RU2010146166A - Активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами - Google Patents

Активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами Download PDF

Info

Publication number
RU2010146166A
RU2010146166A RU2010146166/04A RU2010146166A RU2010146166A RU 2010146166 A RU2010146166 A RU 2010146166A RU 2010146166/04 A RU2010146166/04 A RU 2010146166/04A RU 2010146166 A RU2010146166 A RU 2010146166A RU 2010146166 A RU2010146166 A RU 2010146166A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
halogen
alkyl substituted
benzothiophen
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
RU2010146166/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2501794C2 (ru
Inventor
Сого САКУМА (JP)
Сого САКУМА
Рие ТАКАХАСИ (JP)
Рие ТАКАХАСИ
Хидеки НАКАМУРА (JP)
Хидеки НАКАМУРА
Original Assignee
Ниппон Кемифар Ко., Лтд. (JP)
Ниппон Кемифар Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ниппон Кемифар Ко., Лтд. (JP), Ниппон Кемифар Ко., Лтд. filed Critical Ниппон Кемифар Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2010146166A publication Critical patent/RU2010146166A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2501794C2 publication Critical patent/RU2501794C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/56—Radicals substituted by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/58—Radicals substituted by nitrogen atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее нижеследующую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль: ! ! где R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, С6-10 арил, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, или С1-8 алкил, замещенный 5- или 6-членной гетероциклической группой; ! R2 представляет собой водород, С1-8 алкил, С2-8 алкенил, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С2-8 ацил, С6-10-арил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена; ! каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном; ! X представляет собой кислород, серу или NR7, где R7 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, С2-8 ацил или С2-8 алкенил; ! Y представляет собой кислород, серу, NR8 или связь, где R8 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил; ! p равно 0 или 1; ! A представляет собой кислород, CH2, N-NH2 или N-OR9, где R9 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил, или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена; ! когда p равно 1, В представляет собой фенил, который может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидроксила, нитро, амино, С1-8 алкила, 3-7-членного циклоалкила

Claims (26)

1. Соединение, имеющее нижеследующую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль:
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, С6-10 арил, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, или С1-8 алкил, замещенный 5- или 6-членной гетероциклической группой;
R2 представляет собой водород, С1-8 алкил, С2-8 алкенил, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С2-8 ацил, С6-10-арил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном;
X представляет собой кислород, серу или NR7, где R7 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, С2-8 ацил или С2-8 алкенил;
Y представляет собой кислород, серу, NR8 или связь, где R8 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил;
p равно 0 или 1;
A представляет собой кислород, CH2, N-NH2 или N-OR9, где R9 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил, или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
когда p равно 1, В представляет собой фенил, который может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидроксила, нитро, амино, С1-8 алкила, 3-7-членного циклоалкила, С2-8 алкенила, С2-8 алкинила, С1-8 алкокси, С1-8 алкила, замещенного 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкила, замещенного галогеном, С1-8 алкила, замещенного С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенного галогеном, С2-8 ацила, C6-10 арила или аралкила, состоящего из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
когда p равно 0, В представляет собой конденсированную циклическую структуру, выбранную из группы, состоящей из индола, бензофурана, бензизоксазола или 1,2-бензизотиазола, каждый из которых может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из галогена, гидроксила, нитро, амино, С1-8 алкила, 3-7-членного циклоалкила, С2-8 алкенила, С2-8 алкинила, С1-8 алкокси, С1-8 алкила, замещенного 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкила, замещенного галогеном, С1-8 алкила, замещенного С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенного галогеном, С2-8 ацила, C6-10 арила или аралкила, состоящего из С6-10 арила и С1-8 алкилена, где Y связан с бензольным кольцом структуры B и -(C(R3)(R4))m- связан с конденсированной циклической структурой в 3-положении B;
m представляет собой целое число, равное 1-4;
n представляет собой целое число, равное 0-5; и
когда n равно 0, Y представляет собой связь.
2. Соединение, имеющее нижеследующую формулу (II), или его фармакологически приемлемая соль:
Figure 00000002
где R11 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, C6-10 арил, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, или С1-8 алкил, замещенный 5- или 6-членной гетероциклической группой;
R12 представляет собой водород, С1-8 алкил, С2-8 алкенил, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С2-8 ацил, C6-10 арил, или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
каждый из R13, R14, R15 и R16 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном;
Y1 представляет собой кислород, серу, NR18 или связь, где R18 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил;
A1 представляет собой кислород, CH2, N-NH2 или N-OR19, где R19 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил, С2-8 алкенил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
Q1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, C6-10 арил, или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
r представляет собой целое число, равное 1-4; и
s представляет собой целое число, равное 1-5.
3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где R11 представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
4. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где R12 представляет собой С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где каждый из R13 и R14 представляет собой водород.
6. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где каждый из R15 и R16 независимо представляет собой водород или С1-8 алкил.
7. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где Y1 представляет собой кислород, N(С1-8 алкил) или связь.
8. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где A1 представляет собой кислород, CH2, N-OH или N-O-бензил.
9. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где Q1 представляет собой С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
10. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где r равно 2.
11. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.2, где s равно 1 или 2.
12. Соединение, имеющее нижеследующую формулу (III), или его фармакологически приемлемая соль:
Figure 00000003
где R21 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, циано, карбоксил, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, C6-10 арил, 5- или 6-членную гетероциклическую группу, аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена, или С1-8 алкил, замещенный 5- или 6-членной гетероциклической группой;
R22 представляет собой водород, С1-8 алкил, С2-8 алкенил, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С2-8 ацил, C6-10 арил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена;
каждый из R23, R24, R25 и R26 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном;
Y2 представляет собой кислород, серу, NR18 или связь, где R28 представляет собой водород, С1-8 алкил, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С2-8 ацил или С2-8 алкенил;
Q2 представляет собой водород, галоген, гидроксил, нитро, амино, С1-8 алкил, 3-7-членный циклоалкил, С2-8 алкенил, С2-8 алкинил, С1-8 алкокси, С1-8 алкил, замещенный 3-7-членным циклоалкилом, С1-8 алкил, замещенный галогеном, С1-8 алкил, замещенный С1-8 алкокси, С1-8 алкокси, замещенный галогеном, С2-8 ацил, C6-10 арил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена,
t представляет собой целое число, равное 1-4; и
u представляет собой целое число, равное 1-5.
13. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где R21 представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
14. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где R22 представляет собой С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
15. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где каждый из R23 и R24 представляет собой водород.
16. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где каждый из R25 и R26 независимо представляет собой водород или С1-8 алкил.
17. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где Y2 представляет собой кислород, N(С1-8 алкил) или связь.
18. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где Q2 представляет собой С1-8 алкил или С1-8 алкил, замещенный галогеном.
19. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где t равно 2.
20. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.12, где u равно 1 или 2.
21. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, и это соединение выбрано из группы, состоящей из
2-метил-4-[3-(3-метилбензотиофен-2-ил)пропионил]феноксиуксусной кислоты,
2-метил-2-[2-метил-4-[3-(3-метилбензотиофен-2-ил)пропионил]фенокси]пропионовой кислоты,
2-метил-4-[3-[3-метил-5-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]феноксиуксусной кислоты,
2-метил-2-[2-метил-4-[3-[3-метил-5-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенокси]пропионовой кислоты,
2-метил-4-[3-[3-метил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]феноксиуксусной кислоты,
2-метил-2-[2-метил-4-[3-[3-метил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенокси]пропионовой кислоты,
3-[4-[3-[3-метил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]-2-метилфенил]пропионовой кислоты,
3-[4-[3-[3-этил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]-2-метилфенил]пропионовой кислоты,
3-[2-метил-4-[3-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенил]пропионовой кислоты,
3-[2-метил-4-[3-[3-бутил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенил]пропионовой кислоты,
3-[2-метил-4-[3-[3-изобутил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенил]пропионовой кислоты,
3-[2-метил-4-[3-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]фенил]пропионовой кислоты,
3-[4-[1-гидроксиимино-3-[3-изопропил-6-(трифторметил)-бензотиофен-2-ил]пропил]-2-метилфенил]пропионовой кислоты,
3-[4-[1-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]-
этил]винил]-2-метилфенил]пропионовой кислоты,
4-[3-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]-2-метилфеноксиуксусной кислоты,
4-[1-гидроксиимино-3-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропил]-2-метилфеноксиуксусной кислоты,
4-[3-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]-1-метоксииминопропил]-2-метилфеноксиуксусной кислоты,
4-[1-бензилоксиимино-3-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропил]-2-метилфеноксиуксусной кислоты,
[3-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-илl]этил]-5-метилбензизоксазол-6-илокси]уксусной кислоты,
N-[3-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]-5-метилбензизоксазол-6-ил]-N-метилглицина и
3-[3-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]-5-метилбензизоксазол-6-ил]пропионовой кислоты.
22. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, и это соединение выбрано из группы, состоящей из
5-гидроки-2-метил-4-[3-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропионил]феноксиуксусной кислоты,
5-гидрокси-4-[1-гидроксиимино-3-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]пропил]-2-метилфеноксиуксусной кислоты,
N-[5-метил-3-[2-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]бензизоксазол-6-ил]-N-метилглицина,
[5-метил-3-[2-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]бензизоксазол-6-илокси]уксусной кислоты,
3-[5-метил-3-[2-[3-пропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]бензизоксазол-6-ил]пропионовой кислоты,
2-[3-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]-5-метилбензизоксазол-6-илокси]пропионовой кислоты и
N-[3-[2-[3-изопропил-6-(трифторметил)бензотиофен-2-ил]этил]бензизоксазол-6-ил]-N-метилглицина.
23. Активатор рецептора δ, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами (PPARδ), который содержит в качестве эффективного компонента соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-22.
24. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики заболевания, опосредованного рецептором, активируемым стимулирующими рост пероксисом агентами, которое содержит в качестве эффективного компонента соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-22.
25. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики по п.24, где болезнь, опосредованная рецептором, активируемым стимулирующими рост пероксисом агентами, представляет собой гиперлипидемию, дислипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, гипо-ЛВП-емию, гипер-ЛНП-емию и/или не-ЛВП-емию, гипер-ЛОНП-емию, дислипопротеинемию, гипопротеинемию аполипопротеина А-I, атеросклероз, артериосклероз, заболевание сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярное расстройство, расстройство периферической системы кровообращения, метаболический синдром, синдром X; ожирение, включая тип ожирения внутренних органов, диабет, гипергликемию, инсулинорезистентность, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинизм, диабетическое осложнение, сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатию, гипертензию, жировую инфильтрацию печени, неалкогольный жировой гепатит, тромб, болезнь Альцгеймера, нейродегенеративное заболевание, демиелинизирующее заболевание, рассеянный склероз, лейкодистрофия надпочечников, дерматит, псориаз, угри, старение кожи, трихоз, воспаление, артрит, астму, синдром гиперчувствительного (раздраженного) кишечника, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, панкреатит, или рак, включая рак ободочной кишки, рак толстой кишки, рак кожи, рак молочной железы, карциному простаты, рак яичника и рак легкого.
26. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики по п.24, где болезнь, опосредованная рецептором, активируемым стимулирующими рост пероксисом агентами, представляет собой дислипидемию, метаболический синдром, ожирение, включая тип ожирения внутренних органов; атеросклероз или заболевание, связанное с ним, или диабет.
RU2010146166/04A 2008-04-15 2009-04-15 Активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами RU2501794C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-105899 2008-04-15
JP2008105899 2008-04-15
PCT/JP2009/057946 WO2009128558A1 (ja) 2008-04-15 2009-04-15 ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010146166A true RU2010146166A (ru) 2012-05-20
RU2501794C2 RU2501794C2 (ru) 2013-12-20

Family

ID=41199240

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010146166/04A RU2501794C2 (ru) 2008-04-15 2009-04-15 Активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8648208B2 (ru)
EP (2) EP2277874B1 (ru)
JP (1) JP5474769B2 (ru)
KR (2) KR101871665B1 (ru)
CN (2) CN104672220B (ru)
AU (1) AU2009236877B2 (ru)
BR (1) BRPI0911197A2 (ru)
CA (1) CA2721339C (ru)
CY (1) CY1120477T1 (ru)
DK (1) DK2277874T3 (ru)
ES (1) ES2683012T3 (ru)
HR (1) HRP20181168T1 (ru)
HU (1) HUE039145T2 (ru)
IL (1) IL208754A (ru)
LT (1) LT2277874T (ru)
MX (1) MX2010011252A (ru)
NZ (1) NZ588612A (ru)
PL (1) PL2277874T3 (ru)
PT (1) PT2277874T (ru)
RU (1) RU2501794C2 (ru)
SI (1) SI2277874T1 (ru)
TW (1) TWI440633B (ru)
WO (1) WO2009128558A1 (ru)
ZA (1) ZA201007392B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2013006769A (ja) * 2009-10-08 2013-01-10 Nippon Chemiphar Co Ltd ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013068486A1 (en) 2011-11-08 2013-05-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of male infertility
US20170101209A1 (en) * 2015-10-08 2017-04-13 Cash J Viedt Growler
US11332457B2 (en) * 2017-11-30 2022-05-17 Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd. Aromatic compound, pharmaceutical composition and use thereof
CN111393405B (zh) * 2019-01-02 2022-11-25 中国科学院上海药物研究所 一类含氟取代的苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用
US11634387B2 (en) 2019-09-26 2023-04-25 Abionyx Pharma Sa Compounds useful for treating liver diseases
WO2022189856A1 (en) * 2021-03-08 2022-09-15 Abionyx Pharma Sa Compounds useful for treating liver diseases

Family Cites Families (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4956379A (en) * 1990-02-13 1990-09-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazole carboxylic acids and esters and inhibition of blood platelet aggregation therewith
US5089514A (en) * 1990-06-14 1992-02-18 Pfizer Inc. 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents
GB9027023D0 (en) 1990-12-12 1991-01-30 Wellcome Found Anti-atherosclerotic aryl compounds
HUT64023A (en) 1991-03-22 1993-11-29 Sandoz Ag Process for producing aminoguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds
CA2090283A1 (en) 1992-02-28 1993-08-29 Nobuyuki Hamanaka Phenoxyacetic acid derivatives
GB9426448D0 (en) 1994-12-30 1995-03-01 Wellcome Found Process
US6043264A (en) * 1995-01-06 2000-03-28 Toray Industries, Inc. Benzene-condensed heterocyclic derivatives and their uses
CA2171702A1 (en) * 1995-03-14 1996-09-15 Takashi Sohda Benzofuran compounds and their use
WO1996035688A1 (fr) 1995-05-08 1996-11-14 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Derives de 2,4-thiazolidinedione ou d'oxazolidinedione et agent hypoglycemique
CN1209809A (zh) 1996-01-22 1999-03-03 藤泽药品工业株式会社 新化合物
ES2202582T3 (es) 1996-02-02 2004-04-01 MERCK & CO., INC. Agentes antidiabeticos.
US20020032330A1 (en) * 1996-12-24 2002-03-14 Yutaka Nomura Propionic acid derivatives
ES2320181T3 (es) * 1997-07-24 2009-05-19 Astellas Pharma Inc. Composiciones farmaceuticas que tienen un efecto reductor del colesterol.
US6589969B1 (en) * 1998-10-16 2003-07-08 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
JP4618845B2 (ja) 1999-06-09 2011-01-26 杏林製薬株式会社 ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）αアゴニストとしての置換フェニルプロピオン酸誘導体
GB9914977D0 (en) 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU7073400A (en) 1999-08-27 2001-03-26 Eli Lilly And Company Biaryl-oxa(thia)zole derivatives and their use as ppars modulators
PE20011010A1 (es) 1999-12-02 2001-10-18 Glaxo Group Ltd Oxazoles y tiazoles sustituidos como agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisomas humano
JP2001261674A (ja) * 2000-03-22 2001-09-26 Mitsui Chemicals Inc ベンゾチオフェン誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬
JP2001354671A (ja) 2000-04-14 2001-12-25 Nippon Chemiphar Co Ltd ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
AU2001277723A1 (en) 2000-08-11 2002-02-25 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Ppardelta activators
GB0031103D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0031109D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
WO2002067912A2 (en) 2001-02-22 2002-09-06 Smithkline Beecham Corporation Method for treating ppar gamma mediated diseases or conditions
WO2002076957A1 (fr) 2001-03-23 2002-10-03 Nippon Chemiphar Co.,Ltd. Activateur de recepteur active par les proliferateurs du peroxysome
GB0111523D0 (en) 2001-05-11 2001-07-04 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ATE526319T1 (de) 2001-08-10 2011-10-15 Nippon Chemiphar Co Aktivator für den peroxisome proliferator- responsiven rezeptor delta
WO2003018553A1 (en) 2001-08-29 2003-03-06 Warner-Lambert Company Llc Oral antidiabetic agents
US20030171377A1 (en) * 2001-08-29 2003-09-11 Bigge Christopher Franklin Antidiabetic agents
IL161351A0 (en) 2001-10-12 2004-09-27 Nippon Chemiphar Co ACTIVATOR FOR PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED RECEPTOR delta
JP2003292439A (ja) 2002-02-04 2003-10-15 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規ピロール誘導体からなるｐｐａｒ活性化剤
US20060148858A1 (en) 2002-05-24 2006-07-06 Tsuyoshi Maekawa 1, 2-Azole derivatives with hypoglycemic and hypolipidemic activity
AU2003281040A1 (en) 2002-07-10 2004-02-02 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Biaryl derivatives
US6800655B2 (en) 2002-08-20 2004-10-05 Sri International Analogs of indole-3-carbinol metabolites as chemotherapeutic and chemopreventive agents
US7553867B2 (en) 2002-09-06 2009-06-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Furan or thiophene derivative and medicinal use thereof
KR20050055790A (ko) * 2002-10-28 2005-06-13 노보 노르디스크 에이/에스 Ｐｐａｒ 매개 질환의 치료에 유용한 신규 화합물
US20050080115A1 (en) * 2002-10-28 2005-04-14 Lone Jeppesen Novel compounds, their preparation and use
US7396850B2 (en) 2003-01-06 2008-07-08 Eli Lilly And Company Pyrazole derivative as PPAR modulator
AU2003296402A1 (en) 2003-01-06 2004-08-10 Eli Lilly And Company Thiophene derivative ppar modulators
EP1581491A1 (en) 2003-01-06 2005-10-05 Eli Lilly And Company Indole derivatives as ppar modulators
WO2004071509A1 (ja) 2003-02-12 2004-08-26 Nippon Chemiphar Co., Ltd. オリゴデンドロサイト分化促進剤
TW200526588A (en) 2003-11-17 2005-08-16 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
JPWO2005054213A1 (ja) 2003-12-02 2007-12-06 塩野義製薬株式会社 ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
GB0403148D0 (en) * 2004-02-12 2004-03-17 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
ATE519096T1 (de) 2004-03-16 2011-08-15 Nxp Bv Magnetoresistiver sensor mit testmodusaktivierung
FR2869611B1 (fr) * 2004-05-03 2006-07-28 Merck Sante Soc Par Actions Si Derives de l'acide hexenoique, procedes pour leur preparation, compositions pharmaceutiques les contenant et applications en therapeutique
EP1749000A4 (en) 2004-05-25 2009-12-30 Metabolex Inc BICYCLIC SUBSTITUTED TRIAZOLE AS PPAR MODULATORS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
EP1837329A4 (en) * 2005-01-14 2009-08-05 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW HETEROARYL DERIVATIVE
EP1854784A1 (en) * 2005-02-28 2007-11-14 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Activator for peroxisome proliferator activating receptor
JP2008545663A (ja) * 2005-05-27 2008-12-18 クイーンズ ユニバーシティ アット キングストン タンパク質フォールディング障害の治療
KR20080032155A (ko) * 2005-07-06 2008-04-14 닛뽕 케미파 가부시키가이샤 페록시좀 증식제 활성화 수용체 δ 의 활성화제
PL2014652T3 (pl) 2006-04-18 2015-02-27 Nippon Chemiphar Co Czynnik aktywujący receptor aktywowany przez proliferatory peroksysomów
WO2008016175A1 (fr) 2006-08-03 2008-02-07 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Agent activant de récepteur activé par les proliférateurs des peroxysomes
UA57596U (ru) * 2010-07-05 2011-03-10 Товариство З Обмеженою Відповідальністю "Станіславська Торгова Компанія" Водка особая "франковская гостина"

Also Published As

Publication number Publication date
KR20100132070A (ko) 2010-12-16
CA2721339A1 (en) 2009-10-22
TW200946514A (en) 2009-11-16
NZ588612A (en) 2012-08-31
JP5474769B2 (ja) 2014-04-16
CN104672220B (zh) 2017-09-22
CY1120477T1 (el) 2019-07-10
CN104672220A (zh) 2015-06-03
AU2009236877A1 (en) 2009-10-22
WO2009128558A1 (ja) 2009-10-22
US8648208B2 (en) 2014-02-11
EP2277874A1 (en) 2011-01-26
JPWO2009128558A1 (ja) 2011-08-04
RU2501794C2 (ru) 2013-12-20
CN102083810A (zh) 2011-06-01
ES2683012T3 (es) 2018-09-24
HRP20181168T1 (hr) 2018-11-02
US20110098480A1 (en) 2011-04-28
KR101710340B1 (ko) 2017-02-27
TWI440633B (zh) 2014-06-11
DK2277874T3 (en) 2018-08-06
LT2277874T (lt) 2018-10-10
KR101871665B1 (ko) 2018-06-27
CN102083810B (zh) 2014-10-29
EP2277874A4 (en) 2011-10-12
KR20170021918A (ko) 2017-02-28
AU2009236877B2 (en) 2014-01-23
IL208754A (en) 2016-04-21
CA2721339C (en) 2017-01-24
PT2277874T (pt) 2018-08-10
MX2010011252A (es) 2010-11-30
BRPI0911197A2 (pt) 2015-10-13
IL208754A0 (en) 2010-12-30
SI2277874T1 (sl) 2019-01-31
EP3424917A1 (en) 2019-01-09
ZA201007392B (en) 2012-01-25
EP2277874B1 (en) 2018-06-27
PL2277874T3 (pl) 2018-11-30
HUE039145T2 (hu) 2018-12-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010146166A (ru) Активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами
RU2008145505A (ru) АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ δ
US7078422B2 (en) Activator for peroxisome proliferator-activated receptor
JP3490704B2 (ja) チアゾールおよびオキサゾール誘導体ならびにそれらの医薬的使用
JP4340232B2 (ja) 抗糖尿病活性を有するインドール類
JP4345230B2 (ja) カルボン酸誘導体およびその誘導体を有効成分として含有する薬剤
RU2312106C2 (ru) Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar
JP2003502369A (ja) アリールチアゾリジンジオン誘導体およびアリールオキサゾリジンジオン誘導体
RU2746602C2 (ru) Агонисты ppar, соединения, фармацевтические композиции и способы их применения
JP5786034B2 (ja) 脂質異常症の治療に適したヘテロ環式化合物
PE20060357A1 (es) Compuestos y composiciones como moduladores de receptor activado de proliferador de peroxisoma (ppar)
AU2003256911B2 (en) PPAR alpha selective compounds for the treatment of dyslipidemia and other lipid disorders
JP2005529077A (ja) ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体調節物質
WO2007085136A1 (fr) Dérivés de 1,3-benzodioxolecyclopentène, procédé de préparation et applications médicales
JP2015227359A (ja) 抗糖尿病活性を有する縮合芳香族化合物を用いた治療法
JP3373198B2 (ja) アリールチアゾリジンジオン誘導体
AU2005206540B2 (en) Antidiabetic oxazolidinediones and thiazolidinediones
JPWO2008016175A1 (ja) ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
EP1796665B1 (en) Compounds for the treatment of dyslipidemia and other lipid disorders
US6380191B1 (en) Arylthiazolidinedione and aryloxazolidinedione derivatives
WO2006106438A2 (en) Modulators of ppar activity
US20040087636A1 (en) Carboxylic acid derivative and a pharmaceutical composition containing the derivative as active ingredient
US5480908A (en) β3 -adrenergic agents benzodioxole dicarboxylates and their use in pharmaceutical compositions
JP2009502783A (ja) 抗糖尿病性オキサゾリジンジオン及びチアゾリジンジオン
TWI225051B (en) Substituted benzylthiazolidine-2,4-dione derivatives