KR950002760A - 안압 강하제 - Google Patents

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Abstract

하기 일반식으로 나타낸 화합물 또는 그의 약제학적 허용가능염을 함유함을 특징으로 하는 안압 강하제.
(상기 식에서, R¹수소 또는 헤테로 원자를 통해 결합할 수 있는 임의로 치환된 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R²는 수소 또는 치환체를 가질 수 있는 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R³은 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 이것으로 변화할 수 있는 기를 나타내고 ; X는 인접한 페닐렌기 및 페닐기 사이의 선형 부분으로서 2개의 벤젠 고리 사이의 공유결합이거나 원자 1 또는 2개의 사슬 길이를 갖는 스페이서이며 ; n은 1 또는 2를 나타내며 ; 고리 A는 COOR²로 나타낸 기 이외에 1 또는 2개의 임의의 치환체를 갖는 벤젠 고리이다)

Description

안압 강하제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타낸 화합물 또는 그의 약제학적 허용가능염을 함유함을 특징으로 하는 안압 강하제
    (상기 식에서, R¹은 수소 또는 헤테로 원자를 통해 결합할 수 있는 임의로 치환된 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R²는 수소 또는 치환체를 가질 수 있는 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R³은 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 이것으로 변화할 수 있는 기를 나타내고 ; X는 인접한 페닐렌기 및 페닐기 사이의 선형 부분으로서 2개의 벤젠 고리 사이의 공유결합이거나 원자 1 또는 2개의 사슬 길이를 갖는 스페이서이며 ; n은 1 또는 2를 나타내며 ; 고리 A는 COOR²로 나타낸 기 이외에 1 또는 2개의 임의의 치환체를 갖는 벤젠 고리이다)
  2. 제1항에 있어서, 화합물이 하기 일반시(Ⅰ´)로 나타낸 안압 강하제 :
    (상기 식에서, R¹은 수소 또는 저금(C1-6)알콕시를 나타내고 ; R²는 수소 또는 히드록시, 아미노, 할로겐, 저급(C2-6) 알카노일옥시, 저급(C4-7) 시클로알카노일옥시, 저급(C1-6) 알콕시카르보닐옥시, 저급(C3-7) 시클로알콕시카르보닐옥시 또는 저급(C1-4) 알콕시로 치환될 수 있는 저급(C1-4) 알킬을 나타내고 ; R³테트라졸릴, 카르복실 또는 하기 일반식 ;
    (식 중, i는 -O- 또는 -S-를 나타내고 : j는 〉 C=O, 〉C=S 또는 〉S(O)m을 나타내며 ; m은 0,1 또는 2이다)
    의 기를 나타내고 ; 고리 A는 COOR²이외에 1 또는 2개의 치환체를 가질 수 있는 벤젠 고리를 나타낸다)
  3. 제1항에 있어서, R¹이 저급 알콕시인 안압 강하제.
  4. 제3항에 있어서, R¹이 에톡시인 안압 강하제.
  5. 제1항에 있어서, R²가 히드록실, 아미노, 할로겐, 저급 알카노일옥시, 저급 시클로알카노일옥시, 저급 알콕시카르보닐옥시, 저급 시클로알콕시카르보닐옥시, 저급 알콕시 또는 저급 시클로알콕시로 변환될 수 있는 저급 알킬인 안압 강하제.
  6. 제5항에 있어서, R²가 시클로알콕시카르보닐옥시로 치환된 저급 알킬인 안압 강하제.
  7. 제1항에 있어서, R²가 수소인 안압 강하제.
  8. 제1항에 있어서, R³가 양성자로서 이탈할 수 있는 수소 원자를 가진 임의로 치환된 5 - ∼7원 모노시클릭 헤테로시클릭 잔기인 안압 강하제.
  9. 제8항에 있어서, R³이 하기와 같은 안압 강하제.
  10. 제9항에 있어서, R³이 테트라졸릴인 안압 강하제.
  11. 제9항에 있어서, R³이 2, 5-디히드로-5-옥소-1,2,4-옥사디아졸-3-일인 안압 강하제.
  12. 제1항에 있어서, R²가 시클로알콕시카르보닐옥시로 치환된 저급 알킬이며 R³가 테트라졸릴인 안압 강하제.
  13. 제1항에 있어서, R²가 수소이고 R³가 2,5-디히드로-5-옥소-1,2,4-옥사디아졸-3-일인 안압 강하제.
  14. 제1항에 있어서, R¹이 저급 알콕시이고, R²가 시클로알콕시카르보닐옥시로 치환된 저급 알킬이며, R³가 테트라졸릴인 안압 강하제.
  15. 제1항에 있어서, R¹이 저급 알콕시이고, R²가 수소이며 R³가 2,5-디히드로-5-옥소-1,2,4-옥사디아졸-3-일인 안압 강하제.
  16. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)로 나타낸 화합물이( ±)-1-(시클로헥실옥시카르보닐옥시) 에틸 2-에톡시-1-[[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실레이트 또는 그의 약제학적 허용가능염인 안압 강하제.
  17. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)로 나타낸 화합물이 2-에톡시-1-[[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산 또는 그의 약제학적 허용가능염인 안압 강하제.
  18. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)로 나타낸 화합물이 피발로일옥시메틸 2-에톡시-1-[[2´-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카프복실레이트 또는 그의 약제학적 허용가능염인 안압 강하제.
  19. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)로 나타낸 화합물이 2-에톡시-1-[[2´-(2,5-디히드로-5-옥소-1,2,4-옥사디아졸-3-일)비페닐-4-일]메틸]-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산 또는 그의 약제학적 허용 가능염인 안압 강하제.
  20. 제1항에 있어서, 눈에 국소적으로 투여하는 안압 강하제.
  21. 제20항에 있어서, 점안제 또는 안연고인 안압 강하제.
  22. 제21항에 있어서, 제1항의 화합물 또는 그의 염의 농도가 0.001∼10w/v% 또는 w/w%인 안압 강하제.
  23. 제22항에 있어서, 점안제인 안압 강하제.
  24. 제23항에 있어서, 하루에 약 1∼6회 1∼수방울로 투여하는 안압 강하제.
  25. 제22항에 있어서, 안연고인 안압 강하게.
  26. 제25항에 있어서, 결막낭에 점적하는 안압 강하제.
  27. 제26항에 있어서, 하루에 약1∼4회 약 0.1∼0.2g의 양으로 점적하는 안압 강하제.
  28. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적 허용가능염을 함유함을 특징으로 하는 녹내장의 예방 또는 치료제.
    (상기 식에서, R¹은 수소 또는 헤테로 원자를 통해 결합할 수 있는 임의로 치환된 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R²는 수소 또는 치환제를 가질 수 있는 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R³은 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 이것으로 변화할 수 있는 기를 나타내고 ; X는 인접한 페닐렌기 및 페닐기 사이의 선형 부분으로서 2개의 벤젠 고리 사이의 공유결합이거나 원자 1 또는 2개의 사슬 길이를 갖는 스페이서이며 ; n은 1 또는 2를 나타내며 ; 고리 A는 COOR²로 나타낸 기 이외에 1 또는 2개의 임의의 치환체를 갖는 벤젠 고리이다)
  29. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적 허용가능염을 함유함을 특징으로 하는 안압 증가로 인한 질병의 예방 또는 치료제.
    (상기 식에서, R¹은 수소 또는 헤테로 원자를 통해 결합할 수 있는 임으로 치환된 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R²는 수소 또는 치환체를 가질 수 있는 탄화수소 잔기를 나타내고 ; R³은 음이온을 형성할 수 있는 기 또는 이것으로 변화할 수 있는 기를 나타내고; X는 인접한 페닐렌기 및 페닐기 사이의 선형 부분으로서 2개의 벤젠 고리 사이의 공유결합이거나 원자 1 또는 2개의 사슬 길이를 갖는 스페이서이며 ; n은 1 또는 2를 나타내며 ; 고리 A는 COOR²로 나타낸 기 이외에 1 또는 2개의 임의의 치환체를 갖는 벤젠 고리이다)
  30. 제29항에 있어서, 질병이 녹내장인 안압 강하제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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