RU2006134254A - Новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1) - Google Patents

Новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1) Download PDF

Info

Publication number
RU2006134254A
RU2006134254A RU2006134254/04A RU2006134254A RU2006134254A RU 2006134254 A RU2006134254 A RU 2006134254A RU 2006134254/04 A RU2006134254/04 A RU 2006134254/04A RU 2006134254 A RU2006134254 A RU 2006134254A RU 2006134254 A RU2006134254 A RU 2006134254A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituent
alkyl
substituent group
formula
Prior art date
Application number
RU2006134254/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2330021C2 (ru
Inventor
Томохиро МАЦУСИМА (JP)
Томохиро МАЦУСИМА
Кейко ТАКАХАСИ (JP)
Кейко ТАКАХАСИ
Сецуо ФУНАСАКА (JP)
Сецуо ФУНАСАКА
Хироси ОБАЙСИ (JP)
Хироси ОБАЙСИ
Original Assignee
ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО.
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Лтд. (Jp)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд., Лтд. (Jp) filed Critical ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО.
Publication of RU2006134254A publication Critical patent/RU2006134254A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2330021C2 publication Critical patent/RU2330021C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное нижеследующей формулой, его соль или гидратгде Rобозначает Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, Cциклоалкил, Cарил, Cалкокси, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу или группу, представленную формулой -NRR, причем Rможет быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, где Rи Rмогут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает водород, Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, Cциклоалкил, Cарил, Cалкокси, 5-10-членный гетероарил или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, причем Rи Rмогут быть замещены заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B;Rи Rобозначают водород;R, R, Rи Rмогут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает водород, галоген, гидроксил, циано, трифторметил, Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, Cалкокси, амино, моно-Cалкиламино, ди-Cалкиламино или группу, представленную формулой -CO-R, где Rобозначает водород, гидроксил, Cалкил, Cалкокси, амино, моно-Cалкиламино или ди-Cалкиламино;Rобозначает водород или Cалкил;Rобозначает Cалкил, Cалкенил, Cалкинил, Cциклоалкил, Cарил, Cциклоалкил-Cалкил, Cарил-Cалкил, Cалкокси, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, 5-10-членный гетероарил-Cалкил, 3-10-членный неароматический гетероциклический Cалкил или группу, представленную формулой -NRR, причем Rможет быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, где Rи Rимеют указанное выше значение;Vи Vмогут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает кислород или серу;W обозначает группу, представленную формулой -N(R)-, где Rобозначает водород и

Claims (29)

1. Соединение, представленное нижеследующей формулой, его соль или гидрат
Figure 00000001
где R1 обозначает C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, C1-6алкокси, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу или группу, представленную формулой -NR11aR11b, причем R1 может быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, где R11a и R11b могут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает водород, C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, C1-6алкокси, 5-10-членный гетероарил или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, причем R11a и R11b могут быть замещены заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B;
R2 и R3 обозначают водород;
R4, R5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает водород, галоген, гидроксил, циано, трифторметил, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C1-6алкокси, амино, моно-C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино или группу, представленную формулой -CO-R12, где R12 обозначает водород, гидроксил, C1-6алкил, C1-6алкокси, амино, моно-C1-6алкиламино или ди-C1-6алкиламино;
R8 обозначает водород или C1-6алкил;
R9 обозначает C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, C3-10циклоалкил-C1-6алкил, C6-10арил-C1-6алкил, C1-6алкокси, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, 5-10-членный гетероарил-C1-6алкил, 3-10-членный неароматический гетероциклический C1-6алкил или группу, представленную формулой -NR11aR11b, причем R9 может быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, где R11a и R11b имеют указанное выше значение;
V1 и V2 могут быть одинаковыми или разными и каждый из них обозначает кислород или серу;
W обозначает группу, представленную формулой -N(RW3)-, где RW3 обозначает водород или C1-6алкил;
X обозначает группу, представленную формулой -C(R10)= или азот, где R10 обозначает водород, галоген, циано, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил или группу, представленную формулой -CO-R12, где R12 имеет указанное выше значение; и
Y обозначает кислород, серу, сульфинил, сульфонил или группу, представленную формулой -N(RY)-, где RY обозначает водород или C1-6алкил,
где замещающая группа A включает в себя галоген, гидроксил, меркапто, нитро, циано и оксо;
где замещающая группа B включает в себя C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, C1-6алкокси, C3-6алкенилокси, C3-6алкинилокси, C3-10циклоалкокси, C6-10арилокси, 5-10-членный гетероарилокси, 4-10-членную неароматическую гетероциклическую оксигруппу, C1-6алкилтио, C3-6алкенилтио, C3-6алкинилтио, C3-10циклоалкилтио, C6-10арилтио, 5-10-членный гетероарилтио, 4-10-членную неароматическую гетероциклическую тиогруппу и группу, представленную формулой -T1-T2-T3, причем каждая группа из замещающей группы B может быть замещена заместителем, выбранным из замещающей группы C, где T1 обозначает прямую связь или C1-6алкилен, T2 обозначает карбонил, сульфинил, сульфонил, группу, представленную формулой -C(=O)-O-, группу, представленную формулой -O-C(=O)-, группу, представленную формулой -SO2-O-, группу, представленную формулой -O-SO2-, группу, представленную формулой -NRT1-, группу, представленную формулой -C(=O)-NRT1-, группу, представленную формулой -NRT1-C(=O)-, группу, представленную формулой -SO2-NRT1-, или группу, представленную формулой -NRT1-SO2-, T3 обозначает водород, C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, 5-10-членный гетероарил, или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, а RT1 обозначает водород или C1-6алкил; и
где замещающая группа C включает в себя галоген, гидроксил, меркапто, нитро, циано, оксо, C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-10циклоалкил, C6-10арил, 5-10-членный гетероарил, 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, C1-6алкокси и C1-6алкилтио.
2. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, описанной в п.1.
3. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы D,
где замещающая группа D включает в себя амино, моно-C1-6алкиламино и ди-C1-6алкиламино.
4. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, описанной в п.1.
5. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает группу, представленную формулой (II)
Figure 00000002
где a обозначает целое число от 1 до 4,
или группу, представленную формулой (III)
Figure 00000003
где b обозначает целое число от 1 до 3, а Z обозначает кислород, серу, карбонил, сульфонил или группу, представленную формулой -NRZ-, где RZ обозначает водород или C1-6алкил,
причем группы, представленные формулами (II) или (III), могут быть замещены заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, описанной в п.1.
6. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает азетидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, пирролидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, пиперидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, азепан-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, пиперазин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, диазепан-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, морфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, тиоморфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E, или 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E,
где замещающая группа E включает в себя галоген, гидроксил, меркапто, циано, формил, оксо, C1-6алкил, C3-10циклоалкил, C1-6алкокси, амино, моно-C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, диазепанил и группу, представленную формулой -T4-T5, где T4 обозначает карбонил или сульфонил, а T5 обозначает C1-6алкил, C3-10циклоалкил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, гидроксил, C1-6алкокси, амино, моно-C1-6алкиламино или ди-C1-6алкиламино,
где каждая группа из замещающей группы E может быть замещена гидроксилом, C1-6алкилом, ди-C1-6алкиламино, азетидинилом или пирролидинилом.
7. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает азетидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E', пирролидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E', пиперидин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E', пиперазин-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E', диазепан-1-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E', или морфолин-4-ил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы E',
где замещающая группа E' включает в себя метил, этил, диметиламино, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил и пиперазинил,
где каждая группа из замещающей группы E' может быть замещена гидроксилом, метилом, диметиламино, азетидинилом или пирролидинилом.
8. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает группу, представленную формулой -NR11aR11b, где R11a и R11b имеют такое же значение, как и в п.1.
9. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает группу, представленную формулой -NR11cR11d, где R11c обозначает водород или C1-6алкил, а R11d обозначает C1-6алкил или группу, представленную формулой (IV)
Figure 00000004
где c обозначает целое число от 1 до 3, а Z1 обозначает кислород, серу, карбонил, сульфонил или группу, представленную формулой -NRZ1-, где RZ1 обозначает водород или C1-6алкил, а R11d может быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы A или замещающей группы B, описанной в п.1.
10. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает группу, представленную формулой -NR11eR11f, где R11e обозначает водород или C1-6алкил, а R11f обозначает C1-6алкил, пирролидин-3-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил или тетрагидропиран-4-ил, причем R11f может быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы E, описанной в п.6.
11. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 обозначает группу, представленную формулой -NR11gR11h, где R11g обозначает водород или метил, а R11h обозначает н-пропил, н-бутил, пирролидин-3-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил или тетрагидропиран-4-ил, причем R11h может быть замещен заместителем, выбранным из замещающей группы E",
где замещающая группа E" включает в себя метил, этил, н-пропил, ацетил, диметиламино, диэтиламино, азетидинил, пирролидинил и пиперазинил,
где каждая группа из замещающей группы E" может быть замещена метилом или диметиламино.
12. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R4, R5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или разными, причем каждый из них обозначает водород, галоген или C1-6алкил.
13. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R8 обозначает водород.
14. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где V1 обозначает кислород.
15. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где X обозначает группу, представленную формулой -C(R10a)=, где R10a обозначает водород, галоген или циано.
16. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где X обозначает азот.
17. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где Y обозначает кислород.
18. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где V2 обозначает серу.
19. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где W обозначает группу, представленную формулой -NH-, а V2 обозначает серу.
20. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где V2 обозначает кислород.
21. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где W обозначает группу, представленную формулой -NH-, а V2 обозначает кислород.
22. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R9 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, C3-10циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, C3-10циклоалкил-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, C6-10арил-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, 5-10-членный гетероарил-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, или 3-10-членный неароматический гетероциклический-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1.
23. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R9 обозначает C3-10циклоалкил-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1, или C6-10арил-C1-6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из замещающей группы А или замещающей группы В, описанной в п.1.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, его соль или гидрат.
25. Ингибитор рецептора фактора роста гепатоцитов, содержащий соединение по п.1, его соль или гидрат.
26. Ингибитор ангиогенеза, содержащий соединение по п.1, его соль или гидрат.
27. Противоопухолевое средство, содержащее соединение по п.1, его соль или гидрат.
28. Противоопухолевое средство по п.27, где опухоль представляет собой рак поджелудочной железы, рак желудка, рак ободочной и прямой кишки, рак молочной железы, рак простаты, рак легких, рак почек, рак мозга или рак яичников.
29. Ингибитор ракового метастазирования, содержащий соединение по п.1, его соль или гидрат.
RU2006134254/04A 2004-02-27 2005-02-25 Новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1) RU2330021C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004-054451 2004-02-27
JP2004054451 2004-02-27
JP2004370801 2004-12-22
JP2004-370801 2004-12-22
PCT/JP2005/003701 WO2005082854A1 (ja) 2004-02-27 2005-02-25 新規ピリジン誘導体およびピリミジン誘導体（１）

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006134254A true RU2006134254A (ru) 2008-04-10
RU2330021C2 RU2330021C2 (ru) 2008-07-27

Family

ID=34914456

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006134254/04A RU2330021C2 (ru) 2004-02-27 2005-02-25 Новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1)

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20070270421A1 (ru)
EP (2) EP1719762B1 (ru)
JP (2) JP4457108B2 (ru)
KR (2) KR100799535B1 (ru)
CN (2) CN1906167A (ru)
AU (2) AU2005217328B2 (ru)
BR (1) BRPI0507201A (ru)
CA (2) CA2543861A1 (ru)
IL (2) IL176806A0 (ru)
NO (1) NO20064335L (ru)
NZ (1) NZ547517A (ru)
RU (1) RU2330021C2 (ru)
TW (1) TW200538097A (ru)
WO (2) WO2005082855A1 (ru)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2282299T3 (es) * 2000-10-20 2007-10-16 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Compuestos aromaticos con anillos de nitrogeno como agentes anticancerigenos.
JPWO2004080462A1 (ja) 2003-03-10 2006-06-08 エーザイ株式会社 ｃ−Ｋｉｔキナーゼ阻害剤
CN100450998C (zh) * 2003-11-11 2009-01-14 卫材R&D管理有限公司 脲衍生物的制备方法
US7511159B2 (en) 2003-12-25 2009-03-31 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Azetidine ring compounds and drugs comprising the same
NZ547517A (en) 2004-02-27 2009-04-30 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine and pyrimidine derivatives for hepatocyte growth and tumour inihibition
JP4834553B2 (ja) 2004-09-17 2011-12-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 医薬組成物
AU2005317928B2 (en) * 2004-12-24 2010-06-10 Astrazeneca Ab Heterocyclic compounds as CCR2b antagonists
EP1925941B1 (en) * 2005-08-01 2012-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for prediction of the efficacy of vascularization inhibitor
JP4989476B2 (ja) 2005-08-02 2012-08-01 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 血管新生阻害物質の効果を検定する方法
NZ566793A (en) 2005-08-24 2010-03-26 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative
CN101316590B (zh) 2005-11-07 2011-08-03 卫材R&D管理有限公司 血管生成抑制剂和c-kit激酶抑制剂的组合使用
US20090247576A1 (en) * 2005-11-22 2009-10-01 Eisai R & D Management Co., Ltd. Anti-tumor agent for multiple myeloma
US8153791B2 (en) 2005-12-21 2012-04-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted pyrimidinyl oxime kinase inhibitors
WO2007109783A2 (en) * 2006-03-23 2007-09-27 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted pyrimidine kinase inhibitors
RU2448708C3 (ru) * 2006-05-18 2017-09-28 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Противоопухолевое средство против рака щитовидной железы
JPWO2008001956A1 (ja) * 2006-06-29 2009-12-03 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 肝線維症治療剤
ES2375284T3 (es) 2006-08-23 2012-02-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Sal de un derivado de fenoxipiridina, o cristal de la misma, y procedimiento de producción de la misma.
JP5368096B2 (ja) 2006-08-28 2013-12-18 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 未分化型胃癌に対する抗腫瘍剤
KR101432318B1 (ko) 2006-08-31 2014-08-20 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 페녹시피리딘 유도체의 제조 방법
US7790885B2 (en) 2006-08-31 2010-09-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. Process for preparing phenoxypyridine derivatives
KR101445892B1 (ko) 2007-01-29 2014-09-29 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 미분화형 위암 치료용 조성물
KR20090090365A (ko) 2007-02-23 2009-08-25 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Ｈｇｆｒ 유전자 증폭 세포주에 대하여 우수한 세포 증식 억제 효과 및 항종양 효과를 나타내는 피리딘 유도체 또는 피리미딘 유도체
PL2183254T3 (pl) 2007-08-29 2017-10-31 Methylgene Inc Inhibitory aktywności białkowej kinazy tyrozynowej
CA2704000C (en) 2007-11-09 2016-12-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
JP2009132660A (ja) 2007-11-30 2009-06-18 Eisai R & D Management Co Ltd 食道癌治療用組成物
US20100324087A1 (en) * 2008-01-29 2010-12-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combined use of angiogenesis inhibitor and taxane
US20090227556A1 (en) * 2008-01-31 2009-09-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Receptor tyrosine kinase inhibitors comprising pyridine and pyrimidine derivatives
US20100311972A1 (en) * 2008-02-18 2010-12-09 Mitsuo Nagai Method for producing phenoxypyridine derivative
US8278313B2 (en) 2008-03-11 2012-10-02 Abbott Laboratories Macrocyclic spiro pyrimidine derivatives
US8436005B2 (en) 2008-04-03 2013-05-07 Abbott Laboratories Macrocyclic pyrimidine derivatives
PT2287155E (pt) 2008-04-10 2013-07-26 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Composto de aciltioureia ou um seu sal, e sua utilização
KR101301533B1 (ko) * 2010-02-09 2013-09-04 한미사이언스 주식회사 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규 피리미딘 유도체
DK2563362T3 (da) 2010-04-29 2014-06-23 Deciphera Pharmaceuticals Llc Cyclopropyldicarboxamider og analoger heraf, der udviser anticancer og antiproliferativ aktivitet
US9012458B2 (en) 2010-06-25 2015-04-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination
EP2486923B1 (en) * 2011-02-11 2015-09-09 Dr. Felix Jäger und Dr. Stefan Drinkuth Laborgemeinschaft OHG Histone deacetylase (HDAC) inhibiting compounds and method of making same
RU2590158C2 (ru) * 2011-03-29 2016-07-10 ЭЙСАЙ АрЭНДДи МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. Способ получения производного феноксипиридина
CA2828946C (en) 2011-04-18 2016-06-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for tumor
ES2841809T3 (es) 2011-06-03 2021-07-09 Eisai R&D Man Co Ltd Biomarcadores para pronosticar y evaluar el grado de respuesta de sujetos con cáncer de tiroides y de riñón a compuestos de lenvatinib
CN103509024B (zh) * 2012-06-28 2015-10-28 上海医药工业研究院 嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
CN105008323B (zh) * 2012-10-31 2018-11-06 密歇根大学董事会 纤溶酶原激活物抑制因子-1抑制剂和其使用方法
MX2015004979A (es) 2012-12-21 2015-07-17 Eisai R&D Man Co Ltd Forma amorfa de derivado de quinolina y metodo para su produccion.
AU2014266223B2 (en) 2013-05-14 2020-06-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds
ES2926687T3 (es) 2014-08-28 2022-10-27 Eisai R&D Man Co Ltd Derivado de quinolina muy puro y método para su producción
HUE064614T2 (hu) 2015-02-25 2024-04-28 Eisai R&D Man Co Ltd Eljárás egy kinolin-származék keserû ízének elnyomására
KR102662228B1 (ko) 2015-03-04 2024-05-02 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
AU2016279474B2 (en) 2015-06-16 2021-09-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anticancer agent
AU2018307807B2 (en) 2017-07-27 2024-05-02 Eastern Michigan University Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor and method of use
TWI798334B (zh) 2018-01-31 2023-04-11 大陸商迪哲（江蘇）醫藥股份有限公司 Ｅｒｂｂ／ｂｔｋ抑制劑
EA202192575A1 (ru) 2019-03-21 2022-01-14 Онксео Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака
US20220401436A1 (en) 2019-11-08 2022-12-22 INSERM (Institute National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
TW202140426A (zh) * 2020-02-14 2021-11-01 日商大鵬藥品工業股份有限公司 醯基硫脲化合物的製造方法
CN112110864B (zh) * 2020-06-22 2022-07-22 温州医科大学 一种4-酰胺取代嘧啶类靶向ddr1抑制剂及其制备和抗肿瘤活性的应用

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2282299T3 (es) * 2000-10-20 2007-10-16 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Compuestos aromaticos con anillos de nitrogeno como agentes anticancerigenos.
WO2002096361A2 (en) * 2001-05-30 2002-12-05 Sugen, Inc. 5-aralkylsulfonyl-3- (pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors
JP4342935B2 (ja) * 2001-06-22 2009-10-14 協和発酵キリン株式会社 肝細胞増殖因子受容体自己リン酸化を阻害するキノリン誘導体およびキナゾリン誘導体並びにそれらを含有する医薬組成物
US6790852B2 (en) * 2002-04-18 2004-09-14 Hoffmann-La Roche Inc. 2-(2,6-dichlorophenyl)-diarylimidazoles
AP2114A (en) 2003-02-26 2010-03-04 Sugen Inc Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
EP1473043A1 (en) * 2003-04-29 2004-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Pharmaceutical combination for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apotosis of myeloma cells, or angiogenesis
US20070213374A1 (en) 2003-07-07 2007-09-13 Merck Patent Gmbh Malonamide Derivatives
CA2537812C (en) * 2003-09-26 2013-01-22 Exelixis, Inc. C-met modulators and method of use
NZ547517A (en) 2004-02-27 2009-04-30 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine and pyrimidine derivatives for hepatocyte growth and tumour inihibition
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
US20050288290A1 (en) 2004-06-28 2005-12-29 Borzilleri Robert M Fused heterocyclic kinase inhibitors
WO2006014325A2 (en) 2004-07-02 2006-02-09 Exelixis, Inc. C-met modulators and method of use
NZ566793A (en) 2005-08-24 2010-03-26 Eisai R&D Man Co Ltd Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0507201A (pt) 2008-06-10
US7531532B2 (en) 2009-05-12
WO2005082854A1 (ja) 2005-09-09
JPWO2005082854A1 (ja) 2008-01-17
EP1719762A1 (en) 2006-11-08
US20050277652A1 (en) 2005-12-15
CN1906166A (zh) 2007-01-31
TW200538097A (en) 2005-12-01
NZ547517A (en) 2009-04-30
AU2005217328B2 (en) 2007-10-04
AU2005217325A1 (en) 2005-09-09
CA2543859A1 (en) 2005-09-09
KR20060113992A (ko) 2006-11-03
IL176806A0 (en) 2006-10-31
EP1719762A4 (en) 2008-01-09
NO20064335L (no) 2006-11-27
EP1719762B1 (en) 2012-06-27
CA2543861A1 (en) 2005-09-09
JP4457108B2 (ja) 2010-04-28
JPWO2005082855A1 (ja) 2007-10-25
EP1719763A4 (en) 2008-01-09
RU2330021C2 (ru) 2008-07-27
AU2005217325B2 (en) 2007-11-29
KR100799535B1 (ko) 2008-01-31
AU2005217328A1 (en) 2005-09-09
EP1719763A1 (en) 2006-11-08
WO2005082855A1 (ja) 2005-09-09
CN1906167A (zh) 2007-01-31
KR20060113991A (ko) 2006-11-03
KR100799534B1 (ko) 2008-01-31
IL176805A0 (en) 2006-10-31
US20070270421A1 (en) 2007-11-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006134254A (ru) Новые пиридиновое производное и пиримидиновое производное (1)
CA2416274C (en) N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives
ES2769648T3 (es) Nuevos compuestos como inhibidores duales de histona metiltransferasas y ADN metiltransferasasASAS
EP2167492B1 (en) Novel amide derivative for inhibiting the growth of cancer cells
ES2963921T3 (es) Compuestos de aminopirimidina, su método de preparación y uso de los mismos
ES2363838T3 (es) Inhibidores de la interacción entre mdm2 y p53.
SK28093A3 (en) N-phenyl-2-pyrimidinamine derivatives, process for their preparation and their pharmaceutical compositions
BRPI0515594B1 (pt) Compostos inibidores da interação entre mdm2 e p53,composição farmacêutica, processo para a preparação desta composição farmacêutica, usos dos compostos, suas combinações e processo para a preparação destes compostos
RU2010117397A (ru) Соединения и композиции, ингибирующие parp, и способы их применения
BR112017016487B1 (pt) Composto, seus sais e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
EA200971061A1 (ru) Пиримидоновые соединения гетероариламидов
MX2012008445A (es) Derivados sulfonamido de 3, 4/diarilpirazoles como inhibidores de proteina quinasa.
Tollefson et al. 1-(2-(2, 2, 2-Trifluoroethoxy) ethyl-1H-pyrazolo [4, 3-d] pyrimidines as potent phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors
ES2796175T3 (es) Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo
BR112016022342B1 (pt) Derivados de (5,6-di-hidro)pirimido[4,5-e] indolizinas, suas composições farmacêuticas, e seus usos
JP2005508953A5 (ru)
ES2958528T3 (es) Macrociclos sustituidos útiles como inhibidores de quinasas
Lei et al. Discovery of novel mutant-combating ALK and ROS1 dual inhibitors bearing imidazolidin-2-one moiety with reasonable PK properties
CN101448501A (zh) 用于癌治疗的组合疗法
WO2006071079A1 (en) Quinazoline derivatives for inhibiting cancer cell growth and method for the preparation thereof
BRPI1008855B1 (pt) Derivados de indol, seu uso como agentes anticâncer, seu processo para preparação e composição farmacêutica que os compreende
ES2905985T3 (es) Compuesto de oxazino-quinazolina y de tipo oxazino-quinazolina, método de preparación y usos de los mismos
KR20210132143A (ko) 신규한 pan-RAF 키나아제 저해제 및 이의 용도
ES2939358T3 (es) Derivados de quinolina útiles como inhibidores de tirosina cinasa
WO2022105908A1 (zh) Egfr抑制剂及其制备方法与在药学上的应用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090226