KR930009606A - 경구투여용 약제학적 조성물 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

안지오텐신 Ⅱ에 대하여 길항작용을 갖는 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 저융점을 갖는 유질물을 함유하는 경구 투여용 약제학적 조성물 및 하기 일반식(Ⅰ)의 화학물을 저융점을 갖는 유질물과 혼합한 다음, 그 혼합물을 성형함을 특징으로 하는 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 저융점을 갖는 유질물을 함유하는 경구 투여용 약제학적 조성물의 제조방법이 개시된다.
상기 식에서, 고리 W는 치환가능한 N-함유 헤테로시클릭 잔기이고, R3는 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 음이온으로 변환가능한 기이며, X는 직접 결합이거나 페닐렌기 및 페닐기 사이의 둘 이하의 원자길이를 갖는 스페이서이고, n은 1 또는 2의 정수이다.

Description

경구투여용 약제학적 조성물 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 안지오텐신 Ⅱ에 대하여 기항작용을 갖는 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 저융점을 갖는 유질물을 함유함을 특징으로 하는 경구 투여용 약제학적 조성물
    [상기 식에서, 고리 W는 치환가능한 N-함유 헤테로시클릭 잔기이고, R3는 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 음이온으로 변환가능한 기이며, X는 직접 결합이거나 페닐렌기 및 페닐기 사이의 둘 이하의 원자길이를 갖는 스페이서(spacer)이고, n은 1 또는 2의 정수이다].
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 100∼200℃의 융점을 갖는 결정성 물질임을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 고리 W가 벤즈이미다졸 고리임을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 벤즈이미다졸-7-카르복실산 화합물 또는 그의 유도체임을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 고리 W가 하기식(Ⅱ)의 벤즈이미다졸 고리임을 특징으로 하는 조성물.
    [상기 식에서, 고리 A는 R2로 나타내는 기 뿐만 아니라 추가의 치환제를 가져도 무방한 벤젠고리이고, R1은 수소 또는 치환가능한 탄화수소 잔기이며, R2는 에스테르화 가능한 카르복실기이고, Y는 결합, -O-, -S(O)m(여기서 m은 0, 1 또는 2이다), 또는 -N(R4)- (여기서, R4는 수소 또는 치환가능한 알킬기이다.)이다].
  6. 제5항에 있어서, 식(Ⅱ)의 벤즈이미다졸 고리중의 R2가 식 -CO-D (여기서, D는 히드록실기 알킬부가히드록시, 아미노, 할로겐, 저급 (C2∼6) 알킬노일옥시, 1-저급 (C1∼6) 알콕시카르보닐옥시 또는 저급(C1∼4) 알콕시로 치환가능한 저급 (C1∼4) 알콕시이다.)로 나타내는 기임을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ) 화합물중의 R3가 치환가능한 모노시클릭 헤테로시클릭 잔기임을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 헤테로시클릭 잔기가 테트라졸릴임을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 (±)-1-(시클로헥실옥시카르보닐옥시)에틸 2-에톡시-1-[〔2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실레이트임을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 2-부틸-1-[〔2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]벤즈이미다졸-7-카르복실산임을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 유질물의 융점이 약 20∼90℃의 범위임을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제1항에 있어서, 유질물이 탄화수소, 고급지방산, 고급알코올, 폴리히드릭 알코올의 지방산 에스테르, 폴리히드릭 알코올의 고급 알코올 에테르 및 알킬렌 옥사이드의 중합체 또는 공중합체로 구성되는 군에서 선택되는 하나 이상의 화합물임을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 유질물이 알킬렌 옥사이드의 중합체임을 특징으로 하는 조성물.
  14. 제1항에 있어서, 유질물의 양이 조성물 1중량부당 0. 1중량부 미만임을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 (±)-1-(시클로헥실옥시카르보닐옥시)에틸 2-에톡시-1-[〔2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일〕메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실레이트이고, 유질물은 알킬렌 옥사이드의 중합체임을 특징으로 하는 조성물.
  16. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 저융점을 갖는 유질물과 혼합한 다음, 그 혼합물을 성형함을 특징으로 하는, 안지오텐신 Ⅱ에 대하여 길항작용을 갖는 유효량의 하기 일반식(Ⅰ) 화합물 및 저융점의 유질물을 포함하는 경구투여용 약제학적 조성물의 제조방법.
    〔상기 식에서, 고리 W는 치환가능한 N-함유 헤테로시클릭잔기이고, R3는 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 음이온으로 변환가능한 기이며, X는 직접 결합이거나 페닐렌기 및 페닐기 사이의 둘이하의 원자길이를 갖는 스페이서이고, n은 1 또는 2의 정수이다〕.
  17. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 100∼200℃의 융점을 갖는 결정성 물질임을 특징으로 하는 방법.
  18. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물중의 고리 W가 벤즈이미다졸 고리임을 특징으로 하는 방법.
  19. 제18항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 벤즈이미다졸-7-카르복실한 화합물 또는 그의 유도체임을 특징으로 하는 방법.
  20. 제18항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물중의 고리 W가 하기 식(Ⅱ)의 벤즈이미다졸 고리임을 특징으로 하는 방법.
    [상기 식에서, 고리 A는 R2로 나타내는 기 뿐만 아니라 추가의 치환제를 가져도 무방한 벤젠고리이고, R1은 수소 또는 치환가능한 탄화수소 잔기이며, R2는 에스테르화 가능한 카르복실기이고, Y는 결합, -O-, -S(O)m- (여기서 m은 0, 1 또는 2이다) 또는 -N(R4)- 여기서 R4는 수소 또는 치환가능한 알킬기이다.)이다].
  21. 제20항에 있어서, 식(Ⅱ)의 벤즈이마다졸 고리중의 R2가 식 -CO-D (여기서, D는 히드록실 또는 알킬부가 히드록실, 아미노, 할로겐, 저급 (C2∼6) 알카노일옥시, 1-저급 (C1∼6) 알콕시카르보닐옥시 또는 저급 (C1∼4) 알콕시로 치환가능한 저급 (C1∼4) 알콕시이다)로 나타내는 기임을 특징으로 하는 방법.
  22. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)화합물중의 R3가 치환가능한 모노시클릭 헤테로시클릭 잔기임을 특징으로 하는 방법.
  23. 제22항에 있어서, 헤테로시클릭잔기가 테트라졸릴임을 특징으로 하는 방법.
  24. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 (±)-1-(시클로헥실옥시카르보닐옥시)에틸 2-에톡시-1[〔2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일〕메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실레이트임을 특징으로 하는 방법.
  25. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 2-부틸-1-{[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일〕메틸]-벤즈이미다졸-7-카르복실산임을 특징으로 하는 방법.
  26. 제16항에 있어서, 유질물의 융점이 약 20∼90℃의 범위임을 특징으로 하는 방법.
  27. 제16항에 있어서, 유질물이 탄화수소, 고급 지방산, 고급 알코올, 폴리히드릭 알코올의 지방산 에스테르, 폴리히드릭 알코일의 고급 알코올 에테르 및 옥사이드의 종합체 또는 공중합체로 구성된 군에서 선택되는 하나 이상의 화합물임을 특징으로 하는 방법.
  28. 제27항에 있어서, 유질물이 알킬렌 옥사이드의 중합체임을 특징으로 하는 방법.
  29. 제16항에 있어서, 유질물의 양이 조성물 1중량부당 0. 1중량부 미만임을 특징으로 하는 방법.
  30. 제16항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 (±)-1-(시클로헥실옥시카르보닐옥시)에틸 2-에톡시-1-[〔2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일〕메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실레이트이고, 유질물은 알킬렌옥사이드의 중합체임을 특징으로 하는 방법.
  31. 제16항에 있어서, 승압하에서 성형이 이루어짐을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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