JP2007534704A - 経口徐放性錠剤組成物およびその製造方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
(1)≦5ミクロンの粒子数が全体の50%以上を占め;
(2)≦15ミクロンの粒子数が全体の90%以上を占め;及び
(3)≦25ミクロンの粒子数が全体の95%以上を占める。
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を下記のように準備する。
乳糖 30ミリグラム
二酸化ケイ素 1.6ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 84ミリグラム
ポリビニルピロリドン 8ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 3.2ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 1.6ミリグラム
タルク 1.6ミリグラム
合 計 160ミリグラム
上記組成物成分を以下のステップに準じて行うことにより本発明の錠剤を得る。即ち:
(1)ミクロン化 グリクラジド,乳糖,二酸化ケイ素,ヒドロキシプロピルメチルセルロース,ポリビニルピロリドンを混合し;
(2)リノール酸ポリオールソルビトールをアルコール水溶液中に溶かし;
(3)前記(2)の溶液を前記(1)の混合粉末中に投入して得られた湿潤塊を顆粒に製造し、乾燥後更に整粒(#20メッシュ)して;
(4)ステップ(3)で得た顆粒を、更にステアリン酸マグネシウム及びタルクと混合し;
(5)回転式打錠機で打錠して、その硬度を約4〜8kgの間にする。
血糖降下薬物グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を以下のように準備する。
乳糖 60ミリグラム
二酸化ケイ素 3.2ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 168ミリグラム
ポリビニルピロリドン 16ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 6.4ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 3.2ミリグラム
タルク 3.2ミリグラム
合 計 320ミリグラム
実施例3
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を下記のように準備する。
マンニトール 90ミリグラム
二酸化ケイ素 1.6ミリグラム
メチルセルロース 25.6ミリグラム
ポリビニルピロリドン 6.4ミリグラム
ドデシル硫酸ナトリウム 3.2ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 1.6ミリグラム
タルク 1.6ミリグラム
合 計 160ミリグラム
実施例4
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を下記のように準備する。
マンニトール 180ミリグラム
二酸化ケイ素 3.2ミリグラム
メチルセルロース 51.2ミリグラム
ポリビニルピロリドン 12.8ミリグラム
ドデシル硫酸ナトリウム 6.4ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 3.2ミリグラム
タルク 3.2ミリグラム
合 計 320ミリグラム
実施例5
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分:
ミクロン化グリクラジド 30ミリグラム
微晶セルロース 60ミリグラム
乳 糖 30ミリグラム
二酸化ケイ素 1.6ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 24ミリグラム
ポリビニルピロリドン 4.8ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 6.4ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 1.6ミリグラム
タルク 1.6ミリグラム
合 計 160ミリグラム
実施例6
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を下記のように準備する。
微晶セルロース 120ミリグラム
乳 糖 60ミリグラム
二酸化ケイ素 3.2ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 48ミリグラム
ポリビニルピロリドン 9.6ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 12.8ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 3.2ミリグラム
タルク 3.2ミリグラム
合 計 320ミリグラム
実施例7
血糖降下薬グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を下記のように準備する。
乳 糖 90ミリグラム
二酸化ケイ素 1.6ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 24ミリグラム
ポリビニルピロリドン 8ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 3.2ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 1.6ミリグラム
タルク 1.6ミリグラム
合 計 160ミリグラム
実施例8
血糖降下薬物グリクラジドを含有した経口錠剤組成物成分を以下のように準備する。
乳 糖 180ミリグラム
二酸化ケイ素 3.2ミリグラム
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 48ミリグラム
ポリビニルピロリドン 16ミリグラム
オレイン酸ポリオールソルビトール(ポリソルベート80) 6.4ミリグラム
ステアリン酸マグネシウム 3.2ミリグラム
タルク 3.2ミリグラム
合 計 320ミリグラム
本発明の経口錠剤組成物のインビトロ試験−溶出試験
ミクロン化グリクラジドを経口錠剤の活性成分として、実施例1により製造された薬錠を、回転速度が100rpmのUSP1型バスケットにおいて37℃下、900ミリリットルの純水中で溶出し、表1及び図1に示す結果を得た。
それぞれミクロン化(実施例1)及び非ミクロン化のグリクラジドを経口錠剤の活性成分として錠剤を製造し、回転速度が100rpmのUSP1型バスケットにおいて、37℃下900ミリリットルの純水中で溶出試験を行った。その得られた結果を図2に示す。菱形は活性成分をミクロン化して製造された錠剤を表し、そして正方形は活性成分が非ミクロン化のまま製造された錠剤を表す。この結果から、本発明の錠剤は、比較的長時間の溶出試験下において、非ミクロン化グリクラジドにより製造された錠剤よりも比較的よい溶出率を表し、且つ非ミクロン化の剤形は完全放出に達し得ないことが証明された。
Claims (10)
- ミクロン化のサイズ分布が、
(1)≦5ミクロンの粒子数が全体の50%以上を占め、
(2)≦15ミクロンの粒子数が全体の90%以上を占め、
(3)≦25ミクロンの粒子数が全体の95%以上を占める
ミクロン化した血糖降下活性成分と、
活性成分を制御する徐放性薬剤と、
を包含してなる経口徐放性錠剤組成物。 - 前記ミクロン化の血糖降下活性成分がスルホニルウレア類、グリクラジド、グリピジド、グリベンクラミド、グリキドン、グリメピリド、及びその組合せの中から選ばれる、請求項1に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記徐放性薬剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ビニルアセテート共重合体、ポリビニルオキシド、及びその組合せから選ばれる、請求項1に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記徐放性薬剤が錠剤組成物の10%〜60%を占める、請求項1に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記ミクロン化の血糖降下活性成分が錠剤組成物の15%〜20%を占める、請求項1に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記経口徐放性錠剤組成物が、溶出試験2hr後に5〜15%のミクロン化血糖降下活性成分、4hr後に15〜35%のミクロン化血糖降下活性成分、8hr後に50〜80%のミクロン化血糖降下活性成分、12hr後に85%以上のミクロン化血糖降下活性成分を放出する、請求項5に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記経口徐放性錠剤組成物の服用方法が毎日定時的に一回、一回毎に1〜2錠の服用である、請求項5に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記経口徐放性錠剤組成物の組成が、少なくともミクロン化グリクラジド、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、乳糖、二酸化ケイ素、オレイン酸ポリオールソルビトール、ステアリン酸マグネシウム、及びタルクからなる、請求項1〜5のいずれか1項に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 前記徐放性薬剤の粘度が4,000cps〜100,000cpsである、請求項1又は3に記載の経口徐放性錠剤組成物。
- 血糖降下活性成分を
(1)≦5ミクロンの粒子数が全体の50%以上を占め、
(2)≦15ミクロンの粒子数が全体の90%以上を占め、
(3)≦25ミクロンの粒子数が全体の95%以上を占める
ようにミクロン化するステップと、
ミクロン化された血糖降下活性成分を徐放性薬剤と混合、造粒、乾燥、及び整粒するステップと、
賦形剤を添加して打錠を行い、硬度が4〜8kgの錠剤を製造するステップと、
を備えてなる経口徐放性錠剤組成物の製造方法。
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