UA68414C2 - Core tablet for continuous controlled release of gliclazide and method for its manufacture - Google Patents
Core tablet for continuous controlled release of gliclazide and method for its manufacture Download PDFInfo
- Publication number
- UA68414C2 UA68414C2 UA2001086035A UA2001086035A UA68414C2 UA 68414 C2 UA68414 C2 UA 68414C2 UA 2001086035 A UA2001086035 A UA 2001086035A UA 2001086035 A UA2001086035 A UA 2001086035A UA 68414 C2 UA68414 C2 UA 68414C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- gliclazide
- tablet
- hydroxypropyl methylcellulose
- maltodextrin
- amount
- Prior art date
Links
- BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 1-[(3ar,6as)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NN1C[C@H]2CCC[C@H]2C1 BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 0.000 title abstract description 8
- 229960000346 gliclazide Drugs 0.000 title abstract description 8
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 title abstract description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 title description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 19
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 19
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 18
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 17
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical group OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 16
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 16
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 16
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 14
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 description 11
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 11
- XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].OP([O-])([O-])=O XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 9
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 7
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 7
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 6
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 5
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 5
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 239000012738 dissolution medium Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 2
- 239000013563 matrix tablet Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 2
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 2
- 235000008730 Ficus carica Nutrition 0.000 description 1
- 244000025361 Ficus carica Species 0.000 description 1
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 description 1
- 241001318330 Nenia Species 0.000 description 1
- 241000283965 Ochotona princeps Species 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 241001441723 Takifugu Species 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 238000007664 blowing Methods 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 125000002791 glucosyl group Chemical group C1([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O1)CO)* 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 238000005461 lubrication Methods 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CKRORYDHXIRZCH-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;dihydrate Chemical compound O.O.OP(O)(O)=O CKRORYDHXIRZCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- -1 silicon anhydride Chemical class 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Певна комбінація сполук, яка описана вище, також дозволяє, дивним чином, отримувати кінетику розчинення іп міго вищевказаної матриці, яка не залежить від рівня рН, хоча розчинність активного компоненту змінюється в залежності від того самого рівня рН. Цей момент проілюстрований на фігурі 2 (додається), на якому показано, що матриця, розроблена таким чином, що вона не є чутливою до змін рівня рН у діапазоні від 6.2 до 744 рН у кишковому середовищі. Таким чином, у діапазоні рН від 6 до 8, що відповідає зростаючій ділянці кривої, яка показана на фігурі 1 (додається), можна побачити, що профіль вивільнення активного компоненту в інтервалі між
О ї 12 годинами є однаковим незалежно від рівня рН у середовищі розчинення матричної таблетки, яка містить названий активний компонент.
Таким чином, за допомогою характерної комбінації, щонайменше, однієї сполуки целюлозного полімеру і глюкозного сиропу Заявник утворив гідрофільну матрицю, що є новаторським як у плані її складу, так і його функції тому що вона, зокрема, дозволяє отримувати тривале і контрольоване вивільнення активного компоненту, гліклазиду, який вона містить, незалежно від умов рН у середовищі розчинення.
Сполука целюлозного полімеру, яка використовується у гідрофільній матриці, являє собою целюлозний ефір з високою в'язкістю. Вигідним чином, целюлозний ефір є гідроксипропіл метилцелюлозою, і переважно є сумішшю двох гідроксипропіл метилцелюлоз з різною в'язкістю. Інша сполука у складі вищевказаної матриці є глюкозним сиропом і вигідним чином вживається мальтодекстрин, який відповідає глюкозному сиропу з еквівалентним рівнем декстрози від 1 до 20. Комбінація цих двох типів сполук, з одного боку, дозволяє отримувати склад, у якому профіль вивільнення активного компоненту не залежить від зміни рівня рН у середовищі розчинення, а з іншого боку, отримувати бездоганний контроль кінетики вивільнення. Процентний вміст сполуки целюлозного полімеру складає від 10 до 4095 від загальної маси таблетки, і згідно з особливо переважним варіантом, від 16 до 2690 від загальної маси таблетки. Процентний вміст глюкозного сиропу складає від 2 до 2095 від загальної маси таблетки і, переважно, від 4 до 1095 від загальної маси таблетки.
Також можна додати різні наповнювачі для завершення складу. Серед розріджувачів, які використовують традиційно, перевагу віддають дигідрату водневого фосфату кальцію, який дозволяє покращити плинність і здатність гранул до пресування. Більш того, дигідрат водневого фосфату кальцію може сповільнювати кінетику розчину, ця характеристика дозволяє використовувати меншу кількість гідроксипропіл метилцелюлози для контролювання профілю розчинення активного компоненту. Процентний вміст дигідрату водневого фосфату кальцію складає від 35 до 7590 від загальної маси таблетки. Серед змащуючих агентів, можна згадати, як приклад, стеарат магнію, стеаринову кислоту, бігенат гліцерину і бензоат натрію, а серед домішок, що покращують плинність, перевагу віддають використанню безводного колоїдного кремнезему.
Даний винахід також стосується підготовки матричної таблетки. Мокра грануляція здійснюється шляхом змішування активного компонента, глюкозного сиропу і дигідрату водневого фосфату кальцію, а потім змочування цієї суміші. Цей перший етап дозволяє утворювати навколо активного компоненту гідрофільне середовище, яке сприяє його хорошому розчиненню, а також отримувати максимально можливу стандартну порційну дозу. На другому етапі раніше отриманий гранулят змішують з целюлозним ефіром. За бажанням целюлозний ефір можна гранулювати безпосередньо з активним компонентом на першому етапі. Після цього суміш змащують шляхом додавання колоїдного кремнезему і стеарату магнію. Після цього кінцеву змащену суміш пресують.
Наступні приклади ілюструють винахід, але жодним чином його не обмежують.
Підготовку таблеток для тривалого вивільнення, які приймають усередину, здійснюють згідно з наступним виробничим методом:
ЕТАПА:
Змішування гліклазиду, мальтодекстрину і водневого фосфату дигідрату кальцію, після цього зволоження цієї суміші за допомогою очищеної води. Підготовлену вологу масу потім гранулюють, висушують, потім сортують таким чином, щоб отримати гранулят, фізичні характеристики якого дозволяють належним чином заповнювати матриці апарату швидкого пресування.
ЕТАП Б:
Змішування грануляту, отриманого на етапі А, з гідроксипропіл метилцелюлозою.
ЕТАП В:
Змащування суміші, отриманої на етапі Б, використовуючи колоїдний кремнезем і стеарат магнію.
ЕТАП Г:
Пресування суміші, змащеної на етапі В, на апараті ротаційного пресування для отримання таблеток з міцністю, яка вимірюється шляхом діаметрального здрібнювання, від 6 до 10дам.
ПРИКЛАД 1:
Приклад 1 показує вплив малтодекстрину на кінетику штучного вивільнення. Кількість малтодекстрину варіюється від 7.5 до 15мг на таблетку, що складає, таким чином, від 4 до 1095 від загальної маси таблетки.
Кількість гідроксипропіл метилцелюлози залишається постійною, а кількість розчинника, дигідрату водневого фосфату кальцію, коригується таким чином, щоб отримати таблетки з постійною масою, яка дорівнює 16бОмг.
Виготовлення здійснюється згідно з методом виробництва, який описаний на етапах А-Г.
Таблиця 1
Одинична формула таблеток (у мг на таблетку) пнннш шт кальцію
Стеарат магнію : 08 | 0.8
Колоїдний кремнезем
Кінцева маса
Активний компонент, 73 ва розчинений за 8 годин (95) (У кількість малтодекстрину відповідає 6-1295 від кількості гранульованого матеріалу (активний компонент т дигідрат водневого фосфату кальцію я малтодекстрин).
На фігурі З представлені криві кінетики розчинення для двох використаних формул. «Фігура З; Кіїетика розчинення ів «то пзрен РІВХ - а Гоонннннннтттттяннннннннннттннтджннн
БУ РО нт ж 2 З пк ТубдкВ ГРІ щит
Б. І дж Зебневу в рай о :
Е | поппннннннктнннстниоХ кт :
НЕ ша А
Я 1 я 1 рай ї кт , анна одн скнтунтуння 2 і 4 5 Е 15 зі
Чесітоменну
Кількість малтодекстрину, при постійній масі гідроксипропіл метилцелюлози, впливає на вивільнення активного компоненту, коли період часу більше 4 годин. Криву розчинення лінеризують шляхом підвищення кількості малтодекстрину.
ПРИКЛАД 2:
Приклад 2 показує вплив гідроксипропіл метилцелюлози на кінетику штучного вивільнення. Кількість гідроксипропіл метилцелюлози варіюється від 26 до 42 мг, що складає, таким чином, 16-2695 від загальної маси таблетки.
Виробництво здійснюється згідно з методом, який описаний на етапах А-Г.
Таблиця 2
Одинична формула таблеток (у мг на таблетку) 11111111 Партії
Компоненти
Гліклазид
Дигідрат водневого фосфату 79.87 | 94.91 кальцію
Малто декстрин (7
Гідроксипропіл метилцелюлоза
Стеарат магнію 08 1 08
Колоїдний кремнезем
Кінцева маса
Активний компонент, 35 52 розчинений за 4 години (95) (У кількість малтодекстрину відповідає 695 від кількості гранульованого матеріалу (активний компонент ж дигідрат водневого фосфату кальцію я- малтодекстрин).
На фігурі 4 представлені криві кінетики розчинення для двох використаних формул:
Фігура 3: Кіпеліка позчанення і нта парт Сер Я
Ж аж дюни ши -
Х 4 Ве шити
Е і й дет
Я | рей пов 2 ті рай дит
ХОЯ ОМ дуття дже и тяттитттттттттнтя
Е ї шт шт : Ї и шт ПТ тавлетоциї
КЕ 1 от Чаблеуко ЦЯ а Ж рови К Конні 5 5 1 3 5 в хо й
Часігодиних
Кількість гідроксипропіл метилцелюлози у гідрофільній матриці значною мірою впливає на вивільнення активного компоненту.
ПРИКЛАД 3:
Приклад З показує вплив кількості гідроксипропіл метилцелюлози, яка вживається у кінетиці штучного вивільнення. У кожній партії загальна маса гідроксипропіл метилцелюлози є постійною, а відносну кількість кожної гідроксипропіл метилцелюлози різної в'язкості варіюють, що дозволяє, таким чином, отримувати партію повільного розчинення (І Р 5) і партію швидкого розчинення (І Р 7), відносно контрольної партії (І Р 6).
Таблиця З
Одинична формула таблеток (у мг) нІньШЖШИІВІВІОІТЛОИЛОВОЛЛЛВОЛОЛОЛОТЛВЛВЛВОЛВОТЛВОЛВОТЛОТЛОТЛОВОВОЛОЛОТОТИНИ Партії
Компоненти
Гліклазид
Дигідрат водневого фосфату кальцію 83.64 83.64 83.64
Малтодекстрин (7) 11.24 11.24 11.24
Гідроксипропіл метилцелюлоза 4000 сп 24 | 16 | 8
Гідроксилпропіл метилцелюлоза 100 сп
Стеарат магнію 08 | 08 | 08
Колоїдний кремнезем
Кінцева маса
Активний компонент, розчинений за 4 години (95 (У кількість малтодекстрину відповідає 995 від кількості гранульованого матеріалу (активний компонент т дигідрат водневого фосфату кальцію «т малтодекстрин).
На фігурі 5 представлені криві кінетики розчинення для трьох використаних формул: «уро Ж біпукиох ризчозюта несе пом 5
ІЗ 5 4 нення
ЕЗ Н й т х і й !
З у . и пдв ї ! з шк пня ташктня Я? ! ї 1 м 0000 Лодютукі де ї і- фугу нн в п п й З і: З 5 я їв й й Чи евмно
Ці криві чітко показують, що на кінетику розчинення активного компоненту впливає не лише загальна кількість гідроксипропіл метилцелюлози, яка використовується у гідрофільній матриці, але також і якість використовуваної гідроксипропіл метилцелюлози.
Кінетику плазми гліклазиду вимірювали у 12 чоловік після разового прийому таблетки І Р 6. середні значення концентрації плазми наведені на фігурі 6.
Фиува є Кійпсувиа ялзіми у хіх хкнду тхреко:хкотхо» пика ксоумю се момау іх Км ами пику укерклеоку
УЖУхи ХДУ І Комо. ХМ ЗМК ІліимнамаУ, ХХ зорова мпхермх ууттнннтнттннтттттннттнтннтттнинтт нення інн ун : хе їх : ї зас пт: Жередм печення лен 13 пуф'єхих Н ої вах х веж 011 х ! шо і х Н кх 1 ж. !
КІ - і
ЩЕ з !
СК 1 Н а і 1 Ше
НО По няня. ї р зони о НН В А КАК ОВО іас 5 и В» хх к т хІ ча Й
Ця крива показує профіль розчинення матричного типу (тривале вивільнення активного компоненту) з монофазною кінетикою плазми.
ПРИКЛАД 4:
Приклад 4 показує, що кінетика вивільнення таблетки іп міїго, яка містить дозу 60 мг, подібна кінетиці таблетки з дозою 30 мг (партія І Р 6) для матричних таблеток, які містять ідентичну дозу гідроксипропіл метилцелюлози і мальтодекстрину.
Таблиця 4
Одинична формула таблеток (у мг)
Компоненти Партія І Р8
Гліклазид 60
Дигідрат водневого фосфату кальцію 53.64
Малтодекстрин 11.24
Гідроксипропіл метилцелюлоза
Ангідрид колоїдного кремнезем
Стеарат магнію І 08.
Кінцева маса 160мг
Активний компонент, розчинений за 4 45 години (95) фиурк і Кіцезрюха домо обі корі ЕК т
ОВД ння нн
БУ Мене ППД х Уа З ПН а - З х КУ комах
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9901082A FR2788981B1 (fr) | 1999-02-01 | 1999-02-01 | Comprime matriciel permettant la liberation prolongee de gliclazide apres administration par voie orale |
| PCT/FR1999/002520 WO2000018373A1 (fr) | 1999-02-01 | 1999-10-15 | Comprime matriciel permettant la liberation prolongee de gliclazide apres administration par voie orale |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA68414C2 true UA68414C2 (en) | 2004-08-16 |
Family
ID=9541429
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2001086035A UA68414C2 (en) | 1999-02-01 | 1999-10-15 | Core tablet for continuous controlled release of gliclazide and method for its manufacture |
Country Status (37)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6733782B1 (uk) |
| EP (1) | EP1148871B1 (uk) |
| JP (2) | JP4716465B2 (uk) |
| KR (1) | KR100491600B1 (uk) |
| CN (1) | CN1160061C (uk) |
| AP (1) | AP1243A (uk) |
| AT (1) | ATE296621T1 (uk) |
| AU (1) | AU764516B2 (uk) |
| BR (1) | BR9917012A (uk) |
| CA (1) | CA2273420C (uk) |
| CZ (1) | CZ298196B6 (uk) |
| DE (1) | DE69925639T2 (uk) |
| DK (1) | DK1148871T3 (uk) |
| EA (1) | EA002625B1 (uk) |
| EE (1) | EE05024B1 (uk) |
| ES (1) | ES2241323T3 (uk) |
| FR (1) | FR2788981B1 (uk) |
| GE (1) | GEP20053501B (uk) |
| HK (1) | HK1043049A1 (uk) |
| HR (1) | HRP20010632B1 (uk) |
| HU (1) | HU225693B1 (uk) |
| ID (1) | ID30225A (uk) |
| IL (2) | IL144246A0 (uk) |
| ME (1) | ME00436B (uk) |
| NO (1) | NO329951B1 (uk) |
| NZ (1) | NZ512878A (uk) |
| OA (1) | OA11756A (uk) |
| PL (1) | PL194505B1 (uk) |
| PT (1) | PT1148871E (uk) |
| RS (1) | RS50121B (uk) |
| SA (1) | SA00210446B1 (uk) |
| SK (1) | SK285209B6 (uk) |
| TR (1) | TR200102002T2 (uk) |
| UA (1) | UA68414C2 (uk) |
| WO (1) | WO2000018373A1 (uk) |
| YU (1) | YU53101A (uk) |
| ZA (1) | ZA200106305B (uk) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AP1243A (en) * | 1999-02-01 | 2004-02-02 | Servier Lab | Core tablet for controlled release of gliclazide after oral administration. |
| SE0200539D0 (sv) * | 2002-02-25 | 2002-02-25 | Metcon Medicin Ab | Granulation process and starch granulate |
| CN100391459C (zh) * | 2003-05-26 | 2008-06-04 | 沈阳药科大学 | 甲磺酸多沙唑嗪缓释制剂 |
| CN1294908C (zh) * | 2003-06-08 | 2007-01-17 | 安徽省医药科技实业公司 | 口服格列齐特缓释制剂 |
| CA2563325C (en) * | 2004-04-29 | 2010-06-22 | Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. | Oral modified-release lozenges and their preparation method |
| CN100413491C (zh) * | 2004-06-14 | 2008-08-27 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种难溶性药物的控释制剂 |
| WO2006061697A1 (en) * | 2004-12-06 | 2006-06-15 | Themis Laboratories Private Limited | Sulfonylurea compositions and a process for its preparation |
| WO2007055329A1 (ja) | 2005-11-11 | 2007-05-18 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | 徐放性固形製剤 |
| US20080286343A1 (en) * | 2007-05-16 | 2008-11-20 | Dzenana Cengic | Solid form |
| TR200704897A1 (tr) | 2007-07-13 | 2009-02-23 | Sanovel �La� Sanay� Ve T�Caret Anon�M ��Rket� | Uzatılmış salım sağlayan gliklazid formülasyonları@ |
| TR200708938A2 (tr) * | 2007-12-26 | 2008-11-21 | Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret A.Ş. | Uzatılmış salım sağlayan gliklazid tablet |
| ITFI20080016A1 (it) * | 2008-02-05 | 2009-08-06 | Valpharma Sa | Formulazioni farmaceutiche orali contenenti gliclazide. |
| FR2928836B1 (fr) * | 2008-03-21 | 2011-08-26 | Servier Lab | Forme galenique secable permettant une liberation modifiee du principe actif |
| WO2009140279A2 (en) * | 2008-05-12 | 2009-11-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Sulfonyl urea compounds |
| EP2181705A1 (en) | 2008-10-31 | 2010-05-05 | Disphar International B.V. | Sustained-release formulation of gliclazide |
| WO2010102071A1 (en) * | 2009-03-03 | 2010-09-10 | Xenoport, Inc. | Sustained release oral dosage forms of an r-baclofen prodrug |
| AR081935A1 (es) | 2010-06-16 | 2012-10-31 | Teijin Pharma Ltd | Tableta con nucleo recubierto de liberacion controlada |
| EP2468268B1 (en) | 2010-12-21 | 2017-12-13 | Sanovel Ilaç Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Combination composition of vildagliptin and gliclazide |
| TR201107482A1 (tr) | 2010-12-21 | 2012-07-23 | Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. | Vildagliptin ve gliklazidin iki tabakalı kombinasyon kompozisyonu. |
| TR201103946A1 (tr) | 2011-04-22 | 2012-11-21 | Sanovel İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret Anoni̇m Şi̇rketi̇ | Kontrollü salım sağlayan gliklazid formülasyonları. |
| JO3283B1 (ar) | 2011-04-26 | 2018-09-16 | Sanofi Sa | تركيب يتضمن أفليبيرسيبت, حمض فولينيك, 5- فلورويوراسيل (5- Fu) وإرينوسيتان (FOLFIRI) |
| CA2865484A1 (en) | 2012-02-24 | 2013-08-29 | Ranbaxy Laboratories Limited | Stabilized controlled-release pharmaceutical composition comprising gliclazide |
| WO2014128116A1 (en) | 2013-02-19 | 2014-08-28 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A production process for gliclazide formulations |
| ITFI20130184A1 (it) | 2013-08-01 | 2015-02-02 | Valpharma Internat S P A | Una formulazione farmaceutica di gliclazide a rilascio modificato, somministrabile per via orale, e suo metodo di produzione. |
| ITMI20132065A1 (it) * | 2013-12-11 | 2015-06-12 | Farmatron Ltd | Sistemi terapeutici a rilascio modificato per la somministrazione orale di curcumina nel trattamento delle malattie intestinali |
| EA035674B1 (ru) | 2014-07-18 | 2020-07-24 | Санофи | Способ определения того, является ли пациент, предположительно страдающий от рака, кандидатом для терапии афлиберцептом |
| WO2016042568A1 (en) * | 2014-09-16 | 2016-03-24 | Suresh Pareek | Extended release formulation of gliclazide |
| CN111329841B (zh) * | 2020-03-04 | 2021-11-19 | 山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司 | 格列齐特缓释片及其制备方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1449404A (en) * | 1973-03-30 | 1976-09-15 | Science Union & Cie | N-arylsulphonyl urea derivatives |
| US4056623A (en) * | 1975-03-05 | 1977-11-01 | Science Union Et Cie, Societe Francaise De Recherche Medicale | Methods of treating animals suffering from hyperlipidemia using certain N-phenyl sulphonyl-N'-(3-azabicycloalkyl) ureas |
| US5057321A (en) * | 1990-06-13 | 1991-10-15 | Alza Corporation | Dosage form comprising drug and maltodextrin |
| IT1246188B (it) * | 1990-07-27 | 1994-11-16 | Resa Farma | Procedimento per la preparazione di composizioni farmaceutiche aventi aumentata velocita' di dissoluzione della sostanza attiva e composizioni ottenute. |
| DE4336159A1 (de) * | 1993-10-22 | 1995-04-27 | Kurt Heinz Prof Dr Bauer | Hochwirksame, den Wirkstoff schnell oder kontrolliert freisetzende Zubereitungsformen von Sulfonylharnstoffen und Verfahren zu deren Herstellung |
| US6056977A (en) * | 1997-10-15 | 2000-05-02 | Edward Mendell Co., Inc. | Once-a-day controlled release sulfonylurea formulation |
| AP1243A (en) * | 1999-02-01 | 2004-02-02 | Servier Lab | Core tablet for controlled release of gliclazide after oral administration. |
-
1999
- 1999-01-15 AP APAP/P/2001/002212A patent/AP1243A/en active
- 1999-02-01 FR FR9901082A patent/FR2788981B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 1999-05-27 CA CA002273420A patent/CA2273420C/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 US US09/890,427 patent/US6733782B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 ME MEP-2008-663A patent/ME00436B/me unknown
- 1999-10-15 EE EEP200100398A patent/EE05024B1/xx unknown
- 1999-10-15 CN CNB998159603A patent/CN1160061C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 BR BR9917012-4A patent/BR9917012A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-10-15 JP JP2000571893A patent/JP4716465B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 DK DK99947592T patent/DK1148871T3/da active
- 1999-10-15 WO PCT/FR1999/002520 patent/WO2000018373A1/fr active IP Right Grant
- 1999-10-15 CZ CZ20012661A patent/CZ298196B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 YU YU53101A patent/YU53101A/sh unknown
- 1999-10-15 AT AT99947592T patent/ATE296621T1/de active
- 1999-10-15 KR KR10-2001-7009694A patent/KR100491600B1/ko active IP Right Grant
- 1999-10-15 OA OA1200100197A patent/OA11756A/en unknown
- 1999-10-15 NZ NZ512878A patent/NZ512878A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 GE GE4589A patent/GEP20053501B/en unknown
- 1999-10-15 RS YUP-531/01A patent/RS50121B/sr unknown
- 1999-10-15 TR TR2001/02002T patent/TR200102002T2/xx unknown
- 1999-10-15 ES ES99947592T patent/ES2241323T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 EP EP99947592A patent/EP1148871B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 PL PL99356707A patent/PL194505B1/pl unknown
- 1999-10-15 PT PT99947592T patent/PT1148871E/pt unknown
- 1999-10-15 ID IDW00200101671A patent/ID30225A/id unknown
- 1999-10-15 UA UA2001086035A patent/UA68414C2/uk unknown
- 1999-10-15 IL IL14424699A patent/IL144246A0/xx active IP Right Grant
- 1999-10-15 SK SK1095-2001A patent/SK285209B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 HU HU0105365A patent/HU225693B1/hu unknown
- 1999-10-15 AU AU60982/99A patent/AU764516B2/en not_active Expired
- 1999-10-15 DE DE69925639T patent/DE69925639T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 EA EA200100827A patent/EA002625B1/ru not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-10-10 SA SA00210446A patent/SA00210446B1/ar unknown
-
2001
- 2001-07-11 IL IL144246A patent/IL144246A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-07-31 NO NO20013757A patent/NO329951B1/no not_active IP Right Cessation
- 2001-07-31 ZA ZA200106305A patent/ZA200106305B/xx unknown
- 2001-08-30 HR HR20010632A patent/HRP20010632B1/xx not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-05-31 HK HK02104094A patent/HK1043049A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-03-07 JP JP2008057532A patent/JP2008179649A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA68414C2 (en) | Core tablet for continuous controlled release of gliclazide and method for its manufacture | |
| FI100219B (fi) | Menetelmä farmaseuttisen granulaatin valmistamiseksi | |
| US6399101B1 (en) | Stable thyroid hormone preparations and method of making same | |
| US3873694A (en) | Direct compression tabletting composition and pharmaceutical tablets produced therefrom | |
| US4439453A (en) | Directly compressible acetaminophen granulation | |
| FI113839B (fi) | Menetelmä bisfosfonihappoa sisältävän tabletin valmistamiseksi | |
| US20080213360A1 (en) | Dry granulation binders, products, and use thereof | |
| KR20040058360A (ko) | 합성 감미료 | |
| HU196962B (en) | Process for producing amlodipin-bezilate | |
| PL191166B1 (pl) | Preparat farmaceutyczny zawierający klodronian, sposób jego wytwarzania i zastosowanie krzemionkowanej celulozy mikrokrystalicznej | |
| HU223528B1 (hu) | Bupropiont tartalmazó, stabilizált gyógyászati készítmény | |
| KR920005978A (ko) | 안정화된 고형화학 조성물 | |
| KR100441114B1 (ko) | 정제 특성이 우수한 수용성 비타민 조성물 및 그것의 제조 방법 | |
| FI86799C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av skumbara blandningar | |
| KR20010071765A (ko) | 제약학적 레보타이록신 제제 | |
| CA2008509C (en) | Stabilizing system for solid dosage forms | |
| CA1157776A (en) | Directly compressible acetaminophen granulation | |
| KR20010080133A (ko) | (7α,17α)-17-히드록시-7-메틸-19-노르-17-프레근-5(10)-엔-20-인-3-온을 포함하는 고순도 조성물 | |
| HU222497B1 (hu) | Enalapril-maleátot tartalmazó stabilizált gyógyszerkészítmény és eljárás előállítására | |
| EA013645B1 (ru) | Твердая фармацевтическая композиция с пролонгированным высвобождением 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина и способ ее получения | |
| FI89455B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av en farmaceutisk komposition | |
| KR100471941B1 (ko) | 고형 약제 및 그의 제조 방법 | |
| KR20020070309A (ko) | 비등성 히스타민 ｈ2 길항제 조성물 | |
| SI20625A (sl) | Matrična tableta, ki omogoča upočasnjeno sproščanje gliklazida po oralnem dajanju | |
| KR890001559A (ko) | 트라피딜을 함유하는 제약 조성물, 그의 제조방법 및 관련된 치료 용도 |