PL206882B1 - Roztwór aripiprazolu do podawania doustnego - Google Patents

Roztwór aripiprazolu do podawania doustnego

Info

Publication number
PL206882B1
PL206882B1 PL364666A PL36466602A PL206882B1 PL 206882 B1 PL206882 B1 PL 206882B1 PL 364666 A PL364666 A PL 364666A PL 36466602 A PL36466602 A PL 36466602A PL 206882 B1 PL206882 B1 PL 206882B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
pharmaceutical solution
solution according
water
another embodiment
solvent system
Prior art date
Application number
PL364666A
Other languages
English (en)
Other versions
PL364666A1 (pl
Inventor
Prakash Parab
Joyce Chou
Original Assignee
Bristol Myers Squibb Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=23099862&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=PL206882(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Bristol Myers Squibb Co filed Critical Bristol Myers Squibb Co
Publication of PL364666A1 publication Critical patent/PL364666A1/pl
Publication of PL206882B1 publication Critical patent/PL206882B1/pl

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Opis wynalazku
Dziedzina wynalazku
Przedmiotem wynalazku są roztwory farmaceutyczne aripiprazolu odpowiednie do podawania doustnego.
Stan Techniki
Schizofrenia jest powszechnym typem psychozy charakteryzującym się urojeniami, halucynacjami i silnym odizolowaniem od innych ludzi. Początek schizofrenii występuje zazwyczaj pomiędzy 16 i 25 rokiem życia i dotyka 1 na 100 osób na świecie. Występuje w populacji ludzkiej częściej niż choroba Alzheimera, stwardnienie rozsiane, cukrzyca insulinozależna i dystrofia mięśni. Wczesna diagnoza i leczenie może prowadzić do znacznie przyśpieszonego powrotu do zdrowia i lepszych wyników leczenia. Ponadto, wczesna interwencja terapeutyczna możne zapobiec kosztownej hospitalizacji.
Aripiprazol, 7-{4-[4-(2,3-dichlorofenylo)-1-piperazyn-ylo]butoksy}-3,4-dihydrokarbostyril lub 7-{4-[4-(2,3-dichlorofenylo)-1-piperazynylo]butoksy}-3,4-dihydro-2(1H)-chinolinon, jest atypowym środkiem antypsychotycznym przydatnym w leczeniu schizofrenii (opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4734416 i opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5006528). Farmaceutyczny roztwór aripiprazolu odpowiedni do podawania doustnego może spełniać indywidualne potrzeby pacjentów cierpiących na schizofrenię i mających trudność w przełykaniu doustnych postaci dawkowania w formie stałej. Roztwór do podawania doustnego umożliwia także lekarzom ustalenie pacjentom bardziej elastycznych reżimów dawkowania leku. Problem w przygotowaniu roztworu do podawania doustnego aripiprazolu polega na rozpuszczeniu trudno rozpuszczalnego leku przy zastosowaniu rozpuszczalników odpowiednich do długotrwałego podawania i odpowiednich do podawania zarówno dla dzieci jak i pacjentów w podeszłym wieku, przy jednoczesnym złagodzeniu bardzo gorzkiego smaku i zachowaniu odpowiedniej trwał o ś ci.
Istota wynalazku
Pierwszym aspektem niniejszego wynalazku jest roztwór farmaceutyczny odpowiedni do podawania doustnego zawierający aripiprazol, układ farmaceutycznie odpowiednich rozpuszczalników, jeden lub więcej środków intensyfikujących/maskujących smak i jeden lub więcej środków wybranych z grupy obejmującej kwas mlekowy, kwas octowy, kwas winowy i kwas cytrynowy, przy czym ten roztwór ma wartość pH od 2,5 do 4,5.
Według pierwszego rozwiązania drugiego aspektu niniejszego wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniona wartość pH mieści się w zakresie 2,5 do 4,0.
Według innego rozwiązania drugiego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniona wartość pH mieści się w zakresie 2,8 do 3,8.
Według innego rozwiązania drugiego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniona wartość pH mieści się w zakresie 3,0 do 3,6.
Według innego rozwiązania drugiego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniona wartość pH mieści się w zakresie 3,1 do 3,3.
Według pierwszego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymienionym środkiem jest kwas mlekowy.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymienionym środkiem jest kwas octowy.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymienionym środkiem jest kwas winowy.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymienionym środkiem jest kwas cytrynowy.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym kwas mlekowy jest kwasem D-mlekowym.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym kwas mlekowy jest kwasem L-mlekowym.
PL 206 882 B1
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym kwas mlekowy jest mieszaniną kwasu L-mlekowego i kwasu D-mlekowego.
Według innego rozwiązania trzeciego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym kwas mlekowy jest racemiczną mieszaniną kwasu L-mlekowego i kwasu D-mlekowego.
Według pierwszego rozwiązania czwartego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony kwas mlekowy występuje w zakresie stężeń od 0,7 mg/ml do 18 mg/ml.
Według innego rozwiązania czwartego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony kwas mlekowy występuje w zakresie stęże ń od 3,5 mg/ml do 14,5 mg/ml.
Według innego rozwiązania czwartego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony kwas mlekowy występuje w zakresie stęże ń od 5,4 mg/ml do 9 mg/ml.
Według pierwszego rozwiązania piątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym aripiprazol występuje w zakresie stężeń od 0,05 mg/ml do 6 mg/ml.
Według innego rozwiązania piątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym aripiprazol występuje w zakresie stężeń od 0,1 mg/ml do 3 mg/ml.
Według innego rozwiązania piątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym aripiprazol występuje w zakresie stężeń od 0,25 mg/ml do 2 mg/ml.
Według innego rozwiązania piątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym aripiprazol występuje w zakresie stężeń od 0,75 mg/ml do 1,5 mg/ml.
Według innego rozwiązania piątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym aripiprazol występuje w stężeniu 1 mg/ml.
Według pierwszego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony układ farmaceutycznie odpowiednich rozpuszczalników składa się z wody.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę i jeden lub więcej surfaktantów.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni rozpuszczalnik system zawiera wodę i jeden lub więcej środków rozpuszczających.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę, jeden lub więcej surfaktantów i jeden lub więcej środków rozpuszczających.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę i jeden lub więcej mieszających się z wodą rozpuszczalników.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę, jeden lub więcej mieszających się z wodą rozpuszczalników i jeden lub wię cej surfaktantów.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę, jeden lub więcej mieszających się z wodą rozpuszczalników i jeden lub więcej środków rozpuszczających.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony farmaceutycznie odpowiedni
PL 206 882 B1 układ rozpuszczalnikowy zawiera wodę, jeden lub więcej mieszających się z wodą rozpuszczalników, jeden lub więcej surfaktantów i jeden lub więcej środków rozpuszczających.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione mieszające się z wodą rozpuszczalniki są wybrane z grupy obejmującej etanol, glicerynę, glikol propylenowy, sorbitol, glikole polietylenowe, poliwinylopirolidon (powidon) i alkohol benzylowy.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione mieszające się z wodą rozpuszczalniki są wybrane z grupy obejmującej glicerynę, glikol propylenowy, glikole polietylenowe o małej masie cząsteczkowej i sorbitol.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione mieszające się z wodą rozpuszczalniki są wybrane z grupy obejmującej glicerynę, glikol propylenowy i sorbitol.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu według niniejszego wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione surfaktanty są farmaceutycznie dopuszczalnymi surfaktantami wybranymi z grupy obejmującej estry kwasu tłuszczowego, estry kwasu tłuszczowego i glikolu poli(oksy)etylenowego (Sorbitolu), etery monoalkilowe glikolu poli(oksy)etylenowego i poloksamery.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu według niniejszego wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione surfaktanty są farmaceutycznie dopuszczalnymi surfaktantami wybranymi z grupy obejmującej TWEEN®, BRIJ® i pluronics (Pluracare®).
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym wymienione farmaceutycznie środki rozpuszczające są wybrane z grupy obejmującej powidon i cyklodekstryny.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol propylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:2,4-3,6:6,4-9,6.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol propylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,9-1,1:2,7-3,3:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol propylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1:3:8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:2,4-3,6:6,4-9,6.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,9-1,1:2,7-3,3:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1:3:8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:3,2-4,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda w stosunku wagowym odpowiednio 0,9-1,1:3,6-4,4.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda wystę pują w stosunku wagowym odpowiednio 1:4.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:0,8-1,2:6,4-8,6.
PL 206 882 B1
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1,8-2,2:0,9-1,1:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, glikol propylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 2:1:8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:0,8-1,2:6,4-8,6.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1,8-2,2:0,9-1,1:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy, gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 2:1:8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:6,4-8,6.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 0,9-1,1:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym gliceryna i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1:8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda występują w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:6,4-8,6.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda wystę pują w stosunku wagowym odpowiednio 1,8-2,2:7,2-8,8.
Według innego rozwiązania szóstego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według innych rozwiązań szóstego aspektu wynalazku, w którym glikol poli(oksy)etylenowy i woda wystę pują w stosunku wagowym odpowiednio 2:8.
Według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymienione środki intensyfikujące/maskujące smak obejmują jeden lub więcej środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wymienione środki intensyfikujące/maskujące smak obejmują jeden lub więcej środków smakowych.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki intensyfikujące/maskujące smak obejmują jeden lub więcej środków słodzących i jeden lub więcej środków smakowych.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej naturalnych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej półsyntetycznych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej syntetycznych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej naturalnych środków słodzących i jeden lub więcej półsyntetycznych środków słodzących.
PL 206 882 B1
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej naturalnych środków słodzących i jeden lub więcej syntetycznych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej półsyntetycznych środków słodzących i jeden lub więcej syntetycznych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki słodzące obejmują jeden lub więcej naturalnych środków słodzących, jeden lub więcej półsyntetycznych środków słodzących i jeden lub więcej syntetycznych środków słodzących.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wymienione naturalne środki słodzące są wybrane z grupy obejmującej sacharozę, fruktozę, dekstrozę, maltozę, glukozę i glicerynę.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wymienione półsyntetyczne środki słodzące są wybrane z grupy obejmującej laktilol, maltitol, ksylitol, sorbitol i mannitol.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wymienione syntetyczne środki słodzące są wybrane z grupy obejmującej sacharynę, acetosulfamian potasu (potassium acesulfame) i aspartam.
Według innego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania siódmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki smakowe są wybrane z grupy obejmującej krem wiśniowy, pomarańczowy, miętowy, truskawkowy, anyżkowy, brzoskwiniowy, malinowy i pomarańczowy.
Według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony roztwór zawiera ponadto jeden lub więcej farmaceutycznie dopuszczalnych środków konserwujących.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej przeciwbakteryjnych środków konserwujących.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej antyutleniaczy.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej środków chelatujących.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej przeciwbakteryjnych środków konserwujących i jeden lub więcej antyutleniaczy.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej przeciwbakteryjnych środków konserwujących i jeden lub więcej środków chelatujących.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej antyutleniaczy i jeden lub więcej środków chelatujących.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wspomniane środki konserwujące obejmują jeden lub więcej przeciwbakteryjnych środków konserwujących, jeden lub więcej antyutleniaczy i jeden lub więcej środków chelatujących.
PL 206 882 B1
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wymienione przeciwbakteryjne środki konserwujące są wybrane z grupy obejmującej metyloparaben, etyloparaben, propylparaben, butyloparaben, kwas benzoesowy, benzoesan sodu, alkohol benzylowy, kwas sorbinowy i sorbat potasowy.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wymienione antyutleniacze są wybrane z grupy obejmującej pirosiarczyn sodu, wodorosiarczyn sodu, galusan propylu, askorbinian sodu i kwas askorbinowy.
Według innego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według odpowiedniego rozwiązania ósmego aspektu wynalazku, w którym wymienione środki chelatujące są wybrane z grupy obejmującej sól disodową EDTA, kwas winowy, kwas jabłkowy i kwas cytrynowy.
Według dziewiątego aspektu wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według pierwszego rozwiązania pierwszego aspektu wynalazku, w którym wymieniony roztwór w istocie nie zawiera cząstek zawieszonych.
W innych rozwiązaniach wynalazku jego przedmiotem jest roztwór farmaceutyczny według dwóch lub więcej odpowiednio połączonych, opisanych wcześniej rozwiązań.
Inne rozwiązania według wynalazku będą oczywiste na podstawie przedstawionego poniżej opisu.
Szczegółowy opis wynalazku
Jeśli nie wskazano tego inaczej, stosowany tu termin „kwas mlekowy obejmuje kwas D-mlekowy, kwas L-mlekowy i/lub ich mieszaniny.
Przykłady odpowiednich preparatów według niniejszego wynalazku zamieszczone poniżej nie ograniczają jego zakresu.
Przykład Pierwszy
T a b e l a 1
Przykład roztworu do podawania doustnego
Składniki mg/mL
Aripiprazol 1,0
PEG-400 125
Kwas DL-mlekowy 8,47
Wodorotlenek sodu* 0,45 (1)
Kwas benzoesowy 1,5
Sacharoza 360
Fruktoza 350
Naturalny krem pomarańczowy 3,0
Oczyszczona woda QS
(1) Dokładna, wskazana ilość wodorotlenku sodu może się zmieniać tak, aby uregulować pH partii roztworu do wartości pomię dzy 3,1 i 3,2.
1. Naczynie napełnia się PEG-400 i częścią (80-90%) oczyszczonej wody. Łagodnie mieszając dodaje się kwas DL-mlekowy i miesza aż do rozpuszczenia.
2. Łagodnie mieszając, do naczynia z mieszaniną otrzymaną według etapu 1 dodano aripiprazol 1 i miesza się. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
3. Łagodnie mieszając, do naczynia z mieszaniną otrzymaną według etapu 2 dodaje się 2,5 N roztwór wodorotlenku sodu aby uregulować pH porcji roztworu do wartości pomiędzy 3,1 i 3,2.
4. Łagodnie mieszając, mieszaninę otrzymaną według etapu 3 podgrzewa się do temperatury 45-55°C. Następnie utrzymując temperaturę pomiędzy 45-55°C dodaje się kwas benzoesowy. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
PL 206 882 B1
5. Temperaturę mieszaniny otrzymanej według etapu 4 obniża się do 40-50°C, dodaje się sacharozę i fruktozę i miesza się. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
6. Łagodnie mieszając, roztwór uzyskany według etapu 5 ochładza się do temperatury 25-30°C.
7. Ł agodnie mieszają c, do roztworu uzyskanego wedł ug etapu 6 dodaje się ś rodek smakowy i miesza się .
8. Ł agodnie mieszając, do roztworu uzyskanego wedł ug etapu 7 dodaje się oczyszczoną wodę w iloś ci wystarczającej do uzyskania koń cowej obję tość próbki i miesza się .
9. Roztwór uzyskany według etapu 8 odfiltrowuje się przez sito ze stali nierdzewnej.
10. Roztwór uzyskany według etapu 9 przechowuje się w zbiorniku.
Przykład Drugi
T a b e l a 2
Przykład. Drugi roztwór do podawania doustnego
Składniki mg/mL
Aripiprazol (czystość 100%) 1,0
Gliceryna, USP/EP/BP 150,0
Kwas DL-mlekowy, USP/EP 8,47
Wodorotlenek sodu, NF/EP/BP 0,45 (1)
Glikol propylenowy, USP/EP 50,0
Metyloparaben, NF/BP/EP 1,8
Propyloparaben, NF/BP/EP 0,2
Sacharoza, NF/BP/EP 400,0
Fruktoza, USP/EP/BP 200,0
Naturalny krem pomarańczowy WONF (2) 3,0
Oczyszczona woda USP/EP q.s.
(1) Dokładna, wskazana ilość wodorotlenku sodu może się zmieniać tak, aby uregulować pH porcji roztworu do wartości pomiędzy 3,1 i 3,2.
(2) WONF oznacza „razem z innymi naturalnymi środkami smakowymi.
1. Naczynie napełnia się gliceryną i częścią (80-90%) oczyszczonej wody. Łagodnie mieszając, dodaje się kwas DL-mlekowy i część glikolu propylenowego i miesza się aż do rozpuszczenia.
2. W pojemniku, w części glikolu propylenowego zawiesza się metyloparaben i propyloparaben oraz miesza się.
3. Łagodnie mieszając, do mieszaniny otrzymanej według etapu 1 dodaje się aripiprazol 1 i miesza się. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
4. Łagodnie mieszając, do naczynia z mieszaniną otrzymaną według etapu 3 dodaje się 2,5 N roztwór wodorotlenku sodu aby uregulować pH porcji roztworu do wartości pomiędzy 3,1 i 3,2.
5. Łagodnie mieszając, mieszaninę otrzymaną według etapu 4 ogrzewa się do temperatury 45-55°C. Następnie dodaje się mieszaninę parabenów i glikolu propylenowego uzyskaną według etapu 2 i miesza się utrzymując temperaturę pomiędzy 45-55°C. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
6. Temperaturę mieszaniny uzyskanej według etapu 5 obniża się do 40-50°C, dodaje się sacharozę i fruktozę i miesza się. Wizualnie sprawdza się czy cały proszek uległ rozpuszczeniu.
7. Łagodnie mieszając, roztwór uzyskany według etapu 6 ochładza się do temperatury 25-30°C.
8. Łagodnie mieszając, do roztworu uzyskanego według etapu 7 dodaje się środek smakowy i miesza się.
9. Łagodnie mieszając, do roztworu uzyskanego według etapu 8 dodaje się oczyszczoną wodę w ilości wystarczającej do uzyskania końcowej objętoś ci próbki i miesza się.
Roztwór uzyskany według etapu 9 filtruje się przez sito ze stali nierdzewnej.

Claims (17)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Roztwór farmaceutyczny odpowiedni do podawania doustnego, znamienny tym, że zawiera aripiprazol, farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy, jeden lub wiele środków intensyfikujących/maskujących smak i jeden lub wiele środków wybranych z grupy obejmującej kwas mlekowy, kwas octowy, kwas winowy i kwas cytrynowy, przy czym wykazuje pH od 2,5 do 4,5.
  2. 2. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że wartość pH jest wybrana spośród grupy zakresów obejmujących 2,5 do 4,0, 2,8 do 3,8, 3,0 do 3,6 i 3,1 do 3,3.
  3. 3. Roztwór farmaceutyczny wedł ug zastrz. 1, znamienny tym, ż e wymienionym ś rodkiem jest kwas mlekowy.
  4. 4. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 3, znamienny tym, że kwas mlekowy występuje w stężeniach wybranych z grupy zakresów obejmują cych 0,7 mg/ml do 18 mg/ml, 3,5 mg/ml do 14,5 mg/ml i 5,4 mg/ml do 9 mg.
  5. 5. Roztwór farmaceutyczny wedł ug zastrz. 1, znamienny tym, ż e aripiprazol wystę puje w stę żeniach wybranych z grupy obejmującej 0,05 mg/ml do 6 mg/ml, 0,1 mg/ml do 3 mg/ml, 0,25 mg/ml do 2 mg/ml i 0,75 mg/ml do 1,5 mg/ml.
  6. 6. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawiera jeden lub wiele środków wybranych z grupy obejmującej wodę, surfaktanty, mieszające się z wodą rozpuszczalniki i środki rozpuszczające.
  7. 7. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 6, znamienny tym, że mieszające się z wodą rozpuszczalniki są wybrane z grupy obejmującej etanol, glicerynę, glikol propylenowy, sorbitol, glikole polietylenowe, poliwinylopirolidon i alkohol benzylowy.
  8. 8. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 6, znamienny tym, ż e surfaktanty są farmaceutycznie dopuszczalnymi surfaktantami o równowadze hydrofilowo-lipofilowej (HLB) o wartości 15 lub wyższej.
  9. 9. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 6, znamienny tym, że farmaceutycznie środki rozpuszczające są wybrane z grupy obejmującej powidon i cyklodekstryny.
  10. 10. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glikol propylenowy, glicerynę i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:2,4-3,6:6,4-9,6.
  11. 11. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glicerynę, glikol propylenowy i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:2,4-3,6:6,4-9,6.
  12. 12. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glikol poli(oksy)etylenowy i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:3,2-4,8.
  13. 13. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glikol poli(oksy)etylenowy, glikol propylenowy i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:0,8-1,2:6,4-8,6.
  14. 14. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glikol poli(oksy)etylenowy, glicerynę i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:0,8-1,2:6,4-8,6.
  15. 15. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glicerynę i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 0,8-1,2:6,4-8,6.
  16. 16. Roztwór farmaceutyczny według zastrz. 1, znamienny tym, że farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy obejmuje glikol poli(oksy)etylenowy i wodę występujące w stosunku wagowym odpowiednio 1,6-2,4:6,4-8,6.
  17. 17. Roztwór farmaceutyczny odpowiedni do podawania doustnego, znamienny tym, że zawiera aripiprazol, farmaceutycznie odpowiedni układ rozpuszczalnikowy zawierający jeden lub wiele środków wybranych z grupy obejmującej wodę, surfaktanty, mieszające się z wodą rozpuszczalniki i środki rozpuszczające, jeden lub wiele środków intensyfikujących/maskujących smak i kwas mlekowy, przy czym wymieniony roztwór ma pH w zakresie wartości do 2,5 do 4,5.
PL364666A 2001-04-25 2002-04-24 Roztwór aripiprazolu do podawania doustnego PL206882B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28671801P 2001-04-25 2001-04-25
PCT/US2002/013048 WO2002085366A1 (en) 2001-04-25 2002-04-24 Aripiprazole oral solution

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL364666A1 PL364666A1 (pl) 2004-12-13
PL206882B1 true PL206882B1 (pl) 2010-10-29

Family

ID=23099862

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL364666A PL206882B1 (pl) 2001-04-25 2002-04-24 Roztwór aripiprazolu do podawania doustnego

Country Status (37)

Country Link
US (1) US6977257B2 (pl)
EP (2) EP2436384B2 (pl)
JP (1) JP4401077B2 (pl)
KR (1) KR100909329B1 (pl)
CN (1) CN1512884B (pl)
AR (1) AR033168A1 (pl)
AT (1) ATE537831T1 (pl)
AU (1) AU2002254722B2 (pl)
BG (1) BG66177B1 (pl)
BR (1) BR0208986A (pl)
CA (1) CA2445276C (pl)
CY (1) CY1112606T1 (pl)
CZ (1) CZ306181B6 (pl)
DK (1) DK1381367T3 (pl)
EE (1) EE05581B1 (pl)
ES (1) ES2377855T3 (pl)
GE (1) GEP20053602B (pl)
HK (2) HK1058316A1 (pl)
HR (1) HRP20030870B1 (pl)
HU (1) HU230456B1 (pl)
IL (2) IL158202A0 (pl)
IS (1) IS2863B (pl)
MX (1) MXPA03009728A (pl)
MY (1) MY129350A (pl)
NO (1) NO324606B1 (pl)
NZ (1) NZ528550A (pl)
PE (1) PE20021086A1 (pl)
PL (1) PL206882B1 (pl)
PT (1) PT1381367E (pl)
RS (1) RS52082B (pl)
RU (1) RU2295960C2 (pl)
SK (1) SK287948B6 (pl)
TW (1) TWI337865B (pl)
UA (1) UA76144C2 (pl)
UY (1) UY27273A1 (pl)
WO (1) WO2002085366A1 (pl)
ZA (1) ZA200307797B (pl)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6770478B2 (en) * 2000-02-10 2004-08-03 The Regents Of The University Of California Erythrocytic cells and method for preserving cells
DE60327225D1 (de) * 2002-08-20 2009-05-28 Bristol Myers Squibb Co Aripiprazol-komplex-formulierung und verfahren
CN1867359B (zh) * 2003-10-08 2010-12-15 马林克罗特公司 哌甲酯溶液及其制药用途和制备方法
JP4836797B2 (ja) * 2003-10-23 2011-12-14 大塚製薬株式会社 放出制御性無菌注射アリピプラゾール製剤および方法
CA2552988A1 (en) * 2004-01-21 2005-08-04 Janssen Pharmaceutica Nv Mitratapide oral solution
JP2009508859A (ja) 2005-09-15 2009-03-05 エラン ファーマ インターナショナル リミテッド ナノ粒子アリピプラゾール製剤
US8865722B2 (en) * 2006-01-05 2014-10-21 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Wet formulations of aripiprazole
CN101351193A (zh) * 2006-01-05 2009-01-21 特瓦制药工业有限公司 阿立哌唑的干法制剂
JP4892264B2 (ja) * 2006-03-30 2012-03-07 高田製薬株式会社 リスペリドン水性液剤
ATE523602T1 (de) 2006-06-12 2011-09-15 Hadasit Med Res Service Mit durch antipsychotika induzierten extrapyramidalen symptomen assoziierte rgs2- genotypen
GB0618879D0 (en) 2006-09-26 2006-11-01 Zysis Ltd Pharmaceutical compositions
DK2170279T3 (en) * 2007-07-31 2018-03-12 Otsuka Pharma Co Ltd PROCEDURES FOR PREPARING AN ARIPIPRAZOL SUSPENSION AND A FREEZER DRIED FORMULATION
WO2009042166A1 (en) * 2007-09-25 2009-04-02 Panacos Pharmaceuticals, Inc. Liquid bevirimat dosage forms for oral administration
GB2456183A (en) * 2008-01-04 2009-07-08 Gw Pharma Ltd Anti-psychotic composition comprising cannabinoids and anti-psychotic medicament
US8173621B2 (en) 2008-06-11 2012-05-08 Gilead Pharmasset Llc Nucleoside cyclicphosphates
US8551973B2 (en) 2008-12-23 2013-10-08 Gilead Pharmasset Llc Nucleoside analogs
EP2376088B1 (en) 2008-12-23 2017-02-22 Gilead Pharmasset LLC 6-O-Substituted-2-amino-purine nucleoside phosphoramidates
EA019295B1 (ru) 2008-12-23 2014-02-28 Джилид Фармассет, Ллс. Соединения пуриновых нуклеозидов и способ их получения
TWI576352B (zh) 2009-05-20 2017-04-01 基利法瑪席特有限責任公司 核苷磷醯胺
WO2010146872A1 (ja) * 2009-06-19 2010-12-23 株式会社メドレックス アリピプラゾールと有機酸を有効成分とする外用剤組成物
TR201000948A1 (tr) 2010-02-09 2011-08-22 Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. Aripiprazol formülasyonları.
JP2013527145A (ja) 2010-03-31 2013-06-27 ギリード・ファーマセット・エルエルシー リン含有活性化剤の立体選択的合成
PL3290428T3 (pl) 2010-03-31 2022-02-07 Gilead Pharmasset Llc Tabletka zawierająca krystaliczny (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihydropirymidyn-1(2H)-ylo)-4-fluoro-3-hydroksy-4-metylotetrahydrofuran-2-ylo)metoksy)(fenoksy)fosforylo)amino)propanian izopropylu
EP2609923B1 (en) 2010-03-31 2017-05-24 Gilead Pharmasset LLC Process for the crystallisation of (s)-isopropyl 2-(((s)-(perfluorophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate
AR084044A1 (es) 2010-11-30 2013-04-17 Pharmasset Inc Compuestos 2’-espiro-nucleosidos
HUE065359T2 (hu) 2011-03-18 2024-05-28 Alkermes Pharma Ireland Ltd Szorbitán-észtereket tartalmazó gyógyászati készítmények
JO3410B1 (ar) * 2011-06-07 2019-10-20 Otsuka Pharma Co Ltd تركيبة أريبيبرازول مجفف بالتبريد
CN102846616B (zh) * 2011-06-27 2015-05-06 上海中西制药有限公司 一种阿立哌唑制剂及其制备方法
US9241876B2 (en) 2011-06-27 2016-01-26 Shanghai Zhongxi Pharmaceutical Corporation Aripiprazole medicament formulation and preparation method therefor
TWI632921B (zh) * 2011-10-19 2018-08-21 大塚製藥股份有限公司 口服溶液
CA2867121C (en) 2012-03-19 2021-05-25 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising fatty acid esters
WO2013142205A1 (en) 2012-03-19 2013-09-26 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising benzyl alcohol
CA2867123C (en) 2012-03-19 2021-02-16 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising water-insoluble antipsychotic agents and glycerol esters
JOP20200109A1 (ar) 2012-04-23 2017-06-16 Otsuka Pharma Co Ltd مستحضر قابل للحقن
US20150174247A1 (en) * 2012-06-29 2015-06-25 Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Oral pharmaceutical preparation of aripiprazole
JP5341282B1 (ja) * 2012-06-29 2013-11-13 丸石製薬株式会社 アリピプラゾールの経口医薬製剤
KR101571670B1 (ko) 2012-08-08 2015-11-25 주식회사 씨엠지제약 아리피프라졸을 포함하는 경구용 속용 필름 제제
US9193685B2 (en) 2012-09-19 2015-11-24 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions having improved storage stability
US9452134B2 (en) * 2012-09-26 2016-09-27 Bristol-Myers Squibb Company Apixaban solution formulations
US8568747B1 (en) 2012-10-05 2013-10-29 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Enalapril compositions
US20140107130A1 (en) * 2012-10-11 2014-04-17 Antrim Pharmaceuticals, LLC Oral Solution Formulations of Aripiprazole
PL2908859T3 (pl) * 2012-10-16 2017-10-31 Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret As Formulacje arypiprazolu
US10154988B2 (en) 2012-11-14 2018-12-18 The Johns Hopkins University Methods and compositions for treating schizophrenia
JP6203682B2 (ja) * 2013-07-10 2017-09-27 共和薬品工業株式会社 アリピプラゾール含有水性液剤
CN103393594A (zh) * 2013-08-22 2013-11-20 万特制药(海南)有限公司 一种新的阿立哌唑的制剂组合物
CN110368360A (zh) 2014-03-20 2019-10-25 奥克梅斯制药爱尔兰有限公司 具有增加的注射速度的阿立哌唑制剂
WO2016189504A1 (en) * 2015-05-28 2016-12-01 Leiutis Pharmaceuticals Pvt Ltd Non-lyophilized compositions of aripiprazole and methods of preparation thereof
JP6039849B1 (ja) * 2015-06-12 2016-12-07 高田製薬株式会社 アリピプラゾール含有内用液剤
WO2017025930A1 (en) * 2015-08-12 2017-02-16 Ftf Pharma Private Limited Oral solution of aripiprazole
US9463183B1 (en) 2015-10-30 2016-10-11 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Lisinopril formulations
US9669008B1 (en) 2016-03-18 2017-06-06 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Enalapril formulations
CN108434146A (zh) * 2017-02-16 2018-08-24 天津国际生物医药联合研究院 一种hiv-1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备方法和应用
CN109498556A (zh) * 2017-09-15 2019-03-22 万特制药(海南)有限公司 阿立哌唑口服溶液及其制备方法
CN112423754A (zh) 2018-03-05 2021-02-26 奥克梅斯制药爱尔兰有限公司 阿立哌唑的给药策略
CN112666267B (zh) * 2019-10-15 2023-09-26 上海上药中西制药有限公司 一种阿立哌唑药品有关物质的检测方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU843739A3 (ru) 1978-02-17 1981-06-30 Карл Томэ Гмбх (Фирма) Способ получени карбостириловыхили ОКСиНдОлОВыХ пРОизВОдНыХ
JPS54130587A (en) 1978-03-30 1979-10-09 Otsuka Pharmaceut Co Ltd Carbostyryl derivative
PH17194A (en) * 1980-03-06 1984-06-19 Otsuka Pharma Co Ltd Novel carbostyril derivatives,and pharmaceutical composition containing the same
JPS5959663A (ja) 1982-09-29 1984-04-05 Otsuka Pharmaceut Co Ltd カルボスチリル誘導体−シクロデキストリン包接化合物
US5006528A (en) 1988-10-31 1991-04-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
JP3265680B2 (ja) * 1992-03-12 2002-03-11 大正製薬株式会社 経口製剤用組成物
US5457099A (en) 1992-07-02 1995-10-10 Sawai Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and antiallergic agent
TW254855B (pl) * 1993-07-28 1995-08-21 Otsuka Pharma Co Ltd
WO1998043673A1 (en) * 1997-03-31 1998-10-08 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Solvent system for enhanced penetration of pharmaceutical compounds
US20030077227A1 (en) * 1997-10-01 2003-04-24 Dugger Harry A. Buccal, polar and non-polar spray or capsule containing drugs for treating disorders of the central nervous system
JP2002524397A (ja) * 1998-09-03 2002-08-06 アルサイド コーポレーション 耐凍結性の局所用殺菌剤及びそれに関連する方法
CA2311734C (en) * 2000-04-12 2011-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Flash-melt oral dosage formulation
US20020076437A1 (en) * 2000-04-12 2002-06-20 Sanjeev Kothari Flashmelt oral dosage formulation

Also Published As

Publication number Publication date
UA76144C2 (uk) 2006-07-17
HU230456B1 (hu) 2016-07-28
HRP20030870B1 (en) 2011-10-31
KR100909329B1 (ko) 2009-07-24
DK1381367T3 (da) 2012-04-10
AR033168A1 (es) 2003-12-03
US20020193438A1 (en) 2002-12-19
RS52082B (sr) 2012-06-30
HRP20030870A2 (en) 2004-06-30
CA2445276C (en) 2009-10-13
EP2436384A2 (en) 2012-04-04
EE200300523A (et) 2004-02-16
UY27273A1 (es) 2002-11-29
HUP0303946A3 (en) 2005-06-28
EP2436384A3 (en) 2012-09-19
BR0208986A (pt) 2004-04-20
ATE537831T1 (de) 2012-01-15
BG108216A (bg) 2004-12-30
BG66177B1 (bg) 2011-11-30
HK1058316A1 (en) 2004-05-14
PE20021086A1 (es) 2002-12-14
CY1112606T1 (el) 2016-02-10
RU2003132426A (ru) 2005-04-20
CZ306181B6 (cs) 2016-09-14
GEP20053602B (en) 2005-08-10
IS2863B (is) 2013-12-15
NO20034705D0 (no) 2003-10-21
MY129350A (en) 2007-03-30
CN1512884A (zh) 2004-07-14
ES2377855T3 (es) 2012-04-02
NO20034705L (no) 2003-11-28
IS6994A (is) 2003-10-14
TWI337865B (en) 2011-03-01
WO2002085366A1 (en) 2002-10-31
JP2004532225A (ja) 2004-10-21
CZ20032821A3 (cs) 2004-09-15
CN1512884B (zh) 2010-05-26
IL158202A (en) 2008-04-13
PL364666A1 (pl) 2004-12-13
HK1168792A1 (en) 2013-01-11
HUP0303946A2 (hu) 2004-04-28
ZA200307797B (en) 2004-10-06
EP1381367B1 (en) 2011-12-21
SK287948B6 (sk) 2012-06-04
CA2445276A1 (en) 2002-10-31
EP1381367A1 (en) 2004-01-21
PT1381367E (pt) 2012-03-01
YU84703A (sh) 2006-08-17
JP4401077B2 (ja) 2010-01-20
EP2436384B2 (en) 2018-05-23
AU2002254722B2 (en) 2006-11-09
IL158202A0 (en) 2004-05-12
SK12642003A3 (sk) 2004-07-07
EP1381367A4 (en) 2009-07-01
KR20030096332A (ko) 2003-12-24
EP2436384B1 (en) 2015-06-10
RU2295960C2 (ru) 2007-03-27
NZ528550A (en) 2005-03-24
MXPA03009728A (es) 2004-01-29
NO324606B1 (no) 2007-11-26
EE05581B1 (et) 2012-10-15
US6977257B2 (en) 2005-12-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL206882B1 (pl) Roztwór aripiprazolu do podawania doustnego
AU2002254722A1 (en) Aripiprazole oral solution
EP2358355B1 (en) Pharmaceutical composition of a potent hcv inhibitor for oral administration
JP6092629B2 (ja) リファキシミン使用準備済懸濁液
US20240122846A1 (en) Pharmaceutical composition comprising an androgen receptor inhibitor
US20130096123A1 (en) Radiation sensitiser compositions
US20140275151A1 (en) Dye free liquid therapeutic solution
JP2000247883A (ja) ジヒドロピリジン系化合物を含有する内服用液剤
WO2021229442A1 (en) Stable formulations of temozolomide for oral administration
US6235733B1 (en) Oral liquid formulations of benzoxazinones HIV reverse transcriptase inhibitors
JP2628020B2 (ja) 医薬製剤用水溶液
US20020061884A1 (en) Oral liquid formulations of benzoxazinones HIV reverse transcriptase inhibitors