RU98117785A - Триперпеновые производные и средства для лечения болезней печени - Google Patents
Триперпеновые производные и средства для лечения болезней печениInfo
- Publication number
- RU98117785A RU98117785A RU98117785/04A RU98117785A RU98117785A RU 98117785 A RU98117785 A RU 98117785A RU 98117785/04 A RU98117785/04 A RU 98117785/04A RU 98117785 A RU98117785 A RU 98117785A RU 98117785 A RU98117785 A RU 98117785A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxyl group
- hydrogen atom
- defined above
- single bond
- ring
- Prior art date
Links
- 201000009673 liver disease Diseases 0.000 title claims 17
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 65
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 52
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 23
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 16
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 16
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 12
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 11
- 150000003648 triterpenes Chemical class 0.000 claims 10
- 125000003668 acetyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)O[*] 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 8
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005002 aryl methyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 5
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 4
- 125000005090 alkenylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005099 aryl alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 2
- -1 hydroxyimino Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000005042 acyloxymethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004849 alkoxymethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
Claims (35)
1. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени, включающая в качестве активного ингредиента тритерпеновое производное, представленное следующей формулой (I) или его соль:
где R1 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси или низший алканоилокси;
R2 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2OR5, где R5 представляет атом водорода, арилметил, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6, где R6 представляет атом водорода или низший алкил, или -СН2N(R7)R8, где R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, низший алкил, арил или низший алканоил;
или R1 и R2 могут соединяться друг с другом с образованием -О-С(R9)R10-О-СН2-, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил или арил;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, низший алкил, низший алкенил, арил, гидроксиметил, -N(R11)R12, где R11 и R12, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 представляет низший алкил, низший циклоалкил, аралкил, низший алканоил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, низший алкенил, низший алкенилкарбонил или арил-низший алкенил-карбонил;
или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, гидроксиимино или алкилидена;
Х представляет собой О, СН2 или NН.
где R1 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси или низший алканоилокси;
R2 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2OR5, где R5 представляет атом водорода, арилметил, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6, где R6 представляет атом водорода или низший алкил, или -СН2N(R7)R8, где R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, низший алкил, арил или низший алканоил;
или R1 и R2 могут соединяться друг с другом с образованием -О-С(R9)R10-О-СН2-, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил или арил;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, низший алкил, низший алкенил, арил, гидроксиметил, -N(R11)R12, где R11 и R12, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 представляет низший алкил, низший циклоалкил, аралкил, низший алканоил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, низший алкенил, низший алкенилкарбонил или арил-низший алкенил-карбонил;
или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, гидроксиимино или алкилидена;
Х представляет собой О, СН2 или NН.
2. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.1, где R1 представляет гидроксильную группу, R3 представляет атом водорода, а Х представляет О.
3. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.1, причем R1 представляет гидроксильную группу, R2 представляет гидроксиметил, R3 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксильную группу или -ОR13 и Х представляет О.
4. Тритерпеновое производное, представляемое следующей формулой (1а), или его соль:
где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси;
R2 представляет гидроксиметил, низший алкоксиметил, низший алканоилоксиметил или карбоксил;
или R1 и R2 могут объединяться друг с другом с образованием -О-С(R14)R15-O-СН2-, где R14 и R15, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода или низший алкил;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, низший алкил, низший алкенил, арил, гидроксиметил, -N(R11)R11, где R11 и R12, которые могут быть одинаковыми
или разными, представляют атом водорода, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6 где R6 определен выше, -ОR13, где R13 представляет низший алкил, низший циклоалкил, аралкил, низший алканоил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, низший алкенил, низший алкенилкарбонил или арил-низший алкенилкарбонил;
или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, гидроксиимино или алкилиден;
Х представляет О, СН2 или NН,
при условии что соединения, где R1 представляет гидроксильную группу, R2 представляет гидроксиметил, R3 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксильную группу и Х представляет О, исключены.
где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси;
R2 представляет гидроксиметил, низший алкоксиметил, низший алканоилоксиметил или карбоксил;
или R1 и R2 могут объединяться друг с другом с образованием -О-С(R14)R15-O-СН2-, где R14 и R15, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода или низший алкил;
R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, низший алкил, низший алкенил, арил, гидроксиметил, -N(R11)R11, где R11 и R12, которые могут быть одинаковыми
или разными, представляют атом водорода, низший алкил или низший алканоил, формил, -СООR6 где R6 определен выше, -ОR13, где R13 представляет низший алкил, низший циклоалкил, аралкил, низший алканоил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, низший алкенил, низший алкенилкарбонил или арил-низший алкенилкарбонил;
или R3 и R4 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, гидроксиимино или алкилиден;
Х представляет О, СН2 или NН,
при условии что соединения, где R1 представляет гидроксильную группу, R2 представляет гидроксиметил, R3 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксильную группу и Х представляет О, исключены.
5. Соединение или его соль по п.4, где R1 представляет гидроксильную группу, R3 представляет атом водорода, а Х представляет О.
6. Соединение или его соль по п.4, где R1 представляет гидроксильную группу, R2 представляет -СН2OН, R3 представляет атом водорода, R4 представляет метокси и Х представляет О.
7. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени, включающая в качестве активного ингредиента тритерпеновое производное, представляемое следующей формулой (II), или его соль:
где R16 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси или низший алканоилокси;
R17 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2ОR5, где R5 определен, выше, формил, -СООR6, где R6 определен, выше, -СН2OСОN(R9)R10, где R9 и R10 определен выше, -СОN(R29)R30, где R29 и R30, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил, низший алканоил, арил или аралкил;
-СН2N(R7)R8, где R7 и R8 определены выше;
-С(R6)2OН, где R6 определен выше;
-СОR6a, где R6a определен выше;
-СН=СНR6, где R6 определен выше;
или R16 и R17 могут соединяться друг с другом с образованием -О-С(R9)R10-О-СН2-, где R9 и R10 определены выше; R18 и R19, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкил, -N(R11)R12, где R11 и R12 определены выше, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 определен выше, -O-(СН2)m-R22, где R22 представляет амино, -NН-СООR23, где R23 представляет арилметил или низший алкил, гидроксильную группу, арилметилокси или -СООR24, где R24 представляет атом водорода, низший алкил или арилметил и m является целым числом от 1 до 4, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22 определен выше, R25 представляет атом водорода, низший алкил, аралкил или арил, а n является целым числом от 0 до 3, -ОСОСН= СН-СООR6, где R6 определен выше, или -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше; или R18 и R19 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, R20 и R21, соответственно, имеют те же значения, что и R18 и R19, при условии, что R20 и R21 не являются атомом водорода; или R18 и R20 могут соединяться друг с другом с образованием -O-[С(R9)R10]р-O-, где R9 и R10 определены выше, а p является целым числом от 1 до 3, или -ОСО-[С(R9)R10]q-ОСО-, где R9 и R10 определены выше, а q является целым числом от 0 до 2; Y представляет О, СН2, NН или одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
где R16 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси или низший алканоилокси;
R17 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2ОR5, где R5 определен, выше, формил, -СООR6, где R6 определен, выше, -СН2OСОN(R9)R10, где R9 и R10 определен выше, -СОN(R29)R30, где R29 и R30, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, низший алкил, низший алканоил, арил или аралкил;
-СН2N(R7)R8, где R7 и R8 определены выше;
-С(R6)2OН, где R6 определен выше;
-СОR6a, где R6a определен выше;
-СН=СНR6, где R6 определен выше;
или R16 и R17 могут соединяться друг с другом с образованием -О-С(R9)R10-О-СН2-, где R9 и R10 определены выше; R18 и R19, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкил, -N(R11)R12, где R11 и R12 определены выше, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 определен выше, -O-(СН2)m-R22, где R22 представляет амино, -NН-СООR23, где R23 представляет арилметил или низший алкил, гидроксильную группу, арилметилокси или -СООR24, где R24 представляет атом водорода, низший алкил или арилметил и m является целым числом от 1 до 4, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22 определен выше, R25 представляет атом водорода, низший алкил, аралкил или арил, а n является целым числом от 0 до 3, -ОСОСН= СН-СООR6, где R6 определен выше, или -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше; или R18 и R19 могут соединяться друг с другом с образованием оксо, R20 и R21, соответственно, имеют те же значения, что и R18 и R19, при условии, что R20 и R21 не являются атомом водорода; или R18 и R20 могут соединяться друг с другом с образованием -O-[С(R9)R10]р-O-, где R9 и R10 определены выше, а p является целым числом от 1 до 3, или -ОСО-[С(R9)R10]q-ОСО-, где R9 и R10 определены выше, а q является целым числом от 0 до 2; Y представляет О, СН2, NН или одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2ОН, как R18, так и R20 представляют атом водорода, R19 и R21, оба представляют гидроксильную группу и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
9. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СН2OR5, R18 представляет атом водорода, R19 представляет -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет -ОR13 и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
10. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СН2OR5, R18 и R19 соединяются друг с другом с образованием оксо, R20 и R21 соединяются друг с другом с образованием оксо, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
11. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -CН2ОR5, R18 и R19 соединяются друг с другом с образованием оксо, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
12. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, причем R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 и R19 представляют атом водорода, R20 и R21 соединяются друг с другом с образованием оксо, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
13. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 и R19 представляют атом водорода, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
14. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2OR5, R18 представляет атом водорода, R19 представляет гидроксильную группу или OR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13, а Y представляет одинарную связь и, таким образом, представляет О.
15. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет С(R6)2ОН, R18 представляет атом водорода, R19 представляют гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
16. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СОR6a, R18 представляет атом водорода, R19 представляют гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
17. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени по п.7, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R17 представляет -СН=СНR6, R18 представляет атом водорода, R19 представляют гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
18. Тритерпеновое производное, представленное следующей формулой (IIа) или его соль:
где R16 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси, исключая метокси, или низший алканоилокси, исключая ацетокси;
R17 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2OR5, где R5 определен выше, формил, -СООR6, где R6 определен выше, -СН2OСОN(R9)R10, где R3 и R10 определены выше, -СОN(R7)R8, где R7 и R8 определены выше, -СН2N(R7)R8, где R7 и R8 определены выше, -С(R6)2OН, где R6 определен выше, -СОR6a, где R6a представляет низший алкил, -СН=СНR6, где R6 определен выше; или R16 и R17 могут соединяться друг с другом с образованием -O-С(R9)R10-O-СН2-, где R9 и R10 определены выше, R18 и R13, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкил, -N(R11)R12, где R11 и R12 определены выше, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 определен выше, -O-(СН2)m-R22, где R22 представляет амино, -NН-СООR23, где R23 представляет арилметил или низший алкил, гидроксильную группу, арилметилокси или -СООR24, где R24 представляет атом водорода, низший алкил или арилметил и m является целым числом от 1 до 4, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22 дано определение выше, R25 представляет атом водорода, низший алкил, аралкил или арил и n является целым числом от 0 до 3, -ОСОСН=СН-СООR6, где R6 определен выше, или -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше; или R18 и R19 могут объединяться друг с другом с образованием оксо, R20 и R21, соответственно, имеют те же самые значения, что и R18 и R13, при условии, что R20 и R21 не являются атомом водорода; или R18 и R20 могут соединяться друг с другом с образованием -O-[С(R9)R10]р-O-, где R9 и R10 имеют те же значения, что и выше, а p является целым числом от 1 до 3, или -ОСО-[С(R9)R10]q-ОСО-, где R9 и R10 определены выше, и q является целым числом от 0 до 2; и Y представляет О, СН2, NН или одинарную связь для образования двойной связи в кольце с присоединенным к нему Y; при условии, что соединения, где R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2OСН3, R20 представляет гидроксильную группу или метокси, оба, R18 и R21, представляют атомы водорода, R19 представляет гидроксильную группу или метокси, а Y представляет одинарную связь, а соединения, в которых R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2ОН, R20 представляет гидроксильную группу, R18, R19 и R21 представляют атом водорода, а Y представляет одинарную связь, исключены.
где R16 представляет гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкокси, исключая метокси, или низший алканоилокси, исключая ацетокси;
R17 представляет низший алкил, низший алкенил, -СН2OR5, где R5 определен выше, формил, -СООR6, где R6 определен выше, -СН2OСОN(R9)R10, где R3 и R10 определены выше, -СОN(R7)R8, где R7 и R8 определены выше, -СН2N(R7)R8, где R7 и R8 определены выше, -С(R6)2OН, где R6 определен выше, -СОR6a, где R6a представляет низший алкил, -СН=СНR6, где R6 определен выше; или R16 и R17 могут соединяться друг с другом с образованием -O-С(R9)R10-O-СН2-, где R9 и R10 определены выше, R18 и R13, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют атом водорода, гидроксильную группу, арилметилокси, низший алкил, -N(R11)R12, где R11 и R12 определены выше, -СООR6, где R6 определен выше, -ОR13, где R13 определен выше, -O-(СН2)m-R22, где R22 представляет амино, -NН-СООR23, где R23 представляет арилметил или низший алкил, гидроксильную группу, арилметилокси или -СООR24, где R24 представляет атом водорода, низший алкил или арилметил и m является целым числом от 1 до 4, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22 дано определение выше, R25 представляет атом водорода, низший алкил, аралкил или арил и n является целым числом от 0 до 3, -ОСОСН=СН-СООR6, где R6 определен выше, или -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше; или R18 и R19 могут объединяться друг с другом с образованием оксо, R20 и R21, соответственно, имеют те же самые значения, что и R18 и R13, при условии, что R20 и R21 не являются атомом водорода; или R18 и R20 могут соединяться друг с другом с образованием -O-[С(R9)R10]р-O-, где R9 и R10 имеют те же значения, что и выше, а p является целым числом от 1 до 3, или -ОСО-[С(R9)R10]q-ОСО-, где R9 и R10 определены выше, и q является целым числом от 0 до 2; и Y представляет О, СН2, NН или одинарную связь для образования двойной связи в кольце с присоединенным к нему Y; при условии, что соединения, где R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2OСН3, R20 представляет гидроксильную группу или метокси, оба, R18 и R21, представляют атомы водорода, R19 представляет гидроксильную группу или метокси, а Y представляет одинарную связь, а соединения, в которых R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2ОН, R20 представляет гидроксильную группу, R18, R19 и R21 представляют атом водорода, а Y представляет одинарную связь, исключены.
19. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, включая ацетокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 представляет атом водорода, R19 представляет -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет -ОR13 и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
20. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, включая ацетокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 и R19 соединяются друг с другом с образованием оксо, R20 и R21 объединяются друг с другом с образованием оксо и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
21. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, включая ацетокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 и R19 соединяются друг с другом с образованием оксо, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
22. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, включая ацетокси, R17 представляет -СН2ОR5, R18 и R19 представляют атом водорода, R20 и R21 соединяются друг с другом с образованием оксо и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
23. Соединение по п.18, где R16 представляет гидроксильную группу, R17 представляет -СН2ОR5, R18 представляет атом водорода, R19 представляет гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -OR13 и Y представляет одинарную связь и, таким образом, представляет О.
24. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, исключая метокси, или низший алканоилокси, исключая ацетокси, R17 представляет -С(R6)2ОН, R18 представляет атом водорода, R14 представляет гидроксильную группу или -OR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13 и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
25. Соединение по п.18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, исключая ацетокси, R17 представляет -СОR63, R18 представляет атом водорода, R19 представляет гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13 и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
26. Соединение по п. 18, где R16 представляет гидроксильную группу, низший алкокси, включая метокси, или низший алканоилокси, исключая ацетокси, R17 представляет -СН=СНR6, R18 представляет атом водорода, R19 представляет гидроксильную группу или -ОR13, R20 представляет атом водорода, R21 представляет гидроксильную группу или -ОR13 и Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
27. Тритерпеновое производное, представленное следующей формулой (III) или его соль:
где R1, R2 и Y имеют те же значения, что и выше, а R27 представляет -O-(СН2)m-R22, где R22 и m имеют те же определения, что и выше, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22, R25 и n имеют те же значения, что и выше, -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 имеют те же значения, что и выше, -ОСО-(СН2)n-R16, где R16 определен выше, или -ОСОСН=СН-СООR6, где R6 определен выше.
где R1, R2 и Y имеют те же значения, что и выше, а R27 представляет -O-(СН2)m-R22, где R22 и m имеют те же определения, что и выше, -ОСОСН(R25)(СН2)n-R22, где R22, R25 и n имеют те же значения, что и выше, -ОСОN(R29)R30, где R29 и R30 имеют те же значения, что и выше, -ОСО-(СН2)n-R16, где R16 определен выше, или -ОСОСН=СН-СООR6, где R6 определен выше.
28. Тритерпеновое производное по п.27, где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R2 представляет -CH2OR5, R27 представляет -ОСО-(СН2)n-R16, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
29. Тритерпеновое производное по п.27, где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R2 представляет -СН2ОR5, R27 представляет -O-(СН2)m-R22, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
30. Тритерпеновое производное по п.27, где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R2 представляет -СН2OR5, R27 представляет -ОСОСН-(R25)(СН2)n-R22, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
31. Тритерпеновое производное по п.27, где R1 представляет гидроксильную группу, низший алкокси или низший алканоилокси, R2 представляет -СН2OR5, R27 представляет -ОСОN(R29)R30, а Y представляет одинарную связь для образования двойной связи в кольце, к которому Y присоединен.
32. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания печени, включающая соединение по любому одному из пп. 27 и 31 в качестве активного ингредиента.
33. Тритерпеновое производное, представляемое следующей формулой (IV), или его соль:
где R1, R18, R19 и Y определен выше; а R28 представляет -СОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше, -С(R6)2ОН, где R6 определен выше, -СОR6a, где R6a представляет низший алкил, или -СR=СНR6, где R6 определен выше.
где R1, R18, R19 и Y определен выше; а R28 представляет -СОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше, -С(R6)2ОН, где R6 определен выше, -СОR6a, где R6a представляет низший алкил, или -СR=СНR6, где R6 определен выше.
34. Соединение по п.33, где R18 и R18 представляют собой атом водорода, гидроксильную группу или -ОR13, R28 представляет -СОN(R29)R30, где R29 и R30 определены выше, -С(R6)2ОН, где R6 определен выше, -СОR6a, где R6a определен выше, или -СН=СНR6, где R6 определен выше.
35. Фармацевтическая композиция для лечения гепатического заболевания, содержащая соединение по п.33 или 34 в качестве активного ингредиента.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8/37829 | 1996-02-26 | ||
| JP3782996 | 1996-02-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98117785A true RU98117785A (ru) | 2000-10-10 |
| RU2168517C2 RU2168517C2 (ru) | 2001-06-10 |
Family
ID=12508425
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98117785/04A RU2168517C2 (ru) | 1996-02-26 | 1997-02-26 | Фармацевтические композиции и тритерпеновые производные |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6201018B1 (ru) |
| EP (1) | EP0889051B1 (ru) |
| JP (1) | JP3727353B2 (ru) |
| KR (1) | KR100400601B1 (ru) |
| CN (1) | CN100334104C (ru) |
| AU (1) | AU1811597A (ru) |
| BR (1) | BR9707601A (ru) |
| CA (1) | CA2247327A1 (ru) |
| DE (1) | DE69706037T2 (ru) |
| DK (1) | DK0889051T3 (ru) |
| ES (1) | ES2161439T3 (ru) |
| RU (1) | RU2168517C2 (ru) |
| TW (1) | TW505653B (ru) |
| WO (1) | WO1997031014A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100530278B1 (ko) * | 1997-02-28 | 2006-04-06 | 동국제약 주식회사 | 아시아트산 유도체를 유효성분으로 하는 간 보호 및치료제 |
| WO2005021007A1 (fr) * | 2003-08-28 | 2005-03-10 | Obschestvo S Ogranichennoi Otvetstvennostju 'berezovy Mir' | Prevention et traitement de l'hepatite virale b |
| US20060293388A1 (en) * | 2003-10-02 | 2006-12-28 | Universidade Federal Do Rio De Janeiro | Pomolic acid, its isomers, derivatives and their uses, pharmaceutical composition, method to prepare the pharmaceutical composition and method for treating multidrug resistant tumours |
| TW201143759A (en) * | 2009-12-15 | 2011-12-16 | Meiji Seika Kaisha | Triterpene derivative, and prophylactic or therapeutic agent for chronic hepatitis c |
| WO2011074608A1 (ja) * | 2009-12-15 | 2011-06-23 | 明治製菓株式会社 | Ｃ型慢性肝炎の予防または治療のための薬剤 |
| WO2012133733A1 (ja) * | 2011-03-30 | 2012-10-04 | 学校法人久留米大学 | がん細胞増殖抑制剤 |
| US20120307467A1 (en) * | 2011-06-03 | 2012-12-06 | Navarro Luis A | Oxygen-Barrier Packaged Surface Mount Device |
| EP2723357A4 (en) | 2011-06-21 | 2015-04-01 | Bvw Holding Ag | MEDICAL DEVICE COMPRISING BOSWELLIC ACID |
| CN104540518A (zh) | 2012-04-27 | 2015-04-22 | 西托姆克斯治疗公司 | 结合表皮生长因子受体的可活化的抗体其使用方法 |
| WO2015066279A2 (en) | 2013-10-30 | 2015-05-07 | Cytomx Therapeutics, Inc. | Activatable antibodies that bind epidermal growth factor receptor and methods of use thereof |
| WO2015089283A1 (en) | 2013-12-11 | 2015-06-18 | Cytomx Therapeutics, Inc. | Antibodies that bind activatable antibodies and methods of use thereof |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU528415B2 (en) * | 1978-03-31 | 1983-04-28 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Anticomplementary agents |
| JPS6185344A (ja) * | 1984-10-03 | 1986-04-30 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | トリテルペン誘導体 |
| US5064823A (en) * | 1988-08-24 | 1991-11-12 | Research Triangle Institute | Pentacyclic triterpenoid compounds as topoisomerase inhibitors or cell differentiation inducers |
| US5723149A (en) * | 1990-11-21 | 1998-03-03 | Lvmh Recherche | Use of medicago saponins for the preparation of cosmetic or pharmaceutical compositions, especially dermatological compositions, promoting renewal of the epidermis, stimulating hair regrowth or delaying hair loss |
| FR2669225B1 (fr) | 1990-11-21 | 1993-11-12 | Lvmh Recherche Gie | Utilisation de saponines de medicago pour la preparation de compositions cosmetiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques. |
| JPH07583B2 (ja) * | 1990-11-21 | 1995-01-11 | 北海道糖業株式会社 | 水溶性五環性トリテルペン包接化合物及びその製造方法並びにそれを利用した食品、飲料、口腔用組成物 |
| CN1220698C (zh) | 1995-07-07 | 2005-09-28 | 明治制果株式会社 | 三萜衍生物及治疗肝脏疾病的药物 |
| US5650167A (en) * | 1995-11-16 | 1997-07-22 | Dawa Incorporated | Method and composition for treating hepatitis B |
-
1997
- 1997-02-25 TW TW086102256A patent/TW505653B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-02-26 BR BR9707601-5A patent/BR9707601A/pt not_active Application Discontinuation
- 1997-02-26 KR KR10-1998-0706677A patent/KR100400601B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-02-26 DE DE69706037T patent/DE69706037T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-26 CN CNB971926123A patent/CN100334104C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-26 DK DK97903610T patent/DK0889051T3/da active
- 1997-02-26 WO PCT/JP1997/000555 patent/WO1997031014A1/ja active IP Right Grant
- 1997-02-26 CA CA002247327A patent/CA2247327A1/en not_active Abandoned
- 1997-02-26 ES ES97903610T patent/ES2161439T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-26 AU AU18115/97A patent/AU1811597A/en not_active Abandoned
- 1997-02-26 EP EP97903610A patent/EP0889051B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-26 RU RU98117785/04A patent/RU2168517C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-02-26 US US09/125,776 patent/US6201018B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-26 JP JP53000597A patent/JP3727353B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2001
- 2001-08-06 US US09/921,983 patent/US6593364B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-02-24 US US10/370,710 patent/US7153979B2/en not_active Expired - Fee Related
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98117785A (ru) | Триперпеновые производные и средства для лечения болезней печени | |
| CA1334752C (en) | Drug effect-enhancing agent for antitumor drug | |
| NZ223262A (en) | 11-arylestra-4,9-dien-3-ones, derivatives and pharmaceutical compositions | |
| RU2000114496A (ru) | Имидазонафтиридины и их использование при стимуляции биосинтеза цитокина | |
| KR960703919A (ko) | 피라졸로(1,5-a) 피리미딘 유도체(PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVE) | |
| GB9930610D0 (en) | Tricyclic vascular damaging agents | |
| EP1070710A3 (en) | Dithiolan derivatives, their preparation and their therapeutic effect | |
| KR890012970A (ko) | 테트라히드로 이소퀴놀린 유도체 | |
| RU95120169A (ru) | Производные пирролиденметила, способ их получения, промежуточные продукты, фармацевтическая композиция, способ лечения и/или профилактики | |
| KR870700067A (ko) | 피리도(2,3-d)-피리미딘 유도체 | |
| KR890009968A (ko) | 신규의 11-아릴스테로이드 화합물 | |
| KR920008046A (ko) | 티에노이미다졸 유도체, 그의 제조방법 및 용도 | |
| RU96111012A (ru) | Пролекарства производных паклитаксела | |
| FR2576022B1 (fr) | Nouveaux derives de la pristinamycine ii b, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| RU98102156A (ru) | Производные тритерпена и фармацевтические композиции для лечения заболеваний печени | |
| ES2012507A6 (es) | Un procedimiento para la preparacion de derivados de b-lactama. | |
| RU2220965C2 (ru) | Сульфонамидозамещенные соединения и фармацевтический состав на их основе | |
| KR950703941A (ko) | 일산화질소 합성 억제제(nitrogen monoxide synthesis inhibitor) | |
| KR890013028A (ko) | 세팔로스포린 유도체 및 이의 제법 | |
| RU93005114A (ru) | Пенемовые соединения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| BR9707601A (pt) | Composição farmacêutica para tratar de um distúrbio hepático e composto derivado de triterpeno. | |
| CA2366765A1 (en) | Vacuolar-type (h+) -atpase-inhibiting compounds, compositions, and uses thereof | |
| ATE185145T1 (de) | 11 beta-benzaldoxim-9 alpha, 10 alpha-epoxy-estr- 4-en-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische präparate | |
| FR2681864B1 (fr) | Nouveaux derives bicycliques azotes, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. | |
| EP0178911B1 (en) | Composition containing a penem or carbapenem antibiotic |