CN101711743B - 非布索坦干混悬剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种非布索坦干混悬制剂及其制备方法。特别适用于服用普通固体制剂如片剂、胶囊有困难或者顺应性差的患者。非布索坦干混悬剂由下列重量份数物料组成：非布索坦35～150份、甘露醇500～2000份、羟丙甲纤维素20～100份、阿司帕坦10～50份和甜橙香精10～50份。非布索坦过500目筛，辅料过100目筛。称取1/6处方量的羟丙甲纤维素用50％乙醇溶液制成3％溶液，备用。称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂制软材，制粒，鼓风干燥，整粒，加入甜橙香精总混，制得非布索坦干混悬剂。本发明可以将药物的异味掩盖，而且具有口感好，质量稳定，生物利用度高等优点。
Description
技术领域
本发明涉及一种非布索坦制剂，非布索坦干混悬剂特别适用于服用普通固体制剂如片剂、胶囊有困难或者服用此类制剂顺应性差的患者的非布索坦的干混悬剂及其制备方法。
背景技术
非布索坦(Febuxostat)是一种有效的抗痛风药，其化学名：2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸。本品在水中几乎不溶，不利于吸收，目前本品世界范围内上市的只有普通片剂，由于本品水溶性差且服用不便，不能满足不同类型患者的用药需求，特别是对服用固体制剂如片剂、胶囊有困难以及对此类制剂顺应性差的患者，因此，通过制剂手段有效增加其溶出，提高其生物利用度，改善服药口感，有效提高患者服药顺应性尤显必要。
非布索坦干混悬剂国内外尚未见研究及上市报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种非布索坦干混悬剂及其制备方法，产品口感好，质量稳定，生物利用度高。
本发明一种非布索坦干混悬剂，其特征在于按照重量份数计，由非布索坦35～150份、甘露醇500～2000份、羟丙甲纤维素20～100份、阿司帕坦10～50份和甜橙香精10～50份组成。
其中：
甘露醇属于填充剂，也可采用蔗糖、乳糖或糊精。
羟丙甲纤维素属于助悬剂，也可采用羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、西黄耆胶或阿拉伯胶。
阿司帕坦、甜橙香精属于矫味剂，也可采用蛋白糖、甜菊苷、糖精钠、甜密素、桔子香精或柠檬香精。
本发明的非布索坦干混悬剂，是由主药---非布索坦、助悬剂、填充剂及矫味剂混合均匀，制粒，鼓风干燥，整粒制得非布索坦干混悬剂。
一种具体的制备方法如下(以最佳组成为例)：
(1)备料
根据产品的组成和配比进行备料(重量份数)
非布索坦 35～150份
甘露醇 500～2000份
羟丙甲纤维素 20～100份
阿司帕坦 10～50份
甜橙香精 10～50份
(2)制粒
非布索坦过500目筛，其余辅料过100目筛。称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入常规粘合剂制软材，20目制粒，60℃鼓风干燥，20目整粒，加入甜橙香精总混，制得非布索坦干混悬剂。
一种更具体的制备方法为：
①非布索坦过500目筛，其余辅料过100目筛。
②称取1/6处方量的羟丙甲纤维素，用50％(质量浓度)乙醇溶液制成3％(质量浓度)溶液，备用。
③称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂制软材，20目制粒，60℃鼓风干燥，20目整粒，加入甜橙香精总混。
④取样，中间体检测。
⑤包装。
本发明的非布索坦干混悬剂及其制备方法具有如下有益效果：
(1)本发明的非布索坦干混悬剂，由主药与特定的助悬剂及矫味剂混合制备而成，具有口感好，质量稳定等优点。
(2)本发明的非布索坦干混悬剂吸收好，其与普通片剂相比，主药混悬于水中，有利于药物吸收，生物利用度高。
(3)本发明的非布索坦干混悬剂特别适用于患有痛风且吞咽固体制剂有困难患者，可有效提高这部分患者的用药顺应性。
具体实施方式
通过下面具体实施例进一步清楚的了解本发明。但它们不是对本发明的限定。
实施例1(最佳实施例)：
按制备1000袋计算，原辅料的组成和配比为：
非布索坦 80g
甘露醇 1800g
羟丙甲纤维素 60g
阿司帕坦 30g
甜橙香精 30g
制成 1000袋
制备方法：
①非布索坦过500目筛，其余辅料过100目筛。
②称取1/6处方量羟丙甲纤维素，50％乙醇溶液制成3％溶液，备用。
③称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂制软材，20目制粒，60℃鼓风干燥，20目整粒，加入甜橙香精总混。
④取样，中间体检测。
⑤包装。
本品每袋含非布索坦80mg，每袋装量约2g。
本品与普通片剂溶出度曲线见图1。
实施例2：实施例1制备的非布索坦干混悬剂加速试验
照中国药典进行加速试验，将本品置于40℃、RH75％的条件下考察6个月，分别于0、1、2、3、6月取样检测，考察放置前后的沉降体积比、有关物质、含量等主要指标，结果下表(本制备品的数据为连续三批数据均值)。结果表明本品在加速试验条件下考察6个月，所检各项指标均未发生明显变化。
非布索坦干混悬剂加速试验考察结果
| 时间(月) | 沉降体积比 | 溶出度 | 有关物质 | 含量 |
| 0 | 1.0 | 98.9％ | 0.10％ | 101.2％ |
| 1 | 1.0 | 100.5％ | 0.12％ | 100.8％ |
| 2 | 1.0 | 97.8％ | 0.10％ | 100.6％ |
| 3 | 1.0 | 99.6％ | 0.10％ | 101.5％ |
| 6 | 1.0 | 100.3％ | 0.11％ | 101.3％ |
实施例3：
按制备1000袋计算，原辅料的组成和配比为：
非布索坦 40g
甘露醇 500g
羟丙甲纤维素 20g
阿司帕坦 10g
甜橙香精 10g
制成 1000袋
非布索坦干混悬剂加速试验考察结果
| 时间(月) | 沉降体积比 | 溶出度 | 有关物质 | 含量 |
| 0 | 1.0 | 98.3％ | 0.12％ | 100.6％ |
| 1 | 1.0 | 99.8％ | 0.12％ | 100.1％ |
| 2 | 1.0 | 97.1％ | 0.11％ | 100.2％ |
| 3 | 1.0 | 98.9％ | 0.12％ | 100.8％ |
| 6 | 1.0 | 100.1％ | 0.11％ | 100.9％ |
实施例4：
按制备1000袋计算，原辅料的组成和配比为：
非布索坦 150g
甘露醇 2000g
羟丙甲纤维素 100g
阿司帕坦 50g
甜橙香精 30g
制成 1000袋
非布索坦干混悬剂加速试验考察结果
| 时间(月) | 沉降体积比 | 溶出度 | 有关物质 | 含量 |
| 0 | 1.0 | 98.3％ | 0.11％ | 100.9％ |
| 1 | 1.0 | 99.6％ | 0.10％ | 100.2％ |
| 2 | 1.0 | 97.3％ | 0.12％ | 100.1％ |
| 3 | 1.0 | 98.9％ | 0.10％ | 101.1％ |
| 6 | 1.0 | 100.0％ | 0.11％ | 101.1％ |
Claims (1)
1.一种非布索坦干混悬剂的制备方法，其特征在于所述非布索坦干混悬剂，按照重量份数计，由非布索坦35～150份、甘露醇500～2000份、羟丙甲纤维素20～100份、阿司帕坦10～50份和甜橙香精10～50份组成，
包括如下制备步骤：
(1)非布索坦过500目筛，其余辅料过100目筛；
(2)称取1/6处方量的羟丙甲纤维素，用50wt％乙醇溶液制成3wt％溶液，备用；
(3)称取处方量非布索坦、甘露醇、阿司帕坦及剩余羟丙甲纤维素，混合均匀，加入粘合剂制软材，20目制粒，60℃鼓风干燥，20目整粒，加入甜橙香精总混；
(4)取样，中间体检测；
(5)包装。
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