RU2002122095A - Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композиция - Google Patents
Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композицияInfo
- Publication number
- RU2002122095A RU2002122095A RU2002122095/04A RU2002122095A RU2002122095A RU 2002122095 A RU2002122095 A RU 2002122095A RU 2002122095/04 A RU2002122095/04 A RU 2002122095/04A RU 2002122095 A RU2002122095 A RU 2002122095A RU 2002122095 A RU2002122095 A RU 2002122095A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- optionally substituted
- salt
- hydrate
- compound according
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 30
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 26
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 26
- -1 piperazyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 208000004296 Neuralgia Diseases 0.000 claims 12
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 10
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 206010003119 Arrhythmia Diseases 0.000 claims 6
- 206010007521 Cardiac arrhythmias Diseases 0.000 claims 6
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006590 (C2-C6) alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006591 (C2-C6) alkynylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 125000006553 (C3-C8) cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010064012 Central pain syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 3
- 210000003414 Extremities Anatomy 0.000 claims 3
- 206010036376 Post herpetic neuralgia Diseases 0.000 claims 3
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 3
- 102000018674 Sodium Channels Human genes 0.000 claims 3
- 108010052164 Sodium Channels Proteins 0.000 claims 3
- 208000008513 Spinal Cord Injury Diseases 0.000 claims 3
- 206010044652 Trigeminal neuralgia Diseases 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 102000004257 potassium channel family Human genes 0.000 claims 3
- 108020001213 potassium channel family Proteins 0.000 claims 3
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000202 analgesic Effects 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006625 (C3-C8) cycloalkyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- HIMXGDIJHSYKDD-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-[2-(1,3-benzodioxol-4-yl)ethyl]piperidin-1-yl]methyl]-5-chloro-1H-pyridin-2-one Chemical compound ClC1=CNC(=O)C(CN2CCC(CCC=3C=4OCOC=4C=CC=3)CC2)=C1 HIMXGDIJHSYKDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GMHCJKXVQLWXBQ-UHFFFAOYSA-N 3-[[4-[2-[2-(cyclohexylmethoxy)phenyl]ethyl]piperidin-1-yl]methyl]-1H-pyridin-2-one Chemical compound O=C1NC=CC=C1CN1CCC(CCC=2C(=CC=CC=2)OCC2CCCCC2)CC1 GMHCJKXVQLWXBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WCHMNEAAUYGIBT-AATRIKPKSA-N 5-chloro-3-[[4-[(E)-2-(2-fluorophenyl)ethenyl]piperidin-1-yl]methyl]-1H-pyridin-2-one Chemical compound FC1=CC=CC=C1\C=C\C1CCN(CC=2C(NC=C(Cl)C=2)=O)CC1 WCHMNEAAUYGIBT-AATRIKPKSA-N 0.000 claims 1
- 125000003320 C2-C6 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005914 C6-C14 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005530 alkylenedioxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 125000004465 cycloalkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000001207 fluorophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005553 heteroaryloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002510 isobutoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (33)
1. Соединение, представленное формулой (I), его соль или гидрат
причем в указанной формуле кольцо А означает кольцо, представленное формулами:
где R1 означает (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) цианогруппу, (4) необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, (5) необязательно замещенную С2-6 алкенильную группу, (6) необязательно замещенную С2-6 алкинильную группу, (7) необязательно замещенную С3-8 циклоалкильную группу, (8) необязательно замещенную С3-8 циклоалкенильную группу, (9) необязательно замещенную C1-6 алкоксигруппу, (10) необязательно замещенную C1-6 алкилтиогруппу, (11) необязательно замещенную C1-6 алкилсульфинильную группу, (12) необязательно замещенную C1-6 алкилсульфонильную группу, (13) необязательно замещенную C6-14 ароматическую углеводородную циклическую группу или (14) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу;
R2 представляет (1) атом водорода, (2) необязательно замещенную C1-6алкильную группу, (3) необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, (4) необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, (5) необязательно замещенную С3-8циклоалкильную группу, (6) необязательно замещенную С3-8циклоалкенильную группу, (7) необязательно замещенную аминогруппу, (8) необязательно замещенную С6-14ароматическую углеводородную циклическую группу или (9) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и
R3 представляет (1) необязательно замещенную C1-6алкоксигруппу, (2) необязательно замещенную С2-6алкенилоксигруппу, (3) необязательно замещенную С3-7циклоалкилоксигруппу или (4) необязательно замещенную С3-7циклоалкенилоксигруппу);
W представляет (1) простую связь, (2) необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, (3) необязательно замещенную С2-6алкениленовую группу, (4) необязательно замещенную С2-6алкиниленовую группу или (5) группу, представленную формулой -U-V-, где U означает (i) простую связь, (ii) атом кислорода, (iii) атом серы, (iv) группу, представленную формулой -NH-, (v) необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, (vi) необязательно замещенную С2-6алкениленовую группу или (vii) необязательно замещенную С2-6алкиниленовую группу; V означает (i) простую связь, (ii) необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу,
(iii) необязательно замещенную С2-6алкениленовую группу, (iv) необязательно замещенную С2-6алкиниленовую группу, (v) атом кислорода, (vi) атом серы или (vii) группу, представленную формулой -СО-, (viii) -SO- или (ix) -SO2-, при условии, что исключается случай, где U и V представляют одну и ту же группу в вышеуказанном определении, и один из U и V представляет простую связь, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, необязательно замещенную С2-6алкениленовую группу или необязательно замещенную С2-6алкиниленовую группу);
Z представляет (1) необязательно замещенную С6-14ароматическую углеводородную циклическую группу, (2) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или (3) группу, представленную формулой -N(R4)R5 (где R4 и R5 могут быть одинаковыми или различными и каждый из них представляет (i) атом водорода, (ii) необязательно замещенную C1-6алкильную группу, (iii) необязательно замещенную С2-6алкенильную группу, (iv) необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, (v) необязательно замещенную С3-8циклоалкильную группу, (vi) необязательно замещенную С3-8циклоалкенильную группу, (vii) необязательно замещенную С6-14ароматическую углеводородную циклическую группу, (viii) необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу или (ix) C1-6алифатическую ацильную группу, либо (х) R4 и R5 могут быть связаны вместе с образованием 3-8-членной азотсодержащей циклической группы); и
1 означает целое число от 0 до 6.
2. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где W представляет группу, представленную формулами -СН2-, -СН2-СН2-, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -(СН2)5-, -СН=СН-, -C≡С-, -СО-, -О-, -O-СН2-, -СН2-O-, -СН2-СО-, -(СН2)2-СО-, -CH2-CH(CN)-, -СН2-СН(ОН)-, -SO2-, -CH2-SO2-, -NH-CO-, -CH2-NH-CO-, -NH-SO2 или -CH2-NH-SO2-.
3. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где W представляет группу, представленную формулами -СН2-СН2-, -СН=СН-, -СН≡СН- или СН2-O-.
4. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где Z представляет необязательно замещенную С6-14ароматическую углеводородную циклическую группу или необязательно замещенную 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу.
5. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где Z представляет необязательно замещенную фенильную группу, пиридильную группу или тиенильную группу.
6. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где Z представляет С6-14ароматическую углеводородную циклическую группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, а указанное кольцо может быть, соответственно, замещено одной или несколькими группами, выбранными из (1) гидроксильной группы, (2) атома галогена, (3) цианогруппы, (4) необязательно замещенной C1-6алкильной группы, (5) необязательно замещенной С3-8циклоалкильной группы, (6) необязательно замещенной C1-6алкоксигруппы, (7) необязательно замещенной С3-8циклоалкилоксигруппы, (8) необязательно замещенной C1-6алкилтиогруппы, (9) необязательно замещенной С6-14арилоксигруппы, (10) необязательно замещенной 5-14-членной гетероарилоксигруппы, (11) необязательно замещенной аминогруппы, (12) необязательно замещенной 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, (13) необязательно замещенной 5-14-членной неароматической гетероциклической группы, (14) C1-6алкилсульфонильной группы и (15) С1-4алкилендиоксигруппы.
7. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где Z представляет группу, представленную формулой -N(R4)R5 (где R4 и R5 имеют значения, определенные выше, соответственно).
8. Соединение по п.7, его соль или гидрат, где R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый из них представляет атом водорода, необязательно замещенную C1-6алкильную группу, необязательно замещенную С2-6алкинильную группу, необязательно замещенную С6-14арил-С1-6алкильную группу или необязательно замещенную гетероарил-С1-6алкильную группу.
9. Соединение по п.7, его соль или гидрат, где R4 и R5, взятые вместе, образуют необязательно замещенную 3-8-членную азотсодержащую циклическую группу.
10. Соединение по п.9, его соль или гидрат, где Z представляет необязательно замещенную пиперидильную группу, необязательно замещенную пиперазильную группу или необязательно замещенную морфолинильную группу.
11. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где 1 равно 1.
12. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где кольцо А представлено формулой
где R1 и R2 имеют значения, определенные выше, соответственно.
13. Соединение по п.12, его соль или гидрат, где R1 представляет атом водорода, атом галогена или C1-6алкильную группу.
14. Соединение по п.12, его соль или гидрат, где R1 представляет атом водорода.
15. Соединение по п.12, его соль или гидрат, где R2 представляет атом водорода или необязательно замещенную C1-6алкильную группу.
16. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где указанное кольцо А представлено формулой
где R1 и R3 имеет значения, определенные выше, соответственно.
17. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R3 представляет гидроксильную группу или C1-6алкоксигруппу.
18. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где положением присоединения группы -W-Z является 2- или 4-положение пиперидинового кольца.
19. Соединение по п.1, его соль или гидрат, которое представлено формулой:
где R1, R2, W, Z и 1 имеют те же значения, которые были определены в вышеуказанном п.1.
20. Соединение по п.1, его соль или гидрат, которое представлено формулой
где R1, W и Z имеют те же значения, которые были определены в вышеуказанном п.1, соответственно; а 1а представляет целое число 1 или 2.
21. Соединение формулы I по п.1, выбранное из следующих соединений:
1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2-[2-(циклогексилметилокси)фенил]этил]пиперидин,
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2-[2,3-(метилендиокси)фенил]этил]пиперидин,
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2-[2-(фторфенил]этил]пиперидин,
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2-[2-(изобутилокси)фенил]этил]пиперидин,
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Е)-2-(2-фторфенил)-1-этенил]пиперидин,
1-[(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Е)-2-(2-фторфенил)-1-этенил]пиперидин,
1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Е)-2-[2-(бензилокси)фенил]-1-этенил]пиперидин,
1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Е)-2-[(2-циклогексилметилокси)фенил]-1-этенил]пиперидин,
1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Z)-2-[(2-циклогексилметилокси)фенил]-1-этенил]пиперидин,
1-[(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[(Е)-2-[(2-циклогексилметилокси)фенил]-1-этенил]пиперидин,
1-[(2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2-(2-циклогексилметилокси)фенил]-1-этинил]пиперидин,
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2,4-(дифторфенокси)метил]пиперидин или
1-[(5-хлор-2-оксо-1,2-дигидро-3-пиридинил)метил]-4-[2,5-(дифторфенокси)метил]пиперидин, их соль или гидрат.
22. Способ получения соединения по п.1, его соли или гидрата, включающий стадию взаимодействия соединения, представленного формулой
где кольцо А и l имеют такие же значения, которые были определены выше в п.1, соответственно; a L представляет уходящую группу,
его соли или реакционноспособного производного, с соединением, представленным формулой
где W и Z имеют значения, определенные выше в п.1, соответственно.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное нижеуказанной формулой (I), его соль или гидрат:
где в указанной формуле, соответствующие символы являются такими, как они были определены выше.
24. Композиция по п.23, которая представляет собой ингибитор натриевых каналов или ингибитор калиевых каналов.
25. Композиция по п.23, которая представляет собой средство для предупреждения или лечения аритмии.
26. Композиция по п.23, которая представляет собой лекарственное средство против аритмии класса III по классификации Вона Вильямса.
27. Композиция по п.23, которая представляет собой анальгетик.
28. Композиция по п.23, которая представляет собой средство для лечения или предупреждения невралгии.
29. Композиция по п.28, где указанной невралгией является диабетическая невралгия, ВИЧ-ассоциированная невралгия, постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва, боли в области ампутированной конечности, боли в результате повреждения спинного мозга, таламические боли или послешоковые боли.
30. Соединение по п.1, его соль или гидрат, пригодное для получения ингибитора натриевых каналов или ингибитора калиевых каналов, средства для лечения или предупреждения аритмии, лекарственного средства против аритмии класса III по классификации Вона Вильямса, анальгетика или средства для лечения или предупреждения невралгии.
31. Соединение по п.30, где указанной невралгией является диабетическая невралгия, ВИЧ-ассоциированная невралгия, постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва, боли в области ампутированной конечности, боли в результате повреждения спинного мозга, таламические боли или послешоковые боли.
32. Способ предупреждения или лечения заболевания, где ингибитор натриевых каналов или ингибитор калиевых каналов является эффективным средством для предупреждения или лечения аритмии, аритмии класса III по классификации Вона Вильямса, боли или невралгии, и где указанный способ предусматривает введение пациенту фармакологически эффективного количества соединения по п.1, его соли или гидрата.
33. Способ по п.32, где указанной невралгией является диабетическая невралгия, ВИЧ-ассоциированная невралгия, постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва, боли в области ампутированной конечности, боли в результате повреждения спинного мозга, таламические боли или послешоковые боли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000012175 | 2000-01-20 | ||
| JP2000-12175 | 2000-01-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002122095A true RU2002122095A (ru) | 2004-04-10 |
| RU2259365C2 RU2259365C2 (ru) | 2005-08-27 |
Family
ID=18539928
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002122095/04A RU2259365C2 (ru) | 2000-01-20 | 2001-01-18 | Пиперидиновое соединение, способ его получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования натриевых каналов и калиевых каналов |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6784192B2 (ru) |
| EP (1) | EP1254904B1 (ru) |
| KR (1) | KR20020080378A (ru) |
| CN (1) | CN1395575A (ru) |
| AT (1) | ATE327230T1 (ru) |
| AU (1) | AU779442B2 (ru) |
| BR (1) | BR0107732A (ru) |
| CA (1) | CA2398388A1 (ru) |
| DE (1) | DE60119894D1 (ru) |
| HU (1) | HUP0204496A3 (ru) |
| IL (1) | IL150650A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02007036A (ru) |
| NO (1) | NO20023457L (ru) |
| NZ (1) | NZ520041A (ru) |
| RU (1) | RU2259365C2 (ru) |
| WO (1) | WO2001053288A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200205399B (ru) |
Families Citing this family (59)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0112836D0 (en) | 2001-05-25 | 2001-07-18 | Smithkline Beecham Plc | Medicaments |
| AR036873A1 (es) | 2001-09-07 | 2004-10-13 | Euro Celtique Sa | Piridinas aril sustituidas a, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento |
| AR037233A1 (es) | 2001-09-07 | 2004-11-03 | Euro Celtique Sa | Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento |
| US6995144B2 (en) * | 2002-03-14 | 2006-02-07 | Eisai Co., Ltd. | Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same |
| TW200409637A (en) * | 2002-06-26 | 2004-06-16 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| BRPI0408136A (pt) * | 2003-03-07 | 2006-03-01 | Astellas Pharma Inc | derivados heterocìclicos contendo nitrogênio tendo estirila 2,6-dissubstituìda |
| MX2007002541A (es) * | 2004-09-01 | 2007-05-09 | Astellas Pharma Inc | Derivado de piperidina o sal aceptable farmaceuticamente del mismo. |
| US20060210613A1 (en) * | 2005-03-15 | 2006-09-21 | Carliss Richard D | Therapeutic wound care product |
| MX2007014114A (es) | 2005-05-10 | 2008-03-14 | Intermune Inc | Derivados de piridona para modular el sistema de proteina cinasa activada por estres. |
| WO2006132192A1 (ja) * | 2005-06-07 | 2006-12-14 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | 新規２－キノロン誘導体 |
| PT1899322E (pt) | 2005-06-28 | 2009-11-09 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina como inibidores de rho-cinase |
| RS52241B (en) | 2005-07-26 | 2012-10-31 | Sanofi | CYCLOHEXYLAMINE ISOHINOLONE DERIVATIVES AS RHO-KINASE INHIBITORS |
| BRPI0613861B8 (pt) * | 2005-07-26 | 2021-05-25 | Sanofi Aventis | derivados de isoquinolona piperidinil-substituídos como inibidores de rho-cinase |
| KR101484741B1 (ko) * | 2005-08-18 | 2015-01-21 | 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 | 술포닐기를 갖는 티오펜 화합물 및 그 제조법 |
| US7691885B2 (en) * | 2005-08-29 | 2010-04-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyridones useful as inhibitors of kinases |
| ES2361338T3 (es) | 2005-08-29 | 2011-06-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pirid-2-onas 3,5-disustituidas útiles como inhibidores de la familia tec de tirosina quinasas no ligadas a receptor. |
| US7786130B2 (en) | 2005-08-29 | 2010-08-31 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyridones useful as inhibitors of kinases |
| AR059898A1 (es) | 2006-03-15 | 2008-05-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2 |
| WO2007143597A2 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
| ES2625266T3 (es) * | 2006-12-27 | 2017-07-19 | Sanofi | Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina |
| MX2009006517A (es) * | 2006-12-27 | 2009-06-26 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados de isoquinolina e isoquinolinona sustituidos. |
| WO2008077553A1 (en) * | 2006-12-27 | 2008-07-03 | Sanofi-Aventis | Cycloalkylamine substituted isoquinolone and isoquinolinone derivatives |
| ATE490243T1 (de) * | 2006-12-27 | 2010-12-15 | Sanofi Aventis | Cycloalkylaminsubstituierte isochinolin- und isochinolinonderivate |
| WO2008077555A2 (en) * | 2006-12-27 | 2008-07-03 | Sanofi-Aventis | Substituted isoquinolines and their use as rho-kinase inhibitors |
| JP5405316B2 (ja) * | 2006-12-27 | 2014-02-05 | サノフイ | シクロアルキルアミン置換イソキノリン誘導体 |
| CN101616909B (zh) * | 2006-12-27 | 2013-09-11 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 作为Rho-激酶抑制剂的被取代的异喹啉和异喹啉酮衍生物 |
| TW200845978A (en) | 2007-03-07 | 2008-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| WO2008113006A1 (en) * | 2007-03-14 | 2008-09-18 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions |
| UA99620C2 (en) | 2007-05-23 | 2012-09-10 | Мерк Шарп Энд Доме Корп. | Pyridyl piperidine orexin receptor antagonists |
| BRPI0816767B8 (pt) | 2007-09-14 | 2021-05-25 | Addex Pharmaceuticals Sa | composto 4-fenil-3,4,5,6-tetra-hidro-2h,1'h-[1,4']bipiridi¬nil-2'-onas 1',3'-dissubstituídas, composição farmacêutica e uso dos mesmos |
| MX2010008818A (es) * | 2008-02-13 | 2010-09-07 | Eisai R&D Man Co Ltd | Derivado de bicicloamina. |
| CA3034994A1 (en) | 2008-06-03 | 2009-12-10 | Intermune, Inc. | Substituted aryl-2 pyridone compounds and use thereof for treating inflammatory and fibrotic disorders |
| MX2010013974A (es) * | 2008-06-24 | 2011-01-14 | Sanofi Aventis | Isoquinolinas e isoquinolinonas 6-sustituidas. |
| JP5715561B2 (ja) * | 2008-06-24 | 2015-05-07 | サノフイ | 二及び多環式置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体 |
| CN102131784B (zh) * | 2008-06-24 | 2014-08-27 | 赛诺菲-安万特 | 作为rho激酶抑制剂的取代的异喹啉和异喹啉酮 |
| CA2739915A1 (en) | 2008-10-21 | 2010-04-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2,5-disubstituted piperidine orexin receptor antagonists |
| AU2009307920A1 (en) * | 2008-10-21 | 2010-04-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2,3-disubstituted piperidine orexin receptor antagonists |
| US8946205B2 (en) | 2009-05-12 | 2015-02-03 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors |
| MY161325A (en) | 2009-05-12 | 2017-04-14 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1, 2, 4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders |
| MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| WO2011016234A1 (en) | 2009-08-04 | 2011-02-10 | Raqualia Pharma Inc. | Picolinamide derivatives as ttx-s blockers |
| PL2649069T3 (pl) | 2010-11-08 | 2016-01-29 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Pochodne 1,2,4-triazolo[4,3-a]pirydyny i ich zastosowanie jako dodatnich allosterycznych modulatorów receptorów mGluR2 |
| CN103261195B (zh) | 2010-11-08 | 2015-09-02 | 杨森制药公司 | 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物及其作为MGLUR2受体的正变构调节剂的用途 |
| AU2011328203B2 (en) | 2010-11-08 | 2015-03-19 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors |
| AR088352A1 (es) | 2011-10-19 | 2014-05-28 | Merck Sharp & Dohme | Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina |
| US9034874B2 (en) * | 2012-07-20 | 2015-05-19 | Novartis Ag | Carbamate/urea derivatives |
| AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
| JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
| JO3367B1 (ar) | 2013-09-06 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2 |
| UA121965C2 (uk) | 2014-01-21 | 2020-08-25 | Янссен Фармацевтика Нв | Комбінації, які містять позитивні алостеричні модулятори або ортостеричні агоністи метаботропного глутаматергічного рецептора 2 підтипу, та їх застосування |
| KR102461134B1 (ko) | 2014-01-21 | 2022-10-28 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도 |
| CN106459042B (zh) | 2014-04-02 | 2019-06-28 | 英特穆恩公司 | 抗纤维化吡啶酮类 |
| JP2017206440A (ja) * | 2014-09-10 | 2017-11-24 | 日本曹達株式会社 | ピリジン化合物およびその用途 |
| JP6837052B2 (ja) | 2016-03-09 | 2021-03-03 | 日本曹達株式会社 | ピリジン化合物およびその用途 |
| MD3483164T2 (ro) | 2017-03-20 | 2020-07-31 | Forma Therapeutics Inc | Compoziții pirolopirolice ca activatori ai piruvat kinazei (PKR) |
| CA3059273A1 (en) | 2017-04-10 | 2018-10-18 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted n-arylethyl-2-arylquinoline-4-carboxamides and use thereof |
| WO2020061255A1 (en) | 2018-09-19 | 2020-03-26 | Forma Therapeutics, Inc. | Activating pyruvate kinase r |
| US20200129485A1 (en) | 2018-09-19 | 2020-04-30 | Forma Therapeutics, Inc. | Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound |
Family Cites Families (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2459240A1 (fr) | 1979-06-21 | 1981-01-09 | Cm Ind | Aminopiperidines anorexigenes, procede pour leur preparation, intermediaires dans ledit procede et medicaments qui les contiennent |
| FR2467849A1 (fr) | 1979-10-17 | 1981-04-30 | Clin Midy | 4-amino-1-(2-pyridyl)piperidines n-substituees et leur procede de preparation |
| DE3438394A1 (de) | 1984-10-19 | 1986-04-30 | Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt | Pyridinderivate |
| PH23283A (en) | 1986-02-26 | 1989-06-30 | Eisai Co Ltd | Piperidine derivative, pharmaceutical composition containing the same and method of use thereof |
| DK111387A (da) * | 1986-03-05 | 1987-09-06 | Otsuka Pharma Co Ltd | Carbostyrilderivater og salte deraf, laegemiddel indeholdende saadanne derivater samt fremgangsmaade til fremstilling af derivaterne |
| AU639529B2 (en) * | 1987-03-04 | 1993-07-29 | Higuchi, Yoshinari | Carbostyril derivatives and salts thereof and anti-arrhythmic agents containing the carbostyril derivatives |
| JPS6463518A (en) | 1987-09-02 | 1989-03-09 | Otsuka Pharma Co Ltd | Antiarrhythmic agent |
| GB8820174D0 (en) | 1988-08-25 | 1988-09-28 | Wellcome Found | Quinoline compound |
| JPH02264773A (ja) | 1989-04-04 | 1990-10-29 | Ikeda Mohandou:Kk | ベンゾイルピペリジン誘導体及びその塩 |
| DE69123052T2 (de) | 1990-06-07 | 1997-03-06 | Merrell Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio | Derivate des 1-piperidinyl-alkanoylarylsulfonamids |
| SG47477A1 (en) | 1991-03-27 | 1998-04-17 | Sanofi Sa | Use of 4-amino-1-(2-pyridyl)piperidines for the preparation of medicaments for the treatment and prophylaxis of conditions deriving from a dysfunctioning of |
| US5240943A (en) | 1991-12-19 | 1993-08-31 | G. D. Searle & Co. | Benzopyran class iii antiarrhythmic agents |
| US5457099A (en) | 1992-07-02 | 1995-10-10 | Sawai Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivatives and antiallergic agent |
| TW282469B (ru) | 1993-06-11 | 1996-08-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | |
| CA2166975C (en) * | 1993-07-16 | 2005-04-05 | Mark G. Bock | Benzoxazinone and benzopyrimidinone piperidinyl tocolytic oxytocin receptor antagonists |
| ES2162907T3 (es) | 1993-11-22 | 2002-01-16 | Merck & Co Inc | 3-acilaminobenzacepinas. |
| US5639763A (en) * | 1994-03-01 | 1997-06-17 | Fmc Corporation | Insecticidal N-(substituted arylmethyl)-4-[bis(substituted phenyl)methyl]piperidines |
| FR2726267B1 (fr) | 1994-10-26 | 1998-01-02 | Smithkline Beecham Lab | Nouveaux agents anti-arythmiques, compositions pharmaceutiques les contenant, et procede pour les preparer |
| JP3335362B2 (ja) | 1995-09-15 | 2002-10-15 | サノフィ―サンテラボ | キノレイン−２（１ｈ）−オン誘導体セロトニンアンタゴニスト |
| EP0863141B1 (en) | 1995-10-13 | 2001-09-12 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Substituted heteroaromatic derivatives |
| EP0934932A4 (en) * | 1996-08-22 | 2002-06-26 | Meiji Seika Kaisha | CHINOLINE DERIVATIVES AND PSYCHOTROPES MEDIUM |
| FR2761067B1 (fr) | 1997-03-20 | 1999-04-23 | Synthelabo | Derives de quinolein-2-(1h)-one, leur preparation et leur application en therapeutique |
| TWI242011B (en) | 1997-03-31 | 2005-10-21 | Eisai Co Ltd | 1,4-substituted cyclic amine derivatives |
| US5987429A (en) | 1997-12-16 | 1999-11-16 | Sun Microsystems, Inc. | Computer-based fee processing for electronic commerce |
| AU1504599A (en) * | 1997-12-17 | 1999-07-05 | Shionogi & Co., Ltd. | Novel pyridine compounds |
| HUP0101484A3 (en) | 1998-03-31 | 2003-02-28 | Warner Lambert Co | Quinolones as serine protease inhibitors and medicaments containing them |
| WO2000034278A1 (fr) | 1998-12-04 | 2000-06-15 | Toray Industries, Inc. | Derives triazolo, et inhibiteurs de chimiokines contenant ces derives comme ingredient actif |
| DE10054641A1 (de) | 2000-11-03 | 2002-05-16 | Schaper & Bruemmer Gmbh | Verwendung einer Zubereitung von Cimicifuga racemosa |
-
2001
- 2001-01-18 CN CN01803949A patent/CN1395575A/zh active Pending
- 2001-01-18 DE DE60119894T patent/DE60119894D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-18 US US10/181,560 patent/US6784192B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-01-18 MX MXPA02007036A patent/MXPA02007036A/es active IP Right Grant
- 2001-01-18 IL IL15065001A patent/IL150650A0/xx unknown
- 2001-01-18 BR BR0107732-5A patent/BR0107732A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-01-18 RU RU2002122095/04A patent/RU2259365C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-01-18 HU HU0204496A patent/HUP0204496A3/hu unknown
- 2001-01-18 KR KR1020027009265A patent/KR20020080378A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-01-18 AT AT01901412T patent/ATE327230T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-01-18 WO PCT/JP2001/000287 patent/WO2001053288A1/ja active IP Right Grant
- 2001-01-18 EP EP01901412A patent/EP1254904B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-18 CA CA002398388A patent/CA2398388A1/en not_active Abandoned
- 2001-01-18 NZ NZ520041A patent/NZ520041A/en unknown
- 2001-01-18 AU AU27058/01A patent/AU779442B2/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-07-05 ZA ZA200205399A patent/ZA200205399B/en unknown
- 2002-07-18 NO NO20023457A patent/NO20023457L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002122095A (ru) | Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композиция | |
| RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
| RU2007128085A (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| JP2002501049A5 (ru) | ||
| ZA200205399B (en) | Novel piperidine compounds and drugs containing the same. | |
| RU2003134544A (ru) | Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| KR890000465A (ko) | 환상 아민 화합물 | |
| RU2002114809A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов васкулярного эндотелиального фактора роста (vegf) | |
| RU2009121775A (ru) | Пиридильное неароматическое азот-содержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное | |
| RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
| RU2002111561A (ru) | 2'-замещенные 1,1'-бифенил-2-карбонамиды, способы их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2000100935A (ru) | Производные ароил-пиперазина, их получение и их использование в качестве антагонистов тахикинина | |
| RU99101081A (ru) | Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы | |
| RU97118474A (ru) | Новые гетероциклические соединения | |
| RU2001103646A (ru) | Производные 2-аминопиридинов, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2007101522A (ru) | Диарилметилпиперазиновые производные, их получение и применение | |
| ATE403426T1 (de) | Opioid-rezeptor-aktive 4-(3-hydroxyphenyl) oder 4-(3-alkoxyphenyl)-1,2,4-triazol-verbindungen | |
| MX2007012070A (es) | Tratamiento de la epilepsia con ligandos del receptor h3 de histamina, tipo alquilaminas no imidazol. | |
| RU2005131014A (ru) | Азотосодержащие гетероциклические производные, содержащие 2, 6-дизамещенный стирил | |
| JP2005519885A5 (ru) | ||
| RU2003131970A (ru) | Производные 4-(фенил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств | |
| JP2005532397A5 (ru) | ||
| RU2000104870A (ru) | Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции | |
| JP2005501091A5 (ru) |