TW486362B - Antibacterial composition - Google Patents

Description

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7__ 五、發明說明（1 ) 技術領域 本發明為關於抗菌性組成物。更詳言之，本發明為關 於含有異暗唑酮化合物，且抑制異瞎唑嗣化合物分解， 並可減低異唑酮化合物之皮虜剌激性之抗菌性組成物。 背景技術 M5-氯-2 -甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮所代表之異喧唑酮 化合物因為抗菌力優，故廣被使用作為冷卻水系、紙漿 、塗料、黏合劑、切削油、試料處理等各種系統之黏泥 控制劑、抗菌劑、抗藻劑、抗黴劑。但是，異_唑酮化 合物為極不安定之化合物，故為了有效使用配合此些化 合物之藥品，乃必須檢討製品安定性之改善，並且已進 行各式各樣之組合。 例如，於特公昭54-23968號公報中，提案出殺生物性 之活性化合物，可用於控制各種生物有機體且特別為微 生物、並且對於通常之添加物、污染物和過激條件可耐 受其分解、特別為熱安定性優之複合物型式之異喀唑酮 化合物之氯化鈣、氯化鋅等之金屬鹽複合物。又，於美 國專第3870795號說明書中，已被報導於異瞎唑酮化合 物之溶液中，添加硝酸鈣、硝酸鎂等金屬硝酸鹽、和亞 硝酸鈉、亞硝酸鈣等金屬亞硝酸鹽，則可抑制異_唑酮 化合物之分解，並且可令其安定化。 於特開昭6 1 - 5 6 1 7 4號公報和特開昭6卜2 1 2 5 7 6號公報 中，提案將5 -氯-2 -甲基-4 -異_唑啉-3 -酮等異Ιί塞唑酮 化合物作成丙二醇、1,5 -戊二醇、苄醇等溶液，及添加 -3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7 五、發明說明（2 ) 氯化銅、氯化鈉、氯化鎂、硝酸銅等金屬鹽之異瞜唑酮 之安定化溶液。 但是，若將此些製劑Μ水和有機溶劑進一步稀釋，貝IJ 具有異喀唑酮化合物之安定性顯著降低之問題。於特開 平5-124917號所公報中，已提案併用異哮唑酮與L -胱胺 酸用Μ防護分解之方法。但是，L-胱胺酸為對於水及親 水性有機溶劑之溶解度低，具有難Μ進行配合之問題。 因此，追求可抑制異喀唑酮化合物分解且安定性優良之 抗菌性組成物。又，異晴唑酮化合物多為皮慮剌激性強 ,且配合此化合物之藥品於操作上必須十分注意。尚* 於特開平5-2 46 8 07號公報中，揭示聚離胺酸等聚陽離子 性化合物與異_唑嗣之組成物，但可知聚離胺酸並不具 有抑制異晴唑酮化合物分解之作用。 本發明為Κ提供含有異if唑酮化合物、且抑制異晴唑 酮化合物之分解、並可減低異瞎唑酮化合物之皮虜剌激 性之抗菌性組成物為其目的。 發明之揭示 本發明者等人，為了解決上述之課題，重覆致力研究 ，結果發現特定之胺基羧酸及其衍生物可令異唑酮化 合物安定化，且具有減低異晴唑酮化合物之皮虜剌激性 之作用，並且根據此發現而達到完成本發明。 即，本發明為 (1) 一種抗菌性組成物，其特徵為含有一般式[1]或一 般式[2 ]所示之異瞎唑酮化合物及一般式[3 ]所示之胺 -4 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7 五、發明說明（ 基羧酸或其衍生物 〇 X, S-

S

N-R

[1] 〇 (ΜΖη) [2] (但，式中，R1為氫、烷基、烯基、炔基或芳烷基。 X及Υ為氫或鹵素、或與異_唑嗣化合物之第4位置和 第5位置之碳共同形成苯環。Μ為鹼金屬、鹼土金屬、 重金屬或胺之陽離子，Ζ為與形成錯化合物上具有充分 溶解度之陽離子Μ形成化合物之陰離子。a為1或2 , η為令陰離子，Z為滿足陽離子Μ之原子價之整數）

Η Η\ IN — (R3)b—C — C〇〇H

[3] R4 --------------------訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (但，式中，R 2為氫或未取代或經羧基所取代之碳數 1〜5個之烷基，R3為直鏈狀或具有分支之碳數1〜5個 之伸烷基，R4為氫或未取代或經羧基、胺甲醯基、羥 基、苯基、羥苯基、脲基、甲硫基或4-咪唑基所取代之 碳數 1〜5個之烷基、或、R2與R4為與N-(R3)b-C共 同形成未取代、經羥基取代或經氧基取代之雜環基。b 為0或1 )。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 Α7 Β7 五、發明說明（4) (2) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基1羧酸衍生物為一般式[3]所示之胺基狻酸之 金屬鹽、一般式[3]所示之一種或二種Μ上之胺基羧酸 為Μ胜肽鐽結合之化合物或其金屬鹽、一般式[3]所示 之胺基羧酸與其他之胺基羧酸為Κ胜肽鍵結合之化合物 或其金屬鹽、一般式[3]所示之胺基羧酸之Ν -乙醯化物 或其金屬鹽或一般式[3]所示之胺基羧酸之醯胺。 (3) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[1] 或一般式[2]所示之異_唑酮化合物之含量為0.1〜10 重量％ 。 (4) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[1] 或一般式[2]所示之異_唑酮化合物之含量為〇·8〜8重 量％ 〇 (5) 如第（3)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基狻酸或其衍生物之含量為，一般式[1]或一 般式[2]所示之異卩塞唑酮化合物之0.1〜50莫耳倍。 (6) 如第（5)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基羧酸或其衍生物之含量為，一般式[1]或一 般式[2]所示之異晴唑酮化合物之1〜10莫耳倍。 (7) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[1] 或一般式[2]所示之異瞎唑酮化合物及一般式[3]所示 之胺基羧酸或其衍生物為於水溶劑中被溶解。 (8 )如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[1 ] 或一般式[2 ]所示之異瞎唑_化合物及一般式[3 ]所示 -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7 五、發明說明（5) 之胺基羧酸或其衍生物為於水和親水性溶劑之混合溶劑 中被溶解。 (9) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[1] 所示之異瞎唑酮化合物為5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3- 嗣0 (10) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[2] 所示之異暗唑_化合物為5-氯-2-甲基-4-異睹唑啉-3-酮與氯化鎂或硝酸鎂之錯化合物。 (11) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基狻酸為甘胺酸。 (12) 如第（1)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基羧酸為亞胺基二醋酸。 (13) 如第（2)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基羧酸之衍生物為甘胺醯甘胺酸。 (1 4 )如第（2 )項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3 ] 所示之胺基羧酸之衍生物為甘胺醯甘胺醯甘胺酸。 (15) 如第（2)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基羧酸之衍生物為甘胺醯-L-麩胺醯胺。 (16) 如第（2)項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3] 所示之胺基羧酸之衍生物為L-丙胺醯麩胺醯胺。 (1 7 )如第（2 )項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3 ] 所示之異瞎唑酮化合物為丙胺醯組胺酸，及 (1 8 )如第（2 )項記載之抗菌性組成物，其中一般式[3 ] 所示之胺基羧酸之衍生物為L-麩胺酸納。 一Ί 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ 實施發明之最佳形態 本發明之抗菌性組成物為含有一般式[1]或一般式 [2]所示之異瞎唑酮化合物及一般式[3]所示之胺基後 酸或其衍生物。

.N-R S· [1] X. 〇 \ S-

.Ν- R (ΜΖη) [2] 於一般式[1]及一般式[2]中，R1為氫、烷基、烯 基、炔基或芳烷基。X及Υ為氫或鹵素、或與異瞎唑嗣 化合物之第4位置和第5位置之碳共同形成苯環。Μ為 鹼金屬、鹼土金屬、重金屬或胺之陽離子，Ζ為與形成 錯化合物上具有充分溶解度之陽離子Μ形成化合物之陰 離子。a為1或2 , η為令陰離子，Ζ為滿足陽離子Μ 之原子價之整數。 Η Η Ν —（R3)b—C — C〇〇H R’ R4 [3] 於一般式[3]中，R2為氫或未取代或經羧基所取代 之碳數1〜5個之烷基，R3為直鏈狀或具有分支之碳數 1〜5個之伸烷基，R 4為氫或未取代或經羧基（-COOH)， -8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7___ 五、發明說明（7 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、胺甲醯基（-CONH2 )、羥基（-0H)、苯基（_C6 H5 )、 羥苯基（-C6 H4 OH)、脲基（-NHCONH2 )、甲硫基（-SCH3 ) 或4-咪唑基

所取代之碳數 1〜5個之烷基、或、R2與R4為與 N-(R3 )b -C共同形成未取代、經羥基取代或經氧基取 代之雜環基。b為0或1 。 一般式[1]所示之異喀唑酮化合物可列擧例如2 -甲基 -4-異晴唑啉-3-酮、2-乙基-4-異晴唑啉-3-酮、2-辛基 - 4-異瞎唑啉-3-酮、5 -氯-2 -甲基-4-異喀唑啉-3-酮、 5-氯-2-辛基-4 -異瞎唑啉-3 -酮、4,5 -二氯-2 -甲基-4-異瞎唑啉-3-酮、4,5-二氯-2-辛基-4-異晴唑啉_3_嗣、 1,2-苯並異瞎唑啉-3-酮等。一般式[2]所示之異喧唑 酮化合物可列舉例如上述一般式[1 ]所示之異噻唑酮化 合物之氯化鎂、硝酸鎂、氯化銅、硝酸銅、氯化鈣等之 錯化合物。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一般式[3]所示之胺基羧酸可列舉例如甘胺酸、丙胺 酸、丙胺酸、纈胺酸、白胺酸、異白胺酸、絲胺酸 、蘇胺酸、天冬胺酸、麩胺酸、天冬醯胺、麩胺醯胺、 肌胺酸、瓜胺酸、甲硫胺酸、α-胺基丁酸、胺基丁 酸、7-胺基丁酸、ε-胺基戊酸、苯基丙胺酸、賂胺酸 、組胺酸、脯胺酸、4-羥基脯胺酸、2-吼咯烷酮-5-羧 一 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7__ 五、發明說明（8 ) 酸、亞胺基二醋酸等。 一般式[3]所示之胺基羧酸為Μ胜肽鏈結合之化合物 ，較佳為僅一般式[3]所示之一種或二種以上之胺基羧 酸為Μ胜肽鐽結合之化合物。此類化合物可列舉例如甘 胺醯甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺 醯甘胺酸、甘胺醯丙胺酸、甘胺醯天冬醯胺、甘胺醯白 胺酸、甘胺醯異白胺酸、甘胺醯苯基丙胺酸、甘胺醯脯 胺酸、甘胺醯肌胺酸、甘胺醯絲胺酸、甘胺醯蘇胺酸、 甘胺醯纈胺酸、甘胺醯麩胺醯胺、丙胺醯丙胺酸、丙胺 醯天冬醯胺、丙胺醯麩胺醯胺、丙胺醯甘胺酸、丙胺醯 苯基丙胺酸、丙胺醯酪胺酸、/3-丙胺醯組胺酸、聚天 冬胺酸、聚麩胺酸等。 一般式[3]所示之胺基羧酸的Ν-乙醯化物可列舉例如 Ν-乙醯基甘胺酸、Ν-乙醯基丙胺酸、Ν-乙醯基-L-天冬 胺酸、Ν-乙醯基麩胺酸、乙醯基賂胺酸等。 一般式[3]所示之胺基羧酸的醯胺可列舉例如甘胺醯 胺等。 一般式[3]所示之化合物或其衍生物之金屬鹽可列舉 例如鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽等。 於一般式[3]所示之胺基狻酸中，存在DL-體、L-體 及D-體，而本發明組成物亦可使用DL-體、L-體及D-體。 於本發明組成物中，一般式[3]所示之胺基羧酸或其 衍生物特佳為適當使用甘胺酸及麩胺酸鈉。甘胺酸及麩 胺酸鈉因溶解速度大，故可迅速調製抗菌性組成物，且 一 10 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7 五、發明說明（9 ) 因分子量小，故相對於一般式[1]或一般式[2]所示之 異晴唑酮化合物，Μ —定莫耳比配合時之添加重量少， 且因可工業上大規橫生產故可輕易取得。 於本發明組成物中，一般式[1]或一般式[2]所示之 異ί塞唑酮化合物之濃度並無特鄂限制，但較佳為〇 · 1〜 10重量ϋ：、更佳為0.5〜8重量！(；。一般式[1]所示或一 般式[2]所示之異瞎唑酮化合物濃度若未滿0.1重量：(！ ,則作為製品之抗菌性組成物的容量變大，恐會損害輸 送、貯藏等所相關之經濟性。一般式[1]或一般式[2] 所示之異晴唑酮化合物濃度若超過1 0重量,則恐損害 抗菌性組成物之安定性。 於本發明組成物中，一般式[3]所示之胺基羧酸或其 衍生物濃度並無特別限制，但較佳為一般式[1]或一般 式[2]所示之異喧唑酮化合物之0.1〜50莫耳倍，且更 佳為1〜10莫耳倍。一般式[3]所示之胺基羧酸或其衍 生物濃度若未滿異Uf唑酮化合物之〇 . 1莫耳倍，則損害 抗菌性組成物之安定性。且易令異》塞唑酮化合物分解並 且恐出現強的皮虜剌激性。一般式[3]所示之胺基羧酸 或其衍生物之濃度通常於異晴唑画化合物之50莫耳倍Μ 下即為充足，且即使將超過異喀唑酮化合物5 0莫耳倍之 一般式[3]所示之胺基羧酸或其衍生物予Κ配合，亦無 法再將抗菌性組成物之安定性和皮虜剌激性之減低效果 更為提高。尚，一般式[3]所示之胺基狻酸衍生物為胺 基酸時，則抗菌性組成物中之濃度Μ 0. 1〜20重量％為 -11 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 _ B7__ 五、發明說明（1G ) 佳。 本發明組成物中所使用之溶劑，若為可將一般式[1 ] (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 或一般式[2 ]所示之異瞎唑酮化合物及一般式[3 ]所示 之胺基狻酸或其衍生物溶解者則無特別限制，但因所使 用之對象系統多為水系之情況，故K水或親水性有機溶 劑為佳。親水性有機溶劑可列舉例如二甲基甲醯胺等之 醯胺類、乙二醇、丙二醇、二甘醇、二丙二醇等之二元 醇類、甲基溶纖劑、苯基溶纖劑、二甘醇單甲醚、二丙 二醇單甲醚等之二元醇酯類、碳數8個K下之醇類、醋 酸甲酯、醋酸乙酯、醋酸3-甲氧基丁酯、醋酸2-乙叙基 乙酯、醋酸2 -乙氧基丙酯、碳酸丙烯酯等之酯類等。本 ,發明抗菌性組成物之P Η較佳為7 Μ下，且特別K p Η 2〜5 為有利於提高異瞎唑酮化合物之安定性。 本發明之抗菌性組成物視需要，可配合防腐劑、防污 垢劑、異_唑酮化合物Μ外之抗菌劑、消泡劑、界面活 性劑、防藻劑等。 防腐劑可列舉例如甲苯基三唑、苯並三唑、甲基苯並 三唑、鉬酸、鎢酸、矽酸、亞硝酸、2 -膦醯丁烷-1,2, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4-三羧酸、羥基亞乙基二膦酸、六偏磷酸、三聚磷酸、 正磷酸及其鹽類、氯化鋅、鹽酸酸性氯化鋅、硫酸鋅、 木質磺酸鋅、胼等。 防污垢劑可列舉例如聚丙烯酸、丙烯酸/ 2-羥乙基甲 基丙嫌酸酯之共聚物、丙烯酸/ 2-羥乙基甲基丙烯酸酯 /丙烯酸甲酯之共聚物、丙烯酸/烯丙基縮水甘油醚之 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 Α7 Β7 五、發明說明（11) 共聚物、丙烯酸/2-羥基-3-芳氧基-1-丙烷磺酸之共聚 物、丙烯酸/異戊二烯磺酸之共聚物、丙烯酸/乙烯基 磺酸之共聚物、丙烯酸/烯丙基磺酸之共聚物、聚順丁 烯二酸、順丁烯二酸或順丁烯二酸酐/異丁烯之共聚物 、順丁烯二酸或順丁烯二酸酐/苯乙烯磺酸之共聚物、 順丁烯二酸或順丁烯二酸酐/丙烯酸之共聚物、順丁烯 二酸或順丁烯二酸酐/ 2-丙烯醯胺-2-甲基丙烷磺酸之 共聚物、順丁烯二酸或順丁烯二酸酐/戊烯酸之共聚物 、順丁烯二酸或順丁烯二酸酐/烯丙基化螢光物質（5 -烯丙基苯並環庚醇等）之共聚物、聚丙烯醯胺、聚衣康 酸及其鹽類等。 抗菌劑可列舉例如2 -溴-2 -硝基-1,3 -丙二醇、2,2-二 溴-2-硝基乙醇等之鹵化脂族硝基化合物及其酯類、二 溴氰基丙醯胺、亞甲基雙硫基氟酸酯等之伸烷基雙硫基 氰酸酯、1,4-雙溴乙醯氧基-2-丁烯、六溴二甲基硪、 5-氯-2,4,6-三氟異酞腈、四氯異酞腈等之異酞腈系化 合物、二甲基二硫基胺甲酸酯、4,5-二氯-1,2-二硫醇-3-酮、3,3,4,4-四氯四氫硫苯酚-1,1-二氧化物、三碘 基烯丙醇、溴硝基苯乙烯、戊二醛、酞醛、異酞醛、對 酞醛等之醛系化合物、二氯乙二肟、α-氯苯並醛肟醋 酸酯、〇(-氯基苯並醛肟等之苯並醛肟糸化合物、5,5 -二甲基乙內醯脲等。 消泡劑可列舉例如聚矽氧烷系或非聚矽氧烷系消泡劑 ，界面活性劑可列擧例如陰離子性、陽離子性、非離子 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7__ 五、發明說明（12 ) 性、兩性界面活性劑，防藻劑可列舉例如莠靈淨 (ametryne)般之三哄化合物。 本發明組成物之態樣可為含有一般式[1]或一般式[2] 所示之異瞎唑酮化合物0.1〜10重量％ 、一般式[3]所示 之胺基羧酸或其衍生物0.1〜20重量％ 、防腐劑0〜50重 量％ 、防污垢劑0〜50重量ίί 、抗菌劑0〜30重量％ 、消 泡劑0〜1 0重量％ 、界面活性劑0〜1 0重量％ 、防藻劑0 〜10重量及水或親水性有機溶劑30〜99重量％之抗菌 性組成物。 本發明之抗菌性組成物為依其對象及目的，選定適當 濃度供使用。例如，於抄紙系和冷卻水系等之防止軟泥 為其目的之情形中，異晴唑酮化合物之濃度較佳為0.1 〜25g/m 3,且於合成樹脂乳狀物、澱粉糊、澱粉流漿 、塗料、金屬加工油等之防腐目的中，則異瞎唑酮化合 物之濃度較佳為1〜5,000g/m3 。 本發明之抗菌性組成物為含有異喀唑酮化合物及胺基 羧酸或其衍生物，且經時安定性及熱安定性優，即使長 期保存亦不會產生異喧唑酮化合物之分解，且基於異瞎 唑酮化合物而發揮優良的抗菌效果，並且因為可減低異 B塞唑酮化合物之皮虜剌激性，故可輕易操作。 實施例 Μ下，列舉實施例更加詳细說明本發明，但本發明並 不被此些實施例所限定。 尚，於實施例及比較例中，抗菌性組成物之皮虜剌激 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7__ 五、發明說明（13 ) 性為Μ下述方法評價。 對於調製之抗菌性組成物，使用各3隻之白兔（紐西 蘭白兔品種）進行皮虜剌激性篩選試驗。Μ兔子正常皮 膚之一處作為試驗部位，並於各試驗部位將未稀釋之抗 菌性組成物0 . 5毫升之紗布貼上，且覆蓋4小時。4小 時後將紗布除去，洗淨試驗部位後，Μ下述基準觀察記 錄1小時、2 4小時、4 8小時及7 2小時後之皮慮剌激性。 算出記錄紅斑及浮腫合計數值之平均，並Μ其表示為皮 虜一次剌激性指數（Μ Ρ 1 I、0〜8予Μ數值化）。 紅斑之形成 0 :無紅斑。 1 :非常輕度之紅斑（勉強可識別） 2 :清楚的紅斑。 3:中程度至高度之紅斑。 4:由高度之紅斑至形成稍微痂皮為止。 浮腫之形成 0 :無浮腫。 1 :非常輕度之浮腫（勉強可識別） 2 :輕度浮腫（清楚隆起而可識別明確的邊緣）。 3:中程度浮腫（約lmm之隆起）。 4:高度浮腫（約lmin之隆起且遠超過暴露範圍）。 實施例1丨

將含有5 -氯-2-甲基-4 -異》塞唑啉-3 -酮11重量S； 、2-甲基-4-異Ϊ塞唑啉-3-酮1重量！ϋ之乙二醇溶液[ZONEN-F 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------------- —訂--------- S (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 Α7 Β7 五、發明說明（14) 、市川合成化學（株）製]5.0重量％ 、甘胺酸0.62重量％ 及水94. 38重量％混合均勻並溶解，調製成抗菌性組成 物。此抗菌性組成物相對於5-氯-2-甲基-4-異瞎唑啉-3-酮及2 -甲基-4 -異喧唑啉-3 -酮之合計莫耳數為含有2 ) 莫耳倍之甘胺酸。 ％ 使用丙胺酸、θ -丙胺酸、DL-絲胺酸、DL-蘇胺酸、 DL-天冬胺酸、L-麩胺醯胺、肌胺酸、DL-/?-胺基丁酸 、7-胺基丁酸、DL-甲硫胺酸、亞胺基二醋酸、甘油醯 甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺酸、甘油醚甘胺醯甘胺醯甘 胺酸、甘油醯-L-麩胺酸、L-丙胺醯-L-麩胺醯胺、/?-丙胺醯-L-組胺酸、吡咯烷酮羧酸、Ν-乙醯甘胺酸、Ν-乙醯-L-賂胺酸、L-天冬胺酸納、L-麩胺酸鈉、絲胺酸 、苯基丙胺酸及甘胺酸醯胺代替甘胺酸，作為一般式[3] 所示之胺基狻酸或其衍生物，並將含有5-氯-2-甲基-4-異Β塞唑啉-3-酮11重量！Ϊ 、2 -甲基-4-異Uf唑啉-3-酮1 重量之乙二醇溶液[ZONE N-F、市川合成化學（株）製] 5.0重量ϋ：、相對於5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮及 2-甲基-4-異Bf唑啉-3-酮合計莫耳數之2莫耳倍之一般 式[3]所示之胺基羧酸或其衍生物及令全量為100.0重 量％之水予Μ混合均勻並溶解，再調製成2 5種抗菌性組 成物。 將所得之26種抗菌性組成物於至溫下放置1個月，所 有之抗菌性組成物為保持透明液體之狀態，且未察見析 出物。 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7_ 五、發明說明（15 ) 比較例1 將含有5 -氯-2 -甲基-4-異晴唑啉-3-酮11重量％、2-甲基-4-異_唑啉-3-酮1重量ίί之乙二醇溶液[ZONEH-F 、市川合成化學（株）製]5 . 0重量份及水9 5 · 0重量份予 Μ混合均勻並溶解，調製抗菌性組成物。 此抗菌性組成物於室溫下放置1個月時，則察見發生 黃橙色之析出物。 實施例1及比較例1之結果示於表1 。 --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 〜____B7 發明說明（16 ) 1 編號 胺基羧酸或其衍生物 1個月後之外觀 實施例1 1 甘胺酸 透明液體、無析出物 2 丙胺酸 透明液體、無析出物 3 冷-丙胺酸 透明液體、無析出物 4 DL-綠胺酸 透明液體、無析出物 5 DL-蘇胺酸 透明液體、無析出物 6 DL-天冬胺酸 透明液體、無析出物 7 L-麩胺醯胺 透明液體、無析出物 8 肌胺酸 透明液體、無析出物 9 DL-/9 -胺基丁酸 透明液體、無析出物 10 7 -胺基丁酸 透明液體、無析出物 11 DL-甲硫胺酸 透明液體、無析出物 12 亞胺基二醋酸 透明液體、無析出物 13 甘胺醯甘胺酸 透明液體、無析出物 14 甘胺醯甘胺醯甘胺酸 透明液體、無析出物 15 甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸 透明液體、無析出物 16 甘胺醯-L-甘胺醯胺 透明液體、無析出物 17 L-丙胺醯甘胺醯胺 透明液體、無析出物 18 冷-丙胺醯-L-組胺酸 透明液體、無析出物 19 B比咯烷酮羧酸 透明液體、無析出物 20 N-乙醯甘胺酸 透明液體、無析出物 21 N-乙醯-L-酪胺酸 透明液體、無析出物 22 L-天冬胺酸納 透明液體、無析出物 23 L-麩胺酸鈉 透明液體、無析出物 24 瓜胺酸 透明液體、無析出物 25 苯基丙胺酸 透明液體、無析出物 26 甘胺酸醯胺 透明液體、無析出物 比較例1 — 4nr 有黃橙色析出物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----- tr---------^ψ. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 486362 A7 B7 五、發明說明（17) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如表1所察見般，含有5-氯-2-甲基-4-異瞎唑啉-3 -酮及2 -甲基-4-異喧唑啉-3 -酮、且不含有一般式[3]所 示之胺基羧酸或其衍生物之比較例1之抗菌性組成物， 若於室溫下放置1個月則發生析出物，但含有一般式[3] 所示之胺基羧酸或其衍生物之實施例1之抗菌性組成物 ,即使於室溫下放置1個月亦未察見外觀的變化，且已 知經時安定性優良。 實施例2 將實施例1所調製之抗菌性組成物中之2 3種於保持在 60 °C之恆溫槽中放置48小時後，K高速液體層析測定5 -氯-2-甲基-4-異瞎唑啉-3-酮含量，並且計算其殘留率 。含有甘胺酸之抗菌性組成物之5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑 啉-3-酮殘留率為76¾ 。其化抗菌性組成物之5-氯-2-甲 基-4-異瞎唑啉-3-酮殘留率示於表2 。 比較例2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將比較例1所調製之抗菌性組成物，於保持在6 0 °C之 恆溫槽中放置48小時後，Μ高速液體層析測定5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮含量。於層析圖中未出現5-氯-2 -甲基-4-異瞎唑咐-3-酮之波峰，故5 -氯-2 -甲基-4-異 ί塞唑咐-3 -酮為完全分解。 比較例3 將含有5 -氯-2 -甲基-4-異晴唑啉-3 -酮11重量％ 、2- 甲基-4-異II塞唑啉_3-酮1重量％之乙二醇溶液[ZOHEN-F 、市川合成化學（株）製]5.0重量％ 、聚離胺酸2·0重量％ -19- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 486362 A7 B7 五、發明說明（18) 及水93.0重量份混合均勻並溶解，調製成抗菌性組成物。 將此抗菌性組成物於保持在60 °C之恆溫槽中放置48小 時後，Μ高速液體層析測定5-氯-2-甲基-4-異if唑啉-3-酮含量。於層析圖中未出琨5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉 - 3 -酮之波峰，故5 -氯-2 -甲基-4 -異卩塞唑啉-3 -酮為完全 分解。 實施例2及比較例2〜3之結果示於表2 。 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -20- 本紙張尺度適’用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 486362 A7 _B7 五、發明說明（19 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表2 編號 胺基羧酸或其衍生物 殘留率（¾) 1 甘胺酸 76 2 丙胺酸 60 3 /3 -丙胺酸 58 4 DL-絲胺酸 71 5 DL-蘇胺酸 76 6 DL-天冬胺酸 67 7 L-麩胺醯胺 78 8 肌胺酸 60 9 DL--胺基丁酸 73 10 7 -胺基丁酸 61 11 DL-甲硫胺酸 45 實施例2 12 亞胺基二醋酸 99 13 甘胺醯甘胺酸 100 14 甘胺醯甘胺醯甘胺酸 100 15 甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸 100 16 甘胺醯-L-甘胺醯胺 100 17 L-丙胺醯甘胺醯胺 100 18 泠-丙胺醯-L-組胺酸 88 19 吡咯烷酮狻酸 52 20 N-乙醯甘胺酸 35 21 N-乙醯酪胺酸 62 22 L-天冬胺酸納 68 23 L-麩胺酸鈉 74 比較例1 一 ijrr 0 比較例2 一 聚雛胺酸 0 4卜 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7 五、發明說明（2Q) 如表2所察見般，含有5_氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮及2-甲基-4-異_唑啉-3-酮、且不含有一般式[3]所 示之胺基羧酸或其衍生物之比較例2之抗菌性組成物， 若於60°C下放置48小時後，則5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉 - 3-酮為完全分解。但是，含有一般式[3]所示之胺基 羧酸或其衍生物之實施例2之抗菌性組成物，即使於 60¾下放置48小時亦為5-氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮 之殘留率高，且熱安定性優良。特別地，含有一般式[3] 所示之胺基羧酸為Μ胜fe鏈結合之化合物甘胺醯甘胺酸 、甘胺醯甘胺醯甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸、 甘胺醯-L-麩胺醯胺、L-丙胺醯-L-麩胺醯胺之抗菌性組 成物則5 -氯-2-甲基-4-異睹唑啉-3 -酮為完全不分解， 且保持100¾殘留率。即使類似一般式[3]所示之胺基狻 酸衍生物之化合物；R4為經胺基所取代之烷基之含有 聚離胺酸之比較例3之抗菌性組成物為熱安定性差，且 若於60°C下放置48小時，則5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-嗣為完全分解。 實施例3 使用含有5 -氯-2 -甲基_4_異if唑啉-3 -酮11重量％ 、 2-甲基-4-異瞎唑啉-3-酮3重量％ 、氯化鎂及硝酸鎂之 水溶液UATHON-WT、Rohm & Haas公司製]，代替含有5 -氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮11重量％ 、2-甲基-4-異喀 唑啉-3-酮1重量％之乙二醇溶液[Z0NEN-F、市川合成 化學（株）製]，並且使用甘胺醯甘胺酸、甘胺醯甘胺醯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7 五、發明說明（21) 甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸、甘胺醯-L-麩胺 醯胺及L-丙胺醯麩胺醯胺作為一般式[3]所示之胺 基羧酸之衍生物，並同實施例2處理調製五種抗菌性組 成物，且於保持在6 0 °C之恆溫槽中放置4 8小時後，Μ高 速液體層析測定5-氯-2-甲基-4-異嗆唑啉-3-酮含量。 5-氯-2-甲基-4-異Β塞唑啉-3-酮之殘留率全部為100¾。 比較例4 將含有5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮11重量、2-甲基-4-異喧唑啉-3-酮3重量％ 、氯化鎂及硝酸鎂之水 溶液[KATHON-WT、Rohm & Haas公司製]5·0重量份及水 9 5 . 0重量份混合均並溶解，調製抗菌性組成物。 將此抗菌性組成物於60 υ下放置48小時後，Κ高速液 體層析測定5-氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮含量。5-氯-2 -甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮之殘留率為51¾ 。 實施例3及比較例4之結果示於表3 。 -------------------- 訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 486362 A7 B7 五、發明說明（22 ) 表3 編號 胺基羧酸或其衍生物 殘留率（¾) 13 甘胺醯甘胺酸 100 實施例3 14 甘胺醯甘胺醯甘胺酸 100 15 甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸 100 16 甘胺醯-L-甘胺醯胺 100 17 L-丙胺醯-L-甘胺醯胺 100 比較例3 — 無 51 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如表3所察見般，含有一般式[3]所示之胺基羧酸為 K胜肽鍵結合之化合物之甘胺醯甘胺酸、甘胺醯甘胺醯 甘胺酸、甘胺醯甘胺醯甘胺醯甘胺酸、甘胺醯-L-麩胺 醯胺、L-丙胺醯-L-麩胺醯胺之實施例3之抗菌性組成 物，即使於60 °C下放置48小時，亦不會令5 -氯-2 -甲基-4-異瞎唑啉-3 -酮完全分解，保持100 %殘留率。另一方 一 24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A7 B7 五、發明說明（23) 面，不含有一般式[3]所示之胺基羧酸或其衍生物之比 較例4之抗菌性組成物為熱安定性低，若於60¾放置48 小時，則約半量之5-氯-2-甲基-4-異喀唑啉-3-酮分解。 實施例4 將含有5-氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮11重量％ 、2- 甲基-4-異瞎唑啉-3-酮1重量％之乙二醇溶液[Ζ0ΝΕΝ - F 、市川合成化學（株）製]5.0重量份、甘胺醯甘胺酸1.09 重量份及水9 3 . 9 1重量份混合均勻並溶解，調製抗菌性 組成物。此抗菌性組成物為相對於5-氯-2-甲基-4-異喀 唑啉-3-酮及2-甲基-4-異晴唑咐-3-酮之合計莫耳數為 含有2莫耳倍之甘胺醯甘胺酸。使用枯草桿菌，調査此 抗菌性組成物之增殖抑制效果。 於含有蛋白膝1克/升及酵母萃取物1克/升之PH7 之液體培養基中，將枯草桿菌以1〇6個/毫升接種，並 將上述之抗菌性組成物M20毫克/升、60毫克/升及100 毫克/升濃度添加，並於30 °C下振盪培養24小時。抗菌 性組成物之濃度為20毫克/升時雖未察見增殖抑制效果 ，但於濃度為60毫克/升及100毫克/升時則察見增殖 抑制效果。 將上述之抗菌性組成物於室溫下放置1個月後，同樣 再調查增殖抑制效果。抗菌性組成物之濃度為20毫克/ 升時，雖未察見增殖抑制效果，但於濃度為60毫克/升 及1 0 0毫克/升時則察見增殖抑制效果。 比較例5 一 25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 B7 五、發明說明（24) 含有5-氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮11重量％ 、2-甲 基-4-異喧唑啉-3-麵1重量％之乙二醇溶液[ZONEN-F、 市川合成化學（株）製]5 . 0重量份及水9 5 · 0重量份混合 均勻並溶解，調製抗菌性組成物。同實胞例4調查此抗 菌性組成物對於祜草桿菌之增殖抑制效果。抗菌性組成 物之濃度為20毫克/升時雖未察見增殖抑制效果，濃度 為60毫克/升及100毫克/升時則察見增殖抑制效果。 上述抗菌性組成物於室溫下放置1個月後，同樣再調 查增殖抑制效果。於抗菌性組成物之濃度為2 0毫克/升 、60毫克/升及100毫克/升之任何情形中均未察見增 殖抑制效果。 賁施例4及比較例5之結果示於表4 。 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 486362 A7 B7 五、發明說明（25 ) 表4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 使用時間 抗菌性組成物濃度 (毫克/升） 增殖實施例效果 A.f : r \. ..、- 20 4rrr m 立即調製後 60 有 實施例4 100 有 室溫1個月 放置後 20 4ππ Μ 60 有 100 有 20 >fnr 立即調製後 60 有 比較例5 100 有 室溫1個月 放置後 20 4m： m 60 4nr Μ 100 4nr - - --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 Α7 Β7 五、發明說明（26) 如表4所察見般，若將比較例5所調製之抗菌性組成 物於室溫下放置1個月，則對於祜草桿菌之增殖抑制效 果完全喪失，相對地，實施例4所調製之含有甘胺醯甘 胺酸之抗菌性組成物於室溫下放置1個月後亦具有增殖 抑制效果，可知本發明之抗菌性組成物為經時安定性優。 實施例5 同實施例1處理，使用甘胺酸、L-麩胺酸納、亞胺基 二醋酸及甘胺醯甘胺酸作為一般式[3]所示之胺基羧酸 或其衍生物，將含有5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮11 重量ϋί 、2-甲基-4-異Uf唑啉-3-酮1重量S：之乙二醇溶 液[ZONE N-F、市川合成化學（株）製]5.0重量份，相對 於5-氯-2-甲基-4-異晴唑啉-3-酮及2-甲基-4-異卩塞唑啉 - 3-酮之合計莫耳數為2倍莫耳之胺基羧酸或其衍生物 及將全量作成1 00 . 0重量份之水予Μ混合均勻並溶解， 調製4種抗菌性組成物。 對於此些抗菌性組成物，進行上述之皮虜剌激性試驗。 比較例6 將含有5-氯-2-甲基-4-異卩塞唑啉-3-酮11重量％ 、2- 甲基-4-異睹唑啉-3-酮1重量％之乙二醇溶液[Z0NEN-F 、市川合成化學（株）製]5 · 0重量份及水9 5 · 0重量份混 合均勻並溶解，調製抗菌性組成物。 對於此些抗菌性組成物，進行上述之皮虜剌激性試驗。 實施例5及比較例6之结果示於表5 。 -2 8 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 A7 _B7 五、發明說明（27 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表5 胺基羧酸 經過之分數 皮虜一次 剌激性指數 種別 1小時 24小時 48小時 72小時 紅斑 2,33 2.33 2.67 3.33 甘胺酸 浮腫 4.00 3.00 3.00 2.00 5.67 合計 6.33 5.33 5.67 5.33 紅斑 2.33 2.33 2.67 3.33 麩胺酸鈉 浮腫 4.00 3.00 3.00 2.00 5.67 實施例5 合計 6.33 5.33 5.67 5.33 紅斑 2,33 3.00 2.67 3.33 亞胺基二醋酸 浮腫 4.00 2.33 2.00 2.00 5.67 合計 6.33 5.33 4.67 5.33 紅斑 2.00 2.67 2.67 2.67 甘胺醯甘胺酸 浮腫 4.00 2.67 2-33 2.00 5.67 合計 6.00 5.34 5.00 4.67 紅斑 3.33 3.00 3.33 3·33 比較例6 Μ 浮腫 4,00 4.00 4.00 4.00 5.67 合計 7.33 7.00 7.33 7.33 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 486362 Α7 Β7 五、發明說明（28) 如表5所察見般，若將胺基羧酸或其衍生物有無Μ夕卜 相同組成之實施例5及比較例6進行比較，則Μ含有甘 胺酸、L-麩胺酸納、亞胺基二醋酸或甘胺醯甘胺酸之實 施例5之抗菌性組成物，為較不含有胺基羧酸或其衍生 物之比較例6之抗菌性組成物之皮虜一次剌激性指數更 小，可知藉由配合胺基羧酸或其衍生物則可減低含有異 晴唑酮化合物之抗菌性組成物的皮虜剌激性。 產業上之可利用性 本發明之抗菌性組成物為含有異喀唑酮化合物及胺基 羧酸或其衍生物，為經時安定性及熱安定性優良，即使 長期保存亦不會產生異_唑酮化合物之分解，且經由異 晴唑酮化合物發揮優良的抗菌效果，並且減低異喀唑酮 化合物之皮虜剌激性，且操作容易。 衣--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1. W 六、申請專利範圍 第8 8 1 1 5 1 0 5號「抗菌性組成物」專利案 _ (90年12月13日修正） Λ申請專利範圍： 1 · 一種抗菌性組成物，其特徵爲含有一般式[i ]或一 般式[2]所示之異噻唑酮化合物及一般式[3]所示 之胺基羧酸或其特定衍生物，其中式π]或式[2]所 示之異嗤_酮化合物之含量爲〇.丨〜1〇重量％，式[3] 所示之胺基羧酸或其特定衍生物之含量爲式[丨]或式 [2]所不異噻唑酮化合物之〇.丨〜5〇莫耳倍 X Υ N-R

   S X. 〇 \ -Y/Xs/N—R'、 b / (MZn) [2] (但，式中，R1爲氫、垸基。X及Y爲氫或鹵素，μ 爲鹼金屬、鹼土金屬、重金屬或胺之陽離子，Ζ爲 與形成錯化合物上具有充分溶解度之陽離子Μ形成 化合物之陰離子爲1或2，η爲令陰離子，Ζ 爲滿足陽離子Μ之原子價之整數） 486362 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 Η Η XN-(R3)b-C~COOH …[3] R4 (但，式中，R2爲氫或未取代或經羧基所取代之碳 數1〜5個之烷基，R3爲直鏈狀或具有分支之碳數1 〜5個之伸烷基，R4爲氫或未取代或經羧基、胺甲醯 基、羥基、苯基、羥苯基、脲基、甲硫基或4-咪唑基 所取代之碳數1〜5個之烷基、或、R2與R4爲與N-(R3) b -C共同形成未取代、經羥基取代或經氧基取代之雜 環基，b爲0或1 )。 2 .如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸特定衍生物爲式[3]所示之胺基羧酸 之鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽、式[3]所示之一種或二種 以上之胺基羧酸爲以胜肽鍵結合之化合物或其鹼金屬 鹽或鹼土金屬鹽、式[3]所示之胺基羧酸與其他之胺 基羧酸爲以胜肽鍵結合之化合物或其鹼金屬鹽或鹼土 金屬鹽、式[3]所示之胺基羧酸之N-乙醯化物或其鹼 金屬鹽或鹼土金屬鹽或式[3]所示之胺基羧酸之醯胺 〇 3 ·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[】] 或式[2]所示之異噻唑酮化合物之含量爲0.5〜8重 量％ 。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公酱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1¾. 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 486362 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 ·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸或其特定衍生物之含量爲，式[1]或式[2] 所示之異噻唑酮化合物之1〜10莫耳倍。 5·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式π] 或式[2]所示之異噻唑酮化合物及式[3]所示之胺基 羧酸或其特定衍生物爲於水溶劑中被溶解。 6 ·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[1] 或式[2]所示之異噻唑酮化合物及式[3]所示之胺基 羧酸或其特定衍生物爲於水與親水性溶劑之混合溶劑 中被溶解。 7.如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[1] 所示之異噻唑酮化合物爲5-氯-2·甲基-4-異噻唑啉-3 -酮。 8·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[2] 所示之異噻唑酮化合物爲5 -氯-2-甲基-4-異噻唑啉_ 3 -酮與氯化鎂或硝酸鎂之錯化合物。 9·如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[3] 所示之胺基羧酸爲甘胺酸。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 〇 _如申請專利範圍第1項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸爲亞胺基二醋酸。 1 1 ·如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲甘胺醯甘胺酸。 1 2 ·如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X 297公變） 486362 • A8 B8 C8 D8 〖， - ____________________ . - — …一一 :六、申請專利範圍 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲甘胺醯甘胺醯甘胺酸 〇 1 3 .如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲甘胺醯麩胺醯胺 〇 1 4 .如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲L-丙胺醯麩胺醯 胺。 1 5 .如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3 ] 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲点-丙胺醯-L-組胺酸 〇 16.如申請專利範圍第2項之抗菌性組成物，其中式[3] 所示之胺基羧酸之特定衍生物爲L-麩胺酸鈉。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本貢) 經濟部智慧財4局員工消費合作社印製 適 度 尺 張 紙 I本 準 標 家 -讀