RU2018110647A - Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний - Google Patents

Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2018110647A
RU2018110647A RU2018110647A RU2018110647A RU2018110647A RU 2018110647 A RU2018110647 A RU 2018110647A RU 2018110647 A RU2018110647 A RU 2018110647A RU 2018110647 A RU2018110647 A RU 2018110647A RU 2018110647 A RU2018110647 A RU 2018110647A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fragment
bond
compound
disease
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2018110647A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018110647A3 (ru
RU2743298C2 (ru
Inventor
Джейсон Аллан Вайлс
Авинаш С. Фадке
Милинд Дешпанде
Атул Агарвал
Давей Чэнь
Венкат Рао Гадхачанда
Акихиро Хашимото
Годвин Пэйс
Цюпин Ван
Сянчжу Ван
Original Assignee
Ачиллион Фармасьютикалс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ачиллион Фармасьютикалс, Инк. filed Critical Ачиллион Фармасьютикалс, Инк.
Publication of RU2018110647A publication Critical patent/RU2018110647A/ru
Publication of RU2018110647A3 publication Critical patent/RU2018110647A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2743298C2 publication Critical patent/RU2743298C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06191—Dipeptides containing heteroatoms different from O, S, or N
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)

Claims (474)

1. Соединение, выбранное из:
Figure 00000001
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) соединение из Таблицы 2; или
(e) соединение на Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, выбранный из фрагмента на Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение, выбранное из:
Figure 00000002
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F и 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N, О, Р и Q) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е, F или G); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М, N, О, Р или Q) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е, F или G); и
R32 выбран из Фиг. 6В или 6С;
(c) соединение, выбранное из Таблицы 3; или
(d) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, выбранный из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Способ лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита, амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000003
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4F; и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А; или
(b) соединение, выбранное из Таблицы 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Способ лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000004
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D или Е); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А; или
(b) соединение, выбранное из Таблицы 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Способ лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000005
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, являющийся фрагментом, выбранным из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Способ лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000006
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G), или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D);
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3O или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(e) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D); или
(f) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Способ лечения пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием и сердечно-сосудистым заболеванием, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000007
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или фрагмент, выбранный из Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е); или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, 1, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G), или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9А, В, С, D, Е, F, G или Н, где Z32 представляет собой R32, выбранный из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Способ лечения пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием или сердечно-сосудистым заболеванием, включающий введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000008
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(d) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С; или
(e) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение для применения в лечении пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранное из:
Figure 00000009
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4F; и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А; или
(b) соединение, выбранное из Таблицы 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение для применения в лечении пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранное из:
Figure 00000010
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D или Е); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А; или
(b) соединение, выбранное из Таблицы 1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение для применения в лечении пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранное из:
Figure 00000011
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, являющийся фрагментом, выбранным из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение для лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранное из:
Figure 00000012
где:
(а) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5:
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D);
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3O или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(e) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D); или
(f) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение для применения в лечении пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием и сердечно-сосудистым заболеванием, выбранное из:
Figure 00000013
где:
(а) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или фрагмент, выбранный из Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F) and
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9А, В, С, D, Е, F, G или Н, где Z32 представляет собой R32, выбранный из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение для применения в лечении пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием или сердечно-сосудистым заболеванием, включающего введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000014
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е или G) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(d) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С; или
(e) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение для применения в изготовлении лекарственного средства для лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранное из:
Figure 00000015
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, являющийся фрагментом, выбранным из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения пациента с расстройством, выбранным из жировой дистрофии печени и состояний, происходящих из жировой дистрофии печени, неалкогольного стеатогепатита (NASH), воспаления печени, цирроза, печеночной недостаточности, дерматомиозита; амиотрофического латерального склероза; цитокиновых или воспалительных реакций в ответ на биотерапевтические средства или воспалительной реакции на CAR Т-клеточную терапию, выбранного из:
Figure 00000016
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М, или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D, Е, G или Н) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е, G или Н) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D);
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3O или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(e) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента на Фиг. 6 (В, С или D); или
(f) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием и сердечно-сосудистым заболеванием, выбранного из:
Figure 00000017
где:
(а) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или фрагмент, выбранный из Фиг. 4 (В, С, D, Е или F), и
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е, G или Н) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 представляет собой фрагмент, выбранный из Фиг. 6А;
(e) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(f) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из связи или фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F);
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(g) соединение из Таблицы 2; или
(h) соединение на Фиг. 9А, В, С, D, Е, F, G или Н, где Z32 представляет собой R32, выбранный из Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения пациента с пароксизмальной ночной гемоглобинурией (PNH), ревматоидным артритом, рассеянным склерозом, возрастной макулодистрофией (AMD), дегенерацией сетчатки, офтальмологическим заболеванием, респираторным заболеванием или сердечно-сосудистым заболеванием, включающее введение эффективного количества соединения, выбранного из:
Figure 00000018
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F или 7I;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7 (А, В, С, D, Е, G или Н) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 5;
L выбран из фрагмента на Фиг. 4 (А, В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
(d) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н); и Z32 представляет собой R32, который выбран из фрагмента 6В или 6С; или
(e) соединение, выбранное из Таблицы 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения, выбранного из:
Figure 00000019
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В или С);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е); Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е);
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(c) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 (А, В, С, D или Е) или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, 1, J, K, L, М или N);
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е или F); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6А;
(d) соединение из Таблицы 2; или
(e) соединение на Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, выбранный из фрагмента на Фиг. 6А;
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения, выбранного из:
Figure 00000020
где:
(a) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 7F;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М или N, О, Р и Q) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е, F или G); и
R32 выбран из фрагмента на Фиг. 6 (А, В, С или D);
(b) А выбран из фрагмента на Фиг. 1 (В, С, D или Е);
В выбран из фрагмента на Фиг. 2 (В, С, D или Е), Фиг. 7 или Фиг. 8;
С выбран из фрагмента на Фиг. 3 (В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, М, N, О, Р или Q) или Фиг. 5;
L представляет собой связь или выбран из фрагмента на Фиг. 4 (В, С, D, Е, F или G); и
R32 выбран из Фиг. 6В или 6С;
(c) соединение, выбранное из Таблицы 3; или
(d) соединение, выбранное из Фиг. 9 (А, В, С, D, Е, F, G или Н), где Z32 представляет собой R32, выбранный из фрагмента на Фиг. 6В или 6С;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Способы по пп. 3, 4, 5, 6, 7 или 8, где пациент представляет собой человека.
22. Соединения по пп. 9, 10, 11, 12, 13 или 14, используемые для лечения человека.
23. Применение соединений по пп. 15, 16 или 18 в изготовлении лекарственного средства для человека.
RU2018110647A 2015-08-26 2016-08-25 Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний RU2743298C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562209972P 2015-08-26 2015-08-26
US62/209,972 2015-08-26
PCT/US2016/048696 WO2017035353A1 (en) 2015-08-26 2016-08-25 Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of medical disorders

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018110647A true RU2018110647A (ru) 2019-09-26
RU2018110647A3 RU2018110647A3 (ru) 2019-12-19
RU2743298C2 RU2743298C2 (ru) 2021-02-16

Family

ID=58100965

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018110647A RU2743298C2 (ru) 2015-08-26 2016-08-25 Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний

Country Status (23)

Country Link
US (5) US10011612B2 (ru)
EP (2) EP3340981B1 (ru)
JP (3) JP6877406B2 (ru)
KR (1) KR102668548B1 (ru)
CN (2) CN108024992A (ru)
AR (1) AR106018A1 (ru)
AU (2) AU2016311425B2 (ru)
CA (1) CA2996415A1 (ru)
DK (1) DK3340981T3 (ru)
EA (2) EA201992884A3 (ru)
ES (1) ES2935633T3 (ru)
FI (1) FI3340981T3 (ru)
HK (1) HK1257734A1 (ru)
HU (1) HUE061088T2 (ru)
IL (2) IL295844B1 (ru)
MX (2) MX2018002399A (ru)
PL (1) PL3340981T3 (ru)
PT (1) PT3340981T (ru)
RU (1) RU2743298C2 (ru)
SI (1) SI3340981T1 (ru)
TW (1) TW201722932A (ru)
WO (1) WO2017035353A1 (ru)
ZA (1) ZA201800641B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT3110418T (pt) 2014-02-25 2020-01-22 Achillion Pharmaceuticals Inc Compostos de arilo, heteroarilo e heterocíclicos para tratamento de distúrbios mediados por complemento
WO2017035401A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
AR106018A1 (es) 2015-08-26 2017-12-06 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035351A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of medical disorders
EP3340983B1 (en) 2015-08-26 2023-10-04 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
US10000516B2 (en) 2015-08-26 2018-06-19 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Phosphonate compounds for treatment of medical disorders
AR105809A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035408A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035361A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted compounds for the treatment of medical disorders
WO2017035405A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035355A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Ether compounds for treatment of medical disorders
AR105808A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de amida para el tratamiento de trastornos médicos
CN109310675A (zh) * 2015-12-11 2019-02-05 莱福斯希医药公司 治疗性抑制化合物
WO2018160891A1 (en) 2017-03-01 2018-09-07 Achillion Pharmaceutical, Inc. Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders
ES2933513T3 (es) 2017-03-01 2023-02-09 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos macrocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos
CN110603252A (zh) * 2017-03-01 2019-12-20 艾其林医药公司 用于治疗医学障碍的芳基、杂芳基和杂环药物化合物
WO2018229543A2 (en) * 2017-06-14 2018-12-20 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
US20190038623A1 (en) * 2017-08-02 2019-02-07 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic regimens for treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria
GB201803342D0 (en) 2018-03-01 2018-04-18 Medimmune Ltd Methods
GB201806022D0 (en) 2018-04-12 2018-05-30 Medimmune Ltd Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof
EP3817820A1 (en) 2018-07-03 2021-05-12 IFM Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
EP3841086A4 (en) * 2018-08-20 2022-07-27 Achillion Pharmaceuticals, Inc. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS RELATED TO COMPLEMENT FACTOR D
CA3111810A1 (en) 2018-09-06 2020-03-12 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Morphic forms of dancopan
WO2020051532A2 (en) 2018-09-06 2020-03-12 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic compounds for the treatment of medical disorders
US11807627B2 (en) * 2018-09-25 2023-11-07 Achillon Pharmaceuticals, Inc. Morphic forms of complement factor D inhibitors
WO2020109343A1 (en) 2018-11-29 2020-06-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Combination therapy for treatment of macular degeneration
CN113195472A (zh) * 2018-12-17 2021-07-30 艾其林医药公司 用于治疗补体介导的病症的靶向给药
CA3123215C (en) 2018-12-19 2024-04-02 Disarm Therapeutics, Inc. Inhibitors of sarm1 in combination with neuroprotective agents
US20230002320A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-05 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
JP2023515073A (ja) * 2020-02-20 2023-04-12 アキリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレーテッド 補体因子ｄ媒介障害の処置用のヘテロアリール化合物
US20230126447A1 (en) * 2020-03-10 2023-04-27 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Ocular drug depot for complement-mediated disorders
US20230346784A1 (en) * 2020-08-28 2023-11-02 Alexion Pharmaceuticals, Inc. Method for treating complement mediated disorders caused by betacoronaviruses
CN112375027B (zh) * 2020-12-07 2023-03-31 中国药科大学 吲哚磺酰胺类衍生物及其医药用途
US11478484B2 (en) * 2021-03-26 2022-10-25 Consortium “Ukrindustry” Method for preparing a liposomal composition comprising latanoprost, and the pharmacologically active liposomal composition for ophthalmotherapy prepared by this method
WO2023023227A1 (en) 2021-08-20 2023-02-23 Alexion Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating sickle cell disease or beta thalassemia using complement alternative pathway inhibitors
CA3234428A1 (en) * 2021-10-18 2023-04-27 Nader Najafian Use of complement factor d inhibitor for treatment of lupus nephritis and immunoglobulin a nephropathy
CN114437043B (zh) * 2022-02-02 2023-06-16 浙江乐普药业股份有限公司 一种抗新冠药物Nirmatrelvir的制备方法
WO2024008121A1 (zh) * 2022-07-06 2024-01-11 南京明德新药研发有限公司 二氟取代的氮杂双环化合物及其应用
WO2024102986A2 (en) * 2022-11-10 2024-05-16 The Texas A&M University System Sars-cov-2 mpro inhibitors

Family Cites Families (238)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB929406A (en) 1958-12-22 1963-06-19 Upjohn Co A process for the production of encapsulated material
GB929401A (en) 1958-12-22 1963-06-19 Upjohn Co Encapsulated emulsions and processes for their preparation
GB969808A (en) 1962-06-08 1964-09-16 Boots Pure Drug Co Ltd Anthelmintic compositions and compounds
IT1148784B (it) 1980-04-09 1986-12-03 Eurand Spa Procedimento per la preparazione di microcapsule in un veicolo liquido
US4946929A (en) 1983-03-22 1990-08-07 Massachusetts Institute Of Technology Bioerodible articles useful as implants and prostheses having predictable degradation rates
US4794000A (en) 1987-01-08 1988-12-27 Synthetic Blood Corporation Coacervate-based oral delivery system for medically useful compositions
US4638045A (en) 1985-02-19 1987-01-20 Massachusetts Institute Of Technology Non-peptide polyamino acid bioerodible polymers
US4806621A (en) 1986-01-21 1989-02-21 Massachusetts Institute Of Technology Biocompatible, bioerodible, hydrophobic, implantable polyimino carbonate article
CA1340581C (en) 1986-11-20 1999-06-08 Joseph P. Vacanti Chimeric neomorphogenesis of organs by controlled cellular implantation using artificial matrices
US5804178A (en) 1986-11-20 1998-09-08 Massachusetts Institute Of Technology Implantation of cell-matrix structure adjacent mesentery, omentum or peritoneum tissue
US5736372A (en) 1986-11-20 1998-04-07 Massachusetts Institute Of Technology Biodegradable synthetic polymeric fibrous matrix containing chondrocyte for in vivo production of a cartilaginous structure
US5019379A (en) 1987-07-31 1991-05-28 Massachusetts Institute Of Technology Unsaturated polyanhydrides
JP2528706B2 (ja) 1988-05-30 1996-08-28 ゼリア新薬工業株式会社 ジヒドロピリジン化合物の製剤組成物
GB8819110D0 (en) 1988-08-11 1988-09-14 Norsk Hydro As Antihypertensive drug & method for production
US5010167A (en) 1989-03-31 1991-04-23 Massachusetts Institute Of Technology Poly(amide-and imide-co-anhydride) for biological application
US5019400A (en) 1989-05-01 1991-05-28 Enzytech, Inc. Very low temperature casting of controlled release microspheres
US5013557A (en) 1989-10-03 1991-05-07 Warner-Lambert Company Taste masking compositions comprising spray dried microcapsules containing sucralfate and methods for preparing same
AU1537292A (en) 1991-04-16 1992-11-17 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Method of manufacturing solid dispersion
TW209174B (ru) 1991-04-19 1993-07-11 Takeda Pharm Industry Co Ltd
GB9206757D0 (en) 1992-03-27 1992-05-13 Ferring Bv Novel peptide receptor ligands
AU4198793A (en) 1992-07-24 1994-01-27 Takeda Chemical Industries Ltd. Microparticle preparation and production thereof
US5399665A (en) 1992-11-05 1995-03-21 Massachusetts Institute Of Technology Biodegradable polymers for cell transplantation
US5512600A (en) 1993-01-15 1996-04-30 Massachusetts Institute Of Technology Preparation of bonded fiber structures for cell implantation
US5514378A (en) 1993-02-01 1996-05-07 Massachusetts Institute Of Technology Biocompatible polymer membranes and methods of preparation of three dimensional membrane structures
US5543158A (en) 1993-07-23 1996-08-06 Massachusetts Institute Of Technology Biodegradable injectable nanoparticles
US5565215A (en) 1993-07-23 1996-10-15 Massachusettes Institute Of Technology Biodegradable injectable particles for imaging
GB9322014D0 (en) 1993-10-26 1993-12-15 Co Ordinated Drug Dev Improvements in and relating to carrier particles for use in dry powder inhalers
SE9401109D0 (sv) 1994-03-31 1994-03-31 Leiras Oy Opthalmic composition II
SE9401108D0 (sv) 1994-03-31 1994-03-31 Leiras Oy Ophthalmic composition I
US6074642A (en) 1994-05-02 2000-06-13 Alexion Pharmaceuticals, Inc. Use of antibodies specific to human complement component C5 for the treatment of glomerulonephritis
GB9412273D0 (en) 1994-06-18 1994-08-10 Univ Nottingham Administration means
US6007845A (en) 1994-07-22 1999-12-28 Massachusetts Institute Of Technology Nanoparticles and microparticles of non-linear hydrophilic-hydrophobic multiblock copolymers
US5716404A (en) 1994-12-16 1998-02-10 Massachusetts Institute Of Technology Breast tissue engineering
ES2210321T3 (es) 1994-12-19 2004-07-01 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Preparacion granular de liberacion prolongada y procedimiento de produccion.
GB9501841D0 (en) 1995-01-31 1995-03-22 Co Ordinated Drug Dev Improvements in and relating to carrier particles for use in dry powder inhalers
US6413539B1 (en) 1996-10-31 2002-07-02 Poly-Med, Inc. Hydrogel-forming, self-solvating absorbable polyester copolymers, and methods for use thereof
US6123727A (en) 1995-05-01 2000-09-26 Massachusetts Institute Of Technology Tissue engineered tendons and ligaments
GB9515182D0 (en) 1995-07-24 1995-09-20 Co Ordinated Drug Dev Improvements in and relating to powders for use in dry powder inhalers
ATE240734T1 (de) 1995-07-26 2003-06-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk Zubereitung von xanthinderivaten als feste dispersion
US6095148A (en) 1995-11-03 2000-08-01 Children's Medical Center Corporation Neuronal stimulation using electrically conducting polymers
US5902599A (en) 1996-02-20 1999-05-11 Massachusetts Institute Of Technology Biodegradable polymer networks for use in orthopedic and dental applications
WO1998000170A1 (en) 1996-07-01 1998-01-08 Universiteit Utrecht Hydrolysable hydrogels for controlled release
US6395302B1 (en) 1996-11-19 2002-05-28 Octoplus B.V. Method for the preparation of microspheres which contain colloidal systems
EP0842657A1 (en) 1996-11-19 1998-05-20 OctoPlus B.V. Microspheres for controlled release and processes to prepare these microspheres
AU7808198A (en) 1997-06-03 1998-12-21 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds useful in the complement, coagulat and kallikrein pathways and method for their preparation
US5837752A (en) 1997-07-17 1998-11-17 Massachusetts Institute Of Technology Semi-interpenetrating polymer networks
EP0901786B1 (en) 1997-08-11 2007-06-13 Pfizer Products Inc. Solid pharmaceutical dispersions with enhanced bioavailability
US6632922B1 (en) 1998-03-19 2003-10-14 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for controlled polypeptide synthesis
US6686446B2 (en) 1998-03-19 2004-02-03 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for controlled polypeptide synthesis
US6506577B1 (en) 1998-03-19 2003-01-14 The Regents Of The University Of California Synthesis and crosslinking of catechol containing copolypeptides
WO1999048492A1 (fr) 1998-03-26 1999-09-30 Japan Tobacco Inc. Derives d'amide et antagonistes de nociceptine
AU761267C (en) 1998-09-09 2007-08-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel heteroaromatic inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase
GB9827145D0 (en) 1998-12-09 1999-02-03 Co Ordinated Drug Dev Improvements in or relating to powders
US6287588B1 (en) 1999-04-29 2001-09-11 Macromed, Inc. Agent delivering system comprised of microparticle and biodegradable gel with an improved releasing profile and methods of use thereof
AU6868900A (en) 1999-09-03 2001-04-10 Ajinomoto Co., Inc. Novel processes for preparing oxazepine derivatives
GB9927011D0 (en) 1999-11-16 2000-01-12 Advanced Phytonics Ltd Method for the production of particles
JP2003518038A (ja) 1999-12-20 2003-06-03 ニコラス， ジェイ カークホフ， 流動床噴霧乾燥によるナノ粒子製造方法
EP1712222A3 (en) 1999-12-23 2012-06-20 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions providing enhanced drug concentrations
JP4100910B2 (ja) 1999-12-23 2008-06-11 ファイザー・プロダクツ・インク ヒドロゲル駆動の薬物剤形
CA2400172C (en) 2000-02-28 2010-04-20 Genesegues, Inc. Nanocapsule encapsulation system and method
CA2404737C (en) 2000-04-03 2010-06-29 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Drug delivering substance containing polyalkylene glycol and phospholipid covalently bonded to drug
GB0009468D0 (en) 2000-04-17 2000-06-07 Vectura Ltd Improvements in or relating to formulations for use in inhaler devices
GB0009469D0 (en) 2000-04-17 2000-06-07 Vectura Ltd Improvements in or relating to formalities for use in inhaler devices
US6589549B2 (en) 2000-04-27 2003-07-08 Macromed, Incorporated Bioactive agent delivering system comprised of microparticles within a biodegradable to improve release profiles
US6495164B1 (en) 2000-05-25 2002-12-17 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. I Preparation of injectable suspensions having improved injectability
KR100949539B1 (ko) 2000-06-27 2010-03-25 벡투라 리미티드 약학 조성물용 입자의 제조 방법
GB2364919A (en) 2000-07-21 2002-02-13 Cambridge Consultants Inhalers
GB0021024D0 (en) 2000-08-29 2000-10-11 Glaxo Group Ltd Inhalation device
EP1353701B1 (en) 2000-10-31 2011-12-21 PR Pharmaceuticals, Inc. Methods for producing compositions for enhanced delivery of bioactive molecules
ES2689704T3 (es) 2000-11-30 2018-11-15 Vectura Limited Partículas para usar en una composición farmacéutica
US6818732B2 (en) 2001-08-30 2004-11-16 The Regents Of The University Of California Transition metal initiators for controlled poly (beta-peptide) synthesis from beta-lactam monomers
GB0122318D0 (en) 2001-09-14 2001-11-07 Novartis Ag Organic compounds
US7528165B2 (en) * 2001-12-13 2009-05-05 National Health Research Institutes Indole compounds
KR20040079967A (ko) 2002-02-01 2004-09-16 화이자 프로덕츠 인크. 고체 약물 분산액을 함유하는 속방형 제형
NZ537853A (en) 2002-07-16 2007-02-23 Amura Therapeutics Ltd Inhibitors of cathepsin K and related cysteine protesases of the CA clan
US7632858B2 (en) 2002-11-15 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Open chain prolyl urea-related modulators of androgen receptor function
US7431026B2 (en) * 2003-04-22 2008-10-07 Avalon Advanced Products, Inc Paintball refillers and method for making and using same
AU2003902946A0 (en) 2003-06-12 2003-06-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Dpp-iv inhibitor
US20050009910A1 (en) 2003-07-10 2005-01-13 Allergan, Inc. Delivery of an active drug to the posterior part of the eye via subconjunctival or periocular delivery of a prodrug
JP2007505831A (ja) 2003-09-15 2007-03-15 ベクトゥラ・リミテッド 肺吸入による、早漏を治療するための医薬品組成物
CA2539324A1 (en) 2003-09-18 2005-03-31 Macusight, Inc. Transscleral delivery
ATE551383T1 (de) 2003-09-23 2012-04-15 Univ North Carolina Photohärtbare perfluorpolyether zur verwendung als neue werkstoffe in mikrofluidischen vorrichtungen
SE0302665D0 (sv) 2003-10-07 2003-10-07 Astrazeneca Ab Novel Process
WO2005044186A2 (en) 2003-10-28 2005-05-19 Glaxo Group Limited Inhalable pharmaceutical formulations employing desiccating agents and methods of administering the same
EP3242318A1 (en) 2003-12-19 2017-11-08 The University of North Carolina at Chapel Hill Monodisperse micro-structure or nano-structure product
WO2005072710A2 (en) 2004-01-28 2005-08-11 Johns Hopkins University Drugs and gene carrier particles that rapidly move through mucous barriers
PT1713503E (pt) 2004-02-10 2013-11-14 Nat Jewish Health Inibição do factor b, a via alternativa do complemento e métodos relacionados
SG151303A1 (en) 2004-03-24 2009-04-30 Jerini Ag New compounds for the inhibition of angiogenesis and use thereof
GB0407627D0 (en) 2004-04-02 2004-05-05 Vectura Ltd Corkscrew pump
US7417063B2 (en) 2004-04-13 2008-08-26 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles useful as serine protease inhibitors
ES2246694B1 (es) 2004-04-29 2007-05-01 Instituto Cientifico Y Tecnologico De Navarra, S.A. Nanoparticulas pegiladas.
BRPI0510485A (pt) 2004-04-30 2007-11-13 Allergan Inc implantes inibidores de tirosina cinase intravìtreos biodegradáveis
US20050244469A1 (en) 2004-04-30 2005-11-03 Allergan, Inc. Extended therapeutic effect ocular implant treatments
US7771742B2 (en) 2004-04-30 2010-08-10 Allergan, Inc. Sustained release intraocular implants containing tyrosine kinase inhibitors and related methods
WO2006012373A2 (en) 2004-07-20 2006-02-02 Critical Therapeutics, Inc. Combination therapies of hmgb and complement inhibitors against inflammation
PL370285A1 (pl) 2004-09-23 2006-04-03 Glaxosmithkline Pharmaceuticals Spółka Akcyjna Inhalator proszkowy
US9265731B2 (en) 2005-01-28 2016-02-23 Bend Research, Inc. Drying of drug-containing particles
EP1844078B1 (en) 2005-02-03 2016-09-28 Bend Research, Inc Pharmaceutical compositions with enhanced performance
US8663639B2 (en) 2005-02-09 2014-03-04 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Formulations for treating ocular diseases and conditions
US8637070B2 (en) 2005-02-09 2014-01-28 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Rapamycin formulations and methods of their use
CN102016814B (zh) 2005-06-17 2013-10-23 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 纳米粒子制备方法、系统及材料
EP1922364A4 (en) 2005-08-09 2010-04-21 Univ North Carolina METHODS AND MATERIALS FOR MANUFACTURING MICROFLUIDIC DEVICES
US20070071756A1 (en) 2005-09-26 2007-03-29 Peyman Gholam A Delivery of an agent to ameliorate inflammation
US20070178133A1 (en) 2005-11-09 2007-08-02 Liquidia Technologies, Inc. Medical device, materials, and methods
WO2007076358A1 (en) 2005-12-23 2007-07-05 Alcon, Inc. PHARMACEUTICAL FORMULATION FOR DELIVERY OF RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITING (RTKi) COMPOUNDS TO THE EYE
WO2007081876A2 (en) 2006-01-04 2007-07-19 Liquidia Technologies, Inc. Nanostructured surfaces for biomedical/biomaterial applications and processes thereof
EP1986603A2 (en) 2006-01-13 2008-11-05 SurModics, Inc. Microparticle containing matrices for drug delivery
ES2563288T3 (es) 2006-03-23 2016-03-14 Santen Pharmaceutical Co., Ltd Rapamicina en dosis bajas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la permeabilidad vascular
US20080166411A1 (en) 2006-04-10 2008-07-10 Pfizer Inc Injectable Depot Formulations And Methods For Providing Sustained Release Of Poorly Soluble Drugs Comprising Nanoparticles
WO2007133808A2 (en) 2006-05-15 2007-11-22 Liquidia Technologies, Inc. Nano-particles for cosmetic applications
SI2041156T1 (sl) * 2006-07-13 2014-04-30 Achillion Pharmacetuticals, Inc. Peptidi 4-amino-4-oksobutanoila kot inhibitorji virusne replikacije
US8465775B2 (en) 2006-07-27 2013-06-18 The University Of North Carolina At Chapel Hill Nanoparticle fabrication methods, systems, and materials for fabricating artificial red blood cells
GB0617480D0 (en) 2006-09-06 2006-10-18 Univ Sheffield Novel nanoparticles
DE602007012559D1 (de) 2006-09-08 2011-03-31 Univ Johns Hopkins H die schleimhaut
US9022970B2 (en) 2006-10-16 2015-05-05 Alcon Research, Ltd. Ophthalmic injection device including dosage control device
WO2008047831A1 (fr) 2006-10-17 2008-04-24 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Inhibiteurs de JAK
PL2091514T3 (pl) 2006-11-09 2014-03-31 Alcon Res Ltd Nierozpuszczalna w wodzie matryca polimerowa do dostarczania leku
WO2008100304A2 (en) 2006-11-15 2008-08-21 The University Of North Carolina At Chapel Hill Polymer particle composite having high fidelity order, size, and shape particles
PL2119703T3 (pl) 2007-01-15 2013-04-30 Santen Pharmaceutical Co Ltd Nowe pochodne indolu o aktywności hamującej kinazę-ßIκB
MX350501B (es) 2007-10-12 2017-09-07 Massachusetts Inst Technology Nanotecnologia de vacuna.
WO2009091826A2 (en) 2008-01-14 2009-07-23 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods related to a human cd19-specific chimeric antigen receptor (h-car)
WO2009100176A2 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Abbott Laboratories Pharmaceutical dosage form for oral administration of tyrosine kinase inhibitor
KR101683042B1 (ko) 2008-04-04 2016-12-06 포사이트 비젼4, 인크. 통증 관리 및 시력을 위한 치료 장치
WO2009132206A1 (en) 2008-04-25 2009-10-29 Liquidia Technologies, Inc. Compositions and methods for intracellular delivery and release of cargo
WO2009132265A2 (en) 2008-04-25 2009-10-29 The University Of North Carolina At Chapel Hill Degradable compounds and methods of use thereof, particularly with particle replication in non-wetting templates
WO2010009087A1 (en) 2008-07-15 2010-01-21 Eyegate Pharmaceuticals, Inc. Iontophoretic delivery of a controlled-release formulation in the eye
BRPI0920658A2 (pt) 2008-10-08 2016-01-12 Astrazeneca Ab dispositivo de inalação e método de dispensar medicamento
MX340857B (es) 2008-12-05 2016-07-28 Liquidia Tech Inc Metodo para producir materiales modelados.
US8623395B2 (en) 2010-01-29 2014-01-07 Forsight Vision4, Inc. Implantable therapeutic device
PL2391419T3 (pl) 2009-01-29 2019-12-31 Forsight Vision4, Inc. Dostarczanie leku do tylnego odcinka
WO2010091187A2 (en) 2009-02-04 2010-08-12 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Polymeric nanoparticles with enhanced drug-loading and methods of use thereof
JP5969212B2 (ja) 2009-02-10 2016-08-17 シヴィダ・ユーエス・インコーポレイテッドPsivida Us, Inc. 眼用トロカール組立体
ES2655714T3 (es) 2009-02-26 2018-02-21 The University Of North Carolina At Chapel Hill Sistema intervencionista de administración de fármacos
US10952965B2 (en) 2009-05-15 2021-03-23 Baxter International Inc. Compositions and methods for drug delivery
ES2921527T3 (es) 2009-06-03 2022-08-29 Forsight Vision5 Inc Administración de fármaco en segmento anterior
JP5656996B2 (ja) 2009-07-13 2015-01-21 ザ ユニバーシティ オブ ノース キャロライナ アット チャペル ヒル 工学的に作製されたエアロゾル粒子、およびそれに関連した方法
TWI492769B (zh) 2009-09-23 2015-07-21 Alcon Res Ltd 可注射的水性眼用組成物及其使用之方法
US8410139B2 (en) * 2009-10-07 2013-04-02 Bristol-Myers Squibb Company Prodrugs of a piperidinyl derivative as modulators of chemokine receptor activity
EP2490026A4 (en) 2009-10-16 2013-08-21 Mochida Pharm Co Ltd MARKER ASSOCIATED WITH NON ALCOHOLIC STÉATOHÉPATITE
US9498385B2 (en) 2009-10-23 2016-11-22 Nexisvision, Inc. Conformable therapeutic shield for vision and pain
EP2490635B1 (en) 2009-10-23 2017-09-06 Nexisvision, Inc. Corneal denervation for treatment of ocular pain
TWI478730B (zh) 2009-12-03 2015-04-01 Alcon Res Ltd 眼科乳劑
US10166142B2 (en) 2010-01-29 2019-01-01 Forsight Vision4, Inc. Small molecule delivery with implantable therapeutic device
US8889193B2 (en) 2010-02-25 2014-11-18 The Johns Hopkins University Sustained delivery of therapeutic agents to an eye compartment
WO2011109384A2 (en) 2010-03-02 2011-09-09 Allergan, Inc. Biodegradable polymers for lowering intraocular pressure
JP5911470B2 (ja) 2010-04-16 2016-04-27 エーシー・イミューン・エス・アー アミロイドまたはアミロイド様タンパク質と関連する疾患を治療するための新規化合物
ES2809304T3 (es) 2010-05-05 2021-03-03 Alcon Inc Formulaciones oftálmicas estabilizadas de galactomanano
US8939948B2 (en) 2010-06-01 2015-01-27 Forsight Vision5, Inc. Ocular insert apparatus and methods
WO2011153349A1 (en) 2010-06-02 2011-12-08 Alcon Research, Ltd. Ophthalmic compositions comprising pbo-peo-pbo block copolymers
WO2012019139A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Forsight Vision4, Inc. Combined drug delivery methods and apparatus
AU2011285637B2 (en) 2010-08-05 2014-10-30 Forsight Vision4, Inc. Subconjunctival implant for posterior segment drug delivery
SI2600812T1 (sl) 2010-08-05 2021-12-31 ForSight Vision4, Inc., Naprava za zdravljenje očesa
WO2012019136A2 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Forsight Vision 4, Inc. Injector apparatus and method for drug delivery
PT2611529T (pt) 2010-09-03 2019-05-09 Bend Res Inc Método de secagem por pulverização
WO2012039979A2 (en) 2010-09-10 2012-03-29 The Johns Hopkins University Rapid diffusion of large polymeric nanoparticles in the mammalian brain
CA3054532C (en) 2010-11-05 2022-07-12 The Johns Hopkins University Compositions and methods relating to reduced mucoadhesion
WO2012065006A2 (en) 2010-11-11 2012-05-18 Forsight Vision4, Inc. Methods and apparatus to determine porous structures for drug delivery
TW201304822A (zh) 2010-11-15 2013-02-01 Vectura Ltd 組成物及用途
US20140031769A1 (en) 2010-11-19 2014-01-30 Forsight Vision4, Inc. Therapeutic agent formulations for implanted devices
KR20140027090A (ko) * 2011-01-04 2014-03-06 노파르티스 아게 연령-관련 황반 변성 (amd)의 치료에 유용한 인돌 화합물 또는 그의 유사체
US9327037B2 (en) 2011-02-08 2016-05-03 The Johns Hopkins University Mucus penetrating gene carriers
WO2012145801A1 (en) 2011-04-29 2012-11-01 Jagat Rakesh Kanwar Nanoparticle
US9060938B2 (en) 2011-05-10 2015-06-23 Bend Research, Inc. Pharmaceutical compositions of active agents and cationic dextran polymer derivatives
US8691750B2 (en) 2011-05-17 2014-04-08 Axolabs Gmbh Lipids and compositions for intracellular delivery of biologically active compounds
CN103561739B (zh) * 2011-05-27 2016-03-02 艾其林医药公司 可用于治疗hcv感染的经取代的脂肪芬、环芬、异芬、杂芬、杂-异芬以及金属茂
JP2014518223A (ja) 2011-06-20 2014-07-28 アルツハイマーズ・インスティテュート・オブ・アメリカ・インコーポレイテッド 化合物とその治療用途
AU2012272706B2 (en) 2011-06-22 2017-07-06 Apellis Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating chronic disorders with complement inhibitors
GB201115874D0 (en) 2011-09-14 2011-10-26 Astrazeneca Ab Inhaler
RS61758B1 (sr) 2011-09-16 2021-05-31 Forsight Vision4 Inc Aparati za razmenu tečnosti
US20150037428A1 (en) 2011-11-29 2015-02-05 The University Of North Carolina At Chapel Hill Geometrically engineered particles and methods for modulating macrophage or immune responses
US20140329913A1 (en) 2011-12-14 2014-11-06 The Johns Hopkins University Nanoparticles with enhanced mucosal penetration or decreased inflammation
EP2724741B1 (en) 2012-10-26 2017-06-14 Vectura GmbH Inhalation device for use in aerosol therapy
SI2797652T1 (sl) 2011-12-27 2019-03-29 Vectura Gmbh Inhalacijska naprava s sistemom za povratno informacijo
CA2863632C (en) 2012-01-19 2017-07-11 The Johns Hopkins University Nanoparticle formulations with enhanced mucosal penetration
WO2013116061A1 (en) 2012-02-03 2013-08-08 Forsight Vision4, Inc. Insertion and removal methods and apparatus for therapeutic devices
SI2846859T1 (sl) 2012-03-09 2017-07-31 Vectura Gmbh Mešalni kanal za napravo za inhaliranje in naprava za inhaliranje
JP5883539B2 (ja) 2012-03-16 2016-03-15 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー Ｈｉｆ−１阻害剤の送達のための放出制御製剤
WO2013138346A1 (en) 2012-03-16 2013-09-19 The Johns Hopkins University Non-linear multiblock copolymer-drug conjugates for the delivery of active agents
US20140107025A1 (en) 2012-04-16 2014-04-17 Jade Therapeutics, Llc Ocular drug delivery system
EP2844227B1 (en) 2012-05-03 2020-11-18 Kala Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
KR102373259B1 (ko) 2012-05-03 2022-03-17 칼라 파마슈티컬스, 인크. 개선된 점막 수송을 나타내는 제약 나노입자
US9827191B2 (en) 2012-05-03 2017-11-28 The Johns Hopkins University Compositions and methods for ophthalmic and/or other applications
EP4008355A1 (en) 2012-05-03 2022-06-08 Kala Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
US9056874B2 (en) 2012-05-04 2015-06-16 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
JP6392209B2 (ja) 2012-05-04 2018-09-19 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー 粘液内層を通過する迅速な透過のための脂質ベース薬物キャリア
CA2872000A1 (en) 2012-05-04 2013-11-07 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
EP4119577A3 (en) * 2012-06-18 2023-11-08 Omeros Corporation Compositions and methods of inhibiting masp-1 and/or masp-2 and/or masp-3 for the treatment of various diseases and disorders
ES2584702T3 (es) 2012-06-20 2016-09-28 Novartis Ag Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos
JP6273274B2 (ja) 2012-06-28 2018-01-31 ノバルティス アーゲー 補体経路モジュレーターおよびその使用
ES2647124T3 (es) 2012-06-28 2017-12-19 Novartis Ag Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento
US9487483B2 (en) 2012-06-28 2016-11-08 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
EP2867229B1 (en) * 2012-06-28 2017-07-26 Novartis AG Pyrrolidine derivatives and their use as complement pathway modulators
JP6209605B2 (ja) 2012-06-28 2017-10-04 ノバルティス アーゲー ピロリジン誘導体、および補体経路調節因子としてのその使用
MX2014015738A (es) 2012-06-28 2015-08-06 Novartis Ag Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la senda del complemento.
WO2014005150A1 (en) 2012-06-29 2014-01-03 Novartis Ag Crystalline forms of l-(2-((lr,3s,5r)-3-( (2 -fluoro-3 - (trifluoromethoxy) phenyl) carbamoyl) - 2 -azabicycl o [3.1.0] hexan- 2 -yl) - 2 -oxoethyl) - 5 -methyl - 1h - pyrazolo [3, 4 -c] pyridine - 3 - carboxami de and salts thereof
WO2014002059A1 (en) 2012-06-29 2014-01-03 Novartis Ag CRYSTALLINE FORMS OF 1-(2-((1R,3S,5R)-3-(((R)-1-(3-chloro-2-fluorophenyl)ethyl)carbamoyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl)-2-oxoethyl)-1Hpyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
EP2872503B1 (en) 2012-07-12 2018-06-20 Novartis AG Complement pathway modulators and uses thereof
ES1077714Y (es) 2012-07-31 2012-12-20 Gutierrez Jose Ramon Perez Envase de madera
MA37942B1 (fr) 2012-09-10 2020-01-31 Hoffmann La Roche Hétéroaryldihydropyrimidines d'acide 6-aminé pour le traitement et la prophylaxie d'une infection par le virus de l'hépatite b
KR20150056619A (ko) 2012-09-17 2015-05-26 바인드 쎄라퓨틱스, 인크. 치료제를 포함하는 치료 나노입자 및 그의 제조 및 사용 방법
EP2897593A4 (en) 2012-09-20 2016-04-06 Akina Inc BIOABCABLE MICRO CAPSULES WITH A FILLING MATERIAL
CN104884006B (zh) 2012-10-26 2017-12-15 弗赛特影像5股份有限公司 用于持续释放药物到眼睛的眼科系统
US9773428B2 (en) 2012-12-11 2017-09-26 Fluidity Software, Inc. Computerized system and method for teaching, learning, and assessing step by step solutions to stem problems
EP2948480A4 (en) 2013-01-23 2016-12-07 Musc Found For Res Dev NATURAL ANTIBODY TARGETING CONSTRUCTS AND USES THEREOF
CA2905496A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Forsight Vision4, Inc. Systems for sustained intraocular delivery of low solubility compounds from a port delivery system implant
CN105246438B (zh) 2013-03-28 2018-01-26 弗赛特影像4股份有限公司 用于输送治疗物质的眼科植入物
CA2908645A1 (en) 2013-04-01 2014-10-09 Allergan, Inc. Microsphere drug delivery system for sustained intraocular release
JO3425B1 (ar) 2013-07-15 2019-10-20 Novartis Ag مشتقات البابيريدينيل-اندول واستخدامها كعامل متمم لمثبطات b
JP2016169161A (ja) 2013-07-19 2016-09-23 大日本住友製薬株式会社 新規イミダゾピリジン化合物
CN105813578A (zh) 2013-10-15 2016-07-27 弗赛特影像5股份有限公司 用于增加或减少粘液的制剂和方法
JP2016535042A (ja) 2013-10-30 2016-11-10 ノバルティス アーゲー ２−ベンジル−ベンゾイミダゾール補体因子ｂ阻害剤およびその使用
AU2014360184B2 (en) 2013-12-06 2020-07-23 Allergan, Inc Intracameral implant for treatment of an ocular condition
PT3110418T (pt) 2014-02-25 2020-01-22 Achillion Pharmaceuticals Inc Compostos de arilo, heteroarilo e heterocíclicos para tratamento de distúrbios mediados por complemento
US10000516B2 (en) 2015-08-26 2018-06-19 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Phosphonate compounds for treatment of medical disorders
EP3340983B1 (en) 2015-08-26 2023-10-04 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035401A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
AR106018A1 (es) 2015-08-26 2017-12-06 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035405A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035351A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of medical disorders
WO2017035362A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Use of complement pathway inhibitor compounds to mitigate adoptive t-cell therapy associated adverse immune responses
AR105808A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos de amida para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035418A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035415A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Alkyne compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035413A2 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Carbamate, ester, and ketone compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035411A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Ether compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035417A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Phosphonate compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035361A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted compounds for the treatment of medical disorders
WO2017035408A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
WO2017035352A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Carbamate, ester, and ketone compounds for treatment of medical disorders
WO2017035348A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Alkyne compounds for treatment of medical disorders
AR105809A1 (es) 2015-08-26 2017-11-08 Achillion Pharmaceuticals Inc Compuestos para el tratamiento de trastornos médicos
WO2017035355A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Ether compounds for treatment of medical disorders
CN109310675A (zh) 2015-12-11 2019-02-05 莱福斯希医药公司 治疗性抑制化合物
TWI747873B (zh) 2016-02-01 2021-12-01 美商百歐克斯製藥公司 苯并吡唑化合物及其類似物
CN112280762B (zh) * 2020-11-13 2022-11-01 中山俊凯生物技术开发有限公司 一种烟酰胺核糖激酶突变体及其编码基因和应用
CN113832125B (zh) * 2021-10-19 2023-09-26 中山百灵生物技术股份有限公司 一种烟酰胺核糖激酶突变体及其编码基因和应用
CN114107160A (zh) * 2021-12-27 2022-03-01 浙江工业大学 一种烟酰胺核糖激酶基因工程菌及其应用
CN114606213B (zh) * 2022-01-28 2024-05-03 浙江工业大学 一种多聚磷酸激酶突变体、工程菌及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
US10011612B2 (en) 2018-07-03
JP6877406B2 (ja) 2021-05-26
EP3340981A4 (en) 2019-01-16
DK3340981T3 (da) 2023-01-09
ES2935633T3 (es) 2023-03-08
EP3340981A1 (en) 2018-07-04
ZA201800641B (en) 2019-04-24
EA201992884A2 (ru) 2020-04-30
MX2022011029A (es) 2022-10-07
WO2017035353A8 (en) 2018-02-01
EA201992884A3 (ru) 2020-08-31
AR106018A1 (es) 2017-12-06
EP4053117A1 (en) 2022-09-07
SI3340981T1 (sl) 2023-04-28
CA2996415A1 (en) 2017-03-02
AU2016311425B2 (en) 2021-02-04
JP7532561B2 (ja) 2024-08-13
MX2018002399A (es) 2018-04-11
FI3340981T3 (fi) 2023-01-13
JP7210637B2 (ja) 2023-01-23
JP2023052297A (ja) 2023-04-11
US20180305375A1 (en) 2018-10-25
RU2018110647A3 (ru) 2019-12-19
KR102668548B1 (ko) 2024-05-22
AU2021202728A1 (en) 2021-05-27
IL257175B (en) 2022-09-01
HK1257734A1 (zh) 2019-10-25
EA034781B1 (ru) 2020-03-19
RU2743298C2 (ru) 2021-02-16
EA201890594A1 (ru) 2018-08-31
WO2017035353A1 (en) 2017-03-02
US20170066783A1 (en) 2017-03-09
KR20180043343A (ko) 2018-04-27
CN108024992A (zh) 2018-05-11
EP3340981B1 (en) 2022-10-12
HUE061088T2 (hu) 2023-05-28
AU2016311425A1 (en) 2018-02-08
IL295844A (en) 2022-10-01
US10822352B2 (en) 2020-11-03
PL3340981T3 (pl) 2023-03-13
US10287301B2 (en) 2019-05-14
IL257175A (en) 2018-03-29
CN114044800A (zh) 2022-02-15
PT3340981T (pt) 2023-01-17
IL295844B1 (en) 2024-10-01
JP2021119169A (ja) 2021-08-12
TW201722932A (zh) 2017-07-01
JP2018526367A (ja) 2018-09-13
US20190211033A1 (en) 2019-07-11
AU2021202728B2 (en) 2023-06-08
US20230287005A1 (en) 2023-09-14
US20210269458A1 (en) 2021-09-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018110647A (ru) Арильные, гетероарильные и гетероциклические соединения для лечения заболеваний
SA520411119B1 (ar) تركيبات جسيم شحمي تشمل عقاقير مكونة من حمض ضعيف واستخداماتها
MX2019012884A (es) Terapia de combinacion.
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
BR112015029491A2 (pt) derivados de imidazopirrolidinona e seu uso no tratamento de doença
EA201270221A1 (ru) Лечение болезни крона с применением лаквинимода
WO2014205229A8 (en) Use of high dose pridopidine for treating huntington's disease
ME02495B (me) Tretman poremećaja koji su u vezi sa bdnf primenom lakvinimoda
RU2017105353A (ru) Соединения
JP2017533972A5 (ru)
MX2018006247A (es) Metodos para tratar la enfermedad de alzheimer y trastornos relacionados.
JP2015522018A5 (ru)
RU2014150942A (ru) Лечение побочных эффектов в виде моторных и двигательных расстройств, связанных с лечением болезни паркинсона
JP2012526846A5 (ru)
RU2017111848A (ru) Новая фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения недержания мочи
RU2020120156A (ru) Лечение приливов и потери костной ткани, вызванных андрогенной депривационной терапией с применением цис-кломифена
WO2009003694A3 (en) Method for treating diseases related to mitochondrial dysfunction
HRP20191019T1 (hr) Kombinacijska terapija konjugatom protutijela i lijeka anti-her2 i inhibitorom bcl-2
EA201792565A1 (ru) Бисамидное производное дикарбоновой кислоты в качестве средства, стимулирующего регенерацию тканей и восстановление сниженных функций тканей
JP2019529569A5 (ru)
RU2020120876A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист минералокортикоидных рецепторов, и ее применение
EA202193190A1 (ru) Композиция, включающая придопидин и его аналог, для лечения болезни гентингтона и ее симптомов
RU2016103098A (ru) Способ предотвращения и/или лечения хронической травматической энцефалопатии - ii
RU2010120806A (ru) Композиции для ингаляции, содержащие кислоту монтелукаст и ингибитор pde-4 или ингаляционный кортикостероид
RU2018114457A (ru) Лечение syd985 пациентов с t-dm1 рефрактерным раком