RU2015105262A - Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах - Google Patents

Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах Download PDF

Info

Publication number
RU2015105262A
RU2015105262A RU2015105262A RU2015105262A RU2015105262A RU 2015105262 A RU2015105262 A RU 2015105262A RU 2015105262 A RU2015105262 A RU 2015105262A RU 2015105262 A RU2015105262 A RU 2015105262A RU 2015105262 A RU2015105262 A RU 2015105262A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkoxy
alkyl
spiro
fused
aliphatic
Prior art date
Application number
RU2015105262A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2701156C2 (ru
RU2701156C9 (ru
Inventor
Инжунь ЧЖАН
Цзяньцунь Чжан
Сяоцзюнь ВАН
Жуньфэн ЛИНЬ
Шентянь ЦАО
Чжаохэ ВАН
Цзин Ли
Original Assignee
Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. filed Critical Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд.
Publication of RU2015105262A publication Critical patent/RU2015105262A/ru
Publication of RU2701156C2 publication Critical patent/RU2701156C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2701156C9 publication Critical patent/RU2701156C9/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6564—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
    • C07F9/6581—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus and nitrogen atoms with or without oxygen or sulfur atoms, as ring hetero atoms
    • C07F9/6584—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus and nitrogen atoms with or without oxygen or sulfur atoms, as ring hetero atoms having one phosphorus atom as ring hetero atom
    • C07F9/65842—Cyclic amide derivatives of acids of phosphorus, in which one nitrogen atom belongs to the ring
    • C07F9/65846—Cyclic amide derivatives of acids of phosphorus, in which one nitrogen atom belongs to the ring the phosphorus atom being part of a six-membered ring which may be condensed with another ring system

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Химическое соединение по формуле (I):или стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, оксид азота, гидрат, сольват, или их фармацевтически приемлемая соль, или их прототип, где:Vпредставляет собой N или CR, Vпредставляет собой N или CR, Vпредставляет собой N или CR, и Vпредставляет собой N или CR, где по меньше мере один из V, V, Vи Vпредставляет собой N;X представляет собой связь, NR, О, S, Cалкилен, Cалкенилен, Cалкинилен, -R-C(=Y)-, -R-C(=Y)-O-, -R-C(=Y)-N(R)-, -R-S(=O), -R-S(=O), -N(R)- или -R-Y-, где каждый t представляет собой 1 или 2;Y представляет собой О или S;А представляет собой гетероциклилен, карбоциклилен, сплавленный бициклилен, сплавленный гетеробициклилен, спиро бициклилен, спиро гетеробициклилен, арилен или гетероарилен;В представляет собой алкокси, гидрокси-замещенный алкокси, -NRR, -C(=O)NRR, -OC(=O)NRR, -OC(=O)OR, -N(R)C(=O)NRR, -N(R)C(=O)OR, -N(R)C(=O)-R, RRN-S(=O), RS(=O), R-S(=O)-N(R)-, Cкарбоциклил, Cциклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, спиро бициклил или спиро гетеробициклил;или А, X и В вместе, формирующие группу с формулой (II):где D представляет собой NR, О, S или CRR;Rпредставляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, RRN-, -C(=O)NRR, -OC(=O)NRR, -OC(=O)OR, -N(R)C(=O)NRR, -N(R)C(=O)OR, -N(R)C(=O)-R, RRN-S(=O), RS(=O), RS(=O)N(R)-, RRN-алкил, RS(=O)-алкил, RRN-C(=O)-алкил, RRN-алкокси, RS(=O),-алкокси, RRN-C(=O)-алкокси, алифатический, галоалкил, алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, циклоалкилокси, арилалкокси, арилалкиламино, гетероарилалкокси, гетероарилалкиламино, гетероциклилалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилалкиламино, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарилоксиалкокси,

Claims (25)

1. Химическое соединение по формуле (I):
Figure 00000001
или стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, оксид азота, гидрат, сольват, или их фармацевтически приемлемая соль, или их прототип, где:
V1 представляет собой N или CR1, V2 представляет собой N или CR2, V3 представляет собой N или CR3, и V4 представляет собой N или CR4, где по меньше мере один из V1, V2, V3 и V4 представляет собой N;
X представляет собой связь, NR5, О, S, C1-10 алкилен, C2-10 алкенилен, C2-10 алкинилен, -R6-C(=Y)-, -R6-C(=Y)-O-, -R6-C(=Y)-N(R5)-, -R6-S(=O)t, -R6-S(=O), -N(R7)- или -R6-Y-, где каждый t представляет собой 1 или 2;
Y представляет собой О или S;
А представляет собой гетероциклилен, карбоциклилен, сплавленный бициклилен, сплавленный гетеробициклилен, спиро бициклилен, спиро гетеробициклилен, арилен или гетероарилен;
В представляет собой алкокси, гидрокси-замещенный алкокси, -NR7R7a, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)t, R7S(=O)t, R7-S(=O)t-N(R7a)-, C4-12 карбоциклил, C4-12 циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, спиро бициклил или спиро гетеробициклил;
или А, X и В вместе, формирующие группу с формулой (II):
Figure 00000002
где D представляет собой NR5, О, S или CR7R7a;
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)t, R7S(=O)t, R7S(=O)tN(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O)t-алкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O),-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, алифатический, галоалкил, алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, циклоалкилокси, арилалкокси, арилалкиламино, гетероарилалкокси, гетероарилалкиламино, гетероциклилалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилалкиламино, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарилоксиалкокси, гетероциклилоксиалкокси, карбоциклилоксиалкокси, гетероциклилокси, азидоалкокси, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, сплавленный бициклил алифатический, сплавленный гетеробициклил алифатический, сплавленный бициклокси, сплавленный гетеробициклокси, сплавленный бициклиламино, сплавленный гетеробициклиламино, сплавленный бициклилалкокси, сплавленный гетеробициклилалкокси, сплавленный бициклилалкиламино, сплавленный гетеробициклилалкиламино, сплавленный бициклоксиалкокси, сплавленный гетеробициклоксиалкокси, сплавленный бициклиламиноалкокси, сплавленный гетеробициклиламиноалкокси, сплавленный бициклил-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)O-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, сплавленный бициклиламино-C(=O)-, сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)М(Р7)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, спиро бициклил, спиро гетеробициклил, спиро бициклил алифатический, спиро гетеробициклил алифатический, спиро бициклокси, спиро гетеробициклокси, спиро бициклиламино, спиро гетеробициклиламино, спиро бициклилалкокси, спиро гетеробициклилалкокси, спиро бициклилалкиламино, спиро гетеробициклилалкиламино, спиро бициклоксиалкокси, спиро гетеробициклоксиалкокси, спиро бициклиламиноалкокси, спиро гетеробициклиламиноалкокси, спиро бициклил-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)O-, спиро гетеробициклил-C(=O)-, спиро гетеробициклил-C(=O)O-, спиро бициклиламино-C(=O)-, спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил алифатический, циклоалкил алифатический, арил алифатический, гетероарил алифатический, арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)N(R7)-, -OC(=O)N(R7)-, -ОС(=O)-, -N(R7)C(=O)N(R7)-, -(R7)N-S(=O)t, -OS(=O)- или -OS(=O), N(R7)-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый из C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и C3-10циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, C1-6 алкил, С2-6 алкинил, C1-6 алкокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)-, R7S(=O)t, R7S(=O)tN(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O)t-алкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O),-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, алифатический, галоалкил, алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, арилалкокси, арилалкиламино, гетероарил алкокси, гетероарилалкиламино, гетероциклилалкиламино, циклоалкилокси, циклоалкиламино, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилалкиламино, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарилоксиалкокси, гетероциклилоксиалкокси, карбоциклилоксиалкокси, гетероциклилокси, азидоалкокси, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, сплавленный бициклил алифатический, сплавленный гетеробициклил алифатический, сплавленный бициклокси, сплавленный гетеробициклокси, сплавленный бициклиламино, сплавленный гетеробициклиламино, сплавленный бициклилалкокси, сплавленный гетеробициклилалкокси, сплавленный бициклилалкиламино, сплавленный гетеробициклилалкиламино, сплавленный бициклоксиалкокси, сплавленный гетеробициклоксиалкокси, сплавленный бициклиламиноалкокси, сплавленный гетеробициклиламиноалкокси, сплавленный бициклил-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)O-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, сплавленный бициклиламино-C(=O)-, сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, спиро бициклил, спиро гетеробициклил, спиро бициклил алифатический, спиро гетеробициклил алифатический, спиро бициклокси, спиро гетеробициклокси, спиро бициклиламино, спиро гетеробициклиламино, спиро бициклилалкокси, спиро гетеробициклилалкокси, спиро бициклилалкиламино, спиро гетеробициклилалкиламино, спиро бициклоксиалкокси, спиро гетеробициклоксиалкокси, спиро бициклиламиноалкокси, спиро гетеробициклиламиноалкокси, спиро бициклил-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)O-, спиро гетеробициклил-C(=O)-, спиро гетеробициклил-C(=O)O-, спиро бициклиламино-C(=O)-, спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, гетероциклил, циклоалкил, арил, C1-4 гетероарил, гетероциклил алифатический, циклоалкил алифатический, арил алифатический, гетероарил алифатический, арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)N(R7)-, -OC(=O)N(R7)-, -OC(=O)-, -N(R7)C(=O)N(R7)-, -(R7)N-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tN(R7)-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, R7R7aN-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)-, R7S(=O)t, R7S(=O), N(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O)tалкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O)tалкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, алифатический, C2-10 галоалкил, арил-C2-10 алкокси, гетероарил-C3-10 алкокси, циклоалкил-C2-10 алкокси, сплавленный бициклил-C2-10 алкокси, C1-4 гетероарил, замещенный арил, гетероциклил, циклоалкил, гетероциклил алифатический, циклоалкил алифатический, C1-4 гетероарил алифатический, замещенный арил C3-10 алкил, гетероциклилалкил, алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, арил-C2-10 алкокси, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, ариламиноалкокси, арилокси, гетероарилоксиалкокси, гетероциклилоксиалкокси, карбоциклилоксиалкокси, гетероциклилокси, циклоалкилокси, азидоалкокси, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, сплавленный бициклил алифатический, сплавленный гетеробициклил алифатический, сплавленный бициклокси, сплавленный гетеробициклокси, сплавленный бициклиламино, сплавленный гетеробициклиламино, сплавленный бициклилалкокси, сплавленный гетеробициклилалкокси, сплавленный бициклилалкиламино, сплавленный гетеробициклилалкиламино, сплавленный бициклоксиалкокси, сплавленный гетеробициклоксиалкокси, сплавленный бициклиламиноалкокси, сплавленный гетеробициклиламиноалкокси, сплавленный бициклил-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)O-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, сплавленный бициклиламино-C(=O)-, сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, спиро бициклил, спиро гетеробициклил, спиро бициклил алифатический, спиро гетеробициклил алифатический, спиро бициклокси, спиро гетеробициклокси, спиро бициклиламино, спиро гетеробициклиламино, спиро бициклилалкокси, спиро гетеробициклилалкокси, спиро бициклилалкиламино, спиро гетеробициклилалкиламино, спиро бициклоксиалкокси, спиро гетеробициклоксиалкокси, спиро бициклиламиноалкокси, спиро гетеробициклиламиноалкокси, спиро бициклил-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)O-, спиро гетеробициклил-C(=O)-, спиро гетеробициклил-C(=O)O-, спиро бициклиламино-C(=O)-, спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m- или циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)N(R7)-, -OC(=O)N(R7)-, -ОС(=O)-, -N(R7)C(=O)N(R7)-, -(R7)N-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tN(R7)-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)t, R7S(=O)t, R7S(=O)tN(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O),-алкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O)t-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, алифатический, галоалкил, C2-10 алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, C3-5 циклоалкилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, гетероарилалкиламино, гетероциклилалкиламино, C7-10 циклоалкокси, циклоалкиламино, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилалкиламино, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, арилокси, гетероарилокси, гетероарилоксиалкокси, гетероциклилоксиалкокси, карбоциклилоксиалкокси, гетероциклилокси, азидоалкокси, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, сплавленный бициклил алифатический, сплавленный гетеробициклил алифатический, сплавленный бициклокси, сплавленный гетеробициклокси, сплавленный бициклиламино, сплавленный гетеробициклиламино, сплавленный бициклилалкокси, сплавленный гетеробициклилалкокси, сплавленный бициклилалкиламино, сплавленный гетеробициклилалкиламино, сплавленный бициклоксиалкокси, сплавленный гетеробициклоксиалкокси, сплавленный бициклиламиноалкокси, сплавленный гетеробициклиламиноалкокси, сплавленный бициклил-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)O-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, сплавленный бициклиламино-C(=O)-, сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, спиро бициклил, спиро гетеробициклил, спиро бициклил алифатический, спиро гетеробициклил алифатический, спиро бициклокси, спиро гетеробициклокси, спиро бициклиламино, спиро гетеробициклиламино, спиро бициклилалкокси, спиро гетеробициклилалкокси, спиро бициклилалкиламино, спиро гетеробициклилалкиламино, спиро бициклоксиалкокси, спиро гетеробициклоксиалкокси, спиро бициклиламиноалкокси, спиро гетеробициклиламиноалкокси, спиро бициклил-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)O-, спиро гетеробициклил-C(=O)-, спиро гетеробициклил-C(=O)O-, спиро бициклиламино-C(=O)-, спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, гетероциклил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил алифатический, циклоалкил алифатический, арил C2-10 алифатический, гетероарил алифатический, арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)N(R7)-, -OC(=O)N(R7)-, -ОС(=O)-, -N(R7)C(=O)N(R7)-, -(R7)N-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O), N(R7)-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, R7R7aNS(=O)-, R7OS(=O)-, R7S(=O)-, R7R7aNS(=O)2-, R7OS(=O)2-, R7S(=O)2-, алифатический, галоалифатический, гидроксиалифатический, аминоалифатический, алкоксиалифатический, алкиламиноалифатический, алкилтиоалифатический, арилалифатический, гетероарилалифатический, гетероциклилалифатический, циклоалкилалифатический, арилоксиалифатический, гетероциклилоксиалифатический, циклоалкилоксиалифатический, ариламиноалифатический, гетероциклиламиноалифатический, циклоалкиламиноалифатический, арил, гетероарил, гетероциклил или карбоциклил;
каждый R5a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, оксо (=O), R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O)-алкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O)-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, арил, гетероарил, алкокси, алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, меркапто, нитро, агалкил, ариламино, гетероариламино, арилалкиламино, гетероарилалкиламино, гетероарилокси, гетероарилалкил, арилалкокси, гетероарилалкокси, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, гетероциклиламино, гетероциклилалкиламино или арилокси;
каждый R6 представляет собой независимо связь, C1-10 алкилен, C2-10 алкенилен или C2-10 алкинилен; и
каждый R7 и R7a представляет собой независимо Н, алифатический, галоалифатический, гидроксиалифатический, аминоалифатический, алкоксиалифатический, алкиламиноалифатический, алкилтиоалифатический, арилалифатический, гетероарилалифатический, гетероциклилалифатический, циклоалкилалифатический, арилоксиалифатический, гетероциклилоксиалифатический, циклоалкилоксиалифатический, ариламиноалифатический, гетероциклиламиноалифатический, циклоалкиламиноалифатический, арил, гетероарил, гетероциклил или карбоциклил; с оговоркой, что там, где R7 и R7a связаны с одним и тем же атомом водорода, R7 и R7a, вместе с атомом водорода, с которым они связаны, дополнительно формируют замещенное или незамещенное 3…8-звенное кольцо, или замещенное или незамещенное спиро бициклическое или сплавленное бициклическое кольцо;
где каждый из NR5, -R6-C(=Y)-, -R6-C(=Y)-O-, -R6-C(=Y)-N(R5)-, -R6-S(=O)t, -R6-S(=O)tN(R7)-, -R6-Y-, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)t, R7S(=O)t, R7S(=O), N(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O),-алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, R7R7aNS(=O)-, R7OS(=O)-, R7S(=O)-, R7R7aNS(=O)2-, R7OS(=O)2-, R7S(=O)2-, В7аВ7N-алифатический, арил-(CH2)р-С-(CH2)m-, гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m-, циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)2-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)-, гидрокси-замещенный C1-6.(, алкил-S(=O)2-, карбокси C1-6 алкокси, галоалкил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкокси, гетероциклилалкиламино, гетероциклиламино, циклоалкил, циклоалкилалифатический, циклоалкиламино, циклоалкилоксиалифатический, циклоалкилалкокси, циклоалкилалкиламино, карбоциклилалифатический, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарилоксиалифатический, алифатический, алкокси, гидроксиалкокси, аминоалкокси, гидрокси-замещенный C1-12 алкокси, гидрокси-замещенный аминоалкокси, галоалкокси, амино-замещенный галоалкокси, алкиламиногалоалкокси, гидрокси-замещенный галоалкокси, алкиламиноалкокси, алкоксиалкокси, арилалкокси, арилалкиламино, гетероциклилалкокси, карбоциклилалкокси, гетероциклил(гидроксиалкокси), карбоциклил(гидроксиалкокси), арил(гидроксиалкокси), арилоксиалкокси, гетероарилоксиалкокси, арилокси, ариламино, гетероциклилоксиалкокси, карбоциклилоксиалкокси, циклоалкилокси, азидоалкокси, сплавленный бициклил, сплавленный гетеробициклил, сплавленный бициклил алифатический, сплавленный гетеробициклил алифатический, сплавленный бициклокси, сплавленный гетеробициклокси, сплавленный бициклиламино, сплавленный гетеробициклиламино, сплавленный бициклилалкокси, сплавленный гетеробициклилалкокси, сплавленный бициклилалкиламино, сплавленный гетеробициклилалкиламино, сплавленный бициклоксиалкокси, сплавленный гетеробициклоксиалкокси, сплавленный бициклиламиноалкокси, сплавленный гетеробициклиламиноалкокси, сплавленный бициклил-C(=O)-, сплавленный бициклил-C(=O)O-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, сплавленный бициклиламино-C(=O)-, сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-,сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, спиро бициклил, спиро гетеробициклил, спиро бициклил алифатический, спиро гетеробициклил алифатический, спиро бициклокси, спиро гетеробициклокси, спиро бициклиламино, спиро гетеробициклиламино, спиро бициклилалкокси, спиро гетеробициклилалкокси, спиро бициклилалкиламино, спиро гетеробициклилалкиламино, спиро бициклоксиалкокси, спиро гетеробициклоксиалкокси, спиро бициклиламиноалкокси, спиро гетеробициклиламиноалкокси, спиро бициклил-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)O-, спиро гетеробициклил-C(=O)-, спиро гетеробициклил-C(=O)O-, спиро бициклиламино-C(=O)-, спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, арил, гетероарил, арилалифатический, гетероарилалифатический, гетероарилокси, гетероариламино, гетероарилалкокси, гетероарилалкиламино, галоалифатический, гидроксиалифатический, аминоалифатический, алкоксиалифатический, алкиламиноалифатический, алкилтиоалифатический, циклоалкил, гетероциклилалифатический, арилоксиалифатический, гетероциклилоксиалифатический, циклоалкилоксиалифатический, ариламиноалифатический, гетероциклиламиноалифатический, циклоалкиламиноалифатический, гетероциклил, карбоциклил, гетероциклилен, карбоциклилен, сплавленный бициклилен, сплавленный гетеробициклилен, спиро бициклилен, спиро гетеробициклилен, арилен и гетероарилен представляет собой незамещенный или замещенный с как минимум одним заместителем, где где заместителем является галоалкил, оксо (=O), гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, C1-10 алкокси, C1-10 алкиламино, C1-10 алкилтио, C1-10 алкил, C2-10 алкенил, C2-10 алкинил, меркапто, нитро, C6-10 арил, C1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил, C6-10 арилокси, карбокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)2-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)2- или карбоксиС1-6алкокси.
2. Химическое соединение по п. 1, где А представляет собой C2-10 гетероциклилен, C3-10 карбоциклилен, С5-12 сплавленный бициклилен, С5-12 сплавленный гетеробициклилен, С5-12 спиро бициклилен, С5-12 спиро гетеробициклилен, C6-10 арилен или С1-9 гетероарилен.
3. Химическое соединение по п. 1, где А представляет собой
Figure 00000003
где каждый Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 и Q6 представляет собой независимо N, NR5, О, S, CR7R7a или CR8, и по меньшей мере четыре из Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 и Q6 являются N или NR5;
W1 представляет собой NR5, О, S или CR7R7a; каждый W2, W3, W4 и W5 представляет собой независимо N, NR5, О, S, CR7R7a, или CR8; и п меньшей мере четыре из W1, W2, W3, W4 и W5 являются N или NR5; и
каждый R8 представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-алкил, R7S(=O)-алкил, R7R7aN-C(=O)-алкил, R7aR7N-алкокси, R7S(=O)-алкокси, R7R7aN-C(=O)-алкокси, арил, гетероарил, алкокси, алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, меркапто, нитро, арилалкил, ариламино, гетероариламино, арилалкиламино, гетероарилалкиламино, гетероарилокси, гетероарил алкил, арилалкокси, гетероарилалкокси, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, гетероциклиламино, гетероциклилалкиламино или арилокси.
4. Химическое соединение по п. 1, где А представляет собой
Figure 00000004
где каждый E1, Е2, Е3, Е4, Е5, Е6, Е7, Е8, F1 и F2 представляет собой независимо N или CR9;
каждый Т и T1 представляет собой независимо NR5, О, S или CR9R9a; и
каждый R9 и R9a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, С6-10 арил, C1-9 гетероарил, C1-6 алкокси, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С2-10 гетероциклил, меркапто, нитро, C6-10 арил-C1-6-алкил, C6-10 ариламино, C1-9 гетероариламино, C6-10 арил-C1-6-алкиламино, C1-9 гетероарил-C1-6-алкиламино, C1-9 гетероарилокси, C1-9 гетероарил-C1-6-алкил, C6-10 арил-C1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-C1-6-алкокси, C2-10 гетероциклилокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино или С6-10 арилокси.
5. Химическое соединение по п. 2, где А представляет собой
Figure 00000005
где каждый n представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; и
каждый R8a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, С1-4 галоалкил, С1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, C6-10 арил или C1-9 гетероарил.
6. Химическое соединение по п. 1, где В представляет собой C1-6 алкокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкокси, -NR7R7a, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, C4-12 карбоциклил, C4-12 циклоалкил, С2-10 гетероциклил, С6-10 арил, C1-9 гетероарил, С5-12 сплавленный бициклил, C5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил или С5-12 спиро гетеробициклил.
7. Химическое соединение по п. 1,
где R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, амино-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, С3-10 циклоалкилокси, C6-10 арил-С1-6-алкокси, C6-10 арил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино, С3-10 циклоалкиламино, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, С3-10 карбоциклил-С1-6-алкиламино, С2-10 гетероциклил(С1-6 гидроксиалкокси), C3-10 карбоциклил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арилокси-С1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклилокси-С1-6-алкокси, С3-10 карбоциклилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, C1-6 азидоалкокси, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 сплавленный бициклокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси, С5-12 сплавленный бициклиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-4-алкиламино, С5-12 сплавленный бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный бициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 спиро бициклил, С5-12 спиро гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро бициклокси, С5-12 спиро гетеробициклокси, С5-12 спиро бициклиламино, С5-12 спиро гетеробициклиламино, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклиламино-C1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро бициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, C2-10 гетероциклил, С3-10 циклоалкил, C6-10 арил, С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O), NH-; каждый представляет собой или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый из C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, C1-6 алкил, C2-6 алкинил, C1-6 алкокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, амино-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, C6-10 арил-C1-6-алкокси, C6-10 арил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил-C1-6-алкиламино, С3-10 циклоалкиламино, С3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, C3-10карбоциклил-С1-6-алкиламино, C2-10 гетероциклил(C1-6 гидроксиалкокси), C3-10карбоциклил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арил (C1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арилокси-С1-6-алкокси, C6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-C1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси-С1-6-алкокси, С3-10 карбоциклилокси-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклилокси, C1-6 азидоалкокси, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C1-6-алифатический, С5-12 сплавленный бициклокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси, С5-12 сплавленный бициклиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино, С5-12 сплавленный бициклил-C1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-C1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, C5-12 сплавленный бициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 спиро бициклил, С5-12 спиро гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро бициклокси, С5-12 спиро гетеробициклокси, С5-12 спиро бициклиламино, С5-12 спиро гетеробициклиламино, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро гетеробициклил-C1-6-алкиламино, С5-12 спиро бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклокси-Cs.۸-алкокси, С5-12 спиро бициклиламино-C1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклиламино-C1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро бициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, С2-10 гетероциклил, C3.,о циклоалкил, С6-10 арил, С1-4 гетероарил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-С-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый представляет собой или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, С2-10 галоалкил, C6-10 арил-С2-10-алкокси, С1-9 гетероарил-С3-6-алкокси, C3-10 циклоалкил-С2-10-алкокси, С5-10 сплавленный бициклил-С2-10-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С1-4 гетероарил, замещенный C6-10 арил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, С3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С1-4 гетероарил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, замещенный С6-10 арил-С3-6-алкил, С2-10 гетрероциклил-С1-6-алкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6.(, аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, амино-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, С6-10 арил-С2-10-алкокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил(С1-6 гидроксиалкокси), C3-10карбоциклил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арилокси-С1-6-алкокси, С6-10 ариламино-C1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С2-10 гетероциклилокси-C1-6-алкокси, С3-10 карбоциклилокси-C1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, C3-10 циклоалкилокси, C1-6 азидоалкокси, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 сплавленный бициклил-C1-6-алифатический, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 сплавленный бициклокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси, С5-12 сплавленный бициклиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный бициклокси-С1-6-алкокси, C5-12 сплавленный гетеробициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный бициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)NR7-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)NR7-, С5-12 спиро бициклил, С5-12 спиро гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро бициклокси, С5-12 спиро гетеробициклокси, С5-12 спиро бициклиламино, С5-12 спиро гетеробициклиламино, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклокси-С1-6-алкокси, C5-12 спиро бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро бициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)NR7-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)NR7-, C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(О)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)- или -OS(=O), NH-; каждый представляет собой или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; и
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)-, R7S(=O)-, R7S(=O)N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, С2-10 алкокси, C1-6.(, гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, амино-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, гидрокси-замещенный C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, С3-5 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C2-10 гетероциклил-C1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино, С7-10 циклоалкилокси, C3-10 циклоалкиламино, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкиламино, C2-10 гетероциклил(C1-6 гидроксиалкокси), C3-10 карбоциклил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арил(С1-6 гидроксиалкокси), С6-10 арилокси-С1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклилокси-C1-6-алкокси, C2-10 гетероциклилокси, C1-6 азидоалкокси, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C1-6-алифатический, С5-12 сплавленный бициклокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси, С5-12 сплавленный бициклиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино, С5-12 сплавленный бициклил-C1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C1-6-алкиламино, С5-12 сплавленный бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклокси-C1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 сплавленный бициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный гетеробициклиламино-C(=O)-, С5-12 сплавленный бициклил-C(=O)NR7-, С5-12 сплавленный гетеробициклил-C(=O)NR7-, С5-12 спиро бициклил, С5-12 спиро гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алифатический, С5-12 спиро бициклокси, С5-12 спиро гетеробициклокси, С5-12 спиро бициклиламино, С5-12 спиро гетеробициклиламино, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро гетеробициклил-С1-6-алкиламино, С5-12 спиро бициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклокси-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 спиро гетеробициклиламино-С1-6-алкокси, С5-12 спиро бициклил-C(=O)-, С5-12 спиро бициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)O-, С5-12 спиро бициклиламино-C(=O)-, С5-12 спиро гетеробициклиламино-C(=O)-, C5-12 спиро бициклил-C(=O)N(R7)-, С5-12 спиро гетеробициклил-C(=O)N(R7)-, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, C6-10 арил, C1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил-C1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С2-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый р и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4.
8. Химическое соединение по п. 1, где каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, R7R7aNS(=O)-, R7OS(=O)-, R7S(=O)-, R7R7aNS(=O)2-, R7OS(=O)2-, R7S(=O)2-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалифатический, C1-6 гидроксиалифатический, C1-6 аминоалифатический, C1-6 алкокси-С1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, С1-6 алкилтио-С1-6-алифатический, C6-10 арил-С1-6-алифатический, C1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, C6-10 арилокси-С1-6-алифатический, С2-10 гетероциклилокси-С1-6-алифатический, С3-10 циклоалкилокси-С1-6-алифатический, С6-10 ариламино-С1-6-алифатический, С2-10 гетероциклиламино-C1-6-алифатический, C3-10 циклоалкиламино-С1-6-алифатический, C6-10 арил, C1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или С3-10 карбоциклил.
9. Химическое соединение по п. 1, где каждый R5a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, оксо (=O), R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(O)0R7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, С6-10 арил, C1-9 гетероарил, C1-6 алкокси, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С2-10 гетероциклил, меркапто, нитро, С6-10 арил-С1-6-алкил, С6-10 ариламино, C1-9 гетероариламино, C6-10 арил-С1-6-алкиламино, C1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарилокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкил, C6-10 арил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино или С6-10 арилокси.
10. Химическое соединение по п. 1, где каждый R7 и R7a представляет собой независимо Н, C1-6 алифатический, C1-12 галоалифатический, C1-12 гидроксиалифатический, C1-12 аминоалифатический, С1-12 алкокси-C1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, C1-6 алкилтио-C1-6-алифатический, C6-10 арил-C1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, C6-10 арилокси-С1-6-алифатический, C2-10 гетероциклилокси-C1-6-алифатический, C3-10 циклоалкилокси-С1-6-алифатический, С6-10 ариламино-С1-6-алифатический, C2-10 гетероциклиламино-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкиламино-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил; с оговоркой, что там, где R7 и R7a связаны с одним и тем же атомом водорода, R7 и R7a, вместе с атомом водорода, с которым они связаны, дополнительно формируют замещенное или незамещенное 3…8-звенное кольцо, или замещенное или незамещенное С5-12 спиро бициклическое или C5-12 сплавленное бициклическое кольцо.
11. Химическое соединение по п. 1, где N, V1, V2, V3, V4 и C(=Y) формулы (I) определяют группу с формулой (III)
Figure 00000006
где
Figure 00000007
представляет собой
Figure 00000008
каждый R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-C1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-C1-6-алкокси, C6-10 арил-C1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, C6-10 арил, С1-9 гетероарил, С6-10 арил-C1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-C1-6-алифатический, C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый из C6-10 арил(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, C1-6. алкил, C2-6 алкинил, C1-6 алкокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7 -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6.6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, С6-10 арил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, С2-10 гетероциклил-С]-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-4 гетероарил, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый р и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, С2-6галоалкил, С6-10 арил-С2-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С3-6-алкокси, C1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкил-С2-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С1-4 гетероарил, замещенный С6-10 арил, С1-4 гетероарил-С1-6-алифатический, замещенный С6-10 арил-С3-6-алкил, С2-10 гетрероциклил-С1-6-алкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-C1-6-алкокси, С6-10 арил-С2-10-алкокси, С2-10 гетероциклил-C1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; и
каждый R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-4 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, С2-10 алкокси, C1-12 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, Q-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-5 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, С2-10 гетероциклил-C1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкиламино, С6-10 арилокси, C1-10 гетероарилокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С6-10 арил-С2-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый р и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4.
12. Химическое соединение по п. 1, где
Figure 00000009
представляет собой
Figure 00000010
Figure 00000011
13. Химическое соединение по п. 1, где А представляет собой:
Figure 00000012
X представляет собой связь, NR5, О, S, -(CH2)m-, -(CH2)m-C(=Y)-, -(CH2)m-C(=Y)-G-, -(CH2)m-C(=Y)-N(R5)-, -(CH2)m-S(=O)t, -(CH2)m-S(=O),-N(R7)-, -(CH2)m-Y-, -CH=CH- или -C=C-, где каждый t представляет собой 1 или 2; каждый m представляет собой 0, 1, 2 или 3;
Y представляет собой О;
В представляет собой -NR7R7a, C4-12 карбоциклил, C4-12 циклоалкил, С2-10 гетероциклил, C6-10 арил> C1-9 гетероарил, С5-12 сплавленный бициклил, C5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил или С5-12 спиро гетеробициклил; где каждый из C4-12 карбоциклил, C4-12 циклоалкил, С2-10 гетероциклил, C6-10 арил, С1-9 гетероарил, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил и С5-12 спиро гетеробициклил дополнительно замещен оксо (=O), гидрокси, амино, гало, циано, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, C2-10 гетероциклил, меркапто, нитро, С6-10 арилокси, карбокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)2-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)2- или карбокси C1-6 алкокси;
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, C6-10 арил-C1-6-алкокси, C6-10 арил-C1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-C1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый of the C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси, этокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, С6-10 арил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, С3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-C1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-4 гетероарил, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-C1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый р и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, С2-6галоалкил, С6-10 арил-С2-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С3-6-алкокси, C1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкил-С2-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-C1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С1-4 гетероарил, замещенный С6-10 арил, С1-4 гетероарил-С1-6-алифатический, замещенный С6-10 арил-С3-6-алкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, С).6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-C1-6-алкокси, С6-10 арил-С2-10-алкокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, С2-10 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-5 циклоалкилокси, C6-10 арил-С1-4-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкиламино, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-C1-6-алифатический, С3-10 циклоалкил-C1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С6-10 арил-С2-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, R7R7aNS(=O)-, R7OS(=O)-, R7S(=O)-, R7R7aNS(=O)2-, R7OS(=O)2-, R7S(=O)2-, C1-3 алкил, C1-3 галоалкил, C1-3 гидроксиалкил, C1-3 аминоалкил, C1-3 алкокси-С1-3-алкил, C1-3 алкиламино-С1-3-алкил, C1-3 алкилтио-С1-3-алкил, С6-10 арил-С1-3-алкил, С1-9 гетероарил-С1-3-алкил, С2-10 гетероциклил-С1-3-алкил, C3-10 циклоалкил-С1-3-алкил, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил; и
каждый R7 и R7a представляет собой независимо Н, C1-6 алифатический, C1-6 галоалифатический, C1-6 гидроксиалифатический, C1-6 аминоалифатический, C1-6 алкокси-С1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, C1-6 алкилтио-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-C1-6-алифатический, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил; с оговоркой, что там, где R7 и R7a связаны с одним и тем же атомом водорода, R7 и R7a, вместе с атомом водорода, с которым они связаны, дополнительно формируют замещенное или незамещенное 3…8-звенное кольцо.
14. Химическое соединение по п. 1, где А, X и В определяют группу с формулой (II):
Figure 00000013
где D представляет собой О; n является 0, 1 или 2; и
каждый R5a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, С1-4 алкокси, С1-4 алкиламино, С1-4 алкилтио, С6-10 арил или С1-9 гетероарил.
15. Химическое соединение по п. 1 с формулой (IV):
Figure 00000014
где V1 представляет собой N или CR1, V2 представляет собой N или CR2, V3 представляет собой N или CR3, и V4 представляет собой N или CR4,
где по меньшей мере один из V1, V2, V3 и V4 представляет собой N;
Т2 представляет собой N или CR10;
X представляет собой связь, NR5, О, S, -(CH2)m-, -(CH2)m-Y-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -СН=СН- или -С=С-, где каждый m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
В представляет собой -NR7R7a, С4-12 карбоциклил, С4-12 циклоалкил, C2-10 гетероциклил, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил или С5-12 спиро гетеробициклил; где каждый из С4-12 карбоциклил, С4-12 циклоалкил, С2-10 гетероциклил, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С5-12 сплавленный бициклил, С5-12 сплавленный гетеробициклил, С5-12 спиро бициклил и С5-12 спиро гетеробициклил дополнительно замещен by оксо (=O), гидрокси, амино, гало, циано, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C2-10 гетероциклил, меркапто, нитро, С6-10 арилокси, карбокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-S(=O)-, C1-6 алкил-S=O)2-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)2- или карбокси C1-6 алкокси;
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C[.6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, С6-10 арил-С1-6-алкиламино, C1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, С6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O), NH-; каждый представляет собой или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый из C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и C3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси, этокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR5a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, C1-6 алифатический, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, C6-10 арил-С1-6-алкиламино, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, С2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C6-10 арилокси, С1-9 гетероарилокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, C6-10 арил, С1-4 гетероарил, C6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-C1-6-алифатический, C6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)r, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C1-6 алифатический, C2-6 галоалкил, С6-10 арил-С2-6-алкокси, C1-9 гетероарил-С3-6-алкокси, C1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, C3-10 циклоалкил-С2-6-алкокси, C2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С1-4 гетероарил, замещенный С6-10 арил, С1-4 гетероарил-С1-6-алифатический, замещенный С6-10 арил-С3-6-алкил, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, С6-10 арил-С2-10-алкокси, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, С2-10 гетероциклилокси, C3-10 циклоалкилокси, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, R7aR7N-, -C(=O)NR7R7a, -OC(=O)NR7R7a, -OC(=O)OR7, -N(R7)C(=O)NR7R7a, -N(R7)C(=O)OR7a, -N(R7)C(=O)-R7a, R7R7aN-S(=O)2-, R7S(=O)2-, R7S(=O)2N(R7a)-, R7aR7N-C1-6 алкил, R7S(=O)-C1-6 алкил, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкил, R7aR7N-C1-6 алкокси, R7S(=O)-C1-6 алкокси, R7R7aN-C(=O)-C1-6 алкокси, C,_6 алифатический, C1-6 галоалкил, С2-10 алкокси, C1-12 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, C1-6 алкиламино-С1-6-алкокси, C1-6 алкокси-С1-6-алкокси, С3-5 циклоалкилокси, С6-10 арил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарилокси-С1-6-алкокси, С1-9 гетероарил-С1-6-алкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, C2-10 гетероциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкокси, C3-10 карбоциклил-С1-6-алкиламино, С6-10 арилокси, С1-4 гетероарилокси, C2-10 гетероциклил, C3-10 циклоалкил, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-C1-6-алифатический, C6-10 арил, С1-9 гетероарил, C6-10 арил-C2-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)р-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, R7R7aNS(=O)-, R7OS(=O)-, R7S(=O)-, R7R7aNS(-O)2-, R7OS(=O)2-, R7S(=O)2-, C1-3 алкил, C1-3 галоалкил, C1-3 гидроксиалкил, C1-3 аминоалкил, C1-3 алкокси-С1-3-алкил, C1-3 алкиламино-С1-3-алкил, C1-3 алкилтио-С1-3-алкил, С6-10 арил-С1-6-алкил, С1-9 гетероарил-С1-3-алкил, C2-10 гетероциклил-С1-3-алкил, C3-10 циклоалкил-С1-3-алкил, С6-10 арил С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил или С3-10 карбоциклил;
каждый R7 и R7a представляет собой независимо Н, С).6 алифатический, C1-6 галоалифатический, С1-6 гидроксиалифатический, C1-6 аминоалифатический, C1-6 алкокси-С1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, C1-6 алкилтио-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил; с оговоркой, что там, где R7 и R7a связаны с одним и тем же атомом водорода, R7 и R7a, вместе с атомом водорода, с которым они связаны, дополнительно формируют замещенное или незамещенное 3…8-звенное кольцо, или замещенное или незамещенное спиро бициклическое или сплавленное бициклическое кольцо;
каждый R8a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, С1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, С6-10 арил, С6-10 арил-С1-4 алкил или C1-9 гетероарил;
n представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; и
каждый R10 представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, нитро, меркапто, алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, или C1-4 алкилтио.
16. Химическое соединение по п. 15,
где В представляет собой -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2, -N(CH2CH2CH3)2, -N(CH2CH2CH2CH3)2,
Figure 00000015
Figure 00000016
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил, фенил-(CH2)р-G-(CH2)m-, (фтор-замещенный фенил)-(CH2)р-G-(CH2)m-, тиазолил-(CH2)р-G-(CH2)m-, пиридил-(CH2)р-G-(CH2)m-, фенилэтил, циклогексил-(CH2)р-G-(CH2)m-, нафтил-(CH2)р-G-(CH2)m- или морфолинил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4; или где каждый из фенил-(CH2)р-G-(CH2)m-, (фтор-замещенный фенил)-(CH2)р-G-(CH2)m-, тиазолил-(CH2)р-G-(CH2)m-, пиридил-(CH2)р-G-(CH2)m-, фенилэтил, циклогексил-(CH2)р-G-(CH2)m-, нафтил-(CH2)р-G-(CH2)m-, и морфолинил-(CH2)р-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси, этокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил, фенил-(CH2)р-G-(CH2)m-, (фтор-замещенный фенил)-(CH2)р-G-(CH2)m-, тиазолил-(CH2)р-G-(CH2)m- или морфолинил-(CH2)Р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2;
каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, фенил-(CH2)p-G-(CH2)m-, (фтор-замещенный фенил)-(CH2)р-G-(CH2)m-, тиазолил-(CH2)р-G-(CH2)m- или морфолинил-(CH2)р-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)-, -OS(=O)- или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил, фенил-(CH2)р-G-(CH2)m-, (фтор-замещенный фенил)-(CH2)p-G-(CH2)m-, тиазолил-(CH2)p-G-(CH2)m- или морфолинил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)-, -NHC(=O)NH-, -HN-S(=O)t, -OS(=O)t или -OS(=O)tNH-; каждый t представляет собой 1 или 2; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2, 3 или 4;
каждый R5 представляет собой независимо Н, C1-3 алкил, фенил, бензил, пиридил или морфолино метил;
каждый R8a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, С1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, С6-10 арил, С6-10 арил-С1-4-алкил или С1-9 гетероарил;
n представляет собой 0, 1, 2 или 3; и
каждый R10 представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, C1-4 алкиламино или C1-4 алкилтио.
17. Химическое соединение по п. 1 с формулой (V):
Figure 00000017
где V1 представляет собой N или CR1, V2 представляет собой N или CR2, V3 представляет собой N или CR3, и V4 представляет собой N или CR4,
где по меньшей мере один из V1, V2, V3 и V4 представляет собой N;
Т2 представляет собой N или CR10;
Т4 представляет собой NR5, О, S или CR11R11a;
X представляет собой связь, NR5, О, S, -(CH2)m-, -(CH2)m-Y-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -СН=СН- или -С=С-, где каждый m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
В представляет собой -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2, -N(CH2CH2CH3)2, -N(CH2CH2CH2CH3)2,
Figure 00000018
Figure 00000019
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил или С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2 или С(=O); каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; или где С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m- представляет собой дополнительно замещенный одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси, этокси или циано;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, С1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил или С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2 или С(=O); каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил или С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2 или С(=O); каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
R4 представляет собой Н, F, I, циано, гидрокси, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, трифторметил или С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где G представляет собой О, S, NR5, S(=O), S(=O)2 или С(=O); каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
каждый R5 представляет собой независимо Н, C1-4 алкил, фенил, бензил, пиридил или морфолино метил;
и
каждый R8a, R10, R11, и R11a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, -N(CH3)2, -C(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)NH-C1-4 алкил, -OC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)NH-C1-4 алкил, -NHC(=O)O-C1-4 алкил, -NHC(=O)-C1-4 алкил, C1-4 алкил-NH-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2-, C1-4 алкил-S(=O)2NH-, циано, нитро, меркапто, С1-4 алкил, трифторметил, С1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, С6-10 арил, С6-10 арил-С1-4-алкил или С1-9 гетероарил.
18. Химическое соединение по п. 1 с формулой (VI):
Figure 00000020
где Е представляет собой N или CR10;
J представляет собой О, S, S(=O), S(=O)2, NR13 или CR14R14a;
k представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, гидроксиалкокси, С1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, С6-10 арил-C1-6 алкил, С6-10 арил-(CH2)р-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)p-S-(CH2)m-, C2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)- или -NHC(=O)NH-; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; или где каждый из С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)p-С-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С6-10 арил-С1-4 алкил, и С3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси, этокси или циано;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)p-G-(СН2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m- или С3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)- или -NHC(=O)NH-; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, С1-3 алкил, C1-3 галоалкил, C1-3 гидроксиалкил, C1-3 аминоалкил, С1-3 алкокси-С1-3-алкил, С1-3 алкиламино-С1-3-алкил, С1-3 алкилтио-С1-3-алкил, С6-10 арил-С1-3-алкил, С1-9 гетероарил-С1-3-алкил, С2-10 гетероциклил-С1-3-алкил, C3-10 циклоалкил-С1-3-алкил, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил;
каждый R8a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, -N(CH3)2, циано, нитро, меркапто, С1-4 алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, С6-10 арил-С1-4-алкил или С1-9 гетероарил;
n представляет собой 0, 1, 2 или 3;
R10 представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, циано, нитро, меркапто, C1-4 алкил, трифторметил, C1-4 алкокси, C1-4 алкиламино или C1-4 алкилтио;
каждый R12 представляет собой оксо (=O), гидрокси, амино, гало, циано, C1-10 алкокси, С1-10 алкиламино, С1-10 алкилтио, С1-10 алкил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, меркапто, нитро, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил, С6-10 арилокси, карбокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкокси, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-C(=O)-, C1-6 алкил-C(О)-, C1-6 алкил-S(О)-, C1-6 алкил-S(=O)2-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)-, гидрокси-замещенный C1-6 алкил-S(=O)2- или карбокси C1-6 алкокси;
R13 представляет собой Н, С1-4 алкил, С2-4 алкинил, С1-4 алкокси, гидрокси-замещенный С1-4 алкокси, С1-4 карбоксиалкокси, С1-4 алкилкарбонил или гидрокси-замещенный С1-4 алкилкарбони; и
каждый R14 и R14a представляет собой независимо H, гидрокси, карбокси, C1-4 алкил, С1-4 алкокси или С1-4 алкиламино.
19. Химическое соединение по п. 18, где:
R1 представляет собой независимо Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, С6-8 арил-(CH2)p-G-(CH2)m- или С4-6 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой NR5, О или S, каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; или где каждый из С6-8 арил-(CH2)p-G-(CH2)m- и С4-6 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, метил, этил, пропил, этинил, пропинил, бутинил, метокси или циано; и
R3 представляет собой независимо Н, F, Cl, I, циано, гидрокси, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, тер-бутил, С6-8 арил-(CH2)p-G-(CH2)m- или С4-6 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О или S, каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3.
20. Химическое соединение по п. 1 с формулой (VII):
Figure 00000021
где R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, циано, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)- или -NHC(=O)NH-; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3; или где каждый из С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, C1-9 гетероарил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m-, и C3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m- дополнительно замещен одним или более F, Cl, Br, I, метил, этил, пропил, циано, этинил, метокси, этокси или пропинил;
R3 представляет собой Н, F, Cl, I, циано, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 галоалкил, C1-6 алкокси, C1-6 гидроксиалкокси, C1-6 аминоалкокси, C1-6 галоалкокси, С6-10 арил-(CH2)p-G-(CH2)m-, С1-9 гетероарил-(CH2)p-6-(CH2)m-, С2-10 гетероциклил-(CH2)p-G-(CH2)m- или C3-10 циклоалкил-(CH2)p-G-(CH2)m-, где каждый G представляет собой О, S, NR5, С(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)- или -NHC(=O)NH-; каждый p и m представляет собой независимо 0, 1, 2 или 3;
каждый R5 представляет собой независимо Н, R7R7aNC(=O)-, R7OC(=O)-, R7C(=O)-, С1-3 алкил, С1-3 галоалкил, С1-3 гидроксиалкил, С1-3 аминоалкил, С1-3 алкокси-С1-3-алкил, С1-3 алкиламино-С1-3-алкил, С1-3 алкилтио-С1-3-алкил, С6-10 арил-C1-3-алкил, C1-9 гетероарил-С1-3-алкил, С2-10 гетероциклил-С1-3-алкил, С3-10 циклоалкил-С1-6-алкил, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил;
каждый R7 представляет собой независимо Н, C1-6 алкил, C1-6 галоалифатический, C1-6 гидроксиалифатический, C1-6 аминоалифатический, C1-6 алкокси-С1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, С1-4 алкилтио-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, C2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, С3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, С6-10 арил, С1-9 гетероарил, C2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил;
каждый R7a представляет собой независимо C1-6 алкил, C1-6 галоалифатический, C1-6 гидроксиалифатический, C1-6 аминоалифатический, C1-6 алкокси-С1-6-алифатический, C1-6 алкиламино-С1-6-алифатический, С1-4 алкилтио-С1-6-алифатический, С6-10 арил-С1-6-алифатический, С1-9 гетероарил-С1-6-алифатический, С2-10 гетероциклил-С1-6-алифатический, C3-10 циклоалкил-С1-6-алифатический, C6-10 арил, С1-9 гетероарил, С2-10 гетероциклил или C3-10 карбоциклил;
с оговоркой, что там, где R7 и R7a связаны с одним и тем же атомом водорода, R7 и R7a, вместе с атомом водорода, с которым они связаны, дополнительно формируют замещенное или незамещенное 3-8-звенное кольцо;
каждый R8a представляет собой независимо Н, гидрокси, амино, F, Cl, Br, I, -N(CHs)2, циано, нитро, меркапто, С1-4 алкил, трифторметил, С1-4 алкокси, C1-4 алкиламино, C1-4 алкилтио, С6-10 арил, С6-10 арил-С1-4-алкил или C1-9 гетероарил; и
n представляет собой 0, 1, 2 или 3.
21. Химическое соединение по п. 20, где каждый R7 представляет собой независимо Н, C1-6 алкил, C1-4 алкокси-С1-6-алкил
Figure 00000022
каждый R7a а представляет собой независимо C1-6 алкил, C1-4 алкокси-С1-6-алкил.
22. Химическое соединение по п. 1 с одной из следующих структур:
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
или стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, N-оксид, гидрат, сольват, или их фармацевтически приемлемая соль.
23. Фармацевтический лекарственный препарат, содержащий химическое соединение по любому из пп. 1-22; и фармацевтически приемлемый носитель, инертный наполнитель, разбавитель, активатор, основа или их сочетание.
24. Химическое соединение по любому из пп. 1-22 для использования в целях профилактики, контроля или лечения фиброзного заболевания ткани органа, или снижения тяжести фиброзного заболевания ткани или органа пациента;
где фиброзное заболевание ткани или органа представляет собой почечный внутритканевый фиброз, гломерулярный склероз, фиброз печени, пневмофиброз, перитонеальный фиброз, миокардиальный фиброз, дерматофиброз, послеоперационные спайки, доброкачественную гиперплазию простаты, фиброз скелетных мышц, склеродермию, рассеянный склероз, панкреофиброз, цирроз печени, миосаркому, нейрофиброму, пульмональный внутритканевым фиброз, диабетическую нефропатию, болезнь Альцгеймера или васкулярный фиброз; и
где послеоперационные спайки представляют собой заживление рубцов или шрамов.
25. Фармацевтический лекарственный препарат по п. 23 для использования в целях профилактики, контроля или лечения фиброзного заболевания ткани или органа, или снижения тяжести фиброзного заболевания ткани или органа пациента;
где фиброзное заболевание ткани или органа представляет собой почечный внутритканевый фиброз, гломерулярный склероз, фиброз печени, пневмофиброз, перитонеальный фиброз, миокардиальный фиброз, дерматофиброз, послеоперационные спайки, доброкачественную гиперплазию простаты, фиброз скелетных мышц, склеродермию, рассеянный склероз, панкреофиброз, цирроз, миосаркому, нейрофиброму, пульмональный внутритканевый фиброз, диабетическую нефропатию, болезнь Альцгеймера или васкулярный фиброз; и
где послеоперационные спайки представляют собой заживление рубцов или шрамов.
RU2015105262A 2012-07-18 2013-07-18 Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах RU2701156C9 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201210250660.6 2012-07-18
CN201210250660 2012-07-18
PCT/CN2013/000860 WO2014012360A1 (en) 2012-07-18 2013-07-18 Nitrogenous heterocyclic derivatives and their application in drugs

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2015105262A true RU2015105262A (ru) 2016-09-10
RU2701156C2 RU2701156C2 (ru) 2019-09-25
RU2701156C9 RU2701156C9 (ru) 2019-12-18

Family

ID=49948222

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015105262A RU2701156C9 (ru) 2012-07-18 2013-07-18 Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9434695B2 (ru)
EP (1) EP2875001B1 (ru)
JP (1) JP6186434B2 (ru)
KR (1) KR102057877B1 (ru)
CN (1) CN103570630B (ru)
AU (1) AU2013292950C1 (ru)
BR (1) BR112014030284B1 (ru)
CA (1) CA2872110C (ru)
ES (1) ES2716008T3 (ru)
HK (1) HK1207065A1 (ru)
MX (1) MX2015000830A (ru)
RU (1) RU2701156C9 (ru)
WO (1) WO2014012360A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2694254C1 (ru) * 2013-12-19 2019-07-11 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в лекарственных препаратах

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5409010B2 (ja) 2005-12-28 2014-02-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの固体形態
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
CA2943363A1 (en) 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
CA2963945C (en) 2014-10-07 2023-01-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CN106397408B (zh) * 2015-07-30 2019-04-02 四川大学 5-甲基-2(1h)吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
FR3046793B1 (fr) * 2016-01-14 2018-01-05 Les Laboratoires Servier Nouveaux derives de phosphinanes et azaphosphinanes, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CN106083817B (zh) * 2016-06-14 2019-01-18 四川大学 吡非尼酮衍生物及其制备方法
CN106045971B (zh) * 2016-06-16 2018-12-21 杨若一 吡非尼酮衍生物及其制备方法
EP3490978B1 (en) * 2016-07-27 2023-10-25 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Salts of 2, 6-dimethylpyrimidone derivatives and uses thereof
CN109311820B (zh) * 2016-07-27 2022-09-27 广东东阳光药业有限公司 2,6-二甲基嘧啶酮衍生物的盐及其用途
US10851068B2 (en) * 2017-07-14 2020-12-01 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Method for preparing pyrimidone compound
CN112770757B (zh) * 2018-10-19 2024-01-16 广东东阳光药业股份有限公司 一种治疗纤维化疾病的药物组合或药物组合物
CA3125767A1 (en) 2019-01-18 2020-07-23 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
CN109734618B (zh) * 2019-02-27 2021-08-17 宜春学院 一种苯氧乙酰胺类化合物的制备方法和苯氧乙酰胺类化合物
CN109942497A (zh) * 2019-05-06 2019-06-28 南京工业大学 一种多取代嘧啶酮化合物及其制备方法
WO2021198191A1 (en) 2020-03-30 2021-10-07 Enyo Pharma Quinazolinone derivatives and uses thereof for treating a cancer
JP2024513227A (ja) 2021-04-05 2024-03-22 ハリア・セラピューティクス・インコーポレイテッド Ｎｅｋ７阻害剤
WO2022226182A1 (en) 2021-04-22 2022-10-27 Halia Therapeutics, Inc. Nek7 inhibitors
CN115957221A (zh) 2021-10-09 2023-04-14 广东东阳光药业有限公司 抗纤维化组合物
KR20230138595A (ko) * 2022-03-24 2023-10-05 주식회사 케이에스비튜젠 레보드로프로피진을 유효성분으로 포함하는 근육질환의 예방, 치료 또는 개선용 조성물

Family Cites Families (74)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3185689A (en) 1965-05-25 Tolyl-x-(jh)-pyrimidones
DE2808193A1 (de) 1978-02-25 1979-09-06 Basf Ag Pyridazon-verbindungen
DE3202678A1 (de) 1982-01-28 1983-08-04 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Substituierte 4,5-dimethoxy-pyridazone, verfahren zu ihrer herstellung, diese enthaltende herbizide und ihre anwendung als herbizide
US5149810A (en) 1988-04-22 1992-09-22 Imperial Chemical Industries Plc Pyrimidine compounds
GB8818560D0 (en) 1988-08-04 1988-09-07 Ici Plc Novel compounds
JPH02215719A (ja) 1989-02-15 1990-08-28 Yamauchi Akitomo 線維化病変組織の修復並びに線維化病変の阻止剤
GB8908638D0 (en) 1989-04-17 1989-06-01 Ici Plc Novel compounds
GB8915962D0 (en) 1989-07-12 1989-08-31 Ici Plc Novel compounds
AU627906B2 (en) * 1989-07-14 1992-09-03 Nissan Chemical Industries Ltd. Uracil derivatives and herbicides containing the same as active ingredient
IE912114A1 (en) 1990-07-02 1992-01-15 Union Pharma Scient Appl Novel pyrimidine derivatives which are angiotensin ii¹receptor antagonists, their methods of preparation and¹pharmaceutical compositions in which they are present
GB9022445D0 (en) 1990-10-16 1990-11-28 Ici Plc Heterocyclic compounds
US5470975A (en) 1990-10-16 1995-11-28 E.R. Squibb & Sons, Inc. Dihydropyrimidine derivatives
TW229142B (ru) 1992-04-15 1994-09-01 Nissan Detrochem Corp
CA2094949A1 (en) 1992-04-28 1993-10-29 Eiki Nagano Pyrimidone derivatives and their use
EP0724573A1 (en) 1993-10-20 1996-08-07 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Pyrimidinones as antiarthritic and anti-inflammatories
DE4343528A1 (de) 1993-12-16 1995-06-22 Schering Ag Zweifach heterocyclisch substituierte Benzole und Pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
DE4431218A1 (de) 1994-09-02 1996-03-07 Bayer Ag Substituierte Pyrimidin(thi)one
DE4432888A1 (de) 1994-09-15 1996-03-21 Bayer Ag Verwendung von Aryluracilen im semi- und nicht-selektiven Bereich der Unkrautbekämpfung
KR100300566B1 (ko) 1994-09-17 2001-11-22 조생현 피리미디논유도체와그의제조방법및용도
DE19520613A1 (de) 1995-06-06 1996-12-12 Bayer Ag Phenylpyridazinone
US6369067B1 (en) 1997-10-27 2002-04-09 Dr. Reddy's Research Foundation Monocyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2002511452A (ja) 1998-04-09 2002-04-16 バイエル アクチェンゲゼルシャフト 置換フェニルピリダジノン類
DE60137426D1 (de) * 2000-06-12 2009-03-05 Eisai R&D Man Co Ltd 1,2-dihydropyridinverbindungen, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung
WO2002053156A1 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ii b
JP2005510508A (ja) * 2001-11-08 2005-04-21 藤沢薬品工業株式会社 アデノシンアンタゴニストとしてのチアゾールピリダジノン類
US7030141B2 (en) * 2001-11-29 2006-04-18 Christopher Franklin Bigge Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade
BR0306988A (pt) 2002-01-18 2004-11-23 Pharmacia Corp Piridazinonas substituìdas como inibidores de p38
ES2334990T3 (es) 2002-02-14 2010-03-18 Pharmacia Corporation Piridinonas sustituidas como moduladores de p38 map quinasa.
TW200307667A (en) * 2002-05-06 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
CN1218942C (zh) 2002-06-11 2005-09-14 中南大学湘雅医学院 抗纤维化吡啶酮化合物及其生产工艺方法
US7183287B2 (en) 2003-04-03 2007-02-27 Pharmacia Corporation Substituted pyrimidinones
EP1642898B1 (en) * 2003-06-27 2013-03-27 Msd K.K. Heteroaryloxy nitrogenous saturated heterocyclic derivative
US7579357B2 (en) 2003-08-13 2009-08-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
NL1026826C2 (nl) 2003-08-13 2007-01-04 Pharmacia Corp Gesubstitueerde pyridinonen.
JP2007505121A (ja) 2003-09-08 2007-03-08 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
CA2545813C (en) 2003-11-14 2011-01-04 Shanghai Genomics, Inc. The derivatives of pyridone and use thereof
JPWO2005085200A1 (ja) * 2004-03-05 2008-01-17 萬有製薬株式会社 ピリドン誘導体
JP5020073B2 (ja) * 2004-06-18 2012-09-05 ミレニアム ファーマシューティカルズ インク． 第Ｘａ因子阻害剤
CN1308028C (zh) 2004-09-10 2007-04-04 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 一种治疗肝纤维化的药物及其制备方法
JP2008515902A (ja) 2004-10-06 2008-05-15 エヌピーエス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド カルシウム拮抗化合物としての相補ピリミジノン化合物
EP1802589B1 (en) 2004-10-13 2014-04-09 Pharmacia & Upjohn Company LLC Crystalline forms of 3-[5-chloro-4-[(2,4-difluorobenzyl) oxy]-6-oxopyrimidin-1(6h)-yl]-n-(2-hydroxyethyl)-4-methylbenzamide
AU2005299693B2 (en) * 2004-10-26 2012-07-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Factor Xa compounds
CN1846699A (zh) 2005-04-13 2006-10-18 中南大学湘雅医院 1－(取代苯基)－5－甲基－2－(1h) 吡啶酮(i)化合物用于制备抗除肾间质纤维化外其他器官纤维化或组织纤维化药物的应用
AU2006318275A1 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Smithkline Beecham Corporation Calcilytic compounds
US20070129379A1 (en) 2005-12-01 2007-06-07 Bristol-Myers Squibb Company Hiv integrase inhibitors
AR060768A1 (es) 2006-05-05 2008-07-10 Millennium Pharm Inc Compuestos de imidazol sustituidos inhibidores del factor x, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes antitromboticos.
UY30378A1 (es) 2006-06-02 2008-01-02 Janssen Pharmaceutica Nv Nuevos derivados de piridinona n-aril y n-heteroaril sustituidos para usar en enfermedades mediadas por mch-1
WO2007142217A1 (ja) 2006-06-07 2007-12-13 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. １－フェニルピリドン誘導体
CA2658462C (en) 2006-07-20 2011-09-27 Amgen Inc. Substituted pyridone compounds and methods of use
EP2069327B1 (en) 2006-08-25 2013-10-16 Boehringer Ingelheim International GmbH New pyridone derivatives with mch antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
WO2008041090A1 (en) 2006-10-06 2008-04-10 Pfizer Limited Malanin concentrating hormone receptor-1 antagonist pyridinones
MX2009005908A (es) 2006-12-05 2009-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados novedosos de diaza-espiro-piridinona sustituidos para usarse en las enfermedades mediadas por la hormona concentradora de melanina 1.
CA2674924A1 (en) 2007-01-05 2008-07-17 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Factor xa inhibitors
US8198276B2 (en) 2007-06-06 2012-06-12 Xcovery Holding Company Llc Kinase inhibitor compounds
WO2008156607A1 (en) 2007-06-12 2008-12-24 Neurogen Corporation Substituted pyrimidinones
DE102007028320A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DK2170848T3 (en) 2007-06-27 2015-01-05 Astrazeneca Ab Pyrazinonderivater and their use to treat lung diseases
JP5665540B2 (ja) * 2007-09-11 2015-02-04 アッヴィ・インコーポレイテッド オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールｎ−オキシド
JPWO2009054332A1 (ja) * 2007-10-23 2011-03-03 萬有製薬株式会社 ピリドン置換ジヒドロピラゾロピリミジノン誘導体
GB0724342D0 (en) 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Anitbacterial compositions
US8153813B2 (en) * 2007-12-20 2012-04-10 Abbott Laboratories Benzothiazole and benzooxazole derivatives and methods of use
MX2010009268A (es) * 2008-02-21 2010-09-14 Schering Corp Compuestos que son inhibidores de erk.
CN101235013A (zh) * 2008-03-10 2008-08-06 广东东阳光药业有限公司 结晶型1-（3-氟苯基）-5-甲基-2-（1h）吡啶酮、其制备方法、及其组合物和应用
JP5627574B2 (ja) * 2008-06-03 2014-11-19 インターミューン， インコーポレイテッド 炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法
US20100190731A1 (en) 2009-01-26 2010-07-29 Jeff Olgin Methods for treating acute myocardial infarctions and associated disorders
AU2010233917B2 (en) * 2009-04-02 2015-07-02 Merck Serono S.A. Dihydroorotate dehydrogenase inhibitors
CN102149682B (zh) * 2009-05-25 2012-12-05 中南大学 1-(取代芳基)-5-三氟甲基-2-（1h）吡啶酮化合物及其盐的制备方法及其用途
KR101478133B1 (ko) 2009-05-25 2014-12-31 센트럴 사우스 유니버시티 1-（치환된 벤질기）-5-트리플루오로메틸-2-（1ｈ）피리돈 화합물 및 그 염의 제조방법 및 용도
CN101921225B (zh) 2009-06-11 2013-04-03 北京凯得尔森生物技术有限公司 吡啡尼酮类化合物、其制备方法和应用
PL2542084T3 (pl) 2010-03-04 2018-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitory katecholo-O-metylotransferazy i ich zastosowanie w leczeniu zaburzeń psychotycznych
WO2012011592A1 (ja) 2010-07-23 2012-01-26 武田薬品工業株式会社 複素環化合物およびその用途
JP2014515345A (ja) 2011-01-10 2014-06-30 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 脂肪酸シンターゼ阻害剤としてのピリミジノン誘導体
WO2013086208A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 Confluence Life Sciences, Inc. Substituted pyrimidinone-phenyl-pyrimidinyl compounds
US8859559B2 (en) 2011-12-20 2014-10-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted pyrazines and their use in the treatment of disease

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2694254C1 (ru) * 2013-12-19 2019-07-11 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в лекарственных препаратах

Also Published As

Publication number Publication date
CA2872110C (en) 2019-08-06
MX2015000830A (es) 2015-10-26
EP2875001A4 (en) 2016-06-01
AU2013292950C1 (en) 2016-01-21
BR112014030284A2 (pt) 2017-06-27
RU2701156C2 (ru) 2019-09-25
WO2014012360A1 (en) 2014-01-23
RU2701156C9 (ru) 2019-12-18
AU2013292950B2 (en) 2015-09-10
HK1207065A1 (en) 2016-01-22
KR102057877B1 (ko) 2019-12-20
KR20150036223A (ko) 2015-04-07
CA2872110A1 (en) 2014-01-23
EP2875001B1 (en) 2019-01-09
CN103570630B (zh) 2016-04-20
CN103570630A (zh) 2014-02-12
ES2716008T3 (es) 2019-06-07
US20150087639A1 (en) 2015-03-26
US9434695B2 (en) 2016-09-06
EP2875001A1 (en) 2015-05-27
BR112014030284B1 (pt) 2021-11-30
JP2015526411A (ja) 2015-09-10
JP6186434B2 (ja) 2017-08-23
AU2013292950A1 (en) 2014-11-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015105262A (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их применение в фармацевтических препаратах
JP2015526411A5 (ru)
JP2019512505A5 (ru)
RU2008103312A (ru) Белки, связывающие il-12/p40
CA2683641C (en) Methods of treating cancer using pyridopyrimidinone inhibitors of pi3k alpha
CN109789143A (zh) 基于嘧啶的抗增殖剂
RU2765737C2 (ru) Способ лечения фокально-сегментарного гломерулосклероза
EA032028B1 (ru) СТИМУЛЯТОРЫ рГЦ
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
JP2017527604A (ja) ｓＧＣ刺激剤
JP2017531039A5 (ru)
RU2011116227A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
JP2014525421A (ja) ６Ｈ−チエノ［３，２−ｆ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，４］ジアゼピン
JP2016506962A5 (ru)
Patil et al. Pyridine and its biological activity: a review
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
CN117597327A (zh) 药物制剂
JP2017531648A5 (ru)
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
RU2016127439A (ru) Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf
RU2002131887A (ru) Замещенные в орто-положении амиды антраниловой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
AU2018346712A1 (en) P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
CA3158532A1 (en) Combinations of dgk inhibitors and checkpoint antagonists
JP2017527605A (ja) ｓＧＣ刺激剤
RU2014126750A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant
TH4A Reissue of patent specification