RU2007134441A - Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное - Google Patents

Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное Download PDF

Info

Publication number
RU2007134441A
RU2007134441A RU2007134441/04A RU2007134441A RU2007134441A RU 2007134441 A RU2007134441 A RU 2007134441A RU 2007134441/04 A RU2007134441/04 A RU 2007134441/04A RU 2007134441 A RU2007134441 A RU 2007134441A RU 2007134441 A RU2007134441 A RU 2007134441A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
alk
lower alkyl
halogen
Prior art date
Application number
RU2007134441/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2376289C2 (ru
Inventor
Такахиро ИСИИ (JP)
Такахиро ИСИИ
Такаси СУГАНЕ (JP)
Такаси Сугане
Дзун МАЕДА (JP)
Дзун МАЕДА
Фумие НАРАЗАКИ (JP)
Фумие НАРАЗАКИ
Акио КАКЕФУДА (JP)
Акио Какефуда
Кентаро САТО (JP)
Кентаро САТО
Тацухиса ТАКАХАСИ (JP)
Тацухиса ТАКАХАСИ
Такатоси КАНАЯМА (JP)
Такатоси КАНАЯМА
Тикаси САИТОХ (JP)
Тикаси САИТОХ
Дзотаро СУЗУКИ (JP)
Дзотаро СУЗУКИ
Тисато КАНАИ (JP)
Тисато КАНАИ
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2007134441A publication Critical patent/RU2007134441A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2376289C2 publication Critical patent/RU2376289C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)

Claims (17)

1. Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где
HET1 представляет собой 5-7-членное неароматическое азотсодержащее гетерокольцо,
R1, R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(1) H,
(2) OH,
(3) НО-СО-, низший алкил-О-СО-, арил-низший алкил-О-СО- или Н2N-СО-арил-низший алкил-О-СО-,
(4) циано,
(5) низший алкил-CO-,
(6) оксо (=O),
(7) формулу [R101-(O)m1]m2-[ALK1, необязательно замещенный OH]-(O)n1-,
(m1 и n1 являются одинаковыми или отличными друг от друга, где каждый имеет значение 0 или 1,
m2 имеет значение от 1 до 5,
ALK1 представляет собой низший алкилен, низший алкенилен или низший алкинилен,
R101 представляет собой
(i) H,
(ii) Ar1a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей:
(a) H2N-,
(b) галоген,
(c) циано,
(d) необязательно этерифицированный карбоксил,
(e) группу R1011aR1012aN-CO-,
(f) HET2,
(g) Ar1a, необязательно замещенный галогеном, циано, OH, низшим алкил-О- или низшим алкилом,
Ar1a представляет собой арил,
(h) низший алкил,
(j) OH,
(k) низший алкил-O-, необязательно замещенный группой Ar1a или галоген-Ar1a,
(l) HET2-CO-, необязательно замещенный галогеном, Ar1a или HETAr1a,
HET2 представляет собой азотсодержащее гетерокольцо,
HETAr1a представляет собой азотсодержащий гетероарил,
(s) HET2-CONR1011a-,
(t) H2NCONH- и
(u) необязательно этерифицированный карбоксил-ALK2a,
ALK2a представляет собой низший алкил или низший алкенил,
(iii) ALK2a, необязательно замещенный группой R1011aR1012aN или Ar1a,
R1011a и R1012a являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(a) H,
(b) cALK,
cALK представляет собой циклоалкил,
(c) ALK2a, необязательно замещенный галогеном, cALK, OH, низший алкил-О- или Ar1a или
(d) Ar1a-SO2-, необязательно замещенный галогеном,
(iv) HET2, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) ALK2a, необязательно замещенный группой Ar1a или галоген-Ar1a,
(b) Ar1a,
(c) HETAr1a, необязательно замещенный низшим алкилом,
(d) Ar1a-CO- или галоген-Ar1a-CO-,
(v) cALK, необязательно замещенный ALK2a,
или
(vi) необязательно этерифицированный карбоксил,
(при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R101-(O)m1] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
(8) группу R102-ALK1-N(R103)-CO-,
R102 представляет собой
(i) H,
(ii) cALK,
(iii) HETAr1a или
(iv) Ar1a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) HO,
(b) ALK2a-O-,
(c) cALK-ALK1-O-,
(d) cALK-Ar1a-ALK1-O-, и
(e) Ar1a-ALK1-O-,
R103 представляет собой
(i) H,
(ii) cALK,
(iii) ALK2a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) HET2,
(b) Ar1a и
(c) галоген-Ar1a,
(iv) HETAr1a или
(v) Ar1a-[CO]m1, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) cALK,
(b) H2N,
(c) группу R1011aR1012aN-CO- или
(d) ALK2a),
(9) группу R104aR105aN-[CO]m1-ALK1-,
(R104a и R105a являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой группу R103),
(10) группу R106-ALK3-L1-,
R106 представляет собой
(i) группу R101-(O)m1-,
(ii) группу R104R105N-,
(iii) группу ALK2a-CONH- или
(iv) группу Ar1a-CONH-,
ALK3 представляет собой низший алкилен, низший алкенилен или циклоалкилен,
L1- представляет собой -C(=O)- или -SO2-,
(11) ALK2a-CONH-, необязательно замещенный группой Ar1a,
(12) Ar1a, замещенный галогеном,
(13) группу [R107-(O)m1]m2-Ar2-(O)n1-,
Ar2 представляет собой арилен,
R107 представляет собой
(i) H,
(ii) галоген,
(iii) ALK2a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) HO,
(b) cALK,
(c) HET2,
(d) Ar1a, необязательно замещенный галогеном, низшим алкилом, низшим алкил-O-, группой R1011aR1012aN-[CO]p-, циано или необязательно этерифицированным карбоксилом,
(e) необязательно этерифицированный карбоксил,
(f) HET2-[CO]p-, необязательно замещенный группой R1011aR1012aN-[CO]p-, и
(g) группу R1011aR1012aN-[CO]p-,
p имеет значение 0 или 1,
(iv) группу R1011aR1012aN-[CO]p- или
(v) группу R1011aR1012aN-[CO]p-Ar1a,
при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R107-(O)m1] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, и, кроме того, группа [R107-(O)m1]m2 может представлять собой метилендиокси с образованием кольца),
(14) группу [R107-(O)m1]m2-Ar2-N(R103) -CO-,
(при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R107-(O)m1] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
(15) группу [R1011aR1012aN-[CO]m1]m2-Ar2-(O)n1-,
(при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R1011aR1012aN-[CO]m1] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
(16) группу [R108]m2-Ar2-L2-,
[R108 представляет собой
(i) H,
(ii) галоген,
(iii) HO,
(iv) cALK-O-,
(v) группу R109-ALK1-(O)m1-,
(R109 представляет собой
(a) H,
(b) cALK,
(c) Ar1a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(1') галоген,
(2') циано,
(3') N2O,
(4') ALK2a, необязательно замещенный галогеном,
(5') HO,
(6') ALK2a-O-, необязательно замещенный галогеном,
(7') необязательно этерифицированный карбоксил или
(8') группу R104R105N,
(d) HETAr1a или
(e) группу R104R105N-[CO]m1-,
(vi) группу R1013R1014N-,
R1013 и R1014 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(i) H,
(ii) ALK2a,
(iii) cALK-ALK1- или
(iv) Ar1a-ALK1-, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(1') галоген,
(2') циано,
(3') ALK2a, необязательно замещенный галогеном,
(4') ALK2a-O-, необязательно замещенный галогеном,
(vii) HET2-(O)m1-, необязательно замещенный низшим алкилом,
L2 представляет собой -CO- или -S(O)q-,
q имеет значение 0, 1 или 2,
при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R108] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга,
(17) группу [R101]m2-Ar2-CONH-,
(при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R101] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
(18) группу [R111]m2-HETAr2-(O)m1-,
R111 представляет собой
(i) H,
(ii) галоген,
(iii) оксо (=O) или
(iv) группу R103a-(O)n1-,
R103a представляет собой
(i) H,
(ii) cALK,
(iii) ALK2a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) HET2,
(b) Ar1a,
(c) cALK и
(d) галоген-Ar1a,
(iv) HETAr1a или
(v) Ar1a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей (a) cALK, (b) H2N и (c) группу R1011aR1012aN-CO-,
HETAr2 представляет собой азотсодержащий гетероарилен,
при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R111] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
(19) формулу [R112]m2-HETAr2-N(R103)-CO-,
(R112 представляет собой
(i) H,
(ii) cALK,
(iii) ALK2a или
(iv) Ar1a, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей
(a) галоген,
(b) HO,
(c) ALK2a-O- и
(d) Ar1a-ALK1-O-,
при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R112] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга,
(20) формулу [R108]m2-HETAr2-L2-,
(при этом когда m2 имеет значение от 2 до 5, тогда группы [R108] могут быть одинаковыми или отличными друг от друга),
при условии, что, когда какая-либо из групп R1, R2 и R3 представляет собой группу [R111]m2-HETAr2-(O)m1-, и когда m1 имеет значение 0, тогда остальные группы R1, R2 и R3 представляют собой H;
R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(1) H,
(2) галоген,
(3) необязательно этерифицированный карбоксил,
(4) HO,
(5) группу R113-ALK4-(O)m3-,
(ALK4 представляет собой низший алкилен, низший алкенилен, или низший алкинилен,
m3 имеет значение 0 или 1,
R113 представляет собой
(i) H,
(ii) HO,
(iii) низший алкил-O-, необязательно замещенный необязательно этерифицированным карбоксилом,
(iv) необязательно этерифицированный карбоксил,
(v) низший алкил-CO-O- или
(vi) группу R104bR105bN-[CO]m3- (R104b и R105b являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой группу R103),
(6) R114R115N (R114 и R115 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(i) H или
(ii) ALK2b, необязательно замещенный группой R104bR105bN,
ALK2b представляет собой низший алкил или низший алкенил),
(7) группу R116-(ALK4)n2-N(R117)-CO-,
(n2 имеет значение 0 или 1,
R116 представляет собой
(i) H,
(ii) HO,
(iii) низший алкил-O-,
(iv) необязательно этерифицированный карбоксил,
(v) группу R104bR105bN-[CO]m3-,
(vi) Ar1b, необязательно замещенный (a) OH или (b) ALK2b-O-,
Ar1b представляет собой арил,
(vii) HET3, необязательно замещенный группой R104bR105bN-[CO]m3- или необязательно этерифицированным карбоксилом,
HET3 представляет собой азотсодержащее гетерокольцо,
(viii) Ar1b, необязательно замещенный группой R104R105N-[CO]m3-, или
(ix) SO3H),
R117 представляет собой ALK2b, необязательно замещенный (i) H или(ii) Ar1b),
(8) Ar1b, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей необязательно этерифицированный карбоксил и группу R1011bR1012bN-[(CO)]m3-,
R1011b и R1012b являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
(i) H,
(ii) cALK,
(iii) ALK2b, необязательно замещенный галогеном, cALK, OH, низший алкил-O- или Ar1b, или
(iv) Ar1b-SO2-, необязательно замещенный галогеном,
(9) HET3, необязательно замещенный необязательно этерифицированным карбоксилом,
(10) HET3-CO-, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей ALK2b и группу R104bR105bN-[CO]m3-, или
(11) циано,
при условии, что 4-аминопиридин-3-илпиперидин-1-карбоксилат, 5-этил-2-метокси-6-метилпиридин-3-ил 4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-карбоксилат, 5-этил-2-метокси-6-метилпиридин-3-ил 4-(3-злорфенил)пиперазин-1-карбоксилат, 5-этил-2-метокси-6-метилпиридин-3-ил 4-(3,5-диметоксифенил)пиперазин-1-карбоксилат, 4-{[(диметиламино)метил]амино}пиридин-3-ил пиперидин-1-карбоксилат, пиридин-3-ил 4-метилпиперазин-1-карбоксилат и пиридин-2-ил 2-оксопиридин-1(2Н)-карбоксилат исключаются.
2. Соединение по п.1, представленное общей формулой (II):
Figure 00000002
где R1-R7 имеют значения, определенные в п.1,
T представляет собой CH2, NH, NHCH2 или O,
и также включается случай, где водород в T замещен R1-R3.
3. Соединение по п.2, где R1-R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой группу [R101-(O)m1]m2-[ALK1, необязательно замещенный OH]-(O)n1-, группу R102-ALK1-N(R103)-CO-, группу R106-ALK3-L1-, группу [R107-(O)m1]m2-Ar2-(O)n1-, группу [R107-(O)m1]m2-Ar2-N(R103)-CO- или группу [R108]m2-Ar2-L2-.
4. Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное общей формулы (III) и его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000003
где кольцо A представляет собой бензольное кольцо, циклопентановое кольцо, циклогексановое кольцо, циклогептановое кольцо или 5-7-членное азотсодержащее гетерокольцо;
L представляет собой простую связь, низший алкилен, низший алкенилен, -N(R15)-C(=O)-, -C(=O)-N(R15)-, -(низший алкенилен)-C(=O)-, -O- или -C(=O)-,
R15 представляет собой H или низший алкил,
X представляет собой CH или N,
R8-R10 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой
группу, выбранную из представленной ниже группы G,
арил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G,
азотсодержащий гетероарил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G,
R16-(низший алкилен)-O-,
R16-(низший алкилен)-N(R15)- или
R17R18N-C(=O)-,
R16 представляет собой
арил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G,
азотсодержащий гетероарил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G, или
3-8-членный циклоалкил,
R17 и R18 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой H, низший алкил или 3-8-членный циклоалкил,
(кроме того, R17 и R18 могут образовывать, вместе с атомом N, связанным с ними, 3-8-членное азотсодержащее гетерокольцо),
группа G включает H, галоген, -CN, -CF3, низший алкил или -O-низший алкил,
R11 представляет собой H, низший алкил или оксо (=O),
R12-R14 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой H, низший алкил, -C(=O)-O-(низший алкил), -CO2H или -CONH2.
5. Соединение по п.4, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо, циклогексановое кольцо, пиперидиновое кольцо или пиперазиновое кольцо.
6. Соединение по п.5, где R9, R10, R11, R12 и R13 представляют собой H.
7. Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное общей формулы (IV) и его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000004
где кольцо A1 представляет собой бензольное кольцо, пиперидиновое кольцо или пиперазиновое кольцо;
L1 представляет собой низший алкилен, низший алкенилен, -N(R15)-C(=O)- или -O-;
R15 представляет собой H или низший алкил,
R19 представляет собой
группу, выбранную из представленной ниже группы G,
азотсодержащий гетероарил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G,
R16-(низший алкилен)-O- или R17R18N-C(=O)-,
R16 представляет собой
арил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G,
азотсодержащий гетероарил, необязательно замещенный одинаковыми или отличными друг от друга группами, выбранными из представленной ниже группы G, или
3-8-членный циклоалкил,
R17 и R18 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой H или низший алкил,
(кроме того, R17 и R18 могут образовывать, вместе с атомом N, связанным с ними, 5- или 6-членное азотсодержащее гетерокольцо),
группа G включает H, галоген, -CN, -CF3, низший алкил или -O-низший алкил,
R20 представляет собой H, -C(=O)-O-(низший алкил), -CO2H или -CONH2.
8. Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное общей формулы (V) и его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000005
где L2 представляет собой низший алкилен, низший алкенилен или -(низший алкенилен)-C(=O)-,
R21 представляет собой H, галоген, -CN, -CF3, низший алкил или -O-низший алкил,
R22 представляет собой H, -C(=O)-O-(низший алкил), -CO2H или -CONH2.
9. Соединение по п.1, выбранное из следующей группы:
пиридин-3-ил 4-{4-[(3-фторбензил)окси]фенокси}пиперидин-1-карбоксилат,
5-{[(4-{4-[(3-фторбензил)окси]фенокси}пиперидин-1-ил)карбонил]окси}никотиновая кислота,
5-({[4-(2-фенилэтил)пиперидин-1-ил]карбонил}окси)-никотиновая кислота,
5-[({4-[4-(2-циклогексилэтокси)фенокси]пиперидин-1-ил}карбонил)окси]никотиновая кислота,
5-[({4-[(E)-2-фенилвинил]пиперидин-1-ил}карбонил)-окси]никотиновая кислота,
5-{[(4-[3-[1-(6-метилпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-1-ил)карбонил]окси}никотиновая кислота,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-{2-[3-(аминокарбонил)фенил]этил}пиперидин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-(2-{3-[(диметиламино)карбонил]фенил}этил)пиперидин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-{2-[3-(пиперидин-1-илкарбонил)фенил]этил}пиперидин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-{2-[3-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]этил}пиперидин-1-карбоксилат,
пиридин-3-ил 4-[(2E)-3-фенилпроп-2-еноил]пиперазин-1-карбоксилат,
пиридин-3-ил 4-(анилинокарбонил)пиперидин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-(2-фенилэтил)пиперидин-1-карбоксилат,
пиридин-3-ил 4-(2-фенилэтил)пиперазин-1-карбоксилат,
5-(метоксикарбонил)пиридин-3-ил 4-(2-фенилэтил)пиперазин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-[2-(3-фторфенил)этил]-пиперидин-1-карбоксилат,
5-(аминокарбонил)пиридин-3-ил 4-[2-(3-цианофенил)этил]-пиперидин-1-карбоксилат.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в качестве ее активного ингредиента.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, которая представляет собой ингибитор FAAH.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, которая представляет собой лекарственное средство для лечения частого мочеиспускания, недержания мочи и/или повышенной активности мочевого пузыря.
13. Фармацевтическая композиция по п.10, которая представляет собой лекарственное средство для лечения боли.
14. Применение соединения по п.1 для получения ингибитора FAAH или лекарственного средства для лечения частого мочеиспускания, недержания мочи и/или повышенной активности мочевого пузыря.
15. Применение соединения по п.1 для получения ингибитора FAAH или лекарственного средства для лечения боли.
16. Способ лечения частого мочеиспускания, недержания мочи и/или повышенной активности мочевого пузыря, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
17. Способ лечения боли, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
RU2007134441/04A 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное RU2376289C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005040197 2005-02-17
JP2005-040197 2005-02-17
JP2005-303065 2005-10-18
JP2005303065 2005-10-18

Related Child Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009121774/04A Division RU2408580C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
RU2009121775/04A Division RU2408581C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007134441A true RU2007134441A (ru) 2009-03-27
RU2376289C2 RU2376289C2 (ru) 2009-12-20

Family

ID=36916476

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007134441/04A RU2376289C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
RU2009121775/04A RU2408581C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
RU2009121774/04A RU2408580C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009121775/04A RU2408581C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
RU2009121774/04A RU2408580C2 (ru) 2005-02-17 2006-02-16 Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное

Country Status (20)

Country Link
US (3) US7919495B2 (ru)
EP (2) EP1849773B1 (ru)
JP (1) JP4702361B2 (ru)
KR (3) KR101063663B1 (ru)
CN (1) CN101160287B (ru)
AU (3) AU2006215080B2 (ru)
BR (1) BRPI0608205B8 (ru)
CA (1) CA2598294C (ru)
CY (2) CY1114709T1 (ru)
DK (2) DK2607362T3 (ru)
ES (2) ES2433290T3 (ru)
IL (1) IL184998A (ru)
MX (1) MX2007010076A (ru)
NO (1) NO20074697L (ru)
PL (2) PL1849773T3 (ru)
PT (2) PT2607362E (ru)
RU (3) RU2376289C2 (ru)
SI (2) SI2607362T1 (ru)
TW (3) TWI385152B (ru)
WO (1) WO2006088075A1 (ru)

Families Citing this family (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200633990A (en) 2004-11-18 2006-10-01 Takeda Pharmaceuticals Co Amide compound
CA2613235A1 (en) * 2005-06-30 2007-01-11 Prosidion Limited Gpcr agonists
NZ564758A (en) * 2005-06-30 2011-03-31 Prosidion Ltd G-protein coupled receptor agonists
PE20070099A1 (es) 2005-06-30 2007-02-06 Janssen Pharmaceutica Nv N-heteroarilpiperazinil ureas como moduladores de la amida hidrolasa del acido graso
WO2007098086A2 (en) * 2006-02-17 2007-08-30 Avalon Pharmaceuticals Hydroxypiperidine derivatives and uses thereof
EP2065369A4 (en) 2006-08-23 2011-12-28 Astellas Pharma Inc UREA CONNECTION OR SALT THEREOF
PT2076508E (pt) 2006-10-18 2011-03-07 Pfizer Prod Inc Compostos de ureia de éter biarílico
CA2687931C (en) 2007-05-31 2016-05-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 receptor antagonists and uses thereof
KR101588466B1 (ko) 2007-08-22 2016-01-25 아스트라제네카 아베 시클로프로필 아미드 유도체
WO2009126535A1 (en) * 2008-04-07 2009-10-15 Irm Llc Compounds and compositions as modulators of gpr119 activity
US20090325964A1 (en) * 2008-05-23 2009-12-31 Wyeth Piperazine Metabotropic Glutamate Receptor 5 (MGLUR5) Negative Allosteric Modulators For Anxiety/Depression
TWI434842B (zh) * 2008-07-14 2014-04-21 Astellas Pharma Inc Azole compounds
AU2009312032A1 (en) 2008-11-06 2010-05-14 Astellas Pharma Inc. Carbamate compound or salt thereof
KR101754698B1 (ko) 2008-12-19 2017-07-26 센트렉시온 테라퓨틱스 코포레이션 염증, 천식 및 ｃｏｐｄ 치료용 ｃｃｒ2 수용체 길항제로서의 사이클릭 피리미딘-4-카복스아미드
TW201039825A (en) 2009-02-20 2010-11-16 Astrazeneca Ab Cyclopropyl amide derivatives 983
EA024397B1 (ru) 2009-12-17 2016-09-30 Сентрекшн Терапьютикс Корпорейшн Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение
WO2011085216A2 (en) 2010-01-08 2011-07-14 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Use of faah inhibitors for treating parkinson's disease and restless legs syndrome
ES2667049T3 (es) * 2010-02-05 2018-05-09 Merck Patent Gmbh Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina
MX2012009473A (es) 2010-02-18 2012-09-12 Astrazeneca Ab Procesos para preparar derivados de ciclopropilamidas e intermedios asociados con estas.
WO2011123719A2 (en) 2010-03-31 2011-10-06 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain
TW201206440A (en) * 2010-04-28 2012-02-16 Astellas Pharma Inc Prophylactic or therapeutic agent for diseases associated with pains in urinary organs
JP2013147430A (ja) * 2010-04-28 2013-08-01 Astellas Pharma Inc 夜間頻尿の予防又は治療剤
EP2569298B1 (en) 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2569295B1 (en) 2010-05-12 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International GmbH New ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2571870B1 (en) 2010-05-17 2015-01-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Ccr2 antagonists and uses thereof
EP2576542B1 (en) 2010-05-25 2015-04-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic amide derivatives of pyridazine-3-carboxylic acids and their use in the treatment of pulmonary, pain, immune related and cardiovascular diseases
US8962656B2 (en) 2010-06-01 2015-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh CCR2 antagonists
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists
BR112015001546B1 (pt) * 2012-07-24 2021-02-23 Bial-Portela & Ca, S.A compostos de ureia e sua utilização como inibidores enzimáticos
DE102012018115A1 (de) 2012-09-13 2014-03-13 Matthias Lehr Aryl-N-(arylalkyl)carbamate als Hemmstoffe der Fatty Acid Amide Hydrolase
GB201218084D0 (en) * 2012-10-09 2012-11-21 Univ Aston Novel compounds and methods for use in medicine
HUP1300139A2 (en) 2013-03-06 2014-09-29 Richter Gedeon Nyrt Phenoxypiperidine h3 antagonists
DE102013016573A1 (de) 2013-10-04 2015-04-09 Matthias Lehr 1-Tetrazolylpropan-2-one als Inhibitoren von cytosolischer Phospholipase A2 und Fatty Acid Amide Hydrolase, insbesondere geeignet zur topischen Anwendung
MA41168A (fr) * 2014-12-17 2017-10-24 Acraf Nouveaux composés antibactériens
ES2811098T3 (es) 2015-07-02 2021-03-10 Centrexion Therapeutics Corp Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona
CN117466868A (zh) * 2017-03-13 2024-01-30 灵北拉荷亚研究中心公司 双重magl和faah抑制剂
PH12018000077A1 (en) * 2017-07-05 2019-01-21 Frimline Private Ltd A pharmaceutical composition for neuropathic pain
MA53607A (fr) 2018-09-13 2021-12-22 Abide Therapeutics Inc (r)-5-carbamoylpyridin-3-yl-2-méthyl-4-(3-(trifluorométhoxy)benzyl) pipérazine-1-carboxylate cristallin, compositions et procédés d'utilisation associés
WO2020159576A1 (en) * 2019-01-28 2020-08-06 Mitochondria Emotion, Inc. Mitofusin activators and methods of use thereof
WO2024072930A1 (en) * 2022-09-30 2024-04-04 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Dopamine d3/d2 receptor partial agonists for the treatment of neuropsychiatric disorders

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200462B (ru) * 1990-09-27 1993-02-21 Hoechst Roussel Pharma
US5744485A (en) * 1994-03-25 1998-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Carbamates and ureas as modifiers of multi-drug resistance
US5780472A (en) 1995-01-11 1998-07-14 Samjin Pharmaceuticazl Co., Ltd. Piperazine derivatives and methods for the preparation thereof and compositions containing the same
US5870472A (en) 1996-11-12 1999-02-09 General Instrument Corporation Dynamic relocation of the service data channel
US5780484A (en) * 1996-11-13 1998-07-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods for stimulating neurite growth with piperidine compounds
KR20010034442A (ko) 1998-01-27 2001-04-25 아벤티스 파마슈티칼즈 프로덕츠 인코포레이티드 치환된 옥소아자헤테로사이클릴 인자 Ｘａ 억제제
NZ514144A (en) * 1999-04-01 2001-09-28 Pfizer Prod Inc Aminopyrimidines as sorbitol dehydrogenase inhibitors
AU773227B2 (en) 1999-07-28 2004-05-20 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted oxoazaheterocyclyl compounds
AP2001002360A0 (en) 2000-11-30 2001-12-31 Pfizer Prod Inc Combination of gaba agonists and sorbitol dehydrogenase inhibitors.
ES2275808T3 (es) 2001-02-06 2007-06-16 Pfizer Products Inc. Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de trastornos del snc y otros trastornos.
HUP0501011A3 (en) 2001-12-14 2009-04-28 Novo Nordisk As Carbamates as hormone-sensitive lipase inhibitors, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use
JP2003192659A (ja) 2001-12-26 2003-07-09 Bayer Ag フェニル尿素誘導体
AU2002358700A1 (en) 2001-12-26 2003-07-15 Bayer Aktiengesellschaft Urea derivatives as vr1- antagonists
AU2003210824A1 (en) 2002-02-08 2003-09-02 Bristol-Myers Squibb Company (oxime)carbamoyl fatty acid amide hydrolase inhibitors
FR2843964B1 (fr) 2002-08-29 2004-10-01 Sanofi Synthelabo Derives de dioxane-2-alkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
KR20050088992A (ko) 2002-10-07 2005-09-07 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 아난드아미드 가수분해 차단을 통한 불안감의 조절
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
CA2525207A1 (en) 2003-06-12 2004-12-23 Novo Nordisk A/S Substituted piperidine carbamates for use as inhibitors of hormone sensitive lipase
JP2006527212A (ja) 2003-06-12 2006-11-30 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ ホルモン感受性リパーゼの阻害剤として使用するための、置換ピペラジンカルバメート
CA2526518A1 (en) 2003-06-12 2004-12-23 Novo Nordisk A/S 1-aryl-4-(aryloxycarbonyl)-piperazine derivatives for use as inhibitors of hormone sensitive lipase
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
FR2864080B1 (fr) 2003-12-23 2006-02-03 Sanofi Synthelabo Derives de 1-piperazine-et-1-homopiperazine-carboxylates, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2865205B1 (fr) 2004-01-16 2006-02-24 Sanofi Synthelabo Derives de type aryloxyalkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2866888B1 (fr) 2004-02-26 2006-05-05 Sanofi Synthelabo Derives de alkylpiperazine- et alkylhomopiperazine- carboxylates, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2866884B1 (fr) 2004-02-26 2007-08-31 Sanofi Synthelabo Derives d'aryl-et d'heteroaryl-piperidinecarboxylates, leur preparation et leur application en therapeutique
DK1882684T3 (en) * 2005-05-19 2015-01-05 Astellas Pharma Inc PYRROLIDE INGREDIENTS OR SALTS THEREOF

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2006088075A1 (ja) 2008-07-03
TW200640864A (en) 2006-12-01
KR20090078841A (ko) 2009-07-20
CY1114709T1 (el) 2016-10-05
CA2598294C (en) 2011-10-18
KR101063663B1 (ko) 2011-09-07
KR20090077855A (ko) 2009-07-15
ES2528674T3 (es) 2015-02-11
AU2010202347A1 (en) 2010-07-01
AU2010202348A1 (en) 2010-07-01
IL184998A0 (en) 2007-12-03
BRPI0608205B8 (pt) 2021-05-25
CN101160287B (zh) 2011-08-03
TWI385164B (zh) 2013-02-11
TW200940507A (en) 2009-10-01
RU2009121774A (ru) 2010-09-27
AU2010202348B2 (en) 2011-07-21
RU2408580C2 (ru) 2011-01-10
EP1849773A1 (en) 2007-10-31
AU2010202347B2 (en) 2011-06-02
AU2006215080A1 (en) 2006-08-24
US20100009972A1 (en) 2010-01-14
US7919495B2 (en) 2011-04-05
PT2607362E (pt) 2015-03-16
EP1849773B1 (en) 2013-10-16
TWI359140B (ru) 2012-03-01
PL2607362T3 (pl) 2015-05-29
US7919494B2 (en) 2011-04-05
DK2607362T3 (en) 2015-01-19
IL184998A (en) 2014-11-30
AU2006215080B2 (en) 2011-03-10
US7915261B2 (en) 2011-03-29
DK1849773T3 (da) 2013-11-04
KR101063585B1 (ko) 2011-09-07
BRPI0608205B1 (pt) 2019-02-05
CY1116348T1 (el) 2017-02-08
RU2009121775A (ru) 2010-09-27
SI1849773T1 (sl) 2013-12-31
KR20070107122A (ko) 2007-11-06
US20080306046A1 (en) 2008-12-11
KR101065979B1 (ko) 2011-09-19
TW200940526A (en) 2009-10-01
CA2598294A1 (en) 2006-08-24
EP2607362A1 (en) 2013-06-26
ES2433290T3 (es) 2013-12-10
RU2408581C2 (ru) 2011-01-10
CN101160287A (zh) 2008-04-09
SI2607362T1 (sl) 2015-03-31
PL1849773T3 (pl) 2014-03-31
WO2006088075A1 (ja) 2006-08-24
EP2607362B1 (en) 2014-12-31
RU2376289C2 (ru) 2009-12-20
NO20074697L (no) 2007-11-16
JP4702361B2 (ja) 2011-06-15
EP1849773A4 (en) 2011-06-15
US20100009971A1 (en) 2010-01-14
BRPI0608205A2 (pt) 2009-12-01
MX2007010076A (es) 2007-10-16
PT1849773E (pt) 2013-12-04
TWI385152B (zh) 2013-02-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007134441A (ru) Пиридильное неароматическое азотсодержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
JP2008536825A5 (ru)
JP2008509187A5 (ru)
RU2007118653A (ru) Пиримидиновое производное, сконденсированное с неароматическим кольцом
RU2002122095A (ru) Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композиция
EP1396487A1 (en) Phenylpyridine carbonyl piperazine derivative
JP2012501313A5 (ru)
JP3126736B2 (ja) 抗精神病療法
JP2007501264A5 (ru)
RU2009117469A (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2004112191A (ru) Лактамсодержащие соединения и их производные в качестве ингибиторов фактора ха
JP2013503167A5 (ru)
RU98123074A (ru) Хинолиновые карбоксамиды в качестве ингибиторов фно и фдэ-iv
CA2396590A1 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
JP2020511452A5 (ru)
JP2010538076A5 (ru)
JP2003506406A5 (ru)
RU2000128036A (ru) Амидиновые соединения
JP2004504301A5 (ru)
TW200829585A (en) Cyclohexenyl-aryl compounds for inflammation and immune-related uses
JP2010514788A5 (ru)
RU2004135066A (ru) Ингибиторы деацетилазы гистонов
NZ602141A (en) Inhibitors of semicarabazide-sensitive amine oxidase
RU2006134004A (ru) Производные гетероариламинопиразола, пригодные для лечения диабета
NO20071658L (no) Alkil-pyridiner som 11-beta-inhibitorer for diabetes

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 35-2009 FOR TAG: (57)

PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20211028