KR870009996A - 3,3-이치환 인돌린 및 이의 제조 방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

3,3-이치환 인돌린 및 이의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 치료학적 유효량의 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 N-옥사이드 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염, 및 적합한 약제학적 담체를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
    상기식에서,
    P 는 0 또는 1이고;
    z는 산소 또는 황이며;
    R는 C1-C10알킬, C3C8사이클로알킬, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜이거나,
    [여기서, V및 W는 독립적으로 수소, 할트, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 독립적으로 수소 또는 C1-C3알킬이다)이다]이고;
    X 및 Y는 독립적으로 수소, 할로, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN, 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같다)이며;
    는 독립적으로 C1-C3알킬, 할로, OR1또는 NR1R2중에서 선택된 하나의 치환체로 임의로 치환된 환의 부분으로 하나 이상의 질소 원자를 함유하는 6-원 헤테로사이클릭 방향족환이다.
  2. 제1항에 있어서, p가 0인 조성물.
  3. 제1항에 있어서, z가 산소인 조성물.
  4. 제1항에 있어서, X 및 Y 각각이 수소인 조성물.
  5. 제1항에 있어서, R이 CH3, 페닐, 또는 m-클로로페닐인 조성물.
  6. 제1항에 있어서,각각이 환 탄소원자에 의해 결합된 피리딜인 조성물.
  7. 제1항에 있어서, P는 0이고, z는 산소이며, X 및 Y가 각각 수소이고, R는 CH3, m-클로로페닐 또는 페닐이며,각각이 환 탄소에 의해 결합된 피리딜인 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(2-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염인 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(3-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염인 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염인 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-메틸인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염인 조성물.
  12. 제1항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-(3-클로로페닐)-인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염인 조성물.
  13. 치료적으로 유효한 양의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 N-옥사이드 또는 약제학적으로 적합한 이의 산부가염을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 예를 들어, 포유동물의 퇴행성 신경계 질환에서 관찰되는 바와 같은 인식 결핍 및/ 또는 신경성 작용 결손 및/또는 감정/정신장애를 치료하는 방법.
    상기식에서,
    p는 0 또는 1이고;
    z는 산소 또는 황이며;
    R는 C1-C10알킬,C1-C3사이클로알킬, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜이거나,
    [여기서, V및 W는 독립적으로 수소, 할로, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 독립적으로 수소 또는 C1-C3알킬이다)이다]이고;
    X 및 Y는 독립적으로 수소, 할로, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN, 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같다)이며;
    는 독립적으로 C1-C3알킬, 할로, OR1또는 NR1R2중에서 선택된 하나의 치환체로 임의로 치환된 환의 부분으로 하나 이상의 질소원자를 함유하는 6-원 헤테로사이클릭 방향족 환이다.
  14. 제13항에 있어서, p가 0인 방법.
  15. 제13항에 있어서, z가 산소인 방법.
  16. 제13항에 있어서, X 및 Y 각각이 수소인 방법.
  17. 제13항에 있어서, R이 CH3, 페닐, 또는 m-클로로페닐인 방법.
  18. 제13항에 있어서,각각이 환 탄소원자에 의해 결합된 피리딜인 방법.
  19. 제13항에 있어서, p는 0이고, z는 산소이며, X 및 Y가 각각 수소이고, R는 CH3, m-클로로페닐 또는 페닐이며,각각이 환 탄소에 의해 결합된 피리딜인 방법.
  20. 제13항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(2-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 방법.
  21. 제13항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(3-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 방법.
  22. 제13항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 방법.
  23. 제13항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-메틸인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 방법.
  24. 제13항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-(3-클로로페닐)인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 방법.
  25. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 N-옥사이드 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염.
    상기식에서,
    p는 0 또는 1이고;
    z는 산소 또는 황이며;
    R는 C1-C10알킬,C3-C8사이클로알킬, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜이거나,
    [여기서, V및 W는 독립적으로 수소, 할로, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 독립적으로 수소 또는 C1-C3알킬이다)이다]이고;
    X 및 Y는 독립적으로 수소, 할로, C1-C3알킬, OR1,NO2,CF3,CN, 또는 NR1R2(여기서, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같다)이며;
    는 독립적으로 C1-C3알킬, 할로, OR1또는 NR1R2중에서 선택된 하나의 치환체로 임의로 치환된 환의 부분으로 하나 이상의 질소 원자를 함유하는 6-원 헤테로사이클릭 방향족환이다.
  26. 제25항에 있어서, p가 0인 화합물.
  27. 제25항에 있어서, z가 산소인 화합물.
  28. 제25항에 있어서, X 및 Y 각각이 수소인 화합물.
  29. 제25항에 있어서, R이 CH3, 페닐, 또는 m-클로로페닐인 화합물.
  30. 제25항에 있어서,각각이 환 탄소원자에 의해 결합된 피리딜인 화합물.
  31. 제25항에 있어서, p는 0이고, z는 산소이며, X 및 Y가 각각 수소이고, R는 CH3, m-클로로페닐 또는 페닐이며,각각이 환 탄소에 의해 결합된 피리딜인 화합물.
  32. 제25항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(2-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 화합물.
  33. 제25항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(3-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 화합물.
  34. 제25항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-페닐인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 화합물.
  35. 제25항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-메틸인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 화합물.
  36. 제25항에 있어서, 화합물이 3,3-비스(4-피리딜메틸)-1-(3-클로로페닐)-인돌린-2-온 또는 약제학적으로 적합한 이의 산 부가염인 화합물.
  37. (a) 일반식(Ⅱ)은 옥신돌을 염기와 반응시키고;
    (b)단계 (a)의 생성물을 일반식[여기서,는 제25항에서 정의한바와 같고, D는 할라이드, 메탄술포네이트 또는 p-톨루엔술포네이트이다]의 화합물과 반응시키고;
    (c) 단계 (b)의 생성물을 일반식[여기서,는 제25항에서 정의한 바와 같고, D는 할라이드, 메틴술포네이트 또는 p-톨루엔술포네이트이다]의 화합물과 반응시킨 다음,
    (d) 임의로 단계(c)의 생성물을 라웨슨 시약(Lawesson's reagent)또는 P4S10과 반응시켜 티오옥신돌을 생성시킴을 특징으로 하여, 제25항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, p,X,Y 및 R는 제25항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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