RU2000128036A - Амидиновые соединения - Google Patents

Амидиновые соединения

Info

Publication number
RU2000128036A
RU2000128036A RU2000128036/04A RU2000128036A RU2000128036A RU 2000128036 A RU2000128036 A RU 2000128036A RU 2000128036/04 A RU2000128036/04 A RU 2000128036/04A RU 2000128036 A RU2000128036 A RU 2000128036A RU 2000128036 A RU2000128036 A RU 2000128036A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amidino
tetrahydroisoquinolin
yloxymethyl
piperidine
group
Prior art date
Application number
RU2000128036/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2201927C2 (ru
Inventor
Сусуму КАТОХ
Кацуюки ЕКОТА
Микио ХАЯСИ
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк.
Publication of RU2000128036A publication Critical patent/RU2000128036A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2201927C2 publication Critical patent/RU2201927C2/ru

Links

Claims (23)

1. Соединения амидина формулы [I]
Figure 00000001

где R представляет группу формулы
Figure 00000002

Figure 00000003

Figure 00000004

где R4 представляет атом водорода, гидроксигруппу, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу или атом галогена,
R5 представляет атом водорода, цианогруппу, карбоксигруппу или низшую алкоксикарбонильную группу,
R6 представляет атом водорода, циклоалкильную группу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, аралкилоксикарбонильную группу (где указанная аралкилоксикарбонильная группа необязательно замещена: атомом галогена, нитрогруппой, алкильной группой, алкоксигруппой или трифторметильной группой), нитрогруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу, ди(низший)алкиламиногруппу, арильную группу, гетероарильную группу, (где указанная арильная группа или гетероарильная группа необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из: низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, аралкилоксикарбонильной группы, нитрогруппы, аминогруппы, ациламиногруппы, амидиногруппы и гидроксиами-диногруппы), 5-7-членный насыщенный гетероцикл, имеющий по меньшей мере один атом азота, (где указанный насыщенный гетероцикл, необязательно, замещен; низшей алкильной группой, ацильной группой, ди(низший)алкиламино(низший)алканоильной группой или имидоильной группой) или
Figure 00000005

где Ак представляет низшую алкильную группу и Hal представляет атом галогена,
X2 представляет атом кислорода, атом серы, -S02-, -SО2NН-или одинарную связь,
X3 представляет -(СН2 )m-, где m равно или целому числу от 1 до 3,
X4 представляет -СО-, -C(= NH)-, SO2-, -CONH-, -CSNH-, SO2NH-(CH2)r CONH-, -(CH2)r CH(OH)-,
Figure 00000006

Figure 00000007

где r равно 0 или целому числу от 1 до 3,
или прямую связь,
X5 представляет алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, алкениленовую группу, имеющую от 2 до 6 атомов углерода, или прямую связь,
R7 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или
Figure 00000008

где R9 представляет атом кислорода, атом серы, NH, NR11, где R11 представляет низшую алкильную группу, аралкильную группу (где указанная аралкильная группа, необязательно, замещена 1-3 заместителями, выбранными из: атома галогена, низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкокси-группы, галогеналкильной группы, циангруппы, нитрогруппы, аминогруппы и ацилоксигруппы) или гидроксигруппу и
R10 представляет низшую алкильную группу, низшую алкокси-группу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди(низший) алкиламиногруппу,
R8 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу (где указанная циклоалкильная группа, необязательно, замещена: низшей алкильной группой или карбоксигруппой), карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, арильную группу, гетероарильную группу (где указанная арильная группа или гетероарильная группа, необязательно, замещена 1-3 заместителями, выбранными из: атома галогена, низшей алкильной группы, где указанная низшая алкильная группа, необязательно, замещена атомом галогена, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы и низшей алкоксикарбонильной группы), аралкильную группу (где указанная аралкильная группа, необязательно, замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из: атома галогена, низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогеналкильной группы, циангруппы, нитрогруппы, аминогруппы и ацилоксигруппы) или 5-7-членный насыщенный гетероцикл, имеющий по меньшей мере один атом азота,
Y1 представляет атом кислорода, -NH-, -CONH-, -NR12-, где R12 представляет низшую алкильную группу или -Y6-R13, где R13 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или арильную группу (где указанная низшая алкильная группа или арильная группа, необязательно, замещена; карбоксигруппой, низшей алкоксикарбонильной группой или аралкилоксикарбонильной группой), Y6 представляет -СО-, -СО2-, -СОСO2-, -SO2-, -SO2(CH2)r- или -(СН2)r, где r равно 0 или целому числу от 1 до 3, или представляет одинарную связь,
Y2 представляет атом кислорода, атом серы или одинарную связь,
Y3 представляет
Figure 00000009

Figure 00000010

где s и t одинаковы или различные и каждый равен целому числу от 1 до 3, или представляет одинарную связь,
Y4 представляет атом кислорода, -СО-, -СO2-, -SO2-, -CONH-, -СН= СН- или одинарную связь,
Y5 представляет -(СН2)р, - (CH2)p, -СНАк- (СН2) р'' -, -(СН2)p'- CAkAk'- (СН2)р" -,
Figure 00000011

где Ак, Ак' являются одинаковы или различны и каждый представляет низшую алкильную группу, р равно 0 или целому числу от 1 до 3, р' и р'' одинаковы или различны и каждый равен 0 или целому числу 1 или 2, или представляет одинарную связь, кольцо А представляет
Figure 00000012

Figure 00000013

где R14 представляет карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу или аралкилоксикарбонильную группу, где указанная аралкилоксикарбонильная группа, необязательно, замещена атомом галогена, нитрогруппой, алкильной группой, алкоксигруппой или трифторметильной группой,
j равно 1 или 2,
k равно 0 или 1 и
m и n одинаковы или различны и каждый равен 0 или целому числу от 1 до 3, и R1, R2 и R3 одинаковы или различны и каждый представляет атом водорода, гидроксигруппу, низшую алкильную группу или арильную группу,
или его соль или его пролекарство.
2. Амидиновое соединение формулу [I] по п. 1, где R представляет группу формулы
Figure 00000014

Figure 00000015

где R4, R5, R6, X2, X3, X4, X5, j и k имеют значения, указанные выше,
или его соль или его пролекарство.
3. Амидиновое соединение формулу [I] по п. 2, где R представляет группу формулы
Figure 00000016

где R4, R5, R6, X2, X3, X4, X5, j и k имеют значения, указанные выше,
или его соль или его пролекарство.
4. Амидиновое соединение формулы [I] по п. 3, где R представляет группу формулы:
Figure 00000017

где R4, R5, R6, X2, X3, X4, X5, j и k имеют значения, указанные выше,
или его соль или его пролекарство.
5. Амидиновое соединение формулы [I] по п. 4, где X3 представляет -(CH2)m-, где m имеет значение, указанное выше, и X4 представляет группу формулы
Figure 00000018

и j равно 1,
или его соль или его про лекарство.
6. Амидиновое соединение формулы [I] по п. 5, где R6 представляет атом водорода, X2 представляет атом кислорода и X5 представляет одинарную связь, или его соли или его про лекарство.
7. Амидиновое соединение формулы [I] по п. 1, где R представляет группу формулы
Figure 00000019

где R7, R8, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, кольцо A, m и n имеют значения, указанные выше,
или его соль или его про лекарство.
8. Амидиновое соединение формулы [I] по п. 7, где кольцо А представляет группу формулы
Figure 00000020

или его соль или его про лекарство.
9. Амидиновое соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей
1-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагид-роизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(хинолин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагид-роизохинолин-2-карбоксамидин,
N-метил-7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
оксим 7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамида,
N-фенил-7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
метиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)-этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-[N-[5-амидино-1-(1-фенилэтилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)фенил] карбамоил] бензойная кислота,
4-[N-[5-амидино-1-(4-бензилоксифенилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)фенил] карбамоил] бензойная кислота,
2-[4-(пирролидин-3-илокси)феноксиметил] -1-(2-метоксиэтил)-бензимидазол-5-карбоксамидин,
2-[4-(1-ацетимидоилпирролидин-3-илокси)феноксиметил] -1-(2-метоксиэтил)бензимидазол-5-карбоксамидин,
7-[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетра-гидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илацетилглицина,
N-метиламид 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил-оксиметил)пиперидин-1-уксусной кислоты,
7-(1-ацетилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-бензилсульфонилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетра-гидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-нафтилсульфонил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-фенилацетимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
N-[2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-5-ил] ацетамид,
N-[2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-5-ил] бензамид,
этиловый эфир 3-[4-[4-(2-амидино-] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] -2-пропеновой кислоты,
метиловый эфир 4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-карбоновой кислоты,
4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-карбоновая кислота,
6-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[2-[4-циано-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил] этокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[с] азепин-8-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[с] азепин-8-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илтиометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илтио)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфонилметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфонил)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
метиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламино)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламино)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламинометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламинометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-[2-(бензотиазол-2-ил)-2-оксиэтил] -2-феноксиметилбензимидазол-5-карбоксамидин,
транс-4-[2-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)феноксиметил] -5-амидинобензимидазол-1-илацетиламинометил] циклогексанкарбоновая кислота,
транс-4-[2-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)феноксиметил] -5-(N-метиламидино)бензимидазол-1-илацетиламинометил] -циклогексанкарбоновая кислота,
транс-4-[2-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)феноксиметил] -5-[амино(гидроксиимино)метил] бензимидазол-1-илацетиламинометил] циклогексанкарбоновая кислота,
2-[4-(пиперидин-4-илокси)феноксиметил)-1-фенацилбензимидазол-5-карбоксамидин,
2-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)феноксиметил] -1-фенацилбензимидазол-5-карбоксамидин,
2-[2-[4-этоксикарбонил-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил] -этил] -1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-5-карбоксамидин,
4-[2-[5-амидино-1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-2-ил] этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(циклогексилкарбамоилметил)-2-[N-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил] -N-этоксалиламинометил] бензимидазол-5-карбоксамидин,
N-[5-амидино-1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил] аминощавелевая кислота,
2-[N-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)фенил] -N-этокси-карбонилметиламинометил] -1-(циклогексилкарбамоилметил)-бензимидазол-5-карбоксамидин,
N-[5-амидино-1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)фенил] карбамоилбензойная кислота,
2-[N-[4-(1-амидинопиперидин-4-илокси)фенил] -N-(4-метокси-карбонилбензоил)аминометил] -1-(циклогексилкарбамоилметил)-бензимидазол-5-карбоксамидин,
N-[5-амидино-1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[4-(1-амидинопиперидин-4-илокси)фенил] карбамоилбензойная кислота,
N-[5-амидино-1-(циклогексилкарбамоилметил)бензимидазол-2-илметил] -N-[4-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илокси)фенил] сульфамоилуксусная кислота,
7-[1-(пиридин-4-илацетил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(3-аминобензил)пиперидин-4-илмефокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-гидроксибензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
метиловый эфир 2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илметил] индол-1-карбоновой кислоты,
бензиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-уксусной кислоты,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-карбоксамид,
7-[1-(индол-2-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-уксусная кислота,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ацетамид,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илацетиламиноуксусная кислота,
7-[1-(5-нитропиридин-2-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-нитробензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-аминобензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2 -карбоксамидин,
7-(1-гексанимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил) пиперидин-1-сульфонамид,
N-бутил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-сульфонамид,
N-циклогексил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-сульфонамид,
N-(2-нитрофенил)-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-карботиоамид,
7-[1-(бензимидазол-2-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин;
этиловый эфир 3-[4-[4-2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] пропионовой кислоты,
3-[4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] пропионовая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-аминопиридин-5-илкарбонил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(3-аминопропионил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(имидазол-4-илацетил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиперидин-4-илсульфамоил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-диметиламиноацетилпиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-3-илкарбамоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-диметиламиноацетилпиперидин-2-илкарбонил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
хлорид 4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил) -4-карбоксипиперидин-1-ил] -1-метилпиридиния,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(4-амидинофенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-этилпиперидин-4-ил] пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-этилпиперидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
7-[2-(4-цианопиперидин-4-ил)этокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота и
4-(2-амидино-6-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота или его соль или его пролекарство.
10. Амидиновое соединение по п. 3, которое выбирают из группы, включающей
7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(хинолин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
N-метил-7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
оксим 7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамида,
N-фенил-7-[1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
метиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)-этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
7-[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(пиридин-4-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илацетилглицина,
N-метиламид 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-уксусной кислоты,
7-(1-ацетилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-бензилсульфонилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-нафтилсульфонил)пиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-ацетимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-фенилацетимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
N-[2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-5-ил] ацетамид,
N-[2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-5-ил] бензамид,
этиловый эфир 3-[4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] -2-пропеновой кислоты,
метиловый эфир 4-[4-(2-амидино-1,2, 3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-карбоновой кислоты,
4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-карбоновая кислота,
6-[(1-пиридин-4-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[2-[4-циано-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил] этокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-(2-амидино-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензо[с] -азепин-8-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[с] азепин-8-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илтиометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илтио)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфонилметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфонил)этил] -1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
метиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламино)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламино)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламинометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илсульфониламинометил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
7-[1-(пиридин-4-илацетил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин
7-[1-(3-аминобензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-гидроксибензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
метиловый эфир 2-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илметил] индол-1-карбоновой кислоты,
бензиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-уксусной кислоты,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-карбоксамид,
7-[1-(индол-2-илметил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-уксусная кислота,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ацетамид,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-илацетиламиноуксусная кислота,
7-[1-(5-нитропиридин-2-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-нитробензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-[1-(2-аминобензил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
7-(1-гексанимидоилпиперидин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
N-бензил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-сульфонамид,
N-бутил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-сульфонамид,
N-циклогексил-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-сульфонамид,
N-(2-нитрофенил)-4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-карботиоамид,
7-(1-(бензимидазол-2-ил)пиперидин-4-илметокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 3-[4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] пропионовой кислоты,
3-[4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)пиперидин-1-ил] пиридин-3-ил] пропионовая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-аминопиридин-5-илкарбонил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(3-аминопропионил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(имидазол-4-илацетил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиперидин-4-илсульфамоил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-диметиламиноацетилпиперидин-4-карбоновая кислота,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-3-илкарбамоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-диметиламиноацетилпиперидин-2-илкарбонил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
хлорид 4-[4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-4-карбоксипиперидин-1-ил] -1-метилпиридиния,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил) -1-(4-амидинофенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2,6-диметилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-этилпиперидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(1-этилпиперидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
7-[2-(4-цианопиперидин-4-ил)этокси] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-карбоксамидин,
этиловый эфир 4-[2-(2-амидино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илокси)этил] -1-(пиперидин-4-ил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
4-(2-амидино-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота и 4-(2-амидино-6-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илоксиметил)-1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-карбоновая кислота
или его соли или его пролекарство.
11. Фармацевтическая композиция, включающая амидиновое соединение по любому из пп. 1-10 или его соль или его пролекарство и фармацевтическую приемлемую добавку.
12. Ингибитор коагуляции крови, включающий амидиновое соединение по любому из пп. 1-10 или его соль или его пролекарство в качестве активного ингредиента.
13. Ингибитор фактора Ха, включающий амидиновое соединение по любому из пп. 1-10 или его соль или его пролекарство в качестве активного ингредиента.
14. Агент для профилактики или лечения заболеваний, вызванных коагуляцией крови или тромбом, который включает амидиновое соединение по любому из пп. 1-10 или его соль или его пролекарство в качестве активного ингредиента.
15. Способ ингибирования коагуляции крови, который включает введение амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его пролекарства.
16. Способ ингибирования фактора Ха, который включает введение амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его пролекарства.
17. Способ профилактики или лечения заболеваний, вызванных коагуляцией крови или тромбом, который включает введение амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его пролекарства.
18. Использование амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его про лекарства для получения ингибитора коагуляции крови.
19. Использование амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его про лекарства для получения ингибитора фактора Ха.
20. Использование амидинового соединения по любому из пп. 1-10 или его соли или его про лекарства для получения агента для профилактики или лечения заболеваний, вызванных коагуляцией крови или тромбом.
21. Коммерческая упаковка, включающая ингибитор коагуляции крови по п. 12 и инструкцию, причем инструкция указывает на то, что данный ингибитор можно или следует использовать для ингибирования коагуляции крови.
22. Коммерческая упаковка, включающая ингибитор фактора Ха по п. 13 и инструкцию, причем инструкция указывает на то, что данный ингибитор можно или следует использовать для ингибирования фактора Ха.
23. Коммерческая упаковка, включающая агент для профилактики или лечения по п. 14 и инструкцию, причем инструкция указывает на то, что данный ингибитор можно или следует использовать для профилактики или лечения заболеваний, вызванных коагуляцией крови или тромбом.
RU2000128036/04A 1998-04-10 1999-04-09 Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием RU2201927C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP11623398 1998-04-10
JP10/116233 1998-04-10
JP23786998 1998-08-25
JP10/237869 1998-08-25

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000128036A true RU2000128036A (ru) 2002-10-20
RU2201927C2 RU2201927C2 (ru) 2003-04-10

Family

ID=26454606

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000128036/04A RU2201927C2 (ru) 1998-04-10 1999-04-09 Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6562828B1 (ru)
EP (1) EP1070714B1 (ru)
KR (1) KR100416111B1 (ru)
CN (1) CN1305470A (ru)
AR (1) AR015269A1 (ru)
AT (1) ATE272630T1 (ru)
AU (1) AU752588B2 (ru)
BR (1) BR9910122A (ru)
CA (1) CA2327488A1 (ru)
CO (1) CO5021130A1 (ru)
DE (1) DE69919149D1 (ru)
HU (1) HUP0101137A3 (ru)
ID (1) ID28266A (ru)
IL (1) IL138899A0 (ru)
NO (1) NO20005083L (ru)
NZ (1) NZ508101A (ru)
PE (1) PE20000422A1 (ru)
PL (1) PL343424A1 (ru)
RU (1) RU2201927C2 (ru)
SG (1) SG74717A1 (ru)
SK (1) SK15072000A3 (ru)
TR (1) TR200002904T2 (ru)
WO (1) WO1999052895A1 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2208737T3 (es) 1995-03-10 2004-06-16 Berlex Laboratories, Inc. Derivados de benzamidina, su preparacion y su utilizacion como anticoagulantes.
US6686364B2 (en) 1997-12-08 2004-02-03 Berlex Laboratories, Inc. Benzamidine derivatives and their use as anti-coagulants
AU6123699A (en) * 1998-10-16 2000-05-08 Takeda Chemical Industries Ltd. Nitrogenous fused heterocycle compounds, process for the preparation thereof andagents containing the same
US6262088B1 (en) 1998-11-19 2001-07-17 Berlex Laboratories, Inc. Polyhydroxylated monocyclic N-heterocyclic derivatives as anti-coagulants
US6350761B1 (en) * 1999-07-30 2002-02-26 Berlex Laboratories, Inc. Benzenamine derivatives as anti-coagulants
WO2001056989A2 (en) * 2000-02-01 2001-08-09 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
AU2001249398A1 (en) * 2000-03-24 2001-10-08 Cor Therapeutics, Inc. Bicyclic sulfonyl amino inhibitors of factor xa
US6469026B2 (en) 2000-03-24 2002-10-22 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Isoquinolone inhibitors of factor Xa
US7393652B2 (en) * 2000-05-10 2008-07-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for identifying a chemical compound that directly enhances binding of FKBP12.6 to PKA-phosphorylated type 2 ryanodine receptor (RyR2)
US20060293266A1 (en) * 2000-05-10 2006-12-28 The Trustees Of Columbia Phosphodiesterase 4D in the ryanodine receptor complex protects against heart failure
US6489125B1 (en) * 2000-05-10 2002-12-03 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for identifying chemical compounds that inhibit dissociation of FKBP12.6 binding protein from type 2 ryanodine receptor
US8022058B2 (en) 2000-05-10 2011-09-20 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US7879840B2 (en) * 2005-08-25 2011-02-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US20040229781A1 (en) * 2000-05-10 2004-11-18 Marks Andrew Robert Compounds and methods for treating and preventing exercise-induced cardiac arrhythmias
US7718644B2 (en) * 2004-01-22 2010-05-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrhythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2) and uses thereof
US20040048780A1 (en) * 2000-05-10 2004-03-11 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method for treating and preventing cardiac arrhythmia
US20030187023A1 (en) * 2000-07-17 2003-10-02 Keiji Kubo Sulfone derivatives, process for their production and use thereof
DE10110325A1 (de) * 2001-03-03 2002-09-05 Merck Patent Gmbh Phenylderivate 2
EP1465635A4 (en) 2002-01-10 2005-04-13 Neurogen Corp MELANIN-CONCENTRATING HORMONIC RECEPTOR LIGANDS: SUBSTITUTED 2- (4-BENZYL-PIPERAZIN-1-YLMETHYL) AND 2- (4-BENZYL-DIAZEPAN-1-YLMETHYL) -1H-BENZOIMIDAZOLE ANALOGUES
JPWO2003095446A1 (ja) * 2002-05-09 2005-09-15 持田製薬株式会社 １−（４−ピリジル）−４−ピペリドンの製造方法
US7544678B2 (en) * 2002-11-05 2009-06-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2)
CA2507026A1 (en) * 2002-11-22 2004-06-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Imidazole derivatives, their production and use
DK1569912T3 (en) 2002-12-03 2015-06-29 Pharmacyclics Inc 2- (2-hydroxybiphenyl-3-yl) -1h-benzoimidazole-5-carboxamidine derivatives as factor VIIa inhibitors.
JP2007525165A (ja) 2003-03-07 2007-09-06 トラスティーズ・オブ・コロンビア・ユニバーシティ・イン・ザ・シティ・オブ・ニューヨーク タイプ１ライアノジン受容体に基づく方法
US7741341B2 (en) * 2003-05-19 2010-06-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzimidazole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1479676A1 (en) * 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Benzimidazole-derivatives as factor xa inhibitors
US7378409B2 (en) 2003-08-21 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted cycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
JP4355917B2 (ja) 2003-10-29 2009-11-04 信越化学工業株式会社 含窒素有機化合物、レジスト材料及びパターン形成方法
US8710045B2 (en) * 2004-01-22 2014-04-29 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the ryanodine receptors
DE102004016605A1 (de) * 2004-04-03 2005-10-20 Merck Patent Gmbh Thiocarbamoylproline
TWI396686B (zh) * 2004-05-21 2013-05-21 Takeda Pharmaceutical 環狀醯胺衍生物、以及其製品和用法
FR2870846B1 (fr) 2004-05-25 2006-08-04 Sanofi Synthelabo Derives de tetrahydroisoquinolylsulfonamides, leur preparation et leur utilisation en therapeutique
EP1780210A4 (en) * 2004-08-11 2009-06-10 Kyorin Seiyaku Kk NEW CYCLIC AMINOBENOIC ACID DERIVATIVE
WO2006083003A1 (ja) 2005-02-02 2006-08-10 Ajinomoto Co., Inc. 新規ベンズアミジン化合物
CN101189231B (zh) * 2005-03-23 2011-05-18 杏林制药株式会社 环状氨基苯基链烷酸衍生物
US7709516B2 (en) 2005-06-17 2010-05-04 Endorecherche, Inc. Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens
US7704990B2 (en) * 2005-08-25 2010-04-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
EP1790646A1 (fr) * 2005-11-24 2007-05-30 Sanofi-Aventis Derives de Isoquinoline et Benzo[h]Isoquinoline, leur preparation et leur utilisation en thérapeutique en tant qu'antagonistes du recepteur de l'histamine H3.
US20080186971A1 (en) * 2007-02-02 2008-08-07 Tarari, Inc. Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic
KR20110036833A (ko) * 2008-07-11 2011-04-11 아지노모토 가부시키가이샤 아미딘 유도체
AR080375A1 (es) 2010-03-05 2012-04-04 Sanofi Aventis Procedimiento para la preparacion de 2-(cicloheximetil)-n-{2-[(2s)-1-metilpirrolidin-2-il] etil}-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina- 7-sulfonamida
KR101499696B1 (ko) * 2013-10-16 2015-03-09 한국식품연구원 젓갈 유래 엔테로코쿠스속 미생물 및 이를 이용하여 s-아데노실-l-메티오닌을 대량 생산하는 방법
CN103965113A (zh) * 2014-05-06 2014-08-06 四川大学 1-羟乙基-2-取代苯氧甲基苯并咪唑类化合物及其制备方法
CN111148735B (zh) * 2017-10-04 2023-08-08 日本烟草产业株式会社 含氮杂芳基化合物及其药物用途

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3725388A (en) 1970-06-25 1973-04-03 Boehringer Sohn Ingelheim N-acyl-7-(n{41 -cycloalkyl-ureido-n{40 -sulfonyl)-isoquinolines and -benzazepines and alkali metal salts thereof
US4324794A (en) 1980-08-26 1982-04-13 Research Triangle Institute Inhibition of respiratory syncytial virus-induced cell fusion by amidino compounds
JPS59139357A (ja) 1983-01-28 1984-08-10 Torii Yakuhin Kk アミジン誘導体
DE4035961A1 (de) 1990-11-02 1992-05-07 Thomae Gmbh Dr K Cyclische iminoderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
WO1992020642A1 (en) 1991-05-10 1992-11-26 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
DE4127404A1 (de) 1991-08-19 1993-02-25 Thomae Gmbh Dr K Cyclische iminoderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
JP3048698B2 (ja) 1991-09-19 2000-06-05 第一製薬株式会社 アミジノ基置換芳香族化合物及びその塩
ZA928276B (en) * 1991-10-31 1993-05-06 Daiichi Seiyaku Co Aromatic amidine derivates and salts thereof.
JP3457694B2 (ja) * 1993-02-04 2003-10-20 第一製薬株式会社 インフルエンザ感染予防・治療薬
JP3388803B2 (ja) 1993-05-20 2003-03-24 第一製薬株式会社 光学活性７−アミジノナフタレン誘導体の製造法
WO1995008540A1 (en) 1993-09-22 1995-03-30 The Wellcome Foundation Limited Bis(amidinobenzimidazolyl)alkanes as antiviral agents
JPH07179407A (ja) 1993-11-12 1995-07-18 Green Cross Corp:The 新規縮合環系化合物またはその塩、およびその医薬用途
US6815461B1 (en) 1994-01-20 2004-11-09 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of inhibiting retroviral integrase
JPH0820532A (ja) 1994-07-05 1996-01-23 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 抗膵炎剤
US5869501A (en) 1994-12-02 1999-02-09 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd Amidinonaphthyl derivative or salt thereof
US5693515A (en) 1995-04-28 1997-12-02 Arris Pharmaceutical Corporation Metal complexed serine protease inhibitors
US5612363A (en) 1995-06-02 1997-03-18 Berlex Laboratories, Inc. N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives as anti-coagulants
JPH092977A (ja) 1995-06-21 1997-01-07 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 経口投与用医薬組成物
DE19530996A1 (de) * 1995-08-23 1997-02-27 Boehringer Mannheim Gmbh Cyclische Guanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel
CZ292327B6 (cs) 1995-09-07 2003-09-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivát 4-(oxyalkoxyfenyl)-3-oxypiperidinu, způsob jeho přípravy, meziprodukt pro jeho přípravu a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
DK0796623T3 (da) 1996-03-20 2005-08-01 Baxter Ag Farmaceutisk præparat til behandling af blodkoagulationslidelser
DE69709933T2 (de) 1996-05-31 2002-08-29 C & C Res Lab Kyunggi Aromatische amidinderivate als selektive thrombininhibitoren
HU224315B1 (hu) 1996-06-05 2005-07-28 Gyógyszerkutató Intézet Kft. Véralvadásgátló hatású peptidil-arginin-aldehid-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
JPH1017549A (ja) * 1996-07-02 1998-01-20 Banyu Pharmaceut Co Ltd 二環性芳香族アミジン誘導体
HN1998000118A (es) 1997-08-27 1999-02-09 Pfizer Prod Inc 2 - aminopiridinas que contienen sustituyentes de anillos condensados.
US5942532A (en) 1997-09-05 1999-08-24 Ortho Pharmaceutical Corporation 2-substituted phenyl-benzimidazole antibacterial agents
US6608066B1 (en) 1999-10-27 2003-08-19 Sunol Molecular Corporation Tissue factor antagonists and methods of use thereof
US20020173507A1 (en) 2000-08-15 2002-11-21 Vincent Santora Urea compounds and methods of uses

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000128036A (ru) Амидиновые соединения
RU2201927C2 (ru) Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2388750C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
RU98112597A (ru) Нафтил-замещенные производные бензимидазола в качестве антикоагулянтов
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
RU2401267C2 (ru) Замещенные производные бензохинолизина
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
RU2437882C2 (ru) Производные имидазолидинона
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы
RU2010142937A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ
HRP20140252T1 (hr) Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze
JP2009501216A5 (ru)
JP2012503018A5 (ru)
RU2009121775A (ru) Пиридильное неароматическое азот-содержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное
JP2006500348A5 (ru)
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
RU2005132616A (ru) Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний
JP2004513881A5 (ru)
CA2386515A1 (en) Piperazine derivatives
RU2006141320A (ru) Новые соединения
RU2008137612A (ru) Амидное производное или его соли
JP2002510673A5 (ru)