RU2004120538A - Фармацевтические композиции и их применения - Google Patents
Фармацевтические композиции и их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004120538A RU2004120538A RU2004120538/15A RU2004120538A RU2004120538A RU 2004120538 A RU2004120538 A RU 2004120538A RU 2004120538/15 A RU2004120538/15 A RU 2004120538/15A RU 2004120538 A RU2004120538 A RU 2004120538A RU 2004120538 A RU2004120538 A RU 2004120538A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- groups
- alkyl
- substituted
- optionally
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 33
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract 14
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims abstract 14
- 208000016192 Demyelinating disease Diseases 0.000 claims abstract 13
- 230000004957 immunoregulator effect Effects 0.000 claims abstract 12
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims abstract 11
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims abstract 11
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 7
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 18
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000002560 nitrile group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000006323 alkenyl amino group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 102000002274 Matrix Metalloproteinases Human genes 0.000 claims 8
- 108010000684 Matrix Metalloproteinases Proteins 0.000 claims 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000006319 alkynyl amino group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 7
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 7
- 102000003390 tumor necrosis factor Human genes 0.000 claims 7
- 125000006553 (C3-C8) cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 6
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004845 (C1-C6) alkylsulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006590 (C2-C6) alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006591 (C2-C6) alkynylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 108010005716 Interferon beta-1a Proteins 0.000 claims 4
- 108010005714 Interferon beta-1b Proteins 0.000 claims 4
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 4
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 4
- 206010028570 Myelopathy Diseases 0.000 claims 4
- -1 TBDMS-oxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005137 alkenylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005139 alkynylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims 4
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 4
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 4
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 3
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims 3
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 2
- UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C1CCC(=O)NC1=O UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NEAQRZUHTPSBBM-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-3,3-dimethyl-7-nitro-4h-isoquinolin-1-one Chemical compound C1=C([N+]([O-])=O)C=C2C(=O)N(O)C(C)(C)CC2=C1 NEAQRZUHTPSBBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003320 C2-C6 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000030939 Chronic inflammatory demyelinating polyneuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 101800000414 Corticotropin Proteins 0.000 claims 2
- 102400000739 Corticotropin Human genes 0.000 claims 2
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims 2
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims 2
- 108010072051 Glatiramer Acetate Proteins 0.000 claims 2
- 206010018691 Granuloma Diseases 0.000 claims 2
- 208000035895 Guillain-Barré syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 108060003951 Immunoglobulin Proteins 0.000 claims 2
- 229940124761 MMP inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 206010049567 Miller Fisher syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 229940099471 Phosphodiesterase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000000389 T-cell leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000028530 T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 108060008683 Tumor Necrosis Factor Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims 2
- FHEAIOHRHQGZPC-KIWGSFCNSA-N acetic acid;(2s)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid;(2s)-2-aminopentanedioic acid;(2s)-2-aminopropanoic acid;(2s)-2,6-diaminohexanoic acid Chemical group CC(O)=O.C[C@H](N)C(O)=O.NCCCC[C@H](N)C(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 FHEAIOHRHQGZPC-KIWGSFCNSA-N 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 208000002552 acute disseminated encephalomyelitis Diseases 0.000 claims 2
- 125000005090 alkenylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005136 alkenylsulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005108 alkenylthio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005087 alkynylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005134 alkynylsulfinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940003504 avonex Drugs 0.000 claims 2
- LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N azathioprine Chemical compound CN1C=NC([N+]([O-])=O)=C1SC1=NC=NC2=C1NC=N2 LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002170 azathioprine Drugs 0.000 claims 2
- 229940021459 betaseron Drugs 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000010353 central nervous system vasculitis Diseases 0.000 claims 2
- 201000005795 chronic inflammatory demyelinating polyneuritis Diseases 0.000 claims 2
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims 2
- IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N corticotropin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CO)C1=CC=C(O)C=C1 IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N 0.000 claims 2
- 229960000258 corticotropin Drugs 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 2
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 claims 2
- 206010061811 demyelinating polyneuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 206010014599 encephalitis Diseases 0.000 claims 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 2
- 229960003776 glatiramer acetate Drugs 0.000 claims 2
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000004678 hydrides Chemical class 0.000 claims 2
- 102000018358 immunoglobulin Human genes 0.000 claims 2
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 2
- 229940121386 matrix metalloproteinase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 239000003771 matrix metalloproteinase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N mitoxantrone Chemical compound O=C1C2=C(O)C=CC(O)=C2C(=O)C2=C1C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO KKZJGLLVHKMTCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960001156 mitoxantrone Drugs 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 206010036807 progressive multifocal leukoencephalopathy Diseases 0.000 claims 2
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 2
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 2
- 229940038850 rebif Drugs 0.000 claims 2
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229960003433 thalidomide Drugs 0.000 claims 2
- 102000003298 tumor necrosis factor receptor Human genes 0.000 claims 2
- HAWPVMCOOMZUTD-UHFFFAOYSA-N 2-(2-oxo-1-phenyl-5-pyrimidin-2-ylpyridin-3-yl)benzonitrile Chemical compound O=C1C(C=2C(=CC=CC=2)C#N)=CC(C=2N=CC=CN=2)=CN1C1=CC=CC=C1 HAWPVMCOOMZUTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALLWLWLGHPVIEP-UHFFFAOYSA-N 2-(2-oxo-1-pyridin-3-yl-5-pyrimidin-2-ylpyridin-3-yl)benzonitrile Chemical compound O=C1C(C=2C(=CC=CC=2)C#N)=CC(C=2N=CC=CN=2)=CN1C1=CC=CN=C1 ALLWLWLGHPVIEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UYJJATPPJOSNFM-UHFFFAOYSA-N 2-(2-oxo-5-pyridin-2-yl-1-pyridin-3-ylpyridin-3-yl)benzonitrile Chemical compound O=C1C(C=2C(=CC=CC=2)C#N)=CC(C=2N=CC=CC=2)=CN1C1=CC=CN=C1 UYJJATPPJOSNFM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMXYEXPMZDKGCR-UHFFFAOYSA-N 3-(2-fluoropyridin-3-yl)-1-phenyl-5-pyridin-2-ylpyridin-2-one Chemical compound FC1=NC=CC=C1C(C1=O)=CC(C=2N=CC=CC=2)=CN1C1=CC=CC=C1 BMXYEXPMZDKGCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HAPXITMJHWWHNQ-UHFFFAOYSA-N 3-(2-fluoropyridin-3-yl)-1-phenyl-5-pyrimidin-2-ylpyridin-2-one Chemical compound FC1=NC=CC=C1C(C1=O)=CC(C=2N=CC=CN=2)=CN1C1=CC=CC=C1 HAPXITMJHWWHNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BGTNYGOBNLWJRT-UHFFFAOYSA-N 3-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-pyridin-2-yl-1-pyridin-3-ylpyridin-2-one Chemical compound FC1=NC=CC=C1C(C1=O)=CC(C=2N=CC=CC=2)=CN1C1=CC=CN=C1 BGTNYGOBNLWJRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BLOWTBSEUQDRSS-UHFFFAOYSA-N 3-(2-oxo-1-phenyl-5-pyrimidin-2-ylpyridin-3-yl)pyridine-2-carbonitrile Chemical compound O=C1C(C=2C(=NC=CC=2)C#N)=CC(C=2N=CC=CN=2)=CN1C1=CC=CC=C1 BLOWTBSEUQDRSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010067225 Cell Adhesion Molecules Proteins 0.000 claims 1
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 claims 1
- 206010012305 Demyelination Diseases 0.000 claims 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 102000008395 cell adhesion mediator activity proteins Human genes 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001506 immunosuppresive effect Effects 0.000 claims 1
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N perampanel Chemical compound O=C1C(C=2C(=CC=CC=2)C#N)=CC(C=2N=CC=CC=2)=CN1C1=CC=CC=C1 PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002451 tumor necrosis factor inhibitor Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
- A61K38/215—IFN-beta
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Zoology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (45)
1. Композиция, содержащая
I) соединение, представленное нижеследующей формулой, его соль или его гидрат:
где Q означает NH, O или S; и R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода, атом галогена, C1-6алкильную группу или группу, представленную формулой -X-A (где X означает простую связь, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, необязательно замещенную C2-6алкениленовую группу, необязательно замещенную C2-6алкиниленовую группу, -O-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, -N(R6)-, -N(R7)-CO-, -CO-N(R8)-, -N(R9)-CH2-, -CH2-N(R10)-, -CH2-CO-, -CO-CH2-, -N(R11)-S(O)m-, -S(O)n-N(R12)-, -CH2-S(O)p-, -S(O)q-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-, -N(R13)-CO-N(R14)- или -N(R15)-CS-N(R16)- (где R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 и R16 означают атом водорода, C1-6алкильную группу или C1-6алкоксигруппу; и m, n, p и q представляет целое число, равное, независимо, 0, 1 или 2); и A означает C3-8циклоалкильную группу, C3-8циклоалкенильную группу, 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, C6-14ароматическую циклическую углеводородную группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая может быть замещена, соответственно, при условии, что 3 группы среди R1, R2, R3, R4 и R5 всегда являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждая означает -X-A; а остальные 2 группы всегда означают атом водорода, атом галогена или C1-6алкильную группу); и
II) иммуномодуляторное, иммунодепрессивное или противовоспалительное соедство.
2. Композиция по п. 1, где соединение представляет собой его соль или его гидрат, которое представлено формулой
где Q означает NH, O или S; X1, X2 и X3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает простую связь, необязательно замещенную C1-6алкиленовую группу, необязательно замещенную C2-6алкениленовую группу, необязательно замещенную C2-6алкиниленовую группу, -O-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, -N(R6)-, -N(R7)-CO-, -CO-N(R8)-, -N(R9)-CH2-, -CH2-N(R10)-, -CH2-CO-, -CO-CH2-, -N(R11)-S(O)m-, -S(O)n-N(R12)-, -CH2-S(O)p-, -S(O)q-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-, -N(R13)-CO-N(R14)- или -N(R15)-CS-N(R16)- (где R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 и R16 означают атом водорода, C1-6алкильную группу или C1-6алкоксигруппу; и m, n, p и q не зависят друг от друга и каждый означает целое число, равное 0, 1 или 2); A1, A2 и A3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждая означает необязательно замещенную C3-8циклоалкильную группу, C3-8циклоалкенильную группу, 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, C6-14ароматическую циклическую углеводородную группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и R17 и R18 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждая означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу.
3. Композиция по п.1, где соединение представляет его соль или его гидраты, где X1, X2 и X3 представляют (1) простую связь, (2) C1-6алкиленовую группу, C2-6алкениленовую группу, C2-6алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена, соответственно, одной или несколькими группами, выбранными из нижеследующей группы-заместителя а: гидроксигруппы, атома галогена или цианогруппы, (3) -O-, (4) -S-, (5) -CO-, (6) -SO-, (7) -SO2-, (8) -N(R6)-, (9) -N(R7)-CO-, (10) -CO-N(R8)-, (11) -N(R9)-CH2-, (12) -CH2-N(R10)-, (13) -CH2-CO-, (14) -CO-CH2-, (15) -N(R11)-S(O)m-, (16) -S(O)n-N(R12)-, (17) -CH2-S(O)p-, (18) -S(O)q-CH2-, (19) -CH2-O-, (20) -O-CH2-, (21) -N(R13)-CO-N(R14)- или (22) -N(R15)-CS-N(R16)- (где R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 и R16, m, n, p и q имеют такие же значения, как определены в вышеупомянутом п. 1); и A1, A2 и A3 представляют C3-8циклоалкильную группу, C3-8циклоалкенильную группу, 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, C6-14ароматическую циклическую углеводородную группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из нижеследующей группы-заместителя b:
группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) атома галогена, (3) нитрильной группы, (4) нитрогруппы, (5) C1-6алкильной группы, C2-6алкенильной группы или C2-6алкинильной группы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, нитрильной группы, атома галогена, C1-6алкиламиногруппы, ди(C1-6алкил)аминогруппы, C2-6алкениламиногруппы, ди(C2-6алкениламино)группы, C2-6алкиниламиногруппы, a ди(C2-6алкиниламино)группы, N-C1-6алкил-N-C2-6 алкениламиногруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкиниламиногруппы, N-C2-6алкенил-N-C2-6алкиниламиногруппы, аралкилоксигруппы, TBDMS-оксигруппы, C1-6алкилсульфониламиногруппы, C1-6алкилкарбонилоксигруппы, C2-6алкенилкарбонилоксигруппы, C2-6алкинилкарбонилоксигруппы, N-C1-6 алкилкарбамоильной группы, N-C2-6алкенилкарбамоильной группы и N-C1-6алкинилкарбамоильной группы, (6) C1-6алкоксигруппы, C2-6алкенилоксигруппы или C2-6алкинилоксигруппы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкиламиногруппы, аралкилоксигруппы и гидроксигруппы, (7) C1-6алкилтиогруппы, C2-6алкенилтиогруппы или C2-6алкилтиогруппы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, нитрильной группы, атома галогена, C1-6алкиламиногруппы, аралкилоксигруппы, TBDMS-оксигруппы, C1-6алкилсульфониламиногруппы, C1-6алкилкарбонилоксигруппы и C1-6алкилкарбамоильной группы, (8) карбонильной группы, замещенной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6алкоксигруппы, аминогруппы, C1-6алкиламиногруппы, ди(C1-6алкил)аминогруппы, C2-6алкениламиногруппы, ди(C2-6алкенил)аминогруппы, C2-6алкиниламиногруппы, ди(C2-6алкинил)аминогруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкениламиногруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкиниламиногруппы и N-C2-6алкенил-N-C2-6алкиниламиногруппы, (9) аминогруппы, которая может быть необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкильной группы, C2-6алкенильной группы, C2-6алкинильной группы, C1-6алкилсульфонильной группы, C2-6алкенилсульфонильной группы, C2-6алкинилсульфонильной группы, C1-6алкилкарбонильной группы, C2-6алкенилкарбонильной группы и C2-6алкинилкарбонильной группы, (10) C1-6алкилсульфонильной группы, (11) C2-6алкенилсульфонильной группы, (12) C2-6алкинилсульфонильной группы, (13) C1-6алкилсульфинильной группы, (14) C2-6алкенилсульфинильной группы, (15) C2-6алкинилсульфинильной группы, (16) формильной группы, (17) C3-8циклоалкильной группы или C3-8циклоалкенильной группы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, (18) 5-14-членной неароматической гетероциклической группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, (19) C6-14ароматической циклической углеводородной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, и (20) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы.
4. Композиция по п. 2, где соединение представляет его соль или его гидраты, где X1, X2 и X3 представляют (1) простую связь, (2) C1-6алкиленовую группу, C2-6алкениленовую группу, C2-6алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена, соответственно, одной или несколькими группами, выбранными из нижеследующей группы-заместителя а: гидроксигруппы, атома галогена или цианогруппы, (3) -O-, (4) -S-, (5) -CO-, (6) -SO-, (7) -SO2-, (8) -N(R6)-, (9) -N(R7)-CO-, (10) -CO-N(R8)-, (11) -N(R9)-CH2-, (12) -CH2-N(R10)-, (13) -CH2-CO-, (14) -CO-CH2-, (15) -N(R11)-S(O)m-, (16) -S(O)n-N(R12)-, (17) -CH2-S(O)p-, (18) -S(O)q-CH2-, (19) -CH2-O-, (20) -O-CH2-, (21) -N(R13)-CO-N(R14)- или (22) -N(R15)-CS-N(R16)- (где R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 и R16, m, n, p и q имеют такие же значения, как определены в вышеупомянутом п. 1); и A1, A2 и A3 представляют C3-8циклоалкильную группу, C3-8циклоалкенильную группу, 5-14-членную неароматическую гетероциклическую группу, C6-14ароматическую циклическую углеводородную группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из нижеследующей группы-заместителя b:
группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) атома галогена, (3) нитрильной группы, (4) нитрогруппы, (5) C1-6алкильнойгруппы, C2-6алкенильной группы или C2-6алкинильной группы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, нитрильной группы, атома галогена, C1-6алкиламиногруппы, ди(C1-6алкил)аминогруппы, C2-6алкениламиногруппы, ди(C2-6алкениламино)группы, C2-6алкиниламиногруппы, a ди(C2-6алкиниламино)группы, N-C1-6алкил-N-C2-6 алкениламиногруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкиниламиногруппы, N-C2-6алкенил-N-C2-6алкиниламиногруппы, аралкилоксигруппы, TBDMS-оксигруппы, C1-6алкилсульфониламиногруппы, C1-6алкилкарбонилоксигруппы, C2-6алкенилкарбонилоксигруппы, C2-6алкинилкарбонилоксигруппы, N-C1-6 алкилкарбамоильной группы, N-C2-6алкенилкарбамоильной группы и N-C1-6алкинилкарбамоильной группы, (6) C1-6алкоксигруппы, C2-6алкенилоксигруппы или C2-6алкинилоксигруппы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкиламиногруппы, аралкилоксигруппы и гидроксигруппы, (7) C1-6алкилтиогруппы, C2-6алкенилтиогруппы или C2-6алкилтиогруппы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, нитрильной группы, атома галогена, C1-6алкиламиногруппы, аралкилоксигруппы, TBDMS-оксигруппы, C1-6алкилсульфониламиногруппы, C1-6алкилкарбонилоксигруппы и C1-6алкилкарбамоильной группы, (8) карбонильной группы, замещенной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6алкоксигруппы, аминогруппы, C1-6алкиламиногруппы, ди(C1-6алкил)аминогруппы, C2-6алкениламиногруппы, ди(C2-6алкенил)аминогруппы, C2-6алкиниламиногруппы, ди(C2-6алкинил)аминогруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкениламиногруппы, N-C1-6алкил-N-C2-6алкиниламиногруппы и N-C2-6алкенил-N-C2-6алкиниламиногруппы, (9) аминогруппы, которая может быть необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкильной группы, C2-6алкенильной группы, C2-6алкинильной группы, C1-6алкилсульфонильной группы, C2-6алкенилсульфонильной группы, C2-6алкинилсульфонильной группы, C1-6алкилкарбонильной группы, C2-6алкенилкарбонильной группы и C2-6алкинилкарбонильной группы, (10) C1-6алкилсульфонильной группы, (11) C2-6алкенилсульфонильной группы, (12) C2-6алкинилсульфонильной группы, (13) C1-6алкилсульфинильной группы, (14) C2-6алкенилсульфинильной группы, (15) C2-6алкинилсульфинильной группы, (16) формильной группы, (17) C3-8циклоалкильной группы или C3-8циклоалкенильной группы, которая может быть необязательно замещена соответственно одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, (18) 5-14-членной неароматической гетероциклической группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, (19) C6-14ароматической циклической углеводородной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы, и (20) 5-14-членной ароматической гетероциклической группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, атома галогена, нитрильной группы, C1-6алкильной группы, C1-6алкилоксигруппы, C1-6алкилоксиC1-6алкильной группы и аралкильной группы.
5. Композиция по п. 1, где соединение представляет одно из нижеследующих: 3-(2-цианофенил)-1-фенил-5-(2-пиридил)-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-(3-пиридил)-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-фтор-3-пиридил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-фтор-3-пиридил)-5-(2-пиридил)-1-(3-пиридил)-1,2-дигидропиридин-2-она,
3-(2-цианофенил)-1-фенил-5-(2-пиримидинил)-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-цианофенил)-1-(3-пиридил)-5-(2-пиримидинил)-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-фторпиридин-3-ил)-1-фенил-5-(2-пиримидинил)-1,2-дигидропиридин-2-она, 3-(2-цианопиридин-3-ил)-1-фенил-5-(2-пиримидинил)-1,2-дигидропиридин-2-она.
6. Композиция, содержащая
I) Соединение, представленное нижеследующей формулой, его соль или его гидраты:
где A1a и A3a являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждая означает необязательно замещенную C6-14ароматическую циклическую углеводородную группу или 5-14-членную ароматическую гетероциклическую группу; и R означает атом водорода или атом галогена; и
II) иммунорегуляторное или противовоспалительное средство.
7. Композиция по любому одному из пп. 1-6, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
8. Композиция по любому одному из пп. 1-6, где иммунорегуляторное или противовоспалительное средство представляет интерферон, кортикотропин, глюкокортикоид, циклофосфамид, циклоспорин, азотиоприн, митоксантрон, ингибитор фосфодиэстеразы типа IV, человеческое моноклональное антитело против лейкоцит-адгезирующей молекулы; синтетический полипептид, ингибитор металлопротеиназы (MMP) тканевого матрикса или ингибитор фактора некроза опухолей (TNF).
9. Композиция по п. 7, где иммунорегуляторное или противовоспалительное средство представляет интерферон, кортикотропин, глюкокортикоид, циклофосфамид, циклоспорин, азотиоприн, митоксантрон, ингибитор фосфодиэстеразы типа IV, человеческое моноклональное антитело против лейкоцит-адгезирующей молекулы; синтетический полипептид, ингибитор металлопротеиназы (MMP) тканевого матрикса или ингибитор фактора некроза опухолей (TNF).
10. Композиция по п. 8, где интерфероном является IFN, IFN-бета-1a, IFN-бета-1b, IFN-альфа-2a или IFN-альфа-2b.
11. Композиция по п. 9, где интерфероном является IFN, IFN-бета-1a, IFN-бета-1b, IFN-альфа-2a или IFN-альфа-2b.
12. Композиция по п. 10, где IFN-бета-1a представляет Ребиф или Авонекс; IFN-бета-1b представляет Бетасерон или Бетаферон; IFN-альфа-2a представляет Альфаферон; или IFN-альфа-2b представляет Вираферон.
13. Композиция по п. 11, где IFN-бета-1a представляет Ребиф или Авонекс; IFN-бета-1b представляет Бетасерон или Бетаферон; IFN-альфа-2a представляет Альфаферон; или IFN-альфа-2b представляет Вираферон.
14. Композиция по п. 8, где человеческим моноклональным антителом против лейкоцит-адгезирующей молекулы является Антегран.
15. Композиция по п. 9, где человеческим моноклональным антителом против лейкоцит-адгезирующей молекулы является Антегран.
16. Композиция по п. 8, где синтетическим полипептидом является глатирамер ацетат или сополимер-1.
17. Композиция по п. 9, где синтетическим полипептидом является глатирамер ацетат или сополимер-1.
18. Композиция по п. 8, где ингибитор металлопротеиназы (MMP) тканевого матрикса (MMP) представляет ингибитор MMP на основе гидроксамовой кислоты.
19. Композиция по п. 9, где ингибитор металлопротеиназы (MMP) тканевого матрикса (MMP) представляет ингибитор MMP на основе гидроксамовой кислоты.
20. Композиция по п. 8, где ингибитором фактора некроза опухолей (TNF) является Талидомид или гидридный белок TNF-рецептора и иммуноглобулина.
21. Композиция по п. 9, где ингибитором фактора некроза опухолей (TNF) является Талидомид или гидридный белок TNF-рецептора и иммуноглобулина.
22. Композиция по любому одному из пп. 1-6, пригодная для профилактики или лечения нейродегенеративной болезни.
23. Композиция по п. 7, пригодная для профилактики или лечения нейродегенеративной болезни.
24. Композиция по п. 8, пригодная для профилактики или лечения нейродегенеративной болезни.
25. Композиция по любому одному из пп. 9-21, пригодная для профилактики или лечения нейродегенеративной болезни.
26. Композиция по п. 22, где нейродегенеративная болезнь представляет демиелинизирующее расстройство.
27. Композиция по пп. 23 и 24, где нейродегенеративная болезнь представляет демиелинизирующее расстройство.
28. Композиция по п. 25, где нейродегенеративная болезнь представляет демиелинизирующее расстройство.
29. Фармацевтическая композиция по пп. 26 и 28, где демиелинизирующее расстройство представляет энцефалит, острый рассеянный энцефаломиелит, острую демиелинизирующую полинейропатию (синдром Гийена-Барре), хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, рассеянный склероз, болезнь Маркиафавы-Биньями, миелинолиз центрального пути варолиева моста мозга, синдром Девика, болезнь Бало, ВИЧ-миелопатию; обусловленную вирусом человеческого Т-клеточного лейкоза миелопатию; прогрессирующую многоочаговую лейкоэнцефалопатию или вторичное демиелинизирующее расстройство.
30. Фармацевтическая композиция по п. 27, где демиелинизирующее расстройство представляет энцефалит, острый рассеянный энцефаломиелит, острую демиелинизирующую полинейропатию (синдром Гийена-Барре), хроническую воспалительную демиелинизирующую полинейропатию, рассеянный склероз, болезнь Маркиафавы-Биньями, миелинолиз центрального пути варолиева моста мозга, синдром Девика, болезнь Бало, ВИЧ-миелопатию; обусловленную вирусом человеческого Т-клеточного лейкоза миелопатию; прогрессирующую многоочаговую лейкоэнцефалопатию или вторичное демиелинизирующее расстройство.
31. Композиция по п. 29, где вторичной демиелинизирующей болезнью является красная волчанка с поражением ЦНС, нодозный (узелковый) полиартериит, синдром Шегрена, саркоидная гранулема, изолированный церебральный васкулит.
32. Композиция по п. 30, где вторичной демиелинизирующей болезнью является красная волчанка с поражением ЦНС, нодозный (узелковый) полиартериит, синдром Шегрена, саркоидная гранулема, изолированный церебральный васкулит.
33. Применение соединения по любому одному из пп. 1-6 и иммунорегуляторного или противовоспалительного средства для получения лекарственного препарата для профилактики или лечения острой или хронической нейродегенеративной болезни.
34. Применение соединения по п. 33, где нейродегенеративной болезнью является демиелинизирующее расстройство.
35. Применение по п. 33, где соединение и иммунорегуляторное или противовоспалительное средство вводят раздельно, одновременно или последовательно.
36. Применение по п. 34, где соединение и иммунорегуляторное или противовоспалительное средство вводят раздельно, одновременно или последовательно.
37. Способ профилактики или лечения нейродегенеративной болезни, включающий введение пациенту композиции по любому одному из пп. 1-6.
38. Способ по п. 37, где нейродегенеративной болезнью является демиелинизирующее расстройство.
39. Способ по п.37 или 38, где соединение и иммунорегуляторное или противовоспалительное средство вводят раздельно, одновременно или последовательно.
40. Набор, включающий первый контейнер, содержащий соединение по любому одному из пп. 1-6, и второй контейнер, содержащий иммунорегуляторное или противовоспалительное средство, необязательно с инструкциями для применения.
41. Набор по п. 40, где одно или оба из соединений по любому одному из пп. 1-6 и иммунорегуляторное или противовоспалительное средство дополнительно включают фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
42. Набор по п. 40 или 41, для использования для профилактики или лечения нейродегенеративной болезни.
43. Набор по п. 42, где нейродегенеративной болезнью является демиелинизирующее расстройство.
44. Набор по любому одному из пп. 40, 41, 43, где соединение иммунорегуляторное или противовоспалительное средство вводят раздельно, одновременно или последовательно.
45. Набор по п. 42, где соединение и иммунорегуляторное или противовоспалительное средство вводят раздельно, одновременно или последовательно.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB0129260.6A GB0129260D0 (en) | 2001-12-06 | 2001-12-06 | Pharmaceutical compositions and their uses |
GB0129260.6 | 2001-12-06 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004120538A true RU2004120538A (ru) | 2005-04-20 |
RU2358733C2 RU2358733C2 (ru) | 2009-06-20 |
Family
ID=9927156
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004120538/15A RU2358733C2 (ru) | 2001-12-06 | 2002-12-06 | Фармацевтические композиции и их применения |
Country Status (24)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7759367B2 (ru) |
EP (1) | EP1465626B1 (ru) |
JP (1) | JP4610898B2 (ru) |
KR (1) | KR100945822B1 (ru) |
CN (1) | CN1738618B (ru) |
AT (1) | ATE406893T1 (ru) |
AU (1) | AU2002347365B2 (ru) |
BR (2) | BR0214705A (ru) |
CA (1) | CA2469076C (ru) |
CY (1) | CY1108578T1 (ru) |
DE (1) | DE60228761D1 (ru) |
DK (1) | DK1465626T3 (ru) |
ES (1) | ES2311635T3 (ru) |
GB (1) | GB0129260D0 (ru) |
HU (1) | HU228328B1 (ru) |
IL (2) | IL162214A0 (ru) |
MX (1) | MXPA04005376A (ru) |
NO (1) | NO333627B1 (ru) |
NZ (1) | NZ533798A (ru) |
PT (1) | PT1465626E (ru) |
RU (1) | RU2358733C2 (ru) |
SI (1) | SI1465626T1 (ru) |
WO (1) | WO2003047577A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200404330B (ru) |
Families Citing this family (109)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BRPI0111596B8 (pt) | 2000-06-12 | 2022-07-26 | Eisai Co Ltd | Composto piridona, processo de produção do composto, composição farmacêutica, e uso do dito composto |
US20030176437A1 (en) | 2001-08-31 | 2003-09-18 | D.M. Watterson | Anti-inflammatory and protein kinase inhibitor compositions and related methods for downregulation of detrimental cellular responses and inhibition of cell death |
TW200500341A (en) * | 2002-11-12 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
WO2004063151A2 (en) * | 2003-01-03 | 2004-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Novel tyrosine kinase inhibitors |
SE0302486D0 (sv) * | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302487D0 (sv) * | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
JP4614884B2 (ja) * | 2003-11-14 | 2011-01-19 | シャンハイ ゲノミックス インク | ピリドンの誘導体とその使用 |
GB0329498D0 (en) | 2003-12-19 | 2004-01-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
ES2304690T3 (es) | 2004-01-22 | 2008-10-16 | Amgen Inc. | Compuestos heterociclicos sustituidos y sus metodos de utilizacion. |
WO2005099688A2 (en) | 2004-04-07 | 2005-10-27 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Cyclic compounds |
JP2007099781A (ja) * | 2004-07-06 | 2007-04-19 | Eisai R & D Management Co Ltd | 1,2−ジヒドロピリジン化合物の結晶の製造方法 |
MY148809A (en) * | 2004-07-06 | 2013-05-31 | Eisai R&D Man Co Ltd | Crystals of 1,2-dihydropyridine compound and their production process |
WO2006050359A2 (en) | 2004-11-02 | 2006-05-11 | Northwestern University | Pyridazine compounds and methods |
ES2441718T3 (es) | 2004-11-02 | 2014-02-06 | Northwestern University | Compuestos de piridazina, composiciones y métodos |
TW200700392A (en) * | 2005-03-16 | 2007-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
ME01224B (me) | 2005-04-04 | 2013-06-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | Jedinjenja dihidropiridina za liječenje neurodegenerativnih bolesti i demencije |
EP1875912A4 (en) * | 2005-04-08 | 2008-06-04 | Eisai R&D Man Co Ltd | MEANS OF TREATING UNWILLING MOVEMENTS |
KR20080023680A (ko) | 2005-05-10 | 2008-03-14 | 인터뮨, 인크. | 스트레스-활성화 단백질 키나제 시스템을 조절하기 위한피리돈 유도체 |
AU2006285145A1 (en) * | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 3,5-disubstituted pyrid-2-ones useful as inhibitors of Tec family of non-.receptor tyrosine kinases |
WO2007027594A1 (en) | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 3,5-disubstituted pyrid-2-ones useful as inhibitors of tec family of non-receptor tyrosine kinases |
AU2006284900A1 (en) | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 3, 5-disubstituted pyrid-2-ones useful as inhibitors of Tec family of non-receptor tyrosine kinases |
RU2451510C2 (ru) | 2005-08-31 | 2012-05-27 | АБРАКСИС БАЙОСАЙЕНС, ЭлЭлСи | Композиции и способы получения слаборастворимых в воде лекарственных средств с увеличенной стабильностью |
JP4865337B2 (ja) * | 2006-01-24 | 2012-02-01 | 富士フイルムファインケミカルズ株式会社 | 2,3’−ビピリジル−6’−オンの製造方法 |
TWI417095B (zh) | 2006-03-15 | 2013-12-01 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1,4-二取代之3-氰基-吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體之正向異位性調節劑之用途 |
EP2015750A2 (en) | 2006-04-28 | 2009-01-21 | Northwestern University | Compositions and treatments using pyridazine compounds and cholinesterase inhibitors |
WO2007127475A2 (en) * | 2006-04-28 | 2007-11-08 | Northwestern University | Pyridazines for demyelinating diseases and neuropathic pain |
CN101754762A (zh) | 2006-04-28 | 2010-06-23 | 西北大学 | 用于治疗神经炎症性疾病的包含哒嗪化合物的制剂 |
US7718807B2 (en) | 2006-04-28 | 2010-05-18 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Salt of 1,2-dihydropyridine compound |
TW200808771A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
TW200808763A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
EP1870107A1 (en) * | 2006-06-23 | 2007-12-26 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of inducer of promyelocytic leukemia protein (PML) for treating polyglutamine expansion neurodegenerative diseases |
CA2656535C (en) | 2006-07-14 | 2011-08-23 | Amgen Inc. | Alkyne-substituted pyridone compounds and methods of use |
EP2572734B1 (en) | 2006-10-31 | 2016-04-06 | East Carolina University | Cytokine-based fusion proteins for treatment of immune disorders |
EP2123639B1 (en) * | 2007-01-29 | 2014-03-26 | Fujifilm Finechemicals Co., Ltd. | Process for production of 2,3'-bipyridyl-6'-one |
JP2010520154A (ja) * | 2007-03-05 | 2010-06-10 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 神経変性疾患のためのampaレセプターアンタゴニストおよびnmdaレセプターアンタゴニスト |
TW200845978A (en) | 2007-03-07 | 2008-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
EP2148673A1 (en) * | 2007-04-26 | 2010-02-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Cinnamide compounds for dementia |
US9114138B2 (en) | 2007-09-14 | 2015-08-25 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1′,3′-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′] bipyridinyl-2′-ones |
WO2009054544A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Ampa receptor antagonists for parkinson's disease and movement disorders |
US8466284B2 (en) * | 2007-11-06 | 2013-06-18 | Astra Zeneca Ab | Some 2-pyrazinone derivatives and their use as inhibitors of neutrophile elastase |
BRPI0820162A2 (pt) | 2007-11-20 | 2019-09-24 | Merck Sharp & Dohme | composto, composição farmacêutica, método para a profilazia ou tratamento de infecção pela hiv ou para a profilaxia, tratamento ou retardo no início da aids |
EP2223912A4 (en) * | 2007-12-21 | 2012-04-25 | Kuraray Co | PROCESS FOR THE PREPARATION OF A 6-HALOGENO-3-ARYLPYRIDINE DERIVATIVE |
JP2011507799A (ja) * | 2007-12-26 | 2011-03-10 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 癲癇のためのampa受容体アンタゴニストおよびゾニサミド |
MX2010012848A (es) | 2008-06-03 | 2011-03-01 | Intermune Inc | Compuestos y metodos para tratar trastornos inflamatorios y fibroticos. |
WO2010025890A1 (en) | 2008-09-02 | 2010-03-11 | Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc | 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors |
US20110035232A1 (en) | 2008-10-02 | 2011-02-10 | Salix Pharmaceuticals, Ltd. | Methods of treating hepatic encephalopathy |
DK3628319T3 (da) | 2008-10-02 | 2024-03-04 | Salix Pharmaceuticals Ltd | Behandling af hepatisk encefalopati ved anvendelse af rifaximin |
US7928115B2 (en) | 2008-10-02 | 2011-04-19 | Salix Pharmaceuticals, Ltd. | Methods of treating travelers diarrhea and hepatic encephalopathy |
JP5592388B2 (ja) * | 2008-10-31 | 2014-09-17 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | 疼痛治療用のp2x3受容体アンタゴニスト技術分野 |
EP2355826A1 (en) * | 2008-11-07 | 2011-08-17 | The Cleveland Clinic Foundation | Compounds and methods of promoting oligodendrocyte precursor differentiation |
WO2010060589A1 (en) | 2008-11-28 | 2010-06-03 | Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors |
CA2745866A1 (en) | 2008-12-23 | 2010-07-01 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Dihydropyridone ureas as p2x7 modulators |
CN102264702B (zh) | 2008-12-23 | 2015-03-25 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为p2x7调节剂的二氢吡啶酮酰胺 |
CN102264723B (zh) | 2008-12-23 | 2014-12-10 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为p2x7调节剂的二氢吡啶酮酰胺 |
BRPI0924059A2 (pt) | 2008-12-23 | 2015-07-07 | Hoffmann La Roche | Didro piridona amidas como moduladores de p2x7 |
US8153808B2 (en) | 2008-12-23 | 2012-04-10 | Roche Palo Alto Llc | Dihydropyridone amides as P2X7 modulators |
TW201036957A (en) | 2009-02-20 | 2010-10-16 | Astrazeneca Ab | Novel salt 628 |
AU2010232729A1 (en) | 2009-03-31 | 2011-10-20 | Arqule, Inc. | Substituted indolo-pyridinone compounds |
WO2010117848A1 (en) | 2009-03-31 | 2010-10-14 | East Carolina University | Cytokines and neuroantigens for treatment of immune disorders |
MX2011011962A (es) | 2009-05-12 | 2012-02-28 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2). |
SG10201402250TA (en) | 2009-05-12 | 2014-07-30 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1,2,4-triazolo [4,3-a] pyridine derivatives and their use for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders |
MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
CN102548408A (zh) * | 2009-06-02 | 2012-07-04 | 萨利克斯药品有限公司 | 治疗肝性脑病的方法 |
EP2483244A1 (en) | 2009-10-02 | 2012-08-08 | AstraZeneca AB | 2-pyridone compounds used as inhibitors of neutrophil elastase |
CN102241667B (zh) | 2010-05-14 | 2013-10-23 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 1-[(4-羟基哌啶-4基)甲基]吡啶-2(1h)-酮衍生物及其制备方法和用途 |
EP2643320B1 (en) | 2010-11-08 | 2015-03-04 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS |
ES2552879T3 (es) | 2010-11-08 | 2015-12-02 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2 |
WO2012062750A1 (en) | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS |
ITMI20111952A1 (it) * | 2011-10-27 | 2013-04-28 | Italiana Sint Spa | Procedimento per la prepazione di 2-metossi-5-(piridin-2-il)piridina, un intermedio del perampanel |
EP3378535B1 (en) * | 2011-10-28 | 2023-01-04 | Prothena Biosciences Limited | Humanized antibodies that recognize alpha-synuclein |
WO2013102897A1 (en) | 2012-01-03 | 2013-07-11 | Mapi Pharma Ltd. | Polymorphs of perampanel |
ITMI20121390A1 (it) | 2012-08-06 | 2014-02-07 | F I S Fabbrica Italiana Sint P A | Procedimento per la preparazione di acido 2-cianofenilboronico e suoi esteri, intermedi del perampanel o di e2040 |
AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
TW201441193A (zh) | 2012-12-06 | 2014-11-01 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | 吡啶酮化合物 |
US9242969B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-01-26 | Novartis Ag | Biaryl amide compounds as kinase inhibitors |
JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
JO3367B1 (ar) | 2013-09-06 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2 |
AR098215A1 (es) | 2013-10-29 | 2016-05-18 | Takeda Pharmaceuticals Co | Compuesto heterocíclico |
CN104725301A (zh) * | 2013-12-20 | 2015-06-24 | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 | 一种1,2-二氢吡啶-2-酮衍生物的制备方法 |
HUE053734T2 (hu) | 2014-01-21 | 2021-07-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2-es altípusú metabotróp glutamáterg receptor pozitív allosztérikus modulátorait tartalmazó kombinációk és alkalmazásuk |
EA201891617A3 (ru) | 2014-01-21 | 2019-04-30 | Янссен Фармацевтика Нв | Комбинации, содержащие положительные аллостерические модуляторы или ортостерические агонисты метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа, и их применение |
CA2935015C (en) | 2014-01-29 | 2022-05-31 | Umecrine Cognition Ab | Steroid compound for use in the treatment of hepatic encephalopathy |
CN106459042B (zh) | 2014-04-02 | 2019-06-28 | 英特穆恩公司 | 抗纤维化吡啶酮类 |
CN105085382B (zh) * | 2014-05-14 | 2019-10-18 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 吡仑帕奈异构体晶型及其制备方法和用途 |
CN106999477B (zh) * | 2014-06-30 | 2020-04-10 | 萨利克斯药品公司 | 用于重复治疗肠易激综合征(ibs)的方法 |
UY36294A (es) | 2014-09-12 | 2016-04-29 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa |
CN104649963A (zh) * | 2015-01-12 | 2015-05-27 | 苏州莱克施德药业有限公司 | 吡仑帕奈中间体的制备工艺 |
TWI748936B (zh) | 2015-01-12 | 2021-12-11 | 瑞典商優鎂奎認知Ab公司 | 新穎化合物 |
US10227328B2 (en) | 2015-02-04 | 2019-03-12 | Beyondbio Inc. | Heterocyclic compound and pharmaceutical composition comprising same |
WO2016132343A1 (en) * | 2015-02-17 | 2016-08-25 | Mapi Pharma Ltd. | Process and intermediates for the preparation of perampanel |
WO2016147104A1 (en) * | 2015-03-14 | 2016-09-22 | Intas Pharmaceuticals Ltd. | Novel process for the preparation of perampanel and its intermediates thereof |
AR104259A1 (es) * | 2015-04-15 | 2017-07-05 | Celgene Quanticel Res Inc | Inhibidores de bromodominio |
WO2017004811A1 (zh) * | 2015-07-08 | 2017-01-12 | 中国食品发酵工业研究院 | 一种抑制ampa受体的活性肽及其制备方法和应用 |
CN106892897A (zh) * | 2015-12-21 | 2017-06-27 | 上海科胜药物研发有限公司 | 一种羟哌吡酮游离碱新晶型及其制备方法 |
CN106928187A (zh) * | 2015-12-31 | 2017-07-07 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 一种盐酸羟哌吡酮新晶型及其制备方法 |
WO2017127602A1 (en) * | 2016-01-22 | 2017-07-27 | Rush University Medical Center | Identification of novel small molecule beta2 integrin agonists |
EP3251662A1 (en) * | 2016-06-07 | 2017-12-06 | Tolerogenics S.à.r.l. | Matrix-embedded tolerance-promotion adjuvants for subcutaneous immunotherapy |
CN116023327A (zh) * | 2016-08-08 | 2023-04-28 | 北京康蒂尼药业股份有限公司 | 一种羟尼酮的制备方法 |
CN107698499A (zh) * | 2016-08-08 | 2018-02-16 | 罗楹 | 一种羟尼酮的制备方法 |
CN110028442B (zh) * | 2018-01-11 | 2020-07-17 | 新发药业有限公司 | 一种吡仑帕奈的简便制备方法 |
CN108299428B (zh) * | 2018-04-04 | 2019-09-27 | 山东大学 | 8-胺基-7-甲酸甲酯-吡嗪骈吡啶酮衍生物及其制备方法与应用 |
EP3560934A1 (en) | 2018-04-26 | 2019-10-30 | F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. | Process for the preparation of pure 2-cyanophenylboronic acid and esters thereof, intermediates of perampanel or of e2040 |
CN113633708B (zh) * | 2021-09-27 | 2022-02-11 | 重庆希尔安药业有限公司 | 一种稳定的跌打七厘组合物片的制备方法 |
WO2023192491A2 (en) * | 2022-03-30 | 2023-10-05 | Transposon Therapeutics, Inc. | Nucleoside line-1 inhibitors |
CN115403515B (zh) * | 2022-04-25 | 2023-09-08 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 吡仑帕奈降解杂质的制备方法及其应用 |
TW202404581A (zh) | 2022-05-25 | 2024-02-01 | 美商醫肯納腫瘤學公司 | Mek抑制劑及其用途 |
CN115160217B (zh) * | 2022-08-04 | 2023-09-22 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 一种吡仑帕奈的制备方法、合成中间体及降解杂质的制备方法 |
US11958832B1 (en) | 2023-10-12 | 2024-04-16 | King Faisal University | 2-alkoxy[4,3:6,3-terpyridine]-3-carbonitriles as antimicrobial compounds |
Family Cites Families (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5283761A (en) | 1976-01-01 | 1977-07-12 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Novel pyridone derivative |
JPS5531072A (en) | 1979-07-30 | 1980-03-05 | Rikagaku Kenkyusho | Preparation of 2-pyridone compound |
ATE213946T1 (de) * | 1991-12-18 | 2002-03-15 | Formoterol und budesonide enthaltende zusammensetzung | |
IL109397A0 (en) | 1993-04-28 | 1994-07-31 | Schering Ag | Quinoxalinedione derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
HU219777B (hu) | 1993-07-02 | 2001-07-30 | Gyógyszerkutató Intézet Kft. | Optikailag aktív 1-(4-nitro-fenil)-4-metil-7,8-metiléndioxi-3,4-dihidro-5H-2,3-benzodiazepin és eljárás előállítására |
ZA952797B (en) | 1994-04-12 | 1996-10-07 | Res Dev Foundation | Method of treating auto-immune diseases using type one interferons |
US5716929A (en) | 1994-06-17 | 1998-02-10 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme |
PT784054E (pt) | 1994-09-27 | 2002-05-31 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Derivados de tetraidroquinoxalinadiona 1,2,3,4 e sua utilizacao como antagonistas do receptor glutamato |
KR100400639B1 (ko) | 1995-04-27 | 2003-12-31 | 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 | 복소환식아미드화합물및그의의약용도 |
AU1050597A (en) | 1995-11-15 | 1997-06-05 | California Institute Of Technology | Synthesis of zeolites by hydrothermal reaction of zeolite p1 |
DE19604920A1 (de) | 1996-02-01 | 1997-08-07 | Schering Ag | Neue 2,3-Benzodiazepinderivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
US5891871A (en) | 1996-03-21 | 1999-04-06 | Cocensys, Inc. | Substituted 2,3-benzodiazepin-4-ones and the use thereof |
HU9600871D0 (en) | 1996-04-04 | 1996-05-28 | Gyogyszerkutato Intezet | New 2,3-benzodiazepine derivatives |
SK284108B6 (sk) | 1996-05-15 | 2004-09-08 | Pfizer Inc. | 2,3-Disubstituované 4(3H)-chinazolinóny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom |
DE19643037A1 (de) | 1996-10-18 | 1998-04-23 | Boehringer Ingelheim Kg | Neue Oxadiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel |
ATE267817T1 (de) | 1997-02-28 | 2004-06-15 | Pfizer Prod Inc | Atropisomere von 3-aryl-4(3h)-chinazolinonen und ihre verwendung als ampa-rezeptor |
GB9708945D0 (en) * | 1997-05-01 | 1997-06-25 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
GB9711753D0 (en) | 1997-06-06 | 1997-08-06 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
JP4321737B2 (ja) | 1997-12-17 | 2009-08-26 | 塩野義製薬株式会社 | 新規ピリジン化合物 |
EP1100504A2 (en) | 1998-07-02 | 2001-05-23 | Eisai Co., Ltd. | Pharmaceutical compositions and their uses for treatment of demyelinating disorders |
DE19835918A1 (de) | 1998-08-07 | 2000-02-10 | Dresden Arzneimittel | Neue antikonvulsiv wirkende 4-Amino-1-aryl-pyridin-2-one und Verfahren zu deren Herstellung |
US6403596B1 (en) * | 1999-06-28 | 2002-06-11 | Merck & Co., Inc. | Substituted pyridones having cytokine inhibitory activity |
BRPI0111596B8 (pt) * | 2000-06-12 | 2022-07-26 | Eisai Co Ltd | Composto piridona, processo de produção do composto, composição farmacêutica, e uso do dito composto |
CN1203055C (zh) * | 2001-09-26 | 2005-05-25 | 朱德煦 | 治疗或预防细菌感染的方法和组合物 |
JP2004147535A (ja) * | 2002-10-29 | 2004-05-27 | Japan Science & Technology Agency | ギラン・バレー症候群及び/又はフィッシャー症候群発症モデル非ヒト動物 |
-
2001
- 2001-12-06 GB GBGB0129260.6A patent/GB0129260D0/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-12-06 DK DK02783299T patent/DK1465626T3/da active
- 2002-12-06 CA CA2469076A patent/CA2469076C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-06 BR BR0214705-0A patent/BR0214705A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-12-06 PT PT02783299T patent/PT1465626E/pt unknown
- 2002-12-06 WO PCT/GB2002/005542 patent/WO2003047577A2/en active IP Right Grant
- 2002-12-06 NZ NZ533798A patent/NZ533798A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-12-06 KR KR1020047008695A patent/KR100945822B1/ko active IP Right Grant
- 2002-12-06 RU RU2004120538/15A patent/RU2358733C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-12-06 DE DE60228761T patent/DE60228761D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-06 US US10/497,518 patent/US7759367B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-06 AU AU2002347365A patent/AU2002347365B2/en not_active Ceased
- 2002-12-06 HU HU0402497A patent/HU228328B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2002-12-06 AT AT02783299T patent/ATE406893T1/de active
- 2002-12-06 JP JP2003548832A patent/JP4610898B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-06 SI SI200230770T patent/SI1465626T1/sl unknown
- 2002-12-06 CN CN028279263A patent/CN1738618B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-06 IL IL16221402A patent/IL162214A0/xx unknown
- 2002-12-06 EP EP02783299A patent/EP1465626B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-06 BR BRPI0214705-0A patent/BRPI0214705B1/pt unknown
- 2002-12-06 ES ES02783299T patent/ES2311635T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-06 MX MXPA04005376A patent/MXPA04005376A/es active IP Right Grant
-
2004
- 2004-05-30 IL IL162214A patent/IL162214A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-06-02 ZA ZA2004/04330A patent/ZA200404330B/en unknown
- 2004-06-03 NO NO20042298A patent/NO333627B1/no not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-11-19 CY CY20081101334T patent/CY1108578T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2004120538A (ru) | Фармацевтические композиции и их применения | |
US11357760B2 (en) | Method of treating liver fibrosis | |
EP0353692B1 (en) | Drug effect-enhancing agent for antitumor drug | |
JP4001379B2 (ja) | ウィルス感染を治療する薬剤の調製におけるインターフェロンのサブタイプの使用 | |
RU2004110725A (ru) | Гетероциклические производные арилзамещенных пиридинов, использование их в качестве блокаторов натриевых каналов, фармацевтическая композиция | |
CA2369560A1 (en) | Agent for prophylaxis and treatment of liver disease | |
WO2013100500A1 (ko) | 펩타이드, 5-플루오로우라실, 및 성숙수지상세포를 포함하는 암 치료용 약학적 조성물 | |
NZ535616A (en) | Indolymaleimide derivatives as protein kinase c inhibitors | |
KR970001327A (ko) | 치환 피페리딘 유도체 | |
AU2013299625A1 (en) | Treatment of immune-related and inflammatory diseases | |
JP2004525142A5 (ru) | ||
Yu et al. | Induction of erythroid differentiation in K562 cells by inhibitors of inosine monophosphate dehydrogenase | |
Berman et al. | Synergistic cytotoxic effect of azidothymidine and recombinant interferon alpha on normal human bone marrow progenitor cells | |
ZA200301634B (en) | Improved anti-viral and anti-tumor chemotherapy by administration of erythropoeitin. | |
CA2960876C (en) | Combination therapy of inhibitors of c-c chemokine receptor type 9 (ccr9) and anti-alha4beta7 integrin blocking antibodies | |
JPS62270525A (ja) | 免疫病の処置のための医薬組成物 | |
US5104653A (en) | Use of human interferon-beta for stimulation of erythropoiesis | |
US5108993A (en) | Pharmaceutical composition comprising zidovudine and inosiplex or components thereof for the treatment of aids-related syndromes | |
Defazio et al. | Interferon β-1a downregulates TNFα-induced intercellular adhesion molecule 1 expression on brain microvascular endothelial cells through a tyrosine kinase-dependent pathway | |
EP2432480B1 (en) | Compositions and methods for treating inflammatory arthritis | |
KR100233393B1 (ko) | 폴리아데닐산과 폴리우리딜산과의 복합물 | |
RU2810717C2 (ru) | Комбинированная терапия с использованием антагонистов c-c хемокинового рецептора 4 (ccr4) и одного или более ингибиторов контрольных точек | |
JP2003527414A (ja) | C型肝炎を治療するための薬剤 | |
US20220362267A1 (en) | Capacitative calcium entry inhibitors | |
KR20000005539A (ko) | Dhea복합요법 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20191207 |