RU97108698A

RU97108698A - Конъюгаты интерферона

Info

Publication number: RU97108698A
Application number: RU97108698/14A
Authority: RU
Inventors: Себастиан Бейлон Паскаль; Валлейо Паллерони Алисиа
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 1996-05-31
Filing date: 1997-05-30
Publication date: 1999-05-10

Claims

1. Физиологически активный конъюгат ПЭГ-α-IFN, имеющий формулу

где R и R' независимо друг от друга обозначают низший алкил;
X обозначает NH или O;
n и n' представляют собой целые числа, сумма которых составляет от 600 до 1500;
и средняя молекулярная масса звеньев полиэтиленгликоля в этом конъюгате составляет от приблизительно 26000 Да до приблизительно 66000 Да.

2. Конъюгат по п.1, в котором молекулярная масса звеньев полиэтиленгликоля составляет от приблизительно 35000 до приблизительно 45000 Да.

3. Конъюгат по п.2, в котором молекулярная масса звеньев полиэтиленгликоля составляет от приблизительно 40000 Да.

4. Конъюгат по п.1, в котором R и R' обозначают метил.

5. Конъюгат по п.1, в котором X обозначает NH.

6. Конъюгат по п.1, в котором α-IFN представляет собой α2a-IFN.
7. Конъюгат по п.1, в котором средняя сумма n и n' составляет от 850 до 1000.

8. Конъюгат по п.1, в котором R и R' обозначают метил; X обозначает NH; α-IFN представляет собой α2a-IFN; и один или оба n и n' равны 420.

9. Конъюгат по п.1, в котором R и R' обозначают метил; X обозначает NH; α-IFN представляет собой α2a-IFN; и один или оба n и n' равны 520.

10. Конъюгат по п.1, который обладает более высокой антипролиферативной активностью по сравнению с α-IFN и меньшей антивирусной активностью по сравнению с α-IFN.
11. Способ получения конъюгата ПЭГ-α-IFN, обладающего большей антипролиферативной активностью и меньшей антивирусной активностью по сравнению с α-IFN, причем этот способ состоит в ковалентном связывании реагента формулы II с α-IFN с получением конъюгата ПЭГ-α-IFN.
12. Фармацевтические композиции, содержащие конъюгат ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10 и терапевтически инертный носитель.

13. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики иммуномодуляторных нарушений, таких, как заболевания, относящиеся к опухоли, и инфекционных болезней, содержащие конъюгат ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10 и терапевтически инертный носитель.

14. Применение конъюгата ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10 для изготовления лекарств для лечения или профилактики болезней.

15. Конъюгат ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10, который получен в соответствии со способом по п.11.

16. Конъюгат ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10 для изготовления лекарств для лечения или профилактики болезней.

17. Продукты, фармацевтические композиции, способы и методы, в основном приведенные в данном описании.

18. Способ лечения или профилактики иммуномодуляторных заболеваний, включающий введение конъюгата ПЭГ-α-IFN по любому из пп.1 - 10.