RU95121942A

RU95121942A - Кристаллическая свободная цефтиофуровая кислота, композиция на ее основе и способ ее получения

Info

Publication number: RU95121942A
Application number: RU95121942/04A
Authority: RU
Inventors: Дж.Данн Майкл; С.Бергрен Майкл; Е.Харди Грегори; Поль Шефард Кеннет; С.Чао Роберт; Л.Хэвенс Джеффри
Original assignee: Дзе Апджон Компани
Priority date: 1993-03-12
Filing date: 1994-03-07
Publication date: 1998-01-10

Claims

1. Кристаллическое соединение формулы I

которое является 7-[2-(2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-метоксиимино) ацетамидо]-3-[(фур-2-илкарбонил)тиометил]-3-цефем-4- карбоновой кислотой.

2. Соединение по п. 1, проявляющее существенные дифракционные характеристики на рентгенограмме порошка.

*: дифракционный пик алюминиевого держателя образца.

**: ± 0,10°.

#: Относительную интенсивность каждого пика определяли, соотнося его интенсивность с интенсивностью самого сильного пика при значении угла 15,3°, принимая ее за 100.

∞: Пики, приведенные в этой таблице, - это пики с относительной интенсивностью больше 10.

3. Композиция, включающая соединение формулы I

отличающаяся тем, что по меньшей мере 40% соединения формулы (I) являются кристаллическими.

4. Композиция по п. 3, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемые носитель или добавку.

5. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что по меньшей мере 50% соединения формулы (I) являются кристаллическим.

6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что по меньшей мере 70% соединения формулы (I) являются кристаллическими.

7. Фармацевтическая композиция для лечения дыхательных заболеваний у крупного рогатого скота, включающая эффективное количество кристаллического соединения формулы I

8. Композиция по п. 7, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемые носитель или добавку.

9. Композиция по п. 7, где композиция является высвобождаемой постепенно.

10. Композиция по п. 7, которая дополнительно содержит от около 20 до 200 мг/мл соединения формулы I.

11. Композиция по п. 7, где композиция является вводимой путем подкожной или внутримышечной инъекции.

12. Композиция по п. 7, где композиция не является водной.

13. Композиция по п. 12, где неводная композиция является композицией в масле.

14. Композиция по п. 13, где масло выбирают из группы, состоящей из кукурузного масла, арахисового масла, кунжутного масла, оливкового масла, пальмового масла, масла сафлора красильного, соевого масла, хлопкового масла, рапсового масла, подсолнечного масла и их смесей.

15. Способ получения кристаллической свободной кислоты формулы I

который включает стадию: а) объединения раствора соединения формулы I в смешивающемся с водой растворителе

с водой, температура которой находится между 20 и 60^oС.

16. Способ по п. 15, где растворитель выбран из группы, состоящей из ацетона, тетрагидрофурана (ТГФ) и этанола.

17. Способ по п. 16, где растворителем является тетрагидрофуран (ТГФ).

18. Способ по п. 15, где температура воды находится между 40 и 60^oС.

19. Способ по п. 18, где вода имеет температуру около 50°С.

20. Способ по п. 17, где соотношение воды к тетрагидрофурановому раствору соединения формулы I находится в интервале 10 : 1 - 2 : 1.

21. Способ по п. 20, где соотношение воды тетрагидрофурановому раствору соединения формулы I составляет приблизительно 3 : 1.

22. Способ по п. 15, отличающийся тем, что он дополнительно включает b) перемешивание смеси, полученной на стадии а), в течение 30 мин - 24 ч.

23. Способ по п. 22, где период времени составляет 30 мин - 4 ч.

24. Способ по п. 23, где период времени составляет 30 мин - 1 ч.