KR890014535A - 인돌화합물 및 이들의 제조방법, 및 이들 화합물을 함유하는 약학적 조성물 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 하기 일반식(I)의 인돌 화합물 또는 그 약학적 허용염.상기식에서, R1내지 R4는 서로 동일하거나 다르며, 수소 또는 할로겐 원자 C1-C4알킬, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 지니는 할로메틸, C1-C4알콕시, 히드록실, 아미노 C1-C4알킬아미노, C1-C4디알킬아미노, C1-C3알킬설폰아미드, 아릴설폰아미도, C1-C3아실아미도, C1-C3아실, C1-C3아실옥시, 시아노, 카르복실, 카르보 -C1-C4알콕시, 메틸렌디옥시 또는 에틸렌디옥시기이며 ; R5및 R6는 함께 옥소기이거나, R5또는 R6의 하나는 수소원자이고, 나머지 하나는 히드록실 또는 C1-C4알콕시기이며, R7및 R8는 서로 동일하거나 다르며, 수소, 또는 C1-C4알킬, 벤질 또는 C1-C3아실기이며, 또는 4 및 4a, 또는 4a 및 5, 또는 4a 및 5, 또는 4a 및 12a위치의 탄소사이에 있는 파선은 단일 또는 이중결합을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(I)중, R1내지 R4가 수소 또는 할로겐원자, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 히드록실, 또는 메틸렌디옥시기인 화합물 또는 그 약학적 허용염.
- 제1항에 있어서, 일반식(I)중, R1내지 R4가 수소 또는 할로겐원자, 또는 C1-C4알킬이고, C7이 수소원자이고, R8이 수소원자 또는 C1-C4알킬기인 화합물 또는 그 약학적 허용염.
- 하기 일반식(Ia)의 화합물.
- A) 하기 일반식(II)의 화합물을 N,N-디메틸메틸렌암모늄 할라이드와 반응시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 산출하고 ; B) 일반식(III)의 화합물을 하기 일반식(IV)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(V)의 화합물을 산출하고 ; C) 일반식(V)의 화합물을 염기로 처리하여 일반식(I) [식중, R5및 R6는 옥소기이고, 파선은 이중결합을 나타낸다.)의 화합물로 전환시키고 ; D) 필요하다면, 일반식(I)의 화합물을 불활성 용매중에서 촉매의 존재하에 수소첨가(수소화)반응시켜 하기 일반식(I) [식중, 4 및 5위치는 메틸렌기 및 수소원자를 나타내고, 4a 및 12A위치는 서로 시스형태로 배향되어 있다.]의 화합물을 산출하거나 ; 또는 R5또는 R6의 하나가 히드록실기인 일반식(I)의 화합물로 환원시키거나 ; 또는 일반식(I)의 화합물을 R5또는 R6의 하나가 C1-C4알콕시기인 일반식(I)의 화합물로 알킬화 반응시키거나 ; E) 필요하다면, 여기서 얻은 일반식(I)의 화합물을 산 또는 염기로 처리하여 약학적 허용염으로 전환시키는 단계를 포함하는 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 기술된 하기 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.식중, R1내지 R8는 제1항에서 정의한 바와 같다.식중, R1내지 R4및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같다.식중, R1내지 R4및 R7은 제1항에서 정의한 바와 같다.식중, R8은 제1항에서 정의한 바와 같다.식중, R1내지 R4, 및 R7및 R8은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 기술된 적어도 하나의 화합물과 함께, 임의로 약학적 허용 담체 또는 보조제를 함유하는 약제.
- 심장-순환계 질병치료애 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 기술된 적어도 하나의 화합물을 사용하는 방법.
- 하기 일반식(V)의 중간 화합물 :상기식에서, R1내지 R4, R7및 R8은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 하기 일반식(VI)의 중간 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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