RU2013101767A - Новые дозированные формы с модифицированным высвобождением ингибитора ксантиноксидоредуктазы или ингибиторов ксантиноксидазы - Google Patents

Новые дозированные формы с модифицированным высвобождением ингибитора ксантиноксидоредуктазы или ингибиторов ксантиноксидазы Download PDF

Info

Publication number
RU2013101767A
RU2013101767A RU2013101767/15A RU2013101767A RU2013101767A RU 2013101767 A RU2013101767 A RU 2013101767A RU 2013101767/15 A RU2013101767/15 A RU 2013101767/15A RU 2013101767 A RU2013101767 A RU 2013101767A RU 2013101767 A RU2013101767 A RU 2013101767A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
methylthiazole
methylpropoxy
cyano
phenyl
Prior art date
Application number
RU2013101767/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2602188C2 (ru
Inventor
Раджнееш Танеджа
Виджай ГУПТЕ
Маджид ВАКИЛИНЕДЖАД
Original Assignee
Такеда Фармасьютикалз Ю.Эс.Эй.,Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45328897&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013101767(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Такеда Фармасьютикалз Ю.Эс.Эй.,Инк. filed Critical Такеда Фармасьютикалз Ю.Эс.Эй.,Инк.
Publication of RU2013101767A publication Critical patent/RU2013101767A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2602188C2 publication Critical patent/RU2602188C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0004—Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/167—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface
    • A61K9/1676—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction with an outer layer or coating comprising drug; with chemically bound drugs or non-active substances on their surface having a drug-free core with discrete complete coating layer containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 20% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы композиции и гранулы фебуксостата отсроченного высвобождения, растворимые при значениях рН, больших или равных 6,8, в количестве в пределах от приблизительно 60% до приблизительно 80% (масс./масс.) от общей массы композиции,где указанные гранулы немедленного высвобождения включают(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3; игде указанные гранулы отсроченного высвобождения включают(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 40,5% до приблизительно 43% (масс./масс.) от общей массы гранулы отсроченного высвобождения,(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 35% до приблизительно 40% от общей массы гранулы отсроченного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3,(c) слой энтеросол

Claims (34)

1. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 20% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы композиции и гранулы фебуксостата отсроченного высвобождения, растворимые при значениях рН, больших или равных 6,8, в количестве в пределах от приблизительно 60% до приблизительно 80% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3; и
где указанные гранулы отсроченного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 40,5% до приблизительно 43% (масс./масс.) от общей массы гранулы отсроченного высвобождения,
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 35% до приблизительно 40% от общей массы гранулы отсроченного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3,
(c) слой энтеросолюбильного полимера отсроченного высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий энтеросолюбильный полимер отсроченного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 17% до приблизительно 20% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного высвобождения, где указанный энтеросолюбильный полимер отсроченного высвобождения включает смесь сополимера метакриловой кислоты типа A и сополимера метакриловой кислоты типа B в соотношении в пределах от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5, и
(d) пластификатор в количестве в пределах от приблизительно 1% до приблизительно 3% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный пластификатор включает триэтилцитрат.
2. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.1, где общее количество фебуксостата, содержащегося в композиции, составляет 80 мг.
3. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.1, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
4. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 20% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы композиции и гранулы фебуксостата отсроченного/контролируемого высвобождения, растворимые при значениях рН, больших или равных 6,8, и обеспечивающие пролонгированное высвобождение фебуксостата в период через от приблизительно 4 часов до приблизительно 6 часов, в количестве в пределах от приблизительно 60% до приблизительно 80% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3;
где гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 34% до приблизительно 37% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения,
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, включающий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 31% до приблизительно 34% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5,
(c) слой контролируемого высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий полимер контролируемого высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 10% до приблизительно 14% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный полимер контролируемого высвобождения включает смесь водной дисперсии этилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы, при отношении водной дисперсии этилцеллюлозы к гидроксипропилметилцеллюлозе в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3,
(d) слой отсроченного высвобождения до pH 6,8, инкапсулирующий слой контролируемого высвобождения, включающий полимер отсроченного высвобождения до pH 6,8 в количестве в пределах от приблизительно 17,5% до приблизительно 20% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где полимер отсроченного высвобождения до pH 6,8 включает смесь сополимера метакриловой кислоты типа A и сополимера метакриловой кислоты типа B в соотношении в пределах от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5, и
(e) пластификатор в количестве в пределах от приблизительно 1% до приблизительно 3% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный пластификатор включает триэтилцитрат.
5. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.4, где общее количество фебуксостата, содержащегося в композиции, составляет 80 мг.
6. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.4, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
7. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 10% до приблизительно 30% (масс./масс.) от общей массы композиции и гранулы фебуксостата контролируемого высвобождения, обеспечивающие пролонгированное высвобождение фебуксостата в период через от приблизительно 10 часов до приблизительно 12 часов, в количестве в пределах от приблизительно 70% до приблизительно 90% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3;
где гранулы контролируемого высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 47% до приблизительно 51% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения,
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, включающий смесь фебуксостата и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 42% до приблизительно 48% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения, где отношение фебуксостата к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5, и
(c) слой контролируемого высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий полимер контролируемого высвобождения, где указанный полимер контролируемого высвобождения включает смесь этилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы, в количестве в пределах от приблизительно 4% до приблизительно 8% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения, при отношении этилцеллюлозы к гидроксипропилметилцеллюлозе в пределах от приблизительно 1 до приблизительно 2.
8. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.7, где общее количество фебуксостата, содержащегося в композиции, составляет 80 мг.
9. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.7, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
10. Способ лечения пациента, страдающего от подагры, гиперурикемии, простатита, воспалительного заболевания кишечника, удлинения интервала QT, инфаркта миокарда, гипертрофии сердца, гипертензии, почечнокаменной болезни, хронического заболевания почек, метаболического синдрома, сахарного диабета, диабетической нефропатии, застойной сердечной недостаточности и нуждающегося в их лечении, где способ включает стадию
введения субъекту, страдающему от подагры, гиперурикемии, простатита, воспалительного заболевания кишечника, удлинения интервала QT, инфаркта миокарда, гипертрофии сердца, гипертензии, почечнокаменной болезни, почечной недостаточности, хронического заболевания почек, метаболического синдрома, диабета, диабетической нефропатии, застойной сердечной недостаточности и нуждающемуся в их лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением по п.1, 4 или 7.
11. Дозированная форма с модифицированным высвобождением, включающая 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, где указанная дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, продуцирует у субъекта среднюю максимальную концентрацию 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в плазме (Cmax) между приблизительно 0,8 мкг/мл и приблизительно 1,7 мкг/мл.
12. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма обеспечивает 80 мг 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.
13. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты между приблизительно 0,8 мкг/мл и приблизительно 1,6 мкг/мл.
14. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты между приблизительно 0,8 мкг/мл и приблизительно 1,5 мкг/мл.
15. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты между приблизительно 1,13 мкг/мл и приблизительно 1,29 мкг/мл.
16. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 1,19 мкг/мл.
17. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, обеспечивает среднее время появления пика концентрации (Tmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты у субъекта между приблизительно 1,5 часами и приблизительно 3,0 часами.
18. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, обеспечивает среднее время появления пика концентрации (Tmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты у субъекта равное приблизительно 3,0 часа.
19. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, продуцирует у субъекта среднюю площадь под кривой (0-inf) (AUC0-inf), составляющую между приблизительно 5334,2 нг·час/мл и приблизительно 7726,7 нг·час/мл.
20. Дозированная форма по п.11, где дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, продуцирует у субъекта среднюю площадь под кривой (0-inf) (AUC0-inf), составляющую между приблизительно 5334,2 нг·час/мл и приблизительно 7133,2 нг·час/мл.
21. Дозированная форма с модифицированным высвобождением, содержащая 80 мг 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, где указанная дозированная форма, после однократного введения пациенту-человеку, нуждающемуся в лечении, продуцирует у субъекта среднюю максимальную концентрацию (Cmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в плазме между приблизительно 0,113 мкг/мл и приблизительно 1,29 мкг/мл, и проявляет по меньшей мере одно из следующего:
(а) средняя площадь под кривой (0-inf) (AUC0-inf) составляет между приблизительно 5334,2 нг·час/мл и приблизительно 7726,7 нг·час/мл, или
(b) среднее время появления пика концентрации (Tmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты у субъекта между приблизительно 1,5 часа и приблизительно 3,0 часа.
22. Дозированная форма по п.21, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 1,19 мкг/мл, и среднее время появления пика концентрации (Tmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 3,0 часа.
23. Дозированная форма по п.21, где дозированная форма показывает среднее значение AUC0-inf для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 7133,2 нг·час/мл.
24. Дозированная форма по п.21, где дозированная форма показывает среднее значение Cmax для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 1,19 мкг/мл, и среднее время появления пика концентрации (Tmax) для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 3,0 часа, и среднее значение AUC0-inf для 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты, равное приблизительно 7133,2 нг·час/мл.
25. Дозированная форма по п.11 или 21, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве в пределах от приблизительно 20% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы композиции, и гранулы отсроченного высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, растворимые при значениях рН, больших или равных 6,8, в количестве в пределах от приблизительно 60% до приблизительно 80% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3; и
где указанные гранулы отсроченного высвобождения включают
(c) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 40,5% до приблизительно 43% (масс./масс.) от общей массы гранулы отсроченного высвобождения,
(d) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в в количестве в пределах от приблизительно 35% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы гранулы отсроченного высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3,
(е) слой энтеросолюбильного полимера отсроченного высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий энтеросолюбильный полимер отсроченного высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 17% до приблизительно 20% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного высвобождения, где указанный энтеросолюбильный полимер отсроченного высвобождения включает смесь сополимера метакриловой кислоты типа A и сополимера метакриловой кислоты типа B в соотношении в пределах от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5, и
(f) пластификатор в количестве в пределах от приблизительно 1% до приблизительно 3% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный пластификатор включает триэтилцитрат.
26. Дозированная форма по п.25, где общее количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, содержащейся в композиции, составляет 80 мг.
27. Дозированная форма по п.25, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
28. Дозированная форма по п.11 или 21, включающая гранулы фебуксостата немедленного высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве в пределах от приблизительно 20% до приблизительно 40% (масс./масс.) от общей массы композиции, и гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, растворимые при начениях рН, больших или равных 6,8, и обеспечивающие пролонгированное высвобождение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в период через от приблизительно 4 часа до приблизительно 6 часов, в количестве в пределах от приблизительно 60% до приблизительно 80% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3, и
где гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 34% до приблизительно 37% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения,
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, включающий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 31% до приблизительно 34% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5,
(е) слой контролируемого высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий полимер контролируемого высвобождения в количестве в пределах от приблизительно 10% до приблизительно 14% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный полимер контролируемого высвобождения включает смесь водной дисперсии этилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы, при отношении водной дисперсии этилцеллюлозы к гидроксипропилметилцеллюлозе в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3,
(f) слой отсроченного высвобождения до pH 6,8, инкапсулирующий слой контролируемого высвобождения, включающий полимер отсроченного высвобождения до pH 6,8 в количестве в пределах от приблизительно 17,5% до приблизительно 20% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где полимер отсроченного высвобождения до pH 6,8 включает смесь сополимера метакриловой кислоты типа A и сополимера метакриловой кислоты типа B в соотношении в пределах от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5, и
(g) пластификатор в количестве в пределах от приблизительно 1% до приблизительно 3% (масс./масс.) от массы гранулы отсроченного/контролируемого высвобождения, где указанный пластификатор включает триэтилцитрат.
29. Дозированная форма по п.28, где общее количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, содержащейся в композиции, составляет 80 мг.
30. Дозированная форма по п.28, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
31. Дозированная форма по п.11 или 21, включающая гранулы немедленного высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве в пределах от приблизительно 10% до приблизительно 30% (масс./масс.) от общей массы композиции, и гранулы контролируемого высвобождения, содержащие 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, обеспечивающие пролонгированное высвобождение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в период через от приблизительно 10 часов до приблизительно 12 часов, в количестве в пределах от приблизительно 70% до приблизительно 90% (масс./масс.) от общей массы композиции,
где указанные гранулы немедленного высвобождения включают
(a) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 50% до приблизительно 55% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, и
(b) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, содержащий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 45% до приблизительно 50% (масс./масс.) от общей массы гранулы немедленного высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 3;
где гранулы контролируемого высвобождения включают
(с) инертное ядро в количестве в пределах от приблизительно 47% до приблизительно 51% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения,
(d) слой немедленного высвобождения, который инкапсулирует инертное ядро, включающий смесь 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропилметилцеллюлозы в количестве в пределах от приблизительно 42% до приблизительно 48% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения, где отношение 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли к гидроксипропилметилцеллюлозе находится в пределах от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5, и
(e) слой контролируемого высвобождения, инкапсулирующий слой немедленного высвобождения, включающий полимер контролируемого высвобождения, где указанный полимер контролируемого высвобождения включает смесь этилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы, в количестве в пределах от приблизительно 4% до приблизительно 8% (масс./масс.) от массы гранулы контролируемого высвобождения, при отношения этилцеллюлозы к гидроксипропилметилцеллюлозе в пределах от приблизительно 1 до приблизительно 2.
32. Дозированная форма по п.31, где общее количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, содержащейся в композиции, составляет 80 мг.
33. Дозированная форма по п.31, где указанные гранулы включены в пероральную дозированную форму, включающую пилюли, таблетки, капсулы и тому подобное.
34. Способ лечения пациента, страдающего от подагры, гиперурикемии, гипертензии, почечнокаменной болезни, хронического заболевания почек и нуждающегося в таком лечении, где способ включает стадию:
введения субъекту, страдающему от подагры, гиперурикемии, гипертензии, почечнокаменной болезни, хронического заболевания почек и нуждающегося в таком лечении, терапевтически эффективного количества дозированной формы по п.11, 21, 25, 28 или 31.
RU2013101767/15A 2010-06-16 2011-06-15 Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая фебуксостат RU2602188C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US35516410P 2010-06-16 2010-06-16
US61/355,164 2010-06-16
PCT/US2011/040418 WO2011159745A1 (en) 2010-06-16 2011-06-15 Novel modified release dosage forms of xanthine oxidoreductase inhibitor or xanthine oxidase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013101767A true RU2013101767A (ru) 2014-07-27
RU2602188C2 RU2602188C2 (ru) 2016-11-10

Family

ID=45328897

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013101767/15A RU2602188C2 (ru) 2010-06-16 2011-06-15 Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, включающая фебуксостат

Country Status (25)

Country Link
US (2) US9248119B2 (ru)
EP (1) EP2582812B1 (ru)
JP (2) JP5865904B2 (ru)
KR (1) KR101872189B1 (ru)
CN (1) CN103210084B (ru)
AU (2) AU2011268445B9 (ru)
BR (1) BR112012032033A2 (ru)
CA (1) CA2801930A1 (ru)
CL (1) CL2012003548A1 (ru)
CO (1) CO6650415A2 (ru)
EC (1) ECSP13012394A (ru)
ES (1) ES2669184T3 (ru)
HK (1) HK1187371A1 (ru)
IL (2) IL223455B (ru)
JO (1) JO3450B1 (ru)
MX (2) MX336607B (ru)
MY (1) MY167126A (ru)
NZ (1) NZ604646A (ru)
PE (2) PE20130574A1 (ru)
RU (1) RU2602188C2 (ru)
SG (1) SG186301A1 (ru)
TW (1) TW201202249A (ru)
UA (1) UA112632C2 (ru)
WO (1) WO2011159745A1 (ru)
ZA (1) ZA201209386B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR081935A1 (es) * 2010-06-16 2012-10-31 Teijin Pharma Ltd Tableta con nucleo recubierto de liberacion controlada
CN102958521A (zh) * 2010-06-25 2013-03-06 帝人制药株式会社 缓释性高血压和肾功能不全治疗剂
NZ605562A (en) * 2010-07-09 2013-11-29 Teijin Pharma Ltd Deuterated benzylbenzene derivatives and methods of use
WO2012153313A1 (en) * 2011-05-11 2012-11-15 Ranbaxy Laboratories Limited Pharmaceutical composition of febuxostat
WO2012172461A1 (en) * 2011-06-13 2012-12-20 Ranbaxy Laboratories Limited Pharmaceutical compositions of febuxostat
EP2808018B1 (en) * 2012-01-27 2018-03-14 Teijin Pharma Limited Therapeutic agent for diabetes
EP2925306A1 (en) * 2012-07-12 2015-10-07 Alembic Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical composition of febuxostat
CN102973530B (zh) * 2012-12-14 2016-08-03 贵州信邦制药股份有限公司 一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法
WO2014125504A2 (en) * 2013-02-18 2014-08-21 Hetero Research Foundation Pharmaceutical compositions of febuxostat
CN105579037A (zh) * 2013-05-31 2016-05-11 武田制药美国有限公司 用黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗的方法和含黄嘌呤氧化酶抑制剂的组合物
EP2881116A1 (en) * 2013-12-05 2015-06-10 Ranbaxy Laboratories Limited Febuxostat composition
JP2018513203A (ja) * 2015-04-20 2018-05-24 ティダブリューアイ・バイオテクノロジー・インコーポレイテッドＴＷＩ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ， Ｉｎｃ． ジアセレインを含有する製剤及びそれを用いて尿酸の血中濃度を低下させる方法
TWI684465B (zh) * 2015-04-22 2020-02-11 安成生物科技股份有限公司 含雙醋瑞因之製劑及使用其於降低尿酸血中濃度的方法
WO2017100559A1 (en) * 2015-12-10 2017-06-15 Cogwellin Llc Controlled release formulations of salicylate-releasing actives
CN106279024B (zh) * 2016-07-19 2018-09-14 华南理工大学 一种黄嘌呤氧化还原酶抑制剂及其制备方法与应用
CN106146419A (zh) * 2016-08-01 2016-11-23 沈阳药科大学 黄嘌呤氧化酶抑制剂
MX2019005867A (es) * 2016-11-28 2019-08-14 Teijin Pharma Ltd Farmaco terapeutico o farmaco profilactico para nefropatia diabetica.
CN110214008A (zh) * 2017-06-14 2019-09-06 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种非布司他控释组合物及其制备方法
CN109721586B (zh) * 2017-10-27 2021-03-02 中国医科大学 一种5-苄基-3-吡啶基-1h-1,2,4-三唑类化合物及其制备方法和用途
CN108484494B (zh) * 2018-06-15 2021-07-30 沈阳药科大学 2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸类化合物
CN108938591A (zh) * 2018-08-21 2018-12-07 天津双硕医药科技有限公司 一种含有非布司他的固体药物组合物
CN109157654B (zh) * 2018-11-06 2021-12-07 苏州大学 Tmx1的用途
CN111662239B (zh) * 2019-03-06 2023-07-28 中国医学科学院药物研究所 1,2,4-三唑类化合物及其制法和药物用途
EP4040991A4 (en) * 2019-10-09 2024-01-24 Mayo Found Medical Education & Res TREATMENTS FOR GASTROINTESTINAL DISEASES
CN113354616B (zh) * 2020-03-05 2024-03-26 中国医学科学院药物研究所 二芳基-1,2,4-三唑类化合物及其制法和药物用途

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE122008000051I1 (de) * 1990-11-30 2009-02-05 Teijin Ltd 2-arylthiazolderivat sowie dieses enthaltendes arzneimittel
US5843969A (en) 1995-04-07 1998-12-01 Teijin Limited Protecting agent for organ or tissue
US6322819B1 (en) 1998-10-21 2001-11-27 Shire Laboratories, Inc. Oral pulsed dose drug delivery system
PT1126826E (pt) * 1998-11-02 2008-11-25 Elan Pharma Int Ltd Composição de metilfenidato de libertação modificada multiparticulada
ECSP993280A (es) 1999-12-17 2001-07-27 Polimorfos de acido 2- (3- ciano -4 -isobutiloxi fenil) -4 -metil -5-tiazol carboxilico y metodo de produccion de los mismos
RU2219957C2 (ru) * 2001-11-19 2003-12-27 Пихлак Андрей Эдуардович Способ лечения подагры с помощью плазмосорбции
SI21301A (sl) * 2002-09-11 2004-04-30 LEK farmacevtska družba d.d. Farmacevtska oblika z nadzorovanim sproščanjem
MY148805A (en) 2002-10-16 2013-05-31 Takeda Pharmaceutical Controlled release preparation
CN1713897B (zh) * 2002-10-16 2012-07-04 武田药品工业株式会社 控释制剂
US8007827B2 (en) * 2004-04-02 2011-08-30 Impax Laboratories, Inc. Pharmaceutical dosage forms having immediate release and/or controlled release properties
FR2878159B1 (fr) * 2004-11-24 2008-10-17 Flamel Technologies Sa Medicament oral a liberation modifiee d'au moins un principe actif sous forme multimicrocapsulaire
WO2006093353A1 (ja) * 2005-03-03 2006-09-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited 放出制御組成物
US8841333B2 (en) 2005-05-09 2014-09-23 Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc. Methods for treating nephrolithiasis
FR2891459B1 (fr) * 2005-09-30 2007-12-28 Flamel Technologies Sa Microparticules a liberation modifiee d'au moins un principe actif et forme galenique orale en comprenant
CA2635313C (en) * 2005-12-29 2013-12-31 Osmotica Corp. Triple combination release multi-layered tablet
EP2101761A4 (en) * 2006-11-13 2010-01-27 Takeda Pharmaceuticals North A METHODS FOR PRESERVING RENAL FUNCTION USING XANTHINE OXYDOREDUCTASE INHIBITORS
US8110226B2 (en) * 2007-07-20 2012-02-07 Mylan Pharmaceuticals Inc. Drug formulations having inert sealed cores
JP5820269B2 (ja) * 2008-05-22 2015-11-24 アストラゼネカ・アクチエボラーグＡｓｔｒａｚｅｎｅｃａ Ａｋｔｉｅｂｏｌａｇ Ｓｇｌｔ２阻害剤を使用する高尿酸血症の治療方法およびｓｇｌｔ２阻害剤を含有する組成物
CN101716132B (zh) * 2008-10-09 2012-01-11 北京方策方程医药科技有限公司 非布索坦肠溶制剂
CN101474175B (zh) 2009-01-20 2014-07-02 重庆医药工业研究院有限责任公司 一种高生物利用度非布司他口服固体制剂及其制备方法
CN101658505A (zh) * 2009-09-29 2010-03-03 北京华禧联合科技发展有限公司 非布索坦的缓释制剂及其制备方法
CN101711743B (zh) 2009-12-04 2011-08-24 山东淄博新达制药有限公司 非布索坦干混悬剂及其制备方法
CN101711751A (zh) 2009-12-04 2010-05-26 山东淄博新达制药有限公司 非布索坦分散片及其制备方法
CN101773498B (zh) 2009-12-30 2012-06-20 青岛黄海制药有限责任公司 一种含有非布司他的口服缓控释制剂的制备方法
CN102958521A (zh) 2010-06-25 2013-03-06 帝人制药株式会社 缓释性高血压和肾功能不全治疗剂
NZ605562A (en) 2010-07-09 2013-11-29 Teijin Pharma Ltd Deuterated benzylbenzene derivatives and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
KR20130129826A (ko) 2013-11-29
MX2012014836A (es) 2013-05-01
MX361138B (es) 2018-11-28
PE20130574A1 (es) 2013-06-01
IL264441A (en) 2019-02-28
CA2801930A1 (en) 2011-12-22
SG186301A1 (en) 2013-02-28
US20160317505A1 (en) 2016-11-03
JP5865904B2 (ja) 2016-02-17
CO6650415A2 (es) 2013-04-15
ES2669184T3 (es) 2018-05-24
HK1187371A1 (zh) 2014-04-04
PE20170306A1 (es) 2017-05-06
MX336607B (es) 2016-01-25
EP2582812A4 (en) 2013-12-04
AU2011268445B2 (en) 2015-05-07
AU2011268445A1 (en) 2013-01-10
CN103210084B (zh) 2016-04-20
ZA201209386B (en) 2016-08-31
CL2012003548A1 (es) 2013-09-06
US20110311620A1 (en) 2011-12-22
EP2582812A1 (en) 2013-04-24
US9248119B2 (en) 2016-02-02
TW201202249A (en) 2012-01-16
NZ604646A (en) 2014-11-28
RU2602188C2 (ru) 2016-11-10
CN103210084A (zh) 2013-07-17
IL223455B (en) 2019-01-31
AU2015204313B2 (en) 2017-11-16
US9937157B2 (en) 2018-04-10
AU2015204313A1 (en) 2015-08-06
UA112632C2 (uk) 2016-10-10
JP2016104774A (ja) 2016-06-09
WO2011159745A1 (en) 2011-12-22
JP2013528651A (ja) 2013-07-11
MY167126A (en) 2018-08-13
KR101872189B1 (ko) 2018-06-29
BR112012032033A2 (pt) 2017-10-31
AU2011268445B9 (en) 2015-05-07
ECSP13012394A (es) 2013-04-30
JO3450B1 (ar) 2020-07-05
EP2582812B1 (en) 2018-01-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013101767A (ru) Новые дозированные формы с модифицированным высвобождением ингибитора ксантиноксидоредуктазы или ингибиторов ксантиноксидазы
TWI761681B (zh) 含有葡萄糖激酶啟動劑和ppar受體啟動劑的藥物組合及其製備方法和用途
AU2006212772B2 (en) Combination of organic compounds
US20070105894A1 (en) Combination of at least two compounds selected from an AT1-receptorantagonist or an ACE inhibitor or a HMG-Co-A reductase inhibitor
KR101567885B1 (ko) 고요산혈증 및 고요산혈증 관련 대사 장애를 치료하기 위한 방법 및 조성물
US20110117194A1 (en) Pharmaceutical formulation containing angiotensin-ii receptor blocker
WO2018211479A1 (en) Stabilized compositions of angiotensin ii inhibitors and neutral endopeptidase inhibitors and process for preparation thereof
JP2011528669A (ja) 高血圧と代謝症候群の治療に用いられる薬物組成物及びその応用
WO2012144964A1 (en) Thiocolchicoside, diclofenac and lansoprazole combinations
AU2007278986B2 (en) Compositions and methods for inhibiting gastric acid secretion using derivatives of small dicarboxylic acids in combination with PPI
CN102600451B (zh) 一种非洛地平雷米普利复方缓释制剂及其制备方法
EA012261B1 (ru) Лекарственные формы, содержащие ингибитор протонного насоса и прокинетический агент
KR20170049129A (ko) 메트포르민 및 로베글리타존을 포함하는 약제학적 조성물
CN105832731B (zh) 一种治疗高血压的药物及其制备方法
EP1362588A1 (en) Medicinal compositions comprising diclofenac and ornoprostil
US20230037277A9 (en) Dose dumping resistant pharmaceutical compositions comprising verinurad
S Hiremath et al. Recent patents on oral combination drug delivery and formulations
AU2011270133A1 (en) Sustained-release therapeutic agent for hypertension and renal dysfunction
CA2433915A1 (en) Improved controlled release oral dosage form
JPWO2007037296A1 (ja) インスリン抵抗性改善剤を含有する薬剤
US10765668B2 (en) Oral tablet composition comprising dexlansoprazole, oral tablet comprising the same and method for manufacturing the same
KR20090107960A (ko) 심혈관계 질환 치료용 약제학적 제제
EP2682112A1 (en) Combined capsule formulations of flurbiprofen and famotidine
CA3235787A1 (en) Methods of treating patients having type 1 diabetes with eflornithine
US20100292335A1 (en) Use of organic compounds

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200616