RU2004121898A - Производные халкона и их применение для лечения заболеваний - Google Patents

Производные халкона и их применение для лечения заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2004121898A
RU2004121898A RU2004121898/04A RU2004121898A RU2004121898A RU 2004121898 A RU2004121898 A RU 2004121898A RU 2004121898/04 A RU2004121898/04 A RU 2004121898/04A RU 2004121898 A RU2004121898 A RU 2004121898A RU 2004121898 A RU2004121898 A RU 2004121898A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
nhc
lower alkyl
nhr
alkyl
Prior art date
Application number
RU2004121898/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Лайминг НИ (US)
Лайминг Ни
Кимберли Дж. УОРСЕНКРОФТ (US)
Кимберли Дж. Уорсенкрофт
М. Дэвид УЭЙНГАРТЕН (US)
М. Дэвид УЭЙНГАРТЕН
Чарльз К. МЕНГ (US)
Чарльз К. Менг
Джеймс А. СИКОРСКИ (US)
Джеймс А. Сикорски
Original Assignee
Атеродженикс, Инк. (Us)
Атеродженикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Атеродженикс, Инк. (Us), Атеродженикс, Инк. filed Critical Атеродженикс, Инк. (Us)
Publication of RU2004121898A publication Critical patent/RU2004121898A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/33—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/333—Radicals substituted by oxygen or sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/63—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by introduction of halogen; by substitution of halogen atoms by other halogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C47/00—Compounds having —CHO groups
    • C07C47/52—Compounds having —CHO groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings
    • C07C47/575—Compounds having —CHO groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C07D213/46—Oxygen atoms
    • C07D213/50—Ketonic radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/18—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with aryl radicals directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D307/28—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/46—Doubly bound oxygen atoms, or two oxygen atoms singly bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/22—Radicals substituted by doubly bound hetero atoms, or by two hetero atoms other than halogen singly bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/56—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/20—Carbocyclic rings
    • C07H15/203—Monocyclic carbocyclic rings other than cyclohexane rings; Bicyclic carbocyclic ring systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (50)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино -, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8, и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил, и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β или один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
где, когда один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
где когда один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбокси-группу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; или по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α, R6α или один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β, R6β должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β или один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
где, когда один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
где, когда один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α представляет собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, только один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β и R6β может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α или один из заместителей R2β, R3β, R4β должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R2β, R3β, R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксо-группу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероарилалкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксогруппу, -NR7R8, и атом галогена; или
R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил, и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8, и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, --C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могутбыть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей циано-группу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -N(R2)C(O)R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, -SO2NH2, -O2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -O2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, оксо-, цианогруппу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(O)NR7R8 и -(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-группу, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, диалкиламино-группу, -N(R2)2, -NR7R8, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH и -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, циклоалкил, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-группу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-8-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(О)OR2, -С(СН3)2С(О)ОН, -(СН2)yС(О)ОН, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
где все заместители R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
10. Соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β , R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, низший алкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, (гетероарил)низшую алкокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)N(R2)2 и -C(O)NR7R8, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил и низший алкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, -NR7R8, алкокси-группу, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 5-7-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из карбоксигруппы или группы -С(О)OR2;
где все заместители R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, низший алкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу и карбоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
12. Соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
13. Соединение по п.12 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод гетероарил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом фтора, атом хлора, метокси-, этокси-, пропокси-, 3-(1-морфолино)пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу, СН3О(СН2)2О(СН2)2-,
Figure 00000002
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен быть выбран из группы, включающей тиофен-2-ил, тиофен-3-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, индол-2-ил, индол-3-ил, пиррол-2-ил, пиррол-3-ил, 1-метилиндол-2-ил, 1-метилиндол-3-ил, N-Boc-индол-2-ил, N-Вос-индол-3-ил, N-Вос-пиррол-2-ил и N-Вос-пиррол-3-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбокси-группой.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, метокси-, 3-(1-морфолино)-пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу и СН3О(СН2)2О(СН2)2-;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен быть выбран из группы, включающей тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, индол-2-ил, 1-метилиндол-2-ил, N-Boc-индол-2-ил, N-Вос-пиррол-2-ил и N-Вос-пиррол-3-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
16. Соединение по п.15, выбранное из группы, включающей такие соединения, как
4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(4-пиримидин-5-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(4-тиазол-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
2-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 2-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойной кислоты;
4-[3E-(4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 4-[3-{4-(тиен-2-ил)фенил}-3-оксо-Е-пропенил]бензойной кислоты;
4-[3-{4-(тиен-2-ил)фенил}-3-оксо-Е-пропенил]бензойная кислота;
4-[3-(2-метокси-4-тиофен-2-илфенил)-3-оксо-Е-пропенил]бензойная кислота;
4-[3-(4-пирролидин-1-ил-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-{4-фтор-3-(тиофен-2-ил)фенил}акрилоил]бензойная кислота;
4-(3E-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота;
4-[3E-(2-фтор-4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-пиримидин-5-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2-циклопропилметокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[5-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,4-диметоксифенил]-акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(4-метокси-2-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
2-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
трет-бутиловый сложный эфир 2-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}индол-1-карбоновой кислоты;
4-[3E-(2,6-диметокси-4-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-2,4-диметоксифенил]-акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-6-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[2,4-диметокси-5-(5-метилтиофен-2-ил)фенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3E-(4-метокси-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
3-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(3-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-пиразин-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-{3E-[4-(1-карбокси-1-метилэтокси)-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
2-[3E-(4-метокси-3-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-(3Е-{2-метокси-4-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота;
4-{3Е-[4-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропокси)-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
метиловый сложный эфир 5-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
5-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}тиофен-2-карбоновая кислота;
4-[3Е-(4-этокси-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-[3Е-(4-гидрокси-2-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-[3Е-(2,4-диметокси-5-тиазол-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
натриевая соль 4-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойной кислоты;
трет-бутиловый сложный эфир 2-{5-[3-(4-карбоксифенил)-3-оксо-Е-пропенил]-2,4-диметоксифенил}пиррол-1-карбоновой кислоты;
4-[3Е-(2-гидрокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(1-карбокси-1-метилэтокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-{3Е-[5-(1-индол-2-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(3,5-диметилизоксазол-4-илметокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(2-пирролидин-1-ил-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]-бензойная кислота;
4-{3Е-[2-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпропокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[2-(3-морфолин-4-илпропокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
гидрохлорид 4-{3Е-[4-метокси-2-(3-морфолин-4-илпропокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-[3Е-[2-диметилкарбамоилметокси-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(4-метокси-2-{2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]этокси}-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(2-метилтиазол-4-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[5-(1Н-бензоимидазол-2-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-[3Е-(2-карбамоилметокси)-4-метокси-5-тиофен-2-илфенил)-акрилоил]бензойная кислота;
4-{3Е-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтокси)-5-тиофен-2-илфенил]акрилоил}бензойная кислота;
гидрохлорид 4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойной кислоты;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(1Н-пиразол-4-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(2Н-тетразол-5-ил)фенил]акрилоил}-бензойная кислота;
4-{3Е-[5-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)-2,4-диметоксифенил)акрилоил}бензойная кислота;
2-{4-[3Е-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-ил)фенил)акрилоил]фенил}-2-метилпропионовая кислота;
гидрохлорид 4-{3Е-[5-(2-циклопропил-1Н-имидазол-4-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойной кислоты;
4-{3Е-[5-(4-изобутил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-2,4-диметоксифенил]акрилоил}бензойная кислота;
4-{3Е-[2,4-диметокси-5-(1-метил-1Н-индол-2-ил)фенил]акрилоил}бензойная кислота и
этиловый сложный эфир 4-[3E-(5-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил)]бензойной кислоты, или
его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей такие соединения, как:
4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойная кислота;
4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойная кислота; и
гидрохлорид 4-{3E-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил)]бензойной кислоты; или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир.
18. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-[3E-(5-бензо[b]тиен-2-ил-2,4-диметоксифенил)-акрилоил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
19. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-[3E-(2,4-диметокси-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
20. Соединение по п.17, где соединение представляет собой 4-(3Е-{4-метокси-2-[2-(2-метоксиэтокси)этокси]-5-тиофен-2-илфенил}акрилоил)бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
21. Соединение по п.17, где соединение представляет собой гидрохлорид 4-{3E-[4-метокси-2-(2-морфолин-4-илэтокси)-5-тиофен-2-илфенил)акрилоил]бензойной кислоты или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир.
22. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир,
где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, гетероарил, гетероцикл, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, (гетероарил)низшую алкоксигруппу и (гетероцикл)низшую алкокси-группу, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксиалкил, -NR7R8, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R2 представляет собой низший алкил;
R7 и R8 независимо представляют собой алкил и связаны вместе с образованием 6-членного моноциклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод гетероцикл;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
23. Соединение по п.22 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α и R6α независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода и карбоксигруппу;
R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом фтора, атом хлора, метокси-, этокси-, пропокси-, 3-(1-морфолино)пропокси-, 2-(1-морфолино)этокси-группу, СН3О(СН2)2О(СН2)2-,
Figure 00000002
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенный связью углерод-углерод тетрагидрофуран-2-ил или дигидрофуран-2-ил;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть карбоксигруппой.
24. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
25. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -С(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2 NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, циано-группу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей тиол, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
26. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкокси-группу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -C(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламиногруппу, -NHR2, -N(R2)2, -R7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -(R2)O2H, и фосфат, все из которых могутнеобязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбокси-группу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидрокси-группу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей амино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -HC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -HSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -HC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
27. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -C(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтиогруппу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α может быть группой -ОСН3;
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей -C(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
28. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитро-группу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкоксигруппу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкоксигруппу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкокси-группу, -OC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -C(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -R7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -HC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтио-группу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -C(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, амино-группу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензоконденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют гетероцикл или гетероарил, которые необязательно замещены одним или несколькими алкоксикарбонилалкилами, карбоксиалкилами, гидроксиалкилами или аминоалкилами, и необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси-группу, алкил, карбоксигруппу, гидроксиалкил, карбоксиалкил, амино-, циано-, алкокси-группу, алкоксикарбонил, ацил, оксогруппу, -NR7R8, и атом галогена; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -C(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -O2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -O2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -C(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -C(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -HC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -HSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -HC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -(О)N(R2)2.
29. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, где R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β независимо друг от друга выбраны из группы, включающей атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил, арил, арилалкил, гетероарил, (гетероарил)низший алкил, гетероцикл, (гетероцикл)низший алкил, алкилтиоалкил, циклоалкилтиоалкил, (арилтио)низший алкил, (аралкил)низший тиоалкил, (гетероарилтио)низший алкил, (гетероаралкил)низший тиоалкил, (гетероциклтио)низший алкил, (гетероциклалкил)низший тиоалкил, низший алкил-S(О)-низший алкил, низший алкил-S(О)2-низший алкил, (арилсульфинил)низший алкил, (арилсульфонил)низший алкил, -(О)R2, R2С(O)-алкил, аминоалкил, циклоалкиламиноалкил, (ариламино)низший алкил, (гетероариламино)низший алкил, (гетероцикламино)низший алкил, гидроксил, гидроксиалкил, альдитол, углевод, полиолалкил, алкокси-, низшую алкокси-группу, -(O(CH2)2)1-3-О-низший алкил, полиоксиалкилен, циклоалкилокси-, циклоалкилалкокси-, галогеналкокси-, арилокси-, арилалкокси-, гетероарилокси-, гетероарилалкоксигруппу, (гетероарил)низшую алкокси-группу, гетероциклокси-, гетероциклалкокси-, (гетероцикл)низшую алкоксигруппу, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, алкиламино-, ациламино-, диалкиламино-, циклоалкиламино-, ариламино-, аралкиламино-, гетероариламино-, гетероаралкиламино-, гетероцикламино-, гетероциклалкиламино-группу, -NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8, -NHC(O)N(R2)2, тиол, алкилтио-, циклоалкилтио-, циклоалкилалкилтио-, галогеналкилтио-, арилтио-, аралкилтио-, гетероарилтио-, гетероаралкилтио-, гетероциклтио-, гетероциклалкилтио-группу, алкилсульфонил, арилсульфонил, галогеналкилсульфонил, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, сульфоновую кислоту, сульфонат, сульфат, сульфиновую кислоту, сульфеновую кислоту, цианогруппу, тетразол-5-ил, карбоксигруппу, -С(O)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2R2, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, -PO2H2, -PO3H2, -P(R2)O2H, и фосфат, все из которых могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2;
R1 независимо выбран из группы, включающей атом водорода, низший алкил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R2 независимо выбран из группы, включающей алкил, низший алкил, алкенил, алкинил, карбоцикл, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикл, арилалкил, гетероарилалкил и гетероциклалкил, где все они могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(O)NR7R8 и -С(O)N(R2)2;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей алкил, алкенил и арил, и связаны вместе с образованием 4-12-членного моноциклического, бициклического, трициклического или бензо-конденсированного кольца;
где один из заместителей R4β, R5β или R6β должен представлять собой соединенные связью углерод-углерод гетероцикл или гетероарил, и только один из заместителей R2α, R3α, R4α, R5α или R6α могут быть группой -ОСН3;
при условии, что R2α и R3α, взятые вместе, или R3α и R4α, взятые вместе, или R4α и R5α, взятые вместе, или R2β и R3β, взятые вместе, или R3β и R4β, взятые вместе, или R4β и R5β, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2; при условии, что R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β и R6β не могут быть группой -OC(R1)2C(O)OH; и
при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R2α, R3α или R4α должен быть выбран из группы, включающей цианогруппу, тетразол-5-ил, карбокси-группу, -С(О)OR2, -C(O)NH2, -C(O)NHR2, -C(O)N(R2)2, -C(O)NR7R8, -C(O)NHC(O)NHR2, -C(O)NHC(O)N(R2)2, -C(O)NHC(O)NR7R8, -C(O)NHSO2NHR2, -C(O)NHSO2N(R2), -C(O)NHSO2NR7R8, -C(O)NHC(O)R2, -C(O)NHSO2R2, -C(CH3)2C(O)OH, -(CH2)yC(O)OH, где y принимает значения 1, 2, 3, 4, 5 или 6, тиол, -SC(R1)2C(O)OH, -SC(R1)2C(O)OR2, -SCH2C(O)OH, -SCF2C(O)OH, -SO2NH2, -SO2NHR2, -SO2N(R2)2, -SO2NR7R8, -SO2NHC(O)R2, -SR2, -SO2NHC(O)NHR2, -SO2NHC(O)N(R2)2, -SO2NHC(O)NR7R8, -OC(R1)2C(O)OH, -OC(R1)2C(O)OR2, -OC(R1)2C(O)NH2, -OC(R1)2C(O)NHR2, -OC(R1)2C(O)N(R2)2, -OC(R1)2C(O)NR7R8, амино-, NHR2, -N(R2)2, -NR7R8, -NHC(R1)2C(O)OH, -NHC(R1)2C(O)OR2, -NHC(O)R2, -N(R2)C(O)R2, -NHC(O)OR2, -NHC(O)SR2, -NHSO2NHR2, -NHSO2R2, -NHSO2NR7R8, -N(C(O)NHR2)2, -NR2SO2R2, -NHC(O)NHR2, -NHC(O)NR7R8 и -NHC(O)N(R2)2;
где все заместители R1, R2, R7 и R8 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена, алкил, низший алкил, алкенил, циклоалкил, ацил, гидроксигруппу, гидроксиалкил, гетероцикл, аминогруппу, аминоалкил, -NR7R8, алкокси-, оксо-, циано-, карбоксигруппу, карбоксиалкил, алкоксикарбонил, -С(О)NR7R8 и -С(О)N(R2)2.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями.
31. Способ лечения или профилактики воспалительного заболевания, который включает введение эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29.
32. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой артрит.
33. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
34. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой астму.
35. Способ по п.31, в котором лечение представляет собой модифицирование болезни для лечения ревматоидного артрита.
36. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой аллергический ринит.
37. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой абструктивное заболевание легких.
38. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой атеросклероз.
39. Способ по п.31, в котором заболевание представляет собой рестеноз.
40. Способ ингибирования экспрессии VCAM-1, который включает введение эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29.
41. Применение соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29 при изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики воспалительного заболевания.
42. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой артрит.
43. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
44. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой астму.
45. Применение по п.41, в котором лечение представляет собой модифицирование болезни для лечения ревматоидного артрита.
46. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой аллергический ринит.
47. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой абструктивное заболевание легких.
48. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой атеросклероз.
49. Применение по п.41, в котором заболевание представляет собой рестеноз.
50. Применение соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28 или 29 при изготовлении лекарственного средства для ингибирования экспрессии VCAM-1.
RU2004121898/04A 2001-12-19 2002-12-19 Производные халкона и их применение для лечения заболеваний RU2004121898A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US34203401P 2001-12-19 2001-12-19
US60/342,034 2001-12-19
US38648202P 2002-06-05 2002-06-05
US60/386,482 2002-06-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004121898A true RU2004121898A (ru) 2006-01-20

Family

ID=26992787

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004121898/04A RU2004121898A (ru) 2001-12-19 2002-12-19 Производные халкона и их применение для лечения заболеваний

Country Status (13)

Country Link
US (2) US7094801B2 (ru)
EP (1) EP1465854A4 (ru)
JP (1) JP2005516941A (ru)
CN (1) CN1596240A (ru)
AU (1) AU2002360763A1 (ru)
BR (1) BR0215240A (ru)
CA (1) CA2470931A1 (ru)
HU (1) HUP0500165A2 (ru)
IL (1) IL162533A0 (ru)
MX (1) MXPA04005864A (ru)
RU (1) RU2004121898A (ru)
TW (1) TW200303302A (ru)
WO (1) WO2003053368A2 (ru)

Families Citing this family (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200303302A (en) 2001-12-19 2003-09-01 Atherogenics Inc Chalcone derivatives and their use to treat diseases
ES2373639T3 (es) 2002-12-19 2012-02-07 The Scripps Research Institute Composiciones y usos para estabilizar la transtiretina e inhibir el plegamiento anómalo de la transtiretina.
WO2004056727A2 (en) * 2002-12-19 2004-07-08 Atherogenics, Inc. Process of making chalcone derivatives
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
US7173129B2 (en) * 2003-06-06 2007-02-06 Athero Genics, Inc. Sulfonamide-substituted chalcone derivatives and their use to treat diseases
US7504401B2 (en) * 2003-08-29 2009-03-17 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents and uses thereof
JP2007538103A (ja) 2004-05-20 2007-12-27 ザ スクリップス リサーチ インスティテュート トランスサイレチン安定化
WO2006004903A2 (en) * 2004-06-28 2006-01-12 Atherogenics, Inc. 1,2-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones and pharmaceutical compositions thereof
US7772271B2 (en) 2004-07-14 2010-08-10 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating hepatitis C
JP2008506702A (ja) 2004-07-14 2008-03-06 ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド Ｃ型肝炎を治療するための方法
US7781478B2 (en) 2004-07-14 2010-08-24 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating hepatitis C
US7868037B2 (en) 2004-07-14 2011-01-11 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating hepatitis C
US7645881B2 (en) 2004-07-22 2010-01-12 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating hepatitis C
US8802721B2 (en) 2005-01-25 2014-08-12 Synta Pharmaceuticals Corp. Thiophene compounds for inflammation and immune-related uses
JP2006316027A (ja) * 2005-05-16 2006-11-24 Mitsui Chemicals Inc １，３−ジアルキル−２−イミダゾリジノン及びその精製方法
CN100336797C (zh) * 2005-08-19 2007-09-12 浙江大学 四取代查耳酮衍生物及制备方法和用途
US20080280891A1 (en) * 2006-06-27 2008-11-13 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents and uses thereof
DK2799427T3 (en) 2006-07-05 2018-10-22 Fibrotech Therapeutics Pty Ltd Therapeutic compounds
WO2008034016A2 (en) * 2006-09-15 2008-03-20 Foldrx Pharmaceuticals, Inc. Assays for detecting native-state proteins and identifying compounds that modulate the stability of native-state proteins
JP5343267B2 (ja) 2006-10-17 2013-11-13 スティーフェル・ラボラトリーズ・インコーポレーテッド タラロゾール代謝物
EP2089383B1 (en) 2006-11-09 2015-09-16 Probiodrug AG 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
DK2091948T3 (da) 2006-11-30 2012-07-23 Probiodrug Ag Nye inhibitorer af glutaminylcyclase
US20100160450A1 (en) * 2007-01-31 2010-06-24 Eric Kuhrts Methods of reducing 15-f2t-isop levels in mammals
CA2679446C (en) 2007-03-01 2016-05-17 Probiodrug Ag New use of glutaminyl cyclase inhibitors
US9656991B2 (en) 2007-04-18 2017-05-23 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
KR20160017139A (ko) * 2007-12-21 2016-02-15 피브로테크 세라퓨틱 피티와이 엘티디 항섬유증 제제의 할로겐화 유사체
JP5731479B2 (ja) * 2009-04-21 2015-06-10 ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ Ｈｓｐ９０阻害剤としてのレゾルシノール誘導体
WO2011009826A2 (en) 2009-07-21 2011-01-27 ADAMED Sp.z o.o. Novel chalcone derivatives with cytotoxic activity
MX2012002993A (es) 2009-09-11 2012-04-19 Probiodrug Ag Derivados heterociclicos como inhibidores de ciclasa glutaminilo.
EP2947073B1 (en) 2009-10-22 2019-04-03 Fibrotech Therapeutics Pty Ltd Fused ring analogues of anti-fibrotic agents
EP2523941B1 (en) * 2010-01-12 2014-10-15 Council of Scientific & Industrial Research Imidazolone-chalcone derivatives as potential anticancer agent and process for the preparation thereof
WO2011107530A2 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Probiodrug Ag Novel inhibitors
JP5688745B2 (ja) 2010-03-10 2015-03-25 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ（ｑｃ、ｅｃ２．３．２．５）の複素環阻害剤
EP2560953B1 (en) 2010-04-21 2016-01-06 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
ES2570167T3 (es) 2011-03-16 2016-05-17 Probiodrug Ag Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa
US9229007B2 (en) * 2011-08-03 2016-01-05 Portland State University Fluorescence detection of cysteine and homocysteine
EP2755961A1 (en) 2011-09-16 2014-07-23 Pfizer Inc Solid forms of a transthyretin dissociation inhibitor
US9012450B2 (en) 2011-12-28 2015-04-21 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted heteroaryl aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
CN104135859B (zh) 2011-12-28 2017-06-27 全球血液疗法公司 取代的苯甲醛化合物及其用于增加组织氧合的方法
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
WO2014086697A1 (en) * 2012-12-06 2014-06-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted thiazole compounds
US10100043B2 (en) 2013-03-15 2018-10-16 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
PE20160078A1 (es) 2013-03-15 2016-03-02 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos y sus usos para modular la hemoglobina
MY183637A (en) 2013-03-15 2021-03-04 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
AP2015008721A0 (en) 2013-03-15 2015-09-30 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
PT3102208T (pt) 2014-02-07 2021-04-05 Global Blood Therapeutics Inc Polimorfos cristalinos da base livre de 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)piridin-3 il)metoxi)benzaldeído
CN103755541B (zh) * 2014-02-19 2015-09-02 厦门大学 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
TW201731509A (zh) 2015-12-04 2017-09-16 全球血液治療公司 針對２-羥基-６-（（２-（１-異丙基-１ｈ-吡唑-５-基）吡啶-３-基）甲氧基）-苯甲醛之劑量方案
AR108435A1 (es) 2016-05-12 2018-08-22 Global Blood Therapeutics Inc Proceso para sintetizar 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)-piridin-3-il)metoxi)benzaldehído
CN106279082B (zh) * 2016-08-02 2019-02-01 浙江大学 取代的呋喃查耳酮类衍生物及其制备方法
TW202332423A (zh) 2016-10-12 2023-08-16 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
KR20190115451A (ko) 2017-02-03 2019-10-11 세르타 테라퓨틱스 피티와이 엘티디. 항-섬유성 화합물
PL232667B1 (pl) * 2017-07-31 2019-07-31 Univ Przyrodniczy We Wroclawiu 3’-Amino-4-karboksychalkon i sposób otrzymywania 3’-amino- -4-karboksychalkonu
PL232668B1 (pl) * 2017-07-31 2019-07-31 Univ Przyrodniczy We Wroclawiu 2’-Amino-4-karboksychalkon i sposób otrzymywania 2’-amino- -4-karboksychalkonu.
ES2812698T3 (es) 2017-09-29 2021-03-18 Probiodrug Ag Inhibidores de glutaminil ciclasa
CN111818915B (zh) 2018-01-31 2024-05-24 德西费拉制药有限责任公司 治疗胃肠道间质瘤的组合疗法
CN108440278B (zh) * 2018-03-07 2021-01-12 中国计量大学 一种二羧基查尔酮类化合物及其在制备抗炎药物中的应用
US11014884B2 (en) 2018-10-01 2021-05-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin
CN109705017B (zh) * 2019-01-22 2022-09-20 中美（河南）荷美尔肿瘤研究院 一种查尔酮吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用
CN109651226B (zh) * 2019-01-22 2022-06-07 中美（河南）荷美尔肿瘤研究院 一种查尔酮吲哚衍生物、其制备方法及应用
TW202122082A (zh) 2019-08-12 2021-06-16 美商迪賽孚爾製藥有限公司 治療胃腸道基質瘤方法
AU2020329956B2 (en) 2019-08-12 2023-11-16 Deciphera Pharmaceuticals, Llc. Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors
JP2023509628A (ja) 2019-12-30 2023-03-09 デシフェラ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー １－（４－ブロモ－５－（１－エチル－７－（メチルアミノ）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－３－イル）－２－フルオロフェニル）－３－フェニル尿素の組成物
BR112022013109A2 (pt) 2019-12-30 2022-09-06 Deciphera Pharmaceuticals Llc Formulações de inibidor de quinase amorfo e métodos de uso das mesmas
CN114105753B (zh) * 2021-09-17 2024-02-20 温州医科大学 漆黄素衍生物及其在制备抗炎药物中的应用
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

Family Cites Families (67)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE787838R (fr) * 1971-08-25 1973-02-22 Delalande Sa Nouveaux derives du cinnamoyl-5 benzofuranne, leur procede de preparation et leur utilisation en therapeutique
FR2175634A1 (en) 1972-03-16 1973-10-26 Delalande Sa Carboxymethoxybenzofurans derivs - analgesic antiinflammatory hypotensive activity etc
FR2217001B2 (ru) 1973-02-12 1976-03-12 Delalande Sa
JPS5297950A (en) * 1976-02-13 1977-08-17 Taisho Pharmaceut Co Ltd Chalconeether derivatives
US4522811A (en) * 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
DE3415033C2 (de) * 1983-04-20 1986-04-03 Hitachi Chemical Co., Ltd. 4'-Azidobenzal-2-methoxyacetophenon, Verfahren zu seiner Herstellung und dieses enthaltende photoempfindliche Masse
JPS6310720A (ja) 1986-07-01 1988-01-18 Nippon Kayaku Co Ltd ５−リポキシゲナ−ゼ阻害剤および抗アレルギ−剤
DE3627673A1 (de) * 1986-08-14 1988-02-25 Bayer Ag Verfahren zur herstellung optisch aktiver 2-hydroxyethyl-azol-derivate
US4794205A (en) 1986-12-10 1988-12-27 Hoechst Celanese Corporation Method for producing alkenylthiophenols and their esters
US4904697A (en) * 1987-04-09 1990-02-27 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Controlling the growth of certain tumor tissue with chalcone derivatives
EP0307762A1 (de) 1987-09-16 1989-03-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Acrylsäureamide und ihre Verwendung als Fungizide
US5217999A (en) * 1987-12-24 1993-06-08 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Styryl compounds which inhibit EGF receptor protein tyrosine kinase
KR0139296B1 (ko) * 1988-11-21 1998-05-15 가와무라 시게꾸니 칼콘 유도체 및 그 제조 방법
FR2663633B1 (fr) * 1990-06-22 1994-06-17 Adir Nouvelles chalcones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5155250A (en) * 1990-07-05 1992-10-13 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 2,6-di-alkyl-4-silyl-phenols as antiatheroscerotic agents
ZA917369B (en) 1990-09-20 1992-06-24 Merrell Dow Pharma Calcium uptake inhibitors
JPH04217621A (ja) 1990-10-01 1992-08-07 Shiseido Co Ltd 化粧料
US6159988A (en) * 1992-01-16 2000-12-12 Hoeschst Aktiengesellschaft Arylcycloalkyl derivatives, their production and their use
JPH0692950A (ja) 1992-09-16 1994-04-05 Kanegafuchi Chem Ind Co Ltd エポキシ化合物の製造方法
JPH06116206A (ja) 1992-10-02 1994-04-26 Morinaga Milk Ind Co Ltd カルコン誘導体及びその用途
US5807884A (en) * 1992-10-30 1998-09-15 Emory University Treatment for atherosclerosis and other cardiovascular and inflammatory diseases
US5821260A (en) 1992-10-30 1998-10-13 Emory University Treatment for atherosclerosis and other cardiovascular and inflammatory diseases
US5380747A (en) 1992-10-30 1995-01-10 Emory University Treatment for atherosclerosis and other cardiovascular and inflammatory diseases
US5631365A (en) * 1993-09-21 1997-05-20 Schering Corporation Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
AU681731B2 (en) 1993-12-10 1997-09-04 Aventis Inc. Method of lowering serum cholesterol levels with 2,6-di-alkyl-4-silyl-phenols
FR2713635B1 (fr) * 1993-12-15 1996-01-05 Cird Galderma Nouveaux composés propynyl bi-aromatiques, compositions pharmaceutiques et cosmétiques les contenant et utilisations.
JPH07330814A (ja) 1994-06-06 1995-12-19 Hitachi Chem Co Ltd 光開始剤、感光性組成物、感光材料及びレリーフパターンの製造法
JP3304093B2 (ja) 1994-09-13 2002-07-22 モンサント カンパニー 回腸の胆汁酸輸送及びタウロコール酸塩吸収の阻害活性を有する新規ベンゾチエピン類
IT1271301B (it) * 1994-12-20 1997-05-27 Indena Spa Calconi naturali e sintetici e loro esteri ad attivita' antiproliferativa nei tumori dell'utero,dell'ovaio e del seno e formulazioni che li contengono
DE4446329A1 (de) 1994-12-23 1996-06-27 Basf Ag Salze aromatischer Hydroxylverbindungen und deren Verwendung als Glanzbildner
KR960022486A (ko) 1994-12-29 1996-07-18 김준웅 신규 티아졸리딘-4-온 유도체
DE19500838A1 (de) * 1995-01-13 1996-07-18 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 3,5-Diarylpyrazolen
KR100275300B1 (ko) * 1995-04-13 2000-12-15 고바야시 유키오 신규 4,6-디아릴피리미딘 유도체 및 그 염(novel 4,6-diarylpyrimidine derivatives and salts thereof)
US5792787A (en) 1995-06-07 1998-08-11 Emory University Treatment for atherosclerosis and other cardiovascular and inflammatory diseases
AU6966696A (en) 1995-10-05 1997-04-28 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
WO1997033882A1 (en) 1996-03-11 1997-09-18 G.D. Searle And Co. Novel benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake
US5608095A (en) * 1996-04-30 1997-03-04 Hoechst Marion Roussel, Inc. Alkyl-4-silyl-phenols and esters thereof as antiatherosclerotic agents
JP3895404B2 (ja) 1996-05-17 2007-03-22 興和株式会社 カルコン誘導体及びこれを含有する医薬
HRP970330B1 (en) * 1996-07-08 2004-06-30 Bayer Ag Cycloalkano pyridines
AR008789A1 (es) 1996-07-31 2000-02-23 Bayer Corp Piridinas y bifenilos substituidos
DE19648793A1 (de) 1996-11-26 1998-05-28 Basf Ag Neue Benzamide und deren Anwendung
JP2894445B2 (ja) 1997-02-12 1999-05-24 日本たばこ産業株式会社 Ｃｅｔｐ活性阻害剤として有効な化合物
EP0971744A2 (en) 1997-03-11 2000-01-19 G.D. SEARLE & CO. COMBINATION THERAPY EMPLOYING ILEAL BILE ACID TRANSPORT INHIBITING BENZOTHIEPINES AND HMG Co-A REDUCTASE INHIBITORS
PL194329B1 (pl) 1997-05-14 2007-05-31 Atherogenics Inc Zastosowanie monoestru probukolu kwasu bursztynowego lub jego farmaceutycznie dopuszczalnej soli dowytwarzania leku do leczenia choroby, której mediatorem jest VCAM-1
US6423740B1 (en) * 1997-06-19 2002-07-23 Indena S.P.A. Chalcones having antiproliferative activity
WO1999000114A2 (en) 1997-06-26 1999-01-07 Statens Serum Institut Biologically active 1,3-bis-aromatic-prop-2-en-1-ones, 1,3-bis-aromatic-propan-1-ones, and 1,3-bis-aromatic-prop-2-yn-1-ones
MA24643A1 (fr) 1997-09-18 1999-04-01 Bayer Ag Tetrahydro-naphtalenes substitues et composes analogues
DE19741051A1 (de) 1997-09-18 1999-03-25 Bayer Ag Hetero-Tetrahydrochinoline
DE19741399A1 (de) 1997-09-19 1999-03-25 Bayer Ag Tetrahydrochinoline
US6147090A (en) * 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
US6147089A (en) * 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. Annulated 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
GT199900147A (es) * 1998-09-17 1999-09-06 1, 2, 3, 4- tetrahidroquinolinas 2-sustituidas 4-amino sustituidas.
US6197786B1 (en) * 1998-09-17 2001-03-06 Pfizer Inc 4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
GEP20094661B (en) 1998-09-25 2009-03-25 Pharmacia Corp (R)-CHIRAL HALOGENATED 1-SUBSTITUTEDAMINO-(n+1)-ALKANOLS USEFUL FOR INHIBITING CHOLESTERYL ESTER TRANSFER PROTEIN ACTIVITY
CA2345108A1 (en) 1998-09-25 2000-04-06 Monsanto Company Substituted n-aliphatic-n-aromatic tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
WO2000038725A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 G.D. Searle Llc Combinations for cardiovascular indications
EP1159264A2 (en) 1999-02-11 2001-12-05 Cor Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
US6677350B1 (en) * 1999-09-22 2004-01-13 Advanced Life Sciences, Inc. Beta-fluoroethyl thiourea compounds and use
HN2000000203A (es) * 1999-11-30 2001-06-13 Pfizer Prod Inc Procedimiento para la obtencion de 1,2,3,4-tetrahidroquinolinas 4-carboxiamino-2- sustituidas.
AU2291001A (en) * 1999-12-23 2001-07-03 Emory University Chalcone and its analogs as agents for the inhibition of angiogenesis and related disease states
GB0007401D0 (en) * 2000-03-27 2000-05-17 Cancer Res Campaign Tech Substituted chalcones as therapeeutic compounds
CN1447804A (zh) * 2000-06-20 2003-10-08 阿特罗吉尼克斯公司 1,3－二－(被取代的苯基)－2－丙烯－1－酮及其治疗vcam－1介导的疾病的用途
BR0115474A (pt) * 2000-11-17 2006-01-31 Idenix Cayman Ltd Composição e método para inibição da transmissão de hiv que usam 6-benzil-4-oxopirimidinas substituìdas aplicada por via tópica
EP1443966B1 (en) * 2001-11-15 2007-03-14 Pantarhei Bioscience B.V. Method of preventing or treating benign gynaecological disorders
WO2003053359A2 (en) * 2001-12-19 2003-07-03 Atherogenics, Inc. 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propyn-1-ones and their use to treat disorders
TW200303302A (en) 2001-12-19 2003-09-01 Atherogenics Inc Chalcone derivatives and their use to treat diseases
WO2004056727A2 (en) 2002-12-19 2004-07-08 Atherogenics, Inc. Process of making chalcone derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
IL162533A0 (en) 2005-11-20
WO2003053368A2 (en) 2003-07-03
US20040048858A1 (en) 2004-03-11
CA2470931A1 (en) 2003-07-03
HUP0500165A2 (en) 2006-09-28
JP2005516941A (ja) 2005-06-09
AU2002360763A1 (en) 2003-07-09
TW200303302A (en) 2003-09-01
WO2003053368A3 (en) 2003-09-18
EP1465854A2 (en) 2004-10-13
US7094801B2 (en) 2006-08-22
MXPA04005864A (es) 2004-10-29
BR0215240A (pt) 2004-10-26
US20060189549A1 (en) 2006-08-24
CN1596240A (zh) 2005-03-16
EP1465854A4 (en) 2005-06-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004121898A (ru) Производные халкона и их применение для лечения заболеваний
JP5676258B2 (ja) アルキルスルホニル置換チアゾリド化合物
JP4658073B2 (ja) グアニジン化合物および５−ｈｔ５受容体への結合相手としてのそれの使用
JP6193922B2 (ja) ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
KR910004430B1 (ko) 5-피리딜-1,3-티아졸 유도체의 제조방법
KR101765957B1 (ko) 1, 2, 4-티아졸리딘-3-온 유도체 및 이 유도체의 암 치료에 관한 용도
JP3087968B2 (ja) アリールエテンスルホンアミド誘導体及びその医薬組成物
RU2004117545A (ru) Аминопиримидины и пиридины
JP5837936B2 (ja) アルキルスルフィニル置換チアゾリド化合物
ES2352555T3 (es) Derivados de 5-(benc-(z)-iliden)tiazolidin-4-ona como agentes inmunosupresores.
KR20080034436A (ko) 암 치료에 사용되는 티아졸 유도체 및 유사체
CN105452248A (zh) 作为wnt通路调节剂的嘌呤二酮
KR102155559B1 (ko) 암, 자가면역성 염증 및 중추신경계 장애를 치료하기 위한 비플루오로디옥살란-아미노-벤즈이미다졸 키나제 억제제
US20040248950A1 (en) Apo ai expression accelerating agent
WO2007091106A2 (en) Treatment of duchenne muscular dystrophy
JP2005514413A5 (ru)
JP2009513700A5 (ru)
CA2607617A1 (en) Thiazole compounds and methods of use
EP1452526A1 (en) Indole compound and medicinal use thereof
JP2005511608A5 (ru)
JP2007504284A5 (ru)
KR20030081520A (ko) Ｅｐ１ 안타고니스트를 유효 성분으로서 함유하는 울병의치료제
EP1424336A1 (en) 1,3-benzothiazinone derivatives and use thereof
JP2000514074A (ja) 骨粗鬆症の治療のためのインドール誘導体
EP0713875B1 (de) Neue Sulfonamide

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070914