RU2011149485A - ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ - Google Patents
ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011149485A RU2011149485A RU2011149485/02A RU2011149485A RU2011149485A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A RU 2011149485/02 A RU2011149485/02 A RU 2011149485/02A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyridin
- difluoro
- pyrrolo
- phenyl
- carbonyl
- Prior art date
Links
- YSNVKDGEALPJGC-UHFFFAOYSA-N Cc(cc(cc1)F)c1F Chemical compound Cc(cc(cc1)F)c1F YSNVKDGEALPJGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ITQTTZVARXURQS-UHFFFAOYSA-N Cc1cnccc1 Chemical compound Cc1cnccc1 ITQTTZVARXURQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MZLSNIREOQCDED-UHFFFAOYSA-N Cc(c(F)ccc1)c1F Chemical compound Cc(c(F)ccc1)c1F MZLSNIREOQCDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BTQZKHUEUDPRST-UHFFFAOYSA-N Cc1cccc(F)c1 Chemical compound Cc1cccc(F)c1 BTQZKHUEUDPRST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение, имеющее химическую структуру Формулы I,Формула Iили его соль, пролекарство или таутомер, гдеRвыбирают из группы, состоящей изгдеуказывает место присоединения Rк S(O), показанное в Формуле 1; Rпредставляет собой водород или фтор; Rпредставляет собой водород, хлор, метокси или циано;Rвыбирают из группы, состоящей из водорода, хлора, метила, метокси, циано,гдеуказывает место присоединения Rк 5-положению цикла пирроло[2,3-b]пиридина, показанное в Формуле I;где когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rвыбирают из группы, состоящей изкогда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собойили;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой водород и Rпредставляет собой циано, Rпредставляет собой водород или фтор;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой метил, метокси, циано, или;когда Rпредставляет собой фтор, Rпредставляет собой водород и Rпредставляет собой хлор, метокси или циано, Rпредставляет собойкогда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой циано, Rпредставляет собойкогда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой метил или;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой хлор, метил, циано или;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой хлор, метил, меток
Claims (17)
1. Соединение, имеющее химическую структуру Формулы I,
Формула I
или его соль, пролекарство или таутомер, где
R1 выбирают из группы, состоящей из
где указывает место присоединения R1 к S(O)2, показанное в Формуле 1; R2 представляет собой водород или фтор; R3 представляет собой водород, хлор, метокси или циано;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, хлора, метила, метокси, циано,
где указывает место присоединения R4 к 5-положению цикла пирроло[2,3-b]пиридина, показанное в Формуле I;
где когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор, и R1 представляет собой водород, R4 выбирают из группы, состоящей из
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой или ;
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой ;
когда R1 представляет собой , R3 представляет собой водород и R4 представляет собой циано, R2 представляет собой водород или фтор;
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой метил, метокси, циано, или ;
когда R2 представляет собой фтор, R4 представляет собой водород и R3 представляет собой хлор, метокси или циано, R1 представляет собой
когда R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой циано, R1 представляет собой
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой метил или ;
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой хлор, метил, циано или ;
когда R1 представляет собой , R2 представляет собой фтор, и R1 представляет собой водород, R4 представляет собой хлор, метил, метокси или ; и
2. Композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1.
3. Набор, содержащий соединение по п.1.
4. Набор, содержащий композицию по п.2.
5. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
6. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичника, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
7. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
8. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
9. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия, и острого миелолейкоза.
10. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
11. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичника, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
12. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
13. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
14. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
15. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния выбранного из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
16. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
17. Соединение по п.1, где соединение представляет собой полиспецифический Raf ингибитор, выбранный из группы, состоящей из:
N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2002),
N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2003),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2009),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2010),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2011),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2014),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2015),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2016),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2017),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2018),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2019),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2020),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2021),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2022),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2023),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2024),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2029),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2033),
N-[3-(4-циано-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2036),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2037),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2039),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2041),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2042),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2043),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2045),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамид (P-2046),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2051),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2052),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2053),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2054),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-бензолсульфонамид (P-2056),
[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2069),
[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2071),
[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2072),
[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1 H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2073),
[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2074),
[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2077),
[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2086),
этиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2151),
{3-[5-(6-хлор-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2154),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-фтор-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2155),
N-(4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-фенил)-ацетамид (P-2161),
[2,4-дифтор-3-(5-пиримидин-5-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2162),
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метансульфониламино-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2165),
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2166),
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N-метил-бензолсульфонамид (P-2167),
N-циклопропил-4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензолсульфонамид (P-2168),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-фтор-6-метил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2172),
{2,4-дифтор-3-[5-(1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло [2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2174),
(2,4-дифтор-3-{5-[1-(2-морфолин-4-ил-этил)-1H-пиразол-4-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2177),
(3-{5-[6-(3-диметиламино-пропокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2178),
метиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2180),
циклопропиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2181),
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метансульфонил-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2183),
{3-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2184),
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N,N-диметил-бензолсульфонамид (P-2185),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метилсульфанил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2187),
{2,4-дифтор-3-[5-(5-метансульфонил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2188),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-метилсульфанил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2189),
{3-[5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2190),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-фтор-пиридин-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2192),
N-(5-{3-[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамид (P-2193),
4-{3[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло [2,3-b]пиридин-5 ил]-бензолсульфонамид (P-2194),
{3-[5-(2-диметиламино-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2196),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-морфолин-4-ил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2197),
{3-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2199),
(3-{5-[2-(3-диметиламино-пропокси)-пиримидин-5-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2203),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-метил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2211),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2213),
{3-[5-(6-амино-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2214),
{3-[5-(4-этансульфонил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2218),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-пирролидин-1-ил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2219),
амид 5-{3-[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2220),
(3-{5-[6-(3-диэтиламино-проп-1-инил)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2222),
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2223),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-пропил-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2224),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-метокси-пропил)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2226),
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метансульфонил-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2228),
{3-[5-(6-диметиламино-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2229),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-пирролидин-1-ил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2231),
(2,4-дифтор-3-{5[6-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2232),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2233),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-гидрокси-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2234),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-пирролидин-1-ил-пропокси)-пиридин-3-ил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2235),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2236),
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метокси-проп-1-инил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2239),
{3-[5-(3-диэтиламино-проп-1-инил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2241),
[3-(5-этинил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2260),
{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид 2-метил-пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2299),
{2-фтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2407),
{3-[5-(2-диметиламино-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2-фтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2408) и любые его соль, пролекарство или таутомер.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US17605409P | 2009-05-06 | 2009-05-06 | |
US61/176,054 | 2009-05-06 | ||
PCT/US2010/033571 WO2010129567A1 (en) | 2009-05-06 | 2010-05-04 | Pyrrolo [2, 3. b] pyridines which inhibit raf protein kinase |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011149485A true RU2011149485A (ru) | 2013-06-20 |
Family
ID=42236712
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011149485/02A RU2011149485A (ru) | 2009-05-06 | 2010-05-04 | ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US8198273B2 (ru) |
EP (2) | EP2427462A1 (ru) |
JP (2) | JP2012526128A (ru) |
KR (1) | KR20140014386A (ru) |
CN (1) | CN102459262A (ru) |
AR (1) | AR076749A1 (ru) |
AU (1) | AU2010246005A1 (ru) |
BR (1) | BRPI1013843A2 (ru) |
CA (1) | CA2759997A1 (ru) |
CL (1) | CL2011002739A1 (ru) |
CR (1) | CR20110562A (ru) |
EC (1) | ECSP11011437A (ru) |
IL (1) | IL215908A0 (ru) |
MA (1) | MA34042B1 (ru) |
MX (1) | MX2011011737A (ru) |
NI (1) | NI201100189A (ru) |
NO (1) | NO20111508A1 (ru) |
PE (1) | PE20120518A1 (ru) |
RU (1) | RU2011149485A (ru) |
SG (1) | SG175810A1 (ru) |
TW (1) | TW201041888A (ru) |
WO (2) | WO2010129570A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201108124B (ru) |
Families Citing this family (88)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
WO2008063888A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
BRPI0814423B1 (pt) | 2007-07-17 | 2022-04-19 | Plexxikon, Inc | Compostos que modulam quinase e composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
US8158636B2 (en) | 2008-05-19 | 2012-04-17 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
AR078033A1 (es) | 2009-04-03 | 2011-10-12 | Plexxikon Inc | Una dispersion solida, que contiene al compuesto {3-[5-(4-(cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico, composiciones y formulaciones que comprenden a dicha dispersion solida; metodos para fabricar dicha dispersion solida, formas 1 y 2 de |
US8329724B2 (en) | 2009-08-03 | 2012-12-11 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds |
ES2633317T3 (es) | 2009-11-06 | 2017-09-20 | Plexxikon, Inc. | Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones para ello |
SG10201407718WA (en) | 2009-11-18 | 2015-01-29 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
WO2011079133A2 (en) * | 2009-12-23 | 2011-06-30 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
TWI510487B (zh) | 2010-04-21 | 2015-12-01 | Plexxikon Inc | 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症 |
GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201020179D0 (en) * | 2010-11-29 | 2011-01-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
WO2012075210A2 (en) * | 2010-12-01 | 2012-06-07 | Niiki Pharma Inc. | Method for treating refractory cancer |
US8889684B2 (en) * | 2011-02-02 | 2014-11-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Azaindolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors |
WO2012106559A1 (en) * | 2011-02-02 | 2012-08-09 | Translational Genomics Research Institute | Biomarkers and methods of use thereof |
MA34948B1 (fr) * | 2011-02-07 | 2014-03-01 | Plexxikon Inc | Composes et procedes de modulation de kinase, et leurs indications |
TWI558702B (zh) * | 2011-02-21 | 2016-11-21 | 普雷辛肯公司 | 醫藥活性物質的固態形式 |
JP6322413B2 (ja) | 2011-03-10 | 2018-05-09 | プロヴェクタス ファーマテック,インク. | 改善されたがん治療のための局所および全身性免疫修飾療法の組み合わせ |
WO2012138809A1 (en) * | 2011-04-05 | 2012-10-11 | Dawei Zhang | Heterocyclic compounds as kinase inhibitors |
RU2631487C2 (ru) | 2011-05-17 | 2017-09-22 | Плексксикон Инк. | Модуляция киназ и показания к её применению |
CN104053442B (zh) * | 2011-08-26 | 2017-06-23 | 润新生物公司 | 某些化学实体、组合物及方法 |
CN102993199A (zh) * | 2011-09-09 | 2013-03-27 | 山东轩竹医药科技有限公司 | 杂环取代的吡啶并吡咯激酶抑制剂 |
JP6093768B2 (ja) | 2011-09-14 | 2017-03-08 | ニューファーマ, インコーポレイテッド | 特定の化学的実体、組成物、および方法 |
WO2013043935A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entites, compositions, and methods |
WO2013049701A1 (en) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
GB201118652D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201118675D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-14 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201118654D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201118656D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
WO2013112950A2 (en) | 2012-01-25 | 2013-08-01 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
US9358235B2 (en) | 2012-03-19 | 2016-06-07 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation, and indications therefor |
JP6013029B2 (ja) * | 2012-05-25 | 2016-10-25 | 千葉県 | 抗癌剤 |
GB201209613D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
US9150570B2 (en) * | 2012-05-31 | 2015-10-06 | Plexxikon Inc. | Synthesis of heterocyclic compounds |
JO3407B1 (ar) | 2012-05-31 | 2019-10-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين |
JP2015522037A (ja) * | 2012-07-03 | 2015-08-03 | ラシオファルム ゲーエムベーハー | ベムラフェニブコリン塩の固体形態 |
DE102012016908A1 (de) * | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Tris-(Hetero)Aryl-Pyrazole und ihre Verwendung |
TWI601725B (zh) | 2012-08-27 | 2017-10-11 | 加拓科學公司 | 取代的氮雜吲哚化合物及其鹽、組合物和用途 |
AU2013312477B2 (en) | 2012-09-06 | 2018-05-31 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
WO2014047648A1 (en) | 2012-09-24 | 2014-03-27 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
CN103613591B (zh) * | 2012-09-29 | 2016-04-13 | 上海科州药物研发有限公司 | 作为cMet抑制剂的化合物及其制备方法和用途 |
EP2916838B1 (en) * | 2012-11-12 | 2019-03-13 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
CN104853754A (zh) | 2012-11-20 | 2015-08-19 | 普林斯匹亚生物制药公司 | 作为jak3抑制剂的氮杂吲哚衍生物 |
HUE036739T2 (hu) | 2012-12-21 | 2018-07-30 | Plexxikon Inc | Vegyületek és eljárások kináz modulációra, és azok indikációi |
WO2014111496A1 (en) * | 2013-01-18 | 2014-07-24 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 3-substituted pyrazoles and use as dlk inhibitors |
CA2900951A1 (en) * | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Ratiopharm Gmbh | Solid state forms of vemurafenib hydrochloride |
PL2970265T3 (pl) | 2013-03-15 | 2018-11-30 | Plexxikon Inc. | Heterocykliczne związki i ich zastosowania |
US20140303121A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-10-09 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
GB201307577D0 (en) | 2013-04-26 | 2013-06-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
SG11201509338QA (en) | 2013-05-30 | 2015-12-30 | Plexxikon Inc | Compounds for kinase modulation, and indications therefor |
WO2015075749A1 (en) * | 2013-11-22 | 2015-05-28 | Laurus Labs Private Limited | Novel processes for the preparation of vemurafenib |
CZ2013943A3 (cs) | 2013-11-27 | 2015-06-03 | Zentiva, K.S. | Krystalické formy vemurafenibu |
WO2015134536A1 (en) | 2014-03-04 | 2015-09-11 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
HUE053653T2 (hu) | 2014-03-26 | 2021-07-28 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR inhibitor és IGF1R inhibitor kombinációi |
EP3848034A1 (en) | 2014-03-26 | 2021-07-14 | Astex Therapeutics Limited | Cmet-inhibitors for use in delaying the emergence in resistance to fgfr inhibitors |
NO2714752T3 (ru) * | 2014-05-08 | 2018-04-21 | ||
AU2015318233B2 (en) | 2014-09-15 | 2020-03-12 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
JOP20200201A1 (ar) | 2015-02-10 | 2017-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين |
US10478494B2 (en) | 2015-04-03 | 2019-11-19 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer |
WO2016164641A1 (en) | 2015-04-08 | 2016-10-13 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
CZ2015250A3 (cs) | 2015-04-14 | 2016-10-26 | Zentiva, K.S. | Amorfní formy vemurafenibu |
WO2017019804A2 (en) | 2015-07-28 | 2017-02-02 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
GB201516504D0 (en) | 2015-09-17 | 2015-11-04 | Astrazeneca Ab | Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer |
US9771363B2 (en) | 2015-09-21 | 2017-09-26 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
CA2996857C (en) | 2015-09-23 | 2024-05-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Quinoxaline, quinoline and quinazolinone derivative compounds for the treatment of cancer |
CN108137546B (zh) | 2015-09-23 | 2021-07-27 | 詹森药业有限公司 | 双杂芳基取代的1,4-苯并二氮杂卓化合物及其用于治疗癌症的用途 |
SG11201804711RA (en) | 2015-12-07 | 2018-07-30 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
WO2017161045A1 (en) | 2016-03-16 | 2017-09-21 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation and indications therefore |
WO2017218544A1 (en) * | 2016-06-13 | 2017-12-21 | Chemocentryx, Inc. | Methods of treating pancreatic cancer |
US10195188B2 (en) | 2016-06-13 | 2019-02-05 | Chemocentryx, Inc. | Method of treating pancreatic cancer |
CN107722013B (zh) * | 2016-08-11 | 2021-01-12 | 中国科学院上海药物研究所 | 去氮嘌呤类化合物及其药物组合物、制备方法和用途 |
TW201815766A (zh) | 2016-09-22 | 2018-05-01 | 美商普雷辛肯公司 | 用於ido及tdo調節之化合物及方法以及其適應症 |
IL266751B (en) | 2016-11-23 | 2022-07-01 | Chemocentryx Inc | A method for the treatment of focal segmental tuberous sclerosis |
EP3558991A2 (en) | 2016-12-23 | 2019-10-30 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor |
US11040027B2 (en) | 2017-01-17 | 2021-06-22 | Heparegenix Gmbh | Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
AU2018237047A1 (en) | 2017-03-20 | 2019-10-17 | Plexxikon Inc. | Crystalline forms of 4-(1-(1,1-di(pyridin-2-yl)ethyl)-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1H- pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl)benzoic acid that inhibits bromodomain |
US10428067B2 (en) | 2017-06-07 | 2019-10-01 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation |
EP3658189A1 (en) | 2017-07-25 | 2020-06-03 | Plexxikon Inc. | Formulations of a compound modulating kinases |
JP2020536919A (ja) | 2017-10-11 | 2020-12-17 | ケモセントリックス, インコーポレイテッド | Ccr2アンタゴニストによる巣状分節性糸球体硬化症の治療 |
US10717735B2 (en) | 2017-10-13 | 2020-07-21 | Plexxikon Inc. | Solid forms of a compound for modulating kinases |
BR112020007972A2 (pt) | 2017-10-27 | 2020-10-20 | Plexxikon, Inc. | formulações de composto que modula quinases |
AU2019207491A1 (en) | 2018-01-10 | 2020-07-30 | Cura Therapeutics, Llc | Pharmaceutical compositions comprising phenylsulfonamides, and their therapeutic applications |
CN111788195B (zh) | 2018-01-31 | 2023-11-21 | 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司 | 用于促进肝脏再生或减少或预防肝细胞死亡的蛋白激酶mkk4抑制剂 |
JP2021518367A (ja) | 2018-03-20 | 2021-08-02 | プレキシコン インコーポレーテッドPlexxikon Inc. | Idoおよびtdo調節のための化合物および方法、ならびにそれらのための兆候 |
US11731968B2 (en) | 2018-06-21 | 2023-08-22 | Heparegenix Gmbh | Tricyclic protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
CA3104246A1 (en) * | 2018-07-16 | 2020-01-23 | Heparegenix Gmbh | Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2277551B1 (en) | 2002-09-06 | 2013-05-08 | Cerulean Pharma Inc. | Cyclodextrin-based polymers for delivering the therapeutic agents covalently bound thereto |
BRPI0611863B1 (pt) * | 2005-06-22 | 2021-11-23 | Plexxikon, Inc | Composto, bem como composição e kit compreendendo o mesmo, composto intermediário na preparação do mesmo, método para tratamento e uso do mesmo |
DE102005034406A1 (de) | 2005-07-22 | 2007-02-01 | Ratiopharm Gmbh | Neue Salze von Rosiglitazon |
WO2008063888A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
GB0624084D0 (en) * | 2006-12-01 | 2007-01-10 | Selamine Ltd | Ramipril amino acid salts |
PE20121126A1 (es) | 2006-12-21 | 2012-08-24 | Plexxikon Inc | Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa |
WO2008079909A1 (en) | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators |
BRPI0814423B1 (pt) * | 2007-07-17 | 2022-04-19 | Plexxikon, Inc | Compostos que modulam quinase e composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
-
2010
- 2010-04-30 TW TW099113997A patent/TW201041888A/zh unknown
- 2010-05-04 CN CN2010800305090A patent/CN102459262A/zh active Pending
- 2010-05-04 US US12/773,798 patent/US8198273B2/en active Active
- 2010-05-04 RU RU2011149485/02A patent/RU2011149485A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-05-04 WO PCT/US2010/033576 patent/WO2010129570A1/en active Application Filing
- 2010-05-04 BR BRPI1013843A patent/BRPI1013843A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-05-04 SG SG2011078979A patent/SG175810A1/en unknown
- 2010-05-04 US US13/318,760 patent/US20120122860A1/en not_active Abandoned
- 2010-05-04 PE PE2011001867A patent/PE20120518A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-05-04 KR KR1020117029018A patent/KR20140014386A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-05-04 MA MA34424A patent/MA34042B1/fr unknown
- 2010-05-04 MX MX2011011737A patent/MX2011011737A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-05-04 JP JP2012509907A patent/JP2012526128A/ja active Pending
- 2010-05-04 CA CA2759997A patent/CA2759997A1/en not_active Abandoned
- 2010-05-04 WO PCT/US2010/033571 patent/WO2010129567A1/en active Application Filing
- 2010-05-04 JP JP2012509906A patent/JP2012526127A/ja active Pending
- 2010-05-04 EP EP10717408A patent/EP2427462A1/en not_active Withdrawn
- 2010-05-04 AU AU2010246005A patent/AU2010246005A1/en not_active Abandoned
- 2010-05-04 EP EP10717980A patent/EP2427433A1/en not_active Withdrawn
- 2010-05-05 AR ARP100101517A patent/AR076749A1/es not_active Application Discontinuation
-
2011
- 2011-10-25 IL IL215908A patent/IL215908A0/en unknown
- 2011-10-26 CR CR20110562A patent/CR20110562A/es unknown
- 2011-11-01 EC EC2011011437A patent/ECSP11011437A/es unknown
- 2011-11-03 NI NI201100189A patent/NI201100189A/es unknown
- 2011-11-03 NO NO20111508A patent/NO20111508A1/no not_active Application Discontinuation
- 2011-11-03 CL CL2011002739A patent/CL2011002739A1/es unknown
- 2011-11-04 ZA ZA2011/08124A patent/ZA201108124B/en unknown
-
2012
- 2012-06-07 US US13/491,480 patent/US20120245174A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TW201041888A (en) | 2010-12-01 |
CR20110562A (es) | 2012-02-09 |
US8198273B2 (en) | 2012-06-12 |
SG175810A1 (en) | 2011-12-29 |
CN102459262A (zh) | 2012-05-16 |
EP2427462A1 (en) | 2012-03-14 |
EP2427433A1 (en) | 2012-03-14 |
NI201100189A (es) | 2012-01-11 |
MA34042B1 (fr) | 2013-03-05 |
AR076749A1 (es) | 2011-07-06 |
CL2011002739A1 (es) | 2012-04-09 |
KR20140014386A (ko) | 2014-02-06 |
BRPI1013843A2 (pt) | 2016-04-12 |
WO2010129570A1 (en) | 2010-11-11 |
US20120122860A1 (en) | 2012-05-17 |
ZA201108124B (en) | 2014-04-30 |
CA2759997A1 (en) | 2010-11-11 |
WO2010129567A1 (en) | 2010-11-11 |
AU2010246005A1 (en) | 2011-12-01 |
MX2011011737A (es) | 2011-12-08 |
JP2012526127A (ja) | 2012-10-25 |
IL215908A0 (en) | 2012-01-31 |
US20120245174A1 (en) | 2012-09-27 |
ECSP11011437A (es) | 2011-12-30 |
PE20120518A1 (es) | 2012-05-24 |
JP2012526128A (ja) | 2012-10-25 |
US20100286142A1 (en) | 2010-11-11 |
NO20111508A1 (no) | 2011-12-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011149485A (ru) | ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ | |
AU2010238289B2 (en) | Bicyclic heterocyclyl derivatives as FGFR kinase inhibitors for therapeutic use | |
CA2672213C (en) | Bicyclic amine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors | |
KR102476667B1 (ko) | Wnt 신호전달 경로의 저해제로서 n-피리디닐 아세트아미드 유도체 | |
CA2701868C (en) | Bicyclic heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors | |
KR20090069296A (ko) | 증식성 질환의 치료에 유용한 키나제 억제제 | |
ES2927146T3 (es) | Ciertas triazolopirazinas, composiciones de estas y sus métodos de empleo | |
ES2438540T3 (es) | Derivados de piridino-piridinonas, su preparación y su aplicación en terapéutica | |
RU2012131373A (ru) | Соединения и способы модулирования киназы, а также показания для такого модулирования | |
El-Nassan | Recent progress in the identification of BRAF inhibitors as anti-cancer agents | |
RU2012142194A (ru) | Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств | |
RU2011108453A (ru) | Производные имидазопиридин-2-она | |
AU2011217561B2 (en) | Hetarylaminonaphthyridines | |
JP2019536768A5 (ru) | ||
KR20080068116A (ko) | 피리도피라진 유도체 및 신호 전달 경로의 조절제로서의이의 용도 | |
EP2097414A1 (en) | Pyrrolo [2, 3-b]pyridine derivatives as kinase modulators | |
JP2014528482A5 (ru) | ||
JP2020527174A5 (ru) | ||
EP2854814A2 (en) | Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators | |
JP2018505903A5 (ru) | ||
RU2012133686A (ru) | Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии | |
WO2018233527A1 (zh) | 一种具有csf1r抑制活性的氮杂芳基衍生物、其制备方法和应用 | |
JP2013511501A (ja) | ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途 | |
JP2019515911A5 (ru) | ||
JPWO2021250399A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130626 |