ES2281313T1 - Composiciones farmaceuticas que comprenden lercanidipino. - Google Patents

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Abstract

Composición farmacéutica que comprende lercanidipino o uno de sus análogos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como principio activo y un vehículo farmacéuticamente aceptable, que al administrarse oralmente a un mamífero que lo precisa libera el principio activo de manera controlada.

Claims (48)

1. Composición farmacéutica que comprende lercanidipino o uno de sus análogos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como principio activo y un vehículo farmacéuticamente aceptable, que al administrarse oralmente a un mamífero que lo precisa libera el principio activo de manera controlada.
2. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el principio activo está totalmente disuelto en el vehículo para formar una solución sólida a temperatura ambiente.
3. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el principio activo está parcialmente disuelto en el vehículo para formar una mezcla de dispersión sólida y solución sólida a temperatura ambiente.
4. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el principio activo está disperso en el vehículo para formar una suspensión líquida o dispersión sólida a temperatura ambiente.
5. Composición farmacéutica según la reivindicación 4, donde el vehículo tiene un punto de fusión comprendido entre aproximadamente 20ºC y aproximadamente 250ºC.
6. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el vehículo es hidrofóbico y puede seleccionarse del grupo que consiste en hidrocarburos saturados de cadenas lineales, parafinas; grasas y aceites tales como manteca de cacao, sebo de ternera, manteca de cerdo; ácidos grasos superiores tales como ácido esteárico, ácido mirístico, ácido palmítico; sebo hidrogenado, triglicéridos sustituidos y/o no sustituidos, cera amarilla de abeja, cera blanca de abeja, cera de carnauba, cera de castor, cera japonesa, y sus mezclas.
7. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el vehículo es un lípido polar miscible en agua seleccionado preferiblemente del grupo que consiste en ésteres de sorbitán, ésteres de glicol de poliéter; alcoholes superiores tales como alcohol cetílico, alcohol estearílico; monooleato de glicerilo, monoglicéridos sustituidos y/o no sustituidos, diglicéridos sustituidos y/o no sustituidos, y sus
mezclas.
8. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el vehículo es hidrofílico o miscible en agua y se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicoles, óxidos de polioxietileno, poloxámeros, estearatos de polioxietileno, poli-epsilon caprolactona y sus mezclas.
9. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el vehículo es hidrofílico o miscible en agua y se selecciona del grupo que consiste en polivinilpirrolidonas, copolímeros de polivinil-polivinilacetato (PVP-PVA), alcohol polivinílico (PVA), polímeros PVP, polímeros acrílicos, polímeros polimetacrílicos (Eudragit RS; Eudragit RL; Eudragit NE; Eudragit E), alcohol mirístico, derivados de celulosa que incluyen hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), hidroxipropil celulosa (HPC), metilcelulosa, carboximetilcelulosa de sodio, hidroxietilcelulosa, pectinas, ciclodextrinas, galactomananos, alginatos, carragenatos, goma de xantano y sus mezclas.
10. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde el vehículo es hidrofílico o miscible en agua y se selecciona entre glicéridos poliglicolizados tales como Gelucire®.
11. Composición farmacéutica según la reivindicación 10, donde el vehículo es Gelucire® 44/14.
12. Composición farmacéutica según la reivindicación 7, donde el vehículo se selecciona entre monolaurato de glicerilo, monocaprilato de glicerilo y (mono)caprato de glicerilo.
13. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en forma de partículas, es decir, en forma particulada.
14. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde la concentración del principio activo en el vehículo es menor que aproximadamente 30% p/p, basado en el peso total del principio activo y el vehículo.
15. Composición farmacéutica según la reivindicación 1, donde la concentración del principio activo en el vehículo al menos es de aproximadamente 1% p/p, basado en el peso total del principio activo y el vehículo.
16. Forma farmacéutica sólida que comprende la composición farmacéutica según la reivindicación 1 y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
17. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que proporciona un valor de AUC en relación al de los comprimidos disponibles comercialmente de Zanidip® de al menos aproximadamente 1,1, o de al menos aproximadamente 1,2, o de al menos aproximadamente 1,3, o de al menos aproximadamente 1,4, o de al menos aproximadamente 1,5, o de al menos aproximadamente 1,75 o más, o de al menos aproximadamente 2,0, o de al menos aproximadamente 2,5, o de al menos aproximadamente 3,0, determinando los valores de AUC en condiciones similares.
18. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que proporciona un valor de C_{max} en relación al de los comprimidos disponibles comercialmente de Zanidip® de al menos aproximadamente 1,1, o al menos aproximadamente 1,2, o al menos aproximadamente 1,3, o al menos aproximadamente 1,4, o al menos aproximadamente 1,5, o al menos aproximadamente 1,6 o más, o al menos aproximadamente 2,0, o al menos aproximadamente 2,5, o al menos aproximadamente 3,0, determinando los valores de C_{max} en condiciones similares.
19. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16 en forma de comprimidos, perlas, cápsulas, granos, píldoras, granulados, gránulos, polvo, microgránulos, sobres o pastillas.
20. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 19, que es un comprimido.
21. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 19, que es una cápsula.
22. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que es una forma farmacéutica unitaria para la administración oral, bucal o sublingual.
23. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, donde el excipiente farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en agentes de relleno, disgregantes, aglutinantes, diluyentes, lubricantes y deslizantes.
24. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que además comprende un aditivo farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en agentes aromatizantes, agentes colorantes, agentes enmascaradores del sabor, agentes reguladores del pH, agentes tampón, conservantes, agentes estabilizantes, agentes antioxidantes, agentes humectantes, agentes reguladores de la humedad, agentes surfactantes, agentes de suspensión, potenciadores de la absorción.
25. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16 que comprende al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en ácido silícico y sus derivados o sus sales que incluyen silicatos, dióxido de silicio y sus polímeros; aluminosilicato de magnesio y aluminometasilicato de magnesio, bentonita, caolín, trisilicato de magnesio, montmorillonita y saponita.
26. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 25 que comprende ácido silícico o uno de sus derivados o sales.
27. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 25 que comprende dióxido de silicio o uno de sus polímeros.
28. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 25 que comprende aluminosilicato de magnesio.
29. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16 que comprende un material oleoso.
30. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 29, donde la concentración del material oleoso en la forma farmacéutica es aproximadamente 5% p/p o más tal como, por ejemplo, aproximadamente el 10% p/p o más, aproximadamente el 15% p/p o más, aproximadamente el 20% p/p o más, aproximadamente el 25% p/p o más, aproximadamente el 30% p/p o más, aproximadamente el 35% p/p o más, aproximadamente el 40% p/p o más, aproximadamente el 45% p/p o más, aproximadamente el 50 p/p o más, aproximadamente el 55% p/p o más, aproximadamente el 60% p/p o más, aproximadamente el 65% p/p o más, aproximadamente el 70% p/p o más, aproximadamente el 75% p/p o más, aproximadamente el 80% p/p o más, aproximadamente el 85% p/p o más, aproximadamente el 90% p/p o más o aproximadamente el 95% p/p o más.
31. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16 que al administrarse a un mamífero que la necesita libera el principio activo de manera controlada.
32. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 31, que no muestra efectos adversos significativos con la comida, como prueba el valor de (AUC_{alimentado}/AUC_{ayuno}) de al menos aproximadamente 0,85 con un límite de confianza al 90% inferior de al menos 0,75.
33. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 32, donde el valor de (AUC_{alimentado}/AUC_{ayuno}) es como máximo aproximadamente 3, tal como, por ejemplo como máximo aproximadamente 2,5, como máximo aproximadamente 2,0, como máximo aproximadamente 1,5, como máximo aproximadamente 1, tal como, por ejemplo, aproximadamente 0,9 o más, aproximadamente 0,95 o más, aproximadamente 0,97 o más o aproximadamente 1 o más.
34. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que al administrarse oralmente a un mamífero que la necesita libera el principio activo de manera controlada y reduce las variaciones inter- o intra- individuos en comparación con las de Zanidip® cuando se administra en las mismas condiciones y en una dosis que proporciona un efecto terapéutico
equivalente.
35. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que libera al menos aproximadamente el 20% p/p de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 8 horas, en aproximadamente 6 horas, en aproximadamente 4 horas, en aproximadamente 3 horas o en aproximadamente 2 horas, cuando se ensaya in vitro según el ensayo de disolución USP II (paletas) a 100 rpm utilizando un 0,3% de polisorbato 80 en HCl 0,1 N como medio.
36. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que libera al menos aproximadamente el 40% p/p de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 10 horas tal como, por ejemplo en aproximadamente 8 horas, en aproximadamente 7 horas, en aproximadamente 6 horas, en aproximadamente 4 horas o en aproximadamente 3 horas, cuando se ensaya in vitro según el ensayo de disolución USP II (paletas) a 100 rpm utilizando un 0.3% de polisorbato 80 en HCl 0,1 N como medio.
37. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que libera al menos aproximadamente el 55% p/p tal como, por ejemplo, aproximadamente el 60% p/p o más, aproximadamente el 65% p/p o más, aproximadamente el 70% p/p o más, aproximadamente el 75% p/p o más o aproximadamente el 80% p/p o más de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 24 horas tal como, por ejemplo, en aproximadamente 16 horas, en aproximadamente 12 horas, en 10 horas, en 9 horas, en aproximadamente 8 horas, o en aproximadamente 6 horas, cuando se ensaya in vitro según el ensayo de disolución USP II (paletas) a 100 rpm utilizando como medio un 0,3% de polisorbato 80 en HCl 0,1 N.
38. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que al administrarse oralmente a un mamífero que la necesita libera de manera controlada al menos aproximadamente el 20% p/p de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 8 horas, en aproximadamente 6 horas, en aproximadamente 4 horas, en aproximadamente 3 horas o en aproximadamente 2 horas.
39. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que la composición al administrarse oralmente a un mamífero que la necesita, libera aproximadamente al menos el 40% p/p de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 16 horas tal como, por ejemplo, en aproximadamente 12 horas, en aproximadamente 10 horas, en aproximadamente 8 horas, en aproximadamente 7 horas, en aproximadamente 6 horas, en aproximadamente 4 horas o en aproximadamente 3 horas.
40. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, que al administrarse oralmente a un mamífero que la necesita libera al menos aproximadamente el 55% p/p, tal como, por ejemplo aproximadamente el 60% p/p o más, aproximadamente el 65% p/p o más, aproximadamente el 70% p/p o más, aproximadamente el 75% p/p o más o aproximadamente el 80% p/p o más de la cantidad total de principio activo en aproximadamente 24 horas tal como, por ejemplo, en aproximadamente 16 horas, en aproximadamente 12 horas, en 10 horas, en 9 horas, en aproximadamente 8 horas, o en aproximadamente 6 horas.
41. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, donde la concentración de la composición farmacéutica está en un intervalo de aproximadamente 5% a 100% p/p tal como, por ejemplo, de aproximadamente 10% a aproximadamente 90% p/p, de aproximadamente 15% a aproximadamente 85% p/p, de aproximadamente 20% a aproximadamente 80% p/p, de aproximadamente 25% a aproximadamente 80% p/p, de aproximadamente 30% a aproximadamente 80% p/p, de aproximadamente 35% a aproximadamente 80% p/p, de aproximadamente 40% a aproximadamente 75% p/p, de aproximadamente 45% a aproximadamente 75% p/p o de aproximadamente 50% a aproximadamente 70% p/p de la forma farmacéutica.
42. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 41, donde la concentración de la composición farmacéutica en forma de partículas es aproximadamente el 50% p/p o más de la forma farmacéutica.
43. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 16, donde al administrarse la forma farmacéutica sólida a un mamífero que la necesita libera lercanidipino de manera controlada y la forma farmacéutica sólida es esencialmente bioequivalente a Zanidip® o a un producto comercial que contiene lercanidipino.
44. Forma farmacéutica sólida según la reivindicación 43, donde la forma farmacéutica se administra en una dosis que como máximo es aproximadamente el 85% de la dosis de lercanidipino administrada en forma de Zanidip® o de un de un producto comercial similar que contiene lercanidipino.
45. Procedimiento de fabricación de la forma farmacéutica de la reivindicación 16 que comprende las etapas de:
i) Llevar el vehículo a forma líquida para obtener un vehículo líquido,
ii) Mantener el vehículo líquido a una temperatura por debajo del punto de fusión del principio activo,
iii) Disolver la cantidad deseada de principio activo en el vehículo de i),
iv) Aplicar forma de spray la solución resultante sobre un portador sólido a una temperatura inferior al punto de fusión del vehículo para obtener una composición,
v) Procesar mecánicamente la composición resultante para obtener partículas, es decir, un material en forma de partículas, y
iv) Opcionalmente someter al material en forma de partículas a procedimientos convencionales para preparar formas farmacéuticas sólidas.
46. Procedimiento de fabricación de la forma farmacéutica sólida oral de la reivindicación 16 que comprende las etapas de:
i) Llevar el vehículo a forma líquida para obtener un vehículo líquido,
ii) Suspender la cantidad de principio activo deseada en el vehículo de i),
iii) Aplicar en forma de spray la suspensión o dispersión resultante sobre un portador sólido a una temperatura inferior al punto de fusión del vehículo para obtener una composición,
iv) Procesar mecánicamente la composición resultante para obtener partículas, es decir, un material en forma de partículas, y
v) Opcionalmente someter el material en forma de partículas a procedimientos convencionales para preparar formas farmacéuticas sólidas.
47. Uso de la composición según la reivindicación 1 para mejorar la biodisponibilidad oral de lercanidipino o uno de sus análogos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
48. Uso de la composición según la reivindicación 1 para la preparación de una forma farmacéutica sólida oral de liberación retardada, preferiblemente comprimidos o cápsulas.
ES04801160T 2003-12-01 2004-12-01 Composiciones farmacéuticas que comprenden lercanidipino Active ES2281313T3 (es)

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Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005325930B2 (en) * 2005-01-27 2012-01-19 Alembic Limited Extended release formulation of Levetiracetam
AR053023A1 (es) * 2005-02-25 2007-04-18 Recordati Ireland Ltd Base libre de lercanidipina, metodos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que las contienen
WO2006119779A2 (en) * 2005-05-10 2006-11-16 Lifecycle Pharma A/S A pharmaceutical composition comprising an aldosterone antagonist in form of solid solution
CA2661683C (en) * 2006-08-31 2015-11-24 Eurand, Inc Drug delivery systems comprising solid solutions of weakly basic drugs
US20080175872A1 (en) * 2006-09-28 2008-07-24 Osmotica Corp. Controlled Release Dosage Form Containing Lercanidipine and a Performance-enhancing Acid
GB0709541D0 (en) * 2007-05-17 2007-06-27 Jagotec Ag Pharmaceutical excipient
ES2622495T3 (es) * 2007-07-23 2017-07-06 Pharmathen S.A. Composición farmacéutica que contiene un antagonista de canales de calcio de dihidropiridina y método para su preparación
DE102008022520A1 (de) * 2008-05-07 2009-11-12 Bayer Animal Health Gmbh Feste Arzneimittelformulierung mit verzögerter Freisetzung
AR072477A1 (es) * 2008-07-11 2010-09-01 Solvay Pharm Bv Formulacion farmaceutica de eprosartan. uso.
US20100209348A1 (en) * 2009-02-18 2010-08-19 Arondo Pharma, Inc. Methods for determining liposome bioequivalence
AU2011282716A1 (en) * 2010-07-27 2013-03-14 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Dispersions of rasagiline citrate
US11730709B2 (en) 2010-10-29 2023-08-22 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US9737500B2 (en) 2010-10-29 2017-08-22 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US9744132B2 (en) 2010-10-29 2017-08-29 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US9504664B2 (en) 2010-10-29 2016-11-29 Infirst Healthcare Limited Compositions and methods for treating severe pain
US10695432B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US11224659B2 (en) 2010-10-29 2022-01-18 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US8895537B2 (en) 2010-10-29 2014-11-25 Infirst Healthcare Ltd. Compositions and methods for treating cardiovascular diseases
US10695431B2 (en) 2010-10-29 2020-06-30 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
US9308213B2 (en) 2010-10-29 2016-04-12 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
US11202831B2 (en) 2010-10-29 2021-12-21 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
US9271950B2 (en) 2010-10-29 2016-03-01 Infirst Healthcare Limited Compositions for treating chronic inflammation and inflammatory diseases
UY33772A (es) * 2010-12-09 2012-07-31 Lg Life Sciences Ltd Composición farmacéutica que comprende clorhidrato de lercanidipina y valsartán como componentes activos y a un método para la preparacion de la misma.
EA023996B1 (ru) * 2010-12-24 2016-08-31 КРКА, д.д., НОВО МЕСТО Гомогенные фармацевтические пероральные лекарственные формы, содержащие лерканидипин и эналаприл или их фармацевтически приемлемые соли совместно с органической кислотой
CA2897878A1 (en) * 2013-01-14 2014-07-17 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in cardiovascular disease
EP3218006A4 (en) * 2014-11-11 2018-08-15 Verdure Sciences Stable solid lipid particle composition for improved bioavailability of lipophilic compounds for age-related diseases
WO2019094688A1 (en) * 2017-11-10 2019-05-16 Dispersol Technologies, Llc Improved drug formulations
JP6983139B2 (ja) * 2017-11-27 2021-12-17 信越化学工業株式会社 固形製剤用組成物並びに固形製剤及びその製造方法
CA3096692A1 (en) * 2018-04-17 2019-10-24 Poviva Corp. Lipophilic active agent infused compositions with reduced food effect
CN112716903B (zh) * 2021-01-18 2023-03-21 广州一品红制药有限公司 一种氨氯地平干混悬剂及其制备方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20011726A1 (it) * 2001-08-06 2003-02-06 Recordati Ind Chimica E Farma Forme polimorfe della lercanidipina cloridrato
US20030180355A1 (en) * 2001-10-16 2003-09-25 Amedeo Leonardi Combination therapy for hypertension

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