RU2004112771A

RU2004112771A - Производные 1, 8-нафтиридина как противодиабетические средства

Info

Publication number: RU2004112771A
Application number: RU2004112771/04A
Authority: RU
Inventors: Ямин ВАНГ (US); Ямин ВАНГ; Дэвид Э. ГАНН (US); Дэвид Э. ГАНН; Квингджей ЛИУ (US); Квингджей ЛИУ; Сидни Кс. ЛАЭНГ (US); Сидни Кс. ЛАЭНГ; Виль м Х. БАЛЛОК (US); Вильям Х. БАЛЛОК; Донгли ЛИУ (US); Донгли ЛИУ; Стивен Р. МЭГНЭСОН (US); Стивен Р. МЭГНЭСОН; Тинди ЛИ (US); Тинди ЛИ; Эрик С. МАЛЛ (US); Эрик С. МАЛЛ; Джилл Э. ВУД (US); Джилл Э. ВУД
Original assignee: Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US); Байер Фармасьютикалс Корпорейшн
Priority date: 2001-09-26
Filing date: 2002-09-23
Publication date: 2005-10-10
Also published as: CA2463039A1; WO2003027112A1; PL369531A1; US6677352B1; BR0212829A; CN1578780A; MXPA04002035A; GT200200194A; US20040209866A1; UY27456A1; ECSP045084A; BR0212864A; ECSP045081A; HRP20040309A2; HUP0401889A2; AR037504A1; PE20030549A1; MXPA04002136A; JP2005504807A; US6964971B2

Claims

1. Соединение формулы I

в которой R¹ выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R⁹, или

R¹ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R¹⁰ выбран из группы, включающей нитрогруппу, нитрильную группу, гидроксил, галоген, ацил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, NR¹¹R¹², C(=O)OR¹¹, C(=O)NHR¹¹, NHC(=O)R¹³, NHS(=O)₂R¹³, S(=O)_0-2R¹³, S(=O)₂NHR¹¹, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O);

R¹³ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;

R¹¹ и R¹² независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;

А выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и галогеналкил с 1-8 атомами углерода;

R⁹ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, O-A-R¹⁴, NR¹¹R¹²; или

R⁹ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R¹⁴ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R² выбран из группы, включающей NR¹⁵R¹⁶, S(O)_0-2R¹⁷ и OR¹⁷;

R¹⁵ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, A-R⁹, C(=O)R¹⁸, C(=O)NHR¹⁸, S(=O)₂NHR¹⁸;

R¹⁸ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R¹⁸ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или

R¹⁸ означает A-R⁹;

R¹⁶ выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R⁹, или

R¹⁶ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R¹⁵ и R¹⁶ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R¹⁷ выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода и алкинил с 2-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода, A-R⁹, или

R¹⁷ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³ выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода и гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR¹⁹R²⁰, A-OR¹⁹, A-NR¹⁹R²⁰ и A-R²⁰;

R¹⁹ R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или

R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R⁴ выбран из группы, включающей =O, =S и OR²¹;

R²¹ означает водород, или

R²¹ выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰,

или

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, А-С(=O)R²⁴, А-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵;

Q выбран из группы, включающей О и S(=O)_0-2;

R²² выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода и циклоалкил с 3-8 атомами углерода;

R²³ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, или

R²³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²³ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

при условии для A(OR²²)-R²³, заключающемся в том, что, когда R²³ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, А не означает СН;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, 3(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁶ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR²²)-R²³ и A-R²³, или

R²⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁷ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R²⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁶, C(=O)NR²⁵R³⁰, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R²⁸ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁸ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³⁰ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR²²)-R²³ и A-R²³, или

R³⁰ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³⁰ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁹ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, A-C(=O)NR²⁴R²⁵, A-NR²⁷R²⁸, или

R²⁹ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A(OR²²)-R²³, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁷ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴ A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵;

и его фармацевтически приемлемые соли

при условии, что это соединение не представляет собой:

1,5-диметил-2-(метиламино)-7-(4-морфолинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он,

1,5-диметил-2-(метиламино)-7-(4-метил-1-пиперазинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он,

1,5-диметил-2-(метиламино)-7-(1-пирролидинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он,

1,5-диметил-2-(метиламино)-7-(1-пиперидинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он,

1,5-диметил-2-(метиламино)-7-(4-метил-1-пиперазинил)-3-нитро-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он,

1,5-диметил-2-(метиламино)-3-нитро-7-(1-пирролидинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он или

1-(3-хлорфенил)-2-(4-морфолинил)-1,8-нафтиридин-4(1Н)-он.

2. Соединение по п.1 в котором R⁴ означает =O.

3. Соединение по п.1 в котором R³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR ¹⁹R²⁰, A-OR¹⁹, A-NR¹⁹R²⁰ и A-R²⁰

4. Соединение по п.3, в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

5. Соединение по п.1 в котором R³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR¹⁹R²⁰, A-OR¹⁹, A-NR¹⁹R²⁰ и A-R²⁰; и

R⁴ означает = O.

6. Соединение по п.5, в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

7. Соединение по п.1 в котором R² означает NR¹⁵R¹⁶.

8. Соединение по п.7, в котором

R¹⁵ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, A-R⁹, C(=O)R¹⁸, C(=O)NHR¹⁸ и S(=O)₂NHR¹⁸;

R¹⁸ выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R¹⁸ означает алкил с 1-6 атомами углерода, который может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или

R¹⁸ означает A-R⁹; и

R¹⁶ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или

R¹⁶ выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R¹⁵ и R¹⁶ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

9. Соединение по п.1, в котором R² означает NR¹⁵R¹⁶;

R³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁴ означает = O.

10. Соединение по п.9, в котором

R¹⁸ означает алкил с 1-6 атомами углерода, который может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, и

R¹⁸ означает A-R⁹; и

R¹ выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

11. Соединение по п.10, выбранное из группы, включающей:

и

.

12. Соединение по п.9, в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

13. Соединение по п.1 или 9, в котором R⁵ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁵ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ или А-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁵ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R²² выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;

R²³ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или

R²³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²³ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

при условии для A(OR²²)-R²³, заключающемся в том, что, когда R²³ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода: А не означает СН;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁸ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³⁰ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³⁰ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰; и

R²⁹ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

14. Соединение по п.13, в котором R⁵ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁵ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ или А-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁵ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴ и A-C(=O)R²⁴;

R²³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²³is 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

при условии для A(OR²²)-R²³, заключающемся в том, что, когда R²³ выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, А не означает СН;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁶ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R²⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁶ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁷ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R²⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁷ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁶, C(=O)NR²⁵R³⁰, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R²⁸ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁸ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³⁰ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R²³, или

R³⁰ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R³⁰ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰; и

R²⁹ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, А-C(=O)NR²⁴R²⁵, A-NR²⁷R²⁸, или

R²⁹ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁹ означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰

15. Соединение по п.14, выбранное из группы, включающей:

и

16. Соединение по п.1 или 9, в котором R⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ или А-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁶ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R²³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

17. Соединение по п.16, в котором R⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰,

или

R⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁶ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, S(=O)_0-2-R²⁹, S(=O)_0-2-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R²³ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_o-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²³ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, моноциклический гетероарил и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁶ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR²²)-R²³ и A-R²³, или

R²⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³⁰ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR²²)-R²³ и A-R²³, или

R³⁰ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁹ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, A-C(=O)NR²⁴R²⁵, A-NR²⁷R²⁸, или

R²⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

18. Соединение по п.17, выбранное из группы, включающей:

и

19. Соединение по п.1 или 9, в котором R⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, А-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁷ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R²³ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁴ и R²⁵ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁶ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R³⁰ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

20. Соединение по п.1 или 9, в котором R⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁷ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁷выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R²⁴ и R²⁵ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁸ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

21. Соединение по п.20, выбранное из группы, включающей:

и

22. Соединение формулы I

R² означает NR¹⁵R¹⁶;

R¹⁸ означает A-R⁹;

R³ выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR¹⁹R²⁰, A-OR¹⁹, A-NR¹⁹R²⁰ и A-R²⁰;

R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или

R⁴ выбран из группы, включающей =O, =S и OR²¹;

R²¹ означает водород, или

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, А-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, А-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵;

Q выбран из группы, включающей О и S(=O)_0-2;

R²⁸ выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, С(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁶, C(=O)NR²⁵R³⁰, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁷ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и А-C(=O)NR²⁴R²⁵;

и его фармацевтически приемлемые соли при условии, что это соединение не представляет собой:

23. Соединение по п.22, в котором

R⁴ означает = O,

R¹⁸ означает A-R⁹; и

R¹⁵ и R¹⁶ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R⁹, или в котором R¹⁹ и R²⁰ независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)_0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰; и

R⁵ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁵ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, A-R²³, A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, S(=O)₂R²⁶, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴, или A-C(=O)NR²⁴R²⁵, или

R⁵ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴ и A-C(=O)R²⁴;

R²⁵ и R³⁰ объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R²⁹ выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)_0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

R⁶ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁶ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, S(=O)_0-2-R²⁹, S(=O)_0-2-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵;

R⁷ выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰, или

R⁷ выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R²³, A(OR²²)-R²³, NR²⁷R²⁸, A-NR²⁷R²⁸, A-Q-R²⁹, Q-R²⁹, Q-A-NR²⁴R²⁵, C(=O)R²⁴, C(=O)OR²⁴, C(=O)NR²⁴R²⁵, A-C(=O)R²⁴, A-C(=O)OR²⁴ и A-C(=O)NR²⁴R²⁵.

24. Соединение по п.23, в котором R¹ выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода и A-R⁹, или

R¹ выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰;

А выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и галогеналкил с 1-8 атомами углерода;

R⁹ выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)_0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

25. Соединение по п.24, в котором R¹ означает фенил, который может содержать 1-3 заместителя R¹⁰.

26. Способ лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, выбранного из группы, включающей диабет (типа 1 или типа 2), диабет зрелого типа у молодых (MODY), латентный аутоиммунный диабет взрослых (LADA), нарушение толерантности к глюкозе (IGT), нарушение уровней глюкозы натощак (IFG), гестационный диабет и метаболический синдром X, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.

27. Способ по п.26, в котором указанное заболевание или патологическое состояние представляет собой диабет (типа 1 или типа 2).

28. Способ по п.27, в котором указанное заболевание или патологическое состояние представляет собой диабет типа 2.

29. Способ по п.26, дополнительно включающий введение агониста PPAR, инсулинового сенсибилизатора, сульфонилмочевины, препарата для усиления секреции инсулина, соединения, снижающего выведение глюкозы печенью, ингибитора α-глюкозидазы или инсулина в комбинации с указанным соединением по п.1 или 22.

30. Способ по п.29, в котором указанный агонист PPAR выбран из группы, включающей росиглитазон и пиоглитазон.

31. Способ по п.29, в котором указанная сульфонилмочевина выбрана из группы, включающей глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.

32. Способ по п.29, в котором указанный препарат для усиления секреции инсулина выбран из группы, включающей GLP-1, GIP, агонисты рецепторов PAC/VPAC, секретин, натеглинид, меглитинид, репаглинид, глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.

33. Способ по п.29, в котором указанный ингибитор α-глюкозидазы выбран из группы, включающей акарбозу, миглитол и воглибозу.

34. Способ по п.29, в котором указанное соединение, снижающее выведение глюкозы печенью, представляет собой метформин.

35. Способ по п.26, дополнительно включающий введение ингибитора HMG-CoA редуктазы, никотиновой кислоты, секвестранта желчных кислот, производного фибриновой кислоты, гипотензивного лекарственного препарата или лекарственного препарата, предназначенного для лечения ожирения, в комбинации с указанным соединением по п.1 или 22.

36. Способ по п.35, в котором указанный лекарственный препарат, предназначенный для лечения ожирения, выбран из группы, включающей агонист β-3, антагонист СВ-1 и ингибитор липазы.

37. Способ лечения или предупреждения вторичных причин диабета, выбранных из группы, включающей избыток глюкокортикоидов, избыток гормона роста, феохромоцитому и лекарственный диабет, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.

38. Способ увеличения чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к препарату для усиления секреции инсулина, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.

39. Способ по п.38, в котором указанный препарат для усиления секреции инсулина выбран из группы, включающей GLP-1, GIP, агонисты рецепторов PAC/VPAC, секретин, натеглинид, меглитинид, репаглинид, глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.

40. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или 22 и фармацевтически приемлемый носитель.