SU1653780A1 - Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител - Google Patents

Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител Download PDF

Info

Publication number
SU1653780A1
SU1653780A1 SU884464460A SU4464460A SU1653780A1 SU 1653780 A1 SU1653780 A1 SU 1653780A1 SU 884464460 A SU884464460 A SU 884464460A SU 4464460 A SU4464460 A SU 4464460A SU 1653780 A1 SU1653780 A1 SU 1653780A1
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
benzimidazoles
solution
group
organic solvent
liquid form
Prior art date
Application number
SU884464460A
Other languages
English (en)
Inventor
Вячеслав Борисович Писков
Валентина Ивановна Джабарова
Александр Сергеевич Пушкарев
Александр Викторович Поникаров
Валентина Петровна Касперович
Адольф Алексеевич Черепанов
Original Assignee
Piskov Vyacheslav B
Dzhabarova Valentina
Pushkarev Aleksandr S
Ponikarov Aleksandr V
Kasperovich Valentina P
Cherepanov Adolf A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Piskov Vyacheslav B, Dzhabarova Valentina, Pushkarev Aleksandr S, Ponikarov Aleksandr V, Kasperovich Valentina P, Cherepanov Adolf A filed Critical Piskov Vyacheslav B
Priority to SU884464460A priority Critical patent/SU1653780A1/ru
Application granted granted Critical
Publication of SU1653780A1 publication Critical patent/SU1653780A1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

1
(21 4464 0/15
(22)1307 -8
(46)07 31 Бюл
(75Ш г Чисков В И Джабарова А С Пушка
рев А 3 В П Касперзвич и
А А Черепанов
(ЬЗ)Ы 615 7330363(0888)
(56) Чорв гов Д К и др Лекарственные
средг оа ьветеринарии Справочник изд 2
V) коле. 1977 с Г,Ь 360
Демидсп Н В Справочник Гсльминто- jui жилетных М АгрОнром/зддт 1Р87 г 108 135
(г. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЖИДКОЙ ФОР МЫ AHTTF ЬМИНТИКА ИЗ ГРУППЫ ЬЕН- ЗИМИДАЗОЛОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ОРГАНИЧЕСКОГО РАСТВОРИТЕЛЯ 57) Итобрегение относитс  к облэ ги нете ринарии а именно к способам получени  жидких лекарственных форм антгельминти ков из группы бензимидазолов Цель изобретени  - повышение стабильности раствора Используют бензимидззолы общей формулы
Изобретение относитс  к области ветеринарии а именно к способам получени  лекарственных форм антгельминтиков из группы бензимидазолов общей формулы I и их аналогов общей формулы II
г / С
F MH:CORZ, KrX - i
VH
«3
Cb
NHCOOR
где RI R2 алкил арил РЗ - Н RiCO RiOCO RiOCH2CO X-СО, SO S О
-N
ft R,
H -X-Cdfc NHCOOR,.
ка
ч и
ные
д 2
то- г
ОР ЕН- ЕМ те ни  ти зости обтени  из I и
2 2
CO
()
в количестве 0 5 5 0 г или их аналоги общей формулы II
vx-Qn1
jHC(NHCOOR2l2
Нз СП
в количестве 20 16 0 г гдеГм R2 алкил арил Ri-H RiCO RiOCO R OC42CO X CO SO S. О амида карбоно вой кислоты которые раствор ют при 20- 110 С в 10 80 мл апротонного пол рного растворител  с последующим разбавлением полученного раствора 10 90 мл полиэти- ленгликол  или 05 40 мл одноатомного спирта и/или подкисл ют водным или спир товым раствором неорганической кислоты с довод  конечный объем формы до 100 мл 7 табл
Цель изобретени  повышение стабильности раствора
Приготовление жидких лекарственных форм замещенных бензимидазолов (I) и их аналогов (II)
Навеску замещенного бензимидазола (I) или его аналога (II) раствор ют при нагревании в соответствующем количестве апротонного пол рного растворител  или смеси этих растворителей охлаждают и разбавл ют полиэтиленгликолем При необходимости полученный раствор подкисл ют
СЛ
с
о ел
CJ
VI
00
о
водным или спиртовым раствором кислоты
Составы жидкой формы приведены в ,абл. 1 и 2
Пример I 0,5 г фенбендазола (la, R |Х Ph.c, R - Me, Из - H) раствор ют ,р„, 20°С ь 80 мл М-мг-тлпирролидонэ и разбавл ют до 100 мп пол шэтиленгликопем.
При мер 2. 5г фенбендазола (la) раствор ют при нагревании до 90°С в 7 I мл диметилсульфоксида. охлаждают до 20°С смешивают г, 4 мл бензилового спирта и разбавл ют 20 мл полиэтиленгликол .
П р и м к р 3, г фебантела (Па RiX F hS, R2 Me, R СОСП2ОМе) раствор ют ь 10 мп ДИ1-1 ; i и рсщетамида, смешивают с 0,5 ivm хлг.рбу i зпола и разбавл ют до 100 мл полиз. - T-Hi никелем
П р.,-- MI 4 1 П г фебантемз (Па) раствор ют при ,0 ijlJ C в Ь4 мл flufvi 1 нлацетами- да и п 1ЧЮ1 20 мл поли пиленгликоп 
П р и г i в р 5 3 г мебендазола (16 R .X RhCO R Me Рз И) раствор ю при на «ревании до 1 ,0°С в смеси 55 мл диметилсульфоксида и 20 мл диметилацетамида, охлаждают и размещивают со смесью 2 мл бензилпвою спирта и 20 мл полизгиленгли- кол 
Пример 6. Зг альбендазо; а ( в. R-X - PhS, R i - Me, Нз - Н) раствор ют при нагое чами /i до 80 90°С о 67 мл диметилсул. ьок- сида охлаждают и разбавл ют 20 мл полиэтилс-нгликол  При длительном с.то  нии наблюдаетс  выпадение осад а
Пример Зг альбендазола (1в) раствор ют при нагревании до в 67 мл диметилсульфоксида, охлаждают разбавл ют 20 мл полиэтиленгликол  и подкис1ч ю г при перемешивании 10 мл 1 н раствора азотной кислоты Полученный раствор устойчив при хранении
Примерб 5г фенбендазола (la) раствор ют при нагревании до 100°С в 73 мл диметилсульфоксида охлаждают раз бавллют 10мл полиэтиленгликол  и подкис п ют при перемешивании по капл м 12 мл
2н.солчнои кислоты
ПримерЭ 5г фенбендазола (la) раствор ют в 80 мл диметилсульфоксида и разбавп ют 15 мл 1 5 н сол ной кислотой
Пример 10 1,5 г флюбендазола (In RiX - PhCO, R - Me, Рз - Н) раствор ют при нагревании до 100 -110°С в 74 мл диметилсульфоксида , охлаждают, разбавл ют смесью 1,5 мл бензилового спирта и 20 мл полиэтиленгликол  и обрабатывают по кап л м 3 мл 2 н азотной кислоты Получают стойкий прозрачный раствор
П р и м е р 11 Антгельминтна  активность раствора фенбендазола при гельмин- тозах овец.
Определение антгельминтной активно- сти раствора фенбендазола провод т на овцах романовской породы в возрасте 2,5 3 лет. спонтанно инвазированных фасциола- ми, диктикаулами и желудочно-кишечными стронгил гами Животных отбирают по кли- 0 ническим признакам и данным гельминто- л ровоскопий (метод Фюллерборна и Бермана) и дел т по принципу аналогов на две группы: опытную и контрольную по 5 овец в каждой группе
5Опытным животным ввод т 3%-ный
раствор фенбендазола из расчета 1 мл на 10 кг массы тела внутримышечно однокра; но с внутренней стороны бедра
Через 21 день после введени  препара 0 та производ т убой опытных животных с полным гельминтологическим вскрытием печени легких и желудочно-кишечного тракта
Интенсэффективность 3%-ного рас- 5 твора фенбендазола составл ет при фасциолезе 80%, диктиокаулезе 92,8% эзофагостомозе 20 8% трихоцефалезе 100%
Количество гельминтов на одно живо 0 тное контрольной группы, найденное при вскрытии фасциол 52 диктикаул 42 азофа гостом 96 грихоцефал 12
П р и м е р 12 Антгельминтна  активность раствора смеси фенбендазола и ана 5 лога дисалана (пикасол А) при гельминтозах овец
Опыт провод т попримеру 11. Опытным животным ввод т раствор смеси фенбендазола (3%) и пикасола А (2,5%) из расчета 1 0 мл на 10 кг массы тела однократно внутримышечно с внутренней стороны бедра
Через 21 день после введени  препарата производ т убой опытных животных. Инге нсэффективность раствора смеси 5 фенбендазола (3%) и пикасола А (2,5%) составл ет при фасциолезе 99,2 диктиокаулезе 98,5, эзофагостомозе 48,9, трихоцефалезе 100 %
Как видно из приведенных материалов. 0 использование жидких лекарственных форм замещенных бензимидазолов (I) и их аналогов (II) путем внутримышечного введени  имеет определенные преимущества по сравнению с известными способами, осно 5 ванными на пероральном введении в виде суспензии или даче с кормом

Claims (1)

  1. Формула изобретени 
    Способ получени  жидкой формы ант- гельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител , отличающийс  тем, что. с целью повышени  стабильности раствора, в качестве антгельминтика используют бензими- дазолы общей формулы I
    RrX-Q-l
    1 N-C-NHCOOR2; i
    R3
    ()
    в количестве 0,5-5.0 г, или их аналоги общей формулы II в количестве 2,0 16,0 г
    КцС(МНСООВг-|г
    j
    f }| )
    где Ri, R2 - алкил, арил; RS - Н, RiCO.
    RiOCO, RiOCH2CO, X - СО, SO, S О амида карбоновой кислоты, которые раствор ют при 20-110°С в 10-80 мл anpoiOHHOio пол рного растворител  с последующим разбавлением полученного раствора мл
    полиэтиленгликол  или 0,5-4,0 мл одно атомного спирта и/или подкисл ют водным или спиртовым раствором неорганической кислоты срКа-- 1, довод  конечный объем формы до 100 мл
    Т а б л и ц а 1
    j р и м е ч i с и е, Злесь и и . 2 : AJI - альПендичол, J - лнагл дига ын.1, Mf - ML-бе на а- л, Ф - фебантел ( ч б - Ф нСекдазол, Ф,| - ф ir 61 нпа зол .
    ЛИР - апротоинпн Ку |Нрпыи тппри г гль (, К -дн-k - .uic v Л1 ф-iK гил ; -1А лиг е гилацетйм п ПЭГ - поличтмло .и лнколь. НС - Рклиппншй спирт, ХЬ - jiupf y т ai1 ч ,
    35
    Таллина 2
SU884464460A 1988-07-25 1988-07-25 Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител SU1653780A1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU884464460A SU1653780A1 (ru) 1988-07-25 1988-07-25 Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SU884464460A SU1653780A1 (ru) 1988-07-25 1988-07-25 Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU1653780A1 true SU1653780A1 (ru) 1991-06-07

Family

ID=21391466

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU884464460A SU1653780A1 (ru) 1988-07-25 1988-07-25 Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител

Country Status (1)

Country Link
SU (1) SU1653780A1 (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU659691B2 (en) * 1991-11-20 1995-05-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical compositions for oral use and method of preparing them
CN1072933C (zh) * 1998-07-24 2001-10-17 武汉第四制药厂 一种驱治牲畜体内寄生虫的阿苯达唑混悬液及其制备方法
CN110151692A (zh) * 2019-06-21 2019-08-23 石家庄九鼎动物药业有限公司 一种兽用抗寄生虫药物阿苯达唑混悬液制备方法

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU659691B2 (en) * 1991-11-20 1995-05-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical compositions for oral use and method of preparing them
CN1072933C (zh) * 1998-07-24 2001-10-17 武汉第四制药厂 一种驱治牲畜体内寄生虫的阿苯达唑混悬液及其制备方法
CN110151692A (zh) * 2019-06-21 2019-08-23 石家庄九鼎动物药业有限公司 一种兽用抗寄生虫药物阿苯达唑混悬液制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69833798T2 (de) Trialkyl-blockierung-vereinfachte polymerische medikamentenvorstufen von aminogruppen enthaltenden bioaktiven substanzen
JP4728244B2 (ja) ウシおよびブタにおける感染を処置するための組成物
DE69800659T2 (de) Zusammensetzungen die verwendbar sind zur Verabreichung von therapeutisch wirksamer Polynukleotiden in eine Zielzelle und ihre Verwendung in Gentherapie
DE69520748T2 (de) Lipopolyamine als transfektionsmittel und ihre pharmaceutische verwendung
DE69429729T2 (de) Orales verabreichungssystem von desferrioxamin
TWI285642B (en) Prodrug of an ICE inhibitor
EP0939765B1 (de) Glycokonjugate von modifizierten camptothecin-derivaten(a- oder b-ring-verknüpfung)
JP2006528705A5 (ru)
WO2020111507A1 (ko) 오가노이드의 생체 이식용 조성물
SU1653780A1 (ru) Способ получени жидкой формы антгельминтика из группы бензимидазолов с использованием органического растворител
EP0413405A2 (de) Verwendung von Amid-Komplexverbindungen
EP1019417B1 (de) Phospholipidanaloge verbindungen
EP0099578B1 (de) Neue Muramylpeptide und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP2471806A2 (de) Cyclosporinderivate
EP0929570A1 (de) Modifizierte cytostatika
DE2413125C2 (de) Indolylacetylaminosäurederivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneipräparate
WO2000056325A2 (de) Ibuprofen-lösung
EP0782456B1 (de) Konjugat aus einem wirkstoff und einem nicht als körperfremd angesehenen, nativen protein
DE69519581T2 (de) Guanidylmethyl cyclohexancarbonsäure ester derivate
DE69810925T2 (de) Verwendung eines kationischen Polymer zur Herstellung von Nukleinsäure-Komplexe und verwandte Zusammensetzungen
JPS6143151A (ja) グアニジノ安息香酸フエニルステル、その製造法、並びにこれを含有し避妊作用を有する薬剤
CN112094318A (zh) 乙基rpak修饰的双咔啉并哌嗪二酮,其制备,活性和应用
DE69006662T2 (de) Insulinzubereitung für nicht-parenterale Verabreichung.
RU2212246C2 (ru) Способ исследования терапевтических средств при моделировании криптоспоридиоза
DE60223950T2 (de) Katonische amphiphile zur intrazellulären verabreichung therapeutischer moleküle, zusammensetzung, verfahren sowie deren verwendung