RU2014108919A - Хиназолин-2,4-дионовые производные - Google Patents

Хиназолин-2,4-дионовые производные Download PDF

Info

Publication number
RU2014108919A
RU2014108919A RU2014108919/04A RU2014108919A RU2014108919A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A RU 2014108919/04 A RU2014108919/04 A RU 2014108919/04A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A RU 2014108919 A RU2014108919 A RU 2014108919A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
dihydro
quinazolin
dione
oxazolidin
Prior art date
Application number
RU2014108919/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристиан ХУБШВЕРЛЕН
Жан-Филипп СЮРИВЕ
Георг РЮЭДИ
Корнелия ЦУМБРУНН-АКЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд
Publication of RU2014108919A publication Critical patent/RU2014108919A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы IгдеRозначает H, галоген, (C-C)алкил или (C-C)алкокси;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкокси или пирролидин-1-ил;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкокси, винил или 2-метоксикарбонилвинил, или Rи Rвместе с двумя атомами углерода, которые их несут, образуют фенильное кольцо;Rозначает H, галоген, (C-C)алкил или (C-C)алкокси и Rозначает H, (C-C)алкил или циклопропил, или Rи Rвместе образуют группу -CHCHCH-;A означает двухвалентную группу -CH-, -CHCH-,-CH(OH)CH-*,-CHN(R)-* или -CHNHCH-, где # показывает точку присоединения к необязательно замещенному (хиназолин-2,4-дион-3-ил)метильному остатку и * представляет собой точку присоединения к замещенному (оксазолидинон-4-ил)метильному остатку;Rозначает H или ацетил;Y означает CH или N; иQ означает O или S;или соль такого соединения.2. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу -CH-;или соль такого соединения.3. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу-CHNH-*;или соль такого соединения.4. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где каждый из Rи Rозначает H;или соль такого соединения.5. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где Rозначает метил;или соль такого соединения.6. Соединение формулы I по п. 1, где:- A означает -CH- или-CHNH-*;- один из Rи Rнезависимо означает галоген или (C-C)алкил, а другой означает H, или каждый из Rи Rнезависимо означает галоген;- каждый из Rи Rозначает H; и- Rозначает метил;или соль такого соединения.7. Соединение формулы I по п. 6, где:- A означает -CH-;- один из Rи Rнезависимо означает хлор или метил, а другой означает H, или каждый из Rи Rозначает хлор;- каждый из Rи Rозначает H; и- Rозначает метил;или соль такого соединения.8. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7, где Y озна�

Claims (15)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где
R1 означает H, галоген, (C1-C3)алкил или (C1-C3)алкокси;
R2 означает H, галоген, (C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или пирролидин-1-ил;
R3 означает H, галоген, (C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси, винил или 2-метоксикарбонилвинил, или R2 и R3 вместе с двумя атомами углерода, которые их несут, образуют фенильное кольцо;
R4 означает H, галоген, (C1-C3)алкил или (C1-C3)алкокси и R5 означает H, (C1-C3)алкил или циклопропил, или R4 и R5 вместе образуют группу -CH2CH2CH2-;
A означает двухвалентную группу -CH2-, -CH2CH2-, #-CH(OH)CH2-*, #-CH2N(R6)-* или -CH2NHCH2-, где # показывает точку присоединения к необязательно замещенному (хиназолин-2,4-дион-3-ил)метильному остатку и * представляет собой точку присоединения к замещенному (оксазолидинон-4-ил)метильному остатку;
R6 означает H или ацетил;
Y означает CH или N; и
Q означает O или S;
или соль такого соединения.
2. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу -CH2-;
или соль такого соединения.
3. Соединение формулы I по п. 1, где A означает двухвалентную группу #-CH2NH-*;
или соль такого соединения.
4. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где каждый из R2 и R3 означает H;
или соль такого соединения.
5. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, где R5 означает метил;
или соль такого соединения.
6. Соединение формулы I по п. 1, где:
- A означает -CH2- или #-CH2NH-*;
- один из R1 и R4 независимо означает галоген или (C1-C3)алкил, а другой означает H, или каждый из R1 и R4 независимо означает галоген;
- каждый из R2 и R3 означает H; и
- R5 означает метил;
или соль такого соединения.
7. Соединение формулы I по п. 6, где:
- A означает -CH2-;
- один из R1 и R4 независимо означает хлор или метил, а другой означает H, или каждый из R1 и R4 означает хлор;
- каждый из R2 и R3 означает H; и
- R5 означает метил;
или соль такого соединения.
8. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7, где Y означает CH;
или соль такого соединения.
9. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3,6, 7, где Y означает N; или соль такого соединения.
10. Соединение формулы I по п. 1, которое выбирают из следующих:
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b] [1,4]тиазин-6-ил)-оксазол идин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1-пропил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-хлор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-этиламино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-фтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 7-метокси-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6-пирролидин-1-ил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6,7-дифтор-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 6,7-диметокси-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5,8-дихлор-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 2-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-бензо[g]хиназолин-2,4-дион;
- 1-циклопропил-6,7-дифтор-8-метокси-3-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 2-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 2-{3-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 7-бром-1-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-пропил}-7-винил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{4-[2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил} -1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{2-гидрокси-4-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1-метил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-{(R)-2-гидрокси-4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1-метил-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-{4-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-бутил}-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 1,5-диметил-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 5-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- сложный метиловый эфир (E)-3-[1-метил-2,4-диоксо-3-(2-{2-[2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-ил]-этиламино}-этил)-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин-7-ил]-акриловой кислоты;
- 8-хлор-3-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
- сложный метиловый эфир (E)-3-[1-метил-2,4-диоксо-3-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин-7-ил]-акриловой кислоты;
- 2-(2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- 2-(2-{[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-6,7-дигидро-5H-пиридо[3,2,1-ij]хиназолин-1,3-дион;
- N-[2-{1-метил-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил)-этил]-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-ацетамид;
- 8-хлор-1-метил-3-(2-{[(S)2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ил)-оксазолидин-5-илметил]-амино}-этил)-1H-хиназолин-2,4-дион;
или соль такого соединения.
11. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7 и 10 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего начала соединение формулы I по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтически инертный наполнитель.
13. Соединение формулы I по любому из пп. 1-3, 6, 7 и 10 или его фармацевтически приемлемая соль для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.
14. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 13, которое(-ая) предназначено(-а) для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, выбранной из группы, состоящей из инфекций дыхательных путей, отита среднего уха, менингита, инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, бактериемии, эндокардита, инфекций брюшной полости, желудочно-кишечных инфекций, инфекций Clostridium difficile, инфекций мочевых путей, инфекций, передающихся половым путем, инфекций инородных тел, остеомиелита, болезни Лайма, местных инфекций, офтальмологических инфекций, туберкулеза и тропических болезней.
15. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 13, которое(-ая) предназначено(-а) для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, выбранной из группы, состоящей из инфекций дыхательных путей, отита среднего уха, менингита, инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии и бактериемии.
RU2014108919/04A 2011-08-11 2012-08-10 Хиназолин-2,4-дионовые производные RU2014108919A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2011/053583 2011-08-11
IB2011053583 2011-08-11
PCT/IB2012/054080 WO2013021363A1 (en) 2011-08-11 2012-08-10 Quinazoline-2,4-dione derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014108919A true RU2014108919A (ru) 2015-09-20

Family

ID=47010655

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014108919/04A RU2014108919A (ru) 2011-08-11 2012-08-10 Хиназолин-2,4-дионовые производные

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8916573B2 (ru)
EP (1) EP2742042A1 (ru)
JP (1) JP2014525396A (ru)
KR (1) KR20140054057A (ru)
CN (1) CN103732593A (ru)
AU (1) AU2012293329A1 (ru)
BR (1) BR112014003200A2 (ru)
CA (1) CA2842885A1 (ru)
MX (1) MX2014001680A (ru)
RU (1) RU2014108919A (ru)
WO (1) WO2013021363A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014024056A1 (en) 2012-08-06 2014-02-13 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrolidine derivatives with antibacterial properties
US10115084B2 (en) 2012-10-10 2018-10-30 Artashes Valeryevich Ikonomov Electronic payment system
WO2015066413A1 (en) * 2013-11-01 2015-05-07 Novartis Ag Oxazolidinone hydroxamic acid compounds for the treatment of bacterial infections
AR102256A1 (es) * 2014-10-15 2017-02-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados biaromáticos básicos antibacterianos con sustitución de aminoalcoxi
BR112018016208A2 (pt) 2016-02-08 2018-12-18 Redx Pharma Plc compostos heterocíclicos, em particular derivados 2-oxo-4,4,5,5,6,6,7,7-octahidrobenzoxazol, e seus usos como compostos antibacterianos
GB201602235D0 (en) * 2016-02-08 2016-03-23 Redx Pharma Plc Antibacterial compounds
CA3012569A1 (en) * 2016-02-08 2017-08-17 Redx Pharma Plc Antibacterial compounds
AU2017232906B2 (en) 2016-03-16 2022-03-31 H. Lee Moffitt Cancer Center & Research Institute, Inc. Small molecules against cereblon to enhance effector T cell function
CN106146414A (zh) * 2016-07-07 2016-11-23 浙江大学 喹唑啉二酮类衍生物及其制备方法和用途
WO2018225097A1 (en) * 2017-06-08 2018-12-13 Bugworks Research India Pvt Ltd Heterocyclic compounds useful as anti-bacterial agents and method for production thereof
EP3717490B1 (en) * 2017-11-29 2023-05-24 Bugworks Research, Inc. Anti-bacterial heterocyclic compounds and their synthesis
JP7473204B2 (ja) * 2018-03-28 2024-04-23 バグワークス・リサーチ・インコーポレイテッド オキサゾリジノン抗生物質化合物及び調製方法
SG11202012464WA (en) 2018-07-11 2021-01-28 H Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute Inc Dimeric immuno-modulatory compounds against cereblon-based mechanisms
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU6423298A (en) 1997-03-26 1998-10-20 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited 4-arylmethylene-1,4-dihydro-2h-azine derivatives
AU2001246893A1 (en) 2000-04-18 2001-10-30 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Tricyclic quinazolinediones
DE10316081A1 (de) 2003-04-08 2004-10-21 Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
CA2546339A1 (en) 2003-11-18 2005-06-02 Warner-Lambert Company Llc Antibacterial aminoquinazolidinedione derivatives
FR2873695A1 (fr) * 2004-07-30 2006-02-03 Palumed Sa Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un antibiotique ou un inhibiteur de resistance), leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien
BRPI0514381A (pt) * 2004-07-30 2008-06-10 Palumed Sa compostos hìbridos de aminoquinolina-antibiótico, composições farmacêuticas, método de preparação e uso destes
MY150958A (en) 2005-06-16 2014-03-31 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
US7728130B2 (en) 2005-12-09 2010-06-01 Amgen Inc. Quinolone based compounds exhibiting prolyl hydroxylase inhibitory activity
CL2008001002A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
CL2008001003A1 (es) 2007-04-11 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana.
JP5349500B2 (ja) 2008-02-20 2013-11-20 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド アザトリシクリック抗菌性化合物
CA2713187C (en) * 2008-02-22 2016-06-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Oxazolidinone derivatives
MX2011000968A (es) * 2008-08-04 2011-03-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de alquilaminometiloxazolidinona triciclicos.
AR073774A1 (es) 2008-10-07 2010-12-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos antibioticos oxazolidinona triciclicos
EP2346862B1 (en) * 2008-10-10 2012-09-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-benzothiophenyl-and 2-naphthyl-0xaz0lidin0nes and their azaisostere analogues as antibacterial agents
WO2010045987A1 (en) 2008-10-23 2010-04-29 Glaxo Group Limited Substituted (aza) -1-methyl-1h-quin0lin-2-0nes as antibacterials
DE102009004393A1 (de) 2009-01-08 2010-11-11 Eads Deutschland Gmbh Akkumulierender Feuchtesensor

Also Published As

Publication number Publication date
CA2842885A1 (en) 2013-02-14
KR20140054057A (ko) 2014-05-08
WO2013021363A1 (en) 2013-02-14
US8916573B2 (en) 2014-12-23
AU2012293329A1 (en) 2014-03-27
BR112014003200A2 (pt) 2017-04-04
EP2742042A1 (en) 2014-06-18
JP2014525396A (ja) 2014-09-29
US20140171425A1 (en) 2014-06-19
CN103732593A (zh) 2014-04-16
MX2014001680A (es) 2014-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014108919A (ru) Хиназолин-2,4-дионовые производные
ES2799582T3 (es) Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa
ES2585262T3 (es) Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2
PE20081228A1 (es) Compuesto heteromonociclico
RU2014123109A (ru) Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила
RU2007147413A (ru) Аминопиперидинхинолины и их азаизостерические аналоги с антибактериальной активностью
ES2946917T3 (es) Compuestos químicos
RU2012126083A (ru) Производные аминооксазина
KR20140027295A (ko) 벤조티아졸 화합물 및 이들의 약학적 용도
PE20090370A1 (es) Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa
EA027126B1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОМ β-ЛАКТАМЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
JP2005536475A5 (ru)
MX2010001677A (es) Derivados de 4-(9-(3,3-difluorociclopentil)-5,7,7-trimetil-6-oxo-6 ,7,8,9-tetrahidro-5h-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ilamino)-3-me toxibenzamida como inhibidores de las proteinas cinasas humanas plk1 a plk4 para el tratamiento de enfermedades proli
EA200800501A1 (ru) Производные хинолина в качестве антибактериальных средств
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
RU2010138648A (ru) Азатрициклические соединения антибиотиков
RU2010138840A (ru) Производные оксазолидинона
DOP2013000243A (es) Inhibidores sustituidos de acetil-coa carboxilasa
HRP20170025T1 (hr) Derivati tetrahidropirolotiazina kao inhibitori bace
CA2737999A1 (en) Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma
RU2013130256A (ru) Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций
RU2011108008A (ru) Производные трициклического алкиламинометилоксазолидинона
AU2012273133A1 (en) Heterocyclic compounds for treating helminth infections
WO2015161830A1 (en) Heteroaromatic derivatives and pharmaceutical applications thereof
JP2022025116A (ja) 抗菌性化合物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20150811