WO1998052516A1 - Scalp care compositions - Google Patents

Description

明 細 書 頭部用組成物 技術分野

本発明は頭部用組成物に開 し、 さ らに詳し く は、 フ ケ抑制効果に優れ る頭部用組成物に関する。

また、 本発明はチ ロ シナーゼ活性促進用組成物、 白髪防止用組成物と して有用である。 背景技術

〔 1 〕 一般にフケは皮脂腺の分泌物、 汗腺の分泌物、 表皮層の剥離物又 は脱離物か らな り 、 通常は皮脂腺等の分泌昂進によ り発生する。 特に細 菌ゃ酵母が皮膚に感染する と フ ケの発生が病的に助長される と言われて いる。 こ のため従来から抗菌剤又は殺菌剤を添加 した頭部用組成物がフ ケ防止用組成物と して使用されて き た。

しか しながら、 殺菌剤や抗菌剤の中には、 皮膚刺激性の点で人体に対 する安全性等に問題がある ものがあ り 、 又殺菌剤や抗菌剤を含む頭部用 組成物は連続的な使用によ り、 皮膚常在菌の微妙なパラ ン スを く ず して しま う と い う 、 いわゆるエコ ロ ジ一の観点から、 時には望ま し く ない事 態を引き起こすこ とが指摘されている。

例えば、 従来か ら フケ防止用薬剤と して最も効果がある と認め られて いる ジ ン ク ピ リ チオ ン （ Z P T ) も抗菌剤の範疇に含まれるが、 これを 多量に用いる こ とはでき るだけ避ける こ とが望ま しいといわれている。 本発明は前記従来技術の問題点に鑑みてな された ものであ り 、 その目 的は有効な フ ケ抑制作用を持ち、 しかも頭皮に対し安全性も良好な頭部 用組成物を提供するこ と にある。

前記目的を達成するために、 本発明者らは安全性に優れた物質の中か ら、 特に頭皮に使用 してフケを有効に予防する こ とができ る化合物を得 るべく、 鋭意研究を重ねた結果、 特定の植物抽出物が増殖性の表皮肥厚、 紅斑を伴う乾燥、 落屑性の変化に対して極めて有効であるこ とを見い出 した。

〔 2〕 白髪防止用組成物と しては、 白髪の発生機序または、 逆にメ ラ二 ン色素形成機序等を参考に有効物質をス ク リ ーニ ン グするか、 あ る いは 無作為に各種物質の白髮防止作用を検討するこ と によつて得られた多種 多様な化合物 （または物質） の使用が提案されている。

例えば、 メ ラノサイ 卜の e y e 1 i c A M P産生能の向上を図る も の （特開平 4 一 1 2 4 1 2 2号公報） 、 メ ラ ノ サイ 卜のメ ラ ニ ン生成の 活性化を図る もの （特開平 5 — 7 8 2 2 2号、 特開平 7 - 2 8 5 8 7 4 号、 特開平 7 - 3 1 6 0 2 6号公報等） 、 その他育毛効果と白髪防止効 果の両効果を奏すると称される もの （特開平 7 — 1 1 2 9 1 8号、 特開 平 7 — 1 2 6 1 2 9号公報等） が挙げられる。 こ れ ら には、 動植物から の抽出物を有効成分とする ものがほとんどであり、 一定の目的を達成で きるとの記述が認められる。

しかし、 白髮の発生機序の複雑さを考慮し、 他方、 天然産物の多様性 に着目すると、 天然産物由来のさ らなる多種多様な成分を利用する新規 な白髪防止組成物の提供も望まれる。

したがって、 本発明の主目的は、 従来白髪防止用に使用されていない が、 白髪防止用に使用されてきた または使用が提案されている） 植物 成分よ り、 実使用において優れた効果を示す白髪防止用組成物を提供す る こ と にあ る。 上記課題を解決するために本発明者らは、 白髮の発生機序およびその 各段階における各種化合物または物質の作用効果について基礎研究を行 &と と bにおける有効性について検討を重ねてきた。

その結果、 容易にかつ多量に入手できるキヨ ゥチク トウ利' （ Apocynaceae) パラ メ リ ア属 （Parameria) に属する植物の抽出物が、 優れたチロ シナー ゼ活性促進作用と と もに白髪防止 （または白髪の黒化） 作用を示すこ と ¾·免出 した。

また、 容易にかつ多量に入手でき る ッッ ジ科 （Ericaceae ) ゥ ヮ ウル シ属 ( Arctostaphylos) ^ ァカザ科- (Chenopodiaceae ァカザ属 (Chenopodium 、 ポテ リ ゥム属 （Poterium) およびッッ ジ科 （Ericaceae シラ タマ ノ キ属 （Gautheria ) に属する植物抽出物が、 優れたチロ シナーゼ活性 促進作用と と もに白髪防止 （ま たは白髪の黒化） 作用を示すこ とを見出 した。

さ らに、 容易にかつ多量に入手でき るキ ク科 （ Compos itae) ミ カニア 属 （Mykania)グァコ ミ ス 卜 （guaco misto 、 学名 ： Mykania Glomerata ) の抽出物が、 優れたチロ シナ一ゼ活性促進作用と と もに白髪防止 （ また は白髪の黒化） 作用を示すこ とを見出 した。

また、 サ ン シ ョ ウからの抽出物が所望するチロ シナ一ゼ活性促進効果 を有する こ とを見出 し、 本発明を完成した。

なお、 チロ シナーゼ活性促進用組成物は、 白髮防止用と して使用でき るだけでな く 、 例えばセルフ タ ンニン グ用等に も利用でき る。 発明の開示

〔 1 〕 すなわち本発明は、 下記植物の抽出物から選ばれた一種ま たは二 種以上を配合する こ とを特徴とする頭部用組成物である。

( 1 ) 力ュ - ラぺ ( K a y u r a p e t 、 学名 ： Parameria laevigata )

( 2 ) ケム ク ス （ K e m u k u s 、 学名 ： Piper cubeba)

( 3 ) テムプヤ ン T e m p u y u n g、 名 ： Sonchus arvensis L. )

( 4 ) ベラ ン タ ス （ B e 1 a n t a s、 学名 ： Pluchea indica し ） ( 5 ) メ ソ ィ （M e s o y i 、 学名 ： Massoia aroraatica Bee )

( 6 ) プレ （ P u 1 e、 学名 ： Alstonia scholaris )

( 7 ) プロワ ラス （P u l o w a r a s、 学名 ： Alycia reindwartii Bl. )

( 8 ) シ ン ト ク （ S i n t 0 k： 、 名 ： Cinnamoraum sintoc Bl. .) 〔 2〕 すなわち本発明は、 キ ヨ ゥチ ク ト ウ科 （ Apocynaceae) ノヽ。ラ メ リ ア 属 （Parameria) に属する植物の抽出物を有効成分と して含有する頭部用 組成物チ口 シナ―ゼ活性促進用組成物、 白髪防止用組成物に関する。

また上記において、 パラ メ リ ア属 （Parameria) に属する植物がと して は ノぐラ メ リ ア · ラエ ビカ ー 夕 （Parameria laevigata； Kayu rapet ) 力 ナ ま し く 用い られる。

〔3〕 すなわち本発明は、 ッッジ科 (Ericaceae ) ゥワウルシ属 （Arctostaphylos) 、 ァカザ科- ( Chenopodiaceae) ァカザ属 ( Chenopodium ) 、 'τ、テ リ ゥ 厶 属 (Poterium) およびッッ ジ科- (Ericaceae ) シラ 夕マノ キ属 (GautheriaJ からなる群よ り選ばれる属に属する植物の抽出物の少な く と も 1 種を有 効成分と して含有する こ とを特徴とする頭部用組成物、 チロ シ ナ一ゼ活 性促進用組成物、 白髪防止用組成物に関する。

また上言己において、 ッッジ科 (Ericaceae ) ゥヮウルシ属 (Arctostaphylos) に厲する fit物力 、 ピンク"ィ 力 （Pinguica、 学名 ： Arctostaphylos Pugens ) であ り 、 ァ カザ科 (Chenopodiaceae) ァ カザ属 (Chenopodium.) に属 する植物がァ リ タ ソ ゥ （学名 ： Chenopodium Ambrosioides L. ) であり、 ポテリ ウム属 （Poterium) に属する植物が、 ザポテ （Zapote、 学名 ： Poterium Zapote ) であ り 、 ッッジ利. ( Er icaceae ) シ ラ タ マ ノ キ属 ( Gau theria ) に属する植物力、、 アクスコノ、 °クェ (Axcopaque ヽ 学名 ： Gautheria Acuminata ) が好ま し く 用い られる。

〔 4 〕 すなわち本発明は、 キク科 （Compos i tae ) ミ カニア属 （ Mykan i a ) ク"ア コ ミ ス 卜 （guaco m i st o 、 学名 ： Mykan ia G lomerata ) の抽出物を 有効成分と して含有する こ とを特徴とする頭部用組成物、 チ ロ シ ナーゼ 活性促進用組成物、 白髪防止用組成物に関する。

〔 5 〕 すなわち本発明は、 サ ン シ ョ ウ抽出物を有効成分と して含有する こ とを特徴とする頭部用組成物、 チ ロ シナーゼ活性促進用組成物、 白髪 防止用組成物に関する。

なお、 本発明において 「白髪防止」 の語は、 「白髪の黒化作用」 の概 念も包含する意図で使用される。 発明を実施するための最良の形態

以下、 本発明の構成について詳述する。

' 1 } 請求の範囲第 1 項及び第 2項の発明

本発明に用い られる植物類は、 特にイ ン ドネ シ アの乾性草原、 牧草な どに生える植物である。 本発明に用いられる抽出物は上記植物の葉、 茎、 花、 樹皮、 種子または果実、 植物全草等を抽出溶媒と共に浸潰ま たは加 熱還流した後、 濾過 し、 濃縮して得られる。 本発明に用い られる抽出溶 媒は、 通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよ く 、 特にメ タ ノ ール、 エ タ ノ ール等のアルコ ール類、 含水アルコ ール類、 アセ ト ン、 酢酸ェチ ルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組み合わせて用いる こ とができ る。

〔 2 〕 請求の範囲第 3項〜第 8項記載の発明

本発明に用いられるキヨゥチク トウ科 ( Apocvnaceae) パ'ラメ リア属 （Parameria に属する植物は、 当該属に属 し、 かつ本発明の 目的に沿う ものであれば いずれの種の植物であってもよいが、 代表的な植物と しては、 通常力ユ - ラぺ （Kayu rapet ) と称されているパラ メ リ ア ' ラエビガ一夕 （Paramer ia l aev iga ta ) を挙げる こ とができ る。

本発明において、 パラ メ リ ア属 （Paramer ia ) に属する植物は生のま ま でも乾燥した のでも使用する こ とができ るが、 使用性、 製剤化等の点 から乾燥粉末あるいは溶媒抽出物と して用いる こ と が好ま しい。 使用す る部位と しては、 パラ メ リ ア属 （Parameria ) に属する植物の葉、 茎、 花、 樹皮、 種子または果実、 植物全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉、 種子からの ものを使用するのが好ま しい。

パラ メ リ ア属 （Parameria ) に属する植物の抽出物は、 常法によ り得る こ とができ、 例えば、 パラ メ リ ア属 （Parameria ) に属する植物を、 必要 によ り乾燥した後、 抽出溶媒に一定期間浸潰するか、 あるいは加熱還流 している抽出溶媒と接触させ、 次いで濾過し、 濃縮して得る こ とができ る。 抽出溶媒と しては、 通常抽出に用い られる溶媒であれば任意に用い る こ とができ 、 例えば、 水、 メ タ ノ ー ル、 エ タ ノ ー ル、 ァロ ビ レ ン グ リ コ ー ル、 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ー ル、 グ リ セ リ ン等のァ ノレ コ ー ル類、 ク ロ 口 ホルム、 ジ ク ロ ルエ タ ン 、 四塩化炭素、 アセ ト ン、 酢酸ェチ ル等 の有機溶媒を、 それぞれ単独あるいは組み合わせて用いる こ とができ る。 上記溶媒で抽出 して得た抽出液をそのま ま、 あるいは濃縮したエキ スを 用いるか、 あるいはこれらエキスを吸着法、 例えばイ オ ン交換樹脂を用 いて不純物を除去した ものや、 ポ一ラ スポ リ マー （例えばア ンパ ー ラ イ 卜 X A D— 2 ) の カ ラ ムにて吸着さ せた後、 メ タ ノ ー ルま たはエ タ ノ ー ルで溶出 し、 濃縮した もの も使用する こ とができ る。 また分配法、 例え ば水/酢酸ェチルで抽出 した抽出物等も用い られる。

L 3 ) 請求の範囲第 9項〜第 1 4項記載の発明 本発明に用いられるッッジ科 (Ericaceae ) ゥワウノレシ属 （ Arctostaphylos) に属する植物は、 該属に属 し、 かつ本発明の目的に沿う ものであればい ずれの種の植物であ って もよいが、 代表的な植物と しては、 ピン グイ 力 ( Pinguica、 学名 ： Arctostaphy los Pugens ) を挙げる 二 と力 でき る。 これらの植物からの抽出物は、 葉、 茎、 花、 樹皮、 種子ま たは果実、 植 物全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉、 種子からの ものを使用す るのが好ま しい。

また、 本発明に用いられるァカザ科 （Chenopodiaceae) ァカザ属 （Chenopodium ) に属する植物は、 該属に属 し、 かつ本発明の目的に沿う ものであれば いずれの種の植物であ っ て もよいが、 代表的な植物と しては、 ァ リ 夕 ソ ゥ （学名 ： Chenopodium Ambrosioides L. ) を挙げる こ と力 でき る。 こ れらの植物か らの抽出物は、 葉、 茎、 花、 樹皮、 種子または果実、 植物 全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉、 種子か らの ものを使用する のか好ま しい。

また、 本発明に用いられるポテ リ ゥ厶属 （Poteriura) に属する植物は、 該属に属 し、 かつ本発明の目的に沿う ものであれば L、ずれの種の植物で あってもよいが、 代表的な植物としては、 ザポテ （Zapote、 学名 ： Poterium

Zapote ) を挙げる こ とができ る。 これらの植物からの抽出物は、 葉、 茎、 花、 樹皮、 種子または果実、 植物全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉、 種子か らの ものを使用するのが好ま しい。

さ らに、 本発明に用い られる ッ ッ ジ科 （Ericaceae ) シ ラ 夕マ ノ キ属 ( Gautheria ) に属する植物は、 該属に属 し、 かつ本発明の目的に沿う ものであればいずれの種の植物であっ て もよいが、 代表的な植物と して は、 アク ス コ ノ、°ク ェ ( Axcopaque 、 学名 ： Gautheria Acuminata ) を ψ げる こ とができ る。 これらの植物からの抽出物は、 葉、 茎、 花、 樹皮、 種子ま たは果実、 植物全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉、 種子 からの ものを使用するのが好ま しい。

本発明によれば、 各抽出物を単迚で、 または組合せて使用する こ とが でき る。 本発明で使用する抽出物は、 一般にそれぞれの植物体を、 必要 によ り乾燥した後、 抽出溶媒に一定期間浸漬するか、 或いは加熱還流し ている抽出溶媒と接触させ、 次いで濾過し、 濃縮して得る こ とができ る。 使用する抽出溶媒と しては、 限定される ものではないが、 水、 特に メ タ ノ ール、 エタ ノ ール等のアルコール類、 1 , 3 —ブチ レ ン グ リ コール、 アセ ト ン、 酢酸ェチル等、 およびこれ らの混合物が挙げられる。

〔 4 〕 請求の範囲第 1 5項〜第 1 7項記載の発明

本発明に用いられるキク科 （Compos i tae ) ミ カニア属 （Mykan ia )グァ コ ミ ス 卜 （guaco mi sto 、 学名 ： Mykania Glomerata の抽出物は、 葉、 茎、 花、 樹皮、 種子または果実、 植物全草を使用する こ とができ るが、 全草、 葉か らの ものを使用するのが好ま しい。

本発明で使用する抽出物は、 一般に植物体を、 必要によ り乾燥した後、 抽出溶媒に一定期間浸漬するか、 或いは加熱還流している抽出溶媒と接 触させ、 次いで濾過し、 濃縮して得る こ とができ る。 使用する抽出溶媒 と しては、 限定される ものではないが、 水、 特にメ タ ノ ール、 ェ タ ノ 一 ル等のアルコール類、 1 ， 3 — ブチ レ ン グ リ コール、 アセ ト ン、 酢酸ェ チル等、 およびこれらの混合物が挙げられる。

〔 5 〕 請求の範囲第 1 8項〜第 2 0項記載の発明

本発明チロ シナ一ゼ活性促進剤の有効成分と して用いるサ ン シ ョ ゥの 抽出物は、 みかん科サンシ ョウ属に属するサンシ ョウ （Zanthoxylum piperi tum ( L. ) DC )からの抽出物であ り 、 この植物の果実 （果皮） ， 花， 葉， 樹皮を この抽出物の原材料と して用いる こ とが可能であ り 、 特に果実 （果皮） をこの原材料と して用いたサ ン シ ョ ゥ抽出物を本発明チ口 シ十一ゼ活性 促進剤の有効成分と して用いるのが好ま しい。 このサン シ ョ ゥ抽出物は、 植物由来の抽出物を抽出する際に一般的に 用い られる方法によ り得る こ とができ る。

すなわち、 前記した原材料を生のま ま， 又は必要によ り乾燥した後、 そのま ま若し く は粉砕して溶媒抽出に供する こ とによ り得る こ とができ る。 この際用いる溶媒は、 植物からその植物の成分を抽出する際に用い られる一般的に用い られる溶媒を選択する こ とが可能であ り特に限定さ れない。

例えば、 熱水又は水 ； メ タ ノ ール， エ タ ノ ー ル， イ ソ プロパノ ール， n — ブ夕 ノ ール等の低級ア ルコ ー ル ； プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル、 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール等の多価アル コ ール ； こ れ らのアルコ ー ル類の含水 物 ； n —へキサ ン， ト ルエ ン等の炭化水素系溶媒等を挙げる こ とができ るが、 メ 夕 ノ 一ルゃェ夕 ノ 一ル等の低級アルコ ールを抽出溶媒と して用 いる こ とが好ま しい。 これ らの低級アルコ ールを抽出溶媒と して用いる 場合、 得られる抽出物をそのま ま本発明チロ シナーゼ活性促進剤の有効 成分と して配合する こ と もでき るが、 抽出溶媒を一旦留去して， 必要に よ り乾燥後に配合する こ と も可能である。

こ の よ う な工程を経て得たサ ン シ ョ ゥ抽出物を、 本発明チ ロ シ ナーゼ 活性促進剤の有効成分と して配合する こ との他に、 市販されているサ ン シ ョ ゥ抽出物を配合する こ と も勿論可能である 〔ハーべ ッ ク スサ ン シ ョ ゥ抽出物 （香栄興業） ， フ アルコ レ ッ ク スサン シ ョ ウ （一丸フ ア ルコ ス） ， サ ン シ ョ ウ抽出液 （丸善製薬） 等〕 。

〔 6 〕 こ う して得られる抽出物は、 毛髪用組成物または皮膚外用組成物 (化粧料または薬剤） に常用されている希釈剤、 ァニオ ン性界面活性剤、 非イ オ ン性界面活性剤、 カ チオ ン性界面活性剤、 両性界面活性剤、 高級 アルコ ール、 油分、 保湿剤、 増粘剤、 溶剤、 使用性向上剤、 防腐剤、 酸 化防止剤、 金属イ オ ン封鎖剤、 紫外線防止剤、 粉末、 その他の活性物質、 色剤、 香料等を目的とする剤形に応じて適宜使用 して製剤化する こ とが でき る。 本発明で使用する上記添加剤は、 必ず し も単一の機能によ っ て 分離でき る ものではないが、 以下、 通常分類されている例に従っ て説明 する。

希釈剤と しては、 水、 エ タ ノ ール、 イ ソプロ ピルアルコ ール、 グリ コー ル類挙げられる。

ァニオ ン性界面活性剤と しては、 例えば、 アルキルベ ン ゼ ン ス ルホ ン 酸塩、 ポ リ オキ シ アルキ レ ン アルキル硫酸エス テル塩、 アルキル硫酸ェ ステル塩、 ォ レ フ イ ン スルホ ン酸塩、 アルキル リ ン酸塩、 ポ リ オキ シ ァ ルキ レ ンアルキルエーテル リ ン酸塩、 ジアルキルスルホ コハ ク酸塩およ び脂肪酸塩等が挙げられる。

非イ オ ン性界面活性剤と しては、 例えば、 ポ リ オキ シエチ レ ン アルキ ルエーテル、 ポ リ オキ シエチ レ ン脂肪酸エステル、 多価アルコ ール脂肪 酸部分エステル、 ポ リ オキ シエチ レ ン多価アル コ ー ル脂肪酸部分エ ステ ル、 ポ リ グ リ セ リ ン脂肪酸エステル、 ポ リ オキ シ エチ レ ン硬化ヒ マ シ油 誘導体および脂肪酸ジエタ ノ 一 ルァ ミ ド等が挙げられる。

カ チオ ン性界面活性剤と しては、 例えば、 第 3級脂肪属ァ ミ ン塩、 ァ ルキノレ 卜 リ メ チルア ンモニ ゥ ムハ ラ イ ド、 ジ アルキル ジ メ チルア ン モニ ゥ ム ノヽラ イ ドおよびアルキルジ メ チルベ ン ジ ルア ン モニゥ 厶ハラ イ ド等 が挙げられる。

両性界面活性剂と しては、 例えば、 ア ミ ドべタ イ ン型、 ィ ミ ダゾ リ 二 ゥ 厶べタ イ ン型およびスルホベタ イ ン型等の界面活性剤が挙げ られる。 高級アルコ ールと しては、 例えば、 セチルアルコ ール、 ステア リ ルァ ル コ ール、 ベへニルアルコ ール等がある。

油分と しては、 例えば、 高級脂肪酸、 固形パラ フ ィ ン、 流動パラ フ ィ ン、 シ リ コ ー ン油、 高分子シ リ コ ー ンおよびその誘導体、 ス ク ヮ ラ ン、 ヮセ リ ン、 な らびにエステル油等が挙げられる。

保湿剤と しては、 例えば、 グ リ セ リ ン、 プロ ピ レ ン グ リ コ ール、 1 , 3 — ブチ ン グ リ コ ール、 ジ プロ ピ レ ン グ リ コ ー ルおよ びソ ノレ ビ ト ール等 力 挙げられる。

増粘剤と しては、 例えば、 メ チルセル ロ ー ス、 ヒ ド ロキ シ ェチルセル ロ ー ス、 カ ラ ギーナ ン、 カ ルボキ シ メ チルセルロ ースおよびカ チオ ンィ匕 セルロ ース等が挙げられる。

粉末と しては、 例えば、 シ リ カ、 ナイ ロ ン パゥ ダ一およ びポ リ エチ レ ン パウ ダ一等の樹脂粉末等が挙げられる。

本発明における組成物には、 発明の効果に悪影響を及ぼさ ない限り 、 養毛料の成分と して用いる こ とができ るいかなる成分を含めて もよい。 こ のよ う な成分には、 それ自体発毛効果等を有する こ とが示唆されてい る活性成分や助剤が包含される。 例えば、 セ ンプ リ エキス、 ニ ン ジ ン抽 出液等の植物抽出エキス、 ビタ ミ ン Β ₆、 ビタ ミ ン Ε およびその誘導体、 ピオチ ン等の ビタ ミ ン類、 パ ン ト テ ン酸およ びその誘導体、 グ リ チル リ チ ン酸およびその誘導体、 ニ コ チ ン酸べン ジルな どのニコ チ ン酸エ ステ ル類、 セ リ ン、 メ チォニ ン等のア ミ ノ 酸類、 セ フ ァ ラ ンチ ン 、 塩化カ ブ ロニゥ ム、 ミ ノ キ シ ジル、 ニコ ラ ン ジル、 ァセチノレ コ リ ン誘導本、 サイ ク ロ スポ リ ン類、 およびェス ト ラ ジオ一ル等の女性ホルモ ン剤等、 な ら びにこれらの混合物が挙げられる。

さ らに、 例えばヒ ノ キチオール、 へキサク ロ ロ フ ヱ ン、 ベンザルコニ ゥ ム ク ロ リ ド、 セチル ピ リ ジニゥ ム ク ロ リ ド、 ゥ ンデシ レ ン酸、 卜 リ ク ロ ロ カルバニ リ ドおよびビチォ ノ ール等の抗菌剤、 メ ン ト ー ル等の清涼 剤、 サ リ チル酸、 亜鉛およびその誘導体、 乳酸およびそのア ルキルエ ス テル等の活性物質、 ク ェ ン酸等の有機酸類、 アルギニ ン等のア ミ ノ 酸類 も、 本発明の組成物に添加する こ とができ る。

本発明における植物抽出物の配合量は、 組成物全量中、 通常、 乾燥物 と して 0 . 0 0 1 〜 1 0重量％、 好ま し く は 0 . 0 1 〜 1 重量％である。 0 . 0 0 1 重量％未満では本発明の効果が充分得られず、 1 0重量 Q /。を 超える と、 製剤上あるいは コ ス 卜的に好ま し く ない場合がある。 。

ま た、 本発明の頭部用組成物は、 頭皮ない し頭髪に使用する ものを広 く 指し、 例えば、 シ ャ ン プー、 リ ン ス、 ヘア ト ニ ッ ク ， ヘア コ ン デシ ョ ナ一， スカ ルプ ト リ ー ト メ ン ト等の養毛料、 ヘア リ キ ッ ド， ヘア一スプ レ ー， ヘア ク リ ー ム等の整髪料等が含まれる。

さ らに、 本発明の組成物の形態は、 液状、 乳液、 軟膏な どの皮膚ま た は頭皮に適用でき る性状の ものであればいずれもよ く 、 一般的にェモ リ ェ ン ト ロ 一 シ ヨ ン、 ェモ リ エ ン ト ク リ ー ム、 モ イ スチ ャ ー ジ ェ ノレ、 化粧 水、 ヘア ト ニ ッ ク 、 ヘア リ キ ッ ド、 スカ ルプ ト リ ー ト メ ン ト 、 ヘア ク リ ー ム、 エア ゾールムース、 エアゾールスプレー、 へア ジ エ ル、 スプレー厶一 ス等と称されている製品形態をと る こ とができ る。 実施例

次に実施例をあげて本発明をさ らに詳細に説明する。 本発明はこれら に よ り 限定される ものではない。 配合量は重量。 /0である。 実施例に先立 ち、 本発明で用いた植物抽出物の抽出方法および評価法を説明する。

〔 1 〕 「請求の範囲第 1 項及び第 2項の発明の実施例」

( 1 ) 抽出方法

次の第 1 表に示す部位および抽出方法で植物抽出物を調製 した。 抽出 方法は生薬 5 0 0 gを 1 0 0 % メ タ ノ ー ルに浸し抽出 した。 抽出時間は 表中に示した。 得られた植物抽出物を用いて、 後記する頭部用組成物を 調製 した

第 1 表 植物 ^: 抽出時間 収率 （ ό ) 力ュ · ラ ぺ 樹皮 8 曰 2 . 4

ケム ク ス 8 曰 1 . 2

テム プヤ ン 4 Β 1 1 . 1

ベラ ン タ ス 6 曰 5 . 0

メ ソ ィ 樹皮 8 曰 0 . 8

プレ 枝 9 曰 9 . 2

プロ ワ ラ ス 樹皮 4 曰 9 . 0

シ ン 卜 ク 全草 8 曰 3 . 0 2

( 2 ) 実使用試験

フ ケ症で悩む、 年齢 1 8 〜 3 5歳の男子 5 0名、 女子 5 0名を対象に、 ヘア トニ ッ ク を毎日洗髪後に使用 して も らい、 2週間後に症状を評価し た。 ま た シ ャ ン プー については毎日 シ ャ ンプー して も らい、 同様に 2週 間後に症状を評価 した。 （評価）

実使用によ る フ ケの予防、 治療の効果を次の 4段階で評価 し、 有効以 上が全症例に対して占める割合を有効率と して示した。

著効 ： 著しいフ ケの減少とかゆみの消失。

有効 ： フ ケの減少とかゆみの軽減。

やや有効 ： フケの減少か、 かゆみの軽減かのどち らかを認める。

悪化 ： 使用によ り フ ケが増加、 かゆみが増悪。 「実施例 1 〜 4、 比較例 1 」

第 2表記載の処方でヘア 卜ニ ッ クを調製し、 上記の方法でフ ケの予防 治療効果を評価した。 その結果を併せて第 2表に示す。

第 2表 実施例 比較例

1 2 3 4 1 グリ セ リ ン 10. 0 10. 0 10. 0 10. 0 10. 0

1 ， 3 — ブチ レ ン グ リ コ 一 ル 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 ェ 夕 ノ 一 ノレ 7. 0 7. 0 7. 0 7. 0 7. 0 ホ リ ォ キ ン ェナ レ ン （20モル）

ォ レ イ ノレアノレ コ ー ノレエ 一 テ ノレ 0. 5 0. 5 0. 5 0. 5 0. 5 ― 二 八⁰ 山

カ ュ · フ へ ί田出物 1. 0

ケ ム ク ス果実抽出物 1. 0

テムプヤン葉抽出物 1. 0

ベラ ン タ ス葉抽出物 1. 0

ピ ロ ク ト オ ラ ー ミ ン 1 . 0 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 有効率 0 ) 74 72 80 80 65

実施例 5 〜 8、 比較例 2

第 3表記載の処方でシ ャ ン プーを調製し、 フ ケ の予防 . 治療効果を評 価した。 そ の結果を併せて表 3 に示す

第 3表 実施例 比較例

5 6 7 8 2 コ コ ィ ノレメ チルタ ウ リ ン ナ 卜 リ ウ ム 1. 0 1. 0 1. 0 1. 0 1. 0 ラ ウ リ ン酸ジエ タ ノ ールア ミ Κ 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 エチ レ ン グ リ コ ール脂肪酸ェ ステノレ 1. 5 1. 5 1. 5 1. 5 1. 5 プロ ピ レ ン グ リ コ 一 ノレ 2. 0 2. 0 2. 0 2. 0 2. 0 ェデ ト酸 2 ナ ト リ ウ ム 0. 1 0. 1 0. 1 0. 1 0. 1 ラ ウ リ ノレジ メ チノレ

ァ ミ ノ 酢酸べタ イ ン 8. 0 8. 0 8. 0 8. 0 8. 0 メ ソ ィ樹皮抽出物 1. 0 ― 一 ― プ し ί ΐ 抽 Ϊ ， U屮4，物 Ύ/J 1 η

プロ ワ ラ ス樹皮抽出物 - 1. 0 一

、、ノ ン 卜 1 々全 _ t 抽 1 W ιψ-i,物 1 . π U

Z P τ 1. 0 香料 適直 週直 適 Μ 適量 週重 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 有効率（ ％) 73 75 78 78 66 第 3表から明らかなように、 本発明の頭部用組成物はフ ケの発生予防、 治療およびかゆみの改善に優れた効果を示した。 実施例 9 ヘア トニッ ク

(1) 力ュ · ラぺ樹皮抽出物 1 0 重: %

(2) ラ ウ リ ル ジ メ チルア ミ ンォキ シ ド 0 5 (3) ラ ウ リ ル硫酸ナ ト リ ウ ム 0 0 5

(4) プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 5 0

(5) ヒ アノレロ ン酸ナ 卜 ゾゥ ム 0 0 1

(6) 香料

(7) 7 5 %エタ ノ ール

実施例 1 0 リ ン ス

(1) ケム ク ス果実抽出物 0. 3 %

(2) ステア リ ル ト リ メ チルア ン モニゥ ム ク ロ ラ イ ド 2. 0

残残

(3) セチルアルコ ール 0

余余

(4) シ リ コ ー ン油 3. 0

(5) ポ リ オキ シエチ レ ン U0モル）ォ レ イ ル

アクレコ ール 'エーテノレ 1 . 0

(6) .グ リ セ リ ン 5. 0

(7) 防腐剤 適 堇

(8) 香料

(9) 精製水

実施例 1 1 頭皮用乳液

(1) テ厶プヤ ン葉抽出物 5. 0 重量 9 (2) ステア リ ン酸 1 . 5

(3) セチルア ルコ ール 0. 5 (4) ミ ツ ロ ウ 2 . 0

(.5) ポ リ オキ シェチ レ (10モル）モ ノ

ォ レ イ ン酸エ ス テル 1 . 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ一ル 5 . 0

(7) エ タ ノ ール 3 . 0

(8) 防腐剤 適 量

(9) 香料

( 10)精製水 残 余

実施例 1 2 ヘア ト ニ ッ ク

( 1 ) ベラ ン タ ス葉抽出物 0. 0 0 1 重量？ 'ϋ

(2) メ ソ ィ樹皮抽出物 0. 0 0 1

(3) ポ リ オキ シエチ レ ン （8モル） ォ レ イ ル

アルコ ールェ一テル 0 . 0 5

(4) 1 ， 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール 0. 2

(5) 香料 適 量

(6) 6 0 %エ タ ノ ール 残 余

実施例 1 3 シ ャ ン プー

( 1 ) プロワ ラ ス樹皮抽出物 3 . 5 重量％

(2) プレ枝抽出物 3 . δ

(3) コ コ イ ル メ チル タ ウ リ ン ナ ト リ ウ ム 1 . 0

(4) ラ ウ リ ン酸ジエ タ ノ ー ルア ミ ド 4 . 5

(5) エチ レ ングリ コ ール脂肪酸エ ステル 2 . 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ ール 3 . 5

(7) ェデ 卜酸 2 ナ ト リ ウ ム 0 . 1 (8) ラ ウ リ ノレジ メ チルァ ミ ノ酢酸べタ イ

(9) 香料

(10)精製水 実施例 1 4 頭皮用乳液

(1) シ ン ト ク全草抽出物 5. 0 重量％

(2) ステア リ ン酸 1 . 5

(3) セチルアルコ ール 0. 8

(4) ミ ツ ロ ウ 2. 5

(5) ポ リ オキ シ エチ レ ン （10モル）モ ノ

ォ レ イ ン酸エステル 1 . 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ ール 7. 0

(7) エ タ ノ ール 4 · 5

適残残 5

(8) 防腐剤

量余 o余

(9) 香料

(10)精製水

〔 2〕 「請求の範囲第 3項〜第 8項の発明の実施例」

I . 試料の調製 （'力ュ · ラベ抽出物の調製）

ハ⁰ラ メ リ ア ' ラエ ビ'力"一 タ （Parameria laevigata： Kayu rapet ) の全 草 （乾燥物） 5 0 gを室温で 1 週間エ タ ノ ール 7. 5 Lに浸清し、 抽出 液から溶媒を留去して 1 1 . 9 gの抽出物 （試料 1 ) を得た。

I I . 効果確認試験

試料 1 をジ メ チルスルホキシ ド （' D M S 0 ) に 1 ¾»溶解し、 こ の溶液 を希釈して濃度を調整し、 得られた希釈液を使用して次の試験を行った。

( 1 ) 細胞培養法 マ ウ ス由来の B 1 6 メ ラ ノ ーマ培養細胞を使用した。 3 ?/₀ ゥ シ胎児血 清 （ F B S ) を含むイーグル M E M培地中で C ◦。イ ンキュベー タ 一 （ 9 5 %空気、 5 % C 0 ₂ ) 内、 3 7 °Cの条件下で培養した。 培養 2 4時間後に 試験試料溶液を終濃度 （抽出乾燥物換算濃度） で 1 0 1 0 — ³ ?ύにな るよう に添加し、 さ らに 3 日間培養を続け、 以下の方法でメ ラ二ン生成 量の視感判定及びチ口シナ―ゼ活性促進効果を測定した。

( 2 ) メ ラニン量の視感判定

ゥ エ ルのプレー 卜の蓋の上に拡散板を置き、 倒立顕微鏡で細胞内のメ ラニン量を観察した。 対照と して、 植物抽出物を添加していない試料 （コ ン 卜 ロ ール 1 ) を用いた。 下記判定基準によ り評価した。 結果を第 4表 に示す。

〈判定基準〉

十 ： コ ン 卜 ロ ール 1 に比べ黒い （，メ ラ ニ ン量力 多い ）

土 ： コ ン ト ロール 1 に比べやや黒い （ メ ラニ ン量がやや多い） 一 ： コ ン ト ロ ール 1 とほぼ同じ （メ ラニン量がほとんど認められ ない ）

( 3 ) チロ シナーゼ活性の測定

ゥ ヱ ル中の培地を除去し、 P B S 1 0 0 μ 1 で 2回洗浄した。 各ゥ ヱ ルに 4 5 〃 1 の 1 % ト ラ イ ト ン 一 X ( 口 一厶 ' ア ン ド ' ノ、ー ス社製） を 含む P B Sに加えた。 1分間プレー トを振動させ、 細胞膜を入念に破壊 し、 マイ ク ロプレー 卜 リ ーダ一で 4 7 5 n mの吸光度を測定した。 これ を 0分時の吸光度と した。 その後、 すばやく 5 // 1 の 1 0 m Mの L ドー パ溶液を添加して、 3 7 °Cのイ ン キュ ベー タ ーに移し、 6 0分間反応さ せた。

反応後、 1分間プレー トを振動させて、 6 0分時の吸光度 （ 4 7 5 n m ) を測定した。 植物抽出物を添加していない試料 （ コ ン ト ロ ー ル 1 ) の 0 分時と、 ドーパ添加後の 6 0分後の吸光度の差に対する各抽出物添加試 料の前記吸光度差の増加分を求めた。 結果を第 4表に示す。

第 4表 試験 メ ラ ニ ン生成視感評価 チロ シナーゼ活性 促進率 （％ )

濃度 （重量％ ) 10一⁵ 10 -⁴ 10 ^ϋ 10一⁵ 10-⁴ 10 ⁰ コ ン ト ロ ール 3 5 6 試料 1 + + + 28 43 56

( 4 ) 累積塗布による ヒ トによ る白髮防止効果

被験者と して、 各試料ごとに白髪のある J 0 〜 6 0 歳の男女 4 0 名に 1 日 2回 （朝、 夜） 連続 4 力月間、 試料 1 を用いた下記組成からなる本 発明ロー シ ョ ン と、 本発明ロー シ ョ ンから試料 1 を除いたもの （対照口一 シ ヨ ン） をそれぞれハーフへッ ド法で左右頭皮に別々 に使用 して も らい、 塗布部位の状態を試験前後で比較し、 白髪防止 ， 改善効果を下記試験方 法、 判定基準によ り評価した。

(使用したロ ー シ ョ ン ）

本発明ロ ー シ ョ ン

配 合 成 分 配 合 量 ( 1 ) 力ュ ' ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0 . 5

( 2 ) ポ リ ビ二ル ビ口 リ ドン Z酢酸ビニル共重合体 5 . 0 ( 3 ) エチルアルコ ール 3 0 . 0

( 4 ) シ リ コ ー ン誘導体 0 . 5

( 5 ) グ リ セ リ ン 2 . 0

( 6 ) 防腐剤 適 量 ( 7 ) 香料 適 量

( 8 ) 精製水 残 余 ('調製法）

( 3 ) に （ 2 ) 、 （ 6 ) 、 （ 7 ) を加えて均一に溶解する。 これに、 あらかじめ溶解させておいた水相部 （ （ 8 ) 、 （ 4 ) 、 ( 5 ) ) を添加 し、 溶解する。

対照ロー シ ョ ン 上記において、 （' 1 ) を除外した以外は、 本発明ロー シ ョ ン と同様に して調製した。

(試験方法）

本発明ロ ー ジ ョ ン と対照口 一 シ ョ ンを、 上記のよ う にそれぞれハー フ へッ ド法で左右頭皮に別々に 4力月間、 毎日塗布、 使用してもらい、 塗布 開始前および塗布開始後 4 力月における頭頂部の毛髪 1 ， 0 0 0本あた りの白髪の本数を数えた。

〈判定基準〉

+ + (著効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の白髪の本数が

8 0 %未満の試験者が半数 （ 2 0名） 以上

(有効 ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の白髪の本数が

8 0 %以上 9 0 %未満の試験者が半数 （ 2 0名） 以上 土 （やや有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の白髪の本 数が 9 0 %以上 1 0 0 %未満の試験者が半数 （ 2 0 名） 以上 - （無効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の白髪の本数が

9 0 %以上 100 %未満のの試験者が半数 （ 2 0名） 未満 結果を第 5表に示す。

第 5表 試験物質 白髪防止効果 対照ロ ー シ ョ ン 一 本発明ロ ー シ ョ ン +

I I I . 実施例 （製剤例）

(実施例 1 ) ヘアー トニッ ク

配 合 成 分 配 合 量

( 1 ) 硬化ヒ マ シ油 E 0 ( 4 0 モ ル ） 付加物 2 . 0

( 2 ) 力ュ ' ラ ベ抽出物 （試料 1 .) (乾燥物） 0 . 1

( 3 ) 9 5 %エ タ ノ ー ル 7 0 . 0 ( 4 ) 香料 適

( 5 ) 精製水 残 余 (調製法）

( 3 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 4 ) を添加し、 撹拌溶解した後、 （ 5 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。 (実施例 2 ) ヘア一 トニッ ク

配 合 成 分 配 合 CT/JP98/02162

23

( 1 ) グ リ セ リ ン 2 0

( 2 ) L — メ ン ト ール 0 1

( 3 ) カュ · ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物.) 0 5

( 4 ) 9 5 %エタ ノ ール 6 0 0

( 5 ) 香料

( 6 ) 精製水 残 余 (調製法）

( 4 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 ( 3 ) ( 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後 ( 6 ) を加えて標題の組成物 （製 ) を得た。

(実施例 3 ) ヘアー ト ニ ッ ク

配 合 成 分 配 合 ：

( 1 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 2 0 0 2 . 0

( 2 ) L — メ ン ト ーノレ 0 . 2 ( 3 ) 力ュ · ラ ベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 1 . 0 ( 4 ) 9 5 %エ タ ノ ール 5 0 . 0 ( 5 ) 香料 適 量 ( 6 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 4 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 3 ) 、 （ 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後 ( 6 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。

(実施例 4 ) ヘア— リ キッ ド

配 合 成 分 酉己 合 ( 1 ) ポ リ オキ シ プロ ピルブチルェ テル （ 40PO) 1 5 . 0 ( 2 ) ポ リ オキ シ プロ ピルプチルェ テル リ ン酸 （ 40PO) 1 5 . 0 T/JP9 2162

24

( 3 ) 力ュ · ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 1

( 4 ) 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ル 5 . 0

( 5 ) 9 5 %ェ 夕 ノ 一ノレ 5 0 . 0

( 6 ) 香料 m 量

( 7 ) 色素

( 8 ) ェデ ト酸

( 9 ) 精製水 残 余 (調製法）

( 5 ) に （ 1 ) 〜 （ 4 ) 、 6 ) - ( 8 ) を添加し、 撹拌溶解した後 ( 9 ) を加えて標題の組成物 （製 ) を得た。

(実施例 5 ) スカ ルプ ト リ ー ト メ ン ト

配 合 成 分 配 合 量

( 1 ) 1 ， 3 — プロ ピ レ ン グ リ コ ール 0 . 5

( 2 ) ペ ン タ エ リ ス リ ト ールテ ト ラ ー 2 —

ェチノレへキサネ ー 卜 1 . 2

( 3 ) 9 5 %エ タ ノ ー ル 6 0 . 0

( 4 ) カュ ' ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 0 0 1 ( 5 ) セ ンプ リ エキス 1 . 0 ( 6 ) 香料 適 量

( 7 ) D M E / L P G ( 9 5 / 5 ) 残 余 (調製法）

( 3 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) ( 4 ·) 〜 （ 6 ) を添加し 撹拌溶解した後、 ( 7 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。

(実施例 6 ) ヘアー ク リ ーム 配 合 成 分 配 合 量

( A相）

( 1 ) 流動パラ フ ィ ン 5 . 0

( 2 ) セ ト ステア リ ルア ル コ ール 5 . 5 ( 3 ) ワ セ リ ン 5 . 5

( 4 ) グ リ セ リ ノレモ ノ ステア レー ト 3 . 0 ( 5 ) E 0 ( 2 0 モル付加） 一 2 — ォ ク チル

ドデシルエーテル 3 . 0

( 6 ) ビタ ミ ン E アセテー ト 0 . 0 5 ( 7 ) プロ ビルパラベ ン 0 . 3

( 8 ) 香料 0 . 0 5 ( B相）

( 9 ) カュ . ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 1

( 1 0 ) グ リ セ リ ン 7 . 0 ( 1 1 ) ジ プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 2 0 . 0

( 1 2 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン グ リ コ ール 4 0 0 0 5 . 0

( 1 3 ) へキサメ タ リ ン酸ソ一ダ 0. 0 0 5

( 1 4 ) 精製水 残 余 (調製法）

A相を加熱溶解、 混合し、 これに B相の熱溶解混合物を添加し、 ホモ ミ キサーにて乳化し、 標題の組成物 （製品） を得た。

(実施例 7 ) へア ジ ヱ ル

配 合 成 分 配 合 量 ( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 7 ( 2 ) ポ リ ビニル ピロ リ ド ン 2 . 0 ( 3 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 4 ) 力ュ ' ラベ抽出物 （試料 1 .) (乾燥物） 0 . 0 5

( 5 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム 適 量

( 6 ) エチルアルコ ール 2 0 . 0

( 7 ) ポ リ オキ シエチ レ ンォ ク チル ドデシ ルエーテル 適 量

( 8 ) 香料 適 量

( 9 ) キ レ ー ト斉 IJ ( E D T A ) 適 量

( 1 0 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 1 ) を （ 3 ) と一部の （ 1 0 ) で分散する。 （' 2 ) 、 （ 4 ) 〜 （ 9 ) を残りの （ 1 0 ) に溶解し、 撹拌しながら添加し、 標題の組成物 （製品） を得た。

(実施例 8 ) ウ ォ ー ターグリ ー ス

配 合 成 分 配残合

( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 余 5

( 2 ) グ リ セ リ ン 5 0 . 0

( 3 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム

( 4 ) ェチルァノレコ ール 1 0 . 0 ( 5 ) 力ュ ' ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 0 1

( 6 ) ポ リ オキ シエチ レ ンォ ク チル ドデシ ルエーテル

( 7 ) 香料

( 8 ) キ レ ー 卜斉 lj ( E D T A )

( 9 ) 精製水

(調製法）

( 2 ) に （ 1 ) 、 （ 3 ) 〜 （ 8 ) を添加し、 撹拌溶解した後、 9 ) P T/JP98/02162

27

を加えて標題の組成物 （製品） を得た

(実施例 9 ) ヘアスプレー

配 合 成 分 配 合 (原液処方）

( 1 ) ア ク リ ル樹脂アルカ ノ ルァ ノ液 （ 5 0 % ) 7 . 0 ( 2 ) セチルアルコ ール 0 . 1

( 3 ) シ リ コ ー ン油 （ メ チルフ ヱ 二ルポ リ シ ロキサ ン ） 0 . 3 ( 4 ) エチルアルコ ール 9 2 . 6 ( 5 ) カュ ' ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物.） 0. 0 0 5

( 6 ) 香料 適 量

(充填処方）

( 7 ) 原液 （ （ 1 ) 〜 （ 6 ) ) 5 0 . 0

( 8 ) ジ メ チルエーテル 4 5 . 0 ( 9 ) L P G 5. 0

(調製法）

( 1 ) 〜 （ 3 ) をホモ ミ キサーで均一に乳化した。 これを （ 4 ) 〜 （ 6 ) の溶液に添加して原液 （ 7 ) を調製した。 充填は、 缶に （ 7 ) 、 （ 8 ) を充填し、 バルブ装着後、 （ 9 ) を充填して、 標題の組成物 （製品） を 得た。

(実施例 1 0 ) 化粧水

配 合 成 分 配 合 ( 1 ) 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール 6 . 0 ( 2 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 3 ) ォ レ イ ルアルコ ール 0 . 1 ( 4 ) P 0 E ( 2 0 ) ソルビタ ンモ ノ ラ ウ リ ン酸エステル 0 5

( 5 ) P 0 E ( 1 5 ) ラ ウ リ ルァノレコ ールエーテル 0 5

( 6 ) 力ュ · ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 1 0

( 7 ) エ タ ノ ール 1 0 0 ( 8 ) 香料 適 量

( 9 ) 色素 適 量

( 1 0 ) 防腐剤 適 量

( 1 1 ) 褪色防止剤 適 量

( 1 2 ) 緩衝液 適 量 ( 1 3 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 1 3 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 1 1 ) 、 （ 1 2 ) を室温にて溶解し水 相とする。 （ 7 ) に （ 3 ) 〜 （ 6 ) 、 （ 8 ) 、 （ 1 0 ) を溶解し、 先の 水相に混合可溶化する。 その後 （ 9 ) によ り調色し、 標題の組成物 （製 品） を得た。

(実施例 1 1 ) ェモ リ エ ン ト ロ ー シ ョ ン

配 合 成 分 配 合 量

( 1 ) ステア リ ン酸 2. 0 ( 2 ) セチルアルコ ール 1 . 5

( 3 ) ワ セ リ ン 4. 0

( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 5. 0

( 5 ) カュ ' ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 0 1 ( 6 ) グ リ セ ロ ール ト リ — 2 — ェチルへキサ ン酸エ ステル 2. 0 ( 7 ) ソ ノレ ビタ ン モ ノ ォ レ イ ン酸エステル 2. 0

( 8 ) ジ プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 5. 0 C 9 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 1 5 0 0 3 . 0

( 1 0 ) ト リ エ タ ノ ールァ ミ ン 1 . 0

( 1 1 ) 香料

( 1 2 ) 防腐剤

( 1 3 ) 精製水 残 余

(調製法 )

常法による。

(実施例 1 2 ) ェモ リ エ ン ト ク リ ーム

配 合 成 分 配 合 量

( 1 ) セチルアルコ ール 5 . 0

( 2 ) ステア リ ン酸 3 . 0

( 3 .) ワ セ リ ン 5 . 0

( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 1 0 . 0 ( 5 ) グ リ セ ロ ール ト リ 2 — ェチルへキサ ン酸エ ステル 7 . 0

( 6 ) 力ュ · ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 5

( 7 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 5 . 0

( 8 ) グ リ セ リ ン 5 . 0 ( 9 ) プロ ピ レ ン グ リ コ ールモ ノ ステア リ ン酸エ ステル 8 . 0 ( 1 0 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン （ 2 0 ) セチル

アルコ ールエーテル 3 . 0

( 1 1 ) ト リ エタ ノ ールァ ミ ン 1 . 0

( 1 2 ) 香料 適 量

( 1 3 ) 防腐剤 適 量 ( 1 4 ) 酸化防止剤 適 量

( 1 5 ) 精製水 残 余 (調製法）

常法による

(実施例 1 3 ) モイ スチ ャ ー ジ エ ル

配 合 成 分 配 合 量

( 1 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 7. 0 ( 2 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 1 5 0 0 8. 0 ( 3 ) 力ュ · ラベ抽出物 （試料 1 ) (乾燥物） 0. 0 0 1 ( 4 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0. 4 ( 5 ) メ チルセルロ ー ス 0. 2

( 6 ) ポ リ オキ シエチ レ ン （ 1 5 ) ォ レイ ル

ァノレコ ールエーテル' 1 . 0 ( 7 ) 水酸化カ リ ウ ム 0. 1 ( 8 ) 香料 適 量 ( 9 ) 色素 適適残 直

( 1 0 ) 防腐剤

( 1 1 ) 褪色防止剤

( 1 2 ) キレー ト剤

( 1 3 ) 精製水

(調製法）

常法による。

〔 3〕 「請求の範囲第 9項〜第 1 4項の発明の実施例」

実施例 1 ： 抽出物の調製

ピングイ 力 （Pinguica) の全草 （乾燥物） 5 0 gを室温で 1週間エ タ ノ ール 7. 5 Lに浸清し、 抽出液から溶媒を留去して 4. 5 9 gの抽出 物を得た （実施例 1 ) 。 ァリ タ ソゥ （学名 ： Che卿 odi um Ambros ioides L. ) の全草 （乾燥物） 5 0 g、 ザポテ （Zapote) の全草 （乾燥物） 5 0 g、 ァクスコパクェ （Axcopaque ) の全草 （乾燥物） 5 0 gをそれぞれ実施例 1 と同様にエタ ノ ール抽出 して、 抽出物をそれぞれ 3 . 7 6 g (実施例 2 ) 、 6 . 2 3 g (実施例 3 ) 、 4 . 7 8 g (実施例 4 ) を得た。

(効果確認試験）

上記に従って得られる抽出物をそれぞれジメチルスルホキシ ド （ D M S 0 ) に 1 %溶解し、 こ の溶液を希釈して濃度を調整 し、 得られた希釈液を使 用 して次の試験を行つた。

( 1 ) 細胞培養法

マウ ス由来の B 1 6 メ ラ ノ 一マ培養細胞を使用した。 3 %ゥ シ胎児血 清 （ F B S ) を含むィ一グル M E M培地中で C O ₂イ ンキュベータ一 （ 9 5 %空気、 5 %二酸化炭素） 内、 3 7 °Cの条件下で培養した。 培養 2 4時 間後に試験試料溶液

を終濃度 （抽出乾燥物換算濃度） で 1 0 ^ϋ〜 1 0— ⁵ %になる よ う に添加 し、 さ らに 3 日間培養を続け、 以下の方法でメ ラニン生成量の視感判定 及びチロ シナ一ゼ活性促進効果を測定した。

( 2 ) メ ラ二 ン量の視感判定

ゥ エ ルのプレー 卜 の蓋の上に拡散板を置き、 倒立顕微鏡で細胞内の メ ラニ ン量を観察し、 抽出物を添加 していない試料 （基準） と比較した。 その結果を第 6表に示す。

、判定基準 >

十 ： 黒い （メ ラニ ン量多い）

土 ： やや黒い （ メ ラニ ン量やや多い） 一 ： コ ン ト ロ 一 ノレ （ メ ラ ニ ン量 ほとんど認められない）

( 3 ) チロ シ ナ一ゼ活性の測定

ゥ ヱル中の培地を除去し、 P B S 1 0 0 μ 1 で 2回洗浄した。 各ゥ ヱ ルに 4 5 〃 1 の 1 % ト ラ イ 卜 ン 一 X (口一ム ア ン ドハー ス社製） を含む P B Sに加えた。 1分間プレー トを振動させ、 細胞膜を入念に破壊し、 マイ ク ロプレー ト リ ーダ一で 4 7 5 n mの吸光度を測定した。 これを 0 分時の吸光度と した。 その後、 すばやく 5 〃 1 の 1 O mMの L — D o p a 溶液を添加して、 3 7 °Cのイ ン キ ュ ベータ一に移し、 6 0分間反応させ た。

反応後、 1分間プレー 卜を振動させて、 6 0分時の吸光度 （ 4 7 5 n m ) を測定した。 植物抽出物を添加していない試料 （コ ン ト ロール） の 0分 時と、 ドーパ添加後の 6 0分後の吸光度の差に対する各抽出物添加試料 の前記吸光度差の増加分を求めた。

第 6表 試 験 メ ラ ニ ン生成視感評価 チ ロ シ ナ ー ゼ活性促進率

I % ) 濃度 （重量⁰ /。） 1 0 — ⁴ 1 0 ^ϋ 1 0 ~^L 1 0 — ⁴ 1 0 —³ 1 0 — ² 無 添 カ卩 — 一 一 3 5 6 ピングイ力抽出物 + + + 5 6 5 6 6 ァ リ タ ソゥ抽出物 + + + 4 8 5 3 1 2 ザポテ抽出物 + + + 3 7 4 9 8 ア ク ス コ ノぐ ク ェ抽出物 τ + + 5 9 4 1 2 ( 4 ) 累積塗布による ヒ 卜による白髪防止効果

(試験方法）

被験者と して、 各試料ごとに白髪のある 4 0 〜 6 0歳の男女 4 0名に 1 日 2回 （朝、 夜） 連続 4 力月間、 本発明品と比較例のそれぞれをハ一 フへ ッ ド法で左右頭皮に別々 に使用させ、 塗布部位の状態を試験前後で 比較し、 白髪防止、 改善効果を調べた。

本発明の有効成分を配合した口一 シ ョ ンを毎日塗布しながら白髪の発 生を防止する割合を塗布開始前及び塗布開始後 4 力月における頭頂部の 毛髪 1 ， 0 0 0本あた り の白髪の本数をかぞえた。

(判定基準）

+ + (著効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 8 0

%未満の試験者が 5 0 %以上

十 （有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 9 0

%未満の試験者が 5 0 %以上

± (やや有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、

1 0 0 9-0未満の試'験者が 5 0 %以上

一 （無効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 1 0 0

%未満の試験者が 5 0 %未満

結果は第 7表に示す。

本試験には、 次の配合組成によ り各種白髪防止口— シ ョ ンを調製し、 その累積塗布による、 白髪防止効果について調べられた。 配合成分 重量％ 被験物質 1 . 0 ポ リ ビニルピロ リ ドン 酢酸ビニル共重合体 5 . 0 防腐剤 適 量 香 料 適 量 エチルアルコ ール 3 0 . 0 精製水 6 2 . 5 シ リ コ ー ン誘導体 0 . 5 グ リ セ リ ン 2 . 0 、製法〉

エチルアルコ ールに高分子、 防腐剤、 香料を加えて均一に溶解する , これに、 あ らか じめ溶解していた水層部 （精製水、 シ リ コー ン誘導体 グ リ セ リ ン ） を加え溶解する。

第 7表 各抽出物添加時の白髪防止度 被験物質 白髮防止度 無 添 加

ピ ン グイ 力抽出物 +

ァ リ タ ソ ゥ抽出物 +

ザポテ抽出物 +

ァ ク ス コ パクェ抽出物

以下、 本発明の組成物のその他の製剤例を挙げる 製剤例 1 ヘアー ト ニ ク ( 1 ) 硬化ヒ マ シ油 E 0 ( 4 0 モル） 付加物 2. 0 重量％

( 2 ) ピ ン グイ 力抽出物 （乾燥物） 0. 1

( 3 ) 9 5 % ェ タ ノ 一ノレ 7 0. 0

(： 4 ) 香料

( 5 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 3 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 4 ) を添加し 撹拌溶解した後、 （ 5 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 2 ヘアー ト ニ ッ ク

( 1 ) グ リ セ リ ン 2. 0

C 2 ) L— メ ン ト ール 0. 1

( 3 ) ァ リ タ ソ ゥ抽出物 （乾燥物） 0. 5

( 4 ) 9 5 %エタ ノ ール 6 0. 0

( 5 ) 香料

( 6 ) 精製水 残 余

('調製法）

( 4 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 3 ) 、 ( 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後

( 6 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 3 ヘア一 ト ニ ッ ク

( 1 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 2 0 0 2. 0

( 2 ) L— メ ン ト ール 0. 2

( 3 ) ザポテ抽出物 （乾燥物） 1 . 0

( 4 ) 9 5 %ェ夕 ノ 一 ノレ 5 0. 0

( 5 ) 香料 適 量 ( 6 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 4 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 ( 3 ) ( 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後 ( 6 ) を加えて標題の組成物 (製 ) を得た。 製剤例 4 ヘア— リ キッ ド

( 1 ) ポ リ オキシ プロ ピルプチル

エーテル （ 4 0 P O ) 1 5 . 0 % ( 2 ) ポ リ オキシ プロ ピルブチノレ

エー テ ノレ リ ン酸 （ 4 0 P 0 ) 1 5 0

( 3 ) ァ ク ス コパク ェ抽出物 （乾燥物） 3 0

( 4 ) 1 ， 3 — ブチ レ ン グ リ コ 一ル 5 0

( 5 ) 9 5 %エタ ノ ール 5 0 0

( 6 ) 香料 適 量

( 7 ) 色素、 ェデ 卜酸

( 8 ) 精製水 残 余 製剤例 1 と同様に調製する。 製剤例 5 スカルプ ト リ ー ト メ ン ト

( 1 ) 1 , 3 — プロ ピ レ ン グ リ コ ール 0 . 5重量％ ( 2 ) ペ ン タ エ リ ス リ ト ールテ ト ラ 一 2 一ェチル

へキサネー 卜 1 . 2

( 3 ) 9 5 %エタ ノ ール 6 0 . 0 ( 4 ) ザポテ抽出物 （乾燥物） 2 . 0

( 5 ) セ ンプ リ エキス 1 . 0

( 6 ) 香料 ( 7 ) DM E Z L P G ( 9 5 / 5

製剤例 1 と同様に調製する。 製剤例 6 ヘアー ク リ ー ム

A相

( I ) 流動パラ フ ィ ン 5. 0重量％ ( 2 ) セ 卜 ステア リ ルアルコ ール 5. 5

( 3 〉 ワ セ リ ン 5. 5

( 4 ) グ リ セ リ ルモ ノ ステア レ ー ト 3. 0

( 5 ) E 0 ( 2 0 モル付加） — 2 —才 ク チル ド

デシ ルェ一テル 3. 0

( 6 ) ビタ ミ ン Eアセテー ト 0. 0 5

( 7 ) プロ ピルパラベ ン 残 0. 3

( 8 ) 香料 0. 余 0 5 B相

( 9 ) ピ ングイ カ抽出物 （乾燥物） 0. 0 1

( 1 0 ) グ リ セ リ ン 7. 0

( I I ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 2 0. 0

( 1 2 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン グ リ コ ール 4 0 0 0 5. 0

( 1 3 ) へキサ メ タ リ ン酸ソ 一 ダ 0. 0 0 5

( 1 4 ) 精製水 残 余

(調製法）

A相を加熱溶解、 混合し、 こ れに B相の熱溶解混合物を添加し、 ホモ ミ キサーにて乳化し、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 7 へァ ジ ル ( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 7 重量％

( 2 ) ポ リ ビニル ピロ リ ド ン 2. 0

( 3 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 4 ) ピ ングイ力抽出物 （乾燥物） 0 . 0 5

( 5 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム 適 量

( 6 ) エチルアル コ ール 2 0 . 0

(' 7 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン ォ ク チル ドデ シ ルエーテル 適 量

( 8 ) 香料、 キ レー ト斉 IJ ( E D T A ) 適 量

( 9 ) 精製水 残 余

(調製法

力 ルボキ シ ビニルポ リ マ一を グ リ セ リ ン と一部の精製水で分散する。 他の成分を残部の精製水に溶解し、 撹拌しながら添加し、 標題の組成物 (製品） を得た。 製剤例 8 ウ ォ ー タ ー グ リ ー ス

( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マ一 0 0 M：

{ 2 ) グ リ セ リ ン 5 0 0

( 3 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム

( 4 ) エチルアルコ ール 1 0 . 0

( 5 ) ァ リ タ ソ ゥ抽出物 （乾燥物） 5 . 0

( 6 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン ォ ク チル ドデシ ルェ テル 適 量

( 7 ) 香料、 キ レ 一 ト斉 U ( E D T A ) 適 量

( 8 ) 精製水 残 余

(調製法）

製剤例 5 と同様。 製剤例 9 ヘアスプレー

(原液処方）

( 1 ) ア タ リ ル樹脂アルカ ノ ー ルァ ミ ン液 （ 5 0 % ) 7 0重. % ( 2 ) セチルアル コ ール 0 1

{ 3 ) シ リ コ ー ン油 （ メ チルフ ヱ 二ルポ リ シ ロ キサ ン ） 0 3

( 4 ) エチルアルコ ール 9 2 6

( 5 ) ァ ク ス コパク ェ抽出物 （乾燥物） 4 0

( 6 ) 香料 ' 適

(充填処方）

( 7 ) 原液 5 0 0

( 8 ) ジメ チルエーテル 4 5 0

( 9 ) L P G 5 0

('調製法）

( 1 ) 、 ( 2 ) 、 ( 3 ) をホモ ミ キサーで均一に乳化した。 これを他 の成分の溶液に添加して原液を調製した。 充填は、 缶に原液を充填し、 バルブ装着後、 ガスを充填して、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 1 0 化粧水

( 1 ) 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール 6 . 0重: % ( 2 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 3 ) ォ レ イ ルアルコ ール 0 . 1

( 4 ) P ◦ E (20)ソ ル ビタ ンモ ノ ラ ウ リ ン酸エ ステル 0. 5

( 5 ) P 0 E (15)ラ ウ リ ルアル コ ールエーテル 0 . 5

( 6 ) ピ ン グイ 力抽出物 （乾燥物） 1 . 0

( 7 .) エ タ ノ ール 1 0 . 0

8 ) 香料、 色素、 防腐剤、 褪色防止剤及び緩衝液 各適 ( 9 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 9 ) に （ 1 ) および （ 2 ) ならびに （ 8 ) の緩衝剤及び褪色防止剤 を室温にて溶解し水相とする。 （ 7 ) に （ 8 ) の香料、 （ 3 ) 、 （ 4 ) 、 ( 5 ) および （ 6 ) を溶解し、 先の水相に混合可溶化する。 その後 （ 8 ) の色剤によ り調色し、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 1 1 ェモ リ エ ン ト ロ ー シ ョ ン

( 1 ) ステア リ ン酸 2 . 0 % ( 2 ) セチルアルコ ール 1 . 5

( 3 ) ワセ リ ン 4 . 0

( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 5 . 0

( 5 ) ザポテ抽出物 （乾燥物） 5 . 0

( 6 ) グ リ セ ロ ール ト リ 一 2 — ェチルへキサ ン酸

エステル 2 . 0

( 7 ) ソ ル ビ タ ン モ ノ ォ レ イ ン酸エステル 2 . 0

( 8 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 5 . 0

( 9 ) P E G 1 5 0 0 3 . 0

( 10) ト リ エ タ ノ ー ルァ ミ ン 1 . 0

( 11) 香料および防腐剤 各適量

( 12) 精製水 残 余

(調製法）

常法による。 製剤例 1 2 ェモ リ エ ン ト ク リ ーム

( 1 ) セチルアルコ ール °/0 ( 2 ) ステア リ ン酸 3 0 ( 3 ) ワセ リ ン 5 0 ( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 1 0 0

( 5 ) グ リ セ口一ル 卜 リ 2 —ェチルへキサ ン酸エステル 7 0 ( 6 ) ァク ス コ パクェ抽出物 （乾燥物） 0 5 ( 7 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 5 0 ( 8 ) グ リ セ リ ン 5 0

( 9 ) プロ ピ レ ン グ リ コ ールモ ノ ステア り ン酸エステル 8 0

( 10) P 0 E (20)セチルア ル コ ー ルエーテル 3 . 0 ( 11) 卜 リ エ 夕 ノ ー ルァ ミ ン 1 . 0

( 12) 香料、 防腐剤および酸化防止剤 各適量

( 13) 精製水 残 余 (調製法）

常法による。 製剤例 1 3 モイ スチ ャ ー ジ ヱ ル

( 1 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 7 . ϋ

( 2 ) P E G 1 5 0 0 8 . 0 ( 3 ) ピ ン グイ 力抽出物 （乾燥物） 0 . 1 ( 4 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マ ー 0 . 4 ( 5 ) メ チルセルロ ー ス 0 . 2 ( 6 ) Ρ 0 Ε (15)ォ レ イ ルアルコ ールエーテル 1 . 0

( 7 ) 水酸化力 リ ウ ム 0 . 1 ( 8 ) 香料、 色素、 防腐剤、 褪色防止剤及びキレ— 卜剤 各適: ( 9 ) 精製水 残 余

(調製法） 常法による。

〔 4 ] 「請求の範囲第 1 5項〜第 1 7項の発明の実施例」

実施例 1 ： 抽出物の調製

グアコ ミ ス ト （guaco misto)の全草 （乾燥物） 5 0 8を室温で 1 週間 エ タ ノ ール 7. 5 Lに浸清し、 抽出液か ら溶媒を留去して 2. 9 0 5 g の抽出物を得た （実施例 1 .) 。

(効果確認試験）

上記に従って得られる抽出物をそれぞれジメチルスルホキシ ド （ DM S 0 ) に 1 %溶解し、 こ の溶液を希釈して濃度を調整 し、 得られた希釈液を使 用 して次の試験を行つた。

( 1 ) 細胞培養法

マ ウ ス由来の B 1 6 メ ラ ノ 一マ培養細胞を使用 した。 3 %ゥ シ胎児血 清 （F B S ) を含むイ ーグル M E M培地中で C 0₂イ ンキュベーター （ 9 5 %空気、 5 %二酸化炭素） 内、 3 7 °Cの条件下で培養した。 培養 2 4時 間後に試験試料溶液を終濃度 （抽出乾燥物換算濃度） で 1 0一³〜 1 0 %になる よ う に添加 し、 さ らに 3 日間培養を続け、 以下の方法でメ ラ二 ン生成量の視感判定及びチ 口 シナーゼ活性促進効果を測定 した。

( 2 ) メ ラ ニ ン量の視感判定

ゥ エ ルのプレー トの蓋の上に拡散板を置き、 倒立顕微鏡で細胞内のメ ラニン量を観察し、 抽出物を添加 していない試料 （基準） で場合と比較 した。 その結果を第 8表に示す。

、判定基準 >

十 ： 黒い （ メ ラ ニ ン量多い )

士 ： やや黒い （ メ ラニ ン量やや多い）

- ： コ ン 卜 ロ ー ル （ メ ラ ニ ン量 ほとんど認め られない） ( 3 ) チ ロ シナ一ゼ活性の測定

ゥ ヱ ル中の培地を除去し、 P B S 1 0 0 1 で 2回洗浄した。 各ゥ ヱ ルに 4 5 〃 1 の 1 % ト ラ イ ト ン 一 X ( ロ ー ムア ン ドハー ス社製） を含む P B Sに加えた。 1 分間プレー トを振動させ、 細胞膜を入念に破壊し、 マイ ク ロプレー ト リ ーダ一で 4 7 5 n mの吸光度を測定した。 これを 0 分時の吸光度と した。 その後、 すばやく 5 〃 1 の 1 O mMの L 一 D o p a 溶液を添加して、 3 7 °Cのイ ンキュ ベー タ ーに移し、 6 0分間反応させ た。

反応後、 1分間プレー トを振動させて、 6 0分時の吸光度 （ 4 7 5 n m) を測定した。 植物抽出物を添加していない試料 （ コ ン ト ロ ール） の 0分 時と、 ドーパ添加後の 6 0分後の吸光度の差に対する各抽出物添加試料 の前記吸光度差の増加分を求めた。

第 8表 試 メ ラ二ン生成視感評価 チロ シ ナーゼ活性促進率

( % ) 濃度 % ) 1 0 - 4 1 0 1 0 1 0 1 0 1 0 無 添 加 - 2 2 グアコ ミ ス 卜抽出物 一 毒性 7 9 毒性

( 4 ) 累積塗布による ヒ トによる白髪防止効果

(試験方法）

被験者と して、 各試料ごとに白髪のある 4 0 〜 6 0歳の男女 4 0名（： 1 日 2回 （朝、 夜） 連続 4 力月間、 本発明品と比較例のそれぞれを フへ ッ ド法で左右頭皮に別々 に使用させ、 塗布部位の状態を試験前後で 比較し、 白髪防止、 改善効果を調べた。

本発明の有効成分を配合したロー シ ョ ンを毎日塗布しながら白髪の発 生を防止する割合を塗布開始前及び塗布開始後 4 力月における頭頂部の 毛髮 1 , 0 0 0本あたりの白髮の本数をかぞえた。

(判定基準）

+ + (著効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 8 0

%未満の試験者が 5 0 %以上

(有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 9 0

%未満の試験者が 5 0 %以上

土 （やや有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、

1 0 0 %未満の試験者が 5 0 %以上

- （無効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が、 1 0 0

%未満の試験者が 5 0 %未満

結果は第 9表に示す。

本試験には、 次の配合組成によ り各種白髪防止口ー シ ヨ ンを調製し、 その累積塗布による、 白髪防止効果について調べられた。 配合成分 重量％ 被験物質 1 . 0 ポ リ ビニル ピロ リ ド 酢酸ビニル共重合体 5 . 0 防腐剤 m 香 料 適 量 エチルアルコ ール 3 0 . 0 精製水 6 2 . 5 シ リ コー ン誘導体 0. 5 グ リ セ リ ン 2 . 0 \製法 >

エチルアルコ ールに高分子、 防腐剤、 香料を加えて均一に溶解する, これに、 あらかじめ溶解していた水層部 （精製水、 シ リ コー ン誘導体 グリ セ リ ン ） を加え溶解する。

第 9表

各抽出物添加時の白髪防止度 被験物質 白髪防止度 無添加

グアコ ミ ス ト抽出物 +

以下、 本発明の組成物のその他の製剤例を挙げる 製剤例 1 ヘア一 トニツ ク

( 1 ) 硬化ヒ マ シ油 E 0 ( 4 0 モル） 付加物 2. 0 %

C 2 ) グアコ ミ ス 卜抽出物 （乾燥物） 0 . 1

( 3 ) 9 5 %エ タ ノ ーノレ 7 0 . 0

( 4 ) 香料 適 量

( 5 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 3 ) に （ 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 4 ) を添加し、 撹拌溶解した後 ( 5 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た 製剤例 2 ヘア一 ト ニ ッ ク

( 1 ) グリ セ リ ン 2 0

( 2 ) L ー メ ン ト ー ノレ 0 1

( 3 ) グアコ ミ ス 卜抽出物 （乾燥物） 0

( 4 ) 9 5 ？ エ タ ル 6 0

( 5 ) 香料

( 6 ) 精製水 余

(調製法）

( 4 ) に ( 1 ) . ( 2 ) 、 （ 3 ) 、 （ 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後、

( 6 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 3 ヘアー ト ニ ッ ク

( 1 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ 一ノレ 2 0 0 2 0

( 2 ) L 一 メ ン ト ー ル 0 2

( 3 ) グアコ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 1 0

( 4 ) 9 5 %エ タ ノ ール 5 0 0

( 5 ) 香料

ぐ 6 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 4 ) に （ 1 ) ( 2 ) 、 （ 3 ) 、 （ 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後、

( 6 ) を加えて標題の組成物 （製品） を得た 製剤例 4 ヘアー リ キ ッ ド

( 1 ) ポ リ オキ シ プロ ピルブチルエーテル ( 4 0 P 0 ) 1 5 % ( 2 ) ポ リ オキシ プロ ピルブチルエーテル リ

C 4 0 P 0 ) 1 5 0

( 3 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 3 0

( 4 ) 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール 5 0

(' 5 ) 9 5 %エタ ノ ール 5 0 0

( 6 ) 香料

( 7 ) 色素、 ェデ ト酸

( 8 ) 精製水 余 製剤例 1 と同様に調製する。 製剤例 5 ス カ ルプ ト リ 一 ト メ ン 卜

(； 1 ) 1 ， 3 — プロ ピ レ ン グ リ コ ール 0 . 5重量％ ( 2 ) ペ ン 夕 エ リ ス リ ト ー ルテ ト ラ ー 2 ェチル

へキサネー ト 1 . 2

( 3 ) 9 5 %エタ ノ ール 6 0 . 0

( 4 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 2 . 0

( 5 ) セ ン プ リ エキス 1 . 0

( 6 ) 香料 m

( 7 ) D M E / L P G ( 9 5 / 5 ) 残 余 製剤例 1 と同様に調製する。 製剤例 6 ヘアーク リ ー ム

A相

( 1 ) 流動パラ フ ィ ン 5 . 0重量％

( 2 ) セ ト ステア リ ルアル コ一ル 5 . 5 ( 3 ) ワセ リ ン 5 . 5

( 4 ) グ リ セ リ ノレモ ノ ステア レ ー ト 3 . 0

( 5 ) E 0 ( 2 0 モル付加） 一 2 — ォ ク チル ドデシ ル

エーテル 3 . 0

( 6 ) ビタ ミ ン E アセテー ト 0 . 0 5

( 7 ) プロ ビルパラ ベ ン 0 . 3

( 8 ) 香料 0 . 0 5 B相

( 9 ) グアコ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 0 . 0 1

( 1 0 ) グ リ セ リ ン 7 . 0

( 1 1 ) ジ プロ ピ レ ン グ リ コ ール 2 0 . 0

( 1 2 ) ポ リ オキ シエチ レ ン グ リ コ ール 4 0 0 0 5 . 0

( 1 3 ) へキサ メ タ リ ン酸ソ 一 ダ 0 . 0 0 5

( 1 4 ) 精製水 残 余

(調製法）

A相を加熱溶解、 混合し、 これに B相の熱溶解混合物を添加し、 ホモ ミ キサーにて乳化し、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 7 ヘア ル

( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 7重: ( 2 ) ポ リ ビニル ピロ リ ド ン 2 . 0

( 3 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 4 ) グアコ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 0 . 0 5 ( 5 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム

( 6 ) エチルア ルコ ール 2 0 . 0

( 7 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン ォ ク チル ドデシ ルェ "7" ノレ 1^ Τ ( 8 ) 香料、 キ レー ト斉 lj ( E D T A ) 適 量

( 9 ) 精製水 残 余

(調製法）

カ ルボキ シ ビニルポ リ マ一を グ リ セ リ ン と一部の精製水で分散する。 他の成分を残部の精製水に溶解し、 撹拌しなが ら添加 し、 標題の組成物 (製品） を得た。 製剤例 8 ウ ォ ー タ ーグ リ―ス

( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 5重量％ ( 2 ) グリ セ リ ン 5 0 . 0

( 3 ) 水酸化ナ ト リ ウム

( 4 ) エチルアルコ ール 1 0 , 0

( 5 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 5 0

( 6 ) ポ リ オキ シエチ レ ンォ ク チル ドデシ ルェ テ ノレ 〕JS

( 7 ) 香料、 キ レー ト斉 lj ( E D T A )

( 8 ) 精製水 残 余

(調製法）

製剤例 5 と同様。 製剤例 9 ヘア ス プ レー

(原液処方）

( 1 ) ァ ク リ ノレ樹脂アルカ ノ 一ルァ ミ ン液 （ 5 0 % ) 7 . 0重. %

( 2 ) セチルアル コ ール 0 . 1

( 3 ) シ リ コ ー ン油 （ メ チルフ ヱ 二ルポ リ シ ロ キサ ン ） 0 . 3

( 4 ) エチルアル コ ール 9 2 . 6

( 5 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 4 . 0 ( 6 ) 香料 適 量

(充填処方）

( 7 ) 原液 5 0 . 0

( 8 ) ジ メ チルエーテル 4 5 . 0

( 9 ) L P G 5 . 0

(調製法）

( 1 ) 、 （ 2 ) 、 （ 3 ) をホモ ミ キサーで均一に乳化した。 これを他 の成分の溶液に添加して原液を調製した。 充填は、 缶に原液を充填し、 バルブ装着後、 ガスを充填して、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 1 0 化粧水

( 1 ) 1 ， 3 —ブチ レ ングリ コ ール 6 . 0重量％

( 2 ) グ リ セ リ ン 4 . 0

( 3 ) ォ レ イ ルアルコール 0. 1

( 4 ) P 0 E ( 2 0 ) ソ ル ビタ ンモ ノ ラ ウ リ ン酸

エステル 0. 0

( 5 ) P 0 E ( 1 5 ) ラ ウ リ ルア ルコ ールエーテル 0. 5

( 6 ) グアコ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 1 . 0

( 7 ) エタ ノ 一ル 1 0. 0

( 8 ) 香料、 色素、 防腐剤、 褪色防止剤及び緩衝液 各適量

( 9 ) 精製水 残 余

(調製法）

( 9 ) に （ 1 ) および （ 2 ) な らびに （ 8 ) の緩衝剤及び褪色防止剤 を室温にて溶解し水相とする。 （ 7 ) に （ 8 ) の香料、 （ 3 ) 、 （ 4 ) 、 ( 5 ) および （ 6 ) を溶解し、 先の水相に混合可溶化する。 その後 （ 8 ) の色剤により調色し、 標題の組成物 （製品） を得た。 製剤例 1 1 ェモ リ エ ン ト ロ 一 シ ヨ ン

( I ) ステア リ ン酸 2 . 0重: %

( 2 ) セチルアルコ ール 1 . 5 ( 3 ) ワセ リ ン 4 . 0 ( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 5 . 0

( 5 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 5 . 0 ( 6 ) グ リ セ ロ ー ル ト リ ー 2 — ェチルへキサ ン酸

ェステル 2 . 0

( 7 ) ソ ル ビタ ンモ ノ ォ レ イ ン酸エ ステル 2 . 0

( 8 ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 5 . 0

( 9 ) P E G 1 5 0 0 3. 0

(10) ト リ エ タ ノ ールァ ミ ン 1 . 0

( II) 香料および防腐剤 各適量

(12) 精製水 残 余

(調製法）

常法による。 製剤例 1 2 ェモ リ エ ン ト ク リ ー ム

( 1 ) セチルアルコ ール 5 . 0重量％

( 2 ) ステア リ ン酸 3 . 0

( 3 ) ワ セ リ ン 5 . 0

( 4 ) ス ク ヮ ラ ン 1 0 . 0 ( 5 ； グリ セ 口 一ノレ ト リ 2 — ェチルへキサ ン酸エステル 7 . () ( 6 ) グアコ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 0 . 5

( 了 ） ジプロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 5 . 0 (· 8 ) グ リ セ リ ン 5 . 0

( 9 ) プロ ピ レ ン グ リ コ 一 ルモ ノ ステア リ ン酸エス テル 8 . 0

( 10) P 0 E (20)セチルアルコ ー ルェ一テル 3 . 0

( 11) ト リ エ タ ノ ー ルァ ミ ン 1 . 0

( 12) 香料、 防腐剤および酸化防止剤 各適量

( 13) 精製水 残 余

(調製法）

常法による。 製剤例 1 3 モイ スチ ャ ー ジ ヱ ル

( 1 ') ジプロ ピ レ ン グ リ コ ール 7 . ()重量％

( 2 ) P E G 1 5 0 0 8 . 0

( 3 ) グア コ ミ ス ト抽出物 （乾燥物） 0 . 1

( 4 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0. 4

( 5 ) メ チルセルロ ー ス 0 . 2

( 6 ) P 0 E ( 15 )ォ レ イ ルアル コ ールエーテル 1 . 0

( 7 ) 水酸化カ リ ウ ム 0 . 1

( 8 ) 香料、 色素、 防腐剤、 褪色防止剤及びキ レ 卜剤 各適:

( 9 ) 精製水 残 余

(調製法）

常法による。

〔 5〕 「請求の範囲第】 8項〜第 2 0項の発明の実施例」

〔製造例〕 サ ン シ ョ ウ抽出物の調製

サ ン シ ョ ウ の果皮 5 0 0 g を室温で 1週間エ タ ノ ー ル浸漬し、 こ の抽 出液中のエ タ ノ ー ルを留去して 9 . 7 g のサ ン シ ョ ウ抽出物を得た。 P T/JP98/02162

53

以下に述べる試験例や処方例においては、 こ の抽出物を 「サ ン シ ョ ウ 抽出物」 と して用いた。

〔試験例〕

効果確認試験

上述のよ う に して得られたサ ン シ ョ ウ抽出物を ジ メ チル ス ルホキ シ ド ( D M S 0 ) に 1 %溶解し、 こ の溶液を希釈 して濃度を調整 し、 得られ た希釈液を用いて次の試験を行っ た。

( 1 ) 細胞培養法

マ ウ ス由来の B 1 6 メ ラ ノ 一マ培養細胞を用いた。 3 % ゥ シ胎児血清 ( F B S ) を含むイ ーグル M E M培地中で C 0 ₂ イ ンキュベー タ ー （ 5 % C 0 ₂ ) 内， 3 7 °Cの条件下で培養した。 培養 2 4 時間後に試験試料溶 液を終濃度で 1 0— ³〜 1 0 ³重量％になるよ う に添加 し、 さ らに 3 日間 培養を継続し、 以下の方法でメ ラ二 ン生成量の視感判定及びチロ シ ナー ゼ活性促進効果を測定した。

( 2 ) メ ラニ ン量の視感判定

ゥエルプレ— 卜 の蓋の下に拡散板を置き、 倒立顕微鏡で細胞内の メ ラ ニ ン量を観察 し、 サ ン シ ョ ウ抽出物を添加 していな い試料 （基準） の場 合と比較した。 その結果を第 1 0表に示す。

第 1 0表 メ ラ二ン生成視感評価 濃度 （重量％) 1 0 1 0 1 0

無 添 加

サ ン シ ョ ウ抽出物 + \判定基準〉

+ ： 黒い （ メ ラ ニ ン量）

土 ： やや黒い （ メ ラニ ン量）

一 ： 基準 （ メ ラニ ン量）

- 3 ,

これ らの結果よ り、 サ ン シ ョ ウ抽出物はその濃度が 1 0 重量％であ る場合、 メ ラ ニ ンの生成を視覚的に促進するこ とが明らかになった。

( 3 ) チロ シナ一ゼ活性の測定

測定前にゥエル中の培地は除去し、 P B S 1 0 0 1 で 2回洗浄した。 各ゥエルに 4 5 〃 1 の 1 % ト ラ イ ト ン 一 X ( ロ ーム ' ア ン ド ' ハー ス社 製の商品名 ： 界面活性剤） を含む P B Sに加えた。 1 分間プ レ ー 卜を振 動させ、 細胞膜を入念に破壊し、 マイ ク ロプレー ト リ ーダーで 4 7 5 nm の吸光度を測定して、 これを 0分時の吸光度と した。 その後、 すばやく 5 1 の l O mMの L 一 D o p a溶液を添カロして、 3 7 °Cのイ ン キ ュベー 夕一に移し、 6 0分間反応させた。

反応後、 1分間プレー トを振動させて、 6 0分時の吸光度 （ 4 7 5 nm ) を測定した。

サ ン シ ョ ウ抽出物を添加 していない試料 （ コ ン ト ロ ール） の場合の 0 /JP98/02162

55

分時と 6 0分時との吸光度差に対するサ ン シ ョ ゥ抽出物のこ の吸光度差 の増加分をチロシナーゼ活性の促進率 （％ ) と した。 その結果を第 1 1 表に示す。

第 1 1表 チ ロ シ ナーゼ活性の促進率 （ 9¾ ) 濃度 （重量％ ) 1 0 1 0 1 0

無 添 加 0 3 6

サ ン シ ョ ゥ抽出物 2 0 8 0 9 0

こ の第 1 1表によ り、 サンシ ョ ウ抽出物において、 チロ シナ一ゼの活 性を促進させ、 白髪防止において効果があるこ とが明らかになった。

( 4 ) 累積塗布による ヒ 卜の白髪防止効果の検討

\試験方法 >

被験者と して、 各試料毎に白髪のある 4 0 〜 6 0歳の男女 4 0 名に 1 日 2回 （朝， 夜） 連続 4 力月間、 サ ン シ ョ ウ抽出物 〔これ らの誘導体を 配合したロ ー シ ョ ン， 及び誘導体無添加のロ ー シ ョ ン （対照） 〕 をハー フへ ッ ド法で左右頭皮に別 々 に使用させ、 塗布部位の状態を試験前後で 比較し、 白髪防止効果を検討した。 こ のロー シ ョ ンを毎日塗布しなか ら白髪の発生を防止する割合を、 塗布開始前及び塗布開始後 4 力 月にお ける頭頂部の毛髪 1 0 0 0本あたりの白髪の本数を数えた。 \ ロ ー シ ョ ンの処方 >

(配合成分） 配合量 （重量％ ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0 . 5 ポ リ ビニル ピロ リ ド ン /酢酸ビニル共重合体 5 . 0 防腐剤 適 量 香料 m

エチルアルコ ール 3 0 . 0 精製水 6 2 . 5 シ リ コ ー ン誘導体 0 . 5 グ リ セ リ ン 2. 0 製法

エチルアルコ ールにサ ン シ ョ ウ抽出物， ポ リ ビニル ピロ リ ド ン 酢酸 ビニル共重合体， 防腐剤及び香料を加えて均一に溶解した。 これに予め 溶解 しておいた水相部 （精製水， シ リ コ ー ン誘導体， グ リ セ リ ン ） を添 力 αして溶解した。

判定基準 >

-r + (著効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が 8 0 % 未満の被験者が 5 0 %以上

^ (有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が 9 0 ¾ 未満の被験者が 5 0 %以上

土 （やや有効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が 1 0 0

%未満の被験者が 5 0 %以上

- (無効） ： 塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の本数が 1 0 0

%未満の被験者が 5 0 %未満

こ の試験の結果を第 1 2表に示す。 第 1 2表 試験物質 白髪防止効果 無 添 加

サ ン シ ョ ゥ抽出物 + この結果よ り、 サ ン シ ョ ウ抽出物において、 白髪防止効果が認め られ る こ とが明 ら力、にな った。 以下、 本発明チロ シナーゼ活性促進剤のその他の処方例を実施例と し て挙げる。 なお、 これ らの実施例の本発明チ ロ シナーゼ活性促進剤につ いて上記の ヒ 卜の白髪防止効果について検討したと こ ろ、 いずれの実施 例において も 「有効」 又は 「著効」 の評価が得られた。

〔実施例 1 〕 ヘアー ト ニ ク

(配合成分） 配合: (重量⁰. ·ο )

( 1 ) 硬化ヒマ シ油 E 0 ( 4 0 モル） 付加物 2 . 0 ( 2 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 1 . 0 ( 3 ) 9 5 ¾エ タ ノ ー ル 7 0 . 0 ( 4 ) 香料 Μ ( 5 ) 精製水 残 量 製法

( 3 ) に （ 1 ) ( 2 ) ( 4 ) を添加 し、 撹拌溶解した後、 （ 5 ) を加 えて、 ヘア一 卜ニ ッ クを得た。 〔実施例 2〕 ヘアー 卜ニッ ク

(配合成分） 配合量 （重量％ ) ( 1 ) グ リ セ リ ン 2 { 2 ) L 一 メ ン ト ール 0 ( 3 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0 ( 4 ) 9 5 %エ タ ノ ール 6 0 ( 5 ) 香料

( 6 ) 精製水 残 製法

( 4 ) に （ 1 ) ( 2 ) ( 3 ) ( 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後、 （ 6 ) を加えて、 ヘアー トニッ クを得た。

〔実施例 3〕 ヘアー 卜ニッ ク

(配合成分） 配合量 （重量％ ) ( 1 ) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 2 0 0 2 . 0

( 2 ) L — メ ン ト 一 ノレ 0 . 2

( 3 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0. 0 1

( 4 〉 9 5 %ェ夕 ノ 一 ノレ 5 0 . 0

( 5 ) 香料 適 量 ( 6 ) 精製水 残 量 製法

( 3 ) に （ 1 ) (' 2 ) ( 4 ) ( 5 ) を添加し、 撹拌溶解した後、 （ 6 ) を加えて、 ヘア一 トニッ クを得た。

〔実施例 4〕 ヘアー リ キ ッ ド

(配合成分） 配合量 （重量％ ( 1 ) ポ リ オキ シ プロ ピルプチルェ テル （ 4 0 P O ) 1 5 . 0

{ 2 ) ポ リ オキ シ プロ ピルプチルェ テル リ ン酸 （ 4 0 P 0 ) 1 5 . 0

( 3 ) サンシ ョ ウ抽出物 0. 0 0 1

( 4 ) 1 , 3 — ブチ レ ン グ リ コ ール 0

( 5 ) 9 5 %エ タ ノ ール 5 0 0

( 6 ) 香料

( 7 ) 色素， ェデ 卜酸

C 8 ) 精製水 残 製法

実施例 1 と同様に調製した。

〔実施例 5 〕 ス カ ルプ ト リ ー ト メ ン ト

(配合成分） 配合量 （重量％ ) ( 1 ) 1 , 3 — プロ ピ レ ン グ リ コ ール 0 5 ( 2 ) ペ ン タ エ リ ス リ ト ー ルテ ト ラ ー 2 —ェチルへキサネ 一 卜 1 2 ( 3 ) 9 5 %エ タ ノ ール 6 0 0 ( 4 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 1 0 ( 5 ) セ ン プ リ エキス 1 0 ( 6 ) 香料

(' 7 D M E /' L P G ( 9 5 5 ) 残 量 製法

実施例 1 と同様に調製した。

〔実施例 6〕 ヘア— ク リ 厶

(配合成分） 配合量 （重量％ A相 ( 1 ) 流動パラ フ ィ ン 0

( 2 ) セ 卜 ステア リ ルアル コ ール 5 5

( 3 ) ワセ リ ン 5 5

( 4 ) グ リ セ リ ノレモ ノ ステア レ ー ト 3 0 ( 5 ) E 0 ( 2 0 モル付加） 一 2 — 才 ク チル ドデシ ルェ一テノレ 3 0

( 6 ) ビタ ミ ン Eアセテー ト 0. 0 5

( 7 ) プロ ピルパラベン 0 . 3

( 8：) 香料 0. 0 5 B相

(. 9 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0 . 5

( 10) グ リ セ リ ン 7 . 0

( U ) ジプロ ピ レ ン グ リ コ 一ノレ 2 0 . 0

( 12) ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 4 0 0 0 5 . 0

( 13) へキサメ 夕 リ ン酸ソ一ダ 0. 0 0 5 ( 14) 精製水 残 量 製法

A相を加熱溶解， 混合し、 こ れに B相の熱溶解混合物を添加し、 ホモ ミ キサーで乳化 して、 ヘアー ク リ ームを得た。 〔実施例 7〕 へア ジ エ ル

(配合成分） 配合量 （重量％ ) ( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マ 0 . 7 ( 2 ) ポ リ ビニル ピロ リ ド ン 2 . 0 ( 3 ) グ リ セ リ ン 4 . 0 ( 4 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0. 0 1 ( 5 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム 適 量 ( 6 ) エチルアルコ ール 2 0 . 0

( 7 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン ォ ク チル ドデシ ルエーテル 適 量

( 8 ) 香料， ェデ ト酸 適 量

( 9 ) 精製水 残 量 製法

( 1 ) を （ 3 ) と一部の精製水で分散させた。 他の成分を残部の精製 水に溶解し、 これを前記の分散物に撹拌しながら添加し、 ヘアジ ュルを 得た。 〔実施例 8〕 ヘアジ ヱ ル

(配合成分） 配合: (重量％ )

( 1 ) カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マー 0 . 5

( 2 ) グ リ セ リ ン 5 0 . 0

( 3 ) 水酸化ナ ト リ ウ ム 適 量 ( 4 ) エチルアルコ ール 1 0 . 0

( 5 ) サンシ ョ ウ抽出物 0. 0 0 1

( 6 ) ポ リ オキ シ エチ レ ン ォ ク チル ドデ シ ル エ ー テ ノレ 適 a

( 8 ) 香料， ェデ 卜酸 適 量

( 9 ) 精製水 残 量 製法

実施例 7 と同様に調製した。

〔実施例 9〕 ヘアスプレ

(原液処方） 配合量 （重量％ ) (' 1 ) ア ク リ ル樹脂アルカ ノ ルァ ミ ン塩 （ 5 0 % ) 7 . 0 ( 2 ) セチルアルコ ール 0 . 1 ( 3 ) シ リ コ ー ン油 （ メ チルフ エ二ルポ リ シ ロ キサ ン） 0 . 3 ( ) ェチルァノレコ ール 9 2 . 6 ( 5 ) サ ン シ ョ ウ抽出物 0 . 1 ( 6 ) 香料 週 m.

(充填処方）

( 7 ) 原液 5 0 . 0

( 8 ) ジ メ チルエーテル 4 5 . 0 ( 9 ) L P G 5 . 0 製法

( 1 ) ( 2 ) ( 3 ) をホモ ミ キサーで均一で乳化した c これを他の成 分の溶液に添加して原液を調製した。

充填は缶に原液を充填し、 バルブ装着後ガスを充填して ヘア スプレー を得た。 〔 6〕 「請求の範囲第 1 0項、 第 1 5項、 第 1 8項の発明 ： 頭部用組成 物の実施例」

上記で得られた各抽出物について、 以下の試験を行つた。

( 1 ) 実使用試験

フケ症で悩む、 年齢 1 8 〜 3 5歳の男子 5 0名、 女子 5 0名を対象に、 ヘア トニッ クを毎日洗髪後に使用しても らい、 2週間後に症状を評価し た。 またシ ャ ンプーについては毎日 シ ャ ンプー しても らい、 同様に 2週 間後に症状を評価した。 （評価）

実使用によるフケの予防、 治療の効果を次の 4段階で評価し、 有効以 上が全症例に対して占める割合を有効率と して示した。

著効 ： 著しいフ ケの減少とかゆみの消失。

有効 ： フ ケの減少とかゆみの軽減。 やや有効 ： フ ケの減少か、 かゆみの軽減かのどちらかを認める。

悪化 ： 使用によ り フケか増加、 かゆみが増悪。

「実施例 1 〜 6、 比較例 1 」

第 1 3表記載の処方でヘア トニッ クを調製し、 上記の方法でフケの予 防 · 治療効果を評価した。 その結果を併せて第 1 3表に示す。

第 1 3表

実施例 比較例

1 2 3 4 5 6 1

ク"リセリン 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 ο

し 3—フ"チレンク"リコール 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 エ /一/レ 7.0 7.0 7 ο.0 7.0 7.0 7.0 7.0 ホ。 リオキ'バチレン（20モル）

ο

才レイル了ルコールエーテル 0.5 0.5 0.5 ンク"イカ抽出物 1.0 ο

5

ァリタパ抽出物 1.0

サ"ホ°テ抽出物 1.0

7クスコハ。クェ抽出物 1.0

ク"アコミス卜抽出物 1.0

サンショウ抽出物 1.0

ヒ。 αク卜才ラーミン 1.0 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 残余

有効率(％ ) 76 74 79 72 75 81 65

実施例 7 〜 1 3、 比較例 2

第 1 4表記載の処方でシ ャ ン プーを調製し、 フ ケの予防 . 治療効果を 評価した。 その結果を併せて第 1 4表に示す。 第 1 4表 実 施 例 比較例

7 8 9 1 0 1 1 1 2 9 ココイルメチルタウリンナトリウム 1. 0 1. 0 1. 0 1. 0 1. 0 1. 0

ラウリン酸シ" I夕ノ-ルアミに' 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0 4. 0

エチレンク"リコ-ル脂肪酸エステル 1. 5 1. 5 1. 5 1. 5 1. 5 1. 5

フ。口 t。レンク"リコール 2. 0 2. 0 2. 0 2. 0 2. 0 2. 0

ェテ"卜酸 2ナトリウム 0. 1 0. 1 0. 1 0. 1 0. I 0. 1

ラウリルシ' チルアミ/酢酸へ"クイン 8. 0 8. 0 8. 0 8. 0 8. 0 8. 0

ンク"イカ抽出物 1. 0

7リタパ抽出物 1. 0

サ"ホ°テ抽出物 1. 0 42 o 8 - - - 11

o o 5 o o - _ 1 アクスコハ。クェ抽出物 1. 0

Γアコミスト抽出物 1. 0

サンショウ抽出物 1. 0

ZPT 1. 0 香料 週直 週:

精製水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 残余 有効率（％) 80 72 75 80 78 83 66 2

66

第 1 4表から明らかなように、 本発明の頭部用組成物はフ ケの発生予 防、 治療およびかゆみの改善に優れた効果を示した。 実施例 1 3 リ ン ス

(1) ピングイ 力実抽出物 0. 3 %

(2) ステア リ ノレ 卜 リ メ チノレア ン モニゥ 厶 ク ロ ラ イ ド 2. 0

(3) セチルアルコ ール 2. 0

(4) シ リ コ ー ン油 3. 0

(5) ポ リ オキ シエチ レ ン（10モル）ォ レイ ル

アルコ ールエーテル 1 . 0

(6) グリ セ リ ン 5. 0

(7) 防腐剤

(8) 香料

(9) 精製水 残 余 実施例 1 4 頭皮用乳液

(1) ァ リ タ ソゥ全草抽出物 5. 0 重量％

(2) ステア リ ン酸 1 . 5

(3) セチルアルコ 一ル 0. 5

(4) ミ ツ ロ ウ 2. 0

(5) ポ リ オキ シエチ レ ン （10モル）モ ノ

ォ レ イ ン酸エステル 1 . 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ ール 5. 0

(7) エタ ノ ール 3. 0

(8) 防腐剤 適 量

(9) 香料 適 量 162

67

(10)精製水 残 余

実施例 1 5 ヘア トニッ ク

(1) サ ン シ ョ ウ果実抽出物 0. 0 0 1 重 % (2) ザポテ葉抽出物 0. 0 0 1

(3) ポ リ オキ シエチ レ ン（8モル） ォ レイ ル

ァ ノレ コ ー ノレ エ テル 0. 0 5

(4) 1 , 3 — ブチ レ ングリ コ ール 0. 2

(5) 香料

(6) 6 0 %エ タ ノ ール 残 余

実施例 1 6 シ ャ ン プー

(1) ァ ク ス コパクェ葉抽出物 3. 5 重量％ 残

(2) グアコ ミ ス ト葉抽出物 3. 5

余

(3) コ コ イ ルメ チルタ ウ リ ン ナ ト リ ウ ム 1 0

(4) ラ ウ リ ン酸ジエタ ノ ー ルア ミ ド 4 5

(5) エチ レ ングリ コ ール脂肪酸エ ステル 2 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ ール 3 5

(7) ェデ ト酸 2 ナ ト リ ウ ム 0 1 (8) ラ ウ リ ル ジ メ チルァ ミ ノ 酢酸べタ イ 5 0

(9) 香料

(10)精製水

実施例 1 7 頭皮用乳液

( 1 ) サ ン シ ョ ウ果実抽出物 5. 0 重量％ (2) ステア リ ン酸 1 . 5 (3) セチルアルコ ール 0. 8

(4) ミ ツロ ウ 2. 5

(5) ポ リ オキ ンエチ レ ン （10モル）モ ノ

ォ レ イ ン酸エステル 1 . 0

(6) プロ ピ レ ン グ リ コ ール 7. 0

(7) エ タ ノ ール 4. 5

(8) 防腐剤 適 量

(9) 香料 適 量

(10)精製水 残 余 産業上の利用可能性

以上説明したよう に、 本発明の頭部用組成物は、 フケを有効に防止す ることができ、 かつ安全なものである。 また、 本発明の頭部用組成物は、 特にシ ャ ン プー、 リ ン ス等の界面活性剤に起因する頭皮刺激によ り発生 するフ ケの予防及び治療に有効性が高い。 さ らに頭皮のかゆみ防止にも 高い効果を有する。

また、 本発明によれば、 チロ シナーゼ活性促進作用および白髪防止作 用に優れた組成物が提供される。

Claims

請 求 の 範 囲

1 . 下記植物の抽出物から選ばれた一種または二種以上を配合する こ と を特徴とする頭部用組成物。

( 1 ) 力ュ ' ラぺ （K a y u r a e t -名 ： Parameria laevigata

)

( 2 ) ケム ク ス （ K e m u k u s 、 学名 ： Piper cubeba)

( 3 ) テ厶プヤ ン i T e m p u y u n g ^ ギ名 ： Sonchus arvensis L. ) ( 4 ) ベラ ン タ ス （ B e 1 a n t a s 、 学名 ： Pluchea indica L. ) ( 5 ) メ ソ ィ （M e s o y i 、 名 ： assoia aromat ica Becc. ) ( 6 ) プレ （ P u 1 e、 学名 ： Alstonia scholaris)

( 7 ) プロ ワラス （P u 1 o w a r a s、 学名 ： Alycia reindwartii Bl. ) ( 8 ) シ ン ト ク （ S i n t o k、 学名 ： Cinnamomum sintoc Bl. )

2. 植物の抽出物の配合量が 0. 0 0 1 1 0. 0重量％である請求の 範囲第 1項記載の頭部用組成物。

3. キ ヨ ゥチ ク ト ウ科' （ Apocynaceae ラ メ リ ア属 Parameria ) に属 する植物の抽出物を有効成分と して含有する頭部用組成物。

4 "ラ メ リ ア属 （Parameria) に属する植物がパラ メ リ ア · ラエ ビガ一 夕 （Parameria laevigata； Kayu rapet ) である、 言青求の範囲 3 ¾g己載 の頭部用組成物。

5. キ ヨ ゥ チ ク ト ウ科- Apocynaceae J ラ メ リ ア属 ( Parameria) に属 する植物の抽出物を有効成分と して含有するチロ シナーゼ活性促進用組 成物。

6. パラ メ リ ア属 （Parameria) に属する植物がパラ メ リ ア ' ラ エ ビガ一 夕 （Parameria laevigata; Kayu rapet) である、 言青求の範囲第 5 I頁言己載 のチ ロ シ ナーゼ活性促進用組成物。

7. キ ヨ ゥチ ク ト ウ科 （ Apocynaceae) ⁰ラ メ リ ア属 （ Parameria) に属 する植物の抽出物を有効成分と して含有する 白髮防止用組成物。

8. パラ メ リ ア属 （Parameria) に属する植物力 パラ メ リ ア ' ラエ ビガ一 夕 （Parameria laevigata； Kayu rapet ) である、 s肓永の車 β囲 7 I貝 己載 の白髪防止用組成物。

9. ッッ ジ科- (Ericaceae ) ゥ ワ ウルシ属 ( Arctostaphy los ) 、 ァカザ 科- (Chenopodiaceae) ァカザ ( Chenopodium ) 、 ポテリ ゥ厶'禺 (Poterium) およびッッ ジ科 (Ericaceae ) シラ タマ ノ キ属 （Gautheria) カヽらなる群 よ り選ばれる属に属する植物の抽出物の少な く と も 1 種を有効成分と し て含有する こ とを特徴とする頭部用組成物。

1 0. ッッ ジ科' (Ericaceae ) ゥ ワ ウ ノレシ属 ( Arctostaphy los) (こ属す るす直物力 、 ヒ ン ク ィ 力 （Pinguica、 学名 ： Arctostaphy los Pugens ) で あ り 、 ァカザ科 (Chenopodiaceae) ァカザ属 (Chenopodium ) に属する 植物が、 ァ リ タ ソ ゥ （学名 ： Chenopodium Ambrosioides L. ) であ り 、 ポテリ ゥム属 （Poterium) に属する植物が、 ザポテ （Zapote、 学名 ： Poterium Zapote ) であ り、 ッッ ジ科. ( Ericaceae ) シ ラ 夕マ ノ キ属 ( Gautheria ) に属するキ直物力 、 アクス °クェ ( xcopaque 、 学名 ： Gautheria Acuminata ) である、 請求の範囲第 9項記載の頭部用組成物。

1 1. 植物抽出物を有効成分と して含んでなるチロ シ ナ一ゼ活性促進用 組成物であ っ て、 有効成分が、 ッ ッ ジ科 (Ericaceae ：) ゥ ワ ウ ルシ属

( Arctostaphylos ヽ ァカザ科- (Chenopodiaceae) ァカザ；禺 (Chenopodium ) 、 ポテ リ ゥム属 （Poterium) およびッ ッ ジ科 (Ericaceae ) シラ タ マ ノ キ属 （Gautheria) からなる群よ り選ばれる属に属する植物の抽出物の 少な く と もを 1種を有効成分と して含有する こ とを特徴とする組成物。

1 2. 植物抽出物を有効成分と して含んでな る 白髪防止用組成物であ つ てヽ 有効成分力 ヽ ッッジ科' (Ericaceae ) ゥ ヮウルシ属 （ Arctostaphvlos ) ァカザ科 (Chenopodiaceae) ァカザ属 （Che卿 odium ) 、 ポテ リ ゥ 厶属 (Poterium) お、よびッッ ジ科- (Ericaceae ：) シラ 夕マノ キ属 (Gautheria ) からなる群よ り選ばれる属に属する植物由来の抽出物の少な く と も 1 種からなる組成物。

1 3. ッ ッ ジ科 ( Ericaceae ) ゥ ワ ウ ル シ属 （ Arctos taphy los ) に属す る植物力 ヽ ピングイ 力 （Pinguicaヽ 学名 ： Arctostaphy los Pugens ) で あ り ヽ ァカザ科 (Chenopodiaceae) ァカザ属 （Che卿 odium )■ に属する 植物力、、 ァ リ タ ソ ゥ （学名 ： Chenopodium Ambrosioides L. ) であ り 、 ポテリ ゥム属 （Poterium) に属する植物が、 ザポテ （Zapote、 学名 ： Poterium Zapote ) であ りヽ ッッジ科. ( Ericaceae ) シ ラ 夕マ ノ キ属 ( Gautheria ) に属する植物力 アクス °クェ (Axcopaque ヽ 学名 ： Gautheria Acuminata ) である、 請求の範囲第 1 1項記載の組成物。

1 4. ッッ ジ利- ( Ericaceae ) ゥ ワ ウノレシ属 ( rctostaphy los ) に属す る植物力 、 ピ ングイ 力 （Pinguica、 学名 ： Arctostaphy los Pugens ) で あ り 、 ァカザ科 · ( Chenopodiaceae ) ァカザ属 ( Chenopodium ) に属する 植物力 、 ァ リ 夕 ソ ゥ （学名 ： Chenopodium Ambrosioides し ) であ り 、 ポテ リ ゥム属 （Poterium) に属する植物が、 ザポテ （Zapo1;e、 学名 ： Poterium Zapote ) であ り、 ッッ ジ科- (Ericaceae ) シ ラ タマ ノ キ属 (Gautheria ) に属する植物力く、 アクス °クェ (Axcopaque 、 学名 ： Gautheria Acuminata ) である、 請求の範囲第 1 2項記載の組成物。

1 5. キク利.. （Compositae) ミ カニア属 （ Mykania)ク"ア コ ミ ス 卜 （guaco misto 、 学名 ： Mykania Gloraerata ) の抽出物を有効成分と して含有す る こ とを特徴とする頭部用組成物。

1 6. 植物抽出物を有効成分と して含んでなるチロ シ ナ一ゼ活性促進用 組成物であって、 有効成分が、 キク科 （Compusitae) ミ カニア属 （Mykania) グァコ ミ ス 卜 （guaco misto 、 学名 ： Mvkania Glomerata ) の抽出物を 有効成分と して含有するこ とを特徴とする組成物。

1 7. 植物抽出物を有効成分と して含んでなる白髪防止用組成物であつ て、 有効成分が、 キク科 · （ Compos itae) ミ カニア属 （ Mykania )グアコ ミ ス 卜 （guaco misto 、 学名 ： ykania Glomerata の抽出物を有効成分 と して含有することを特徴とする組成物。

1 8. サ ン シ ョ ウ抽出物を有効成分と して含有するこ とを特徴とする頭 部用組成物。

1 9. サ ン シ ョ ウ抽出物を有効成分と して配合してなるチロ シナーゼ活 性促進剤。

2 0. チロシナ―ゼ活性促進剤が白髪防止用組成物である、 請求の範囲 第 1 9項記載のチ口 シナーゼ活性促進剤。