RU2330642C2 - Регулируемая агломерация - Google Patents

Регулируемая агломерация Download PDF

Info

Publication number
RU2330642C2
RU2330642C2 RU2004103462/15A RU2004103462A RU2330642C2 RU 2330642 C2 RU2330642 C2 RU 2330642C2 RU 2004103462/15 A RU2004103462/15 A RU 2004103462/15A RU 2004103462 A RU2004103462 A RU 2004103462A RU 2330642 C2 RU2330642 C2 RU 2330642C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
carrier
melting point
product
polyethylene glycol
Prior art date
Application number
RU2004103462/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2004103462A (ru
Inventor
Пер ХОЛЬМ (DK)
Пер Хольм
Андерс БУУР (DK)
Андерс Буур
Михиль Онне ЭЛЕМА (DK)
Михиль Онне Элема
Биргитте МЕЛГОР (DK)
Биргитте МЕЛГОР
Янни Эгесков ХОЛЬМ (DK)
Янни Эгесков Хольм
Кирстен ШУЛЬТЦ (DK)
Кирстен ШУЛЬТЦ
Original Assignee
Лайфсайкл Фарма А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лайфсайкл Фарма А/С filed Critical Лайфсайкл Фарма А/С
Publication of RU2004103462A publication Critical patent/RU2004103462A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2330642C2 publication Critical patent/RU2330642C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01J—CHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J2/00—Processes or devices for granulating materials, e.g. fertilisers in general; Rendering particulate materials free flowing in general, e.g. making them hydrophobic
    • B01J2/006—Coating of the granules without description of the process or the device by which the granules are obtained
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01J—CHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J2/00—Processes or devices for granulating materials, e.g. fertilisers in general; Rendering particulate materials free flowing in general, e.g. making them hydrophobic
    • B01J2/02—Processes or devices for granulating materials, e.g. fertilisers in general; Rendering particulate materials free flowing in general, e.g. making them hydrophobic by dividing the liquid material into drops, e.g. by spraying, and solidifying the drops
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/24—Structurally defined web or sheet [e.g., overall dimension, etc.]
    • Y10T428/24802—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.]
    • Y10T428/24851—Intermediate layer is discontinuous or differential
    • Y10T428/24868—Translucent outer layer
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/24—Structurally defined web or sheet [e.g., overall dimension, etc.]
    • Y10T428/24802—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.]
    • Y10T428/24893—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.] including particulate material
    • Y10T428/24901—Discontinuous or differential coating, impregnation or bond [e.g., artwork, printing, retouched photograph, etc.] including particulate material including coloring matter
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
    • Y10T428/2991—Coated
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
    • Y10T428/2991—Coated
    • Y10T428/2998—Coated including synthetic resin or polymer

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Glanulating (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ получения фармацевтического продукта в форме частиц, включающий i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц, где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм. Способ, в частности, является подходящим для использования для получения фармацевтических композиций, содержащих терапевтически и/или профилактически активное вещество, которое имеет относительно низкую растворимость в воде и/или которое подвержено химическому разложению. Полученный фармацевтический продукт в форме частиц демонстрирует превосходную сыпучесть и уплотняемость и обладает высокими таблетировочными свойствами. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084

Claims (29)

1. Способ получения фармацевтического продукта в форме частиц, включающий
i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и
ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц, где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм.
2. Способ по п.1, где терапевтически или профилактически активное вещество имеет растворимость в воде, самую большую, около 3 мг/мл, или, самую большую, около 1 мг/мл, или, самое большее, около 0,01 мг/мл, причем растворимость измеряют при 25°С и рН около 7,4.
3. Способ по п.1, где носитель имеет точку плавления, по меньшей мере, около 10°С или, по меньшей мере, около 20°С или, по меньшей мере, около 25°С.
4. Способ по п.1, где температура второй композиции, по меньшей мере, на около 2°С ниже или, по меньшей мере, на около 5°С ниже или, по меньшей мере, на около 10°С ниже, чем точка плавления указанного носителя или указанной первой композиции.
5. Способ по п.1, где способ осуществляют в псевдоожиженном слое и распыление композиции носителя осуществляют на вторую композицию в псевдоожиженном состоянии, необязательно, посредством распыляющего устройства, снабженного устройством, регулирующим температуру.
6. Способ по п.1, где концентрация носителя в полученных частицах составляет от около 5 до около 95% об/об.
7. Способ по п.1, где первую композицию переводят в жидкую форму нагреванием носителя или первой композиции до температуры, которая заставляет плавиться носитель или композицию носителя.
8. Способ по п.1, где первая композиция, по существу, является неводной.
9. Способ по п.1, где носитель имеет точку плавления, самое большее, около 300°С.
10. Способ по п.1, где носитель является гидрофильным носителем, гидрофобным носителем, поверхностно-активным веществом или их смесью.
11. Способ по п.10, где носитель выбирают из группы, состоящей из полиэфиргликолей, полиоксиэтиленов, полиоксипропиленов, полоксамеров; полиэтиленгликолей; полипропиленгликолей; ксилита, сорбита, калий-натрий-тартрата, трибегената сахарозы, глюкозы, рамнозы, лактита, бегеновой кислоты, монометилового эфира гидрохинона, ацетата натрия, этилфумарата, миристиновой кислоты, лимонной кислоты, полигликолизированных глицеридов, Gelucire 50/13, Gelucire 44/14, Gelucire 50/10, Gelucire 65/05, Sucro-ester 7, Sucro-ester 11, Sucro-ester 15, мальтозы, маннита, насыщенных углеводородов с прямой цепью, сложных эфиров сорбитана; парафинов; жиров и масел, масла какао, говяжьего жира, свиного жира, сложных эфиров полиэфиргликоля; высших жирных кислот, стеариновой кислоты, миристиновой кислоты, пальмитиновой кислоты; высших спиртов, цетанола, стеарилового спирта, восков с низкой точкой плавления, глицерилмоностеарата, гидрированного жира, миристилового спирта, стеарилового спирта, замещенных и/или незамещенных моноглицеридов, замещенных и/или незамещенных диглицеридов, замещенных и/или незамещенных триглицеридов, желтого пчелиного воска, белого пчелиного воска, карнаубского воска, касторового воска, растительного воска, ацетилатмоноглицеридов; NVP полимеров, PVP полимеров, акриловых полимеров и их смесей.
12. Способ по п.11, где носитель представляет собой полиэтиленгликоль, имеющий средне-молекулярную массу в диапазоне от около 400 до около 35000; или полиэтиленгликоль 1000, или полиэтиленгликоль 2000, или полиэтиленгликоль 3000, или полиэтиленгликоль 4000, или полиэтиленгликоль 5000, или полиэтиленгликоль 6000, или полиэтиленгликоль 7000, или полиэтиленгликоль 8000, или полиэтиленгликоль 9000, или полиэтиленгликоль 10000, или полиэтиленгликоль 15000, или полиэтиленгликоль 20000, или полиэтиленгликоль 35000, или представляет собой полиэтиленоксид, имеющий молекулярную массу от около 2000 до около 7000000.
13. Способ по п.1, где носитель выбирают из группы, состоящей из полоксамеров, предпочтительно, Poloxamer 188, Poloxamer 237, Poloxamer 338 и Poloxamer 407; сложных эфиров сорбитана, сорбитан-диизостеарата, сорбитан-диолеата, сорбитан-монолаурата, сорбитан-моноизостеарата, сорбитан-моноолеата, сорбитан-монопальмитата, сорбитан-моностеарата, сорбитан-сесквиизостеарата, сорбитан-сесквиолеата, сорбитан-сесквистеарата, сорбитан-триизостеарата, сорбитан-триолеата, сорбитан-тристеарата и их смесей.
14. Способ по п.1, где первая композиция включает смесь гидрофильных и/или гидрофобных носителей.
15. Способ по п.1, где первая композиция далее включает одну или несколько фармацевтически приемлемых добавок, которые предпочтительно выбирают из группы, состоящей из наполнителей, связующих веществ, дезинтеграторов, глидантов, красителей, маскирующих вкус средств, рН-регулирующих средств, солюбилизирующих средств, стабилизирующих средств, увлажняющих средств, поверхностно-активных средств, антиоксидантов.
16. Способ по п.1, где вторая композиция включает терапевтически и/или профилактически активное вещество.
17. Способ по п.1, где вторая композиция включает алюмосиликат магния или алюмометасиликат магния и содержание носителя в полученном продукте в форме частиц составляет, по меньшей мере, около 30% об./об., или, по меньшей мере, около 40% об./об., или, по меньшей мере, около 50% об./об.
18. Способ по п.1, где продукт в форме частиц подходит для использования в приготовлении таблеток.
19. Способ повышения биологической доступности терапевтически или профилактически активного вещества, имеющего растворимость в воде, измеренную при 25°С и рН 7,4, самое большее, около 3 мг/мл, включающий:
i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и
ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц, где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм.
20. Фармацевтический продукт в форме частиц для использования в приготовлении твердой лекарственной формы, полученный способом по п.1.
21. Продукт в форме частиц по п.20, предпочтительно, для использования в приготовлении таблеток, более предпочтительно, для использования в производстве таблеток, получаемых прямым прессованием.
22. Продукт в форме частиц по п.20, включающий покрытие, выбранное из группы, состоящей из пленочных покрытий, покрытий модифицированного высвобождения, энтеросолюбильных покрытий, защитных покрытий и антиадгезионных покрытий.
23. Фармацевтическая композиция, необязательно, в форме жидкой, полутвердой или твердой композиции, содержащая продукт в форме частиц, полученный способом, включающим:
i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и
ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц,
где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм.
24. Фармацевтическая композиция по п.23 в форме порошков, таблеток, капсул или саше.
25. Фармацевтическая композиция по п.23 в жидкой форме, где указанная жидкая форма является одной или более из раствора, дисперсии, эмульсии и суспензии.
26. Фармацевтический продукт в форме частиц, полученный способом, включающим:
i) распыление первой композиции на вторую композицию, где первая композиция включает одно или несколько терапевтически или профилактически активных веществ и носитель или смесь носителей в жидкой форме, при этом указанный носитель имеет точку плавления по меньшей мере около 5°С, и вторая композиция включает продукт в твердой форме, состоящий из одной или нескольких фармацевтически приемлемых добавок, при температуре, соответствующей точке плавления первой композиции или ниже точки плавления первой композиции, и
ii) агломерацию первой композиции со второй композицией с получением продукта в форме частиц,
где полученный продукт в форме частиц имеет среднемассовый геометрический диаметр от около 75 до около 2000 мкм.
27. Продукт в форме частиц по п.26 для использования в приготовлении твердой лекарственной формы, предпочтительно, для использования в приготовлении таблеток.
28. Продукт в форме частиц по п.27, имеющий хорошие технические свойства в отношении сыпучести и/или антиадгезии, так что при получении твердой лекарственной формы введением смазки можно пренебречь.
29. Продукт в форме частиц по п.26, включающий алюмосиликат магния и/или алюмометасиликат магния.
RU2004103462/15A 2001-07-06 2002-07-05 Регулируемая агломерация RU2330642C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200101071 2001-07-06
DKPA200101071 2001-07-06

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004103462A RU2004103462A (ru) 2005-06-10
RU2330642C2 true RU2330642C2 (ru) 2008-08-10

Family

ID=8160610

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004103462/15A RU2330642C2 (ru) 2001-07-06 2002-07-05 Регулируемая агломерация

Country Status (11)

Country Link
US (3) US7217431B2 (ru)
EP (2) EP2347756B1 (ru)
JP (1) JP4570357B2 (ru)
CN (2) CN101961317A (ru)
AU (1) AU2002325192B2 (ru)
BR (1) BR0210867A (ru)
CA (1) CA2452330C (ru)
ES (2) ES2739852T3 (ru)
RU (1) RU2330642C2 (ru)
WO (1) WO2003004001A1 (ru)
ZA (1) ZA200400044B (ru)

Families Citing this family (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE329579T1 (de) * 1999-11-12 2006-07-15 Abbott Lab Feste dispersion mit ritonavir, fenofibrat oder griseofulvin
CA2516096A1 (en) * 2003-02-19 2004-09-02 Lifecycle Pharma A/S Use of a silica or silica derivative as a sorption material
CA2516448A1 (en) * 2003-02-19 2004-09-02 H. Lundbeck A/S Method for preparation of an agglomerate using melt agglomeration
ITMI20030827A1 (it) * 2003-04-18 2004-10-19 Unihart Corp Composizione farmaceutica contenente l'associazione levodopa/carbidopa.
DE102005005446A1 (de) * 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung
US8025899B2 (en) 2003-08-28 2011-09-27 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage form
US8377952B2 (en) * 2003-08-28 2013-02-19 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage formulation
DE602004028023D1 (de) * 2003-08-29 2010-08-19 Lifecycle Pharma As Tacrolimus enthaltende feste dispersionen
ATE531368T1 (de) * 2003-08-29 2011-11-15 Veloxis Pharmaceuticals As Tacrolimus enthaltende zusammensetzungen mit modifizierter freisetzung
EP1663197B1 (en) 2003-09-09 2007-12-05 Fumapharm AG The use of fumaric acid derivatives for treating cardiac insufficiency, and asthma
US20070122482A1 (en) * 2003-10-03 2007-05-31 Per Holm Method for preparing modified release pharmaceutical compositions
US9173847B2 (en) 2003-10-10 2015-11-03 Veloxis Pharmaceuticals A/S Tablet comprising a fibrate
EP1680086A2 (en) * 2003-10-10 2006-07-19 LifeCycle Pharma A/S A solid dosage form comprising a fibrate and a statin
CA2540984C (en) 2003-10-10 2011-02-08 Lifecycle Pharma A/S A solid dosage form comprising a fibrate
WO2006037344A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-13 Lifecycle Pharma A/S Pharmaceutical compositions comprising fenofibrate and atorvastatin
MXPA06005461A (es) * 2003-11-13 2006-12-15 Johnson & Johnson Dispersiones de mezclas en estado fundido que comprenden un farmaco de baja solubilidad en agua y un copolimero de bloque de oxido de etileno-oxido de propileno.
US20050181049A1 (en) * 2003-11-19 2005-08-18 Dong Liang C. Composition and method for enhancing bioavailability
FR2868079B1 (fr) * 2004-03-29 2007-06-08 Seppic Sa Tensioactifs sous forme de poudre utilisables dans des comprimes ou des gelules procede de preparation et compositions les contenant
NZ550320A (en) 2004-04-15 2010-02-26 Chiasma Inc Compositions capable of facilitating penetration across a biological barrier
US20070219131A1 (en) * 2004-04-15 2007-09-20 Ben-Sasson Shmuel A Compositions capable of facilitating penetration across a biological barrier
EA016803B1 (ru) 2004-04-30 2012-07-30 Бкг Фарма Апс Лечение инфекционных заболеваний
EP1771243A1 (en) * 2004-06-28 2007-04-11 H.Lundbeck A/S Porous article for delivering chemical substances
US9000040B2 (en) 2004-09-28 2015-04-07 Atrium Medical Corporation Cross-linked fatty acid-based biomaterials
US8312836B2 (en) 2004-09-28 2012-11-20 Atrium Medical Corporation Method and apparatus for application of a fresh coating on a medical device
US8367099B2 (en) 2004-09-28 2013-02-05 Atrium Medical Corporation Perforated fatty acid films
WO2006036967A1 (en) 2004-09-28 2006-04-06 Atrium Medical Corporation Solubilizing a drug for use in a coating
WO2007011385A2 (en) 2004-09-28 2007-01-25 Atrium Medical Corporation Heat cured gel and method of making
US9012506B2 (en) 2004-09-28 2015-04-21 Atrium Medical Corporation Cross-linked fatty acid-based biomaterials
US9801982B2 (en) 2004-09-28 2017-10-31 Atrium Medical Corporation Implantable barrier device
WO2006037348A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-13 Lifecycle Pharma A/S Pharmaceutical compositions comprising fenofibrate and a statin
LT2801354T (lt) 2004-10-08 2017-06-26 Forward Pharma A/S Kontroliuojamo atpalaidavimo farmacinės kompozicijos, apimančios fumaro rūgšties esterį
AU2005305880B2 (en) * 2004-11-17 2010-08-26 Ares Trading S.A. Benzothiazole formulations and use thereof
US20080275076A1 (en) * 2005-03-08 2008-11-06 Per Holm Pharmaceutical Compositions Comprising Sirolimus and/or an Analogue Thereof
WO2006119779A2 (en) * 2005-05-10 2006-11-16 Lifecycle Pharma A/S A pharmaceutical composition comprising an aldosterone antagonist in form of solid solution
EP2186819A1 (en) 2005-07-07 2010-05-19 Aditech Pharma AG Novel glucopyranose esters and glucofuranose esters of alkyl- fumarates and their pharmaceutical use
US9427423B2 (en) 2009-03-10 2016-08-30 Atrium Medical Corporation Fatty-acid based particles
US9278161B2 (en) 2005-09-28 2016-03-08 Atrium Medical Corporation Tissue-separating fatty acid adhesion barrier
WO2007047781A2 (en) 2005-10-15 2007-04-26 Atrium Medical Corporation Hydrophobic cross-linked gels for bioabsorbable drug carrier coatings
EP1973529B1 (en) * 2006-01-05 2011-05-25 LifeCycle Pharma A/S Disintegrating loadable tablets
EP1905424A3 (en) * 2006-02-02 2008-04-30 Ranbaxy Laboratories Limited Process for the preparation of a pharmaceutical composition comprising stabilized statin particles
US20080015260A1 (en) * 2006-07-13 2008-01-17 Kiel Laboratories, Inc. Pharmaceutical compositions having improved stability and methods for preparation and use
AU2007275034A1 (en) * 2006-07-21 2008-01-24 Lab International Srl Hydrophilic abuse deterrent delivery system
WO2008026044A2 (en) * 2006-08-31 2008-03-06 Wockhardt Research Centre Pharmaceutical compositions of bupropion
US9492596B2 (en) 2006-11-06 2016-11-15 Atrium Medical Corporation Barrier layer with underlying medical device and one or more reinforcing support structures
EP2083875B1 (en) 2006-11-06 2013-03-27 Atrium Medical Corporation Coated surgical mesh
WO2008080398A1 (en) 2007-01-05 2008-07-10 Bkg Pharma Aps Anti - infective agents such as phenothiazine and thioxanthene derivates to treat infectious diseases
SG183059A1 (en) 2007-02-23 2012-08-30 Gilead Sciences Inc Modulators of pharmacokinetic properties of therapeutics
WO2008145143A1 (en) 2007-05-30 2008-12-04 Lifecycle Pharma A/S Once daily oral dosage form comprising tacrolimus
US20100172991A1 (en) * 2007-06-08 2010-07-08 Henry Joseph Horacek Extended Release Formulation and Methods of Treating Adrenergic Dysregulation
JP2010529142A (ja) * 2007-06-08 2010-08-26 アドレネクス・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド アドレナリン調節異常症を治療する徐放性の製剤および方法
TWI455732B (zh) * 2007-12-27 2014-10-11 Taiho Pharmaceutical Co Ltd 經口粉粒狀抗腫瘤劑
JP5491040B2 (ja) * 2008-02-27 2014-05-14 沢井製薬株式会社 アカルボースを含有する錠剤
DE102008014237A1 (de) * 2008-03-14 2009-09-17 J. Rettenmaier & Söhne Gmbh + Co. Kg Direktverpressbares Tablettierhilfsmittel
US8003672B2 (en) * 2008-04-21 2011-08-23 Merck Sharp & Dohme Corp. CB-1 receptor modulator formulations
PL2296633T3 (pl) * 2008-05-02 2016-03-31 Gilead Sciences Inc Zastosowanie cząsteczek stałych nośników dla udoskonalenia przetwarzalności środka farmaceutycznego
FR2932682B1 (fr) * 2008-06-23 2013-07-12 Bionetwork Nouvelles formes pharmaceutiques a effet rapide et les utilisations des compositions pharmaceutiques ainsi obtenus.
BRPI0918652B1 (pt) 2008-09-17 2021-10-19 Chiasma, Inc. Composição farmacêutica compreendendo um meio hidrofóbico e uma forma sólida que compreende polipeptídeo e sal de ácido graxo de cadeia média, processo de produção da mesma e forma de dosagem oral
US20120034274A1 (en) 2009-01-09 2012-02-09 Forward Pharma A/S Pharmaceutical composition comprising one or more fumaric acid esters
US8906420B2 (en) 2009-01-09 2014-12-09 Forward Pharma A/S Pharmaceutical formulation comprising one or more fumaric acid esters in an erosion matrix
EP2246349A1 (en) 2009-04-20 2010-11-03 BKG Pharma ApS Treatment of infectious diseases
US20110038910A1 (en) 2009-08-11 2011-02-17 Atrium Medical Corporation Anti-infective antimicrobial-containing biomaterials
KR20120123431A (ko) * 2010-01-20 2012-11-08 후지필름 가부시키가이샤 도전성 요소, 도전성 요소 형성용 감광 재료 및 전극
JP2011157308A (ja) * 2010-02-02 2011-08-18 Kyorin Pharmaceutical Co Ltd 安定医薬組成物及びその製造方法
TWI510238B (zh) 2010-02-17 2015-12-01 Lifecycle Pharma As 穩定化他克莫司（ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ）組合物
WO2011120530A1 (en) 2010-03-31 2011-10-06 Lifecycle Phama A/S Porous tablets as carriers for liquid formulations
EP2593141B1 (en) 2010-07-16 2018-07-04 Atrium Medical Corporation Composition and methods for altering the rate of hydrolysis of cured oil-based materials
CN103379917B (zh) * 2010-11-01 2016-10-12 梅琳塔治疗公司 药物组合物
WO2012138529A1 (en) 2011-04-06 2012-10-11 Dow Global Technologies Llc Novel polysaccharide derivatives and dosage forms
EP2782561A1 (en) 2011-11-24 2014-10-01 Synthon BV Controlled release particles comprising dimethyl fumarate
CN104220061A (zh) 2012-02-07 2014-12-17 比奥根艾迪克依蒙菲利亚公司 含有富马酸二甲酯的药物组合物
US9867880B2 (en) 2012-06-13 2018-01-16 Atrium Medical Corporation Cured oil-hydrogel biomaterial compositions for controlled drug delivery
HUP1300646A2 (en) * 2013-11-12 2015-05-28 Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd Complexes of fulvestrant and its derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
EP3094635B1 (en) * 2014-01-17 2018-07-04 Oncoral Pharma ApS Solid oral dosage form of irinotecan for the treatment of cancer
BE1021194B1 (nl) * 2014-07-07 2015-07-14 Nordic Specialty Pharma Bvba Paracetamol tabletten
MA41462A (fr) 2015-02-03 2021-05-12 Chiasma Inc Méthode de traitement de maladies
GR1009790B (el) 2019-03-20 2020-08-03 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. Σκευασμα παρατεταμενης αποδεσμευσης που περιλαμβανει τακρολιμους
US11141457B1 (en) 2020-12-28 2021-10-12 Amryt Endo, Inc. Oral octreotide therapy and contraceptive methods
CN115381839B (zh) * 2022-09-26 2023-09-22 苏州中化药品工业有限公司 一种头孢地尼药剂及其制备方法

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1930068U (de) * 1965-08-21 1965-12-30 Licentia Gmbh Baueinheit fuer ein elektronisches stellglied.
GB1237144A (en) * 1968-07-26 1971-06-30 Pfizer Ltd Coating method
DE1930068A1 (de) * 1969-06-13 1970-12-17 Reisholz Stahl & Roehrenwerk Verfahren zum Strangpressen von Metallen
JPS5510539B2 (ru) 1972-05-22 1980-03-17
JPS57195688A (en) * 1981-05-28 1982-12-01 Kohjin Co Ltd Heat-sensitive recording paper
JPS5940828A (ja) 1982-09-01 1984-03-06 松下電器産業株式会社 電気掃除機
JPS60184378A (ja) 1984-03-02 1985-09-19 Takeda Chem Ind Ltd 顆粒状食品の製造法
JPS60221078A (ja) * 1984-04-18 1985-11-05 Morinaga Milk Ind Co Ltd 有用微生物粉末の粒状製品およびその製造法
GB8707740D0 (en) * 1987-04-01 1987-05-07 Strathclyde Minerals Ltd Composition
SE8703360L (sv) 1987-08-31 1989-03-01 Lejus Medical Ab Granulaera produkter (iii)
CA2038744C (en) 1990-03-23 2002-01-08 Yoshitomi Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical composition containing slightly water-soluble drug
JP2553258B2 (ja) * 1991-05-20 1996-11-13 三菱化学株式会社 ワックス被覆製剤の製造方法
IL113816A (en) * 1994-06-08 1998-12-06 Akzo Nobel Nv Pharmaceutical preparations containing desogestral, their preparation and use
FR2757510B1 (fr) * 1996-12-23 2000-01-07 Sanofi Sa Forme microparticulaire d'un derive de tetrahydropyridine
FR2758459B1 (fr) * 1997-01-17 1999-05-07 Pharma Pass Composition pharmaceutique de fenofibrate presentant une biodisponibilite elevee et son procede de preparation
KR100508229B1 (ko) * 1997-03-18 2005-08-17 선스타 가부시키가이샤 고체 입자 형성용 조성물
DE69828635T2 (de) 1997-09-19 2005-06-16 Shire Laboratories, Inc. Feste lösungskügelchen
WO1999017771A1 (en) * 1997-10-02 1999-04-15 H. Lundbeck A/S Granular preparations of 5-(2-ethyl- 2h-tetrazol- 5-yl)-1-methyl-1, 2,3,6-tetrahydropyridine
ES2191977T3 (es) * 1997-10-27 2003-09-16 Merck Patent Gmbh Soluciones y dispersiones en estado solido de farmacos poco solubles en agua.
EP1003485A1 (en) * 1998-06-11 2000-05-31 Em Industries, Inc. Micro-osmotic controlled drug delivery systems
KR100336090B1 (ko) * 1998-06-27 2002-05-27 윤승원 오일, 지방산 또는 이들의 혼합물을 함유한 난용성 약물의 고형분산제제
FR2784895B1 (fr) * 1998-10-23 2004-12-17 Gattefosse Ets Sa Comprime a croquer a gout masque et liberation immediate du principe actif et procede de fabrication
US6294192B1 (en) 1999-02-26 2001-09-25 Lipocine, Inc. Triglyceride-free compositions and methods for improved delivery of hydrophobic therapeutic agents
CA2385749A1 (en) * 1999-09-28 2001-04-05 H. Lundbeck A/S Melt granulated composition and modified release dosage form prepared from said composition
US6793934B1 (en) * 1999-12-08 2004-09-21 Shire Laboratories, Inc. Solid oral dosage form
FR2811912B1 (fr) * 2000-07-21 2003-02-07 Gattefosse Ets Sa Procede d'enrobage de particules solides par un agent thermofusible, et particules solides ainsi enrobees

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200400044B (en) 2005-06-29
WO2003004001A1 (en) 2003-01-16
EP2347756B1 (en) 2019-05-08
US20050008706A1 (en) 2005-01-13
ES2739023T3 (es) 2020-01-28
RU2004103462A (ru) 2005-06-10
CA2452330C (en) 2011-03-22
EP1406594A1 (en) 2004-04-14
EP2347756A3 (en) 2012-08-08
CN101961317A (zh) 2011-02-02
CN100579514C (zh) 2010-01-13
ES2739852T3 (es) 2020-02-04
CN1529586A (zh) 2004-09-15
BR0210867A (pt) 2004-06-29
US7217431B2 (en) 2007-05-15
JP2005508301A (ja) 2005-03-31
US8535799B2 (en) 2013-09-17
AU2002325192B2 (en) 2008-05-22
CA2452330A1 (en) 2003-01-16
US20140086991A1 (en) 2014-03-27
EP2347756A2 (en) 2011-07-27
JP4570357B2 (ja) 2010-10-27
US9295653B2 (en) 2016-03-29
EP1406594B1 (en) 2019-06-05
US20070275074A1 (en) 2007-11-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2330642C2 (ru) Регулируемая агломерация
JP2005508301A5 (ru)
Attama et al. In vitro evaluation of drug release from self micro-emulsifying drug delivery systems using a biodegradable homolipid from Capra hircus
JP5069001B2 (ja) フィブラートを含む固体投与形態
ES2281313T1 (es) Composiciones farmaceuticas que comprenden lercanidipino.
EP0211023B1 (en) Pharmaceutical composition containing ubidecarenone
RU2266121C2 (ru) Спонтанно диспергирующиеся композиции, содержащие n-бензоилстауроспорин
JP2009533490A (ja) 低い界面張力を有する物質を含む乳濁液およびマイクロカプセル、ならびにそれらを作製および使用する方法
CA2365128A1 (en) Novel formulations comprising lipid-regulating agents
JP2004518709A5 (ru)
CN1543359A (zh) 可生物利用的口服剂型醋氯芬酸组合物及其制备方法
US20220257772A1 (en) Preparation of lipophilic active ingredients
KR20000048828A (ko) 경구투여용 발프로산의 미소립자 제제
US20010053385A1 (en) Novel formulations comprising lipid-regulating agents
US20110244031A1 (en) Porous tablets as carriers for liquid formulations
WO2002030414A1 (en) Compositions comprising modafinil compounds
CA2333154C (en) Microemulsion preconcentrates containing a piperidine substance p antagonist
HRP20010650A2 (en) Controlled-release compositions of betahistine
US7749540B2 (en) Compositions comprising modafinil compounds
US20100021393A1 (en) Pharmaceutical Compositions Comprising Effervescent Agents and Fenofibrate
JP3048602B2 (ja) ポリプレニル系化合物を含有する医薬組成物およびその製造方法
KR20190026816A (ko) 약제학적 조성물
US20020040046A1 (en) Novel formulations comprising lipid-regulating agents
JP2006509785A (ja) ビフェニルジメチルジカルボン酸の経口用マイクロエマルション組成物
JP2000086502A (ja) 徐放性マイクロスフエアの製造法