RU2010138840A - Производные оксазолидинона - Google Patents

Производные оксазолидинона Download PDF

Info

Publication number
RU2010138840A
RU2010138840A RU2010138840/04A RU2010138840A RU2010138840A RU 2010138840 A RU2010138840 A RU 2010138840A RU 2010138840/04 A RU2010138840/04 A RU 2010138840/04A RU 2010138840 A RU2010138840 A RU 2010138840A RU 2010138840 A RU2010138840 A RU 2010138840A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
methoxy
compound
benzo
dihydro
Prior art date
Application number
RU2010138840/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2501799C2 (ru
Inventor
Кристиан ХУБШВЕРЛЕН (FR)
Кристиан ХУБШВЕРЛЕН
Георг РЮЭДИ (CH)
Георг РЮЭДИ
Жан-Филипп СЮРИВЕ (FR)
Жан-Филипп СЮРИВЕ
Корнелия ЦУМБРУНН-АКЛЕН (CH)
Корнелия ЦУМБРУНН-АКЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютикалз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютикалз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютикалз Лтд (Ch)
Publication of RU2010138840A publication Critical patent/RU2010138840A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2501799C2 publication Critical patent/RU2501799C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где ! "----" обозначает связь или отсутствует; ! R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; ! R1b представляет собой Н или С1-3алкил; ! U и V каждый независимо друг от друга представляют собой СН или N; ! W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или СН2; ! А представляет собой -CH2-CH(R2)-B-NH-* или -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; ! В представляет собой СН2 или СО; и ! R2 представляет собой водород, ОН или NH2; ! R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; ! m равно целому числу 0, 1 или 2; и ! G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу и галоген; или ! G представляет собой группу, выбранную из групп G1, G2, G3, G4, G5 и G6, представленных ниже: ! ! ! где М представляет собой СН или N; ! Q и Q' независимо друг от друга представляют собой S или О; ! Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или ! Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или ! Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR и Z3 представляет собой СН; или ! Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и ! R5 представляет собой водород или фтор; ! или соль этого соединения. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1b представляет собой Н и m, если присутствует, рав

Claims (15)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
"----" обозначает связь или отсутствует;
R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген;
R1b представляет собой Н или С1-3алкил;
U и V каждый независимо друг от друга представляют собой СН или N;
W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или СН2;
А представляет собой -CH2-CH(R2)-B-NH-* или -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*; где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом;
В представляет собой СН2 или СО; и
R2 представляет собой водород, ОН или NH2;
R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик;
m равно целому числу 0, 1 или 2; и
G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу и галоген; или
G представляет собой группу, выбранную из групп G1, G2, G3, G4, G5 и G6, представленных ниже:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
где М представляет собой СН или N;
Q и Q' независимо друг от друга представляют собой S или О;
Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или
Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или
Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR и Z3 представляет собой СН; или
Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и
R5 представляет собой водород или фтор;
или соль этого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1b представляет собой Н и m, если присутствует, равно 1 или 2; или соль этого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.1, которое является также соединением формулы (IP1)
Figure 00000008
где R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген;
U представляет собой СН или N;
V представляет собой СН;
W представляет собой СН или N;
А представляет собой -CH2-CH(R2)-B-NH-* или -CH(R3)-CH2-N(R4)-CH2-*; где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с эксазолидиноновым фрагментом;
R2 представляет собой водород, ОН или NH2;
R3 и R4 вместе представляют собой СН2;
В представляет собой СН2 или СО; и
G представляет собой 6,7-дигидро[1,4]диоксино[2,3-с]пиридазин-3-ил; или
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
где М и Z1 представляют собой СН или N; и
Q и Q' независимо друг от друга представляют собой S или О; или соль этого соединения.
4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где стереоцентр в положении 5 оксазолидин-2-она находится в (R)-конфигурации:
Figure 00000015
или соль этого соединения.
5. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где U, V и W каждый представляет собой СН, или U и V каждый представляет собой СН и W представляет собой N, или U и W каждый представляет собой N и V представляет собой СН; или соль этого соединения.
6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу; или соль этого соединения.
7. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где А представляет собой -CH2-CH(R2)-B-NH-*; или соль этого соединения.
8. Соединение формулы (I) по п.7, где В представляет собой СН2, и R2 представляет собой водород или ОН; или соль этого соединения.
9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где А представляет собой -CH(R3)-CH2-N(R4)-[CH2]m-*, где R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик и m равно целому числу 1 или 2; или соль этого соединения.
10. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где G представляет собой группу, выбранную из 3-фтор-4-метилфенила, 4-этоксифенила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ила, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-с]пиридин-7-ила, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-6]пиридин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-6][1,4]оксазин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ила и 7-фтор-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ила; или соль этого соединения.
11. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из следующих соединений:
6-((R)-5-{[3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
6-((R)-5-{[3-(7-бром-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-7-метокси-1H-хинолин-2-он,
7-бром-1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-1H-хинолин-2-он,
6-(5-{2-[3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)азетидин-1-ил]этил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
3-(7-метокси-2-оксо-2H-хиноксалин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,
N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропионамид,
3-(7-бром-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]пропионамид,
3-(7-бром-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,
N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хиноксалин-1-ил)пропионамид,
3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,
(S)-2-амино-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хиноксалин-1-ил)пропионамид,
(R)-2-амино-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хиноксалин-1-ил)пропионамид,
6-((R)-5-{[(R)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он,
6-((R)-5-{[(R)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
6-((R)-5-{[(S)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
7-фтор-6-((R)-5-{[(S)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2H-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он,
6-метокси-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4Н-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
4-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(2-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(2-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-4H-пиридо[2,3-й]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(1-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(1-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]пропил}азетидин-3-ил)-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-(1-{2-[(5)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
4-((R)-2-гидрокси-3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
4-((R)-3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}-2-гидроксипропил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,
4-((R)-2-гидрокси-3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он, и
1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-7-метокси-3,4-дигидро-1H-хинолин-2-он,
4-(3-{[(R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-метокси-4-{1-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]азетидин-3-ил}-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
4-(2-{2-[3-(2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-с]пиридин-7-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,
4-(2-{2-[3-(2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-6]пиридин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-6]пиразин-3-он,
6-(5-{2-[2-(6-метокси-3-оксо-3H-пиридо[2,3-6]пиразин-4-ил)этиламино]этил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-пиридо[3,2-6][1,4]оксазин-3-он,
4-(1-{2-[(R)-3-(4-этоксифенил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-6-метокси-4H-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он, и
6-метокси-2-метил-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4H-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он:
или соли таких соединений.
12. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
14. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.
15. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения бактериальной инфекции.
RU2010138840/04A 2008-02-22 2009-02-20 Поизводные оксазолидинона RU2501799C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2008/050651 2008-02-22
IB2008050651 2008-02-22
IB2008054095 2008-10-07
IBPCT/IB2008/054095 2008-10-07
PCT/IB2009/050702 WO2009104159A1 (en) 2008-02-22 2009-02-20 Oxazolidinone derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010138840A true RU2010138840A (ru) 2012-03-27
RU2501799C2 RU2501799C2 (ru) 2013-12-20

Family

ID=40578768

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010138840/04A RU2501799C2 (ru) 2008-02-22 2009-02-20 Поизводные оксазолидинона

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8349826B2 (ru)
EP (1) EP2254887B9 (ru)
JP (1) JP5404652B2 (ru)
KR (1) KR101592046B1 (ru)
CN (1) CN102015698B (ru)
AR (1) AR070458A1 (ru)
BR (1) BRPI0908208A2 (ru)
CA (1) CA2713187C (ru)
ES (1) ES2398939T3 (ru)
MX (1) MX2010008921A (ru)
PL (1) PL2254887T3 (ru)
RU (1) RU2501799C2 (ru)
TW (1) TWI429643B (ru)
WO (1) WO2009104159A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2010008922A (es) 2008-02-20 2010-09-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos antibioticos azatriciclicos.
BRPI0920895A8 (pt) 2008-10-07 2017-12-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compostos antibióticos de oxazolidinona tricíclica
AU2009302007B2 (en) * 2008-10-10 2015-01-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Oxazolidinyl antibiotics
CN102164915A (zh) * 2008-10-10 2011-08-24 埃科特莱茵药品有限公司 作为抗菌剂的2-苯并噻吩基-和2-萘基-噁唑烷酮及其氮杂等排体类似物
AR076222A1 (es) 2009-04-09 2011-05-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados 2-hidroxietil-1h-quinolin-ona y sus analogos azaisotericos con actividad antibacteriana y composiciones farmaceuticas que los contienen
JPWO2012108376A1 (ja) 2011-02-07 2014-07-03 第一三共株式会社 アミノ基含有ピロリジノン誘導体
RU2014108919A (ru) 2011-08-11 2015-09-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд Хиназолин-2,4-дионовые производные
PL2776431T3 (pl) * 2011-11-08 2016-11-30 Stanowiące antybiotyki pochodne 2-okso-oksazolidyno-3,5-diylu
JP2014533747A (ja) 2011-11-30 2014-12-15 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ ３，７−二置換オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン抗生物質
WO2014024056A1 (en) 2012-08-06 2014-02-13 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrolidine derivatives with antibacterial properties
JP2016504408A (ja) 2013-01-09 2016-02-12 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ 抗菌活性を有するオキサジアゾロン誘導体
PL2986607T3 (pl) 2013-04-16 2017-11-30 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Przeciwbakteryjne pochodne biaromatyczne
JP2016518401A (ja) 2013-05-08 2016-06-23 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ 抗菌活性を有するフタリド誘導体
AR102256A1 (es) 2014-10-15 2017-02-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados biaromáticos básicos antibacterianos con sustitución de aminoalcoxi
GB201602235D0 (en) * 2016-02-08 2016-03-23 Redx Pharma Plc Antibacterial compounds
CA3012569A1 (en) * 2016-02-08 2017-08-17 Redx Pharma Plc Antibacterial compounds
JP2019504850A (ja) * 2016-02-08 2019-02-21 レデックス ファーマ ピーエルシーＲｅｄｘ Ｐｈａｒｍａ Ｐｌｃ 複素環式化合物、特に２−オキソ−４，４，５，５，６，６，７，７−オクタヒドロベンズオキサゾール誘導体、および抗菌化合物としてのこれらの使用
TW201833120A (zh) 2017-02-17 2018-09-16 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 芳基噁唑啶酮抗生素化合物
CN110382505B (zh) * 2017-06-08 2023-04-04 巴格沃克斯研究有限公司 可用作抗菌剂的杂环化合物及其生产方法
WO2019106693A1 (en) 2017-11-29 2019-06-06 Bugworks Research India Pvt Ltd Anti-bacterial heterocyclic compounds and their synthesis
PL3774790T3 (pl) * 2018-03-28 2023-07-31 Bugworks Research, Inc. Oksazolidynonowe związki antybiotykowe oraz sposób ich wytwarzania

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2168696B (en) 1984-12-21 1989-01-11 Boehringer Biochemia Srl Fluoro coumarins as antilymphoedema agents
CA2012681A1 (en) * 1989-03-31 1990-09-30 Masayasu Okuhira Quinolone derivatives, preparation processes thereof, and antibacterial agents containing the same
DE19514313A1 (de) * 1994-08-03 1996-02-08 Bayer Ag Benzoxazolyl- und Benzothiazolyloxazolidinone
CN1163892A (zh) * 1996-01-16 1997-11-05 拜尔公司 2-氧代-和2-硫代-1，2-二氢喹啉基-噁唑烷酮类化合物
DE19601265A1 (de) * 1996-01-16 1997-07-17 Bayer Ag 2-Oxo- und 2-Thio-1,2-dihydrochinolinyl-oxazolidinone
DE19604223A1 (de) * 1996-02-06 1997-08-07 Bayer Ag Neue substituierte Oxazolidinone
AU1026901A (en) 1999-10-29 2001-05-08 Syngenta Participations Ag Novel herbicides
GB0031086D0 (en) 2000-12-20 2001-01-31 Smithkline Beecham Plc Medicaments
GB0101577D0 (en) 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0112834D0 (en) 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
FR2852954B1 (fr) * 2003-03-28 2006-07-14 Aventis Pharma Sa Derives de quinoleines-4-substituees, leurs procede et intermediaires de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2572442A1 (fr) * 2004-07-30 2006-03-09 Palumed S.A. Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un residu antibiotique, leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien
TWI320783B (en) 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
MY150958A (en) 2005-06-16 2014-03-31 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
DE602006013878D1 (de) 2005-12-22 2010-06-02 Glaxo Group Ltd Heterocyclische verbindungen, ihre herstellung und ihre verwendung als antibakterielle mittel
WO2007093904A1 (en) * 2006-02-14 2007-08-23 Pfizer Products Inc. Benzoxazinone and benzoxazepinone oxazolidinones as antibacterial agents
JP5171618B2 (ja) 2006-05-26 2013-03-27 富山化学工業株式会社 新規な複素環化合物またはその塩ならびにその中間体
NZ573706A (en) 2006-06-16 2011-09-30 Pharma Mar Sa Antitumoral dihydropyran-2-one compounds
JP2010511018A (ja) 2006-12-01 2010-04-08 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ 変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なトリアゾロピリジン化合物
CL2008001003A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
CL2008001002A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.

Also Published As

Publication number Publication date
TW200940534A (en) 2009-10-01
MX2010008921A (es) 2010-09-07
KR101592046B1 (ko) 2016-02-05
EP2254887A1 (en) 2010-12-01
WO2009104159A1 (en) 2009-08-27
JP2011512401A (ja) 2011-04-21
KR20100124282A (ko) 2010-11-26
TWI429643B (zh) 2014-03-11
RU2501799C2 (ru) 2013-12-20
JP5404652B2 (ja) 2014-02-05
PL2254887T3 (pl) 2013-05-31
EP2254887B9 (en) 2013-05-29
CN102015698A (zh) 2011-04-13
ES2398939T3 (es) 2013-03-22
CA2713187C (en) 2016-06-07
AR070458A1 (es) 2010-04-07
ES2398939T9 (es) 2013-07-24
CN102015698B (zh) 2014-08-27
US20100331308A1 (en) 2010-12-30
BRPI0908208A2 (pt) 2015-08-25
EP2254887B1 (en) 2012-12-19
US8349826B2 (en) 2013-01-08
CA2713187A1 (en) 2009-08-27
AU2009215247A1 (en) 2009-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2501799C2 (ru) Поизводные оксазолидинона
RU2007147413A (ru) Аминопиперидинхинолины и их азаизостерические аналоги с антибактериальной активностью
RU2014123109A (ru) Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила
JP2004534780A5 (ru)
RU2470022C2 (ru) Оксазолидиновые антибиотики
RU2506263C2 (ru) Производные оксазолидиновых антибиотиков
ES2298993T3 (es) Nuevos agonistas beta-2-de efecto prolongado y su uso como medicamentos.
RU2010129113A (ru) Производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она
RU2398769C2 (ru) Азотосодержащие гетеробициклические соединения
JP2010523645A5 (ru)
JP2008502689A5 (ru)
PE20060239A1 (es) Formulaciones en polvo para la inhalacion, las cuales contienen beta-agonista enantiomericamente puros
CA2419552A1 (en) Substituted pyrazoles
JP2008505920A5 (ru)
RU2008116828A (ru) Комбинированный метод терапии замещенными оксазолидинонами для профилактики и лечения нарушений церебрального местного кровообращения
OA09513A (fr) Dérivés de benzofuranne benzothiophène indole ou indolizine leur procédé de préparation ainsi que les compositions les contenant
JP2008506695A5 (ru)
JP2014532754A5 (ru)
JP2006505505A5 (ru)
JP2004518661A5 (ru)
JP2002535323A5 (ru)
RU2460723C2 (ru) Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина
CA2571627A1 (en) Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
NZ592642A (en) Tricyclic oxazolidinone antibiotic compounds
JP2016516805A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160221