RU2011120802A - Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом - Google Patents

Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом Download PDF

Info

Publication number
RU2011120802A
RU2011120802A RU2011120802/04A RU2011120802A RU2011120802A RU 2011120802 A RU2011120802 A RU 2011120802A RU 2011120802/04 A RU2011120802/04 A RU 2011120802/04A RU 2011120802 A RU2011120802 A RU 2011120802A RU 2011120802 A RU2011120802 A RU 2011120802A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azabicyclo
methyl
yloxy
endo
oct
Prior art date
Application number
RU2011120802/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Цзяньго ЦЗИ
Тао ЛИ
Кристофер Л. ЛИНЧ
Мурали ГОПАЛАКРИШНАН
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз
Publication of RU2011120802A publication Critical patent/RU2011120802A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06—Oxygen atoms
    • C07D451/08—Diarylmethoxy radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, гдеn означает 1, 2 или 3;А означает N или N-O;R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил;L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(R)-;Arозначает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; иArозначает бициклический гетероарил; иRвыбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;при условии, что если Arозначаетто L означает О или S.2. Соединение по п.1, где Arвыбирают из группы, состоящей из:где R, R, R, Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRR, (NRR)алкила, (NRR)алкокси, (NRR)карбонила и (NRR)сульфонила;Rи R, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.3. Соединение по п.1, где Arвыбирают из группы, состоящей изгде Z, Z, Zи Z, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -OR, -алкил-OR, -NRRи -алкил-NRR;Rвыбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;Rозначает алкил;Rи R, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;Rи R, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилкарбонила, алкилкарбонилокси, алкилсульфонила, алкинила, карбокси, ци�

Claims (13)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, где
n означает 1, 2 или 3;
А означает N или N+-O-;
R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил;
L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-;
Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и
Ar2 означает бициклический гетероарил; и
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
при условии, что если Ar1 означает
Figure 00000002
то L означает О или S.
2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из группы, состоящей из:
Figure 00000003
Figure 00000004
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила;
Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
3. Соединение по п.1, где Ar2 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000005
Figure 00000006
где Z1, Z2, Z3 и Z4, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -ORc, -алкил-ORc, -NRdRe и -алкил-NRdRe;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
Rc означает алкил;
Rd и Re, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилкарбонила, алкилкарбонилокси, алкилсульфонила, алкинила, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, водорода, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила; Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
4. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2 и Ar2 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000007
5. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2; Ar1 означает
Figure 00000008
.
6. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2; Ar1 означает
Figure 00000009
и
Ar2 означает
Figure 00000010
7. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридазин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
(эндо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридазин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
6-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индазола;
1-метил-5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
(экзо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индазола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-(5-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-2-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[6-(1Н-индазол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индазол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]амина;
(4-бензо[b]тиофен-5-илфенил)-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(бензофуран-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
4-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
[6-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-[6-(бензо[b]тиофен-5-ил)пиридазин-3-илокси]-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-{5-[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]пиридин-3-ил}-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
(1R,3r,5S,8s)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
(1R,3r,5S,8r)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
4-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина.
8. Фармацевтическая композиция для селективного модулирования эффектов никотиновых α7-рецепторов ацетилхолина, никотиновых α4β2-рецепторов ацетилхолина, или никотиновых α7- и α4β2-рецепторов ацетилхолина, у млекопитающих, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из нарушения в отношении дефицита внимания, нарушения гиперактивности в отношении дефицита внимания (ADHD), болезни Альцгеймера (AD), легкого когнитивного повреждения, старческой деменции, деменции при СПИД, болезни Пика, деменции, ассоциируемой с тельцами Леви, деменции, ассоциируемой с синдромом Дауна, бокового амиотрофического склероза, болезни Хантингтона, ухудшенной CNS-функции, связанной с травматическим повреждением головного мозга, острой боли, послеоперационной боли, хронической боли, воспаления, воспалительной боли, невропатической боли, бесплодия, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с заживлением раны, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с васкуляризацией трансплантата и недостаточностью циркуляции, ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника, отторжения трансплантированного органа, острого иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, хронического иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, септического шока, токсического шокового синдрома, синдрома сепсиса, депрессии и ревматоидного спондилита, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из когнитивного нарушения, нейродегенерации, шизофрении и дефицит познавательной функции при шизофрении, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с атипичным нейролептиком.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с лекарственным средством, применяемым для лечения нарушений гиперактивности в отношении дефицита внимания и других когнитивных нарушений.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, лекарственным средством, применяемым для лечения других когнитивных нарушений является лекарственное средство используемое для лечения болезни Альцгеймера.
RU2011120802/04A 2006-05-19 2011-05-23 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом RU2011120802A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US80219506P 2006-05-19 2006-05-19
US60/802.195 2006-05-19

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150331/04A Division RU2437884C2 (ru) 2006-05-19 2007-05-15 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011120802A true RU2011120802A (ru) 2012-11-27

Family

ID=38662941

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150331/04A RU2437884C2 (ru) 2006-05-19 2007-05-15 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом
RU2011120802/04A RU2011120802A (ru) 2006-05-19 2011-05-23 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150331/04A RU2437884C2 (ru) 2006-05-19 2007-05-15 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Country Status (30)

Country Link
US (2) US7872017B2 (ru)
EP (2) EP2018380B1 (ru)
JP (3) JP5420398B2 (ru)
KR (1) KR20090018972A (ru)
CN (2) CN102516241B (ru)
AT (1) ATE529423T1 (ru)
AU (1) AU2007253950B2 (ru)
BR (1) BRPI0711588A2 (ru)
CA (1) CA2647830C (ru)
CY (1) CY1112531T1 (ru)
DK (1) DK2018380T3 (ru)
EC (1) ECSP088918A (ru)
ES (2) ES2373792T3 (ru)
GT (1) GT200800248A (ru)
HK (1) HK1122569A1 (ru)
HR (1) HRP20110917T1 (ru)
IL (1) IL195234A0 (ru)
MX (1) MX2008014672A (ru)
MY (1) MY147661A (ru)
NO (1) NO20085153L (ru)
NZ (2) NZ573735A (ru)
PL (1) PL2018380T3 (ru)
PT (1) PT2018380E (ru)
RS (1) RS52062B (ru)
RU (2) RU2437884C2 (ru)
SI (1) SI2018380T1 (ru)
TW (1) TWI343385B (ru)
UA (1) UA92083C2 (ru)
WO (1) WO2007137030A2 (ru)
ZA (2) ZA200810687B (ru)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7810743B2 (en) 2006-01-23 2010-10-12 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Ultrasonic liquid delivery device
AU2008326360A1 (en) * 2007-11-21 2009-05-28 Abbott Laboratories Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives as nicotinic acetylcholine receptor activity modulators
MX2010005650A (es) * 2007-11-21 2010-06-02 Abbott Lab Derivados de diazabicicloalcano substituidos con biarilo.
US8716308B2 (en) * 2008-01-11 2014-05-06 Albany Molecular Research, Inc. (1-azinone)-substituted pyridoindoles
US8389561B2 (en) * 2008-04-30 2013-03-05 Universiteit Gent Substituted 7-azabicyclo[2.2.1]heptyl derivatives useful for making pharmaceutical compositions
US7884125B2 (en) 2008-04-30 2011-02-08 Universiteit Gent Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues
AR076126A1 (es) * 2009-03-18 2011-05-18 Schering Corp Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa
US8629158B2 (en) * 2009-07-01 2014-01-14 Albany Molecular Research, Inc. Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
WO2011003005A1 (en) * 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US9073925B2 (en) * 2009-07-01 2015-07-07 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8618299B2 (en) * 2009-07-01 2013-12-31 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azapolycycle MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8846673B2 (en) 2009-08-11 2014-09-30 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as kinase inhibitors and use thereof
US8809365B2 (en) * 2009-11-04 2014-08-19 Universiteit Gent 1-substituted 2-azabicyclo [3.1.1] heptyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor modulators for treating neurologic disorders
WO2011090669A1 (en) 2010-01-20 2011-07-28 Abbott Laboratories Methods for treating pain
WO2012088124A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
WO2012088038A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
MX2013008704A (es) 2011-01-27 2013-08-21 Novartis Ag Uso de activadores del receptor de acetil-colina nicotinico alfa-7.
CA2824350C (en) * 2011-02-25 2019-07-02 Janssen Pharmaceutica Nv (pyridin-4-yl)benzylamides as allosteric modulators of alpha 7 nachr
MX2013010698A (es) 2011-03-18 2014-02-17 Novartis Ag Combinaciones de activadores del receptor de acetil-colina nicotinico alfa-7 y antagonistas del receptor de glutamato metabotropico 5 (mglur5) para usarse en la discinesia inducida por dopamina en la enfermedad de parkinson.
WO2012135631A1 (en) 2011-03-30 2012-10-04 Arrien Pharmaeuticals Llc Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1h-pyrazolo [3, 4-b] pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
AU2012324458B2 (en) 2011-10-20 2016-05-19 Novartis Ag Biomarkers predictive of responsiveness to alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor activator treatment
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
MY174339A (en) * 2012-08-13 2020-04-09 Novartis Ag 1,4-disubstituted pyridazine analogs and methods for treating smn-deficiency-related conditions
EP2931315B1 (en) 2012-12-11 2017-11-29 Novartis AG Biomarker predictive of responsiveness to alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor activator treatment
KR101879919B1 (ko) 2013-01-15 2018-07-18 노파르티스 아게 알파 7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 작용물질의 용도
JP6137336B2 (ja) 2013-01-15 2017-05-31 ノバルティス アーゲー ナルコレプシーの処置のためのアルファ７ニコチン性受容体アゴニストの使用
ES2883232T3 (es) 2013-01-15 2021-12-07 Novartis Ag Uso de agonistas del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7
CA2905242C (en) 2013-03-15 2016-11-29 Pfizer Inc. Indole compounds that activate ampk
AU2014296255B2 (en) 2013-07-31 2017-08-03 Novartis Ag 1,4-disubstituted pyridazine derivatives and their use for treating SMN-deficiency-related conditions
EP3623371A1 (en) 2014-12-16 2020-03-18 Axovant Sciences GmbH Geminal substituted quinuclidine amide compounds as agonists of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptors
WO2016201096A1 (en) 2015-06-10 2016-12-15 Forum Pharmaceuticals, Inc. Aminobenzisoxazole compounds as agonists of a7-nicotinic acetylcholine receptors
US10428062B2 (en) 2015-08-12 2019-10-01 Axovant Sciences Gmbh Geminal substituted aminobenzisoxazole compounds as agonists of α7-nicotinic acetylcholine receptors
AR109595A1 (es) 2016-09-09 2018-12-26 Incyte Corp Compuestos de pirazolopirimidina y usos de estos como inhibidores de hpk1
AR109596A1 (es) 2016-09-09 2018-12-26 Incyte Corp Compuestos pirazolopiridina y sus usos
WO2018049191A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridone derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
US20180072718A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
US20180228786A1 (en) 2017-02-15 2018-08-16 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
EP3661509A4 (en) * 2017-08-04 2021-01-13 Skyhawk Therapeutics, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING THE SPLICE
WO2019051199A1 (en) 2017-09-08 2019-03-14 Incyte Corporation 6-CYANO-INDAZOLE COMPOUNDS AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) MODULATORS
WO2019164847A1 (en) 2018-02-20 2019-08-29 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
SI3755703T1 (sl) 2018-02-20 2022-11-30 Incyte Corporation N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamidni derivati in sorodne spojine kot zaviralci HPK1 za zravljenje raka
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
JP7399968B2 (ja) 2018-09-25 2023-12-18 インサイト・コーポレイション Ａｌｋ２及び／またはｆｇｆｒ調節剤としてのピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン化合物
KR20210135243A (ko) * 2019-02-04 2021-11-12 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물
WO2020163248A1 (en) * 2019-02-04 2020-08-13 Skyhawk Therapeutics, Inc. Methods and compositions for modulating splicing
KR20210135244A (ko) * 2019-02-04 2021-11-12 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물
EP3920919A4 (en) * 2019-02-05 2023-03-29 Skyhawk Therapeutics, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICE
KR20210135241A (ko) 2019-02-05 2021-11-12 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물
CN113677344A (zh) 2019-02-06 2021-11-19 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
US11129829B2 (en) 2019-06-17 2021-09-28 Skyhawk Therapeutics, Inc. Methods for modulating splicing
JP2022543155A (ja) 2019-08-06 2022-10-07 インサイト・コーポレイション Ｈｐｋ１阻害剤の固体形態
WO2023232917A1 (en) * 2022-06-03 2023-12-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel compounds

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA848275B (en) 1983-12-28 1985-08-28 Degussa New piridine-2-ethers or pyridine-2-thioethers having a nitrogen-containing cycloaliphatic ring
GB8718445D0 (en) 1987-08-04 1987-09-09 Wyeth John & Brother Ltd Pyridyl-ethers
CA1307790C (en) 1987-08-04 1992-09-22 Ian Anthony Cliffe Ethers
US5461053A (en) 1989-02-07 1995-10-24 Sanofi Pyridazine derivatives
AU3364493A (en) 1992-01-28 1993-09-01 Smithkline Beecham Plc Compounds as calcium channel antagonists
US5525613A (en) 1994-06-16 1996-06-11 Entropin, Inc. Covalently coupled benzoylecgonine ecgonine and ecgonidine
CZ292327B6 (cs) 1995-09-07 2003-09-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivát 4-(oxyalkoxyfenyl)-3-oxypiperidinu, způsob jeho přípravy, meziprodukt pro jeho přípravu a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
JP2000026408A (ja) 1998-07-02 2000-01-25 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 対掌体的に純粋なピロリジン誘導体、その塩、それらの製造方法
SK10692001A3 (sk) * 1999-01-29 2002-01-07 Abbott Laboratories Diazabicyklické deriváty, ich použitie a farmaceutický prípravok s ich obsahom
BR0015540A (pt) 1999-11-12 2002-07-23 Biogen Inc Antagonistas do receptor de adenosina e métodos de preparação e uso dos mesmos
EA009814B1 (ru) 2000-12-01 2008-04-28 Байоджен Айдек Ма Инк. Конденсированные производные пурина как антагонисты рецепторов аденозина а
AU2002246677B2 (en) 2000-12-20 2006-11-16 Merck Sharp & Dohme Corp. (Halo-Benzo Carbonyl)Heterocyclo Fused Phenyl p38 Kinase Inhibiting Agents
AU2002306848A1 (en) 2001-03-23 2002-10-08 Elan Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating alzheimer's disease with piperidin derivates
EP1403255A4 (en) 2001-06-12 2005-04-06 Sumitomo Pharma INHIBITORS OF RHO KINASE
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
US7148236B2 (en) 2002-01-17 2006-12-12 Merck & Co., Inc. Modulators of acetylcholine receptors
AU2003243497A1 (en) 2002-06-12 2003-12-31 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Antagonists of melanin concentrating hormone receptor
WO2004052888A2 (en) 2002-12-05 2004-06-24 Entropin, Inc. Tropane esters and methods for producing and using them
GB0308466D0 (en) * 2003-04-11 2003-05-21 Novartis Ag Organic compounds
MXPA05012377A (es) * 2003-05-15 2006-05-25 Arqule Inc Derivados de imidazotiazoles e imidazoxazol como inhibidores de p38.
JP2009513491A (ja) 2003-06-24 2009-04-02 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体、及びモノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤としてのその使用
US7202363B2 (en) 2003-07-24 2007-04-10 Abbott Laboratories Thienopyridine and furopyridine kinase inhibitors
ES2925655T3 (es) 2003-09-26 2022-10-19 Exelixis Inc Moduladores c-Met y métodos de uso
TW200900399A (en) 2003-10-01 2009-01-01 Speedel Experimenta Ag Organic compounds
US20070078120A1 (en) 2003-10-21 2007-04-05 Hitoshi Ban Novel piperidine derivative
TWI400232B (zh) 2004-09-13 2013-07-01 Ono Pharmaceutical Co 含氮雜環衍生物及以該含氮雜環衍生物為有效成分之藥劑
EP1809636A1 (en) * 2004-10-19 2007-07-25 Arqule, Inc. Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 map kinase
AU2006205066B2 (en) 2005-01-10 2012-05-17 Acadia Pharmaceuticals Inc. Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators
EP1838705A2 (en) 2005-01-13 2007-10-03 Neurosearch A/S 3,8-substituted 8-aza-bicyclo [3.2.1] octane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors
AR054186A1 (es) * 2005-02-25 2007-06-06 Serenex Inc Derivados de tetrahidroindazolona y tetrahidroindolona
EP1863485A2 (en) 2005-03-18 2007-12-12 Abbott Laboratories Alpha7 neuronal nicotinic receptor ligand and antipsychotic compositions
TW200833687A (en) 2005-03-31 2008-08-16 Speedel Experimenta Ag Substituted piperidines
EP1707202A1 (de) 2005-03-31 2006-10-04 Speedel Experimenta AG Organische Verbindungen
CA2603748A1 (en) 2005-04-06 2006-10-12 Exelixis, Inc. C-met modulators and methods of use
US20060258691A1 (en) 2005-05-13 2006-11-16 Joseph Barbosa Methods and compositions for improving cognition
CA2610560C (en) * 2005-06-03 2013-04-02 Alfa Wassermann, Inc. Fraction collector
WO2007044907A2 (en) * 2005-10-11 2007-04-19 Flowmedica, Inc. Vascular sheath with variable lumen construction
PE20071159A1 (es) 2005-10-31 2007-11-30 Schering Corp Derivados de tropano 3-monosustituido como ligandos de receptores de nociceptina
TW200806662A (en) * 2005-12-01 2008-02-01 Organon Nv 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
US7605170B2 (en) 2005-12-01 2009-10-20 N.V. Organon 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
KR20080096670A (ko) * 2006-02-15 2008-10-31 사노피-아벤티스 신규한 아미노 알콜-치환된 아릴티에노피리미디논, 이의 제조 방법 및 약제로서 이의 용도
CN101384555A (zh) * 2006-02-15 2009-03-11 塞诺菲-安万特股份有限公司 新的氨基醇取代的芳基二氢异喹啉酮类、其制备方法以及其作为药物的用途
AU2008326360A1 (en) 2007-11-21 2009-05-28 Abbott Laboratories Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives as nicotinic acetylcholine receptor activity modulators
GB0800760D0 (en) * 2008-01-16 2008-02-27 Syngenta Participations Ag Fungicidal compositions

Also Published As

Publication number Publication date
UA92083C2 (ru) 2010-09-27
JP2014058506A (ja) 2014-04-03
WO2007137030A2 (en) 2007-11-29
EP2431368A1 (en) 2012-03-21
JP5834051B2 (ja) 2015-12-16
EP2018380A2 (en) 2009-01-28
JP2009537562A (ja) 2009-10-29
CN102516241A (zh) 2012-06-27
JP5420398B2 (ja) 2014-02-19
PL2018380T3 (pl) 2012-05-31
NZ573735A (en) 2011-10-28
US20100305089A1 (en) 2010-12-02
CY1112531T1 (el) 2015-12-09
RS52062B (en) 2012-06-30
JP2016053056A (ja) 2016-04-14
NZ589784A (en) 2012-05-25
BRPI0711588A2 (pt) 2011-11-16
IL195234A0 (en) 2009-08-03
CN102516241B (zh) 2015-07-29
US7872017B2 (en) 2011-01-18
NO20085153L (no) 2008-12-11
WO2007137030A3 (en) 2008-07-24
MY147661A (en) 2012-12-31
ZA201001298B (en) 2012-01-25
SI2018380T1 (sl) 2012-02-29
HK1122569A1 (en) 2009-05-22
DK2018380T3 (da) 2012-01-23
ES2373792T3 (es) 2012-02-08
ATE529423T1 (de) 2011-11-15
TWI343385B (en) 2011-06-11
CA2647830A1 (en) 2007-11-29
HRP20110917T1 (hr) 2012-03-31
RU2008150331A (ru) 2010-06-27
KR20090018972A (ko) 2009-02-24
ECSP088918A (es) 2008-12-30
EP2018380B1 (en) 2011-10-19
US20080045539A1 (en) 2008-02-21
TW200813045A (en) 2008-03-16
AU2007253950A1 (en) 2007-11-29
MX2008014672A (es) 2009-03-09
AU2007253950B2 (en) 2012-05-03
PT2018380E (pt) 2012-01-17
CN101448825A (zh) 2009-06-03
EP2431368B1 (en) 2014-08-27
CA2647830C (en) 2016-02-09
RU2437884C2 (ru) 2011-12-27
ES2525076T3 (es) 2014-12-17
ZA200810687B (en) 2010-05-26
GT200800248A (es) 2009-12-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011120802A (ru) Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом
JP2009537562A5 (ru)
RU2010125121A (ru) Биарилзамещенные производные азабициклических алканов
JP6094975B2 (ja) Ａｌｋ５及び／又はａｌｋ４の抑制剤としての２−ピリジル置換イミダゾール類
AU2007231577B2 (en) c-MET protein kinase inhibitors for the treatment of proliferative disorders
AU2018201953A1 (en) Certain amino-pyridazines, compositions thereof, and methods of their use
HRP20201469T1 (hr) Derivati tetrahidroizokinolina
RU2012102908A (ru) Азаадамантановые производные и способы применения
JP2014506877A5 (ru)
JP2017524028A (ja) 薬剤としてのｒｉｐ１キナーゼ阻害剤である複素環式アミド
RU2020112759A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов PAD
JP2008546700A (ja) 縮合ビシクロ複素環置換キヌクリジン誘導体
ZA200602274B (en) Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors
AU2006295397A1 (en) Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof
JP2015523387A5 (ru)
AR104214A1 (es) Amidas cíclicas sustituidas como herbicidas
US20080064703A1 (en) Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives
JP2016523911A5 (ru)
BG109117A (bg) Индазоли, бензотиазоли и бензоизотиазоли, тяхното получаване и използването им
AU2009212887A1 (en) Azabicyclo (3.1.0) hexane derivatives useful as modulators of dopamine D3 receptors
AU2005227324A1 (en) Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, and preparation and uses thereof
JP2014062093A5 (ru)
JP2014532619A5 (ru)
RU2010137114A (ru) Амидные производные как позитивные аллостерические модуляторы и способы их применения
RU2016138788A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140526