KR920701165A - 골수세포형성 촉진에 유용한 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 - Google Patents

골수세포형성 촉진에 유용한 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체

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KR920701165A
KR920701165A KR1019910700280A KR910700280A KR920701165A KR 920701165 A KR920701165 A KR 920701165A KR 1019910700280 A KR1019910700280 A KR 1019910700280A KR 910700280 A KR910700280 A KR 910700280A KR 920701165 A KR920701165 A KR 920701165A
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도리아 지안페데리코
마리아 이세타 안나
페레치오 리날도
페라리 마리오
치아라 포르나시에로 마리아
트리지오 도메니코
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비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘.
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Abstract

내용 없음

Description

골수세포형성 촉진에 유용한 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 골수 억제된 포유동물의 골수세포 형성 촉진에 유용한 약학 조성물의 제조에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염의 용도.
    상기식에서, X는 a) 산소원자 또는 -S(O)n-그룹(여기에서, n은 0,1또는 2이다); b) -CH(R4)-그룹(여기에서, R4는 수소 또는 C1-C6알킬이다); c)또는그룹(여기에서, n 및 R4는 전술한 바와 같다); d)또는그룹(여기에서, n 및 R4는 전술한 바와 같다); 또는 e)그룹(여기에서, R4는 전술한 바와 같다)이고, R1은 C1-C6알킬, 피리딜 또는 페닐이고 페닐은 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C4알킬, C1-C6알콕시, 니트로, 아미노, 포밀아미노 및 C2-C8알카노일 아미노중에서 독립적으로 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환되며, R2는 a) 수소, 할로겐 또는 C1-C6알킬; b) 하이드록시, C1-C6알콕시 또는 C3또는 C4알케닐옥시; c) 니트로, 아미노, 포밀아미노 또는 C2-C8알카노일아미노; d) 디(C1-C6알킬)아미노 또는 |그룹(여기에서, R' 및 R″은 각각 독립적으로 C1-C6알킬이거나 R'과 R″가 이들이 결합된 질소 원자와 함께 N-피롤리디닐, N-피페라지닐, 헥사하이드로아제핀-1-일, 티오모폴리노, 모폴리노 및 피페리디노중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 환을 형성한다); e) -CH2CH, -CHO, -COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐; f)그룹(여기에서, Rd는 수소 또는 C1-C6알킬이고 Rc는 수소, 페닐 또는 α-아미노산 측쇄이다); g)그룹(여기에서, Rc는 전술한 바와 같다); h)-CH2OCO(CH2)nCOOR 또는 -NHCO(CH2)nCOOR그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같고 R은 수소 또는 C1-C6알킬이다); k) -CH=N-OR'1그룹(여기에서, R'1은 수소 또는 -CH2COOH그룹이다); i) -CH=N-NH-R'2그룹(여기에서, R'2은 수소, -CH2CH2OH, C2또는 C3알콕시카보닐 또는 -(CH2)p-R'3그룹이고, p는 1또는 2이며, R'3은 COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐이다); l)그룹(여기에서, R'및 R″은 전술한 바와 같다); 또는 m)그룹(여기에서, R'및 R″은 전술한 바와 같다); n)그룹(여기에서, R'및 R″은 전술한 바와 같다)에 의해 치환된 C2-C7알콕시카보닐 그룹이며; R3는 상기 a),b) 및 c)에서 전술한 R2와 같고; Q는 수소, 카복시, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹[여기에서, Ra는 수소 또는 C1-C20알킬이고 Rb는 C1-C20알킬,그룹(여기에서, Rd 및 Rc는 전술한 바와 같다)또는 -(A)m-R5그룹(여기에서, m은 0 또는 1이고 A는 C1-C6알킬렌쇄이며 R5는 a') C5-C8사이클로알킬; b') 할로겐, C1-C6알킬 및 C1-C6알콕시중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 피리딜; c') 할로겐, CF3, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 디(C1-C6알킬)-아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐; d') -CH2OH, COOH, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다) 및 임의로는 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 선택된 다른 치환체에 의해 치환된 페닐, 또는 e') 2-티에닐, 2-푸릴 또는 1-(C1-C6알킬)-피롤-2-일; 또는 f') 2-피리미딜, 2-티라졸릴 및 3-이속사졸릴중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭환이다)이다]이다.
  2. 제1항에 X가 a) -S(O)n-그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같다); b) -CH(R6)-그룹(여기에서, R6는 수소 또는 C1또는 C2-알킬이다); c)또는그룹(여기에서, n 및 R6는 전술한 바와 같다); 또는 d)-그룹(여기에서, R6는 전술한 바와 같다)이고, R1이 C1-C4알킬 또는 페닐이고 페닐은 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C6알킬 및 C1-C6알콕시중에서 선택된 치환체로 치환되거나 비치환되며; R2가 a) 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시; b) 니트로, 아미노, 포밀아미노 또는 C2-C4알카노일아미노; c) 디(C1또는 C2알킬)아미노 또는그룹(여기에서, R7및 R8은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나 R7과 R8이 이들이 결합된 질소원자와 함께 N-피롤리디닐, N-피페라지닐, 모폴리노, 티오모폴리노 및 피페리디노중에서 선택되고 C12-C4알킬에 의해 치환되기나 비치환된 헤테로사이클릭환을 형성한다.); d) -CH2OH, -COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐; e)그룹(여기에서, Rg는 수소 또는 C1-C4알킬이고, Rc는 전술한 바와 같다); f) -CH2OCO(CH2)nCOORf 또는 -NHCO(CH2)nCOORf 그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같고 Rf는 수소 또는 C1-C4알킬이다); g)그룹(여기에서, R7및 R8은 전술한 바와 같다)에 의해 치환된 C2-C7알콕시카보닐이며, R3이 a)에서 정의한 R2와 같고, Q가 수소 또는그룹[여기에서, R9은 수소 또는 C1-C6알킬이고 R10은 C1-C10알킬,그룹(여기에서, Rc및 Rg는 전술한 바와 같다)또는 -(A')m-R11그룹(여기에서, m은 전술한 바와 같고 A'은 C1-C3알킬렌 쇄이며 R11은 a) 할로겐, C1또는 C2알킬 및 C1또는 C2알콕시중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 피리딜; b) 할로겐, CF3, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C4알카노일아미노 및 디(C1-C4알킬)아미노중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐; c) C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, R7및 R8은 전술한 바와 같다) 및 임의로는 할로겐, C1-C4알킬 및 C1-C4알콕시중에서 선택된 다른 치환체에 의해 치환된 페닐; d) 2-티에닐 또는 2-푸릴; e) 2-피리미딜, 2-티아졸릴 및 3-이속사졸릴중에서 선택되고 C1또는 C2알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 화이다)이다]인 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  3. 제1항에 있어서, X가 a') 황 원자; b')또는그룹(여기에서, R12는 수소 또는 페닐이다); 또는 c')또는그룹(여기에서, R12는 전술한 바와 같다)이고, R1이 할로겐, 트리플루오로메틸 및 C1-C4알킬중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐이며, R2가 a') 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 아미노 또는그룹(여기에서, R13및 R14는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나 R13과 R14가 이들이 결합된 질소원자와 함께 N-피롤리디닐, N-피페라지닐, 모롤리노, 티오모폴리노 및 피페리디노중에서 선택되고 메틸에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 환을 형성한다); b') -COOH, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, Rg는 수소 또는 C1-C4알킬이고, Rc는 수소, 페닐 또는 α-아미노산 측쇄이다); c') -NHCO(CH2)nCOOTRg그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같고 Rg는 수소 또는 C1-C4알킬이다); d')그룹(여기에서, R13및 R14는 전술한 바와 같다)에 의해 치환된 C2-C7알콕시카보닐 그룹이며, R3가 수소, 할로겐 또는 C1-C4알킬이며; Q가 수소 또는그룹[여기에서, R15는 수소 또는 C1-C2알킬이고 R16은 C1-C6알킬,그룹(여기에서, Rg는 수소 또는 C1-C4알킬이고 Rc는 전술한 바와 같다)또는 -(A')m-R17그룹(여기에서, m은 0또는 1이고 A'은 C1-C3알킬렌쇄이며 R17은 a″)치환된 피리딜; 또는 할로겐, CF3, C1-C2알킬, C1-C2알콕시, 니트로, 디(C1-C2알킬)아미노 및그룹(여기에서, R13및 R14는 전술한 바와 같다)중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐; b″) 2-티에닐 또는 2-푸릴; 또는 c″) 2-티아졸릴 또는 3-이속사졸릴중에서 선택되고 메틸에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭환이다)이다]인 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  4. 제1항에 있어서, X가 a″′) 황원자 또는 -CH2- 또는 -CH2-CH2-그룹; 또는 b″′) -O-CH2- 또는 -S-CH2-그룹이고, R1이 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 페닐이며; R2가 수소, 할로겐, C1-C4알킬, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, R18및 R19는 이들이 결합된 질소원자와 함께 N-피페라지닐, 모폴리노 및 티오모폴리노중에서 선택되고 메틸에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭환을 형성한다)이며; R3가 수소, 할로겐 또는 C1-C4알킬이며; Q가 -CONH-(A″)m-R20그룹(여기에서, m은 0 또는 1이고, A″은 C1-C2알킬렌쇄이며, R20은 할로겐, 니트로 및 트리플루오로메틸중에서 선택된 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐이다)인 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판 니트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  5. 제1항에 있어서, 유도체가 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노-[4,3-c]피라졸-3-일)-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; N-벤질-2-시아노-3-(1,4-다하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노-[4,3-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노[4,3-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-[1-(4-플루오로-페닐)-1,4-디하이드로-[1]-벤조티오피라노-[4,3-c]피라졸-3-일]-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-8-메틸-1-페닐-[1]-벤조티오피라노[4,3-c-피라졸-3-일]-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 3-(8-클로로-1,4-디하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노[4,3-c]피라졸-3-일)-2-시아노-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; N-(3-클로로-페닐)-2-시아노-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노[4,3-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]-피라졸-3-일)-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-[1-(4-플루오로-페닐)-1,4-디하이드로-인데노[1,2-c]피라졸-3-일]-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라놀-3-일]-3-옥소-프로판아니드; N-(3-클로로-페닐)-2-시아노-3-(1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-1-페닐[1]-벤조피라노[4,3-c]피라졸-3-일]-3-옥소-N-페닐프로판아미드; 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-7-메틸-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일]-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 3-(7-3급 부틸-1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-2-시아노-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 2-시아노3-(7-플루오로-1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-(7-플루오로-1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 3-(7-3급 부틸-1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-옥소-프로판아미드; 2-시아노-N-(4-플루오로-페닐)-3-(1,4-디하이드로-7-메틸-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-3-옥소-프로판아미드; 3-(6-3급 부톡시카보닐-1,4-디하이드로-1-페닐-[1]-벤조티오피라노[4,3-c]피라졸-3-일)-2-시아노-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 3-(5-3급 부톡시카보닐)-1,4-디하이드로-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-2-시아노-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 2-시아노-3-(1,4-디하이드로-5-모폴리노메틸-1-페닐-인데노[1,2-c]피라졸-3-일)-3-옥소-N-페닐-프로판아미드; 2-시아노-3-(8-플루오로-1,4-디하이드로-6-모폴리노메틸-1-페닐-[1]-벤조피라노[4,3-c]피라졸-3-일)-3-옥소-N-페닐-프로판아미드로 이루어진 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판니트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  6. 자가면역 기원의 질환 치료에 동시에, 개별적으로 또는 순차적으로 사용하기 위한 병합제로서, 일반식(Ⅰ)의 헤테로아릴-3-옥소-프로판나트릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 및 면역억제제를 함유하는 생성물.
    상기식에서, X는 a) 산소원자 또는 -S(O)n-그룹(여기에서, n은 0,1 또는 2이다); b) -CH(R4)- 그룹(여기에서, R4는 수소 또는 C1-C6알킬이다); c)또는그룹(여기에서, n및 R4는 전술한 바와 같다); d)또는그룹(여기에서, n 및 R4는 전술한 바와 같다); e)그룹(여기에서, R4는 전술한 바와 같다)이고, R1은 C1-C6알킬, 피리딜 또는 페닐이고 페닐은 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 니트로, 아미노, 포밀아미노 및 C2-C8알카노일 아미노중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환되며, R2는 a) 수소, 할로겐 또는 C1-C6알킬; b) 하이드록시, C1-C6알콕시 또는 C3또는 C4알케닐옥시; c) 니트로, 아미노,포밀아미노 또는 C2-C8알카노일아미노; d) 디(C1-C6알킬)아미노 또는그룹(여기에서, R' 및 R″는 각각 독립적으로 C1-C6알킬이거나 R'과 R″가 이들이 결합된 질소 원자와 함께 N-피롤리디닐, N-피페라지닐, 헥사하이드로아제핀-1-일, 티오모폴리노, 모폴리노 및 피페리디노중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 환을 형성한다); e) -CH2OH-CHO, -COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐; f)그룹(여기에서, Rd는 수소 또는 C1-C6알킬이고 Rc는 수소, 페닐 또는 α-아미노산 측쇄이다); g)그룹(여기에서, Rc는 전술한 바와 같다); h)-CH2OCO(CH2)nCOOR 또는 -NHCO(CH2)nCOOR그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같고 R은 수소 또는 C1-C6알킬이다); k) -CH=N-OR'1그룹(여기에서, R'1은 수소 또는 -CH2COOH그룹이다); i) -CH=N-NH-R'2그룹(여기에서, R'2은 수소, -CH2CH2OH, C2또는 C3알콕시카보닐 또는 -(CH2)p-R'3그룹이고 p는 1또는 2이며 R'3은 COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐이다); l)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다; 또는 m)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다); n)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다)에 의해 치환된 C2-C7알콕시카보닐 그룹이며; R3는 상기 a),b) 및 c)에서 전술한 R2와 같고; Q는 수소, 카복시, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, Ra는 수소 또는 C1-C20알킬이고 Rb는 C1-C20알킬,그룹(여기에서, Rd 및 Rc는 전술한 바와 같다)또는 -(A)m-R5그룹(여기에서, m은 0 또는 1이고 A는 C1-C6알킬렌쇄이며 R5는 a') C5-C8사이클로알킬; b') 할로겐, C1-C6알킬 및 C1-C6알콕시중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 피리딜; c') 할로겐, CF3, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 디(C1-C6알킬)-아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐; d') -CH2OH, COOH, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다) 및 임의로는 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 선택된 다른 치환체에 의해 치환된 페닐, 또는 e') 2-티에닐, 2-푸릴 또는 1-(C1-C6알킬)-피롤-2-일; 또는 f') 2-피리미딜, 2-티아졸릴 및 3-이속사졸릴중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭환이다)이다]이다.
  7. (1) 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 함유하는 약학 조성물, 및 (2) 유효량의 면역 억제제를 함유하는 약학 조성물을 병합 투여함을 특징으로 하여, 자가면역 기원의 질환을 치료하는 방법.
    상기식에서, X는 a) 산소원자 또는 -S(O)n-그룹(여기에서, n은 0,1 또는 2이다); b) -CH(R4)- 그룹(여기에서, R4는 수소 또는 C1-C6알킬이다); c)또는그룹(여기에서, n 및 R4는 전술한 바와 같다); d)또는그룹(여기에서, n및 R4는 전술한 바와 같다); 또는 e)그룹(여기에서, R4는 전술한 바와 같다)이고, R1은 C1-C6알킬, 피리딜 또는 페닐이고 페닐은 할로겐, 트리플루오로메틸, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 니트로, 아미노, 포밀아미노 및 C2-C8알카노일 아미노중에서 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환되며, R2는 a) 수소, 할로겐 또는 C1-C6알킬; b) 하이드록시, C1-C6알콕시 또는 C3또는 C4알케닐옥시; c) 니트로, 아미노,포밀아미노 또는 C2-C8알카노일아미노; d) 디(C1-C6알킬)아미노 또는 |그룹(여기에서, R' 및 R″는 각각 독립적으로 C1-C6알킬이거나 R'과 R″가 이들이 결합된 질소 원자와 함께 N-피롤리디닐, N-피페라지닐, 헥사하이드로아제핀-1-일, 티오모폴리노, 모폴리노 및 피페리디노중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭 환을 형성한다); e) -CH2OH-CHO, -COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐; f)그룹(여기에서, Rd는 수소 또는 C1-C6알킬이고 Rc는 수소, 페닐 또는 α-아미노산 측쇄이다); g)그룹(여기에서, Rc는 전술한 바와 같다); h)-CH2OCO(CH2)nCOOR 또는 -NHCO(CH2)nCOOR그룹(여기에서, n은 전술한 바와 같고 R은 수소 또는 C1-C6알킬이다); k) -CH=N-OR'1그룹(여기에서, R'1은 수소 또는 -CH2COOH그룹이다); i) -CH=N-NH-R'2그룹(여기에서, R'2은 수소, -CH2CH2OH, C2또는 C3알콕시카보닐 또는 -(CH2)p-R'3그룹이고 p는 1또는 2이며 R'3은 COOH 또는 C2-C7알콕시카보닐이다); l)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다; 또는 m)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다); n)그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다)에 의해 치환된 C2-C7알콕시카보닐 그룹이며; R3는 상기 a),b) 및 c)에서 전술한 R2와 같고; Q는 수소, 카복시, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, Ra는 수소 또는 C1-C20알킬이고 Rb는 C1-C20알킬,그룹(여기에서, Rd 및 Rc는 전술한 바와 같다)또는 -(A)m-R5그룹(여기에서, m은 0또는 1이고 A는 C1-C6알킬렌쇄이며 R5는 a') C5-C8사이클로알킬; b') 할로겐, C1-C6알킬 및 C1-C6알콕시중에서 독립적으로 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 피리딜; c') 할로겐, CF3, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 디(C1-C6알킬)-아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 독립적으로 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 페닐; d') -CH2OH, COOH, C2-C7알콕시카보닐 또는그룹(여기에서, R' 및 R″은 전술한 바와 같다)및 임의로는 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 아미노, 니트로, 포밀아미노, C2-C8알카노일아미노, 하이드록시, 포밀옥시 및 C2-C8알카노일옥시중에서 선택된 다른 치환체에 의해 치환된 페닐, 또는 e') 2-티에닐, 2-푸릴 또는 1-(C1-C6알킬)-피롤-2-일; 또는 f') 2-피리미딜, 2-티아졸릴 및 3-이속사졸릴중에서 선택되고 C1-C6알킬에 의해 치환되거나 비치환된 헤테로사이클릭환이다)이다]이다.
  8. 조성물을 단위 용량 형태로 제조하고 활성 성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 각 단위 용량에 대하여 14내지 700㎎의 양으로 약학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제에 첨가함을 특징으로하여, 골수 억제된 포유동물의 골수세포 형성 촉진에 활성이 있는 약학 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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