CN100500195C - 一种药物金刚藤微丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种药物微丸及其制备方法。该药物微丸含有金刚藤干浸膏、加微晶纤维素、交联聚维酮；本发明药物微丸能使药物快速溶散，提高生物利用度，还具有服用方便、携带方便、易于运输和保存、质量稳定、疗效确切等优点。

Description

一种药物金刚藤微丸及其制备方法

发明领域

本发明涉及一种药物微丸及其制备方法，特别涉及一种金刚藤微丸及其制备方法。

背景技术

金刚藤药材为百合科植物菝葜(Smilax Chingl.)的干燥根茎，主产于湖北、湖南等地，具有祛风利湿，解毒散瘀的功能，用于筋骨酸痛，小便淋漓，带下量多，疔疮痈肿。

金刚藤制剂有糖浆、胶囊和片剂，功能为清热解毒，消肿散结，用于附件炎和附件炎性包块及妇科多种炎症。现有制剂存在溶解速度慢、生物利用度低、服用及携带的不方便等问题，严重束缚了金刚藤制剂的推广应用。开发一种疗效确切、价格低廉、适合我国国情、携带服用方便、无毒副作用的金刚藤制剂，具有十分重要的理论意义与临床实用价值，并将产生良好的经济效益和社会效益。

发明内容

本发明的一个目的在于公开一种金刚藤微丸；本发明的另一个目的在于公开一种金刚藤微丸的制备方法。

本发明药物微丸的原料组成及配比如下(按重量份)：

金刚藤干浸膏45-150重量份、加微晶纤维素50-90重量份、交联聚维酮5-15重量份

本发明药物微丸的原料组成优选配比为(按重量份)：

金刚藤干浸膏120重量份、加微晶纤维素70重量份、交联聚维酮10重量份

本发明药物微丸的原料组成优选配比为(按重量份)：

金刚藤干浸膏140重量份、加微晶纤维素55重量份、交联聚维酮13重量份

本发明药物微丸的原料组成优选配比为(按重量份)：

金刚藤干浸膏50重量份、加微晶纤维素85重量份、交联聚维酮6重量份

金刚藤干浸膏可以是常规溶剂及常规方法制备的。本发明还提供如下制备方法：

将金刚藤加水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置12-36小时，滤过，滤液回收乙醇；清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25(60℃热测)，喷雾干燥成干浸膏；或减压浓缩至相对密度1.35～1.38(60℃热测)，真空干燥成干浸膏。

上述药物微丸的制备方法：

将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀；加水适量搅拌制软材，软材用10-20目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，制成微丸；或湿颗微丸50-80℃干燥，制成微丸制剂，即得。

上述湿颗粒微丸可以制成其他丸剂：蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸等。

水蜜丸的制备工艺为：

将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；用炼蜜30～40重量份加水适量泛丸，干燥，制成水蜜丸，即得。

水丸的制备工艺为：

将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；用水泛丸，干燥，制成水丸，即得。

糊丸的制备工艺为：

将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；加入以梗米粉7-10重量份加水制成的米糊，制丸，干燥，约制成200重量份糊丸，即得。

把金刚藤制成金刚藤微丸，能使药物快速溶散，提高生物利用度，还具有服用方便、携带方便、易于运输和保存、质量稳定、疗效确切等优点。

下述实验例用于进一步说明本发明：

实验例1：处方设计

本品干浸膏粉是经水提后干燥所得，根据药粉的性质，选微晶纤维素为稀释剂，微晶纤维素可压性较好，并加速丸剂崩解，选羟丙纤维素(低取代)、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠为崩解剂，选水为粘合剂，计十个处方，见表1，以外观、成丸性、溶散时限为考查指标，结果见表2。

表1 设计的十个处方

制法：将干浸膏粉及辅料分别过100目筛，按处方量称取干浸膏粉及所需辅料，混合均匀，加水适量搅拌制软材，软材用12-20目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，50-80℃干燥，制成200g微丸。

溶散时限：取本品按中国药典2000年版一部附录溶散时限测定法检查，以水为介质，应在2小时内溶散并通过筛网。

表2 十个处方的考察结果

结论：根据十个处方考察结果，十个处方均符合要求，其中处方八最为理想，溶散时限最短，外观光洁美观。故处方中主要辅料选择微晶纤维素70g、交联聚维酮10g。

实验例2：本金刚藤微丸与金刚藤胶囊、片的对比实验：把本金刚藤微丸的溶散时限与金刚藤胶囊、片的崩解时进行比较，结果见表3。

表3 本金刚藤微丸的溶散时限与金刚藤胶囊、片的崩解时限比较结果

结论：从上表可知，本金刚藤微丸的溶散时限明显比金刚藤胶囊、片的崩解时限短，本研究的金刚藤微丸能快速溶散，生物利用度高。

实验例3：本金刚藤微丸的制备方法与传统的丸剂制备方法对比实验：

中药丸剂常采用的制备方法是搓丸法和泛丸法，采用泛丸法制备金刚藤丸，将与本研究的金刚藤微丸比较，结果见表4。

表4 泛丸法制备金刚藤丸与本研究的金刚藤微丸比较

结果：从上表可知，本研究的金刚藤微丸溶散时限明显比泛丸法制备金刚藤丸溶散时限短，能快速溶散，生物利用度高。

实施例1：金刚藤微丸

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25(60℃热测)，喷雾干燥成干浸膏120g；将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素70g、交联聚维酮10g，混合均匀。加水适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g微丸，即得。

实施例2：金刚藤微丸

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.35～1.38(60℃热测)，真空干燥成干浸膏140g。金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素55g、交联聚维酮13g，混合均匀。加水适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g微丸，即得。

实施例3：金刚藤微丸

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25(60℃热测)，喷雾干燥成干浸膏50g；将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素85g、交联聚维酮6g，混合均匀。加水适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g微丸，即得。

实施例4：金刚藤水蜜丸制剂

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25(60℃热测)，喷雾干燥成干浸膏100g；将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素70g、交联聚维酮10g，混合均匀，制成微丸。加炼蜜30-40g加水配成的溶液适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g水蜜丸。

实施例5：金刚藤水丸制剂

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.35～1.38(60℃热测)，真空干燥成干浸膏140g。金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素55g、交联聚维酮13g，混合均匀，制成微丸。加水适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g水丸。

实施例6：金刚藤糊丸制剂

将金刚藤1500g加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇。清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25(60℃热测)，喷雾干燥成干浸膏50g；将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素85g、交联聚维酮6g，混合均匀，制成微丸。加以梗米粉8.5g加水制成的米糊适量搅拌制软材，软材用14目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，60℃干燥，约制成200g糊丸。

实施例7：金刚藤微丸

金刚藤干浸膏100g加微晶纤维素70g、交联聚维酮10g按照常规方法制成微丸200g，即得。

实施例8：金刚藤微丸

金刚藤干浸膏104g加微晶纤维素55g、交联聚维酮13g按照常规方法制成微丸200g，即得。

实施例9：金刚藤微丸

金刚藤干浸膏50g加微晶纤维素85g、交联聚维酮6g按照常规方法制成微丸200g，即得。

实施例10：金刚藤微丸

将金刚藤1500g加4倍量水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，浓缩至相对密度为1.12～1.16的清膏，加85％乙醇使含醇量达60％，充分搅拌，静置3小时以上，离心，上清液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.14～1.18的清膏；将金刚藤干浸膏104g加微晶纤维素55g、交联聚维酮13g混合均匀，制成微丸200g。

实施例11：金刚藤微丸

将金刚藤1500g加8倍量水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，离心，滤液通过苯乙烯型大孔吸附树脂，用0.2体积份水洗脱，弃去洗脱液，再依次用55％的0.1体积份乙醇和0.6体积份水洗脱，合并洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.06～1.40的清膏50g；将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加加微晶纤维素85g、交联聚维酮6g混合均匀，制成微丸200g。

Claims (10)

1、一种药物微丸，其特征在于该药物微丸是由下述重量份的原料制成的：

金刚藤干浸膏45-150重量份、微晶纤维素50-90重量份、交联聚维酮5-15重量份。

2、如权利要求1所述的药物微丸，其特征在于该药物微丸是由下述重量份的原料制成的：

金刚藤干浸膏120重量份、微晶纤维素70重量份、交联聚维酮10重量份。

3、如权利要求1所述的药物微丸，其特征在于该药物微丸是由下述重量份的原料制成的：

金刚藤干浸膏140重量份、微晶纤维素55重量份、交联聚维酮13重量份。

4、如权利要求1所述的药物微丸，其特征在于该药物微丸是由下述重量份的原料制成的：

金刚藤干浸膏50重量份、微晶纤维素85重量份、交联聚维酮6重量份。

5、如权利要求1、2、3或4所述的药物微丸，其特征在于该药物微丸中的金刚藤干浸膏是由如下方法制备的：

将金刚藤加水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入乙醇，使溶液中含乙醇量为20～70％，静置12-36小时，滤过，滤液回收乙醇；清膏减压浓缩至相对密度1.15～1.25，喷雾干燥成干浸膏；或减压浓缩至相对密度1.35～1.38，真空干燥成干浸膏。

6、如权利要求5所述的药物微丸的制备方法，其特征在于该方法为：

将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮混合均匀；加水搅拌制软材，软材用10-20目筛过筛制粒，湿颗粒滚圆，50-80℃干燥，制成微丸，即得。

7、如权利要求1、2、3或4所述的药物微丸，其特征在于该药物微丸制成临床接受的蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸或浓缩丸。

8、如权利要求7所述的水蜜丸的制备方法，其特征在于该方法为：将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；用炼蜜30～40重量份加水适量泛丸，干燥，制成水蜜丸，即得。

9、如权利要求7所述的水丸的制备方法，其特征在于该方法为：将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；用水泛丸，干燥，制成水丸，即得。

10、如权利要求7所述的糊丸的制备方法，其特征在于该方法为：将金刚藤干浸膏粉碎成细粉，加微晶纤维素、交联聚维酮，混合均匀，制成微丸；加入以梗米粉7-10重量份加水制成的米糊，制丸，干燥，制成糊丸，即得。