、 フエ 二ルイソシァネート等） 等が挙げられる。
反応温度は、 約一 1 0 0〜 1 0 0 °C、 好ましくは— 2 0 °C〜 6 0 °Cである。 合成ルート [ C ]
Figure imgf000268_0001
(Villa) (VIIIc) iH (Vllld)
Figure imgf000268_0002
(式中、 A 1は前記と同意義； 式 C H (O H) — Rxで示される基、 式 C
H 7— Rxで示される基、 式 Z ■ C H (0 H) — Rxで示される基、 及び式 ：
— Z 1— C H 2— Rxで示される基は、 式 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z 1 Z 2 Z 3、 及び R 1は前記と同意義である） で示される基又は式 ： — Z 4— R 2 (式中、 Z 4及び R 2は前記と同意義である） で示される基である。 ）
例えば、 式 （Villa) 又は式 （Villa') で示される化合物に塩基 （例えば、 n— B u L i L D A等） を反応させてリチォ化し、 次に式 （Vlllb) で示されるアル デヒ ドを反応させ、 式 （VIIIc) 又は式 （VIIIc') で示される化合物を得ることが できる （Tetrahedron Letters, 1979, 5, p469)。 L D Aは、 市販のものを用いても、 n— B u L i と （ i一 P r ) 2 N Hにより反応時に調製して用いてもよい。
反応溶媒と しては、 テ トラヒ ドロフラン （T H F) 、 ジォキサン、 ジェチルェ —テル等が挙げられる。 式 （Vlllb) で示される化合物としては、 （置換） ベンズ アルデヒ ド （例えば、 ベンズアルデヒ ド、 4一フルォロベンズアルデヒ ド、 4一 クロ口べンズアルデヒ ド、 2 4—ジフルォロベンズアルデヒ ド、 4一 ト リフル ォロメチルベンズアルデヒ ド等） アルカナ一ル （例えば、 ホルムアルデヒ ド、 ァセ トアルデヒ ド、 イソノ レルアルデヒ ド等） 、 フルフラール、 3—フランアル デヒ ド、 2—チォフェンアルデヒ ド、 3—チォフェンアルデヒ ド等が挙げられる。 反応温度は、 約— 1 0 0 ~ 1 0 0 °C、 好ましくは一 7 0 5 0 °Cである。
還元反応により、 式 （VIIIc) 又は式 （VIIIc') で示される基を有する化合物か ら、 式 （Vllld) 又は式 （Vllld') で示される基を有する化合物を得ることができ る。 還元反応と しては、 ①ト リメチルクロロシラン及びヨウ化ナト リウムを一 2 0 ~ 5 0 °Cで反応させる方法 （Tetrahedron, 1995, 51, pll043)、 ②フヱニルク ロロチオノフォ一メートでチォエステルに誘導後、 ト リブチルチンハイ ドライ ド、 A I BN (ァゾジイソプチロニト リル） と トルエン等の溶媒中で加熱することに よりラジカル的に還元する方法 （J.0rg.Chem.， 1993, 58, p2552) 等が挙げられ る。
式 （Vlllb)で示されるアルデヒ ドのかわりに、 ケトン （例えば、 式： Rx— ( C =〇） 一 M eで示される化合物等） も使用することができる。 この場合、 上記式 (VIIIc) 、 式 （VIIIc，） 、 式 （VII ) 、 式 （Vllld') で示される化合物の式 ： 一 C ( 0 H) H— Rxで示される基や式 ： — C H 2— Rxで示される基の代わりに、 式 ： 一 C ( 0 H ) Me— Rxで示される基や式 ： 一 CHMe— Rxで示される基を 導入することができる。 合成ルート [D ]
Figure imgf000269_0001
(IXd)
(式中 A 1は前記と同意義 ； 式 ： 一 C (= 0) 一 Rxで示される基及び式 ： — C H 2— Rxで示される基は、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z Z 2、 Z 3、 及び R 1は前記と同意義である） で示される基又は式 ： — Z 4— R2 (式中、 Z 4 及び R 2は前記と同意義である） で示される基； Lは脱離基 （例えば、 ハロゲン 又は— 0 (C = 0) R 4 (R 4は低級アルキル等） 等） である。 ） 式 （IXa) で示される化合物に、 式 （IXb) で示される化合物を反応させること により Friedel-Crafts反応を行い、 式 （IXc) で示される化合物を合成すること ができる。 Friedel-Crafts反応は、 ルイス酸存在下におこなうが、 反応時に使用 するルイス酸の種類を選択することによって、 所望の位置に式 ： — （C = 0) - Rxで示される基を導入することができる。例えば、 A 1がピロ一ルである場合は、 塩化アルミニゥムを用いると 3位に、 B F3 · e t h e rを用いると 2位に、 ァ シル基を導入することができる。 式 （IXb) で示される化合物としては、 ァセチ ルクロライ ド、 無水酢酸、 シクロへキシルカルボニルクロライ ド、 （置換） ベン ゾイルク口ライ ド （例えば、 4—フルォロベンゾイルク口ライ ド、 4一フルォロ ベンゾィルブロマイ ド、 4—クロ口べンゾイルク口ライ ド、 2 , 4—ジフルォロ ベンゾイルク口ライ ド、 4— ト リフルォロメチルベンゾイルク口ライ ド等） 等が 挙げられる。 反応溶媒としては、 二硫化炭素、 塩化メチレン、 ジクロロエタン等 が挙げられる。 反応温度は、 約一 1 0 0〜 1 0 0 、 好ま しくは一 5 0〜 5 0 °C、 さらに好ましくは一 2 0〜 3 0 °Cである。
還元反応により、 式 （IXc) で示される化合物から、 式 （IXd) で示される化合 物を得ることができる。 還元反応としては、 ①ト リェチルシラン （E t 3 S i H) を用いる方法 （J.Org.Chem., 1978, 43, p374) や、 ②塩化アルミニウム存在下、 式 （IXc) で示される化合物をボラン . t一プチルァミン コンプレックスで還元 する方法等が挙げられる。
反応溶媒としては、 塩化メチレン、 エーテル等が挙げられる。 反応温度は、 約 — 1 0 0〜 1 0 0°C、 好ましくは一 3 0〜 3 0 °Cである。 合成ルート [E] R X. S一し
Figure imgf000271_0001
(式中、 A 1は前記と同意義 ； 式 ： 一 S—Rxで示される基、 式 ： 一 S O— Rxで 示される基、 及び式： 一 S 02— Rxで示される基は、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z Z 2、 Z 及び R 1は前記と同意義である）で示される基又は式 ： - Z 4 - R 2 (式中、 Z 4及び R 2は前記と同意義である） で示される基 ； Lはハ ロゲン等である。 ）
合成ルート [C]と同様に芳香族へテロ環をリチォ化した後、 式 （Xb) で示され る化合物を反応させ、 スルフヱニル体 （式 （Xc) で示される化合物） を得る。 反 応溶媒としては、 テトラヒ ドロフラン （T H F ) 、 ジォキサン等が挙げられる。 反応温度は、 約— 1 0 0 ~ 1 0 0°C、 好ましくは— 7 0〜 5 0°Cである。 式 （Xb) で示される化合物としては、 ジスルフイ ド （例えば、 （置換） ジフエニルジスル フィ ド、 ジメチルジスルフィ ド等） 、 （置換） フエニルスルフエ二ルクロライ ド
(例えば、 4一フルオロフェニルスルフエ二ルクロライ ド等） 等が挙げられる。 得られたスルフエニル体 （式 （Xc) で示される化合物） の酸化反応によって、 酸化段階の異なるスルフィニル体 （式 （Xd) で示される化合物） 、 スルホニル体
(式 （Xe) で示される化合物） を得る。 酸化剤としては、 ォキソン、 m—クロ口 過安息香酸等を用いる。 反応溶媒としては、 塩化メチレン、 クロ口ホルム等が挙 げられる。 反応温度は、 約一 1 0 0〜 1 0 0 °C、 好ましくは一 5 0 ~ 5 0 °C、 さ らに好ましくは一 2 0〜 3 0 °Cである。 合成ルート [F]
RXCH=L
Figure imgf000272_0001
(Xia) (Xlc)
Figure imgf000272_0002
(式中、 A 1は前記と同意義；式 ： 一 C H = C H— Rxで示される基及び式 ： — C 2H4— Rxで示される基は、 式 ： 一 Z 1— Z 2— Z 3— R 1 (式中、 Z Z 2、 Z 3、 及び R 1は前記と同意義である） で示される基又は式 ： 一 Z 4— R2 (式中、 Z 4及び R2は前記と同意義である） で示される基； Lは一 P (=0) ( 0 E t ) 2又は = P P h 3等である。 ）
ホルミル基を有する芳香族へテロ環誘導体 （式 （Xia) で示される化合物） は、 ①市販されている化合物を使用するか、 ②芳香族へテロ環化合物に Vilsmeier反 応ゃ Reimer- Tiemann反応等によりホルミル基を導入することにより得ることが できる。
式 く Xia) で示される化合物に、 所望により塩基存在下、 式 （Xlb) で示される 化合物を反応させ、 Wittig反応、 又は Horner- Emmons反応等を行うことにより、 ォレフィ ン体 （式 （Xlc) で示される化合物） を得ることができる。
式 （Xlb) で示される化合物と しては、 イ リ ド化合物 （例えば、 （カルべトキ シ） ト リフエニルホスホラン等） 、 ホスホリル化合物 （例えば、 メチル ジェチル ホスフオノアセテート、 ジェチルペンジルホスホネート等） 等が挙げられる。 反 応溶媒としては、 ジメチルホルムアミ ド （ D M F ) 、 テトラヒ ドロフラン （ T H F ) 、 ジォキサン等が挙げられる。 反応温度は、 約一 1 0 0〜 1 5 0 °C、 好まし くは一 2 0 - 1 0 0 °Cである。
ォレフィ ン体 （式 （XIc) で示される化合物） を還元することにより、 式 （XM) で示される化合物を得ることができる。 還元方法としては、 接触還元等が挙げら れる。 触媒としては、 パラジウム一カーボン等が挙げられる。 反応溶媒としては、 テトラヒ ドロフラン （THF) 、 エタノール等が挙げられ、 好ましくは、 ェタノ —ルとテ トラヒ ドロフランの混合溶媒である。反応温度は、約一 1 0 0〜 1 0 0 ° (、 好ましくは一 2 0〜 3 0°Cである。 合成ルート [G]
Figure imgf000273_0001
(式中、 A1及び Z 1は前記と同意義 ； 式 ： 一 Rxで示される基及び式 ： 一 CH2 一 Rxで示される基は、 式 ： — Z 3— R 1 (式中、 Z 3及び R 1は前記と同意義であ る） で示される基又は式 ： 一 R2 (式中、 R 2は前記と同意義である） で示される 基； Lは脱離基 （例えば、 ハロゲン、 ヒ ドロキシ、 —0 (C = 0) R 4 (R4は低 級アルキル等） 等） である）
本ル一トは、 Z 2又は Z 4がー N R 2 1 C 0—又は— N R 2 1— (R 2 1は前記と同 意義である） である式 （II) で示される化合物の製造法である。
アミノ基を有する芳香族へテロ環誘導体 （式 （Xlla) 又は式 （Xlla') で示され る化合物） は、 ①市販されている化合物を使用する、 ②対応するハロゲン体に R 2 1NH2を反応させる、 又は③ニ トロ化反応によりニトロ基を導入し、 次いで還 元する等により容易に得ることができる。
例えば、 式 （Xlla) 又は式 （Xlla') で示される化合物に、 好ましくは塩基存 在下で、 式 （Xllb) で示される化合物を反応させることにより、 式 （XIIc) 又は 式 （XIIc') で示される化合物を得ることができる [新実験化学講座 1 4巻 1 78 7頁 （ 1 9 7 8 ) ； S y n t h e s i s p 8 5 2— 8 54 ( 1 9 86 ) ；新実験 化学講座 2 2卷 1 1 5頁 （ 1 9 9 2 ) ]。 また、 式 （Xllb) で示される化合物が力 ルボン酸である場合は、 縮合剤等を用いて縮合反応をすることにより、 式 （XIIc) 又は式 （XIIc') で示される化合物を合成することができる。
反応溶媒としては、 テ トラヒ ドロフラン （ T H F ) 、 ジォキサン等が挙げられ る。 塩基としては、 ピリジン、 ジメチルァミノピリジン等が挙げられる。 縮合剤 としては、 D C C (ジシクロへキシルカルボジイ ミ ド） 、 ED C等が挙げられる。 反応温度は、 約ー 1 0 0〜 1 0 0 、 好ま しくは一 7 0〜 6 0°Cである。
式 （XIIc) 又は式 （XIIc' ) で示される化合物を還元することにより、 式 （XI Id) 又は式 （Xlld' ) で示される化合物を得ることができる。 還元方法は、 リチウムァ ルミニゥムハイ ドライ ドゃボランメチルスルフィ ドコンプレックス等を用いてお こなうことができる。
上記合成ルート [G ]において、 式 ： Rx ( C = 0 ) Lで示される化合物を用い る代わりに、 式： Rx ( S 02 ) L (式中、 Rxは前記と同意義； Lはハロゲン等） で示さ る化合物を用いることにより、 スルホンアミ ド体 （ Z 2又は Z 4がー N R 2 1 S 02—である式 （II) で示される化合物） を合成することができる。 また、 原料としてカルボキシ基等を有する芳香族へテロ環化合物 （式：—NHR2 1で示 される基が式 ： — C O L (式中、 Lは脱離基 （例えば、 ハロゲン、 ヒ ドロキシ、 - 0 ( C = 0 ) R 4 (R4は低級アルキル等） 等） である） で示される基である式 (Xlla) 又は式 （Xlla' ) で示される化合物） が入手又は合成できる場合は、 式 (XI lb)で示される化合物の代わりに式： RXNH2で示される化合物を用いて上 記合成ル一ト [G]と同様に縮合等を行うことによって、 アミ ド体 （Z 2又は Z 4 が一 C〇NR2 1—である式 （II) で示される化合物） を合成することができる。 また、 原料として式 ： 一 （S O 2) L (Lはハロゲン等） で示される基を有する 芳香族へテロ環化合物が入手又は合成できる場合は、 式： RXNH2で示される化 合物を用いてスルホンアミ ド体 （ Z 2又は Z 4が _ S 02 N R 2 1—である式 （II) で示される化合物） を得ることができる。 合成ルー卜 [H]
Figure imgf000275_0001
a) (Xlllc)
Figure imgf000275_0002
(式中、 A Z 1は前記と同意義； Lはハロゲン；式： 一 Rxで示される基は式 ： - Z 3 - R 1 (式中、 Z 3及び R 1は前記と同意義である） で示される基又は式 ： - R 2' (式中、 R2は前記と同意義である） で示される基である）
本ルートは、 Z 2又は Z 4がー 0—である式 （II) で示される化合物の製造法で ある。
式 （Xllla) 又は式 （XIIIa， ) で示される化合物としては、 2—ブロモフラン 一 5 —力ルボン酸 ェチルエステル、 2 —クロ口フラン一 5 —力ルポン酸 ェチル エステル、 2 —ブロモフラン一 5 —力ルボン酸 メチルエステル、 2—クロロフラ ン一 5 —力ルボン酸 メチルエステル、 2 —ァセチルー 5 —ブロモフラン、 2 —ァ セチルー 5 —クロ口フラン、 2 —ブロモチォフェン一 5 —カルボン酸 ェチルエス テル、 2 —クロロチォフェン一 5 —力ルボン酸 ェチルエステル、 2—ブロモチォ フェン一 5 —カルボン酸 メチルエステル、 2 —クロロチォフェン一 5 —力ルボン 酸 メチルエステル、 2 —ァセチルー 5 —ブロモチォフェン、 2 —ァセチル一 5— クロロチォフェン、 2 —ブロモピロ一ル一 5 —力ルボン酸 ェチルエステル、 2— クロ口ピロ一ルー 5 —力ルボン酸 ェチルエステル、 2 —ブロモピロ一ル— 5 —力 ルボン酸 メチルエステル、 2 —クロ口ピロ一ルー 5 —カルボン酸 メチルエステ ル、 2 —ァセチル一 5 —ブロモピロール、 2 —ァセチルー 5 —クロ口ピロ一ル、 2 —ブロモメチルフラン一 5 —カルボン酸 ェチルエステル、 2 —クロロメチルフ ラン一 5 —力ルボン酸 ェチルエステル、 2 —ブロモメチルフラン一 5 —力ルボン 酸 メチルエステル、 2 —クロロメチルフラン— 5 —カルボン酸 メチルエステル、 2 —ァセチルー 5 —ブロモメチルフラン、 2 —ァセチルー 5 —クロロメチルフラ ン等が挙げられる。
塩基としては、 N a H、 N a O H、 L i H等が挙げられる。
反応温度は、 室温〜 1 0 0 °Cで行うのが好ましく、 反応溶媒は、 D M F等が挙 げられる。
式 （Xlllb ) で示される化合物としては、 例えば、 アルコール、 フエノール （例 えば、 フエノ一ル、 4 一フルオロフエノ一ル、 4 一クロ口フエノール、 4ーブロ モフエノール、 2 , 4 —ジフルオロフエノ一ル、 4 一 ト リ フルォロメチルフエノ ール等） 等が挙げられる。
式 （Xlllb ) で示される化合物の代わりに、 式 ： R x— S H (式中、 R xは前記 と同意義である） で示される化合物 （例えば、 チオール、 チォフエノール （例え ぱ、 4—フルォロチオフエノール、 4 一クロロチオフエノ一ル、 4—プロモチォ フエノール、 2 , 4—ジフルォロチォフエノール、 4— ト リフルォロメチルチオ フエノール等） 等） を使用することができる。 この場合、 Z 2又は Z4が一 S—で ある式 （II) で示される化合物を合成することができる。
また、 芳香族へテロ環 （A 1 ) が、 式 ： 一 Z 1— 0 H (式中、 Z 1は前記と同意 義である）で示される基又は式：一 0 Hで示される基を有する場合は、 式（XI lib) で示される化合物の代わりに、 式 ： Rx— L (式中、 Rxは前記と同意義である） で示される化合物を反応させることによつても、 式 （XIIIc) 又は式 （XIIIc，） で 示される化合物を得ることができる。 合成ルート [ I ]
,1 ，2
Figure imgf000277_0001
-Z3— R1
(XlVa) (XIVc)
Figure imgf000277_0002
(XlVd) (XlVf)
(式中、 A l、 Z ^ Z 2、 Z 3、 Z 4、 R 1 及び R2は前記と同意義 ； Z 2 1、 Z 22、 Z 4 1、 及び Z 4 2はそれぞれ独立して、 一 CH O、 一 S H、 — S 02 L、 一 M g L, - L i, 一 NHR2 1、 一〇H、 一 L、 一 C OOH、 - CO L, 一 B (〇 H) 2、 '又は一 OT f 等 ； Lはハロゲン等である）
上記の合成ルート [B] 〜 [H] は、 主に芳香族へテロ環上に置換基を直接入 れる反応であるが、 本合成ルート [ I ] によって、 芳香族へテロ環上にすでに結 合している官能基 （例えば、 式 ： 一 Z 1— Z 2 1で示される基、 式 ： 一 Z 4 1で示さ れる基） に、 さらなる反応を行い、 式 （XIVc) 及び式 （XlVf) で示される化合物 を合成することができる。
例えば、 Z 2 1と Z 2 2の組合せ、 Z 4 1と Z 4 2の組合せにより、 以下の Z 2を形 成することができる。 （一 Z 2 1 + - Z 2 2 → - Z 2 - ； - Z 4 1 + - z 4 2 → - Z 2 -)
一 C H O + -M g L → - C H (O H) 一
一 C H O + - L i → — C H (O H) 一
一 C H ( 0 H ) —— > — C O—
一 C H (O H) —— > - C H 2 - - S H + — L → - S - → 一 S O— → - S 02 - - O H + - L → - 0 - - N H R 2 1 + - L → - N R 2 1 -
- S 02 L + - N H R 2 1 → - S 02 N R 2 1—又は一 N R 2 1 S 02—
- C O L + - N H R 2 1 → — C ONR 2 1—又は一 NR 2 1 C O—
- C 00 H + - N H R 2 1 → 一 C ONR 2 1—又は一 NR 2 1 C O—
- C O L + + - O H → 一 C ( = 0) —〇一又は一 O— C ( = 0) - - C 00 H + - 0 H → - C (= 0 ) — 0—又は— 0— C (= 0 ) - 一 B (0 H) 2 + — L → — （単結合）
- 0 T f + - L → - (単結合）
これらの反応は、 よく知られた有機化学反応であり、 通常の公知の方法、 条件 (反応温度、 溶媒等） に従って行うことができる。 上記の反応 [A：] 〜 [ I ] は、 芳香族へテロ環誘導体の性質、 置換基の導入の 位置等に応じて、 適宜、 反応順序を入れ替えて行う。 また、 所望により当業者に 周知の方法に従い、 官能基に対して保護反応を行い、 また反応後、 脱保護を行え ばよい。 例えば、 カルボニル基をァセタールで保護することや、 カルボン酸をェ ステル残基で保護すること等が含まれる。 次に本発明化合物の使用方法について説明する。
本発明化合物は、 例えぱ抗ウィルス薬等の医薬として有用である。 本発明化合 物は、 ウィルス （特にレンチウィルス、 レ トロウイルス） のインテグラ一ゼに対 して顕著な阻害作用を有する。 よって本発明化合物は、 動物細胞内で感染時に少 なく ともィンテグラーゼを産出して増殖するウィルスに起因する各種疾患に対し て、 予防又は治療効果が期待でき、 例えば、 レ ト ロウイルス （例えば、 H I V— 1、 H I V— 2、 HT LV— 1、 S I V、 F I V等） に対するイ ンテグラ一ゼ阻 害剤として有用であり、 特に抗 H I V薬等として有用である。
また、 本発明化合物は、 吸着阻害剤 （例えば、 デキス トラン硫酸、 カードラン 硫酸、 可溶性 C D 4、 TAK-779, T 2 2等） 、 T AT阻害剤 （R o 24— 742 9等） 、 REV阻害剤、 逆転写酵素阻害剤 （例えば、 AZ T、 DD I , 3 T C、 DD C、 D 4 T、 S— 1 1 5 3、 ネビラピン、 HE P T誘導体、 T I B〇、 硫酸 アバ力ビル、 エフアビレンツ等） 、 及びプロテア一ゼ阻害剤 （例えば、 サキナビ ル、 リ トナビル、 ネルフィナビル、 イ ンディナビル、 アンプレナビル、 KNI-272 等） 等の異なる作用メカニズムを有する抗 H I V薬と組み合わせて抗 H I V用合 剤を製造し使用することができる。 また、 本発明化合物は併用療法に用いること もできる。 特に現在、 抗インテグラーゼ阻害剤は上巿されておらず、 本発明化合 物と上に示した異なる作用メカニズムを有する抗 H I V薬とを組み合わせて併用 療法に用いることは有用である。 特に、 カクテル療法等のように、 他の抗 H I V 薬の抗 H I V活性を上昇させるような、 すなわち、 相乗効果が期待されるような 併用剤^:しての使用も含まれる。
また、 本発明化合物は、 遺伝子治療の分野において、 H I Vや ML Vをもとに したレ トロウイルスベクタ一を用いる際に、 目的の組織以外にレ トロウイルスべ クタ一の感染が広がるのを防止するために使用することができる。 特に、 試験管 内で細胞等にベクタ一を感染しておいてから体内にもどすような場合に、 本発明 化合物を事前に投与しておく と、 体内での余計な感染を防ぐことができる。 すな わち、 本発明化合物は今後ますます発展すると考えられる遺伝子治療の分野にお いても意義が大きいと考えられる。
本発明化合物は、 経口的又は非経口的に投与することができる。 経口投与によ る場合、 本発明化合物は通常の製剤、 例えば、 錠剤、 散剤、 顆粒剤、 カプセル剤 等の固形剤 ； 水剤 ； 油性懸濁剤 ； 又はシロップ剤若しくはェリキシル剤等の液剤 のいずれかの剤形としても用いることができる。 非経口投与による場合、 本発明 化合物は、 水性又は油性懸濁注射剤、 点鼻液として用いることができる。 その調 製に際しては、 慣用の賦形剤、 結合剤、 滑沢剤、 水性溶剤、 油性溶剤、 乳化剤、 懸濁化剤、 保存剤、 安定剤等を任意に用いることができる。
本発明の製剤は、 治療有効量の本発明化合物を製薬上許容される担体または希 釈剤とともに組み合わせる （例えば混合する） ことによって製造される。 本発明 化合物の製剤は、 周知の、 容易に入手できる成分を用いて既知の方法により製造 される。
本発明化合物の医薬組成物を製造する際、 活性成分は担体と混合されるかまた は担体で希釈されるか、 カプセル、 サッシエー、 紙、 あるいは他の容器の形態を している担体中に入れられる。 担体が希釈剤として働く時、 担体は媒体として働 く固体、 半固体、 または液体の材料であり、 それらは錠剤、 丸剤、 粉末剤、 口中 剤、 エリキシル剤、 懸濁剤、 ェマルジヨン剤、 溶液剤、 シロップ剤、 エアロゾル 剤 （液体媒質中の固体） 、 軟膏にすることができ、 例えば、 1 0 %までの活性化 合物を含む。 本発明化合物は投与に先立ち、 製剤化するのが好ましい。
当業者には公知の適当な担体はいずれもこの製剤のために使用できる。 このよ うな製剤では担体は、 固体、 液体、 または固体と液体の混合物である。 例えば、 静脈注射のために本発明化合物を 2 m g / m 1の濃度になるよう、 4 %デキス ト ロース / 0 . 5 %クェン酸ナト リウム水溶液中に溶解する。 固形の製剤は粉末、 錠剤およびカプセルを包含する。 固形担体は、 香料、 滑沢剤、 溶解剤、 懸濁剤、 結合剤、 錠剤崩壊剤、 カプセル剤にする材料としても役立つ 1またはそれ以上の 物質である。 経口投与のための錠剤は、 トウモロコシデンプン、 アルギン酸など の崩壊剤、 および/またはゼラチン、 アカシアなどの結合剤、 およびステアリン 酸マグネシウム、 ステアリン酸、 滑石などの滑沢剤とともに炭酸カルシウム、 炭 酸ナ ト リ ウム、 ラク ト一ス、 リ ン酸カルシウムなどの適当な賦形剤を含む。
粉末剤では担体は細かく粉碎された活性成分と混合された、 細かく粉砕された 固体である。 錠剤では活性成分は、 適当な比率で、 必要な結合性を持った担体と 混合されており、 所望の形と大きさに固められている。 粉末剤および錠剤は約 1 〜約 9 9重量％の本発明の新規化合物である活性成分を含んでいる。 適当な固形 担体は、 炭酸マグネシウム、 ステアリ ン酸マグネシウム、 滑石、 砂糖、 ラク ト一 ス、 ぺクチン、 デキス ト リ ン、 デンプン、 ゼラチン、 トラガカン トゴム、 メチル セルロース、 ナ ト リ ウムカルボキシメチルセルロース、 低融点ワックス、 ココア バタ一である。
液体製剤は懸濁剤、 ェマルジヨン剤、 シロップ剤、 およびエリキシル剤を含む。 活性成分は、 滅菌水、 滅菌有機溶媒、 または両者の混合物などの製薬上許容し得 る担体中に溶解または懸濁することができる。 活性成分はしばしば適切な有機溶 媒、 例えばプロピレングリコール水溶液中に溶解することができる。 水性デンプ ン、 ナト リウムカルボキシメチルセルロース溶液、 または適切な油中に細かく碎 いた活性成分を散布することによってその他の組成物を製造することもできる。 本発明化合物の投与量は、 投与方法、 患者の年齢、 体重、 状態及び疾患の種類 によっても異なる力 通常、 経口投与の場合、 成人 1日あたり約 0. 0 5 mg〜 3 0 0 0 m g 好ましくは、 約 0. l mg〜 1 0 0 0 mgを、 要すれば分割して 投与すればよい。 また、 非経口投与の場合、 成人 1日あたり約 0. 0 1 mg~ l O O O m ：、 好ましくは、 約 0. 0 5 mg〜 5 0 0 mgを投与する。 さらに、 式 ：一 C(= 0 )— C H = C(X)Y (式中、 X及び Yは前記と同意義で ある。 ） で示される基を有することを特徴とする各種の芳香族へテロ環誘導体は、 本発明化合物と同様に抗ウィルス薬等の医薬としての利用が期待される。 該芳香 族へテロ環誘導体においては、 式 ：一 C(= 0 )— C H = C (X )Yで示される基以 外の部分構造としては、所望の薬理活性に悪影響を及ぼさない限りにおいて、種々 の置換基が広範囲に選択され得る。 またその合成法は、 上記本発明化合物の合成 法に準じればよい。
本発明化合物は、 また医薬の合成中間体、 合成原料等としても有用である。 例 えば、 本発明化合物において、 Υの定義における RAがエステル残基である化合 物等は、 脱保護することにより容易に、 RAが水素である化合物に誘導すること が可能である。 実施例
以下に本発明の実施例を示す。 反応は通常、 窒素気流中で行ない、 また反応溶 媒には、 モレキュラーシーブス等で乾燥したものを用いた。 抽出液の乾燥は、 硫 酸ナト リゥム又は硫酸マグネシウム等で行なった。
(略号）
MeOH=メタノール ； EtOH=エタノール ； DMF = N,N-ジメチルホルムアミ ド ； THF = テ トラヒ ドロフラン ； DMS0=ジメチルスルホキシ ド ； Bn=ベンジル ； Ph二フエ二 ル ； Tr=ト リチル ； ^0^1=メ トキシメチル
(参考例）
本発明において使用する 2-ト リチル- 2 -テ トラゾール- 5-カルボン酸 ェチル エステル、 1-ト リチル -1 - [1,2,4]ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステル、 及び 2-ト リチル- 2 -[1,2,4]ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステルは以下 の （Α) 〜 （ C) に記載の方法で製造した。 なお、 1-ト リチル- 1 - [1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステルと 2-ト リチル- 2 -〖1,2,4]ト リァゾール- 3-カルボン酸 ェチルエステルは、 保護基 （ ト リチル） の位置の違う化合物である が、 本発明化合物の製造においては、 共に使用することができる。 ( A) 2-ト リチル- 2 -テ トラゾール- 5-カルボン酸 ェチルエステル
(1)ト リメチルスズアジ ド （6.17 g, 30 mmol)のピリジン （20 ml) 溶液にシァノ ギ酸ェチル （3.30 g, 33mmol) を室温下、 15分かけて滴下した。反応液は約 45 °C に上昇した。 反応液を徐々に室温に戻し、 1 時間攪拌後、 60 °Cで 18時間加熱、 攪拌、 放冷した。 次いで反応液を減圧下に濃縮した。 残留物に濃塩酸 （5 ml) を 加え、 室温下、 15分間攪拌後、 飽和食塩水 （20 ml)を加えた。 酢酸ェチルで 2回 抽出し、 飽和食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られる結晶をへキサン で洗浄すると l -テ トラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル 3.47 g (収率 ： 81 I) を与えた。
(2) 1 -テ ト ラゾール -5-カルボン酸 ェチルエステル （3.47 g, 24.4 mmol) を THF(20 ml) に溶かし、 ト リェチルァミ ン （3.70 g, 36.6 mmol) を加え、 次いで ト リチルクロ リ ド （7.14 g, 25.6 mmol) を加えた。 反応液を室温下、 1 時間攪 拌後、 減圧下に濃縮し、 残留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を飽和 重曹水で洗浄、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた結晶をへキサンで洗浄 すると標題化合物 8.15 g (収率 ： 87 I) を得た。
融点 ： 162 °C (分解）
NMR(CDClj) δ 1.43(3H, t,J=7.2Hz), 4.50(2H, q, J=7.2Hz), 7.08- 7.12(6H， m)， 7.29-7.4K9H, m).
( B ) 1-ト リチル- 1 - [1，2, 4]ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステル (1)文献 （Collect. Czech Chem. Commun. , 1984, 49, p2492) に従い、 ェチルチオ ォキサメート （10.55 g， 79.2 mmol)と ホルミルヒ ドラジン （5.00 g, 83.2 mmol) の混合物を 65 °Cで 30分間加熱、 攪拌した。 放冷後、 析出結晶を濾取し、 ェタノ —ルで洗浄すると（N-ホルミルヒ ドラジノ） -ィ ミノ酢酸 ェチルエステル 9.62 g (収率 ： 76 %) を得た。
(2) (N-ホルミルヒ ドラジノ） -ィ ミノ酢酸 ェチルエステル 9.62 g(60.4 mmol) を ジグリム （40 ml) に懸濁し、 30 分間加熱、 還流した。 冷却後、 析出結晶を濾取 し、 へキサンで洗浄すると 1 - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステ ル 7.28 g (収率 ： 85 ¾) を得た。
(3) 1 - [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-カルボン酸 ェチルエステル 7.62 g(54 mmol) を DMF(60ml) に溶解し、室温下、 N， N-ジイソプロピルェチルァミン （ 14 g, 108 mmol ) を加え、 次いで ト リチルクロ リ ド （15.8 g， 56.7 mmol ) を加え、 2時間攪拌した。 反応液に水 （300 ml) と酢酸ェチル （300 ml) を加え、 結晶を濾取し、 クロロホ ルム （150 ml) に溶解、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去後、 残留物をエーテルで結 晶化すると標題化合物 8.91 gを得た。 さらに酢酸ェチル層を水洗、 乾燥し、 溶媒 を留去後、 エーテルで結晶化すると標題化合物 4.73gを得た。 合わせて標題化合 物 13.64 g (収率 ： 66 I) を得た。
NMR(CDC13) δ 1.4K3H, t,J=7.2Hz), 4.45(2H, q, J=7.2Hz), 7.11-7.13(6H, m)， 7.32-7.36(9H, m), 8.01(1H, s).
( C ) 2-ト リチル -2 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-カルボン酸 ェチルエステル (1)水素化ナ ト リウム （60 %, ミネラルオイル） 13.8 g (345 mmol)をへキサンで洗 浄後、 DMF (150ml) に懸濁する。 氷冷下、 1， 2, 4-ト リァゾ一ル 20.7 g (300 mmol ) を 4回に分けて加えた。 攪拌 30分後、 ト リチルクロ リ ド （83.7 g, 300 mmol) を 7回に分けて加え、 さらに DMF (50 ml) を追加した。 室温下、 1.5時間攪拌後、 反応液に水 （600 ml) を加え、生ずる析出物を濾取し、水洗後、クロ口ホルム （800 ml) に溶解、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物をシリカゲルカラムクロ マトグラフィ一に付し、 酢酸ェチル -クロ口ホルム （1:2, v/v) で溶出した。 目的 物の画分を濃縮すると 43.9 g (収率 ： 47 %) の 1-ト リチル- 1H- [1,2,4]ト リァゾ ールを得た。
(2)1-ト リチル- 1 _[1，2,4]ト リァゾ一ル （10.5 g, 33.6 mmol) を THF(300 ml) に 溶解し、 -70 。(：以下に冷却し、 次いで 1.54 Mの n-ブチルリチウムへキサン溶液 (24 ml, 36.9 mmol) を - 72 〜 -68 °Cを保ちながら滴下した。 さらに反応液を 徐々に -25 °Cに上げてから、 再び -60 °Cに冷却後、 クロ口ぎ酸ェチル （7.29g， 67.2 mmol) の THF (15 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 1.5 時間攪拌した。 反応液を減圧下に濃縮後、 酢酸ェチル （700 ml) を加えた。 析出 した結晶を濾取し、 水洗後、 THF (200 ml) に溶解、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた結晶を酢酸ェチルで洗浄すると標題化合物 2.90 gを得た。 一方、 酢酸ェ チル層は 2% アンモニア水溶液で洗浄後、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し得られ た残留物をシリ力ゲルカラムクロマトグラフィーに付し精製した。へキサン-酢酸 ェチル -クロ口ホルム （2:1:2， v/v/v) で溶出することにより、 標題化合物 3.65 g を得た。 合わせて標題化合物 6.55 g (収率 ： 51 %) を得た。
NMR(CDClj) δ ： 1.02(3H, t,J=7.2Hz), 3.76(2H, q, J=7.2Hz), 7.12-7.14( 6H, m), 7.28-7.33(9H, m), 7.99(1H, s).
ヘテロァリール （A1) がピロ リルである化合物 （化合物 I 1〜 4 の合 成
実施例 1
COOH 'COOEt
Figure imgf000285_0001
い） (2) (3)
Figure imgf000285_0002
(4) 化合物 I― 1 1-[U—ベンジル- 5-ェ トキシカルボニル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン （化合物 I 一 1 )
(1) 室温下、 2-ピロ一ルカルボン酸 （2.2 g， 20 mmol) に塩化チォニル（2 ml， 27·4 mmol)と DMF(0.5 nil) を加え、 50 °Cで 30分間加熱した。 過剰な塩化チォニルを減 圧留去し、 残留物を トルエン（5 ml) に溶かし、 再び減圧留去した。 この操作を 3回 繰り返した後、 クロ口ホルム（10 ml)に溶解し、 室温下、 エタノール（20 mi)中に滴 下し、 30分間攪拌した。 反応液を濃縮後、 残留物をシリカゲルカラムクロマトグラ フィ一に付し、 へキサン-酢酸ェチル （1:1 v/v) で溶出した。 目的物の画分を濃縮 し、 2-エトキシカルボ二ルビロール （2.9 g) を定量的に油状物と して得た。
NMR(CDC1,) δ ： 1.36(3H, t, J=7.0Hz), 4.33(2H, q, J=7.0Hz), 6.22-6.31 ( 1H, m), 6.89-6.98(2H, m), 9.20(1H, brs).
(2) 塩化アルミニゥム （5.7 g, 43 mmol) をジクロ口エタン （60 ml) に懸濁し、 氷冷下、 ァセチルクロ リ ド （3.38 g, 43 mmol) のジクロロェタン （10 ml) 溶液を 滴下し、 10 °Cで 30分間攪拌後、再び氷冷した。次いで上記化合物 （2.9g， 20.8践 ol) のジクロロェタン （5 ml) 溶液を滴下し、 1 時間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 舴酸ェチルで抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 4-ァセチル- 2-エトキシカルボ 二ルビロール （3.34 g, 収率 ：88 %) を油状物として得た。
NMR(CDC13) δ :1.38(3H, t, J=7.0Hz), 4.35(2H, q, J=7.0Hz), 7.24-7.31 ( 1H, m), 7.54- 7.55(1H, m)， 9.52(1H, brs).
(3) 水素化ナト リウム （440 mg， 11 mniol，60 % ミネラルオイル） を DMF(15 ml) に 懸濁し、 氷冷下、 上記化合物 （1.8 g, 10 mmol) の DMF(5 ml) 溶液を滴下した。 室 温下、 15分間攪拌後、 再氷冷し、 ベンジルブロ ミ ド （1.88g, 11匪 ol) の DMF(2ml) 溶液を滴下した。 反応液を室温下、 30分間攪拌後、 氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出 し、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られる白色結晶をへキサンで洗浄すると、 3-ァセチル-卜ベンジル- 5-エトキシカルボ二ルビロール （2.4 g、 収率 ： 88 %) を 得た。 NMR(CDC13) δ :1.32(3H, t, J=7.2Hz), 2.41(3H, s), 4.26(2H, q, J=7.2Hz), 5.57(2H, s)， 7.06-7.18(1H, m), 7.24-7.44(4H, m).
(4) 上記化合物 （271 mg, 1 inmol) の THF(10 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （2 ml， mmol) を -65 °C以下を保ちな がら滴下した。 次いで反応液を徐々に 0 °Cまで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 1-ト リチル -1 - [1,2,4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （767 mg， 2 mmol) の THF(lO ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 2 時間攪拌し た。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水 で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物にジォキサン （10ml) と 2 規定 HCl(2ml) を加え、 70 °Cで 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、' ジォキサンを 留去し、 残留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒 を留去し、 得られた黄色粗結晶をィソプロピルエーテル-クロロホルムから再結晶す ることにより標題化合物 （300 mg, 収率 ：82 %) を得た。 融点 ： 204-206 V 元素分析 ： CnHu^O, として
計算値 (%)： C, 62.29; H, 4.95; N, 15.29.
分析値 ）： C, 61.94; H, 5.03; N, 15.02.
NMR(d 腿 S0) δ ： 1.24(3H, t, J=7.2Hz), 4.20(2H, q, J=7.2Hz), 5.61(2H, s)， 6.97(1H, s)， 7.12- 7.42(6H, m), 8.32(1H, s), 8.77(1H, s). 実施例 2
Figure imgf000287_0001
化合物 I一 1 (1) 化合物 I一 2 卜 [(卜ベンジル- 5-カルボキシ）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 I 一 2 ) (1) 実施例 1で得られた 卜 [(1-ベンジル -5-ェトキシカルボニル）ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1ガ- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン（150 mg, 0.41 mmol) のジォキサン（10 ml) 溶液に 2規定 NaOH(l ml) を加え、 50 °Cで 30分間加 熱攪拌した。 反応液を減圧濃縮し、 残留物をエーテル（10 ml)-水（10 ml) に分配し た。 次いで水層を分離し、 エーテルで洗浄後、 2 規定 HC1 で酸性とし、 酢酸ェチル で抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた黄色粉末を酢酸ェチルから再結 晶することにより標題化合物 （100 mg, 収率 ： 74 %) を得た。
融点 ： 264-265 V
元素分析 ： CnHu^C^ 0.3 Ή20 として
計算値 (%)： C, 59.40; Η, 4.28; Ν, 16.30.
分析値 (%): C, 59.21; Η, 4.30; Ν, 16.20.
NMR(d DMS0) δ ： 5.63(2H, s), 6.95(1H, s), 7.16-7.40(6H, m)， 8.27(1H, d, J=1.8Hz), 8.69(1H, brs), 12.8(1H, brs).
実施例 3
Figure imgf000288_0001
(1) (2) 化合物 I一 3
1- [卜（4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 3 )
(1) 水素化ナト リウム （1.32 g, 33 mmol, 60 % ミネラルオイル） を DMF(30 ml ) に 懸濁し、' 氷冷下、 2-ァセチルビロール （3.27 g, 30 mmol) の MF(5 ml) 溶液を滴 下した。 室温下、 15分間攪拌後、 再氷冷し、 4-フルォロベンジルブロ ミ ド （6.24g， 33 mmol) の DMF(2 ml) 溶液を滴下した。 反応液を室温下、 1 時間攪拌後、 氷水へ 加え、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られる油状物、 2 - ァセチル- 1- (4-フルォロベンジル）ピロール （6.5 g)を定量的に得た。
NMR(CDC13) δ： 2.4Κ3Η, s), 5.53(2H, s), 6.18-6.22(1H, m), 6.88-7.14(6H, m).
(2) 上記化合物 （1.1 g, 5 mmol) の THF(20 ml) 溶液を冷却し、 リチウムピス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （10 ml, 10 mmol) を -65 °C以下を保ちな がら滴下した。 次いで反応液を徐々に 0 °Cまで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 2-ト リチル -2 -テトラゾ一ル -5-カルボン酸 ェチルエステル （2.3 g, 6 mmol) の THF(15 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 1.5 時間攪拌した。 反応 液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 齚酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。溶媒を留去し、得られた残留物にジォキサン （15ml) と 2 規定 HCl(5mI) を加え、 70 °Cで 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキサンを留去し、 残 留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 残留物をェ一テルに溶解し、 1 規定 NaOH(6 ml) で 3 回抽出した。 アルカリ抽出液 をエーテルで 2 回洗浄後、 1規定 HC1 で中和し、 酢酸ェチルで抽出した。 抽出液を 水洗、 飽和食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた黄色の粗結晶を少量 の酢酸ェチルで洗浄後、 酢酸ェチルから再結晶することにより標題化合物 （1.3 g， 収率 ：83 ¾) を得た。 融点 ： 147-150 V
元素分析 ： C H FNSO; 0.2 Η,Ο として
計算値 (%)： C, 56.85; Η, 3.94; Ν, 22.10; F, 6.00.
分析値 ( ): C, 56.68; Η, 4.02; Ν, 22.47; F, 5.72.
醒（dに薦 0) δ 5.65(2H, s), 6·37(1Η, dd, J=3.0 , 2.7Hz), 7.05-7.20(5H, m), 7.47-7.58(2H, m). 実施例 4
Figure imgf000290_0001
(1) (2) 化合物 I一 4
(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾ —ル -5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 4 )
(1) 実施例 3の（1)項記載の方法で得た 2-ァセチル-（4-フルォロベンジル）ピロ一 ル（542 mg, 2.5 mmol)を ト リ フルォロ酢酸（ 5 ml)に溶解し、 80 で 1.5 時間反応 した。 室温まで冷却後、 氷水を加え、 4規定 NaOH で中和し、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られた油状物をシリカゲルカラムクロマ トグラ フィ一に付し、 へキサン-酢酸ェチル （3:1 v/v) で溶出した。 目的物の画分を濃縮 し、 3-ァセチル- 1- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル （480 mg 収率 ： 88 %) を油状 物として得た。
NMR(CDC13) δ 2.38(3H, s)， 5.04(2H, s)， 6.60- 6.64(2H, m), 7.00-7.09(2H, m), 7.10-7.17(2H, m), 7.26-7.30( 1H, m).
(2) 上記化合物 （180 mg, 0.83 mmol) の THF(15 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビ ス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （ 1.7 ml， 1.7 mmol ) を -65 。C以下を 保ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に 0 °Cまで温め、 再び -70 ^に冷却し、 2-ト リチル- 2 -テ トラゾール -5-カルボン酸 ェチルエステル （653 mg, 1.7 mmol) の THF(5ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 1.5 時間攪拌した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗 浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物にジォキサン （5ml) と 2 規定 HC1(2 ml) を加え、 70 で 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキサンを留去し、 残留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 残留物をエーテルに溶解し、 1 規定 NaOH(6 ml) で 3 回抽出した。 アルカリ抽出液 をエーテルで 2 回洗浄後、 1規定 HC1 で中和し、 酢酸ェチルで抽出した。 抽出液を 水洗、 飽和食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた淡黄色の粗結晶を少 量のクロ口ホルムで洗浄後、 クロ口ホルムから再結晶することにより標題化合物
(91 mg, 収率 ：35 %) を得た。 融点 ： 168-170 °C
元素分析 ： CiSHnFN502 0.6 H20 として
計算値 （％): C, 53.75; H, 3.79; N, 20.90; F, 5.67.
分析値 (%)： C, 53.83; H, 3.73; N, 21.20; F, 5.50.
NMR(d,-DMS0) δ ： 5.20(2H, s), 6.68(1H， dd， J=3.0 , 1.8Hz)， 6.96(1H, s)， 7.02-7.08(lH, s), 7.16-7.26(2H, m)， 7.34-7.44(2H, m), 8.02-8.08( 1H, m). 実施例 5
Figure imgf000291_0001
(4) 化合物 I一！
1- [[1-ベンジル- 5- (2-メ トキシカルボ二ルビ二ル）]ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 - [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 I 一 5 )
(1) 水素化ナト リウム （4.8g, 120 mmol,60 % ミネラルオイル） を DMF(lOOnil) に懸濁し、 氷冷下、 2-ホルミルピロール （9.5 g, 100 mmol) の DMF(lO ml) 溶液 を滴下した。 室温下、 15分間攪拌後、 再氷冷し、 ベンジルブ口 ミ ド （20.5g， 120 mmol) の DMF(10 ml) 溶液を滴下した。 反応液を室温下、 60 分間攪拌後、 氷水 へ加え、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られる油状物、 1-ベンジル -2-ホルミルピロ一ル （18.0 g)を定量的に得た。
NMR(CDC1,) δ ： 5.57(2H, s)， 6.27(1H, t, J=3.0Hz), 6.97 2H, d, J=3.0Hz) 7.12-7.18(2H, m), 7.24-7.36(5H, m), 9.58(1H, s).
(2) 水素化ナト リウム （960 mg， 24 mmol, 60 % ミネラルオイル） を DMF(20 ml) に 懸濁し、 氷冷下、 ジェチル （メ トキシカルボニルメチル） ホスホネー ト （5.04 g， 24 mmol) の DMF(l ml) 溶液を滴下した。 室温下、 15分間攪拌後、 再氷冷し、 卜べンジ ル- 2-ホルミルピロ一ル （3.7 g, 20 mmol) の DMF(2 ml) 溶液を滴下した。 反応液 を室温下、 4時間攪拌後、 氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶媒 を留去して得られる白色結晶をイソプロピルエーテルで洗浄して 1-ベンジル- 2-(2 - メ トキシカルボ二ルビニル）ピロ一ル （3.14 g 収率 ： 65 %) を得た。
NMR(CDC13) δ： 3.73(3H, s), 5.21(2H, s), 6.13(1H, d, J=15.9Hz), 6.23-6.27(lH, m), 6.72-6.75(lH, m), 6.82-6.86 ( 1H, m), 7.00-7.07(2H, m), 7.22-7.36(3H, m), 7.55(1H, d, J=15.9Hz).
(3) 塩化アルミニゥム （4.0 g, 30 mmol) をジクロロメタン （30 ml) に懸濁し、 氷冷下、 無水酢酸 （1.23 g, 12 mmol) のジクロロメタン （10 ml) 溶液を滴下し、 室温で 30 分間攪拌後、 再び氷冷した。 次いで上記化合物 （2.43 g, 10 mmol) のジ クロロメタン （5 ml) 溶液を滴下し、 室温で 1時間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 3-ァセチル -1-ベンジル -5- (2- メ トキシカルボ二ルビニル）ピロ一ル （1.8 g 収率 ： 64 °/„) の白色結晶を得た。
NMR(CDC13) δ ： 2.4Κ3Η, s), 3.75(3H, s), 5.21(2H, s), 6.24(1H, d, J=15.9Hz), 7.04-7.12(3H, m), 7.30-7.40(4H, m)， 7.50(1H, d, J=15.9Hz).
(4) 上記化合物 （283 mg, 1 mmol) の THF(15 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （1.2 ml, 1.2 mmol) を -65 °C以下を保 ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に -10 。(：まで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 1-ト リチル- 1 - [1,2,4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （575 mg, 1.5 mmol) の THF(7 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 2 時間 攪拌した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物にジォキサン （10 ml) と 2 規定 HC1(2 ml) を加え、 70 。Cで 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォ キサンを留去し、 残留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥し た。 溶媒を留去し、 得られた黄色粗結晶をイソプロピルエーテル-酢酸ェチル -クロ 口ホルムから再結晶することにより標題化合物 （186mg, 収率 ：49%) を得た。 融 点 ： 238-240 。C
元素分析 ： C3„Hu^0 , 0.4^0 として
計算値 、 、'· C, 62.30; Η, 4.91; Ν, 14.53.
分析値 (¾)： C, 62.18; Η, 4.74; Ν, 14.53.
NMR(d DMS0) δ： 3.64(3H, s), 5.42(2H, s)， 6.36(1H, d, J=15.9Hz), 6.95(1H， s), 7.02-7.58(7H, m), 8.17(1H, s), 8.76(1H, s).
実施例 6
Figure imgf000293_0001
化合物 I一 5 {1)
化合物 I一 6
1-[[1-ベンジル- 5-(2-カルボキシビニル）]ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 I — 6 )
(1) 実施例 5で得られた 1- [[卜ベンジル- 5- (2-カルボキシビ二ル）]ピロ一ル- 3 -ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン（ 70 mg, 0.19 mmol) のジォキサン（10 ml) 溶液に 2 規定 Na0H(l ml) を加え、 50 °Cで 30分間加熱攪拌した。 反応液を減圧濃縮し、 残留物をエーテル（10ml)-水（10ml) に分配した。 次いで水層を分離し、 エーテルで洗浄後、 2規定 HC1で酸性とし、 酢酸ェチルで抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた黄色粉末を酢酸ェ チルから再結晶することにより標題化合物 （35mg, 収率 ： 51 %) を得た。 融点 ： 263-265 V
元素分析 ：
Figure imgf000293_0002
0.6Η20 として
計算値 (%): C, 60.83; Η, 4.62; Ν, 14.93. 分析値 (%)： C, 60.88; H, 4.74; N, 14.88.
NMR(d,-DMS0) δ ： 5.45(2H, s), 6.36(1H, d, J=15.6Hz), 7.10-7.48(8H, m)， 8.17(1H, s)， 8.76(1H, s). 実施例 7 OO e
Figure imgf000294_0001
(1) (2)
Figure imgf000294_0002
(4) (5)
化合物 I -
1 - [[1-ベンジル -4- (2_カルボキシェチル）]ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1 -[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 I 一 7 )
(1) 実施例 5の（1)項記載の方法で得た 1-ベンジル- 2-ホルミルピロ一ル（3.7 g, 20 mmol) のクロ 口ホルム（17ml) 溶液に、 室温で ト リ フルォロメタンスルホン酸
(14ml, 158 mmol) を加えた。 反応液を 80°C で 6 時間攪拌した後、 室温まで戻し、 酢酸ナ ト リ ウム水溶液で中和した。 クロ口ホルムで抽出し、 炭酸カリウム水溶液、 食塩水で洗浄後、 乾燥した。 溶媒を留去して得られた油状物をシリカゲルカラムク 口マトグラフィ一に付し、 へキサン-酢酸ェチル （3:1 v/v) で溶出した。 目的物の 画分を濃縮し、 卜ベンジル- 3-ホルミルピロ一ル （1.25 収率 ： 33.7 %) の結晶 を得た。 S
NMR(CDC13) δ 5.10(2H, s), 6.64-6.72(2H, m), 7.12-7.20(2H, m), 7.28-7.40(4H, m), 9.74(1H, s).
(2) 水素化ナト リ ウム （311 mg, 7.8 mmol, 60 % ミネラルオイル） を DMF(15ml) に 懸濁し、 氷冷下、 ジェチル （メ トキシカルボニルメチル） ホスホネー ト （ 1.64 g， 7.8 mmol) の DMF(3ml) 溶液を滴下した。 室温下、 30分間攪拌後、 再氷冷し、 1-ベンジ ル- 3-ホルミルピロール （1.2 g, 6.5 mmol) の DMF(2 ml) 溶液を滴下した。 反応液 を室温下、 12時間攪拌後、 氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶 媒を留去して得られる白色結晶をイソプロピルエーテルで洗浄して 1-ベンジル -3- (2-メ トキシカルボ二ルビニル）ピロ一ル （1.3 g 収率 ： 83 %) を得た。
NMR(CDC13) δ ： 3.75(3H, s), 5.04(2H, s)， 6.09(1H, m), 6.38-6.44( 1H, m), 6.62-6.70(lH, m), 6 · 86- 6 · 94( 1H, m), 7.08-7.20(2H, m), 7. 8-7.40(3H, m), 7.61(1H, d, J=15.9Hz).
(3) 無水酢酸 （250 mg, 2.5 mmol) のジクロロメタン （10 ml) にボロント リフル オライ ド-ェ一テラ一ト（937 mg， 6.6 mmol) のジクロロメタン （2 ml) 溶液を滴下 し、 室温で 30分間攪拌後、 再び氷冷した。 次いで上記化合物 （540 mg, 2.2 mmol) の ジクロロメタン （5 ml) 溶液を滴下し、 30 分間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 舴酸ェチルで抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られた粗結晶をシリカゲル カラムクロマトグラフィーに付し、 へキサン一酢酸ェチル （5:l v/v) で溶出した。 目的物の画分を濃縮し、 2-ァセチル- 1-ベンジル- 4- (2-カルボキシビニル）ピロール (300 mg 収率 ： 48 %) の結晶を得た。
NMR(CDC13) 6： 2.44(3H, s)， 3.77(3H, s), 5.56(2H, s), 6.19(1H， d, J=15.9Hz), 7.01-7.18(4H, m)， 7.24-7.35(3H, m), 7.54(1H, d, J=15.9Hz).
(4) 上記化合物 （156 mg, 0.55 mmol) を THF(3 mi)と EtOH (3 ml) に 溶解し、 氷冷下 10% パラジウム-カーボン（15.6 mg)を加えた。 室温で H2を 30分間添加後、 反応液を濾過した。 濾液を減圧留去する事によって 2-ァセチル- 1-ベンジル- 4- (2 - カルボキシェチル）ピロ一ル （153 mg )を定量的に得た。
NMR(CDC13) δ： 2.38(3H, s)， 2.57(2H, t, J=7.2Hz), 2.78(2H, t, J=7.2Hz), 3.66(3H, s), 5.52(2H, s), 6.75-6.84(2H, m), 7.07-7.12(2H, m), 7, 20 - 7.38(3H, m).
(5) 上記化合物 （153 mg, 0.54 mmol) の THF(lO ml) 溶液を冷却し、 リチウムビ ス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （0.65 ml, 0.65 mmol) を -65 °C以下 を保ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に - 30°Cまで温め、 再び -70 °Cに冷 却し、 1-ト リチル -1 - [1,2,4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （248 g, 0.65 mmol) の THF(5 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に 0°Cまで戻した。 反応液 を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾 燥した。溶媒を留去し、得られた残留物にジォキサン （5ml) と 2 規定 HCl(lml) を 加え、 70 °Cで 1 時間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキサンを留去し、 残留 物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得 られた黄色粗結晶を酢酸ェチルから再結晶することにより標題化合物 （42 mg, 収 率 ：21.2 1) を得た。 融点 ： 207-209 °C
元素分析 ： CHH18N40, 0.6 H¾0 として
計算値 (%): C, 60.50; H, 5.13; N, 14.85.
分析値 （％): C, 60.46; H, 5.12; N, 15.11.
NMR(d,-DMS0) δ： 2.46-2.57(2H, m), 2.66(2H, dd, J=7.2 ， 8.4 Hz), 5.60(2H, s)， 6.89(1H, s), 7.04-7.35(7H, m), 8.64(1H, brs). 実施例 8
Figure imgf000296_0001
(5)
(6) 化合物 I一 8
1- [[4- (4-フルォロベンジル） -1-メ トキシメチル 1ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(1 -[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物エ ー 8 )
(1) 水素化ナ ト リゥム （2.4 g, 60mmol,60 I ミネラルオイル） を DMF(100 ml) に懸濁し、 氷冷下、 ピロール （3.35 g, 50 mmol) の DMF(5 ml) 溶液を滴下した。 室温下、 30 分間攪拌後、 再氷冷し、 ベンゼンスルホニルクロ リ ド （9.7 g, 5.5 mmol) の DMF(3 ml) 溶液を滴下した。 反応液を室温下、 30分間攪拌後、 氷水へ 加え、 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られる結晶を、 へキサンで洗浄して 1-ベンゼンスルホニルピロ一ル （8.4 g， 収率 ：81 %)を得た。 NMR(CDC13) 6： 7.30-7.42(5H, m), 7.58-7.68(4H, m).
(2) 塩化アルミニゥム （3.2 g, 24 mmol) をジクロロメタン （30 ml) に懸濁し、 4-フルォロベンゾイルクロ リ ド （3.49 g, 22 mmol) のジクロロメタン （3 ml) 溶液 を滴下し、 10分間攪拌した。 氷冷下、 上記化合物 （4.15 g, 20 mmol) のジクロロメ タン （10 ml) 溶液を滴下し、 30分間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチル で抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 卜ベンゼンスルホニル- 3-(4-フルォ口べ ンゾィル）ピロ一ル （4.8 g 収率 ：73 %)を結晶として得た。
NMR(CDC13) δ ： 6.77-6.80( 1H, m), 7.12-7.24( 3H, m), 7.52-7.60(2H, m), 7.62- 7.70(2H, m), 7.82-7.94(4H, s).
(3) 塩化アルミニゥム （4.0 g， 30 mmol) をジクロロメタン （50 ml) に懸濁し、 ボラン t -プチルァミン複合体 （5.2 g， 60 mmol) を結晶のまま加え、 30分間攪拌し た。 氷冷下、 上記化合物 （3.3 g， 10 mmol) のジクロロメタン （10 ml) 溶液を滴下 し、 室温で 10 分間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチル -水で分配した。 酢 酸ェチル層を 2規定の HCl(50ml) に続き、 飽和重曹水溶液で洗浄した。 さらに水洗、 乾燥し、 溶媒を留去して、 卜ベンゼンスルホニル- 3-(4-フルォロベンジル）ピロ一ル (3.47 g )を定量的に油状物として得た。
NMR(CDC13) δ： 3.70(2H, s), 6.08-6.12( 1H, m), 6.86-6.98(3H, m), 7.04-7.10(3H, m)， 7.46-7.54(2H, m)， 7.56-7.64( 1H, m), 7.80-7.85(2H, m).
(4) 塩化アルミニゥム （2.93 g, 22 mmol) をジクロロメタン （40 ml) に懸濁し、 無水酢酸 （1.11 g， 11 mmol) のジクロロメタン （2 ml) 溶液を滴下し、 30分間攪拌 後、 氷冷した。 次いで上記化合物 （3.15 g, 10 mmol) のジクロロメタン （4 ml) 溶 液を滴下し、 室温で 10分間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出、 水 洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られる結晶をイソプロピルエーテルで洗浄し、 3- ァセチル- 1-ベンゼンスルホニル -4- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル （880 mg)の白色 結晶を得た。 濾液の濃縮物をシリカゲルカラムクロマ トグラフィ一に付し、 へキサ ン一酢酸ェチル （4:1 v/v) で溶出した。 目的物の画分を濃縮して 3-ァセチル-卜べ ンゼンスルホニル- 4- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル （1.1 g, 総収率 ：56 I) を得 た。
龍 R(CDC13) δ： 2.39(3H, s)， 3.98(2H, s), 6.68-6.70( 1H, m), 6.86-7.02(2H, m)， 7.06-7.18(2H, m), 7.48-7.74(4H, m), 7.83-7.92(2H, m) .
(5) 上記化合物 （357 mg， 1 mmol) の THF(20 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （1.5 ml, 1.5 mmol) を -65 °C以下を保 ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に 0 °Cまで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 卜ト リチル- 1 - [1,2,4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （575 mg， 1.5 mmol) の THF(7 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 2 時間 攪拌した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物にジォキサン （5ml) と 4 規定 Li0H(l ml) を加え、 70 °Cで 1 時間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキ サンを留去し、 残留物を HC1 酸性下酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 飽和食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた淡黄色の粗結晶を酢酸ェチル -へキサンから再結 晶することにより 1- [4- (4-フルォ口ベンジル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1〃-1-卜 リチル _[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン （120 mg, 収率 ：22 %) を得た。
丽 R (も- DMS0) 6 ： 4.04(2H, s)， 6.58(1H, s), 6.83(1H, s)， 6.94-7.28( 10H, m)， 7.30-7.50(10H, m)， 7.80(1H, s), 8.34(1H, s). (6) 水素化ナト リウム （20 mg, 0.5 mmol,60 % ミネラルオイル） を THF(10 ml) に 懸濁し、 氷冷下、 上記化合物（110 mg, 0.2 mmol)の THF(5 ml) 溶液を滴下した。 室 温下、 15分間攪拌後、 再氷冷し、 メ トキシメチルクロ リ ド （19.3mg, 0.24mmol) の THF(1 ml) 溶液を滴下した。 反応液を室温下、 2時間攪拌後、 氷水へ加え、 酢酸ェ チルで抽出し、水洗、乾燥した。溶媒を留去して得られた残留物にジォキサン （5 ml) と 2 規定 HCl(l ml) を加え、 70 で 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジ ォキサンを留去し、 残留物を酢酸ェチル -水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥 した。 溶媒を留去し、 得られた淡黄色粗結晶をイソプロピルエーテル-クロ口ホルム -酢酸ェチルから再結晶することにより標題化合物 （15 mg, 収率 ：21 %) を得た。 融点 ： 189-191°C
元素分析 ： C HnFN,0s 0.2 C,Hs02 として
計算値 （¾): C, 60.38; H, 5.01; N, 14.98; F, 5.04.
分析値 （％): C, 60.53; H, 4.79; N, 14.71; F, 5.05.
腿（も - DMS0) δ： 3.20(3H, s), 5.20(2H, s)， 6·68(1Η, s), 6.88(1H, s), 7.02- 7.25(2H, m)， 7.32-7.42(2H, m), 8.05(1H, brs), 8.75(1H, brs). 実施例 9
Figure imgf000299_0001
1-(1-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）-3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 9 )
( 1 ) 実施例 8 の（ 1 )項記載の方法で得た 1-ベンゼンスルホニルピロ一ル (2.07g，10mmol)を文献 （Tetrahedron Letters, 1981, 22, p4901) 記載の方法に 準じて無水舴酸と反応させた。後処理で得られた粗結晶をへキサン -エーテル混合 溶媒で洗浄し、 3-ァセチル- 1-ベンゼンスルホ二ルビロール（2.39g， 収率 ：96% ) を得た。
NMR(CDC13) δ： 2.4Κ3Η, s), 6.68-6.71 ( 1H, m), 7.14-7.16( 1H, m), 7.52-7.67(3H, m)， 7.72-7.74(lH, m), 7.90-7.95(2H, m).
(2) 上記化合物 （1.25 g， 5腿 ol)にジォキサン （5 ml) と 1 規定 Li0H(10 ml) を加え、 2 時間還流した。 放冷後塩酸で中和し、 次いで減圧下ジォキサンを留去 し、 酢酸ェチルで抽出後、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物をへ キサンで結晶化することにより、 3-ァセチルビロール（0.47g， 収率 ：86%)を得た。 NMR(CDC13) δ 2.44(3H, s), 6.67- 6.68( 1H, m), 6.78-6.79( 1H, m), 7.42-7.43( 1H, m), 8.65(1H, brs).
(3)上記化合物（0.38 g,3.5 mmol)を文献 ( J.Heterocycl . Chem. , 1994, pl715) 記載の方法に準じてベンジルブロ ミ ドと反応させた。 後処理で得られた粗油状物 をシリカゲルカラムクロマ トグラフィーに付し、 へキサン一酢酸ェチル （1:1 v/v) で溶出した。目的物の画分を濃縮し、 3-ァセチル- 1-ベンジルピロール（0.59g， 収率 ：85% )を得た。
腿（CDC13) δ :2.38(3Η, ε), 5.07(2Η, s)， 6.61-6.65( 2Η, m), 7.13-7.17(2Η, m), 7.30-7.36(4Η, m).
(4) 上記化合物 （0.50 g， 2.5 mmol) 及び 2-ト リチル- 2 ート リアゾ一ル- 3 -力 ルボン酸 ェチルエステル （1.44 g, 3.75 mmol) の THF(10 ml) 溶液を氷冷し、 カリウム t-ブトキシド（0.56 g, 5 mmol) を加えた。 反応液を室温に戻し、 さら に 1.5 時間攪拌した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチ ルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物をエーテ ルで結晶化、 洗浄した。 この粗結晶にジォキサン （10 ml) と 1 規定 HCU10 ml) を加え、 室温で 1 時間攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキサンを留去し、 残留物 を酢酸ェチル /水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 残留物をエーテルで結晶化、 洗浄した。 得られた淡黄色の粗結晶をクロ口ホルム から再結晶することにより標題化合物 （0.15 g, 収率 ：20 %) を得た。 融点 ： 216-217 °C
元素分析 ： （^Η,,Ν,Ο! 0.05 CHClj 0.2 H20 として
計算値 (¾)： C, 63.44; H, 4.79; N, 18.44.
分析値 (%): C, 63.47; H, 4.79; N, 18.39.
NMR(d DMS0) δ： 5.20(2H, s), 6.60-6.62( 1H, m), 6.84(1H, s), 7.00-7.02( 1H, m); 7.29-7.40(5H, m), 7.92-7.93( 1H, m)， 8.69(1H, brs), 14.6(1H, brs). 実施例 1 0
Figure imgf000301_0001
卜 [5-(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2,4]ト リァゾール _3 -ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 0 )
(1) ボロン ト リフルオライ ド-エーテラー ト（3.4 ml, 27.6 mmol) のジクロ口メタ ン （20 ml ) 溶液に 4-フルォ口べンゾイルクロ リ ド （ 1 · 74 g, 11 mmol ) のジクロ口 メタン （2ml) に滴下し、 室温で 10分間攪拌した。 次いで実施例 8の（1)項記載の方 法で得た 1-ベンゼンスルホ二ルビロール （1.9 g， 9.2 mmol) のジクロロメタン （5 ml) 溶液を滴下し、 12時間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチルで抽出、 水 洗、 乾燥した。 溶媒を留去して得られた粗結晶をイソプロピルエーテルで洗浄する 事によって 1-ベンゼンスルホニル- 2- (4-フルォロベンゾィル）ピロ一ル（1.0 g 収 率 ： 19.8 %) の結晶を得た。
NMR(CDC13) δ ： 6.36(1H, t, J=3.3Hz), 6.68-6.72(1Η, m), 7.08-7.16(2H, m), 7.54-7.70(3H, m), 7.76-7.80( 1H, m), 7.81-7.88(2H, m), 8.09-8.14(2H, m). (2) 上記化合物（1.0 g, 3 mmol) のジ才キサン（10 ml) 溶液に 4規定 LiOH(2 ml) を加え、 80 °Cで 6時間加熱攪拌した。 反応液を減圧濃縮し、 残留物を酢酸ェチルで 抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去する事によって 2- (4-フルォ口べンゾィル）ピロ ール（600 mg)を 油状物として定量的に得た。
NMR(CDC1,) δ ： 6.34- 6·38(1Η, m), 6.84-6.90( 1H, m), 7.11-7.18(3H, m), 7.90- 7.98(2H, m)， 9.58(1H, brs).
(3) 塩化アルミニゥム （1.27 g, 9.5 mmol) をジクロロメタン （20 ml) に懸濁 し、 ボラン t -プチルァミン複合体 （1.65 g, 19 mmol) を結晶のまま加え、 15分 間攪拌した。 氷冷下、 上記化合物 （600 mg, 3 mmol) のジクロロメタン （4 ml) 溶 液を滴下し、 室温で 1.5時間攪拌した。 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチル -水に分 配した。 酢酸ェチル層を 2規定の HCl(50ml)、 次いで飽和重曹水溶液で洗浄した。 さらに水洗、 乾燥し、 溶媒を留去した残留物を残留物をシリカゲルカラムクロマ トグラフィ一に付し、 へキサン一酢酸ェチル （5:l v/v) で溶出した。 目的物の画 分を濃縮し、 2- (4-フルォロベンジル）ピロール（419ing 収率 ：80 )を油状物とし て得た。
NMR(CDC13) δ： 3.95(2H, s), 5.92- 6.00(1H, m), 6.12-6.18( 1H, m), 6.60-6.70( 1H, m), 6.94-7.04(2H, m), 7.12-7.20(2H, m), 7.80(1H, brs).
(4) ジメチルァセ トアミ ド（209 mg, 2.4 mmol) にォキシ塩化リ ン（890 mg, 5.8 mmol)を滴下し、 室温で 30分攪拌した。 上記化合物 （ 419 mg， 2.4 mmol) のジクロ ロメタン （2ml) 溶液を滴下し、 6時間攪拌後、 反応液を氷水へ加え、 酢酸ェチルで 抽出、 水洗、 乾燥した。 溶媒を留去した残留物をシリカゲルカラムクロマ トグラフ ィ一に付し、 へキサン—酢酸ェチル （4:l v/v) で溶出した。 目的物の画分を濃縮し、 2 -ァセチル- 5- (4-フルォロベンジル）ピロ—ル（ Omg 収率 ：26.9 %)を油状物とし て得た。
NMR(CDC13) δ： 2.37(3Η, s), 3.95(2Η, s)， 5.98-6.04(1Η, m), 6.80- 6.86(1Η， m), 6.94-7.06(2Η, m), 7.10-7.20(2Η, m), 9.05(1Η, brs).
(5) 上記化合物 （130 mg, 0.6 腿 ol) の THF(10 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビ ス ト リメチルシリルアミ ド THF (1 M) 溶液 （1.8 ml, 1.8 mmol) を -65 °C以下を 保ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に 0 °Cまで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 1-ト リチル- 1 -[1，2，4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （346 Eg, 0.9 mmol) の THF(5 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に昇温し、 - 20°Cで 20分間攪拌 し、 室温まで戻した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酔酸ェチル で抽出し、食塩水で洗浄、乾燥した。溶媒を留去し、得られた残留物にジォキサン （5 ml) と 2 規定 HCl(l nil) を加え、 70 °Cで 30分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジォキサンを留去し、 残留物を酢酸ェチル —水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた黄色粗結晶をイソプロピルエーテル-クロ口ホル ムから再結晶することにより標題化合物 （35mg， 収率 ：18.7 %) を得た。 融点 ： 180-183 °C
元素分析 ：
Figure imgf000303_0001
0.2 HjO として
計算値 (¾)： C, 60.83; H, 4.28; N, 17.74; F, 6.01.
分析値 (%) ·· C, 60.61; H, 4.24; N, 17.61; F, 5.82.
NMR(d DMS0) 6： 3.97(2H, s)， 6.04(lH,s), 6.89(1H, s)， 7.01-7.18(6H, m), 8.72(1H, brs). 実施例 1 1 〜 4 1
上記 同様に、 以下の化合物を合成した。
1- [1-(4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キジ- 3- (1 - [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 1 )
融点 ： 170-173 "C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル 寸
-5
Π
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Figure imgf000304_0001
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A V Λ Ξ 1!へへ aへ / 1
)上 r Λヽ u al.
^ κ
^ Π
0 分析値 (¾): C， 60.62; H, 4.45; N, 16.95; F， 5.69.
NMR(d DMS0) δ ： 4.07(2H, s), 6.59(1H, s), 6.87(1H, s), 7.02-7.11(2H, m); 7.16- 7.30(2H， m), 7.83(1H, s)， 8.70(1H, brs), 11.5(1H, s)， 14.6(1H, brs). ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 5 )
融点 ： 258- 264 °C 再結晶溶媒 ： クロ口ホルム
元素分析 ： （^ΗπΙ^Ο^ として
計算値 、%、'. C, 52.32; H, 3.51; N, 16.27; S, 9.31.
分析値 、t) C, 52.26; H, 3.60; N, 16.05; S, 9.22.
NMR(ds-DMS0) δ ： 6.85(1H, m), 7.03(1H, s), 7.53(1H, m), 7.67-7.74(2H, m), 7.78-7.84(lH, m), 8.08-8.15(2H, m), 8.37(1H, m), 8.65(1H, brs).
1- (1-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 I 一 1 6 )
融点 ： 87-89 °C 再結晶溶媒 ： エーテル—へキサン
元素分析 ： CHHnNs0,S 0.2 HjO として
計算値 (¾)： C, 48.19; H, 3.29; N, 20.07; S, 9.19.
分析値 (%): C, 48.26; H, 3.42; N, 20.05; S, 9.21.
NMR(CDC13) δ ： 6.46(1H, m), 7.07(1H, s), 7.28(1H, m), 7.53-7.58(2H, m),
7.62-7.67(lH, m)， 7.91(1H, m)， 7.99-8.02(2H, m).
3-ヒ 'ド口キシ- 1- (ピロ一ル- 3-ィル）- 3_(2 -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン (化合物 1 — 1 7 )
融点 ： > 230 "C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： （811,^02 として 計算値 (%)： C, 46.83; H, 3.44; N, 34.13.
分析値 (¾)： C， 46.95; H, 3.52; N, 33.34.
NMR(d DMS0) δ 6.66- 6·67(1Η， m), 6.95-6.97(1H, m), 7.01(1H, s)， 7.90-7.91 ( 1H, m), 11.8(1H, brs).
1- (1-ベンジルピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル） - プロべノ ン （化合物 1 — 1 8 )
融点 ： 188-189 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C!sH13Ns02 0.2 H20として
計算値 (%)： C, 60.27; H, 4.52; N, 23.43.
分析値 (¾)： C, 60.39; H, 4.51; N, 23.39.
NMR(dt-DMS0) δ ： 5.22(2H, s), 6.68-6.69( 1H, m)， 6.97(1H, s), 7.05(1H, m), 7.31-7.40(5H, m), 8.06(1H, m). 1-(1-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ ール- 5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 9 )
融点 ： 203-204 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ：
Figure imgf000306_0001
S 0.75 Η¾0 として
計算値 （％): C, 46.86; Η, 3.51; , 19.52; F, 8.94.
分析値 （％): C, 47.22; Η, 3.48; Ν, 19.32; F, 8.95.
NMR(d D S0) δ： 6.89-6.92( 1H, m)， 7.21(1H, s)， 7.56-7.57( 1H, m), 7.68-7.73(2H, m), 7.80-7.84(lH, m), 8.12-8.15(2H, m), 8.52-8.53( 1H, m).
1-[1 -(4-ク ロ 口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 - (2 テトラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 2 0 )
融点 ： 213-214 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル lolLO i
Figure imgf000307_0001
ο
^^ ¾鑤 κ 3 元素分析 ： CHHuN0fS として
計算値 (%)： C, 52.33; H, 3.45; N, 4.36; S, 9.98.
分析値 (%)： C, 51.71; H, 3.50; N, 4.31; S, 9.86.
NMR(d DMS0) δ： 6.83(1H, m), 6.92(1H, brs), 7.51-7.53( 1H, m), 7.66-7.82(3H, m), 8.11-8.15(2H,m), 8.53(1H, m). l-[(4-ベンゾィル- 1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 I 一 2 4 )
融点 ： 160-163 。C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C„HlfF;Ns03 0.3 H20 として
計算値 (%)： C, 62.50; H, 3.96; N, 16.56; F, 4.49
分析値 (%)： C, 62.54; H, 4.02; N, 16.41; F, 4.22.
NMR(d,-DMS0) 5.72(2H, s), 6.90-7.32(4H, m)， 7.52-7.70( 3H, m), 7.78-7.90(3H, m), 8.23(1H, d, J=1.5Hz).
3-ヒ ドロキシ _1- [(4-(2-フヱ二ルェチル））ピロール- 3 -ィル]- 3- (2 -テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 2 5 )
融点 ： 228-230 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C1(H1SNS02 0.16 C2H として
計算値 (%)： C, 61.46; H, 4.94; N, 21.96.
分析値 (%) ： C, 61.74; H, 4.88; N, 21.67.
NMR(d(-DMS0) δ： 2.84-3.02(4H, m), 6.74(1H, m), 7.04(1H, s), 7.17-7.32(5H, m): 7.96(1H, m), 11.6(1H, brs).
1_[(1-ベンジル -5- n-プロピル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 2 6 ) 融点 ： 156-158 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -へキサン
元素分析 ： C18H„Ns02 0.1 C4HA として
計算値 、Vr. C, 63.84; H， 5.77; N, 20.23.
分析値 (%)： C, 63.93; H, 5.76; N, 20.23.
NMR(d DMS0) 6： 0.89(3H, t, J=7.8Hz), 1.42-1.60(2H, m), 2.42(2H, t， J=7.8Hz), 5.23(2H, s)， 6.47(1H, s), 6.95(1H, s)， 7.10-7.18(2H, m), 7.26-7.40(3H, m), 7.99(1H, s). ベンジル- 5- n -プチル）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 I 一 2 7 )
融点 ： 118-120 V 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン-酢酸ェチル
元素分析 ： CnH Ns02 0.2 0^80; として
計算値 (%)： C, 64.44; H, 6.17; N, 18.98.
分析値 (%)： C, 64.60; H, 6.02; N, 18.97.
NMR(CDC13) δ ： 0.91(3H, t, J=7.2Hz), 1.30-1.44(2H, m), 1.52-1.68(2H, m),
2.46(2H, t, J=7.2Hz), 5.09(2H, s), 6.50(1H, s)， 7.04-7.10(2H, m), 7.30-7.50(3H, m) .
1- [(1-ベンジル -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 2 8 )
融点 ： 130-135 °C 再結晶溶媒 ： へキサン
元素分析 ： C„H„FNs02 0.4 ΗιΟ として
計算値 ）： C, 66.61; H, 7.24; N, 16.89.
分析値 (%)： C, 66.34; H, 7.01; N, 17.37.
NMR(d DMS0) δ ： 0.80-0.95(3H, m), 1.10-1.40( 10H, m), 1.40-1.62(2H, m),
2.34-2.50(2H, m)， 5.23(2H, s)， 6.47(1H, s), 6.96(lH,m), 7.05-7.50(5H, m), 8.02(1H, s).
1-[(1-ベンジル -5-ェ トキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 2 9 )
融点 ： 85-90 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
NMR(df-DMS0) δ ： 1.36(3H， t, J=6.9Hz), 4.30(2H, q,J=6.9Hz), 5.62(2H, s)， 7.04(1H, s)， 7.16-7.62(5H, m).
1 - [(1-ベンゼンスルフォニル -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 - (2i/-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 3 0 )
融点 ： 178-180 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
NMR(d DMS0) δ： 1.19(3H, t， J=7.6Hz), 2.73(2H, qd, J=7.6 , 1.2Hz), 6.96-7.04(2H, m), 7.48-7.78(3H, m), 7.90-8.02(3H, m). 1-[[1-ベンゼンスルフォニル -4- (2-フエ二ルェチル）]ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 3 1 )
融点 ： 178-181 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C„H„Ns0<S として
計算値 (%)： C, 58.79; H, 4.26; N, 15.58; S, 7.13.
分析値 、1): C, 59.24; H, 4.37; N， 15.75; S， 6.61.
NMR(d DMS0) 6 ： 2.81-2.98(4H, m), 7.11-7.30(7H, m), 7.68-7.73(2H, m), 7.80- 7.86(1H， m), 8.07-7.10(2H, m), 8.64(1H, d, J=2.4Hz),
1- [[1-ベンジル- 4_(2-メ トキシカルボ二ルビ二ル）]ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1 - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン （化合物 I 一 3 2 ) 融点 ： 207- 210 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -クロ口ホルム 元素分析 ： C20H FN,O4 0.1 HjO 0.1 04¾0, として
計算値 (%)： C, 62.99; H, 4.92; N, 14.40.
分析値 （％): C, 62.87; H, 4.76; N, 14.31.
NMR(dt-DMS0) δ： 3.69(3H, s)， 5.19(2H,s), 6.37(1H, d, J=15.9Hz), 6.91(1H, s): 7.28-7.42(6H, m)， 7.76(1H, d， J=2.1Hz), 7.37(1H, s), 8.67(1H, brs).
1-[[1-ベンジル- 4- (2-カルボキシビニル）]ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1 -[1， 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 3 3 )
融点 ： 226-228 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -へキサン
元素分析 ： ClsHltN(0( 0.1 C(H802 として
計算値 (%)： C, 62.44; H, 4.54; N, 15.01.
分析値 (%): C, 62.06; H, 4.61; N, 14.82.
NMR(d DMS0) δ： 5.19(2H, s), 6.25(1H, d, J=16.2Hz), 6.90(1H, s), 7.28-7.44(5H, m), 7.72(1H, s), 8.12- 8.20(2H， m), 8.63(1H, brs).
1- [1，4-ジ _(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル ]-3-ヒ ド ロキシ - 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 3 4 )
融点 ： 166-168 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： じ„1118^^02 として
計算値 (%) ·· C, 65.71; H, 4.32; N, 13.33; F, 9.04.
分析値 (¾): C, 65.82; H, 4.33; N, 13.03; F, 8.78.
NMR(d DMS0) δ ： 4.03(2H, s)， 5.10(2H, s), 6.65(1H, s), 6.84(1H, s), 7.00- 7.40(80， m), 8.04(1H, s), 8.58(1H, brs). l-[[4- (4-フルォロベンジル） -1-n-プロピル]ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1 - [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 3 5 ) 融点 ： 210-211 V 再結晶溶媒 ： クロ口ホルム
元素分析 ： C„HUFN 02 として
計算値 (%)： C, 64.40; H, 5.40; N, 15.81; F, 5.36.
分析値 ( )： C, 64.28; H, 5.37; N, 15.61; F, 5.23.
NMR(d DMS0) δ 0.81(3H, t, J=7.2Hz), 1.60-1.82(2H, m), 3.68-3.96(2H, m), 4.05(2H, s), 6.57(1H, d, J=1.8Hz), 6.80-7.36(4H, m), 7.91(1H, d, J=1.8Hz), 8.57(1H, brs).
1 - [[1-ベンジル- 4- (2-メ トキシカルボニルビニル）]ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3-(1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン （化合物 I 一 3 6 ) 融点 ： 212- 214 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチルークロロホルム—イソプロピル-エ ー テル
元素分析 ： C„H1SN(0, 0.04 CHC13 として
計算値 (%)·· C, 62.82; H, 4.75; N, 14.62.
分析値 （％): C, 62.76; H, 4.46; N, 14.44.
NMR(dt-DMS0) δ 3.69(3H, s), 5.19(2H, s)， 6.37(1H, d, J=15.9Hz), 6.91(1H, s), 7.30-7.42(6H, m), 7.77(1H, s), 8.20(1H, s), 8.66(1H, brs).
1- [[1-ベンジル- 4- (2-カルボキシビニル）]ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 3 7 )
融点 ： 215- 218 °C 再結晶溶媒 ： クロ口ホルム
元素分析 ：
Figure imgf000312_0001
として
計算値 (%)： C, 62.63; H, 4.43; N, 15.38.
分析値 (¾)： C, 62.29; H, 4.69; N, 15.11.
NMR(d D S0) δ： 5.19(2H, s), 6.25(1H, d, J=16.5Hz), 6.90(1H, s)， 7.30-7.43(5H, m), 7.72(1H, s), 8.12-8.22(2H, m)， 8.62(1H, brs). ~、 白 白
Figure imgf000313_0001
6.48(1H， s), 6.95(1H, s), 7.02-7.10(2H, m), 7.28-7.48(4H, s). ベンジル- 5- (2-メ トキシカルボ二ルビ二ル）]ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (フラン- 2-ィル）-プロぺノン （化合物 I一 4 1 )
融点 ： 121-122 °C 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン
元素分析 ： C22HuNOs として
計算値 （50: C, 70.02； H, 5.07; N, 3.71.
分析値 (¾)： C, 69.90; H, 4.99; N, 3.87.
NMR(d DMS0) δ 3.66(3H, s), 5.45(2H, s), 6.41(lH,d, J=15.6Hz), 6.67(1H, s), 6.76-6.80(lH, m), 7.12(2H, d, J=8.1Hz), 7.22-7.40(4H, m), 7.44-7.54(2H, m), 8.00- 8.20(2H, m). ヘテロァリール （ A 1 ) がフリルである化合物 （化合物 I一 42〜 1 3 9 ) の 合成
実施例 42
。ハ C02H
Figure imgf000314_0001
Figure imgf000314_0002
(4) (5) 化合物 I一 42 1 - [5-(4-フルォロベンジル）フラン一 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1 -[ 2，4] ト リ ァゾール- 3-ィル） -プロぺノン （化合物 1 — 4 2 )
(1) 2-フランカルボン酸 （5.6 g， 50 mmol) を文献 （Tetrahedron Letters, 1979, 5， p469) 記載の方法に準じて 4-フルォロベンズアルデヒ ド （6.8 g， 55 mmol) と反 応させた。 後処理で得られた粗結晶をイソプロピルエーテルで洗浄し、 5- [[1- (4-フ ルオロ フ ェニル）-1-ヒ ド ロ キシ ]メチル ] -フラ ン -2-カルボン酸 （8.1 g， 収 率 ：69 % )を得た。 融点 ： 139-140 V (分解）
NMR(CDC13) ό·： 5.88(1H, s), 6.28(1H， d， J=3.6Hz), 7.07(2H, t, J=8.7Hz), 7.25(1H, d, J=3.6Hz), 7.39-7.44(2H, m).
(2) 上記化合物 （4.72 g， 20 mmol) を文献 （Tetrahedron, 1995, 51, pll043) 記 載の方法に準じ、 ト リメチルクロロシラン （10.8 g， 100 mmol) と ヨウ化ナト リウ ム （15 g， 100 mmol) で還元して、 5- (4-フルォロベンジル） -フラン- 2-カルボン酸 (3.52 g, 収率 ：80 % ) を結晶として得た。
NMR(d DMS0) δ ： 4.05(2H, s), 6·31(1Η, d, J=3.3Hz), 7.12-7.18(3H, m), 7.27-7.32(2H, m)， 12.9(1H, brs).
(3) 上記化合物 （3.52 g, 16 mmol) を文献 （Bui l.Chem.Soc. Japan. , 1974, 47, ρΠ77) 記載の方法に準じ、 ジピリジルジスルフイ ド （4.2 g, 19.2 mmol) と ト リフ ェニルホスフィ ン （5.04 g， 19.2 mmol) を反応させることにより、 5- (4-フルォロ ベンジル） -フラン- 2-カルボン酸 2-ピリジルチオエステル （3.7 g, 収率 ：77 % ) を得た。 融点 ： 88-89 °C
NMR(CDClj) 6： 4.04(2H, s), 6.15(1H, d, J=3.3Hz), 7.03(2H, t， J=8.7Hz), 7.22(1H, d， J=3.3Hz), 7.22-7.26(2H, m)， 7.29-7.34( 1H, m)， 7.70-7.79(2H, m), 8.63- 8.66(1H, m). '
(4) 上記化合物 (3.7 g, 12.4 mmol) を文献 ( Bull. Chem.Soc. Japan. , 1974, 47, pl777) 記載の方法に準じ、 メチルマグネシウムプロ ミ ド THF 溶液 （1 M, 14 ml) と 反応させることにより、 油状物として 2-ァセチル- 5-(4-フルォロベンジル） -フラン (2.7 g) を定量的に得た。
腿（CDC13) δ 2.43(3H, s), 4.01(2H, s)， 6.10(1H, d, J=3.6Hz), 7.01(2H, t， J=9.0Hz), 7.10(1H, d, J=3.6Hz), 7.18-7.23(2H, m).
(5) 上記化合物 （1.31 , 6 皿 ol) の THF(18 ml) 溶液を冷却し、 リチウムビス ト リメチルシリルァミ ド THF (1 M) 溶液 （7.8 ml, 7.8 mmol) を - 70〜 65 °Cを保 ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々に -10 °Cまで温め、 再び -70 °Cに冷却し、 1-ト リチル- 1 - [1,2,4-ト リァゾ一ル]- 3-カルボン酸 ェチルエステル （2.99 g, 7.8 mmol) の THF(30 ml) 溶液を滴下した。 反応液を徐々に室温に戻し、 さらに 1.5 時 間攪拌した。 反応液を過剰の塩化アンモニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得られた残留物にジォキサン （75 ml) と 1 規定 HCl(20 ml) を加え、 80 で 0.5 時間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下、 ジ ォキサンを留去し、 残留物を酢酸ェチル - 水に分配した。 酢酸ェチル層を水洗、 乾 燥した。 溶媒を留去し、 残留物をエーテルに溶解し、 1 規定 Na0H(6 ml) で 3 回抽 出した。 アルカリ抽出液をェ一テルで 2 回洗浄後、 1規定 HC1 で中和し、 酢酸ェチ ルで抽出した。 抽出液を水洗、 飽和食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留去し、 得ら れた粗結晶を少量の酢酸ェチルで洗浄後、 酢酸ェチルから再結晶することにより標 題化合物 （1.15 g, 収率 ：61 %) を得た。 融点 ： 183-185
元素分析 ： C1SH12FN303 として
計算値 (%)： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 C， 61.22; H, 3.72; N， 13.41; F, 6.03.
NMR(dt-DMS0) δ 4.15(2H, s)， 6.47(1H, d， J=3.3Hz), 6.93(1H, s), 7.17(2H, t, J=9.0Hz), 7.31-7.37(2H, m), 7.50(1H, d, J=3.3Hz), 8.70(1H, brs). 実施例 4 3〜 1 3 2
上記同様に、 以下の化合物を合成した。
1- (5-ベンゼンスルホニルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- [1,2，4]ト リァゾ —ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 4 3 )
融点 ： 207-210 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： CwH NaOsS 1.2 ¾0として
計算値 （％): C, 49.10; H, 3.68; N, 11.45; S, 8.74.
分析値 、％): C, 48.84; H, 3.68; N, 11.67; S, 9.05.
匪（ -難 0) (5 ： 7.02(1H, s)， 7.62-7.86(5H, m), 8.02-8.08(2H, m), 8.82(1H， brs) .
3-ヒ ドロキシ- 1- (5-フエ二ルチオフラン- 2-ィル）- 3_(1〃- [1，2,4] ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 I 一 4 4 )
融点 ： 144-147 。C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C1 SHHN303 S 0.3 H20として
計算値 (%)： C, 56.52; H, 3.67; N, 13.18; S, 10.06.
分析値 （％)： C, 56.85; H, 3.71; , 13.56; S, 9.48.
NMR(d DMS0) δ ： 6.97(1H, s)， 7.12(1H, d, J=3.6Hz), 7.30-7.44(5H, m)， 7.65(1H, d, J=3.6Hz), 8.74(1H, brs).
1 - [3_(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2， 4]ト リア ゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 4 5 )
融点 ： 221-223 °C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C HUFN303として
計算値 (¾)： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 (50: C, 61.04; H, 3.98; N, 13.28; F, 5.87.
NMR(dt-DMS0) δ ： 4.23(2H, s)， 6.65(1H, d, J=1.8Hz), 7.03(1H, s)， 7.10-7.16(2H, m), 7.31-7.36(2H, m)， 7.97(1H, d， J=1.8Hz), 8.74(1H, brs), 14.7(1H, brs). 1- [3- (4-フルォロベンジル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 4 6 )
融点 ： 171-174 °C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ：
Figure imgf000318_0001
として
計算値 （50: C, 57.33; H, 3.53; N, 17.86; F, 6.05.
分析値 (¾)： C， 57.05; H, 3.61; N, 17.74; F, 5.82.
NMR(d DMS0) δ： 4.24(2H, s), 6.70(1H, d， J=1.8Hz), 7.09(1H, s), 7.10-7.17(2H, m), 7.32-7.37(2H, m), 8.04(1H, d， J=1.8Hz). 1- (5- n-プチルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾール -5-ィル）-プロ ぺノ ン （化合物 1 — 4 7 )
融点 ： 124-125 °C 再結晶溶媒 ： ェ一テル-へキサン
元素分析 ： C12HHN403として
計算値 （％)： C, 54.96; H, 5.38; N, 21.36.
分析値 （％)： C, 55.02; H, 5.43; N, 21.09.
NMR(CDC13) δ ： 0.95(3H, t, J=7.8Hz), 1.37-1.45(2H, m)， 1.65-1.73(2H, m), 2.76(2H, t, J=7.8Hz), 6.30(1H, d, J=3.6Hz), 7.23(1H, s)， 7.39(1H, d， J=3.6Hz).
1 -（5-n -プチルフラ ン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1 - [1,2,4] ト リ ァゾ一ル- 3 -ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 4 8 )
融点 ： 72-73 "C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C13H15N303 0.25 0として
計算値 (%): C, 58.75; H, 5.88; N, 15.81.
分析値 (¾): C, 58.10; H, 5.65; N, 15.81.
NMR(CDC13) δ 0.96(3H, t， J=7.5Hz), 1.35-1.42(2H, m)， 1.65-1.75(2H, m),
2.74(2H, t， J=7.5Hz), 6.25(1H, d, J=3.6Hz), 7.12(1H, s), 7.29(1H, d， J=3.6Hz).8.44(lH, s).
1 - [2-(4_フルォロベンジル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4] ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 4 9 )
融点 ： 170-177 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： CHHUFNJOJ 0.1 H20として
計算値 (%): C, 60.99; H, 3.90; N, 13.34; F, 6.03.
分析値 ( )： C, 61.01; H, 4.07； N, 13.47; F, 5.99.
NMR(d DMS0) δ： 4.41(2H, s), 6.92(1H， s), 7.04(1H, d, J=1.8Hz), 7.14(2H, t, J=9.3Hz), 7.28-7.33(2H, m), 7.72(1H, d, J=1.8Hz)， 8.70(1H, brs).
1- [4- (4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 -[1，2， 4] ト リア ゾ一ル- 3_ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 5 0 )
融点 ： 217-220 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： ClfH12FN303 として
計算値 (¾)： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 (%) C, 61.19; H, 4.04; N, 13.16; F, 5.90.
NMR(drDMS0) δ： 4.02(2H, s)， 6.93(1H, s), 7.09(2H, t， J=9.0Hz), 7.25-7.31 (2H, m), 7.56(1H, s)， 8.66(1H, brs), 8.80(1H, s).
1- [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リァ ゾール -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 5 1 )
融点 ： 76-179 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ：
Figure imgf000319_0001
として
計算値 ）： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 (%): C, 61.19; H, 3.81; , 13.52; F, 6.19. NMR(d DMS0) 6： 4.03(2H, s)， 6.62(1H, d, J=0.9Hz), 6.90(1H, s), 7.15(2H, t， J=9.0Hz), 7.29-7.34(2H, m), 8.60(1H, d, J=0.9Hz), 8.67(1H, brs).
1- [2-(4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3_(2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン （化合物 I 一 5 2 )
融点 ： 150-153 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C15HMFN 03 として
計算値 (%)： C, 57.33； H, 3.53; N, 17.83; F, 6.04.
分析値 (%)： C, 57.29; H, 3.72; N, 17.74; F, 5.84.
腿（CDC13) δ： 4.40(2H， s), 6.75(1H, d， J=2.1Hz)， 6.99(2H, t， J=8.7Hz), 7.01(1H, s), 7.24-7.29(2H, m), 7.39(1H, d, J=2.1Hz).
4- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 メチルエステル （化合物 1 — 5 3 )
融点 ： 102-104 °C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： ClfH13F0s として
計算値 (¾)： C, 63.16； H, 4.31; F, 6.24.
分析値 (50: C, 62.96; H, 4.16; F, 6.14.
NMR(CDClj) δ： 3.93(3H， s)， 4.05(2H, s), 6.20(1H， d， J=3.6Hz), 6.87(1H, s)， 7.03(2H, t, J=8.7Hz), 7.19-7.25(2H, m), 7.28(1H, d, J=3.6Hz).
4- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2 -ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (化合物 1 — 5 4 )
融点 ： 145-148 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C1SH„F0S として
計算値 (%)： C, 62.07; H, 3.82; F, 6.55. 分析値 （％): C, 61.90; H, 3.86; F, 6.45.
NMR(d DMS0) δ： 4.14(2H, s), 6.48(1H, d， J=3.6Hz), 6.80(1H, s)， 7.17(2H, t, J=8.7Hz)， 7.30-7.35(2H, m)， 7.67(1H, d, J=3.6Hz). 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2 ^テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 5 5 )
融点 ： 121-123 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： CuHnFN403 として
計算値 （％): C, 57.33; H, 3.53; N, 17.83; F, 6.04.
分析値 （％): C, 57.25; H, 3.58; N, 17.53; F, 5.81.
NMR(d DMS0) δ： 4.16(2H, s), 6.51(1H， d， J=3.6Hz), 7.05(1H, s), 7.18(2H, t, J=8.7Hz), 7.32-7.38(2H, m), 7.65(1H, d, J=3.6Hz). 丄一 [4_(4_フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1〃- [1,2，4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン （化合物 I一 5 6 )
融点 ： 187-191 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： ClfHnFN303 として
計算値 (%)： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 ）： C, 61.08; H, 3.87 N, 13.72; F, 6.08.
NMR(d DMS0) δ 3.81(2H, s), 6.97(1H, s)， 7.14(2H, t, J=9.0Hz), 7.30-7.35(2H, m), 7.45(1H, s)， 7.92(1H, s)， 8.75(1H, brs).
1- (5」ベンジルフラ ン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 5 7 )
融点 ： 176-179 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C„H„N303 0.15 C4H802として 計算値 （％): C, 64.63; H, 4.64; N, 13.62.
分析値 （％): C, 64.41; H, 4.40; N, 13.42.
NMR(dt-DMS0) δ： 4.14(2H, s), 6.48(1H, d, J=3.6Hz), 6.93(1H, s), 7.24-7.38(5H, m)， 7.5K1H, d， J=3.6Hz), 8.72(1H, brs), 14.7(1H, brs).
1- [5- (4-フルォロベンゾィル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 -[1，2，4]ト リ ァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 5 8 )
融点 ： 240-242 V 再結晶溶媒 ： 95% エタノール
元素分析 ：
Figure imgf000322_0001
として
計算値 (%)： C, 58.71; H, 3.09; N, 12.84; F, 5.81.
分析値 (%)： C, 58.68; H, 3.11; N, 12.68; F, 5.64.
NMR(df-DMS0) δ ： 7.16(1H, s), 7.45(2H, t, J=8.7Hz), 7.57(1H, d, J=3.9Hz), 7.72(1H, d， J=3.9Hz), 8.06-8.11(2H, m), 8.76(1H, s). 1- [5- (4-ク口口ベンジル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1〃- [1,2,4]ト リァゾ —ル- 3 -ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 5 9 )
融点 ： 96-99 V 再結晶溶媒 ： エタノール
元素分析 ：
Figure imgf000322_0002
として
計算値 (%)： C, 58.28; H, 3.67; N, 12.74; C1, 10.75.
分析値 （％): C, 58.16; H, 3.80; N, 12.40; Cl， 10.50.
NMR(d(-DMS0) δ： 4.16(2H, s)， 6.49(1H, d, J=3.6Hz), 6.93(1H, s), 7.30-7.43(4H, m), 7.52(1H, d, J=3.6Hz), 8.75(1H, brs).
1- [5-(4 -フルォロベンジル）フ ラ ン -2-ィ ル ]-3-ヒ ド ロ キシ -3- (5-メ チル
[1，2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 0 )
融点 ： 179-182 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル 元素分析 ： C„Hl4FN303 として
計算値 (%): C, 62.38; H, 4.31; N， 12.84; F, 5.80.
分析値 （50: C, 62.29; H, 4.16; N, 11.65; F, 5.78.
NMR(drDMS0) δ： 2.43(3H, s), 4.14(2H, s)， 6.46(1H, d, J=3.3Hz), 6.88(1H, s): 7.15-7.20(2H, m), 7.31-7.36(2H, m), 7.49(1H, d, J=3.3Hz), 14.3(1H, brs).
1- [[5-(4-フルォ口べンジル）-3-メチル]フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1 - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 6 1 )
融点 ： 191-192 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C17H14FN303 として
計算値 （％): C, 62.38; H, 4.31; N, 12.84; F, 5.80.
分析値 (¾)： C, 62.23; H, 4.29; N, 12.79; F, 5.79.
NMR(dt-DMS0) δ： 2.36(3H, s)， 4.10(2H, s)， 6.34(1H, s)， 6.89(1H, s), 7.18(2H, t, J=9.0Hz), 7.32-7.37(2H, m), 8.70(1H, brs).
3 -ヒ ド口キシ-卜 [5- (4 -メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル]- 3- (1 - [1， 2,4] ト リア ゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 2 )
融点 ： 114-116 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ：
Figure imgf000323_0001
として
計算値 (¾)： C, 62.76; H, 4.65; N, 12.92.
分析値 (%): C, 62.90; H, 4.57; N, 12.26.
NMR(d,-DMS0) δ： 3.73(3H, s)， 4.07(2H, s), 6.44(1H, d, J=3.3Hz), 6.91(2H, d， J=8.7Hz), 6.92(1H, s), 7.22(2H, d, J=8.7Hz), 7.50(1H, d, J=3.3Hz), 8.77(1H, brs) .
1- [5- (4-フルォロフエノキシ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 -[1，2,4] ト リ ァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 I一 6 3 )
融点 ： 187-191 V 再結晶溶媒 ： エタノール-エーテル
元素分析 ： ClsHieFN304 0.5 H20 として
計算値 (¾)： C, 55.56; H, 3.42; N, 12.96; F, 5.86.
分析値 （¾): C, 55.88; H, 3.15; N, 13.09; F, 5.79.
NMR(d(-DMS0) δ： 5.86(1H, d, J=3.9Hz), 6.85(1H, s)， 7.25-7.40(4H, m), 7.65(1H, d, J=3.9Hz), 8.63(1H, brs).
3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- [5- (4-ト リ フルォロメチ ルベンジル）フラン- 2-ィル] -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 4 )
融点 ： 177-178 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C,,H12F3N303 0.25 H20 0.1 C4H802として
計算値 （％): C, 55.49; Η, 3.56; Ν， 11.16; F, 15.13.
分析値 (%)： C, 55.54; H, 3.59; N, 11.04; F, 15.21.
NMR(d DMS0) δ： 4.27(2H, s), 6.54(1H, d, J=3.3Hz), 6.94(1H， s), 7.53(2H, d,
J=7.8Hz), 7.53(1H, d, J=3.3Hz), 7.72(2H, d, J=7.8Hz), 8.76(1H, brs).
(3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (l /- [1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 5 )
融点 ： 140-143 V 再結晶溶媒 ： エタノール
元素分析 ： C„HuFN303 として
計算値 (%)： C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 (%) C, 61.41; H, 3.84; N, 13.05; F, 5.97.
NMR(drDMS0) δ： 4.19(2H, s)， 6.52(1H, d, J=3.3Hz), 6.95(1H, s)， 7.10-7.18(3H, m), 7.36-7.4K1H, m), 7.52(1H, d, J=3.3Hz), 8.77(1H, brs), 14.7(1H, brs). 1- [5- (2-フルォロベンジル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2,4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 6 )
融点 ： 182- 184 て 再結晶溶媒 ： エタノール -エーテル
元素分析 ： ClfH12FN303 として
計算値 、1): C, 61.34; H, 3.86; N, 13.41; F, 6.06.
分析値 (%)： C, 61.47; H, 3.90; N, 13.04; F, 5.99.
NMR(d,-DMS0) δ： 4.18(2H, s)， 6.46(1H， d, J=3.3Hz), 6.94(1H, s), 7.17-7.26(2H, m), 7.32-7.40(2H, m), 7.51(1H, d, J=3.3Hz)， 8.79(1H, brs). 卜 [5-(4-フルオロフェニル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リア ゾール -3-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 6 7 )
融点 ： 128-129 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： C15HieFN303 0.5 として
計算値 ）： C, 58.44; H, 3.60; N, 13.63; F, 6.16.
分析値 ）： C, 58.13; H, 3.66; N, 13.96; F, 6.12.
NMR(d,-DMS0) 6 ： 7.10(1H, s)， 7.31(1H, d, J=3.9Hz), 7.39(2H, t, J=9.0Hz),
7.70(1H, d， J=3.9Hz), 7.96(1H, dd, J=9.0, 5.4Hz), 8.76(1H, brs).
1- [5-(4-フルォロフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1，2，4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 8 )
融点 ： 150-152 V 再結晶溶媒 ： 舴酸ェチル
元素分析 ： C15H FN303 S 0.2 として
計算値 (%)： C, 53.79; H, 3.13; N, 12.55; F, 5.67; S, 9.57.
分析値 (%)： C, 53.95; H, 3.06; N, 12.75; F, 5.37; S, 9.33.
NMR(d DMS0) δ ： 6.97(1H, s), 7.09(1H, d， J=3.6Hz), 7.22-7.33(2H, m)， 7.42-7.52(2H, m), 7.65(1H, d, J=3.6Hz), 8.75(1H, brs), 14.7(1H, brs). 1- [5-(4 -プロモフェニルチオ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2,4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 6 9 )
融点 ： 155-158 °C 再結晶溶媒 ： エタノール
元素分析 ： ClsH10BrN3O3S 0.6 0 0.20^,0として
計算値 ）： C, 44.87; H, 3.03; N, 10.19; Br, 19.38; S, 7.78.
分析値 （％): C, 44.56; H, 2.86; N, 10.61; Br, 19.13; S, 7.86.
NMR(d DMS0) δ 6.98(1H, s), 7.18(1H, d, J=3.6Hz), 7.22-7.32(2H, m), 7.52-7.64(2H, m), 7.67(1H, d, J=3.6Hz), 8.76(1H, brs). l-[5-(2,4-ジフルオロ フ ェニルチオ）フ ラ ン - 2-ィ ル ]-3-ヒ ド ロ キシ - 3- (1 - [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 7 0 )
融点 ： 158-160 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エタノール
NMR(d DMS0) δ ： 6.95(1H, s)， 7.06(1H, d， J=3.6Hz), 7.10 - 7.24(1H, m), 7.38-7.59(2H, m), 7.62(1H, d, J=3.6Hz), 8.79(1H, brs).
1- [5- (4-ビフヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 7 1 )
融点 ： 278-279 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： C„H1SN303 として
計算値 (%)： C, 70.58; H, 4.23; N, 11.76.
分析値 (¾)： C, 70.59; H, 4.31; N, 11.27.
NMR(d DMS0) δ ： 7.13(1H, s)， 7.38(1H， d, J=3.6Hz), 7.43(1H, d, J=7.5Hz), 7.5K2H, t, J=7.5Hz), 7.70-7.90(5H, m), 7.99(2H, d， J=8.4Hz), 8.80(1H, brs).
3-ヒ ド口キシ-卜 [5- (4 -メチルベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-(1 - [1,2,4]ト リァゾ —ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 7 2 )
融点 ： 166-167 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C17H15N303 0.1 C4H802として
計算値 （¾): C, 65.69; H, 5.01; , 13.21.
分析値 (%) ·· C, 65.45; H, 4.93; N, 13.37.
NMR(d DMS0) δ： 2.28(3H, s), 4.09(2H, s), 6.46(1H, d， J二 3.6Hz)， 6.93(1H, s)， 7.13-7.18(4H, m), 7.51(1H, d, J=3.6Hz), 8.76(1H, brs), 14.7(1H, brs).
3 -ヒ ド口キシ- 1- [5- (4-メチルフェニル）フラン- 2-ィル]- 3-(1 - [1，2，4]ト リァゾ ール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 7 3 )
融点 ： 227-228 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： CHH13N303 0.1 H20として
計算値 (%)： C, 64.68; H, 4.48; N, 14.14.
分析値 (%)： C, 64.58; H, 4.41; N, 14.17.
NMR(d,-DMS0) δ： 2.37(3H, s)， 7.08(1H, s), 7.25(1H, d, J=3.9Hz), 7.34(2H, d,
J=8.4Hz)， 7.68(1H, d, J=3.9Hz), 7.79(2H, d, J=8.4Hz), 8.73(1H, brs).
1- [5-(2,4-ジフルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (li/- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 7 4 )
融点 ： 171-173 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル
元素分析 ： CUHUF2N303 として
計算値 (%)： C, 58.01; H, 3.35; N, 12.68; F, 11.47.
分析値 ）： C, 57.97; H, 3.34; N, 12.64; F, 11.19.
NMR(d DMS0) 6 ： 4.17(2H, s), 6.45(1H, s), 6.94(1H, s), 7.10-7.51(4H, m), 8.78(1H, s)， 14.6(1H, brs). 1- [5- (2,6-ジフルォロベンジル）フラン -2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 7 5 )
融点 ： 187-189 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： CnHuFsNsOs 0.2 H;0として
計算値 (¾): C, 57.39; H, 3.43; N, 12.55; F, 11.35.
分析値 (%): C, 57.34; H, 3.30; N, 12.47; F, 11.22.
NMR(dt-DMS0) δ： 4.18(2H, s), 6.44(1H, d， J=3.3Hz), 6.93(1H, s), 7.14-7.51 (4H, m), 8.79(1H, s), 13.7(1H, brs). 1_ [5- (3,4-ジフルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 7 6 )
融点 ： 164-166 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ：
Figure imgf000328_0001
として
計算値 （％)·· C, 58.01; H, 3.35; N, 12.68; F, 11.47.
分析値 （50: C, 57.95; H, 3.38; N, 12.66; F, 11.56.
NMR(d DMS0) δ： 4.17(2H, s)， 6.50(1H, d, J=3.3Hz), 6.95(1H, s), 7.14-7.46(3H, m), 7.52(1H, d, J=3.3Hz), 8.77(1H, brs), 14.7(1H, brs).
1 - [5- (2, 5 -ジフルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4] ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 7 7 )
融点 ： 161-163 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C HMF2N303 として
計算値 ）： C, 58.01; H, 3.35; N, 12.68; F, 11.47.
分析値 （％): C, 57.62; H, 3.26; N, 12.74; F, 11.37.
NMR(d DMS0) δ： 4.19(2H, s)， 6.49(1H, d, J=3.3Hz), 6.95(1H, s), 7.17-7.34(3H, m), 7.52(1H, d, J=3.3Hz), 8.75(1H, brs), 14.3(1H, brs). 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フヱネチルフラン- 2-ィル） -3_(1 - [1,2,4]ト リ ァゾ一ル- 3- ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 7 8 )
融点 ： 207-209 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C17H15N303 として
計算値 （％): C, 66.01; H, 4.89; N, 13.58.
分析値 (%)： C, 65.57; H, 4.98; N, 13.18.
NMR(d DMS0) 6 ： 2.96-3.12(4H, m), 5.45(1H, d, J=3.3Hz), 6.96(1H, s)， 7.16-7.34(5H, m)， 7.47(1H, d, J=3.3Hz), 8.77(1H, brs), 14.7(1H, brs).
3 -ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4]ト リアゾール - 3-ィル） - 1- [5-(3-ト リ フルォロメチ ルペンジル）フラン- 2-ィル]-プロべノ ン （化合物 1 — 7 9 )
融点 ： 146-148 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イ ソプロピルエーテル
元素分析 ： C17H12F3N303 として
計算値 (¾)： C, 56.20; H, 3.33; N, 11.57; F, 15.69.
分析値 （％): C, 56.21; H, 3.30; N, 11.73; F, 15.66.
NMR(d DMS0) δ 4.28(2H, s), 5.51(1H, d, J=3.3Hz), 6.95(1H， s), 7.50(1H, d, J=3.3Hz), 7.56-7.70(4H, m), 8.74(1H, brs), 14.7(1H, brs).
1 - [5- (2-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1,2,4]ト リ ァゾ —ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 8 0 )
融点 ： 169-171 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル
元素分析 ： C„H12C1N303 として
計算値 (%)： C, 58.28; H, 3.67; N, 12.74; C1, 10.75.
分析値 (¾)： C, 58.08; H, 3.63; N, 12.59; C1, 10.68.
NMR(d DMS0) δ： 4.26(2H, s), 6.42(1H, d, J=3.3Hz), 6.94(1H, s)， 7.33-7.51 ( 5H, m), 8.77(1H, brs), 14.7(1H, brs).
3-ヒ ド口キシ -1- [5-(4-ヒ ド口キシベンジル）フラン- 2-ィル]- 3- [1,2，4] ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 8 1 )
融点 ： 229-233 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： CuHu^O, として
計算値 ）： C, 61.73; H, 4.21; N, 13.50.
分析値 ）： C, 61.95; H, 4.15; N, 11.93.
NMR(d DMS0) d ： 4.01(2H, s), 6.42(1H, d, J=3.6Hz), 6.72(2H, d， J=8.7Hz), 6.93(1H, s)， 7.08(2H, d, J=8.7Hz), 7.49(1H, d, J=3.6Hz), 8.77(1H, brs), 9.31(lH,s), 14.7(1H, brs). l_[5-(4-フルォロベンジル）フ ラ ン - 2-ィ ル ]- 3-ヒ ド ロ キシ -3- (2-メ チル -2H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 8 2 )
融点 ： 58 °C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C17HHFN303 として
計算値 (¾)： C, 62.38; H, 4.31; N, 12.84; F, 5.80.
分析値 (¾)： C, 62.32; H, 4.34; N, 13.11; F, 5.65.
NMR(d DMS0) δ： 4.15(2H, s), 4.18(3H, s)， 6.49(1H, d, J=3.3Hz), 6.95(1H, s), 7.14-7.20(2H, m), 7.32-7.37(2H, m), 7.52(1H, d, J=3.3Hz), 8.14(1H, s).
3-ヒ ド ロ キシ - 1- [[5- (チオフ ヱ ン - 2-ィ ル）メ チル ]フ ラ ン - 2-ィ ル ]- 3- (1 - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 8 3 )
融点 ： 207-208 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： C14HnN303S として
計算値 (¾)： C, 55.81; H, 3.68; N, 13.95; S, 10.64. O
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讓 f 1- (5-シクロプロピルメチルフラン- 2 -ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2, 4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 9 2 )
融点 ： 135-137 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C13H13N303 として
計算値 (%) ： C, 60.23; H, 5.05; N, 16.21.
分析値 (¾)： C, 60.07； H, 5.09; N, 16.16.
NMR(df-DMS0) δ： 0.22-0.24(2H, m), 0.51-0.55(2H, m) , 1.05( 1H, m), 2.68(2H, d, J=6.9Hz), 6.54(1H, d, J=3.6Hz), 6.97(1H, s)， 7.51(1H, d, J=3.6Hz), 8.75(1H, brs), 14.2(1H, brs).
1 -（5-ァセチルフラ ン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ -3- (1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3 -ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 9 3 )
融点 ： 206-208 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -ェ一テル
元素分析 ： CnHsNsO, 0.5 H20として
計算値 (%): C, 51.57; H, 3.93; N, 16.40.
分析値 （％)： C, 51.95; H, 3.82; N, 16.33.
NMR(df-DMS0) δ： 2.53(3H, s), 7.12(1H, s), 7.63(2H, brs) , 8.81(1H, brs). l-[ 5- (4-フルオロフェニル -ヒ ドロキシ -メチル）フラ ン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 9 4 )
融点 ： 191-192 °C (分解） 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： CuHnF^O として
計算値 (¾): C, 58.35; H, 3.68; N, 12.76; F, 5.77.
分析値 (¾)： C, 58.31; H, 3.68; N, 12.68; F, 5.67.
丽 R(d厂薦 0) 6 ： 5.84(1H, d, J=4.8Hz), 6.38(1H, d， J=4.8Hz)， 6.50(1H, d, J=3.3Hz), 6.94(1H， s), 7.20(2H, t, J=8.7Hz), 7.45-7.50(3H, m), 8.70(1H, brs). 卜 [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3- (フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - プロぺノ ン （化合物 1 — 9 5 )
融点 ： 44-45 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル-へキサン
元素分析 ： C18H13F04 として
計算値 (%)： C, 69.23; H, 4.20; F, 6.08.
分析値 (%)： C, 69.16; H, 4.11; F, 6.18.
NMR(CDC13) δ ： 4.04(2H, s)， 6.15(1H, d, J=3.6Hz), 6.56(1H, s), 6.58(1H, d, J=1.8Hz), 7.03(2H, t， J=8.7Hz), 7.13(1H, d, J=3.6Hz), 7.19-7.28(3H, m), 7.58-7.62(lH, m).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2 -ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2-メチルチアゾー ル _4—ィル）—プロぺノ ン （化合物 1 — 9 6 )
融点 ： 96-98 。C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： Ci8H1(FN03Sとして
計算値 (%)： C, 62.96; H, 4.11; N, 4.00; F, 5.53; S, 9.34.
分析値 (%)： C, 62.84; H, 4.16; N, 4.04; F, 5.36; S, 9.15.
NMR(CDC13) δ： 2.78(3H, s), 4.05(2H, s), 6.13(1H, d， J=3.6Hz), 6.95(1H, s)，
7.02(2H, t, J=8.7Hz), 7.19-7.26(3H, m), 7.94(1H, s).
1 - [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(5-メ トキシメチル - 1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 9 7 )
融点 ： 167-168 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： C18H1SFN304 0.1^0として
計算値 «): C, 60.20; H, 4.55; N, 11.70; F, 5.29.
分析値 (%)： C, 60.00; H, 4.51; N, 11.66; F, 5.02. εε ^^^- ( ^-^Λ(Ά α„^ A ： m ^ u Do -9S ：
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'Ρ 'Η ·9 '(s 'Η2)63· '（s 'ΗΖ)3Γ '(s 'HOSE'S ： P (OSHa-' jH l0 0/66df/13d 9806€/00 OAV 元素分析 ： C1SH1SFN203 0.5H20として
計算値 (¾)： C, 64.47; H, 4.81; N, 8.35; F,5.67.
分析値 (%)： C, 64.68; H, 4.80; N, 8.47; F,5.49.
NMR(CDC13) δ： 4.0Κ2Η, s), 4·08(3Η， s), 6.12(1Η, d, J=3.6Hz), 6.98-7.23(7H, m).
1 - [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-ィ ミダゾール- 2-ィル）-プロぺノ ン 塩酸塩 （化合物 1 — 1 0 1 )
融点 ： 186-191 V 再結晶溶媒 ： エタノール-酢酸ェチル
元素分析 ： C„H13FN203 HC1 1.8¾0として
計算値 (¾)： C, 53.57; H, 4.65; N, 7.35; C1, 9.30; F,4.98.
分析値 (¾)： C, 53.34; H, 4.13; N, 7.36; C1, 9.62; F,5.06.
NMR(d DMS0) δ 4.15(2H, s), 6·51(1Η， d, J=3.6Hz), 7.15-7.51 (6H, m), 7.72(2H, s).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3- (フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - プロべノ ン （化合物 1 — 1 0 2 )
融点 ： 53-55 V 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル-へキサン
元素分析 ： C18H„F0< として
計算値 (¾)： C, 69.23; H, 4.20; F, 6.08.
分析値 (%): C, 69.24; H, 4.06; F, 5.96.
NMR(CDC13) δ： 4.04(2H, s)， 6.12-6.16 ( 1H, m), 6.31(1H, s), 6.72-6.76 ( 1H, m), 7.03(2H, t, J=8.7Hz), 7.13(1H, d， J=3.6Hz), 7.16-7.28(2H, m), 7.46-7.50( 1H, m), 8.04- 8.07(1H, m). l_[5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] - 3- (チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキ so/66d
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1- [5-(4-フルォ口ベンジル）フラ ン- 2-ィル ]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (ピ リ ジン- 2-ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 0 6 )
融点 ： 84-85 V 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン
元素分析 ： C1 SHHFN03 0.2H20として
計算値 (%)： C, 69.80; H, 4.44; N, 4.28; F, 5.81.
分析値 (%): C, 69.76; H, 4.34; N, 4.34; F, 5.73.
NMR(CDC13) δ ： 4.06(2H, s), 6.16(1H, d， J=3.3Hz), 7.03(2H, t, J=8.4Hz), 7.20-7.30(3H, m)， 7.32(1H, s), 7.40-7.48( 1H, m), 7.87(1H, dt, J=1.5, 7.5Hz), 8.1K1H, d, J=7.5Hz), 8.68-8.74( 1H, m).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (5-メチルイソキサ ゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 0 7 )
融点 ： 95- 97 °C 再結晶溶媒 ： イソプロパノール
元素分析 ： C HHFN04 として
計算値 (%)： C, 66.05; H, 4.31; N, 4.28; F,5.80.
分析値 (%): C, 66.12; H, 4.29; N, 4.48; F,5.65.
NMR(CDC13) δ 2.5Κ3Η, s)， 4.04(2H, s), 6.16(1H, d， J=3.6Hz), 6.43(1H, s), 6.86(1H， s)， 7.02(2H, t, J=8.4Hz), 7.18-7.24( 3H, m).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (3-メチルイソキサ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 0 8 )
融点 ：' 106- 107 °C 再結晶溶媒 ： イソプロパノール
元素分析 ： C18HHFN04 として
計算値 (%): C, 66.05; H, 4.31; N, 4.28; F,5.80.
分析値 (%)： C, 66.09; H, 4.18; N, 4.53; F,5.57. NMR(CDC13) δ ： 2.39(3H, s), 4.06(2H, s), 6.19(1H, d, J=3.3Hz), 6.72(1H, d, J=3.3Hz), 6.73(1H, s)， 7.03(2H, t, J=8.7Hz), 7.21-7.26(2H, m). l-[5-(4-フ ルォ ロ ベ ン ジル ）フ ラ ン - 2-ィ ル ]-3-ヒ ド ロ キ シ - 3_(5-メ チル - [1,3，4]-ォキサジァゾ一ル- 2-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 0 9 )
融点 ： 147- 149 C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： CnHuF^O 0.2H¾0として
計算値 (%): C, 61.52; H, 4.07; N, 8.44; F,5.72.
分析値 (%): C, 61.66; H, 3.94; N, 8.70; F.5.55.
NMR(CDC13) δ ： 2.67(3H, s)， 4.05(2H, s), 6.21(1H, d, J=3.6Hz), 7.00-7. 0(3H, m), 7.35-7.70(3H, m) . l-[5-(4-フ ルォ ロ ベン ジル）フ ラ ン - 2-ィ ル ]-3 - [5 -（4-フルォロ ベンジル） - [1，3，4]_ォキサジァゾ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 1 0 ) 融点 ： 88- 90 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： C„HUF;N20( O.2H2Oとして
計算値 (%) ： C, 64.85; H, 3.88; N, 6.58; F，8.92.
分析値 (%): C, 64.89; H, 3.80; N, 6.79; F，8.81.
NMR(CDC13) δ ： 4.05(2H, s)， 4.28(2H, s)， 6.20(1H, d, J=3.6Hz), 7.0-7.09(5H, m)， 7.18-7.36(5H, m).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン -2-ィル ]-3-ヒ ドロキシ - 3- (ピラジン -2-ィ ル）-プ tiぺノ ン （化合物 I 一 1 1 1 )
融点 ： 127-129 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： Ci8Hl3FN203 として
計算値 (%)： C, 66.66; H, 4.04; N, 8.64; F,5.86. 分析値 (%)： C, 66.73; H, 4.05; N, 8.63; F，5.61.
NMR(CDC13) δ ： 4.07(2Η, s), 6.18(1Η, d, J=3.4Hz), 7.03(2H, t, J=8.8Hz), 7.20-7.30(4H, m), 8.65-8.75(2H, m), 9.25(1H， s). 卜 [5-(4_フルォロベンジル）フラ ン -2-ィル ] -3-ヒ ド口キシ- 3- (5-プロ ピル- 1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 1 2 )
融点 ： 167-168 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： （^Η18ΡΝ303 として
計算値 (¾)： C, 64.22; Η, 5.11; Ν, 11.82; F, 5.35.
分析値 （％): C, 64.05; Η, 5.07; Ν, 11.80; F, 5.13.
NMR(dt-DMS0) δ： 0.92(3H, t, J=7.5Hz), 1.60- 1.80(2H, m), 2.73(2H, q, J=7.5Hz), 4.15(2H, s)， 6.45(1H, d， J=3.6Hz), 6.88(1H, s), 7.17(2H, t, J=9.3Hz), 7.25- 7.40(2H， m)， 7.49(1H, d, J=3.6Hz). 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-フエニル -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 1 3 )
融点 ： 70-72 。C 再結晶溶媒 ： へキサン-酢酸ェチル
元素分析 ： C„H!sF03 として
計算値 (%)： C, 74.52; H, 4.69; F,5.89.
分析値 ）： C, 74.30; H, 4.66; F,5.81.
NMR(CDC13) δ 4.06(2H, s)， 6.16(1H, d, J=3.3Hz), 6.67(1H, s), 7.03(2H, t, J=8.4Hz), 7.16-7.28(3H, m), 7.42-7.58(3H, m), 7.90-7.98(2H, m).
3 -（6-カルボキシピリ ジン- 2-ィル） - 1-[5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン （化合物 I一 1 1 4 )
融点 ： 135-137 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル 元素分析 ：
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として
計算値 (%)： C, 65.40; H, 3.84; N, 3.81; F,5.17.
分析値 (%)： C, 65.13; H, 3.80; N, 3.93; F,5.09.
NMR(CDC13) δ ： 4.10(2H, s), 6.21(1H, d, J=3.6Hz), 7.05(2H, t, J=8.7Hz): 7.21-7.30(4H, m), 8.15(1H, t， J=7.8Hz), 8.36-8.40(2H, m).
3 -（6-ェ トキシカルボ二ルビリ ジン- 2-ィル） -l-[5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン （化合物 I 一 1 1 5 )
融点 ： 83-84 °C 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン
元素分析 ： C„H18FN05 として
計算値 (%)： C, 66.83; H, 4.59; N, 3.54; F,4.81.
分析値 (%)： C, 66.72; H, 4.50; N, 3.69; F,4.73.
NMR(CDC13) δ： 1.48(3H, t， J=7.2Hz), 4.07(2H, s), 4.51(2H, q, J=7.2Hz), 6.17(1H, d, J=3.6Hz), 7.03(2H, t， J=8.4Hz), 7.20-7.30( 3H, m), 7.40(1H, s), 8.00(1H, t, J=7.5Hz), 8.18-8.28(2H, m).
[5- (4_フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (イ ソキノ リ ン- 3- ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 1 6 )
融点 ： 154-156 "C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C„HltFN03 0.1 0として
計算値 (%)： C, 73.63; H, 4.35; N, 3.73; F,5.06.
分析値 （％)： C, 73.38; H, 4.32; N, 3.80; F,5.11.
NMR(CDC13) δ ： 4.08(2H, s)， 6.16(1H， d, J=3.6Hz), 7.03(2H, t， J=9.0Hz)， 7.20-7.30(3H, m), 7.44(1H, s), 7.70-7.82(2H, m), 7.95-8.15(2H, m), 8.52(1H, s), 9.29(1H, s). 1_[5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3_(6-メチルピリ ジン -2 -ィル）-プロべノ ン （化合物 1 — 1 1 7 )
融点 ： 67-69 V 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： C2„H FN03 として
計算値 （50: C, 71.21; H, 4.78; N, 4.15; F,5.63.
分析値 (%)： C, 70.93; H, 4.75; N, 4.24; F,5.41.
NMR(CDC13) δ： 2.65(3H, s), 4.07(2H, s), 6.14(1H, d， J=3.6Hz), 7.03(2H, t, J=8.8Hz), 7.20-7.32(5H, m), 7.72(1H, t， J=8.0Hz), 7.84-7.92( 1H, m). 3- (1-ベンゼンスルホ二ルビロール- 2-ィル） -1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン （化合物 I 一 1 1 8 )
融点 ： 97-98 °C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C HUFN0SS として
計算値 (%): C, 63.85; H, 4.02; N, 3.10; F, 4.21; S, 7.10.
分析値 （％)： C, 63.76 ; H, 4.17; N, 3.15; F, 4.12; S, 7.04.
NMR(CDC13) δ ： 4.00(2H, s), 6.12(1H, d, J=3.6Hz), 6.30-6.40(2H, m), 6.95- 7.08(4H, m)， 7.10-7.20(2H, m)， 7.45-7.65(3H, m), 7.75-7.85( 1H, m), 7.95-8.05(2H, m). 1- [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- (1-メチルビロール -2 -ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 1 1 9 )
融点 ： 75-76 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： C„HlfFN03 として
計算値 、 、 C, 70.14; H, 4.96; N, 4.31; F,5.84.
分析値 （％): C, 69.94; H, 4.95; N, 4.25; F,5.67.
NMR(CDC13) 6 ： 4.00(3H, s), 4.03(2H, s), 4.21(2H, s), 6.08-6.20(2H, m), 6,80- 6·85(1Η， m), 6·95 - 7·05(4Η， m), 7· 05-7· 35(2H， πι)·ケト型
Ϋ
実施例 1 2 0
Figure imgf000344_0001
(Boc)20/THF
DMAP Bocレ
(3)
Figure imgf000344_0002
1- [5-(4-フルォロペンジル）フラ ン- 2-ィ ル] - 3-ヒ ド ロキシ -3- (ピ口一ル- 2-ィ ル） -プロべノ ン （化合物 1 — 1 2 0 )
(1) 室温下、 5- (4-フルォロベンジル） -2-フランカルボン酸 （450 mg, 2 mmol) に 塩化チォニル （lml, 13.7mmol) と DMF (0.025ml ) を加え、 室温で 30分間撹拌し た。 過剰の塩化チォニルを留去し、 析出した残渣を n-へキサンで洗浄することに よ り 5- (4-フルォロベンジル） -2-フラ ンカルボン酸ク ロ ライ ドを粗精製物 (480mg) として得た。 NMR(CDC13) δ :4.03(2H, s), 6.20(1H, d, J=3.6Hz)， 7.03(2H, t, J=8.7Hz), 7.19-7.24(2H, m)， 7.42(1H, d, J=3.6Hz).
(2) 2- 'ァセチルピロ—ル （1.09 g， 10 mmol) の THF (15ml) 溶液に、 氷冷下、 ジ - tert -プチルジカーボネート （2.58 g, 12 mmol ) の THF (5 ml) 溶液を滴下し た。 続いて 4-ジメチルァミノピリジン （122 mg, 1 mmol ) を結晶のまま加えた。 室温下、 30分間撹拌後、 溶媒を減圧留去し、 氷水を加えた。 酢酸ェチルで抽出し、 水洗、 乾燥後、 溶媒を留去することによって、 2-ァセチル- 1 - tert-ブトキシカル ボニルビロールを淡黄色の油状物 （2.1g) として得た。 NMR(CDC13) δ :1.58(9Η, s)， 2.45(3H, s)， 6.17(1H, t， J:3.0Hz)， 6.85- 6.89( 1H, m), 7.30-7.34( 1H, m). (3) 2-ァセチル- 1 -tert-ブトキシカルボ二ルビロール（313.7 mg, 1.5 mmol) の THF ( 10 ml ) 溶液を冷却し、 リチウムピス ト リメチルシリルアミ ド THF ( 1 M) 溶 液 （2 ml, 2 mmol) を -65 °C 以下を保ちながら滴下した。 次いで反応液を徐々 に 0 °C まで温め、 再び -70 °C に冷却し、 5- (4-フルォロベンジル） -フランカ ルボン酸クロライ ド （ 358 mg, 1.5 mmol ) の THF ( 5 ml ) 溶液を滴下した。 反 応液を徐々に室温に戻し、 さらに 30 分間撹拌した。 反応液を過剰の塩化アンモ ニゥム水溶液に加え、 酢酸ェチルで抽出し、 食塩水で洗浄、 乾燥した。 溶媒を留 去し、 得られた黄色油状物にト リフルォロ酢酸 （2DI1) を加え、 室温で 30 分間撹 拌した。 ト リフルォロ酢酸 を減圧留去し、 残渣を酢酸ェチルで抽出、 炭酸水素ナ ト リウム水溶液、 ついで食塩水で洗浄後、 乾燥した。 溶媒を留去することにより 得られた残渣を n-へキサン-イソプロピルエーテルから再結晶させ、 黄色結晶と して標題化合物（200mg, 収率 43%) を得た。
融点 ： 96-98 °C 再結晶溶媒 ： へキサン-イソプロピルエーテル
元素分析 ： C18HuFN03 O.lHjOとして
計算値 、%ヽ C, 69.05; H, 4.57; N, 4.47; F,6.07.
分析値 （％)： C, 68.91; H, 4.51; N, 4.53; F,5.71.
NMR(CDC13) δ ： 4.04(2H, s), 6.12(1H, m), 6.25- 6.35( 1H， m), 6.39(1H, s)， 6.95-7.10(4H, m), 7.15-7.30(3H, m), 9.10-9.25( 1H, brs).
1- [ -（4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル ]-3-ヒ ドロキシ -3- (ピリ ジン -3 -ィ ル） -プロべノ ン （化合物 1 — 1 2 1 )
融点 ： 53- 54 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： CuHMFN03 0.1H20として 計算値 (%)： C, 70.19; H, 4.40; N, 4.31; F,5.84.
分析値 （％): C, 70.25; H, 4.30; N， 4.44; F,5.72.
匪（CDC13) δ： 4.07(2H, s), 6.19(1H, d, J=3.6Hz), 6.68(1H, s), 7.04(2H, t，
J=8.4Hz), 7.20-7.30(3H, m)， 7.38-7.50( 1H, m), 8.22(1H, d， J=8.4Hz), 8.65- 8.82(1H, brs), 9.05-9.20(2H, brs).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル ]-3-ヒ ド ロキシ - 3- (ピ リ ジン- 4-ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 2 2 )
融点 ： 90-92 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： CnHHFN03 0.1H20として
計算値 (%)： C, 70.19; H, 4.40; N, 4.31; F,5.84.
分析値 (¾)： C, 70.07; H, 4.33; N, 4.47; F,5.74.
NMR(CDC13) δ 4.07(2H, s), 6.20(1H, d， J=3.6Hz)， 6.70(1H, s), 7.04(2H, t, J=8.4Hz), 7.20-7.28(3H, m), 7.75(2H, d, J=5.7Hz), 8.70-8.90(2H, brs).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (5-メ トキシカルボ 二ルビリ ジン- 2-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 2 3 )
融点 ： 147- 150 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： CnH1(FN0s O.5H2Oとして
計算値 (%)： C, 64.61; H, 4.39; N, 3.59; F, 4.87.
分析値 (¾): C, 64.85; H, 4.19; N, 3.93; F, 4.60.
NMR(CDC13) δ 3.99(3H, s), 4.07(2H, s), 6.17(1H, d, J=3.6Hz), 7.03(2H, t, J=9.0Hz), 7.20-7.30(3H, m), 7.35(1H, s), 8.15(1H, d, J=8.4Hz), 8.43(1H, dd, J=8.4, 2.1Hz), 9.26(1H, brs).
3-(5-カルボキシピリ ジン- 2-ィル）- 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -
Figure imgf000347_0001
lO
CM CM
Λヽ^ a
>
麵 7.21-7.32(3H, m), 7.65(1H, s)， 7.96-8.02( 1H, m), 8.56(1H, brs), 8.85(1H, d, J=5.1Hz).
1 - [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (ピリ ミ ジン- 2 -ィ ル）-プロべノ ン （化合物 I — 1 2 7 )
融点 ： 77-80 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -クロ口ホルム
元素分析 ： CuH13FN03 0.2H20 0.2C4H8O2 0.03CHC13として
計算値 (%)： C, 64.78; H, 4.34; N, 8.02; F, 5.44.
分析値 (%): C, 65.04; H, 4.04; N, 7.77; F, 5.56.
NMR(CDC13) δ ： 4.07(2H, s), 6.18(1H, d, J=3.2Hz), 7.03(2H, t, J=8.8Hz), 7.18-7.22(3H, m), 7.39(1H, s)， 7.39(1H, t， J=4.8Hz), 8.92(2H, d, J=4.8Hz).
3-(3-カルボキシピリ ジン- 2 -ィル） -1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 2 8 )
融点 ： 127-130 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C2„HuFN0s 0.2H20として
計算値 (¾)： C, 64.76; H, 3.91; N, 3.78; F, 5.12.
分析値 (%)： C, 65.56; H, 3.71; N, 3.88; F, 5.02.
NMR(CDC13) δ： 3.99(2H, s), 6.15(1H, d, J=3.3Hz), 6.24(1H, s)， 6.92-7.06(2H, m), 7.10-7.26(3H, m), 7.60-7.70( 1H, m), 7.90-8.04( 1H, m), 8.64-8.70( 1H, m).
1- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3_ (5-ト リ フルォロメ チル- 1H- [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン （化 I — 1 2 9 )
融点 ： 154-155 °C 再結晶溶媒 ： へキサン-イ ソプロピルエーテル
元素分析 ： C„HuF4N303 として
計算値 ）： C, 53.55; H, 2.91; N, 11.02; F, 19.93. 分析値 (%)： C, 53.88; H, 3.00; N， 10.72; F, 19.69.
NMR(d DMS0) δ： 4.16(2H, s)， 6.51(1H, d, J=3.6Hz), 6.96(1H, s)， 7.18(2H, t, J=8.7Hz), 7.26-7.40(2H, m), 7.69(1H, d, J=3.6Hz). 1- [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (5-メチルォキサゾ ール- 2-ィル） -プロぺノ ン （化 I一 1 3 0 )
融点 ： 87-88 °C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： C1SH14FN0 O.2H2Oとして
計算値 (%) ： C, 65.33; H, 4.39; N, 4.39; F, 5.74.
分析値 （％): C, 65.14; H, 4.20; N, 4.34; F, 5.42.
NMR(CDC13) δ： 2.45(3H, s), 4.04(2H, s), 6.17(1H, d， J=3.6Hz), 6.91(1H, s), 6.99(1H, s), 7.02(2H, t, J=8.4Hz), 7.18-7.25(3H, m).
3- (5-ク口口- 1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル -3-ィル）- 1- [5- (4-フルォロベンジル）フラ ン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ-プロぺノ ン （化 I — 1 3 1 )
融点 ： 129-130 。C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -へキサン
元素分析 ： ClsHnClFN303 0.17CSH14として
計算値 (%)： C, 56.39; H, 3.71; N, 11.60; C1, 9.79; F, 5.25.
分析値 (%): C, 56.19; H, 3.37; N, 11.38; C1, 8.84; F, 5.30.
NMR(d DMS0) δ： 4.15(2H, s), 6.50(1H， d, J=3.6Hz), 6.89(1H, s)， 7.17(2H, t, J=8.7Hz), 7.40-7.60(2H, m), 7.63(1H, d, J=3.6Hz). l-[5'- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- ([1， 3， 4]チアジア V—ル- 2-ィル） -プロぺノ ン （化 I — 1 3 2 )
油状物
元素分析 ： C.fHnF iOjS 0.2C,Hn0 0.05CHCL, 0.2 0として 計算値 （％): C， 57.56; H， 3.88; N, 7.78; F， 5.28; S， 8.91.
分析値 (%)： C, 57.54; H, 3.46; N, 7.44; F， 5.68; S, 8.53.
NMR(CDC13) δ ： 4.06(2H, s)， 6.21(1H, d, J=3.3Hz), 7.03(2H, t, J=8.7Hz):
7.15-7.325(4H, m), 9.31(1H, s).
Figure imgf000350_0001
RB = 1 化合物 I -1 36
RB = 化合物 I -1 37
N NH
RB = 化合物
"~" I -1 38
N
NN
RB = ~ ^ J) 化合物 I -1 39
S
4-[5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 シクロプロピルアミ ド （化合物 1 — 1 3 3 )
(1) 2-ァセチル -5- (4-フルォロベンジル）フラン （10 g, 46 mmol) と ト リメチルシ リル酢酸 ェチルエステル （10.9 g, 68 mmol) の無水 THF (30 ml) 溶液を -20 °Cに 冷却し、 無水テトラプチルアンモニゥムフルォロライ ド （0.2 g) を加えた。 反応液 を徐々に室温に戻し、 50 °Cで 15分間加熱、 攪拌した。 次いで減圧下に THFを留去 し、残留物を減圧蒸留に付し、沸点 130 °C (0.5腿 Hg) の留分を集めると [卜 [5- (4 - フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]ビニルォキシ] -ト リメチルシラン （11.7 g) が収 率 88 I で得られた。 (2) 上記化合物 （9.0 g, 31 mmol) の無水エーテル （45 ml) 溶液に、 氷冷下、 ォキ ザリルクロリ ド （2.0 g, 16 mmol) を滴下した。 反応液を室温下、 30分間攪拌後、 析出結晶を濾取し、 無水エーテル -へキサン （1:1， v/v) で洗浄すると 5'-(4-フルォ 口ベンジル） - [2，2']ビフラニル- 4,5-ジオン （1.8 g)が収率 21 % で得られた。
融点 ： 113-114 "C (分解）
元素分析 ： C1SH9F0, 0.2^0 として
計算値 (¾)： C, 65.32; H, 3.44; F, 6.89.
分析値 (¾)： C, 65.23; H, 3.47; F, 6.85.
NMR(d DMS0) δ： 4.10(2H, s)， 6.17(1H, s)， 6.33(1H, d, J=3.6Hz), 7.02-7.25(4H, m), 7.34(1H, d, J=3.6Hz).
(3) 上記化合物 （100 mg, 0.37 mmol) を無水 THF (2 ml) に溶解し、 氷冷下、 シク 口プロピルアミン （63 mg， 1.1 mmol) を加えた。 次いで反応液を室温下、 15分間攪 拌後、 THF を留去した。 残留物をアセ トンに溶かし、 活性炭で処理後、 濾過した。 濾液を濃縮、得られた結晶をィソプロピルエーテルで洗浄すると標題化合物 （71 mg) が収率 59 % で得られた。
融点 ： 116-117 V
元素分析 ： Cl8HlfFN0, として
計算値 (%)： C, 65.65; H, 4.90; N, 4.25; F, 5.77.
分析値 (%)： C, 65.27; H, 4.84; N, 4.35; F, 5.74.
腿（d厂 DMS0) δ ： 0.59-0.70(4H, in), 2.81(1H, m), 4.14(2H, s), 6.48(1H, d, J=3.6Hz), 6.74(1H, s), 7.13-7.36(4H, m), 7.60(1H, d, J=3.6Hz), 8.79(1H， d, J=5.4Hz). 実施例 1 3 3 と同様の方法で、 以下の化合物を合成できる。
4- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 アミ ド （化合物 1 — 1 3 4 ) 融点 ： 113- 115°C 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： C15H12FN04 として
計算値 (%)： C, 62.28; H, 4.18; N, 4.84; F, 6.57.
分析値 (%)： C, 62.02; H, 4.14; N, 4.96; F, 6.33.
NMR(df-DMS0) δ： 4.13(2H, s), 6.47(1H, d, J=3.6Hz), 6.75(1H, s), 7.13-7.35(4H, m), 7.57(1H, d, J=3.6Hz), 7.91(1H, s), 8.08(1H， s).
4 - [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 ピリジン- 2-ィルァミ ド （化合物 1 — 1 3 5 )
融点 ： >250°C 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C„HlsFN20t として
計算値 (%)： C, 65.57; H, 4.13; N, 7.65; F, 5.19.
分析値 (%)： C, 65.30; H, 3.88; N， 7.72; F, 5.26.
NMR(d DMS0) δ ： 3.96(2H, s), 6.27(1H, d, J=3.6Hz), 6.59- 6 · 55( 1H, m)， 7.08-7.56(8H, m)， 7.90-8.27(2H, m).
4 - [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 チアゾ一ル- 2-ィルァミ ド （化合物 1 — 1 3 6 )
融点 ： 198 V (分解） 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： CuHuFN ^ として
計算値 （％): C, 58.06; H, 3.52; N, 7.52; F, 5.10; S, 8.61.
分析値 (%)： C, 58.12; H, 3.45; N, 7.49; F, 4.98; S, 8.63.
NMR(ds-DMS0) δ： 4.15(2H, s), 6.52(1H, d, J=3.6Hz), 6.97(1H, s), 7.15-7.38(5H, m), 7.60(1H, d, J=3.6Hz), 7.68(1H， d, J=3.6Hz).
4 - [5-(4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 フェニルァミ ド （化合物 1— 1 37 )
融点 ： 132-134 V 再結晶溶媒 ： イソプロピルエーテル
元素分析 ： Cnl^FNO, として
計算値 (¾)： C, 69.04; H, 4.41; , 3.83; F, 5.20.
分析値 、 、 C, 68.92; H, 4.34; N, 3.91; F, 5.03.
NMR(drDMS0) δ： 4.16(2H, s), 6.52(1H, d， J=3.6Hz), 6.90(1H, s), 7.15-7.39(7H, m), 7.66(1H， d， J=3.6Hz), 7.77-7.83(2H, m), 10.6(1H, s).
4- [5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル] -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル]- 3-ィル）ァミ ド （化合物 1 — 1 3 8 )
融点 ： 250 °C (分解） 再結晶溶媒 ： メタノール-クロ口ホルム
元素分析 ： C„H13FN,04 として
計算値 (%)： C, 57.30; H, 3.68; N, 15.72; F, 5.33.
分析値 (%)： C, 57.32; H, 3.57; N, 15.72; F, 5.18.
NMR(d DMS0) δ： 4.15(2H, s), 6.51(1H, d, J二 3.6Hz), 6.89(1H, s)， 7.13-7.37(4H, m), 7.68(1H, d, J=3.6Hz), 8.50(1H, brs), 10.9(1H, brs), 13.7(1H, brs).
4-[5- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル]- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 ([1,3， 4]チアジアゾ一ル]- 2-ィル）ァミ ド （化合物 1 — 1 3 9 )
融点 ： 199-201 V (分解） 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： CnHnFI^O^S として
計算値 (%)： C, 54.69; H, 3.24; N, 11.25; F, 5.09; S, 8.59.
分析値 (%): C, 54.37; H, 3.17; N, 11.08; F, 4.83; S, 8.43.
NMR(d DMS0) δ： 4.16(2H, s)， 6.53(1H, d, J=3.3Hz), 6.99(1H, s), 7.12-7.37(4H, m)， 7.71(1H, d, J=3.3Hz), 9.30(1H, s), 13.3(1H, brs). へテロアリール （ A 1 ) がチェニルである化合物 （化合物 1— 1 40 ) の合成 実施例 1 40
1 - [5- (4-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 -[ 1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 4 0 )
融点 ： 185-187 。C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： CltHuFN302S 0.3 H¾0として
計算値 (%)： C, 57.41; H, 3.79; N, 12.55; F, 5.68; S, 9.58.
分析値 (%)： C, 57.58; H, 3.82; N, 12.77; F, 5.49; S, 9.31.
NMR(d DMS0) δ： 4.25(2H, s), 7.04-7.40(6H, m), 7.98(1H, d, J=3.8Hz), 8.77(1H, brs), 13.8(1H, brs). ヘテロァリ一ル （ A 1 ) がイ ミダゾリルである化合物 （化合物 I— 1 4 1〜 1 4 5 ) の合成
実施例 1 4 1〜 1 45
1- [1 -(1-ベンジル -2-メ トキシメチル）ィ ミダゾ一ル- 4-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-
(2 -テトラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノン （化合物 1— 1 4 1 )
融点 ： 179-181 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル
元素分析 ： CHHlsNf03 として
計算値 (¾)： C, 56.47; H, 4.74; N, 24.69.
分析値 、 、 '. C, 56.44; H, 4.82; N, 24.71.
NMR(d DMS0) δ ： 3.27(3H, s), 4.53(2H, s)， 5.34(2H, s), 7.18(1H, s), 7.29-
7.41(5H, m), 8.24(1H, s).
3 -ヒ ド口キシ- 1- [1 -（2-メ トキシメチル）ィ ミダゾール- 4-ィル]- 3- (2 -テトラゾ ール -5-ィル）-プロぺノン 塩酸塩 ヒ ドラート （化合物 1 — 1 4 2 )
融点 ： 135-140 。C 再結晶溶媒 ： メタノール-酢酸ェチル 元素分析 ： C9H Ns03 1.85 HC1 2.5 HjOとして
計算値 (%)： C, 29.80; H, 4.68; N, 23.17; C1, 18.08.
分析値 (%)： C, 30.33; H, 4.82; N, 22.85; C1, 18.08.
NMR(drDMS0) δ： 3.35(3H, s)， 4.60(2H, s)， 7.24(1H, s), 8.37(1H, s).
1- (1 - 1_ベンジルイ ミダゾ一ル- 4-ィル）-3-ヒ ドロキシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5- ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 4 3 )
融点 ： 205 °C (分解） 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル 元素分析 ： CHH„NS02 0.3 0として
計算値 、1).' C, 55.74; H, 4.21; , 27.86.
分析値 (¾)： C, 55.89; H, 4.37; N, 27.50.
NMR(d DMS0) δ： 5.33(2H, s)， 7.14(1H, s), 7.38(5H, m)， 8.15(1H, s), 8.26(1H, s). 1- [1 -（1-ベンジル- 2-フエノ キシメチル）ィ ミダゾ一ル -4-ィル]- 3-ヒ ドロキシ-
3- (2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 4 4 )
融点 ： 177-178 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C21HuNf03として
計算値 (%)： C, 62.68; H, 4.51; , 20.88.
分析値 （％): C, 62.87; H, 4.70; N, 20.60.
NMR(d DMS0) δ： 5.22(2H, s)， 5.40(2H, s)， 6.95-7.34( 10H, m), 8.31(1H， s). 卜 [2^(4-フルォ口ベンジル） - 1H-ィ ミ ダゾ一ル- 4-ィル ]- 3-ヒ ド ロキシ - 3- (iff- [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン 塩酸塩 ヒ ドラート （化合物 1 — 1 4 5 ) 融点 ： 200-203 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エタノール
元素分析 ： C15H,2FNsOi 1.85 HC1 Η,Ο 0.2 (^Η802として 計算値 (%): C, 45.58; H, 4.22; N, 16.82; CI, 15.75, F， 4.56.
分析値 (¾)： C, 45.62; H, 4.10; N, 16.95; CI, 15.84, F， 4.48.
NMR(drDMS0) δ： 4.40(2H, s)， 7.18(1H, s), 7.10-7.20(2H, m)， 7.36-7.43(2H, m), 8.40(1H， s), 8.69(1H, s). へテロアリ一ル （ A 1 ) がピラゾリルである化合物 （化合物 I 一 1 4 6 ~ 1 4 7 ) の合成
実施例 1 4 6〜 1 4 7
1-[2 - 2- (4-フルォロベンジル）ビラゾール -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラ ゾール -5-ィル） -プロべノ ン （化合物 1 — 1 4 6 )
融点 ： 195-197 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ：
Figure imgf000356_0001
として
計算値 （％): C, 53.50; H, 3.53; N, 26.74; F, 6.04.
分析値 （％): C, 53.65; H, 3.53; N, 26.71; F, 5.92.
NMR(df-DMS0) δ： 5.79(2H, s), 7.12- 7.26(5H， m), 7.47(1H, d, J=2.1Hz)， 7.74(1H, d, J=2.1Hz).
1- [1 - 1- (4-フ ルォ ロ ベ ン ジル）ピラ ゾール -4-ィ ル ]-3-ヒ ド ロ キシ - 3- (1 - [1，2，4]ト リァゾール- 3 -ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 4 7 )
融点 ： 203-206 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： ClsHnFNs02 として
計算値 (%)： C, 57.51; H, 3.86; N, 22.35; F, 6.06.
分析値 (%)： C, 57.10; H, 3.89; N, 22.23; F, 5.79.
NMR(dt-DMS0) δ 5.39(2H, s), 6.92(1H, s), 7.17-7.41 (4H, m), 8.14(1H, s), 8.66(1H, brs), 8.76(1H, s)， 14.3(1H, brs). ヘテロァリール （ A 1 ) がピリジルである化合物 （化合物 1 — 1 4 8 ) の合成 実施例 1 4 8
卜 [6- (4-フルォロベンジル）ピリジン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1 -[1，2,4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 4 8 )
融点 ： 155-159 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： C17H13FN402 0.4 H20 として
計算値 (%)： C, 61.59; H, 4.20； N, 16.90; F, 5.73.
分析値 (%)： C, 61.86; H, 4.11; N, 16.97; F, 5.45.
MR(ds-DMS0) δ： 4.23(2H, s)， 7.15(1H, s), 7.00-7.98(7H, m), 8.90(1H, brs). へテロアリ一ル （ A 1 ) がチアゾリルである化合物 （化合物 1 — 1 4 9 ) の合 成
実施例 1 4 9
1- [5- (4-フルォロベンジル）チアゾール -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノン （化合物 1— 1 4 9 )
融点 ： 184-188 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： CuHnFNiOjS 0.75 Η,Ο 0.1 C<H802として
計算値 (%)： C, 52.45; H, 3.80; N, 15.89; F, 5.39; S, 9.09.
分析値 (%)： C, 52.24; H, 3.34; N, 15.66; F, 5.33; S, 9.03.
NMR(d DMS0) δ： 4.33(2H, s), 7.14-7.40(5H, m), 8.00(1H, s), 8.76(1H, brs), 14.7(1H, brs). へテロアリ一ル （ A 1 ) がォキサゾリルである化合物 （化合物 I 一 1 5 0〜 1 5 2 ) の合成
実施例 1 5 0〜 1 5 2
1- [2- (4-フルォロベンジル）ォキサゾール -5-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1 - [1，2，4] ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 5 0 )
融点 ： 200-203 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： C1SH„FN403 0.1 H20 として
計算値 、1)'. C， 57.00; H, 3.57; N, 17.73; F, 6.01.
分析値 （％): C, 56.74; H, 3.51; N, 17.66; F, 5.82.
NMR(d DMS0) δ： 4.31(2H, s), 6.96(1H, s), 7.14-7.42(4H, m)， 8.20(1H, s)， 8.78(1H， brs).
1 - [2- (4-フルォロベンジル）ォキサゾール -5-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (ピリジン- 2-ィル） -プロぺノン （化合物 I 一 1 5 1 )
融点 ： 108-109 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル
元素分析 ： C18H13FN203 として
計算値 、％)'. C, 66.66; H, 4.04; N, 8.64; F, 5.86.
分析値 (%)： C, 66.64; H, 3.96; N, 8.66; F, 5.59.
NMR(CDC13) δ： 4.19(2H, s), 7.02-7.07(2H, m), 7.26-7.34(3H, m), 7.45-7.48( 1H, m), 7.80(1H, s)， 7.86-7.91 ( 1H, m), 8.12(1H, d， J=7.8Hz), 8.72(1H, d, J=4.5Hz).
1_[2- (4-フルォロベンジル）ォキサゾール -5-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (ピリ ミジン -2-ィル）-プロぺノン （化合物 Γ一 1 5 2 )
融点 ： 97-100 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル-イソプロピルエーテル
元素分析 ： C,,HnFN303 0.4 0として
計算値 ）： C, 61.41; H, 3.88; N, 12.64; F, 5.71.
分析値 (%)： C, 61.76; Η, 3.58; Ν, 12.21; F, 5.84.
NMR(ds-DMS0) δ： 4.28(2H, s), 7.15-7.21(3H, m), 7.36-7.40(2H, m), 7.64(1H, brs), 8.1K1H, brs), 8.98-9.02(2H, m). ヘテロァリール （ A 1 ) がイ ソキサゾリルである化合物 （化合物 1 — 1 5 3 ) の合成
実施例 1 5 3
3-ヒ ド口キシ- 1-(5-フヱ二ルイ ソキサゾ一ル- 3-ィル）- 3- (1ガ- [1，2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル） -ブロぺノ ン （化合物 I 一 1 5 3 )
融点 ： 238-240 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -エーテル
元素分析 ： CHHieN 03 0.2 H20として
計算値 ）: C, 58.82; H, 3.67; N, 19.60.
分析値 (¾)： C, 58.87; H, 3.58; N, 19.43.
NMR(d DMS0) δ ： 7.27(1H, s), 7.51-7.64(4H, m)， 7.95-8.02(2H, m), 8.82(1H, brs) . ヘテロァリ一ル （ A 1 ) がべンゾフ リルである化合物 （化合物 I — 1 5 4〜 1 5 7 ) の合成
実施例 1 5 4〜 1 5 7
1- (ベンゾフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 5 4 )
融点 ： 201-202 °C 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： （^118^03 として
計算値 （％): C, 56.25; H, 3.15; N, 21.87.
分析値 (%): C, 56.05; H, 3.26; N, 21.63.
NMR(d DMS0) δ： 7.34(1H, s), 7.46-7.50(2H, m), 7.76-7.79( 1H, m), 8.16-8.19( 1H, m)， 9.37(1H, s). 1- (2-ベンジルべンゾフラ ン- 3-ィル）-3-ヒ ドロキシ- 3- (2 ^テ ト ラゾール -5-ィ ル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 5 5 ) 融点 ： 181-183 °C 再結晶溶媒 ： クロ口ホルム
元素分析 ： （^HHN^ 0.25 H20として
計算値 (%)： C, 65.04; H, 4.17; N, 15.97.
分析値 、%、'. C, 65.02; H, 3.96; N, 16.10.
NMR(d DMS0) δ： 4.61(2H, s)， 7.17(1H, s), 7.26-7.47(7H, m), 7.68-7.70( 1H, m)， 7.95-7.98(lH, m).
1_ [2- (4-フルォロベンジル）ベンゾフラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 ^テ トラ ゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 5 6 )
融点 ： 164-168 °C 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン
元素分析 ： （^H FN^Os 0.2 C,H 0として
計算値 (¾)： C, 62.72; H, 3.99; N, 14.78; F, 5.01.
分析値 (50: C, 62.43; H, 3.74; N, 14.74; F, 4.76.
NMR(CDC13) δ： 4.53(2H, s), 6.98-7.04(2H, m), 7.26(1H, s), 7.34-7.41 (4H, m), 7.49-7.52(1H, m), 7.95-7.98( 1H, m).
1- [2- (4-フルォロベンジル）ベンゾフラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン （化合物 1 — 1 5 7 )
融点 ： 122-124 °C 再結晶溶媒 ： エーテル-へキサン
元素分析 ： C„HHFN303 0.25 0として
計算値 (%)： C, 65.30; H, 3.97; N, 11.42; F, 5.16.
分析値 (¾): C, 65.50; H, 3.99; N, 11.24; F, 4.99.
NMR(CDC13) δ： 4.54(2H, s), 6.98-7.04(2H, m), 7.26(1H, s)， 7.34-7.41 (4H, m), 7.47-7.50(1H, m)， 7.96-7.99( 1H, m), 8.38(1H, s). ヘテロァリール （ A 1 ) がべンゾチェ二ルである化合物 （化合物 1 — 1 5 8 ) の合成
実施例 1 5 8
卜 [2- (4-フルォロベンジル）ベンゾチオフ ェ ン- 3-ィル ]- 3-ヒ ド 口 キシ- 3- (1 - [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 5 8 )
融点 ： 190-195 V 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： C„HuFN302S として
計算値 (¾)： C, 63.31; H, 3.72; N, 11.08; F, 5.01; S, 8.45.
分析値 (%)： C, 63.08; H, 3.82； N, 11.28; F, 4.84; S, 8.46.
NMR(CDC13) δ： 4.53(2H, s)， 7.01(2H, t， J=8.7Hz), 7.11(1H, s)， 7.26-7.48(4H, m), 7.75(1H， d, J=7.8Hz), 8.10(1H, d, J=7.5Hz), 8.43(1H, brs). ヘテロァリール （A 1 ) がべンズィ ミダゾリルである化合物 （化合物 1 — 1 5 9 ) の合成
実施例 1 5 9
1_(1 - 1-ベンジルベンズィ ミダゾール -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2ff-テ トラゾ一 ル- 5-ィル）-プロぺノ ン （化合物 1 — 1 5 9 )
融点 ： 234 °C (分解） 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル -イソプロピルエーテル 元素分析 ： C18H14Nf02として
計算値 (%)： C, 62.42; H, 4.07; N, 24.26.
分析値 （％): C, 62.45; H, 4.34; N, 23.82.
NMR(dt-DMS0) δ： 6.05(2H, s), 7.22-7.98( 10H, m). ヘテロァリ一ル （ A 1 ) がキノ リルである化合物 （化合物 I一 1 6 0〜 1 6 1 ) の合成
実施例 1 6 0〜 1 6 1
3 -ヒ ド口キシ- 1- (キノ リ ン- 3-ィル） -3-(2 -テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (化合物 1 — 1 6 0 )
融点 ： 232 V (分解） 再結晶溶媒 ： エーテル
NMR(d DMS0) δ： 7.60(1H, s)， 7.73-8.28(4H, m), 9.26(1H, m)， 9.47(1H, m).
1 -（2_ベンジルキノ リ ン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2 -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プ ロぺノ ン （化合物 1 — 1 6 1 )
融点 ： 167-169 V (分解） 再結晶溶媒 ： エーテル
元素分析 ： （^H NSO^として
計算値 (¾)： C, 67.22; H, 4.23; N, 19.60.
分析値 (%): C, 66.63; H, 4.55; N, 19.50.
NMR(d DMS0) δ： 4.57(2H, s)， 7·02(1Η， s), 7.10-7.21 (5Η, m), 7.64-8.15(4H, m), 8.82(1H, s), ヘテロァリ一ル （A 1 ) がイ ン ド リジニルである化合物 （化合物 1 — 1 6 2 ) の合成
実施例 1 6 2
1 - [3- (4-フルォロベンジル）ィ ン ド リジン- 1-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 - [1，2，4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン （化合物 1 — 1 6 2 )
融点 ： 235-240 V 再結晶溶媒 ： 酢酸ェチル
元素分析 ： （^H^F^Oi として
計算値 (%) : C, 66.29; H, 4.17; N, 15.46; F, 5.24.
分析値 (¾): C, 66.13; H, 4.14; N, 15.24; F, 5.05.
NMR(d DMS0) δ ： 4.31(2H, s), 6·91(1Η， s), 7.00-7.40( 7Η, m), 8.31(1Η, d, J=6.6Hz), 8.37(1H, d, J=9.0Hz), 8.54(1H, brs). 上記化合物と同様に、 本発明化合物として、 例えば、 以下の化合物も合成する ことができる。
(1) 1-(5- (4-クロ口フヱノキシ）フラン -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-(4-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(3) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(5-フエノキシメチル -1-フエ二ルチオ）ピロール- 3-ィル] -3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(4) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一 ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(5) 4- (5- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(6) 1- [(2-ベンゼンスルフォニル - 5-(2-フェニルェチル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(7) 1- [(1-ベンジル- 4-カルボキシ）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(8) 1- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チオフヱン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3 -（2H-テ トラゾール -5 -ィル）-プロぺノ ン
(9) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-(3-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） -3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(10) 1-(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(11) 1- [(3_ベンゼンスルフォニル -5-メチル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(12) 1- [(3-ベンゼンスルフォニル -4-フルォロ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(13) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チオフヱン- 3-ィ ル）- 2-ブテン酸
(14) 3-ヒ ドロキシ -1- (1- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3- (1H-[1，2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(15) 3-ヒ ド Πキシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）チオフヱン- 2-ィル）- 3- (1H-[1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(16) 2-ヒ ドロキシ -4_(4- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(17) 3 -ヒ ドロキシ-卜 [(5- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル -3 -ィル] -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(18) 4- (5- (2-フルォロベンジル）ピロ一ル -2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(19) 1-[(2-ベンゼンスルフォニル - 4-(2-フェニルェチル））フラン- 3-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3_(1H-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(20) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (3-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(21) 卜 [(1-ベンジル- 5- n-ブチル）ピロ一ル -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1, 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(22) 1-(2H- 2- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (lH- tU,^ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(23) 4- (5- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(24) 4- (4-(4-ァミノベンジル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(25) 1- [ -（4-ァセチルベンジル） -5-ェトキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(26) 3-ヒ ドロキシ -卜 [(1- (4-メ トキシベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -3-ィル] -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(27) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -5-ベンゾィル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(28) 1- (2- (4-アミノベンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(29) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5- (2-フヱ二ルェチル）- 2 -(ピリ ジン- 4-ィルメチル））フ ラン- 3-ィル]- 3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(30) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(31) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5- n-ォクチル- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロール- 3 -ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(32) 1- [(4-ベンゾィル- 1-( 3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(33) 1- [(1- (4 -ァミノベンジル）_5-n -プチル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(34) 1- (3- (4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(35) 1- (1H- 1- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(36) 4- (1H-1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロ キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(37) 4- (2-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(38) 1- (5- (4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(39) 1- [(4-クロ口- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(40) 1- (3- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(41) 2-ヒ ド口キシ- 4- (1- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル）- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(42) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3 -（2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(43) 1- [(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5-ェトキシカルボニル）ピロール -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(44) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1- (4-メ トキシベンジル） -4- (2-フヱニルェチル））ピロ —ル- 3-ィル]- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(45) 1-[(5- n-ブチル - 1-フエ二ルチオ）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H - テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(46) 2-ヒ ドロキシ -4_(5- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル） -4-ォキソ -2- ブテン酸
(47) 2-ヒ ド口キシ- 4- (5- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(48) 4- (5-(4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(49) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メチル -5-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(50) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾール- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(51) 4- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-プテン酸
(52) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(2-メチル -5 -フエニル）フラン- 3-ィル] -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(53) 卜（2H- 5- (4-ァセチルベンジル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(54) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル） -2 -ブテン酸
(55) 1- (4- (4-フルォロベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(56) 4- (2- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チアゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(57) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(58) 1- [(2-フルォロ- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(59) 1_(5_(4-フルォロベンジル）チオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(60) 1-(4- (4-ァミノベンジル）チオフェン- 3 -ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(61) 1-[(1-ベンジル- 4- (2-フヱ二ルェチル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(62) 1-[(1-ベンジル- 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(63) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 3 -ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(64) 3-ヒ ドロキシ -1_(3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(65) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (4-フエ二ルチオフラン- 3-ィル）- 2-ブテン酸 (66) 4- (2H-5-(4-フルォロベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(67) 3-ヒ ド口キシ- 1-(1H-卜フエ二ルチオピラゾ一ル -4-ィル）- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(68) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(69) 4- (3- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(70) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 5-メ トキシメチル）ピロール- 3- ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(71) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 2- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 4-ィル）- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(72) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4-フェニルチオチアゾ一ル -2-ィル）- 2-ブテン (73) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 4- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(74) 1- [(5-カルボキシ- 1-フェニルチオ）ピロ一ル -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1 H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(75) 1-[(4-フルォ口- 3-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(76) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 4_(2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チアゾール -4-ィ ル） -2-ブテン酸
(77) ヒ ドロキシ- 1_(3- (4-メチルフヱニルチオ）フラン- 2-ィル） -3- (1H- [1，2， 4〗 ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(78) 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） - 1- (2-(4-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン (79) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2Η-5- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノン
(80) 1-[(4-ベンゾィル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(81) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (5- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -2-ブテン酸
(82) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） - 5-ベンゾィル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(83) 1- [(5-フルォ口- 4-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1，2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(84) 1- [(5-ベンゾィル -1- (3-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(85) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-カルボキシ）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(86) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2H- 2- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-(1Η_ [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(87) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル -2-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(88) 1- [(3-クロ口- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(89) 1_[(1-(2_フルォロベンジル） - 4-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(90) 1- (2- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(91) 1- (2-(2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (92) 4- (2-(4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(93) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(4- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -2 -ィル] -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(94) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-(4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル）_3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(95) 卜（3- (4-クロロフエ二ルチオ）フラン -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(96) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-(2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロべノ ン
(97) 4- (5-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4 -ォキソ- 2-ブテン酸
(98) 1- (2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(99) 1- [(4-(4-フルォロベンジル） - 5-メチル）フラン- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(100) 1- [(4-フルォロ- 2- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン -3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(101) 1- (4- (4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロべノン
(102) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） -5- n-プチル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(103) 1- (2-ベンゼンスルフォニルチアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(104) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(3-メチル -5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィ ル] - 3-(1Η_[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン (105) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (1-フェニルチオピロ一ル -3-ィル）- 2-ブテン 酸
(106) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-メチル -2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィ ル] -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(107) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(108) 1- [(4-フルォ口- 3- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(109) 1-(3-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(110) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -2- (2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] -3 - ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(111) 4- (4- (4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4- ォキソ -2-ブテン酸
(112) 1-(3-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1，2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(113) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (4-メチルフヱニルチオ）フラン -3-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(114) 1- (5- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(115) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(116) 1-(3- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3 -（1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(117) 4- (4-(4-フルォロベンジル）フラン- 2_ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2 - ブテン酸 (118) 1- (2-(3-クロロフヱノキシ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(119) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4-(4-フエ二ルチオピロール- 3-ィル） -2-ブテン (120) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(2-(2-フエ二ルェチル）- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）） フラン -3-ィル]- 3-(1Η- [1,2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(121) 4- (4- (4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(122) 4_(2H- 2- (4-ァミノベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(123) 1-(3-(4-ァセチルペンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(124) 1-[(1-(4-ァセチルベンジル） -5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(125) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(126) 1-[(1-(4-フルォロベンジル） - 4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3_(1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(127) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） - 2-ブテン酸
(128) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1H-1- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(129) 1- [(4-ェチル -1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(130) 1-[(4_カルボキシ- 1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (1H-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (131) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リアゾール - 3-ィル） - 1-(5-(4-ト リフルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）-ブロぺノ ン
(132) 1- (2H- 4-(4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H -[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(133) 1-(1H-1- (2-フルォロベンジル）ピラゾール -3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H -[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(134) 1- [(1-ベンジル- 4- n-プロピル）ピロ一ル -2-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(135) 1- [(1-(4-フルォロベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(136) 4- (4- (3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2- ブテン酸
(137) 1- [(4-ェチル -1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 3-ィル] - 3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(138) 1-(4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(139) 1- (1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(140) 卜（5- (4-ァミノ フヱニルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(141) 1- (1- (4 -ァミノベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(142) 1-(5- (3-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァゾール- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(143) 4- (3- (4 -ァミノベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2- ブテン酸 (144) 1- [(4-ベンゾィル- 1-フエ二ルチオ）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(145) 4-(5-(4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(146) 1-(2H- 2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(147) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フェニルチオピロ一ル -3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(148) 2-ヒ ド口キシ- 4- (4-(4-メ トキシベンジル）チォフエン- 3-ィル）-4_ォキソ -2-ブテン酸
(149) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 5- n-ォクチル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(150) 1- (3_(4-ァミノベンジル）ピロ一ル -2-ィル） -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(151) 1-(1_(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル -2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H_[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(152) 1_(4- (4-ァミノベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロべノ ン
(153) 1- [(5-(4-フルォロベンジル） - 4_(2-フヱ二ルェチル））フラン- 2-ィル]- 3- ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(154) 1- (3-(4-ァミノフヱニルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(155) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 5-n-ォクチル）ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(156) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3-フエ二ルチオフラン- 2-ィル） -3-(2H-テ トラゾ一ル -5 -ィル）-プロぺノ ン (157) 2-ヒ ドロキシ -4- (5- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(158) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 4- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル -3-ィル） -3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(159) 4- (2H-5- (3-フルォロベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -才 キソ- 2-ブテン酸
(160) 1- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チオフヱン -2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(161) 1- (4- (4-アミノベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(162) 1- [(5-クロロ _4-(4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3 -（1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(163) 4-(5- (4-ァミノベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(164) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） - 5-n-ォクチル）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ -3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(165) 卜 [(5-n-ブチル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(166) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3 - (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(167) 1- (1-(4-ァミノベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(168) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1-(4-メ トキシベンジル） -4-フエノキシメチル）ピロ一 ル- 2-ィル] -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(169) 1- (4- (4-アミノ フエノキシ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン (170) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリジン -2-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3- (1H - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(171) 1-[(2-ベンゼンスルフォニル -5-クロ口）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3 - (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(172) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1- (4 -メ トキシベンジル） - 4-n-ォクチル）ピロール- 2- ィル]- 3_(1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(173) 1- [(4-ベンゾィル- 1-(4_フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 2 -ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(174) 1- (4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(175) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） - 4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(176) 1- [(4-ェトキシカルボニル -1-フヱ二ルチオ）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(177) 1- (1Η-1-(4-ァセチルペンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η -[1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(178) 4- (3-(3-フルォロベンジル）フラン -2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2- ブテン酸
(179) 卜 [(1-ベンジル- 4-フエノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3 -(1H-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(180) 1_[(3-クロ口- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(181) 1-[(5-ベンゾィル - 1-ベンジル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロべノ ン
(182) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） -4- n-プロピル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3-( 1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (183) l-[(4-ェ トキシカルボニル- 1-(4-メチルベンジル））ピロ一ル -2-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(184) 1- (3-ベンジルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5 -ィ ル） -プロぺノ ン
(185) 1- (5- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(186) 1- (3- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(187) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-フエノキシメチル -1-フェニルチオ）ピロ一ル- 2-ィ ル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(188) 1-(4-ベンジルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィ ル）-プロぺノ ン
(189) 1-(2H- 4- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(190) 卜（4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル -2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(191) 4-(5-ベンジルフラン -2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(192) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3-(1Η - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(193) l-[(5-n-ブチル - 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(194) 1-[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-5-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(195) 1- [(4-ベンゾィル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(196) 1- (3- (2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノン
(197) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2H- 2- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 3 -ィル） -2-ブテン酸
(198) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (ピリジン -4-ィルメチル）フラン- 3-ィル）- 3- (2H -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(199) 1-[(1-(2-フルォロベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノン
(200) 4- (2H-4-(3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ _4 -才 キソ- 2-ブテン酸
(201) 1- (4- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テトラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(202) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(2-フヱニル -5- (2-フェニルェチル））フラン- 3-ィル]- 3 -(1H- [1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノン
(203) 1_(5-(2-フルォロベンジル）チオフヱン- 2-ィル） - 3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノン
(204) 4- (4-ベンゼンスルフォニルチアゾ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(205) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2- (ピリジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル- 4-ィ ル） -2-ブテン酸
(206) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリジン -2-ィルメチル）チォフェン- 3-ィ ル）- 2-ブテン酸
(207) 卜 [(4-ク口口- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(208) 1- [(4-ェトキシカルボニル- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ —ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(209) 4- (5-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(210) 4- (1H-1-ベンジルピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン 酸
(211) 4- (3-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(212) 4- (2-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(213) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (3-メ トキシフヱノキシ）フラン- 3-ィル） - 3- (1H- [1， 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(214) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）- 1-(5- (4-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(215) 4-(4- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(216) 1- [(4-カルボキシ -1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(217) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メチル -4-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(218) 4- (5-(4-ァミノベンジル）ピロ一ル -3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2- ブテン酸
(219) 1- (3-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(220) 4-(2- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル）_2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(221) 1-(5-(4-アミノベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(222) 3 -ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリジン -4-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
877 (223) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン -3-ィル） -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(224) 1- (2- (4-ァセチルペンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(225) （2H-2-ベンゼンスルフォニルビラゾール -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H -[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(226) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3-フヱノキシフラン -2-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ ール -3-ィル） -プロぺノ ン
(227) 3-ヒ ドロキシ -1- [(5-フエノキシメチル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピ ロール- 3-ィル]- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(228) 3-ヒ ドロキシ -1- (4-フヱノキシフラン- 3-ィル）- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ —ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(229) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2H- 2-フエ二ルチオピラゾール- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(230) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2H- 5-フエ二ルチオピラゾ一ル- 3-ィル） -2-ブ テン酸
(231) 1-(2H- 5- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η -[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(232) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4-(4- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル） - 2-ブテン酸
(233) 4- (2H- 2-ベンジルピラゾール- 4-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン 酸
ί
(234) 1- (2Η- 5-(2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H -[1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(235) 1-(4-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2Η-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン (236) l-[(l-(4-ァセチルベンジル） -4-(2-フヱニルェチル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(237) 1- [(4-カルボキシ- 1- (3-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(238) 1-[(1-ベンジル- 4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(239) 1-[(1- (4-クロロベンゼンスルフォニル）-5-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(240) 1- [(4-フルォロ- 3- (4-フルォロベンジル））フラン- 2 -ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(241) 4- (4- (4-フルォロベンジル）チアゾ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(242) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン
(243) 3-ヒ ドロキシ -1-[(2- (2-フヱニルェチル） -5- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン- 3-ィル]- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(244) 卜（2- (4-フルォロベンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(245) 1- [(5-カルボキシ- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(246) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）チオフェン- 3 -ィル） -3-(2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(247) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 4-(2H- 4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 3 -ィル） -2-ブテン酸
(248) 1-[(5-カルボキシ- 1-(4-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン (249) 3-ヒ ドロキシ -1-(4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル）- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(250) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4-フヱニルチオフラン - 2_ィル） - 3-(1Η-[1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(251) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5-(4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル） - 3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(252) 1- (2-(4-ァミノフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(253) 3-ヒ ドロキシ -1- (1H- 1-フェニルチオピラゾール- 4 -ィル） -3_(2H -テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(254) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H_[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (4- (2-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン -2-ィル）-プロぺノ ン
(255) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (4- (2-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(256) 4-(4- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(257) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -5- n-プロピル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(258) 1- (4-ベンジルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(259) 1- (2-ベンゼンスルフォニルフラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(260) 3-ヒ ド口キシ- 1_(5- (ピリ ジン- 2 -ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(261) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (262) 3-ヒ ドロキシ- （5- (4-メチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(263) 1- (2H-2-ベンジルピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一 ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(264) 1- [(5-n-ブチル - 1-(4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル ]_3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(265) 1- (5-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(266) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4- n-ォクチル- 1-フェニルチオ）ピロール- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(267) 1- (4- (4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - 3_ (1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(268) 1- (5- (4-ァミノベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(269) 1- [(4-ェチル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(270) 卜（4- (2-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1Η·-[1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(271) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -5-メ トキシメチル）ピロール -3-ィル]- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(272) 3-ヒ ド口キシ-卜 [(5-メチル -4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン -3-ィ ル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(273) 3-ヒ ドロキシ -1- (2Η- 5- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -3- (2Η -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(274) 3-ヒ ドロキシ -1- (4_(4-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 3_ィル） - 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン (275) 1- (3-ベンジルピロール- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ ール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(276) 1-[(1- (4-アミノベンジル） -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 - (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(277) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）- 1- (2_(3-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン -3 -ィル）-プロぺノ ン
(278) 1- (2H-5-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -3-ィル） -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(279) 3-ヒ ドロキシ - （4- (ピリジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル -2-ィル） -3- (2H -テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(280) 2-ヒ ド口キシ- 4- (4- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(281) 1- (3- (3-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(282) 4- (1- (2-フルォロベンジル）ピロール -3-ィル） -2 -ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(283) 4_(2-(3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(284) 卜（1-(4-ァセチルペンジル）ピロール- 3-ィル） -3 -ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(285) 4-(5- (3-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(286) 3-ヒ ド口キシ- 3_(1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (5-(3-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(287) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）- 1_(4- (3-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン (288) 3-ヒ ド口キシ-卜（4- (4-メチルベンジル）チアゾール -2-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(289) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(290) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1-フエ二ルチオ- 4-n-プロピル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(291) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -2-クロロ）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(292) 2-ヒ ドロキシ- 4-(1Η-1- (4-メチルベンジル）ピラゾール -3-ィル） -4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(293) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル）_3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(294) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(295) 3-ヒ ドロキシ _1-(4- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(296) 1-(2H- 5-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(297) 1-(5-(2-フルォロベンジル）フラン -2 -ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(298) 3-ヒ ド口キシ-卜（4-(3-メ トキシフエノキシ）フラン -3-ィル）- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(299) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） -5 -メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(300) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1-(4-(3-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン (301) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5-フエ二ルチオチオフェン -2-ィル）- 2-ブテ ン酸
(302) 1-(1H- 1-ベンジルピラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一 ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(303) 4- (1H-1-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(304) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-メ トキシメチル -1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 2-ィル] -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(305) 1-[(5- (4-フルォロベンジル） - 3- (2-フヱ二ルェチル））フラン- 2-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ'一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(306) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-メチル）フラン -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(307) 3-ヒ ドロキシ- l-[(5-n-プロピル- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3_(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(308) 1- (3-(3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(309) 2 -ヒ ドロキシ- 4- (4- (4-メチルベンジル）チアゾ一ル- 2-ィル） -4-ォキソ _2 -ブテン酸
(310) 1- [(1- (3-フルォロベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(311) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フェニルチオフラン- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5 -ィル）-プロぺノ ン
(312) ' 1- [(4-ベンゾィル -1- (4-クロロベンゼンスルフォニル））ピロール- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(313) 1- (5-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -2-ィル）_3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (314) 1- (5- (4 -ァミノベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(315) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(316) 1-(3- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(317) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-(1Η- [1,2，4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(318) 1- (5- (3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(319) 1- (4- (4-ァミノベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(320) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2H- 2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル -3-ィル） - 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(321) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(322) 1- (5- (4 -クロロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4〗 ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(323) 1- (4- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(324) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -1_(3- (3-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(325) 1- (4-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(326) 3-ヒ ドロキシ _1_[(5- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 3 -ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (327) 4-(2H- 2-(4-ァミノベンジル）ピラゾール -4-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(328) 1-(5-(4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(329) 1-(2-ベンジルチアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5 -ィル）-プロぺノ ン
(330) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (3-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(331) 1-(2H- 5-(2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H -テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(332) 1- (5- (4-ァミノフヱニルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H_ [ 1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(333) 1-(5-ベンゼンスルフォニルチオフエン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(334) 1- (2- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(335) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(5-フェニル - 2-(2-フェニルェチル））フラン -3-ィル]- 3 -(1H-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(336) 3-ヒ ドロキシ -1- (1-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(337) 1- [(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4- (2-フェニルェチル））ピロ一 ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(338) 1- (2H-2- (4-ァセチルペンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ _3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(339) 3-ヒ ドロキシ- 1_[(3-メチル - 5-フヱニル）フラン- 2-ィル] - 3-(1Η- [1，2，4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (340) 3-ヒ ド Dキシ -1- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3-(1Η -[ 1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(341) 1- [(5-カルボキシ -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3_(1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(342) 1-[(5-ベンゼンスルフォニル -4- (2-フエ二ルェチル））フラン- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(343) 1-(2-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(344) 1- (4- (3-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(345) 1-[(1- (2 -フルォロベンジル） -4-フヱノキシメチル）ピロール- 2 -ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(346) 1-[(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-ベンゾィル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(347) 1-(5- (4-ァミ ノベンジル）ピロール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(348) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (2-(4-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン -3-ィル） -プロぺノ ン
(349) 3-ヒ ド口キシ- 1_(1H-1- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(350) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(351) 4- (3- (4-ァミノベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(352) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）- 1- (2- (3-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン (353) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 2-ブテン 酸
(354) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3_(2H -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(355) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2H- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾール -3 -ィル） -2-ブテン酸
(356) 2-ヒ ドロキシ- 4- (4- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -4-ォキソ -2 - ブテン酸
(357) 4-(1Η- 1- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4 -ォ キソ- 2-ブテン酸
(358) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-ベンゾィル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ _3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(359) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） -4-n-プロピル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(360) 4- (2H-4-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(361) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(1-(4-メ トキシベンジル） -5- n-ォクチル）ピロール- 3- ィル]-3-(111-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(362) 1-(4-ベンジルチアゾ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5 -ィル）-プロぺノ ン
(363) 1- (2H-2- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(364) 1-(3-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H_[1, 2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
(365) 卜 [(4-カルボキシ- 1-(4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (366) 4- (4-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(367) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -卜（5- (4-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(368) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4-ベンゾィル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3-(1Η- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(369) 1-[ (5- (4-フルォロベンジル） -4-メチル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3 -(1H-[1，2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(370) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -4- n-プロピル）ピロ一ル -2- ィル] -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(371) 1- (1- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(372) 1- [(1- (3-フルォロベンジル） -4- n-プロピル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノン
(373) 1- (5-(3-フルオロフヱニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1，2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(374) 1- [( ベンジル- 4-メ トキシメチル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(375) 3-ヒ ドロキシ- 1-(1- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(376) 1- (5-ベンジルチオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール- 5 -ィル） -プロぺノ ン
(377) 1-[(4-ベンゾィル- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3-(2'H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(378) 1-[(1- (4-クロロベンゼンスルフォニル）- 4-(2-フェニルェチル））ピロ一 ル -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(379) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2H- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル -3 -ィル） -2-ブテン酸
(380) 4- (2- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(381 ) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィ ル）- 2-ブテン酸
(382) 卜（2-(4-フルォロベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3_( 1H- [ 1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(383) 1- [( 1- (4-ァセチルベンジル） -4-n-プロピル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ド口 キシ- 3-(2H-テトラゾール -5-ィル）-プロぺノン
(384) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- ( 1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 3 -ィ ル） -2-ブテン酸
(385) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4-(1Η- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 3 -ィル）- 2-ブテン酸
(386) 1- [(5-エトキシカルボニル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3-( 1Η- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(387) 4- (4- (4-ァミノベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキゾ - 2 -ブテン酸
(388) 4-(5-(4-ァミノベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(389) 1- [(2-クロ口- 5- (4-フルォロベンジル））フラン- 3_ィル] -3-ヒ ドロキシ -3 -（1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロべノン
(390) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3- UH-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノン
(391) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 5- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル）- 3 - (2H-テトラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(392) 1-(4-(2-クロ口ベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [1,2,4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(393) 1-(2- (3-フルォロベンジル）チオフヱン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- S-UH- fU ]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(394) 1-[(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5- n-プロピル）ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(395) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- (2-フヱニルェチル）- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン- 2-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(396) 1-[ (4-クロ口- 2-フエニル）フラン -3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(397) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-エ トキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(398) 4- (3-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(399) 4- (2H- 4- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(400) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） -4-フェノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(401) 1- (1-ベンジルピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ ール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(402) 1-[(4-ェチル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(403) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2H- 4- (4-メチルベンジル）ピラゾ一ル -3-ィル） - 3-(2H_ テ トラクール- 5-ィル）-プロぺノ ン
(404) 1- (5_(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル - 5-ィル） -プロべノ ン
(405) 1-(5- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(406) 卜（2H-2- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(407) 卜 [(4-ベンゾィル -1-ベンジル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(408) 3-ヒ ドロキシ -1-(5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフエン- 3-ィル）- 3- (2H -テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(409) 1-[(4-ベンゾィル -1- (4-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(410) 1- [(4-エトキシカルボニル- 1-(3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(411) 1- [(5-ェ トキシカルボニル -1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(412) 1- [(1-(4-ァミノベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(413) 卜（2H-2-(4_フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(414) 4- (2H- 2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 4-ィル）- 2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(415) 1- [(5-フルォロ -2- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
(416) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-n-プチル）ピロール- 2 -ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(417) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(418) 1- [(4-カルボキシ- 1- (4-フルォロベンジル））ピロール -2-ィル卜 3-ヒ ドロ キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(419) 1- [(3-クロ口- 5-(4-フルォロベンジル））フラン -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3 _(1H-[1，2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(420) 1-[(4-カルボキシ- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(421) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2H- 4-(4-メ トキシベンジル）ピラゾール -3-ィル） -3-( 1H -[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(422) 4- (4-(4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(423) 4- (2H- 4-ベンジルピラゾ一ル- 3-ィル） -2 -ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン 酸
(424) 3-ヒ ドロキシ -1-(4-(4-メチルフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(425) 2-ヒ ドロキシ- 4-(2-(4-メ トキシベンジル）チアゾール -4-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸
(426) 4- (5- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(427) 3-ヒ ドロキシ -卜（1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル -3-ィル） -3- (2H - テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン
(428) 卜 [(5-ベンゾィル -1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(429) 1- (2-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ド口 キシ- 3- tlH- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(430) 3-ヒ ドロキシ -1- (2-フエ二ルチオピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リ ァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(431) 卜 [(5-ベンゾィル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(432) 2-ヒ ドロキシ- 4- (4- (4-メチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） -4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(433) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5-フェニルチオフラン- 2-ィル）- 2-ブテン酸 (434) 1- (1Η-1-(2-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H
- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(435) 1-[(4_ェチル - 1-フヱニルチオ）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(436) 1- (2H- 5- (3-フルォロベンジル）ビラゾ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(437) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5- n -プチル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(438) 卜（4- (2-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (lH- tl^ ]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(439) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）- 1- (4- (3-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(440) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 4- (ピリ ジン- 2 -ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(441) 1- [(4- (4-フルォロベンジル） -3-メチル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(442) 1- [(4- n-ブチル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(443) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3 -ィ ル）- 2-ブテン酸
(444) 4- (4-ベンジルピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (445) 1- (5- (4-クロロフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(446) 1- (5- (2-クロ口フヱニルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(447) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1H- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 4-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(448) 3 -ヒ ドロキシ- 1- [(2-メチル -4 -フヱニル）フラン- 3-ィル] -3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(449) 1- [(1-ベンジル- 4- n-ォクチル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(450) 1- (1H- 1- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(451) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピり ジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） - 2 -ブテン酸
(452) 1- [(5-フルォロ- 3- (4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(453) 1- [(1- (4-クロロベンゼンスルフォニル）-4-ェトキシカルボニル）ピロ一 ル -2_ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(454) 1- (4- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(455) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-フエノキシメチル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピ ロール- 2-ィル]- 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(456) 4- (2H- 4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール -3-ィル） -2-ヒ ド 口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(457) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(4- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3_(1H-[1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(458) 3 -ヒ ドロキシ -卜（2H- 5- (ピリ ジン -4-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(459) 1- (2-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(460) 3-ヒ ド口キシ-卜 [(4-メチル -3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィ ル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(461) 1- (4- (2-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(462) 4-(1_(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(463) 1-[(5-エトキシカルボニル- 1- (3-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(464) 1- [(3- (4-フルォロベンジル） -5-メチル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3 -（1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(465) 1- [(5-ベンゾィル- 1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロール- 3-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(466) 3-ヒ ド口キシ- 1-(1-フェニルチオピロ一ル- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(467) 卜（1H-1-ベンゼンスルフォニルピラゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(468) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリジン -4-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(469) 1- [(5-ベンゾィル- 1-(4-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(470) 3-ヒ ドロキシ _1_(5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チオフヱン -2-ィル）- 3- (2H -テ トラゾール- 5-ィル） -プロべノ ン
(471) 4- (2H- 2- (4_ァセチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(472) 3-ヒ ド口キシ- 1-(5-フエ二ルチオチォフェン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾー ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(473) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4_(4-メチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H-[1， 2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(474) 1- (2- (4-ァセチルベンジル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラ ゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(475) 1- [(4- n-ブチル -1-フェニルチオ）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η - [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(476) 4-(5-ベンジルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(477) 4- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(478) 1-(3-(3-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(479) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メチル - 3-フヱニル）フラン- 2 -ィル ]_3- (1H- [1,2，4] ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(480) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ ール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(481) 1- (2- (2-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3 -ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(482) 4- (5- (4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(483) 1-(4- (3-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(484) 1-[(1- (4-フルォ口べンジル）_4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (485) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フェニルチオフラン- 3-ィル）- 3_(1H- [1,2,4]ト リァ ゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(486) 1-(4-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(487) 1- (2H- 2-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル -3-ィル） - 3-ヒ ドロ キシ -3- (1H-[1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(488) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (1-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 2-ブテン 酸
(489) 1-(5- (4-ァセチルペンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(490) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チオフヱン- 2-ィ ル）- 2-プテン酸
(491) 2-ヒ ドロキシ- 4- (3- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル） -4-ォキソ -2-ブ テン酸
(492) 4- (2- (4-フルォロベンジル）チアゾ一ル -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(493) 1- (2H- 4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ド ロキシ -3_(1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(494) 3-ヒ ドロキシ -1- [(5-フエニル- 4-(2-フエ二ルェチル））フラン- 2-ィル]- 3 -(1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(495) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）ピロ一ル -3 -ィル） -3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(496) 1- [(5- n-ブチル -1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(497) 1- (3- (2-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (498) 1- (4- (4 -クロロフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1 , 2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(499) 1- (4- (2-クロロフエノキシ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(500) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3-(1Η-[ 1,2,4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(501) 1- (3-ベンジルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4] ト リアゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(502) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(5-フエノキシメチル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピ ロール- 3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(503) 4- (3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(504) 4- (5- n -プチルフラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(505) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2- (4-メ トキシベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(506) 1- [(4-ベンゾィル- 1- (2-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(507) 1-(4-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(508) 1-[(1-ベンジル- 4-エトキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(509) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メチル -4-フヱニル）フラン- 2-ィル] - 3- (1H-[1,2，4] ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(510) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (3-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(511) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-フルォロ）フラン- 2-ィル卜 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(512) 4- (4- (4-ァミノベンジル）チォフエン -2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(513) 3-ヒ ド口キシ- （5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(514) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 2-(4-メチルベンジル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(515) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）チオフヱン- 3-ィル）- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(516) 2 -ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4- (1H- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 4 -ィル）- 2-ブテン酸
(517) 1- [(1-(2-フルォ口べンジル）_4- n-プロピル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(518) 1-(2H- 2-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -3-ィル） -3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(519) 1- (5-(4-フルォロフヱニル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(520) 1-[(5-カルボキシ- 1-(4-メチルベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(521) 1- [(5- n-ブチル -1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロール- 3-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(522) 1- [(4- n-ブチル -1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(523) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-フエノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(524) （5- (2-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H-「 1， 2, 4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(525) 4- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(526) 1-[(4-ベンゾィル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(527) 1- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3 -（1H-[1，2,4] ト リァゾール -3-ィル）-プロべノ ン
(528) 卜（2- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2， 4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(529) 1- (4- (3-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(530) 1- (1-ベンジルピロ一ル -2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール- 5- ィル） -プロぺノ ン
(531) 1- [(2- (4-フルォロベンジル） - 5-(2-フェニルェチル））フラン- 3-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(532) 卜（2H- 4-ベンジルピラゾ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(533) 3-ヒ ドロキシ -1- (5-フヱノキシフラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ ール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(534) 1-(4- n-プチルフラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール- 5-ィ ル）-プロぺノ ン
(535) 1-[ (4-クロ口- 2- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 -（1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(536) 3-ヒ ドロキシ-卜（5-(2-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H - [1,2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(537) 1- (2H- 2-(4-ァミノベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(538) 1-(2Η-2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール -3-ィル） -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-ブロぺノ ン
(539) 1- (3_(4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ ール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(540) 1- (5- (2-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(541) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3- (ピリ ジン- 4 -ィルメチル）チオフヱン- 2-ィル）- 3-(1Η -[ 1,2, 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(542) 4- (2_(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 4-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(543) 3-ヒ ド口キシ-卜（4- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル）- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(544) 3-ヒ ドロキシ -1-(2-フヱ二ルチオチォフエン -3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(545) 1-(4-ベンジルピロ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ —ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(546) 1- (4- (2-フルオロフヱニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(547) 卜（5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(548) 1- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(549) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1-(4- (4-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(550) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(551) 3-ヒ ド口キシ- 3_(1H-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (2- (3-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(552) 1-(4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(553) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4-フェニル -5- (2-フェニルェチル））フラン- 2-ィル] -3 -（1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(554) 1- [(5-ベンゾィル- 1-ベンジル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H - [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(555) 1- [(1-ベンジル- 5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]卜 リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(556) 1- (2-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(557) 1-(4- (3-クロロフエノキシ）フラン- 3 -ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(558) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-ェチル）ピ口一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(559) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2H- 2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ビラゾ一ル -3 -ィル） -2-ブテン酸
(560) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(5-メ トキシメチル- 1-フエ二ルチオ）ピロール- 3-ィル] -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(561) 1- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(562) 1- [(4-ェチル -1- (3-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(563) 1- [(5-フルォロ- 4- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド Ώ キシ- 3_(1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(564) 2-ヒ ドロキシ -4-(1- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -4-ォキソ -2 -プテン酸
(565) 1-(2H- 2- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H -[1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(566) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル）_3- (1H- [1，2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(567) 1- (3-(4-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(568) 1- (2- (3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(569) 1- (2-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(570) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(571) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 5-ェ トキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(572) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H-4 -フェニルチオビラゾ一ル- 3-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(573) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -5-エトキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 - ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(574) 4- (3- (4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(575) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (5- (2-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(576) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H-2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 4-ィル）- 3 - (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(577) 4- (4-ベンジルチオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(578) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H_[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）- 1- (4- (3-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(579) 1- [(4-クロ口- 5- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -(1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(580) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル -2-ィ ル） -2-ブテン酸
(581) 4-(2- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル -3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-プテン酸
(582) 4-(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） - 2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(583) 1_(4-ベンジルピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 - ィル） -プロぺノ ン
(584) 1-(2-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(585) 3 -ヒ ドロキシ- 1-(4- (4-メ トキシベンジル）チアゾール -2-ィル） -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(586) 3-ヒ ドロキシ -1- (5-フヱ二ルチオピロール- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2，4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(587) 1- [(1-(3-フルォロベンジル） - 4-n-ォクチル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(588) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(589) 3-ヒ ドロキシ -1- [(2-メチル -5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィ ル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (590) 4- (5-(3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(591) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フエ二ルチオチォフェン- 3-ィル）- 3- (2H -テ トラゾー ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(592) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (4-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(593) 1- [(5-ベンゾィル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H_[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(594) 卜 [(4- (4-フルォロベンジル） -5- (2-フヱ二ルェチル））フラン -3-ィル]- 3 - ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(595) 4_(3- (4 -クロロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4 - ォキソ -2-ブテン酸
(596) 1- [(4-ェ トキシカルボニル- 1- (4-フルォ口べンジル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(597) 1- [(5-ベンゾィル -1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
(598) 1- [(2-クロ口- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キ シ -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(599) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(3- (2-フヱ二ルェチル）- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン -2-ィル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(600) 4-(4-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(601) 1_(2- (2-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(602) 1- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (603) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 4-(2H- 2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 4 -ィル）- 2-ブテン酸
(604) 1- [(4-(4-フルォロベンジル） -5-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(605) 1-[(4-カルボキシ -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(606) 3-ヒ ドロキシ -1- (3_(4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾール— 5-ィル） -プロぺノ ン
(607) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ —ル- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(608) 1-(1- (4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(609) 1- (5-(3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(610) 卜 [(4-ベンゼンスルフォニル -3-メチル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(611) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -2-メチル）フラン -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 -（1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(612) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） - 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(613) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (5-(4-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(614) 1- (2H- 2-ベンゼンスルフォニルビラゾール -4-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(615) 1- [(5-クロ口- 3_(4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -（1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (616) 1- (5- (2-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H_[1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル） -プロぺノ ン
(617) 1- (4-n -プチルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(618) 卜 [(4-ェチル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(619) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-クロ口）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 - (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(620) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロ一ル -3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(621) 1-(1H-1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(622) 1- [(4-フルォロ -5-フヱニル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(623) 4- (1H-1- (4-フルォロベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -才 キソ- 2-ブテン酸
(624) 1-(4- (4-ァセチルベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(625) 4-(2-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(626) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1- (4-メチルベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3_(2H-テ トラ ゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(627) 4- (4- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(628) 1- (4_(3_フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン (629) 1- (4- (3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3 -ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(630) 1- (5- (4-クロ口フエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4] ト リァゾール- 3 -ィル） -プロぺノ ン
(631) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -3-フルォロ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(632) 1-(2-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(633) 3-ヒ ドロキシ -1-(4- (3-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） - 3- (1H- [1,2, 4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(634) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -4- (2-フヱニルェチル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(635) 4- (1-(4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -2 -ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(636) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 5- n-ォクチル）ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5 -ィル） -プロぺノ ン
(637) 2 -ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） - 2 -ブテン酸
(638) 1- [(4-ェチル -1-( 3-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3_(1H- [1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(639) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） -4- n-ォクチル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(640) 1- (2- η -プチルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾ一 ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(641) 4- (4_(3_フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (642) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5-メ トキシメチル）ピロ一ル -3 - ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(643) 1- (4- (3-クロロフヱノキシ）フラン -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2, 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(644) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -5- n_プチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(645) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -3- (2-フヱニルェチル））フラン- 2-ィル] - 3 - ヒ ド口キシ- 3_(1H- [1，2，4] ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(646) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(647) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4-n -プチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(648) 卜 [(1-ベンジル- 4- n-プロピル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(649) 1- [(1-ベンジル- 4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル ]_3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2， 4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(650) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(5-メチル -2-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3- (1H- [1，2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(651) 4- (1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4-ォキソ -2-ブテン酸
(652) 卜（4- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(653) 3-ヒ ドロキシ- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(654) 2-ヒ ドロキシ- 4- (5- (4-メ トキシベンジル）チオフヱン- 3-ィル） -4-ォキソ -2-ブテン酸 (655) 1- (4- (4-クロ口フヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(656) 1-(4-(4-ァセチルベンジル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(657) 1-[(2-クロ口- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(658) 2-ヒ ド口キシ- 4-(4- (4-メチルベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(659) 3-ヒ ドロキシ-卜（2H- 2- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 4-ィル） - 3-(2H -テ トラゾ一ル- 5 -ィル） -プロぺノ ン
(660) 1- (2H- 2-ベンジルピラゾ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H- [ 1， 2, 4] ト リ ァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(661) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チオフェン- 3 -ィ ル） -2-ブテン酸
(662) 4- (2- n -プチルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(663) 1- (5-ベンジルピロ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-UH- [1,2,4] ト リァゾ —ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(664) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） -5_n-ォクチル）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(665) 1- (1H-卜ベンジルピラゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4] ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(666) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -1- (5- (2-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(667) 1- [(1- (3-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(668) 1- [(5-フルォロ- 3-フエニル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(669) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2-フヱ二ルチオチアゾール -4-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(670) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(671) 1- (3-(4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(672) 1 -(4- (4-クロロフヱノキシ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(673) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(674) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2H- 2-(4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(675) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル- 4-クロ口）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 _(1H_[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(676) 4- (3- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(677) 1- (2- (4-ァセチルペンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(678) 4- (1H-1- (2-フルォロベンジル）ピラゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ -2-ブテン酸
(679) 1-(4- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ ール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(680) 1- [(4-フルォロ- 5-フエニル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(681) [(5-n-ブチル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(682) 1- [(1- (3-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3 -ィル）-プロぺノ ン
(683) 1- (4- (4-ァミノ フエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ _3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(684) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4-(5-フェニルチオピロール- 2-ィル）- 2-ブテン
(685) 1- (5- (3-フルォロベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(686) 1- (4-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(687) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3-フェニルチオピロ一ル- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(688) 1- [(3-ベンゼンスルフォニル -5-フルォロ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(689) 1- (3- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(690) 1-(4- (4-ァセチルペンジル）チアゾ一ル- 2-ィル） -3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(691) 3-ヒ ドロキシ -1- (2-フエ二ルチオフラン- 3-ィル） -3_(2H-テ トラゾール- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(692) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） - 4-フヱノキシメチル）ピロール -2-ィル]- 3- (1Η-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル） -プロぺノ ン
(693) 4- (5- (2-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(694) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -3-フルォロ）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(695) 1-(5- (4-ァセチルフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3 -ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(696) 1-[(4-ェチル -1- (4-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4] ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(697) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1- (4-メチルベンジル）ピラゾール -4-ィル） - 3- (1H- [1，2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(698) 2-ヒ ドロキシ -4- (4- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル） -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(699) 1- [(2-フルォロ- 4- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(700) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3-フエ二ルチオチォフエン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾー ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(701) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(702) 3-ヒ ド口キシ- 1_(4-フヱ二ルチオフラン- 3-ィル）- 3-(2H -テ トラゾール- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(703) 1- (4_(2-フルォロベンジル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(704) 2-ヒ ドロキシ- 4- (4- (4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -4-ォキソ -2- ブテン酸
(705) 4-(4-ベンゼンスルフォニルフラン -2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(706) 4- (5-ベンゼンスルフォニルピロール- 3-ィル）-2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ _2 -ブテン酸
(707) 1- (3-ベンジルチオフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2Η-テ トラゾ一ル -5 -ィル）-プロぺノ ン
(708) 卜 [(4-ェチル -1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
(709) 1- (1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3_(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(710) 1- (2- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チオフヱン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(711) 1-(2- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 4-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロべノ ン
(712) 1- [(5-エ トキシカルボニル- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロール- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(713) 1- [(4- n_ブチル - 1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(714) 1- (5-ベンジルピロール- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5- ィル） -プロぺノ ン
(715) 1- (5- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(716) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4- n-ォクチル）ピロ一ル- 2-ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(717) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(4 -メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ —ル- 2-ィル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(718) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） - 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(719) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル -3-ィ ル） -2-ブテン酸
(720) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロール- 3-ィル）- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(721) 1- (5- n -プチルフラン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾ一 ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(722) 1- (4- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(723) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(724) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フェニルチオピロ一ル- 2-ィル）- 3_(1H- [1,2,4] ト リ ァゾールー 3—ィル）—プロぺノ ン (725) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3- (4-メチルベンジル）チオフヱン- 2-ィル） -3- (1H-[1, 2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(726) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-(2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(727) 4-(1-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(728) 1- (5-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(729) 1-(2H- 4- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H-[1，2，4]ト リァゾール -3 -ィル） -プロべノ ン
(730) 3-ヒ ドロキシ -1-[(1- (4-メチルベンジル） -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3 -ィ ル] - 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(731) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） - 2-ブテン酸
(732) ベンゼンスルフォニル -4-ェトキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(733) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1_(5- (2-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン -3_ィル） -プロべノ ン
(734) 4- (4-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(735) 4-(1Η-1- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ -2-ブテン酸
(736) 1- [(5- (4-フルォロベンジル） -4- (2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] -3- ヒ ドロキシ- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(737) 1- [(4-n-ブチル - 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(738) 1- [(4-クロ口- 5-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3_( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(739) 1- (2H- 2- (3-フルォロベンジル）ビラゾール -4-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(740) 3-ヒ ドロキシ -1- [(5- (2-フヱ二ルェチル）- 4- (ピリジン -4-ィルメチル）） フラン- 2-ィル]- 3- (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(741) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(742) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル -3-ィル）- 3- (1H - [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(743) 1- [(4-ェチル - 1-(3-フルォ口べンジル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(744) 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -1- (5- (3-ト リ フルォ 口メチルベンジル）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(745) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5-メチル -2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3 -ィ ル] -3- (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(746) 1_[(4-エ トキシカルボニル- 1- (3-フルォ口べンジル））ピロール- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン (747) l-(4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(748) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-(2-フエ二ルェチル）- 1-フヱニルチオ）ピロ一ル- 3- ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(749) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H-2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル -3-ィル）- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(750) 4- (2H- 5-(2-フルォロベンジル）ピラゾ一ル -3-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(751) 1- [ -ベンゼンスルフォニル -5- n-ブチル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(752) 2-ヒ ドロキシ -4- (2-(4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル） -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(753) 4- (1 -(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(754) 1- (3- (4-ァミノベンジル）チオフヱン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(755) 3-ヒ ド口キシ- [(5-n-ォクチル- 1-フェニルチオ）ピロ一ル -3-ィル]- 3 - (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(756) 1- [(4-ェトキシカルボニル- 1- (2-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(757) 1- (4- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(758) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）- 1- (5_(2-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(759) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-フヱニルチオチォフェン- 3-ィル） - 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (760) l-[(4-フルォロ- 2_(4_フルォロベンジル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(761) 4- (4- (4-ァセチルベンジル）チアゾ一ル- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(762) 1- (4-(3-フルォロベンジル）チオフヱン -3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(763) 2-ヒ ドロキシ -4- (3- (4-メ トキシベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(764) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2H- 4- (4-メチルベンジル）ピラゾ一ル -3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(765) 4- (2H- 2- (4-クロロベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -4-ィル）- 2-ヒ ド口 キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(766) 1- (5-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5- ィル） -プロぺノ ン
(767) 1_[(3-クロ口- 4- (4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ- 3 -（1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル） -プロべノ ン
(768) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (4-メチルベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(769) 3 -ヒ ドロキシ- 1- [(4- (2-フヱニルェチル） -5- (ピリ ジン- 4 -ィルメチル）） フラン- 3-ィル] -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(770) 4-(2-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(771) 4- (5- (2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(772) 1-(2- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル - 3_ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン (773) 1- (2- (4-ァセチルベンジル）チアゾール -4-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(774) 1-(4-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 2-ィル） -3 -ヒ ドロキシ- 3_(1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(775) 1- (5- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(776) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4-ェチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3 -(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(777) 1- (5-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(778) 4- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(779) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (5-フエ二ルチオピロ一ル- 3-ィル） -2-ブテン 酸
(780) 1- (2H- 2- (3-フルォロベンジル）ビラゾ一ル -4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(781) 1- [(1- (4-ァミ ノベンジル） -4-カルボキシ）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(782) 1- [(4-ェトキシカルボニル- 1-フェニルチオ）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(783) 3-ヒ ド口キシ- （5- (4-メチルベンジル）ピロ一ル -2-ィル） -3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(784) 1-(5-(4- ァセチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(785) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル）_3-(2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (786) 4- (3-(4-ァセチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -2 -ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(787) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(5-フェノキシメチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピ ロール- 3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(788) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2H- 2- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3- (2H- テ トラゾ'一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(789) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4- (2-フヱ二ルェチル））ピロール- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(790) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -4-フルォロ）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(791) 4- (2H- 4- (4-フルォロベンジル）ビラゾール -3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォ キソ -2-ブテン酸
(792) 4_(4- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(793) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）- 1- (4- (2-ト リ フルォ ロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(794) 4- (2-(4-ァセチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(795) 1- [(4-ェトキシカルボニル -1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(796) 1_(1H-1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(797) 1-(3-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(798) 1- [(4-ェチル -1-(4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン (799) 1- (5- (2-フルオロフヱニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(800) 1-(2H- 2- (4-ァミノベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(801) 1- [(5-フルォロ- 3- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(802) 卜 [(4-ェチル -1-(4-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(803) 1-[(1-ベンジル- 4- (2-フェニルェチル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(804) 1- [(4-カルボキシ- 1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(805) 1- (2-(4-ァセチルペンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(806) 4- (4- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(807) 4-(4- (4-フルォロベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(808) 1- [(3_ベンゼンスルフォニル - 4-メチル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 - (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(809) 4-(5- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(810) 1- (4-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(811) 1- (4- (2-クロ口フヱニルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (812) 1- [(4-ェチル -1- (2-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(813) 1-(4-(3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(814) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2H- 5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3 -ィル）-2-ブテン酸
(815) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4- (2-フヱニルェチル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(816) 1-[(5-ベンゼンスルフォニル - 4-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3 _(1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(817) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル）- 1- (4-(4-卜 リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(818) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フェニルフラン -2-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(819) 卜 [(5-エ トキシカルボニル- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ ール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(820) 1- (2-ベンゼンスルフォニルチオフエン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(821) 4- (5-ベンジルチオフェン- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (822) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メ トキシメチル- 1-フエ二ルチオ）ピロール- 3-ィル]
- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(823) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(824) 1-[(5-ェトキシカルボニル- 1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(825) 1- (2H- 4- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(826) 4- (4-(2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(827) 4- (4- (4-ァセチルベンジル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(828) 1_[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(829) 4- (3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロ キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(830) 1- [(5-フルォロ- 2-フエニル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(831) 卜（1H- 1-ベンジルピラゾ一ル- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾー ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(832) 1-[(4-ェチル - 1-フエ二ルチオ）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(833) 1- (4- (4- ァセチルフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H - [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(834) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-フエノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(835) 卜 [(3-フルォロ- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リア V—ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(836) 1-(4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(837) 1- [(5-カルボキシ- 1-(4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(838) 3-ヒ ドロキシ- （3- (2-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(839) 1- (5-(4-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(840) 1- [(5-ベンゾィル- 1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(841) 1- [(4- (4-フルォロベンジル） -2-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 - (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(842) 1_[(5-ベンゾィル - 1-(4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(843) 1- (4-ベンジルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(844) 1-(5- (2-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(845) 3-ヒ ドロキシ -1- [(5-メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ —ル- 3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(846) 4- (4-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(847) 4-(5-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(848) 1- (4- (4-フルォロベンジル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(849) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ —ル- 2-ィル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プ tJぺノン
(850) 1- (4- (4- ァセチルフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1， 2， 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(851) 1- (2-(3-フルォロベンジル）チアゾ一ル- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(852) 4- (2-(3_フルォロベンジル）チアゾ一ル- 4-ィル） -2 -ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(853) 1-(2H- 2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル -4-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(854) 1- [(4-ェチル -1- (ピリジン -2-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(855) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4- n-ォクチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(856) 卜（5-(2-クロ口フエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1, 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(857) 1- [(4-ェチル - 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3_(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(858) 1- [(2-フルォロ- 4- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H-[1, 2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(859) 卜（2H- 2-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(860) 1- [(3-フルォロ - 5- (4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(861) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-フエノキシメチル -1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピ ロール- 3-ィル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(862) 4- (3- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(863) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） - 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(864) 1- (5-(4-ァミノベンジル）フラン- 2 -ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ —ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(865) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (4- (ピリジン- 4_ィルメチル）チォフェン- 2-ィ ル）- 2-ブテン酸
(866) 4- (2H- 2- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(867) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル）- 3-(1Η_ [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(868) 4- (2- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(869) 1- (1H- 1- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(870) 2 -ヒ ドロキシ- 4- (5-(4-メチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(871) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4_ (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル） -3- (1H -[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(872) 1_ [(3-フルォロ- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(873) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2-フヱ二ルフラン -3-ィル）- 3- ( - [1,2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(874) 1-(5-ベンジルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(875) 1- (2- (4-ァセチルフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(876) 1-(3- (4-ァセチルペンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(877) 1- (1H- 1- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(878) 1- (4- (4-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(879) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(880) 1- [(5-ェトキシカルボニル- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ —ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(881) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(882) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5- n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(883) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2H- 4- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(884) (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(885) 1-[(1-(3-フルォロベンジル） - 4-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3- ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(886) 1- [(4-フルォロ- 5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (1H- [1，2,4] ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(887) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3- (4-メチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(888) 1- [(1-(4-アミ ノベンジル） -4-ベンゾィル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3-( -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(889) 1- (2H- 4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 3-ィル） - 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(890) 1-[(1-ベンジル- 4- n -プチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(891) 1- (4- (4-フルォロベンジル）チアゾ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(892) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4-(3- (ピリジン -4-ィルメチル）ピロール- 2-ィ ル）- 2-ブテン酸
(893) 3-ヒ ドロキシ-卜（5- (4-メチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(894) 1- (3-n-プチルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィ ル）-プロぺノ ン
(895) 1-[(4-カルボキシ- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(896) 1- (5- (3-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(897) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(898) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 4-メ トキシメチル）ピロール- 2- ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(899) 1- (4- (4-ァセチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(900) 1-(4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(901) 4- (2- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(902) 4- (3- (3-フルォロベンジル）チォフエン -2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(903) 2-ヒ ドロキシ- 4- (3- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -4-ォキソ -2 - ブテン酸
(904) 1- [(4-n-ブチル -1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(905) 1-[(4-ベンゾィル - 1-(4-メチルベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(906) 1- (4-(3-フルォロベンジル）チアゾール - 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(907) 1- (4- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(908) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (3- (2-ト リ フルォ ロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(909) 1- [(3-ベンゼンスルフォニル -5-クロ口）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3 -（1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(910) 卜 [(5-ベンゼンスルフォニル -3- (2-フェニルェチル））フラン- 2-ィル]- 3- ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(911) 卜（5-(4-フルォロベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(912) 1- (3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(913) 1-(5-(3-フルォロベンジル）チォフェン - 2_ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(914) 4- (3-( 2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - プテジ酸
(915) 1-[(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-カルボキシ）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(916) 1- (4- (2-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H-「 1， 2, 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(917) 1- (4-(4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ —ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(918) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(919) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (2_(2-ト リ フルォ ロメチルベンジル）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(920) 1- (4- (2-クロロフヱノキシ）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(921) 1- [(4- n-ブチル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2 -ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(922) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(923) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(924) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ - 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノン
(925) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロール -2 -ィル] -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(926) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -5-エトキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(927) 1- [(1- (4 -ァセチルベンジル） - 4-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(928) 3-ヒ ド口キシ- 1-[ (4-メチル -5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィ ル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(929) 4- (1- (4 -ァミノベンジル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(930) 1- [(1- (4-アミノベンジル） -5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(931) 1- [(4-カルボキシ- 1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(932) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4-(1Η- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ビラゾ一ル -4 -ィル）- 2-ブテン酸
(933) 1- (1H-1- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロべノ ン
(934) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -5-フエノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 - ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(935) 4- (5-(4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 -ブテン酸
(936) 1- [(1-ベンジル- 4-カルボキシ）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(937) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 4-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(938) 4- (4- (3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(939) 1- (4- (4-ァセチルフエノキシ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(940) 1- (5- (3-クロ口ベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァ V—ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(941) 1- [(4-ェチル -1- (2-フルォ口べンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(942) 1- [(5- n-ブチル -1- (2-フルォ口べンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(943) 1- (3- (4-フルォロフエニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(944) 1-[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4-フエノキシメチル）ピロ一 ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(945) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-メ トキシメチル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(946) 1- [(1- (4-ァミノべンジル）- 4-(2-フェニルェチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3- ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(947) 1- (5- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(948) 3-ヒ ドロキシ -1- (5-(4-メチルベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -3- (1H-[1，2, 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(949) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-(2-フェニルェチル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(950) 1-(4- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(951) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル） - 2-ブテン酸
(952) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(953) 1-(2H- 2- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H - [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(954) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -5- n-プロピル）ピロール- 3- ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロべノン
(955) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-ェチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3_(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(956) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-カルボキシ）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(957) 4- (3-ベンジルチオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (958) [(5-エ トキシカルボニル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 3-ィル] -
3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(959) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フェニルチオフラン- 2-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5 -ィル） -プロぺノ ン
(960) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3 -ィル]- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(961) 1- (1H- 1-(4-ァミノベンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(962) 1- (5-(3-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(963) 4- (4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4_ォキソ -2-ブテン酸
(964) 3-ヒ ド口キシ-卜（4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル）- 3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(965) 4-(4-ベンジルチアゾ一ル- 2-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (966) 1- (5- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(967) 1- [(4-エ トキシカルボニル- 1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル卜 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(968) 1-[(5-ベンゾィル- 1-フェニルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3 - (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(969) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(5-メチル- 3- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィ ル]- 3 -（1H - [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(970) 1-[(5_ベンゼンスルフォニル -4-メチル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3 -(1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(971) 3-ヒ ド口キシ- 1_[ (4- (2-フヱニルェチル）- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）） ピロ一ル -2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(972) 1-( 5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル -3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(973) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2-フエ二ルチオチオフェン- 3-ィル）- 3-(2H-テ トラゾー ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(974) 1- (5-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(975) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -2-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(976) 卜 [(5-フルォロ -4- (ピリ ジン -4-ィルメチル））フラン -3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロべノ ン
(977) 1- [( べンジル -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(978) 1- [(4-ェチル - 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(979) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 - ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(980) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (3-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1,2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(981) 1- [(5-カルボキシ -1- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル））ピロール- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(982) 1- (5- (4-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(983) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-フェニル -3- (2-フェニルェチル））フラン- 2-ィル] -3 - (1H-[1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(984) 4- (2- (2-フルォロベンジル）チアゾール -4-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(985) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2H- 2- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-(2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(986) 1- (3- (2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(987) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3 - (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(988) 1- [(4-ベンゾィル- 1-( 3-フルォロベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(989) 1- (3-(3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(990) 1- [(4- (4-フルォロベンジル） -3- (2-フヱ二ルェチル））フラン- 2-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(991) 1- (3-ベンジルチオフヱン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[ 1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(992) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (3-メ トキシフヱノキシ）フラン- 3-ィル） -3- (1H_[1, 2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(993) 2 -ヒ ド口キシ- 4- (5- (4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル）- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(994) 1- [(5-フルォロ- 4-フヱニル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(995) 3-ヒ ド口キシ- 1-(1H-1- (ピリ ジン -2-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(996) 4- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4 - ォキソ -2-ブテン酸
(997) 1_(5- (4-ァミノ フヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(998) 1- (2H-5- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3 -ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(999) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1-フエ二ルチオ- 5-n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル] -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1000) 1-[(5-エトキシカルボニル- 1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1001) 1- [(4-ェトキシカルボニル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール- 2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1002) 1- [(4-ベンゾィル- 1-フエ二ルチオ）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ _3 - (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1003) 1- (4-(3-フルオロフヱニル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1004) 4-(2- (4-ァミノベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1005) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）チアゾール -4-ィル） -3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1006) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4 -メチル -5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン -3-ィ ル] -3-(1Η - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1007) 1-(3- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1008) 4- (3- (2-フルォロベンジル）チオフヱン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1009) 1- (4_n-プチルフラン- 2-ィル）- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1010) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (5- (2-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1011) 1- [(5-カルボキシ- 1-フェニルチオ）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1012) 1- [(1- (4 -ァミノベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル -3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1013) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1014) 1- (5-(2-フルォロベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1015) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (SHテ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1016) 1- [(1-ベンジル- 4-ェトキシカルボニル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H_[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1017) 1- [(4-ベンゾィル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン .
(1018) 1-(1H-1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1019) 1- [(4-カルボキシ- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1020) 4- (4- (4-ァセチルベンジル）チオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1021) 1- [(4- n-ブチル -1-フェニルチオ）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1022) 1- (2H-4- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル）_3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -ブロぺノ ン
(1023) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-カルボキシ）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1024) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (4- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( 1025) 1- [(1-(3-フルォロベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 - ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1026) 1-[(4- n-ブチル - 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
( 1027) 1-[(5-カルボキシ- 1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1028) 1- [(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-ェチル）ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
( 1029) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） - 4- n -プチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1030) 1- [(5-ェトキシカルボニル- 1-フェニルチオ）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3-(2H-テ トラ —ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1031) 1- (2-(3-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
( 1032) 1- [(1-ベンゼンスルフォニル - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1033) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1034) 4- (2- (2-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1035) 2 -ヒ ド口キシ- 4- (2H- 5- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1036) 4- (2-(4-クロロベンゼンスルフォニル）チォフエン -3-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1037) 3-ヒ ド口キシ- [(5-n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル - 3-ィル]- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1038) 1- [(5-カルボキシ- 1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3- ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 -ィル）-プロぺノ ン
(1039) 1- [(5-クロ口- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1040) 3-ヒ ドロキシ- 1_(5- (4-メチルフヱニルチオ）フラン- 2-ィル） - 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1041) 1- (2-ベンジルピロール- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5- ィル）-プロぺノ ン
(1042) 4- (5-(2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1043) 3-ヒ ド口キシ- 1-(5 -フヱ二ルフラン- 2-ィル）- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾー ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1044) 1-(2-ベンジルチアゾール - 4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1045) 4- (4-(4_フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン 変
(1046) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1047) 1- (5-(4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロべノン
(1048) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-メ トキシメチル-卜（4-メチルベンジル））ピロ一ル- 2 -ィル]- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1049) 1-[(1-ベンジル- 4-ェチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1050) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メ トキシベンジル）_4- n-プロピル）ピロール- 2 - ィル]- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1051) 4-(1Η- 1- (3-フルォロベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1052) 1-(1- (2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1053) 1- (4-ベンゼンスルフォニルチアゾール -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H - テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1054) 3-ヒ ドロキシ-卜（1- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1055) 1- (4- (4-クロロベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H_ [ 1， 2， 4] ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1056) 1- [(4-フルォロ- 5- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル卜 3-ヒ ドロキ シ -3-(1Η_[1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1057) 4- (1- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1058) 4- (5-ベンジルピロ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1059) ' 3-ヒ ド口キシ-卜（2- (4-メ トキシベンジル）チオフヱン- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1060) 1- (4-ベンゼンスルフォニルチアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (1061) l-[(l-(2-フルォロベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾール _5 -ィル）-プロぺノ ン
(1062) 4-(4- (3-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1063) 卜（2H-4- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1064) 1- [(5-クロ口- 3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1065) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） -5- n-ォクチル）ピロール- 3 -ィ ル]- 3-(2H -テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
( 1066) 1- [(5-ベンゾィル- 1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1067) 2-ヒ ドロキシ- 4- (5- (4-メチルベンジル）チォフェン -3-ィル） -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1068) 1- (4- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1069) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5-フェニルチオフラン- 3-ィル）- 2-ブテン酸
(1070) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） -4- n-ォクチル）ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3- (1H-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1071) 1-(2H- 4- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(2 H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1072) 2-ヒ ドロキシ- 4- (4- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル） -4-ォキソ -2-プ テン酸 '
(1073) 4- (2H- 2- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル）_2-ヒ ドロキシ- 4 -ォ キソ -2-ブテン酸
(1074) 4- (5- (3-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1075) 3-ヒ ドロキシ- （5- (4-メチルベンジル）チオフヱン _3 -ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1076) 1-[(5-クロ口- 4- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール _3 -ィル）-プロぺノ ン
(1077) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル- 5-フルォロ）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1078) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4_(2_フヱニルェチル）- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル）） ピロ一ル- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1079) 1-[(5-エトキシカルボニル -1- (4-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1080) 4- (2-(4-ァミノベンジル）チアゾ一ル -4-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1081) 3-ヒ ドロキシ-卜（3- (4-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 2 -ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1082) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）_4- n-ォクチル）ピロール- 2 ィ ル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1083) 4- (5-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1084) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル ] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1085) 1-[(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 5_n-プロピル）ピロール- 3- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(2Η-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1086) 4- (3-ベンジルフラン- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (1087) 1- [(3-クロ口- 4-フエニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1Η_[1, 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン (1088) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4- n-ォクチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル - 2-ィル] -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1089) 1-(2H- 4-(4-ァミノベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1090) 1-(3-(3-フルォロベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(1091) 1-(4- (2-クロ口ベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1092) 1- (2- (3-フルォロベンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1093) 卜 [(1- (4-ァミノベンジル） -4-n-ォクチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1094) 1- (2- (3-フルォロフエニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1095) 4- (4- n-ブチルフラン- 3-ィル） -2 -ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1096) 1-(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1097) 1- [(4-ェトキシカルボニル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1098) 1- (2- (4-ァミノベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1099) 1-(2H- 4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾール -3-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1100) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロール- 2 -ィ ル） -2-ブテン酸
(1101) 1- (4-(2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2, 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1102) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） - 4- (2-フヱ二ルェチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール- 3 -ィル） -プロべノ ン
(1103) 1- [(5-クロ口- 4-フエニル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1104) 1- (5- (3-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1105) 1- (2- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ピロール -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - 3 -（2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1106) 1-(1-ベンゼンスルフォニルビロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [ 2,4]卜 リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1107) 卜（4-(4-ァミノベンジル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1108) （2H- 5_ベンジルピラゾール- 3-ィル）_3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1109) 4- (4-(4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1110) 1- [(1-(4-ァミ ノベンジル） -5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1111) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(4- n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル - 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1112) 1-(4-(2-フルォロフヱニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リナゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1113) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-(2-フヱニルェチル）- 3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）） フラン- 2-ィル]- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3 -ィル）-プロぺノ ン
(1114) 1- [(4-ベンゾィル -1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1115) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(5-メ トキシメチル- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3 -ィル]- 3-(1Η- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1116) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3 - ィル） -2-ブテン酸
(1117) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 4-n-プロピル）ピロ一ル -2-ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1118) 1- (5-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チオフヱン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1119) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -4- (2-フヱニルェチル））ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- (2H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1120) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5_(3-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1121) 卜（4- (4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1122) 1-[(5-ェトキシカルボニル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1123) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チオフェン- 3-ィル）- 3- (2 H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1124) 1_[(5- n-ブチル -1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H - [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1125) 1- (3_(2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1126) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル） -3 -(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
(1127) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） -4- (2-フエ二ルェチル））ピロ —ル- 3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1128) 1- (4- (3-フルォロベンジル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1129) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル） -3 -（1 H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1130) 4-(2- (4-ァミノベンジル）ピロール- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1131) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- n-プロピル-卜（ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール -2-ィル]- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1132) 1- (5- (4-アミ ノ フヱノキシ）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1133) 1-(2H- 2-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1134) 1- [(1- (4-ァミノべンジル）-4-ェチル）ピロール -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(1135) 1- (5-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1136) 3-ヒ ドロキシ- 1-( 5- (4-メ トキシベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 3-(2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1137) 1-(1- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1138) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル） - 3- (2H-テ トラ ゾール J5 -ィル）-プロぺノ ン
(1139) 1- [(4-ェ トキシカルボニル- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル ]-3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1140) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1 -（5- (3-ト リ フル ォロメチルフエノキシ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1141) 1- [(4-n-ブチル - 1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1142) 1- [(1-(4-アミ ノベンジル） -4-ェトキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3_(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1143) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2 -ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1144) 1-[(3-ベンゼンスルフォニル -5- (2-フヱニルェチル））フラン- 2-ィル] - 3 -ヒ ドロキシ -3- (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1145) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-(4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1146) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4- (2-フェニルェチル））ピロ一ル -3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1147) 4- (3- (4-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1148) 1- [(4-ェチル - 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1149) 1- (2H- 2-ベンジルピラゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾー ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1150) 1- (4-(4-ァセチルペンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1151) 1- [(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5-ェトキシカルボニル）ピロ一 ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ _3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1152) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-フェニルチオチアゾ一ル- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1153) 2 -ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィ ル）- 2-ブテン酸
(1154) 4- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1155) 1- [(1- (4-クロロベンゼンスルフォニル）- 4-n-ォクチル）ピロ一ル -2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1156) 1- (3- (3-クロロフヱノキシ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1157) 1- [(4- n-ブチル - 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1158) 1- [(1_(4-フルォロベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] - 3- ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1159) 1- (4-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1，2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1160) 1- [(1- (4-アミ ノベンジル） -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1161) 4- (4- (2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸
(1162) 1- (3- (4-ァセチルべンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1163) 卜 [(4- n-ブチル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロべノ ン
(1164) 1- [(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-5- n-プロピル）ピロ一ル -3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1165) 卜（1- (3-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1166) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5-フエ二ルチオチオフ工ン -2-ィル）- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1167) 卜（2-(4-ァミノベンジル）チォフエン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1168) 1-[(1-(4-ァミノベンジル） -4-フヱノキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1169) 1-(4-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ —ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1170) 1-(5-(4 -クロロベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1171) 3-ヒ ドロキシ-卜（3-フエ二ルチオフラン- 2-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リア ゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1172) 4- (4- (4-ァセチルベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1173) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4- (2-フヱニルェチル）- 1-フエ二ルチオ）ピロ一ル -2 - ィル] -3- (1H_[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1174) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル）_4-(2-フヱニルェチル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1175) 1-[(2-ベンゼンスルフォニル- 4-メチル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1176) 1- (5- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1177) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4- (1H-1-フェニルチオピラゾール- 4-ィル）- 2 - ブテン
(1178) 4- (4- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1179) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -1- (3- (3-ト リ フル ォロメチルフェニルチオ）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(1180) 4- (4- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）チアゾール -2-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1181) 1- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ - 3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1182) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロール- 2-ィル） -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロべノ ン
(1183) 1- (2- (4-フルオロフヱニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1184) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1185) 4- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1186) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -1- (4-(4-ト リフル ォロメチルフエノキシ）フラン -3-ィル）-プロぺノ ン
(1187) 4- (2H- 5- (4-クロロベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 3-ィル）- 2-ヒ ド 口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1188) 1- [(1- (3-フルォロベンジル） -4- n-プロピル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1189) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (1H_[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1190) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル）- 3 -(lH-[i,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1191) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2-フェニルチオピロ一ル- 3-ィル） -2-ブテン 酸
(1192) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1193) 3-ヒ ドロキシ- 1-[ (5-フエノキシメチル -1-フェニルチオ）ピロール- 3-ィ ル] -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1194) 1- [(1-(2-フルォロベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1195) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール - 2 -ィル] -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1196) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2H- 2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 4-ィル） -2-ブテン酸
(1197) 1-(5-ベンジルフラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィ ル） -プロぺノ ン
(1198) 1- [(5-カルボキシ- 1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3-(1Η-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1199) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -2-フルォロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1200) 1- [(5-ェトキシカルボニル- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1201) 1- (5-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η - [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1202) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (2- (4-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1203) 卜（5-(2 -クロロフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1204) 3-ヒ ド口キシ-卜（2H- 2- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 3- (1 H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1205) 1- (4-(4-クロロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1206) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1207) 1- [(1-ベンジル- 5-メ トキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1208) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -1- (3- (2-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1209) 1- (2- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1210) 4- (1H-1- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -才 キソ- 2-ブテン酸
(1211) 4- (2- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(1212) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィ ル）- 2-ブテン酸
(1213) 1- [(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 4-n-ォクチル）ピロ一ル- 2- ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1214) 1- (2H- 5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1215) 1-[(1-ベンジル- 4- (2-フエ二ルェチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
(1216) 卜（5- (4-ァセチルペンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラ V—ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1217) 3-ヒ ドロキシ-卜（3- (3-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） -3-(1Η- [1， 2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1218) 1- [(3- (4-フルォロベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））フラン- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(1219) 卜 [(1-ベンゼンスルフォニル -4-n-プロピル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1220) 3-ヒ ド口キシ-卜（3- (4-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） -3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1221) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル） - 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1222) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(4-フエノキシメチル -1- (ピリジン- 4 -ィルメチル））ピ 口一ル- 2-ィル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1223) 3-ヒ ド口キシ- （2H- 2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -3 - (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1224) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロ —ル- 3-ィル] -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1225) [(4-ェトキシカルボニル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール- 2-ィ ル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1226) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィ ル） -2-ブテン酸
(1227) 4- (2H- 2- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1228) 1- (2- (2-フルオロフェニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2， 4]ト リァゾ一ル -3 -ィル）-プロぺノ ン
(1229) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (2-メ トキシフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H- [1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1230) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1-(4-メチルベンジル） - 5-n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィ ル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1231) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(4- n-ォクチル- 1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 2-ィル] -3 - (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1232) 1- [(3-フルォロ -5-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1233) 4-(5-(4-ァセチルペンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1234) 1- (1H- 1- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1235) 3-ヒ ドロキシ -1- (5-(3-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1236) 1- [(5-カルボキシ- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1237) 1-(1-(4-ァセチルペンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1238) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） -4- n-プチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1239) 1- [(5- n-ブチル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1240) 1-(2-(4- ァセチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）_3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1241) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-フエノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ _3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1242) 卜（4-(4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1243) 1- (2H- 2- (3-フルォロベンジル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(1 H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1244) 1- (4-(4-ァセチルベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H - テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1245) 卜（3- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ - 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1246) 1- [(1- (4-ァセチルペンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 - ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1247) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フエノキシフラン- 2-ィル）- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リアゾ —ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1248) 1- (3- (4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1249) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-(2-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） - 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(1250) 1- (5- (3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1251) 3-ヒ ドロキシ -1- (2H- 4-フェニルチオビラゾ一ル- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1252) 4- (4-(3-フルォロベンジル）チアゾ一ル -2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1253) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (3-フエ二ルチオピロ一ル- 2-ィル） -2-ブテン 酸
(1254) 1- [(4-ェチル -1- (4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1255) 1-[(4-フルォロ- 5- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ド口 キシ- 3」（1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(1256) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5-n-ォクチル -1-フェニルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1257) 1- [(2-クロ口 -4- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキジ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(1258) 4-(1Η- 1_(4-ァミノベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1259) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 4-(5-フェニルチオチオフェン- 3-ィル）- 2-ブテ ン酸
(1260) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 2- ィル）- 2-ブテン酸
(1261) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4- (2-フヱニルェチル）- 1-フヱニルチオ）ピロ一ル- 3- ィル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1262) 1- (3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1263) 1- (5- (3-クロ口フエ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1Η-[ 1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1264) 卜（4-(2_フルォロベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H- テ トラゾール- 5-ィル） -プロべノ ン
(1265) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2-フヱニルチオフラン- 3-ィル）- 3- ( 1H_ [ 1 , 2, 4]ト リア ゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1266) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4-フヱ二ルチオチオフェン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ ール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1267) 1_[(5-カルボキシ- 1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1268) 2-ヒ ドロキシ -4- (4- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -4-ォキソ -2- ブテン酸
(1269) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2-フェニルチオチアゾ一ル -4-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ —ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1270) 4- (1- (4-ァミノベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(1271) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリジン- 2-ィルメチル）チオフヱン- 2-ィル）- 3-(1 H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1272) 1- (2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1273) 1- [(4-n-ブチル - 1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(1274) 3-ヒ ドロキシ -1- (3 -フェニルチオピロール- 2-ィル）- 3- (1H- [1,2,4〗 ト リ ァゾ '一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1275) 4- (3- (4-ァミノベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(1276) 1- [(2-フルォロ- 5- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1277) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2-フエノキシフラン- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4〗ト リァゾ —ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1278) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (4- (4-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1279) 1- (2- (4-フルォロベンジル）チォフエン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1280) 1- (1H- 1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル - 4_ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1281) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）チアゾ一ル- 2- ィル）- 2-ブテン酸
(1282) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- n-ォクチル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -2-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1283) 1- [(5-ベンゾィル- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3- ィル]- 3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1284) 1- (4- (4-ァセチルペンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1285) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） - 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1286) 1-[(4-ベンゼンスルフォニル -5-クロロ）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1287) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1-(5- (3-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1288) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-フエノキシメチル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ -3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1289) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル） - 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1290) 1-[(1- (2-フルォロベンジル） - 4- n-ォクチル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1291) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フェニルチオフラン- 2-ィル）- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1292) 1- (2- (4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1293) 3-ヒ ドロキシ -1- (4-フエ二ルチオピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リ ァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1294) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピ ロール- 2-ィル]- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1295) 1- [(4-ェチル -1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1296) 2-ヒ ドロキシ- 4- (3- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1297) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2- (4-メチルベンジル）フラン -3-ィル）- 4-ォキソ -2-ブ テン酸
(1298) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）- 1- (5- (3-ト リ フル ォロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロべノ ン
(1299) 4- (2H-2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-プテン酸
(1300) 1- (1H- 1-ベンゼンスルフォニルビラゾール -3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1301) 1- (2- n -プチルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5 -ィ ル）-プロぺノ ン
(1302) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 4-n-プロピル）ピロ一ル- 2- ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1303) 1- (4- (4-フルォロベンジル）チオフェン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4] ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1304) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -2-ブテン酸
(1305) 1- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール -3 -ィル）-プロぺノ ン
(1306) 3 -ヒ ドロキシ -1- (4-フヱニルフラン- 3-ィル） -3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1307) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3- (2H - テ トラウール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1308) 3-ヒ ドロキシ- 1-(1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロール -2-ィル）- 3- (2H- テ トラゾール- 5-ィル） -プロべノ ン
(1309) 3-ヒ ドロキシ -1- (1H-1- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1310) 1- [(4-ェチル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラ —ル -5-ィル）-プロぺノン
(1311) 1- [(5-カルボキシ- 1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 3- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1312) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メ トキシフエノキシ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H_[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1313) 2-ヒ ドロキシ- 4- (2H- 2- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1314) 3-ヒ ドロキシ -1- (1-(4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1315) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (3- (2-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1316) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チアゾール -2-ィル）- 3- (1 H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1317) 1- (2H-4-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1318) 4- (1-ベンジルピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1319) 1- (5-ベンゼンスルフォニルチオフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1320) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） - 5-フエノキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1321) 1-(5-(4- ァセチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1322) 1-(4- (4-ァミ ノベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (1323) l-(4- (4-クロロベンジル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1324) 1-(5- (2-フルオロフヱニル）フラン- 2_ィル）_3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1325) 3 -ヒ ドロキシ- 1-(3- (4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロべノ ン
( 1326) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -1- (4- (4-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1327) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-(2-フェニルェチル） -卜（ピリ ジン -2-ィルメチル）） ピロ一ル- 2-ィル] -3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1328) 4- (5- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1329) 3-ヒ ドロキシ _1-(5-フェニルフラン- 3-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1330) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -4-エ トキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3 -ィル） -プロべノ ン
(1331) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -4-ェチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1332) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2- (4-メチルベンジル）チアゾール -4-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1333) 1-(1H- 1-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ビラゾ'一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1334) ' 2 -ヒ ド口キシ- 4- (5- (4-メ トキシベンジル）チオフェン- 2 -ィル）- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1335) 1_(1H-卜ベンゼンスルフォニルビラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (1336) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (4-フエ二ルチオチアゾ一ル- 2-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1337) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1338) 1_[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-5-フヱノキシメチル）ピロ一 ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1339) 1-[(1- (2-フルォロベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1340) 1-(1H-1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1341) 1- (4-(4 -ァミノフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1342) 1- [(5-n-ブチル - 1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1343) 1-(1- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1344) 4- (2-(3-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1345) 1- (1H- 1- (4-フルォロベンジル）ビラゾ一ル -3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1 H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1346) 卜（2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1347) 1- [(1-ベンジル- 5-カルボキシ）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1348) 4- (2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2 -ブテン酸 (1349) 4-(4-(2-フルォロベンジル）チアゾ一ル - 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1350) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロべノ ン
(1351) 1- (3- (4-ァミノベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2Η-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1352) 1-(2Η-5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- (2Η-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1353) 1- (3- (3-フルオロフヱニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1354) 3-ヒ ド口キシ-卜（5- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1355) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4- (ピリ ジン -4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3- (2Η -テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1356) 1- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3-(2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1357) 4- (1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2 -ブテン酸
(1358) 1- (1H- 1- (4-ァセチルペンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1359) 1- [(5-カルボキシ- 1- (4-クロロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1360) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(5-メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ —ル -3-ィル] -3- (2Η-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1361) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1-フエ二ルチオピラゾール- 3-ィル） - 3- (1H- [1,2, 4]ト リァプール- 3-ィル）-プロぺノ ン (1362) 1- [(1-ベンゼンスルフォニル - 5-n-プロピル）ピロール- 3_ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1363) 1- [(2-ベンゼンスルフォニル -4-クロロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1364) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 4-n-プロピル）ピロ一ル -2-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1365) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4_(1H-1-フエ二ルチオピラゾ一ル- 3-ィル） -2 - ブテン酸
(1366) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） - 4- (2-フヱ二ルェチル））ピロ —ル- 3-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1367) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (4-メチルベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1368) 1- (2H-5-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ド ロキシ _3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1369) 1-[(5- n-ブチル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1370) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-フエ二ルチオピロール- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾー ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1371) 1- (3- (2-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1372) 2-ヒ ドロキシ -4- (5- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル）- 4-ォキソ- 2 -ブテン酸
(1373) 3-ヒ ド口キシ- 1-(3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1374) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1_(4-メチルベンジル） -4- n-プロピル）ピロール- 2-ィ ル] -3- (1H-「1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン (1375) l-(4-ベンジルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1376) 3-ヒ ドロキシ -1- (2-フエ二ルチオピロール- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一 ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1377) 4- (4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1378) 1- (3-(4-ァセチルフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1379) 1- (1H- 1- (4-ァミノベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1380) 1-[(1-(4-ァミ ノベンジル） -5-n-ォクチル）ピロ一ル- 3 -ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1381) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1H- 1 -(ピリ ジン- 4-ィルメチル）ビラゾール -4-ィル）- 3 -(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1382) 1- (5-(4-ァセチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1383) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メチルベンジル）ピロール -2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1384) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル） -2 -ブテン酸
(1385) 1- (5- (2 -クロロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2，4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1386) 3-ヒ ドロキシ -1- (1- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル） - 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1387) 卜（3_(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (1388) l-(4-(3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1389) 1-(4- (4-クロロベンゼンスルフォニル）チオフヱン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1390) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4- (2-フエ二ルェチル）- 1-フヱニルチオ）ピロ一ル -2- ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1391) 4- (4-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1392) 1-(3-(4-ァミノ フヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1393) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (2-メ トキシフエノキシ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1394) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） -5-フエノキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1395) 1-[(5-カルボキシ- 1_(3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1396) 1-[(1- (4-ァセチルペンジル） -5- n-プチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (1H_[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1397) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1398) 1- [(卜ベンジル- 4- n-ォクチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1399) 1-[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロ —ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン (1400) 1- [(3-ベンゼンスルフォニル -4-(2-フヱニルェチル））フラン- 2「ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン (1401) l-(5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1402) 1 - [( 4-カルボキシ- 1 - (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1403) 1-(4-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1404) 1- (5-ベンゼンスルフォニルチオフェン -3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1405) 1- (5- (2-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1406) 1-(2H- 4-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3 -（1 H - [1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1407) 1- (1-(2-フルォロベンジル）ピロ一ル -2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1408) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4- (2-フエ二ルェチル）- 1- (ピリジン- 4-ィルメチル）） ピロール- 3-ィル] -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1409) 1- (5-(4-ァミ ノベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロべノ ン
(1410) 4- (4-ベンゼンスルフォニルチオフェン -3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1411) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） - 4-n-ォクチル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1412) 1- (2- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1413) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル） -3- ( 1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (1414) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2H- 2- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1415) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロール- 2-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1416) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1417) 1-( 5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1418) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4- (2-フヱニルェチル））ピロ一 ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1419) l_[(4-n-ブチル - 1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1420) 4- (1- (2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ-
2 -ブテン酸
(1421) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メチル -4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2 -ィ ル] - 3-(1Η_[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1422) 3 -ヒ ド口キシ- 1- [(5- (2-フエ二ルェチル）- 4- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン -3-ィル]- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1423) 1_[ (4-クロ口- 3- (4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル]- 3 -ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1424) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (2-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3- (lH- tU,^ト リァゾ一ル _3 -ィル）-プロぺノ ン
(1425) 1- [(1-ベンジル -5-フェノキシメチル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -
3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1426) 卜 [(2-クロ口- 4-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン (1427) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 2- ィル） -2-ブテン酸
(1428) 4- (5-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン -2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1429) 4- (4- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1430) 1- (4- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1431) 1- [(4-ェトキシカルボニル- 1-( 4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1432) 1-(2H- 2- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1433) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3 - ィル） -2-ブテン酸
(1434) 4- (2H- 2-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1435) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5-(4-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- (lH- tl , ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1436) 4- (2H- 5-ベンジルビラゾ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(1437) 1- [(1- (4-ァミ ノベンジル） - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3_(1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1438) 1- [(4-ェチル - 1- (ピリ ジン -4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3-(2H -テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1439) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メ トキシメチル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロ —ル- 3-ィル] -3_(1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (1440) 4_(5-ベンジルピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1441) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1H-1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3 - (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1442) 2-ヒ ド口キシ- 4- (1- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1443) 1-(5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1444) 卜（4- (2-フルォロベンジル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1445) 1- [(5-カルボキシ- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロべノ ン
(1446) 1- (3- (2-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1447) 1- [(2-ベンゼンスルフォニル -4-フルォロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1448) 1- (2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1449) 1_[(5- n-ブチル - 1-(2-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口 キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(1450) 卜 [(1- (4-ァミノベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1451) 1- (2- (3-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1452) 1- (5- (3-フルオロフェニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1453) 1- (2- (4-フルォロベンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1454) 4- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1455) 1- [(2-ベンゼンスルフォニル -5-メチル）フラン- 3 -ィル]- 3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1456) 卜（2- (4-ァミ ノベンジル）チアゾール -4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H -テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1457) 4- (2- (4-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1458) 4- (4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1459) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） - 4-n-プロピル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1460) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1461) 1- (4- (3-クロ口ベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4] ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1462) 1-(5- n-ブチルフラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィ ル）-プロぺノ ン
(1463) 1-(2H- 2- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1464) 1- [(4-ェチル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1465) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チアゾール -4-ィル） -3- (1 H-[l，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1466) 4-( 3- (4-ァセチルベンジル）フラン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(1467) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -2-クロロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1468) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 4-(1Η-1- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ブテン酸
(1469) 1_(5-(4 -ァセチルベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1470) 1-(2- (2-クロロベンジル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1471) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2- ィル）- 2-ブテン酸
(1472) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1473) 4- (5- (3-フルォロベンジル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1474) 1- [(1-(3-フルォロベンジル） - 4-フヱノキシメチル）ピロール- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1475) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2H- 5- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3- (1H - [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1476) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -5- n-ォクチル）ピロール -3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1477) 1- (2H-2-ベンジルピラゾール- 4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4〗 ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1478) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフエン- 3-ィル）- 3-(1 H-[l,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1479) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4- n-ォクチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノン
(1480) 1- (2H- 2-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノン
(1481) 1- [(5-フルォロ -2- (4-フルォ口べンジル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1482) 3-ヒ ドロキシ- (4-メ トキシベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロ一 ル -2-ィル]- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1483) 3-ヒ ドロキシ -1- (1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1484) 1- (4- (4-ァミ ノベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1485) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- (2-フヱ二ルェチル）- 1- (ピリ ジン -2-ィルメチル）） ピロ一ル -3-ィル] -3- (1H-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(1486) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-ベンゾィル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1487) 卜 [(4-カルボキシ- 1-(4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5 -ィル）-プロぺノ ン
(1488) 1-(3- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1489) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4-フエ二ルチオピロール- 2-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リ ァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノン
(1490) 1-(4- (4-ァセチルフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4] リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1491) 1- [(5-ベンゾィル- 1-(3-フルォ口べンジル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(1492) 1-[(1-(4_フルォロベンゼンスルフォニル）-4-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1493) 4- (5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1494) 4- (2H-4-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -3-ィル）- 2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1495) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル） -3-(2 H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1496) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3- (1 H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1497) 1- (5- (3-クロ口フエノキシ）フラン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1498) 1- [(1- (2-フルォロベンジル） - 4-(2-フエ二ルェチル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(1499) 卜 [(1-ベンゼンスルフォニル -4- n-プロピル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1500) 4- (5- (2-フルォロベンジル）フラン -3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2 - ブテン酸
(1501) 1- [(1-(4-ァミノベンジル） -4- n-ブチル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1502) [(4-カルボキシ- 1-フエ二ルチオ）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3_ (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1503) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -1- (4- (2-ト リ フル ォロメ sチルフエノキシ）フラン- 2-ィル）-プロぺノン
(1504) 1 -(5-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1505) 4- (4- (4-アミノベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1506) 1-(1H- 1- (4-アミノベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1507) 1- (2- (4-クロロペンジル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1508) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロべノ ン
(1509) 4- (3-n -プチルフラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1510) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4- (2-フヱ二ルェチル）- 2- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン- 3-ィル] -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1511) 3 -ヒ ド口キシ-卜（2H- 2-フエ二ルチオピラゾ一ル- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン
(1512) 1- (2H-5-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1513) 2-ヒ ドロキシ -4- (4- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1514) 1_(3- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3 - (1H-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1515) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3- ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1516) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -2-プテン酸
(1517) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -1- (3-(4-ト リ フル ォロメチルフエノキシ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1518) 1- (4-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (1519) 1- [(1-(2-フルォロベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロール- 3-ィル] - 3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1520) 4-(2H- 2-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ド ロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1521) 1_[(4-カルボキシ- 1- (4-メチルベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3-(1Η-[ 1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1522) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2- (4-メ トキシベンジル）チアゾール -4-ィル）- 3- (1H - [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロべノ ン
(1523) 4- (1H-1- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1524) 3-ヒ ドロキシ -1-[(1- (4-メ トキシベンジル） -5-メ トキシメチル）ピロ一 ル -3-ィル]- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1525) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (3-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロべノ ン
(1526) 1- (2- (4-クロ口フエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1527) 4- (3-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1528) 1- [(2-(4-フルォロベンジル） - 4-(2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1529) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-フエノキシメチル）ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1530) 1-(5- (4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3 -（2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1531) 1- (1Η-1-(3-フルォロベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン (1532) 3-ヒ ドロキシ -1-(2H- 5-フヱニルチオピラゾ一ル- 3-ィル）- 3-(1Η- [1,2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノン
(1533) 4-(2H- 4-(4-ァセチルベンジル）ピラゾール -3-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォ キソ -2-ブテン酸
(1534) 1-(5- (4-ァミノベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(1535) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-フエニル -5- (2-フエ二ルェチル））フラン- 3-ィル] - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1536) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3-(4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） - 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1537) 1- (3-ベンジルピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾール- 5- ィル）-プロぺノ ン
(1538) 1- [(5-ベンゾィル -1-(4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1539) 1- [(5-クロ口- 2- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1540) 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） - 1-(2-(2-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1541) 3-ヒ ドロキシ- 1-(2- (3-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3- (1H - [1,2， 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1542) 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -1- (4- (4-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン -3-ィル） -プロぺノ ン
(1543) ' 4- (2-ベンジルピロール- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1544) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (4-フエ二ルチオチォフェン- 2-ィル） -2-ブテ ン酸
(1545) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (4-メチルベンジル）フラン- 3 -ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノン
(1546) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1547) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1H-1- (ピリジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル）- 3 - (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1548) 1- (5-(2-クロロフヱノキシ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1，2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1549) 1- [(1-(3-フルォロベンジル） - 4- n-ォクチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1550) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3-(2H -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1551) 1- (4- (4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1552) 3-ヒ ドロキシ -1-(4-フヱニルチオチオフヱン- 2-ィル） - 3_(1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1553) 1- (3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1554) 1- (2-(4-ァセチルペンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1555) 4- (4-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1556) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2-フェニルチオチオフヱン -3 -ィル）- 2-ブテ ン酸
(1557) 1-[(1-(2-フルォロベンジル） - 5- n-ォクチル）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ド 口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1558) 1- [(4-カルボキシ- 1-(2-フルォ口べンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1559) 1-(4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1560) 1-[(1-(4-ァセチルベンジル） - 4- n-ォクチル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1561) 1- [(1-ベンジル- 4-ェチル）ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1562) 1- [(2-(4_フルォロベンジル） - 5-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1563) 1- [(5-カルボキシ- 1-(2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1564) 4-(2H- 2-ベンゼンスルフォニルビラゾール -3-ィル） -2 -ヒ ドロキシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(1565) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メチルベンジル） - 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロ —ル- 2-ィル] -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1566) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン -2 -ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1567) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4 -(ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (lH- U^ ]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1568) 1-(5-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキ シ -3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1569) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-ベンゾィル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1570) 1- (2- (2-フルォロベンジル）チアゾール -4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノン
(1571) 1_(2- (4-ァミノフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1572) 1-(1-(2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1573) 1-[(5-ベンゾィル -1-(2-フルォロベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1574) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (4-メチルベンジル）チォフェン -3-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1575) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） -5- n-プロピル）ピロ一ル- 3 -ィ ル] -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1576) 1- [(4- n-ブチル -1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1577) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(4-フェノキシメチル- 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピ ロール- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1578) 卜（4-(4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1579) 4-(4-ベンジルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1580) 1-(4-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1581) 1-(5-(4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1， 2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1582) 3-ヒ ドロキシ -1-(1- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -3- (1H- [1,2, 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1583) 1- (4- (3-フルオロフェニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1584) 1- (3-(4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン (1585) 3-ヒ ドロキシ- 1-[(1- (4-メ トキシベンジル） -4- (2-フヱ二ルェチル））ピ ロール- 2-ィル] -3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1586) 1-[(4-ェトキシカルボニル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロ —ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノン
(1587) 1- (3-(2-クロ口フエノキシ）フラン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1588) 1_(4-(4-ァセチルベンジル）ピロ一ル -3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3_(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1589) 1- (3-(4- ァセチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1590) 卜 [(4-カルボキシ- 1-フエ二ルチオ）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1591) 卜 [(5-ベンゼンスルフォニル -2- (2-フエ二ルェチル））フラン -3-ィル]- 3 -ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1592) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -3-クロ口）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1593) 4-(1Η-1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル- 4-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1594) 1- [(5-n-ブチル -1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テトラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1595) 卜（3-(2-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1596) 1- (4- (4-ァセチルペンジル）チアゾール -2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1597) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4- (2-フエニルェチル） -卜（ピリジン- 4-ィルメチル）） ピロール- 3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (1598) 1- [(3- (4-フルォロベンジル） -4-メチル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1599) 4-(2H_2-(2-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 2-ヒ ドロキシ -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1600) 1-(2-ベンジルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィ ル）-プロぺノ ン
(1601) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 3 -ィ ル） -2-ブテン酸
(1602) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3-(1Η- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1603) 1_(2-(2-メ トキシベンジル）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3_( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1604) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1605) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -4- n-プロピル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ'一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1606) 1-[(4-ェトキシカルボニル- 1- (2-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1607) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-(4-メ トキシベンジル）フラン -2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1608) 3-ヒ ドロキシ-卜 [(4-メチル -5-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3- (1H_[1, 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1609) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル -3-ィル）- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1610) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-カルボキシ）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3-(1Η- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (1611) 3-ヒ ドロキシ -卜（2- (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル）- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1612) 1- [(5-クロ口- 3-フヱニル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2, 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1613) 3-ヒ ドロキシ -1- (2-(2-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン -3-ィル）- 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1614) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1615) 2-ヒ ドロキシ- 4- (2- (4-メチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） -4-ォキソ-
2-ブテン酸
(1616) 1_(5-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノン
(1617) 1-(3-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロ キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1618) 1- [(5- (4-フルォロベンジル） -4-メチル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ-
3- (1Η-[1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1619) 3-ヒ ドロキシ -1-[(1- (4-メチルベンジル） -4-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -2-ィル] -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1620) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン -3-ィル）- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1621) 1-(2Η-2- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1622) 4-(4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口 キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1623) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 4-(1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 3 -ィ ル）- 2-ブテン酸 (1624) 4- (4-(2-フルォロベンジル）フラン -3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸
(1625) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (ピリ ジン -2-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1626) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1627) 1- (2- (4-アミノベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1628) 1- [(4-クロ口- 5-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1629) 1- [(3-フルォロ- 4-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1630) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2H- 2- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） - 3-( 1 H-[l,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1631) 1-(2H- 2-(4-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H- [1,2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1632) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフエン -3- ィル） -2-ブテン酸
(1633) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -1- (5- (4-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1634) 1- (2- (3-クロロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4] ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1635) ' 1- [(1- (4-フルォロベンジル） - 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1636) 4-(3-ベンジルピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (1637) 1-[(4-フルォロ- 5-(4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノン
(1638) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4- n-ォクチル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1639) 1- (4- (3-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3 -ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1640) 1- (2- (4 -ァミノベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1641) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -5-ベンゾィル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1642) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2H- 2-フエ二ルチオピラゾール -4-ィル） - 3-(1Η- [1,2, 4]ト リァゾ一ル- 3 -ィル） -プロぺノ ン
(1643) 4- (2H-5-ベンゼンスルフォニルビラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -ォ キソ -2-ブテン酸
(1644) 4- (5-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキ シ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1645) 2-ヒ ドロキシ- 4_(2- (4-メチルベンジル）チアゾ一ル- 4-ィル） -4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1646) 1-(2H- 2- (4-ァミノベンジル）ビラゾ一ル -4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (lH- CU ]ト リアゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1647) 2-ヒ ドロキシ- 4-(4- (4-メ トキシベンジル）チアゾ一ル -2-ィル） -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1648) 4- (1H-1- (3-フルォロベンジル）ピラゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -才 キソ- -ブテン酸
(1649) 1- (4- (4-ァミノフヱノキシ）フラン -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1650) 4- (5-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1651) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-メ トキシメチル- 1-(4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1652) 1- (2- (4-ァセチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1653) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピラゾール- 3-ィル） -3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1654) 1- [(4-クロ口- 2- (ピリジン- 4-ィルメチル））フラン -3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1655) 1- [(1-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）- 4- (2-フヱニルェチル））ピロ一 ル -3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1656) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(1-フェニルチオ- 5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1657) 3-ヒ ドロキシ -1-(1H- 1- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-( 1 H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1658) 1- [(1-ベンゼンスルフォニル - 5-メ トキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1659) 1_[(5 -ェ トキシカルボニル -1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3_(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1660) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-(2-フエ二ルェチル））フラン- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1661) 1- [(1-(4-フルォロベンジル） -4- (2 -フヱ二ルェチル））ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1662) 3-ヒ ドロキシ -1_(5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィル）- 3- (2H - テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1663) 1- (2-(3-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1664) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3 -（1 H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1665) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3- ィル]- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1666) 1-[(5- (4-フルォロベンジル） - 2- (2-フヱ二ルェチル））フラン- 3-ィル]- 3 -ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1667) 1-[(1-ベンジル -4-n -プチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(1668) 1- [(4-ェチル -1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1669) 1-(2-(3-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1670) 3-ヒ ドロキシ -1- (1-フェニルチオピロール- 2-ィル）-3-(111-[1，2，4]ト リ ァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1671) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2-(4-メチルベンジル）チアゾール -4-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1672) 1- (5-(4-ァセチルベンジル）フラン -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノン
(1673) 1- (5-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1674) 1- (5-ベンジルピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ ール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1675) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メチルベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -3-ィル]- 3-(1Η_[1,2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1676) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4-メ トキシメチル -1- (ピリジン- 4 -ィルメチル））ピロ —ル -2-ィル] -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1677) 4- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 2-ィル）- 2-ヒ ド口 キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1678) 1- (4- (2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3_(1H- [1, 2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノン
(1679) 1-(1Η-1-(4-クロロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1680) 1- (5-(4-ァミノベンジル）ピロ一ル -2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1681) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -4-クロ口）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3 -（1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1682) 1- [(4-カルボキシ- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1683) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -2-フルォロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル -3 -ィル）-プロぺノン
(1684) 1- [(4-カルボキシ- 1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1685) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (3- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル -2 -ィ ル）- 2-ブテン酸
(1686) 1- [(5- n-ブチル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1687) 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）- 1- (4- (2-ト リ フル ォロメ ^ルフエノキシ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1688) 1_[(5-フルォロ- 4- (4-フルォロベンジル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1689) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(3- (2-フヱ二ルェチル）- 4- (ピリジン- 4-ィルメチル）） フラン- 2-ィル] -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1690) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 4-(4-フェニルチオフラン- 2-ィル）- 2-ブテン酸
(1691) 1-[(4-ェチル - 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ - 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1692) 3 -ヒ ドロキシ- 1- (3-(4-メ トキシベンジル）チォフェン- 2-ィル） - 3_(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1693) 1- [(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4- (2-フェニルェチル））ピロ —ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1694) 1-(3-ベンゼンスルフォニルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1695) 1_[(1- (4-ァセチルベンジル） - 5-フヱノキシメチル）ピロ一ル- 3-ィル ]_3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
( 1696) 1_[(1-(4-アミノベンジル） -4- n-プロピル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口 キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1697) 3-ヒ ドロキシ -1- (5- (4-メチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1698) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (ピリジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 3-ィル） -3- (1 H-[l，2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1699) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5-(4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1700) 4- (2- (4-ァセチルベンジル）チアゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1701) 1- [(1- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル）-5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3 -ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1702) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -4-フルォロ）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン (1703) [(4-ェ トキシカルボニル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1704) 4- (2-(4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン -3-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4 -ォキソ- 2-ブテン酸
(1705) 1- (1-(3-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1706) 1- [(3-フルォロ- 4-(4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノン
(1707) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1708) 1- (4- (3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1709) 1- [(5- n-ブチル -1- (4-ク口口ベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1710) 卜（2H- 4- (2-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H-[l,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1711) 1-[(5- n-ブチル - 1- (3-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロべノ ン
(1712) 2-ヒ ド口キシ- 4-(3-(4-メチルベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1713) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (3-メ トキシフエ二ルチオ）フラン -2-ィル）- 3- (lH- U^ ]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1714) 4- (2H- 5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ビラゾ一ル -3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1715) 4- (5-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ -2-ブテン酸 (1716) l-(4-(2-フルォロベンジル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1717) 3-ヒ ド口キシ- 1-[ (4- (2-フエニルェチル） -1- (ピリ ジン -4-ィルメチル）） ピロ一ル- 2-ィル]- 3-(1Η- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1718) 3-ヒ ドロキシ- 1-(3- (ピリジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル） -3- ( - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1719) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）チアゾ一ル- 2-ィル）- 3- (2 H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1720) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン
(1721) 4- (3- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1722) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） -4- n-ォクチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1723) 1- (4- (2-フルォロベンジル）ピロ一ル -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1724) 1- [(4-ェチル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1725) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 2-ィル） -2-ブテン酸
(1726) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 4- (ピリジン- 2-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル） - 3 -(1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1727) ' 1-(2-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1728) 1- (2H- 4-(4-アミノベンジル）ピラゾ一ル -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H - テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン (1729) 4- (2-ベンジルチアゾ一ル -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1730) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -4-n-ォクチル）ピロ一ル- 2 - ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1731) 4- (5- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1732) 1-(1- (2-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1733) 4- (1H-1-ベンジルピラゾール- 4-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(1734) 1- (5_(2-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1735) 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）- 1- (5- (2-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1736) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (4-メチルベンジル）ピロール- 2-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1737) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） - 4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1738) 1-(5- (3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル）_3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1739) 1-(5- (4-ァセチルベンジル）チォフェン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1740) 3-ヒ ドロキシ -1-[ (4-フエノキシメチル -1-フェニルチオ）ピロ一ル- 2 -ィ ル] -3-UH - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1741) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-フエニル- 4- (2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] - 3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1742) 3-ヒ ド口キシ- 1-(3-フヱ二ルフラン- 2-ィル）- 3_( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾー ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1743) 1-(4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフエン -3-ィル）- 3-ヒ ド口 キシ _3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1744) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル） - 1-(3-(4-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1745) 3-ヒ ド口キシ- 1-(4- (2-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル）- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1746) 1-(3-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1747) 1- [(5-クロ口- 2-フヱニル）フラン- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2， 4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1748) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(3-フエニル- 4-(2-フエ二ルェチル））フラン- 2-ィル] - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1749) 1- (1H- 1-ベンゼンスルフォニルピラゾ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1 H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1750) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -4- (2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1751) 1- [(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4-(2-フヱ二ルェチル））ピロ —ル -3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (1752) 4-(1- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2 -ブテン酸
(1753) 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η-[1，2，4]ト リアゾール -3-ィル）- 1- (4- (3-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1754) 1-(4- (3-クロロベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ _3- (1H- [1,2,4] ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1755) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1756) 1- [(4-クロロ- 3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ -3- (1H-[1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1757) 2-ヒ ドロキシ- 4- (5- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1758) 2-ヒ ドロキシ -4-(2H-4-(4-メチルベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） - 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1759) 1- (1H- 1- (3-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1 H-[l，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1760) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5- (4-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） - 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1761) 1- (2-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1, 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノン
(1762) 1- (4-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）チアゾ一ル- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1763) 1-[(1-(2-フルォロベンジル） -5-フヱノキシメチル）ピロール- 3-ィル]- 3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1764) 1-(2-ベンジルピロール- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ ール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1765) 1- (3-n -プチルフラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一 ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1766) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロール- 3-ィ ル）- 2 ブテン酸
(1767) 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -1- (4- (3-ト リフル ォロメチルフエノキシ）フラン- 3-ィル）-プロぺノン
(1768) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メチルベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1769) 1- [(4-ェチル -1- (4-メチルベンジル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1770) 3-ヒ ドロキシ -1- (1- (ピリジン -2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1771) 1-[(1- (4-ァミノベンジル） -4-カルボキシ）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1772) 1- [(5-フルォロ- 4- (4-フルォロベンジル））フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1773) 1- (5-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1， 2,4〗ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1774) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5-メ トキシメチル- 1-(4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-(2H -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1775) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2-フェニルチオチアゾ一ル -4-ィル）- 2-ブテ ン酸
(1776) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5- n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル -3-ィル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1777) 4- (2-ベンジルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1778) 4- (1Η-1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾール -3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1779) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H- [1,2, 4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1780) 1-(2- (2-フルォロベンジル）フラン -3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2， 4〗 ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1781) 4- (4-(4-ァセチルベンジル）ピロール -3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2 -ブテン酸 (1782) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -5-カルボキシ）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1783) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(3-メチル -4-フェニル）フラン -2-ィル] - 3-( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1784) 3-ヒ ドロキシ- 1-(4- (3-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル） - 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1785) 1- [(4-ェチル -1-(3-フルォ口べンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1786) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1- (4-メチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3- (2H - テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1787) 2-ヒ ドロキシ- 4- (1H- 1- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1788) 3-ヒ ド口キシ- 1-[(1- (4-メチルベンジル） - 4-(2-フヱ二ルェチル））ピロ —ル -2-ィル]- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
(1789) 卜（4- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1790) 1- [(4-ベンゾィル- 1- (4-メ トキシベンジル））ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1791) 4- (5- (4-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1792) 1- [(4-n-ブチル -1- (4-クロロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノン
(1793) ' 1- [(5-ベンゾィル- 1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 3- ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノン
(1794) 1-[(5-クロ口 -4-フエニル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン (1795) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (2-フエ二ルチオフラン- 3-ィル） -2-ブテン酸
(1796) 3-ヒ ドロキシ -1- [(3-フヱニル- 5- (2-フェニルェチル））フラン- 2-ィル〗 - 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1797) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3-(2-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-(1Η-[1， 2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1798) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 2-ィ ル） -2-ブテン酸
(1799) 3-ヒ ド口キジ-卜（5- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1800) 1-[(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4- (2-フヱニルェチル））ピロ —ル- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1801) 4- (5- (4-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1802) 3-ヒ ドロキシ -1- (4-(4-メチルベンジル）フラン -2-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1803) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1-(4-メ トキシベンジル） -4- (2-フヱニルェチル））ピ ロール- 3-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノン
(1804) 4- (2H- 2-ベンジルピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテ ン酸
(1805) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -4-エ トキシカルボニル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1806) 1 - [( 1 -ベンゼンスルフォニル -4-ベンゾィル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1807) 1-(3- (2-クロロフヱ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1, 2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロべノ ン
(1808) 3-ヒ ドロキシ- 1-(1H_1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾール- 4-ィル） - 3 - (1H-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1809) 1-[(5-ェトキシカルボニル- 1- (4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1810) 2-ヒ ドロキシ- 4-(2-(4-メチルベンジル）ピロ一ル -3-ィル）_4-ォキソ - 2- ブテン酸
(1811) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(1-フヱ二ルチオ- 4- n -プロピル）ピロ一ル -2-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1812) 3-ヒ ドロキシ -1- [(2-フエニル- 4-(2-フエ二ルェチル））フラン- 3-ィル] - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1813) 1-[(1- (4-フルォロベンジル） -5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ド 口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1814) 4- (4-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキ シ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1815) 4- (3-ベンゼンスルフォニルチオフェン -2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキ ソ -2-ブテン酸
(1816) 1- (4-ベンゼンスルフォニルピロ一ル -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1817) 2-ヒ ドロキシ -4- (2H- 5- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1818) 卜（4- (3-クロ口フヱニルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1， 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1819) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (ピリジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル）- 3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1820) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） -4- (2-フエ二ルェチル））ピロール- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1821) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3- (1H - [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1822) 1-(5-(4-ァミノベンジル）チオフヱン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1823) 1-(2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン -3-ィル） -3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1824) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (4-メ トキシベンジル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3-(2H - テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1825) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） - 4-フェノキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1826) 1- [(4-ベンゾィル -1- (2-フルォ口べンジル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1827) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロール- 2-ィル） - 3-(2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1828) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-4-メ トキシメチル）ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ド口キシ -3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1829) 1-(1H-1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1830) 1-[(5-ベンゼンスルフォニル -3-クロ口）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1831) 1-(5- (2-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1832) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル）- 3-(1Η- [1，2, 4]ト リケゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1833) 1- [(4-ェチル -1_(4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1834) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メチルベンジル） - 5-フヱノキシメチル）ピロ一 ル -3 -ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1835) 4- (2H- 5-(4-ァセチルペンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -才 キソ- 2-ブテン酸
(1836) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 5- n-ォクチル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノン
(1837) 1- (2H-4- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1838) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロ一ル- 3-ィ ル） -2-ブテン酸
(1839) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2H- 5- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1840) 1- (1Η-1-(4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3_(2 H -テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1841) 3-ヒ ドロキシ -1- (3-(3-メ トキシベンジル）フラン -2-ィル）- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(1842) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (3-メ トキシフヱ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1843) 3-ヒ ドロキシ -1- (1H- 1_(4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 4-ィル）- 3 -（1 H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1844) 1- [(5-エトキシカルボニル -1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィ ル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1845) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5- (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1， 2,4 ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1846) 1- [(1- (4-ァミノベンジル） - 4_(2-フヱ二ルェチル））ピロール- 2-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1847) 4- (1H- 1- (4-クロロベンゼンスルフォニル）ピラゾ一ル -3-ィル）- 2-ヒ ド 口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1848) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メチル -3-フヱニル）フラン- 2-ィル] -3- (1H-[1, 2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1849) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (4-メチルベンジル）チアゾ一ル -2-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1850) 1-(3- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 2-ィル） -3-ヒ ド口 キシ -3- (1H-[1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1851) 1- [(4_n-ブチル - 1-(4-フルォロベンジル））ピロール- 2-ィル] - 3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1852) 4- (5- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -ォキソ- 2-ブテン酸
(1853) 1- [(1- (4-ァセチルべンジル）-4-フヱノキシメチル）ピロール- 2-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1854) 3-ヒ ド口キシ-卜 [(1- (4-メ トキシベンジル）_5-n-プロピル）ピロ一ル- 3- ィル] -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1855) 1-(5_(2-フルォロベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1856) 1- (5-(4-ァセチルベンジル）フラン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3-( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺソ ン
(1857) 1- (2-ベンジルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一 ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1858) 1-(4-ベンゼンスルフォニルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1859) 1- (4_(2-フルォロベンジル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1860) 4- (1-(3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1861) 1-[(5-ベンゾィル - 1-(4-メ トキシベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(1862) 2-ヒ ドロキシ -4-(1- (4-メチルベンジル）ピロール- 3-ィル） -4-ォキソ -2 - ブテン酸
(1863) 1- (4- (4-フルォロフヱニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3-( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1864) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (3-フヱ二ルチオチオフ工ン- 2-ィル）- 2 -ブテ ン酸
(1865) 1- [(3-ベンゼンスルフォニル -4-クロ口）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ-
3- (1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1866) 1- (1H- 1-ベンジルピラゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1867) 1-(5- (4-ァセチルベンジル）ピロール- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1868) 4-(2-(3-フルォロベンジル）ピ0—ル- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸
(1869) 3 -ヒ ドロキシ -1- (4- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル） - 3_( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1870) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-フエノキシメチル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピ ロール- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1871) 4-(4-(2-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-少テン酸
(1872) 4- (5-(3-フルォロベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2- ブテン酸
(1873) 1- (2H-5- (4-ァミノベンジル）ピラゾール- 3 -ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1874) 2-ヒ ドロキシ- 4- (3-(4-メ トキシベンジル）フラン- 2-ィル） -4-ォキソ -2 - ブテン酸
(1875) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(3-メチル- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン -2-ィ ル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1876) 2-ヒ ドロキシ -4_(1H- 1-(4-メチルベンジル）ピラゾ一ル -4-ィル） - 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1877) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5-フヱニルチオフラン- 3-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァ ゾール -3-ィル）-プロぺノン
(1878) 1-[(1- (3-フルォロベンジル） -4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3- ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1879) 1-(2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフェン- 3-ィル） -3 -ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1880) 1- [(1-(4-ァセチルベンジル） - 5- n-プロピル）ピロール -3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1881) 1-[(1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 5-メ トキシメチル）ピロ一ル - 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1882) 1- (4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキ シ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1883) 1- [(4_フルォロ- 2-フヱニル）フラン- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1884) 1-[(1-(4-ァミノベンジル） -4-ェ トキシカルボニル）ピロ一ル- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1885) 1- [(4-ベンゾィル- 1- (4-クロロベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1886) 1- (4-ベンゼンスルフォニルチオフヱン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1887) 1- [(4-クロ口- 3-フヱニル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1888) 3-ヒ ドロキシ -1- [(1- (4-メチルベンジル） - 4-n-ォクチル）ピロール- 2-ィ ル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1889) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）-5- n-ォクチル）ピロール- 3 - ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1890) 4- (4- (4-アミノベンジル）チアゾ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1891) 1- [(4- n-ブチル - 1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H-[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1892) 4- (2H- 4- (4-ァミノベンジル）ビラゾール -3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1893) 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）_1- (3- (4-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -プロぺノ ン
(1894) 1- [(5-カルボキシ- 1- (2-フルォ口べンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1895) 1- [(4-ェチル -1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1896) 1- (4-ベンジルチオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノン
(1897) 4- (5-ベンジルチオフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1898) 1- (4- (2-クロロフヱ二ルチオ）フラン -3-ィル）- 3 -ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1899) 3-ヒ ドロキシ -1- [(4- n-プロピル- 1- (ピリ ジン- 2-ィルメチル））ピロール -2-ィル] -3 -（2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (1900) 4- (2H-2-(4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ -2-ブテン酸
(1901) 4_( 5- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チオフヱン- 2-ィル） -2-ヒ ドロ キシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(1902) 1- (2- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1903) 1-[(3-(4-フルォロベンジル） -5- (2-フヱ二ルェチル））フラン- 2-ィル] -3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1904) 3 -ヒ ド口キシ- 1- (5-フエノキシフラン -3-ィル）- 3- (1H_[1，2,4]ト リァゾ ール- 3-ィル） -プロべノ ン
(1905) 1- [(1-ベンジル- 5-フエノキシメチル）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リアゾール -3 -ィル） -プロぺノ ン
(1906) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3- (ピリジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル）- 3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1907) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル - 4-n-ブチル）ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1908) 1- [(1-(2-フルォロベンジル） - 4-メ トキシメチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3- ヒ ドロキシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノン
(1909) 1- [(1-ベンゼンスルフォニル - 5-ェトキシカルボニル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1910) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロール- 2-ィル）- 3- (2H - テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1911) 1- (1- (4-アミノベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ ト ラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1912) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (1913) l-[(4-ベンゾィル - 1- (ピリジン- 2-ィルメチル））ピロ一ル- 2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1914) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5-フエ二ルチオチオフヱン- 3-ィル） -3- (1H-[1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1915) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5-エ トキシカルボニル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H-[1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1916) 1- (3-(4-ァセチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H - [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1917) 1- [(3-クロ口- 5-フエニル）フラン -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1918) 1- (3- (2-フルオロフェニル）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1919) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） - 1-(4- (2-ト リ フル ォロメチルフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1920) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5-(2-メ トキシフエノキシ）フラン- 3-ィル） - 3_(1H- [1， 2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1921) 1- (5-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）チオフェン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1922) 1- [(5-ベンゼンスルフォニル -3 -メチル）フラン- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1923) 1-(4-ベンジルチアゾール - 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1924) 1-(1H-1- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 4-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1925) 4-(4- (4-ァセチルベンジル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2 - ブテン酸 (1926) 3-ヒ ドロキシ- 1- (1H- 1-フエ二ルチオピラゾ一ル- 3-ィル） - 3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1927) 1-(3-(4-ク口口ベンゼンスルフォニル）チオフヱン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキ シ -3-(2H-テ トラゾール- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1928) 1- (1-(3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(1929) 1-[(1- (2-フルォロベンジル） -5- n-ォクチル）ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1930) 1- (4-ベンジルピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5 - ィル） -プロぺノ ン
(1931) 3 -ヒ ド口キシ- 1-[ (2-メチル -4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィ ル]- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロぺノ ン
(1932) 3 -ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メ トキシベンジル） -4-フヱノキシメチル）ピロ —ル- 2-ィル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1933) 4- (5-(4-ァセチルベンジル）チォフェン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1934) 1- [(5-クロ口- 2- (4-フルォロベンジル））フラン -3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ - 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロべノ ン
(1935) 1- (5-(2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η-[1, 2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1936) 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -4- (3-フエ二ルチオフラン- 2-ィル）- 2-ブテン酸
(1937) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4-フエ二ルチオチォフェン- 3-ィル）_3-(2H-テ トラゾ ール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1938) 4- (1- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(1939) 1_(4_(4-ァセチルベンジル）チオフェン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1940) 1-(2Η-5-ベンジルピラゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一 ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1941) 1- (4- (4-ァミノベンジル）チアゾール -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3_( 1H- [ 1， 2，4]ト リァゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1942) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル - 4-メ トキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3 - ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1943) 3-ヒ ド口キシ- 1- (1- (4-メ トキシベンジル）ピロール- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1944) 1- (4- (4-ァミ ノベンジル）チオフヱン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1945) 3-ヒ ド口キシ- 1_(2H- 2-フェニルチオピラゾール- 4-ィル） -3- (2H-テ トラ ゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1946) 1- [(卜（4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 5-n-プロピル）ピロ一ル- 3- ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1947) 1-(2- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロ一ル -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ -3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1948) 2-ヒ ド口キシ- 4- (2H- 2- (4-メ トキシベンジル）ピラゾール- 4-ィル）- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(1949) 1-[(4-(4-フルォロベンジル） -2- (2-フヱニルェチル））フラン- 3-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロべノ ン
(1950) 卜（4-(2-フルォロベンジル）チアゾール -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H - テ トラクール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1951) 1- [(5-ェトキシカルボニル- 1-フェニルチオ）ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ド ロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(1952) 4- (2-ベンゼンスルフォニルチオフェン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1953) 2 -ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4-(4 -フェニルチオチオフェン- 3-ィル） -2-ブテ ン酸
(1954) 4- (5- (4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン -2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4 -ォキソ- 2-ブテン酸
(1955) 1-[(1- (4 -ァミノベンジル） -4- n-プロピル）ピロ一ル -2-ィル]- 3-ヒ ド口 キシ -3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(1956) 3 -ヒ ドロキシ-卜（4- (4-メ トキシベンジル）チォフェン- 2-ィル） -3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(1957) 2-ヒ ドロキシ- 4- (4-(4-メ トキシベンジル）チオフヱン- 2-ィル） -4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(1958) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-(2-フヱ二ルェチル））フラン -3-ィル] - 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1959) 1-[(1-(4-ァミノベンジル） -4-フエノキシメチル）ピロール- 2-ィル] -3- ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロべノ ン
(1960) 4- (4-ベンジルフラン- 2-ィル） -2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1961) 1-(5-ベンジルフラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ _3-(2H-テ トラゾール -5-ィ ル）-プロぺノ ン
(1962) 1- (1H-1- (4-ァミノベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1963) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (4 -メ トキシベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1964) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3- (1 H-[l,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1965) 3-ヒ ドロキシ -1- (2- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チアゾ一ル -4-ィル）- 3- (2 H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン (1966) 4- (2- (2-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ-
2-ブテン酸
(1967) 卜（5-ベンジルチオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2,4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1968) 1- [(5-ベンゾィル- 1- (ピリジン -2-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1969) 1- [(1- (4-ァセチルベンジル） - 4-(2-フェニルェチル））ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(1970) 1- (5- (4-ァセチルフヱノキシ）フラン -2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1971) 3-ヒ ドロキシ- 1- (5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）ピロール- 3-ィル） -3- (lH- U^ ]ト リァゾ一ル- 3 -ィル）-プロぺノ ン
(1972) 1-(2H- 4-ベンジルピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾ一 ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1973) 1- [(4-カルボキシ- 1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル））ピロ一ル- 2-ィ ル]- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1974) 1-[(5- (4-フルォロベンジル） - 2-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ-
3- (1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1975) 1-[(2-ベンゼンスルフォニル -5-フルォロ）フラン -3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η-[1，2,4]ト リアゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1976) 1-[(4-ェチル -1-(4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1977) ' 3-ヒ ドロキシ- 1- [(5-メ トキシメチル-卜（ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロ —ル -3-ィル]- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1978) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メチル -2-フヱニル）フラン- 3-ィル] -3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン (1979) 3-ヒ ドロキシ -l-(4- (4-メチルベンジル）フラン- 3-ィル） - 3- (1H- [1,2，4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(1980) 1-(4-(4-ァミノベンジル）チォフエン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノン
(1981) 1-(4- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3 -(2H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1982) 4-(1-ベンジルピロ一ル- 2-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1983) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピロ一ル -2-ィル）- 3-(2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1984) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2H- 2-フヱニルチオピラゾール- 4-ィル） -2- ブテン酸
(1985) 1-[(2-フルォロ- 4-フエニル）フラン- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(1986) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (ピリジン- 4 -ィルメチル）ピロ一ル -2-ィル）- 3- (1H- [1,2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1987) 1- (2- (2-フルォロベンジル）チアゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(1988) 1- (5-(4_フルォロベンジル）フラン -3-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1989) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (ピリジン- 4-ィルメチル）チォフェン- 2-ィル） -3- (2 H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(1990) 4- (5- n -プチルフラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸
(1991) 1- [(卜（4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-ェトキシカルボニル）ピロ一 ル -2-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(1992) 4- (2H-2-(4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4 -ォ キソ -2-ブテン酸 (1993) 1-(2H- 2-(3-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (2 H -テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1994) 4-(1Η-1-ベンゼンスルフォニルビラゾ一ル -3-ィル） -2-ヒ ド口キシ -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(1995) 1- [(4- n-ブチル -1- (2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(1996) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(4-フェニル - 2-(2-フヱ二ルェチル））フラン -3-ィル] - 3-(1Η- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(1997) 1- [(5-ベンゾィル -1-(4-メチルベンジル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(1998) 1- (2H-5- (4-ァミノベンジル）ビラゾール -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(1999) 4- (5-(4-ァセチルベンジル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(2000) 1-(3- (3-クロ口フエ二ルチオ）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1, 2， 4]ト リアゾール -3-ィル） -プロべノ ン
(2001) 1- (2-(3-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2002) 3-ヒ ドロキシ- 1- (3-(4-メ トキシベンジル）ピロール- 2-ィル） - 3- (1H- [1， 2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2003) 2-ヒ ドロキシ- 4- (5-(4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル） -4-ォキソ -2-ブ テン酸
(2004) 4- (2-ベンゼンスルフォニルチアゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(2005) 4- (2- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸 (2006) 1- [(1-ベンジル -4-(2-フェニルェチル））ピロール- 3-ィル]- 3-ヒ ドロキ シ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2007) 1- (4- (4-フルォロベンジル）チオフェン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(2008) 1-[(1-(4-ァセチルベンジル） - 5-ベンゾィル）ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ド 口キシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2009) 1- (4-(4-クロロベンゼンスルフォニル）フラン- 3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ- 3 -(1H-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2010) 1- (2H-5- (4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2 H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(2011) 1- (5- (4-フルォロベンジル）ピロール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2012) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メ トキシベンジル）ピロ一ル -3-ィル） -3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2013) 4- (2H- 2- (3-フルォロベンジル）ピラゾール -4-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォ キソ- 2-ブテン酸
(2014) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (4-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1， 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロべノ ン
(2015) 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾール -3-ィル） -1- (2- (2 -ト リフル ォロメチルフエノキシ）フラン- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2016) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5_(2-メ トキシフヱノキシ）フラン- 2-ィル）- 3- (1H- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2017) 4- (2H- 5-(4-ァミノベンジル）ビラゾ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ- 2-ブテン酸
(2018) 1-(4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）ピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキ シ- 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン (2019) 1_[(5-ク口口- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1，2，4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2020) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(1- (4-メチルベンジル） -4-n-プロピル）ピロール- 2 -ィ ル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(2021) 1- [(1-(2-フルォロベンジル） -4_(2-フヱニルェチル））ピロ一ル -2-ィル] -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2022) 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ -4- (2H- 4-フヱ二ルチオピラゾール- 3-ィル） - 2- ブテン酸
(2023) 3-ヒ ド口キシ- 1-(1-フヱ二ルチオピロ一ル- 3-ィル） -3- (1H- [1,2,4]ト リ ァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(2024) 3-ヒ ドロキシ- 1- (2- (4-メ トキシフエノキシ）フラン- 3-ィル） - 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(2025) （2- (4-クロロフヱノキシ）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- ( 1H_ [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2026) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メ トキシベンジル）チアゾ一ル -2-ィル） - 3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2027) 1- (4-n -プチルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィ ル）-プロぺノ ン
(2028) 1-[(5-ェトキシカルボニル -1-(2-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1,2，4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(2029) 3 -ヒ ドロキシ -1- [(4- (2-フエ二ルェチル）- 1- (ピリジン- 2-ィルメチル）） ピロ一ル -3-ィル]- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2030) 1- (2- (2-クロ口フヱノキシ）フラン -3 -ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2031) 1- [(4-ェチル -1- (4-フルォ口べンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3 -ヒ ドロキ シ-3-(111-[1,2，4]ト リァゾ一ル -3 -ィル）-プロぺノ ン (2032) 1- [ -ベンジル -4-フエノキシメチル）ピロール- 2-ィル]- 3-ヒ ドロキシ- 3 -（2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(2033) 1-[(4-(4-フルォロベンジル） - 5- (2-フヱニルェチル））フラン- 2-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2034) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4-(5- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）チォフェン- 2 - ィル）- 2-ブテン酸
(2035) 1- [(1-ベンゼンスルフォニル - 4-フエノキシメチル）ピロール- 2-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2036) 3-ヒ ド口キシ- 1- (2- (4-メ トキシベンジル）フラン- 3-ィル）- 3- ( 1H- [ 1 , 2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2037) 1- (5- (3-フルォロベンジル）チォフェン- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ -3- (1H- [1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2038) l-L(l-(4-ァセチルベンジル） - 4-ェチル）ピロ一ル- 2-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H_[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2039) 1-(1- (4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- ( 1H- [ 1， 2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2040) 3-ヒ ドロキシ -1- (3- (ピリ ジン- 2-ィルメチル）フラン- 2 -ィル）- 3- (1H- [1，2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2041) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3-(4-メ トキシベンジル）チオフェン- 2-ィル） -3- (2H - テ トラゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(2042) 1-(4- (4-ァセチルベンジル）フラン -2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ ト ラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2043) 3-ヒ ド口キシ- 1- [(5- (2-フヱニルェチル）- 3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）） フラン- 2 -ィル]- 3-(1Η-[1，2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2044) 3-ヒ ドロキシ- 1- (4- (4-メ トキシフヱノキシ）フラン- 3-ィル） - 3-(1Η- [1, 2,4]ト リアゾール -3-ィル） -プロぺノ ン (2045) 3-ヒ ドロキシ- 1-(5- (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 3-ィル） -3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2046) 1- [(1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）- 4-n-プロピル）ピロール- 2- ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2047) 4-(4-(4-フルォロベンゼンスルフォニル）フラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ - 4 -ォキソ -2-ブテン酸
(2048) 3-ヒ ド口キシ- 1- (3-フエ二ルチオチォフェン- 2-ィル）- 3-( 1H- [ 1 , 2, 4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2049) 1-[(1-ベンゼンスルフォニル -5- n-ォクチル）ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド 口キシ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2050) 卜（2H- 5- (4-フルォロベンジル）ピラゾール- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (1 H-[l，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2051) 1-[(1- (4-ァセチルベンジル） -4-ベンゾィル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロべノ ン
(2052) 1-[(4-ェチル -1- (4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 3-ィル] -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2053) 1-[ (2-クロ口- 5-フエニル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1，2, 4]ト リァゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(2054) 3-ヒ ド口キシ- 1- (4- (2-メ トキシフエ二ルチオ）フラン- 3-ィル）- 3- (1H- [1,2,4]ト リアゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2055) 3-ヒ ドロキシ- 1- [(4-メ トキシメチル- 1-フエ二ルチオ）ピロール -2-ィ ル]- 3- (2H-テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(2056) 1- [(5-ベンゾィル -1- (ピリジン- 4-ィルメチル））ピロ一ル- 3-ィル]- 3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2057) 1-[(1- (4-クロ口ベンゼンスルフォニル）-4-ェチル）ピロ一ル -3-ィル] -3 -ヒ ドロキシ -3-(2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン (2058) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4-(5_ (ピリジン- 2-ィルメチル）フラン- 2-ィル） -2-ブテン酸
(2059) 2-ヒ ドロキシ- 4-(5-(4-メチルベンジル）ピロール- 3-ィル） - 4-ォキソ - 2_ ブテン酸
(2060) 3-ヒ ドロキシ -3-(1Η- [1，2，4]ト リァゾール -3-ィル）- 1- (3- (3-ト リ フル ォロメチルベンジル）フラン- 2-ィル）-プロぺノ ン
(2061) 1-(4-ベンジルフラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィ ル） -プロぺノ ン
(2062) 3-ヒ ド口キシ-卜（5- (4-メチルベンジル）フラン- 2-ィル）- 3- (2H-テ トラ ゾ一ル- 5-ィル） -プロぺノ ン
(2063) 4-(1Η- 1- (4-ァミノベンジル）ピラゾ一ル- 4-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキ ソ -2 -ブテン酸
(2064) 1-(2-ベンゼンスルフォニルチアゾ一ル- 4-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(2065) 4-(3-(4-クロ口ベンゼンスルフォニル）ピロール- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2-ブテン酸
(2066) 3-ヒ ドロキシ -1- (4- (4-メチルベンジル）ピロ一ル- 3-ィル） -3- (2H-テ ト ラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(2067) 1- [(5- n-ブチル -1-(4-フルォロベンゼンスルフォニル））ピロール- 3-ィ ル]- 3-ヒ ドロキシ -3- (1H-[1，2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2068) 1- [(5- n-ブチル -1- (4-フルォロベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロ キシ- 3- (2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2069) 1-[(5- n-ブチル - 1- (4-メチルベンジル））ピロ一ル- 3-ィル] - 3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2，4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2070) 4- (3- (2-フルォロベンジル）ピロール -2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸 (2071) 1- (4- (4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3_(2H-テ ト ラゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(2072) 1- (5-(3-クロロフヱノキシ）フラン -3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(2073) 1-(2-ベンジルチオフェン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4]ト リア ゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2074) 1- [(4-ベンゼンスルフォニル -5-メチル）フラン- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2075) 1- (3- (4-クロロフエノキシ）フラン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2， 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2076) 1- (3-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2077) 1- (2-ベンゼンスルフォニルピロ一ル- 3-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル） -プロぺノ ン
(2078) 1- (5-ベンジルチオフェン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3- (1H-[1，2，4]ト リア ゾール -3-ィル）-プロぺノ ン
(2079) 1- [(2- (4-フルォロベンジル） -4-メチル）フラン- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ - 3-(1Η-[1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2080) 1- (4-(4-フルォロフエニル）フラン- 2-ィル） -3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1,2, 4]ト リァゾール- 3-ィル） -プロべノ ン
(2081) 1- [(1- (4-フルォロベンジル） -5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル]- 3-ヒ ド 口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2082) s4-(4- (4-フルォロベンジル）ピロ一ル- 3-ィル）- 2-ヒ ド口キシ- 4-ォキソ - 2-ブテン酸
(2083) 4- (5-(3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ- 2-ブテン酸 (2084) 3-ヒ ド口キシ- (4-メチルベンジル） -4- n-ォクチル）ピロール- 2-ィ ル] -3-(1Η_[1，2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2085) 3-ヒ ドロキシ- 1-[ (5-フヱニル- 3- (2-フヱニルェチル））フラン- 2-ィル〗 - 3-(1Η-[1,2,4] ト リァゾール- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2086) 1_(2-(4-ァミノベンジル）フラン- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ- 3-(2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル）-プロぺノ ン
(2087) 1- [(4-ベンゾィル -1-ベンジル）ピロール- 2-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3-(1Η- [1,2,4] ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2088) 1- (2H_2-(4-ァセチルベンジル）ピラゾール- 3-ィル） - 3-ヒ ドロキシ -3- (2 H-テ トラゾール- 5-ィル） -プロぺノ ン
(2089) 1- [(5-カルボキシ- 1- (ピリ ジン- 4-ィルメチル））ピロール- 3-ィル]- 3 -ヒ ド口キシ- 3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2090) 4-(5-(4-ァミノベンジル）ピロ一ル- 2-ィル）- 2-ヒ ドロキシ -4-ォキソ -2- ブテン酸
(2091) 2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -4- (2H-2-フエ二ルチオピラゾ一ル- 3-ィル） -2 - ブテン酸
(2092) 3-ヒ ド口キシ- 1- (5-(4-メ トキシベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3- (2H- テ トラゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン
(2093) 2-ヒ ドロキシ -4- (2H- 2- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル） -4 -ォ キソ- 2-ブテン酸
(2094) 1_[(1- (4-ァセチルベンジル） - 5- n-プロピル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ド ロキシ -3- (2H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2095) 1-(5- (2-フルォロベンジル）チオフェン- 2-ィル）- 3-ヒ ドロキシ -3- (2H- テ トラゾール -5-ィル） -プロべノ ン
(2096) 1_[(4_ェチル -1- (4-メ トキシベンジル））ピロ一ル -3-ィル] -3-ヒ ドロキ シ- 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン (2097) l-[(2-フルォ口- 5-フヱニル）フラン- 3-ィル]- 3-ヒ ド口キシ- 3-(1Η- [1, 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2098) 3-ヒ ド口キシ- 1-(2H- 4- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3 -（2H-テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2099) 卜 [(1-ベンジル- 5- n-ォクチル）ピロ一ル- 3-ィル] -3-ヒ ドロキシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リァゾ一ル -3-ィル）-プロぺノ ン
(2100) 1- (4- (4-フルォロベンゼンスルフォニル）チォフエン- 3-ィル）- 3-ヒ ド口 キシ -3- (1H- [1,2，4]ト リァゾ一ル- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2101) 1-(3- (3-フルォロベンジル）ピロ一ル- 2-ィル） -3-ヒ ドロキシ- 3- ( 1H- [ 1 , 2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロべノ ン
(2102) 3-ヒ ド口キシ- 1_(3- (ピリ ジン- 4-ィルメチル）チォフエン -2-ィル） _3-(2 H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2103) 1- (4-ベンジルチオフヱン- 2-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (1H- [1，2，4]ト リア ゾ一ル -3-ィル） -プロぺノ ン
(2104) 1- [(4- n-ブチル -1- (4-メチルベンジル））ピロ一ル- 2-ィル] -3-ヒ ドロキ シ -3- (1H- [1,2,4]ト リァゾ一ル- 3-ィル） -プロぺノ ン
(2105) 1- (2H-2- (2-フルォロベンジル）ビラゾ一ル- 4-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3-(2 H-テ トラゾール -5-ィル）-プロぺノ ン
(2106) 4- (4-n -プチルフラン- 2-ィル） -2-ヒ ドロキシ- 4-ォキソ -2-ブテン酸 (2107) 1- (2H_2-(4-ァミノベンジル）ピラゾ一ル- 3-ィル）- 3-ヒ ド口キシ- 3- (2H- テ トラゾ一ル- 5-ィル）-プロぺノ ン
(2108) 3 -ヒ ドロキシ -1- (1H- 1_(4-メチルベンジル）ピラゾール -3-ィル） - 3- (1H- [1,2,4]ト リァゾール- 3-ィル）-プロぺノ ン
(2109) 2-ヒ ドロキシ- 4- (1H-1- (4-メ トキシベンジル）ピラゾ一ル- 4-ィル） -4-ォ キソ -2-ブテン酸
(2110) 3-ヒ ドロキシ -1-(2Η-5-フェニルチオピラゾ一ル- 3-ィル） -3- (2H-テ トラ ゾ一ル -5-ィル） -プロぺノ ン 試験例 1
本発明化合物の HIV-1 インテグラーゼ阻害作用を以下に示すアツセィ法に基 づき調べた。
( 1 ) D N A溶液の調製
アマシャムフアルマシア社により合成された以下の各 D N Aを、 KTEバヅファ —液（組成 ： lOOmM KC1, ImM EDTA, 10mM Tris-塩酸 (pH 7.6)) に溶解させる ことにより、 基質 DNA溶液 （2pmol/〃 1) 及び夕一ゲッ ト DNA溶液（5pmol/〃 1) を調製した。 各溶液は、 一旦煮沸後、 ゆるやかに温度を下げて相補鎖同士をァニ ―リ ングさせてから用いた。
(基質 DNA配列）
5 Biotin-ACC CTT TTA GTC AGT GTG GAA AAT CTC TAG CAG T-3' 3'- GAA AAT CAG TCA CAC CTT TTA GAG ATC GTC A-5' (ターゲッ ト DNA配列）
5'- TGA CCA AGG GCT AAT TCA CT-Dig-3'
3'-Dig-ACT GGT TCC CGA TTA AGT GA -5'
( 2 ) 阻害率 （ I C 5。値） の測定
Streptavidin (Vector Laboratories社製） を 0.1M炭酸バッファ一液 （組成 ： 90mM Na2C03, 10mM NaHCOa ) に溶かし、 濃度を 40〃 g/mlにした。 この溶 液、 各 50 1をィムノプレート （ NUNC社製） のゥエルに加え、 4°Cで一夜静 置、吸着させる。次に各ゥエルをリン酸バッファ一（組成： 13.7mM NaCl， 0.27mM KC1， 0.43mM Na2HP04, 0.14mM KH2PO4) で 2回洗浄後、 1 % スキムミルクを 含むリン酸バッファー 300 1を加え、 3 0分間ブロッキングした。 さらに各ゥ エルをリ ン酸バッファーで 2回洗浄後、 基質 DNA溶液 （Spmol/ 1) 50 〃 1を 加え、 振盪下、 室温で 30 分間吸着させた後、 リン酸バッファ一で 2回、 次いで 蒸留水で 1回洗浄した。
次に上記方法で調製した各ゥエルに ッファー（組成： 150mM MOPS (pH7.2), 75mM MnC , 50mM 2-mercaptoethanol, 25% glycerol, 500 g/ml bovine serum albumin -fraction V) 12 ju ターゲッ ト DNA (5pmol//_d I) 1 jU 1及び蒸 留水 32 JUL 1から調製した反応溶液 4 5 j 1を加えた。さらに各ゥエルに被検化合 物の DMSO溶液 6 1を加え、ポジティブコントロール（PC)としてのゥエルには、 DMSO 6 1を加える。 次にインテグラ一ゼ溶液 （30 pmol) 9 1を加え、 良 く混合した。ネガティブコントロール（NC) としてのゥエルには、希釈液（組成 ： 20mM MOPS (pH7.2), 400mM potassium glutamate, ImM EDTA, 0.1% NP-40, 20% glycerol, ImM DTT, 4M urea) 9〃 1を加えた。
各プレートを 30 °Cで 1時間インキュベート後、 反応液を捨て、 リン酸バッフ ァ一で 2回洗浄した。 次にアルカリフォスファ夕ーゼ標識した抗ジゴキシゲニン 抗体 （ヒヅジ Fab フラグメント ： ベ一リンガ一社製） を 100 〃 1加え、 30 °C で 1時間結合させた後、 0.05 % Tween20を含むリン酸バッファ一で 2回、 リン 酸バッファ一で 1回、 順次洗浄した。 次に、 アルカリフォスファタ一ゼ呈色バヅ ファー （組成 ： 10mMパラニ トロフエニルホスフェート（Vector Laboratories社 製）， 5mM MgCl2, lOOmM NaCl, lOOmM Tris-塩酸 (pH 9.5)) を 150 〃 1加えて 30 °Cで 2時間反応させ、 1 N NaOH溶液 50 ^ 1を加え反応を止めた後、 各ゥ エルの吸光度 （OD405nm) を測定し、 以下の計算式に従い阻害率を求めた。 阻害率 （％) = 100[1-{(C abs.- NC abs.) / (PC abs.- NC abs.)}]
C abs.；化合物のゥエルの吸光度
NC abs.： NCの吸光度
PC abs.： PCの吸光度
次に IC50値は、 上記の阻害率を用いて以下の計算式で求められる。 すなわち阻 害率 50 %をはさむ 2点の濃度において、 X g/mlの濃度で阻害率 X %、 y μ. g/mlの濃度で阻害率 Y %をそれぞれ示す時、 IC5。 ( g/ml) = x-{(X-50)(x- y)/(X-Y)} となる。
阻害率 5 0 %に相当する化合物濃度 （ I C 5。） を以下の表 1に示す。 なお、 表 中の化合物 No . は実施例の化合物 No . を示す。
表 1
Figure imgf000526_0001
試験例 2
( 1 ) Molt-4細胞（2 x 1 06細胞） に、 HIV- 1 (NL432株： 4x 1 06 cpm)、 HIV- 2 (Rod株： 8x 1 06 cpm) 、 SIVの代表的なウィルスとして、 SIVmac (MAC239株： 8 x 1 06 cpm), SIVagm (SA212株： 8x 1 06 cpm) をそれそれ感染させ、 感染後、 室温で 1時間インキュベート した。
(ウィルスの調製法）
① HIV- 1 NL432のウィルス調製法 ： SW480細胞を 25cm2フラスコで 1 0 %牛胎児血 清添加 DMEM培地で培養する。 HIV-1感染性クローンである、 pNL432 ( 40 g) をリン酸カルシウム法で細胞にトランスフエクシヨンし、 2- 3日後の培養上清 （2 ml) を、 M8166細胞（lx 1 06細胞）に感染させる。 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地）、 で lOmlにして、 C02インキュべ一夕一で 37°Cで培養する。 巨細 胞出現後、 遠心して細胞を除去し、 その上清をさらに、 0.45 mフィルターでろ 過したものを HIV-1ウィルスとする。 RT活性を測定し、 使用時まで、 小分けし、 - 80°Cで保存する。
② HIV-2 RODのウィルス調製法 ： HIV- 2 RODを、 M8166細胞（ 1 x 1 0 6細胞）に感染 させる。 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地）、 で 10mlにして、 C02ィ ンキュベ一夕一で 37°Cで培養する。 巨細胞出現後、 遠心して細胞を除去し、 その 上清をさらに、 0.45 z mフィルタ一でろ過したものを HIV- 2ウィルスとする。 RT 活性を測定し、 使用時まで、 小分けし、 - 80°Cで保存する。
③ SlVmac 239のウィルス調製法 ： SW480細胞を 25cm2フラスコで 1 0 %牛胎児血清 添加 DMEM培地で培養する。 SIVmac感染性クローンである、 p MA239 ( 4 0 g)をリ ン酸カルシウム法で細胞にトランスフヱクシヨンし、 2- 3日後の培養上清 （2 ml ) を、 CEMX174細胞（l x 1 0 6 )に感染させる。 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地）、 で 10mlにして、 Cf^インキュベータ一で 37°Cで培養する。 巨細胞出現 後、 遠心して細胞を除去し、 その上清をさらに、 0.45 mフィルタ一でろ過した ものを SIVmacウィルスとする。 RT活性を測定し、 使用時まで、 小分けし、 -80°Cで 保存する。
④ SlVagm SA212のウィルス調製法 ： SW480細胞を 25cm2フラスコで 1 0 %牛胎児血 清添加 MEM培地で培養する。 SIVagm感染性クローンである、 p SA212 ( 4 0 / g) をリ ン酸カルシウム法で細胞にトランスフエクシヨンし、 2- 3日後の培養上清 （2 ml ) を、 M8166細胞（l x 1 0 6細胞）に感染させる。 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地）、 で 10mlにして、 C02インキュベータ一で 37°Cで培養する。 2日お きに遠心して細胞と培養液に分け、 細胞には新たな培地 lOnlを加え、 培養を続け る。 回収した培養液は、 RT活性を測定し、 活性の高いものについて、 0.45 z mフ ィルタ一でろ過したものを SIVagmウィルスとする。 使用時まで、 小分けし、 - 80°C で保存する。 (2 )2回遠心洗浄して、ウィルス液を除去後、培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地） 10mlに浮遊させる。 5倍段階希釈した各被検化合物（ 100 〃 1 )を添加 した 96ゥエルプレートに各感染細胞 100 〃 1分注し、 C02インキュベータ一で 37°Cで培養する。
( 3 ) 5日後の培養上清を回収し、 ウィルス量を RTアツセィで測定する。
ウィルス RTアツセィに使用する反応液組成 ：
5 0 mM Tris-HCl, pH 8.3、 1 5 0 mM KC1、 1 0 mM MgCl2、 0.1% Nonidet P- 40、 1 0 mM DTT(dithiothreitol) 、 5 /g/ml poly( r A) 、 5〃g/ml (dT)12- 18、 1 zCif 3H] dTTP、 と 1 0 1のサンプルで計 100〃 1にする。
ウィルス R Tアツセィの手順 ：
1. 96 ell microplate, 3wel 1に 10〃 1のサンプルを分注する。 （ 3重測定） 2. 4°Cに冷やした上記の反応液 9 0 1を加え、 よく混ぜて、 37°Cで、 3時間反 応させる。
3.反応後、すぐに氷上で冷やし、反応物をセルハ一ベスターで DEAE- filtermat に吸着後、 4.5 % Na2HP04で 20秒と H20で 10秒洗浄する。
4. 95°Cで約 15分、 乾燥させる。
5. シンチレ一夕一 10ml を入れて、 シールする。
6. LKB Beta Plate scintillation spectroscopy で 測疋する。
7. 3wellの値を平均し、 100倍した値を cpm/mlとする。
(4) 被検化合物が入っていない wellを 100%として、 各 wellのウィルス量から、 各被検化合物の各ウィルスに対する 5 0 %ウィルス阻害濃度 （EC5„) を計算し、 表 2に示した。 表 2
測定結果 ECS„ 単位 n g/m 1
HIV-1 NL432 HIV- 2 ROD SIVmac SIVagm
1-42 57 35 57 44
AZT 0.51 0.28 0.35 0.36
d4T 6.1 4.1 3.4 4.5
3TC 8.4 22 9.1 22
S-1153 0.77 >4000 >4000 1500
nevirapine 13 >20000 〉20000 〉20000
表 2に示すように、 化合物 （ 1— 42 ) は、 HIV-1ばかりでなく、 HIV- 2、 さら に SIVmac、 SIVagmにも同程度の抗ウィルス活性を示す事がわかった。 従って、 本 発明化合物は、 HIV-1のみならず、 HIV- 2、 SIVの感染症の治療薬としても、 有効で ある。 試験例 3において、 AZT， d4T, 3TC (核酸アナログ） は、 逆転写酵素に作用 し各種のレ トロウィルスに阻害作用が期待される陽性対照として用い、 S- 1153、 nevirapineは HIV-1特異的な非核酸系逆転写酵素阻害剤として陰性対照として用 いた。
試験例 3
( 1 ) 24ゥエルプレートに 5倍段階希釈した各被検化合物を添加する。 MYA- 1細胞 (ネコ T細胞株） （ 4x 1 05細胞 ） と、 FIV (TM- 2株： 3000 cpm/well) を添加し、 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地、 2 g/nil polybrene, 100 unit/ml ヒ ト IL— 2、 50 M 2-mercaptoethan.ol)で 1.5ml (こして、 C02インキュベーターで 37°Cで培養する。
① FIV TM- 2ウィルス調製法 ： FIV TM-2ウィルスを MYA- 1細胞（ lx 1 0 f )に感染さ せる。 培養液（ 1 0 %牛胎児血清添加 RPMI 1640培地、 2〃g/ml polybrene, 100 unit/ml 'ヒ ト I 2、 50〃M 2 - mercaptoethanol )、 で 10mlにして、 C02インキュべ —夕一で 37°Cで培養する。 2-3日おきに遠心して細胞と培養液に分け、 細胞には新 たな培地 10mlを加え、 培養を続ける。 回収した培養液は、 RT活性を測定し、 活性 の高いものについて、 0.45〃 mフィルタ一でろ過したものを FIVウィルスとする。 使用時まで、 小分けし、 - 80°Cで保存する。
( 2 ) 2-3日ごとに培養上清をサンプリ ングして、 上清中のウィルス量を RTアツセ ィ （試験例 2 と同様に測定） で確認する。
( 3 ) 10日後の RT結果から、被検化合物が入っていない we l lを 100%として、各 we l l のウィルス量から、 各種薬剤の 5 0 %ウィルス阻害濃度 （EC5„) を計算し、 表 3 に示した。
表 3
測定結果 EC5 e 単位 n g /m 1
Figure imgf000530_0001
表 3に示すように、 化合物 （ 1 — 4 2 ) は、 HI Vや SIVばかりでなく、 F I Vにも抗 ウィルス活性を示す事がわかった。 従って、 本発明化合物は、 ネコエイズの治療 薬としても、 有効である。 試験例 4
本発明化合物の MoMLVィンテグラ一ゼ阻害作用を以下に示すアツセィ法に基 づき調べた。 使用する基質 DNA ならびにバッファ一類は全て試験例 1に記載し たものと同じであるので省略する。 試験例 1 と同様の方法で調製した基質 DNA を吸着したプレートの各ゥエルに、反応バッファー（組成： 30mM MOPS (pH7.2), 15mM MnCh, lOmM 2-mercaptoethanol, 5% glycerol, 100 ju g/ml bovine serum albumin -fraction V) 50〃 1を加えた。 次にインテグラ一ゼ溶液 （30 pmol) 9 JUL 1を加え、 良く混合した。 ネガティブコントロール （NC) としてのゥエルには、 ィ ンテグラ一ゼ希釈液 （組成 ： 20mM MOPS (pH7.2), 400mM potassium glutamate, ImM EDTA, 0.1% NP-40, 20% glycerol, ImM DTT, 4M urea) 9 ju 1を加えた。 プレートを 30 °Cで 30分インキュベート後、 反応液を捨て、 15mM MnCl2を除いた反応バッファー 200 1で 3回洗浄した。 各ゥエルに新たに調製 した反応バッファーを 53 1づっ加えて、 さらに夕一ゲッ ト DNA (5pmol/ 1) 1 ju 1 と被検化合物の DMSO 溶液 6〃 1を加え、 ポジティブコントロール（PC) としてのゥエルには、 DMSO 6〃 1を加えて良く混合する。 プレートを 30 °Cで 30分ィンキュベ一ト後、 反応液を捨て、 リン酸バッファ一で 2回洗浄した。 次に アルカリフォスファターゼ標識した抗ジゴキシゲニン抗体 （ヒッジ Fabフラグメ ント：べ一リ ンガ一社製）を 100 ju 1加え、 30 °Cで 1時間結合させた後、 0.05 % Tween20を含むリン酸バッファ一で 2回、 リン酸バッファ一で 1回、 順次洗浄し た。 次に、 アルカリフォスファターゼ呈色バッファ一 （組成 ： 10mMパラニトロ フエニルホスフエ一ト（Vector Laboratories 社製）， 5mM MgC , lOOmM NaCl, lOOmM Tris-塩酸（pH 9.5)) を 150 〃 1加えて 30 °Cで 2時間反応させ、 1 N NaOH溶液 50 〃 1を加え反応を止めた後、 各ゥエルの吸光度 （OD405mn) を測 定し、 以下の計算式に従い阻害率を求めた。
阻害率 ( % ) = 100[1-{(C abs.- NC abs.) / (PC abs.- NC abs.)}]
C abs.； 化合物のゥエルの吸光度
NC abs. ： NCの吸光度
PC abs. ： PCの吸光度
次に IC50値は、 上記の阻害率を用いて以下の計算式で求められる。 すなわち阻 害率 50 %をはさむ 2点の濃度において、 X 〃g/mlの濃度で阻害率 X %、 y JUL g/mlの濃度で阻害率 Y %をそれぞれ示す時、 IC50 ( z g/ml) = x-{(X-50)(x- y)/(X-Y)} となる。
阻害率 5 0 %に相当する化合物濃度 （ I C 5。） を以下の表 4に示す。 なお、 表 中の化合物 N o . は実施例の化合物 N o . を示す。 表 4
IC5。 mg/ml
1 -42 10 表 4に示すように、 化合物 （ 1— 4 2 ) は、 HIVに代表されるレンチウィルス 属ばかりでなく、 オンコレ トロウイルス属に属する MoMLVのィンテグラ一ゼに も阻害活性を示す事がわかった。 従って、 本発明化合物は、 遺伝子治療の分野に おいて、 M L Vをもとにしたレ トロウィルスベクターを用いる際に例えば以下の ような使用法が考えられる。 ①目的の組織以外にレ トロウィルスべクタ一の感染 が広がるのを防止するために使用することができる。 特に、 試験管内で細胞等に ベクターを感染しておいてから体内にもどすような場合に、 本発明化合物を事前 に投与しておく と、 体内での余計な感染を防ぐことができる。 ②万が一、 内在性 ウィルスとの組み換えによって複製可能ウィルスが生じた時の阻害剤として使用 することができる。 製剤例
以下に示す製剤例 1〜 8は例示にすぎないものであり、 発明の範囲を何ら限定 することを意図するものではない。 「活性成分」 なる用語は、 本発明化合物、 そ の互変異性体、 それらのプロ ドラヅグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそ れらの水和物を意味する。
(製剤例 1 )
硬質ゼラチンカプセルは次の成分を用いて製造する ：
( m 力プセル）
活性成分 2 5 0
デンプン （乾燥） 2 0 0
ス sテアリン酸マグネシウム 1 0
合計 4 6 0 m g
(製剤例 2 )
錠剤は下記の成分を用いて製造する (m g/錠剤）
活性成分 2 5 0
セルロース （微結晶） 4 0 0
二酸化ケイ素 （ヒューム） 1 0
ステアリン酸 5
合計 6 6 5 m g
成分を混合し、 圧縮して各重量 6 6 5 m gの錠剤にする。
(製剤例 3 )
以下の成分を含有するエアロゾル溶液を製造する ： 活性成分 0. 2 5 エタノール 2 5. 7 5 プロペラント 2 2 (クロロジフルォロメタン） 7 4. 0 0 合計 1 0 0. 0 0 活性成分とエタノールを混合し、 この混合物をプロペラント 2 2の一部に加え、 一 3 0°Cに冷却し、 充填装置に移す。 ついで必要量をステンレススチール容器へ 供給し、 残りのプロペラントで希釈する。 バブルュニッ トを容器に取り付ける。 (製剤例 4 )
活性成分 6 0 m gを含む錠剤は次のように製造する ：
活性成分 6 0 m g
4 5 m g 微結晶性セルロース 3 5 m g ポリ ビニルピロ リ ドン （水中 1 0 %溶液） 4 m g ナト リゥムカルボキシメチルデンプン 4. 5 m g ステアリ ン酸マグネシウム 0. 5 m g 滑石 1 m g 合計 1 5 0 m g 活性成分、 デンプン、 およびセルロースは No . 45メッシュ U. S . のふる いにかけて、 十分に混合する。 ポリ ビニルピロリ ドンを含む水溶液を得られた粉 末と混合し、 ついで混合物を N o . 1 4メッシュ U. S . ふるいに通す。 このよ うにして得た顆粒を 5 0 °Cで乾燥して N o . 1 8メッシュ U. S . ふるいに通す。 あらかじめ No . 6 0メッシュ U. S . ふるいに通したナト リウムカルボキシメ チルデンプン、 ステアリン酸マグネシウム、 および滑石をこの顆粒に加え、 混合 した後、 打錠機で圧縮して各重量 1 5 0 m gの錠剤を得る。
(製剤例 5 )
活性成分 80 m gを含むカプセル剤は次のように製造する ：
活性成分 8 0 m g デンプン 5 9 mg 微結晶性セルロース 5 9 m g ステアリン酸マグネシウム 2 m
合計 2 0 0 m g 活性成分、 デンプン、 セルロース、 およびステアリン酸マグネシウムを混合し、 N o . 45メッシュ U. S . のふるいに通して硬質ゼラチンカプセルに 2 0 0 m gずつ充填する。
(製剤例 6 )
活性成分 225 mgを含む坐剤は次のように製造する ：
活性成分 22 5 m g 飽和脂肪酸グリセリ ド 2 0 0 0 m g 合計 2 2 2 5 m g 活性成分を No . 6 0メッシュ U. S . のふるいに通し、 あらかじめ必要最小 限に加熱して融解させた飽和脂肪酸グリセリ ドに懸濁する。 ついでこの混合物を、 みかけ 2 gの型に入れて冷却する。
(製剤例 7 )
活性成分 5 0 mgを含む懸濁剤は次のように製造する ：
活性成分 5 0 m g ナト リウムカルボキシメチルセルロース 5 0 mg シロップ 1. 2 5 m l 安息香酸溶液 0. 1 0 m l 香料 q . V .
色素 q . V .
精製水を加え合計 5 m l 活性成分を N o . 45メッシュ U. S . のふるいにかけ、 ナト リウムカルボキ シメチルセルロースおよびシロップと混合して滑らかなペース トにする。 安息香 酸溶液および香料を水の一部で希釈して加え、 攪拌する。 ついで水を十分量加え て必要な体積にする。
(製剤例 8)
静脈用製剤は次のように製造する ：
活性成分 1 0 0 m g 飽和脂肪酸グリセリ ド 1 0 0 0 m l 上記成分の溶液は通常、 1分間に 1 m 1の速度で患者に静脈内投与される。 産業上の利用可能性
本発明化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許 容される塩、 又はそれらの水和物は、 インテグラーゼ阻害活性を有し、 抗ウィル ス薬、 抗 H I V薬等として、 エイズ等の治療に有効である。
また、 本発明は、 本発明化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 そ れらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物、 それらを含有する医薬組成 物、 抗ウィルス薬、 抗 H I V薬、 インテグラ一ゼ阻害剤、 抗 H I V用合剤を提供 するものであるが、 これらは、 抗 H I V薬としてのみならず、 エイズ治療薬、 す なわち、 エイズ及びその関連臨床的症状、 例えばエイズ関連合併症 （AR C) 、 進行性全身化リンパ節症 （P GL) 、 力ポジ肉種、 カリニ肺炎、 突発性血小板減 少性紫斑病、 エイズ関連神経学的症状、 例えば、 エイズ痴呆症合併症、 エイズ脳 症、 多発性硬化症又は熱帯性不全対麻痺、 並びにまた無症候患者におけるものを 含めた抗 H I V抗体陽性及び H I V陽性症状の治療にも有用である。
また、 レ トロウイルスのインテグラ一ゼのアミノ酸配列は保存性が高く、 本発 明化合物はィンテグラ一ゼ活性中心近傍に結合するので、 他のレ トロウィルスに よる感染症にも有効である。 すなわち、 本発明化合物は、 H I V— 1のみならず、 H I V - 2 (Human immunodeficiency virus type 2 ： ヒ 卜エイズウイノレス 2型) 、 H T L V— 1 (Human T cell leukemia virus type 1 : ヒ ト T細胞白血病ウィル ス 1型) 、 F I V (Feline immunodeficiency virus ： ネコエイズウイノレス) 、 S I V (Simian immunodeficiency virus ： サノレエイズウイリレス) のイ ンテグラ—— ゼを阻害し、 これらのレ トロウイルスの増殖を抑えることができる。
従って、 本発明化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラヅグ、 それらの製 藥的に許容される塩、 又はそれらの水和物、 それらを含有する医薬組成物は、 抗 ウィルス薬、 抗レ トロウイルス薬、 抗 H I V薬、 抗 HT LV— 1薬、 抗 S I V薬、 抗 F I V薬として有用である。
また、 本発明化合物はウィルス （特にレンチウィルス、 レ トロウイルス） のィ ンテグラーゼを阻害することができるため、 それらのウィルスを使った遺伝子治 療においても、 有用である。
また、 本発明化合物の製造法及びその中間体は、 インテグラ一ゼ阻害剤、 抗ゥ ィルス薬、 抗レ トロウイルス薬、 抗 H I V薬、 抗 HT LV— 1薬、 抗 S I V薬、 抗 F I V薬等を提供するために有用である。 特にペプチド性のプロテア一ゼ阻害 剤は非常に高価であり、 また安定した供給が困難であり、 発展途上国の H I V感 染症の治療への適用が困難であるのに比べ、 本発明化合物は、 本発明製造法によ り安価に、 安定に製造及び供給でき、 発展途上国の H I V感染症の治療への適用 が可能となり、 有用である。

Claims

請求の範囲
Figure imgf000538_0001
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは C O O RA (R Aは水素又はエステル残基） 、 C〇 N RB R C (RB及び R cはそれぞれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロアリール ； A 1は置換されていてもよいへテロ ァリールである。 但し、 Y、 A 1の一方又は双方が置換されていてもよいイン ドール一 3—ィルである場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 そ れらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物を有 効成分として含有するィンテグラーゼ阻害剤。
2. 式 （ I ) ：
Figure imgf000538_0002
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは CONRBRc (RB及び Rcはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） 又は置換されていてもよいへテロァリール ； A 1は置換されていてもよいへテロ ァリールである。 但し、 Y、 A 1の一方又は双方が置換されていてもよいイ ン ドール— 3—ィルである場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 そ れらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれちの水和物。 （但 し、 （ 1 ) Xがヒ ドロキシであり、 Y及び A 1がピリジルである場合、 （ 2 ) X がヒ ドロキシであり、 Y及び A 1が 2—フリルである場合、 （ 3 ) Xがヒ ドロキ シ、 Y及び A 1の一方が 2—チェニルであり、 他方が 5—エトキシカルボニルメ チルスルファニル— 1 _H一 [ 1 ， 2 , 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5— p— ト リルァミノ一 l ^— [ 1， 2 , 4 ] ト リァゾ一ル一 3—ィル、 5—フエニルアミ ノー 1 H一 [ 1 , 2， 4 ] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 5—ヒ ドラジノー 1 一 [ 1 , 2 , 4] ト リァゾールー 3—ィル、 5— ( 3 , 6—ジォキソ一へキサヒ ドローピ リダジン一 4ーィルスルファニル） — ί H— [ 1 , 2 , 4] ト リァゾ一ルー 3— ィル、 5— [ 3— （ 3 , 4—ジメチル一フエニル） 一 6—ォキソ一 1 一フエニル - 1 , 4 , 5 , 6—テトラヒ ドローピリダジン一 4—ィルスルファニル] — ί U — [ 1 , 2 , 4] ト リァゾールー 3—ィル、 5— ( 1， 2—ジカルボキシェチル スルファニル） 一 ί Η— [ 1 ， 2 , 4 ] ト リァゾール一 3—ィル、 5— [ 1 —力 ルボキシー 3— （ 3 , 4—ジメチルーフエニル） 一 3—ォキソープ口ピルスルフ ァニル] — i n— [ 1， 2， 4] ト リァゾ一ルー 3—ィル、 又は 5— （ 2—シァ ノー 2—エトキシカルボニル一 1 一フエ二ルーェチルスルファニル）一 1 H— [ 1， 2 , 4 ] ト リァゾ一ル一 3—ィルである場合、 （ 4) Xがヒ ドロキシであり、 Y 及び A 1が [ 3— （ 2—メ トキシカルボニルェチル） 一 4ーメ トキシカルボニル メチル— 5—メチル] 一 1 //—ピロ一ルー 2—ィルである場合、 及び （ 5 ) Xが ヒ ドロキシであり、 Y及び A 1が 3—メチルピラゾ一ルー 1 —ィルである場合を 除く。 ）
3. 式 （ I I ) ：
Figure imgf000539_0001
('り
(式中、 Xはヒ ドロキシ、 保護されたヒ ドロキシ、 又は置換されていてもよいァ ミノ ； Yは C O O RA (R は水素又はエステル残基） 、 C ONRBR c (RB及び R cはそれぞれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 置換されていてもよいァリール、 又は置換されていてもよいへテロァリール ； A 1は置換されていてもよいへテロ ァリール； Z 1及び Z 3はそれそれ独立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級ァ ルケ二レン； Z 2及び Z 4はそれぞれ独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アル ケニレン、 一 CH (0 H) ―、 一 S—、 一 S O—、 一 S 02—、 - S 02 N R 2 1 一、 一 NR2 1 S 02 -、 一 0 -、 一 NR2 1 -、 一 NR2 1 C0 -、 - C 0 N R 2 1 一、 — C ( = 0) — 0—、 - 0 - C ( = 0) ―、 又は— CO— ; R2 1は水素、 低 級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換 されていてもよいへテロアリール、 置換されていてもよいシクロアルキル、 置換 されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイク ル ； R 2は置換されていてもよい低級アルキル、 置換されていてもよい低級アル キルォキシ、 置換されていてもよい低級アルキルォキシカルボニル、 置換されて いてもよいァリール、 置換されていてもよいァリールォキシ、 置換されていても よいァリールォキシカルボニル、 カルボキシ、 置換されていてもよいシクロアル キル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハ ロゲン ； pは 0又は 1である。 但し、 （ 1 ) Y、 A 1の一方又は双方が置換さ れていてもよいインド一ルー 3―ィルである場合、 及び （2) Xがヒ ドロキシで あり、 Yが 2—チェニルであり、 H - [ 1， 2 , 4] ト リァゾ一ルー 3 —ィルであり、 Z 1及び Z 3が単結合であり、 Z 2がー NH—であり、 R 1がフエ ニル又は p— ト リルであり、 かつ pが 0である場合を除く。 ） で示される化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物。
4. 1が置換されていてもよいフリル、 置換されていてもよいチェニル、 置 換されていてもよいピロリル、 置換されていてもよいイ ミダゾリル、 置換されて いてもよいピラゾリル、 置換されていてもよいべンゾフリル、 置換されていても よいべンゾチェニル、 置換されていてもよいべンズイ ミダゾリル、 置換されてい てもよいインドリジニル、 置換されていてもよいキノ リル、 置換されていてもよ いイソキサゾリル、 置換されていてもよいピリジル、 置換されていてもよいチア ゾリル、 又は置換されていてもよいォキサゾリルである請求の範囲第 2項又は第 3項に記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的 に許容される塩、 又はそれらの水和物。
5 . A 1が置換されていてもよいフ リル、 置換されていてもよいチェニル、 置 換されていてもよいピロリル、 置換されていてもよいイ ミダゾリル、 置換されて いてもよいピラゾリル、 置換されていてもよいイソキサゾリル、 置換されていて もよいピリジル、 置換されていてもよいチアゾリル、 又は置換されていてもよい ォキサゾリルである請求の範囲第 4項記載の化合物、 その互変異性体、 それらの プロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物。
6 . A 1が置換されていてもよいフリル、 置換されていてもよいピロリル、 又 は置換されていてもよぃォキサゾリルである請求の範囲第 5項記載の化合物、 そ の互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそ れらの水和物。
7 . Yが C O O R A ( R Aは水素又はエステル残基） 、 C O N R B R c ( R B及び R cはそれそれ独立して水素又はアミ ド残基） 、 又はハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 低級アルキルォキシ低級アルキル、 カルボキシ、 低級アルキ ルォキシカルボニル、 置換されていてもよいァリール低級アルキル、 及び置換さ れていてもよいァリ一ルスルホエルからなる群から選択される基で置換されてい てもよいへテロァリールである請求の範囲第 3 ~ 6項のいずれかに記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物。
8 . Yが C〇 O H、 低級アルキル若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで 置換されていてもよいテトラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキ ル、 若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよいト リァゾ リル、 低級アルキル、 カルボキシ、 若しくは低級アルキルォキシカルボ二ルで置 換されていてもよいピリジル、 低級アルキル若しくは置換されていてもよぃァリ —ルスルホニルで置換されていてもよいピロリル、 低級アルキルで置換されてい てもよいイソキノ リル、 低級アルキルで置換されていてもよいピラジニル、 低級 アルキルで置換されていてもよいピリ ミジニル、 置換されていてもよいァリール 若しくは低級アルキルで置換されていてもよいォキサジァゾリル、 低級アルキル で置換されていてもよいィソキサゾリル、 低級アルキルで置換されていてもよい チアゾリル、 低級アルキルで置換されていてもよいチェニル、 低級アルキルで置 換されていてもよいフリル、 低級アルキルで置換されていてもよぃチアジアゾリ ル、 低級アルキルで置換されていてもよいォキサゾリル、 又は低級アルキルで置 換されていてもよいィ ミダゾリルである請求の範囲第 7項に記載の化合物、 その 互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそれ らの水和物。
9 . Yが低級アルキル若しくは低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されて いてもよいテトラゾリル、 ハロゲン、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 若しく は低級アルキルォキシ低級アルキルで置換されていてもよいト リァゾリル、 低級 アルキル、 カルボキシ、 若しくは低級アルキルォキシカルボニルで置換されてい てもよぃピリジル、 又は低級アルキルで置換されていてもよいピリ ミジニルであ る請求の範囲第 8項記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 そ れらの製薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物。
1 0 . Xがヒ ドロキシである請求の範囲第 2〜 9項のいずれかに記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物。
1 1 . Z 1及び Z 3が単結合である請求の範囲第 3 ~ 1 0項のいずれかに記載の 化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される 塩、 又はそれらの水和物。
1 2. Z 2が単結合、 — CO—、 — 0—、 — S—、 — S 02—、 一 CH2—、 又 は一 （CH2) 2—である請求の範囲第 3〜 1 1項のいずれかに記載の化合物、 そ の互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又はそ れらの水和物。
1 3. R 1が置換されていてもよいフヱニルである請求の範囲第 3 ~ 1 2項の いずれかに記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製 薬的に許容される塩、 又はそれらの水和物。
1 4. R 1が p—フルオロフヱニルである請求の範囲第 1 3項記載の化合物、 その互変異性体、 それらのプロ ドラッグ、 それらの製薬的に許容される塩、 又は それらの水和物。
1 5. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する医薬組成物。
1 6. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗ウィルス薬。
1 7. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗レ ト口ウィルス薬。
1 8. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 H I V薬。
1 9. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 HT LV— 1薬。
20. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 F I V薬。
2 1. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有する抗 S I V薬。
2 2. 請求の範囲第 2〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を有効成分として含 有するィンテグラ一ゼ阻害剤。
2 3 . 請求の範囲第 1項又は第 2 2項記載のインテグラ一ゼ阻害剤に、 吸着阻 害剤、 T A T阻害剤、 R E V阻害剤、 逆転写酵素阻害剤、 及びプロテア一ゼ阻害 剤からなる群から選択される 1 ~ 2個の阻害剤を組み合わせてなる抗 H I V用合 剤。
2 4 . 吸着阻害剤、 T A T阻害剤、 R E V阻害剤、 逆転写酵素阻害剤、 及びプ 口テアーゼ阻害剤からなる群から選択される 1〜 2個の阻害剤の抗 H I V活性を 上昇させる活性を有する請求の範囲第 1項又は第 2 2項記載のィンテグラーゼ阻 害剤。
2 5 . 請求の範囲第 1〜 1 4項のいずれかに記載の化合物を投与するエイズの 治療方法。
2 6 . エイズ治療剤を製造するための請求の範囲第 1項〜第 1 4項のいずれか に記載の化合物の使用。
2 7 . 式 （ I I I ) ：
Figure imgf000544_0001
(式中、 A 1は置換されていてもよいへテロアリールである。 但し、 A 1が置換さ れていてもよいインド一ルー 3—ィルである場合を除く。 ） で示される化合物に、 式 （ I V ) ：
Figure imgf000544_0002
(式中、 Aは C一 W ( Wは、 水素、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 又はハロ ゲン） 又は Nであり、 Qは保護基、 Lは脱離基である。 ） で示される化合物を、 塩基の存在下反応させ、 次いで Qを脱保護することを特徴とする、 式 （V ) ：
Figure imgf000545_0001
(A 1及び Aは前記と同意義である。 ） で示される化合物の製造法,
2 8. 式 ：
Figure imgf000545_0002
で示される基が、 式
Figure imgf000545_0003
(式中、 A 1は置換されていてもよいへテロァリール ； Z 1及び Z 3はそれぞれ独 立して単結合、 低級アルキレン、 又は低級アルケニレン ； Z 2及び Z 4はそれぞれ 独立して単結合、 低級アルキレン、 低級アルケニレン、 —CH ( 0 H) 一、 一 S 一、 — S O—、 一 S 02 -、 - S 02 NR 2 1 - 一 NR2 1 S 02—、 一 0 -、 一 NR2 1—、 — NR2 1 CO—、 — C ONR2 1—、 一 C (=0) -〇一、 一 0 - C ( = 0) —、 又は一 C 0— ； R 2 1は氷素、 低級アルキル、 又は低級アルケニル ； R 1は置換されていてもよいァリール、 置換されていてもよいへテロァリール、 置換されていてもよいシク口アルキル、 置換されていてもよいシクロアルケニル、 又は置換されていてもよいへテロサイクル ； R 2は置換されていてもよい低級ァ ルキル、 置換されていてもよい低級アルキルォキシ、 置換されていてもよい低級 アルキルォキシカルボニル、 置換されていてもよいァリール、 置換されていても よいァリールォキシ、 置換されていてもよいァリールォキシカルボニル、 カルボ キシ、 シクロアルキル、 ヒ ドロキシ、 メルカプト、 置換されていてもよいァミノ、 ニトロ、 又はハロゲン ； pは 0又は 1である。 但し、 A 1が置換されていても よいインド一ルー 3—ィルである場合を除く。 ） で示される基である請求の範囲 第 2 7項記載の製造法。
2 9. A 1が置換されていてもよいフリルであり、 Z 1及び Z 3が単結合であり、 Z 2が単結合、 — CO—、 — 0—、 — S—、 — S 02—、 — CH2—、 又は— （C H 2 ) 2—であり、 R 1が置換されていてもよいフエニルである請求の範囲第 28 項記載の製造法。
Figure imgf000546_0001
(式中、 Z 2は単結合、 一 C O—、 — 0—、 一 S—、 — S 02—、 — CH2—、 又 は一 （CH2) 2—であり、 R 1は置換されていてもよいフエニルである） で示さ れる化合物。
3 1. Z 2がー S 02—、 — CH2—、 又は一 （CH2) 2—であり、 R 1がハロ ゲンで置換されていてもよいフエニルである請求の範囲第 3 0項記載の化合物。 32. 式 （ I V) ：
Figure imgf000546_0002
(式中、 Aは C一 W (Wは、 水素、 低級アルキル、 低級ハロアルキル、 又はハロ ゲン） 又は N、 Qはト リチル、 Lはエトキシである。 ） で示される化合物。
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DE69939749T DE69939749D1 (de) 1998-12-25 1999-12-17 Aromatische heterocyclen mit hiv integrase inhibierenden eigenschaften
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Cited By (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000075122A1 (fr) * 1999-06-02 2000-12-14 Shionogi & Co., Ltd. Nouveau procede de preparation de derives de propenone a substitution
US6262055B1 (en) 1998-06-03 2001-07-17 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6306891B1 (en) 1998-06-03 2001-10-23 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
WO2001096329A1 (fr) * 2000-06-13 2001-12-20 Shionogi & Co., Ltd. Compositions medicinales contenant des derives de propenone
US6380249B1 (en) 1998-06-03 2002-04-30 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
WO2002038771A1 (fr) * 2000-11-09 2002-05-16 Shionogi & Co., Ltd. Integrases du hiv tolerantes aux medicaments
US6492423B1 (en) 1998-07-27 2002-12-10 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare Pangeletti Spa Diketoacid-derivatives as inhibitors of polymerases
WO2003016275A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-27 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
EP1297834A1 (en) * 2000-06-14 2003-04-02 Shionogi & Co., Ltd. Inhibitor for enzyme having two divalent metal ions as active centers
WO2003042189A1 (fr) * 2001-11-15 2003-05-22 Shionogi & Co., Ltd. Procede de preparation d'un ester de l'acide 1-h-1,2,4-triazole-3-carboxylique
WO2003047564A1 (fr) * 2001-12-05 2003-06-12 Shionogi & Co., Ltd. Dérivé ayant une activité d'inhibition de l'intégrase du vih
WO2006030807A1 (ja) * 2004-09-15 2006-03-23 Shionogi & Co., Ltd. Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有するカルバモイルピリドン誘導体
US7022736B2 (en) 1998-07-27 2006-04-04 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P Angeletti Spa Enzyme inhibitors
US7253180B2 (en) 2002-10-16 2007-08-07 Gilead Sciences, Inc. Pre-organized tricyclic integrase inhibitor compounds
JP2008528584A (ja) * 2005-01-31 2008-07-31 ユニバーシティ・オブ・ジョージア・リサーチ・ファウンデイション・インコーポレイテッド 核酸塩基足場を有するジケト酸：ｈｉｖインテグラーゼを標的とした抗ｈｉｖ複製阻害剤
EP2045242A1 (en) 2002-08-13 2009-04-08 Shionogi&Co., Ltd. Heterocyclic compounds having inhibitory activity against HIV integrase
WO2009094190A2 (en) 2008-01-25 2009-07-30 Chimerix, Inc. Methods of treating viral infections
US7888375B2 (en) 2006-07-19 2011-02-15 The University Of Georgia Research Foundation, Inc Pyridinone diketo acids: inhibitors of HIV replication
US8008287B2 (en) 2006-05-16 2011-08-30 Gilead Sciences, Inc. Integrase inhibitors
EP3216789A1 (en) 2010-02-12 2017-09-13 Chimerix, Inc. Methods of treating viral infection
WO2021083060A1 (zh) * 2019-10-28 2021-05-06 中国科学院上海药物研究所 五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001000578A1 (en) * 1999-06-25 2001-01-04 Merck & Co., Inc. 1-(aromatic- or heteroaromatic-substituted)-3-(heteroaromatic substituted)-1,3-propanediones and uses thereof
RS51542B (sr) * 2001-10-26 2011-06-30 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P.Angeletti Spa. N-supstituisani hidroksipirimidinon karboksamidni inhibitori hiv integraze
CN1569803B (zh) * 2003-07-16 2011-04-13 中国科学院上海药物研究所 芳基β－二酮酸的新制备方法
CA2553670A1 (en) * 2004-01-29 2005-08-11 Elixir Pharmaceuticals, Inc. Anti-viral therapeutics
NZ553534A (en) * 2004-08-25 2010-10-29 Ardea Biosciences Inc S-triazolyl alpha-mercaptoacetanildes as inhibitors of HIV reverse transcriptase
UA87884C2 (uk) * 2004-12-03 2009-08-25 Мерк Энд Ко., Инк. Безводна кристалічна калієва сіль інгібітора віл-інтегрази
EP3165220B1 (en) * 2004-12-03 2019-04-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical composition containing an anti-nucleating agent
US20080280849A1 (en) * 2005-06-01 2008-11-13 Herve Leh Synergic Combinations Comprising a Quinoline Compound and Other Hiv Infection Therapeutic Agents
WO2008041882A1 (fr) * 2006-10-03 2008-04-10 Viktor Veniaminovich Tets Procédé pour agir sur les virus au moyen d'une substance à base de 2,8-dithioxo-1h- pyrano[2,3-d;6,5-d'] dipyrimidine et de leurs analogues 10-aza (et variantes)
WO2010047774A2 (en) * 2008-10-20 2010-04-29 The Texas A & M University System Inhibitors of mycobacterium tuberculosis malate synthase, methods of marking and uses thereof
JP2013512957A (ja) 2009-12-07 2013-04-18 ユニバーシティ オブ ジョージア リサーチ ファウンデーション， インコーポレーテッド ピリジノンヒドロキシシクロペンチルカルボキサミド類：治療用途を備えたｈｉｖインテグラーゼ阻害剤
ES2625406T3 (es) 2010-03-25 2017-07-19 Oregon Health & Science University Glicoproteínas de CMV y vectores recombinantes
CN101928258B (zh) * 2010-08-18 2014-10-29 杭州民生药业有限公司 1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途
SI2691530T1 (en) 2011-06-10 2018-08-31 Oregon Health & Science University CMV glycoproteins and recombinant vectors
WO2014026033A1 (en) 2012-08-08 2014-02-13 University Of Florida Research Foundation, Inc. Cross-reactive t cell epitopes of hiv, siv, and fiv for vaccines in humans and cats
UY35213A (es) 2012-12-21 2014-06-30 Gilead Sciences Inc Compuestos del tipo de las carbamilpiridonas policíclicas y su uso farmaceutico
AU2014286993B2 (en) 2013-07-12 2018-10-25 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their use for the treatment of HIV infections
NO2865735T3 (ja) 2013-07-12 2018-07-21
TWI677489B (zh) 2014-06-20 2019-11-21 美商基利科學股份有限公司 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
NO2717902T3 (ja) 2014-06-20 2018-06-23
TWI738321B (zh) 2014-12-23 2021-09-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
NZ735575A (en) 2015-04-02 2018-11-30 Gilead Sciences Inc Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
CN106905244B (zh) * 2017-02-27 2019-08-16 武汉工程大学 二芳基嘧啶-二酮酸类杂合型hiv-1抑制剂及其制备方法
CN111943899B (zh) * 2020-09-08 2023-04-21 河北凯诺中星科技有限公司 一种5-甲酸乙酯四氮唑的合成方法
CN113683574B (zh) * 2021-09-06 2023-11-17 上海晋鲁医药科技有限公司 一种合成1-甲基-1h-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯的方法

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3931247A (en) * 1974-12-11 1976-01-06 Morton-Norwich Products, Inc. 5-(Substituted)phenylfurfuryl alcohols
JPS5175096A (en) * 1974-12-19 1976-06-29 Shigetaka Yoshina Furo * 3 22b * indooruruino seiho
US4332735A (en) * 1981-07-06 1982-06-01 Morton-Norwich Products, Inc. Antifungal compound
US4637829A (en) * 1984-04-27 1987-01-20 Ciba-Geigy Corporation Sulfonylureas
US5112848A (en) * 1987-11-13 1992-05-12 Abbott Laboratories Furan and pyrrole containing lipoxygenase inhibiting compounds
US5292732A (en) * 1991-07-02 1994-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine derivatives
WO1999062513A1 (en) * 1998-06-03 1999-12-09 Merck & Co., Inc. Hiv integrase inhibitors
WO1999062520A1 (en) * 1998-06-03 1999-12-09 Merck & Co., Inc. Hiv integrase inhibitors

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3899508A (en) 1974-04-12 1975-08-12 Lilly Co Eli 5-(2-Aminophenyl)pyrazole-3-carboxylic acids and esters thereof
JPS56100784A (en) 1980-01-16 1981-08-12 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd Indolizine derivative
US4273776A (en) 1980-01-30 1981-06-16 E. R. Squibb & Sons, Inc. Antibacterial and antifungal derivatives of 3-(1H-imidazol-1-yl)-2-propen-1-ones
US4423063A (en) 1980-12-29 1983-12-27 Merck & Co., Inc. 2,4-Dioxo-4-substituted-1-butaoic acid derivatives useful in treating urinary track calcium oxalate lithiasis
US4336397A (en) 1980-12-29 1982-06-22 Merck & Co., Inc. 2,4-Dioxo-4-substituted-1-butanoic acid derivatives useful in treating urinary tract calcium oxalate lithiasis
JPS61134346A (ja) 1984-12-03 1986-06-21 Shionogi & Co Ltd ４−オキソカルボン酸誘導体および抗潰瘍剤
JPH0238403A (ja) 1988-07-28 1990-02-07 Canon Inc 光重合性組成物および記録媒体
PH27357A (en) 1989-09-22 1993-06-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same
US5192773A (en) * 1990-07-02 1993-03-09 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Immunosuppressive compounds
EP0658559A1 (de) * 1993-12-14 1995-06-21 Chemisch Pharmazeutische Forschungsgesellschaft m.b.H. Thienothiazinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als 5-dipoxygenase und Cyclooxygenaseinhibitoren
US5475109A (en) 1994-10-17 1995-12-12 Merck & Co., Inc. Dioxobutanoic acid derivatives as inhibitors of influenza endonuclease
US5693804A (en) * 1994-11-17 1997-12-02 Molecular Geriatrics Corporation Substituted 1-aryl-3-piperazin-1'-yl propanones
ID22781A (id) 1997-04-04 1999-12-09 Pfizer Prod Inc Turunan-turunan nikotinamida
IL122591A0 (en) 1997-12-14 1998-06-15 Arad Dorit Pharmaceutical compositions comprising cystein protease inhibitors
JP3794469B2 (ja) 1998-03-26 2006-07-05 塩野義製薬株式会社 抗ウイルス作用を有するインドール誘導体
EP1063888A1 (en) 1998-03-27 2001-01-03 The Regents of the University of California Novel hiv integrase inhibitors and hiv therapy based on drug combinations including integrase inhibitors
AU757409B2 (en) 1998-06-03 2003-02-20 Merck & Co., Inc. Hiv integrase inhibitors
WO2001000578A1 (en) 1999-06-25 2001-01-04 Merck & Co., Inc. 1-(aromatic- or heteroaromatic-substituted)-3-(heteroaromatic substituted)-1,3-propanediones and uses thereof

Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3931247A (en) * 1974-12-11 1976-01-06 Morton-Norwich Products, Inc. 5-(Substituted)phenylfurfuryl alcohols
JPS5175096A (en) * 1974-12-19 1976-06-29 Shigetaka Yoshina Furo * 3 22b * indooruruino seiho
US4332735A (en) * 1981-07-06 1982-06-01 Morton-Norwich Products, Inc. Antifungal compound
US4637829A (en) * 1984-04-27 1987-01-20 Ciba-Geigy Corporation Sulfonylureas
US5112848A (en) * 1987-11-13 1992-05-12 Abbott Laboratories Furan and pyrrole containing lipoxygenase inhibiting compounds
US5292732A (en) * 1991-07-02 1994-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine derivatives
WO1999062513A1 (en) * 1998-06-03 1999-12-09 Merck & Co., Inc. Hiv integrase inhibitors
WO1999062520A1 (en) * 1998-06-03 1999-12-09 Merck & Co., Inc. Hiv integrase inhibitors

Non-Patent Citations (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ALY EL-SAID AHMED ET AL.: "A new synthetic route to various 2,5-distributed furan derivatives", PROC. PAK. ACAD. SCI.,, vol. 30, no. 3, 1993, pages 163 - 167, XP002927674 *
BISAGNI EMILE ET AL.: "2,3-Disubstituted furans and pyrroles. I. Extension of the Feist-Benary reaction to beta-diketones. New synthesis of 3-acylated furans and pyrroles", BULL. SOC. CHIM. FR.,, no. 8, 1967, pages 2796 - 2780, XP002927673 *
CERNAK JOZEF ET AL.: "Electrochemical reduction of para-substituted 2-acyl-5-phenylfurans in dimethylformamide", COLLECT. CZECH. CHE. COMMUN.,, vol. 46, no. 2, 1981, pages 498 - 502, XP002927671 *
ITAHARA TOSHIO ET AL.: "Arylation of aromatic heterocycles with arenes and palladium(II) acetate", J. ORG. CHEM.,, vol. 50, no. 25, 1985, pages 5272 - 5275, XP002927669 *
KONDRAT'EVA G. YA ET AL.: "Reaction of oxazoles with acetylenic aldehydes and ketones", IZV. AKAD. NAUK SSSR, SER. KHIM.,, no. 6, 1971, pages 1363 - 1364, XP002927680 *
KOYANAGI JYUNICHI ET AL.: "A facile synthesis of 2-acetylnaphtho(2,3-b)furan-4,9-dione", J. HETEROCYCL. CHEM.,, vol. 32, no. 4, 1995, pages 1289 - 1291, XP002927672 *
KURKOVSKAYA L.N. ET AL.: "Intramolecular hydrogen bonding in selenophene beta-diketones studied by a PMR method", TEOR. EKSP. KHIM.,, vol. 8, no. 5, 1972, pages 688 - 691, XP002927666 *
LESIAK TADEUSZ ET AL.: "New beta-diketones of furan series", ROCZ. CHEM.,, vol. 45, no. 5, 1971, pages 903 - 909, XP002927663 *
MA YINMIN ET AL.: "Synthesis and ultraviolet-visible spectrum of arylfurylphenylpropenones", XIBEI DAXUE XUEBAO, ZIRAN KEXUEBAN,, vol. 21, no. 3, 1991, pages 55 - 59, XP002927677 *
MNDZHOYAAN A.L. ET AL.: "Furan derivatives. XXXI. Some acid 2-alkylidene hydrazides and N,N'-diacyl hydrazines as potential antitubercular agents", ARM. KHIM. ZH.,, vol. 19, no. 10, 1966, pages 793 - 805, XP002927675 *
ODA KAZUAKI ET AL.: "Photochemistry of the nitrogen-thiocarbonyl systems. Part 24. Photoreactions of thiobenzamide with various substituted furans: regioselective beta-benzoylation and transformation of furans to other amromatic compounds", J. CHEM. SOC., PERKIN TRANS. 1,, no. 22, 1995, pages 2931 - 2935, XP002927668 *
OLEINIK A.F. ET AL.: "Synthesis and antileishmaniasis activity of arylfurylquinoxalines", KHIM.-FARM. ZH.,, vol. 12, no. 7, 1978, pages 71 - 77, XP002927670 *
SAINSBURY MALCOLM ET AL.: "Improved synthesis of 6H-pyrido (4,3-b)carbazole derivatives", J. CHEM. SOC., PERKIN TRANS. 1,, no. 3, 1975, pages 289 - 298, XP002927656 *
SARMA C.R. ET AL.: "Antiinflammatory agents. Part X. Synthesis and antiinflammatory activity of some new (4-((5-formyl(acyl)-2-furyl)oxy)phenyl)alkanoic acid esters", INDIAN J. CHEM., SECT. B,, vol. 28B, no. 11, 1989, pages 993 - 995, XP002927679 *
SJOHOLM RAINER ET AL.: "Reactions between furylketones and Grignard reagents. I. Conjugate additions to 2-acetylfuran", ACTA ACAD, ABO., SER. B,, vol. 38, no. 1, 1978, pages 9, XP002927676 *
SPIRKOVA K. ET AL.: "Furan derivatives. 202. Nucleophilic substitution reactions of 2-cyano-3-methyl-3-(5-X-2-furyl) acrylonitriles", CHEM. PAP.,, vol. 41, no. 6, 1987, pages 787 - 792, XP002927667 *
ZANI C.L. ET AL.: "Efficient directed ortho metalation-based route to cytotoxic furanonaphthoquinone natural products", TETRAHEDRON LETT.,, vol. 28, no. 52, 1987, pages 6561 - 6564, XP002927678 *

Cited By (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6262055B1 (en) 1998-06-03 2001-07-17 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6306891B1 (en) 1998-06-03 2001-10-23 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6380249B1 (en) 1998-06-03 2002-04-30 Merck & Co., Inc. HIV integrase inhibitors
US6492423B1 (en) 1998-07-27 2002-12-10 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare Pangeletti Spa Diketoacid-derivatives as inhibitors of polymerases
US7022736B2 (en) 1998-07-27 2006-04-04 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P Angeletti Spa Enzyme inhibitors
US6831177B1 (en) 1999-06-02 2004-12-14 Shionogi & Co., Ltd. Processes for the preparation of substituted propenone derivatives
WO2000075122A1 (fr) * 1999-06-02 2000-12-14 Shionogi & Co., Ltd. Nouveau procede de preparation de derives de propenone a substitution
WO2001096329A1 (fr) * 2000-06-13 2001-12-20 Shionogi & Co., Ltd. Compositions medicinales contenant des derives de propenone
EP1297834A4 (en) * 2000-06-14 2007-05-09 Shionogi & Co ENZYME INHIBITOR HAVING TWO DIVALENT METAL IONS AS ACTIVE CENTERS
EP1297834A1 (en) * 2000-06-14 2003-04-02 Shionogi & Co., Ltd. Inhibitor for enzyme having two divalent metal ions as active centers
WO2002038771A1 (fr) * 2000-11-09 2002-05-16 Shionogi & Co., Ltd. Integrases du hiv tolerantes aux medicaments
EP2266958B1 (en) 2001-08-10 2017-03-15 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
WO2003016275A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-27 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
EP2181985A1 (en) * 2001-08-10 2010-05-05 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral Agent
US9572813B2 (en) 2001-08-10 2017-02-21 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
EP3042894A1 (en) 2001-08-10 2016-07-13 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
EP2266958A1 (en) * 2001-08-10 2010-12-29 Shionogi & Co., Ltd. Antiviral agent
WO2003042189A1 (fr) * 2001-11-15 2003-05-22 Shionogi & Co., Ltd. Procede de preparation d'un ester de l'acide 1-h-1,2,4-triazole-3-carboxylique
WO2003047564A1 (fr) * 2001-12-05 2003-06-12 Shionogi & Co., Ltd. Dérivé ayant une activité d'inhibition de l'intégrase du vih
JPWO2003047564A1 (ja) * 2001-12-05 2005-04-14 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有する誘導体
EP2045242A1 (en) 2002-08-13 2009-04-08 Shionogi&Co., Ltd. Heterocyclic compounds having inhibitory activity against HIV integrase
US7253180B2 (en) 2002-10-16 2007-08-07 Gilead Sciences, Inc. Pre-organized tricyclic integrase inhibitor compounds
US7550463B2 (en) 2004-09-15 2009-06-23 Shionogi & Co., Ltd. Carbamoylpyridone derivatives having inhibitory activity against HIV integrase
JPWO2006030807A1 (ja) * 2004-09-15 2008-05-15 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有するカルバモイルピリドン誘導体
WO2006030807A1 (ja) * 2004-09-15 2006-03-23 Shionogi & Co., Ltd. Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有するカルバモイルピリドン誘導体
JP2008528584A (ja) * 2005-01-31 2008-07-31 ユニバーシティ・オブ・ジョージア・リサーチ・ファウンデイション・インコーポレイテッド 核酸塩基足場を有するジケト酸：ｈｉｖインテグラーゼを標的とした抗ｈｉｖ複製阻害剤
US8008287B2 (en) 2006-05-16 2011-08-30 Gilead Sciences, Inc. Integrase inhibitors
US7888375B2 (en) 2006-07-19 2011-02-15 The University Of Georgia Research Foundation, Inc Pyridinone diketo acids: inhibitors of HIV replication
WO2009094190A2 (en) 2008-01-25 2009-07-30 Chimerix, Inc. Methods of treating viral infections
EP3085377A1 (en) 2008-01-25 2016-10-26 Chimerix, Inc. Methods of treating viral infections
EP3216789A1 (en) 2010-02-12 2017-09-13 Chimerix, Inc. Methods of treating viral infection
WO2021083060A1 (zh) * 2019-10-28 2021-05-06 中国科学院上海药物研究所 五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途

Also Published As

Publication number Publication date
CA2353961A1 (en) 2000-07-06
ID29027A (id) 2001-07-26
CN1178913C (zh) 2004-12-08
RU2001120016A (ru) 2003-12-10
EP1142872A4 (en) 2002-04-17
IL143958A0 (en) 2002-04-21
TR200101886T2 (tr) 2001-12-21
CZ20012160A3 (cs) 2001-10-17
KR20010089708A (ko) 2001-10-08
EP1142872B1 (en) 2008-10-15
US7098201B2 (en) 2006-08-29
US6620841B1 (en) 2003-09-16
DE69939749D1 (de) 2008-11-27
EP1142872A1 (en) 2001-10-10
CN1335834A (zh) 2002-02-13
US6645956B1 (en) 2003-11-11
AU1797900A (en) 2000-07-31
RU2225860C2 (ru) 2004-03-20
US20040002485A1 (en) 2004-01-01
NZ512184A (en) 2003-08-29
HK1042701A1 (zh) 2002-08-23
HUP0201472A3 (en) 2006-03-28
HUP0201472A2 (hu) 2003-10-28
JP3929244B2 (ja) 2007-06-13
PL348596A1 (en) 2002-06-03
NO20013179L (no) 2001-08-27
AP2001002169A0 (en) 2001-06-30
NO20013179D0 (no) 2001-06-22
BR9916583A (pt) 2001-09-25
ATE411286T1 (de) 2008-10-15
AU763040B2 (en) 2003-07-10

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