SA00210446B1 - قالب قرص يمكن من الانبعاث المنتظم بعد تعاطيه عن طريق الفم - Google Patents
قالب قرص يمكن من الانبعاث المنتظم بعد تعاطيه عن طريق الفم Download PDFInfo
- Publication number
- SA00210446B1 SA00210446B1 SA00210446A SA00210446A SA00210446B1 SA 00210446 B1 SA00210446 B1 SA 00210446B1 SA 00210446 A SA00210446 A SA 00210446A SA 00210446 A SA00210446 A SA 00210446A SA 00210446 B1 SA00210446 B1 SA 00210446B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- tablet
- azide
- glycyl
- template
- mixture
- Prior art date
Links
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 7
- ABDWTBFAHRTSGM-UHFFFAOYSA-N 2-aminoacetyl azide Chemical compound NCC(=O)N=[N+]=[N-] ABDWTBFAHRTSGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 29
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical class OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 21
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 19
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 19
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 19
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims description 18
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims description 18
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims description 15
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims description 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 15
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims description 15
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims description 14
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 13
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 13
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 claims description 13
- 239000006188 syrup Substances 0.000 claims description 13
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 claims description 12
- -1 hydroxypropylmethyl Chemical group 0.000 claims description 12
- XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].OP([O-])([O-])=O XAAHAAMILDNBPS-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 10
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 10
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 9
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 6
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims description 4
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 4
- 230000036765 blood level Effects 0.000 claims description 3
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 claims description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims description 3
- 238000009736 wetting Methods 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 2
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 23
- 238000003825 pressing Methods 0.000 claims 3
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 claims 1
- 229940096978 oral tablet Drugs 0.000 claims 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 28
- BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 1-[(3ar,6as)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)NN1C[C@H]2CCC[C@H]2C1 BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N 0.000 abstract description 3
- 229960000346 gliclazide Drugs 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 5
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 5
- 229920003086 cellulose ether Polymers 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 description 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 2
- 238000013265 extended release Methods 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 2
- 241000272522 Anas Species 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 241001137251 Corvidae Species 0.000 description 1
- 229920002245 Dextrose equivalent Polymers 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 239000011717 all-trans-retinol Substances 0.000 description 1
- 235000019169 all-trans-retinol Nutrition 0.000 description 1
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001174 ascending effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 1
- 239000003792 electrolyte Substances 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N hydroxychloroquine Chemical compound ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CCO)CC)=CC=NC2=C1 XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004171 hydroxychloroquine Drugs 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000005461 lubrication Methods 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015108 pies Nutrition 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
الملخص: يتعلق الاختراع بقالب قرص للانبعاث المنتظم gliclazide والذي يضمن الأنبعاث المستمروالمنتظم للمكون الفعال بعد تعاطيه عن طريق الفم ، يكون الانبعاث غير حساس للتغير في الأمر الهيدروجيني للوسط المذيب.،
Description
قالب قرص يمكن من الأنبعاث المنتظم gliclazide بعد تعاطيه عن طريق الفم الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بقالب قرص يمكن من الانبعاث المنتظم gliclazide ¢ يكون الانبعاث غير حساس للتغيرات في الأس الهيدروجيني للوسط المذيب ؛ وبذلك يضمن مستوى مستمر ومنتظم للجليكل أزيد في الدم بعد امتصاص الصورة الجالينية (galenic form ) © عن طريق الفم . جليكل أزيد هو مركب له الصيغة )1( ne Hs. 0 id وهو مركب سلفون يوريا له تأثير مضاد لمرض السكر عند الجرعات المعتادة التي تعطي
اب حتى OY) يتم إعطاء الجليكل أزيد عن طريق الفم على صورة أقراص تحتوي على جرعة 0٠مجم._تكون الوصفة الطبية المعتادة قرصين في اليوم على جرعتين ؛ ومن الممكن أن تتراوح بين ١ إلى ؛ أقراص في اليوم على جرعات متعددة ويعتمد ذلك على B24 مرض السكر. © أحد أهداف هذا الاختراع هو الحصول على صورة تعطي عن طريق الفم في جرعة واحدة يومياً. من ناحية يجعله ذلك أيسر للمريض الذي يستخدمه ومن ناحية أخرى ؛ يمكنه ذلك من توافق أفضل مع العلاج. هدف أخرى للاختراع أن الصورة التي تعطي عن طريق الفم يجب أن يكون لها انبعاث ممتد._ في الواقع يمكن أن يؤدي شكل الانبعاث الفوري في مرضى معينين إلى تركيزات ٠ عالية قصيرة الأجل في الدم ٠ يجعل شكل الانبعاث الممتد في الإمكان تجنب هذه المستويات المرتفعة للجليكل أزيد في الدم ويُمكن من الحصول على تركيز منتظم للجليكل أزيد في الدم في البشر. كما يجعل ذلك في الإمكان خفض التأثيرات الغير مرغوب فيها (As من الممكن أن تحدث dam التأثير القمة" Aly تكون مصحوبة بخلل في الإليكتروليتات التي تذوب في الماء واضطرابات متعلقة بالتمثيل الغذائي مرتبطة بتغيرات V0 في مستويات المكون الفعال في البلازما. كان الهدف الرئيسي للاختراع هو الحصول على صورة تعطي من طريق الفم يكون فيها معدل الانبعاث متحكم فيه ويمكن إعادة إنتاجه. في الواقع ؛ يتغير ذوبان المكون الفعال في الصورة الحالية بصورة كبيرة وفقاً (OU الهيدروجيني. هذه الخاصية المميزة ؛ مرتبطة بالجليكل أزيد نفسه ؛ وتوقف مشاكل الامتصاص للمكون الفعال. .تم توضيح ٠ ظاهرة اختلاف ذوبان المكون الفعال وفقاً للأس الهيدروجيني في الشكل ( ١ ) المرفق.
سا
يكون الذوبان ضعيفاً جداً في الأس الهيدروجيني الحمضي ويزيد بارتفاع الأس
الهيدروجيني.
وهكذا يعد من المهم ؛ لهذا المكون الفعال ؛ أن تطور صورة جالبنية جديدة
Ally ) galenic form ) تجعل في الإمكان إنبعاث الجليكل أزيد مستقلاً عن الأس
© الهيدروجيني للوسط المذيب.
الوصف التفصيلي للاختراع
على وجه الخصوص ؛ يصف الاختراع الحالي قالب للقرص محب للماء يؤخذ عن طريق
الفم ويُمكن من الحصول على انبعاث ممتد ومقنن للمكون الفعال ؛ جليكل أزيد ٠ بدون
تأثير الأس الهيدروجيني الذي يؤثر على حركيات الإذابة لقالب القرص المذكور في ٠ المعمل.
هذه الصورة للانبعاث الممتد للجليكل أزيد ؛ والتي تستخدم في علاج مرض السكر ؛
تجعل في الإمكان توفير مستويات للجليكل أزيد أكثر انتظاماً في البلازما وتغيرات أقل من
الحد الأقصى للتركيزات إلى الحد الأدنى لها .Cmax-Cmin يجب أن يكون sale) إنتاج
معدل الانبعاث ممكناً ويجب أن يرتبط بتركيزات السكر في الدم التي تلاحظ بعد التعاطي. ge 5 بين الآليات التي تستخدم لتقنين انتشار المكون الفعال الذائب يمكن اختيار آلية
أساسية ؛ والتي يمكن بها انتشار المكون الفعال من خلال جل ( مادة هلامية ) تتكون بعد
انتفاخ البوليمر المحب للماء الملامس لسائل الإذابة ( في المعمل ) أو المائع المعدي
المعوي ( في الكائن الحي ).
و تم ذكر العديد من البوليمرات القادرة على تكوين هذا dal البوليمرات الأساسية هي مركبات السليلوز ؛ Laas أيثيرات السليلوز ؛ مثل هيدروكسي بروبيل السليلوز ؛ هيدروكسي JB السليلوز ؛ ميثيل السليلوز ؛ هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز ؛ ومن بين النوعيات التجارية المختلفة لهذه الأيثيرات ؛ تلك الأيثيرات التي لها درجة لزوجة ٠ عالية نسبياً. يجب أن يلاحظ أن الأنظمة المذكورة ليس لها الإمكانية النظرية التي تسمح بالحصول على الرتبة صفر في معادلة حركيات الأنبعاث. عمليات الإنتاج التي تستخدم حالياً لإنتاج قوالب الأقراص هذه إما أن تكون بالانضغاط المباشر ؛ بعد خلط مختلف السواغ والمكونات الفعالة ؛ أو الفعالة ٠ أو بالتحبيب الرطب. يضم قالب قرص الجليكل أزيد الموضح في الاختراع الحالي في أسلوب جديد مركب ٠ سليلوز بوليمري واحد على الأقل وشراب جلوكوز ( نواتج التحلل المائي لنشا الذرة ) والتي تمكن من انبعاث المكون الفعال بصورة ممتدة ومقننة تماماً. يكون الأنبعاث المقنن خطيا لمدة تزيد عن A ساعات وتنبعث فيه 965٠ من الكمية الكلية للجليكل أزيد في ؛ إلى +7 ساعات بعد التعاطي. بالإضافة إلى ذلك ؛ يُمكّن قالب القرص طبقاً للاختراع من الأنبعاث الممتد للجليكل أزيد بمستويات في دم البشر من Eee Veo NO نانوجرام/مل في مدة VY ساعة على الأكثر بعد تعاطي قرص واحد عن طريق الفم يحتوي على جرعة ١*مجم من الجليكل أزيد ؛ وبمستويات في الدم من ٠٠٠١ You نانوجرام/مل بعد التعاطي اليومي لقرص يحتوى على جرعة pats من الجليكل أزيد. من الممكن أن تختلف وحدة الجرعة وفقاً sed ووزن المريض وطبيعة وشدة مرض السكر. وعامة تتراوح بين 3٠ إلى aaa) Yo ؛ في التعاطي مرة واحدة ؛ للعلاج اليومي. ٠ وتتراوح النسبة المئوية للجليكل أزيد في قالب القرص بين ١١ إلى 9646 من الوزن
ب
الكلي للقرص. طبقاً للنموذج المفيد للاختراع ؛ يحتوي القرص المذكور على جرعة ٠مجم_من الجليكل - أزيد. يعتبر توفير أقراص تحتوي على جرعة ١*مجم من الجليكل أزيد نموذجاً مفضلاً بشكل خاص للاختراع. .في تلك الأمثلة المفيدة جداً للاختراع ؛ تتراوح وحدة الجرعة بين ٠ إلى aaa) Yo للتعاطي اليومي الواحد ؛ ويناظر
٠ ذلك امتصاص من ١ إلى ؛ أقراص تحتوي على جرعة pads أو من ١ إلى ' قرص تحتوي على ١٠مجم._ من ناحية يجعل قالب القرص كما هو موضح بواسطة adie البراءة
في الإمكان الحصول على صورة تعطي عن طريق الفم مرة واحدة يومياً ومن ناحية أخرى فمن المدهش والمفيد بشكل خاص أنه يجعل في الإمكان خفض كمية المكون الفعال
في كل قرص بدون تعديل أو تغيير تركيزات الجليكل أزيد في LL حتى الآن
٠ تحتوي الصيغة الموجودة على جرعة pads من الجليكل أزيد.
من المدهش أيضاً أن المزج النوعي للمركبات الموضحة من قبل يجعل في الإمكان لحركيات الإذابة داخل المعمل لقالب القرص المذكور ألا تتأثر بالأس الهيدروجيني وذلك على الرغم من تغير ذوبان المكون الفعال وفقاً لنفس الأس الهيدروجيني. تم توضيح هذه النقطة في الشكل ( 7 ). والذي يُوضح أن قالب القرص كما تم صياغته غير حساس
Ye لتغيرات الأس الهيدروجيني على مدى من JOLY 7,4 والذي يحدث في الوسط المعوي. ولذلك ؛ فداخل ae الأس الهيدروجيني الذي يتراوح من 6“ إلى A المناظر للجزء الصاعد في المنحنى الموضح في الشكل ( ١ ) ؛ يمكن ملاحظته أن معدل أنبعاث المكون الفعال ما بين صفر إلى ١١ ساعة لم يتغير + بصرف النظر عن الأس
الهيدروجيني للوسط المذيب لقالب القرص الذي يحتوي على المكون الفعال المذكور.
طب ولذلك + بواسطة goal المميز لمركب سليلوز بوليمري واحد على الأقل وشراب الجلوكوز ؛ قام مقدم البراءة بعمل قالب قرص محب للماء والذي هو جديد في تركيبته ووظيفته ؛ بخاصة ؛ أنه يُمكن. المكون الفعال الذي يحتوي على ؛ جليكل أزيد ؛ أن ينبعث في نمط ممتد ومقنن ؛ بصرف النظر عن ظروف الأس الهيدروجيني للوسط © المذيب. مركب السليلوز البوليمري الذي أستخدم في هذا القالب المحب للماء هو ايثير سليلوز عالي اللزوجة. ومن المفيد + أن يكون ايثير السليلوز هو هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز ؛ ويفضل خليط من ١ من مركبات هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز لهما لزوجة Ad المركب الأخر في تركيبة هذا القالب المذكور هو شراب الجلوكوز ؛ ومن ل ٠ المفيد ؛ أنه تم استخدام مالتو دكسترين ؛ والذي هو شراب جلوكوز له درجة مكافئة من الدكستروز (ED) من ١ إلى Ye يمكن بالجمع بين هذين النوعين من المركبات الحصول على صيغة يكون فيها معدل الانبعاث للمكون الفعال غير حساس للتغيرات في الأس الهيدروجيني للوسط المذيب ؛ ومن ناحية أخرى ؛ يمكن من السيطرة التامة على مركبات الأنبعاث. تكون النسبة المئوية لمركب السليلوز البوليمري من ٠١ إلى 9640 ٠ _من الوزن الكلي للقرص ؛ وطبقاً للنموذج المفيد بشكل خاص من ١١ إلى 96796 من الوزن الكلي للقرص. والنسبة Agia) لشراب الجلوكوز من ؟ إلى 9670 من الوزن الكلي للقرص ؛ ويفضل من ؛ إلى 96٠0 من الوزن الكلي للقرص. من الممكن إضافة سواغ متعددة لإكمال الصيغة. من بين المواد المخففة التقليدية + يفضل استخدام كالسيوم هيدروجين فوسفات داي هيدرات ؛ والذي به يمكن تحسين تدفق الحبيبة Lady ٠ قابلية الحبيبة للانضغاط. بالإضافة إلى ذلك ؛ يبطئ كالسيوم هيدروجين فوسفات م"
pe داى هيدرات حركيات الأذابة ؛ وبهذه الخاصية يمكن استخدام كميات أقل من هيدروكسي تتراوح النسبة_المئوية Jail بروبيل_ميثيل سليلوز_لتقنين معدل الذوبان للمكون إلى 9670 من الوزن الكلي للقرص ؛ TO للكالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات من ويفضل من ©؛ إلى 9660 من الوزن الكلي للقرص. من بين المزلقات يمكن ذكر على سبيل المثال ستيارات الماغنيسيوم ؛ حمض الستياريك + بهنات الجليسرول + وبنزوات © الصوديوم ؛ ومن بين العوامل المُسيلَّة ؛ يفضل استخدام السليكا الرغوية اللامائية. يتعلق الاختراع الحالي أيضاً بتحضير قالب القرص. يتم التحبيب الرطب بخلط المكون الفعال ؛ وشراب الجلوكوز وكالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات ؛ ثم بعد ذلك ترطيب الخليط. يمكن بواسطة الخطوة الأولى تخليق الوسط المحب للماء حول المكون الفعال والذي يزيد من ذوبانه الجيد ؛ وأيضاً توفير وحدة جرعة ثابتة على قدر الإمكان. - ٠ وفي الخطوة الثانية ؛ يتم خلط الحبيبة التي تم الحصول عليها في الخطوة الأولى مع إيثير وإذا ما رغب ؛ يمكن تحبيب إيثير السليلوز مباشرة مع المكون الفعال في ٠ السليلوز ثم يتم تزليق الخليط بإضافة السليكا الغروية وستيارات الماغنسيوم. ثم ٠ الخطوة الأولى يضغط المركب النهائي الذي تم تزليقه. وتوضح الأمثلة التالية الاختراع ولكن لا تقيده بأية طريقة. الأنبعاث الممتد والتي يمكن تعاطيها عن طريق الفم طبقاً لعملية gal يتم تحضير =: Aull الإنتاج
— q — الخطوة أ :- خليط من الجليكل أزيد ؛ ومالتو دكسترين وكالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات ؛ ويتبع ذلك ترطيب الخليط بالمياه المنقاة. ويتم تحبيب الكتلة الناتجة المبللة ¢ وتجفيفها وفيما بعد يتم تصنيفها للحصول على حبيبة لها خواص فيزيائية تمكن من الملء الجيد © لقوالب آله الضغط - السريع. الخطوة ب := خليط من الحبيبة الذي يتم الحصول عليها في الخطوة أ مع هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز. الخطوة جب :- ٠ تزليق الخليط الذي تم الحصول عليه في الخطوة ب بواسطة السليكا الغروية وستيارات ٠ الماغنسيوم الخطوة د : - ضغط الخليط المُزلق الذي تم الحصول عليه في الخطوة ج باستخدام آلة الضغط الدوارة للحصول على أقراص لها صلابة ؛ تقاس بالسحق القطري ؛ وتقدر من “ إلى ٠١ ٠ ديكانيوتن.
Yeo
سل
١ مثال
يوضح مثال ( ١ ) تأثير المالتودكسترين على حركيات الأنبعاث داخل المعمل. تتراوح
كمية المالتودكسترين بين ١,5 إلى pao لكل قرص ؛ وهكذا فهي تشكل من ؛ إلى
٠ من الوزن الكلي للقرص._ تبقى كمية هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز ثابتة ويتم © ضبط كمية المادة المخفقة ؛ كالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات للحصول على
أقراص لها وزن ثابت هو ١6٠مجم._يتم الإنتاج طبقاً للطريقة الموضحة في الخطوات
من أ إلى د.
جدول :١ وحدة الصيغة للأقراص ( بالمجم لكل قرص ) والخواص
Veo
( * ) كمية المالتودكسترين التي تناظر 6“ إلى 9617 من كمية المادة المحببة ( المكون الفعال + كالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات + مالتودكسترين ). يمثل شكل ) Y ( منحنيات حركيات الإذابة للصيغتين المستخدمتين . شكل ¥ :- حركيات الإذابة للتشغعيلات LP و 177 Jala المعمل
100 - ار قرص LP, سه XR lew LPy pad eT ذ 2 1 LZ يم 3 0 i0 12 3 6 4 2 0 الزمن ( بالساعات ) تؤثر كمية المالتود كسترين ؛ عند ثبات وزن هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز + في أنبعاث المكون الفعال لفترة تزيد عن ؛ ساعات. تم جعل منحنى الإذابة خطياً بزيادة ٠ كمية المالتودكسترين. Veo
ل مثال ؟ يوضح مثال ( ١ ) تأثير هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز على حركيات الأنبعاث داخل المعمل ٠ تتراوح BS هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز من 776 إلى 7؛مجم ؛ وبذلك تشكل من ١6 إلى 9677 من الوزن الكلي للقرص. ٠ يتم الإنتاج طبقاً للطريقة الموضحة في الخطوات من أ إلى د. جدول ؟: وحدة صيغة الأقراص ( بالمجم لكل قرص ). ( * ) كمية المالتودكسترين التي تناظر % من كمية المادة المحببة ) المكون الفعال + كالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات + مالتودكسترين ).
Veo
يمثل شكل ( 4 ) منحنيات حركيات الإذابة للصيغتين المستخدمتين: شكل 4؛: حركيات الإذابة للتشغيلات “17 و 174 داخل المعمل 100 RX ض د اا 350 إ قرص LP, هد | = Pies | به 1 0 12 10 8 © .4 16 4 2 0 الزمن ( بالساعات ) تؤثر كمية هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز بقوة على أنبعاث المكون الفعال في قالب القرص المحب للماء. مثال ٠“ Ye يوضح مثال ( © ) تأثير درجة لزوجة الهيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز المستخدم على حركيات الأنبعاث داخل Jedd في كل تشغيلة ؛ يكون الوزن الكلي للهيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز ثابت ويتم تغيير الكمية النسبية لكل هيدروكسي بروبيل ميثيل
سليلوز له درجة لزوجة مختلفة ؛ وبهذه الوسيلة يمكن الحصول على تشغيله بطيئة الذوبان (LPO) وتشغيله سريعة الذوبان (LPY) ؛ تمت مقارنتهم بالتشغيلة المرجعية (LP) جدول iT وحدة صيغة الأقراص ( بالمجم ) [wet | wee | eked امت عطاك ا" ا Tv ee كالسيوم هيدروجين فوسفات داى ترات (ae 0-0 | ابح ا هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز er سنتي بواز هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز ٠٠١ سنتي بواز ا eT ede ا ا Te Ta Ee Se Te es] نسبة المكون الفعال الذائب بعد؛ ساعات ) % )*( كمية المالتودكسترين التي تناظر 964 من كمية المادة المحببة ٠ المكون الفعال + كالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات + مالتودكسترين ). يمثل شكل )©( منحنيات حركيات الإذابة للصيغ الثلاثة المستخدمة: Ved
_ ١ o— 1.77 إلى LPo شكل 0 حركيات الإذابة داخل المعمل للتشغيلات 100 ا ل 1 7 are ~~ La x 7 a i وب لل م 3 50 Pa so I — 2 oO ES قرض 3. Je ترص ,م1 كسد > ال إٍْ ََ ال LP, قرص ما اي 0 0 2 4 6 8 10 12 ) الزمن ( بالساعات تبين المنحنيات بوضوح أن حركيات الإذابة للمكون الفعال تتأثر ليس فقط بالكمية الكلية للهيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز المستخدم في قالب القرص المحب للماء لكن أيضاً © بدرجة لزوجة الهيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز المستخدم.
LPT تعاطي لقرص واحد Alla VY تم قياس حركيات الجليكل أزيد الموجود في بلازما .6 تم إيضاح متوسط تركيز البلازما في شكل
شكل :١ حركيات الجليكل أزيد في البلازما متوسط تركيز الجليكل أزيد في البلازما ( بالميكروجرام/مل ) بعد تعاطي قرص عن طريق الفم وفقاً للاختراع يحتوي على جرعة anal من الجليكل أزيد ل VY متطوع من الأصحاء 3 oe 3 3 4 — x | 3 2 3 0 n o 0 48 36 24 12 - 0 الزمن ( بالساعات ) يوضح هذا aid) معدل الذوبان لنوع - قالب القرص ( الانبعاث المستمر للمكون الفعال ) مع حركيات البلازما أحادية الطور. Yo مثال ؛ يوضح مثال ( 4 ) alin حركيات الأنبعاث داخل المعمل لقرص يحتوي على جرعة ٠ مجم مع حركيات الأنبعاث لقرص يحتوي على dea ”مجم ( تشغيلة 177 ) لقوالب أقراص تحتوي على نفس الجرعات_ من الهيدركسي بروبيل ميثيل سليلوز ومن المالتودكسترين.
جدول ؛: وحدة صيغة الأقراص ( بالمجم ) التشغيلة LPA انس سن انس سك Tn waa pew | المي 0 شكل ا: حركيات الإذابة داخل المعمل للتشغيلة LPA LPA A - مو ااا لا اس ل ا - 100 31 ae | 3 ° . - اتح ا . — 75 3 RE ot ’ له ٍْ سس ند —— © Sy - 5 4 Lo : --&--LP8 | 3 ew || —— —— . 25 3 Le | 3 J 0 - : 12 8 4 0 الزمن بالساعات Yeo
Claims (1)
- عناصر الحماية ١ - قالب قرص الأنبعاث الممتد للجليكل أزيد ؛ يتميز بأنه يتضمن على الأقل المزج بين مركب السليلوز البوليمري وشراب الجلوكوز + ويمكن بواسطة هذا المزج تقنين الأنبعاث الممتد للجليكل أزيد وأيضاً جعل حركيات الإذابة للجليكل أزيد غير حساسة للتغيرات في الأس الهيدروجيني." - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن مركب السليلوز البوليمري يتضمن هيدروكسي بروبيل ميثيل واحد على الأقل.Y - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لكل من عنصري الحماية ( ١ و ؟ ) ؛ يتميز بأن مركب السليلوز البوليمري يضم خليط من إثنين من مركبات هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز مختلفي اللزوجة.؛ - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لأي عنصر من عناصر الحماية من ( ١ إلى © ) ؛ يتميز بأن مركب السليلوز البوليمري يتضمن خليط من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز له لزوجة 400890 سنتي بواز وهيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز له لزوجة Yau سنتي بواز .م٠ - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن شراب الجلوكوز هو مالتودكسترين.> - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لأي عنصر من عناصر الحماية من ( ١ إلى ؛ ) ؛ يتميز بأن النسبة المئوية لمركب السليلوز البوليمري تمثل من ٠١ إلى 96460 من الوزن الكلي للقرص المذكور.١ - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لأي عنصر من عناصر الحماية +١ 7+ 67؛و ١ ؛ يتميز بأن النسبة المثوية لمركب السليلوز البوليمري تتراوح من ١١ إلى 9677 بأن الوزن الكلي للقرص المذكور.A - قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لكل من عنصري الحماية ١ و © ؛ يتميز بأن النسبة المئوية لشراب الجلوكوز تتراوح من 7 إلى 96750 من الوزن الكلي للقرص المذكور.4 - قالب قرص الجليكل أزيد lb لأي من عناصر الحماية A 50 6 ١ ؛ يتميز بأن النسبة المئوية لشراب الجلوكوز تتراوح من ؛ إلى 96٠١0 من الوزن الكلي للقرص المذكور.YEO—-Y .—-٠ قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن الكالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات يستخدم كمادة مخففة.YY قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لكل من عنصري الحماية ١ و ٠١ ؛ يتميز بأن النسبة المثوية للمادة المخففة تتراوح من YO إلى 96785 من الوزن الكلي للقرص المذكور.- قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لأي من عناصر الحماية ١ و ٠١ و ١١ ؛ يتميز بأن النسبة المئوية للمادة المخففة تتراوح من £0 إلى 96760 من الوزن الكلي للقرص المذكور.YY قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن كمية الجليكل أزيد تتراوح من ١١ إلى 9646 من الوزن الكلي للقرص المذكور.-٠4 قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لكل من عنصري الحماية ( ١ و (OF يتميز بأنه يحتوي على كمية كلية من الجليكل أزيد هي ٠ *مجم.-١ قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لكل من عنصري الحماية ١ و YY يتميز بأنه يحتوي على كمية كلية من الجليكل أزيد هي ١٠مجم.- قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن النسب المئوية لمركب السليلوز البوليمري وشراب الجلوكوز تجعل في الإمكان ثبات معدل الأنبعاث للجليكل أزيد في وسط مذيب له أس هيدروجيني يتراوح من ١ إلى 8.SY قالب قرص الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) يتميز بأن النسب المئوية لمركب السليلوز البوليمري وشراب الجلوكوز تجعل في الإمكان إنبعاث ٠ 965من الكمية الكلية للجليكل أزيد في وقت ge إلى 7 ساعات بعد التعاطي.AE SYA قرص الجليكل أزيد طبقاً بعنصر الحماية ( ١ ) ؛ يتميز بأن النسب المئوية لمركب السليلوز البوليمري وشراب الجلوكوز تمكن من الأنبعاث الممتد للجليكل أزيد ويكون الناتج في مستويات الدم بالبشر من 406 إلى 7٠0١٠ نانوجرا/مل في ١١ ساعة على الأكثر بعد التعاطي الواحد لقرص عن طريق الفم.4- عملية لتحضير قالب القرص طبقاً لعنصر الحماية ( ١ ) ؛ تتميز بأنها تستخدم أسلوبين هما التحبيب الرطب والضغط المباشر ؛ ويتضمن ذلك الخطوات التالية: الخطو قأ): خليط من الجليكل أزيد ؛ ومالتو دكسترين وكالسيوم هيدروجين فوسفات داى هيدرات ؛ ويتبع ذلك ترطيب الخليط بالمياه المنقاة. ويتم تحبيب الكتلة المبللة ؛Yeoوتجفيفها وفيما بعد يتم تصنيفها للحصول على حبيبة لها خواص فيزيائية تمكن من الملء الجيد لقوالب آله الضغط - السريع. الخطوة ب :- خليط من الحبيبة الذي يتم الحصول عليها في الخطوة أ مع هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز. الخطوة جب :- تزليق الخليط الذي تم الحصول عليه في الخطوة ب بواسطتة السليكا الغروية وستيارات الماغنسيوم . shill 25 :- ضغط الخليط المُزلق الذي تم الحصول عليه في الخطوة ج باستخدام Al الضغط الدوارة للحصول على أقراص لها صلابة ؛ تقاس بالسحق القطري ؛ وتقدر من + إلى ٠١ ديكانيوتن.-٠٠ قالب wad الجليكل أزيد طبقاً لعنصر الحماية ) \ ( 6 يستخدم في علاج مرض السكر.١7-_قرص tablet وفقآً لعنصر الحماية ١ ؛ Cua يكون المزلق lubricant عباره عن ستيارات المغنيسيوم ٠ magnesium stearate—yy—YY قرص Gs tablet لعنصر الحماية Cum) ان خليط الماء المساعد على البلع يحتوي على ماده صيدلانيه مدعمه ببيلومير polymer مشكل بالهلام gel يتم اختيارها من المجموعه المكونه من مشتق سيليلوز celluloseYY صياغه Gy لعنصر الحماية ١ + تحتوي اضافيا الى مكون محب للماء hydrophobicYE عملية ضغط لخليط اقراص AL تدوير الاقراص مجهزة بتقوب X ٠١ 4,5 ملم موزعه على وجه واحد . يكون معدل التوزيع المرجيع حوالى ٠6١ ملجم. يتم ضبط الاله للحصول على اقراص المتضمنه .في تفاصيل التحكم في عملية التصنيع.٠١٠ ض
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9901082A FR2788981B1 (fr) | 1999-02-01 | 1999-02-01 | Comprime matriciel permettant la liberation prolongee de gliclazide apres administration par voie orale |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA00210446B1 true SA00210446B1 (ar) | 2006-10-11 |
Family
ID=9541429
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA00210446A SA00210446B1 (ar) | 1999-02-01 | 2000-10-10 | قالب قرص يمكن من الانبعاث المنتظم بعد تعاطيه عن طريق الفم |
Country Status (37)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6733782B1 (ar) |
| EP (1) | EP1148871B1 (ar) |
| JP (2) | JP4716465B2 (ar) |
| KR (1) | KR100491600B1 (ar) |
| CN (1) | CN1160061C (ar) |
| AP (1) | AP1243A (ar) |
| AT (1) | ATE296621T1 (ar) |
| AU (1) | AU764516B2 (ar) |
| BR (1) | BR9917012A (ar) |
| CA (1) | CA2273420C (ar) |
| CZ (1) | CZ298196B6 (ar) |
| DE (1) | DE69925639T2 (ar) |
| DK (1) | DK1148871T3 (ar) |
| EA (1) | EA002625B1 (ar) |
| EE (1) | EE05024B1 (ar) |
| ES (1) | ES2241323T3 (ar) |
| FR (1) | FR2788981B1 (ar) |
| GE (1) | GEP20053501B (ar) |
| HK (1) | HK1043049A1 (ar) |
| HR (1) | HRP20010632B1 (ar) |
| HU (1) | HU225693B1 (ar) |
| ID (1) | ID30225A (ar) |
| IL (2) | IL144246A0 (ar) |
| ME (1) | ME00436B (ar) |
| NO (1) | NO329951B1 (ar) |
| NZ (1) | NZ512878A (ar) |
| OA (1) | OA11756A (ar) |
| PL (1) | PL194505B1 (ar) |
| PT (1) | PT1148871E (ar) |
| RS (1) | RS50121B (ar) |
| SA (1) | SA00210446B1 (ar) |
| SK (1) | SK285209B6 (ar) |
| TR (1) | TR200102002T2 (ar) |
| UA (1) | UA68414C2 (ar) |
| WO (1) | WO2000018373A1 (ar) |
| YU (1) | YU53101A (ar) |
| ZA (1) | ZA200106305B (ar) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AP1243A (en) * | 1999-02-01 | 2004-02-02 | Servier Lab | Core tablet for controlled release of gliclazide after oral administration. |
| SE0200539D0 (sv) * | 2002-02-25 | 2002-02-25 | Metcon Medicin Ab | Granulation process and starch granulate |
| CN100391459C (zh) * | 2003-05-26 | 2008-06-04 | 沈阳药科大学 | 甲磺酸多沙唑嗪缓释制剂 |
| CN1294908C (zh) * | 2003-06-08 | 2007-01-17 | 安徽省医药科技实业公司 | 口服格列齐特缓释制剂 |
| CA2563325C (en) * | 2004-04-29 | 2010-06-22 | Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. | Oral modified-release lozenges and their preparation method |
| CN100413491C (zh) * | 2004-06-14 | 2008-08-27 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种难溶性药物的控释制剂 |
| WO2006061697A1 (en) * | 2004-12-06 | 2006-06-15 | Themis Laboratories Private Limited | Sulfonylurea compositions and a process for its preparation |
| WO2007055329A1 (ja) | 2005-11-11 | 2007-05-18 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | 徐放性固形製剤 |
| US20080286343A1 (en) * | 2007-05-16 | 2008-11-20 | Dzenana Cengic | Solid form |
| TR200704897A1 (tr) | 2007-07-13 | 2009-02-23 | Sanovel �La� Sanay� Ve T�Caret Anon�M ��Rket� | Uzatılmış salım sağlayan gliklazid formülasyonları@ |
| TR200708938A2 (tr) * | 2007-12-26 | 2008-11-21 | Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret A.Ş. | Uzatılmış salım sağlayan gliklazid tablet |
| ITFI20080016A1 (it) * | 2008-02-05 | 2009-08-06 | Valpharma Sa | Formulazioni farmaceutiche orali contenenti gliclazide. |
| FR2928836B1 (fr) * | 2008-03-21 | 2011-08-26 | Servier Lab | Forme galenique secable permettant une liberation modifiee du principe actif |
| WO2009140279A2 (en) * | 2008-05-12 | 2009-11-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Sulfonyl urea compounds |
| EP2181705A1 (en) | 2008-10-31 | 2010-05-05 | Disphar International B.V. | Sustained-release formulation of gliclazide |
| WO2010102071A1 (en) * | 2009-03-03 | 2010-09-10 | Xenoport, Inc. | Sustained release oral dosage forms of an r-baclofen prodrug |
| AR081935A1 (es) | 2010-06-16 | 2012-10-31 | Teijin Pharma Ltd | Tableta con nucleo recubierto de liberacion controlada |
| EP2468268B1 (en) | 2010-12-21 | 2017-12-13 | Sanovel Ilaç Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Combination composition of vildagliptin and gliclazide |
| TR201107482A1 (tr) | 2010-12-21 | 2012-07-23 | Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. | Vildagliptin ve gliklazidin iki tabakalı kombinasyon kompozisyonu. |
| TR201103946A1 (tr) | 2011-04-22 | 2012-11-21 | Sanovel İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret Anoni̇m Şi̇rketi̇ | Kontrollü salım sağlayan gliklazid formülasyonları. |
| JO3283B1 (ar) | 2011-04-26 | 2018-09-16 | Sanofi Sa | تركيب يتضمن أفليبيرسيبت, حمض فولينيك, 5- فلورويوراسيل (5- Fu) وإرينوسيتان (FOLFIRI) |
| CA2865484A1 (en) | 2012-02-24 | 2013-08-29 | Ranbaxy Laboratories Limited | Stabilized controlled-release pharmaceutical composition comprising gliclazide |
| WO2014128116A1 (en) | 2013-02-19 | 2014-08-28 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A production process for gliclazide formulations |
| ITFI20130184A1 (it) | 2013-08-01 | 2015-02-02 | Valpharma Internat S P A | Una formulazione farmaceutica di gliclazide a rilascio modificato, somministrabile per via orale, e suo metodo di produzione. |
| ITMI20132065A1 (it) * | 2013-12-11 | 2015-06-12 | Farmatron Ltd | Sistemi terapeutici a rilascio modificato per la somministrazione orale di curcumina nel trattamento delle malattie intestinali |
| EA035674B1 (ru) | 2014-07-18 | 2020-07-24 | Санофи | Способ определения того, является ли пациент, предположительно страдающий от рака, кандидатом для терапии афлиберцептом |
| WO2016042568A1 (en) * | 2014-09-16 | 2016-03-24 | Suresh Pareek | Extended release formulation of gliclazide |
| CN111329841B (zh) * | 2020-03-04 | 2021-11-19 | 山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司 | 格列齐特缓释片及其制备方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1449404A (en) * | 1973-03-30 | 1976-09-15 | Science Union & Cie | N-arylsulphonyl urea derivatives |
| US4056623A (en) * | 1975-03-05 | 1977-11-01 | Science Union Et Cie, Societe Francaise De Recherche Medicale | Methods of treating animals suffering from hyperlipidemia using certain N-phenyl sulphonyl-N'-(3-azabicycloalkyl) ureas |
| US5057321A (en) * | 1990-06-13 | 1991-10-15 | Alza Corporation | Dosage form comprising drug and maltodextrin |
| IT1246188B (it) * | 1990-07-27 | 1994-11-16 | Resa Farma | Procedimento per la preparazione di composizioni farmaceutiche aventi aumentata velocita' di dissoluzione della sostanza attiva e composizioni ottenute. |
| DE4336159A1 (de) * | 1993-10-22 | 1995-04-27 | Kurt Heinz Prof Dr Bauer | Hochwirksame, den Wirkstoff schnell oder kontrolliert freisetzende Zubereitungsformen von Sulfonylharnstoffen und Verfahren zu deren Herstellung |
| US6056977A (en) * | 1997-10-15 | 2000-05-02 | Edward Mendell Co., Inc. | Once-a-day controlled release sulfonylurea formulation |
| AP1243A (en) * | 1999-02-01 | 2004-02-02 | Servier Lab | Core tablet for controlled release of gliclazide after oral administration. |
-
1999
- 1999-01-15 AP APAP/P/2001/002212A patent/AP1243A/en active
- 1999-02-01 FR FR9901082A patent/FR2788981B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 1999-05-27 CA CA002273420A patent/CA2273420C/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 US US09/890,427 patent/US6733782B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 ME MEP-2008-663A patent/ME00436B/me unknown
- 1999-10-15 EE EEP200100398A patent/EE05024B1/xx unknown
- 1999-10-15 CN CNB998159603A patent/CN1160061C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 BR BR9917012-4A patent/BR9917012A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-10-15 JP JP2000571893A patent/JP4716465B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 DK DK99947592T patent/DK1148871T3/da active
- 1999-10-15 WO PCT/FR1999/002520 patent/WO2000018373A1/fr active IP Right Grant
- 1999-10-15 CZ CZ20012661A patent/CZ298196B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 YU YU53101A patent/YU53101A/sh unknown
- 1999-10-15 AT AT99947592T patent/ATE296621T1/de active
- 1999-10-15 KR KR10-2001-7009694A patent/KR100491600B1/ko active IP Right Grant
- 1999-10-15 OA OA1200100197A patent/OA11756A/en unknown
- 1999-10-15 NZ NZ512878A patent/NZ512878A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 GE GE4589A patent/GEP20053501B/en unknown
- 1999-10-15 RS YUP-531/01A patent/RS50121B/sr unknown
- 1999-10-15 TR TR2001/02002T patent/TR200102002T2/xx unknown
- 1999-10-15 ES ES99947592T patent/ES2241323T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 EP EP99947592A patent/EP1148871B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 PL PL99356707A patent/PL194505B1/pl unknown
- 1999-10-15 PT PT99947592T patent/PT1148871E/pt unknown
- 1999-10-15 ID IDW00200101671A patent/ID30225A/id unknown
- 1999-10-15 UA UA2001086035A patent/UA68414C2/uk unknown
- 1999-10-15 IL IL14424699A patent/IL144246A0/xx active IP Right Grant
- 1999-10-15 SK SK1095-2001A patent/SK285209B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-10-15 HU HU0105365A patent/HU225693B1/hu unknown
- 1999-10-15 AU AU60982/99A patent/AU764516B2/en not_active Expired
- 1999-10-15 DE DE69925639T patent/DE69925639T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-15 EA EA200100827A patent/EA002625B1/ru not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-10-10 SA SA00210446A patent/SA00210446B1/ar unknown
-
2001
- 2001-07-11 IL IL144246A patent/IL144246A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-07-31 NO NO20013757A patent/NO329951B1/no not_active IP Right Cessation
- 2001-07-31 ZA ZA200106305A patent/ZA200106305B/xx unknown
- 2001-08-30 HR HR20010632A patent/HRP20010632B1/xx not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-05-31 HK HK02104094A patent/HK1043049A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-03-07 JP JP2008057532A patent/JP2008179649A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SA00210446B1 (ar) | قالب قرص يمكن من الانبعاث المنتظم بعد تعاطيه عن طريق الفم | |
| MX2007001765A (es) | Formulacion en comprimidos de liberacion extendida que contiene pramipexol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, metodo para su fabricacion y su uso. | |
| IE72192B1 (en) | Matrix tablet permitting the sustained release of indapamide after oral administration | |
| US20050238715A1 (en) | Developing a delivery system for multi-pharmaceutical active materials at various release rates | |
| CN112022825A (zh) | 马来酸阿伐曲泊帕片剂及其制备方法 | |
| US9616027B2 (en) | Pramipexole sustained release tablet formulation and manufacturing method thereof and use thereof | |
| PL188135B1 (pl) | Tabletka matrycowa, pozwalająca na przedłużone uwalnianie soli sodowej tianeptyny po podaniu doustnym | |
| TWI414287B (zh) | 壓縮成型製劑 | |
| JP3884056B1 (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
| GB2123291A (en) | Suloctidil compositions | |
| CN100525760C (zh) | 盐酸度洛西汀缓释药物 | |
| US20090215756A1 (en) | Formulations containing losartan and/or its salts | |
| CN111557920A (zh) | 一种含有硫辛酸的片剂及其制备方法 | |
| CN108785263B (zh) | 普拉克索或其药用盐的固体药物组合物及其制备方法 | |
| CN114469886B (zh) | 一种单硝酸异山梨酯缓释片及其制备方法 | |
| WO2023173460A1 (zh) | 一种sglt-2抑制剂的药物组合物 | |
| KR20060130006A (ko) | 경구 서방성 정제 | |
| KR100516649B1 (ko) | 고함량의 시메치콘 함유 정제조성물 및 그의 제조방법 | |
| CN111991361A (zh) | 一种盐酸可乐定缓释片组合物及其制备方法 | |
| CA3106557A1 (en) | Pharmaceutical compositions with a cdc7 inhibitor | |
| JP2024067030A (ja) | ミラベグロン含有放出制御医薬組成物及びその製造方法 | |
| CN116138458A (zh) | 一种复合维生素片及其制备方法 | |
| CN117427043A (zh) | 一种双相控释制剂及其制备方法 | |
| Prajapati et al. | Once a Day Tablet of Nicorandil for the treatment of angina: in-vitro Study | |
| SI20625A (sl) | Matrična tableta, ki omogoča upočasnjeno sproščanje gliklazida po oralnem dajanju |